NIPPON ZOKI
2023年11月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号

8 7 1 3 2 9
貯法：室温保存（ 1 ～30℃）
有効期間： 3 年

承認番号
販売開始

28噴霧用
56噴霧用
112噴霧用30200AMX00745000 30200AMX00744000 30200AMX00743000
2006年 7 月

2009年11月

2013年12月

アレルギー性鼻炎・血管運動性鼻炎治療剤
フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液

2.
2.1
2.2

3.

効能又は効果〇アレルギー性鼻炎〇血管運動性鼻炎

有効な抗菌剤の存在しない感染症、全身の真菌症の患者［症状を増悪するおそれがある］
本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

6.

用法及び用量成人は、通常 1 回各鼻腔に 1 噴霧（フルチカゾンプロピオン酸エステルとして50μg）を 1 日 2 回投与する。
なお、症状により適宜増減するが、 1 日の最大投与量は、 8 噴霧を限度とする。

組成・性状

3.1

▲

4.

禁忌（次の患者には投与しないこと）

組成

フルチカゾンプロピオン酸エステル
販売名 点鼻液50μg 「日本臓器」
28噴霧用
56噴霧用
112噴霧用7.

用法及び用量に関連する注意

1 mL中 フルチカゾンプロピオン酸エステル
0.51mg
1 回噴霧中 フルチカゾンプロピオン酸エステ
ル50μg

本剤の十分な臨床効果を得るためには継続的に使用すること。

結晶セルロース・カルメロースナトリウム、グリセリン、プロピレングリコール、マクロゴー
添加剤
ル4000、ベンザルコニウム塩化物、クエン酸水和物、クエン酸ナトリウム水和物＜効能共通＞
8.1 本剤の投与期間中に鼻症状の悪化がみられた
場合には、抗ヒスタミン剤あるいは、全身性ステロイド剤を短期間併用し、症状の軽減にあわせて併用薬剤を徐々に減量すること。
8.2 本剤には持続効果が認められるので、特に通年性の患者において長期に使用する場合は、症状の改善状態が持続するようであれば、本剤の減量又は休薬につとめること。
8.3 全身性ステロイド剤の減量は本剤の投与開始後症状の安定をみて徐々に行う。減量にあたっては一般のステロイド剤の減量法に準ずる。
8.4 全身性ステロイド剤の減量並びに離脱に伴っ

有効成分

3.2

製剤の性状

フルチカゾンプロピオン酸エステル
販売名 点鼻液50μg 「日本臓器」
28噴霧用
56噴霧用
112噴霧用

外形100mm

106mm

100mm

8.

重要な基本的注意

じん ま しんめまいて、気管支喘息、ときに湿疹、蕁麻疹、眩暈、
けん たい かん25.5mm

25.5mm32mm

定量噴霧容器（ポンプ式）に充てんした点鼻液
剤形・であり、噴霧するとき、微細な霧状となる。内性状
容物は、白色の懸濁液で、無臭である。
pH動悸、倦 怠 感、顔のほてり、結膜炎等の症状が発現・増悪することがあるので、このような症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。

5.0～7.0−1−

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8.5

全身性ステロイド剤と比較し可能性は低いが、点鼻ステロイド剤の投与により全身性の作用（クッシング症候群、クッシング様症状、副腎皮質機能抑制、小児の成長遅延、骨密度の低下、
しょう えき せい

10.

