2021 年 6 月作成（第 1 版）

日本標準商品分類番号／87249

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2013 に準拠して作成

剤
製

剤

規

の
格

規

制

・

一

区
含

般

形

軟カプセル剤分

劇薬、処方箋医薬品（注意―医師等の処方箋により使用すること）

量1 カプセル中デュタステリド 0.5mg 含有名

和名：デュタステリド（JAN）
洋名：Dutasteride（JAN）

製 造 販 売 承 認 年 月 日

製造販売承認年月日：2021 年 5 月 18 日

薬

価

基

準

収

載

薬価基準収載年月日：薬価基準未収載

・

発

売

年

月

日

発

売

年

月

日：2021 年 7 月 6 日

開発・製造販売（輸入）・製造販売元：東洋カプセル株式会社

提 携 ・ 販 売 会 社 名販

売

元：アルフレッサ ファーマ株式会社

医薬情報担当者の連絡先
アルフレッサ ファーマ株式会社

製品情報部〒540-8575 大阪市中央区石町二丁目２番９号
問

い

合

わ

せ

窓

口

TEL：06-6941-0306

FAX：06-6943-8212

医療関係者向けホームページ
https://www.alfresa-pharma.co.jp/medical/
本 IF は 2021 年 5 月作成の添付文書に基づき作成した。
最新の添付文書情報は、独立行政法人医薬品医療機器総合機構ホームページ
https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html にてご確認ください。

IF 利用の手引きの概要―日本病院薬剤師会―

1． 医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書(以下、添付文書と略す)がある。
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。
医療現場では、当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタビューフォームが誕生した。
昭和63年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬と略す）学術第2小委員会が「医薬品インタビュー
フォーム」（以下、IFと略す）の位置付け並びにIF記載様式を策定した。その後、医療従事者向け
並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて、平成10年9月に日病薬学術第3小委員会においてIF記載要領の改訂が行われた。
更に10年が経過し、医薬品情報の創り手である製薬企業、使い手である医療現場の薬剤師、双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて、平成20年9月に日病薬医薬情報委員会においてIF記載要領2008が策定された。
IF記載要領2008では、IFを紙媒体の冊子として提供する方式から、PDF等の電磁的データとして提供すること（e-IF）が原則となった。この変更にあわせて、添付文書において「効能・効果の追加」、「警告・禁忌・重要な基本的注意の改訂」などの改訂があった場合に、改訂の根拠データを追加した最新版のe-IFが提供されることとなった。
最 新 版 の e-IF は 、 （ 独 ） 医 薬 品 医 療 機 器 総 合 機 構 の 医 薬 品 情 報 提 供 ホ ー ム ペ ー ジ(http://www.info.pmda.go.jp/)から一括して入手可能となっている。日本病院薬剤師会では、e-IFを掲載する医薬品情報提供ホームページが公的サイトであることに配慮して、薬価基準収載にあわせてe-IFの情報を検討する組織を設置して、個々のIFが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討することとした。
2008年より4回のインタビューフォーム検討会を開催した中で指摘してきた事項を再評価し、製薬企業にとっても、医師・薬剤師等にとっても、効率の良い情報源とすることを考えた。そこで今般、IF記載要領の一部改訂を行いIF記載要領2013として公表する運びとなった。
2． ＩＦとは
IFは「添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ただし、薬事法・製薬企業機密等に関わるもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等はIFの記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供されたIFは、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
[IFの様式]①規格はA4版、横書きとし、原則として9ポイント以上の字体（図表は除く）で記載し、一色刷りとする。ただし、添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には、電子媒体ではこれに従うものとする。
②IF記載要領に基づき作成し、各項目名はゴシック体で記載する。

③表紙の記載は統一し、表紙に続けて日病薬作成の「IF利用の手引きの概要」の全文を記載するものとし、2頁にまとめる。
[IFの作成]①IFは原則として製剤の投与経路別（内用剤、注射剤、外用剤）に作成される。
②IFに記載する項目及び配列は日病薬が策定したIF記載要領に準拠する。
③添付文書の内容を補完するとのIFの主旨に沿って必要な情報が記載される。
④製薬企業の機密等に関するもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。
⑤「医薬品インタビューフォーム記載要領2013」（以下、「IF記載要領2013」と略す）により作成されたIFは、電子媒体での提供を基本とし、必要に応じて薬剤師が電子媒体（PDF）から印刷して使用する。企業での製本は必須ではない。
[IFの発行]①「IF記載要領2013」は、平成25年10月以降に承認された新医薬品から適用となる。
②上記以外の医薬品については、「IF記載要領2013」による作成・提供は強制されるものではない。
③使用上の注意の改訂、再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点並びに適応症の拡大等がなされ、記載すべき内容が大きく変わった場合にはIFが改訂される。
3． ＩＦの利用にあたって「IF記載要領2013」においては、PDFファイルによる電子媒体での提供を基本としている。情報を利用する薬剤師は、電子媒体から印刷して利用することが原則である。
電子媒体のIFについては、医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが、IFの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報やIF作成時に記載し難い情報等については製薬企業のMR等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ、IFの利用性を高める必要がある。
また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、IFが改訂されるまでの間は、当
該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等、あるいは医薬品医療機器情報配信サービス等により薬剤師自らが整備するとともに、IFの使用にあたっては、最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」に関する項目等は承認事項に関わることがあり、その取扱いには十分留意すべきである。
4． 利用に際しての留意点
IFを薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きたい。
しかし、薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により、製薬企業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。IFは日病薬の記載要領を受けて、当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから、記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない。
また製薬企業は、IFがあくまでも添付文書を補完する情報資材であり、インターネットでの公開等も踏まえ、薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解して情報を活用する必要がある。
（2013 年 4 月改訂）

