2024 年 6 月改訂（第 2 版）

日本標準商品分類番号：87449

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成

アレルギー性疾患治療剤
日本薬局方

オロパタジン塩酸塩錠

オロパタジン塩酸塩口腔内崩壊錠剤

形製剤の規制区分

普通錠：フィルムコーティング錠
OD 錠 ：素錠（口腔内崩壊錠）
該当しない

規

格・含

量

錠 2.5mg：1 錠中 日局オロパタジン塩酸塩 2.5mg
錠 5mg：1 錠中 日局オロパタジン塩酸塩 5mg
OD 錠 2.5mg：1 錠中 日局オロパタジン塩酸塩 2.5mg
OD 錠 5mg ：1 錠中 日局オロパタジン塩酸塩 5mg

一

般

名

和 名：オロパタジン塩酸塩（JAN）
洋 名：Olopatadine Hydrochloride（JAN）

製造販売承認年月日・薬価基準収載・販売開始年月日製造販売（輸入）・
提携・販売会社名

製造販売承認年月日：2023 年 12 月 13 日（販売名変更による）
薬価基準収載年月日：2024 年 6 月 14 日
販 売 開 始 年 月 日：2024 年 6 月 14 日
製造販売元：ダイト株式会社
販 売 元：共創未来ファーマ株式会社

医薬情報担当者の連絡先

問い合わせ窓口

共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室
TEL 050-3383-3846
医療関係者向けホームページ
https://www.kyosomirai-p.co.jp/medical/top.html

本 IF は 2024 年 6 月作成の電子添文の記載に基づき改訂した。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）

１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として，医療用医薬品添付文書（以下，添付文書）がある．医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり，製薬企業の医薬情報担当者（以下，ＭＲ）等への情報の追加請
求や質疑により情報を補完してきている．この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下，ＩＦと略す）が誕生した．
1988 年に日本病院薬剤師会（以下，日病薬）学術第２小委員会がＩＦの位置付け，
ＩＦ記載様式，ＩＦ記載要領を策定し，その後 1998 年に日病薬学術第３小委員会が，2008 年，2013 年に日病薬医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた．
ＩＦ記載要領 2008 以降，ＩＦはＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった．これにより，添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった．最新版のＩＦは，医薬品医療機器総合機構（以下，ＰＭＤＡ）の医療用医薬品情報検索のページ（https://www.pmda.go.jp/
PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている．日病薬では，2009 年より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し，個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している．
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ，「ＩＦ記載要領 2018」が公表され，今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため，その更新版を策定した．
２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し，医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業
務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる．
ＩＦに記載する項目配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠し，一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される．ただし，製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない．言い換
えると，製薬企業から提供されたＩＦは，利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている．
ＩＦの提供は電子データを基本とし，製薬企業での製本は必須ではない．

３．ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは，ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている．
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってＩＦを作成・提供するが，ＩＦの原点を踏まえ，医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭＲ等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ，ＩＦの利用性を高める必要がある．また，随時改訂される使用上の注意等
に関する事項に関しては，ＩＦが改訂されるまでの間は，製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等，あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等
自らが整備するとともに，ＩＦの使用にあたっては，最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある．
なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「Ⅴ.５．臨床成績」や「XII．
参考資料」，「XIII．備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり，その取り扱いには十分留意すべきである．
４．利用に際しての留意点
ＩＦを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただ
きたい．ＩＦは日病薬の要請を受けて，当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業
が作成・提供する，医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが，記載・表現には医薬品，医療機器等の品質，有効性及び安全性の確保等に関する法律の広告規則や販売情報提供活動ガイドライン，製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは，未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について，製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており，ＭＲ等へのインタビューや自らの文献調査などにより，利用者自らがＩＦの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない．製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し，その客観性を見抜き，医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり，ＩＦを利用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい．

目

次Ⅰ．概要に関する項目……………………………… 1

4．用法及び用量に関連する注意……………… 20

1．開発の経緯……………………………………… 1

5．臨床成績……………………………………… 20

2．製品の治療学的特性…………………………… 1
3．製品の製剤学的特性…………………………… 1
4．適正使用に関して周知すべき特性…………… 2
5．承認条件及び流通・使用上の制限事項……… 2
6．ＲＭＰの概要…………………………………… 2

Ⅱ．名称に関する項目……………………………… 3
1．販売名…………………………………………… 3
2．一般名…………………………………………… 33．構造式又は示性式……………………………… 34．分子式及び分子量……………………………… 4
5．化学名（命名法）又は本質…………………… 4
6．慣用名、別名、略号、記号番号……………… 4

Ⅵ．薬効薬理に関する項目……………………… 24
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群… 24
2．薬理作用……………………………………… 24

Ⅶ．薬物動態に関する項目……………………… 26
1．血中濃度の推移……………………………… 26
2．薬物速度論的パラメータ…………………… 30
3．母集団（ポピュレーション）解析………… 30
4．吸収…………………………………………… 30
5．分布…………………………………………… 31
6．代謝…………………………………………… 31
7．排泄…………………………………………… 32
8．トランスポーターに関する情報…………… 32

Ⅲ．有効成分に関する項目………………………… 5

9．透析等による除去率………………………… 32

1．物理化学的性質………………………………… 5

10．特定の背景を有する患者…………………… 32

2．有効成分の各種条件下における安定性……… 5

11．その他………………………………………… 32

3．有効成分の確認試験法、定量法……………… 5
Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目… 33
Ⅳ．製剤に関する項目……………………………… 6

1．警告内容とその理由………………………… 33

1．剤形……………………………………………… 6

2．禁忌内容とその理由………………………… 33

2．製剤の組成……………………………………… 7

3．効能又は効果に関連する注意とその理由… 33

3．添付溶解液の組成及び容量…………………… 7

4．用法及び用量に関連する注意とその理由… 33

4．力価……………………………………………… 85．重要な基本的注意とその理由……………… 33

5．混入する可能性のある夾雑物………………… 8

6．特定の背景を有する患者に関する注意…… 33

6．製剤の各種条件下における安定性…………… 9

7．相互作用……………………………………… 34

7．調製法及び溶解後の安定性………………… 13

8．副作用………………………………………… 35

8．他剤との配合変化（物理化学的変化）…… 13

9．臨床検査結果に及ぼす影響………………… 36

9．溶出性………………………………………… 13

10．過量投与……………………………………… 36

10．容器・包装…………………………………… 19

11．適用上の注意………………………………… 36

11．別途提供される資材類……………………… 19

12．その他の注意………………………………… 36

12．その他………………………………………… 19
Ⅸ．非臨床試験に関する項目…………………… 37
Ⅴ．治療に関する項目…………………………… 20

1．薬理試験……………………………………… 37

1．効能又は効果………………………………… 20

2．毒性試験……………………………………… 37

2．効能又は効果に関連する注意……………… 20
3．用法及び用量………………………………… 20

Ⅹ．管理的事項に関する項目…………………… 38
1．規制区分……………………………………… 38
2．有効期間……………………………………… 38
3．包装状態での貯法…………………………… 38
4．取扱い上の注意……………………………… 38
5．患者向け資材………………………………… 38
6．同一成分・同効薬…………………………… 38
7．国際誕生年月日……………………………… 38
8．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日………… 39
9．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容………………… 39
10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ……………………………………… 39
11．再審査期間…………………………………… 39
12．投薬期間制限に関する情報………………… 39
13．各種コード…………………………………… 40
14．保険給付上の注意…………………………… 40

ⅩⅠ．文献………………………………………… 41
1．引用文献……………………………………… 41
2．その他の参考文献…………………………… 42

ⅩⅡ．参考資料…………………………………… 43
1．主な外国での発売状況……………………… 43
2．海外における臨床支援情報………………… 43

ⅩⅢ．備考………………………………………… 44
1．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報……………………… 44
2．その他の関連資料…………………………… 46

略語表
略語

略語の内容

Al-P

アルカリホスファターゼ

ALT（GPT）

アラニンアミノトランスフェラーゼ（グルタミン酸ピルビン酸転移酵素）

AST（GOT）

アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（グルタミン酸オキサロ酢酸転移酵素）

AUC

薬物血清中濃度-時間曲線下面積（Area Under the Curve）

BUN

尿素窒素

Cmax

最高血清中濃度

CYP

チトクローム P

c-GTP

ガンマグルタミルトランスフェラーゼ

Ki 値

アンタゴニストやアゴニストなどがどれだけ結合しやすいかを表した数値

LDH

乳酸脱水素酵素

PAF

血小板活性化因子

RMP

医薬品リスク管理計画（Risk Management Plan）

t1/2

消失半減期

Tmax

最高血清中濃度到達時間

Ⅰ．概要に関する項目

1．開発の経緯
オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「AA」及びオロパタジン塩酸塩錠 5mg「AA」は、ダイト株
式会社が後発医薬品として、後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（平成 18 年 11月 24 日付薬食審査発第 1124004 号）に基づき規格及び試験方法の設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施し、2012 年 8 月に製造販売承認を取得、同年 12 月から販売している。また、口腔内崩壊錠であるオロパタジン塩酸塩 OD 錠 2.5mg「AA」及びオロパタジン
塩酸塩 OD 錠 5mg「AA」は、ダイト株式会社が後発医薬品として、後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（平成 18 年 11 月 24 日付薬食審査発第 1124004 号）に基づき規格及び試験方法の設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施し、2013 年 2 月に製造販売承認を取得、同年 6 月から販売している。2015 年 1 月に小児適用に関する効能・効果及び用法・用量が承認された。
その後、2023 年 12 月に販売会社変更に伴う販売名変更（オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg・5mg「ダイト」及び同 OD 錠 2.5mg・OD 錠 5mg「ダイト」）の承認を取得、2024 年 6 月に発売した。

