NON-CONFIDENTIAL

2021年12月期（1月-12月）決算説明資料

2022年2月10日 | そーせいグループ株式会社（コード：4565）

免責事項
本資料は、そーせいグループ株式会社およびその子会社（以下、総称して「当社グループ）に関する本資料作成時の一般的な情報を記載しています。本資料は、情報提供を目的としたものであり、有価証券の投資勧誘や投資アドバイスとして解されるべきものではありません。本資料は、受領者の具体的な投資目的、財務状況、または特定のニーズに合わせて作成されたものではありません。また、第三者による有価証券の評価またはその募集の根拠を提供することを意図しておらず、何らかの有価証券の申込または購入を推奨するための資料ではありません。
本資料の情報は、要約であり全情報ではありません。一部の情報は、公開情報源から入手されています。当社グループは、明示的あるいは黙示的に関わらず、本資料に含まれている情報の正確性、公平性、
または完全性に関して一切表明または保証せず、当該情報の正確性、公平性、または完全性に頼るべきではありません。当社グループは、新しい情報および／または将来の出来事に照らし合わせて本資料を更新する責任または責務を負いません。また、当社グループは、改訂または変更を通知する義務を負うことなく、自己の裁量により本資料の内容を任意の方法で改訂、修正、または変更できます。
本資料には、1933年の米国証券法のセクション27A（改定を含む）および1934年の米国証券取引所法のセクション21E（改定を含む）で定義されている「将来予測に関する記述」が含まれています。「信じる」、「期待する」、「予測する」、「意図する」、「計画する」、「目指す」、「見積もる」、「予定である」、「可能性がある」、およびこれらと同様の表現は、将来予測に関する記述であることを示しています。本資料に含まれている過去の事実以外のすべての記述は、将来の経営に関する当社グループの財務状況、事業戦略、経営計画および目標（当社の製品に関わる開発計画および目標を含む）を含め（ただし、それだけに限定されない）、将来予測に関する記述です。当該将来予測に関する記述には、既知および未知のリスク、不確実性、その他の要因が含まれているため、当社グループの実際の結果、業績、または実績は、当該将来予測に関する記述に含まれたり示唆されたりしている将来の結果、業績、または実績と大きく異なる場合があります。当該将来予測に関する記述は、当社グループの現在と将来の事業戦略および将来の事業環境に関する数多くの想定に基づいています。当社グループの実際の結果、業績、または実績と将来予測に関する記述の内容とに大きな違いをもたらしうる重要な要因として、特に製品の創薬と開発に伴うリスク、臨床試験に関わる不確実性、期待よりも遅い被験者の募集、患者に対する当社グループの製品の投与に起因する予期しない安全性の課題、製品の製造に関わる不確実性、当社グループの製品の市場の受け入れ不足、成長を管理する当社グループの能力欠如、当社グループの事業分野および市場に関わる競争環境、適切な資格を有するスタッフを確保・維持する当社グループの能力欠如、当社グループの特許および所有権の法的強制力または保護の欠如、当社グループと関係会社の関係、当社グループの製品を陳腐化させうる技術の変化および発展、その他の要因が挙げられます。これら要因には、東京証券取引所および日本の金融庁へ提出された当社グループの開示済み報告書に記載された要因が含まれますが、それだけに限定されません。当社グループは、将来予測に関する記述に含まれている期待および想定は当社グループの経営陣が現在入手できる情報に適切に基づいていると考えていますが、一部の将来予測に関する記述は、結果として不正確となりうる将来の出来事に関する想定に基づいています。将来予測に関する記述は、本資料の日付の時点のものであり、当社グループは、新しい情報が将来入手できた場合でも、将来予測に関する記述を更新したり改訂したりする義務を負いません。
本資料は、何らかの有価証券の勧誘を構成するものではありません。本資料およびその内容は、いかなる契約または確約の根拠となりません。本資料の受領者は、本要約の内容を法律、税金、または投資のアドバイスと解釈してはならず、それに関しては自己のアドバイザーへ相談すべきです。
本資料およびその内容は機密情報であり、当社グループの書面による事前同意を得ることなく、全部または一部を複製、公開、その他の形で配布してはなりません。当該資料は、いずれかの司法管轄区または国の個人または組織に対して現地の法律または規制に違反して配布される、またはそれにより使用されることを意図していません。
本資料には、非GAAP財務データが含まれています。本資料に含まれている非GAAP財務データは、IFRSに従って計算された財務実績のデータではなく、IFRSに従って決定される利益または営業利益の差し替え
または代用、業績の指標、または営業活動により生み出されるキャッシュフローの差し替えまたは代用、または流動性の基準として捉えるべきではありません。非GAAP財務データは、IFRSに従って報告された
当企業の実績の分析の代用としてではなく、それに追加して扱うべきです。
本資料の「会計年度」は、2018年1月1日より前の期間に関しては各年の4月1日から翌年の3月31日までの12カ月間および2017年4月1日から2017年12月31日までの9カ月間を意味します。当企業は、2018年1月1日以降、会計年度を1月1日に始まる12カ月間に変更しています。本資料で言う「会計年度」は、それに従って解釈すべきです。
「Sosei Heptares」は、東京証券取引所に上場しているそーせいグループ株式会社のコーポレートブランドです。「そーせい」、「Heptares」、当社グループのロゴおよびStaR®は、当社グループの商標または登録商
標です。

2

目次

1

事業概要

2

2021年12月期連結業績3

ビジネスハイライト

4

内部成長アップデート

5

戦略的成長アップデート

6

2022年の目標

7

補足資料

注：本資料は、当社に関する情報の提供を目的とするためのものであり、投資勧誘を目的に作成されたものではありません。また、本資料に記載された内容は、資料作成時点での当社の判断であり、その情報の正確性を保証するものではありません。投資を行なうに際しては、投資家ご自身の判断で行なうようお願いいたします。

3

1. 事業概要

1
事業概要
代表執行役社長CEO 田村眞一

4

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

ビジョン/事業概要
創薬の課題を解決し、日本発の国際的なリーディングバイオ医薬品企業を目指す

高騰する医療費

未だ満たされない
多くの医療ニーズ

創薬ターゲットの枯渇

主に低分子創薬を独自の新たなメカニズムの薬

従来不可能だった

IT技術で効率/高度化への論理的アプローチ

ターゲットの攻略

独自のIT創薬プラットフォーム（StaR®/SBDD）で課題を解決し、「日本発の国際的なリーディングバイオ企業」を目指します5

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネス

4. 内部成長

ハイライト

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

当社の主要な創薬ターゲット
GPCRは最大の創薬ターゲットで、当社のプラットフォームでアプローチできる可能性が高い
約

400個

疾患に関係
するGPCR234

約%のFDA承認薬がGPCRをターゲットにしている1
世界の売上の27% がGPCR医薬品1約400個のGPCRが疾患に関係している2神経疾患
ファースト・イン・クラス
または
ベスト・イン・クラス

ベスト・イン・クラス

消化器系疾患
がん

創薬済み
27%

臨床試験中
17%

代謝性疾患
心血管疾患

未創薬
56%

呼吸器系疾患ファースト・イン・クラス

GPCRは広範な疾患に関係し、幅広い治療への可能性を秘めている6

ファースト・イン・クラス、またはより改善された
ベスト・イン・クラスの医薬品創出の可能性

出典: 1 “Unexplored opportunities in the druggable human genome”, Nature Reviews, 2016 ; 2 “Trends in GPCR in Drug Discovery – new agents, targets and indications”, Nature Reviews, 2017

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

当社の強み
IT創薬プラットフォームを駆使した、最新の創薬手法における世界的リーダー

従来の創薬

当社の創薬

主な創薬場所

実験室

コンピューター上

創薬方法

大型機械と人の手による化合物スクリーニング（HTS1）

IT創薬プラットフォーム（StaR®/SBDD2）による新しい創薬

創薬期間3

平均4.5年

平均3.0年

創薬コスト3

15百万ドル

5百万ドル

特徴 4

ターゲットの構造が不明瞭な場合
精密な創薬がしにくい

ターゲットの構造を解明後に精密な創薬を行う

ターゲット4構造が不安定なGPCRでは困難

構造が不安定なGPCRに集中

1 HTS/High Throughput Screening。数万から数百万種類の化合物を、大型機械と人手を使い実際に創薬ターゲットと反応させることで、医薬品の候補を見つける手法。2 StaR®/Stabilised Receptorは特にGPCRのような不安定な構造の創薬ターゲットを安定化させ構造解析などに利用する手法、SBDD/Structure-Based Drug Designは構造情報を元にコンピューター上で化合物の設計やスクリーニングを行う手法。いずれも詳細は参考資料。 3 ターゲット選定～前臨床試験開始前までの段階。従来の創薬についてはNATURE REVIEWS Drug Discovery(MARCH 2010)より数値を引用。4 ターゲットの構造を解明後に創薬することで結合部位等を狙った精密な創薬が可能であり、改良、バックアップ作成、やり直しなどがしやすく、開発成功率が高まることが期待。ターゲットとなるGPCRは創薬の約3割に相当（後述）7

