2024 年 6 月改訂（第 2 版）
日本標準商品分類番号

871169

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会のＩＦ記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成

剤
製

形
剤

の

規

制

区

分

錠剤（素錠：口腔内崩壊錠）
劇薬
処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）
ゾニサミド OD 錠 25mgTRE「ニプロ」

規

格

・

含

量

1 錠中

般

名

25mg

ゾニサミド OD 錠 50mgTRE「ニプロ」
1 錠中

一

日本薬局方 ゾニサミド

日本薬局方 ゾニサミド

50mg

和名：ゾニサミド（JAN）
洋名：Zonisamide（JAN）

製 造 販 売 承 認 年 月 日

製造販売承認年月日：2024 年 2 月 15 日

薬

価

基

準

収

載

・

薬価基準収載年月日：2024 年 6 月 14 日

販

売

開

始

年

月

日

販 売 開 始 年 月 日：2024 年 6 月 14 日製 造 販 売 （ 輸 入 ）・
提 携 ・ 販 売 会 社 名

製造販売元：ニプロ株式会社

医薬情報担当者の連絡先
ニプロ株式会社
問

い

合

わ

せ

窓

口

医薬品情報室TEL：0120-226-898

FAX：050-3535-8939

医療関係者向けホームページ
https://www.nipro.co.jp/

本 IF は 2024 年 2 月作成の電子添文の記載に基づき改訂した。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－（2020年4月改訂）

１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として，医療用医薬品添付文書（以下，添付文書）がある．医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり，製薬企業の医薬情報担当者（以下，MR）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている．この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフ
ォーム（以下，IFと略す）が誕生した．
1988年に日本病院薬剤師会（以下，日病薬）学術第2小委員会がIFの位置付け，IF記載様式，
IF記載要領を策定し，その後1998年に日病薬学術第3小委員会が，2008年，2013年に日病薬医薬情報委員会がIF記載要領の改訂を行ってきた．
IF記載要領2008以降，IFはPDF等の電子的データとして提供することが原則となった．これにより，添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したIFが速やかに提供されることとなった．最新版のIFは，医薬品医療機器総合機構（以下，PMDA）の医療用医薬品
情報検索のページ（https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている．日病薬では，2009年より新医薬品のIFの情報を検討する組織として「インタビューフォー
ム検討会」を設置し，個々のIFが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している．
2019年の添付文書記載要領の変更に合わせ，「IF記載要領2018」が公表され，今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため，その更新版を策定した．
２．IFとはIFは「添付文書等の情報を補完し，医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適
正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる．
IFに記載する項目配列は日病薬が策定したIF記載要領に準拠し，一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される．ただし，製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等はIFの記載事項とはならない．言い換えると，製薬企業から提供された
IFは，利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている．
IFの提供は電子データを基本とし，製薬企業での製本は必須ではない．
３．IFの利用にあたって
電子媒体のIFは，PMDAの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている．
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってIFを作成・提供するが，IFの原点を踏まえ，医療現場に不足している情報やIF作成時に記載し難い情報等については製薬企業のMR等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ，IFの利用性を高める必要がある．また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，IFが改訂されるまでの間は，製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等，あるいは各種の医薬品情報提供
サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに，IFの使用にあたっては，最新の添付文書をPMDAの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある．
なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「Ⅴ.５．臨床成績」や「XII．参考
資料」，「XIII．備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり，その取り扱いには十分留意すべきである．

４．利用に際しての留意点
IFを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい．
IFは日病薬の要請を受けて，当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する，
医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが，記載・表現には医薬品，医療機器等の品質，有効性及び安全性の確保等に関する法律の広告規則や販売情報提供活動ガイドライ
ン，製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供
活動ガイドラインでは，未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について，製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており，MR等へのインタビューや自らの文献調査などにより，利用者自らがIFの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない．製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し，その客観性を見抜き，医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり，IFを利用して日常業
務を更に価値あるものにしていただきたい．

目

次
5．臨床成績 ............................... 16

Ⅰ．概要に関する項目
1．開発の経緯 .............................

1

2．製品の治療学的特性 .....................

1

3．製品の製剤学的特性 .....................

1

1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ... 19

4．適正使用に関して周知すべき特性 .........

2

2．薬理作用 ............................... 19

5．承認条件及び流通・使用上の制限事項 .....

2

6．ＲＭＰの概要 ...........................

2

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

Ⅶ．薬物動態に関する項目
1．血中濃度の推移 ......................... 20
2．薬物速度論的パラメータ ................. 23

Ⅱ．名称に関する項目
1．販売名 .................................

3

3．母集団（ポピュレーション）解析 ......... 23

2．一般名 .................................

3

4．吸収 ................................... 23

3．構造式又は示性式 .......................

35．分布 ................................... 244．分子式及び分子量 .......................

36．代謝 ................................... 24

5．化学名（命名法）又は本質 ...............

37．排泄 ................................... 24

6．慣用名，別名，略号，記号番号 ...........

3

8．トランスポーターに関する情報 ........... 25
9．透析等による除去率 ..................... 25
10．特定の背景を有する患者 ................. 25

Ⅲ．有効成分に関する項目
1．物理化学的性質 .........................

4

2．有効成分の各種条件下における安定性 .....

4

3．有効成分の確認試験法，定量法 ...........

4

11．その他 ................................. 25

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1．警告内容とその理由 ..................... 26
2．禁忌内容とその理由 ..................... 26

Ⅳ．製剤に関する項目
1．剤形 ...................................

5

3．効能又は効果に関連する注意とその理由 ... 26

2．製剤の組成 .............................

5

4．用法及び用量に関連する注意とその理由 ... 26

3．添付溶解液の組成及び容量 ...............

65．重要な基本的注意とその理由 ............. 26

4．力価 ...................................

6

6．特定の背景を有する患者に関する注意 ..... 26

5．混入する可能性のある夾雑物 .............

6

7．相互作用 ............................... 27

6．製剤の各種条件下における安定性 .........

68．副作用 ................................. 28

7．調製法及び溶解後の安定性 ...............

89．臨床検査結果に及ぼす影響 ............... 31

8．他剤との配合変化（物理化学的変化） .....

910．過量投与 ............................... 31

9．溶出性 .................................

911．適用上の注意 ........................... 31

10．容器・包装 ............................. 13

12．その他の注意 ........................... 32

11．別途提供される資材類 ................... 14
12．その他 ................................. 14

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1．薬理試験 ............................... 33

Ⅴ．治療に関する項目

2．毒性試験 ............................... 33

1．効能又は効果 ........................... 15
2．効能又は効果に関連する注意 ............. 15

Ⅹ．管理的事項に関する項目

3．用法及び用量 ........................... 15

1．規制区分 ............................... 34

4．用法及び用量に関連する注意 ............. 16

2．有効期間 ............................... 34

3．包装状態での貯法 ....................... 34

14．保険給付上の注意 ....................... 35

4．取扱い上の注意 ......................... 34
5．患者向け資材 ........................... 34

ⅩⅠ．文献

6．同一成分・同効薬 ....................... 34

1．引用文献 ............................... 36

7．国際誕生年月日 ......................... 34

2．その他の参考文献 ....................... 37

8．製造販売承認年月日及び承認番号，薬価基準収載年月日，販売開始年月日 ......... 34
9．効能又は効果追加，用法及び用量変更
追加等の年月日及びその内容 ............. 35

ⅩⅡ．参考資料
1．主な外国での発売状況 ................... 38
2．海外における臨床支援情報 ............... 38

10．再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容 ............................... 35
11．再審査期間 ............................. 35

ⅩⅢ．備考
1．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行う

12．投薬期間制限に関する情報 ............... 35

にあたっての参考情報 ................... 39

13．各種コード ............................. 35

2．その他の関連資料 ....................... 44

略語表
略語

略語内容

ALP

alkaline phosphatase：アルカリホスファターゼ

ALT

alanine aminotransferase：アラニンアミノトランスフェラーゼ（=GPT）

AST

aspartate aminotransferase：アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（=GOT）

AUC

area under curve：吸収曲線下面積

BUN

blood urea nitrogen：血液尿素窒素

CK（CPK）

creatine kinase：クレアチンキナーゼ（creatine phosphokinase：クレアチンホスホキナーゼ）

Cmax

最高血漿中濃度

CYP

cytochrome P450（シトクロム P450）

FDA

Food and Drug Administration of the United States：米国食品医
薬品局

c-GTP

gamma-glutamyl transpeptidase：c グルタミルトランスペプチダーゼ

Igimmunoglobulin：免疫グロブリン

LC/MS/MS

液体クロマトグラフィー/タンデムマススペクトロメトリー

LDH

lactate dehydrogenase：乳酸デヒドロゲナーゼ、乳酸脱水素酵素

MAO

monoamine oxidase：モノアミン酸化酵素、モノアミンオキシダーゼ

RMP

Risk Management Plan：医薬品リスク管理計画

S.D.