2．製品の治療学的特性（1）オロパタジン塩酸塩は、選択的ヒスタミン H1 受容体拮抗作用を主作用とし、更に化学
伝達物質（ロイコトリエン、トロンボキサン、PAF 等）の産生・遊離抑制作用を有し、神経伝達物質タキキニン遊離抑制作用も有する 1）。（「Ⅵ－2．薬理作用」の項参照）（2）本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用として劇症肝炎、肝機能障害、黄疸が報告されている。（「Ⅷ－8．副作
用」の項参照）

3．製品の製剤学的特性（1）錠剤表面に識別コードを表示している。（「Ⅳ－1．剤形」の項参照）（2）PTP シート表面には薬剤の判別を容易にするため、1 錠単位で「成分名」「含量」と 2錠単位で「識別コード」を判りやすく表示しており、PTP シート裏面は、視認性を高めるため白地にして 1 錠単位で「成分名」「含量」「薬効分類」及び GS1 コードを表示している。
（3）個装箱には、切り離し可能な切り取りタグを施している。

－1－

4．適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等

有無

RMP

無

追加のリスク最小化活動として作成されている資材

無

最適使用推進ガイドライン

無保険適用上の留意事項通知

無5．承認条件及び流通・使用上の制限事項（1）承認条件該当しない（2）流通・使用上の制限事項
該当しない

6．ＲＭＰの概要
該当しない

－2－

Ⅱ．名称に関する項目

1．販売名
（1）和名
オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「ダイト」
オロパタジン塩酸塩錠 5mg「ダイト」
オロパタジン塩酸塩 OD 錠 2.5mg「ダイト」
オロパタジン塩酸塩 OD 錠 5mg「ダイト」（2）洋名
Olopatadine Hydrochloride Tablets 2.5mg“DAITO”
Olopatadine Hydrochloride Tablets 5mg“DAITO”
Olopatadine Hydrochloride OD Tablets 2.5mg“DAITO”
Olopatadine Hydrochloride OD Tablets 5mg“DAITO”（3）名称の由来
成分名＋剤形＋含量＋屋号より命名した。

2．一般名（1）和名（命名法）
オロパタジン塩酸塩（JAN）（2）洋名（命名法）
Olopatadine Hydrochloide（JAN）（3）ステム（stem）
ヒスタミン H1 受容体拮抗剤、三環系化合物：-tadine

3．構造式又は示性式
CH3
N

CH3
CO2H

・HCI

O

－3－

4．分子式及び分子量
分子式：C21H23NO3・HCl
分子量：373.87

5．化学名（命名法）又は本質{11-[(1Z)-3-(Dimethylamino)propylidene]-6,11-dihydrodibenzo[b,e]oxepin-2-yl}acetic
acid monohydrochloride

6．慣用名、別名、略号、記号番号
該当しない

－4－

Ⅲ．有効成分に関する項目

1．物理化学的性質（1）外観・性状
白色の結晶又は結晶性の粉末である。
（2）溶解性
ギ酸に極めて溶けやすく、水にやや溶けにくく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくい。
0.01mol/L 塩酸試液に溶ける。
（3）吸湿性
該当資料なし（4）融点（分解点）、沸点、凝固点
融点：約 250℃（分解）（5）酸塩基解離定数
該当資料なし（6）分配係数
該当資料なし（7）その他の主な示性値
1.0g を水 100mL に溶かした液の pH は 2.3～3.3 である。

2．有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3．有効成分の確認試験法、定量法
有効成分の確認試験法
日局「オロパタジン塩酸塩」の確認試験法による。
（1）紫外可視吸光度測定法（2）赤外吸収スペクトル測定法（塩化カリウム錠剤法）（3）塩化物の定性反応
有効成分の定量法日局「オロパタジン塩酸塩」の定量法による。
電位差滴定法－5－

Ⅳ．製剤に関する項目

1．剤形（1）剤形の区別
オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「ダイト」：フィルムコーティング錠
オロパタジン塩酸塩錠 5mg「ダイト」：フィルムコーティング錠（割線入り）
オロパタジン塩酸塩 OD 錠 2.5mg「ダイト」：素錠
オロパタジン塩酸塩 OD 錠 5mg「ダイト」 ：素錠（割線入り）（2）製剤の外観及び性状
販売名

オロパタジン塩酸塩錠
2.5mg「ダイト」

オロパタジン塩酸塩錠
5mg「ダイト」

色・剤形

淡黄赤色のフィルムコーティング錠

淡黄赤色のフィルムコーティング錠（割線入り）

直径

6.6mm

7.1mm

厚さ

3.2mm

3.0mm

質量

103mg

124mg

販売名

オロパタジン塩酸塩 OD 錠
2.5mg「ダイト」

オロパタジン塩酸塩 OD 錠
5mg「ダイト」

色・剤形

ごくうすい黄色の円形の素錠

ごくうすい黄色の円形の素錠（割線入り）

直径

6.5mm

8.0mm

厚さ

2.7mm

3.6mm

質量

100mg

200mg

表
外形

裏
側面

表
外形

裏
側面

－6－

（3）識別コード
販売名

識別コード

オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「ダイト」

DK509

オロパタジン塩酸塩錠 5mg「ダイト」

DK510

オロパタジン塩酸塩 OD 錠 2.5mg「ダイト」

DK515

オロパタジン塩酸塩 OD 錠 5mg「ダイト」

DK516

識別コードは錠剤表面、PTP シート表面に表示（4）製剤の物性
該当資料なし（5）その他該当しない

2．製剤の組成（1）有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
販売名

オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「ダイト」

オロパタジン塩酸塩錠 5mg「ダイト」

有効成分

1 錠中
日局オロパタジン塩酸塩

添加剤

乳糖水和物、トウモロコシデンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無
水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール 6000、酸化チ
タン、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄

販売名

オロパタジン塩酸塩 OD 錠 2.5mg「ダイト」 オロパタジン塩酸塩 OD 錠 5mg「ダイト」

有効成分

1 錠中
日局オロパタジン塩酸塩

添加剤

D-マンニトール、トウモロコシデンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、
カルメロース、精製ステビア抽出物、スクラロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マ
グネシウム、黄色三二酸化鉄、香料、バニリン

2.5mg

2.5mg

（2）電解質等の濃度
該当資料なし（3）熱量
該当しない

3．添付溶解液の組成及び容量
該当しない
－7－

1 錠中
日局オロパタジン塩酸塩

1 錠中
日局オロパタジン塩酸塩

5mg

5mg

4．力価
該当しない

5．混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし－8－

6．製剤の各種条件下における安定性（1）加速試験 2）
包装形態：PTP 包装した製品
試験条件：40℃、75%RH、3 ロット（n=1）

オロパタジン塩酸塩錠
2.5mg「ダイト」

オロパタジン塩酸塩錠
5mg「ダイト」

オロパタジン塩酸塩 OD
錠 2.5mg「ダイト」

オロパタジン塩酸塩 OD
錠 5mg「ダイト」

試験項目

開始時

6 ヵ月

性状

淡黄赤色の
フィルムコーティング錠

同左

確認試験

適合

同左

製剤均一性

適合

同左

溶出率（％）

95～10096～104含量（％）

98.4～99.3

98.8～100.2

性状

淡黄赤色の割線入りのフィルムコーティング錠

同左

確認試験

適合

同左

製剤均一性

適合

同左

溶出率（％）

95～10291～101

含量（％）

98.6～100.7

98.9～99.7

性状

ごくうすい黄色の円形の素錠

同左

確認試験

適合

同左

製剤均一性

適合

同左

崩壊性

適合

同左

溶出率（％）

93～10196～102

含量（％）

100.6～101.2

100.2～102.7

純度試験 類縁物質（参考試験）

規格内

同左

性状

ごくうすい黄色の円形の割線入り素錠

同左

確認試験

適合

同左

製剤均一性

適合

同左

崩壊性

適合

同左

溶出率（％）

96～10097～101

含量（％）

100.0～100.5

100.3～101.7

純度試験 類縁物質（参考試験）

規格内

同左

－9－

（2）長期保存試験 2）
包装形態：PTP 包装した製品
試験条件：25℃、60%RH、3 ロット（n=1）

オロパタジン塩酸塩錠
2.5mg「ダイト」

オロパタジン塩酸塩錠
5mg「ダイト」

オロパタジン塩酸塩 OD
錠 2.5mg「ダイト」

オロパタジン塩酸塩 OD
錠 5mg「ダイト」

試験項目

開始時

3年

性状

淡黄赤色の
フィルムコーティング錠

同左

確認試験

適合

同左

製剤均一性

適合

同左

溶出率（％）

95～10099～102含量（％）

98.4～99.3

97.9～98.1

性状

淡黄赤色の割線入りのフィルムコーティング錠

同左

確認試験

適合

同左

製剤均一性

適合

同左

溶出率（％）

93～10298～107含量（％）

99.7～100.7

99.2～100.8

性状

ごくうすい黄色の円形の素錠

同左

確認試験

適合

同左

製剤均一性

適合

同左

崩壊性

適合

同左

溶出率（％）

94～10196～104含量（％）

100.6～101.0

99.0～99.8

純度試験 類縁物質（参考試験）

規格内

同左

性状

ごくうすい黄色の円形の割線入り素錠

同左

確認試験

適合

同左

製剤均一性

適合

同左

崩壊性

適合

同左

溶出率（％）

96～10097～102

含量（％）

100.0～100.5

97.8～99.2

純度試験 類縁物質（参考試験）

規格内

同左

－10－

（3）無包装状態の安定性 3）
オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「ダイト」
試験条件：
温度：40℃、遮光、気密容器
湿度：25℃、75%RH、遮光、シャーレ開放
光 ：D65-2500lx、25℃、45％RH
温度

