2024年6月作成（第1版）

日本標準商品分類番号87449

貯法：室温保存有効期間：3年

アレルギー性疾患治療剤
エピナスチン塩酸塩錠

エピナスチン塩酸塩錠10mg「ダイト」
エピナスチン塩酸塩錠20mg「ダイト」
Epinastine Hydrochloride Tablets “DAITO”

錠10mg
錠20mg
承 認 番 号 30500AMX00291000 30500AMX00292000
販売開始
2024年6月〈気管支喘息〉8 . 3 気管支拡張剤、ステロイド剤などと異なり、すでに起こっている喘息発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
〈アレルギー性鼻炎〉
8 . 4 季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

2 . 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3 . 組成・性状
3 . 1 組成
販売名有効成分添加剤

エピナスチン塩酸塩錠
エピナスチン塩酸塩錠
10mg「ダイト」
20mg「ダイト」
1錠中 エピナスチン塩酸塩 1錠中 エピナスチン塩酸塩
10mg
20mg
アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー、軽質
無水ケイ酸、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸
マグネシウム、タルク、低置換度ヒドロキシプロピルセル
ロース、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ヒプロメロース

9 . 特定の背景を有する患者に関する注意
9 . 1 合併症・既往歴等のある患者
9 . 1 . 1 長期ステロイド療法を受けている患者
本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。
9 . 3 肝機能障害患者
肝機能障害又はその既往歴のある患者は、肝障害が悪化又は再燃することがある。
9 . 5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠前及び妊娠初期試験（ラット）では受胎率の低下が、器官形成期試験（ウサギ）では胎児致死作用が、いずれも高用量で認められたとの報告がある。
9 . 6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。
9 . 7 小児等
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9 . 8 高齢者
定期的に副作用・臨床症状（発疹、口渇、胃部不快感等）の観察を行い、異常が認められた場合には、減量（例えば10mg/日）又は休薬するなど適切な処置を行うこと。高齢者では肝・腎機能が低下していることが多く、吸収された本剤は主として腎臓から排泄される。

3 . 2 製剤の性状
販売名
色・剤形

エピナスチン塩酸塩錠
エピナスチン塩酸塩錠
10mg「ダイト」
20mg「ダイト」
白色～微黄色フィルムコーティング錠

表外形

裏側面

直径厚さ
質量
識別コード6.6mm
3.2mm
103mg
DK4098.1mm
3.7mm
175mg
DK410

4 . 効能又は効果〇 気管支喘息〇 アレルギー性鼻炎〇 じん麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬
6 . 用法及び用量〈気管支喘息、じん麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬〉
通常、成人にはエピナスチン塩酸塩として1回20mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
〈アレルギー性鼻炎〉
通常、成人にはエピナスチン塩酸塩として1回10～20mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

11 . 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11 . 1 重大な副作用
11 . 1 . 1 肝機能障害、黄疸（頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP、Al-P、LDHの上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気・嘔吐等）、黄疸があらわれることがある。
11 . 1 . 2 血小板減少（頻度不明）
11 . 2 その他の副作用

8 . 重要な基本的注意〈効能共通〉
8 . 1 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。
8 . 2 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

過敏症

－1－

0.1～5％未満
発疹

0.1％未満頻度不明
じん麻疹、かゆみ、 浮腫（顔面、そう痒性紅斑手足等）

精神神経系

腎臓
泌尿器
循環器
呼吸器
血液その他

（ng/mL）
30

血漿中エピナスチン濃度

消化器

0.1～5％未満
0.1％未満
頻度不明
眠気、倦怠感、頭 不眠、悪夢、しび 幻覚、幻聴
痛、めまいれ感、頭がボーッとした感じ
嘔気、食欲不振、 嘔吐、胃重感、便 口内炎
胃部不快感、胃も 秘、口唇乾燥感、たれ感、腹痛、下 腹部膨満感
痢、口渇
蛋白尿
尿閉
頻尿、血尿等の膀胱炎様症状
心悸亢進呼吸困難、去痰困
難、鼻閉
白血球数増加血小板減少
月経異常、ほてり、 女性型乳房、乳にがみ、味覚低下、 房腫大
胸痛

