日本標準商品分類番号2023 年 5 月改訂（第 6 版）

876241

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会のＩＦ記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成
ニューキノロン系注射用抗菌製剤
日本薬局方 レボフロキサシン注射液

レボフロキサシン点滴静注バッグ 500mg「KCC」
LEVOFLOXACIN for I.V.Infusion
剤

形

水性注射剤

製 剤 の 規 制 区 分

処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）

規

500mg 100mL 1 袋中、レボフロキサシン 500mg 含有

格

一

・

含

般

量
名

製造販売承認年月日
薬 価 基 準 収 載 ・
販 売 開 始 年 月 日
製造販売（輸入）・提携・
販

売

会

社

名

和名：レボフロキサシン水和物（JAN）
洋名：Levofloxacin Hydrate（JAN）
製造販売承認年月日2018 年 2 月 15 日

薬価基準収載年月日

2018 年 6 月 15 日

販売開始年月日2018 年 6 月 15 日

製造販売元：ネオクリティケア製薬株式会社

医薬情報担当者の連

絡

先
ネオクリティケア製薬株式会社 学術情報フリーダイヤル

問 い 合 わ せ 窓 口

TEL 0120-265-321 FAX 03-5840-5145
医療関係者向けホームページ
URL https://www.neocriticare.com

本 IF は 2023 年 3 月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の情報は、独立行政法人医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）

１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として，医療用医薬品添付文書（以下，添付文書）がある．
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり，製薬企業の医薬情報担当者（以下，ＭＲ）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている．この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下，ＩＦと略す）が誕生した．
1988 年に日本病院薬剤師会（以下，日病薬）学術第２小委員会がＩＦの位置付け，ＩＦ記載様式，
ＩＦ記載要領を策定し，その後 1998 年に日病薬学術第３小委員会が，2008 年，2013 年に日病薬
医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた．
ＩＦ記載要領 2008 以降，ＩＦはＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった．これにより，添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった．最新版のＩＦは，医薬品医療機器総合機構（以下，ＰＭＤＡ）の医療用医薬品情報
検索のページ（http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている．日病薬では，2009 年より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置
し，個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している．
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ，ＩＦ記載要領 2018 が公表され，今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため，その更新版を策定した．

２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し，医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書
として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる．
ＩＦに記載する項目配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠し，一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される．ただし，製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない．言い換えると，製薬企業から提供されたＩＦは，利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている．
ＩＦの提供は電子データを基本とし，製薬企業での製本は必須ではない．

３．ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは，ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている．
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってＩＦを作成・提供するが，ＩＦの原点を踏まえ，医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企
業のＭＲ等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ，ＩＦの利用性を高める必要がある．
また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，ＩＦが改訂されるまでの間は，製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等，あるいは各種の医薬品情報提供サービス等
により薬剤師等自らが整備するとともに，ＩＦの使用にあたっては，最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある．
なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V.5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」，「XIII. 備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり，その取り扱いには十分留意すべきである．

４．利用に際しての留意点
ＩＦを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい．ＩＦは
日病薬の要請を受けて，当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する，医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが，記載・表現には薬機法の広告規則や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン，製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは，未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について，製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており，ＭＲ等へのインタビューや自らの文献調査などにより，利用者自らがＩＦの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない．製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し,その客観性を見抜き，医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり，ＩＦを活用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい．

目
Ⅰ．概要に関する項目

次
Ⅴ．治療に関する項目

1. 開発の経緯 ·································································· 1

1. 効能又は効果 ··························································· 10

2. 製品の治療学的特性················································· 1

2. 効能又は効果に関連する注意······························ 10

3. 製品の製剤学的特性················································· 1

3. 用法及び用量 ··························································· 10

4. 適正使用に関して周知すべき特性 ························ 2

4. 用法及び用量に関連する注意 ····························· 10

5. 承認条件及び流通・使用上の制限事項 ··············· 2

5. 臨床成績 ···································································· 11

6. ＲＭＰの概要 ································································ 2

Ⅱ．名称に関する項目
1. 販売名 ··········································································· 3
2. 一般名 ··········································································· 33. 構造式又は示性式 ····················································· 34. 分子式及び分子量 ····················································· 35. 化学名(命名法)又は本質 ········································· 46. 慣用名，別名，略号，記号番号 ······························· 4Ⅲ．有効成分に関する項目

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ········ 16
2. 薬理作用 ···································································· 16

Ⅶ．薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移 ······················································· 17
2. 薬物速度論的パラメータ ········································· 18
3. 母集団(ポピュレーション)解析 ······························· 18
4. 吸収 ············································································· 19
5. 分布 ············································································· 19

1. 物理化学的性質 ························································· 56. 代謝 ············································································· 20

2. 有効成分の各種条件下における安定性 ··············· 5

7. 排泄 ············································································· 20

3. 有効成分の確認試験法，定量法 ···························· 5

8. トランスポーターに関する情報······························· 20

Ⅳ．製剤に関する項目
1. 剤形 ··············································································· 6
2. 製剤の組成 ·································································· 6
3. 添付溶解液の組成及び容量 ··································· 7

9. 透析等による除去率 ················································ 20
10. 特定の背景を有する患者 ······································· 21
11. その他 ········································································· 21

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目

4. 力価 ··············································································· 7

1. 警告内容とその理由 ················································ 22

5. 混入する可能性のある夾雑物 ································· 7

2. 禁忌内容とその理由 ················································ 22

6. 製剤の各種条件下における安定性························ 7

3. 効能又は効果に関連する注意とその理由 ········· 22

7. 調製法及び溶解後の安定性 ··································· 7

4. 用法及び用量に関連する注意とその理由 ········· 22

8. 他剤との配合変化(物理化学的変化)····················· 7

5. 重要な基本的注意とその理由······························· 22

9. 溶出性 ··········································································· 8

6. 特定の背景を有する患者に関する注意·············· 23

10. 容器・包装 ···································································· 8

7. 相互作用 ···································································· 24

11. 別途提供される資材類 ·············································· 9

8. 副作用 ········································································ 25

12. その他 ··········································································· 9

9. 臨床検査結果に及ぼす影響 ································· 27
10. 過量投与 ···································································· 27
11. 適用上の注意 ··························································· 27
12. その他の注意 ···························································· 27

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1. 薬理試験 ···································································· 28
2. 毒性試験 ···································································· 28

Ⅹ．管理的事項に関する項目
1. 規制区分 ···································································· 29
2. 有効期間 ···································································· 29
3. 包装状態での貯法 ··················································· 29
4. 取扱い上の注意························································ 29
5. 患者向け資材 ···························································· 29
6. 同一成分・同効薬 ····················································· 29
7. 国際誕生年月日 ······················································· 29
8. 製造販売承認年月日及び承認番号，薬価基準収載年月日，販売開始年月日 ······························ 29
9. 効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ··········································· 30
10. 再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容 ············································································· 30
11. 再審査期間 ································································ 30
12. 投薬期間制限に関する情報 ·································· 30
13. 各種コード ·································································· 30
14. 保険給付上の注意 ··················································· 30

Ⅺ．文献
1. 引用文献 ···································································· 31
2. その他の参考文献 ··················································· 32

Ⅻ．参考資料
1. 主な外国での発売状況 ··········································· 33
2. 海外における臨床支援情報··································· 33

ⅩⅢ．備考
1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたって
の参考情報 ································································ 34
2. その他の関連資料 ··················································· 34

Ⅰ．概要に関する項目
1.

