２０１４年６月

炭酸脱水酵素抑制剤●処方せん医薬品（アセタゾラミドナトリウム注射剤）

脳梗塞、もやもや病等の患者に脳循環予備能の検査目的で本剤を静脈内投与した際の重篤な副作用について平素は弊社製品につきまして、格別のご高配を賜り厚く御礼申し上げます。
さて、ダイアモックス注射用500mg（アセタゾラミドナトリウム注射剤。以下、本剤）につきましては、適応外ではありますが、脳梗塞、もやもや病等の患者に脳循環予備能の検査目的で本剤を静脈内投与した際に、脳梗塞等の症状の増悪あるいは再発、急性心不全が認められたとの報告（死亡例を含む）が集積されたため、［使用上の注意］の「その他の注意」にその旨記載し、注意喚起して参りました。
しかしながら、その後も本剤を上記目的で使用した際に肺水腫による死亡例が報告されたことから、弊社が現在までに収集した副作用症例の情報を提供し、改めて注意喚起を行うことと致しました。

脳循環予備能の検査目的で本剤を静脈内投与した際に報告された急性心不全、肺水腫の症例一覧（２０１４年３月３１日現在）
症例 報告
性別
投与量発現日
副作用名
転帰
番号
年
年齢
投与期間
11994

女性
60代

1000mg1回投与日

代謝性アシドーシス（急性呼吸窮迫症候群にて死亡）

死亡

2

2006

男性
70代

500mg
1回

投与日
7日後

喘鳴、発熱、感覚鈍麻
急性心不全、急性心筋梗塞

死亡

3

2008

女性
40代

1000mg
1回

投与日
1日後

うっ血性心不全、肺水腫
脳梗塞

死亡

4

2010

男性
80代

1050mg
1回

投与日

肺水腫、呼吸困難、血圧低下、急性呼吸窮迫症候群

死亡

5

2010

男性
70代

1000mg
1回投与日

急性心不全

軽快

6

2010

男性
50代

1500mg
1回投与日

死亡

死亡

7

2011

男性
60代

1000mg1回投与日

呼吸困難、喘息

不明

8

2014

女性
60代

1000mg
1回投与日

肺水腫

死亡

次ページ以降に発現症例の詳細を掲載しておりますので、ご参照くださいますようお願い申し上げます。
なお、本剤の［効能・効果］は「緑内障、てんかん（他の抗てんかん薬で効果不十分な場合に付加）、肺気腫における呼吸性アシドーシスの改善、メニエル病及びメニエル症候群」です。
- 1 -１．急性心不全、肺水腫の症例概要（情報開示に関する許諾が得られた症例のみ）〈症例 2〉患者
副作用
1日投与量性・ 使用理由
投与期間経過及び処置
年齢 （合併症）
男性 ダ イ ア モ ッ 500mg 急性心筋梗塞、急性心不全、喘鳴、発熱、顔面のしびれ
70代 ク ス 負 荷 （注射） 投与13日前 両側頚部内頚動脈閉塞、症候性てんかんを発症。
CT検査
1回投与12日前 UCG：壁運動異常なし。EF：60％。
(両側頚部投与4日前
血管造影にて、両側頚部内頚動脈閉塞、両側椎骨動脈起始部内頚動脈90％狭窄を認めた。
閉塞、症候
投与日
(15:00) キセノンCT実施。ダイアモックス静注後、喘鳴、努力性呼性てんか吸出現。酸素投与。
ん)(18:00) 発熱（37.5℃)に対して、体表面クーリング。

投与1日後
投与2日後
投与3日後
投与4日後
投与5日後
投与7日後

投与8日後

(21:30) 発熱（38.0℃）に対して、クーリング。
喘鳴に対しアミノフィリン水和物点滴、発熱に対しジクロフェナクナトリウムを投与。
(13:00) 36.0℃。セフォゾプラン塩酸塩2g/日静注開始（5日間）。
(10:00) 体温37.1℃。
(16:00) 喘鳴あるが、自然軽快。
(22:00) 喘鳴あり。ツロブテロール塩酸塩テープ、プロカテロール塩酸塩水和物で軽快。
(09:00) 呼吸不全、挿管、人工呼吸開始。
(11:00) 胸部XPにて心不全確認。UCG：全周性に壁運動低下。
EF：34％。トロポニンT：（+）、BNP：3620。
(17:00) 心停止、蘇生処置を実施（心マッサージ、アドレナリン2A、アトロピン硫酸塩1A)。
(11:46) 死亡。剖検なし。

