2023年 2 月改訂（第 1 版）

貯法：室温保存有効期間： 3 年

日本標準商品分類番号

プロスタマイド誘導体 緑内障・高眼圧症治療剤871319

承認番号22100AMX01822

販売開始

2009年10月

ビマトプロスト点眼液処方箋医薬品注）注）注意─医師等の処方箋により使用すること

8. 2 本剤投与中に角膜上皮障害（点状表層角膜炎、糸状角2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）膜炎、角膜びらん）があらわれることがあるので、しみ本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者る、そう痒感、眼痛等の自覚症状が持続する場合には、直ちに受診するよう患者に十分に指導すること。

3. 組成・性状

8. 3 本剤の点眼後、一時的に霧視があらわれることがある

3. 1 組成
販売名

ルミガン点眼液 0.03%

有効成分

1mL中 ビマトプロスト 0.3mg

添加剤

リン酸水素ナトリウム水和物、クエン酸水和物、ベンザルコニウム塩化物、等張化剤、pH調節剤

ため、症状が回復するまで機械類の操作や自動車等の運転には従事させないよう注意すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9. 1 合併症・既往歴等のある患者
9. 1. 1 無水晶体眼又は眼内レンズ挿入眼の患者

3. 2 製剤の性状
販売名

ルミガン点眼液 0.03%

性状

無色澄明の無菌水性点眼剤

pH

6.9〜7.5

浸透圧比

嚢胞様黄斑浮腫を含む黄斑浮腫、及びそれに伴う視力低下を起こすとの報告がある。
9. 1. 2 眼内炎（虹彩炎、ぶどう膜炎）のある患者
類薬で眼圧上昇がみられたとの報告がある。

生理食塩液に対する比：0.9〜1.1

9. 1. 3 ヘルペスウイルスが潜在している可能性のある患者

4. 効能又は効果

角膜ヘルペスが再発したとの報告がある。

緑内障、高眼圧症

9. 1. 4 閉塞隅角緑内障の患者

6. 用法及び用量使用経験がない。

1 回 1 滴、 1 日 1 回点眼する。

9. 5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上

7. 用法及び用量に関連する注意頻回投与により眼圧下降作用が減弱する可能性があるの有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与

ので、1 日 1 回を超えて投与しないこと。

すること。妊娠マウスに0.3mg/kg/日以上を経口投与した場合に、流産及び早産が認められ1）、妊娠・授乳ラッ8. 重要な基本的注意

トに0.3mg/kg/日以上を経口投与した場合に、胎児毒性

8. 1 本剤の投与により、虹彩や眼瞼への色素沈着（メラニ（胎児死亡等）が認められた2）。なお、これら所見が発現

ンの増加）による色調変化、あるいは眼周囲の多毛化がした際の親動物における曝露量（AUC）はヒト点眼時のあらわれることがある。これらは投与の継続により徐々68倍以上であった。に進行し、投与中止により停止する。眼瞼色調変化及び9. 6 授乳婦

眼周囲の多毛化については、投与中止後徐々に消失、あ治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳のるいは軽減する可能性があるが、虹彩色調変化につい継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット：静脈ては投与中止後も消失しないことが報告されている。

内投与）
で乳汁中に移行することが報告されている3）。

混合色虹彩の患者では虹彩の色調変化は明確に認めら

9. 7 小児等

れるが、暗褐色の単色虹彩の患者（日本人に多い）にお小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

いても変化が認められている。特に片眼投与の場合、

9. 8 高齢者

左右眼で虹彩の色調に差が生じる可能性がある。これ

一般に生理機能が低下している。

らの症状については、長期的な情報が十分に得られていないので、患者を定期的に診察し、十分観察するこ10. 相互作用と。投与に際しては、これらの症状について患者に十10. 2 併用注意
（併用に注意すること）

分説明し、また、眼瞼色調変化、眼周囲の多毛化の予

薬剤名等

防あるいは軽減のため、投与の際に液が眼瞼皮膚等に臨床症状・措置方法

機序・危険因子プロスタグランジン系 眼圧上昇がみられた 機序不明
点眼剤との報告がある4）。
ラタノプロスト含有
点眼剤ついた場合には、よくふき取るか、洗顔するよう患者を指導すること。［11.1.1、14.1参照］

