2023年11月改訂（第１版）

日本標準商品分類番号

アレルギー性疾患治療剤
エピナスチン塩酸塩錠

錠10mg
販売開始

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状3.1 組成エピナスチン塩酸塩錠 10mg エピナスチン塩酸塩錠 20mg
「CEO」
「CEO」
1 錠中 エピナスチン塩酸塩 1 錠中 エピナスチン塩酸塩
有効成分
10mg
20mg
アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー、
軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、酸化チタン、ステ
アリン酸マグネシウム、タルク、低置換度ヒドロキシ添加剤
プロピルセルロース、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ヒプロメロース
販売名

3.2 製剤の性状

外形

識別コード

エピナスチン塩酸塩錠10mg エピナスチン塩酸塩錠20mg
「CEO」
「CEO」
白色〜微黄色フィルムコーティング錠
表
側面
裏
表
側面
裏
ＤＫ
４１０

ＤＫ
４０９

直径
6.6mm

厚さ
3.2mm
DK409

重量
103mg

直径
8.1mm

厚さ
3.7mm
DK410

2002 年 10 月

〈アレルギー性鼻炎〉
8.4 季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

剤形

錠20mg

承認番号 30200AMX00671000 30200AMX00672000

貯法：室温保存
有効期間：3 年

販売名

87449

重量
175mg

4. 効能又は効果○気管支喘息○アレルギー性鼻炎○じん麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬

6. 用法及び用量〈気管支喘息、じん麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬〉
通常、成人にはエピナスチン塩酸塩として1回20mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
〈アレルギー性鼻炎〉
通常、成人にはエピナスチン塩酸塩として1回10〜20mgを
1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。
8.2 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投
与しないように注意すること。
〈気管支喘息〉8.3 気管支拡張剤、ステロイド剤などと異なり、すでに起こっている喘息発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要
がある。

‒１‒

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 長期ステロイド療法を受けている患者
本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。
9.3 肝機能障害患者
肝機能障害又はその既往歴のある患者は、肝障害が悪化又は再燃することがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠前及び妊娠初期試験（ラット）では受胎率の低下が、器官形成期試験（ウサギ）では胎児致死作用が、いずれも高用量で認められたとの報告がある。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）
で乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨
床試験は実施していない。
9.8 高齢者
定期的に副作用・臨床症状（発疹、口渇、胃部不快感等）の観察を行い、異常が認められた場合には、減量（例えば10mg/日）又は休薬するなど適切な処置を行うこと。高齢者では肝・腎機能が低下していることが多く、吸収された本剤は主として腎臓から排泄される。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 肝機能障害、黄疸（頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP、Al-P、LDHの上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気・嘔吐等）、黄疸があらわれることがある。
11.1.2 血小板減少（頻度不明）
11.2 その他の副作用
0.1 〜 5% 未満
0.1% 未満
頻度不明
過敏症
発疹
じ ん 麻 疹、 か 浮 腫（ 顔 面、
ゆ み、 そ う 痒 手足等）
性紅斑
精神神経系 眠気、倦怠感、 不 眠、悪 夢、し 幻覚、幻聴
頭痛、めまい び れ 感、 頭 がボーッとした感じ
消化器
嘔気、食欲不 嘔 吐、 胃 重 感、 口内炎
振、胃部不快 便 秘、 口 唇 乾感、胃もたれ 燥 感、 腹 部 膨感、腹痛、下 満感
痢、口渇0.1 〜 5% 未満

腎臓
泌尿器
循環器
呼吸器

心悸亢進

0.1% 未満
蛋白尿
尿閉

頻度不明
頻尿、
血尿等の
膀胱炎様症状呼 吸 困 難、 去痰困難、鼻閉
白血球数増加血小板減少
月経異常、ほて 女 性 型 乳 房、り、にがみ、味 乳房腫大
覚低下、胸痛血液その他〈エピナスチン塩酸塩錠20mg「CEO」〉
AUC
Cmax
Tmax
T1/2
投与量
（ng･hr/mL）（ng/mL）（hr） （hr）
エピナスチン塩酸 20mg 188.77± 21.43± 2.2± 5.6±塩錠20mg「CEO」（1錠） 63.43
7.51
0.9
1.8
アレジオン錠20 20mg 183.18± 20.28± 2.7± 5.6±（1錠） 69.29
8.07
1.0
1.5
（mean±S.D., n=19）（ng/mL）
30
血漿中エピナスチン濃度

