NIPPON ZOKI※2024年 2 月改訂（第 2 版）
2023年11月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号

8 7 4 4 9貯法：室温保存（ 1 ～30℃）
有効期間

2.5mg錠
承認番号 ₃₀₂₀₀AMX₀₀₂₇₇₀₀₀
販売開始
₂₀₂₀年 ₆ 月

2.5mg錠：30箇月
5 mg錠： 3 年

5 mg錠
30200AMX00278000
2020年 6 月

処方箋医薬品注意―医師等の処方箋により使用すること2.

4.

禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1

2.2

3.

本剤の成分又はピペラジン誘導体（セチリジン、ヒドロキシジンを含む）に対し過敏症の既往歴のある患者
重度の腎障害（クレアチニンクリアランス
10mL/min未満）のある患者［7.1、9.2.1、16.6.1
参照］

6.

組成

販売名

レボセチリジン
塩酸塩錠2.5mg「日本臓器」

レボセチリジン
塩酸塩錠 5 mg「日本臓器」

成分・含量 レボセチリジン塩酸 レボセチリジン塩酸
1 錠中塩として2.5mg含有 塩として 5 mg含有

添加剤

3.2

乳糖水和物、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケ
イ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロ
メロース、酸化チタン、マクロゴール400、
タルク

色・剤形

用法及び用量［成人］
通常、成人にはレボセチリジン塩酸塩として 1 回 5 mg
を 1 日 1 回、就寝前に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は 1 日10mgとする。
［小児］
通常、 7 歳以上15歳未満の小児にはレボセチリジン塩
酸塩として 1 回2.5mgを 1 日 2 回、朝食後及び就寝前に経口投与する。

7.

用法及び用量に関連する注意

7.1

製剤の性状

販売名

効能又は効果［成人］〇アレルギー性鼻炎〇蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症［小児］〇アレルギー性鼻炎〇蕁 麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒

組成・性状

3.1

▲

持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤
レボセチリジン塩酸塩錠

レボセチリジン
塩酸塩錠2.5mg「日本臓器」

レボセチリジン
塩酸塩錠 5 mg「日本臓器」

片面に割線のある白
白色円形のフィルム
色円形のフィルムコ
コーティング錠ーティング錠
５．
１mm

５．
６mm
２．
８ｍｍ

表

側面

表

＊

３．
２ｍｍ

成人患者の腎機能に対応する用法及び用量の目安
クレアチニンクリアランス（mL/min）
≧80
推奨
用量

側面

外形

識別コード

裏

裏

質量 約62mg

質量 約82mg

Z136

Z135

腎障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニン
クリアランスに応じて、下表のとおり投与量の調節が必要である。
［2.2、9.2.1、9.2.2、16.6.1参照］

7.2*識別コードが錠剤の割線をまたいで印字されることがあります。

50～79

30～49

10～29

2.5mgを
5 mgを
2.5mgを2.5mgを
週に 2 回
1 日に 1 回 1 日に 1 回 2 日に 1 回 （ 3 ～ 4 日に 1 回）

腎障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整すること。
高齢者では、低用量（例えば2.5mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。
［9.8参照］−1−

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8.

重要な基本的注意

10.

＜効能共通＞
8.1 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
8.2 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
＜アレルギー性鼻炎＞
8.3 季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

9.

相互作用

10.2

併用注意（併用に注意すること）

薬剤名等

セチリジン
塩酸塩 機 序 は 明 ら か で は なと の 併 用 に よ り、 テ い。
オフィリンの薬物動態 に 変 化 は な い が、セチリジン注2）塩酸塩のクリアランスが16%
減少する。

リトナビル

セチリジン注2）塩酸塩 リ ト ナ ビ ル に よ り セと の 併 用 に よ り、 セ チリジン注2）塩酸塩のチリジン注2）塩酸塩の 腎 排 泄 が 阻 害 さ れ る
曝 露 量 の 増 加（40%）可能性が考えられる。
及びリトナビルの曝露量のわずかな変化（-11%）が報告されている。

合併症・既往歴等のある患者
けい れん

9.1.1 てんかん等の痙 攣 性疾患又はこれらの既往歴のある患者
けいれん

痙攣を発現するおそれがある。［11.1.2参照］
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重度の腎障害（クレアチニンクリアランス
10mL/min未満）のある患者
投与しないこと。高い血中濃度が持続するおそれがある。
［2.2、7.1、16.6.1参照］
9.2.2 腎障害のある患者（重度の腎障害のある患者を除く）
高い血中濃度が持続するおそれがある。［7.1、16.6.1
参照］
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 肝障害のある患者
高い血中濃度が持続するおそれがある。
［16.6.2参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で胎盤を通過することが報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。セチリジン注1）塩
酸塩において、ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。

機序・危険因子

注2）

テオフィリン

特定の背景を有する患者に関する注意9.1

臨床症状・措置方法

中枢神経抑制剤 中 枢 神 経 系 に 影 響 を 中 枢 神 経 抑 制 作 用 がアルコール与える可能性がある。 増 強 さ れ る 可 能 性 がある。
ピルシカイニド セチリジン注2）塩酸塩 機 序 は 明 ら か で は な
塩酸塩水和物 と の 併 用 に よ り、 両 い。
剤の血中濃度が上昇
し、 ピ ル シ カ イ ニ ド
塩酸塩水和物の副作用が発現したとの報告がある。
注2）ラセミ体であるセチリジンのR-エナンチオマーがレボセチ
リジンである。

11.