湿度

光

3 ヵ月

3 ヵ月

120 万 lx・hr

淡黄赤色のフィルムコー
ティング錠

変化なし

変化なし

変化なし

溶出性（％）

98～10197～10098～10098～100

含量（％）

規格内

変化なし

変化なし

変化なし

規格：95.0～105.0％

97.5

98.9

98.9

99.1

硬度

規格内

変化なし

変化あり＊
（規格内）

変化なし

規格（参考値）20N 以上

45

38

28

39

試験項目

開始時

外観

＊ ：45N（開始時）→36N（規格内、1 ヵ月）→28N（規格内、3 ヵ月）
注）「（社）日本病院薬剤師会：錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について（答申）、
平成 11 年 8 月 20 日」を参考に評価した。

オロパタジン塩酸塩錠 5mg「ダイト」
試験条件：
温度：40℃、遮光、気密容器
湿度：25℃、75%RH、遮光、シャーレ開放
光 ：D65-2500lx、25℃、45％RH
温度

湿度

光

3 ヵ月

3 ヵ月

120 万 lx・hr

淡黄赤色の割線入りのフィルムコーティング錠

変化なし

変化なし

変化なし

溶出性（％）

99～10199～101100～10298～101

含量（％）

規格内

変化なし

変化なし

変化なし

規格：95.0～105.0％

99.2

98.7

99.7

99.8

硬度

規格内

変化なし

変化あり＊
（規格内）

変化なし

規格（参考値）20N 以上

53

47

35

52

試験項目

開始時

外観

＊ ：53N（開始時）→37N（規格内、1 ヵ月）→35N（規格内、3 ヵ月）
注）「（社）日本病院薬剤師会：錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について（答申）、
平成 11 年 8 月 20 日」を参考に評価した。

－11－

オロパタジン塩酸塩 OD 錠 2.5mg「ダイト」
試験条件：
温度：40℃、遮光、気密容器
湿度：25℃、75%RH、遮光、シャーレ開放
光 ：D65-2500lx、25℃、45％RH
温度

湿度

光

3 ヵ月

3 ヵ月

120 万 lx・hr

ごくうすい黄色の
円形の素錠

変化なし

変化なし

変化なし

崩壊性

適合

適合

適合

適合

溶出性（％）

97～98

98～99

97～99

96～99

含量（％）

規格内

変化なし

変化なし

変化あり＊1（規格内）

規格：95.0～105.0％

100.1

99.1
（99.0）

98.8（98.7）

96.6（96.5）

硬度

規格内

変化なし

変化あり＊2（規格内）

変化なし

規格（参考値）20N 以上

27

24

14

32

純度試験 類縁物質（参考試験）

適合

適合

適合

適合

試験項目

開始時

外観

＊ 1：100.1％（開始時）→99.6％（規格内、1 ヵ月）→96.6％（規格内、3 ヵ月）＊ 2：27N（開始時）→16N（規格外、1 ヵ月）→14N（規格外、3 ヵ月）
注）「（社）日本病院薬剤師会：錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について（答申）、平成 11 年 8 月 20 日」を参考に評価した。

オロパタジン塩酸塩 OD 錠 5mg「ダイト」
試験条件：
温度：40℃、遮光、気密容器
湿度：25℃、75%RH、遮光、シャーレ開放
光 ：D65-2500lx、25℃、45％RH
温度

湿度

光

3 ヵ月

3 ヵ月

120 万 lx・hr

ごくうすい黄色の割線入り円形の素錠

変化なし

変化なし

変化なし

崩壊性

適合

適合

適合

適合

溶出性（％）

97～10097～10098～10096～100

含量（％）

規格内

変化なし

変化なし

変化なし

規格：95.0～105.0％

99.4

99.2
（99.8）

99.7（100.3）

97.7（98.3）

硬度

規格内

変化なし

変化あり＊
（規格内）

変化なし

規格（参考値）20N 以上

31

37

21

39

試験項目

開始時

外観

－12－

試験項目

開始時

純度試験 類縁物質（参考試験）

適合

温度

湿度

光

3 ヵ月

3 ヵ月

120 万 lx・hr

適合

適合

適合

＊ ：31N（開始時）→19N（規格外、1 ヵ月）→21N（規格内、3 ヵ月）
注）「（社）日本病院薬剤師会：錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について（答申）、
平成 11 年 8 月 20 日」を参考に評価した。

【評価基準】
分類

変化なし

外観

含量

外観上の変化を、ほとん 含量低下が 3％未満
ど認めない場合
の場合

硬度

崩壊性
溶出性
類縁物質

硬度変化が 30％未満の場合

規格値内の場合わずかな色調変化（退色 含量低下が 3％以上 硬度変化が 30％以等）等を認めるが、品質 で、規格値内の場合 上で、硬度が 2.0kgf
変化あり
上、問題とならない程度（20N）以上の場合（規格内）の変化であり、規格を満たしている場合
形状変化や著しい色調変 規格値外の場合変化あり化等を認め、規格を逸脱（規格外）している場合硬度変化が 30％以上で、硬度が 2.0kgf 規格値外の場合（20N）未満の場合

7．調製法及び溶解後の安定性
該当しない

8．他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当しない

9．溶出性 4）（1）オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「ダイト」
1）公的溶出試験への適合性試験液に水 900mL を用い、日局一般試験法 溶出試験法のパドル法（50rpm）により試験を行うとき、本剤は日本薬局方医薬品各条に定められたオロパタジン塩酸塩
錠の溶出規格に適合することが確認されている（15 分間の溶出率が 85％以上）。
2）溶出挙動における類似性
すべての試験条件において、「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン等の一部改正について（平成 18 年 11 月 24 日付薬食審査発第 1124004 号）に示された基準に適合し、オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「ダイト」と標準製剤（アレロック錠2.5）の溶出挙動の類似性が確認された。
［試験条件］
装
置：パドル法（50rpm、100rpm）
試験液量：900mL（37±0.5℃）－13－試 験 液：pH1.2－日局溶出試験第 1 液
pH5.0－McIlvaine の緩衝液（0.05mol/L リン酸水素二ナトリウム溶液と0.025mol/L クエン酸溶液を用いて pH を調節）
pH6.8－日局溶出試験第 2 液
水［判定基準］
いずれの条件においても、標準製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出したことより、試験製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出するか、又は 15 分における試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあることとした。
［試験結果］
回転数

試験液

判定
標準製剤
試験製剤
時間 平均溶出率 平均溶出率
（分）
（％）
（％）

判定

pH1.2

15

98.4

98.7

15 分以内に平均 85％以上又は標準製剤の±15％の範囲

適合

pH5.0

15

98.9

97.9

15 分以内に平均 85％以上又は標準製剤の±15％の範囲

適合

pH6.8

15

99.1

100.3

15 分以内に平均 85％以上又は標準製剤の±15％の範囲

適合

水

15

98.1

98.8

15 分以内に平均 85％以上又は標準製剤の±15％の範囲

適合

pH1.2

15

98.7

98.1

15 分以内に平均 85％以上又は標準製剤の±15％の範囲

適合

50rpm

100rpm

判定基準（平均溶出率）［溶出曲線］－14－

（2）オロパタジン塩酸塩錠 5mg「ダイト」
1）公的溶出試験への適合性試験液に水 900mL を用い、日局一般試験法 溶出試験法のパドル法（50rpm）により試験を行うとき、本剤は日本薬局方医薬品各条に定められたオロパタジン塩酸塩
錠の溶出規格に適合することが確認されている（15 分間の溶出率が 85％以上）。
2）溶出挙動における類似性
すべての試験条件において、「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン等の一部改正について（平成 18 年 11 月 24 日付薬食審査発第 1124004 号）に示された基準に適合し、オロパタジン塩酸塩錠 5mg「ダイト」と標準製剤（アレロック錠
5）の溶出挙動の類似性が確認された。
［試験条件］
装
置：パドル法（50rpm、100rpm）
試験液量：900mL（37±0.5℃）
試 験 液：pH1.2－日局溶出試験第 1 液
pH5.0－McIlvaine の緩衝液（0.05mol/L リン酸水素二ナトリウム溶液と0.025mol/L クエン酸溶液を用いて pH を調節）
pH6.8－日局溶出試験第 2 液
水［判定基準］
いずれの条件においても、標準製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出したことより、試験製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出するか、又は 15 分における試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあることとした。
［試験結果］
回転数

