月改訂
H1㋝

日本標準商品分類番号87799

総合製品情報概要＜ピコスルファートナトリウム水和物・ 酸化マグネシウム・ 無水クエン酸配合剤＞
注意

1. 警告
本剤の投与により、腸管内圧上昇による腸管穿孔を起こすおそれがあるので、排便、腹痛等の状況を確認しながら慎重に投与するとともに、腹痛等の消化器症状があらわれた場合は投与を中断し、腹部の診察や画像検査（単純X線、
超音波、
CT等）
を行い、
投与継続の可否について慎重に検討すること。
特に、腸閉塞を疑う患者には問診、触診、直腸診、画像検査等により腸閉塞でないことを確認した後に投与するとと
もに、
腸管狭窄、
高度な便秘、
腸管憩室のある患者では注意すること。
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.１．本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
2.２．
‌胃腸管閉塞症又は腸閉塞の疑いのある患者［腸管内容物の増大や腸管蠕動運動の亢進により腸管内圧が上昇し、腸管粘膜の虚血、腸閉塞、腸管穿孔を引き起こすおそれがある。］
2.３．腸管穿孔のある患者［腹膜炎その他重篤な合併症を起こすおそれがある。
］
2.４．
中毒性巨大結腸症のある患者［穿孔を引き起こし腹膜炎、腸管出血を起こすおそれがある。］
2.５．急性腹症が疑われる患者［腸管蠕動運動の亢進により、症状が悪化するおそれがある。］
2.６．‌重度の腎機能障害のある患者（クレアチニンクリアランスが30 mL/分未満）

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目 次 ／開 発 の 経 緯
1. 開発の経緯 ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
2. 特徴 ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
3. 製品情報（Drug Information） ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
4. 臨床成績 ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
5. 薬物動態 ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
6. 薬効・薬理 ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
7. 安全性薬理試験及び毒性試験 ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
8. 有効成分に関する理化学的知見・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
9. 製剤学的事項 ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
10. 取扱い上の注意 ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
11. 包装 ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
12. 関連情報 ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
13. 主要文献 ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
14. 製造販売業者の氏名又は名称及び住所（文献請求先及び問い合わせ先を含む） ・・・・・・・・
15. 参考 ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・

2
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開発 の 経 緯
近年、大腸がんや炎症性腸疾患等の大腸疾患が増加している。これに伴い、大腸疾患の診断、検査、及び結腸粘膜の治療の為に大腸内視鏡検査が広く実施されるようになり、その実施件数は増加傾向にある。
大腸内視鏡検査実施前には腸管内容物を取り除くための処置が必要であり、国内では、ポリエチレングリコールと各種電解質を含有する溶液（以下、ナトリウム・カリウム配合内用剤）、あるいは塩類下剤であるクエン酸マグネシウム製剤が幅広く用いられている。味や服薬量に起因する患者受容性が腸管洗浄や大腸内視鏡検査の受診率に影響する可能性があることから、腸管洗浄効果が高く、かつ患者受容性に優れた腸管洗浄剤が重要とされている。
ピコプレップ ® 配合内用剤（以降、
ピコプレップ）は、成分としてピコスルファートナトリウム水和物（以降、
ピコスルファー
ト）、酸化マグネシウム及び無水クエン酸を配合する経口腸管洗浄剤である。ピコプレップを水に溶解した際、酸化マグ
ネシウムと無水クエン酸が反応し、有効成分であるクエン酸マグネシウムが生成される。ピコプレップは刺激性下剤であるピコスルファートと塩類下剤であるクエン酸マグネシウムの 2 つの異なる作用機序による腸管洗浄によって瀉下作用を発揮すると同時に、サッカリンナトリウム水和物とオレンジフレーバーにより、薬液の服薬量・味（飲みやすさ）などの点で患者受容性の向上を図った薬剤である。1980 年に英国で承認されて以降、ドイツ・フランス・米国を含む
86 の国と地域で承認されている（2020 年 12 月現在）。
日本では国内第Ⅲ相試験において有効性及び安全性が示され、2016 年 7 月に「大腸内視鏡検査及び大腸手術時の前処置における腸管内容物の排除」を効能又は効果として承認を取得した。
2019 年 2 月に、製造販売承認がフェリング・ファーマ株式会社から日本ケミファ株式会社へ承継された。
ピコプレップ＊の承認国・地域

海外承認データ2020 年 12 月現在

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2

海外では、Picoprep 以外に Prepopik、
Picolax、Picosalax、
Pico-salax 等の販売名で承認されている。この冊子ではピコプレップに統一して記載する。

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開発の経緯

特徴

特徴
製品情報

少ない薬液量※1（150mL×2回）を実現したオレンジ風味の腸管洗浄剤です。
● サッカリンナトリウム水和物とオレンジフレーバーにより、薬液の味（飲みやすさ）などの点で患者受容

臨床成績性の向上を図った薬剤です。

● 1回1包を150mLの水に溶解して2回服用します。

※1：別途、透明な飲料2L以上の飲用が必要です。

薬物動態

薬液服用後に飲用する透明な飲料（2L以上）は患者が嗜好に応じて選択できます。

薬効・薬理

透明な飲料は、1 回目の薬液服用後には 1250mL 以上、2 回目の薬液服用後には 750mL 以上飲用します。
なお透明な飲料は、水のみの飲用は避け、総飲量の半量以上はお茶やソフトドリンク等の他の透明な飲料を飲用します。
透明な飲料を含む服用方法の詳細は、
電子添文の「6. 用法及び用量」及び「7. 用法及び用量に関連する注意」
等をご参照ください。
（本資材 p.5～6）

安全性薬理試験及び毒性試験

2種類の服用スケジュール（分割投与と前日投与）から選択できます。

※2分割投与 … 検査又は手術の前日と当日に分けて２回投与する
前日投与 … 検査又は手術の前日に２回投与する

製剤学的事項※2：検査又は手術が午後の場合は「分割投与」とする。

有効成分に関す

る理化学的知見

服用スケジュールを含む服用方法の詳細は、
電子添文の「6. 用法及び用量」及び「7. 用法及び用量に関連する注意」（本資材 p.5～6）
等をご参照ください。

本剤は患者宅でも服用できます。

取扱い上の
注意

患者宅でも適切にピコプレップを服用いただけるよう、数多くの患者指導箋を用意しています。
（本資材 p.33～34）
患者宅での服用についての詳細は、電子添文の「8. 重要な基本的注意」等をご参照ください。
（本資材 p.7）

