2023年12月改訂（第1版）

日本標準商品分類番号
876419貯
法 : 室温保存
有効期間 : 5 年

承認番号21300AMY00125000

販売開始

2001年10月

処方箋医薬品注）注）注意−医師等の処方箋により使用すること経口投与する。
30kg以上45kg未満：初回825mg（3錠）、6〜8時間後に275mg（1錠）を経口投与する。
45kg以上60kg未満：初回825mg（3錠）、6〜8時間後に550mg（2錠）を経口投与する。
60kg以上：初 回825mg（3錠）、6〜8時 間 後 に550mg（2錠）、さらに6〜8時間後に275mg（1錠）を経口投与する。
予防：通常成人には、体重に応じメフロキン塩酸塩として、206.25mg（3/4錠）〜275mg（1錠）を、マラリア流行地域
到着1週間前より開始し、1週間間隔（同じ曜日）で経口投与する。流行地域を離れた後4週間は経口投与する。
なお、流行地域での滞在が短い場合であっても、同様に流行地域を離れた後4週間は経口投与する。
30kg以上45kg未満：206.25mg（3/4錠）
45kg以上：275mg
（1錠）

1．警告
本剤を予防に用いる場合には、現地のマラリア汚染状況も踏
まえて、本剤の必要性を慎重に検討すること。
［5.1、
8.1参照］

2．禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分又はキニーネ等の類似化合物に対して過敏症の既往歴のある患者
2.2 低出生体重児、新生児、乳児［9.7参照］
2.3 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5参照］
2.4 てんかんの患者又はその既往歴のある患者［痙攣を起こすことがある。
］
2.5 精神病の患者又はその既往歴のある患者［精神症状を悪化するおそれがある。
］
2.6 キニーネ投与中の患者［10.1参照］
2.7 ハロファントリン（国内未承認）
投与中の患者［10.1参照］

3．組成・性状

7．用法及び用量に関連する注意

3.1 組成販

売7.1 空腹時を避けて服用させること。
［16.2参照］
7.2 治療において、血液中のマラリア原虫数が投与後2日以内に顕著な減少を示さず、あるいは増加し、臨床症状が不変
もしくは悪化の場合には、医師の判断で適切な薬剤に変更すること。
［8.3参照］
7.3 本剤を予防に用いる場合には、副作用に留意し、投与期間は原則として12週間までとし、その後の継続投与については、副作用の発現等に留意し、定期的に検査を実施する
等慎重に行うこと。

名 メファキン「ヒサミツ」錠275

1錠中有 効 成 分 メフロキン塩酸塩
275mg

添

加

アミノアルキルメタクリレートコポリマーE、デ
ンプングリコール酸ナトリウム、結晶セルロー
剤 ス、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、タル
ク、乳糖水和物、ヒプロメロース、マクロゴール
6000、ラウリル硫酸ナトリウム8．重要な基本的注意

3．2 製剤の性状
販

売

名 メファキン「ヒサミツ」錠275

剤 形・性 状外

十字割線を有する白色のフィルムコーティング
錠。

形

表

裏
直径：約12mm

側面
質量：519mg

識別コード HP015

4．効能又は効果
マラリア

5．効能又は効果に関連する注意
5.1 本剤を予防に用いる場合には、マラリアに罹患する可能性が高く、医師が必要と判断した場合に投与を考慮すること。
［1.、
8.1参照］
5.2 本剤の投与は成人を対象とすること。

6．用法及び用量
治療：通常成人には、体重に応じメフロキン塩酸塩として、825mg（3錠）〜1,100mg（4錠）を2回に分割して経口投与する。
30kg以上45kg未満：初回550mg（2錠）、6〜8時間後に275mg（1錠）を経口投与する。
45kg以上：初 回550mg（2錠）、6〜8時 間 後 に550mg（2錠）を経口投与する。
感染地（メフロキン耐性のマラリア流行地域）及び症状によって、成人には体重に応じメフロキン塩酸塩として、1,100mg（4錠）〜1,650mg（6錠）を2〜3回に分割して−1−

