2024 年 2 月作成（第 1 版）

日本標準商品分類番号：87449

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会のＩＦ記載要領 2013 に準拠して作成

持続性選択 H1 受容体拮抗剤
日本薬局方 エバスチン口腔内崩壊錠
J・P Ebastine Orally Disintegrating Tablets剤

形

錠剤（素錠：口腔内崩壊錠）製剤の規制区分該当しない

規 格 ・ 含 量OD 錠 5mg ：１錠中に日本薬局方エバスチン５mg 含有
OD 錠 10mg：１錠中に日本薬局方エバスチン 10mg 含有

一

和名：エバスチン
洋名：Ebastine般

名製 造 販 売承 認 年 月 日
薬価基準収載・
発 売 年 月 日

製造販売承認年月日

OD 錠 5mg、OD 錠 10mg

2009 年 7 月 13 日

薬価基準収載年月日

発売年月日

2009 年 11 月 13 日 2009 年 11 月 13 日

開発・製造販売
製造販売元 ： 日新製薬株式会社
（輸入）
・提携・
販売元：共創未来ファーマ株式会社
販 売 会 社 名
医薬情報担当者の連絡先

問い合わせ窓口

共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室
TEL 050-3383-3846
受付時間：9 時～17 時（土、日、祝祭日、弊社休日を除く）
http://www.kyosomirai-p.co.jp/medical/

本 IF は 2024 年 1 月作成（第 1 版）の電子添文の記載に基づき作成した。
最新の電子添文情報は、PMDA ホームページ「医薬品に関する情報」
https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html にてご確認ください。

ＩＦ利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－

１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下、添付文書と略す）がある。
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。
医療現場では、当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタビューフォームが誕生した。
昭和 63 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬と略す）学術第２小委員会が「医薬品インタビューフ
ォーム」（以下、ＩＦと略す）の位置付け並びにＩＦ記載様式を策定した。その後、医療従事者向け並
びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて、平成 10 年 9 月に日病薬学術第 3 小委員会においてＩＦ記載要領の改訂が行われた。
更に 10 年が経過し、医薬品情報の創り手である製薬企業、使い手である医療現場の薬剤師、双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて、平成 20 年 9 月に日病薬医薬情報委員会において新たなＩＦ記載要領 2008 が策定された。
ＩＦ記載要領 2008 では、ＩＦを紙媒体の冊子として提供する方式から、ＰＤＦ等の電磁的データとして提供すること（ｅ－ＩＦ）が原則となった。この変更にあわせて、添付文書において「効能・効果の追加」、「警告・禁忌・重要な基本的注意の改訂」などの改訂があった場合に、改訂の根拠データを追加した最新版のｅ－ＩＦが提供されることとなった。
最 新 版 の ｅ － Ｉ Ｆ は 、（ 独 ） 医 薬 品 医 療 機 器 総 合 機 構 の 医 薬 品 情 報 提 供 ホ ー ム ペ ー ジ（http://www.info.pmda.go.jp/）から一括して入手可能となっている。日本病院薬剤師会では、ｅ－ＩＦを掲載する医薬品情報提供ホームページが公的サイトであることに配慮して、薬価基準収載にあわせてｅ－ＩＦの情報を検討する組織を設置して、個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用上情報として適切か審査・検討することとした。
2008 年より年４回のインタビューフォーム検討会を開催した中で指摘してきた事項を再評価し、製薬企業にとっても、医師・薬剤師等にとっても、効率の良い情報源とすることを考えた。そこで今般、ＩＦ記載要領の一部改訂を行いＩＦ記載要領 2013 として公表する運びとなった。
２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、
薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ただし、薬事法・製薬企業機密等に関わるもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供されたＩＦは、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
[ＩＦの様式]①規格はＡ４版、横書きとし、原則として９ポイント以上の字体（図表は除く）で記載し、一色刷りとする。ただし、添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には、電子媒体ではこれに従うものとする。
②ＩＦ記載要領に基づき作成し、各項目名はゴシック体で記載する。
③表紙の記載は統一し、表紙に続けて日病薬作成の「ＩＦ利用の手引きの概要」の全文を記載するものとし、２頁にまとめる。
[ＩＦの作成]①ＩＦは原則として製剤の投与経路別（内用剤、注射剤、外用剤）に作成される。
②ＩＦに記載する項目及び配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠する。
③添付文書の内容を補完するとのＩＦの主旨に沿って必要な情報が記載される。
④製薬企業の機密等に関するもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従
事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。
⑤「医薬品インタビューフォーム記載要領 2013」（以下、「ＩＦ記載要領 2013」と略す）により作成されたＩＦは、電子媒体での提供を基本とし、必要に応じて薬剤師が電子媒体（ＰＤＦ）から印刷して使用する。企業での製本は必須ではない。

[ＩＦの発行]①「ＩＦ記載要領 2013」は、平成 25 年 10 月以降に承認された新医薬品から適用となる。
②上記以外の医薬品については、「ＩＦ記載要領 2013」による作成・提供は強制されるものではない。
③使用上の注意の改訂、再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点並びに適応症の拡大等がなされ、記載すべき内容が大きく変わった場合にはＩＦが改訂される。
３．ＩＦの利用にあたって「ＩＦ記載要領 2013」においては、ＰＤＦファイルによる電子媒体での提供を基本としている。情報を利用する薬剤師は、電子媒体から印刷して利用することが原則である。
電子媒体のＩＦについては、医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームページに掲
載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが、ＩＦの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭＲ等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ、ＩＦの利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、ＩＦが改訂されるまでの間は、当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等、あるいは医薬品医療機器情報配信サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、ＩＦの使用にあたっては、最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」
に関する項目等は承認事項に関わることがあり、その取扱いには十分留意すべきである。
４．利用に際しての留意点
ＩＦを薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きたい。
しかし、薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により、製薬企業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。ＩＦは日病薬の記載要領を受けて、当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから、記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない。
また製薬企業は、ＩＦがあくまでも添付文書を補完する情報資材であり、インターネットでの公開等も踏まえ、薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解して情報を活用する必要がある。
（2013 年 4 月改訂）

