FD21＊2023年11月改訂（第1版）

日本標準商品分類番号871139、871179

貯法：室温保存有効期間：3年（錠100mg）
5年（錠200mg、細粒50%）

錠100mg
錠200mg
細粒50％

承認番号22700AMX00174
22700AMX00173
22700AMX00175

販売開始
1998年9月
1978年6月
1978年6月

向精神作用性抗てんかん剤
躁状態治療剤注）

処方箋医薬品

カルバマゼピン製剤注）注意－医師等の処方箋により使用すること

2.禁忌（次の患者には投与しないこと）＊

2.1 本剤の成分又は三環系抗うつ剤に対し過敏症の既往歴のある患者［11.1.4参照］
2.2 重篤な血液障害のある患者［11.1.1参照］
2.3 第Ⅱ度以上の房室ブロック、高度の徐脈（50拍/分未満）のある患者［11.1.10参照］
2.4 ボリコナゾール、タダラフィル（アドシルカ）、リ
ルピビリン、マシテンタン、チカグレロル、グラ
ゾプレビル、エルバスビル、ドルテグラビル・リ
ルピビリン、ダルナビル・コビシスタット、アルテメテル・ルメファントリン、ドラビリン、イサブコナゾニウム、カボテグラビル、ソホスブビル・
ベルパタスビル、レジパスビル・ソホスブビル、
ニルマトレルビル・リトナビル、エンシトレルビ
ル、ミフェプリストン・ミソプロストール、リル
ピビリン・テノホビル アラフェナミド・エムトリ
シタビン、ビクテグラビル・エムトリシタビン・
テノホビル アラフェナミド、ダルナビル・コビシ
スタット・エムトリシタビン・テノホビル アラ
フェナミド、エルビテグラビル・コビシスタット・
エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミドを投与中の患者［10.1参照］
2.5 ポルフィリン症の患者［ポルフィリン合成が増加
し、症状が悪化するおそれがある。］

色

カルバマゼピン錠100mg「フジ 素錠 白色
ナガ」

3.1

140

9.0

4.0

280

－

－

－

－

6.用法及び用量〈精神運動発作、てんかん性格及びてんかんに伴う精神障害、てんかんのけいれん発作：強直間代発作（全般けいれん発
作、大発作）の場合〉
カルバマゼピンとして通常、成人には最初1日量200～400mgを1～2回に分割経口投与し、至適効果が得られるまで（通常1日600mg）
徐々に増量する。
症状により1日1,200mgまで増量することができる。小児に対しては、年齢、症状に応じて、通常1日量100～600mgを分割経口投与する。
〈躁病、躁うつ病の躁状態、統合失調症の興奮状態の場合〉
カルバマゼピンとして通常、成人には最初1日量200～400mgを1～2回に分割経口投与し、至適効果が得られるまで（通常1日600mg）徐々に増量する。症状により1日
1,200mgまで増量することができる。
〈三叉神経痛の場合〉
カルバマゼピンとして通常、成人には最初1日量200～400mgからはじめ、通常1日600mgまでを分割経口投与するが、症状により1日800mgまで増量することができる。
小児に対しては、年齢、症状に応じて適宜減量する。

8.重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 連用中は定期的に肝・腎機能、血液検査を行うことが望ましい。
［9.2、9.3、11.1.1、11.1.5、11.1.6参照］
8.2 眠 気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
8.3 眠 気、悪心・嘔吐、めまい、複視、運動失調等の症状は過量投与の徴候であることが多いので、このような症状があらわれた場合には、至適有効量まで徐々

外形
識別
直径
厚さ
重さ
コード
（mm）（mm）（mg）

8.0

L200

○精 神運動発作、てんかん性格及びてんかんに伴う精神障害、てんかんのけいれん発作：強直間代発作（全般けいれん発作、大発作）○躁病、躁うつ病の躁状態、統合失調症の興奮状態○三叉神経痛

販売名
有効成分
添加剤
カルバマゼピン 1錠中
結晶セルロース、ヒドロキ
錠100mg「フジ カルバマゼピン シプロピルスターチ、ヒドナガ」（日局）100mg ロ キ シ プ ロ ピ ル セ ル ロ ース、ステアリン酸マグネシ
カルバマゼピン 1錠中錠200mg「フジ カルバマゼピン ウム
ナガ」（日局）200mg
カルバマゼピン 1g中トウモロコシデンプン、D細粒50％「フジ カルバマゼピン マ ン ニトー ル 、ヒ プ ロ メ
ナガ」（日局）500mg ロース

