4B08NC

2024年2月改訂（第2版）
2023年12月改訂（第1版）

日本標準商品分類番号
871149貯法：室温保存
有効期間：3年

5mg
10mg
承認番号 22000AMX01324000 22000AMX01325000
販売開始 2008年7月
2008年7月

非ステロイド性消炎・鎮痛剤
劇薬

メロキシカム製剤

8. 重要な基本的注意
8.1 本 剤 はin vitro試 験 に お い て、 シ ク ロ オ キ シ ゲ ナ ー ゼ（COX）-1に対してよりもCOX-2をより強く阻害することが確認されているが、日本人を対象とした臨床試験では
COX-2に対してより選択性の低い非ステロイド性消炎鎮痛剤と比較して、本剤の安全性がより高いことは検証されていない。特に、消化管障害発生のリスクファクターの高い患者（消化性潰瘍の既往歴のある患者等）への投与に際しては副作用の発現に留意し、十分な観察を行うこと。
［17.1.3、17.1.8、18.5参照］
8.2 消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意すること。また、薬物療法以外の療法も考慮すること。
8.3 長期投与する場合には、定期的かつ必要に応じて尿検査、血液検査、肝機能検査及び便潜血検査等を行うこと。
8.4 感染症を不顕性化するおそれがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。
8.5 眼の調節障害、眠気等の精神神経系症状があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 消 化性潰瘍のある患者［プロスタグランジン合成阻害作用により、胃粘膜防御能が低下し、消化性潰瘍を悪化させるおそれがある］［9.1.2参照］
2.2 重篤な血液の異常がある患者［9.1.3参照］
2.3 重篤な肝機能障害のある患者［9.3.1参照］
2.4 重篤な腎機能障害のある患者［9.2.1参照］
2.5 重篤な心機能不全のある患者［9.1.4参照］
2.6 重篤な高血圧症の患者［9.1.5参照］
2.7 本 剤の成分、サリチル酸塩（アスピリン等）又は他の非ステロイド性消炎鎮痛剤に対して過敏症の既往歴のある患者
2.8 ア スピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［重症喘息発作を誘発するおそれがある］［9.1.6参照］
2.9 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5参照］
3. 組成・性状3.1 組成
販売名
有効成分
（1錠中）
添加剤

メロキシカム錠5mg「ケミファ」

メロキシカム錠10mg「ケミファ」

メロキシカムメロキシカム5.0mg

9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 消化性潰瘍の既往歴のある患者
プロスタグランジン合成阻害作用により、胃粘膜防御能が低下し、消化性潰瘍を再発させるおそれがある。
［11.1.1参照］
9.1.2 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソ
プロストールによる治療が行われている患者
本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もある。［2.1参照］
9.1.3 血液の異常又はその既往歴のある患者（重篤な血液の異常がある患者を除く）
血液の異常を悪化又は再発させるおそれがある。［2.2参照］
9.1.4 心機能障害のある患者（重篤な心機能不全のある患者を除く）
プロスタグランジン合成阻害作用により、腎血流量低下
及び水、ナトリウムの貯留が起こり、心機能障害を悪化させるおそれがある。［2.5参照］
9.1.5 高血圧症の患者（重篤な高血圧症の患者を除く）
プロスタグランジン合成阻害作用により、腎血流量低下
及び水、ナトリウムの貯留が起こり、血圧を上昇させる
おそれがある。［2.6参照］
9.1.6 気管支喘息のある患者（アスピリン喘息又はその既往歴のある患者を除く）
喘息発作を誘発するおそれがある。［2.8参照］
9.1.7 体液喪失を伴う大手術直後の患者
循環体液量が減少している状態にある患者では、プロス
タグランジン合成阻害作用により、腎血流の低下、腎機能障害が惹起されるおそれがある。
9.1.8 出血傾向のある患者
血小板機能異常が起こることがあるため、出血傾向を助長するおそれがある。
9.1.9 炎症性腸疾患（クローン病あるいは潰瘍性大腸炎）の患者
症状が悪化するおそれがある。

