日本標準商品分類番号2024 年 9 月改訂（第 14 版）

87219

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会のＩＦ記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成
トロンボキサン合成酵素阻害剤
日本薬局方 オザグレルナトリウム注射液

オザグレル Na 点滴静注 20mg「IP」
オザグレル Na 点滴静注 40mg「IP」
オザグレル Na 点滴静注 80mg「IP」
OZAGREL Na for I.V.Infusion
剤形

製 剤 の 規 制 区 分

水性注射剤
処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）
1 管（1mL）中、オザグレルナトリウム 20mg 含有

規

格

・

含

量

1 管（2mL）中、オザグレルナトリウム 40mg 含有
1 管（4mL）中、オザグレルナトリウム 80mg 含有

一

般

名

製造販売承認年月日

和名：オザグレルナトリウム（JAN）
洋名：Ozagrel Sodium（JAN）

製造販売承認年月日

薬 価 基 準 収 載 ・
販 売 開 始 年 月 日

薬価基準収載年月日

販 売 開 始 年 月 日
製造販売（輸入）・提携・
販

売

会

社

名

1mL・4mL

2mL

2013 年 12 月 11 日

2013 年 12 月 11 日

(販売名変更による)(販売名変更による)2014 年 6 月 20 日

2014 年 6 月 20 日

(販売名変更による)(販売名変更による)2003 年 7 月 7 日

2004 年 7 月 12 日

製造販売元：ネオクリティケア製薬株式会社

医 薬 情 報 担 当 者 の連

絡先ネオクリティケア製薬株式会社 学術情報フリーダイヤル

問 い 合 わ せ 窓 口

TEL 0120-265-321 FAX 03-5840-5145
医療関係者向けホームページ
URL https://www.neocriticare.com

本 IF は 2023 年 12 月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の情報は、独立行政法人医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）

１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として，医療用医薬品添付文書（以下，添付文書）がある．
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり，製薬企業の医薬情報担当者（以下，ＭＲ）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている．この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下，ＩＦと略す）が誕生した．
1988 年に日本病院薬剤師会（以下，日病薬）学術第２小委員会がＩＦの位置付け，ＩＦ記載様式，
ＩＦ記載要領を策定し，その後 1998 年に日病薬学術第３小委員会が，2008 年，2013 年に日病薬
医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた．
ＩＦ記載要領 2008 以降，ＩＦはＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった．これにより，添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった．最新版のＩＦは，医薬品医療機器総合機構（以下，ＰＭＤＡ）の医療用医薬品情報
検索のページ（http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている．日病薬では，2009 年より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置
し，個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している．
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ，ＩＦ記載要領 2018 が公表され，今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため，その更新版を策定した．

２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し，医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書
として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる．
ＩＦに記載する項目配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠し，一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される．ただし，製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない．言い換えると，製薬企業から提供されたＩＦは，利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている．
ＩＦの提供は電子データを基本とし，製薬企業での製本は必須ではない．

３．ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは，ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている．
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってＩＦを作成・提供するが，ＩＦの原点を踏まえ，医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企
業のＭＲ等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ，ＩＦの利用性を高める必要がある．
また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，ＩＦが改訂されるまでの間は，製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等，あるいは各種の医薬品情報提供サービス等
により薬剤師等自らが整備するとともに，ＩＦの使用にあたっては，最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある．
なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V.5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」，「XIII. 備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり，その取り扱いには十分留意すべきである．

４．利用に際しての留意点
ＩＦを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい．ＩＦは
日病薬の要請を受けて，当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する，医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが，記載・表現には薬機法の広告規則や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン，製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは，未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について，製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており，ＭＲ等へのインタビューや自らの文献調査などにより，利用者自らがＩＦの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない．製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し,その客観性を見抜き，医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり，ＩＦを活用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい．

目
Ⅰ．概要に関する項目

次
Ⅴ．治療に関する項目

1. 開発の経緯 ·································································· 1

1. 効能又は効果 ··························································· 12

2. 製品の治療学的特性················································· 1

2. 効能又は効果に関連する注意······························ 12

3. 製品の製剤学的特性················································· 1

3. 用法及び用量 ··························································· 12

4. 適正使用に関して周知すべき特性 ························ 2

4. 用法及び用量に関連する注意 ····························· 12

5. 承認条件及び流通・使用上の制限事項 ··············· 2

5. 臨床成績 ···································································· 12

6. ＲＭＰの概要 ································································ 2

Ⅱ．名称に関する項目
1. 販売名 ··········································································· 3
2. 一般名 ··········································································· 33. 構造式又は示性式 ····················································· 34. 分子式及び分子量 ····················································· 35. 化学名(命名法)又は本質 ········································· 36. 慣用名，別名，略号，記号番号 ······························· 4Ⅲ．有効成分に関する項目

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ········ 15
2. 薬理作用 ···································································· 15