剤形

カルバマゼピン錠200mg「フジ 素錠 白色ナガ」

4.効能又は効果

3.1 組成

販売名

外形
識別
直径
厚さ
重さ
コード
（mm）（mm）（mg）

剤形

カルバマゼピン
細粒50％「フジ 細粒 白色
ナガ」

3.組成・性状

3.2 製剤の性状

色

販売名

L100

－1－

ではないので、他剤と併用したり、本剤又は併用薬を休薬する場合には注意すること。特に本剤の主たる代謝酵素
はチトクロームP450 3A4であり、またチトクロームP450
3A4をはじめとする代謝酵素を誘導するので、これらの活性に影響を与える又はこれらにより代謝される薬剤と併用する場合には、可能な限り薬物血中濃度の測定や臨床症状の観察を行い、用量に留意して慎重に投与すること。
また、カルバマゼピンの主たる代謝物であるカルバマゼ
ピン-10,11-エポキシドの代謝に関与する酵素はエポキ
シド加水分解酵素であり、この酵素を阻害する薬剤と併用する場合には、カルバマゼピン-10,11-エポキシドの血中濃度が上昇するおそれがあるため、可能な限り臨床
症状の観察を行い、用量に留意して慎重に投与すること。
10.1 併用禁忌（併用しないこと）に減量すること。特に投与開始初期にみられることが多いため、低用量より投与を開始することが望ましい。［13.1、13.2参照］
8.4 定期的に視力検査を行うことが望ましい。
［11.2参照］〈精神運動発作、てんかん性格及びてんかんに伴う精神障害、てんかんの痙攣発作：強直間代発作（全般痙攣発作、大発作）〉
8.5 連 用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、てんかん重積状態があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。なお、高齢者、虚弱者の場合は特に注意すること。［8.6参照］
8.6 抗
 てんかん剤の投与により発作が悪化又は誘発されることがある。混合発作型あるいは本剤が無効とされている小発作（欠神発作、非定型欠神発作、脱力発作、ミオクロニー発作）の患者に本剤を投与する場合には状態に注意し、発作が悪化あるいは誘発された場合には本剤の投与を徐々に減量し中止すること。
［8.5参照］〈統合失調症の興奮状態〉
8.7 抗 精神病薬で十分な効果が認められない場合に使用
すること。

薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子これらの薬剤の血中濃 本剤の代謝酵素誘導
ボリコナゾール（ブイフェンド） 度が減少し作用が減弱 作用によりこれらのするおそれがある。 薬剤の代謝が促進さ
タダラフィルれる。
（アドシルカ）リルピビリン（エジュラント）
マシテンタン（オプスミット）
チカグレロル（ブリリンタ）グラゾプレビル（グラジナ）
エルバスビル（エレルサ）
ドルテグラビル・リルピビリン（ジャルカ）＊ ダルナビル・コビ
シスタット（プレジコビックス）＊ アルテメテル・ル
メファントリン（リアメット）［2.4参照］
本剤の代謝酵素誘導＊ ドラビリン作用により、この薬（ピフェルトロ）剤の代謝が促進され［2.4参照］
ると予測される。
本剤は代謝酵素を誘＊ イサブコナゾニウ
導する。
ム（クレセンバ）［2.4参照］
本剤がUGT1A1を誘＊ カボテグラビル
導することにより、（ボカブリア）
この薬剤の代謝が促［2.4参照］
進される。
ソホスブビル・ベ
本剤のP-gp及び代謝
ルパタスビル酵素の誘導作用によ（エプクルーサ）
り、これら薬剤の血［2.4参照］
漿中濃度が低下する
おそれがある。
本剤のP-gp誘導作用＊ レジパスビル・ソ
により、これら薬剤
ホスブビルの血漿中濃度が低下（ハーボニー）
するおそれがある。
［2.4参照］＊ ニルマトレルビル・ 本剤の血中濃度が上昇 これら薬剤がCYP3A
するおそれがある。ま による本剤の代謝をリトナビル（パキロビッド） た、これら薬剤の血中 競合的に阻害するた
濃 度 が 減 少 す る こ と め。また、本剤が代［2.4参照］
で、抗ウイルス作用の 謝酵素を誘導するた消失や耐性出現のおそ め。
れがある。
＊ エンシトレルビル この薬剤の血中濃度が 本剤の代謝酵素誘導
減 少 し 、 作 用 が 減 弱 作用によりこの薬剤（ゾコーバ）
するおそれがある。ま の代謝が促進される。
［2.4参照］
た、本剤の血中濃度が ま た 、 こ の 薬 剤 の上昇し、副作用が発現 CYP3Aに対する阻害
しやすくなるおそれが 作用により、本剤の代謝が阻害される。
ある。

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 心 不全、心筋梗塞等の心疾患又は第Ⅰ度の房室ブ
ロックのある患者［11.1.10参照］
9.1.2 排尿困難又は眼圧亢進等のある患者
抗コリン作用を有するため症状を悪化させることがある。
9.1.3 薬物過敏症の患者［15.1.3参照］
9.1.4 甲状腺機能低下症の患者
甲状腺ホルモン濃度を低下させるとの報告がある。
9.2 腎機能障害患者
血中濃度をモニターするなど慎重に投与すること。このような患者では代謝・排泄機能が低下しているため。［8.1、11.1.6参照］
9.3 肝機能障害患者
血中濃度をモニターするなど慎重に投与すること。代謝・排泄機能が低下しているため。
［8.1、11.1.5参照］
9.4 生殖能を有する者
男性の生殖能力障害と精子形成異常の報告がある。
9.5 妊婦9.5.1 妊 婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。やむを得ず本剤を妊娠中に投与する場合には、可能な限り他の抗てんかん剤との併用は避けることが望ましい。妊娠中に本剤が投与された患者の中に、奇形（二分脊椎を含む）を有する児や発育障害の児を出産した例が多いとの疫学的調査報告がある1）。また、本剤の単独投与に比べ、本剤と他の抗てんかん剤（特にバルプロ酸
ナトリウム）の併用では口蓋裂、口唇裂、心室中隔欠損等の奇形を有する児の出産例が多いとの疫学的調査報告がある2）。なお、尿道下裂の報告もある。
9.5.2 分 娩前に本剤又は他の抗てんかん剤と併用し連用した場合、出産後新生児に禁断症状（痙攣、呼吸障害、嘔吐、下痢、摂食障害等）があらわれるとの報告がある。
9.5.3 妊 娠中の投与により、新生児に出血傾向があらわれることがある。
9.5.4 妊 娠中の投与により、葉酸低下が生じるとの報告がある。
9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。母乳中へ移行することが報告されている。
9.8 高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下していることが多い。

