2024 年 4 月改訂（第 14 版）

日本標準商品分類番号

87 1319

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成

緑内障・高眼圧症治療剤
カルテオロール塩酸塩点眼液

Carteolol Hydrochloride PF Ophthalmic Solution

剤

形

点眼剤

製 剤 の 規 制 区 分

該当しない

規

カルテオロール塩酸塩 PF 点眼液 1％「日点」
1mL 中 日局 カルテオロール塩酸塩 10mg
カルテオロール塩酸塩 PF 点眼液 2％「日点」
1mL 中 日局 カルテオロール塩酸塩 20mg

一

格

・

般

含

量

名

和名：カルテオロール塩酸塩（JAN）
洋名：Carteolol Hydrochloride（JAN）

製造販売承認年月日

製 造 販 売承 認 年月 日：2018 年 1 月 29 日(販売名変更による）薬 価 基 準 収 載

薬 価 基 準収 載 年月 日：2018 年 6 月 15 日(販売名変更による）・販売開始年月日

販 売 開 始 年 月 日:2003 年 9 月 24 日

製造販売（輸入）･
提携・販売会社名

製造販売元：ロートニッテン株式会社

医薬情報担当者の連絡先
ロートニッテン株式会社 医薬情報問合せ窓口
TEL 0120(691)910 FAX 052(823)9115
問 い 合 わ せ 窓 口
医療関係者向けホームページ
https://www.rohto-nitten.co.jp/
本 IF は 2022 年 11 月改訂の添付文書の記載に基づき改訂しました。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として、医療用医薬品添付文書（以下、添付文書）がある。
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり、製薬企業の医薬情報担当者（以下、MR）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下、IF と略す）が誕生した。
1988 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬）学術第 2 小委員会が IF の位置付け、IF 記載様式、IF 記載要領を策定し、その後 1998 年に日病薬学術第 3 小委員会が、2008 年、2013 年に日病薬医薬情報委員会が IF 記載要領の改訂を行ってきた。
IF 記載要領 2008 以降、IF は PDF 等の電子的データとして提供することが原則となった。これ
により、添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加した IF が速やかに提供されることとなった。最新版の IF は、医薬品医療機器総合機構（以下、PMDA）の医療用医薬品情報
検索のページ（http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている。日病薬
では、2009 年より新医薬品の IF の情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し、個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している。
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ、IF 記載要領 2018 が公表され、今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため、その更新版を策定した。
２．IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し、医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
IF に記載する項目配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠し、一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される。ただし、製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。
言い換えると、製薬企業から提供された IF は、
利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
IF の提供は電子データを基本とし、製薬企業での製本は必須ではない。

３．IF の利用にあたって
電子媒体の IF は、PMDA の医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って IF を作成・提供するが、IFの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬
企業の MR 等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ、IF の利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、IF が改訂されるまでの間
は、製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等、あるいは各種の医薬品情報提供サービ
ス等により薬剤師等自らが整備するとともに、IF の使用にあたっては、最新の添付文書をＰＭＤ
Ａの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「Ⅴ.5. 臨床成績」や「ⅩⅡ. 参考資料」、「ⅩⅢ. 備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり、その取り扱いには十分留意すべきである。
４．利用に際しての留意点
IF を日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい。IF
は日病薬の要請を受けて、当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する、医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが、記載・表現には医薬品、医療機器等の品
質、有効性及び安全性の確保等に関する法律の広告規則や販売情報提供活動ガイドライン、製薬
協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイド
ラインでは、未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について、製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており、MR 等へのインタビューや自らの文献調査などにより、利用者自らが IF の内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない。製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し、その客観性を見抜き、医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり、IF を活用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい。
（2020 年 4 月改訂）

目
Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯 ....................... 1

次
Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物

２．製品の治療学的特性 ............... 1

又は化合物群 ....................11

３．製品の製剤学的特性 ............... 2

２．薬理作用 ........................11

４．適正使用に関して周知すべき特性 ... 2
５．承認条件Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移 ..................14

及び流通・使用上の制限事項 ....... 2

２．薬物速度論的パラメータ ..........14

６．ＲＭＰの概要 ..................... 2

３．母集団（ポピュレーション）解析 ..14

Ⅱ．名称に関する項目

４．吸収 ............................14

１．販売名 ........................... 3５．分布 ............................15

２．一般名 ........................... 3６．代謝 ............................15

３．構造式又は示性式 ................. 3

７．排泄 ............................15４．分子式及び分子量 ................. 3

８．トランスポーターに関する

５．化学名（命名法）又は本質 ......... 3
６．慣用名、別名、略号、
記号番号 ......................... 3
Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質 ................... 4
２．有効成分の各種条件下

