2023 年 12 月改訂（第 3 版）
日本標準商品分類番号 874291

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会のＩＦ記載要領 2013 に準拠して作成

剤

形

製 剤 の 規 制 区 分

規

一

格

・

般

含

量

名

製 造 販 売 承 認年 月日
薬価基準収載・発売年月日
開発・製造販売（輸入）・
提 携 ・ 販 売 会 社 名

錠剤（フィルムコーティング錠）
劇薬
処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）
1 錠中 アナストロゾール 1mg
和名：アナストロゾール（JAN）
洋名：Anastrozole（JAN）
製造販売承認年月日：2012 年 8 月 15 日
薬価基準収載年月日：2012 年 12 月 14 日
発売年月日

：2012 年 12 月 14 日

製造販売：ニプロ株式会社

医薬情報担当者の連絡先
ニプロ株式会社 医薬品情報室
問 い 合 わ せ 窓 口

TEL:0120-226-898 FAX:050-3535-8939
医療関係者向けホームページ
https://www.nipro.co.jp/
本ＩＦは 2023 年 10 月改訂の電子添文の記載に基づき改訂した。

最新の添付文書情報は、PMDA ホームページ「医薬品に関する情報」
https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html にてご確認ください。

ＩＦ利用の手引きの概要 ―日本病院薬剤師会―
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下，添付文書と略す）がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。
医療現場では，当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタビューフォームが誕生した。
昭和63年に日本病院薬剤師会（以下，日病薬と略す）学術第2小委員会が「医薬品インタビュ
ーフォーム」(以下，ＩＦと略す）の位置付け並びにＩＦ記載様式を策定した。その後，医療従事者向け並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて，平成10年9月に日病薬学術第3小委員会においてＩＦ記載要領の改訂が行われた。
更に10年が経過し，医薬品情報の創り手である製薬企業，使い手である医療現場の薬剤師，双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて，平成20年9月に日病薬医薬情報委員会においてＩＦ記載要領2008が策定された。
ＩＦ記載要領2008では，ＩＦを紙媒体の冊子として提供する方式から，ＰＤＦ等の電磁的データとして提供すること（ｅ－ＩＦ）が原則となった。この変更にあわせて，添付文書において「効能・効果の追加」，「警告・禁忌・重要な基本的注意の改訂」などの改訂があった場合に，改訂の根拠データを追加した最新版のｅ－ＩＦが提供されることとなった。
最新版のｅ－ＩＦは，（独）医薬品医療機器総合機構の医薬品情報提供ホームページ（https://www.info.pmda.go.jp/）から一括して入手可能となっている。日本病院薬剤師会
では，ｅ－ＩＦを掲載する医薬品情報提供ホームページが公的サイトであることに配慮して，
薬価基準収載にあわせてｅ－ＩＦの情報を検討する組織を設置して，個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討することとした。
2008年より年4回のインタビューフォーム検討会を開催した中で指摘してきた事項を再評
価し，製薬企業にとっても，医師・薬剤師等にとっても，効率の良い情報源とすることを考えた。そこで今般，ＩＦ記載要領の一部改訂を行いＩＦ記載要領2013として公表する運びとなった。
２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し，薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ただし，薬事法・製薬企業機密等に関わるもの，製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると，製薬企業から提供されたＩＦは，薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
［ＩＦの様式］①規格はA4版，横書きとし，原則として9ポイント以上の字体（図表は除く）で記載し，一色刷りとする。ただし，添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には，電子媒体ではこれに従うものとする。
②ＩＦ記載要領に基づき作成し，各項目名はゴシック体で記載する。