10.相互作用

本剤は多くの薬剤との相互作用が報告されているが、可能性のあるすべての組み合わせについて検討されているわけ
－2－

薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子＊ ミフェプリストン・ ミフェプリストンの血 本剤の代謝酵素誘導
ミソプロストール 漿中濃度が低下し、効 作用により、ミフェ（メフィーゴ）
果が減弱するおそれが プリストンの代謝が［2.4参照］
あるので、本剤の影響 著しく亢進され、ミがなくなるまで、この フェプリストンの血薬 剤 を 投 与 し な い こ 漿中濃度が著しく低と。
下するおそれがある。
＊ リ ル ピ ビ リ ン ・ テ リルピビリン及びテノ 本剤の代謝酵素誘導
ノホビル アラフェ ホビルアラフェナミド 作用により、リルピ
ナ ミ ド ・ エ ム ト リ の血中濃度が低下し、 ビンの代謝が促進さ
シタビン
この薬剤の効果が減弱 れる。本剤のP-gp誘（オデフシィ）するおそれがある。 導作用により、テノ［2.4参照］
ホビル アラフェナ
ミドの血漿中濃度が低下するおそれがある。
ビクテグラビル・エ ビクテグラビル及びテ 本剤のP-gp及び代ムトリシタビン・テ ノホビル アラフェナ 謝酵素誘導作用によノホビル アラフェ ミドの血漿中濃度が低 る。
ナミド
下するため、効果が減（ビクタルビ）
弱し、この薬剤に対す［2.4参照］
る耐性が発現する可能性がある。
＊ ダ ル ナ ビ ル ・ コ ビ ダルナビル、コビシス
シ ス タ ッ ト ・ エ ム タット及びテノホビル
ト リ シ タ ビ ン ・ テ アラフェナミドの血中
ノホビル アラフェ 濃度が低下し、この薬ナミド剤の効果が減弱するお（シムツーザ）
それがある。
［2.4参照］＊ エルビテグラビル・ エルビテグラビル及びコビシスタット・エ コビシスタットの血中
ムトリシタビン・テ 濃度が著しく低下する
ノホビル アラフェ 可能性がある。また、
ナミド
テノホビル アラフェ
（ゲンボイヤ）ナミドの血中濃度が低［2.4参照］
下する可能性がある。

薬剤名等
イソニアジド臨床症状・措置方法
機序・危険因子イソニアジドの肝毒性 本剤の代謝酵素誘導を増強することがあ 作 用 に よ り イ ソ ニる。また、本剤の血中 ア ジ ド の 代 謝 が 亢
濃度が急速に上昇し、 進し、肝毒性を有す
中毒症状（眠気、悪心・ るイソニアジド代謝
嘔吐、めまい等）があ 物の生成が促進されらわれることがある。 る。また、イソニアジドが本剤の代謝を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する。
フ ェ ノ バ ル ビ タ ー 本剤の血中濃度が低下 これらの薬剤の代謝ルすることがある。
酵素誘導作用によりリファンピシン
本剤の代謝が促進され、本剤の血中濃度が低下する。
マ ク ロ ラ イ ド 系 抗 本剤の血中濃度が急速 これらの薬剤が本剤生物質に上昇し、中毒症状（眠 の代謝を阻害し、本エ リ ス ロ マ イ シ 気、悪心・嘔吐、めま 剤の血中濃度が上昇
ンい等）があらわれるこ する。
ク ラ リ ス ロ マ イ とがある。
シン等
アゾール系抗真菌剤
ミコナゾール
フルコナゾール等
キヌプリスチン・ダルホプリスチン
シプロフロキサシ
ン
リトナビル
ダルナビル
フルボキサミン
ベラパミル
ジルチアゼムシメチジン
オメプラゾール
ダナゾール
ビカルタミドアセタゾラミド
機序は不明である。
フェニトイン
本剤の血中濃度が低下 両剤とも代謝酵素誘することがある。また、導 作 用 を 有 す る た
フェニトインの血中濃 め、相互に代謝が促
度を上昇又は低下させ 進され、血中濃度がることがある。
低下する。また、代謝競合により、フェニトインの代謝が阻害されて、フェニト
インの血中濃度が上昇することがある。
プリミドン
相互に血中濃度が低下 両剤の代謝酵素誘導することがある。また、作用により相互に代本剤の代謝物の血中濃 謝が促進されると考度が上昇することがあ えられる。また、プる。
リミドンが本剤の代謝物の代謝を阻害
し、本剤の代謝物の血中濃度が上昇する。
エファビレンツ
相互に血中濃度が低下 両剤の代謝酵素誘導することがある。
作用により相互に代謝が促進されると考えられる。
テオフィリン
本剤による代謝酵素
アミノフィリン誘導作用によりテオ
フィリンの代謝が促進される。また、併用により本剤の血中濃度が減少し、半減期が減少したとの報告がある。

10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
クエチアピン
イトラコナゾール
テラブレビルクロバザム
パロキセチンバルプロ酸

