＊2023年10月改訂（第 2 版）D3
2023年 5 月改訂

日本標準商品分類番号872259

貯法：‌冷所保存
有効期間：‌3年

承認番号
販売開始

21900AMX00212
1972年 9 月

気管支拡張剤

トリメトキノール塩酸塩製剤

9.1.5 低酸素血症のある患者
定期的に血清カリウム値を観察することが望ましい。
低酸素血症においては、血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。［11.1.1参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

3. 組成・性状3.1 組成販売名
イノリンシロップ0.1%
有効成分
日局 トリメトキノール塩酸塩水和物 1mg（1mL中）
亜硫酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、イソブチルパラベン、イソプロピルパラベン、エタノール、クエン酸水和物、クエン酸ナト
リウム水和物、D-ソルビトール、白糖、プ添加剤
ロピルパラベンその他の添加剤として香料にグリセリン、バニリン、プロピレングリコールを含有する

3.2 製剤の性状
販売名
pH

製剤の性状

イノリンシロップ0.1%
3.0～5.0無色～淡黄褐色澄明のシロップ剤
芳香性 甘味10. 相互作用
10.2 併用注意（併用に注意すること）

4. 効能又は効果
下記疾患の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解
気管支炎、喘息様気管支炎、気管支喘息

薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子カテコールアミン 不整脈、場合によって 相加的に作用（交は心停止を起こすおそ 感神経刺激作用）
製剤を増強させる。
アドレナリン及 れがある。
びイソプレナリ 併用する場合には過度の使用を避け、定期的ン等に臨床症状を観察し、異常が認められた際には減量するなど適切な処置を行うこと。
キサンチン誘導体 血清カリウム値が低下 相加的に作用（血清カリウム値のするおそれがある。
テオフィリン併用する場合には定期 低下作用）を増強［11.1.1 参照］
的に血清カリウム値を する。
ステロイド剤
プレドニゾロン 観察し、用量について 本 剤 は c A M P を活性化し、Na-K注意すること。
［11.1.1 参照］
ポンプを刺激す
利尿剤
る。
アミノフィリン

6. 用法及び用量
通常下記量を1日量とし、1日3～4回に分けて経口投与する。
1歳未満
1～2mL
1歳～3歳未満 2～4mL
3歳～5歳未満 4～6mL
8. 重要な基本的注意
8.1 用法・用量どおり正しく使用しても効果が認められない場合は、本剤が適当でないと考えられるので、投与を中止すること。
8.2 過度に使用を続けた場合、不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがあるので、使用が過度にならないように注意すること。

［11.1.1 参照］

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 重篤な血清カリウム値の低下（頻度不明）
キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。［9.1.5、10.2 参照］
11.2 その他の副作用

9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 甲状腺機能亢進症の患者
交感神経刺激作用により甲状腺機能亢進症を悪化させるおそれがある。
9.1.2 高血圧症の患者
交感神経刺激作用により高血圧症状を悪化させるおそれがある。
9.1.3 心疾患のある患者
交感神経刺激作用により心拍数が増加し、心臓に過負荷をかけることがあるため、症状を悪化させるおそれがある。
9.1.4 糖尿病の患者
交感神経刺激作用により糖代謝を促進し、血中グルコースを増加させるおそれがある。

循環器0.1～5%未満
心悸亢進精神神経系 頭痛
消化器悪心、食欲不振
過敏症
その他
口渇
－1－0.1%未満
頻度不明
血圧変動、胸部圧迫感
振戦、眩暈、熱感
発疹

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
開栓後は汚染防止のため、清潔に取扱うこと。

性 状：・‌白色の結晶又は結晶性の粉末である。
・‌メ タ ノ ー ル に 溶 け や す く 、 水 又 は エ タ ノ ー ル（99.5）にやや溶けにくい。
・‌融 点：約151℃（分解、ただし105℃で4時間減圧乾燥後）

16. 薬物動態16.1 血中濃度
健康成人男子にトリメトキノール塩酸塩水和物を6mg経口投与した場合、血中濃度は30分以内に最高に達した後、速やかに減少する。1）16.5 排泄健康成人男子にトリメトキノール塩酸塩水和物を6mg経口投与した場合、24時間以内に投与量の13～33%が尿中に排泄され、尿中代謝物の大部分はトリメトキ
ノールのメチル化体のグルクロン酸抱合体である。1）22. 包装500mL［褐色ガラス瓶］
23. 主要文献
1）鈴木利一 他：田辺製薬研究報告 1983；1-9
2）佐藤匡徳 他：応用薬理 1980；19（2）：269-276
3）Kiyomoto, A. et al.：Arzneimittelforschung
1970；20：46-52
4）池沢一郎 他：応用薬理 1981；21（5）：847-854
5）Tsuzurahara, K. et al.：Chem. Pharm. Bull.
1979；27（8）：1715-1724

17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17施設566例についての臨床試験の結果、気管支炎、喘息様気管支炎、気管支喘息に対して有用性が認められている。

＊24. 文献請求先及び問い合わせ先
ニプロ株式会社 医薬品情報室〒566-8510 大阪府摂津市千里丘新町3番26号
TEL：0120-226-898
FAX：050-3535-8939

18. 薬効薬理18.1 作用機序
β受容体の刺激作用により気管支を拡張させる。（ネコ2）、モルモット3））
18.2 気管支拡張作用
18.2.1 各種スパスモーゲン（ヒスタミン、セロトニン、アセチルコリン）静脈内投与、又は迷走神経刺激により誘発されたネコの気管支収縮に対して、トリメトキノールはイソプレナリンと同程度の気管支拡張作用を示し、作用持続時間はイソプレナリンより長い。2）18.2.2 ヒスタミン又はメタコリン溶液を噴霧して誘発されたモルモットの気管支痙攣に対して、トリメトキノールはイソプレナリンの5～10倍の痙攣緩解作用を示す。ヒスタミンによる気管支痙攣に対して、トリメトキノール0.4mg/kg経口投与5時間後でも緩解作用が認められる。3）
18.3 気管支β2受容体の選択性
ネコにおいて、トリメトキノールの気管支拡張作用（β2刺激作用）は心拍数増加作用（β1刺激作用）、拡張期血圧低下作用（β2刺激作用）、及びヒラメ筋に対する作用（β2刺激作用、振戦の実験的モデル）より強く、気管支β2受容体に対し作用選択性の高いことが認められている。2,4）
18.4 抗アレルギー作用
ヒスタミン遊離抑制作用（in vitro：モルモット肺臓細片）及びPCA反応抑制作用（in vivo：ラット）を有することが認められている。5）＊26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：‌トリメトキノール塩酸塩水和物（Trimetoquinol Hydrochloride Hydrate）
化学名：‌(1S )-1-(3,4,5-Trimethoxybenzyl)-1,2,3,4tetrahydroisoquinoline-6,7-diolmonohydrochloride monohydrate
分子式：‌C19H23NO5・HCl・H2O
分子量：‌399.87
構造式：－2－