2022 年 10 月改訂（第 4 版）

日本標準商品分類番号872590

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2013 に準拠して作成［一部 2018（2019 年更新版）に準拠］

尿失禁・頻尿治療剤

日本薬局方 プロピベリン塩酸塩錠

剤

形製剤の規制区分

規 格 ・ 含 量一般名

錠剤（フィルムコーティング錠）
該当しない
プロピベリン塩酸塩錠 10mg「NS」1 錠中（日局）プロピベリン塩酸塩 10mg 含有
プロピベリン塩酸塩錠 20mg「NS」1 錠中（日局）プロピベリン塩酸塩 20mg 含有
和名：プロピベリン塩酸塩（JAN）
洋名：Propiverine Hydrochloride（JAN）

製造販売承認年月日
薬価基準収載・発売年月日

製 造 販 売 承 認 年 月 日：2014 年 7 月 28 日
薬 価 基 準 収 載 年 月 日：2014 年 12 月 12 日
発 売 年 月 日：2005 年 7 月 8 日

開発・製造販売（輸入）・提携・販売会社名

製造販売元：日新製薬株式会社
販 売 元：日本ケミファ株式会社

医薬情報担当者の連絡先

問い合わせ窓口

日本ケミファ株式会社 くすり相談室
TEL. 0120-47-9321, 03-3863-1225
FAX. 03-3861-9567
受付時間 : 8:45 ～ 17:30 （土日祝祭日を除く）
医療関係者向けホームページ
https://www.nc-medical.com/

本 IF は 2021 年 5 月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の添付文書情報は、PMDA ホームページ「医薬品に関する情報」
https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html にてご確認ください。

ＩＦ利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－

１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下、添付文書と略す）がある。
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。
医療現場では、当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタビューフォームが誕生した。
昭和 63 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬と略す）学術第２小委員会が「医薬品インタビュー
フォーム」（以下、ＩＦと略す）の位置付け並びにＩＦ記載様式を策定した。その後、医療従事者向け
並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて、平成 10 年 9 月に日病薬学術第 3 小委員会においてＩＦ記載要領の改訂が行われた。
更に 10 年が経過し、医薬品情報の創り手である製薬企業、使い手である医療現場の薬剤師、双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて、平成 20 年 9 月に日病薬医薬情報委員会において新たなＩＦ記載要領 2008 が策定された。
ＩＦ記載要領 2008 では、ＩＦを紙媒体の冊子として提供する方式から、ＰＤＦ等の電磁的データとして提供すること（ｅ－ＩＦ）が原則となった。この変更にあわせて、添付文書において「効能・効果の追加」、「警告・禁忌・重要な基本的注意の改訂」などの改訂があった場合に、改訂の根拠デー
タを追加した最新版のｅ－ＩＦが提供されることとなった。
最 新 版 の ｅ － Ｉ Ｆ は 、（ 独 ） 医 薬 品 医 療 機 器 総 合 機 構 の 医 薬 品 情 報 提 供 ホ ー ム ペ ー ジ（https://www.info.pmda.go.jp/）から一括して入手可能となっている。日本病院薬剤師会では、ｅ－ＩＦを掲載する医薬品情報提供ホームページが公的サイトであることに配慮して、薬価基準収載にあわせてｅ－ＩＦの情報を検討する組織を設置して、個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用上情報として適切か審査・検討することとした。
2008 年より年４回のインタビューフォーム検討会を開催した中で指摘してきた事項を再評価し、製薬企業にとっても、医師・薬剤師等にとっても、効率の良い情報源とすることを考えた。そこで今般、ＩＦ記載要領の一部改訂を行いＩＦ記載要領 2013 として公表する運びとなった。
２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、
薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ただし、薬事法・製薬企業機密等に関わるもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供されたＩＦは、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
[ＩＦの様式]①規格はＡ４版、横書きとし、原則として９ポイント以上の字体（図表は除く）で記載し、一色刷りとする。ただし、添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には、電子媒体ではこれに従うものとする。
②ＩＦ記載要領に基づき作成し、各項目名はゴシック体で記載する。
③表紙の記載は統一し、表紙に続けて日病薬作成の「ＩＦ利用の手引きの概要」の全文を記載するものとし、２頁にまとめる。
[ＩＦの作成]①ＩＦは原則として製剤の投与経路別（内用剤、注射剤、外用剤）に作成される。
②ＩＦに記載する項目及び配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠する。
③添付文書の内容を補完するとのＩＦの主旨に沿って必要な情報が記載される。
④製薬企業の機密等に関するもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従
事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。
⑤「医薬品インタビューフォーム記載要領 2013」（以下、「ＩＦ記載要領 2013」と略す）により作成されたＩＦは、電子媒体での提供を基本とし、必要に応じて薬剤師が電子媒体（ＰＤＦ）から印刷して使用する。企業での製本は必須ではない。

[ＩＦの発行]①「ＩＦ記載要領 2013」は、平成 25 年 10 月以降に承認された新医薬品から適用となる。
②上記以外の医薬品については、「ＩＦ記載要領 2013」による作成・提供は強制されるものではない。
③使用上の注意の改訂、再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点並びに適応症の拡大等がなされ、記載すべき内容が大きく変わった場合にはＩＦが改訂される。
３．ＩＦの利用にあたって「ＩＦ記載要領 2013」においては、ＰＤＦファイルによる電子媒体での提供を基本としている。情報を利用する薬剤師は、電子媒体から印刷して利用することが原則である。
電子媒体のＩＦについては、医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームページに掲
載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが、ＩＦの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭＲ等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ、ＩＦの利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、ＩＦが改訂されるまでの間は、当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等、あるいは医薬品医療機器情報配信サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、ＩＦの使用にあたっては、最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」
に関する項目等は承認事項に関わることがあり、その取扱いには十分留意すべきである。
４．利用に際しての留意点
ＩＦを薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きたい。
しかし、薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により、製薬企業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。ＩＦは日病薬の記載要領を受けて、当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから、記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない。
また製薬企業は、ＩＦがあくまでも添付文書を補完する情報資材であり、インターネットでの公開等も踏まえ、薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解して情報を活用する必要がある。
（2013 年 4 月改訂）