併用薬：キセノン、バルプロ酸ナトリウム、ファモチジン、シロスタゾール、アスピリン・ダイアルミネート〈症例 3〉患者
副作用
1日投与量性・ 使用理由
投与期間経過及び処置
年齢 （合併症）
女性 脳 血 流 1000mg 肺水腫、うっ血性心不全、脳梗塞
40代 SPECT（注射） 投与3ヵ月前 左上下肢麻痺が出現。
(ウィリス動1回投与82日前 症状が改善せず、神経内科受診。右前頭に脳梗塞、MRI/A上は脈輪閉塞
両側内頚動脈の高度狭窄を認め、もやもや病が疑われた。
症(もやもや投与日
バイパス手術の適否判断のため、09:30頃 脳血流SPECT開始。
病))
安静時脳血流検査は問題なく終了。
ダイアモックス静注後、20～30分後から呼吸苦、喘息様発作出
現。直ちに検査中止し、酸素投与、メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム静注(6日間)、アミノフィリン(1日間)、補液開始
し、緊急入院。
徐々に酸素化悪化。酸素飽和度あがらず(O2 10L/min)、意識障害となる。直ちに挿管。CT：頭蓋内出血なく著明な肺水腫状態。
ICUへ移動し、循環器内科主導で集中治療。プロポフォール静注(2日間)、カルペリチド静注(6日間)、シベレスタットナトリウム水和物静注(6日間)開始。鎮静、人工呼吸器によるコントロール呼吸、フロセミド静注大量投与(6日間)開始。
- 2 -投与1日後投与5日後投与17日後酸素化改善。レントゲン上も肺水腫改善傾向。意識障害は残存。
(09:00) 致死性不整脈(心室頻拍、心室粗動)出現、心臓マッサー
ジ（2分）にて循環動態改善。以後瞳孔散大、意識は深昏睡へ移行。
(17:00) CT：広範な脳梗塞、少量のくも膜下出血。脳死に移行すると判断。
(11:30) CT：全脳虚血による脳全体の低吸収域化、くも膜下出血。
(03:09) 死亡確認。剖検せず。

併用薬：N,N’エチレンジLシスティネート3オキソテクネチウム(99ｍTc)ジエチルエステル〈症例 4〉患者
副作用
1日投与量性・ 使用理由
投与期間経過及び処置
年齢 （合併症）男性 脳 血 流 1050mg 肺水腫、呼吸困難、血圧低下、急性呼吸窮迫症候群
80代 SPECT（注射） 投与19日前 小脳梗塞、椎骨動脈起始部狭窄症を発症。
( 小 脳 梗1回投与日(09:10) RI室入室。
塞、椎骨動(09:15) IMP投与。
脈起始部(09:48) ダイアモックス静注。
狭窄症、高(09:55) IMP投与。
血圧、高脂(10:25) RI室退室。
血症)(10:30) 検査台から車椅子に移ったときに嘔気出現。病棟に戻っ投与1日後てから呼吸苦出現。
(11:20) ヒドロコルチゾンコハク酸エステルナトリウム500mg静注。
(11:30) 挿管。
(11:36) 血圧低下のため、ドブタミン塩酸塩投与。
(12:20) ICUに移動し、呼吸器装着。
(13:00) 胸部肺動脈造影CT：肺塞栓は否定的。胸部XP：両側肺野に肺門部を中心とした粒状影、浸潤影あり。
シベレスタットナトリウム水和物300mgの投与開始。
(13:40) ヒドロキシエチルデンプン配合剤1000mL、アミノフィリン水和物100mg、5％人血清アルブミン500mLの投与開始。
(17:05) ドブタミン塩酸塩19(μg/kg/min)投与。BP：123/79。
(00:35) ド ブ タ ミ ン 塩 酸 塩 20(μg/kg/min) 、 ド パ ミ ン 塩 酸 塩
20(μg/kg/min)、ノルアドレナリン0.4(μg/kg/min)投与。
BP：61/46。
(06:00) BP：30台。瞳孔径：7.0/7.0。
(06:01) 無脈性電気活動のため、心蘇生施行。
(06:41) 死亡確認。剖検せず。
胸部XPでは、陰影がさらに拡大していた。