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

7. 補足資料

創薬のトラックレコード
独自のIT創薬プラットフォームにより、業界平均を大きく上回る創薬効率を達成
ステージごとのプログラム数の推移(累計)

2021年末時点のプログラム数と前年比較（IT創薬プラットフォーム（StaR®/SBDD）によるもの）（IT創薬プラットフォーム（StaR®/SBDD）によるもの）

35

2020年末

2021年末基礎研究段階

10以上

10以上

化合物最適化

6

7

+1

前臨床試験

12

15

+3

臨床試験 フェーズ1

7

9

+2

臨床試験 フェーズ211臨床試験 フェーズ3

0

0

5

承認申請

0

0

0

承認

0

0

30

化合物最適化
前臨床試験

25

臨床試験以降

20
15
10

8

2012 2013 2014 2015 2016 2017 2018 2019 2020 2021

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

ビジネスモデル
創薬初期のイノベーションに集中し、後期臨床試験～販売は大手製薬等にライセンス
基礎研究

前臨床試験（動物）

IT創薬プラットフォームを駆使したイノベーションと効率的な創薬臨床試験（ヒト）

大手
製薬

販売

開発力や疾患へのノウハウ、大規模販売力によるグローバル展開

ライセンスによって大手製薬企業から受け取る以下 1 - 3 が当社の主な収入
1

契約一時金

ライセンス契約時に受領する収入

2

マイルストン

ライセンス契約後の開発/販売の進展に応じて得られる収入3

ロイヤリティ

販売時に売上高に応じて得られる収入（売上高の最大10%台中盤）

日本
国内

9

国内では、当社の強みを活かせる一部の疾患を対象に自社での後期臨床試験や販売までを行う（2製品の上市実績あり）

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

ライセンスパートナー
世界最高レベルのライセンスパートナーとライセンス金額
製薬/バイオ企業のライセンス金額ランキング上位15社2

既存契約のマイルストン残高推移1（前ページの 1 と 2 に対応）

（百万ドル）（2015年以降累計）(百万ドル)（百万ドル）

1,200

12,0000（ロゴマークはその年の新規契約）
1,000

10,0005,000

10,00015,00020,000AstraZeneca
Ionis
Aquestive

800

8,000

Pieris4,500+
600

6,000

Daiichi Sankyo

Eisai
Sosei Group

400

4,000

4,400+

2,000

7位/2,397社中Galapagos
Nurix
Dicerna200

Precision
Genmab

0

0
15/3期

16/3期

17/3期

18/3期

開発マイルストン残額（左軸）18/12期

19/12期

20/12期販売マイルストン残額（左軸）21/12期

XencorArrowhead
CytomX

一時金・マイルストン受領額（右軸/累計）
1 現在契約中のもののみの期末時点の残高。化合物が返還されたTEVA社、Abbvie社（旧Allergan社）は、それぞれ18/3期、21/12期以降の残高から除外。 2 第三者（EvaluatePharma社）独自のデータベースに基づき作成しているため、左図の金額と完全に一致しない
出典：当社資料より作成（左図）、EvaluatePharma（2022/1/18時点）より作成（右図）

10

25,00030,000

7. 補足資料

1. 事業概要

3. ビジネス2. 連結業績

ハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

既存ライセンス契約のポテンシャル
既存契約から、短期～中長期で安定的な収入源を確保
2

既存契約のマイルストン残高

3

既存契約のロイヤリティのポテンシャル
約2,500億ドル/年(ターゲット疾患の市場合計)

ターゲット市場全体（最大）新規契約による拡大

以下の4,400百万ドルに加えて4,500百万ドル以上1(製品販売後に受領可能性)

販売マイルストン残高（最大・既存契約分）

新規契約
による拡大

約430億ドル/年
製品ポテンシャル（最大）

4,400百万ドル以上1(ターゲット疾患の1製品ピークセールス合計)

製品ポテンシャル（最大）×最大10%中盤1(今年～約10年間で受領可能性)(製品販売後に受領可能性)

ロイヤリティ
ポテンシャル（最大）

開発マイルストン残高（最大・既存契約分）

短期～中期的収入（今年～約10年間で受領可能性）

中期～長期的収入（製品販売後に受領可能性）

1 いずれも既存のプログラムが全て成功した場合の最大値。創薬の成功確率は相対的に高くなく、現実的にみて全てのプログラムが成功するわけでない点に十分留意
出典：市場規模と製品ポテンシャルは補足資料に記載

11

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長2
2021年12月期連結業績
執行役CFO クリストファー・カーギル

125. 戦略的成長

6. 2022年目標

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

2021年も事業は順調に進展
2021年12月期（1-12月）業績ハイライト

1

ニューロクライン社との提携契約締結により、売上収益は17,712百万円（前期は8,842百万円）と大幅増

2

ニューロクライン社との提携契約締結により、コア営業利益は8,904百万円（前期は2,904百万円）、
営業利益は3,775百万円（前期は928百万円）と大幅増

3

大幅な減損損失、条件付対価評価損があったものの、当期利益は1,017百万円と持続的な通期黒字
目標を達成

4

約100億円を新規成長投資を目的に調達。戦略的成長と投資加速に向けて既存の資金に上乗せ

5

現金および現金同等物は前期末比201億円増の601億円と強固な水準を維持
バランスが取れた独自のビジネスモデルにより、引き続き持続可能な財務状態を維持

注：為替レート：1ドル＝110.16（2021年度）、106.77（2020年度）

13

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

主要決算数値
計画通りの研究開発費増、減損損失（非現金）があったが、売上増加で営業利益は大幅増
営業利益（百万円）

売上収益（百万円）
100%

17,712

307%

3,775

8,842
928

12m to 31-Dec-20

12m to 31-Dec-21• ニューロクライン社との提携契約締結により売上収益は前期比100％の大幅増。既存の提携先からの主なマイルストンは以下の通り：• GSK社（GPR35）• ファイザー社（MC4第Ⅰ相試験開始）• ジェネンテック社（StaR®タンパク質を提供）• アッヴィ社、ジェネンテック社との提携に関する前受収益から売上収益 への振替額の増加• ノバルティス社からのロイヤリティはやや減少

1412m to 31-Dec-20

12m to 31-Dec-21• 当社独自の開発プログラムの活動水準を高めたこと、新規共同研究への支出、ポンド高により研究開発費は増加• 提携先が一部の導出候補品の臨床試験を行わないと決定したことに伴う無形資産の減損を計上• リストリクテッド・ストック・ユニット（RSU）発行に伴う株式報酬費用の増加 – 株価変動のメリットとリスクを株主様と長期的に共有

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

売上高の内訳
減損と条件付対価評価損にも関わらず、ニューロクライン社からの収入により当期利益を計上
百万円
2020年12月期
売上収益
売上原価
研究開発費
販売費及び一般管理費
その他の収益その他の費用
営業利益
金融収益
金融費用
持分法による投資利益等

百万ドル

2021年12月期 2020年12月期

売上収益内訳2021年12月期（1-12月）（1-12月）（1-12月）（1-12月）

8,842
(761)
(3,793)(3,435)
79
(4)
928
1,628
(578)
(356)

17,712(933)(5,931)(3,940)8(3,141)
3,775
199(3,797)
256

82.8
(7.1)
(35.5)(32.2)
0.7
(0.0)
8.7
15.2
(5.4)
(3.3)

160.8
(8.5)
(53.8)(35.8)
0.1(28.5)
34.3
1.8(34.5)
2.3

1

2

1

2

税引前当期利益

1,622

433

15.2

3.9

当期利益

1,479

1,017

13.8

9.2

1• M1作動薬について提携先が従来の導出候補品の臨床試験を行わず、より新しい科学的性質およびより長い特許期間を持つ次世代の候補品の開発に注力すると決定したことに伴う非現金の減損損失3,064百万円を含む
2• ニューロクライン社との提携契約締結に伴い計上したHeptaresの旧株主に対する債務

35百万ドルに対応する一時的な条件付対価評価損2,891百万円を含む。なお、Heptaresの旧株主との2015年の株式取得契約の大部分は失効しており、今後は発生する条件付対価
はかなり限定的なものとなる

注：為替レート：1ドル＝110.16（2021年度）、106.77（2020年度）

15

11%

29%

13%

百万ドル
2020年12月期（1-12月）4%

2021年12月期（1-12月）60%
83%

2020年12月期（1-12月）

2021年12月期（1-12月）

マイルストン

5,353百万円

50.1百万ドル 14,667百万円 133.1百万ドル

ロイヤリティ

2,544百万円

23.8百万ドル

2,311百万円

21.0百万ドル

医薬品販売

–

–

28百万円

0.3百万ドル

その他

945百万円

8.9百万ドル

706百万円

6.4百万ドル

売上収益合計8,842百万円

82.8百万ドル 17,712百万円 160.8百万ドル

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標「コア営業利益」の導入
投資家に資する新たな財務指標として、コア営業利益を導入
百万円
2020年12月期（1-12月）営業収益（IFRS）
売上原価（IFRS）
研究開発費（IFRS）
販売費および一般管理費（IFRS）
営業費用合計（IFRS）
その他の収益（IFRS）
営業利益（IFRS）

