2012年3月期 第2四半期 決算説明会
研究開発パイプラインの状況○2011年度の進捗状況および取り組み

2011年11月9日

取締役
代表取締役社長

平井 敬二
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長期ビジョン「ＨＯＰＥ１００」～杏林製薬～“存在意義を認められる医薬品メーカー“への取り組み－ 特定領域において高いプレゼンスを確立する◆ＦＣ領域（呼吸器、耳鼻科、泌尿器）・重点領域（炎症性腸疾患）における研究開発パイプラインの充実と強化（自社新薬、導入品）
プ－ 世界の人々の健康に貢献する新薬を創出する◆杏林製薬オリジナル新薬の創製

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2011年5月 公表

開発パイプライン：2011年度の取り組み（自社）
～PhⅠ
呼吸器

PhⅡ

KRP-AB1102

PhⅢ

申請

KRP-108（（COPD治療剤）治療剤）（喘息治療剤）

臨床試験入りへ

ウリトスOD錠2011年4月新発売

泌尿器

耳鼻科

感染症

その他

承認・上市

KRP-209

KRP-209（耳鳴治療剤）

KRP-AM1977（抗菌薬）
Ｐｈ1入りへ
Ｐｈ1入り

KRP-203
日本人Ph1

KRP-203

ﾍﾟﾝﾀｻ(UC)坐薬（IBD治療薬）

ﾍﾟﾝﾀｻ(UC)1日1回

KRP-110

KRP-104

導出を目指すｵﾋﾟｵｲﾄﾞ誘発性
便秘治療薬（海外）（糖尿病治療剤）

ﾍﾟﾝﾀｻ(UC)1日1回

AS-3201
AS3201（糖尿病合併症治療剤）

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2011年11月 公表

開発パイプライン：2011年度の取り組み（自社）
～PhⅠ
呼吸器

PhⅡ

PhⅢ

KRP-AB1102

KRP-108

臨床試験準備中（喘息治療剤）

申請

承認・上市

ウリトスOD錠2011年4月新発売

泌尿器KRP-209
Ph2 8月開始

耳鼻科
KRP-AM1977X
Ph1 8月開始

感染症

2011年3月期末からの変更したパイプライン

KRP-AM1977Y
Ph1 準備中

赤色文字は変更内容

ﾍﾟﾝﾀｻ(UC)坐剤

KRP-203
日本人Ph1

その他

KRP-110KRP
110
ｵﾋﾟｵｲﾄﾞ誘発性
便秘治療薬（海外）

ﾍﾟﾝﾀｻ(UC)1日1回終了

KRP 104
KRP-104（糖尿病治療剤）※AS-3201は大日本住友製薬㈱との共同開発契約を解消し、一覧から削除しました。

32011年度 見込み

開発パイプライン：2011年度の取り組み（自社）～PhⅠ
呼吸器PhⅡPhⅢ

KRP-AB1102

KRP-108

臨床試験開始

Ph3終了

申請

承認・上市

ウリトスOD錠2011年4月新発売

泌尿器KRP-209
Ph2 8月開始

耳鼻科
KRP-AM1977X
Ph1 8月開始

感染症

2012年3月期 第2四半期決算説明会後の進展予定

KRP-AM1977Y
Ph1 準備中

赤色文字は変更内容

KRP-203
Ph2準備中その他

KRP-110KRP
110
ｵﾋﾟｵｲﾄﾞ誘発性
便秘治療薬（海外）

ﾍﾟﾝﾀｻ(UC)坐剤終了

ﾍﾟﾝﾀｻ(UC)1日1回申請

KRP 104
KRP-104（糖尿病治療剤）

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喘息治療剤 KRP-108：開発の進展
■開発状況
〇申請時期
〇申請時期：2012年度の申請を目指す
年度の申請を目指す〇臨床試験：ＰｈⅢ（2010年8月開始）
床試験（年 月開始）
◆試験 ：実薬対照単盲検比較試験（当初計画を前倒し、2011年度終了予定）
疾患：成人気管支喘息
投与期間 ：8週間
投与期
対象薬：フルチカゾン
用法・用量 ：1日2回、1回2吸入◆試験：非盲検非対照試験（当初計画を前倒し、2011年度終了予定）
疾患：成人気管支喘息
投与期間：52週
用法・用量：1日2回、1回2ないし4吸入

5ペンタサ新用法・用量、新剤型：開発の進展■開発状況（新用法・用量：1日1回投与）〇申請時期：2011年度の申請予定〇臨床試験：ＰｈⅢ（2009年12月開始）
試験 ：並行群間無作為二重盲検比較試験（当初計画を前倒し、2011年度終了）
疾患 ：寛解期潰瘍性大腸炎
用法 用
用法・用量：1日１回の1日3回投与に対する比較回回投与 対す較

■開発状況（坐剤）〇申請時期：2012年度の申請を目指す〇臨床試験：ＰｈⅢ（2010年11月開始）
試験 ：並行群間無作為二重盲検比較試験（当初計画を前倒し、2011年度終了予定）
疾患 ：活動期潰瘍性大腸炎
対象薬 ：プラセボ
用法・用量：1日１回、直腸内に投与
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開発品一覧①（2011年11月8日現在）
ＰｈⅡb ～申請中
開発段階
国内

