2023 年 10 月改訂（第 4 版）

日本標準商品分類番号

871319

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成

抗アレルギー点眼剤
オロパタジン塩酸塩点眼液

Olopatadine Ophthalmic Solution

形

水性点眼剤

製 剤 の 規 制 区 分

該当しない

剤

規

一

格

・

般

含

量

名

1mL 中 日局 オロパタジン塩酸塩 1.1mg（オロパタジンとして 1mg）
和名：オロパタジン塩酸塩（JAN）
洋名：Olopatadine Hydrochloride（JAN）

製造販売承認年月日

製 造 販 売承 認 年月 日：2021 年 8 月 16 日

薬 価 基 準 収 載

薬 価 基 準収 載 年月 日：2021 年 12 月 10 日

・販売開始年月日

販 売 開 始 年 月 日：2021 年 12 月 10 日

製造販売（輸入）･

製造販売元：ロートニッテンファーマ株式会社

提携・販売会社名

販

売 元：ロートニッテン株式会社

医薬情報担当者の連絡先
ロートニッテン株式会社 医薬情報問合せ窓口
TEL 0120(691)910 FAX 052(823)9115
問 い 合 わ せ 窓 口
医療関係者向けホームページ
https://www.rohto-nitten.co.jp/
本 IF は 2023 年 10 月改訂の添付文書の記載に基づき改訂しました。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として、医療用医薬品添付文書（以下、添付文書）がある。
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり、製薬企業の医薬情報担当者（以下、MR）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下、IF と略す）が誕生した。
1988 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬）学術第 2 小委員会が IF の位置付け、IF 記載様式、IF 記載要領を策定し、その後 1998 年に日病薬学術第 3 小委員会が、2008 年、2013 年に日病薬医薬情報委員会が IF 記載要領の改訂を行ってきた。
IF 記載要領 2008 以降、IF は PDF 等の電子的データとして提供することが原則となった。これ
により、添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加した IF が速やかに提供されることとなった。最新版の IF は、医薬品医療機器総合機構（以下、PMDA）の医療用医薬品情報
検索のページ（http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている。日病薬
では、2009 年より新医薬品の IF の情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し、個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している。
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ、IF 記載要領 2018 が公表され、今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため、その更新版を策定した。
２．IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し、医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
IF に記載する項目配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠し、一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される。ただし、製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。
言い換えると、製薬企業から提供された IF は、
利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
IF の提供は電子データを基本とし、製薬企業での製本は必須ではない。

３．IF の利用にあたって
電子媒体の IF は、PMDA の医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って IF を作成・提供するが、IFの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬
企業の MR 等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ、IF の利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、IF が改訂されるまでの間
は、製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等、あるいは各種の医薬品情報提供サービ
ス等により薬剤師等自らが整備するとともに、IF の使用にあたっては、最新の添付文書を PMDAの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「Ⅴ.5. 臨床成績」や「ⅩⅡ. 参考資料」、「ⅩⅢ. 備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり、その取り扱いには十分留意すべきである。
４．利用に際しての留意点
IF を日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい。IF
は日病薬の要請を受けて、当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する、医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが、記載・表現には医薬品、医療機器等の品
質、有効性及び安全性の確保等に関する法律の広告規則や販売情報提供活動ガイドライン、製薬
協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイド
ラインでは、未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について、製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており、MR 等へのインタビューや自らの文献調査などにより、利用者自らが IF の内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない。製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し、その客観性を見抜き、医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり、IF を活用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい。
（2020 年 4 月改訂）

目
Ⅰ．概要に関する項目

次
４．用法及び用量に関連する ...........7

１．開発の経緯 ....................... 1

注意 .................................7

２．製品の治療学的特性 ............... 1

５．臨床成績 .........................7

３．製品の製剤学的特性 ............... 1

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

４．適正使用に関して周知 ............. 1

１．薬理学的に関連ある化合物 .........9

すべき特性 ........................... 1

又は化合物群 .........................9５．承認条件及び流通・使用上の制限事項

２．薬理作用 .........................9................................. 1
６．ＲＭＰの概要 ..................... 1
Ⅱ．名称に関する項目

Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移 ..................10
２．薬物速度論的パラメータ ..........10

