2024年6月作成（第1版）

日本標準商品分類番号87449

貯法：室温保存有効期間：3年

アレルギー性疾患治療剤
オロパタジン塩酸塩口腔内崩壊錠

オロパタジン塩酸塩OD錠2.5mg「ダイト」
オロパタジン塩酸塩OD錠5mg「ダイト」
Olopatadine Hydrochloride OD Tablets “DAITO”

OD錠2.5mg
OD錠5mg
承 認 番 号 30500AMX00295000 30500AMX00296000
販売開始
2024年6月
9 . 特定の背景を有する患者に関する注意
9 . 1 合併症・既往歴等のある患者
9 . 1 . 1 長期ステロイド療法を受けている患者
本剤投与によりステロイド減量を図る場合には十分な管理下で徐々に行うこと。
9 . 2 腎機能障害患者
9 . 2 . 1 腎機能低下患者（クレアチニンクリアランス30mL/min未満）
高い血中濃度が持続するおそれがある。［16.6.1 参照］
9 . 3 肝機能障害患者
肝機能障害が悪化するおそれがある。
9 . 5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9 . 6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行及び出生児の体重増加抑制が報告されている。
9 . 7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児又は幼児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9 . 8 高齢者
低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。生理機能が低下していることが多く、副作用が発現しやすい。［16.6.2、17.1.4 参照］

2 . 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3 . 組成・性状
3 . 1 組成
販売名
有効成分
添加剤

オロパタジン塩酸塩OD錠
オロパタジン塩酸塩OD錠
2.5mg「ダイト」
5mg「ダイト」
1錠中
1錠中
日局オロパタジン塩酸塩 2.5mg 日局オロパタジン塩酸塩 5mg
D-マンニトール、トウモロコシデンプン、低置換度ヒドロ
キシプロピルセルロース、カルメロース、精製ステビア抽出物、スクラロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグ
ネシウム、黄色三二酸化鉄、香料、バニリン

3 . 2 製剤の性状
販売名
色・剤形

オロパタジン塩酸塩OD錠
2.5mg「ダイト」

オロパタジン塩酸塩OD錠
5mg「ダイト」
ごくうすい黄色の円形の素錠
ごくうすい黄色の円形の素錠（割線入り）

表
外形

裏
側面

直径
厚さ
質量
識別コード

6.5mm
2.7mm
100mg
DK515

8.0mm
3.6mm
200mg
DK516

11 . 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11 . 1 重大な副作用

4 . 効能又は効果
成人：アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、尋常性乾癬、多形滲出性紅斑）
小児：アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒

11 . 1 . 1 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
劇症肝炎、AST、ALT、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等を伴う
肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
11 . 2 その他の副作用

6 . 用法及び用量
成人：通常、成人には1回オロパタジン塩酸塩として5mgを朝及び就寝前の1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
小児：通常、7歳以上の小児には1回オロパタジン塩酸塩として5mgを朝及び就寝前の1日2回経口投与する。

過敏症
精神神経系

8 . 重要な基本的注意〈効能共通〉
8 . 1 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
8 . 2 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
〈アレルギー性鼻炎〉
8 . 3 季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望まし
い。

消化器

肝臓

血液－1－5%以上

眠気

0.1〜5%未満
紅斑等の発疹

0.1%未満
頻度不明
浮腫（顔面・四肢等）、そう痒、呼吸困難
倦怠感、口渇、 集中力低下、し 不 随 意 運 動
頭痛・頭重感、 びれ感（顔面・四肢めまい等）
腹部不快感、腹 便秘、口内炎・ 嘔吐
痛、下痢、嘔気 口角炎・舌痛、胸やけ、食欲亢進
肝 機 能 異 常（ALT,AST,LDH,γ-GTP,Al-P, 総 ビ リ ル
ビン上昇）
白血球増多、好 白血球減少、血酸球増多、リン 小板減少
パ球減少