8.1 本剤の治療及び予防のための投与に際しては、マラリアに関して専門的知識を有する医師の指導の下で行うこと。
［1.、5.1参照］
8.2 本剤の投与により、めまい、平衡感覚障害、精神神経障害が発現することがあるので、投与後少なくとも4週間は自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。また、ジェットコースター等の動きの激しい乗物への乗車を避けさせること。
8.3 投与にあたっては経過を十分に観察し、症状に応じ治療
上必要最小限の使用にとどめ、効果がみられない場合には他の療法に切り替えること。
［7.2参照］
8.4 投与開始に先立ち、主な副作用について患者に説明し、不安、うつ病、落ち着きのなさ、錯乱又は発疹等の皮膚の異常が認められた場合には速やかに主治医に連絡するよう指示すること。
［11.1.1、
11.1.2、11.1.4参照］
8.5 本剤の投与に際しては、次のことを含めて本剤の有効性及び安全性について患者に十分説明すること。
8.5.1 国内においては比較臨床試験が実施されていないこと。
8.5.2 一般臨床試験において、少数例で有効性と安全性が検討されたものであること。
8.6 マラリア流行地域への旅行者が本剤を予防に使用する際には、第一の予防はマラリア媒介蚊による刺咬を防ぐことであること、防虫スプレーや肌を露出しない服装や防虫剤を染み込ませた蚊帳の使用も効果があるとされていることを説明し、注意を促すこと。

9．特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 心臓の伝導障害のある患者
症状が悪化するおそれがある。
9.2 腎機能障害患者
本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。

9.3 肝機能障害患者
本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。
9.4 生殖能を有する者
妊娠する可能性のある女性には、投与中及び投与終了後3ヵ月までは避妊させること。
［9.5参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験で、外表、内臓及び骨格の異常（ラット、100mg/kg/日）が、また、口蓋裂（マウス、100mg/kg/日）
が報告されている。
［2.3、9.4参照］
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。母乳中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児には投与しないこと。幼児、小児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
［2.2参照］
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に、生理機能が低下して
いる。

薬剤名等

抗てんかん剤
バルプロ酸等

抗てんかん剤の作用を 抗てんかん剤の半減弱させる。
減期を短縮させる。

狂犬病ワクチン（HDCV）（国内未承認）

ワクチン効果を減弱さ 狂犬病ワクチンにせ る 可 能 性 が あ る。 対する免疫応答の（HDCVは、本剤予防投 阻害の可能性があ
与開始前に皮内投与療 る。
法の3回の投与を終了させるために、少なく
とも旅行の1ヵ月前に皮内投与療法が開始されなければならない。
このスケジュールができなければ、筋注療法を行わなければならない。）

本剤の消失半減期は長く、血漿中及び赤血球中の濃度は緩やかに低下するため、投与終了後も他の薬剤との薬物相互作用を示す可能性は否定できない。
［16.1参照］
また、本剤は肝チトクロームP-450 3A（CYP 3A）により代謝されることが示唆されている1）。
10.1 併用禁忌（併用しないこと）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子CYP 3A4酵素阻害 併用により本剤の血中 本 剤 は 肝 チ ト ク
作用を有する薬剤 濃度又は併用薬剤の血 ロ ー ムP‑450 3A
シメチジン
中濃度が変動するおそ により代謝される
イトラコナゾー れがあるので、患者の ことが示唆されてル
状態を十分に観察する いるため、相互にリトナビルなど注意すること。
影響を受ける可能
マクロライド系性が考えられる。
抗生物質
グレープフルー
ツジュース等

ハロファントリン 致死的なQTc間隔の延 QTc間隔延長作用（国内未承認）長があらわれることが の増大。
［2.7参照］ある。
本剤は消失半減期が長いことより投与後においてもハロファントリンの投与は避け、他の薬剤を使用すること。
ただし、ハロファント
リンの投与の必要がある場合は、本剤の血中濃度を考慮し、十分な間隔をあけて慎重に投与すること。