目

次Ⅰ.概要に関する項目
1．開発の経緯‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １
2．製品の治療学的・製剤学的特性‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １
Ⅱ.名称に関する項目
1．販売名‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
2．一般名‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
3．構造式又は示性式‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
4．分子式及び分子量‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
5．化学名（命名法）‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
6．慣用名、別名、略号、記号番号‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
7．ＣＡＳ登録番号‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥

２
２
２
２
２
２
２

Ⅲ．有効成分に関する項目
1．物理化学的性質‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
2．有効成分の各種条件下における安定性‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
3．有効成分の確認試験法‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
4．有効成分の定量法‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥

３
３
３
３

Ⅳ．製剤に関する項目
1．剤形‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ４2．製剤の組成‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ４
3．懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ４4．製剤の各種条件下における安定性‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ５
5．調製法及び溶解後の安定性‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ７
6．他剤との配合変化（物理化学的変化）‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ７
7．溶出性‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ８
8．生物学的試験法‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １１
9．製剤中の有効成分の確認試験法‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １１
10．製剤中の有効成分の定量法‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １１
11．力価‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １１
12．混入する可能性のある夾雑物‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １１
13．注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １１
14．その他‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １１
Ⅴ．治療に関する項目
1．効能又は効果‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １２
2．用法及び用量‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １２
3．臨床成績‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １２
Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １３
2．薬理作用‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １３
Ⅶ．薬物動態に関する項目
1．血中濃度の推移・測定法‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
2．薬物速度論的パラメータ‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
3．吸収‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
4．分布‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
5．代謝‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
6．排泄‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥

１４
１５
１５
１６
１６
１６

7．トランスポーターに関する情報‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １６
8．透析等による除去率‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １６
Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1．警告内容とその理由‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １７
2．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １７
3．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １７
4．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １７
5．慎重投与内容とその理由‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １７6．重要な基本的注意とその理由及び処置方法‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １７
7．相互作用‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １８8．副作用‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １８
9．高齢者への投与‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １９10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １９
11．小児等への投与‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １９
12．臨床検査結果に及ぼす影響‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １９13．過量投与‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２０
14．適用上の注意‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２０
15．その他の注意‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２０
16．その他‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２０
Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1．薬理試験‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２１
2．毒性試験‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２１
Ⅹ．管理的事項に関する項目
1．規制区分‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２２
2．有効期間又は使用期限‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２２
3．貯法・保存条件‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２２4．薬剤取扱い上の注意点‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２２
5．承認条件等‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２２
6．包装‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２２7．容器の材質‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２２
8．同一成分・同効薬‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２２
9．国際誕生年月日‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２２10．製造販売承認年月日及び承認番号‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２２11．薬価基準収載年月日‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２３
12．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容‥‥‥‥ ２３
13．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２３
14．再審査期間‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２３
15．投薬期間制限医薬品に関する情報‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２３
16．各種コード‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２３
17．保険給付上の注意‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２３
ⅩⅠ．文献
1．引用文献‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２４2．その他の参考文献‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２４
ⅩⅡ．参考資料
1．主な外国での発売状況‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２５
2．海外における臨床支援情報‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２５

ⅩⅢ．備考1．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報‥‥‥‥‥‥ ２６2．その他の関連資料‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２６

Ⅰ.概要に関する項目
１.開発の経緯

プロピベリン塩酸塩は抗コリン薬の一つである。頻尿・尿失禁治療薬で、塩化カリウムやアセチルコリンによる神経刺激や膀胱筋肉収縮を抑え、膀胱容量を増す。
「バルレール錠 10」、「バルレール錠 20」は日新製薬株式会社が後発医薬品として企画・開発し、医薬発第 481 号（平成 11 年 4 月 8 日）に基づき、規格及び試験方法を設定、加速試験、生物学的同等性試験を実施し、2005 年 3 月に承認を得て 2005 年 7 月に薬価収載された。
医療事故防止に基づき、2014 年 7 月に販売名をそれぞれ『プロピベリン塩酸
塩錠 10mg「NS」』、『プロピベリン塩酸塩錠 20mg「NS」』に変更し、2014 年
12 月に薬価収載された。
・2010 年 4 月、
「過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁」の効能・効果を追加。

２.製品の治療学的・製 プロピベリン塩酸塩は抗コリン作用と Ca 拮抗作用に基づく直接的平滑筋弛緩
剤学的特性作用により膀胱収縮を抑制する。膀胱容量の増加、排尿運動の抑制及び膀胱収縮頻度の減少をもたらすので、頻尿治療薬として用いられる。
（13 頁参照）
重大な副作用（18 頁参照）として、急性緑内障発作、尿閉、麻痺性イレウス、
幻覚・せん妄、腎機能障害、横紋筋融解症、血小板減少、皮膚粘膜眼症侯群（Stevens-Johnson 症候群）
、QT 延長、心室性頻拍、肝機能障害、黄疸があ
らわれることがある。

- 1 -Ⅱ.名称に関する項目
１.販売名
(1)和名
(2)洋名
(3)名称の由来
２.一般名(1)和名（命名法）(2)洋名（命名法）(3)ステムプロピベリン塩酸塩錠 10mg「NS」
プロピベリン塩酸塩錠 20mg「NS」
Propiverine Hydrochloride Tablets 10mg“NS”
Propiverine Hydrochloride Tablets 20mg“NS”「有効成分」＋「剤形」＋「含量」＋「屋号」より命名した。

