2023年 7月改訂（第1版）

日本標準商品分類番号872659

貯
法 : 室温保存
有効期間 : 3 年

3．組成・性状
3.1 組成名 ボレースプレー1%

1mL中
有 効 成 分 日局ブテナフィン塩酸塩
10mg
添

加剤 エタノール、
マクロゴール3.2 製剤の性状
販売

性名 ボレースプレー1%状

無色澄明の液でエタノールようのにおいがある。
光により変化する。

識別コード HP248S

4．効能又は効果
下記の皮膚真菌症の治療○白癬：足部白癬、股部白癬、体部白癬
○癜風17．臨床成績17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床試験
白癬又は癜風の患者を対象に、ブテナフィン塩酸塩外用液1%を1日1回2週間（足部白癬では4週間）患部に入浴後又は就寝前に塗布したところ、有効率は下表のとおりであった2）。

6．用法及び用量
1日1回患部に噴霧する。

9．特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。
9.7 小児等
9.7.1 低出生体重児又は新生児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.7.2 乳児又は3歳以下の幼児では、刺激感、発赤等があらわれやすいので、このような症状があらわれた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

白癬皮膚0.1%未満

外用液1%

足部白癬
股部白癬
体部白癬

癜風

78.9%（60/76例）
81.8%（18/22例）
80.0%（12/15例）
86.2%（25/29例）

副作用は接触皮膚炎0.7%（1/150例）のみであった。
17.3 その他
17.3.1 皮膚刺激性
本邦パッチテスト研究班の基準に基づき、健康成人並びに皮膚疾患患者を対象に外用液剤及び基剤を用いたパッチテストと皮膚疾患患者における光パッチテストの結果、皮膚刺激性は認められなかった3, 4）。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用
0.1〜5%未満

有効率

疾患名

11．副作用

接触皮膚炎、局所の発赤・紅 落屑
斑、刺激感、そう痒、水疱

2004年7月

16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人の背部皮膚表面500cm2にブテナフィ
ン塩酸塩クリーム1%5gを単回投与（12時間塗布）したときの血漿中濃度は、12時間（塗布終了時）で最高となりCmaxは4.0ng/mL、消失半減期は23.4時間であった1）。
16.1.2 反復投与
健康成人の背部皮膚表面500cm2にブテナフィ
ン塩酸塩クリーム1%5gを7日間反復投与したとき、最高血漿中濃度は2日目以降4.3〜4.8ng/mLでほぼ一定となった1）。
16.2 吸収健康成人の背部皮膚表面500cm2にブテナフィン塩酸塩クリーム1%5gを単回投与（12時間塗布）したときのブテナフィン塩酸塩の回収率は77.9%であった1）。
16.4 代謝
健康成人の背部皮膚表面500cm2にブテナフィン塩酸塩クリーム1%5gを単回投与（12時間塗布）したときの代謝物の検索を行ったところ、尿中にごく微量の未変化体が認められたのみであった1）。

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

売21900AMX01200000

販売開始

16．薬物動態2．禁忌（次の患者には投与しないこと）

販

承認番号

頻度不明
糜爛、亀裂

18．薬効薬理18.1 作用機序
スクアレンのエポキシ化反応阻害に基づいて、真菌細胞膜の構成成分であるエルゴステロールの合成を阻害する5, 6）。
18.2 抗真菌作用
18.2.1 抗真菌活性
ブテナフィン塩酸塩は皮膚糸状菌（Trichophyton属、Microsporum属、Epidermophyton属）及び癜風菌（Malassezia furfur）に対して強い抗菌力を示し、その作用は殺菌的である7, 8）（in vitro）。

注）ブテナフィン塩酸塩クリーム・外用液における発現頻度14．適用上の注意
14.1 薬剤使用時の注意
14.1.1 著しい糜爛面には使用しないこと。
14.1.2 顔面、頭部等、吸入する可能性のある患部には注意して使用すること。
14.1.3 亀裂、糜爛面には注意して使用すること。