包装

2つの異なる有効成分により洗浄効果が発揮されます。

関連情報

刺激性下剤であるピコスルファートと塩類下剤であるクエン酸マグネシウム（本剤の酸化マグネシウムと無水クエン酸が溶解時に反応して生成）の組み合わせからなる腸管洗浄剤です。
（本資材 p.23～25）

腸管洗浄効果において、対照群 に対する非劣性が検証されました。
※3

主要文献
名称及び住所※4：腸管洗浄度評価スケールによるすべての大腸部位の評価が1又は2であった患者（「有効症例」と定義）の割合

安全性

参考

重大な副作用として、アナフィラキシー、腸管穿孔、腸閉塞、鼠径ヘルニア嵌頓、虚血性大腸炎、高マグネシウム血症、低ナトリウム血症、低カリウム血症があらわれることがあります。主な副作用として、血中マグネシウム増加、悪心、直腸炎があらわれることがあります。詳細は、電子添文の「11.副作用」（本資材p.10）及び「17.臨床成績」の安全性の結果（本資材p.18～19）等をご参照ください。

製造販売業者の国内第Ⅲ相臨床試験（J-CLEAR試験）での全般的腸管洗浄度の有効率※4は、ピコプレップ分割投与群
97.7％、ピコプレップ前日投与群92.0％、対照群※3 95.3％であり、対照群に対して非劣性が検証されま※3：ナトリウム・カリウム配合内用剤の当日投与した。
（本資材p.12～13）03000-061456.indd

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「警告、禁忌を含む注意事項等情報」の改訂には十分ご留意ください。

製品情報（Drug Information）
1. 警告 ／ 2 . 禁 忌2024 年 7 月改訂（第 3 版、再審査結果）の電子添文に基づく

1. 警告
本剤の投与により、腸管内圧上昇による腸管穿孔を起こすおそれがあるので、排便、腹痛等の状況を確認しながら慎重に投与するとともに、腹痛等の消化器症状があらわれた場合は投与を中断し、腹部の診察や画像検査（単純 X 線、
超音波、CT 等）を行い、投与継続の可否について慎重に検討すること。特に、腸閉塞を疑う患者には問診、触診、直腸診、画像検査等により腸閉塞でないことを確認した後に投与するとともに、腸管狭窄、高度な便秘、腸管憩室のある患者では注意すること。［2.2、8.2、9.1.4、9.1.5 参照］

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1．本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
2.2．
‌
胃腸管閉塞症又は腸閉塞の疑いのある患者［腸管内容物の増大や腸管蠕動運動の亢進により腸管内圧が上昇し、腸管粘膜の虚血、腸閉塞、腸管穿孔を引き起こすおそれがある。］［1. 参照］
2.3．腸管穿孔のある患者［腹膜炎その他重篤な合併症を起こすおそれがある。］
2.4．中毒性巨大結腸症のある患者［穿孔を引き起こし腹膜炎、腸管出血を起こすおそれがある。］
2.5．急性腹症が疑われる患者［腸管蠕動運動の亢進により、症状が悪化するおそれがある。］
重度の腎機能障害のある患者（クレアチニンクリアランスが 30 mL/ 分未満）［9.2.1 参照］
2.6．
‌

3. 組 成 ・ 性 状
3.1 組成有効成分（1 包 16.1g 中）

添加剤（日局）ピコスルファートナトリウム水和物（日局）酸化マグネシウム 3.5 g（日局）無水クエン酸 12 g

10 mg

炭酸水素カリウム
サッカリンナトリウム水和物
オレンジフレーバー（香料、アラビアゴム末、乳糖水和物、アスコルビン酸、ブチルヒドロキシアニソール）

3.2 製剤の性状
白色の結晶性の粉末で、わずかにオレンジのにおいがある。

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開発の経緯特徴
製品情報

4. 効能 又 は 効 果
大腸内視鏡検査及び大腸手術時の前処置における腸管内容物の排除

臨床成績
薬物動態

6. 用法 及 び 用 量

薬効・薬理

通常、成人には、1 回 1 包を約 150mL の水に溶解し、検査又は手術前に 2 回経口投与する。1 回目の服用後は、
1 回 250mL の透明な飲料を数時間かけて最低 5 回、2 回目の服用後は 1 回 250mL の透明な飲料を検査又は手術の 2 時間前までに最低 3 回飲用する。

安全性薬理試験及び毒性試験

〈検査又は手術の前日と当日に分けて 2 回投与する場合〉
検査又は手術の前日は低残渣食、当日は透明な飲料のみとし、検査又は手術前日の夜及び検査又は手術当日の朝（検査又は手術の 4 〜 9 時間前）の 2 回経口投与する。

有効成分に関す

る理化学的知見〈検査又は手術の前日に 2 回投与する場合〉
検査又は手術の前日は低残渣食、当日は透明な飲料のみとし、検査又は手術前日の夕及び 1 回目の服用から約 6 時間後の夜の 2 回経口投与する。

製剤学的事項7. 用 法 及 び 用 量 に 関 連 す る 注 意

取扱い上の
注意
包装

7.1‌電解質異常を起こすおそれがあるため、水のみの飲用は避け、総飲量の半量以上はお茶やソフトドリンク等の他の透明な飲料を飲用すること。［8.1、8.3.4、11.1.5 参照］
7.2 ‌脱水を避けるため、口渇時には用法及び用量に定められた水分摂取に加え、透明な飲料を適宜追加して飲用するよう指導すること。
7.3 検査又は手術が午後に行われる場合は、前日と当日の 2 回に分けて投与すること。

服用方法
関連情報

● 1回150mLの薬液を2回服用します。

● 薬液服用後には、透明な飲料(2L以上)を飲用します。

主要文献

透明な飲料は、1 回目の薬液服用後には1250mL 以上、2 回目の薬液服用後には750mL 以上飲用する(総飲量2L以上)。
なお透明な飲料は、水のみでの飲用は避け、総飲量の半量以上はお茶やソフトドリンク等の他の透明な飲料を飲用すること。
大量の透明な飲料を一気に飲用すると、吐き気を感じたり気分が悪くなることがあるので、1回目は数時間、2回目は1～2時間
かけて飲用すること。
［目安：30分で専用コップ1杯（250mL）］
名称及び住所