臨床症状・措置方法
機序・危険因子これらの薬剤の血中濃 本剤の代謝酵素誘導度が低下することがあ 作用によりこれら薬る。また、本剤の血中 剤の代謝が亢進し、濃度が上昇することが 血 中 濃 度 が 低 下 す
ある。
る。また、これら薬剤が本剤の代謝を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する。
本剤の代謝酵素誘導
作用によりこれら薬剤の代謝が亢進し、血中濃度が低下する。本剤の血中濃度が上昇の機序は不明
である。
バルプロ酸の血中濃度 本剤の代謝酵素誘導を低下させることがあ 作用によりバルプロ
る。また、本剤及び本 酸の代謝が促進され剤の代謝物の血中濃度 る。また、バルプロが上昇又は本剤の血中 酸は本剤の代謝物の濃度が低下することが 代謝を阻害する。バある。
ルプロ酸との併用により本剤の血中濃度が上昇又は低下したとの報告があるが、機序は不明である。

－3－

薬剤名等
臨床症状・措置方法 機序・危険因子
抗 不 安 ・ 睡 眠 導 これらの薬剤の作用 本剤の代謝酵素
入剤を減弱することがあ 誘導作用によりアルプラゾラム る。
これらの薬剤のミダゾラム
代謝が促進され、抗てんかん剤
血中濃度が低下
ゾニサミドする。
クロナゼパムエトスクシミド
トピラマートペランパネル
トラマドール
ブプレノルフィン
抗パーキンソン剤
イストラデフィリン
ソリフェナシン
免疫抑制剤
シクロスポリン
タクロリムス
エベロリムス
抗うつ剤
トラゾドン
ミアンセリン
セルトラリン
ミルタザピン
三環系抗うつ剤
イミプラミン
アミトリプチリン
ノルトリプチリン等
ブチロフェノン系
精神神経用剤
ハロペリドール
等
精神神経用剤
オランザピン
アリピプラゾール
リスペリドンブロナンセリン
クロザピン
パリペリドン
ルラシドン
ドネペジル
フレカイニドエレトリプタン
ジヒドロピリジン
系カルシウム拮抗剤
ニフェジピン
フェロジピンニルバジピン等
ドキシサイクリン
抗ウイルス剤（HIV感染症治療薬）
サキナビル
インジナビルネルフィナビル
ロピナビル
ドルテグラビル・アバカビル・ラミブジン
マラビロク
エトラビリン等
ドルテグラビル・ ドルテグラビルの血 本剤がCYP3A4
ラミブジン
漿中濃度をCmaxで 及びUGT1A1を33%、Cτで73%低下 誘導することにさせたとの報告があ より、ドルテグ
る。
ラビルの代謝が促進される。

薬剤名等
臨床症状・措置方法 機序・危険因子
プラジカンテル これらの薬剤の作用 本剤の代謝酵素
エプレレノンを減弱することがあ 誘導作用によりシルデナフィル る。
これらの薬剤のタダラフィル（シ代謝が促進され、アリス）
血中濃度が低下
ジエノゲストする。
アプレピタント
シンバスタチンオンダンセトロン
ラスクフロキサシン
ミラベグロン
本剤の代謝酵素
誘導作用及びP
糖蛋白誘導作用により、ミラベ
グロンの代謝が促進され、血中濃度が低下する。
ホスアプレピタン
本剤の代謝酵素
トメグルミン
誘導作用によりホスアプレピタ
ントメグルミンの活性本体アプレピタントの代謝が促進され、血中濃度が低下する。
抗悪性腫瘍剤
本剤の代謝酵素
イリノテカン
誘導作用により
イマチニブ
これらの薬剤のゲフィチニブ代謝が促進され、ソラフェニブ
血中濃度が低下
スニチニブ
する。
ダサチニブ
ニロチニブ
ラパチニブ
トレミフェン
タミバロテン
テムシロリムス
アキシチニブ
セリチニブ
オシメルチニブ
パルボシクリブ
イブルチニブ
ポナチニブ
アカラブルチニブ
カプマチニブダロルタミド
抗悪性腫瘍剤
本剤のP-gp及びレンバチニブ代謝酵素の誘導作用により、レ
ンバチニブの血中濃度が低下するおそれがある。
副腎皮質ホルモ
本剤の代謝酵素
ン剤
誘導作用によりプレドニゾロン
これらの薬剤のデキサメタゾン
代謝が促進され、等血中濃度が低下
黄 体 ・ 卵 胞 ホ ル 効果の減弱化及び不 する。
モン剤
正性器出血の発現率
ド ロ ス ピ レ ノ が増大するおそれがン ・ エ チ ニ ル ある。
エストラジオール等
ラモトリギン
ラモトリギンの血中 肝におけるラモ濃度を低下させるこ トリギンのグルとがある。
クロン酸抱合が促進される。