本剤は、主としてCYP3A4で代謝される。［16.4参照］（③）
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等 臨床症状・措置方法
機序・危険因子
CYP3A4阻害 副腎皮質ステロイド CYP3A4に よ る 代 謝作用を有す 剤を全身投与した場 が阻害されることにる薬剤合と同様の症状があ より、本剤の血中濃リトナビル らわれる可能性があ 度が上昇する可能性等る。
がある。
特に、リトナビルと リトナビルは強い
フルチカゾンプロピ CYP3A4阻 害 作 用 をオン酸エステル製剤 有し、リトナビルとの併用により、クッ フルチカゾンプロピ
シング症候群、副腎 オン酸エステル製剤
皮質機能抑制等が報 を併用した臨床薬理
告 さ れ て い る の で、試験において、血中リトナビルとの併用 フルチカゾンプロピは治療上の有益性が オン酸エステル濃度
これらの症状発現の の大幅な上昇、また危険性を上回ると判 血中コルチゾール値断される場合に限る の著しい低下が認めこと。
られている。

白内障、緑内障、中心性漿 液 性 網脈絡膜症を含む）が発現する可能性がある。特に長期間、大量投与の場合には定期的に検査を行い、全身性の作用が認められた場合には適切な処置を行うこと。
＜アレルギー性鼻炎＞
8.6 季節性の疾患に対しては、その好発期を考慮し初期治療を開始し、抗原との接触がなくなるまで続けることが望ましい。

9.

特定の背景を有する患者に関する注意

9.1

合併症・既往歴等のある患者
び いん こう9.1.1 鼻 咽 喉 感染症（有効な抗菌剤の存在しない感染症、全身の真菌症を除く）の患者
症状を増悪するおそれがある。
9.1.2 反復性鼻出血の患者
出血を増悪するおそれがある。
ひ こう

はなたけ

9.1.3 重症な肥厚性鼻炎や鼻茸の患者
本剤の鼻腔内での作用を確実にするため、これらの症状がある程度減少するよう他の療法を併用するとよい。
9.1.4 長期又は大量の全身性ステロイド療法を受けている患者
全身性ステロイド剤の減量中並びに離脱後も副腎皮質機能検査を行い、外傷、手術、重症感染症等の侵襲には十分に注意を払うこと。また必要があれば一時的に全身性ステロイド剤の増量を行うこと。これらの患者では副腎皮質機能不全となっていることが考えられる。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。本薬は皮下投与による動物実験（ラット、ウサギ）で副腎皮質ステロイド剤に共通した奇形発生、胎児の発育抑制がみられ、これらの所見はウサギにおいて低い用量で出現することが報告されている。
（①②）
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に、生理機能が低下している。

相互作用

11.

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するな
ど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
アナフィラキシー（頻度不明）
ちょうこう

アナフィラキシー（呼吸困難、全身潮紅、血管性浮腫、じん ま しん蕁麻疹等）があらわれることがある。
11.2 その他の副作用
過敏症

0.1%〜1%未満

0.1%未満

頻度不明
発疹、浮腫

び ちゅう かく せん こう
鼻症状（刺激感、鼻 中 隔 穿 孔、
疼 痛、 乾 燥 感 ）、
鼻潰瘍
鼻出血、不快臭
咽喉頭症状（刺口腔並び激感、乾燥感）
、に呼吸器
不快な味
精神神経
振戦、睡眠障頭痛系
害その他眼圧上昇
発現頻度には使用成績調査の結果を含む。

鼻腔

14.

適用上の注意14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 患者には添付の携帯用袋及び鼻用定量噴霧器の使用説明書を渡し、使用方法を指導すること。
1鼻腔内噴霧用にのみ使用すること。
しんとう

2用時振盪すること。
⑶初 回使用時のみ、容器を 3 ～ 6 回押して、霧状の液が出てくるのを確認すること。
⑷噴霧口を針やピンなどで突かないこと。

−2−

フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液.indd 2

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15.

その他の注意17.

15.1 臨床使用に基づく情報
レセルピン系製剤、α-メチルドパ製剤等の降圧剤には、副作用として鼻閉がみられることがある。このような降圧剤服用中のアレルギー性鼻炎又は血管運動性鼻炎の患者に、本剤を投与すると、鼻閉症状にいん ぺい

対する本剤の効果が隠 蔽 されるおそれがあるので、臨床的観察を十分に行いながら投与すること。

16.

