2022 年 6 月改訂（第 3 版）
日本標準商品分類番号87259

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2013 に準拠して作成［一部 2018（2019 年更新版）に準拠］

前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤
日本薬局方

剤

形

ナフトピジル口腔内崩壊錠

素錠

製剤の規制区分

処方箋医薬品規 格 ・ 含 量

ナフトピジル OD 錠 25mg｢ケミファ｣：
１錠中(日局) ナフトピジル 25.0mg
ナフトピジル OD 錠 50mg｢ケミファ｣：
１錠中(日局) ナフトピジル 50.0mg
ナフトピジル OD 錠 75mg｢ケミファ｣：
１錠中(日局) ナフトピジル 75.0mg

一

和名：ナフトピジル(JAN)
洋名：naftopidil(JAN,INN)

般

名製造販売承認年月日
薬価基準収載・
発 売 年 月 日
開発・製造販売（輸入）・提携・販売会社名

注意－医師等の処方箋により使用すること製造販売承認年月日2015 年 2 月 16 日

薬価基準収載年月日
発 売 年 月 日

2015 年 6 月 19 日
2015 年 6 月 19 日

製造販売元：日本薬品工業株式会社
販 売 元：日本ケミファ株式会社

医薬情報担当者の連絡先

問い合わせ窓口

日本ケミファ株式会社 くすり相談室
TEL.0120-47-9321 03-3863-1225／FAX.03-3861-9567
受付時間：8:45～17:30（土日祝祭日を除く）
医療関係者向けホームページ
https://www.nc-medical.com/

本 IF は 2015 年 2 月作成の添付文書の記載に基づき作成した。
最新の添付文書情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構ホームページ「医薬品に関する情報」
https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.htm にてご確認下さい。

IF 利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－

1．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下、添付文書と略す）がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。
医療現場では、当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタ
ビューフォームが誕生した。
昭和 63 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬と略す）学術第 2 小委員会が「医薬品インタビューフ
ォーム」（以下、IF と略す）の位置付け並びに IF 記載様式を策定した。その後、医療従事者向け並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて、平成 10 年 9 月に日病薬学術第 3 小委員会において IF 記
載要領の改訂が行われた。
更に 10 年が経過し、医薬品情報の創り手である製薬企業、使い手である医療現場の薬剤師、双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて、平成 20 年 9 月に日病薬医薬情報委員会において IF 記載要領 2008 が策定された。
IF 記載要領 2008 では、IF を紙媒体の冊子として提供する方式から、PDF 等の電磁的データとして提供すること（e－IF）が原則となった。この変更にあわせて、添付文書において「効能・効果の追加」、「警告・禁忌・重要な基本的注意の改訂」などの改訂があった場合に、改訂の根拠データを追加した最新版の e－IF が提供されることとなった。
最 新 版 の e － IF は 、 （ 独 ） 医 薬 品 医 療 機 器 総 合 機 構 の 医 薬 品 情 報 提 供 ホ ー ム ペ ー ジ（https://www.info.pmda.go.jp/）から一括して入手可能となっている。日本病院薬剤師会では、e－IFを掲載する医薬品情報提供ホームページが公的サイトであることに配慮して、薬価基準収載にあわせて
e－IF の情報を検討する組織を設置して、個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討することとした。
2008 年より年 4 回のインタビューフォーム検討会を開催した中で指摘してきた事項を再評価し、製薬企業にとっても、医師・薬剤師等にとっても、効率の良い情報源とすることを考えた。そこで今般、IF 記載要領の一部改訂を行い IF 記載要領 2013 として公表する運びとなった。

2．IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ただし、薬事法・製薬企業機密等に関わるもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供された IF は、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
［IF の様式］①規格は A4 版、横書きとし、原則として 9 ポイント以上の字体（図表は除く）で記載し、一色刷りとする。ただし、添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には、電子媒体では、これに従うものとする。
②IF 記載要領に基づき作成し、各項目名はゴシック体で記載する。
③表紙の記載は統一し、表紙に続けて日病薬作成の「IF 利用の手引きの概要」の全文を記載するものとし、2 頁にまとめる。

［IF の作成］①IF は原則として製剤の投与経路別（内用剤、注射剤、外用剤）に作成される。
②IF に記載する項目及び配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠する。
③添付文書の内容を補完するとの IF の主旨に沿って必要な情報が記載される。
④製薬企業の機密等に関するもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従
事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。
⑤「医薬品インタビューフォーム記載要領 2013」（以下、「IF 記載要領 2013」と略す）により作成された IF は、電子媒体での提供を基本とし、必要に応じて薬剤師が電子媒体（PDF）から印刷して使用する。企業での製本は必須ではない。
［IF の発行］①「IF 記載要領 2013」は、平成 25 年 10 月以降に承認された新医薬品から適用となる。
②上記以外の医薬品については、「IF 記載要領 2013」による作成・提供は強制されるものではない。
③使用上の注意の改訂、再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点並びに適応症の拡大等がなされ、記載すべき内容が大きく変わった場合には IF が改訂される。

