2023 年 9 月改訂（第 4 版）
日本標準商品分類番号872399

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成

消化管運動機能改善剤

日本薬局方

剤

形

モサプリドクエン酸塩錠

フィルムコーティング錠

製剤の規制区分該当しない

規 格 ・ 含 量

モサプリドクエン酸塩錠 2.5mg「ケミファ」：
1 錠中（日局）モサプリドクエン酸塩水和物 2.645mg（モサプリドクエン酸塩として 2.5mg）
モサプリドクエン酸塩錠 5mg「ケミファ」：
1 錠中（日局）モサプリドクエン酸塩水和物 5.29mg（モサプリドクエン酸塩として 5mg）

一

和名：モサプリドクエン酸塩水和物（JAN）
洋名：Mosapride Citrate Hydrate （JAN、INN）

般

名

製造販売承認年月日
薬価基準収載・販売開始年月日製造販売（輸入）・
提携・販売会社名

製造販売承認年月日

2012 年 8 月 15 日

薬価基準収載年月日

2012 年 12 月 14 日

販売開始年月日2012 年 12 月 14 日

製造販売元：日本ケミファ株式会社

医薬情報担当者の連絡先

問い合わせ窓口

日本ケミファ株式会社 くすり相談室
TEL.0120-47-9321 03-3863-1225／FAX.03-3861-9567
受付時間：8:45～17:30（土日祝祭日を除く）
医療関係者向けホームページ https://www.nc-medical.com/

本 IF は 2020 年 9 月改訂の電子添文の記載に基づき改訂した。
最新の情報は、独立行政法人医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－

1．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として、医療用医薬品添付文書（以下、添付文書）がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり、製薬企業の医薬情報担当者（以下、ＭＲ）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下、ＩＦと略す）が誕生した。
1988 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬）学術第２小委員会がＩＦの位置付け、ＩＦ記載様式、ＩＦ記載要領を策定し、その後 1998 年に日病薬学術第３小委員会が、2008 年、2013 年に日病薬医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた。
ＩＦ記載要領 2008 以降、ＩＦはＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった。これにより、添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった。最新版のＩＦは、医薬品医療機器総合機構（以下、ＰＭＤＡ）の医療用医薬品情報検索のページ（https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている。日病薬では、2009
年より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し、個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している。
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ、ＩＦ記載要領 2018 が公表され、今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため、その更新版を策定した。

２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し、医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ＩＦに記載する項目配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠し、一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される。ただし、製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供されたＩＦは、利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
ＩＦの提供は電子データを基本とし、製薬企業での製本は必須ではない。

３．ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは、ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってＩＦを作成・提供するが、ＩＦの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭ
Ｒ等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ、ＩＦの利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、ＩＦが改訂されるまでの間は、製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等、あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、ＩＦの使用にあたっては、最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V.5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」、「XIII.
備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり、その取り扱いには十分留意すべきである。

４．利用に際しての留意点
ＩＦを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい。ＩＦは日病薬の要請を受けて、当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する、医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが、記載・表現には薬機法の広告規則や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン、製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは、未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について、製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており、ＭＲ等へのインタビ
ューや自らの文献調査などにより、利用者自らがＩＦの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない。製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し、その客観性を見抜き、医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり、ＩＦを活用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい。
（2020 年 4 月改訂）

目次
Ⅰ. 概要に関する項目 ··············································1

8. トランスポーターに関する情報 ·························15

1. 開発の経緯 ·····················································1

9. 透析等による除去率 ········································15

2. 製品の治療学的特性 ·········································1

10. 特定の背景を有する患者 ··································15

3. 製品の製剤学的特性 ·········································1

11. その他 ··························································15

4. 適正使用に関して周知すべき特性 ·······················1
5. 承認条件及び流通・使用上の制限事項 ·················1
6. ＲＭＰの概要 ··················································1

Ⅷ. 安全性（使用上の注意等）に関する項目 ··············16
1. 警告内容とその理由 ········································16
2. 禁忌内容とその理由 ········································16

Ⅱ. 名称に関する項目 ··············································2

3. 効能又は効果に関連する注意とその理由 ·············16

1. 販売名 ···························································2

4. 用法及び用量に関連する注意とその理由 ·············16

2. 一般名 ···························································2

5. 重要な基本的注意とその理由 ····························16

3. 構造式又は示性式 ············································2

6. 特定の背景を有する患者に関する注意 ················164. 分子式及び分子量 ············································2

7. 相互作用 ·······················································175. 化学名（命名法）又は本質 ································2

8. 副作用 ··························································176. 慣用名，別名，略号，記号番号 ··························2

