2024 年 1 月改訂（第 14 版）

日本標準商品分類番号

871319

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成

緑内障・高眼圧症治療剤
チモロールマレイン酸塩点眼液

Timolol Ophthalmic Solution

形

水性点眼剤

製 剤 の 規 制 区 分

該当しない

剤

チモロール点眼液 0.25％「ニッテン」
規

格

・

含

量

1mL 中 日局 チモロールマレイン酸塩 3.4mg（チモロールとして 2.5mg）

チモロール点眼液 0.5％「ニッテン」
1mL 中 日局 チモロールマレイン酸塩 6.8mg（チモロールとして 5.0mg）

一

般

名

和名：チモロールマレイン酸塩（JAN）
洋名：Timolol Maleate（JAN）

製造販売承認年月日

製 造 販 売承 認 年月 日：2018 年12 月28 日(販売名変更による)薬 価 基 準 収 載

薬 価 基 準収 載 年月 日：2019 年6月14 日(販売名変更による)・販売開始年月日

販 売 開 始 年 月 日：1990 年 7 月

製造販売（輸入）･

販

提携・販売会社名

製造販売元：ロートニッテンファーマ株式会社

売 元：ロートニッテン株式会社

医薬情報担当者の連絡先
ロートニッテン株式会社 医薬情報問合せ窓口
TEL 0120(691)910 FAX 052(823)9115
問 い 合 わ せ 窓 口
医療関係者向けホームページ
https://www.rohto-nitten.co.jp/
本 IF は 2024 年 1 月改訂の添付文書の記載に基づき改訂しました。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として、医療用医薬品添付文書（以下、添付文書）がある。
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり、製薬企業の医薬情報担当者（以下、MR）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下、IF と略す）が誕生した。
1988 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬）学術第 2 小委員会が IF の位置付け、IF 記載様式、IF 記載要領を策定し、その後 1998 年に日病薬学術第 3 小委員会が、2008 年、2013 年に日病薬医薬情報委員会が IF 記載要領の改訂を行ってきた。
IF 記載要領 2008 以降、IF は PDF 等の電子的データとして提供することが原則となった。これ
により、添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加した IF が速やかに提供されることとなった。最新版の IF は、医薬品医療機器総合機構（以下、PMDA）の医療用医薬品情報
検索のページ（http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている。日病薬
では、2009 年より新医薬品の IF の情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し、個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している。
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ、IF 記載要領 2018 が公表され、今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため、その更新版を策定した。
２．IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し、医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
IF に記載する項目配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠し、一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される。ただし、製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。
言い換えると、製薬企業から提供された IF は、
利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
IF の提供は電子データを基本とし、製薬企業での製本は必須ではない。

３．IF の利用にあたって
電子媒体の IF は、PMDA の医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って IF を作成・提供するが、IFの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬
企業の MR 等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ、IF の利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、IF が改訂されるまでの間
は、製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等、あるいは各種の医薬品情報提供サービ
ス等により薬剤師等自らが整備するとともに、IF の使用にあたっては、最新の添付文書を PMDAの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「Ⅴ.5. 臨床成績」や「ⅩⅡ. 参考資料」、「ⅩⅢ. 備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり、その取り扱いには十分留意すべきである。
４．利用に際しての留意点
IF を日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい。IF
は日病薬の要請を受けて、当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する、医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが、記載・表現には医薬品、医療機器等の品
質、有効性及び安全性の確保等に関する法律の広告規則や販売情報提供活動ガイドライン、製薬
協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイド
ラインでは、未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について、製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており、MR 等へのインタビューや自らの文献調査などにより、利用者自らが IF の内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない。製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し、その客観性を見抜き、医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり、IF を活用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい。
（2020 年 4 月改訂）

目
Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯 ....................... 1

次
Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物

２．製品の治療学的特性 ............... 1

又は化合物群 ....................10

３．製品の製剤学的特性 ............... 1

２．薬理作用 ........................10

４．適正使用に関して周知すべき特性 ... 1
５．承認条件Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移 ..................12