Ⅶ．薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移 ······················································· 17
2. 薬物速度論的パラメータ ········································· 17
3. 母集団(ポピュレーション)解析 ······························· 18
4. 吸収 ············································································· 18
5. 分布 ············································································· 18

1. 物理化学的性質 ························································· 56. 代謝 ············································································· 19

2. 有効成分の各種条件下における安定性 ··············· 5

7. 排泄 ············································································· 19

3. 有効成分の確認試験法，定量法 ···························· 5

8. トランスポーターに関する情報······························· 19

Ⅳ．製剤に関する項目
1. 剤形 ··············································································· 6
2. 製剤の組成 ·································································· 6
3. 添付溶解液の組成及び容量 ··································· 7

9. 透析等による除去率 ················································ 19
10. 特定の背景を有する患者 ······································· 19
11. その他 ········································································· 20

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目

4. 力価 ··············································································· 7

1. 警告内容とその理由 ················································ 21

5. 混入する可能性のある夾雑物 ································· 7

2. 禁忌内容とその理由 ················································ 21

6. 製剤の各種条件下における安定性························ 8

3. 効能又は効果に関連する注意とその理由 ········· 21

7. 調製法及び溶解後の安定性 ································· 10

4. 用法及び用量に関連する注意とその理由 ········· 21

8. 他剤との配合変化(物理化学的変化)··················· 10

5. 重要な基本的注意とその理由······························· 21

9. 溶出性 ········································································· 10

6. 特定の背景を有する患者に関する注意·············· 21

10. 容器・包装 ·································································· 10

7. 相互作用 ···································································· 22

11. 別途提供される資材類 ············································ 11

8. 副作用 ········································································ 23

12. その他 ········································································· 11

9. 臨床検査結果に及ぼす影響 ································· 24
10. 過量投与 ···································································· 24
11. 適用上の注意 ··························································· 24
12. その他の注意 ···························································· 25

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1. 薬理試験 ···································································· 26
2. 毒性試験 ···································································· 26

Ⅹ．管理的事項に関する項目
1. 規制区分 ···································································· 27
2. 有効期間 ···································································· 27
3. 包装状態での貯法 ··················································· 27
4. 取扱い上の注意························································ 27
5. 患者向け資材 ···························································· 27
6. 同一成分・同効薬 ····················································· 27
7. 国際誕生年月日 ······················································· 27
8. 製造販売承認年月日及び承認番号，薬価基準収載年月日，販売開始年月日 ······························ 28
9. 効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ··········································· 28
10. 再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容 ············································································· 28
11. 再審査期間 ································································ 28
12. 投薬期間制限に関する情報 ·································· 29
13. 各種コード ·································································· 29
14. 保険給付上の注意 ··················································· 29

Ⅺ．文献
1. 引用文献 ···································································· 30
2. その他の参考文献 ··················································· 30

Ⅻ．参考資料
1. 主な外国での発売状況 ··········································· 31
2. 海外における臨床支援情報··································· 31

ⅩⅢ．備考
1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたって
の参考情報 ································································ 32
2. その他の関連資料 ··················································· 32

Ⅰ．概要に関する項目
1.

開発の経緯
オザグレルナトリウムは、イミダゾール誘導体のトロンボキサン合成酵素阻害作用に関する研究から開発された薬剤である。
キサクロット注 2%はオザグレルナトリウムの液剤化製剤で、投与までの操作を迅速化し、また、溶解操作時に過誤が生じる危険性を解消した。
2007 年 9 月 10 日に「医療事故を防止するための医薬品の表示事項及び販売名の取り扱い」で示された有効成分の含量を付した販売名として、キサクロット注 2％よりキサクロット点滴静注 20mg、キサ
クロット点滴静注 40mg 及びキサクロット点滴静注 80mg とした。
その後、2013 年 12 月 11 日に医薬発第 935 号に基づき医療事故防止のため販売名をオザグレル
Na 点滴静注 20mg「IP」、オザグレル Na 点滴静注 40mg「IP」、オザグレル Na 点滴静注 80mg「IP」とした。

2.

製品の治療学的特性
1. クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状を改善する。
2. 脳血栓症（急性期）に伴う運動障害を改善する。
3. 重大な副作用として、出血（出血性脳梗塞・硬膜外血腫・脳内出血、消化管出血、皮下出血、血尿等）、ショック、アナフィラキシー、著しい AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等を伴う重症な肝機能障害、黄疸、血小板減少、白血球減少、顆粒球減少、重篤な腎機能障害（急性腎不全等）が報告されている（頻度不明）。

3.

製品の製剤学的特性
1. オザグレルナトリウムの水溶液は、アルカリ性で安定性が増すため、pH の規格値を pH8.8～9.8と若干高くに設定している。
2. 長期保存及び熱的に過酷な条件下において、オザグレルナトリウム注射液中に不溶性異物が生成するのを抑制するため、添加剤としてプロピレングリコールを配合している。
3. 異物発生を防ぐため、アンプル容器の内表面をシリコート処理している。シリコート処理とは、アン
プル内表面を二酸化ケイ素（SiO2）の薄膜で覆う技術（二酸化ケイ素はガラスの主成分）で、ガラ
ス容器組成中の成分溶出を抑えることができる。

1

Ⅰ．概要に関する項目
4.

