日本標準商品分類番号 873969

医薬品リスク管理計画に基づき作成された資材です

を適正にご使用いただくために医薬品の適正使用に欠かせない情報です。
使 用 前 に必ずお読み下さい。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡の患者［輸液及びインスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤の投与は適さない。］
2.2 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者［インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。］
2.3 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者ルセフィ
ルセフィ® を適正にご使用いただくために目 次
１. 本剤の作用【効能・効果】【用法・用量】

12. 投与前の注意事項

2３. 投与中の検査項目

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４. 特に注意していただきたい副作用

5（1）多尿・頻尿、体液量減少

6（2）尿路感染、性器感染

8（3）低血糖9（4）ケトアシドーシス

105. ODフィルム適用上の注意

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1. 本剤 の作用【効能・効果】【用法・用 量】
ルセフィ®（一般名：ルセオグリフロジン水 和 物）は、大 正製 薬 株 式会社において創製された1-チオ-D-グルシトール誘導 体 であり、腎 臓 の近位 尿 細 管に存在 するナトリウム-グルコース共 輸 送 体 2（SGLT2）の活性 を 選 択 的に阻 害して、血 中 の過剰 なグルコースを尿 中に排泄することで血糖 値を低下させます。
インスリン作用に依 存しない 作用機 序を持つ 経 口血糖降下 剤です。

近位尿細管におけるSGLT2を介したグルコース再吸収の阻害（模式図）
ルセオグリフロジン投与

ルセオグリフロジンによるグルコース再吸収抑制
ルセオグリフロジン

効能・効果
2型糖尿病

用法・用量
通常、成人にはルセオグリフロジンとして2.5mgを1日1回朝食前または朝食後に経口投与する。なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら5mg1日1回に増量することができる。

1ルセフィ
ルセフィ® を適正にご使用いただくために

2. 投与前の注意事項
本剤の使用上の注意のうち、投与前に注意していただきたい主な事項は以下のとおりです。

投与しないでください● 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡または前昏 睡の患者
● 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者● 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者● 妊婦または妊娠している可能性のある婦人● １型糖尿病患者● 重度の腎機能障害のある患者または透析中の末期腎不全患者

慎重に投与してください● 以下の患者または状態・ 脳下垂体機能不全または副腎機能不全
・栄 養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足または衰弱状態
・激しい筋肉運 動
・過度のアルコール摂取者● 他の糖尿病用薬（特にスルホニルウレア剤、インスリン製剤またはGLP-1受容体作動薬）を 投与中の患 者● 尿路感染、性器感染のある患者● 脱水を起こしやすい患者（血糖コントロールが極めて不良の患者、高齢者、利尿剤併用患者など）

以 下 の事項 に も十分注意してください● 中 等 度 の 腎 機 能 障 害 の ある患 者 では投 与 の必要 性 を慎 重 に判断してください。
● 排尿困難、無尿、乏尿あるいは尿閉の症状を呈していないことを確認してください。

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解 説

輸液およびインスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるため、本剤の投与は適しません。
インスリン注射 による血糖管理が望まれるため、本剤の投与は適しません。
本剤投与前にはアレルギー歴について問診をお願いします。
妊娠中の投与に関する安全性は確立されていません。本剤を投与せず、インスリン製剤などを使用してください。
2型糖尿病と診断された患者に対してのみ使用 をお願いします。
効果が期待できません。

低血糖を起こすおそれがあります。

併用により低血糖を起こすおそれがあります。
（p9「4. 特に注意していただきたい副作用（3）低血糖」参照）
症状を悪化させるおそれがあります。
本 剤 の 利 尿 作 用 に より脱水を起こすおそれがあります。
（ｐ６「４．
特 に 注 意 し て い た だ き た い 副作 用（１）多尿・頻尿、体液量減少」参照）

効果が十分に得られない可能性があります。
効果が期待 できないか、十分に得られない可能性があります。
これらの治療を優先し、他剤での治療を考慮してください。

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３. 投与中の検査項目
本剤の投与中は、以下の検査等をお願いします。

血糖値● 定期的に検査し 、薬剤の効果を確 かめてください。
● 3ヵ月投与しても効 果 が不 十 分 な場合 には、より適 切 な 治 療 法 への変 更 を考慮してください。

腎機能● 本剤投与により、血清クレアチニンの上昇 またはeGFRの低下がみられることがあるので、腎機能を定期的に検 査してください。
● 重度の腎機能障害のある患者または透析中の末期腎不全患者は、本剤の効果が期待できないため、投与しないでください。
● 中等度の腎機能障害のある患者は、本剤の効果が十分に得られない可能性があるので、投与の必要性を慎重に判断してください。