CYP 3A4酵素誘導作用を有する薬剤
デキサメタゾン
リファンピシン
フェノバルビター
ル等
他の（上記以外の）CYP 3A4酵素で代謝を受ける薬剤

11．副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 皮 膚 粘 膜 眼 症 候 群（Stevens-Johnson症 候 群）
注）
（0.1%未満）［8.4参照］
11.1.2 中毒性表皮壊死症（頻度不明）［8.4参照］
11.1.3 痙攣（頻度不明）
11.1.4 錯乱（頻度不明）［8.4参照］
注）
11.1.5 幻覚（0.1%未満）
11.1.6 妄想（頻度不明）
11.1.7 肺炎（頻度不明）
11.1.8 肝炎（頻度不明）
注）
11.1.9 呼吸困難（0.1%未満）
11.1.10 循環不全（頻度不明）
11.1.11 心ブロック（頻度不明）
11.1.12 脳症（頻度不明）
11.1.13 呼吸抑制（頻度不明）
11.1.14 ショック（頻度不明）

10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

抗不整脈剤
不整脈などの心血管系 QTc間隔を延長さカルシウム拮抗剤 に障害を及ぼす可能性 せる。
ベラパミル等がある。
β‑遮断剤
抗ヒスタミン剤
フェノチアジン系
誘導体
三環系抗うつ剤
イミプラミン等
強心剤
ジゴキシン

機序・危険因子

幻覚、幻聴、妄想、自殺 本剤による中枢毒願望。
性を強める可能性、あるいはアルコールの代謝阻害による急性アルコール精神病発症の可能性がある。

経口腸チフス生ワ ワクチン効果を減弱さ 腸チフス菌の増殖
クチン
せる。
阻害。
（国内未承認）（本剤初回投与の少な
くとも3日前までに接種のこと。）

10．相互作用キニーネ及び類似 急性脳症候群、暗赤色 併用投与により心化合物
尿、呼吸困難、貧血、溶 臓に対して累積的
キニジン、クロ 血。
に毒性を与える可ロキン（国 内 未 （少なくともキニーネ投 能性がある。
承認）等
与後12時間は、本剤を［2.6参照］
初回投与しない。また、心毒性の発現が高まるために本剤投与後2週間は、キニーネの投与を慎重に行う。）

臨床症状・措置方法

アルコール
（飲酒）

ジゴキシンの作用増強 類似薬のキニーネの可能性がある。
において、強心剤であるジゴキシンとの併用により、ジゴキシンの血中濃度が上昇する。
−2−

11.1.15 ミオパシー（頻度不明）
11.1.16 視野欠損（頻度不明）
11.1.17 網膜障害（頻度不明）［15.2.1参照］
注）発現頻度は、使用成績調査に基づく。
11.2 その他の副作用
頻度
種類

5%以上 0.1〜5%未満

0.1%未満14.1.2 本剤は、大量の水をもって服用させること。

15．その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
本剤は、pH5.5以上で溶解性が低下する。制酸剤、H2-遮断薬、プロトンポンプ阻害剤等の胃内pHを上昇させる
薬剤との併用により、本剤の溶解性が低下し、吸収が低下することが考えられる。
15.2 非臨床試験に基づく情報
15.2.1 ラットに投与した実験で、網膜変性、網膜の浮腫
及び水晶体の混濁が本薬の12.5及び30mg/kg/
日の用量を6ヵ月以上の長期にわたって投与することによって発現することが報告されている。
［11.1.17参照］
15.2.2 ラットに投与した実験で、精巣上体の萎縮、変性、前立腺の萎縮及び授胎率の低下が報告され
ている。

頻度不明

精神神経 めまい ふらつき、不 感情不安定、 異常感覚、落系
眠、魔夢、傾眠、 異 夢、抑 う ち 着 き の な
頭痛、不安、関 つ状態
さ、協調異常、節痛、筋肉痛、筋痙直、行動振戦、健忘、平障害、神経症、
衡障害
睡眠障害、精神 病 様 症 状、
ニューロパ
シー、パニッ
ク発作、偏執反応、末梢神経障害、末梢
性 運 動 障 害、
無気力
感覚器