5.

適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン 等

有無

RMP

無

追加のリスク最小化活動として作成されている資材

無

最適使用ガイドライン

無保険適用上の留意事項通知

無承認条件及び流通・使用上の制限事項(1) 承認条件
該当資料なし(2) 流通・使用上の制限事項
該当資料なし6.

ＲＭＰの概要該当資料なし2

Ⅱ.名称に関する項目
1.

販売名(1) 和名
オザグレル Na 点滴静注 20mg「IP」
オザグレル Na 点滴静注 40mg「IP」
オザグレル Na 点滴静注 80mg「IP」(2) 洋名OZAGREL Na for I.V. Infusion(3) 名称の由来
一般名により2.

一般名(1) 和名（命名法）
オザグレルナトリウム(JAN)(2) 洋名（命名法）
Ozagrel Sodium (JAN)
Ozagrel（INN）(3) ステム(stem)
血小板凝集阻害薬：-grel3.

構造式又は示性式

4.

分子式及び分子量
分子式：C13H11N2NaO2
分子量：250.23

5.

化学名（命名法）又は本質
Monosodium(2E)-3-[4-(1H-imidazol-1-ylmethyl)phenyl]prop-2-enoate3Ⅱ.名称に関する項目
6.

慣用名，別名，略号，記号番号なし

4Ⅲ．有効成分に関する項目
1.

物理化学的性質(1) 外観・性状
白色の結晶又は結晶性の粉末である。
無臭で、味は酸味と苦味がある 1）。

(2) 溶解性
水に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない 1）。

(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点（分解点），沸点，凝固点
該当資料なし(5) 酸塩基解離定数
該当資料なし(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
pH：本品 0.5g を水 10mL に溶かした液の pH は 9.5～10.5 である 1）。

2.

有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3.

有効成分の確認試験法，定量法(1)確認試験法
日局「オザグレルナトリウム」の確認試験による。
(2)定量法日局「オザグレルナトリウム」の定量法による。

5

Ⅳ．製剤に関する項目
1.

剤形(1) 剤形の区別
水性注射剤(2) 製剤の外観及び性状
販売名

オザグレル Na 点滴静注

オザグレル Na 点滴静注

オザグレル Na 点滴静注20mg「IP」

40mg「IP」

80mg「IP」

色 調

無色澄明の液(3) 識別コード該当しない(4) 製剤の物性pH

8.8～9.8

浸透圧比

4.2～4.6（生理食塩液に対する比）(5) その他
該当しない

2.

製剤の組成
(1) 有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
オザグレル Na

オザグレル Na

オザグレル Na

点滴静注 20mg

点滴静注 40mg

点滴静注 80mg

「IP」

「IP」

「IP」

1mL

2mL

4mL

日局オザグレルナトリウム

20mg

40mg

80mg

プロピレングリコール

80mg

160mg

320mg

販売名

容
有効成分
（1 管中）

添加剤

量

pH 調節剤

適量（塩酸、水酸化ナトリウム）

6Ⅳ．製剤に関する項目(2) 電解質等の濃度
製品名

電解質の濃度（1 管中）オザグレル Na 点滴静注 20mg「IP」

Na：0.08mEq

オザグレル Na 点滴静注 40mg「IP」

Na：0.16mEq

オザグレル Na 点滴静注 80mg「IP」

Na：0.32mEq(3) 熱量
該当資料なし3.

添付溶解液の組成及び容量
該当しない

4.

力価
該当しない

5.

混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし7

Ⅳ．製剤に関する項目
6.

製剤の各種条件下における安定性
長期保存試験
オザグレル Na 点滴静注 20mg「IP」の 3 年経過品は試験開始時（製造直後）と比較し、品質上ほとん
ど変化はなく、規格及び試験方法に記載された各項目を満足させるものであり、3 年間の品質保証
期間を満足する結果が得られた 2)。
試験項目

試験開始時

3 年経過品

性状

無色澄明

無色澄明

確認試験

規格に適合

規格に適合

pH

9.2

9.1

浸透圧比

4.2

4.2

純度試験（類縁物質）

規格に適合

規格に適合

エンドトキシン試験

規格に適合

規格に適合

実容量試験

規格に適合

規格に適合

不溶性異物検査

規格に適合

規格に適合

不溶性微粒子試験

規格に適合

規格に適合

無菌試験

規格に適合

規格に適合

99.8%

100.3%

定量（表示量比）

8

Ⅳ．製剤に関する項目
オザグレル Na 点滴静注 40mg「IP」の 3 年経過品は試験開始時（製造直後）と比較し、品質上ほとん
ど変化はなく、規格及び試験方法に記載された各項目を満足させるものであり、3 年間の品質保証
期間を満足する結果が得られた 3)。
試験項目

