＊＊2024年7月改訂（第3版）＊2024年5月改訂（第2版）
貯法：室温保存
有効期間：3年

アレルギー性疾患治療剤
日本薬局方

DK3-1

日本標準商品分類番号87449

フェキソフェナジン塩酸塩錠

承認番号錠30mg 22500AMX00055000
錠60mg 22500AMX00054000
OD錠60mg 22500AMX00283000

販売開始
2013年6月

Fexofenadine Hydrochloride Tablets 30mg・60mg「FFP」

アレルギー性疾患治療剤
フェキソフェナジン塩酸塩口腔内崩壊錠

Fexofenadine Hydrochloride OD Tablets 60mg
「FFP」
4. 効能又は効果○アレルギー性鼻炎○蕁麻疹○皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎）に伴うそう痒

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3. 組成・性状3.1 組成販売名

6. 用法及び用量
通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として 1 回 60mg を
1 日 2 回経口投与する。
通常、7 歳以上 12 歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩
として 1 回 30mg を 1 日 2 回、12 歳以上の小児にはフェキソフ
ェナジン塩酸塩として 1 回 60mg を 1 日 2 回経口投与する。
なお、症状により適宜増減する。

フェキソフェナジ フェキソフェナジ フェキソフェナジ
ン 塩 酸 塩 錠 30mg ン 塩 酸 塩 錠 60mg ン 塩 酸 塩 OD 錠
「FFP」
「FFP」
60mg「FFP」

日局 フェキソフェ 日局 フェキソフェ 日局 フェキソフェ
有効成分
ナ ジ ン 塩 酸 塩 ナ ジ ン 塩 酸 塩 ナ ジ ン 塩 酸 塩（1 錠中）
30.0mg60.0mg60.0mg結晶セルロース、部 結晶セルロース、部 D-マンニトール、タ分 ア ル フ ァ ー 化 デ 分 ア ル フ ァ ー 化 デ ルク、クロスカルメ
ンプン、クロスカル ンプン、クロスカル ロースナトリウム、
メロースナトリウ メロースナトリウ ヒドロキシプロピ
ム、ヒドロキシプロ ム、ヒドロキシプロ ルセルロース、アンピルセルロース、軽 ピルセルロース、軽 モ ニ オ ア ル キ ル メ
質無水ケイ酸、ステ 質無水ケイ酸、ステ タ ク リ レ ー ト コ ポ
ア リ ン 酸 マ グ ネ シ ア リ ン 酸 マ グ ネ シ リマー分散液、結晶
ウム、ヒプロメロー ウム、ヒプロメロー セルロース、クロス
ス 、 マ ク ロ ゴ ー ル ス 、 マ ク ロ ゴ ー ル ポビドン、カルメロ
6000、酸化チタン、6000、酸化チタン、ース、含水二酸化ケ
三二酸化鉄、黄色三 三二酸化鉄、黄色三 イ素、アスパルテー
二酸化鉄、カルナウ 二酸化鉄、カルナウ ム（L-フェニルアラ
バロウ
バロウ
ニン化合物）、アセ
スルファムカリウ
ム、フマル酸ステア
リルナトリウム、lメントール、香料

添加剤

8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しな
いように注意すること。
〈アレルギー性鼻炎〉
8.2 季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性
が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児、幼児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。腎機能が低下 し て い る こ と が 多 く 、血 中 濃 度 が 上 昇 す る 場 合 が あ る 。
［16.6.3 参照］

3.2 製剤の性状
販売名

フェキソフェナジ フェキソフェナジ フェキソフェナジ
ン 塩 酸 塩 錠 30mg ン 塩 酸 塩 錠 60mg ン 塩 酸 塩 OD 錠
「FFP」
「FFP」
60mg「FFP」

うすいだいだい色 うすいだいだい色 白 色 の 割 線 入 り
色・剤形 の フ ィ ル ム コ ー テ の フ ィ ル ム コ ー テ 素錠
ィング錠
ィング錠
表面

外形

＊10. 相互作用
10.2 併用注意（併用に注意すること）

裏面

薬剤名等
側面

サイズ

直径 重量 厚さ 直径 重量 厚さ 直径 重量 厚さ（mm）（mg）（mm）（mm）（mg）（mm）（mm）（mg）（mm）

識別コード

約
6.5

約
104
FF
133

約
3.3

約
8.5

約
206
FF
134

約
4.1

約
9.5

約
330

約
4.3

FF
147

－1－

臨床症状・措置方法

機序・危険因子エ リ ス ロ マ イ シ ン 本剤の血漿中濃度を上 P 糖蛋白の阻害による［16.7.1、 17.3.2 参照］ 昇させるとの報告があ 本剤のクリアランスのる。
低下及び吸収率の増加に起因するものと推定
される。

