渡辺典夫・遠山俊光／セフキノムについて／26（2004） 11

セフキノムについて
渡辺典夫 1）・遠山俊光 2）1）

川崎三鷹製薬株式会社（〒 210-0818 神奈川県川崎市川崎区中瀬 3-19-11）

2）

三共ライフテック株式会社（〒 113-0033 東京都文京区本郷 4-23-14）

スポリン骨格の 7 位にアミノチアゾリル基とメト１．開発の経緯

キシイミノ基を導入したアミノチアゾリル・オキ
シム型誘導体で 3 位に複素環であるシクロへキセ

硫酸セフキノム（Cefquinome，CQN）は，ドイノピリジンを導入している。

ツ国ヘキスト社（現インターベットインターナ

一般的名称：Cefquinome（セフキノム）

ショナル社）で開発されたセフェム系の動物用抗化学名：1–［（6R，7R）–7–［–2–（2– アミノ–4– チアゾリル）グリオキシルアミド］–2– カ

生物質である。
CQN の抗菌スペクトルは多くのグラム陽性菌

ル ボ キ シ–8– オ キ ソ–5– チ ア–1– ア ザ

およびグラム陰性菌に対して優れた抗菌活性を示

ビシクロ［4．2．0］オクト–2– エン–3–

し，牛由来臨床分離株である Pasteurella multocida

イル］– メチル］–5，6，7，8– テトラヒおよび Mannheimia haemolytica に対して強い抗菌

ドロキノリニウムヒドロキシド，分子力を有する。

内 錯 塩，72–（Z）–（O– メ チ ル オ キ シム），サルフェート（WHO）

我が国では牛の肺炎を適応症とする油性懸濁注

分子式：C23H26N6O9S3

射剤として開発され，川崎三鷹製薬㈱からはセ

分子量：626.70

ファガード ，三共ライフテック㈱からはコバク

原体は白色〜淡黄白色の結晶性の粉末で，水にタン ，という製品名でそれぞれ販売されている。

溶けにくく，メタノールに極めて溶けにくく，ク

海外においては動物専用セフェム系抗生物質とロロホルムにほとんど溶けない。炭酸ナトリウムして本剤と同一の油性懸濁注射剤が，当初，P.

水溶液には塩を形成して溶ける（ヘキスト社社内

multocida および M. haemolytica による牛の急性呼吸資料，1991）。
CQN2.5％注射液は帯黄乳灰白色の懸濁液であ器病の治療薬として開発され，その後効能拡大により，現在では上記疾病の他に牛の趾間腐爛および大る。製剤は 25℃ の条件で 2 年間安定であることが腸菌性急性乳房炎，子牛の大腸菌性敗血症，豚の呼確認された（ヘキスト社社内資料，1993）。

吸器感染症および MMA（乳房炎−子宮炎−無乳症症候群）を効能として，EU 諸国をはじめ，その他ヨーロッパ，アジア・オセアニア，中南米など，世界
約 40 カ国で承認されている。更に，乳牛の泌乳期の乳房炎治療を効能に乳房注入剤も製品化されている。

２．物理化学的性状
図1

CQN の構造式は図 1 のとおりであり，セファロ11構造式

12 動物抗菌会報 26（2004）

３．毒性１）急性毒性

４．安全性
CQN2.5％注射液を子牛の筋肉内または皮下に

6 週齢の ICR 系マウスおよび SD 系ラットでの1 日 1 回，15 日間反復注射する安全性試験は CQN

LD50 値はマウスにおいて，経口投与では雌雄ともとして 2mg（力価）/kg（2 倍量），6 mg（力価）/kg

2000mg/kg 以上，皮下投与では雌雄とも 5000mg/（6 倍量），10mg（力価）/kg（10 倍量）またはkg 以上，腹腔内投与では雄が 4524mg/kg，雌が20mg（力価）/kg（20 倍量）で検討した。
（ただ4322mg であった。ラットにおいては，経口投与でし，20mg（力価）/kg 注射群は 5 日間反復）は雌雄とも 2000mg/kg 以上，皮下投与では雌雄その結果，2 倍量，6 倍量および 10 倍量では，とも 5000mg/kg 以上，腹腔内投与では雌雄とも注射部位の変化（腫脹を主とする）を除き，投薬5000mg/kg 以上であった（ヘキスト社社内資料，による異常は見られなかった。20 倍量群では，上1995）。