腎臓・泌尿器5%以上

0.1%未満
頻度不明
BUN上昇、尿蛋
白陽性、血中ク
レアチニン上昇、頻尿、排尿困難
動悸、血圧上昇血 清 コ レ ス テ 尿糖陽性、胸部 月経異常、筋ロール上昇
不快感、味覚異 肉痛、関節痛
常、体重増加、
ほてり（ng/mL）
100

血漿中オロパタジン濃度

循環器その他

0.1〜5%未満
尿潜血注）発現頻度はアレロック錠における成人の使用成績調査及び特別調査、アレロック錠、OD錠及び顆粒における小児の特定使用成績調査を含む。

107.66 ±22.01

326 ±63 a）

8.75 ±4.63 a）

191.78 ±42.99

638 ±136 b）

7.13 ±2.21 b）

5mg
（n=6）

AUC0-12（ng・hr/mL）

1.33 ±0.52

81.57 ±9.91

228 ±20255.57 ±44.36

72.77 ±15.54

1.5 ±0.8

245.78 ±43.6864.91 ±15.72

1.8 ±0.7
10.6 ±6.5（mean ±S.D., n=20）

3648

判定パラメータ
AUC0-48
Cmax（ng・hr/mL）（ng/mL）

参考パラメータ
Tmax
t1/2（hr）（hr）

253.41 ±48.30

76.85 ±19.03

0.8 ±0.4

237.14 ±41.17

69.04 ±14.05

0.7 ±0.3
11.5 ±8.7（mean ±S.D., n=19）

10.0 ±7.7

オロパタジン塩酸塩OD錠 5mg「ダイト」
アレロックOD錠 5（mean±S.D., n=19）

80
7060
50
4030
20

06

添加濃度（ng/mL）
血清蛋白結合率（%）
限外ろ過法による

1224

36480.1
54.7 ±1.71055.2 ±0.8

100054.7 ±5.5mean ±S.D.（n=3）

16 . 4 代謝
健康成人（6例）にオロパタジン塩酸塩錠80mgを単回経口投与したときの血漿中代謝物は、N-酸化体約7%、N-モノ脱メチル体約1%（未変化体とのAUC比）であり、尿中代謝物は、各々約3%、約1%（48時間までの累積尿中排泄率）であった 1）、7）。
16 . 5 排泄
16 . 5 . 1 成人
健康成人にオロパタジン塩酸塩錠5mg（6例）及び10mg（12例）を単回経口投与したときの48時間までの未変化体の尿中排泄率は、投与量の63.0〜71.8%であった。
また、健康成人（8例）にオロパタジン塩酸塩錠1回10mgを1日2回6日間、7日目に1回の計13回反復経口投与したときの尿中排泄率は、単回経口投与後と同程度であった 1）。

〈水なしで服用〉

オロパタジン塩酸塩
OD錠5mg「ダイト」
アレロックOD錠524

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16 . 3 分布
16 . 3 . 1 体組織への分布
ラットに 14 C-オロパタジン塩酸塩1mg/kgを経口投与したとき、大部分の組織で投与後30分に最も高い放射能濃度を示した。消化管のほか、肝臓、腎臓及び膀胱の放射能濃度は、血漿中放射能濃度より高かった 4）。
16 . 3 . 2 血液－脳関門通過性ラットに 14 C-オロパタジン塩酸塩1mg/kgを経口投与したとき、脳内放射能濃度は測定した組織中で最も低く、そのCmaxは血漿中放射能濃度のCmaxの約1/25であった 4）。
16 . 3 . 3 血液－胎盤関門通過性妊娠ラットに 14 C-オロパタジン塩酸塩1mg/kgを経口投与したとき、胎児血漿中及び組織内の放射能濃度は、母体血漿中放射能濃度の0.07〜0.38倍であった 5）。
16 . 3 . 4 母乳中への移行性
授乳期のラットに 14 C-オロパタジン塩酸塩1mg/kgを経口投与したとき、乳汁中放射能濃度のAUC0-∞は、血漿中放射能濃度のAUC0-∞の約1.5倍であった 5）。
16 . 3 . 5 蛋白結合率
ヒト血清蛋白結合率は以下のとおりであった 6）（in vitro）。

mean ±S.D.

