＊＊2024年1月改訂（第3版）D4＊2023年10月改訂

貯法：室温保存
有効期間：3年
劇薬、処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）

日本標準商品分類番号871179
錠25mg

錠50mg

錠100mg

承認番号30400AMX00256 30400AMX00257 30400AMX00255

販売開始

2015年12月

2015年12月

2016年6月

選択的セロトニン再取り込み阻害剤

セルトラリン塩酸塩錠

セルトラリン錠25mg「NP」
セルトラリン錠50mg「NP」
セルトラリン錠100mg「NP」
SERTRALINE Tablets

5.4 外傷後ストレス障害の診断は、DSM注） 等の適切な診断基準に基づき慎重に実施し、 基準を満たす場合にのみ投与すること。
注）DSM：American Psychiatric Association（米 国
精神医学会）のDiagnostic and Statistical Manual of
Mental Disorders（精神疾患の診断・統計マニュアル）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 MAO阻害剤を投与中あるいは投与中止後14日間以内の患者［10.1、11.1.1参照］
2.3 ピモジドを投与中の患者［10.1、11.1.8参照］

6. 用法及び用量
通常、成人にはセルトラリンとして1日25mgを初期用量とし、1日100mgまで漸増し、1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により1日100mgを超えない範囲で適宜増減する。

3. 組成・性状3.1 組成錠25mg
錠50mg
錠100mg1錠中
1錠中
1錠中
セルトラリン塩 セルトラリン塩 セルトラリン塩
有効成分 酸塩 28mg
酸塩 56mg酸塩 112mg（セ ル ト ラ リ ン （セ ル ト ラ リ ン （セ ル ト ラ リ ン
として25mg） として50mg） として100mg）
結晶セルロース、 リン酸水素カルシウム水和物、
ヒプロメロース、 デンプングリコール酸ナトリウ
添加剤
ム、 ステアリン酸マグネシウム、 酸化チタン、 カ
ルナウバロウ7. 用法及び用量に関連する注意
本剤の投与量は、予測される効果を十分に考慮し、必要最小限となるよう、患者ごとに慎重に観察しながら調節すること。
［8.1-8.4、9.1.1、9.1.2、15.1.1参照］
8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 うつ症状を呈する患者は希死念慮があり、 自殺企
図のおそれがあるので、 このような患者は投与開始
早期ならびに投与量を変更する際には患者の状態及び病態の変化を注意深く観察すること。
［5.1、7.、
8.2-8.4、9.1.1、9.1.2、9.7.2、9.7.3、15.1.1参照］
8.2 不安、 焦燥、 興奮、 パニック発作、 不眠、 易刺激性、 敵意、 攻撃性、 衝動性、 アカシジア／精神運動
不穏、 軽躁、 躁病等があらわれることが報告されている。 また、 因果関係は明らかではないが、 これらの症状・ 行動を来した症例において、 基礎疾患の悪化又は自殺念慮、 自殺企図、 他害行為が報告されている。 患者の状態及び病態の変化を注意深く観察す
るとともに、 これらの症状の増悪が観察された場合には、 服薬量を増量せず、 徐々に減量し、 中止するなど適切な処置を行うこと。
［5.1、7.、8.1、8.3、8.4、
9.1.1-9.1.4、9.7.2、9.7.3、15.1.1参照］
8.3 自殺目的での過量服用を防ぐため、 自殺傾向が認められる患者に処方する場合には、1回分の処方日数を最小限にとどめること。
［5.1、7.、8.1、8.2、8.4、
9.1.1、9.1.2、9.7.2、9.7.3、15.1.1参照］
8.4 家族等に自殺念慮や自殺企図、 興奮、 攻撃性、 易刺激性等の行動の変化及び基礎疾患悪化があらわれるリスク等について十分説明を行い、 医師と緊密に連絡を取り合うよう指導すること。［5.1、7.、8.18.3、9.1.1-9.1.4、9.7.2、9.7.3、15.1.1参照］
8.5 眠気、 めまい等があらわれることがあるので、 自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には十分注意させること。
8.6 投与中止（突然の中止）により、不安、焦燥、興奮、浮動性めまい、 錯感覚、 頭痛及び悪心等があらわれ

3.2 製剤の性状
錠25mg

錠50mg
錠100mg
白色・フィルム 白色・フィルム
白色・ フィルム
色、剤形
コーティング錠 コーティング錠
コーティング錠（割線入り）（割線入り）
外形、大きさ等 長径 短径 厚さ 重量 直径 厚さ 重量 直径 厚さ 重量
（mm）
（mm）
（mm）（mg）（mm）（mm）（mg）（mm）（mm）（mg）
8.4 4.1 2.7 78 7.1
3.7 155 8.6
4.1 257
セルトラリン
セルトラリン50/
セルトラリン
本体表示
25 NP
セルトラリン50 NP
100 NP

4. 効能又は効果○うつ病・うつ状態○パニック障害○外傷後ストレス障害
5. 効能又は効果に関連する注意〈効能共通〉
5.1 抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、 自殺
念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告がある。
本剤の投与にあたっては、 リスクとベネフィットを
考 慮 す る こ と。［8.1-8.4、9.1.1、9.1.2、9.7.2、
9.7.3、15.1.1参照］〈うつ病・うつ状態〉
5.2 本剤を18歳未満の大うつ病性障害患者に投与する
際には適応を慎重に検討すること。［9.7.2参照］〈外傷後ストレス障害〉
5.3 本剤を18歳未満の外傷後ストレス障害患者に投与する際には適応を慎重に検討すること。［9.7.3参照］
─1─

