4E04NC＊2024年5月改訂（第2版）
2024年2月改訂（第1版）

日本標準商品分類番号
87449
30mg
60mg
承認番号 22500AMX00141000 22500AMX00142000
販売開始 2013年6月
2013年6月

貯法：室温保存
有効期間：3年

アレルギー性疾患治療剤
日本薬局方

フェキソフェナジン塩酸塩錠

9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児、幼児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。腎機能が低下していることが多く、血中濃度が上昇する場合がある。［16.6.3 参照］

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3. 組成・性状3.1 組成フェキソフェナジン塩酸塩錠 フェキソフェナジン塩酸塩錠
30mg「ケミファ」
60mg「ケミファ」
有効成分 （日局）フェキソフェナジン （日局）フェキソフェナジン（1錠中）
塩酸塩 30.0mg
塩酸塩 60.0mg
結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、クロスカ
ルメロースナトリウム、フマル酸ステアリルナトリウム、添加剤
軽質無水ケイ酸、ヒプロメロース、ポビドン、酸化チタン、
マクロゴール400、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄
販売名

3.2 製剤の性状
販売名
性状

フェキソフェナジン塩酸塩錠 フェキソフェナジン塩酸塩錠
30mg「ケミファ」
60mg「ケミファ」
うすいだいだい色のフィルムコーティング錠

外形

表
裏
側面
直径

6.6mm

厚さ
重量
識別コード

3.3mm
104mg
NC P44

長径12.1mm
短径 5.6mm
3.9mm
206mg
NCP449

10. 相互作用
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子エリスロマイシン 本剤の血漿中濃度を上昇 P糖蛋白の阻害による本［16.7.1、17.3.2 させるとの報告がある。 剤のクリアランスの低下
参照］及び吸収率の増加に起因するものと推定される。
水酸化アルミニウ 本剤の作用を減弱させる 水酸化アルミニウム・水
ム・水酸化マグネ ことがあるので、同時に 酸化マグネシウムが本剤
シ ウ ム 含 有 製 剤 服用させないなど慎重に を一時的に吸着することに［16.7.2 参照］
投与すること。
より吸収量が減少することによるものと推定される。
本剤の血漿中濃度が低下 P糖 蛋 白 の 誘 導 に よ り、
＊ アパルタミド
し、作用が減弱するおそ 本剤の血漿中濃度が低下
れがある。
したとの報告がある。

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
呼吸困難、血圧低下、意識消失、血管浮腫、胸痛、潮紅等の過敏症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.2 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP、Al-P、LDHの上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
11.1.3 無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（0.2%）、好中球減少（0.1%未満）
11.2 その他の副作用

4. 効能又は効果○アレルギー性鼻炎○蕁麻疹○皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎）に伴うそう痒
6. 用法及び用量
通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mg
を1日2回経口投与する。通常、7歳以上12歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回30mgを1日2回、12歳以上の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mg
を1日2回経口投与する。なお、症状により適宜増減する。

0.1～5%未満
0.1%未満
頻度不明
精 神 神 経 系 頭痛、眠気、疲労、倦 悪夢、睡眠障害、しび
怠感、めまい、不眠、れ感
神経過敏
消化
器 嘔気、嘔吐、口渇、腹 便秘
痛、下痢、消化不良
過敏症 そう痒
蕁麻疹、潮紅、発疹 血管浮腫
肝臓 AST上昇、ALT上昇
腎臓・泌尿器
頻尿
排尿困難
循
環
器
動悸、血圧上昇その他
呼吸困難、味覚異常、浮腫、胸痛、月経異常

8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
〈アレルギー性鼻炎〉
8.2 季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

発現頻度は使用成績調査を含む

12. 臨床検査結果に及ぼす影響
アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3～5日前から本剤の投与を中止すること。
─1─

13. 過量投与13.1 症状
外 国 で の 過 量 投 与 症 例 と し て 高 用 量 を 服 用 し た2例 の報告があり、1800mgを服用した症例では症状はなく、3600mgを服用した症例では、めまい、眠気及び口渇がみられた。
13.2 処置
本剤は血液透析によって除去できない。