薬物動態

16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人にフルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液200μg又は400μgを単回鼻腔内投与した場合、血中濃度は検出限界（50pg/mL）以下である。 （④）
16.1.2 反復投与
健康成人にフルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液200μgを 1 日 2 回（400μg/日）14日間連続鼻腔内投与した場合、血中濃度は検出限界（50pg/mL）以下である。
（④）
16.3 分布16.3.1 分布容積
ラットに放射性物質である3H-フルチカゾンプロピオン酸エステル10μg/kgを鼻腔内に単回使用した結果、使用後45分に大部分の組織は最高濃度を示し、消化管、鼻粘膜、下垂体及び甲状腺に高い濃度が認められた。使用後168時間では皮膚に最高濃度の 7 %、腎臓に 2 %、及び鼻粘膜に0.5%が認められたが、その他の組織はいずれも検出限界付近又はそれ以下であった。
（⑤）
16.3.2 血漿蛋白結合率
in vitroでのヒト血漿蛋白結合率は81～95%であった。
（⑤）
16.4 代謝
本剤はCYP3A4によって代謝を受ける。［10.参照］（③）
健康成人における経口投与時の血中主要代謝物は、17β-カルボン酸体であり、尿中では17β-カルボン酸体及びそのグルクロン酸抱合体、糞中では未吸収による未変化体及び17β-カルボン酸体である（外国人データ）。
（③）
16.5 排泄健康成人に放射性物質である3H-フルチカゾンプロピオン酸エステル 1 mgを経口投与した場合、糞中への排泄は総回収率の87～97%を占め、尿中排泄率は 5 %以下であり、その大部分は投与後48時間までに排泄される（外国人データ）。

臨床成績17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内第Ⅱ相試験
通年性鼻アレルギー患者を対象に、フルチカゾンプ
ロピオン酸エステル点鼻液100注1）、200及び400μg/日（ 1 日 2 回）並びにフルチカゾンプロピオン酸エス
テル点鼻液200μg/日（ 1 日 1 回）注1）を 2 週間鼻腔内投与し、至適用量及び用法を二重盲検並びに非盲検法により検討した時の最終全般改善度（中等度改善以上）注2）は下表のとおりであった。
（⑥）
投与群（μg/日）
100200400200

投与方法
各鼻腔に25μg/噴霧× 1 日 2 回注1）
各鼻腔に50μg/噴霧
×1日2回
各鼻腔に100μg/噴霧
×1日2回
各鼻腔に100μg/噴霧× 1 日 1 回注1）

中等度改善以上
対象
有効率
症例数 症例数（%）
474085453884463678392769

副作用発現頻度は、フルチカゾンプロピオン酸エス
テル点鼻液200μg/日（ 1 日 2 回）群で1.9%（1/53例）
及 び200μg/日（ 1 日 1 回 ） 注1） 群 で1.9%（1/53例 ）であり、その内訳はそれぞれ舌のかわき1.9%（1/53例）及び鼻内刺激感1.9%（1/53例）であった。100μg/日及び400μg/日投与群では副作用発現例は認められなかった。
注1）本剤の承認用量は、1 回各鼻腔に50μgを 1 日 2 回、最大投与量は400μg/日である。
注2）鼻症状と鼻所見の改善度を ﹁鼻アレルギー（含む花粉症）の診断と治療（アレルギー疾患治療ガイドライン）﹂ に従い判定した。

17.1.2 国内第Ⅲ相試験
通年性鼻アレルギー患者を対象として、フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液200μg/日（ 1 日 2回）又は400μg/日（ 1 日 4 回）注1）を 4 週間以上鼻腔内投与し、安全性と有効性を検討する長期投与試験を実施した（最長22週間）。200μg/日及び400μg/日
群の合算による最終全般改善度注2）は、中等度改善以上が89%（67/75例）であった。
（⑦）
200μg/日及び400μg/日群の合算による副作用発現
頻度は、全体で1.2%（1/81例）に認められ、その内訳は200μg/日群の同一症例に認められた鼻出血1.2%（1/81例）及び鼻の疼痛1.2%（1/81例）であった。フ
ルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液400μg/日群では副作用発現例は認められなかった。