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するな
ど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血圧低下、
じん ま しん蕁麻疹、発赤等）があらわれることがある。
けいれん
11.1.2 痙攣（頻度不明）［9.1.1参照］
11.1.3 肝機能障害（₀.₆%）、黄疸（頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等の肝機能

注1）ラセミ体であるセチリジンのR-エナンチオマーがレボセチ
リジンである。

けんたいかんおう

障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔9.7 小児等
7 歳未満の小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
慎重に投与し、異常が認められた場合は減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがある。
［7.2、16.6.3参照］き気等）、黄疸があらわれることがある。
11.1.4 血小板減少（頻度不明）
11.2 その他の副作用
0.1～ 5 %未満

0.1%未満

頻度不明

不眠、振戦、抑
げきえつ
うつ、激越、攻撃性、傾眠、疲
頭 痛、 頭 重 感、労、無力症、睡さく かん
けんたいかん
ふらふら感、し 眠 障 害、 錯 感
かく
精神神経系 眠気、倦怠感
びれ感、めまい、覚、幻覚、自殺
ねんりょ
浮遊感
念慮、失神、健忘注3）、不随意運動 注3）、 意 識 消失注3）、悪夢−2−

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0.1～ 5 %未満

消化器

0.1%未満14.

頻度不明

胃不快感、下痢、
消化不良、腹痛、
おう き
腹部不快感、胃
口 渇、 嘔 気、
腹部膨満感、食痛、口唇炎、便欲亢進
食欲不振
秘、口唇乾燥感、
おう と嘔吐、味覚異常、口内炎

循環器

動悸、血圧上昇、不整脈（房室ブロック 注3）、期外収縮、頻脈、発作性上室性頻
拍注3）、
心房細動）

血液

好中球減少、リ
ンパ球増多 注3）、
白血球増多、白
好酸球増多注3） 血球減少、単球増多 注3）、血小板増加 注3）、血小板減少注3）
じん ま しん発 疹、 蕁 麻 疹、
浮 腫、 か ぶ れ、多形紅斑、薬疹そう痒感、血管
性浮腫

過敏症

む し

眼

肝臓

結膜充血、霧視

視覚障害、眼球回転発作

ALT上昇、
AST上 昇、 総
Al-P上昇ビリルビン上昇腎臓・泌尿器

その他

じゅう

角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦かくどうえん隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16.

薬物動態

16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人男性20例にレボセチリジン塩酸塩 5 mgを
空腹時単回経口投与した時、血漿中レボセチリジン
濃度は投与 1 時間後には最高血漿中濃度232.6ng/mLに到達した。血漿中濃度の消失半減期は約7.3時間であった。また、10mgを単回経口投与した時、投与量増量に伴うCmaxの上昇及びAUCの増加が認められた。セチリジン塩酸塩10mgを空腹時単回経口投
与した時、血漿中レボセチリジン濃度は投与 1 時間
後には最高血漿中濃度228.3ng/mLに達し、消失半減期は約7.3時間であった。
レボセチリジン塩酸塩は、ラセミ体であるセチリジ
ン塩酸塩の半量で同様の血漿中レボセチリジン濃度が得られ、血漿中レボセチリジンのCmax及びAUC0-48
は同等であった。
（①②）
投与薬剤

尿蛋白 注3）、BUN
上昇、尿糖 注3）、
排尿困難、
尿閉、
ウロビリノーゲ
注3）
遺尿
ンの異常 注3）、頻尿、血尿注3）
関節痛、手足のこわばり、嗅覚
耳鳴、月経異常、
異 常、 鼻 出 血、がいそう
胸 痛、 ほ て り、
脱毛、咳嗽、体
息苦しさ
重増加、
筋肉痛、
呼吸困難

臨床検査結果に及ぼす影響

アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する 3 ～ 5 日前より本剤の投与を中止することが望ましい。

13.

14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭

レボセチリジンの薬物動態パラメータ

注3）セチリジン塩酸塩でのみ認められている副作用。
副作用発現頻度についてはセチリジン塩酸塩の発現状況に基づき
記載した。

12.