─1─

11. 副作用

達し、点眼後 1 時間以降は定量下限値（0.025ng/mL）未満であった。また、活性代謝物である17-フェニルトリノルプロスタグラ（0.050ng/mL）
未ンジンF 2αはいずれの測定時点でも定量下限値満であった6）。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

16. 3 分布11. 1 重大な副作用

サルに0.1%3H-ビマトプロスト点眼液35μLを両眼に単回点眼したとき、組織中放射能の最高濃度は、結膜、眼瞼、強膜、角膜、虹彩、毛様体、網脈絡膜、視神経、房水、水晶体、硝子体の順に高かった。また、サルの両眼に0.1%3H-ビマトプロスト点眼液を 1 日 2 回 9 日間反復点眼したとき、組織中放射能濃度は眼
瞼、結膜、角膜、強膜、毛様体、水晶体、硝子体、網脈絡膜及び視神経で単回投与と比べて高くなる傾向が認められた7）。

11. 1. 1 虹彩色素沈着（13.2%）［8.1参照］
11. 2 その他の副作用
5 %以上

眼

1 〜 5 %未満 0.1〜 1 %未満 頻度不明

睫毛の異常（睫 結膜炎、結膜 結膜色素沈着、 ぶどう膜
毛が長く、太く、 浮腫、結膜出 眼瞼炎、
眼瞼下 炎 、黄 斑
眼瞼浮腫、 垂、濃くなる 等 ） 血、
霰粒腫、
マイ 浮 腫 、乾（52.8%）、結膜 眼瞼紅斑、眼 ボーム腺梗塞、 性角結膜充血（44.9%）、 瞼そう痒症、 糸状角膜炎、角 炎、流涙、
眼瞼色素沈着 眼瞼障害、眼 膜血管新生、
虹 涙液分泌（20.5%）、
眼そ 脂、点状角膜 彩炎、眼乾燥、 低下う痒症（9.6%）、 炎、角膜びら 眼の灼熱感、
眼眼刺激、
霧 痛、羞明、白内眼瞼の多毛症 ん、視、眼の異常 障、眼精疲労、感（違和感、べ 視力低下、視覚とつき感等）、く 障害、眼球運動ぼんだ眼注） 失調、眼圧上昇

循環器

狭心症発作、高血圧

消化器

胃不快感

呼吸器その他

16. 5 排泄健康成人（ 6 例）に3H-ビマトプロストを単回静脈内投与したとき、放射能の67.0%が投与後168時間までに尿中に、24.9%が投与後192時間までに糞中に排泄された8）。

17. 臨床成績
17. 1 有効性及び安全性に関する試験
17. 1. 1 国内第Ⅲ相比較試験（0.5%チモロール点眼液対照試験）

原発開放隅角緑内障又は高眼圧症患者を対象に、本剤を両眼に1 回 1 滴、1 日 1 回注）又は0.5%チモロール点眼液を両眼に 1 回
1 滴、1 日 2 回、12週間点眼した無作為化二重遮蔽並行群間比較試験を実施した。その結果、主要評価項目である治療期終了時（投与12週後）の眼圧変化値は表 1 のとおりであり、本剤群の0.5%チモロール点眼液群に対する優越性が示された9）。

咳嗽
尿 潜 血 、C K 口唇疱疹、浮動増加
性めまい、頭痛、胸痛、耳鳴、白血球数増加、
ALT
（GPT）
増加、γ−GTP増加

表 1 治療期終了時（投与12週後）の眼圧変化値
薬剤（例数）

注）［15.1参照］

14. 適用上の注意

眼圧変化値 差の平均値（mmHg）検定結果（mmHg） ［95%両側信頼区間］

本剤群（87）−8.2±3.5

0.5％チモロール
点眼液群（86）−4.9±2.2−3.4［−4.2〜−2.5］

P＜0.001

眼圧変化値：平均値±標準偏差t 検定 有意水準：両側 5 %14. 1 薬剤交付時の注意
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

