2023 年 10 月改訂（第 4 版）
日本標準商品分類番号872149

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会のＩＦ記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成

剤
製

剤

の

規

制

区

形

錠剤（フィルムコーティング錠）

分

処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）
アジルサルタン錠 10mg「ニプロ」
1 錠中

規

格

・

含

量

アジルサルタン10mg

アジルサルタン錠 20mg「ニプロ」
1 錠中

アジルサルタン20mg

アジルサルタン錠 40mg「ニプロ」
1 錠中
一

般

名

アジルサルタン40mg

和名：アジルサルタン（JAN）
洋名：Azilsartan（JAN）

製 造 販 売 承 認 年 月 日

製造販売承認年月日：2023 年 2 月 15 日

薬

価

基

準

収

載

・

薬価基準収載年月日：2023 年 6 月 16 日

販

売

開

始

年

月

日

販 売 開 始 年 月 日：2023 年 6 月 16 日製 造 販 売 （ 輸 入 ）・
提 携 ・ 販 売 会 社 名

製造販売元：ニプロ株式会社

医薬情報担当者の連絡先
ニプロ株式会社
問

い

合

わ

せ

窓

口

医薬品情報室TEL：0120-226-898

FAX：050-3535-8939

医療関係者向けホームページ
https://www.nipro.co.jp/

本 IF は 2023 年 10 月改訂の電子添文の記載に基づき改訂した。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－（2020年4月改訂）

１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として，医療用医薬品添付文書（以下，添付文書）がある．医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり，製薬企業の医薬情報担当者（以下，MR）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている．この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフ
ォーム（以下，IFと略す）が誕生した．
1988年に日本病院薬剤師会（以下，日病薬）学術第2小委員会がIFの位置付け，IF記載様式，
IF記載要領を策定し，その後1998年に日病薬学術第3小委員会が，2008年，2013年に日病薬医薬情報委員会がIF記載要領の改訂を行ってきた．
IF記載要領2008以降，IFはPDF等の電子的データとして提供することが原則となった．これにより，添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したIFが速やかに提供されることとなった．最新版のIFは，医薬品医療機器総合機構（以下，PMDA）の医療用医薬品
情報検索のページ（https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている．日病薬では，2009年より新医薬品のIFの情報を検討する組織として「インタビューフォー
ム検討会」を設置し，個々のIFが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している．
2019年の添付文書記載要領の変更に合わせ，「IF記載要領2018」が公表され，今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため，その更新版を策定した．
２．IFとはIFは「添付文書等の情報を補完し，医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適
正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる．
IFに記載する項目配列は日病薬が策定したIF記載要領に準拠し，一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される．ただし，製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等はIFの記載事項とはならない．言い換えると，製薬企業から提供された
IFは，利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている．
IFの提供は電子データを基本とし，製薬企業での製本は必須ではない．
３．IFの利用にあたって
電子媒体のIFは，PMDAの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている．
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってIFを作成・提供するが，IFの原点を踏まえ，医療現場に不足している情報やIF作成時に記載し難い情報等については製薬企業のMR等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ，IFの利用性を高める必要がある．また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，IFが改訂されるまでの間は，製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等，あるいは各種の医薬品情報提供
サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに，IFの使用にあたっては，最新の添付文書をPMDAの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある．
なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「Ⅴ.５．臨床成績」や「XII．参考
資料」，「XIII．備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり，その取り扱いには十分留意すべきである．

４．利用に際しての留意点
IFを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい．
IFは日病薬の要請を受けて，当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する，
医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが，記載・表現には医薬品，医療機器等の品質，有効性及び安全性の確保等に関する法律の広告規則や販売情報提供活動ガイドライ
ン，製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供
活動ガイドラインでは，未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について，製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており，MR等へのインタビューや自らの文献調査などにより，利用者自らがIFの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない．製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し，その客観性を見抜き，医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり，IFを利用して日常業
務を更に価値あるものにしていただきたい．

目

次
5．臨床成績 ............................... 18

Ⅰ．概要に関する項目
1．開発の経緯 .............................

1

2．製品の治療学的特性 .....................

1

3．製品の製剤学的特性 .....................

1

1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ... 22

4．適正使用に関して周知すべき特性 .........

1

2．薬理作用 ............................... 22

5．承認条件及び流通・使用上の制限事項 .....

2

6．ＲＭＰの概要 ...........................

2

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

Ⅶ．薬物動態に関する項目
1．血中濃度の推移 ......................... 23
2．薬物速度論的パラメータ ................. 26

Ⅱ．名称に関する項目
1．販売名 .................................

3

3．母集団（ポピュレーション）解析 ......... 26

2．一般名 .................................

3

4．吸収 ................................... 26

3．構造式又は示性式 .......................

35．分布 ................................... 264．分子式及び分子量 .......................

36．代謝 ................................... 27

5．化学名（命名法）又は本質 ...............

37．排泄 ................................... 27

6．慣用名，別名，略号，記号番号 ...........

3

8．トランスポーターに関する情報 ........... 27
9．透析等による除去率 ..................... 27
10．特定の背景を有する患者 ................. 28

Ⅲ．有効成分に関する項目
1．物理化学的性質 .........................

4

2．有効成分の各種条件下における安定性 .....

4

3．有効成分の確認試験法，定量法 ...........

4

11．その他 ................................. 28

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1．警告内容とその理由 ..................... 29
2．禁忌内容とその理由 ..................... 29

Ⅳ．製剤に関する項目
1．剤形 ...................................

5

3．効能又は効果に関連する注意とその理由 ... 29

2．製剤の組成 .............................

6

4．用法及び用量に関連する注意とその理由 ... 29

3．添付溶解液の組成及び容量 ...............

65．重要な基本的注意とその理由 ............. 29

4．力価 ...................................

6

6．特定の背景を有する患者に関する注意 ..... 29

5．混入する可能性のある夾雑物 .............

6

7．相互作用 ............................... 32

6．製剤の各種条件下における安定性 .........

78．副作用 ................................. 33

7．調製法及び溶解後の安定性 ............... 109．臨床検査結果に及ぼす影響 ............... 34

8．他剤との配合変化（物理化学的変化） ..... 1010．過量投与 ............................... 35

9．溶出性 ................................. 10

11．適用上の注意 ........................... 35

10．容器・包装 ............................. 1712．その他の注意 ........................... 35

11．別途提供される資材類 ................... 1712．その他 ................................. 17

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1．薬理試験 ............................... 36

Ⅴ．治療に関する項目

2．毒性試験 ............................... 36

1．効能又は効果 ........................... 18
2．効能又は効果に関連する注意 ............. 18

Ⅹ．管理的事項に関する項目

3．用法及び用量 ........................... 18

1．規制区分 ............................... 37

4．用法及び用量に関連する注意 ............. 18

2．有効期間 ............................... 37

3．包装状態での貯法 ....................... 37

14．保険給付上の注意 ....................... 38

4．取扱い上の注意 ......................... 37
5．患者向け資材 ........................... 37

ⅩⅠ．文献

6．同一成分・同効薬 ....................... 37

1．引用文献 ............................... 39

7．国際誕生年月日 ......................... 37

2．その他の参考文献 ....................... 40

8．製造販売承認年月日及び承認番号，薬価基準収載年月日，販売開始年月日 ......... 37
9．効能又は効果追加，用法及び用量変更
追加等の年月日及びその内容 ............. 38

ⅩⅡ．参考資料
1．主な外国での発売状況 ................... 41
2．海外における臨床支援情報 ............... 41

10．再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容 ............................... 38
11．再審査期間 ............................. 38

ⅩⅢ．備考
1．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行う

12．投薬期間制限に関する情報 ............... 38

にあたっての参考情報 ................... 42

13．各種コード ............................. 38

2．その他の関連資料 ....................... 48

略語表
略語

略語内容

ALT

alanine aminotransferase：アラニンアミノトランスフェラーゼ（=GPT）

AST

aspartate aminotransferase：アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（=GOT）

AT1

アンジオテンシンⅡタイプ 1

AUC

area under curve：吸収曲線下面積

BUN

blood urea nitrogen：血液尿素窒素

CK（CPK）

creatine kinase：クレアチンキナーゼ（creatine phosphokinase：
クレアチンホスホキナーゼ）

Cmax

最高血漿中濃度Cr

creatinine：クレアチニン

CYP

cytochrome P450（シトクロム P450）

eGFR

estimated glomerular filtration rate：概算糸球体濾過値

c-GTP

gamma-glutamyl transpeptidase：c グルタミルトランスペプチダーゼ

INR

international normalized ratio：国際標準化比

NSAIDsnonsteroidal anti-inflammatory drugs：非ステロイド性抗炎症薬

PT

prothrombin time：プロトロンビン時間

RMP

Risk Management Plan：医薬品リスク管理計画

S.D.