standard deviation：標準偏差

t1/2

消失半減期

Tmax

Time to reach maximum concentration in plasma：最高血漿中濃度
到達時間

Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯
ゾニサミドは、パーキンソン病治療薬、レビー小体型認知症に伴うパーキンソニズム治療薬（OD 錠 25mg のみ）であり、本邦では 2015 年に上市されている。
1 錠中にゾニサミドをそれぞれ 25mg 及び 50mg 含有する口腔内崩壊錠であるゾニサミド OD 錠
25mgTRE「ニプロ」及び同 OD 錠 50mgTRE「ニプロ」は、ニプロ株式会社が後発医薬品として開発を企画し、薬食発 1121 第 2 号（平成 26 年 11 月 21 日）に基づき規格及び試験方法を設
定、加速試験、生物学的同等性試験を実施し、2024 年 2 月に承認を取得、2024 年 6 月に販売を開始した。
なお、ゾニサミド OD 錠 25mgTRE「ニプロ」及び同 OD 錠 50mgTRE「ニプロ」は後発医薬品として、ニプロ株式会社、全星薬品工業株式会社、第一三共エスファ株式会社の合計 3 社による共同開発を実施し、共同開発グループとして実施したデータを共有し、承認を得た。

２．製品の治療学的特性○本剤の作用機序については、まだ完全に解明されてはいないが、発作活動の伝播過程の遮断、てんかん原性焦点の抑制等が示唆されている 1)。
○臨床的には、パーキンソン病、レビー小体型認知症に伴うパーキンソニズム（OD 錠 25mg
のみ）に有用性が認められている。
○重大な副作用としては、悪性症候群、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis:
TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）、紅皮症（剥脱性皮膚炎）、過敏症症
候群、再生不良性貧血、無顆粒球症、赤芽球癆、血小板減少、急性腎障害、間質性肺炎、肝機能障害、黄疸、横紋筋融解症、腎・尿路結石、発汗減少に伴う熱中症、幻覚、妄想、
錯乱、せん妄等の精神症状が報告されている。
（「Ⅷ.8.(1)重大な副作用と初期症状」の項参照）

３．製品の製剤学的特性○主薬による苦味低減を目的に製した苦味マスキング顆粒に甘味剤を添加して製造した。
○水なしでも服用可能な OD 錠として開発し、錠剤には「一般名」・「OD」・「含量」・「TRE」・「屋号」のインクジェット印字を両面に施した。
○PTP シートには、表面の 1 錠ごとに「一般名」
・
「OD」
・
「含量」
・
「TRE」を表示し、裏面の 1錠ごとに「一般名」・「OD」・「含量」・「TRE」・「屋号」・「GS1 コード」を表示した。

－1－

４．適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等

有無

RMP

無

追加のリスク最小化活動として作成されている資材

無

最適使用推進ガイドライン

無保険適用上の留意事項通知

無５．承認条件及び流通・使用上の制限事項（１）承認条件該当しない（２）流通・使用上の制限事項
該当しない

６．ＲＭＰの概要
該当しない

－2－

タイトル・参照先

Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名
（１）和

名：ゾニサミド OD 錠 25mgTRE「ニプロ」
ゾニサミド OD 錠 50mgTRE「ニプロ」（２）洋名：Zonisamide OD Tablets TRE（３）名称の由来：有効成分であるゾニサミドに剤形及び含量を記載し、社名である「ニプロ」を付した。なお、トレリーフ（TRERIEF）の後発医薬品であることより、“TRE”の表示を加えた。

２．一般名：ゾニサミド（JAN）（１）和 名（命名法）（２）洋 名（命名法）：Zonisamide（JAN）（３）ステム（ stem）：不明

３．構造式又は示性式

４．分子式及び分子量
分子式：C8H8N2O3S
分子量：212.23

５．化学名（命名法）又は本質
1,2-Benzisoxazol-3-ylmethanesulfonamide（JAN）

６．慣用名，別名，略号，記号番号 2)
略号：ZNS－3－

Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質（１）外観・性状
白色～微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。
（２）溶解性
アセトン又はテトラヒドロフランに溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくく、水に極めて溶けにくい。
（３）吸湿性 2)
吸湿性は認められていない（40℃、93.6％RH、30 日間）（４）融点（分解点），沸点，凝固点
融点：164～168℃（５）酸塩基解離定数 2)
pKa ＝ 9.66（25℃）（６）分配係数
該当資料なし（７）その他の主な示性値 1)
乾燥減量：0.5％以下（1g、105℃、3 時間）。
強熱残分：0.1％以下（1g）。

２．有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし３．有効成分の確認試験法，定量法
確認試験法 1)
日本薬局方の医薬品各条の「ゾニサミド」確認試験法による。
定量法 1)
日本薬局方の医薬品各条の「ゾニサミド」定量法による。

－4－

Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形（１）剤形の区別
錠剤（素錠：口腔内崩壊錠）（２）製剤の外観及び性状
外形・大きさ販

売名

ゾニサミド OD 錠
25mgTRE「ニプロ」

ゾニサミド OD 錠
50mgTRE「ニプロ」

性

状

直径

厚さ

重量

（mm）

（mm）

（mg）

8.0

3.2

190

10.5

3.8

380

白色～帯黄白色の素錠（口腔内崩壊錠）
微黄白色～淡黄白色の割線入り素錠（口腔内崩壊錠）（３）識別コード該当しない（４）製剤の物性
該当資料なし（５）その他該当しない

２．製剤の組成（１）有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
販

売

名

ゾニサミド OD 錠
25mgTRE「ニプロ」

有効成分

添

加

剤

D-マンニトール、ヒドロキシプ

1 錠中

日本薬局方 ゾニサミド ロピルセルロース、エチルセル
25mg ロース、結晶セルロース、アス―

パルテーム（L-フェニルアラニ
ゾニサミド OD 錠
50mgTRE「ニプロ」

ン化合物）、カルメロースカル

1 錠中
日本薬局方 ゾニサミド
50mg

シウム、クロスポビドン、軽質 黄色三二無水ケイ酸、ステアリン酸マグ
ネシウム（２）電解質等の濃度
該当資料なし
－5－

酸化鉄

（３）熱量
該当資料なし３．添付溶解液の組成及び容量
該当しない

４．力価
該当しない

５．混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし６．製剤の各種条件下における安定性
加速試験
試験条件：40±2℃、75±5％RH①ゾニサミド OD 錠 25mgTRE「ニプロ」3)
PTP 包装：包装形態（ポリプロピレン・アルミ箔（アルミピロー））
項目及び規格

開始時

1 カ月後

3 カ月後

6 カ月後

適合

適合

適合

適合

確認試験

適合

－

－

適合

製剤均一性試験

適合

－

－

適合

崩壊試験

適合

適合

適合

適合

溶出試験

適合

適合

適合

適合

99.3～100.5

98.5～99.8

98.9～100.1

99.4～100.0

性状（白色～帯黄白色の素錠である）

含量（95.0～105.0％）

（n=3）

－6－

バラ包装：包装形態（ポリエチレン瓶、ポリエチレン緩衝材、ポリプロピレンキャップ）
項目及び規格

開始時

1 カ月後

3 カ月後

6 カ月後

適合

適合

適合

適合

確認試験

適合

－

－

適合

製剤均一性試験

適合

－

－

適合

崩壊試験

適合

適合

適合

適合

溶出試験

適合

適合

適合

適合

99.3～100.5

98.7～99.7

99.1～99.9

99.0～100.4

性状（白色～帯黄白色の素錠である）

含量（95.0～105.0％）（n=3）②ゾニサミド OD 錠 50mgTRE「ニプロ」

4)

PTP 包装：包装形態（ポリプロピレン・アルミ箔（アルミピロー））
項目及び規格

開始時

1 カ月後

3 カ月後

6 カ月後

適合

適合

適合

適合

確認試験

適合

－

－

適合

製剤均一性試験

適合

－

－

適合

崩壊試験

適合

適合

適合

適合

溶出試験

適合

適合

適合

適合

99.7～100.1

98.7～100.2

99.1～100.6

98.9～100.7

性状（微黄白色～淡黄白色の割線入りの素錠である）

含量（95.0～105.0％）（n=3）
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度 75％、6 カ月）の結果、通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された。