試験開始時

3 年経過品

性状

無色澄明

無色澄明

確認試験

規格に適合

規格に適合

pH

9.0

9.0

浸透圧比

4.3

4.3

純度試験（類縁物質）

規格に適合

規格に適合

エンドトキシン試験

規格に適合

規格に適合

実容量試験

規格に適合

規格に適合

不溶性異物検査

規格に適合

規格に適合

不溶性微粒子試験

規格に適合

規格に適合

無菌試験

規格に適合

規格に適合

99.7%

99.9%

定量（表示量比）

オザグレル Na 点滴静注 80mg「IP」の 3 年経過品は試験開始時（製造直後）と比較し、品質上ほとん
ど変化はなく、規格及び試験方法に記載された各項目を満足させるものであり、3 年間の品質保証
期間を満足する結果が得られた 2)。
試験項目

試験開始時

3 年経過品

性状

無色澄明

無色澄明

確認試験

規格に適合

規格に適合

pH

9.2

9.1

浸透圧比

4.2

4.3

純度試験（類縁物質）

規格に適合

規格に適合

エンドトキシン試験

規格に適合

規格に適合

実容量試験

規格に適合

規格に適合

不溶性異物検査

規格に適合

規格に適合

不溶性微粒子試験

規格に適合

規格に適合

無菌試験

規格に適合

規格に適合

99.3%

99.6%

定量（表示量比）

9

Ⅳ．製剤に関する項目
7.

調製法及び溶解後の安定性
該当資料なし8.

他剤との配合変化（物理化学的変化）
14.適用上の注意
14.1 薬剤調製時の注意
カルシウムを含む輸液で希釈すると白濁することがあるので、カルシウムを含む輸液（リンゲル液等）を希釈に用いるときは、本剤 80mg あたり 300mL 以上の輸液で使用すること。
pH 変動スケール
オザグレル Na 点滴静注 20mg「IP」
pH

1

2

3

4

5

7

6

8

9

10

11

←0.5mL

白 濁

12

13

14

10mL→
12.87

9.20

6.76

オザグレル Na 点滴静注 40mg「IP」
pH

1

2

3

4

5

7

6

8

9

10

11

←1.3mL

白 濁

12

13

14

10mL→
9.08

6.57

12.69

オザグレル Na 点滴静注 80mg「IP」
pH

1

2

3

白 濁

4

5

6

7

8

←2.5mL

10

11

12

13

10mL→
9.27

5.96

9.

9

12.69

溶出性
該当しない

10. 容器・包装(1) 注意が必要な容器・包装，外観が特殊な容器・包装に関する情報
該当資料なし10

14

Ⅳ．製剤に関する項目(2) 包装〈オザグレル Na 点滴静注 20mg「IP」〉
1mL×10 管、1mL×50 管〈オザグレル Na 点滴静注 40mg「IP」〉
2mL×10 管、2mL×50 管〈オザグレル Na 点滴静注 80mg「IP」〉
4mL×10 管、4mL×50 管(3) 予備容量
該当しない(4) 容器の材質
アンプル：褐色透明ガラス

11. 別途提供される資材類
該当資料なし12. その他
該当資料なし11Ⅴ．治療に関する項目
1.

効能又は効果4.効能又は効果○ クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状の改善○ 脳血栓症（急性期）に伴う運動障害の改善

2.

効能又は効果に関連する注意
設定されていない3.

用法及び用量(1) 用法及び用量の解説
6.用法及び用量〈クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状の改善〉
通常成人に、オザグレルナトリウムとして 1 日量 80mg を適当量の電解質液または糖液に希釈し、24 時間かけて静脈内に持続投与する。投与はクモ膜下出血術後早期に開始し、2 週間持続投与することが望ましい。なお、年齢、症状により適宜増減する。
〈脳血栓症（急性期）に伴う運動障害の改善〉
通常成人に、オザグレルナトリウムとして 1 回量 80mg を適当量の電解質液または糖液に希釈し、2 時間かけて 1 日朝夕 2 回の持続静注を約 2 週間行う。なお、年齢、症状により適宜増減する。

(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし4.

用法及び用量に関連する注意
設定されていない5.