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

20

エピナスチン塩酸塩錠20mg｢CEO」
アレジオン錠20
mean±S.D., n=19

10

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報
空腹時投与した場合は食後投与よりも血中濃度が高くなることが報告されている。気管支喘息及びアレルギー性鼻炎に対しては就寝前投与、じん麻疹、湿疹・皮膚炎、
皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬に対しては食後投与で有効性及び安全性が確認されている。

0（ng/mL）
30
血漿中エピナスチン濃度20

エピナスチン塩酸塩錠10mg「CEO」
アレジオン錠10mean±S.D., n=19

10

0

0

12

24
時間（hr）

36

48

12

24
時間（hr）

3648

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条
件によって異なる可能性がある。
16.2 吸収健康成人に経口投与した場合、吸収率は約40%であり、生物学的利用率は約39%である4）。
16.3 分布動物実験（ラット）で 14C-エピナスチン塩酸塩を経口投与した場合の放射能は、胃、小腸内容物、肝、腎で高濃度であり、その他下垂体、唾液腺、膵、消化管粘膜層にやや高濃度に分布した。中枢神経系へはほとん
ど移行せず、乳汁中へは移行した5,6）。
16.4 代謝健康成人に経口投与又は静脈内投与した場合、尿及び糞抽出物中放射能のほとんどは未変化体であり、代謝物の総量はわずかである7）。
16.5 排泄健康成人に経口投与した場合、尿中及び糞中への排泄率はそれぞれ25.4%、70.4%である8）。

16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 健康成人にエピナスチン塩酸塩20mgを経口投与した場合、1.9時間で最高血漿中濃度に達する。血漿中濃度消失半減期は9.2時間である1）。
16.1.2 生物学的同等性試験
健康成人男性にエピナスチン塩酸塩錠10mg「CEO」又はエピナスチン塩酸塩錠20mg「CEO」とアレジオン錠10又はアレジオン錠20をそれぞれ
エピナスチン塩酸塩として20mgをクロスオーバー法により絶食時に単回経口投与して血漿中エピナ
スチン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメー
タ（AUC、C max ）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された2,3）。
〈エピナスチン塩酸塩錠10mg「CEO」〉
AUC
Cmax
Tmax
T1/2
投与量
（ng･hr/mL）（ng/mL）（hr） （hr）
エピナスチン塩酸 20mg 219.46± 21.93± 2.8± 7.1±
塩錠10mg「CEO」（2錠） 59.57
5.29
0.8
2.3
アレジオン錠10 20mg 236.30± 23.72± 2.8± 6.6±（2錠） 61.27
6.50
0.7
1.8
（mean±S.D., n=19）0

17. 臨床成績

17.1 有効性及び安全性に関する試験〈気管支喘息〉17.1.1 国内第Ⅱ相試験（前期）成人気管支喘息患者205例を対象とし、エピナスチ
ン塩酸塩10mg又は20mg1日1回及び20mg1日2回を4週間経口投与した臨床試験の結果、各群の効果はほぼ同様であり、エピナスチン塩酸塩10mg又は20mg1日1回の有用性が認められた。承認された効
能又は効果、用法及び用量における臨床試験成績
は次のとおりであった9）。
有効率
投与対象
有効例数/効果判定例数（中等度改善以上）
気管支喘息
20/57
35.1%
エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は3.1%（2/65例）で、眠気1.5%（1/65例）、口渇1.5%（1/65例）、鼻閉感1.5%（1/65例）であった注）。
17.1.2 国内第Ⅱ相試験（後期）成人気管支喘息患者200例を対象とし、エピナスチ
ン塩酸塩10mg又は20mg1日1回を6週間経口投与した二重盲検比較試験の結果、エピナスチン塩酸塩
20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における臨床試験成績は次のとおりであった10）。

