〈日本知財学会誌〉Vol. 16 No. 1― 2019 : 41 49-

最近の審決取消訴訟に見る医薬関連発明の進歩性判断の動向
淺見節子（東京理科大学 教授）
Trend of Court Judgements on Inventive Step of Pharmaceutical Inventions as Seen in
Recent Litigation for Rescission of Trial Decisions
Setsuko Asami

Professor, Tokyo University of Science【要旨】医薬関連の特許については，無効審判が請求され，その後，審決取消訴訟が提起されるケースが多発している．近年，知財高裁で判決が言い渡された事件のうち，無効審判の審決取消訴訟で進歩性が主な争点となった医薬関連の特許の中から，実務に影響が大きいと考えられる判決を紹介し，今後の研究開発に与える影響を考察する．
【キーワード】 医薬発明

進歩性

審決取消訴訟

化合物

用法・用量【Abstract】 Regarding pharmaceutical patents, there has been an increase in the number of cases in which invalidation
trials have been requested and then lawsuits have been filed to ask the Intellectual Property High Court to rescind trial
decisions. Among recent litigations, several important ones will be examined in which an inventive step has become
the point at issue and a decision has been given by the Court. The impact of these Court decisions will be also
discussed.
【Keywords】 pharmaceutical inventions
chemical compounds

1.

inventive step

lawsuits for rescission of trial decisions

dosage

査基準との比較も含めて，その傾向を分析する．

はじめに

2.

化合物群の発明

医薬関連の特許については，特許権の存続期間の満了前にジェネリック企業などが無効審判を請求

知財高判平成 30 年 4 月 13 日（平成 28 年（行ケ）し，その後，審決取消訴訟が提起されるケースが頻第 10812 号，第 10814 号）（ ピリミジン誘導体

発している．その際には進歩性が争点となることが事件，大合議事件）

多く，技術常識に関する多数の証拠が提示され，その結果，無効とされるケースも多い．

本件は，ピリミジン誘導体の発明に係る特許の無2018 年に知財高裁において判決が言い渡された

効審判請求を不成立とした審決の取消訴訟であり，事件のうち，無効審判の審決取消訴訟で進歩性が主

本件特許が進歩性の要件等を充足することを認め，な争点となった医薬関連の特許の中から，実務に影原告らの請求を棄却した1．

響が大きいと考えられる判決を紹介し，特許庁の審ISSN 1349-421X© 2019IPAJ

All rights reserved.

41

〈日本知財学会誌〉 Vol.16 No.1― 2019

2.1

本件発明の概要および引用発明との相違点

2.2.

本件発明 1（請求項 1）は以下のとおりである．

2.2.1.

｢

裁判所の判断進歩性の判断手法

進歩性の判断に際し，本願発明と対比すべき 29
条 1 項各号所定の発明（以下「主引用発明」といい，
後記「副引用発明」と併せて「引用発明」という．）
は，通常，本願発明と技術分野が関連し，当該技術分野における当業者が検討対象とする範囲内のものから選択されるところ，同条 1 項 3 号の「刊行物に（式中，記載された発明」については，当業者が，出願時のR は低級アルキル ;技術水準に基づいて本願発明を容易に発明をするこ

R はハロゲンにより置換されたフェニル ;とができたかどうかを判断する基礎となるべきもの

R3 は低級アルキル ;であるから，当該刊行物の記載から抽出し得る具体

R は水素またはヘミカルシウム塩を形成するカ的な技術的思想でなければならない．そして，当該

1
2

4

刊行物に化合物が一般式の形式で記載され，当該一ルシウムイオン ;X はアルキルスルホニル基により置換されたイミ

般式が膨大な数の選択肢を有する場合には，当業者
は，特定の選択肢に係る具体的な技術的思想を積極

ノ基 ;破線は 2 重結合の有無を，それぞれ表す．）

的あるいは優先的に選択すべき事情がない限り，当で示される化合物またはその閉環ラクトン体である

該刊行物の記載から当該特定の選択肢に係る具体的化合物．
」

な技術的思想を抽出することはできない．
この理は，本願発明と主引用発明との間の相違点

本件発明は，コレステロール生合成の律速酵素でに対応する他の同条 1 項 3 号所定の「刊行物に記載ある HMG-CoA 還元酵素を特異的に阻害し，コレされた発明」（以下「副引用発明」という．）があり，