臨床成績(1) 臨床データパッケージ
該当資料なし(2) 臨床薬理試験
該当資料なし(3) 用量反応探索試験
該当資料なし12

Ⅴ．治療に関する項目(4) 検証的試験
1） 有効性検証試験
17.臨床成績17.1 有効性及び安全性に関する試験〈クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状の改善〉
17.1.1 国内第Ⅲ相試験
脳動脈瘤破裂によるクモ膜下出血患者を対象とした二重盲検比較試験において、オザグ
レルナトリウムを 1 日量として 80mg 及び 400mg を 24 時間かけて持続静脈内投与した。投与は、手術後可及的速やかに開始し、投与期間は 10 日間以上 14 日間までとした注）。その結果、クモ膜下出血術後の脳血管攣縮の程度がなし～軽度であった割合は、1 日 80mg
群 59%及び 1 日 400mg 群 48%であり、プラセボに比較して 1 日 80mg 群で脳血管攣縮の発生が有意に抑制された（p＜0.05）。また、運動麻痺レベルの推移及び脳梗塞の出現頻度についてもプラセボ群との間に有意な差が認められ、臨床症状、機能予後及び脳血管
撮影所見等より総合的に評価した有効率は、1 日 80mg 群 62%及び 1 日 400mg 群 56%であり、プラセボに比較して 1 日 80mg 群で有意差が認められた（p＜0.01）。なお、機能予後についてはプラセボ群との有意な差は確認されていない。副作用は、1 日 80mg 群で19%（16/85 例）及び 1 日 400mg 群で 20%（17/87 例）に認められ、主な副作用は、肝機能異常（6 例及び 3 例）、硬膜外血腫（1 例及び 3 例）、出血傾向（1 例及び 3 例）、皮下出血（1 例及び 2 例）であった 4）。
注） 本剤のクモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状に対する承認
用量は 1 日量 80mg である。
〈脳血栓症（急性期）に伴う運動障害の改善〉
17.1.2 国内第Ⅲ相試験
脳血栓症患者を対象とした二重盲検比較試験において、1 日量 160mg を 1 日朝夕 2 回に 2 時間かけて持続静注（投与期間：14 日間）したときの脳血栓症急性期の運動障害の改善度は、7 日後で 18.1%、14 日後で 41.0%、28 日後で 55.4%であり、プラセボに比較して有意に優れていた。また、神経症候、自覚症状及び日常生活動作の改善度についてプラセボ群との間に有意な差が認められた。副作用は、5.1%（7/138 例）に認められ、発現した副作用は、肝機能障害、発疹、LDH 上昇、貧血、薬疹、頭痛、頻尿及び口内炎（各 1 例）
であった 5）。

2） 安全性試験
該当資料なし13

Ⅴ．治療に関する項目(5) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1） 使用成績調査（一般使用成績調査，特定使用成績調査，使用成績比較調査），製造販売後データベース調査，製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし2） 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当資料なし(7) その他
該当資料なし14

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1.

薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
アスピリン、チクロピジン塩酸塩

2.

薬理作用
(1) 作用部位・作用機序
18.薬効薬理18.1 作用機序
本剤はトロンボキサン合成酵素を選択的に阻害してトロンボキサン A2 の産生を抑制し、プロスタ
サイクリンの産生を促進して、両者のバランス異常を改善するとともに血小板凝集抑制作用を示す。さらに、脳血管攣縮及び脳血流量の低下を抑制し、脳の微小循環障害やエネルギー代謝異常を改善して、クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状を改善すること並びに脳血栓症急性期に伴う運動障害を改善する。

(2) 薬効を裏付ける試験成績
18.2 トロンボキサン A2（TXA2）、プロスタサイクリン（PGI2）の産生に対する作用
健康成人に静脈内持続投与（1μg/kg/分、3 時間）すると、TXA2 の産生が著明に抑制され、PGI2の産生促進傾向が認められ 6）、脳血栓症患者に静脈内持続投与（80mg、2 時間）すると、TXA2の産生が著明に抑制され、PGI2 の産生促進が認められる 7）。また、ラット中大脳動脈閉塞・再開
通モデルに閉塞後静脈内持続注入（100μg/kg/分）すると、再開通後の血漿中 PGI2/TXA2 濃度比の低下を改善する 8）。
18.3 アラキドン酸代謝酵素に対する作用
ウサギ及びヒト血小板の TXA2 合成酵素に対し強い阻害作用を示す 9）10）（in vitro）。一方、シクロ
オキシゲナーゼ、PGI2 合成酵素、PGE2 イソメラーゼ及び 12-リポキシゲナーゼに対しては影響を及ぼさない 9）（in vitro）。
18.4 血小板凝集に対する作用
ウサギ多血小板血漿におけるアラキドン酸及びコラーゲンによる凝集を 10-5～10-4M で濃度依存的に抑制し、また、ヒト多血小板血漿におけるアラキドン酸、コラーゲン及び ADP による凝集並びに血小板からのセロトニン遊離を抑制する 11）（in vitro）。
18.5 サイクリック AMP 産生に対する作用
10-4M を添加したウサギ多血小板血漿をアラキドン酸で刺激すると、血小板中サイクリック AMPが増加する 11）（in vitro）。