目 次
Ⅰ.概要に関する項目
1．開発の経緯‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １
2．製品の治療学的・製剤学的特性‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １
Ⅱ.名称に関する項目
1．販売名‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
2．一般名‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
3．構造式又は示性式‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
4．分子式及び分子量‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
5．化学名（命名法）‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
6．慣用名、別名、略号、記号番号‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
7．ＣＡＳ登録番号‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥

２
２
２
２
２
２
２

Ⅲ．有効成分に関する項目
1．物理化学的性質‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
2．有効成分の各種条件下における安定性‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
3．有効成分の確認試験法‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
4．有効成分の定量法‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥

３
３
３
３

Ⅳ．製剤に関する項目
1．剤形‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ４2．製剤の組成‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ４
3．懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ４4．製剤の各種条件下における安定性‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ５
5．調製法及び溶解後の安定性‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ８
6．他剤との配合変化（物理化学的変化）‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ８
7．溶出性‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ９
8．生物学的試験法‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １３
9．製剤中の有効成分の確認試験法‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １３10．製剤中の有効成分の定量法‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １３
11．力価‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １３
12．混入する可能性のある夾雑物‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １３
13．注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １３
14．その他‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １３
Ⅴ．治療に関する項目
1．効能又は効果‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １４
2．用法及び用量‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １４
3．臨床成績‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １４
Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １５
2．薬理作用‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １５
Ⅶ．薬物動態に関する項目
1．血中濃度の推移・測定法‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
2．薬物速度論的パラメータ‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
3．吸収‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
4．分布‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
5．代謝‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
6．排泄‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
7．トランスポーターに関する情報‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
8．透析等による除去率‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥

１６
１８
１８
１９
１９
１９
１９
１９

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1．警告内容とその理由‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２０
2．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２０
3．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２０
4．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２０
5．慎重投与内容とその理由‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２０
6．重要な基本的注意とその理由及び処置方法‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２０
7．相互作用‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２０8．副作用‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２１
9．高齢者への投与‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２１
10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２１
11．小児等への投与‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２１
12．臨床検査結果に及ぼす影響‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２２13．過量投与‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２２
14．適用上の注意‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２２15．その他の注意‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２２
16．その他‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２２
Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1．薬理試験‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２３2．毒性試験‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２３
Ⅹ．管理的事項に関する項目
1．規制区分‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２４
2．有効期間又は使用期限‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２４
3．貯法・保存条件‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２４4．薬剤取扱い上の注意点‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２４5．承認条件等‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２４
6．包装‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２４7．容器の材質‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２４
8．同一成分・同効薬‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２４
9．国際誕生年月日‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２４10．製造販売承認年月日及び承認番号‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２５11．薬価基準収載年月日‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２５
12．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容‥‥‥‥ ２５
13．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２５
14．再審査期間‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２５
15．投薬期間制限医薬品に関する情報‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２５
16．各種コード‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２５17．保険給付上の注意‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２５
ⅩⅠ．文献
1．引用文献‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２６2．その他の参考文献‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２６
ⅩⅡ．参考資料
1．主な外国での発売状況‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２６
2．海外における臨床支援情報‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２６
ⅩⅢ．備考
その他の関連資料‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥

２６

Ⅰ.概要に関する項目
１.開発の経緯

エバスチンはヒスタミン H1 拮抗薬の 1 つで、抗アレルギー薬に分類される。
日新製薬㈱は、『エバスチン錠 5mg「NS」』、『エバスチン錠 10mg「NS」』を後発医薬品として企画・開発し、薬食発第 0331015 号（平成 17 年 3 月 31 日）に基
づき、規格及び試験方法を設定、加速試験、生物学的同等性試験を実施し、2008
年 3 月に承認を取得し、2008 年 7 月に薬価収載された。
また、口腔内崩壊製剤である『エバスチン OD 錠 5mg「NS」』、『エバスチン OD
錠 10mg「NS」』を後発医薬品として企画し、2009 年 7 月に承認を取得し、2009
年 11 月に薬価収載された。OD 錠は、2024 年 2 月より共創未来ファーマ株式会社でも販売されている。

２.製品の治療学的・製 エバスチンは H1 受容体を介するヒスタミンによるアレルギー性反応（毛細血剤学的特性
管の拡張と透過性亢進、気管支平滑筋の収縮、知覚神経終末刺激による瘙痒、など）を抑制する。これに加えて、ケミカルメディエーター遊離抑制作用を有する点が、古典的抗ヒスタミン薬とは異なる。なお、エバスチンの作用の大部
分は活性代謝物のカレバスチンの作用である。
重大な副作用として、ショック、アナフィラキシー、肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

- １ -Ⅱ.名称に関する項目
１.販売名
(1)和名

エバスチン OD 錠 5mg「NS」
エバスチン OD 錠 10mg「NS」(2)洋名

Ebastine OD Tablets 5 ㎎“NS”
Ebastine OD Tablets 10 ㎎“NS”(3)名称の由来

本剤の一般名「エバスチン」に由来する。

２.一般名(1)和名（命名法）(2)洋名（命名法）(3)ステムエバスチン（JAN）
Ebastine（JAN、INN）
抗ヒスタミン薬：-astine

３.構造式又は示性式

４.分子式及び分子量

分子式：C32H39NO2
分子量：469.66

５.化学名（命名法）

1-[4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl]-4-[4-(diphenylmethoxy)piperidin-1-yl]
butan-1-one（IUPAC）

６.慣用名、別名、略号、 該当資料なし
記号番号７.ＣＡＳ登録番号

90729-43-4- ２ -Ⅲ.有効成分に関する項目
１.物理化学的性質(1)外観・性状(2)溶解性

白色の結晶又は結晶性の粉末である。
酢酸（100）に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
該当資料なし(3)吸湿性(4)融点(分解点)、沸 融点：84～87℃
点、凝固点
該当資料なし(5)酸塩基解離定数
該当資料なし(6)分配係数(7)その他の主な示性 該当資料なし
値