併用薬：塩酸N-イソプロピル-4-ヨードアンフェタミン(IMP)、アスピリン、オルメサルタン メドキソミル、アムロジピ
ンベシル酸塩、イミダプリル塩酸塩、フルバスタチンナトリウム、イコサペント酸エチル、ジフェニドール
塩酸塩、ベタヒスチンメシル酸塩- 3 -〈症例 5〉患者
1日投与量性・ 使用理由
投与期間
年齢 （合併症）
男性 脳 血 流 1000mg 急性心不全
70代 SPECT（注射） 投与96日前(脳梗塞（ア1回テローム血投与7日前栓性）、糖投与日
尿病、高血圧、陳旧性心筋梗塞、腎機能障
害、閉塞性動脈硬化症)

投与1日後

投与2日後
投与6日後
-副作用
経過及び処置

脳梗塞を発症。左中大脳動脈がM1水平部で完全閉塞したが、血栓溶解療法開始し、翌日には消失。
バイパス術の適応判断のため、安静時脳血流SPECT施行。
ダイアモックス負荷脳血流SPECTにてダイアモックス静注。検査終了間際より呼吸困難となり、救命救急センターで処置開始。
自覚症状：呼吸苦、呻吟あり、呼びかけに対する応答困難。
他覚症状：喘鳴、ラ音あり。HR：170、sBP：200-170、SpO2：97(O210L/min)。ECG：regular tachycardia、narrow QRS持続。II、III、aVfで異常Q波、V1-3でR波増高不良。UCG：左室の壁運動がびまん性に低下、EF：27％。
アデノシン三リン酸二ナトリウム(20mg)静注×2回したが、頻脈、心電図上narrow QRS持続し、DCショック6、7回施行したが、DC直後数拍で頻脈発作再発。循環器呼吸器科入院。
洞性頻脈と考え、ジゴキシン0.25mg、フロセミド20mg、ナトリウム利尿ペプチド (0.025μg/kg/min)静注による心拍数、心不全コントロールを開始。DCショック施行したが、頻脈持続、sBP：200-170。
硝酸イソソルビド2mg×2回、1mg×1回静注後、ニトログリセリン持続静注(0.3μg/min)。数時間で約700mLの排尿あり、呼吸苦改
善、BP：100台まで低下し、ニトログリセリンの投与中止。心房細動の合併も疑いヘパリン持続静注を併用。
呼吸困難消失。ワルファリンカリウム内服を開始。モニター心電図で非持続性心室頻拍(最大11連発、180bpm)を認め、アミオダロンの内服開始。
経口摂取開始。BP：160/100のため、前医で服用していたテルミサルタン40mg/日開始。
アムロジピンベシル酸塩5mg開始。
レントゲン写真上うっ血は改善し、酸素投与も中止。

併用薬：塩酸N-イソプロピル-4-ヨードアンフェタミン(IMP)、アスピリン、テルミサルタン、シロスタゾール、ポラプ
レジンク、エペリゾン塩酸塩、ボグリボース、インスリン グラルギン（遺伝子組換え）- 4 -〈症例 8〉患者
1日投与量性・ 使用理由
投与期間
年齢 （合併症）
女性 脳 血 流 1000mg 肺水腫
60代 SPECT（注射）(右内頚動1回投与日脈狭窄症、大動脈弁狭窄症、心筋梗塞、糖尿病、高血圧、高脂血症)

副作用
経過及び処置

造影剤により嘔吐が発現したことあり。
右内頚動脈狭窄症があり、ダイアモックス負荷脳血流SPECT検査目的で来院。
(13:35) 検査台に横になる。
(13:42) IMP静注。
(13:47) ダイアモックス静注。
(14:01) 痰のからんだ咳、ティッシュで口を拭う動作があり、徐々に頻回となった。
(14:07) IMP静注。泡沫様痰がみられ検査中断。顔面蒼白。SpO240 ％ 、 O2 マ ス ク ・ ア ン ビ ュ ー 加 圧 で SpO2 83 ％ 。 BP164/121、HR 155。食物嘔吐後、SpO2 60％、サクションで80％に改善。
(14:25) 挿管。気道内圧高く、気管チューブ交換するもSpO2改善せず。
(14:35) ヒドロコルチゾンコハク酸エステルナトリウム300mg静注。
脈拍低下(HR 40)。アトロピン硫酸塩1A静注するも、反応は一時的。
(14:36) アドレナリン1A静注(HR 28、SpO2 85％、BP 90/64)。ドパミン塩酸塩開始。
(14:44) HR 20。心臓マッサージ開始。
(14:45) 換気不良。挿管チューブ交換。以後、心肺蘇生術に反応せず。
(15:50) 肺水腫により死亡。剖検せず。
死後画像診断にて両肺びまん性浸潤影が認められた。