−1−

主な臨床分離株に対する最小発育阻止濃度（MIC）
菌

種

Trichophyton rubrum
Trichophyton mentagrophytes
Microsporum canis
Epidermophyton floccosum
Malassezia furfur

株数MIC（μg/mL）
幾何平均（最小〜最大）

41
22
14
3
6

0.007（0.0015〜0.025）
0.012（0.006 〜0.025）
0.024（0.0125〜0.05 ）0.016（0.006 〜0.025）
3.13（1.56 〜6.25 ）※9）Arika T, et al.: Antimicrob Agents Chemother 1990;
34（11）:2250-3.
10）Arika T, et al.: Antimicrob Agents Chemother 1990;
34（11）:2254-5.

24．文献請求先及び問い合わせ先
久光製薬株式会社 お客様相談室〒135-6008 東京都江東区豊洲三丁目3番3号
TEL. 0120-381332
FAX.
（03）5293-1723
受付時間／9：00 17：50（土日・祝日・会社休日を除く）

培地：Sabouraud dextrose agar, ※Medium C

18.2.2 実験的白癬治療効果
Trichophyton mentagrophytesによるモルモット背部白癬モデル及び足部白癬モデルに対して、1日1回の塗布で治療効果を認めた9, 10）。

26．製造販売業者等
26.1 製造販売元
久光製薬株式会社〒841-0017 鳥栖市田代大官町408番地〈モルモット足部白癬に対する効果〉

ブテナフィン塩酸塩クリーム1%
ブテナフィン塩酸塩外用液1%

治療日数

菌陰性化率

20日
20日

88.5%
89.2%
感染後10日目から治療〈モルモット背部白癬に対する効果〉

ブテナフィン塩酸塩外用液1%ブテナフィン塩酸塩外用液1%

治療日数

菌陰性化率

4日
10日

100%
100%
感染後2日目から治療

18.3 皮膚貯留性
モルモットの背部皮膚面にブテナフィン塩酸塩外用 液1%を 塗 布 し、24、48又 は72時 間 後 にTrichophyton
mentagrophytesを接種した実験では、24及び48時間で感染は完全に予防された9）。
さらにブテナフィン塩酸塩の皮膚中濃度を測定した結果、24、48、72時間のいずれにおいてもT.mentagrophytesの最小殺菌濃度（0.012μg/mL）をはるかに上回る皮膚中濃度が維持されていた。

19．有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：ブテナフィン塩酸塩（Butenafine Hydrochloride）
化学名：N-［4-(1,1-Dimethylethyl)benzyl］-N-methyl-1(naphthalen-1-yl)methylamine monohydrochloride
分子式：C23H27N・HCl
分子量：353.93
構造式：性

融状：白色の結晶又は結晶性の粉末である。ギ酸に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール（99.5）に溶けやすく、水に溶けにくい。
ブテナフィン塩酸塩0.20gを水100mLに加温して溶かし、冷却した液のpHは3.0〜4.0である。
点：約214℃（分解）20．取扱い上の注意
火気を避けること。

22．包装
100mL［10mL/1本（プラスチック容器）×10本］

23．主要文献
1）伊藤正俊 ほか: 基礎と臨床 1990; 24（6）:3239-46.
2）香川三郎 ほか: 西日皮膚 1990; 52（3）:586-95.
3）伊藤正俊: 皮膚 1988; 30（4）:507-13.
4）伊藤正俊 ほか: 皮膚 1990; 32（3）:403-10.
5）平谷民雄 ほか: 真菌誌 1991; 32（2）:139-49.
6）平谷民雄 ほか: 真菌誌 1991; 32（2）:151-7.
7）前田鉄也 ほか: 薬学雑誌 1991; 111（2）:126-37.
8）横尾守 ほか: 西日皮膚 1991; 53（1）: 144-51.

−2−1623H