2021

令和３年（2021 年）

7 2
月

日 （金）

No. 15446 １部377円（税込み）

一般財団法人 経 済 産 業 調 査 会
03-3535-5347
近畿支部
61 ,560目

32,400540-0012
大阪市中央区谷町１−７−４（MF天満橋ビル８階）［電話］06-6941-8971

https://www.chosakai.or.jp/

次☆令和２年度特許出願技術動向調査［２］－中分子医薬－……………………………… ⑴☆商標審査を約２倍の速度で！ SPEED UP ！ ⑿

令和２年度特許出願技術動向調査［２］−中分子医薬−特許庁審査第三部審査調査室
特許庁総務部企画調査課
１．はじめに量域については明確な定義はありません。

医薬品には様々なモダリティ（治療手段）が存在「中分子医薬」は、「低分子医薬」や「抗体医薬」

していますが、モダリティを、その「分子量」といでは標的とすることができなかった細胞内タンパクう観点から見てみると、「低分子医薬」の大半が分子質間相互作用に主として対応し、かつ化学合成が可量500以下であるのに対して、「抗体医薬」等は分子能な、新たな医薬として期待されています。
「中分量が10,000を超えています。これら低分子量医薬品

子医薬」は、「低分子医薬」の長所（経口投与が可能、と高分子量医薬品の「中間的な分子量」を有する医製造コストが低い）と、「抗体医薬」の長所（特異性

薬品を「中分子医薬」と称していますが、その分子が高く、副作用が少ない）を併せ持ち、また、現状、

伊東国際特許事務所
所 長
副所長＊弁理士 伊東◎＊弁理士 伊東○弁理士 吉田
忠彦
忠重
千秋
副所長
弁理士 藤村副所長＊弁理士 石原＊弁理士 宮崎隆治
直樹
修
副所長
弁理士 新井副所長
弁理士 渡邊
＊弁理士 横山淳一
諭直満
弁理士 新川
商標部長
弁理士 加藤弁理士 坂井圭二
智子
樹弘
弁理士 松本弁理士 川村弁理士 中村晃一
雅弘
礼
弁理士 田村弁理士 杉山弁理士 青木猛郎
公一一郎
弁理士 鈴木弁理士 永坂○弁理士 遠山真子
均
敬一
弁理士 小原寿美子
弁理士 茂野○弁理士 寺本恵子
瞳
弁理士 岩下弁理士 礒部
＊弁理士 佐藤隆行
清志
公志
弁理士 岡本弁理士 田口弁理士 猪俣
恵介
雅洋
宏史
弁理士 川畑弁理士 稲＊弁理士 石川洋平
綾子
滝治
弁理士 水上弁理士 森田＊弁理士 小野亨
大義
展弘
弁理士 本田弁理士 菊池弁理士 谷山幹晴
陽直樹
弁理士 中嶋弁理士 山口弁理士 板東雄二郎
彩子
正博
弁理士 金子
弁理士 酒井弁理士 佐藤紀子
俊尚友規
弁理士 川崎弁理士 島村＊弁理士 佐々木孝
誠暁
弁理士 請園弁理士 山下真由美＊弁理士 柳町亜友美
信博
弁理士 藤田＊弁理士 岩瀬＊弁理士 押鴨英治
寛司
涼子
弁理士 西出弁理士 井坂弁理士 秋友康司
剛
徹＊弁理士 小林恵美子
特別顧問
顧 問
弁理士 山口顧 問
弁理士 川崎＊弁理士 大貫進介
昭則
芳孝
米国特許弁護士 スティーブントゥ
中国弁理士 張中国弁理士 郭小嘉中国弁理士 塗韓国弁理士 柳韓国弁理士 李琪順
光熙
亨泰＊付記弁理士（特定侵害訴訟代理） ◎米国パテントエージェント（登録） ○米国パテントエージェント（合格）
米国特許弁護士 有馬
米国特許弁護士 ロナルドスナイダー
佑輔
IPUSA PLLC 米国特許弁護士 ハーマンパリス

会 長
副所長
副所長
知財統括部長〒100−0005 東京都千代田区丸の内二丁目1番1号 丸の内 MY PLAZA（明治安田生命ビル）16階
TEL 03（5223）6011（代表） FAX 03（5223）7121〜2（国内部） 03（5223）7123〜5（外国部） E−Mail:itohpat@itohpat.co.jp URL https://www.itohpat.co.jp

（2）（第三種郵便物認可）

特 許 ニ ュ ー ス

製薬企業が保持している「低分子医薬」の創薬研究

令和３年（2021年）７月２日（金曜日）

・特許文献

体制を活用できる医薬である点や、AI技術を用いる

中分子医薬に関する出願を抽出するために、国ことが想定される点でも、注目を集めています。

際特許分類、ペプチド医薬、核酸医薬に関連すこのような背景の下、本調査では、「中分子医薬」

るキーワード等を組み合わせて検索を行いました。

のうち、「ペプチド医薬」及び「核酸医薬」を対象と特許公報（明細書）の読込により中分子医薬に関して調査を行いました。

する出願かどうかを判断し、「要素技術」と「応用①調査範囲分野」に大別し技術分類を付与しました。

・特許文献

・非特許文献出願年（優先権主張年）：2008年〜2018年
出願先国・地域：日本、米国、欧州、中国及び韓国の５か国・地域

特許文献の検索式と同様のキーワードを組み合わせて検索を行いました。論文の抄録から特許文
献と同様に読込により中分子医薬に関する論文か使用した商用データベース：Derwent World
Patents Index（DWPI）


どうかを判断し技術分類を付与しました。 
本調査において中分子医薬として採りあげるペ（キャメロット②調査手法 ユーケイ ビットコ・リミ

プチド医薬及び核酸医薬には、それぞれその構造、テッドの登録商標、Clarivate
Analytics社提供）
・特許文献

作用機作から様々な種類が存在します（表１）。

中分子医薬に関する出願を抽出するために、国際特許分類、ペプチド医薬、核酸医薬に関調査対象文献数：日本公報を含むファミリー
本調査では中分子医薬を「要素技術」と「応用連するキーワード等を組み合わせて検索を行いました。
特許公報（明細書）の読込により中約8,700件
分野」に大別しました。中分子医薬の「要素技術」
分子医薬に関する出願かどうかを判断し、外国公報のみのファミリー 「要素技術」と「応用分野」に大別し技術分類を
は、新規な中分子医薬を探索し、その特性を最適付与しました。
約23,900件
・非特許文献化し、製剤化し、医薬品として製造するまでの過程で必要な技術であり、具体的には「作用機序の・非特許文献
発行年：2011年〜2019年
設計」、「中分子医薬の設計」、「製造技術」、「製剤
特許文献の検索式と同様のキーワードを組み合わせて検索を行いました。論文の抄録か使用した商用データベース：SCOPUS（エル
技術」、「インフォマティクス」の技術から構成さゼビアら特許文献と同様に読込により中分子医薬に関する論文かどうかを判断し技術分類を付与
ビーブイの登録商標、れています（表２）。
しました。
Elsevier社提供）
中分子医薬の「応用分野」は、疾患の「予防・
調査対象文献数：約10,000件
治療薬」あるいは、「診断薬」としての活用です（表②調査手法 本調査において中分子医薬として採りあげるペプチド医薬及び核酸医薬には、それぞれ
３）。
その構造、作用機作から様々な種類が存在します（表 ）。表  中分子医薬の種類
調査対象の中分子医薬の種類
ペプチド医薬核酸医薬