１．販売名 ........................... 2

３．母集団（ポピュレーション） ......11

２．一般名 ........................... 2

解析 ................................11

３．構造式又は示性式 ................. 2

４．吸収 ............................11４．分子式及び分子量 ................. 2５．分布 ............................11

５．化学名（命名法）又は本質 ......... 2６．代謝 ............................11

６．慣用名、別名、略号、 ............. 2

７．排泄 ............................11

記号番号 ............................. 2

８．トランスポーターに関する情報 ....12

Ⅲ．有効成分に関する項目

９．透析等による除去率 ..............12

１．物理化学的性質 ................... 3

10．特定の背景を有する患者 ..........12

２．有効成分の各種条件下に ........... 3

11．その他 ..........................12おける安定性 ......................... 3

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目

３．有効成分の確認試験法、 ........... 3

１．警告内容とその理由 ..............13

定量法 ............................... 3

２．禁忌内容とその理由 ..............13

Ⅳ．製剤に関する項目

３．効能又は効果に関連する ..........13

１．剤形 ............................. 4

注意とその理由 ......................13２．製剤の組成 ....................... 4

４．用法及び用量に関連する ..........13３．添付溶解液の組成及び容量 ......... 4

注意とその理由 ......................13

４．力価 ............................. 4５．重要な基本的注意とその ..........13

５．混入する可能性のある ............. 4

理由 ................................13

夾雑物 ............................... 4

６．特定の背景を有する患者に関する注意

６．製剤の各種条件下における安定性 ... 5................................13

７．調製法及び溶解後の安定性 ......... 5

７．相互作用 ........................14

８．他剤との配合変化 ................. 5８．副作用 ..........................14（物理化学的変化） ................... 5９．臨床検査結果に及ぼす影響 ........14９．溶出性 ........................... 510．過量投与 ........................14

10．容器・包装 ....................... 6

11．適用上の注意 ....................15

11．別途提供される資材類 ............. 6

12．その他の注意 ....................15

12．その他 ........................... 6
Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果 ..................... 7
２．効能又は効果に関連する ........... 7

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験 ........................16２．毒性試験 ........................16
Ⅹ．管理的事項に関する項目

注意 ................................. 7

１．規制区分 ........................17

３．用法及び用量 ..................... 7

２．有効期間 ........................17

３．包装状態での貯法 ................ 17４．取扱い上の注意 .................. 17
５．患者向け資材 .................... 17
６．同一成分・同効薬 ................ 17
７．国際誕生年月日 .................. 17８．製造販売承認年月日及び .......... 17
承認番号、薬価基準収載 .............. 17
年月日、販売開始年月日 .............. 17９．効能又は効果追加、用法 .......... 17
及び用量変更追加等の ................ 17
年月日及びその内容 .................. 17
10．再審査結果、再評価結果 .......... 17
公表年月日及びその内容 .............. 17
11．再審査期間 ...................... 18
12．投薬期間制限に関する情報 ........ 18
13．各種コード ...................... 18
14．保険給付上の注意 ................ 18
ⅩⅠ．文献
１．引用文献 ........................ 19
２．その他の参考文献 ................ 19
ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況 ............ 20
２．海外における臨床支援情報 ........ 20
ⅩⅢ．備考
１．調剤・服薬支援に際して 臨床判断を行うに あたっての参考情報 ......... 21
２．その他の関連資料 ................ 21

Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯

オロパタジン塩酸塩は、ヒスタミン H1 受容体拮抗作用を主体とし、メディエーターの産生・遊離抑制作用も有している。
オロパタジン点眼液 0.1％「ニッテン」はオロパタジン塩酸塩を有効成分とする抗アレルギー点眼剤である。規格及び試験方法を設定し、加速試験を行い、後発医薬品として 2021 年 8 月に承認を取得、2021
年 12 月に販売開始した。

２．製品の治療学的特性（１）有効性
抗アレルギー薬であり、選択的ヒスタミン H1 受容体拮抗作用および肥満細胞からの化学伝達物質(ケミカルメディエーター)の遊離・産生抑制作用を示す。
（２）安全性オロパタジン塩酸塩点眼液の副作用として、眼痛、角膜炎、そう痒症、眼刺激、眼瞼浮腫、眼の異常感、充血、眼瞼炎等が報告されている。