製造販売業者の参考

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製品情報（Drug Information）
透明な飲料● 電解質異常を起こすおそれがあるため、水のみの飲用は避け、総飲量(2L以上)の半量以上はお茶やソフト

ドリンク等の他の透明な飲料を飲用するようご指導ください。

● 専用コップの250mLまで飲料を注ぎ、コップの下の文字が見えるものは透明な飲料と判断するようご指導ください。

飲んでよいもの● ● ●（透明な飲料、冷温どちらも可）

例● ● ● ● （ 飲

お水透ん
で
明ん
茶
なよ
（
い
飲で
温
料も
冷
よ
の
）
）
い

/

炭
酸
飲
料

も

● お茶
（煎茶・番茶・ウーロン茶・麦茶 など）の● 紅茶（砂糖は可、ミルクは不可）

飲んではいけないもの● ● ● ●

牛
乳
な
ど
の
乳
製
品

（色の濃い飲料、固形物が入っている飲料）例● 赤や紫など、色の濃い飲料

●

透
明
で
は
な
い
飲
料
（
オ
レ
ン

● 料 の 飲
赤）濃ん
や
いで
紫
飲は
な
料い
ど
、け
、
残な
色
渣い
の
がも
濃
残の
い
る（
飲
料
飲色

● 牛乳などの乳製品● 果実や具が入った● 具のない透明なスープ

ジュースやスープ● アルコール飲料（コンソメスープ など）● スポーツドリンク● 透明なリンゴジュース● 透明な色の炭酸飲料●水

服用スケジュール
● 検査前日 ＋ 検査当日の服用（分割投与）

検査前日

自宅
または

自宅

消化のよい食事をとります。
夕食は午後6時ごろを目安に済ませてください。

検査

２回目の服用朝食

１回目の服用

検査当日

就寝

朝食～夕食

服用方法を動画でご覧いただけます。

病院

ピコプレップを午後7時ごろに服用してください。続けて、透明な飲料を数時間かけて飲みます。

朝食はとりません。自宅で服用する場合は、検査の約4時間前まで
透明な飲料の にピコプレップを服用してください。続けて、摂取は可
透明な飲料を１～２時間かけて飲みます。

（）

夕食以降は、検査が終了するまで水分（透明な飲料）以外はとらないでください。

● 検査前日のみの服用（前日投与）

検査前日

消化のよい食事をとります。
夕食は午後4時ごろを目安に済ませてください。

ピコプレップを午後5時ごろに服用してください。続けて、透明な飲料を数時間かけて飲みます。

検査

自宅

２回目の服用朝食

１回目の服用

就寝

朝食～夕食

検査当日

自宅

ピコプレップを午後11時ごろに服用してください。続けて、透明な飲料を1～2時間かけて飲みます。

朝食はとりません。
（透明な飲料の摂取は可）

夕食以降は、検査が終了するまで水分（透明な飲料）以外はとらないでください。
・夕食やピコプレップ服用の時刻は例示したものです。具体的な時刻については適宜患者にご指導ください。
・検査が午後の場合は「分割投与」としてください。

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開発の経緯特徴
製品情報

8. 重 要 な 基 本 的 注 意

臨床成績8.1 ‌高齢者及び腎機能障害や心機能障害等の電解質異常のリスクのある患者に本剤を投与した場合には低ナトリウム血症又は低カリウム血症等が起こるおそれがある。電解質異常のリスクのある患者に投与する場合には、本剤の投与
前に血清電解質の検査を実施することが望ましい。［7.1、9.8.1、11.1.5 参照］
8.2 ‌まれに腸管穿孔、腸閉塞、虚血性大腸炎及び高マグネシウム血症等を起こすことがある。腸管穿孔、腸閉塞及び虚血性大腸炎は腸管内容物の増大、蠕動運動の亢進による腸管内圧の上昇により発症し、高マグネシウム血症は、腸閉塞により本剤が腸管内に貯留しマグネシウムの吸収が亢進することにより発症するので、投与に際しては次の点に留意すること。［1.、9.8.2、11.1.2-11.1.4 参照］
8.2.1 ‌患者の日常の排便状況を確認し、本剤投与前日あるいは投与前にも通常程度の排便があったことを確認した後投与すること。
8.2.2 本
‌ 剤の投与により排便があった後も腹痛、嘔吐が継続する場合には、腹部の診察や画像検査（単純 X 線、超音波、CT 等）を行い、腸管穿孔等がないか確認すること。
8.3 ‌自宅で本剤を服用させる場合には、患者及びその家族に次の点について十分説明・指導すること。
8.3.1 日
‌ 常の排便状況を確認させるとともに、本剤服用前日、あるいは服用前に通常程度の排便があったことを確認させ、排便がない場合は服用前に医師に相談すること。
8.3.2 副‌ 作用があらわれた場合に、対応が困難になる場合があるので、一人での服用は避けること。
‌
8.3.3
悪心・嘔吐、腹痛等の消化器症状やアナフィラキシー、過敏症、発疹等のアレルギー症状等の本剤の副作用について事前に説明し、このような症状があらわれた場合には、服用を中止し、直ちに受診すること。また、服用後についても同様の症状があらわれた場合には直ちに受診すること。
8.3.4 電解質異常を起こすおそれがあるため水のみを摂取しないこと。
‌［7.1 参照］
8.4 ‌‌薬剤の吸収に及ぼす影響：本剤による腸管洗浄が経口投与された薬剤の吸収を妨げる可能性があるので、投与時間等に注意すること。また、薬剤の吸収阻害が臨床上重大な問題となる薬剤を投与中の患者については、院内で十分観察しながら投与すること。
8.5 ‌排便に伴う腸管内圧の変動により、めまい、ふらつき、一過性の血圧低下等が発現することがあるので、十分に観察しながら投与すること。