海外

製品名・開発コード
開発
ド薬 効

起 源

特 徴

備 考

PhⅢ
（09年12月）

ペンタサ
（錠剤）

潰瘍性大腸炎スイス
フェリング社

寛解期潰瘍性大腸炎を対象とした新用法・用量（1日1回投与）

PhⅢ（10年11月）

ペンタサ
（坐剤）

潰瘍性大腸炎スイス
フェリング社

活動期潰瘍性大腸炎を対象とした新剤型（1日1回投与）

新剤型の開発PhⅢ（10年8月）（アメリカ）
スカイファーマ：申請中（09年3月）（欧州）
ムンディファーマ
：申請中（10年3月）

KRP-108
（吸入剤）

気管支喘息
治療剤

イギリス
スカイファーマ社

ステロイド及び長時間作動型β作動薬の配合剤で利便性やコンプライアンスに優れる

・スカイファーマ社とライセン
ス契約（08年4月）
・国内PhⅡ終了（10年4月）

PhⅡ（08年2月）PhⅡ（07年9月）

KRP-104

糖尿病治療剤自社

DPPⅣ阻害剤。インスリン分泌ホルモンの分解を抑えることにより血糖低下作用を示す。副作用の発現が少ない糖尿病治療が期待される

・海外PhⅡb終了（11年3月）
・国内PhⅡb終了（10年3月）

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開発品一覧②（2011年11月8日現在）※：前回（2012年3月期 7月29日）からの変更点を示す

POCプロジェクト（前臨床～PhⅡ）
開発段階
国内

海外

製品名・開発コード
開発コ
ド

薬 効起 源特 徴

備 考ノバルティスとライセンス契約(06年2月)
新たなライセンス契約
IBD（10年11月）

PhⅡ（POC)(10年12月)(ノバルティス)KRP-203

自己免疫疾患、臓器移植
IBD

自社

S1P受容体アゴニスト。新規メカニズムを有する免疫調整剤。既存の免疫抑制剤に比べて安全性が高く、かつ優れた併用効果が期待される

PhⅠ(10年8月)KRP-110

ｵﾋﾟｵｲﾄﾞ誘発性便秘
難治性掻痒

自社

選択性の高いμオピオイド受容体拮抗薬。オピオイド鎮痛薬の鎮痛作用には影響することなく、副作用の便秘を改善することが期待される。また、種々の掻痒モデルにおいて掻き行動の抑制作用が確認されており、難治性掻痒の改善が期待される

ＰｈⅡ※(11年8月)PhⅢ
メルツ社

KRP-209

耳鳴

ドイツ
メルツ社

NMDA受容体拮抗作用及びニコチン作動性アセチルコリン受容体拮抗作用を有し、耳鳴に伴う心理的な苦痛、生活障害の改善が期待される

メルツ社とライセンス契約(09年11月)
メルツ社：日本人を対象とした米国でのPhⅠを終了（10年3月）

臨床試験準備中（欧州）
ｱﾙﾐﾗｰﾙ社：申請中（11年6月）（アメリカ）
フォレスト社：申請中（11年7月）
申請中（ 年 月）

KRP-AB1102（吸入剤）

慢性閉塞性肺疾患

スペイン
ペイ
ｱﾙﾐﾗｰﾙ社

アセチルコリン受容体拮抗作用によりCOPDに伴う呼セリ 受容体拮抗作用によりに伴う呼吸困難、息苦しさなどの諸症状を改善する長時間作用型気管支拡張薬①全身性副作用が少ない②1日2回投与により1日を通じて症状、呼吸機能改善③最大効果発現までの時間が短い

ｱﾙﾐﾗｰﾙ社とライセンス
ｱﾙﾐﾗ
ﾙ社とライセンス契約（11年2月）

ＰｈⅠ※(11年8月)KRP-AM1977X(経口剤）

ニューキノロン系
合成抗菌剤

自社

ＰｈⅠ準備中KRP-AM1977Y(注射剤）

ニューキノロン系
合成抗菌剤

自社①薬剤耐性グラム陽性菌（MRSAを含む)に対して優れた抗菌力②優れた体内動態（経口吸収、組織移行）③前臨床試験で安全性はクリアー、高い安全性を期待

PhⅠ(10年12月)

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開発品一覧③（2011年11月8日現在）
導出品の状況
開発段階

製品名・
開発コ ド
開発コード

導出先・共同研究先

薬 効

起 源

備考

申請中
（11年3月）アルファガン/アルファガンP

千寿製薬㈱緑内障治療薬アメリカ
アラガン社

・アラガン社より導入（ガチフロキサシン点眼液のクロスライセンス）
・千寿製薬㈱に導出（04年5月）

海外PhⅡ（05年8月）ケタスアメリカメディシノバ社

脳血管障害治療薬

自社

・多発性硬化症の適応での日本、中国、韓国、多発性硬化症の適応での日本 中国 韓国
台湾を除く全世界における独占的な開発、製造販売権を供与（04年10月）
08年4月 PhⅡの結果を公表

海外PhⅢ（気管支喘息：06年11月）
海外PhⅡ/Ⅲ（間質性膀胱炎：05年5月）

KCA-757
KCA757

アメリカ
メディシノバ社

気管支喘息治療薬
間質性膀胱炎治療薬

自社

・日本、中国、韓国、台湾を除く全世界に日本、中国、韓国、台湾を除く全世界における独占的な開発、販売権を供与
・間質性膀胱炎：07年1月に結果を公表、開発を中断
・気管支喘息：海外PhⅢ一旦停止

海外PhⅡ（POC)（10年12月）

KRP-203スイス
ノバルティス

自己免疫疾患、臓器移植
IBD

自社

・移植用の免疫調節剤として、全世界の開発及び販売権、自己免疫疾患及びその他の疾患用剤として、日本、中国、 韓国、台湾を除く全世界の開発及び販売権（06年2月）
新たなライセンス契約 ＩＢＤ（10年11月）

9■将来見通しに関する注意事項
本資料に記載されている内容は、現時点で入手可能な情報により判断した予想であ
本資料に記載されている内容は現時点で入手可能な情報により判断した予想であり、将来の業績に影響を与える不確実な要因やリスクが含まれています。実際の業績は、今後様々な要因によって大きく異なる可能性があります。