＊＊2022年 6月改訂（第5版、効能変更、用量変更）＊2022年 6月改訂（第4版）

日本標準商品分類番号
871147貯
法 : 室温保存
有効期間 : 2 年

承認番号30300AMX00244000

販売開始

2021年5月

経皮吸収型 持続性疼痛治療剤
ジクロフェナクナトリウム経皮吸収型製剤
処方箋医薬品注）注）注意−医師等の処方箋により使用すること＊＊4．
効能又は効果2．禁忌（次の患者には投与しないこと）○各種がんにおける鎮痛
2.1 消化性潰瘍のある患者［消化性潰瘍を悪化させるおそれ○腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群及び腱鞘炎におけるがある。
［9.1.1、9.1.11、11.1.2、11.1.3参照］］
鎮痛・消炎
2.2 重篤な血液の異常のある患者［血液の異常を悪化させる
おそれがある。
［9.1.2、11.1.4参照］］＊＊6．
用法及び用量2.3 重篤な腎機能障害のある患者［9.2.1、9.2.2、11.1.6参照］〈各種がんにおける鎮痛〉
2.4 重篤な肝機能障害のある患者［8.3、9.3.1、
9.3.2、
11.1.11参照］
通常、成人に対し、1日1回、2枚（ジクロフェナクナトリウム
2.5 重篤な高血圧症のある患者［9.1.4参照］
として150mg）を胸部、腹部、上腕部、背部、腰部又は大腿部
2.6 重篤な心機能不全のある患者［9.1.5、11.1.9参照］に貼付し、1日（約24時間）毎に貼り替える。なお、症状や状態
2.7 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者により1日3枚（ジクロフェナクナトリウムとして225mg）に
2.8 アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等により誘増量できる。
発される喘息発作）又はその既往歴のある患者［重症喘息〈腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群及び腱鞘炎における鎮発作を誘発する。
［9.1.7、11.1.7参照］］
痛・消炎〉
2.9 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5.1、9.5.2参照］
通常、成人に対し、1日1回、1枚（ジクロフェナクナトリウム2.10 トリアムテレンを投与中の患者［10.1参照］
として75mg）又は2枚（ジクロフェナクナトリウムとして150mg）を胸部、腹部、上腕部、背部、腰部又は大腿部に貼付
3．組成・性状し、1日（約24時間）毎に貼り替える。
3.1 組成販

売7．用法及び用量に関連する注意

名 ジクトルテープ75mg〈効能共通〉
7.1 本剤投与時は他の全身作用を期待する消炎鎮痛剤との併用は可能な限り避けることとし、やむを得ず併用する場
合には、必要最小限の使用にとどめ、患者の状態に十分注意すること。
〈各種がんにおける鎮痛〉
7.2 本剤3枚貼付時の全身曝露量がジクロフェナクナトリウ
ム経口剤の通常用量投与時と同程度に達することから、1日貼付枚数は3枚を超えないこと。

1枚中有 効 成 分 日局ジクロフェナクナトリウム
75mg

＊添

加

香料（フェニルエチルアルコール）、脂環族飽和炭
化水素樹脂、ジメチルスルホキシド、水素添加ロ
ジングリセリンエステル、スチレン・イソプレン・剤
スチレンブロック共重合体、ステアリン酸亜鉛、
精製オレイン酸、ポリイソブチレン、流動パラ
フィン（その他3成分）

3.2 製剤の性状
販

売

名 ジクトルテープ75mg

外 観・性 状白色〜淡黄色の支持体に膏体が展延された長方形のテープ剤である。
断面図
支持体
膏体（薬物含有層）
ライナー

平面図
支持体

外

ライナー

形

背割れ

8．重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
8.2 過度の体温下降、虚脱、四肢冷却等があらわれることがあるので、特に高熱を伴う高齢者又は消耗性疾患の患者においては、使用後の患者の状態に十分注意すること。
［9.8
参照］
8.3 重篤な肝機能障害があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察すること。特に連用する場合は定期的に肝機能検査を行うことが望ましい。
［2.4、9.3.1、9.3.2、
11.1.11参照］
8.4 本剤使用中に眠気、めまい、霧視を訴える患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように十分注意すること。
〈腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群及び腱鞘炎における鎮痛・消炎〉＊＊8.5 漫然とした使用は避け、次の事項を考慮すること。
・長期使用する場合には、定期的に尿検査、血液検査及び肝機能検査等を行うこと。
・薬物療法以外の療法も考慮すること。

9．特定の背景を有する患者に関する注意
大面

き9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 消化性潰瘍の既往歴のある患者
消化性潰瘍を再発させるおそれがある。
［2.1、9.1.11、11.1.2、11.1.3参照］

