＊＊ 2023年3月改訂（第3版）

日本標準商品分類番号＊ 2022年10月改訂872133

貯法：室温保存使用期限：外箱及びラベルに表示（期限内に使用すること。
）

抗アルドステロン性利尿・降圧剤

日本薬局方 スピロノラクトン錠
処方箋医薬品注）

承認番号23000AMX00176000

薬価収載

2019年6月

販売開始

1978年4月注）注意－医師等の処方箋により使用すること「＊」「＊＊」【使用上の注意】【禁忌（次の患者には投与しないこと）】「*」

１．慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）(1)心疾患のある高齢者、重篤な冠硬化症又は脳動脈硬化症のある患者［急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。］(2)重篤な腎障害のある患者（「禁忌」、「副作用」の項参照）(3)減塩療法時［水分・電解質が欠乏し、脱水症状や低ナトリウム血症等があらわれやすくなる（「副作用」の項参照）。］(4)高齢者（「高齢者への投与」の項参照）(5)肝障害のある患者［高カリウム血症が発現するおそれがある。］(6)乳児［乳児は電解質バランスがくずれやすい（「副作用」の項参照）。］
２．重要な基本的注意(1)連用する場合、高カリウム血症等の電解質異常があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと。高齢者、腎機能が低下している患者、高カリウム血症を誘発しやすい薬剤を併用している患者では特に注意すること。
（「禁忌」、「慎重投与」、「相互作用」、「副作用」、「高齢者への投与」の項参照）(2)降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
３．相互作用(1)[併用禁忌]（併用しないこと）

１．無尿又は急性腎障害の患者［腎機能を更に悪化させるおそれがある。また、腎からのカリウム排泄が低下しているため高カリウム血症を誘発又は増悪させるおそれがある。］
２．高カリウム血症の患者［高カリウム血症を増悪させるおそれがある。］
３．アジソン病の患者［アジソン病ではアルドステロン分泌低下により、カリウム排泄障害を来しているので、高カリウム血症となるおそれがある。］＊ ４．タクロリムス、エプレレノン、エサキセレノン又はミトタンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）
５．本剤に対し過敏症の既往歴のある患者＊【組成・性状】
成分・分量
（1錠中）

日局スピロノラクトン 25mg

添加物

乳糖水和物、セルロース、トウモロコシデンプ
ン、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシ
プロピルセルロース、タルク、ステアリン酸カル
シウム、黄色4号（タートラジン）、黄色5号、香料、l -メントール剤形

素錠

色調

淡黄褐色

外観
直径(mm)

9.1

薬剤名等

厚さ(mm)

3.2＊ タクロリムス

重量(mg)

270

識別コード

PH217〔プログラフ〕
エプレレノン〔セララ〕
エサキセレノン〔ミネブロ〕【効能・効果】
高血圧症（本態性）、心性浮腫（うっ血性心不全）、腎性浮腫、肝性浮腫、特発性浮腫、原発性アルドステロン症の診断および症状の改善高血圧症（腎性等）、悪性腫瘍に伴う浮腫及び腹水、栄養失調
性浮腫

ミトタン
〔オペプリム〕

スピロノラクトンとして、通常成人1日50～100mgを分割経口投与する。
なお、年令、症状により適宜増減する。
ただし、「原発性アルドステロン症の診断および症状の改善」のほかは、他剤と併用することが多い。

－１－機序・危険因子

ミトタンの作用を阻害 ミトタンの薬効をする。
本剤が阻害するとの報告がある。

(2)[併用注意]（併用に注意すること）
薬剤名等【用法・用量】

臨床症状・措置方法

高カリウム血症が発現 相加・相乗作用にすることがある。
より血清カリウム値が上昇する。

降圧剤
ACE阻害剤
カルシウム拮抗剤
β-遮断剤
利尿降圧剤等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

降圧作用を増強する これらの薬剤と本ことがあるので、用 剤の相加・相乗作量を調節するなど注 用意する。

薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子高カリウム血症を誘塩化カリウム発することがあるのグルコン酸カリウム で、血清カリウム値アスパラギン酸カリ を観察するなど十分ウム等注意する。
ACE阻害剤
カプトプリル
エナラプリル
リシノプリル等
アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤
ロサルタンカリウム
カンデサルタンシレ
キセチル
バルサルタン等
アリスキレン
カリウム保持性利尿剤
トリアムテレン
カンレノ酸カリウム
シクロスポリン
ドロスピレノン