3．IF の利用にあたって「IF 記載要領 2013」においては、PDF ファイルによる電子媒体での提供を基本としている。情報を利用する薬剤師は、電子媒体から印刷して利用することが原則である。
電子媒体の IF については、医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが、IF の原点を踏
まえ、医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR 等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ、IF の利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、IF が改訂されるまでの間は、当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等、あるいは医薬品医療機器情報配信サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、IF の使用にあたっては、最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」に関する項目等は承認事項に関わることがあり、その取扱いには十分留意すべきである。

4．利用に際しての留意点
IF を薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きたい。しかし、薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により、製薬企業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。IF は日病薬の記載要領を受けて、当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから、記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない。
また製薬企業は、IF があくまでも添付文書を補完する情報資材であり、インターネットでの公開等も踏まえ、薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意して作成されていることを理解して情報を活用する必要がある。
（2013 年 4 月改訂）

目
I.

概要に関する項目
1. 開発の経緯···················································· 1

次
VIII. 安全性（使用上の注意等）に関する項目
1. 警告内容とその理由······································· 16

2. 製品の治療学的・製剤学的特性························· 1

2. 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）············ 16
3. 効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由····· 16

II. 名称に関する項目
1. 販売名·························································· 2

4. 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由······ 16

2. 一般名·························································· 2

5. 慎重投与内容とその理由································· 16

3. 構造式又は示性式··········································· 2

6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法········· 16

4. 分子式及び分子量··········································· 2

7. 相互作用······················································ 16

5. 化学名（命名法）··········································· 2

8. 副作用························································· 176. 慣用名、別名、略号、記号番号························· 2

9. 高齢者への投与············································· 17

7. CAS 登録番号················································ 2

10. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与························ 18
11. 小児等への投与············································· 18

III. 有効成分に関する項目

12. 臨床検査結果に及ぼす影響······························ 18

1. 物理化学的性質·············································· 3

13. 過量投与······················································ 18

2. 有効成分の各種条件下における安定性················ 3

14. 適用上の注意················································ 18

3. 有効成分の確認試験法····································· 3

15. その他の注意················································ 18

4. 有効成分の定量法··········································· 3

16. その他························································· 18

IV. 製剤に関する項目
1. 剤形····························································· 4IX.

2. 製剤の組成···················································· 4

2. 毒性試験······················································ 19

3. 懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意··················· 4
4. 製剤の各種条件下における安定性······················ 5V.

非臨床試験に関する項目
1. 薬理試験······················································ 19

X.

管理的事項に関する項目

5. 調製法及び溶解後の安定性······························· 6

1. 規制区分······················································ 20

6. 他剤との配合変化（物理化学的変化）················ 6

2. 有効期間又は使用期限···································· 20

7. 溶出性·························································· 7

3. 貯法・保存条件············································· 20

8. 生物学的試験法············································· 10

4. 薬剤取扱い上の注意点···································· 20

9. 製剤中の有効成分の確認試験法························ 10

5. 承認条件等··················································· 20

10. 製剤中の有効成分の定量法······························ 10

6. 包装···························································· 20

11. 力価···························································· 10

7. 容器の材質··················································· 20

12. 混入する可能性のある夾雑物··························· 10

8. 同一成分・同効薬·········································· 20

13. 注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報···10

9. 国際誕生年月日············································· 20

14. その他························································· 1010. 製造販売承認年月日及び承認番号····················· 20
11. 薬価基準収載年月日······································· 20

治療に関する項目

12. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 · 20

1. 効能又は効果················································ 11

13. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ·· 20

2. 用法及び用量················································ 11

14. 再審査期間··················································· 21

3. 臨床成績······················································ 11

15. 投薬期間制限医薬品に関する情報····················· 21

VI. 薬効薬理に関する項目

16. 各種コード··················································· 21

1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群············ 12
2. 薬理作用······················································ 12VII. 薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移・測定法································· 13
2. 薬物速度論的パラメータ································· 14
3. 吸収···························································· 15
4. 分布···························································· 15
5. 代謝···························································· 15
6. 排泄···························································· 15
7. トランスポーターに関する情報························ 15

8. 透析等による除去率······································· 15

17. 保険給付上の注意·········································· 21
XI.

文献
1. 引用文献 ····················································· 22
2. その他の参考文献 ········································· 22

XII. 参考資料
1. 主な外国での発売状況 ······························· 23
2. 海外における臨床支援情報 ····························· 23
XIII. 備考
1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報 ···· 24
2. その他の関連資料 ····································· 24

I.