適用上の注意

過量投与

13.1 症状げき
傾眠傾向があらわれることがある。特に小児では激えつ越、落ち着きのなさがあらわれることがある。
13.2 処置
本剤の特異的な解毒剤はなく、また本剤は透析で除去されない。

レボセチリジン

セチリジン

投与量

Cmax
t 1/2
AUC0-∞t max（hr） （ng/mL） （hr） （ng･hr/mL）

5 mg

1.00
232.607.33（0.25-4.00） ±64.49 ±0.98

1814.06±392.4910mg

0.75
480.007.57（0.50-2.00） ±104.01 ±0.89

3546.51±712.1410mg

1.00
228.307.32（0.50-2.00） ±40.67 ±0.78

1875.37±377.94

n=20、平均値±標準偏差、t max：中央値（範囲）16.1.2 反復投与
健康成人20例にレボセチリジン塩酸塩 5 mgを 1 日
1 回 8 日間空腹時反復経口投与した時、血漿中レボ
セチリジン塩酸塩濃度は投与開始後 2 日までに定常状態に到達し、AUC0-24について算出した累積係数
は1.08であった（外国人データ）。
（③）
16.1.3 生物学的同等性試験
レボセチリジン塩酸塩錠 5 mg「日本臓器」
レボセチリジン塩酸塩錠 5 mg「日本臓器」とザイ
ザル錠 5 mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ
1 錠（レボセチリジン塩酸塩として 5 mg）を健康
成人男性に絶食単回投与して血漿中レボセチリジン
濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
（④）

−3−

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16.4.2 代謝酵素阻害・誘導
in vitroにおいて、レボセチリジンは臨床用量のCmax

レボセチリジン塩酸塩錠 5 mg「日本臓器」の薬物動態パラメータ
AUCt
Cmax
t max
（ng・hr/mL）（ng/mL） （hr）

付近の濃度でCYP1A2、2C9、2C19、2D6、2E1及び3A4を 阻 害 せ ず、UGT1A並 び にCYP1A2、2C9及 び
3A4を誘導しなかった。
（⑨）
16.5 排泄16.5.1 健康成人男性20例にレボセチリジン塩酸塩
5 mg及び10mgを空腹時単回経口投与した時の見かけの全身クリアランスは、それぞれ 2.435 ± 0.567L/hr及び2.482 ± 0.582L/hr で
あった。
（②⑤）
16.5.2 健 康 成 人20例 に レ ボ セ チ リ ジ ン 塩 酸 塩
5 mgを空腹時単回経口投与した時の投与
48時間後までのレボセチリジン塩酸塩の累
積尿中排泄率は約73%であった（外国人デ
ータ）。
（③）
14
16.5.3 健康成人男性4例に C-レボセチリジン塩
酸塩溶液 5 mgを空腹時単回経口投与した時の投与168時間後までの尿及び糞中の放射能回収率はそれぞれ85.4%及び12.9%であった。
（⑩）
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能低下者
クレアチニンクリアランスが45～90mL/min（軽度）、10～45mL/min（中等度）の腎機能低下者、及び血液透析を必要とする重度の腎機能低下者にレボセチ
リジン塩酸塩 5 mgを単回経口投与した時、腎機能正常者に比べ、腎機能低下者では、レボセチリジン
塩酸塩のAUC0-∞は約1.8～5.7倍増加し、t 1/2は約1.4～3.9倍に延長した（外国人データ）。［2.2、7.1、9.2.1、
9.2.2参照］
（⑪）

t 1/2
（hr）

レボセチリジン
塩酸塩錠 5 mg「日本臓器」

2013
±373

233.3
±41.8

0.861
8.647
±0.346 ±0.585

ザイザル錠 5 mg

1970
±319

232.3
±55.4

1.051
8.752
±0.468 ±0.803

n＝20､ 平均値±標準偏差300
血漿中レボセチリジン濃度：レボセチリジン塩酸塩錠5mg「日本臓器」：ザイザル錠5mg

200

100

（ng/mL）

0
0

6

12

18
24
30
36
42
48
時間（hr） n＝20､平均値±標準偏差

血漿中レボセチリジン濃度推移
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.2 吸収16.2.1 食事の影響
健康成人20例にレボセチリジン塩酸塩 5 mgを食後（高脂肪食）又は空腹時に単回経口投与した時、空腹時投与と比べ、食後投与の血漿中レボセチリジン
塩酸塩のt maxは約1.3時間遅延し、Cmaxが約35%低下
したが、AUCに顕著な差はみられなかった（外国人
データ）
。
（③）
16.3 分布16.3.1 分布容積
健康成人男性20例にレボセチリジン塩酸塩 5 mgを
空腹時単回経口投与した時、レボセチリジンの見かけの分布容積は25.14Lであった。
（②⑤）
16.3.2 血漿蛋白結合率
in vitroでの14C-レボセチリジン（0.2～ 5μg/mL）の
ヒト血漿蛋白結合率は約92%であった。
（⑥）
16.4 代謝16.4.1 代謝酵素
レボセチリジンの代謝経路はフェニル基の水酸化、N-及びO-脱アルキル化並びにタウリン抱合体の生成である。in vitroにおいて、レボセチリジンは主に腎機能低下者におけるレボセチリジン塩酸塩の
薬物動態パラメータ
腎機能