薬物動態
薬効・薬理
安全性薬理試験及び毒性試験
有効成分に関す

る理化学的知見

製剤学的事項

取扱い上の
注意
包装
関連情報
主要文献
名称及び住所

製造販売業者の参考

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製品情報（Drug Information）
9. 特定 の 背 景 を 有す る 患 者 に 関 す る 注 意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 うっ血性心不全、心機能障害のある患者
電解質の変動により、心機能を抑制するおそれがある。
9.1.2 高マグネシウム血症の患者
血中マグネシウム濃度が上昇するおそれがある。
9.1.3 腹部外科手術の既往歴のある患者
腸閉塞や腸管穿孔を起こすおそれがある。
9.1.4 腸管狭窄及び高度な便秘のある患者
腸管内容物の増大や腸管蠕動運動の亢進により、腸閉塞や腸管穿孔を起こすおそれがある。［1. 参照］
9.1.5 腸管憩室のある患者
腸管穿孔を起こすおそれがある。［1. 参照］
9.1.6 重度の活動性の炎症性腸疾患のある患者
症状が悪化するおそれがある。
9.1.7 誤嚥を起こすおそれのある患者
誤嚥を起こすおそれのある患者（高齢者、嚥下が困難な患者等）に投与する際には注意すること。誤嚥により、呼吸困難、肺炎を起こすことがある。
9.1.8 糖尿病用薬を投与中の患者
糖尿病用薬の投与は検査当日の食事摂取後より行うこと。食事制限により低血糖を起こすおそれがある。
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重度の腎機能障害のある患者（クレアチニンクリアランスが 30mL/ 分未満）
投与しないこと。吸収されたマグネシウムの排泄が遅延し、血中マグネシウム濃度が上昇するおそれがある。また、多量の水分摂取は腎機能に負荷となり、症状が悪化するおそれがある。［2.6 参照］
9.2.2 軽度又は中等度の腎機能障害のある患者
電解質異常を起こすおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠の可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
9.8.1 電
 解質異常が起こりやすいので慎重に投与すること。一般に高齢者では、生理機能が低下していることが多い。
[8.1、11.1.5 参照 ]9.8.2 腸管穿孔、腸閉塞を起こした場合は、より重篤な転帰をたどることがある。[8.2、11.1.2 参照 ]08000-061456.indd

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開発の経緯特徴
製品情報

10. 相 互 作 用10.2 併用注意（併用に注意すること）
臨床症状・措置方法

機序・危険因子低カリウム血症を引き起こすおそれがある。

カリウムの排出が増加することによる。

NSAID（非ステロイド性消炎鎮痛剤） 水分貯留や電解質異常を起こすおそれ又は SIADH（抗利尿ホルモン不適合分 があるため注意すること。
泌症候群）を誘発することが知られている薬剤
三環系抗うつ薬
選択的セロトニン再取り込み阻害薬
抗精神病薬
カルバマゼピン等

水分貯留及び / 又は電解質バランス異常のリスクを増加させる。

酸性薬物
サリチル酸等

酸性薬物の効果が減弱するおそれがある。

本剤が尿 pH を上昇させることにより、排泄を促進する。

塩基性薬物
メタンフェタミン等

塩基性薬物の効果が増強するおそれがある。

本剤が尿 pH を上昇させることにより、排泄を阻害する。

安全性薬理試験及び毒性試験

利尿剤、副腎皮質ステロイド剤、強心配糖体を有する薬剤、リチウム

薬効・薬理

マグネシウムイオンがこれらの薬剤との間で難溶性キレートを形成すること
により、もしくは本剤の投与により消化管内の pH が上昇することにより、各薬剤の吸収が阻害される。

薬物動態

テトラサイクリン系抗生物質 / フルオロ これらの薬剤の効果が減弱するおそれ
キノロン系抗菌剤、鉄剤、ジゴキシン、 がある。本剤投与の少なくとも 2 時間
クロルプロマジン、ペニシラミン等
前又は投与後 6 時間以降に服用するな
ど、同時には服用しないこと。

臨床成績

薬剤名等

有効成分に関す

る理化学的知見

製剤学的事項

取扱い上の
注意
包装
関連情報
主要文献
名称及び住所

製造販売業者の参考

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製品情報（Drug Information）
11. 副 作 用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 アナフィラキシー（頻度不明）
顔面蒼白、血圧低下、嘔吐、嘔気持続、気分不良、眩暈、冷感、蕁麻疹、呼吸困難、顔面浮腫等があらわれた
場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.2 腸管穿孔、腸閉塞、鼠径ヘルニア嵌頓（いずれも頻度不明）
異常が認められた場合には投与を中止し、腹部の診察や画像診断（単純 X 線、超音波、CT 等）を行い、適切な処置を行うこと。［8.2、9.8.2 参照］
11.1.3 虚血性大腸炎（頻度不明）［8.2 参照］
11.1.4 高マグネシウム血症（頻度不明）
呼吸抑制、意識障害、不整脈があらわれ、心停止に至る場合もあるので、観察を十分に行い、嘔気、嘔吐、筋力低下、傾眠、血圧低下、徐脈、皮膚潮紅等の症状が認められた場合には、電解質の測定を行うとともに、適切な処置を行うこと。［8.2 参照］
11.1.5 低ナトリウム血症、低カリウム血症（いずれも頻度不明）
意識障害、痙攣等があらわれることがあるので、この様な症状があらわれた場合には、電解質補正等の適切な処置を行うこと。［7.1、8.1 参照］
11.2 その他の副作用
1％以上 5％未満

