2021年 3月改訂（第1版）

日本標準商品分類番号87449

貯
法 : 室温保存
有効期間 : 36カ月
承認番号
販売開始

アレサガテープ4mg

アレサガテープ8mg

23000AMX00001000

23000AMX00002000

2018年4月

処方箋医薬品注）注）注意−医師等の処方箋により使用すること

8.2 本剤4mg使用時と比べ、本剤8mg使用時には眠気の発現率が高い傾向があるため、眠気等の発現に特に注意すること。
8.3 季節性の患者に使用する場合は、好発季節を考えて、その直前から使用を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
8.4 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり使用しないように注意すること。

2．禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3．組成・性状
3.1 組成販売

名 アレサガテープ4mg

アレサガテープ8mg

1枚中
1枚中
日局エメダスチンフマ 日局エメダスチンフマ
有効成分ル酸塩ル酸塩
4mg8mg
添加9．特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 長期ステロイド療法を受けている患者
ステロイドの減量を図る場合には十分な管理下で徐々に行うこと。
9.3 肝機能障害患者
肝機能異常があらわれるおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
一般に、生理機能が低下している。

脂環族飽和炭化水素樹脂、ジブチルヒドロキシト
ルエン、スチレン・イソプレン・スチレンブロック剤
共重合体、ポリイソブチレン、流動パラフィン、その他1成分を含有する。

3.2 製剤の性状
販売名 アレサガテープ4mg

外 観・性 状アレサガテープ8mg

淡褐色〜褐色のテープ剤で、膏体面は透明のライナーで覆われている。
断面図

支持体
膏体（薬物含有層）
ライナー
背われ

外形

平面図
ライナー 背われ 支持体 ライナー

背われ10．相互作用10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
支持体面

大面

きライナー面

さ 22.3mm×36.1mm

31.5mm×51.0mm

積 8cm216cm2

識別コード HP3204T

HP3208T

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

向精神薬
鎮静剤
催眠剤等
抗ヒスタミン剤

相互に作用を増強 本剤の中枢神経抑するおそれがある。 制作用により、作用が増強されると考えられる。

アルコール

本剤の中枢神経系での副作用（主に眠気）を増強するおそれがある。

4．効能又は効果
アレルギー性鼻炎

11．副作用6．用法及び用量

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用

通常、成人にはエメダスチンフマル酸塩として1回4mgを胸部、上腕部、背部又は腹部のいずれかに貼付し、24時間毎に貼り替える。なお、症状に応じて1回8mgに増量できる。

頻度8．重要な基本的注意

種類

8.1 眠気を催すことがあるので、本剤使用中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
更に、日常生活に支障がみられる場合があるので、本剤使用に際してはこのことを患者に十分説明しておくこと。

皮膚−1−

5%以上

0.1%以上5%未満

頻度不明

適用部位 適用部位そう痒感、 適用部位皮膚炎
紅斑
適用部位丘疹、適用部位色素沈着、適用部位発疹

頻度種類

薬物動態パラメータ

5%以上

0.1%以上5%未満
眠気

頻度不明
脱力感、頭痛・頭重感、頭がボーッとする、ふらつき

精神神経

ALT上昇、
AST上昇 LDH上昇、
γ-GTP上昇肝臓泌尿器・腎臓

血中尿酸増加好中球減少、リンパ球増加

血液消化器

口渇

その他

倦怠感、血中コレス
テロール増加、鼻乾
燥

投与量
Cmax
AUC0‑t
AUC0‑∞tmaxa）（例数） （ng/mL） （ng・hr/mL） （ng・hr/mL） （hr）

t1/2
（hr）

1.5mg
（12）

0.320 0.112

8.48 3.03

9.15 2.97

26

11.7 3.193mg（12）0.642 0.235

18.4 5.44

19.3 5.41

16, 2613.2 2.00

6mg
（12）

1.59 0.567

43.8 13.2

46.2 13.1

26

13.8 2.29

12mg
（12）

3.09 1.01

86.4 25.3

90.5 24.9

16

13.0 2.47

24mg
（12）

5.43 1.89

156 53.3

164 52.726

13.0 2.84

腹痛平均値 標準偏差a）最頻値

16.1.2 反復投与
季節性アレルギー性鼻炎患者に本剤（エメダス
チンフマル酸塩として4、8及び12mg注））を胸部に1日1回14日間反復投与したとき、血漿中エメ
ダ ス チ ン の 薬 物 動 態 パ ラ メ ー タ（Cmax及 び
AUC0‑24）は、4〜12mg間で投与量にほぼ比例して増加することが確認された。また、血漿中エメダスチン濃度は投与後7日目までに定常状態に到達した2）。