standard deviation：標準偏差

t1/2

消失半減期

Tmax

Time to reach maximum concentration in plasma：最高血漿中濃度
到達時間

Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯
アジルサルタンは、持続性 AT1 レセプターブロッカーであり、本邦では 2012 年に上市されている。
1 錠中にアジルサルタンをそれぞれ 10mg、20mg 及び 40mg 含有するアジルサルタン錠 10mg「ニプロ」、同錠 20mg「ニプロ」及び同錠 40mg「ニプロ」は、ニプロ株式会社が初の後発医薬品として開発を企画し、薬食発 1121 第 2 号（平成 26 年 11 月 21 日）に基づき規格及び試験方法を設定、加速試験、生物学的同等性試験を実施し、2023 年 2 月に承認を取得、2023 年 6 月に販売を開始した。
なお、アジルサルタン錠 10mg「ニプロ」、同錠 20mg「ニプロ」及び同錠 40mg「ニプロ」は後発医薬品として、ニプロ株式会社、沢井製薬株式会社の合計 2 社による共同開発を実施し、共同開発グループとして実施したデータを共有し、承認を得た。

２．製品の治療学的特性○アジルサルタンはアンジオテンシンⅡタイプ 1（AT1）受容体に結合してアンジオテンシン
Ⅱと拮抗し、主にその強力な血管収縮作用を抑制することによって生ずる末梢血管抵抗の低下により降圧作用を示す 1)。
○臨床的には、高血圧症に有用性が認められている。
○重大な副作用としては、血管浮腫、ショック、失神、意識消失、急性腎障害、高カリウム血症、肝機能障害、横紋筋融解症が報告されている。（「Ⅷ.8.(1)重大な副作用と初期症状」の項参照）

３．製品の製剤学的特性○錠剤の両面に「一般名」・「含量」・「屋号」のインクジェット印字を施した。
○PTP シートには、表面の 1 錠ごとに「一般名」・「含量」を表示し、裏面の 1 錠ごとに「一
般名」
・
「含量」
・
「屋号」
・
「GS1 コード」を表示した。更に表面には薬効「高血圧症のお薬」を表示した。

４．適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、有無

最適使用推進ガイドライン等
RMP

無

追加のリスク最小化活動として

無作成されている資材
最適使用推進ガイドライン

無保険適用上の留意事項通知

無－1－

タイトル・参照先

５．承認条件及び流通・使用上の制限事項（１）承認条件該当しない（２）流通・使用上の制限事項
該当しない

６．ＲＭＰの概要
該当しない

－2－

Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名
（１）和

名：アジルサルタン錠 10mg「ニプロ」
アジルサルタン錠 20mg「ニプロ」
アジルサルタン錠 40mg「ニプロ」（２）洋名：Azilsartan Tablets（３）名称の由来：有効成分であるアジルサルタンに剤形及び含量を記載し、社名である「ニプロ」を付した。

２．一般名（１）和 名（命名法）：アジルサルタン（JAN）（２）洋 名（命名法）：Azilsartan（JAN）（３）ステ ム（ stem ）：angiotensin Ⅱ receptor antagonists, antihypertensive (nonpeptidic)：-sartan

３．構造式又は示性式

４．分子式及び分子量
分子式：C25H20N4O5
分子量：456.45

５．化学名（命名法）又は本質
2-Ethoxy-1-｛[2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl｝-1H ‒benzo[d ]imidazole-7-carboxylic acid（IUPAC）
６．慣用名，別名，略号，記号番号
該当資料なし－3－

Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質（１）外観・性状
白色の結晶又は結晶性の粉末である。
（２）溶解性
メタノールにやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
（３）吸湿性
該当資料なし（４）融点（分解点），沸点，凝固点
該当資料なし（５）酸塩基解離定数
該当資料なし（６）分配係数
該当資料なし（７）その他の主な示性値
該当資料なし２．有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし３．有効成分の確認試験法，定量法
確認試験法(1)紫外可視吸光度測定法(2)赤外吸収スペクトル測定法（臭化カリウム錠剤法）
定量法
電位差滴定法－4－

Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形（１）剤形の区別
錠剤（フィルムコーティング錠）（２）製剤の外観及び性状
外形・大きさ
販売名

性状
直径（mm）

厚さ（mm）

重量（mg）

3.1

94

3.3

125

3.3

125

アジルサルタン錠 微 黄 赤 色 の 楕 円 形 の10mg「ニプロ」

フィルムコーティング錠 （長径）8.2（短径）4.7

アジルサルタン錠
20mg「ニプロ」

微赤色の楕円形の割線入りフィルムコーティ（長径）9.1

ング錠（短径）5.1

アジルサルタン錠
40mg「ニプロ」

黄色の楕円形の割線入りフィルムコーティン（長径）9.1

グ錠（短径）5.1（３）識別コード該当しない（４）製剤の物性
該当資料なし（５）その他該当しない－5－

２．製剤の組成（１）有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
販売名

有 効 成 分添剤

D-マンニトール、結晶セル

アジルサルタン錠 1 錠中10mg「ニプロ」

加

アジルサルタン 10mg

ロース、低置換度ヒドロキ
シプロピルセルロース、ヒ

黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄

ドロキシプロピルセルロー
アジルサルタン錠 1 錠中20mg「ニプロ」

ス、ステアリン酸マグネシ

三二酸化鉄
アジルサルタン 20mg ウム、ラウロマクロゴール、
ステアリン酸、ヒプロメロ
ース、マクロゴール 400、アジルサルタン錠 1 錠中40mg「ニプロ」

アジルサルタン 40mg

酸化チタン、タルク、カル 黄色三二酸化鉄
ナウバロウ（２）電解質等の濃度
該当資料なし（３）熱量
該当資料なし３．添付溶解液の組成及び容量
該当しない

４．力価
該当しない

５．混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし－6－

６．製剤の各種条件下における安定性
加速試験
試験条件：40±2℃、75±5％RH①アジルサルタン錠 10mg「ニプロ」2)
PTP 包装：包装形態（ポリ塩化ビニル・アルミ箔）
項目及び規格

開始時

1 カ月後

3 カ月後

6 カ月後

適合

適合

適合

適合

確認試験

適合

－

－

適合

純度試験

適合

適合

適合

適合

製剤均一性試験

適合

－

－

適合

溶出試験

適合

適合

適合

適合

99.6～

99.7～

99.5～

99.5～

100.7

100.7

100.6

100.2

性状（微黄赤色の楕円形のフィル
ムコーティング錠）

含量（95.0～105.0％）（n=3）②アジルサルタン錠 20mg「ニプロ」

3)

PTP 包装：包装形態（ポリ塩化ビニル・アルミ箔）
項目及び規格

開始時

1 カ月後

3 カ月後

6 カ月後

適合

適合

適合

適合

確認試験

適合

－

－

適合

純度試験

適合

適合

適合

適合

製剤均一性試験

適合

－

－

適合

溶出試験

適合

適合

適合

適合

100.0～

99.8～

99.7～

98.9～

100.3

100.2

100.5

99.8

性状（微赤色の楕円形の両面割線
入りフィルムコーティング錠）

含量（95.0～105.0％）

（n=3）

－7－

バラ包装：包装形態（ポリエチレン瓶、ポリプロピレンキャップ）
項目及び規格

開始時

1 カ月後

3 カ月後

6 カ月後

適合

適合

適合

適合

確認試験

適合

－

－

適合

純度試験

適合

適合

適合

適合

製剤均一性試験

適合

－

－

適合

溶出試験

適合

適合

適合

適合

100.0～

99.9～

99.7～

99.8～

100.3

100.8

100.2

100.1

性状（微赤色の楕円形の両面割線
入りフィルムコーティング錠）

含量（95.0～105.0％）（n=3）③アジルサルタン錠 40mg「ニプロ」4)
PTP 包装：包装形態（ポリ塩化ビニル・アルミ箔）
項目及び規格

開始時

1 カ月後

3 カ月後

6 カ月後

適合

適合

適合

適合

確認試験

適合

－

－

適合

純度試験

適合

適合

適合

適合

製剤均一性試験

適合

－

－

適合

溶出試験

適合

適合

適合

適合

98.8～

99.0～

98.5～

98.7～

100.7

100.9

100.3

100.6

性状（黄色の楕円形の両面割線入りフィルムコーティング錠）

含量（95.0～105.0％）

（n=3）

－8－

バラ包装：包装形態（ポリエチレン瓶、ポリプロピレンキャップ）
項目及び規格

開始時

1 カ月後

3 カ月後

6 カ月後

適合

適合

適合

適合

確認試験

適合

－

－

適合

純度試験

適合

適合

適合

適合

製剤均一性試験

適合

－

－

適合

溶出試験

適合

適合

適合

適合

98.8～

99.2～

98.8～

98.6～

100.7

100.8

100.3

100.6

性状（黄色の楕円形の両面割線入りフィルムコーティング錠）

含量（95.0～105.0％）（n=3）
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度 75％、6 カ月）の結果、通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された。