試験液

判定
標準製剤
試験製剤
時間 平均溶出率 平均溶出率
（分）
（％）
（％）

判定基準
（平均溶出率）

判定

pH1.2

15

95.3

99.2

15 分以内に平均 85％以上又は標準製剤の±15％の範囲

適合

pH5.0

15

96.6

100.3

15 分以内に平均 85％以上又は標準製剤の±15％の範囲

適合

pH6.8

15

96.3

99.7

15 分以内に平均 85％以上又は標準製剤の±15％の範囲

適合

水

15

93.1

98.3

15 分以内に平均 85％以上又は標準製剤の±15％の範囲

適合

50rpm

－15－

回転数

試験液

100rpm

pH1.2

判定
標準製剤
試験製剤
時間 平均溶出率 平均溶出率
（分）
（％）
（％）
15

99.1

100.1

判定基準
（平均溶出率）判定

15 分以内に平均 85％以上又は標準製剤の±15％の範囲

適合［溶出曲線］（3）オロパタジン塩酸塩 OD 錠 5mg「ダイト」
溶出挙動における類似性
すべての試験条件において、「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン等の一部改正について（平成 18 年 11 月 24 日付薬食審査発第 1124004 号）に示された基準に適合し、オロパタジン塩酸塩 OD 錠 5mg「ダイト」と標準製剤（アレロック OD 錠 5）の溶出挙動の類似性が確認された。
［試験条件］
装
置：パドル法（50rpm、100rpm）
試験液量：900mL（37±0.5℃）－16－

試 験 液：pH1.2－日局溶出試験第 1 液
pH5.0－McIlvaine の緩衝液（0.05mol/L リン酸水素二ナトリウム溶液と0.025mol/L クエン酸溶液を用いて pH を調節）
pH6.8－日局溶出試験第 2 液
水［判定基準］
いずれの条件においても、標準製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出したことより、試験製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出するか、又は 15 分における試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあることとした。
［試験結果］
回転数

試験液

判定
標準製剤
時間 平均溶出率
（分）
（％）

試験製剤
平均溶出率
（％）

判定基準
（平均溶出率）

判定

pH1.2

15

97.4

103.2

15 分以内に平均 85％以上又は標準製剤の±15％の範囲

適合

pH5.0

15

94.1

102.2

15 分以内に平均 85％以上又は標準製剤の±15％の範囲

適合

pH6.8

15

97.1

103.2

15 分以内に平均 85％以上又は標準製剤の±15％の範囲

適合

水

15

94.9

102.2

15 分以内に平均 85％以上又は標準製剤の±15％の範囲

適合

pH5.0

15

95.1

102.3

15 分以内に平均 85％以上又は標準製剤の±15％の範囲

適合

50rpm

100rpm［溶出曲線］－17－

（4）オロパタジン塩酸塩 OD 錠 2.5mg「ダイト」
溶出挙動における類似性
オロパタジン塩酸塩 OD 錠 2.5mg「ダイト」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドラインについて」（平成 24 年 2 月 14 日付医薬審第 64 号）及び「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」（平成 18 年 11 月 24 日付薬食審査発第1124004 号）に基づき、オロパタジン塩酸塩 OD 錠 5mg「ダイト」を標準製剤とした
とき、溶出挙動が同等と判定され、生物学的に同等とみなされた。
［試験条件］
装
置：パドル法（50rpm、100rpm）
試験液量：900mL（37±0.5℃）、試験液：水［判定基準］① 平均溶出率
標準製剤は 15 分以内に平均 85％以上に溶出したことから、試験製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出するか、又は 15 分における試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率の±10％の範囲にあることとした。
② 個々の溶出率
試験製剤の平均溶出率が 85％以上に達することから、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが 12 個中 1 個以下で、±25％を超えるものがないこととした。
［試験結果］① 平均溶出率
回転数

試験液

50rpm

水

判定
標準製剤
試験製剤
時間 平均溶出率 平均溶出率
（分）
（％）
（％）
15

102.2

101.0

判定基準
（平均溶出率）判定

15 分以内に平均 85％以上、又は標準製剤の±10％の範囲

適合

判定基準
（個々の溶出率）

判定

平均溶出率の±15％の範囲を超えるものが 12 個中 1 個以下で、±25％を超えるものがない

適合② 個々の溶出率
回転数

試験液

50rpm

水

試験製剤
判定
時間 平均溶出率
溶出率
（分）
（％）
（％）
15

101.0

99.2～
102.5

－18－

［溶出曲線］

10．容器・包装（1）注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報
該当しない
（2）包装
オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「ダイト」：100 錠［10 錠(PTP)×10］
オロパタジン塩酸塩錠 5mg「ダイト」：100 錠［10 錠(PTP)×10］
オロパタジン塩酸塩 OD 錠 2.5mg「ダイト」：100 錠［10 錠(PTP)×10］
オロパタジン塩酸塩 OD 錠 5mg「ダイト」 ：100 錠［10 錠(PTP)×10］（3）予備容量該当しない（4）容器の材質＜オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「ダイト」・5mg「ダイト」＞
PTP シート：環状ポリオレフィン＋ポリプロピレン、アルミニウム＜オロパタジン塩酸塩 OD 錠 2.5mg「ダイト」・5mg「ダイト」＞
PTP シート：ポリ塩化ビニル、アルミニウム
ピロー包装 ：アルミニウム・ポリエチレンラミネート

11．別途提供される資材類
該当資料なし12．その他
該当資料なし－19－

Ⅴ．治療に関する項目

1．効能又は効果
成人：アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、尋常性乾癬、多形滲出性紅斑）
小児：アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒

2．効能又は効果に関連する注意
設定されていない

3．用法及び用量（1）用法及び用量の解説
成人：通常、成人には 1 回オロパタジン塩酸塩として 5mg を朝及び就寝前の 1 日 2 回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
小児：通常、7 歳以上の小児には 1 回オロパタジン塩酸塩として 5mg を朝及び就寝前の 1 日 2 回経口投与する。
（2）用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし4．用法及び用量に関連する注意
設定されていない

5．臨床成績
（1）臨床データパッケージ
該当資料なし（2）臨床薬理試験
該当資料なし（3）用量反応探索試験
該当資料なし－20－

（4）検証的試験
1）有効性検証試験〈アレルギー性鼻炎〉
国内第Ⅲ相比較試験（成人）通年性アレルギー性鼻炎患者（211 例）を対象に、オキサトミドを対照薬とした二重盲検比較試験を実施した。オロパタジン塩酸塩（5mg 錠又はプラセボ錠）及びオキサトミド（30mg 錠又はプラセボ錠）を 1 日 2 回 4 週間反復経口投与した結果、最終全般改善度の改善率（「改善」以上）はオロパタジン塩酸塩 62.4%（53/85例）、オキサトミド 56.6%（47/83 例）であった。10%上乗せ方式による同等性の検証の結果、同等性が確認された（p ＝ 0.018）。概括安全度の安全率（「安全性に問題なし」）はオロパタジン塩酸塩 68.0%（70/103 例）、オキサトミド 61.4%（62/101例）であった。両群間に有意差は認められなかった（p ＝ 0.301；U 検定、p ＝0.403；χ2 検定）5）。
副作用発現頻度はオロパタジン塩酸塩群 29.1%（30/103 例）、オキサトミド群
30.7%（31/101 例）であった。オロパタジン塩酸塩群の主な副作用は、眠気 25.2%（26/103 例）であった。
〈じん麻疹〉
国内第Ⅲ相比較試験（成人）慢性じん麻疹患者（256 例）を対象に、ケトチフェンを対照薬とした二重盲検比較試験を実施した。オロパタジン塩酸塩（5mg 錠又はプラセボ錠）及びケトチフェ
ンフマル酸塩（1mg カプセル又はプラセボカプセル）を 1 日 2 回 2 週間反復経口投与した結果、最終全般改善度の改善率（「改善」以上）はオロパタジン塩酸塩
77.7%（87/112 例）、ケトチフェンフマル酸塩 66.9%（81/121 例）であった。主たる検定である U 検定において、オロパタジン塩酸塩はケトチフェンフマル酸塩と比べ有意な改善を示した（p ＝ 0.019；U 検定、p ＝ 0.093；χ2 検定）。概括安全度の安全率（「安全性に問題なし」）はオロパタジン塩酸塩 77.2%（95/123 例）、ケ
トチフェンフマル酸塩 53.9%（69/128 例）であった。オロパタジン塩酸塩はケト
チフェンフマル酸塩と比べ有意に概括安全度が高かった（p ＝ 0.0001；U 検定、p＝ 0.0001；χ2 検定）6）。
副作用発現頻度はオロパタジン塩酸塩群 21.1%（26/123 例）、ケトチフェン群
41.4%（53/128 例）であった。オロパタジン塩酸塩群の主な副作用は、眠気 19.5%（24/123 例）であった。
〈皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、尋常性乾癬、多形滲
出性紅斑）〉
国内第Ⅲ相一般試験（成人）皮膚疾患に伴うそう痒の患者（湿疹・皮膚炎 152 例、痒疹 72 例、皮膚そう痒症 80
例、尋常性乾癬 70 例及び多形滲出性紅斑 24 例、計 398 例）を対象に、オロパタ
ジン塩酸塩 10mg/日（1 回 5mg、1 日 2 回）を 2 週間反復投与した。各皮膚疾患に対する有効率は、湿疹・皮膚炎 74.6%（91/122 例）、痒疹 50.8%（31/61 例）、皮膚－21－