概要に関する項目
1. 開発の経緯
ナフトピジル錠は、前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤であり、本邦では 1999 年 2 月に上市されている。
ナフトピジル OD 錠 25mg「ケミファ」・50mg「ケミファ」・75mg「ケミファ」は後発医薬品として開発し、2015 年 2 月に承認を取得し、同年 6 月に上市した。
2. 製品の治療学的・製剤学的特性
1）前立腺肥大症に伴う排尿障害に適応を有し、1 日 1 回経口投与で効果を示す。
2）水なしでも服用可能な口腔内崩壊錠である。
3）アドレナリンα1 受容体の選択的遮断薬。α1 受容体刺激作用に拮抗するが、尿道平滑筋のα1 受容体遮断作用による尿道緊張緩和に基づく排尿困難改善作用が臨床的に利用される（12頁参照）。
4）PTP シートは識別性向上のため「ユニバーサルデザイン」を使用している。
5）重大な副作用（17 頁参照）として、肝機能障害、黄疸、失神、意識喪失がある（頻度不明）
。

1

II.

名称に関する項目

1. 販売名(1) 和名ナフトピジル OD 錠 25mg｢ケミファ｣
ナフトピジル OD 錠 50mg｢ケミファ｣
ナフトピジル OD 錠 75mg｢ケミファ｣(2) 洋名naftopidil(3) 名称の由来「有効成分」+「剤形」+「含量」+「屋号」より命名した。
2. 一般名(1) 和名（命名法）
ナフトピジル（JAN）(2) 洋名（命名法）
naftopidil（JAN、INN）(3) ステム
血管拡張剤：-dil
3. 構造式又は示性式
構造式：

4. 分子式及び分子量
分子式： C24H28N2O3
分子量：392.49
5. 化学名（命名法）(2RS )-1-[4(-2-Methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-3(-naphthalen-1-yloxy)propan-2-ol
6. 慣用名、別名、略号、記号番号該当しない
7. CAS 登録番号
57149-07-2

2

III. 有効成分に関する項目
1. 物理化学的性質(1) 外観・性状
白色の結晶性の粉末である。
(2) 溶解性
各種溶媒における溶解度
溶媒
日局の溶解度表記
無水酢酸
極めて溶けやすいN,N-ジメチルホルムアミド
溶けやすい
酢酸（100）
溶けやすい
メタノール
溶けにくい
エタノール（99.5）
溶けにくい
水
ほとんど溶けない(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点
126～129℃(5) 酸塩基解離定数
該当資料なし(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
N,N-ジメチルホルムアミド溶液（1→10）は旋光性を示さない。
2. 有効成分の各種条件下における安定性
光によって徐々に淡褐色となる。
3. 有効成分の確認試験法(1) ドラーゲンドルフ試液による沈殿反応(2) 紫外可視吸光度測定法(3) 赤外吸収スペクトル測定法（臭化カリウム錠剤法）
4. 有効成分の定量法
電位差滴定法3

IV.

製剤に関する項目

1. 剤形(1) 剤形の区別、外観及び性状
区別：ナフトピジル OD 錠 25mg｢ケミファ｣
ナフトピジル OD 錠 50mg｢ケミファ｣
ナフトピジル OD 錠 75mg｢ケミファ｣
性状：ナフトピジル OD 錠 25mg｢ケミファ｣
ナフトピジル OD 錠 50mg｢ケミファ｣
ナフトピジル OD 錠 75mg｢ケミファ｣
販売名

割線入り素錠
割線入り素錠
割線入り素錠
白色の素錠
白色の素錠
白色の素錠

ナフトピジル OD 錠 25mg ナフトピジル OD 錠 50mg ナフトピジル OD 錠 75mg
｢ケミファ｣｢ケミファ｣｢ケミファ｣

表

外形

裏

側面
直径 (mm)

7.0

9.0

10.0

厚さ (mm)

3.3

4.1

4.9

重量 (mg)

125

250

375

(2) 製剤の物性
該当資料なし(3) 識別コード
ナフトピジル OD 錠 25mg｢ケミファ｣：NPI 136
ナフトピジル OD 錠 50mg｢ケミファ｣：NPI 137
ナフトピジル OD 錠 75mg｢ケミファ｣：NPI 138(4) pH、浸透圧比、粘度、比重、無菌の旨及び安定な pH 域等
該当しない
2. 製剤の組成(1) 有効成分（活性成分）の含量
ナフトピジル OD 錠 25mg｢ケミファ｣：１錠中(日局) ナフトピジル 25.0mg
ナフトピジル OD 錠 50mg｢ケミファ｣：１錠中(日局) ナフトピジル 50.0mg
ナフトピジル OD 錠 75mg｢ケミファ｣：１錠中(日局) ナフトピジル 75.0mg(2) 添加物D-マンニトール、クロスポビドン、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、ステアリン酸マ
グネシウム(3) その他該当しない
3. 懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意
該当しない

