＊＊2013 年 6 月改訂（第14版）＊2011 年 6 月改訂
貯法：室温，気密容器に
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使用期限：外箱に表示

日本標準商品分類番号 872171

持続性Ca拮抗剤（高血圧・狭心症治療剤）
R

劇 薬
処方せん医薬品注）

承
番

認
号

薬
収

価
載

販
開

売
始

R

R

（ニフェジピン徐放錠）

＊ 再審査
結

R

R

果

10� 21000AMZ00571
20� 21000AMZ00572
40� 21000AMZ00573
10� 1998年 6 月
20� 1998年 6 月
40� 1998年 6 月
10� 1998年 6 月
20� 1998年 6 月
40� 1998年 6 月
10� 2008年10月
20� 2008年10月
40� 2008年10月

R

D3■ 使用上の注意（次の患者には投与しないこと）
■ 禁忌

＊

�慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）
�大動脈弁狭窄，僧帽弁狭窄のある患者，肺高血圧のある患者［血管拡張作用により重篤な血行動態の悪化を招くおそれがある．
］
�過度に血圧の低い患者［更に血圧が低下するおそれがある．］
�血液透析療法中の循環血液量減少を伴う高血圧患者［過度に血圧が低下するおそれがある．
］
�重篤な腎機能障害のある患者［急速な降圧等により腎機能が悪化するおそれがある．
（「薬物動態」の項参照）］
�重篤な肝機能障害のある患者［血中濃度が上昇することがある．また門脈圧が上昇するおそれがある．
］
�うっ血性心不全（特に高度の左室収縮機能障害）のある患者［心不全が悪化するおそれがある．
］
�高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
�重要な基本的注意�カルシウム拮抗剤の投与を急に中止したとき，症状が悪化した症例が報告されているので，本剤の休薬を要する場
合は徐々に減量し，観察を十分に行うこと．また患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること．
�まれに過度の血圧低下を起こし，ショック症状や一過性の意識障害，脳梗塞があらわれることがあるので，そのような場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
�降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので，高所作業，自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること．

�本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
�妊婦（妊娠20週未満）又は妊娠している可能性のある婦人［「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照］
�心原性ショックの患者［血圧低下により症状が悪化する
おそれがある．
］■ 組成・性状
アダラートCR錠
10�

アダラートCR錠
20�

アダラートCR錠
40�

1 錠中，日局ニ
成分・含量 フェジピン10�
含有

1 錠中，日局ニ
フェジピン20�
含有

1 錠中，日局ニ
フェジピン40�
含有

販売名

添加物

ヒドロキシプロピルセルロース，ステアリン酸マグ
ネシウム，三二酸化鉄，アミノアルキルメタクリレ
ートコポリマーRS，ヒプロメロース，マクロゴール
4000，酸化チタン
乳糖水和物

色・剤形

その他2成分

乳糖水和物

帯赤灰色のフィ 淡赤色のフィル 淡赤褐色のフィ
ルムコーティン ムコーティング ルムコーティン
グ錠
錠
グ錠

外 形
（識別コード）＊＊ 直径（�）

9.2

7.1

8.1

厚さ（�）

5.5

4.3

5.0

重さ（�）

312

151

237

�相互作用
本剤は主にチトクロームP- 450 3A4（CYP3A4）により代謝される．
併用注意（併用に注意すること）■ 効能・効果
�高血圧症，腎実質性高血圧症，腎血管性高血圧症
�狭心症，異型狭心症

薬剤名等■ 用法・用量

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

他の降圧剤
相互に血圧低下作用を増 薬 理 学 的 な 相
レセルピン， 強することがある．
加・相乗作用にメチルドパ 患者の状態を注意深く観 よるものと考え
水和物，プ 察し，過度の血圧低下が られている．
ラゾシン塩 認められた場合，本剤又酸塩等
は他の降圧剤を減量若し
くは中止するなど適切な処置を行う．

