2023 年 10 月改訂（第 10 版）

日本標準商品分類番号：871179

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2013 に準拠して作成

劇薬
処方箋医薬品

劇薬
処方箋医薬品

剤形

錠剤（フィルムコーティング錠），細粒製剤の規制区分劇薬
処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）

規格・含量

錠 25mg ：1 錠中に日局クエチアピンフマル酸塩 28.78mg（クエチアピンとして 25mg）を含有
錠 100mg：1 錠中に日局クエチアピンフマル酸塩 115.13mg（クエチアピンとして 100mg）を含有
錠 200mg：1 錠中に日局クエチアピンフマル酸塩 230.26mg（クエチアピンとして 200mg）を含有
細粒 50％：1g 中に日局クエチアピンフマル酸塩 575.65mg（クエチアピンとして 500mg）を含有

一般名製造販売承認年月日
薬価基準収載・発売年月日

開発・製造販売（輸入）・
提携・販売会社名

和名：クエチアピンフマル酸塩
洋名：Quetiapine Fumarate
剤形

製造販売承認年月日

錠 25mg・100mg・200mg

2012 年 8 月 15 日

細粒 50％

2014 年 2 月 14 日

薬価基準収載年月日
2014 年 6 月 20 日
（変更銘柄名での収載日）

2014 年 6 月 20 日

発売年月日
2012 年 12 月 14 日
2014 年 6 月 20 日

プロモーション提携：吉富薬品株式会社
製造販売：ニプロ ES ファーマ株式会社

医薬情報担当者の連絡先

問い合わせ窓口

ニプロ株式会社 医薬品情報室
TEL：0120-226-898 FAX：050-3535-8939
医療関係者向けホームページ
https://www.nipro-es-pharma.co.jp

本 IF は 2023 年 10 月改訂の電子添文の記載に基づき改訂した。
最新の添付文書情報は，独立行政法人 医薬品医療機器総合機構ホームページ
https://www.pmda.go.jp/ にてご確認ください。

IF 利用の手引きの概要

ー日本病院薬剤師会ー

1．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下，添付文書と略す）がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。
医療現場では，当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタビューフォームが誕生した。
昭和 63 年に日本病院薬剤師会（以下，日病薬と略す）学術第 2 小委員会が「医薬品インタビューフォーム」（以下，IF と略す）の位置付け並びに IF 記載様式を策定した。その後，医療従事者向け並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて，平成 10 年 9 月に日病薬学術第 3 小委員会において IF 記載要領の改訂が行われた。
更に 10 年が経過し，医薬品情報の創り手である製薬企業，使い手である医療現場の薬剤師，双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて，平成 20 年 9 月に日
病薬医薬情報委員会において IF 記載要領 2008 が策定された。
IF 記載要領 2008 では，IF を紙媒体の冊子として提供する方式から，PDF 等の電磁的データとして提供すること（e－IF）が原則となった。この変更にあわせて，添付文書において「効能・効果の追加」，「警告・禁忌・重要な基本的注意の改訂」などの改訂があった場合に，改訂の根拠データを追加した最新版の e－IF が提供されることとなった。
最新版の e－IF は，(独)医薬品医療機器総合機構の医薬品情報提供ホームページ（http://
www.info.pmda.go.jp/）から一括して入手可能となっている。日本病院薬剤師会では，e－IF を掲載する医薬品情報提供ホームページが公的サイトであることに配慮して，薬価基準収載にあわせて e－IF の情報を検討する組織を設置して，個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討することとした。
2008 年より年 4 回のインタビューフォーム検討会を開催した中で指摘してきた事項を再評価し，製薬企業にとっても，医師・薬剤師等にとっても，効率の良い情報源とすることを考えた。そこで今般，IF 記載要領の一部改訂を行い IF 記載要領 2013 として公表す
る運びとなった。
2．IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し，薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適
正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ただし，薬事法・製薬企業機密等に関わるもの，製薬企業の製剤努力を無効にするもの
及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。言い換
えると，製薬企業から提供された IF は，薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
［IF の様式］①規格は A4 版，横書きとし，原則として 9 ポイント以上の字体（図表は除く）で記載
し，一色刷りとする。ただし，添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には，電子媒体ではこれに従うものとする。
②IF 記載要領に基づき作成し，各項目名はゴシック体で記載する。
③表紙の記載は統一し，表紙に続けて日病薬作成の「IF 利用の手引きの概要」の全文を記載するものとし，2 頁にまとめる。
［IF の作成］①IF は原則として製剤の投与経路別（内用剤，注射剤，外用剤）に作成される。
②IF に記載する項目及び配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠する。
③添付文書の内容を補完するとの IF の主旨に沿って必要な情報が記載される。

④製薬企業の機密等に関するもの，製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。
⑤「医薬品インタビューフォーム記載要領 2013」（以下，「IF 記載要領 2013」と略す）により作成された IF は，電子媒体での提供を基本とし，必要に応じて薬剤師が電子媒体（PDF）から印刷して使用する。企業での製本は必須ではない。
［IF の発行］①「IF 記載要領 2013」は，平成 25 年 10 月以降に承認された新医薬品から適用となる。
②上記以外の医薬品については，「IF 記載要領 2013」による作成・提供は強制される
ものではない。
③使用上の注意の改訂，再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点並びに適応症の拡大等がなされ，記載すべき内容が大きく変わった場合には IF が改訂される。
3．IF の利用にあたって「IF 記載要領 2013」においては，PDF ファイルによる電子媒体での提供を基本としている。情報を利用する薬剤師は，電子媒体から印刷して利用することが原則である。
電子媒体の IF については，医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホーム
ページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが，IF の原点を踏まえ，医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR 等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ，IF の利用性を高める必要がある。また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，IF が改訂されるまでの間は，当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ
文書等，あるいは医薬品医療機器情報配信サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに，IF の使用にあたっては，最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する。
なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」に関する項目等は承認事項に関わることがあり，その取扱いには十分留意すべきである。
4．利用に際しての留意点
IF を薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きたい。しかし，薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により，製薬企業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。IF は日病薬の記載要領を受けて，当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから，記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない。
また製薬企業は，IF があくまでも添付文書を補完する情報資材であり，インターネッ
トでの公開等も踏まえ，薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解して情報を活用する必要がある。
（2013 年 4 月改訂）

目
Ⅰ．概要に関する項目.................................... 6
1．開発の経緯............................................... 6
2．製品の治療学的・製剤学的特性............... 6

次
Ⅵ．薬効薬理に関する項目........................... 25
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群........................................................ 25
2．薬理作用................................................. 25

Ⅱ．名称に関する項目.................................... 7
1．販売名...................................................... 7
2．一般名...................................................... 7

Ⅶ．薬物動態に関する項目........................... 26
1．血中濃度の推移・測定法........................26

3．構造式又は示性式.................................... 74．分子式及び分子量.................................... 7

2．薬物速度論的パラメータ........................29
3．吸収........................................................ 30

5．化学名（命名法）.................................... 7
6．慣用名，別名，略号，記号番号............... 84．分布........................................................ 30
5．代謝........................................................ 31

7．CAS 登録番号.......................................... 8

6．排泄........................................................ 31
7．トランスポーターに関する情報............. 31

Ⅲ．有効成分に関する項目............................. 9
1．物理化学的性質........................................ 98．透析等による除去率............................... 31

2．有効成分の各種条件下における安定性..............................................................9Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目... 32
1．警告内容とその理由............................... 32

3．有効成分の確認試験法............................. 9
4．有効成分の定量法.................................... 9

2．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）........................................................ 32

Ⅳ．製剤に関する項目.................................. 10
1．剤形........................................................ 102．製剤の組成............................................. 10
3．懸濁剤，乳剤の分散性に対する注意...... 11
4．製剤の各種条件下における安定性......... 11
5．調製法及び溶解後の安定性.................... 13
6．他剤との配合変化（物理化学的変化）... 13
7．溶出性.................................................... 13
8．生物学的試験法...................................... 229．製剤中の有効成分の確認試験法............. 2210．製剤中の有効成分の定量法.................... 23
11．力価........................................................ 23
12．混入する可能性のある夾雑物................ 23
13．注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報...................................... 23
14．その他.................................................... 23

Ⅴ．治療に関する項目.................................. 24
1．効能又は効果..........................................24
2．用法及び用量..........................................24
3．臨床成績................................................. 24

3．効能又は効果に関連する使用上の注
意とその理由..........................................32
4．用法及び用量に関連する使用上の注
意とその理由..........................................32
5．慎重投与内容とその理由........................32
6．重要な基本的注意とその理由及び処置方法.................................................... 33
7．相互作用................................................. 33
8．副作用.................................................... 34
9．高齢者への投与...................................... 37
10．妊婦，産婦，授乳婦等への投与............. 37
11．小児等への投与...................................... 37
12．臨床検査結果に及ぼす影響.................... 37
13．過量投与................................................. 37
14．適用上の注意..........................................37
15．その他の注意..........................................38
16．その他.................................................... 38

Ⅸ．非臨床試験に関する項目........................39
1．薬理試験................................................. 39
2．毒性試験................................................. 39

Ⅹ．管理的事項に関する項目........................40
1．規制区分................................................. 40
2．有効期間又は使用期限........................... 40
3．貯法・保存条件...................................... 40
4．薬剤取扱い上の注意点........................... 40
5．承認条件等............................................. 40
6．包装........................................................ 41
7．容器の材質............................................. 41
8．同一成分・同効薬.................................. 41
9．国際誕生年月日...................................... 41
10．製造販売承認年月日及び承認番号......... 4111．薬価基準収載年月日............................... 42
12．効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容............. 42
13．再審査結果，再評価結果公表年月日
及びその内容..........................................42
14．再審査期間............................................. 42
15．投薬期間制限医薬品に関する情報......... 42
16．各種コード............................................. 42
17．保険給付上の注意.................................. 42

ⅩⅠ．文献.................................................... 43
1．引用文献................................................. 43
2．その他の参考文献.................................. 43

ⅩⅡ．参考資料............................................. 44
1．主な外国での発売状況........................... 44
2．海外における臨床支援情報.................... 44

ⅩⅢ．備考.................................................... 45
その他の関連資料.................................. 45

Ⅰ．概要に関する項目

1．開発の経緯
クエチアピン錠 25mg「ヨシトミ」，クエチアピン錠 100mg「ヨシトミ」，クエチアピン錠 200mg「ヨシトミ」，クエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」は，クエチアピンフマル酸塩を有効成分とす
る抗精神病剤である。
錠剤は，後発医薬品として薬食発第 0331015 号（平成 17 年 3 月 31 日）に基づき，規格及び試験方法を設定して加速試験及び生物学的同等性試験を実施し，ニプロファーマ株式会社が2012 年 8 月に承認を取得，2012 年 12 月に販売を開始した。2014 年 6 月には，製造販売承認
を田辺三菱製薬株式会社が承継した。
2017 年 10 月にニプロ ES ファーマ株式会社が田辺三菱製薬株式会社より製造販売承認を承継した。
細粒は，薬食発第 0331015 号（平成 17 年 3 月 31 日）に基づき，規格及び試験方法を設定して加速試験及び生物学的同等性試験を実施し，田辺三菱製薬株式会社が 2014 年 2 月に承認を取得，2014 年 6 月に販売を開始した。
2017 年 10 月にニプロ ES ファーマ株式会社が田辺三菱製薬株式会社より製造販売承認を承継した。