視力障害、耳
鳴、聴力低下消化器

下痢、嘔気、食 胃痛、
潰瘍性 歯肉腫脹、舌欲不振、腹痛、 口 内 炎、消 浮腫、唾液増
胃 部 不 快 感、 化不良
加嘔吐、便秘、腹
部膨満

循環器

心悸亢進

血液

16．薬物動態16.1 血中濃度
健康成人に本剤4錠（1100mg）を単回経口投与したとき、血漿中未変化体濃度は投与後5.2時間（Tmax）に最高濃度（Cmax）1191.1ng/mLを示し、400.1時間の消失半減期（t1/2z）で 減 少 し た。血 漿 中 濃 度‑時 間 曲 線 下 面 積（AUC0‑∞）
は560.3μg・hr/mL、
分布容積（Vd/F）
は17.7L/kg及 び 全 身 ク リ ア ラ ン ス（CL/F）は0.031L/hr/kgであった。
［10.参照］

前 庭 障 害、霧視

期外収縮、高血圧、徐脈、心房細動、低血圧、頻脈、不整脈、房室ブロッ
ク
白血球減少、 好 酸 球 上 昇、
血小板減少 白 血 球 増 多、
フィブリノー
ゲン上昇

過敏症

じん麻疹、発疹、そう痒

多形紅斑、潮紅肝臓AST上昇、ALT LDH上昇
上昇

LAP上昇、TTT
上昇、
ZTT上昇

その他

倦怠感、
疲労、 脱毛、
鼻出血 BUN下降、
CK
脱力感、発熱、上昇、アキレス
胸痛、悪寒、顔腱炎、関節炎、面浮腫
血沈上昇、失神、多汗、トリグリセリド上昇、無力

健康成人に本剤を4錠（1100mg）単回経口投与時の血漿中
未変化体濃度（平均値＋標準偏差、n 5）（前図：投与後63日までの図、
後図：投与後24時間までの拡
大図）
16.2 吸収
空腹時の服用により、血漿中未変化体濃度が食後服用に比し、Cmaxが約3/5、AUCが約3/4に低下することが報［7.1参照］
告されている2）。
16.3 分布マウスに14C-メフロキン塩酸塩を経口投与したとき、放射能分布は肝臓、肺、腎臓、残存屍体及び胃腸管、特に小腸で高かった。
16.5 排泄健康成人に本剤4錠（1100mg）を単回経口投与したときの投与後7日までの累積尿中排泄率は2.44%であった。

注）発現頻度は使用成績調査に基づく。

13．過量投与13.1 症状
上記の副作用が増強してあらわれる。本剤の過量投与により、めまい、頭痛、嘔吐があらわれたとの報告がある。
13.2 処置
少なくとも24時間、ECGでの心機能のモニター及び神経精神状態をモニターする。必要に応じ、症候に基づく
集中的な、特に心血管系障害への維持療法を行う。血液透 析 及 び 血 漿 交 換 は 本 剤 の 分 布 容 積（Vd/F、17.7L/kg）、血漿蛋白結合率（98.3%、ヒト）、ヒト赤血球分配比（1.7）から除去効果は期待できない。

17．臨床成績17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床試験
日本人マラリア患者を対象に、一般臨床試験を実施した。
熱帯熱マラリア患者において、主要評価項目であるin vivo感受性試験でS（治癒（感受性）、初回投与後7日までに血液中のマラリア原虫が消失し、投与後28日に原虫を検出しないもの）が83%（5/6例）、RⅡ（血液中のマラリア原虫が初回投
与後7日までに著明に減少するが消失するまでには至らないもの）が17%（1/6例）であり、本剤

