2015 年 7 月（改訂第 6 版）

日本標準商品分類番号873136

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領（1998 年 9 月）に準拠して作成

末梢性神経障害治療剤

剤
規

形 糖衣錠
格

・

含

量 １錠中（日局）メコバラミン 500μg を含有
和名：メコバラミン（JAN）

一

般

名

洋名：Mecobalamin (JAN)

製 造 販 売 承 認 年 月 日 製造販売承認年月日：2015 年 2 月 12 日（販売名変更）
薬

価

基

準

収

載 薬価基準収載年月日：2015 年 6 月 19 日（販売名変更）

・

発

売

年

月

日 発 売 年 月 日：1984 年 6 月 2 日

開 発 ・ 製 造 販 売（ 輸 入 ）・ 提 携 ・
販

売

会

社

製造販売元：沢井製薬株式会社

名 販

売 元：日本ケミファ株式会社

担 当 者 の 連 絡 先 ・
電 話 番 号 ・ FA X 番 号
本 IF は 2015 年 6 月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。

IF 利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－
1．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者（以下、MR と略す）等にインタビューし、当該医薬品の評価を行うのに必要な医薬品情報源として使われていたインタビューフォームを、昭和 63 年日
本病院薬剤師会（以下、日病薬と略す）学術第 2 小委員会が「医薬品インタビューフォーム」（以下、IF と略す）として位置付けを明確化し、その記載様式を策定した。そして、平成 10 年日病薬学術第 3 小委員会によって新たな位置付けと IF 記載要領が策定された。
2．IF とはIF は「医療用医薬品添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な医薬品の適正使用や評価のための情報あるいは薬剤情報提供の裏付けとなる情報等が集約された総合的な医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
しかし、薬事法の規制や製薬企業の機密等に関わる情報、製薬企業の製剤意図に反した情報及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。
3．IF の様式・作成・発行
規格は A4 版、横書きとし、原則として 9 ポイント以上の字体で記載し、印刷は一色刷りとする。
表紙の記載項目は統一し、原則として製剤の投与経路別に作成する。IF は日病薬が策定した「IF記載要領」に従って記載するが、本 IF 記載要領は、平成 11 年 1 月以降に承認された新医薬品から適用となり、既発売品については「IF 記載要領」による作成・提供が強制されるものではない。
また、再審査及び再評価（臨床試験実施による）がなされた時点ならびに適応症の拡大等がなされ、記載内容が大きく異なる場合には IF が改訂・発行される。
4．IF の利用にあたって
IF 策定の原点を踏まえ、MR へのインタビュー、自己調査のデータを加えて IF の内容を充実させ、IF の利用性を高めておく必要がある。
MR へのインタビューで調査・補足する項目として、開発の経緯、製剤的特徴、薬理作用、臨床成績、非臨床試験等の項目が挙げられる。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、当該医薬品の製薬企業の協力のもと、医療用医薬品添付文書、お知らせ文書、緊急安
全性情報、Drug Safety Update（医薬品安全対策情報）等により薬剤師等自らが加筆、整備する。
そのための参考として、表紙の下段に IF 作成の基となった添付文書の作成又は改訂年月を記載している。なお適正使用や安全確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」に関する項目等には承認外の用法・用量、効能・効果が記載されている場合があり、その取扱いには慎重を要する。