プロピベリン塩酸塩（JAN）
Propiverine Hydrochloride（JAN）、Propiverine（INN）
パパベリン様作用を持つ鎮痙薬：-verine

３.構造式又は示性式

４.分子式及び分子量

分子式：Ｃ23Ｈ29ＮＯ3・ＨＣl
分子量：403.94

５.化学名（命名法）

1-Methylpiperidin-4-yl 2,2-diphenyl-2-propoxyacetatemonohydrochloride（IUPAC）

６.慣用名、別名、略号、 別名：塩酸プロピベリン
記号番号７.ＣＡＳ登録番号54556-98-8（Propiverine Hydrochloride）
60569-19-9（Propiverine）- 2 -Ⅲ.有効成分に関する項目
１.物理化学的性質(1)外観・性状(2)溶解性(3)吸湿性(4)融点(分解点)、沸点、凝固点(5)酸塩基解離定数(6)分配係数(7)その他の主な示性値

白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水又はエタノール（99.5）にやや溶けやすい。
該当資料なし融点：213～218℃
pＫa：8.57
該当資料なし該当資料なし２.有効成分の各種条件 該当資料なし
下における安定性
３.有効成分の確認試験 日本薬局方プロピベリン塩酸塩の確認試験法による。
法(1)紫外可視吸光度測定法(2)赤外吸収スペクトル測定法（塩化カリウム錠剤法）(3)硝酸銀試液による沈殿反応
４.有効成分の定量法

日本薬局方プロピベリン塩酸塩の定量法による。
液体クロマトグラフィー- 3 -Ⅳ.製剤に関する項目
１.剤形(1)剤形の区別、外観
及び性状

販売名

プロピベリン塩酸塩錠
10mg「NS」

プロピベリン塩酸塩錠
20mg「NS」

区

別

錠剤（フィルムコーティング錠）

性状

白色のフィルムコーティング錠

外

形

大きさ

錠径：7.1mm
錠厚：3.0mm
重量：125mg

錠径：7.1mm
錠厚：3.0mm
重量：125mg(2)製剤の物性(3)識別コード

該当資料なし錠 10mg：ＮＳ５２２
錠 20mg：ＮＳ５２３(4)ｐＨ、浸透圧比、 該当しない
粘度、比重、無菌の旨及び安定な
ｐＨ域等
２.製剤の組成(1)有効成分(活性成 錠 10mg：１錠中に（日局）プロピベリン塩酸塩 10mg 含有
錠 20mg：１錠中に（日局）プロピベリン塩酸塩 20mg 含有分)の含量
錠 10mg：(2)添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピ
ルスターチ、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、
ヒプロメロース、マクロゴール 6000、酸化チタン、タルク、カルナウバロ
ウ錠 20mg：
乳糖水和物、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルスターチ、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、
マクロゴール 6000、酸化チタン、タルク、カルナウバロウ
該当しない(3)その他
３.懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意

該当しない

- 4 -

４.製剤の各種条件下における安定性１）２）【プロピベリン塩酸塩錠 10mg「NS」】
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度 75％、６ヵ月）の結果、室温保存において３年間安定であることが推測された。また、最終包装製品を用いた長期保存試験（室温保存、３年）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、プロピベリン塩酸塩錠 10 ㎎「NS」は通常の市場流通下において３年間安定であることが確認された。
加速試験
試験条件：最終包装製品（ＰＴＰ包装（ＰＴＰ包装し、紙箱に入れたもの）及びバラ包装（直接アルミ袋に封入後、ブリキ缶に入れたもの））の状態で、40±1℃、75±5％R.H.
項目及び規格

開始時
１ヵ月
３ヵ月
６ヵ月
白色のフィ 白色のフィ 白色のフィ 白色のフィ
PTP ル ム コ ー テ ル ム コ ー テ ル ム コ ー テ ル ム コ ー テ
性 状
ィング錠
ィング錠
ィング錠
ィング錠
(白色のフィルムコーテ
白色のフィ 白色のフィ 白色のフィ 白色のフィィング錠)
ﾊﾞﾗ ル ム コ ー テ ル ム コ ー テ ル ム コ ー テ ル ム コ ー テ
ィング錠
ィング錠
ィング錠
ィング錠
適合
－
－
適合
PTP
(1)硫酸による呈色反応
ﾊﾞﾗ
適合
－
－
適合
－
－
－
適合
(2)硝酸銀試液による沈 PTP
確
殿反応
ﾊﾞﾗ
－
－
－
適合
認
適合
－
－
適合
試 (3)薄層クロマトグラフ PTP
ィー
ﾊﾞﾗ
適合
－
－
適合
験
(4)2,4,6-トリニトロフ PTP－－－
適合
ェノール試液によ
ﾊﾞﾗ
－
－
－
適合
る沈殿反応
溶出性(％)(水、50 回転、
45 分、75％以上)
含量均一性試験(％)
判定値：15.0％を超えない定量試験(％)(95～105)

PTP

88～94

87～95

82～93

87～96

ﾊﾞﾗ

88～94

82～90

85～93

86～95

PTP
ﾊﾞﾗ
PTP
ﾊﾞﾗ

－
－
99
99

－
－
99
99

－
－
99
99

4.1
4.1
99
99

長期保存試験
試験条件：最終包装製品（ＰＴＰ包装し、紙箱に入れたもの）の状態で、室温保存項目及び規格
開始時
１年
２年
３年
性 状
白色のフィ 白色のフィ 白色のフィ 白色のフィ(白色のフィルムコーティン ル ム コ ー テ ル ム コ ー テ ル ム コ ー テ ル ム コ ー テ
グ錠)
ィング錠
ィング錠
ィング錠
ィング錠
確認試験
適合
－
－
適合
紫外可視吸光度測定法
純度試験
類縁物質
･RRT 約 0.28：0.3％以下
適合
適合
適合
適合
･プロピベリン及びRRT 約0.28 以外の個々：0.2％以下･プロピベリン以外の総和：0.7％以下
溶出性(％)(第 2 液(pH6.8)、50 回転、
95～99
95～97
91～10095～97
20 分、85％以上)
定量試験(％)
98.0
99.3
96.9
98.0
(95.0～105.0)- 5 -無包装状態における安定性試験（参考情報）
温度・湿度（40℃ 75％R.H. 遮光・開放）
項目及び規格性 状(白色のフィルムコーティ
ング錠)
含 量(％)(95～105)
溶出性(％)(水、45 分、75％以上)
硬 度(kgf)