＊＊�高血圧症：
通常，成人にはニフェジピンとして 20〜40�を 1 日 1 回経口投与する．ただし，1 日10〜20�より投与を開始し，必要に応じ漸次増量する．なお，1日40�で効果不十分な場合には，1回40� 1 日 2 回まで増量できる．
�腎実質性高血圧症，腎血管性高血圧症：
通常，成人にはニフェジピンとして 20〜40�を 1 日 1 回経口投与する．ただし，1日10〜20�より投与を開始し，必要に応じ漸次増量する．
�狭心症，異型狭心症：
通常，成人にはニフェジピンとして 40�を 1 日 1 回経口投与する．なお，症状に応じ適宜増減するが，最高用量は 1 日 1
回60�とする．
─1─

注）
注意―医師等の処方せんにより使用すること薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

薬剤名等

β遮断剤
相互に作用を増強するこ 薬 理 学 的 な 相アテノロー とがある．
加・相乗作用に
ル，アセブ 患者の状態を注意深く観 よるものと考え
トロール塩 察し，過度の血圧低下や られている．
酸塩，プロ 心不全等の症状が認めら
プラノロー れた場合，本剤又はβ遮
ル塩酸塩等 断剤を減量若しくは中止
するなど適切な処置を行
う．
ジゴキシン

シメチジン

機序・危険因子

タクロリムス タクロリムスの血中濃度 発現機序の詳細が上昇することがある． は 不 明 で あ る
患者の状態を注意深く観 が，本剤がタク察し，腎機能障害等の症 ロリムスの肝代状が認められた場合，タ 謝（チトクローム
クロリムスの用量を調節 P-450酵素系）反又は本剤の投与を中止す 応を抑制し，クる な ど 適 切 な 処 置 を 行 リアランスを低う．
下させるためと考えられている．

ジゴキシンの血中濃度が 機序は完全には上昇することがある．
解明されていな
ジゴキシン中毒症状（悪 いが，ジゴキシ
心・嘔吐，頭痛，視覚異 ンの腎及び腎外
常，不整脈等）が認めら クリアランスがれた場合，症状に応じジ 減少するためとゴキシンの用量を調節又 考えられている．
は本剤の投与を中止するなど適切な処置を行う．

シクロスポリン 歯肉肥厚があらわれやす 発現機序の詳細
いとの報告がある．
は不明であるが，患者の状態を注意深く観 両剤の相加的な察し，歯肉肥厚が認めら 作用によるもの
れた場合，本剤又はシク と考えられていロスポリンの投与を中止 る．
するなど適切な処置を行う．

本 剤 の 血 中 濃 度 が 上 昇 シメチジンが肝し，作用が増強されるこ 血流量を低下さとがある．
せ，本剤の肝ミ患者の状態を注意深く観 クロソームでの察し，過度の血圧低下や 酵素代謝を抑制
頻脈等の症状が認められ する一方で，胃た場合，本剤を減量又は 酸を低下させ，シメチジンの投与を中止 本剤の吸収を増するなど適切な処置を行 加させるためとう．
考えられている．

HIVプロテア 本剤のAUCが上昇するこ 発現機序の詳細ーゼ阻害剤とが予想される．
は不明であるサキナビル， 患者の状態を注意深く観 が，本剤とこれリトナビル 察し，過度の血圧低下等 らの薬剤の肝代等の症状が認められた場 謝 酵 素 が 同 じ
合，本剤を減量するなど （CYP3A4）であ
適切な処置を行う．
るため，競合的に拮抗し，本剤の代謝が阻害される可能性があると考えられている．

ジルチアゼム 本 剤 の 血 中 濃 度 が 上 昇 発現機序の詳細
し，作用が増強されるこ は 不 明 で あ るとがある．
が，ジルチアゼ患者の状態を注意深く観 ムが本剤の肝代察し，過度の血圧低下等 謝（チトクロームの 症 状 が 認 め ら れ た 場 P-450酵素系）反合，本剤を減量又はジル 応を抑制し，クチアゼムの投与を中止す リアランスを低る な ど 適 切 な 処 置 を 行 下させるためとう．
考えられている．
トリアゾール系 本 剤 の 血 中 濃 度 が 上 昇 発現機序の詳細
抗真菌剤
し，作用が増強されるこ は不明であるが，イトラコナ とがある．
トリアゾール系
ゾール，フ 患者の状態を注意深く観 抗真菌剤が本剤
ルコナゾー 察し，過度の血圧低下や の肝代謝
（チトク
ル等
浮腫等の症状が認められ ロームP - 450酵
た場合，本剤を減量又は 素系）反応を抑
トリアゾール系抗真菌剤 制し，クリアラの投与を中止するなど適 ンスを低下させ切な処置を行う．
るためと考えられている．