表１ 中分子医薬の種類
概要
中分子鎖状ペプチド、環状ペプチド、様々な非ペプチド性の部分構造を組み合わせて天然ペプチドの構造を模倣（ミミック：mimic）したペプチド
ミメティック、天然の抗体よりも分子量の小さなマイクロ抗体等から構成される標的とするmRNA等に結合して分解を促進する、あるいはスプライシン
グの際、エクソンをスキップさせるアンチセンス、標的とするmRNAの分解を促進する二本鎖RNA（siRNA）、疾患で低下しているmiRNAの機能を補強する二本鎖RNA又はヘアピン型一本鎖RNAのmiRNA mimic、疾患遺伝子等の転写因子に結合し標的遺伝子の発現を抑制するデコ
イ、抗体と同じように標的を認識・結合するアプタマー等から構成される



表２ 中分子医薬の「要素技術」
本調査では中分子医薬を「要素技術」と「応用分野」に大別しました。中分子医薬の「要表  中分子医薬の「要素技術」
要素技術
概要
素技術」は、新規な中分子医薬を探索し、その特性を最適化し、製剤化し、医薬品として製

作用機序の設計
中分子医薬の設計

新規作用機序の提言や改良
分子デザイン、化学修飾（機能性グループの付加）、評価・選抜方法、計」、「製造技術」、「製剤技術」、「インフォマティクス」の技術から構成されています（表ライブラリーの作製方法
製造技術
合成技術、精製技術、品質管理
）。
製剤技術
ドラッグデリバリー（キャリアを用いるもの、デバイスを用いるもの、その他）、保存安定化
インフォマティクス
配列の設計、insilicoライブラリー構築、物理化学的性状、毒性、オフターゲット効果、薬物動態、高次構造の予測

造するまでの過程で必要な技術であり、具体的には「作用機序の設計」、「中分子医薬の設
中分子医薬の「応用分野」は、疾患の「予防・治療薬」あるいは、「診断薬」としての活用です（表 ）。

作用機序の設計
中分子医薬の設計

新規作用機序の提言や改良
分子デザイン、化学修飾（機能性グループの付加）、評価・選抜方法、
ライブラリーの作製方法
特許 ニ ュ ー ス
（ 3 ）（第三種郵便物認可）
令和３年（2021年）７月２日（金曜日）
製造技術
合成技術、精製技術、品質管理
製剤技術
ドラッグデリバリー（キャリアを用いるもの、デバイスを用いるもの、その中分子医薬の技術俯瞰図を以下に示します（図日米欧を中心に、これまで120品目のペプチド他）、保存安定化
インフォマティクス
配列の設計、in silicoライブラリー構築、物理化学的性状、毒性、オフタ
１）。
医薬が上市されてきました（2020年５月末時点）。
ーゲット効果、薬物動態、高次構造の予測

うち１/４は糖尿病治療薬で、インスリンやグルカゴン、Glucagon-like peptide-１（GLP-１）など
２．市場動向 中分子医薬の「応用分野」は、疾患の「予防・治療薬」あるいは、「診断薬」としての活（１） ペプチド医薬の天然の生理活性ペプチドホルモンとこれをもと用です（表 ）。

表３ 中分子医薬の「応用分野」
表  中分子医薬の「応用分野」
応用分野
予防・治療薬概要
ペプチド医薬：アミノ酸が複数つながった構造を持ち、主として生理活性成分あるいは生理活性成分の作用を阻害することで薬効を発揮する。
核酸医薬：蛋白質の発現を介さずに直接、標的に作用するオリゴ核酸（オリゴヌクレオチド）を薬効の主体とする

がん、感染症、血液・免疫系疾患、内分泌・代謝系疾患、神経系疾患、神経・筋疾患、循環器系疾患、呼吸器系疾患、消化器系疾患、肝疾患、眼疾患、筋骨格・結合組織系疾患、皮膚疾患、泌尿器・性器系疾患、免疫賦活 等
診断薬
ペプチド医薬及び核酸医薬を成分として含み、生体内で標的とする細中分子医薬の技術俯瞰図を以下に示します（図）。
胞・分子等を検出する
適応疾患

 薬の種 類中分子医

調 査 対 象外：中 分 子 量の合成 化合物（ 非 ペ プチド性天 然化合物
あ る い はその誘導体等）

回 の 調査対象 ： 今・ ペ プ チド医薬( 中分子鎖状ペプチド、 環状ペプチ ド、ペプチド ミメティック、 マイク ロ抗体等 ) ・ 核 酸 医薬(アンチセンス、siRNA、microRNA、アプタマー、デコイ、CpGオリゴ等 )【 予 防 ・治療薬】

応
用
分
野

ペプチド医薬：アミノ酸が複数つながった構造を持ち、主として生理活性成分あるいは生理活性成分の作用を阻害することで薬効を発揮
核酸医薬：蛋白質の発現を介さずに直接、標的に作用するオリゴ核酸（オリゴヌクレオチド）を薬効の主体とする【 診 断 薬】
ペプチド医薬及び核酸医薬を成分として含み、生体内で標的とする細胞・分子等を検出する【 適 応 疾患】
「がん」、「感染症」、「血液・免疫系疾患」、「内分泌・代謝系疾患」、「神経系疾患」、「神経・筋疾患」、「循環器系疾患」、「呼吸器系疾患」、「消化器系疾患」、「肝疾患」、「眼疾患」、「筋骨格・結合組織系疾患」、「皮膚疾患」、「泌尿器・生殖器系疾患」、「免疫賦活」等



タ ン パク質・ペプチド化学
核 酸 化学薬学

分 析 化学材 料 科学
情 報 科学【 作 用 機序の設計】【 製 剤 技術】

→ 中 分子医薬と して機能し得る作用機序の提示・ドラッグデリバリーⅰ) キャリアを用いるもの (リポソーム，ナノ(マイクロ)粒子、
カプセル、デンドリマー、エクソソーム等)ⅱ) デバイスを用いるもの(エレクトロポレーション、
マイクロインジェクション等)
・保存安定化 等→ 製 剤上の工夫による機能の向上【 中 分 子医薬の設計 】