百万ドル

説明

2021年12月期 2020年12月期 2021年12月期（1-12月）（1-12月）（1-12月）

8,842
(761)
(3,793)(3,435)(7,989)75
928

17,712(933)(5,931)(3,940)(10,804)(3,133)
3,775

82.8
(7.1)
(35.5)(32.2)(74.8)
0.7
8.7

160.8
(8.5)
(53.8)(35.8)(98.1)(28.4)
34.3

507
843
626
-

540
738
713
3,138

4.8
7.9
5.8
-

4.9
6.6
6.5
28.5

2,904

8,904

27.2

80.8

重要な非現金支出費用の加算:
減価償却費
無形資産の償却費
株式報酬費用減損損失•

コア営業利益は2022年より算出・開示する新しい主要財務指標で、事業の潜在的な経常キャッシュ創出能力を 示す•

コア営業利益は営業利益（IFRS）＋重要な非現金支出
費用＋重要な一時的支出費用で定義•

重要な非現金支出費用には、減価償却費、無形資産の償却費、株式報酬費用、減損損失などが含まれる•

重要な一時的支出費用には、構造改革費用やその他の重要な一時的項目が含まれる•

コア営業利益 = 現金利益＋重要な一時的支出費用

重要な一時的支出費用の減算：
構造改革費用/その他一時的費用

コア営業利益今後は日本の大手製薬会社と同様の形式でも損益計算書を開示
ここでは投資家にとって重要な財務指標である「コア営業利益」の算出方法を説明
16

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

バランスシート
当社グループの持続可能なビジネスモデルと戦略の実効性を裏付ける強固なバランスシート
百万円
2020年
12月31日
のれんおよび無形資産

25,936有形固定資産3,824

現金および現金同等物

40,008

持分法で会計処理されて
いる投資

百万ドル

2021年
12月31日1

2020年
12月31日24,215

250.5

3,817

36.9

60,087

386.5

3,087

3,479

その他の金融資産

1,593

その他の資産2

2021年
12月31日1 提携先が一部の導出候補品の臨床試験を行わないと

1

2 転換社債の発行およびニューロクライン社からの契約

2

210.4
33.2

決定したことに伴う無形資産の減損に伴う減少
一時金の受領により現金および現金同等物は大幅増

522.1

3 新発転換社債を発行（7月21日）

29.8

30.2

4 ニューロクライン社との提携契約締結に関連した35百万

2,650

15.4

23.0

2,017

2,737

19.5

23.9

資産合計

76,46596,985

738.6

842.8

転換社債

14,7893

27,440

142.9

3

238.5

企業結合による条件付対価

1,107

4

4,095

10.7

4

35.6

その他の負債

8,188

8,524

79.0

74.0

負債合計

24,08439,517

232.6

343.4

資本合計

52,381

57,468

506.0

499.4

注：為替レート：1ドル＝103.52円（2020年12月31日スポットレート）、 115.07円（2021年12月31日スポットレート）
1. 財務活動、投資活動によるキャッシュ・フローおよび為替に関する変動を含む

17

説明

ドルの債務を含む
キャッシュ・ウォーターフォールチャート（2021年12月までの12ヵ月）
百万ドル

現金残高
2020年12月31日

営業活動によるキャッシュフロー

その他のキャッシュフロー1

現金残高
2021年12月31日

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

2022年12月期の費用見込み
従来の現金費用ベースからIFRSベースでの開示に変更
研究開発費（IFRSベース）

一般管理費（IFRSベース）

5,750百万円～6,750百万円

3,750百万円～ 4,250百万円

 全部門で投資を拡大し、能力を強化することで、優先度の高いアセットを初期臨床開発へと進展させ、提携に向けた価値向上を図る

 優れたサイエンス実現のために管理部門（IT、財務、人事など）への投資を維持（2021年実績：5,931百万円）

費用見込み（2022年12月期）（2021年実績：3,940百万円）

 強固なガバナンス体制を構築

バランスが取れた持続可能なビジネスモデルに基づき、2022年度の研究開発費および一般管理費は2021年度比で小幅増を見込む。将来の価値創造に向けて足元での投資を実施

18

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績3
ビジネスハイライト
執行役CFO クリストファー・カーギル

19

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

2021年の振り返り
内部成長と戦略的成長の両輪で、今後の成長を推進
2021年期初目標

内部成長

戦略的成長

20

結果

1

平均年2～3件の価値の高い提携/共同投資の実行✓ 1件達成2

GPCRの専門性を強化✓ 達成： 創薬プラットフォームを継続的にアップデート3

平均年2つの新規前臨床候補品を創出✓ 達成： M1/M4作動薬等

4

パイプラインの進展を実現

MC4拮抗薬、CGRP拮抗薬等✓ 達成： がPhase1試験段階に進捗

1

企業買収など収益創出につながるチャンスを模索✓

2

新規テクノロジーへの投資と技術提携

✓ 達成

3

GPCR以外への創薬ターゲット拡大

✓ 達成

4

後期臨床開発段階のアセットを日本市場向けに導入✗ 未達成

M1作動薬バックアップ、

追加資金調達を7月に完了。
適切な買収先検討を継続

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

7. 補足資料

主要パイプライン
基礎研究 / 探索

前臨床開発

複数ターゲット

複数ターゲット

消化器・複数疾患領域

複数疾患領域

単一ターゲット

複数ターゲット

炎症性疾患

複数疾患領域

第Ⅱ相

上市済み

M1M4 作動薬

M4 作動薬 HTL16878

M1 作動薬

GLP-1 作動薬

シーブリ®

神経疾患

2型糖尿病/肥満

COPD

GPR35 作動薬

CCR6 拮抗薬
炎症性腸疾患エナジア®
喘息

MCR4 拮抗薬

オラビ錠®

拒食症

口腔咽頭カンジダ症

神経疾患

導出

第Ⅰ相

炎症性腸疾患

神経疾患

A2a 拮抗薬（併用）1mCRPC

ウルティブロ®
COPD

CGRP 拮抗薬
神経疾患

PAR2 ペプチド
共同開発

TPD

抗体創薬

炎症性疾患

イオンチャネル

AI 創薬

AI 創薬

CXCR4 抗体
がん免疫

AI 創薬

mGlu5 NAM

OX1/OX2作動薬

共同出資

ナルコレプシー

物質使用障害提携プログラム
自社開発（提携候補）

プログラム

21

その他プログラム
10以上

SARS-CoV-2 MPro

GPR52 作動薬

H4 拮抗薬コロナウィルス

神経疾患

アトピー性皮膚炎

PAR2 mAb

EP4 拮抗薬

EP4 作動薬

アトピー性皮膚炎

がん免疫

炎症性腸疾患

注：シーブリ®、ウルティブロ®、エナジア®およびブリーズヘラー®はノバルティス社の登録商標です。 1 アストラゼネカ社は、2021年第3四半期に、A2aプログラムを臨床パイプラインから削除しています。

自社開発プログラム
次ページ以降で詳細説明1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネス

4. 内部成長

ハイライト

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

主要な提携契約2021年にはニューロクラインとの大型提携を実現
提携先

提携時期

プログラム

疾患領域

契約一時金
初期マイルストン

マイルストン総額（最大）1

2021年11月

M4、M1、M1/M4作動薬のライセンス契約と研究開発提携

神経疾患

100百万ドル

26億ドル

2020年12月

GPR35作動薬のライセンス契約と研究開発提携

消化器疾患/免疫疾患

44百万ドル

4.8億ドル2020年12月

CGRP拮抗薬のライセンス契約と研究開発提携神経疾患

10百万ドル

3.8億ドル2020年6月

ライセンスオプションを含む創薬提携2炎症性疾患/自己免疫32百万ドル

4億ドル

2019年8月

複数のターゲットを対象とした創薬提携

複数
当面は消化器疾患に注力

26百万ドル

12億ドル

2019年7月

複数のターゲットを対象とした創薬提携

複数

26百万ドル

10億ドル

2015年11月

複数のターゲットを対象とした創薬提携

複数

--

18億ドル

2015年8月

A2a拮抗薬のライセンス契約と研究開発提携3

がん免疫10百万ドル

5億ドル

1 将来受け取る権利を有するオプション行使料、開発/承認/商業化マイルストンの総額。これとは別に製品が販売された場合には、ロイヤリティとして売上高の一定割合（通常1桁中盤～2桁の段階的

ロイヤリティ）を受領する権利を有する。2 アッヴィは最大3つのターゲットを追加的に選定できるオプションを有する。 3 アストラゼネカ社は、2021年第3四半期に、A2aプログラムを臨床パイプラインから削除しています。

22

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネス

4. 内部成長

ハイライト

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

4つの自社開発品
今後1～2年に優先的に開発を行う自社開発プログラム4品目

統合失調症
および精神疾患

アトピー性皮膚炎

固形がんにおける
がん免疫療法炎症性腸疾患GPR52 作動薬

H4 拮抗薬EP4 拮抗薬

EP4 作動薬

製品の特長

•
•

23

1日1回経口投与の低分子
24時間標的に作用••

1日1回経口投与の低分子
単剤もしくは併用にて投与••

1日1回経口投与の低分子
チェックポイント阻害剤と併用にて投与•••

経口投与、消化管に限定的に作用良好な有効性および選択性
消化管全体への影響は最小限7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4
内部成長アップデート
シニアヴァイスプレジデント
チーフ・サイエンティフィック・オフィサー
Dr. マイルス・コングレブ
24