開発の経緯
レボフロキサシン点滴静注バッグ 500mg「KCC」は、日局レボフロキサシン水和物を含有するニュー
キノロン系注射用抗菌製剤である。
レボフロキサシン点滴静注バッグ 500mg「KCC」は共和クリティケア株式会社（現 ネオクリティケア製薬株式会社）が後発医薬品として薬食発第 0331015 号（平成 17 年 3 月 31 日）に基づき、規格及び試験方法を設定、加速試験を行い承認申請し、平成 30 年 2 月に承認を取得したバッグ製剤であり、
平成 30 年 6 月に販売した。

2.

製品の治療学的特性(1) 本剤は、レボフロキサシンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、モラク
セラ（ブランハメラ）・カタラーリス、炭疽菌、大腸菌、チフス菌、パラチフス菌、シトロバクター属、
クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロ
ビデンシア属、ペスト菌、インフルエンザ菌、緑膿菌、アシネトバクター属、レジオネラ属、ブル
セラ属、野兎病菌、ペプトストレプトコッカス属、プレボテラ属、Q 熱リケッチア（コクシエラ・ブルネティ）、トラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス）、肺炎クラミジア（クラミジア・ニューモニエ）、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）に抗菌活性を示す。
それらの外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、
腎盂腎炎、前立腺炎（急性症、慢性症）、精巣上体炎（副睾丸炎）、腹膜炎、胆嚢炎、胆管炎、腸チフス、パラチフス、子宮内感染、子宮付属器炎、炭疽、ブルセラ症、ペスト、野兎病、Ｑ熱に適応を有しているニューキノロン系注射用抗菌製剤である。
(2) 重大な副作用として、ショック、アナフィラキシー、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal
Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）、痙攣、QT 延長、心室頻拍（Torsades de pointes を含む）、急性腎障害、間質性腎炎、劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、汎血球減少症、無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少、間質性肺炎、好酸球性肺炎、偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎、横紋筋融解症、低血糖、アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害、錯乱、せん妄、抑うつ等の精神症状、過敏性血管炎、重症筋無力症の悪化、大動脈瘤、大動
脈解離、末梢神経障害が報告されている。（頻度不明）

3.

製品の製剤学的特性
レボフロキサシン点滴静注バッグ 500mg「KCC」は使用時に希釈操作が不要であるため、外包装から取り出した後、速やかに使用することが可能である。

1

Ⅰ．概要に関する項目
4.

5.

適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等

有無

RMP

無

追加リスク最小化活動として作成されている資材

無

最適使用推進ガイドライン

無保険適用上の留意事項通知

無承認条件及び流通・使用上の制限事項(1) 承認条件
該当しない(2) 流通・使用上の制限事項
該当しない

6.

ＲＭＰの概要該当しない

2

Ⅱ.名称に関する項目
1.

販売名(1) 和名
レボフロキサシン点滴静注バッグ 500mg「KCC」(2) 洋名LEVOFLOXACIN for I.V. Infuion(3) 名称の由来
一般名により2.

一般名(1) 和名（命名法）
レボフロキサシン水和物（JAN）(2) 洋名（命名法）
Levofloxacin Hydrate（JAN）(3) ステム(stem)
ナリジクス酸系抗菌薬：-oxacin

3.

構造式又は示性式

4.

分子式及び分子量
分子式：C18H20FN3O4・½H2O
分子量：370.38

3

Ⅱ.名称に関する項目
5.

化学名（命名法）又は本質(3S)-9-Fluoro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3de][1,4]benzoxazine-6-carboxylic acid hemihydrate

6.

慣用名，別名，略号，記号番号
略号：LVFX（日本化学療法学会制定の抗微生物薬略号）4

Ⅲ．有効成分に関する項目
1.

物理化学的性質(1) 外観・性状
淡黄白色～黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
光によって徐々に暗淡黄白色になる。

(2) 溶解性
酢酸（100）に溶けやすく、水又はメタノールにやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくい。
0.1mol/L 塩酸試液に溶ける。

(3) 吸湿性
11~98%RH において吸湿性は示さなかった 1)。

(4) 融点（分解点），沸点，凝固点
融点：約 226℃（分解）(5) 酸塩基解離定数pKa1：6.11（カルボキシル基、滴定法）
pKa2：8.18（ピペラジンの 4 位の窒素、滴定法）1)(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
旋光度：［α］20D：-92~-99°（脱水物に換算したもの 0.1g、メタノール、10mL、100mm）2)2.

有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3.

有効成分の確認試験法，定量法(1) 確認試験法
日局「レボフロキサシン水和物」の確認試験による。
(2) 定量法日局「レボフロキサシン水和物」の定量法による。

5

Ⅳ．製剤に関する項目
1.

剤形(1) 剤形の区別
水性注射剤(2) 製剤の外観及び性状
黄色～帯緑黄色澄明の液(3) 識別コード該当しない(4) 製剤の物性pH

3.8~5.8

浸透圧比

1.0~1.2（生理食塩液に対する比）(5) その他
該当しない

2.

製剤の組成
(1) 有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
レボフロキサシン点滴静注バッグ 500mg「KCC」

販売名

1 袋（100mL）中

有効成分 日局

添加剤

レボフロキサシン水和物

512.5mg（レボフロキサシンとして）500mg

塩化ナトリウム

900mg

pH 調節剤

適量(2) 電解質等の濃度
製品名

電解質の濃度レボフロキサシン点滴静注バッグ

1 袋（100mL）あたり500mg「KCC」

Na＋を 15.40mEq、Cl-を 15.40mEq 含有する。

(3) 熱量該当しない

6

Ⅳ．製剤に関する項目
3.

添付溶解液の組成及び容量
該当しない

4.

力価
該当しない

5.

混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし6.