情報 ............................15
９．透析等による除去率 ..............16
10．特定の背景を有する患者 ..........16
11．その他 ..........................16
Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する
項目

における安定性 ................... 4

１．警告内容とその理由 ..............17

３．有効成分の確認試験法、定量法 ..... 4

２．禁忌内容とその理由 ..............17

Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形 ............................. 5２．製剤の組成 ....................... 5

３．効能又は効果に関連する
注意とその理由 ..................17
４．用法及び用量に関連する

３．添付溶解液の組成及び容量 ......... 5

注意とその理由 ..................17

４．力価 ............................. 5５．重要な基本的注意とその理由 ......17

５．混入する可能性のある

６．特定の背景を有する患者に関する

夾雑物 ........................... 5６．製剤の各種条件下における注意 ............................17
７．相互作用 ........................19

安定性 ........................... 6

８．副作用 ..........................20

７．調製法及び溶解後の安定性 ......... 7

９．臨床検査結果に及ぼす影響 ........21

８．他剤との配合変化

10．過量投与 ........................21（物理化学的変化） ............... 7

11．適用上の注意 ....................21９．溶出性 ........................... 7

12．その他の注意 ....................21

10．容器・包装 ....................... 8
11．別途提供される資材類 ............. 812．その他 ........................... 8
Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果 ..................... 9２．効能又は効果に関連する注意 ....... 9
３．用法及び用量 ..................... 9
４．用法及び用量に関連する注意 ....... 9５．臨床成績 ......................... 9

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験 ........................ 22

10．再審査結果、再評価結果公表年月日及２．毒性試験 ........................ 22

びその内容 ......................24

Ⅹ．管理的事項に関する項目

11．再審査期間 ......................24

１．規制区分 ........................ 23

12．投薬期間制限に関する情報 ........24

２．有効期間 ........................ 23

13．各種コード ......................24

３．包装状態での貯法 ................ 23

14．保険給付上の注意 ................24

４．取扱い上の注意 .................. 23

ⅩⅠ．文献

５．患者向け資材 .................... 23

１．引用文献 ........................25

６．同一成分・同効薬 ................ 23

２．その他の参考文献 ................25

７．国際誕生年月日 .................. 23
８．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日 .................. 24
９．効能又は効果追加、用法及び用量変更
追加等の年月日及びその内容 ...... 24

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況 ............26
２．海外における臨床支援情報 ........26
ⅩⅢ．備考
１．調剤・服薬支援に際して 臨床判断を行うに あたっての参考情報 .......27
２．その他の関連資料 ................27

Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯

カルテオロール塩酸塩は非選択的β受容体遮断薬であり、房水産生を抑制することにより眼圧下降作用を示す。
本剤は、カルテオロール塩酸塩を有効成分とする緑内障・高眼圧症
治療剤である。ブロキレート PF 点眼液 1％、2％の販売名で規格及び試験方法を設定し、生物学的同等性試験（薬力学的試験）、加速試
験を行い、後発医薬品として 2003 年 3 月に承認を取得、2003 年 9 月に販売開始した。
点眼剤は無菌製剤ではあるが、開封後も患者により繰り返し使用されることから、微生物による二次汚染防止の目的で、通常は防腐剤が添加されている。
しかしながら、その防腐剤の細胞毒性による角膜上皮障害、あるいはアレルギー反応による接触性皮膚炎などが、臨床上の問題として度々取り上げられてきた。
既に防腐剤無添加の点眼液が臨床応用されているが、一部の製品に限られ、また、保険請求上の制限があるものもあり、限られた患者にしか処方できないこともあった。
そこで、「一般的な 5mL 点眼瓶と同じ使用感で、防腐剤を含まない点
眼液を提供できる点眼容器」というコンセプトのもと、「PF デラミ容器Ⓡ」の開発に取り組み、ブロキレート PF 点眼液 1％及び 2％を製品化するに至った。
また、2018 年 1 月にカルテオロール塩酸塩 PF 点眼液 1％「日点」、2％「日点」の販売名で再承認を取得し、2018 年 6 月に薬価収載となった。

２．製品の治療学的特性（１）有効性
房水産生を抑制することにより眼圧下降作用を示す。
（２）安全性
カルテオロール塩酸塩点眼液の重大な副作用として、喘息発作、失神、房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、
うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症、眼類天疱瘡、脳虚血、脳血
管障害及び全身性エリテマトーデス（全て頻度不明）が報告さ
れている。