２.有効成分の各種条件 光によって徐々に帯黄白色となる。
下における安定性
３.有効成分の確認試験 日本薬局方エバスチンの確認試験法による。
法(1)1,3-ジニトロベンゼン試液及び水酸化ナトリウム試液による呈色反応(2)紫外可視吸光度測定法(3)赤外吸収スペクトル測定法（臭化カリウム錠剤法）
４.有効成分の定量法

日本薬局方エバスチンの定量法による。
0.1mol/L 過塩素酸による滴定（電位差滴定法）- ３ -Ⅳ.製剤に関する項目
１.剤形(1)剤形の区別、外観
及び性状

販売名
区

別

性

状

外

形

大きさ

エバスチン OD 錠 5mg「NS」

エバスチン OD 錠 10mg「NS」

錠剤（素錠：口腔内崩壊錠）
淡赤色の素錠

白色の素錠

錠径：6.0mm
錠厚：2.2mm
重量： 85mg

錠径：7.5mm
錠厚：3.2mm
重量：170mg(2)製剤の物性(3)識別コード

該当資料なしOD 錠 5mg：NS414OD 錠 10mg ：NS415(4)ｐＨ、浸透圧比、粘度、比重、無菌の旨及び安定な
ｐＨ域等

該当しない

２.製剤の組成OD 錠 5mg：１錠中に日本薬局方エバスチン 5mg 含有(1)有効成分(活性成 OD 錠 10mg ：１錠中に日本薬局方エバスチン 10mg 含有分)の含量(2)添加物OD 錠 5mg：
D－マンニトール、ヒドロキシプロピルセルロース、無水リン酸水素カルシ
ウム、クロスポビドン、タウマチン、ステアリン酸マグネシウム、カルミン、
香料
OD 錠 10mg：
D－マンニトール、ヒドロキシプロピルセルロース、無水リン酸水素カルシ
ウム、クロスポビドン、ステアリン酸マグネシウム、タウマチン、香料(3)その他該当しない
３.懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意

該当しない

- ４ -

４.製剤の各種条件下における安定性１）２）

エバスチン OD 錠 5mg「NS」
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度 75％、６ヵ月）の結果、遮光・室温保存において３年間安定であることが推測された。また、最終包装製品を用いた長期保存試験（室温保存、３年）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、遮光・室温保存における３年間の安定性が確認された。
加速試験
試験条件：最終包装製品（PTP 包装し、ポリエチレンラミネートアルミニウム
フィルムでピロー包装し、紙箱に入れたもの）の状態で、40±1℃、75±5％R.H.

確認試験

項目及び規格開始時
性状
淡赤色の淡赤色の素錠素錠(1)1,3-ジニトロベンゼン試液及
び水酸化ナトリウム試液によ適合る呈色反応(2)紫外可視吸光度測定法

純度試験(1)類縁物質
エバスチン以外の
各々：0.5％以下、総和：1％以下(2)残留溶媒
ジクロロメタン：300ppm 以下
製剤均一性(含量均一性試験(％))
判定値：15.0％を超えない
溶出性(％)
第 1 液(pH1.2)､50 回転、15 分､80％以上
崩壊性(秒)
水、1 分以内
定量試験(％)
95.0～105.0

１ヵ月後
淡赤色の
素錠

３ヵ月後
淡赤色の
素錠

６ヵ月後
淡赤色の
素錠

－

－

適合

適合

－

－

適合

－

－

－

適合

－

－

－

適合

3.5

2.4

3.2

4.2

87～95

91～98

91～96

91～100

21～30

21～29

20～30

22～31

100.8

101.2

100.5

100.0

長期保存試験
試験条件：最終包装製品（PTP 包装し、ポリエチレンラミネートアルミニウム
フィルムでピロー包装し、紙箱に入れたもの）の状態で、室温保存

確認試験

※

項目及び規格開始時 ６ヵ月後 １年後性状
淡赤色 淡赤色 淡赤色
淡赤色の素錠の素錠の素錠の素錠(1)1,3-ジニトロベンゼン試液及
び水酸化ナトリウム試液によ
適合
－
－
る呈色反応
(2)紫外可視吸光度測定法
※

適合

－

－

２年後
淡赤色
の素錠

３年後
淡赤色
の素錠

－

－

－

適合

純度試験

(1)類縁物質
エバスチン以外の
適合
適合
適合
適合
適合
各々：0.5％以下、総和：1％以下(2)残留溶媒適合－－－
適合
ジクロロメタン：300ppm 以下
崩壊性(秒)
24～26
19～23
20～23
22～31
28～30
水、1 分以内
溶出性※(％)
93～95
91～95
92～96
93～99
92～95
第 1 液(pH1.2)､50 回転、15 分､80％以上
硬度(N)(参考値)
28～31
22～28
25～29
26～31
26～30
定量試験※(％)
98.6
99.5
98.6
98.5
97.6
95.0～105.0※第十六改正日本薬局方収載に伴い、確認試験、純度試験(1)類縁物質、溶出性及び定量試験の試験方法が変更されたため、２年後より日局に従い試験を実施した。

- ５ -

無包装状態における安定性試験（参考情報）
温度（50℃ 密栓）

純度試験

項目及び規格外観 (淡赤色の素錠)
含量(％) (95.0～105.0)
溶出性(％)
第 1 液(pH1.2)､15 分､80％以上
崩壊性(秒) (1 分以内)

開始時
淡赤色の素錠100.4

３ヵ月
淡赤色の素錠
98.9

89～95

86～89

21～30

20～28

類縁物質
エバスチン以外の
各々：0.5％以下、総和：1％以下

－

適合

硬度(N)

29

30

開始時
淡赤色の素錠
100.4

0.5 ヵ月淡赤色の素錠
99.0

89～95

91～96

21～30

－

類縁物質
エバスチン以外の
各々：0.5％以下、総和：1％以下

－

適合

硬度(N)

29

16

湿度（30℃ 75％R.H. 開放）

純度試験

項目及び規格外観 (淡赤色の素錠)
含量(％) (95.0～105.0)
溶出性(％)
第 1 液(pH1.2)､15 分､80％以上
崩壊性(秒) (1 分以内)

