2022年10月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号872113

貯法：室温保存有効期間： 3 年

承認番号21900AMX01621

販売開始

1955年 3 月

劇薬、処方箋医薬品注）注）注意−医師等の処方箋により使用すること

2．禁忌（次の患者には投与しないこと）
2．1 房室ブロック、洞房ブロックのある患者［刺激伝導系を抑制し、房室伝導の遅延をもたらすためこれらを悪化させる。］
2．2 ジギタリス中毒の患者［中毒症状が悪化する。］
2．3 閉塞性心筋疾患（特発性肥大性大動脈弁下狭窄等）のある患者［心筋収縮力を増強するため、左室流出路の閉塞を増悪し、症状を悪化させる。］
2．4 ジスルフィラム、シアナミドを投与中の患者［10．1 参照］
2．5 本剤の成分又はジギタリス剤に対し過敏症の既往歴のある患者

3．組成・性状
3．1 組成販 売 名

ジギラノゲン注0.4mg

有効成分

1 管（ 2 mL）中日局デスラノシド0.4mg

添 加 剤

エタノール
グリセリン

0.2mL
0.35g

飽和療法は過量になりやすいので、緊急を要さない患者には治療開始初期から維持療法による投与も考慮すること。

ジギラノゲン注0.4mg

剤

形

注射剤

色調

無色澄明の液pHに分割、静脈内（または筋肉内）注射する。
2 歳以下： 1 日0.04〜0.06mg/kgを 3 〜 4 回に分割、静脈内（または筋肉内）注射する。
2 歳以上： 1 日0.02〜0.04mg/kgを 3 〜 4 回に分割、静脈内（または筋肉内）注射する。
一般に 2 日で飽和し以後維持量とする。ただし、筋肉内注射は疼痛を伴う。
2．維持療法
飽和量の 1 / 4 を静脈内（または筋肉内）注射する。ただし、筋肉内注射は疼痛を伴う。

7．用法及び用量に関連する注意

3．2 製剤の性状
販 売 名

2．比較的急速飽和療法
1 日0.4〜0.6mgを静脈内（または筋肉内）注射し、十分効果のあらわれるまで 2 〜 4 日間続ける。ただし、筋肉内注射は疼痛を伴う。
3．維持療法
1 日0.2〜0.3mgを静脈内（または筋肉内）注射する。ただし、筋肉内注射は疼痛を伴う。
○デスラノシドとして、通常、小児に対して
1．急速飽和療法
新生児・低出生体重児： 1 日0.03〜0.05mg/kgを 3 〜 4 回

8．重要な基本的注意

5.0〜7.0

浸透圧比 エタノール、グリセリンを含有のため測定していない。

4．効能又は効果○次の疾患にもとづくうっ血性心不全（肺水腫、心臓喘息などを含む）
先天性心疾患、弁膜疾患、高血圧症、虚血性心疾患（心筋梗塞、狭心症など）
肺性心（肺血栓・塞栓症、肺気腫、肺線維症などによるもの）
その他の心疾患（心膜炎、心筋疾患など）、腎疾患、甲状腺機能亢進症ならびに低下症など○心房細動・粗動による頻脈、発作性上室性頻拍○次の際における心不全及び各種頻脈の予防と治療
手術、急性熱性疾患、出産、ショック、急性中毒

6．用法及び用量○デスラノシドとして、通常、成人に対して1．急速飽和療法（飽和量：0.8〜1.6mg）
初 回0.4〜0.6mg、 以 後0.2〜0.4mgを 2 〜 4 時 間 ご と に 静脈内（または筋肉内）注射し、十分効果のあらわれるまで続ける。ただし、筋肉内注射は疼痛を伴う。

−1−

8．1 本剤を投与する場合には観察を十分に行い、過去 2 〜 3週間以内にジギタリス剤又はその他の強心配糖体が投与されているか否かを確認した後、慎重に投与量を決定すること。
8．2 本剤の至適投与量は患者により個人差があるので、少量から投与を開始し、観察を十分に行い投与量を調節すること。
8．3 類薬ジゴキシンでは種々の薬剤との相互作用が報告されているが、可能性のあるすべての組み合わせについて検討されているわけではないので、他剤と併用したり、本剤又は他剤を休薬する場合は本剤の血中濃度の推移、自覚症状、心電図等に注意し、慎重に投与すること。［10．参照］

9．特定の背景を有する患者に関する注意
9．1 合併症・既往歴等のある患者
9．1．1 急性心筋梗塞のある患者
心筋収縮力増強により心筋虚血を増悪させるおそれがある。
9．1．2 心室性期外収縮のある患者
中毒が発現した場合鑑別ができないおそれがある。
9．1．3 心膜炎、肺性心のある患者
少量で中毒を起こすおそれがある。［11．1．1 参照］
9．1．4 WPW症候群のある患者
副伝導路の伝導速度を速め、不整脈が増悪するおそれがある。