2010014 . 適用上の注意
14 . 1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16 . 薬物動態
16 . 1 血中濃度
16 . 1 . 1 健康成人にエピナスチン塩酸塩20mgを経口投与した場合、1.9時間で最高血漿中濃度に達する。血漿中濃度消失半減期は9.2時間である 1）。
16 . 1 . 2 生物学的同等性試験
健康成人男性にエピナスチン塩酸塩錠10mg「ダイト」又はエピナスチン塩酸塩錠20mg「ダイト」とアレジオン錠10又はアレジオン錠20をそれぞれエピナスチン塩酸塩として20mgをクロスオーバー法により絶食時に単回経口投与して血漿中エピナスチン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された 2）、3）。

投与量
エピナスチン塩酸塩
錠10mg「ダイト」
アレジオン錠1020mg
（2錠）
20mg
（2錠）

判定パラメータ
AUC0-48
Cmax（ng・hr/mL） （ng/mL）

参考パラメータ
Tmax
t1/2（hr）（hr）

219.46 ±59.57

21.93 ±5.29

2.8 ±0.8

7.1 ±2.3

236.30 ±61.27

23.72 ±6.50

2.8 ±0.7

6.6 ±1.8（mean ±S.D., n=19）

血漿中エピナスチン濃度

1224
時間（hr）

36〈エピナスチン塩酸塩錠20mg「ダイト」〉
投与量エピナスチン塩酸塩錠20mg「ダイト」
アレジオン錠2020mg
（1錠）
20mg
（1錠）

48

判定パラメータ
AUC0-48
Cmax（ng・hr/mL） （ng/mL）

参考パラメータ
Tmax
t1/2（hr）（hr）

188.77 ±63.43

21.43 ±7.51

2.2 ±0.9

5.6 ±1.8

183.18 ±69.29

20.28 ±8.07

2.7 ±1.0

5.6 ±1.5

36

48

投与対象

有効例数/効果判定例数

気管支喘息

20/57

有効率
（中等度改善以上）
35.1%

投与対象

有効例数/効果判定例数

気管支喘息

29/78

有効率
（中等度改善以上）
37.2%

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は7.2%（7/97例）で、ALT上昇2.1%（2/97例）、AST上昇2.1%（2/97例）、Al-P上昇1.0%（1/97例）、眠気1.0%（1/97例）、口のにがみ1.0%（1/97例）、悪夢1.0%（1/97例）、心悸亢進1.0%（1/97例）であった 注1） 。
17 . 1 . 3 国内第Ⅲ相試験
成人気管支喘息患者226例を対象とし、エピナスチン塩酸塩20mgを1日1回あるいはケトチフェン1mg1日2回を10週間経口投与した二重盲検比
較試験の結果、エピナスチン塩酸塩20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった 11）。

エピナスチン塩酸塩錠 10mg「ダイト」
アレジオン錠10(mean±S.D., n=19)024時間（hr）

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は3.1%（2/65例）で、眠気1.5%（1/65例）、口渇1.5%（1/65例）、鼻閉感1.5%（1/65例）であった 注1） 。
17 . 1 . 2 国内第Ⅱ相試験（後期）成人気管支喘息患者200例を対象とし、エピナスチン塩酸塩10mg又は20mg1日1回を6週間経口投与した二重盲検比較試験の結果、エピナスチン塩酸塩20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における臨床試験成績は次のとおりであった 10）。

2001217 . 臨床成績
17 . 1 有効性及び安全性に関する試験〈気管支喘息〉17 . 1 . 1 国内第Ⅱ相試験（前期）成人気管支喘息患者205例を対象とし、エピナスチン塩酸塩10mg又は20mg1日1回及び20mg1日2回を4週間経口投与した臨床試験の結果、各群の効果はほぼ同様であり、エピナスチン塩酸塩10mg又は20mg1日1回の有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における臨床試験成績は次のとおりであった 9）。

