2024 年 3 月改訂（第 13 版）

日本標準商品分類番号
872189

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018(2019 年更新版)に準拠して作成

HMG-CoA 還元酵素阻害剤-高脂血症治療剤日本薬局方

プラバスタチンナトリウム錠

プラバスタチン Na 錠 5mg「オーハラ」
プラバスタチン Na 錠 10mg「オーハラ」
PRAVASTATIN Na TABLETS 5mg,10mg「OHARA」

剤

形 錠剤(素錠)

製 剤 の 規 制 区 分

規

一

格

・

般

含

処方箋医薬品注)注) 注意－医師等の処方箋により使用すること

錠 5mg:1 錠中日局プラバスタチンナトリウム 5mg を含有する。
量
錠 10mg:1 錠中日局プラバスタチンナトリウム 10mg を含有する。
名

和名：プラバスタチンナトリウム [JAN]
洋名：Pravastatin Sodium [JAN]

製 造 販 売 承 認 年 月 日 製造販売承認年月日:2013 年 2 月 15 日(販売名変更による)薬 価 基 準 収 載 薬価基準収載年月日:2013 年 6 月 21 日(販売名変更による)・ 発 売 年 月 日 発 売 年 月 日:2003 年 7 月 4 日
開発・製造販売(輸入)・製造販売元：大原薬品工業株式会社
提携・販売会社名
医 薬 情 報 担 当 者の連
絡先大原薬品工業株式会社 お客様相談室
問 い 合 わ せ 窓 口 フリーダイヤル 0120-419-363
URL https://www.ohara-ch.co.jp
本 IF は 2023 年 9 月改訂の電子添文の記載に基づき作成した。
最新の情報は、PMDA ホームページ「医薬品に関する情報」
https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html にてご確認ください。

IF 利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）

1. 医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として，医療用医薬品添付文書(以下，添付文書)がある．医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり，製薬企業の医薬情報担
当者(以下，MR)等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている．この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム(以下，IF と略す)が誕生した．
1988 年に日本病院薬剤師会(以下，日病薬)学術第 2 小委員会が IF の位置付け，IF 記載様式，IF
記載要領を策定し，その後 1998 年に日病薬学術第 3 小委員会が，2008 年，2013 年に日病薬医薬情報委員会が IF 記載要領の改訂を行ってきた．
IF 記載要領 2008 以降，IF は PDF 等の電子的データとして提供することが原則となった．これにより，添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加した IF が速やかに提供されることとなった．最新版の IF は，医薬品医療機器総合機構(以下，PMDA)の医療用医薬品情報検索のページ(https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/)にて公開されている．日病薬では，2009
年より新医薬品の IF の情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し，個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している．
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ，IF 記載要領 2018 が公表され，今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため，その更新版を策定した．
2. IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し，医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる．
IF に記載する項目配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠し，一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される．ただし，製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない．言い換えると，製薬企業から提供された IF は，利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている．
IF の提供は電子データを基本とし，製薬企業での製本は必須ではない．
3. IF の利用にあたって
電子媒体の IF は，PMDA の医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている．
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って IF を作成・提供するが，IFの原点を踏まえ，医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR 等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ，IF の利用性を高める必要がある．
また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，IF が改訂されるまでの間は，製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等，あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに，IF の使用にあたっては，最新の添付文書を PMDA の医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある．
なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V.5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」，「XIII. 備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり，その取り扱いには十分留意すべきである．

4. 利用に際しての留意点
IF を日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい．IF は日病薬の要請を受けて，当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する，医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが，記載・表現には薬機法の広告規則や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン，製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは，未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について，製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており，
MR 等へのインタビューや自らの文献調査などにより，利用者自らが IF の内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない．製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し,その客観性を見抜き，医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり，IF を活用
して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい．

目Ⅰ

概要に関する項目

次
1.血中濃度の推移 ································· 20

1.開発の経緯 ······································ 1

2.薬物速度論的パラメータ ························· 23

2.製品の治療学的特性 ······························ 1

3.母集団（ポピュレーション）解析 ················· 23

3.製品の製剤学的特性 ······························ 14.吸収 ··········································· 23

4.適正使用に関して周知すべき特性 ·················· 15.分布 ··········································· 23

5.承認条件及び流通・使用上の制限事項 ·············· 16.代謝 ··········································· 24

6.RMP の概要 ······································ 27.排泄 ··········································· 25
8.トランスポーターに関する情報 ··················· 25

Ⅱ

名称に関する項目

9.透析等による除去率 ····························· 25

1.販売名 ·········································· 310.特定の背景を有する患者 ························· 25

2.一般名 ·········································· 3

11.その他 ········································· 253.構造式又は示性式 ································ 34.分子式及び分子量 ································ 3

Ⅷ

安全性(使用上の注意等)に関する項目

5.化学名（命名法）又は本質 ························ 3

1.警告内容とその理由 ····························· 26

6.慣用名，別名，略号，記号番号 ···················· 4

2.禁忌内容とその理由 ····························· 26
3.効能又は効果に関連する注意とその理由 ··········· 26

Ⅲ

有効成分に関する項目

4.用法及び用量に関連する注意とその理由 ··········· 26

1.物理化学的性質 ·································· 55.重要な基本的注意とその理由 ····················· 26

2.有効成分の各種条件下における安定性 ·············· 5

6.特定の背景を有する患者に関する注意 ············· 26

3.有効成分の確認試験法、定量法 ···················· 6

7.相互作用 ······································· 28
8.副作用 ········································· 28

Ⅳ

製剤に関する項目

9.臨床検査結果に及ぼす影響 ······················· 30

1.剤形 ············································ 710.過量投与 ······································· 30

2.製剤の組成 ······································ 711.適用上の注意 ··································· 30

3.添付溶解液の組成及び容量 ························ 8

12.その他の注意 ··································· 30

4.力価 ············································ 8
5.混入する可能性のある夾雑物 ······················ 8Ⅸ

非臨床試験に関する項目

6.製剤の各種条件下における安定性 ·················· 9

1.薬理試験 ······································· 31

7.調製法及び溶解後の安定性 ······················· 102.毒性試験 ······································· 31

8.他剤との配合変化（物理化学的変化） ············· 109.溶出性 ········································· 10Ⅹ

管理的事項に関する項目

10.容器・包装 ····································· 12

1.規制区分 ······································· 33

11.別途提供される資材類 ··························· 13

2.有効期間 ······································· 33

12.その他 ········································· 13

3.包装状態での貯法 ······························· 33
4.取扱い上の注意 ································· 33

Ⅴ

治療に関する項目

5.患者向け資材 ··································· 33

1.効能又は効果 ··································· 14

6.同一成分・同効薬 ······························· 33

2.効能又は効果に関連する注意 ····················· 14

7.国際誕生年月日 ································· 33

3.用法及び用量 ··································· 14

8.製造販売承認年月日及び承認番号,

4.用法及び用量に関連する注意 ····················· 14
5.臨床成績 ······································· 14

薬価基準収載年月日，販売開始年月日 ······· 33
9.効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ······················· 34

Ⅵ

薬効薬理に関する項目

10.再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容 ···· 34

1.薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ··········· 18

11.再審査期間 ····································· 34

2.薬理作用 ······································· 18

12.投薬期間制限に関する情報 ······················· 34
13.各種コード ····································· 34

Ⅶ

薬物動態に関する項目

14.保険給付上の注意 ······························· 34

ⅩⅠ 文献1.引用文献 ······································· 35
2.その他の参考文献 ······························· 36
ⅩⅡ 参考資料
1.主な外国での発売状況 ··························· 37
2.海外における臨床支援情報 ······················· 37
ⅩⅢ 備考
1.調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての
参考情報 ································ 38
2.その他の関連資料 ······························· 38
付表 ·············································· 39