目
Ⅰ. 概要に関する項目 ........................... 1
1.開発の経緯 .................................. 1
2.製品の治療学的・製剤学的特性 ................ 1
Ⅱ. 名称に関する項目 ........................... 2
1.販売名 ...................................... 2
2.一般名 ...................................... 23.構造式又は示性式 ............................ 24.分子式及び分子量 ............................ 25.化学名（命名法） ............................ 2
6.慣用名，別名，略号，記号番号 ................ 2
7.CAS 登録番号................................. 2
Ⅲ. 有効成分に関する項目........................ 3
1.物理化学的性質 .............................. 3
2.有効成分の各種条件下における安定性 .......... 3
3.有効成分の確認試験法 ......................... 3
4.有効成分の定量法 ............................ 3
Ⅳ. 製剤に関する項目 ........................... 41.剤形 ........................................ 42.製剤の組成 .................................. 4
3.懸濁剤，乳剤の分散性に対する注意 ............ 44.製剤の各種条件下における安定性 .............. 45.調製法及び溶解後の安定性 .................... 4
6.他剤との配合変化(物理化学的変化) ............. 4
7.溶出性 ...................................... 48.生物学的試験法 .............................. 69.製剤中の有効成分の確認試験法 ................ 610.製剤中の有効成分の定量法 ................... 6
11.力価 ....................................... 6
12.混入する可能性のある夾雑物 ................. 6
13.注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報 .......................................... 6
14.その他 ..................................... 6
Ⅴ. 治療に関する項目 ........................... 7
1.効能又は効果 ................................ 7
2.用法及び用量 ................................ 7
3.臨床成績 .................................... 7
Ⅵ. 薬効薬理に関する項目........................ 8
1.薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ........ 8
2.薬理作用 .................................... 8
Ⅶ. 薬物動態に関する項目........................ 9
1.血中濃度の推移・測定法 ...................... 9
2.薬物速度論的パラメータ ..................... 10
3.吸収 ....................................... 104.分布 ....................................... 10
5.代謝 ....................................... 10
6.排泄 ....................................... 11
7.トランスポーターに関する情報 ............... 11
8.透析等による除去率 ......................... 11次
Ⅷ. 安全性（使用上の注意等）に関する項目 ....... 12
1.警告内容とその理由 ......................... 12
2.禁忌内容とその理由(原則禁忌を含む) ......... 12
3.効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 ....... 12
4.用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由...... 125.慎重投与内容とその理由 ..................... 126.重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ........ 12
7.相互作用 ................................... 138.副作用 ..................................... 13
9.高齢者への投与 ............................. 13
10.妊婦，産婦，授乳婦等への投与 .............. 13
11.小児等への投与 ............................ 13
12.臨床検査結果に及ぼす影響 .................. 1413.過量投与 .................................. 14
14.適用上の注意 .............................. 14
15.その他の注意 .............................. 14
16.その他 .................................... 15
Ⅸ. 非臨床試験に関する項目..................... 16
1.薬理試験 ................................... 16
2.毒性試験 ................................... 16
Ⅹ. 管理的事項に関する項目..................... 17
1.規制区分 ................................... 17
2.有効期限又は使用期限 ........................ 17
3.貯法･保存条件 .............................. 174.薬剤取扱い上の注意点 ........................ 17
5.承認条件等 ................................. 17
6.包装 ....................................... 17
7.容器の材質 ................................. 17
8.同一成分・同効薬 ........................... 17
9.国際誕生年月日 ............................. 1710.製造販売承認年月日及び承認番号 ............ 1711.薬価基準収載年月日 ........................ 1712.効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年
月日及びその内容 ............................. 18
13.再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容.. 18
14.再審査期間 ................................ 18
15.投薬期間制限医薬品に関する情報 ............ 18
16.各種コード ................................ 18
17.保険給付上の注意 .......................... 18
ⅩⅠ. 文献 .................................... 19
1.引用文献 ................................... 19
2.その他の参考文献 ........................... 19
ⅩⅡ. 参考資料 ................................ 19
ⅩⅢ. 備考 .................................... 19

