日本標準商品分類番号

8711252024年2月改訂（第9版）

医薬品インタビューフォーム

劇薬、
向精神薬
（第三種向精神薬）、
注1）
習慣性医薬品 、
処方箋医薬品注2）

注1）注意−習慣性あり
注2）注意−医師等の処方箋により使用すること

剤

規

格

一

・

含

般

形

坐剤

量

ルピアール ®坐剤 25 ：1 個中にフェノバルビタールナトリウム 25mg を含有
ルピアール ®坐剤 50 ：1 個中にフェノバルビタールナトリウム 50mg を含有
ルピアール ®坐剤 100：1 個中にフェノバルビタールナトリウム 100mg を含有

名

和名： フェノバルビタールナトリウム（JAN）
洋名： Phenobarbital sodium（JAN、INN）

製造・輸入承認年月日

ルピアール ®坐剤 25・50 ：1980 年 3 月 4 日
ルピアール ®坐剤 100：1980 年 3 月 14 日

薬価基準収載年月日

1980 年 12 月 25 日

発

1981 年 1 月 1 日

売

年

月

日

開発・製造・輸入・発売・提携・販売会社名

製造販売元：久光製薬株式会社

担当者の連絡先・電話番
号・FAX番号®：登録商標本IFは2024年2月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。

目
Ⅰ.医薬品名称に関する項目･･･････････････････････ 1
Ⅰ-1. 日本標準商品分類番号････････････････････ 1
Ⅰ-2. 商品名･･････････････････････････････････ 1
Ⅰ-3. 一般名･･････････････････････････････････ 1
Ⅰ-4. 化学名（命名法）････････････････････････ 1
Ⅰ-5. 略名････････････････････････････････････ 1
Ⅰ-6. 記号番号････････････････････････････････ 1
Ⅰ-7. 外国商品名･･････････････････････････････ 1
Ⅱ.原薬の理化学的事項に関する項目･･････････････
Ⅱ-1. 構造式または示性式･･････････････････････
Ⅱ-2. 分子式、分子量･･････････････････････････
Ⅱ-3. 基原････････････････････････････････････
Ⅱ-4. 外観・性状･･････････････････････････････
Ⅱ-5. 溶解性･･････････････････････････････････
Ⅱ-6. 融点（分解点）･･････････････････････････
Ⅱ-7. 溶液の液性および安定なpH域･････････････
Ⅱ-8. pKa････････････････････････････････････
Ⅱ-9. その他の主な示性値（旋光度、吸光度など）･
Ⅱ-10. 吸湿性（臨界湿度）･･････････････････････
Ⅱ-11. 確認試験････････････････････････････････
Ⅱ-12. 定量法･･････････････････････････････････
Ⅱ-13. 安定性（温度、湿度、光など）････････････
Ⅱ-14. 加速変化試験による主な反応生成物････････
Ⅱ-15. 常識的に配合が好ましくない薬剤･･････････
Ⅱ-16. 構造上関連ある化合物または化合物群･･････

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2

Ⅲ.製剤に関する項目････････････････････････････ 3
Ⅲ-1. 製剤の組成･･････････････････････････････ 3
Ⅲ-2. 製剤上の特徴････････････････････････････ 3
Ⅲ-3. 剤形：原末、倍散、細粒、顆粒、錠、液剤、 3
軟膏剤、その他および性状････････････････
Ⅲ-4. 散、細粒、顆粒などの粒度分布････････････ 3
Ⅲ-5. 原末、散、細粒、
顆粒などの安息角、飛散性などの 3
物性････････････････････････････････････
Ⅲ-6. 錠剤またはカプセル剤の場合･･･････････････････ 3
Ⅲ-7. 錠剤またはカプセル剤の硬度、崩壊性などの物性･･ 3
Ⅲ-8. 錠剤またはカプセル剤の成分の溶出性････････ 3
Ⅲ-9. 軟膏基剤の特徴、気候による性状変化･･････ 3
Ⅲ-10. 軟膏の稠度、展延性などの物性････････････ 3
Ⅲ-11. 坐剤の軟化点、溶解性などの物性･･････････ 3
Ⅲ-12. 液剤の粘度、比重、
非水性溶剤の種類と量など･ 3
Ⅲ-13. 懸濁剤の分散性に対する注意･･････････････ 3
Ⅲ-14. 注射剤の浸透圧比････････････････････････ 3
Ⅲ-15. 注射剤の非水性溶剤（種類と量など）･･････ 3
Ⅲ-16. 注射剤容器中の特殊な気体（窒素など）････ 4
Ⅲ-17. バイアル中の活性成分の含量および溶解後の 4溶液の合計容量･･････････････････････････
Ⅲ-18. 製剤の安定性（温度、湿度、光など）･･････ 4
Ⅲ-19. 溶液として使用する製剤の溶解後の安定性･･ 4
Ⅲ-20. 溶液製剤の場合：製剤のpHおよび安定なpH域 4
Ⅲ-21. 製剤の配合変化･･････････････････････････ 4
Ⅲ-22. 製剤中の原薬確認試験････････････････････ 4
Ⅲ-23. 製剤中の原薬定量法･･････････････････････ 4
Ⅲ-24. 力価：剤形、力価の表示は化学物質全体によ 4るかまたは活性部分によっているか････････
Ⅲ-25. 期待される追加剤形･･････････････････････ 4