（ng/mL）

400
フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「ケミファ」

300

アレグラ錠60mg

250
200

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部
が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

150
100
50
0

16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 成人
健康成人男子8例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル
60mg注1）を空腹時単回経口投与したとき、血漿中フェキ
ソフェナジン濃度パラメータは以下のとおりであった。
反復投与時には蓄積傾向はみられなかった1）。

0

4

8

12

16

20

24

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.2 吸収
健康成人男子22例にクロスオーバー法で、空腹時及び食後（高脂肪食）にフェキソフェナジン塩酸塩錠120mg注4）を単回経口投与したとき、空腹時に比べ食後投与時のAUC0-∞ 及びCmaxはそれぞれ15%及び14%減少した6）（外国人データ）。

注1）フェキソフェナジン塩酸塩カプセルとフェキソフェナジ
ン塩酸塩錠60mgは生物学的に同等であった2）。

血漿中濃度パラメータ
AUC0-∞
tmax
Cmax
t1/2
CL/F
投与量
（ng・hr/mL） （hr） （ng/mL） （hr）
（L/hr）
60mg 1445（35.8） 2.2（38.5）248（45.0）9.6（59.5）44.4（41.1）
120mg 3412（28.4） 1.9（37.0）564（39.1）13.8（64.9）35.0（26.7）
平均（変動係数%）注4）成人における本剤の承認用量は1回60mg、1日2回である。

16.3 分布健 康 成 人 に フ ェ キ ソ フ ェ ナ ジ ン 塩 酸 塩40、200及 び
400mg注4）を1日2回経口投与したとき、投与後1時間及び12時間のフェキソフェナジンのin vivo における血漿蛋白との結合率は、13～7359ng/mLの濃度範囲で60～82%（69.4±5.9%）であった7）。
16.5 排泄健康成人男子8例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル
60mgを単回経口投与したときの投与後48時間までの尿中
フェキソフェナジンの平均累積回収率は、11.1%であった。
健康成人男子に14C-フェキソフェナジン塩酸塩溶液60mgを単回経口投与したとき、投与後11日までの尿及び糞中の回収率は91.5%で、放射能を示す分画のほとんどはフェキソフェナジンであり、糞中に約80%、尿中に約11.5%
排泄された8,9）（外国人データ）。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
成人の腎機能障害患者29例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル80mg注4）を単回投与したとき、クレアチニン
クリアランス41〜80mL/min及び11〜40mL/minの患者におけるフェキソフェナジンのCmaxは健康成人に比し、それぞれ1.5倍及び1.7倍高く、平均消失半減期はそれ
ぞれ1.6倍及び1.8倍長かった。また、透析患者（クレアチニンクリアランス：10mL/min以下）におけるフェキソフェナジンのCmaxは健康成人に比し、1.5倍高く、平均消失半減期は1.4倍長かった。なお、忍容性は良好であった10,11）（外国人データ）。
16.6.2 肝機能障害患者
成人の肝機能障害患者17例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル80mg注4）を単回投与したとき、肝機能障害患者におけるフェキソフェナジンの薬物動態は、被験者間の分散も大きく、肝障害の程度による体内動態の差はみられなかった。Child-Pugh分類でB又はC1であった患者のフェキソフェナジンのAUC0-∞は2176ng・hr/
mL、Cmaxは281ng/mL、t1/2は16.0hrであった。これらの値は健康若年者における値のそれぞれ1.2、1.1、1.2倍であった。なお、忍容性は良好であった12,13）（外国人データ）。
16.6.3 高齢者
65歳以上の健康高齢者20例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル80mg注4）を単回投与したときのフェキソフェ
ナ ジ ン のAUC0-∞ は2906ng・hr/mL、Cmaxは418ng/
mL、t1/2は15.2hrであった。これらの値は健康若年者
における値のそれぞれ1.6、1.6、1.1倍であった。なお、
忍容性は良好であった14,15）（外国人データ）。
［9.8 参照］
16.7 薬物相互作用
16.7.1 エリスロマイシン
健 康 成 人 男 子18例 に フ ェ キ ソ フ ェ ナ ジ ン 塩 酸 塩 円
形 錠 注5）1回120mg1日2回 注4）と エ リ ス ロ マ イ シ ン1回
300mg1日4回7日間併用して反復経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジンのCmaxはフェキソフェナジン
塩酸塩単独投与時の約2倍に上昇した。一方、血漿中エリスロマイシン濃度には、併用による影響はなかった。

