＊＊2024年 4 月改訂（第 4 版）
＊2022年 3 月改訂

日本標準商品分類番号87629

貯法：‌室温保存
有効期間：‌3年

承認番号
販売開始

23000AMX00799000
2019年 2 月

口腔粘膜付着型
口腔咽頭カンジダ症治療剤
ミコナゾール付着錠処方箋医薬品注）

注）‌注意―医師等の処方箋により使用すること

10. 相互作用

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

本薬はCYP3A及びCYP2C9を阻害する。
10.1 併用禁忌（併用しないこと）

2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 ワルファリンカリウム、ピモジド、キニジン硫酸塩水和物、トリアゾラム、シンバスタチン、アゼルニジピン、オルメ
サルタン メドキソミル・アゼルニジピン、ニソルジピン、
ブロナンセリン、エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイ
ン・イソプロピルアンチピリン、ジヒドロエルゴタミンメ
シル酸塩、リバーロキサバン、アスナプレビル、ロミタピ
ドメシル酸塩、ルラシドン塩酸塩を投与中の患者［10.1 参照］
2.3 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5 参照］

薬剤名等ワルファリンカリウム
ワーファリン［2.2 参照］

3. 組成・性状3.1 組成ピモジド
オーラップ［2.2 参照］販売
名 オラビ錠口腔用50mg
有 効 成 分 1錠中 日局 ミコナゾール50mg
ヒプロメロース、濃縮乳タンパク質、トウモロコシデンプン、
添
加剤 乳糖水和物、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸マグネ
シウム、タルク

3.2 製剤の性状

販売
名 オラビ錠口腔用50mg
色 調 ・ 剤 形 片側が曲面の白色～微黄色の付着錠
外形

識別コード L

4. 効能又は効果

カンジダ属による口腔咽頭カンジダ症

6. 用法及び用量

通常、成人には1回1錠（ミコナゾールとして50mg）を1日1回、上顎歯肉（犬歯窩）に付着して用いる。

7. 用法及び用量に関連する注意

7.1 本剤の投与期間は原則として14日間とする。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 スルホニル尿素系血糖降下剤を投与中の患者
血糖値その他患者の状態を十分観察しながら慎重に投与すること。低血糖症状をきたした症例が報告されている。
［10.2 参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。
経口投与による動物実験（ラット）において、死産仔数の増加が認められたとの報告がある1）。
［2.3 参照］
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
動物実験（ラット）において、乳汁中に移行することが報告されている2）。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下していることが多い。
－1－

臨床症状・措置方法
機序・危険因子ワルファリンの作用が増強 ミ コ ナ ゾ ー ル が ワし、重篤な出血あるいは著し ル フ ァ リ ン の 代 謝
いINR上昇があらわれること 酵素であるCYP2C9がある。また、併用中止後も、を 阻 害 す る こ と にワルファリンの作用が遷延 よると考えられる。
し重篤な出血を来したとの報告もある。患者がワルファリンの治療を必要とする場
合は、ワルファリンの治療を優先し、本剤を投与しないこと。
ピモジドによるQT延長、心 ミ コ ナ ゾ ー ル が こ
室 性 不 整 脈（ t o r s a d e s d e れ ら の 薬 剤 の 代 謝
pointesを含む）等の重篤な心 酵素であるCYP3A
臓血管系の副作用があらわ を 阻 害 す る こ と によると考えられる。
れるおそれがある。
キニジンによるQT延長等があらわれるおそれがある。

キニジン硫酸塩水和物
キニジン硫酸塩［2.2 参照］
トリアゾラムの作用の増強
トリアゾラム及び作用時間の延長があらハルシオン
われるおそれがある。
［2.2 参照］
シンバスタチンによる横紋シンバスタチン筋融解症があらわれるおそリポバスれがある。
［2.2 参照］
これらの薬剤の血中濃度がアゼルニジピン上昇するおそれがある。
カルブロックオルメサルタン メドキ
ソミル・アゼルニジピン
レザルタス配合錠
ニソルジピンブロナンセリンロナセン［2.2 参照］
エルゴタミン酒石酸塩・ これらの薬剤の血中濃度が無水カフェイン・イソプ 上昇し、血管攣縮等の重篤な副作用があらわれるおそれ
ロピルアンチピリンがある。
クリアミン配合錠
ジヒドロエルゴタミンメ
シル酸塩［2.2 参照］
リバーロキサバンの血中濃リバーロキサバン度が上昇し、抗凝固作用が増イグザレルト
強されることにより、出血の［2.2 参照］危険性が増大するおそれがある。
アスナプレビルの血中濃度アスナプレビルが上昇し、肝胆道系の副作用
スンベプラが発現又は重症化するおそ［2.2 参照］れがある。
ロミタピドメシル酸塩の血ロミタピドメシル酸塩中濃度が著しく上昇するおジャクスタピッド
それがある。
［2.2 参照］
ルラシドン塩酸塩の血中濃ルラシドン塩酸塩
度が上昇し、作用が増強する
ラツーダ
おそれがある。
［2.2 参照］10.2 併用注意（併用に注意すること）

薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子スルホニル尿素系血糖降 これらの薬剤の作用を増強 ミ コ ナ ゾ ー ル が こすることがある。
れらの薬剤の代謝下剤酵素であるCYPをグリベンクラミド、阻害することによグリクラジド、ると考えられる。
アセトヘキサミド等［9.1.1 参照］
フェニトイン
ミコナゾールがフェニトインの代
謝 酵 素 で あ る
CYP2C9を阻害することによると考えられる。
カルバマゼピンミコナゾールがこ
これらの薬剤による骨髄抑 れ ら の 薬 剤 の 代 謝
ドセタキセル制等の副作用が増強するお 酵素であるCYP3A
パクリタキセルを阻害することにイリノテカン塩酸塩水和 それがある。
よると考えられる。
物
シクロスポリンの血中濃度が上昇することがある。
これらの薬剤の血中濃度がタクロリムス水和物
アトルバスタチンカルシ 上昇するおそれがある。
ウム水和物
ビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍剤
ビンクリスチン硫酸塩、ビンブラスチン硫酸塩、ビノレルビン酒石酸塩
等
ジヒドロピリジン系カル
シウム拮抗剤
ニフェジピン、アムロジピンベシル酸塩、ニカルジピン塩酸塩等
ベラパミル塩酸塩
シルデナフィルクエン酸塩
アルプラゾラム
ミダゾラム
ブロチゾラムメチルプレドニゾロン
セレギリン塩酸塩
エバスチン
イマチニブメシル酸塩
ジソピラミドシロスタゾール
HIVプロテアーゼ阻害剤 ミコナゾール又はこれらの ミ コ ナ ゾ ー ル と こ
薬剤の血中濃度が上昇する れ ら の 薬 剤 と のリトナビル、CYP3Aに対する競ホスアンプレナビルカ おそれがある。
合的阻害作用によルシウム水和物、ると考えられる。
アタザナビル硫酸塩等

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 本剤は湿度の影響を受けやすいのでボトル包装品のまま患者に交付すること。
14.1.2 本剤の使用にあたっては、患者等に対して、以下の使用方法、注意点及び保管方法を十分に説明すること。
（1）使用時・ 本剤を乾いた手でボトルから取り出し、上顎歯肉（犬歯窩）に付着すること。飲み込んだり、なめたり、噛み砕いたりしないこと。
・ 本剤の付着方法は、刻印（L）のない面（曲面）を、上顎歯肉に置き、30秒間上唇の上から指で軽く押しながら本剤を保持し上顎歯肉に付着すること。その後、数分間は舌で本剤を触らないようにすること。
・ 本剤はいったん付着したら、徐々に溶解するので、そのままにしておくこと。
・ 次に本剤を使用する場合には、反対側の歯肉に付着すること。その際は、前回の製剤が残っていたら、取り除いてから使用すること。
・ 湿 度 の 影 響 を 受 け や す い の で 、使 用 の 都 度
キャップをしっかり締めること。
（2）使用後・ 本剤が口腔内にあるとき、飲食は通常どおり行ってよいが、本剤が歯肉に付着するのを妨げるおそれがある行為（ガムを噛む等）は避けること。
・ 本剤が付着しないか、6時間以内にはがれたときは、はがれた製剤を速やかに元の位置に付着すること。はがれた製剤が付着しないときは、新たな本剤を使用すること。
・ 付着後6時間以内に本剤を飲み込んだときは、コップ一杯の水を飲んでから、一度だけ新たな本剤を使用すること。
・ 付着後6時間以上経ってから本剤がはがれたり、本剤を飲み込んだりしたときは、翌日まで新たな本剤を使用しないこと。

シクロスポリン

16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人12例を対象に、本剤1錠（ミコナゾールとして50mg）を1回、上顎歯肉（犬歯窩）に付着し、唾液中、舌背付着液中及び血漿中のミコナゾール濃度を経時的に測定した3）。

表‌
健康成人に本剤1錠を1回、上顎歯肉（犬歯窩）に付着したときのミコナ
ゾールの薬物動態パラメータ
Cmax
tmax
AUC0-24h
例数（μg/mL）（hour）（μg・h/mL）唾液12345.98±201.84
14.08±6.272628.07±1106.24
舌背付着液122506.35±3420.37 16.50±6.83 23339.95±21903.32
血漿12 〔2.12±1.03〕×10-3 18.10±6.22 〔24.84±12.41〕×10-3

