2017 年 10 月改訂（第 4 版）

日本標準商品分類番号87449

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2008 に準拠して作成

ロイコトリエン受容体拮抗剤
気管支喘息・アレルギー性鼻炎治療剤

プランルカスト錠 112.5 ㎎「CEO」
プランルカスト錠 225 ㎎「CEO」
PRANLUKAST TABLETS
プランルカスト水和物錠
剤

形

素錠

製剤の規制区分該当しない

規 格 ・ 含 量112.5mg 錠 ：1 錠中 プランルカスト水和物 112.5mg 含有225mg 錠：1 錠中 プランルカスト水和物 225mg 含有

一

和名：プランルカスト水和物 （JAN）
洋名：Pranlukast Hydrate （JAN）

般

名

製 造 販 売 承 認
年月日
薬価基準収載・
発売年月日

開 発 ・ 製 造 販
売（輸入）・提携・
販売会社名
医薬情報担当者の
連
絡
先問い合わせ窓口

製造販売承認年月日

112.5mg 錠：2012 年 8 月 15 日
225mg 錠：2012 年 8 月 15 日

薬価基準収載年月日

112.5mg 錠：2012 年 12 月 14 日
225mg 錠：2012 年 12 月 14 日

発売年月日

112.5mg 錠：2012 年 12 月 14 日
225mg 錠：2012 年 12 月 14 日

製造販売元：セ オ リ ア フ ァ ー マ 株 式 会 社
販
売：武 田 薬 品 工 業 株 式 会 社

セオリア ファーマ株式会社 メディカルインフォメーション室
T E L：0120-72-1136
受付時間：9:00～17:00（土・日・祝日を除く）
医療関係者向けホームページ
http://www.ceolia.co.jp
本 IF は 2017 年 10 月改訂の添付文書の記載に基づき作成した。

最新の添付文書情報は、医薬品医療機器情報提供ホームページ http://www.info.pmda.go.jp/ にてご確認ください。

IF 利用の手引きの概要
日本病院薬剤師会

1． 医 薬 品 イ ン タ ビ ュ ー フ ォ ー ム 作 成 の 経 緯
医 療 用 医 薬 品 の基 本 的 な要 約 情 報 として医 療 用 医 薬 品 添 付 文 書 （ 以 下 、添 付 文 書 と略す ） が あ る 。医 療 現 場 で 医 師 ・ 薬 剤 師 等 の 医 療 従 事 者 が 日 常 業 務 に 必 要 な医 薬 品 の 適 正
使 用 情 報 を活 用 す る 際 に は、添 付 文 書 に 記 載 され た 情 報 を 裏 付 ける 更 に 詳 細 な 情 報 が 必
要 な場 合 がある。
医 療 現 場 で は、当 該 医 薬 品 につ い て製 薬 企 業 の 医 薬 情 報 担 当 者 等 に情 報 の 追 加 請 求や質 疑 をして情 報 を補 完 して対 処 してき ている 。この際 に必 要 な情 報 を網 羅 的 に入 手 するための情 報 リストとしてインタビューフォームが誕 生 した。
昭 和 63 年 に日 本 病 院 薬 剤 師 会 （以 下 、日 病 薬 と略 す）学 術 第 ２小 委 員 会 が「医 薬 品 イ
ンタビューフォーム」（以 下 、IF と略 す）の位 置 付 け並 びに IF 記 載 様 式 を策 定 した。その後 、
医 療 従 事 者 向 け並 びに患 者 向 け医 薬 品 情 報 ニーズの変 化 を受 けて、平 成 10 年 9 月 に日病 薬 学 術 第 ３小 委 員 会 において IF 記 載 要 領 の改 訂 が行 われた 。
更 に 10 年 が経 過 した現 在 、医 薬 品 情 報 の創 り手 である製 薬 企 業 、使 い手 である医 療 現
場 の薬 剤 師 、双 方 にとって薬 事 ・医 療 環 境 は大 きく変 化 したことを受 けて、平 成 2 0 年 9 月 に
日 病 薬 医 薬 情 報 委 員 会 において新 たな IF 記 載 要 領 が策 定 された。
2 ． IF と は
IF は「 添 付 文 書 等 の 情 報 を補 完 し、薬 剤 師 等 の医 療 従 事 者 にと って日 常 業 務 に必 要 な、
医 薬 品 の 品 質 管 理 の た め の 情 報 、 処 方 設 計 の た め の 情 報 、調 剤 の た め の 情 報 、 医 薬 品 の
適 正 使 用 の た め の 情 報 、薬 学 的 な 患 者 ケ アの た め の 情 報 等 が 集 約 さ れ た 総 合 的 な 個 別 の
医 薬 品 解 説 書 と し て、 日 病 薬 が 記 載 要 領 を策 定 し、薬 剤 師 等 の た め に 当 該 医 薬 品 の 製 薬
企 業 に作 成 及 び提 供 を依 頼 している学 術 資 料 」 と位 置 付 けられる。
ただし、薬 事 法 ・製 薬 企 業 機 密 等 に関 わるもの、製 薬 企 業 の製 剤 努 力 を無 効 にするもの
及 び薬 剤 師 自 らが評 価 ・判 断 ・提 供 すべき事 項 等 は IF の記 載 事 項 とはならない。言 い換 えると、製 薬 企 業 から提 供 された IF は、薬 剤 師 自 らが評 価 ・判 断 ・臨 床 適 応 するとともに、必 要
な補 完 をするものという認 識 を持 つことを 前 提 と している。
［ IF の 様 式 ］①規 格 は A4 版 、横 書 きとし、原 則 として ９ポイント以 上 の字 体 （ 図 表 は除 く）で記 載 し、一色 刷 り と す る 。 た だ し 、添 付 文 書 で 赤 枠 ・ 赤 字 を 用 い た 場 合 に は 、 電 子 媒 体 で は こ れ に
従 うものとする。
②IF 記 載 要 領 に基 づき作 成 し、各 項 目 名 はゴ シック体 で記 載 する。
③表 紙 の記 載 は統 一 し、表 紙 に続 けて日 病 薬 作 成 の「 IF 利 用 の手 引 きの概 要 」の全 文 を
記 載 するものとし、２頁 にまとめる。
［ IF の 作 成 ］①IF は原 則 として製 剤 の投 与 経 路 別 （内 用 剤 、注 射 剤 、外 用 剤 ）に作 成 される。
②IF に記 載 する項 目 及 び配 列 は日 病 薬 が策 定 した IF 記 載 要 領 に準 拠 する。
③添 付 文 書 の内 容 を補 完 するとの IF の主 旨 に沿 って必 要 な情 報 が記 載 される。
④製 薬 企 業 の機 密 等 に関 するもの、製 薬 企 業 の製 剤 努 力 を無 効 にするもの及 び薬 剤 師をはじめ医 療 従 事 者 自 らが評 価 ・判 断 ・提 供 す べき事 項 については記 載 されない 。
⑤「医 薬 品 インタビューフォーム 記 載 要 領 2008 」（以 下 、「 IF 記 載 要 領 2008」と略 す）により
作 成 さ れ た IF は 、 電 子 媒 体 で の 提 供 を 基 本 と し 、 必 要 に 応 じ て 薬 剤 師 が 電 子 媒 体（PDF）から印 刷 して使 用 する。企 業 での製 本 は必 須 ではない。