‒２‒

投与対象

有効例数/効果判定例数

気管支喘息

29/78

有効率
（中等度改善以上）
37.2%

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は7.2%（7/97例）で、ALT上昇2.1%（2/97例）、AST上昇2.1%（2/97例）、Al-P上昇1.0%（1/97例）、眠気1.0%（1/97例）、口のにがみ1.0%（1/97例）、悪夢1.0%（1/97例）、心悸亢進1.0%（1/97例）であった注）。
17.1.3 国内第Ⅲ相試験
成人気管支喘息患者226例を対象とし、エピナスチ
ン塩酸塩20mgを1日1回あるいはケトチフェン
1mg1日2回を10週間経口投与した二重盲検比較試験の結果、エピナスチン塩酸塩20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった11）。
有効率
投与対象
有効例数/効果判定例数（中等度改善以上）
気管支喘息
51/95
53.7%
エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は8.7%（10/115例）で、口渇2.6%（3/115例）、動悸1.7%（2/115例）、倦怠感0.9%（1/115例）、めまい0.9%（1/115例）、頭痛0.9%（1/115例）、痰のつまる感じ
0.9%（1/115例）、悪心0.9%（1/115例）、腹部膨満
感0.9%（1/115例）、便秘0.9%（1/115例）、月経周期の不順0.9%（1/115例）であった注）。
注）1例に複数の副作用がある。
17.1.4 国内第Ⅲ相試験
成人気管支喘息患者70例を対象とし、エピナスチ
ン塩酸塩10mg又は20mg1日1回を12週間以上経口投与した一般臨床試験①の結果、エピナスチン塩
酸塩20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった12）。
有効率
投与対象
有効例数/効果判定例数（中等度改善以上）
気管支喘息
21/34
61.8%
エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は5.9%（3/51例）で、眠気2.0%（1/51例）、不眠2.0%（1/51例）、薬疹2.0%（1/51例）であった。
17.1.5 国内第Ⅲ相試験
成人気管支喘息患者20例を対象とし、エピナスチ
ン塩酸塩20mg1日1回を12週間以上経口投与した一般臨床試験②の結果、エピナスチン塩酸塩20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、
用法及び用量における試験成績は次のとおりであった13）。
有効率
投与対象
有効例数/効果判定例数（中等度改善以上）
気管支喘息
12/19
63.2%
本試験において副作用は認められなかった。
〈アレルギー性鼻炎〉
17.1.6 国内第Ⅱ相試験（前期）
通年性アレルギー性鼻炎患者183例を対象とし、エ
ピナスチン塩酸塩5mg、10mg、20mg1日1回を2週間経口投与した臨床試験の結果、5mg投与より10mg及び20mg投与の有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験
成績は次のとおりであった14）。
投与対象

有効例数/効果判定例数

有効率（中等度改善以上）

アレルギー
42/99
42.4%
性鼻炎
エピナスチン塩酸塩10mg及び20mgの副作用発現割合は1.7%（2/116例）で、全身倦怠感0.9%（1/116例）、発疹0.9%（1/116例）であった。

‒３‒

17.1.7 国内第Ⅱ相試験（後期）
通年性アレルギー性鼻炎患者194例を対象とし、エ
ピナスチン塩酸塩10mg又は20mg1日1回を2週間経口投与した二重盲検試験の結果、10mg以上の投与量で有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおり
であった15）。
投与対象

有効例数/効果判定例数

有効率（中等度改善以上）

アレルギー
63/14942.3%
性鼻炎
エピナスチン塩酸塩10mg及び20mgの副作用発現割合は5.4%（10/184例）で、眠気1.6%（3/184例）、頭痛1.1%（2/184例）、呼吸困難、口内乾燥、嘔気、むかつき、胃痛、皮疹、手掌の皮むけ、タンパク尿各0.5%（1/184例）であった注）。
17.1.8 国内第Ⅲ相試験
通年性アレルギー性鼻炎患者222例を対象とし、エ
ピナスチン塩酸塩10mg1日1回又はアゼラスチン
1mg1日2回を2週間経口投与した二重盲検比較試験の結果、エピナスチン塩酸塩10mg投与の有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった16）。
投与対象