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

2021年の振り返り（内部成長）
主な進捗があったムスカリンの提携と創薬プラットフォームの拡充について、以降でハイライト
2021年期初目標

内部成長

戦略的成長

25

通期結果

1

平均年2～3件の価値の高い提携/共同投資の実行✓ 1件達成2

GPCRの専門性を強化✓ 達成： 創薬プラットフォームを継続的にアップデート3

平均年2つの新規前臨床候補品を創出✓ 達成： M1/M4作動薬等

4

パイプラインの進展を実現

MC4拮抗薬、CGRP拮抗薬等✓ 達成： がPhase1試験段階に進捗

1

企業買収など収益創出につながるチャンスを模索✓

2

新規テクノロジーへの投資と技術提携

✓ 達成

3

GPCR以外への創薬ターゲット拡大

✓ 達成

4

後期臨床開発段階のアセットを日本市場向けに導入✗ 未達成

M1作動薬バックアップ、

追加資金調達を7月に完了。
適切な買収先検討を継続

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

ニューロクライン社との戦略的提携
契約一時金1億ドル、最大26億ドルのムスカリン受容体作動薬を対象とした新規提携

1

ニューロクライン社は、中枢神経疾患領域の治療薬としてベスト・イン・クラスとなりうる、選択的ムスカリン受容体作動薬ポートフォリオの権利を取得導出したポートフォリオ

M4作動薬（全世界の権利）2

当社グループは、契約一時金として100百万米ドルを受領

3

当社グループは、研究開発資金に加え、開発、申請・承認マイルストン最大15億米ドル、販売マイルストン最大11億米ドル、さらに 売上高に対するロイヤリティ（最高10％台半ば）を受領する権利を有する

M4/M1デュアル作動薬

4

当社グループは、日本での全ての適応症に対する全てのM1作動薬の権利を保持し、ニューロクライン社は日本での共同開発および共同販売のオプションを
保有する

M1作動薬

（全世界の権利）（日本以外の権利）

統合失調症およびその他の神経疾患を対象とした新規ムスカリン受容体作動薬の開発

26

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

M4 作動薬の競合環境
ムスカリンM4受容体は、様々なタイプの統合失調症で有効性が証明されつつあるターゲット
当社の治療薬候補は
ベスト・イン・クラスになる可能性がある

KarXT

作用機序

M1/M4 作動薬
M2/M3 拮抗薬

現在のフェーズ

第III相

第Ib相

2022年に第II相開始予定

ターゲット

統合失調症
認知症の精神症状

統合失調症

統合失調症

臨床データの株価への影響1

第II相臨床試験で主要評価項目
を達成 （2019年11月18日）
株価$17.68 → $85.10（17億ドル超の時価総額増）

第I相臨床試験の良好な結果（2021年6月29日）
株価$12.57 → $23.20（16億ドル超の時価総額増）-（最も進んでいる）

27

CVL-231(Emraclidine)

リードプログラム

M4

PAM2

1 発表日5日後の株価の変化 2 PAM = Positive Allosteric Modulator（ポジティブ・アロスティック・モジュレーター）
出典: 当社開示資料, FactSet

HTL16878

M4作動薬• 非M4ムスカリン

系副作用の回避• 末梢性M4の心血管系への影響を緩和する• PAMとは異なる
プロファイルで、M4作動薬は、
コリン作動性緊張を欠く患者により効果的である
可能性が高い。

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

創薬プラットフォームの強化①
世界をリードするGPCR創薬プラットフォームに新技術導入でさらに強化
基礎研究/ 探索ターゲット同定

基盤技術

新技術で増強

前臨床開発

臨床開発

構造解析

ヒット化合物同定

StaR®

SBDD

（受容体の安定化）（構造ベース創薬）

クライオ電子顕微鏡

DELスクリーニング（DNAエンコードライブラリ）++

プロテインバインダー
ツールキット“難しいターゲットをより早く”

28“より良い化合物をより早く”

上市

最適化

世界をリードする
ITを活用した
GPCR創薬プラットフォーム

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

創薬プラットフォームの強化②
既存の基盤技術（StaR®/SBDD）に新技術が加わり、より強力かつ迅速なプラットフォームに深化• 2020年から2021年の間にクライオ電子顕微鏡で12のGPCRの構造を解析

クライオ
電子顕微鏡
（Cryo EM）

• 当社は、CryoEMを社内に保有し、またケンブリッジにある２台の高出力機も利用が可能。
ヘプタレス社共同創業者であり当社グループの科学諮問委員のRichard Hendersonは、この技術の開発で2017年にノーベル賞を受賞している• ファミリーB受容体は、様々な疾患領域に関与しており、長年の創薬ターゲットであるが、これらの受容体の構造決定は歴史的に困難であった。当社は、X線結晶解析とCryoEMの両方を用いてファミリーB受容体の複数の構造を同定し、構造ベース創薬を可能にした
2D class averages• CryoEM構造の大半の解析には、様々なタンパクドメインの追加導入が必要だった

プロテイン
バインダー
（タンパク質結合）
ツールキット• タンパクドメインにはStaR®タンパク質への結合や、発現、精製中の導入が含まれている• このようなCryoEMでの構造解析を実現するためのタンパクドメインには、フュージョン
パートナー、ミニGタンパク質、ナノボディ、抗体フラグメントなど、多様な選択肢があるが、当社ではこれらいずれも使用実績が蓄積されている

ナノボディー• プロテインバインダーは、構造解析だけでなく、タンパク質工学、生物物理学、薬理学にも活用さている• 創薬初期電解でヒット化合物を得るための新たな戦略

DELスクリーニング（DNAエンコード
ライブラリ）• 150億～1兆を超える化合物ライブラリーが活用可能であり、これまでにないレベルの多様な化合物へのアクセスが可能。かつ、同定を容易にする
ようデザインされた化合物• 2018年にPAR2の安定化タンパク質（StaR®）創出のために初めてDELを活用• 現在、13のStaR®タンパク質がDELスクリーニングの対象となっている

29*miniG技術に関する米国特許US 10,738,287 B2が2020年にHeptares Therapeutics Limitedの名義で取得されました。miniGファミリーから初めて付与された特許WO 2017/129998 A1は2021年に英国（GB 2558968B）およびオーストラリア（AU 2017212788B2）でも付与され、欧州、中国、日本、カナダを含む地域で出願中です。

StaR®

G プロテイン7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5
戦略的成長アップデート
創薬部門シニアヴァイスプレジデント
R&D ポートフォリオマネジメントチーム ヘッド
Dr. マット・バーンズ30

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

2021年の振り返り（戦略的成長）
主な進捗があった新規テクノロジーとGPCR以外へ拡大について、以降でハイライト
2021年期初目標

内部成長

戦略的成長

31

通期結果

1

平均年2～3件の価値の高い提携/共同投資の実行✓ 1件達成2

GPCRの専門性を強化✓ 達成： 創薬プラットフォームを継続的にアップデート3

平均年2つの新規前臨床候補品を創出✓ 達成： M1/M4作動薬等

4

パイプラインの進展を実現

MC4拮抗薬、CGRP拮抗薬等✓ 達成： がPhase1試験段階に進捗

1

企業買収など収益創出につながるチャンスを模索✓

2

新規テクノロジーへの投資と技術提携

✓ 達成

3

GPCR以外への創薬ターゲット拡大

✓ 達成

4

後期臨床開発段階のアセットを日本市場向けに導入✗ 未達成

M1作動薬バックアップ、

追加資金調達を7月に完了。
適切な買収先検討を継続

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

戦略的提携のための課題
テクノロジーを生かせる適切なターゲット、治療薬候補の選択が重要
戦略的提携を実現するための重要な課題

適切なターゲットの選択

32

適切な治験（患者対象）の実施

治療薬候補の発見•

ターゲットを調整することで疾患に関与できるのか？

•

適切な特徴を有する
モジュレーターを特定する•疾患治療薬の価値を実証する•

ターゲットに対する良いモジュレーターを見出せるか？

•競合が存在する場合は
差別化する

•

患者の層別化を裏付けるためにバイオマーカーを使用する

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

戦略的提携の位置づけ
新しい創薬手法を牽引する業界内のコラボレーション
基礎研究 / 探索

前臨床開発

臨床開発

上市

創薬ターゲットの同定

構造解析

ヒット化合物の同定

最適化

標的GPCRの発掘

当社の基盤技術
StaR®

SBDD

CryoEM

DEL Screening

Protein Binder Toolkit
治療薬候補の創出

33

GPCR以外にも活用可能な
ITを活用した世界屈指の創薬プラットフォーム

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

戦略的提携パートナー①
2021年以降、AI創薬分野で新たに3つの提携を実現

AI 創薬（ターゲット探索）

•

•

34

AI 創薬（ターゲット探索）

Verily 社の持つ免疫プロファイ
リング能力と当社グループのStaR®技術およびSBDDプラット
フォームを組み合わせた研究
開発提携•

免疫細胞に発現するGPCRを同定し、その機能的関連性に対する理解を深め、免疫疾患における創薬ターゲットとなり得る物質探索を目指す•

InveniAI 社の AI を活用した標的
探索プラットフォームと、当社グループのGPCR構造ベース
創薬および初期開発能力を組み合わせた研究開発提携
免疫疾患領域における新規治療薬のコンセプトを特定し、既に市販されている免疫治療薬
より反応性が改善された新規化合物創出を目指す