さ 70mm×100mm
積 70cm2

識別コード HP308T（包装袋に表示）−1−

9.1.2 血液の異常又はその既往歴のある患者（重篤な血液の異常のある患者を除く）
血液の異常を悪化又は再発させるおそれがある。
［2.2、
11.1.4参照］
9.1.3 出血傾向のある患者
血小板機能異常が起こることがあるため出血傾向を助長するおそれがある。
9.1.4 高血圧症のある患者（重篤な高血圧症のある患者を除く）
プロスタグランジン合成阻害作用に基づくNa・水分貯留傾向があるため血圧をさらに上昇させるおそれがある。
［2.5参照］
9.1.5 心機能障害のある患者（重篤な心機能不全のある患者を除く）
プロスタグランジン合成阻害作用に基づくNa・水分貯留傾向があるため心機能を悪化させるおそれ
がある。
［2.6、
11.1.9参照］
9.1.6 SLE（全身性エリテマトーデス）の患者
SLE症状（腎機能障害等）を悪化させるおそれがある。
［11.1.10参照］
9.1.7 気管支喘息のある患者（アスピリン喘息又はその既往歴のある患者を除く）
アスピリン喘息でないことを十分に確認すること。
気管支喘息の患者の中にはアスピリン喘息患者も含まれている可能性があり、それらの患者では重症喘息発作を誘発させることがある。
［2.8、
11.1.7参照］
9.1.8 潰瘍性大腸炎の患者
症状が悪化したとの報告がある。
9.1.9 クローン病の患者
症状が悪化したとの報告がある。
9.1.10 消化管手術後の患者
消化管縫合不全を起こすおそれがある。
9.1.11 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期使用が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者
本剤を継続使用する場合には、十分経過を観察し、慎重に使用すること。ミソプロストールは非ステロ
イド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能又は効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もある。
［2.1、9.1.1参照］
9.1.12 感染症を合併している患者
必要に応じて適切な抗菌剤を併用し、観察を十分に行い慎重に使用すること。感染症を不顕性化するおそれがある。
9.1.13 以下の腎血流量が低下しやすい患者･ 心機能障害のある患者･ 利尿剤や腎機能に著しい影響を与える薬剤を投与中の患者･ 腹水を伴う肝硬変のある患者･ 大手術後の患者･ 高齢者［9.8参照］
有効循環血液量が低下傾向にあり、腎不全を誘発するおそれがある。
［11.1.6参照］
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者
使用しないこと。腎血流量低下作用により、腎機能障害を悪化させることがある。
［2.3、10.2、11.1.6参
照］
9.2.2 腎機能障害又はその既往歴のある患者（重篤な腎機能障害のある患者を除く）
腎血流量低下作用により、腎機能障害を悪化又は誘発することがある。
［2.3、
10.2、11.1.6参照］
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者
使用しないこと。肝機能障害を悪化させることがある。
［2.4、8.3、11.1.11参照］
9.3.2 肝機能障害又はその既往歴のある患者（重篤な肝機能障害のある患者を除く）
肝 機 能 障 害 を 悪 化 又 は 再 発 さ せ る こ と が あ る。
［2.4、
8.3、11.1.11参照］
9.5 妊婦9.5.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には使用しないこと。妊娠中のジクロフェナクナトリウム製剤の投与で、胎児に動脈管収縮・閉鎖、徐脈、羊水過少が起きたとの報告があり、胎児の死亡例も報告さ−2−れている。また、分娩に近い時期での投与で、胎児循環持続症（PFC）、動脈管開存、新生児肺高血圧、乏尿が起きたとの報告があり、新生児の死亡例も報告されている。
［2.9参照］
9.5.2 子宮収縮を抑制することがある。
［2.9参照］
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。母乳中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
9.7.1 小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.7.2 ジクロフェナクナトリウム製剤を解熱目的で投与
後にライ症候群を発症したとの報告があり、また、同効類薬（サリチル酸系医薬品）とライ症候群との関連性を示す海外の疫学調査報告がある。
（ライ症
候群：水痘、インフルエンザ等のウイルス性疾患の先行後、激しい嘔吐、意識障害、痙攣（急性脳浮腫）と肝臓ほか諸臓器の脂肪沈着、ミトコンドリア変形、
AST、ALT、LDH、CKの急激な上昇、高アンモニア血症、低プロトロンビン血症、低血糖等の症状が短期間に発現する高死亡率の病態）
9.8 高齢者
少量から使用を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に使用すること。副作用、特に過度の体温下降・血圧低下によるショック症状があらわれやすい。
［8.2、9.1.13、10.2参照］