9．1．5 電解質異常（低カリウム血症、高カルシウム血症、低マグネシウム血症等）のある患者
少量で中毒を起こすおそれがある。［11．1．1 参照］
9．1．6 甲状腺機能低下症のある患者
ジゴキシンの血中濃度が高くなることが報告されており、本剤の作用が増強するおそれがある。
9．1．7 甲状腺機能亢進症のある患者
ジゴキシンの血中濃度が低くなることが報告されており、本剤の作用が減弱するおそれがある。
9．2 腎機能障害患者
9．2．1 腎疾患のある患者
本剤の排泄が遅延し、中毒を起こすおそれがある。
［11．
1．
1参照］
9．2．2 血液透析を受けている患者
本剤の排泄が遅延する。また、透析により、血清カリウム値が低下する可能性があるため、中毒を起こすおそれがある。［11．1．1 参照］
9．5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9．6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9．7 小児等観察を十分に行い、慎重に投与量を決定すること。副作用があらわれやすい。
9．8 高齢者
患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある。

薬剤名等10．1 併用禁忌（併用しないこと）
薬剤名等
ジスルフィラム
ノックビン
シアナミド
シアナマイド［2．4 参照］

臨床症状・措置方法

機序・危険因子顔面紅潮、血圧低下、胸 部 圧 迫 感、 心 悸 亢進、呼吸困難、失神、頭痛、悪心、嘔吐、めまい、痙攣等があらわれるおそれがある。

本剤はエタノールを含有しているため、ジスルフィラム・シアナミ
ド‑ア ル コ ー ル 反 応 を起こすおそれがある。

10．2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
カルシウム注射剤
グルコン酸カルシウム水和物（カルチコール注射液等）
L-ア ス パ ラ ギ ン酸カルシウム
塩化カルシウム水和物

臨床症状・措置方法

機序・危険因子治療上やむを得ないと 心筋細胞内カルシウム
判 断 さ れ る 場 合 を 除 濃度の上昇により、本き、併用しないこと。 剤の心筋収縮作用が増静注により急激に血中 強される。
カルシウム濃度が上昇すると、心毒性が急激に発現するおそれがある。カルシウム値の補正に用いるなど、やむを得ず投与する場合には、低濃度で緩徐に投与するなど注意すること。

スキサメトニウム 治療上やむを得ないと スキサメトニウム塩化塩化物水和物
判 断 さ れ る 場 合 を 除 物水和物の血中カリウ（スキサメトニウ き、併用しないこと。 ム 増 加 作 用 又 は カ テム、レラキシン） 併用により重篤な不整 コールアミン放出が原脈を起こすおそれがあ 因と考えられている。
る。

−2−

機序・危険因子強心剤
アムリノン

過度の利尿により低カリウム血症が起こるためと考えられている。

強心剤
メタラミノール

薬力学的相互作用により不整脈があらわれるおそれがある。

副腎皮質ホルモン剤

副腎皮質ホルモンにより低カリウム血症が起こるためと考えられている。

カルシウム経口剤
カルシウム含有製剤
高カロリー輸液等

これらの薬剤により血中カルシウム値が上昇するためと考えられている。

ビタミンD製剤
カルシトリオール等

ビタミンD製剤により血中カルシウム値が上昇するためと考えられている。

血圧降下剤
グアネチジンレセルピン系薬剤

薬力学的相互作用により、伝導抑制の増強、徐脈の誘発があらわれるおそれがある。

β-遮断剤
プロプラノロール
アテノロール
カルベジロール等

薬力学的相互作用により、伝導抑制の増強、徐脈の誘発があらわれるおそれがある。
また、カルベジロールではジゴキシンの血中濃度が上昇するとの報告がある。

交感神経刺激剤
アドレナリン
オルシプレナリン
イソプレナリン等

薬力学的相互作用により不整脈があらわれるおそれがある。

不整脈用剤
アミオダロンキニジン
ピルメノール
フレカイニドピルジカイニド
プロパフェノン
ベプリジル等ジゴキシンの腎排泄が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告がある。また、薬力学的相互作用により、刺激伝導抑制等があらわれるおそれがある。