併用薬：塩酸N-イソプロピル-4-ヨードアンフェタミン(IMP)、アスピリン、クロピドグレル硫酸塩、エソメプラゾール
マグネシウム水和物、アムロジピンベシル酸塩、グリメピリド、アトルバスタチンカルシウム水和物、メトホ
ルミン塩酸塩、カルベジロール- 5 -２．脳循環予備能の検査目的で本剤を静脈内投与した際に報告された副作用一覧（２０１４年３月３１日現在）
報告件数
副作用の種類
重篤
非重篤
代謝および栄養障害
代謝性アシドーシス
10
食欲減退
03
神経系障害
脳梗塞
80
脳虚血
30
頭蓋内出血
10
頭痛
02
片麻痺
10
感覚鈍麻
16
味覚減退
01
第７脳神経麻痺
01
眼障害
羞明01
心臓障害
急性心筋梗塞
10
狭心症
10
急性心不全
20
うっ血性心不全10
心室性期外収縮10
呼吸器、胸郭および縦隔障害 急性呼吸窮迫症候群
10喘息
10
呼吸困難
21肺水腫
30
喘鳴
10
胃腸障害
下痢
01
悪心
05嘔吐
02
皮膚および皮下組織障害薬疹
10
発疹
10
紅斑性皮疹
01
スティーブンス・ジョンソン症候群
10
腎および尿路障害
急性腎不全
10
一般・全身障害および投与部 死亡
10位の状態冷感
01
注射部位潰瘍
01
注射部位小水疱
01
倦怠感
02
発熱
10
注射部位腫脹
01
臨床検査
血圧低下
11
血圧上昇
02
心電図ＳＴ部分下降
01（MedDRA Ver.16.1）

本剤のご使用にあたって副作用・感染症等をご経験の際には、弊社ＭＲまたは以下の問い合わせ窓口までご連絡くださいますようお願い申し上げます。
〔本件に関するお問い合わせ窓口〕
株式会社三和化学研究所 コンタクトセンター