10．相互作用
本剤は主に代謝酵素CYP2C9で代謝される。
10.1 併用禁忌（併用しないこと）
薬剤名等
トリアムテレン（トリテレン）［2.10参照］

臨床症状・措置方法

機序・危険因子急性腎障害があら 本剤の腎プロスタグラ
われたとの報告が ンジン合成阻害作用にある。
より、トリアムテレンの腎機能障害を増大すると考えられる。

10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

CYP2C9を阻害する 本剤のCmaxとAUC これらの薬剤は本剤の薬剤が増加することが 代謝酵素であるCYP2C9
ボリコナゾール ある。
を阻害する。
等
ニューキノロン系 痙攣を起こすおそ ニューキノロン系抗菌抗菌剤
れがある。痙攣が 剤が脳内の抑制性神経
レボフロキサシ 発 現 し た 場 合 に 伝達物質であるGABA
ン等
は、気道を確保し、 の受容体結合を濃度依
ジアゼパムの静注 存的に阻害し、ある種等を行う。
の非ステロイド性抗炎症剤との共存下ではその阻害作用が増強されることが動物で報告さ
れている。
リチウム
これらの薬剤の血 本剤の腎プロスタグラ
強心配糖体
中濃度を高め、そ ンジン合成阻害作用にジゴキシン等の作用を増強する より、これらの薬剤のメトトレキサート ことがある。必要 腎クリアランスが低下に応じて、これら す る た め と 考 え ら れの薬剤の用量を調 る。
節する。
アスピリン

相互に作用が減弱 アスピリンは本剤の血さ れ る こ と が あ 漿蛋白結合を減少さる。
せ、血漿クリアランスを増加させることにより、その血中濃度を減少させる。逆に、本剤により、アスピリンの尿中排泄量が増加するとの報告がある。

薬剤名等
アスピリン

臨床症状・措置方法

機序・危険因子薬剤名等

消化器系の副作用 両剤とも消化管の障害を増強させるおそ 作用をもつため、併用れがある。
した場合その影響が大きくなるおそれがある。

非ステロイド性消 相互に胃腸障害等 両剤とも消化管の障害炎鎮痛剤が増強されること 作用をもつため、併用がある。
した場合その影響が大きくなるおそれがある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック、
アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
ショック（胸内苦悶、冷汗、呼吸困難、四肢冷却、血圧低下、意識障害等）、アナフィラキシー（じん麻疹、血管浮腫、呼吸困難等）があらわれることがある。
11.1.2 出血性ショック又は穿孔を伴う消化管潰瘍（いずれも頻度不明）［2.1、
9.1.1参照］
11.1.3 消化管の狭窄・閉塞（頻度不明）
消化管の潰瘍に伴い、狭窄・閉塞があらわれることがある。
［2.1、
9.1.1参照］
11.1.4 再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症、血小板減少症（いずれも頻度不明）［2.2、
9.1.2参照］
11.1.5 中 毒 性 表 皮 壊 死 融 解 症（Toxic Epidermal
Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（StevensJohnson症候群）、紅皮症（剥脱性皮膚炎）（いず
れも頻度不明）
11.1.6 急性腎障害（間質性腎炎、腎乳頭壊死等）、ネフ
ローゼ症候群（いずれも頻度不明）
乏尿、血尿、尿蛋白、BUN・血中クレアチニン上昇、高カリウム血症、低アルブミン血症等があら わ れ る こ と が あ る。
［2.3、9.1.13、9.2.1、9.2.2参
照］
11.1.7 重症喘息発作（アスピリン喘息）（頻度不明）［2.8、
9.1.7参照］
11.1.8 間質性肺炎（頻度不明）
11.1.9 うっ血性心不全、心筋梗塞（いずれも頻度不明）［2.6、
9.1.5参照］
11.1.10 無菌性髄膜炎（頻度不明）
項部硬直、発熱、頭痛、悪心・嘔吐あるいは意識混濁等があらわれることがある。特にSLE又は混合性結合組織病等のある患者では注意すること。
［9.1.6参照］
11.1.11 重篤な肝機能障害（頻度不明）
劇症肝炎、広範な肝壊死等に先行して、あるいは同時に急激な意識障害があらわれることが
ある。
［2.4、
8.3、9.3.1、9.3.2参照］
11.1.12 急性脳症（頻度不明）
かぜ様症状に引き続き、激しい嘔吐、意識障害、痙攣等の異常が認められた場合には、ライ症候群の可能性を考慮すること。
11.1.13 横紋筋融解症（頻度不明）
急激な腎機能悪化を伴うことがある。筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上
昇等があらわれることがある。
11.1.14 脳血管障害（頻度不明）
11.2 その他の副作用