無包装状態での安定性
試験項目：外観、含量、硬度、溶出性『錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について（答申）』における評価法および評価基準に従い評価した結果は以下の通りである。
①アジルサルタン錠 10mg「ニプロ」5)
保存条件

保存形態

保存期間

結果

遮光・気密容器

26 週

変化なし

温度

40±2℃

湿度

75±5％RH／25±2℃

遮光・開放

26 週

変化なし

室温

60±5％RH／25±2℃

遮光・開放

26 週

変化なし

光

60±5％RH／25±2℃
120 万 lx・hr

透明・開放

変化なし

②アジルサルタン錠 20mg「ニプロ」6)
保存条件

保存形態

保存期間

結果

遮光・気密容器

26 週

変化なし

温度

40±2℃

湿度

75±5％RH／25±2℃

遮光・開放

26 週

変化なし

室温

60±5％RH／25±2℃

遮光・開放

26 週

変化なし

光

60±5％RH／25±2℃
120 万 lx・hr

透明・開放

－9－

変化なし

③アジルサルタン錠 40mg「ニプロ」7)
保存条件

保存形態

保存期間

結果

遮光・気密容器

26 週

変化なし

温度

40±2℃

湿度

75±5％RH／25±2℃

遮光・開放

26 週

変化なし

室温

60±5％RH／25±2℃

遮光・開放

26 週

変化なし

光

60±5％RH／25±2℃
120 万 lx・hr

透明・開放

変化なし

分割後の安定性
試験項目：外観、含量、溶出性『錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について（答申）』における評価法および評価基準に従い評価した結果は以下の通りである。
①アジルサルタン錠 20mg「ニプロ」8)

室温
光

保存条件

保存形態

保存期間

結果

60％RH／25℃

遮光・開放

13 週

変化なし

60％RH／25℃
120 万 lx・hr

透明・開放

変化なし

②アジルサルタン錠 40mg「ニプロ」9)

室温
光

保存条件

保存形態

保存期間

結果

60％RH／25℃

遮光・開放

13 週

変化なし

60％RH／25℃
120 万 lx・hr

透明・開放

変化なし

７．調製法及び溶解後の安定性
該当しない

８．他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当資料なし９．溶出性
溶出挙動における同等性
アジルサルタン錠 10mg「ニプロ」10)（「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン：平成 9 年 12 月 22 日 医薬審第 487 号、平成 13 年 5 月 31 日一部改正 医薬審発第 786 号、平成 18 年 11 月 24 日一部改正 薬食審査発第－10－1124004 号、平成 24 年 2 月 29 日一部改正 薬食審査発 0229 第 10 号及び令和 2 年 3 月 19 日
一部改正 薬食審査発 0319 第 1 号」及び「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験
ガイドライン：平成 12 年 2 月 14 日 医薬審第 64 号、平成 13 年 5 月 31 日一部改正 医薬審発第 786 号、平成 18 年 11 月 24 日一部改正 薬食審査発第 1124004 号、平成 24 年 2 月 29 日一部改正 薬食審査発 0229 第 10 号及び令和 2 年 3 月 19 日一部改正 薬食審査発 0319 第 1 号」)
試験方法：日本薬局方一般試験法溶出試験法（パドル法）
試験条件
装置

回転数

試験液

試験液量

温度

900mL

37±0.5℃

pH1.2 ＝日本薬局方溶出試験第 1 液
pH5.0 ＝薄めた McIlvaine の緩衝液
50rpm
パドル法

pH6.8 ＝日本薬局方溶出試験第 2 液
水100rpm pH6.8 ＝日本薬局方溶出試験第 2 液

判定基準：溶出試験条件それぞれについて、以下に示す(1)及び(2)の基準を満たすとき、溶出挙動が同等と判定する。
(1)平均溶出率①標準製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出する場合：
試験製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出する。
②標準製剤が 30 分以内に平均 85％以上溶出しない場合：
規定された試験時間において標準製剤の平均溶出率が 50％に達しないとき、標準製剤が規定された試験時間における平均溶出率の 1/2 の平均溶出率を示す適当な時点、及び規定された試験時間において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±6％の範囲にある。
(2)個々の溶出率
最終比較時点における試験製剤の個々の溶出率について、以下のいずれかの基準に適合する。
a.標準製剤の平均溶出率が 85％以上に達するとき、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが 12 個中 1 個以下で、±25％の範囲を超えるものがない。
b.標準製剤の平均溶出率が 50％に達しないとき、試験製剤の平均溶出率±9％の範囲を超えるものが 12 個中 1 個以下で、±15％の範囲を超えるものがない。
試験結果：同等性試験ガイドラインに従ってアジルサルタン錠 10mg「ニプロ」と標準製剤（アジルサルタン錠 20mg「ニプロ」）の溶出挙動を比較した。その結果、全ての条件において溶出挙動の同等性の判定基準を満たしていたため、両製剤は生物学的に同等であると判断した。

－11－

試験液 pH1.2 における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）

試験液 pH5.0 における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）

試験液 pH6.8 における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）

試験液 水における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）－12－試験液 pH6.8（100rpm）における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）

溶出挙動における類似性①アジルサルタン錠 20mg「ニプロ」11)②アジルサルタン錠 40mg「ニプロ」12)（「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン：平成 9 年 12 月 22 日 医薬審第 487 号、平成 13 年 5 月 31 日一部改正 医薬審発第 786 号、平成 18 年 11 月 24 日一部改正 薬食審査発第1124004 号、平成 24 年 2 月 29 日一部改正 薬食審査発 0229 第 10 号及び令和 2 年 3 月 19 日
一部改正 薬食審査発 0319 第 1 号」)
試験方法：日本薬局方一般試験法溶出試験法（パドル法）
試験条件
装置

回転数

試験液

試験液量

温度

900mL

37±0.5℃

pH1.2 ＝日本薬局方溶出試験第 1 液
pH5.0 ＝薄めた McIlvaine の緩衝液
50rpm
パドル法

pH6.8 ＝日本薬局方溶出試験第 2 液
水100rpm pH6.8 ＝日本薬局方溶出試験第 2 液

判定基準：試験製剤の平均溶出率を、標準製剤の平均溶出率と比較する。
全ての溶出試験条件において、以下のいずれかの基準に適合するとき、溶出挙動が類似しているとする。
①標準製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出する場合：
試験製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出する。
②標準製剤が 15～30 分に平均 85％以上溶出する場合：
標準製剤の平均溶出率が 60％及び 85％付近となる適当な 2 時点において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあるか、又は f2関数の値が 42 以上である。
③標準製剤が 30 分以内に平均 85％以上溶出しない場合：
規定された試験時間において、標準製剤の平均溶出率が 50％に達しないとき、標準製剤が規定された試験時間における平均溶出率の 1/2 の平均溶出率を示す－13－

適当な時点、及び規定された試験時間において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±9％の範囲にある。
①アジルサルタン錠 20mg「ニプロ」
試験結果：同等性試験ガイドラインに従ってアジルサルタン錠 20mg「ニプロ」と標準製剤（アジルバ錠 20mg）の溶出挙動を比較した。その結果、全ての条件において溶出挙動の類似性の判定基準を満たしていたため、両製剤の溶出挙動は類似していると判断した。
試験液 pH1.2 における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）

試験液 pH5.0 における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）

試験液 pH6.8 における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）－14－試験液 水における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）

試験液 pH6.8（100rpm）における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）②アジルサルタン錠 40mg「ニプロ」
試験結果：同等性試験ガイドラインに従ってアジルサルタン錠 40mg「ニプロ」と標準製剤（アジルバ錠 40mg）の溶出挙動を比較した。その結果、pH1.2、pH5.0、水（50rpm）
及び pH6.8（100rpm）では溶出挙動における類似性の判定基準を満たしていたが、pH6.8 試験液（50rpm）では類似性が認められなかった。なお、健康成人男子を対象とした生物学的同等性試験では、両製剤は生物学的に同等であることが確認されている。
試験液 pH1.2 における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）－15－