9. 臨床検査結果に及ぼす影響 ·······························18

Ⅲ. 有効成分に関する項目 ········································3
1. 物理化学的性質 ···············································32. 有効成分の各種条件下における安定性 ·················33. 有効成分の確認試験法，定量法 ··························3
Ⅳ. 製剤に関する項目 ··············································4
1. 剤形 ······························································4

10. 過量投与 ·······················································18
11. 適用上の注意 ·················································18
12. その他の注意 ·················································18
Ⅸ. 非臨床試験に関する項目 ···································19
1. 薬理試験 ·······················································19
2. 毒性試験 ·······················································19

2. 製剤の組成 ·····················································4

Ⅹ. 管理的事項に関する項目 ···································20

3. 添付溶解液の組成及び容量 ································4

1. 規制区分 ·······················································20

4. 力価 ······························································4

2. 有効期間 ·······················································20

5. 混入する可能性のある夾雑物 ·····························5

3. 包装状態での貯法 ···········································20

6. 製剤の各種条件下における安定性 ·······················5

4. 取扱い上の注意 ··············································20

7. 調製法及び溶解後の安定性 ································5

5. 患者向け資材 ·················································20

8. 他剤との配合変化（物理化学的変化） ·················66. 同一成分・同効薬 ···········································20

9. 溶出性 ···························································6

7. 国際誕生年月日 ··············································20

10. 容器・包装 ·····················································88. 製造販売承認年月日及び承認番号，薬価基準収載年月日，販売開始年月日 ···20

11. 別途提供される資材類 ······································8

9. 効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ···20

12. その他 ···························································8

10. 再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容 ···20

Ⅴ. 治療に関する項目 ··············································9
1. 効能又は効果 ··················································9
2. 効能又は効果に関連する注意 ·····························93. 用法及び用量 ··················································9

11. 再審査期間 ····················································20
12. 投薬期間制限に関する情報 ·······························20
13. 各種コード ····················································21
14. 保険給付上の注意 ···········································21

4. 用法及び用量に関連する注意 ·····························9

ⅩⅠ. 文献 ···························································22

5. 臨床成績 ························································9

1. 引用文献 ·······················································22

Ⅵ. 薬効薬理に関する項目 ······································ 11

2. その他の参考文献 ···········································22

1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ············ 11

ⅩⅡ. 参考資料 ·····················································23

2. 薬理作用 ······················································ 11

1. 主な外国での発売状況 ·····································23

Ⅶ. 薬物動態に関する項目 ······································ 12

2. 海外における臨床支援情報 ·······························23

1. 血中濃度の推移 ············································· 12

ⅩⅢ. 備考 ···························································24

2. 薬物速度論的パラメータ ································· 13

1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報····24

3. 母集団（ポピュレーション）解析 ····················· 14

2. その他の関連資料 ···········································24

4. 吸収 ···························································· 14
5. 分布 ···························································· 14
6. 代謝 ···························································· 14
7. 排泄 ···························································· 14

Ⅰ.

概要に関する項目

1.

開発の経緯
日本薬局方モサプリドクエン酸塩錠は、消化管運動機能改善剤であり、本邦では 1998 年 9 月に上市されている。
モサプリドクエン酸塩錠 2.5mg「ケミファ」
・5mg「ケミファ」は後発医薬品として開発し、2012
年 8 月に承認を取得し、同年 12 月に上市した。その後 2020 年 9 月に「経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸Ｘ線造影検査前処置の補助」の効能又は効果、用法及び用量が追加された。

2.

製品の治療学的特性「慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ、悪心・嘔吐）」、「経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸Ｘ
線造影検査前処置の補助」に適応を有している。
（「Ⅴ.-1．効能又は効果」の項参照）(2) 消化管運動機能促進に関与するセロトニン 5-HT4 受容体を刺激してアセチルコリンを遊離させ、胃腸の運動を活発にすると考えられる（「Ⅵ.-2．薬理作用」の項参照）。
(3) 重大な副作用として、劇症肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがある（「Ⅷ.-8. 副作用」
の項参照）
。
(1)

3.

製品の製剤学的特性(1) PTP シート表面には、薬剤の判別を容易にするため、1 錠単位で「モサプリド」、「薬効分類（消化器官用薬）」と記載している。
(2) PTP シート裏面には、視認性向上のため、「製品名」、「規格」を記載している。

4.

適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等

有無

RMP

無

追加のリスク最小化活動として作成されている資材

無

最適使用推進ガイドライン

無保険適用上の留意事項通知

無5.

承認条件及び流通・使用上の制限事項(1) 承認条件
該当しない(2) 流通・使用上の制限事項
該当しない

6.

ＲＭＰの概要
該当しない

1

Ⅱ.

名称に関する項目1.