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用
5%以上

胃腸障害一般・全身障害および投与部位の状態
感染症および寄生虫症
筋骨格系および結合組織障害
神経系障害
味覚異常
精神障害
皮膚および皮下組
織障害

1～5%未満
頻度不明
腹部不快感、悪心、腹痛、上 嘔吐、口内乾燥、腹部痛、口唇炎、下痢、胃腸 歯肉痛、舌痛、歯肉そう痒症、口障害、口腔内不快感
腔内潰瘍形成適用部位不快感、適用部位 疲労、疼痛
紅斑、適用部位刺激感、適用 部 位 疼 痛 、適 用 部 位 潰
瘍、適用部位炎症、適用部
位皮膚剥脱、倦怠感
歯冠周囲炎
上気道感染
背部痛

頭痛
不安
発疹

その他
臨床検査

平均値±標準偏差

心電図ST部分下降、血中アルカリホスファターゼ増加

図

味覚消失
そう痒症
食欲不振、ほてり－2－

唾液中ミコナゾール濃度の推移

17. 臨床成績

23. 主要文献

17.1 有効性及び安全性に関する試験
1）伊藤千尋 他: 医薬品研究. 1976; 7（4）:535-547
17.1.1 国内第Ⅲ相試験2）大澤伸雄 他: 医薬品研究. 1993; 24（2）:151-172
口腔咽頭カンジダ症患者を対象として、本剤1回1錠（ミ3）社内資料: 国内第Ⅰ相臨床試験
コナゾールとして50mg）、1日1回を14日間投与時の有4）社内資料: 国内第Ⅲ相臨床試験
効性及び安全性を検討することを目的に、ミコナゾー
5）髙戸毅 他: 日本医真菌学会雑誌. 2020; 61（3）:53-61
ルゲル剤を対照とした無作為化非盲検並行群間比較試
6）Hitchcock CA, et al.: Biochem. J. 1990; 266: 475-480
験を実施した。症例数は、本剤62例及びミコナゾールゲ
7）Kobayashi D, et al.: Antimicrob. Agents Chemother. 2002;
ル剤61例であった4）,5）。治験薬投与開始15日目における46（10）:3113-3117
病変スコア及び症状スコアに基づく臨床効果について、治癒率［95%信頼区間］は、本剤群46.8［ 34.0～59.9］% ＊24. 文献請求先及び問い合わせ先（29/62例）、ミコナゾールゲル剤群47.5［ 34.6～60.7］%
久光製薬株式会社 お客様相談室（29/61例）であった5）。また、副作用発現率（臨床検査値〒135-6008 東京都江東区豊洲三丁目3番3号
異常を含む）は、総症例62例中18例（29.0%）であり、主なTEL.0120-381332
副作用は、味覚異常（8.1%）、適用部位不快感（4.8%）、腹FAX.（03）5293-1723
部不快感（3.2%）、悪心（3.2%）等であった4）,5）。
受付時間／9：00‒17：50（土日・祝日・会社休日を除く）

18. 薬効薬理18.1 作用機序
ミコナゾールはチトクロームP450依存性14α-steroldemethylaseに作用し、真菌細胞膜の主要構成成分であるエルゴステロールの生合成を阻害することにより抗真菌活性を示す6）。また、ミコナゾールは高濃度では細胞の壊死性変化をもたらす殺菌的作用を有する7）。
18.2 カンジダに対する作用
最小発育阻止濃度
口腔咽頭カンジダ症患者（成人男女）を対象とした無作為化
非盲検並行群間比較試験において、患者から採取されたCandida属の臨床分離株に対するミコナゾールのin vitro抗真菌活性を測定し、最小発育阻止濃度（MIC50/MIC90）を比較したところ、下表のとおりであった4）。
表

26. 製造販売業者等＊＊26.1 製造販売元
ネクセラファーマジャパン株式会社
東京都港区赤坂九丁目7番2号
26.2 発売元
久光製薬株式会社〒841-0017 鳥栖市田代大官町408番地

Candida属の臨床分離株に対する最小発育阻止濃度（MIC50/MIC90）
MIC50/MIC90
菌種（供試菌株数）（μg/mL）
Candida albicans（110）≤0.03/0.06
glabrata（18）0.5/1
tropicalis（10）0.06/1

19. 有効成分に関する理化学的知見

一般名：‌ミコナゾール（miconazole）化学名：‌1-[(2RS)-2-(2,4-dichlorobenzyloxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)
ethyl]-1H-imidazole
分子式：‌C18H14Cl4N2O
分子量：‌416.13性 状：‌ミコナゾールは白色～微黄白色の結晶性の粉末である。
本品はメタノール、エタノール（95）または酢酸（100）に溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
化学構造式：

融点：‌84～87℃

22. 包装14錠：［乾燥剤入りプラスチックボトル］－3－2224H