16.1.2 小児
通年性アレルギー性鼻炎患者にフェキソフェナジン塩
酸塩錠30mg（7〜11歳：50例）及び60mg（12〜15歳：19例）を1日2回28日間反復経口投与したとき、最終回投与時のフェキソフェナジン塩酸塩の血漿中濃度パラ
メータは以下のとおりであった3,4）。
血漿中濃度パラメータ

AUC0-∞
Cmax
t1/2
対象患者 年齢（歳）投与量 症例数（ng・hr/mL）（ng/mL） （hr）
851
150
15.8
7－11 30mg 50（38.2） （51.7） （68.4）
日本人小児患者注2）
1215
185
12.3
12－15 60mg 19（22.1） （41.8） （75.0）
外国人小児患者注3）
1091
184
8.8（参考： 7－12 30mg 14（36.7） （48.1） （34.5）
単回経口
投与）

350

CL/F
（L/hr）
40.1（36.4）
51.6（21.1）
29.1（36.3）

平均（変動係数%）
各パラメータの算出方法
注2）NONMEMによるベイズ推定、注3）ノンコンパートメント解析

16.1.3 生物学的同等性試験
フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「ケミファ」とア
レグラ錠60mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（フェキソフェナジン塩酸塩として60mg）健康成人
男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された5）。
判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0-24
Cmax
tmax
t1/2
（ng・hr/mL）（ng/mL） （hr） （hr）
フェキソフェナジン塩酸塩錠
1651
277.4
2.0
4.93
60mg「ケミファ」±536±131.6
±1.4
±0.81
1718
279.5
1.9
4.62
アレグラ錠60mg±773±138.1±0.9±0.93（平均±SD, n＝35）─2─この血漿中フェキソフェナジン濃度上昇の機序は動物試験から、P糖蛋白の阻害によるフェキソフェナジンのクリアランスの低下及び吸収率の増加に起因するものと推定された16~18）。［10.2、17.3.2 参照］

国内主要試験成績（症状スコア変化量注5）フェキソフェナジン塩酸塩円形錠とフェキソフェナジン
塩酸塩錠60mgは生物学的に同等であった19）。

投与前

変化量

10mg
60mg

74
68

5.68±0.25
6.40±0.21-2.12±0.34-3.53±0.33

検定（共分散分析）

プラセボ
60mg

90
86

1.92±0.09
1.98±0.10-0.47±0.07-1.07±0.07

0.07±0.18-0.36±0.18

p=0.0244

平均±SE）

投与群

症例数

投与前

変化量

プラセボ
60mg

141
141

8.88±0.14
8.81±0.14-1.56±0.20-2.64±0.20

検定（共分散分析）p=0.0001

平均±SE）

注2）投与前スコア及び年齢層を共変量とした共分散分析を行い、調整済みの2群の差の点推定値及びその95%片側信頼限界上限を示した。

p=0.0042

フェキソフェナジン塩酸塩投与群の副作用発現率は5.3%（4/75例）であり、主な副作用は傾眠2.7%（2/75例）であった30）。
〈アトピー性皮膚炎〉
17.1.6 国内第3相試験（成人）
アトピー性皮膚炎患者を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験（解析対象400例）で、プラセボ又はフェキソフェナジン塩酸塩1回60mgを1日2回（二重盲検下で1週間）経口投与したとき、かゆみスコアの変化量は以下のとおりであった。
国内主要試験成績（症状スコア変化量