③表紙の記載は統一し，表紙に続けて日病薬作成の「ＩＦ利用の手引きの概要」の全文を記載するものとし，2頁にまとめる。
［ＩＦの作成］①ＩＦは原則として製剤の投与経路別（内用剤，注射剤，外用剤）に作成される。
②ＩＦに記載する項目及び配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠する。
③添付文書の内容を補完するとのＩＦの主旨に沿って必要な情報が記載される。
④製薬企業の機密等に関するもの，製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。
⑤「医薬品インタビューフォーム記載要領 2013」（以下，「ＩＦ記載要領 2013」と略す）により作成されたＩＦは，電子媒体での提供を基本とし，必要に応じて薬剤師が電子媒体（ＰＤＦ）から印刷して使用する。企業での製本は必須ではない。
［ＩＦの発行］①「ＩＦ記載要領2013」は，平成25年10月以降に承認された新医薬品から適用となる。
②上記以外の医薬品については，「ＩＦ記載要領2013」による作成・提供は強制されるものではない。
③使用上の注意の改訂，再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点並びに適応症の拡大等がなされ，記載すべき内容が大きく変わった場合にはＩＦが改訂される。
３．ＩＦの利用にあたって「ＩＦ記載要領2013」においては，ＰＤＦファイルによる電子媒体での提供を基本としている。情報を利用する薬剤師は，電子媒体から印刷して利用することが原則である。
電子媒体のＩＦについては，医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが，ＩＦの原点を踏まえ，医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等について
は製薬企業のＭＲ等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ，ＩＦの利用性を高める必要がある。また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，ＩＦが改訂されるまでの間は，当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等，あるいは医薬品医療機器情報配信サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに，ＩＦの使用にあたっては，最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する。
なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」に関する項目等は承認事項に関わることがあり，その取扱いには十分留意すべきである。
４．利用に際しての留意点
ＩＦを薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きたい。しかし，薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により，製薬企
業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。ＩＦは日病薬の記載要領を受けて，当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから，記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない。
また製薬企業は，ＩＦがあくまでも添付文書を補完する情報資材であり，インターネット
での公開等も踏まえ，薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解して情報を活用する必要がある。
（2013 年 4 月改訂）

目
Ⅰ．概要に関する項目

次
Ⅵ．薬効薬理に関する項目

1．開発の経緯 ........................................ 1

1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ... 11

2．製品の治療学的・製剤学的特性 ............. 1

2．薬理作用 ........................................... 11

Ⅱ．名称に関する項目

Ⅶ．薬物動態に関する項目

1．販売名 .............................................. 2

1．血中濃度の推移・測定法 ..................... 12

2．一般名 .............................................. 2

2．薬物速度論的パラメータ ..................... 133．構造式又は示性式 ............................... 2

3．吸収 ................................................. 134．分子式及び分子量 ............................... 24．分布 ................................................. 14

5．化学名（命名法） ................................ 25．代謝 ................................................. 14

6．慣用名，別名，略号，記号番号 ............. 2

6．排泄 ................................................. 14

7．CAS 登録番号 ...................................... 2

7．トランスポーターに関する情報 ............ 14
8．透析等による除去率 ........................... 15

Ⅲ．有効成分に関する項目
1．物理化学的性質 .................................. 3

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目

2．有効成分の各種条件下における安定性 ...... 3

1．警告内容とその理由 ........................... 16

3．有効成分の確認試験法 ......................... 3

2．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む） ...... 16

4．有効成分の定量法 ............................... 3

3．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 ........................................... 16

Ⅳ．製剤に関する項目

4．用法及び用量に関連する使用上の注意と1．剤形 ................................................. 4

その理由 ........................................... 162．製剤の組成 ........................................ 4

5．慎重投与内容とその理由 ..................... 16

3．懸濁剤，乳剤の分散性に対する注意 ....... 4

6．重要な基本的注意とその理由及び

4．製剤の各種条件下における安定性 .......... 5

処置方法 ........................................... 16

5. 調製法及び溶解後の安定性 ................... 6

7．相互作用 ........................................... 16

6．他剤との配合変化（物理化学的変化） ..... 6

8．副作用 .............................................. 17............................................. 6

9．高齢者への投与 ................................. 18

8．生物学的試験法 .................................. 8

10．妊婦，産婦，授乳婦等への投与 ............ 18........... 8

11．小児等への投与 ................................. 18................. 812．臨床検査結果に及ぼす影響 .................. 18................................................ 813．過量投与 ........................................... 19

12. 混入する可能性のある夾雑物 ................ 8

14．適用上の注意 .................................... 19

13．注意が必要な容器・外観が特殊な容器に15．その他の注意 .................................... 197．溶出性

9．製剤中の有効成分の確認試験法
10．製剤中の有効成分の定量法
11．力価

関する情報 ........................................ 9

16．その他 .............................................. 19

14．その他 .............................................. 9Ⅸ．非臨床試験に関する項目
Ⅴ．治療に関する項目
1．効能又は効果 ..................................... 10
2．用法及び用量 ..................................... 10
3．臨床成績 ........................................... 10