臨床症状・措置方法

キヌプリスチ 本 剤 の 血 中 濃 度 が 上 昇 キヌプリスチン・ン・ダルホプ し，作用が増強されるお ダルホプリスチ
リスチン
それがある．
ンが，CYP3A4
患者の状態を注意深く観 を阻害し，本剤察し，過度の血圧低下等 のクリアランスの 症 状 が 認 め ら れ た 場 を低下させるた合，本剤を減量するなど めと考えられて適切な処置を行う．
いる．

＊ 硫酸マグネシ 過度の血圧低下や神経筋 併用により降圧

リファンピシン 本剤の有効血中濃度が得 リファンピシン，
フェニトイン
られず，作用が減弱する フェニトイン，
カルバマゼピン ことがある．
カルバマゼピン患者の状態を注意深く観 により誘導され察し，血圧上昇や狭心症 た肝薬物代謝酵
発作の悪化等の症状が認 素（チトクローム
められた場合，他剤への P-450）が本剤の変 更 又 は リ フ ァ ン ピ シ 代謝を促進し，ン，フェニトイン，カル クリアランスをバマゼピンの投与を中止 上昇させるためするなど適切な処置を行 と考えられてい
う．
る．

─2─

ウム水和物
（注 伝達遮断の増強があらわ 作用や神経筋伝
射剤）
れることがある．
［「妊婦， 達遮断作用が増
産婦，授乳婦等への投与」 強されると考えの項参照］られている．
グレープフル 本 剤 の 血 中 濃 度 が 上 昇 発現機序の詳細
ーツジュース し，作用が増強されるこ は 不 明 で あ るとがある．
が，グレープフ
患者の状態を注意深く観 ルーツジュース
察し，過度の血圧低下等 に含まれる成分の 症 状 が 認 め ら れ た 場 が本剤の肝代謝合，本剤を減量するなど （ チトクローム
適切な処置を行う．また P-450酵素系）反
グレープフルーツジュー 応を抑制し，クスとの同時服用をしない リアランスを低ように注意する．
下させるためと考えられている．

＊＊ �副作用注1）
承認時及び使用成績調査での調査症例5,745例中639例（11.1％）に副作用（臨床検査値の異常変動を含む）が認められ，主な副作用は頭痛・頭重感159例（2.8％），顔面潮紅・顔のほ，動悸75例（1.3％）
であった．
（再審査終了てり130例（2.3％）
時）40� 1 日 1 回で降圧効果不十分な本態性高血圧症患者を対象に40�を 1 日 1 回又は 1 日 2 回投与した二重盲検比較試験において，40� 1 日 2 回投与群では177例中16例（9.0％）に，40� 1 日 1 回投与群では175例中17例（9.7％）に臨床検
査値異常を含む副作用が認められた．40� 1 日 2 回投与群での主な副作用は，頭痛 3 例（1.7％），便秘 2 例（1.1％）等であった．二重盲検比較試験対象症例のうち，継続して40�
1 日 2 回投与の長期投与試験の対象となった120例では，投与開始後52週までに21例（17.5％）に臨床検査値異常を含む
副作用が認められた．主な副作用は浮腫 7 例（5.8％），貧血
2 例（1.7％），Al-P上昇 2 例（1.7％）等であった．また，40�
1 日 1 回とカルシウム拮抗剤以外の降圧剤の併用投与で降圧効果不十分な本態性高血圧症患者を対象に40� 1 日 2 回を他の降圧剤と併用投与した長期併用投与試験において，投与開始後52週までに72例中21例（29.2％）に臨床検査値異常を含む副作用が認められた．主な副作用は頻脈 5 例（6.9％），
歯肉肥厚 3 例（4.2％）等であった．
（用法・用量の一部変更
承認時）
�重大な副作用（0.1％未満）
次のような副作用があらわれることがある．このような副作用があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を
行うこと．
1）
紅皮症
（�脱性皮膚炎）
2）
無顆粒球症，血小板減少
3）
肝機能障害，黄疸：AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
4）
意識障害：他のニフェジピン製剤で，血圧低下に伴う一過性の意識障害があらわれることがあるので，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
�その他の副作用
以下のような副作用があらわれた場合には，症状に応じ適切な処置を行うこと．太字の副作用については投与を中止すること．
0.1〜5％未満