平均±SE）

変化量6.74±0.14
6.64±0.14

国内主要試験成績（スコア変化量

注1）成人における本剤の承認用量は1回60mg、1日2回である。

投与前

105
100

投与群
症例数 投与前変化量 解析結果（共分散分析）注2）
フェキソフェ
64
6.09±0.20 -2.06±0.19
差の点推定値：-0.227
ナジン塩酸塩95%片側信頼限界上限：0.172
ケトチフェン（非劣性限界値=0.9）636.10±0.19 -1.83±0.20
フマル酸塩

17.1.2 海外第3相試験（成人）慢性蕁麻疹患者を対象に実施したプラセボ対照二重盲検比較試験（解析対象439例）で、プラセボ又はフェキ
ソフェナジン塩酸塩1回60mgを1日2回、4週間経口投与
したとき、フェキソフェナジン塩酸塩はプラセボに比し平均かゆみスコアの有意な減少が示された。
症例数

プラセボ
60mg

検定
（共分散分析）フェキソフェナジン塩酸塩60mg投与群の副作用発現率は14.2%（20/141例）であり、主な副作用は頭痛2.8%（4/141例）、めまい及び白血球減少が各2.1%（3/141例）
であった28,29）。
17.1.5 国内第3相試験（小児）通年性アレルギー性鼻炎患者を対象に、フェキソフェ
ナジン塩酸塩（7～11歳は1回30mg1日2回、12～15歳は1回60mg1日2回）又は対照薬としてケトチフェンフマ
ル酸塩ドライシロップ（1回1g1日2回）を4週間経口投
与した二重盲検比較試験（解析対象127例）で、くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉の合計スコアの変化量において対照薬に対するフェキソフェナジン塩酸塩の非劣性が示された。

フェキソフェナジン塩酸塩60mg投与群の副作用発現率は25.3%（19/75例）であり、主な副作用は眠気10.7%（8/75例）及び倦怠感4.0%（3/75例）であった23,24）。

投与群

変化量

上記海外主要試験（12～15歳を含む）はプラセボを対照として3用量（1回60mg、120mg、240mg）を用いて1日2回投与の比較を行っているが、解析結果にはプラセボと60mgの比較のみを示した。

上記試験は1回10mg、60mg、120mgの1日2回投与の3群比較で実施されたが、解析結果には10mgと60mgの比較のみを示した。

海外主要試験成績（症状スコア変化量

投与前

海外主要試験成績（症状スコア変化量

平均±SE）

症例数

症例数

フェキソフェナジン塩酸塩60mg投与群の副作用発現率は9.9%（10/101例）であり、主な副作用は眠気及び白血球減少が各3.0%（3/101例）であった27）。
17.1.4 海外第3相試験（成人）
秋季季節性アレルギー性鼻炎患者を対象に実施したプ
ラセボ対照二重盲検比較試験（解析対象570例）で、プ
ラセボ又はフェキソフェナジン塩酸塩1回60mgを1日2回（二重盲検下で14日間）経口投与したとき、フェキ
ソフェナジン塩酸塩はプラセボに比し症状スコアの有意な減少が示された。

17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験〈蕁麻疹〉
17.1.1 国内第3相試験（成人）慢性蕁麻疹患者を対象とした二重盲検並行群間比較試
験（解析対象214例）で、フェキソフェナジン塩酸塩1回10mg注1） 又は60mgを1日2回、1週間経口投与したとき、かゆみ及び発疹の合計症状スコアの変化量は以下のとおりであった。
投与群