光（1000lx 開放）開始時

外観 (淡赤色の素錠)

淡赤色の素錠含量(％) (95.0～105.0)
溶出性(％)
第 1 液(pH1.2)､15 分､80％以上
崩壊性(秒) (1 分以内)

100.4

25 日
60 万 lx・hr
わずかに黄味を帯びた
淡赤色の素錠
97.6

89～95

88～93

21～30

－

類縁物質
エバスチン以外の
各々：0.5％以下、総和：1％以下

－

不適合

硬度(N)

29

30

純度試験

項目及び規格

二次包装（ピロー包装）開封後の安定性試験（参考情報）
室内散乱光下（PTP）

純度試験

項目及び規格外観 (淡赤色の素錠)
含量(％) (95.0～105.0)
溶出性(％)
第 1 液(pH1.2)､15 分､80％以上
崩壊性(秒) (1 分以内)

開始時
淡赤色の素錠100.4

３ヵ月
淡赤色の素錠
99.4

89～95

－

21～30

－

類縁物質
エバスチン以外の
各々：0.5％以下、総和：1％以下

－

適合

硬度(N)

29

29

- ６ -

エバスチン OD 錠 10mg「NS」
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度 75％、６ヵ月）の結果、遮光・室温保存において３年間安定であることが推測された。また、最終包装製品を用いた長期保存試験（室温保存、３年）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、遮光・室温保存における３年間の安定性が確認された。
加速試験
試験条件：最終包装製品（PTP 包装し、ポリエチレンラミネートアルミニウム
フィルムでピロー包装し、紙箱に入れたもの）の状態で、40±1℃、75±5％R.H.

確認試験

項目及び規格
開始時
１ヵ月後
３ヵ月後
６ヵ月後
性状
白色の素錠 白色の素錠 白色の素錠 白色の素錠
白色の素錠(1)1,3-ジニトロベンゼン試液及
び水酸化ナトリウム試液によ
適合
－
－
適合
る呈色反応
(2)紫外可視吸光度測定法

純度試験(1)類縁物質
エバスチン以外の
各々：0.5％以下、総和：1％以下(2)残留溶媒
ジクロロメタン：300ppm 以下
製剤均一性(含量均一性試験(％))
判定値：15.0％を超えない
溶出性(％)
第 1 液(pH1.2)､50 回転、15 分､80％以上
崩壊性(秒)
水、1 分以内
定量試験(％)
95.0～105.0

適合

－

－

適合

－

－

－

適合

－

－

－

適合

1.6

3.5

2.1

3.7

87～97

87～92

90～96

89～93

22～33

21～36

19～47

22～38

99.5

100.4

99.4

98.7

長期保存試験
試験条件：最終包装製品（PTP 包装し、ポリエチレンラミネートアルミニウム
フィルムでピロー包装し、紙箱に入れたもの）の状態で、室温保存

確認試験

※

項目及び規格開始時 ６ヵ月後 １年後性状
白色の 白色の 白色の
白色の素錠
素錠
素錠
素錠
(1)1,3-ジニトロベンゼン試液及
適合－－び水酸化ナトリウム試液による呈色反応(2)紫外可視吸光度測定法

適合

－

－

２年後
白色の
素錠

３年後
白色の
素錠

－

－

－

適合

純度試験

(1)類縁物質※
エバスチン以外の
適合
適合
適合
適合
適合
各々：0.5％以下、総和：1％以下(2)残留溶媒適合－－－
適合
ジクロロメタン：300ppm 以下
崩壊性(秒)
24～27
20～23
19～21
23～28
22～34
水、1 分以内※
溶出性 (％)
89～90
89～91
94～97
89～96
91～94
第 1 液(pH1.2)､50 回転、15 分､80％以上
硬度(N)(参考値)
31～38
27～36
31～35
32～38
28～35
定量試験※(％)
98.0
97.8
99.4
98.2
98.3
95.0～105.0※第十六改正日本薬局方収載に伴い、確認試験、純度試験(1)類縁物質、溶出性及び定量試験の試験方法が変更されたため、２年後より日局に従い試験を実施した。

- ７ -

無包装状態における安定性試験（参考情報）
温度（50℃ 密栓）

純度試験

項目及び規格外観 (白色の素錠)
含量(％) (95.0～105.0)
溶出性(％)
第 1 液(pH1.2)､15 分､80％以上
崩壊性(秒) (1 分以内)

開始時
白色の素錠
99.7

３ヵ月
白色の素錠
98.8

88～94

82～90

20～42

17～23

類縁物質
エバスチン以外の
各々：0.5％以下、総和：1％以下

－

適合

硬度(N)

30

28

開始時
白色の素錠
99.7

0.5 ヵ月
白色の素錠
99.6

88～94

91～94

20～42

－

類縁物質
エバスチン以外の
各々：0.5％以下、総和：1％以下

－

適合

硬度(N)

30

10

湿度（30℃ 75％R.H. 開放）

純度試験

項目及び規格外観 (白色の素錠)
含量(％) (95.0～105.0)
溶出性(％)
第 1 液(pH1.2)､15 分､80％以上
崩壊性(秒) (1 分以内)

光（1000lx 開放）
開始時

外観 (白色の素錠)
含量(％) (95.0～105.0)
溶出性(％)
第 1 液(pH1.2)､15 分､80％以上
崩壊性(秒) (1 分以内)

白色の素錠
99.7

25 日
60 万 lx・hr
わずかに黄色の素錠
97.0

88～94

85～88

20～42

－

類縁物質
エバスチン以外の
各々：0.5％以下、総和：1％以下

－

不適合

硬度(N)

30

28

純度試験

項目及び規格

二次包装（ピロー包装）開封後の安定性試験（参考情報）
室内散乱光下（PTP）

純度試験

項目及び規格外観 (白色の素錠)
含量(％) (95.0～105.0)
溶出性(％)
第 1 液(pH1.2)､15 分､80％以上
崩壊性(秒) (1 分以内)

開始時
白色の素錠
99.7

３ヵ月
白色の素錠
99.8

88～94

－

20～42

－

類縁物質
エバスチン以外の
各々：0.5％以下、総和：1％以下

－

適合

硬度(N)