及び流通・使用上の制限事項 ....... 1

２．薬物速度論的パラメータ ..........12

６．ＲＭＰの概要 ..................... 2

３．母集団（ポピュレーション）解析 ..12

Ⅱ．名称に関する項目

４．吸収 ............................12

１．販売名 ........................... 3５．分布 ............................13

２．一般名 ........................... 3６．代謝 ............................13

３．構造式又は示性式 ................. 3

７．排泄 ............................13４．分子式及び分子量 ................. 3

８．トランスポーターに関する

５．化学名（命名法）又は本質 ......... 3
６．慣用名、別名、略号、
記号番号 ......................... 3
Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質 ................... 4
２．有効成分の各種条件下

情報 ............................13
９．透析等による除去率 ..............13
10．特定の背景を有する患者 ..........13
11．その他 ..........................13
Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する
項目

における安定性 ................... 4

１．警告内容とその理由 ..............14

３．有効成分の確認試験法、定量法 ..... 4

２．禁忌内容とその理由 ..............14

Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形 ............................. 5２．製剤の組成 ....................... 5

３．効能又は効果に関連する
注意とその理由 ..................14
４．用法及び用量に関連する

３．添付溶解液の組成及び容量 ......... 5

注意とその理由 ..................14

４．力価 ............................. 5５．重要な基本的注意とその理由 ......14

５．混入する可能性のある

６．特定の背景を有する患者に関する

夾雑物 ........................... 5６．製剤の各種条件下における注意 ............................15
７．相互作用 ........................16

安定性 ........................... 6

８．副作用 ..........................16

７．調製法及び溶解後の安定性 ......... 6

９．臨床検査結果に及ぼす影響 ........17

８．他剤との配合変化

10．過量投与 ........................17（物理化学的変化） ............... 6

11．適用上の注意 ....................18９．溶出性 ........................... 6

12．その他の注意 ....................18

10．容器・包装 ....................... 7
11．別途提供される資材類 ............. 7
12．その他 ........................... 7
Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果 ..................... 8
２．効能又は効果に関連する注意 ....... 8
３．用法及び用量 ..................... 8
４．用法及び用量に関連する注意 ....... 8５．臨床成績 ......................... 8

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験 ........................ 19

10．再審査結果、再評価結果公表年月日及２．毒性試験 ........................ 19

びその内容 ......................21

Ⅹ．管理的事項に関する項目

11．再審査期間 ......................21

１．規制区分 ........................ 20

12．投薬期間制限に関する情報 ........21

２．有効期間 ........................ 20

13．各種コード ......................21

３．包装状態での貯法 ................ 20

14．保険給付上の注意 ................21

４．取扱い上の注意 .................. 20

ⅩⅠ．文献

５．患者向け資材 .................... 20

１．引用文献 ........................22

６．同一成分・同効薬 ................ 20

２．その他の参考文献 ................22

７．国際誕生年月日 .................. 20
８．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日 .................. 20
９．効能又は効果追加、用法及び用量変更
追加等の年月日及びその内容 ...... 21

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況 ............23
２．海外における臨床支援情報 ........23
ⅩⅢ．備考
１．調剤・服薬支援に際して 臨床判断を行うに あたっての参考情報 .......24
２．その他の関連資料 ................24

Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯

チモロールマレイン酸塩は非選択的β受容体遮断薬であり、房水産
生を抑制することにより眼圧下降作用を示す。
本剤は、チモロールマレイン酸塩を有効成分とする緑内障・高眼圧症治療剤である。チモレート 0.25％、チモレート 0.5％の販売名で規格及び試験方法を設定し、生物学的同等性試験（薬力学的試験）、
加速試験を行い、後発医薬品として 1990 年 3 月に承認を取得、1990
年 7 月に販売開始した。
また、2000 年 9 月 19 日付医薬発第 935 号「医療事故を防止するための医薬品の表示事項及び販売名の取扱いについて」の通知等に基づき、2007 年 9 月に「チモレート点眼液 0.25％、0.5％」の販売名で再承認を取得し、2007 年 12 月に薬価収載となった。
さらに、2018 年 12 月にチモロール点眼液 0.25％「ニッテン」、チモ
ロール点眼液 0.5％「ニッテン」の販売名で再承認を取得し、2019
年 6 月に薬価収載となった。

２．製品の治療学的特性（１）有効性
房水産生を抑制することにより眼圧下降作用を示す。
（２）安全性
チモロールマレイン酸塩点眼液の重大な副作用として、眼類天疱瘡、気管支痙攣、呼吸困難、呼吸不全、心ブロック、うっ血性心不全、心停止、脳虚血、脳血管障害及び全身性エリテマトー
デスが報告されている。