4

4. 製剤の各種条件下における安定性 1)2)3)4)(1) ナフトピジル OD 錠 25mg｢ケミファ｣
試験名

保存条件

保存期間

保存形態

結果

加速試験

40±2℃、
75±5％RH

6 ヵ月

PTP 包装（ピロー包装入り）

規格に適合

40±2℃

3ヵ月

遮光、気密容器（ガラス瓶）

規格に適合

25±2℃、
75±5％RH

3ヵ月

遮光、開放

規格に適合

25±2℃、
1000lx総照度
120万lx・hr
（50日）

気密容器
（ガラス瓶）

性状において僅かに着色が
認められた
規格に適合

規格に適合

無包装
安定性試験

一包化後の
安定性試験

22.3～27.5℃
41.0～72.0%RH

12週間

遮光
グラシン
ポリラミネート

分割後の
安定性試験

22.3～27.5℃
41.0～72.0%RH

12週間

遮光
グラシン
ポリラミネート

測定項目：性状、確認試験、製剤均一性試験、崩壊試験、溶出試験、定量法、〈加速試験〉
性状、溶出試験、定量法、硬度〈無包装安定性試験〉
性状、溶出試験、定量法、硬度〈一包化後の安定性試験〉
性状（分割面）、定量法〈分割後の安定性試験〉(2) ナフトピジル OD 錠 50mg｢ケミファ｣
保存条件
保存期間
保存形態
結果
試験名
加速試験

無包装
安定性試験

40±2℃、
75±5％RH

6 ヵ月

PTP 包装（ピロー包装入り）

規格に適合

40±2℃

3ヵ月

遮光、気密容器（ガラス瓶）

規格に適合

25±2℃、
75±5％RH

3ヵ月

遮光、開放

規格に適合

25±2℃、
1000lx総照度
120万lx・hr
（50日）

気密容器
（ガラス瓶）

性状において僅かに着色が
認められた

12週間

遮光
グラシン
ポリラミネート

規格に適合

12週間

遮光
グラシン
ポリラミネート

規格に適合

一包化後の
安定性試験

22.3～27.5℃
41.0～72.0%RH

分割後の
安定性試験

22.3～27.5℃
41.0～72.0%RH

測定項目：性状、確認試験、製剤均一性試験、崩壊試験、溶出試験、定量法、〈加速試験〉
性状、溶出試験、定量法、硬度〈無包装安定性試験〉
性状、溶出試験、定量法、硬度〈一包化後の安定性試験〉
性状（分割面）、定量法〈分割後の安定性試験〉

5

(2) ナフトピジル OD 錠 75mg｢ケミファ｣
保存条件
試験名

保存期間

保存形態

結果

40±2℃、
75±5％RH

6 ヵ月

PTP 包装（ピロー包装入り）

規格に適合

40±2℃

3ヵ月

遮光、気密容器（ガラス瓶）

規格に適合

25±2℃、
75±5％RH

3ヵ月

遮光、開放

規格に適合

25±2℃、
1000lx総照度
120万lx・hr
（50日）

気密容器
（ガラス瓶）

性状において僅かに着色が
認められた

一包化後の
安定性試験

22.3～27.5℃
41.0～72.0%RH

12週間

遮光
グラシン
ポリラミネート

規格に適合

分割後の
安定性試験

22.3～27.5℃
41.0～72.0%RH

12週間

遮光
グラシン
ポリラミネート

規格に適合

加速試験

無包装
試験

測定項目：性状、確認試験、製剤均一性試験、崩壊試験、溶出試験、定量法、〈加速試験〉
性状、溶出試験、定量法、硬度〈無包装安定性試験〉
性状、溶出試験、定量法、硬度〈一包化後の安定性試験〉
性状（分割面）、定量法〈分割後の安定性試験〉
5. 調製法及び溶解後の安定性
該当しない
6. 他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当しない

6

7. 溶出性 5)(1) 溶出挙動における類似性
本製剤は後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン、含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性ガイドライン（平成 24 年 2 月 29 日 薬食審査発 0229 第 10 号）に準拠。
1)ナフトピジル OD 錠 25mg｢ケミファ｣（方法）溶出試験法 パドル法
試 験 液：50rpm pH 4.0（酢酸・酢酸ナトリウム緩衝液,0.05mol/L）
検 体 数：各製剤ともに 12 ベッセル
判 定 基 準：
（1）平均溶出率
回転数

50rpm

（2）個々の溶出率
回転数

50rpm

試験液

判定時間

pH4.0

15

試験液

判定時間

pH4.0

15

判定基準
試験製剤が 15 分以内に平均 85%以上溶出するか、又は 15 分における試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均
溶出率±10%の範囲にある。
判定基準
試験製剤の平均溶出率±15%の範囲を超える
ものが 12 個中 1 個以下で、±25%の範囲を超えるものがない。

（結果）ナフトピジル OD 錠 25mg「ケミファ」と標準製剤（ナフトピジル OD 錠 75mg「ケミファ」）の溶出挙動の同等性が確認された。
（1）平均溶出率
回転数