AI 創薬 （化合物設計）•

PharmEnable社のAI技術と創薬化学技術を活用した技術提携•

神経疾患に関連する難易度の高いペプチド性GPCR標的に対する新規創薬を推進するための協業

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

複数のターゲット探索を目的としたVerily社との提携
免疫疾患を対象とした新規治療薬開発を加速
300超の
有力な
GPCR

優先順位の高い標的候補

Immune Profiler
データ
サンプル当たり800万のリードアウト＋参照データ

分析
統合分析
＋精度管理

セルソーティングおよび細胞存在比率

優先パスウェイおよびシグネチャー

遺伝子発現

多面的エビデンス疾患スコア、治療 / 反応

公開データセット

クロマチンアクセシビリティおよびコンタ
クト

ウェットラボでの検証＝より良い治療プランと診断プラン ** Tx（therapeutic）：治療プラン、Dx（diagnostic）：診断プラン

35

構造ベース
創薬

StaR® Platform
GPCRは、他のどのクラスのタンパク質
よりも、上市済あるいは開発中の医薬品の標的や作用部位となっている

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

戦略的提携パートナー②
当社のSBDDプラットフォームは、GPCR以外の領域にも適用されつつある

標的GPCR分解

36

イオンチャンネル•

当面、消化器疾患の有力な治療薬として標的GPCR分解を誘導する低分子の同定を対象とした技術提携•

イオンチャネルに対する創薬に当社グループの SBDD 技術が応用できる可能性を示す技術
提携•

さらに、GPCR-E3 リガーゼ複合体
周囲の高解像度の構造情報を把握して、創薬に対する取り組み強化を目指す•

当面、神経疾患に関連する一つのイオンチャネルに対し、新規かつ特異性の高いリード化合物の特定を目指す

抗体創薬•

ツイスト社が保有する合成抗体
ライブラリおよび高度なバイオインフォマティクスの専門知識と当社グループのStaR®技術を組み合わせた創薬共同研究
開発•

当社グループが特定したGPCRに対する抗体医薬品の創薬を目指す•

当社グループは、本共同研究で特定されたリード抗体の開発・商業化に対する、グローバルでの独占的な権利を有する

7. 補足資料

1. 事業概要

6
2022年の目標
代表執行役社長CEO 田村眞一

37

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネス

4. 内部成長

ハイライト

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

成長戦略概要成長を加速させるための中長期的な方向性
ITを活用した創薬プラットフォーム（StaR®/SBDD）

 前臨床段階ではなく、臨床試験でPOCを取得
してから導出することで提携の価値を高める

内部成長

 ITを活用した創薬の世界的リーディングカン
パニーとしての地位を堅持

 新たな戦略的技術提携により当社のプラットフォームの可能性を拡大

戦略的成長
 買収、提携を通して既存プラットフォームや買収先とのシナジーを最大化

38

将来の戦略的成長のために- 相互に補完し、相乗効果を発揮できる買収を模索中 日本市場向け後期臨床開発品の導入

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

2022年度に優先する目標①
引き続き内部成長と戦略的成長の両輪で今後の成長を推進
2022年期初目標

内部成長

戦略的成長

39

1

1つ以上の価値の高い提携/共同投資の実行

2

1つ以上の前臨床候補品の創出

3プラットフォームの生産性をより強化

1

新たな収益源となる企業買収機会の継続的な探索

2

シナジーのある新規テクノロジーとの協業や投資

3

後期臨床開発品の日本市場への導入

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

2022年度に優先する目標②
グローバルビジネスにおける持続可能なESG活動の実践
2015年9月に国連で採択されたSDGsの17項目

E• サステナビリティ委員会において、
エネルギーの有効活用・再生可能エネルギーの推進、および廃棄物の削減・水資源の有効活用を推進• 創薬産業の効率化

40

S

当社のSDGs注力10項目とESGとの対応

E

Environment

S

SocialG

Governance• 関美和氏を社外取締役候補に選任• SARS-CoV-2 Mpro阻害剤プログラムを推進し、提携の可能性を追求する
ため、ウェルカム財団から助成金を受領

Source: United Nations
LINK: https://soseiheptares.com/uploads/Sustainability/Sustainability_20201214_JP.pdf

G • 提案予定の新たな取締役会 – 8名
中6名が独立社外取締役で構成• 投資委員会および科学諮問委員会
が取締役会に対して勧告

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

7. 補足資料

マネジメントチーム
株主総会の承認後に、新たな成長を推進する新マネジメント体制に移行予定

田村 眞一

クリス・カーギル

取締役会会長

代表執行役社長CEO

クリス・カーギル✓

野村 広之進✓Dr.マイルス・コングレブ

チーフ・サイエンティフィック・オフィサー✓

Dr.ロブ・クック

取締役 代表執行役社長CEO

執行役CFO遠山 友寛

キーラン・ジョンソン

独立社外取締役

執行役CAO (Chief Accounting Officer)

チーフ・ビジネス・オフィサー

加賀 邦明

吉住 和彦
執行役CCO (Chief Compliance Officer)

Dr.バリー・ケニー

独立社外取締役

Dr.デビッド・ロブリン

Dr.マット・バーンズ

独立社外取締役

執行役 Heptares Therapeutics Ltd. 社長

永井 智亮

安井 忠良

独立社外取締役

執行役 株式会社そーせい代表取締役社長

ロルフ・ソダストロム
関 美和
独立社外取締役

チーフ・テクノロジー・オフィサー✓

ジェイムス・テイラー

シニア・ビジネス・アドバイザー✓

Dr. マーカス・メッセンジャーr✓Dr. アラスター・ブラウン✓

デビッド・ホウ✓

事業開発部門 ヴァイス・プレジデント

トランスレーショナル・サイエンス部門
ヴァイス・プレジデント

非中枢神経系開発・実験医学部門
ヴァイス・プレジデント

独立社外取締役

41

シニアマネジメント

執行役

取締役

✓
✓

新規

1. 事業概要

7
補足資料

42

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

セグメント別売上高の詳細（IFRS）
通期売上高に計上されたマイルストンおよび契約一時金の内訳1

百万ドル
160.8

2021年の関連イベント
ジェネンテック社の構造解析完了

1.1

21.0

20年6月 アッヴィ社との提携一時金

2.5

21年2月

ジェネンテック社の構造解析完了

0.5

20年6月 ノバルティス社のエナジア®が日本で承認

1.3

21年4月

ジェネンテック社の構造解析完了

1.1

20年7月 ノバルティス社のエナジア®がEUで承認

5.0

21年5月

ファイザー社のPhase1試験開始

5.0

20年8月 武田薬品の構造解析完了

0.3

21年6月

バイオヘイブン社のPhase1試験開始

0.5

20年9月 ファイザー社のPhase1試験開始

5.0

20年11月 Tempero Bio社からの契約一時金

5.0

21年7月

富士フイルム富山化学がオラビ錠の独占販売権解除-4.5

20年11月 Tempero Bio社の株式受領

2.0

20年11月 バイオヘイブン社からの契約一時金

5.0

20年11月 バイオヘイブン社の株式受領

4.7

20年12月 アッヴィ社の構造解析完了

0.7

20年12月 武田薬品工業の構造解析完了

0.3

20年12月 GSK社の契約一時金

12.5

2021年12月期（通期）その他パートナー企業からの収入

4.3

21年11月 久光製薬がオラビ錠の独占販売権取得

4.1

21年11月 武田薬品の契約一時金

2.5

21年12月 ニューロクライン社の契約一時金

100.0

21年12月 ジェネンテック社の構造解析完了

0.8

21年12月 GSK社の候補化合物選定

6.9

その他パートナー企業からの収入

マイルストンおよび契約
43

売上高(百万ドル)

21年2月

50.1

ロイヤルティ
医薬品販売

時期

1.5

133.1

その他

売上高
(百万ドル)

20年2月 第一三共のリード化合物獲得

8.9

2020年12月期（通期）2020年の関連イベント

6.4

82.8
23.8
0

時期

通注: 1 売上高は該当する決算期の会計上の売上高で、実際に受領した現金とは異なる場合があります期売上高に計上されたマイルストンおよび契約一時金の内訳1期売上高に計上されたマイルストン
および契約一時金の内訳1.