ステロールの合成を抑制することにより，高コレス

主引用発明に副引用発明を適用することにより本願

テロール血症等の治療に有効な HMG-CoA 還元酵

発明を容易に発明をすることができたかどうかを判

素阻害剤に関するものである．高コレステロール血断する場合において，刊行物から副引用発明を認定症剤として使用されているロスバスタチン（商品するときも，同様である．

名 : クレストール）はこの中の一つの化合物であ

主引用発明に副引用発明を適用することにより本願発明を容易に発明をすることができたかどうかをる．
本件発明と主引用発明（甲 1 発明）との相違点は判断する場合には，①主引用発明または副引用発明の内容中の示唆，技術分野の関連性，課題や作用・

以下のとおりである．
請求項 1 記載の化合物の X が，本件発明 1 では，機能の共通性等を総合的に考慮して，主引用発明にアルキルスルホニル基により置換されたイミノ基で副引用発明を適用して本願発明に至る動機付けがああるのに対し，甲 1 発明では，メチル基により置換

るかどうかを判断するとともに，②適用を阻害するされたイミノ基である点，および R が，本件発明要因の有無，予測できない顕著な効果の有無等を併

1 では，水素またはヘミカルシウム塩を形成するカせ考慮して判断することとなる．特許無効審判の審

ルシウムイオンであるのに対し，甲 1 発明では，ナ決に対する取消訴訟においては，上記①については，トリウム塩を形成するナトリウムイオンである点．

特許の無効を主張する者が，上記②については，特（下線は筆者によるものである．以下同様．）

許権者が，それぞれそれらがあることを基礎付ける

4

事実を主張，立証する必要があるものということが
できる．

42

最近の審決取消訴訟に見る医薬関連発明の進歩性判断の動向

2.2.2.

本件へのあてはめはできず，「− NR4R5」を選択した上で，更に R4 お

原告らは，甲 1 発明に甲 2 発明を組み合わせるこ

よび R5 として「メチル」および「アルキルスルホと，具体的には，甲 1 発明の化合物のピリミジン環ニル」を選択すべき事情を見いだすことは困難であの 2 位のジメチルアミノ基（−N（CH3）2）の二つのる．

メチル基（−CH3）のうちの一方を甲 2 発明である

したがって，甲 2 から，ピリミジン環の 2 位の基アルキルスルホニル基（−SO2R’（R’ はアルキル基））

を「−N
（CH3）
（SO2R’）」とするという技術的思想をに置き換えることにより，本件発明 1 に係る構成を抽出し得ると評価することはできないのであって，容易に想到することができる旨主張している．

甲 2 には，相違点に係る構成が記載されているとは

甲 2 の一般式（I）で示される化合物は，甲 1 のいえず，甲 1 発明に甲 2 発明を組み合わせることに

一般式 I で示される化合物と同様，HMG-CoA 還元

より，本件発明の相違点に係る構成とすることはで酵素阻害剤を提供しようとするものであり，ピリミ

きない．

ジン環を有し，そのピリミジン環の 2，4，6 位に置換基を有する化合物である点で共通し，甲 1 発明の化合物は，甲 2 の一般式（I）で示される化合物に包含される．

2.3.

解説

本判決は，進歩性の判断手法について一般論を示した初めての大合議判決であり，主引用発明に副引

甲 2 には，甲 2 の一般式（I）で示される化合物

用発明を適用することにより本願発明を容易に発明のうちの「殊に好ましい化合物」のピリミジン環のするか否かを判断する場合に限定して，考慮要素を2 位の置換基 R の選択肢として「−NR R 」が記載

進歩性を肯定する要素と否定する要素に分けて，そされるとともに，R4 および R5 の選択肢として「メれぞれの立証責任について判示したものである2．

3

4

5

チル基」および「アルキルスルホニル基」が記載さ

主引用発明に副引用発明を適用する場合において，動機付けと阻害要因や効果を総合的に判断するれている．
しかし，甲 2 に記載された「殊に好ましい化合物」

ことが判示されており，動機付けにおいて考慮すべにおける R3 の選択肢は，
極めて多数であり，その数が，き事項としては，特許庁の審査基準3 において挙げ

少なくとも 2000 万通り以上あることにつき，原告らられているものと相違はないものの，「内容中の示は特に争っていないところ，R として，「− NR R 」

唆」を最初に挙げ，引用発明の中に示唆があることであって R4 および R5 を「メチル」および「アルキが重要であることを示している4．そして「刊行物ルスルホニル」とすることは，2000 万通り以上のに化合物が一般式の形式で記載され，当該一般式が選択肢のうちの一つになる．また，甲 2 には，「殊膨大な数の選択肢を有する場合」に，「特定の選択に好ましい化合物」だけではなく，「殊に極めて好肢に係る具体的な技術的思想を積極的あるいは優先