販売名(1) 和名モサプリドクエン酸塩錠 2.5mg「ケミファ」
モサプリドクエン酸塩錠 5mg「ケミファ」(2) 洋名Mosapride Citrate Tablets 2.5mg・5mg "Chemiphar"(3) 名称の由来「有効成分」+「剤形」+「含量」+「屋号」より命名した。

2.

一般名(1) 和名（命名法）
モサプリドクエン酸塩水和物（JAN）(2) 洋名（命名法）
Mosapride Citrate Hydrate（JAN、INN）(3) ステム
スルピリド誘導体：-pride3.

構造式又は示性式
構造式：

4.

分子式及び分子量
分子式：C21H25ClFN3O3・C6H8O7・2H2O
分子量：650.05

5.

化学名（命名法）又は本質
4-Amino-5-chloro-2-ethoxy-N-{[(2RS)-4-(4-fluorobenzyl)morpholin-2-yl]methyl}benzamide
monocitrate dihydrate（IUPAC）

6.

慣用名，別名，略号，記号番号
該当しない

2

Ⅲ.

有効成分に関する項目

1.

物理化学的性質(1) 外観・性状
白色～帯黄白色の結晶性の粉末(2) 溶解性
各種溶媒における溶解度
溶媒
N,N-ジメチルホルムアミド
酢酸（100）メタノール
エタノール（99.5）
水日局の溶解度表記
溶けやすい
やや溶けにくい
溶けにくい
ほとんど溶けない(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点（分解点）、融点、凝固点
該当資料なし(5) 酸塩基解離定数
該当資料なし(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
N,N-ジメチルホルムアミド溶液（1→20）は旋光性を示さない
2.

有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3.

有効成分の確認試験法，定量法
確認試験法(1) 紫外可視吸光光度法(2) 赤外吸収スペクトル（臭化カリウム錠剤法）(3) クエン酸塩の定性反応
定量法
電位差滴定法3

Ⅳ.

製剤に関する項目

1.

剤形(1) 剤形の区別
区別：フィルムコーティング錠(2) 製剤の外観及び性状
販売名

表面

裏面

側面

性状
白色のフィルム
コーティング錠

モサプリドクエン酸塩錠
2.5mg「ケミファ」

直径：5.6mm、厚さ：2.9mm、重量：71.2mg
白色の割線入りフィルム
コーティング錠

モサプリドクエン酸塩錠
5mg「ケミファ」

長径：9.1mm、短径：4.6mm、厚さ：3.6mm、重量：140mg(3) 識別コード
モサプリドクエン酸塩錠 2.5mg「ケミファ」：NCP 2.5
モサプリドクエン酸塩錠 5mg「ケミファ」：NCP 5(4) 製剤の物性
該当資料なし(5) その他
該当資料なし2.

製剤の組成(1) 有効成分（活性成分）の含量及び添加物
モサプリドクエン酸塩錠
モサプリドクエン酸塩錠
2.5mg「ケミファ」
5mg「ケミファ」（日局）モサプリドクエン酸塩水和物 （日局）モサプリドクエン酸塩水和物
有効成分2.645mg
5.29mg（1 錠中）（モサプリドクエン酸塩として 2.5mg） （モサプリドクエン酸塩として 5mg）
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、低置
添 加 剤
換度ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメ
ロース、クエン酸トリエチル、酸化チタン、タルク、カルナウバロウ(2) 電解質等の濃度
該当しない(3) 熱量
該当しない

3.

添付溶解液の組成及び容量
該当しない

4.

力価
該当しない

4

5.

混入する可能性のある夾雑物
モサプリドクエン酸塩水和物の分解生成物（カルボキシルアミノ酸、脱ベンジル体、ジカルボキ
シル体、N-オキシド体）
製剤の各種条件下における安定性 1)2)3)(1) モサプリドクエン酸塩錠 2.5mg「ケミファ」
試験名
保存条件
保存期間

6.

加速試験

40±1℃、
75±5%RH

6 ヵ月

長期
保存試験

25±2℃、
60±5%RH

36 ヵ月

40±2℃

3 ヵ月

保存形態
PTP 包装（PTP シートをアルミピ
ロー包装）
PTP 包装（PTP シートをアルミピ
ロー包装）
遮光・気密容器（ガラス瓶）

結果
規格内

規格内
規格内

25±2℃、
3 ヵ月
遮光・開放
硬度低下（規格内）
75±5%RH
総照度
気密容器
－
規格内
120 万 lx･hr（ガラスシャーレ）試験項目：性状、確認試験、純度試験、製剤均一性、溶出性、含量、質量試験（加速試験）：性状、確認試験、純度試験、製剤均一性、溶出性、含量、質量試験、硬度（長期保存試験）：性状、含量、崩壊性、溶出性、硬度（無包装安定性試験）
無包装
安定性試験

(2)