記の変化に加え，摂餌量の減少，体重の減少が見

２）亜急性毒性られた。

ラット（SD 系）を用いて 3 週間の皮下投与によ注射部位の反応は投与 8 回目以降に発現していり実施した。無毒性量（NOAEL）は 50mg/kg/ 日，るが，CQN の最大注射回数は 5 回であることか

最 小 中 毒 量 は 500mg/kg/ 日，中 毒 量 は 500mg/

ら実用上の安全性に問題はないものと考えられkg/ 日を超えるものと結論された（ヘキスト社社

た。（Wray ら，Horton Feedlot and Research Center

内資料，1995）。

（米国），1990，未発表）

３）慢性毒性ラットおよびビーグル犬を用いて 3 カ月間の経５．吸収・分布・代謝・排泄口投与により，GLP に従って実施した。
ラットおよびビーグル犬に対する無作用量

牛に 14C 標識した CQN を 1mg（力価）/kg/ 日（NOEL）は，各々 25mg（力価）/kg/ 日，320mg

で 5 回筋肉内注射した。

（力価）/kg/ 日と結論された（ヘキスト社社内資１）吸収（全血中および血漿中濃度）

料，1989）。

全血中および血漿中濃度を図 2 に示した。全血４）特殊毒性中の濃度は，投与後速やかに上昇し，約 1 時間後各種変異原性試験（V79 チャイニーズハムスに最高に達した。また，投与回数の増加に比例しター細胞での染色体異常試験，ヒト株細胞 A549て投与後の最高濃度は高くなった。
（初回投与後：での不定期 DNA 合成試験，マウスの小核試験），

平均 1.37μg 当量 /g，5 回目投与後：平均 1.83μg

ラットおよびウサギにおける催奇性試験の結果，当量 /g）。血漿中の濃度は平均で全血中より約CQN は両試験ともに陰性であると判断された。
CQN の主要な分解物である 2,3– シクロヘキセノピリジンの変異原性についても陰性であると判断された（ヘキスト社社内資料，1988，1989，1992）。
５）一般薬理マウス，犬，ラットおよびモルモットを用い，中枢神経系への影響，心臓血管試験，代謝機能への影響，および分離器官への影響について検討した。その結果，CQN は各パラメーターに有意な影響を示さず，臨床用量で特に問題となる作用を示さないものと考えられる（ヘキスト社社内資料，1989）。

図2

牛に繰り返し 5 回筋注した後のセフキノムの全血中および血漿中濃度

渡辺典夫・遠山俊光／セフキノムについて／26（2004） 1340％高く，全血中濃度と同様の推移を示した（ヘ菌に対して優れた抗菌活性を示した（表 2）。
ペニシリン耐性および感受性のブドウ球菌に

キスト社社内資料，1988）。

対する CQN の最小発育阻止濃度（MIC）は 0.156２）分布（器官・組織残留濃度）
CQN5 回目の投与 24 時間後および 48 時間後の〜 0.625μg（力価）/mL であり，セフロキシムおよびセフォペラゾンよりも低い MIC 値を示し

CQN の残留量を表 1 に示した。
注射部位筋肉が最も高い値を示し（24 時間後：た。血清型 A，B，C の Streptococcus 属菌に対す

5.01μg 当量 /g，48 時間後：1.96μg 当量 /g）腎る CQN の MIC は 全 て 0.1mg（力 価）/mL 以 下臓，注射部位皮膚，肝臓，肺の順であった（ヘキであった。Escherichia coli の全菌株に対して，