試験液

判定時間
（min）

50rpm

pH4.0

15

平均溶出率（％）
標準製剤
試験製剤

88.8

83.7

判定

適合

（2）個々の溶出率
回転数

試験液

判定時間
（min）

平均溶出率（％）
試験製剤

個々の溶出率
最小値～最大値

判定

50rpm

pH4.0

15

83.7

68.3～92.1

適合7酢酸・酢酸ナトリウム緩衝液
0.05mol/L(pH4.0)/50rpm における溶出曲線2) ナフトピジル OD 錠 50mg｢ケミファ｣（方法）溶出試験法 パドル法
試 験 液：50rpm 酢酸・酢酸ナトリウム緩衝液,0.05mol/L（pH 4.0）
検 体 数：各製剤ともに12ベッセル
判 定 基 準：
（1）平均溶出率
回転数

50rpm

（2）個々の溶出率
回転数

50rpm

試験液

判定時間

pH4.0

15

試験液

判定時間

pH4.0

15

判定基準
試験製剤が 15 分以内に平均 85%以上溶出するか、又は 15 分における試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±10%の範囲にある。
判定基準
試験製剤の平均溶出率±15%の範囲を超えるもの
が 12 個中 1 個以下で、±25%の範囲を超えるものがない。

（結果）ナフトピジル OD 錠 50mg「ケミファ」と標準製剤（ナフトピジル OD 錠 75mg「ケミファ」）の溶出挙動の同等性が確認された。
（1）平均溶出率
回転数

試験液

判定時間
（min）

50rpm

pH4.0

15

平均溶出率（％）
標準製剤
試験製剤

88.8

88.5

判定

適合

（2）個々の溶出率
回転数

試験液

判定時間
（min）

平均溶出率（％）
試験製剤

個々の溶出率
最小値～最大値

判定

50rpm

pH4.0

15

88.5

80.5～94.3

適合8酢酸・酢酸ナトリウム緩衝液
0.05mol/L(pH4.0)/50rpm における溶出曲線

3) ナフトピジル OD 錠 75mg「ケミファ」（方法） 溶出試験法 パドル法
試 験 液：50rpm
pH1.2、pH4.0、pH6.8、水検 体 数：各製剤ともに12ベッセル
判 定 基 準：
回転数
試験液
判定時間

45
pH1.2

50rpm

120

pH4.0

15

pH6.8

360

水

360

判定基準
試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±12%の範囲にあるか、又は f2 関数の値が 46 以上である。
試験製剤が 15 分以内に平均85%以上溶出するか、又は15 分における試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15%の範囲にある。
試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±9%の範囲にある。
試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±9%の範囲にある。

（結果）ナフトピジル OD 錠 75mg「ケミファ」と標準製剤（フリバス OD 錠 75mg）の溶出挙動の類
似性が確認された。
f2
平均溶出率（％）
判定時間
回転数
試験液
判定
関数
（min） 標準製剤 試験製剤
45
27.6
31.3
適合
pH1.2
59
120
53.4
40.2
適合
pH4.0
15
87.2
92.5
50rpm
適合
pH6.8
360
1.9
1.3
水
適合
360
3.2
1.5

9

pH1.2(50rpm)における溶出曲線

pH4.0(50rpm)における溶出曲線

pH6.8(50rpm)における溶出曲線

水(50rpm)における溶出曲線(2)公的溶出規格への適合
ナフトピジル錠 25mg「ケミファ」、ナフトピジル OD 錠 50mg「ケミファ」及びナフトピジル
OD 錠 75mg「ケミファ」は、日本薬局方医薬品各条に定められたナフトピジル口腔内崩壊錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
（方法） 溶出試験法 パドル法
条件： 回転数 50rpm
試験液 900mL（pH4.0の0.05mol/L酢酸・酢酸ナトリウム緩衝液）（結果） 30 分間の溶出率が 75%以上
8. 生物学的試験法
該当しない
9. 製剤中の有効成分の確認試験法
紫外可視吸光度測定法（波長 281～285nm 及び 318～322nm に吸収の極大）10. 製剤中の有効成分の定量法
液体クロマトグラフィー
11. 力価該当しない
12. 混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし13. 注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報該当しない
14. その他
10

V.

治療に関する項目
1. 効能又は効果
前立腺肥大症に伴う排尿障害
2. 用法及び用量
通常、成人にはナフトピジルとして 1 日 1 回 25mg より投与を始め、効果が不十分な場合は 1～
2 週間の間隔をおいて 50～75mg に漸増し、1 日 1 回食後経口投与する。
なお、症状により適宜増減するが、1 日最高投与量は 75mg までとする。
3. 臨床成績(1) 臨床データパッケージ
該当しない(2) 臨床効果
該当資料なし(3) 臨床薬理試験
該当資料なし(4) 探索的試験
該当資料なし(5) 検証的試験
1) 無作為化並行用量反応試験
該当資料なし2) 比較試験
該当資料なし3) 安全性試験
該当資料なし4) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1) 使用成績調査・特定使用成績調査（特別調査）・製造販売後臨床試験（市販後臨床試験）
該当資料なし2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要
該当資料なし11

VI.