略語表
略語

略語内容(英語)

略語内容(日本語)

ALP

alkaline phosphatase

アルカリフォスファターゼ

ALT

alanine aminotransferase

アラニンアミノトランスフェラーゼ

AST

aspartate aminotransferase

アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ

AUC

area under the plasma concentration-time curve

血漿中濃度－時間曲線下面積

BUN

blood urea nitrogen

血液尿素窒素CK

creatine kinase

クレアチンキナーゼ

Cmax

maximum plasma concentration

最高血漿中濃度

CYP

cytochrome P450

チトクローム P450

γ-GTP

gamma-glutamyl transpeptidase

γ-グルタミントランスペプチダーゼ

HDLhigh density lipoprotein

高比重リポ蛋白質

LDH

lactate dehydrogenase

乳酸脱水素酵素LDL

low density lipoprotein

低比重リポ蛋白質

RMP

risk management plan

医薬品リスク管理計画

t1/2

elimination half-life

半減期

tmax

time of maximum plasma concentration

最高血漿中濃度到達時間

VLDL

very low density lipoprotein

超低比重リポ蛋白質

Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯
プラバスタチンナトリウム(一般名)は、HMG-CoA 還元酵素阻害剤であり、本邦では1989 年に上市されている。
プラバスタチン Na 錠 5mg 及び 10mg「オーハラ」は、大原薬品工業株式会社が後発医薬品として開発を企画し、医薬発第 481 号(平成 11 年 4 月 8 日)(付表参照)に基づ
き、規格及び試験方法を設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施し、2003 年
3 月に製造販売承認を取得し、2003 年 7 月に上市した。
その後、2013 年 6 月に医療事故防止のための販売名変更を行った。
２．製品の治療学的特性(1) 本剤は高脂血症及び家族性高コレステロール血症の治療薬である。(「Ⅴ．治療に関する項目」参照)(2) プラバスタチンナトリウムはコレステロール生合成系の律速酵素である HMG-CoA 還元酵素を特異的かつ拮抗的に阻害する。(「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」参照)(3) 重大な副作用として、横紋筋融解症、肝機能障害、血小板減少、間質性肺炎、ミオ
パチー、免疫介在性壊死性ミオパチー、末梢神経障害、過敏症状、重症筋無力症が報告されている。 (「Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目」参照)
３．製品の製剤学的特性(1) 成分名、含量、屋号が両面印字された錠剤である。
(2) 成分名、含量、屋号、GS1 コードが表示された PTP シートである。
(3) 個装箱には、製品名カード、剤形イメージ、GS1 コードの 3 つの製品情報が盛り込まれている。また、解体用ミシン目を設けることによって廃棄時の負担軽減に配慮している。
４．適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等

有無

RMP

無

追加のリスク最小化活動として作成されている資材

無

最適使用推進ガイドライン

無保険適用上の留意事項通知

無５．承認条件及び流通・使用上の制限事項(1) 承認条件
該当しない

- １ -

(2) 流通・使用上の制限事項
該当しない
６．RMP の概要
該当しない

- ２ -

Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名(1) 和名プラバスタチン Na 錠 5mg「オーハラ」
プラバスタチン Na 錠 10mg「オーハラ」(2) 洋名PRAVASTATIN Na TABLETS 5mg「OHARA」
PRAVASTATIN Na TABLETS 10mg「OHARA」(3) 名称の由来
通知「薬食審査発第 0922001 号」に基づき設定した。
２．一般名(1) 和名（命名法）
プラバスタチンナトリウム (JAN)(2) 洋名（命名法）
Pravastatin Sodium (JAN)(3) ステム-vastatin：antihyperlipidaemic substances、HMG-CoA reductase inhibitors(抗高脂血症薬、HMG-CoA 還元酵素阻害薬)

３．構造式又は示性式

４．分子式及び分子量(1) 分子式：C23H35NaO7(2) 分子量：446.51
５．化学名（命名法）又は本質
Monosodium (3R , 5R )- 3, 5-dihydroxy-7-{(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-hydroxy-2methyl-8-[(2S)-2-methylbutanoyloxy]-1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1yl}heptanoate (IUPAC 命名法)

- ３ -

６．慣用名，別名，略号，記号番号
開発番号：OHK5161(プラバスタチン Na 錠 5mg「オーハラ」)
OHK5162(プラバスタチン Na 錠 10mg「オーハラ」)- ４ -Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質(1) 外観・性状
本品は白色～帯黄白色の粉末又は結晶性の粉末である。
(2) 溶解性
溶解性
溶媒

日本薬局方の溶解度表記

水

溶けやすい

メタノール

溶けやすい

エタノール(99.5)
溶解度(37℃)

やや溶けやすい1)pH1.2

100mg/mL 以上

pH4.0

100mg/mL 以上

pH6.8

100mg/mL 以上

水100mg/mL 以上(3) 吸湿性
本品は吸湿性である。
(4) 融点(分解点)，沸点，凝固点
該当資料なし(5) 酸塩基解離定数 1)
pＫa：4.6(カルボキシル基、滴定法)(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
20

旋光度〔α〕Ｄ ：＋153～＋159°(脱水及び脱溶媒物に換算したもの 0.1g、水、20mL、100mm)
1％1cm

吸光度〔Ｅ〕 (239nm)：490～510(脱水及び脱溶媒物換算、0.05g、水、5000mL、
日局一般試験法「紫外可視吸光度測定法」)
pH：7.2～8.2(5%水溶液、日局一般試験法「pH 測定法」)
２．有効成分の各種条件下における安定性 1)
溶解後の安定性(37℃)
pH1.2

30 分で約 90%分解する。

pH4.0

6 時間は安定である。

pH6.8

6 時間は安定である。

水

6 時間は安定である。

- ５ -３．有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法
日局「プラバスタチンナトリウム」による。
(1) 紫外可視吸光度測定法(2) 赤外吸収スペクトル測定法(臭化カリウム錠剤法)(3) 薄層クロマトグラフィー(4) ナトリウム塩の定性反応
定量法
日局「プラバスタチンナトリウム」による。
液体クロマトグラフィー- ６ -Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形(1) 剤形の区別
錠剤(素錠)(2) 製剤の外観及び性状
外形・サイズ
販売名

剤形

性状
表面

プラバスタチン Na
錠 5mg「オーハラ」

素錠

プラバスタチン Na 片面割線
錠 10mg「オーハラ」 入り素錠

裏面

側面

白色
直径：6.5mm 厚さ：2.4mm

質量：100 ㎎

直径：7.5mm 厚さ：2.4mm

質量：130 ㎎

微紅色(3) 識別コード
表示部位：錠剤
表示内容：
プラバスタチン Na 錠 5mg「オーハラ」 ：プラバスタチン 5 オーハラ
プラバスタチン Na 錠 10mg「オーハラ」：プラバスタチン 10 オーハラ(4) 製剤の物性 2～5)
崩壊性※(min,n=6)

硬度※(kp,n=5)

プラバスタチン Na 錠 5mg「オーハラ」

3.72)

6.73)

プラバスタチン Na 錠 10mg「オーハラ」

3.34)

5.75)

販売名

※平均値

(5) その他該当しない
２．製剤の組成(1) 有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
販売名
有効
成分