0.1％未満肝臓 AST（GOT）上昇， 黄疸
ALT（GPT）上昇，
γ-GTP上昇，Al-P
上昇，LDH上昇

腎臓 BUN上昇循環

器 顔面潮紅，熱感， 胸部痛，頻脈，頻尿，
のぼせ，潮紅，動 発汗，悪寒
悸，血圧低下，起立性低血圧，浮腫（下肢，顔面等）

精神神経系 頭痛，めまい，
�怠感
消

化

クレアチニン上昇

眠気，不眠，脱力感，筋痙攣，四肢しびれ感，
異常感覚，振戦

器 悪心・嘔吐，便秘 上腹部痛，下痢，腹部不快感，口渇，胸やけ，
食欲不振，鼓腸─3─

0.1〜5％未満
過敏

口0.1％未満症 発疹，�痒

光線過敏症，紫斑，血
管浮腫

腔

歯肉肥厚

代謝異常

高血糖

血

液

血小板減少，貧血，白
血球減少

呼

吸

器

呼吸困難，咳嗽，鼻出
血，鼻閉

そ

の

他

女性化乳房，視力異常（霧視等），眼痛，筋肉痛，関節痛，関節腫脹，
勃起不全

注1）発現頻度は，ニフェジピン製剤の承認時までの臨床試験（ただし，本剤の用法・用量の一部変更承認時の臨床試験を除く）及び使用成績調査の成績等に基づく．
�高齢者への投与
高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている（脳梗塞等が起こるおそれがある）ので，高血圧症の高齢者に使用する場合には低用量（10�/日）から投与を開始するな
ど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること．
なお，国内で実施された臨床試験において，65歳以上の高齢者での副作用は206例中21例にみられた．75歳以上の高齢者での使用経験は少ないが，投与された19例のうち 4 例に副作用が認められた．
�妊婦，産婦，授乳婦等への投与＊�妊婦（妊娠20週未満）又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと．
［動物実験において，催奇形性及び胎児毒性が報告されている．
］
�妊娠20週以降の妊婦に投与する場合には，治療上の有益＊性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること．
［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない．
］
投与に際しては，最新の関連ガイドライン等を参照しつ
つ，急激かつ過度の血圧低下とならないよう，長時間作用型製剤の使用を基本とし，剤形毎の特徴を十分理解した上で投与すること．また，母体や胎児及び新生児の状態を十分に観察し，過度の血圧低下や胎児胎盤循環の低下等の異常が認められた場合には適切な処置を行うこと．［妊婦への投与例において，過度の血圧低下等が報告されている．
］�硫酸マグネシウム水和物の注射剤を併用する場合には，＊血圧等を注意深くモニタリングすること．［併用により，過度の血圧低下や神経筋伝達遮断の増強があらわれることがある．
］
�授乳中の婦人に投与することを避け，やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること．
［母乳中へ移行することが報告されている．
］
�小児等への投与
低出生体重児，新生児，乳児，幼児又は小児に対する安全性は確立していない．
�過量投与
徴候と症状：過量投与に関する情報は少ないが，主要な臨床症状として過度の血圧低下等が引き起こされる可能性がある．また肝機能障害があると症状が遷延することがある．
処 置：本剤の急性中毒に対しては，通常，胃洗浄若しく
は催吐，下剤及び活性炭の投与などの初期治療を行う．心電図や呼吸機能等のモニターを行いながら，下肢の挙上，また必要に応じて輸液，カルシウムの静注，昇圧剤の投与など積極的な支持・対症療法を行う．なお，蛋白結合率が高いので，強制利尿，血液透析等は本剤の除去にはそれほど有用ではないと考えられる．
�適用上の注意
�服用時：本剤は割ったり，砕いたり，すりつぶしたりしないで，そのままかまずに服用させること．
［ 割ったり，かみ砕いたりして服用すると，血中濃度が高くな
り，頭痛，顔面潮紅等の副作用が発現しやすくなる可能性がある．
］
�薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること．
［PTPシートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている．
］■ 薬物動態
吸収・排泄
健康成人に20，40�を単回経口投与したときの血中未変化体濃度の推移は図のとおりである 1）．
尿中には未変化体は検出されず，投与後60時間までに約60％が代謝物として排泄された 1）．
ng/mL