正常
6例

CLcr
（mL/min/1.73m2）

98.7
±7.2

62.4
±9.8

26.4
±10.3

0

Cmax
（ng/mL）

220.5±68.78295.2±60.76320.0±67.06358.0±90.64

AUC0-∞（ng･hr/mL）

2212.5±282.60

3884.4±769.858290.9±3653.54

12579±3518.4

t 1/2
（hr）

10.4
±2.76

14.9
±3.12

25.2
±9.73

41.0
±15.54CLr
25.6（mL/min/1.73m2） ±4.64

14.3
±5.13

4.2
±2.33

－

1.33
±0.25

0.68
±0.22

0.43
±0.15

CL/f
（L/hr）

2.29±0.27

軽度低下 中等度低下 重度低下
6例
6例
5例

CLcr：クレアチニンクリアランス
CLr：腎クリアランス
CL/f：全身クリアランス

平均値±標準偏差CYP3A4で脱アルキル体に、複数のCYP分子種（未同定）でフェニル基の水酸化体に代謝された。
（⑦⑧）

−4−

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16.6.2 肝障害のある患者
肝機能低下者におけるレボセチリジン塩酸塩の薬物動態の検討は行われていない。
なお、原発性胆汁性肝硬変患者にセチリジン塩酸塩
10mgを単回経口投与した場合、肝機能正常者に比べ、 血 清 中 濃 度 消 失 半 減 期 の 延 長、Cmax の 上 昇、
AUCの増大が認められた（外国人データ）。［9.3.1参照］（⑫⑬⑭）
肝障害のある患者におけるセチリジン塩酸塩の
薬物動態パラメータ
被験者

t max
（hr）

健康成人
14例

1.0
±0.5

384
±103

7.4
±1.6

3.3
±0.9

原発性胆汁性
肝硬変患者
6例

1.0
±0.4

498
±118

13.8
±1.8

6.4
±1.6

Cmax
t 1/2
AUC
（ng/mL） （hr） （mg･hr/L）

平均値±標準偏差16.6.3 高齢者
高齢者（年齢：平均68歳） 9 例にレボセチリジン塩
酸塩30mg注4）を 1 日 1 回 6 日間反復経口投与した時のレボセチリジン塩酸塩の全身クリアランスは、健康成人（年齢：平均40歳）と比較して約25%低かった（外国人データ）。［9.8参照］（⑮）
注4）本剤の承認用量は、通常、成人にはレボセチリジン塩酸塩
として 1 回 5 mgを 1 日 1 回、就寝前に経口投与、最高投与量は 1 日10mgである。

高齢者におけるレボセチリジン塩酸塩の
薬物動態パラメータ
被験者

t max
（hr）

Cmax
（ng/mL）

t 1/2
AUC0-∞（hr） （ng･hr/mL）

全治療評価期間における総合鼻症状スコア注5）の変化量
ベースライン 全治療
評価期間 評価期間

変化量注6）

群

例数

セチリジン
塩酸塩

₁₂₂

6.66
（1.26）

₄.₇₉⎝₁.₉₆⎠

1.87
1.85（1.79） （0.18）

プラセボ

₁₁₇

6.84
（1.52）

₅.₅₁⎝₂.₀₄⎠

1.33
1.25（1.79） （0.18）

調整済み
平均値
平均値
平均値
平均値注7）（標準偏差） （標準偏差） （標準偏差）（標準誤差）

注7）

95%信頼区間注7）p値［0.15～1.05］

p=0.0087

健康成人
0.58
27例
（0.58-2.08）

1635
±268

6.92
±1.10

13855
±2340

セチリジン塩酸塩 点推定値
vsプラセボ
0.60

高齢者
9例

1596
±287

8.92
±1.71

20382
±6025

注5）総合鼻症状スコアが10を超える患者は組入れから除外
注6）変化量＝｛ ベースライン評価期間（治験薬投与開始日の前3 日間）－全治療評価期間 ｝
注7）ベースライン評価期間スコア及び年齢層を共変量とした共分散分析により算出

1.08（0.58-2.08）

平均値±標準偏差、t max：中央値（範囲）16.8 その他
16.8.1 レボセチリジン塩酸塩錠2.5mg「日本臓器」の溶出挙動
レボセチリジン塩酸塩錠2.5mg「日本臓器」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、ザイザル錠 5 mgと生物学的同等性が確認された含量違いのレボセチリジン塩酸
塩錠 5 mg「日本臓器」との溶出挙動の比較により、生物学的に同等とみなされた。
（⑯）

17.