スト社社内資料，1988）。

CQN は 0.1μg（力価）/mL 以下の MIC を示し，３）排泄セフォペラゾンに対して耐性である TEM–1–牛に筋注後の CQN は主に尿中に排泄された。5β– ラクタマーゼ産生性の E.coli に対しても抗回目の投与 24 時間後には平均で総投与量の約菌活性を示した（ヘキスト社社内資料，1987）。

95％が尿中に排泄された。なお，糞便中の排泄は②野外分離株における薬剤感受性総投与量の約 4.5％であった（ヘキスト社社内資

ドイツ，ベルギー，フランス，オランダにお料，1988）。

いて臨床的に分離された M. haemolytica および４）代謝

P. multocida の MIC50，MIC90，MIC の範囲を表

尿中の主要排泄物は未変化体の CQN であった

3 に，MIC 分布を図 3 〜 4 に示した。

（89 〜 95％）。14C 標識した CQN を無処置の牛，CQN の M. haemolytica および P. multocida に犬，ラ ッ ト の 尿 に 溶 解 し，TLC linear analyzer

対する MIC50 値はともに≦ 0.06μg（力価）/mL，system LB284 を用いて評価したところ，CQN は

MIC90 値はともに 0.12μg（力価）/mL であり強不安定（分解率 2 〜 15％）であり，尿中で速やかい抗菌活性を示した。また，CQN の MIC 分布に分解されることが確認された（ヘキスト社社内

は単峰の分布を示した。
一方，他剤についてはセフチオフルを除き何資料，1998）。

れの薬剤も CQN に比べて MIC 値は高く，また６．抗菌活性

多くの薬剤の MIC 分布は多峰性であった。同様に E. coli，Salmonell 属，Klebsiella pneumoniaeに対する MIC 分布を図 5 〜 7 に示した。CQN１）抗菌スペクトル①一般細菌

はいずれの菌株においても強い感受性を示した

CQN は多くのグラム陽性およびグラム陰性
表1（ヘキスト社社内資料，1993）。

牛に 14C 標識硫酸セフキノムを 1mg（力価）/kg/ 日で 5 日間筋注した後の各器官・組織における残留量器官・組織腎肝
心臓
臓
臓

肺
骨 格 筋
皮 下 脂 肪後腹膜脂肪
注射部位筋肉注射部位皮膚

牛 C1（最終投与 24 時間後）
1.29
0.5226<0.03220.1004<0.0352<0.0597<0.0515
5.009
0.7293

単位：μg 当量 /g

牛 C2（最終投与 48 時間後）
1.097
0.47820.04140.0816<0.0352<0.0579<0.05151.957
0.6382

14 動物抗菌会報 26（2004）
表2

硫酸セフキノムの一般細菌に対する抗菌力
MIC（mg（力価）/mL）

菌株

名

セフロキシムセフォペラゾン

硫酸セフキノム（第二世代）（第三世代）（新第三世代）

0.313
1.250
1.250
1.250
1.250
0.078
0.004
0.015
0.031
0.008
250.000>1000.000
1.560
0.031
100.000
0.031
0.781
1000.000
0.039
500.000
500.000>1000.000
12.500
2.500
0.195
2.500
5.000
6.250
5.000
0.156
5.000
125.000
62.500

0.783
1.560
3.130
3.130
3.130
0.250
0.250
0.125
0.125
0.125
7.810
62.5001.560
0.031
50.0000.031
0.500
25.000
1.000
6.250
6.250
50.000
0.313
0.156
0.062
0.313
0.625
500.000
3.130
0.625
1.250
25.000100.000