－4－薬剤名等
臨床症状・措置方法 機序・危険因子
カスポファンギン カスポファンギンの 本 剤 が カ ス ポ
血中濃度が低下する ファンギンの取おそれがある。
り込み輸送過程に影響し、カス
ポファンギンのクリアランス誘導が起こる。
抗凝固薬
これらの薬剤の作用 本 剤 の P 糖 蛋 白ダビガトランエ を減弱することがあ 誘導作用により、
テキシラート る。
ダビガトランの血中濃度が低下することがある。
＊ アピキサバン
本剤のP-gp及び代謝酵素の誘導作用により、ア
ピキサバンの代謝および排出が促進される。
リバーロキサバ
本剤の代謝酵素
ン
誘導作用によりリバーロキサバンのクリアランスが増加する。
ワルファリン
本剤の代謝酵素
誘導作用によりワルファリンの代謝が促進され、血中濃度が低下する。
アセトアミノフェ アセトアミノフェン 本剤の代謝酵素
ンの作用を減弱するこ 誘導作用により、とがある。また、肝 アセトアミノフェ障害を生じやすくな ンの代謝が促進るとの報告がある。 され血中濃度が低下する。また、
アセトアミノフェンから肝 毒 性をもつN -アセチル-p -ベンゾキノン
イミンへの代 謝が促進される。
シクロホスファミ シクロホスファミド 本剤の代謝酵素
ドの作用を増強するこ 誘導作用により、とがある。
シクロホスファミドの活性代謝物の濃度が上昇する。
セイヨウオトギリ 本 剤 の 代 謝 が 促 進 セイヨウオトギ
ソウ（St. John's され血中濃度が低下 リソウにより誘Wort,セント・ するおそれがあるの 導された代謝酵
ジョーンズ・ワー で、本剤投与時はセ 素が本剤の代謝ト）含有食品イヨウオトギリソウ を促進すると考含有食品を摂取しな えられている。
いよう注意すること。
グ レ ー プ フ ル ー 本剤の代謝が抑制さ グレープフルー
ツジュース
れ 血 中 濃 度 が 上 昇 ツジュースに含するおそれがあるの まれる成分が本で、本剤投与時は、 剤の小腸での代グ レ ー プ フ ル ー ツ 謝酵素を抑制し、ジュースを摂取しな 血中濃度を上昇いよう注意すること。させるためと考えられている。
アルコール
相互に作用が増強さ 共に中枢神経抑れるおそれがある。 制作用を有する
過度のアルコール摂 ため。
取は避ける。
中枢神経抑制剤 相互に作用が増強さハロペリドール れることがある。
チオリダジン

薬剤名等
臨床症状・措置方法 機序・危険因子
利 尿 剤 （ ナ ト リ 低ナトリウム血症・ 共に血清中のナ
ウム喪失性）
SIADHがあらわれ トリウムを低下ることがある。ナト させることがあ
リウム喪失性以外の る。
利尿剤の使用を考慮する。
ジゴキシン
これらの薬剤の作用 機序は不明であ
非 脱 分 極 性 筋 弛 を減弱することがあ る。
緩剤る。
パンクロニウム等
アルベンダゾール
ヒ ド ロ キ シ ク ロ 本剤の作用が減弱す
ロキン
る可能性がある。
炭酸リチウム
精神神経系症状（錯乱、粗大振戦、失見当識等）があらわれたとの報告がある。
メトクロプラミド 神経症状（歩行障害、運動失調、眼振、複視、下肢反射亢進）があらわれたとの報告がある。

11.副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 再生不良性貧血、汎血球減少、白血球減少、
無顆粒球症、貧血、溶血性貧血、赤芽球癆、血小板減少（いずれも頻度不明）［2.2、8.1参照］
11.1.2 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal
Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑、急性汎発性発疹性膿疱症、紅皮症（剥脱性皮膚炎）（いずれも頻度不明）
発熱、眼充血、顔面の腫脹、口唇・口腔粘膜や陰部のびらん、皮膚や粘膜の水疱、多数の小膿疱、紅斑、咽頭痛、そう痒、全身倦怠感等の異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
また、これらの症状のほとんどは本剤の投与開始から3ヵ月以内に発症することから、
特に投与初期には観察を十分に行うこと。
［15.1.4参照］
11.1.3 SLE様症状（頻度不明）
SLE様症状（蝶形紅斑等の皮膚症状、発熱、関節痛、白血球減少、血小板減少、抗核抗体陽性等）があらわれることがある。
11.1.4 過敏症症候群（頻度不明）
初期症状として発熱、発疹がみられ、更にリンパ節腫脹、関節痛、白血球増加、好酸
球増多、異型リンパ球出現、肝脾腫、肝機能障害等の臓器障害を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。また、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルス再活性化を伴うことが多い。［2.1、15.1.3、15.1.4参照］
11.1.5 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
胆汁うっ滞性、肝細胞性、混合型、又は肉芽腫性の肝機能障害、黄疸があらわれ、劇症肝炎等に至ることがあるので、定期的に肝機能検査を行うこと。
［8.1、9.3、15.2参照］
11.1.6 急性腎障害（間質性腎炎等）（頻度不明）
重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に腎機能検査を実施すること。［8.1、9.2参照］－5－

11.1.7 PIE症候群、間質性肺炎（いずれも頻度不明）
発熱、咳嗽、呼吸困難、喀痰、好酸球増多、肺野の浸潤影を伴うPIE症候群、間質性肺炎があらわれることがある。
11.1.8 血栓塞栓症（頻度不明）
肺塞栓症、深部静脈血栓症、血栓性静脈炎
等の血栓塞栓症があらわれることがある。
11.1.9 アナフィラキシー（頻度不明）
蕁麻疹、血管浮腫、循環不全、低血圧、呼吸困難等を伴うアナフィラキシーがあらわ
れることがある。
11.1.10 うっ血性心不全、房室ブロック、洞機能不全、徐脈（いずれも頻度不明）［2.3、9.1.1参照］
11.1.11 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（頻度不明）
低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナ
トリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。
11.1.12 無菌性髄膜炎（頻度不明）
項部硬直、発熱、頭痛、悪心・嘔吐あるいは意識混濁等を伴う無菌性髄膜炎があらわれることがある。
11.1.13 悪性症候群（頻度不明）
発熱、意識障害、無動緘黙、強度の筋強剛、
嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等があらわれることがある。このような場合には、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理と共に適切な処置を行うこと。本剤の急な中止により発現することもあるので、本剤の急な投与中止は行わないこと。
また、悪性症候群は抗精神病薬との併用時に発現しやすいので特に注意すること。な
お、本症発症時には白血球の増加や血清
CK（CPK）の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下をみることがある。
11.2 その他の副作用