開始時

１ヵ月

３ヵ月

白色のフィルム
コーティング錠

白色のフィルム
コーティング錠

白色のフィルム
コーティング錠

99

99

100

88～94

91～100

89～99

8.6

9.9

6.8

開始時

25 日
60 万 lx・hr

50 日
120 万 lx・hr

白色のフィルム
コーティング錠

白色のフィルム
コーティング錠

白色のフィルム
コーティング錠

99

99

99

88～94

92～100

90～98

8.6

9.6

7.5

光（1000lx）
項目及び規格性 状(白色のフィルムコーティ
ング錠)
含 量(％)(95～105)
溶出性(％)(水、45 分、75％以上)
硬 度(kgf)【プロピベリン塩酸塩錠 20mg「NS」】
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度 75％、６ヵ月）の結果、室温保存において３年間安定であることが推測された。また、最終包装製品を用いた長期保存試験（室温保存、３年）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、プロピベリン塩酸塩錠 20 ㎎「NS」は通常の市場流通下において３年間安定であることが確認された。
加速試験
試験条件：最終包装製品（ＰＴＰ包装し、紙箱に入れたもの）の状態で、40±1℃、75±5％R.H.
項目及び規格
開始時
１ヵ月
３ヵ月
６ヵ月
性 状
白色のフィ 白色のフィ 白色のフィ 白色のフィ(白色のフィルムコーティ ル ム コ ー テ ル ム コ ー テ ル ム コ ー テ ル ム コ ー テ
ング錠)
ィング錠
ィング錠
ィング錠
ィング錠
(1)硫酸による呈色反応
適合
－
－
適合
(2)硝酸銀試液による沈殿
－
－
－
適合
確
反応
認
適合
－
－
適合
試 (3)薄層クロマトグラフィー験 (4)2,4,6-トリニトロフェノ－－－
適合ール試液による沈殿反応
溶出性(％)(水、50 回転、95～10095～10189～98
86～99
15 分、85％以上)
含量均一性試験(％)
－
－
－
3.6
判定値：15.0％を超えない定量試験(％)
100
99
100
100
(95～105)- 6 -長期保存試験
試験条件：最終包装製品（ＰＴＰ包装し、紙箱に入れたもの）の状態で、室温保存項目及び規格開始時
性 状
白色のフィルムコーティ(白色のフィルムコーティン
ング錠
グ錠)
確認試験
適合
紫外可視吸光度測定法
純度試験
類縁物質
･RRT 約0.28：0.3％以下
適合･プロピベリン及びRRT約0.28以外の個々：0.2％以下･プロピベリン以外の総和：0.7％以下
溶出性(％)(第 2 液(pH6.8)、50 回転、
89～93
20 分、85％以上)
硬度(N)(参考値)85
定量試験(％)
99.3(95.0～105.0)

３年
白色のフィルムコーティ
ング錠
適合

適合

86～94
87
98.5

無包装状態における安定性試験（参考情報）
温度・湿度（40℃ 75％R.H. 遮光・開放）
項目及び規格性 状(白色のフィルムコーティ
ング錠)
含 量(％)(95～105)
溶出性(％)(水、15 分、85％以上)
硬 度(kgf)

開始時

１ヵ月

３ヵ月

白色のフィルム
コーティング錠

白色のフィルム
コーティング錠

白色のフィルム
コーティング錠

100

99

100

95～10096～10188～100

8.0

10.1

8.8

開始時

25 日
60 万 lx・hr

50 日
120 万 lx・hr

白色のフィルム
コーティング錠

白色のフィルム
コーティング錠

白色のフィルム
コーティング錠

100

100

100

95～10095～100

96～98

8.0

8.0

8.6

光（1000lx）
項目及び規格性 状(白色のフィルムコーティ
ング錠)
含 量(％)(95～105)
溶出性(％)(水、15 分、85％以上)
硬 度(kgf)

５.調製法及び溶解後の
安定性

該当しない

６.他剤との配合変化（物理化学的変化）

該当しない

- 7 -

プロピベリン塩酸塩錠 10mg「NS」の溶出挙動における同等性
後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン：平成 9 年 12 月 22 日付医薬審第 487 号（一部改正：平成 13 年 5 月 31 日付医薬審発第 786 号）
試験方法：日本薬局方溶出試験法のパドル法
試験条件：
試験液量：900mL 温度：37±0.5℃
試験液 ：pH1.2 日本薬局方崩壊試験第１液pH3.0 薄めた McIlvaine の緩衝液
pH6.8 日本薬局方崩壊試験第２液
水
日本薬局方精製水
回転数 ：50rpm（pH1.2、pH3.0、pH6.8、水）、100rpm（pH6.8）
試験回数：各 12 ベッセル
試験時間：pH1.2 では２時間、その他の試験液では６時間とする。ただし、標準製剤の平均溶出率が 85％を越えた時点で、試験を終了することができる。
分析法 ：液体クロマトグラフィー
判定基準：ガイドラインの判定基準のうち、次の該当する項目に従って同等性を判定した。
【pH1.2（50rpm）、pH3.0（50rpm）、pH6.8（50rpm）、pH6.8（100rpm）】
標準製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出する場合
試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出する。又は、15 分において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある。
【水（50rpm）】
標準製剤が 15 分～30 分に平均 85％以上溶出する場合
標準製剤の平均溶出率が 60％及び 85％付近の適当な２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある。又は f2 関数の値は 45 以上である。
結果：いずれの場合においても溶出挙動は同等であると判定された。
pH3.0 50rpm