３．製品の製剤学的特性

４．適正使用に関して周知
すべき特性

なし

適正使用に関する資材、有無

タイトル、参照先

無

－

無

－

最適使用推進ガイドライン

無－保険適用上の留意事項通知無－

最適使用推進ガイドライン等
RMP
追加のリスク最小化活動として作成されている資材

５．承認条件及び流通・使用上 （１）承認条件
該当しない
の制限事項
（２）流通・使用上の制限事項
該当しない

６．ＲＭＰの概要

該当しない

- 1 -

Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名

（１）和名
オロパタジン点眼液 0.1％「ニッテン」（２）洋名
Olopatadine Ophthalmic Solution（３）名称の由来
特になし

２．一般名

（１）和名（命名法）
オロパタジン塩酸塩（JAN）（２）洋名（命名法）
Olopatadine Hydrochloride（JAN）（３）ステム三環系 H1 受容体拮抗薬：-tadine

３．構造式又は示性式

構造式

４．分子式及び分子量

分子式：C21H23NO3・HCl
分子量：373.87

５．化学名（命名法）又は本質{11-[(1Z)-3-(Dimethylamino) propylidene]-6,11dihydrodibenzo[b,e]oxepin-2-yl}acetic acid monohydrochloride（IUPAC）

６．慣用名、別名、略号、

別名：塩酸オロパタジン

記号番号

- 2 -

Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質（１）外観・性状 1）白色の結晶又は結晶性の粉末である。
（２）溶解性 1）
溶 媒

日本薬局方の表現

ギ酸

極めて溶けやすい

水

やや溶けにくいエタノール(99.5)

極めて溶けにくい

0.01mol/L 塩酸試液
（３）吸湿性 2）

溶ける

25℃、32.8～93％RH において重量増加率を測定した結果、吸湿性は示さなかった。
（４）融点（分解点）、沸点、凝固点 1）
融点：約 250℃（分解）（５）酸塩基解離定数 2）
pKa’1=4.18(カルボキシル基)、pKa’2=9.79(3 級アミノ基)（６）分配係数
該当資料なし（７）その他の主な示性値 1）
本品 1.0g を水 100mL に溶かした液の pH は 2.3～3.3 である。

２．有効成分の各種条件下に該当資料なしおける安定性

３．有効成分の確認試験法、定量法（１）確認試験法
日局「オロパタジン塩酸塩」による（２）定量法
日局「オロパタジン塩酸塩」による- 3 -Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形（１）剤形の区別
水性点眼剤（２）製剤の外観及び性状
無色～微黄色澄明、無菌水性点眼剤（３）識別コード該当しない（４）製剤の物性pH：6.8 ～ 7.2

浸透圧比：0.9 ～ 1.1（５）その他
無菌製剤である。

２．製剤の組成（１）有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
有効成分の含量：1mL 中 オロパタジン塩酸塩を 1.1mg（オロパタジンとして 1mg）含有
添加剤：ベンザルコニウム塩化物、
無水リン酸一水素ナトリウム、pH 調節剤、等張化剤（２）電解質等の濃度
該当しない
（３）熱量
該当しない

３．添付溶解液の組成及び容量

該当しない

４．力価

該当しない

５．混入する可能性のある

該当資料なし夾雑物- 4 -６．製剤の各種条件下における安定性

加速試験 3）
試験条件：5mL プラスチック製点眼容器、最終包装形態（紙箱入り）、
40℃、75％RH
3 ロット、n=3 で試験を実施
性状(無色～微黄色澄明の液)pH（6.8～7.2）
浸透圧比（0.9～1.1）
含量(％)※

開始時

2 ヵ月後

4 ヵ月後

6 ヵ月後

無色澄明
の液

無色澄明
の液

無色澄明
の液

無色澄明
の液

7.1

7.1

7.1

7.1

1.0

1.0

1.0

1.0

99.1～99.5

100.4～100.6

100.4～100.7

101.0～101.4※表示量に対する割合
長期保存試験 4）
試験条件：5mL プラスチック製点眼容器、最終包装形態（紙箱入り）、
25℃、60％RH
3 ロット、n=3 で試験を実施
性状(無色～微黄色澄明の液)pH（6.8～7.2）
浸透圧比（0.9～1.1）
含量(％)※