３．製品の製剤学的特性

４．適正使用に関して周知
すべき特性

なし

適正使用に関する資材、有無

タイトル、参照先

無

－

無

－

最適使用推進ガイドライン

無－保険適用上の留意事項通知無－

最適使用推進ガイドライン等
RMP
追加のリスク最小化活動として作成されている資材

５．承認条件及び流通・使用上 （１）承認条件
の制限事項

該当しない
（２）流通・使用上の制限事項
該当しない

- 1 -

６．ＲＭＰの概要

該当しない

- 2 -

Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名

（１）和名
チモロール点眼液 0.25％「ニッテン」
チモロール点眼液 0.5％「ニッテン」（２）洋名
Timolol Ophthalmic Solution（３）名称の由来
特になし

２．一般名

（１）和名（命名法）
チモロールマレイン酸塩（JAN）（２）洋名（命名法）
Timolol Maleate（JAN）（３）ステムアドレナリンβ受容体拮抗薬：–olol

３．構造式又は示性式

構造式

４．分子式及び分子量

分子式：C13H24N4O3S･C4H4O4
分子量：432.49

５．化学名（命名法）又は本質(2S)-1-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-3-(4-morpholin-4-yl-1,2,5thiadiazol-3-yloxy)propan-2-ol monomaleate（IUPAC）

６．慣用名、別名、略号、

別名：マレイン酸チモロール

記号番号

- 3 -

Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質（１）外観・性状 1）
白色～微黄白色の結晶性の粉末である。
（２）溶解性 1）
溶 媒

日本薬局方の表現

酢酸(100)

溶けやすい

水

やや溶けやすいエタノール(99.5)

やや溶けやすい0.1mol/L 塩酸試液

溶ける

（３）吸湿性2）

80％RH の条件下で若干の水分の増加がみられたが、力価等には変化なし。
（４）融点（分解点）、沸点、凝固点 1）
融点：約 197℃（分解）（５）酸塩基解離定数 2）
pKa（-NH2+）：約 9.2（６）分配係数
該当資料なし（７）その他の主な示性値 1）
pH：3.8～4.3（1.0g を水 20mL に溶かした液）
旋光度：〔α〕Ｄ20：−5.7～-6.2°（乾燥後、1.25g、1mol/L 塩酸試液、25mL、100mm）

２．有効成分の各種条件下に該当資料なしおける安定性

３．有効成分の確認試験法、定量法（１）確認試験法
日局「チモロールマレイン酸塩」による（２）定量法
日局「チモロールマレイン酸塩」による- 4 -Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形（１）剤形の区別
水性点眼剤（２）製剤の外観及び性状
無色澄明、無菌水性点眼剤（３）識別コード該当しない（４）製剤の物性pH：6.5 ～ 7.5

浸透圧比：0.9 ～ 1.1（５）その他
無菌製剤である。

２．製剤の組成（１）有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
販売名

チモロール点眼液 0.25％

チモロール点眼液 0.5％

「ニッテン」「ニッテン」

1mL 中

有効成分の含量

ン酸塩を 6.8mg（チモロール

として 2.5mg）含有として 5.0mg）含有

無水リン酸二水素ナトリウム、等張化剤

該当しない
（３）熱量
該当しない

４．力価

該当しない

５．混入する可能性のある

該当資料なしチモロールマレイン酸塩を 3.4mg（チモロール（２）電解質等の濃度

該当しない

1mL 中

ベンザルコニウム塩化物、無水リン酸一水素ナトリウム、添加剤

３．添付溶解液の組成及び容量チモロールマレイ

夾雑物

- 5 -

６．製剤の各種条件下における安定性①チモロール点眼液 0.25％「ニッテン」
加速試験 3）
試験条件：5mL プラスチック製点眼容器、最終包装形態(紙箱入り)、
40℃、75％RH
3 ロット、n=3 で試験を実施
性状(無色澄明の液)pH(6.5～7.5)
浸透圧比(0.9～1.1)
含量（％）※

