4B13NC

2024年 2 月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号87449

貯法：‌室温保存
有効期間：‌3年

承認番号
販売開始

5 mg
10mg
21900AMX01013000 21900AMX01014000
2007年11月
2007年11月

持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤

日本薬局方

セチリジン塩酸塩錠〈5mg錠〉〔成人〕
通常、成人にはセチリジン塩酸塩として1回10mgを1日1回、就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日20mgとする。
〔小児〕
通常、7歳以上15歳未満の小児にはセチリジン塩酸塩として1回5mgを1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与する。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分又はピペラジン誘導体（レボセチリジン、ヒドロキシジンを含む）に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 重 度 の 腎 機 能 障 害 （ ク レ ア チ ニ ン ク リ ア ラ ン ス
10mL/min未満）のある患者［7.1、9.2.1、16.6.1
参照］
3. 組成・性状3.1 組成7. 用法及び用量に関連する注意
7.1 腎機能障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリアランスに応じて、下表のとおり投与量の調節が必要である。［2.2、9.2.1、9.2.2、16.6.1 参照］
成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安

セチリジン塩酸塩錠5mg セチリジン塩酸塩錠10mg
「NPI」
「NPI」
有効成分 （日局）セチリジン塩酸塩 （日局）セチリジン塩酸塩
（1錠中）
5.0mg
10.0mg
カルナウバロウ、含水二酸化ケイ素、結晶セルロー
ス、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、低置換添加剤
度ヒドロキシプロピルセルロース、乳糖水和物、ヒプ
ロメロース、マクロゴール6000
販売名

クレアチニンクリアランス（mL/min）
≧80
50～79
30～49
10～29
10mgを10mgを5mgを5mgを1日1回
1日1回
1日1回
2日に1回

3.2 製剤の性状

推奨用量

販売名

腎機能障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整すること。
7.2 重度の肝機能障害患者では、低用量（例えば通常用量の半量）から投与を開始するなど慎重に投与すること。
［9.3、16.6.2 参照］
7.3 高齢者では、低用量（例えば5mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。［9.8、16.6.3 参照］

性状

セチリジン塩酸塩錠5mg セチリジン塩酸塩錠10mg
「NPI」
「NPI」
白色のフィルムコーティング錠

表
外形 裏
側面
直径
厚さ
重量
識別コード6.1mm
2.9mm
88.0mg
NPI 102

8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
8.2 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
〈アレルギー性鼻炎〉
8.3 季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

7.1mm
3.0mm
119.0mg
NPI 103

4. 効能又は効果〔成人〕○ アレルギー性鼻炎○ 蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症〔小児〕○ アレルギー性鼻炎○ 蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒

9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
痙攣を発現するおそれがある。［11.1.2 参照］
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重度の腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス10mL/min未満）投与しないこと。高い血中濃度が持続するおそれがある。［2.2、7.1、16.6.1 参照］

6. 用法及び用量〈10mg錠〉
通常、成人にはセチリジン塩酸塩として1回10mgを1日1回、就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日20mgとする。
－1－

11.2 その他の副作用

9.2.2 中等度又は軽度の腎機能障害患者（クレアチニンクリ
アランス10mL/min以上60mL/min以下）
高い血中濃度が持続するおそれがある。［7.1、16.6.1参照］
9.3 肝機能障害患者
高い血中濃度が持続するおそれがある。［7.2、16.6.2 参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
動物実験（ラット）で胎盤を通過することが報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
9.7.1 2歳以上7歳未満の小児に対してはセチリジン塩酸塩ドライシロップを投与すること。
9.7.2 低出生体重児、新生児、乳児又は2歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
慎重に投与し、異常が認められた場合は減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがある。［7.3、16.6.3 参照］