0.391
0.313
0.625
0.625
0.156
0.062
0.015
0.031
0.061
0.031
3.130
6.250
0.625
0.008
25.0000.062
0.195
50.000
0.313
6.250
3.130
6.250
6.250
0.031
0.015
0.031
0.031
0.125
0.039
0.062
0.062
0.125
0.500

Staphylococcus aureus SG 511
Staphylococcus aureus Giorgio
Staphylococcus aureus 209 P
Staphylococcus aureus 285
Staphylococcus aureus 503
Micrococcus luteus ATCC 9341
Streptococcus pyogenes 308
Streptococcus aronson
Streptococcus agalactiae
Streptococcus equi ATCC 6580
Streptococcus faesium
Streptococcus faecalis ATCC 10541
Streptococcus durans
Pneumococcus mucosus
Listeria monocytogenes
Erysipelothrix insidiosa
Bacillus subt. ATCC 6633
Bacillus cereus ATCC 9634
Bacillus mycoides
Bacillus megatherium
Psuedomonas aeruginousa ATCC 9027
Psuedomonas aeruginousa 77/2
Psuedomonas aeruginousa NCTC 10701
Escherichia coli (E6) O 4
Escherichia coli O 26
Escherichia coli O 78
Escherichia coli O 126
Escherichia coli TEM
Citrobacter freundii ATCC 8090
Klebsiella pneumoniae ATCC 10031
Klebsiella pneumoniae A 9977
Enterobacter cloacae
Enterobacter cloacae 417

表3菌種

Mannheimia haemolytica
Pasteurella multocida

海外における臨床分離株に対する硫酸セフキノムの MIC
株数178246（μg（力価）/mL）

MIC50

MIC90

MIC 範囲Break Point

耐性率≦ 0.06≦ 0.060.120.12≦ 0.06 〜 2≦ 0.06 〜 4110.60％
0.40％

国 内 に お い て 臨 床 的 に 分 離 さ れ た M.

は 0.05μg（力価）/mL，P. multocida に対しては

haemolytica および P. multocida の MIC50，MIC90，0.012μg（力価）/mL，MIC90 値は M. haemolytica

MIC の範囲を表 4 に示した。

に対しては 0.2μg（力 価）/mL，P. multocida にCQN の MIC50 値は，M. haemolytica に対して対しては 0.025μg（力価）/mL，であり強い抗渡辺典夫・遠山俊光／セフキノムについて／26（2004） 15

図3

図4図6

臨床により分離された Salmonella spp. に対する MIC 分布

図7

臨床により分離された Klebsiella pneumoniae に対する MIC 分布

臨床により分離された Mannhemia haemolytica
に対する MIC 分布

臨床により分離された Pasteurella multocida に対する MIC 分布

菌活性を示した。また，CQN は単峰性を示していた（吉田孝治ら，日獣大，1997，未発表）。
２）耐性獲得CQN の試験管内耐性獲得，β– ラクタマーゼに対する安定性および親和性，ならびにペニシリン結合タンパク（PBP）への結合性について調査した。
①試験管内耐性獲得
E. coli, Staphylococcus aureus の 20 代継代培養
によっていずれの菌株においても CQN の MIC
は 3 希釈段階のみ上昇し，他の抗生物質に対して問題となる MIC 値の上昇を誘発しなかった

図5

臨床により分離された Escherichia coli に対するMIC 分布（ヘキスト社社内資料，1997）。
②β– ラクタマーゼに対する安定性
表 5 に示すとおり，CQN は各種菌株由来のβ– ラクタマーゼに対して非常に安定であった16 動物抗菌会報 26（2004）

ペニシリン G 感受性 Streptococcus pneumoniae, E.