ることが報告されている。投与を中止する場合には、突然の中止を避け、 患者の状態を観察しながら徐々に減量すること。
＊＊8.7 血小板減少があらわれることがあるので、 投与期
間中は血液検査を行うこと。［11.1.9参照］〈外傷後ストレス障害〉
8.8 外傷後ストレス障害患者においては、 症状の経過を十分に観察し、 本剤を漫然と投与しないよう、 定期的に本剤の投与継続の要否について検討すること。

たとの報告がある。 また、 本剤群でみられた自殺企図［1.1%（2/189例）］は、プラセボ群［1.1%（2/184例）］と同様であり、 自殺念慮は本剤群で1.6%（3/189例）にみられた。 これらの事象と本剤との関連性は明らかではない4）（海外において本剤は小児大うつ病性障
害患者に対する適応を有していない）。［5.1、5.2、
8.1-8.4、9.1.1、9.1.2、15.1.1参照］
9.7.3 海外で実施された6～17歳の外傷後ストレス障害（DSM-IV注）における分類）を対象としたプラセボ対照
二重盲検比較試験において有効性が確認できなかったとの報告がある。 当該試験にて自殺企図はみられなかったが、 自殺念慮は本剤群でのみ4.5%（3/67例）にみられた5）（海外において本剤は小児外傷後ストレス障害患者に対する適応を有していない）。［5.1、5.3、8.1-8.4、9.1.1、9.1.2、15.1.1参照］
注）DSM-IV：American Psychiatric Association（米国精神医学会）のDiagnostic and Statistical Manualof Mental Disorders，4th edition（DSM-IV精神疾患の診断・統計マニュアル）
9.8 高齢者
高齢者においては、肝機能、腎機能の低下を考慮し、用量等に注意して慎重に投与すること。本剤は、主として肝臓で代謝されるが、 高齢者では肝機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続し、出血傾向の増強等がおこるおそれがある。
［16.6.3参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 躁うつ病患者
躁転、自殺企図があらわれることがある。
［5.1、7.、
8.1-8.4、9.1.2、9.7.2、9.7.3、15.1.1参照］
9.1.2 自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、 自殺念慮のある患者
自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。
［5.1、
7.、8.1-8.4、9.1.1、9.7.2、9.7.3、15.1.1参照］
9.1.3 脳の器質的障害又は統合失調症の素因のある患者
精神症状を増悪させることがある。
［8.2、8.4、9.1.4参照］
9.1.4 衝動性が高い併存障害を有する患者
精神症状を増悪させることがある。
［8.2、8.4、9.1.3参照］
9.1.5 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
痙攣発作を起こすことがある。［11.1.3参照］
9.1.6 QT延長又はその既往歴のある患者、著明な徐脈や低カリウム血症等がある患者
QT延長、 心室頻拍（torsade de pointesを含む）を起
こすおそれがある。［10.2、11.1.8参照］
9.1.7 出血の危険性を高める薬剤を併用している患者、
出血傾向又は出血性素因のある患者
鼻出血、胃腸出血、血尿等が報告されている。
［10.2、
16.7.1参照］
9.1.8 緑内障又はその既往歴のある患者
眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
血中濃度半減期が延長し、AUC及びCmax が増大することがある。［16.6.2参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、 治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.5.1 妊娠末期に本剤あるいは他のSSRI、SNRIが投与された女性が出産した新生児において、 入院期間の延長、 呼吸補助、 経管栄養を必要とする、 離脱症状と同様の症状が出産直後にあらわれたとの報告がある。 臨床所見としては、 呼吸窮迫、 チアノーゼ、 無呼吸、 発作、 体温調節障害、 哺乳障害、 嘔吐、 低血糖症、 筋緊張低下、 筋緊張亢進、 反射亢進、 振戦、
ぴくつき、易刺激性、持続性の泣きが報告されている。
9.5.2 海外の疫学調査において、 妊娠中に本剤を含む
SSRIを投与された女性が出産した新生児において、新生児遷延性肺高血圧症のリスクが増加したとの報告がある1,2）。このうち1つの調査では、妊娠34週以降に生まれた新生児における新生児遷延性肺高血圧症
発生のリスク比は、妊娠早期の投与では2.4（95%信頼区間1.2-4.3）、妊娠早期及び後期の投与では3.6（95%信頼区間1.2-8.3）であった2）。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、 授乳の継続又は中止を検討すること。 ヒト母乳中へ移行することが報告されている3）。［16.3.2参照］
9.7 小児等
9.7.1 小児等を対象とした国内臨床試験は実施していない。
9.7.2 海 外 で 実 施 さ れ た 6 ～ 17 歳 の 大 う つ 病 性 障 害（DSM-IV注）における分類）を対象としたプラセボ対照
二重盲検比較試験において有効性が確認できなかっ