そう痒症 49.3%（33/67 例）、尋常性乾癬 52.8%（28/53 例）、多形滲出性紅斑
83.3%（15/18 例）であり、全体での有効率は 61.7%（198/321 例）であった 7）。
副作用発現頻度は 19.0%（74/390 例）であった。主な副作用は、眠気 11.3%（44/390
例）であった。
2）安全性試験
該当資料なし（5）患者・病態別試験〈皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、尋常性乾癬、多形滲出性紅斑）〉
高齢者（65 歳以上）における臨床成績
承認時までの高齢者（65 歳以上）への使用経験 191 例（気管支喘息 57 例、アレルギ
ー性鼻炎 3 例、じん麻疹 31 例、そう痒性皮膚疾患 100 例）における副作用発現率は22.5%（43/191 例）であり、主な副作用は眠気 23 件（12.0%）、倦怠感 7 件（3.7%）、
腹痛 4 件（2.1%）、顔面・四肢等の浮腫 3 件（1.6%）、頭痛・頭重感 3 件（1.6%）、め
まい 2 件（1.0%）、下痢 2 件（1.0%）、胸部不快感 2 件（1.0%）等であった。高齢者における副作用発現率は 65 歳未満 15.3%（238/1,555 例）に比べ高かった。また、高齢者に対する有効率は気管支喘息 25.5%（12/47 例）、アレルギー性鼻炎 100%（2/2 例）、
じん麻疹 80.6%（25/31 例）、皮膚疾患に伴うそう痒全体で 58.3%（49/84 例）であった 8）。（「Ⅷ－6．（8）高齢者」の項参照）〈アレルギー性鼻炎〉
国内二重盲検比較試験（小児）
小児通年性アレルギー性鼻炎患者（7～16 歳）を対象に、オロパタジン塩酸塩（1 回2.5mg、1 日 2 回、もしくは 1 回 5mg、1 日 2 回）注）あるいは、対照薬としてプラセボ
を 2 週間投与した。主要評価項目である「鼻の 3 主徴（くしゃみ、鼻汁、鼻閉）合計ス
コアの観察期からの変化量」について共分散分析を行った結果、オロパタジン塩酸塩
5mg 群はプラセボ群に対し有意な改善を示した 9, 10）。
小児通年性アレルギー性鼻炎患者を対象とした比較試験成績
投与群
オロパタジン
塩酸塩
5mg/回
プラセボ

症例数

投与前
変化量
（mean±S.D.）（mean±S.D.）100

6.14±1.44—1.41±1.99

975.99±1.17－0.84±1.58

解析結果（共分散分析 a)）
最小二乗平均の差(プラセボ群—5mg 群)：0.51
95%信頼区間：0.04～0.98
p値：0.019b)－a）投与群を要因、観察期の鼻の 3 主徴合計スコアを共変量とした共分散分析b）各投与群の最小二乗平均に対する Williams 検定の結果

副作用発現頻度はオロパタジン塩酸塩 2.5mg 群 12.6%（13/103 例）注）、5mg 群 16.0%（16/100 例）、プラセボ群 8.2%（8/98 例）であった。オロパタジン塩酸塩 5mg 群で発現した主な副作用は、ALT 増加 6.0%（6/100 例）、白血球数増加 4.0%（4/100 例）であった 10）。
注）7 歳以上の小児における本剤の承認用量は 1 回 5mg、1 日 2 回である。

－22－

国内非盲検試験（小児）
小児通年性アレルギー性鼻炎患者（7～16 歳、30 ㎏以上、33 例）を対象に、オロパタ
ジン塩酸塩 1 回 5mg を 1 日 2 回 12 週間投与した結果、鼻の 3 主徴（くしゃみ、鼻汁、鼻閉）合計スコアの観察期からの変化量（mean±S.D.）は投与 2 週後-2.08±1.73、投与 12 週後-2.41±2.09 であり、効果は投与終了時まで減弱することなく安定していた 11）。
副作用発現頻度は 15.2%（5/33 例）であった。主な副作用は、傾眠 9.1%（3/33 例）であった。
〈アトピー性皮膚炎〉
国内二重盲検比較試験（小児）小児アトピー性皮膚炎患者（7～16 歳）を対象に、オロパタジン塩酸塩（1 回 5mg、1
日 2 回）あるいは、対照薬としてケトチフェンフマル酸塩ドライシロップ（1 回 1g、1
日 2 回）を 2 週間投与した。主要評価項目である「そう痒スコアの治験薬投与前からの変化量」について共分散分析を行った結果、ケトチフェンフマル酸塩ドライシロップに対するオロパタジン塩酸塩の非劣性が検証された（95%信頼区間の上限が 0.4 以下）12）。
小児アトピー性皮膚炎患者を対象とした比較試験成績投与前変化量（mean±S.D.）（mean±S.D.）

投与群

症例数

オロパタジン
塩酸塩

152

2.36±0.46-0.78±0.84

ケトチフェン
フマル酸塩ドライシロップ153

2.38±0.44-0.71±0.76

解析結果（共分散分析 a)）
最小二乗平均の差(オロパタジン塩酸塩群—ケトチフェン
フマル酸塩群) ：－0.08
95%信頼区間 ：－0.25～0.09a）投与群を要因、治験薬投与前のそう痒スコアを共変量とした共分散分析

副作用発現頻度はオロパタジン塩酸塩群 11.8%（18/152 例）、ケトチフェンフマル酸塩
ドライシロップ群 6.5%（10/153 例）であった。オロパタジン塩酸塩群で発現した主な副作用は、傾眠 5.9%（9/152 例）、ALT 増加 4.6%（7/152 例）及び AST 増加 2.6%（4/152例）であった。
（6）治療的使用
1）使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造
販売後データベース調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし
2）承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当しない（7）その他
該当資料なし－23－

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
ヒスタミン H1 受容体拮抗剤（アゼラスチン塩酸塩、エバスチン、エピナスチン塩酸塩、オ
キサトミド、ケトチフェンフマル酸塩、セチリジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、ベ
ポタスチンベシル酸塩、レボセチリジン、ロラタジン等）
注意：関連のある化合物の効能又は効果等は、最新の電子化された添付文書を参照すること。

2．薬理作用（1）作用部位・作用機序
オロパタジン塩酸塩は、選択的ヒスタミン H1 受容体拮抗作用を主作用とし、更に化学
伝達物質（ロイコトリエン、トロンボキサン、PAF 等）の産生・遊離抑制作用を有し、神経伝達物質タキキニン遊離抑制作用も有する 1）。
（2）薬効を裏付ける試験成績
1）抗ヒスタミン作用
受 容 体 結 合 実 験 に お い て 、 ヒ ス タ ミ ン H1 受 容 体 に 強 い 拮 抗 作 用 （ Ki 値 ：16nmol/L）を有するが、ムスカリン M1 受容体にはほとんど親和性を示さず、その作用は選択的であった 13）。また、モルモットにおけるヒスタミン誘発気道収縮反応にも抑制作用を示すことが確認された 14）。
2）実験的抗アレルギー作用
実験的アレルギー性鼻炎モデル（モルモット、ラット）において、抗原誘発による血管透過性亢進や鼻閉を抑制した 15～17）。
ラット、モルモットにおける受身皮膚アナフィラキシーやアナフィラキシー性気道収縮を強力に抑制した 18, 19）。
能動感作モルモットにおける遅発型気道収縮と炎症細胞の浸潤を抑制した 20）。
また、モルモットにおいて、血小板活性化因子（PAF）による気道過敏性亢進を抑制した 21）。
3）化学伝達物質の産生・遊離過程に及ぼす影響
ラット腹腔肥満細胞からのヒスタミンの遊離を抑制（IC30 値；72μmol/L：卵白アル
ブミン刺激、110μmol/L：ジニトロフェニル化ウシ血清アルブミン刺激、26μmol/L：
A-23187 刺激、270μmol/L：コンパウンド 48/80 刺激）するとともに、アラキドン酸代謝系に作用して、ヒト好中球からのロイコトリエン（IC30 値；1.8μmol/L）、ト
ロンボキサン（IC30 値；0.77μmol/L）、PAF（産生：10μmol/L で 52.8%抑制、遊離：10μmol/L で 26.7%抑制）等脂質メディエーターの産生あるいは遊離を抑制することが確認された 22～25）。
4）タキキニン遊離抑制作用
知覚神経終末から遊離する神経伝達物質タキキニンは、アレルギー性疾患の発症・増悪に関与することが知られている。オロパタジン塩酸塩は、モルモットの主気管－24－

支筋標本において、フィールド電気刺激時のタキキニン関与の収縮反応を抑制（IC30 値；5.0μmol/L）した。その作用はカリウムチャネル（SKCa チャネル：small
conductance Ca2 ＋-activated K ＋チャネル）の活性化を介したタキキニン遊離抑制作用によると考えられた 26, 27）。
（3）作用発現時間・持続時間
該当資料なし－25－

Ⅶ．薬物動態に関する項目

1．血中濃度の推移（1）治療上有効な血中濃度
該当資料なし（2）臨床試験で確認された血中濃度
1）単回投与成人
健康成人男性にオロパタジン塩酸塩錠 5mg 及び 10mg を絶食下単回経口投与したときの薬物動態パラメータは以下のとおりであった 28）。
健康成人男性に単回経口投与したときの薬物動態パラメータ
投与量

Tmax
（hr）

Cmax
（ng/mL）

AUC0-∞（ng・hr/mL）

t1/2
（hr）

5mg
（n=6）

1.00±0.32

107.66±22.01

326±63a)8.75±4.63a)

10mg（n=12）

0.92±0.47

191.78±42.99

638±136b)7.13±2.21b)a)n=4、b)n=10

mean±S.D.