0.1%～5%未満
0.1%未満
頻度不明
眠気、倦怠感 頭痛、頭重感、ふ 不 眠 、 振 戦 、らふら感、しびれ 抑うつ、激越、感、めまい、浮遊 攻 撃 性 、 無 力感症、錯感覚、幻覚、不随意運動、意識消失、健忘、自殺念慮、悪夢
消化器
口 渇 、 嘔 気 、胃不快感、下痢、腹 部 膨 満 感 、
食欲不振消化不良、腹痛、食欲亢進
腹部不快感、胃痛、口唇炎、便秘、口唇乾燥感、嘔吐、味覚異常、口内炎
循環器
動悸、血圧上昇、不整脈（房室ブロック、期外収縮、頻脈、発作性上室性頻拍、心房細動）
血液
好酸球増多
好中球減少、リン
パ球増多、白血球増多、白血球減
少、単球増多、血小板増加、血小板減少
過敏症
発疹、蕁麻疹、浮 多形紅斑
腫、かぶれ、そう痒感、血管浮腫
眼結膜充血、霧視
眼球回転発作肝臓
ALT上昇、AST Al -P上昇
上昇、総ビリルビン上昇
腎臓・泌尿器
尿蛋白、BUN上 排尿困難、遺昇、尿糖、ウロビ 尿、尿閉
リノーゲンの異常、頻尿、血尿その他
耳鳴、月経異常、関 節 痛 、 手 足
胸痛、ほてり、息 の こ わ ば り 、
苦しさ
嗅覚異常、鼻出血、脱毛、咳嗽、体重増加、筋肉痛
精神神経系10. 相互作用
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
テオフィリン

臨床症状・措置方法
機序・危険因子テオフィリンの薬物動態に 機序は明らかでは変化はないが、本剤の曝露 ないが、本剤のク量の増加が報告されている。リアランスが16%減少する。
リトナビル
本 剤 の 曝 露 量 の 増 加 リトナビルにより（40%）及びリトナビルの 本剤の腎排泄が阻
曝 露 量 の わ ず か な 変 化 害される可能性が（-11%）が報告されている。考えられる。
中枢神経抑制剤 中枢神経系に影響を与える 中枢神経抑制作用
アルコール可能性がある。
が増強される可能性がある。
ピルシカイニド 両剤の血中濃度が上昇し、機序は明らかでは塩酸塩水和物
ピルシカイニド塩酸塩水和 ない。
物の副作用が発現したとの報告がある。

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等）があらわれることがある。
11.1.2 痙攣（頻度不明）［9.1.1 参照］
11.1.3 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等）、黄疸があらわれることがある。
11.1.4 血小板減少（頻度不明）

12. 臨床検査結果に及ぼす影響
アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3～5日前より本剤の投与を中止することが望ましい。
13. 過量投与13.1 症状
錯乱、散瞳、落ち着きのなさ、鎮静、傾眠、昏迷、尿閉があらわれることがある。
13.2 処置
本剤の特異的な解毒剤はなく、また本剤は透析で除去されない。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

－2－16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 生物学的同等性試験〈セチリジン塩酸塩錠5mg「NPI」〉
セチリジン塩酸塩錠5mg「NPI」とジルテック錠5を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（セチリジン塩酸塩として5mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された1）。

腎機能障害患者におけるセチリジン塩酸塩の薬物動態パラメータ
クレアチニン
クリアランス（mL/min）>9031～60
7～30

Tmax
（hr）

Cmax（ng/mL）

T1/2AUC（hr） （mg・hr/L）

0.9±0.2 313±45 7.4±3.0
1.1±0.2 356±64 19.2±3.3
2.2±1.1 357±172 20.9±4.4

2.7±0.4
6.9±1.8
10.7±2.4（平均値±標準偏差、n=5）

また、血液透析患者（n=5）にセチリジン塩酸塩10mgを透析開始3時間前に経口投与した場合、血清中濃度消失半減期は平均19.3時間で延長が認められた3）（外国人データ）。［2.2、7.1、9.2.1、9.2.2 参照］
16.6.2 肝機能障害患者での体内動態
原発性胆汁性肝硬変患者にセチリジン塩酸塩10mgを単回経口投与した場合、肝機能正常成人2）に比べ、血清中濃度消失半減期の延長、Cmaxの上昇、AUCの増大が認められた4）（外国人データ）。［7.2、9.3 参照］
肝機能障害患者におけるセチリジン塩酸塩の薬物動態パラメータ