薬剤名等

臨床症状・措置方法

14.1.3 本剤は寝たままの状態では、水なしで服用しないこと。

機序・危険因子

水酸化アルミニウム・水 本剤の作用を減弱させ 水酸化アルミニウム・水
酸化マグネシウム含有 ることがあるので、同時 酸化マグネシウムが本に服用させないなど慎 剤を一時的に吸着する製剤［16.7.2 参照］
重に投与すること。
ことにより吸収量が減少することによるものと推定される。

＊ アパルタミド

16. 薬物動態

本剤の血漿中濃度が低 P 糖蛋白の誘導により、下し、作用が減弱するお 本剤の血漿中濃度が低それがある。
下したとの報告がある。

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
呼吸困難、血圧低下、意識消失、血管浮腫、胸痛、潮紅等の過敏症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行う
こと。
11.1.2 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP、Al-P、LDH の上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
11.1.3 無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（0.2%）、好中球減少（0.1%未満）
11.2 その他の副作用
0.1～5%未満
精神神経系

0.1%未満

頻度不明

頭 痛 、 眠 気 、 疲 悪夢、睡眠障害、労、倦怠感、めま しびれ感
い、不眠、神経過敏

消化器

嘔 気 、 嘔 吐 、 口 便秘
渇、腹痛、下痢、
消化不良

過敏症

そう痒

肝臓

AST 上昇、ALT
上昇
頻尿

循環器

動悸、血圧上昇その他

呼吸困難、味覚異常、浮腫、胸痛、
月経異常

血漿中濃度パラメータ
tmax
Cmax
(hr)
(ng/mL)

投与量

AUC0-∞(ng・hr/mL)

60mg

1445(35.8)

2.2(38.5)248(45.0)

9.6(59.5)

44.4(41.1)

120mg

3412(28.4)

1.9(37.0)564(39.1)

13.8(64.9)

35.0(26.7)

t1/2
(hr)

CL/F
(L/hr)

平均（変動係数%）
16.1.2 小児
通年性アレルギー性鼻炎患者にフェキソフェナジン塩酸塩錠 30mg（7～11 歳：50 例）及び 60mg（12～15 歳：19 例）を 1 日 2 回 28 日間反復経口投与したとき、最終回投与時のフェキソフェナジンの血漿中濃度パラ
メータは以下のとおりであった3）。
血漿中濃度パラメータ
Cmax
年齢 投
症
AUC0-∞
対象患者(歳) 与量 例数 (ng・hr/mL) (ng/mL)

t1/2
(hr)

CL/F
(L/hr)

7-11 30mg

50

851(38.2)

150(51.7) 15.8(68.4) 40.1(36.4)

12-15 60mg

191215(22.1)

185(41.8) 12.3(75.0) 51.6(21.1)

外国人
小児患
者注 3）
7-12 30mg
(参考：
単回経口
投与)

14

1091(36.7)

184(48.1) 8.8(34.5) 29.1(36.3)

日本人
小児患
者注 2）

平均（変動係数%）
各パラメータの算出方法
注 2） NONMEM によるベイズ推定
注 3） ノンコンパートメント解析蕁 麻 疹 、 潮 紅 、血管浮腫
発疹

腎臓・泌尿器16.1 血中濃度
16.1.1 成人
健康成人男子 8 例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル 60mg注 1）を空腹時単回経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジン濃度パラメータは以下のとおりであった。反復投与時には蓄積傾向はみられなかった1）。
注 1） フェキソフェナジン塩酸塩カプセルとフェキソフェナジン塩酸塩
錠 60mg は生物学的に同等であった2）。

16.1.3 生物学的同等性試験〈フェキソフェナジン塩酸塩錠 60mg「FFP」〉
フェキソフェナジン塩酸塩錠 60mg「FFP」とアレグラ錠 60mg を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（フェキソフェナジン塩酸塩として60mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与して、血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90%
信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された4）。

排尿困難

判定パラメータ

発現頻度は使用成績調査を含む

AUC0-24Cmax（ng・hr/mL） （ng/mL）

12. 臨床検査結果に及ぼす影響
アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する 3～5 日前から本剤の投与を中止すること。
13. 過量投与13.1 症状
外国での過量投与症例として高用量を服用した 2 例の報告があり、1800mg を服用した症例では症状はなく、3600mg を服用した症例では、めまい、眠気及び口渇がみられた。
13.2 処置
本剤は血液透析によって除去できない。