投与群

上記試験はプラセボを対照として1回60mg、120mgの1日2回投与の3群比較で実施されたが、解析結果にはプラセボと60mgの比較のみを示した。

16.7.2 水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤
健康成人男子22例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセ
ル120mg注4）の投与15分前に水酸化アルミニウム・水酸
化マグネシウム含有製剤を単回投与したとき、フェキ
ソフェナジンのAUC0-30及びCmaxはフェキソフェナジン
塩酸塩単独投与時の約40%減少した20）（外国人データ）。
［10.2 参照］
16.7.3 ケトコナゾール
健康成人男子23例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセ
ル1回120mg1日2回注4）とケトコナゾール錠400mg1日1回
7日間併用して反復経口投与したとき、血漿中フェキソ
フェナジン濃度はフェキソフェナジン塩酸塩単独投与時の約2倍に上昇したが、血漿中ケトコナゾール濃度には、併用による影響はなかった21）。血漿中フェキソフェ
ナジン濃度上昇の機序はエリスロマイシンと同様と推定された（外国人データ）。
16.7.4 オメプラゾール
健康成人男子23例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセ
ル120mg注4）の投与11時間前と1時間前にオメプラゾー
ルカプセルをそれぞれ20mg及び40mgを単回投与した
とき、フェキソフェナジン塩酸塩の薬物動態に影響はなかった22）（外国人データ）。
16.8 その他
フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「ケミファ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「ケミファ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が同等と判断され、生物学的に同等とみなされた5）。

国内主要試験成績（症状スコア変化量

平均±SE）

検定（共分散分析）p=0.0001

投与群

症例数

プラセボ

199

60mg

201

投与前

平均［95%信頼区間］）

変化量

検定（共分散分析）4.79-0.50［4.68,4.89］ ［-0.62,-0.38］
p=0.0005
4.68-0.75［4.59,4.78］ ［-0.88,-0.62］

フェキソフェナジン塩酸塩60mg投与群の副作用発現率は23.2%（48/207例）であり、主な副作用は眠気3.9%（8/207例 ） 及 び 血 清 ビ リ ル ビ ン 上 昇1.4%（3/207例 ）であった31）。
17.1.7 国内第3相試験（小児）アトピー性皮膚炎患者を対象に、フェキソフェナジン
塩酸塩（7～11歳には1回30mgを1日2回、12～15歳には
1回60mgを1日2回）又は対照薬としてケトチフェンフ
マル酸塩ドライシロップ（1回1gを1日2回）を4週間経口投与した二重盲検比較試験（解析対象162例）で、対照薬に対するフェキソフェナジン塩酸塩の非劣性が示された。

上記海外主要試験（12～15歳を含む）はプラセボを対照として4用量（1回20mg、60mg、120mg、240mg）を用いて1日2回投与の比較を行っているが、解析結果にはプラセボと60mgの比較のみを示した。

フェキソフェナジン塩酸塩60mg投与群の副作用発現率は21.3%（19/89例）であり、主な副作用は頭痛10.1%（9/89例）であった25,26）。
〈アレルギー性鼻炎〉
17.1.3 国内第3相試験（成人）
季節性アレルギー性鼻炎患者を対象とした二重盲検並
行群間用量比較試験（解析対象307例）で、プラセボ又はフェキソフェナジン塩酸塩1回60mgを1日2回、2週間経口投与したとき、くしゃみ発作、鼻汁、眼症状の合計症状スコアの変化量は以下のとおりであった。
─3─

小児

国内主要試験成績（スコア変化量

平均±SE）症性サイトカインであるIL-8及びGM-CSFをそれぞれ
10-6M以上及び10-9M以上で抑制し、細胞接着分子である
sICAM-1を10-9M以上で減少させた46）。
18.4 ケミカルメディエーター遊離抑制作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、健康成人の末梢血好塩基
球及びアトピー性皮膚炎患者の末梢血白血球からの抗ヒトIgE抗体刺激によるヒスタミン遊離を抑制した（10-6～
10-5M）。また、モルモット抗原誘発即時型喘息モデルにおいて気管支肺胞洗浄液（BALF）中のロイコトリエン量を減少させた47）。
18.5 Ⅰ型アレルギー病態モデル動物に対する作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、モルモット抗原誘発アレ
ルギー性鼻炎、ラット受身皮膚アナフィラキシー（PCA）
反応、ラット抗原誘発全身性アナフィラキシー反応及びモルモット抗原誘発即時型喘息反応を抑制した48）。