Ⅰ. 概要に関する項目
1. 開発の経緯

デュタステリドはΔ1-4-アザステロイド骨格を有する 5α還元酵素阻害薬である。
本剤はテストステロンをより活性の高いジヒドロテストステロン（DHT）に変換する 1 型および 2型の 5α還元酵素を阻害し、テストステロンから DHT への変換を抑制する。男性の二次性徴発現は DHT で起こり、毛根に働き男性型脱毛を生ずることから、男性の男性型脱毛症を適応症とするデュタステリド製剤が 2015 年 9 月に承認されている。
デュタステリドカプセル 0.5mgZA「AFP」は後発医薬品として、岩城製薬株式会社、シオノ
ケミカル株式会社、株式会社陽進堂の 3 社と共同開発を実施した。薬食発 1121 第 2 号（平成 26 年 11 月 21 日）に基づき、規格及び試験方法を設定、加速試験、生物学的同等性試験を実施の上、共同開発グループとして実施したデータを共有し、2021 年 5 月に承認を得て、2021 年 7 月に上市した。

2. 製品の治療学的・製剤
学的特性

1)

5α還元酵素阻害薬であり、男性型脱毛症に適応を有する。

2)

本剤は、服用性を考慮し小型化した軟カプセル剤として開発した。

3)

識別性を高めるため、カプセルの表面に製品名を印字した。

4)

個装箱の一部を切り離し、調剤棚のラベルとして使用することが可能である。

5)

重大な副作用として、肝機能障害、黄疸が報告されている。（頻度不明）

1Ⅱ. 名称に関する項目
1. 販売名1)

和名
デュタステリドカプセル 0.5mgZA｢AFP｣2)

洋名
DUTASTERIDE Capsules 0.5mgZA「AFP」

3)

名称の由来
一般名（デュタステリド）＋剤形（カプセル）＋含量（0.5mg）＋ZA※＋屋号（「AFP」）※ZA：同一成分の別効能製剤と区別するため，先発医薬品の英名の頭文字を付記している。

2. 一般名1)

和名（命名法）デュタステリド（JAN）

2)

洋名（命名法）Dutasteride（JAN）
dutasteride（INN）

3)

ステム
androgens/anabolic steroids（アンドロゲン/アナボリックステロイド）：-stertestosterone reductase inhibitors（テストステロン還元酵素阻害剤）：-steride3. 構造式又は示性式

4. 分子式及び分子量

分子式：C27H30F6N2O2
分子量：528.53

5. 化学名（命名法）

N-[2,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]-3-オキソ-4-アザ-5α-アンドロスタ-1エン-17β-カルボキサミド（IUPAC）

N-[2,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-oxo-4-aza-5α-androst-1-ene-17βcarboxamide（IUPAC）
6. 慣用名，別名，略号，
記号番号
7. CAS 登録番号164656-23-9

2

Ⅲ. 有効成分に関する項目
1. 物理化学的性質

1)

外観・性状
白色～微黄色の結晶性の粉末又は粉末である。

2)

3)

溶解性
溶媒

溶解度

メタノール

やや溶けやすいエタノール(99.5)

やや溶けやすいアセトニトリル

溶けにくい

水

ほとんど溶けない

吸湿性
該当資料なし4)

融点（分解点），沸点，凝固点
該当資料なし5)酸塩基解離定数
該当資料なし6)

分配係数
該当資料なし7)

その他の主な示性値(1) 旋光度20〔α〕 D +33.0～+39.0°(2) pH
デュタステリドは水にほとんど溶解しないため、pHは測定されていない。
2. 有効成分の各種条件

該当資料なし下における安定性
3. 有効成分の確認試験法

赤外吸収スペクトル測定法の臭化カリウム錠剤法

4. 有効成分の定量法

液体クロマトグラフィー

3

Ⅳ. 製剤に関する項目
1. 剤形

1)

剤形の区別、外観及び性状
色・剤形

淡紅色不透明の楕円球形の軟カプセル剤

内 容 物

無色澄明～淡黄色澄明の油状の液である。

外2)

長径：約 10.9mm 短径：約 7.0mm

形

質量：335.7mg

製剤の物性
該当資料なし

3)

識別記号
該当しない

4)

pH，浸透圧比，粘度，比重，無菌の旨及び安定な pH 域等
該当しない

2. 製剤の組成

1)

有効成分（活性成分）の含量
1 カプセル中にデュタステリド 0.5mg を含有

2)

添加物
中鎖モノ・ジグリセリド、ジブチルヒドロキシトルエン、ゼラチン、コハク化ゼラチ
ン、濃グリセリン、酸化チタン、三二酸化鉄、中鎖脂肪酸トリグリセリド

3)