［ IF の 発 行 ］①「IF 記 載 要 領 2008」 は、平 成 21 年 4 月 以 降 に承 認 された新 医 薬 品 から適 用 となる。
②上 記 以 外 の医 薬 品 については、「 IF 記 載 要 領 2008」による作 成 ・提 供 は強 制 されるものではない。
③ 使 用 上 の 注 意 の 改 訂 、再 審 査 結 果 又 は 再 評 価 結 果 （ 臨 床 再 評 価 ） が 公 表 され た 時 点
並 びに適 応 症 の拡 大 等 がなされ、記 載 すべき内 容 が大 きく変 わった場 合 には IF が改 訂される。
3 ． IF の 利 用 に あ た っ て「IF 記 載 要 領 2008」においては、従 来 の主 に MR による紙 媒 体 での提 供 に替 え、 PDF ファイルによる電 子 媒 体 での提 供 を基 本 としている。情 報 を利 用 する薬 剤 師 は、電 子 媒 体 から印
刷 して利 用 することが原 則 で、医 療 機 関 での IT 環 境 によっては必 要 に応 じて MR に印 刷 物
での提 供 を依 頼 してもよいこととした。
電 子 媒 体 の IF については、医 薬 品 医 療 機 器 総 合 機 構 の医 薬 品 医 療 機 器 情 報 提 供 ホームページに掲 載 場 所 が設 定 されている。
製 薬 企 業 は「医 薬 品 インタビューフォーム作 成 の手 引 き」に従 って作 成 ・提 供 するが、 IF の
原 点 を踏 まえ、医 療 現 場 に不 足 している情 報 や IF 作 成 時 に記 載 し難 い情 報 等 については
製 薬 企 業 の MR 等 へのインタビューにより薬 剤 師 等 自 らが内 容 を充 実 させ、 IF の利 用 性 を高める必 要 がある。また、随 時 改 訂 される使 用 上 の注 意 等 に関 する事 項 に関 しては、 IF が改 訂される までの 間 は、当 該 医 薬 品 の 製 薬 企 業 が 提 供 す る添 付 文 書 や お 知 らせ 文 書 等 、あ るい
は医 薬 品 医 療 機 器 情 報 配 信 サービス等 により薬 剤 師 等 自 らが整 備 す るとともに、 IF の使 用にあたっては、最 新 の添 付 文 書 を医 薬 品 医 療 機 器 情 報 提 供 ホームページで確 認 する。
なお、適 正 使 用 や安 全 性 の確 保 の点 から記 載 されている 「臨 床 成 績 」 や「主 な外 国 での発売 状 況 」に関 する項 目 等 は承 認 事 項 に関 わる ことがあり、その取 扱 いには十 分 留 意 すべきである。
4． 利 用 に 際 し て の 留 意 点
IF を薬 剤 師 等 の日 常 業 務 において欠 かすことができない医 薬 品 情 報 源 として活 用 して頂
き た い 。しかし 、薬 事 法 や 医 療 用 医 薬 品 プロモ ー ショ ン コ ー ド等 に よる 規 制 に より、 製 薬 企 業
が医 薬 品 情 報 として提 供 できる範 囲 には自 ずと限 界 がある。 IF は日 病 薬 の記 載 要 領 を受 けて 、当 該 医 薬 品 の 製 薬 企 業 が 作 成 ・ 提 供 す る も の で あ る こと か ら 、記 載 ・ 表 現 に は制 約 を受けざるを得 ないことを認 識 しておかなければならない。
また製 薬 企 業 は、IF があくまでも添 付 文 書 を補 完 する情 報 資 材 であり、今 後 インターネット
で の 公 開 等 も 踏 ま え 、薬 事 法 上 の 広 告 規 制 に 抵 触 しない よう 留 意 し作 成 され てい る こと を理
解 して情 報 を活 用 する必 要 がある。
（2008 年 9 月）