開始時

12 ヵ月後24 ヵ月後36 ヵ月後

無色澄明
の液

無色澄明
の液

無色澄明
の液

無色澄明
の液

7.1

7.1

7.1

7.1

1.0

1.0

1.0

1.0～1.1

99.1～99.5

100.0～100.6

101.4～101.8

103.2～103.6※表示量に対する割合

７．調製法及び溶解後の安定性

該当しない

８．他剤との配合変化

該当資料なし（物理化学的変化）

９．溶出性

該当しない

- 5 -

10．容器・包装（１）注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に
関する情報
該当しない
（２）包装
プラスチック点眼容器 5mL×5 本、5mL×10 本（３）予備容量該当しない（４）容器の材質
プラスチック容器

11．別途提供される資材類

投薬袋

12．その他

該当しない

- 6 -

容器

中栓

キャップ

ポリプロピレン

ポリエチレン

ポリプロピレンⅤ．治療に関する項目
１．効能又は効果

アレルギー性結膜炎

２．効能又は効果に関連する設定されていない注意

３．用法及び用量（１）用法及び用量の解説
通常、1 回 1～2 滴、1 日 4 回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。
（２）用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし４．用法及び用量に関連する設定されていない

注意

５．臨床成績

（１）臨床データパッケージ
該当しない（２）臨床薬理試験
該当資料なし（３）用量反応探索試験
該当資料なし（４）検証的試験
1)有効性検証試験〔海外後期第Ⅱ相試験（抗原誘発試験）〕5）
無症状期の日本人アレルギー性結膜炎患者（147例）を対象に海外で実施した後期第Ⅱ相試験において、片眼にオロパタジン点眼液（0.01％群38例、0.05％群38例、0.1％群35例、0.15％群36例）、対眼にプラセボをそれぞれ1回1滴点眼し、点眼4時間後に抗原誘発を行った。抗原誘発5分後におけるそう痒感の平均スコ
アの0.1％オロパタジン点眼液群とプラセボ群との差と95％信
頼区間は、-1.19、［-1.52, -0.85］であり、抗原誘発20分後における総合充血の平均スコアの0.1％オロパタジン点眼液群とプラセボ群との差と95％信頼区間は、-0.93、［-1.49, -0.37］であった。
0.1％オロパタジン点眼液投与群 35 例（安全評価対象例）で副作用は認められなかった。

- 7 -

〔国内第Ⅲ相比較試験（ケトチフェンフマル酸塩点眼液を対照薬とした二重盲検並行群間比較試験）〕6）
アレルギー性結膜炎患者（247例）を対象に、0.1％オロパタジ
ン点眼液又は0.05％ケトチフェンフマル酸塩点眼液を両眼に1回2滴、1日4回（朝、昼、夕、就寝前）28日間点眼投与したところ、そう痒感及び充血の重症度点数において、0.1％オロパタ
ジン点眼液は0.05％ケトチフェンフマル酸塩点眼液に劣らない
有効性を示した。

副作用発現頻度は、本剤投与群で4.8％（6/124例）であった。
副作用は眼痛2.4％（3/124例）、角膜炎NOS0.8％（1/124例）、
アラニン・アミノトランスフェラーゼ増加1.6％（2/124例）、
アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ増加0.8％（1/124例）
であった。
2)安全性試験
該当資料なし（５）患者・病態別試験
該当資料なし（６）治療的使用
1)使用成績調査（一般使用成績調査，特定使用成績調査，使用成績比較調査）、製造販売後データベース調査、製造販売後臨床試
験の内容
該当資料なし
2)承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当しない（７）その他
該当しない

- 8 -

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物
又は化合物群

エピナスチン塩酸塩、ケトチフェンフマル酸塩、レボカバスチン塩
酸塩、クロモグリク酸ナトリウム、トラニラスト、ペミロラストカ
リウム、イブジラスト、アシタザノラスト水和物など
注意：関連のある化合物の効能・効果等は最新の添付文書を参照すること。