ましい化合物」が記載されているところ，その R3

的に選択すべき事情がない限り」，当該刊行物の記

5の選択肢として「−NR R 」は記載されていない．

載から当該特定の選択肢に係る具体的な技術的思想

さらに，甲 2 には，甲 2 の一般式（I）の X と A がを抽出することはできないとしており，副引用発明

甲 1 発明と同じ構造を有する化合物の実施例としの認定においても同じであると判示している．

3

4

4

5

て，実施例 8（R はメチル），実施例 15（R はフェ

本件において，本件発明の化合物群と甲 1 発明のニル）および実施例 23（R はフェニル）が記載さ化合物群に重なりはなく，両者とも甲 2 発明の化合れているところ，R として「−NR R 」を選択した物群に包含されるという関係にある．

3

3

3

3

4

5

本件発明が刊行物に記載された発明に包含されるものは記載されていない．
そうすると，甲 2 にアルキルスルホニル基が記載場合には，一般に「選択発明」の考え方が適用されされているとしても，甲 2 の記載からは，当業者が，るが，特許庁の審査基準5 では以下のように説明さ甲 2 の一般式（I）の R として「− NR R 」を積極れている．

的あるいは優先的に選択すべき事情を見いだすこと「物の構造に基づく効果の予測が困難な技術分野

3

4

5

43

〈日本知財学会誌〉 Vol.16 No.1― 2019に属する発明」であって，「刊行物等において選択結晶多形に関する発明についても概説する．

肢で表現された発明（a）から選択された，その選択肢の一部を発明特定事項と仮定したときの発明

知財高判平成 30 年 9 月 19 日（平成 29 年（行ケ）（b）であって，刊行物等において選択肢で表現され第 10171 号）（炭酸ランタン水和物事件）

た発明（a）により新規性が否定されないもの」は選択発明になりうる．そのうえで，進歩性の判断と本件は，炭酸ランタン水和物を含有する医薬組成して，「請求項に係る発明の引用発明と比較した効物の発明に係る無効審判を請求不成立とした審決の果が以下の（i）から（iii）までの全てを満たす場

取消訴訟であり，進歩性が否定されて，原告の請求合は，その選択発明が進歩性を有しているものと判が認容された．

断する」とし，「（i）その効果が刊行物等に記載されていない有利なものであること．（ii）その効果

3.1.

本件発明の概要および引用発明との相違点

が刊行物等において選択肢で表現された発明が有す

本件発明 1（請求項 1）は以下のとおりである．

る効果とは異質なもの，または同質であるが際立っ「高リン酸塩血症の治療のための医薬組成物でて優れたものであること．
（iii）その効果が出願時あって，以下の式 :の技術水準から当業者が予測できたものでないこ

La₂（CO₃）₃・xH₂Oと．」とされており，効果の顕著性を求めている．

｛式中，x は，3〜6 の値をもつ．｝により表される

本判決においては甲 2 発明を，「特定の選択肢に

炭酸ランタンを，医薬として許容される希釈剤また係る具体的な技術的思想を抽出することはできない

は担体と混合されてまたは会合されて含む前記組成ので，引用発明として認定できない．」としており，物．」

進歩性の判断において引用発明として組み合わせることを否定している．そうなると，効果の参酌は不本件発明 1 の効果は，発明の詳細な説明に以下のように記載されている．

要となり，顕著な効果が奏されなくても進歩性が肯

透析装置を使用する腎不全患者の高リン酸血症の定されることになると考えられる．
「具体的な技術

治療用組成物として，上記の式により表される炭酸的思想を抽出」することができるか否かの判断基準

ランタンが，8 水塩の型であると信じられている標は示されていないものの，上記の判示よりみて，引

準的な商業的な炭酸ランタン，および甲 1 に開示さ用発明に記載されている選択肢の数や，好ましい化れている 1 水塩の炭酸ランタンまたは類似の化合物

合物や実施例として記載されているものが何かとを上回る性能を示す．

いった観点から判断されるものと考えられ，化合物群の発明に関する引用発明の認定における考え方を示した点で本判決には大きな意義がある．

りである．
本件発明 1 では，La₂（CO₃）₃・xH₂O により表さ

近年，AI を活用した医薬化合物の探索が活発化しており，AI を活用した創薬産学コンソーシアム

本件発明 1 と甲 1 発明との相違点は，以下のとお

6が 2016 年に発足している．今後，AI を活用した化れる炭酸ランタンについて，x が 3〜6 の値を持つ
ことが特定されているのに対し，甲 1 発明では x が1 である点．

合物の探索が進展し，その成果物として特許の取得が期待されるが，本判決はどのような開示があれば

3.2.

引用発明になり得るかという指針としても役立つも

3.2.1.

のと考えられる．

3.