副作用発現頻度は13.0%（6/46例）であり、主な副作用は眠気4.3%（2/46例）であった。
（⑰）⑵国内第Ⅲ相試験（二重盲検比較試験、成人）
通年性アレルギー性鼻炎患者を対象として、セチリ
ジ ン 塩 酸 塩 錠10mgを 1 日 1 回 4 週 間 投 与 し た 時、
最 終 全 般 改 善 度 の 中 等 度 改 善 以 上 の 割 合 は48%
（45/94例）であった。
副作用発現頻度は5.5%（6/110例）であり、主な副作用は眠気3.6%（4/110例）であった。
（⑱）⑶国内第Ⅲ相試験（二重盲検比較試験、小児）
通年性アレルギー性鼻炎患者を対象として、セチリ
ジン塩酸塩ドライシロップ［ 2 歳以上 7 歳未満： 1
回0.2g（セチリジン塩酸塩として2.5mg）を 1 日 2 回、7 歳以上15歳未満： 1 回0.4g（セチリジン塩酸塩として 5 mg）を 1 日 2 回］あるいはプラセボを 2 週間投与した。総合鼻症状スコア（くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉、鼻内そう痒感）の変化量（解析対象122例）
を表に示した。その結果から、プラセボに対する本薬の優越性が検証された。

臨床成績17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 セチリジン塩酸塩の臨床試験＜アレルギー性鼻炎＞⑴国内後期第Ⅱ相試験（二重盲検比較試験、成人）
通年性アレルギー性鼻炎患者を対象として、セチリ
ジ ン 塩 酸 塩 錠10mgを 1 日 1 回 2 週 間 投 与 し た 時、
最 終 全 般 改 善 度 の 中 等 度 改 善 以 上 の 割 合 は54%
（21/39例）であった。

副作用発現頻度は9.8%（12/122例）であり、主な副作用はALT増加5.7%（7/122例）、AST増加1.6%（2/122
例）であった。
（⑲）⑷国内第Ⅲ相試験（一般臨床試験、小児）
通年性アレルギー性鼻炎患者を対象として、セチリ
ジン塩酸塩ドライシロップ［ 2 歳以上 7 歳未満： 1
回0.2g（セチリジン塩酸塩として2.5mg）を 1 日 2 回、7 歳以上15歳未満： 1 回0.4g（セチリジン塩酸塩として 5 mg）を 1 日 2 回］を12週間投与した。総合鼻症状スコアのベースライン評価期間からの変化量の推移（平均値±標準偏差、解析対象36例）は、投与 4 週時に2.81±2.62、投与 8 週時に3.66±2.75、投与12週時に3.40±3.01であり、効果は投与終了時まで減弱することなく、安定していた。
副作用発現頻度は2.8%（1/36例）であり、主な副作
用は白血球数増加 1 例であった。
（⑳）

−5−

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じん ま しん全治療評価期間におけるそう痒の重症度の変化量＜蕁麻疹＞⑸国内後期第Ⅱ相試験（二重盲検比較試験、成人）
セチリジン塩酸塩錠10mgを 1 日 1 回投与した時、投与 3 日後、投与 1 週後及び投与 2 週後における全般改善度の中等度改善以上の割合は、それぞれ、
48%（34/71例）、65%（48/74例）及び72%（48/67例）であった。
副作用発現頻度は10.8%（9/83例）であり、主な副作用は眠気4.8%（4/83例）であった。
（㉑）⑹国内第Ⅲ相試験（二重盲検比較試験、成人）
セチリジン塩酸塩錠10mgを 1 日 1 回投与した時、投与 3 日後、投与 1 週後及び投与 2 週後における全般改善度の中等度改善以上の割合は、それぞれ、
56%（53/94例）、71%（77/108例）及び82%（88/107例）であった。
副作用発現頻度は15.9%（21/132例）であり、主な副作用は眠気10.6%（14/132例）であった。 （㉒）⑺国内第Ⅲ相試験（一般臨床試験、成人）
セチリジン塩酸塩錠10mgを 1 日 1 回投与した時、投与 3 日後、投与 1 週後及び投与 2 週後における全般改善度の中等度改善以上の割合は、それぞれ、
47%（14/30例）、53%（33/62例）及び73%（43/59例）であった。
副作用発現頻度は4.4%（3/68例）であり、主な副作
用は眠気2.9%（2/68例）であった。
（㉓）＜湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症＞⑻国内第Ⅲ相試験（一般臨床試験、成人）
セチリジン塩酸塩錠10mgを 1 日 1 回 2 週間投与した時、最終全般改善度の中等度改善以上の割合は、
湿 疹・ 皮 膚 炎 群 で66%（81/123例 ）、 痒 疹 群 で58%
（30/52例）、皮膚そう痒症で75%（41/55例）であった。
副作用発現頻度は全体で5.5%（13/236例）であり、主な副作用は眠気3.4%（8/236例）であった。 （㉔）ベースライン 全治療
評価期間 評価期間