20�経口投与（12例）Cmax=25.7±2.8ng/mL（12例）Cmax=48.2±4.3ng/mL
40�経口投与

60
50
40

血
中 30
濃
度

の低下，1 日 1 回投与群で3.7/3.6�Hgの低下であり，両群間に統計学的に有意な差がみられた．さらに，継続して40�
を 1 日 2 回通算して52週間投与した長期投与試験の有効解
析対象となった119例では，収縮期及び拡張期血圧のベー
ス ラ イ ン（ 1 4 7 . 8 / 9 6 . 4 � H g ）か ら の 変 化 量 の 平 均 値 は ，16.8/12.0�Hgの低下を示した．
�40�を 1 日 1 回とカルシウム拮抗剤以外の降圧剤を 2 週間併用投与した後に，拡張期血圧が降圧目標に達しなかった
本態性高血圧症患者71例に40�を 1 日 2 回と他の降圧剤を52週間併用投与したとき，収縮期及び拡張期血圧のベース
ライン（150.6/93.5�Hg）からの変化量の平均値は，19.1/
13.1�Hgの低下を示した．
�腎実質性高血圧症に対する有効率は73.0％（27/37），腎血管性高血圧症に対する有効率は77.8％（7/9）であった．
�狭心症，異型狭心症
�狭心症に対する有効率は73.4％（94/128）であった．また，二重盲検比較試験において本剤の有用性が認められている．
�異型狭心症に対する有効率は88.2％（45/51）であった．また，二重盲検比較試験において本剤の有用性が認められている．
�高齢者への投与
65歳以上の高齢者における有効例は，高血圧症で127/138例（92.0％），狭心症で51/69例（73.9％），臨床検査値異常を含めた副作用発現例は21/206例（10.2％）であった．75歳以上の高齢者での使用経験は少ないが，有効例は高血圧症で 8/10例（80.0％），狭心症で6/8例（75.0％），臨床検査値異常を含めた
副作用発現例は4/19例（21.1％）で，頭痛，めまい，総コレステロ
ールの上昇，AST（GOT）
・ALT（GPT）
・LDHの上昇が各 1 例にみられた．

■ 薬効薬理

20
10
0
0

3

6

9

12

15

18

21

24hr

時 間

＊＊本態性高血圧症患者に40�を 1 日 1 回又は 1 日 2 回 2 週間経口投与したときのトラフ時血中未変化体濃度は，1 日 1 回投与で26.7ng/mL，1 日 2 回投与で68.1ng/mLであった2）．
軽〜中等度の腎機能障害を伴う高血圧症患者に経口投与したとき，腎障害のない本態性高血圧症患者と比較してCmax及びAUCが約1.4倍であり，代謝物の尿中排泄がやや遅延した 3）．

〈参考〉 分 布 4,5）
ラットに14 C - ニフェジピンを1 回 1 �/�経口あるいは静脈内投与した実験では，骨格筋よりも心筋に高濃度の放射活性が認められている．投与後 2 日以内に放射活性の97％以上が排泄され，この時点で肝臓にはわずか 0.4％以下が残存しているに過ぎない．いずれの組織においてもニフェジピン又は代謝産物の選択的蓄積作用を示唆する所見は認められていない．授乳ラットに
14
C - ニフェジピンを 1 回 3 �/�静脈内投与した実験では血中濃度の1/2 〜 1/4 の濃度で乳汁中に移行し，血中濃度の低下とともに速やかに低下するのが認められる．

■ 臨床成績

＊＊二重盲検比較試験を含む臨床試験の概要は次のとおりである＊＊�高血圧症，腎実質性高血圧症，腎血管性高血圧症

．

6〜11）

�本態性高血圧症に対する10〜40� 1 日 1 回投与時（漸増法）の有効率は89.8％（386/430）であった．また，二重盲検比較試験において本剤の有用性が認められている．
�40�を 1 日 1 回 4 〜 6 週間投与後に，拡張期血圧が降圧目標に達しなかった本態性高血圧症患者351例を 2 群に分けて，40�を 1 日 2 回又は 1 日 1 回 8 週間投与したときの収縮期及び拡張期血圧のベースライン（ 1 日 2 回投与群：148.7/95.3�Hg，1 日 1 回投与群：146.4/95.6�Hg）からの変化量の最小二乗平均値は，1 日 2 回投与群で11.1/7.7�Hg─4─