判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0→24
Cmax
Tmax
T1/2（ng・hr/mL）（ng/mL） （hr） （hr）
セチリジン塩酸塩
1152.45167.061.256.38
錠5mg「NPI」±321.41±47.11 ±0.41 ±0.94
1140.52
172.84
1.186.89
ジルテック錠5±303.82±56.34 ±0.57 ±0.80（平均値±標準偏差、n＝20）

投与量
Tmax
Cmax
T1/2
AUC
（被験者、例数） （hr） （ng/mL） （hr） （mg・hr/L）
10mg（肝機能正常成人、1.0±0.5 384±103 7.4±1.6
3.3±0.9n=14）10mg（原発性胆汁性肝 1.0±0.4 498±118 13.8±1.8 6.4±1.6
硬変患者、n=6）（平均値±標準偏差）16.6.3 高齢者
高齢者（年齢：平均77歳、クレアチニンクリアラン
ス：平均53mL/min）にセチリジン塩酸塩10mgを単回経口投与した場合、成人（年齢：平均53歳、クレアチニンクリアランス：平均87mL/min）に比べ、血清中濃度消失半減期の延長とCmaxの上昇が認められ、これらの薬物動態パラメータの変化は、腎機能の低下によるものと考えられた 2）（外国人データ）。［7.3、9.8 参照］
高齢者におけるセチリジン塩酸塩の薬物動態パラメータ〈セチリジン塩酸塩錠10mg「NPI」〉
セチリジン塩酸塩錠10mg「NPI」とジルテック錠10を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（セチリジン塩酸塩として10mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された1）。

投与量
Tmax
Cmax
T1/2AUC（被験者、例数） （hr） （ng/mL） （hr） （mg・hr/L）
10mg
1.0±0.5 384±103 7.4±1.6
3.3±0.9（成人、n=14）10mg
0.9±0.3 460±59 11.8±5.4 5.6±1.8（高齢者、n=16）

判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0→24
Cmax
Tmax
T1/2
（ng・hr/mL）（ng/mL） （hr） （hr）
セチリジン塩酸塩
2665.40
365.861.18
6.82
錠10mg「NPI」±740.22±104.73 ±0.37 ±0.83
2523.93366.991.13
6.96
ジルテック錠10±677.20±106.38 ±0.36 ±0.93（平均値±標準偏差）（平均値±標準偏差、n＝20）

18. 薬効薬理18.1 作用機序
ヒスタミンH1受容体に選択的に結合することにより、ヒスタミンの作用を阻害する5）。
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：‌セチリジン塩酸塩（Cetirizine Hydrochloride）
化学名：‌2-(2-{4-[(RS)-(4-Chlorophenyl)(phenyl)
methyl]piperazin-1-yl}ethoxy)acetic aciddihydrochloride
化学構造式：

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス：7～60mL/min）にセチリジン塩酸塩10mgを単回経口投与した場合、腎機能正常者に比べ血清中濃度は持続し、血清中濃度消失半減期の延長が認められた 2）（外国人データ）。

－3－

分子式：‌C21H25ClN2O3・2HCl
分子量：‌461.81性 状：‌白色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやす
く、エタノール（99.5）に溶けにくい。0.1mol/L
塩酸試液に溶ける。水溶液（1→10）は旋光性を示さない。

22. 包装〈セチリジン塩酸塩錠5mg「NPI」〉
100錠［10錠（PTP）×10］〈セチリジン塩酸塩錠10mg「NPI」〉
100錠［10錠（PTP）×10］
23. 主要文献
1）日本薬品工業株式会社：生物学的同等性に関する資料（社内資料）
2）Matzke G R, et al.：Ann Allergy. 1987;59:25-30
3）A w n i W M , e t a l . ： E u r J C l i n P h a r m a c o l .
1990;38:67-694）S i m o n s F E R , e t a l . ： J C l i n P h a r m a c o l .
1993;33:949-9545）内田昌子 他：基礎と臨床 1994;28:1795-1812
24. 文献請求先及び問い合わせ先
日本ケミファ株式会社 安全管理部〒101-0032 東京都千代田区岩本町2丁目2-3
TEL 0120-47-9321 03-3863-1225
FAX 03-3861-9567
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

26.2 販売元－4－