日本標準商品分類番号873999

2023年12月改訂（第1版）
貯法：室温保存有効期間：3年

承 認 番 号 22600AMX00659000

骨粗鬆症治療剤

販売開始

劇薬、処方箋医薬品注）2005年7月

エルカトニン注射液

ELCATONIN Intramuscular Injection 20units“TBP”
注）注意－医師等の処方箋により使用すること
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
用量に注意すること。一般に生理機能が低下している。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3. 組成・性状3.1 組成
販売名
有効成分
添加剤

10. 相互作用
10.2 併用注意（併用に注意すること）

エルカトニン筋注 20 単位「TBP」

薬剤名等

1 アンプル（1mL）中日局

エルカトニン

20 エルカトニン単位

3.2 製剤の性状
エルカトニン筋注 20 単位「TBP」

剤形水性注射剤

pH

5.0～6.5

浸透圧比0.8～1.2（生理食塩液に対する比）性状

無色澄明の液機序・危険因子ビ ス ホ ス ホ ネ ー ト 系 血清カルシウムが急速 両剤のカルシウム低下
製剤に低下するおそれがあ 作用により、血清カルシ
パ ミ ド ロ ン 酸 二 ナ ト る。
ウムが急速に低下する
リウム水和物等
高度の低カルシウム血 おそれがある。
症があらわれた場合には投与を中止し、注射用カルシウム剤の投与等適切な処置を行うこと。

塩化ナトリウム 9.4mg、pH 調節剤

販売名

臨床症状・措置方法

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う
こと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
血圧低下、気分不良、全身発赤、蕁麻疹、呼吸困難、咽頭浮腫等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［8.、 9.1.1 参照］
11.1.2 テタニー（頻度不明）
低カルシウム血症性テタニーを誘発することがあるので、症状があらわれた場合には投与を中止し、注射用カルシウム剤の投与等適切な処置を行うこと。
11.1.3 喘息発作（0.1%未満）［9.1.2 参照］
11.1.4 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、ALP の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
11.2 その他の副作用

4. 効能・効果
骨粗鬆症における疼痛
5. 効能・効果に関連する注意
本剤の適用にあたっては、日本骨代謝学会の診断基準等を参考に、骨粗鬆症との診断が確立し、疼痛がみられる患者を対象とすること。
6. 用法・用量
通常、成人には 1 回エルカトニンとして 20 エルカトニン単位を週 1 回筋肉内注射する。
7. 用法・用量に関連する注意
本剤の投与は、6 ヵ月間を目安とし、長期にわたり漫然と投与しないこと。［15.1.1、 15.2.1 参照］
8. 重要な基本的注意
本剤はポリペプチド製剤であり、ショックを起こすことがあるので、アレルギー既往歴、薬物過敏症等について十分な問診を行うこと。［9.1.1、 11.1.1 参照］

0.1～5%未満
過敏症

9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 発疹（紅斑、膨疹等）等の過敏症状を起こしやすい体質の患者［8.、 11.1.1 参照］
9.1.2 気管支喘息又はその既往歴のある患者
喘息発作を誘発するおそれがある。［11.1.3 参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
動物実験（ラット）で、乳汁分泌量が減少し、新生児の体重増加の抑制が報告されている。

循環器消化器蕁麻疹

顔面潮紅、熱感

胸部圧迫感、動悸、血圧上昇、血圧低下

ふらつき、めまい、しびれ感
頭痛、耳鳴、視覚異常（ かすみ目等）、口内しびれ感
AST 、 ALT の上昇
低リン血症、低ナ
トリウム血症

電解質代謝
注射部位

－1－

頻度不明

悪心、嘔吐、腹痛 食欲不振、下痢、口渇、胸やけ、口内炎、腹部膨満感

神経系

肝臓

0.1%未満発疹

疼痛発赤、腫脹

0.1～5%未満

0.1%未満

頻度不明

AUC
Cmax
（pg・（pg/mL）
hr/mL）

そう痒感、全身倦 発汗、頻尿、浮腫、乳房肥大、乳房痛
怠感、赤血球減少、咽喉部異和感（咽BUN 上 昇 、 ALP 喉部ハッカ様爽快
上昇感等）、発熱、悪寒、脱力感、ヘモ
グロビン減少、あくび、尿白濁

