2I6※※ 2012年10月改訂（第５版）※ 2011年 ５ 月改訂

日本標準商品分類番号872329

プロトンポンプ阻害剤

処方せん医薬品注）

ラベプラゾールナトリウム錠 20m

貯法：室温保存開封後は湿気を避けて保存すること
使用期限：外装に表示（3年）
注）注意−医師等の処方せんにより使用すること

Rabeprazole

ラベプラゾールナトリウム製剤●組成・性状※※有効成分（1 錠中）

ラベプラゾールナトリウム錠 20mg「ケミファ」（日局）ラベプラゾールナトリウム 20.0mg

添加物

Ｄ - マンニトール、酸化マグネシウム、ヒドロ
キシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシ
プロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウ
ム、エチルセルロース、ヒプロメロースフタル酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、タル
ク、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、カルナウバ
ロウ

製剤の性状

淡黄色のフィルムコーティング錠（腸溶錠）
表

裏

側面

直径（mm）

厚さ（mm）

重量（mg）

識別コード3.4147.07.2

2010年11月

販売開始

2010年11月●使用上の注意
1. 慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）（1）薬物過敏症の既往歴のある患者（2）肝障害のある患者［肝硬変患者で肝性脳症の報告がある。］（3）高齢者（「５. 高齢者への投与」の項参照）

外形

サイズ

22200AMX00578000

薬価収載〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉（1）胃 潰 瘍、 十 二 指 腸 潰 瘍、 吻 合 部 潰 瘍、Zollinger ‐Ellison 症候群の治療において、病状が著しい場合及び再発性・難治性の場合に 1 回 20mg を 1 日 1 回投与することができる。
（2）逆流性食道炎の治療において、病状が著しい場合及び再発性・難治性の場合に１回 20mg を 1 日 1 回投与することができる（再発・再燃を繰り返す逆流性食道炎の維持療法、プロトンポンプインヒビターによる治療で効果不十分な場合は除く）。また、プロトンポンプインヒビターによる治療で効果不十分な患者に対し 1回 10mg 又は 1 回 20mg を 1 日 2 回、更に 8 週間投与する場合は、内視鏡検査で逆流性食道炎が治癒していないことを確認すること。
なお、本剤 1 回 20mg の 1 日 2 回投与は、内視鏡検査で重度の粘膜傷害を確認した場合に限る。

●禁忌（次の患者には投与しないこと）（1）本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者※※ （2）アタザナビル硫酸塩、リルピビリン塩酸塩を投与中の患者（「3. 相互作用」の項参照）

販売名

承認番号

NCR20

2. 重要な基本的注意（1）治療にあたっては経過を十分に観察し、病状に応じ治療上必要最小限の使用にとどめること。
（2）本剤の投与中には、血液像や肝機能に注意し、定期的に血液学的検査・血液生化学的検査を行うことが望ましい。
また、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
（3）胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍については、長期の使用経験は十分でないので、維持療法には用いないことが望ましい。
3. 相互作用本 剤 の 代 謝 に は 肝 代 謝 酵 素 チ ト ク ロ ー ム P450 2C19
（CYP2C19）及び３A４（CYP3A4）の関与が認められている。
また、本剤の胃酸分泌抑制作用により、併用薬剤の吸収を促進又は抑制することがある。
（1）併用禁忌（併用しないこと）●効能又は効果
胃 潰 瘍、 十 二 指 腸 潰 瘍、 吻 合 部 潰 瘍、 逆 流 性 食 道 炎、Zollinger-Ellison 症候群〈効能又は効果に関連する使用上の注意〉
本剤の投与が胃癌による症状を隠蔽することがあるので、悪性でないことを確認のうえ投与すること。
●用法及び用量
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、Zollinger-Ellison症候群
通常、成人にはラベプラゾールナトリウムとして 1 回10mg を 1 日 1 回 経 口 投 与 す る が、 病 状 に よ り 1 回20mg を 1 日 1 回経口投与することができる。
なお、通常、胃潰瘍、吻合部潰瘍では 8 週間まで、十二指腸潰瘍では 6 週間までの投与とする。
逆流性食道炎逆流性食道炎の治療においては、通常、成人にはラベプラゾールナトリウムとして 1 回 10mg を 1 日 1 回経口投与するが、病状により 1 回 20mg を 1 日 1 回経口投与することができる。
なお、通常、8 週間までの投与とする。また、プロトンポ
ンプインヒビターによる治療で効果不十分な場合、1 回10mg 又は 1 回 20mg を 1 日 2 回、更に 8 週間経口投与することができる。ただし、1 回 20mg1 日 2 回投与は重度の粘膜傷害を有する場合に限る。

薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子アタザナビル硫酸塩 ア タ ザ ナ ビ ル の 作 本 剤 の 胃 酸 分 泌 抑（レイアタッツ）用 が 減 弱 す る お そ 制 作 用 に よ り、 胃れがある。
内 pH が 上 昇 し、アタザナビルの溶解 性 が 低 下 し、 アタザナビルの血中濃度が低下するおそれがある。

-1-

とがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
※※ リルピビリン塩酸塩 リ ル ピ ビ リ ン 塩 酸 本 剤 の 胃 酸 分 泌 抑8）横紋筋融解症：筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、（エジュラント）塩 の 作 用 を 減 弱 す 制 作 用 に よ り、 胃血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融るおそれがある。
内 pH が上昇し、リルピビリン塩酸塩解症があらわれることがあるので、このような場合にの吸収が低下し、リは投与を中止し適切な処置を行うこと。
ルピビリンの血中※※（2）重大な副作用（類薬）
濃度が低下するこ類薬（オメプラゾール）で以下の副作用が報告されている。とがある。
1）視力障害：視力障害があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行（2）併用注意（併用に注意すること）うこと。
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子2）錯乱状態：せん妄、異常行動、失見当識、幻覚、不安、ジゴキシン
相手薬剤の血中濃 本剤の胃酸分泌抑焦燥、攻撃性等があらわれることがあるので、異常がメチルジゴキシン
度 が 上 昇 す る こ と 制 作 用 に よ り、 胃認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこがある。
内 pH が 上 昇 し、相手薬剤の吸収をと。
促進する。
（3）その他の副作用
イトラコナゾール 相手薬剤の血中濃 本剤の胃酸分泌抑以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じゲフィチニブ
度 が 低 下 す る お そ 制 作 用 に よ り、 胃て適切な処置を行うこと。
薬剤名等臨床症状・措置方法

れがある。

水酸化アルミニウム ゲ ル・ 水 酸 化 マ
グネシウム含有の制酸剤

機序・危険因子内 pH が 上 昇 し、相手薬剤の吸収を抑制するおそれがある。

頻度不明

ラベプラゾールナトリウム製剤単独投与に比べ制酸剤同時服用、制酸剤投与１時間後服用で平均血漿中濃度曲線下面積がそれぞれ８％、６％低下したとの報告がある。

4.

副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
（1）重大な副作用（頻度不明）
1）ショック、アナフィラキシー様症状：ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
2）汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、溶血性貧血：汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、溶血性貧血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
3）劇症肝炎、肝機能障害、黄疸：劇症肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
4）間質性肺炎：間質性肺炎があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難、肺音の異常（捻髪音）等が認められた場合には、速やかに胸部 X 線等の検査を実施し、本剤の投与を中止するとともに、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
5）中 毒 性 表 皮 壊 死 融 解 症（Toxic EpidermalNecrolysis : TEN）、 皮 膚 粘 膜 眼 症 候 群（StevensJohnson 症候群）、多形紅斑：中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis : TEN）、 皮 膚 粘 膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）、多形紅斑等の皮膚障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
6）急性腎不全、間質性腎炎：急性腎不全、間質性腎炎があらわれることがあるので、腎機能検査（BUN、クレアチニン等）に注意し、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
7）低ナトリウム血症：低ナトリウム血症があらわれるこ

過敏症

発疹、瘙痒感、蕁麻疹

血液

白血球減少、白血球増加、好酸球増多、貧血、赤血球減少、好中球増多、リンパ球減少

肝臓

AST（GOT）、ALT（GPT）、Al‐P、γ‐GTP、LDH、総ビリルビンの上昇

循環器

血圧上昇、動悸

消化器

便秘、下痢、腹部膨満感、嘔気、腹痛、苦味、口内炎、カンジダ症、胃もたれ、口渇、食欲不振、鼓腸、舌炎、嘔吐

精神神経系

頭痛、めまい、ふらつき、眠気、四肢脱力、知覚鈍麻、握力低下、口のもつれ、失見当識、せん妄、昏睡※※ その他

5.

総コレステロール・中性脂肪・BUN の上昇、蛋白尿、血中 TSH 増加、浮腫、倦怠感、発熱、脱毛症、しびれ感、CK（CPK）の上昇、かすみ目、目のちらつき、関節痛、筋肉痛、高アンモニア血症、低マグネシウム血症、女性化乳房

高齢者への投与
本剤は主として肝臓で代謝されるが、高齢者では肝機能が低下していることが多く、副作用があらわれることがあるので、消化器症状等の副作用（「４. 副作用」の項参照）があらわれた場合は休薬するなど慎重に投与すること。
6. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与（1）妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
［ 動 物 実 験（ ラ ッ ト 経 口 400mg ／ kg、 ウ サ ギ 静 注30mg ／ kg）で胎児毒性（ラットで化骨遅延、ウサギで体重の低下、化骨遅延）が報告されている。］（2）授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。
［動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。］
7. 小児等への投与
小児等に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。
8. 適用上の注意（1）服用時
本剤は腸溶錠であり、服用にあたっては、噛んだり、砕いたりせずに、のみくだすよう注意すること。
（2）薬剤交付時
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよ-2-