製剤の各種条件下における安定性
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度 75%、6 ヵ月）の結果、レボフロキサシン点滴静注
バッグ 500mg「KCC」は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された 3）。
加速試験(40℃, 75%RH, 6 ヵ月)
レボフロキサシン点滴静注バッグ 500mg「KCC」
規格

開始時

2 ヵ月

4 ヵ月

6 ヵ月

黄色～帯緑

帯緑黄色

帯緑黄色

帯緑黄色

帯緑黄色

黄色澄明

澄明

澄明

澄明

澄明

ｐH

3.8～5.8

4.81

4.84

4.82

4.84

浸透圧比

1.0～1.2

1.06

1.07

1.07

1.08

定量(%)

95～105100.51100.68100.75101.03

試験項目
性状その他の試験項目（確認試験、純度試験、エンドトキシン、採取容量、不溶性異物、不溶性微粒子、無菌）についても規格内であった。

7.

調製法及び溶解後の安定性
該当しない

8.

他剤との配合変化（物理化学的変化）
14.1 薬剤調製時の注意
14.1.1 本剤を他剤と配合した時に、沈殿、混濁が認められた場合には、投与しないこと。
14.2 薬剤投与時の注意
14.2.1 本剤はヘパリンナトリウムと配合変化が認められているので、静脈内カテーテル留置を行う際、ヘパリンナトリウムによる血液凝固防止（ヘパリンロック）前後は、ルート内を生理食塩液で洗浄（フラッシング）すること。
14.2.2 同一の点滴ルートを使用し、本剤と他剤を連続して投与する場合は、本剤と配合変化（沈殿、混濁等）が認められる薬剤があるため、配合変化試験データを参照すること 4）。
7

Ⅳ．製剤に関する項目
pH 変動スケール
規格
pH

3.8～5.8

試料
pH

4.92

レボフロキサシン
点滴静注バッグ
(%)

試液
添加量

最終
pH

0.1mol/L HCl

最終 pH:

20mL

1.48

0.1mol/L NaOH

変化点 pH:

6.60mL

11.61

試液
添加量
0.1mol/L HCl

100

20mL
0.1mol/L NaOH
6.60mL

移動
指数

変化所見
（外観）

3.44

変化なし

6.69

変化あり
(無色澄明)

変化点 pH 又は
最終 pH 到達時の相対値(%)※1

変化点 pH 又は最終
pH 到達より 24 時間後の相対値(%)※1

98.98

98.95

98.70

98.57

※1 相対値：本品のレボフロキサシン含量を 100%とした。
（変化点 pH 又は最終 pH におけるレボフロキサシンの量は、添加した液量で補正を行い算出した。）

9.

溶出性
該当しない

10. 容器・包装(1) 注意が必要な容器・包装，外観が特殊な容器・包装に関する情報該当しない(2) 包装100mL×10 袋(3) 予備容量
表示量

レボフロキサシン点滴静注バッグ
500mg「KCC」

100mL

8

容量
（実測値）

約 108mL

混注可能量

容器全満量

約 110mL

240mL

Ⅳ．製剤に関する項目(4) 容器の材質
容器：プラスチック製バッグ
ゴム栓：イソプレンゴム

11. 別途提供される資材類
該当しない

12. その他
該当資料なし9

Ⅴ．治療に関する項目
1.

効能又は効果4. 効能又は効果〈適応菌種〉
レボフロキサシンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、炭疽菌、大腸菌、チフス菌、パラチフス菌、シトロバクタ
ー属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モ
ルガニー、プロビデンシア属、ペスト菌、インフルエンザ菌、緑膿菌、アシネトバクター属、
レジオネラ属、ブルセラ属、野兎病菌、ペプトストレプトコッカス属、プレボテラ属、Q 熱
リケッチア（コクシエラ・ブルネティ）、トラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティ
ス）、肺炎クラミジア（クラミジア・ニューモニエ）、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・
ニューモニエ）〈適応症〉
外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎（急性症、慢性症）、精巣上体炎（副睾丸炎）、腹膜炎、胆嚢炎、胆管炎、腸チフス、パラチフス、子宮内感染、子宮付属器炎、炭疽、ブルセラ症、ペスト、野兎病、Q 熱

2.

効能又は効果に関連する注意
該当資料なし3.

用法及び用量(1) 用法及び用量の解説
6. 用法及び用量
通常、成人にはレボフロキサシンとして 1 回 500mg を 1 日 1 回、約 60 分間かけて点滴静注する。

(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし4.

用法及び用量に関連する注意
7. 用法及び用量に関連する注意〈効能共通〉
7.1 腎機能低下患者では高い血中濃度が持続するので、次の用法及び用量を目安として、必要に応じて投与量を減じ、投与間隔をあけて投与することが望ましい。［9.2 、9.8.2 、
16.6.1 、16.6.2 参照］
腎機能クレアチニンクリアランス

用法及び用量（CLcr）値（mL/min）

初日 500mg を 1 回、2 日目以降 250mg を

20≦CLcr＜50

1 日に 1 回投与する。
初日 500mg を 1 回、3 日目以降 250mg を

CLcr＜20

2 日に 1 回投与する。

10

Ⅴ．治療に関する項目〈腸チフス、パラチフス〉
7.2 レボフロキサシンとして（経口剤に切り替えた場合には経口剤の投与期間も含め）14 日間投与すること。
〈炭疽〉
7.3 炭疽の発症及び進展の抑制には、欧州医薬品庁（EMA）が 60 日間の投与を推奨している。症状が緩解した場合には、経口投与に切り替えること。

5.

臨床成績
(1) 臨床データパッケージ
該当資料なし(2) 臨床薬理試験
該当資料なし(3) 用量反応探索試験
該当資料なし(4) 検証的試験
1） 有効性検証試験
2） 安全性試験
17.1 有効性及び安全性に関する試験〈外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、胆嚢炎、胆管炎〉
17.1.1 国内第Ⅲ相試験
外傷・熱傷及び手術創等の二次感染患者及び急性胆嚢炎及び急性胆管炎患者を対象に、レボフロキサシン 500mg を 1 日 1 回点滴静注した時の有効性及び安全性を検討することを目的として実施した非盲検非対照試験の結果は、次のとおりであった 5)。
疾患名

有効症例/総症例

有効率（%）

9/10 注 1)

90.0

急性胆嚢炎

5/5 注 1)

100

急性胆管炎

3/3

100

外傷・熱傷及び手術創等の二次感染

注 1)本剤からレボフロキサシン錠 500mg1 日 1 回投与への切り替え療法が 1 例で行われた。

副作用発現頻度は 13.6%（3/22 例）であり、腹部不快感、下痢、湿疹、注射部位紅斑、注射部
位疼痛、注射部位腫脹、ALT 増加、AST 増加の各 4.5%（1/22 例）であった。