12．臨床検査結果に及ぼす影響
本剤はアレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する前は本剤を使用しないこと。

14．適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 使用するまでは包装袋を開封せず、開封後は速やかに貼付すること。
14.1.2 使用する際には、ライナーを剥がして使用すること。
14.1.3 1日毎に貼り替えるため、貼付開始時刻の設定にあたっては入浴等の時間を考慮することが望ましい。
14.2 薬剤投与時の注意
14.2.1 創傷面又は湿疹・皮膚炎等がみられる部位は避けて貼付すること。
14.2.2 貼付部位の皮膚を拭い、清潔にしてから本剤を貼付すること。
また、貼付部位の水分は十分に取り除くこと。
14.2.3 貼付による皮膚刺激を避けるため、貼付箇所を毎回変更すること。
14.3 薬剤投与中の注意
途中ではがれ落ちた場合は、直ちに新たな本剤を貼付すること。また、次の貼り替え予定時間には新たな本剤に貼り替えること。

投与1、7及び14日目の薬物動態パラメータ
AUC0‑24
投与量
Cmax（例数） （ng/mL） （ng・hr/mL）

1日目

7日目

14日目

16．薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人男性12例に本剤（エメダスチンフマル酸塩として1.5、3、6、12及び24mg）注）を胸部に24時間単回投与したとき、血漿中エメダスチンの薬物動態パラメータ（Cmax、AUC0‑t及びAUC0‑∞）は、1.5〜24mgにおいて線形性が確認された1）。
7

血漿中エメダスチン濃度(ng/mL)

61.5mg

53mg
6mg

412mg
24mg

32

10012243648
時間(hr)

607284

血漿中エメダスチン濃度推移（平均値 ＋ 標準偏差、12例）−2−tmaxa）（hr）

t1/2（hr）

4mg（23）

1.16 0.419

16.3 7.54

208mg
（24）

2.32 0.832

31.7 14.9

2012mg（24）

2.94 1.49

38.8 24.1

204mg
（22）

1.80 0.579

36.0 10.9

168mg
（24）

3.98 1.18

79.5 23.81212mg（24）

5.49 2.62112 57.1

164mg
（21）

2.03 0.641

40.6 12.3

12, 1615.5 2.368mg（24）4.42 1.40

88.8 30.3

12, 1615.5 1.5912mg（24）

6.28 2.86

128 62.1

1216.2 2.83
平均値 標準偏差a）最頻値

16.2 吸収16.2.1 単回投与
健康成人男性20例に本剤（エメダスチンフマル酸塩として8mg）を胸部、上腕部、背部、腹部又は腰部に24時間単回投与したとき、投与部位間におけるAUC0‑tの幾何平均値の比の推定値は、胸部に対して上腕部で0.930、背部で1.000、腹部で0.923、腰部で0.740であった。腰部へ投与したときのAUC0‑tは、胸部、上腕部、背部及び腹部へ投与したときよりも低かった3）。
16.3 分布16.3.1 組織分布
［14C］エメダスチンフマル酸塩含有経皮吸収型製剤をラットに単回経皮投与したときの組織中放射能濃度は、ほとんどの組織で投与後8時間に最高濃度を示し、肝臓、腎臓及び投与部位皮膚が最も高く、次いで脳下垂体及び鼻粘膜で高かった。一方、大脳及び小脳の放射能濃度は血漿に比べ低かった。投与部位皮膚を除く各組織からの放射能の消失は速やかであった。また、反復経皮投与したときの組織中放射能濃度は、投与7回目までにほぼ定常状態に達した。投与部位皮膚の組織中放射能濃度は、いずれの投与回においても他の組織より高い放射能濃度を示した4, 5）。