10. 相互作用
本剤は肝代謝酵素CYP2C19、CYP2C9、CYP2B6及び
CYP3A4等で代謝される6）。［16.4参照］
10.1 併用禁忌（併用しないこと）
薬剤名等
臨床症状・措置方法 機序・危険因子
MAO阻害剤
発汗、不穏、全身痙 セ ロ ト ニ ン の 分 解
セ レ ギ リン 塩 攣、異常高熱、昏睡 が阻害され、脳内セ酸塩（エフピー）等の症状があらわれ ロ ト ニ ン 濃 度 が 高
ラ サ ギ リ ン メ る こ と が あ る。 な まると考えられる。
シル酸塩（アジ お、MAO 阻 害 剤 のレクト）投与を受けた患者にサフィナミド 本 剤 を 投 与 す る 場
メシル酸塩（エ 合、また本剤投与後クフィナ）に MAO 阻 害 剤 を 投［2.2、11.1.1 与する場合には、14参照］
日間以上の間隔をおくこと。
ピ モ ジ ド（オ ー ピモジドとの併用に 機序不明
ラップ）
よ り、 ピ モ ジ ド の［2.3、11.1.8参照］AUC及びCmaxがそれ
ぞ れ 1.4 倍 増 加 し たとの報告がある7）。
ピモジドはQT延長を引き起こすことがあるので本剤と併用
しないこと。

10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法 機序・危険因子
メチルチオニニウ セロトニン症候群が 左記薬剤のMAO阻
ム塩 化 物 水 和 物 あらわれるおそれが 害作用によりセロト（メチレンブルー）ある。
ニン作用が増強さ［11.1.1参照］れると考えられる。
リネゾリド
セロトニン症候群の リ ネ ゾ リ ド は 非 選［11.1.1参照］ 症状（錯乱、 協調運 択的、 可逆的MAO
動 障 害、 血 圧 上 昇 阻害作用を有する。
等）があらわれることがある。このような症状があらわれた
場合には、本剤と併用薬の両方あるいはいずれか一方の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

─2─

薬剤名等
臨床症状・措置方法 機序・危険因子
5-HT1B/1D 受 容 体 脱力、 反射亢進、 協 相 互 に 作 用 を 増 強作動薬
調運動障害、 錯乱、 させるおそれがある。
ス マ ト リ プ タ 不安、 焦燥、 興奮がンコハク酸塩 あらわれることがある。
ゾルミトリプタン
エレトリプタン
臭化水素酸塩ト ラ マ ド ー ル 塩 セロトニン作用が増 これらの薬剤はセロ酸塩含有製剤
強されるおそれがあ トニン作用を有する。
メサドン塩酸塩 る。
ペンタゾシン含有製剤
ペチジン塩酸塩
含有製剤
タペンタドール
塩酸塩
デキストロメト
ルファン臭化水
素酸塩水和物含有製剤
フェンタニル含有製剤
L-トリプトファン
L- ト リ プ ト フ ァ ンを含有する製剤はセロトニンの前
アミノ酸製剤
駆物質であるため、
経腸成分栄養
脳内セロトニン濃剤
度が高まるおそれがある。
セイヨウオトギ
セイヨウオトギ
リソウ（St.John’s
リ ソ ウ（ S t . J o h n ’
Wort、 セント・s Wort、 セ ン ト・
ジ ョ ー ン ズ・
ジ ョ ー ン ズ・ ワ ーワート）含有食品
ト）はセロトニン作用を有する。
炭酸リチウムセロトニンに関連した 相 互 に 作 用 を 増 強副作用（振戦等）が増 させるおそれがある。
大するおそれがある。
三環系抗うつ剤 薬剤の血中濃度が上 本 剤 が こ れ ら の 薬
ク ロ ミ プ ラ ミ 昇し、作用が増強さ 剤 の 代 謝 を 阻 害 す
ン塩酸塩
れるおそれがある。 ることがある。
イミプラミン
塩酸塩
アミトリプチリン塩酸塩
ワルファリンワルファリンのプロ 機序不明
［9.1.7、16.7.1 トロンビン反応時間参照］
曲線下面積が軽度増加（8%）し た と の 報
告がある8）。
本剤の投与を開始もしくは中止する場合
は、プロトロンビン
時間を慎重にモニ
ターすること。
出 血 傾 向 が 増 強 異 常 出 血（鼻 出 血、 SSRI の 投 与 に よ りする薬剤
胃腸出血、 血尿等）血 小 板 凝 集 能 が 阻
非 定 型 抗 精 神 が報告されているの 害され、これらの薬
病剤で、注意して投与す 剤 と の 併 用 に よ りフ ェ ノ チ ア ジ ること。
出血傾向が増大すン系薬剤ることがある。
三環系抗うつ剤
アスピリン等の非ステロイド系抗炎症剤
ワルファリン等［ 9 . 1 . 7 、
16.7.1参照］
血糖降下薬
トルブタミドのク 本剤がこの薬剤のトルブタミド リ ア ラ ン ス が 減 少 代 謝 を 阻 害 す る た［16.7.2参照］（16%）したとの報告 めと考えられる。
がある9）。

薬剤名等
シメチジン［16.7.3参照］

臨床症状・措置方法 機序・危険因子
本剤のAUC及びCmax 本 剤 の 代 謝 が 阻 害の 増 大（50%、24%）さ れ た た め と 考 え
及びt1/2の延長（26%）られる。
がみられたとの報告がある10）。
アルコール
本剤投与中は、飲酒 本 剤 と の 相 互 作 用（飲酒）を避けることが望ま は 認 め ら れ て い な
しい。
いが、他の抗うつ剤
で作用の増強が報告されている。
QT延長を起こす QT延長を起こすお 併用によりQT延長
こ と が 知 ら れ て それがある。
作用が相加的に増加いる薬剤するおそれがある。
［9.1.6、11.1.8
参照］
スルピリン水和物 本剤の血漿中濃度が 併用によりCYP2B6
低下し、有効性が減 及びCYP3A4が誘導弱するおそれがある。され、本剤の代謝が促進されるためと考えられる。