- 1 -

３．製品の製剤学的特性

マルチドーズ型点眼容器である PF デラミ容器Ⓡ＊を使用した、防腐剤を含まない点眼薬である。

*PF デラミ容器Ⓡは、キャップ、ノズル、メンブランフィルター、
プラグホルダー、インナープラグそして二層ボトルから構成され、それぞれが以下の機能を有している。
a.ノズル
内側にメンブランフィルターとプラグホルダーが装着されている。
b.メンブランフィルター
孔径 0.22μm のメンブランフィルターにより、外部からの細菌、真菌などの侵入を防ぐ。
c.プラグホルダー
インナープラグを保持する。
d.インナープラグ
使用前に薬液がフィルターと接触するのを防ぐ。
e.二層ボトル
容器は外層と内袋の二層構造になっている。
内袋は、点眼するたびに縮み、フィルター上の薬液は容器内に引き戻されるが、外気を容器内に取り込まない。外層は、中央部の空気穴から空気を吸引し、元の形に復元することで、多回使用が可能となる。

４．適正使用に関して周知すべき特性

適正使用に関する資材、有無

タイトル、参照先

無

－

無

－

最適使用推進ガイドライン

無－保険適用上の留意事項通知無－

最適使用推進ガイドライン等
RMP
追加のリスク最小化活動として作成されている資材

５．承認条件及び流通・使用上 （１）承認条件
の制限事項

該当しない
（２）流通・使用上の制限事項
該当しない

６．ＲＭＰの概要

該当資料なし- 2 -Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名

（１）和名
カルテオロール塩酸塩 PF 点眼液 1％「日点」
カルテオロール塩酸塩 PF 点眼液 2％「日点」（２）洋名
Carteolol Hydrochloride PF Ophthalmic Solution（３）名称の由来
Preservative Free：防腐剤無添加

２．一般名（１）和名（命名法）
カルテオロール塩酸塩（JAN）（２）洋名（命名法）
Carteolol Hydrochloride（JAN）（３）ステムアドレナリンβ受容体拮抗薬：–olol

３．構造式又は示性式

構造式

４．分子式及び分子量

分子式：C16H24N2O3・HCl
分子量：328.83

５．化学名（命名法）又は本質

5-[(2RS)-3-(1,1-Dimethylethyl)amino-2-hydroxypropyloxy]3,4-dihydroquinolin-2(1Ｈ)-one monohydrochloride（IUPAC）

６．慣用名、別名、略号、

別名：塩酸カルテオロール

記号番号

- 3 -

Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質（１）外観・性状 1）白色の結晶又は結晶性の粉末である。
（２）溶解性 1）
溶 媒

日本薬局方の表現

水

やや溶けやすいメタノール

やや溶けにくいエタノール(95)

極めて溶けにくい

酢酸(100)

極めて溶けにくい

ジエチルエーテル（３）吸湿性 2）

ほとんど溶けない

吸湿性はなく、臨界相対湿度（CRH）はほぼ 100％（４）融点（分解点）、沸点、凝固点 1）
融点：約 277℃（分解）（５）酸塩基解離定数 2）pKa＝9.74（６）分配係数
該当資料なし（７）その他の主な示性値 1）
pH：5.0～6.0（1.0gを水100mLに溶かした液）
水溶液（１→20）は旋光性を示さない。

２．有効成分の各種条件下に該当資料なしおける安定性

３．有効成分の確認試験法、定量法（１）確認試験法
日局「カルテオロール塩酸塩」による（２）定量法日局「カルテオロール塩酸塩」による- 4 -Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形（１）剤形の区別
水性点眼剤（２）製剤の外観及び性状
無色澄明、無菌水性点眼剤（３）識別コード該当しない（４）製剤の物性pH：6.2 ～ 7.2

浸透圧比：0.9 ～ 1.1（５）その他
無菌製剤である。

２．製剤の組成（１）有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
販売名
有効成分の含量

カルテオロール塩酸塩

カルテオロール塩酸塩

PF 点眼液 1％「日点」

PF 点眼液 2％「日点」

1mL 中塩酸塩を 10mg 含有
ホウ酸、ホウ砂、

添加剤

等張化剤

（２）電解質等の濃度
該当しない
（３）熱量
該当しない

３．添付溶解液の組成及び容量

該当しない

４．力価

該当しない

５．混入する可能性のある

該当資料なしカルテオロール 1mL 中 カルテオロール

夾雑物

- 5 -

塩酸塩を 20mg 含有
ホウ酸、ホウ砂６．製剤の各種条件下における安定性①カルテオロール塩酸塩 PF 点眼液 1％「日点」
加速試験 3）
試験条件：5mL プラスチック製点眼容器（フィルム包装）、
最終包装形態（紙箱入り）、40℃、75％RH
3 ロット、n=3 で試験を実施
開始時
性状（無色澄明の液）pH（6.2～7.2）
浸透圧比（0.9～1.1）
含量(％)※