5%以上 0.1～5%未満 0.1%未満 頻度不明
精神神 ふ ら つ 注 意 力 ・ 集 中 錯乱
幻覚（視覚、
経系 き、眠気、力 ・ 反 射 運 動聴覚）、せん
めまい 能力等の低下、妄、知覚異
立ちくらみ、常、インポテ
抑うつ、頭痛・ンス、末梢神頭重、脱力、
経 炎 、口 顔
倦怠感、興奮、面ジスキネ
運動失調、不ジー、舞踏病
随意運動（振アテトーゼ、
戦、アステリ
麻痺症状、
キシス等）、言攻撃的行動、
語障害
激越、意識障害、鎮静、
記憶障害
眼注1）
複視、霧視
調節障害、異 常 眼 球 運
眼振動（眼球回転発作）、水
晶体混濁、
結膜炎、眼
圧上昇
心血管
血圧低下
血圧上昇 不 整 脈 、 刺
系
激伝導障害
消化器
食欲不振、悪膵炎、口内心・嘔吐、便炎、舌炎、秘、下痢、口
腹痛、大腸
渇
炎
内分泌、
ビタミンD・
代謝系
カルシウム代謝 異常（血清カルシウムの低下等）、
甲状腺機能検査値の異常（ T 4値 の低下等）、血
清葉酸値低
下、女性化
乳房、乳汁
漏出、プロラ
クチン上昇、
低ナトリウム
血 症、骨軟
化症、骨粗
鬆症、高血
糖
その他
発 熱 、 味 覚 異 感 冒 様 症 聴覚異常（耳常、浮腫、発汗、状 （ 鼻 咽 鳴 、 聴 覚 過
体重増加頭炎、咳 敏、聴力低
嗽等）
下、音程の
変化等）、脱毛、コレステ
ロール上昇、
トリグリセリ
ド上昇、CK（CPK）上昇、体液貯留、
免 疫 グ ロブ リン 低 下（IgA、IgG等）、CRP上
昇

5%以上 0.1～5%未満 0.1%未満 頻度不明
猩紅熱様・麻 光線過敏 血管炎、血疹様・中毒疹 症、蕁麻 管浮腫、呼様 発 疹 、 そ う 疹、潮紅 吸困難
痒症
皮膚
色素沈着、
ざ瘡、丘疹、多形結節性紅斑、紫斑、多毛、苔癬様角化症、爪の障害（爪甲脱落症、爪の変形、爪の変色等）
筋骨格
筋脱力
筋痙攣、
系
関節痛、
筋痛
血液
リンパ節腫脹
ポルフィリ
ン症、巨赤
芽球性貧血、
白血球増多、
好酸球増多
症、網状赤
血球増加症
肝臓 A L T 、 AST上昇
ALP、
γ- G T Pの上昇
腎臓
蛋白尿、BUN、頻尿
乏尿、尿閉、
クレアチニン
血尿の上昇
過敏症

注1）［8.4参照］

13.過量投与13.1 徴候・症状
最初の徴候、症状は、通常服用1～3時間後にあらわれる。中枢神経障害（振戦、興奮、痙攣、意識障害、昏睡、脳波変化等）が最も顕著で、心血管系の障害（血圧変化、心電図変化等）は通常は軽度である。また、横紋筋融解症があらわれることがある。［8.3参照］
13.2 処置
気道確保のため、必要に応じ気管内挿管、人
工呼吸、酸素吸入を行う。

－6－

また、低血圧に対しては両下肢挙上及び血漿増量剤を投与し、必要に応じ昇圧剤を投与する。
痙攣が発現している場合にはジアゼパムを静注する（ただし、ジアゼパムによる呼吸抑制、低血圧、昏睡の悪化に注意）。［8.3参照］

回投与後の未変化体の血中半減期は約36時間である。
血清中濃度/投与量の比は投与開始10日までは上昇するが、その後低下し、血清中濃度は服薬日数に依存して変動することが認められるが、これは薬物代謝酵素の自己誘導によると考えられている。また、小児（6～13歳）と成人（14～64歳）の比較では、小児においてカルバマゼ
ピン代謝速度が速いため低い値を示すものと考えられる7）。