開始時

50 日後

100 日後150 日後185 日後

無色澄明
の液

無色澄明
の液

無色澄明
の液

無色澄明
の液

無色澄明
の液

6.7

6.7

6.6～6.8

6.7

6.8

1.0

1.0

1.0

1.0

1.0

98.8

99.1～99.6

101.3～101.9

97.5～100.0

102.9～103.5※表示量に対する割合②チモロール点眼液 0.5％「ニッテン」
加速試験 4）
試験条件：5mL プラスチック製点眼容器、最終包装形態(紙箱入り)、
40℃、75％RH
3 ロット、n=3 で試験を実施
性状(無色澄明の液)pH(6.5～7.5)
浸透圧比(0.9～1.1)
含量（％）※

開始時

50 日後

100 日後150 日後185 日後

無色澄明
の液

無色澄明
の液

無色澄明
の液

無色澄明
の液

無色澄明
の液

6.9

6.8～6.9

6.9

6.9

6.9

1.0

1.0～1.1

1.1

1.1

1.1

98.9～99.7

98.9～100.7

102.5～105.3

100.9～104.7

101.1～105.3※表示量に対する割合

７．調製法及び溶解後の安定性

該当しない

８．他剤との配合変化

該当資料なし（物理化学的変化）

９．溶出性

該当しない

- 6 -

10．容器・包装（１）注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に
関する情報
該当しない
（２）包装
①チモロール点眼液 0.25％「ニッテン」
プラスチック点眼容器 5mL×10 本②チモロール点眼液 0.5％「ニッテン」
プラスチック点眼容器 5mL×10 本（３）予備容量該当しない（４）容器の材質
プラスチック容器

11．別途提供される資材類

投薬袋

12．その他

該当しない

- 7 -

容器

中栓

キャップ

ポリエチレン

ポリエチレン

ポリエチレン

Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果

緑内障、高眼圧症

２．効能又は効果に関連する設定されていない注意
３．用法及び用量（１）用法及び用量の解説
通常、0.25％製剤を 1 回 1 滴、1 日 2 回点眼する。
なお、十分な効果が得られない場合は 0.5％製剤を用いて
1 回 1 滴、1 日 2 回点眼する。
（２）用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし４．用法及び用量に関連する設定されていない

注意

５．臨床成績

（１）臨床データパッケージ
該当しない（２）臨床薬理試験
該当資料なし（３）用量反応探索試験
該当資料なし（４）検証的試験
1)有効性検証試験〔国内第Ⅲ相試験〕5）
ピロカルピン塩酸塩で眼圧が 24mmHg 以下に調整されていた緑内障、高眼圧症患者 211 例（有効性解析対象 198 例）を対象に、
全国 21 施設で 0.1 注）、0.25 及び 0.5％チモロール点眼液を 1 日
2 回、8 週間点眼した結果、チモロールマレイン酸塩点眼液の有用性が認められた。
0.25％及び 0.5％群において副作用は 136 例中 44 例（32.4％）に認められ、主な副作用はしみる 20 件であった。
注）本剤が承認されている濃度は 0.25％及び 0.5％、用法・用
量は 1 回 1 滴、1 日 2 回である。
2)安全性試験
該当資料なし（５）患者・病態別試験
該当資料なし- 8 -

（６）治療的使用
1)使用成績調査（一般使用成績調査，特定使用成績調査，使用成績比較調査）、製造販売後データベース調査、製造販売後臨床試
験の内容
該当資料なし
2)承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当しない（７）その他
該当しない

- 9 -

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物
又は化合物群

β受容体遮断薬
注意：関連のある化合物の効能・効果等は最新の添付文書を参照すること。

２．薬理作用（１）作用部位・作用機序
作用部位：眼部交感神経系のβ受容体作用機序6～9）：チモロールマレイン酸塩の眼圧下降作用機序の詳
細は明らかでないが、サル、健康成人でのフルオ
ロフォトメトリー試験及び緑内障患者でのトノグラフィー試験において、主に房水産生の抑制によることが示唆されている。
（２）薬効を裏付ける試験成績〔眼圧下降作用〕10）
ウサギにおけるα-キモトリプシン惹起高眼圧及び水負荷による眼圧上昇試験において、チモロールマレイン酸塩の点眼は有意に眼圧上昇を抑制することが認められている。
〔β-受容体遮断作用〕11,12）
ラット、イヌ、ネコにチモロールマレイン酸塩を全身投与した
場合、イソプレナリンにより惹起された心拍数、心筋収縮力及び心拍出量の増加は著明に抑制され、チモロールマレイン酸塩のβ-受容体遮断作用はピンドロールと同程度、プロプラノロー
ルより数倍強力である。またチモロールマレイン酸塩は有意の内因性交感神経刺激作用、直接心筋抑制作用、局所麻酔作用を示さない。
〔生物学的同等性試験〕
1)家兎の正常眼圧に対する効果 13）
正常眼圧の家兎にチモロール点眼液 0.25％「ニッテン」またはチモロール点眼液 0.5％「ニッテン」（以下、本剤）、チモプトール点眼液 0.25％またはチモプトール点眼液 0.5％及び対照（生理食塩液）100μL を以下のスケジュールで点眼、眼圧を測定した。