体重● 過度の体重減少に注意してください。

本剤の利尿作用による体液量減少と脂肪酸代謝亢進による脂肪量減少が要因と考えられる体重減少が報告されています。

＊本剤の作用機序により、本剤服用中は、尿糖が陽性となり、また血清1,5-AG（1,5-アンヒドログルシトール）が低値を示します。これらの検査結果は、血糖コントロールの参考とはなりませんので注意してください。

44. 特に注意していただきたい副作用
本剤投与中に特に注意していただきたい副作用として、「多尿・頻尿、体液量減少」「尿路感染 、性器感染」「低血糖」「ケトアシドーシス」があります。

ＳＧＬＴ２阻害剤の作用

特に注意していただきたい副作用

腎臓の近位尿細管におけるSGLT２の阻害

利尿作用

尿糖排泄作用（浸透圧利尿）

多尿・頻尿
体液量減少
尿路感 染
性器 感 染脂肪酸代謝の亢進血糖降下ケトアシドーシス

低 血糖5ルセフィ
ルセフィ® を適正にご使用いただくために
4. 特に注意し ていただきたい副作 用（1）多尿・頻尿、体液量減少◆ 臨床試験において、多尿・頻尿、口渇、脱水などが認められました。本剤の利尿作用により、多尿・頻尿がみられ、体液量が減少することがあります。

◆ 市販後において、脱水に引き続き脳梗塞を含む血栓・塞栓症などを発現した例が報告されています。観察を行い十分に注意してください。

注意事項● 本剤の利尿作用により脱水を起こすおそれがありますので、観察を十分に行ってください。以下のような患者では、体液量減少により脱水を起こしやすいので慎重に投与し て く だ さ い 。
・血糖コントロールが極めて不良の患者
・高齢者（口渇などの脱水症状の認知が遅れるおそれがあります）
・利尿剤併用患者 など

特に、体液量減少を起こしやすい患者においては脱水の発現とともに、糖尿病性ケトアシドーシス、高浸透圧高血糖症候群、脳梗塞を含む血栓・塞栓症などの発現に注意してください。
● 本剤服用中は、脱水にならないよう適度な水分補給を継続して行うよう指導してください。

● 発熱、下痢、嘔吐などがある場合や食事が十分にとれないような場合（シックデイ）

は、脱水になりやすいので、本剤の休薬を考慮してください。

▶対処方法
●6

口渇、多尿、頻尿、血圧低下などの症状があらわれ、脱水が疑われる場合には、休薬や補液などの適切な処置を行ってください。

患者指導のポイント● 適度な水分補給を 継続して 行うよう指導してください。本剤服用中は、尿量や排尿回数増加などを気にして水分補給を控えないよう十分に注意を促してください。

● 特に、高齢者、利尿剤併用時や夏場では、脱水が起こりやすいことを指導してください。
● 高齢者には、口渇などの脱水症状に気づきにくいことを指導してください。
● 発熱、下痢、嘔吐などがある場合や、食事が十分にとれないような場合は、脱水になりやすいため、本剤服用について医師・薬 剤 師に相談するよう指導してください。

● 患者さんへの説明用資材をご用意しております。
を服用される患者さんへ

このお薬の作用により、次のような症状があらわれることがあります。
● 口やのどが渇く● 尿の量が増える● 排尿回数が増える

脱 水にならないように適 度な水分補 給を心がけてください。一度に多くの水分をとるのではなく、口やのどが渇かなくてもこまめな飲水を続けてください。本剤服用中は、尿量や排尿回数の増加などを気にして、水分補給を控えないよう注意してください。

高齢の方は、口やのどが渇くなどの脱水症状に気づきにくいので注意してください。
ひどい下痢や発熱、食事がとれないなどの病気にかかった場合には、脱水になりやすいので、すぐに医師・薬剤師に相談してください。

脱水の主な症状

脱水が起こりやすい状況

このような症状があらわれた場合には、すぐに医師・薬剤師に相談してください。

このようなときには特に注意が必要です。

● 口やのどが渇く● ふらふらする● 立ちくらみなど■ 汗を多くかいたとき（夏場など）■ 発熱、下痢、嘔吐があるとき■ 食事が十分にとれていないとき■ 飲水量が少ないとき（冬場など）■ 血糖コントロールが極めて不良のとき■ 利尿剤を併用しているときなど