次
Ⅳ.薬理に関する項目････････････････････････････ 5
Ⅳ-1. 薬理学的に関連ある化合物または化合物群･･ 5
Ⅳ-2. 効力を裏づける試験成績（作用部位、
作用機序） 5Ⅳ-3. 抗生物質などでは････････････････････････ 5
Ⅳ-3-1. 効果は殺菌的か静菌的か･･･････････････････ 5
Ⅳ-3-2. 感受性の種類および MIC、交叉耐性など････ 5
Ⅳ-4. 一般薬理････････････････････････････････ 5
Ⅳ-5. 吸収、分布、代謝、排泄･･････････････････ 6
Ⅳ-5-1. 吸収部位、経路（リンパ）･･･････････････････ 6
Ⅳ-5-2. 血中濃度曲線と生物学的半減期････････････ 6
Ⅳ-5-3. 血中濃度････････････････････････････････ 6
Ⅳ-5-4. 作用発現時間････････････････････････････ 6
Ⅳ-5-5. 作用持続時間････････････････････････････ 7
Ⅳ-5-6. 体組織への分布･･････････････････････････ 7
Ⅳ-5-7. 血液脳関門通過性････････････････････････ 7
Ⅳ-5-8. 胎盤関門通過性･･････････････････････････ 7
Ⅳ-5-9. 母乳中への移行率････････････････････････ 7
Ⅳ-5-10. 代謝機構と主な代謝物（代謝物の活性の有無） 7
Ⅳ-5-11. 排泄機構と排泄率（血液、腹膜透析による影響） 7
Ⅳ-6. 毒性････････････････････････････････････ 7
Ⅳ-6-1. 急性毒性（中毒症状と死因、最大無作用量） 7
Ⅳ-6-2. 亜急性毒性（回復試験）･･････････････････････ 7
Ⅳ-6-3. 慢性毒性（最大無作用量、最大安全量）･･････ 7
Ⅳ-6-4. 胎仔試験、遺伝子変異性･･･････････････････ 7
Ⅳ-6-5. 毒性における動物差、性差、系統差････････ 7
Ⅳ-6-6. 溶血性、組織障害性･･･････････････････････ 8
Ⅳ-6-7. その他の特殊毒性（抗原性、依存性 etc.）･････ 8
Ⅴ.治療に関する項目･････････････････････････････ 9
Ⅴ-1. 臨床比較試験の方法と効果判定････････････ 9
Ⅴ-2. 効能又は効果････････････････････････････ 9
Ⅴ-3. 適応症に対し、従来利用されている薬物およ 9
び薬効の比較････････････････････････････
Ⅴ-4
用法及び用量････････････････････････････ 10
Ⅴ-4-1. 用法及び用量（1 回量、1 日量 mg/kg、mg/m2）10
Ⅴ-4-2. 最大投与量（1 回量、1 日量 mg/kg、mg/m2）･･ 10
Ⅴ-4-3. 小児用量････････････････････････････････ 10
Ⅴ-4-4. 高齢者用量･･････････････････････････････ 10
Ⅴ-4-5. 肝および腎障害時の用量･････････････････････ 10
Ⅴ-4-6. 経口用剤の用法･･････････････････････････ 10
Ⅴ-4-7. 注射剤の用法････････････････････････････ 10
Ⅴ-4-8. その他の剤形の用法･･････････････････････ 10
Ⅴ-4-9. 特別な投与法：1クール、日、週、月など･･･････ 10
Ⅴ-5. 使用上の注意････････････････････････････ 10
Ⅴ-5-1. 禁忌････････････････････････････････････ 10
Ⅴ-5-2. 特定の背景を有する患者に関する注意･･････ 11
Ⅴ-5-3. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与････････････ 12
Ⅴ-5-4. 副作用（症状、頻度、処置法）････････････････ 13
Ⅴ-5-5. 薬物アレルギーに対する注意･･････････････ 14
Ⅴ-5-6. 相互作用････････････････････････････････ 15
Ⅴ-5-7. 食物による影響･･････････････････････････ 20
Ⅴ-5-8. 臨床検査に対する影響････････････････････ 20
Ⅴ-5-9. 本剤投与に当っての注意････････････････････ 20
Ⅴ-6. 薬剤交付時の注意事項････････････････････ 20
Ⅴ-7. 中毒････････････････････････････････････ 20

Ⅵ.管理に関する項目･････････････････････････････ 21
Ⅵ-1. 普、毒、劇、麻、要指示の別･･････････････ 21
Ⅵ-2. 有効期間：有無 期限の指定･･････････････ 21
Ⅵ-3. 貯法：冷所、暗所、保存条件･･････････････ 21
Ⅵ-4. 同一成分薬･･････････････････････････････ 21
Ⅵ-5. 同効薬･･････････････････････････････････ 21
Ⅵ-6. 製造、
輸入、販売会社名･････････････････････ 21
Ⅵ-7. 包装････････････････････････････････････ 21
Ⅵ-8. 識別コード･･････････････････････････････ 21
Ⅵ-9. 健保採否、薬価基準価格････････････････････ 21
Ⅵ-10. 発売年月日･･････････････････････････････ 21
Ⅵ-11. 製造販売承認年月日･･････････････････････ 21
Ⅵ-12. 投薬期間制限医薬品に関する情報･･････････ 21
Ⅶ．文献････････････････････････････････････････ 22
Ⅶ-1
引用文献････････････････････････････････ 22
Ⅶ-2
文献請求先･･････････････････････････････ 22

Ⅰ

医薬品名称に関する項目

Ⅰ-1.

日本標準商品分類番号

871125

Ⅰ-2.

商品名

和 名 ルピアール ®坐剤 25
ルピアール ®坐剤 50
ルピアール ®坐剤 100
洋 名 LUPIAL ® Suppositories 25
LUPIAL ® Suppositories 50
LUPIAL ® Suppositories 100

Ⅰ-3.

一般名

和 名（命名法） フェノバルビタールナトリウム（JAN）
洋 名（命名法） Phenobarbital sodium（JAN、INN）

Ⅰ-4.

化学名（命名法）

Sodium 5-ethyl-5-phenyl-2,4,6（1H,3H,5H）-pyrimidine trione（IUPAC）

Ⅰ-5.

略名

なし

Ⅰ-6.

記号番号

なし

Ⅰ-7.

外国商品名

なし

1

Ⅱ

原薬の理化学的事項に関する項目

Ⅱ-1.

構造式または示性式

Ⅱ-2.

分子式、分子量C12H11N2NaO3：254.22

Ⅱ-3.

基原

該当しない（化学合成物）

Ⅱ-4.

外観・性状（色、におい、味、結晶形など）

白色の結晶又は結晶性の粉末、においはなく、味は苦い。

Ⅱ-5.

溶解性

水に極めて溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けやすく、ジエチ
ルエーテル、クロロホルムにほとんど溶けない。

Ⅱ-6.

融点（分解点）

該当資料なしⅡ-7.

溶液の液性および安定なpH域

溶液の液性 ：pH9.0～11.0（1→10 水溶液）
安定な pH 域 ：pH6 以上。ただし pH が高くなるほど不安定になる。
（pH5 以下は溶解性が急に低下する）

Ⅱ-8.

pKa

フェノバルビタールの pKa：pKa1＝7.41、pKa2＝11.97

Ⅱ-9.

1％
その他の主な示性値
UVλmax：240nm、E1cm（240nm）：361.0（約 20μg/mL、水溶液）（旋光度、吸光度など）

Ⅱ-10.

吸湿性（臨界湿度）

吸湿性があり、湿った空気中に放置すると徐々に分解する。

Ⅱ-11.

確認試験

1) 紫外可視吸光度測定法
2) 赤外吸収スペクトル測定法（臭化カリウム錠剤法）

Ⅱ-12.

定量法

水酸化カリウム・エタノール液による滴定

Ⅱ-13.

安定性（温度、湿度、光など）

1) 本品は吸湿性が強く、また分解しやすいので、取り扱いには特に注意が必要である。
2) 本品は湿った空気中に放置すると徐々に分解する。
3) 本品の水溶液を長く保存するか、煮沸すると一部が分解し、フェニ
ルエチルアセチル尿素の白色結晶を生じる。

Ⅱ-14.

加速変化試験による主な反応生成物

フェニルエチルアセチル尿素、フェニルエチル酢酸

Ⅱ-15.