14.適用上の注意

14.1 薬剤交付時〈錠〉
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

（服薬日数 1 〜21日）（服薬日数22〜7,833日）

15.その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 他の抗てんかん剤に投与変更する場合には、増悪を防止するため、通常、ジアゼパム又はバルビツール酸系化合物の併用を行うことが望ましい。
15.1.2 血清免疫グロブリン（IgA、IgG等）の異常があらわれることがある。
15.1.3 本 剤と他の抗てんかん薬（フェニトイン、
フェノバルビタール）との間に交差過敏症（過敏症症候群を含む皮膚過敏症）を起こしたとの報告がある。［9.1.3、11.1.4参照］
15.1.4 日 本人を対象としたレトロスペクティブな
ゲノムワイド関連解析において、本剤による皮膚粘膜眼症候群、中毒性表皮壊死融解症及び過敏症症候群等の重症薬疹発症例の
うち、HLA-A ＊3101 保有者は58％（45/77）であり、重症薬疹を発症しなかった集団のHLA-A ＊3101 保有者は13％（54/420）であったとの報告がある3）。なお、HLA-A ＊3101 ア
レルの頻度は日本人では0.071-0.120との報告がある4）。
漢民族（Han-Chinese）を祖先にもつ患者を対象とした研究では、本剤による皮膚粘膜眼症候群及び中毒性表皮壊死融解症発症例のうち、ほぼ全例がHLA-B ＊1502 保有者であったとの報告がある5）,6）。一方、日本人を対象とした研究において本剤による重症薬疹発症例とHLA-B ＊1502 保有との明らかな関連性は示唆されていない3）。
なお、HLA-B ＊1502 アレルの頻度は漢民族
では0.019-0.124、日本人では0.001との報告がある4）。［11.1.2、11.1.4参照］
15.1.5 海 外で実施された本剤を含む複数の抗てんかん薬における、てんかん、精神疾患等を対象とした199のプラセボ対照臨床試験の検討結果において、自殺念慮及び自殺企図の発現のリスクが、抗てんかん薬の服用群でプラセボ群と比較して約2倍高く（抗てんかん薬服用群：0.43％、プラセボ群：0.24％）、
抗てんかん薬の服用群では、プラセボ群と比べ1000人あたり1.9人多いと計算された（95％信頼区間：0.6-3.9）。また、てんかん患者のサブグループでは、プラセボ群と比べ1000人あたり2.4人多いと計算されている。
15.2 非臨床試験に基づく情報
ラットにカルバマゼピンを長期間経口投与した実験（25、75及び250mg/kg、2年間）で、雌に肝腫瘍の発生が用量依存性をもって有意に認められたとの報告がある。［11.1.5参照］

16.1.2 生物学的同等性
健康成人男性12例にカルバマゼピン錠100mg「フジナガ」1錠とテグレトール錠100mg 1錠（カルバマゼピンとして100mg）を2剤2期のクロスオーバー法により絶食単回経口投与して血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータについて統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された8）。
AUC（0-144hr） Cmax
Tmax
（hr・μg/mL）（μg/mL） （hr）

T1/2
（hr）

カルバマゼ
ピン錠100mg 98.9±21.2 1.72±0.18 2.3±2.0 51.9±17.0「フジナガ」
テグレトール
98.6±23.4 1.68±0.29 2.6±1.3 49.6±13.4
錠100mg（Mean±S.D.,n＝12）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメー
タは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.2 吸収カルバマゼピンの消化管からの吸収は比較的緩徐であり、単回投与の場合、最高血中濃度は4～24
時間後に得られる9）-13）。
16.3 分布カルバマゼピンは、その70～80%が血漿蛋白と結合し、唾液中の未変化体濃度は血漿中の非蛋白結合型カルバマゼピン（20～30%）をよく反映する9）-12）。
16.5 排泄単回投与後の未変化体の血中半減期は約36時間であるが、反復投与した場合には薬物代謝酵素の自己誘導が起こるため16～24時間となり、更に他の酵素誘導を起こす抗てんかん剤と併用した場合には9～10時間に短縮する。未変化体の尿中排泄率は、単回又は反復投与にかかわらず投与量の2～3%であり、主として薬理活性を有するカルバマ
ゼピン-10, 11-エポキシド等の代謝物として排泄される9）-13）。（外国人のデータ）

16.薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 血清中濃度
カルバマゼピンの単独投与を受けているてんかん患者の血清中濃度と投与量の関係は次図のとおりで、個人差は大きいが、投与初期は投与量に比して高い血清中濃度が得られ（図1）、その後は低くなる（図2）ことが示されている。単－7－

17.臨床成績

ンのいずれもが中毒量以下の血清レベルで抑制作用（抗痙攣効果）を示す20）。
18.4 大脳の後発射及び誘発反応に対する作用
ネコの運動領皮質、レンズ核及び視床腹外側核の後発射はカルバマゼピンによりほとんど抑制されないか、軽度短時間抑制されるにすぎない。なお
扁桃核及び海馬の後発射はかなり抑制されており、カルバマゼピンが新皮質系よりも大脳辺縁系に対しある程度選択的に作用することが示されている21）,22）。
18.5 抗興奮作用
行動薬理学的には、マウスを用いた試験において、
闘争行動抑制作用19）,23）、常同行動抑制作用24）、麻酔増強作用19）がみられ、カルバマゼピンは鎮静、静穏作用を有することが認められている。
電気生理学的には、ウサギを用いた試験において、嗅球から大脳辺縁系に至る情動経路（嗅球－扁桃核、嗅球－海馬）の誘発電位の抑制がみられている25）。
18.6 三叉神経の誘発電位に対する作用
ネコを用いた実験で、カルバマゼピン10mg/kg（腹腔内）投与で顔面の皮膚の電気刺激による三叉神経の延髄レベル及び視床中心内側核で記録した誘発電位の抑制が認められている26）。