フェキソフェナ
ジン塩酸塩錠60mg「FFP」

1681±643

234.4±95.4

アレグラ錠 60mg

1657±618

225.7±93.3

参考パラメータ
Tmax
（hr）

t1/2
（hr）

2.4±1.4

5.5±0.8

2.1±1.2

5.5±0.8（Mean±S.D., n ＝ 24）

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意〈製剤共通〉
14.1.1 PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
〈OD 錠〉
14.1.2 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。
－2－

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
〈フェキソフェナジン塩酸塩 OD 錠 60mg「FFP」〉
フェキソフェナジン塩酸塩 OD 錠 60mg「FFP」とアレグラ OD 錠 60mg
を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（フェキソフェナジン塩酸塩

として 60mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与（水で服用及び水なしで服用）して、血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラ
メータ（AUC、Cmax）について 90%信頼区間法にて統計解析を行った
結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された4）。
(1) 水で服用判定パラメータ

参考パラメータ

AUC0-24(ng・hr/mL)

Cmax(ng/mL)

Tmax
(hr)

t1/2
(hr)

フェキソフェナ
ジン塩酸塩 OD
錠 60mg「FFP」

1406±510

201.1±90.9

2.1±0.8

5.2±0.5

アレグラ OD 錠
60mg

1462±451

196±68.1

2.0±0.8

5.1±0.5（Mean±S.D., n ＝ 30）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(2) 水なしで服用判定パラメータ

参考パラメータ

AUC0-24(ng・hr/mL)

Cmax(ng/mL)

Tmax
(hr)

t1/2
(hr)

フェキソフェナ
ジン塩酸塩 OD
錠 60mg「FFP」

1232±390

159.5±69.1

2.5±1.0

5.4±0.5

アレグラ OD 錠
60mg

1255±426

158.9±67.1

2.8±1.5

5.5±0.7（Mean±S.D., n ＝ 30）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.2 吸収
健康成人男子 22 例にクロスオーバー法で、空腹時及び食後（高脂肪食）にフェキソフェナジン塩酸塩錠 120mg注 4）を単回経口投与したとき、空腹時に比べ食後投与時の AUC0-∞及び Cmax はそれぞれ 15%及び 14%減
少した5）（外国人データ)。
注 4） 成人における本剤の承認用量は 1 回 60mg、1 日 2 回である。
16.3 分布
健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩 40、200 及び 400mg注 4）を 1 日 2回経口投与したとき、投与後 1 時間及び 12 時間のフェキソフェナジ
ンの in vivo における血漿蛋白との結合率は、13～7359ng/mL の濃度範囲で 60～82%（69.4±5.9%）であった6）。
16.5 排泄健康成人男子 8 例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル 60mg を単回経口投与したときの投与後 48 時間までの尿中フェキソフェナジンの平均累積回収率は、11.1%であった。
健康成人男子に14C-フェキソフェナジン塩酸塩溶液 60mg を単回経口投
与したとき、投与後 11 日までの尿及び糞中の回収率は 91.5%で、放射－3－能を示す分画のほとんどはフェキソフェナジンであり、糞中に約 80%、
尿中に約 11.5%排泄された7）（外国人データ)。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
成人の腎機能障害患者 29 例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル
80mg 注 4 ） を 単 回 投 与 し た と き 、 ク レ ア チ ニ ン ク リ ア ラ ン ス 41 ～80mL/min 及び 11～40mL/min の患者におけるフェキソフェナジンのCmax は健康成人に比し、それぞれ 1.5 倍及び 1.7 倍高く、平均消失半減期はそれぞれ 1.6 倍及び 1.8 倍長かった。また、透析患者（クレアチニ
ンクリアランス：10mL/min 以下）におけるフェキソフェナジンの Cmax
は健康成人に比し、1.5 倍高く、平均消失半減期は 1.4 倍長かった。なお、忍容性は良好であった8）,9）（外国人データ)。
16.6.2 肝機能障害患者
成人の肝機能障害患者 17 例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル
80mg注 4）を単回投与したとき、肝機能障害患者におけるフェキソフェナ
ジンの薬物動態は、被験者間の分散も大きく、肝障害の程度による体内動態の差はみられなかった。Child-Pugh 分類で B 又は C1 であった患者 の フ ェ キ ソ フ ェ ナ ジ ン の AUC0- ∞ は 2176ng ・ hr/mL 、 Cmax は281ng/mL、t1/2 は 16.0hr であった。これらの値は健康若年者における値のそれぞれ 1.2、1.1、1.2 倍であった。なお、忍容性は良好であった10）,11）（外国人データ)。
16.6.3 高齢者
65 歳以上の健康高齢者 20 例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル
80mg 注 4 ） を 単 回 投 与 し た と き の フ ェ キ ソ フ ェ ナ ジ ン の AUC0- ∞ は2906ng・hr/mL、Cmax は 418ng/mL、t1/2 は 15.2hr であった。これらの値は健康若年者における値のそれぞれ 1.6、1.6、1.1 倍であった。なお、忍容性は良好であった12）,13）（外国人データ)。［9.8 参照］
16.7 薬物相互作用
16.7.1 エリスロマイシン
健康成人男子 18 例にフェキソフェナジン塩酸塩円形錠注 5）1 回 120mg1
日 2 回注 4）とエリスロマイシン 1 回 300mg1 日 4 回 7 日間併用して反復経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジンの Cmax はフェキソフェ
ナジン塩酸塩単独投与時の約 2 倍に上昇した。一方、血漿中エリスロマ
イシン濃度には、併用による影響はなかった14）,15）。
この血漿中フェキソフェナジン濃度上昇の機序は動物試験から、P 糖蛋
白の阻害によるフェキソフェナジンのクリアランスの低下及び吸収率の増加に起因するものと推定された16）。［10.2、 17.3.2 参照］
注 5） フェキソフェナジン塩酸塩円形錠とフェキソフェナジン塩酸塩錠60mg は生物学的に同等であった17）。
16.7.2 水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤
健康成人男子 22 例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル 120mg注 4）の投与 15 分前に水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤を単回投与したとき、フェキソフェナジンの AUC0-30 及び Cmax はフェキソ
フェナジン塩酸塩単独投与時の約 40%減少した 18）（ 外国人データ)。
［10.2 参照］
16.7.3 ケトコナゾール
健康成人男子 23 例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル 1 回 120mg1
日 2 回注 4）とケトコナゾール錠 400mg1 日 1 回 7 日間併用して反復経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジン濃度はフェキソフェナジン塩
酸塩単独投与時の約 2 倍に上昇したが、血漿中ケトコナゾール濃度には、併用による影響はなかった。血漿中フェキソフェナジン濃度上昇の機序はエリスロマイシンと同様と推定された19）（外国人データ)。
16.7.4 オメプラゾール
健康成人男子 23 例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル 120mg注 4）の投与 11 時間前と 1 時間前にオメプラゾールカプセルをそれぞれ 20mg
及び 40mg を単回投与したとき、フェキソフェナジン塩酸塩の薬物動態に影響はなかった18）（外国人データ)。
16.8 その他〈フェキソフェナジン塩酸塩錠 30mg「FFP」〉「含量が異なる経口固形
フェキソフェナジン塩酸塩錠 30mg「FFP」は、製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成 18 年 11 月 24 日薬食審査発第 1124004 号）」に基づき、フェキソフェナジン塩酸塩錠 60mg
「FFP」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた4）。