薬効薬理に関する項目

1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
タムスロシン塩酸塩、プラゾシン塩酸塩、テラゾシン塩酸塩水和物、ウラピジル、シロドシン
注意：関連のある化合物の効能・効果等は最新の添付文書を参照すること
2. 薬理作用(1) 作用部位・作用機序 6)
アドレナリンα1 受容体の選択的遮断薬。α1 受容体刺激作用に拮抗するが、尿道平滑筋のα1 受
容体遮断作用による尿道緊張緩和に基づく排尿困難改善作用が臨床的に利用される。
(2) 薬効を裏付ける試験成績
該当資料なし(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし12

VII. 薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移・測定法(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 最高血中濃度到達時間 7)｢Ⅶ-1-(3) 臨床試験で確認された血中濃度｣の項参照(3) 臨床試験で確認された血中濃度 7)
生物学的同等性試験
本製剤は後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（医薬審第487号、平成9年12月22日）、後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン等の一部改正（薬食審査発0229第10号、平成24年2月29日）に準拠。
ナフトピジル OD 錠 75mg「ケミファ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（ナフトピジルとして 75mg）健康成人男子に絶食単回経口投与（水なしで服用及び水で服用）
して血漿中ナフトピジル濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った。水なしで服用した場合は 90%信頼区間法にて log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。また、水で服用した場合は判定パラメータの対数値の平均値の差が log(0.90)～log(1.11)の範囲内であり、かつ、溶出試験では溶出挙動が類似していることから両剤の生物学的同等性が確認された。
なお、ナフトピジル OD 錠 25mg「ケミファ」及びナフトピジル OD 錠 50mg「ケミファ」は「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、ナフトピジル OD
錠 75mg「ケミファ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
1）水なしで服用判定パラメータ
参考パラメータ
製剤名
AUC0→24
Cmax
Tmax
t1/2
(ng･hr/mL)(ng/mL)(hr)(hr)
ナフトピジル OD 錠
296.3±139.6
113.6±75.9
0.9±0.8
6.4±4.2
75mg「ケミファ」
標準製剤
295.7±138.4
132.6±116.5
0.9±0.9
5.7＊±5.9（錠剤、75mg）（Mean±S.D.，n=49、＊：n=48)

132）水で服用
製剤名
ナフトピジル OD 錠
75mg「ケミファ」
標準製剤（錠剤、75mg）

判定パラメータ
AUC0→24Cmax(ng･hr/mL)(ng/mL)

参考パラメータ
Tmax
t1/2
(hr)
(hr)

275.6±87.0148.9±56.6

0.5±0.2

7.8±5.6

263.0±98.1

137.0±68.5

0.5±0.2

8.0±5.3（Mean±S.D., n=40）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(4) 中毒域
該当資料なし(5) 食事・併用薬の影響
該当資料なし(6) 母集団（ポピュレーション）解析により判明した薬物体内動態変動要因
該当資料なし2. 薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) バイオアベイラビリティ
該当資料なし(4) 消失速度定数 7)
ナフトピジル OD 錠 75mg「ケミファ」水なしで服用：0.133±0.080（1/hr）
ナフトピジル OD 錠 75mg「ケミファ」水で服用：0.128±0.072（1/hr）(5) クリアランス
該当資料なし14

(6) 分布容積
該当資料なし(7) 血漿蛋白結合率 6)
血清タンパクとの結合率は 98.5％である。
3. 吸収
該当資料なし4. 分布(1) 血液－脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液－胎盤関門通過性
該当資料なし(3) 乳汁への移行性
該当資料なし(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし
5. 代謝(1) 代謝部位及び代謝経路 6)
未変化体のグルクロン酸抱合及びメトキシフェニル基の水酸化(2) 代謝に関与する酵素（CYP450 等）の分子種
該当資料なし(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び比率
該当資料なし(5) 活性代謝物の速度論的パラメータ
該当資料なし6. 排泄(1) 排泄部位及び経路
該当資料なし(2) 排泄率
該当資料なし(3) 排泄速度
該当資料なし7. トランスポーターに関する情報
該当資料なし8. 透析等による除去率
該当資料なし15

