日本標準商品分類番号＊2023年10月改訂（第1版）

871319アレルギー性結膜炎治療剤

貯法：室温保存有効期間：3年

クロモグリク酸ナトリウム点眼液

承認番号 23100AMX00030000
販売開始
2001年7月

・点眼のとき、液が眼瞼皮膚等についた場合には、すぐにふき取ること。
・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3. 組成・性状3.1 組成販売名

有効成分 1mL中
添加剤

15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
本剤の保存剤であるベンザルコニウム塩化物による過敏症が知られている。

クロモグリク酸Na点眼液2％「ニットー」
日局 クロモグリク酸ナトリウム20mg

エデト酸ナトリウム水和物、グリセリン、ベンザルコニ
ウム塩化物、pH調節剤

16. 薬物動態16.3 分布16.3.1 生物学的同等性試験
ウサギにおける眼組織内移行
クロモグリク酸Na点眼液2％「ニットー」とインタール点眼液2％について、ウサギ正常眼に点眼した後の眼房水中クロモグリク酸濃度を測定したところ、両剤の点眼60分後の眼房水中クロモグリク酸濃度に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された1）。

3.2 製剤の性状
販売名pH

クロモグリク酸Na点眼液2％「ニットー」
4.0〜7.0

浸透圧比 1.0〜1.2
性状

無色〜微黄色澄明、無菌水性点眼剤

4. 効能又は効果
アレルギー性結膜炎、春季カタル

眼房水中クロモグリク酸濃度（点眼60分後）
眼房水中クロモグリク酸濃度（ng/mL）

6. 用法及び用量
1回1〜2滴、1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ウサギ、マウス）で母体に毒性があらわれる大量の注射により胎児毒性（胎児吸収、体重減少等）の報告がある。
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 アナフィラキシー（0.1％未満注））
呼吸困難、血管浮腫、蕁麻疹等があらわれることがある。
11.2 その他の副作用0.1〜5％未満注）
眼

400
N.S.

300

200

1000クロモグリク酸Na
点眼液2％「ニットー」

インタール点眼液2％
Student s t検定、N.S.：有意差なし
平均値±標準偏差、n＝10

17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床試験
春季カタル及びアレルギー性結膜炎患者135名を対象に、1週間の対照観察期間の後に2％クロモグリク酸ナトリウム点眼液又はプラセ
ボ点眼液を両眼に1回1〜2滴、1日4回、4週間点眼する二重盲検比較試験を実施した。試験薬投与2週後及び4週後に対照観察期間と比較した結果、2％クロモグリク酸ナトリウム点眼液群の全般改善度（改善以上）は、2週後40.6％（26/64例）、4週後55.5％（30/54例）であり、プラセボ点眼液群の2週後14.9％（10/67例）、4週後32.8％（22/67例）に比べ有意な改善が認められた（p<0.01；U検定）。疾
患別全般改善度（投与4週後）は下表のとおりであり、2％クロモグリク酸ナトリウム点眼液群はプラセボ点眼液に比べ有意な改善が認められた。
2％クロモグリク酸ナトリウム点眼液の副作用は69例中3例（4.3%）に認められ、しみる2.9%（2例）、痛み1.4%（1例）であった2）。

0.1％未満注）

点眼時一過性の眼刺激感、 結膜炎
結膜充血、眼瞼炎注）発現頻度は製造販売後調査を含む

14. 適用上の注意＊14.1 薬剤交付時の注意
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
〈アレルギー性結膜炎〉
・本剤に含まれているベンザルコニウム塩化物はソフトコンタクトレンズに吸着されることがあるので、ソフトコンタクトレンズを装用している場合には、点眼前にレンズを外し、点眼後少なくとも5〜10分間の間隔をあけて再装用すること。
〈効能共通〉
・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、1〜5分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。
−1−

診断名

試験薬

2％クロモグリク酸
春季カタル ナトリウム点眼液
プラセボ点眼液
2％クロモグリク酸
アレルギーナトリウム点眼液性結膜炎
プラセボ点眼液

改善以上/
判定例数
9/19

構造式：

全般改善度
（％）
U検定
（改善以上）
47.4

3/20

15.0

21/35

60.0

19/47

40.4

NaO2C

p<0.05OOOOH OHOCO2NaO

20. 取扱い上の注意
開栓後1ヵ月経過した場合は、残液を使用しないこと。

p<0.0122. 包装
プラスチック点眼容器 5mL×5本、5mL×10本、5mL×50本

18. 薬効薬理18.1 作用機序
抗原抗体反応に伴って起こるマスト細胞からの化学伝達物質（ヒスタミン等）の遊離を抑制する3）。また、ヒト末梢静脈血由来の炎症23. 主要文献
1）社内資料：クロモグリク酸Na点眼液2％「ニットー」の生物学的同等性試験
2）内田幸男ほか：眼科臨床医報. 1981；75（6）：725‑746
3）Cox J.S.G：Disodium Cromoglycate in Allergic Airways
Disease. In：Pepys J, Frankland AW, editors. London：Butterworths. 1970：13‑254）Kay AB et al.：J. Allergy Clin. Immunol. 1987；80（1）：1‑85）三国郁夫：臨床眼科. 1980；34（11）：1551‑1557
6）Hennawi MM：The Mast Cell. In：Pepys J, Edwards AM,editors. London：Pitman Medical. 1979：486‑492性細胞（好酸球、好中球、単球）の活性化に対して抑制作用をもつ4）。
18.2 抗原眼誘発反応に対する防御効果
アレルギー性結膜炎患者における抗原眼誘発反応に対して防御効果を示した5）。
18.3 結膜組織内ヒスタミン濃度の低下作用
アレルギー性結膜炎における結膜組織内ヒスタミン濃度の低下作用を示した6）。
18.4 生物学的同等性試験
結膜炎モデルに対する効果
抗卵白アルブミン（ovalbumin：OVA）血清により感作した実験的モルモット結膜炎モデルに対して、クロモグリク酸Na点眼液2％「ニットー」とインタール点眼液2％を点眼投与後に、1％エバンスブルーと1％OVA溶液の等量混合液によりアレルギー反応を誘発し、眼瞼結膜からの漏出色素量から血管透過性亢進抑制（抗アレルギー）作用を評価した。その結果、両剤ともControl（基剤）に対し有意に色素漏出を抑制し、両剤間では有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された1）。

24. 文献請求先及び問い合わせ先
日東メディック株式会社 おくすり相談窓口〒104‑0031 東京都中央区京橋1‑10‑7
電話：03‑3523‑0345
FAX：03‑6264‑4086
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

実験的モルモット結膜炎モデルに対する作用50

26.2 発売元

p＜0.01

漏出色素量（μg）

40

N.S.

30

20

100
クロモグリク酸Na
インタール点眼液2％
点眼液2％「ニットー」

Control（基剤）

Tukeyの多重比較検定、N.S.：有意差なし
平均値±標準偏差、n＝1019. 有効成分に関する理化学的知見
一般名：クロモグリク酸ナトリウム（Sodium Cromoglicate）
化学名：Disodium 5,5′‑（2‑hydroxypropane‑1,3‑diyl）bis（oxy）
bis（4‑oxo‑4H ‑chromene‑2‑carboxylate）分子式：C23H14Na2O11
分子量：512.33
性状：クロモグリク酸ナトリウムは白色の結晶性の粉末で、においはなく、味は初めはないが、後にわずかに苦い。水に溶けやすく、プロピレングリコールにやや溶けにくく、エタノール（95）に極めて溶けにくく、2−プロパノール又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
吸湿性である。
光により徐々に黄色を帯びる。

−2−10