ニフェジピンは筋の興奮収縮連関物質であるCaの血管平滑筋及び心筋細胞内への流入を抑制して，冠血管を拡張するとともに
全末梢血管抵抗を減少させ，抗高血圧作用と心筋酸素需給バランスの改善作用をあらわす．
�全身細動脈の拡張により全末梢血管抵抗を減少させ，安定かつ持続的な降圧作用をあらわす．また左室後負荷を軽減して心機能を改善する．
�冠血管を持続的に拡張して冠循環を増強するとともに側副血行路の発達を促進し，また冠血管攣縮を抑制することにより，心筋虚血部への酸素供給を増加する．
�ATP，CP等高エネルギーリン酸化合物の消費を抑制すること
により，心臓のエネルギーバランスを改善し，低酸素状態に対する耐性を高める．
�血管平滑筋の細胞内Ca過負荷による動脈壁へのCa沈着やアテローム性動脈硬化等の抑制並びに持続性高血圧に伴う血管病変の進展を抑制する．
�血圧に及ぼす作用�軽・中等症本態性高血圧症患者43例に1回20〜40�を 1 日 1回，8 週間経口投与した場合，収縮期及び拡張期血圧は投与前の169/101�Hgより，投与後 2 週目には149/89�Hg，
4 週目には143/88�Hg，6 週目には144/86�Hg，8 週目には141/85�Hgと，有意な降圧が認められている12）．
�軽・中等症本態性高血圧症患者27例に1回20〜40�を 1 日 1回経口投与した場合，血圧日内変動のパラメータである血圧の日内較差及び標準偏差に影響を及ぼすことなく，24時間にわたり有意な降圧が持続する13）．
�心・全身血行動態に及ぼす作用
麻酔開胸犬に 5�/�を静脈内投与した実験では，投与 3 分後には平均血圧が著明に低下し，左室最大駆出速度の上昇を伴う心拍出量の増加と全末梢血管抵抗の減少がみられる．左室
外部仕事及び心拍数は変化せず，また容量血管には有意の影
響は認められない 14）．