目

Ⅰ．概要に関する項目
1．開発の経緯 ············································· 12．製品の特徴及び有用性 ······························ 1Ⅱ．名称に関する項目
1．販売名 ··················································· 12．一般名 ··················································· 13．構造式又は示性式 ···································· 14．分子式及び分子量 ···································· 15．化学名（命名法） ···································· 26．慣用名、別名、略号、記号番号 ·················· 27．CAS 登録番号 ········································· 2Ⅲ．有効成分に関する項目
1．有効成分の規制区分 ································· 2
2．物理化学的性質 ······································· 23．有効成分の各種条件下における安定性 ········· 24．有効成分の確認試験法 ······························ 25．有効成分の定量法 ···································· 2
Ⅳ．製剤に関する項目
1．剤形･ ····················································· 22．製剤の組成 ············································· 33．製剤の各種条件下における安定性 ··············· 34．他剤との配合変化（物理化学的変化） ········· 3
5．混入する可能性のある夾雑物 ····················· 36．溶出試験 ················································ 3
7．製剤中の有効成分の確認試験法 ·················· 3
8．製剤中の有効成分の定量法 ························ 39．容器の材質 ············································· 3
10．その他 ··················································· 3
Ⅴ．治療に関する項目
1．効能又は効果 ·········································· 4
2．用法及び用量 ·········································· 4
3．臨床成績 ················································ 4
Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ······ 4
2．薬理作用 ················································ 4
Ⅶ．薬物動態に関する項目
1．血中濃度の推移・測定法 ··························· 5
2．薬物速度論的パラメータ ··························· 6
3．吸収 ······················································ 64．分布 ······················································ 65．代謝 ······················································ 66．排泄 ······················································ 6
7．透析等による除去率 ································· 6次Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1．警告内容とその理由 ································· 7
2．禁忌内容とその理由 ································· 7
3．効能・効果に関連する使用上の注意とその理由 ················································ 7
4．用法・用量に関連する使用上の注意とその理由 ················································ 7
5．慎重投与内容とその理由 ··························· 76．重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ··· 7
7．相互作用 ················································ 7
8．副作用 ··················································· 7
9．高齢者への投与 ······································· 8
10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ·················· 8
11．小児等への投与 ······································· 812．臨床検査結果に及ぼす影響 ························ 813．過量投与 ················································ 814．適用上及び薬剤交付時の注意（患者等に留意すべき必須事項等） ············ 8
15．その他の注意 ·········································· 8
16．その他 ··················································· 8
Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1．一般薬理 ················································ 82．毒性 ······················································ 8Ⅹ．取扱い上の注意等に関する項目
1．有効期間又は使用期間 ······························ 92．貯法・保存条件 ······································· 9
3．薬剤取扱い上の注意点 ······························ 94．承認条件 ················································ 95．包装 ······················································ 9
6．同一成分・同効薬 ···································· 9
7．国際誕生年月日 ······································· 98．製造・輸入承認年月日及び承認番号 ············ 99．薬価基準収載年月日 ································· 9
10．効能・効果追加、用法・用量変更追加等の年月日及びその内容 ································· 9
11．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ················································ 9
12．再審査期間 ··········································· 10
13．長期投与の可否 ····································· 10
14．厚生労働省薬価基準収載医薬品コード ······· 10
15．保険給付上の注意 ·································· 10
ⅩⅠ．文献
1．引用文献 ·············································· 102．その他の参考文献 ·································· 10
3．文献請求先 ··········································· 10
ⅩⅡ．参考資料
主な外国での発売状況 ································· 10
ⅩⅢ．備考
その他の関連資料 ······································· 10

Ⅰ．概要に関する項目
1．開発の経緯

メコバラミン製剤は、末梢性神経障害治療剤であり、本邦では 1978 年に上市されている。
本剤は後発医薬品として開発を企画し、規格及び試験方法を設定、加速試
験、生物学的同等性試験を実施し、1984 年に承認を取得した。2006 年
12 月に医療事故防止のため｢メチクール 500｣から｢メチクール錠 500μg｣に名称変更した。
また、2015 年 6 月に｢医療用後発医薬品の承認申請にあたっての販売名の命名に関する留意事項について｣に基づき、『メコバラミン錠 500μg｢ＳＷ｣』に販売名を変更した。

2．製品の特徴及び有用性 (1) 末梢性神経障害に適応を有している(2) メチオニン合成反応を通じて貯蔵型葉酸の利用を促進すると共に、
t-RNA のメチル化など、核酸代謝にも関与する。
(3) 副作用（7 頁参照）として、食欲不振、悪心・嘔吐、下痢、発疹があらわれることがある（頻度不明）。

Ⅱ．名称に関する項目
1．販売名
（1）和名
（2）洋名
（3）名称の由来

メコバラミン錠 500μg｢ＳＷ｣Mecobalamin「有効成分」+「剤形」+「含量」+「屋号」より命名した。

2．一般名（1）和名（命名法）（2）洋名（命名法）

メコバラミン (JAN)
Mecobalamin (JAN、INN)