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ルセフィ
ルセフィ® を適正にご使用いただくために
4. 特に注意し ていただきたい副作 用（2）尿路感染、性器感染◆ 臨床試験において、膀 胱炎や腟カンジダ症などが認められました。

本剤の尿糖 排泄作 用により、尿路や性器において易感染の状態となり、尿路感染、性器感染が発現あるいは悪化する可能性があります。

◆ 市販後において、尿路感染を起こし、腎盂腎炎、敗血症（敗血症性ショックを含む）に至った重篤な感染症例が報告されています。また、性器感染を起こし、外陰部および会陰部の壊死性筋膜炎（フルニエ壊疽）などの重篤な感染症に至る可能性があります。観察を行い十分に注意してください。

注意事項● 本剤投与により悪化させるおそれがありますので、尿路感染 、性 器感染の有無を確認してください。
● 尿路感染、性器感染を合併している場合は、慎重に投与してください。
▶対処方法● 感染に対する適切な処置を行い、状態に応じて休薬などを考慮してください。

● 腎盂腎炎や外陰部および会陰部の壊死性筋膜炎（フルニエ壊疽）などの重篤な感染症の場合は、投与を中止し、適切な処置を行ってください。

患者指導のポイント● 尿路感染、性器感染の予防のために日頃から注意することを説明してください。

● 尿路感染、性器感染の症状を説明してください。

● 症状が認められた場合は、すぐに医 師・薬剤師に相談するよう指導してください。
● 患者さんへの説明用資材をご用意しております。

を服用される患者さんへ

このお薬の服用中は尿中に糖が出るため、尿路や性器が感染しやすい状態になります。本剤の服用中は、以下のような症状に注意してください。

尿路感染の主な症状● 排尿後も尿が残っている感じ

尿意をがまんしない陰部の清潔を心がけてください。

性器感染の主な症状● 排尿時の痛み● 陰部のかゆみ予防のために● 陰部のかゆみなど● 陰部の灼熱感など

このような症状があらわれた場合は、すぐに医師・薬剤師に相談してください。
尿路感染や性器感染が重症になると、腎盂腎炎、陰部の壊死性感染症＊、敗血症などになる場合があります。
＊陰部が赤紫色に腫れて水ぶくれができたり、ただれたりします。強い痛みや高熱をともないます。

8（（3）低血糖◆ 臨床試験において、本剤単独または他の糖尿病用薬（特にスルホニルウレア剤）との併用で低血糖が認められました。

◆ 市販後において、重篤な低血糖が報告されています。特にスルホニルウレア剤、インスリン製剤またはGLP-1受容体作動薬と併用する場合、発現リスクが増加するおそれがあります。併用に際しては、低血糖の発現に十分に注意してください。

注意事項● スルホニルウレア剤、インスリン製 剤 ま た は G L P - 1 受 容 体 作 動 薬 と併 用 す る

場合は、これらの薬剤の減量を検討してください。

▶対処方法● 糖質を含む食品を摂取させるなどの指導を行ってください。
● α-グルコシダーゼ阻害薬との併用時には、ブドウ糖を投与してください。

患者指導のポイント● 低血糖の症状を説明してください。
● 症状が認められた場合は、糖質を含む食品を摂取させるなど指導してください。
● 糖分をとっても症状が回復しない場合は、ただちに医療機関を受診するよう指導してください。
● 高 所作 業 、
自 動 車 の 運 転 中 などに低 血 糖 を起 こすと事 故につながるおそれがあることを指導してください。

● 患者さんへの説明用資材をご用意しております。

を服用される患者さんへ

低血糖の主な症状●冷や汗● 手足のふるえ

低血糖が起こりやすい状況■ 食事の遅れ・量の不足● 強い空腹感■ お酒の飲みすぎ●脱力感■ 激しい運動など

飲み合わせで低血糖が起こりやすくなることがあります。ほかのお薬を開始する場合は、医師・薬剤師に相談してください。
高所作業や自動車の運転中などに低血糖を起こすと事 故につながりますので、特に注意してください。など低血糖は進行すると意識を失うこともあります。
症状があらわれたときは、すぐに糖分（糖質を含む食品など）をとってください。
α-グルコシダーゼ阻害薬（アカルボース、ボグリボース、注意 ミグリトールなど）を 併用されている方 は、必ずブドウ糖をとってください。

それでも症 状が 回復しない場合は、ただちに医療機関を受診してください。

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4. 特に注意し ていただきたい副作 用（4）ケトアシドーシス◆ 臨床試験において、尿中ケトン体陽性、血中ケトン体増 加 が認められました。