－7－

無包装状態での安定性
試験項目：外観、含量、硬度、崩壊性、溶出性『錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について（答申）』における評価法および評価基準に従い評価した結果は以下の通りである。
①ゾニサミド OD 錠 25mgTRE「ニプロ」5)

温度

湿度

光

保存条件

保存形態

保存期間

結果

40±2℃

遮光・気密容器

3 カ月

変化なし
硬度

75±5％RH／

透明・開放

25±2℃

3 カ月

[3 カ月]78.4→52.2N に低下（規格内）

120 万 lx・hr

透明・開放

変化なし

②ゾニサミド OD 錠 50mgTRE「ニプロ」6)

温度

湿度

光

保存条件

保存形態

保存期間

結果

40±2℃

遮光・気密容器

3 カ月

変化なし
硬度

75±5％RH／

透明・開放

25±2℃

3 カ月

[3 カ月]111.2→76.8N に低下（規格内）

120 万 lx・hr

透明・開放

変化なし

分割後の安定性
試験項目：外観、含量、崩壊性、溶出性『錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について（答申）』における評価法および評価基準に従い評価した結果は以下の通りである。
ゾニサミド OD 錠 50mgTRE「ニプロ」7)

温度
湿度
光

保存条件

保存形態

保存期間

結果

40±2℃

遮光・気密容器

3 カ月

変化なし

透明・開放

3 カ月

変化なし

75±5％RH／
25±2℃
120 万 lx・hr

透明・開放

変化なし

７．調製法及び溶解後の安定性
該当しない

－8－

８．他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当資料なし９．溶出性
溶出挙動における類似性
ゾニサミド OD 錠 25mgTRE「ニプロ」8)（「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン：平成 9 年 12 月 22 日 医薬審第 487 号、平成 13 年 5 月 31 日一部改正 医薬審発第 786 号、平成 18 年 11 月 24 日一部改正 薬食審査発第1124004 号、平成 24 年 2 月 29 日一部改正 薬食審査発 0229 第 10 号及び令和 2 年 3 月 19 日
一部改正 薬生薬審発 0319 第 1 号」）
試験方法：日本薬局方一般試験法溶出試験法（パドル法）
試験条件
装置

回転数

試験液

試験液量

温度

900mL

37±0.5℃製剤の投与数

pH1.2 ＝日本薬局方溶出試験第 1 液
pH4.0 ＝薄めた McIlvaine の緩衝液
50rpm
パドル法

pH6.8 ＝日本薬局方溶出試験第 2 液

1 錠/
1 ベッセル

水100rpm pH6.8 ＝日本薬局方溶出試験第 2 液
判定基準：試験製剤の平均溶出率を、標準製剤の平均溶出率と比較する。
全ての溶出試験条件において以下の基準に適合するとき、溶出挙動が類似しているとする。
標準製剤が 15～30 分に平均 85％以上溶出する場合：
標準製剤の平均溶出率が 60％及び 85％付近となる適当な 2 時点において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあるか、又は f2 関数の値が 42 以上である。
試験結果：同等性試験ガイドラインに従ってゾニサミド OD 錠 25mgTRE「ニプロ」と標準製剤（トレリーフ OD 錠 25mg）の溶出挙動を比較した。その結果、全ての条件において溶出挙動の類似性の判定基準を満たしていたため、両製剤の溶出挙動は類似していると判断した。

－9－

試験液 pH1.2 における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）

試験液 pH4.0 における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）

試験液 pH6.8 における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）

試験液 水における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）－10－試験液 pH6.8（100rpm）における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）

溶出挙動における同等性
ゾニサミド OD 錠 50mgTRE「ニプロ」9)（「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン：平成 9 年 12 月 22 日 医薬審第 487 号、平成 13 年 5 月 31 日一部改正 医薬審発第 786 号、平成 18 年 11 月 24 日一部改正 薬食審査発第1124004 号、平成 24 年 2 月 29 日一部改正 薬食審査発 0229 第 10 号及び令和 2 年 3 月 19 日
一部改正 薬生薬審発 0319 第 1 号」及び「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験
ガイドライン：平成 12 年 2 月 14 日 医薬審第 64 号、平成 13 年 5 月 31 日一部改正 医薬審発第 786 号、平成 18 年 11 月 24 日一部改正 薬食審査発第 1124004 号、平成 24 年 2 月 29 日一部改正 薬食審査発 0229 第 10 号及び令和 2 年 3 月 19 日一部改正 薬生薬審発 0319 第 1 号」）
試験方法：日本薬局方一般試験法溶出試験法（パドル法）
試験条件
装置

回転数

試験液

試験液量

温度

900mL

37±0.5℃製剤の投与数

pH1.2 ＝日本薬局方溶出試験第 1 液
pH3.0 ＝薄めた McIlvaine の緩衝液
50rpm
パドル法

pH6.8 ＝日本薬局方溶出試験第 2 液

1 錠/
1 ベッセル

水100rpm pH1.2 ＝日本薬局方溶出試験第 1 液
判定基準：溶出試験条件それぞれについて、以下に示す(1)及び(2)の基準を満たすとき、溶出挙動が同等と判定する。
(1)平均溶出率①標準製剤が 15～30 分に平均 85％以上溶出する場合：
標準製剤の平均溶出率が 60％及び 85％付近となる適当な 2 時点において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあるか、又は f2 関数の値が 50 以上である。
②標準製剤が 30 分以内に平均 85％以上溶出しない場合：
規定された試験時間において標準製剤の平均溶出率が 85％以上となるとき、標準製剤の平均溶出率が 40％及び 85％付近の適当な 2 時点において、－11－

試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあるか、又は f2 関数の値は 50 以上である。
(2)個々の溶出率
最終比較時点における試験製剤の個々の溶出率について、以下の基準に適合する。
標準製剤の平均溶出率が 85％以上に達するとき、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが 12 個中 1 個以下で、±25％の範囲を超えるものがない。
試験結果：同等性試験ガイドラインに従ってゾニサミド OD 錠 50mgTRE「ニプロ」と標準製剤（ゾニサミド OD 錠 25mgTRE「ニプロ」）の溶出挙動を比較した。その結果、全ての条件において溶出挙動の同等性の判定基準を満たしていたため、両製剤の溶出挙動は同等であると判定した。
試験液 pH1.2 における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）

試験液 pH3.0 における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）

試験液 pH6.8 における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）－12－試験液 水における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）

試験液 pH1.2（100rpm）における平均溶出曲線（mean±S.D.、n=12）

10．容器・包装（１）注意が必要な容器・包装，外観が特殊な容器・包装に関する情報
該当しない
（２）包装
22. 包装〈ゾニサミド OD 錠 25mgTRE「ニプロ」〉
30 錠［10 錠（PTP）×3］
100 錠［瓶、バラ］〈ゾニサミド OD 錠 50mgTRE「ニプロ」〉
30 錠［10 錠（PTP）×3］（３）予備容量該当しない（４）容器の材質
PTP 包装PTP：ポリプロピレン、アルミニウム
アルミピロー：アルミニウム、ポリエチレン
バラ包装
容器：ポリエチレン
キャップ：ポリプロピレン－13－11．別途提供される資材類
該当しない

12．その他
自動分包機への適合性確認試験 10)
全ての試験条件において分包した錠剤に削れ、割れ、欠けは認められなかった。

－14－

Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果
4. 効能・効果〈OD 錠 25mg〉○パーキンソン病（レボドパ含有製剤に他の抗パーキンソン病薬を使用しても十分に効果が得られなかった場合）○レビー小体型認知症に伴うパーキンソニズム（レボドパ含有製剤を使用してもパーキンソニズムが残存する場合）〈OD 錠 50mg〉
パーキンソン病（レボドパ含有製剤に他の抗パーキンソン病薬を使用しても十分に効果が得られなかった場合）

２．効能又は効果に関連する注意
設定されていない

３．用法及び用量（１）用法及び用量の解説
6. 用法・用量〈OD 錠 25mg〉
本剤は、レボドパ含有製剤と併用する。
パーキンソン病
通常、成人にゾニサミドとして、1 日 1 回 25mg を経口投与する。なお、パーキンソン病における症状の日内変動（wearing-off 現象）の改善には、1 日 1 回 50mg を経口投与する。
レビー小体型認知症に伴うパーキンソニズム
通常、成人にゾニサミドとして、1 日 1 回 25mg を経口投与する。
〈OD 錠 50mg〉
パーキンソン病
本剤は、レボドパ含有製剤と併用する。
通常、成人にゾニサミドとして、1 日 1 回 25mg を経口投与する。なお、パーキンソン病における症状の日内変動（wearing-off 現象）の改善には、1 日 1 回 50mg を経口投与する。
（２）用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし－15－