1％未満

免疫系障害
代謝および栄養障害

過敏症
血中マグネシウム増加

血中ビリルビン増加、
血中リン減少、血中カリウム
増加
頭痛

神経系障害
精神障害

右脚ブロック
悪心、直腸炎腹痛、便失禁、大腸炎

肝臓障害

AST 上昇、ALT 上昇、肝機能検査異常腎臓障害

尿中血陽性、血中尿素減少、尿中蛋白陽性

血液障害

APTT 延長、リンパ球数
減少、好中球数増加、血小板数増加、白血球数減
少、白血球数増加

嘔吐、肛門周囲痛、アフ
タ性回腸潰瘍、下痢

発疹（紅斑性皮疹、斑状丘疹状皮疹、蕁麻疹、紫
斑を含む）

皮膚障害
その他

てんかん、大発作痙攣、痙攣、錯乱状態
睡眠障害

心臓障害
胃腸障害

頻度不明

異常感、悪寒10000-061456.indd

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開発の経緯特徴
製品情報

13. 過 量 投 与
激しい下痢、重篤な電解質異常が発現するおそれがある。

臨床成績
薬物動態

14. 適 用 上 の 注 意

安全性薬理試験及び毒性試験

薬液の調製方法

150 mLの目盛

・粉のまま、口に入れないでください。
・2包を一度にとかさないでください。

包装

ピコプレップのとかし方を動画でご覧いただけます。

関連情報

3

2～3分かき混ぜ、ピコプレップを水にとかしてください。

注意

取扱い上の
注意

・お湯、お茶やジュースなどでとかさないでください。

次にピコプレップ1包を入れます。

製剤学的事項注意2

有効成分に関す

専用コップの150mLの目盛まで、水を入れます。

る理化学的知見１

薬効・薬理14.1 薬剤調製時の注意
 包を約 150 mL の水に入れ、2 ～ 3 分間かき混ぜて溶解した後、使用すること。ただし、溶解時に発熱するため、
14.1.1 1
冷水に溶解することが望ましい。溶解液が熱くなった場合には、十分に冷ましてから服用すること。
14.1.2 本
 剤の溶解液に他成分を添加しないこと。
14.1.3 開 封後は速やかに使用すること。また、未使用の粉末や溶解液は廃棄すること。

注意

主要文献

・ピコプレップを水に入れると、温かくなる場合があります。
熱くなった場合には十分に冷ましてください。
名称及び住所

製造販売業者の参考

本剤は、1 包中にピコスルファート、酸化マグネシウム及び無水クエン酸の 3 成分を配合する。粉末を水に溶解する
ことで、酸化マグネシウムと無水クエン酸が発熱しながら反応し、クエン酸マグネシウムを生成する。腸管内では、
ピコスルファートとクエン酸マグネシウムが有効成分として洗浄効果を発揮する。なお、速やかな粉末の溶解や成分の拡散を促すため、発泡剤として炭酸水素カリウムを加えている。そのため、粉末を水に溶かした直後は発泡し白く濁るが、十分に反応が進行しクエン酸マグネシウムが生成されると薬液は透明になる。薬液が透明になるまで２～３
分間かきまぜ、薬液が透明になったことを確認してから服用すること。

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「警告、禁忌を含む注意事項等情報」等は p4 〜 11 をご参照ください。

臨 床成績
国 内 第 Ⅲ 相 臨 床 試 験 （ J - C L E A R 試 験 ）１）（１）試験概要
試験デザイン

無作為化、多施設共同、並行群間、評価者盲検、実薬対照比較試験

目

的

大腸内視鏡検査が必要とされる患者を対象として、ピコプレップの分割投与及び前日投与のナトリウム・カリウム配合内用剤に対する非劣性を検証する。

対象

20 ～ 80 歳の大腸内視鏡検査を予定している日本人患者（1 週間に 3 回以上の排便がある）

ピ
コ
プ
レ
ッ
プ

方

法

ITT 解析対象集団：637 例（無作為割付けされた全ての患者）

安全解析対象集団：632 例（薬剤が投与された全ての患者）

分割投与群

214 例

213 例

前日投与群

212 例

211 例

対照群

211 例

208 例

・ピコプレップ分割投与群：
ピコプレップ 1 包を水 150 mL に溶解し、大腸内視鏡検査前日の 17 時～ 21 時と、大腸内視鏡検査の 4 ～ 9 時間前に 1 包ずつ投与した。水などの透明な飲料は、1 回 250 mL を 1 回目投与後に最低 5 回、2 回目投与後に最低 3 回飲用した。※ 1
大腸内視鏡検査は、2 回目の投与後 4 ～ 9 時間の間に実施した。
・ピコプレップ前日投与群：
ピコプレップ 1 包を水 150 mL に溶解し、大腸内視鏡検査前日の 16 時～ 18 時と、1 回目の投与から 6 時間後（22 時～ 24 時）に 1 包ずつ投与した。水などの透明な飲料は、1 回 250 mL を 1 回目
投与後に最低 5 回、2 回目投与後に最低 3 回飲用した。※ 1
大腸内視鏡検査は、午前中に実施した。
・対照群：
ナトリウム・カリウム配合内用剤 1 袋を水に溶解して約 2L の溶解液とし、大腸内視鏡検査当日に溶解液 2 ～ 4L を服用した。大腸内視鏡検査の約 4 時間前から投与を開始し、1 時間あたり約 1L 経口投与した。排泄液が透明になった時点で服用を終了し、4L を超える服用は行わないこととした。
※１：電解質異常を起こすおそれがあるため、水のみの飲用は避け、総飲量の半量以上はお茶やソフトドリンク等の他の透明な飲料を飲用することとした。

評 価 項 目

有効性評価項目
主要評価項目：‌独 立中央判定委員会評価による腸管洗浄度評価スケールに基づく全般的腸管洗浄度の有
効率※ 2
副次評価項目：‌治験担当医師評価による腸管洗浄度評価スケールに基づく全般的腸管洗浄度の有効率※ 2：治験担当医師評価による Ottawa スケールを用いた腸管洗浄度の合計スコア：患者質問票を用いた薬剤の受容性評価
安全性評価項目 有害事象、臨床検査値 等※ 2：腸管洗浄度評価スケール（1：腸管内に残便がほとんど見られず、良好な観察が可能、2：残便が存在するが観察に支障をきたさない、3：残便の存在が観察に支障をきたす、4：残便が多く観察が不可能、5：判定不能）
によるすべての大腸部位の評価が 1 又は 2 であった患者（「有効症例」と定義）の割合

解 析 計 画有効率の非劣性検定については、ピコプレップ各投与群と対照群との有効率の差及び Matsuda andSano method 2）に基づくその 95％信頼区間を算出し、非劣性限界値を -0.1（-10％）とし閉手順（固定順検定）で評価した。対照群とピコプレップ分割投与群の比較において非劣性が検証された場合にのみ、対照群とピコプレップ前日投与群の非劣性検定を行った。ピコプレップ各投与群と対照群の非劣性が確認された場合に、ピコプレップの各投与群が対照群に対して優位であるかを検討し、有効率の差の両側 95％信頼区間の下限値が 0 を超えた場合には、ピコプレップの各投与群が対照群に対して優位であるとした。独立中央判定委員会が判定した有効率と治験担当医師が判定した有効率の一致
割合について、各投与群と全体で Cohen のκ係数を算出し、一致度の検討を行った。全般的腸管洗浄における Ottawa スケールの合計スコアは、投与群を固定効果、実施医療機関を変数とした共分散分
析（ANCOVA）モデル解析を用いて解析した。患者質問票を用いた薬剤の受容性評価は、共分散分析（ANCOVA）モデル又はロジスティック回帰モデルを用いて解析した。