11

Ⅴ．治療に関する項目〈肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染〉17.1.2 国内第Ⅲ相試験
市中肺炎患者を対象に、本剤の有効性及び安全性を検討することを目的として実施した無作
為化非盲検並行群間比較試験の結果は、次のとおりであった 6)。
レボフロキサシン群注 2)
有効症例

セフトリアキソン群注 3)

有効率（%）/総症例92/104

88.5

有効症例
/総症例

群間差（%）

有効率（%）［95%信頼区間］注 4)

88.8-0.3［-9.3, 8.7］

79/89

注 2)レボフロキサシン 500mg を 1 日 1 回点滴静注
注 3)セフトリアキソン 1g を 1 日 2 回点滴静注
注 4)正規近似

副作用発現頻度は 53.7％（73/136 例）であり、主な副作用は注射部位紅斑 17.6%（24/136 例）、
注射部位そう痒感 11.0%（15/136 例）、ALT 増加 11.0%（15/136 例）であった。
17.1.3 国内臨床試験
呼吸器感染症患者を対象に、レボフロキサシン 500mg を 1 日 1 回点滴静注した時の有効性及び安全性を検討することを目的として実施した臨床試験の結果は、次のとおりであった 6)~8)。
疾患名

有効症例/総症例

有効率（%）

市中肺炎（非定型肺炎を含む）

232/250

92.8

マイコプラズマ肺炎

17/17

100

クラミジア肺炎

4/4100

レジオネラ肺炎

1/1

100

慢性呼吸器病変の二次感染

33/35

94.3

〈膀胱炎、腎盂腎炎〉
17.1.4 国内第Ⅲ相試験
複雑性膀胱炎及び腎盂腎炎患者を対象に、レボフロキサシン 500mg を 1 日 1 回点滴静注した時の有効性及び安全性を検討することを目的として実施した無作為化非盲検並行群間比較試験の結果は、次のとおりであった 9)。
レボフロキサシン群注 5)

パズフロキサシン群注 6)

有効症例

細菌学的効果

有効症例

細菌学的効果

/総症例

の有効率

/総症例

の有効率

119/12793.7

111/124

89.5

注 5)レボフロキサシン 500mg を 1 日 1 回 5 日間点滴静注
注 6)パズフロキサシン 500mg を 1 日 2 回 5 日間点滴静注

12

群間差（%）［95%信頼区間］注 7)
4.2［-2.7, 11.0］

Ⅴ．治療に関する項目
注 7)正規近似
疾患名

有効症例/総症例

細菌学的効果の有効率（%）

注 8)注 9)92.3 注 9)

複雑性膀胱炎

36/39

腎盂腎炎

83/88 注 10)

94.3 注 10)

急性単純性腎盂腎炎

41/43 注 8)

95.3

注 8)

95.3

複雑性腎盂腎炎

42/45

注 8)本剤からレボフロキサシン錠 500mg1 日 1 回投与への切り替え療法を含む。
注 9)本剤投与 5 日後の判定であり、投与終了 5~9 日後は 73.7%（28/38）であった。
注 10)本剤投与 5 日後の判定であり、投与終了 5~9 日後は 77.3%（68/88）であった。

副作用発現頻度は 30.2%（49/162 例）であった。主な副作用は、注射部位紅斑 8.0%（13/162例）、注射部位そう痒感 6.2%（10/162 例）、注射部位疼痛 4.3%（7/162 例）であった。
〈前立腺炎（急性症、慢性症）、精巣上体炎（副睾丸炎）〉
17.1.5 国内第Ⅲ相試験
性器感染症患者を対象に、レボフロキサシン 500mg を 1 日 1 回点滴静注した時の有効性及び安全性を検討することを目的として実施した臨床試験の結果は、次のとおりであった 10)。
疾患名
急性細菌性前立腺炎
急性精巣上体炎

有効症例/総症例

細菌学的効果の有効率（%）

5/6 注 11)

83.3

注 11)

83.3

5/6

細菌性精巣上体炎

2/3

66.7

クラミジア性精巣上体炎

3/3

100

注 11)本剤からレボフロキサシン錠 500mg1 日 1 回投与への切り替え療法を含む。切り替え療法は、
急性細菌性前立腺炎 6 例、急性精巣上体炎 6 例で行われた。

副作用発現頻度は 22.2%（4/18 例）で、便秘、接触性皮膚炎、注射部位紅斑、注射部位疼痛
の各 5.6%（1/18 例）であった。

13

Ⅴ．治療に関する項目〈髄膜炎〉
17.1.6 国内第Ⅲ相試験
腹膜炎患者を対象に、レボフロキサシン 500mg を 1 日 1 回点滴静注した時の有効性及び安全性を検討することを目的として実施した非盲検非対照試験の結果は、次のとおりであった 11)。
疾患名

有効例/総症例

有効率（%）

12/17

70.6

8/13

61.5

4/4

100

腹膜炎
腹膜炎（骨盤内炎症性疾患
による腹膜炎を除く）
骨盤内炎症性疾患による腹膜炎

副作用発現頻度は 28.6%（6/21 例）で、主な副作用は注射部位紅斑 14.3%（3/21 例）であった。
〈子宮内感染、子宮付属器炎〉
17.1.7 国内第Ⅲ相試験
子宮内感染及び子宮付属器炎患者を対象に、レボフロキサシン 500mg を 1 日 1 回点滴静注した時の有効性及び安全性を検討することを目的として実施した非盲検非対照試験の結果は、次のとおりであった 12)。
疾患名

有効症例/総症例

有効率（%）

子宮内感染

6/7 注 12)85.7

子宮付属器炎8/10 注 12)

80.0注 12)本剤からレボフロキサシン錠 500mg１日１回投与への切り替え療法を含む。切り替え療法は、子宮内感染 5 例、子宮付属器炎 9 例で行われた。

副作用発現頻度は 38.1%（8/21 例）で、主な副作用は、ALT 増加及び AST 増加の各 14.3%（3/21 例）であった。

(5) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1） 使用成績調査（一般使用成績調査，特定使用成績調査，使用成績比較調査），製造販売後データベース調査，製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし2） 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当しない

14

Ⅴ．治療に関する項目(7) その他
該当資料なし15

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1.

薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
ピリドンカルボン酸系化合物：
オフロキサシン(OFLX)、ノルフロキサシン(NFLX)、
シプロフロキサシン(CPFX)、パズフロキサシンメシル酸塩(PZFX) 等

2.