1．薬理試験 ........................................... 20
2．毒性試験 ........................................... 20

Ⅹ．管理的事項に関する項目

14．再審査期間 ....................................... 22

1．規制区分 ........................................... 21

15．投薬期間制限医薬品に関する情報 ......... 22

2．有効期間又は使用期限 ......................... 21

16．各種コード ....................................... 22

3．貯法・保存条件 .................................. 21

17．保険給付上の注意 .............................. 224．薬剤取扱い上の注意点 ......................... 21
5．承認条件等 ........................................ 21

ⅩⅠ．文献

6．包装 ................................................. 21

1．引用文献 .......................................... 23

7．容器の材質 ........................................ 21

2．その他の参考文献 .............................. 23

8．同一成分・同効薬 ............................... 21
9．国際誕生年月日 .................................. 22

ⅩⅡ．参考資料

10．製造販売承認年月日及び承認番号 .......... 22

1．主な外国での発売状況 ........................ 24

11．薬価基準収載年月日 ............................ 22

2．海外における臨床支援情報 .................. 24

12．効能又は効果追加，用法及び用量変更
追加等の年月日及びその内容 ................ 22
13．再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容 ........................................... 22

ⅩⅢ．備考
1．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報 ........................ 25
2．その他の関連資料 .............................. 26

Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯
アナストロゾールは、閉経後乳癌治療剤であり、強力で選択的なトリアゾール系第3 世代アロマターゼ阻害剤である。 1) 本邦では 2001 年に上市されている。
1 錠中にアナストロゾールを 1mg 含有するアナストロゾール錠 1mg「NP」は、ニプロ
ファーマ株式会社が初の後発医薬品として開発を企画し、薬食発第 0331015 号（平成 17 年 3 月 31 日）に基づき規格及び試験方法を設定、加速試験、生物学的同等性試験を実施し、2012 年 8 月に承認を取得、2012 年 12 月に販売を開始した。2014 年
2 月には、製造販売承認をニプロ株式会社が承継した。

２．製品の治療学的・製剤学的特性○アロマターゼ活性阻害により、アンドロゲンからのエストロゲン生成を阻害し、乳癌の増殖を抑制する。 2)○臨床的には、閉経後乳癌に有用性が認められている。
○重大な副作用としては、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）、アナフィ
ラキシー、血管浮腫、蕁麻疹、肝機能障害、黄疸、間質性肺炎、血栓塞栓症が報告されている。（「Ⅷ.8.（2）重大な副作用と初期症状」の項参照）－1－

Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名
（１）和

名：アナストロゾール錠 1mg「NP」（２）洋

名：ANASTROZOLE TABLETS（３）名称の由来：有効成分であるアナストロゾールに剤形及び含量を記載し、
NIPRO から「NP」を付した。

２．一般名
（１）和

名（命名法）：アナストロゾール（JAN）（２）洋名（命名法）：Anastrozole（JAN）（３）ステム：トリアゾール系アロマターゼ阻害剤：-rozole

３．構造式又は示性式

４．分子式及び分子量
分子式：C 17 H 19 N 5
分子量：293.37

５．化学名（命名法）
2-［ 3-（ 1-Cyano-1-methylethyl） -5-（ 1 H -1,2,4-triazol-1-ylmethyl） phenyl］-2-methylpropanenitrile (IUPAC)

６．慣用名，別名，略号，記号番号
該当資料なし７．CAS 登録番号120511-73-1－2－

Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質（１）外観・性状
白色の粉末である。
（２）溶解性N,N -ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく、アセトニトリル、メタノー
ル、エタノール（99.5）、アセトン及びテトラヒドロフランに溶けやすく、水に極めて溶けにくい。
（３）吸湿性
該当資料なし（４）融点（分解点），沸点，凝固点
融点：80～86℃（５）酸塩基解離定数
該当資料なし（６）分配係数
該当資料なし（７）その他の主な示性値
該当資料なし２．有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし３．有効成分の確認試験法(1)赤外吸収スペクトル測定法（臭化カリウム錠剤法）(2)液体クロマトグラフィー

４．有効成分の定量法
液体クロマトグラフィー－3－

Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形（１）剤形の区別，外観及び性状
1)区別：錠剤（フィルムコーティング錠）2)外観及び性状：下記表に記載
販