有効例数/効果判定例数

有効率（中等度改善以上）

アレルギー
47/94
50.0%
性鼻炎
エピナスチン塩酸塩10mgの副作用発現割合は7.8%（8/102例）で、眠気3.9%（4/102例）、頭痛、口渇、胃部不快感、下痢、じん麻疹各1.0%（1/102例）
であった注）。
注）1例に複数の副作用がある。
17.1.9 国内第Ⅲ相試験
通年性アレルギー性鼻炎患者38例を対象とし、エ
ピナスチン塩酸塩10mg又は20mg1日1回を8週間以上経口投与した一般臨床試験①の結果、エピナス
チン塩酸塩10mg及び20mg投与の有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった17）。
投与対象

有効例数/効果判定例数

有効率（中等度改善以上）

アレルギー
26/38
68.4%
性鼻炎
エピナスチン塩酸塩10mg及び20mgの副作用発現割合は2.6%（1/38例）で、発疹2.6%（1/38例）であった。
17.1.10 国内第Ⅲ相試験
通年性アレルギー性鼻炎患者31例を対象とし、エ
ピナスチン塩酸塩10mg1日1回を4週間以上経口投与した一般臨床試験②の結果、エピナスチン塩酸
塩10mg投与の有用性が認められた。承認された
効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった18）。
投与対象

有効例数/効果判定例数

有効率（中等度改善以上）

アレルギー
17/29
58.6%
性鼻炎
エピナスチン塩酸塩10mgの副作用発現割合は3.2%（1/31例）で、眠気3.2%（1/31例）であった。
〈じん麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬〉
17.1.11 国内第Ⅱ相試験（前期）
慢性じん麻疹患者259例を対象とし、エピナスチ
ン塩酸塩5mg、10mg、20mg1日1回及び20mg1日
2回を7日間経口投与した結果、10mg又は20mg1
日1回投与群でほぼ一定の高い有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった19）。

投与対象

有効例数/効果判定例数

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は3.0%（7/232例）で、眠気1.7%（4/232例）、不眠、頭痛、胃重感、口渇、口内乾燥感、腹痛各
0.4%（1/232例）であった注）。
17.1.16 国内第Ⅲ相試験
湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、じん麻疹、そう痒を伴う尋常性乾癬の患者207例を対象とし、エピナスチン塩酸塩20mg1日1回を2〜4週間
経口投与した一般臨床試験③の結果、エピナスチ
ン塩酸塩20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった24）。

有効率（有効以上）

そう痒性
48/61
78.7%
皮膚疾患
エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は11.1%（7/63例）で、眠気6.3%（4/63例）、倦怠感
3.2%（2/63例）、めまい、口渇、嘔気各1.6%（1/63例）であった注）。
17.1.12 国内第Ⅱ相試験（後期）
慢性じん麻疹患者177例を対象とし、エピナスチ
ン塩酸塩10mg又は20mg1日1回を2週間経口投与
した二重盲検試験の結果、エピナスチン塩酸塩
20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった20）。
投与対象
そう痒性
皮膚疾患

有効率
有効例数/効果判定例数（中等度改善以上）
71/86

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は16.7%（15/90例）で、眠気8.9%（8/90例）、倦怠
感3.3%（3/90例）、口渇2.2%（2/90例）、悪心2.2%（2/90例）、ふらつき感、頭痛、目の奥の痛み、胃部不快感、食欲不振、気持ちが悪い、下痢各1.1%（1/90例）であった注）。
17.1.13 国内第Ⅲ相試験
慢性じん麻疹患者249例を対象とし、エピナスチ
ン塩酸塩20mg1日1回又はケトチフェン1mg1日2回を2週間経口投与した二重盲検比較試験の結果、エピナスチン塩酸塩の有用性が認められた。
承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった21）。
有効例数/効果判定例数