17. 臨床成績

17.1 有効性及び安全性に関する試験〈蕁麻疹〉
17.1.1 国内第Ⅲ相試験（成人）慢性蕁麻疹患者を対象とした二重盲検並行群間比較試験（解析対象 214例）で、フェキソフェナジン塩酸塩 1 回 10mg注 1） 又は 60mg を 1 日 2回、1 週間経口投与したとき、かゆみ及び発疹の合計症状スコアの変化
量は以下のとおりであった。

国内主要試験成績（スコア変化量 平均±SE）
解析結果（共分散分
症
投与前
変化量
投与群
析）注 2）
例数

国内主要試験成績（症状スコア変化量

平均±SE）
検定（共分散分
変化量
析）

投与群

症例数

投与前

10mg

74

5.68±0.25-2.12±0.34

60mg

68

6.40±0.21-3.53±0.33

p ＝ 0.0042

上記試験は 1 回 10mg、60mg、120mg の 1 日 2 回投与の 3 群比較で実施されたが、解析結果には 10mg と 60mg の比較のみを示した。
フ ェ キ ソ フ ェ ナ ジ ン 塩 酸 塩 60mg 投 与 群 の 副 作 用 発 現 率 は 25.3%（19/75 例）であり、主な副作用は眠気 10.7%（8/75 例）及び倦怠感 4.0%
（3/75 例）であった20）,21）。
注 1） 成人における本剤の承認用量は 1 回 60mg、1 日 2 回である。
17.1.2 海外第Ⅲ相試験（成人）慢性蕁麻疹患者を対象に実施したプラセボ対照二重盲検比較試験（解析対象 439 例）で、プラセボ又はフェキソフェナジン塩酸塩 1 回 60mg を
1 日 2 回、4 週間経口投与したとき、フェキソフェナジン塩酸塩はプラ
セボに比し平均かゆみスコアの有意な減少が示された。