15.1

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

損益計算書の差異調整表
Income Statement Reconciliation: ‘Cash’ basis to IFRS basis
損益計算書差異調整表：キャッシュベースからIFRS基準へ
千ドル
2021年度ロイヤリティ
マイルストン
医薬品販売
その他
売上収益合計
売上原価
研究開発費
販売費および一般管理費
その他の収益
現金利益
SBP1、減価償却費、償却費 – 売上原価
SBP1、減価償却費、償却費 – 研究開発費
SBP1、減価償却費、償却費 – 一般管理費

その他の営業費用
営業利益
営業収益（IFRS) – 上記の通り
売上原価（IFRS)
研究開発費（IFRS)
販売費および一般管理費（IFRS)
営業費用合計（IFRS)
その他の収益（IFRS)
営業利益（IFRS)

44

通注: 1 SBP（Share-Based Payments）：株式報酬費用

20,981
133,139256
6,405
160,782(7,109)(50,034)(22,857)
46
80,829(1,356)(3,808)(12,911)(28,488)
34,265
160,782(8,465)(53,842)(35,767)(98,075)(28,442)
34,265

百万円
2020年度

23,82650,1338,850
82,809(5,684)(31,944)(18,687)699
27,193(1,440)(3,575)(13,488)
8,689
82,809(7,124)(35,519)(32,175)(74,818)699
8,689

2021年度

2,311
14,66728706
17,712(784)(5,511)(2,518)
5
8,904
(149)
(420)
(1,422)(3,138)3,775
17,712(933)(5,931)(3,940)(10,804)(3,133)
3,775

2020年度

2,544
5,353
945
8,842
(607)
(3,411)(1,995)
75
2,904
(154)
(382)
(1,440)
928
8,842
(761)
(3,793)(3,435)(7,989)75928

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

7. 補足資料

StaR®プラットフォーム
リガンド結合に関する深い知見により、GPCRを標的とした構造ベース創薬の新時代を牽引

不安定な
天然受容体

ドラッグターゲットプロファイル

ｽｸﾘｰﾆﾝｸﾞ

反復的変異誘発

生物物理学

熱安定

構造解析

薬理
キャラクタリゼーション• GPCRを標的とした創薬は依然として困難•

発現量が低い － 複雑な発現・分泌経路を持つことが多い

StaR®
（安定化したタンパク質）

インタープリテーション
リガンド最適化• GPCRに点変異を起こし、耐熱性を
向上させる

•

精製が困難 －膜の外では構造が壊れる• 受容体は、医薬品のプロファイルに適合したコンフォメーションにとどまる•

不均一性 －元々柔軟性があり、結合したリガンドによってコンフォメーション（立体構造）が変化する• 安定化した受容体（StaR®）は、機能を保持したまま膜から抽出し、精製する
ことが可能

45

ヒット化合物同定70以上の安定化受容体
アゴニストまたは
アンタゴニストを創製

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

7. 補足資料

SBDDプラットフォーム

StaR®を用いた構造ベース創薬（SBDD）はGPCRをターゲットとした創薬の強力なツール
薬理学

ドラッグターゲットプロファイル

Unstable
GPCR 構造ホモロジーモデリング

CADD

構造解析

構造解析

生物物理学
ヒット化合物の選定• GPCR に特化した構造ベース創薬•

ヒット化合物の同定－バーチャルスクリーニ
ング、生化学的・生物物理学的アッセイ•

構造決定 － 結合モードの特性評価•

薬理学－作用機序、シグナル伝達の理解46

メディシナルケミストリー

N N

Cl

NH2

N

N

F

生物物理学

候補化合物の選定

最適化• コンピュータ支援薬物設計（CADD）を用いたメディシナルケミストリー• 詳細なスクリーニング・カスケードと進行基準の設定• ターゲットのスクリーニングから候補化合物選定段階に入るまでの期間
は通常2年

自社・提携プログラムを含めこれまで25以上の前臨床候補化合物を同定

1. 事業概要

3. ビジネス2. 連結業績

4. 内部成長

ハイライト

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

7. 補足資料

GPCRを標的とした主な適応症
当社は神経系、免疫系、消化器系に注力
約

400個

疾患に関係
するGPCR234

約%のFDA承認薬がGPCRをターゲットにしている1
世界の売上の

27% が

GPR52

神経疾患

KOR

Ox2

mGlu5

GPR17 GPR88

がん

A2a
A2b

SBDDにより、これらの疾患の未開拓な治療領域へアプローチ
できる可能性がある

GPCRは広範な疾患に関係し、幅広い治療への可能性を秘めている

Ox1

M4

M1

消化器疾患

GPCR医薬品147

中枢神経系疾患
神経炎症

EP4

GLP2/1
C3a
C5a

CXCR4

CGRP

PAR2

CCR8
がん免疫

BLT2
H4
EP4
GPR35

GLP2
CXCR3
FPR2
CCR6
免疫・消化器系疾患

ファースト・イン・クラス、またはより改善された
ベスト・イン・クラスの医薬品創出の可能性

出典： 1 "Unexplored opportunities in the Druggable human genome", Nature Reviews, 2016 ; 2 "Trends in GPCR in Drug Discovery - new agents, targets and indications", Nature Reviews, 2017

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

SARS-CoV-2プロテアーゼ阻害剤の競合環境
薬剤耐性ウイルスの問題から複数の薬が必要であり、ベストインクラスの1つを目指す

プログラム

パクスロビドS-217622

SH-879

投与経路

経口

経口

経口

回数回数

1日2回

1日1回

1日1回

特徴

血中濃度増加のために
リトナビルとの併用が必要

併用なし

併用なし

2021年12月に
英ウェルカム財団
から助成金を受領

•

•

開発段階

米国で緊急使用許可

Phase 2/3

臨床候補化合物を同定•主要な試験結果

 SARS-CoV-2に対してin vitroで強力な  Phase 2aから以下のデータが得られ  細胞での試験でファイザー社のPFている
07321332と同等のSARS-CoV-2に対す抗ウイルス活性• 4日目（3回投与後）にはウイルス力る抗ウイルス活性を示す
 500mgまでの用量を1日2回、リトナビ価の陽性患者割合をプラセボ群と  In vitroでの低いクリアランス、in vivo
ルとの併用で10日間投与した健康な比較して約60~80%減少での優れたクリアランスを示し、経口
ボランティアでは、良好な忍容性を示 • S-217622投与群では、投与後に入投与によって高い血漿中濃度
し、安全性の所見なし
院、あるいは入院に準ずる療養が Phase 2/3 EPIC-HR試験の中間解析必要となる重症化患者の発生はな
結果が2021年11月に発表され、入院かった
または死亡のリスクを89％減少

出所： 各社発表資料、ホームページ

48

ウェルカム財団、ビル＆メリンダ・ゲイツ財団およびマスターカードが立ち上げたCovid-19
Therapeutics Accelerator
からの資金提供
Covid-19 Therapeutics
Acceleratorを通じて
Wellcomeから資金提供を受けた自社プログラム
現在、COVID-19の治療薬として、SARS-CoV-2Mプロ
テアーゼ（Mpro）を標的とした新規経口抗ウイルス
低分子の前臨床開発を進めている。

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

SH-879のin vitroデータ
当社のMPro阻害剤SH-879は、COVID-19の経口治療薬として開発への期待が高まる
M Pro enzyme inhibition

ターゲットとする製品プロファイル

120% Inhibition

SARS-CoV-2ウイルス感染症治療のための
1日1回または2回投与の経口剤。 陽性結果が出た直後から最長 2週間までの投与。
ヒトコロナウイルスが関係する感染症へ
幅広く応用できる製品

次のステップ

IC50: 14 nM
IC50: 18 nM
IC50: 4.9 μM

10080SH-879
PF-07321332
boceprevir

6040

迅速に開発を進めるため、チャリティや
トラストなどを介して慈善的資金を積極的に募る

20
0
-20
-12

-10

-8

-6

Compound (Log M)-4-2

Coronavirus inhibition by SH-879

プログラムの進捗% Live Infected Cells

150

49

229E
Cytotox

75
50
25
0
-9

-8

-7

-6

Compound (Log M)-5-4

SARS-CoV-2 inhibition% Live Infected Cells

150

EC50: 82 nM
EC50: 93 nM

125SH-879
PF-07321332

100
75
50
25
0
-25

1 パンデミック/エンデミックの状況に関係なく、国連による定義づけに従う

OC43

100

-25

2020年4月のプロジェクト開始以来、1つ以上の化合物シリーズで優れた進捗が見られ、さらなる開発に適した臨床候補化合物が同定された。最も開発が進んでいるSH-879は有望なPK
結果を得ている（細胞ベースの抗ウィルス
アッセイデータについては右記チャートを参照）

EC50: 540 nM
EC50: 110 nM

125

-9

-8

-7

-6

Compound (Log M)-5-4ヒト臨床試験へと開発を加速させる
ために、グローバルな提携を求める。
現在興味を示す多くの企業が当プログラムを評価中
当プログラムのESGプロジェクトとしての位置づけは変わらず、後発開発途上国1への販売から利益を得ることはしない。
その他の国での販売から得た利益の一部は当社グループのESGへの取り組みに再投資