常識的に配合が好ましくない薬剤（酸化性・還元性など）

炭酸アルカリと混和すると湿潤し、アンチピリン、サリチル酸ナトリ
ウム、テオブロミン、抱水クロラール、レゾルシンなどに対し湿度、温度変化で湿潤し、またジギタリス製剤とは変色を起こす。

Ⅱ-16.

構造上関連ある化合物
または化合物群

フェノバルビタールならびにバルビツール酸誘導体

2

Ⅲ

製剤に関する項目

Ⅲ-1.

製剤の組成：
含量、賦形剤、添加
剤、溶媒、溶解補助剤、基剤

ルピアール®坐剤25は、 1個中にフェノバルビタールナトリウム25mgを含有する。
ルピアール®坐剤50は、 1個中にフェノバルビタールナトリウム50mgを含有する。
ルピアール®坐剤100は、1個中にフェノバルビタールナトリウム100mgを含有する。
添加剤：ハードファット

Ⅲ-2.

製剤上の特徴特になし

Ⅲ-3.

剤形：原末、倍散、細粒、顆粒、錠、液剤（非経口、経口）、
軟膏剤、その他および性状（色、におい、味など）

白色紡錘形の坐剤

Ⅲ-4.

散、細粒、顆粒などの
粒度分布

該当しない

Ⅲ-5.

原末、散、細粒、顆粒などの安息角、飛散性
などの物性

該当しない

Ⅲ-6.

錠剤またはカプセル剤
の場合
：糖衣錠、
フィルムコート錠、
腸溶錠、圧縮錠のいず
れか、軟カプセル、
硬カプセルなどの別

該当しない

Ⅲ-7.

錠剤またはカプセル剤の硬度、崩壊性などの
物性

該当しない

Ⅲ-8.

錠剤またはカプセル剤の成分の溶出性

該当しない

Ⅲ-9.

軟膏基剤の特徴、気候による性状変化

該当しない

Ⅲ-10.

軟膏の稠度、展延性な
どの物性

該当しない

Ⅲ-11.

坐剤の軟化点、溶解性などの物性

溶融点：34～36℃

Ⅲ-12.

液剤の粘度、比重、非水性溶剤の種類と量など

該当しない

Ⅲ-13.

懸濁剤の分散性に対す
る注意

該当しない

Ⅲ-14.

注射剤の浸透圧比

該当しない

Ⅲ-15.

注射剤の非水性溶剤（種類と量など）該当しない

3

Ⅲ-16.

注射剤容器中の特殊な気体（窒素など）

該当しない

Ⅲ-17.

バイアル中の活性成分の含量および溶解後の溶液の合計容量

該当しない

Ⅲ-18.

製剤の安定性（温度、湿度、光など）1) ルピアール®坐剤 25・50・100 のそれぞれについて、坐剤コンテナに封入したものならびにそれをアルミヒートシールしたものを、室
温、冷所および 30℃恒温にて 3 年間保存し、いずれも性状、溶融温度、成分含量の変化はみられなかった。
2) ルピアール®坐剤 100 を 80℃恒温（無色透明試験管に封入）ならびに紫外線照射下（開放シャーレ中）にて 6 カ月間保存し、成分含量の低下はみられず、想定分解物（フェニルエチルアセチル尿素、フェニルエチル酢酸）も検出されなかった。

Ⅲ-19.

溶液として使用する製 該当しない剤（注射用粉末製剤、
ドライシロップ、点眼剤など）の溶解後の安定性

Ⅲ-20.

溶液製剤の場合（注射、 該当しない
内用、外用）：製剤のpH
および安定なpH域

Ⅲ-21.

製剤の配合変化（理化
学的変化および薬効、輸液類との配合性）

該当しない

Ⅲ-22.

製剤中の原薬確認試験

1) 煮沸分解によるリトマス法
2) 錯体生成による沈殿反応
3) 硫酸及び硝酸カリウムによる呈色反応

Ⅲ-23.

製剤中の原薬定量法

液体クロマトグラフ法によって試験を行う。

Ⅲ-24.

力価：剤形、
力価の表示
は化学物質全体によるかまたは活性部分によ
っているか
（例えば塩
よりむしろ塩基など）

該当しない

Ⅲ-25.

期待される追加剤形

特になし

4

Ⅳ

薬理に関する項目

Ⅳ-1.

薬理学的に関連ある化 Barbiturates、Bromovalerylurea、Benzodiazepines
合物または化合物群

Ⅳ-2.

効力を裏づける試験成 GABAA 受容体のサブユニットに存在するバルビツール酸誘導体結合部
績（作用部位、
作用機序） 位に結合することにより、抑制性伝達物質 GABA の受容体親和性を高め、Cl－チャネル開口作用を増強して神経機能抑制作用を促進する。
1）鎮静、催眠作用
マウス又はラットを用い、フェノバルビタールナトリウム350mg/kg を直腸投与し、一般症状を観察したところ、10 数分以内に運動量の減少、眼瞼下垂、歩行失調および正向反射の消失がみられ、これら中枢抑制症状の発現は経口投与の場合より速やかであった 1)。
2）抗けいれん作用
マウス又はラットにフェノバルビタールナトリウムを直腸内前投
与することにより、各種の実験的けいれん発現（電気ショック、ペンテトラゾール、ストリキニーネ）に対する抑制効果が認められ、この抗けいれん効果は経口投与の場合よりまさっていた 1)。フェノ
バルビタールナトリウムは、バルビツール酸誘導体の長時間作用型
催眠・抗てんかん薬で、ことに抗けいれん作用はバルビツール酸誘
導体中、とくに強力である。
マ ウ ス
ラ ッ ト
電気ショック注 1） 5mg/kgで軽度抑制
10mg/kgで抑制
40mg/kg でほぼ完全に抑制 80mg/kg で完全に抑制
ペンテトラゾール 10mg/kgで軽度抑制
10mg/kgで抑制
注 2）
20、40mg/kg で著明に抑制 80mg/kg で完全に抑制
ストリキニーネ 20mg/kg で抑制
10mg/kg で抑制
注 3）

注1）マウス：80mA、0.25sec、ラット：170mA、0.25sec
注2）マウス、ラット：110mg/kg腹腔内投与
注3）マウス：1.4mg/kg、ラット：1.8mg/kg腹腔内投与

Ⅳ-3.

抗生物質などでは

Ⅳ-3-1.

効果は殺菌的か静菌的か 該当しない

Ⅳ-3-2.

感 受 性 の 種 類 お よ び 該当しない
MIC、交叉耐性など

Ⅳ-4.

一般薬理 2)

呼吸や血圧への影響は、治療量では自然睡眠の場合と似ており、呼吸は若干深くなり、わずかな血圧下降と心拍数の減少がみられる程度であるが、大量では強い呼吸抑制と血圧下降を示す。また、大量では心筋の収縮力抑制をきたす。肝臓への影響として、薬物代謝酵素の誘導すなわち
肝ミクロゾーム中の諸種代謝酵素の活発化を促進する作用が知られて
いる。

5

Ⅳ-5.