水和物・結晶多形に関する発明

裁判所の判断水和物として存在する医薬に係る技術常識または周知技術本件出願の優先日当時，①乾燥温度等の乾燥条件の調節により，水和水の数の異なる炭酸ランタン水和物を得ることができること，②水和物として存在

水和物に関する発明の最近の判決を紹介し，また44する医薬においては，水和水の数の違いが，薬物の最近の審決取消訴訟に見る医薬関連発明の進歩性判断の動向

溶解度，溶解速度および生物学的利用率，製剤の化

本件明細書記載の試験と甲 1 記載の実験とでは，学的安定性および物理的安定性に影響を及ぼし得る水溶液の pH 値，除去率の測定時点および測定回数ことから，医薬の開発中に，検討中の化合物が水和において実験条件が異なるが，甲 1 に接した当業者物を形成するかどうかを調査し，水和物の存在が確においては，胃液中と同じ pH 3 程度の水溶液を用認された場合には，無水物や同じ化合物の水和水のいて「リン酸イオン除去率」の測定を行うことや，数の異なる別の水和物と比較し，最適なものを調製

その際に除去率の測定を一定の間隔をおいて行なうすることは，技術常識または周知であったものと認ことは，適宜行い得る設計的事項の範囲内の事柄でめられる．

あるといえる．

3.2.2.

相違点の容易想到性の有無について加えて，当業者においては，甲 1 記載の炭酸ラン

甲 1 には，慢性腎不全患者におけるリンの排泄障

タン 1 水和物を，水和水の数が 3 ないし 6 の範囲に害から生ずる高リン酸血症の治療のための「リン酸含まれる炭酸ランタン水和物の構成とした場合に，イオンに対する効率的な固定化剤，特に生体に適応

炭酸ランタン 1 水和物のリン酸イオン除去率（90%）

して有効な固定化剤」の発明として，「希土類元素を超える場合があり，それが 100% により近い値との炭酸塩あるいは有機酸化合物からなることを特徴

なることも予測できる範囲内のものといえるから，とするリン酸イオンの固定化剤」が開示され，そのpH 3 の水溶液における 5 分の時点でのリン酸塩除実施例の一つとして開示された炭酸ランタン 1 水和

去率が 96.5% または 100% であるという本件発明 1物のリン酸イオン除去率は 90% であった．

の効果は，当業者の予測をはるかに超える優れたも

本件出願の優先日当時の技術常識または周知技術のであると認めることはできない．

に照らすと，甲 1 に接した当業者においては，甲 1
記載の炭酸ランタン 1 水和物について，リン酸イオ

3.3.

解説

ン除去率がより高く，溶解度，溶解速度，化学的安本件においては構成が容易であると判示した後定性および物理的安定性に優れたリン酸イオンの固に，効果についても顕著なものではないとしており，定化剤を求めて，水和水の数の異なる炭酸ランタン

進歩性判断の一般的な手法で判断されたものといえ

水和物の調製を試みる動機付けがあるものと認めら

る．

れる．

特許庁の審査基準においては，「請求項に係る発そして，当業者は，乾燥温度等の乾燥条件を調節

明が引用発明と比較した有利な効果を有していてすることなどにより，甲 1 記載の炭酸ランタン 1 水も，当業者が請求項に係る発明に容易に想到できた

和物を，水和水の数が 3 ないし 6 の範囲に含まれることが，十分に論理付けられた場合は，請求項に係

炭酸ランタン水和物の構成とすることを容易に想到る発明の進歩性は否定される．」としたうえで，引することができたものと認められる．

用発明と比較した有利な効果が，「請求項に係る発3.2.3.

本件発明の顕著な効果の存否について

明が，引用発明の有する効果と異質の効果であるか，

本件発明 1 が相違点に係る構成を備えることにあるいは同質の効果であるが，際だって優れた効果

よって当業者が予想し得ない顕著な効果を有するかを有し，この効果が出願時の技術水準から当業者がどうかは，……本件発明 1 の効果が，本件出願の優予測することができたものではない場合」には，進先日当時の技術水準から予測し得る効果と異質な効