各群の各眼圧測定時点における点眼前の眼圧値からの平均眼圧変化値をグラフに示した。
（0.5％製剤）
本剤及びチモプトール点眼液 0.25％またはチモプトール点眼液
0.5％は対照との間に有意差を認め、本剤とチモプトール点眼液
0.25％またはチモプトール点眼液 0.5％の間に有意差は認められず、生物学的同等性が認められた。
（t 検定）- 10 -

〔チモロール点眼液 0.5％「ニッテン」の結果〕

2)家兎の実験的高眼圧に対する効果 14）
家兎にカフェイン 1％生理食塩液を 3.5mg/kg で耳介静脈に注射して、実験的高眼圧を惹起した。
チモロール点眼液 0.25％「ニッテン」またはチモロール点眼液
0.5％「ニッテン」（以下、本剤）、チモプトール点眼液 0.25％またはチモプトール点眼液 0.5％及び対照（生理食塩液）100μL
を以下のスケジュールで点眼、眼圧を測定した。

各群の各眼圧測定時点における点眼前の眼圧値からの平均眼圧変化値をグラフに示した。
（0.5％製剤）
本剤及びチモプトール点眼液 0.25％またはチモプトール点眼液
0.5％は対照との間に有意差を認め、本剤とチモプトール点眼液
0.25％またはチモプトール点眼液 0.5％の間に有意差は認められず、生物学的同等性が認められた。
（t 検定）〔チモロール点眼液 0.5％「ニッテン」の結果〕（３）作用発現時間・持続時間
該当資料なし- 11 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移（１）治療上有効な血中濃度
該当資料なし（２）臨床試験で確認された血中濃度 15）
健康成人に0.5％チモロールマレイン酸塩点眼液を1滴点眼し、クロスオーバー法により点眼後、涙囊部圧迫処置の有無（n=20）
及び閉瞼処置の有無（n=16）による1時間後の平均血漿中濃度を比較検討した。その結果、平均血漿中濃度は涙囊部圧迫処置群、無処置群では、各々0.41ng/mL、1.28ng/mLで、閉瞼処置群、無処置群では、各々0.46ng/mL、1.34ng/mLを示し、これらの処置による血漿中移行抑制が有意に認められた（外国人データ）。
（３）中毒域
該当資料なし（４）食事・併用薬の影響
該当資料なし２．薬物速度論的パラメータ（１）解析方法
該当資料なし（２）吸収速度定数
該当資料なし（３）消失速度定数
該当資料なし（４）クリアランス
該当資料なし（５）分布容積
該当資料なし（６）その他
該当資料なし３．母集団（ポピュレーション） （１）解析方法
解析

該当資料なし（２）パラメータ変動要因
該当資料なし４．吸収

該当資料なし- 12 -

５．分布（１）血液－脳関門通過性
該当資料なし（２）血液－胎盤関門通過性
該当資料なし（３）乳汁への移行性
該当資料なし（４）髄液への移行性
該当資料なし（５）その他の組織への移行性 16）
白色ウサギに 14C-チモロールマレイン酸塩を点眼したとき、角膜、虹彩、毛様体、前房水などに高濃度に分布するが、水晶体、視神経、血漿などへの分布は少ないことが認められた。一方、有色ウサギでは、メラニン色素を含まない組織での分布は白色
ウサギと同等であるが、メラニン色素を含む虹彩、毛様体、網脈絡膜には高濃度に分布することが認められた。
（６）血漿蛋白結合率 1）
チモロールの血漿タンパク結合率は約 60％である。