４．用法及び用量に関連する注意
7. 用法・用量に関連する注意〈パーキンソン病〉
本剤の 1 日 50mg 投与において、1 日 25mg 投与時を上回る on 時の運動機能の改善効果は確認されていない。［17.1.1、17.1.2 参照］

５．臨床成績
（１）臨床データパッケージ
該当資料なし（２）臨床薬理試験
該当資料なし（３）用量反応探索試験
該当資料なし（４）検証的試験
１）有効性検証試験〈パーキンソン病〉
17.1.1 国内後期第Ⅱ相/第Ⅲ相試験
レボドパ製剤による治療で十分な効果が得られていないパーキンソン病患者 347
例を対象に、プラセボを対照とした二重盲検比較試験を実施した結果、25mg 投
与群ではプラセボ投与群に比べ主要評価項目とした UPDRS（Unified Parkinson's
Disease Rating Scale）Part Ⅲ合計スコア（運動能力検査）が改善し、有効性が認められた 11)、12)。［7.参照］
UPDRS Part Ⅲ合計スコア及び変化量（最終評価時-ベースライン）
変化量

ベース

最終

ライン

評価時 調整平均値 a） 標準誤差 a）

81

22.9

21.0

-2.0

0.8

―

25mg 群

76

26.5

19.8

-6.3

0.8

p<0.001

50mg 群

82

22.5

16.8

-5.8

0.8

p=0.003

投与群

症例数

プラセボ群

検定 b）

投与期間：12 週間a）ベースライン値を共変量とした共分散分析モデルより算出。
b）Dunnett 検定（vs プラセボ群）
ゾ ニ サ ミ ド の 副 作 用 発 現 頻 度 は 25mg 群 で 40.5 ％ （ 32/79 例 ）、 50mg 群 で49.4％（42/85 例）であり、主な副作用（発現頻度が 5％以上）は 25mg 群で体重減少（5.1％）、50mg 群で傾眠（12.9％）、食欲減退（7.1％）、血中クレアチ
ンホスホキナーゼ増加（7.1％）、気力低下（5.9％）であった。
－16－

17.1.2 国内第Ⅲ相試験（運動機能スコアによる評価）
レボドパ製剤による治療で十分な効果が得られていないパーキンソン病患者（UPDRS Part Ⅲ合計スコア 10 点以上）196 例を対象に、プラセボを対照とした二重盲検比較試験を実施した結果、25mg 投与群ではプラセボ投与群に比べ主要評価項目とした UPDRS Part Ⅲ合計スコア（運動能力検査）が改善し、有効性が認められた 13)、14)。［7.参照］
UPDRS Part Ⅲ合計スコア及び変化量（最終評価時-ベースライン）
変化量

ベース

最終

ライン

評価時 調整平均値 a） 標準誤差 a）

63

21.5

18.7

-2.9

0.9

―

25mg 群

61

21.4

15.6

-5.9

0.9

p=0.029

50mg 群

60

23.0

17.6

-5.5

0.9

p=0.073

投与群

症例数

プラセボ群

検定 b）

投与期間：12 週間a）ベースライン値を共変量とした共分散分析モデルより算出。
b）Dunnett 検定（vs プラセボ群）
ゾ ニ サ ミ ド の 副 作 用 発 現 頻 度 は 25mg 群 で 30.2 ％ （ 19/63 例 ）、 50mg 群 で34.9％（22/63 例）であり、主な副作用（発現頻度が 3％以上）は 25mg 群でジ
スキネジー、傾眠、幻覚、食欲減退（各 3.2％）、50mg 群で傾眠、悪心（各4.8％）、不眠症、ジスキネジー、無力症、幻覚（各 3.2％）であった。
17.1.3 国内第Ⅲ相試験（off 時間による評価）
レボドパ製剤による治療で十分な効果が得られていない、wearing-off 現象を発現したパーキンソン病患者（off 時間が 1 日 2 時間以上発現）389 例を対象に、プラセボを対照とした二重盲検比較試験を実施した結果、50mg 投与群ではプラセボ投与群に比べ主要評価項目とした off 時間が短縮し、有効性が認められた 15)、16)。
off 時間（時間/日）及び変化量（最終評価時-ベースライン）
変化量

ベース

最終

ライン

評価時 調整平均値 a） 標準誤差 a）

129

6.303

6.300

-0.0110.173―

25mg 群

125

6.435

5.991

-0.4360.176

p=0.086

50mg 群

121

6.377

5.657

-0.7190.179

p=0.005

投与群

症例数

プラセボ群

投与期間：12 週間a）ベースライン値を共変量とした共分散分析モデルより算出。
b）閉検定手順（vs プラセボ群）
－17－

検定 b）

〈レビー小体型認知症に伴うパーキンソニズム〉
17.1.4 国内第Ⅲ相試験
レボドパ製剤を 12 週間以上連続して服用中のパーキンソニズムを伴うレビー小体型認知症患者 351 例を対象に、プラセボを対照とした二重盲検比較試験を実施した結果、ゾニサミド 25mg 投与群はプラセボ投与群に比べ主要評価項目とした UPDRS Part Ⅲ合計スコア（運動能力検査）が改善し、有効性が認められた 17)、18)（本試験では、ゾニサミドの投与群として 25mg 投与群、50mg 投与群注）の 2 群を設定した。）。
UPDRS Part Ⅲ合計スコア及び変化量（12 週時-ベースライン）
変化量

ベース

最終

ライン

評価時 調整平均値 a） 標準誤差 a）

118

30.5

29.2

-1.4

0.6

―

117

31.9

28.1

-4.1

0.6

p=0.005

投与群

症例数

プラセボ群
25mg 群

検定 b）

投与期間：12 週間a）ベースライン値を共変量とし、投与群、評価時期とその交互作用、実施医療機関を含む MMRM（Mixed Model for Repeated Measures）法で算出。
b）Hochberg 法により多重性を調整。
ゾニサミドの副作用発現頻度は 25mg 群で 15.4％（18/117 例）であり、主な副作用（発現頻度が 1％以上）は傾眠（3.4％）、体重減少（1.7％）、精神症状（1.7％）であった。
注）本剤のレビー小体型認知症に伴うパーキンソニズムに対する承認用量は 1
日 25mg である。
２）安全性試験
該当資料なし（５）患者・病態別試験
該当資料なし（６）治療的使用
１）使用成績調査（一般使用成績調査，特定使用成績調査，使用成績比較調査），製造販
売後データベース調査，製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし
２）承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当資料なし（７）その他
該当資料なし－18－

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
セレギリン塩酸塩、アマンタジン塩酸塩

他

注意：関連のある化合物の効能・効果等は、最新の電子添文を参照すること。

２．薬理作用（１）作用部位・作用機序18.1 作用機序
作用機序はまだ完全に解明されてはいないが、6-ヒドロキシドパミン（6-OHDA）により片側黒質線条体のドパミン神経を選択的に破壊したパーキンソン病モデルラット（片側 6-OHDA 処置ラット）を用いた脳微小透析法による実験において、レボドパ（ベンセラジド塩酸塩含有）併用下における破壊側線条体細胞外液中ドパミンレベルに対し有意な上昇作用を示す。
また、ラット及びサル線条体ミトコンドリア・シナプトソーム膜標本中の MAO 活性を阻害し、その阻害作用は比較的 MAO の B 型に選択性を示す 19)。
さらに、T 型 Ca チャネル及び Na チャネル（ともにヒト遺伝子組換えタンパク質）
に対して、それぞれのチャネルにおける電流の阻害作用を示す 20)。
（２）薬効を裏付ける試験成績
18.2 レボドパ作用の増強効果
レセルピン処置パーキンソン病モデルラットにおけるレボドパ（ベンセラジド塩酸塩含有）惹起運動亢進に対して増強効果を示す 21)。
18.3 レボドパ作用の延長効果
片側 6-OHDA 処置ラットにおけるレボドパ（ベンセラジド塩酸塩含有）惹起回転運動の持続時間に対して延長効果を示す 22)。
18.4 実験的 wearing-off 現象の改善効果
片側 6-OHDA 処置ラットへの高用量塩酸メチルドパ（ベンセラジド塩酸塩含有）反復投与により惹起した実験的 wearing-off 現象に対して改善効果を示す 23)。
（３）作用発現時間・持続時間
該当資料なし－19－

Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移（１）治療上有効な血中濃度
該当資料なし（２）臨床試験で確認された血中濃度
16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
水で服用の結果（健康成人 23 例、ゾニサミドとして 25mg を 1 回投与）24)
t1/2

AUC0-96（h）b）（mg・h/mL）b）

ゾニサミド OD
8.0（1.0-12.0） 0.100±0.015
錠 25mg96.6±32.5

7.16±0.93

ゾニサミド錠4.0（1.0-24.0） 0.099±0.015
25mg

99.1±24.2

7.00±0.87

剤形

Tmax

Cmax

（h）a）

（mg/mL）b）a）中央値（最小値-最大値）、b）平均値±標準偏差
水なしで服用の結果（健康成人 23 例、ゾニサミドとして 25mg を 1 回投与）
Tmax

Cmax

t1/2

AUC0-96（h）a）（mg/mL）b）（h）b）（mg・h/mL）b）

ゾニサミド OD
6.0（1.0-12.0） 0.101±0.027
錠 25mg119.1±39.2

6.83±1.54

ゾニサミド錠4.0（1.0-12.0） 0.100±0.023
25mg

102.4±36.4

6.77±1.50

剤形a）中央値（最小値-最大値）、b）平均値±標準偏差16.1.2 反復投与
〈パーキンソン病〉
1 日 1 回 25mg 又は 50mg を 4 週間経口投与したときの定常状態でのトラフ濃度は、それぞれ 1.14±0.48mg/mL（108 例の平均値±標準偏差）、2.57±0.86mg/mL（105
例の平均値±標準偏差）であった 25)。（ゾニサミド錠のデータ）〈レビー小体型認知症に伴うパーキンソニズム〉
1 日 1 回 25mg 又は 50mg 注）を 4 週間経口投与したときの定常状態でのトラフ濃度は、それぞれ 1.43±0.34mg/mL（39 例の平均値±標準偏差）、3.43±1.34mg/mL（37 例の平均値±標準偏差）であった 26)。（ゾニサミド錠のデータ）
16.1.3 生物学的同等性
健康成人にゾニサミド OD 錠 25mg とゾニサミド錠 25mg を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（ゾニサミドとして 25mg）、水あり（23 例）及び水なし（23 例）で 1回経口投与して血漿中ゾニサミド濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、－20－

Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 24)。
注）本剤のパーキンソン病に対する承認用量は 1 日 25～50mg、レビー小体型認知症に伴うパーキンソニズムに対する承認用量は 1 日 25mg である。
生物学的同等性試験
生物学的同等性試験ガイドライン（「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン：平成 9 年 12 月 22 日 医薬審第 487号、平成 13 年 5 月 31 日一部改正 医薬審発第 786 号、平成 18 年 11 月 24 日一部改正 薬
食審査発第 1124004 号、平成 24 年 2 月 29 日一部改正 薬食審査発 0229 第 10 号及び令和2 年 3 月 19 日一部改正 薬生薬審発 0319 第 1 号」）①ゾニサミド OD 錠 25mgTRE「ニプロ」8)
ゾニサミド OD 錠 25mgTRE「ニプロ」とトレリーフ OD 錠 25mg のそれぞれ 1 錠（ゾニサ
ミドとして 25mg）を、2 剤 2 期のクロスオーバー法により健康成人男子に絶食単回経口投与して LC/MS/MS 法にて血漿中ゾニサミド濃度を測定した。得られた薬物動態パ
ラメータ（AUC0→144hr、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、かつ、平均値の差が log（0.90）～log（1.11）であることから、両剤の生物学的同等性が確認された。
(1)水あり投与(n=22)－21－

(2)水なし投与(n=23)

判定パラメータ

参考パラメータ

AUC0→144hr

Cmax

Tmax

t1/2

(ng・hr/mL)(ng/mL)

(hr)

(hr)

水あり投与

ゾニサミド OD 錠
14979.03±1837.83 178.40±17.55 3.4±1.325mgTRE「ニプロ」

99.9±28.8

トレリーフ OD 錠
14793.55±1843.39 176.48±17.55 3.5±1.0 104.8±30.9
25mg

水なし投与

ゾニサミド OD 錠
12980.72±1951.58 138.20±20.69 5.9±3.5 111.2±18.0
25mgTRE「ニプロ」
トレリーフ OD 錠
12495.33±1895.16 138.16±21.26 6.0±3.7 125.8±28.425mg（Mean ±S.D., 水あり投与 n=22、水なし投与 n=23）

血漿中濃度ならびに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
②ゾニサミド OD 錠 50mgTRE「ニプロ」9)（「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン：令和 2 年 3 月 19
日 薬生薬審発 0319 第 1 号」）
ゾニサミド OD 錠 50mgTRE「ニプロ」は、ゾニサミド OD 錠 25mgTRE「ニプロ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が同等と判断され、生物学的に同等とみなされた。
「Ⅳ.9.溶出性」の項参照。
（３）中毒域
該当資料なし－22－

（４）食事・併用薬の影響
16.2 吸収16.2.1 食事の影響
健康成人 12 例において、空腹時及び食後に 25mg 単回投与したときの薬物動態パラ
メータを比較した結果、バイオアベイラビリティに対する食事の影響はほとんど認められなかった 27)。（ゾニサミド錠のデータ）

２．薬物速度論的パラメータ（１）解析方法
該当資料なし（２）吸収速度定数
該当資料なし（３）消失速度定数
健康成人単回経口投与
投与量kel（/hr）

25mg（25mg×1 錠）
水あり（n=22）

水なし（n=23）

0.0075±0.0020

0.0064±0.0012(Mean±S.D.)（４）クリアランス
該当資料なし（５）分布容積
該当資料なし（６）その他
該当資料なし３．母集団（ポピュレーション）解析（１）解析方法
該当資料なし（２）パラメータ変動要因
該当資料なし４．吸収
該当資料なし－23－５．分布（１）血液－脳関門通過性
該当資料なし（２）血液－胎盤関門通過性
該当資料なし（３）乳汁への移行性「Ⅷ.6.(6)授乳婦」の項参照。
（４）髄液への移行性
該当資料なし（５）その他の組織への移行性
該当資料なし（６）血漿蛋白結合率
16.3 分布16.3.1 血清蛋白結合率
48.6％（in vitro、ヒト血清、限外ろ過法）28)

６．代謝（１）代謝部位及び代謝経路
16.4 代謝16.4.1 主な代謝産物及び代謝経路
主として肝臓で代謝され、イソキサゾール環開裂体を生成した後、グルクロン酸抱合等を受ける 29)。
（２）代謝に関与する酵素（ＣＹＰ等）の分子種，寄与率
16.4 代謝16.4.2 代謝酵素
主として CYP3A 30)［10.参照］（３）初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし（４）代謝物の活性の有無及び活性比，存在比率
該当資料なし７．排泄
16.5 排泄16.5.1 排泄経路
主として尿中 29)－24－

16.5.2 排泄率
経口投与後 2 週間における尿中排泄率は、未変化体として 28.9～47.8％、主代謝物（イソキサゾール環開裂体のグルクロン酸抱合体）として 12.4～18.7％であった。これらは投与量の 47.6～60.2％であった 29)（健康成人、200mg1 回、200mg/日又は 400mg/日注）2
日間投与）。
注）本剤のパーキンソン病に対する承認用量は 1 日 25～50mg、レビー小体型認知症に伴うパーキンソニズムに対する承認用量は 1 日 25mg である。

８．トランスポーターに関する情報
該当資料なし９．透析等による除去率
該当資料なし10．特定の背景を有する患者
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者（300mg1 回注）経口投与）（外国人データ）31)
クレアチニンクリアランス

Tmax

Cmax

t1/2

CLra）

Aeb）

（mL/min）（h）（mg/mL）（h）（mL/min）

（％）

>60

3.3

3.64

58

3.42

16.8

20～60

4.3

3.73

58

2.50

11.9

<20

2.9

4.08

63

2.23

13.3

a）腎クリアランスb）尿中排泄率（投与後 8 日間までに尿中に排泄されたゾニサミドの用量に対する百分率）
腎クリアランス及び尿中排泄率で正常腎機能患者との間に差が認められた。
注）本剤のパーキンソン病に対する承認用量は 1 日 25～50mg、レビー小体型認知症に伴うパーキンソニズムに対する承認用量は 1 日 25mg である。

11．その他
該当資料なし－25－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
１．警告内容とその理由設定されていない

２．禁忌内容とその理由
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5 参照］
2.2 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