目

Ⅰ 概要に関する項目
1． 開発の経緯 ------------------------------ 1
2． 製品の治療学的・製剤学的特性 ------------- 1

Ⅱ 名称に関する項目
1．
2．
3．
4．
5．
6．
7．

販売名 ---------------------------------- 2
一般名 ---------------------------------- 2構造式又は示性式 ------------------------ 2
分子式及び分子量 ------------------------ 2化学名(命名法) --------------------------- 2
慣用名、別名、略号、記号番号 -------------- 2
CAS 登録番号 ---------------------------- 3

Ⅲ 有効成分に関する項目
1．
2．
3．
4．

物理化学的性質 -------------------------- 4
有効成分の各種条件下における安定性 ------- 4
有効成分の確認試験法 -------------------- 4
有効成分の定量法 ------------------------ 5

Ⅳ 製剤に関する項目
1． 剤 形 ----------------------------------- 6
2． 製剤の組成 ------------------------------ 6
3． 懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意 ---------- 6
4． 製剤の各種条件下における安定性 ----------- 7
5． 調製法および溶解後の安定性 --------------- 8
6． 他剤との配合変化（物理化学的変化） --------- 8
7． 溶出性 ---------------------------------- 8
8． 生物学的試験法 ------------------------- 11
9． 製剤中の有効成分の確認試験法 ----------- 11
10． 製剤中の有効成分の定量法 --------------- 12
11． 力 価 ---------------------------------- 12
12． 混入する可能性のある夾雑物 -------------- 12
13． 治療上注意が必要な容器に関する情報 ------ 12
14． その他 --------------------------------- 12

Ⅴ 治療に関する項目
1． 効能又は効果 --------------------------- 13
2． 用法及び用量 --------------------------- 13
3． 臨床成績 ------------------------------- 13

Ⅵ 薬効薬理に関する項目
1． 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ---- 14
2． 薬理作用 ------------------------------- 14

Ⅶ 薬物動態に関する項目
1．
2．
3．
4．
5．
6．
7．

血中濃度の推移・測定法 ----------------- 15
薬物速度論的パラメータ ------------------- 16
吸 収 ---------------------------------- 17
分 布 ---------------------------------- 17
代 謝 ---------------------------------- 17
排 泄 ---------------------------------- 18
透析等による除去率 ---------------------- 18

Ⅷ 安全性（使用上の注意等）に関する項目
1． 警告内容とその理由 ---------------------- 19
2． 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む） ------ 19
3． 効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 ----------------------------------- 19
4． 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 ----------------------------------- 19
5． 慎重投与内容とその理由 ------------------ 19
6． 重要な基本的注意とその理由及び処置方法 -- 19次

7． 相互作用 -------------------------------- 19
8． 副作用 ---------------------------------- 20
9． 高齢者への投与 -------------------------- 21
10． 妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ------------- 21
11． 小児等への投与 -------------------------- 21
12． 臨床検査結果に及ぼす影響 ---------------- 21
13． 過量投与 -------------------------------- 21
14． 適用上の注意 ---------------------------- 22
15． その他の注意 ---------------------------- 22
16． その他 ---------------------------------- 22

Ⅸ 非臨床試験に関する項目
1． 薬理試験 -------------------------------- 23
2． 毒性試験 -------------------------------- 23

Ⅹ 管理的事項に関する項目
1． 規制区分 -------------------------------- 24
2． 有効期間又は使用期限 -------------------- 24
3． 貯法・保存条件 --------------------------- 24
4． 薬剤取扱い上の注意点 -------------------- 24
5． 承認条件等 ------------------------------ 24
6． 包装 ------------------------------------ 24
7． 容器の材質 ------------------------------ 24
8． 同一成分・同効薬 ------------------------- 24
9． 国際誕生年月日 -------------------------- 24
10． 製造販売承認年月日及び承認番号 ---------- 24
11． 薬価基準収載年月日 ---------------------- 25
12． 効能・効果追加、用法・用量変更追加等の年月日及びその内容 ---------------------- 25
13． 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 -------------------------------- 25
14． 再審査期間 ------------------------------ 25
15． 投薬期間制限医薬品に関する情報 ----------- 25
16． 各種コード ------------------------------- 25
17． 保険給付上の注意 ------------------------ 25

Ⅹ
Ⅰ 文

献

1． 引用文献 -------------------------------- 26
2． その他の参考文献 ------------------------ 26

Ⅹ
Ⅱ 参考資料
1． 主な外国での発売状況 -------------------- 26
2． 海外における臨床支援情報 ----------------- 26