変化量注9）

群

例数注8）

セチリジン
塩酸塩

₁₃₄

2.41
1.96
0.45
0.43
（0.52） （0.64） （0.67） （0.05）

ケトチフェン
フマル酸塩

₁₂₆

2.40
1.88
0.52
0.51
（0.52） （0.63） （0.62） （0.05）

調整済み
平均値
平均値
平均値
平均値注10）（標準偏差） （標準偏差） （標準偏差）（標準誤差）

点推定値
セチリジン塩酸塩
vsケトチフェンフマル酸塩
-0.08

注10）

95%信頼区間注10）［-0.22～0.06］

注8） 変化量が算出可能な被験者数
注9） 変化量＝｛ ベースライン評価期間（治験薬投与開始前の3 日間）－全治療評価期間 ｝
注10）ベースライン評価期間のそう痒の重症度及び年齢層を共変量とした共分散分析により算出

副作用発現頻度は2.7%（4/148例）であり、主な副作用は傾眠1.4%（2/148例）であった。
（㉕）⑽国内第Ⅲ相試験（一般臨床試験、小児）
じん ま しん蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症を対象とした試験において、セチリジン塩酸塩ドライシロップ［ 2 歳以上 7 歳未満： 1 回0.2g（セチリジン塩
酸塩として2.5mg）を 1 日 2 回、 7 歳以上15歳未満：
1 回0.4g（セチリジン塩酸塩として 5 mg）を 1 日 2
回］を12週間投与した。そう痒の重症度の治療期開始日からの変化量の推移（平均値±標準偏差）は、投与 4 週時に0.83±0.79、投与 8 週時に0.97±0.90、投与12週時に1.03±0.90であり、効果は投与終了時まで減弱することなく、安定していた。
副作用発現頻度は1.4%（1/73例）であり、傾眠 1 例
であった。
（㉖）
17.1.2 レボセチリジン塩酸塩の臨床試験＜アレルギー性鼻炎＞⑴海外第Ⅲ相試験（二重盲検比較試験、成人）
季節性アレルギー性鼻炎患者を対象として、レボセ
チ リ ジ ン 塩 酸 塩 錠 5 mg群 と セ チ リ ジ ン 塩 酸 塩 錠
10mg群の臨床的同等性を検討した。主要評価項目
である 4 症状（くしゃみ発作、鼻汁、鼻のそう痒及び眼のそう痒）の合計スコアの調整済み平均値の差は-0.12であり、レボセチリジン塩酸塩錠 5 mg群とセチリジン塩酸塩錠10mg群は臨床的に同等である
ことが示された。また、両剤はプラセボ群に比較して有意に 4 症状の合計スコアを改善した。

じん ま しん＜蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒＞⑼国内第Ⅲ相試験（二重盲検比較試験、小児）
アトピー性皮膚炎を対象とした二重盲検比較試験において、セチリジン塩酸塩ドライシロップ［ 3 歳以
上 7 歳未満： 1 回0.2g（セチリジン塩酸塩として2.5mg）を 1 日 2 回、7 歳以上15歳未満：1 回0.4g（セチリジン塩酸塩として 5 mg）を 1 日 2 回］あるい
はケトチフェンフマル酸塩ドライシロップ［ 3 歳以
上 7 歳未満： 1 回0.6g（ケトチフェンとして0.6mg）
を 1 日 2 回、 7 歳以上15歳未満： 1 回 1 g（ケトチ
フェンとして 1 mg）を 1 日 2 回］を 2 週間投与した。
そう痒の重症度の変化量（解析対象134例）を表に示した。その結果から、ケトチフェンフマル酸塩に対する本薬の非劣性が検証された。

−6−

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4 症状の合計スコアによる同等性分析（Per Protocol解析集団）
期間

投与前

投与群

症例数 平均値

レボセチリジン
5 mg

281

セチリジン
10mg

278

7.81

280

4.03

4.00

278

3.87

3.89

レボセチリジン
5 mg
全治療
期間

調整済み
調整済み
平均値の差注11）
平均値（90%CI）

セチリジン
10mg

主な副作用は、レボセチリジン塩酸塩錠 5 mg群（解析対象150例）で傾眠 8 件、頭痛 6 件、口内乾燥 6件であった。
（㉙㉚）
じん ま しん＜蕁麻疹＞⑷海外第Ⅲ相試験（二重盲検比較試験、成人）
じん ま しん

7.91
－

－

-0.12
（-0.41,0.17）

4 症状の合計スコアの調整済み平均値の差の90%CIがセチリジ
ン10mgの 4 症状の合計スコアの平均値から算出した20%の範囲（-0.78, 0.78）に含まれた。
注11）セチリジン10mgの調整済み平均値からレボセチリジン
5 mgの調整済み平均値を減じた。

主な副作用は、レボセチリジン塩酸塩錠 5 mg群（解析対象319例）で傾眠26件、頭痛 9 件、口内乾燥 8件であり、セチリジン塩酸塩錠10mg群（解析対象318例）で傾眠20件、頭痛11件、口内乾燥 6 件であった。
（㉗）⑵海外第Ⅲ相試験（二重盲検比較試験、成人）
季節性アレルギー性鼻炎患者を対象として、レボセ
チリジン塩酸塩錠 5 mgを 1 日 1 回、 2 週間投与した時、レボセチリジン塩酸塩錠 5 mg群はプラセボ
群に比し主要評価項目とした 4 症状（くしゃみ発作、鼻汁、鼻のそう痒及び眼のそう痒）の合計スコアを有意に改善した。
4 症状の合計スコアの平均値
全治療期間
p値注12）
調整済み平均値