降圧剤
これらの薬剤の降 本剤の腎プロスタグラ
β‑遮断剤
圧作用を減弱する ンジン合成阻害作用に
ACE阻害剤ことがあるので、 より、これらの薬剤のアンジオテンシ 用量に注意するこ 血圧低下作用を減弱す
ンⅡ受容体拮抗 と。
るおそれがある。
剤等
腎機能を悪化させ プロスタグランジン合
るおそれがある。 成阻害作用により、腎血流量が低下するためと考えられる。
危険因子：高齢者
［9.8
参照］
利尿剤
これらの薬剤の作 本剤の腎プロスタグラ
ヒドロクロロチ 用を減弱させるこ ンジン合成阻害作用にアジドとがある。利尿効 より、これらの薬剤のフロセミド等果、血圧を観察し、 利尿効果を減弱するお必要に応じてこれ それがある。
らの薬剤の増量を考慮する。
カリウム保持性利 これらの薬剤の作 プロスタグランジン産尿剤
用を減弱させるこ 生が抑制されることにスピロノラクトン とがある。また、腎 よって、ナトリウム貯
カンレノ酸等
機能障害患者にお 留作用による降圧作用
抗アルドステロン剤 ける重度の高カリ の減弱、カリウム貯留
エプレレノン等 ウム血症が発現す 作用による血清カリウ
るおそれがある。 ム値の上昇が起こると考えられる。
危険因子：腎機能障害［9.2.1、9.2.2参照］
抗凝血剤及び抗血 出血の危険性が増 本剤の血小板機能阻害
大するとの報告が 作用とこれらの薬剤の小板薬ある。血液凝固能 作用により、出血の危
ワルファリン
検査等出血管理を 険性が増大するおそれ
レビパリン
がある。
クロピドグレル 十分に行う。
エノキサパリン等
デフィブロチド
シクロスポリンに 機序は十分解明されてよる腎機能障害を いないが、本剤はシク増強するとの報告 ロスポリンによる腎機がある。腎機能を 能障害に対して保護的
定期的にモニター な作用を有するプロス
しながら慎重に使 タグランジンの合成を用する。
阻害し、腎機能障害を増大すると考えられる。
高カリウム血症が 高カリウム血症の副作あらわれるおそれ 用が相互に増強されるがあるので、血清 と考えられる。
カリウム値に注意すること。

機序・危険因子11．副作用副腎皮質ステロイ 相互に副作用、特 両剤とも消化管の障害
ド剤に、胃腸障害等が 作用をもつため、併用
プレドニゾロン 増強されることが した場合その影響が大等ある。
きくなるおそれがある。

シクロスポリン

臨床症状・措置方法

選択的セロトニン 消化管出血があら これらの薬剤の投与に再取り込み阻害剤 われることがある より血小板凝集が阻害（SSRI）
ので、注意して使 され、併用により出血
フルボキサミン 用すること。
傾向が増強すると考え
パロキセチン等
られる。

頻度
種類

＊＊ 皮膚

ドロスピレノン・ 高カリウム血症が 高カリウム血症の副作
エチニルエストラ あらわれるおそれ 用が相互に増強される
ジオールがあるので、血清 と考えられる。
カリウム値に注意
すること。
−3−

5%以上

1〜5%未満1%未満

頻度不明

適用部位 適用部位紅斑 適用部位発 光 線 過 敏 症、そう痒感
疹、適 用 部 多形紅斑
位 丘 疹、適用部位皮膚炎、適 用 部位皮膚剥
脱、そ う 痒
症、紫斑

5%以上

＊＊ 消化器肝臓

1〜5%未満1%未満

上 腹 部 痛、胃痛、腹痛、消口 内 炎、腹 化 性 潰 瘍、口部 不 快 感、角炎、軟便、口悪心、便秘、渇、胃腸出血、下痢、嘔吐、胃炎、小腸・大腹 部 膨 満、腸 の 潰 瘍、出胃食道逆流 血 性 大 腸 炎、性 疾 患、食 クローン病又欲減退
は潰瘍性大腸炎 の 悪 化、膵炎、食道障害、吐血、下血
ALT上昇、 肝機能異常、肝障害、黄疸
AST上昇
γ‑ G T P 上昇、ALP上昇＊＊ 腎臓