投与群
症例数 投与前変化量 解析結果（共分散分析）注3）
フェキソフェ
77
2.32±0.05 -0.50±0.06
差の点推定値：0.050
ナジン塩酸塩95%片側信頼限界上限：0.185
ケトチフェン（非劣性限界値=0.37）852.38±0.05 -0.58±0.06
フマル酸塩
注3）投与前スコア及び年齢層を共変量とした共分散分析を行い、調整済みの2群の差の点推定値及びその95%片側信頼限界上限を示した。

フェキソフェナジン塩酸塩の副作用発現率は10.8%（9/83例 ） で あ り、 主 な 副 作 用 は 傾 眠3.6%（3/83例 ）であった32,33）。
17.3 その他
17.3.1 精神運動能に対する影響（1）健 康成人にフェキソフェナジン塩酸塩120mg注1）、第一世代の抗ヒスタミン薬及びプラセボを二重盲検、3剤3期クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、ワープロ入力試験に及ぼす影響を検討したとき、その影響は第一世代の抗ヒスタミン薬に比べ有意に小さく、プラセボと同様であった。
（2）健 康成人にフェキソフェナジン塩酸塩120mg、第二世代の抗ヒスタミン薬及びプラセボを二重盲検、
クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、ポジトロン放出断層撮影法（PET）を用いて脳への移行性を検討した結果、フェキソフェナジンによる大脳皮質のヒスタミンH1受容体の占拠はほとんどみられなかった。また、視覚刺激反応時間検査においてプラセボと差がなかった。
（3）ブ タクサアレルギー患者に、フェキソフェナジン
塩酸塩60mg、第一世代の抗ヒスタミン薬、アルコー
ル及びプラセボを二重盲検、4剤4期クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、シミュレーター上での自動車運転能力に及ぼす影響を検討したとき、運転能力に及ぼす影響は第一世代の抗ヒスタミン薬に比べ有意に小さく、プラセボと同様であった34～36）（外国人データ）。
17.3.2 心血管系へ及ぼす影響（1）成人の季節性アレルギー性鼻炎患者にフェキソフェ
ナジン塩酸塩を1回240mgまで1日2回注1）2週間投与
したとき、プラセボと比較して、QTc間隔の有意な変化は見られなかった29,37）（外国人データ）。
（2）健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩を1回60mg1日
2回6ヵ月、1回400mg1日2回1週間及び240mg1日1回1年間投与しても、プラセボに比して、QTc間隔の有意な変動はみられなかった38~41）（外国人データ）。
（3）健 康成人男子を対象にしたエリスロマイシンとの薬物相互作用の検討（フェキソフェナジン塩酸
塩1回120mg1日2回7日 間、 エ リ ス ロ マ イ シ ン1回
300mg1日4回7日間）において、併用により血漿中フェキソフェナジン塩酸塩濃度が約2倍に上昇した
場合でもQTcなどの心電図を含め安全性に問題はみられなかった17）。［10.2、16.7.1 参照］（4）Cmaxが承認用量投与時の10倍以上となる条件下での検討において、心電図への影響はなく、有害事
象の増加も認められなかった39）（外国人データ）。
（5）フ ェキソフェナジン塩酸塩にはクローン化したヒト心筋遅延整流K+チャネルに対する影響は認められていない42）。

19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：フェキソフェナジン塩酸塩（Fexofenadine Hydrochloride）
化学名：2-(4-｛(1RS )-1-Hydroxy-4［4-(hydroxydiphenylmethyl)piperidin-1-y1］butyl｝phenyl)-2-methylpropanoic acidmonohydrochloride
分子式：C32H39NO4・HCl
分子量：538.12
性状：本品は白色の結晶性の粉末である。
本品はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けやすく、水に溶けにくい。
本品のメタノール溶液（3→100）は旋光性を示さない。
本品は結晶多形が認められる。
化学構造式：