VIII. 安全性（使用上の注意等）に関する項目
1. 警告内容とその理由該当しない
2. 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）
禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3. 効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由該当しない
4. 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由該当しない
5. 慎重投与内容とその理由
慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）（1）肝機能障害のある患者［健常人に比し、最高血漿中濃度が約2倍、血漿中濃度曲線下面積が約4倍に増加したとの報告がある。］（2）重篤な心疾患のある患者［使用経験がない。］（3）重篤な脳血管障害のある患者［使用経験がない。］（4）ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤を服用している患者（「Ⅷ-7.相互作用」の項参照）
6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法
重要な基本的注意（1）起立性低血圧があらわれることがあるので、体位変換による血圧変化に注意すること。
（2）本剤の投与初期又は用量の急増時等に、起立性低血圧に基づくめまい、立ちくらみ等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う作業に従事する人には注意を与えること。
（3）本剤投与開始時に降圧剤投与の有無について問診を行い、降圧剤が投与されている場合には血圧変化に注意し、血圧低下がみられたときには、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。
（4）本剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意し、本剤投与により期待する効果が得られない場合には手術療法等、他の適切な処置を考慮すること。
（5）本剤は口腔内で崩壊するが、口腔の粘膜からは吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むよう指導すること。
7. 相互作用(1) 併用禁忌とその理由該当しない(2) 併用注意とその理由
併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
利尿剤
降圧作用が増強するおそれがあるので、減量する
降圧剤など注意すること。
ホスホジエステラーゼ5阻害作併用により、症候性低血用を有する薬剤
圧があらわれるおそれがシルデナフィルクエン酸塩、ある。
バルデナフィル塩酸塩水和物等
16

機序・危険因子
本剤及び併用薬の降圧作用が互いに協力的に作用する。
これらは血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用により降圧作用を増強するおそれがある。

8. 副作用(1) 副作用の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
(2) 重大な副作用と初期症状
重大な副作用（頻度不明）(1) 肝機能障害、黄疸：AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP等の上昇を伴う肝機能障
害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(2) 失神、意識喪失：血圧低下に伴う一過性の意識喪失等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(3) その他の副作用
その他の副作用
注)

過敏症
精神神経系
循

環

器

消
肝
血
眼
そ

化

器
臓
液

の

他

頻度不明
発疹、そう痒感、蕁麻疹、多形紅斑
めまい・ふらつき、頭痛・頭重、倦怠感、眠気、耳鳴、しびれ感、振戦、味覚異常、頭がボーッとする
立ちくらみ、低血圧、動悸、ほてり、不整脈（期外収縮、心房細動等）、頻脈
胃部不快感、下痢、便秘、口渇、嘔気、嘔吐、膨満感、腹痛
AST（GOT）、ALT（GPT）の上昇、LDH、AL-Pの上昇
血小板数減少霧視、術中虹彩緊張低下症候群（IFIS）、色視症
浮腫、尿失禁、悪寒、眼瞼浮腫、肩こり、鼻閉、勃起障害、女性化乳房、胸痛注）発現した場合には投与を中止すること。
(4) 項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧
該当資料なし(5) 基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度
該当資料なし(6) 薬物アレルギーに対する注意及び試験法
禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用(3) その他の副作用
過 敏 症 注)

頻度不明
発疹、そう痒感、蕁麻疹、多形紅斑

9. 高齢者への投与
高齢者では低用量（例えば12.5mg/日等）から投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
［本剤は、主として肝臓から排泄されるが、高齢者では肝機能が低下していることが多いた
め、排泄が遅延し、高い血中濃度が持続するおそれがある。］
なお、ナフトピジル製剤（普通錠）の臨床試験では、75歳以上の高齢者80例に使用されているが、2例にめまい、2例に浮腫、1例に低血圧、1例に悪寒、また、1例に好酸球の増多、1例にAST（GOT）、ALT（GPT）の上昇、1例にAl-Pの上昇、1例に尿酸の上昇、1例に血清カリウムの上昇が認められている。

17

10. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与
該当資料なし11. 小児等への投与
該当資料なし12. 臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし13. 過量投与
該当資料なし14. 適用上の注意（1）薬剤交付時：
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］（2）服用時：1）本剤は舌の上にのせ唾液を浸潤させ舌で軽くつぶすことにより崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。
2）本剤は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。
15. その他の注意（1）類似化合物（プラゾシン塩酸塩）で腎及びその他の動脈狭窄、脚部及びその他の動脈瘤等の血管障害のある高血圧患者で、急性熱性多発性関節炎がみられたとの報告がある。
（2）α1遮断薬を服用中又は過去に服用経験のある患者において、α1遮断作用によると考えられる術中虹彩緊張低下症候群（Intraoperative Floppy Iris Syndrome）があらわれるとの報告がある。
（3）動物実験（マウス）において、300mg/kg/日（臨床最大用量の約200倍）を2年間経口投
与した場合、雌で乳腺腫瘍の発生頻度が対照群に比し有意に増加したとの報告がある。
また、マウスに同用量を77週間経口投与した結果、血清プロラクチンが対照群に比し上昇したとの報告がある。
16. その他

18

IX.

非臨床試験に関する項目

1. 薬理試験(1) 薬効薬理試験（「Ⅵ.薬効薬理に関する項目」参照）(2) 副次的薬理試験
該当資料なし(3) 安全性薬理試験
該当資料なし(4) その他の薬理試験
該当資料なし2. 毒性試験(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(4) その他の特殊毒性
該当資料なし19

X.