試験液 pH5.0 における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）

試験液 pH6.8 における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）

試験液 水における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）

試験液 pH6.8（100rpm）における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）－16－

10．容器・包装（１）注意が必要な容器・包装，外観が特殊な容器・包装に関する情報
該当しない
（２）包装
22. 包装〈アジルサルタン錠 10mg「ニプロ」〉
100 錠［10 錠（PTP）×10］
500 錠［10 錠（PTP）×50］〈アジルサルタン錠 20mg「ニプロ」〉
100 錠［10 錠（PTP）×10］
500 錠［10 錠（PTP）×50］
500 錠［瓶、バラ］〈アジルサルタン錠 40mg「ニプロ」〉
100 錠［10 錠（PTP）×10］
500 錠［10 錠（PTP）×50］
500 錠［瓶、バラ］（３）予備容量該当しない（４）容器の材質
PTP 包装PTP：ポリ塩化ビニル、アルミニウム
バラ包装
容器：ポリエチレン
キャップ：ポリプロピレン

11．別途提供される資材類
該当しない

12．その他
自動分包機への適合性確認試験 13)
全ての試験条件において分包した錠剤に割れや欠けは確認されなかった。

－17－

Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果
4. 効能・効果
高血圧症

２．効能又は効果に関連する注意
設定されていない

３．用法及び用量（１）用法及び用量の解説
6. 用法・用量
通常、成人にはアジルサルタンとして 20mg を 1 日 1 回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1 日最大投与量は 40mg とする。
（２）用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし４．用法及び用量に関連する注意
7. 用法・用量に関連する注意
本剤の降圧効果を考慮し、本剤適用の可否を慎重に判断するとともに、20mg より低用量からの開始も考慮すること。［17.1.1 参照］

５．臨床成績
（１）臨床データパッケージ
該当資料なし（２）臨床薬理試験
該当資料なし（３）用量反応探索試験
17.1.1 国内第Ⅱ相試験
成人のⅠ度又はⅡ度本態性高血圧症患者を対象にアジルサルタンを 1 日 1 回 12 週間
経口投与したプラセボ対照二重盲検比較試験の結果は以下のとおりであった 14)。
トラフ時座位血圧変化量注 1）はいずれの投与群においてもプラセボ投与群に比べ有意な差が認められた（p ＜ 0.0001、対比検定）。

－18－

トラフ時座位血圧（mmHg）
投与群

n

拡張期
投与前値

プラセボ
アジルサルタン10mg
アジルサルタン20mg
アジルサルタン
40mg

収縮期
変化量

投与前値

変化量

82

100.8±4.21 -4.1±9.12 注 3） 160.0±7.66 -8.2±14.63 注 3）

83

100.2±4.07 -10.8±7.76 注 3） 158.5±6.96 -17.6±14.20 注 3）85

101.5±4.72-12.5±9.60

159.2±6.71 -20.5±13.71

82

100.4±4.14-14.3±9.92

159.2±7.04 -22.2±16.83

82

101.0±4.40 -10.9±10.13 注 4） 159.6±7.68 -18.3±15.88 注 4）

カンデサルタン
シレキセチル8～12mg 注 2）
注 1）LOCF 法（Last observation carried forward 法）
注 2）参考として設定した群であり、統計学的な比較対照群ではない。
（1 日 1 回 8mg
を 4 週間及び 12mg を 8 週間、計 12 週間投与）
注 3）n=80、注 4）n=81（平均値±標準偏差）
副作用発現頻度は、アジルサルタン 10mg 投与群で 15.7％（13/83 例）、アジルサル
タ ン 20mg 投 与 群 で 16.5 ％ （ 14/85 例 ） 及 び ア ジ ル サ ル タ ン 40mg 投 与 群 で13.4％（11/82 例）であった。主な副作用は、10mg 投与群で尿中血陽性 3.6％（3/83例）、20mg 投与群で浮動性めまい 2.4％（2/85 例）及び血中クレアチンホスホキナーゼ増加 2.4％（2/85 例）であった 14)。［7.参照］（４）検証的試験
１）有効性検証試験
17.1.2 国内第Ⅲ相試験
成人のⅠ度又はⅡ度本態性高血圧症患者を対象にアジルサルタン投与群に 1 日
1 回 20mg（8 週間）及び 40mg（8 週間）の計 16 週間投与、並びにカンデサルタ
ン シレキセチル投与群に 8mg 及び 12mg を同一用法にて経口投与した二重盲検比較試験の結果は以下のとおりであった 15)。
トラフ時座位血圧変化量（LOCF 法）は、アジルサルタン投与群（n=311）において対照群のカンデサルタン シレキセチル投与群（n=309）に比べ有意な差が認められた。

－19－

なお、トラフ時座位血圧の投与前値（拡張期/収縮期：平均値±標準偏差）は、
アジルサルタン投与群（n=313）は 100.3±4.26mmHg/160.0±7.70mmHg、カンデ
サルタン シレキセチル投与群（n=309）は 100.4±4.11mmHg/159.6±7.27mmHgであった。
トラフ時座位血圧（mmHg）
投与群

拡張期

収縮期

変化量注 1）

群間差注 2）

変化量注 1）

群間差注 2）-11.0±8.87-2.0-19.9±14.30-2.6

投与 8 週時点
アジルサルタン20mg［-3.21,-0.69］
カンデサルタン
シレキセチル 8mg

p=0.0024-9.0±7.43［-4.62,-0.60］-17.3±11.75

p=0.0109

投与 16 週時点（最終評価時）
アジルサルタン20～40mg-12.4±9.87

カンデサルタン
シレキセチル-21.8±15.30
-2.6

-4.4

［-4.08,-1.22］［-6.53,-2.20］-9.8±8.50

p=0.0003-17.5±12.69

p<0.0001

8～12mg
注 1）平均値±標準偏差注 2）投与前の血漿中レニン活性区分及び投与群を独立変数とした二元配置分散分析（各投与群の調整済み平均値の投与群間差の点推定値、［］は両側

95％信頼区間）
副作用発現頻度はアジルサルタン投与群で 7.3％（23/313 例）であった。主な副作用は、アジルサルタン群で血中尿酸増加 1.6％（5/313 例）、体位性めまい1.6％（5/313 例）及び浮動性めまい 1.0％（3/313 例）であった 15)。
２）安全性試験17.1.3 国内第Ⅲ相試験（長期投与試験）
成人のⅠ度又はⅡ度本態性高血圧症患者（362 例）を対象にアジルサルタン 10～40mg（10mg より開始）を 1 日 1 回 52 週間単独経口投与、利尿降圧剤又はカルシウム拮抗剤と併用投与した時、いずれも安定した降圧効果が得られた 16)。
副作用発現頻度は、10.8％（39/362 例）であった。主な副作用は、血圧低下
2.8％（10/362 例）、浮動性めまい 2.5％（9/362 例）及び高尿酸血症 1.4％（5/362
例）であった 16)。

－20－

（５）患者・病態別試験
17.1.4 国内第Ⅲ相試験
成人のⅢ度高血圧症患者（25 例）を対象にアジルサルタン 20～40mg（20mg より開始）を 1 日 1 回 8 週間経口投与した時、安定した降圧効果が得られた 17)。
副作用発現頻度は、4.0％（1/25 例）であった。主な副作用は、血中乳酸脱水素酵
素増加 4.0％（1/25 例）及び血中カリウム増加 4.0％（1/25 例）であった 18)。
17.1.5 国内第Ⅲ相試験
成人の腎障害を伴う高血圧症患者（41 例）を対象にアジルサルタン 10～40mg（10mgより開始）を 1 日 1 回 10 週間経口投与した時、安定した降圧効果が得られた 19)。
副作用発現頻度は、重度腎障害患者で 15.8％（3/19 例）及び中等度腎障害患者で18.2％（4/22 例）であった。主な副作用は重度腎障害患者で血中カリウム増加
5.3％（1/19 例）、高カリウム血症 5.3％（1/19 例）及び頭痛 5.3％（1/19 例）であり、中等度腎障害患者で肝機能異常 4.5％（1/22 例）、血中カリウム増加 4.5％（1/22例）、頭痛 4.5％（1/22 例）及び浮動性めまい 4.5％（1/22 例）であった 18)。
（６）治療的使用
１）使用成績調査（一般使用成績調査，特定使用成績調査，使用成績比較調査），製造販
売後データベース調査，製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし
２）承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当資料なし（７）その他
該当資料なし－21－

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬（ARB）
注意：関連のある化合物の効能・効果等は、最新の電子添文を参照すること。

２．薬理作用（１）作用部位・作用機序18.1 作用機序
アジルサルタンはアンジオテンシンⅡタイプ 1（AT1）受容体に結合してアンジオテ
ンシンⅡと拮抗し、主にその強力な血管収縮作用を抑制することによって生ずる末梢血管抵抗の低下により降圧作用を示す 1)。
（２）薬効を裏付ける試験成績
18.2 AT1 受容体に対する阻害作用
ヒト AT1 受容体の活性を濃度依存的に阻害し（IC50 値：0.62～2.6nmol/L）、AT1 受容体からの解離は極めて緩やかであった（in vitro）20)。
18.3 レニン-アンジオテンシン系に及ぼす影響
健康成人（12 例）にアジルサルタン 20mg を 1 日 1 回 7 日間投与した時、血漿レニ
ン活性、血漿アンジオテンシンⅠ濃度及びアンジオテンシンⅡ濃度の増加が認められた 21)。
18.4 降圧作用
高血圧自然発症ラット（SHR）及び腎性高血圧（2K-1C）イヌにそれぞれ単回投与した時、24 時間後まで降圧作用は持続した 22)。
（３）作用発現時間・持続時間
該当資料なし－22－

Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移（１）治療上有効な血中濃度
該当資料なし（２）臨床試験で確認された血中濃度
16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人にアジルサルタン 20mg（9 例）及び 40mg（9 例）を単回経口投与した時、未変化体の薬物動態学的パラメータは以下のとおりであった 23)。
投与量

Cmax

Tmax

AUC0-inf

T1/2（ng/mL）（h）（ng･h/mL）

（h）

20mg

2,020.1±496.1

1.50（1.0-3.0） 15,475.8±4,413.8

13.2±1.4

40mg

4,707.8±1,048.3

2.50（1.5-3.0） 33,892.0±8,109.3

12.8±1.3（平均値±標準偏差、Tmax は中央値（最小値-最大値））
16.1.2 反復投与
健康成人にアジルサルタン 20mg（12 例）及び 40mg（12 例）を 1 日 1 回 7 日間経口投与した時、未変化体の血漿中濃度は投与開始から 4 日後までに定常状態に達し、蓄積性はなかった 21)。
生物学的同等性試験
生物学的同等性試験ガイドライン（「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン：平成 9 年 12 月 22 日 医薬審第 487号、平成 13 年 5 月 31 日一部改正 医薬審発第 786 号、平成 18 年 11 月 24 日一部改正 薬
食審査発第 1124004 号、平成 24 年 2 月 29 日一部改正 薬食審査発 0229 第 10 号及び令和2 年 3 月 19 日一部改正 薬食審査発 0319 第 1 号」）①アジルサルタン錠 10mg「ニプロ」10)（「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン：令和 2 年 3 月 19日

薬食審査発 0319 第 1 号」）
アジルサルタン錠 10mg「ニプロ」は、アジルサルタン錠 20mg「ニプロ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が同等と判断され、生物学的に同等とみなされた。
「Ⅳ.9.溶出性」の項参照。
②アジルサルタン錠 20mg「ニプロ」11)
アジルサルタン錠 20mg「ニプロ」とアジルバ錠 20mg のそれぞれ 1 錠（アジルサルタ
ンとして 20mg）を、2 剤 2 期のクロスオーバー法により健康成人男子に絶食単回経口投与して LC/MS 法にて血漿中アジルサルタン濃度を測定した。得られた薬物動態パラ
メータ（AUC0→48hr、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
－23－

判定パラメータ

アジルサルタン錠
20mg「ニプロ」
アジルバ錠 20mg

参考パラメータ

AUC0-48hr

Cmax

Tmax

t1/2

（ng・hr/mL）（ng/mL）

（hr）

（hr）

18246±3870

2325±359

2.8±1.4

9.1±1.9

18513±4817

2377±4802.7±1.3

9.1±1.9（Mean±S.D., n=23）
血漿中濃度ならびに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
③アジルサルタン錠 40mg「ニプロ」12)
アジルサルタン錠 40mg「ニプロ」とアジルバ錠 40mg のそれぞれ 1 錠（アジルサルタ
ンとして 40mg）を、2 剤 2 期のクロスオーバー法により健康成人男子に絶食単回経口投与して LC/MS 法にて血漿中アジルサルタン濃度を測定した。得られた薬物動態パラ
メータ（AUC0→48hr、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

－24－

判定パラメータ

アジルサルタン錠
40mg「ニプロ」
アジルバ錠 40mg

参考パラメータ

AUC0-48hr

Cmax

Tmax

t1/2

（ng・hr/mL）（ng/mL）

（hr）

（hr）

38521±14329

4599±1038

2.5±1.2

9.6±2.4

39850±13752

5055±1143

2.5±1.3

9.7±2.1（Mean±S.D., n=22）
血漿中濃度ならびに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
（３）中毒域
該当資料なし（４）食事・併用薬の影響
16.2 吸収健康成人（12 例）にアジルサルタン 40mg を食後経口投与した時、未変化体の Cmax、
AUC は絶食下投与した時と比較して、それぞれ 3.0％、8.4％減少した 24)。
16.7 薬物相互作用
16.7.1 フルコナゾール
健康成人（18 例）にフルコナゾール（CYP2C9 阻害剤）200mg を 1 日 1 回 7 日間反復投与及びアジルサルタン 40mg を単回経口併用投与（フルコナゾール投与 7 日目）した時、アジルサルタンの Cmax 、AUC は、単独投与時と比較してそれぞれ 14.1％、42.1％増加した 25)（外国人データ）。

－25－

２．薬物速度論的パラメータ（１）解析方法
該当資料なし（２）吸収速度定数
該当資料なし（３）消失速度定数
健康成人単回経口投与
投与量kel(/hr)

20mg

40mg

（20mg×1 錠、n=23）（40mg×1 錠、n=22）

0.080±0.022

0.076±0.018(Mean±S.D.)（４）クリアランス
該当資料なし（５）分布容積
該当資料なし（６）その他
該当資料なし３．母集団（ポピュレーション）解析（１）解析方法
該当資料なし（２）パラメータ変動要因
該当資料なし４．吸収
該当資料なし５．分布（１）血液－脳関門通過性
該当資料なし（２）血液－胎盤関門通過性
該当資料なし（３）乳汁への移行性
該当資料なし（４）髄液への移行性
該当資料なし－26－

（５）その他の組織への移行性
該当資料なし（６）血漿蛋白結合率
16.3 分布［14C］アジルサルタンを 0.3、3、30mg/mL 濃度でヒト血漿に添加した時、いずれも蛋白結合率は 99.5％であった（in vitro）26)。

６．代謝（１）代謝部位及び代謝経路
16.4 代謝
アジルサルタンは脱炭酸により代謝物 M-I に、また、CYP2C9 により代謝物 M-Ⅱに代謝される。なお、M-I 及び M-Ⅱの AT1 受容体の阻害作用は未変化体の約 1/1,000 であった（in vitro）20)、27)。
（２）代謝に関与する酵素（ＣＹＰ等）の分子種，寄与率
16.4 代謝
アジルサルタンは CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1 及び CYP3A4 を阻害せず、CYP3A を誘導しなかった（in vitro）27)。
（３）初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし（４）代謝物の活性の有無及び活性比，存在比率
該当資料なし７．排泄
16.5 排泄健康成人にアジルサルタン 20mg（12 例）及び 40mg（12 例）を 1 日 1 回 7 日間反復経口投与した時、初回投与から 168 時間までの未変化体の累積尿中排泄率はそれぞれ 15.1％、14.6％であった 21)。

８．トランスポーターに関する情報
該当資料なし９．透析等による除去率「Ⅷ.10.過量投与」の項参照。

－27－

10．特定の背景を有する患者
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
成人の腎機能の程度が異なる高血圧症患者（eGFR 注 1）が 15～30 未満の重度腎機能障害者
4 例、30～60 未満の中等度腎機能障害者 10 例、60 以上の正常～軽度腎機能障害者 8 例）にアジルサルタン 20mg を 1 日 1 回 7 日間反復経口投与した時、成人の正常～軽度腎機能障害者と比較して中等度腎機能障害者の Cmax 、AUC はそれぞれ 17.3％、16.7％増加し、重度腎機能障害者の Cmax、AUC はそれぞれ 8.9％、39.3％増加した 28)。
また、成人の腎機能障害を伴う高血圧症患者を対象とした試験において、中等度腎機能障害者（22 例）と比較して重度腎機能障害者（19 例）のトラフ時血漿中薬物濃度は 35.1
～61.3％増加し、重篤な腎機能障害者（eGFR 注 1）が 15 未満）（4 例）のトラフ時血漿中薬物濃度は 51.0～91.9％増加した 29)。［9.2.1 参照］
注 1）男性の eGFR（mL/min/1.73m2）=194×Cr-1.094×Age-0.287
女性の eGFR（mL/min/1.73m2）=194×Cr-1.094×Age-0.287×0.739
16.6.2 肝機能障害患者
成人の軽度～中等度肝機能障害者（Child-Pugh 注 2）スコアが 5～6 の軽度肝機能障害者 8
例、7～9 の中等度肝機能障害者 8 例、計 16 例）及び健康成人（16 例）にアジルサルタ
ンメドキソミル注 3）として 40mg を 5 日間反復経口投与した時、健康成人と比較して軽度
肝機能障害者の Cmax は 7.7％減少、AUC は 27.9％増加、中等度肝機能障害者の Cmax、AUC
はそれぞれ 17.9％、64.4％増加した 30)（外国人データ）。［9.3 参照］
注 2）ビリルビン、アルブミン、PT 又は INR、肝性脳症、腹水症の状態からスコア化する
分類
注 3）
アジルサルタンのプロドラッグ体（国内未承認）
16.6.3 高齢者
健康な高齢者（65 歳以上 85 歳以下、24 例）及び非高齢者（18 歳以上 45 歳以下、24 例）にアジルサルタン 40mg を 1 日 1 回 5 日間反復経口投与した時、高齢者の Cmax、AUC（初回投与から 8 日目）は、非高齢者と比較してそれぞれ 15.6％、9.0％減少した 31)（外国人データ）。