15

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
18.6 脳血管攣縮及び脳血流量に対する作用
脳血栓症患者に静脈内投与すると、白質脳血流量が増加する 12）。また、自家血を大槽内に注入したイヌのクモ膜下出血モデルに静脈内持続投与又は大槽内に直接注入すると、脳底動脈の攣縮及び脳血流量の低下を著明に抑制し 13）14）、高血圧自然発症ラットの両側総頸動脈閉塞・再開通モデルに閉塞前より静脈内持続注入（100μg/kg/分）すると、局所脳血流量の低下を抑制する 15）。
ネコ脳軟膜血管内皮傷害モデルに静脈内投与（10mg/kg）すると、脳軟膜動脈を拡張する 16）。
18.7 血栓形成に対する作用
ネコ脳軟膜血管内皮傷害モデルに静脈内投与（10mg/kg）すると、血栓形成を抑制する 16）。
18.8 脳梗塞形成に対する作用
アラキドン酸を持続注入したウサギの脳梗塞モデルに静脈内へ前処置（0.3、1mg/kg）すると、脳梗塞巣の形成を著明に抑制する 9）。また、ラット中大脳動脈閉塞・再開通モデルに閉塞後静脈内持続注入（100μg/kg/分）すると、脳梗塞巣の形成を抑制する 8）。
18.9 脳エネルギー代謝に対する作用
高血圧自然発症ラットの両側総頸動脈閉塞・再開通モデルに閉塞前より静脈内持続注入（100μg/kg/分）すると、局所脳ブドウ糖代謝の低下を抑制する 15）。また、閉塞前に静脈内投与（5、30mg/kg）すると、脳内 ATP の減少及び乳酸の増加を抑制する 17）。
18.10 運動機能障害に対する作用
ラット中大脳動脈閉塞・再開通モデルに閉塞後静脈内持続注入（100μg/kg/分）すると、運動機能障害を改善する 8）。

(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし16

Ⅶ．薬物動態に関する項目
1.

血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 臨床試験で確認された血中濃度
16.1 血中濃度
16.1.1 健康成人
健康成人にオザグレルナトリウムを 1 又は 15μg/kg/分注）（それぞれ 8 例及び 4 例）で 3 時間
静脈内持続投与した結果、血漿中濃度はそれぞれ 2.1 及び 3.0 時間で最高となり、その濃度は 97.0 及び 1,657.3ng/mL であった。投与中止後の半減期は 0.79 及び 0.66 時間で、3 時間
後には 6.7 及び 52.6ng/ mL まで低下した 6）。
投与量

Tmax

Cmax

AUC

T1/2

（μg/kg/分）（hr）（ng/mL）（ng・hr/mL）

（hr）

1

2.07±0.79

97.0±22.2

281.0±58.5

0.79±0.56153.00±0.00

1657.3±274.4

4659.2±867.2

0.66±0.04
平均±標準偏差注） 本剤の承認用量は、クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状に対しては 1 日量 80mg、脳血栓症に対しては 1 回量 80mg である。
16.1.2 脳血栓症患者
脳血栓症患者 5 例に 80mg を 2 時間かけて（体重換算 13μg/kg/分）静脈内持続投与した結果、投与終了時の血漿中濃度は 1,000ng/mL であった 7）。

(3) 中毒域
該当資料なし(4) 食事・併用薬の影響
該当資料なし2.

薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし17

Ⅶ．薬物動態に関する項目(3) 消失速度定数
該当資料なし(4) クリアランス
該当資料なし(5) 分布容積
該当資料なし(6) その他
該当資料なし3.

母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし(2) パラメータ変動要因
該当資料なし4.

吸収
該当しない（点滴静脈内投与）

5.

分布(1) 血液-脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液-胎盤関門通過性
該当資料なし(3) 乳汁への移行性
該当資料なし(4) 髄液への移行性
該当資料なし18

Ⅶ．薬物動態に関する項目(5) その他の組織への移行性
該当資料なし(6) 血漿蛋白結合率
該当資料なし6.

代謝(1) 代謝部位及び代謝経路
該当資料なし(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種,寄与率
該当資料なし(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び活性比,存在比率
該当資料なし7.

排泄16.5 排泄健康成人に 1 又は 15μg/kg/分注）（それぞれ 8 例及び 4 例）で 3 時間静脈内持続投与した結果、オザグレルナトリウムはアシル鎖のα位のオレフィンの還元反応及びβ酸化により代謝され、投与終了後 24 時間までにほとんどが尿中に排泄された 6）。
注） 本剤の承認用量は、クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状に対しては 1 日量 80mg、脳血栓症に対しては 1 回量 80mg である。

8.

トランスポーターに関する情報
該当資料なし9.

透析等による除去率
該当資料なし10. 特定の背景を有する患者
該当資料なし19

Ⅶ．薬物動態に関する項目
11. その他
該当資料なし20

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1.

警告内容とその理由設定されていない

2.

禁忌内容とその理由
2.禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 出血している患者：出血性脳梗塞、硬膜外出血、脳内出血又は原発性脳室内出血を合併している患者［出血を助長する可能性がある。］［8.、9.1.2、11.1.1 参照］
2.2 重篤な意識障害を伴う大梗塞の患者、脳塞栓症の患者［出血性脳梗塞が発現しやすい。］
2.3 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3.