そう痒性
皮膚疾患

有効率
（中等度改善以上）

95/119

79.8%

そう痒性
皮膚疾患

有効率
有効例数/効果判定例数（中等度改善以上）
56/64

87.5%

有効例数/効果判定例数

そう痒性
皮膚疾患

有効率
（中等度改善以上）

162/23070.4%

135/184

73.4%

投与対象

有効例数/効果判定例数

そう痒性
皮膚疾患

有効率
（中等度改善以上）

26/45

57.8%

投与対象

有効例数/効果判定例数

そう痒性
皮膚疾患

有効率
（中等度改善以上）

17/33

51.5%

本試験において副作用は認められなかった。

18. 薬効薬理18.1 作用機序
選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用を主作用とし、ロイコトリエンC 4（LTC 4）、血小板活性化因子（PAF）
等に対する抗メディエーター作用やヒスタミン及び
SRS-Aのメディエーター遊離抑制作用を示す27-29）。
18.2 選択的H1受容体拮抗作用
モルモット、ラットH1受容体に対する結合親和性は、H2受容体及びムスカリン受容体に比べ非常に高かった27）。
また、ヒスタミンで誘発したモルモット、ラットの気管支収縮、鼻腔内血管透過性亢進及び皮膚膨疹を用量依存的に抑制した27,28）。
18.3 ロイコトリエンC4（LTC4）及びPAF拮抗作用
LTC 4及びPAF誘発のモルモット気管平滑筋の収縮反応を用量依存的に抑制した28）。

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は6.3%（4/64例）で、眠気3.1%（2/64例）、倦怠感
1.6%（1/64例）、胃部不快感1.6%（1/64例）であった。
17.1.15 国内第Ⅲ相試験
湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症の患者232例
を対象とし、エピナスチン塩酸塩20mg1日1回を2週間経口投与した一般臨床試験②の結果、エピナ
スチン塩酸塩20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験
成績は次のとおりであった23）。
投与対象

そう痒性
皮膚疾患

有効率
（中等度改善以上）

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は4.4%（2/45例）で、頭がボーッとした感じ2.2%（1/45例）、気分が悪い2.2%（1/45例）であった。
17.1.18 国内第Ⅲ相試験
そう痒を伴う尋常性乾癬の患者35例を対象とし、エピナスチン塩酸塩20mg1日1回を2〜4週間経口投与した一般臨床試験⑤の結果、エピナスチン塩
酸塩20mgの有用性が認められた。承認された効
能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった26）。

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は13.7%（17/124例）で、眠気7.3%（9/124例）、口渇2.4%（3/124例）、倦怠感、めまい、頭重感、頭痛、胃部不快感、食欲不振、気分不良、腹痛各
0.8%（1/124例）であった注）。
17.1.14 国内第Ⅲ相試験
慢性じん麻疹の患者64例を対象とし、エピナスチ
ン塩酸塩20mg1日1回を8週間経口投与した一般臨
床試験①の結果、エピナスチン塩酸塩20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった22）。
投与対象

有効例数/効果判定例数

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は3.9%（8/207例）で、眠気1.4%（3/207例）、頭痛、悪心、胃部不快感、食欲不振、物の味がなくなる、そう痒性紅斑各0.5%（1/207例）であった注）。
注）1例に複数の副作用がある。
17.1.17 国内第Ⅲ相試験
湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、じん麻疹、そう痒を伴う尋常性乾癬の患者45例を対象とし、エピナスチン塩酸塩20mg1日1回（症状に応じて10mg/日〜40mg/日の範囲で増減可）を2〜12週間経口投与した一般臨床試験④の結果、エピナス
チン塩酸塩20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった25）。

82.6%

投与対象

投与対象

‒４‒

18.4 ヒスタミン及びSRS-A遊離抑制作用
抗原、compound48/80、A23187で誘発したモルモッ
ト、ラットの肺切片及び腹腔内肥満細胞からのヒスタ
ミン、SRS-A遊離を用量依存的に抑制し、その作用はケトチフェンより強かった29）。
18.5 実験的抗炎症作用
ラットにおけるデキストラン足蹠浮腫、カラゲニン足蹠浮腫等の実験的炎症をケトチフェンと同等かそれ以上に抑制した30）。
18.6 臨床薬理
健康成人におけるヒスタミン誘発の皮膚膨疹を1日1回10mg、20mgの経口投与で、投与24時間後においてもプラセボに比し、有意に抑制した31）。