l

22. 包装〈フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「ケミファ」〉
100錠［10錠（PTP）×10］〈フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「ケミファ」〉
100錠［10錠（PTP）×10］
100錠［ポリエチレンビン、バラ］
140錠［14錠（PTP）×10］500錠［10錠（PTP）×50］
23. 主要文献
1）健 康成人における薬物動態（アレグラ錠：2000年9月22日承認、申請資料概要ヘ.Ⅲ.1.(1)）2）生 物学的同等性試験（アレグラ錠：2000年9月22日承認、申請資料概要へ.Ⅲ.4.(1)）3）小児における薬物動態（アレグラ錠：2006年10月20日
承認、申請資料概要2.5.3.(2)）4）小児の通年性アレルギー性鼻炎に対するフマル酸ケト
チフェン対照二重盲検比較試験（アレグラ錠：2006年
10月20日、申請資料概要2.7.6.(2)）5）日本ケミファ株式会社：生物学的同等性に関する資料（社内資料）
6）食 事の影響（アレグラ錠：2000年9月22日承認、申請
資料概要ヘ.Ⅲ.1.(1).2)）7）健 康成人における蛋白結合（アレグラ錠：2000年9月22日承認、申請資料概要へ.Ⅱ.2.(4)）8）健 康成人における尿中排泄（アレグラ錠：2000年9月22日承認、申請資料概要ヘ.Ⅲ.1.(2)）9）健 康成人における代謝（アレグラ錠：2000年9月22日
承認、申請資料概要ヘ.Ⅲ.1.(3)）10）腎機能障害患者における薬物動態（アレグラ錠：2000
年9月22日承認、申請資料概要ヘ.Ⅲ.3.(4)）11）腎機能障害患者における安全性の検討試験（アレグラ錠：2000年9月22日承認、申請資料概要ト.Ⅴ.2.(2)）12）肝機能障害患者における薬物動態（アレグラ錠：2000
年9月22日承認、申請資料概要ヘ.Ⅲ.3.(3)）13）肝機能障害患者における安全性の検討試験（アレグラ錠：2000年9月22日承認、申請資料概要ト.Ⅴ.2.(3)）14）高 齢者における薬物動態（アレグラ錠：2000年9月22
日承認、申請資料概要ヘ.Ⅲ.3.(2)）