120

120

100

100

80

80

溶出率（％）

溶出率（％）

pH1.2 50rpm

60
40

プロピベリン塩酸塩錠10mg「NS」

20

標準製剤（錠剤、10mg）

0

60
40

プロピベリン塩酸塩錠10mg「NS」

20

標準製剤（錠剤、10mg）

0
0

10

20

30

0

10

時間（min）

30

水 50rpm
120

100

100

80

80

溶出率（％）

120

60
40

プロピベリン塩酸塩錠10mg「NS」

20

標準製剤（錠剤、10mg）

0
0

20
時間（min）

pH6.8 50rpm

溶出率（％）

７.溶出性３）10

20
時間（min）

30

60
40

プロピベリン塩酸塩錠10mg「NS」

20

標準製剤（錠剤、10mg）

0
0

15

30
時間（min）

- 8 -

45

60

pH6.8 100rpm
120

溶出率（％）

100
80
60
40

プロピベリン塩酸塩錠10mg「NS」

20

標準製剤（錠剤、10mg）

0
0

10

20

30

時間（min）

表：溶出挙動における同等性（試験製剤及び標準製剤の平均溶出率の比較）
試験条件
回転数

50rpm

試験液
pH1.2
pH3.0
pH6.8
水

100rpmpH6.8

標準製剤
プロピベリン（錠剤、10mg） 塩酸塩錠 10mg「NS」 判定
採取時間
平均溶出率％
平均溶出率％
15 分
99.9
適合
102.1
15 分
98.1
適合
100.6
15 分
97.9
適合
101.1
10 分
62.0
63.9
適合
30 分
83.2
87.2
15 分
100.6
適合
100.3
(ｎ=12)

プロピベリン塩酸塩錠 10mg「NS」は、日本薬局方医薬品各条に定められた
プロピベリン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
試験液
回転数
規定時間
溶出規格
溶出試験第 2 液（pH6.8）
20 分
85％以上
50rpm

- 9 -

プロピベリン塩酸塩錠 20mg「NS」の溶出挙動における同等性
後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン：平成 9 年 12 月 22 日付医薬審第 487 号（一部改正：平成 13 年 5 月 31 日付医薬審発第 786 号）
試験方法：日本薬局方溶出試験法のパドル法
試験条件：
試験液量：900mL 温度：37±0.5℃
試験液 ：pH1.2 日本薬局方崩壊試験第１液pH3.0 薄めた McIlvaine の緩衝液
pH6.8 日本薬局方崩壊試験第２液
水
日本薬局方精製水
回転数 ：50rpm（pH1.2、pH3.0、pH6.8、水）、100rpm（pH1.2）
試験回数：各 12 ベッセル
試験時間：pH1.2 では２時間、その他の試験液では６時間とする。ただし、標準製剤の平均溶出率が 85％を越えた時点で、試験を終了することができる。
分析法 ：液体クロマトグラフィー
判定基準：ガイドラインの判定基準のうち、次の項目に従って同等性を判定した。
【pH1.2（50rpm）、pH3.0（50rpm）、pH6.8（50rpm）、水（50rpm）、pH1.2（100rpm）】
標準製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出する場合
試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出する。又は、15 分において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある。
結果：いずれの場合においても溶出挙動は同等であると判定された。
pH3.0 50rpm

120

120

100

100

80

80

溶出率（％）

溶出率（％）

pH1.2 50rpm

60
プロピベリン塩酸塩錠20mg「NS」

40

標準製剤（錠剤、20mg）

60
プロピベリン塩酸塩錠20mg「NS」

40

標準製剤（錠剤、20mg）

20

20

0
0

10

20

0

30

0

10

時間（min）

20

30

時間（min）

pH6.8 50rpm

水 50rpm

120

120

100

溶出率（％）

溶出率（％）

100
80
60
プロピベリン塩酸塩錠20mg「NS」

40

標準製剤（錠剤、20mg）

20

80
60
プロピベリン塩酸塩錠20mg「NS」

40

標準製剤（錠剤、20mg）

20

0
0

10

20

30

0
0

時間（min）

10

20
時間（min）- 10 -

30

pH1.2 100rpm
120

溶出率（％）

100
80
60
プロピベリン塩酸塩錠20mg「NS」

40

標準製剤（錠剤、20mg）

20
0
0

10

20

30

時間（min）

表：溶出挙動における同等性（試験製剤及び標準製剤の平均溶出率の比較）
標準製剤（錠剤、20mg）

試験条件
回転数
50rpm
100rpm

試験液
pH1.2
pH3.0
pH6.8
水
pH1.2

採取時間
15 分
15 分
15 分
15 分
15 分

平均溶出率％
99.9
100.5
98.4
101.6
101.4

プロピベリン
塩酸塩錠 20mg「NS」
平均溶出率％
102.1
99.6
90.8
97.8
99.2

判定
適合
適合
適合
適合
適合
(ｎ=12)

プロピベリン塩酸塩錠 20mg「NS」は、日本薬局方医薬品各条に定められた
プロピベリン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
試験液
回転数
規定時間
溶出規格
溶出試験第 2 液
20 分
85％以上
50rpm
（pH6.8）８.生物学的試験法