プラバスタチン Na 錠 5mg「オーハラ」

プラバスタチン Na 錠 10mg
「オーハラ」

1 錠中日局プラバスタチンナト 1 錠中日局プラバスタチンナト
リ ウ ム 5 mg を含有
リ ウ ム 10 mg を含有

乳 糖 水 和 物 、低 置 換 度 ヒ ド ロ キ シ 乳 糖 水 和 物 、低 置 換 度 ヒ ド ロ キ シ
プ ロ ピ ル セ ル ロ ー ス 、軽 質 無 水 ケ プ ロ ピ ル セ ル ロ ー ス 、軽 質 無 水 ケ
添加剤
イ 酸 、ス テ ア リ ン 酸 マ グ ネ シ ウ ム イ 酸 、 ス テ ア リ ン 酸 マ グ ネ シ ウ
ム、三二酸化鉄- ７ -(2) 電解質等の濃度
該当しない(3) 熱量該当しない
３．添付溶解液の組成及び容量
該当しない
４．力価
該当しない
５．混入する可能性のある夾雑物
OH

O
O

O
H3C

OH

H
O

CH3

OH

NaO2C

H

H3C

CH3

H
O

CH3

HO

HO

O
H

CH3

HO

RMS-414

RMS-438

NaO2C

H3C

H

H
O

CH3

HO

HO

O
H

OH

NaO2C

OH

CH3

CH3

HO

HO

RMS-418

RCT-195- ８ -６．製剤の各種条件下における安定性(1) 長期保存条件下での安定性試験 6,7)
・ 保存形態：
PTP 包装：PTP(ポリ塩化ビニル及びアルミ箔)包装したものをアルミ多層フィルム製袋(ポリエチレン、アルミ箔及びポリエチレンテ
レフタレート)に入れ封を施し、紙箱に入れた。
バラ包装：ポリエチレン製容器に入れ、ポリプロピレンキャップで封をした。
・ 保存条件：25℃(±2℃)，60%RH(±5%RH)
・ 保存期間：36 ヵ月
・ 試験項目：性状、確認試験、含量均一性試験、純度試験、溶出試験、定量・ 試験方法：製剤の規格及び試験方法に従った。
プラバスタチン Na 錠 5mg、10mg「オーハラ」
保存条件

期間

25℃(±2℃)、
60%RH(±5%RH)

保存形態

結果

PTP 包装類縁物質増加(規格内)及び含量低下(規格内)。その他は変化なし。

バラ包装

類縁物質増加(規格内)及び含量低下(規格内)。その他は変化なし。

36 ヵ月(2) 加速条件下での安定性試験 2,4)
・ 保存形態：
PTP 包装：PTP(ポリ塩化ビニル及びアルミ箔)包装したものを紙箱に入れ封をした。
バラ包装：ポリエチレン製容器に入れ封をした。
・ 保存条件：40℃(±2℃)，75%RH(±5%RH)
・ 保存期間：6 ヵ月
・ 試験項目：性状、確認試験、含量均一性試験、純度試験、溶出試験、定量・ 試験方法：製剤の規格及び試験方法に従った。
プラバスタチン Na 錠 5mg、10mg「オーハラ」
保存条件

期間

40℃(±2℃)、
75%RH(±5%RH)

6 ヵ月

保存形態

結果

PTP 包装全て変化なし。

バラ包装

全て変化なし。

(3) 無包装状態での安定性試験 3,5)
無包装の製剤について、各種条件下で保存し、安定性試験(性状、崩壊試験、溶出試験、定量、硬度)を行った。
プラバスタチン Na 錠 5mg、10mg「オーハラ」
試験条件

結果

温度

40℃、3 ヵ月(遮光・気密容器)

全て変化なし。

湿度

25℃、75%RH、3 ヵ月(遮光・開放)

硬度低下(規格内)。その他は
変化なし。

光

総照射量 120 万 lx・hr

全て変化なし。

- ９ -７．調製法及び溶解後の安定性
該当しない
８．他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当しない
９．溶出性
(1) 日局溶出試験 8)
試験方法：日局一般試験法「溶出試験法パドル法」により、試験を行う。
条件：回転数 50rpm
試験液

水

試験結果：日本薬局方医薬品各条に定められた「プラバスタチンナトリウム錠」の溶出規格(30 分間の溶出率が 85%以上)に適合した。
時間
プラバスタチン Na 錠
5mg「オーハラ」
プラバスタチン Na 錠
10mg「オーハラ」

30 分

30 分

溶出率※
(最小値～最大値)
97.8%(96.1～100.3%)
100.4%(98.0～101.7%)※:3Lot 平均値(2) 品質再評価における溶出挙動の同等性

9,10)「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン(平成 13 年 5 月 31 日 医薬審 786号) 」に従って試験を行った。
試験方法：日局一般試験法「溶出試験法パドル法」による。
試験液量：900mL
温度：37℃±0.5℃

試験結果：「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」の判定基準に適合した。これによりプラバスタチン Na 錠 5mg 及び 10mg「オーハラ」の溶出挙動は、全ての試験条件において標準製剤(メバロチン錠 5
及び 10)と同等であると判定された。

- １０ -

1) プラバスタチン Na 錠 5mg「オーハラ」9)
表 溶出挙動における同等性

判定
時点
(分)

試験条件

平均溶出率(%)
メバロチン
試験製剤
錠5

同等性の判定基準

判定

pH1.2

15

98.0

94.7

試験製剤が 15 分間に平均 85%以上溶出同等

50rpm pH4.0
pH6.8

15

101.4

97.4

試験製剤が 15 分間に平均 85%以上溶出

同等

15

99.7

92.4

試験製剤が 15 分間に平均 85%以上溶出

同等

15

98.3

99.3

試験製剤が 15 分間に平均 85%以上溶出

同等

水

(n=6)
(溶出曲線)
ｐH4.0/50rpm
100

80

80

60
40
プラバスタチンNa錠5mg「オーハラ」
メバロチン錠5

20
0
0 0

5

10

15
min

20

25

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

pH1.2/50rpm
100

60
40

プラバスタチンNa錠5mg「オーハラ」
メバロチン錠5

20
0
0 0

30

5

10

100

100

80

80

60
40

プラバスタチンNa錠5mg「オーハラ」
メバロチン錠5

20
0
0 0

5

10

15
min

20

25

30

水/50rpm

20

25

30

試験液： pH1.2=日本薬局方溶出試験液の第1液
pH6.8=日本薬局方リン酸塩緩衝液(1→2)- １１ -

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

pH6.8/50rpm

15
min

60
プラバスタチンNa錠5mg「オーハラ」
メバロチン錠5

40
20
0
0 0

5

10

15
min

20

25

pH4.0=酢酸･酢酸ナトリウム緩衝液(0.05mol/L)
水=日本薬局方精製水

30

2) プラバスタチン Na 錠 10mg「オーハラ」10)
表 溶出挙動における同等性

判定
時点
(分)

試験条件

平均溶出率(%)
メバロチン
試験製剤
錠 10

同等性の判定基準

判定

pH1.2

15

98.3

93.7

試験製剤が 15 分間に平均 85%以上溶出同等

50rpm pH4.0
pH6.8

15

101.6

96.1

試験製剤が 15 分間に平均 85%以上溶出

同等

15

100.2

85.6

試験製剤が 15 分間に平均 85%以上溶出

同等

15

97.0

89.8

試験製剤が 15 分間に平均 85%以上溶出

同等

水

(n=6)
(溶出曲線)
ｐH4.0/50rpm
100

80

80

60
40
プラバスタチンNa錠10mg「オーハラ」
メバロチン錠10

20
0
0 0

5

10

15
min

20

25

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

pH1.2/50rpm
100

60
40

プラバスタチンNa錠10mg「オーハラ」
メバロチン錠10

20
0
0 0

30

5

10

100

100

80

80

60
40

プラバスタチンNa錠10mg「オーハラ」
メバロチン錠10

20
0
0 0

5

10

15
min

20

25

30

水/50rpm

20

25

30

試験液： pH1.2=日本薬局方溶出試験液の第1液
pH6.8=日本薬局方リン酸塩緩衝液(1→2)