本剤の尿糖排泄作用により、体内でエネルギー源として利用できるグルコースが少なくなることで脂肪酸代謝が亢進し、ケトン体産生が増加する可 能性があります。

◆ 市販後において、重篤なケトアシドーシスの例が報告されています。観察を行い十分に注意してください。

注意事項
本剤投与中は、血糖コントロールが良好な場合であっても脂肪酸代謝が亢進し、ケ ト ー シ ス が あ ら わ れ 、ケ ト ア シ ド ー シ ス に 至 る こ と が あ り ま す。糖 尿 病 性ケトアシドーシスでは、検査所見としては高血糖（≧250mg/dL）、高ケトン血 症（β-ヒドロキ シ 酪 酸 の 増 加 ）、ア シ ド ー シ ス（ p H < 7 . 3 0 、重 炭 酸 塩 濃 度<18mEq/L）などの所見が特徴的 ＊ ですが、本剤によるケトアシドーシスでは著しい血糖の上昇を伴わない場合があるため、以下の点に留意してください。
＊「科学的根拠に基づく糖尿病診療ガイドライン2013」より引用● 悪心・嘔吐、食欲減退、腹痛、過度な口渇、倦怠感、呼吸困難、意識障害などの症状が認められた場合には、血中または尿中ケトン体測定を含む検査を実施してください。血糖値の検査のみでは本剤によるケトアシドーシスを見逃すおそれがありますので注意してください。

● 以下のような場合は、
グ ル コ ー ス の 利 用 が 低 下 し 、脂 肪 酸 代 謝 が 亢 進 す る

こ と に よ り ケ ト ン 体 産 生 が 増 加 し や す く 、ま た 、血 液 が 酸 性 に 傾 き や す い状 態 と な り ま す 。こ の よ う な 場 合 に は 、ケ ト ア シ ド ー シ ス を 発 現 し や す くなりますので、特に注意し、観察を十分に行ってください。
・ インスリン分泌能が低下している場合
・ インスリン製剤の減量や中止をした場合・ 過度な糖質摂取制限を行っている場合
・ 食事摂取不良の場合
・ 感染症を伴う場合
・ 脱水を伴う場合● 患者に対して以下の点を説明し、症状が認められた場合には直ちに医療機関を受診するよう指導してください。

・ ケトアシドーシスの症状
・ 血糖値が高値でなくとも発現しうること

10▶対処方法● 症状が認められた場合には、血中または尿中ケトン体測定を含む検査を実施してください。

（血糖値の検査のみでは本剤によるケトアシドーシスを見逃すおそれがあります）● 異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行ってください。

患者指導のポイント● ケトアシドーシスの症 状および血糖 値が高値でなくとも発 現しうることを説明してください。
● 症状が認め ら れ た 場 合 は 、た だ ち に医療機関を受診するよう指導してください。

● 患者さんへの説明用資材をご用意しております。

を服用される患者さんへ

このお薬は、脂肪酸代謝を亢進させるため、その分解物であるケトン体が血中に増えて、血糖値が高くなくてもケトアシドーシス※になることがあります。本剤の服用中は、以下のような体調の変化に注意してください。
※ケトアシドーシスとは予防のために過度な糖質摂取制限を避け、食事や水分をきちんととることを心がけてください。

血液中のケトン体の量が増えることで、血液が酸性に傾き、体調にさまざまな変化を起こします。気づかずに重症となると意識障害に至る場合もあります。

ケトアシドーシスの主な症状
このような症状があらわれた
場合には、すぐに医療機関を受診してください。

このようなときには特に注意が必要です。
■ インスリン製剤を● 吐き気、嘔吐

減量や中止したとき● 食欲がない■ 糖質摂取を制限しすぎたとき● お腹が痛い● 口やのどがひどく渇く● だるい、息苦しい● 意識の低下

ケトアシドーシスが起こりやすい状況など■ 食事が十分にとれていないとき■ 感染症にかかったとき■ 脱水症状のときなど

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ルセフィ® を適正にご使用いただくために

5. ODフィルム適用上の注意
患者指導のポイント● 乾いた手指でアルミ包装をめくり、薬剤（フィルム）を取り出して服用するよう指導してください。
● 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能であること、また、水で服用可能なことも説明してください。

● 本剤は口腔内で崩壊しますが、唾液又は水で飲み込む よう指導してください。

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患者さんへの説明用資材のご紹介
本剤の服用方法や、注意していただきたい副作用の情報をまとめた説明用資材「ルセフィ® を服用される患者さんへ」があります。患者さんの指導にお役立てください。

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661562022年5月作成