投与前

プラセボ

90

1.92±0.09-0.47±0.07

60mg

86

1.98±0.10-1.07±0.07

p ＝ 0.0001

フ ェ キ ソ フ ェ ナ ジ ン 塩 酸 塩 60mg 投 与 群 の 副 作 用 発 現 率 は 21.3%（19/89 例）であり、主な副作用は頭痛 10.1%（9/89 例）であった22）,23）。
〈アレルギー性鼻炎〉
17.1.3 国内第Ⅲ相試験（成人）
季節性アレルギー性鼻炎患者を対象とした二重盲検並行群間用量比較試験（解析対象 307 例）で、プラセボ又はフェキソフェナジン塩酸塩 1
回 60mg を 1 日 2 回、2 週間経口投与したとき、くしゃみ発作、鼻汁、眼症状の合計症状スコアの変化量は以下のとおりであった。
国内主要試験成績（症状スコア変化量

平均±SE）
検定（共分散分
変化量
析）

症例数

投与前

プラセボ

105

6.74±0.14

0.07±0.18

60mg

100

6.64±0.14-0.36±0.18

フ ェ キ ソ フ ェ ナ ジ ン 塩 酸 塩 60mg 投 与 群 の 副 作 用 発 現 率 は 9.9%
（10/101 例）であり、主な副作用は眠気及び白血球減少が各 3.0%（3/101例）であった24）。
17.1.4 海外第Ⅲ相試験（成人）
秋季季節性アレルギー性鼻炎患者を対象に実施したプラセボ対照二重盲検比較試験（解析対象 570 例）で、プラセボ又はフェキソフェナジン
塩酸塩 1 回 60mg を 1 日 2 回（二重盲検下で 14 日間）経口投与したとき、フェキソフェナジン塩酸塩はプラセボに比し症状スコアの有意な減少が示された。

プラセボ

141

8.88±0.14-1.56±0.20

60mg

141

8.81±0.14-2.64±0.20

199

4.79
-0.50
［4.68,4.89］［-0.62,-0.38］

60mg

201

4.68
-0.75
［4.59,4.78］［-0.88,-0.62］

p ＝ 0.0005

フ ェ キ ソ フ ェ ナ ジ ン 塩 酸 塩 60mg 投 与 群 の 副 作 用 発 現 率 は 23.2%（48/207 例）であり、主な副作用は眠気 3.9%（8/207 例）及び血清ビリルビン上昇 1.4%（3/207 例）であった28）。
17.1.7 国内第Ⅲ相試験（小児）アトピー性皮膚炎患者を対象に、フェキソフェナジン塩酸塩（7～11 歳には 1 回 30mg を 1 日 2 回、12～15 歳には 1 回 60mg を 1 日 2 回）又は対照薬としてケトチフェンフマル酸塩ドライシロップ（1 回 1g を 1 日 2回）を 4 週間経口投与した二重盲検比較試験（解析対象 162 例）で、対照薬に対するフェキソフェナジン塩酸塩の非劣性が示された。
国内主要試験成績（スコア変化量
症
投与前
変化量
例数

フェキソフェナジ
ン塩酸塩

77

ケトチフェンフマ
ル酸塩

85

平均±SE）
解析結果（共分散分析）注 3）

差の点推定値：
0.050
95%片側信頼限界
上限：0.1852.38±0.05 -0.58±0.06 （非劣性限界値＝
0.37）

2.32±0.05 -0.50±0.06

フェキソフェナジン塩酸塩の副作用発現率は 10.8%（9/83 例）であり、主な副作用は傾眠 3.6%（3/83 例）であった29）,30）。
17.3 その他
17.3.1 精神運動能に対する影響（1） 健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩 120mg注 1）、第一世代の抗ヒスタミン薬及びプラセボを二重盲検、3 剤 3 期クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、ワープロ入力試験に及ぼす影響を検討したとき、その影響は第一世代の抗ヒスタミン薬に比べ有意に小さく、プラセボと同様であった31）。
（2） 健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩 120mg、第二世代の抗ヒスタミ
ン薬及びプラセボを二重盲検、クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、ポジトロン放出断層撮影法（PET）を用いて脳への移行性を検討した結果、フェキソフェナジンによる大脳皮質のヒスタミン H1 受容体の占拠はほとんどみられなかった。また、視覚刺激反応時間検査においてプラセボと差がなかった32）。
（3） ブタクサアレルギー患者に、フェキソフェナジン塩酸塩 60mg、第一世代の抗ヒスタミン薬、アルコール及びプラセボを二重盲検、4 剤 4 期
クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、シミュレーター上での自動車運転能力に及ぼす影響を検討したとき、運転能力に及ぼす影響は第一世代の抗ヒスタミン薬に比べ有意に小さく、プラセボと同様であった33）（外国人データ)。
17.3.2 心血管系へ及ぼす影響（1） 成人の季節性アレルギー性鼻炎患者にフェキソフェナジン塩酸塩を 1
回 240mg注 1）まで 1 日 2 回 2 週間投与したとき、プラセボと比較して、
QTc 間隔の有意な変化は見られなかった34）,35）（外国人データ)。
（2） 健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩を 1 回 60mg1 日 2 回 6 ヵ月、1
回 400mg注 1）1 日 2 回 1 週間及び 240mg1 日 1 回 注 1）1 年間投与しても、平均±SE）
検定（共分散分
変化量
析）