小児
小児アレルギー患者（10～16 歳、40～57kg）にオロパタジン塩酸塩錠 5mg を単回経口投与したときの薬物動態パラメータは以下のとおりであった 29）。
小児アレルギー患者に単回経口投与したときの薬物動態パラメータ
投与量

Tmax
（hr）

Cmax
（ng/mL）

AUC0-12（ng・hr/mL）

5mg
（n=6）

1.33±0.52

81.57±9.91

228±20mean±S.D.

2）反復投与
健康成人男性（8 例）にオロパタジン塩酸塩錠 1 回 10mg を 1 日 2 回 6 日間、7 日
目に 1 回の計 13 回反復経口投与したとき、4 日目までに血漿中濃度は定常状態に達し、Cmax は単回経口投与時の 1.14 倍であった 28）。
3）生物学的同等性試験 30）＜オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「ダイト」＞
健康成人男性にオロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「ダイト」とアレロック錠 2.5 それぞれ 1 錠（オロパタジン塩酸塩として 2.5mg）をクロスオーバー法により絶食単回経口投与して血漿中オロパタジン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

－26－

判定パラメータ

参考パラメータ

AUC0-48（ng・hr/mL）

Cmax（ng/mL）

Tmax
（hr）

t1/2
（hr）

オロパタジン塩酸塩錠
2.5mg「ダイト」

95.12±12.35

30.07±6.09

0.8±0.3

9.0±7.1

アレロック錠 2.5

89.93±11.24

28.19±6.22

0.9±0.5

5.8±5.5（mean±S.D.,n=18）（ng/mL）
35

血漿中オロパタジン濃度

オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「ダイト」
アレロック錠 2.5（mean±S.D., n=18）

30
25
20
15
10
5
0

0

6

12

24

36

48

時間（hr）＜オロパタジン塩酸塩錠 5mg「ダイト」＞
健康成人男性にオロパタジン塩酸塩錠 5mg「ダイト」とアレロック錠 5 それぞれ 1錠（オロパタジン塩酸塩として 5mg）をクロスオーバー法により絶食単回経口投与
して血漿中オロパタジン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）
について 90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ

参考パラメータ

AUC0-48（ng・hr/mL）

Cmax（ng/mL）

Tmax
（hr）

t1/2
（hr）

オロパタジン塩酸塩錠
5mg「ダイト」

197.35±33.79

68.46±22.55

0.8±0.3

8.4±6.1

アレロック錠 5

194.36±26.38

65.85±18.04

0.8±0.4

8.8±9.3（mean±S.D.,n=18）－27－

（ng/mL）
90

血漿中オロパタジン濃度

オロパタジン塩酸塩錠 5mg「ダイト」
アレロック錠 5（mean±S.D., n=18）

80
70
60
50
40
30
20
10
0

0

6

12

24

36

48

時間（hr）
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
＜オロパタジン塩酸塩 OD 錠 2.5mg「ダイト」＞
オロパタジン塩酸塩 OD 錠 2.5mg「ダイト」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、オロパタジン塩酸塩 OD 錠 5mg「ダイト」を標準製剤としたとき、溶出挙動に基づき生物学的に同等とみなされた。
＜オロパタジン塩酸塩 OD 錠 5mg「ダイト」＞
健康成人男性にオロパタジン塩酸塩 OD 錠 5mg「ダイト」とアレロック OD 錠 5 それぞれ 1 錠（オロパタジン塩酸塩として 5mg）をクロスオーバー法により絶食単回経口投与して血漿中オロパタジン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
＜水なしで服用＞判定パラメータ

参考パラメータ

AUC0-48（ng・hr/mL）

Cmax（ng/mL）

Tmax
（hr）

t1/2
（hr）

オロパタジン塩酸塩
OD 錠 5mg「ダイト」

255.57±44.36

72.77±15.54

1.5±0.8

11.0±9.2

アレロック OD 錠 5

245.78±43.68

64.91±15.72

1.8±0.7

10.6±6.5（mean±S.D.,n=20）－28－

（ng/mL）
100

血漿中オロパタジン濃度

オロパタジン塩酸塩OD錠 5mg「ダイト」
アレロックOD錠 5（mean±S.D., n=20）

90
80
70
60
50
40
30
20
10
0

0

6

12

24

36

48

時間（hr）＜水で服用＞
判定パラメータ

参考パラメータ

AUC0-48（ng・hr/mL）

Cmax（ng/mL）

Tmax
（hr）

t1/2
（hr）

オロパタジン塩酸塩
OD 錠 5mg「ダイト」

253.41±48.30

76.85±19.03

0.8±0.4

10.0±7.7

アレロック OD 錠 5

237.14±41.17

69.04±14.05

0.7±0.3

11.5±8.7（mean±S.D.,n=19）（ng/mL）
100

血漿中オロパタジン濃度

オロパタジン塩酸塩OD錠 5mg「ダイト」
アレロックOD錠 5（mean±S.D., n=19）

90
80
70
60
50
40
30
20
10
0

0

6

12

24

36

48

時間（hr）
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
（3）中毒域
該当資料なし－29－

（4）食事・併用薬の影響
1）食事の影響
該当資料なし2）薬物間相互作用
設定されていない

2．薬物速度論的パラメータ（1）解析方法
該当資料なし（2）吸収速度定数
該当資料なし（3）消失速度定数 30）
オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「ダイト」：kel=0.11±0.05（hr-1）
オロパタジン塩酸塩錠 5mg「ダイト」：kel=0.11±0.05（hr-1）
オロパタジン塩酸塩 OD 錠 5mg「ダイト」〔水あり条件〕：kel=0.10±0.05（hr-1）
オロパタジン塩酸塩 OD 錠 5mg「ダイト」〔水なし条件〕：kel=0.10±0.05（hr-1）（4）クリアランス
該当資料なし（5）分布容積
該当資料なし（6）その他
該当資料なし3．母集団（ポピュレーション）解析（1）解析方法
該当資料なし（2）パラメータ変動要因
該当資料なし4．吸収
該当資料なし－30－

5．分布（1）血液－脳関門通過性ラットに 14C-オロパタジン塩酸塩 1mg/kg を経口投与したとき、脳内放射能濃度は測定した組織中で最も低く、その Cmax は血漿中放射能濃度の Cmax の約 1/25 であった 31）。
（2）血液－胎盤関門通過性妊娠ラットに 14C-オロパタジン塩酸塩 1mg/kg を経口投与したとき、胎児血漿中及び組
織内の放射能濃度は、母体血漿中放射能濃度の 0.07～0.38 倍であった 32）。
（3）乳汁への移行性
授乳期のラットに 14C-オロパタジン塩酸塩 1mg/kg を経口投与したとき、乳汁中放射能
濃度の AUC0-∞は、血漿中放射能濃度の AUC0-∞の約 1.5 倍であった 32）。
（4）髄液への移行性
該当資料なし（5）その他の組織への移行性
体組織への分布
ラットに 14C-オロパタジン塩酸塩 1mg/kg を経口投与したとき、大部分の組織で投与
後 30 分に最も高い放射能濃度を示した。消化管のほか、肝臓、腎臓及び膀胱の放射能濃度は、血漿中放射能濃度より高かった 31）。
（6）血漿蛋白結合率
ヒト血清蛋白結合率は以下のとおりであった 33）（in vitro）。
添加濃度（ng/mL）

0.1

10

1000

血清蛋白結合率（%）

54.7±1.755.2±0.854.7±5.5

限外ろ過法による

mean±S.D.（n=3）

6．代謝（1）代謝部位及び代謝経路
健康成人（6 例）にオロパタジン塩酸塩錠 80mg を単回経口投与したときの血漿中代謝
物は、N-酸化体約 7%、N-モノ脱メチル体約 1%（未変化体との AUC 比）であり、尿中代謝物は、各々約 3%、約 1%（48 時間までの累積尿中排泄率）であった 28, 34）。
（2）代謝に関与する酵素（ＣＹＰ等）の分子種、寄与率
該当資料なし（3）初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし

－31－

（4）代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
該当資料なし7．排泄
成人
健康成人にオロパタジン塩酸塩錠 5mg（6 例）及び 10mg（12 例）を単回経口投与したときの 48 時間までの未変化体の尿中排泄率は、投与量の 63.0～71.8%であった。
また、健康成人（8 例）にオロパタジン塩酸塩錠 1 回 10mg を 1 日 2 回 6 日間、7 日目に1 回の計 13 回反復経口投与したときの尿中排泄率は、単回経口投与後と同程度であった 28）。
小児
小児アレルギー患者（10～16 歳、40～57kg、6 例）にオロパタジン塩酸塩錠 5mg を単回投与したときの 12 時間までの未変化体の尿中排泄率は、投与量の 61.8%であった 29）。