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、 観察を十分に行い、 異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 セロトニン症候群（頻度不明）
不安、焦燥、興奮、錯乱、発汗、下痢、発熱、高血圧、固縮、 頻脈、 ミオクロヌス、 自律神経不安定等があらわれることがあるので、 異常が認められた場合には投与を中止し、 体冷却、 水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。
［2.2、10.1、10.2参照］
11.1.2 悪性症候群（頻度不明）
無動緘黙、 強度の筋強剛、 嚥下困難、 頻脈、 血圧の変動、 発汗等が発現し、 それに引き続き発熱がみられる場合がある。 抗精神病剤との併用時にあらわれることが多いため、 特に注意すること。 異常が認められた場合には、 抗精神病剤及び本剤の投与を中止
し、 体冷却、 水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。 本症発現時には、 白血球の増加や血清CKの上昇がみられることが多く、また、ミオグ
ロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
11.1.3 痙攣（頻度不明）、昏睡（頻度不明）［9.1.5参照］
11.1.4 肝機能障害（頻度不明）
肝不全、 肝炎、 黄疸があらわれることがあるので、必要に応じて肝機能検査を行い、 異常が認められた
場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.5 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（頻
度不明）
低ナトリウム血症、 低浸透圧血症、 尿中ナトリウム排泄量の増加、 高張尿、 痙攣、 意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがあるので、 異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。
11.1.6 中 毒 性 表 皮 壊 死 融 解 症（Toxic Epidermal
Necrolysis：TEN）（頻度不明）、 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）
異常が認められた場合には投与を中止し、 副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.7 アナフィラキシー（頻度不明）
アナフィラキシー（呼吸困難、 喘鳴、 血管浮腫等）があらわれることがある。
11.1.8 QT 延 長（頻 度 不 明）
、 心 室 頻 拍（torsade depointesを含む）（頻度不明）［2.3、9.1.6、10.1、10.2参照］＊＊11.1.9 血小板減少（頻度不明）
35）［8.7参照］
─3─

＊＊11.2 その他の副作用

は分布容積が大きいので、 強制利尿、 透析、 血液灌流及び交換輸血はあまり効果的でない。

1%以上
1%未満
頻度不明
精神系
睡眠障害
（不眠 悪夢、 易刺激性、 攻撃的反応、等）、錯乱状態 易興奮性、うつ病、不安、焦燥、躁病、精神症、多 興奮、幻覚
幸症、 リビドー減退、記憶障害、注
意力障害
神経系
傾眠（15.2%）、起立性めまい、 味 不 随 意 性 筋
頭痛、 浮動性 覚異常、 頭部不快 収 縮、 ジ ス
めまい、振戦、感、 運 動 障 害（ア キネジー、ジ
感覚減退
カシジア、 錐体外 ストニー、片路症状、運動過多、頭痛、失神
歯ぎしり、 歩行異常等）、錯感覚感覚器
調節障害、 視覚異 散瞳常（霧 視、 羞 明、
視力低下等）、 耳
鳴、耳閉感、回転性眩暈
循環器
動悸
起立性低血圧、 血
圧低下、血圧上昇、頻脈
肝臓
A L T 増 加 、 LDH 増 加、Al-P
A S T 増 加 、 増加、 総ビリルビ
γ-GTP増加
ン増加、 直接ビリ
ルビン増加
白血球数増加又は 血 小 板 機 能＊＊ 血液減少、 単球増加、 異常、紫斑、出血傾向（鼻出血、 斑 状 出 血、胃腸出血、血尿等）皮下出血
消化器系 悪 心・ 嘔 吐 胃腸障害、 食欲亢 膵炎（20.3%）、口内 進
乾燥、 下痢・
軟便、 便秘、腹 部 不 快 感、
腹痛、 腹部膨満、消化不良、
食欲不振
過敏症
発疹
蕁麻疹、そう痒症、光 線 過 敏 性
顔面浮腫、 眼窩周 反応
囲浮腫
泌尿器・生
排尿困難、 尿閉、 尿 失 禁・ 夜殖器
頻尿、 性機能障害 尿、 乳 汁 漏（射精遅延、持続勃 出 症、 女 性起症等）、月経障害 化乳房
筋・骨格系
背部痛、 関節痛、 開口障害
筋 緊 張 異 常（筋 硬直、 筋緊張亢進、
筋痙攣等）
代謝・内分
総蛋白減少、 総コ 甲 状 腺 機 能泌
レ ス テ ロ ー ル 増 低 下 症、 低加、尿糖、尿蛋白 ナトリウム血症、高プロラ
クチン血症、
血糖異常
その他
倦怠感、 多汗 無力症、熱感、異 気管支痙攣、（発 汗、 寝 汗 常感、胸痛、胸部 好 酸 球 性 肺等）
圧迫感、疲労、発 炎
熱、ほてり、悪寒、
体重減少、 体重増加、 末梢性浮腫、
あくび、脱毛症