（ng/mL）
30

100

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16 . 2 吸収
健康成人に経口投与した場合、吸収率は約40%であり、生物学的利用率は約39%である 4）。
16 . 3 分布
動物実験（ラット）で 14 C-エピナスチン塩酸塩を経口投与した場合の放射能は、胃、小腸内容物、肝、腎で高濃度であり、その他下垂体、唾液腺、膵、消化管粘膜層にやや高濃度に分布した。中枢神経系へはほとん
ど移行せず、乳汁中へは移行した 5）、6）。
16 . 4 代謝
健康成人に経口投与又は静脈内投与した場合、尿及び糞抽出物中放射能のほとんどは未変化体であり、代謝物の総量はわずかである 7）。
16 . 5 排泄
健康成人に経口投与した場合、尿中及び糞中への排泄率はそれぞれ25.4%、70.4%である 8）。

15 . その他の注意
15 . 1 臨床使用に基づく情報
空腹時投与した場合は食後投与よりも血中濃度が高くなることが報告されている。気管支喘息及びアレルギー性鼻炎に対しては就寝前投与、じん麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬に対しては食後投与で有効性及び安全性が確認されている。

〈エピナスチン塩酸塩錠10mg「ダイト」〉

エピナスチン塩酸塩錠 20mg「ダイト」
アレジオン錠20(mean±S.D., n=19)

投与対象

有効例数/効果判定例数

気管支喘息

51/95

有効率
（中等度改善以上）
53.7%

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は8.7%（10/115例）で、口渇2.6%（3/115例）、動悸1.7%（2/115例）、倦怠感0.9%（1/115例）、めまい0.9%（1/115例）、頭痛0.9%（1/115例）、痰のつまる感じ0.9%（1/115例）、悪心0.9%（1/115例）、腹部膨満感0.9%（1/115例）、便秘0.9%（1/115例）、月経周期の不順0.9%（1/115例）であった 注1） 。
注1) 1例に複数の副作用がある。
17 . 1 . 4 国内第Ⅲ相試験
成人気管支喘息患者70例を対象とし、エピナスチン塩酸塩10mg又は20mg1日1回を12週間以上経口投与した一般臨床試験①の結果、エピナ（mean ±S.D., n=19）－2－スチン塩酸塩20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった 12）。
投与対象

有効例数/効果判定例数

気管支喘息

21/34

有効率
（中等度改善以上）
61.8%

有効例数/効果判定例数

気管支喘息

12/19

有効率
（中等度改善以上）
63.2%

有効例数/効果判定例数

アレルギー性鼻炎

42/99

有効率
（中等度改善以上）
42.4%

エピナスチン塩酸塩10mg及び20mgの副作用発現割合は1.7%（2/116例）で、全身倦怠感0.9%（1/116例）、発疹0.9%（1/116例）であった。
17 . 1 . 7 国内第Ⅱ相試験（後期）
通年性アレルギー性鼻炎患者194例を対象とし、エピナスチン塩酸塩10mg又は20mg1日1回を2週間経口投与した二重盲検試験の結果、10mg以上の投与量で有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった 15）。
投与対象

有効例数/効果判定例数

アレルギー性鼻炎

63/149有効例数/効果判定例数

アレルギー性鼻炎

47/94

有効率
（中等度改善以上）
42.3%

有効例数/効果判定例数

アレルギー性鼻炎

26/38

有効率
（中等度改善以上）
50.0%

有効例数/効果判定例数

アレルギー性鼻炎

17/29

有効例数/効果判定例数

そう痒性皮膚疾患

71/86

有効率
（中等度改善以上）
82.6%

投与対象

有効例数/効果判定例数

そう痒性皮膚疾患

95/119有効率（中等度改善以上）
79.8%

投与対象

有効例数/効果判定例数

そう痒性皮膚疾患

56/64

有効率
（中等度改善以上）
87.5%

投与対象

有効例数/効果判定例数

そう痒性皮膚疾患

162/230

有効率（中等度改善以上）
70.4%

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は3.0%（7/232例）で、眠気1.7%（4/232例）、不眠、頭痛、胃重感、口渇、口内乾燥感、腹痛各0.4%（1/232例）であった 注3） 。
17 . 1 . 16 国内第Ⅲ相試験
湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、じん麻疹、そう痒を伴う尋常性乾癬の患者207例を対象とし、エピナスチン塩酸塩20mg1日1回を2～4週間経口投与した一般臨床試験③の結果、エピナスチン塩酸塩20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった 24）。