要
素
技
術

・分子デザインⅰ) ペプチド医薬(配列の改変、アミノ酸構造の改変、環状化、低分子化等)ⅱ) 核酸医薬(基本骨格の改変、一次構造のデザイン
等)
・化学修飾（脂肪酸、PEG、細胞膜透過ペプチド、
ターゲッティング分子、糖鎖等)
・評価・選抜方法
・ライブラリーの作製方法 等→ 医 薬品の原料とな る化合物レベルでの機能の向上【 製 造 技術】

－－

・合成技術(有機合成、バイオ法等)
・精製技術(クロマトグラフィー、膜等)
・品質管理 等
→ コ ス ト、収率、純度等に関わる製造の効率化【 イ ン フォマ ティクス 】
・予測の対象（配列の設計、タンパク質間相互作用、
in silicoライブラリー構築等）
・予測手法（ニューラルネットワーク、機械学習、深層学習等）
・予測に用いるデータの種類（シミュレーションデータ、
オープンデータ・データセット、実験・実測データ、医療データ等）→ 探 索過程の最適化

図  【技術俯瞰図】


図１ 【技術俯瞰図】

課題
・オフターゲット効果の抑制
・結合親和性の向上
・細胞内タンパク質間相互作用の標的化
・特異性の向上・複合機能化
・経口投与
・細胞膜透過性の向上
・生体内安定性の向上(酵素分解耐性等)
・毒性の低下・免疫原性の抑制
・目的組織への送達(ターゲッティン
グ)・薬物動態の改善(血中滞留性等)
・キラリティーの制御
・コスト低下・収率向上
・純度向上 等（4

特 許 ニ ュ ー ス）（第三種郵便物認可）に即効性、あるいは作用の持続時間の延長といった工夫を施した改良型ペプチド医薬品がペプチド

令和３年（2021年）７月２日（金曜日）の製薬企業が中心となっています。
企業が行っているペプチド医薬の臨床開発状況



企業が行っているペプチド医薬の臨床開発状況について、
企業国籍別－3KDVH 別に表  に
医薬の主流です。また上市品目数の多い企業をについて、企業国籍別－Phase別に表４に示しま
見 て も、Sanofi、Novo
Lilly、Pfizer、す。2020年５月末時点で、30か国に及ぶ324社・示します。Nordisk、Eli
年  月末時点で、か国に及ぶ
 社・ 件のペプチド医薬の臨床試験
Ferring、GlaxoSmithKline等、欧米の大手〜中堅が行われています。

474件のペプチド医薬の臨床試験が行われています。


表４ ペプチド医薬の企業国籍別－Phase別臨床開発状況（2020年５月末時点）
表  ペプチド医薬の企業国籍別－3KDVH 別臨床開発状況（ 年  月末時点）
Phase
企業国籍
日本

Phase 1

Phase 1/2

Phase 2Phase 2/3

Phase 3

合計

7
4
18
0
6
35
66
21
83
4
29
203
欧州
65
22
63
0
18
168
中国
5
0
2
0
1
8
韓国
5
0
2
0
1
8
その他
8
11
20
1
12
52
合計
156
58
188
5
67
474
出典：各社ホームページ、及び 1,+ の臨床試験登録サイト &OLQLFDO7ULDOVJRY
出典：各社ホームページ、及びNIHの臨床試験登録サイトClinicalTrials.gov（KWWSVZZZFOLQLFDOWULDOVJRY）、(8&OLQLFDO7ULDOV5HJLVWHU（https://www.clinicaltrials.gov/）、EU Clinical Trials Register（KWWSVZZZFOLQLFDOWULDOVUHJLVWHUHX）等の検索を基に
株 三菱ケミカルリサーチが取りまとめ（https://www.clinicaltrialsregister.eu/）等の検索を基に（株）三菱ケミカルリサーチが取りまとめ
注：3KDVH
は、当該の 3KDVH の臨床試験が承認されている、現在実施されている、既に終了しているが、次の段階の臨床
注：Phaseは、当該のPhaseの臨床試験が承認されている、現在実施されている、既に終了しているが、次の段階の試験の開始が確認されていないものを含む。同一開発品で疾患分野が異なるものは個々にカウントした。
臨床試験の開始が確認されていないものを含む。同一開発品で疾患分野が異なるものは個々にカウントした。

米国

企業の国籍で見ると、米国籍企業が  社・ 件で、企業数の  割以上、臨床試験数も企業の国籍で見ると、米国籍企業が146社・203
目がこれまでに承認されています（2020年８月末
約  割を占めています。続いて欧州国籍企業が 社・ 件、日本国籍企業が  社・件で、企業数の４割以上、臨床試験数も約４割を点）。Ionis Pharmaceuticals、Alnylam Pharma件であった。3KDVH  にある  件のうち 時割に当たる
 件は米国籍企業によるものでし占めています。続いて欧州国籍企業が101社・168

ceuticals等、米国のベンチャー企業が複数の製品

件、日本国籍企業が19社・35件であった。Phaseの上市に至っており、2020年３月には日本企業の３にある67件のうち４割に当たる29件は米国籍企

開発した国産核酸医薬が初めて承認されています。

た。


臨床試験に至っている  社のうち、 割はペプチド医薬の臨床試験数が 件以下であ
業によるものでした。
これらの核酸医薬の中には、2019年の売上げが20り、その多くが小規模のいわゆるベンチャー企業です。欧米にはペプチド医薬の臨床開発
臨床試験に至っている324社のうち、９割はペ億ドルを超えるものもありますが、それ以外の製
プチド医薬の臨床試験数が２件以下であり、その品の多くは、承認から間近いため現時点では売上を専業としている企業もよく見られます。大手の製薬企業では、%ULVWRO
0\HUV 6TXLEE、多くが小規模のいわゆるベンチャー企業です。欧げが立っておらず、核酸医薬の市場は立ち上がり(OL/LOO\、0HUFN &R、3IL]HU、$VWUD=HQHFD、*OD[R6PLWK.OLQH、,SVHQ、1RYDUWLV、1RYR
米にはペプチド医薬の臨床開発を専業としてい始めたばかりで、まだ確固たる市場が確立している企業もよく見られます。大手の製薬企業では、るとは言えない状況にあります。

1RUGLVN、6DQRIL、塩野義製薬が多くのペプチド医薬開発を推進しています。
Bristol Myers Squibb、Eli Lilly、Merck & Co.、