2．製品の治療学的・製剤学的特性（1）本剤は，「統合失調症」の効能・効果を有する（「Ⅴ．治療に関する項目-1」参照）。
（2）本剤は，定型抗精神病薬と同じく D2 受容体拮抗作用を現すと共に，陰性症状に関与すると考えられるセロトニン 5-HT2A 受容体拮抗作用が加わることで，陰性症状にも効果を示す（「Ⅵ．薬効薬理に関する項目-2．（1）」参照）a）。
（3）錠剤の含量規格が，錠剤の色・大きさと含量刻印で識別できる（「Ⅳ．製剤に関する項
目-1．（1）」参照）。
（4）本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用としては，高血糖，糖尿病性ケトアシドーシス，糖尿病性昏睡，低血糖，悪性症候群（Syndrome malin），横紋筋融解症，痙攣，無顆粒球症，白血球減少，肝機能障
害，黄疸，麻痺性イレウス，遅発性ジスキネジア，肺塞栓症，深部静脈血栓症，中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN），皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群），多形紅斑があらわれることがある（「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項
目-8」参照）。

－6－

Ⅱ．名称に関する項目

Ⅱ．名称に関する項目

1．販売名（1）和名：
クエチアピン錠 25mg「ヨシトミ」
クエチアピン錠 100mg「ヨシトミ」
クエチアピン錠 200mg「ヨシトミ」
クエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」（2）洋名：QUETIAPINE Tablets 25mg
QUETIAPINE Tablets 100mg
QUETIAPINE Tablets 200mg
QUETIAPINE Fine granules 50%（3）名称の由来：
一般名＋剤形＋含量＋「ヨシトミ」

2．一般名（1）和名（命名法）：
クエチアピンフマル酸塩（JAN）（2）洋名（命名法）：
Quetiapine Fumarate（JAN）（3）ステム：-apine：向精神薬

3．構造式又は示性式
N

N

N

O

OH
HO2C

S

CO2H

2

4．分子式及び分子量
分子式：(C21H25N3O2S)2・C4H4O4
分子量：883.09

5．化学名（命名法）
2 - [2 - (4 - Dibenzo[b,f ][1,4]thiazepin - 11 - ylpiperazin - 1 - yl)ethoxy]ethanol hemifumarate（IUPAC）－7－

Ⅱ．名称に関する項目

6．慣用名，別名，略号，記号番号
該当資料なし7．CAS 登録番号111974-72-2－8－

Ⅲ．有効成分に関する項目

Ⅲ．有効成分に関する項目

1．物理化学的性質（1）外観・性状：
白色の粉末である。
（2）溶解性：
メタノールにやや溶けにくく，水又はエタノール（99.5）に溶けにくい。
（3）吸湿性：
該当資料なし（4）融点（分解点），沸点，凝固点：
該当資料なし（5）酸塩基解離定数：
該当資料なし（6）分配係数：
該当資料なし（7）その他の主な示性値：
該当資料なし2．有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3．有効成分の確認試験法
日局「クエチアピンフマル酸塩」の確認試験による。
（1）紫外可視吸光度測定法（2）赤外吸収スペクトル測定法（臭化カリウム錠剤法）（3）薄層クロマトグラフィー
展開溶媒：イソプロピルエーテル／ギ酸／水混液（90：7：3）

4．有効成分の定量法
日局「クエチアピンフマル酸塩」の定量法による。
液体クロマトグラフィー
検出器：紫外吸光光度計（測定波長：230nm）－9－Ⅳ．製剤に関する項目

1．剤形（1）剤形の区別，外観及び性状：＜クエチアピン錠＞
錠

性状・剤形

25
mg

外形・規格

錠

性状・剤形

100
mg

外形・規格

錠

性状・剤形

200
mg

外形・規格

うすい黄みの赤色・フィルムコーティング錠
直径
（mm）
6.1

厚さ
（mm）
2.9

うすい黄色・フィルムコーティング錠
直径
（mm）
8.6

厚さ
（mm）
4.0

重量
（mg）
254

白色・フィルムコーティング錠
直径
（mm）
11.1

厚さ
（mm）
5.5

細粒

＜クエチアピン細粒＞

％

50

重量
（mg）
93

性状・剤形

白色・細粒

（2）製剤の物性：
該当資料なし（3）識別コード：
錠 25mg ：Y-Q25
錠 100mg：Y-Q100
錠 200mg：Y-Q200（4）pH，浸透圧比，粘度，比重，無菌の旨及び安定な pH 域等：
該当しない

2．製剤の組成錠（1）有効成分（活性成分）の含量：＜クエチアピン錠＞
有効成分（1 錠中）

日局 クエチアピンフマル酸塩 28.78mg（クエチアピンとして 25mg）

100
mg

有効成分
（1 錠中）

日局 クエチアピンフマル酸塩 115.13mg（クエチアピンとして 100mg）

200
mg

有効成分
（1 錠中）

日局 クエチアピンフマル酸塩 230.26mg（クエチアピンとして 200mg）

錠

25
mg

錠

－10－

重量
（mg）
507

Ⅳ．製剤に関する項目
細粒＜クエチアピン細粒＞
有効成分（1g 中）％

50

日局

クエチアピンフマル酸塩 575.65mg（クエチアピンとして 500mg）（2）添加物：＜クエチアピン錠＞
添加物
錠 25mg

乳糖水和物，リン酸水素カルシウム水和物，結晶セルロース，デンプングリコール酸ナト
リウム，ヒドロキシプロピルセルロース，デキストリン，ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，マクロゴール 6000，酸化チタン，三二酸化鉄，黄色三二酸化鉄，カルナウ
バロウ

錠 100mg

乳糖水和物，リン酸水素カルシウム水和物，結晶セルロース，デンプングリコール酸ナト
リウム，ヒドロキシプロピルセルロース，デキストリン，ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，マクロゴール 6000，酸化チタン，黄色三二酸化鉄，カルナウバロウ

錠 200mg

乳糖水和物，リン酸水素カルシウム水和物，結晶セルロース，デンプングリコール酸ナト
リウム，ヒドロキシプロピルセルロース，デキストリン，ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，マクロゴール 6000，酸化チタン，カルナウバロウ＜クエチアピン細粒＞
添加物
細粒 50％

乳糖水和物，ヒドロキシプロピルセルロース，デンプングリコール酸ナトリウム，部分ア
ルファー化デンプン，アスパルテーム，軽質無水ケイ酸（3）その他：該当しない

3．懸濁剤，乳剤の分散性に対する注意
該当しない

4．製剤の各種条件下における安定性（1）加速試験 1, 2）
クエチアピン錠 25mg「ヨシトミ」
最終包装製品を用いた加速試験（40℃，相対湿度 75％，6 ヵ月）の結果，クエチアピン
錠 25mg「ヨシトミ」は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された。
試験の種類
加速試験

保存条件
40℃，75％RH

保存形態

保存期間

結果

PTP ＋紙箱

6 ヵ月

変化なし

ポリエチレン容器＋紙箱

6 ヵ月

変化なし

試験項目：性状，確認試験，溶出試験，含量

クエチアピン錠 100mg「ヨシトミ」
最終包装製品を用いた加速試験（40℃，相対湿度 75％，6 ヵ月）の結果，クエチアピン
錠 100mg「ヨシトミ」は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された。
試験の種類

保存条件

加速試験

40℃，75％RH

保存形態

保存期間

結果

PTP ＋紙箱

6 ヵ月

変化なし

ポリエチレン容器＋紙箱

6 ヵ月

変化なし

試験項目：性状，確認試験，溶出試験，含量－11－Ⅳ．製剤に関する項目

クエチアピン錠 200mg「ヨシトミ」
最終包装製品を用いた加速試験（40℃，相対湿度 75％，6 ヵ月）の結果，クエチアピン
錠 200mg「ヨシトミ」は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された。
試験の種類

保存条件

加速試験

40℃，75％RH

保存形態

保存期間

結果

PTP ＋紙箱

6 ヵ月

変化なし

ポリエチレン容器＋紙箱

6 ヵ月

変化なし

試験項目：性状，確認試験，溶出試験，含量

クエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」
最終包装製品を用いた加速試験（40℃，相対湿度 75％，6 ヵ月）の結果，クエチアピン
細粒 50％「ヨシトミ」は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された。
試験の種類

保存条件

保存形態

保存期間

結果

加速試験

40℃，75％RH

ポリエチレン容器（乾燥剤入り）
＋紙箱

6 ヵ月

変化なし

試験項目：性状，確認試験，粒度，溶出試験，含量（2）無包装状態での安定性 3, 4）
クエチアピン錠 25mg「ヨシトミ」，クエチアピン錠 100mg「ヨシトミ」，クエチアピン錠
200mg「ヨシトミ」及びクエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」の無包装状態について温度，
湿度及び光に対する安定性試験を実施した結果は，以下の通りであった。
＜錠 25mg ＞
保存条件

保存形態

保存期間

結果＃

温度＊1

40℃

遮光・気密容器3 ヵ月

変化なし（◎）

湿度＊1

75％RH／25℃

遮光・開放

3 ヵ月

変化あり注（○）

光＊1－

透明・気密容器120 万 lx･h

変化なし（◎）
注：硬度＜錠 100mg ＞
保存条件

保存形態

保存期間

結果＃

温度＊1

40℃

遮光・気密容器3 ヵ月

変化なし（◎）

湿度＊1

75％RH／25℃

遮光・開放

3 ヵ月

変化なし（◎）

光＊1－

透明・気密容器120 万 lx･h

変化なし（◎）

保存形態

保存期間

結果＃

＜錠 200mg ＞
保存条件
温度＊1

40℃

遮光・気密容器3 ヵ月

変化なし（◎）

湿度＊1

75％RH／25℃

遮光・開放

3 ヵ月

変化あり注（○）

光＊1－

透明・気密容器120 万 lx･h

変化なし（◎）
注：硬度－12－

Ⅳ．製剤に関する項目＜細粒 50％＞
保存条件

保存形態

保存期間

結果＃

温度＊2

40℃

遮光・気密容器3 ヵ月

変化なし（◎）

湿度＊2

75％RH／25℃

遮光・開放

6 ヵ月

変化なし（◎）

光＊2

白色蛍光灯（2,000 lx）

透明・気密容器60 万 lx･h

変化なし（◎）＊1. 試験項目：外観，含量，硬度，溶出性＊2. 試験項目：外観，純度試験，含量，溶出性＃.
「錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験方法について（答申）」（平成 11 年 8 月 20 日（社）
日本病院薬剤師会）の評価分類（下記）に準じる。
◎：すべての試験項目において変化を認めなかった。
（外観：変化をほとんど認めない。含量：3％未満の低下。硬度：30％未満の変化。溶出性：規格値内）○：いずれかの試験項目で「規格内」の変化を認めた。
（外観：わずかな色調変化（退色等）を認めるが，品質上，問題とならない程度の変化であり，規格を満たしている。含量：3％以上の低下で，規格値内。硬度：30％以上の変化で，硬度が2.0kgf(19.6N)以上）△：いずれかの試験項目で「規格外」の変化を認めた。
（外観：形状変化や著しい色調変化を認め，規格を逸脱している。含量：規格値外。硬度：30％以上の変化で，硬度が 2.0kgf(19.6N)未満。溶出性：規格値外）

