ファイブ・ロキシン® 〔ボスウェリア セラータ〕
抗炎症素材の代名詞：ボスウェリア セラータ樹脂
ボスウェリア セラータとは？

インドの乾燥高地に自生する落葉樹で、約5000年もの歴史があるインドの伝承医学アユル
ヴェーダにおいて、関節炎・リウマチ・高脂血症・気管支喘息などの治療に用いられてきた。インドの先住民は、ボスウェリア セラータの種子をスープとして食し、樹脂はミルクや柑橘ジュースなどと一緒に飲まれ、また古くから食用のガムベースとしても利用されてきた。

ファイブ・ロキシンⓇとは？
最優秀技術開発賞受賞
ライラ ニュートラ社は、インド政府科学技術省
科学産業研究院よりファイブ・ロキシンの開発と商業化に対し、2007年に最優秀技術開発賞が贈られた。

ファイブ・ロキシンⓇは、ボスウェリア セラータの樹脂から抽出し、その樹脂に含まれる6種類のボスウェリア酸のうち、AKBA(3-O-アセチル-11-ケト-βボスウェリア酸)が炎症の元となる5-リポキシゲナーゼというアラキドン酸から合成される酵素に対し、最も高い阻害効果を示した。そのAKBAを指標成分として30.0%以上含有させることで、他のボスウェリア セラータ樹脂エキスよりも高い阻害効果と即効性に期待が持てる素材として、2006年から世界的に発売されている。

有効成分:AKBA(3-O-アセチル-11-ケト-βボスウェリア酸)
3025201510

AKBA含有量の違い

30%
以上
3%前後

50

ファイブ・ロキシン®
ボスウェリア セラータ樹脂エキス ※※総ボスウェリア酸として80%品の場合6種類のボスウェリア酸

1.

AKBA (※)

2.

βボスウェリア酸

3.

アセチル-βボスウェリア酸

4.

11-ケト-βボスウェリア酸

5.

αボスウェリア酸

6.

アセチル-αボスウェリア酸※ 3-O-アセチル-11-ケト-βボスウェリア酸

ボスウェリア セラータ／ファイブ・ロキシン®の研究
1978：Pardhy氏らによる、ボスウェリア酸の解析。
1986：Singh 氏らによる、抗炎症効果を目的とした動物実験の実施。
1995：Lohokare氏らによる、変形性関節患者を対象とした臨床試験の実施。
2005：Sashwati氏らによる、ファイブ・ロキシン®を用いた微小血管内皮細胞での抗炎症効果の確認。
2005：Lalithakumari氏らによる、ファイブ・ロキシン®を用いた安全性、毒性評価を実施。
2006：Sengupta氏らによる、ファイブ・ロキシン®を用いたヒト試験の実施。
2008：Sengupta氏らによる、ファイブ・ロキシン®を用いたヒト試験の実施。
2009：E/S/C/O/P Monograph 第2版追補に 『Olibanum Indicum(Indian Frankincense；インディアン フランキンセンス)』 として収載された。
2022：BSCG社(ドーピング検査機関)において、ファイブ・ロキシン®(Lot N22090414)を296のWADA禁止物質と209のWADA非禁止物質を含む505の薬物の分析を行った結果、一切含まれていないことを確認した。

ファイブ・ロキシン®の抗炎症作用メカニズム
炎症反応が起こると、ホスホリパーゼA2という酵素が活性化され、肥満細胞・血小板などの細胞膜からアラキドン酸が遊離する。

遊離アラキドン酸
シクロオキシゲナーゼ

5-リポキシゲナーゼ

プロスタグランジン

5-HPETE*COX-1

胃粘膜保護

COX-2

COX-3

炎症

LT

炎症部位への走化性

LX

炎症・気道収縮阻害*5(S)-ヒドロペルオキシエイコサテトラエン酸

マトリックス分解酵素
MMP-3*↓ Ⅱ型コラーゲンの分解↓ プロテオグリカンの減少

軟骨X 軟骨細胞の増加
X 細胞死
X 細胞形質変化*マトリックスメタロプロテアーゼ3

REV.23.1-J23

ファイブ・ロキシン® 〔ボスウェリア セラータ〕
安全性試験
 急性経口毒性試験
 90日間反復投与毒性試験
 急性真皮毒性試験
 本源的皮膚炎症
 本源的眼球炎症
 Ames試験
 小核試験
 染色体異常試験
特許
 IN 205269
 AU 2242934CA