10.0mg

クエン酸ナトリウム水和物、クロスポビドン、結晶セルロー
ス、ステアリン酸マグネシウム、乳糖水和物、ヒドロキシ
プロピルセルロース

3.2 製剤の性状
販売名
性状
外形

表

メロキシカム錠5mg「ケミファ」
淡黄色の素錠NC
M5

メロキシカム錠10mg「ケミファ」
淡黄色の割線入りの素錠
NC
M10

裏
側面
直径
厚さ
重量
識別コード

6.0mm
2.4mm
90mg
NC M5

8.0mm
2.8mm
180mg
NC M104. 効能又は効果
下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛
関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群
6. 用法及び用量
通常、成人にはメロキシカムとして10mgを1日1回食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最高用量は15mgとする。
7. 用法及び用量に関連する注意
7.1 国内において1日15mgを超える用量での安全性は確立していない（使用経験が少ない）。
7.2 他の消炎鎮痛剤との併用は避けることが望ましい。
7.3 高 齢者では、少量（1回5mg1日1回）から投与を開始するなど慎重に投与すること。［9.8参照］

─1─

9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者
投与しないこと。プロスタグランジン合成阻害作用により、腎血流量低下及び水、ナトリウムの貯留が起こり、腎機能障害を悪化させるおそれがある。［2.4参照］
9.2.2 腎機能障害又はその既往歴のある患者（重篤な腎機能障
害のある患者を除く）
プロスタグランジン合成阻害作用により、腎血流量低下
及び水、ナトリウムの貯留が起こり、腎機能障害を悪化
又は再発させるおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者
投与しないこと。肝機能障害を悪化させるおそれがある。
［2.3参照］
9.3.2 肝機能障害又はその既往歴のある患者（重篤な肝機能障
害のある患者を除く）
肝機能障害を悪化又は再発させるおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット及びウサギ）において、以下のことが認められている。［2.9参照］
・ラットの妊娠前及び妊娠初期投与試験において、黄体数、着床数及び生存胎児数が減少し、着床率の低下と着床後死亡率の増加がみられた。
・ラットの器官形成期投与試験において妊娠期間の延長及び死産児数の増加がみられた。
・ウサギの器官形成期投与試験において着床後死亡率の増加がみられた。
・ラット周産期及び授乳期投与試験において、妊娠期間の延長及び分娩時間の遷延、死産児数及び生後4日までの死亡児数の増加がみられた。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが認められている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
観察を十分行い（消化管障害、特に胃腸出血に注意すること）、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。一般に高齢者においては胃腸出血、潰瘍、穿孔はより重篤な転帰をたどり、きわめてまれにではあるが致死性の消化管障害も報告されている。これらの事象は治療のどの時点でも発現し、重篤な消化管障害の既往の有無にかかわらず発現する可能性がある。［7.3参照］