投与前

プラセボ

注 3） 投与前スコア及び年齢層を共変量とした共分散分析を行い、調整済
みの 2 群の差の点推定値及びその 95%片側信頼限界上限を示した。

海外主要試験成績（症状スコア変化量
症例数

症例数

投与群

p ＝ 0.0244

投与前平均［95%信頼区間］）
検定（共分散分
変化量
析）

投与群

小児

上記試験はプラセボを対照として 1 回 60mg、120mg の 1 日 2 回投与の 3
群比較で実施されたが、解析結果にはプラセボと 60mg の比較のみを示し
た。

投与群

63

国内主要試験成績（症状スコア変化量

上記海外主要試験（12～15 歳を含む）はプラセボを対照として 4 用量（1回 20mg、60mg、120mg、240mg）を用いて 1 日 2 回投与の比較を行っているが、解析結果にはプラセボと 60mg の比較のみを示した。

投与群

ケトチフェンフマ
ル酸塩

差の点推定
値：-0.22795%片側信頼限界
上限：0.1726.10±0.19 -1.83±0.20 （非劣性限界値＝
0.9）

6.09±0.20 -2.06±0.19

フェキソフェナジン塩酸塩投与群の副作用発現率は 5.3%（4/75 例）であり、主な副作用は傾眠 2.7%（2/75 例）であった27）。
〈アトピー性皮膚炎〉
17.1.6 国内第Ⅲ相試験（成人）
アトピー性皮膚炎患者を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験（解析対象 400 例）で、プラセボ又はフェキソフェナジン塩酸塩 1 回 60mg
を 1 日 2 回（二重盲検下で 1 週間）経口投与したとき、かゆみスコアの変化量は以下のとおりであった。

平均±SE）
検定（共分散分
変化量
析）

症例数

64

注 2） 投与前スコア及び年齢層を共変量とした共分散分析を行い、調整済
みの 2 群の差の点推定値及びその 95%片側信頼限界上限を示した。

海外主要試験成績（症状スコア変化量
投与群

フェキソフェナジ
ン塩酸塩

p ＝ 0.0001

上記海外主要試験（12～15 歳を含む）はプラセボを対照として 3 用量（1回 60mg、120mg、240mg）を用いて 1 日 2 回投与の比較を行っているが、解析結果にはプラセボと 60mg の比較のみを示した。
フ ェ キ ソ フ ェ ナ ジ ン 塩 酸 塩 60mg 投 与 群 の 副 作 用 発 現 率 は 14.2%（20/141 例）であり、主な副作用は頭痛 2.8%（4/141 例）、めまい及び白血球減少が各 2.1%（3/141 例）であった25）,26）。
17.1.5 国内第Ⅲ相試験（小児）通年性アレルギー性鼻炎患者を対象に、フェキソフェナジン塩酸塩（7～11 歳は 1 回 30mg1 日 2 回、12～15 歳は 1 回 60mg1 日 2 回）又は対照薬としてケトチフェンフマル酸塩ドライシロップ（1 回 1g1 日 2 回）を
4 週間経口投与した二重盲検比較試験（解析対象 127 例）で、くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉の合計スコアの変化量において対照薬に対するフェキ
ソフェナジン塩酸塩の非劣性が示された。

－4－

プラセボに比して、QTc 間隔の有意な変動はみられなかった36）～38）（外国人データ)。
（3） 健康成人男子を対象にしたエリスロマイシンとの薬物相互作用の検討（フェキソフェナジン塩酸塩 1 回 120mg1 日 2 回 7 日間、エリスロマ
イシン 1 回 300mg1 日 4 回 7 日間）において、併用により血漿中フェキ
ソフェナジン濃度が約 2 倍に上昇した場合でも QTc などの心電図を含め安全性に問題はみられなかった15）。［10.2、 16.7.1 参照］（4） Cmax が承認用量投与時の 10 倍以上となる条件下での検討において、心電図への影響はなく、有害事象の増加も認められなかった37）,39）（外国人データ)。
（5） フェキソフェナジン塩酸塩にはクローン化したヒト心筋遅延整流 K＋チャネルに対する影響は認められていない40）。