６．代謝（１）代謝部位及び代謝経路
該当資料なし（２）代謝に関与する酵素(CYP 等)の分子種、寄与率 17）
チモロールは主として CYP2D6 により代謝される（in vitro）。
（３）初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし（４）代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
該当資料なし７．排泄

該当資料なし８．トランスポーターに関する

該当資料なし情報

９．透析等による除去率

該当資料なし10．特定の背景を有する患者

該当資料なし11．その他

該当資料なし- 13 -

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
１．警告内容とその理由設定されていない

２．禁忌内容とその理由

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 気管支喘息又はその既往歴のある患者、気管支痙攣又は重篤な
慢性閉塞性肺疾患のある患者［喘息発作の誘発・増悪がみられる
おそれがある。
］［11.1.2 参照］
2.3 コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック（Ⅱ、Ⅲ度）又は心原性ショックのある患者［これらの症状を増悪させるおそれがある。
］［11.1.3 参照］

３．効能又は効果に関連する設定されていない

注意とその理由

４．用法及び用量に関連する設定されていない

注意とその理由

５．重要な基本的注意とその理由

8. 重要な基本的注意
8.1 全身的に吸収される可能性があり、β-遮断剤全身投与時と同様の副作用があらわれることがあるので、留意すること。
8.2 縮瞳剤から本剤投与に切り替える場合、縮瞳作用の消失に伴い、屈折調整を必要とすることがある。また、閉塞隅角緑内障に本剤を単独使用し眼圧上昇を来した例が報告されているので、閉塞隅角緑内障への使用に際しては縮瞳剤との併用が必要である
18）。

- 14 -

６．特定の背景を有する患者に （１）合併症・既往歴等のある患者関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 肺高血圧による右心不全のある患者
肺高血圧症による右心不全の症状を増悪させるおそれがある。
［11.1.3 参照］
9.1.2 うっ血性心不全のある患者
うっ血性心不全の症状を増悪させるおそれがある。
［11.1.3 参照］
9.1.3 糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者
アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。
9.1.4 コントロール不十分な糖尿病のある患者
血糖値に注意すること。低血糖症状をマスクすることがある。
（２）腎機能障害患者
設定されていない（３）肝機能障害患者
設定されていない（４）生殖能を有する者
設定されていない（５）妊婦
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。器官形
成期のラットに500mg/kg/dayを経口投与した試験で骨化遅延が、マウスに1,000mg/kg/day、ウサギに200mg/kg/dayを経口投与した試験で死亡胎児数の増加が認められている。
（６）授乳婦9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することがある。
（７）小児等
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
（８）高齢者
9.8 高齢者
一般に生理機能が低下している。

- 15 -

７．相互作用10. 相互作用
本剤は、主として CYP2D6 によって代謝される。
（１）併用禁忌とその理由設定されていない（２）併用注意とその理由
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子オミデネパグ イソプロピ