カラギーナン誘発ラット足浮腫

フロイド アジュバンド誘発関節炎

403020100阻害率 フ ァ イ ブ ・ ロ キ シ ン ® を 30 日 間 25mg/kg,
 フ ァ イ ブ ・ ロ キ シ ン ® を 30 日 間 25mg/kg,50mg/kg, 100mg/kgをそれぞれ経口でラッ50mg/kg,100mg/kgをそれぞれ経口でラットに毎日投与。直接比較の為、コントロール群トに毎日投与。直接比較の為、コントロール群にはCMC、陽性対照群には50mg/kgのイブプにはCMC、陽性対照群には10mg/kgのプレドロフェンを投与。投与後、最後の投与から1時ニゾロンを投与。投与後、31日目に慢性リウマ
間後に全てのラットに対し0.1mLの1%カラギー
チを引き起こす、結核菌を加えた鉱物油・活性ナン水溶液を左後脚の足底部に皮下注射。処剤の混合液を皮下注射。処置前と処置後13置前と4時間後で足の容積(炎症度合)を比較。
日目を比較。結果、ファイブ・ロキシン®
®
結果、ファイブ・ロキシン 100mg/kg群が炎100mg/kg群が68.00%阻害、プレドニゾロ症 し た 足 を 27.07% 阻 害 、 イ ブ プ ロ フ ェ ン はンの55.67%を大きく上回った。
34.76%の阻害を示した。
807068.00
6055.6756.67
605049.33
27.07
34.76
阻害率

商標
 US 2886076
 US 3807044
 JP 5110722
 JP 5279777

動物試験

23.65

18.23

402025

CMC ｲﾌﾞﾌﾟﾛﾌｪﾝ

050100
ファイブ・ロキシン®

CMC ﾌﾟﾚﾄﾞﾆｿﾞﾛﾝ

25

CMC : カルボキシメチルセルロース

50100
ファイブ・ロキシン®

ヒト試験 1
変形性膝関節症患者に対する二重盲検、無作為化、プラセボ比較による試験
変形性膝関節症患者(75名)

投与内容

プラセボ(25名)・ファイブ・ロキシン®100mg/日(25名)・ファイブ・ロキシン®250mg/日(25名)

治験実施機関ASRAM病院(インド)

検査項目

VAS, LFI, WOMAC, ヒザ滑液MMP3濃度, 血清(TNF-α, IL-1β)・血中検査, 尿検査**

30***205-LOXIN 専用サイト

*

10
07日

プラセボ

30日 60日 90日
100mg
250mg
ファイブ・ロキシン®

取扱原料

https://5-loxin.jp
国内総代理店
株式会社ティーエストレーディング〒104-0041
東京都中央区新富1-9-9
新富3Tビル 3F
TEL :03-3553-2201
FAX :03-3553-2202
MAIL :info@tsti.co.jp
URL :www.tsti.co.jp

p=0.002

*

30
20

*

*

1200

*

*

10900
600
300

00日

ISRCTN 05212803(ng/ml) ヒザ滑液中MMP3濃度
P<0.0011500

p=0.009p<0.001**40

疼痛値(WOMAC)
p=0.05p<0.0150

90日間

治験登録番号40

p<0.001p<0.001p=0.05p=0.026050

治験期間

p=0.05

視覚的アナログ尺度(VAS)

p<0.05p<0.0170

p=0.05p=0.02(公財)日健栄協認定被検者(数)

00日
プラセボ

7日

30日 60日 90日

100mg
250mg
ファイブ・ロキシン®
0日目
90日目

プラセボ

100mg
250mg
ファイブ・ロキシン®

ファイブ ロキシン®

性状・色

粉末・淡灰黄白色～淡褐色

原材料表示名ボスウェリア セラータ(樹脂)抽出物

規格有効成分AKBA 30.0%以上(※ 3-O-アセチル-11-ケト-βボスウェリア酸)

使用部位

ボスウェリア セラータ樹脂

推奨摂取量(日)100mg

賦型剤・添加物(加工助剤)

-

ヒト試験

2006(ヒト試験1), 2008(ヒト試験2)

荷姿

1Kg／10kg

賞味期限／保管方法

製造後3年間／直射日光を避け冷暗所保管

原料原産国／製造国

インド／インド (ライラ ニュートラ社) (1Kg小分 国内製造)