これらの薬剤と本剤の相加・相乗作用による血清カリウム値の上昇。
危険因子：腎障害
患者、高齢者

リチウム製剤
炭酸リチウム

利尿剤又はACE阻
害剤との併用により、リチウム中毒を起こすことが報告されているので、血中リチウム濃度に注意すること。

ナトリウムイオン不足はリチウムイオンの貯留を促進するといわれているため、ナトリウム排泄を促進する
ことにより起こると考えられる。

＊＊ カリウム製剤＊＊＊ フィネレノン

非ステロイド性消炎鎮 カリウム保持性利尿 プロスタグランジ
痛剤剤との併用により、 ン産生が抑制されそ の 降 圧 作 用 の 減 ることによって、インドメタシン等弱、腎機能障害患者 ナトリウム貯留作における重度の高カ 用による降圧作用
リウム血症の発現が の減弱、カリウム報告されている。
貯留作用による血清カリウム値の上昇が起こると考えられる。
危険因子：腎機能障害

血清カリウム値上昇
及び高カリウム血症が発現する危険性が増大するおそれがあるので、治療上必要と判断される場合にのみ併用すること。
併用する場合には、血清カリウム値をより頻回に測定するなど患者の状態を慎重に観察すること。

ノルアドレナリンノルアドレナリンの血管反応性を低下させるとの報告がある。

乳酸ナトリウム

乳酸ナトリウムのア 本剤により高カリルカリ化作用を減弱 ウム性アシドーシすることがある。
スが惹起され、乳酸ナトリウムのアルカリ化作用と拮抗する可能性がある。

塩化アンモニウム
コレスチラミン

代謝性アシドーシス これらの薬剤と本を来すとの報告があ 剤の相加・相乗作る。
用

ジゴキシン
メチルジゴキシン

血中ジゴキシン及びメチルジゴキシン濃度が上昇することがある。

ジギトキシン

本剤が心血管反応性を低下させる機序は完全には解明されていない。
危険因子：麻酔施行患者

４．副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
(1)重大な副作用
1)電解質異常（高カリウム血症、低ナトリウム血症、代謝性アシドーシス等）（頻度不明）：高カリウム血症、低ナトリウム血症、代謝性アシドーシス等の電解質異常があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、減量又は休薬等の適切な処置を行うこと。
また、電解質異常に伴い、不整脈、全身倦怠感、脱力等があらわれることがあるので、このような場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
＊ 2)急性腎障害（頻度不明）：急性腎障害（電解質異常を伴うことがある）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3)中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens­Johnson症候群）（頻度不明）：中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(2)その他の副作用
分類

本剤がジゴキシン及びメチルジゴキシンの腎からの排泄を低下させるため、血中ジゴキシン及びメチルジゴキシン濃度を上昇させることがある。

ジギトキシンの作用 本剤の肝酵素誘導を増強又は減弱する によりジギトキシおそれがあるので、 ンの血中濃度半減併用する場合にはジ 期が短縮すると考ギトキシンの血中濃 えられる報告があ度 の 測 定 を 行 う な る。また、機序はど、観察を十分に行 不明であるが、ジい慎重に投与するこ ギトキシンの血中濃度半減期が延長と。
したとの報告がある。