結膜充血等の眼炎症性

機序不明

ル

副作用の発現頻度の上昇が認められている。

アドレナリン

散瞳作用が助長された

ジピベフリン塩酸塩との報告がある。

機序不明

カテコールアミン枯渇剤： 交感神経系に対し、過カテコールアミン

レセルピン等剰の抑制を来すことがの枯渇を起こす薬

あり、低血圧、徐脈を剤は、β-遮断作用

生じ、眩暈、失神、起を相加的に増強す立性低血圧を起こすこる可能性がある。

とがある。
β-遮断剤（全身投与）：

眼圧下降あるいはβ-作用が相加的にあアテノロール

遮断剤の全身的な作用

らわれることがあ

プロプラノロール塩酸塩が増強されることがある。

メトプロロール酒石酸塩

る。

カルシウム拮抗剤：

房室伝導障害、左室不相互に作用が増強

ベラパミル塩酸塩

全、低血圧を起こすおされる。

ジルチアゼム塩酸塩

それがある。

ジギタリス製剤：

心刺激伝導障害（徐脈、 相加的に作用（心刺ジゴキシン

房室ブロック等）があ

激伝導抑制作用）を

ジギトキシン

らわれるおそれがあ増強させる。

る。
CYP2D6 阻害作用を有する

β-遮断作用（例えば心これらの薬剤は本

薬剤：

拍数減少、徐脈）が増剤の代謝酵素であ

キニジン硫酸塩水和物

強するとの報告がある P450（CYP2D6）

選択的セロトニン再取りる。

を阻害し、本剤の血込み阻害剤

中濃度が上昇する可能性がある。

８．副作用

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

- 16 -

（１）重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 眼類天疱瘡（頻度不明）
結膜充血、角膜上皮障害、乾性角結膜炎、結膜萎縮、睫毛内反、
眼瞼眼球癒着等があらわれることがある。
11.1.2 気管支痙攣、呼吸困難、呼吸不全（いずれも頻度不明）
β-受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、気管支痙
攣、呼吸困難、呼吸不全があらわれることがある。
［2.2参照］
11.1.3 心ブロック、うっ血性心不全、心停止（いずれも頻度不明）
β-受容体遮断による陰性変時・変力作用により、心ブロック、
うっ血性心不全、心停止があらわれることがある。
［2.3、9.1.1、
9.1.2参照］
11.1.4 脳虚血、脳血管障害（いずれも頻度不明）
11.1.5 全身性エリテマトーデス（頻度不明）（２）その他の副作用
11.2 その他の副作用

眼

5％以上

1～5％未満

1％未満

頻度不明

灼熱感・
かゆみ・
異物感等
の眼刺激
症状

霧視・視力低下等の視力障害、角膜炎・角膜びらん・角膜上皮障害等の角膜障害、結膜充血、眼乾燥感

眼瞼炎、眼
瞼浮腫、眼
痛、眼瞼下
垂、眼脂、
羞明

角膜知覚低下、複視、結膜炎、結膜浮腫、眼底
黄 斑 部 の 浮腫・混濁注)

徐脈等の不
整脈、低血
圧
頭痛、めま
い

失神、浮腫、レイノー現象、四
肢冷感、動悸
抑うつ、重症筋無力症の増悪、
悪夢、感覚異常、不眠
下痢、消化不良、腹痛、口渇
脱力感、耳鳴、筋肉痛、胸部圧
迫感、発疹、咳

循環器

精神
神経系

悪心

消化器

不快、倦怠
感

その他

注）無水晶体眼又は眼底に病変のある患者等に長期連用した場合

９．臨床検査結果に及ぼす影響

設定されていない

10．過量投与設定されていない- 17 -

11．適用上の注意

14．適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
・本剤に含まれているベンザルコニウム塩化物はソフトコンタ
クトレンズに吸着されることがあるので、ソフトコンタクト
レンズを装用している場合には、点眼前にレンズを外し、点眼後少なくとも5～10分間の間隔をあけて再装用すること。
・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・患眼を開瞼して結膜囊内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙囊部を圧迫させた後、開瞼すること。
・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。
・遮光して保存すること。

12．その他の注意（１）臨床使用に基づく情報
設定されていない（２）非臨床試験に基づく情報
設定されていない- 18 -

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験

（１）薬効薬理試験「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」を参照すること（２）安全性薬理試験
該当資料なし（３）その他の薬理試験
該当資料なし２．毒性試験

（１）単回投与毒性試験
該当資料なし（２）反復投与毒性試験
該当資料なし（３）遺伝毒性試験
該当資料なし（４）がん原性試験
該当資料なし（５）生殖発生毒性試験
該当資料なし（６）局所刺激性試験
眼刺激性試験 19）
家兎眼を対象に、チモロール点眼液 0.25％「ニッテン」及びチ
モロール点眼液 0.5％「ニッテン」それぞれの眼刺激性試験を実施した結果、いずれも刺激症状等の異常所見は認められなかった。
（７）その他の特殊毒性
該当資料なし- 19 -

Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分

製剤：該当しない
有効成分：劇薬

２．有効期間

有効期間：3 年

３．包装状態での貯法

室温保存

４．取扱い上の注意

20. 取扱い上の注意
外箱開封後は、遮光して保存すること。

５．患者向け資材

患者向医薬品ガイド：無くすりのしおり：有その他の患者向け資材：無６．同一成分・同効薬

同一成分：チモプトール点眼液 0.25％、0.5％（参天製薬）
チモロール PF 点眼液 0.25％「日点」（ロートニッテン）
チモロール PF 点眼液 0.5％「日点」（ロートニッテン）
同 効 薬：ラタノプロスト、タフルプロスト、トラボプロスト、
ビマトプロスト、イソプロピルウノプロストン、
カルテオロール塩酸塩、ニプラジロール、
レボブノロール塩酸塩、ピロカルピン塩酸塩等