３．効能又は効果に関連する注意とその理由設定されていない

４．用法及び用量に関連する注意とその理由「Ⅴ.4.用法及び用量に関連する注意」を参照すること。

５．重要な基本的注意とその理由
8. 重要な基本的注意
8.1 連用中は定期的に肝・腎機能、血液検査を行うことが望ましい。［11.1.4 参照］
8.2 眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
8.3 発汗減少があらわれることがあり、特に夏季に体温が上昇することがあるので、本剤投与中は体温上昇に留意し、このような場合には高温環境下をできるだけ避け、適切な処置を行うこと。［11.1.10 参照］
8.4 本剤投与中又は投与中止後に、自殺企図があらわれることがあるので、患者の状態及び病態の変化を注意深く観察すること。［11.2、15.1.3、15.1.4 参照］

６．特定の背景を有する患者に関する注意（１）合併症・既往歴等のある患者設定されていない（２）腎機能障害患者
設定されていない（３）肝機能障害患者
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝機能障害又はその既往歴のある患者
血中濃度が上昇するおそれがある。

－26－

（４）生殖能を有する者
設定されていない（５）妊婦
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。妊娠中にゾニサミド
製剤を投与された患者が心室中隔欠損、心房中隔欠損等を有する児を出産したとの報告があり、動物実験（マウス、ラット、イヌ、サル）で流産、催奇形作用（口蓋裂、心室中隔欠損等）が報告されている。また、妊娠中にゾニサミド製剤を投与された患者の児に呼吸障害があらわれたとの報告がある。［2.1 参照］（６）授乳婦9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。ヒト母乳中への移行が報告されている。
（７）小児等
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
（８）高齢者
9.8 高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能（腎機能、肝機能等）が低下している。

７．相互作用10. 相互作用
本剤は、主として薬物代謝酵素 CYP3A で代謝される。［16.4.2 参照］（１）併用禁忌とその理由設定されていない（２）併用注意とその理由
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
抗てんかん剤

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

本剤と抗てんかん剤の併用 フェニトイン、カルバマゼ

フェニトイン

時、これらの薬剤を減量又 ピン、フェノバルビタール

カルバマゼピンは中止した場合に、本剤の では CYP が誘導され、本剤

フェノバルビタール

血中濃度が上昇することが の血中濃度が低下すること

バルプロ酸

ある。

等

－27－

が示唆されている。

薬剤名等
フェニトイン

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

眼振、構音障害、運動失調 本剤によりフェニトインの等のフェニトインの中毒症 代謝が抑制され、血中濃度状があらわれることがある が上昇することが示唆されので、できるだけ血中濃度 ている。
を測定し、減量するなど適切な処置を行うこと。

三環系抗うつ剤
アミトリプチリン等
四環系抗うつ剤
マプロチリン等

MAO-B 阻害作用を有するセ 相加・相乗作用によると考レギリンにおいて、三環系 えられる。
抗うつ剤との併用により、高血圧、失神、不全収縮、発汗、てんかん、動作・精神障害の変化及び筋強剛といった副作用があらわれ、更に死亡例も報告されている。

レセルピン誘導体
レセルピン等

本剤の作用が減弱される可 脳内ドパミンを減少させ能性がある。

フェノチアジン系薬剤

る。
脳内ドパミン受容体を遮断

クロルプロマジン等する。

ブチロフェノン系薬剤
ハロペリドール等
スルピリド
メトクロプラミド

８．副作用
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
（１）重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 悪性症候群（1％未満）
本剤投与中又は投与中止後に悪性症候群があらわれることがある。発熱、意識障害、
無動無言、高度の筋硬直、不随意運動、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗、血清CK の上昇等があらわれた場合には、体冷却、水分補給等の全身管理、及び再投与後－28－に漸減するなど適切な処置を行うこと。なお、本症発症時には、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
11.1.2 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis:TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）、紅皮症（剥脱性皮膚炎）（いずれも頻度不明）
発熱、紅斑、水疱・びらん、そう痒感、咽頭痛、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.3 過敏症症候群（頻度不明）
初期症状として発疹、発熱がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害等の臓器障
害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、ヒトヘルペスウイルス 6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
11.1.4 再生不良性貧血、無顆粒球症、赤芽球癆（いずれも頻度不明）、血小板減少（1％未満）［8.1 参照］
11.1.5 急性腎障害（頻度不明）
11.1.6 間質性肺炎（頻度不明）
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部 X 線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.7 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、c-GTP の上昇等を伴う重篤な肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
11.1.8 横紋筋融解症（1％未満）
筋肉痛、脱力感、CK 上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
11.1.9 腎・尿路結石（1％未満）
腎疝痛、排尿痛、血尿、結晶尿、頻尿、残尿感、乏尿等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.10 発汗減少に伴う熱中症（頻度不明）
発汗減少があらわれ、体温が上昇し、熱中症をきたすことがある。発汗減少、体温上昇、顔面潮紅、意識障害等がみられた場合には、投与を中止し、体冷却等の適切な処置を行うこと。［8.3 参照］
11.1.11 幻覚（1％以上）、妄想、錯乱、せん妄（いずれも 1％未満）等の精神症状－29－

（２）その他の副作用
11.2 その他の副作用
1％以上
過敏症

1％未満

頻度不明

発疹、湿疹、そう痒感

精神神経系 眠気（6.7％）、ジスキ 精神活動緩慢化、不 運動失調
ネジア、気力低下、抑 安・不穏、精神症状のうつ、めまい・ふらつ 悪化、感覚異常、無気き、睡眠障害、頭痛・ 力・自発性低下、異常
頭重、幻視・幻聴感、激越、行動異常、興奮、認知症の悪化、意識消失、異常な夢、
自殺企図注）、ジストニ
ア、しびれ感、認知障害

循環器

血圧低下、動悸、起立性低血圧、血圧上昇、
上室性期外収縮、心室
性期外収縮

消化器

食欲不振（5.2％）、悪 嘔吐、下痢、味覚異心、口渇、胃不快感、常、胸やけ、腹部膨満
便秘感、流涎、胃炎、嚥下
障害、胃痛、歯周炎、
腹部不快感、胃潰瘍、口内炎、歯肉炎

血液白血球減少、赤血球減少、ヘモグロビン減少、白血球増加、ヘマ
トクリット減少、貧血、顆粒球減少、血小板減少、好酸球増多

肝臓

ALT 、 ALP 、 AST 、 LDH c - GTP 上 昇 、 肝 機 能上昇腎・泌尿器 BUN 上昇

異常
排尿障害、頻尿、クレアチニン上昇、尿失禁、尿中蛋白陽性、膀
胱炎
－30－

1％以上
その他

1％未満

頻度不明

体 重 減 少 、 CK 上 昇、脱力感、転倒、発熱、発汗減少
立ちくらみ、浮腫、倦 血中カリウム減少、ト
リグリセリド上昇、腰怠感痛、視覚障害、四肢痛、脱水、気管支炎、筋肉痛、血中尿酸上
昇、血糖上昇、呼吸困難、前立腺癌、打撲、汗疹、関節痛、顔面潮紅、血中コレステロー
ル上昇、骨折、体重増
加、脱毛、白内障、副鼻腔炎注）［8.4、15.1.3、15.1.4 参照］

９．臨床検査結果に及ぼす影響
設定されていない

10．過量投与13. 過量投与13.1 症状
昏睡状態、ミオクローヌス、眼振等の症状があらわれる。
13.2 処置
特異的な解毒剤は知られていない。

11．適用上の注意
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シー
トの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
14.1.2 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。

－31－

12．その他の注意（１）臨床使用に基づく情報
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 本剤による治療中、原因不明の突然死が報告されている。
15.1.2 血清免疫グロブリン（IgA、IgG 等）の異常があらわれることがある。
15.1.3 パーキンソン病患者を対象とした国内臨床試験において、トレリーフ錠を投与された患者での自殺又は自殺関連行為の副作用発現割合は 0.24％（2/842 例）であった。また、パーキンソニズムを伴うレビー小体型認知症患者を対象とした国内臨床試験では、自殺又は自殺関連行為の副作用は発現していない。
［8.4、11.2、15.1.4
参照］
15.1.4 海外で実施されたゾニサミド製剤（承認外効能・効果、用法・用量）を含む複数の抗てんかん薬における、てんかん、精神疾患等を対象とした 199 のプラセボ対照臨床試験の検討結果において、自殺念慮及び自殺企図の発現のリスクが、抗てんかん薬の服用群でプラセボ群と比較して約 2 倍高く（抗てんかん薬服用群:0.43％、プラセボ群:0.24％）、抗てんかん薬の服用群では、プラセボ群と比べ 1,000 人あた
り 1.9 人多いと計算された（95％信頼区間:0.6～3.9）。また、てんかん患者のサブグループでは、プラセボ群と比べ 1,000 人あたり 2.4 人多いと計算されている。な
お、海外臨床試験におけるゾニサミド製剤の自殺念慮及び自殺企図の発現率は0.45％であり、プラセボ群では 0.23％であった。［8.4、11.2、15.1.3 参照］（２）非臨床試験に基づく情報
設定されていない－32－