−3−

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17.1.6 国内第Ⅲ相試験
スギ花粉症患者を対象として、フルチカゾンプロピ
オン酸エステルエアゾール剤注3）200μg/日（ 1 日 2 回）又はプラセボを花粉飛散期直前から 8 ～ 9 週間鼻腔内投与し、スギ花粉症発症抑制効果及び発症後の治療効果を検討する二重盲検比較試験を実施した。抑制効果は、下表のとおりであった。
（⑪）

17.1.3 国内第Ⅲ相試験
通年性鼻アレルギー患者を対象として、フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液又はフルチカゾンプ
ロピオン酸エステルエアゾール剤注3）をそれぞれ200μg/日（ 1 日 2 回）を 2 週間鼻腔内投与し、有効性と安全性を検討する単盲検比較試験を実施した。最終全般改善度注2）は、中等度改善以上がフルチカゾ
ンプロピオン酸エステル点鼻液群及びエアゾール群でそれぞれ81%（61/75例）及び70%（51/73例）であった。
（⑧）
副作用発現頻度は、フルチカゾンプロピオン酸エス
テル点鼻液群で1.1%（1/87例）であり、鼻出血 1 例であった。

判定
時期

投与群

飛散
エアゾール剤
初期
エアゾール剤
飛散→エアゾール剤
中期
プラセボ→エアゾール剤

注3）フルチカゾンプロピオン酸エステルエアゾール剤
は、日本未発売である。

17.1.4 国内第Ⅲ相試験
通年性鼻アレルギー患者を対象として、フルチカゾ
ンプロピオン酸エステル点鼻液200μg/日（ 1 日 2回）又はクロモグリク酸ナトリウム点鼻液31.2mg/日（ 1 日 6 回）を 4 週間鼻腔内投与し、有効性、安全性及び有用性を検討する単盲検比較試験を実施した。最終全般改善度注2）は、中等度改善以上がフルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液群及びクロモグリク酸ナトリウム群でそれぞれ83%（63/76例）及び37%（25/67例）であった。
（⑨）
副作用発現頻度は、フルチカゾンプロピオン酸エス
テル点鼻液群で1.1%（1/92例）であり、鼻出血 1 例であった。
17.1.5 国内第Ⅲ相試験
血管運動性鼻炎患者を対象として、フルチカゾンプ
ロピオン酸エステル点鼻液200μg/日（ 1 日 2 回）を 2 週間以上鼻腔内投与し、有効性、安全性及び有用性を検討する長期投与試験を実施した。最終全般改善度注2）は、中等度改善以上で73%（40/55例）であった。
（⑩）
副作用発現頻度は、フルチカゾンプロピオン酸エス
テル点鼻液群で1.3%（1/76例）であり、軽度の動悸1 例であった。

投与症例数

飛散
後期

中等度の効果あり以上
有効率
症例数
（%）

695073615285594678

エアゾール剤→エアゾール剤

635689プラセボ→エアゾール剤605693

副作用発現頻度は、フルチカゾンプロピオン酸エス
テル点鼻液200μgにおいて、飛散前及び飛散初期で2.2%（2/92例）及び飛散後期で1.7%（3/175例）に認められた。その内訳は飛散前及び飛散初期で鼻出血2.2%（2/92例）及び飛散後期で鼻出血0.6%（1/175例）、鼻内刺激感0.6%（1/175例）及び鼻内痛0.6%（1/175例）であった。
17.3 その他
17.3.1 下垂体・副腎皮質系機能への影響
健康成人に400μg/日を14日間鼻腔内投与した場合、下垂体・副腎皮質系機能の抑制は認められなかった。
（④）

18.