その他
該当資料なし3. 懸濁剤，乳剤の分散性

該当しないに対する注意4. 製剤の各種条件下に●加速試験 1)
保存条件

おける安定性温度 40℃(±2℃)
湿度 75%RH(±5%)

保存形態

保存期間

試験結果

ＰＴＰ

6 ヵ月

適合

試験項目：性状、確認試験、製剤均一性、純度試験、溶出性、ジブチルヒドロキシトル
エン含量、定量法
5. 調製法及び溶解後の

該当しない

安定性
6. 他剤との配合変化

該当資料なし(物理化学的変化)

47. 溶出性 2)｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣：平成 24 年 2 月

通知等

29 日 薬食審査発 0229 第 10 号
50rpm（pH1.2、4.0、6.8、水、pH1.2 ポリソルベ
ート 80 0.5%添加、pH4.0 ポリソルベート 80 0.5%
パドル法
添加、pH6.8 ポリソルベート 80 0.5%添加）
100rpm（pH1.2 ポリソルベート 80 0.5%添加）

試験条件

試験回数

12 ベッセル<50rpm：pH1.2>
標準製剤の平均溶出率が 10%以下であり、規定された試験時間での試験製剤の平均溶出率
が標準製剤の平均溶出率の±9%の範囲にあった。
<50rpm：pH4.0>
標準製剤の平均溶出率が 10%以下であり、規定された試験時間での試験製剤の平均溶出率
が標準製剤の平均溶出率の±9%の範囲にあった。
<50rpm：pH6.8>
標準製剤の平均溶出率が 10%以下であり、規定された試験時間での試験製剤の平均溶出率
が標準製剤の平均溶出率の±9%の範囲にあった。
<50rpm：水>標準製剤の平均溶出率が 10%以下であり、規定された試験時間での試験製剤の平均溶出率
が標準製剤の平均溶出率の±9%の範囲にあった。
<50rpm：pH1.2 ポリソルベート 80 0.5%添加>
標準製剤の平均溶出率が 40%(10 分)及び 85%(60 分)付近の 2 時点において、試験製剤と標
準製剤の平均溶出率の差は 40%付近(10 分)：10.6%、85%付近(60 分)：4.5%であり、±15%の範囲にあった。
<50rpm：pH4.0 ポリソルベート 80 0.5%添加>
標準製剤が 15 分以内に平均 85%以上溶出しており、15 分における試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15%の範囲にあった。
<50rpm：pH6.8 ポリソルベート 80 0.5%添加>
両製剤とも 15 分以内に平均 85%以上溶出した。
<100rpm：pH1.2 ポリソルベート 80 0.5%添加>
標準製剤が規定された試験時間における平均溶出率(84.9%)の 1/2 の平均溶出率(42.5%)を示す時点(5 分)及び規定された試験時間(120 分)において、試験製剤と標準製剤の平均溶出率の差は 5 分：6.5%、120 分：5.9%であり、±12%の範囲にあった。

以上の結果より、両製剤の溶出挙動は同等であると判断した。

(溶出曲線)＜50rpm：pH4.0＞＜50rpm：pH1.2＞

100

100
デュタステリドカプセル0.5mgZA「AFP」

80

デュタステリドカプセル0.5mgZA「AFP」

80

標準製剤（カプセル、0.5mg）

標準製剤（カプセル、0.5mg）

溶
出
率
％

60
40

(

(

溶
出
率

40

)

)

％

60

20

20

0

0
0

30

60

90

120

0

60

120

180

時間(分)

時間(分)

5

240

300

360

＜50rpm：pH6.8＞＜50rpm：水＞

100

100

デュタステリドカプセル0.5mgZA「AFP」

80

デュタステリドカプセル0.5mgZA「AFP」

80

標準製剤（カプセル、0.5mg）

標準製剤（カプセル、0.5mg）

溶
出
率
％

60
40

(

(

60
40

)

)

溶
出
率
％

20

20

0

0

0

60

120

180

240

300

0

360

60

120

180

240

300

360

時間(分)

時間(分)

＜50rpm：pH1.2 ﾎﾟﾘｿﾙﾍﾞｰﾄ 80 0.5%添加＞ ＜50rpm：pH4.0 ﾎﾟﾘｿﾙﾍﾞｰﾄ 80 0.5%添加＞
100

80

80

溶
出
率

60
40

(

(

溶
出
率

100

％
20

40

％

デュタステリドカプセル0.5mgZA「AFP」))

デュタステリドカプセル0.5mgZA「AFP」

60

20

標準製剤（カプセル、0.5mg）

0標準製剤（カプセル、0.5mg）

0
0

15

30

45

60

0

15

時間(分)

30

45

60

時間(分)