クレアチニン
上 昇、尿 蛋白 陽 性、尿中 血 陽 性、
BUN上昇

＊＊ 血液

貧 血、好 酸 出 血 傾 向、血球 増 加、血 小板機能低下
小 板 減 少、（出 血 時 間 のリンパ球減 延長）少、白 血 球
減少
傾眠

精神神経系

＊＊ 循環器＊＊ 過敏症＊＊ その他

血圧上昇

15．その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 外国において、肝性ポルフィリン症の患者に投与した場合、急性腹症、四肢麻痺、意識障害等の急性症状を誘発するおそれがあるとの報告がある。
15.1.2 非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的な不妊が認められたとの報告がある1-4）。

16．薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 反復投与（健康成人）
健康成人男性の腰背部に本剤1枚（ジクロフェ
ナクナトリウムとして75mg）を1日1回14日間反復投与したときの血漿中ジクロフェナク濃度
推移は下図、投与1、7及び14日目の薬物動態パ
ラメータは下表のとおりであった5）。

頭痛、不眠、めま い、神 経 過敏、しびれ、振戦、錯 乱、幻覚、痙攣、抑うつ、不安、記憶障害
視 覚 異 常（霧視 等）、耳 鳴、
味 覚 障 害、聴覚障害

感覚器

（3）本剤の貼付による皮膚刺激を避けるため、貼付箇所を毎回変更すること。
14.1.2 貼付時（1）本剤を包装袋から取り出した後は、速やかに貼付すること。
（2）本剤を使用する際には、ライナーをはがして使用すること。
（3）本剤は1日毎に貼り替えるため、貼付開始時
刻の設定にあたっては入浴等の時間を考慮することが望ましい。
14.1.3 貼付期間中
本剤が途中ではがれ落ちた場合は、直ちに新たな本剤を貼付する。また、次の貼り替え予定時
間には新たな本剤に貼り替えること。

頻度不明

血漿中ジクロフェナク濃度（ng/mL）

頻度
種類

120
投与期間

100
80
60
40
20
0

0

24 48 72 96 120 144 168 192 216 240 264 288 312 336 360 384

72〜360hrは13例

血 圧 低 下、動悸、頻脈

時間 （hr）
本剤 （14例）

顔 面 浮 腫、発 疹、喘 息 発
薬疹、潮紅、作、 ア レ ルじん麻疹 ギ ー 性 紫 斑、
血管浮腫
倦怠感、
末梢 夜 間 頻 尿、発性 浮 腫、浮 汗、脱 毛、胸腫、発熱、
CK 痛、血管炎
上 昇、LDH上 昇、血 中カリウム増
加、CK減少血漿中ジクロフェナク濃度推移（平均値＋標準偏差）
投与1、7及び14日目の薬物動態パラメータ
投与日数
（例数）

Cmax
（ng/mL）

AUC0‑24（ng・hr/mL）

tmaxb）
（hr）

1日目
（14）

22.9 7.07

372 12613.0（8, 20）

7日目
（13）

44.1 10.0

813 169

10.0（4, 16）

14日目
a）
（13）

64.0 21.4

1070 299

4.0（4, 10）a）t1/2は12例b）中央値（最小値, 最大値）

13．過量投与13.1 処置
本剤を貼付している場合には、直ちに本剤を剥離すること。蛋白結合率が高いため、強制利尿、血液透析等は、ジクロフェナクの除去にはそれほど有用ではないと考えられる。

14．適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 貼付部位
（1）創傷面又は湿疹・皮膚炎等がみられる部位及び放射線照射部位は避けて貼付すること。
（2）貼付部位の皮膚を拭い、清潔にしてから本剤を貼付すること。また、貼付部位の水分は十分に取り除くこと。

−4−

t1/2
（hr）

2.86 1.44
平均値 標準偏差16.1.2 反復投与（がん疼痛患者）
がん疼痛患者の胸部、腹部、上腕部、背部、腰部
又 は 大 腿 部 等 に 本 剤1枚、2枚 又 は3枚（ジ ク ロ
フェナクナトリウムとして75mg、150mg又は225mg）を症状や状態に応じ1日1回、最長12週間
反復投与したときの、各患者の各投与量の最終測定時点における血漿中ジクロフェナク濃度、並びに各測定時点及び最終測定時における投与量75mg換算した血漿中ジクロフェナク濃度は下表のとおりであった6）。
注）本剤の各種がんにおける鎮痛に対して承認された1日量は2枚又は3枚（ジクロフェナク
ナ ト リ ウ ム と し て150mg又 は225mg）で ある。

