2011年3月期 決算説明会
研究開発パイプラインの状況〇2010年度の進捗状況と2011年度の取り組み

2011年5月12日

取締役
代表取締役社長

平井 敬二
0開発品の早期上市とパイプラインの充実・強化
HOPE100－ステージ1－
2010～2015年度
各ステージ

指 標

・LCMの推進・KRP-108 （2014年度上市を目指す）
・KRP-104 （導出を目指す）

HOPE100－ステージ2－
2016～2019年度

HOPE100－ステージ3－
2020～2023年度

開発品の申請＆承認
パイプライン充実・強化

世界的なオリジナル新薬の創製導入品の獲得を目指す

LCM
開発品
導入品含む

自社創製

ﾑｺﾀﾞｲﾝ DS50 ｳﾘﾄｽ OD錠
ﾍﾟﾝﾀｻ
ﾍﾝﾀｻ新用法・用量（QD）、新剤型（坐剤）
KRP-108（喘息治療薬）
KRP-104（糖尿病治療薬）

導入候補（呼吸器、耳鼻科、泌尿器）「アクリジニウム導入（2011年２月）」

自社創薬 重点領域

LCM：ライフサイクルマネジメントの略
AS-3201（糖尿病合併症治療薬）
KRP-209（耳鳴治療薬）
KRP-203（免疫調整剤：IBD）
KRP 110（便秘 難治性掻痒治療剤）
KRP-110（便秘、難治性掻痒治療剤）
KRP-ＡＢ1102（COPD治療薬）
KRP-AM1977Ｘ（呼吸器感染症等）
KRP-AM1977Ｙ（抗MRSA）

呼吸器 泌尿器 感染症 その他
呼吸器、泌尿器、感染症、その他■研究開発の方向性の明確化（FC領域への集中化とアンメットメディカルニーズへの対応）
・R&Dポートフォリオマネージメント（開発パイプライン）の強化
・開発プロジェクト（早期開発ﾃｰﾏ：PCC POCを含め）の評価と迅速な意思決定・開発プロジェクト（早期開発ﾃｰﾏ：PCC、POCを含め）の評価と迅速な意思決定■新薬創出力の強化（創薬ネットワークの再構築）
・ActivX、KSRLの機能の見直し（重点領域の創薬拠点：ガン研究、呼吸器領域研究）
・外部機関（アカデミアなど）との積極的な共同研究1

開発パイプライン：2010年度の進捗状況（自社）～PhⅠ
呼吸器PhⅡ

申請

PhⅢ

KRP-AB1102

KRP-108

臨床試験準備中Ph3 8月開始

ムコダインDS50％5月新発売

ウリトスOD錠2011年4月新発売

泌尿器耳鼻科

KRP-209

感染症

KRP-AM1977
Ｐｈ1 準備中

その他

承認・上市

ムコダインDS50％
5月新発売

KRP-203

ﾍﾟﾝﾀｻ(UC) 1日1回

日本人Ｐｈ112月開始

ﾍﾟﾝﾀｻ(UC) 坐薬

KRP-110
Ph1 8月開始（海外）

KRP-104
Ｐｈ2b 終了（海外）AS-3201
Ph2b 終了

2011年3月期 第3四半期決算発表時からの変更点
赤色文字は2010年3月期決算発表時からの変更点

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COPD治療剤：KRP-AB1102について
薬効：長時間作用型ムスカリンM3拮抗剤（LAMA）
有効成分 アクリジニウム（Aclidinium
有効成分：ジBromide）
剤型：Dry Powder Inhaler（ドライパウダー吸入器）
特長：
z 全身性副作用が少ない
z 1日2回投与により１日を通じて症状と呼吸機能を改善する
z 最大効果発現までの時間が短い
最大効果発 ま時間が短z 使い易い吸入デバイス

ドライパウダー吸入器：Genuair®
3抗菌剤：KRP-AM1977について
杏林製薬 で創製した次世代（抗MRSA、レスピラトリー）
キノロン系抗菌剤。
〔特徴〕
z 薬剤耐性グラム陽性菌（MRSAを含む）に対して優れた抗菌力
z GFLXに類似する優れた体内動態（経口吸収、組織移行）
z 前臨床試験で安全性はクリアー、高い安全性が期待される前臨床試験で安全性はクリア
高い安全性が期待される