抗甲状腺製剤
チアマゾール
プロピルチオウラシル

甲状腺機能亢進の改善に伴いクリアランスが正常になるため、ジゴキシンの血中濃度が上昇するとの報告がある。

カルシウム拮抗剤
ベラパミルジルチアゼム
ニフェジピン等

ジゴキシンの腎排泄が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告がある。

解熱・鎮痛・消炎剤
インドメタシンジクロフェナクメチアジン酸等

ジゴキシンの腎排泄が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告がある。

シクロスポリンジゴキシンの腎排泄が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告がある。

10．
相互作用
［8．3 参照］

臨床症状・措置方法

本剤の作用を増強する 過度の利尿により、血おそれがある。ジギタ 中カリウム値が低下し
リ ス 中 毒 の 症 状（ 嘔 やすくなるおそれがあ気、嘔吐、不整脈等） る。
があらわれるおそれがある。消化器・神経系
自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質（カ抗生物質製剤
これらの薬物により血リ ウ ム、 マ グ ネ シ ウ
アムホテリシンB中カリウム値が低下すム、カルシウム）、甲エンビオマイシンるためと考えられてい状腺機能等の誘因に注る。
意すること。
ポリスチレンスル
腸内のカリウムイオンホン酸塩とのイオン交換により、血中カリウム値が低下するおそれがある。

利尿剤
カリウム排泄型
利尿剤
チアジド系利尿剤
エタクリン酸クロルタリドンフロセミド等アセタゾラミド薬剤名等

臨床症状・措置方法

11．2 その他の副作用

機序・危険因子

本剤の作用を増強する ジゴキシンの腎排泄がおそれがある。ジギタ 抑制され、血中濃度がリ ス 中 毒 の 症 状（ 嘔 上昇するとの報告があ気、嘔吐、不整脈等） る。
があらわれるおそれがある。消化器・神経系
HMG-CoA還元酵素
機序は不明であるが、自覚症状、心電図、血阻害剤
ジゴキシンの最高血中中濃度測定等必要に応
フルバスタチン濃度が上昇するとの報じ観察するとともに腎告がある。
機能、血清電解質（カトラゾドン
機序は不明であるが、
リ ウ ム、 マ グ ネ シ ウム、カルシウム）、甲 ジゴキシンの血中濃度状腺機能等の誘因に注 が上昇するとの報告がある。
意すること。
化学療法剤
イトラコナゾール
スルファメトキサ ゾ ー ル・ ト リ
メトプリム

利尿剤
スピロノラクトン

カルバマゼピン抗生物質製剤
リファンピシン

ジゴキシンの腎排泄が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告がある。
本剤の作用を減弱するおそれがあるので、併用する場合には本剤の血中濃度をモニターするなど慎重に投与すること。

併用後、ジゴキシンの血中濃度が低下するとの報告がある。
肝薬物代謝酵素誘導により、ジゴキシンの血中濃度が低下するとの報告がある。

甲状腺製剤
乾燥甲状腺
レボチロキシンリオチロニン

甲状腺機能低下の改善に伴いクリアランスが正常になるため、ジゴキシンの血中濃度が低下するとの報告がある。

アカルボース

併用によりジゴキシンの血中濃度の低下が認められたとの報告がある。

セイヨウオトギリソウ（St. John's Wort,セント・ジョーンズ・ワート）含有食品

本剤の排泄が促進され ジゴキシンの血中濃度血中濃度が低下するお が低下するとの報告がそれがあるので、本剤 ある。
投与時はセイヨウオト
ギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること。

ブピバカイン塩酸 ブピバカイン塩酸塩水 薬力学的相互作用によ塩水和物和物の副作用を増強す ると考えられている。
るおそれがある。
ヘパリン

ヘパリンの作用を減弱 抗凝血作用に拮抗するするおそれがある。と考えられている。

制吐作用を有する ジギタリス中毒の症状（悪心・嘔吐、食欲不薬剤振等）を不顕化するおスルピリド
メトクロプラミド それがある。
ドンペリドン等

これらの薬剤の制吐作用のため本剤の中毒症状が判別しにくくなる。

11．副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11．1 重大な副作用
11．1．1 ジギタリス中毒（頻度不明）
次のような中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には減量又は休薬し、改めて少量より再投与を開始するなど適切 な 処 置 を 行 う こ と。［9．1．3、9．1．5、9．2．1、9．2．2、13．1、13．2 参照］（1）消化器：食欲不振、悪心・嘔吐、下痢等（2）循環器：不整脈、頻脈、高度の徐脈等（3）眼：視覚異常（光がないのにちらちら見える、黄視、緑視、複視等）（4）精神神経系：めまい、頭痛、失見当識、錯乱等
11．1．2 非閉塞性腸間膜虚血（頻度不明）
腸管壊死に至った例も報告されているので、観察を十分に行い、激しい腹痛、血便等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