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

統合失調症の治療体系
第4世代となるM4は統合失調症の治療薬として、より少ない副作用での効果を目指す

D2 拮抗薬D2 拮抗薬+ セロトニン調整

D2 部分作動薬+ セロトニン調整

M4 作動薬***

HaldolZyprexa(50億ドル超)Abilify(61億ドル超)KarXT, CVL-231
HTL16878

第1世代

第2世代

第3世代

第4世代

患者数

+++

+++

+++

+++

患者数

-

+

+

++

患者数

作用機序
従来薬（ピークセール）
世代
陽性症状

有効性

陰性症状

第4世代の
M4作動薬

非定型抗精神病薬

定型抗精神病薬2,000万人*
1,150万人*

認知機能障害1,600万人*

-

+

+

++

錐体外路症状**

-

++++

++

+

-

体重増加

-

+

++++

+

-

安全性

50

*一人の患者に複数の症状があるため、3つの症状にわたって患者数が重複しています。
**不随意または制御不能な動きを含む薬物誘発性運動障害。 震え、 筋肉の収縮。 D2受容体の占有バランスに関係していると言われています。
***有効性と安全性は、現在進行中のKarXTとCVL-231の臨床試験から示唆されるものです。
出典：P T. 2014 Sep; 39(9): 638–645, J Clin Psychiatry. 2010;71(3):280–286, Schizophr Bull. 2010 Jan; 36(1): 36–42 EvaluatePharma• 新規メカニズムで
ベスト・イン・クラ
スとなる可能性• 有効性と安全性が向上

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

潜在市場規模の推定
主に前臨床以降にある当社開発品に対応する市場規模と、個別製品のピーク売上高を整理
ピーク売上高（百万ドル）
疾患名2

カテゴリー

患者数

当社開発品
市場全体

神経疾患

認知症

約5,500万人$7,266M (2010)$3,913M (2009/Aricept)

M1 作動薬、M1/M4 作動薬

統合失調症

約2,000万人$20,691M (2011)$6,198M (2013/Abilify)

M4 作動薬、M1/M4 作動薬

物質使用障害約1,040万人1-

mGlu5 NAM

ナルコレプシー

約300万人その他の神経疾患

免疫疾患

その他

個別製品

-

-

-

-

$2,014M (2020)$1,742M (2020/Xyrem)

OX2 作動薬--

CGRP 拮抗薬、GPR52 作動薬

-

-

がん

約4,200万人$152,495M (2020)$14,380M (2020/Keytruda)

A2a 拮抗薬、EP4 拮抗薬、抗CXCR4 抗体

炎症性腸疾患約1,000万人$19,966M (2020)$7,809M (2020/Humira)

CCR6 拮抗薬、GPR35 作動薬、EP4 作動薬

アトピー性皮膚炎

約1,330万人$4,127M3 (2020)$3,204M (2020/Dupixent)

H4 拮抗薬、抗PAR2 抗体

2型糖尿病/肥満

約4.2億人$48,861M (2020)$6,652M (2014/Lantus)

GLP1作動薬

拒食症

約290万人

----MC4 拮抗薬

2.4億人

-

-

-

-

Mpro 阻害薬

SARS-CoV-2
合計$255,420M$43,898M

出典（患者数）：World Health Organization、The European Federation of Crohn‘s & Ulcerative Colitis Associations (EFCCA)、Narcolepsy Network, Inc.、GBD 2015 Disease and Injury Incidence and Prevalence
Collaborators (October 2016). “Global, regional, and national incidence, prevalence, and years lived with disability for 310 diseases and injuries, 1990-2015: a systematic analysis for the Global Burden of
Disease Study 2015”. Lancet. 388 (10053): 1545–1602 1 薬物依存症の患者数として記載
出典（ピーク売上高）：EvaluatePharmaの疾患別売上高と個別製品のうち当該疾患分の売上高を記載（2022/1/18時点） 2 当社グループは特定疾患の市場の中の一つのセグメントを対象とする可能性
3 該当する疾患区分が無いため「Eczema」の市場規模を記載。各種データからは、アトピー性皮膚炎の市場全体の規模は現在記載している市場よりも大きい可能性

51

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

7. 補足資料

提携済パイプライン①
製品名/開発コード

ターゲット/作用機序

モダリティ

適応症

パートナー

基礎

伝統的な導出プロジェクト
シーブリ®

LAMA

低分子

COPD

ウルティブロ®

LAMA+LABA

低分子

COPD

エナジア®

LAMA+LABA+ICS

低分子

喘息

オラビ®

抗真菌薬ミコナゾール

低分子

口腔咽頭カンジダ症

Imaradenant1

アデノシンA2a拮抗薬（併用）

低分子

転移性去勢抵抗性前立腺がん

HTL0016878

ムスカリンM4作動薬

低分子

神経疾患

（非開示）

ムスカリンM1作動薬

低分子

神経疾患

（非開示）

ムスカリンM1/M4作動薬

低分子

神経疾患

PF-07081532

GLP-1作動薬

低分子2型糖尿病/肥満

PF-07054894

CCR6拮抗薬

低分子

炎症性腸疾患PF-07258669

MC4拮抗薬低分子

拒食症

BHV3100

CGRP拮抗薬

低分子

神経疾患

（非開示）

GPR35作動薬

低分子

炎症性腸疾患（非開示）

複数ターゲット

低分子

複数の適応症（非開示）

複数ターゲット

低分子/生物製剤

複数の適応症（非開示）

複数ターゲット

低分子/生物製剤

消化器疾患・その他（非開示）

単一ターゲット

低分子

炎症性疾患

注：シーブリ®、ウルティブロ®、エナジア®およびブリーズヘラー®はノバルティス社の登録商標です。 1 A2a拮抗薬は2021年第3四半期にアストラゼネカ社のパイプラインから削除** 自主的に中断中

52

前臨床

第Ⅰ相

第Ⅱ相

第Ⅲ相

申請

販売

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

7. 補足資料

提携済パイプライン②
製品名/開発コード

ターゲット/作用機序

モダリティ

適応症

共同開発プロジェクト/収益分配型
KY1051抗CXCR4抗体

モノクローナル抗体 がん免疫

（非開示）

PAR-2

ペプチド

炎症性疾患

（非開示）

標的タンパク質分解誘導薬

低分子

消化器疾患

（非開示）

AI創薬

低分子

神経疾患

（非開示）

イオンチャネル創薬

低分子

神経疾患

（非開示）

AIによる複数標的の探索

低分子/生物製剤

免疫疾患

（非開示）

抗体創薬

モノクローナル抗体 疾患に関連するGPCR（非開示）

AIによる複数標的の探索

低分子

免疫疾患

アセット特化型企業（共同投資）

53

TMP301mGlu5 NAM

低分子物質使用障害（非開示）

OX1/OX2作動薬（経口・経鼻）低分子

ナルコレプシー

パートナー

基礎

前臨床

第Ⅰ相

第Ⅱ相

第Ⅲ相

申請

販売

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

7. 補足資料

自社開発パイプライン
開発コード

ターゲット/作用機序

モダリティ

適応症

（非開示）

H4拮抗薬

低分子

アトピー性皮膚炎（非開示）

EP4拮抗薬

低分子

がん免疫

（非開示）

GPR52作動薬

低分子

神経疾患

（非開示）

EP4作動薬

低分子

炎症性腸疾患（非開示）

PAR-2抗体

モノクローナル抗体

アトピー性皮膚炎

SH-879SARS CoV-2 Mpro阻害薬

低分子

コロナウイルス感染症

複数ターゲット（非開示）

低分子/生物製剤

神経疾患

複数ターゲット（非開示）

低分子/生物製剤

消化器・炎症性疾患

複数ターゲット（非開示）

低分子/生物製剤

免疫疾患

自社開発品（提携前）

自社開発品（これ以上の自社での資金投入は行わず、アカデミアまたは製薬企業等との提携を目指す）

54

HTL30310

SSTR5作動薬

ペプチド

低血糖症

HTL’097

GLP-1拮抗薬

ペプチド

低血糖症

HTL’023

デュアルGLP-2/GLP-1作動薬

ペプチド

腸管障害/NASH（非開示）

Apelin作動薬

ペプチド

肺動脈性肺高血圧症

HTL’641

デュアルオレキシン拮抗薬

低分子

不眠症/睡眠障害

オリジネーター

基礎

前臨床

第Ⅰ相

第Ⅱ相

第Ⅲ相

申請

販売

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

用語集①
基礎用語・基礎技術
GPCR

G Protein-Coupled Receptor

Gタンパク質共役受容体。人体に約800種類あることが知られ、そのうち400種類が創薬ターゲットになりうることが知られているが、約300種類に対してはまだ薬がない

StaR®

Stabilised Receptor

GPCRに人工的に点変異を起こし、構造を安定化する当社独自の技術。安定化したGPCRの立体構造を解明し、SBDDでの創薬への利用や抗原として抗体医薬の創薬を行うことが可能