歩性が肯定される方向に働く有力な事情になる，と果であるか，または同質の効果であっても当業者のしている7．

予測をはるかに超える優れたものであるかという観点から判断すべきである．

本件発明の効果は「リン酸イオン除去率」の向上であり，引用発明の効果と同質である．そして，医本件明細書記載の試験結果と甲 1 記載の実験結果

薬において水和水の数によって効果が異なることは

は，炭酸ランタン水和物の「リン酸イオン除去率」

技術常識であり，また水和水の数は限られたものでという同質の効果を示したものといえる．

あることから，一定の効果はあるものの，当業者が45

〈日本知財学会誌〉 Vol.16 No.1― 2019

予測できないような際だって優れた効果ではないとに係る結晶形により，従来の結晶よりも格段に優れ判断されたものと考えられる．

た効果が示されたことをうかがわせる記載はないと低分子化合物の水和物のように選択肢が限られてして，進歩性を否定している．

いる場合，他の選択肢を試みることは通常行なわれ低分子化合物の結晶多形に関しても水和物と同ることとされ，医薬においては効果が同質であるこ様，選択肢が限られており，医薬において結晶形態とがほとんどであるから，際だって優れた効果でを変更することは通常行なわれるので，予測できなあって予測できないといえない限り進歩性が肯定さ

い顕著な効果を示すことができない限り，進歩性がれないこととなり，進歩性が肯定されることは極め肯定されることは困難であるように思われる9．

て少ないと考えられる．したがって，このような発明については化合物が公知になる前に出願すること

4.

用法・用量に特徴を有する発明が必要であろう．
知財高判平成 30 年 10 月 11 日（平成 29 年（行3.4.

結晶多形に関する発明について

結晶多形に関する発明についても，近年，進歩性ケ）第 10165 号，第 10192 号）（ハーセプチン
事件①）が否定される事例が多くみられる ．
8

最近の判決として，知財高判平成 30 年 11 月 20

抗 ErbB2 抗 体（HER2 抗 体 ） を 使 用 し た 用 法・日（平成 29 年（ 行ケ ） 第 10147 号）がある．2（3-用量で特定された医薬用途発明について，無効審判

シアノ-4-イソブチルオキシフェニル）-4-メチル-5-

請求を不成立とした審決の取消訴訟であり，進歩性

チアゾールカルボン酸という公知の化合物の結晶多が否定され，原告の請求が認容された．

形体の発明に係る特許の無効審判請求を成立とした審決の取消訴訟であり，進歩性を否定して，原告の請求を棄却した．

4.1.

本件発明の概要および引用発明との相違点

本件発明 6（請求項 6）は以下のとおりである．

本件発明は，X 線粉末回折パターンの 17 個のピー

「 抗 ErbB2 抗 体 huMab4D5-8 を 含 有 し，8 mg/kg

クで特定した化合物の結晶多形体であり，発明の詳の初期投与量と 6 mg/kg 量の複数回のその後の投与

細な説明には，他の結晶多形体に転移せずに長期に量で前記抗体を各投与を互いに 3 週間の間隔をおい保持され，化学的に安定である旨記載されている．

て静脈投与することにより，HER2 の過剰発現に

引用発明には同じ化合物が記載されており，X 線

よって特徴付けられる乳癌を治療するための医薬組

粉末回折パターンの特定がなされていない点で相違
する．

成物．」
本事件において，この投与方法を「8 / 6 / 3 投与

判決において，結晶多形が存在する医薬品におい計画」と呼んでいる．本抗体は乳がんに対する分子ては，本件優先日当時の当業者の技術常識として，

標的治療薬として用いられており，一般名はトラス

上記技術課題を解決するべく，再結晶条件につき検ツズマブ，商品名はハーセプチンである．

討を加えることでバイオアベイラビリティ（生体内での有用性），結晶状態における安定性および製剤本件発明の効果は，発明の詳細な説明に以下のように記載されている．

特性等の種々の要因を考慮して最適と思われる結晶

本件抗体を継続的に投与する場合には，最小の有形を探求し，これを得ようとすることは，当業者が効薬剤濃度を早期に達成させることが，従来の治療当然に行なうとしたうえで，本件化合物は，引用例

方法よりも有効であるという発見に基づくものでの記載により結晶多形の存在を認識し得るため，引あって，本件抗体を 8 / 6 / 3 投与計画で投与すると用発明の結晶について，再結晶条件につき検討を加いう治療方法において用いられる．本件発明は，本えることで，安定性や製剤化に優れる結晶多形体を

件抗体を用いた治療効果を増大させ，本件抗体の低得ることについての動機付けがあるとし，本件発明

頻度投与が可能になる．

46

最近の審決取消訴訟に見る医薬関連発明の進歩性判断の動向

本件発明と引用発明との相違点は，以下のとおり
である．

4.2.2.

効果について

引用発明 2-1 と同等の治療効果を有することが認「抗 ErbB2 抗体 huMab4D5-8」の「静脈投与」を，められない限り，単に投与間隔が 3 倍になったこと

本件発明では，「8 / 6 / 3 投与計画」であるのに対し，をもって，本件発明 6 の効果が引用発明 2-1 と比較

引用発明（引用例 2-1）では，4 mg/kg の初期投与

して予測できない顕著なものということはできな

量と 2 mg/kg 量の複数回のその後の投与量で前記抗い．

体を各投与を互いに 1 週間の間隔をおいて行なう（「4 / 2 / 1 投与計画」という）点．

本件明細書には，本件抗体を 8 / 6 / 3 投与計画で投与した場合における，病勢進行の期間の長期化や生存率に関する具体的な記載はないから，本件発明

4.2.