吸収、分布、代謝、排泄Ⅳ-5-1.

吸収部位、経路（リンパ） 直腸

Ⅳ-5-2.

血中濃度曲線と生物学 健常雄性ウサギを用い、フェノバルビタールナトリウム 50mg を直腸内投与ならびに経口投与した場合の血漿中フェノバルビタール濃度曲線、的半減期 3)および生物学的半減期（t1/2）をはじめとする各種パラメータを比較した表を以下に示した。
（定量法はガスクロマトグラフィー質量分析計を用いたマスフラグメントグラフ法による）

経直腸投与群
経口投与群

フェノバルビタール血中濃度曲線（フェノバルビタールナトリウム 50mg 投与）
フェノバルビタール血中濃度曲線（フェノバルビタールナトリウム 50mg 投与）

経直腸投与群 経口投与群
Cmax(μg･mL )

35.29

28.74

Tmax(hr)

1.45

3.60

Tmax：最高血漿中濃度到達時間
ka：吸収速度定数-1ka(hr )

1.748

1.093

kel(hr-1)

0.0426

0.0376t1/2(hr)

16.56

18.83

AUC0→48hr(μg･hr･mL-1)

777.51

711.45859.07811.10

38.17

31.38

-1

AUC0→∞(μg･hr･mL-1)
FD/V(μg･mL-1)

Cmax：最高血漿中濃度

kel：消失速度定数
t1/2：生物学的半減期
AUC：血漿中濃度―時間曲線
下面積平均値（各群 n=10）

Ⅳ-5-3.

血中濃度

Ⅳ-5-3-a. 治療上有効な血中濃度 抗けいれん作用を期待する場合、治療有効範囲は 15～25μg/mL の間に4)あるとみなすのが妥当である。
Ⅳ-5-3-b. 常用量での血中濃度 4)

患児（6～15 才）12 例について坐剤挿入 2～3 時間後の血中濃度と投与量との関係をみたところ、回帰直線として y（血中濃度 μg/mL）＝2.8x（投与量 mg/kg）- 6.4 が得られた。

Ⅳ-5-3-c. 中毒症状を発現する血 血中濃度が 60μg/mL より大量になると、耐性のない個体では著しい中毒症状を伴う。
中濃度 2)
Ⅳ-5-3-d. 血漿たん白との結合率2) 40%～60%
Ⅳ-5-4.

作用発現時間 5)30～60 分（入眠までの時間）
6

Ⅳ-5-5.

作用持続時間 6)

15 分～150 分（覚醒までの時間）

Ⅳ-5-6.

体組織への分布 2)バルビツ－ル酸誘導体の拡散に際してその浸透を妨げるような関門は
身体中にはない。血中におけるバルビツール酸誘導体の分画は血漿たん白に可逆的に結合しており、臓器組織での濃度は血漿中と同じか、わずかに高い。フェノバルビタールのウサギ脳におけるたん白との結合率は19%であるとの報告がある。

Ⅳ-5-7.

血液脳関門通過性
どの位の値か 2)

フェノバルビタールは分配係数が低く、血液脳関門をゆっくりと通過す
るので、静脈注射したのち睡眠にはいるまでに 15 分あるいはそれ以上かかる。

Ⅳ-5-8.

胎盤関門通過性
どの位の値か 2)

バルビツール酸誘導体は容易に胎盤の関門を通過し、短時間型、超短時間型バルビツール酸誘導体の注射後数分以内に胎児の血中濃度は母体の静脈血中濃度に近くなる。

Ⅳ-5-9.

母乳中への移行率
どの位の値か 2)

大量のバルビツール酸誘導体を摂取すると乳汁中に少量が現れる。

Ⅳ-5-10. 代謝機構と主な代謝物（代謝物の活性の有無）2)

フェノバルビタールの 10～25%は pH に左右されるが腎臓からの排泄によって体外へ出される。残りは肝ミクロゾーム酵素により不活性化される。主な代謝産物は parahydroxyphenyl 誘導体であり不活性物質で、一部は硫酸化合物として尿中に排泄される。

Ⅳ-5-11. 排泄機構と排泄率
フェノバルビタールは腎より排泄される。
（血液、腹膜透析によ 健常雄性ウサギ 5 羽を用い、フェノバルビタールナトリウム 100mg をる影響）7)
直腸内投与した場合の 96 時間までの未変化体尿中排泄率は以下のとお
りである。
投与後の
12hr
時間経過
未変化体フェノ
3.30
バルビタール±1.65
尿中排泄率（%）
平均値±標準誤差（n=5）
Ⅳ-6.

毒性

Ⅳ-6-1.

急性毒性（中毒症状と LD50（mg/kg）
死因、最大無作用量）8) 死因：呼吸抑制

24hr

48hr

72hr

96hr

21.06
±1.96

33.00
±1.51

35.08
±2.21

38.69
±1.52

経 口
腹腔内
皮 下
10 日齢 ♂142.4 ♀139.8 ♂145.0 ♀134.8 ♂137.3 ♀149.8
ラット 20 日齢 ♂273.8 ♀264.0 ♂228.0 ♀232.0 ♂273.8 ♀228.0
6 週齢 ♂347.2 ♀340.9 ♂279.2 ♀254.5 ♂274.2 ♀228.0
10 日齢♂ 97.8 ♀ 94.3
マウス 20 日齢 ♂164.5 ♀167.5 ♂141.7 ♀136.7 ♂134.2 ♀131.8
6 週齢 ♂278.8 ♀273.8 ♂254.5 ♀254.5 ♂245.3 ♀228.0
平均値（各群 n=10）
Ⅳ-6-2.

9)
ウサギ（1 群 5 羽）を用い、フェノバルビタールナトリウム 25、50、亜急性毒性（回復試験）
100mg を 30 日間直腸内投与し、特に異常は認められなかった。

Ⅳ-6-3.

慢性毒性（最大無作用 該当資料なし
量、最大安全量）

Ⅳ-6-4.

胎仔試験、遺伝子変異性 該当資料なし

Ⅳ-6-5.

毒性における動物差、 該当資料なし
性差、系統差71）ウサギの直腸内投与における直腸ならびに回腸の肉眼的剖検所見および組織学的所見については、
いずれも特に異常は認められなかった。
2）ウサギ眼粘膜に対する刺激作用（Draize 法）は PN（Practicallynonirritating）～M2（Mildly irritating）の評価であった。

Ⅳ-6-6.

溶血性、組織障害性 9)

Ⅳ-6-7.

その他の特殊毒性
1）大量投与時に眼球振盪及び運動失調がみられることがある。2)（抗原性、依存性 etc.） 2）時として、小児では過敏症や運動過多、高齢者では錯乱状態が起こることがある。2)
3）血清免疫グロブリン（IgA、IgG 等）の異常があらわれることがある。10)4）妊娠中にフェノバルビタールナトリウムを用いた母親から生まれた
新生児に出血を伴う低プロトロンビン血症がみられることがある。2)8

Ⅴ．治療に関する項目
Ⅴ-1.