薬理作用
(1) 作用部位・作用機序18.1 作用機序
本剤は、ラセミ体であるオフロキサシンの一方の光学活性 S 体であるレボフロキサシンの水和物を含有するニューキノロン系抗菌製剤で、細菌の DNA ジャイレース及びトポイソメラーゼⅣに作用
し、DNA 複製を阻害する。DNA ジャイレース及びトポイソメラーゼⅣ阻害活性は、オフロキサシンの約 2 倍の強さであった 13)~18)。抗菌作用は殺菌的であり 13)19)、MIC 付近の濃度で溶菌が認められた 20)。

(2) 薬効を裏付ける試験成績
18.2 抗菌作用
レボフロキサシンは、嫌気性菌を含むグラム陽性菌群及びグラム陰性菌群に対し、広範囲な抗菌
スペクトラムを有し、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ならびに大腸菌、クレブ
シエラ属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属を含む腸内細菌科、緑膿菌を含むブドウ糖非発酵グラム陰性菌群、インフルエンザ菌、レジオネラ属、ペプトストレ
プトコッカス属、トラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス）、肺炎クラミジア（クラミジア・ニューモニエ）、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）などに抗菌活性を示した。また、チフ
ス菌、パラチフス菌、炭疽菌、ペスト菌、ブルセラ属、野兎病菌、Q 熱リケッチア（コクシエラ・ブルネティ）に対しても抗菌力を示した 13)19)21)~33)。
実験的マウス感染治療試験において、レボフロキサシンは、治療効果を示した 21)。

(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし16

Ⅶ．薬物動態に関する項目
1.

血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 臨床試験で確認された血中濃度
16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人 8 例にレボフロキサシン 500mg を 60 分間で単回点滴静注した場合、薬物動態パラメー
タは、次のとおりであった 34)。
レボフロキサシン 500mg 単回点滴静注時の薬物動態パラメータ（ノンコンパートメント解析、8 例、平均値±標準偏差）500mg 点滴静注

Tmax

Cmax

t1/2

AUC0-72hr(hr)(µg/mL)(hr)(µg・hr/mL)

1.00±0.00

9.79±1.05

8.05±1.54

51.96±4.96

t1/2：終末相の消失半減期16.1.2 経口投与との比較
健康成人にレボフロキサシン 500mg を 60 分間で単回点滴静注（8 例）した場合又は単回経口投与（40 例）した場合、薬物動態パラメータは、次のとおりであった 35)。
レボフロキサシン 500mg 単回点滴静注及び単回経口投与時の薬物動態パラメータ（ノンコンパートメント解析、48 例、平均値±標準偏差）
Tmax

Cmax

t1/2

AUC0-72hr(hr)(µg/mL)(hr)(µg・hr/mL)

500mg 点滴静注

1.00±0.00

9.79±1.05

8.05±1.54

51.96±4.96500mg 経口投与

0.99±0.54

8.04±1.98

7.89±1.04

50.86±6.46(3) 中毒域
該当資料なし17

Ⅶ．薬物動態に関する項目(4) 食事・併用薬の影響
16.7 薬物相互作用
16.7.1 シメチジン、プロベネシド
健康成人にシメチジン 400mg を 1 日 2 回 3 日間又はプロベネシド 500mg を 1 日 4 回 5 日間投
与し、シメチジン投与 1 日目又はプロベネシド投与 3 日目にレボフロキサシン 500mg を 60 分間で点滴静注したところ、シメチジンの併用によって、AUC0-72hr は 1.3 倍に上昇し、t1/2 は 7.6 時間から 11.7 時間に延長した。またプロベネシドの併用によって、AUC0-72hr は 1.5 倍に上昇し、t1/2 は 7.6
時間から 12.4 時間に延長した。一方、Cmax 及び累積尿中排泄率（投与後 0~72 時間）にシメチジ
ン又はプロベネシド併用による大きな差は認められなかった 36)。

2.

薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) 消失速度定数
該当資料なし(4) クリアランス
該当資料なし(5) 分布容積
該当資料なし(6) その他該当しない

3.

母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし(2) パラメータ変動要因
該当資料なし18

Ⅶ．薬物動態に関する項目
4.

吸収
該当資料なし5.

分布16.3 分布16.3.1 日本人における成績患者にレボフロキサシン 1 回 500mg を 60 分間で点滴静注した場合、喀痰（点滴開始 0.5~3.75 時間
後で対血漿中濃度比：0.45~1.54、5 例）、胆嚢胆汁（点滴開始 3 時間後で対血漿中濃度比：
1.78~2.16、2 例）、胆管胆汁（点滴開始 3 時間後で対血漿中濃度比：1.37~2.31、4 例）、膣分泌物（点滴開始 3~7 時間後で対血漿中濃度比：1.17~2.21、7 例）、腹腔内滲出液（点滴開始 7~9 時間後で対血漿中濃度比：1.35~2.30、3 例）に移行性を示した 37)5)11)12)。
16.3.2 外国人における成績
健康成人又は患者にレボフロキサシン 500mg を単回経口投与した場合、炎症性滲出液（投与後0.5~24 時間で対血漿中濃度比：0.2~1.5）、気管支粘膜（投与後 0.5~8 時間で対血漿中濃度比：
0.9~1.8）、気管支肺胞洗浄液（投与後 0.5~8 時間で対血漿中濃度比：1.1~3.0）、肺マクロファージ（投与後 0.5~24 時間で対血漿中濃度比：4.1~18.9）、肺組織（投与後 2.28~25.43 時間で対血漿中濃度比：1.06~9.98）に移行性を示した 38)。

(1) 血液-脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液-胎盤関門通過性
該当資料なし(3) 乳汁への移行性
該当資料なし(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし19

Ⅶ．薬物動態に関する項目(6) 血漿蛋白結合率
16.3.3 血漿蛋白結合率
健康成人にレボフロキサシン 500mg を単回点滴静注した場合、ex vivo での血漿蛋白結合率は、点滴開始 1~12 時間後において約 29~33%であった 39)。

6.

代謝(1) 代謝部位及び代謝経路
16.4 代謝健康成人にレボフロキサシン 500mg を 1 日 1 回 7 日間反復投与（60 分間点滴静注）した場合、投与量に対する投与後 24 時間後までの代謝物（脱メチル体及び N-オキサイド体）の尿中排泄率は、いずれも投与量の 1%未満であった 40)。

(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種,寄与率
該当資料なし(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び活性比,存在比率
該当資料なし7.

排泄16.5 排泄健康成人にレボフロキサシン 500mg を 60 分間で単回点滴静注した場合、投与量に対する投与
後 72 時間までの未変化体の尿中排泄率は、93.9%であった。レボフロキサシンは、主に未変化体の尿中排泄により体内から消失する 41)。

8.