該当しない

９.製剤中の有効成分の確認試験法

日本薬局方プロピベリン塩酸塩錠の確認試験法による。
紫外可視吸光度測定法

10.製剤中の有効成分の定量法

日本薬局方プロピベリン塩酸塩錠の定量法による。
液体クロマトグラフィー

11.力価

本剤は力価表示に該当しない

12.混入する可能性のある夾雑物

該当資料なし13.注意が必要な容器・外観が特殊な容器に
関する情報

該当しない

14.その他該当しない- 11 -

Ⅴ.治療に関する項目
１.効能又は効果・下記疾患又は状態における頻尿、尿失禁
神経因性膀胱、神経性頻尿、不安定膀胱、膀胱刺激状態（慢性膀胱炎、慢性前立腺炎）
・過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁＜効能又は効果に関連する使用上の注意＞
1. 本剤を適用する際、十分な問診により臨床症状を確認するとともに、類似の症状を呈する疾患（尿路感染症、尿路結石、膀胱癌や前立腺癌等の下部尿路における新生物等）があることに留意し、尿検査等により除外診断を実施すること。
なお、必要に応じて専門的な検査も考慮すること。
2. 下部尿路閉塞疾患（前立腺肥大症等）を合併している患者では、それに対する治療を優先させること。

２.用法及び用量

通常、成人にはプロピベリン塩酸塩として 20mg を 1 日 1 回食後経口投与する。年齢、症状により適宜増減するが、効果不十分の場合は、20mg を 1 日 2回まで増量できる。
＜用法及び用量に関連する使用上の注意＞
20mg を 1 日 1 回投与で効果不十分であり、かつ安全性に問題がない場合に増量を検討すること。

３.臨床成績
該当資料なし(1)臨床データパッケージ(2)臨床効果(3)臨床薬理試験(4)探索的試験(5)検証的試験
1)無作為化並行用
量反応試験2)比較試験
3)安全性試験4)患者・病態別試験(6)治療的使用
1)使用成績調査・特
定使用成績調査（特別調査）・製造販売後臨床試
験（市販後臨床試
験）2)承認条件として実施予定の内容
又は実施した試
験の概要- 12 -

Ⅵ.薬効薬理に関する項目
１.薬理学的に関連ある イミダフェナシン、オキシブチニン塩酸塩、コハク酸ソリフェナシン、トルテ
化合物又は化合物群 ロジン酒石酸塩、フラボキサート塩酸塩
２.薬理作用(1)作用部位・作用機 プロピベリン塩酸塩は抗コリン作用と Ca 拮抗作用に基づく直接的平滑筋弛緩
作用により膀胱収縮を抑制する。膀胱容量の増加、排尿運動の抑制及び膀胱収序４）
縮頻度の減少をもたらすので、頻尿治療薬として用いられる。
(2)薬効を裏付ける試 該当資料なし
験成績(3)作用発現時間・持 該当資料なし
続時間- 13 -

Ⅶ.薬物動態に関する項目
１.血中濃度の推移・測定法(1)治療上有効な血中濃度(2)最高血中濃度到達時間(3)臨床試験で確認された血中濃度５）

該当資料なし「Ⅶ.薬物動態に関する項目 1.(3)臨床試験で確認された血中濃度」を参照
後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン：平成 9 年 12 月 22 日付医薬審第 487 号（一部改正：平成 13 年 5 月 31 日付医薬審発第 786 号）
プロピベリン塩酸塩錠 10mg「NS」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（プロピベリン塩酸塩として 10mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ

ＡＵＣ0-２４(ng･hr/mL)
プロピベリン塩酸塩錠306.4±184.8
10mg「NS」
標準製剤
302.2±150.7（錠剤、10mg）

参考パラメータ

Ｃmax(ng/mL)

Ｔmax
(hr)

Ｔ1/2
(hr)

34.7±23.6

1.9±0.89.8±2.733.3±15.2

1.7±0.7

10.1±2.8（Mean±S.D.，n=22）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

- 14 -

プロピベリン塩酸塩錠 20mg「NS」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（プロピベリン塩酸塩として 20mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ

ＡＵＣ0-72(ng･hr/mL)
プロピベリン塩酸塩錠904.3±501.8
20mg「NS」
標準製剤
1021.6±645.0（錠剤、20mg）

参考パラメータ

Ｃmax(ng/mL)

Ｔmax
(hr)

Ｔ1/2
(hr)

78.9±43.8

1.9±0.6

12.6±3.886.1±44.7

2.1±0.812.4±3.3（Mean±S.D.，n=20）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(4)中毒域
該当資料なし(5)食事・併用薬の影 「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 7.相互作用」を参照
響(6)母集団（ポピュレ 該当資料なしーション）解析により判明した薬物
体内動態変動要因
２.薬物速度論的パラメータ(1)解析方法(2)吸収速度定数(3)バイオアベイラビ
リティ(4)消失速度定数(5)クリアランス(6)分布容積(7)血漿蛋白結合率４）３.吸収

該当資料なし該当資料なし「Ⅶ.薬物動態に関する項目 1.(3)臨床試験で確認された血中濃度」を参照
該当資料なし該当資料なし該当資料なし76％
該当資料なし- 15 -

４.分布(1)血液－脳関門通過 該当資料なし
性(2)血液－胎盤関門通 該当資料なし
過性「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 10.妊婦、産婦、授乳婦等への投(3)乳汁への移行性
与（2）」を参照
該当資料なし(4)髄液への移行性(5)その他の組織への 該当資料なし
移行性５.代謝(1)代謝部位及び代謝経路(2)代謝に関与する酵
素 (CYP450 等 ) の分子種４）(3)初回通過効果の有無及びその割合(4)代謝物の活性の有無及び比率(5)活性代謝物の速度
論的パラメータ