モサプリドクエン酸塩錠 5mg「ケミファ」
試験名
保存条件
保存期間

加速試験

40±1℃、
75±5%RH

6 ヵ月

長期
保存試験

25±2℃、
60±5%RH

36 ヵ月

40±2℃

3 ヵ月

保存形態
PTP 包装（PTP シートをアルミピ
ロー包装）
バラ包装
（ポリエチレンビン）
PTP 包装（PTP シートをアルミピ
ロー包装）
バラ包装
（ポリエチレンビン）
遮光・気密容器（ガラス瓶）

結果

規格内

規格内

規格内

25±2℃、
3 ヵ月
遮光・開放
硬度低下（規格内）
75±5%RH
総照度
気密容器
－
規格内
120 万 lx･hr（ガラスシャーレ）試験項目：性状、確認試験、純度試験、製剤均一性、溶出性、含量、質量試験（加速試験）：性状、確認試験、純度試験、製剤均一性、溶出性、含量、質量試験、硬度（長期保存試験）：性状、含量、崩壊性、溶出性、硬度（無包装安定性試験）
無包装
安定性試験

7.

調製法及び溶解後の安定性
該当しない

5

8.

他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当しない
溶出性 4)(1) 溶出挙動における類似性
1) モサプリドクエン酸塩錠 2.5mg「ケミファ」
後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（平成 18 年 11 月 24 日 薬食審第 1124004 号）の「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に従い、標準製剤（モサプリドクエン酸塩錠 5mg「ケミファ」）との溶出挙動の比較を行った。
（方法） 日局溶出試験法 パドル法
試験条件：回転数 50rpm、100rpm
試 験 液：pH1.2、pH5.0、pH6.8、水
判定基準：
回転数
試験液
判定時間
判定基準
15 分
平均 85%以上溶出する
pH1.2
15 分
平均 85%以上溶出する
pH5.0
試験製剤の平均溶出率は標準製
10 分、
50rpm
剤の平均溶出率±10％の範囲に
pH6.8
30 分
ある
水
15 分
平均 85%以上溶出する

9.

15 分
平均 85%以上溶出する
100rpmpH6.8（結果） すべての試験液において判定基準を満たし、標準製剤（モサプリドクエン酸塩錠
5mg「ケミファ」）と同等性を有することが確認された。
pH1.2（50rpm）における溶出曲線

pH5.0（50rpm）における溶出曲線

pH6.8（50rpm）における溶出曲線

水（50rpm）における溶出曲線

6

pH6.8（100rpm）における溶出曲線

2)

モサプリドクエン酸塩錠 5mg「ケミファ」
後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（平成 18 年 11 月 24 日 薬食審第 1124004 号）
に従い、標準製剤（ガスモチン錠 5mg）との溶出挙動の比較を行った。
（方法） 日局溶出試験法 パドル法
試験条件：回転数 50rpm、100rpm
試 験 液：pH1.2、pH5.0、pH6.8、水
判定基準：
回転数
試験液
判定時間
判定基準
15 分
平均 85%以上溶出する
pH1.2
15 分
平均 85%以上溶出する
pH5.0
試験製剤の平均溶出率は標準製
5 分、
50rpm
剤の平均溶出率±15％の範囲に
pH6.8
15 分
ある
水
15 分
平均 85%以上溶出する
15 分
平均 85%以上溶出する
100rpmpH6.8（結果） すべての試験液において判定基準を満たし、標準製剤（ガスモチン錠 5mg）と類似性を有することが確認された。
pH1.2（50rpm）における溶出曲線

pH5.0（50rpm）における溶出曲線

pH6.8（50rpm）における溶出曲線

水（50rpm）における溶出曲線

7pH6.8（100rpm）における溶出曲線(2)

公的溶出規格への適合
モサプリドクエン酸塩錠 2.5mg「ケミファ」及びモサプリドクエン酸塩錠 5mg「ケミファ」
は、それぞれ日本薬局方医薬品各条に定められたモサプリドクエン酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
（方法） 日本薬局方 溶出試験法 パドル法
条件：回転数 50rpm
試験液 日本薬局方 溶出試験第 2 液（結果） 45 分間の溶出率が 80％以上であった。

10. 容器・包装(1) 注意が必要な容器・包装，外観が特殊な容器・包装に関する情報該当しない(2) 包装モサプリドクエン酸塩錠 2.5mg「ケミファ」：
モサプリドクエン酸塩錠 5mg「ケミファ」：

100 錠［10 錠（PTP）×10］
100 錠［10 錠（PTP）×10］
1,000 錠［10 錠（PTP）×100］
1,050 錠［21 錠（PTP）×50］
1,000 錠［ポリエチレン瓶、バラ］(3) 予備容量
該当しない(4) 容器の材質
PTP 包装：ポリ塩化ビニル、アルミ箔
バラ包装：ポリエチレン（容器）、ポリプロピレン（キャップ）
11. 別途提供される資材類
該当しない
12. その他
該当しない

8

Ⅴ.