14．適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
−3−

の有用性が示された。なお、in vivo感受性試験がRⅡ と な っ た1例（体 重56kg）は 推 定 感 染 地 がガーナで、本剤2錠を8時間間隔で2回投与し、投与4日後に解熱し、投与10日後に原虫が消失した。しかしながら、投与27日後に再び原虫が検出され、投与28日後より再び発熱がみられたた
め、投与29〜36日後にキニーネ硫酸塩水和物（末）1.5g/日、ミノサイクリン塩酸塩200mgが投与され、投与31日後に解熱、投与34日後には原虫が消失し、更に投与59日後に原虫（ ）が確認された。
三日熱マラリア患者においてはin vivo感受性試
験でSが100%（8/8例）であり、本剤の有用性が示された。なお、いずれの症例においても、本剤投与後にプリマキンによる根治療法を行った。
自他覚症状の副作用は42.9%（6/14例）8件で認められ、その内訳は嘔気2件、腹部膨満1件、胃部不快感1件、めまい1件、ふらつき1件、頭痛1件、蕁麻疹1件であった。また、臨床検査値異常変動
は64.3%（9/14例）33件で認められ、主な内訳は
AST上 昇6件、ALT上 昇6件、CK上 昇4件、TTT
上昇4件、ZTT上昇3件及び好酸球上昇3件等であった。
17.2 製造販売後調査等
17.2.1 使用成績調査（治療）治療症例を対象とした使用成績調査の安全性評価対象症例88例中、副作用は35.2%（31/88例）
66件で認められた。発現した主な副作用は、浮動 性 め ま い15件（17.0%）、悪 心11件（12.5%）、嘔吐9件（10.2%）であった。
有効性は血中マラリア原虫検査、体温、臨床症状から有効、無効、悪化の3段階で評価した。有効性評価対象症例85例のうち、無効例は1例で、無効率は1.2％（1/85例）であった。
17.2.2 使用成績調査（予防）予防症例を対象とした使用成績調査の安全性
評 価 対 象 症 例2,441例 中、副 作 用 は24.7%（603/
2,441例）
1,337件で認められた。発現した主な副作用は、浮動性めまい283件（11.6%）、倦怠感96
件（3.9%）、下痢87件（3.6%）、不眠症86件（3.5%）、
悪心82件（3.4%）であった。
有効性はマラリアの発病の有無から、「有効」、「無効」として評価した。有効性評価対象症例
2,422例 の う ち、無 効 例 は6例 で 無 効 率0.2%（6/2,422例）であった。

18．薬効薬理18.1 作用機序
主として赤血球内の無性型原虫に対し撲滅効果を示す
抗赤内型シゾント薬に分類され、抗生殖母体作用をほとんど示さない。また、三日熱マラリア原虫及び卵形マ
ラリア原虫の赤内型シゾントには作用するが、赤外型（組織型）シゾントや再発に関与するヒプノゾイト（休眠体）に対しては効果を示さない。
マラリア原虫は宿主の赤血球中のヘモグロビンを取り込み食胞で分解し、アミノ酸の供給源として利用する。
このとき遊離するヘムは原虫に極めて有害であるため、これを重合させヘモゾイン（マラリアピグメント）
として無毒化する。メフロキンの抗原虫作用の機序は明らかでないが、ヘムの重合阻害作用や食胞の機能阻害によるものと考えられている。
18.2 マラリアの生活環
原虫が感染しているハマダラカがヒトを吸血すると、蚊の唾液腺に集まっている感染型虫体であるスポロゾ
イト（胞子小体）が体内に入る。スポロゾイトは血流に運ばれて数分で肝細胞に侵入し、肝細胞内で増殖する。
1個の虫体は数千〜数万の娘虫体であるメロゾイトを形成し、これが肝細胞を破壊して赤血球に侵入する。赤
血球内で虫体はリング期、トロホゾイト期、シゾント期と呼ばれる特有の形態変化を示しながら発育し、最終的に10〜30個のメロゾイトを形成する。メロゾイトは宿主赤血球を破壊し、数十秒以内に次の赤血球に侵入して再び増殖し、赤血球内サイクルを繰り返す。なお、
三日熱マラリア原虫（Plasmodium vivax）と卵形マラリ
ア原虫（Plasmodium ovale）では、一部の肝細胞内原虫が−4−