主として肝臓CYP3A4

該当資料なし該当資料なし該当資料なし６.排泄(1)排泄部位及び経路４） 健康成人男子に 20mg 単回経口投与時の 0～48 時間尿には代謝物 M-1、M-2
及び 2,2-ジフェニル-5-メチル-1,4-ジオキサン-3-オンなどが主に排泄され、それらの尿中排泄量は約 16％であった。
(2)排泄率４）「Ⅶ.薬物動態に関する項目 6.排泄（1）」を参照(3)排泄速度
該当資料なし７.トランスポーターに 該当資料なし
関する情報
８.透析等による除去率 該当資料なし- 16 -

Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目
１.警告内容とその理由 該当記載事項なし
２.禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）

禁忌（次の患者には投与しないこと）
1.幽門、十二指腸又は腸管が閉塞している患者［胃腸の平滑筋の収縮及び運動が抑制され、症状が悪化するおそれがある｡］
2.胃アトニー又は腸アトニーのある患者［抗コリン作用により症状が悪化するおそれがある｡］
3.尿閉を有する患者［抗コリン作用により排尿時の膀胱収縮が抑制され、症状が悪化するおそれがある｡］
4.閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある｡］
5.重症筋無力症の患者［抗コリン作用により症状が悪化するおそれがある｡］
6.重篤な心疾患の患者［期外収縮等が報告されており、症状が悪化する
おそれがある｡］

３.効能又は効果に関連 「Ⅴ.治療に関する項目」を参照すること。
する使用上の注意とその理由
４.用法及び用量に関連 「Ⅴ.治療に関する項目」を参照すること。
する使用上の注意とその理由
５.慎重投与内容とその 慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）
理由(1)排尿困難のある患者［前立腺肥大症等では排尿困難が更に悪化又は残尿が増加するおそれがある｡］(2)緑内障の患者［閉塞隅角緑内障の患者は禁忌である。閉塞隅角緑内障以外でも抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある。］(3)不整脈又はその既往歴のある患者［期外収縮等が報告されており、症状が悪化又は再発するおそれがある｡］(4)肝障害又はその既往歴のある患者［主として肝で代謝されるため、副作用が発現しやすいおそれがある｡］(5)腎障害又はその既往歴のある患者［腎排泄が減少し、副作用が発現しや
すいおそれがある｡］(6)パーキンソン症状又は脳血管障害のある患者［症状の悪化あるいは精神神経症状があらわれるおそれがある｡］(7)潰瘍性大腸炎のある患者［中毒性巨大結腸があらわれるおそれがある｡］(8)甲状腺機能亢進症の患者［抗コリン作用により頻脈等の交感神経興奮症状が悪化するおそれがある｡］(9)高齢者（「Ⅷ-9.高齢者への投与」の項参照）

６.重要な基本的注意とその理由及び処置方法

眼調節障害、眠気、めまいがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分に注意すること。

- 17 -

７.相互作用
本剤は主として薬物代謝酵素 CYP3A4 で代謝される。
(1)併用禁忌とその理 該当記載事項なし
由(2)併用注意とその理 併用注意（併用に注意すること）
由
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子抗コリン剤
口渇、便秘、排尿困難等 抗コリン作用が増強
三環系抗うつ剤の副作用が強くあらわ される。
フェノチアジン系薬剤 れることがある。
モノアミン酸化酵素阻
害剤
８.副作用(1)副作用の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
(2)重大な副作用と初 （頻度不明）
期症状(1)急性緑内障発作：眼圧亢進があらわれ、急性緑内障発作を惹起し、嘔気、頭痛を伴う眼痛、視力低下等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、直ちに適切な処置を行うこと。
(2)尿閉：尿閉があらわれることがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(3)麻痺性イレウス：麻痺性イレウスがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、著しい便秘、腹部膨満等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(4)幻覚・せん妄：幻覚・せん妄があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
(5)腎機能障害：腎機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、BUN、血中クレアチニンの上昇があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(6)横紋筋融解症：筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグ
ロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(7)血小板減少：血小板減少があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(8)皮膚粘膜眼症候群（ Stevens-Johnson 症候群）：皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、そう痒感、眼充血、口内炎等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(9)QT 延長、心室性頻拍：QT 延長、心室性頻拍、房室ブロック、徐脈等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(10)肝機能障害、黄疸：AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP の上昇等を伴う
肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

- 18 -

(3)その他の副作用

次の副作用があらわれることがあるので、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行うこと。特に意識障害、パーキンソン症状、ジスキネジ
ア、徐脈、期外収縮、過敏症があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
頻 度 不 明消化器
口渇、便秘、腹痛、嘔気・嘔吐、消化不良、下痢、食欲不振、口内炎、舌炎泌尿器
排尿困難、残尿、尿意消失
精 神
めまい、頭痛、しびれ、眠気、意識障害（見当識障害、一過神経系性健忘）、パーキンソン症状（すくみ足、小刻み歩行等の歩行障害、振戦等）、ジスキネジア
循環器
動悸、血圧上昇、徐脈、期外収縮、胸部不快感
過敏症
そう痒、発疹、蕁麻疹
眼
調節障害、眼球乾燥
肝 臓
AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P 上昇
腎 臓
BUN 上昇、クレアチニン上昇
血 液
白血球減少
その他
怠感、浮腫、脱力感、味覚異常、腰痛、嗄声、痰のからみ、
咽頭部痛(4)項目別副作用発現 該当資料なし
頻度及び臨床検査値異常一覧(5)基礎疾患、合併症、 該当資料なし
重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度(6)薬物アレルギーに 副作用
対する注意及び試その他の副作用験法
過敏症
そう痒、発疹、蕁麻疹
９.高齢者への投与

10.妊婦、産婦、授乳婦等への投与

11.小児等への投与

頻度不明

高齢者では肝機能、腎機能が低下していることが多いため、安全性を考慮して 10mg／日より投与を開始するなど慎重に投与すること。
(1)妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない｡］(2)授乳婦に投与する場合には授乳を中止させること｡［動物実験(ラット)
で乳汁中への移行が報告されている｡］