（ヘキスト社社内資料，1987）。
③ペニシリン結合タンパク（PBP）への結合性

coli, Salmonella spp. K. pneumoniae, Haemophilus

E. coli 由来の PBP への結合性を試験した結（力価）
influenzae に対して MIC90 が 0.012 〜 0.78μg

果，CQN は 0.5μg（力価）/mL の濃度で PBP3，/mL で強い抗菌力を示した（三共㈱社内資料，

3a および 3b に結合し，10μg（力価）/mL の濃1997）。

度ではさらに PBP1 に結合し，PBP への幅広い７．臨床試験

結合性を示した（ヘキスト社社内資料，1987）。
３）ヒト臨床分離菌株に対する抗菌力
CQN のヒト臨床分離株に対する MIC50，MIC90 お臨床試験は，動物用抗菌剤研究会の「牛の細菌よび MIC の範囲を表 6 に示した。CQN はメチシリ性肺炎に対する抗菌剤の臨床試験実施基準試案」

ン感受性 Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes,（動物用抗菌剤研究会報第 18 号，1997）に従って

表4
菌

日本国内における臨床分離株に対する硫酸セフキノムの MIC

種株

MIC90

MIC 範囲

耐性率

0.05
0.012

0.20.025

0.012 〜 20.06 〜 0.025

0.00％
0.00％

硫酸セフキノムのβ– ラクタマーゼに対する安定性

β– ラクタマーゼの由来

セファロジン

硫酸セフキノム

セファペラゾン

Escherichia coli TEM IEnterobacter cloacae P99
Klebsiella spp. 1082E
Citrobacter freundii J20100100100100＜1＜1＜1＜127.3
114.8

表6菌MIC502527

Mannheimia haemolytica
Pasteurella multocida

表5数（μg（力価）/mL）

種

Staphylococcus aureus (MSSA)
Staphylococcus aureus (MRSA)
Staphylococcus epidermidis (MSSE)
Staphylococcus epidermidis (MRSE)
Streptococcus pyogenes
Streptococcus pneumoniae (PSSP)Streptococcus pneumoniae (PRSP)Enterococcus faecalis
Escherichia coli
Salmonella spp.
Klebsiella pneumoniae
Enterobacter cloacae
Pseudomonas aeruginosaHaemophilus influenzae
Bacteroides fragilis

ヒト由来臨床分離株に対する各種薬剤の MIC
株数272626262724272727272727272627CQNCTF

MIC50

MIC90

MIC の範囲

MIC50

MIC90

MIC の範囲

0.78
250.781.56≦ 0.006
0.025
0.39
6.25
0.05
0.10
0.10
1.56
12.5
0.05
250.78
50
1.56
12.5
0.012
0.20
1.56
50
0.10
0.20
0.78
12.5
250.10>100

0.39-1.56
1.56-50
0.20-3.13
0.78- >100
≦ 0.006-0.012
0.012-0.39
0.39-1.56
3.13-50
0.012-0.10
0.025-1.56
0.025-0.78
0.05-253.13-25
0.025-0.20
12.5- >100

1.56>1001.56
3.13≦ 0.006
0.025
0.78>1000.390.78
0.78100500.012
6.25

1.56>1006.25
100≦ 0.006
0.20
3.13>1000.78
1.56
3.13>100>1000.025
50

0.78-1.56
6.25- >100
0.20-6.25
1.56- >100
≦ 0.006
0.012-0.78
0.39-6.25
25- >100
0.05-1.56
0.10-1.56
0.20-3.13
1.56- >100
3.13- >100
≦ 0.006-0.10
1.56-100

CTF：セフチオフル MSSA：メチシリン感受性 S. aureus MSSE：メチシリン感受性 S. epidermidis
MRSE：メチシリン耐性 S. epidermidis PSSP：ペニシリン G 感受性 S. pneumoniae PRSP：ペニシリン耐性 S. pneumoniae渡辺典夫・遠山俊光／セフキノムについて／26（2004） 17８．残留性設計し，また農林水産省 GCP 基準に準拠して実施した。投薬期間中，最終投薬 1 〜 2 日後に呼吸１）子牛状態，呼吸音，鼻汁，発咳，活力，食欲，体温の項目について観察を行いスコア化した。効果判定