2020年５月末時点で、世界で66社により106品

ペプチド医薬の種類で見ると、中分子鎖状ペプチドが全体の 割以上、環状ペプチドがPfizer、AstraZeneca、GlaxoSmithKline、Ipsen、
目・162件の臨床試験が行われています（表５）。
全体の  Nordisk、Sanofi、塩野義製薬が割を占めていました。次いで多くのペプチドワクチンの開発が臨床段階に進んでNovartis、Novo
企業の国籍で見ると、米国籍企業が34社・99件
多くのペプチド医薬開発を推進しています。
います。
ペプチド医薬の種類で見ると、中分子鎖状ペプ
で、企業数の約５割、臨床試験数で約６割を占めています。続いて欧州国籍企業が18社・44件、日チドが全体の５割以上、環状ペプチドが全体の２本国籍企業が６社・８件でした。開発のphaseでは、割を占めていました。次いで多くのペプチドワク

phase １〜phase ２が127件で全体の約78%を占めチンの開発が臨床段階に進んでいます。

ています。Phase ３にある29件のうち19件は米国

  核酸医薬 年に米国で世界初の核酸医薬が承認されて以来、アンチセンスが  品目、VL51$ が

 品目、アプタマー及び &S* オリゴが各  品目の合計
 品目がこれまでに承認されていま籍企業によるものでした。

す（ 年  月末時点）。,RQLV 3KDUPDFHXWLFDOV、$OQ\ODP
3KDUPDFHXWLFDOV 等、米国の（２） 核酸医薬
核酸医薬に関わる企業は世界で204社（2020年５1998年に米国で世界初の核酸医薬が承認され月末時点）あり、所在地で見ると日本52社、米国80
ベンチャー企業が複数の製品の上市に至っており、
年  月には日本企業の開発した国て以来、アンチセンスが８品目、siRNAが２品目、社、欧州46社、中国８社、韓国６社、その他が12産核酸医薬が初めて承認されています。これらの核酸医薬の中には、
年の売上げが 
アプタマー及びCpGオリゴが各１品目の合計12品社でした。世界で行われている核酸医薬の臨床試
億ドルを超えるものもありますが、それ以外の製品の多くは、承認から間近いため現時点

では売上げが立っておらず、核酸医薬の市場は立ち上がり始めたばかりで、まだ確固たる 年  月末時点で、世界で  社により  品目・ 件の臨床試験が行われています（表 ）。
（第三種郵便物認可）

特 許 ニ ュ ー ス（
令和３年（2021年）７月２日（金曜日）5）
表５ 核酸医薬の企業国籍別－Phase別臨床開発状況（2020年５月末時点）
表  核酸医薬の企業国籍別－S3KDVH 別臨床開発状況（ 年  月末時点）
Phase
企業数

Phase 1

Phase 1/2

Phase 2Phase 2/3

Phase 3

合計

企業国籍
日本

6
4
1
2
0
1
8
34
24
18
33
5
19
99
欧州
18
14
5
15
1
9
44
中国
2
1
0
2
0
0
3
韓国
2
2
0
0
0
0
2
その他
4
0
0
6
0
0
6
合計
66
45
24
58
6
29
162
出典：各社ホームページ、及び 1,+ の臨床試験登録サイト &OLQLFDO7ULDOVJRY
出典：各社ホームページ、及びNIHの臨床試験登録サイトClinicalTrials.gov（KWWSVZZZFOLQLFDOWULDOVJRY）、(8&OLQLFDO7ULDOV5HJLVWHU（https://www.clinicaltrials.gov/）、EU Clinical Trials Register（KWWSVZZZFOLQLFDOWULDOVUHJLVWHUHX）等の検索を基に
株 三菱ケミカルリサーチが取りまとめ（https://www.clinicaltrialsregister.eu/）等の検索を基に（株）三菱ケミカルリサーチが取りまとめ
注：3KDVH
は、当該の 3KDVH の臨床試験が承認されている、現在実施されている、既に終了しているが、次の段階の臨床
注：P試験の開始が確認されていないものを含む。同一開発品で疾患分野が異なるものは個々にカウントした。
haseは、当該のPhaseの臨床試験が承認されている、現在実施されている、既に終了しているが、次米国

 の段階の臨床試験の開始が確認されていないものを含む。同一開発品で疾患分野が異なるものは個々にカウントした。

企業の国籍で見ると、米国籍企業が  社・ 件で、企業数の約  割、臨床試験数で約 
験数を企業の国籍で見ると、米国籍企業が34社・税制面での優遇措置の受けられるハイテク企業の割を占めています。続いて欧州国籍企業が  社・件、日本国籍企業が  社・ 件でした。
99件、欧州国籍企業が18社・44件、日本国籍企業認定要件の中に、事業の核となる知的財産の保有
開発の SKDVH では、SKDVH～SKDVH が  件で全体の約を占めています。3KDVH にが６社・８件でした。
「創薬」に係わる企業が米国が挙げられるなど、知的財産重視の方向性が明確ある 件のうち
 件は米国籍企業によるものでした。
62社、欧州37社、日本29社であることを考えると、

になってきています。また、国・地方政府レベルで、米国及び欧州の創薬企業の約半数（米国：約55%、

海外への出願を含む特許出願に対する助成策が打

欧州：約49%）が臨床試験を行っているのに対して、

ち出されています。近年、国策として特許出願に日本企業では約20%にとどまり、臨床試験にまで関しても「量から質への転換」が図られています。

核酸医薬に関わる企業は世界で  社（ 年  月末時点）あり、所在地で見ると日本 社、米国  社、欧州  社、中国  社、韓国  社、その他が  社でした。世界で行われている核酸医薬の臨床試験数を企業の国籍で見ると、米国籍企業が  社・ 件、欧州国籍
至っていない企業が日本に多いことが分かります。
企業が  社・ 件、日本国籍企業が  社・４．特許出願動向件でした。
「創薬」に係わる企業が米国  社、

欧州  社、日本  社であることを考えると、米国及び欧州の創薬企業の約半数（米国：（１） 出願人国籍別の出願動向
３．政策動向１（１） 日本は増2008年以降、2015年までファミリー件数
約 、欧州：約 ）が臨床試験を行っているのに対して、日本企業では約にとどま日本では、ペプチド医薬は従来の低分子化合物
加傾向にあります。2012年までは米国籍出願人にり、臨床試験にまで至っていない企業が日本に多いことが分かります。

医薬と同じ枠組みの中で開発されてきたため、特よるファミリー件数が最も多かったものの、2013にペプチド医薬を対象とした政策は見られません

年以降、中国籍出願人が件数を大きく伸ばし、米でした。その中で、核酸医薬が新たなモダリティ

国籍を上回っています。ファミリー件数の合計

として政策の中に取り上げられるようになり、これでは、中国籍の5,836件で全体の33.9％を占めておまでの省庁ごとの産業政策からAMEDを軸にした

り、米国籍が4,943件（28.7％）、欧州国籍が2,789

３．政策動向  日本

日本では、ペプチド医薬は従来の低分子化合物医薬と同じ枠組みの中で開発されてきたため、特にペプチド医薬を対象とした政策は見られませんでした。
その中で、核酸医薬が新た
統合的な政策への転換の中で、「中分子医薬」とい件（16.2％）、日本国籍が1,344件（7.8％）、韓国籍