各患者の各投与量の最終測定時点における血漿中ジクロフェナク濃度
投与量
（例数）

最終測定時点a）の血漿中ジクロフェナク濃度（ng/mL）

75mg（94）

22.1 17.9

150mg
（41）

40.2 35.2

225mg（17）a）

57.2 43.8a）各患者の各投与量の最終測定時点

17．臨床成績17.1 有効性及び安全性に関する試験〈各種がんにおける鎮痛〉
17.1.1 国内第Ⅲ相臨床試験（ランダム化治療中止プラ
セボ対照二重盲検比較試験）
がん疼痛患者を対象に、非盲検下で2〜4週間かけて本剤2枚又は3枚（ジクロフェナクナトリウ
ムとして150mg又は225mg）で用量を検討した
後、二重盲検期への移行基準を満たした患者240例を本剤群又はプラセボ群に無作為に割付
け、用量調節期終了時と同用量の本剤又はプラセボを胸部、腹部、上腕部、背部、腰部又は大腿部等に1日1回、4週間投与した（本剤群120例、プラセボ群118例）。二重盲検期における鎮痛効果
不十分となるまでの期間は、プラセボ群と比較し本剤群で有意な延長を示し、プラセボ群に対する優越性が検証された（二重盲検期移行時の投与量を層別因子とした層別一般化Wilcoxon
検定：p=0.0016）。
副作用発現頻度は用量調節期で21.2%（72/339
例）、二重盲検期で12.5%（15/120例）あり、主な
副 作 用 は 用 量 調 節 期 で 適 用 部 位 紅 斑5.0%（17/339例）、適 用 部 位 そ う 痒 感3.8%（13/339例）、アラニンアミノトランスフェラーゼ増加
2.1%（7/339例）等、二重盲検期で適用部位紅斑
4.2%（5/120例）、適 用 部 位 そ う 痒 感2.5%（3/120例）等であった16）。

平均値 標準偏差

各測定時点及び最終測定時における投与量75mg換算した血漿中ジクロフェナク濃度
測定時点
（例数）

投与量75mg換算した血漿中ジクロフェナク濃度（ng/mL）

1週後（104）

18.7 14.5

4週後（91）22.0 20.6

8週後（81）22.5 23.0

12週後（30）

26.8 18.9

最終測定時点（105）21.2 17.5
平均値 標準偏差16.2 吸収16.2.1 投与部位
がん疼痛患者の胸部、腹部、上腕部、背部、腰部
又 は 大 腿 部 等 に 本 剤1枚、2枚 又 は3枚（ジ ク ロ
フェナクナトリウムとして75mg、150mg又は225mg）を症状や状態に応じ1日1回、最長12週間
反復投与したときの、投与量75mg換算した投与
部位別の血漿中ジクロフェナク濃度は下表のとおりであった6）。
注）本剤の各種がんにおける鎮痛に対して承認された1日量は2枚又は3枚（ジクロフェナク
ナ ト リ ウ ム と し て150mg又 は225mg）で ある。

累積効果持続率（%）

100

採血時点数

投与量75mg換算した
血漿中ジクロフェナク濃度（ng/mL）

胸部5215.3 12.7

腹部73

23.1 17.1

上腕部

62

26.9 28.4

背部

39

23.0 17.3

腰部

34

22.5 19.1

大腿部

1913.9 11.6

80
70
60
50
40
30
20

投与部位別の投与量75mg換算した血漿中ジクロフェナク濃度
投与部位

90

10
0
0

7

14

21

120
118

108
88

98
64

90
59

28

at risk数
81
本剤群
52 プラセボ群

鎮痛効果不十分となるまでの期間（day） 
本剤群

プラセボ群

二重盲検期における鎮痛効果不十分となるまでの期間のKaplan‑Meier曲線

平均値 標準偏差16.3 分布16.3.1 組織分布
ラットの背部皮膚に［14C］ジクロフェナクナト
リウム含有経皮吸収型製剤を単回経皮投与したときの組織中放射能濃度は、ほとんどの組織で投与後12時間又は24時間に最高濃度を示し、投与部位皮膚が最も高く、次いで腎臓及び肝臓の順であった。製剤剥離後、投与部位皮膚を除く各組織の放射能濃度は血漿中放射能濃度と同様に減少した。また、反復投与による投与部
位皮膚への顕著な蓄積は認められなかった7, 8）。
16.3.2 血漿蛋白結合率
In vitro試験において、ヒト血漿蛋白結合率は99.5%以上であり、結合蛋白は主にアルブミン
であることが報告されている9-11）。
16.4 代謝
ジクロフェナクは主に肝臓にて代謝され、皮膚中で代謝される可能性は低いと考えられた。ジクロフェナクの代謝には主としてCYP2C9が関与し、代謝物は4'-水酸化体であることが報告されている11-14）。
16.5 排泄ヒトに［14C］ジクロフェナクナトリウムを静脈内投与したとき、尿中に投与量の約60%の放射能が排泄されたことが報告されている15）。