11．その他
該当資料なし－28－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
１．警告内容とその理由設定されていない

２．禁忌内容とその理由
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5 参照］
2.3 アリスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病患者（ただし、他の降圧治療を行ってもな
お血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く）［10.1 参照］

３．効能又は効果に関連する注意とその理由設定されていない

４．用法及び用量に関連する注意とその理由「Ⅴ.4.用法及び用量に関連する注意」を参照すること。

５．重要な基本的注意とその理由
8. 重要な基本的注意
8.1 降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
8.2 手術前 24 時間は投与しないことが望ましい。アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤投与中の患者は、麻酔及び手術中にレニン-アンジオテンシン系の抑制作用による高度な血圧低下を起こす可能性がある。

６．特定の背景を有する患者に関する注意（１）合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。腎血流量の減少
や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがある。
9.1.2 高カリウム血症の患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。高カリウム血症を増悪させるおそれがある。

－29－

また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、血清カリウム値に注意すること。
9.1.3 脳血管障害のある患者
過度の降圧が脳血流不全を引き起こし、病態を悪化させるおそれがある。
9.1.4 厳重な減塩療法中の患者低用量から投与を開始するなど、慎重に投与すること。急激な血圧の低下を起こす
おそれがある。［11.1.2 参照］
9.1.5 薬剤過敏症の既往歴のある患者（２）腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害（eGFR 15mL/min/1.73m2 未満）のある患者
低用量から投与を開始し、増量する場合は徐々に行うなど慎重に投与すること。腎機能を悪化させるおそれがある。血中濃度の上昇が認められた。［16.6.1 参照］
9.2.2 血液透析中の患者
低用量から投与を開始するなど、慎重に投与すること。急激な血圧の低下を起こす
おそれがある。［11.1.2 参照］（３）肝機能障害患者
9.3 肝機能障害患者
中等度の肝機能障害患者（Child-Pugh 分類スコア：7～9）で血中濃度の上昇が報告されている。臨床試験では、高度な肝機能障害患者（Child-Pugh 分類スコア：10 以上）は除外されていた。［16.6.2 参照］（４）生殖能を有する者
9.4 生殖能を有する者
9.4.1 妊娠する可能性のある女性
妊娠していることが把握されずアンジオテンシン変換酵素阻害剤又はアンジオテン
シンⅡ受容体拮抗剤を使用し、胎児・新生児への影響（腎不全、頭蓋・肺・腎の形
成不全、死亡等）が認められた例が報告されている 32)、33)。
本剤の投与に先立ち、代替薬の有無等も考慮して本剤投与の必要性を慎重に検討し、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、投与が必要な場合には次の注意事項に留意すること。［9.5 参照］(1)本剤投与開始前に妊娠していないことを確認すること。本剤投与中も、妊娠していないことを定期的に確認すること。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。
(2)次の事項について、本剤投与開始時に患者に説明すること。また、投与中も必要に応じ説明すること。

－30－

・妊娠中に本剤を使用した場合、胎児・新生児に影響を及ぼすリスクがあること。
・妊娠が判明した又は疑われる場合は、速やかに担当医に相談すること。
・妊娠を計画する場合は、担当医に相談すること。
（５）妊婦
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。妊娠中期及び末期にアンジオテンシン
Ⅱ受容体拮抗剤又はアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された患者で羊水過少症、胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、頭蓋顔面の変形、肺の低形成等があらわれたとの報告がある。［2.2、9.4.1 参照］（６）授乳婦9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。ラットの周産期及び授乳期に本剤を強制経口投与すると、0.3mg/kg/日以上の群で出生児に腎盂拡張が認められ、10mg/kg/日以上で体重増加の抑制が認められている。
（７）小児等
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
（８）高齢者
9.8 高齢者
低用量から投与を開始するなど慎重に投与すること。一般に過度の降圧は好ましくないとされている。脳梗塞等が起こるおそれがある。

－31－

７．相互作用（１）併用禁忌とその理由
10.1 併用禁忌（併用しないこと）
薬剤名等
アリスキレンフマル酸塩
ラジレス

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

非致死性脳卒中、腎機能障 レニン-アンジオテンシン
害、高カリウム血症及び低 系阻害作用が増強される可（糖尿病患者に使用する場 血圧のリスク増加が報告さ 能性がある。
合。ただし、他の降圧治療 れている。
を行ってもなお血圧のコン
トロールが著しく不良の患者を除く。）［2.3 参照］（２）併用注意とその理由
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
カリウム保持性利尿剤
スピロノラクトン、

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

血清カリウム値が上昇する 本剤のアルドステロン分泌ことがある。

抑制作用によりカリウム貯

トリアムテレン、留作用が増強することによエプレレノン等る。

カリウム補給剤

危険因子：特に腎機能障害

塩化カリウム等
利尿降圧剤
フロセミド、のある患者
本剤を初めて投与する場 利尿降圧剤で治療を受けて合、降圧作用が増強するお いる患者にはレニン活性がトリクロルメチアジド等 それがある。本剤の投与を 亢進している患者が多く、［11.1.2 参照］

低用量から開始するなど、本剤が奏効しやすい。
注意すること。

－32－

薬剤名等
アリスキレンフマル酸塩

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

腎機能障害、高カリウム血 レニン-アンジオテンシン症及び低血圧を起こすおそ 系阻害作用が増強される可れ が あ る 。 eGFR が 能性がある。
60mL/min/1.73m2 未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンフマル酸塩との併用については、治療上やむを得ないと判断される場
合を除き避けること。

アンジオテンシン変換酵素 腎機能障害、高カリウム血阻害剤

症及び低血圧を起こすおそ
れがある。

リチウム

リチウム中毒が起こるおそ 腎尿細管におけるリチウムれがある。

の再吸収が促進される。

非ステロイド性消炎鎮痛剤 降圧作用が減弱することが 非ステロイド性消炎鎮痛剤（NSAIDs）

ある。

インドメタシン等は血管拡張作用を有するプ
ロスタグランジンの合成を阻害することから、降圧作用を減弱させる可能性がある。

腎機能障害のある患者で 非ステロイド性消炎鎮痛剤
は、さらに腎機能が悪化す のプロスタグランジン合成
るおそれがある。

阻害作用により、腎血流量が低下するためと考えられ
ている。

８．副作用
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

－33－

（１）重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 血管浮腫（頻度不明）
顔面、口唇、舌、咽・喉頭等の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがある。
11.1.2 ショック、失神、意識消失（頻度不明）
冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
［9.1.4、9.2.2、10.2 参照］
11.1.3 急性腎障害（頻度不明）
11.1.4 高カリウム血症（頻度不明）
11.1.5 肝機能障害（頻度不明）
AST、ALT、c-GTP の上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。
11.1.6 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK 上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
（２）その他の副作用
11.2 その他の副作用
0.1～5％未満
過敏症

頻度不明
発疹、湿疹、そう痒

循環器

めまい

精神神経系

頭痛

代謝異常

血中カリウム上昇、血中尿
酸上昇

消化器

下痢

肝臓

ALT、AST の上昇

腎臓

BUN、クレアチニンの上昇

その他

血中 CK 上昇９．臨床検査結果に及ぼす影響
設定されていない－34－

咳嗽

10．過量投与13. 過量投与13.1 処置
アジルサルタン及び代謝物 M-Ⅱは、透析により除去されない。

11．適用上の注意
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

12．その他の注意（１）臨床使用に基づく情報
設定されていない（２）非臨床試験に基づく情報
設定されていない－35－

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験
（１）薬効薬理試験「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」の項参照（２）安全性薬理試験
該当資料なし（３）その他の薬理試験
該当資料なし２．毒性試験
（１）単回投与毒性試験
該当資料なし（２）反復投与毒性試験
該当資料なし（３）遺伝毒性試験
該当資料なし（４）がん原性試験
該当資料なし（５）生殖発生毒性試験
該当資料なし〈参考〉「Ⅷ.6.特定の背景を有する患者に関する注意(6)授乳婦」の項参照。
（６）局所刺激性試験
該当資料なし（７）その他の特殊毒性
該当資料なし－36－

Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分
製剤：アジルサルタン錠 10mg「ニプロ」

処方箋医薬品注）

アジルサルタン錠 20mg「ニプロ」

処方箋医薬品注）

アジルサルタン錠 40mg「ニプロ」

処方箋医薬品注）

有効成分：アジルサルタン

該当しない注）注意－医師等の処方箋により使用すること

２．有効期間3年

３．包装状態での貯法
室温保存

４．取扱い上の注意
該当しない

５．患者向け資材
患者向医薬品ガイド：あり

くすりのしおり：あり

その他の患者向け資材：レニン‐アンジオテンシン系阻害作用のあるお薬を服用される女性の患者さんへ「ⅩⅢ．2.その他の関連資料」の項参照

６．同一成分・同効薬
同一成分薬：アジルバ錠 10mg、同錠 20mg、同錠 40mg、同顆粒 1％（武田薬品工業）他
同

効薬：アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬（ARB）

７．国際誕生年月日
該当しない

８．製造販売承認年月日及び承認番号，薬価基準収載年月日，販売開始年月日
製造販売承認年月日：2023 年 2 月 15 日
承認番号：アジルサルタン錠 10mg「ニプロ」：30500AMX00032000
アジルサルタン錠 20mg「ニプロ」：30500AMX00033000
アジルサルタン錠 40mg「ニプロ」：30500AMX00034000－37－薬価基準収載年月日：2023 年 6 月 16 日
販売開始年月日：2023 年 6 月 16 日

９．効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない

10．再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない

11．再審査期間
該当しない

12．投薬期間制限に関する情報
本剤は、投薬（あるいは投与）期間に関する制限は定められていない。

13．各種コード
販売名

厚生労働省薬価基準 個別医薬品コード

HOT（9 桁）番号

レセプト電算処理

収載医薬品コード（YJ コード）

2149048F3084

2149048F3084

129432301

622943201

2149048F1081

2149048F1081

129433001

622943301

2149048F2088

2149048F2088

129434701

622943401

アジルサルタン錠 10mg「ニプロ」
アジルサルタン錠 20mg「ニプロ」
アジルサルタン錠 40mg「ニプロ」

14．保険給付上の注意
本剤は、診療報酬上の後発医薬品に該当する。

－38－

システム用コード

ⅩⅠ．文献１．引用文献
1)作用機序（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、CTD2.6.1）（L20220904）
2)ニプロ㈱社内資料：安定性（加速）試験
3)ニプロ㈱社内資料：安定性（加速）試験
4)ニプロ㈱社内資料：安定性（加速）試験
5)ニプロ㈱社内資料：安定性（無包装状態での安定性）試験
6)ニプロ㈱社内資料：安定性（無包装状態での安定性）試験
7)ニプロ㈱社内資料：安定性（無包装状態での安定性）試験
8)ニプロ㈱社内資料：安定性（分割後の安定性）試験
9)ニプロ㈱社内資料：安定性（分割後の安定性）試験
10)ニプロ㈱社内資料：生物学的同等性（溶出）試験
11)ニプロ㈱社内資料：生物学的同等性（溶出、血漿中濃度測定）試験
12)ニプロ㈱社内資料：生物学的同等性（溶出、血漿中濃度測定）試験
13)ニプロ㈱社内資料：自動分包機への適合性確認試験
14)アジルサルタンの臨床試験成績②（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、CTD2.7.6.26）（L20210555）
15)アジルサルタンの臨床試験成績③（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、CTD2.7.6.27）（L20210556）
16)アジルサルタンの臨床試験成績④（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、CTD2.7.6.28）（L20210557）
17)アジルサルタンの臨床試験成績⑤（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、CTD2.7.6.29）（L20210558）
18)アジルサルタンの臨床試験成績⑥（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、CTD2.7.4.5）（L20210559）
19)アジルサルタンの臨床試験成績⑦（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、CTD2.7.6.30）（L20210560）
20)ア ジ ル サ ル タ ン の 代 謝 に 関 す る 検 討 ② （ ア ジ ル バ 錠 ： 2012 年 1 月 18 日 承 認、
CTD2.6.2.1）（L20210165）
21)ア ジ ル サ ル タ ン の 薬 物 動 態 試 験 成 績 ② （ ア ジ ル バ 錠 ： 2012 年 1 月 18 日 承 認、
CTD2.7.6.5）（L20210173）
22)ア ジ ル サ ル タ ン の 降 圧 作 用 に 関 す る 検 討 （ ア ジ ル バ 錠 ： 2012 年 1 月 18 日 承 認、
CTD2.6.2.2）（L20210562）
23)ア ジ ル サ ル タ ン の 薬 物 動 態 試 験 成 績 ① （ ア ジ ル バ 錠 ： 2012 年 1 月 18 日 承 認、
CTD2.7.6.3）（L20210550）
24)ア ジ ル サ ル タ ン の 薬 物 動 態 試 験 成 績 ③ （ ア ジ ル バ 錠 ： 2012 年 1 月 18 日 承 認、
CTD2.7.6.1）（L20210552）－39－25)フ ル コ ナ ゾ ー ル と の 薬 物 相 互 作 用 試 験 成 績 （ ア ジ ル バ 錠 ： 2012 年 1 月 18 日 承 認、
CTD2.7.6.18）（L20210170）
26)ア ジ ル サ ル タ ン の 蛋 白 結 合 に 関 す る 検 討 （ ア ジ ル バ 錠 ： 2012 年 1 月 18 日 承 認、
CTD2.6.4.4）（L20210554）
27)ア ジ ル サ ル タ ン の 代 謝 に 関 す る 検 討 ① （ ア ジ ル バ 錠 ： 2012 年 1 月 18 日 承 認、
CTD2.6.4.1）（L20210164）
28)腎 機 能 障 害 患 者 に お け る 薬 物 動 態 試 験 成 績 （ ア ジ ル バ 錠 ： 2012 年 1 月 18 日 承 認、
CTD2.7.2.2、2.7.6.16）（L20210166、L20220903）
29)アジルサルタンの臨床試験成績①（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、CTD2.7.2.2、
2.7.6.30）（L20210166、L20210560）
30)肝 機 能 障 害 者 に お け る 薬 物 動 態 試 験 成 績 （ ア ジ ル バ 錠 ： 2012 年 1 月 18 日 承 認、
CTD2.7.6.17）（L20210167）
31)ア ジ ル サ ル タ ン の 薬 物 動 態 試 験 成 績 ④ （ ア ジ ル バ 錠 ： 2012 年 1 月 18 日 承 認、
CTD2.7.6.15）（L20210168）
32)阿部真也ほか：周産期医学. 2017；47：1353-1355（L20230078）
33)齊藤大祐ほか：鹿児島産科婦人科学会雑誌. 2021；29：49-54（L20230079）
34)ニプロ㈱社内資料：安定性（粉砕後の安定性）試験
35)ニプロ㈱社内資料：安定性（粉砕後の安定性）試験
36)ニプロ㈱社内資料：安定性（粉砕後の安定性）試験
37)ニプロ㈱社内資料：簡易懸濁法試験
38)ニプロ㈱社内資料：粉砕法試験

２．その他の参考文献
該当資料なし－40－

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況
該当しない

２．海外における臨床支援情報
該当資料なし－41－

ⅩⅢ．備考１．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意
本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない
内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
（掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q&A について
（その 3）」令和元年 9 月 6 日付 厚生労働省医薬・生活衛生局 監視指導・麻薬対策課 事務
連絡）
（１）粉砕
粉砕後の安定性
試験項目：外観、含量 残存率（％）、乾燥減量（％）、純度試験 類縁物質
①アジルサルタン錠 10mg「ニプロ」34)
保存条件
保存形態

試験項目

開始時

1 カ月後

2 カ月後

3 カ月後

変化なし

変化なし

変化なし

100.0

100.9

99.8

101.0

1.4

2.3

2.9

3.0

適合

適合

適合

適合

開始時

1 カ月後

2 カ月後

100 日後

変化なし

変化なし

変化なし

100.0

99.6

101.1

微黄赤色のフ外観

ィルム片を含む白色の粉末

含量
温度

40℃
遮光・

残存率
（％）

気密容器
乾燥減量
（％）
純度試験
類縁物質

保存条件
保存形態

試験項目

微黄赤色のフ
外観
湿度

75％RH

ィルム片を含む白色の粉末

／25℃
遮光・開放

含量
残存率

100.0

（％）

－42－

保存条件
保存形態

試験項目
乾燥減量

湿度

75％RH

（％）

開始時

1 カ月後

2 カ月後

100 日後

1.4

2.9

3.4

3.1

適合

適合

適合

適合

開始時

4 日後

7 日後

14 日後

変化なし

変化なし

変化なし

101.0

101.5

99.4

／25℃
遮光・開放

純度試験
類縁物質

保存条件
保存形態

試験項目

微黄赤色のフ外観

ィルム片を含む白色の粉末

光

75％RH

含量

／25℃

残存率

／1000lx

（％）

透明・開放

乾燥減量
（％）
純度試験
類縁物質

100.0

1.4

3.0
不適合

不適合

(規格外)