�冠循環に及ぼす作用■包装�麻酔開胸犬に静脈内投与した実験では，総冠血流量を増加
錠 剤させる有効量は1〜5�/�で，3�/�の場合，総冠血流量は10� PTP包装 100錠（10錠×10），500錠（10錠×50）
ほぼ100％増加する．また300�/�を経口投与した場合，総20� PTP包装 100錠（10錠×10），500錠（10錠×50），
冠血流量は投与10分後から増加しはじめ，作用は 2 時間以700錠（14錠×50）上持続する15）．
バラ包装 500錠
�正常成犬に 1 日60 �を 4 〜 5ヵ月間あらかじめ毎日経口投与
40� PTP包装 100錠（10錠×10），500錠（10錠×50），した実験では，左冠動脈前下行枝の結紮 1 週間後における
700錠（14錠×50）
摘出心の冠動脈造影から冠動脈間吻合の数，口径の大きさ
バラ包装 500錠
ともに有意に発達する16）．
�心筋エネルギー代謝及び酸素消費量に及ぼす作用■ 主要文献�麻酔開胸犬に1，3，10�/�を静脈内投与した実験では，心1）
中道 昇他：薬理と治療，23（Suppl.2），7（1995）
拍数はほとんど変化せず，平均動脈圧はそれぞれ10，20，31 ＊＊ 2）梶川麻里子他：バイエル薬品社内資料［40� 1 日 1 回投与で％低下し，同時に心筋酸素消費量は 8，20，30％減少する17）．
効果不十分な高血圧症患者を対象とした臨床薬理試験］
�家兎に2�/�を 1 日 2 回，4 〜5 日間あらかじめ皮下投与した（2009）後の摘出心では，左冠動脈結紮による90分間の虚血時及び3）
島本和明他：薬理と治療，23（Suppl.2），
173（1995）
虚血後30分間の再灌流時にみられる酸化的リン酸化能の低4）Duhm, B. et al.：Arzneim. - Forsch./Drug Res., 22（1），42
下と心筋細胞ミトコンドリア内のCa含量の増加が抑制され（1972）
る．また同時に心筋細胞内の高エネルギーリン酸化合物
5）Duhm, B. et al.：バイエル薬品社内資料［ラットにおける乳（ATP，CP）が保持される18）．
汁排泄］（1971）
�血管・臓器に及ぼす作用6）石井當男他：薬理と治療，25（7），121（1997）�高血圧自然発症ラット（生後 4 週齢）に 1 日50〜150�/�を＊＊ 7）Paulson, D.：バイエル薬品社内資料［40� 1 日 1 回投与で効
5 ヵ月間経口投与した実験では大動脈及び腸間膜動脈壁の果不十分な高血圧症患者を対象とした二重盲検比較試験］
Caの異常蓄積（Mönckeberg型動脈硬化症）は有意に抑制さ（2012）れる19）．
＊＊ 8）Paulson, D.：バイエル薬品社内資料［二重盲検比較試験から
�Dahl食塩感受性高血圧ラットに 8 ％NaClを負荷し，ニフェ継続の長期継続投与試験］（2012）
ジピン300ppmを 6 週間経口投与した実験では，心臓の肥大＊＊ 9）Paulson, D.：バイエル薬品社内資料［長期併用投与試験］
及び心，腎，腸間膜の動脈における内膜の肥厚や類線維壊（2012）
死の発生を抑制するとともに修復する20）．
10）加藤和三他：薬理と治療，25（7），195（1997）�その他の作用11）
加藤和三他：薬理と治療，25（7），227（1997）12）石井當男他：薬理と治療，25（7），69（1997）＊＊ �血小板麻酔犬に 1 分間当り4�/�を静脈内に持続投与した実験で13）
石井當男他：薬理と治療，25（7），81（1997）
は，両側大腿動脈に挿入したポリテトラフルオロエチレン
14）
Hayase,
S.
et
al.：
Jpn
.
CirculationJ., 35（8），903（1971）
人工血管での111In標識自家血小板の沈着及び血小板沈着総
15）
橋本虎六
他：心臓，
（
3
11）
，
1294
（
1971）
数は有意に低下する21）．
16）
Kanazawa, T. et al.：Arzneim. - Forsch./Drug Res., 24
（9）
，
�房室伝導
1267（1974）
麻酔開胸犬に総冠血流量を100％増加する用量の 3 �/�か17）Vater, W.：In Proceedings, 2nd International Adalat �ら10�/�を静脈内投与した実験では，in situ心臓の房室伝Symposium, p. 77（1975）
導は抑制されずむしろ軽度促進する．30�/�まで増量する
18）
Nayler, W. G. et al.：Am. J. Cardiol., 46，
242（1980）と房室伝導時間と房室伝導系の機能不応期はともに延長す
19）
Fleckenstein, A. et al.：In Proceedings, 5th International
るが，それぞれ約20，30ミリ秒の延長にとどまり，何ら障
Adalat �Symposium, p. 36（1983）
害を及ぼさない22）．
20）Kazda, S. et al.：In Proceedings, 5th International Adalat �
Symposium, p. 133（1983）■ 有効成分に関する理化学的知見
21）
Pumphrey, C. W. et al.：Am. J. Cardiol., 51（3），591（1983）
H
構造式：
CH3
H3C
N
22）
Taira, N. et al.：In Proceedings, 2nd International Adalat �OO
Symposium, p. 40（1975）
H3C
CH3
O

O

■ 文献請求先

NO2

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい．
一般名：ニフェジピン（Nifedipine）
JAN（Nifedipine INN）
-1,4 化学名：Dimethyl 2,6 -dimethyl- 4-（2 -nitrophenyl）
dihydropyridine- 3, 5-dicarboxylate
分子式：C17H18N2O6
分子量：346.33
融 点：172〜175�
性 状：本品は黄色の結晶性の粉末で，におい及び味はない．
本品はアセトン又はジクロロメタンに溶けやすく，メ
タノール，エタノール（95）又は酢酸（100）にやや溶けにくく，ジエチルエーテルに溶けにくく，水にほとん
ど溶けない．
本品は光によって変化する．

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