判 定 基 準本試験の判定基準は、国内の腸管洗浄剤の開発において使用経験のある「腸管洗浄度評価スケール」を用いた。また、ピコプレップの海外試験と同様に、「Ottawa スケール」を用いた。「Ottawa スケール」
は “ 残便の状況 ” のみでなく、残便を除去するために必要とした “ 洗浄・吸引の程度 ” を加味して評価基準としていることから判定基準に加えた。

１） 社内資料：国内第Ⅲ相臨床試験（J-CLEAR）（承認時評価資料）［フェリング・ファーマ依頼実施治験］

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開発の経緯特徴
製品情報（２）有効性（主要評価）①腸管洗浄度評価スケールに基づく全般的腸管洗浄度（独立中央判定委員会評価）

臨床成績

ピコプレップ分割投与群及びピコプレップ前日投与群の対照群との有効率の差は 2.40％［-1.53；5.42］及び -3.28％［-7.69；1.82］であり、群間差の 95％信頼区間の下限値はいずれも非劣性限界値 -10％を上回ったことから、ピコプレップの対照群に対する非劣性が検証された。
対照群：ナトリウム・カリウム配合内用剤の当日投与
有効率：腸管洗浄度評価スケールによるすべての大腸部位の評価が 1 又は 2 であった患者（「有効症例」と定義）の割合

97.7%

ピコプレップ
前日投与群

92.0%

( n=214 )対照群

安全性薬理試験及び毒性試験

( n=212 )薬効・薬理

ピコプレップ
分割投与群

薬物動態

独立中央判定委員会評価による全般的腸管洗浄度の有効率

95.3%( n=211)
40

有効率

60

80

100（％）

製剤学的事項＜腸管洗浄度評価スケール＞

スケール 2スケール 3

取扱い上の注意

独立中央判定委員会及び治験担当医師は、大腸各部位（直腸、S 状結腸、下行結腸、横行結腸、上行結腸・盲腸）について、「腸管洗浄度評価スケール」の腸管洗浄度の定義に従い必要に応じ洗浄、吸引を行った
うえで、腸管洗浄効果を 5 段階で評価した。
全ての部位の評価が 1 又は 2 であった患者を「有効症例」と定義し、それ以外を無効とした。
スケール 1

有効成分に関す

20

る理化学的知見

0スケール 4
包装
関連情報

残便が存在するが、観察に支障をきたさない

スケール 3

残便の存在が観察に支障をきたす

スケール 4

残便が多く観察が不可能

スケール 5

判定不能

名称及び住所スケール 2

製造販売業者の腸管内に残便がほとんど見られず、良好な観察が可能

主要文献

スケール 1参考

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臨床成績
腸管洗浄度評価スケールに基づく大腸部位別の腸管洗浄度（独立中央判定委員会評価）
大腸部位別（直腸、S 状結腸、下行結腸、横行結腸、上行結腸・盲腸）において、腸管洗浄度評価スケールに基づき評価した。各大腸部位での洗浄度がスケール 1 又は 2 であった患者の割合は、各投与群で、いずれの大腸部位においても約 95％であった。
対照群：ナトリウム・カリウム配合内用剤の当日投与

独立中央判定委員会評価による大腸部位別洗浄度
スケール1

スケール3～5,ND＊

直腸
Ｓ状 結腸
下行結腸
横行結腸

ピコプレップ分割投与群80.4 ％

18.7％

0.9％

ピコプレップ
前日投与群76.4 ％

22.2％

1.4 ％

対照群

81.0 ％

15.6％

3.3％

ピコプレップ
分割投与群

76.2％

22.4 ％

1.4 ％ピコプレップ
前日投与群

69.8％

28.8％

1.4 ％

対照群

79.6％

16.1％

4.3％

ピコプレップ分割投与群

64.0 ％

34.6％

1.4 ％

ピコプレップ
前日投与群

62.7％

35.8％

1.4 ％

対照群

74.4 ％

22.3％

3.3％

ピコプレップ
分割投与群

63.6％

35.5％

0.9％

ピコプレップ
前日投与群

57.1％

41.5％

1.4 ％

対照群

79.1％

17.5％

3.3％

上行結腸
盲腸

ピコプレップ
分割投与群

44.9％

53.3％

1.9％

ピコプレップ
前日投与群35.4 ％

59.0 ％

5.7％

対照群

60.2％

36.0 ％

3.8％

・

0

20

40

60

ピコプレップ分割投与群 n=214、ピコプレップ前日投与群 n=212、対照群 n=211
＊

スケール2

80

100（％）

ND：‌ピコプレップ分割投与群及び対照投与群の各 1 例は、大腸内視鏡検査において下行結腸、横行結腸及び上行結腸・盲腸まで到達できず、評価に用いる写真が提出されなかった。

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開発の経緯特徴②腸管洗浄度評価スケールに基づく全般的腸管洗浄度（治験担当医師評価）（副次評価）

製品情報

ピコプレップ分割投与群及びピコプレップ前日投与群の対照群との有効率の差は -4.58％［-9.79；1.30］及び -13.6％［-19.1；-6.96］であったことから、ピコプレップ分割投与群の対照群に対する非劣性が示されたが、ピコプレップ前日投与群と対照群には有意な差が認められた（p<0.0001、Fisher の正確検定）。

臨床成績

対照群：ナトリウム・カリウム配合内用剤の当日投与
有効率：腸管洗浄度評価スケールによるすべての大腸部位の評価が 1 又は 2 であった患者（「有効症例」と定義）の割合

88.8%

ピコプレップ
前日投与群

79.7%

( n=214 )( n=212 )