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

pH6.8/50rpm

15
min

60
プラバスタチンNa錠10mg「オーハラ」
メバロチン錠10

40
20
0
0 0

5

10

15
min

(1) 注意が必要な容器・包装，外観が特殊な容器・包装に関する情報該当しない(2) 包装プラバスタチン Na 錠 5mg「オーハラ」： ( P T P ) 100 錠(10 錠×10)( バ ラ ) 1000 錠
プラバスタチン Na 錠 10mg「オーハラ」： ( P T P ) 100 錠(10 錠×10)( バ ラ ) 500 錠
該当しない- １２ -

25

pH4.0=酢酸･酢酸ナトリウム緩衝液(0.05mol/L)
水=日本薬局方精製水

10. 容器・包装(3) 予備容量

2030

(4) 容器の材質
PTP 包装PTP：ポリ塩化ビニル及びアルミ箔
アルミ多層フィルム袋：ポリエチレン、アルミ箔、ポリエチレンテレフタレー
ト
バラ包装
ボトル：ポリエチレン、キャップ：ポリプロピレン
11. 別途提供される資材類
該当しない
12. その他
特になし- １３ -

Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果○高脂血症○家族性高コレステロール血症
２．効能又は効果に関連する注意
5.効能又は効果に関連する注意
適用の前に十分な検査を実施し、高脂血症、家族性高コレステロール血症であることを確認した上で本剤の適用を考慮すること。本剤は高コレステロール血症が主な異常である高脂血症によく反応する。

３．用法及び用量(1) 用法及び用量の解説
通常、成人にはプラバスタチンナトリウムとして、1 日 10mg を 1 回又は 2 回に分け経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減するが、重症の場合は 1 日 20mgまで増量できる。
(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし４．用法及び用量に関連する注意
7.用法及び用量に関連する注意
メバロン酸の生合成は夜間に亢進することが報告されているので、適用にあたっては、1 日 1 回投与の場合、夕食後投与とすることが望ましい。

５．臨床成績
(1) 臨床データパッケージ
該当資料なし(2) 臨床薬理試験
該当資料なし(3) 用量反応探索試験
該当資料なし- １４ -

(4) 検証的試験
1) 有効性検証試験① 国内第Ⅲ相試験
家族性高コレステロール血症患者を含む高脂血症患者 284 例中、効果判定症
例 252 例に対し、プラバスタチンナトリウム 10mg を 1 日 2 回(5mg×2)又は対照薬としてクリノフィブラート 600mg を 1 日 3 回(200mg×3)16 週間投与する
二重盲検比較試験を実施したところ、有効率はプラバスタチンナトリウム投与群で 76.2%(99/130 例)、クリノフィブラート投与群で 32.0%(39/122 例)であり、有意にプラバスタチンナトリウム投与群の有効性が高かった。
副作用発現頻度は、プラバスタチンナトリウム投与群で 2.9%(4/140 例)であり、主な副作用は発疹 2.1%(3/140 例)であった。臨床検査値異常は 7.9%(11/140例)で、主な臨床検査値異常は AST 上昇、ALT 上昇、尿酸上昇、尿潜血陽性が各 1.4%(2/140 例)であった 11)。
② 国内第Ⅲ相試験
家族性高コレステロール血症患者を含む高脂血症患者 352 例中、効果判定症
例 314 例に対し、プラバスタチンナトリウム 10mg を 1 日 2 回(5mg×2)又は対照薬としてプロブコール 500mg を 1 日 2 回(250mg×2)16 週間投与する二重盲検比較試験を実施したところ、有効率はプラバスタチンナトリウム投与群で90.4%(141/156 例)、プロブコール投与群で 73.4%(116/158 例)であり、有意に
プラバスタチンナトリウム投与群の有効性が高かった。
副作用発現頻度は、プラバスタチンナトリウム投与群で 2.3%(4/171 例)であった。臨床検査値異常は 7.6%(13/171 例)であり、主な臨床検査値異常は ALT
上昇 2.3%(4/171 例)であった 12)。
2) 安全性試験
該当資料なし(5) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1) 使用成績調査(一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査)、製造
販売後データベース調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当資料なし- １５ -

(7) その他
1) 国内第Ⅱ相試験
プラバスタチンナトリウムの一般臨床試験は家族性高コレステロール血症患者 160 例を含む高脂血症患者 508 例中、効果判定症例 404 例に対し、プラバ
スタチンナトリウム 10～20mg/日、1 日 1～2 回、12 週間投与により 80.0%(323/404 例)の有効率が得られた。血清総コレステロール値及び LDL-コレス
テロール値の著明な低下がみられ、HDL-コレステロール値の上昇が認められた。また、高値のトリグリセライドに対しても低下作用が認められた 13,14)。
2) 国内第Ⅱ相試験(1 日 1 回朝投与と夕投与の比較)
家族性高コレステロール血症患者を含む高脂血症患者 77 例中、効果判定症例
66 例に対し、プラバスタチンナトリウム 10mg/日を 1 回朝又は夕に 12 週間投与する二重盲検比較試験を実施したところ、血清総コレステロール及び LDLコレステロールは朝、夕投与ともに著明に低下し、有効率はそれぞれ 84.4%(27/32 例)、91.2%(31/34 例)であり、両群間に有意差はなかった。
副作用は両群で発現しなかった。また、臨床検査値異常は朝投与群で 5.1%
(2/39 例)、夕投与群で 10.8%(4/37 例)であり、主な臨床検査値異常は、朝投与群で ALT 上昇 5.1%(2/39 例)、夕投与群で LDH 上昇 8.1%(3/37 例)であった 15)。
3) 国内第Ⅲ相試験(1 日 2 回投与と 1 回夕投与の比較)
家族性高コレステロール血症患者を含む高脂血症患者 208 例中、効果判定症
例 171 例に対し、プラバスタチンナトリウム 10mg を 1 日 2 回(5mg×2)又は 1
日 1 回(10mg×1)12 週間投与する二重盲検比較試験を実施したところ、血清総
コレステロール及び LDL-コレステロールは 1 日 2 回投与、1 日 1 回投与ともに著明に低下し、有効率はそれぞれ 93.0%(80/86 例)、
92.9%(79/85 例)であり、両群間に有意差はなかった。
副作用発現頻度は、1 日 2 回投与群で 2.3%(2/88 例)であり、1 日 1 回投与群では発現しなかった。臨床検査値異常は、1 日 2 回投与群で 3.4%(3/88 例)、1日 1 回投与群で 4.7%(4/85 例)であり、主な臨床検査値異常は、1 日 2 回投与
群で ALT 上昇 2.3%(2/88 例)であった 16)。
4) 国内第Ⅲ相試験(長期投与試験)
家族性高コレステロール血症患者 207 例を含む高脂血症患者 484 例中、効果判定症例 417 例に対し、プラバスタチンナトリウム 10～20mg/日、1 日 1～2回を最長 15 ヵ月まで長期投与した結果、プラバスタチンナトリウムの血清脂質に対する優れた改善効果及び安全性が認められ、その有効率は 87.5%(365/417 例)であった 17,18)。
また、484 例のうち、家族性高コレステロール血症患者 107 例、非家族性高コレステロール血症患者 77 例に対し、最長 8 年間の追跡調査を行った結果、長期投与におけるプラバスタチンナトリウムの有効性と安全性が確認された 19,20)。