売

名

アナストロゾール錠 1mg「NP」

外

形

形

状

白色円形のフィルムコーティング錠

直径（mm）

6.1

厚さ（mm）

2.8

重量（mg）

98

大
き
さ

識別コード

A1

（２）製剤の物性：該当資料なし（３）識別コード：上記表に記載（４）pH，浸透圧比，粘度，比重，無菌の旨及び安定な pH 域等：該当資料なし

２．製剤の組成（１）有効成分（活性成分）の含量
1 錠中

アナストロゾール

1mg（２）添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプ
ロメロース、酸化チタン、マクロゴール（３）その他該当しない

３．懸濁剤，乳剤の分散性に対する注意
該当しない

－4－

４．製剤の各種条件下における安定性
加速試験 3)
試験条件：40±1℃、75±5％RH
PTP 包装：包装形態（ポリ塩化ビニル・アルミ箔）
項目及び規格

開始時

1 カ月後

3 カ月後

6 カ月後

適合

適合

適合

適合

製剤均一性試験

適合

適合

適合

適合

純度試験

適合

適合

適合

適合

溶出試験

適合

適合

適合

適合

97.6～

99.1～

97.6～

98.5～

98.4

99.4

98.4

99.2

性状（白色円形のフィルムコーテ
ィング錠）

含量（表示量の 95.0～105.0％）（n=3）
長期保存試験 4)
試験条件：25±2℃、60±5％RH
PTP 包装：包装形態（ポリ塩化ビニル・アルミ箔）
項目及び規格開始時

5 年後

性状（白色円形のフィルムコーティング錠）

適合

適合

確認試験

－

適合

含量均一性試験

－

適合

純度試験

適合

適合

溶出試験

適合

適合

98.8～99.3

99.1～99.3

含量（表示量の 95.0～105.0％）（n=3）
最終包装製品を用いた長期保存試験（25℃、相対湿度 60％、60 カ月）の結果、通常の市場流通下において、5 年間安定であることが確認された。

無包装状態での安定性 5)
試験項目：外観、含量、硬度、溶出性『錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について（答申）』における評価法および評価基準に従い評価した結果は以下の通りである。

温度
湿度
光

保存条件

保存形態

保存期間

40±2℃

遮光・気密容器

3 カ月

遮光・開放

3 カ月

75±5％RH／25±2℃
60 万 lx・hr

気密容器

－5－

結果
含量
3.0％低下（規格内）
硬度
8.1kg→5.3kg に低下（規格内）
変化なし

５．調製法及び溶解後の安定性
該当しない

６．他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当資料なし

７．溶出性
溶出挙動における類似性 6)（「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン：平成 9 年 12 月 22 日 医薬審第487 号、平成 13 年 5 月 31 日一部改正 医薬審発第 786 号及び平成 18 年 11 月 24
日一部改正 薬食審査発第 1124004 号」）

試験方法：日本薬局方一般試験法溶出試験法（パドル法）

試験液の温度：37±0.5℃
試験液の量：900mL

試験液：pH1.2＝日本薬局方溶出試験第 1 液
pH4.0＝薄めた McIlvaine の緩衝液
pH6.8＝日本薬局方溶出試験第 2 液
水試験液の種類：回転数 50rpm の場合
回転数 100rpm の場合
判定基準

pH1.2、4.0、6.8 及び水pH1.2：試験製剤の平均溶出率を、標準製剤の平均溶出率と比較する。
すべての溶出試験条件において、以下の基準に適合するとき、溶出挙動が類似しているとする。
標準製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出する場合：
試験製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出する。

試験結果：同等性試験ガイドラインに従ってアナストロゾール錠 1mg「NP」と標準製剤の溶出挙動を比較した。その結果、全ての条件において溶出挙動の類似性の判定基準を満たしていたため、両製剤の溶出挙動は類似していると判断した。

－6－

試験液 pH1.2 における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）

試験液 pH4.0 における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）

試験液 pH6.8 における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）－7－試験液 水における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）

試験液 pH1.2（100rpm）における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）８．生物学的試験法
該当しない

９．製剤中の有効成分の確認試験法
赤外吸収スペクトル測定法（臭化カリウム錠剤法）

10．製剤中の有効成分の定量法
液体クロマトグラフィー

11．力価
該当しない

12．混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし

－8－13．注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報
該当資料なし14．その他
該当しない－9－

Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果
閉経後乳癌

２．用法及び用量
通常、成人にはアナストロゾールとして 1mg を 1 日 1 回、経口投与する。

３．臨床成績
（１）臨床データパッケージ
該当資料なし（２）臨床効果
該当資料なし（３）臨床薬理試験
該当資料なし（４）探索的試験
該当資料なし（５）検証的試験
１）無作為化並行用量反応試験
該当資料なし２）比較試験
該当資料なし３）安全性試験
該当資料なし４）患者・病態別試験
該当資料なし（６）治療的使用
１）使用成績調査・特定使用成績調査（特別調査）
・製造販売後臨床試験（市販後臨床試験）
該当資料なし
２）承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要
該当資料なし－10－

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
エキセメスタン、レトロゾール

２．薬理作用（１）作用部位・作用機序 2)
アロマターゼ活性阻害により、アンドロゲンからのエストロゲン生成を阻害
し、乳癌の増殖を抑制する。
（２）薬効を裏付ける試験成績
該当資料なし（３）作用発現時間・持続時間
該当資料なし－11－Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移・測定法（１）治療上有効な血中濃度
該当資料なし（２）最高血中濃度到達時間 6)
閉経後の健康成人女子に、アナストロゾール錠1mg「NP」を1錠（アナストロ
ゾールとして1mg、n=24）絶食時に経口投与した時のTmaxは約1.40時間であった。
（３）臨床試験で確認された血中濃度 6)
生物学的同等性試験ガイドライン（「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン：平成 9 年 12 月 22 日 医薬審第 487 号、平成 13 年 5 月 31 日一部改正 医薬審発第 786 号及び平成
18 年 11 月 24 日一部改正 薬食審査発第 1124004 号」）
アナストロゾール錠 1mg「NP」と標準製剤のそれぞれ 1 錠（アナストロ
ゾールとして 1mg）を、2 剤 2 期のクロスオーバー法により閉経後の健康
成人女子に絶食単回経口投与して LC/MS/MS 法にて血漿中アナストロゾ
ール濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC 0→ 144hr 、Cmax)に
つ い て 90 ％ 信 頼 区 間 法 に て 統 計 解 析 を 行 っ た 結 果 、 log(0.80) ～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

－12－

判定パラメータ

参考パラメータ

AUC 0→ 144hr

Cmax

Tmax

t 1/2

（ng･hr/mL）（ng/mL）

（hr）

（hr）

1.40±

40.88±

0.51

11.69

1.36±

40.80±

0.41

11.81

アナストロゾール

738.772±

錠 1mg「NP」

156.907標準製剤726.348±（錠剤、1mg）

149.900

19.2±3.4
18.4±3.1(Mean±S.D.，n=24)
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

（４）中毒域
該当資料なし（５）食事・併用薬の影響
該当資料なし（６）母集団（ポピュレーション）解析により判明した薬物体内動態変動要因
該当資料なし２．薬物速度論的パラメータ（１）解析方法
該当資料なし（２）吸収速度定数
該当資料なし（３）バイオアベイラビリティ
該当資料なし（４）消失速度定数
健康成人単回経口投与
投与量kel(/hr)

1mg（1mg×1錠、n=24）0.0182±0.0048(Mean±S.D.)（５）クリアランス
該当資料なし（６）分布容積
該当資料なし（７）血漿蛋白結合率
高くない。

３．吸収
該当資料なし－13－４．分布（１）血液－脳関門通過性
該当資料なし（２）血液－胎盤関門通過性
該当資料なし〈参考〉
動物試験（ラット及びウサギ）で胎児への移行が認められている。
（３）乳汁への移行性
該当資料なし（４）髄液への移行性
該当資料なし（５）その他の組織への移行性
該当資料なし５．代謝（１）代謝部位及び代謝経路
該当資料なし（２）代謝に関与する酵素（CYP450 等）の分子種
該当資料なし（３）初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし（４）代謝物の活性の有無及び比率
該当資料なし（５）活性代謝物の速度論的パラメータ
該当資料なし６．排泄（１）排泄部位及び経路
該当資料なし（２）排泄率
該当資料なし（３）排泄速度
該当資料なし７．トランスポーターに関する情報
該当資料なし－14－