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、 硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、 更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 海外で実施された大うつ病性障害等の精神疾患を有する患者を対象とした、 本剤を含む複数の抗うつ剤の短期プラセボ対照臨床試験の検討結果において、24歳以下の患者では、 自殺念慮や自殺企図の発現のリスクが抗うつ剤投与群でプラセボ群と比較して高かった。
なお、25歳以上の患者における自殺念慮や自殺企図の発現のリスクの上昇は認められず、65歳以上においてはそのリスクが減少した。［5.1、7.、8.1-8.4、9.1.1、9.1.2、9.7.2、9.7.3参照］
15.1.2 主に50歳以上を対象に実施された海外の疫学調査において、 選択的セロトニン再取り込み阻害剤及び三環系抗うつ剤を含む抗うつ剤を投与された患者
で、骨折のリスクが上昇したとの報告がある。
15.1.3 海外で実施された臨床試験において、本剤を含む選択的セロトニン再取り込み阻害剤が精子特性を変化させ、 受精率に影響を与える可能性が報告されている11,12）。
15.1.4 電気けいれん療法との併用については、その有効性及び安全性が確立されていない。
16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人男性（6例）にセルトラリン50、100及び200mg
注）を食後に単回経口投与した時の最高血漿中濃度（Cmax）はそれぞれ15.1、30.8及び90.8ng/mL、 血漿
中濃度－時間曲線下面積（AUC0-∞）はそれぞれ0.557、
1.081 及 び 2.975μg・hr/mL で あ り 用 量 に 伴 い 増 加
した。 また、 血漿中濃度半減期（t1/2）は50、100及び200mg注）投与に対し、それぞれ22.5、24.1及び23.4時間であった13）。

単回投与後の血漿中濃度

13. 過量投与
本剤の過量投与、 又は本剤の過量投与と他剤やアルコールとの併用による死亡例が海外で報告されている。
13.1 症状
傾眠、胃腸障害（悪心・嘔吐等）、頻脈、振戦、不安、焦燥、 興奮、 浮動性めまいのようなセロトニン性の副作用であり、まれに昏睡が認められた。
13.2 処置
特異的な解毒剤は知られていない。 活性炭投与等の適切な処置を行うこと。 催吐は薦められない。 本剤

セルトラリン50、100及び200mg注）を単回投与した時のセルトラ
リンの薬物動態パラメータ
投与量
（mg）
50
100
200注）

Cmax
Tmax
（ng/mL） （hr）
615.1±4.3
8.7±2.1630.8±7.9
6.7±1.0
6 90.8±15.0 6.3±1.5nTmax：最高濃度到達時間

─4─

t1/2
AUC0-∞（hr） （μg・hr/mL）
22.5±8.1 0.557±0.261
24.1±7.9 1.081±0.551
23.4±6.2 2.975±1.001（平均値±標準偏差）16.1.2 反復投与
健康成人男性（6例）にセルトラリン100mgを1日1回10
日間朝食後に反復経口投与した時の血漿中濃度は投与5日目には定常状態に達し、10日間の反復投与により理論値（R＝2.0）を超える蓄積（投与1日目：Cmax
40.5ng/mL、AUC0-24 0.612μg・hr/mL、10 日 目：
Cmax 69.9ng/mL、AUC0-24 1.22μg・hr/mL）は 認 められなかった14）。
16.1.3 生物学的同等性試験
セルトラリン錠50mg「NP」とジェイゾロフトを、クロ
スオーバー法によりそれぞれ1錠（セルトラリンとして50mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中セルトラリン濃度を測定し、 得られた薬物動態パ
ラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜log（1.25）の範囲
内であり、両剤の生物学的同等性が確認された15）。
判定パラメータ
AUC0-72hr
Cmax（ng・hr/mL） （ng/mL）