なモダリティとして政策の中に取り上げられるようになり、これまでの省庁ごとの産業政う文言も取り上げられるようになってきています。
が1,158件（6.7％）となっています（図２）。
策から $0(' を軸にした統合的な政策への転換の中で、「中分子医薬」という文言も取り上（２） 海外げられるようになってきています。
米国NIHの研究開発予算、欧州のHorizon
2020
の予算の中で、ペプチド医薬、核酸医薬に関連し  海外たプロジェクトに支援が行われています。

中国はイノベーション国家への転換を図ってお（２） 出願先国・地域別－出願人国籍・地域別の出願件数及び比率
出願先国・地域別－出願人国籍・地域別の出願件数及び比率を図３に示します。日米欧中韓いずり、ペプチド医薬、核酸医薬に限らず、ビジネス

れの国籍・地域の出願人も自国・地域が主要な出－－
願先となっていますが、日米欧州国籍出願人の自を海外へ拡げるよう誘導する施策が採られていま

国・地域への出願が総件数の約35%〜45%であるのす。その中で「国家科学技術イノベーション第13に対して、中国籍出願人は自国への出願が約90%、

次５か年計画（2016-2020年）」で、PCT出願件数

韓国籍出願人は50%以上であり、自国への出願がの倍増が数値目標として挙げられています。また、

多く、他国・地域への出願が少なくなっています。

で全体の ％を占めており、米国籍が  件（％）、欧州国籍が  件（％）、で全体の ％を占めており、米国籍が  件（％）、欧州国籍が  件（％）
、
日本国籍が

件（％）、韓国籍が件（％）となっています（図
）
。
特
許
ニ
ュ
ー
ス
（ 日本国籍が6 ）（第三種郵便物認可）
令和３年（2021年）７月２日（金曜日） 件（％）、韓国籍が  件（％）となっています（図 ）
。
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

1,846
1,846

900

900 優先権主張
優先権主張
1,636
2008-2018年
1,636
800
1,623
2008-2018年 1,592
800
1,623
1,592
700
700
1,564
1,506
1,564
1,476
フ 600
1,506
1,476
フ
ァ ァ 600ミ 500
ミリ リ 500
ー 400
ー 400
件 件
数 300
数 300
200 200

2,000
2,000
1,800
1,800
1,600
1,600
1,400
1,400
1,200
1,200

1,718
1,718

1,702
1,702

1,497
1,497

合合
1,000
1,000 計
計
800
800

1,035
1,035

600
600
400
400

100 100

200
200

20082008 20092009 20102010 20112011 20122012 20132013 2014
2014

2015
2015

2016
2016

2017
2017

2018
2018

出願年（優先権主張年）
出願年（優先権主張年）
出願人国籍・地域
出願人国籍・地域

 

日本日本

米国米国

欧州欧州

中国
中国

韓国
韓国

その他
その他

合計
合計

注：
年以降はデータベース収録の遅れ、出願の各国移行のずれ等で全出願データを反映していない可能性がある。
注：
年以降はデータベース収録の遅れ、
3&73&7
出願の各国移行のずれ等で全出願データを反映していない可能性がある。
注：2017年以降はデータベース収録の遅れ、PCT出願の各国移行のずれ等で全出願データを反映していない可能性がある。

 
 
 
 

韓国籍
韓国籍
1,158件
1,158件
6.7%6.7%

 
 
 
 
 
 

その他
その他
国籍
国籍
1,125件
1,125件
6.5%6.5%

日本国籍
日本国籍
1,344件
1,344件
7.8%
7.8%

米国籍
米国籍
4,943件
4,943件28.7%
  出願先国・地域別－出願人国籍・地域別の出願件数及び比率
28.7%



出願先国・地域別－出願人国籍・地域別の出願件数及び比率を図 に示します。日米欧中
中国籍
中国籍

5,836件
韓いずれの国籍・地域の出願人も自国・地域が主要な出願先となっていますが、日米欧州国
5,836件33.9%

33.9%
籍出願人の自国・地域への出願が総件数の約～であるのに対して、中国籍出願人は自
欧州国籍
欧州国籍

2,789件
国への出願が約 、韓国籍出願人は以上であり、自国への出願が多く、他国・地域への合計
2,789件16.2%
合計
17,195 件
16.2%
出願が少なくなっています。図 において、
年以降、中国籍出願人がファミリー件数を
17,195 件 
大きく伸ばし、米国籍を上回っていることを述べましたが、中国籍出願人の出願の実態とし
図２【出願人国籍・地域別ファミリー件数推移とシェア（出願先：日米欧中韓、2008－2018年の出願）ては国内への出願が多数を占めており、海外での権利取得への意識はまだ低いといえます。
 】
図  【出願人国籍・地域別ファミリー件数推移とシェア（出願先：日米欧中韓、－図  【出願人国籍・地域別ファミリー件数推移とシェア（出願先：日米欧中韓、－
年の出願）
】

 】
年の出願）
優先権主張2008～2018年



3,860
2,366
3,525


(100.0%)(100.0%)(100.0%)
15,853
11,179
6,561


日米欧中韓
(100.0%)(100.0%)(100.0%)1,460
125

日本(37.8%)

220(9.3%)(1.9%)

2,484(15.7%)

531(15.1%)

1,818
427
304
1,361
(16.3%)
896
出
(18.0%)(4.6%)(38.6%)(23.2%)
7,064
3,175
願
ファミリー件数とは、同じ発明を複数の国へ特許出願する場合、各国（自国も含む）へ特許出願した「特米国
(44.6%)(28.4%)
ファミリー件数とは、同じ発明を複数の国へ特許出願する場合、各国（自国も含む）へ特許出願した「特許出願のまとまり」をパテントファミリーと呼び、このファミリーを
264
件とカウントした件数
232
先
916
778
国
(3.5%)  (11.2%)
許出願のまとまり」をパテントファミリーと呼び、このファミリーを件とカウントした件数(26.0%)(20.2%)
・
3,413
3,877

欧州
地
(21.5%)(34.7%)
－－
域
210
496


















中国
448
(11.6%)

－－ 5,829

韓国

278(7.2%)

1,800(11.4%)

1,447(12.9%)

1,092(6.9%)

862(7.7%)(8.9%)(14.1%)

1,245(52.6%)

221(6.3%)(88.8%)

71(1.1%)




日本

米国

欧州

中国

韓国

その他


出願人国籍・地域

図３ 【出願先国・地域別－出願人国籍・地域別出願件数及び比率（2008〜2018年の出願）】
図  【出願先国・地域別－出願人国籍・地域別出願件数及び比率（～ 年の出願）
】





特 許 ニ ュ ー ス（第三種郵便物認可）（
令和３年（2021年）７月２日（金曜日）

7）（４） 出願先国・地域別の出願件数、登録件数

図２において、2013年以降、中国籍出願人がファミリー件数を大きく伸ばし、米国籍を上回ってい

出願先国・地域別の出願件数を出願人国籍別ることを述べましたが、中国籍出願人の出願の実に表６に示します。日本及び米国籍出願人は、い態としては国内への出願が多数を占めており、海ずれの国・地域においてもランキング３位以内に外での権利取得への意識はまだ低いといえます。