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験
（１）薬効薬理試験「Ⅵ.薬効薬理に関する項目」の項参照。
（２）安全性薬理試験
該当資料なし（３）その他の薬理試験
該当資料なし２．毒性試験
（１）単回投与毒性試験
該当資料なし（２）反復投与毒性試験
該当資料なし（３）遺伝毒性試験
該当資料なし（４）がん原性試験
該当資料なし（５）生殖発生毒性試験
該当資料なし〈参考〉「Ⅷ.6.(5)妊婦」の項参照。
（６）局所刺激性試験
該当資料なし（７）その他の特殊毒性
該当資料なし－33－

Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分
製剤：ゾニサミド OD 錠 25mgTRE「ニプロ」

劇薬、処方箋医薬品注)

ゾニサミド OD 錠 50mgTRE「ニプロ」

劇薬、処方箋医薬品注)

有効成分：日本薬局方

ゾニサミド

劇薬

注）注意－医師等の処方箋により使用すること

２．有効期間3年

３．包装状態での貯法
室温保存

４．取扱い上の注意
該当しない

５．患者向け資材
患者向医薬品ガイド：あり

くすりのしおり：あり

その他の患者向け資材：ゾニサミド OD 錠 TRE「ニプロ」を服用される患者さんとご家族・介護者の方へ＜パーキンソン病 症状日誌＞「ⅩⅢ.2.その他の関連資料」の項参照

６．同一成分・同効薬
同一成分薬：トレリーフ OD 錠 25mg、同 OD 錠 50mg（住友ファーマ）他
同

効薬：セレギリン塩酸塩、アマンタジン塩酸塩

等

７．国際誕生年月日
該当しない

８．製造販売承認年月日及び承認番号，薬価基準収載年月日，販売開始年月日
製造販売承認年月日：2024 年 2 月 15 日
承認番号：ゾニサミド OD 錠 25mgTRE「ニプロ」：30600AMX00075000
ゾニサミド OD 錠 50mgTRE「ニプロ」：30600AMX00076000

薬価基準収載年月日：2024 年 6 月 14 日
販売開始年月日：2024 年 6 月 14 日

－34－

９．効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない

10．再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない

11．再審査期間
該当しない

12．投薬期間制限に関する情報
本剤は、投薬（あるいは投与）期間に関する期限は定められていない。

13．各種コード
販売名

厚生労働省薬価基準 個別医薬品コード

HOT（9 桁）番号

レセプト電算処理

収載医薬品コード（YJ コード）

1169015F2162

1169015F2162

129678501

622967801

1169015F3169

1169015F3169

129679201

622967901

ゾニサミド OD 錠
25mgTRE「ニプロ」
ゾニサミド OD 錠
50mgTRE「ニプロ」

14．保険給付上の注意
本剤は、診療報酬上の後発医薬品に該当する。

－35－

システム用コード

ⅩⅠ．文献１．引用文献1)第十八改正 日本薬局方 解説書（廣川書店）

C-3015（2021）

2)日本薬剤師研修センター編：日本薬局方 医薬品情報 2021（じほう）

396（2021）

3)ニプロ㈱社内資料：加速安定性試験（25mg）
4)ニプロ㈱社内資料：加速安定性試験（50mg）
5)ニプロ㈱社内資料：無包装状態での安定性試験（25mg）
6)ニプロ㈱社内資料：無包装状態での安定性試験（50mg）
7)ニプロ㈱社内資料：分割後の安定性試験（50mg）
8)ニプロ㈱社内資料：生物学的同等性試験（溶出、血漿中濃度測定）（25mg）
9)ニプロ㈱社内資料：生物学的同等性試験（溶出）（50mg）
10)ニプロ㈱社内資料：自動分包機への適合性確認試験（25mg・50mg）
11)国内後期第Ⅱ相/第Ⅲ相試験①（トレリーフ錠：2009 年 1 月 21 日承認、CTD2.7.6）(L20231021)
12)国内後期第Ⅱ相/第Ⅲ相試験②（トレリーフ錠：2009 年 1 月 21 日承認、CTD2.7.3.2）(L20231022)
13)Murata M, et al.: Neurol Clin Neurosci. 2016; 4: 10-15(L20220601)
14)国内第Ⅲ相試験（運動機能スコアによる評価）（トレリーフ錠：2009 年 1 月 21 日承認、CTD2.7.6）(L20231023)
15)Murata M, et al.: Mov Disord. 2015; 30: 1343-1350(L20220602)
16)国内第Ⅲ相試験（off 時間による評価）（トレリーフ錠：2013 年 8 月 20 日承認、審査報
告書）(L20231024)
17)レビー小体型認知症患者対象臨床試験（第Ⅲ相試験）（トレリーフ錠/OD 錠：2018 年 7 月
2 日承認、CTD2.7.6.2）(L20220603)
18)UPDRS Part Ⅲ 合 計 ス コ ア 及 び 変 化 量 （ ト レ リ ー フ 錠 /OD 錠 : 2018 年 7 月 2 日 承 認、
CTD2.7.3.3）(L20231025)
19)脳内ドパミンレベル増加作用及び MAO 阻害作用（トレリーフ錠：2009 年 1 月 21 日承認、CTD2.6.2.2）(L20220604)
20)チャネル阻害作用（トレリーフ錠/OD 錠：2018 年 7 月 2 日承認、CTD2.6.2.2）(L20220605)
21)レボドパ作用の増強効果（トレリーフ錠：2009 年 1 月 21 日承認、CTD2.6.2.2）(L20231026)
22)レボドパ作用の延長効果（トレリーフ錠：2009 年 1 月 21 日承認、CTD2.6.2.2）(L20231027)23)実 験 的 wearing - off 現 象 の 改 善 効 果 （ ト レ リ ー フ 錠 ： 2009 年 1 月 21 日 承 認、
CTD2.6.2.2）(L20231028)
24)白倉健史ほか: BIO Clinica. 2014; 29: 1308-1311(L20220784)
25)反復投与①（トレリーフ錠：2013 年 8 月 20 日承認、審査報告書）(L20231017)
26)反復投与②（トレリーフ錠/OD 錠：2018 年 7 月 2 日承認、CTD2.5.3.1）(L20231018)
27)食事の影響（トレリーフ錠：2009 年 1 月 21 日承認、CTD2.7.1.2）(L20231019)－36－28)Matsumoto K, et al.: Arzneim-Forsch/Drug Res. 1983; 33: 961-968(L20220598)
29)Ito T, et al.: Arzneim-Forsch/Drug Res. 1982; 32: 1581-1586(L20220599)
30)Nakasa H, et al.: Mol Pharmacol. 1993; 44: 216-221(L20220600)
31)ゾニサミドの腎機能障害患者における薬物動態（トレリーフ錠：2009 年 1 月 21 日承認、CTD2.7.2.2）(L20231020)
32)ニプロ㈱社内資料：粉砕後の安定性試験（25mg）
33)ニプロ㈱社内資料：粉砕後の安定性試験（50mg）
34)ニプロ㈱社内資料：簡易懸濁法試験（25mg・50mg）

２．その他の参考文献
該当資料なし－37－

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況
該当しない

２．海外における臨床支援情報
妊婦に関する海外情報（FDA、オーストラリア分類）
本邦における使用上の注意「妊婦、授乳婦等への投与」の項の記載は以下のとおりであり、
米 FDA、オーストラリア分類とは異なる。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。妊娠中にゾニサミド製剤を投与された患者が心室中隔欠損、心房中隔欠損等を有する児を出産したとの報告があり、動物実験（マウス、ラット、イヌ、サル）で流産、催奇形作用（口蓋裂、心室中隔欠損等）が報告されている。また、妊娠中にゾニサミド製剤を投与された患者の児に呼吸障害があらわれたとの報告がある。［2.1 参照］
9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。ヒト母乳中への移行が報告されている。

分類
オーストラリアの分類（An Australian categorisation of risk of drug use in pregnancy）

D＊＊：Prescribing medicines in pregnancy database（Australian Government）<https://www.tga.gov.au/australian-categorisation-system-prescribing-medicines-pregnancy>（2024 年 6 月アクセス）
参考：分類の概要
オーストラリアの分類：
D：Drugs which have caused, are suspected to have caused or may be expected tocause, an increased incidence of human fetal malformations or irreversible
damage. These drugs may also have adverse pharmacological effects. Accompanying
texts should be consulted for further details.