ヒプノゾイト（休眠体）となり、数ヵ月〜数年後に増殖し、マラリア再発の原因となる。
また、赤血球内虫体の一部はガメトサイト（雌雄の生殖母体）に分化し、これが蚊の吸血によって蚊体内に移ると接合体を経て、オーシストを形成する。オーシスト内でスポロゾイトが形成され、やがて唾液腺に移行し、感染型の成熟スポロゾイトとなる3）。以上が、マラリア原虫の生活環である。
メフロキンは、熱帯熱マラリア原虫（Plasmodium falciparum）
及び四日熱マラリア原虫（Plasmodium malariae）に対して、赤内型分裂体（シゾント）除去作用により予防及び治療効果を示す。一方、三日熱マラリア原虫及び卵形マ
ラリア原虫に対しても、赤内型シゾントを除去することによって効果を示すが、これら原虫は一部がヒプノ
ゾイトを形成し不定の潜伏期間後に分裂して再発する。メフロキンは赤外型（組織型）シゾント及びヒプノ
ゾイトには効果を示さないため、三日熱マラリア原虫
及び卵形マラリア原虫に対する根治効果は得られない。
18.3 抗マラリア薬耐性熱帯熱マラリア原虫（）及 び 三 日 熱 マ ラ リ ア 原 虫（）の臨床分離株のトロホゾイト（栄養型）を用いたサル感染モデルに対する治癒効果
P. falciparumの3株（Vietnam Oak Knoll株注1）、Malayan
Camp-CH/Q株 注2）及 びVietnam Smith株 注3））並 び にP.
vivaxの2株（Vietnam Palo Alto株 注2）及 びNew Guinea
Chesson株注4））をそれぞれ感染させたサルにメフロキ
ン の3〜5用 量 を1日1回、7日 間 反 復 投 与 し た 結 果、Vietnam Oak Knoll株及びMalayan Camp-CH/Q株に対 す るCD90値（投 与 総 量）は い ず れ も14.0mg/kgで あり、Vietnam Smith株では28.0mg/kgであった。また、Vietnam Palo Alto株に対しては8mg/kg、New Guinea
Chesson株に対しては14.0mg/kg以下であった。
P. falciparumのVietnam Oak Knoll株及びMalayan CampCH/Q株をそれぞれ感染させたサルにメフロキンの3〜4用量を単回投与した結果、Vietnam Oak Knoll株に対するCD90値（投与総量）は8.5mg/kgであり、Malayan
Camp-CH/Q株では8.0mg/kgであった。
P. falciparumのVietnam Oak Knoll株及びMalayan CampCH/Q株をそれぞれ感染させたサルにメフロキンの3〜4用量を1日1回、3日間反復投与した結果、Vietnam
Oak Knoll株に対するCD90値（投与総量）は8.5mg/kgであり、Malayan Camp-CH/Q株では9.0mg/kgであった。
以上より、単回投与時と1日1回、3日間反復投与（単回投与量の分割投与）時のCD90値（投与総量）はいずれもほぼ同程度であり、7日間反復投与時よりも高い効果が得られた。更に、3群間での原虫消失時間に差がほとんどみられなかったことから、短期間投与が良いことが示唆された4）。
注1）クロロキン耐性、ピリメタミン感受性株
注2）ピリメタミン耐性、クロロキン感受性株
注3）クロロキン及びピリメタミン耐性株
注4）クロロキン及びピリメタミン感受性株
18.4 サル三日熱マラリア（
B株）のサル感染モデルに対する予防及び根治効果
P. cynomolgi B株のスポロゾイト（胞子小体）を接種す
る前日、接種2時間前、接種後7日間、メフロキン1日量
1.25、5.0、20.0mg/kgを反復投与した実験で、初期の組
織シゾントの発育には予防効果を示さず、投与終了後に発症した。
P. cynomolgi B株のスポロゾイトを感染させ発症させたアカゲザルに、メフロキン1日量1.25、5.0、10.0、20.0、40.0mg/kgを7日間反復投与したところ、血液中から原虫の消失は認められたものの再発し、組織シゾントの発育に根治効果がないことが示された。しかし、20.0及
び40.0mg/kg投与では再発までの期間がやや延長し、
血液中シゾントの破壊あるいはそれらの発育を抑制す
るのに十分なメフロキンの血液中濃度が維持されたことによるものと考えられた。
P. cynomolgi B株のトロホゾイトを接種したアカゲザ
ルに、メフロキン1日量0、2.5、10.0、40.0mg/kgを7日間反復投与したところ、10mg/kg投与が血液中シゾント除去に有効量であることが示唆された。
P. cynomolgi B株のスポロゾイトで感染させたアカゲ
ザルに、メフロキン1日量10.0mg/kgにプリマキン1日