８．透析等による除去率
本薬の蛋白結合率は高くないので、透析も有用と考えられる。

－15－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
１．警告内容とその理由該当しない

２．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）
禁忌（次の患者には投与しないこと）
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［動物試験（ラット）で胎児の発育遅延が認められている。また、動物試験（ラット及びウサギ）で胎児への移行が認められている。］（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
2.授乳婦［本剤の授乳中婦人における使用経験はない。］（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
3.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
３．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由該当しない

４．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由該当しない

５．慎重投与内容とその理由
慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）
重度の肝・腎障害のある患者［本剤の重度の肝・腎障害患者における安全性は確立していない。］
６．重要な基本的注意とその理由及び処置方法
重要な基本的注意
1)本剤の特性並びに使用経験がないことを考慮して閉経前患者への使用は避けること。
2)本剤は内分泌療法剤であり、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用すること。
3)本剤の投与によって、骨粗鬆症、骨折が起こりやすくなるので、骨密度等の骨状態を定期的に観察することが望ましい。
７．相互作用（１）併用禁忌とその理由
該当しない

－16－

（２）併用注意とその理由
該当しない

８．副作用
（１）副作用の概要
本剤は、副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
（２）重大な副作用と初期症状
重大な副作用（頻度不明）(1)皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）があらわれることがある
ので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(2)アナフィラキシー、血管浮腫、蕁麻疹
アナフィラキシー、血管浮腫、蕁麻疹等の過敏症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(3)肝機能障害、黄疸AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P、γ-GTP の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的な肝機能検査を行うなど、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(4)間質性肺炎
間質性肺炎があらわれることがあるので、咳嗽、呼吸困難、発熱等の臨床症状を十分に観察し、異常が認められた場合には、胸部 X 線、胸部CT 等の検査を実施すること。間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
(5)血栓塞栓症
深部静脈血栓症、肺塞栓症等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
（３）その他の副作用
種類＼頻度
全
肝

頻度不明

身
臓

ほてり、頭痛、倦怠感、無力症、疲労
肝機能検査値異常（AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、
Al-P 上昇、γ-GTP 上昇、ビリルビン上昇）

消 化 器
精神神経系

嘔気、食欲不振、嘔吐、下痢
感覚異常（錯感覚、味覚異常を含む）、傾眠、手根管症候群、抑うつ
脱毛、発疹、皮膚血管炎、IgA 血管炎
関節痛、硬直、骨折、関節炎、骨粗鬆症、骨痛、弾発指、
筋肉痛

皮

膚

筋・骨格系

－17－

種類＼頻度
生
血
そ

頻度不明
注 1)

殖

器

性器出血

、腟乾燥

の

液
他

白血球減少、好中球減少
高コレステロール血症、高カルシウム血症

注 1)性器出血が認められた場合には直ちに検査を行うなど適切な処置を行うこと。
（４）項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧
該当資料なし（５）基礎疾患，合併症，重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度
該当資料なし（６）薬物アレルギーに対する注意及び試験法｢2.禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）｣の項｢8.副作用｣の項を参照。

９．高齢者への投与
他社が実施した臨床試験成績から、高齢者と非高齢者において血漿中濃度及び副作用の発現率並びにその程度に差は見られていない。しかし、一般に高齢者では生理機能が低下しており、副作用があらわれやすいので慎重に投与すること。
10．妊婦，産婦，授乳婦等への投与
本剤は、閉経後患者を対象とするものであることから、妊婦、授乳婦に対する投与は想定していないが、妊婦、授乳婦への投与の安全性については次の知見がある。
1)妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。［動物試験（ラット）で胎児の発育遅延が認められている。また、動物試験（ラット及びウサギ）で胎児への移行が認められている。］
2)授乳婦への投与に関する安全性は確立していない。［本剤の授乳中婦人における使用経験はない。］
11．小児等への投与
該当資料なし12．臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし－18－