薬剤名等
経口血糖降下剤

臨床症状・措置方法
機序・危険因子
本剤の作用が増強する 機序は十分に解明されおそれがある。
ていないが、グリベン
クラミドが本剤の代謝を 阻 害 し た（in vitro試験）との報告がある。
キニジン
本剤の作用が減弱する 機序は十分に解明されおそれがある。
ていないが、キニジン
が本剤の代謝を亢進させ た（in vitro試 験 ）との報告がある。
リチウム
血中リチウム濃度が上 プロスタグランジン合
昇する。他の非ステロイ 成阻害作用により、リド性消炎鎮痛剤で、リ チウムの腎排泄が遅延
チウム中毒を呈したとの するためと考えられて報告があるので、本剤 いる。
の治療開始、用量の変更及び中止時には、血中リチウム濃度を測定するなど留意すること。
メトトレキサート
メトトレキサートの血 プロスタグランジン合［11.1.4参照］
液障害を悪化させるお 成阻害作用により、メそれがあるので、血液 トトレキサートの尿細検査を十分行うこと。 管分泌を抑制するためと考えられている。
利尿剤
利尿剤を使用中の患者 プロスタグランジン合においては、非ステロ 成阻害作用により、腎イド性消炎鎮痛剤で急 血流量低下及び水、ナ性腎障害を起こすおそ トリウムの貯留が起こる
れがあるので、腎機能 ためと考えられている。
に十分留意し、本剤の併用を開始すること。
降圧薬
他の非ステロイド性消 血管拡張作用を有する（ β 受 容 体 遮 断 薬、炎鎮痛剤で、降圧薬の プロスタグランジンのACE阻害薬、血管拡張 効果を減弱させること 合 成 が 阻 害 さ れ る た
薬、利尿剤等）が報告されている。
め、降圧薬の血圧低下
作用を減弱させると考えられている。
シクロスポリン
シクロスポリンの腎毒 プロスタグランジン合性が非ステロイド性消 成阻害作用により腎血炎鎮痛剤により増強さ 流量が減少するためと
れ る お そ れ が あ る の 考えられている。
で、腎機能に十分留意すること。

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 消化性潰瘍（1%以下）（穿孔を伴うことがある）、吐血（頻度不明）、下血等の胃腸出血（1%以下）、大腸炎（0.1％未満）［9.1.1参照］
11.1.2 喘息（0.1%未満）
11.1.3 急性腎障害（頻度不明）
11.1.4 無顆粒球症（頻度不明）、
血小板減少（1%以下）［10.2参照］
11.1.5 中 毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：
TEN）（頻度不明）、
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）、
水疱（頻度不明）、
多形紅斑（頻度不明）
11.1.6 ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（0.1%未満）、
血管浮腫（0.1%未満）
11.1.7 肝炎（頻度不明）、重篤な肝機能障害（1%以下）
11.1.8 再生不良性貧血、骨髄機能抑制（いずれも頻度不明）
11.1.9 ネフローゼ症候群（頻度不明）
11.2 その他の副作用

10. 相互作用
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子ACE阻害薬、アンジオ 糸球体濾過量がより減 プロスタグランジン合
テンシンⅡ受容体拮抗 少し、腎機能障害のあ 成阻害作用により、腎剤る患者では急性腎障害 血流量が低下するためを引き起こす可能性が と考えられる。
ある。
選択的セロトニン再取 出血傾向が増強するお 選択的セロトニン再取り込み阻害剤
それがある。
り込み阻害剤は血小板凝集抑制作用を有するためと考えられる。
プロスタグランジン合 消化性潰瘍および胃腸 両剤ともプロスタグラン成阻害剤
出血のリスクを高める ジン合成阻害作用を有（糖質コルチコイド、他 可能性がある。
するためと考えられる。
の非ステロイド性消炎
鎮痛剤、サリチル酸塩（アスピリンを含む））
抗凝固剤
出血傾向が増強するお こ れ ら 薬 剤 は 抗 凝 固トロンビン阻害剤
それがあるので、併用 作 用 を 有 す る た め と（ダビガトランエテ が 避 け ら れ な い 場 合 考 え ら れ る。 ま た、
キシラート等）は、血液凝固に関する CYP2C9による代謝にクマリン系抗凝血剤 検査を行うなど、これ おいて、本剤とワルファ（ワルファリン等） ら薬剤の効果を十分観 リンとの薬物相互作用
ヘパリン
察すること。
が起こるおそれがある。
抗血小板剤
出血傾向が増強するお 抗血小板剤は血小板凝（チクロピジン）
それがある。
集抑制作用を有するためと考えられる。
血栓溶解剤
これら薬剤は血栓溶解作用を有するためと考えられる。
コレスチラミン
本剤の作用が減弱する。コレスチラミンの薬物吸着作用により、本剤の消失が速まると考え
られる。