16.3.2 胎児・乳汁移行［14C］エメダスチンフマル酸塩を妊娠ラットに単回経口投与したとき、胎児中へ放射能の移行が認められた。また、授乳期ラットにおいては乳汁中への移行が認められた6）。
16.4 代謝
エメダスチンは主に肝臓で代謝され、皮膚における代謝 は 認 め ら れ な か っ た。エ メ ダ ス チ ン の 代 謝 に はCYP1A2、2E1及び3A4が関与することが報告されている7, 8）（in vitro）。
16.5 排泄健康成人男性12例に本剤（エメダスチンフマル酸塩として1.5、3、6、12及び24mg）注）を胸部に24時間単回投与したとき、投与開始後0〜96時間のエメダスチン及びエメダスチンと代謝物（6-水酸化体、5-水酸化体及び各抱合体）の合計の累積尿中排泄率の平均値は2.9〜4.4%及び12.4〜15.9%であった1）。
注）本剤の承認された1回用量は4又は8mgである。

18．薬効薬理18.1 作用機序
エメダスチンフマル酸塩は、抗ヒスタミン作用11, 12）、ケ
ミカルメディエーター遊離抑制作用13, 14）、サブスタン
スPによるヒスタミン遊離抑制作用14）及び好酸球遊走・浸潤抑制作用15）を有する。
18.2 抗ヒスタミン作用
本剤はラットヒスタミン誘発血管透過性亢進モデルにおいて単回投与後24時間まで抗ヒスタミン作用を示し、その作用は用量依存的であった11）。
エメダスチンフマル酸塩はヒスタミンによるモルモッ
ト摘出回腸収縮反応を抑制した12）（in vitro）。
18.3 ヒスタミン受容体に対する親和性
モルモット及びラット前脳を用いた結合試験において、エメダスチンフマル酸塩はヒスタミンH1受容体に高い親和性を示し、ヒスタミンH2及びH3受容体にはほとんど親和性を示さなかった16）（in vitro）。
18.4 ケミカルメディエーター遊離抑制作用
ヒト白血球において、エメダスチンフマル酸塩はダニ抗原刺激によるヒスタミン及びロイコトリエンC4の遊離を抑制した。またラット腹腔肥満細胞において、サブスタンスPによるヒスタミン遊離を抑制した13, 14）（invitro）。
18.5 好酸球遊走抑制作用
エメダスチンフマル酸塩はロイコトリエンB4によるヒ（in vitro）。
ト好酸球の遊走を抑制した15）

17．臨床成績17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内第Ⅲ相試験（二重盲検比較試験）季節性アレルギー性鼻炎患者を対象に本剤（エメダスチンフマル酸塩として4又は8mg）を1日1回2週間投与した結果、主要評価項目である鼻症状（くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉）の合計スコアの変化量において、プラセボ群に対し有意な改善効果が認められた9）。

19．有効成分に関する理化学的知見
一般名：エメダスチンフマル酸塩（Emedastine Fumarate）（JAN）
化学名：1-（2-Ethoxyethyl）-2-（4-methyl-1,4-diazepan-1-yl）1H-benzimidazole difumarate
分子式：C17H26N4O・2C4H4O4
分子量：534.56
構造式：
CH3

二重盲検比較試験における鼻症状合計スコアの変化量
投与群
（例数）

投与
前値

最終評価時a）

変化量

プラセボに対する差（95%CI）

プラセボ群
6.45 1.63 6.16 2.03 ‑0.29 1.86（383）
4mg群
（384）

6.56 1.65 5.46 1.98 ‑1.10 1.89

‑0.77
p<0.0001b）（‑1.02〜‑0.51）

8mg群
（380）

6.47 1.61 5.12 2.13 ‑1.35 1.98

‑1.05
p<0.0001b）（‑1.30〜‑0.80）

ON

平均値 標準偏差a）投与群及び投与前値並びに地域を独立変数とした共分散分析b）逐次型Dunnett検定による調整済みp値（有意水準両側5%）

N

最終評価時

変化量

4mg群
（124）

6.45 1.81

3.86 1.99‑2.59 1.93

8mg群
（123）

6.35 1.58

3.88 1.84‑2.47 1.99

・HO C

CO2H

2

21．承認条件
医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。

22．包装〈アレサガテープ4mg〉
70枚［（1枚/1袋）×70袋］〈アレサガテープ8mg〉
70枚［（1枚/1袋）×70袋］

23．主要文献長期投与試験における鼻症状合計スコアの変化量
投与前値

CH32N性 状：本品は白色〜微黄色の結晶性の粉末である。本品は水に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、酢酸（100）に溶けにくい。本品は結晶多形が認められる。
融 点：149〜152℃