18. 薬効薬理18.1 作用機序
フェキソフェナジン塩酸塩は、選択的ヒスタミン H1 受容体拮抗作用を主作用とし、加えて炎症性サイトカイン遊離抑制作用、好酸球遊走抑制作用及び各種ケミカルメディエーター遊離抑制作用を示す41）。
18.2 ヒスタミン H1 受容体拮抗作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、ヒスタミン H1 受容体においてヒスタミンと拮抗し、モルモット摘出回腸標本及び気管標本におけるヒスタミン
誘発収縮を抑制した（10-7～3×10-6M）。また、全身投与でモルモット・
ヒスタミン誘発気道収縮及び皮膚反応を抑制した。なお、フェキソフェ
ナジン塩酸塩にはアドレナリン、アセチルコリン、セロトニン及びタキキニンの各受容体並びに L 型カルシウムチャネルに対する親和性は認められていない41）。
18.3 好酸球、炎症性サイトカイン及び細胞接着分子に対する作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞培養上清により誘発されるヒト好酸球の遊走を 10-6M 以上で抑制した。また、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞を活性化ヒト好酸球とともに培養したときに培養上清中に遊離される炎症性サイトカインである IL-8 及び GM-CSF をそれぞれ 10-6M 以上及び10-9M 以上で抑制し、細胞接着分子である sICAM-1 を 10-9M 以上で減少させた42）。
18.4 ケミカルメディエーター遊離抑制作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、健康成人の末梢血好塩基球及びアトピー性皮膚炎患者の末梢血白血球からの抗ヒト IgE 抗体刺激によるヒスタミン遊離を抑制した（10-6～10-5M）。また、モルモット抗原誘発即時型
喘息モデルにおいて気管支肺胞洗浄液（BALF）中のロイコトリエン量を減少させた41）。
18.5 Ⅰ型アレルギー病態モデル動物に対する作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、モルモット抗原誘発アレルギー性鼻炎、ラット受身皮膚アナフィラキシー（PCA）反応、ラット抗原誘発全身性
アナフィラキシー反応及びモルモット抗原誘発即時型喘息反応を抑制
した41）。

19. 有効成分に関する理化学的知見

一般的名称 ： フェキソフェナジン塩酸塩（Fexofenadine Hydrochloride）（1RS）-1-Hydroxy-4-［4-（hydroxydiphenylmethyl）
化学名 ： 2-（4-｛piperidin-1-yl］butyl｝phenyl）-2-methylpropanoic acidmonohydrochloride
分子式 ： C32H39NO4・HCl
分子量 ： 538.12
性 状 ： 白色の結晶性の粉末である。
メタノールに極めて溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶
けやすく、水に溶けにくい。
メタノール溶液（3→100）は旋光性を示さない。
結晶多形が認められる。
化学構造式 ：

＊＊22.
＊
包装

〈フェキソフェナジン塩酸塩錠 30mg「FFP」〉（PTP）100 錠（10 錠×10）〈フェキソフェナジン塩酸塩錠 60mg「FFP」〉（PTP）100 錠（10 錠×10）、500 錠（10 錠×50）〈フェキソフェナジン塩酸塩 OD 錠 60mg「FFP」〉（PTP）100 錠（10 錠×10）、500 錠（10 錠×50）－5－23. 主要文献