ホルスタイン種系雌子牛に CQN として体重 1kg

は臨床観察スコアーを計算式に当てはめて改善率あたり 1mg（力価）（常用量）および 2mg（力価）を求めた。求めた改善率を表 7 のように分類し有（2 倍量）相当量の CQN2.5％注射液を 1 日 1 回，効率を求めた。

5 日間筋肉内に連続注射した結果，最終投与後 6 日以降は 1mg（力価）/kg および 2mg（力価）/kg とも改善率＝（投薬前の合計スコアー−最終投薬に全ての臓器および組織で検出限界（0.02μg（力1 〜 2 日後の合計スコアー）／価）/g）以下になった（丸山賀子ら，畜安研，1997，投薬前の合計スコアー× 100未発表）。
２）乳牛

P. multocida または M. haemolytica による呼吸器
疾 患 罹 患 牛 203 頭 に 対 し，CQN2.5％ 注 射 液 を

ホルスタイン種系雌泌乳牛に CQN として体重CQN と し て 1.0mg（力 価）/kg/ 日，1 日 1 回，31kg あたり 1mg（力価）（常用量）および 2mg（力〜 5 日間筋肉内注射した。その結果を表 8 および価）（2 倍量）相当量の CQN2.5％注射液を 1 日 1

表 9 に示した。CQN は最終投薬 1 日後において回，5 日間筋肉内に連続注射した結果，最終投与87.1％，2 日後において 91.0％の高い有効率を示

後 24 時間以降は 1mg（力価）/kg および 2mg（力した。対照薬剤のセフチオフルの有効率と統計学価）/kg ともに全ての臓器および組織で検出限界的な有意差は認められなかった（帯畜大他，1999，（0.02μg（力価）/g）以下になった（内田一成未発表）。

ら，畜安研，2002，未発表）。
表7有効率

９．海外の使用例 （公表文献から）

改善率85 ≦ 〜 ≦ 10070 ≦ 〜 ＜ 8550 ≦ 〜 ＜ 70
0 ≦ 〜 ＜ 50

著効
有効やや有効無効１）牛の呼吸器疾患に対する CQN の効果
呼吸器症状（輸送熱）を呈している体重 170 〜280kg の牛 177 頭を供した。そのうち，60 頭に CQN

表8観察時点薬投与 1 日後投与 2 日後剤

臨床スコアーによる分類

対象例数

著効

有効やや有効無効CQNCTF702842151998212CQNCTF

67255320833131

表9観察時点薬

投与 1 日後投与 2 日後臨床スコアーから求めた有効率
剤

対象例数

有効例数

有効率

有意差

CQN
CTF

7028612487.1％
85.7％

なし

CQN
CTF

6725612391.0％
92.0％

なし

有効例数＝著効＋有効有効率：有効例数 / 判定例数× 100

18 動物抗菌会報 26（2004）
表 10 牛の呼吸器性疾患に対するセフキノムの効果薬剤

投与量（mg/kg)

投与経路

供試牛数（頭）再発率（％）

死亡率（％）

11.1

筋肉筋肉

60
117

8.3
28.2

1.74.3

CQN
CTF

表 11 牛の細菌性蹄病に対するセフキノムの効果薬剤

投与量（mg/kg)