２．薬理作用（１）作用部位・作用機序
作用部位：眼組織
作用機序：オロパタジン塩酸塩は、選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用を主作用とし、更に肥満細胞からの化学伝達物質の遊離・産生抑制作用を有する。
（２）薬効を裏付ける試験成績〔抗ヒスタミン作用（in vitro ）〕7～9）受容体結合実験において、ヒスタミンH1受容体に強い拮抗作用（Ki値：41.1～59.0nmol/L）を有し、その作用は選択的である。
ヒスタミン刺激によるヒト結膜上皮細胞からのインターロイキ
ン-6（IC50値：5.5nmol/L）及びインターロイキン-8（IC50値：
1.7nmol/L）の遊離・産生を抑制した。
〔抗アレルギー作用（in vitro ）〕10,11）
抗ヒトIgE抗体刺激によるヒト結膜肥満細胞からのヒスタミン（IC50値：314～859μmol/L）、トリプターゼ、プロスタグラン
ジンD2（IC50値：736μmol/L）及びTNFα（IC50値：13.1μmol/L）の遊離・産生を抑制した。
〔動物結膜炎モデルにおける作用〕12）
ヒスタミン誘発によるモルモット結膜における血管透過性亢進
を抑制（ED50値：0.002％）した。感作モルモットの抗原誘発による眼瞼と眼球結膜の充血及び膨疹を抑制（ED50値：0.017％）
した。
（３）作用発現時間・持続時間
該当資料なし- 9 -Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移（１）治療上有効な血中濃度
該当資料なし（２）臨床試験で確認された血中濃度 13）
アレルギー患者（12 例）に 0.1％オロパタジン点眼液を、両眼に 1 回 2 滴、6 時間ごとに（1 日 4 回点眼）4 日間反復点眼したときのオロパタジン（未変化体）薬物動態パラメータは下記のとおりであった。
オロパタジン（未変化体）の薬物動態パラメータ（平均値±標準偏差 n＝12）
点眼日

Cmax
（ng/mL）

Tmax（hr）

AUC0-6（ng･hr/mL）

消失半減期
（hr）

3日目

0.610±0.518

1.21±0.62

2.07±1.46

算出できず

4日目

0.520±0.416

1.23±0.62

1.90±1.16※2

3.1±1.3

検定※1（Paired t test）

p＝0.0814

検定せず

p＝0.1249

検定せず※1：3日目と4日目の比較※2：n＝11（３）中毒域
該当資料なし（４）食事・併用薬の影響
該当資料なし２．薬物速度論的パラメータ（１）解析方法
該当資料なし（２）吸収速度定数 1）
健康成人男子（摂食下）にオロパタジン塩酸塩 10mg を単回経口投与したときの吸収速度定数 Ka は 2.95(hr-1)、その時の吸収ラ
グタイムは 0.24hr であった。
（３）消失速度定数 1）
健康成人男子（摂食下）にオロパタジン塩酸塩 10mg を単回経口投与したときの消失速度定数 Kel は 0.0716(hr-1)と算出された。
（４）クリアランス 1）
健康成人男子（摂食下）にオロパタジン塩酸塩 10mg を単回経口投与したときのクリアランス CL/F は平均で 19.33L/hr と算出された。
（５）分布容積 1）
健康成人男子（摂食下）にオロパタジン塩酸塩 10mg を単回経口投与したときの分布容積 Vdβ/F は平均で 305L と算出された。
（６）その他
該当資料なし- 10 -

３．母集団（ポピュレーション） （１）解析方法
解析

該当資料なし（２）パラメータ変動要因
該当資料なし

４．吸収

５．分布

該当資料なし（１）血液－脳関門通過性
該当資料なし（２）血液－胎盤関門通過性
該当資料なし（３）乳汁への移行性
該当資料なし（４）髄液への移行性
該当資料なし（５）その他の組織への移行性
該当資料なし（６）血漿蛋白結合率 1）
健康成人男子（摂食下）にオロパタジン塩酸塩 10mg を単回経口投与したときの投与 2 時間後、12 時間後の血漿タンパク結合率
は、それぞれ 67.9％、65.6％であった。