参考パラメータ
Tmax
t1/2（hr）
（hr）

12時間
（hr）

16 . 1 . 2 反復投与
健康成人男性（8例）にオロパタジン塩酸塩錠1回10mgを1日2回6日間、7日目に1回の計13回反復経口投与したとき、4日目までに血漿中濃度は定常状態に達し、Cmaxは単回経口投与時の1.14倍であった 1）。
16 . 1 . 3 生物学的同等性試験〈オロパタジン塩酸塩OD錠5mg「ダイト」〉
健康成人男性にオロパタジン塩酸塩OD錠5mg「ダイト」とアレロック
OD錠5それぞれ1錠（オロパタジン塩酸塩として5mg）をクロスオー
バー法により絶食単回経口投与して血漿中オロパタジン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法
にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 3）。
判定パラメータ
AUC0-48
Cmax（ng・hr/mL）（ng/mL）

6

900

小児アレルギー患者に単回経口投与したときの薬物動態パラメータ
Cmax（ng/mL）

010

mean ±S.D.

Tmax（hr）

20100(2) 小児
小児アレルギー患者（10〜16歳、40〜57kg）にオロパタジン塩酸塩錠5mgを単回経口投与したときの薬物動態パラメータは以下のとおりであった 2）。
投与量30（ng/mL）

血漿中オロパタジン濃度5mg1.00 ±0.32（n=6）
10mg
0.92 ±0.47（n=12）
a）n＝4、b）n＝1040

オロパタジン塩酸塩
OD錠5mg「ダイト」
アレロックOD錠5

健康成人男性に単回経口投与したときの薬物動態パラメータt1/2（hr）

50〈水で服用〉

16 . 薬物動態
16 . 1 血中濃度
16 . 1 . 1 単回投与
(1) 成人健康成人男性にオロパタジン塩酸塩錠5mg及び10mgを絶食下単回経口投与したときの薬物動態パラメータは以下のとおりであった 1）。
AUC0-∞（ng・hr/mL）

60

時間（hr）

15 . その他の注意
15 . 1 臨床使用に基づく情報
因果関係は明らかではないが、オロパタジン塩酸塩錠投与中に心筋梗塞の発症がみられた症例が報告されている。

Cmax（ng/mL）

70

014 . 適用上の注意
14 . 1 薬剤交付時の注意
14 . 1 . 1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
14 . 1 . 2 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するた
め、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。

Tmax（hr）

80

1012 . 臨床検査結果に及ぼす影響
本剤の投与は、アレルゲン皮内反応を抑制し、アレルゲンの確認に支障を来すので、アレルゲン皮内反応検査を実施する前は本剤を投与しないこと。

投与量

オロパタジン塩酸塩OD錠 5mg「ダイト」
アレロックOD錠 5（mean±S.D., n=20）90

11.0 ±9.2－2－について共分散分析を行った結果、オロパタジン塩酸塩5mg群はプラセボ群に対し有意な改善を示した 15）、16）。

16 . 5 . 2 小児
小児アレルギー患者（10〜16歳、40〜57kg、6例）にオロパタジン塩酸塩錠5mgを単回投与したときの12時間までの未変化体の尿中排泄率は、投与量の61.8%であった 2）。
16 . 6 特定の背景を有する患者
16 . 6 . 1 腎機能低下患者（血液透析導入前）
クレアチニンクリアランスが2.3〜34.4mL/minの腎機能低下患者及び健康成人（各6例）にオロパタジン塩酸塩錠10mgを朝食後単回経口投与したとき、健康成人と比較して、腎機能低下患者のCmaxは2.3倍、AUCは約8倍であった 8）、9）。［9.2.1 参照］
16 . 6 . 2 高齢者
高齢者（70歳以上）及び健康成人（各6例）にオロパタジン塩酸塩錠10mgを単回経口投与したとき、高齢者の血漿中濃度は健康成人に比べ高く推移し、Cmaxは約1.3倍、AUCは約1.8倍であった。t1/2は両者とも10〜11時間と同様であった 9）。［9.8 参照］
16 . 8 その他〈オロパタジン塩酸塩OD錠2.5mg「ダイト」〉
オロパタジン塩酸塩OD錠2.5mg「ダイト」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、オロパタジン塩酸塩OD錠5mg「ダイト」を標準製剤としたとき、溶出挙動に基づき生物学的に同等とみなされた 10）。