効能又は効果に関連する注意とその理由設定されていない

4.

用法及び用量に関連する注意とその理由設定されていない

5.

重要な基本的注意とその理由
8.重要な基本的注意
本剤の投与により出血性脳梗塞、硬膜外出血、脳内出血を助長する可能性があるので、救急処置のとれる準備を行い投与すること。また、臨床症状及びコンピュータ断層撮影による観察を十分に行い、出血が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。［2.1、11.1.1 参照］

6.

特定の背景を有する患者に関する注意(1) 合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 脳塞栓症のおそれのある患者：心房細動、心筋梗塞、心臓弁膜疾患、感染性心内膜炎及び瞬時完成型の神経症状を呈する患者
脳塞栓症の患者は出血性脳梗塞が発現しやすいため、治療上やむを得ないと判断される
場合を除き、投与しないこと。
9.1.2 出血している患者：消化管出血、皮下出血等
出血を助長する可能性がある。［2.1、11.1.1 参照］
9.1.3 出血の可能性のある患者：脳出血の既往歴のある患者、重症高血圧患者、重症糖尿病患者、血小板の減少している患者等
出血を助長する可能性がある。

(2) 腎機能障害患者
該当資料なし21

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目(3) 肝機能障害患者
該当資料なし(4) 生殖能を有する者
該当資料なし(5) 妊婦9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

(6) 授乳婦
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

(7) 小児等
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

(8) 高齢者
9.8 高齢者
一般に生理機能が低下している。

7.

相互作用
(1) 併用禁忌とその理由設定されていない22

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目(2) 併用注意とその理由
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
抗血小板剤

臨床症状・措置方法

機序・危険因子これらの薬剤と併用すること 本剤は血小板凝集能を抑

チクロピジン

により出血傾向の増強をき 制するため、類似の作用を

アスピリン等

たすおそれがある。

血栓溶解剤
ウロキナーゼ持つ薬剤を併用することに観察を十分に行い、減量す より作用を増強する可能性
るなど用量を調節すること。 がある。

アルテプラーゼ等
抗凝血剤
ヘパリン
ワルファリン
アルガトロバン等

8.

副作用
11.副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

(1) 重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 出血〈クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状の改善〉
出血性脳梗塞・硬膜外血腫・脳内出血（1.9%）、消化管出血（0.8%）、皮下出血（0.8%）、血尿（頻度不明）等があらわれることがある。本剤は血小板凝集能を抑制する。［2.1、8.、9.1.2
参照］〈脳血栓症（急性期）に伴う運動障害の改善〉
出血性脳梗塞・硬膜外血腫・脳内出血（0.3%）、消化管出血（頻度不明）、皮下出血（0.3%）、血尿（頻度不明）等があらわれることがある。血小板凝集能を抑制する。［2.1、8.、9.1.2 参照］
11.1.2 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
血圧低下、呼吸困難、喉頭浮腫、冷感等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.3 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
著しい AST・ALT の上昇等を伴う重症な肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
23

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
11.1.4 血小板減少（頻度不明）
11.1.5 白血球減少、顆粒球減少（いずれも頻度不明）
発症時には発熱や悪寒等がみられることが多いので、これらの症状があらわれた時は本症を疑い血液検査を行うこと。
11.1.6 腎機能障害（頻度不明）
重篤な腎機能障害（急性腎障害等）があらわれることがある。腎機能障害時には血小板減少を伴うことが多い。

(2) その他の副作用
11.2 その他の副作用
0.1%～3%未満
過 敏 症

発疹、蕁麻疹、紅斑

循 環 器

上室性期外収縮、血圧下降

血

液

貧血

肝

臓

腎

臓

消 化 器
そ の 他

9.

頻度不明
喘息（様）発作、瘙痒

AST・ALT、LDH、アルカリホスファターゼ、ビリルビンの上昇等
BUN、クレアチニン上昇
嘔気、嘔吐、下痢、食欲不振、膨満感
発熱、頭痛、注射部の発赤・腫脹・疼 CK 上昇、胸内苦悶感、ほてり、悪寒・痛

戦慄、関節炎、CRP 上昇

臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし10. 過量投与
該当資料なし11. 適用上の注意
14.適用上の注意
14.1 薬剤調製時の注意
カルシウムを含む輸液で希釈すると白濁することがあるので、カルシウムを含む輸液（リンゲル液等）を希釈に用いるときは、本剤 80mg あたり 300mL 以上の輸液で使用すること。

24

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
12. その他の注意(1) 臨床使用に基づく情報
該当資料なし(2) 非臨床試験に基づく情報
該当資料なし25

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1.

薬理試験(1) 薬効薬理試験「Ⅵ.薬効薬理に関する項目」参照(2) 安全性薬理試験
該当資料なし(3) その他の薬理試験
該当資料なし2.

毒性試験(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 遺伝毒性試験
該当資料なし(4) がん原性試験
該当資料なし(5) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(6) 局所刺激性試験
該当資料なし(7) その他の特殊毒性
該当資料なし26

Ⅹ．管理的事項に関する項目
1.