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していな
い｡[低出生体重児、新生児又は乳児に対しては使用経験がない。幼児又は小児に対しては使用経験が少ない｡]

12.臨床検査結果に及ぼ 該当記載事項なし
す影響- 19 -

13.過量投与14.適用上の注意

15.その他の注意

16.その他

症状：せん妄、興奮、全身痙攣、歩行障害、言語障害、散瞳、麻痺性イ
レウス、尿閉、頻脈、血圧上昇、全身紅潮、肝機能障害等。
処置：胃洗浄し、次にアトロピン過量投与の場合と同様の処置を行う。
例えば、ネオスチグミン（抗コリン症状に対して）、抗不安剤、補液等の対症療法を行う。

薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること［ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。
］
雌雄ラット及びマウスに２年間経口投与したところ、雄ラットにおいて臨
床用量の 122 倍（49mg/kg/日）投与群に腎腫瘍、雄マウスにおいて臨床用量の 447 倍（179mg/kg/日）投与群に肝腫瘍の発生率が対照群に比べ高いとの報告がある。
該当しない- 20 -

Ⅸ.非臨床試験に関する項目
１.薬理試験
該当資料なし(1)薬効薬理試験（「Ⅵ.薬効薬理に関する項目」参照）(2)副次的薬理試験(3)安全性薬理試験(4)その他の薬理試験
２.毒性試験
(1)単回投与毒性試験(2)反復投与毒性試験(3)生殖発生毒性試験(4)その他の特殊毒性

該当資料なし該当資料なし該当資料なし「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 15.その他の注意」を参照- 21 -

Ⅹ.管理的事項に関する項目
１.規制区分

製剤：該当しない
有効成分：劇薬

２.有効期間又は使用期 使用期限：3 年（安定性試験結果に基づく）
限３.貯法・保存条件
４.薬剤取扱い上の注意
点(1)薬局での取扱い上の留意点について(2)薬剤交付時の取扱いについて（患者等に留意すべき必須事項等）(3)調剤時の留意点について
５.承認条件等
６.包装

気密容器（室温保存）

特になし「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 6.重要な基本的注意とその理由及び処置方法、14.適用上の注意」を参照
くすりのしおり：有り
特になし

該当しない
販売名

ＰＴＰ包装

バラ包装

プロピベリン塩酸塩錠 10mg「NS」 100 錠、500 錠

500 錠

プロピベリン塩酸塩錠 20mg「NS」 100 錠－

７.容器の材質【ＰＴＰ製品】
ＰＴＰ包装：ポリ塩化ビニル、アルミニウム
ピロー包装：ポリエチレンセロファン
化粧箱：紙【バラ製品】
袋：ポリエチレンラミネートアルミニウム
缶：ブリキ

８.同一成分・同効薬

同一成分薬：バップフォー錠 10・20
同 効 薬：イミダフェナシン、オキシブチニン塩酸塩、コハク酸ソリフェナ
シン、トルテロジン酒石酸塩、フラボキサート塩酸塩

９.国際誕生年月日

1981 年 10 月 1 日

10.製造販売承認年月日 販売名変更による及び承認番号
販売名

製造販売承認年月日

承 認 番 号2014 年 7 月 28 日

22600AMX00899000

2014 年 7 月 28 日

22600AMX00900000

プロピベリン塩酸塩錠
10mg「NS」
プロピベリン塩酸塩錠
20mg「NS」

旧販売名：バルレール錠 10
旧販売名：バルレール錠 20- 22 -

2005 年 3 月 8 日
2005 年 3 月 8 日

11.薬価基準収載年月日 2014 年 12 月 12 日
旧販売名：バルレール錠 102005 年 7 月 8 日
旧販売名：バルレール錠 202005 年 7 月 8 日

12.効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容(経過措置期間終了 2015 年 9 月 30 日)(経過措置期間終了 2015 年 9 月 30 日)

2010 年 4 月 8 日付 「効能・効果」「用法・用量」の変更
効能・効果に「過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁」を追加
用法・用量の一部を「効果不十分の場合は、20mg を１日２回まで増量できる」に変更

13.再審査結果、再評価 該当しない
結果公表年月日及びその内容
14.再審査期間

該当しない

15.投薬期間制限医薬品 本剤は、投薬期間に関する制限は定められていない。
に関する情報16.各種コード
販売名
プロピベリン塩酸塩錠
10mg「NS」
プロピベリン塩酸塩錠
20mg「NS」

17.保険給付上の注意

HOT 番号（9 桁）

厚生労働省
薬価基準収載医薬品コードレセプト
電算コード116865502

2590007F1013

621686501

116866202

2590007F2273

621686601

本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

- 23 -

ⅩⅠ.文献１.引用文献1）日新製薬株式会社：安定性に関する資料（社内資料）
2）日新製薬株式会社：無包装状態の安定性に関する資料（社内資料）
3）日新製薬株式会社：溶出に関する資料（社内資料）
4）第十七改正日本薬局方解説書 C-4826，廣川書店，東京，2016
5）日新製薬株式会社：生物学的同等性に関する資料（社内資料）

２.その他の参考文献

該当資料なし- 24 -

ⅩⅡ.参考資料
１.主な外国での発売状況

該当資料なし２.海外における臨床支援情報

該当資料なし- 25 -

ⅩⅢ.備考１.調剤・服薬支援に際して臨床判断を行う
にあたっての参考情報(1)粉砕

該当資料なし(2)崩壊・懸濁性及び経 個別に照会すること
管投与チューブの通
照会先：日本ケミファ株式会社 くすり相談室
過性TEL. 0120-47-9321 03-3863-1225／FAX.03-3861-9567
受付時間：8:45～17:30（土日祝祭日を除く）
２.その他の関連資料- 26 -

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