5．調製法及び溶解後の安定性
該当しない

6．他剤との配合変化（物理化学的変化）「ⅩⅢ．備考細粒の配合変化試験に関する資料」の項を参照

7．溶出性（1）クエチアピン錠 5）
日局「クエチアピンフマル酸塩錠」の溶出規格に適合していることが確認されている。
すなわち，試験液に水 900mL を用い，パドル法により，毎分 50 回転で試験を行うとき，
30 分間の溶出率は 75％以上である。
＜参考＞
溶出挙動の類似性 6）
クエチアピン錠 25mg「ヨシトミ」
下記の 5 条件について溶出試験を実施した結果，それぞれが判定基準に適合し，クエチアピン錠 25mg「ヨシトミ」と標準製剤の溶出挙動は類似していると判定された。（後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドラインによる）－13－

Ⅳ．製剤に関する項目
検体

クエチアピン錠 25mg「ヨシトミ」（Lot No.QU25-I1）
標準製剤（錠剤，25mg）

試験法

パドル法

試験液（試験液量） ① pH1.2（900mL）／50rpm／回転数② pH3.0（900mL）／50rpm③ pH6.8（900mL）／50rpm④ 水 （900mL）／50rpm⑤ pH6.8（900mL）／100rpm① 試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出した。
② 試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出した。
③ 試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出した。
④ 試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出した。
⑤ 試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出した。

判定結果①試験液：pH1.2 回転数：50rpm
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Ⅳ．製剤に関する項目③試験液：pH6.8 回転数：50rpm
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回転数：50rpm

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Ⅳ．製剤に関する項目

クエチアピン錠 100mg「ヨシトミ」
下記の 5 条件について溶出試験を実施した結果，それぞれが判定基準に適合し，クエチアピン錠 100mg「ヨシトミ」と標準製剤の溶出挙動は類似していると判定された。
（後発医
薬品の生物学的同等性試験ガイドラインによる）検体

クエチアピン錠 100mg「ヨシトミ」（Lot No.QU100-I1）
標準製剤（錠剤，100mg）

試験法

パドル法

試験液（試験液量） ① pH1.2（900mL）／50rpm／回転数② pH3.0（900mL）／50rpm③ pH6.8（900mL）／50rpm④ 水 （900mL）／50rpm⑤ pH6.8（900mL）／100rpm① 試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出した。
② 試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出した。
③ 標準製剤の平均溶出率が 60％及び 85％付近となる適当な 2 時点（10 及び 15分）において，試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
④ 試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出した。
⑤ 試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出した。

判定結果①試験液：pH1.2 回転数：50rpm
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⁈ฝ᫤㛣䟺ฦ䟻②試験液：pH3.0 回転数：50rpm
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Ⅳ．製剤に関する項目③試験液：pH6.8 回転数：50rpm
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⁈ฝ᫤㛣䟺ฦ䟻④試験液：水

回転数：50rpm

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⁈ฝ᫤㛣䟺ฦ䟻⑤試験液：pH6.8 回転数：100rpm
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Ⅳ．製剤に関する項目

クエチアピン錠 200mg「ヨシトミ」
クエチアピン錠 200mg「ヨシトミ」は，ヒトを対象とした生物学的同等性試験により先発医薬品との同等性が確認されているクエチアピン錠 100mg「ヨシトミ」を標準製剤として「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（薬食審査発第1124004 号：平成 18 年 11 月 24 日）」に基づき溶出試験を行い，比較検討を行った。
下記 5 条件について溶出試験を実施した結果，それぞれが判定基準に適合し，クエチアピン錠 200mg「ヨシトミ」と標準製剤の溶出挙動は同等であると判定された。
検体

クエチアピン錠 200mg「ヨシトミ」（Lot No.QU200-S1）
標準製剤：クエチアピン錠 100mg「ヨシトミ」（Lot No.QU100-I1）

試験法

パドル法

試験液（試験液量） ① pH1.2（900mL）／50rpm／回転数② pH3.0（900mL）／50rpm③ pH6.8（900mL）／50rpm④ 水 （900mL）／50rpm⑤ pH6.8（900mL）／100rpm
判定結果

平均溶出率
① 試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出した。
② 試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出した。
③ 標準製剤の平均溶出率が約 60％及び 85％付近となる適当な 2 時点（10 及び 15分）において，平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。
④ 試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出した。
⑤ 試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出した。
個々の溶出率①②③④⑤15 分における試験製剤の個々の溶出率は，試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるのが 12 個中 1 個以下で，±25％の範囲を超えるものがなかった。

①試験液：pH1.2 回転数：50rpm－18－Ⅳ．製剤に関する項目②試験液：pH3.0 回転数：50rpm③試験液：pH6.8 回転数：50rpm④試験液：水

回転数：50prm－19－Ⅳ．製剤に関する項目⑤試験液：pH6.8 回転数：100rpm（2）クエチアピン細粒 7）
日局「クエチアピンフマル酸塩細粒」の溶出規格に適合していることが確認されている。
すなわち，試験液に水 900mL を用い，パドル法により，毎分 50 回転で試験を行うとき，
30 分間の溶出率は 80％以上である。
＜参考＞
溶出挙動の類似性 8）
クエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」
下記の 5 条件について溶出試験を実施した結果，pH6.8（100rpm）を除く 4 条件において判断基準に適合し，クエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」と標準製剤の溶出挙動は類似していると判定されたが，pH6.8（100rpm）では類似性は得られなかった。
（後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドラインによる）検体

クエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」（Lot No.QTPG-104）
標準製剤（細粒，50％）

試験法

パドル法

試験液（試験液量） ① pH1.2（900mL）／50rpm／回転数② pH5.0（900mL）／50rpm③ pH6.8（900mL）／50rpm④ 水 （900mL）／50rpm⑤ pH6.8（900mL）／100rpm
判定結果① 試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出した。
② 試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出した。
③ 標準製剤の平均溶出率が 40％及び 85％付近となる適当な 2 時点（10 分及び 60分）において，試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率の±15％の範囲にあった。
④ 15 分における試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
⑤ 15～30 分の間に標準製剤は平均 85％以上溶出した。f2 関数を用いて試験製剤
及び標準製剤の平均溶出率から算出した f2 関数の値は 30.2 であり 42 以上でな
かった。

－20－

Ⅳ．製剤に関する項目①試験液：pH1.2 回転数：50rpm
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⁈ฝ᫤㛣䟺ฦ䟻③試験液：pH6.8 回転数：50rpm
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Ⅳ．製剤に関する項目④試験液：水

回転数：50rpm

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⁈ฝ᫤㛣䟺ฦ䟻8．生物学的試験法
該当しない

9．製剤中の有効成分の確認試験法（1）クエチアピン錠
日局「クエチアピンフマル酸塩錠」の確認試験による。
紫外可視吸光度測定法（2）クエチアピン細粒
日局「クエチアピンフマル酸塩細粒」の確認試験による。
紫外可視吸光度測定法

－22－

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Ⅳ．製剤に関する項目

10．製剤中の有効成分の定量法（1）クエチアピン錠
日局「クエチアピンフマル酸塩錠」定量法による。
液体クロマトグラフィー
検出器：紫外吸光光度計（測定波長：230nm）（2）クエチアピン細粒
日局「クエチアピンフマル酸塩細粒」定量法による。
液体クロマトグラフィー
検出器：紫外吸光光度計（測定波長：230nm）

11．力価
該当しない

12．混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし13．注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報
該当しない

14．その他該当しない－23－

Ⅴ．治療に関する項目

1．効能又は効果
統合失調症

2．用法及び用量
通常，成人にはクエチアピンとして 1 回 25mg，1 日 2 又は 3 回より投与を開始し，患者の状態に応じて徐々に増量する。通常，1 日投与量は 150～600mg とし，2 又は 3 回に分けて経口投与する。
なお，投与量は年齢・症状により適宜増減する。ただし，1 日量として 750mg を超えないこと。

3．臨床成績
（1）臨床データパッケージ：
該当資料なし（2）臨床効果：
該当資料なし（3）臨床薬理試験：
該当資料なし（4）探索的試験：
該当資料なし（5）検証的試験：
1）無作為化並行用量反応試験：
該当資料なし2）比較試験：
該当資料なし3）安全性試験：
該当資料なし4）患者・病態別試験：
該当資料なし（6）治療的使用：
1）使用成績調査・特定使用成績調査（特別調査）
・製造販売後臨床試験（市販後臨床試験）：
該当資料なし
2）承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要：
該当しない

－24－

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
オランザピン，クロザピン，リスペリドン，ペロスピロン塩酸塩水和物，パリペリドン，ブロ
ナンセリン，アリピプラゾール 他

2．薬理作用（1）作用部位・作用機序：
セロトニン・ドパミン受容体遮断薬。定型抗精神病薬と同じく D2 受容体拮抗作用を現すと共に，陰性症状に関与すると考えられるセロトニン 5-HT2A 受容体拮抗作用が加わることで，陰性症状にも効果を示す a）。
（2）薬効を裏付ける試験成績：
該当資料なし（3）作用発現時間・持続時間：
該当資料なし－25－

Ⅶ．薬物動態に関する項目

1．血中濃度の推移・測定法（1）治療上有効な血中濃度：
該当資料なし（2）最高血中濃度到達時間：
健康成人男子に，クエチアピン錠 25mg「ヨシトミ」1 錠又はクエチアピン錠 100mg「ヨシトミ」1 錠又はクエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」0.05g（クエチアピンとして 25mg，100mg，25mg）を絶食単回投与した場合の Tmax は，クエチアピン錠 25mg「ヨシトミ」
では 1.46±0.83 時間（Mean±S.D.,n=20）9），クエチアピン錠 100mg「ヨシトミ」では1.33±0.71 時間（Mean±S.D.,n=20）9），クエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」では 0.729±0.345 時間（Mean±S.D.,n=24）10）であった。
（3）臨床試験で確認された血中濃度：
生物学的同等性試験
1）クエチアピン錠 9）
クエチアピン錠 25mg「ヨシトミ」
クエチアピン錠 25mg「ヨシトミ」（試験製剤）について，「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」（医薬審第 487 号：平成 9 年 12 月 22 日，医薬審発第 786 号：
平成 13 年 5 月 31 日一部改正，薬食審査発第 1124004 号：平成 18 年 11 月 24 日一部改正）に準拠して，生物学的同等性試験を実施した。
試験製剤（Lot No.QU25-I1）と標準製剤をそれぞれ 1 錠（クエチアピンとして 25mg含有），2 剤 2 期クロスオーバー法（休薬期間：7 日間以上）により健康成人男子（10名/群，計 20 名）に 10 時間以上の絶食後，水 150mL とともに単回経口投与して，血漿中クエチアピン（未変化体）濃度を測定した。なお，投与後 4 時間までは絶食とした。
得られた薬物動態パラメータを評価した結果，両剤の Cmax 及び AUC0-24 の対数値の平均値の差の 90％信頼区間は，それぞれ log（0.774）～log（1.103）及び log（0.853）～log（1.012）であり，Cmax が log（0.80）～log（1.25）の範囲内ではなかった。しかし，被験者数が 20 名（1 群 10 名）であり，薬剤間差（対数値の平均値の差）はCmax で log（0.924），AUC0-24 で log（0.929）と log（0.90）～log（1.11）の範囲内にあった。また溶出挙動は類似していると判定されていることから 6），試験製剤と標準
製剤は生物学的に同等であると判断した。
＜クエチアピン錠 25mg「ヨシトミ」の薬物動態学的パラメータ＞
クエチアピン錠 25mg「ヨシトミ」