循環器
消化器

精神神経系
過敏症
感覚器

─2─

5%以上
腹痛

0.1～5%未満
0.1%未満
頻度不明
血圧上昇
低血圧、動悸
口 内 炎、 口 内 乾 燥、腹 部 膨 満 感、胃炎
口角炎、食道炎、嘔 便秘
吐、悪心・嘔気、食欲不振、胃潰瘍、消化 不 良、 鼓 腸 放 屁、
下痢、便潜血、おくび
頭痛、味覚障害
知覚異常、眠 錯乱、失見当
気、眩暈
識、抑うつ
発 疹、 皮 膚 そ う 痒、接 触 性 皮 膚蕁麻疹
炎、光線過敏性反応
眼異物感、眼 結膜炎、視覚球 強 膜 充 血、障害、霧視
耳鳴

5%以上

肝臓

腎臓

血液

その他

〈メロキシカム錠10mg「ケミファ」〉
メ ロ キ シ カ ム 錠10mg「 ケ ミ フ ァ」 と モ ー ビ ッ ク 錠
10mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（メロキシカムとして10mg）健康成人男子に絶食単回経口投
与して血漿中メロキシカム濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された3）。

0.1～5%未満
0.1%未満
頻度不明
AST、ALT、LDH、
Al-Pの 上 昇 等 の 肝機能障害、ウロビリ
ノーゲンの上昇、総ビリルビン値の上昇
BUN、
クレアチニン、尿量減少
尿酸値の上昇、総蛋
白、アルブミンの低下、尿蛋白、尿糖白血球の増加、赤血球、白血球、ヘモグ
ロ ビ ン、 ヘ マ ト ク
リット値、リンパ球の減少、好中球、好酸球、好塩基球、単球の増加、貧血
浮腫、倦怠感、気分 咳 嗽、 腋 窩・ 排尿障害（尿不快、尿沈渣の増加、乳 房 の 痛 み、閉を含む）
尿潜血、血清鉄の減 悪 寒、 潮 紅・少、カリウムの上昇 ほてり、発熱、
下肢脱力

製剤名

判定パラメータ
AUC0-72
Cmax（ng・h/mL）（ng/mL）

参考パラメータ
tmax
t1/2
（h）
（h）

メロキシカム錠
31043.70±6275.55 1200.78±198.41 3.4±0.8 23.1±7.3
10mg「ケミファ」
モービック錠32613.69±4874.50 1223.86±251.79 3.7±0.9 22.2±4.7
10mg（平均値±S.D., n=10）

13. 過量投与13.1 処置
コレスチラミンが本剤の消失を速めるとの報告がある1）。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部
が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的な不妊が認められたとの報告がある。
15.1.2 他の非ステロイド性消炎鎮痛剤で、子宮内避妊器具の避妊効果を減弱させることが報告されている。

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.2 吸収健康成人に14C-メロキシカム30mg注）を経口投与したときの吸収率は約100％であると推定された4）（外国人データ）。
食事の影響については、健康成人にメロキシカム10mgを空腹時及び食後に投与したときの薬物動態パラメータを比較した。その結果、Cmaxは食後投与時で高かったが、AUCに差は認められず、メロキシカムの吸収に対する食事の影響は少ないものと考えられた5）。

16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人にメロキシカム5、10、20mg注）をカプセル剤
として空腹時投与したとき、最高血中濃度は約7時間後に得られ、血中濃度のピークは二峰性を示し、これは腸管内へ排泄された後、腸から再吸収される腸から腸への再循環（enteroenteric circulation）によると考えられる。Cmax及びAUCは用量に比例した2）。
16.1.2 生物学的同等性試験〈メロキシカム錠5mg「ケミファ」〉
メロキシカム錠5mg「ケミファ」とモービック錠5mgを、
クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（メロキシカムとして5mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中メロキシカム濃度を測定し、得られた薬物動態パラ
メータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された3）。
製剤名