13．過量投与
他社が実施した本薬 60mg を単回投与した臨床試験においても、忍容性は良好であった。過量投与には以下の処置を考慮すること。
処置：本薬の過量投与に特異的な解毒薬はないため、対症療法を行うこと。過量投与時の処置においては、複数の薬剤を服用していた可能性を考慮する こと。患者の意識がある場合は、嘔吐を誘発してもよい。
本薬の蛋白結合率は高くないので、透析も有用と考えられる。バイタルサインの頻繁なモニタリングや患者を注意深く観察すること。
14．適用上の注意
薬剤交付時
PTP 包装の薬剤は、PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。［PTP
シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］
15．その他の注意
1)本剤との関連性は明確ではないが、他社が実施した臨床試験において 無力症や傾眠等が報告されているので、自動車の運転や機械の操作には注意すること。
2)ラット 2 年間がん原性試験において高用量（25mg/kg/日）のみで雌の肝臓腫瘍
及び雄の甲状腺腫瘍増加が認められた。この変化はヒトへの治療用量投与時の暴露の雄で約 80 倍以上、雌で約 90 倍以上の時にのみ増加することから、患者への本剤投与時の臨床的な安全性との関連性は低いと考えられる。マウス 2 年
間がん原性試験では良性卵巣腫瘍の増加が認められた。この変化はアロマター
ゼ阻害によるマウスに特異的な変化であると考えられ患者への本剤投与時の 臨
床的な安全性との関連性は低いと考えられる。
3)ラット及びウサギを用いた生殖発生毒性試験において、本薬の薬理作用に起因すると考えられる着床数、妊娠率及び出生児数の低下、胎盤の肥大等が認められている。
16．その他該当しない－19－

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験
（１）薬効薬理試験（「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」参照）（２）副次的薬理試験
該当資料なし（３）安全性薬理試験
該当資料なし（４）その他の薬理試験
該当資料なし２．毒性試験
（１）単回投与毒性試験
該当資料なし（２）反復投与毒性試験
該当資料なし（３）生殖発生毒性試験
該当資料なし〈参考〉「Ⅷ.15.その他の注意」の項を参照。
（４）その他の特殊毒性
該当資料なし〈参考〉「Ⅷ.15.その他の注意」の項を参照。

－20－

Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分製

劇薬、処方箋医薬品 注 2）剤：アナストロゾール錠 1mg「NP」

有効成分：アナストロゾール

劇薬

注 2）注意－医師等の処方箋により使用すること

２．有効期間又は使用期限
使用期限：製造後 5 年（安定性試験結果に基づく）（「Ⅳ.4.製剤の各種条件下における安定性」の項を参照。）

３．貯法・保存条件
室温保存４．薬剤取扱い上の注意点（１）薬局での取り扱い上の留意点について該当しない（２）薬剤交付時の取扱いについて（患者等に留意すべき必須事項等）「Ⅷ.14.適用上の注意」及び「Ⅷ.15.その他の注意」の項を参照。
（３）調剤時の留意点について該当しない

５．承認条件等該当しない

６．包装
30 錠（PTP）
100 錠（PTP）

７．容器の材質
ポリ塩化ビニル、アルミニウム

８．同一成分・同効薬
同一成分薬：アリミデックス錠 1mg（アストラゼネカ）
同効薬：エキセメスタン、レトロゾール

－21－

等

他

９．国際誕生年月日
該当しない

10．製造販売承認年月日及び承認番号
製造販売承認年月日：2012 年 8 月 15 日
承認番号：22400AMX01299000[注]2014 年 2 月 28 日に製造販売承認を承継。

11．薬価基準収載年月日
2012 年 12 月 14 日

12．効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない

13．再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない

14．再審査期間
該当しない

15．投薬期間制限医薬品に関する情報
本剤は、投薬（あるいは投与）期間に関する制限は定められていない。

16．各種コード
販売名
ア ナ ス ト ロゾ ー ル 錠
1mg「NP」

HOT（9 桁）番号

厚生労働省薬価基準

レセプト

収載医薬品コード

電算コード4291010F1104

622211201

122112101

17．保険給付上の注意
本剤は、診療報酬上の後発医薬品に該当する。

－22－

ⅩⅠ．文献１．引用文献1)髙折修二 他監訳：グッドマン・ギルマン薬理書（下）、第11 版：p.1774（2007）、
廣川書店
2)医療用医薬品集 2013 年版（JAPIC）
3)ニプロ㈱社内資料：安定性（加速）試験
4)ニプロ㈱社内資料：安定性（長期保存）試験
5)ニプロ㈱社内資料：安定性（無包装状態での安定性）試験
6)ニプロ㈱社内資料：生物学的同等性（溶出、血漿中濃度測定）試験
7)ニプロ㈱社内資料：安定性（粉砕後の安定性）試験
8)ニプロ㈱社内資料：簡易懸濁法試験

２．その他の参考文献
該当資料なし－23－

121(2012)