裁判所の判断4.2.1.

構成について6 の治療効果は不明であって，引用発明 2-1 と同等の治療効果を有するとは直ちにはいえない．

当業者は，本件優先日当時，乳がんの治療薬を含引用発明 2-1 と本件発明 6 のトラフ血清濃度（一む一般的な医薬品において，投与量を多くすれば，

連の薬剤投与における最少の持続した有効薬剤濃投与間隔を長くできる可能性があり，医薬品の開発度）を比較した場合においても，本件発明 6 の治療の際には，投与量と投与間隔を調整して，効能と副効果は引用発明 2-1 と同等の治療効果を有するとは作用を観察すること，抗がん剤治療において，投与いえない．

間隔を長くすることは，患者にとって通院の負担やなお，本件明細書には，本件抗体を 8 / 6 / 3 投与

投薬時の苦痛が減ることになり，費用効率，利便性

計画で投与した場合における副作用の抑制効果に関の観点から望ましいということを技術常識として有する記載もないから，副作用の抑制という観点からしていたものである．

も，本件発明 6 は，引用発明 2-1 と同等の治療効果

引用例 2-1 には，本件抗体を週 1 回 8 mg/kg 程度までの投与量で投与できることは示唆されている．
また，本件抗体の臨床試験において，本件抗体の毎を有するとはいえない．
よって，本件発明 6 が引用発明 2-1 と同等の治療効果を有すると認めることはできない．

週の投与と化学療法剤の 3 週間ごとの投与を組み合わせるという治療方法が記載されている．さらに，
本件抗体の薬物動態として，本件抗体は投与量依存

4.3.

解説

用法・用量に特徴を有する医薬発明については，的な薬物動態を示し，投与量レベルを上昇させれば， 「医薬の用法や用量を変更する研究は患者の生活の半減期が長期化する旨記載されている．

改善に役立つものであり，用法や用量を変更してもそうすると，上記のとおりの技術常識を有する当物の発明として新規性がないとしてきた運用を改め業者は，引用発明 2-1 のとおり本件抗体を 4 / 2 / 1

るべき」との製薬業界からの要望を受けて，平成

投与計画によって投与するだけではなく，本件抗体

21 年に特許庁は審査基準を改訂し，以下のようなの投与量と投与間隔を，その効能と副作用を観察し運用をしている10．

ながら調整しつつ，本件抗体の投与期間について，
費用効率，利便性の観点から，併用される化学療法「［特定の用法または用量で特定の疾病に適用する剤の投与期間に併せて 3 週間とすることや，本件抗という医薬用途に特徴を有する医薬］

体の投与量について，8 mg/kg 程度までの範囲内で特定の疾病に対して，薬効増大，副作用低減，服適宜増大させることは容易に試みるというべきであ薬コンプライアンスの向上といった当業者によく知る．そして，当業者が，このように通常の創作能力

られた課題を解決するために，用法または用量を好を発揮すれば，本件抗体を 8 / 6 / 3 投与計画によっ適化 することは，当業者の通常の創作能力の発揮て投与するに至るのは容易である．

である．
したがって，請求項に係る医薬発明と引用発明と47

〈日本知財学会誌〉 Vol.16 No.1― 2019において，適用する疾病が相違しないものの用法ま

甲 1 発明はハーセプチンの添付文書であり，甲 2

たは用量が異なり，その点で請求項に係る医薬発明には，早期乳がんの患者に対して抗 HER2 抗体との新規性が認められるとしても，引用発明と比較し化学療法を組み合わせて術前に処方することが示唆た有利な効果が当業者の予測し得る範囲内である場

されている．

合は，通常，その進歩性は否定される．

乳がんにおいて，術前補助療法は，手術をより容しかし，引用発明と比較した有利な効果が，出願易とし，乳房温存も高率に可能とすること，手術可時の技術水準から予測される範囲を超えた顕著なも能乳がんにおいて，術前化学療法，次いで外科的にのである等，他に進歩性の存在を推認できる事情が腫瘍を除去し，更に術後補助化学療法を行なうことある場合は，請求項に係る医薬発明の進歩性は肯定