標準製剤（錠剤，25mg）

54.120±35.575

54.050±24.839

AUC0-24（ng・hr/mL）

192.6±78.6

204.9±78.1

AUC0-∞（ng・hr/mL）

194.0±73.2＊

200.5±75.5

Tmax（hr）

1.46±0.83

1.18±0.61

MRT（hr）

4.16±0.87

4.16±0.91

kel（hr-1）

0.264964±0.045473＊

0.264386±0.041396

t1/2（hr）

2.68±0.42

2.69±0.45

Cmax（ng/mL）＊（Mean±S.D., n=20，＊：n=19）－26－

Ⅶ．薬物動態に関する項目

血漿中濃度並びに AUC，Cmax 等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
クエチアピン錠 100mg「ヨシトミ」
クエチアピン錠 100mg「ヨシトミ」（試験製剤）について，「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」（医薬審第 487 号：平成 9 年 12 月 22 日，医薬審発第 786 号：
平成 13 年 5 月 31 日一部改正，薬食審査発第 1124004 号：平成 18 年 11 月 24 日一部改正）に準拠して，生物学的同等性試験を実施した。
試験製剤（Lot No.QU100-I1）と標準製剤をそれぞれ 1 錠（クエチアピンとして 100mg
含有），2 剤 2 期クロスオーバー法（休薬期間：7 日間以上）により健康成人男子（10名/群，計 20 名）に投与前 10 時間以上の絶食後，水 150mL とともに単回経口投与して，血漿中クエチアピン（未変化体）濃度を測定した。なお，投与後 4 時間までは絶飲食とした。
得られた薬物動態パラメータを評価した結果，両剤の Cmax 及び AUC0-24 の対数値の平均値の差の 90％信頼区間は，それぞれ log（0.898）～log（1.128）及び log（0.916）～log（1.150）であり，いずれもガイドラインの基準である log（0.80）～log（1.25）の範囲内であった。
以上の結果により，試験製剤と標準製剤は生物学的に同等であると判断した。
＜クエチアピン錠 100mg「ヨシトミ」の薬物動態学的パラメータ＞
クエチアピン錠 100mg「ヨシトミ」

標準製剤（錠剤，100mg）

272.759±137.729

266.579±133.057

AUC0-24（ng・hr/mL）

920.8±713.5

842.9±427.7

AUC0-∞（ng・hr/mL）

909.7±726.0

832.9±440.1

Tmax（hr）

1.33±0.71

0.89±0.35

MRT（hr）

4.07±0.67

3.91±0.55

kel（hr-1）

0.265941±0.048132

0.264900±0.052320

t1/2（hr）

2.72±0.66

2.74±0.65

Cmax（ng/mL）（Mean±S.D., n=20）－27－

Ⅶ．薬物動態に関する項目

血漿中濃度並びに AUC，Cmax 等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
クエチアピン錠 200mg「ヨシトミ」
クエチアピン錠 200mg「ヨシトミ」は，ヒトを対象とした生物学的同等性試験により先発医薬品との同等性が確認されているクエチアピン錠 100mg「ヨシトミ」を標準製剤として「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（薬食審査発
第 1124004 号：平成 18 年 11 月 24 日）」に基づき溶出試験を行い，比較検討を行った。その結果，クエチアピン錠 200mg「ヨシトミ」は標準製剤との間で溶出挙動が同等と判定されたため，両製剤は生物学的に同等であると判断した。
（「Ⅳ．製剤に関する項目-7．溶出性」の項参照）
2）クエチアピン細粒 10）
クエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」
クエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」（試験製剤）について，「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」（医薬審第 487 号：平成 9 年 12 月 22 日，薬食審査発第 1124004
号：平成 18 年 11 月 24 日一部改正）に準拠して，生物学的同等性試験を実施した。
試験製剤（Lot No.QTPG-104）と標準製剤をそれぞれ 0.05g（クエチアピンとして25mg），2 剤 2 期クロスオーバー法（休薬期間：36 時間以上）により健康成人男子（12名/群，計 24 名）に投与前 10 時間以上の絶食後，水 150mL とともに単回経口投与して，血漿中クエチアピン（未変化体）濃度を測定した。なお，投与後 4 時間までは絶飲食とした。
得られた薬物動態パラメータを評価した結果，両剤の Cmax 及び AUC0-12 の対数値の平均の差の 90％信頼区間は，それぞれ log（0.8510）～log（1.2094）及び log（0.9188）～log（1.0182）であり，いずれもガイドラインの基準である log（0.80）～log（1.25）の範囲内であった。
以上の結果より，試験製剤と標準製剤は生物学的に同等であると判断した。

－28－

Ⅶ．薬物動態に関する項目＜クエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」の薬物動態学的パラメータ＞
クエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」

標準製剤（細粒，50％）

83.798±47.986

85.067±52.748

AUC0-12（ng・hr/mL）

203.9±98.7

217.4±130.6

AUC0-∞（ng・hr/mL）

216.1±106.2

229.6±137.9

Tmax（hr）

0.729±0.345

0.885±0.537

MRT0-12（hr）

3.209±0.376

3.242±0.377

MRT0-∞（hr）3.936±0.602

3.938±0.465

kel（hr-1）

0.2336±0.0334

0.2327±0.0282

t1/2（hr）

3.034±0.494

3.021±0.364

Cmax（ng/mL）（Mean±S.D., n=24）䟺㼑㼊㻒㼐㻯䟻
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血漿中濃度並びに AUC，Cmax 等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
（4）中毒域：
該当資料なし（5）食事・併用薬の影響：「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目-7．相互作用」の項を参照のこと。
（6）母集団（ポピュレーション）解析により判明した薬物体内動態変動要因：
該当資料なし2．薬物速度論的パラメータ（1）解析方法：
該当資料なし（2）吸収速度定数：
該当資料なし－29－

Ⅶ．薬物動態に関する項目（3）バイオアベイラビリティ：
該当資料なし（4）消失速度定数：
健康成人単回経口投与
錠 25mg

錠 100mg

細粒 50％

投与量25mg（n=19）

100mg（n=20）25mg（n=24）

kel（hr ）0.265±0.045

0.266±0.048

0.2336±0.0334

剤形-1（Mean±S.D.）（5）クリアランス：
該当資料なし（6）分布容積：
該当資料なし（7）血漿蛋白結合率：
該当資料なし3．吸収
該当資料なし4．分布（1）血液－脳関門通過性：
該当資料なし（2）血液－胎盤関門通過性：
該当資料なし＜参考＞動物でのデータ
動物実験（ラット及びウサギ）で胎児への移行が報告されている。（「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目-10」より）（3）乳汁への移行性：
該当資料なし＜参考＞
母乳中へ移行することが報告されている。（「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項
目-10」より）（4）髄液への移行性：
該当資料なし（5）その他の組織への移行性：
該当資料なし－30－

Ⅶ．薬物動態に関する項目

5．代謝（1）代謝部位及び代謝経路：
該当資料なし＜参考＞
主に肝臓（「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目-5」より）（2）代謝に関与する酵素（CYP450 等）の分子種：
該当資料なし＜参考＞
主要代謝酵素は CYP3A4 である。
（「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目-7」より）（3）初回通過効果の有無及びその割合：
該当資料なし（4）代謝物の活性の有無及び比率：
該当資料なし（5）活性代謝物の速度論的パラメータ：
該当資料なし6．排泄（1）排泄部位及び経路：
該当資料なし（2）排泄率：
該当資料なし（3）排泄速度：
該当資料なし7．トランスポーターに関する情報
該当資料なし

8．透析等による除去率
該当資料なし－31－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目

1．警告内容とその理由（1）著しい血糖値の上昇から，糖尿病性ケトアシドーシス，糖尿病性昏睡等の重大な副作用が発現し，死亡に至る場合があるので，本剤投与中は，血糖値の測定等の観察を十分に行うこと。
（2）投与にあたっては，あらかじめ上記副作用が発現する場合があることを，患者及びその家族に十分に説明し，口渇，多飲，多尿，頻尿等の異常に注意し，このような症状があらわれた場合には，直ちに投与を中断し，医師の診察を受けるよう，指導すること。
（「重
要な基本的注意」の項参照）

2．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）
禁忌（次の患者には投与しないこと）（1）昏睡状態の患者〔昏睡状態を悪化させるおそれがある。〕（2）バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者〔中枢神経抑制作用が増強される。〕（3）アドレナリンを投与中の患者（アドレナリンをアナフィラキシーの救急治療に使用する場合を除く）（「相互作用」の項参照）（4）本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者（5）糖尿病の患者，糖尿病の既往歴のある患者

3．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由該当しない（現段階では定められていない）

4．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由該当しない（現段階では定められていない）

5．慎重投与内容とその理由（1）肝機能障害のある患者〔本剤は主に肝臓により代謝されるため，クリアランスが減少
し，血漿中濃度が上昇することがある。少量（例えば 1 回 25mg1 日 1 回）から投与を開始し，1 日増量幅を 25～50mg にするなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。〕（2）心・血管疾患，脳血管障害，低血圧又はそれらの疑いのある患者〔投与初期に一過性の血圧降下があらわれることがある。〕（3）てんかん等の痙攣性疾患，又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣閾値を低下させるおそれがある。〕（4）不整脈又はその既往歴のある患者，先天性 QT 延長症候群の患者，又は QT 延長を起こすことが知られている薬剤を投与中の患者〔本剤の投与により QT 間隔が延長する可能性がある。〕（5）自殺企図の既往及び自殺念慮を有する患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕－32－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目（6）高齢者（「高齢者への投与」の項参照）（7）糖尿病の家族歴，高血糖あるいは肥満等の糖尿病の危険因子を有する患者（「重要な基本的注意」の項参照）