薬効薬理

18.1 作用機序
フルチカゾンプロピオン酸エステルは合成副腎皮質ステロイドのアンテドラッグである。グルココルチ
コイド受容体を刺激することにより、抗炎症作用、アレルギー性鼻炎抑制作用及び抗アレルギー作用を示す。
18.2 抗原誘発鼻腔抵抗増加抑制作用
モルモットアレルギー性鼻炎モデルにおいて、本剤の鼻腔内投与により、卵白アルブミン誘発鼻腔抵抗上昇反応を有意に抑制した。
（⑬）

鼻腔抵抗

無処置群

（％）

本剤
100μL/モルモット

誘発後時間
（分）

−4−

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18.3 鼻汁分泌抑制作用モルモットアレルギー性鼻炎モデルにおいて、本剤の鼻腔内投与により、10％トルエンジイソシアネー
ト誘発鼻汁分泌作用を有意に抑制した。
（⑭）
無処置群
本剤
100μL/モルモット

鼻汁分泌（mg）

19.

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称：フルチカゾンプロピオン酸エステル（Fluticasone Propionate）
化学名：S-Fluoromethyl 6α,9α-difluoro-11β-hydroxy16α-methyl-3-oxo-17α-propionyloxyandrost1,4-diene-17β-carbothioate
分子式：C25H31F3O5S
分子量：500.57
性 状：白色の微細な粉末である。
ジメチルスルホキシドに溶けやすく、アセトニトリル又はクロロホルムにやや溶けにく
く、メタノール又はエタノール（99.5）に溶
けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
化学構造式：

23.

主要文献①新保幸太郎ほか：薬理と治療．1992；20：1597-1632②江崎洋志ほか：薬理と治療．1992；20：1643-1656③Meibohm B，et al．：Rev Contemp Pharmacother．
1998；9：535-549④奥田 稔ほか：耳鼻と臨床．1992；38（Suppl．1）：
420-430⑤Daniel MJ，et al．： 基 礎 と 臨 床．1992；26：20112030⑥奥田 稔ほか：耳鼻と臨床．1992；38（Suppl．1）：
431-457⑦奥田 稔ほか：耳鼻と臨床．1993；39：66-85⑧奥田 稔ほか：耳鼻と臨床．1993；39：86-106⑨奥田 稔ほか：耳鼻と臨床．1993；39：107-127⑩奥田 稔ほか：耳鼻と臨床．1993；39：49-65⑪奥田 稔ほか：耳鼻と臨床．1992；38（Suppl．1）：
404-419⑫Phillipps GH：Respir Med．1990；84（Suppl．A）：
19-23⑬社内資料：フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg ﹁日本臓器﹂ のモルモットの実験的アレル
ギー性鼻炎モデルにおける抗原誘発鼻腔抵抗増加に対する抑制作用⑭社内資料：フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg ﹁日本臓器﹂ のモルモットの実験的アレル
ギー性鼻炎モデルにおける鼻汁分泌に対する抑制作
用

24.

文献請求先及び問い合わせ先

日本臓器製薬株式会社 くすりの相談窓口〒541-0046 大阪市中央区平野町 4 丁目 2 番 3 号
フリーダイヤル 0120-630-093
電話 06-6233-6085 FAX 06-6233-6087
受付時間 9：00～17：00 土・日・祝日を除く
ホームページ https://www.nippon-zoki.co.jp/
分配係数（logP）：4.6（pH7.0、1-オクタノール／水系）

22.

26．
26．1

製造販売業者等
製造販売元

包装

フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「日本臓器」 28噴霧用: 4 mL× 2 本、 4 mL×10本
フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「日本臓器」 56噴霧用: 8 mL× 2 本、 8 mL×10本
フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「日本臓器」 112噴霧用:16mL× 2 本、16mL×10本−5−

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