副 作 用 発 現 頻 度 は 本 剤4mg群 で11.2%（43/384例）、本剤8mg群で14.2%（54/381例）であった。主な 副 作 用 は、本 剤4mg群 で 適 用 部 位 紅 斑3.9%（15/384例）、傾眠3.4%（13/384例）、適用部位そう痒感2.3%（9/384例）等、本剤8mg群で適用部位
紅 斑5.0%（19/381例 ）、傾 眠4.7%（18/381例 ）、適用部位そう痒感2.6%（10/381例）等であった。
17.1.2 国内第Ⅲ相試験（長期投与試験）通年性アレルギー性鼻炎患者を対象に本剤（エメダスチンフマル酸塩として4又は8mg）を1日1回、最長52週間投与した結果、主要評価項目である鼻症状（くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉）の合計スコアの変化量において、投与開始後1週からスコアの低下が認められ、その後、52週までスコアの低下が維持した10）。
投与群
（例数）

N

1）久光製薬社内資料. 第Ⅰ相単回投与試験（2018年1月19日承認、CTD2.7.2.2.2.1）.
2）久光製薬社内資料. 第Ⅰ/Ⅱ相反復投与試験（2018年1月19日承認、CTD2.7.2.2.2.2）.
3）久光製薬社内資料. 第Ⅰ相投与部位検討試験（2018年1月19日承認、CTD2.7.2.2.2.1）.
4）久光製薬社内資料. ラット単回投与試験（2018年1月19日承認、CTD2.6.4.4.1）.
5）久光製薬社内資料. ラット反復投与試験（2018年1月19日承認、CTD2.6.4.4.1）.
6）Sakai T, et al.: 薬物動態 1987; （2 2）: 147-54.
7）久光製薬社内資料. in vitro代謝試験（2018年1月19日承認、CTD2.6.4.5.3）.
8）石田光裕 ほか: 基礎と臨床 1997; 31（10）:3089-93.
9）久光製薬社内資料. 第Ⅲ相比較試験（2018年1月19日承認、CTD2.7.3.2.2）.
10）久光製薬社内資料. 第Ⅲ相長期投与試験（2018年1月19日承認、CTD2.7.3.2.3）.

平均値 標準偏差副 作 用 発 現 頻 度 は 本 剤4mg群 で26.6%（33/124例）、本剤8mg群で23.6%（29/123例）であった。主な副作用は、本剤4mg群で適用部位紅斑16.9%（21/124例 ）、適 用 部 位 そ う 痒 感11.3%（14/124例 ）、傾 眠6.5%（8/124例 ）、色 素 沈 着 障 害4.0%（5/124例）等、本剤8mg群で適用部位紅斑15.4%（19/123例）、傾眠10.6%（13/123例）、適用部位そう痒感9.8%（12/123例）等であった。

−3−11）久光製薬社内資料. ラットヒスタミン誘発血管透過性
亢進モデルを用いた薬効評価（2018年1月19日 承 認、
CTD2.6.2.2）.
12）Fukuda T, et al.: Arzneimittelforschung 1984; 34（7）:801-5.
13）Nishimura N, et al.: Immunopharmacol Immunotoxicol
1987; 9（4）: 511-21.
14）Saito T, et al.: Jpn J Pharmacol 1993; 62（2）:137-43.
15）斉藤忠之 ほか: 西日本皮膚科 1993; 55（6）:1081-5.
16）Sharif NA, et al.: J Ocul Pharmacol 1994; 10（4）: 65364.

24．文献請求先及び問い合わせ先
久光製薬株式会社 学術部 お客様相談室〒100-6330 東京都千代田区丸の内二丁目4番1号
フリーダイヤル 0120-381332
FAX.（03）5293-1723
受付時間／9：00 17：50（土日・祝日・会社休日を除く）

26．製造販売業者等
26.1 製造販売元
久光製薬株式会社〒841-0017 鳥栖市田代大官町408番地

製造販売元

−4−

5J229A