＜50rpm：pH6.8 ﾎﾟﾘｿﾙﾍﾞｰﾄ 80 0.5%添加＞ ＜100rpm：pH1.2 ﾎﾟﾘｿﾙﾍﾞｰﾄ 80 0.5%添加＞

％

100

100

80

80
60

溶
出
率
％

(

(

溶
出
率

120

40

40
デュタステリドカプセル0.5mgZA「AFP」))

デュタステリドカプセル0.5mgZA「AFP」

60

20

20

標準製剤（カプセル、0.5mg）

標準製剤（カプセル、0.5mg）

0

0
0

15

30

45

60

0

時間(分)

8. 生物学的試験法

該当しない

9. 製剤中の有効成分の薄層クロマトグラフィー

液体クロマトグラフィー

定量法
11. 力価該当しない

12. 混入する可能性の原薬の製造工程における合成由来物の混在が予想される。

ある夾雑物
13. 注意が必要な容器・該当しない

外観が特殊な容器に関する情報
14. その他

60

時間(分)

確認試験法
10. 製剤中の有効成分の

30

該当しない

6

90

120

Ⅴ. 治療に関する項目
1. 効能又は効果

男性における男性型脱毛症《効能・効果に関連する使用上の注意》
1）男性における男性型脱毛症のみの適応である。他の脱毛症に対する適応はない。
2）20 歳未満での安全性及び有効性は確立されていない。

2. 用法及び用量

男性成人には、通常、デュタステリドとして0.1mgを１日１回経口投与する。なお、必要に応じて0.5mgを１日１回経口投与する。
《用法・用量に関連する使用上の注意》
1）カプセルの内容物が口腔咽頭粘膜を刺激する場合があるので、カプセルは噛んだり開けたりせずに服用させること。
2）投与開始後 12 週間で改善が認められる場合もあるが、治療効果を評価するためには、通常 6 ヵ月間の治療が必要である。
3）本剤を 6 ヵ月以上投与しても男性型脱毛症の改善がみられない場合には投薬を中止すること。また、6 ヵ月以上投与する場合であっても定期的に効果を確認し、継続投与の必要性について検討すること。

3. 臨床成績1)

臨床データパッケージ
該当資料なし2)

臨床効果
該当資料なし3)

臨床薬理試験
該当資料なし4)

探索的試験
該当資料なし5)

検証的試験(1) 無作為化並行用量反応試験
該当資料なし(2) 比較試験
該当資料なし(3) 安全性試験
該当資料なし(4) 患者・病態別試験
該当資料なし6)

治療的使用(1) 使用成績調査・特定使用成績調査(特別調査)・製造販売後臨床試験(市販後臨床試験)
該当資料なし(2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要
該当しない

7

Ⅵ. 薬効薬理に関する項目
1. 薬理学的に関連ある

フィナステリド

化合物又は化合物群
2. 薬理作用

デュタステリドの薬理作用について以下のとおり報告されている。
1)

作用部位・作用機序
テストステロンからより作用の強いジヒドロテストステロンへと変換する 1 型と 2 型
5α-還元酵素の両型を阻害する。男性の二次性徴発現はジヒドロテストステロンで起こり、毛根に働き男性型脱毛を生ずる 3）。

2)

薬効を裏付ける試験成績
該当資料なし3)

作用発現時間・持続時間
該当資料なし8

Ⅶ. 薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移・測

1)定法

治療上有効な血中濃度
該当資料なし2)

最高血中濃度到達時間
Ⅶ.-1.-3）「臨床試験で確認された血中濃度」の項参照

3)

臨床試験で確認された血中濃度 4)＜生物学的同等性試験＞｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣：
平成 24 年 2 月 29 日 薬食審査発 0229 第 10 号
デュタステリドカプセル 0.5mgZA｢AFP｣と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 カプセル(デュタステリド 0.5mg)を健康成人男性に絶食単回経口投与し、血漿中濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された。
採血時点：投与前、投与後 0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、48、72、192hr
休薬期間：28 日以上
血漿中濃度測定方法：ＬＣ／ＭＳ／ＭＳ法
Cmax(ng/mL)

Tmax
(hr)

T1/2
(hr)

AUC0-192hr(ng･hr/mL)

デュタステリドカプセル 0.5mgZA｢AFP｣

2.9
±0.8

2.6
±1.1

55.7
±33.1

112.6
±54.0

標準製剤
（カプセル、0.5mg）

2.9
±0.8

2.6
±1.2

56.8
±27.2

118.0
±57.1

（Mean±S.D., n=31）（ｎg/mL）
デュタステリドカプセル0.5mgZA「AFP」

4

標準製剤（カプセル、0.5mg）
血
漿
中
デ
ュ
タ
ス
テ
リ
ド
濃
度

Mean±S.D., n=31
3

2

1

0
0

24

48

72

96

120

144

168

192

投与後の時間(hr)