判定パラメータ
AUC0-72
Cmax（ng・h/mL）（ng/mL）

メロキシカム10mg単回経口投与後の薬物動態パラメータ（空腹時及び食後投与）5）

薬物動態
パラメータ
空腹時投与
食後投与

Cmax
（μg/mL）
0.741±0.101
0.851±0.139

tmax
（h）
8.0±8.0
5.0±1.0

t1/2
AUC0-72（h）（μg・h/mL）
28.7±5.6
26.6±5.0
23.7±5.3
26.9±5.1（平均値±S.D.，n＝12）

16.3 分布14
C-メロキシカム1mg/kgを経口投与した場合、消化管の他に血液、肝臓、腎臓、肺、甲状腺で高濃度であり、脳にはほとんど分布しなかった（ラット）6）。健康成人に
14
C-メロキシカム30mg注）を経口投与したとき、in vivoでの血清蛋白との結合率は99％以上であった4）（外国人データ）。ヒト血漿蛋白とのin vitroでの結合率は99％以上であり、主結合蛋白はアルブミンであると考えられた7,8）。
16.4 代謝健康成人に14C-メロキシカム30mg注）を経口投与したとき、血漿中ではほとんどが未変化体であり、代謝物はほとんど認められなかった4）（外国人データ）。尿中には未変化体は認められず、主な代謝物は5'-ヒドロキシメチル
体、5'-カルボキシ体及びチアジン環の酸化的開裂によって生じるオキサム酸化合物等であった4）（外国人データ）。
メロキシカムの代謝には主に肝臓のチトクロームP-450の
CYP2C9が、また、部分的にCYP3A4が関与することが示唆された9）。
16.5 排泄
授乳中に移行した（ラット）10）。健康成人に14C-メロキ
シカム30mg注）を経口投与したとき、未変化体及び代謝物の総量のうち、投与後168時間までに尿中に約43％、180
時間までに糞中に約47％排泄された4）（外国人データ）。

参考パラメータ
tmax
t1/2
（h）
（h）

メロキシカム錠
16441.11±4028.09 627.78±80.89 3.2±0.9 20.6±5.1
5mg「ケミファ」
モービック錠15217.10±3708.91 596.60±130.72 3.5±1.1 19.6±4.55mg（平均値±S.D., n=10）注）本剤の承認された用法・用量は、メロキシカムとして1日1回10mg食後経口投与である。