－38－

ⅩⅢ．備考１．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意
本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない
内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
（掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q&A について
（その 3）」令和元年 9 月 6 日付 厚生労働省医薬・生活衛生局 監視指導・麻薬対策課 事務連
絡）（１）粉砕
粉砕後の安定性
試験項目：外観、含量 残存率（％）①ゾニサミド OD 錠 25mgTRE「ニプロ」32)
保存条件
保存形態

温度

試験項目

開始時

2 週間後

1 カ月後

3 カ月後

外観

白色の粉末

変化なし

変化なし

変化なし

100.0

99.6

99.1

99.5

白色の粉末

変化なし

変化なし

変化なし

100.0

101.5

100.7

100.9

40±2℃
遮光・

含量

気密容器

残存率
（％）
外観

湿度

75±5％RH／25±2℃

含量

遮光・開放

残存率
（％）

保存条件
保存形態

光

試験項目

開始時

60 万 lx・hr

120 万 lx・hr

外観

白色の粉末

変化なし

変化なし

100.0

101.2

102.6

120 万 lx・hr
透明・

含量

気密容器

残存率
（％）

－39－

②ゾニサミド OD 錠 50mgTRE「ニプロ」33)
保存条件
保存形態

試験項目

外観
温度

40±2℃
遮光・

含量

気密容器

残存率

開始時
微黄白色の
粉末

2 週間後

1 カ月後

3 カ月後

変化なし

変化なし

変化なし

99.9

100.6

99.5

変化なし

変化なし

変化なし

101.7

101.3

100.4

100.0

（％）
外観
湿度

75±5％RH／25±2℃

含量

遮光・開放

残存率

微黄白色の
粉末

100.0

（％）
保存条件
保存形態

光

試験項目

開始時

60 万 lx・hr

120 万 lx・hr

外観

微黄白色の粉末

変化なし

変化なし

100.0

101.1

102.2

120 万 lx・hr
透明・

含量

気密容器

残存率
（％）

（２）崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性 34)
試験方法(1)崩壊懸濁試験
シリンジのプランジャーを抜き取り、シリンジ内に錠剤 1 個を入れてプランジャー
を戻し、お湯（約 55℃）20mL を吸い取り、5 分間放置した。5 分後にシリンジを手で 180 度 15 往復横転し、崩壊・懸濁の状況を目視で観察した。繰り返し数は 3 回とした。
(2)通過性試験得られた懸濁液を 8Fr.チューブの注入端より、約 2～3mL/sec の速度で注入し、通過性を観察した。チューブはベッドの上の患者を想定し、体内挿入端から 3 分の 2 を水平にし、他端（注入端）を 30cm の高さにセットした。懸濁液を注入した後、20mLの水を同じシリンジで吸い取り、注入してチューブ内を洗い、シリンジ及びチュー
ブ内の薬の残存を確認した。また、チューブ通過後の液の pH を測定した。繰り返し数は 3 回とした。

－40－

(3)懸濁液の安定性
本品 1 個をとり、メスフラスコ（容量：25mg 錠では 50mL、50mg 錠では 100mL）に入れ、55℃のお湯 20mL を加えた。開始時検体は 10 分放置後に振り混ぜて崩壊・懸濁させて調製した。一方、2 時間保存検体は 10 分放置後に崩壊・懸濁し、55℃±2℃（水浴中、遮光）で 2 時間放置して調製した。いずれの検体も室温まで自然放冷し、外観の観察（目視）及びゾニサミド含量（％）の測定（定量法）を行った。繰り返
し数は 3 回とした。
評価及び適否判定(1)崩壊懸濁試験結果の評価【水（約 55℃）】
錠剤 1 個を約 55℃のお湯 20mL に入れ、5 分または 10 分放置後に撹拌したときの崩壊状況。
○：投与可能。
◎：投与可能（適否判定参照）。
△：時間をかければ完全崩壊しそうな状況、またはコーティング残留等によりチューブを閉塞する危険性がある崩壊状況。
×：投与困難。
－：簡易懸濁法対象外。
(2)経管投与可否判定基準
適 1 ：10 分以内に崩壊・懸濁し、8Fr.経鼻チューブを通過する。
適 2 ：錠剤のコーティングに亀裂を入れる、あるいはカプセルを開封すれば、10分以内に崩壊・懸濁し、8Fr.経鼻チューブを通過する。
適 3 ：投与直前にコーティングに亀裂を入れれば使用可能。
条 1 ：条件付通過（経鼻チューブサイズにより通過の状況が異なる）。
条 2 ：条件付通過（腸溶錠のため経鼻チューブが腸まで挿入されているか、腸瘻であれば使用可能）。
条 3 ：条件付通過（備考欄参照）。
不適：経管投与に適さない。
(3)懸濁液安定性の判定基準
変化なし：含量低下 3％未満
変化あり（規格内）：含量低下 3％以上で規格値内変化あり（規格外）：規格値外

－41－

試験結果
(1)崩壊懸濁・通過性
崩壊懸濁試験
試験製剤

試験条件 繰り返し 放置時間
観察結果

ゾニサミド
OD 錠 25mgTRE「ニプロ」

水（約 55℃）

ゾニサミド
OD 錠 50mgTRE「ニプロ」

水（約 55℃）

1 回目

5分

2 回目

5分

3 回目

5分

1 回目

5分

2 回目

5分

3 回目

5分

崩壊・懸濁
した
崩壊・懸濁
した
崩壊・懸濁
した
崩壊・懸濁
した
崩壊・懸濁
した
崩壊・懸濁
した

通過性試験
pH

チューブ

通過性

サイズ

及び残存

8Fr.

残存なし 7.38

8Fr.

残存なし 7.34

8Fr.

残存なし 7.34

8Fr.

残存なし 7.21

8Fr.

残存なし 7.18

8Fr.

残存なし 7.18(2)懸濁液の安定性
定量（％）
試験製剤

試験条件 保存期間 繰り返し

性状
個別値

1 回目

開始時

ゾニサミド
OD 錠 25mgTRE
「ニプロ」

2 回目

3 回目
55℃±2℃
遮光
1 回目

2 時間

2 回目

3 回目

－42－

白色の
懸濁液
白色の
懸濁液
白色の
懸濁液
白色の
懸濁液
白色の
懸濁液
白色の
懸濁液

平均値

残存率

98.1

98.9

98.6

98.8

99.7

100.1

100.9

100.2

101.6

定量（％）
試験製剤

試験条件 保存期間 繰り返し

性状
個別値
微黄白色

1 回目

開始時

ゾニサミド
OD 錠 50mgTRE
「ニプロ」

の懸濁液

微黄白色
の懸濁液

55℃±2℃
遮光

99.1

の懸濁液
微黄白色

2 回目

の懸濁液

100.9

微黄白色

3 回目

100.6

101.0

微黄白色

1 回目

2 時間

99.3

の懸濁液

3 回目

残存率

101.5

微黄白色

2 回目

平均値

100.0

99.4

99.9

の懸濁液

評価及び適否判定結果(1)崩壊懸濁・通過性

試験製剤

適否

最小通過

水（約 55℃）

サイズ

5分

10 分

ゾニサミド OD 錠 25mgTRE「ニプロ」

適1

8Fr.

○

－

ゾニサミド OD 錠 50mgTRE「ニプロ」

適1

8Fr.

○

－

(2)懸濁液の安定性(55℃・遮光、2 時間保存)
試験製剤

評価結果

ゾニサミド OD 錠 25mgTRE「ニプロ」

変化なし

ゾニサミド OD 錠 50mgTRE「ニプロ」

変化なし

本製剤は「内服薬 経管投与ハンドブック 第 4 版(株)じほう」、「簡易懸濁法マニュアル(株)じほう」に準じて実施。

－43－

２．その他の関連資料
患者向け資材○ゾニサミド OD 錠 TRE「ニプロ」を服用される患者さんとご家族・介護者の方へ＜パーキンソン病 症状日誌＞

医療関係者向け情報

医薬品情報

https://med.nipro.co.jp/pharmaceuticals－44－

【ＭＥＭＯ】

2406PI-2B