6．重要な基本的注意とその理由及び処置方法（1）本剤の投与により，著しい血糖値の上昇から，糖尿病性ケトアシドーシス，糖尿病性昏睡等の致命的な経過をたどることがあるので，本剤投与中は，血糖値の測定や口渇，多飲，多尿，頻尿等の観察を十分に行うこと。特に，高血糖，肥満等の糖尿病の危険因子を有する患者では，血糖値が上昇し，代謝状態を急激に悪化させるおそれがある。
（2）本剤の投与により，低血糖があらわれることがあるので，本剤投与中は，脱力感，倦怠
感，冷汗，振戦，傾眠，意識障害等の低血糖症状に注意するとともに，血糖値の測定等の観察を十分に行うこと。
（3）本剤の投与に際し，あらかじめ上記（1）及び（2）の副作用が発現する場合があることを，患者及びその家族に十分に説明し，高血糖症状（口渇，多飲，多尿，頻尿等），低血糖症状（脱力感，倦怠感，冷汗，振戦，傾眠，意識障害等）に注意し，このような症状があらわれた場合には，直ちに投与を中断し，医師の診察を受けるよう，指導すること。
（4）本剤の投与により体重増加を来すことがあるので，肥満に注意し，肥満の徴候があらわれた場合は，食事療法，運動療法等の適切な処置を行うこと。
（5）本剤は，特に治療開始初期に起立性低血圧を起こすことがあるので，立ちくらみ，めまい等の低血圧症状があらわれた場合には減量等，適切な処置を行うこと。
（6）本剤は主として中枢神経系に作用するため，眠気，注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので，本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
（7）前治療薬からの切り替えの際，精神症状が悪化する可能性があるので観察を十分行いながら前治療薬の用量を減らしつつ，本薬を徐々に増量することが望ましい。また，症状の悪化が認められた場合には，他の治療法に切り替えるなど適切な処置を行うこと。
（8）投与量の急激な減少ないし投与の中止により，不眠，悪心，頭痛，下痢，嘔吐等の離脱症状があらわれることがある。投与を中止する場合には，徐々に減量するなど慎重に行うこと。
（9）抗精神病薬において，肺塞栓症，静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので，不動状態，長期臥床，肥満，脱水状態等の危険因子を有する患者に投与する場合には注意すること。

7．相互作用
本剤は複数の経路で広範に代謝される。本剤の代謝に関与する主な P450 酵素は CYP3A4 で
ある。

－33－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目（1）併用禁忌とその理由：
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

アドレナリン
アドレナリンの作用を逆転させ，重 アドレナリンはアドレナリン作動性（アナフィラキシーの救急治 篤な血圧降下を起こすことがある。 a，b-受容体の刺激剤であり，本剤療に使用する場合を除く）のa-受容体遮断作用により，b-受（ボスミン）
容体の刺激作用が優位となり，血圧降下作用が増強される。

（2）併用注意とその理由：
臨床症状・措置方法

薬剤名等

機序・危険因子

中枢神経抑制剤
アルコール

中枢神経抑制作用が増強することが 薬力学的相互作用を起こすことがああるので，個々の患者の症状及び忍 る。
容性に注意し，慎重に投与すること。

CYP3A4 誘導作用を有する
薬剤注）
フェニトインカルバマゼピンバルビツール酸誘導体
リファンピシン等

本剤の作用が減弱することがある。 本剤の主要代謝酵素である CYP3A4の誘導により，本剤のクリアランスが増加することがある。外国人におけるフェニトイン併用投与例において，本剤の経口クリアランスが約 5倍に増加し，Cmax 及び AUC はそれぞれ 66％及び 80％低下した。

強い CYP3A4 阻害作用を有 本剤の作用を増強するおそれがある 本剤の主要代謝酵素である CYP3A4ので，個々の患者の症状及び忍容性 を強く阻害するため，血漿中濃度がする薬剤に注意し，本剤を減量するなどして 上昇する可能性がある。
イトラコナゾール等
慎重に投与すること。
外国人に強い CYP3A4 阻害剤であ
併用により本剤の血漿中濃度が高値 るケトコナゾール（経口剤：国内未となり，QT 間隔が延長するおそれ 発売）を併用投与したとき，クエチがある。
アピンの Cmax 及び AUC はそれぞれ単独投与の 3.35 倍及び 6.22 倍であった。
CYP3A4 阻害作用を有する薬剤
エリスロマイシン等

本剤の作用を増強するおそれがある 本剤の主要代謝酵素である CYP3A4ので，個々の患者の症状及び忍容性 を阻害するため，血漿中濃度が上昇に注意し，慎重に投与すること。 する可能性がある。

注）これらの薬剤を投与中止する場合には，本剤の減量を要することがある。

8．副作用（1）副作用の概要：
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
（2）重大な副作用と初期症状：
重大な副作用（頻度不明）
1）高血糖，糖尿病性ケトアシドーシス，糖尿病性昏睡：高血糖があらわれ，糖尿病性ケトアシドーシス，糖尿病性昏睡から死亡に至るなどの致命的な経過をたどることがあるので，血糖値の測定や，口渇，多飲，多尿，頻尿等の観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止し，インスリン製剤の投与を行うなど，適切な処置を行うこと。
2）低血糖：低血糖があらわれることがあるので，脱力感，倦怠感，冷汗，振戦，傾眠，意識障害等の低血糖症状が認められた場合には，投与を中止し適切な処置を行うこと。
－34－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目

3）悪性症候群（Syndrome malin）：悪性症候群があらわれることがあるので，無動緘
黙，強度の筋強剛，嚥下困難，頻脈，血圧の変動，発汗等が発現し，それにひきつづき発熱がみられる場合は，投与を中止し，体冷却，水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には，白血球の増加や CK（CPK）の上昇がみられることが多く，また，ミオグロビン尿を伴う腎機能低下がみられることがある。
なお，高熱が持続し，意識障害，呼吸困難，循環虚脱，脱水症状，急性腎障害へと移行し，死亡した例が報告されている。
4）横紋筋融解症：横紋筋融解症があらわれることがあるので，筋肉痛，脱力感，CK（CPK）上昇，血中及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には投与を中止
し，適切な処置を行うこと。また，横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
5）痙攣：痙攣があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
6）無顆粒球症，白血球減少：無顆粒球症，白血球減少があらわれることがあるので，血液検査を行うなど，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
7）肝機能障害，黄疸：AST（GOT），ALT（GPT），c-GTP，Al-P の上昇等を伴う肝機能障害，黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
8）麻痺性イレウス：腸管麻痺（食欲不振，悪心・嘔吐，著しい便秘，腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状）を来し，麻痺性イレウスに移行することがあるので，腸管麻痺があらわれた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
9）遅発性ジスキネジア：口周部等の不随意運動があらわれ，投与中止後も持続することがある。
10）肺塞栓症，深部静脈血栓症：抗精神病薬において，肺塞栓症，静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので，観察を十分に行い，息切れ，胸痛，四肢の疼痛，浮腫等が認められた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11）中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN），皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群），多形紅斑：中毒性表皮壊死融解症，皮膚粘膜眼症候群，
多形紅斑があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
（3）その他の副作用：
頻度

頻度不明

種類
精神神経系

不眠，易刺激性，傾眠，不安，頭痛，めまい，焦躁感，鎮静，幻覚の顕在化，健忘，攻撃的反応，意識レベルの低下，昏迷，神経症，妄想の顕在化，リビドー亢
進，感情不安定，激越，錯乱，思考異常，自殺企図，人格障害，躁病反応，多幸症，舞踏病様アテトーシス，片頭痛，悪夢，うつ病，独語，衝動行為，自動症，せん妄，敵意，統合失調性反応，協調不能，レストレスレッグス症候群，軽躁，注意
力障害，過眠症，自殺念慮，自傷行動

錐体外路症状アカシジア，振戦，構音障害，筋強剛，流涎過多，運動緩慢，歩行障害，ブラジキネジア（動作緩慢），歩行異常，ジスキネジア，嚥下障害，ジストニア，眼球回転発作，パーキンソン症候群，構語障害，錐体外路障害－35－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
頻度

頻度不明

種類
血液

顆粒球減少，好酸球増加症，貧血，血小板減少，白血球数増加

循環器系

頻脈，起立性低血圧，心悸亢進，心電図異常，低血圧，高血圧，徐脈，不整脈，失神，血管拡張，動悸，心電図 QT 延長

肝臓

AST（GOT）上昇，ALT（GPT）上昇，LDH 上昇，Al-P 上昇，c-GTP 上昇，ビ
リルビン血症，肝機能検査異常

呼吸器系

去痰困難，鼻炎，咳増加，鼻閉

消化器系

便秘，食欲減退，悪心，食欲不振，嘔気，食欲亢進，嘔吐，腹痛，下痢，消化不良，胃炎，胃不快感，鼓腸放屁，消化管障害，吐血，直腸障害，過食，腹部膨満，
胃食道逆流性疾患，膵炎

眼

瞳孔反射障害，弱視，結膜炎

代謝・内分泌

高プロラクチン血症，T4 減少，高コレステロール血症，T3 減少，月経異常，甲状腺疾患，高脂血症，高カリウム血症，肥満症，痛風，低ナトリウム血症，水中毒，多飲症，TSH 減少，TSH 上昇，高トリグリセリド血症，高尿酸血症，尿糖陽性，
FT4 減少，乳汁漏出症

過敏症

発疹，血管浮腫，瘙痒，湿疹

泌尿器系

排尿障害，排尿困難，尿失禁，尿閉，BUN 上昇，持続勃起，射精異常，インポテ
ンス，頻尿，膀胱炎，尿蛋白陽性

その他

倦怠感，無力症，CK（CPK）上昇，口内乾燥，体重増加，意欲低下，多汗，発熱，体重減少，胸痛，筋肉痛，舌麻痺，しびれ感，背部痛，浮腫，末梢性浮腫，ほてり，歯痛，関節痛，顔面浮腫，頸部硬直，腫瘤，過量投与，骨盤痛，歯牙障害，
関節症，滑液包炎，筋無力症，痙縮，悪化反応，偶発外傷，耳の障害，味覚倒錯，ざ瘡，脱毛症，薬剤離脱症候群（不眠，悪心，頭痛，下痢，嘔吐），口渇，回転性
めまい，悪寒，靭帯捻挫（4）項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧：
該当資料なし（5）基礎疾患，合併症，重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度：
該当資料なし（6）薬物アレルギーに対する注意及び試験法：
禁忌（次の患者には投与しないこと）＜抜粋＞（4）本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
その他の副作用＜抜粋＞
頻度

頻度不明

種類
過敏症

発疹，血管浮腫，瘙痒，湿疹－36－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目

9．高齢者への投与
高齢者では少量（例えば 1 回 25mg1 日 1 回）から投与を開始し，1 日増量幅を 25～50mgにするなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
〔高齢者では非高齢者に比べてクエチアピンの経口クリアランスが 30～50％低く，AUC は約 1.5 倍であり，高い血漿中濃度が持続する傾向が認められている。また，海外臨床試験において非高齢者と比較し，起立性低血圧の発現頻度が増加する傾向が認められている。
〕

10．妊婦，産婦，授乳婦等への投与（1）妊婦等：妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には，治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。動物実験（ラット及びウサギ）で胎児への移行が報告されている。また，妊娠後期に抗精神病薬が投与されている場合，新生児に哺乳障害，傾眠，呼吸障害，振戦，筋緊張低下，易刺激性等の離脱症状や錐体外路症状があらわれたとの報告がある。〕（2）授乳婦：授乳中の婦人に投与する場合には，授乳を中止させること。〔母乳中へ移行することが報告されている。〕

