【非オピオイド鎮痛薬】
非ステロイド性鎮痛薬（NSAIDs）
アセトアミノフェン

非ステロイド性鎮痛薬（NSAIDs）の作用点（細胞膜） リン脂質
ホスホリパーゼA2（PLA2）
アラキドン酸
シクロオキシゲナーゼ（COX-1，COX-2）
プロスタグランジン（PG）G2

NSAIDsはシクロオキシゲナー
ゼ（アラキドン酸に作用して疼痛誘発物質のプロスタグランジンを産生させる酵素）の働きを阻害する

プロスタグランジン（PG）H2

PGE2
血管拡張
紅斑 発熱
炎症性疼痛
発赤

PGA2 PGF2α

トロンボキサンA2
血小板凝集

PGI2
痛覚過敏 血管拡張
腎血流維持
抗血栓作用
腎細胞保護

細川豊史：ペインクリニック, 23(12), 1619 ,2002 一部改変

COX-1、COX-2の薬理作用
抑制

NSAIDsCOX-1 （構成型酵素）

抑制
COX-2 （誘導型酵素）
炎症刺激によって発現

プロスタグランジン合成
プロスタグランジン合成
生体の恒常性維持
腎血流維持胃粘膜保護
血管拡張
血小板凝集

消化管障害
腎機能障害
抗凝固作用

痛み 浮腫
発熱 発赤

がん疼痛治療にはCOX-2を選択的に阻害する作用の強い
NSAIDsが推奨される

抗炎症作用

細川豊史：ペインクリニック, 23(12), 1619,2002 一部改変

主なNSAIDsのCOX-2選択性
セレコキシブ高エトドラク
メロキシカムジクロフェナクナトリウム
COX-2選択性 ロキソプロフェンナトリウムスリンダク
イブプロフェン
ナプロキセン
インドメタシン
フルルビプロフェン
ケトプロフェン
低臨床緩和医療薬学：真興交易（株）医書出版部,96,2008 一部改変.

NSAIDsの血中半減期による分類
一般名（例）商品名

血中半減期(時間）

用法短時間型

ジクロフェナクナトリウム
ロキソプロフェンナトリウムイブプロフェン
ロルノキシカム

ボルタレン®
ロキソニン®
ブルフェン®
ロルカム®

1.3
1.3
22.5

1日3回
1日3回
1日3回
1日3回

中間型セレコキシブ
エトドラク
ザルトプロフェンスリンダク

セレコックス®
ハイペン®
ソレトン®
クリノリル®

77918

1日2回
1日2回
1日2回
1日2回

長時間型

ナブメトン
メロキシカムレリフェン®
モービック®

2128

1日1回
1日1回

NSAIDsの剤型と特徴剤型
経口剤

経皮吸
収剤

特徴

（例）商品名徍放剤
プロドラック

効果持続
胃腸障害軽減ボルタレンSR®ｶﾌﾟｾﾙなど

坐剤

即効性、胃腸障害軽減

ボルタレン®坐剤
インドメタシン®坐剤など

注射剤

病変部位での作用増強

ロピオン®注など

軟膏剤（クリーム、ゲル剤含む）

貼付剤
外用液剤

ロキソニン®錠
クリノリル®錠など

ボルタレン®ゲル
全身性の副作用軽減®ｸﾘｰﾑなど
ｲﾝﾃﾊﾞﾝ
マッサージ効果
モーラス®テープ
全身性の副作用軽減®など
アドフィード
皮膚のかぶれ、光線過敏症
インテバン®外用液など
全身性の副作用軽減 アントラニル酢酸系

NSAIDs ポンタールカプセル250mg 、シロップ32.5mg/ml （メフェナム酸）
・比較的強い鎮痛作用を有する・シロップ剤は適度の甘味とレモン味で飲みやすい（D-ソルビトール0.21g/ml、白糖0.1g/ml含有）