30

28

５.調製法及び溶解後
の安定性

該当しない

６.他剤との配合変化（物理化学的変化）

該当しない

- ８ -

７.溶出性３）

エバスチン OD 錠 5mg「NS」の溶出挙動における類似性
後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン：平成 9 年 12 月 22 日付医薬審第 487 号（一部改正：平成 13 年 5 月 31 日付医薬審発第 786 号、平成 18 年 11月 24 日付薬食審査発第 1124004 号）
試験方法：日本薬局方溶出試験法のパドル法
試験条件
試験液量：900mL 温度：37±0.5℃
試験液 ：pH1.2 日本薬局方溶出試験第１液pH5.0 薄めた McIlvaine の緩衝液
pH6.8 日本薬局方溶出試験第２液
水
日本薬局方精製水
回転数 ：50rpm（pH1.2、pH5.0、pH6.8、水）、100rpm（pH5.0）
試験回数：各 12 ベッセル
試験時間：pH1.2 では２時間、その他の試験液では６時間とする。ただし、標準製剤の平均溶出率が 85％を越えた時点で、試験を終了することができる。
分析法 ：紫外可視吸光度測定法
判定基準：ガイドラインの判定基準のうち、次の項目に従って類似性を判定した。
【pH1.2(50rpm)】
標準製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出する場合
試験製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出するか、又は 15 分における試験
製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある。
【pH5.0(50rpm)、pH5.0(100rpm)】
標準製剤が 30 分以内に平均 85％以上溶出しない場合規定された試験時間において、標準製剤の平均溶出率が 85％以上となるとき、標準製剤の平均溶出率が 40％及び 85％付近の適当な２時点において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあるか、又は
f2 関数の値が 42 以上である。
【pH6.8(50rpm)、水(50rpm)】
標準製剤が 30 分以内に平均 85％以上溶出しない場合規定された試験時間において、標準製剤の平均溶出率が 50％に達しないとき、標準製剤が規定された試験時間における平均溶出率の 1/2 の平均溶出率を示す適当な時点、及び規定された試験時間において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±９％の範囲にあるか、又は f2 関数の値が 53 以上である。
結果：いずれの場合においても溶出挙動が類似していると判定された。

- ９ -

pH5.0 50rpm

120

120

100

100

80

80

溶出率（％）

溶出率（％）

pH1.2 50rpm

60
エバスチンOD錠５mg「NS」

40

標準製剤（錠剤、５mg）

2060
エバスチンOD錠５mg「NS」

40

標準製剤（錠剤、５mg）

20
0

0
0

5

10

0

15

30

60
時間（min）

時間（min）

120

水 50rpm

120

120

100

100
溶出率（％）

溶出率（％）

pH6.8 50rpm

90

80
エバスチンOD錠５mg「NS」

60

標準製剤（錠剤、５mg）

40

80
エバスチンOD錠５mg「NS」

60

標準製剤（錠剤、５mg）

40
20

20

0

0
0

60

120

180
240
時間（min）

300

360

0

60

120

180

240

300

360

時間（min）

f2 関数の値≧53：適合

pH5.0 100rpm
120

溶出率（％）

100
80
60
エバスチンOD錠５mg「NS」

40

標準製剤（錠剤、５mg）

20
0
0

15

30

45

60

75

90

時間（min）

f2 関数の値≧42：適合

表：溶出挙動における類似性（試験製剤及び標準製剤の平均溶出率の比較）
試験条件
回転数 試験液 採取時間
pH1.2
15 分
15 分
pH5.0
90 分
50rpm
5分
pH6.8
360 分
水
360 分
100rpm pH5.0
90 分

標準製剤
（錠剤、5mg）
平均溶出率％
91.3
36.8
84.7
3.4
4.4
18.0
88.5

エバスチン OD 錠
5mg｢NS｣
平均溶出率％
95.6
50.5
80.8
1.3
4.5
f2 関数 54.3
f2 関数 60.6

判定
適合
適合
適合
適合
適合
（n=12）

エバスチン OD 錠 5mg「NS」は、日本薬局方医薬品各条に定められたエバスチ
ン口腔内崩壊錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
試験液
回転数
規定時間
溶出規格
第 1 液(pH1.2)
50rpm
15 分
80％以上
- １０ -

エバスチン OD 錠 10mg「NS」の溶出挙動における類似性
後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン：平成 9 年 12 月 22 日付医薬審第 487 号（一部改正：平成 13 年 5 月 31 日付医薬審発第 786 号、平成 18 年 11月 24 日付薬食審査発第 1124004 号）
試験方法：日本薬局方溶出試験法のパドル法
試験条件
試験液量：900mL 温度：37±0.5℃
試験液 ：pH1.2 日本薬局方溶出試験第１液pH5.0 薄めた McIlvaine の緩衝液
pH6.8 日本薬局方溶出試験第２液
水
日本薬局方精製水
回転数 ：50rpm（pH1.2、pH5.0、pH6.8、水）、100rpm（pH5.0）
試験回数：各 12 ベッセル
試験時間：pH1.2 では２時間、その他の試験液では６時間とする。ただし、標準製剤の平均溶出率が 85％を越えた時点で、試験を終了することができる。
分析法 ：紫外可視吸光度測定法
判定基準：ガイドラインの判定基準のうち、次の項目に従って類似性を判定した。
【pH1.2(50rpm)】
標準製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出する場合
試験製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出するか、又は 15 分における試験
製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある。
【pH5.0(50rpm)、pH5.0(100rpm)】
標準製剤が 30 分以内に平均 85％以上溶出しない場合規定された試験時間において、標準製剤の平均溶出率が 85％以上となるとき、標準製剤の平均溶出率が 40％及び 85％付近の適当な２時点において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあるか、又は
f2 関数の値が 42 以上である。
【pH6.8(50rpm)、水(50rpm)】
標準製剤が 30 分以内に平均 85％以上溶出しない場合規定された試験時間において、標準製剤の平均溶出率が 50％に達しないとき、標準製剤が規定された試験時間における平均溶出率の 1/2 の平均溶出率を示す適当な時点、及び規定された試験時間において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±９％の範囲にあるか、又は f2 関数の値が 53 以上である。
結果：いずれの場合においても溶出挙動は類似していると判定された。