11．小児等への投与
小児に対する安全性は確立していない。（使用経験がない。）

12．臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし13．過量投与
症状：主な症状は傾眠，鎮静，頻脈，低血圧等である。まれに昏睡，死亡に至る症例が報告されている。
処置：本剤に特異的な解毒剤はないため維持療法を行うこと。早期の胃洗浄は有効である。
呼吸抑制があらわれた場合には気道の確保，人工呼吸等の適切な処置を行うこと。低血圧があらわれた場合には輸液，交感神経作動薬の投与等の適切な処置を行うこと。ただし，アドレナリン，ドパミンは，本剤のa-受容体遮断作用により低血圧を悪化させる可能性があるので投与しないこと。

14．適用上の注意
薬剤交付時：
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。
〔PTP シートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。〕－37－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目

15．その他の注意（1）本剤による治療中，原因不明の突然死が報告されている。
（2）国内臨床試験において，本剤と因果関係が不明の心筋梗塞，出血性胃潰瘍が報告されている。
また，申請時に用いた外国長期投与試験において，急性腎障害が報告されている。
（3）外国で実施された認知症に関連した精神病症状（承認外効能・効果）を有する高齢患者を対象とした 17 の臨床試験において，本剤を含む非定型抗精神病薬投与群はプラセボ投与群と比較して死亡率が 1.6～1.7 倍高かったとの報告がある。
また，外国での疫学調査において，定型抗精神病薬も非定型抗精神病薬と同様に死亡率の上昇に関与するとの報告がある。
（4）イヌで長期大量（100mg/kg/日を 6 及び 12 ヵ月間）経口投与により，コレステロール合成阻害によると考えられる三角状後白内障が認められた。しかし，カニクイザル（最大 225mg/kg/日を 56 週間）及びげっ歯類に投与しても白内障は認められなかった。また，臨床試験においても，本剤と関連した角膜混濁は認められなかった。
（5）ラットに 24 ヵ月間経口投与したがん原性試験において，20mg/kg/日以上の雌の投与群
で乳腺腫瘍の発現頻度の上昇が報告されている。これらの腫瘍の所見は，げっ歯類においてプロラクチンと関連した所見として報告されているが，ヒトではプロラクチン濃度の上昇と腫瘍形成の関連性は明確にされていない。

16．その他該当しない－38－

Ⅸ．非臨床試験に関する項目

Ⅸ．非臨床試験に関する項目

1．薬理試験
（1）薬効薬理試験（「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」参照）：（2）副次的薬理試験：
該当資料なし（3）安全性薬理試験：
該当資料なし（4）その他の薬理試験：
該当資料なし2．毒性試験
（1）単回投与毒性試験：
該当資料なし（2）反復投与毒性試験：
該当資料なし＜参考＞
イヌで長期大量（100mg/kg/日を 6 及び 12 ヵ月間）経口投与により，コレステロール合成阻害によると考えられる三角状後白内障が認められた。しかし，カニクイザル（最大 225mg/
kg/日を 56 週間）及びげっ歯類に投与しても白内障は認められなかった。また，臨床試験においても，本剤と関連した角膜混濁は認められなかった。（「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目-15」より）（3）生殖発生毒性試験：
該当資料なし＜参考＞
動物実験（ラット及びウサギ）で胎児への移行が報告されている。また，妊娠後期に抗精神病薬が投与されている場合，新生児に哺乳障害，傾眠，呼吸障害，振戦，筋緊張低下，易刺激性等の離脱症状や錐体外路症状があらわれたとの報告がある。（「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目-10」より）（4）その他の特殊毒性：
該当資料なし＜参考＞
ラットに 24 ヵ月間経口投与したがん原性試験において，20mg/kg/日以上の雌の投与群で乳腺腫瘍の発現頻度の上昇が報告されている。これらの腫瘍の所見は，げっ歯類においてプロラクチンと関連した所見として報告されているが，ヒトではプロラクチン濃度の上昇と腫瘍形成の関連性は明確にされていない。（「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項
目-15」より）－39－

Ⅹ．管理的事項に関する項目

1．規制区分（1）製剤：
クエチアピン錠 25mg「ヨシトミ」 劇薬，処方箋医薬品注）
クエチアピン錠 100mg「ヨシトミ」 劇薬，処方箋医薬品注）
クエチアピン錠 200mg「ヨシトミ」 劇薬，処方箋医薬品注）
クエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」 劇薬，処方箋医薬品注）注）注意－医師等の処方箋により使用すること（2）有効成分：劇薬

2．有効期間又は使用期限
使用期限：3 年（安定性試験結果に基づく）

3．貯法・保存条件
室温保存4．薬剤取扱い上の注意点（1）薬局での取り扱い上の留意点について：該当しない（2）薬剤交付時の取り扱いについて（患者等に留意すべき必須事項等）：
1）留意事項「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目-1．警告内容とその理由，6．重要な基
本的注意とその理由及び処置方法，10．妊婦，産婦，授乳婦等への投与及び 14．適用上の注意」の項を参照のこと。
2）患者使用説明書
患者向医薬品ガイド：あり
くすりのしおり：あり（3）調剤時の留意点について：
複数の含量規格があるため，製品の表示，色調等に注意すること。
販売名

錠剤の色調

PTP シートの印字の色調

クエチアピン錠 25mg「ヨシトミ」

うすい黄みの赤色

緑色

クエチアピン錠 100mg「ヨシトミ」

うすい黄色

青色

クエチアピン錠 200mg「ヨシトミ」

白色

赤色

5．承認条件等
該当しない

－40－

Ⅹ．管理的事項に関する項目

6．包装
クエチアピン錠 25mg「ヨシトミ」：100 錠（10 錠×10）500 錠（10 錠×50）
500 錠（バラ）クエチアピン錠 100mg「ヨシトミ」：100 錠（10 錠×10）500 錠（10 錠×50）
500 錠（バラ）クエチアピン錠 200mg「ヨシトミ」：100 錠（10 錠×10）500 錠（バラ）クエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」：100g

7．容器の材質（1）クエチアピン錠 25mg・100mg・200mg「ヨシトミ」
PTP 包装：PTP（ポリプロピレンフィルム，アルミニウム箔）＋ポリプロピレンピロー＋
紙箱
バラ包装：ポリエチレン容器，ポリプロピレンキャップ＋紙箱（2）クエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」
バラ包装：ポリエチレン容器，ポリエチレンキャップ（乾燥剤付）＋紙箱

8．同一成分・同効薬
同一成分薬：セロクエル錠 25mg・100mg・200mg（アステラス）
同 効 薬：オランザピン，クロザピン，リスペリドン，ペロスピロン塩酸塩水和物，パリペ
リドン，ブロナンセリン，アリピプラゾール 等

9．国際誕生年月日不明

10．製造販売承認年月日及び承認番号
販売名

製造販売承認年月日

クエチアピン錠 25mg「ヨシトミ」

2012 年 8 月 15 日
（2014 年 6 月 20 日に製造販売承認の承継）

クエチアピン錠 100mg「ヨシトミ」
クエチアピン錠 200mg「ヨシトミ」
クエチアピン錠 25mg「NP」（旧販売名）

承認番号
22400AMX01210000
22400AMX01211000
22400AMX01212000
22400AMX01210000

クエチアピン錠 100mg「NP」（旧販売名）

2012 年 8 月 15 日

クエチアピン錠 200mg「NP」（旧販売名）

22400AMX01211000
22400AMX01212000

販売名
クエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」－41－

製造販売承認年月日

承認番号2014 年 2 月 14 日

22600AMX00492000

Ⅹ．管理的事項に関する項目

11．薬価基準収載年月日（1）クエチアピン錠 25mg・100mg・200mg「ヨシトミ」 ：2014 年 6 月 20 日
（変更銘柄名での収載日）
クエチアピン錠25mg・100mg・200mg「NP」（旧販売名）：2012 年 12 月 14 日
（2015 年 3 月 31 日経過措置期
間終了）（2）クエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」：2014 年 6 月 20 日

12．効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない

13．再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない

14．再審査期間
該当しない

15．投薬期間制限医薬品に関する情報
本剤は，投薬（あるいは投与）期間に関する制限は定められていない。

16．各種コードHOT（9 桁）番号

厚生労働省
薬価基準収載医薬品コードレセプト
電算コード

クエチアピン錠 25mg「ヨシトミ」

122108403

1179042F1208

622210803

クエチアピン錠 100mg「ヨシトミ」

122109103

1179042F2204

622210903

クエチアピン錠 200mg「ヨシトミ」

122110703

1179042F3200

622211003

クエチアピン錠 25mg「NP」（旧販売名）＊

122108402

1179042F1097

622210801

クエチアピン錠 100mg「NP」（旧販売名）

122109102

1179042F2093

622210901

クエチアピン錠 200mg「NP」（旧販売名）

122110702

1179042F3090

622211001

HOT（9 桁）番号

厚生労働省
薬価基準収載医薬品コードレセプト
電算コード123354401

1179042C1090

622335401

販売名

＊
＊

＊ 2015 年 3 月 31 日経過措置期間終了

販売名
クエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」

17．保険給付上の注意
本剤は，診療報酬上の後発医薬品である。

－42－

ⅩⅠ．文献ⅩⅠ．文献

1．引用文献1) クエチアピン錠の安定性に関わる資料（社内資料）
2) クエチアピン細粒の安定性に関わる資料（社内資料）
3) クエチアピン錠の無包装状態での安定性に関わる資料（社内資料）
4) クエチアピン細粒の無包装状態での安定性に関わる資料（社内資料）
5) クエチアピン錠の溶出性に関わる資料（社内資料）
6) クエチアピン錠の溶出挙動に関わる資料（社内資料）
7) クエチアピン細粒の溶出性に関わる資料（社内資料）
8) クエチアピン細粒の溶出挙動に関わる資料（社内資料）
9) クエチアピン錠の生物学的同等性に関わる資料（社内資料）
10) クエチアピン細粒の生物学的同等性に関わる資料（社内資料）

2．その他の参考文献
a) 第十七改正日本薬局方解説書，廣川書店 2016；C1480-C1485－43－

ⅩⅡ．参考資料

1．主な外国での発売状況該当しない（本剤は外国では発売していない）＜参考＞
クエチアピンフマル酸塩（Quetiapine Fumarate）として，米国＊1，英国＊2 等で発売されている（2015 年 9 月現在）。
＊1. DailyMed ＜ http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/about.cfm ＞＊2. eMC ＜ http://www.medicines.org.uk/emc/＞

2．海外における臨床支援情報
妊婦への投与に関する情報
本邦における使用上の注意「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項の記載は以下の通りであり，米 FDA，オーストラリア分類とは異なる。

【使用上の注意】妊婦，産婦，授乳婦等への投与（1）妊婦等：妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には，治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。動物実験（ラット及びウサギ）で胎児への移行が報告されている。また，妊娠後期に抗精神病薬が投与されている場合，新生児に哺乳障害，傾眠，呼吸障害，振戦，筋緊張低下，易刺激性等の離脱症状や錐体外路症状があらわれたとの報告がある。〕（2）授乳婦：授乳中の婦人に投与する場合には，授乳を中止させること。〔母乳中へ移行することが報告されている。〕
分類
FDA：Pregnancy CategoryC（2018 年 11 月）＊1

オーストラリアの分類

C（2018 年 12 月）＊2

＊1. DailyMed [SEROQUEL quetiapine fumarate tablet, film coated(AstraZeneca Pharmaceuticals LP)，2018 年 11 月改訂<http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0584dda8-bc3c-48fe1a90-79608f78e8a0&audience=professional>]＊2. Prescribing medicines in pregnancy database(Australian Government)<https://www.tga.gov.au/hp/
medicines-pregnancy.htm>

参考：分類の概要
FDA：C
Animal reproduction studies have shown an adverse effect on the fetus and there are noadequate and well-controlled studies in humans, but potential benefits may warrant use of
the drug in pregnant women despite potential risks.
オーストラリアの分類：C
Drugs which, owing to their pharmacological effects, have caused or may be suspected of
causing, harmful effects on the human fetus or neonate without causing malformations.
These effects may be reversible. Accompanying texts should be consulted for further details.