トランスポーターに関する情報
該当資料なし9.

透析等による除去率
該当資料なし20

Ⅶ．薬物動態に関する項目
10. 特定の背景を有する患者
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
母集団薬物動態パラメータを用い、レボフロキサシンを腎機能低下患者に推奨される用法及び用量で、7 日間反復点滴静注した場合の薬物動態パラメータを推定した。腎機能低下患者に血漿中濃度の上昇は認められず、投与 7 日目の AUC0-24hr は腎機能正常者に 500mg1 日 1 回反復点滴静注した場合と大きな差は認められなかった 42)。
［7.1、9.2、9.8.2、16.6.2 参照］
腎機能(CLcr mL/min)

50≦CLcr

母集団薬物動態解析から推定したパラメータ注 1)
用法・用量の目安

500mg を
1 日 1 回投与

Cmax

AUC0-24hr(µg/mL)(µg・hr/mL)注 2)

Cmax≦12.26

AUC0-24hr≦111.75

初日 500mg を 1 回、220≦CLcr＜50日目以降 250mg を 1

6.13＜Cmax≦8.15

日に 1 回投与
初日 500mg を 1 回、310≦CLcr＜20日目以降 250mg を 2

6.24＜Cmax≦7.15

日に 1 回投与55.87＜
AUC0-24hr≦106.36

53.18＜
AUC0-24hr≦76.11

注 1)体重 60kg とした場合
注 2)隔日投与では AUC0-48hr×1/2

16.6.2 高齢者
健康高齢者（65~79 歳）及び健康非高齢者（20~45 歳）にレボフロキサシン 500mg を 60 分間で単回点滴静注した場合の薬物動態パラメータは、次のとおりであった 43)。
［7.1、9.8.2、16.6.1 参照］（ノンコンパートメント解析、48 例、平均値±標準偏差）
Tmax

Cmax

AUC0-24hr(hr)(µg/mL)(µg・hr/mL)

241.00±0.00

11.19±2.2675.98±11.51

24

1.00±0.00

9.25±1.94

56.63±10.89

群

例数

高齢者
非高齢者

11. その他
該当資料なし21

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1.

警告内容とその理由設定されていない

2.

禁忌内容とその理由
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）〈効能共通〉
2.1 本剤の成分又はオフロキサシンに対し過敏症の既往歴のある患者［9.1.2 参照］〈炭疽等の重篤な疾患以外〉
2.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5.1 参照］
2.3 小児等［9.7.1 参照］

3.

効能又は効果に関連する注意とその理由
該当しない

4.

用法及び用量に関連する注意とその理由（「Ⅴ. 4. 用法及び用量に関連する注意」の項参照）

5.

重要な基本的注意とその理由
8. 重要な基本的注意
8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
8.2 本剤によるショック、アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとること。
8.2.1 事前に既往歴等について十分な問診を行うこと。なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認すること。［11.1.1 参照］
8.2.2 投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。
［11.1.1
参照］
8.2.3 投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行うこと。特に投与開始直後は注意深く観察すること。［11.1.1 参照］
8.3 意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。
8.4 大動脈瘤、大動脈解離を引き起こすことがあるので、観察を十分に行うとともに、腹部、胸部又は背部に痛み等の症状があらわれた場合には直ちに医師の診察を受けるよう患者に指導すること。
［9.1.5、11.1.16 参照］
8.5 長期投与が必要となる場合には、経過観察を十分に行うこと。

22

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
6.

特定の背景を有する患者に関する注意(1) 合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
痙攣を起こすことがある。
9.1.2 キノロン系抗菌薬に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤又はオフロキサシン
に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）［2.1 参照］
9.1.3 重篤な心疾患（不整脈、虚血性心疾患等）のある患者
QT 延長を起こすことがある。
9.1.4 重症筋無力症の患者
症状を悪化させることがある。
9.1.5 大動脈瘤又は大動脈解離を合併している患者、大動脈瘤又は大動脈解離の既往、家族歴
若しくはリスク因子（マルファン症候群等）を有する患者
必要に応じて画像検査の実施を考慮すること。海外の疫学研究において、フルオロキノロ
ン系抗菌薬投与後に大動脈瘤及び大動脈解離の発生リスクが増加したとの報告がある。
［8.4.3、11.1.16 参照］
9.1.6 うっ血性心不全、腎不全、ネフローゼ症候群等、ナトリウムの摂取が問題となる患者
本剤には塩化ナトリウムが含まれている。

(2) 腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者
高い血中濃度の持続が認められている。なお、血液透析又は CAPD（持続的外来腹膜透析）
は、体内からのレボフロキサシン除去への影響は少ないと報告があり 44)~46)、透析後の追加投与は不要と考えられる。［7.1、16.6.1 参照］(3) 肝機能障害患者
設定されていない(4) 生殖能を有する者
設定されていない(5) 妊婦9.5 妊婦〈炭疽等の重篤な疾患以外〉
9.5.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット）で
胎児器官形成期の投与において胎児の発育遅延及び出生児の行動発達遅延が認められている。［2.2、9.5.2 参照］〈炭疽等の重篤な疾患〉
9.5.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性を考慮して投与すること。［9.5.1 参照］

23

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目(6) 授乳婦
9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。

(7) 小児等
9.7 小児等〈炭疽等の重篤な疾患以外〉
9.7.1 投与しないこと。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。動物実験（幼若犬、若い成犬（13 ヵ月齢）
、幼若ラット）で関節異常が認められている。
［2.3、9.7.2 参照］〈炭疽等の重篤な疾患〉
9.7.2 治療上の有益性を考慮して投与すること。
［9.7.1 参照］(8) 高齢者
9.8 高齢者
9.8.1 腱障害があらわれやすいとの報告がある。
［11.1.12 参照］
9.8.2 投与量ならびに投与間隔に留意し、慎重に投与すること。本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続する
おそれがある。
［7.1、16.6.1、16.6.2 参照］

7.

相互作用
(1) 併用禁忌とその理由設定されていない(2) 併用注意とその理由
10.2 併用注意（併用に注意すること)
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子フェニル酢酸系又はプロピ

痙攣を起こすおそれがある。 中枢神経における GABAA

オン酸系非ステロイド性消受容体への結合阻害が増強

炎鎮痛薬

されると考えられている。

フルルビプロフェン等
クマリン系抗凝固薬

ワルファリンの作用を増強

ワルファリンの肝代謝を抑ワルファリン

し、プロトロンビン時間の延制、又は蛋白結合部位での置長が認められたとの報告が換により遊離ワルファリンある。

が増加する等と考えられている。

QT 延長を起こすことが知られている薬剤

QT 延長を起こすおそれがある。

デラマニド等

24

QT 延長作用が相加的に増加するおそれがある。

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

副腎皮質ホルモン剤（経口剤

腱障害のリスクが増大する

機序は不明である。

及び注射剤）との報告がある。これらの薬

プレドニゾロン剤との併用は、治療上の有益

ヒドロコルチゾン等性が危険性を上回る場合のみとすること。

8.