６．代謝（１）代謝部位及び代謝経路
該当資料なし（２）代謝に関与する酵素(CYP 等)の分子種、寄与率
該当資料なし（３）初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし（４）代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
該当資料なし７．排泄

健康成人男子にオロパタジン塩酸塩5mg及び10mgを単回経口投与した場合の48時間までの未変化体の尿中排泄率は、投与量の63.0～
71.8％であった。また、1回10mgを1日2回6日間、7日目に1回の計13
回反復経口投与した時、単回経口投与後の尿中排泄率と同程度であった1）。

- 11 -

８．トランスポーターに関する

該当資料なし情報

９．透析等による除去率

該当資料なし10．特定の背景を有する患者

該当資料なし11．その他

オロパタジン点眼液 0.1％「ニッテン」は、パタノール点眼液 0.1％の分析結果に基づき添加剤の種類及び含量（濃度）がパタノール点
眼液 0.1％と同一となるよう処方設計を行ったものであり、pH、粘度、浸透圧などの物理化学的性質が近似することから、生物学的に同等とみなされた 14）。

- 12 -

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
１．警告内容とその理由設定されていない

２．禁忌内容とその理由

2.禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

３．効能又は効果に関連する設定されていない

注意とその理由

４．用法及び用量に関連する設定されていない

注意とその理由

５．重要な基本的注意とその理由

8.重要な基本的注意
8.1 本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないよう注意すること。

６．特定の背景を有する患者に （１）合併症・既往歴等のある患者関する注意設定されていない（２）腎機能障害患者
設定されていない（３）肝機能障害患者
設定されていない（４）生殖能を有する者
設定されていない（５）妊婦
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性
が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
（６）授乳婦9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット、経口）で乳汁中への移行及び出生児の体重増加抑制が報告されている。
（７）小児等
9.7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児を対象とした臨床試験は実施していない。

- 13 -

（８）高齢者設定されていない

７．相互作用（１）併用禁忌とその理由設定されていない（２）併用注意とその理由設定されていない

８．副作用

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
（１）重大な副作用と初期症状設定されていない（２）その他の副作用
11.2 その他の副作用
0.5～5％未満
眼痛

0.5％未満

頻度不明

角膜炎、そう痒症、眼刺

眼乾燥、眼瞼縁痂

激、眼瞼浮腫、眼の異常

皮、霧視、眼瞼痛感、充血、眼瞼炎、眼脂、
眼

結膜濾胞、結膜出血、眼瞼湿疹、眼瞼紅斑、流涙増加、眼の異物感、眼部
不快感、眼瞼障害
頭痛

精神神経系

味覚異常、めまい

ALT上昇、AST上昇

肝臓

その他

ヘマトクリット減少、尿接触性皮膚炎、口中ブドウ糖陽性

内乾燥、悪心、過敏症、咽喉乾燥９．臨床検査結果に及ぼす影響

設定されていない

10．過量投与設定されていない- 14 -

11．適用上の注意

14．適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・患眼を開瞼して結膜囊内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙囊部を圧迫させた後、開瞼すること。
・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。
・本剤に含まれているベンザルコニウム塩化物は、ソフトコン
タクトレンズに吸着されることがあるので、点眼時はコンタ
クトレンズをはずし、10分以上経過後装用すること15,16）。

12．その他の注意（１）臨床使用に基づく情報
設定されていない（２）非臨床試験に基づく情報
設定されていない- 15 -

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験

（１）薬効薬理試験「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」を参照すること（２）安全性薬理試験
該当資料なし（３）その他の薬理試験
該当資料なし２．毒性試験

（１）単回投与毒性試験
該当資料なし（２）反復投与毒性試験
該当資料なし（３）遺伝毒性試験
該当資料なし（４）がん原性試験
該当資料なし（５）生殖発生毒性試験
該当資料なし（６）局所刺激性試験
眼刺激性試験 17）
オロパタジン点眼液0.1％「ニッテン」を白色家兎に1回100μL（50μL×2）、30分間隔で1日12回、7日間反復点眼した試験において、前眼部に刺激反応が認められる場合もあったが、Kay andCalandraらの眼刺激性評価法では「ほとんど刺激がない」と評価された。
（７）その他の特殊毒性
該当資料なし- 16 -

Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分

製剤：該当しない

有効成分：該当しない

２．有効期間

有効期間：3 年

３．包装状態での貯法

室温保存

４．取扱い上の注意

20．取扱い上の注意
外箱開封後は、遮光して保存すること。

５．患者向け資材

患者向医薬品ガイド：無くすりのしおり：有その他の患者向け資材：患者指導箋
（https://www.rohto-nitten.co.jp/）

６．同一成分・同効薬

同一成分：パタノール点眼液 0.1％（ノバルティス ファーマ）
同 効 薬：エピナスチン塩酸塩、ケトチフェンフマル酸塩、レボカ
バスチン塩酸塩、クロモグリク酸ナトリウム、トラニラ
スト、ペミロラストカリウム、イブジラスト、アシタザ
ノラスト水和物など

７．国際誕生年月日

1996 年 12 月 18 日

８．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載

製造販売承認年月日：2021 年 8 月 16 日
承認番号：30300AMX00358000

年月日、販売開始年月日

薬価基準収載年月日：2021 年 12 月 10 日
販 売 開 始 年 月：2021 年 12 月 10 日

９．効能又は効果追加、用法

該当しない

及び用量変更追加等の年月日及びその内容
10．再審査結果、再評価結果

該当しない

公表年月日及びその内容- 17 -

11．再審査期間

該当しない

12．投薬期間制限に関する情報

本剤は、投薬期間に関する制限は定められていない。

13．各種コード

販売名：オロパタジン点眼液 0.1％「ニッテン」

14．保険給付上の注意

厚生労働省薬価基準

個別医薬品コードHOT(9 桁)

レセプト電算処理

収載医薬品コード（YJ コード）

番号

システム用コード1319752Q1121

1319752Q1121

128715802

622871502

本剤は保険診療上の後発医薬品である。

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ⅩⅠ．文献１．引用文献1) 第十八改正日本薬局方解説書，2021（廣川書店）
2) 日本薬局方医薬品情報（JPDI）2021（じほう）
3) ロートニッテンファーマ株式会社 社内資料〔安定性試験Ⅰ〕
4) ロートニッテンファーマ株式会社 社内資料〔安定性試験Ⅱ〕
5) 後期第Ⅱ相試験 5（抗原誘発試験 2）（C-06-66 試験）（パタノール
点眼液 0.1％：2006 年 7 月 26 日承認、申請資料概要ト-1（10））6) 第Ⅲ相比較試験 1-フマル酸ケトチフェン点眼液との比較（C-06-53 試験）（パタノール点眼液 0.1％：2006 年 7 月 26 日承認、申請資料概要ト-1（8））7) Sharif NA, et al.：J Ocul Pharmacol Ther. 1996；12(4)：401-407
8) in vitro 抗ヒスタミン作用（パタノール点眼液 0.1％：2006 年 7月 26 日承認、申請資料概要ホ-3）
9) Yanni JM, et al.：Arch Ophthalmol. 1999；117(5)：643-647
10) ヒト結膜肥満細胞からの炎症性伝達物質遊離の抑制（パタノール点眼液 0.1％：2006 年 7 月 26 日承認、申請資料概要ホ-2）
11) Cook EB, et al.：Ann Allergy Asthma Immunol. 2000；84(5)：504-508
12) Yanni JM, et al.：J Ocul Pharmacol Ther. 1996；12(4)：389-400
13) 0.1％塩酸オロパタジン点眼液 1 日 4 回投与後の検討（パタノール点眼液 0.1％：2006 年 7 月 26 日承認、申請資料概要へ-4（2））14) ロートニッテンファーマ株式会社 社内資料〔標準製剤との同一性〕
15) Momose T, et al.：CLAO J. 1997；23(2)：96-99
16) Christensen MT, et al.：CLAO J. 1998；24(4)：227-231
17) ロートニッテンファーマ株式会社 社内資料〔眼刺激性試験〕

２．その他の参考文献

該当資料なし- 19 -

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況

該当しない

２．海外における臨床支援情報

該当しない- 20 -

ⅩⅢ．備考１．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報(１) 粉砕
該当しない(２) 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
該当しない

２．その他の関連資料

該当資料なしN00452- 21 -