小児通年性アレルギー性鼻炎患者を対象とした比較試験成績
解析結果（共分散分析 a） ）最小二乗平均の差
オロパタジン（プラセボ群-5mg群）：0.51
塩酸塩
1006.14 ±1.44 -1.41 ±1.99
95%信頼区間：0.04〜0.98
5mg/回
p値：0.019 b）
プラセボ
97
5.99 ±1.17 -0.84 ±1.58－a）投与群を要因、観察期の鼻の3主徴合計スコアを共変量とした共分散分析b）各投与群の最小二乗平均に対するWilliams検定の結果
投与群

症例数

投与前（mean ±S.D.）

変化量（mean ±S.D.）

副作用発現頻度はオロパタジン塩酸塩2.5mg群12.6%（13/103例）注）、5mg群16.0%（16/100例）、プラセボ群8.2%（8/98例）であった。オ
ロパタジン塩酸塩5mg群で発現した主な副作用は、ALT増加6.0%（6/100例）、白血球数増加4.0%（4/100例）であった 16）。
注) 7歳以上の小児における本剤の承認用量は1回5mg、1日2回である。
17 . 1 . 6 国内非盲検試験（小児、オロパタジン塩酸塩錠）
小児通年性アレルギー性鼻炎患者（7〜16歳、30㎏以上、33例）を対象に、オロパタジン塩酸塩1回5mgを1日2回12週間投与した結果、鼻の3主徴（くしゃみ、鼻汁、鼻閉）合計スコアの観察期からの変化量（mean±S.D.）は投与2週後-2.08 ±1.73、投与12週後-2.41 ±2.09であり、効果は投与終了時まで減弱することなく安定していた 17）。
副作用発現頻度は15.2%（5/33例）であった。主な副作用は、傾眠9.1%（3/33例）であった。
〈アトピー性皮膚炎〉
17 . 1 . 7 国内二重盲検比較試験（小児、オロパタジン塩酸塩錠）
小児アトピー性皮膚炎患者（7〜16歳）を対象に、オロパタジン塩酸塩（1回5mg、1日2回）あるいは、対照薬としてケトチフェンフマル酸塩ドライシロップ（1回1g、1日2回）を2週間投与した。主要評価項目である「そう痒スコアの治験薬投与前からの変化量」について共分散分析を行った結果、ケトチフェンフマル酸塩ドライシロップに対するオロパタジン塩酸塩の非劣性が検証された（95%信頼区間の上限が0.4以下）18）。