−5−

17.1.2 国内第Ⅲ相臨床試験（非盲検長期投与試験）
がん疼痛患者を対象に、本剤を1日1回、1枚、2枚
又 は3枚（ジ ク ロ フ ェ ナ ク ナ ト リ ウ ム と し て75mg、150mg又は225mg）の範囲で適宜増減して最長12週間a）投与したときのVAS値（平均値±標準偏差）は、投与前27.1±23.0mm、投与2週後（14日 目）19.7±20.3mm、投 与4週 後（28日 目）
18.2±21.0mm、投与8週後（56日目）
15.2±18.0mm、投与12週後（84日目）11.7±14.3mmであった。
副作用発現頻度は20.2%（22/109例）あり、主な副作用は適用部位そう痒感4.6%（5/109例）、適用 部 位 紅 斑2.8%（3/109例）、上 腹 部 痛2.8%（3/109例）等であった6）。
a）症例登録時にオピオイド鎮痛剤を使用していない患者は12週間、症例登録時にオピオイド鎮痛剤を使用している患者は8週間〈腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群及び腱鞘炎における鎮痛・消炎〉＊＊17.1.3 国内第Ⅲ相臨床試験（プラセボ対照ランダム化
二重盲検比較試験：腰痛症）
腰痛症の患者を対象に、本剤1枚、2枚（ジクロフェナクナトリウムとして75mg、150mg）又はプラセボを胸部、腹部、上腕部、背部、腰部又は大腿部等に1日1回、2週間反復投与した。投与2週後における3日間平均疼痛VAS値のベースラ
インからの変化量の群間比較において、本剤1枚群及び本剤2枚群のプラセボ群に対する変化量の最小二乗平均値の群間差はそれぞれ‑5.68mm、‑5.67mmであり、本剤1枚群及び本剤2枚群とプラセボ群との対比較において、統計学的に有意な差が認められ、プラセボに対する本

剤の優越性が検証された。
副 作 用 発 現 頻 度 は 本 剤1枚 群 で14.0%（19/136例）、本剤2枚群で12.6%（17/135例）あり、主な副作用は本剤1枚群で適用部位そう痒感、適用部
位紅斑が各4.4%（6/136例）、本剤2枚群で適用部
位そう痒感、血中クレアチンホスホキナーゼ増加が各2.2%（3/135例）等であった17）。

融20．取扱い上の注意

投与2週後における3日間平均疼痛VAS値のベースラインからの変化量（FAS）
3日間平均疼痛VAS値（mm）
本剤1枚（75mg）群 本剤2枚
（150mg）
群 プラセボ群（136例）（135例）（267例）
ベースライン時61.87 12.92

61.48 12.45

61.32 13.13

投与2週後a）

43.22 19.51

42.97 21.15

48.53 18.87

投 与2週 後 に お け る
ベースラインからの変化量a）‑18.65 18.62‑18.51 19.60‑12.79 17.26〈包装共通〉
20.1 高温を避けて保管すること。
〈1袋7枚包装〉＊＊20.2 開封後はチャックを閉め密封して保管し、開封日より30
日を超えて使用しないこと。

21．承認条件
医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。

22．包装
70枚（1枚/1袋×70袋）
70枚（7枚/1袋×10袋）

プラセボ群との群間差‑5.68［‑9.34, ‑2.01］‑5.67［‑9.34, ‑2.00］a），b）［95%信頼区間］
0.00240.0025p値a），b），c）

23．主要文献

平均値 標準偏差、群間差：最小二乗平均値a）中止例は休薬期終了時の値を補完b）投与群及びベースライン時の3日間平均疼痛VAS値を共変量とした共分散分析c）有意水準両側5%、仮説検定の多重性の調整方法として、本剤2枚群とプラセ
ボ群との対比較において統計学的に有意であった場合に、本剤1枚群とプラセボ群との対比較を行った。

＊＊17.1.4 国内第Ⅲ相臨床試験（プラセボ対照ランダム化

二重盲検比較試験：肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、腱鞘炎）
肩関節周囲炎、頸肩腕症候群及び腱鞘炎の患者を対象に、本剤2枚（ジクロフェナクナトリウムとして150mg）又はプラセボを胸部、腹部、上腕部、背部、腰部又は大腿部等に1日1回、2週間反復投与した。投与2週後における3日間平均疼痛VAS値のベースラインからの変化量の群間比較において、本剤2枚群のプラセボ群に対する変化量の最小二乗平均値の群間差（95%信頼区
間）は‑4.10mm（‑8.64, 0.44）であった。
副作用発現頻度は本剤2枚群で11.5%（9/78例）
あり、主な副作用は適用部位そう痒感、尿中血
陽性、アラニンアミノトランスフェラーゼ増加
が各2.6%（2/78例）等であった18）。