う指導すること。
3. 逆 流 性 食 道 炎 に 対 す る 抑 制 作 用
前胃 - 幽門結紮により誘発したラットの逆流性食道炎に対す［PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入るラベプラゾールナトリウムの作用を検討したところ、用量し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を依存的かつ有意な抑制作用が認められた。
併発することが報告されている。］
9. その他の注意（1）ラットに５mg ／ kg 以上を２年間経口投与した毒性試験 ※※ ●有効成分に関する理化学的知見
一般名：ラベプラゾールナトリウム（Rabeprazole Sodium）
において、雌で胃にカルチノイドの発生がみられたとの※※化学名：Monosodium（RS ）‐2‐（｛［4‐（3‐methoxypropoxy）
報告がある。
‐3‐methylpyridin‐2‐yl］methyl｝sulfinyl）‐1H‐（2）動物実験（ラット経口投与 25mg ／ kg 以上）で甲状腺
benzoimidazolide
重量及び血中サイロキシンの増加が報告されているので、
分子式：C18H20N3NaO3S
使用にあたっては甲状腺機能に注意する。
分子量：381.42（3）ラベプラゾールナトリウム製剤の長期投与中に良性の胃
構造式：
O CH3
ポリープを認めたとの報告がある。
※（4）海外における複数の観察研究で、プロトンポンプインヒビ
H3CO
ターによる治療において骨粗鬆症に伴う股関節骨折、手関Na節骨折、脊椎骨折のリスク増加が報告されている。特に、N及び鏡像異性体
NS
高用量及び長期間（１年以上）の治療を受けた患者で、骨NO折のリスクが増加した。
※※（5）海外における主に入院患者を対象とした複数の観察研究で、※※ 性 状：ラベプラゾールナトリウムは白色～微黄白色の粉末でプロトンポンプインヒビターを投与した患者においてクロある。
ストリジウム・ディフィシルによる胃腸感染のリスク増加
本品は水に極めて溶けやすく、エタノール（99.5）が報告されている。に溶けやすい。
本品は 0.01mol ／ L 水酸化ナトリウム試液に溶ける。
本品は吸湿性である。
本品の水溶液（1 → 20）は旋光性を示さない。
本品は結晶多形が認められる。

●薬物動態生物学的同等性試験 1）
ラベプラゾールナトリウム錠 20mg「ケミファ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（ラベプラゾールナトリウム 20mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜 log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ

製剤名●取扱い上の注意
安定性試験 3）
PTP 包装［PTP シートをピロー包装（乾燥剤入り）］を用いた加速試験（40℃、相対湿度 75%、６ヵ月）の結果、ラベプラ
ゾールナトリウム錠 20mg「ケミファ」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。

参考パラメータ

Cmax
Tmax
t 1/2
AUC 0 →12（ng・hr/mL）（ng/mL） （hr） （hr）

●包装
ラベプラゾールナトリウム錠20mg「ケミファ」：100 錠（10 錠×10）、140 錠（14 錠×10）、500 錠（10 錠×50）

ラベプラゾールナトリウム 1038.65
589.673.6
1.48錠 20mg「ケミファ」 ± 381.37 ± 219.85 ± 1.0 ± 0.49
標準製剤（錠剤、20mg）

1131.67679.824.0
1.32± 501.10 ± 286.17 ± 1.4 ± 0.47

●主要文献
1）日本ケミファ株式会社：生物学的同等性に関する資料（社内資料）
2）原 薫、他：医学と薬学 64（4），553-559，
20103）日本ケミファ株式会社：安定性に関する資料（社内資料）（Mean ± S.D., n =46）

（ng/mL）
700
600

血漿中末変化体濃度

ラベプラゾールナトリウム錠
20mg「ケミファ」

500

標準製剤（錠剤、20mg）（Mean±S.D.,n=46）

400●文献請求先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
日本ケミファ株式会社 安全管理部〒 101-0032 東京都千代田区岩本町 2 丁目 2 番 3 号
TEL 03-3863-1225
FAX 03-3861-9567

300
200
10000246時間（hr）

81012

血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
●薬効薬理 2）
1. 胃酸分泌抑制作用
ラットを用い幽門結紮法による基礎胃酸分泌及びヒスタミン刺激胃酸分泌に対するラベプラゾールナトリウムの作用を検討したところ、用量依存的かつ有意な抑制作用が認められた。
2. 胃 粘 膜 傷 害 抑 制 作 用
ラットにインドメタシンあるいはアスピリンを投与して誘発した胃粘膜傷害に対するラベプラゾールナトリウムの作用を検討したところ、用量依存的な抑制作用が認められた。
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