投与群

症例数

投与前

プラセボ

117

8.50

6.09

レボセチリジン
5 mg

118

8.40

5.20

0.003

注12）共分散分析（共変量：投与群、投与前値、施設）

主な副作用は、レボセチリジン塩酸塩錠 5 mg群（解析対象119例）で傾眠 6 件、頭痛 5 件であった。
（㉘）⑶海外第Ⅲ相試験（二重盲検比較試験、成人）
通年性アレルギー性鼻炎患者を対象として、レボセ
チリジン塩酸塩錠 5 mgを 1 日 1 回、 6 週間投与した時、レボセチリジン塩酸塩錠 5 mg群はプラセボ
群に比し主要評価項目とした 4 症状（くしゃみ発作、鼻汁、鼻のそう痒及び眼のそう痒）の合計スコアを有意に改善した。
4 症状の合計スコアの平均値
全治療期間
p値注13）
調整済み平均値

投与群

症例数

投与前

プラセボ

142

7.44

5.10

レボセチリジン
5 mg

150

7.69

3.93

＜0.001

慢性特発性蕁麻疹患者を対象として、レボセチリジ
ン 塩 酸 塩 錠 5 mgを 1 日 1 回、 4 週 間 投 与 し た 時、
レボセチリジン塩酸塩錠 5 mg群はプラセボ群に比し主要評価項目としたそう痒重症度スコアを有意に改善した。
そう痒重症度スコアの平均値
全治療期間
p値注14）
調整済み平均値

投与群

症例数

投与前

プラセボ

82

2.06

1.56

レボセチリジン
5 mg

80

2.07

0.94

注14）共分散分析（共変量：投与群、投与前値、施設）

副作用発現頻度は、レボセチリジン塩酸塩錠 5 mg
群で18.5%（15/81例）であり、主な副作用は疲労
9.9%（8/81例）、頭痛6.2%（5/81例）であった。
（㉛㉜）
17.3 その他
17.3.1 眠気に対する影響（小児）国内 4 つの小児臨床試験の併合解析の結果、セチリ
ジン塩酸塩の眠気の発現率は1.0%（5/480例）と低かった。
（⑳㉕㉖㉝）
小児通年性アレルギー性鼻炎に対するプラセボを対照とした二重盲検比較試験の結果、セチリジン塩酸
塩の眠気の発現率は1.0%未満（1/122例）であり、プラセボ（0/117例）と同程度であった。
（⑲）

18.

薬効薬理

18.1 作用機序
レボセチリジンは、ラセミ体であるセチリジンのRエナンチオマーであり、セチリジンと同様に、持続性選択ヒスタミンH1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療薬である。
（㉞）
18.2 ヒスタミンH1受容体拮抗作用
ヒスタミンH1受容体に選択的に結合することにより、ヒスタミンの作用を阻害する。ヒスタミンH1受容体に対する親和性はセチリジンよりも約 2 倍高い。ヒ
スタミンH2、ヒスタミンH3、アドレナリン、ドパミン、
アセチルコリン、セロトニンの各受容体に対する親和性は低い（ヒト、ラット、モルモット）。 （㉟㊱）
摘出臓器（モルモット気管）のヒスタミン反応を濃度依存的に抑制した。
（㊲）
また、ヒスタミン誘発皮膚反応における膨疹及び発赤抑制作用は投与 1 時間後から認められ、投与32時
間後まで持続した（ヒト）。
（㊳）
18.3 好酸球に対する作用
in vitroにおいて、エオタキシン刺激による好酸球の血管内皮細胞間隙遊走を抑制した（ヒト）。

注13）共分散分析（共変量：投与群、投与前値、施設）＜0.001（㊴）−7−

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18.4 細胞接着分子産生抑制作用
花粉抗原刺激による皮膚血管内皮細胞からのVCAM-1産生を抑制した（ヒト）。
（㊵）

19.

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称：レボセチリジン塩酸塩（Levocetirizine Hydrochloride）
化学名：2（2-｛ 4-［（R）-（4-Chlorophenyl）
phenylmethyl］
piperazin-1-yl ｝ethoxy）
acetic aciddihydrochloride
分子式：C21H25ClN2O3・2HCl
分子量：461.81
性状：白色の粉末である。
化学構造式：
Cl

N

O

CO2H

N
H
・2HCl

分配係数（logP）：1.32（pH7.4、1-オクタノール／水系）

22.

包装

レボセチリジン塩酸塩錠2.5mg「日本臓器」
PTP包装：100錠（10錠×10）
レボセチリジン塩酸塩錠 5 mg「日本臓器」
PTP包装：100錠（10錠×10）

23.