入っています。

（３） 日米欧中韓における出願収支（５） 技術区分別の出願動向

米国籍出願人は積極的に外国への出願を行い、日  日米欧中韓における出願収支



ペプチド医薬においては、日本国籍出願人は本及び欧州でも30%以上のシェアを占めています。中「環状ペプチド」及び「マイクロ抗体」に関する出国及び韓国籍出願人は、日米欧州国籍出願人に比べ願の比率が他国・地域よりも低く、「ペプチドワ

ると、外国への出願件数が少なくなっています（図４）。

クチン」に関する出願の比率が高くなっています。

米国籍出願人は積極的に外国への出願を行い、日本及び欧州でも 以上のシェアを占めています。中国及び韓国籍出願人は、日米欧州国籍出願人に比べると、外国への出願件数が少なくなっています（図 ）。

日本への出願件

作業エリア



中国籍
125件
1.9%



韓国籍
220件
3.3%

その他国籍
531件
8.0%

日本国籍
1,460件
22.0%


欧州国籍
1,818件
27.4%




中国籍

米国籍
2,484件
37.4%

米国への出願件
韓国籍
427件
3.2%

欧州への出願件2,484件

その他国籍
1,361件 日本国籍
896件
10.3%
6.8%

1,818件
125件

896件

304件

2.3%

220件




欧州国籍
3,175件
24.0%

その他国籍
916件
9.7%

中国籍
232件
2.4%

3,413件

米国籍
7,064件53.4%

欧州国籍
3,877件
40.9%

3,175件
232件




韓国籍
264件
2.8%

778件

427件

264件

304件


1,800件



448件

862件

278件





日本国籍
448件
4.4%

その他国籍
496件
4.8%
韓国籍
210件
2.1%

米国籍
1,800件
17.6%





71件
210件

中国籍
5,829件57.0%

欧州国籍
1,447件
14.1%



その他国籍
221件
5.9%

1,092件

1,447件

日本国籍
278件
7.4%

韓国籍
1,245件
33.0%

中国籍
71件
1.9%

米国籍
1,092件
29.0%

欧州国籍
862件
22.9%




韓国への出願件

中国への出願件図４ 【日米欧中韓における出願収支（2008－2018年の出願）
図  【日米欧中韓における出願収支（－
年の出願）
】 】





日本国籍
778件
8.2%

米国籍
3,413件
36.0%

（

8

特 許 ニ ュ ー ス）（第三種郵便物認可）

核酸医薬では、日本国籍出願人は「アプタマー」

令和３年（2021年）７月２日（金曜日）

地域の半分以下となっています。

  出願先国・地域別の出願件数、登録件数「要素技術」
に関する出願の比率が高くなっています。欧州国、「応用分野」では、国籍・地域によ
出願先国・地域別の出願件数を出願人国籍別に表
 に示します。日本及び米国籍出願人
籍出願人は「siRNA」
に関する出願の比率が他国・る差異はさほどありませんが、日本国籍出願人は、は、いずれの国・地域においてもランキング  位以内に入っています。
 【出願先国・地域別－出願人国籍別出願件数（2008－2018年の出願）
表６】
表  【出願先国・地域別－出願人国籍別出願件数（－ 年の出願）】
日本への出願（6,638 件）
順位

出願人国籍

米国への出願（13,227 件）
出願
件数

順位

欧州への出願（9,480 件）
出願
件数

出願人国籍

順位

出願人国籍

出願
件数

1 米国

2,484

1 米国

7,064

1 米国

3,413

2 日本

1,460

2 日本

896

2 日本

778

3 スイス

378

3 ドイツ

613

3 フランス

754

4 ドイツ

310

4 スイス

544

4 ドイツ

731

5 フランス290

5 フランス

505

5 スイス

533


中国への出願（10,230 件）
順位

出願人国籍

韓国への出願（3,769 件）
出願
件数

順位

出願
件数

出願人国籍

1 中国

5,829

1 韓国

1,245

2 米国

1,800

2 米国

1,092

3 日本

448

3 日本

278

4 スイス

300

4 スイス

209

5 ドイツ

236

5 ドイツ

144




D中分子医薬の種類   技術区分別の出願動向
a. 中分子医薬の種類
優先権主張2008～2018年
ペプチド医薬においては、日本国籍出願人は「環状ペプチド」及び「マイクロ抗体」に関

357
技術区分
351
する出願の比率が他国・地域よりも低く、「ペプチドワクチン」に関する出願の比率が高く(26.6%)(30.3%) 461
1,422
941
2,521

中分子鎖状ペプチド(28.8%)(33.7%)(43.2%)(41.0%)
なっています。核酸医薬では、日本国籍出願人は「アプタマー」に関する出願の比率が高く
60
33
61

(4.5%)(2.8%)
289
251(5.4%)
504
なっています。欧州国籍出願人は「VL51$」に関する出願の比率が他国・地域の半分以下と環状ペプチド

ペプチドミメティック




ペ
プ
チ
ド
医
薬

ペプチドワクチン

マイクロ抗体ペプチド－薬物複合体




その他



区分せず



アンチセンス(8.6%)
124(2.1%)

22(1.9%)

35(3.1%)

110(8.2%)

135(2.7%)

145(5.2%)

164(2.8%)

14(1.2%)

34(3.0%)

41(3.1%)

324(6.6%)

231(8.3%)

348(6.0%)

40(3.5%)

65(5.8%)

41(3.1%)

240(4.9%)

142(5.1%)

194(3.3%)

77(6.6%)

53(4.7%)

20(1.5%)

64(1.3%)

47(1.7%)

66(1.1%)

12(1.0%)

31(2.8%)

3(0.2%)

6(0.1%)

7(0.3%)

1(0.1%)

4(0.3%)

42(3.6%)

71(6.3%)

197(17.0%)

100(8.9%)

62(5.4%)

42(3.7%)

205(15.3%)

(5.8%)

649(13.1%)

アプタマー

デコイ

リボザイム

CpGオリゴ

RNA編集オリゴ

168(6.0%)

67(2.4%)

151(3.1%)

956(16.4%)
305(5.2%)

83(1.7%)

54(1.9%)

138(2.4%)

51(4.4%)

20(1.8%)

5(0.4%)

9(0.2%)

4(0.1%)

5(0.1%)

1(0.1%)

2(0.2%)

1(0.1%)

1(0.02%)

4(0.1%)

4(0.1%)

4(0.3%)

19(1.4%)

37(0.7%)

22(0.8%)

62(1.1%)

2(0.2%)

5(0.4%)

1(0.1%)

4(0.1%)