- １６ -

5) 市販後調査：MEGA Study
冠動脈疾患又は脳卒中の既往のない高脂血症患者を、食事療法＋プラバスタ
チンナトリウム 10～20mg/日併用群又は食事療法単独群に無作為に割付けた。
非盲検下で平均 5.3 年追跡した解析対象例 7,832 例において、致死性/非致死
性心筋梗塞、狭心症、心臓死/突然死、及び冠動脈血行再建術施行のいずれかの冠動脈疾患の発症は、プラバスタチンナトリウム併用群 66 例(3.3/千人・年)、食事療法単独群 101 例(5.0/千人・年)であり、有意差が認められた 21)。
6) 血液凝固能への影響
高コレステロール血症患者にプラバスタチンナトリウム 10mg/日を 12 週間投与し、その前後における血液凝固系への影響を検討した結果、血清脂質の著明な改善とともに、凝固・血小板系亢進の改善が認められた 22)。
7) 血清ステロイドホルモンに及ぼす影響
老年者高脂血症患者にプラバスタチンナトリウム 10～20mg/日を投与し、経時的に各種ステロイドホルモンを測定した結果、いずれも影響は認められなかった 23)。
8) 胆汁脂質に及ぼす影響
高脂血症患者にプラバスタチンナトリウム 10～20mg/日を 12 週間投与し、胆汁脂質、胆汁酸分画を測定した結果、最大コレステロール溶存能、胆石形成
指数のいずれにも投与前後で影響は見られなかった 24)。
9) 血中糖代謝に及ぼす影響
高脂血症を伴う糖尿病患者にプラバスタチンナトリウム 10～20mg/日投与を行った結果、特に変化を認めなかった 25)。
10)眼科検査に及ぼす影響
高脂血症患者にプラバスタチンナトリウム 10～20mg/日、6～12 ヵ月投与し、投与前後に細隙灯検査を含む眼科検査を行った結果、特に異常を認めなかった 26)。

- １７ -

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
HMG-CoA還元酵素阻害剤(シンバスタチン、フルバスタチンナトリウム、アトルバスタチンカルシウム水
和物、ロスバスタチンカルシウム等)
注意：関連のある化合物の効能又は効果等は、最新の電子添文を参照すること。

２．薬理作用(1) 作用部位・作用機序
プラバスタチンナトリウムはコレステロール生合成系の律速酵素である HMG-CoA
還元酵素を特異的かつ拮抗的に阻害し、他の生合成段階には影響を与えない。その作用はコレステロール生合成の主要臓器である肝臓、小腸に選択的であり、血清コレステロール値を速やかにかつ強力に低下させ、血清脂質を改善させる 27,28)。
(2) 薬効を裏付ける試験成績
1) 臓器選択的コレステロール生合成阻害作用
プラバスタチンナトリウムはラットにおいてコレステロール生合成の主要臓器である肝臓や小腸のコレステロール生合成を選択的に阻害し、ホルモン産生臓器を含む他の臓器での阻害は非常に弱かった 27)。
2) LDL 受容体活性に及ぼす影響
プラバスタチンナトリウムは WHHL-ウサギ(ヒト家族性高コレステロール血症のモデル動物)において、コレステロールの生合成を阻害し肝細胞内のコレス
テロール含量を低下させた。その結果、LDL 受容体活性が増強し、血中から肝細胞内への LDL の取り込みが増加し血清中の LDL-コレステロール値が低下した 28)。
3) 脂質低下作用① プラバスタチンナトリウムは経口投与により、イヌ、サル、ウサギの血清コ
レステロール値を用量依存的に低下させた 27)。
② プラバスタチンナトリウム 12.5mg/kg/日を WHHL-ウサギに投与したところ、
血清コレステロール値は有意に低下し、また、50mg/kg/日の投与量にて VLDLや LDL のコレステロール値を優先的に低下させることが認められた 27)。
③ プラバスタチンナトリウムの主な代謝物である 3α-iso-異性体の HMG-CoA 還元酵素の阻害活性は弱く(プラバスタチンナトリウムの 2%の阻害活性)、6-epi-異性体はプラバスタチンナトリウムの 80%の阻害活性を有するが少量であるため、体内では未変化体が主要な活性体であると考えられた(外国人データ)29)。

- １８ -

4) 冠状動脈病変及び黄色腫に及ぼす影響
プラバスタチンナトリウムを WHHL-ウサギに経口投与したところ、冠状動脈病
変の発症頻度の低下と進展抑制が認められた。また、黄色腫の進展を抑制した 30)。
(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし- １９ -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 臨床試験で確認された血中濃度
1) 連続投与
健康成人男性5例にプラバスタチンナトリウム20mg、1日2回、7日間連続経口投与したとき、朝投与前の血漿中にはプラバスタチンナトリウムの未変化体
及び代謝物はともに検出されなかった31)。
2) 生物学的同等性試験32,33)
プラバスタチンNa錠5mg及び10mg「オーハラ」とメバロチン錠5及び10を、ク
ロスオーバー法によりそれぞれ1錠(プラバスタチンナトリウムとしてそれぞれ5mg及び10mg )健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中プラバスタ
チンナトリウム濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

- ２０ -

＜プラバスタチンNa錠5mg「オーハラ」＞32)
薬物動態パラメータ
AUC(0→12)(ng･h/mL)Cmax(ng/mL)

tmax
(h)

t1/2
(h)

プラバスタチン Na 錠
205mg「オーハラ」

30.33±15.32

9.83±5.77

1.2±0.3

2.2±0.7

メバロチン錠 528.84±11.67

9.52±4.87

1.3±0.3

2.3±1.5n20(平均値±S.D.)

血漿中プラバスタチンナトリウム濃度の推移
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取
回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

- ２１ -

＜プラバスタチンNa錠10mg「オーハラ」＞33)
薬物動態パラメータ
AUC(0→12)(ng･h/mL)Cmax(ng/mL)

tmax
(h)

t1/2
(h)

プ ラ バ ス タ チ ン Na
20
錠 10mg「オーハラ」

52.14±29.15

18.32±11.80

1.2±0.3

1.9±0.4

メバロチン錠 10

53.20±28.86

18.81±11.85

1.2±0.3

1.9±0.4n20(平均値±S.D.)

血漿中プラバスタチンナトリウム濃度の推移
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取
回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(3) 中毒域
該当資料なし(4) 食事・併用薬の影響
1) 食事の影響
該当資料なし2) 併用薬の影響「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目- ２２ -

7．相互作用」の項を参照

２．薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) 消失速度定数 32,33)
健康成人男子単回投与
投与量

Kel(/hr)

5mg(n=20)32)

10mg(n=20)33)

0.35±0.10

0.38±0.08(平均値±S.D.)(4) クリアランス
該当資料なし(5) 分布容積
該当資料なし(6) その他
該当資料なし３．母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし(2) パラメータ変動要因
該当資料なし４．吸収
プラバスタチンナトリウムはラットにおいては主として胃、小腸上・中部から吸収された 34)。
５．分布(1) 血液-脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液-胎盤関門通過性
該当資料なし<参考>
他の HMG-CoA 還元酵素阻害剤において、動物実験で出生児数の減少、生存・発育に対する影響及び胎児の生存率の低下と発育抑制が報告されている。また他の
HMG-CoA 還元酵素阻害剤において、ラットに大量投与した場合に胎児の骨格奇形、ヒトでは妊娠 3 ヵ月までの間に服用した場合に胎児の先天性奇形があらわれたとの報告がある。(「Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目 6.特定の背景を有する患者に関する注意 (5)妊婦」の項参照)- ２３ -