電話 0120-19-8130
受付時間：月～金曜日 9:00～17:00（祝日及び弊社休業日を除く）- 6 -〔ダイアモックス注射用500mgの効能・効果、用法・用量、使用上の注意〕（全文）■禁忌（次の患者には投与しないこと）■(1)次の患者には投与しないこと
1)本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
2)肝硬変等の進行した肝疾患又は高度の肝機能障害のある患者［血中アンモニア濃度を上昇させ、肝性昏睡を誘発するおそれがある。］
3)無尿、急性腎不全の患者［本剤の排泄遅延により副作用が強くあらわれるおそれがある。］
4)高クロール血症性アシドーシス、体液中のナトリウム・カリウムが明らかに減少している患者、副腎機能不全・アジソン病の患者［電解質異常が増悪されるおそれがある。］(2)次の患者には長期投与しないこと
慢性閉塞隅角緑内障の患者［緑内障の悪化が不顕性化されるおそれがある。］■効能・効果■緑内障、てんかん（他の抗てんかん薬で効果不十分な場合に付加）、肺気腫における呼吸性アシドーシスの改善、メニエル病及びメニエル症候群■用法・用量■●緑内障
アセタゾラミドとして、通常成人1日250mg～1gを分割して静脈内又は筋肉内注射する。
●てんかん（他の抗てんかん薬で効果不十分な場合に付加）
アセタゾラミドとして、通常成人1日250～750mgを分割して静脈内又は筋肉内注射する。
●肺気腫における呼吸性アシドーシスの改善
アセタゾラミドとして、通常成人1日1回250～500mgを静脈内又は筋肉内注射する。
●メニエル病及びメニエル症候群
アセタゾラミドとして、通常成人1日1回250～750mgを静脈内又は筋肉内注射する。
なお、いずれの場合も、年齢、症状により適宜増減する。
■注射液の調製法■
本剤は注射用水、生理食塩液、又は5％ブドウ糖液で完全に溶解してから使用する。
〈用法・用量に関連する使用上の注意〉
経口投与が困難な場合や緊急の場合、また、経口投与で効果が不十分と考えられる場合にのみ行うこと。
なお、経口投与が可能で効果が十分と判断された場合には速やかに経口投与に切り替えること。
■使用上の注意■
１．慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）(1)重篤な冠硬化症又は脳動脈硬化症の患者［急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。］(2)重篤な腎障害のある患者［本剤の排泄遅延により副作用が強くあらわれるおそれがある。］(3)肝疾患・肝機能障害のある患者［血中アンモニア濃度を上昇させ、肝性昏睡を誘発するおそれがある。］(4)糖尿病又は耐糖能異常のある患者［血糖値の異常変動が報告されている。］(5)レスピレータ等を必要とする重篤な高炭酸ガス血症の患者［アシドーシスを進行させることがある。］(6)ジギタリス剤、糖質副腎皮質ホルモン剤又はACTHを投与中の患者［「相互作用」の項参照］(7)減塩療法時の患者［低ナトリウム血症を起こすおそれがある。］(8)高齢者［「高齢者への投与」の項参照］(9)乳児［「小児等への投与」の項参照］
２．重要な基本的注意(1)連用する場合、電解質異常があらわれることがあるので定期的に検査を行うこと。
(2)降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがある
ので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
３．相互作用併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

降圧剤

降圧剤の作用を増強す 機序は明らかではない
るおそれがある。
が、降圧剤の作用を増強するといわれている。

ジギタリス製剤
ジゴキシン
ジギトキシン

これらの心臓への作用 本剤による血清カリウムを増強するおそれがあ の低下により、ジギタリるので、併用する場合は スの作用が増強すると血中カリウム値をモニタ 考えられる。
ーし、カリウム補給を考慮すること。

カルバマゼピンカルバマゼピンの中毒 機序は明らかではない
症状が発現することがあ が、併用によ り カル バるので、併用する場合に マゼピンの血清中濃度はカル バマゼピンの中 が上昇するとの報告が
毒 症 状 の 発 現 に 注 意 ある。
し 、 そ の 血 清 中 濃度 を測定して、その減量を考慮すること。

糖 質 副 腎 皮 質 ホ 過剰のカリウム放出を起 両剤ともにカリウム排泄
ルモン剤
こすおそれがある。
を促進するので、併用
ACTHによってカリウム排泄が増大すると考えられる。
塩化アンモニウム 本剤の効果が阻害され 機序は不明である。
る。
ビタミンCの大量投 腎・尿路結石が起こりや 大 量 の ビ タ ミ ンC 服用
与すい。
後は、その代謝物である蓚酸の尿中排泄が増加し、カルシウム析出を助長して腎・尿路結石が 発 生 しや すく な ると考えられる。
フェノバルビタール クル病、骨軟化症があら 明らかではないが、本フェニトイン等われたとの報告がある。 剤による代謝性アシド
このような症状があらわ ーシスのため、カルシウれた場合には減量ある ムやリン酸塩の排泄がいは 投与を 中止するこ 促進され、抗てんかんと。
剤による骨代謝障害が増悪すると考えられる。
ア ス ピ リ ン の 大 量 本剤の副作用が増強さ 血漿蛋白における競合投与れるとの報告がある。異 結合や腎排泄の競合常が認められた場合に により、本剤の排泄遅は減量あるいは投与を 延が起こることが考えら中止することれる。

４．副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
(1)重大な副作用
1)代謝性アシドーシス、電解質異常：代謝性アシドーシス、低カリウム血症、低ナトリウム血症等の電解質異常があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