2 ヵ月後

4 ヵ月後

6 ヵ月後

無色澄明の液 無色澄明の液 無色澄明の液 無色澄明の液

6.9

6.9

6.9

6.8～6.9

1.0

1.0

1.0

1.0

100.5～100.9 100.8～101.6 101.9～102.3 102.2～102.7※表示量に対する割合②カルテオロール塩酸塩 PF 点眼液 1％「日点」
加速試験 4）
試験条件：5mL プラスチック製点眼容器（アルミピロー包装）、
最終包装形態（紙箱入り）、40℃、75％RH
3 ロット、n=3 で試験を実施
開始時
性状（無色澄明の液）pH（6.2～7.2）
浸透圧比（0.9～1.1）
含量(％)※

2 ヵ月後

4 ヵ月後

6 ヵ月後

無色澄明の液 無色澄明の液 無色澄明の液 無色澄明の液

6.9

6.9

6.9

6.9

1.0

1.0

1.0

1.0

98.6～99.2

98.6～100.3

98.5～99.6

97.8～98.3※表示量に対する割合③カルテオロール塩酸塩 PF 点眼液 2％「日点」
加速試験 5）
試験条件：5mL プラスチック製点眼容器（フィルム包装）、
最終包装形態（紙箱入り）、40℃、75％RH
3 ロット、n=3 で試験を実施
開始時
性状（無色澄明の液）pH（6.2～7.2）
浸透圧比（0.9～1.1）
含量(％)※

2 ヵ月後

4 ヵ月後

6 ヵ月後

無色澄明の液 無色澄明の液 無色澄明の液 無色澄明の液

6.8

6.8

6.8

6.8

1.0

1.0

1.0

1.0

100.5～101.0 101.1～101.3 101.7～102.1 102.2～102.6※表示量に対する割合- 6 -④カルテオロール塩酸塩 PF 点眼液 2％「日点」
加速試験 6）
試験条件：5mL プラスチック製点眼容器（アルミピロー包装）、
最終包装形態（紙箱入り）、40℃、75％RH
3 ロット、n=3 で試験を実施
開始時
性状（無色澄明の液）pH（6.2～7.2）
浸透圧比（0.9～1.1）
含量(％)※

該当しない

８．他剤との配合変化

該当資料なし

6 ヵ月後

6.8

6.8

6.8

6.8

1.0

1.0

1.0

1.0

97.0～98.8

98.4～98.9

98.3～99.4

98.1～99.2（物理化学的変化）

９．溶出性

4 ヵ月後

無色澄明の液 無色澄明の液 無色澄明の液 無色澄明の液※表示量に対する割合

７．調製法及び溶解後の安定性

2 ヵ月後

該当しない

- 7 -

10．容器・包装（１）注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報
本剤は、フィルターを装着した特殊な容器（PF デラミ容器Ⓡ）を使用しているため、点眼時には注意が必要である。

（２）包装①カルテオロール塩酸塩 PF 点眼液 1％「日点」
プラスチック点眼容器 5mL×10 本②カルテオロール塩酸塩 PF 点眼液 2％「日点」
プラスチック点眼容器 5mL×10 本（３）予備容量該当しない（４）容器の材質
プラスチック容器
ボトル外層

スチレン・ブタジエン・スチレン系共重合体

ボトル内袋

ポリプロピレン

中栓(ノズルキャップ)

ポリプロピレン

メンブランフィルター

ポリエーテルスルホン

インナープラグ

シリコン

キャップ

ポリプロピレン11．別途提供される資材類

投薬袋

12．その他

該当しない

- 8 -

Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果

緑内障、高眼圧症

２．効能又は効果に関連する

該当しない

注意

３．用法及び用量（１）用法及び用量の解説
通常、1％製剤を 1 回 1 滴、1 日 2 回点眼する。なお、十分な効果が得られない場合は、2％製剤を用いて 1 回 1 滴、1 日 2 回点眼する。
（２）用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし４．用法及び用量に関連する

該当しない

注意

５．臨床成績

（１）臨床データパッケージ
該当しない（２）臨床薬理試験
該当資料なし（３）用量反応探索試験
該当資料なし（４）検証的試験
1)有効性検証試験
正常眼圧緑内障患者 22 例を対象にカルテオロール塩酸塩 2％点
眼液 1 日 2 回 18 カ月間点眼群（10 例）と無治療経過観察群（12例）でのハンフリー視野計による視野測定値を比較検討した。
その結果、カルテオロール塩酸塩点眼群は無治療経過観察群に比較し視野の指標である Mean deviation(MD)及び Corrected
pattern standard deviation(CPSD)の悪化を有意に抑制した。7）2)安全性試験
該当資料なし（５）患者・病態別試験
該当資料なし- 9 -