７．国際誕生年月日

８．製造販売承認年月日及び1978 年 8 月

チモロール点眼液 0.25％「ニッテン」
2018 年 12 月 28 日
（販売名変更による）チモロール点眼液 0.5％
「ニッテン」
2018 年 12 月 28 日
（販売名変更による）承認番号23000AMX00899000

23000AMX00900000

薬価基準収載年月日

2019 年 6 月 14 日
（販売名変更による）2019 年 6 月 14 日
（販売名変更による）販売開始年月日1990 年 7 月

1990 年 7 月

販売名

承認番号、薬価基準収載
年月日、販売開始年月日

製造販売承認年月日- 20 -

[注] 旧 販売名：チモレート 0.25％
承 認 年 月 日：1990 年 3 月 9 日
経過措置期間終了：2008 年 8 月 31 日
旧 販売名：チモレート 0.5％
承 認 年 月 日：1990 年 3 月 9 日
経過措置期間終了：2008 年 8 月 31 日
[注] 旧 販売名：チモレート点眼液 0.25％
承 認 年 月 日：2007 年 9 月 28 日
経過措置期間終了：2020 年 3 月 31 日
旧 販売名：チモレート点眼液 0.5％
承 認 年 月 日：2007 年 9 月 28 日
経過措置期間終了：2020 年 3 月 31 日

９．効能又は効果追加、用法

該当しない

及び用量変更追加等の年月日及びその内容

10．再審査結果、再評価結果

該当しない

公表年月日及びその内容

11．再審査期間

該当しない

12．投薬期間制限に関する情報

本剤は、投薬期間に関する制限は定められていない。

13．各種コード①販売名：チモロール点眼液 0.25％「ニッテン」
厚生労働省薬価基準

個別医薬品コードHOT(9 桁)

レセプト電算処理

収載医薬品コード（YJ コード）

番号

システム用コード1319702Q1018

1319702Q1182

102095301

620209501②販売名：チモロール点眼液 0.5％「ニッテン」

14．保険給付上の注意

厚生労働省薬価基準

個別医薬品コードHOT(9 桁)

レセプト電算処理

収載医薬品コード（YJ コード）

番号

システム用コード1319702Q2014

1319702Q2197

102101101

620210101

本剤は保険診療上の後発医薬品である。

- 21 -

ⅩⅠ．文献１．引用文献1) 第十八改正日本薬局方解説書，2021（廣川書店）
2) 日本薬局方医薬品情報（JPDI）2021（じほう）
3) ロートニッテンファーマ株式会社 社内資料〔安定性試験Ⅰ〕
4) ロートニッテンファーマ株式会社 社内資料〔安定性試験Ⅱ〕
5) 三島済一 他：臨床評価. 1980；8：789-820
6) Miichi H, et al.：Invest Ophthalmol Vis Sci. 1983；24：1269-1275
7) 新家真 他：日本眼科学会雑誌. 1980；84：1436-1446
8) 藤永豊 他：眼科臨床医報. 1980；74：409-414
9) 玉田康房 他：日本眼科紀要. 1980；31：1667-1673
10) Vareilles P, et al.：Invest Ophthalmol Vis Sci. 1977；16：
987-99611) Hall RA, et al.：Arch Int Pharmacodyn. 1975；213：251-263
12) 田辺堅三郎 他：応用薬理. 1979；17：455-467
13) ロートニッテンファーマ株式会社 社内資料〔生物学的同等性試験Ⅰ〕14) ロートニッテンファーマ株式会社 社内資料〔生物学的同等性試験Ⅱ〕
15) Zimmerman TJ, et al.：Arch Ophthalmol. 1984；102：551-553
16) Araie M, et al.：Jpn J Ophthalmol. 1982；26：248-263
17) Volotinen M, et al.：Drug Metab Dispos. 2007；35：1135-1141
18) 宇治幸隆 他：眼科臨床医報. 1980；74：1036-1042
19) ロートニッテンファーマ株式会社 社内資料〔眼刺激性試験〕

２．その他の参考文献

該当資料なし- 22 -

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況

該当しない

２．海外における臨床支援情報

該当しない- 23 -

ⅩⅢ．備考１．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報(１) 粉砕
該当しない(２) 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
該当しない

２．その他の関連資料

該当資料なしN00420- 24 -