有効率
（中等度改善以上）
68.4%

エピナスチン塩酸塩10mg及び20mgの副作用発現割合は2.6%（1/38例）で、発疹2.6%（1/38例）であった。
17 . 1 . 10 国内第Ⅲ相試験
通年性アレルギー性鼻炎患者31例を対象とし、エピナスチン塩酸塩10mg1日1回を4週間以上経口投与した一般臨床試験②の結果、エピナスチン塩酸塩10mg投与の有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった 18）。
投与対象

投与対象

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は6.3%（4/64例）で、眠気3.1%（2/64例）、倦怠感1.6%（1/64例）、胃部不快感1.6%（1/64例）であった。
17 . 1 . 15 国内第Ⅲ相試験
湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症の患者232例を対象とし、エピナスチン塩酸塩20mg1日1回を2週間経口投与した一般臨床試験②の結果、エピナスチン塩酸塩20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった 23）。

エピナスチン塩酸塩10mgの副作用発現割合は7.8%（8/102例）で、眠気3.9%（4/102例）、頭痛、口渇、胃部不快感、下痢、じん麻疹各1.0%（1/102例）であった 注2） 。
注2) 1例に複数の副作用がある。
17 . 1 . 9 国内第Ⅲ相試験
通年性アレルギー性鼻炎患者38例を対象とし、エピナスチン塩酸塩10mg又は20mg1日1回を8週間以上経口投与した一般臨床試験①の結果、エピナスチン塩酸塩10mg及び20mg投与の有用性が認められた。承認された
効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった 17）。
投与対象

48/61

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は13.7%（17/124例）で、眠気7.3%（9/124例）、口渇2.4%（3/124例）、倦怠感、めまい、頭重感、頭痛、胃部不快感、食欲不振、気分不良、腹痛各0.8%（1/124例）であった 注3） 。
17 . 1 . 14 国内第Ⅲ相試験
慢性じん麻疹の患者64例を対象とし、エピナスチン塩酸塩20mg1日1回を8週間経口投与した一般臨床試験①の結果、エピナスチン塩酸塩20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった 22）。

エピナスチン塩酸塩10mg及び20mgの副作用発現割合は5.4%（10/184例）で、眠気1.6%（3/184例）、頭痛1.1%（2/184例）、呼吸困難、口内乾燥、嘔気、むかつき、胃痛、皮疹、手掌の皮むけ、タンパク尿各0.5%（1/184例）であった 注2） 。
17 . 1 . 8 国内第Ⅲ相試験
通年性アレルギー性鼻炎患者222例を対象とし、エピナスチン塩酸塩10mg1日1回又はアゼラスチン1mg1日2回を2週間経口投与した二重盲検比較試験の結果、エピナスチン塩酸塩10mg投与の有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった 16）。
投与対象

そう痒性皮膚疾患

有効率（有効以上）
78.7%

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は16.7%（15/90例）で、眠気8.9%（8/90例）、倦怠感3.3%（3/90例）、口渇2.2%（2/90例）、悪心2.2%（2/90例）、ふらつき感、頭痛、目の奥の痛み、胃部不快感、食欲不振、気持ちが悪い、下痢各1.1%（1/90例）であった 注3） 。
17 . 1 . 13 国内第Ⅲ相試験
慢性じん麻疹患者249例を対象とし、エピナスチン塩酸塩20mg1日1回又はケトチフェン1mg1日2回を2週間経口投与した二重盲検比較試験の結果、エピナスチン塩酸塩の有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった 21）。

本試験において副作用は認められなかった。
〈アレルギー性鼻炎〉
17 . 1 . 6 国内第Ⅱ相試験（前期）
通年性アレルギー性鼻炎患者183例を対象とし、エピナスチン塩酸塩5mg、10mg、20mg1日1回を2週間経口投与した臨床試験の結果、5mg投与より10mg及び20mg投与の有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった 14）。
投与対象

有効例数/効果判定例数

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は11.1%（7/63例）で、眠気6.3%（4/63例）、倦怠感3.2%（2/63例）、めまい、口渇、嘔気各1.6%（1/63例）であった 注3） 。
17 . 1 . 12 国内第Ⅱ相試験（後期）
慢性じん麻疹患者177例を対象とし、エピナスチン塩酸塩10mg又は20mg1日1回を2週間経口投与した二重盲検試験の結果、エピナスチン塩酸塩20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった 20）。