臨床比較試験の方法と ルピアール®坐剤の臨床試験は、一般臨床試験として 11 施設 354 例、
二重盲検試験として効果判定① 理学検査施行時の鎮静・催眠 11 施設 40 例
② 不安・緊張時の鎮静・催眠 6 施設 32 例
総計426例について臨床試験を実施し、本剤の有用性が認められている。
一般臨床試験 4,6,11,12,13,14,15,16,17)
有効例数／症例数
有効率75.7%
催 眠 ・ 鎮 静
209／27683.3%
抗 け い れ ん
65／78
83.3%
て んかん
30／36
95.5%
熱性けいれん
21／22
＊
70.0%
そ の他
14／20
77.4%
計
274／354＊脳炎および髄膜炎、小児急性片麻痺、変性疾患、外傷後、泣き入りひきつけ、消化不良性中毒症など
二重盲検試験（有用性評価）5,18)
極めて
多少
有用
無用
計
有用
有用
40
ルピアール®坐剤 15
15
3
7
37.5
75.0
82.5
100
累積%
理学検査施行時
49の鎮静・催眠 基剤坐剤
8
10
15
16
16.3 36.7 67.3
100
累積%Wilcoxon の二標本検定 t（∞）=3.083** P=0.002（両側）Fisher の直接計算（2×2 分類） P=0.001**（両側）注．上段：Wilcoxon の二標本検定（Mann-Whitney の U 検定）
下段：有用率の算出に際しては、有用以上を「有用性あり」とした 2×2 分類による Fisher の直接計算
極めて
多少
有用
無用
有用
有用
ルピアール®坐剤 10116531.3 65.6 84.4
100
不安・緊張時 累積%の鎮静・催眠 基剤坐剤
3
6
8
23
7.5
22.5 42.5
100
累積%Wilcoxon の二標本検定 t（∞）=4.010** P=0.000（両側）Ⅴ-2.

効能又は効果小児に対して経口投与が困難な場合の次の目的に用いる。
○催眠○不安・緊張状態の鎮静○熱性けいれんおよびてんかんのけいれん発作の改善

Ⅴ-3.

適応症に対し、従来利用されている薬物およ
び薬効の比較

Ⅵ-4.「同一成分薬」の項、Ⅵ-5.「同効薬」の項（P20）参照

9

計
32
40

Ⅴ-4

用法及び用量Ⅴ-4-1.

用法及び用量（1 回量、 フェノバルビタールナトリウムとして通常小児では 1 日 4～7mg/kg を
1 日量 mg/kg、標準として直腸内に挿入する。
2
mg/m ）
なお、症状・目的に応じ適宜増減する。

Ⅴ-4-2.

最大投与量（1 回量、1 1 日量で 175mg、また体重当たりでは 16.9mg/kg を投与した例がある。
日量 mg/kg、mg/m2）19)

Ⅴ-4-3.

小児用量（小児、幼児、乳児、新生児、
未熟児）

Ⅴ-4-1.「用法・用量（1 回量、1 日量参照

Ⅴ-4-4.

高齢者用量

Ⅴ-5-3.「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項（P12）参照

Ⅴ-4-5.

肝および腎障害時の用量 Ⅴ-5-2.「特定の背景を有する患者に関する注意」の項（P11）参照

Ⅴ-4-6.

経口用剤の用法
該当しない：食（前・間・後）、
時間毎、
朝昼夕就寝前、その他

Ⅴ-4-7.

注射剤の用法：皮下注、筋注、静注、点滴静注（mL/min）、その他

Ⅴ-4-8.

その他の剤形の用法

Ⅴ-4-9.

特別な投与法
：1クール、
日、
週、
月など

Ⅴ-5.

使用上の注意Ⅴ-5-1.

禁忌mg/kg、mg/m2）」（P10）の項

該当しない

直腸内に挿入する。
該当しない

2.禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分又はバルビツール酸系化合物に対して過敏症の患者
2.2 急性間欠性ポルフィリン症の患者［ポルフィリン合成が増加し、症状が悪化するおそれがある。］
2.3 ボリコナゾール、イサブコナゾニウム硫酸塩、タダラフィル（肺高血圧症を適応とする場合）、マシテンタン、チカグレロ
ル、ドラビリン、アルテメテル・ルメファントリン、ダルナビ
ル・コビシスタット、リルピビリン、ミフェプリストン・ミソ
プロストール、ニルマトレルビル・リトナビル、リルピビリ
ン・テノホビル アラフェナミド・エムトリシタビン、ビクテ
グラビル・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド、
ダルナビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル
アラフェナミド、エルビテグラビル・コビシスタット・エムト
リシタビン・テノホビル アラフェナミド、ソホスブビル・ベ
ルパタスビル、ドルテグラビル・リルピビリン、カボテグラビ
ルを投与中の患者［10.1参照］
2.4 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5.1-9.5.4参照］

10Ⅴ-5-2.

特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 虚弱者
呼吸抑制を起こすことがある。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、てんかん重積状態があらわれることがある。[8.4、11.1.6 参照]
9.1.2 呼吸機能の低下している患者
呼吸抑制を起こすことがある。［11.1.6 参照］
9.1.3 頭部外傷後遺症又は進行した動脈硬化症の患者
本剤の作用が強くあらわれることがある。
9.1.4 心障害のある患者
血圧低下や心拍数減少を起こすおそれがある。
9.1.5 アルコール中毒のある患者
中枢抑制作用が増強される。
9.1.6 薬物依存の傾向又は既往歴のある患者
精神依存及び身体依存を示すことがある。［8.2、11.1.3 参照］
9.1.7 重篤な神経症の患者
依存を示すおそれがある。
［8.2、11.1.3 参照］
9.1.8 甲状腺機能低下症の患者
甲状腺機能の異常をきたすおそれがある。20)
9.2 腎機能障害患者
症状の悪化、
また血中濃度上昇のおそれがある。［8.1 参照］
9.3 肝機能障害患者
症状の悪化、
また血中濃度上昇のおそれがある。
［8.1、
11.1.5 参照］

11Ⅴ-5-3.