- 7 -2)ショック、アナフィラキシー様症状：ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、血圧低下、呼吸困難、蕁麻疹等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3)再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症、血小板減少性紫斑病：再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症（前駆症状として発熱、咽頭痛、インフルエンザ様症状等があらわれる場合がある）の重篤な血液障害、また、骨髄機能低下、白血球減少、血小板減少、血小板減少性紫斑病等があらわれることがあるので、定期的に検査を行うな
ど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
4)皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）：皮膚粘膜眼症候群（Stevens－Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、瘙痒感、眼充血、口内炎等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
5)急性腎不全、腎・尿路結石：急性腎不全、腎・尿路結石があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血尿、結晶尿、乏尿等があらわれた場合には、投与を中止すること。
6)精神錯乱、痙攣：精神錯乱、痙攣等の中枢神経症状があらわれることがあるので観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
7)肝機能障害、黄疸：AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P等の上昇を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(2)その他の副作用
以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。
頻度不明
代謝異常注1） 高尿酸血症、血糖値上昇、血糖値低下
皮膚光線過敏症
注2）

過敏症

発熱、発疹

消化器

食欲不振、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、便秘、味覚異常

精神神経系 知覚異常（しびれ等）、麻痺、めまい、頭痛、興奮、いらいら感、うつ状態、傾眠、見当識障害、振戦
感覚器

一過性近視、聴覚障害

腎・尿路系

多尿、尿糖その他

倦怠感、潮紅注１）観察を十分に行い、減量又は休薬等適切な処置を行うこと。
注２）投与を中止すること。

５．高齢者への投与
次の点に注意し、低用量から投与を開始するとともに、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
(1)高齢者では、急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症等を誘発するおそれがある。
(2)腎機能の低下した高齢者において、代謝性アシドーシスにより、低ナトリウム血症、低カリウム血症があらわれることがある。

６．妊婦、産婦、授乳婦等への投与(1)妊娠初期又は妊娠している可能性のある婦人には、投与しないことが望ましい。［妊娠マウスの器官形成期に皮下投与した実験で、死亡胎児の増加及び骨形成不全等が認められている。］(2)授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。［ヒト母乳中への移行が報告されている。］
７．小児等への投与(1)小児等に対する安全性は確立されていない。
(2)小児に長期投与した場合、成長遅延が報告されている。
［慢性的な代謝性アシドーシスによると考えられている。］
８．過量投与(1)徴候、症状：電解質異常（特に低カリウム血症）、アシドーシス及び中枢神経系障害を起こす可能性がある。
(2)処置：本剤の特異的解毒薬は不明である。過量投与が生じた場合は、電解質（特にカリウム）及び血液pHのモニターを行い、必要により電解質の補充、炭酸水素ナトリウムを投与すること。本剤は腎排泄性でありかつ血液透析により除去されることより、特に腎障害者において過量投与により状態が悪化した場合は血液透析の適応も考慮すること。
９．適用上の注意(1)投与経路：投与経路は静脈内注射を原則とし、他剤との混注は避けること。
(2)筋肉内注射時：筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため下記の点に注意すること。
また、筋肉内注射により、注射部位に疼痛があらわれることがある。
1)筋肉内投与はやむを得ない場合にのみ、必要最小限に行うこと。
なお、特に同一部位への反復注射は行わないこと。
また、新生児、低出生体重児、乳児、小児には特に注意すること。
2)神経走行部位を避けるよう注意すること。
3)注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位を変えて注射すること。
(3)静脈内注射時：静脈内注射により、血管痛があらわれることがあるので、注射はできるだけゆっくり行うこと。
10．その他の注意(1)適応外であるが、脳梗塞、モヤモヤ病等の患者に脳循環予備能の検査目的で本剤を静脈内投与した際に、脳梗塞等の症状の増悪あるいは再発、急性心不全が認められたとの報告がある。
(2)夜間の休息が特に必要な患者には、夜間の排尿を避けるため、午前中に投与することが望ましい。
(3)海外で実施された複数の抗てんかん薬における、てんかん、精神疾患等を対象とした199のプラセボ対照臨床試
験の検討結果において、自殺念慮及び自殺企図の発現のリスクが、抗てんかん薬の服用群でプラセボ群と比較して約2倍高く（抗てんかん薬服用群：0.43％、プラセボ群：0.24％）、抗てんかん薬の服用群では、プラセボ群と比べ1000人あたり1.9人多いと計算された（95％信頼区間：0.6-3.9）。また、てんかん患者のサブグループでは、プラセボ群と比べ1000人あたり2.4人多いと計算されている。