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
4)

中毒域
該当資料なし5)

食事・併用薬の影響
該当資料なし6)

母集団(ポピュレーション)解析により判明した薬物体内動態変動要因
該当資料なし9

2. 薬物速度論的パラメ

1)

ータ

解析方法
該当資料なし2)

吸収速度定数
該当資料なし3)

バイオアベイラビリティ
Ⅶ.-1.-3）「臨床試験で確認された血中濃度」の項参照

4)

消失速度定数
デュタステリドカプセル 0.5mgZA｢AFP｣を健康成人男子に 1 カプセル（デュタステリド
0.5mg）絶食単回経口投与した場合の消失速度定数 4）0.0150±0.0571 hr-1

5)クリアランス
該当資料なし6)

分布容積
該当資料なし7)

血漿蛋白結合率
該当資料なし3. 吸収

該当資料なし4. 分布

1)

血液－脳関門通過性
該当資料なし2)

血液－胎盤関門通過性
該当資料なし3)

乳汁への移行性
該当資料なし4)髄液への移行性
該当資料なし5)

その他の組織への移行性
該当資料なし5. 代謝

1） 代謝部位及び代謝経路
該当資料なし2） 代謝に関与する酵素（ＣＹＰ450 等）の分子種
該当資料なし3） 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし4） 代謝物の活性の有無及び比率
該当資料なし5） 活性代謝物の速度論的パラメータ
該当資料なし10

6. 排泄

1） 排泄部位及び経路
該当資料なし2） 排泄率
該当資料なし3） 排泄速度
該当資料なし7. トランスポーターに該当資料なし関する情報
8. 透析等による除去率

該当資料なし11

Ⅷ. 安全性（使用上の注意等）に関する項目
1. 警告内容とその理由
2. 禁忌内容とその理由(原則禁忌を含む)

該当しない
【禁忌】
（次の患者には投与しないこと）
1)

本剤の成分及び他の 5α還元酵素阻害薬に対し過敏症の既往歴のある患者

2)

女性[｢重要な基本的注意｣及び｢妊婦、産婦、授乳婦等への投与｣の項参照]

3)

小児等[｢重要な基本的注意」及び｢小児等への投与｣の項参照]

4)

重度の肝機能障害のある患者[本剤は主に肝臓で代謝されるため、血中濃度が上昇するおそれがある（｢慎重投与｣の項参照）。]

3. 効能又は効果に関連する Ⅴ.-1.「効能又は効果」の項参照
使用上の注意とその理由
4. 用法及び用量に関連する Ⅴ.-2.「用法及び用量」の項参照
使用上の注意とその理由
5. 慎重投与内容とその理由

慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）
肝機能障害のある患者[本剤は主に肝臓で代謝され、半減期は約 3～5 週間である。肝機能障害のある患者に投与した場合の薬物動態は検討されていない。]

6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法

重要な基本的注意
1)

本剤は経皮吸収されることから、女性や小児はカプセルから漏れた薬剤に触れないこと。漏れた薬剤に触れた場合には、直ちに石鹸と水で洗うこと（｢妊婦、産婦、授乳婦等への投与｣及び｢小児等への投与」の項参照）。

2)

本剤は、血清前立腺特異抗原（PSA）に影響を与えるので、前立腺癌等の検査に際しては、以下の点に注意すること。また、PSA の検査を受ける際には本剤の服用について検査を行う医師に知らせるよう、患者を指導すること。
(1） PSA 値は、前立腺癌のスクリーニングにおける重要な指標である。一般に、PSA
値が基準値（通常、4.0ng⁄mL）以上の場合には、更なる評価が必要となり、前立腺生検の実施を考慮に入れる必要がある。なお、本剤投与中の患者で、本剤投与前の PSA 値が基準値未満であっても、前立腺癌の診断を除外しないように注意すること。
(2） 本剤投与 6 ヵ月以降の PSA 値を新たなベースラインとし、その後は適宜 PSA 値を測定してベースラインからの変動を評価すること。
(3） デュタステリドは、前立腺肥大症患者に 0.5mg/日投与した場合、前立腺癌の存在下であっても、投与 6 ヵ月後に PSA 値を約 50%減少させる。したがって、本剤を 6 ヵ月以上投与している患者の PSA 値を評価する際には、測定値を 2 倍した値を目安として基準値と比較すること。また、PSA 値は、本剤投与中止後 6 ヵ月以内に本剤投与開始前の値に戻る。なお、男性型脱毛症患者においても、臨床試験の結果から、本剤投与により PSA 値が減少すると推測される。
(4） 本剤投与中における PSA 値の持続的増加に対しては、前立腺癌の発現や本剤の服薬不遵守を考慮に含め、注意して評価すること。
(5） 本剤投与中において、free⁄total PSA 比は一定に維持されるので、前立腺癌のスクリーニングの目的で%free PSA を使用する場合には、測定値の調整は不要である。

12

7. 相互作用

本剤は、主として CYP3A4 で代謝される。
1)

併用禁忌とその理由（併用しないこと）
該当しない

2)

併用注意とその理由（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

CYP3A4阻害作用を有する薬剤
リトナビル等

8.