主要文献

①井野比呂子ほか：臨床薬理．2010；41：309-315②日本人健康成人を対象とした単回投与試験（ザイザ
ル錠：2010年10月27日承認、申請資料概要2.7.6.6）③外国人健康成人を対象としたオープン試験（ザイザ
ル錠：2010年10月27日承認、申請資料概要2.7.6.1）④日本臓器製薬株式会社社内資料：レボセチリジン塩
酸塩錠 5 mg「日本臓器」の生物学的同等性試験に関する資料⑤薬物動態パラメータの要約（ザイザル錠：2010年10月27日承認、申請資料概要2.7.2.5）⑥蛋白結合（ザイザル錠：2010年10月27日承認、申請
資料概要2.7.2.2）⑦推定代謝経路（ザイザル錠：2010年10月27日承認、申請資料概要2.6.4.5）⑧代謝酵素の同定（ザイザル錠：2010年10月27日承認、申請資料概要2.6.4.5）⑨肝代謝酵素に及ぼす影響（ザイザル錠：2010年10月
27日承認、申請資料概要2.7.2.2）⑩Benedetti MS, et al.：Eur J Clin Pharmacol．2001；57：
571-582⑪腎機能が低下した成人における検討（ザイザル錠：
2010年10月27日承認、申請資料概要2.7.2.2）⑫肝機能が低下した成人における検討（ザイザル錠：
2010年10月27日承認、申請資料概要2.7.2.2）⑬Simons, F. E. R. et al.：J Clin Pharmacol．1993；33：
949-954⑭Matzke, G. R. et al.：Ann Allergy．1987；59：25-30⑮高齢者を対象とした反復経口投与試験（ザイザル錠：
2010年10月27日承認、申請資料概要2.7.2.2）⑯日本臓器製薬株式会社社内資料：レボセチリジン塩
酸塩錠2.5mg「日本臓器」の生物学的同等性試験に関する資料⑰奥田稔ほか：耳鼻咽喉科展望．1994；37：754-779⑱奥田稔ほか：耳鼻咽喉科展望．1995；38：116-136⑲斎藤博久：臨床医薬．2010；26：141-154⑳斎藤博久ほか：臨床医薬．2010；26：127-139㉑吉 田 彦 太 郎 ほ か： 基 礎 と 臨 床．1994；28：21072129㉒吉 田 彦 太 郎 ほ か： 基 礎 と 臨 床．1994；28：21312145㉓吉 田 彦 太 郎 ほ か： 基 礎 と 臨 床．1994；28：21632173㉔吉 田 彦 太 郎 ほ か： 基 礎 と 臨 床．1994；28：21472162㉕中川秀己ほか：臨床医薬．2010；26：155-167㉖中川秀己ほか：臨床医薬．2010；26：169-181㉗季節性アレルギー性鼻炎を対象とした海外二重盲検比較試験（ザイザル錠：2010年10月27日承認、申請
資料概要2.7.6.31）㉘季節性アレルギー性鼻炎を対象とした海外二重盲検比較試験（ザイザル錠：2010年10月27日承認、申請
資料概要2.7.6.32）㉙Potter PC, et al.：Allergy．2003；58：893-899㉚通年性アレルギー性鼻炎を対象とした海外二重盲検比較試験（ザイザル錠：2010年10月27日承認、申請
資料概要2.7.6.35）㉛Kapp A, et al.：Int J Dermatol．2006；45：469-474㉜慢性特発性蕁麻疹を対象とした海外二重盲検比較試験（ザイザル錠：2010年10月27日承認、申請資料概要2.7.6.43）㉝小児アレルギー性鼻炎を対象とした二重盲検比較試験（ジルテックドライシロップ／錠：2009年4月22
日承認、申請資料概要2.7.6.3）㉞薬理試験の概要文（ザイザル錠：2010年10月27日承認、申請資料概要2.6.2）㉟Gillard M, et al.：Mol Pharmacol．2002；61：391-399㊱副次的薬理試験（ザイザル錠：2010年10月27日承認、申請資料概要2.6.2.3）㊲Christophe B, et al.：Eur J Pharmacol．2003；470：8794㊳Devalia JL, et al.：Allergy．2001；56：50-57㊴Thomson L, et al.：Clin Exp Allergy．2002；32：11871192㊵草花粉感受性アレルギー被験者を対象とした二重盲検比較試験（ザイザル錠：2010年10月27日承認、申請資料概要2.7.6.25）−8−

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24.

文献請求先及び問い合わせ先

日本臓器製薬株式会社 くすりの相談窓口〒541-0046 大阪市中央区平野町 4 丁目 2 番 3 号
フリーダイヤル 0120-630-093
電話 06-6233-6085 FAX 06-6233-6087
受付時間 9：00～17：00 土・日・祝日を除く
ホームページ https://www.nippon-zoki.co.jp/

26.
※26.1

26.2

製造販売業者等
製造販売元

販売元

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