供試牛数（頭）17125110CQNAMPC

治癒率（％）
3 日間投薬5 日間投薬

69.6
61.4

90.6
80.3

再発率（％）
9.4
19.7

表 12 豚の呼吸器疾患に対するセフキノムの効果て治癒率を算出した。その結果は表 12 に示すとお薬り，治癒率および再発率ともに CQN 投与区はセフ剤

CQN
CTF

治癒

無効

63（65.6％） 33（34.4％）60（51.7％） 56（48.3％）

再発

1（1.6％）
2（3.3％）

チオフル投与区に比べ，優れた成績であった［3］。

備考：頭数（％），再発は治癒後 5 日目に判定。

１０．製剤名および承認事項

を 1mg/kg（力価）/ 日，1 日 1 回，3 〜 5 日間筋肉１）製剤名

セファガード内注射し，117 頭にセフチオフルを 1.1mg（力価）（川崎三鷹製薬株式会社），/kg/ 日，1 日 1 回，3 〜 5 日間筋肉内注射した。

コバクタン

表 10 に示すとおり，再発率および死亡率ともに（三共ライフテック株式会社）

CQN 投与区がセフチオフル投与区に比べ有意に

２）製造元 インターベット・インターナショナル

低かった［1］。

３）輸入総販売元

２）牛の細菌性の蹄病に対する CQN の効果

４）販売元

細菌感染で蹄病に罹患している牛 235 頭を供し三共ライフテック株式会社

５）成分・分量 本品 1mL 中，硫酸セフキノム25mg（力価）を含有た。64％が趾皮膚炎（Digital Dermatitis），37％が趾間フレグモーネ（Interdigital Phlegmon）であった。そのうち，125 頭に CQN を 1mg（力価）/kg/

川崎三鷹製薬株式会社

６）効能または効果
有効菌種：マンへミア（パスツレラ） へモリ

日，1 日 1 回，3 〜 5 日間筋肉内注射し，110 頭にティカ

アモキシシリンを 7mg（力価）/kg/ 日，1 日 1 回，パスツレラ ムルトシダ

3 〜 5 日間筋肉内注射した。表 11 に示すとおり，

適応症

3 日間投薬の治癒率，5 日間投薬の治癒率および再７）用法・用量

牛：肺炎発率（初回投薬から 42 日後に判定）のすべてにお牛に 1 日 1 回体重 1kg 当り，本品 0.04mL（硫いて CQN 投与区はアモキシシリン投与区より良酸セフキノムとして 1mg（力価），を 3 〜 5 日好な成績を示した［2］。

間筋肉内に注射する。

３）豚の呼吸器疾患に対する CQN の効果呼吸症状を呈している豚 212 頭を供した。その

８）使用上の注意（一般的注意）うち，96 頭に CQN を 2mg（力価）/kg，1 日，1 回（1） 本剤は定められた用法・用量を厳守するこ

筋肉内注射し，116 頭にセフチオフルを 3mg（力と。なお，用法・用量に定められた期間以内価）/kg，1 日，1 回筋肉内投与した。直腸温，一の投与であってもそれを反復する投与は避け

般状態，呼吸困難，咳および鼻漏をスコアー化しること。

渡辺典夫・遠山俊光／セフキノムについて／26（2004） 19（2） 本剤の使用に当たっては，耐性菌の発現等考えられるので，観察を十分に行い，症状がを防ぐため，原則として感受性を確認し，適あらわれた場合は投与を中止し，適切な処置応症の治療上必要な最小限の期間の投与に止を行うこと。

めること。

（8） 副作用（3） 本剤は原則として第一次選択薬が無効の症例のみに限り使用すること。
（4） 本剤は効能・効果において定められた適応症の治療にのみ使用すること。
（5） 本剤は「使用基準」の定めるところにより使用すること。

本剤の投与により，注射部位にときに一過性の腫脹が起こることがある。
（取扱上の注意）
使用済みの空容器等は適切に処分すること。
（保管上の注意）
小児の手の届かないところに保管すること。

注意：本剤は薬事法第 83 条の 4 の規定に基づき上記の用法および用量を含めて使用者が参考文献

遵守すべき基準が定められた動物用医薬品ですので，使用対象動物［牛］につい

１）Gibbs HA: The use cefquinome in the treatment ofて上記の用法および用量並びに次の使用

respiratory disease in cattle. Proceedings XVIII

禁止期間を遵守して下さい。

World Buiatrics Congress, Bologna; 535-538 (1994)
２）Gibbs HA: The efficacy of cefquinome in the