－44－

ⅩⅢ．備考ⅩⅢ．備考

その他の関連資料
細粒の配合変化試験に関する資料
クエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」と混合して服用すると考えられる 48 種類の製剤との配合変化試験を実施した。
1. 被験薬
被験薬名称：クエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」
包 装 形 態：バルク（ポリ瓶，100g）
製 造 番 号：B019
保 管 条 件：室温
配 合 薬 剤：「配合変化試験結果（表）」を参照
2. 配合方法
0.5g（1 日最大投与量 1.5g の 1/3）に対し，各配合薬剤の 1 回投与量「配合変化試験結果（表）」中の配合量と混合した。
3. 保存条件
保存形態：透明ガラス瓶（11K），開放
保存条件：25℃／75％RH，1000 lx（室内散光下）＊1＊1 配合薬剤の保存条件が「遮光」と指定されている 20 製品については，配合後の検体を「25℃／75％RH，（遮光）」条件にて保存した。遮光保存した配合薬剤は，「配合変化試験結果（表）」中の製品名冒頭に，『＊』を付加して表示した。

4. 測定時期及び試験項目
測定時期：配合前，開始時，1，2 及び 4 週間後（電灯を終夜運転）
試験項目：性状（外観），クエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」の定量（％）及び残存率（％）
5. 測定方法
性状（外観）：配合前の性状（外観）については，配合実施時に，秤取した検体及び配合薬
剤それぞれの外観（色及び形状）を目視により観察した。保存した検体については，保存容器（透明ガラス瓶）のままで外観を観察＊2 した。保存中に検体が固化した場合，その旨を記録した。固化した検体については，保存容器
ごとタッピングを行い，崩壊の様子を確認し，記録した。
残存率（％）：HPLC 法
試験開始時におけるクエチアピン含量を残存率 100％とし，各測定時期のピーク面積比からクエチアピンの残存率（％）を算出した。
＊2 性状（外観）についての表記は，以下の通りとした。
表 1（配合前）：配合対象薬の添付文書「性状（外観）」の記載に従った。
表 2（配合後）：クエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」0.5g と配合対象薬の該当量を配合し，目視した結果を開始時の性状（外観）とした。配合後に優位な外観を示した薬剤（クエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」または配合対象薬）の性状（外観）を記した。クエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」と散剤の配合など，異なる剤形の配合で，配合後に外観の優位性が判別できない場合は「粉末」とした。

6. 試験結果
試験結果を表 1 及び表 2 に示す。
全ての配合において，4 週間の測定時期を通してクエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」の残存率（含量）に変化は認められなかった。
性状（外観）では，コントール散 10％及びアモキサン細粒 10％において，配合した検体の色の変化がわずかに認められた。
－45－

ⅩⅢ．備考コントール散 10％は 4 週間後に白色からごく薄い黄色に，アモキサン細粒 10％は 4 週間後に微黄白色からごく薄い黄色に変化した。
また，インプロメン細粒 1％，フェノバール散 10％，テグレトール細粒 50％，アリセプト
細粒 0.5％，アリセプトドライシロップ 1％，シンメトレル細粒 10％及び酸化マグネシウム
原末「マルイシ」において，配合した検体の固化が認められたが，シンメトレル細粒 10％との配合を除き，いずれも数回のタッピングで検体が崩壊した。
なお，セレニカ R 顆粒 40％との配合では，セレニカ R 顆粒 40％の膨潤及び湿潤が認められたが，クエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」の残存率（含量）に異常は認められなかった。
表1

クエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」の配合変化試験結果（配合前）

検体名

性状（外観）

定量法（％）

クエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」

白色の細粒

99.7

分類

配合薬剤名
コントール散 10％

＊

抗不安薬
催眠鎮静薬

一般名
クロルジアゼポキシド

性状（外観）
淡黄白色の細粒状散剤

セルシン散 1％ジアゼパム

白色の細粒を含む粉末

デパス細粒 1％エチゾラム

白色の細粒剤＊

リーゼ顆粒 10％クロチアゼパム

白色の顆粒剤＊

レキソタン細粒 1％

ブロマゼパム

白色の細粒剤

アタラックス-P 散 10％ヒドロキシジンパモ酸塩

黄色の散剤

ネルボン散 1％

ニトラゼパム

白色の粉末

ベンザリン細粒 1％

ニトラゼパム白色の細粒＊

フェノバール散 10％

フェノバルビタール

淡紅色の散剤

エビリファイ散 1％

アリピプラゾール

白色の散剤

ジプレキサ細粒 1％

オランザピン

微黄色の細粒リスパダール細粒 1％

リスペリドン

白色の細粒

リスペリドン細粒 1％「ヨシトミ」リスペリドン

白色の細粒

ロナセン散 2％

ブロナンセリン

白色の散剤＊

インプロメン細粒 1％

ブロムペリドール

白色の細粒

ウインタミン細粒（10％）

クロルプロマジン
フェノールフタリン酸塩

白色の細粒剤

クレミン顆粒 10％

モサプラミン塩酸塩

白色の顆粒剤

＊
＊

＊

抗精神病薬

クロフェクトン顆粒 10％

クロカプラミン塩酸塩水和物

白色の顆粒剤＊

セレネース細粒 1％

ハロペリドール

白色の細粒

ドグマチール細粒 50％

スルピリド

白色の細粒

トロペロン細粒 1％

チミペロン

白色の細粒
淡黄色の細粒剤＊

ニューレプチル細粒 10％

プロペリシアジン

ピーゼットシー散 1％

ペルフェナジンフェンジゾ酸塩 白色の散剤

ヒルナミン細粒 10％

レボメプロマジンマレイン酸塩 白色の細粒剤

リントン細粒 1％

ハロペリドール

＊
＊

＊
＊

白色の細粒

レボトミン顆粒 10％

レボメプロマジンマレイン酸塩 白色の顆粒剤＊

レボトミン散 10％

レボメプロマジンマレイン酸塩 白色の散剤

ロシゾピロン細粒 10％

ゾテピン

白色の細粒剤

ロドピン細粒 10％

ゾテピン

白色の細粒

＊

...........................................................................................................................................................
＊ ：配合後の検体を遮光条件にて保存した。

－46－

ⅩⅢ．備考
分類

配合薬剤名

一般名

性状（外観）

抗パーキンソン薬

アキネトン細粒 1％

ビペリデン塩酸塩

白色の細粒

アーテン散 1％

トリヘキシフェニジル塩酸塩

白色の細粒状の粉末

シンメトレル細粒 10％

アマンタジン塩酸塩

白色の細粒

＊

タスモリン散 1％

ビペリデン塩酸塩

白色の細粒状の散剤

ドロキシドパ

白色の細粒剤

ヒベルナ散 10％

ヒベンズ酸プロメタジン

白色の散剤

フェニトイン

白色の散剤

エクセグラン散 20％

ゾニサミド

白色の散剤

セレニカ R 顆粒 40％

バルプロ酸ナトリウム

白色の顆粒剤

テグレトール細粒 50％

カルバマゼピン白色の細粒

抗てんかん薬

ドプス細粒 20％＊

アレビアチン散 10％

デパケン細粒 40％

バルプロ酸ナトリウム

白色の細粒

抗うつ薬

アモキサン細粒 10％

アモキサピン

微黄白色の細粒

アリセプト細粒 0.5％

ドネペジル塩酸塩

白色の細粒剤＊

その他の
中枢神経用薬

消化器官用薬

アリセプトドライシロップ 1％ ドネペジル塩酸塩

淡黄色のドライシロップ剤

グラマリール細粒 10％

チアプリド塩酸塩

白色の細粒

S・M 配合散タカヂアスターゼ他

淡灰色の粉末アルサルミン細粒 90％

スクラルファート水和物

白色の細粒剤

アルミゲル細粒 99％

乾燥水酸化アルミニウムゲル

白色の細粒剤＊

酸化マグネシウム原末「マルイシ」重質酸化マグネシウム

表2
分
類

配合薬剤名

クエチアピン細粒 50％「ヨシトミ」の配合変化試験結果（配合後）
配合量
（g）

試験項目

測定時期
開始時

性状（外観） 白色の細粒
コントール
散 10％

＊

0.2

定量法（％）

98.9

残存率（％）
性状（外観） 白色の粉末
セルシン
散 1％

1.0

定量法（％）

98.2

残存率（％）
性状（外観） 白色の細粒
抗不安薬

＊

デパス細粒
1％

0.3

定量法（％）

98.7

残存率（％）
性状（外観） 白色の顆粒剤
＊

リーゼ顆粒
10％

0.15

定量法（％）

99.3

残存率（％）
性状（外観） 白色の細粒
レキソタン
細粒 1％

＊

0.5

定量法（％）

97.0

残存率（％）
性状（外観） 黄白色の粉末
アタラックス-P 散 10％

白色の粉末

0.5

定量法（％）

97.8

残存率（％）

1 週間後

2 週間後

4 週間後

白色の細粒

白色の細粒

ごく薄い黄色の
細粒

98.8

99.5

98.9

99.9

100.6

100.0

白色の粉末

白色の粉末

白色の粉末

98.6

98.9

100.2

100.4

100.7

102.0

白色の細粒

白色の細粒

白色の細粒

98.9

98.7

98.7

100.2

100.0

100.0

白色の顆粒剤

白色の顆粒剤

白色の顆粒剤

99.4

99.2

98.8

100.1

99.9

99.5

白色の細粒

白色の細粒

白色の細粒

98.9

99.1

98.9

102.0

102.2

102.0

黄白色の粉末黄白色の粉末黄白色の粉末

98.4

99.2

99.7

100.6

101.2

101.9

...........................................................................................................................................................
＊ ：配合後の検体を遮光条件にて保存した。