─3─

17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内前期第Ⅱ相試験
慢性関節リウマチ患者を対象にメロキシカムカプセルをオープン法（漸増法）により、5mg、10mg、15mg
及び20mgを1日1回4～21週間投与した臨床試験の結果、メロキシカムカプセル10mgの最終全般改善度では、有効率（中等度改善以上）は44.4%（4/9例）であった11）。
副作用発現率は、メロキシカムカプセル10mg投与群
で10.7%であり、メロキシカム投与群注）の主な副作用
は口内炎7.5%（3/40例）、皮膚そう痒5.0%（2/40例）、ALT上昇5.0%（2/40例）であった。
17.1.2 国内後期第Ⅱ相試験
慢性関節リウマチ患者を対象にメロキシカムカプセル
を二重盲検群間比較法により、5mg、10mg及び15mg
を1日1回6週間投与した用量・用法検討試験及び用量
反応性検討試験の結果、メロキシカムカプセル10mgの最終全般改善度では、有効率（中等度改善以上）は29.6%（40/135例）であった12）。
副作用発現頻度は、メロキシカムカプセル10mg投与群
で12.9%（22/171例）であり、主な副作用は皮疹・発疹・薬疹2.9%（5/171例）、胃部不快感1.8%（3/171例）、
そう痒感・かゆみ1.8%（3/171例）、浮腫1.8%（3/171
例）であった。主な臨床検査値異常変動は尿潜血2.3%（4/171例）であった。
17.1.3 国内第Ⅲ相比較試験
慢性関節リウマチ患者を対象にメロキシカムカプセル
10mg（1日1回投与）又はピロキシカムカプセル20mg（1日1回投与）を6週間投与した二重盲検比較試験の結果、メロキシカムカプセル10mgの最終全般改善度では、有効率（中等度改善以上）は31.3%（26/83例）であり、メロキシカムの概括安全度は対照薬との間に有意差を認めなかった13）。
副作用発現頻度は、メロキシカムカプセル10mg投与群
で12.5%（13/104例）であり、主な副作用は皮疹・発疹・そう痒疹2.9%（3/104例）、胃部不快感1.9%（2/104例）、胃痛1.9%（2/104例）であった。臨床検査値異常変動の発現頻度は7.7%（8/104例）で、主な臨床検査値異常変動は尿蛋白2.9％（3/104例）、尿沈渣の増加2.9％（3/104例）であった。［8.1参照］
17.1.4 国内長期投与試験
慢性関節リウマチ患者を対象にメロキシカムカプセル
10mgを中心に1日1回最長73週間投与した長期投与試験の結果、メロキシカムカプセル10mgの最終全般改善度
では、有効率（中等度改善以上）は40.5%（32/79例）
であった14）。
副作用発現頻度は、メロキシカムカプセル投与群注）で17.5%（20/114例）であり、主な副作用は胃部痛・胃痛4.4%（5/114例 ）、 発 疹3.5%（4/114例 ）、 胃 部 不 快
感1.8%（2/114例）であった。臨床検査値異常変動の発現頻度は12.3%（14/114例）で、主な臨床検査値異常変動はBUNの上昇3.5%（4/114例）、ASTの上昇3.5%（4/114例）、ALTの上昇3.5%（4/114例）であった。
17.1.5 国内前期第Ⅱ相試験
変形性膝関節症患者を対象にメロキシカムカプセルを
オ ー プ ン 法 に よ り、5mg、10mg及 び15mgを1日1回4週間投与した臨床試験の結果、メロキシカムカプセル
10mgの最終全般改善度では、有効率（中等度改善以上）
は76.2%（16/21例）であった15）。
副作用発現頻度は、メロキシカムカプセル10mg投与群
で13.0%であり、メロキシカムカプセル投与群注）の主な副作用は胃部不快感5.3%（3/57例）、胃痛3.5%（2/57例）、発疹3.5%（2/57例）であった。主な臨床検査値
異常変動は、AST・ALT上昇3.5%、LDH上昇であった。
17.1.6 国内後期第Ⅱ相試験
変形性膝関節症患者を対象にメロキシカムカプセルを二重盲検群間比較法により、5mg、10mg及び15mgを1
日1回4週間投与した臨床試験の結果、メロキシカムカ
プセル10mgの最終全般改善度では、有効率（中等度改善以上）は75.0%（42/56例）であった16）。
副作用発現頻度は、メロキシカムカプセル10mg投与群
で7.6%（5/66例）であり、メロキシカムカプセル投与
群注）の主な副作用は胃部不快感4.0%（8/202例）、胃痛
1.5%（3/202例）、皮疹・発疹1.0%（2/202例）、血圧上
昇1.0%（2/202例）であった。主な臨床検査値異常変
動は、BUNの上昇2.0%（4/202例）、赤血球数の減少1.0%（2/202例）であった。