(3) 乳汁への移行性
該当資料なし＜参考＞
ラットで乳汁中への移行が報告されている。 (「Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目 6.特定の背景を有する患者に関する注意 (6)授乳婦」の項参照)(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性動物における組織分布
ラット及びイヌにおいて、プラバスタチンナトリウムはコレステロール生合成の盛んな肝臓、小腸等に高濃度に分布するが、脳、生殖器臓器等他の臓器への分布は極めて低かった 34)。
(6) 血漿蛋白結合率
血漿蛋白結合率は 53%であった 35)。
６．代謝(1) 代謝部位及び代謝経路1) 動物における代謝
ラットにおいて、プラバスタチンナトリウムは主として肝臓で酸化、異性化、抱合(主としてグルタチオン抱合)を受けて代謝された 36)。
2) 尿及び糞中代謝物
健康成人男性 8 例に[14C]プラバスタチンナトリウム 19.2mg を経口単回投与した時の尿(0-48 時間)及び糞(0-96 時間)中で、未変化体は尿中放射能の 29%、
糞中放射能の 47.6%を占めていた。主な代謝物は 3α-iso-異性体で、尿中放射能の 10%、糞中放射能の 13.9%を占め、6-epi-異性体は尿中放射能の 2.8%、
糞中放射能の 0.7%を占めていた(外国人データ) 29)。
(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種，寄与率
薬物代謝酵素プラバスタチンナトリウムは、ヒト肝ミクロソームを用いた代謝試験において安定であり、チトクローム P450 の分子種である 3A4(CYP3A4)で代謝を受けなかった(in vitro)37)。
1) CYP3A4 の代謝を受ける薬剤に対する影響
プラバスタチンナトリウムは、ヒト肝ミクロソームを用いた試験において、
CYP3A4 の基質であると報告されているニフェジピン、メキサゾラム、テスト
ステロンの代謝に影響を与えなかった(in vitro) 38)。
2) CYP3A4 を阻害する薬剤の影響
プラバスタチンナトリウムの代謝は、CYP3A4 を阻害する薬剤(イトラコナゾー
ル、ジルチアゼム)との併用により、有意な影響を受けなかった 39,40)。

- ２４ -

3) グレープフルーツジュースの影響
グレープフルーツジュースの反復飲用は、プラバスタチンナトリウムの薬物動態に有意な影響を与えなかった 41)。
(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び活性 比,存在比率
該当資料なし７．排泄
1) 動物における排泄ラット、イヌ、サルではいずれも胆汁排泄を経由した糞中排泄が主で(80%以上)、尿中排泄は 2～13%と少なかった 34)。
2) 連続投与
健康成人男性 5 例にプラバスタチンナトリウム 20mg、1 日 2 回、7 日間連続投与したとき、尿中排泄パターンや回収率は投与期間中一定であった 31)。
８．トランスポーターに関する情報
該当資料なし９．透析等による除去率
該当資料なし10. 特定の背景を有する患者
該当資料なし11. その他
該当資料なし- ２５ -

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
１．警告内容とその理由設定されていない
２．禁忌内容とその理由
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性及び授乳婦[9.5、9.6 参照]

３．効能又は効果に関連する注意とその理由「Ⅴ．治療に関する項目

2.効能又は効果に関連する注意」を参照すること。

４．用法及び用量に関連する注意とその理由「Ⅴ．治療に関する項目

4.用法及び用量に関連する注意」を参照すること。

５．重要な基本的注意とその理由
8. 重要な基本的注意
8.1 あらかじめ高脂血症の基本である食事療法を行い、更に運動療法や高血圧・喫煙等の虚血性心疾患のリスクファクターの軽減等も十分考慮すること。
8.2 投与中は血中脂質値を定期的に検査し、治療に対する反応が認められない場合には投与を中止すること。

６．特定の背景を有する患者に関する注意(1) 合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 甲状腺機能低下症の患者
横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある。
9.1.2 遺伝性の筋疾患(筋ジストロフィー等)又はその家族歴のある患者
横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある。
9.1.3 薬剤性の筋障害の既往歴のある患者
横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある。
9.1.4 アルコール中毒の患者
本剤は主に肝臓において代謝され、作用するので肝機能障害を悪化させるおそれがある。また、横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある。
9.1.5 重症筋無力症又はその既往歴のある患者
重症筋無力症(眼筋型、全身型)が悪化又は再発することがある。[11.1.9 参照]- ２６ -

(2) 腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 腎機能検査値異常のある患者
本剤とフィブラート系薬剤を併用する場合には、治療上やむを得ないと判断される場合にのみ併用すること。やむを得ず併用する場合には、定期的に腎機能検査等を実施し、自覚症状(筋肉痛、脱力感)の発現、CK 上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇並びに血清クレアチニン上昇等の腎機能の悪化を認めた場合
は直ちに投与を中止すること。急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。[10.2 参照]
9.2.2 腎機能障害又はその既往歴のある患者
横紋筋融解症の報告例の多くが腎機能障害を有する患者であり、また、横紋筋融解症に伴って急激な腎機能の悪化が認められている。[9.8 参照](3) 肝機能障害患者
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝機能障害又はその既往歴のある患者
本剤は主に肝臓において代謝され、作用するので肝機能障害を悪化させるおそれがある。
(4) 生殖能を有する者
設定されていない(5) 妊婦9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。他の HMG-CoA 還元
酵素阻害剤において、動物実験で出生児数の減少、生存・発育に対する影響及び胎児の生存率の低下と発育抑制が報告されている。また他の HMG-CoA 還元酵素阻
害剤において、ラットに大量投与した場合に胎児の骨格奇形、ヒトでは妊娠 3 ヵ
月までの間に服用した場合に胎児の先天性奇形があらわれたとの報告がある。
[2.2 参照](6) 授乳婦
9.6 授乳婦
授乳しないこと。やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。ラットで乳汁中への移行が報告されている。[2.2 参照](7) 小児等
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

- ２７ -

(8) 高齢者
9.8 高齢者
加齢による腎機能低下を考慮し、定期的に血液検査を行い、慎重に投与すること。
[9.2.2 参照]

７．相互作用(1) 併用禁忌とその理由設定されていない(2) 併用注意とその理由
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
フィブラート系薬剤
ベザフィブラート等[9.2.1 参照]

免疫抑制剤
シクロスポリン等
ニコチン酸

臨床症状・措置方法

機序・危険因子急激な腎機能悪化を伴う横 両剤とも単独投与により紋筋融解症があらわれやす 横紋筋融解症が報告されい。自覚症状(筋肉痛、脱力 ている。
感)の発現、CK 上昇、血中及 危険因子：腎機能に関するび尿中ミオグロビン上昇を 臨床検査値に異常が認め認めた場合は直ちに投与を られる患者
中止すること。
機序は不明である。
危険因子：重篤な腎機能障
害のある患者

８．副作用
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた
場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(1) 重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 横紋筋融解症(頻度不明)
筋肉痛、脱力感、CK 上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれ、これに伴って急性腎障害等の重篤な腎機能障害があらわれることがある。
11.1.2 肝機能障害(頻度不明)
黄疸、著しい AST・ALT の上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。
11.1.3 血小板減少(頻度不明)
紫斑、皮下出血等を伴う重篤な症例も報告されている。