対照群

薬効・薬理

ピコプレップ
分割投与群

薬物動態

治験担当医師評価による全般的腸管洗浄度の有効率

0

20

40

60

80

安全性薬理試験及び毒性試験

93.4%( n=211)100（％）

製剤学的事項＜参考＞
独立中央判定委員会が判定した有効率と治験担当医師が評価した有効率の一致度

投与群全体のκ係数は 0.42 であり、独立中央判定委員会と治験担当医師の評価の一定の一致度が認めら
れた。

κ係数
p値

＊2

対照群

合計

0.32

0.32

0.74

0.42

0.10、0.53

0.16、0.48

0.53、0.94

0.30、0.53<0.0001<0.0001<0.0001<0.0001

包装

95％信頼区間＊1

ピコプレップ
前日投与群

取扱い上の
注意

有効率の一致度
ピコプレップ
分割投与群

関連情報＊１ Kappa=0 とする帰無仮説での標準的な正規分布に基づく近似的信頼区間＊２ Kappa=0 とする帰無仮説での正確検定に基づく p 値
κ係数の解釈：‌0 未満：低い一致性、0.0 ～ 0.20：少しの一致性、0.21 ～ 0.40：一定の一致性、0.41 ～ 0.60：中等度の一致性、0.61 ～ 0.80：かなりの一致性、0.81 ～ 1.00：ほぼ完全な一致性

対照群（n=211）

合計（n=637）

無効100.0%（    5 /   5 ）

70.6%（ 12/ 17）

90.0%（    9 / 10）

81.3%（ 26/ 32）

有効0%29.4%（    5 / 17）

10.0%（    1 / 10）

18.8%（    6 / 32）

無効

9.1%（ 19/209）

15.9%（ 31/195）

2.5%（    5/201）

9.1%（ 55/605）

有効90.9%（190/209）

84.1%（164/195）

97.5%（196/201）

90.9%（550/605）

参考＊３

ピコプレップ
前日投与群（n=212）

名称及び住所有効

ピコプレップ分割投与群（n=214）

有効／無効の判定率

製造販売業者の

無効

治験担当
医師

主要文献

独立中央判定委員会が有効＊ 3 と判定した患者の 90.9％が、治験担当医師によっても有効と判定され、独立中央判定委員会が無効と判定した患者の 81.3％が、治験担当医師によっても無効と判定された。

独立中央
判定委員会

有効成分に関す

る理化学的知見

有効率

腸管洗浄度評価スケールを用いた全ての大腸部位の評価が 1 又は 2 の患者を有効とした。

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臨床成績③ Ottawa スケールに基づく腸管洗浄度（治験担当医師評価）（副次評価）

Ottawa スケールの合計スコアの平均値は、ピコプレップ分割投与群が 4.31、ピコプレップ前日投与群が 5.18
であり、いずれも対照群と有意な差が認められた（p<0.0001、Dunnett 法）。
対照群：ナトリウム・カリウム配合内用剤の当日投与

治験担当医師評価による Ottawa スケール合計スコア
ピコプレップ分割投与群

4.31( n=214 )ピコプレップ
前日投与群

5.18( n=212 )

対照群

2.33

( n=211)01：95% 信頼区間
2

3

4

5

6

合計スコア

＜ Ottawa スケール 3）＞

 ttawa スケールの合計スコアは、腸管の 3 つの部位（上行結腸［上行・盲腸］、中部の結腸［横行結腸・O
下行結腸］及び直腸・S 状結腸）の各スコアに全般的残渣量のスコアを加算することにより求める。
Ottawa スケール

合計スコア

＝

計算式

各部位の腸管洗浄度スコア
上行結腸 ＋ 中部の結腸 ＋ 直腸・S 状結腸（0 ～ 4） （0 ～ 4）
（0 ～ 4）＋◆各部位の腸管洗浄度スコア

全般的残渣量スコア（0 ～ 2）◆全般的残渣量スコア

0

Excellent：粘膜細部を鮮明に観察可能である。残渣があったとしても透明である。残便はほとんどない。

0

少量

1

Good：濁った残渣又は残便があるが、粘膜細部は観察可能である。
洗浄及び吸引の必要はない。

1

中等量

2

Fair：粘膜細部の観察に支障をきたす混濁した残渣又は残便があるが、吸引により粘膜細部は観察可能である。洗浄の必要はない。

2

多量

3

Poor：粘膜細部及び輪郭の観察に支障をきたす残便があるが、吸引と洗浄を行えば、ある程度の観察は可能である。

4

Inadequate：十分な洗浄や吸引を行っても、粘膜細部及び輪郭の観察に支障をきたすほどの固形便が残る。

上行結腸、横行結腸又は下行結腸まで内視鏡が到達できなかった場合、評価は「4」となる。
Reprinted from Gastrointest Endosc., 59(4), Rostom A, et al., Validation of a new scale for the assessment of bowel
preparation quality., 482-6., Copyright(2004), with permission from American Society for Gastrointestinal.

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開発の経緯特徴④患者質問票を用いた薬剤の受容性評価（副次評価）

製品情報

大腸内視鏡検査当日の検査前に、患者質問票を用いて薬剤の受容性を調査した。
飲みやすさに関する問い（Q2）に対し「非常に飲みやすい」「飲みやすい」と回答した患者の割合は、ピコ
プレップ両群で約 80％であった。全般的印象（Q3）、味（Q4）及び量（Q5）に対し「大変良い」
「良い」
（Q3、
Q4）あるいは「問題ない」（Q5）と回答した患者の割合は、前日投与群の味に関する問い（Q4）を除いて70％を超えていた。
また、再処方を希望（Q6）する患者の割合はピコプレップ両群で約 90％であった。

臨床成績
薬物動態

対照群：ナトリウム・カリウム配合内用剤の当日投与
Q1．お薬を指示どおり、全て飲むことができましたか？
はい

いいえ
薬効・薬理

ピコプレップ分割投与群

安全性薬理試験及び毒性試験

ピコプレップ
前日投与群
対照群

有効成分に関す

る理化学的知見Q2．お薬は飲みやすかったですか、飲みにくかったですか？

製剤学的事項

取扱い上の
注意

大変良い

良い

普通

悪い

包装

Q3．お薬の全般的な印象はいかがですか？
大変悪い

関連情報

ピコプレップ
分割投与群
ピコプレップ
前日投与群

主要文献

対照群

名称及び住所

製造販売業者のピコプレップ分割投与群 n=213、ピコプレップ前日投与群 n=211、対照群 ｎ＝ 206（各質問の回答者数）

参考

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臨床成績
対照群：ナトリウム・カリウム配合内用剤の当日投与
Q4．お薬の味はいかがでしたか？
大変良い