（６）治療的使用
1)使用成績調査（一般使用成績調査，特定使用成績調査，使用成績比較調査）、製造販売後データベース調査、製造販売後臨床試
験の内容
該当資料なし
2)承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当しない（７）その他該当しない- 10 -

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物
又は化合物群

β受容体遮断薬
注意：関連のある化合物の効能・効果等は最新の添付文書を参照すること。

２．薬理作用（１）作用部位・作用機序
作用部位：眼組織
作用機序：カルテオロール塩酸塩は内因性交感神経刺激様作用を有する β 受容体遮断薬である。8）
健康成人におけるフルオロフォトメトリー試験の結果、並びに緑内障及び高眼圧症患者におけるトノグ
ラフィー試験の結果から、カルテオロール塩酸塩は
房水産生の抑制により眼圧を下降させるものと推察されている。9,10）（２）薬効を裏付ける試験成績〔眼圧下降効果〕
1)ウサギにカルテオロール塩酸塩 0.25～2％液を点眼した場合、用量依存的で持続的な眼圧下降が認められた。11）2)ウサギの水負荷眼圧上昇試験において、カルテオロール塩酸塩
0.1～2％液点眼により眼圧上昇の有意な抑制が認められた。11）3)ビーグル犬にカルテオロール塩酸塩 1～4％液を 1 回 0.1mL、
1 日 2 回、連続 8 週間点眼しても眼圧下降作用の減弱は認められなかった。11）〔眼底血流増加作用〕
健康成人にカルテオロール塩酸塩2％点眼液を30μL、1回点眼し、レーザースペックル法により測定したところ、視神経乳頭
末梢血流量の定量指標であるnormalized blur（NB）値の増加が認められた。12）
また、健康成人にカルテオロール塩酸塩2％点眼液を30μL、1日2回、連続21日間点眼し、レーザースペックル法により測定した
ところ、視神経乳頭末梢血流量の定量指標であるnormalized
blur（NB）値の増加が認められた。13）- 11 -

〔生物学的同等性試験〕
1)家兎正常眼に対する効果14）正常眼圧の家兎にカルテオロール塩酸塩PF点眼液1％・2％「日点」とミケラン点眼液1％・2％および対照（本剤の基剤溶液）
50μLを以下のスケジュールで2回点眼し、眼圧を測定した。
点眼(2 回)

眼圧測定
点眼後時間（分）各群の各眼圧測定時点における点眼前の眼圧値からの平均眼圧変化値をグラフに示した。
（2％製剤）
本剤およびミケラン点眼液1％・2％は対照との間に有意差を認め、本剤とミケラン点眼液1％・2％の間に有意差は認められず、
生物学的同等性が認められた。（Tukeyの多重比較）〔カルテオロール塩酸塩 PF 点眼液 2％「日点」の結果〕- 12 -

2)家兎実験的高眼圧眼に対する効果 15）
家兎にカフェイン生理食塩溶液（3.5mg/mL）を 1mL/kg で耳介静脈より静脈内投与することによって、実験的高眼圧を誘発した。
カルテオロール塩酸塩 PF 点眼液 1％・2％「日点」とミケラン点
眼液 1％・2％および対照（本剤の基剤溶液）50μL を以下のス
ケジュールで 2 回点眼し、眼圧を測定した。

眼圧測定

点眼後時間（分）各群の各眼圧測定時点における点眼前の眼圧値からの平均眼圧変化値をグラフに示した。
（2％製剤）
本剤およびミケラン点眼液 1％・2％は対照との間に有意差を認め、本剤とミケラン点眼液 1％・2％の間に有意差は認められず、
生物学的同等性が認められた。（Tukey の多重比較）〔カルテオロール塩酸塩 PF 点眼液 2％「日点」の結果〕（３）作用発現時間・持続時間
該当資料なし- 13 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移（１）治療上有効な血中濃度
該当資料なし（２）臨床試験で確認された血中濃度
1)単回点眼カルテオロール塩酸塩2％点眼液を健康成人（11例）の両眼に20μLずつ単回点眼した時の血漿中カルテオロール濃度は投与後15分に最高値1.33ng/mLを示し、減衰期の消失半減期は13.8時間であった。16）
2)反復点眼カルテオロール塩酸塩2％点眼液を原発開放隅角緑内障又は高眼圧症の患者（両眼に1滴、1日2回、12例）に8週間反復点眼した時の血漿中カルテオロール濃度（平均値±標準偏差）は、3.198±1.500ng/mL（点眼2時間後）であった。17）（３）中毒域
該当資料なし（４）食事・併用薬の影響
該当資料なし２．薬物速度論的パラメータ（１）解析方法
該当資料なし（２）吸収速度定数
該当資料なし（３）消失速度定数
該当資料なし（４）クリアランス
該当資料なし（５）分布容積
該当資料なし（６）その他
特になし

