＊2024年 8月改訂（第2版）

日本標準商品分類番号

2024年 2月改訂（第1版）

872649貯
法 : 室温保存
有効期間 : 2 年

ロキソプロフェンNa ロキソプロフェンNa
テープ50mg「久光」 テープ100mg「久光」

2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［喘息発作を誘発することがある。
［9.1.1参照］］

3．組成・性状
3.1 組成売

名ロキソプロフェンNaテー ロキソプロフェンNaテー
プ50mg「久光」
プ100mg「久光」

1枚（膏体質量1g）中1枚（膏体質量2g）
中
日局ロキソプロフェン 日局ロキソプロフェン
有 効 成 分 ナトリウム水和物
ナトリウム水和物
56.7mg（無 水 物 と し て 113.4mg（無水物として50mg）
100mg）
添加l-メントール、スチレン・イソプレン・スチレンブ
ロック共重合体、ポリイソブチレン、脂環族飽和剤
炭化水素樹脂、流動パラフィン、ジブチルヒドロ
キシトルエン、その他5成分

3.2 製剤の性状
販売

ロキソプロフェンNaテー ロキソプロフェンNaテー
プ50mg「久光」
プ100mg「久光」

きさ70cm2（7cm×10cm）

識別コード LO‑T50

22500AMX00222000

2017年3月

2017年3月

11．副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）
ショック、アナフィラキシー（血圧低下、蕁麻疹、喉頭浮腫、呼吸困難等）があらわれることがある。
11.2 その他の副作用

無色透明の膏体を淡褐色の基布に塗布し、膏体面状 をライナーで被覆したテープ剤で、わずかに芳香がある。

性大名22500AMX00221000販売開始

9.1.2 皮膚感染症のある患者
感染による炎症に対して用いる場合には適切な抗菌剤又は抗真菌剤を併用し、観察を十分行い慎重に使用すること。皮膚の感染症を不顕性化するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。他の非ステロイド性消炎鎮痛剤の外皮用剤を妊娠後期の女性に使用し、胎児動脈管収縮が起きたとの報告がある。また、シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
65歳以上の高齢者に使用する場合は、貼付部の皮膚の状態に注意すること。
ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤100mg及びテープ剤50mg・100mgの製造販売後調査の結果、65歳以上の高齢者での副作用の発現率（3.7%、1,738例中65例）
は、65歳未満（1.7%、1,300例中22例）と比較して有意に高く、主な副作用が貼付部の皮膚症状であった。

2．禁忌（次の患者には投与しないこと）

販

承認番号

140cm2（10cm×14cm）
LO‑T100

4．効能又は効果
下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛
変形性関節症、筋肉痛、外傷後の腫脹・疼痛

1〜3%未満6．用法及び用量
1日1回、患部に貼付する。

皮膚0.5〜1%未満

0.5%未満そ う 痒、紅斑、接触性皮膚炎、皮疹

皮下出血、皮膚刺激、色素沈着、水疱、腫脹

8．重要な基本的注意
8.1 消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
8.2 慢性疾患（変形性関節症等）に対し本剤を用いる場合には薬物療法以外の療法も考慮すること。

消化器肝臓

9．特定の背景を有する患者に関する注意その他

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 気管支喘息の患者（アスピリン喘息又はその既往歴のある患者を除く）
病態を悪化させることがある。
［2.2参照］

頻度不明

胃不快感

上腹部痛、下痢・軟便

AST上昇、ALT上昇、γ-GTP上昇
浮腫

ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤100mgの承認時までの臨床試験結果をもとに頻度を算出した。