量0.375、0.75、1.5mg/kgを7日間反復併用投与したとこ
P. cynomolgi
ろ、
治癒率はそれぞれ41、85、100%であった。
B株のスポロゾイト感染に対し、メフロキンは血液中
殺シゾント作用を示す投与量で、抗赤外型シゾント及びヒプノゾイト作用を有するプリマキンと併用することにより治癒効果を示した4）。
18.5 マラリア感染赤血球への蓄積作用
クロロキン耐性あるいはクロロキン感受性原虫を感染させたマウスの赤血球へのメフロキンの蓄積はともに飽和過程で行われ、非感染赤血球にも半量以上が蓄積した。メフロキンは非感染赤血球及び感染赤血球のいずれに対してもクロロキンより効率的に蓄積されたが、クロロキンと競合がみられたことから、同じ蓄積過程が考えられた。クロロキン耐性原虫感染赤血球での蓄積に減少がみられなかったことから、クロロキン耐性マラリアの治療における有用性が示唆された5）（invitro）。
18.6 西アフリカにおける熱帯熱マラリア分離株に対するメフロキンの感受性
熱帯熱マラリア患者から分離したマラリア原虫に対する各種抗マラリア薬のIC50値を測定し、抗マラリア薬
感受性を比較検討したところ、東南アジアの原虫はク
ロロキンよりメフロキンに対して感受性が高かったが、西アフリカの原虫はクロロキンよりメフロキンに対して感受性が低かった。西アフリカではメフロキンは使用されていないにも拘らず、P. falciparumがメフロキンに耐性を示すことから、メフロキンの西アフリカでの感染例の治療や予防投与に際しては、注意を要す
ることが示唆された6）。

24．文献請求先及び問い合わせ先
久光製薬株式会社 お客様相談室〒135-6008 東京都江東区豊洲三丁目3番3号
TEL. 0120-381332
FAX.
（03）5293-1723
受付時間／9：00‑17：50（土日・祝日・会社休日を除く）

25．保険給付上の注意
本剤を予防目的で使用した場合、保険給付されない。

26．製造販売業者等
26.1 製造販売元
久光製薬株式会社〒841-0017 鳥栖市田代大官町408番地

19．有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：メフロキン塩酸塩（Mefloquine hydrochloride）
化学名：
（1RS）
［2,8-Bis（trifluoromethyl）
quinolin-4-yl］［（2SR）-piperidin-2-yl］
methanol monohydrochloride
分子式：C17H16F6N2O・HCl
分子量：414.77
構造式：

性状：白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノールに溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けやすく、水に溶けにくい。硫酸に溶ける。メタノール溶液（1→20）は旋光性を示さない。
融 点：約260℃
（分解）

22．包装
6錠（PTP）

23．主要文献
1）Fontaine F, et al.: Life Sci 2000; 66（22）:2193-212.
2）Crevoisier C, et al.: Eur J Clin Pharmacol 1997; 53（2）:135-9.
3）田辺和裄: 治療 1999; 81（7）:2065-9.
4）Schmidt LH, et al.: Antimicrob Agents Chemother
1978; 13（6）:1011-30.
5）Fitch CD, et al.: Antimicrob Agents Chemother 1979;
15（2）:258-62.
6）Basco LK, et al.: Br J Clin Pharmacol 1992; 33（5）:517-20.

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