３．母集団（ポピュレーション） （１）解析方法
解析

該当資料なし（２）パラメータ変動要因
該当資料なし４．吸収

該当資料なし- 14 -

５．分布（１）血液－脳関門通過性
該当資料なし（２）血液－胎盤関門通過性
該当資料なし（３）乳汁への移行性「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目」の「６.特定の背景を有する患者に関する注意（６）授乳婦」の項を参照すること（４）髄液への移行性
該当資料なし（５）その他の組織への移行性
該当資料なし（６）血漿蛋白結合率
該当資料なし６．代謝（１）代謝部位及び代謝経路
該当資料なし〔参考〕2）
健康成人に 10～30mg 経口投与した場合、その約 70％が未変化体
として尿中に排泄され、一部は CYP2D6 により水酸化され、8-ヒドロキシカルテオロールとして排泄される。
（２）代謝に関与する酵素(CYP 等)の分子種、寄与率
カルテオロールは、ヒト肝ミクロゾームチトクローム P450 の分
子種のうち、主として CYP2D6 により代謝される（in vitro）。18）（３）初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし（４）代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
該当資料なし〔参考〕2）
代謝産物（8-ヒドロキシカルテオロール）に、本剤をしのぐ薬
理作用・毒性は認められていない。

７．排泄

カルテオロール塩酸塩 2％点眼液を健康成人の両眼に 1 滴ずつ点眼した時、点眼後 24 時間までに点眼量の約 16％がカルテオロールとして尿中に排泄され、この時のカルテオロール尿中排泄速度の半減期は約 5 時間であった。1）

８．トランスポーターに関する

該当資料なし情報- 15 -

９．透析等による除去率

該当資料なし10．特定の背景を有する患者

該当資料なし11．その他

該当資料なし- 16 -

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
１．警告内容とその理由設定されていない

２．禁忌内容とその理由

2．禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 気管支喘息、気管支痙攣又はそれらの既往歴のある患者、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者［これらの症状が増悪するおそれがある。
］［11.1.1 参照］
2.3 コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック（Ⅱ・Ⅲ度）又は心原性ショックのある患者［これらの症状が増悪する
おそれがある。
］［11.1.3 参照］

３．効能又は効果に関連する設定されていない

注意とその理由

４．用法及び用量に関連する設定されていない

注意とその理由

５．重要な基本的注意とその理由

8. 重要な基本的注意
全身的に吸収され、β 遮断剤全身投与時と同様の副作用があらわれることがあるので、留意すること。

６．特定の背景を有する患者に （１）合併症・既往歴等のある患者関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 肺高血圧による右心不全の患者
心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある。［11.1.3 参照］
9.1.2 うっ血性心不全の患者
心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある。［11.1.3 参照］
9.1.3 コントロール不十分な糖尿病の患者
血糖値に注意すること。低血糖症状を起こしやすく、かつ症状をマスクすることがある。
9.1.4 糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者
アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。
（２）腎機能障害患者
設定されていない- 17 -

（３）肝機能障害患者
設定されていない（４）生殖能を有する者
設定されていない（５）妊婦
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性
が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
（６）授乳婦9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。
（７）小児等
9.7 小児等
9.7.1 小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.7.2 低血糖症状があらわれた場合には、経口摂取可能な状態
では角砂糖、あめ等の糖分の摂取、意識障害、痙攣を伴う場
合には、ブドウ糖の静注等を行い、十分に経過観察すること。
食事摂取不良等体調不良の状態の患児にカルテオロール塩
酸塩点眼液 1％・2％を投与した症例で低血糖が報告されている。
（８）高齢者
9.8 高齢者
一般に生理機能が低下している。

- 18 -

７．相互作用（１）併用禁忌とその理由設定されていない（２）併用注意とその理由
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子β遮断剤