14．適用上の注意
14.1 薬剤投与時の注意
14.1.1 損傷皮膚及び粘膜に使用しないこと。
14.1.2 湿疹又は発疹の部位に使用しないこと。
−1−そう痒症3.8%（4/106例）、上腹部痛2.8%（3/106例）であった5, 7）。
（2）筋肉痛患者を対象とした非盲検・無作為割付試験において、インドメタシン貼付剤140mg/日を対照薬としてロキソプロフェンナトリ
ウム水和物パップ剤100mg/日を2週間投与した結果、ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤100mg群での最終全般改善度の改善率（「改善」以上の比率）は85.7%（102/119例）であった。副作用はロキソプロフェンナ
ト リ ウ ム 水 和 物 パ ッ プ 剤100mg群 で5.0%（6/120例）に認められ、主な副作用は、そう痒症1.7%（2/120例）であった5, 8）。
〈外傷後の腫脹・疼痛〉
17.1.4 国内第Ⅲ相試験
外傷後の腫脹・疼痛患者を対象とした二重盲検試験において、ロキソプロフェンナトリウム錠
180mg/日を対照薬としてロキソプロフェンナ
トリウム水和物パップ剤100mg/日を7日間投与した結果、パップ剤100mg群での最終全般改善度の改善率（「改善」以上の比率）は98.1%（101/103例）であった。副作用はパップ剤100mg群で7.8%（8/102例）に認められ、主な副作用は、そう痒症
2.9%（3/102例）であった5, 9）。

16．薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 生物学的同等性試験
ロキソプロフェンNaテープ50mg「久光」及びロキソニンテープ50mgについて、健康成人男性の背部に8及び24時間貼付したときの角層中ロキソプロフェン量を測定した。得られた両製剤の角層中ロキソプロフェン量の対数値の平均値の差の90%信頼区間は、いずれの製剤適用時間においても判定基準であるlog（0.70）〜log（1.43）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された1）。
製剤適用時間両製剤の角層中ロキソプロフェン量の対数値の平均値の差の90%信頼区間

8時間

log
（0.72）〜log（0.82）

24時間

log（0.97）〜log（1.13）

＊17．
臨床成績

17.1 有効性及び安全性に関する試験〈変形性関節症〉
17.1.1 国内第Ⅱ相試験
変形性膝関節症患者を対象とした一般臨床試
験において、ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤100mgを1日1回又は2回（いずれも1回1枚）、2週間投与した結果、最終全般改善度の改善率（「改善」以上の比率）は、1日1回群80.0%（44/55例）、1日2回群79.7%（47/59例）であった。
副作用は1日1回群で4.7%（3/64例）、1日2回群で6.1%（4/66例）であり、1日1回群の副作用は、紅斑、そう痒症、丘疹、発疹が各1.6%（1/64例）、1日2回群の主な副作用は、紅斑、そう痒症が各3.0%（2/66例）であった2, 3）。
17.1.2 国内第Ⅲ相試験（1）変形性膝関節症患者を対象とした二重盲検試験において、ロキソプロフェンナトリウム錠180mg/日を対照薬として、ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤100mg/日を4週間投与した結果、パップ剤100mg群の最終全般改善度の改善率（「改 善」以 上 の 比 率）は77.9%（67/86例）であった。副作用はパップ剤100mg群で18.8%（16/85例）に認められ、主な副作用は、腹部不快感5.9%（5/85例）、下痢、そう痒症が各3.5%（3/85例）であった4, 5）。
（2）変形性膝関節症患者を対象とした非盲検・無作為割付試験において、ケトプロフェン貼付剤60mg/日を対照薬としてロキソプロフェン
ナトリウム水和物パップ剤100mg/日を4週間投与した結果、ロキソプロフェンナトリウ
ム水和物パップ剤100mg群での最終全般改善度の改善率（「改善」以上の比率）は72.8%（107/147例）であった。副作用はロキソプロ
フェンナトリウム水和物パップ剤100mg群で10.0%（15/150例）に認められ、主な副作用は、接触皮膚炎、γ-GTP増加が各2.7%（4/150例）、ALT増加2.0%（3/150例）であった5, 6）。
（3）変形性膝関節症患者を対象とした一般臨床試験において、ロキソプロフェンナトリウム
水和物パップ剤100mg/日を12〜24週間投与した結果、最終全般改善度の改善率（「改善」以上の比率）は、73.3%（22/30例）であった。副作用は10.0%（3/30例）に認められ、発現した副作用は接触皮膚炎、紅斑、皮下出血、そう痒症、発疹が各3.3%（1/30例）であった5）。
〈筋肉痛〉
17.1.3 国内第Ⅲ相試験（1）筋肉痛患者を対象とした二重盲検試験において、ロキソプロフェンナトリウム錠180mg/日を対照薬としてロキソプロフェンナトリウ
ム水和物パップ剤100mg/日を2週間投与した
結果、パップ剤100mg群での最終全般改善度の改善率（「改善」以上の比率）は75.2%（82/109例）であった。副作用はパップ剤100mg群で9.4%（10/106例）に認められ、主な副作用は、−2−18．薬効薬理18.1 作用機序
ロキソプロフェンナトリウム水和物は皮膚から吸収された後、活性代謝物trans-OH体に変換され、急性炎症・慢性炎症、疼痛に対して、抗炎症・鎮痛作用を示す10）。
18.2 抗炎症作用
急性炎症モデルであるカラゲニン誘発足浮腫抑制試験（ラット）、慢性炎症モデルであるアジュバント関節炎
腫脹抑制試験（ラット）のいずれにおいても基剤群に対して有意な抗炎症作用を示した11, 12）。
＊ 18.3 鎮痛作用
イースト誘発炎症足疼痛抑制試験（ラット）において基剤群に対して有意な鎮痛作用を示した13）。また、ラットのアジュバント慢性関節炎仏痛に鎮痛作用を示した10）。