17 . 臨床成績
17 . 1 有効性及び安全性に関する試験〈アレルギー性鼻炎〉
17 . 1 . 1 国内第Ⅲ相比較試験（成人、オロパタジン塩酸塩錠）
通年性アレルギー性鼻炎患者（211例）を対象に、オキサトミドを対照薬とした二重盲検比較試験を実施した。オロパタジン塩酸塩（5mg錠又はプラセボ錠）及びオキサトミド（30mg錠又はプラセボ錠）を1日2回4週間反復経口投与した結果、最終全般改善度の改善率（「改善」以上）はオロパタジン塩酸塩62.4%（53/85例）、オキサトミド56.6%（47/83例）であった。10%上乗せ方式による同等性の検証の結果、同等性が確認された（p＝0.018）。概括安全度の安全率（「安全性に問題なし」）
はオロパタジン塩酸塩68.0%（70/103例）、オキサトミド61.4%（62/101例）であった。両群間に有意差は認められなかった（p＝0.301；U検定、p＝0.403；χ 2 検定） 11）。
副作用発現頻度はオロパタジン塩酸塩群29.1%（30/103例）、オキサトミド群30.7%（31/101例）であった。オロパタジン塩酸塩群の主な副作用は、眠気25.2%（26/103例）であった。
〈じん麻疹〉
17 . 1 . 2 国内第Ⅲ相比較試験（成人、オロパタジン塩酸塩錠）
慢性じん麻疹患者（256例）を対象に、ケトチフェンを対照薬とした二重盲検比較試験を実施した。オロパタジン塩酸塩（5mg錠又はプラセボ錠）及びケトチフェンフマル酸塩（1mgカプセル又はプラセボカプセ
ル）を1日2回2週間反復経口投与した結果、最終全般改善度の改善率（「改善」以上）はオロパタジン塩酸塩77.7%（87/112例）、ケトチフェンフマル酸塩66.9%（81/121例）であった。主たる検定であるU検定において、オロパタジン塩酸塩はケトチフェンフマル酸塩と比べ有意な改善を示した（p＝0.019；U検定、p＝0.093；χ 2 検定）。概括安全度の安全率（「安全性に問題なし」）はオロパタジン塩酸塩77.2%（95/123例）、ケトチフェンフマル酸塩53.9%（69/128例）であった。オロパタジン塩酸塩はケトチフェンフマル酸塩と比べ有意に概括安全度が高かった（p＝0.0001；U検定、p＝0.0001；χ 2 検定） 12）。
副作用発現頻度はオロパタジン塩酸塩群21.1%（26/123例）、ケトチフェン群41.4%（53/128例）であった。オロパタジン塩酸塩群の主な副作用は、眠気19.5%（24/123例）であった。
〈皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、尋常性乾癬、多形滲出性紅斑）〉
17 . 1 . 3 国内第Ⅲ相一般試験（成人、オロパタジン塩酸塩錠）
皮膚疾患に伴うそう痒の患者（湿疹・皮膚炎152例、痒疹72例、皮膚そう痒症80例、尋常性乾癬70例及び多形滲出性紅斑24例、計398例）を対象に、オロパタジン塩酸塩10mg/日（1回5mg、1日2回）を2週間反復投与した。各皮膚疾患に対する有効率は、湿疹・皮膚炎74.6%（91/122例）、痒疹50.8%（31/61例）、皮膚そう痒症49.3%（33/67例）、尋常性乾癬52.8%（28/53例）、多形滲出性紅斑83.3%（15/18例）であり、全体での有効率は61.7%（198/321例）であった 13）。
副作用発現頻度は19.0%（74/390例）であった。主な副作用は、眠気
11.3%（44/390例）であった。
17 . 1 . 4 高齢者（65歳以上）における臨床成績
承認時までの高齢者（65歳以上）への使用経験191例（気管支喘息57例、アレルギー性鼻炎3例、じん麻疹31例、そう痒性皮膚疾患100例）
における副作用発現率は22.5%（43/191例）であり、主な副作用は眠気
23件（12.0%）、倦怠感7件（3.7%）、腹痛4件（2.1%）、顔面・四肢等の浮腫3件（1.6%）、頭痛・頭重感3件（1.6%）、めまい2件（1.0%）、下痢2件（1.0%）、胸部不快感2件（1.0%）等であった。高齢者における副作用発現率は65歳未満15.3%（238/1,555例）に比べ高かった。また、高齢者に対する有効率は気管支喘息25.5%（12/47例）、アレルギー性鼻炎100%（2/2例）、じん麻疹80.6%（25/31例）、皮膚疾患に伴うそう痒全体で58.3%（49/84例）であった 14）。［9.8 参照］〈アレルギー性鼻炎〉
17 . 1 . 5 国内二重盲検比較試験（小児、オロパタジン塩酸塩錠）
小児通年性アレルギー性鼻炎患者（7〜16歳）を対象に、オロパタジン塩酸塩（1回2.5mg、1日2回、もしくは1回5mg、1日2回） 注） あるいは、対照薬としてプラセボを2週間投与した。主要評価項目である「鼻の3主徴（くしゃみ、鼻汁、鼻閉）合計スコアの観察期からの変化量」