- １１ -

pH5.0 50rpm

120

120

100

100

80

80

溶出率（％）

溶出率（％）

pH1.2 50rpm

60
エバスチンOD錠10mg「NS」

40

標準製剤（錠剤、10mg）

2060
エバスチンOD錠10mg「NS」

40

標準製剤（錠剤、10mg）

20

0

0
0

5

10

15

0

30

60

時間（min）

150

180

水 50rpm

120

120

100

100
溶出率（％）

溶出率（％）

pH6.8 50rpm

90
120
時間（min）

80
エバスチンOD錠10mg「NS」

60

標準製剤（錠剤、10mg）

40

80
エバスチンOD錠10mg「NS」

60

標準製剤（錠剤、10mg）

40
20

20

0

0
0

60

120

180

240

300

360

0

時間（min）

60

120

180
240
時間（min）

300

360

f2 関数の値≧53：適合

pH5.0 100rpm
120

溶出率（％）

100
80
60
エバスチンOD錠10mg「NS」

40

標準製剤（錠剤、10mg）

20
0
0

30

60

90

120

150

180

時間（min）

f2 関数の値≧42：適合

表：溶出挙動における類似性（試験製剤及び標準製剤の平均溶出率の比較）
試験条件
回転数 試験液 採取時間
pH1.2
15 分
15 分
pH5.0
180 分
50rpm
5分
pH6.8
360 分
水
360 分
100rpm pH5.0
180 分

標準製剤
（錠剤、10mg）
平均溶出率％
94.4
35.5
85.4
0.4
0.8
10.8
85.7

エバスチン OD 錠
10mg｢NS｣
平均溶出率％
92.0
41.8
74.4
1.6
2.3
f2 関数 56.2
f2 関数 65.9

判定
適合
適合
適合
適合
適合
（n=12）

エバスチン OD 錠 10mg「NS」は、日本薬局方医薬品各条に定められたエバスチ
ン口腔内崩壊錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
試験液
回転数
規定時間
溶出規格
第 1 液(pH1.2)
50rpm
15 分
80％以上
- １２ -

８.生物学的試験法
９.製剤中の有効成分の確認試験法
10.製剤中の有効成分の
定量法

該当しない
日本薬局方エバスチン口腔内崩壊錠の確認試験法による。
紫外可視吸光度測定法
日本薬局方エバスチン口腔内崩壊錠の定量法による。
液体クロマトグラフィー（内標準法）

11.力価

本剤は力価表示に該当しない

12.混入する可能性のある夾雑物

該当資料なし13.注意が必要な容器・外観が特殊な容器に
関する情報

該当しない

14.その他該当しない- １３ -

Ⅴ.治療に関する項目
１.効能又は効果蕁麻疹
湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚瘙痒症
アレルギー性鼻炎

２.用法及び用量

通常、成人には、エバスチンとして１回５～10mg を１日１回経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。

該当資料なし３.臨床成績
(1)臨床データパッケージ(2)臨床効果(3)臨床薬理試験(4)探索的試験(5)検証的試験
1)無作為化並行用
量反応試験2)比較試験
3)安全性試験4)患者・病態別試験(6)治療的使用
1)使用成績調査・特
定使用成績調査（特別調査）・製造販売後臨床試
験（市販後臨床試
験）2)承認条件として実施予定の内容
又は実施した試
験の概要- １４ -

Ⅵ.薬効薬理に関する項目
１.薬理学的に関連ある ヒスタミン H1 受容体拮抗剤
化合物又は化合物群
アゼラスチン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩、エメダスチンフマル酸塩、オキ
サトミド、オロパタジン塩酸塩、ケトチフェンフマル酸塩、セチリジン塩酸
塩、フェキソフェナジン塩酸塩、ベポタスチンベシル酸塩、メキタジン、レボセチリジン塩酸塩、ロラタジン、デスロラタジン等
２.薬理作用(1)作用部位・作用機 エバスチンは H1 受容体を介するヒスタミンによるアレルギー性反応（毛細血序４）管の拡張と透過性亢進、気管支平滑筋の収縮、知覚神経終末刺激による瘙痒、など）を抑制する。これに加えて、ケミカルメディエーター遊離抑制作用を有する点が、古典的抗ヒスタミン薬とは異なる。なお、エバスチンの作用の大部
分は活性代謝物のカレバスチンの作用である。
(2)薬効を裏付ける試 該当資料なし
験成績(3)作用発現時間・持 該当資料なし
続時間- １５ -

Ⅶ.薬物動態に関する項目
１.血中濃度の推移・測定法(1)治療上有効な血中 該当資料なし
濃度(2)最高血中濃度到達「Ⅶ.薬物動態に関する項目 1.(3)臨床試験で確認された血中濃度」を参照
時間(3)臨床試験で確認さ エバスチン OD 錠 5mg「NS」、エバスチン OD 錠 10mg「NS」
れた血中濃度３）
後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン：平成 9 年 12 月 22 日付医薬審第 487 号（一部改正：平成 13 年 5 月 31 日付医薬審発第 786 号、平成 18 年 11月 24 日付薬食審査発第 1124004 号）
エバスチン OD 錠 5mg「NS」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ
１錠（エバスチンとして 5mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与（水で服用及び水なしで服用）して活性代謝物カレバスチンの血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。
(1)水で服用判定パラメータ

ＡＵＣ0-72(ng･hr/mL)
エバスチン OD 錠
5mg「NS」
標準製剤（錠剤、5mg）

参考パラメータ

Ｃmax(ng/mL)

Ｔmax
(hr)

Ｔ1/2
(hr)