全身的なβ遮断作用が増 相 加 的 に β 遮（全身投与）

強することがあるので、減 断作用を増強さ量するなど注意すること。

せる。

交感神経系に対し 過剰の交感神経抑制を来 相 加 的 に 交 感
抑制的に作用する すおそれがあるので、減量 神経抑制作用を他の薬剤するなど注意すること｡

増強させる｡

レセルピン等カルシウム拮抗剤

徐脈、房室ブロック等の伝 相 互 に 作 用 がベラパミル塩酸

導障害、うっ血性心不全等 増強される。

塩があらわれることがある。併ジルチアゼム塩酸用する場合には用量に注

塩意すること。

アドレナリン類薬(チモロールマレイン アドレナリンのβ酸塩点眼液)でアドレナリン 作 用 の み が 遮の散瞳作用が助長されたと 断され、α作用の報告がある｡- 19 -

が優位になる。

８．副作用11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
（１）重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 喘息発作（頻度不明）
β-受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、喘息発作を誘発することがあるので、咳・呼吸困難等の症状があらわれた場
合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［2.2 参照］
11.1.2 失神（頻度不明）
高度な徐脈に伴う失神があらわれることがある。
11.1.3 房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症（いずれも頻度不明）
β-受容体遮断による刺激伝導系抑制作用・心拍出量抑制作用により、房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、
うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症があらわれることがある。
［2.3、
9.1.1、9.1.2 参照］
11.1.4 眼類天疱瘡（頻度不明）
結膜充血、角膜上皮障害、乾性角結膜炎、結膜萎縮、睫毛内反、
眼瞼眼球癒着等があらわれることがある。
11.1.5 脳虚血、脳血管障害（いずれも頻度不明）
11.1.6 全身性エリテマトーデス（頻度不明）（２）その他の副作用
11.2 その他の副作用
眼

5％以上
眼刺激症状
（しみる感
じ、疼痛、
灼熱感、か
ゆみ、乾燥
感等）

0.1～5％未満
霧視、異物感、眼脂、結膜炎、眼瞼炎、眼瞼腫脹、羞明感、角膜障
害（角膜炎、角膜びま
ん性混濁、角膜びらん等）、視力異常、眼瞼発
赤
徐脈

頻度不明
眼底黄斑部の浮腫・混濁注 1)

低血圧、不整脈、動悸、胸痛
呼吸困難
鼻症状（くしゃみ、鼻水、鼻づまり）、咳、咽喉頭症状（違和感等）
頭痛、不快感、倦怠感、 血糖値の低下、筋肉痛、、脱
めまい、悪心、味覚異 こわばり（四肢等）
常（苦味等）、皮膚炎、 力感、抑うつ、重症筋無力症の増悪
発疹

循環器
呼吸器

その他

注 1）無水晶体眼又は眼底に病変のある患者等に長期連用してあらわれることがある。
注）副作用の項に記載の頻度は、原則としてミケラン点眼液 1％・2％とミケラン LA 点眼液 1％・2％のうち、発現頻度の高い方の値に基づく。

- 20 -

９．臨床検査結果に及ぼす影響

設定されていない

10．過量投与設定されていない

11．適用上の注意

14．適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・患眼を開瞼して結膜囊内に点眼し、1～5 分間閉瞼して涙囊部を圧迫させた後、開瞼すること。
・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも 5 分以上間隔をあけてから点眼すること。

12．その他の注意（１）臨床使用に基づく情報
設定されていない（２）非臨床試験に基づく情報
設定されていない- 21 -

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験

（１）薬効薬理試験「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」を参照すること（２）安全性薬理試験
該当資料なし（３）その他の薬理試験
該当資料なし２．毒性試験

（１）単回投与毒性試験
該当資料なし（２）反復投与毒性試験
該当資料なし（３）遺伝毒性試験
該当資料なし（４）がん原性試験
該当資料なし（５）生殖発生毒性試験
該当資料なし（６）局所刺激性試験
眼粘膜刺激性試験19）
カルテオロール塩酸塩 PF 点眼液 1％「日点」及び 2％「日点」
をウサギ眼粘膜に 1 回 1 滴(約 50μL)、1 日 2 回、7 日間反復点眼投与したところ、眼粘膜に対する刺激性は認められなかった。
（７）その他の特殊毒性
該当資料なし- 22 -

Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分

製剤：該当しない

有効成分：劇薬

２．有効期間

有効期間：3 年

３．包装状態での貯法

室温保存

４．取扱い上の注意

20．取扱い上の注意
20.1 開栓後 4 週間経過した場合は、残液を使用しないこと。
20.2 アルミピロー包装開封後は、遮光して保存すること。

５．患者向け資材

患者向医薬品ガイド：無くすりのしおり：有その他の患者向け資材：PF 点眼液 患者指導箋
（https://www.rohto-nitten.co.jp/）

６．同一成分・同効薬

同一成分：ミケラン点眼液 1％、2％（大塚製薬）
カルテオロール塩酸塩点眼液 1％、2％「ニッテン」（ロートニッテンファーマ）
同 効 薬：ラタノプロスト、タフルプロスト、トラボプロスト、
ビマトプロスト、イソプロピル ウノプロストン、
チモロールマレイン酸塩、ベタキソロール塩酸塩、
レボブノロール塩酸塩、ニプラジロール、
ピロカルピン塩酸塩等

７．国際誕生年月日

1980 年 10 月 25 日

- 23 -

８．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載

販売名

カルテオロール塩酸塩 PF

カルテオロール塩酸塩 PF

点眼液 1％「日点」

点眼液 2％「日点」

2018 年 1 月 29 日

2018 年 1 月 29 日

（販売名変更による）（販売名変更による）

23000AMX00154000

23000AMX00155000

2018 年 6 月 15 日

2018 年 6 月 15 日

（販売名変更による）（販売名変更による）2003 年 9 月 24 日

2003 年 9 月 24 日

年月日、販売開始年月日
製造販売承認年月日
承認番号
薬価基準収載年月日
販売開始年月日[注] 旧 販売名：ブロキレート PF 点眼液 1％
承 認 年 月 日：2003 年 3 月 14 日
経過措置期間終了：2019 年 3 月 31 日
旧 販売名：ブロキレート PF 点眼液 2％
承 認 年 月 日：2003 年 3 月 14 日
経過措置期間終了：2019 年 3 月 31 日

９．効能又は効果追加、用法

該当しない

及び用量変更追加等の年月日及びその内容

10．再審査結果、再評価結果

該当しない

公表年月日及びその内容

11．再審査期間

該当しない

12．投薬期間制限に関する情報

本剤は、投薬期間に関する制限は定められていない。

13．各種コード

１．カルテオロール塩酸塩 PF 点眼液 1％「日点」
厚生労働省薬価基準

個別医薬品コードHOT(9 桁)

レセプト電算処理

収載医薬品コード（YJ コード）

番号

システム用コード1319701Q1013

1319701Q1102

117187701

621718701

２．カルテオロール塩酸塩 PF 点眼液 2％「日点」

14．保険給付上の注意

厚生労働省薬価基準

個別医薬品コードHOT(9 桁)

レセプト電算処理

収載医薬品コード（YJ コード）

番号

システム用コード1319701Q2109

1319701Q2109

117188401

621718801

本剤は保険診療上の後発医薬品である。

- 24 -

ⅩⅠ．文献１．引用文献1) 第十八改正日本薬局方解説書，2021（廣川書店）
2) 日本薬局方医薬品情報（JPDI）2021（じほう）
3) ロートニッテン株式会社 社内資料〔安定性試験Ⅰ〕
4) ロートニッテン株式会社 社内資料〔安定性試験Ⅱ〕
5) ロートニッテン株式会社 社内資料〔安定性試験Ⅲ〕
6) ロートニッテン株式会社 社内資料〔安定性試験Ⅳ〕
7) 前田秀高 他：日本眼科学会雑誌. 1997；101(3)：227-231
8) Yabuuchi, Y. et al.：Jpn J Pharmacol. 1974；24(6)：853-861
9) 新家眞 他：日本眼科学会雑誌. 1980；84(12)：2085-2091
10) 松生俊和 他：眼科臨床医報. 1983；77(10)：1654-1657
11) 渡辺耕三 他：応用薬理. 1983；26(1)：1-8
12) 玉置泰裕 他：日本眼科学会雑誌. 1996；100(1)：55-62
13) Tamaki, Y. et al.：Curr Eye Res. 1997；16(11)：1102-1110
14) ロートニッテン株式会社 社内資料〔生物学的同等性試験Ⅰ〕15) ロートニッテン株式会社 社内資料〔生物学的同等性試験Ⅱ〕16) Ishii, Y. et al.：J Clin Pharmacol. 2002；42(9)：1020-1026
17) 川瀬和秀 他：日本眼科学会雑誌. 2010；114(11)：976-982
18) Kudo, S. et al.：Eur J Clin Pharmacol. 1997；52(6)：479-485
19) ロートニッテン株式会社 社内資料〔眼粘膜刺激性試験〕

２．その他の参考文献

該当資料なし- 25 -

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況

該当しない

２．海外における臨床支援情報

該当しない- 26 -

ⅩⅢ．備考１．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報(１) 粉砕
該当しない(２) 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
該当しない

２．その他の関連資料

該当資料なしN00406- 27 -