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は5.9%（3/51例）で、眠気2.0%（1/51例）、不眠2.0%（1/51例）、薬疹2.0%（1/51例）であった。
17 . 1 . 5 国内第Ⅲ相試験
成人気管支喘息患者20例を対象とし、エピナスチン塩酸塩20mg1日1回を12週間以上経口投与した一般臨床試験②の結果、エピナスチン塩酸塩20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった 13）。
投与対象投与対象

投与対象

有効例数/効果判定例数

そう痒性皮膚疾患

135/184

有効率（中等度改善以上）
73.4%

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は3.9%（8/207例）で、眠気1.4%（3/207例）、頭痛、悪心、胃部不快感、食欲不振、物の味がな
くなる、そう痒性紅斑各0.5%（1/207例）であった 注3） 。
注3) 1例に複数の副作用がある。
17 . 1 . 17 国内第Ⅲ相試験
湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、じん麻疹、そう痒を伴う尋常性乾癬の患者45例を対象とし、エピナスチン塩酸塩20mg1日1回（症状に応じて10mg/日～40mg/日の範囲で増減可）を2～12週間経口投与した一般臨床試験④の結果、エピナスチン塩酸塩20mgの有用性が認められた。
承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった 25）。

有効率（中等度改善以上）
58.6%

エピナスチン塩酸塩10mgの副作用発現割合は3.2%（1/31例）で、眠気3.2%（1/31例）であった。
〈じん麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬〉
17 . 1 . 11 国内第Ⅱ相試験（前期）
慢性じん麻疹患者259例を対象とし、エピナスチン塩酸塩5mg、10mg、20mg1日1回及び20mg1日2回を7日間経口投与した結果、10mg又は20mg1日1回投与群でほぼ一定の高い有用性が認められた。承認された
効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった 19）。

投与対象

有効例数/効果判定例数

そう痒性皮膚疾患

26/45

有効率
（中等度改善以上）
57.8%

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は4.4%（2/45例）で、頭がボーッとした感じ2.2%（1/45例）、気分が悪い2.2%（1/45例）であった。
17 . 1 . 18 国内第Ⅲ相試験
そう痒を伴う尋常性乾癬の患者35例を対象とし、エピナスチン塩酸塩20mg1日1回を2～4週間経口投与した一般臨床試験⑤の結果、エピナス－3－チン塩酸塩20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった 26）。
投与対象

有効例数/効果判定例数

そう痒性皮膚疾患

17/3323）久木田淳他：臨床医薬．1992；8（Suppl. 1）：73-8624）吉川邦彦他：皮膚．1992；34（1）：105-11825）宮内俊次他：西日本皮膚．1992；54（1）：143-15226）増谷衛他：臨床医薬．1992；8（Suppl. 1）：87-9527）Fügner A, et al.：Arzneimittelforschung. 1988；38（II）：1446-1453
28）Kamei C, et al.：Immunopharmacology & Immunotoxicology.
1992；14（1&2）：207-21829）Tasaka K, et al.：応用薬理．1990；39（4）：365-373
30）河野茂勝他：応用薬理．1991；42（2）：189-19531）Schilling JC, et al.：Int. J. Clin. Pharmacol. Ther. Toxicol. 1990；
28（12）：493-497