1397.8±295.8 53.0±10.1

5.6±1.6

19.8±2.8

1419.9±474.3 51.5±17.5

6.0±1.1

20.3±3.0（Mean±S.D.，n=14）

血漿中濃度（ng/mL）

100
80

エバスチンOD錠５mg「NS」

60

Mean±S.D., n=14

標準製剤（錠剤、５mg）

40
20
0
0

12

24

36
時間（ｈｒ）

4860

72(2)水なしで服用判定パラメータ

ＡＵＣ0-72(ng･hr/mL)
エバスチン OD 錠
5mg「NS」
標準製剤（錠剤、5mg）

Ｃmax(ng/mL)

参考パラメータ

Ｔmax
(hr)

Ｔ1/2
(hr)

2024.5±452.2 77.1±20.0

6.4±1.8

20.2±2.8

2064.4±458.5 77.0±18.9

5.9±1.2

20.6±2.9（Mean±S.D.，n=14）- １６ -

血漿中濃度（ng/mL）

100
80

エバスチンOD錠５mg「NS」
標準製剤（錠剤、５mg）

60

Mean±S.D., n=14

40
20
0
0

12

24

36
時間（ｈｒ）

486072

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回
数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
エバスチン OD 錠 10mg「NS」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ
１錠（エバスチンとして 10mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与（水で服用及び水なしで服用）して活性代謝物カレバスチンの血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。
(1)水で服用判定パラメータ

ＡＵＣ0-72(ng･hr/mL)

参考パラメータ

Ｃmax(ng/mL)

エバスチン OD 錠
2818.8±1096.5 103.6±42.2
10mg「NS」
標準製剤
2981.5±1566.4 108.3±59.9（錠剤、10mg）

Ｔmax
(hr)

Ｔ1/2
(hr)

5.7±1.3

20.6±1.8

6.1±0.921.4±1.8（Mean±S.D.，n=14）

血漿中濃度（ng/mL）

180
150

エバスチンOD錠10mg「NS」
標準製剤（錠剤、10mg）

120

Mean±S.D., n=14

90
60
30
0
0

12

- １７ -

24

36
時間（ｈｒ）

48

60

72

(2)水なしで服用判定パラメータ

ＡＵＣ0-72(ng･hr/mL)
エバスチン OD 錠
10mg「NS」
標準製剤（錠剤、10mg）

参考パラメータ

Ｃmax(ng/mL)

Ｔmax
(hr)

Ｔ1/2
(hr)

2862.4±932.4 102.9±32.7

6.3±0.721.2±1.8

2795.8±734.5 103.8±27.2

6.0±0.8

20.8±3.0（Mean±S.D.，n=14）

血漿中濃度（ng/mL）

180
150

エバスチンOD錠10mg「NS」
標準製剤（錠剤、10mg）

120

Mean±S.D., n=14

90
60
30
0
0

12

24

36
時間（ｈｒ）

486072

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回
数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(4)中毒域
該当資料なし(5)食事・併用薬の影 「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 7.相互作用」を参照
響(6)母集団（ポピュレ 該当資料なしーション）解析により判明した薬物
体内動態変動要因
２.薬物速度論的パラメータ(1)解析方法
該当資料なし(2)吸収速度定数
該当資料なし(3)バイオアベイラビ 「Ⅶ.薬物動態に関する項目 1.(3)臨床試験で確認された血中濃度」を参照
リティ(4)消失速度定数
該当資料なし(5)クリアランス
該当資料なし(6)分布容積
該当資料なし(7)血漿蛋白結合率４） 未変化体のヒト血清タンパク結合率 99.9％以上、カレバスチンのヒト血漿タ
ンパク結合率 97.4～97.7％
３.吸収

該当資料なし- １８ -

４.分布(1)血液－脳関門通過 該当資料なし
性(2)血液－胎盤関門通 該当資料なし
過性「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 10.妊婦、産婦、授乳婦等への(3)乳汁への移行性投与(2)」を参照
該当資料なし(4)髄液への移行性(5)その他の組織への 該当資料なし
移行性５.代謝(1)代謝部位及び代謝 代謝経路（外国人）については tert-ブチル基の逐次酸化でカルボン酸体のカ経路４）
レバスチンに代謝され、更に、フェニル基の 4 位の水酸化とそれに続く 3 位のメトキシ化、酸化的 N-脱アルキル化、エーテル結合の切断及び抱合を受ける。
(2)代謝に関与する酵 CYP2J2、CYP3A4
素 (CYP450 等 ) の分子種(3)初回通過効果の有 経口投与後、初回通過効果を強く受け、ほとんどがカレバスチンに代謝される。
無及びその割合４）(4)代謝物の活性の有 主な代謝産物はカレバスチン（活性あり）である。
無及び比率４）(5)活性代謝物の速度 該当資料なし
論的パラメータ
６.排泄(1)排泄部位及び経路４） 尿中および糞便中に排泄される。
健康成人に 1 回経口投与後 72 時間までの尿中排泄率（投与量に対する％）は、(2)排泄率４）
投与量 5mg、10mg で未変化体 0.1％、0％、カレバスチン 1.7％、1.8％であった。
該当資料なし(3)排泄速度７.トランスポーターに 該当資料なし
関する情報
８.透析等による除去率 該当資料なし- １９ -

Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目
１.警告内容とその理由
２.禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）

該当記載事項なし
次の患者には投与しないこと
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

３.効能又は効果に関連 該当しない
する使用上の注意とその理由
４.用法及び用量に関連 該当しない
する使用上の注意とその理由
５.慎重投与内容とその 次の患者には慎重に投与すること
肝障害又はその既往歴のある患者[肝機能異常があらわれるおそれがある｡]
理由
６.重要な基本的注意とその理由及び処置方法(1)眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。
(2)長期ステロイド療法を受けている患者で本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。
(3)本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
(4)本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜からは吸収されないため、唾液又は水で飲み込むこと。

本剤は、主として代謝酵素 CYP2J2 及び CYP3A4 で代謝される。
７.相互作用(1)併用禁忌とその理 該当記載事項なし
由(2)併用注意とその理 併用に注意すること由
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子エリスロマイシン 本剤の代謝物カレバスチ カ レ バ スチ ン の代 謝
ンの血漿中濃度が約２倍 が 抑 制 され る と考 えに上昇することが報告さ られる。
れている。
イトラコナゾール 本剤の代謝物カレバスチ
ンの血漿中濃度が上昇することが報告されている。
リファンピシン
本剤の代謝物カレバスチ カ レ バ スチ ン の代 謝
ンの血漿中濃度が低下す が 促 進 され る と考 えることが報告されている。 られる。