16.5 排泄16.5.1 健康成人男性（6例）にセルトラリン50、100及び200mg注）を食後に単回経口投与した時、投与後24時間までの未変化体の尿中排泄率はいずれの用量においても約0.1%であった13）。
16.5.2 健康成人男性（外国人、2例）に14C-標識セルトラ
リン50mgを単回経口投与した時、投与後9日目までに尿中に投与放射能の43.5%（ほとんどが代謝物）が、糞中に44.5%がそれぞれ排泄された18）。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
腎機能障害患者（24例）にセルトラリン100mgを食後に単回経口投与した時、 セルトラリンの血漿中濃度
は腎機能の障害により高くなる傾向を示したが、 その上昇の程度は小さかった19）（外国人データ）。
16.6.2 肝機能障害患者
慢性非活動性肝不全患者（Child-Pughの分類A及びB、10例）にセルトラリン100mgを単回経口投与した時の血漿中濃度推移は、 健康成人と比較して、Cmax が約1.7倍、AUC0-∞が4.4倍増加し、t1/2は2.3倍延長した。
また、セルトラリン50mgを肝機能障害者（改訂ChildPughの分類A及びB、10例）に21日間反復経口投与した時、単回投与時と同様の傾向が認められた20）（外国人データ）。［9.3参照］
16.6.3 高齢者
高齢うつ病患者（日本人、男性5例、女性8例、65歳以上）にセルトラリンを1日1回、最高6週間反復経口投与（25mg/日から75mg/日まで増量）した。 高齢者のt1/2（男性30.7時間、 女性35.7時間）は、 健康成人男性の23.4時間と比較して長くなる傾向が認められた14,21）。
高齢者（外国人、男性11例、女性11例、65歳以上）及び成人（外国人、男性11例、女性11例、18～45歳）にセル
トラリンを1日1回、30日間反復経口投与（50mg/日から200mg/日注）まで増量）した。成人男性の最終投与後のCmax は117.5ng/mLであり、 高齢者（男性135.4ng/
mL、 女性147.1ng/mL）及び成人女性（165.6ng/mL）に比べ、 有意に低かったが、AUCにはいずれの群間でも有意な差は認められなかった22）。［9.8参照］
16.7 薬物相互作用
16.7.1 ワルファリン
健康成人男性（15例）にセルトラリン反復投与（50mg/
日から200mg/日注）まで増量）前及び投与22日目にワルファリン0.75mg/kgを単回経口投与し、 ワルファリ
ンのプロトロンビン反応時間曲線下面積（AUC0-120）及び血漿蛋白結合率を比較した。 セルトラリンとワルファリンの併用投与により、 わずかながら有意な変化が認められた8）（外国人データ）。
［9.1.7、10.2参照］
16.7.2 トルブタミド
健康成人男性（25例）にセルトラリン反復投与（50mg/
日から200mg/日注） まで増量）前及び投与22日目にトル
ブタミド1000mgを単回静脈内投与した時のトルブタミ
ドの薬物動態を検討した。セルトラリンとトルブタミ
ドの併用投与により、トルブタミドのクリアランスに
軽度な低下が認められた9）（外国人データ）。
［10.2参照］
16.7.3 シメチジン
健康成人男性（12例）にシメチジン800mgを8日間反復投与し、投与2日目にセルトラリン100mgを単回併用投与した時のセルトラリンの薬物動態を検討した。
シメチジンの併用により、 プラセボ併用時に比べセ
ルトラリンのAUC0-∞ は約50%、Cmax 及びt1/2 は約25%増大した10）（外国人データ）。［10.2参照］
注）本剤の承認用量は1日100mgまでである。
16.8 その他
セルトラリン錠25mg「NP」及びセルトラリン錠100mg「NP」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」（平成24年2月29日付、 薬食審査発0229第10号）に基づき、 セルトラリン錠50mg

参考パラメータ
Tmaxt1/2（hr） （hr）

セルトラリン錠
375.19±147.09 14.2647±5.0685 5.90±0.79 24.93±3.2750mg「NP」
ジェイゾロフト361.90±124.63 13.7968±4.5950 6.10±0.79 25.50±3.12（錠剤、50mg）（Mean±S.D.，n=20）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、 体液の採取回数・ 時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.2 吸収16.2.1 食事の影響
健康成人男性（12例）にセルトラリン75mgを空腹時及び食後に単回経口投与し、 薬物動態を比較した。 食後投与時のCmax は21.9ng/mLであり、 空腹時投与時の18.1ng/mLに比べて高く、 有意な差が認められた
ものの、AUC0-∞、Tmax及びt1/2には有意差は認められなかった16）。
16.3 分布16.3.1 蛋白結合
in vitro におけるヒト血清蛋白結合率は約98.5%であった17）。
16.3.2 乳汁中移行
大うつ病を伴う授乳婦（26例）にセルトラリン25～
200mg注）を1日1回、14日間以上反復経口投与した時、いずれの授乳婦の乳汁においてもセルトラリンは検出され、 乳児の血清においてもセルトラリンが確認された3）（外国人データ）。［9.6参照］
16.4 代謝16.4.1 本剤の主代謝物はN-デスメチルセルトラリンであり、 この他にも数種の代謝物が存在する。 なお、
代謝にはCYP2C19、CYP2C9、CYP2B6及びCYP3A4など少なくとも4種の肝薬物代謝酵素が関与しており、多代謝経路を示す6）。［10.参照］─5─

「NP」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた15）。

検証したが、 うつ状態の改善における有効性では、すでに発売されている抗うつ薬（トラゾドン塩酸塩及びアミトリプチリン塩酸塩）と同等あるいはそれ以上の効果があることを検証していない。
〈パニック障害〉
17.1.3 国内第Ⅱ相及び第Ⅲ相試験
前期第Ⅱ相試験、 後期第Ⅱ相試験及びランダム化治療中止試験を総合（計3試験）した場合、本剤投与前のパニック発作の回数（平均）は5.2回/週（459例）であり、終了・中止時には1.5回/週（459例）まで減少し、改善率は72.7%（352/484例）であった。 初期用量で効果が認められない患者においても、 増量することで効果が認められた。
副作用発現頻度は74.9%（384/513例）であった。 主な 副 作 用 は、 悪 心 29.6%（152/513 例）、 傾 眠 20.7%（106/513 例）、 頭 痛 9.6%（49/513 例）、 下 痢 9.2%
（47/513例）、 口内乾燥7.6%（39/513例）、 浮動性めまい7.6%（39/513例）、倦怠感6.6%（34/513例）、食欲不振6.6%（34/513例）、胃不快感6.0%（31/513例）、食欲減退5.8%（30/513例）であった。
17.1.4 国内第Ⅱ相試験
プラセボ群、本剤25-75mg群（低用量群）、50-150mg注）群（高用量群）の3群間で二重盲検比較試験が行われた
結果、全般改善度ではプラセボ群との間に有意差は認められなかった。また、パニック発作の回数では、投与前の発作回数に群間で不均衡がみられたが、プラセ
ボに比べて高用量群では有意な減少は認められなかったものの、低用量群において有意な減少が認められた。
副作用発現頻度は、 低用量群で55.3%（26/47例）、高
用量群で56.8%（25/44例）であった。主な副作用は低用量群で下痢、傾眠及び悪心、高用量群で悪心であった。
17.1.5 国内第Ⅲ相試験
主要評価項目である本剤の再燃率は10.1%（12/119例）
であり、プラセボの13.2%（16/121例）に比べて低かったが、 有意差は認められなかった。 また、KaplanMeier法による再燃－時間の推定曲線から、本剤の再燃率は二重盲検期を通してプラセボに比べて低く推移したが有意な差は認められなかった。 副次的評価項目である全般改善度における改善率、 パニック発
作の回数、パニック障害重症度評価尺度（PDSS）合計点においては二重盲検期において、 プラセボに比べて統計的に有意な差が認められた24）。