5(0.2%)
30(0.5%)

17(1.5%)

1(0.1%)

211(15.7%)

その他

216(3.7%)

64(4.8%)



1664－－(0.6%)(1.3%)

8(0.6%)

核酸－薬物複合体

8(0.1%)

199(7.1%)

545(11.0%)

57(4.2%)

microRNA495(10.0%)

209(7.5%)

135(2.3%)

159(13.7%)

95(8.4%)

23(1.7%)

88(1.8%)

44(1.6%)

37(0.6%)

19(1.6%)

14(1.2%)

25(1.9%)

174(3.5%)

125(4.5%)

19(0.3%)

54(4.7%)

31(2.8%)

区分せず

区分せず(9.0%)
108(3.9%)

83(6.2%)

siRNA

核
酸
医
薬

163
(3.3%)

10(0.7%)

なっています。

日本

米国

欧州

中国

出願人国籍・地域

韓国

その他

特 許 ニ ュ ー ス（第三種郵便物認可）（
令和３年（2021年）７月２日（金曜日）

9 ）

E要素技術・応用分野
b. 要素技術・応用分野


優先権主張2008～2018年



技術区分
8
(0.2%)


作用機序の設計






230
(17.1%)

671(13.6%)

353(12.7%)

85(6.3%)

147(3.0%)

155(5.6%)

121(9.0%)

529(10.7%)

339(5.8%)

102(8.8%)

102(9.1%)

781(13.4%)

30(2.6%)

54(4.8%)

224(8.0%)

364(6.2%)

123(10.6%)

5(0.2%)

4(0.1%)

1(0.1%)

中分子医薬の設計



2(0.1%)

製造技術
要
素
技
術

製剤技術




5
(0.4%)

インフォマティクス

7(0.1%)

121(10.8%)
2(0.2%)


その他の要素技術




予防・治療薬の適応疾患
応
用
分
野

888
(66.1%)

3,510(71.0%)

15(1.1%)

61(1.2%)

診断薬の用途その他の応用分野

4,284(73.4%)

45(1.6%)

10(0.2%)



2,002(71.8%)

3(0.1%)

882(76.2%)
19
62(1.6%)(1.1%)

2(0.03%)

832(74.0%)
13(1.2%)
1(0.1%)

1(0.1%)


日本



米国

欧州

中国

韓国

その他

出願人国籍・地域

図  【技術区分別・出願人国籍・地域別ファミリー件数（出願先：日米欧中韓、－ 】
図５ 【技術区分別・出願人国籍・地域別ファミリー件数（出願先：日米欧中韓、2008－2018年の出願）
年の出願）】

「要素技術」に関する出願の比率が約33%で、他

FORNIA（米国）、siRNA医薬の開発を手掛ける

国・地域に比べて高くなっています。

ALNYLAM PHARMACEUTICALS（ 米 国）
、中

「要素技術」、「応用分野」では、国籍・地域による差異はさほどありませんが、日本国籍

  主要出願人
出願人は、「要素技術」に関する出願の比率が約で、他国・地域に比べて高くなってい国薬科大学（中国）と続いています。上位10位は、

日米欧中韓への出願人別のファミリー件数ランキングでは、首都医中国４者、米国３者、欧州３者でした（表７）。

ます。

（６） 主要出願人件で首位となり、次いでアンチセンス医薬の開発を手掛ける ,21,6
日米欧中韓への出願人別のファミリー件数ラ

ンキングでは、首都医科大学（中国）が175件で５．研究開発動向国）、5(*(176 2) 7+( 81,9(56,7<2) &$/,)251,$（米国）、VL51$ 医
首位となり、次いでアンチセンス医薬の開発を論文発表件数は全体的に増加傾向にあります。論

手 掛 け るIONIS PHARMACEUTICALS（ 米 国）、

文件数の合計（2011年〜2019年）は2,923件で、こ$/1</$0 3+$50$&(87,&$/6（米国）、中国薬科大学（中国）と続いてい中国  者、米国  者、欧州 者でした（表 ）。
のうち研究者所属機関国籍・地域別で最も多いの


REGENTSOF THE UNIVERSITY OF CALI

表  【出願人別ファミリー件数上位ランキング（出願先：日米欧中韓
表７ 【出願人別ファミリー件数上位ランキング（出願先：日米欧中韓、2008〜2018年の出願）
、全体】
願）

 、全体】
順位

ファミリー
件数

出願人名称（国籍）

1 首都医科大学（中国）

175

2 IONIS PHARMACEUTICALS（米国）165

3 REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA（米国）143

4 ALNYLAM PHARMACEUTICALS（米国）134

5 中国薬科大学（中国）123－－
6 F. HOFFMANN-LA ROCHE（スイス）122

7 IMMATICS BIOTECHNOLOGIES（ドイツ）106

8 深圳翰宇薬業股份有限公司（中国）103

9 復旦大学（中国）101

INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA
10RECHERCHE MEDICALE)（フランス）

86






論文発表件数は全体的に増加傾向にあります。論文件数の合計（ 年～ 年）は 件で、このうち研究者所属機関国籍・地域別で最も多いのは欧州国籍の  件で全体

特 許 ニ ュ ー ス（ 10 ）（第三種郵便物認可）

令和３年（2021年）７月２日（金曜日）の ％を占めています。次いで、米国籍が  件（％）、中国籍が  件（％）、は欧州国籍の803件 で全体の27.5 ％ を
占 め て い ま 件（％）でした。研究者所属機関国籍・地域別
シェアを2011〜2014年、2015〜2019年に分けて見る
日本国籍が件（％）、韓国籍がす。次いで、米国籍が654件（22.4％）、中国籍が531と、日米欧韓国籍は論文発表件数が1.3倍〜1.7倍増のシェアを ～ 年、
～ 年に分けて見ると、
日米欧韓国籍は論文発表件数が件（18.2％）、日本国籍が251件（8.6％）、韓国籍が91
えているのに対して、中国籍研究機関は3.1倍増加し倍～ 倍増えているのに対して、中国籍研究機関は
 倍増加しシェアも伸びていま件（3.1％）でした。研究者所属機関国籍・地域別のす（図 ）。

シェアも伸びています（図６）
。









120
100
論 80
文
件 60
数

450
論文発表年
2011-2019年

366

344
283

258

383

367

401

300

213

250 合
200 計

40



150
100

20




50
2011



400

350

308

2012

2013

2014

2015

2016

2017

2018

2019

論文発表年
研究者所属機関国籍・地域



日本

米国

欧州

中国

韓国

251

92

654

281

その他

合計


その他
国籍
593件
20.3%







日本国籍
251件
8.6%

100%
90%

80%

韓国籍
91件
3.1%

米国籍
654件
22.4%



合計
2,923 件

60%
50%
30%

531件
18.2%



373

日本

70%
米国

498

803

305

欧州

40%

 中国籍


研究者所属機関
国籍・地域

159

531

10%

欧州国籍
803件
27.5%

401

130

中国
56

35

91

20%

韓国

593

219

374

全期間

2011～2014年

2015～2019年

その他

0%


図  【研究者所属機関国籍・地域別論文発表件数推移、シェアとその推移（発行年： 】
図６ 【研究者所属機関国籍・地域別論文発表件数推移、シェアとその推移（発行年：2011－2019年）－ 年）
】

