138th Annual Meeting ofthe Pharmaceutical Societyof Japan in Kanazawa

4th InternationalSymposium forMedicinal Sciences© Ishikawa Prefecture Tourism LeagueD a t e : Tuesday, March 27, 2018
Venue: Kanazawa Art Hall & Motenashi Dome Underground SquareOverview
The International Symposium will provide a forum for discussions and exchange of ideas between the participants
who are interested in medical sciences, as well as encourage pharmaceutical industries to participate in theAnnual Meeting of the Pharmaceutical Society of Japan (PSJ). The PSJ is a non-profit organization dedicated tobasic research both for drug discovery and for pharmacists working at clinical site.

Symposium Program
10:05～
10:10～11:10

13:10～14:10

Opening Remark (Kanazawa Art Hall (Room O))

Chairman: Akira OTAKA (Tokushima University)
Chairman: Tohru FUKUYAMA (Nagoya University)
27O-ISMS-PL01 "Recent Developments in Strategies and Tactics Towards Complex
Secondary Metabolites Including Human-Derived Natural Products"
Prof. Erick M. Carreira (Swiss Federal Institute of Technology Zurich)
Plenary Lecture 2 (Kanazawa Art Hall (Room O)) Chairman: Kentaro KOGURE (Tokushima University)
27O-ISMS-PL02 "Interfacing Nanomaterials with Biology: From Delivery of siRNA and CRISPR Machinery
to Rapid Cell Phenotyping"
Prof. Vincent M. Rotello (Department of Chemistry, University of Massachusetts - Amherst)

Plenary Lecture 1 (Kanazawa Art Hall (Room O))

14:15～17:35

Invited Poster Presentation

14:15～15:45
15:55～17:35

Short Presentation for Invited Poster Presentation (Kanazawa Art Hall (Room O))
Poster Presentation (Kanazawa Station Motenashi Dome (Room PA - Poster))Odd Number: 15:55～16:45
Even Number: 16:45～17:35

Invited Poster Presentation
More than 40 posters from academia and industry in the field of drug discovery are invited by the Symposium
Committee. This session represents an opportunity for interaction, sharing ideas, and promoting discussion offindings.

Further Information
Please visit the link for the 4th International Symposium for Medicinal Sciences in the 138th Annual Meeting web site.

http://nenkai.pharm.or.jp/138/web/en/
Please refer to the following web site for the last symposium “3rd International Symposium for Medicinal Sciences.”

http://nenkai.pharm.or.jp/137/web/en/symposium.html

招 待 講 演

Recent Developments in Strategies and Tactics
Towards Complex Secondary Metabolites
Including Human-Derived Natural Products
Prof. Erick M. Carreira(Swiss Federal Institute of Technology Zurich)

複雑かつユニークな構造を有する生理活性物質の合成研究を行うErick M. Carreira博士
スイス連邦工科大学チューリッヒ校（ETH）のErick M. Carreira博士は、新たな合成戦略に基づき、複雑な構造を有する数多くの生理活性天然物の不斉合成を達成されている。更に、医薬品の部分構造として有用性が期待できる新しいビルディングブロックの開発や、新規反応触媒の開発など研究は多岐に渡り、長年、有機合成において世界をリードしている研究者である。本講演では、天然物合成の最新の研究成果に加え、下記に代表される研究成果のように生体内に存在する物質を元にした創薬研究の成果についても紹介いただく。
酸化リン脂質（OxPLs）は生体内において多種多様な薬理作用を発揮することから、近年創薬ターゲットとして注目を集めている。これら酸化リン脂質の中でも、エポキシイソプロスタン類（下図EIやEC）は、それらホスファチジルコリン体がアテローム性動脈硬化症や他の炎症性疾患において重要な役割を果たしていることが明らかとなっており、特に興味深い酸化脂質である。

Carreira博士らは、Rh触媒を用いた立体選択的なC-H挿入反応を用い、ECのシクロペンテノン母骨格を、効率的に構築することに成功した1)。さらに、種々EC誘導体を設計し合成する中で、ECを上回る強力な抗炎症作用を示すラクトン誘導体を見出した2)。一連の誘導体合成の中から得られた興味深い構造活性相関情報を本講演で示す。

1) Synthesis of Epoxyisoprostanes: Effects in Reducing Secretion of Pro-inflammatory Cytokines IL-6 and IL-12 Angew. Chem.
Int. Ed. 2013, 52, 5382.
2) Discovery of a Highly Potent Anti-inflammatory Epoxyisoprostane-Derived Lactone. J. Am. Chem. Soc. 2014, 136, 17382.

招 待 講 演

Interfacing Nanomaterials with Biology:
From Delivery of siRNA and CRISPR Machinery toRapid Cell Phenotyping
Prof. Vincent M. Rotello(Department of Chemistry, University of Massachusetts - Amherst)

治療・診断に利用するナノマテリアルの化学研究を進めるRotello博士
マサチューセッツ大学アマースト校のVincent M. Rotello教授をお迎えして、ナノマテリアルの創製と生体機能調節への応用についてご講演いただく。
従来の医薬品では実現できない難治疾患や希少疾病の治療や個別化医療等に向けて、さまざまな新しい治療薬・医療材料の開発や応用研究が進んでいる。有機化合物や生体分子をベースとする創薬研究では、一般に、候補化合物（分子）と標的分子との相互作用や生体内における挙動の最適化に向けた構造改変が試みられる。一方、ナノマテリアルを利用する際には、これらに加えて、ナノマテリアルどうしの相互作用に起因する特性を適切に調節する必要がある。
Rotello教授は、有機合成化学の技術と超分子化学の原理を活用することにより新しいナノマテリアルを創製し、これをドラッグデリバリーの素材としてだけでなく、バイオセンサーや医療材料等への応用を目指した研究を展開されている。例えば、表面修飾を施した金ナノ粒子に遷移金属錯体を内包させることにより細胞内で触媒活性を示す酵素様の粒子を作成し、これがプロドラックの活性化に利用できることを明らかにした。また、エンドソーム経路を回避して細胞質中にタンパク質や核酸を輸送するためのナノ粒子を開発し、免疫機能を調節するsiRNAのデリバリーや、CRISPR/Cas9システムによるゲノム編集に利用するCAS/sgRNAのデリバリーへの応用に成功している。さらに、ナノ粒子の診断への応用の一例として、細胞の表現型解析や薬物代謝の迅速な同定が可能になるナノ粒子とタンパク質間の選択的な相互作用を利用したアレイ解析技術を確立している。
本シンポジウムでは、こうした疾患の治療や診断への利用に向けた新しいナノ粒子の設計と性質の解析に関するいくつかの研究成果をご紹介いただく予定である。

Contact:
Dr. Akira Otaka
Chairman of the 4th International Symposium for Medicinal Sciences
aotaka@tokushima-u.ac.jp

Secretariat Officec/o JTB Communication Design, Inc.

Celestine Shiba Mitsui Building, 3-23-1, Shiba, Minato-ku, Tokyo 105-8335, Japan
isms2018@jtbcom.co.jp