本剤群の副作用は90例中70例（77.8%）に認められ、主な副作用は結膜充血44例（48.9%）、睫毛の異常（睫毛が長く、太く、濃くなる等）31例（34.4%）、眼そう痒症13例（14.4%）、眼瞼色素沈着12例（13.3%）、虹彩色素沈着11例（12.2%）、結膜浮腫10例（11.1%）、角膜びらん 7 例（7.8%）、眼の異常感 7 例（7.8%）、眼瞼浮腫 5 例
（5.6%）、眼瞼の多毛症 5 例（5.6%）であった。

・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、1 〜 5 分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。
・点眼のとき、液が眼瞼皮膚等についた場合には、すぐ注）
遮蔽性を確保するため、本剤群と0.5%チモロール点眼液群の点眼回数を合わせる目的で、本剤群にはプラセボを 1 日 1 回追加点眼した。にふき取るか、洗顔すること。
［8.1参照］
・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも 5 分以上

17. 1. 2 国内第Ⅲ相比較試験（0.005%ラタノプロスト点眼

間隔をあけてから点眼すること。

液対照試験）

・本剤に含まれているベンザルコニウム塩化物は、ソフ

原発開放隅角緑内障又は高眼圧症患者を対象に、本剤又は0.005%ラタノプロスト点眼液を片眼又は両眼に 1 回 1 滴、1 日 1 回、12週間点眼した無作為化単遮蔽（評価者遮蔽）並行群間比較試験を実施した。その結果、主要評価項目である治療期終了時（投与12週後）の眼圧変化値は表 2 のとおりであり、群間差の95%信頼区間の上限が非劣性限界値（Δ＝1.5）を超えなかったことか
ら、本剤群の0.005%ラタノプロスト点眼液群に対する非劣性が示された10）。

トコンタクトレンズに吸着することがあるので、コンタクトレンズを装用している場合は点眼前にレンズを外し、点眼15分以上経過後に再装用すること。
15. その他の注意
15. 1 臨床使用に基づく情報
投与前後で精密に眼瞼の状態を比較した場合、「くぼ表 2 治療期終了時（投与12週後）の眼圧変化値んだ眼」が高頻度で認められるとの報告がある5）。［11.2参照］

眼圧変化値（mmHg）

本剤群（71）−8.0±2.7

差の平均値（mmHg）［95%両側信頼区間］

0.005%ラタノプロスト
点眼液群（63）−7.4±2.8−0.6［−1.5〜0.3］

薬剤（例数）

16. 薬物動態
16. 1 血中濃度

健康成人
（ 6 例）の両眼に本剤を 1 回 1 滴、1 日 1 回14日間反復点眼したとき、14日目の血液中ビマトプロスト濃度は、点眼後平均約 8 分で最高濃度（平均値±標準偏差）0.061±0.025ng/mLに

眼圧変化値：平均値±標準偏差
非劣性限界値：Δ=1.5

─2─22. 包装

本剤群の副作用は77例中51例（66.2%）に認められ、主な副作用
は結膜充血31例（40.3%）、睫毛の異常（睫毛が長く、太く、濃くなる等）27例（35.1%）、眼瞼色素沈着 8 例（10.4%）、眼そう痒症
6 例（7.8%）、眼の異常感 4 例（5.2%）、結膜浮腫 4 例（5.2%）であった。

プラスチック点眼容器 2.5mL×5 、2.5mL×10

23. 主要文献

17. 1. 3 国内第Ⅲ相長期投与試験

眼圧変化値（mmHg）

原発開放隅角緑内障（広義）又は高眼圧症患者を対象に、本剤を両眼に 1 回 1 滴、1 日 1 回最長52週間点眼した長期投与試験を実施した。その結果、眼圧変化値の推移は図のとおりであり、52週間を通して‑ 7.2〜‑ 6.3mmHgの範囲で推移し、本剤の安定した眼圧下降効果が示された11）。
0-4-8-12（110）
（101）
（107）
（106）（99）（104）
（104）
（106）
（108）
（105）
（104）
（101）
（103）
（102）
（例数）

0481216

図20 24 28 32
測定時期（週）

3640444852

眼圧変化値の推移

副作用は136例中125例（91.9%）に認められ、主な副作用は睫毛の異常（睫毛が長く、太く、濃くなる等）102例（75.0%）、結膜充血61例（44.9%）、眼瞼色素沈着42例（30.9%）、虹彩色素沈着29例（21.3%）、結膜炎（アレルギー性結膜炎含む）10例（7.4%）、眼そう痒症10例（7.4%）、眼瞼の多毛症 9 例（6.6%）、くぼんだ眼 7 例（5.1%）であった。