19．有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：ロキソプロフェンナトリウム水和物（Loxoprofen Sodium Hydrate）
化学名：Monosodium 2-{4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]
phenyl}propanoate dihydrate
分子式：C15H17NaO3・2H2O
分子量：304.31
構造式：性状：白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水又はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール（95）に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品の水溶液（1→20）は旋光性を示さない。

20．取扱い上の注意
内袋開封後はチャックを閉めて保存すること。

22．包装〈ロキソプロフェンNaテープ50mg「久光」〉
70枚［（7枚/1袋）×10袋］
350枚［（7枚/1袋）×50袋］
700枚［（7枚/1袋）×100袋］〈ロキソプロフェンNaテープ100mg「久光」〉
70枚［（7枚/1袋）×10袋］
280枚［（7枚/1袋）×40袋］
560枚［（7枚/1袋）×80袋］

23．主要文献
1）久光製薬社内資料. 生物学的同等性試験.
2）菅原幸子 ほか: 臨床医薬 2006; 22（4）:311-26.

3）ロキソニンパップ100mg承認時評価資料. 変形性膝関節症に対する投与回数検討試験（2006年1月23日承認、申請資料概要ト.1.3.2）.
4）菅原幸子 ほか: 臨床医薬 2006; 22（5）:393-409.
5）ロキソニンパップ100mg承認時評価資料. 第Ⅲ相試験（2006年1月23日承認、申請資料概要ト.1.4）.
6）菅原幸子 ほか: 臨床医薬 2007; 23（1）:55-71.
7）菅原幸子 ほか: 臨床医薬 2006; 22（5）: 411-26.
8）菅原幸子 ほか: 臨床医薬 2007; 23（2）: 127-41.
9）菅原幸子 ほか: 臨床医薬 2006; 22（5）: 427-42.
10）ロキソニンパップ100mg承認時評価資料. 薬理（2006年1月23日承認、申請資料概要ホ）.
11）久光製薬社内資料. 薬効薬理試験 ラットを用いたカラゲニン誘発足浮腫抑制試験.
12）久光製薬社内資料. 薬効薬理試験 ラットを用いたアジュ
バント関節炎足腫脹抑制試験.
13）久光製薬社内資料. 薬効薬理試験 ラットを用いたイースト誘発炎症足疼痛抑制試験.

24．文献請求先及び問い合わせ先
久光製薬株式会社 お客様相談室〒135-6008 東京都江東区豊洲三丁目3番3号
TEL. 0120-381332
FAX.（03）5293-1723
受付時間／9：00‑17：50（土日・祝日・会社休日を除く）

26．製造販売業者等
26.1 製造販売元
久光製薬株式会社〒841-0017 鳥栖市田代大官町408番地−3−2724H