小児アトピー性皮膚炎患者を対象とした比較試験成績
投与群

症例数

投与前（mean ±S.D.）

変化量（mean ±S.D.）

解析結果（共分散分析 a） ）オロパタジン
最小二乗平均の差1522.36 ±0.46 -0.78 ±0.84
塩酸塩（オロパタジン塩酸塩群-ケトチフェンフマル酸塩群）：
ケトチフェン153
2.38 ±0.44 -0.71 ±0.76 -0.08
フマル酸塩ド
95%信頼区間：-0.25〜0.09
ライシロップa）投与群を要因、治験薬投与前のそう痒スコアを共変量とした共分散分析

副作用発現頻度はオロパタジン塩酸塩群11.8%（18/152例）、ケトチ
フェンフマル酸塩ドライシロップ群6.5%（10/153例）であった。オロ
パタジン塩酸塩群で発現した主な副作用は、傾眠5.9%（9/152例）、ALT増加4.6%（7/152例）及びAST増加2.6%（4/152例）であった。
18 . 薬効薬理18 . 1 作用機序
オロパタジン塩酸塩は、選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用を主作用とし、更に化学伝達物質（ロイコトリエン、トロンボキサン、PAF等）の産生・遊離抑制作用を有し、神経伝達物質タキキニン遊離抑制作用も有する 19）。
18 . 2 薬理作用18 . 2 . 1 抗ヒスタミン作用
受容体結合実験において、ヒスタミンH1受容体に強い拮抗作用（Ki値：16nmol/L）を有するが、ムスカリンM1受容体にはほとんど親和性を示さず、その作用は選択的であった 20）。また、モルモットにおけるヒスタミン誘発気道収縮反応にも抑制作用を示すことが確認された 21）。
18 . 2 . 2 実験的抗アレルギー作用
実験的アレルギー性鼻炎モデル（モルモット、ラット）において、抗原誘発による血管透過性亢進や鼻閉を抑制した 22）-24）。
ラット、モルモットにおける受身皮膚アナフィラキシーやアナフィラキ
シー性気道収縮を強力に抑制した 25）、26）。
能動感作モルモットにおける遅発型気道収縮と炎症細胞の浸潤を抑制した 27）。
また、モルモットにおいて、血小板活性化因子（PAF）による気道過敏性亢進を抑制した 28）。
18 . 2 . 3 化学伝達物質の産生・遊離過程に及ぼす影響
ラット腹腔肥満細胞からのヒスタミンの遊離を抑制（IC30値；72μmol/L：卵白アルブミン刺激、110μmol/L：ジニトロフェニル化ウシ血清アルブミン刺激、26μmol/L：A-23187刺激、270μmol/L：コンパウンド
48/80刺激）するとともに、アラキドン酸代謝系に作用して、ヒト好中球からのロイコトリエン（IC30 値；1.8μmol/L）、トロンボキサン（IC30値；0.77μmol/L）、PAF（産生：10μmol/Lで52.8%抑制、遊離：10μmol/Lで26.7%抑制）等脂質メディエーターの産生あるいは遊離を抑制することが確認された 29）-32）。
18 . 2 . 4 タキキニン遊離抑制作用
知覚神経終末から遊離する神経伝達物質タキキニンは、アレルギー性疾患の発症・増悪に関与することが知られている。
オロパタジン塩酸塩は、モルモットの主気管支筋標本において、フィール ド 電 気 刺 激 時 の タ キ キ ニ ン 関 与 の 収 縮 反 応 を 抑 制 （ IC30 値 ；5.0μmol/L）した。その作用はカリウムチャネル（SKCaチャネル：small conductance Ca 2＋ -activated K ＋ チャネル）の活性化を介したタキキニン遊離抑制作用によると考えられた 33）、34）。

－3－26 . 製造販売業者等
26 . 1 製造販売元

19 . 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称 : オロパタジン塩酸塩（Olopatadine Hydrochloride）
化学名 : {11-[(1Z)-3-(Dimethylamino)propylidene]-6,11dihydrodibenzo[b,e]oxepin-2-yl}acetic acidmonohydrochloride
分子式 : C21H23NO3・HCl
分子量 : 373.87
性 状 : 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
ギ酸に極めて溶けやすく、水にやや溶けにくく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくい。
0.01mol/L塩酸試液に溶ける。
1.0gを水100mLに溶かした液のpHは2.3〜3.3である。
融点：約250℃（分解）化学構造式 :