8．トランスポーターに関する情報
該当資料なし9．透析等による除去率
該当資料なし10．特定の背景を有する患者（1）腎機能低下患者（血液透析導入前）
クレアチニンクリアランスが 2.3～34.4mL/min の腎機能低下患者及び健康成人（各 6例）にオロパタジン塩酸塩錠 10mg を朝食後単回経口投与したとき、健康成人と比較して、腎機能低下患者の Cmax は 2.3 倍、AUC は約 8 倍であった 35, 36）。（「Ⅷ－6．（2）肝機能障害患者」の項参照）（2）高齢者
高齢者（70 歳以上）及び健康成人（各 6 例）にオロパタジン塩酸塩錠 10mg を単回経口投与したとき、高齢者の血漿中濃度は健康成人に比べ高く推移し、Cmax は約 1.3 倍、
AUC は約 1.8 倍であった。t1/2 は両者とも 10～11 時間と同様であった 36）。（「Ⅷ－6．
（8）高齢者」の項参照）

11．その他
該当資料なし－32－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目

1．警告内容とその理由設定されていない

2．禁忌内容とその理由
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3．効能又は効果に関連する注意とその理由設定されていない

4．用法及び用量に関連する注意とその理由設定されていない

5．重要な基本的注意とその理由
8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
8.2 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
〈アレルギー性鼻炎〉
8.3 季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

6．特定の背景を有する患者に関する注意（1）合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 長期ステロイド療法を受けている患者
本剤投与によりステロイド減量を図る場合には十分な管理下で徐々に行うこと。

－33－

（2）腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 腎機能低下患者（クレアチニンクリアランス 30mL/min 未満）
高い血中濃度が持続するおそれがある。［16.6.1 参照］（3）肝機能障害患者
9.3 肝機能障害患者
肝機能障害が悪化するおそれがある。
（4）生殖能を有する者
設定されていない（5）妊婦
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
（6）授乳婦9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行及び出生児の体重増加抑制が報告されている。
（7）小児等
9.7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児又は幼児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
（8）高齢者
9.8 高齢者
低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
生理機能が低下していることが多く、副作用が発現しやすい。
［16.6.2、17.1.4 参照］

7．相互作用（1）併用禁忌とその理由設定されていない－34－

（2）併用注意とその理由設定されていない

8．副作用
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
（1）重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
劇症肝炎、AST、ALT、c-GTP、LDH、Al-P の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
（2）その他の副作用
11.2 その他の副作用
5%以上
過敏症
精神神経系

0.1〜5%未満
紅斑等の発疹

眠気

0.1%未満

頻度不明

浮腫（顔面・四肢等）、
そう痒、呼吸困難

倦怠感、口渇、頭痛・ 集中力低下、しびれ感 不随意運動（顔頭重感、めまい
面・四肢等）

消化器

腹部不快感、腹痛、 便秘、口内炎・口角 嘔吐
下痢、嘔気
炎・舌痛、胸やけ、食
欲亢進

肝臓

肝機能異常
（ALT,AST,LDH,cGTP,Al-P,総ビリルビ
ン上昇）

血液

白血球増多、好酸球 白血球減少、血小板増多、リンパ球減少 減少

腎臓・泌尿器

尿潜血

BUN 上昇、尿蛋白陽性、血中クレアチニン
上昇、頻尿、排尿困難

循環器

動悸、血圧上昇その他

血清コレステロール 尿糖陽性、胸部不快 月経異常、筋肉上昇
感、味覚異常、体重増 痛、関節痛
加、ほてり注）発現頻度はアレロック錠における成人の使用成績調査及び特別調査、アレロック錠、OD
錠及び顆粒における小児の特定使用成績調査を含む。

－35－

9．臨床検査結果に及ぼす影響
12. 臨床検査結果に及ぼす影響
本剤の投与は、アレルゲン皮内反応を抑制し、アレルゲンの確認に支障を来すので、アレルゲン皮内反応検査を実施する前は本剤を投与しないこと。

10．過量投与設定されていない

11．適用上の注意
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
（解説）
14.1.1 PTP シートを用いる薬剤共通の注意事項である。
（平成 22 年 9 月 15 日付 医政総発 0915 第 2 号、薬食総発 0915 第 5 号、薬食安発
0915 第 1 号）
＜オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「ダイト」・5mg「ダイト」＞
14.1.2 分割したときは遮光下に保存すること。
＜オロパタジン塩酸塩 OD 錠 2.5mg「ダイト」・5mg「ダイト」＞
14.1.2 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。

12．その他の注意（1）臨床使用に基づく情報
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
因果関係は明らかではないが、オロパタジン塩酸塩錠投与中に心筋梗塞の発症がみられた症例が報告されている。
（2）非臨床試験に基づく情報
該当資料なし－36－

Ⅸ．非臨床試験に関する項目

1．薬理試験
（1）薬効薬理試験「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」の項参照（2）安全性薬理試験
該当資料なし（3）その他の薬理試験
該当資料なし2．毒性試験
（1）単回投与毒性試験
該当資料なし（2）反復投与毒性試験
該当資料なし（3）遺伝毒性試験
該当資料なし（4）がん原性試験
該当資料なし（5）生殖発生毒性試験
該当資料なし（6）局所刺激性試験
該当資料なし（7）その他の特殊毒性
該当資料なし－37－

Ⅹ．管理的事項に関する項目

1．規制区分
製剤：該当しない
有効成分：該当しない

2．有効期間
有効期間：3 年

3．包装状態での貯法
室温保存

4．取扱い上の注意
該当しない

5．患者向け資材（1）患者向医薬品ガイド：なし（2）くすりのしおり：あり

6．同一成分・同効薬
同一成分：アレロック錠 2.5・5、アレロック OD 錠 2.5・5、アレロック顆粒 0.5％、パタノール点眼液 0.1％
同 効 薬：ヒスタミン H1 受容体拮抗剤（アゼラスチン塩酸塩、エバスチン、エピナスチン
塩酸塩、オキサトミド、ケトチフェンフマル酸塩、セチリジン塩酸塩、フェキソ
フェナジン塩酸塩、ベポタスチンベシル酸塩、レボセチリジン、ロラタジン等）

7．国際誕生年月日不明－38－

8．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日
販売名

製造販売承認
年月日

承認番号

薬価基準収載年月日

販売開始年月日オロパタジン塩酸塩錠
2012 年 8 月 15 日 22400AMX00958000 2012 年 12 月 14 日 2012 年 12 月 14 日
2.5mg「AA」
オロパタジン塩酸塩錠
2012 年 8 月 15 日 22400AMX00959000 2012 年 12 月 14 日 2012 年 12 月 14 日
5mg「AA」
オロパタジン塩酸塩
OD 錠 2.5mg「AA」

2013 年 2 月 15 日 22500AMX00084000 2013 年 6 月 21 日

2013 年 6 月 21 日

オロパタジン塩酸塩
OD 錠 5mg「AA」

2013 年 2 月 15 日 22500AMX00085000 2013 年 6 月 21 日

2013 年 6 月 21 日

販売名変更
オロパタジン塩酸塩錠 2023 年 12 月 13 日 30500AMX00293000 2024 年 6 月 14 日
2.5mg「ダイト」

2024 年 6 月 14 日

販売名変更
オロパタジン塩酸塩錠 2023 年 12 月 13 日 30500AMX00294000 2024 年 6 月 14 日
5mg「ダイト」

2024 年 6 月 14 日

販売名変更
オロパタジン塩酸塩 2023 年 12 月 13 日 30500AMX00295000 2024 年 6 月 14 日
OD 錠 2.5mg「ダイト」

2024 年 6 月 14 日

販売名変更
オロパタジン塩酸塩 2023 年 12 月 13 日 30500AMX00296000 2024 年 6 月 14 日
OD 錠 5mg「ダイト」

2024 年 6 月 14 日

9．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
小児適用に関する効能又は効果、用法及び用量の一部変更承認：2015 年 1 月 14 日