は，一般的治療法として行なわれていることといっされる．
」

た本件優先日当時の技術常識に，甲 2 の示唆などを総合すると，甲 1 に接した当業者が，HER2 蛋白を本件においては，引用発明と比較して投与間隔が過剰発現する手術可能乳がんの治療のために，手術3 倍であるものの，病勢進行の期間の長期化や生存前に甲 1 発明の医薬を化学療法剤と併用投与し，手率に関する具体的な記載はないことから，本件発明術を行ない，更に手術後に甲 1 発明の医薬を化学療の治療効果は不明であり，引用発明と同等の治療効

法剤と併用投与することは，容易に想到し得たと判果を有するとはいえないとして，効果の顕著性が認示された．

められず，進歩性が否定された．用法・用量に特徴

本件発明 1 の効果についても，本件訂正明細書にを有する発明においては，投与量と投与間隔の関係

は，臨床試験の結果などは示されておらず，甲 1 発は一般に知られており，また投与間隔を長くするこ

明の医薬を本件発明 1 の工程により HER2 蛋白をとも課題として周知であるから，構成は通常，容易過剰発現する手術可能乳がんに適用した場合に，こと判断されるであろう．副次的効果が，予測できなれを投与しない場合と比較して生存率の改善およびい顕著なものであることを示すことができない限腫瘍の進行時間の延長という定性的効果を有するこり，進歩性が肯定されることは困難であるものと考とは，当業者が予測可能なものであるとし，また本えられる．

件優先日後の刊行物の実験データを上記定性的効果
を超えて参酌することは，本件訂正明細書の記載の4.4.

用法・用量に関するその他の事例

範囲を超えるものであるから，本件特許発明１の効

用法・用量に特徴を有する医薬発明については，
過去には進歩性が肯定された事例もあったが ，近11

年は否定される事例が多くなっている ．

果として参酌することはできないとして，進歩性を
否定した．

12

知財高判平成 30 年 10 月 22 日（平成 29 年（行ケ）

5.

まとめ

第 10106 号）（ハーセプチン事件②）は，上記の事
例と同じ特許権者による「抗-ErbB2 抗体による治上記 2 の知財高裁大合議判決においては，進歩性療」とする発明に係る特許の無効審判請求を不成立の基本的な考え方を判示し，また引用発明に記載さとした審決に対する取消訴訟であり，進歩性が否定れた化合物の選択肢が膨大な数という限られた範囲

され，原告の請求が認容された．

ではあるものの，引用発明の認定についても判示さ

本件発明 1 は，抗 HER2 抗体を含有する医薬（ハーセプチン）を，「（a）該医薬によって患者を治療する，れたことから，今後の実務の指針として役立つものと考えられる．

（b）外科的に腫瘍を除去する，および（c）該医薬

一方，上記 3 における低分子化合物の水和物や結または化学療法剤によって患者を治療するという工晶形に関する発明については，選択肢が限られてい程を順次行なうことを含む治療」に適用する点で，ることから，予測できない顕著な効果が奏されない

甲 1 発明と相違する．

限り，進歩性が肯定されることは困難であるという48

最近の審決取消訴訟に見る医薬関連発明の進歩性判断の動向

実務がほぼ確立されたといえる．これらを対象とす

6

る発明においては，化合物が公知になる前に出願することが必要であろう．
また，上記 4 のように用法・用量に特徴を有する
医薬の発明についても，多くの場合，その構成は推考容易とされるであろう．効果についても，定性的

78な効果のみでは進歩性が肯定されず，たとえば特別な投与方法とすることにより投与量を減少させても治療効果が減少しない，あるいは副作用の低減が予測できないものであることを出願時の明細書にデー
タの裏付けをもって示すといった限定的な場合でな
い限り，進歩性が否定されるものと考えられる．
一般に医薬の投与方法の研究開発は，治療効果を

9

高めたり，副作用を低減させたり，患者の生活の質を高めたりするために必要なものであり，また臨床開発には一定の投資が必要である．特許の取得が困難になることによって研究開発自体が控えられることがないよう，判決の積重ねによって，どのようなデータがあれば特許を取得することができるかの予10

測性が高まることを期待したい．

11

医薬に関する発明については，近年，実務に影響を与える判決が数多く言い渡されているが，判決の動向を見極めたうえで，研究開発の時期や方向性を決定することが求められている．
注