有効率（中等度改善以上）
51.5%

本試験において副作用は認められなかった。
18 . 薬効薬理18 . 1 作用機序
選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用を主作用とし、ロイコトリエンC4（LTC4）、血小板活性化因子（PAF）等に対する抗メディエーター作用やヒスタミン及びSRS-Aのメディエーター遊離抑制作用を示す 27）-29）。
18 . 2 選択的H 1 受容体拮抗作用
モルモット、ラットH1受容体に対する結合親和性は、H2受容体及びムスカリン受容体に比べ非常に高かった 27）。また、ヒスタミンで誘発したモ
ルモット、ラットの気管支収縮、鼻腔内血管透過性亢進及び皮膚膨疹を用量依存的に抑制した 27）、28）。
18 . 3 ロイコトリエンC 4 （LTC 4 ）及びPAF拮抗作用
LTC4及びPAF誘発のモルモット気管平滑筋の収縮反応を用量依存的に抑制した 28）。
18 . 4 ヒスタミン及びSRS-A遊離抑制作用
抗原、compound48/80、A23187で誘発したモルモット、ラットの肺切片及び腹腔内肥満細胞からのヒスタミン、SRS-A遊離を用量依存的に抑制し、その作用はケトチフェンより強かった 29）。
18 . 5 実験的抗炎症作用
ラットにおけるデキストラン足蹠浮腫、カラゲニン足蹠浮腫等の実験的炎症をケトチフェンと同等かそれ以上に抑制した 30）。
18 . 6 臨床薬理
健康成人におけるヒスタミン誘発の皮膚膨疹を1日1回10mg、20mgの経口投与で、投与24時間後においてもプラセボに比し、有意に抑制した 31）。

24 . 文献請求先及び問い合わせ先
共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室〒155-8655 東京都世田谷区代沢5-2-1
TEL 050-3383-3846
26 . 製造販売業者等
26 . 1 製造販売元

26 . 2 販売元

19 . 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称 : エピナスチン塩酸塩
Epinastine Hydrochloride［JAN］
化学名 : ( ±)-3-Amino-9,13b-dihydro-1H-dibenz[c,f ]imidazo[1,5a]azepine hydrochloride
分子式 : C16H15N3・HCl
分子量 : 285.77
性 状 : 白色～微黄色の粉末で、においはなく、味は苦い。
水、メタノール、エタノール（95）又は酢酸（100）に溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくい。
メタノール溶液（1→20）は旋光性を示さない。
本品1.0gを水10mLに溶かした液のpHは3.0～5.5である。
化学構造式 :NNH2N

融・HCI

点 : 約270℃（分解）22 . 包装〈エピナスチン塩酸塩錠10mg「ダイト」〉
100錠［10錠（PTP）×10］〈エピナスチン塩酸塩錠20mg「ダイト」〉
100錠［10錠（PTP）×10］
23 . 主要文献
1）東純一他：臨床医薬．1992；8（Suppl. 1）：3-24
2）社内資料：生物学的同等性試験（エピナスチン塩酸塩錠10mg「ダイト」）
3）社内資料：生物学的同等性試験（エピナスチン塩酸塩錠20mg「ダイト」）
4）吸収率および生物学的利用率（アレジオンドライシロップ：2005年1月19日承認、申請資料概要へ. 3.1.1）
5）大岩陽子他：薬理と治療．1992；20（2）：483-506
6）大岩陽子他：薬理と治療．1992；20（2）：507-525
7）代謝（アレジオンドライシロップ：2005年1月19日承認、申請資料概要へ. 3.1.3）8）排泄（アレジオンドライシロップ：2005年1月19日承認、申請資料概要へ. 3.1.4）
9）瀧島任他：臨床医薬．1992；8（Suppl. 1）：97-126
10）瀧島任他：臨床医薬．1992；8（Suppl. 1）：157-184
11）瀧島任他：臨床医薬．1992；8（1）：169-197
12）吉田稔他：臨床医薬．1992；8（Suppl. 1）：185-21413）三浦一樹他：臨床医薬．1992；8（Suppl. 1）：215-231
14）奥田稔他：耳鼻咽喉科展望．1992；35（補2）：61-7915）奥田稔他：耳鼻咽喉科展望．1992；35（補4）：269-28816）奥田稔他：耳鼻咽喉科展望．1992；35（補4）：289-31217）遠藤朝彦他：耳鼻咽喉科展望．1992；35（補6）：447-467
18）高坂知節他：耳鼻咽喉科展望．1992；35（補5）：409-422
19）久木田淳他：臨床医薬．1992；8（Suppl. 1）：25-4120）久木田淳他：臨床医薬．1992；8（Suppl. 1）：43-57
21）久木田淳他：臨床医薬．1991；7（10）：2303-2320
22）久木田淳他：臨床医薬．1992；8（Suppl. 1）：59-71－4－14EK