件数においても第３位にあるなど、すぐれた研究開
６．提言

本調査を進めるにあたって設けられたアドバイザ
発・技術開発力を有し、その蓄積があることが確認
リーボードの助言、有識者へのヒアリング結果等をされました。また日本はペプチド医薬、核酸医薬の
踏まえ、中分子医薬関連技術分野の目指すべき方向
分子設計、製造技術、製剤技術等、「要素技術」に関性に関して検討した結果を、以下【１】〜【３】のテーする特許出願件数、論文発表件数の比率が他国・地マでまとめました。

域よりも高いことが判明しました。有識者ヒアリン【１】「要素技術」から「応用分野」への展開【２】エコシステムの新構築【３】IT（情報科学技術）の活用

グにおいても、低分子医薬の開発で培われた様々な－－

合成・修飾などのケミストリー、修飾核酸等の「核酸化学」研究の蓄積、「DDS」技術等、「要素技術」
を日本の強みとして挙げる回答が複数得られました。

【１】分子設計、製造技術、製剤技術等、日本

これまでの「中分子医薬」の製品化、臨床開発におの強みとするアカデミアの「基礎技術」を、「応

いて欧米の大手〜ベンチャー製薬企業が日本企業よ用（中分子医薬創薬）」へとつなげていくべき

り優位な立場にあるのは、日本の知財戦略の欠如が原因で、日本の強みである「要素技術」が企業の創今回の調査から、日本はPCT出願件数、日米欧中韓への出願件数、日米欧中韓における特許登録件数
において上位３位までに入っており、また論文発表

薬活動において十分にいかされてこなかったという側面もあるのではないかと考えられます。
中分子医薬の開発においては、疾患メカニズムの（第三種郵便物認可）

特 許 ニ ュ ー ス（
令和３年（2021年）７月２日（金曜日）

11 ）詳細な解析から優れた標的を見出し、その標的に最への投資を専らの事業とするベンチャーキャピタル

適なモダリティを選択し、剤を設計・探索・選抜して（VC）、製薬企業CVCがそこに資金を提供します。製

改良を加えるとともに、製剤の観点からも、「中分子薬企業は、アカデミアのシーズ、あるいはそれを引医薬」の特徴をいかしつつ、より優れたものにしていき継いだベンチャー企業の研究開発資産を基に、臨く必要がありますが、疾患の標的等、非常にイノベー

床開発を続け、承認・上市を目指します。さらにベティブな部分に加え、分子設計、DDS技術等、汎用

ンチャー企業あるいは製薬企業の臨床開発に対して、性の高い技術もあれば、工業レベルでの実用化を図

受託製造企業（CMO）が開発品あるいは上市品の小るうえで開発しなければならない周辺技術もあります。

〜大スケールのGMP製造サービスを提供します。

イノベーティブな部分や汎用性の高い技術はアカ真のオープンイノベーションにより、これら中分デミアから生まれることが多く、これらについては

子医薬の開発に関わる全てのプレーヤーが利益を得アカデミアが技術を磨き上げ、知的財産を固め、例られる「中分子医薬エコシステム」の構築ができれ

えば開発を予定している適応疾患等に応じて、企業

ば、「中分子医薬」がモダリティの一つとして確立すがアクセスできるようにした方が、中分子医薬の創るとともに、日本が世界をリードすることも十分可

製に知財がよりいきてきます。一方、実用化に関わ能であります。

るより出口に近い周辺技術は、共同研究あるいは企業主体で開発を進めていくことが望ましいです。こ【３】IT（情報科学技術）の積極的活用で、効のように、技術の内容により、アカデミアと企業と率的な「中分子医薬」開発を目指すべきで分担を明確にし、適切な「棲み分け」を図り、アカ
デミアの基礎技術がより応用（中分子医薬創薬）へ

中分子医薬は、低分子医薬と異なり、基本的にペとつながっていくようにすることが重要であります。

プチド医薬であれば約20種、核酸医薬であれば４種程度のbuilding blockから構成されており、その配列【２】真のオープンイノベーションにより、シーが立体構造、物理化学的性状、効能等を規定していズを探索するアカデミア、そのシーズを引き継ぐることから、IT（情報科学技術）のデータ分析で対ベンチャー企業、ベンチャー企業に資金を供給

応できるものとなっています。

する（コーポレート）ベンチャーキャピタル、ベ

さらに中分子医薬は、細胞内でのタンパク質間相

ンチャー企業の成果を製品化へと結び付けてい互作用を標的とし得ることが期待されているが、立く製薬企業、臨床開発〜商業生産段階の製造に体構造の情報を利用した相互作用のシミュレーショ

あずかる受託製造企業（CMO）、開発された中ンなど、まさにIT技術の活用が期待されています。

分子医薬を投与される患者という全てのプレー

中分子医薬の開発においてIT技術の活用を進めるた

ヤーが、ともに恩恵を受けwin-winの関係となる

めには、開発したIT技術を実験的に評価してその結果「中分子医薬エコシステム」の構築を目指すべきをフィードバックすることが重要です。また機械学習には、質と量の揃った学習用データが必要ですが、そのよ

最近の創薬は、様々なモダリティで構成されていうなデータの入手には実験サイドの協力が不可欠です。

ることから、製品化に必要とされる「要素技術」はこのようにIT技術の活用による中分子医薬開発の多岐にわたるため、一社で全てを開発することはで効率化には、wet（実験科学の部分）、dry（IT技術

きず、必要な技術をアカデミア、他の企業等、外部の部分）が両輪となって回ることが大事であり、両に求める「オープンイノベーション」が普通のこと

者の積極的な連携が強く求められます。

となっています。
疾患メカニズムの詳細な解析に基づく優れた標

１ファミリー件数とは、同じ発明を複数の国へ特許出的の探索に関しては、アカデミアの寄与が大きく、願する場合、各国（自国も含む）へ特許出願した「特DDS等の製剤技術についても、アカデミアの発明を許出願のまとまり」をパテントファミリーと呼び、こ基に事業を展開しているベンチャー企業は多数あり、のファミリーを１件とカウントした件数

またそれらをいかして中分子医薬創薬を目指すベン−つづく−令和２年度特許出願技術動向調査[１]チャー企業も存在します。これらのベンチャー企業－触覚センシング－６月25日付掲載

（ 12 ）（第三種郵便物認可）

特 許 ニ ュ ー ス

令和３年（2021年）７月２日（金曜日）