3．構造式又は示性式

構造式：

4．分子式及び分子量

分子式：C63H91CoN13O14P
分子量：1344.38－1－5．化学名（命名法）

Co-[ -(5,6-Dimethyl-1H-benzoimidazol-1-yl)]-Coβ-methylcobamide

6．慣用名、別名、略号、 略号：CH3-B12
記号番号7．CAS 登録番号13422-55-4

Ⅲ．有効成分に関する項目
1．有効成分の規制区分

該当しない

2．物理化学的性質（1）外観・性状（2）溶解性暗赤色の結晶又は結晶性の粉末である。
水にやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、アセトニトリルにほ
とんど溶けない。
（3）吸湿性
該当資料なし（4）融点（分解点）､沸点､ 該当資料なし
凝固点
pKa : 2.7（5）酸塩基解離定数（6）分配係数
該当資料なし（7）その他の主な示性値 該当資料なし
3．有効成分の各種条件下 光によって分解する。
における安定性
4．有効成分の確認試験法 1)紫外可視吸光度測定法
2)呈色反応5．有効成分の定量法

液体クロマトグラフィー

Ⅳ．製剤に関する項目
1．剤形(1)剤形の区別，
外観及び 淡黄色の糖衣錠である。
性状
表面
裏面

側面

色調
淡黄色

直径：6.0mm 厚さ：3.6mm 重量：100mg(2)製剤の物性

含量均一性試験： 日局一般試験法 含量均一性試験法により試験を行うとき、これに適合する。

(3)識別コードSW 376 (錠剤表面、PTP シート)－2－

2．製剤の組成（1）有効成分（活性成分） １錠中に(日局)メコバラミンを 500μg 含有する。
の含量（2）添加物
アラビアゴム末、黄色４号(タートラジン)アルミニウムレーキ、カルナウバ
ロウ、カルメロースカルシウム、クエン酸カルシウム、酸化チタン、ステア
リン酸マグネシウム、セルロース、タルク、乳糖、白糖、ヒドロキシプロピ
ルセルロース、硫酸カルシウム
3．製剤の各種条件下における安定性 1) 2) 3)

項目

保存条件

保存期間

加速試験

40℃･
75%RH

6 ヶ月

長期
保存試験

室温

3 年間

温度

40℃

無
包 湿度
装
光

保存形態
PTP 包装（PTP+ピロー包装）
バラ包装(アルミ袋）
PTP 包装（PTP+ピロー包装）
バラ包装(アルミ袋）

3 ヶ月

25℃･
3 ヶ月
75%RH
総照射量
120 万 lux･hr

結果
変化なし
変化なし
変化なし
変化なし

遮光気密容器

変化なし

遮光・開放

変化なし

開放

若干退色し、含量が低下した。

試験項目：性状、確認試験、純度試験、溶出試験、定量（加速試験）
性状、純度試験、溶出試験、定量（長期保存試験）
性状、硬度、崩壊試験、定量（無包装安定性試験）
4．他剤との配合変化（物 該当資料なし
理化学的変化）5．混入する可能性のある 名称：ヒドロキソコバラミン
夾雑物
性状：暗赤色の結晶又は粉末で、においはない。
6．溶出試験

本製剤は、日本薬局方に定められた規格に適合していることが確認されている。
方法：日局溶出試験法 パドル法
回転数：50rpm
試験液：水 900mL
溶出規格：45 分間の溶出率は 80%以上である。

7．製剤中の有効成分の確 1）紫外可視吸光度測定法
認試験法
2）紫外可視吸光度測定法
8．製剤中の有効成分の定 液体クロマトグラフィー
量法
9．容器の材質

PTP：赤色ポリ塩化ビニル、アルミ箔
バラ：アルミ袋

10．その他－3－Ⅴ．治療に関する項目
1．効能又は効果

末梢性神経障害＜効能又は効果に関連する使用上の注意＞
本剤投与で効果が認められない場合、月余にわたって漫然と使用すべきでない。

2．用法及び用量

通常、成人は１日 3 錠（メコバラミンとして１日 1,500μg）を 3 回にわけて経口投与する。
ただし、年齢及び症状により適宜増減する。

3．臨床成績
該当資料なし（1）臨床効果（2）臨床薬理試験：忍容性試験（3）探索的試験：用量反応
探索試験（4）検証的試験
1）無作為化並行用量
反応試験2）比較試験
3）安全性試験4）患者・病態別試験（5）治療的使用
1）使用成績調査・特別
調査・市販後臨床試
験2）承認条件として実施
予定の内容又は実施した試験の概要