18．薬効薬理18.1 作用機序
ジクロフェナクナトリウムはシクロオキシゲナーゼを阻害することから、プロスタグランジンの生合成抑制
により鎮痛効果を示すと考えられる19, 20）。
18.2 鎮痛作用
ラットイースト炎症足疼痛モデルにおいて、本剤の背部への経皮投与は用量依存的な鎮痛作用を示し、その作用は単回投与後24時間まで持続した21, 22）。
＊＊18.3 抗炎症作用
ラットアジュバント関節炎モデル等の炎症モデルにおいて、本剤の背部への経皮投与は抗炎症作用を示した23, 24）。

19．有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：ジクロフェナクナトリウム（Diclofenac sodium）
化学名：Monosodium 2（2,6-dichlorophenylamino）
phenylacetate
分子式：C14H10Cl2NNaO2
分子量：318.13
構造式：
CO2Na
NH
Cl

性

タノール又はエタノール（95）に溶けやすく、水又は酢酸（100）にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。吸湿性である。
点：280℃（分解）1）Akil M, et al.: Br J Rheumatol 1996; 35（1）:76-8.
2）Smith G, et al.: Br J Rheumatol 1996; 35（5）:458-62.
3）Mendonça LL, et al.: Rheumatology 2000; 39（8）: 880-2.
4）Calmels C, et al.: Rev Rhum Engl Ed 1999; 66（3）: 167-8.
5）久光製薬社内資料. 健康成人を対象とした単回投与及び反復投与試験（2021年3月23日承認、CTD2.7.2.2）.
6）久光製薬社内資料. がん疼痛患者を対象とした長期投与試験（2021年3月23日承認、CTD2.7.2.2、CTD2.7.6.6）.
7）久光製薬社内資料. ラットにおける単回投与組織分布試験（2021年3月23日承認、CTD2.6.4.4.1.1）.
8）久光製薬社内資料. ラットにおける反復投与組織分布試験（2021年3月23日承認、CTD2.6.4.4.1.3）.
9）Chan KK, et al.: J Pharm Sci 1987; 76（2）:105-8.
10）Riess W, et al.: Scand J Rheumatol Suppl 1978;（22）:17-29.
11）第十七改正日本薬局方解説書. 廣川書店; 2016. C-2055.
12）Bort R, et al.: Biochem Pharmacol 1999; 58（5）:787-96.
13）グ ッ ド マ ン ギ ル マ ン 薬 理 書［上］ 第12版. 廣 川 書 店;
2013. p.1261.
14）Tanojo H, et al.: Eur J Drug Metab Pharmacokinet
1999; 24（4）:345-51.
15）John VA.: Rheumatol Rehabil 1979; Suppl 2: 22-37.
16）久光製薬社内資料. がん疼痛患者を対象とした第Ⅲ相試験（2021年3月23日承認、CTD2.7.6.5）.
＊＊17）久光製薬社内資料. 腰痛症患者を対象とした第Ⅲ相試
験（2022年6月20日承認、CTD2.7.6.3）.
＊＊18）久光製薬社内資料. 肩関節周囲炎、頸肩腕症候群及び腱鞘炎患者を対象とした第Ⅲ相試験（2022年6月20日承認、CTD2.7.6.4）.
19）Cryer B, et al.: Am J Med 1998; 104（5）:413-21.
20）Gan TJ.: Curr Med Res Opin 2010; 26（7）:1715-31.
21）久光製薬社内資料. ラットイースト炎症足疼痛モデル.
を用いた用量反応性評価（2021年3月23日承認、CTD2.6.2.2.2）
22）久光製薬社内資料. ラットイースト炎症足疼痛モデルを用いた作用持続性評価（2021年3月23日承認、CTD2.6.2.2.3）.
＊＊23）久光製薬社内資料. ラットコラーゲン関節炎モデルを用いた薬効評価（2022年6月20日承認、CTD2.6.2.2.1）.
＊＊24）久光製薬社内資料. ラットアジュバント関節炎モデルを用いた薬効評価（2022年6月20日承認、CTD2.6.2.2.2）.

24．文献請求先及び問い合わせ先
久光製薬株式会社 お客様相談室〒135-6008 東京都江東区豊洲三丁目3番3号
TEL. 0120-381332
FAX.
（03）5293-1723
受付時間／9：00 17：50（土日・祝日・会社休日を除く）

26．製造販売業者等

Cl

26.1 製造販売元
久光製薬株式会社〒841-0017 鳥栖市田代大官町408番地

状：白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。メ−6−4224H