26 . 2 販売元

CH3N

CH3CO2H・HCIO
22 . 包装〈オロパタジン塩酸塩OD錠2.5mg「ダイト」〉
100錠［10錠（PTP）×10］〈オロパタジン塩酸塩OD錠5mg「ダイト」〉
100錠［10錠（PTP）×10］
23 . 主要文献
1）角尾道夫他：基礎と臨床．1995；29：4129-4147
2）小児における薬物動態試験（アレロック錠、アレロックOD錠：2010
年7月23日承認、申請資料概要2.7.2.2.1、2.7.2.3.1）
3）社内資料：生物学的同等性試験（オロパタジン塩酸塩OD錠5mg「ダイト」）
4）大石孝義他：薬物動態．1995；10：651-668
5）大石孝義他：薬物動態．1995；10：707-721
6）血清蛋白結合率（in vitro）（アレロック錠：2000年12月22日承認、申請資料概要へ-Ⅱ-2 5.）7）国内第Ⅰ相単回投与試験における代謝物の検討（アレロック錠：2000
年12月22日承認、申請資料概要へ-Ⅲ-1 1.）
8）越川昭三他：腎と透析．1997；42：107-114
9）小林真一他：臨床薬理．1996；27：673-681
10）社内資料：生物学的同等性試験（オロパタジン塩酸塩OD錠2.5mg「ダイト」）
11）通年性アレルギー性鼻炎に対する臨床評価-Oxatomideを対照薬とした二重盲検比較試験（アレロック錠：2000年12月22日承認、申請資料概要ト-Ⅰ-2-3）12）西山茂夫他：臨床医薬．2001；17：237-264
13）西山茂夫他：臨床医薬．1996；12：1615-1640
14）臨床試験における高齢者（65歳以上）の安全性と有効性のまとめ（アレロック錠：2000年12月22日承認、申請資料概要ト-Ⅰ-5-2、ト-Ⅱ-2-4）
15）Okubo K, et al.：Curr. Med. Res. Opin. 2010；26：1657-1665
16）小児通年性アレルギー性鼻炎を対象とした二重盲検比較試験（アレロック錠、アレロックOD錠：2010年7月23日承認、申請資料概要2.7.6.2）
17）大久保公裕：アレルギー・免疫．2011；18：108-116
18）川島眞他：西日皮膚．2011；73：278-289
19）非臨床試験における特長（アレロック錠：2000年12月22日承認、申請資料概要イ-Ⅲ-1.）
20）野中裕美他：薬理と臨床．1995；5：1817-1824
21）佐々木康夫他：薬理と臨床．1995；5：1825-1835
22）貝瀬俊彦他：アレルギー．1995；44：1229-1233
23）Kamei C, et al.：Arzneim-Forsch/Drug Res. 1995；45：1005-1008
24）Kaise T, et al.：Jpn.J.Pharmacol. 1995；69：435-438
25）石井秀衛他：日薬理誌．1995；106：289-298
26）石井秀衛他：基礎と臨床．1995；29：3543-3559
27）Ohmori K, et al.：Int. Arch. Allergy Immunol. 1996；110：64-72
28）佐々木康夫他：日薬理誌．1995；106：347-357
29）佐々木康夫他：薬理と臨床．1995；5：1837-185030）Ikemura T, et al.：Int. Arch. Allergy Immunol. 1996；110：57-6331）ロイコトリエン、トロンボキサン、血小板活性化因子の産生・遊離に及ぼす影響（アレロック錠：2000年12月22日承認、申請資料概要ホⅡ-2 3.）32）池村俊秀他：アレルギー．1994；43：1087
33）Ikemura T, et al.：Br. J. Pharmacol. 1996；117：967-97334）タキキニンの遊離に及ぼす影響（アレロック錠：2000年12月22日承認、申請資料概要ホ-Ⅱ-3）
24 . 文献請求先及び問い合わせ先
共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室〒155-8655 東京都世田谷区代沢5-2-1
TEL 050-3383-3846－4－

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