KRP-AM1977Y

KRP-AM1977X¾抗MRSA薬として注射剤を開発予定¾ 呼吸器感染症（耳鼻科含む）治療薬（経口）として開発予定
4

開発パイプライン：2011年度の取り組み（自社）～PhⅠ
呼吸器PhⅡKRP-AB1102

PhⅢ

申請

承認・上市

KRP-108（（COPD治療剤）治療剤）（喘息治療剤）

臨床試験入りへ

泌尿器

耳鼻科

感染症

KRP-209（耳鳴治療剤）

KRP-AM1977（抗菌薬）
Ｐｈ1入りへ
Ｐｈ1入り

KRP-203

その他

KRP-209

KRP-110
ｵﾋﾟｵｲﾄﾞ誘発性
便秘治療薬（海外）

KRP-203

ﾍﾟﾝﾀｻ(UC)坐薬（IBD治療薬）

ﾍﾟﾝﾀｻ(UC)1日1回

KRP-104

導出を目指す（糖尿病治療剤）

ﾍﾟﾝﾀｻ(UC)1日1回

AS-3201
AS3201（糖尿病合併症治療剤）

5

開発品一覧①（2011年5月11日現在）
ＰｈⅡb ～申請中
開発段階
国内

海外

製品名・開発コード開発
ド※：前回（2011年3月期 第３四半期）からの変更点を示す

薬 効

起 源

特 徴

備 考

PhⅢ
（09年12月）

ペンタサ
（錠剤）

潰瘍性大腸炎フェリング社

寛解期潰瘍性大腸炎を対象とした新用法・用量（1日1回投与）

PhⅢ（10年11月）

ペンタサ（坐剤）

潰瘍性大腸炎フェリング社

活動期潰瘍性大腸炎を対象とした新剤型（1日1回投与）

新剤型の開発PhⅢ（10年8月）（米国）
スカイファーマ：申請中（09年3月）（欧州）
ムンディファーマ
：申請中（10年3月）

KRP-108
（吸入剤）

気管支喘息
治療剤

スカイファーマ社

ステロイド及び長時間作動型β作動薬の配合剤で利便性やコンプライアンスに優れる

・スカイファーマ社とライセン
ス契約（08年4月）
・国内PhⅡ終了（10年4月）

PhⅡ（05年3月）エーザイ：PhⅢ

AS-3201（錠）

糖尿病合併症
治療剤

大日本住友製薬

アルドース還元酵素を強力に阻害することにより細胞内のソルビト ル蓄積を抑制し 糖尿病性神経障害を内のソルビトール蓄積を抑制し、糖尿病性神経障害を改善する

・大日本住友製薬と共同開発（国内のみ）
・国内PhⅡ終了（11年3月）※

PhⅡ（08年2月）

PhⅡ（07年9月）KRP-104

糖尿病治療剤自社

DPPⅣ阻害剤。インスリン分泌ホルモンの分解を抑えることにより血糖低下作用を示す。副作用の発現が少ない糖尿病治療が期待される

・海外PhⅡb終了（11年3月）※
・国内PhⅡb終了（10年3月）

その他の事項・過活動膀胱治療剤「ウリトスOD錠0.1mg（イミダフェナシン（一般名）の口腔内崩壊錠）」
過活動膀胱治療剤「ウリト O 錠0 1 （イミダナシ （ 般名）
腔内崩壊錠） ： 2011年4月発売
2011年 月発売 ※6