Ⅹ
Ⅲ 備

考

その他の関連資料 ---------------------------- 26

Ⅰ 概要に関する項目
1． 開発の経緯
プランルカスト水和物は、世界初のロイコトリエン（LT）受容体拮抗剤として本邦で開発された製剤である。
プランルカスト錠 112.5mg「CEO」、プランルカスト錠 225mg「CEO」は、2012 年 8 月 15 日に承認され、2012 年 12 月に発売に至った。プランルカスト錠 225mg「CEO」は、服薬の利便性及びコン
プライアンスの向上を目的とし、含量違い製剤として開発した。
2． 製品の治療学的・製剤学的特性
1) 本剤はプランルカスト水和物を含有する錠剤である。
2) 気管支喘息、アレルギー性鼻炎に適応を有している。
（「V 1.効能又は効果」の項参照）
3) 本剤は、使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していないのでいずれも頻度は不明であるが、重大な副作用として、ショック、アナフィラキシー、白血球減少、血小板減少、肝機能障害、間質性肺炎、好酸球性肺炎、横紋筋融解症があらわれることがある。
（「Ⅷ 8.副作用」の項参照）

1

Ⅱ 名称に関する項目
1． 販売名(1) 和名プランルカスト錠 112.5mg「CEO」
プランルカスト錠 225mg「CEO」(2) 洋名
Pranlukast Tablets 112.5mg「CEO」
Pranlukast Tablets 225mg「CEO」(3) 名称の由来
一般名＋剤形＋含量＋会社略号
2． 一般名(1) 和名(命名法)
プランルカスト水和物（JAN）(2) 洋名(命名法)
Pranlukast hydrate（JAN）(3) ステム－lukast：ロイコトリエン受容体拮抗剤
3． 構造式又は示性式

4． 分子式及び分子量
分子式：C27H23N5O4・1/2H2O
分子量：490.51
5． 化学名(命名法)

N-［4-Oxo-2-（1H-tetrazol-5-yl）-4H-chromen-8- yl］-4-（4-phenylbutyloxy）benzamide
hemihydrate
6． 慣用名、別名、略号、記号番号
特になし

2

7． CAS 登録番号103177-37-3(pranlukast)3

Ⅲ 有効成分に関する項目
1． 物理化学的性質(1) 外観・性状
白色～淡黄色の結晶性の粉末である。
(2) 溶解性
エタノール（99.5）に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。

各種 pH における溶解度 1)
溶液

溶解度

pH1.2

0.1μg/mL

pH 4.00.1μg/mL

pH 6.80.8μg/mL

水

0.3μg/mLpH 8.00.1μg/mL

pH 6.8＋0.5％ポリソルベート 80

1.3mg/mL

pH 6.8＋1.0％ポリソルベート 80

1.8mg/mL(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点
融点:233℃（分解）(5) 酸塩基解離定数 1)
pKa：3.42（滴定法）(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
該当資料なし2． 有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3． 有効成分の確認試験法
1) 芳香族第一アミンの定性反応
2) 紫外可視吸光度測定法（吸収スペクトル）
43) 赤外吸収スペクトル測定法（臭化カリウム錠剤法）
4． 有効成分の定量法
滴定法（指示薬：チモールブルー・N,N－ジメチルホルムアミド試液）

5Ⅳ 製剤に関する項目
1． 剤 形(1) 剤形の区別、規格及び性状

販売名

プランルカスト錠 112.5mg

プランルカスト錠 225mg

「CEO」

「CEO」

白色～淡黄色の素錠

白色～淡黄色の素錠（割線入り）

剤 形
表

側 面

裏

表

側 面

裏

外 形
直径 7.5mm 厚み 2.7mm

直径 9.5mm 厚み 3.4mm

重量 150mg

重量 300mg(2) 製剤の物性
該当資料なし(3) 識別コード
112.5mg 錠 ：CEO131（錠本体）、CEO131（PTP シート）
225mg 錠：CEO132（錠本体）、CEO132（PTP シート）(4) pH、浸透圧比、粘度、比重、無菌の旨及び安定な pH 域等
該当資料なし2． 製剤の組成(1) 有効成分（活性成分）の含量
112.5mg 錠 ：1 錠中に日局プランルカスト水和物を 112.5mg 含有する。
225mg 錠：1 錠中に日局プランルカスト水和物を 225mg 含有する。

(2) 添加物
乳糖水和物、デキストリン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、タルク、
ステアリン酸マグネシウム(3) その他
該当資料なし3． 懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意
該当しない
6

4． 製剤の各種条件下における安定性
加速試験 2) 3)
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度 75％、6 ヵ月）の結果、本剤は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された。
試験結果
プランルカスト錠 112.5mg「CEO」【PTP 包装】
試験
項目

性状
（外観）

（１）
定性
反応

（２）
吸収
確
スペ
認
クト
試
ル
験

（3）
TLC

製剤
均一性

試験規格

白色～淡黄色の素錠である

赤褐色を呈する

波長 256～260nmに吸収の極大を示し、310～318nm に吸収の肩を示す

試料と標準のスポットの Rf 値は等しい
質量偏差試験
判定値：15.0%以下
（％）

Lot.