−3−

頻度不明過 敏 症注） 発疹、蕁麻疹、紫斑、浮腫等
その他 女性型乳房、筋力低下注）症状があらわれた場合には投与を中止すること。

13．過量投与13．1 症状
ジギタリス中毒が起こることがある。［11．1．1 参照］
13．2 処置［11．1．1 参照］
13．2．1 過量投与の管理では、併用薬剤による過量投与、相互作用の可能性、体内薬物動態等を考慮する。
13．2．2 連続心電図モニターを行う。本剤による調律異常が疑われた場合には投与を中止する。
13．2．3 気道を確保し、換気と灌流を維持する。バイタルサ
イン、血液ガス、カリウムと本剤濃度をモニターする。
13．2．4 活性炭の投与で薬物の吸収を減らすことができる。
13．2．5 徐脈や心ブロックにはアトロピンやペースメーカーを用いる。
13．2．6 過量投与時の強制利尿、腹膜透析、活性炭による血液吸着の有効性は確立されていない。

14．適用上の注意
14．1 薬剤投与時の注意〈筋肉内注射時〉
14．1．1 やむを得ない場合にのみ、必要最小限に行うこと。
同一部位への反復注射は行わないこと。特に小児等には注意すること。
14．1．2 神経走行部位を避けること。
14．1．3 注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合には、直ちに針を抜き部位をかえて注射すること。
14．1．4 注射部位に疼痛、硬結をみることがある。

16．薬物動態16．1 血中濃度
健康成人 2 例に12時間間隔で 2 回又は 3 回静注したときのデスラノシドの血中濃度の経時的変化は 2 相の指数曲線をなし、第 1 相（分布相）の半減期は24〜28分、第 2 相（排泄相）の半減期は42〜43時間であった1）。
16．4 代謝
モルモット、ウサギ、イヌに3H-デスラノシドを静注したときの24時間尿中排泄率は投与量の43〜50%であり、そのうち未変化体の割合は75〜86%であった。代謝物には少量のジゴキシンが認められた2）。
16．5 排泄健康成人 4 例にデスラノシド0.4mgを静注したときの24時
間尿中排泄率は投与量の28%であった3）。
16．8 その他
血漿蛋白結合率：20%（モルモット、ウサギ、イヌ、平衡透析法）2）

18．薬効薬理18．1 作用機序
18．1．1 心臓に対する作用（1）心筋収縮力増強作用
4）5）
心筋に直接作用して、収縮力増強作用を示す（イヌ）。
（2）徐脈作用
心刺激伝導系を抑制し、不応期を延長する直接作用及
び迷走神経刺激作用による5）6）。
（3）抗不整脈作用
迷走神経を切断した動物（イヌ）に起こした心房粗動の頻度を減少させ、正常な洞リズムに回復させる6）。

18．2 利尿作用
強心作用の二次的結果として、利尿効果がみられる5） が、腎への直接作用を示唆する報告もある（家兎）7）。

19．
有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：デスラノシド（Deslanoside）（1→4）-2,6-dideoxy名：3β-［β-D-Glucopyranosylβ-D-ribo-hexopyranosyl（1→4）-2,6-dideoxy（1→4）-2,6-dideoxyβ-D-ribo-hexopyranosylβ-D-ribo-hexopyranosyloxy］-12β,14-dihydroxy5β,14β-card-20（22）-enolide
分 子 式：C47H74O19
分 子 量：943.08
性状：デスラノシドは無色〜白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。無水ピリジンに溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノー
ル（95）に溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。吸湿性である。
化学構造式：OO
化学HO
H CH3H3C
CH3H
CH3
H
CH3
HO

H

H

H
H

OO
H
OH H OH
HOH
H OH

OO

H
H

OO

H
H

O

H

O
H

H

H
OH

H

H

OH
H

OH
H

22．包装
2 mL×10管、 2 mL×50管

23．主要文献
1）柏田和子 他：最新医学. 1983；38：2521-2527
2）Marzo, A. et al.：Arch. Int. Pharmacodyn. 1978；233：156165
3）多田昭博 他：薬学雑誌. 1982；102：1061-1066
4）
Walton, R.P. et al.：J. Pharmacol. Exp. Ther. 1950；98：346357
5）Arnord, J.R.：Ariz. Med. 1951；8：36-48
6）Farah, A. et al.：Circulation. 1950；2：742-748
7）斉藤 裕：日本薬理学雑誌. 1957；53：326-339

24．文献請求先及び問い合わせ先
ネオクリティケア製薬株式会社 学術情報フリーダイヤル〒112-0006 東京都文京区小日向 4 - 2 - 8
TEL 0120-265-321
FAX 03-5840-5145

26．製造販売業者等
26．1 製造販売元

A2105−4−