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況
該当しない

２．海外における臨床支援情報
妊婦に関する海外情報（FDA、オーストラリア分類）
本邦における使用上の注意「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項の記載は以下のとおりであり、米 FDA、オーストラリア分類とは異なる。

【使用上の注意】「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」
本剤は、閉経後患者を対象とするものであることから、妊婦、授乳婦に対する投与は想定していないが、妊婦、授乳婦への投与の安全性については次の知見がある。
1)妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。［動物試験（ラット）で胎児の発育遅延が認められている。また、動物試験（ラット及びウサギ）で胎児への移行が認められている。］
2)授乳婦への投与に関する安全性は確立していない。［本剤の授乳中婦人における使用経験はない。］

分類
オーストラリアの分類
C*（An Australian categorisation of risk of drug use inpregnancy）* ： Prescribing medicines in pregnancy database （ Australian Government ）<https://www.tga.gov.au/australian-categorisation-system-prescribingmedicines-pregnancy>（2023 年 5 月アクセス）
参考：分類の概要
オーストラリアの分類：
C：Drugs which, owing to their pharmacological effects, have caused or may
be suspected of causing, harmful effects on the human fetus or neonate
without

causing

malformations.

These

effectsmaybereversible.

Accompanying texts should be consulted for further details.

－24－

ⅩⅢ．備考１．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意
本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
（掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q&Aについて（その 3）」令和元年 9 月 6 日付 厚生労働省医薬・生活衛生局 監視指導・
麻薬対策課 事務連絡）（１）粉砕
粉砕後の安定性 7)
試験項目：外観、含量 残存率（％）
保存条件
保存形態

温
度

40℃

試験項目

開始時

外観

白色の粉末

遮光・

含量

気密容器

残存率

100.0

10 日

20 日

30 日

変化

変化

変化

なし

なし

なし

98.4

99.6

101.1

変化

変化

変化

なし

なし

なし

98.3

100.2

100.2

（％）

室
温
散
光

外観
気密容器

白色の粉末

含量
残存率

100.0

（％）
（２）崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性 8)
試験方法(1)崩壊懸濁試験
ディスペンサーのピストン部を抜き取り、ディスペンサー内に錠剤をそのまま 1 個入れてピストンを戻しディスペンサーに 55℃の温湯 20mL を吸い取り、筒先の蓋をして 5 分間自然放置する。5 分後にディスペンサーを手で 90 度 15 往復横転し、崩壊・懸濁の状況を観察する。5 分後に崩壊しな
い場合、さらに 5 分間放置後、同様の操作を行う。
(2)通過性試験
崩壊懸濁試験で得られた懸濁液をディスペンサーに吸い取り、経管チュー
ブの注入端より約 2～3mL/秒の速度で注入する。チューブはベッド上の患－25－

者を想定し、体内挿入端から 3 分の 2 を水平にし、他端（注入端）を 30cmの高さにセットする。サイズ 8Fr.のチューブに注入し、通過性を観察す
る。
（試験回数）
崩壊懸濁試験及び通過性試験：各 2 回。但し、1 回目と 2 回目で結果が異なった場合 3 回目を実施する。

経管投与可否判断基準:
適 1：10 分以内に崩壊・懸濁し、8Fr.経鼻チューブを通過。
適 2：錠剤のコーティングを破壊、あるいはカプセルを開封すれば、10 分以内に崩壊・懸濁し、8Fr.経鼻チューブを通過。
条 1：条件付通過。経鼻チューブサイズにより通過の状況が異なる。
条 2：条件付通過。腸溶錠のため経鼻チューブが腸まで挿入されているか、腸瘻であれば使用可能。
条 3：条件付通過。備考欄参照(設定のあるもののみ)
不適：経管投与に適さない
試験結果
回数

判定

判定基準

1

適1

10 分以内に崩壊・懸濁し、8Fr.経鼻チューブを通過

2

適1

10 分以内に崩壊・懸濁し、8Fr.経鼻チューブを通過

なお、アナストロゾール製剤は、『抗悪性腫瘍剤の院内取扱い指針 抗がん薬調製マニュアル 第 4 版』の抗がん薬の取扱い基準により、「危険度Ⅱ」に分類されている。
本試験は、「内服薬 経管投与ハンドブック 簡易懸濁法可能医薬品一覧 第2 版 (株)じほう」に準じて実施。

２．その他の関連資料
該当資料なし

－26－

2312PI-3C