治療に関する項目

1.

効能又は効果○慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ、悪心・嘔吐）○経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸 X 線造影検査前処置の補助

2.

効能又は効果に関連する注意
5. 効能又は効果に関連する注意〈経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸 X 線造影検査前処置の補助〉
塩化ナトリウム、塩化カリウム、炭酸水素ナトリウム及び無水硫酸ナトリウム含有経口腸管洗浄剤（ニフレック配合内用剤）以外の経口腸管洗浄剤との併用による臨床試験は実施されていない。
［17.1.2 参照］

3.

用法及び用量(1) 用法及び用量の解説〈慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ、悪心・嘔吐）〉
通常、成人には、モサプリドクエン酸塩として 1 日 15mg を 3 回に分けて食前または食後に経口投与する。
〈経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸 X 線造影検査前処置の補助〉
通常、成人には、経口腸管洗浄剤の投与開始時にモサプリドクエン酸塩として 20mg を経口腸管洗浄剤（約 180mL）で経口投与する。また、経口腸管洗浄剤投与終了後、モサプリドクエ
ン酸塩として 20mg を少量の水で経口投与する。
(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし4.

用法及び用量に関連する注意
7. 用法及び用量に関連する注意〈慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ、悪心・嘔吐）〉
一定期間（通常 2 週間）投与後、消化器症状の改善について評価し、投与継続の必要性について検討すること。

5.

臨床成績(1) 臨床データパッケージ
該当しない(2) 臨床薬理試験
該当資料なし(3) 用量反応探索試験
該当資料なし9

(4) 検証的試験
1） 有効性検証試験〈慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ、悪心・嘔吐）〉① 国内臨床試験
二重盲検比較試験 111 例についての臨床成績は次のとおりである 5)。
対象疾患/症状

改善率

慢性胃炎

胸やけ

68.5%（37/54）

悪心・嘔吐

71.2%（37/52）〈経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸 X 線造影検査前処置の補助〉② 国内第Ⅲ相試験
バリウム注腸 X 線造影検査の前処置におけるブラウン変法との比較試験は、計 99 例を対象として実施された。
その結果、本剤と経口腸管洗浄剤（ニフレック配合内用剤）併用群の「右大腸バリウムの付着性スコア」及び「右大腸便残渣の量スコア」について、ブラウン変法群に劣らないことが確認された。
［5.参照］
群

ブラウン変法群

本剤とニフレック配合
内用剤との併用群

右大腸バリウムの付着性スコア

9.4±1.0

9.3±1.5

右大腸便残渣の量スコア

9.2±1.510.8±1.6

平均値±標準偏差、各群 46 例
スコア：右大腸（横行結腸、上行結腸、盲腸）の「バリウムの付着性」及び「便残渣の量」について、部位毎に 5 段階評価し、3 部位の点数を合計したもの（最高：15 点、最低：3 点）。

安全性評価対象 48 例（本剤とニフレック配合内用剤との併用群）中 8 例（16.7%）に副作用がみられた。発現頻度が 5%以上であった副作用は、腹部膨満 3 例（6.3%）であった 6)。
2） 安全性試験
該当資料なし(5) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1） 使用成績調査
該当資料なし2） 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当資料なし(7) その他
該当資料なし10

Ⅵ.
1.

薬効薬理に関する項目
薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
メトクロプラミド、ドンペリドン、トリメブチンマレイン酸塩、イトプリド塩酸塩等
注意：関連のある化合物の効能・効果等は最新の添付文書を参照すること

2.

薬理作用
(1) 作用部位・作用機序
作用機序
本剤は選択的なセロトニン 5-HT4 受容体アゴニストであり、消化管内在神経叢に存在する 5HT4 受容体を刺激し、アセチルコリン遊離の増大を介して上部及び下部消化管運動促進作用を示すと考えられている 7)～9)。
(2) 薬効を裏付ける試験成績
1) 上部消化管運動促進作用① 胃、十二指腸運動促進作用
用量依存的に、食後期の胃、十二指腸運動促進作用を示す 7)（イヌ）。
② 胃排出促進作用（1）健康成人 10)及び慢性胃炎患者 11)を対象とした胃排出試験において、本剤 5mg 1 回投与で胃排出促進作用を示す。
（2）液体物の胃排出促進作用（マウス、ラット）及び固形物の胃排出促進作用（ラット）を示す。なお、1 週間の反復投与で胃排出促進作用は減弱する 8),12)（ラット）。
2) 下部消化管運動促進作用① 結腸運動及び内容物輸送促進作用
用量依存的に結腸運動及び内容物輸送促進作用を示す 9),13)（モルモット）。
② 結腸内の洗浄増強効果及び水分重量減少作用（経口腸管洗浄剤併用時）
経口腸管洗浄剤（ニフレック配合内用剤）投与による結腸内の洗浄効果を増強し、さらに結腸内の水分重量を減少する 13)（モルモット）。
(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし11

Ⅶ.