その他

14. 適用上の注意
14.1 薬剤投与時の注意
筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、以下の点に配慮すること。
・ 神経走行部位を避けるよう注意すること。
・ 繰り返し注射する場合には、例えば左右交互に注射するなど、注射部位を変えて行うこと。
・ 注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場
合には、直ちに針を抜き、部位を変えて注射すること。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 類薬であるカルシトニン（サケ）の経口剤及び点鼻剤を用いた海外臨床試験（投与期間：6 ヵ月～5 年）のメタアナリシス
において、がんの発生割合はカルシトニン（サケ）群では 4.2%（254/6,105 例）、プラセボ群では 2.9%（135/4,687 例）（リスク差1.0%［95%信頼区間 0.3, 1.7］）であったとの報告がある1）,2）。［7.
参照］
15.1.2 骨粗鬆症患者を対象に実施した 2 つの国内臨床試験において、いずれも椎体の骨折抑制効果が認められなかったとの報告がある。
15.2 非臨床試験に基づく情報
15.2.1 ラット（SD 系）に 1 年間大量皮下投与した慢性毒性試験において、下垂体腫瘍の発生頻度の増加がみられたとの報告がある。［7. 参照］
15.2.2 マウスに 92 週間大量皮下投与した癌原性試験において、癌原性はみられなかったとの報告がある。
16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 生物学的同等性試験
エルカトニン筋注 20 単位「TBP」とエルシトニン注 20S を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 アンプル（20 エルカトニン単位）を健康成人男子に、絶食単回筋肉内投与して血漿中未変化体を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された3）。
（pg/mL）

血漿中エルカトニン濃度

エルカトニン筋注20単位「TBP」
Mean±S.D.,n=1530201000306090120150エルカトニン筋注 20
単位「TBP」

38.2±7.535.9±8.8

0.33±0.13 0.60±0.16

エルシトニン注 20S

36.8±6.6

36.9±7.0

0.34±0.08 0.58±0.14

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
18. 薬効薬理18.1 作用機序
エルカトニンは、末梢神経の周囲組織に発現するカルシトニン受容体を介して 4）、末梢神経のナトリウムチャネル4）及びセロトニン受容体5）の発現異常を改善し、さらに中枢のセロトニン神経系を賦活して6）鎮痛作用を発揮することが示唆されている7）。
18.2 抗侵害受容作用（鎮痛作用）
エルカトニンの反復皮下投与は、ホルマリン誘発性痛覚過敏ならびに卵巣摘出により惹起された痛覚過敏に対し抗侵害受容作用（鎮痛作用）を認め、疼痛抑制系のセロトニン神経系を介した機序が明らかになっている6）,8）,9）（ラット）。
また、エルカトニンは、筋萎縮と末梢での血流低下を示す神経因性疼痛モデル（坐骨神経絞扼ラット）に対し抗侵害受容作用（鎮痛作用）と血流改善作用を認めた10）,11）。
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称
エルカトニン（Elcatonin）
分子式C148H244N42O47
分子量3363.77性 状
本品は白色の粉末である。
本品は水に極めて溶けやすく、エタノール（95）に溶けやすく、アセトニトリルにほとんど溶けない。
本品は吸湿性である。
本品の水溶液（1→500）の pH は 4.5～7.0 である。
化学構造式22. 包装1mL×10 アンプル
23. 主要文献
1） European Medicines Agency.“Assessment report forcalcitonin containing medicinal products”.
2） U.S. Food and Drug Administration.“BackgroundDocument for Meeting of Advisory Committee for
Reproductive Health Drugs and Drug Safety and Risk
Management Advisory Committee.”3） 社内資料：生物学的同等性試験
4） Ito，A．et al．：Mol．Pain．2012；8：42
5） Ito，A．et al．：J．Neurosci．2000；20（16）：6302-6308
6） Yamazaki，N．et al．
：Jpn．J．Pharmacol．1999；81：367-374
7） Ito，A．et al．：Mol．Pain．2017；138） Umeno，H．et al．：Pharmacol．Biochem．Behav．1996；
55（1）：151-156

エルシトニン注20S

40

T1/2（hr）（Mean±S.D., n=15）注）発現頻度は使用成績調査を含む

50

Tmax（hr）

180

投与後時間（min）－2－9) Shibata，K．et al．：Pharmacol．Biochem．Behav．1998；
60（2）：371-376
10) 伊藤彰敏 他：Osteoporosis Jpn．2007；15（3）：507-509
11) 伊藤彰敏 他：Osteoporosis Jpn．2005；13（S-1）：183-183
24. 文献請求先及び問い合わせ先
東菱薬品工業株式会社 安全性情報課〒 160-0023 東京都新宿区西新宿 6-3-1
TEL 03-6304-5403
FAX 03-6304-5932
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

26.2 販売元－3－1-0