19. 有効成分に関する理化学的知見

一般的名称：エピナスチン塩酸塩
Epinastine Hydrochloride［JAN］
化学名：（±）-3-Amino-9,13b-dihydro-1 H -dibenz［c,f ］
imidazo［1,5- ］azepine hydrochloride
分子式：C16H15N3・HCl
分子量：285.77
性 状：白色〜微黄色の粉末で、においはなく、味は苦い。水、メタノール、エタノール（95）又は酢酸（100）に溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくい。
メタノール溶液（1→20）は旋光性を示さない。
本品1.0gを水10mLに溶かした液のpHは3.0〜5.5である。
化学構造式：

N

NH223）久木田淳 他：臨床医薬．1992；8（Suppl. 1）：73-8624）吉川邦彦 他：皮膚．1992；34（1）：105-118
25）宮内俊次 他：西日本皮膚．1992；54（1）：143-152
26）増谷 衛 他：臨床医薬．1992；8（Suppl. 1）：87-9527）
Fügner A et al.：Arzneimittelforschung. 1988；38（II）：
1446-1453
28）
Kamei C et al.：Immunopharmacology & Immunotoxicology.
1992；14（1&2）：207-218
29）Tasaka K et al.：応用薬理．1990；39（4）：365-373
30）河野茂勝 他：応用薬理．1991；42（2）：189-195
31）
Schilling JC et al.：Int. J. Clin. Pharmacol. Ther. Toxicol.
1990；28（12）：493-497

24. 文献請求先及び問い合わせ先セオリア ファーマ株式会社 メディカルインフォメー
ション室〒103-0022 東京都中央区日本橋室町三丁目3番1号
TEL 0120-72-1136
FAX 03-3243-1137

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

26.2 発売元
26.3 販売
大阪市中央区道修町四丁目1番1号

N
・HCI
融

点：約270℃（分解）22. 包装〈エピナスチン塩酸塩錠10mg「CEO」〉
100錠［10錠（PTP）×10］〈エピナスチン塩酸塩錠20mg「CEO」〉
100錠［10錠（PTP）×10］

23. 主要文献

1）東 純一 他：臨床医薬．1992；8（Suppl. 1）：3-242）社内資料：生物学的同等性試験（錠10mg）
3）社内資料：生物学的同等性試験（錠20mg）4）吸収率および生物学的利用率（アレジオンドライシ
ロップ：2005年1月19日承認、申請資料概要へ. 3.1.1）
5）大岩陽子 他：薬理と治療．1992；20（2）：483-506
6）大岩陽子 他：薬理と治療．1992；20（2）：507-525
7）代謝（アレジオンドライシロップ：2005年1月19日承認、申請資料概要へ. 3.1.3）
8）排泄（アレジオンドライシロップ：2005年1月19日承認、申請資料概要へ. 3.1.4）
9）
瀧島 任 他：臨床医薬．1992；8（Suppl. 1）：97-12610）
瀧島 任 他：臨床医薬．1992；8（Suppl. 1）：157-18411）
瀧島 任 他：臨床医薬．1992；8（1）：169-19712）吉田 稔 他：臨床医薬．1992；8（Suppl. 1）：185-21413）
三浦一樹 他：臨床医薬．1992；8（Suppl. 1）：215-23114）
奥田 稔 他：耳鼻咽喉科展望．1992；35（補2）：61-7915）奥田 稔 他：耳鼻咽喉科展望．1992；35（補4）：269-28816）奥田 稔 他：耳鼻咽喉科展望．1992；35（補4）：289-31217）
遠藤朝彦 他：耳鼻咽喉科展望．1992；35（補6）：447-467
18）
高坂知節 他：耳鼻咽喉科展望．1992；35（補5）：409-422
19）
久木田淳 他：臨床医薬．1992；8（Suppl. 1）：25-4120）久木田淳 他：臨床医薬．1992；8（Suppl. 1）：43-5721）久木田淳 他：臨床医薬．1991；7（10）：2303-2320
22）久木田淳 他：臨床医薬．1992；8（Suppl. 1）：59-71‒５‒

133KN