10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない

11．再審査期間
該当しない

12．投薬期間制限に関する情報
本剤は、投薬期間に関する制限は定められていない。

－39－

13．各種コード
販売名

厚生労働省
薬価基準収載医薬品コード

個別医薬品コード（YJ コード）

HOT（9 桁）番号

レセプト電算処理
システム用コード

オロパタジン塩酸塩錠
2.5mg「ダイト」

4490025F1015

4490025F1341

121849702

622184902

オロパタジン塩酸塩錠
5mg「ダイト」

4490025F2011

4490025F2348

121850302

622185002

オロパタジン塩酸塩
OD 錠 2.5mg「ダイト」

4490025F3018

4490025F3212

122308802

622230802

オロパタジン塩酸塩
OD 錠 5mg「ダイト」

4490025F4014

4490025F4219

122309502

622230902

14．保険給付上の注意
本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

－40－

ⅩⅠ．文献1．引用文献1) 非臨床試験における特長（アレロック錠：2000 年 12 月 22 日承認、申請資料概要イ-Ⅲ-1.）
2) 社内資料：安定性に関する資料
3) 社内資料：無包装状態における安定性に関する資料
4) 社内資料：溶出試験に関する資料
5) 通年性アレルギー性鼻炎に対する臨床評価-Oxatomide を対照薬とした二重盲検比較試験（アレロック錠：2000 年 12 月 22 日承認、申請資料概要ト-Ⅰ-2-3）
6) 西山茂夫他：臨床医薬．2001；17：237-264
7) 西山茂夫他：臨床医薬．1996；12：1615-1640
8) 臨床試験における高齢者（65 歳以上）の安全性と有効性のまとめ（アレロック錠：2000
年 12 月 22 日承認、申請資料概要ト-Ⅰ-5-2、ト-Ⅱ-2-4）
9) Okubo K, et al.：Curr. Med. Res. Opin. 2010；26：1657-1665
10) 小児通年性アレルギー性鼻炎を対象とした二重盲検比較試験（アレロック錠、アレロッ
ク OD 錠：2010 年 7 月 23 日承認、申請資料概要 2.7.6.2）
11) 大久保公裕：アレルギー・免疫．2011；18：108-116
12) 川島眞他：西日皮膚．2011；73：278-289
13) 野中裕美他：薬理と臨床．1995；5：1817-1824
14) 佐々木康夫他：薬理と臨床．1995；5：1825-1835
15) 貝瀬俊彦他：アレルギー．1995；44：1229-1233
16) Kamei C, et al.：Arzneim-Forsch/Drug Res. 1995；45：1005-1008
17) Kaise T, et al.：Jpn.J.Pharmacol. 1995；69：435-438
18) 石井秀衛他：日薬理誌．1995；106：289-298
19) 石井秀衛他：基礎と臨床．1995；29：3543-3559
20) Ohmori K, et al.：Int. Arch. Allergy Immunol. 1996；110：64-72
21) 佐々木康夫他：日薬理誌．1995；106：347-357
22) 佐々木康夫他：薬理と臨床．1995；5：1837-1850
23) Ikemura T, et al.：Int. Arch. Allergy Immunol. 1996；110：57-63
24) ロイコトリエン、トロンボキサン、血小板活性化因子の産生・遊離に及ぼす影響（アレ
ロック錠：2000 年 12 月 22 日承認、申請資料概要ホ-Ⅱ-2 3.）25) 池村俊秀他：アレルギー．1994；43：1087
26) Ikemura T, et al.：Br. J. Pharmacol. 1996；117：967-973
27) タキキニンの遊離に及ぼす影響（アレロック錠：2000 年 12 月 22 日承認、申請資料概要ホ-Ⅱ-3）28) 角尾道夫他：基礎と臨床．1995；29：4129-4147
29) 小児における薬物動態試験（アレロック錠、アレロック OD 錠：2010 年 7 月 23 日承認、申請資料概要 2.7.2.2.1、2.7.2.3.1）
30) 社内資料：生物学的同等性試験に関する資料
31) 大石孝義他：薬物動態．1995；10：651-668
32) 大石孝義他：薬物動態．1995；10：707-721－41－33) 血清蛋白結合率（in vitro）（アレロック錠：2000 年 12 月 22 日承認、申請資料概要へⅡ-2 5.）34) 国内第Ⅰ相単回投与試験における代謝物の検討（アレロック錠：2000 年 12 月 22 日承認、申請資料概要へ-Ⅲ-1 1.）35) 越川昭三他：腎と透析．1997；42：107-114
36) 小林真一他：臨床薬理．1996；27：673-681
37) 社内資料：粉砕後の安定性に関する資料
38) 社内資料：崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性試験に関する資料

2．その他の参考文献
該当資料なし－42－

ⅩⅡ．参考資料

1．主な外国での発売状況
該当しない

2．海外における臨床支援情報（1）妊婦への投与に関する海外情報
該当資料なし（2）小児等への投与に関する海外情報
該当資料なし－43－

ⅩⅢ．備考1．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。

掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q&A について（その 3）」令和元年 9 月 6 日付 厚生労働省医薬・生活衛生局 監視指導・麻薬対策課事務連絡（1）粉砕 37）
＜オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「ダイト」＞
保存条件
40℃
なりゆき

試験項目
外観
含量（％）
（残存率（％））
外観

25℃、75％RH

保存条件

含量（％）
（残存率（％））
試験項目
外観

D65-2500lx
25℃、45％RH

含量（％）（残存率（％））

開始時

7 日後

1 ヵ月後

微赤色の粉末

同左

同左

99.0

97.5
（98.5）

97.6（98.6）

微赤色の粉末

同左

同左

99.0

97.4
（98.4）

96.6（97.6）

開始時

30 万 lx・hr

60 万 lx・hr

120 万 lx・hr

微赤色の粉末

同左

同左

同左

99.0

規格外
93.5
（94.4）

規格外92.7（93.6）

規格外
90.0（90.9）＜オロパタジン塩酸塩錠 5mg「ダイト」＞
保存条件
40℃
なりゆき

試験項目
外観
含量（％）
（残存率（％））
外観

25℃、75％RH

保存条件

含量（％）
（残存率（％））
試験項目
外観

D65-2500lx
25℃、45％RH

含量（％）（残存率（％））

開始時

7 日後

1 ヵ月後

微赤色の粉末

同左

同左

99.4

97.6
（98.2）

98.8（99.4）

微赤色の粉末

同左

同左

99.4

97.6
（98.2）

97.2（97.8）

開始時

30 万 lx・hr

60 万 lx・hr

120 万 lx・hr

微赤色の粉末

同左

同左

同左

99.4

規格外
93.4
（94.0）

規格外
93.5（94.1）

規格外92.2（92.8）－44－

＜オロパタジン塩酸塩 OD 錠 2.5mg「ダイト」＞
保存条件

40℃
なりゆき

試験項目
外観
含量（％）
（残存率（％））
外観

25℃、75％RH

保存条件

D65-2500lx
25℃、45％RH

含量（％）（残存率（％））
試験項目
外観
含量（％）
（残存率（％））

開始時

7 日後

1 ヵ月後

ごくうすい黄色の
粉末

同左

同左

100.3

100.4
（100.1）

98.8（98.5）

ごくうすい黄色の
粉末

同左

同左

100.3

99.5
（99.2）

97.6（97.3）

開始時

30 万 lx・hr

60 万 lx・hr

120 万 lx・hr

ごくうすい
黄色の粉末

同左

同左

同左

100.3

99.8
（99.5）

98.2（97.9）

97.0（96.7）＜オロパタジン塩酸塩 OD 錠 5mg「ダイト」＞
保存条件

40℃
なりゆき

試験項目
外観
含量（％）
（残存率（％））
外観

25℃、75％RH

保存条件

D65-2500lx
25℃、45％RH

含量（％）（残存率（％））
試験項目
外観
含量（％）
（残存率（％））

開始時

7 日後

1 ヵ月後

ごくうすい黄色の
粉末

同左

同左

99.8

101.2
（101.4）98.5（98.7）

ごくうすい黄色の
粉末

同左

同左

99.8

98.7
（98.9）

97.6（97.8）

開始時

30 万 lx・hr

60 万 lx・hr

120 万 lx・hr

ごくうすい
黄色の粉末

同左

同左

同左

99.8

98.8
（99.0）

98.5（98.7）

98.1（98.3）（2）崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性 38）
1. 崩壊懸濁試験
ディスペンサー内に本品 1 錠を入れ、55℃の温湯 20mL を吸い取り、5 分間自然放置した後、ディスペンサーを 90 度で 15 往復横転させ、崩壊・懸濁状態を観察した。
5 分後に崩壊しない場合は、更に 5 分間放置後、同様な操作を行い、崩壊・懸濁の状態を観察した。
2. 通過性試験
崩壊懸濁試験で得られた懸濁液をディスペンサー内に吸い取り、経管栄養チューブ（8Fr.）の注入端より 2～3mL／秒（10 秒で 20mL）の速度で注入し、通過性を観察
した。
－45－

3. 試験結果
製品名

試験項目

結果

オロパタジン塩酸塩錠
2.5mg「ダイト」

崩壊懸濁試験

5 分間時で完全に崩壊し、良好な懸濁状態を示した。

通過性試験

8Fr.経管栄養チューブを通過した。

オロパタジン塩酸塩錠
5mg「ダイト」

崩壊懸濁試験

5 分間時で完全に崩壊せず、液はある程度の懸濁状態を示した。更に 5 分後錠剤は完全に崩壊し良好な懸濁状態を示した。

通過性試験

8Fr.経管チューブを通過した。

オロパタジン塩酸塩 OD 崩壊懸濁試験
錠 2.5mg「ダイト」
通過性試験
オロパタジン塩酸塩 OD 崩壊懸濁試験
錠 5mg「ダイト」

5 分間時で完全に崩壊し、良好な懸濁状態を示した。
8Fr.経管栄養チューブを通過した。
5 分間時で完全に崩壊せず、液はある程度の懸濁状態を示した。更に 5 分後錠剤は完全に崩壊し良好な懸濁状態を示した。
8Fr.経管チューブを通過した。

通過性試験

2．その他の関連資料（1）患者向け説明用資材
該当資料なし（2）GS1 コード
GS1 コード
販売名

包装単位
調剤包装単位コード

販売包装単位コード

オロパタジン塩酸塩錠
2.5mg「ダイト」

100 錠 PTP

（01）04987885226809（01）14987885026802

オロパタジン塩酸塩錠
5mg「ダイト」

100 錠 PTP

（01）04987885226816（01）14987885026819

オロパタジン塩酸塩 OD
錠 2.5mg「ダイト」

100 錠 PTP

（01）04987885226830（01）14987885026833

オロパタジン塩酸塩 OD
錠 5mg「ダイト」

100 錠 PTP

（01）04987885226847（01）14987885026840－46－

製造販売元販売元