製造直後

1 ヵ月後

3 ヵ月後

6 ヵ月後

1

淡黄色の素錠であった

淡黄色の素錠であった

淡黄色の素錠であった

淡黄色の素錠で
あった

2

同上

同上

同上

同上

3

同上

同上

同上

同上

1

赤褐色を呈した赤褐色を呈した赤褐色を呈した赤褐色を呈した

2

同上

同上

同上

同上

3

同上

同上

同上

同上

1

波長 256～260
nm に吸収の極大を示し、310～
318nm に吸収の肩を示した

波長 256～260
nm に吸収の極大を示し、310～
318nm に吸収の肩を示した

波長 256～260
nm に吸収の極大を示し、310～
318nm に吸収の肩を示した

波長 256～260
nm に吸収の極大を示し、310～
318nm に吸収の
肩を示した

2

同上

同上

同上

同上

3

同上

同上

同上

同上

1

試料と標準のス
ポットの Rf 値は等しかった

試料と標準のス
ポットの Rf 値は等しかった

試料と標準のス
ポットの Rf 値は等しかった

試料と標準のス
ポットの Rf 値は
等しかった

2

同上

同上

同上

同上

3

同上

同上

同上

同上

1

1.45

1.21

2

1.29

1.67

3

0.79

90 分：80％以上
（％）

98.6
(96.59～101.68)
98.4(96.14～99.42)
97.8(95.79～99.30)

98.3(95.99～99.10)
97.5(96.22～99.27)
98.6(97.48～99.72)

99.7(97.75～101.10)
99.1(97.71～100.21)
99.9(97.69～101.83)

1

100.5

99.7

100.5

100.0

2

100.1

99.1

99.3

99.3

3

100.2

99.8

99.5

99.4

2
3

定量

95.0～105.0%
（％）

1.49

99.1
(98.53～100.29)
98.0(97.01～99.15)
98.3(95.38～100.33)

1
溶出
試験

保存期間

7

プランルカスト錠 225mg「CEO」【PTP 包装】
試験
項目

試験規格

Lot.
1

性状
（外観）

白色～淡黄色の割線入り素錠であ
る

確
（１）
認
定性
試
反応
験
（２）
吸収
スペ
クト
確 ル
認
試
験
（3）
TLC

製剤
均一性

赤褐色を呈する

波長 256～260nmに吸収の極大を示し、310～318nm に吸収の肩を示す

試料と標準のスポットの Rf 値は等しい

質量偏差試験
判定値：15.0%以下
（％）

保存期間
製造直後

90 分：80％以上
（％）

定量

6 ヵ月後

2

同上

同上

同上

同上

3

同上

同上

同上

同上

1

赤褐色を呈した赤褐色を呈した赤褐色を呈した赤褐色を呈した

2

同上

同上

同上

同上

3

同上

同上

同上

同上

1

波長 256～260
nm に吸収の極大を示し、310～
318nm に吸収の肩を示した

波長 256～260
nm に吸収の極大を示し、310～
318nm に吸収の肩を示した

波長 256～260
nm に吸収の極大を示し、310～
318nm に吸収の肩を示した

波長 256～260
nm に吸収の極大を示し、310～
318nm に吸収の
肩を示した

2

同上

同上

同上

同上

3

同上

同上

同上

同上

1

試料と標準のス
ポットの Rf 値は等しかった

試料と標準のス
ポットの Rf 値は等しかった

試料と標準のス
ポットの Rf 値は等しかった

試料と標準のス
ポットの Rf 値は
等しかった

2

同上

同上

同上

同上

3

同上

同上

同上

同上

1

0.79～1.32

0.85～1.12

2

0.57～1.04

0.71～1.18

30.97～1.23

0.80～1.65

98.9（96.2～100.7）
99.4(98.4～101.0)
98.9（96.7～101.1）

97.2（96.1～98.2）
96.7（95.3～97.8）
97.4（95.5～99.2）

100.8（99.4～102.1）
101.3（99.5～102.6）
99.3（97.5～101.5）

100.7（98.9～102.2）
99.1（97.5～101.2）
99.3（97.1～101.3）

1

100.71100.77101.19101.422

101.01100.95101.10101.443

100.52100.97101.04101.622
395.0～105.0%
（％）

3 ヵ月後

淡黄色の割線入 淡黄色の割線入 淡黄色の割線入 淡黄色の割線入
り素錠であった
り素錠であった
り素錠であった
り素錠であった

1
溶出
試験

1 ヵ月後

5． 調製法および溶解後の安定性
該当資料なし6． 他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当しない
7． 溶出性＜標準製剤との溶出比較試験＞
プランルカスト錠 112.5mg「CEO」4)8

「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（一部改正）」（平成 18 年 11 月 24 日、薬食審査発第 1124004 号）に従い、標準製剤と試験製剤との溶出性の比較を行った結果、プランルカ
スト錠 112.5mg「CEO」は標準製剤と同様の溶出挙動を示した。
試験方法

日本薬局方一般試験法溶出試験法第 2 法（パドル法）

試験液量

900mL

試験液

pH1.2：日本薬局方溶出試験第 1 液

温度37±0.5℃

pH4.0：薄めた McIlvaine の緩衝液
pH6.8：日本薬局方溶出試験第 2 液
水：日本薬局方精製水
なし：pH1.2、pH4.0、pH6.8、水

界面活性剤

0.5％（W/V）ポリソルベート 80 添加：pH1.2、pH4.0、pH6.8
50 回転：pH1.2、pH4.0、pH6.8、水、0.5％（W/V）ポリソルベート 80 添加 pH1.2

回転数

0.5％（W/V）ポリソルベート 80 添加 pH4.0
0.5％（W/V）ポリソルベート 80 添加 pH6.8
100 回転 ：0.5％（W/V）ポリソルベート 80 添加 pH6.8