薬物動態に関する項目

1.

血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 臨床試験で確認された血中濃度
1) 単独投与時（健康成人 5 例、空腹時本剤 5mg1 回経口投与）14)
Tmax（h）

Cmax（ng/mL）

T1/2（h）

AUC0～∞（ng・h/mL）

0.8±0.130.7±2.7

2.0±0.267±8

平均値±標準誤差
2) 経口腸管洗浄剤併用時（健康成人、空腹時本剤 20mg（1 回目）経口投与後、経口腸管洗浄剤（ニフレック配合内用剤）
を服用し、1 回目の投与から 2 時間後本剤 20mg（2 回目）経口投与）15)
投与時期

Tmax（h）

Cmax（ng/mL）

AUC（ng・h/mL）

1 回目（24 例）

1.0±0.5

116.1±35.1

150.3±45.2（0～2）

2 回目（23 例）

2.5±0.2

272.6±80.9

848.8±301.4（0～24）

平均値±標準偏差
3) 生物学的同等性試験
モサプリドクエン酸塩錠 5mg「ケミファ」
モサプリドクエン酸塩錠 5mg「ケミファ」とガスモチン錠 5mg を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（モサプリドクエン酸塩として 5mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 16)。
判定パラメータ

参考パラメータ

AUC0-12（ng・h/mL）Cmax（ng/mL）

Tmax
（h）

T1/2
（h）

モサプリド
クエン酸塩錠5mg「ケミファ」

56.54±23.91

31.20±12.08

0.7±0.4

1.90±0.49

ガスモチン錠 5mg

59.04±26.83

29.53±11.09

0.8±0.4

1.84±0.57（Mean±S.D.，n=30）

12血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
モサプリドクエン酸塩錠 2.5mg「ケミファ」
モサプリドクエン酸塩錠 2.5mg「ケミファ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、モサプリドクエン酸塩錠 5mg「ケミファ」を標準製剤とした
とき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた 16)。
(3) 中毒域
該当資料なし(4) 食事・併用薬の影響
1） 食事の影響
該当資料なし2） 併用薬の影響
エリスロマイシン
本剤 15mg/日にエリスロマイシン 1,200mg/日を併用したところ、単独投与時に比べて、モサプリドの最高血漿中濃度は 42.1ng/mL から 65.7ng/mL に上昇し、半減期は 1.6 時間から
2.4 時間に延長し、AUC0～4 は 62ng・h/mL から 114ng・h/mL に増加した 17)（健康成人）。
2.

薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) 消失速度定数 16)
0.385±0.090 hr-1（健康成人男子、モサプリドクエン酸塩として 5mg、絶食単回経口投与）(4) クリアランス
該当資料なし(5) 分布容積
該当資料なし13

(6) その他
該当資料なし3.

母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし(2) パラメータ変動要因
該当資料なし4.

吸収
該当資料なし5.

分布(1) 血液-脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液-胎盤関門通過性
該当資料なし(3) 乳汁への移行性
動物実験（ラット）で乳汁への移行が報告されている。
(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし(6) 血漿蛋白結合率
99.0%（in vitro、ヒト血清、1μg/mL、限外ろ過法又は平衡透析法）18)6.

代謝(1) 代謝部位及び代謝経路
主として肝臓で 4-フルオロベンジル基の脱離、これに続くモルホリン環 5 位の酸化及びベンゼン環 3 位の水酸化によって代謝される 14,19)。
(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種、寄与率
主として CYP3A420)(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び活性化、存在比率
該当資料なし7.

排泄(1) 排泄経路
尿中、糞便中14

(2) 排泄率
投与後 48 時間までの尿中排泄率は、未変化体として 0.1%、主代謝物（4-フルオロベンジル基脱離体）として 7.0%であった 14)（健康成人、空腹時本剤 5mg 1 回投与）。
8.

トランスポーターに関する情報
該当資料なし9.

透析等による除去率
該当資料なし10. 特定の背景を有する患者
該当資料なし11. その他
該当資料なし15

Ⅷ.

安全性（使用上の注意等）に関する項目

1.

警告内容とその理由設定されていない

2.

禁忌内容とその理由設定されていない

3.

効能又は効果に関連する注意とその理由「Ⅴ.２．効能又は効果に関連する注意」の項参照

4.

用法及び用量に関連する注意とその理由「Ⅴ.４．用法及び用量に関連する注意」の項参照

5.