副作用

1)

機序・危険因子これらの薬剤との併用により本 CYP3A4による本剤の代謝が阻害剤の血中濃度が上昇する可能性 される。
がある。

副作用の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

2)

重大な副作用と初期症状
重大な副作用(頻度不明)
肝機能障害、黄疸：AST（GOT）、ALT（GPT）、ビリルビンの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

3)

その他の副作用
以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。
頻度不明

4)

過敏症

発疹、蕁麻疹、アレルギー反応、瘙痒症、限局性浮腫、血管浮腫

精神神経系

頭痛、抑うつ気分、浮動性めまい、味覚異常

生殖系及び性機能不全（リビドー減退、勃起不全、射精障害）、乳房障害（女

乳房障害

性化乳房、乳頭痛、乳房痛、乳房不快感）、精巣痛、精巣腫脹

皮膚脱毛症(主に体毛脱落)、多毛症

消化器

腹部不快感、腹痛、下痢

その他

倦怠感、血中クレアチンホスホキナーゼ増加

項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧
該当資料なし5)

基礎疾患，合併症，重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度
該当資料なし6)

薬物アレルギーに対する注意及び試験法
Ⅷ.-2.「禁忌内容とその理由(原則禁忌を含む)」及びⅧ.-8.-3）「その他の副作用」
の項参照

9.

高齢者への投与10. 妊婦，産婦，授乳婦

該当資料なし1)

等への投与

女性には投与しないこと。[ラット及びウサギにデュタステリドを経口投与した結果、雄胎児の外生殖器の雌性化がみられ、本剤の曝露により血中ジヒドロテストステロンが低下し、男子胎児の外生殖器の発達を阻害する可能性が示唆された。]

2)
11. 小児等への投与

本剤が乳汁中に移行するかは不明である。

小児等には投与しないこと。[小児等に対する適応はなく、安全性及び有効性は確立されて
いない。]

13

12. 臨床検査結果に及ぼ該当資料なしす影響
13. 過量投与1)

徴候・症状：健康成人男性にデュタステリドを最大 40mg 1 日 1 回 7 日間投与した臨床試験において、重大な安全性上の問題は認められなかった。また、前立腺肥大症患者にデュタステリド 5mg を 1 日 1 回 6 ヵ月間投与した臨床試験で認められた副作用は、
デュタステリド 0.5mg 投与時に認められたものと同様であった。

2)

処置：デュタステリドに特有の解毒剤はない。過量投与の場合には、必要に応じて適切な支持療法を行うこと。

14. 適用上の注意

薬剤交付時：PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。[PTP
シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

15. その他の注意

1)

海外臨床試験において、18～52 歳の健康成人（デュタステリド群：27 例、プラセボ
群：23 例）を対象に、52 週間の投与期間及び 24 週間の投与後追跡期間を通して、デュタステリド 0.5mg⁄日の精液特性に対する影響を評価した。投与 52 週目における総精
子数、精液量及び精子運動率の投与前値からの平均減少率(プラセボ群の投与前値からの変化で調整)は、それぞれ 23、26 及び 18%であり、精子濃度及び精子形態への影
響は認められなかった。デュタステリド群における総精子数の投与前値からの平均減
少率は、24 週間の追跡期間後においても 23%のままであった。しかしながら、いずれの評価時期においても、全ての精液パラメータの平均値は正常範囲内であり、事前に規定した臨床的に重要な変動(30%)には至らなかった。また、デュタステリド群の 2例において、投与 52 週目に投与前値から 90%を超える精子数の減少が認められたが、追跡 24 週目には軽快した。デュタステリドの精液特性に及ぼす影響が、個々の患者の受胎能に対しどのような臨床的意義をもつかは不明である。

2)

アカゲザルの器官形成期にデュタステリドを 2010ng⁄匹⁄日まで静脈内投与した結果、2010ng/匹⁄日群(デュタステリドを服用した男性の精液 5mL を介して 100%吸収されると仮定した場合に、体重 50kg の女性が曝露される推定最大曝露量の 186 倍に相当する)の雌胎児 1 例に、本薬投与との関連性は不明であるが、卵巣・卵管の不均衡発達が認められた。

3)

ラットのがん原性試験において、高用量(臨床用量における曝露量の約 141 倍)投与時に精巣間細胞腫の増加がみられた。しかしながら、精巣間細胞腫及び過形成の発現に起因するラットの内分泌機構のヒトへの外挿性が低いことから、ヒトに精巣間細胞腫を発現させる危険性は低いと考えられている。なお、マウスのがん原性試験においては、デュタステリドに関連すると考えられる腫瘍の発生は認められなかった。