試験結果
標準製剤

プランルカスト錠(ｶﾌﾟｾﾙ剤, 112.5mg)

112.5mg「CEO」

採取時間
(分)

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

30

0.8

0.6

120

0.5

0.4

60

0.8

-0.8

360

1.0

-0.7

120

7.1

4.4

360

13.8

5.1

60

0.8

0.2

360

1.8

0.8

60

0.1

0.7

90

0.2

0.7

120

0.3

0.6

120

10.7

6.8

試験条件

方法

回転数
(rpm)

試験液

pH1.2

pH4.0

pH6.8

水
パドル法

50

pH1.2
0.5%(W/V)
ﾎﾟﾘｿﾙﾍﾞｰﾄ
80 添加
pH4.0
0.5%(W/V)
ﾎﾟﾘｿﾙﾍﾞｰﾄ
80 添加
pH6.8

判定

適

適

適

適

適

適
360

16.7

10.7

30

42.6

30.2

9

適

0.5%(W/V)
ﾎﾟﾘｿﾙﾍﾞｰﾄ

240

88.7

94.8

15

24.8

31.0

30

68.1

73.7

60

87.1

97.3

80 添加
pH6.8
100

0.5%(W/V)
ﾎﾟﾘｿﾙﾍﾞｰﾄ
80 添加

適

標準製剤
プランルカスト錠 112.5mg「CEO」
判定基準

10

プランルカスト錠 225mg「CEO」5)「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（一部改正）」（平成 18 年 11 月 24 日、薬食審査発第 1124004 号）中の「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に従い、標準製剤と試験製剤との溶出性の比較を行った結果、プランルカスト錠 225mg「CEO」は標準製剤と同様の溶出挙動を示した。
試験方法

日本薬局方一般試験法溶出試験法第 2 法（パドル法）

試験液量

900mL

試験液

pH6.8：日本薬局方溶出試験第 2 液

界面活性剤

0.5％（W/V）ポリソルベート 80

回転数

100 回転温度37±0.5℃

試験結果
標準製剤

試験条件
回転数
(rpm)

方法

(錠剤, 112.5mg) 225mg「CEO」

試験液

採取時間
(分)

平均溶出率
（％）

平均溶出率
（％）

15

20.8

15.2

30

62.6

50.9

pH6.8
パドル法

100

プランルカスト錠

0.5%(W/V)
ﾎﾟﾘｿﾙﾍﾞｰﾄ
80 添加

f2 の値 判定基準 判定

55.1
45

84.0

76.4

60

91.3

86.9

ｆ２の値が
50 以上

適

pH6.8 0.5%(W/V)ﾎﾟﾘｿﾙﾍﾞｰﾄ 80 添加
100 回転 溶出曲線
120

溶
出

標準製剤
プランルカスト錠 225mg「CEO」

100
80

60
率
（
％ 40
）
20
0
0

15

30

45

60

75

90

溶出時間 (min)8． 生物学的試験法
該当しない
9． 製剤中の有効成分の確認試験法
1) 定性反応112) 紫外可視吸光度測定法（吸収スペクトル）
3) 薄層クロマトグラフィー
10． 製剤中の有効成分の定量法
液体クロマトグラフィー
11． 力 価該当しない
12． 混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし13． 治療上注意が必要な容器に関する情報該当しない
14． その他
特になし

12

Ⅴ 治療に関する項目
1． 効能又は効果
1. 気管支喘息
2. アレルギー性鼻炎
2． 用法及び用量
通常、成人にはプランルカスト水和物として 1 日量 450mg（112.5mg 錠：4 錠、225mg 錠：2 錠）を
朝食後及び夕食後の 2 回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
3． 臨床成績(1) 臨床データパッケージ
該当資料なし(2) 臨床効果
該当資料なし(3) 臨床薬理試験：忍容性試験
該当資料なし(4) 探索的試験：用量反応探索試験
該当資料なし(5) 検証的試験
1) 無作為化並行用量反応試験
該当資料なし2) 比較試験
該当資料なし3) 安全性試験
該当資料なし4) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1) 使用成績調査・特定使用成績調査（特別調査）・製造販売後臨床試験（市販後臨床試験）
該当しない
2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要
該当しない
13

Ⅵ 薬効薬理に関する項目
1． 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
LT 受容体拮抗剤：ザフィルルカスト、モンテルカストナトリウム2． 薬理作用(1) 作用部位・作用機序 6)
プランルカストは、システイニルロイコトリエン（cys-LTs；LTC4、LTD4、LTE4）の受容体拮抗薬で、
cys-LTs による気管支平滑筋の収縮を抑制することにより喘息症状の改善に寄与しているものと考えられる。また、プランルカストは cys-LTs による毛細血管透過性、粘液分泌亢進、気道への好酸球及び好塩基球の浸潤を抑制するといわれている。
(2) 薬効を裏付ける試験成績
該当資料なし(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし14

Ⅶ 薬物動態に関する項目
1． 血中濃度の推移・測定法(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 最高血中濃度到達時間「Ⅶ１．(3)臨床試験で確認された血中濃度」の項参照(3) 臨床試験で確認された血中濃度＜生物学的同等性＞○プランルカスト錠 112.5mg「CEO」7)
健康成人男性にプランルカスト錠 112.5mg「CEO」と標準製剤をそれぞれ 2 錠又は 2 カプセル（プランルカスト水和物として 225mg）クロスオーバー法により絶食単回経口投与して血漿中プラ
ンルカスト水和物濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（一部改正）」（平成 18 年 11 月 24 日、薬食審査発第 1124004 号）「剤型が異なる製剤の追加のための生物学的同等性試験ガイドライン」（平成 13 年 5 月 31 日、医薬審発第 783 号）