副作用（頻度不明）

内分泌

女性型乳房 注 １ ）、乳房腫脹、性欲減退、陰萎、多毛、月経不順、無月経、閉経後の出血、音声低音化、乳房腫瘤、乳房痛

過敏症注２）

発疹、蕁麻疹、瘙痒

精神・神経系

眩暈、頭痛、四肢しびれ感、神経過敏、うつ状
態、不安感、精神錯乱、運動失調、傾眠

肝臓

AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇、LDH上昇、ビリルビン上昇

腎臓

BUN上昇

消化器

食欲不振、悪心・嘔吐、口渇、下痢、便秘

血液白血球減少、血小板減少その他

倦怠感、心悸亢進、発熱、肝斑、筋痙攣、脱毛

注１）減量又は中止によって通常減退ないしは消失するが、まれに持続する例もみられる。
注２）投与を中止すること。

５．高齢者への投与
高齢者には、次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

－２－

1)高齢者では急激な利尿は血漿量の減少を来し、脱水、低血圧等による立ちくらみ、めまい、失神等を起こすことがある。
2)特に心疾患等で浮腫のある高齢者では急激な利尿は急速な血漿量の減少と血液濃縮を来し、脳梗塞等の血栓塞栓症を誘発するおそれがある。
3)高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている。
［脳梗塞等が起こるおそれがある。］
4)高齢者では腎機能又は肝機能が低下していることが多いため、高カリウム血症があらわれやすい。
６．妊婦、産婦、授乳婦等への投与(1)妊婦：妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。
(2)授乳婦：ヒト母乳中へ移行することがあるので、授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。
７．小児等への投与
小児等に対する安全性は確立していない。
［使用経験が少ない。また、乳児については「慎重投与」の項参照］
８．過量投与(1)症状：本剤の過量投与により悪心、嘔吐、傾眠状態、精神錯乱、斑状丘疹、紅斑、下痢、電解質失調、脱水を起こす可能性がある。
(2)処置：本剤の投与を中止し、食事を含むカリウムの摂取を制限すること。
９．適用上の注意
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］
10．その他の注意(1)夜間の休息が特に必要な患者には、夜間の排尿を避けるため、午前中に投与することが望ましい。
(2)ラットに24ヵ月経口投与した癌原性試験において内分泌臓器の腫瘍及び肝臓の増殖性変化がみられたとの報告がある。
また、長期間服用した患者（男女とも）に乳癌が発生したとする症例報告がある。
＊ (3)アビラテロン酢酸エステルとの併用時に、前立腺特異抗原（PSA）の上昇が認められた症例が報告されている。本剤はアンドロゲン受容体と結合し、アビラテロン酢酸エステルを投与中の前立腺癌患者において、PSAを上昇させる可能性がある。

【有効成分に関する理化学的知見】
一般名：スピロノラクトン (Spironolactone)
化学名：7α-Acetylsulfanyl-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21,17carbolactone
構造式：

分子式：C24H32O4S
分子量：416.57
性状 ：スピロノラクトンは白色～淡黄褐色の微細な粉末である。
クロロホルムに溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、メタノールに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点 ：198～207℃ 125℃の浴液中に挿入し、140～185℃の間は1分間に約10℃、その前後は1分間に約3℃上昇するように加熱を続ける。

【取扱い上の注意】
安定性試験2)
最終包装製品を用いた長期保存試験（室温、4年）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、スピロノラクトン錠25mg「杏林」は通常の市場流通下において4年間安定であることが確認された。

【包装】
PTP ：100錠、1200錠
バラ：1200錠【主要文献】
1)キョーリンリメディオ株式会社社内資料：スピロノラクトン錠25mg「杏林」の溶出性に関する資料
2)キョーリンリメディオ株式会社社内資料：
スピロノラクトン錠25mg「杏林」の安定性試験に関する資料【参考文献】
1．第十六改正 日本薬局方
2．Kagawa. C. M.： Science 126, 1015 (1957)【文献請求先】【薬物動態】
溶出挙動1)
スピロノラクトン錠25mg「杏林」は、日本薬局方医薬品各条に定められたスピロノラクトン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

【薬効薬理】
１．腎尿細管遠位部でアルドステロンの作用を拮抗的に抑制し、Na、水の排泄を増加させ、Kの排泄を減少させる。
２．腎血行動態 (腎血流量、糸球体濾過値、クレアチニン・クリアランス)に影響をおよぼさない。
３．糖質代謝に影響をおよぼさないので、糖尿病患者に対しても投薬が可能である。
４．血清尿酸値の上昇を来さないので、痛風を誘発することはなく、痛風を伴った患者にも投薬が可能である。
５．本剤は緩徐な降圧効果を有し、ときには他の降圧剤無効例に対して卓効を示す。
－３－

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
キョーリンリメディオ株式会社 学術部〒920-0017 金沢市諸江町下丁287番地1
TEL 0120-960189
FAX 0120-189099

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