1

本件においては，訴えの利益についても争われた．本件に適用される特許法の下において，特許無効審判請求を不成立とした審決に対する取消しの訴えの利益は，特許権消滅後であっても，特許権の存続期間中にされた行為について，何人に対しても，損害賠償または不当利得返還の請求が行なわれたり，刑事罰が科された
りする可能性が全くなくなったと認められる特段の事情がない限り，失われることはないとして訴えの利益があることが判示された．
2 『知財高裁詳報』（2018）Law & Technology 第 80 巻 pp. 8897
3 特許・実用新案審査基準 第 III 部 第 2 章 第 2 節 進歩性 3.1
進歩性が否定される方向に働く要素 3.1.1 主引用発明に副引用
発明を適用する動機付け
4 前掲注 2 の解説による．
5 特許・実用新案審査基準 第 III 部 第 2 章 第 4 節 特定の表現を有する請求項等についての取扱い 7. 選択発明

12

AI を活用した創薬化学については，京都大学，理化学研究所，ライフサイエンス企業・IT 企業等 100 社を超える企業等が参加している「ライフ インテリジェンス コンソーシアム（LINC）」が，ライフサイエンス分野のための AI ならびにビッグデータ技術を開発している．
特許・実用新案審査基準 第 III 部 第 2 章 第 2 節 進歩性 3.2
進歩性が肯定される方向に働く要素 3.2.1 引用発明と比較した有利な効果
知財高判平成 18 年（行ケ）第 10270 号（平成 19 年 7 月 4 日，
メチルモルホリン多形結晶事件），知財高判平成 23 年（行ケ）第10445 号（平成 24 年 12 月 5 日，アトルバスタチン事件），知財高判平成 28 年（行ケ）第 10112 号（平成 29 年 2 月 14 日，
ピペリジンジオン多結晶体事件），知財高判平成 28 年（行ケ）第10278 号（平成 30 年 1 月 15 日，ピタバスタチンカルシウムの新規な結晶質形態事件）が挙げられる．抽出にあたり，細田芳
徳（2018）『 改 訂 8 版 化 学・ バ イ オ 特 許 の 出 願 戦 略 』
pp. 449-455 を参考にした．また中村敏夫（2014）『医薬化合物の結晶発明に関する最近の判決動向』知財管理 Vol. 64，No. 1
pp. 33-46 では，海外においても結晶多形に関する発明の進歩性が否定される事案が多いことを紹介している．
前掲注 8 の知財高判平成 18 年（行ケ）第 10270 号では結晶の取得困難性についても争われたが，判決では，「医薬化合物である
引用発明において，結晶多形の存在を検討することは，通常，行なう程度のことであっただけでなく，引用例に示唆されている再結晶化の際の溶媒の種類等も考慮すると，本願発明の I 形結晶は，結晶多形の存在を検討するに当たって，当業者がごく普通に試みるような方法，条件によって，得ることができる」として進歩性を否定している．このことから，結晶の取得が困難であることを示すことができれば，進歩性が肯定される可能性はあるといえよう．
特許・実用新案審査ハンドブック 附属書 B 第 3 章 医薬発明
2.3.2 進歩性の判断の具体例 (4)知 財 高 判 平 成 26 年（ 行 ケ ） 第 10045 号（ 平 成 26 年 12 月
24 日，拒絶査定不服審判の審決取消訴訟，請求認容，ゾレドロン酸事件）において，本件発明は 4 mg のゾレドロン酸を 15 分間
かけて静脈内投与するという点に特徴があり，引用発明においては 5 分間で投与する点で相違している．この点につき，「安全性が一応確認されたゾレドロン酸 4 mg の 5 分間投与という投与時間を更に延長し，これを 15 分間とする動機付けがあると認めることはできない．」として進歩性を肯定している．本事件の解説である中島勝（2016）『知財高裁平成 26 年 12 月 24 日判決（平成26 年（ 行ケ ） 第 10045 号）及び東京地裁平成 28 年 1 月 28日判決（平成 26 年（ ワ ） 第 25013 号）～「用量・用法」を特徴とする医薬発明の特許性及び技術的範囲について～』AIPPI  Vol. 68, No. 8, pp.19-32 においては，本判決について，知財高裁が用量・用法の観点での進歩性について肯定的な判断を下した数少ない例であるとしている．
知財高判平成 27 年（行ケ）第 10113 号（平成 28 年 3 月 24 日，
無効審判請求不成立の審決取消訴訟，請求認容，単位製剤事件）
においては，本件発明は単位製剤あたり有効成分を 1 乃至 20 mg
含有し，1 日あたり 20 mg の総用量を上限とするのに対し，引用発明では 1 日あたり概ね 0.5～800 mg の範囲であり，単位製剤あたり 0.2～400 mg の有効成分を含有するものであることが記載され，50 mg を含む組成例が記載されている点で相違している．この点につき，適切な臨床における有用性を評価するために臨床試験を行ない，最小の副作用の下で最大の薬効・薬理効果が得られるような範囲として，相違点に係る範囲を設定することは，当業者が容易に想到することができたとして，進歩性を否定している．

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