17.1.7 国内第Ⅲ相比較試験
変形性膝関節症患者を対象にメロキシカムカプセル
10mg（1日1回投与）又はジクロフェナク錠25mg（1日3回投与）を4週間投与した二重盲検比較試験の結果、メロキシカムカプセル10mgの最終全般改善度では、有効率（中等度改善以上）は69.7%（62/89例）であり、メロキシカムの概括安全度は対照薬に比し優位に優れていた17）。
副作用発現頻度は、メロキシカムカプセル10mg投与群
で18.0%（16/89例）であり、主な副作用は胃部不快・
異和感・上腹部不快感5.6%（5/89例）、胃・上腹部痛4.5%（4/89例）、悪心・嘔気・胸やけ3.4%（3/89例）であった。
17.1.8 国内第Ⅲ相比較試験
腰痛症・肩関節周囲炎・頸肩腕症候群患者を対象にメ
ロキシカムカプセル10mg（1日1回投与）又はインドメ
タシンカプセル25mg（1日3回投与）を4週間投与した二重盲検比較試験の結果、メロキシカムカプセル10mgの最終全般改善度では、有効率（中等度改善以上）は77.7%（87/112例）であり、メロキシカムの概括安全度は対照薬との間に有意差を認めなかった18）。
副作用発現頻度は、メロキシカムカプセル10mg投与群
で28.1%（27/96例）であり、主な副作用は胃部不快感
8.3%（8/96例）、胃痛5.2%（5/96例）、腹痛2.1%（2/96例）、
口角炎2.1%（2/96例）であった。主な臨床検査値異常
変動は、好酸球の増加1.1%（1/95例）、BUNの上昇1.1%（1/95例）であった。［8.1参照］
17.1.9 国内一般臨床試験
腰痛症・肩関節周囲炎・頸肩腕症候群患者を対象にメ
ロキシカムカプセルをオープン法により、10mg及び15mgを1日1回投与した一般臨床試験の結果、メロキシ
カムカプセル10mgの最終全般改善度では、有効率（中等度改善以上）は76.9%（40/52例）であった19）。
副作用発現頻度は、メロキシカムカプセル投与群注）で14.0%（8/57例）であり、消化器系の副作用が75％（6/8例）であった。臨床検査値異常変動は尿糖1.8%（1/57
例）、カリウムの上昇1.8%（1/57例）、BUNの上昇1.8%（1/57例）であった。
注）承認用量10mg以外（5mg、15mg又は20mg）を含む

18. 薬効薬理18.1 作用機序
メロキシカムはシクロオキシゲナーゼ（COX）の活性を抑制して（in vitro）、炎症局所におけるプロスタグラン
ジンの生合成を阻害し（ラット、マウス）、消炎・鎮痛作用を示すと考えられる20～22）。
18.2 抗炎症作用
メロキシカムはカオリン足蹠浮腫（ラット）において、
インドメタシンとほぼ同等の抗炎症作用を示した23）。ア
ジュバント関節炎（ラット）においては、インドメタシ
ン、ピロキシカム及びジクロフェナクナトリウムに比し、数倍強力な作用を示した23,24）。カラゲニン足蹠浮腫（ラット）、綿球法による肉芽形成（ラット）、カラゲニン胸膜炎（ラット）においても抗炎症作用を示した20,23,25）。
18.3 鎮痛作用
メ ロ キ シ カ ム は 足 蹠 浮 腫 の 炎 症 性 疼 痛（ ラ ッ ト：
Randall-Selitto法）、アジュバント関節炎痛（ラット）、
酢酸writhing（マウス）において、インドメタシン及びピロキシカムとほぼ同程度の鎮痛作用を示した23,25）。
18.4 消化管に対する作用
メロキシカムの胃粘膜障害作用（ラット）及び小腸潰瘍惹起作用（ラット）は、ピロキシカム及びインドメタシ
ンよりも弱かった20,23,25）。また、塩酸による胃粘膜障害（ラット）に対して、抗炎症用量でピロキシカムは有意に増悪作用を示したが、メロキシカムは増悪作用を示さな
かった26）。
18.5 シクロオキシゲナーゼ（COX）-1及びCOX-2に対する阻害活性メロキシカムは、酵素実験及び細胞を用いた実験において、COX-1よりもCOX-2に対して強い阻害活性を示し
た20,21）。［8.1参照］
in vitro試験におけるCOX-1、COX-2に対する阻害活性比20,21）
IC50（COX-2/COX-1）