副作用
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

(1) 重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）
ショック、アナフィラキシー（初期症状：紅斑、悪寒、呼吸困難等）があらわれることがある。［8.2.1-8.2.3 参照］
11.1.2 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症
候群（Stevens-Johnson 症候群）（頻度不明）
11.1.3 痙攣（頻度不明）
11.1.4 QT 延長（頻度不明）、心室頻拍（Torsades de pointes を含む）（頻度不明）
11.1.5 急性腎障害（頻度不明）、間質性腎炎（頻度不明）
11.1.6 劇症肝炎（頻度不明）、肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（初期症状：嘔気・嘔吐、食欲不振、倦怠感、そう痒等）があらわれることがある。
11.1.7 汎血球減少症（頻度不明）、無顆粒球症（頻度不明）、溶血性貧血（頻度不明）、血小板減少（頻度不明）
汎血球減少症、無顆粒球症（初期症状：発熱、咽頭痛、倦怠感等）、ヘモグロビン尿等を伴う溶血性貧血、血小板減少があらわれることがある。
11.1.8 間質性肺炎（頻度不明）、好酸球性肺炎（頻度不明）
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部 X 線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、このような症状が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.9 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（頻度不明）
腹痛、頻回の下痢等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.10 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK 上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれることがある。
11.1.11 低血糖（頻度不明）
低血糖性昏睡に至る例も報告されている。糖尿病患者（特にスルホニルウレア系薬剤やイ

25

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
ンスリン製剤等を投与している患者）、腎機能障害患者、高齢者であらわれやすい。
11.1.12 アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害（頻度不明）
腱周辺の痛み、浮腫、発赤等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。臓器移植の既往のある患者であらわれやすい。
［9.8.1 参照］
11.1.13 錯乱（頻度不明）、せん妄（頻度不明）、抑うつ等の精神症状（頻度不明）
11.1.14 過敏性血管炎（頻度不明）
発熱、腹痛、関節痛、紫斑、斑状丘疹や、皮膚生検で白血球破砕性血管炎等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.15 重症筋無力症の悪化（頻度不明）
11.1.16 大動脈瘤（頻度不明）、大動脈解離（頻度不明）［8.4.3、9.1.5 参照］
11.1.17 末梢神経障害（頻度不明）
しびれ、筋力低下、痛み等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

(2) その他の副作用
11.2 その他の副作用
1%以上

1%未満

過敏症
精神神経系

不眠

頻度不明

そう痒症、発疹

蕁麻疹、光線過敏症

頭痛、めまい、しびれ

傾眠、振戦、ぼんやり、感、幻覚

意識障害、錐体外路障
害泌尿器

血尿、尿蛋白陽性

クレアチニン上昇、
BUN 上昇、尿閉、無
尿、頻尿

肝臓

ALT 上昇、AST 上昇、 LDH 上昇、血中ビリ
γ-GTP 上昇、ALP 上 ルビン増加

肝機能異常

昇
血液
消化器

好酸球数増加下痢、便秘

好中球数減少、白血球

血小板数減少、リンパ数減少

球数減少、貧血

悪心、嘔吐、食欲不振、 消化不良、胃腸障害、
腹部不快感、腹痛、口口内炎

渇、腹部膨満、舌炎
感覚器

耳鳴

視覚異常、味覚消失、
味覚異常、無嗅覚、嗅
覚錯誤

循環器
注射部位反応動悸、低血圧、頻脈
注 射 部 位 紅 斑

静脈炎、注射部位硬（12.3%）、注射部位そ

結、注射部位熱感、血う痒感、注射部位疼

管炎、注射部位不快痛、注射部位腫脹

感、血管障害、穿刺部位疼痛

26

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1%以上
その他

1%未満

頻度不明

CK 上昇、尿中ブドウ糖陽性、関節痛、倦怠

胸部不快感、四肢痛、感、発熱

筋肉痛、脱力感、胸痛、咽喉乾燥、熱感、浮腫、発汗、高血糖、関節障
害

9.

臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし10. 過量投与設定されていない

11. 適用上の注意
14. 適用上の注意
14.1 薬剤調製時の注意
14.1.1 本剤を他剤と配合した時に、沈殿、混濁が認められた場合には、投与しないこと。
14.2 薬剤投与時の注意
14.2.1 本剤はヘパリンナトリウムと配合変化が認められているので、静脈内カテーテル留置を行う際、ヘパリンナトリウムによる血液凝固防止（ヘパリンロック）前後は、ルート内を生
理食塩液で洗浄（フラッシング）すること。
14.2.2 同一の点滴ルートを使用し、本剤と他剤を連続して投与する場合は、本剤と配合変化（沈殿、混濁等）が認められる薬剤があるため、配合変化試験データを参照すること 4)。
14.2.3 使用後の残液は使用しないこと。
14.2.4 容器の目盛りはおよその目安として使用すること。
14.2.5 通気針は不要である。

12. その他の注意(1) 臨床使用に基づく情報
該当資料なし(2) 非臨床試験に基づく情報
該当資料なし27

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1.

薬理試験(1) 薬効薬理試験
該当資料なし(2) 安全性薬理試験
該当資料なし(3) その他の薬理試験
該当資料なし2.

毒性試験(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 遺伝毒性試験
該当資料なし(4) がん原性試験
該当資料なし(5) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(6) 局所刺激性試験
該当資料なし(7) その他の特殊毒性
該当資料なし28

Ⅹ．管理的事項に関する項目
1.

規制区分
製剤

：

処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）

有効成分

2.

：

該当しない

有効期間
3年

3.

包装状態での貯法
室温保存

4.

取扱い上の注意
20. 取扱い上の注意
20.1 製品の品質を保持するため、本品を包んでいる外袋は使用時まで開封しないこと。
20.2 外袋が破損しているときや内容液が漏出しているときは使用しないこと。

5.

患者向け資材
患者向医薬品ガイド：有り
くすりのしおり：有り

6.

同一成分・同効薬
同一成分 ： クラビット点滴静注バッグ 500mg/100mL、クラビット錠 500mg、
クラビット点眼液 0.5% 等
同 効 薬 ： シプロフロキサシン、パズフロキサシンメシル酸塩 等

7.

国際誕生年月日1993 年 10 月 1 日（日本）8.