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1．薬理学的に関連ある化合 シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン酢酸塩、コバマミド等のビタ物又は化合物群
ミンＢ12 化合物
2．薬理作用（1）作用部位・作用機序 4)

生体内補酵素型ビタミン B12 の１種で、ホモシステインからメチオニンを合成するメチル基転移反応に重要な役割を果たす。メチオニン合成反応を通じて貯蔵型葉酸の利用を促進すると共に、t-RNA のメチル化など、核酸代謝にも関与する。
（2）薬効を裏付ける試験成 該当資料なし
績－4－

Ⅶ．薬物動態に関する項目
1．血中濃度の推移・測定法（1）治療上有効な血中濃度 該当資料なし（2）最高血中濃度到達時 ＜参考：承認外用量＞
間 5)「Ⅶ-1-(3) 通常用量での血中濃度」の項参照（3）通常用量での血中濃 ＜参考：承認外用量＞
度 5)
メコバラミン錠 500μg「ＳＷ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ 3錠(メコバラミンとして 1,500μg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)
し、血清中ビタミン B12 濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
（注）メコバラミン 1,500μg 単回投与は、承認外用量である。
各製剤 3 錠投与時の薬物動態パラメータ
Cmax
Tmax
AUC0-48hr
T1/2＊(ng/mL)(hr)(ng･hr/mL)(hr)
メコバラミン錠
0.84±0.27
3.4±0.814.4±7.0
29.85±9.76500μg「ＳＷ」
標準製剤
0.86±0.24
4.3±3.0
13.4±9.7
30.92±8.30(錠剤、500μg)＊ゼロ補正をし算出(Mean±S.D.)

血清中濃度ならびに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
（4）中毒症状を発現する 該当資料なし
血中濃度

－5－

2．薬物速度論的パラメータ 該当資料なし（1）吸収速度定数（2）バイオアベイラビリ
ティ（3）消失速度定数（4）クリアランス（5）分布容積（6）血漿蛋白結合率
3．吸収

該当資料なし4．分布

該当資料なし（1）血液－脳関門通過性（2）胎児への移行性（3）乳汁中への移行性（4）髄液への移行性（5）その他の組織への移行性
5．代謝（1）代謝部位及び代謝経路（2）代謝に関与する酵素（CYP450 等）の分
子種
（3）初回通過効果の有無
及びその割合（4）代謝物の活性の有無
及び比率（5）活性代謝物の速度論
的パラメータ肝及び腎で一部 Cobamamide(DBCC)へ変換されるが、ほとんどがメコバ
ラミンとして尿中へ排泄される。4)
該当資料なし該当資料なし該当資料なし該当資料なし6．排泄（1）排泄部位

尿中（2）排泄率

該当資料なし（3）排泄速度

該当資料なし

7．透析等による除去率

該当資料なし（1）腹膜透析（2）血液透析（3）直接血液灌流－6－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1．警告内容とその理由該当しない

2．禁忌内容とその理由該当しない

3．効能・効果に関連する
使用上の注意とその理由

本剤投与で効果が認められない場合、月余にわたって漫然と使用すべきでない。

4．用法・用量に関連する 該当しない
使用上の注意とその理由
5．慎重投与内容とその理 該当しない
由6．重要な基本的注意とそ 該当しないの理由及び処置方法
7．相互作用該当しない（1）併用禁忌とその理由（2）併用注意とその理由
8．副作用（1）副作用の概要
1）重大な副作用と初期症状2）その他の副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施して
いない。
該当しない