重要な基本的注意とその理由
8. 重要な基本的注意
8.1 劇症肝炎や重篤な肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、長期にわたって漫然と投与しないこと。また、患者に対し、本剤投与後に倦怠感、食欲不振、尿濃染、眼球結膜
黄染等の症状があらわれた場合は、本剤を中止し、医師等に連絡するよう指導すること。
［11.1.1 参照］

6.

特定の背景を有する患者に関する注意(1) 合併症・既往歴等のある患者設定されていない(2) 腎機能障害患者
設定されていない(3) 肝機能障害患者
設定されていない(4) 生殖能を有する者
設定されていない(5) 妊婦9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
(6) 授乳婦
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁への移行が報告されている。
(7) 小児等
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

16

(8) 高齢者
9.8 高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に腎機能、肝機能等の生理機能が低下している。なお、慢性胃炎に伴う消化器症状に用いる際に、副作用が発現した場合には、減量（例えば 1 日 7.5mg）するなど適切な処置を行うこと。
7.

相互作用(1) 併用禁忌とその理由設定されていない(2) 併用注意とその理由
10.2 併用注意（併用に注意すること）

8.

薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

抗コリン作用を有する薬剤
アトロピン
ブチルスコポラミン等

本剤の作用が減弱する可能性があるので、抗コリン剤を服用する場合は、服用間隔をあけるなど注意すること。

本剤の消化管運動の促進作
用は、コリン作動性神経の賦活により発現するため、抗コリン剤の併用により本剤の作用が抑制される。

副作用
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(1) 重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）劇症肝炎、著しい AST、ALT、
γ-GTP の上昇等を伴う重篤な肝機能障害、黄疸があらわれることがあり、死亡に至った例もある。
［8.1 参照］(2) その他の副作用
11.2 その他の副作用〈慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ、悪心・嘔吐）〉
1～2%未満
過敏症
血液
消化器

1%未満
浮腫

発疹、じん麻疹

好酸球増多

白血球減少

下痢・軟便

口渇、味覚異常、腹痛、 嘔気、腹部膨満感、口内し嘔吐
びれ感（舌、口唇等を含む）

肝臓

AST、ALT、ALP、γGTP、ビリルビンの上昇

循環器

心悸亢進

精神神経系

めまい・ふらつき、頭痛

その他

頻度不明

中性脂肪の上昇

倦怠感

17

振戦

〈経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸 X 線造影検査前処置の補助〉
1～5%未満消化器

1%未満

腹部膨満感、嘔気、腹痛

肝臓
精神神経系
その他

9.

胃部不快感、おくび
ビリルビンの上昇

頭痛

眠気

尿潜血、尿蛋白

胸部不快感、寒気、倦怠感、顔面腫脹、LDH の上昇

臨床検査結果に及ぼす影響
設定されていない

10. 過量投与設定されていない
11. 適用上の注意
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
12. その他の注意(1) 臨床使用に基づく情報
設定されていない(2) 非臨床試験に基づく情報
15.2 非臨床試験に基づく情報
げっ歯類に臨床通常用量の 100～330 倍（30～100mg/kg/日）を長期間経口投与した試験（ラット 104 週間、マウス 92 週間）において、腫瘍（肝細胞腺腫及び甲状腺濾胞性腫瘍）の発生率の上昇が認められた。

18

Ⅸ.

非臨床試験に関する項目

1.

薬理試験
(1) 薬効薬理試験（「Ⅵ.薬効薬理に関する項目」参照）(2) 安全性薬理試験
該当資料なし(3) その他の薬理試験
該当資料なし2.

毒性試験(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 遺伝毒性試験
該当資料なし(4) がん原性試験
該当資料なし(5) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(6) 局所刺激性試験
該当資料なし(7) その他の特殊毒性
該当資料なし19

Ⅹ.

管理的事項に関する項目

1.

規制区分
製
剤：該当しない
有効成分：該当しない

2.

有効期間
有効期間：3 年

3.

包装状態での貯法
室温保存

4.

取扱い上の注意
該当資料なし5.

患者向け資材
患者向医薬品ガイド：無し
くすりのしおり：有り

6.

同一成分・同効薬
先発医薬品名：ガスモチン錠 2.5mg・5mg・散 1％
同効薬：メトクロプラミド、ドンペリドン、トリメブチンマレイン酸塩、イトプリド塩酸塩

7.

国際誕生年月日
該当資料なし8.

製造販売承認年月日及び承認番号，薬価基準収載年月日，販売開始年月日

9.