製造販売承認年月日及び承認番号，薬価基準収載年月日，販売開始年月日
販売名

製造販売承認
年月日

承認番号

薬価基準収載
年月日

販売開始
年月日

レボフロキサシン点滴静注バッグ 500mg「KCC」

2018 年2 月 15 日

23000AMX00279000

2018 年6 月 15 日

2018 年6 月 15 日

29

Ⅹ．管理的事項に関する項目
9.

効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない

10. 再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない

11. 再審査期間該当しない

12. 投薬期間制限に関する情報
該当しない

13. 各種コード
販売名

厚生労働省薬価基準
収載医薬品コード

個別医薬品コード（YJ コード）

HOT（9 桁）
番号

レセプト
電算処理
システム用コード

レボフロキサシン
点滴静注バッグ
500mg「KCC」

6241402G1059

6241402G1059

126411101

622641101

14. 保険給付上の注意
本剤は保険診療上の後発医薬品である。

30

Ⅺ．文献
1.

引用文献
1） JPDI 2021
2） 第十八改正日本薬局方解説書
3） ネオクリティケア製薬株式会社 社内資料：安定性試験（2018）4） ネオクリティケア製薬株式会社 社内資料：配合変化試験（2018）5） 草地信也ほか：日本化学療法学会雑誌 2017；65(3)：445-455
6） 河野 茂ほか：日本化学療法学会雑誌 2011；59(S-1)：32-45
7） 河野 茂ほか：日本化学療法学会雑誌 2011；59(S-1)：18-31
8） （5 群）非定型病原体（クラビット点滴静注バッグ、クラビット点滴静注：2010 年 10 月 27 日承認、CTD2.7.3.3）
9） 安田 満ほか：日本化学療法学会雑誌 2016；64(6)：796-812
10） 濱砂良一ほか：日本化学療法学会雑誌 2017；65(3)：484-490
11） 竹末芳生ほか：日本化学療法学会雑誌 2017；65(3)：456-468
12） 三鴨廣繁ほか：日本化学療法学会雑誌 2017；65(3)：469-483
13） Fujimoto T, et al.：Chemotherapy 1990；36：268-276
14） Imamura M, et al.：Antimicrob Agents Chemother. 1987；31(2)：325-327
15） Hoshino K, et al.：Antimicrob Agents Chemother. 1991；35(2)：309-312
16） Hoshino K, et al.：Antimicrob Agents Chemother. 1994；38(11)：2623-2627
17） Tanaka M, et al.：Antimicrob Agents Chemother. 1991；35(7)：1489-1491
18） Tanaka M, et al.：Antimicrob Agents Chemother. 1997；41(11)：2362-2366
19） Une T, et al.：Antimicrob Agents Chemother. 1988；32(9)：1336-1340
20） Tanaka M, et al.：Arzneimittel-Forsch/Drug Res. 1989；39(Ⅱ)(7)：750-754
21） Tanaka M, et al.：J Antimicrob Chemother. 1990；26(5)：659-666
22） 五島瑳智子ほか：Chemotherapy 1992；40(S-3)：14-26
23） 渡辺邦友ほか：Chemotherapy 1992；40(S-3)：57-63
24） 西野武志ほか：Chemotherapy 1992；40(S-3)：36-50
25） 山口惠三ほか：Jpn J Antibiot. 2012；65(3)：181-202
26） Frean JA, et al.：Antimicrob Agents Chemother. 1996；40(11)：2646-2647
27） Urich SK, et al.：Antimicrob Agents Chemother. 2008；52(6)：2276-2278
28） Tanyel E, et al.：Saudi Med J. 2007；28(8)：1239-1242
29） Cavallo JD, et al.：Antimicrob Agents Chemother. 2002；46(7)：2307-2309
30） Andoh M, et al.：Microbiol Immunol. 2004；48(9)：661-664
31） 広瀬健二ほか：病原微生物検出情報 2005；26：89-90
32） Chlamydia trachomatis における抗菌活性（クラビット点滴静注バッグ、クラビット点滴静注：2015
年 9 月 24 日承認、審査報告書 提出された資料の概略（1）.2））33） 臨床分離株に対する抗菌活性（クラビット点滴静注バッグ、クラビット点滴静注：2010 年 10 月 27
31

Ⅺ．文献
日承認、CTD2.6.2.1）
34） 第Ⅰ相単回投与試験（クラビット点滴静注バッグ、クラビット点滴静注：2010 年 10 月 27 日承認、CTD2.7.2.2）
35） レボフロキサシン経口剤との比較（クラビット点滴静注バッグ、クラビット点滴静注：2010 年 10 月
27 日承認、CTD2.7.2.3）
36） シメチジンおよびプロベネシドとの相互作用の検討（日本注射剤 DDI 試験）（クラビット錠 250・
500：2009 年 4 月 22 日承認、CTD2.7.2.2）
37） 喀痰への移行性（クラビット点滴静注バッグ、クラビット点滴静注：2010 年 10 月 27 日承認、CTD2.7.2.2）
38） 分布（クラビット錠 250・500：2009 年 4 月 22 日承認、CTD2.7.2.3）
39） 血漿蛋白結合（クラビット点滴静注バッグ、クラビット点滴静注：2010 年 10 月 27 日承認、CTD2.7.2.3）
40） 第Ⅰ相反復投与試験（クラビット点滴静注バッグ、クラビット点滴静注：2010 年 10 月 27 日承認、CTD2.7.2.2）
41） 排泄（クラビット点滴静注バッグ、クラビット点滴静注：2010 年 10 月 27 日承認、CTD2.7.2.3）42） 腎機能障害患者における用量（クラビット点滴静注バッグ、クラビット点滴静注：2010 年 10 月 27
日承認、審査報告書審査の概略(5).4））
43） QT 検討試験（クラビット点滴静注バッグ、クラビット点滴静注：2010 年 10 月 27 日承認、CTD2.7.2.2）
44） DR-3355 の腎機能低下者を対象とした臨床薬理試験（第Ⅲ相）-薬物動態試験-（クラビット錠
250・500：2009 年 4 月 22 日承認、CTD2.7.6.4）45） 梅田 優ほか：日本透析医学会雑誌 1997；30(2)：109-115
46） Kanamori M, et al. ：臨床薬理 2001；32(3)：91-99

2.

その他の参考文献
該当資料なし32

Ⅻ．参考資料1.

主な外国での発売状況なし

2.

海外における臨床支援情報
該当資料なし33

ⅩⅢ．備考1.

調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報(1) 粉砕
該当しない(2) 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
該当しない

2.

その他の関連資料
該当資料なし34

管理 No.23-005