開発品一覧②（2011年5月11日現在）
POCプロジェクト（前臨床～PhⅡ）
開発段階※：前回（2011年3月期 第3四半期）からの変更点を示す

製品名・
開発コード

薬 効

ＰｈⅠ準備中KRP-AM1977X ※(経口剤）

ニューキノロン系合成抗菌剤

自社

ＰｈⅠ準備中KRP-AM1977Y ※(注射剤）

ニューキノロン系合成抗菌剤

自社

（欧州）
ｱﾙﾐﾗｰﾙ社：申請準備中（米国）
フォレスト社：申請準備中KRP-AB1102（吸入剤）

慢性閉塞性肺疾患

ｱﾙﾐﾗｰﾙ社

アセチルコリン受容体拮抗作用によりCOPDに伴う呼吸困難、息苦しさなどの諸症状を改善する長時間作用型気管支拡張薬。
①全身性副作用が少ない②1日2回投与により1日を通じて症状、呼吸機能改善③最大効果発現までの時間が短いPhⅠ（10年8月）KRP-110

ｵﾋﾟｵｲﾄﾞ誘発性便秘
難治性掻痒

自社

選択性の高いμオピオイド受容体拮抗薬。オピオイド鎮痛薬の鎮痛作用には影響することなく、副作用の便秘を改善することが期待される。また、種々の掻痒モデルにおいて掻き行動の抑制作用が確認されており、難治性掻痒の改善が期待される。
性掻痒の改善が期待される

PhⅠ（10年12月）

PhⅡ（POC)(10年12月)(ノバルティス)KRP-203

自己免疫疾患、臓器移植
IBD

自社

S1P受容体アゴニスト。新規メカニズムを有する免疫調整剤。既存の免疫抑制剤に比べて安全性が高く、かつ優れた併用効果が期待される

ノバルティスとライセンス契約(06年2月)
新たなライセンス契約
IBD（10年11月）

ＰｈⅡ
準備中

PhⅢ
Ph
メルツ社

KRP-209

耳鳴

メ
メルツ社
社

NMDA受容体拮抗作用及びニコチン作動性アセチルコ受容体拮抗作用及び作動性リン受容体拮抗作用を有し、耳鳴に伴う心理的な苦痛、生活障害の改善が期待されるメルツ社とライセンス契約(09年11月)
メルツ社：日本人を対象とした米国でのPhⅠを終了（10年3月）

国内

臨床試験
準備中

海外

※

起 源

特 徴

備 考

①薬剤耐性グラム陽性菌（MRSAを含む)に対して優れた抗菌力②優れた体内動態（経口吸収、組織移行）③前臨床試験で安全性はクリア―、高い安全性が期待

ｱﾙﾐﾗｰﾙ社とライセンス契約（11年2月）

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開発品一覧③（2011年5月11日現在）
導出品の状況
製品名・
発コード

開導出先・同研究先※：前回（2011年3月期 第3四半期）からの変更点を示す
共開発段階

薬 効

起 源

備考

アルファガン/アルファガンP

千寿製薬

申請中 ※
（11年3月）緑内障治療薬米国
アラガン社

・アラガン社より導入（ガチフロキサシン点眼液のクロスライセンス）
・千寿製薬に導出（04年5月）

ケタス

米国
メディシノバ社

海外PhⅡ（05年8月）脳血管障害治療薬

自社

・多発性硬化症の適応での日本、中国、韓国、・多発性硬化症の適応での日本
中国 韓国
台湾を除く全世界における独占的な開発、製造販売権を供与（04年10月）
08年4月 PhⅡの結果を公表

KCA 757
KCA-757

米国
メディシノバ社

海外PhⅢ（気管支喘息：06年11月）
海外PhⅡ/Ⅲ（間質性膀胱炎：05年5月）

気管支喘息治療薬
間質性膀胱炎治療薬

自社

・日本、中国、韓国、台湾を除く全世界に
日本 中国 韓国 台湾を除く全世界における独占的な開発、販売権を供与
・間質性膀胱炎：07年1月に結果を公表、開発を中断
・気管支喘息：海外PhⅢ一旦停止

KRP-203スイス
ノバルティス

海外PhⅡ（POC)（10年12月）

自己免疫疾患、臓器移植
IBD

自社

・移植用の免疫調節剤として、全世界の開発及び販売権、自己免疫疾患及びその他の疾患用剤として、日本、中国、 韓国、台湾を除く全世界の開発及び販売権（06年2月）
新たなライセンス契約 ＩＢＤ（10年11月）

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