4)

デュタステリドを投与された前立腺肥大症患者で男性乳癌が報告されている。デュタ
ステリドと男性乳癌の発現との関連性は不明である。なお、前立腺肥大症患者を対象とした 2～4 年間の海外臨床試験(4325 例)において 3 例の乳癌が報告された。このう
ち、デュタステリドが投与された症例では 2 例(曝露期間 10 週間、11 ヵ月)、プラセ
ボのみが投与された症例では 1 例報告されている。国内臨床試験での報告はない。

5)

白人を主体とした 50～75 歳の男性 8231 例(生検により前立腺癌が陰性かつ PSA 値 2.5～10.0ng⁄mL)を対象とした 4 年間の国際共同試験(日本人 57 例を含む)において、Modified Gleason Score＊ 8～10 の前立腺癌の発現率がプラセボ群(0.5%)に対しデュ14

タステリド群(1.0%)において高かった(相対リスク 2.06[95%信頼区間：1.13-3.75])との報告がある 5）～7）。
＊組織学的悪性度の指標
16. その他

該当資料なし15

Ⅸ. 非臨床試験に関する項目
1. 薬理試験

1)

薬効薬理試験
Ⅵ.「薬効薬理に関する項目」参照

2)

副次的薬理試験
該当資料なし3)

安全性薬理試験
該当資料なし4)

その他の薬理試験
該当資料なし2. 毒性試験

1)単回投与毒性試験
該当資料なし2)反復投与毒性試験
該当資料なし3)生殖発生毒性試験
該当資料なし4)

その他の特殊毒性
該当資料なし16

Ⅹ. 管理的事項に関する項目
1. 規制区分製剤：劇薬、処方箋医薬品＊＊注意－医師等の処方箋により使用すること

有効成分：劇薬
2. 有効期限又は使用期限

使用期限：3 年（期限内に使用すること）

3. 貯法･保存条件

室温保存(光及び湿気を避けるため、PTP 包装のまま保存すること)

4. 薬剤取扱い上の注意点

1)

薬局での取り扱い上の留意点について
該当しない

2)

薬剤交付時の取り扱いについて（患者等に留意すべき必須事項等）
取扱い上の注意
本剤は経皮吸収されることから、女性や小児はカプセルから漏れた薬剤に触れないこと。漏れた薬剤に触れた場合には、直ちに石鹸と水で洗うこと。

適用上の注意薬剤交付時：PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。
[PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

患者向医薬品ガイド：有り
くすりのしおり：有り
患者用資材：デュタステリドカプセル 0.5 ㎎ ZA「AFP」を服用される方へ

3)

調剤時の留意点について該当しない

5. 承認条件等

該当しない

6. 包装

30 カプセル（PTP：10 カプセル×3）

7. 容器の材質

PTP 包装：ポリ塩化ビニルフィルム、アルミニウム箔

8. 同一成分・同効薬

1)

同一成分
アボルブ®カプセル 0.5mg、ザガーロ®カプセル 0.1mg、0.5mg

2)

同効薬
フィナステリド

9.

国際誕生年月日

10. 製造販売承認年月日
及び承認番号
11. 薬価基準収載年月日

不明
製造販売承認年月日：2021 年 5 月 18 日
承認番号：30300AMX00271000
薬価基準未収載

17

12. 効能又は効果追加，

該当しない

用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
13. 再審査結果，再評価結

該当しない

果公表年月日及びその内容
14. 再審査期間該当しない

15. 投薬期間制限医薬品

本剤は、投薬期間に関する制限は定められていない。

に関する情報16. 各種コード
HOT(13 桁)番号
30 カプセル
（PTP：10 カプセル×3）
17. 保険給付上の注意

1878394010101

該当しない

18

薬価基準収載レセプト

医薬品コード

電算コード

薬価基準未収載

薬価基準未収載

ⅩⅠ. 文献
1. 引用文献1)

東洋カプセル㈱社内資料：安定性試験(2020)

2)

東洋カプセル㈱社内資料：溶出試験(2020)3)

田中千賀子他編：NEW 薬理学, 改訂第 7 版, 南江堂, 東京, 2017, p.440, p.519

4)

東洋カプセル㈱社内資料：生物学的同等性試験(2020)

5)

Andriole GL, et al.：N Engl J Med, 362, 1192-1202(2010)

6)

Theoret MR, et al.：N Engl J Med, 365, 97-99(2011)7)

Akaza H, et al.：Jpn J Clin Oncol, 41, 417-423(2011)

2. その他の参考文献

ⅩⅡ. 参考資料
1. 主な外国での販売状況
2. 海外における臨床支
援情報

ⅩⅢ. 備考19