頻度不明
消化器

食欲不振、悪心・嘔吐、下痢
注）

過敏症

発疹

注）このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
（2）項目別副作用発現頻 該当資料なし
度及び臨床検査値異常一覧（3）基礎疾患、合併症、 該当資料なし
重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度（4）薬物アレルギーに対する注意及び試験法

副作用2）その他の副作用
頻度不明
注）

過敏症

発疹

注）このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。

－7－9．高齢者への投与

該当しない

10．妊婦、産婦、授乳婦等 該当しないへの投与
11．小児等への投与

該当しない

12．臨床検査結果に及ぼ
す影響

該当しない

13．過量投与該当しない

14．適用上及び薬剤交付時の注意（患者等に留意すべき必須事項等）

15．その他の注意

薬剤交付時：PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。
[PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

水銀及びその化合物を取り扱う職業従事者に長期にわたって大量に投与することは避けることが望ましい。

16．その他

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1．一般薬理

該当資料なし2．毒性

該当資料なし（1）単回投与毒性試験（2）反復投与毒性試験（3）生殖発生毒性試験（4）その他の特殊毒性－8－

Ⅹ．取扱い上の注意等に関する項目
1．有効期間又は使用期限 使用期限：3 年（安定性試験結果に基づく）
2．貯法・保存条件

気密容器（室温保存）
遮光して保存する（湿気を避けて保存すること）

3．薬剤取扱い上の注意点(1) 薬局での取扱い上の留意点について
該当資料なし(2) 薬剤交付時の取扱いについて（患者等に留意すべき必須事項等）「Ⅷ-14.適用上及び薬剤交付時の注意」の項参照(3) 調剤時の留意点について
該当資料なし

4．承認条件

該当しない

5．包装

100 錠（10 錠×10）、1,000 錠（10 錠×100）、1,000 錠（バラ）6．同一成分・同効薬

同一成分薬品：メチコバール錠 250μg･500μg、同 細粒、同 注射液 500μg
同効薬：ヒドロキソコバラミン酢酸塩、コバマミド 等

7．国際誕生年月日不明

8．製造販売承認年月日
及び承認番号

メコバラミン錠 500μg「ＳＷ」（販売名変更）
製造販売承認年月日：2015 年 2 月 12 日
承認番号：22700AMX00296000
メチクール錠 500μg（旧販売名）
製造販売承認年月日：2006 年 6 月 16 日
承認番号：21800AMX10434000
メチクール 500（旧販売名）
製造販売承認年月日：1984 年 2 月 15 日
承認番号：(59AM)0209

9．薬価基準収載年月日

メコバラミン錠 500μg「ＳＷ」（販売名変更）
2015 年 6 月 19 日
メチクール錠 500μg（旧販売名）
2006 年 12 月 8 日
メチクール 500（旧販売名）
1984 年 6 月 2 日

10．効能・効果追加、用法・ 該当しない
用量変更追加等の年月日及びその内容
11．再審査結果、再評価 該当しない
結果公表年月日及び
その内容

－9－

12．再審査期間

該当しない

13．長期投与の可否

本剤は投薬期間に関する制限は定められていない。

14．厚生労働省薬価基準収3136004F2014
載医薬品コード
15．保険給付上の注意

本剤は診療報酬上の後発医薬品に該当する。

ⅩⅠ．文献
1．引用文献1) 沢井製薬㈱：安定性に関する資料（社内資料）
2) 沢井製薬㈱：安定性（長期保存試験）に関する資料（社内資料）
3) 沢井製薬㈱：無包装状態における安定性に関する資料（社内資料）
4) 第十六改正日本薬局方解説書 C-4787，廣川書店，東京，20115) 沢井製薬㈱：生物学的同等性に関する資料（社内資料）

2．その他の参考文献
3．文献請求先

日本ケミファ株式会社 おくすり相談室〒101-0032 東京都千代田区岩本町 2 丁目 2 番 3 号
TEL．0120-47-9321 03-3863-1225／FAX．03-3861-9567
受付時間 : 8:45～17:30（土日祝祭日を除く）
医療関係者向けホームページ
http://www.nc-medical.com/

ⅩⅡ．参考資料
主な外国での発売状況

該当しない

ⅩⅢ．備考
その他の関連資料－10－A – 350