使用対象動物

使用禁止期間treatment of bacterial infections of the bovine

牛

食用に供するためにと殺する
前 7 日間または食用に供するために搾乳する前 36 時間（6） 本剤は要指示医薬品であるので獣医師の３）Langi I, Rose M, Thomas E, Zschiesche E: A field

処方せん・指示により使用すること。

foot.Proceedings XIX World Buiatrics Congress,
Edinburgh, 580-583 (1996)
study of cefquinome for the treatment of pigs with（対象動物に対する注意）

respiratory disease. Revue Med Vet, 153, 8-9, 575-（7） 制限事項

580 (2002)

本剤は，まれに過敏症反応を起こすことが20 動物抗菌会報 26（2004）

Cefquinome
Norio WATANABE1) and Toshimitsu TOYAMA2)
1)

Kawasakimitaka Seiyaku K.K., 3-19-11, Nakase, Kawasaki-ku Kawasaki, Kanagawa 210-0818, Japan

2)

Sankyo Lifetech Co., LTD, 4-23-14, Hongo, Bunkyo-ku, Tokyo 113-0033, Japan

Cefquinome (CQN) is a new third generation semisynthetic cephalosporin antibiotic developed by the former
Hoechst AG in Germany (present Intervet International b.v.). CQN has been on the market in Japan under theproduct name of COBACTAN® (Sankyo Lifetech CO., LTD) and CEFAGUARD® (Kawasakimitaka Seiyaku K.K.).
CQN showed a broad and potent in vitro activity against Gram-positive and Gram-negative bacteria. It has also provento be effective against field-isolate of Pasteurella. multocida and Mannheimia haemolytica (MIC90 are 0.12μg/mL).
The good pharmacokinetic property of CQN was proven in cattle after intramuscular administration. After
intramuscular administration to cattle, CQN was quickly absorbed and well distributed to almost all the tissues. 95% ofadministered CQN was excreted in urine mainly as the unchanged original compound. No drug-related toxicologicaleffects were noted in cattle treated with CQN in 2 to 20 times higher than those for therapy.
In the residue study, the excretion periods were established at 7 days for cattle and 36 hours for milk.

討論（座長：澤田拓士，日獣大）

質問（岡野圭介，武田シェリングプラウ）① MRSA に対する抗菌活性は？
② MBC は（MIC との比は）？
答（渡辺典夫）か？
答（渡辺典夫）①出血性敗血症
牛の出血性敗血症の原因菌である血清型 6：B ま①ヒトの臨床分離由来 methicillin 耐性 S. aureus（MRSA）

たは 6：E の P. multocida に対して CQN の感受性試

26 菌株に対して CQN は 1.56 〜 50μg /mL の MIC

験成績はなく，臨床試験もない。セフキノムに限ら分布を示し，MIC90 は 50μg /mL であった。対照薬ず P. multocida の場合血清型が相違しても感受性はのセフチオフルは 6.25 〜＞ 100μg /mL の MIC 分変わらないため，効果は期待できることが考えら布を示し，MIC90 は＞ 100μg /mL であった。
②一般的にセフェム系抗生物質は MBC と MIC 値が変わらないと言われている。
セフキノムの MBC の成績は無いが，MIC との比は 1：1 と考えられる。
質問（藤倉圭介，日本シルバーボランティアズ）
パスツレラに対する抗菌力との関連で，①出血性敗血症，② Shipping Fever，の予防・治療，また，③口蹄疫の二次感染菌の抑制にも効果が期待されるのれる。
② Shipping Fever の予防，治療
ヨーロッパでは CQN が輸送熱の予防・治療に使用されており，エンロフロキサシン投与に比べ良好な成績がある。
③口蹄疫の二次感染菌の抑制
成績はないが，セフキノムに感受性がある細菌であれば抑制の可能性はあると考えられる。