SBDD

Structure-Based Drug Design

構造ベース創薬。創薬ターゲットとなるタンパク質（受容体など）の三次元構造を解析し、それに基づいてコンピューター上で医薬品を設計する手法

TPD

Targeted Protein Degradation

標的タンパク質分解誘導薬。創薬ターゲットとなるタンパク質（受容体など）の細胞内での分解を促進し、量を減らすことですることで治療効果を狙う薬剤

PAM

Positive Allosteric Modulator

陽性アロステリック調整因子。受容体の通常とは異なる活性部位（アロステリック部位）に結合し、作動物資の親和性と効果を増加させる調整因子

NAM

Negative Allosteric Modulator

陰性アロステリック調整因子。受容体の通常とは異なる活性部位（アロステリック部位）に結合し、作動物資の親和性と効果を減少させる調整因子

Ag

Agonist

アゴニスト：作動薬。受容体に結合し、生体内物質と同様の細胞内情報伝達系を作動させる薬物

Ant

Antagonist

アンタゴニスト：拮抗薬。受容体に結合し、本来結合すべき生体内物質と受容体の結合を阻害し、生体反応を抑制する薬物

PK

Pharmacokinetics

薬物動態。薬剤の用法・用量と血中濃度の関係に関する研究・試験。主にADMEの速度過程を記述する

PD

Pharmacodynamics

薬力学。薬物濃度と薬理効果の関係に関する研究・試験

ADME

Absorption, Distribution, Metabolism and Excretion 吸収（absorption）・分布（distribution）・代謝（metabolism）・排泄（excretion）の頭文字。薬物の体内への吸収、体内への分布、肝臓などでの代謝、腎臓などでの排泄の一連の流れ

POM

Proof of Mechanism

作用機序の検証。主にバイオマーカーなどを通じて、作用メカニズムの証明を行うこと。POCよりも少数例で有効性を可能性を示唆する意味合い

POC

Proof of Concept

治療概念の実証。主に臨床での有効性と安全性によって、治療概念の証明を行うこと

Ach

Acetylcholine

アセチルコリン。副交感神経や運動神経の末端から放出され、神経刺激を伝える神経伝達物質

IND

Investigational New Drug

米国FDA（アメリカ食品医薬品局）に臨床試験の開始時に提出する、開発候補品の情報をまとめたパッケージとその提出

Ph1

Phase1

ヒトでの試験。第Ⅰ相臨床試験ともいう。主に健康なボランティアによって開発候補品の安全性を確認することを主目的とする

Ph2

Phase2

ヒトでの試験。第Ⅱ相臨床試験ともいう。主に小規模（但し、疾患によって人数は大きく異なる）に患者様を対象とし開発候補品の有効性を確認することを主目的とする

Ph3

Phase3

ヒトでの試験。第Ⅲ相臨床試験ともいう。主に大規模（但し、疾患によって人数は大きく異なる）に患者様を対象とし開発候補品の有効性を確定させることを主目的とする

NDA

New Drug Application

米国FDA（アメリカ食品医薬品局）に対して行う、新薬を市販するための承認申請

LAMA

Long Acting Muscarinic Antagonist

長時間作用型抗コリン薬。副交感神経を亢進させるアセチルコリンの受容体（M3）に作用し、その働きを阻害することによって気管支を拡張し、呼吸機能を改善する吸入薬

LABALong Acting Beta2-Agonist

長時間作用型β2刺激薬。気管支の交感神経β2受容体を刺激することによって気管支を拡張し、呼吸機能を改善する吸入薬

ICS

Inhaled Corticosteroid

吸入ステロイド薬。抗炎症作用で気道の炎症を抑制し、喘息による咳の発作などを予防し、また、β2刺激薬の作用を促進し、気道過敏性を改善する吸入薬

mCRPC

Metastatic Castration–Resistant Prostate Cancer

転移性去勢抵抗性前立腺がん。前立腺がんの発生・進行に関与している男性ホルモンを抑える治療を行っているにもかかわらず、再び病状が悪化（再燃）してしまった前立腺がん

COPD

Chronic Obstructive Pulmonary Disease

慢性閉塞性肺疾患。喫煙や有害物質を吸入することで気管支や肺胞がダメージを受け呼吸障害をきたした病態

ADAlzheimer’s Disease

アルツハイマー病。脳の神経細胞の減少、脳の一部の萎縮により認知機能が徐々に低下していく神経変性疾患で、認知症の中で最も多いタイプ

DLB

Dementia with Lewy Bodies

レビー小体型認知症。大脳皮質の神経細胞にレビー小体という物質が沈着し、認知症を生じるもの。アルツハイマー病に次ぎ、2番目に多い認知症

疾患名・薬品名55

7. 補足資料

1. 事業概要

2. 連結業績

3. ビジネスハイライト

4. 内部成長

5. 戦略的成長

6. 2022年目標

用語集②
創薬ターゲット関連
M1

56

Muscarinic M1 Receptor

ムスカリンM1受容体。アセチルコリン受容体の一種であるムスカリン受容体の5種のサブタイプM1～M5の1つ。学習、記憶に関与していると考えられている

M4

Muscarinic M4 Receptor

ムスカリンM4受容体。アセチルコリン受容体の一種であるムスカリン受容体の5種のサブタイプM1～M5の1つ。行動、ドパミン放出に関与していると考えられている

CGRP

Calcitonin Gene-Related Peptide

カルシトニン遺伝子関連ペプチド。受容体を介して血管拡張、心拍数減少および心筋収縮力増大などに関与していると考えられている

A2A

Adenosine A2A receptor

アデノシンA2A受容体。アデノシン受容体の4種のサブタイプA1、A2A、A2B、A3の1つ。多くの組織に発現し神経活動、血管拡張、免疫調整など多くの機能を持つとされる

GLP-1

Glucagon-like Peptide 1

グルカゴン様ペプチド-1。食事をとると消化管細胞より分泌され、受容体を介した膵臓からのインスリン分泌や中枢での食欲調整に関与するとされる

CCR6

Chemokine Receptors 6炎症時に発生するケモカインに対応する、Βケモカイン受容体の一種。主に炎症組織内への白血球の遊走活性を制御することで、炎症・免疫に関係するとされている

MC4

Melanocortin 4 Receptor

メラノコルチン受容体4。中枢神経系に発現し，αメラノサイト刺激ホルモンの食欲抑制作用を媒介する主たる受容体

GPR35

G Protein-Coupled Receptor 35

Gタンパク質共役受容体35。オーファン受容体。主に免疫および胃腸組織で発現し、消化管や循環器、炎症、中枢神経系の疾患に関与していると考えられている

CXCR4

CXC Motif Chemokine Receptor 4

CXCモチーフケモカイン受容体タイプ4。がん細胞の遊走を誘導し、転移などの過程に重要であるとされる

mGlu5

Metabotropic Glutamate Receptor 5代謝型グルタミン酸受容体5。中枢神経系に発現する代謝型グルタミン酸受容体の1つ。グルタミン酸はヒトの神経系で最も豊富に存在する興奮性神経伝達物質として知られる

OX1、OX2

Orexin 1 Receptor、Orexin 2 Receptor

オレキシン1受容体およびオレキシン2受容体。オレキシンは、神経ペプチドの一種であり、受容体を介して覚醒の安定化および睡眠の抑制に関与していると考えられている

GPR52

G Protein-Coupled Receptor 52

線条体において多く発現するオーファン受容体。精神・神経疾患における前頭葉－線条体および大脳辺縁系のドーパミンの調節に役割を果たす可能性がある

H4

Histamine H4 Receptor

ヒスタミンH4受容体。特に免疫系細胞に多く発現し、炎症やアレルギーに関与していると考えられている

EP4

Prostaglandin EP4 Receptor

プロスタグラジンE受容体4。自然免疫および獲得免疫を抑制し、腫瘍の進行を誘導すると考えられている

PAR2

Protease-Activated Receptor 2

プロテアーゼ活性化受容体2。炎症、腫瘍転移、胃腸運動、痛み、かゆみのような多くの生理学的および病態生理学的プロセスに関連していると考えられている

SSTR5

Somatostatin Receptor 5

ソマトスタチン受容体5。主に小腸内分泌細胞や膵β細胞に発現している受容体で、ソマトスタチンの結合でGLP-1やPYYなどの消化管ホルモンの分泌を抑制する

GLP-2

Glucagon-like Peptide 2

グルカゴン様ペプチド-2受容体。腸内GLP-2は、栄養摂取時にGLP-1とともに分泌され、腸管の修復、保護にはたらく

Mpro

SARS-CoV-2 Main Protease

SARS-CoV-2（COVID-19の原因ウイルス）のメインプロテアーゼ（Mpro）。Sars-CoV-2の複製に必須な酵素。抗ウイルス薬の開発に際して標的となるタンパク質の一つ

D2Dopamine Receptor D2

ドパミンD2受容体。ドパミンは運同調節や意欲・学習などに関わる脳内神経伝達物質であり、パーキンソン行や統合失調症に関連していると考えられている

5-HT

5-Hydroxytryptamine Receptor

5-ヒドロキシトリプタミン（セロトニン）受容体。セロトニンは、中枢神経系の伝達物質として、脳機能の調節において重要な役割を果たすと考えられている

オーファン受容体

遺伝子解析などにより存在が知られているものの、リガンドが特定されていない受容体。孤児受容体ともいう

リガンド

特定の受容体に対応して、生体内で特異的に結合する物質。ホルモンや神経伝達物質など。例えば、ムスカリン受容体のリガンドはアセチルコリン

7. 補足資料

SOSEI HEPTARES〒102-0083

The Steinmetz Building

North West House

東京都千代田区麹町2-1

Granta Park, Cambridge

119 Marylebone Road

PMO半蔵門11F

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United Kingdom

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