－47－

ⅩⅢ．備考
分
類

配合薬剤名

配合量
（g）

試験項目

測定時期
開始時

性状（外観） 白色の細粒
ネルボン
散 1％

1.0

定量法（％）

98.2

残存率（％）
催眠鎮静薬

性状（外観） 白色の細粒
ベンザリン
細粒 1％

1.0

定量法（％）

98.7

性状（外観） 微紅色の粉末
フェノバール
散 10％

4 週間後

白色の細粒

白色の細粒

白色の細粒

99.2

98.5

99.3

101.0

100.3

101.1

白色の細粒

白色の細粒

白色の細粒

99.0

99.1

99.7

100.4

101.0

微紅色の粉末2.0
定量法（％）

98.9

残存率（％）
性状（外観） 白色の粉末
エビリファイ
散 1％

2 週間後

100.3

残存率（％）

＊

1 週間後

3.0

定量法（％）

98.0

残存率（％）

微紅色の粉末
微紅色の粉末固まっていたが，固まっていたが，数回のタッピン 数回のタッピング
グで崩壊
で崩壊

99.8

99.2

98.0

100.9

100.3

99.1

白色の粉末

白色の粉末

白色の粉末

98.0

98.5

99.5

100.0

100.5

101.5

性状（外観）微黄白色の細粒 微黄白色の細粒 微黄白色の細粒 微黄白色の細粒
ジプレキサ
細粒 1％

2.0

定量法（％）

98.2

残存率（％）
性状（外観） 白色の細粒
リスパダール
細粒 1％0.6

定量法（％）

98.1

残存率（％）
リスペリドン
細粒 1％「ヨシトミ」

性状（外観） 白色の細粒
0.6

定量法（％）

98.0

残存率（％）
性状（外観） 白色の粉末

抗精神病薬

ロナセン
散 2％

0.6

定量法（％）

98.2

残存率（％）

性状（外観） 白色の細粒
インプロメン
細粒 1％

＊

3.6
定量法（％）

99.5

残存率（％）
性状（外観） 白色の細粒
ウインタミン
細粒（10％）＊

1.5

定量法（％）

98.9

残存率（％）
性状（外観） 白色の顆粒剤
クレミン顆粒 10％＊

1.0

定量法（％）

98.4

残存率（％）
性状（外観） 白色の細粒
クロフェクトン顆粒 10％＊0.5

定量法（％）

98.4

残存率（％）
性状（外観） 白色の細粒
セレネース
細粒 1％

＊

0.6

定量法（％）

99.0

残存率（％）

98.5

98.0

98.5

100.3

99.8

100.3

白色の細粒

白色の細粒

白色の細粒

98.4

99.1

99.2

100.3

101.0

101.1

白色の細粒

白色の細粒

白色の細粒

98.3

98.5

98.7

100.3

100.5

100.7

白色の粉末

白色の粉末

白色の粉末

98.5

98.1

99.1

100.3

99.9

100.9

白色の細粒
白色の細粒
白色の細粒
固まっていたが，固まっていたが，固まっていたが，数回のタッピング 数回のタッピン 数回のタッピング
で崩壊
グで崩壊
で崩壊
99.8

98.9

99.4

100.3

99.4

99.9

白色の細粒

白色の細粒

白色の細粒

98.7

99.1

98.8

99.8

100.2

99.9

白色の顆粒剤

白色の顆粒剤

白色の顆粒剤

98.9

99.3

98.5

100.5

100.9

100.1

白色の細粒

白色の細粒

白色の細粒

99.2

99.5

98.6

100.8

101.1

100.2

白色の細粒

白色の細粒

白色の細粒

99.5

98.7

98.8

100.5

99.7

99.8

...........................................................................................................................................................
＊ ：配合後の検体を遮光条件にて保存した。

－48－

ⅩⅢ．備考
分
類

配合薬剤名

配合量
（g）

試験項目

測定時期
開始時

性状（外観） 白色の細粒
ドグマチール
細粒 50％

0.8

定量法（％）

98.4

残存率（％）
性状（外観） 白色の細粒
トロペロン
細粒 1％

0.4

定量法（％）

98.7

残存率（％）

1 週間後

2 週間後

4 週間後

白色の細粒

白色の細粒

白色の細粒

100.1

99.2

99.2

101.7

100.8

100.8

白色の細粒

白色の細粒

白色の細粒

98.6

98.9

98.4

99.9

100.2

99.7

性状（外観）淡黄白色の細粒 淡黄白色の細粒 淡黄白色の細粒 淡黄白色の細粒
ニューレプチル細粒 10％＊0.2

定量法（％）

98.6

残存率（％）
性状（外観） 白色の粉末
ピーゼット
シー散 1％＊

1.6

定量法（％）

98.5

残存率（％）
性状（外観） 白色の細粒
抗精神病薬

ヒルナミン
細粒 10％＊

1.0

定量法（％）

98.7

残存率（％）
性状（外観） 白色の細粒
リントン
細粒 1％

＊

0.6

定量法（％）

98.8

残存率（％）
性状（外観） 白色の顆粒剤
レボトミン
顆粒 10％＊

1.0

定量法（％）

98.7

残存率（％）
性状（外観） 白色の粉末
レボトミン
散 10％

＊

1.0

定量法（％）

98.8

残存率（％）
性状（外観） 白色の細粒
ロシゾピロン
細粒 10％

1.5

定量法（％）

98.4

残存率（％）
性状（外観） 白色の細粒
ロドピン
細粒 10％

1.5

定量法（％）

98.4

残存率（％）
性状（外観） 白色の細粒
アキネトン
細粒 1％

0.2

定量法（％）

99.2

残存率（％）
抗パーキンソン薬

性状（外観） 白色の粉末
アーテン
散 1％

0.25

定量法（％）

99.8

残存率（％）

性状（外観） 白色の細粒
シンメトレル
細粒 10％

1.5
定量法（％）

99.5

残存率（％）

99.0

98.4

98.4

100.4

99.8

99.8

白色の粉末

白色の粉末

白色の粉末

99.3

98.9

99.3

100.8

100.4

100.8

白色の細粒

白色の細粒

白色の細粒

99.1

99.7

99.3

100.4

101.0

100.6

白色の細粒

白色の細粒

白色の細粒

99.3

99.2

98.9

100.5

100.4

100.1

白色の顆粒剤

白色の顆粒剤

白色の顆粒剤

98.5

99.7

99.2

99.8

101.0

100.5

白色の粉末

白色の粉末

白色の粉末

99.0

99.6

99.5

100.2

100.8

100.7

白色の細粒

白色の細粒

白色の細粒

98.8

98.7

99.0

100.4

100.3

100.6

白色の細粒

白色の細粒

白色の細粒

98.9

98.8

99.3

100.5

100.4

100.9

白色の細粒

白色の細粒

白色の細粒

99.5

98.6

99.8

100.3

99.4

100.6

白色の粉末

白色の粉末

白色の粉末

99.8

99.0

99.6

100.0

99.2

99.8

白色
白色
白色
固まりとなって固まりとなり，タ いたが，数回の 固まりとなり，タッピングも崩れず タッピングで ッピングも崩れず
崩壊
100.0

98.4

99.3

100.5

98.9

99.8

...........................................................................................................................................................
＊ ：配合後の検体を遮光条件にて保存した。

－49－

ⅩⅢ．備考
分
類

配合薬剤名

配合量
（g）

試験項目

測定時期
開始時

性状（外観） 白色の細粒
タスモリン
散 1％

＊

抗パーキンソン薬

0.2

定量法（％）

98.5

残存率（％）
性状（外観） 白色の細粒
ドプス細粒
20％

2.0

定量法（％）

98.9

残存率（％）
性状（外観） 白色の粉末
＊

ヒベルナ散
10％

1.0

定量法（％）

99.6

残存率（％）
性状（外観） 白色の粉末
エクセグラン
散 20％

1.0

定量法（％）

98.6

残存率（％）
性状（外観） 白色の散剤
アレビアチン
散 10％

1.0

定量法（％）

98.6

残存率（％）
抗てんかん薬セレニカ R顆粒 40％

性状（外観） 白色の顆粒剤
3.0
定量法（％）

98.7

残存率（％）

性状（外観） 白色の細粒
テグレトール
細粒 50％

2 週間後

4 週間後

白色の細粒

白色の細粒

白色の細粒

99.6

99.1

99.2

101.1

100.6

100.7

白色の細粒

白色の細粒

白色の細粒

99.9

98.5

99.7

101.0

99.6

100.8

白色の粉末

白色の粉末

白色の粉末

99.7

99.1

99.0

100.1

99.5

99.4

白色の粉末

白色の粉末

白色の粉末

99.4

98.2

99.6

100.8

99.6

101.0

白色の散剤

白色の散剤

白色の散剤

100.5

99.0

99.6

101.9

100.4

101.0

白色の顆粒剤
白色の顆粒剤
白色の顆粒剤
配合薬剤の膨潤 配合薬剤の湿潤 配合薬剤の湿潤
あり
あり
あり
100.1

99.1

99.0

101.4

100.4

100.3

白色の細粒

白色の細粒

白色の細粒
わずかに固まっていたが，数回のタッピングで崩壊2.4
定量法（％）

99.0

残存率（％）
性状（外観） 白色の細粒
デパケン
細粒 40％

1 週間後

1.25

定量法（％）

98.5

残存率（％）

99.6

98.0

100.0

100.6

99.0

101.0

白色の細粒

白色の細粒

白色の細粒

99.6

98.8

99.6

101.1

100.3

抗うつ薬

性状（外観）微黄白色の細粒 微黄白色の細粒 微黄白色の細粒
アモキサン
細粒 10％

1.0

定量法（％）

99.1

残存率（％）

その他の中枢神経用薬

性状（外観） 白色の細粒
アリセプト
細粒 0.5％＊98.8

残存率（％）＊
アリセプト
ドライシロッ
プ 1％

99.8

98.7

100.7

99.6

100.5

白色の細粒

白色の細粒

白色の細粒
わずかに固まっていたが，数回のタッピングで崩壊

99.0

99.0

98.9

100.2

100.2

100.1

2.0
定量法（％）

1.0

101.1
ごく薄い
黄色の細粒
99.6

淡黄白色の粉末
わずかに固まって性状（外観）淡黄白色の粉末 淡黄白色の粉末 淡黄白色の粉末
いたが，数回のタッピングで崩壊定量法（％）

98.8

残存率（％）

100.1

99.0

99.5

101.3

100.2

100.7

...........................................................................................................................................................
＊ ：配合後の検体を遮光条件にて保存した。

－50－

ⅩⅢ．備考その他の中枢神経用薬

分
類

配合薬剤名

配合量
（g）

試験項目

測定時期
開始時

性状（外観） 白色の細粒
グラマリール
細粒 10％

0.5

定量法（％）

98.5

残存率（％）
性状（外観） 淡灰色の粉末
S・M 配合散1.3

定量法（％）

99.3

残存率（％）
性状（外観） 白色の細粒
消化器官用薬アルサルミン
細粒 90％

0.4

定量法（％）

99.3

残存率（％）
性状（外観） 白色の細粒
アルミゲル
細粒 99％

1.01

定量法（％）

99.4

残存率（％）

酸化マグネシウム原末「マルイシ」

性状（外観） 白色の粉末

1 週間後

2 週間後

4 週間後

白色の細粒

白色の細粒

白色の細粒

99.0

98.2

98.4

100.5

99.7

99.9

淡灰色の粉末淡灰色の粉末淡灰色の粉末

99.9

99.0

99.7

100.6

99.7

100.4

白色の細粒

白色の細粒

白色の細粒

100.0

99.3

99.2

100.7

100.0

99.9

白色の細粒

白色の細粒

白色の細粒

100.4

99.0

99.5

101.0

99.6

100.1

白色の粉末

白色の粉末

白色の粉末
わずかに固まっていたが，数回のタッピングで崩壊

100.2

99.5

100.2

100.3

99.6

100.3

2.0
定量法（％）

99.9

残存率（％）－51－