管理的事項に関する項目
1. 規制区分製剤： ナフトピジル OD 錠 25・50mg・75mg「ケミファ」 処方箋医薬品注）注）注意-医師等の処方箋により使用すること
有効成分：ナフトピジル
該当しない
2. 有効期間又は使用期限
使用期限：3 年（安定性試験結果に基づく。
）
3. 貯法・保存条件
遮光保存、室温保存（「取扱い上の注意」の項参照）
4. 薬剤取扱い上の注意点(1) 薬局での取扱い上の留意点について
該当資料なし(2) 薬剤交付時の取扱いについて（患者等に留意すべき必須事項等）「Ⅷ-14.適用上の注意」の項参照
患者向医薬品ガイド：無し
くすりのしおり：有り(3) 調剤時の留意点について
5. 承認条件等
該当しない
6. 包装
ナフトピジル OD 錠 25mg「ケミファ」：100 錠（10 錠×10）、140 錠（14 錠×10）
ナフトピジル OD 錠 50mg「ケミファ」：100 錠（10 錠×10）、140 錠（14 錠×10）
ナフトピジル OD 錠 75mg「ケミファ」：100 錠（10 錠×10）、140 錠（14 錠×10）
7. 容器の材質
PTP 包装 ：ポリ塩化ビニル／ポリクロロトリフルオロエチレン複合フィルム、アルミニウム箔
8. 同一成分・同効薬
同一成分薬：フリバス錠 25・錠 50・錠 75、フリバス OD 錠 25・OD 錠 50・OD 錠 75
同 効 薬：タムスロシン塩酸塩、プラゾシン塩酸塩、テラゾシン塩酸塩水和物、ウラピジル、
シロドシン等
9. 国際誕生年月日
1997 年 4 月 29 日
10. 製造販売承認年月日及び承認番号
販売名
ナフトピジル OD 錠 25mg「ケミファ」
ナフトピジル OD 錠 50mg「ケミファ」
ナフトピジル OD 錠 75mg「ケミファ」

製造販売承認年月日2015 年 2 月 16 日
2015 年 2 月 16 日
2015 年 2 月 16 日

11. 薬価基準収載年月日
2015 年 6 月 19 日
12. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない
13. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない

20

承認番号
22700AMX00568000
22700AMX00569000
22700AMX00570000

14. 再審査期間
該当しない
15. 投薬期間制限医薬品に関する情報
本剤は、投薬期間に関する制限は定められていない。
16. 各種コード
販売名
ナフトピジル OD 錠
25mg「ケミファ」
ナフトピジル OD 錠
50mg「ケミファ」
ナフトピジル OD 錠
75mg「ケミファ」

HOT（9 桁）番号

厚生労働省薬価基準
収載医薬品コード

レセプト電算コード124224902

2590009F6014

622422401

124225602

2590009F4127

622422501

124226302

2590009F5123

622422601

17. 保険給付上の注意
本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

21

XI.

文献

1. 引用文献
1) 日本ケミファ株式会社：安定性に関する資料（社内資料）
2) 日本ケミファ株式会社：無包装状態における安定性に関する資料（社内資料）
3) 日本ケミファ株式会社：一包化後の安定性に関する資料（社内資料）
4) 日本ケミファ株式会社：分割後の安定性に関する資料（社内資料）
5) 日本ケミファ株式会社：溶出に関する資料（社内資料）
6) 第十六改正日本薬局方第二追補解説書 C-166 ,廣川書店,東京,2014
7) 日本ケミファ株式会社：生物学的同等性に関する資料（社内資料）
8) 日本ケミファ株式会社：粉砕後の安定性に関する資料（社内資料）
2. その他の参考文献

22

XII. 参考資料
1. 主な外国での発売状況
該当しない
2. 海外における臨床支援情報
該当資料なし23

XIII. 備考
1.

調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q＆A について（その 3）」（令和元年 9 月 6 日付 厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課 事務
連絡）
(1)粉砕
粉砕後の安定性試験 8)
販売名
保存条件
保存期間
保存形態
結果
ナフトピジルOD錠
25mg「ケミファ」

22.3～27.5℃
41.0～72.0%RH

12週間

遮光
グラシン
ポリラミネート

変化なし

ナフトピジルOD錠
50mg「ケミファ」

22.3～27.5℃
41.0～72.0%RH

12週間

遮光
グラシン
ポリラミネート

変化なし

ナフトピジルOD錠
75mg「ケミファ」

22.3～27.5℃
41.0～72.0%RH

12週間

遮光
グラシン
ポリラミネート

変化なし

測定項目：性状、定量法〈粉砕後の安定性試験〉(2)崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
個別に照会すること
照会先：日本ケミファ株式会社 くすり相談室
TEL. 0120-47-9321 03-3863-1225／FAX.03-3861-9567
受付時間：8:45～17:30（土日祝祭日を除く）
2. その他の関連資料
該当資料なし24

A -751