1） 健康成人における薬物動態（アレグラ錠：2000 年 9 月 22 日承認、申請資料概要ヘ.Ⅲ.1.(1)）2） 生物学的同等性試験（アレグラ錠：2000 年 9 月 22 日承認、申請資料
概要へ.Ⅲ.4.(1)）3） 小児における薬物動態（アレグラ錠：2006 年 10 月 20 日承認、申請
資料概要 2.5.3.(2)、2.7.6.(2)）4） 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：生物学的同等性試験
5） 食事の影響（アレグラ錠：2000 年 9 月 22 日承認、申請資料概要ヘ.
Ⅲ.1.(1)）
6） 健康成人における蛋白結合（アレグラ錠：2000 年 9 月 22 日承認、申請資料概要ヘ.Ⅱ.2.(4)）7） 健康成人における代謝（アレグラ錠：2000 年 9 月 22 日承認、申請資料概要ヘ.Ⅲ.1.(2)、ヘ.Ⅲ.1.(3)）8） 腎機能障害患者における薬物動態（アレグラ錠：2000 年 9 月 22 日承認、申請資料概要ヘ.Ⅲ.3.(4)）9） 腎機能障害における安全性の検討試験（アレグラ錠：2000 年 9 月 22
日承認、申請資料概要ト.Ⅴ.2.(2)）10） 肝機能障害患者における薬物動態（アレグラ錠：2000 年 9 月 22 日承認、申請資料概要ヘ.Ⅲ.3.(3)）11） 肝機能障害における安全性の検討試験（アレグラ錠：2000 年 9 月 22
日承認、申請資料概要ト.Ⅴ.2.(3)）12） 高齢者における薬物動態（アレグラ錠：2000 年 9 月 22 日承認、申請
資料概要ヘ.Ⅲ.3.(2)）13） 高齢者における安全性の検討試験（アレグラ錠：2000 年 9 月 22 日承認、申請資料概要ト.Ⅴ.2.(1)）14） 浦江明憲 他：臨床薬理．2000；31(5)：639-648
15） エリスロマイシンとの相互作用（アレグラ錠：2000 年 9 月 22 日承認、申請資料概要ヘ.Ⅲ.2.(1)、ト.Ⅰ.5.(1)）16） 薬物相互作用(イヌ)（アレグラ錠：2000 年 9 月 22 日承認、申請資料
概要ヘ.Ⅱ.5.(3)）17） 生物学的同等性試験（アレグラ錠：2000 年 9 月 22 日承認、申請資料
概要ヘ.Ⅲ.4.(2)）18） オメプラゾール及び水酸化アルミニウムゲル・水酸化マグネシウムとの相互作用（アレグラ錠：2000 年 9 月 22 日承認、申請資料概要
ヘ.Ⅲ.2.(3)、ヘ.Ⅲ.2.(4)）19） ケトコナゾールとの相互作用（アレグラ錠：2000 年 9 月 22 日承認、申請資料概要ヘ.Ⅲ.2.(2)）20） Kawashima,M.,et al.：Int.Arch.Allergy Immunol．2001；124(1-3)：
343-34521） 蕁麻疹患者における国内第Ⅲ相試験（アレグラ錠：2000 年 9 月 22 日
承認、申請資料概要ト.Ⅱ.1.(1)）22） Finn,A.F.,et al.：J.Allergy Clin.Immunol．1999；104(5)：1071-1078
23） 慢性蕁麻疹患者における海外第Ⅲ相試験（アレグラ錠：2000 年 9 月
22 日承認、申請資料概要ト.Ⅳ.1.(1)）24） 季節性アレルギー性鼻炎患者における用量比較試験（アレグラ錠：
2000 年 9 月 22 日承認、申請資料概要ト.Ⅱ.2.(2)）25） Bernstein,D.I.,et al.：Ann.Allergy Asthma Immunol．1997；
79(5)：443-44826） 季節性アレルギー性鼻炎患者におけるプラセボ対照二重盲検用量比
較試験（アレグラ錠：2000 年 9 月 22 日承認、申請資料概要ト.Ⅳ.2.
(1)）27） 馬場廣太郎：耳鼻咽喉科臨床．2007；100(2)補冊(119)：1-20
28） Kawashima,M.,et al.：Br.J.Dermatol．2003；148(6)：1212-1221
29） 中川秀己 他：西日本皮膚科．2006；68(5)：553-565
30） 小児アトピー性皮膚炎患者における二重盲検比較試験（アレグラ錠：
2006 年 10 月 20 日承認、申請資料概要 2.7.6.(2)）31） 浦江明憲 他：臨床薬理．2000；31(5)：649-658
32） Tashiro,M.,et al.：J.Clin.Pharmacol．2004；44(8)：890-90033） Weiler,J.M.,et al.：Ann.Intern.Med．2000；132：354-363
34） Pratt,C.M.,et al.：Am.J.Cardiol．1999；83：1451-1454
35） アレルギー性鼻炎における用量反応性（アレグラ錠：2000 年 9 月 22
日承認、申請資料概要ト.Ⅳ.2.(1)）36） Pratt,C.,et al.：Clin.Exp.Allergy．1999；29(Suppl.3)：212-216
37） 高用量における心電図の検討試験（アレグラ錠：2000 年 9 月 22 日承認、申請資料概要ト.Ⅰ.5.(4)）38） 健康成人長期投与試験（アレグラ錠：2000 年 9 月 22 日承認、申請資料概要ト.Ⅴ.1.(1)、ト.Ⅴ.1.(2)）39） 健康成人長期投与試験（アレグラ錠：2000 年 9 月 22 日承認、申請資料概要へ.Ⅲ.3.(1)）40） QTc 間隔延長の可能性に関する検討（アレグラ錠：2000 年 9 月 22
日承認、申請資料概要ホ.Ⅱ.2.(1)）41） 薬効薬理の検討（アレグラ錠：2000 年 9 月 22 日承認、申請資料概要
ホ.Ⅰ）42） Abdelaziz,M.M.,et al.：J.Allergy Clin.Immunol．1998；101：
410-420

＊＊24.
＊
文献請求先及び問い合わせ先

共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室〒 155-8655 東京都世田谷区代沢 4-43-11
TEL 050-3383-3846

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元－6－