17.1 有効性及び安全性に関する試験〈躁病、躁うつ病の躁状態、統合失調症の興奮状態〉
17.1.1 先発医薬品国内臨床試験
内因性躁病患者105例、非定型精神病患者44例、統合失調症患者77例の計226例を対象として有効性及び安全性を検討した結果、評価対象となった内因性躁病の最終全般改善度は、中等度改善
以上72.0%（72/100例）、軽度改善以上88.0%（88/100例）であった。非定型精神病は中等度改善以上63.6%（28/44例）、軽度改善以上84.1%（37/44例）であり、統合失調症は中等度改善以
上55.8%（43/77例）、軽度改善以上77.9%（60/77例）であった。
副作用発現率は、
内因性躁病患者で53.3%（56/105
例）、非定型精神病患者で40.9%（18/44例）、統
合失調症患者で41.6%（32/77例）であった。主な副作用は、ふらつき22.1%（50/226例）、ねむ
け18.1%（41/226例）、脱力感9.7%（22/226例）、
めまい8.8%（20/226例）、たちくらみ8.4%（19/226例）等であった14）。
17.1.2 先発医薬品国内臨床試験（二重盲検比較試験）
治療効果判定に用いた躁うつ病患者22例（解析対象例数）を対象にカルバマゼピン（以下、CBZ群）の予防効果をプラセボ（以下、Placebo群）を対照薬とした二重盲検比較試験の結果、有効率はCBZ群で60.0%、Placebo群
で22.2%でありCBZP群で有意に優れていた（U検定、Z＝1.706、p＜0.10）。
薬剤投与例数32例での副作用発現率は、CBZ群で56.3%（9/16例）であった。主な副作用は、不眠、倦怠・易疲労感、ねむけ、口喝、食欲不振、嘔吐であった15）。
17.1.3 先発医薬品国内臨床試験（二重盲検比較試験）
治療効果判定に用いた内因性躁病患者60例（解析対象例数）を対象にカルバマゼピン（以下、CBZ群）の有効性及び安全性をクロルプロマジ
ン群（以下、CPZ群）を対照薬とした二重盲検試験で比較を行った結果、全般改善度はCBZ
群で70%、CPZ群で60%であり両群間に有意差は認められなかった。
検討症例63例での副作用発現率は、CBZ群で59%、CPZ群で86%であり、両群に有意差が認められた（Fisher、p<0.05）。CBZ群で認められた主な副作用は、眠気29%、頭痛26%、皮膚症状16%、口喝15%、脱力感15%、めまい12%であった16）。

19.有効成分に関する理化学的知見

一般名：カルバマゼピン（Carbamazepine）
化学名：5H -Dibenzo［b,f ］azepine-5-carboxamide
分子式：C15H12N2O
分子量：236.27
性 状：白 色～微黄白色の粉末で、においはなく、味は初めないが、後に僅かに苦い。
クロロホルムに溶けやすく、エタノール（95）又はアセトンにやや溶けにくく、水又はジエ
チルエーテルに極めて溶けにくい。
構造式：

融 点：189～193℃
分配係数：57.9（1-オクタノール/pH7.4リン酸塩緩衝液）

20.取扱い上の注意〈錠〉
20.1 個装箱開封後は、遮光して保存すること。
〈細粒〉
20.2 アルミ袋開封後は遮光して保存すること。

18.薬効薬理18.1 作用機序
カルバマゼピンは、神経細胞の電位依存性ナトリ
ウムチャンネルの活動を制限し、その過剰な興奮を抑制することにより抗てんかん作用を現すと考えられている17）,18）。
18.2 抗痙攣作用
カルバマゼピンはラットの電気ショック痙攣に対しフェノバルビタールとほとんど同等の抑制作用を示し、ストリキニーネ痙攣に対しては、ストリ
キニーネ2.5mg/kg腹腔内注射マウスに対し十分な痙攣抑制作用を示さないが、カルバマゼピン
100mg/kg（経口）レベルでは、ジフェニルヒダ
ントインやメフェネシンと比較して明らかに痙攣の発現を遷延させる。
ペンテトラゾール痙攣（マウス）、ピクロトキシ
ン痙攣（マウス）に対してはそれ程強い防御作用を示さない19）。
18.3 キンドリングに対する作用
ネコの扁桃核刺激によるキンドリングの形成を
カルバマゼピン及びフェノバルビタールは抑制
し、てんかん原性獲得に対する予防効果を示すが、フェニトインは抑制しない。その際、フェノバル
ビタールは後発射の発展よりも臨床症状の発展を抑制するのに対し、カルバマゼピンでは後発射の発展と二次てんかん原性獲得を抑制する作用が認められている20）。
一方、完成されたキンドリング痙攣に対してはカ
ルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイ

22.包装〈カルバマゼピン錠100mg「フジナガ」〉（PTP）
100錠（10錠×10）
1,000錠（10錠×100）（プラスチック製瓶：バラ） 500錠
〈カルバマゼピン錠200mg「フジナガ」〉（PTP）
100錠（10錠×10）
1,000錠（10錠×100）（プラスチック製瓶：バラ） 500錠
〈カルバマゼピン細粒50％「フジナガ」〉（アルミ袋）
100g
500g

23.主要文献

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2）Kaneko S, et al.：Epilepsia. 1988；29（4）：459-4673）Ozeki T, et al.：Hum Mol Genet. 2011；20（5）：1034-1041
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5）Chung WH, et al.：Nature. 2004；428（6982）：
4866）Hung SI, et al.：Pharmacogenet Genomics.
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Munich 1962. Amsterdam：Elsevier 1964.
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26）Hernández-Peón R：Med Pharmacol Exp
Int J Exp Med. 1965；12：73-80

24.文献請求先及び問い合わせ先

藤永製薬株式会社 くすり相談室〒103-0027 東京都中央区日本橋2-14-1
フロントプレイス日本橋
TEL：03-6327-2478 FAX：03-6327-2479

26.製造販売業者等
26.1 製造販売元

26.2 販売元－9－

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