被験者数
投与方法

14 名
2 剤 2 期のクロスオーバー法
空腹時単回経口投与

投与量

試験製剤 2 錠、標準製剤 2 カプセル（プランルカスト水和物として 225mg）

休薬期間

6 日間

採血時間

投与前、投与後 1、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、12 及び 24 時間後の 12 時点

分析法

LC/MS/MS 法

試験結果
薬物速度論的パラメータ

プランルカスト錠
112.5mg「CEO」
標準製剤（カプセル剤、112.5mg）

判定パラメータ
AUC0～24
Cmax

Tmax

参考パラメータKel(ng･hr/mL)(ng/mL)

T1/2

(hr)

( /hr)(hr)

2101.29±815.84

665.43±348.75

3.25±0.80

0.335±0.113

2.45±1.31

2105.57±872.96

664.93±347.70

3.21±1.46

0.301±0.137

2.97±1.68

15

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
○プランルカスト錠 225mg「CEO」5)
プランルカスト錠 225mg「CEO」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライ
ン（平成 18 年 11 月 24 日付薬食審査発第 1124004 号）」に基づき、プランルカスト錠 112.5mg「CEO」
を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
(4) 中毒域
該当資料なし(5) 食事・併用薬の影響
該当資料なし(6) 母集団（ポピュレーション）解析により判明した薬物体内動態変動要因
該当資料なし2． 薬物速度論的パラメータ(1) コンパートメントモデル
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし

16

(3) バイオアベイラビリティ
該当資料なし(4) 消失速度定数「Ⅶ１．(3)臨床試験で確認された血中濃度」の項参照(5) クリアランス
該当資料なし(6) 分布容積
該当資料なし(7) 血漿蛋白結合率
該当資料なし3． 吸 収該当資料なし4． 分 布(1) 血液－脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液－胎盤関門通過性
該当資料なし(3) 乳汁への移行性
該当資料なし(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし5． 代 謝(1) 代謝部位及び代謝経路
該当資料なし(2) 代謝に関与する酵素（CYP450 等）の分子種
該当資料なし

17

(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及びその比率
該当資料なし(5) 活性代謝物の速度論的パラメータ
該当資料なし6． 排 泄
(1) 排泄部位及び経路
該当資料なし(2) 排泄率
該当資料なし(3) 排泄速度
該当資料なし7． 透析等による除去率
該当資料なし18

Ⅷ 安全性（使用上の注意等）に関する項目
1． 警告内容とその理由該当しない
2． 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）
次の患者には投与しないこと
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3． 効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由該当しない
4． 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由該当しない
5． 慎重投与内容とその理由該当しない
6． 重要な基本的注意とその理由及び処置方法(1)本剤は気管支拡張剤、ステロイド剤等と異なり、すでに起こっている喘息発作を緩解する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
(2)気管支喘息患者に本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。
(3)長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。
(4)本剤投与によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は、原疾患再発のおそれがあるので注意すること。
(5)本剤を含めロイコトリエン拮抗剤使用時に Churg-Strauss 症候群様の血管炎を生じたとの報告がある。これらの症状は、おおむね経口ステロイド剤の減量・中止時に生じている。本剤使用時は、特に好酸球数の推移及びしびれ、四肢脱力、発熱、関節痛、肺の浸潤影等の血管炎症状に注意すること。
(6)他のロイコトリエン拮抗剤を投与した患者で、因果関係は明らかではないがうつ病、自殺念慮、自殺及び攻撃的行動を含む精神症状が報告されているので、本剤の投与にあたっては患者の状態を十分に観察すること。
(７)本剤投与により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないよう注意すること。
7． 相互作用(1) 併用禁忌とその理由
該当しない

19

(2) 併用注意とその理由
併用に注意すること
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

主に CYP3A4 によって本剤及びこれらの薬剤の血中本剤は in vitro 試験で CYP3A4

代謝される薬剤

濃度が上昇する可能性がある。

により代謝され、これらの薬剤の代謝を競合的に阻害するとの報告がある。

CYP3A4 を阻害する薬

本剤の血中濃度が上昇する可in vitro、in vivo 試験でこれらの剤能性がある。

薬剤により本剤の代謝が阻害さイトラコナゾール

れるとの報告がある。

エリスロマイシン 等
8． 副作用(1) 副作用の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない（再審査対象外）。
(2) 重大な副作用と初期症状
頻度不明
1) ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、意識障害、呼吸困難、発疹等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2) 白血球減少：白血球減少（初期症状：発熱、咽頭痛、全身倦怠感等）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
3) 血小板減少：血小板減少（初期症状：紫斑、鼻出血、歯肉出血等の出血傾向）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
4) 肝機能障害：黄疸、AST（GOT）・ALT（GPT）の著しい上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
5) 間質性肺炎、好酸球性肺炎：発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部 X 線異常、好酸球増加等を伴う
間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
6) 横紋筋融解症：横紋筋融解症があらわれることがあるので、筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中ミオグロビン上昇等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
(3) その他の副作用
頻度不明
注）