規制区分
製 剤 ：オザグレル Na 点滴静注 20mg「IP」
オザグレル Na 点滴静注 40mg「IP」
オザグレル Na 点滴静注 80mg「IP」
処方箋医薬品注）注）注意－医師等の処方箋により使用すること
有効成分：該当しない

2.

有効期間
3年

3.

包装状態での貯法
室温保存

4.

取扱い上の注意
設定されていない

5.

患者向け資材
患者向け医薬品ガイド：なし
くすりのしおり：あり

6.

同一成分・同効薬
同一成分：カタクロット注射液 40mg
同 効 薬 ：（クモ膜下出血術後）ファスジル塩酸塩水和物、クラゾセンタンナトリウム 等（脳血栓症急性期）ウロキナーゼ、アルガトロバン水和物、エダラボン 等

7.

国際誕生年月日1988 年 1 月 20 日

27

Ⅹ．管理的事項に関する項目
8.

製造販売承認年月日及び承認番号，薬価基準収載年月日，販売開始年月日
製造販売承認

販売名

年月日

承認番号

1mL
旧販売名
キサクロット

2mL

2％2003 年3 月 14 日

21500AMZ00267000

4mL

薬価基準収載

販売開始

年月日

年月日

2003 年

2003 年

7月4日

7月7日

2004 年

2004 年

7月9日

7 月 12 日

2003 年

2003 年

7月4日

7月7日

旧販売名

2003 年21900AMX01361000

キサクロット

7月7日

点滴静注 20mg
旧販売名
キサクロット
点滴静注 40mg

2007 年
9 月 10 日（販売名変更に

21900AMX01364000

2007 年

2004 年

12 月 21 日

7 月 12 日

伴う再承認）

旧販売名

2003 年21900AMX01365000

キサクロット

7月7日

点滴静注 80mg
オザグレル Na
点滴静注 20mg「IP」
オザグレル Na

点滴静注 80mg「IP」

9.

7月7日

2013 年
12 月 11 日

点滴静注 40mg「IP」 （販売名変更にオザグレル Na

2003 年

22500AMX01937000

22500AMX01938000

2014 年

2004 年6 月 20 日

7 月 12 日

伴う再承認）
22500AMX01939000

効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない

10. 再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない

11. 再審査期間
該当しない

28

2003 年
7月7日

Ⅹ．管理的事項に関する項目
12. 投薬期間制限に関する情報
該当資料なし13. 各種コード
厚生労働省薬価
販売名

基準収載医薬品コードオザグレル
Na 点滴静注
20mg「IP」

個別医薬品コード（YJ コード）

10
管3999411A3010

3999411A3087

50

Na 点滴静注
40mg「IP」

3999411A6019

3999411A6086

50

80mg「IP」

621645402
1164541020106

101153705020105

管Na 点滴静注

621536902

1164541020105

管
オザグレル

システム用コード

1153699020106

10
管

レセプト電算処理

1153699020105

管
オザグレル

HOT（13 桁）番号3999411A4083

3999411A4083

50

621537002
1153705020106

管

14. 保険給付上の注意
本剤は保険診療上の後発医薬品である。

29

Ⅺ．文献
1.

引用文献
1） 第十八改正 日本薬局方解説書 C-1234 2021
2） ネオクリティケア製薬社内資料：安定性試験（2006）
3） ネオクリティケア製薬社内資料：安定性試験（2007）4） 佐野圭司ほか：医学のあゆみ. 1986；138：455-469
5） 大友英一ほか：臨床医薬. 1991；7：353-388
6） 福島雅夫ほか：薬理と治療. 1986；14：1373-1403
7） 目時弘文ほか：薬理と治療. 1991；19：547-555
8） 町井浩司ほか：基礎と臨床. 1991；25：183-191
9） 平工誠治ほか：Jpn. J. Pharmacol. 1986；41：393-401
10） 内藤 惇ほか：Eur. J. Pharmacol. 1983；91：41-48
11） 小松英忠ほか：基礎と臨床. 1986；20：2923-2928
12） 二瓶忠精ほか：Geriat. Med. 1986；24：463-471
13） 大杉繁昭：日本外科宝函. 1986；55：297-305
14） 小松英忠ほか：Jpn. J. Pharmacol. 1986；41：381-391
15） 石川敏三ほか：基礎と臨床. 1991；25：201-211
16） 小原克之ほか：脈管学. 1988；28：447-455
17） 佐渡島省三ほか：脳卒中. 1989；11：373-380

2.

その他の参考文献
該当資料なし30

Ⅻ．参考資料1.

主な外国での発売状況
該当資料なし2.

海外における臨床支援情報
該当資料なし31

ⅩⅢ．備考1.

調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報(1) 粉砕
該当しない(2) 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
該当しない

2.

その他の関連資料
該当資料なし32

管理 No.24-012