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

9.5 妊婦9.5.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。
妊娠中に本剤を単独、又は併用投与された患者の中に、口唇裂、口蓋裂、心奇形、大動脈縮窄症等を有する児を出産した例が多いとの疫学的調査報告がある。［2.4 参照］
9.5.2 妊娠中の投与により、新生児に出血傾向、呼吸抑制等を起こすことがある。
［2.4 参照］
9.5.3 分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状（多動、振せん、反射亢進、過緊張等）があらわれることがある。
［2.4 参照］
9.5.4 妊娠中の投与により、葉酸低下が生じるとの報告がある。21)
注）本剤は小児用の製剤である。
9.6 授乳婦
授乳を避けさせること。ヒト母乳中へ移行し、新生児、乳児に傾
眠、哺乳量低下を起こすことがある。
注）本剤は小児用の製剤である。
9.7 小児等
9.7.1 新生児、低出生体重児
生後 5 日までの新生児では、直腸よりの吸収が極めて微量のことがある。しかし、吸収されたときは半減期が極めて長い。
9.8 高齢者
9.8.1 呼吸抑制、興奮、抑うつ、錯乱等があらわれやすい。
［11.1.3、
11.1.6 参照］
9.8.2 連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、てんかん重積状態があらわれることがある。［8.4 参照］
注）本剤は小児用の製剤である。

12

Ⅴ-5-4.

副作用
（症状、
頻度、
処置法）

11.副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
（解説）
2,120 例中副作用が報告されたのは 3 例（0.14%）で、その症状は、過敏症（発疹）、精神神経系症状（ねむけ、脱力感）、消化器症状（食欲不振）であった。
（承認時及び承認時以降の副作用調査時）
11.1 重大な副作用
11.1.1 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：
TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）
、紅皮症
（剥脱性皮膚炎）（いずれも頻度不明）
発熱、紅斑、水疱・びらん、そう痒感、咽頭痛、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。22)
11.1.2 過敏症症候群（頻度不明）
初期症状として発疹、発熱がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害等の臓器障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウ
イルスの再活性化を伴うことが多く、発疹、発熱、肝機能障
害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
11.1.3 依存性（頻度不明）
連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、不安、不眠、けいれん、悪心、幻覚、妄想、興奮、錯乱又は抑うつ状態等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。［8.2、9.1.6、9.1.7、9.8.1 参照］
11.1.4 顆粒球減少、血小板減少（いずれも頻度不明）［8.1 参照］
11.1.5 肝機能障害（頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP の上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。［8.1、9.3 参照］
11.1.6 呼吸抑制（頻度不明）［9.1.1、9.1.2、9.8.1 参照］

13

Ⅴ-5-4.

副作用
（症状、
頻度、
処置法）
（続き）

11.2 その他の副作用
頻度0.1%未満
頻度不明
種類
過敏症
猩紅熱様発疹 麻疹様発疹、中毒疹様発疹
血液血小板減少、巨赤芽球性貧血
AST・ALT・γ-GTP の上昇等の肝臓肝機能障害、黄疸
腎臓注 1）
蛋白尿等の腎障害
眠気、脱力感 アステリキシス（asterixis）、眩
暈、頭痛、ふらつき、せん妄、昏迷、
精神神経系
23)24)
鈍重、構音障害、知覚異常、運動失調、精神機能低下、興奮、多動
消化器
食欲不振
下痢
くる病注 2）、骨軟化症注 2）、歯牙の骨・歯形成不全注 2）、低カルシウム血症
甲状腺機能検査値（血清 T4 値
内分泌系 20)等）の異常
血清葉酸値の低下、ヘマトポルフ
その他ィリン尿注 1）、発熱
注 1）連用によりあらわれることがある。
注 2）連用によりあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常（血清アルカリフォスファターゼ値の上昇、血清カル
シウム・無機リンの低下等）があらわれた場合には、減量
又はビタミン D の投与等適切な処置を行うこと。
発現頻度は使用成績調査を含む。

Ⅴ-5-5.

薬物アレルギーに対する注意

Ⅴ-5-4.「副作用（症状、頻度、処置法）」の項（P14）参照

14Ⅴ-5-6.

相互作用

10.相互作用
薬物代謝酵素 CYP3A 等の誘導作用を有する。
10.1併用禁忌（併用しないこと）
薬剤名等
臨床症状・措置方法 機序・危険因子
これらの薬剤の代謝 本剤の肝薬物代謝
ボリコナゾールが促進され、血中濃 酵素(CYP3A)誘導（ブイフェンド）
イサブコナゾニウム硫酸塩 度が低下するおそれ 作用による。
がある。
（クレセンバ）タダラフィル（肺高血圧症を適応とする場合：アドシルカ）
マシテンタン（オプスミット）
チカグレロル（ブリリンタ）ドラビリン（ピフェルトロ）
アルテメテル・ルメファン
トリン（リアメット配合錠）
ダルナビル・コビシスタット（プレジコビックス配合
錠）
リルピビリン（エジュラント）［2.3 参照］
ミフェプリストン・ミソプ ミフェプリストンの代謝が促進され、血ロストール
中濃度が低下し効果（メフィーゴ）が減弱するおそれが［2.3 参照］
あるので、本剤の影
響がなくなるまで投与しないこと。
ニルマトレルビル・リトナ ニルマトレルビル及びリトナビルの血中
ビル濃度が低下し、作用（パキロビッド）の減弱や耐性出現の［2.3 参照］
おそれがある。
リルピビリン・テノホビル リルピビリン及びテ 本剤の肝薬物代謝
アラフェナミド・エムトリ ノホビル アラフェナ 酵素(CYP3A)誘導
ミドの血中濃度が低 作用及びP糖蛋白
シタビン
誘導作用による。
下するおそれがあ（オデフシィ配合錠）る。
［2.3参照］
ビクテグラビル・エムトリ ビクテグラビル及びシタビン・テノホビル アラ テノホビル アラフェ
ナミドの血中濃度がフェナミド低下するため、この（ビクタルビ配合錠）
薬剤の効果が減弱［2.3参照］
し、この薬剤に対する耐性が発現する可能性がある。
ダルナビル・コビシスタッ ダルナビル、コビシ
ト・エムトリシタビン・テ スタット及びテノホ
ノホビル アラフェナミド ビル アラフェナミドの血中濃度が低下す（シムツーザ配合錠）
るおそれがある。
［2.3参照］

15

Ⅴ-5-6.