17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験〈うつ病・うつ状態〉
17.1.1 国内第Ⅱ相及び第Ⅲ相試験
前期第Ⅱ相試験（内科・ 心療内科）、 前期第Ⅱ相試験（精神科）、後期第Ⅱ相試験、第Ⅲ相試験（内科・心療内科）、第Ⅲ相試験（精神科）、ランダム化治療中止試
験、高齢者試験及び長期投与試験を総合（計8試験）した場合、本剤の改善率は55.7%（491/882例）であった。
初期用量で効果が認められない患者においても、 増量することで効果が認められた。 ただし、 第Ⅲ相試
験ではトラゾドン塩酸塩及びアミトリプチリン塩酸
塩と比較する二つの二重盲検比較試験が行われたが、有効性について両薬剤と同等、 あるいはそれ以上の効果を有することは検証されなかった。
有効性を検討した上記8試験に再燃抑制試験を加え総合（計9試験）した場合、 副作用発現頻度は51.5%（497/965 例）で あ っ た。 主 な 副 作 用 は 悪 心 13.2%（128/965 例）、 傾 眠 12.3%（119/965 例）、 口 内 乾 燥
10.2%（98/965 例）、 頭 痛 6.8%（66/965 例）及 び 下 痢
5.0%（48/965例）であった。
17.1.2 国内第Ⅲ相試験
主要評価項目である本剤の再燃率は8.5%（10/117例）
であり、 プラセボの19.5%（23/118例）に比べ、 統計的に有意に低かった。 また、Kaplan-Meier法による再燃－時間の推定曲線から、 本剤の再燃率は二重盲検期を通してプラセボに比べて統計的に有意に低く推移した。 副次的評価項目であるハミルトンうつ病
評価尺度（HAM-D）合計点の増加はプラセボに比べて統計的に有意に少なく、Quality of Life Enjoyment
and Satisfaction Questionnaire（Q-LES-Q）スコアにおいてもプラセボに比べて統計的に有意な改善が、二重盲検期において認められた23）。

Kaplan-Meier法による再燃－時間曲線

有効性評価項目の成績

セルトラリン塩酸塩群
プラセボ群（症例数：117a））（症例数：118）
二重盲検期
終了・
二重盲検期
終了・
開始時
中止時
開始時
中止時
HAM-D合計点 8.3±3.4
6.3±6.2
8.1±3.3
9.7±7.2
全般改善度に
81.2%
84.6%
87.3%
67.8%
おける改善率 （95/117） （99/117） （103/118） （80/118）
Q-LES-Qスコア 62.9±11.2 67.4±15.3 64.2±10.4 61.3±12.6

Kaplan-Meier法による再燃－時間曲線

有効性評価項目の成績

セルトラリン塩酸塩群
プラセボ群（症例数：119）（症例数：121）
二重盲検期
終了・
二重盲検期
終了・
開始時
中止時
開始時
中止時
全般改善度に
100%
89.9%
100%
74.4%
おける改善率 （119/119）（107/119）（121/121） （90/121）
パニック発作の0.8±1.7
0.6±1.3
0.9±2.1
1.0±1.8
回数（回/週）a）
PDSS合計点
5.7±3.6
4.3±4.1
6.5±3.7
6.4±4.7a）Q-LES-Qスコアにおける終了・中止時の症例数は116例

副作用発現頻度は、 非盲検期66.2%（239/361例）であり、主な副作用は悪心、傾眠、口内乾燥、頭痛であった。また、二重盲検期では、本剤群29.9%（35/117例）、
プラセボ群31.4%（37/118例）であった。 主な副作用は、 本剤群で傾眠、 頭痛、 浮動性めまい、 下痢及び上腹部痛であった。
本剤を用いた治療によって改善の得られたうつ状態の再燃を抑える点でプラセボより優れていることを

a）対数変換を施し解析を実施した

─6─

化学名：（+）-（1S ,4S ）-4-（3,4-dichlorophenyl）-1,2,3,4-tetrahydro-N -methyl-1-naphthylamine
monohydrochloride
分子式：C17H17Cl2N・HCl
分子量：342.69
性状：白色の結晶性の粉末である。
メタノール、 エタノール（95）、N ，N -ジメチルアセ
トアミド又はN ，N -ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、水に溶けにくい。
構造式：

副作用発現頻度は、 非盲検期で81.5%（321/394例）であり、主な副作用は悪心、傾眠、頭痛であった。また、二重盲検期では、26.9%（32/119例）であり、主な副作
用は悪心、頭痛、初期不眠症、下痢及び寝汗であった。
17.1.6 製造販売後臨床試験
パロキセチンを対照とした二重盲検比較試験（製造販売
後臨床試験）
における主要評価項目である12週・中止時のPanic and Agoraphobia Scale（PAS）合計点において、本剤の有効性はパロキセチンと同程度であった25）。
Panic and Agoraphobia Scale（PAS）合計点（Efficacy Evaluable
Set）
対象例数
調整済み平均（95%信頼区間）
調整済み平均の差a）（95%信頼区間）a）

