PRESS RELEASE（2023/04/12）

植物の根の成⻑⽅向をかく乱させる物質の開発に成功
雑草を枯らさない「抑草剤」の開発に期待ポイント①

雑草を枯らさず成⻑を抑制する毒性のない抑草剤の開発は環境保全の観点からも重要である。しかし従来の抑草剤は枯死を伴う除草剤の作⽤を減弱したものがほとんどである。

②

植物の根に対する成⻑抑制や枯死を伴わない強⼒な重⼒屈性阻害剤の開発に初めて成功した。

③

雑草の根張りを浅くして養分・⽔分の吸収を抑制することによる抑草剤の開発に繋がり、環境調和型の緑化調整が可能となる。

概要
雑草の管理は農地のみならず、宅地、線路、⼟⼿、道路法⾯、河川敷など多⽅⾯で課題となっています。
雑草の刈り取りには多⼤なコストが発⽣し、除草剤による枯死は、景観悪化だけでなく地盤の軟弱化、保⽔⼒低下など環境問題を招きます。したがって適度な緑化を維持しつつ雑草の増殖を抑制することが望まれますが、従来の抑草剤は除草剤を減弱させたものにすぎず、根本的な解決に⾄っていません。
本研究では植物の根が成⻑する⽅向を攪乱させる化合物 BMA の開発に成功しました。BMA は成⻑抑制を伴わず、きわめて低濃度で重⼒⽅向に向かって成⻑する能⼒を低下させます。
九州⼤学先導物質化学研究所の新藤充教授、岩⽥隆幸助教、基礎⽣物学研究所の森⽥（寺尾）美代教授、
⻄村岳志助教、および東京農⼯⼤学⼤学院農学研究院の藤井義晴教授、和佐野直也博⼠（当時）の研究グル
ープは、アレロケミカル（※１）の研究過程でシス桂⽪酸（※２）の成⻑制御抑制作⽤を発⾒し、この化学構造を変換して、成⻑抑制を伴うことなく根が重⼒⽅向へ向かう活性を阻害する化合物 BMA の開発に成功しました。さらに作⽤機構解析から、BMA は植物ホルモンであるオーキシンの制御に影響を与えるが、従来の（成⻑に対する毒性も伴う）オーキシン関連の阻害剤とは作⽤機構が異なることを突き⽌めました。
BMA によって根は地中深く潜らず根張りが浅くなると考えられ、養分や⽔分の吸収が抑えられると予想されます。⼀⽅で根の成⻑は抑制されないため、環境調和型抑草剤としての利⽤が期待されます。さらに、⽔分吸収の抑制で⽢みを増す野菜類の成⻑調節剤としての活⽤も期待できます。学術的には、重⼒の⽅向へ向かって成⻑する機構の解明に役⽴つ化学ツールとして利⽤価値があると考えられます。
本成果は Springer Nature 社の OA 誌である Scientific Reports に 2023 年 3 ⽉ 30 ⽇に掲載されました。
BMA による重⼒屈性阻害
寒天培地上にレタスを発芽させ、横倒しにすることで重⼒⽅向を変化させると、根は重⼒⽅向に向かって成⻑⽅向を変化させる（根の重⼒屈性）。
BMA を含む培地では 10 nM という低濃度でも屈性しない。ここで 10 nM とは 3 ppb（1 ppb は 10 憶分の１）であり、⽔１L に BMA を 0.003 mg 溶かした濃度に相当する。