- ２８ -

11.1 重大な副作用
11.1.4 間質性肺炎(頻度不明)
長期投与であっても、発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部 X 線異常等が認められた
場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.5 ミオパチー(頻度不明)
11.1.6 免疫介在性壊死性ミオパチー(頻度不明)
近位筋脱力、CK 高値、炎症を伴わない筋線維の壊死、抗 HMG-CoA 還元酵素
(HMGCR)抗体陽性等を特徴とする免疫介在性壊死性ミオパチーがあらわれ、投与中止後も持続する例が報告されている。免疫抑制剤投与により改善がみられたとの報告例がある。
11.1.7 末梢神経障害(頻度不明)
11.1.8 過敏症状(頻度不明)
ループス様症候群、血管炎等の過敏症状があらわれたとの報告がある。
11.1.9 重症筋無力症(頻度不明)
重症筋無力症(眼筋型、全身型)が発症又は悪化することがある。[9.1.5 参照](2) その他の副作用
11.2 その他の副作用
1%以上

1%未満

頻度不明

皮膚

発疹、そう痒、蕁麻疹 紅斑、脱毛、光線過敏、湿疹

消化器

胃不快感、下痢、腹痛 嘔気・嘔吐、便秘、口内炎、消化不良、腹部膨満感、食欲不振、舌炎

肝臓AST 上昇、ALT 上昇、γ LDH 上昇、ALP 上昇-GTP 上昇腎臓
筋肉注)

肝機能異常、ビリルビン上昇
BUN 上昇、血清クレア
チニン上昇

CK 上昇

筋脱力、筋肉痛、筋痙
攣

精神神経系

めまい、頭痛、不眠

血液血小板減少、貧血、白
血球減少

その他

尿酸値上昇、尿潜血注)横紋筋融解症の前駆症状の可能性がある。

- ２９ -

耳鳴、関節痛、味覚異常、倦怠感、浮腫、しびれ、顔面潮紅９．臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし10．過量投与該当資料なし11．適用上の注意
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP
シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

12．その他の注意(1) 臨床使用に基づく情報
該当資料なし(2) 非臨床試験に基づく情報
15.2 非臨床試験に基づく情報
15.2.1 SD 系ラットにプラバスタチンナトリウムを投与した実験(10・30・100mg/kg/
日混餌投与24 ヵ月間)において、100mg/kg/日投与群(最大臨床用量の 250倍)の雄にのみ肝腫瘍の発生が対照群と比較して有意に認められているが、雌には認められていない。
15.2.2 イヌにプラバスタチンナトリウムを投与した実験(12.5・50・200mg/kg/日 5
週

経口及び 12.5・25・50・100mg/kg/日

13 週 経口)において、100mg/kg/

日投与群で脳の微小血管に漏出性出血等が認められている。

- ３０ -

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験
(1) 薬効薬理試験（「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」参照）(2) 安全性薬理試験
該当資料なし(3) その他の薬理試験
該当資料なし２．毒性試験
(1) 単回投与毒性試験 42,43)
1 群各 10 例の Fischer 系雄性ラットにプラバスタチンナトリウムを単回投与し、14 日間観察した。
1) LD50 値（mg/kg）
動物

性

投与経路

ラット

雄

417(静脈内)ラット

雄3098(皮下)

2) 中毒症状
ラット静脈内投与：投与直後及び投与 30 分から自発運動の減少、呼吸不整、失調歩行及び腹臥位姿勢が認められ、投与翌日以降には立毛が観察された。呼吸不整、失調歩行及び腹臥位姿勢は投与後 6 時間までに回復し、自発運動の減少及び立毛は投与後 14 日まで認められた。死亡例では上記諸症状のほか呼吸緩徐、体温低下及び鼻周辺の汚れが認められた。
ラット皮下投与：投与後 4～6 時間から自発運動の減少、尿による下腹部被毛
汚濁がみられ、投与翌日以降に失調歩行、立毛、軟便または下痢、体温低下、呼吸不整及び投与部位の浮腫を認めた。また、一過性の流涙が観察された。投与後 5 日以降に投与部位の痂皮形成、脱毛、硬結が認められた。死亡例では上記諸症状のほか腹臥位姿勢がみられた。
(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 遺伝毒性試験
該当資料なし(4) がん原性試験
該当資料なし(5) 生殖発生毒性試験
該当資料なし- ３１ -

(6) 局所刺激性試験
該当資料なし(7) その他の特殊毒性 44)
変異原性試験
復帰変異試験(in vitro)で異常所見はみられなかった。

- ３２ -

Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分剤：プラバスタチン Na 錠 5mg「オーハラ」 処方箋医薬品注)製

プラバスタチン Na 錠 10mg「オーハラ」 処方箋医薬品注)注) 注意－医師等の処方箋により使用すること
有効成分：プラバスタチンナトリウム該当しない

２．有効期間3年
３．包装状態での貯法
室温保存
４．取扱い上の注意
設定されていない
５．患者向け資材・ 患者向医薬品ガイド：有り・ くすりのしおり：有り
・ 患者用指導箋：有り「プラバスタチン Na 錠「オーハラ」を服用される患者様へ」(大原薬品工業
株式会社ホームページ(https://www.ohara-ch.co.jp)に掲載)
６．同一成分・同効薬
同一成分薬：メバロチン錠 5、10、メバロチン細粒 0.5%、1%
同

効薬：シンバスタチン、フルバスタチンナトリウム、アトルバスタチンカ
ルシウム水和物、ロスバスタチンカルシウム等

７．国際誕生年月日
1989 年 3 月 31 日
８．製造販売承認年月日及び承認番号，薬価基準収載年月日，販売開始年月日
プラバスタチン Na 錠 5mg「オーハラ」
履歴

製造販売承認
年月日

承認番号

薬価基準収載
年月日

販売開始
年月日

旧販売名
2003 年 3 月 14 日 21500AMZ00326000 2003 年 7 月 4 日 2003 年 7 月 4 日
プラバメイト錠 5mg
販売名変更
2013 年 2 月 15 日 22500AMX00384000 2013 年 6 月 21 日 2013 年 6 月 21 日
プラバスタチン Na
錠 5mg「オーハラ」- ３３ -

プラバスタチン Na 錠 10mg「オーハラ」
履歴

製造販売承認
年月日

承認番号

薬価基準収載
年月日

販売開始
年月日

旧販売名
2003 年 3 月 14 日 21500AMZ00325000 2003 年 7 月 4 日 2003 年 7 月 4 日
プラバメイト錠 10mg
販売名変更
2013 年 2 月 15 日 22500AMX00385000 2013 年 6 月 21 日 2013 年 6 月 21 日
プラバスタチン Na
錠 10mg「オーハラ」

９．効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない
10. 再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
11. 再審査期間該当しない
12. 投薬期間制限に関する情報
本剤は厚生労働大臣の定める「投薬期間に上限が設けられている医薬品」に該当しない。
13. 各種コード
販売名
プラバスタチン Na 錠 5mg「オーハラ」
プラバスタチン Na 錠 10mg
「オーハラ」

HOT9

厚生労働省薬価基準
収載医薬品コード

レセプト電算処理
システムコード

115290601

2189010F1012

621529001

115291301

2189010F2396

621529101

14. 保険給付上の注意
本剤は保険診療上の後発医薬品である。

- ３４ -

ⅩⅠ．文献１．引用文献1) (財)日本公定書協会編,医療用医薬品 品質情報集 No.27(薬事日報社) p179
(2007)
2) 大原薬品工業株式会社

社内資料：加 速 試 験 (錠 5mg)(2002 年)

3) 大原薬品工業株式会社

社内資料：苛 酷 試 験 (錠 5mg)(2005 年)4) 大原薬品工業株式会社

社内資料：加 速 試 験 (錠 10mg)(2002 年)