セルトラリン120－17.5（－19.0,－16.0）

CH３

パロキセチン
117－16.7（－18.2,－15.1）NHH－0.9（－3.0,1.3）

HClHa）ベースラインのPAS合計点で調整

本 剤 が 投 与 さ れ た 治 療 期 の 総 症 例 147 例 中 100 例（68.0%）に243件の副作用が発現した。 主な副作用
は、 悪心30例（20.4%）、 傾眠30例（20.4%）、 下痢22例（15.0%）であった。 漸減期の総症例125例中58例（46.4%）に215件の副作用が発現した。主な副作用は、浮動性めまい36例（28.8%）、不安15例（12.0%）であった。
注）本剤の承認用量は1日100mgまでである。

18. 薬効薬理18.1 作用機序
セルトラリン塩酸塩は脳内セロトニン神経に存在す
るセロトニン再取り込み機構を強力かつ選択的に阻害する薬物であり、 脳内のシナプス間隙におけるセロトニン濃度を高めて持続的にセロトニン神経伝達を亢進するものと考えられる26-28）。
18.1.1 ラット脳シナプトゾームを用いた実験における、本剤のセロトニン取り込みに対する50%抑制濃度（IC50）は0.058μmol/Lであり、本剤のセロトニン取り込み阻害作用はノルエピネフリン又はドパミン取り込み阻害作用に比べ約20倍選択的であった28）（in vitro ）。
18.1.2 ラット又はウシ脳膜標品を用いた試験において、 本剤はセロトニン再取り込み部位に高い親和性を示すが、 アドレナリン受容体（α1、 α2、 β）、 ド
パミン受容体、 ムスカリン受容体、 ヒスタミン受
容 体（H1）、 セ ロ ト ニ ン 受 容 体（5-HT1A、5-HT1B、
5-HT1D、5-HT2）、ベンゾジアゼピン受容体への結合親和性は低かった26,29）（in vitro ）。またマウスにおける脳内ノルアドレナリン神経系、 ドパミン神経系及びムスカリン性アセチルコリン神経系の活性化により生ずる行動や症状に影響を及ぼさなかった26）。
18.2 抗うつ作用
18.2.1 マウスを用いた強制水泳試験において不動時間を短縮した28）。
18.2.2 ラットを用いた強制水泳試験において逃避行動（水車回転数）の減少を抑制した30）。
18.2.3 嗅球摘出ラットの自発運動の亢進を抑制した31）。
18.2.4 拘束ストレス負荷による正常ラットの自発運動量の減少を回復させた32）。
18.3 抗不安作用
18.3.1 マウスを用いたガラス玉覆い隠し試験においてガラス玉覆い隠し行動を抑制した33）。
18.4 5-HT2C受容体作動薬による自発運動量減少に対する作用
m-クロロフェニルピペラジン（m-CPP）の投与によるラットの自発運動量の減少を軽減した34）。
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：セルトラリン塩酸塩（Sertraline
Hydrochloride）

ClCl

22. 包装〈25mg錠〉
100錠［10（PTP）×10］〈50mg錠〉
100錠［10（PTP）×10］〈100mg錠〉
100錠［10（PTP）×10］＊＊23. 主要文献
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10）シメチジンとの薬物相互作用（ジェイゾロフト錠：承認年月日：2006.4.20、申請資料概要
ヘ.3.（4）.3））
11）
Safarinejad,M.R.：J Urol. 2008；180（5）：2124-2128
12）Tanrikut,C.et al.：Fertil Steril. 2010；94（3）：1021-1026
13）上島 国利ほか：神経精神薬理. 1997；19（6）：395-42314）上島 国利ほか：神経精神薬理. 1997；19（6）：425-44715）セルトラリン錠の生物学的同等性に関わる資料（社内資料）16）上島 国利ほか：神経精神薬理. 1997；19（6）：461-47017）蛋白結合（ジェイゾロフト錠：承認年月日：
2006.4.20、申請資料概要ヘ.2.（2）.4））18）ヒトにおける代謝及び排泄（ジェイゾロフト錠：承認年月日：2006.4.20、申請資料概要ヘ.3.（3）.1））

─7─19）腎機能障害患者における薬物動態（ジェイゾロフ
ト錠：承認年月日：2006.4.20、申請資料概要
ヘ.3.（5）.1））20）肝機能障害患者における薬物動態（ジェイゾロフ
ト錠：承認年月日：2006.4.20、申請資料概要
ヘ.3.（5）.2））21）上島 国利ほか：神経精神薬理. 1997；19（6）：569-585
22）Ronfeld,R.A.et al.：Clin Pharmacokinet.
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25）製造販売後臨床試験（ジェイゾロフト錠：2016年3月25日再審査報告書）
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2006.4.20、申請資料概要ホ.1.（2）.5））27）Sprouse,J.et al.：Neuropsychopharmacology.
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files/000265771.pdf＊24. 文献請求先及び問い合わせ先
ニプロ株式会社 医薬品情報室〒566-8510 大阪府摂津市千里丘新町3番26号
TEL：0120-226-898
FAX：050-3535-8939＊26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

─8─