過敏症

発疹、瘙痒、蕁麻疹、多形滲出性紅斑等

精神神経系

頭痛、眠気、めまい、不眠、しびれ、味覚異常、ふるえ、痙攣、興奮、不
安

20

頻度不明
消化器

嘔気、腹痛、胃部不快感、下痢、嘔吐、胸やけ、食欲不振、便秘、腹部膨満感、口内炎、舌炎、舌しびれ

循環器

不整脈（頻脈・心房細動・期外収縮等）、動悸、潮紅

肝臓

ビリルビン上昇、AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇、アルカリホスファター
ゼ上昇等

筋骨格系

関節痛、筋肉痛、四肢痛、こわばり、CK（CPK）上昇泌尿器

蛋白尿、尿潜血、頻尿、尿量減少、排尿障害、BUN 上昇

その他

胸部絞扼感、発熱、浮腫、倦怠感、トリグリセリド上昇、出血、好酸球増多、咽喉頭異常感、口渇、耳鳴、尿沈渣陽性、脱毛、生理不順、乳房
腫脹・硬結、乳房痛、女性化乳房

注）：発現した場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(4) 項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧
該当資料なし(5) 基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度
該当資料なし(6) 薬物アレルギーに対する注意及び試験法
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと。
9． 高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量する（例えば、112.5mg 錠：1 回 1 錠を 1 日
2 回）など注意すること。
10． 妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される
場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
11． 小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。
12． 臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし13． 過量投与
該当資料なし21

14． 適用上の注意
薬剤交付時：PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること（PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
15． その他の注意
該当しない
16． その他
特になし

22

Ⅸ 非臨床試験に関する項目
1． 薬理試験(1) 薬効薬理試験（「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」参照）(2) 副次的薬理試験
該当資料なし(3) 安全性薬理試験
該当資料なし(4) その他の薬理試験
該当資料なし2． 毒性試験(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(4) その他の特殊毒性
該当資料なし23

Ⅹ 管理的事項に関する項目
1． 規制区分
製剤：該当しない

有効成分：該当しない
2． 有効期間又は使用期限
使用期限：3 年（安定性試験結果に基づく）
3． 貯法・保存条件
室温保存4． 薬剤取扱い上の注意点(1) 薬局での取り扱いについて
特になし(2) 薬剤交付時の注意（患者等に留意すべき必須事項等）「Ⅷ 14.適用上の注意」の項参照
5． 承認条件等
特になし
6． 包装
プランルカスト錠 112.5mg「CEO」： 140 錠（PTP14 錠×10）700 錠（PTP14 錠×50）
プランルカスト錠 225mg「CEO」 ： 140 錠（PTP14 錠×10）700 錠（PTP14 錠×50）
7． 容器の材質
PTP 包装PTP

ポリ塩化ビニルフィルム/アルミニウム箔

ピロー

アルミニウム・ポリエチレンラミネートフィルム

8． 同一成分・同効薬
同一成分薬：オノンカプセル 112.5mg（小野）同 効 薬：ザフィルルカスト、モンテルカストナトリウム9． 国際誕生年月日
該当資料なし10． 製造販売承認年月日及び承認番号
プランルカスト錠 112.5mg「CEO」
製造販売承認年月日：2012 年 8 月 15 日
24

承認番号

：22400AMX01202000

プランルカスト錠 225mg「CEO」
製造販売承認年月日：2012 年 8 月 15 日

承認番号：22400AMX01203000

11． 薬価基準収載年月日
プランルカスト錠 112.5mg「CEO」 ：2012 年 12 月 14 日
プランルカスト錠 225mg「CEO」：2012 年 12 月 14 日

12． 効能・効果追加、用法・用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない
13． 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
14． 再審査期間該当しない
15． 投薬期間制限医薬品に関する情報
本剤は、投薬期間に関する制限は定められていない。
16． 各種コード
厚生労働省薬価基準
販売名

HOT 番号

収載医薬品コード（YJ コード）

プランルカスト錠 112.5mg「CEO」

レセプト電算処理
システムコード

1218589010101

4490017F1053

622185801

1218589010102

4490017F1053

622185801

1218596010101

4490017F2050

622185901

1218596010102

4490017F2050

622185901

140 錠（14 錠×10）
プランルカスト錠 112.5mg「CEO」
700 錠（14 錠×50）
プランルカスト錠 225mg「CEO」
140 錠（14 錠×10）
プランルカスト錠 225mg「CEO」
700 錠（14 錠×50）

17． 保険給付上の注意
本剤は、保険診療上の後発医薬品である。

25

ⅩⅠ 文

献

1． 引用文献
１）医療用医薬品 品質情報集 No.29 2008，日本公定書協会
２）社内資料：加速試験（錠 112.5mg）
３）社内資料：加速試験（錠 225mg）
４）社内資料：溶出試験（錠 112.5mg）
５）社内資料：溶出試験（錠 225mg）
６）グッドマン・ギルマン薬理書－薬物治療の基礎と臨床－第 10 版、廣川書店 2003；945-946
７）社内資料：生物学的同等性試験（錠 112.5mg）
2． その他の参考文献
特になし

ⅩⅡ 参考資料
1． 主な外国での発売状況
該当資料なし2． 海外における臨床支援情報
該当資料なしⅩⅢ 備

考

その他の関連資料
該当資料なし26