18. 薬効薬理785

18. 1 作用機序24. 文献請求先及び問い合わせ先

ビマトプロストはプロスタマイド受容体に作用し、ぶどう膜強膜流出路を介した房水流出を促進することより眼圧を下降させると考えられている12）。

千寿製薬株式会社 カスタマーサポート室〒541- 0048 大阪市中央区瓦町三丁目1 番9 号
TEL 0120 - 069 - 618 FAX 06 - 6201 - 0577
受付時間 9：00〜17：30（土、日、祝日を除く）

18. 1. 1 プロスタマイド受容体への作用

イヌに0.03%ビマトプロスト点眼液を 1 日 1 回 5 日間反復点眼
したときの眼圧下降作用は、プロスタマイド受容体拮抗薬の前処置により阻害された13）。

26. 製造販売業者等
26. 1 製造販売元

18. 1. 2 房水流出促進作用

サルに0.01％ビマトプロスト点眼液を 1 日 2 回 5 日間反復点眼したとき、ぶどう膜強膜流出路からの房水流出量を基剤点眼群と比較して有意に増加させた（フルオレセイントレーサ法）14）。

18. 2 眼圧下降作用

隅角レーザー照射により高眼圧を誘発したサルに0.001%〜0.1％
ビマトプロスト点眼液を単回点眼したとき、すべての用量で眼圧下降作用が認められた15）。

19. 有効成分に関する理化学的知見

一般名：ビマトプロスト（Bimatoprost）〔 JAN〕-（1R, 2R, 3R , 5S ）-3,5-Dihydroxy-2-[-3化学名：（5Z ）-7｛（1E, 3S ）-N hydroxy-5-phenylpent-1-en-1-yl]cyclopentyl｝
ethylhept-5-enamide
構造式：HO H H

HO H H

HNCH3OH OH

分子式：C25H37NO4
分子量：415.57
性 状：ビマトプロストは白色〜微黄白色の粉末である。
アセトニトリル及びジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、エタノール（99.5）及びメタノールに極めて溶けやすく、水及び酢酸エチルに溶けにくい。

C11）社内資料：マウス胚・胎児発生への影響に関する試験（承認年
月日：2009年 7 月 7 日、CTD2.6.6.6）2）社内資料：ラット出生前、出生後の発生並びに母体機能に関する試験（承認年月日：2009年 7 月 7 日、CTD2.6.6.6）
3）社内資料：ラットにおける乳汁排泄（承認年月日：2009年 7 月7 日、CTD2.6.4.6）
4）Herndon LW, et al.：Arch Ophthalmol, 2002；120：847-849
5）Aihara M, et al.：Jpn J Ophthalmol, 2011；55：600-604
6）
社内資料：ビマトプロスト点眼液の14日間反復点眼試験（承認年月日：2009年 7 月 7 日、CTD2.7.6.2）
7）
社内資料：ビマトプロスト点眼液をサルに点眼後の眼組織中濃度（承認年月日：2009年 7 月 7 日、CTD2.6.4.1）
8）
社内資料：健康成人における3H-ビマトプロストのマスバランス試験（承認年月日：2009年 7 月 7 日、CTD2.7.6.7）
9）社内資料：国内第Ⅲ相比較試験（0.5%チモロール点眼液対照試
験）（承認年月日：2009年 7 月 7 日、CTD2.7.6.4）
10）北澤克明 他：あたらしい眼科, 2010；27：401-410
11）新家 眞 他：あたらしい眼科, 2011；28：1209-1215
12）
社内資料：作用機序（承認年月日：2009年 7 月 7 日、CTD2.4.2.1）
13）
社内資料：ビマトプロスト点眼液の眼圧下降作用に対するプロスタマイド拮抗剤の阻害作用（承認年月日：2009年 7 月 7 日、CTD2.6.2.2）
14）
Woodward DF, et al.：J Ophthalmol, 2010；2010：926192
15）
Woodward DF, et al.：J Pharmacol Exp Ther, 2003；305：772-

─3─

26. 2 販売