販売名

製造販売承認
年月日

承認番号

薬価基準収載
年月日

販売開始
年月日

モサプリドクエン酸塩錠
2.5mg「ケミファ」

2012 年
8 月 15 日

22400AMX01062000

2012 年
12 月 14 日

2012 年
12 月 14 日

モサプリドクエン酸塩錠
5mg「ケミファ」

2012 年
8 月 15 日

22400AMX01063000

2012 年
12 月 14 日

2012 年
12 月 14 日

効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
2020 年 9 月 30 日：効能又は効果、用法及び用量の一部変更承認
経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸 X 線造影検査前処置の補助

10. 再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
11. 再審査期間該当しない
12. 投薬期間制限に関する情報
本剤は、投薬（あるいは投与）期間に関する制限は定められていない。

20

13. 各種コード
厚生労働省薬価
個別医薬品コード
基準収載医薬品（YJ コード）コード

HOT（9 桁）番号

レセプト電算処理
システム用コード

モサプリド
クエン酸塩錠2.5mg「ケミファ」

2399010F1010

2399010F1192

122090201

622209001

モサプリド
クエン酸塩錠5mg「ケミファ」

2399010F2016

2399010F2199

122091901

622209101

販売名

14. 保険給付上の注意
本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

21

ⅩⅠ. 文献
1.

引用文献
1) 日本ケミファ株式会社：安定性に関する資料（社内資料）
2) 日本ケミファ株式会社：安定性（長期保存試験）に関する資料（社内資料）
3) 日本ケミファ株式会社：無包装状態における安定性に関する資料（社内資料）
4) 日本ケミファ株式会社：溶出に関する資料（社内資料）
5) 三好秋馬ほか：臨床医薬. 1998；14：1037-1053
6) 杉野吉則ほか：日本大腸検査学会雑誌. 2008；25：99-114
7) Yoshida N., et al.：J. Pharmacol. Exp. Ther. 1991；257：781-787
8) 薬効薬理（ニフレック内用、ガスモチン錠 5mg、ガスモチン錠 2.5mg、ガスモチン散：2009
年 4 月 22 日承認、CTD2.6.2）
9) Inui A., et al.：Jpn. J. Pharmacol. 2002；90：313-320
10) 金泉年郁ほか：日本平滑筋学会雑誌. 1990；26：161-174
11) 須山哲次ほか：内科宝函. 1993；40：175-183
12) 日本薬剤師研修センター編：医薬品服薬指導情報集〔薬効別〕追補版 2. 2005：437-446
13) Mine Y., et al.：J. Pharmacol. Sci. 2009；110：415-423
14) Sakashita M., et al.：Arzneim.-Forsch. /Drug Res. 1993；43：867-872
15) 降旗謙一ほか：診療と新薬. 2009；46：262-271
16) 日本ケミファ株式会社：生物学的同等性に関する資料（社内資料）
17) 加藤貴雄ほか：臨床医薬. 1999；15：753-763
18) Matsumoto S., et al.：Arzneim.-Forsch. / Drug Res. 1993；43：1084-1094
19) Matsumoto S., et al.：Arzneim.-Forsch. / Drug Res. 1993；43：1095-1102
20) 代謝酵素（ニフレック内用、ガスモチン錠 5mg、ガスモチン錠 2.5mg、ガスモチン散：2009
年 4 月 22 日承認、CTD2.6.4）
21) 日本ケミファ株式会社：粉砕後の安定性に関する資料（社内資料）

2.

その他の参考文献

22

ⅩⅡ. 参考資料
1.

主な外国での発売状況
該当しない

2.

海外における臨床支援情報
該当資料なし23

ⅩⅢ. 備考
1.

調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
掲載根拠： 「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q＆A について
（その 3）」（令和元年 9 月 6 日付 厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課
事務連絡）(1) 粉砕
粉砕後の安定性試験 21)
販売名

保存条件

保存期間

保存形態

結果

40±2℃

5 週間

遮光・気密容器（ガラス瓶）

規格内

モサプリド
25±2℃、クエン酸塩錠75±5%RH
2.5mg「ケミファ」

5 週間

遮光・開放

性状において固化*がみられたが、含量には変化は認められなかった。

総照度
60 万 lx･hr－

気密容器（ガラス瓶）

規格内

40±2℃

5 週間

遮光・気密容器（ガラス瓶）

規格内

モサプリド
クエン酸塩錠5mg「ケミファ」

25±2℃、
75±5%RH

5 週間

遮光・開放

性状において固化*がみられたが、含量には変化は認められなかった。

総照度
60 万 lx･hr－

気密容器（ガラス瓶）

規格内

試験項目：性状、含量（粉砕後安定性試験）＊：振ったり、指で押したりすれば元に戻る程度(2) 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
個別に照会すること
照会先：日本ケミファ株式会社 くすり相談室
TEL. 0120-47-9321 03-3863-1225／FAX.03-3861-9567
受付時間：8:45～17:30（土日祝祭日を除く）
2.

その他の関連資料24

A -809