 アリール酢酸系（フェニル酢酸系）
 ボルタレン錠25mg、SRカプセル37.5mg、坐剤25、50mg （ジクロフェナクナトリウム）
・他のNASAIDsと比べて強力な消炎、鎮痛、解熱作用を期待できる・胃部丌快感や消化管出血の頻度が比較的高い アリール酢酸系(インドール酢酸系）
 インテバンSPカプセル25mg、坐剤25、50mg（インドメタシン）
・インドメタシンは作用が強いが、COX1阻害作用が強く胃腸障害が多いといわれている・ｲﾝﾃﾊﾞﾝSPは吸収の個体差が尐なく、安定した薬効が期待できる・ボルタレン坐剤に比べるとインテバン坐剤は作用時間が長い。直腸刺激作用が尐なく、室温でも安定 クリノリル錠100mg（スリンダク）
・強力な消炎、鎮痛、解熱作用である・プロドラックのため胃腸障害が尐なく、重症の肝障害では効果が減弱するといわれている・腎組織において再度非活性型に変換されるため、腎機能障害が尐ないとされている
・腸肝循環を有するため、小腸潰瘍に注意が必要である
臨床緩和医療薬学：真興交易（株）医書出版部,94-105,2008 一部改変
的場元弘：がん疼痛治療のレシピ, 2007, pp.20-31,春秋社 一部改変

NSAIDs
 アリール酢酸系(ピラノ酢酸系）
 ハイペン錠200mg（エトドラク）
・消炎、鎮痛、解熱作用のﾊﾞﾗﾝｽが良い
・COX2選択性が高い
・がん疼痛に十分な効果を得るために投不量の調節が必要（海外での常用量は日本の1.5～2倍以上）・胃腸障害や腎機能障害は一般的なNSAIDsより尐ない。継続投不の場合には、定期的な注意が必要

 プロピオン酸系
 ソレトン錠80mg（ザルトプロフェン）
・消化管障害が尐ないといわれている ロキソニン錠60mg（ロキソプロフェン）・プロドラックのため胃腸障害が尐なく、重症の肝障害では効果が減弱するといわれている・血中濃度の立ち上がりが早いとされている
 ブルフェン錠100mg（イブプロフェン）・スイッチOTC薬・常用量では鎮痛作用のみで、抗炎症作用は弱い
 ロピオン注50mg（フルルビプロフェンアキセチル）
・プロドラックでリポ化製剤
・鎮痛効果の発現は平均20分と速やかである

臨床緩和医療薬学：真興交易（株）医書出版部,94-105,2008 一部改変
的場元弘：がん疼痛治療のレシピ, 2007, pp.20-31,春秋社 一部改変

NSAIDs オキシカム系
 モービック錠10mg（メロキシカム）
・消炎、鎮痛、解熱作用の強力である・半減期が28時間と長いため、高齢者や腎・肝機能障害患者の投不には注意が必要
・胃腸障害や腎機能障害は一般的なNSAIDsより尐ない。継続投不の場合には、定期的な注意が必要
 ロルカム錠4㎎（ロルノキシカム）
・他のオキシカム系と比べて血中濃度の速やかな立ち上がり、代謝が早いため蓄積性が尐ない（Tmax：0.5時間、 T1/2：2.5時間）

 コキシブ系
 セレコックス錠100mg（セレコキシブ）
・COX2選択的阻害薬。 外国においてCOX2選択的阻害薬の投不により、心血管系血栓塞栓性事象のリスク増大させる可能性があるといわれている・空腹時：吸収30％低下

 塩基性
 ソランタール錠100㎎（チアラミド）
・塩基性消炎鎮痛剤
・プロスタグランジン系には作用しないため、作用は弱いが副作用も尐ない
臨床緩和医療薬学：真興交易（株）医書出版部,94-105,2008 一部改変
的場元弘：がん疼痛治療のレシピ, 2007, pp.20-31,春秋社 一部改変

アセトアミノフェン
アセトアミノフェン
ピリナジン散、コカール錠（200㎎）
・国内でも国際的な標準用量が投不可能となった
1回300～1,000mg、投不間隔：4～6時間以上、1日総量として4,000mgまで
・アラキドン酸からプロスタグランジンを産生する経路の律速酵素であるCOXを阻害することにより解熱鎮痛作用を生じる（抗炎症作用はない）
・投不後、ほぼ完全に吸収され血漿濃度は30～60分でピークに達する
・治療上有効な血中濃度：5～20μg/ml
・過剰量となり活性代謝産物（NAPQI）の解毒にかかわるグルタチオン抱合能力が限界に達すると、NAPQIが蓄積し、肝細胞構成蛋白と共有結合して肝細胞障害が惹起される （NAPQI：N-アセチル-ｐ-ベンゾキノンイミン）
・服用後の血中濃度4時間値：200μg/ml、12時間値：50μg/mlを越すと約60％に高度の肝障害を生じる

臨床緩和医療薬学：真興交易（株）医書出版部,106～110,2008 一部改変.