─4─

酵素実験20）0.0825細胞実験21）0.33

19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：メロキシカム（Meloxicam）
化学名：4-hydroxy-2-methyl-N -（5-methyl-2thiazolyl）-2H -1,2-benzothiazine-3carboxamide-1,1-dioxide
分子式：C14H13N3O4S2
分子量：351.40
構造式：

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

性状：淡黄色の粉末である。
ギ酸に溶けやすく、メタノール又はエタノール（95）に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点：約242℃（分解）22. 包装〈メロキシカム錠5mg「ケミファ」〉
100錠［10錠（PTP）×10］〈メロキシカム錠10mg「ケミファ」〉
100錠［10錠（PTP）×10］
23. 主要文献
1）B usch U et al：Eur J Clin Pharmacol. 1995；
48：269-272
2）東純一ほか：基礎と臨床. 1996；30（12）：3189-3210
3）日本ケミファ株式会社：生物学的同等性に関する資料（社内資料）
4）Schmid J et al：Drug Metab Dispos. 1995；23：1206-1213
5）入江伸ほか：基礎と臨床. 1996；30（12）：3249-3256
6）大岩陽子ほか：薬物動態. 1997；12（2）：108-1177）蛋 白結合率のin vitro試験成績（モービック錠：2004
年9月10日承認、申請資料概要ヘ.Ⅲ-1.4）
8）Türck D et al：Arzneim-Forsch. 1997；47（1）：253-258
9）C hesne C et al：Xenobiotica. 1998；28（1）：1-1310）B usch U：Drug Metab Dispos. 1998；26（6）：576-58411）前期第Ⅱ相試験（慢性関節リウマチ）（モービック錠：
2004年9月10日 承 認、 申 請 資 料 概 要 ト.1.（2）.1）、
ト.2.（3）.2））12）後期第Ⅱ相試験（慢性関節リウマチ）（モービックカプ
セル：2004年9月10日承認、申請資料概要ト.1.（3）.1）～3））13）水島裕ほか：基礎と臨床. 1997；31（3）：1115-116614）長 期 投 与 試 験（ 慢 性 関 節 リ ウ マ チ ）（ モ ー ビ ッ ク
錠：2004年9月10日 承 認、 申 請 資 料 概 要 ト.1.（6）、
ト.2.（3）.2））15）前 期第Ⅱ相試験（変形性膝関節症）（モービック錠：
2004年9月10日承認、申請資料概要ト.1.（2）.2））16）後 期第Ⅱ相試験（変形性膝関節症）（モービック錠：
2004年9月10日承認、申請資料概要ト.1.（3）.1））
17）青木虎吉ほか：臨床医薬. 1997；13（4）：973-1013
18）桜井実ほか：基礎と臨床. 1997；31（3）：1201-1283
19）一般臨床試験（腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群）（モービック錠：2004年9月10日承認、申請資料概要
ト.1.（5））20）O gino K et al：Pharmacology. 1997；55（1）：44-5321）Engelhardt G et al：Biochem Pharmacol. 1996；
51：21-28
22）Engelhardt G et al：Biochem Pharmacol. 1996；
51：29-38
23）Engelhardt G et al：Inflamm Res. 1995；44：423433
24）Engelhardt G et al：Inflamm Res. 1995；44：548555
25）吉田益美ほか：応用薬理. 1997；53：351-366
26）消 化管に対する作用の検討（モービック錠：2004年9月10日承認、申請資料概要ホ.1.Ⅰ.4）
24. 文献請求先及び問い合わせ先
日本ケミファ株式会社 安全管理部〒101-0032 東京都千代田区岩本町2丁目2-3
TEL 0120-47-9321 03-3863-1225
FAX 03-3861-9567

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