相互作用（続き）
薬剤名等
臨床症状・措置方法 機序・危険因子
本剤の肝薬物代謝
エルビテグラビル、
エルビテグラビル・コビシ
スタット・エムトリシタビ コビシスタット及び 酵素(CYP3A)誘導
ン・テノホビル アラフェナ テノホビル アラフェ 作用及びP糖蛋白
ナミドの血中濃度が 誘導作用による。
ミド（ゲンボイヤ配合錠）
低下するおそれがある。
［2.3 参照］
ソホスブビル・ベルパタス ソホスブビル及びベルパタスビルの血中ビル（エプクルーサ配合錠） 濃度が低下するおそれがある。
［2.3 参照］
ドルテグラビル・リルピビ ドルテグラビル及び 本剤の肝薬物代謝
リルピビリンの血中 酵素(CYP3A) 誘リン
濃度が低下するおそ 導作用及び（ジャルカ配合錠）
UGT1A1誘導作用れがある。
［2.3 参照］による。
カボテグラビルの血 本剤のUGT1A1誘
カボテグラビル
漿中濃度が低下し、 導作用による。
（ボカブリア）
効果が減弱するおそ［2.3 参照］れがある。
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法 機序・危険因子
相互に作用が増強さ
中枢神経抑制剤
相加的中枢神経抑れることがあるの制作用による。
フェノチアジン誘導体
で、減量するなど注
バルビツール酸誘導体
意すること。
トランキライザー
トピラマート等
抗ヒスタミン剤
ジフェンヒドラミン等
アルコール
MAO阻害剤機序不明。
三環系抗うつ剤⑴相互に作用が増強 ⑴相加的中枢神経
イミプラミン等されることがある抑制作用によ四環系抗うつ剤
ので、減量するな
る。
マプロチリン等ど注意すること。 ⑵本剤の肝薬物代⑵これらの抗うつ剤
謝酵素誘導作用の血中濃度が低下による。
することがある。
注）

メチルフェニデート

16

本剤の血中濃度が上 メチルフェニデー
昇することがあるの トが肝代謝を抑制
で、本剤を減量する すると考えられてなど注意すること。 いる。

Ⅴ-5-6.

相互作用（続き）
薬剤名等
バルプロ酸

臨床症状・措置方法 機序・危険因子⑴本剤の血中濃度が ⑴バルプロ酸が肝上昇し、作用が増強 代謝を抑制すされることがある。 る。
⑵バルプロ酸の血中 ⑵本剤の肝薬物代濃度が低下するこ
謝酵素誘導作用
注）
とがある。
による。
⑶バルプロ酸による ⑶機序不明。
高アンモニア血症の発現リスクが高まるおそれがある。
スチリペントール⑴本剤の血中濃度が ⑴スチリペントー
上昇し、作用が増強 ルが肝代謝を抑されることがある。 制する。
⑵スチリペントール ⑵本剤の肝薬物代の血中濃度が低下
謝酵素誘導作用注）することがある。
による。
クロバザム⑴本剤の血中濃度が ⑴機序不明。
上昇することがあ ⑵本剤の肝薬物代謝酵素誘導作用る。
⑵クロバザムの血中による。
濃度が低下することがある。注）
イリノテカンの活性 本剤の肝薬物代謝
イリノテカン
代謝物の血中濃度が 酵素誘導作用によ低下し、作用が減弱 る。
することがあるので、併用を避けることが望ましい。
主に CYP3A の基質となる これらの薬剤の血中濃度が低下し、作用薬剤が減弱することがあ
アゼルニジピンるので、用量に注意
イグラチモドすること。注）
イマチニブ
カルバマゼピン
シクロスポリン
ゾニサミド
タクロリムス
フェロジピンベラパミル
モンテルカスト等
副腎皮質ホルモン剤
デキサメタゾン等
卵胞ホルモン剤・黄体ホ
ルモン剤
ノルゲストレル・エチ
ニルエストラジオール
等
PDE5 阻害剤
タダラフィル（勃起不全、前立腺肥大症に伴う排尿障害を適応とする場合：シアリス、ザルティア）
シルデナフィル
バルデナフィル
17

Ⅴ-5-6.

相互作用（続き）
薬剤名等
アミノフィリン水和物
クロラムフェニコール
テオフィリン
パロキセチン
フレカイニドメトロニダゾール
ラモトリギン
デフェラシロクス
カナグリフロジン
ラルテグラビル
ルフィナミドアピキサバン

臨床症状・措置方法 機序・危険因子
これらの薬剤の血中 本剤の肝薬物代謝濃度が低下し、作用 酵素誘導作用によが減弱することがあ る。
るので、用量に注意すること。注）
これらの薬剤の血中 本剤がこれらの薬濃度が低下すること 剤のグルクロン酸抱合を促進する。
がある。注）
機序不明。
本剤の肝薬物代謝
酵素誘導作用及びP糖蛋白誘導作用による。
本剤のP糖蛋白誘
導作用による。

レジパスビル・ソホスブビ
ル
グレカプレビル・ピブレン
タスビル
テノホビル アラフェナミド
ドルテグラビルの血 本剤の肝薬物代謝
ドルテグラビルドルテグラビル・ラミブジン 中濃度が低下するお 酵素（CYP3A4）
誘導作用及びドルテグラビル・アバカビ それがある。
UGT1A1誘導作用
ル・ラミブジンによる。
レナカパビルナトリウム
レナカパビルの血漿 本剤の中程度の肝中濃度が低下する可 薬物代謝酵素
能性があり、レナカ （CYP3A）誘導作
パビルの効果が減弱 用、P糖蛋白誘導
し、レナカパビルに 作用及びUGT1A1
対する耐性が発現す 誘導作用による。
る可能性がある。本剤との併用は推奨されない。
ドキシサイクリンドキシサイクリンの 本剤の肝薬物代謝
血中濃度半減期が短 酵素誘導作用によ縮することがある。 る。
クマリン系抗凝血剤
クマリン系抗凝血剤
ワルファリンの作用が減弱することがあるので、通常より頻回に血液凝固時間の測定を行い、クマリン系抗凝血剤の量を調整すること。
アルベンダゾールの 機序不明。
アルベンダゾール
活性代謝物の血中濃度が低下し、効果が減弱することがある。
起立性低血圧が増強 機序は不明である
利尿剤
チアジド系降圧利尿剤等されることがあるの が、高用量のフェで、減量するなど注 ノバルビタールは意すること。
血圧を低下させることがある。

18

薬剤名等
アセタゾラミド

臨床症状・措置方法 機序・危険因子
くる病、骨軟化症が 本剤によるビタミ
あらわれやすい。
ンDの不活性化促
進、又はアセタゾ
ラミドによる腎尿細管障害、代謝性
アシドーシス等が考えられている。
アセトアミノフェン
本剤の長期連用者
本剤の肝薬物代謝
は、アセトアミノフ 酵素誘導作用によェンの代謝物による り、アセトアミノ
肝障害を生じやすく フェンから肝毒性なる。
を持つN-アセチル-p-ベンゾキノン
イミンへの代謝が促進されると考えられている。
本剤の代謝が促進さ
セイヨウオトギリ
セイヨウオトギリソウ（St.
れ血中濃度が低下す
ソウにより誘導さJohn's Wort, セント・ジョ
るおそれがあるのれた肝薬物代謝酵ーンズ・ワート）含有食品
で、本剤投与時はセ 素が本剤の代謝をイヨウオトギリソウ 促進し、クリアラ含有食品を摂取しな ンスを上昇させる
いよう注意するこためと考えられている。
と。
これらの薬剤の血中 本剤は甲状腺ホルリオチロニンナトリウムレボチロキシンナトリウム 濃度を低下させるこ モンの異化を促進とがあるので、併用 すると考えられて水和物
する場合にはこれら いる。
の薬剤を増量するな
ど慎重に投与すること。
注）本剤を減量又は中止する場合には、これらの薬剤の血中濃度の上昇に注意すること。

19

Ⅴ-5-7.