5) 大原薬品工業株式会社

社内資料：苛 酷 試 験 (錠 10mg)(2005 年)

6) 大原薬品工業株式会社

社内資料：長 期 保 存 試 験 (錠 5mg)(2020 年)

7) 大原薬品工業株式会社

社内資料：長 期 保 存 試 験 (錠 10mg)(2020 年)

8) 大原薬品工業株式会社

社内資料：第 十 六 改 正 日 本 方 適 合 性 確 認 に つ いて (2011 年)
9) 大原薬品工業株式会社

社内資料：品質再評価における溶出挙動の同等性(錠 5mg)(2006 年)
10) 大原薬品工業株式会社

社内資料：品質再評価における溶出挙動の同等性(錠 10mg)(2006 年)
11) 八杉忠男他：臨床評価．1988；16(2)：211-249
12) 五島雄一郎他：医学のあゆみ．1988；146(13)：927-955
13) 中谷矩章他：臨床医薬．1988；4(2)：201-227
14) 中谷矩章他：臨床医薬．1991；7(4)：745-769
15) 中谷矩章他：臨床医薬．1990；6(9)：1803-1828
16) 松沢佑次他：臨床評価．1991；19(1)：47-92
17) 山本章他：臨床医薬．1988；4(3)：409-437

18) 齋藤康他：臨床医薬．1991；7(4)：771-797

19) 馬渕

宏他：Geriat Med．1996；34(3)：339-362

20) 中谷矩章他：Geriat Med．1996；34(3)：363-379
21) Nakamura H,et al.：Lancet．2006；368(9542)：1155-1163
22) 和田英夫他：臨床医薬．1988；4(11)：2149-2160
23) 井藤英喜：臨床医薬．1988；4(3)：395-407
24) 梶山梧朗他：臨床医薬．1988；4(2)：191-200
25) 芳野 原他：糖尿病．1988；31(5)：385-391
26) 塩宏：臨床医薬．1988；4(6)：1041-1050

27) Tsujita Y,et al.：Biochim Biophys Acta．1986；877(1)：50-60
28) Kita T,et al.：Drugs Affecting Lipid Metabolism．1987：251-254
29) Everett DW,et al.：Drug Metab Dispos．1991；19(4)：740-74830) Watanabe Y,et al.：Biochim Biophys Acta．1988；960(3)：294-302
31) 笹原邦宏他：臨床医薬．1988；4(1)：45-65
32) 大原薬品工業株式会社 社内資料：生物学的同等性試験(錠 5mg)(2001 年)- ３５ -

33) 大原薬品工業株式会社 社内資料：生物学的同等性試験(錠 10mg)(2001 年)
34) Komai T, et al.：Eur J Drug Metab Pharmacokinet．1992；17(2)：103-113
35) 第十八改正日本薬局方解説書．2021；C-4794-4798
36) Muramatsu S,et al.：Xenobiotica．1992；22(5)：487-498
37) 石神未知他：Prog Med．1998；18(5)：972-980
38) Tsujita Y,et al.：Ann Rep Sankyo Res Lab．1997；49：1-61
39) Neuvonen PJ,et al.：Clin Pharmacol Ther．1998；63(3)：332-341
40) Azie NE,et al.：Clin Pharmacol Ther．1998；64(4)：369-377
41) Fukazawa I,et al.：Br J Clin Pharmacol．2004；57(4)：448-45542) 大原薬品工業株式会社 社内資料：Pravastatin sodium のラットにおける単回静脈内投与毒性試験(2002 年)
43) 大原薬品工業株式会社 社内資料：Pravastatin sodium のラットにおける単回皮下投与毒性試験(2002 年)
44) 大原薬品工業株式会社 社内資料：Pravastatin sodium の細菌を用いる復帰
突然変異試験(2003 年)45) 大原薬品工業株式会社 社内資料：粉砕後の安定性試験(錠 5mg)(2006 年)46) 大原薬品工業株式会社 社内資料：粉砕後の安定性試験(錠 10mg)(2006 年)47) 大原薬品工業株式会社 社内資料：経管通過性試験(錠 5mg)(2006 年)48) 大原薬品工業株式会社 社内資料：経管通過性試験(錠 10mg)(2006 年)
２．その他の参考文献
該当資料なし- ３６ -

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況
本剤は海外では発売されていない。
尚、プラバスタチンナトリウム製剤としては海外で販売されている。
（2024 年 3 月時点）
２．海外における臨床支援情報
該当しない- ３７ -

ⅩⅢ．備考１．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。
試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
(掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q&Aについて(その 3)」令和元年 9 月 6 日付厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課)(1) 粉砕 45,46)
粉砕品について保存し、安定性試験(性状、定量)を行った。
プラバスタチン Na 錠 5mg、10mg「オーハラ」
試験条件

結果

25℃、60%RH、2 週間(遮光・開放)(2) 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性

全て変化なし。
47,48)

試験方法〔崩壊懸濁試験〕
ディスペンサー内に試料１錠を入れ、約 55℃の温湯 20mL をディスペンサーに吸い取り、筒先の蓋をしてディスペンサーを 90 度横転(15 往復)させてかき混ぜた後、崩壊･懸濁の状態を観察した。
なお、5 分後に崩壊・懸濁しない場合は、更に 5 分間放置した後の崩壊･懸濁の状態を観察した。
また、10 分以内に崩壊･懸濁しない場合は、錠剤を破砕した後に注射器内に入れ、同様に操作した。
〔通過性試験〕
崩壊懸濁試験で得られた懸濁液を、経管栄養チューブの注入端より 2～3mL/秒の速度で注入し、チューブ(サイズ；8 フレンチ)の通過性を確認した。
なお、8 フレンチのチューブを通過しない場合は、18 フレンチのチューブを用いて同様に通過性を確認した。
プラバスタチン Na 錠 5mg、10mg「オーハラ」
試験方法
試験結果

崩壊懸濁試験
5 分以内に崩壊・懸濁した。

通過性試験

判定

チューブ（8 フレンチ）を通過した。

適1

２.その他の関連資料
特になし①- ３８ -

付表
平成 11 年 4 月 8 日医薬発第 481 号「医薬品の承認申請について」＊
別表 1 及び別表 2-(1)医療用医薬品より改変※注 平成 12 年 4 月 1 日から平成 17 年 3 月 31 日の間に申請した医薬品に適用された。
剤形追加に係る
新有効成分含有製その他の医薬品
医薬品剤（後発医薬品）（後発医薬品）（先発医薬品）

添付資料の内容
イ 起原又は発見の経 1 起原又は発見の経
緯緯及び外国における使用状況等に関 2 外国における使用する資料
状況
3 特性及び他の医薬品との比較検討等
ロ 物理的化学的性質 1 構造決定
並びに規格及び試 2 物理的化学的性質
験方法等に関する等資料
3 規格及び試験方法
ハ 安定性に関する資 1 長期保存試験
料
2 苛酷試験
3 加速試験
ニ 急性毒性、亜急性 1 単回投与毒性
毒性、慢性毒性、 2 反復投与毒性
催奇形性その他の 3 生殖発生毒性
毒性に関する資料 4 変異原性
5 がん原性6 局所刺激性7 その他の毒性
ホ 薬理作用に関する 1 効力を裏付ける試資料
験
2 一般薬理ヘ 吸収、分布、代謝、 1 吸収排泄に関する資料 2 分布
3 代謝
4 排泄
5 生物学的同等性
ト 臨床試験の試験成
臨床試験成績
績に関する資料
○添付

×添付不要

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△個々の医薬品により判断される。

＊本通知は平成 17 年 3 月 31 日

薬食発 0331015 号により改正された。

- ３９ -