日本標準商品分類番号871339＊2023年11月改訂（第1版）

貯法：室温保存有効期間：3年

錠6mg
承認番号

錠12mg

22500AMX00147 22500AMX00148

販売開始

2013年6月

2013年6月

めまい・平衡障害治療剤
日本薬局方 ベタヒスチンメシル酸塩錠処方箋医薬品注）注）注意-医師等の処方箋により使用すること

3. 組成・性状3.1 組成ベタヒスチンメシル酸塩
錠 6mg「CEO」

販売名

ベタヒスチンメシル酸塩
錠 12mg「CEO」

有効成分

1 錠中
1 錠中
日局 ベタヒスチンメシル酸 日局 ベタヒスチンメシル酸
塩 6mg
塩 12mg

添加剤

タルク、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、含水二
酸化ケイ素、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸カルシウム

3.2 製剤の性状

9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

販売名

ベタヒスチンメシル酸塩
錠 6mg「CEO」

ベタヒスチンメシル酸塩錠 12mg「CEO」

剤形

白色の割線入り素錠

白色の割線入り素錠

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用
0.1〜5%未満

外形（表）外形（側面）
6.5

厚さ（mm）

2.3

3.0

重量（mg）

約 100

約 200

識別コード

CEO701

CEO702

8.0

過敏症

発疹

16. 薬物動態16.1 血中濃度
ベタヒスチンメシル酸塩錠 12mg「CEO」とメリスロン錠 12 ㎎をクロスオーバー法により、それぞれ 1 錠（ベタヒスチンメシル酸塩として 12mg）を健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中 2ピリジル酢酸（ベタヒスチンメシル酸塩の主代謝物）濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された1） 。

4. 効能又は効果
下記の疾患に伴うめまい、めまい感
メニエール病、メニエール症候群、眩暈症
6. 用法及び用量〈ベタヒスチンメシル酸塩錠 6mg「CEO」〉
通常、成人は 1 回 1〜2 錠（ベタヒスチンメシル酸塩として 1回 6〜12mg）を 1 日 3 回食後経口投与する。
ただし、年齢、症状により適宜増減する。
〈ベタヒスチンメシル酸塩錠 12mg「CEO」〉
通常、成人は 1 回 1 錠を 1 日 3 回食後経口投与する。
（なおベタヒスチンメシル酸塩としての 1 回の用量は 6〜12mgである。
）
ただし、年齢、症状により適宜増減する。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 消化性潰瘍の既往歴のある患者及び活動性の消化性潰瘍のある患者本剤はヒスタミン類似作用を有するため、H2 受容体を介して胃酸分泌亢進を引きおこすおそれがある。
9.1.2 気管支喘息の患者
本剤はヒスタミン類似作用を有するため、H1 受容体を介して気道の収縮を引きおこすおそれがある。
＊ 9.1.3 褐色細胞腫又はパラガングリオーマのある患者
本剤はヒスタミン類似作用を有するため、アドレナリンの過剰分泌により血圧上昇を引きおこすおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合にのみ投与すること。

悪心・嘔吐

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

外形（裏）

直径（mm）

消化器

AUC0-24Cmax（ng・hr/mL） （ng/mL）

Tmax（hr）

T1/2

ベタヒスチン
メシル酸塩錠 805.13±276.72 169.88±61.78 0.80±0.5512mg「CEO」

4.65±2.72

メリスロン錠849.78±226.14 161.96±47.46 1.30±0.83
12mg

4.14±1.22（mean±S.D.,n ＝ 17）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.8 その他
ベタヒスチンメシル酸塩錠 6mg「CEO」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成 18 年 11 月 24 日
付薬食審査発第 1124004 号）」に基づき、ベタヒスチンメシル酸塩－1－

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

錠 12mg「CEO」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた2） 。
17. 臨床成績17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床成績
総計 298 例（実薬投与群 205 例）について実施された二重盲検試
験を含む臨床試験で、ベタヒスチンメシル酸塩錠はメニエール病、メニエール症候群、眩暈症等に伴うめまい、めまい感に対して有用性が認められている3）-7） 。

26.2 販売

18. 薬効薬理18.1 作用機序
ヒスタミン H1 受容体刺激薬（部分作動薬）である。眩暈、平衡障害の改善には、内耳微小循環血流量増加などが関与すると考えら
れる8） 。
18.2 内耳循環障害の改善作用
モルモットの実験的内耳微小循環障害に、ベタヒスチンメシル酸塩を腹腔内投与し、30 分後に、対照群に比較して 148%の血流増加が認められている。また、この現象は、病的状態において特異的にみられる9）。
18.3 蝸牛管血流量の増加作用
内リンパ水腫モルモットにベタヒスチンメシル酸塩を経口投与す
ると、蝸牛管血流量は 5.5mL/min/100g から 8.1mL/min/100g となり、有意に増加した。これは、蝸牛放射状動脈の血管平滑筋弛緩作用により、血流量増加を生じたものと推察される10）。
18.4 脳内血流量の改善作用
アカゲザルの実験によるとベタヒスチンメシル酸塩の静脈内投与に よ り 、 大 脳 組 織 及 び 小 脳 組 織 の 血 流 を そ れ ぞ れ 70.4 か ら
81.4mL/100g/min.、73.2 から 84.0mL/100g/min.に増加させることが認められている11）。
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称 ： ベ タ ヒ ス チ ン メ シ ル 酸 塩 （ Betahistine Mesilate ）（JAN）化学名 ： N-Methyl-2-pyridin-2-ylethylamine dimethanesulfonate
分子式 ： C8H12N2・2CH4O3S
分子量 ： 328.41
性 状 ： 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水に極めて溶けやすく、酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくい。
希塩酸に溶ける。
吸湿性である。
化学構造式 ：

融点 ： 110〜114℃（乾燥後）20. 取扱い上の注意
20.1 アルミピロー開封後は湿気を避けて保存すること。
22. 包装〈ベタヒスチンメシル酸塩錠 6mg「CEO」〉
100 錠［10 錠（PTP）×10］
1000 錠［10 錠（PTP）×100］〈ベタヒスチンメシル酸塩錠 12mg「CEO」〉
100 錠［10 錠（PTP）×10］
1000 錠［10 錠（PTP）×100］
23. 主要文献
1） 社内資料：生物学的同等性試験（錠 12mg）
2） 社内資料：生物学的同等性試験（錠 6mg）
3） 渡辺 勈 他：耳鼻咽喉科. 1967；39（11）：1237-1250
4） 岡本 健 他：医療. 1968；22（5）：650-665
5） 石川 馨 他：新薬と臨牀. 1983；32（4）：631-635
6） 佐藤護人 他：薬物療法. 1980；13（4-5）：257-260
7） 野末道彦 他：薬理と治療. 1978；6（1）：139-151
8） 第十八改正日本薬局方解説書. 廣川書店. 2021；C-5171-5174
9） 斉藤 等 他：耳鼻咽喉科臨床. 1967；60（12）：1112-1115
10） 北野 仁：耳鼻咽喉科臨床. 1985；78（8）：1615-1626
11） Tomita, M. et al.：Stroke. 1978；9（4）：382-387
24. 文献請求先及び問い合わせ先
セオリアファーマ株式会社 メディカルインフォメーション室〒 103-0022 東京都中央区日本橋室町三丁目 3 番 1 号
TEL 0120-72-1136
FAX 03-3243-1137－2－D3K003