食物による影響

Ⅴ-5-6.「相互作用」の項（P18）参照

Ⅴ-5-8.

臨床検査に対する影響

該当資料なしⅤ-5-9.

本剤投与に当っての注意 8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 連用中は定期的に肝・腎機能、血液検査を行うことが望ましい。
［9.2、9.3、11.1.4、11.1.5 参照］
8.2 連用により薬物依存を生じることがあるので、てんかんの治療に用いる場合以外は、漫然とした継続投与による長期使用を避けること。
投与を継続する場合には、治療上の必要性を十分に検討すること。
［9.1.6、9.1.7、11.1.3 参照］
8.3 眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者の行動には十分注意すること。
〈熱性けいれんおよびてんかんのけいれん発作〉
8.4 連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、てんかん重積状態があらわれることがあるので、投与を中止する場
合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
［9.1.1、9.8.2 参照］
14. 適用上の注意
14.1 薬剤投与時の注意
直腸内投与のみに使用し、経口投与はしないこと。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 血清免疫グロブリン（IgA、IgG 等）の異常があらわれることがある。10)15.1.2 他の抗てんかん薬（フェニトイン、カルバマゼピン）との間に交差過敏症（過敏症症候群を含む皮膚過敏症）を起こしたとの報告がある。
15.2 非臨床試験に基づく情報
ラット及びマウスに長期間大量投与（ラット：25mg/kg、マウ
ス：75mg/kg）したところ、対照群に比較して肝腫瘍の発生が有意に増加したとの報告がある。

Ⅴ-6.

薬剤交付時の注意事項

Ⅴ-5-9.「本剤投与に当っての注意」の項、Ⅵ-3.「貯法：冷所、暗所、保存条件」の項（P20）参照

Ⅴ-7.

中毒（症状、拮抗剤、治療法）

13. 過量投与13.1 症状
中枢神経系及び心血管系抑制。血中濃度 40～45μg/mL 以上で眠気、眼振、運動失調が起こり、重症の中毒では昏睡状態となる。
呼吸は早期より抑制され、脈拍は弱く、皮膚には冷汗があり、体温は下降する。肺の合併症や腎障害の危険性もある。
13.2 処置
呼吸管理。また、炭酸水素ナトリウム投与による尿アルカリ化、利尿剤投与により薬物の排泄を促進させる。重症の場合
は、血液透析や血液灌流を考慮すること。

20

Ⅵ．管理に関する項目
Ⅵ-1.

普、毒、劇、麻、要指示の別

劇薬、向精神薬（第三種向精神薬）、習慣性医薬品注 1)、処方箋医薬品注 2)
注1)
注意－習慣性あり
注2)
注意－医師等の処方箋により使用すること

Ⅵ-2.

有効期間：有無 期限の指定

有効期間： 3 年

Ⅵ-3.

貯法：冷所、暗所、保存条件

貯法：冷所保存

Ⅵ-4.

同一成分薬

ワコビタール®坐剤 15、30、50、100（高田製薬株式会社）
ノーベルバール®静注用 250mg（ノーベルファーマ株式会社）

Ⅵ-5.

同効薬

ジアゼパム、抱水クロラ－ル

Ⅵ-6.

製造、
輸入、
販売会社名

製造販売元：久光製薬株式会社

Ⅵ-7.

包装（形態、規格、包装記号）

ルピアール ®坐剤 25 ：ルピアール ®坐剤 50 ：ルピアール ®坐剤 100 ：

Ⅵ-8.

識別コード

なし

Ⅵ-9.

健保採否、
薬価基準価格 薬価基準収載品

Ⅵ-10.

発売年月日

1981 年 1 月 1 日

Ⅵ-11.

製造販売承認年月日

ルピアール ®坐剤 25、50 ： 1980 年 3 月 4 日
ルピアール ®坐剤 100： 1980 年 3 月 14 日

Ⅵ-12.

投薬期間制限医薬品に関する情報

本剤は厚生労働省告示第 107 号（平成 18 年 3 月 6 日付）にもとづき、
投薬量は 1 回 14 日分を限度とされています。

21

100個
100個
100個

Ⅶ．文献
Ⅶ-1.

引用文献

1)辻本明 ほか: 薬理と治療 1978; 6(8): 2415-23.
2)上條一也: グッドマン・ギルマン薬理書[上] 第5版. 廣川書店; 1980.
p. 121-48, 258-9.
3)椙山静優 ほか: 薬理と治療 1978; 6(10): 2986-92.
4)武部幸侃: 小児科診療 1979; 42(5): 643-7.
5)有泉基水 ほか: 小児科診療 1979; 42(10): 1367-75.
6)武居正郎 ほか: 薬理と治療 1979; 7(11): 3703-7.
7)椙山静優 ほか: 医薬品研究 1980; 11(4): 611-20.
8)久光製薬社内資料. ルピアール®坐剤25, 50, 100承認時評価資料, 毒性試験(Ⅰ).
9)久光製薬社内資料. ルピアール®坐剤25, 50, 100承認時評価資料, 毒性試験(Ⅱ).
10)久野保夫 ほか: 小児科臨床 1978; 31(9): 1681-4.
11)高田知英子 ほか: 薬理と治療 1979; 7(11): 3697-701.
12)桑名信匡: 薬理と治療 1979; 7(11): 3715-9.
13)池侑秀 ほか: 基礎と臨床 1981; 15(8): 3949-54.
14)山崎薫 ほか: 基礎と臨床 1979; 7(12): 4151-5.
15)山田忠正 ほか: 基礎と臨床 1979; 7(11): 3709-13.
16)桑島克子: 基礎と臨床 1979; 7(11): 3692-5.
17)林万り: 小児科診療 1981; 44(4): 574-8.
18)武部幸侃 ほか: 小児科臨床 1980; 33(3): 589-97.
19)久光製薬社内資料. ルピアール®坐剤25, 50, 100承認時評価資料, 臨
床試験.
20)有田忠司 ほか: 精神医学 1985; 27(11): 1297-304.
21)Delgado-Escueta AV, et al.: Neurology 1992; 42(Supp1.5): 149-60.
22)松本鐐一 ほか: 皮膚臨床 1970; 12(11): 973-83.
23)竹下久由 ほか: 精神医学 1984; 26(12): 1299-308.
24)金山隆生 ほか: 精神神経学雑誌 1981; 83(7): 448-58.

Ⅶ-2.

文献請求先

久光製薬株式会社 お客様相談室〒135-6008 東京都江東区豊洲三丁目3番3号
TEL. 0120-381332
FAX. (03)5293-1723
受付時間／9:00－17:50（土日・祝日・会社休日を除く）
医療関係者向けホ－ムペ－ジ
https://www.hisamitsu.co.jp/medical/index.html

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