18. 薬効薬理18.1 作用機序
フェキソフェナジン塩酸塩は、選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用を主作用とし、加えて炎症性サイトカイン遊離抑制作用、好酸球遊走抑制作用及び各種ケミカルメディ
エーター遊離抑制作用を示す43）。
18.2 ヒスタミンH1受容体拮抗作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体においてヒスタミンと拮抗し、モルモット摘出回腸標本及び気管標本におけるヒスタミン誘発収縮を抑制した（10-7～3×10-6M）。また、全身投与でモルモット・ヒスタミン
誘発気道収縮及び皮膚反応を抑制した44）。なお、フェキ
ソフェナジン塩酸塩にはアドレナリン、アセチルコリン、
セロトニン及びタキキニンの各受容体並びにL型カルシウ
ムチャネルに対する親和性は認められていない45）。
18.3 好酸球、炎症性サイトカイン及び細胞接着分子に対する作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、季節性アレルギー性鼻炎
患者由来鼻粘膜上皮細胞培養上清により誘発されるヒト
好酸球の遊走を10-6M以上で抑制した。また、季節性ア
レルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞を活性化ヒト好酸球とともに培養したときに培養上清中に遊離される炎─4─15）高齢者における安全性の検討試験（アレグラ錠：2000
年9月22日承認、申請資料概要ト.Ⅴ.2.(1)）16）浦江明憲 他：臨床薬理. 2000;31(5):639-48
17）エリスロマイシンとの相互作用（アレグラ錠：2000年
9月22日承認、申請資料概要ヘ.Ⅲ.2.(1)、ト.I.5.(1)）18）イヌ（in vivo ）における薬物相互作用（アレグラ錠：
2000年9月22日承認、申請資料概要へ.Ⅱ.5.(3)）19）生 物学的同等性試験（アレグラ錠：2000年9月22日承認、申請資料概要へ.Ⅲ.4.(2)）20）水酸化アルミニウムゲル・水酸化マグネシウム製剤との相互作用（アレグラ錠：2000年9月22日承認、申請
資料概要ヘ.Ⅲ.2.(4)）21）ケ トコナゾールとの相互作用（アレグラ錠：2000年9月22日承認、申請資料概要ヘ.Ⅲ.2.(2)）22）オ メプラゾールとの相互作用（アレグラ錠：2000年9月22日承認、申請資料概要ヘ.Ⅲ.2.(3)）23）Kawashima M, et al.：Int Arch Allergy Immunol. 
2001;124(1-3):343-5
24）慢性蕁麻疹に対する用量探索試験（アレグラ錠：2000
年9月22日承認、申請資料概要ト.Ⅱ.1.(1)）25）Finn A F, et al.：J Allergy Clin Immunol. 1999;
104(5):1071-8
26）慢性蕁麻疹に対するプラセボ対照二重盲検用量比較試
験（アレグラ錠：2000年9月22日承認、申請資料概要
ト.Ⅳ.1.(1)）27）季節性アレルギー鼻炎患者における用量比較試験（アレグラ錠：2000年9月22日承認、申請資料概要ト.Ⅱ.2.(2)）28）B ernstein D I, et al.：Ann Allergy Asthma
Immunol. 1997;79(5):443-829）季節性アレルギー鼻炎患者に対するプラセボ対照二重盲検用量比較試験（アレグラ錠：2000年9月22日承認、申請資料概要ト.Ⅳ.2.(1)）30）馬場廣太郎：耳鼻咽喉科臨床. 2007;100(2)補冊(119):1-20
31）Kawashima M, et al.：Br J Dermatol. 2003;148
(6):1212-2132）中川秀己 他：西日本皮膚科. 2006;68(5):553-65
33）小児のアトピー性皮膚炎に対するフマル酸ケトチフェ
ン対照二重盲検比較試験（アレグラ錠：2006年10月20
日承認、申請資料概要2.7.6.(2)）34）浦江明憲 他：臨床薬理. 2000;31(5):649-58
35）T ashiro M, et al.：J Clin Pharmacol. 2004;
44(8):890-90036）W eiler J M, et al.：Ann Intern Med. 2000;
132:354-63
37）Pratt C M, et al.：Am J Cardiol. 1999;83:1451-4
38）P ratt C, et al.：Clin Exp Allergy. 1999;29
(Suppl.3):212-639）高用量における心電図の検討試験（アレグラ錠：2000
年9月22日承認、申請資料概要へ.Ⅲ.3.(1)、ト.Ⅰ.5.(4)）40）健 康成人12ヵ月長期投与試験（アレグラ錠：2000年9月22日承認、申請資料概要ト.Ⅴ.1.(1)）41）健康成人6ヵ月長期投与試験（アレグラ錠：2000年9月22日承認、申請資料概要ト.Ⅴ.1.(2)）42）QTc間隔延長の可能性に関する検討（アレグラ錠：
2000年9月22日承認、申請資料概要ホ.Ⅱ.2.(1)）43）効 力を裏付ける試験の総括（アレグラ錠：2000年9月22日承認、申請資料概要ホ.Ⅰ）
44）抗ヒスタミン作用（アレグラ錠：2000年9月22日承認、申請資料概要ホ.Ⅰ.2.(1)）45）他 の 受 容 体 及 び イ オ ン チ ャ ネ ル に 対 す る 親 和 性（ ア レ グ ラ 錠：2000年9月22日 承 認、 申 請 資 料 概 要
ホ.Ⅰ.2.(4)）46）Abdelaziz M M, et al.：J Allergy Clin Immunol. 
1998;101:410-2047）ケミカルメディエーター遊離抑制作用（アレグラ錠：
2000年9月22日承認、申請資料概要ホ.Ⅰ.2.(2)）48）病 態モデル動物に対する作用（アレグラ錠：2000年9月22日承認、申請資料概要ホ.Ⅰ.1）
24. 文献請求先及び問い合わせ先
日本ケミファ株式会社 安全管理部〒101－0032 東京都千代田区岩本町2丁目2-3
TEL 0120-47-9321 03-3863-1225
FAX 03-3861-9567
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

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