(規格外)

1 カ月後

2 カ月後

3 カ月後

変化なし

変化なし

変化なし

100.0

101.5

100.7

100.4

0.5

1.3

3.0

3.3

適合

適合

適合

適合

適合

適合

②アジルサルタン錠 20mg「ニプロ」35)
保存条件
保存形態

試験項目

開始時
微赤色のフィ

外観

ルム片を含む
白色の粉末

含量
温度

40℃
遮光・

残存率
（％）

気密容器
乾燥減量
（％）
純度試験
類縁物質

－43－

保存条件
保存形態

試験項目

開始時

1 カ月後

2 カ月後

100 日後

変化なし

変化なし

変化なし

100.0

100.7

100.7

100.1

0.5

3.0

3.5

3.1

適合

適合

適合

適合

開始時

4 日後

7 日後

14 日後

微赤色のフィ
外観

ルム片を含む
白色の粉末

含量
湿度

75％RH
／25℃

残存率
（％）

遮光・開放
乾燥減量
（％）
純度試験
類縁物質

保存条件
保存形態

試験項目

微赤色のフィ
外観

ルム片を含む

変化あり(光
変化なし

変化なし

白色の粉末

光

75％RH

含量

／25℃

残存率

／1000lx

（％）

透明・開放

乾燥減量
（％）
純度試験
類縁物質

100.0

ずかに黄変)

101.3

100.6

0.5

適合

照射面がわ

100.2

3.0
不適合

適合

適合

1 カ月後

2 カ月後

3 カ月後

変化なし

変化なし

変化なし

100.0

99.9

97.9

98.1

0.5

1.8

2.8

2.9

(規格外)

③アジルサルタン錠 40mg「ニプロ」36)
保存条件
保存形態

試験項目

開始時
黄色のフィル

外観

ム片を含む
白色の粉末

温度

40℃
遮光・
気密容器

含量
残存率
（％）
乾燥減量
（％）

－44－

保存条件
保存形態
温度

40℃
遮光・
気密容器

保存条件
保存形態

試験項目

純度試験
類縁物質

試験項目

開始時

1 カ月後

2 カ月後

3 カ月後

適合

適合

適合

適合

開始時

1 カ月後

2 カ月後

100 日後

変化なし

変化なし

変化なし

100.0

99.2

99.0

97.3

0.5

2.9

3.5

3.0

適合

適合

適合

適合

開始時

4 日後

7 日後

14 日後

黄色のフィル
外観

ム片を含む
白色の粉末

含量
湿度

75％RH
／25℃

残存率
（％）

遮光・開放
乾燥減量
（％）
純度試験
類縁物質

保存条件
保存形態

試験項目

黄色のフィル
外観

ム片を含む

変化あり(光 変化あり(光
変化なし

白色の粉末

光

75％RH

含量

／25℃

残存率

／1000lx

（％）

透明・開放

乾燥減量
（％）
純度試験
類縁物質

100.0

照射面がわ

ずかに黄変) ずかに黄変)

99.4

99.1

0.5

適合

－45－

照射面がわ

97.8

3.0

適合

適合

不適合
(規格外)

（２）崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性①簡易懸濁法試験 37)
試験方法(1)崩壊懸濁試験
シリンジのプランジャーを抜き取り、シリンジ内に錠剤 1 個を入れてプランジャーを戻し、お湯（約 55℃）20mL を吸い取り、5 分間放置した。5 分後にシリンジを手で 180 度 15 往復横転し、崩壊・懸濁の状況を目視で観察した。5 分後に崩壊しない場合、さらに 5 分間放置後、同様の操作を行った。
いずれも繰り返し数は 1 回とした。
(2)通過性試験得られた懸濁液を 8Fr.チューブの注入端より、約 2～3mL/sec の速度で注入し、通過性を観察した。チューブはベッドの上の患者を想定し、体内挿入端から 3 分の 2 を水平にし、他端（注入端）を 30cm の高さにセットした。懸濁液を注入した
後、20mL の水を同じシリンジで吸い取り、注入してチューブ内を洗うとき、シリンジ及びチューブ内に残留物がみられなければ通過性に問題なしとした。
また、参考値として懸濁液の pH を測定した。繰り返し数は 1 回とした。
評価及び適否判定(1)崩壊懸濁試験結果の評価【水（約 55℃）】
錠剤 1 個を約 55℃のお湯 20mL に入れ、5 分または 10 分放置後に撹拌したときの崩壊状況。
○：投与可能。
△：時間をかければ完全崩壊しそうな状況、またはコーティング残留等によりチューブを閉塞する危険性がある崩壊状況。
×：投与困難。
－：簡易懸濁法対象外。
(2)経管投与可否判定基準
適 1 ：10 分以内に崩壊・懸濁し、8Fr.経鼻チューブを通過する。
適 2 ：錠剤のコーティングに亀裂を入れる、あるいはカプセルを開封すれば、10 分以内に崩壊・懸濁し、8Fr.経鼻チューブを通過する。
適 3 ：投与直前にコーティングに亀裂を入れれば使用可能。
条 1 ：条件付通過（経鼻チューブサイズにより通過の状況が異なる）。
条 2 ：条件付通過（腸溶錠のため経鼻チューブが腸まで挿入されているか、腸瘻であれば使用可能）。
条 3 ：条件付通過（備考欄参照）。
不適：経管投与に適さない。

－46－

試験結果
崩壊懸濁試験
試験製剤

試験条件

アジルサルタン錠

水10mg「ニプロ」（約 55℃）

アジルサルタン錠

水20mg「ニプロ」（約 55℃）

アジルサルタン錠

水40mg「ニプロ」（約 55℃）

通過性試験

放置
時間

観察結果

チューブ

通過性及び

サイズ

残存

pH

5分

崩壊・懸濁した。

8Fr.

通過した。 6.53

5分

崩壊・懸濁した。

8Fr.

通過した。 6.26

5分

崩壊・懸濁した。

8Fr.

通過した。 6.16

評価及び適否判定結果
水（約 55℃）
試験製剤

適否

最小通過サイズ
5 分

10 分

アジルサルタン錠 10mg「ニプロ」

適 1

8Fr.

○

－

アジルサルタン錠 20mg「ニプロ」

適 1

8Fr.

○

－

アジルサルタン錠 40mg「ニプロ」

適 1

8Fr.

○

－

本試験は「内服薬 経管投与ハンドブック 第 4 版 (株)じほう」、「簡易懸濁法マニュ
アル (株)じほう」に準じて実施。
②粉砕法試験 38)
試験方法(1)懸濁試験
本製剤を 1 錠とり、乳棒・乳鉢で粉砕してビーカーに移したものに、お湯（約55℃）20mL を注ぎ、分散するように撹拌して懸濁状態を観察した。
いずれも繰り返し数は 1 回とした。
(2)通過性試験得られた懸濁液を速やかにシリンジで吸い取り、8Fr.チューブに注入し、通過性を観察した。懸濁液を注入した後、20mL の水を同じシリンジで吸い取り、注入してチューブ内を洗うとき、シリンジ及びチューブ内に残留物がみられなければ通過性に問題なしとした。
また、参考値として懸濁液の pH を測定した。繰り返し数は 1 回とした。

－47－

試験結果
懸濁試験
試験製剤

試験条件

水

10mg「ニプロ」（約 55℃）

アジルサルタン錠

水20mg「ニプロ」（約 55℃）

アジルサルタン錠

水40mg「ニプロ」（約 55℃）

pH

チューブ

通過性及び

サイズ

残存

懸濁した。

8Fr.

通過した。

6.34

懸濁した。

8Fr.

通過した。

6.13

懸濁した。

8Fr.

通過した。

6.12

観察結果
アジルサルタン錠

通過性試験

本試験は「内服薬 経管投与ハンドブック 第 4 版 (株)じほう」、「簡易懸濁法マニュ
アル (株)じほう」に準じて実施。

２．その他の関連資料
患者向け資材○レニン‐アンジオテンシン系阻害作用のあるお薬を服用される女性の患者さんへ

医療関係者向け情報

医薬品情報

https://med.nipro.co.jp/pharmaceuticals－48－

【ＭＥＭＯ】

2310PI-4D