- ２０ -

８.副作用(1)副作用の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
(2)重大な副作用と初 (1)重大な副作用（頻度不明）
期症状
1)ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、喉頭浮腫等の症状が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2)肝機能障害、黄疸：AST(GOT）、ALT(GPT）、LDH、γ-GTP、Al-P、ビリルビンの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(2)類薬による重大な副作用
類薬（テルフェナジン等）で、QT 延長、心室性不整脈（Torsades de pointesを含む）があらわれるとの報告がある。
(3)その他の副作用

頻
注）

度 不 明

過敏症

発疹、浮腫、蕁麻疹

循環器

動悸、血圧上昇精神神経系

眠気、倦怠感、頭痛、めまい、しびれ感、不眠

消化器

口渇、胃部不快感、嘔気・嘔吐、腹痛、鼻・口腔内乾燥、
下痢、舌炎

肝

AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、γ-GTP、Al-P、ビリルビンの上
昇

臓

泌尿器

排尿障害、頻尿その他

好酸球増多、胸部圧迫感、ほてり、体重増加、月経異常、脱毛、味覚異常、BUN の上昇、尿糖注）このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
(4)項目別副作用発現 該当資料なし
頻度及び臨床検査値異常一覧(5)基礎疾患、合併症、 該当資料なし
重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度(6)薬物アレルギーに 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと。
対する注意及び試 ショック、アナフィラキシーがあらわれることがある。（Ⅷ.8.(2)参照）
験法
９.高齢者への投与

１日１回５mg から投与するなど注意すること。[一般に高齢者では生理機能が低下している｡]

10.妊婦、産婦、授乳婦 (1)妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を等への投与上回ると判断される場合にのみ投与すること｡［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］(2)本剤投与中は授乳を避けさせること。
［動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている｡］
11.小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児又は幼児に対する安全性は確立していない（使用
経験が少ない）。

- ２１ -

12.臨床検査結果に及ぼ 本剤はアレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施す
す影響
る前は、本剤を投与しないこと。
13.過量投与14.適用上の注意

該当記載事項なし(1)薬剤交付時：PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること（PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
(2)服用時：本剤は舌の上にのせ唾液を湿潤させ、唾液のみで服用可能である。
また、水で服用することもできる。

15.その他の注意

該当記載事項なし

16.その他該当しない- ２２ -

Ⅸ.非臨床試験に関する項目
１.薬理試験
該当資料なし(1)薬効薬理試験（「Ⅵ.薬効薬理に関する項目」参照）(2)副次的薬理試験(3)安全性薬理試験(4)その他の薬理試験
２.毒性試験
該当資料なし(1)単回投与毒性試験(2)反復投与毒性試験(3)生殖発生毒性試験(4)その他の特殊毒性- ２３ -

Ⅹ.管理的事項に関する項目
１.規制区分

製剤：該当しない
有効成分：該当しない

２.有効期間又は使用期 使用期限：３年（安定性試験結果に基づく）
限３.貯法・保存条件
４.薬剤取扱い上の注意
点(1)薬局での取り扱い上の留意点について(2)薬剤交付時の取り扱いについて（患者等に留意すべき必須事項等）(3)調剤時の留意点について

遮光・室温・気密容器保存

特になし「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 6.重要な基本的注意とその理由及び処置方法(1)、14.適用上の注意」を参照
くすりのしおり：有り
特になし

５.承認条件等

該当しない

６.包装

OD 錠 5mg PTP 包装 ：100 錠
OD 錠 10mg PTP 包装 ：100 錠

７.容器の材質P T P 包 装：ポリ塩化ビニル、アルミニウム
ピロー包装：ポリエチレンラミネートアルミニウム
化 粧 箱：紙８.同一成分・同効薬

同一成分薬：
エバステル OD 錠５mg・10mg
同 効 薬：
アゼラスチン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩、エメダスチンフマル酸塩、
オキサトミド、オロパタジン塩酸塩、ケトチフェンフマル酸塩、セチリ
ジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、ベポタスチンベシル酸塩、メキタジン、レボセチリジン塩酸塩、ロラタジン、デスロラタジン等

９.国際誕生年月日不明- ２４ -

10.製造販売承認年月日
及び承認番号

販売名

製造販売承認年月日

承認番号

エバスチン OD 錠 5mg「NS」

2009 年 7 月 13 日

22100AMX01965000

エバスチン OD 錠 10mg「NS」

2009 年 7 月 13 日

22100AMX01966000

11.薬価基準収載年月日

販売名

薬価基準収載年月日

エバスチン OD 錠 5mg「NS」

2009 年 11 月 13 日

エバスチン OD 錠 10mg「NS」

2009 年 11 月 13 日

12.効能又は効果追加、 該当しない
用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
13.再審査結果、再評価 該当しない
結果公表年月日及びその内容
14.再審査期間

該当しない

15.投薬期間制限医薬品 本剤は、投薬期間に関する制限は定められていない。
に関する情報16.各種コード

17.保険給付上の注意

販売名

HOT 番号（9 桁）

厚生労働省
薬価基準収載医薬品コードレセプト
電算コード

エバスチン OD 錠 5mg「NS」

119375602

4490019F3144

621937501

エバスチン OD 錠 10mg「NS」

119376302

4490019F4140

621937601

本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

- ２５ -

ⅩⅠ.文献１.引用文献1）日新製薬株式会社 社内資料（安定性）
2）日新製薬株式会社 社内資料（無包装安定性）
3）日新製薬株式会社 社内資料（生物学的同等性）
4）第十七改正日本薬局方解説書，C-938，廣川書店（2016）

２.その他の参考文献

該当資料なしⅩⅡ.参考資料
１.主な外国での発売状 該当資料なし
況
２.海外における臨床支 該当資料なし
援情報

ⅩⅢ.備考
その他の関連資料

該当資料なし- ２６ -