【研究の背景と経緯】
雑草の管理は農地のみならず、宅地、線路、⼟⼿、道路法⾯、河川敷、など多⽅⾯で課題となっています。雑草の刈り取りには多⼤な労⼒と費⽤が発⽣するため除草剤により完全に駆除することが多い状
況です。しかし雑草を枯死させることで完全に取り除くと、景観悪化だけでなく地盤の軟弱化、保⽔⼒低下など環境問題を招きます。したがって適度な緑化を維持しつつ雑草の繁茂を抑制することが望ましいですが、従来の抑草剤は除草剤を減弱させたものにすぎず、⽤量を誤ると枯死に繋がり、根本的な解決に⾄っていません。
九州⼤学先導物質化学研究所の新藤充教授、岩⽥隆幸助教、基礎⽣物学研究所の森⽥（寺尾）美代教
授、⻄村岳志助教、および東京農⼯⼤学⼤学院農学研究院の藤井義晴名誉教授、和佐野直也博⼠（当時）の研究グループは、ユキヤナギ由来のアレロケミカルの研究過程でシス桂⽪酸およびその誘導体が根の成⻑抑制作⽤を⽰すことを⾒出していましたが、その作⽤機構解析研究の過程で、蛍光基をもつシス桂⽪酸誘導体が幼根の先端にあるコルメラ細胞付近に集積する様⼦が観察されました。コルメラ細胞は重⼒屈性に関わる重要なセンサーの役⽬をしていることから、重⼒屈性にもシス桂⽪酸は影響を与えると考え、各種植物試験を⾏ったところ、わずかに重⼒屈性阻害作⽤を⽰しました。そこで、有機合成化学によりシス桂⽪酸の構造変換を⾏い、10 M で重⼒屈性阻害作⽤のみを⽰す化合物 ku-76 を⾒出し 2020年に発表しました（Shindo et al., Phytochemistry 2020, 172, 112287）。
【研究の内容と成果】
本研究では有機合成化学を⽤いて ku-76 の化学構造をさまざまに変換し、1000 倍ほど強⼒な重⼒屈性阻害作⽤を⽰す BMA を開発することに成功しました。BMA は根の成⻑抑制や枯死を伴わず、きわめて低濃度でも重⼒屈性（※１）を阻害します。モデル植物のシロイヌナズナに対しては１M で、レタスでは 10 nM（⽔１L に 0.003 mg）という極低濃度で阻害効果を⽰します。さらに BMA の分⼦⽣物学的実験から、これは植物ホルモンであるオーキシンの⽣体内分布に強く影響を与えることを突き⽌め、またそれが従来の（成⻑抑制も伴う）重⼒屈性阻害剤とは作⽤機構が異なることを明らかにしました。

図１

シス桂⽪酸から BMA への構造変換

図２

シロイヌナズナを寒天培地上で発芽させ、根が成⻑する⽅向へ与える影響を評価した。BMA 処理区では、重⼒⽅向への根の伸⻑が阻害される。

【今後の展開】
今後、様々な植物に対する阻害作⽤を試験し、さらにポット試験、圃場試験、毒性試験、製剤化などを経ることで⾼性能な抑草剤の開発に繋がると考えられます。
さらに、⽔分抑制で品質が向上する農作物への適⽤も考えられます。例えばトマトは実の成熟過程において、⽔分を抑制すると⽢くなることが知られています。
【⽤語解説】(※１) アレロケミカル
植物から放出される天然化学物質が他の植物、微⽣物、動物、昆⾍等に阻害、促進あるいはその他の何らかの影響を与える現象をアレロパシーと⾔い、その原因化合物をアレロケミカルという。
(※２) シス桂⽪酸
植物（精油）成分によく含まれる桂⽪酸の⽴体異性体。平館俊太郎博⼠（当時、農環研、現 九⼤院農教授）、藤井らはユキヤナギのアレロケミカルとしてシス桂⽪酸配糖体を発⾒し、その活性本体がシス桂⽪酸であることを突き⽌めた（J. Chem. Ecol. 2005, 31, 591）。
【謝辞】
本研究は JSPS 科研費（No. JP22H02744, JP20K21198, JP20H04780, JP20K15283, JP18H04624,
JP18H04418, JP16H01157, JP26293004, JP24106731, and JP22390002), 農林⽔産業・⾷品産業科学
技術研究推進事業、積⽔化学 ⾃然に学ぶものづくり助成および物質デバイス領域共同研究拠点事業の⽀援を受けました。また九⼤院総理⼯の牧川早希修⼠、孫軍博⼠、九⼤先導研の児⽟梢学⼠、杉⼭裕
美修⼠、松本健司助教（現、⿅児島⼤教授）、狩野有宏准教授らの協⼒で達成された成果です。
【論⽂情報】
掲載誌：Scientific Reports
タイトル：Design and synthesis of strong root gravitropism inhibitors with no concomitant growthinhibition
著者名：Takeshi Nishimura, Saki Makigawa, Jun Sun, Kozue Kodama, Hiromi Sugiyama, Kenji
Matsumoto, Takayuki Iwata, Naoya Wasano, Arihiro Kano, Miyo Terao Morita, Yoshiharu Fujii,
Mitsuru Shindo
DOI: https://doi.org/10.1038/s41598-023-32063-z

【お問合せ先】＜研究に関すること＞
九州⼤学 先導物質化学研究所 教授 新藤 充（シンドウ ミツル）
T E L：092-583-7802 FA X：092-583-7803
Mail：shindo@cm.kyushu-u.ac.jp＜報道に関すること＞
九州⼤学 広報課
T E L：092-802-2130 FA X：092-802-2139
Mail：koho@jimu.kyushu-u.ac.jp
基礎⽣物学研究所 広報室
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