良い

普通

悪い

大変悪い

ピコプレップ
分割投与群
ピコプレップ
前日投与群
対照群
Q5．お薬の量はいかがでしたか？
問題ない

多い

非常に多い

ピコプレップ
分割投与群
ピコプレップ
前日投与群
対照群
Q6．将来もう一度大腸内視鏡検査が必要になった場合、医師にまた同じお薬を出してもらうようお願い
しますか？
はい

いいえ

ピコプレップ
分割投与群
ピコプレップ
前日投与群
対照群
Q7．将来もう一度同じお薬が処方された場合、そのお薬をお断りしますか？
断らない

断る

ピコプレップ
分割投与群
ピコプレップ
前日投与群
対照群
ピコプレップ分割投与群 n=213、ピコプレップ前日投与群 n=211、対照群 ｎ＝ 206（各質問の回答者数）（３）安全性

投与群別の副作用発現率は、ピコプレップ分割投与群では 8.9％（19/213 例）、ピコプレップ前日投与群では9.5％（20/211 例）、対照群では 11.1％（23/208 例）であった。
ピコプレップ投与群の主な副作用は、血中マグネシウム増加〔ピコプレップ分割投与群 0.9％（2/213 例）、ピ
コプレップ前日投与群 2.8％（6/211 例）〕、悪心〔1.4％（3/213 例）、0.9％（2/211 例）〕、直腸炎〔1.4％（3/213

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開発の経緯特徴
製品情報例）、0.9％（2/211 例）〕であった。副作用として死亡例、重篤例及び投与中止例は認められなかった。
対照群の主な副作用は、悪心 1.9％（4/208 例）、血中ビリルビン増加 1.4％（3/208 例）、血中リン減少 1.4%
（3/208 例）、尿中血陽性 1.4%（3/208 例）であった。副作用として死亡例及び重篤例は認められなかったが、投与中止に至った副作用は嘔吐が 1 例報告された。

8（3.8）

5（2.4）

13（3.1）

悪心

3（1.4）

2（0.9）

5（1.2）

直腸炎

3（1.4）

2（0.9）

5（1.2）

大腸炎

2（0.9）

1（0.5）

3（0.7）

腹痛1（0.5）

0（0.0）

1（0.2）

便失禁

1（0.5）

0（0.0）

1（0.2）

1（0.5）

1（0.5）

2（0.5）

異常感

1（0.5）

0（0.0）

1（0.2）

悪寒0（0.0）

1（0.5）

1（0.2）

臨床検査

12（5.6）15（7.1）27（6.4）

血中マグネシウム増加

2（0.9）

6（2.8）

8（1.9）

血中ビリルビン増加

0（0.0）

4（1.9）

4（0.9）

血中リン減少3（1.4）

0（0.0）

3（0.7）

尿中血陽性

1（0.5）

2（0.9）

3（0.7）

アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ増加0（0.0）

2（0.9）

2（0.5）

血中カリウム増加

1（0.5）

2（0.9）

3（0.7）

血中尿素減少1（0.5）

1（0.5）

2（0.5）

活性化部分トロンボプラスチン時間延長0（0.0）

1（0.5）

1（0.2）

アラニンアミノトランスフェラーゼ増加0（0.0）

1（0.5）

1（0.2）

肝機能検査異常1（0.5）

0（0.0）

1（0.2）

リンパ球数減少1（0.5）

0（0.0）

1（0.2）

好中球数増加1（0.5）

0（0.0）

1（0.2）

血小板数増加0（0.0）

1（0.5）

1（0.2）

尿中蛋白陽性0（0.0）

1（0.5）

1（0.2）

白血球数減少1（0.5）

0（0.0）

1（0.2）

白血球数増加1（0.5）

0（0.0）

1（0.2）

神経系障害

1（0.5）

1（0.5）

2（0.5）

頭痛1（0.5）

1（0.5）

2（0.5）

一般・全身障害および投与部位の状態

MedDRA version 17.0

000-061456.indd

19

参考

胃腸障害

名称及び住所2（0.5）

製造販売業者の1（0.5）

主要文献

1（0.5）

右脚ブロック

関連情報

2（0.5）

包装

1（0.5）

取扱い上の注意

1（0.5）

心臓障害

製剤学的事項39（9.2）

有効成分に関す

20（9.5）る理化学的知見19（8.9）副作用発現例数

安全性薬理試験及び毒性試験

合計（n=424）

薬効・薬理

ピコプレップ
前日投与群（n=211）

薬物動態

ピコプレップ
分割投与群（n=213）

副作用

臨床成績

国内第Ⅲ相試験（000176：J-CLEAR）での副作用発現頻度一覧表（安全性解析対象集団）
（承認時）

例数（％）

19

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薬物動態
本剤の有効成分であるピコスルファート並びに酸化マグネシウムと無水クエン酸が溶解時に反応して生成されるクエン酸マグネシウムは、いずれも本邦において既承認の腸管洗浄剤であることから、日本人健康成人を対象とした第Ⅰ相試
験（薬物動態検討試験）は実施しなかった。

（１）血中濃度推移①ピコスルファート及びマグネシウムの血中濃度（外国人データ）4）

外国人健康成人 16 例にピコプレップ 2 包を 6 時間空けて分割投与した際のピコスルファート及びマグネシ
ウムの体内動態を測定した。
●ピコスルファート
薬物動態パラメータ及び血漿中濃度推移は以下の通りであった。また、活性代謝物 BHPM ＊の血漿中濃度は低く、16 例中 13 例において検出限界以下であった。
＊

ピコスルファートは大腸内の細菌により、活性を有する bis(p-hydroxyphenyl)-2-pyridylmethane（BHPM）に代謝される

血漿中ピコスルファート濃度

血漿中濃度推移(ng/mL)6

mean±SD(n=16)

5
4
3
2
1
0

0

4

8

12

16

薬物動態パラメータ（2 包目投与後）

20

24

時間

28

32

36

Cmax（ng/mL）＊
Tmax（hr）

AUC0- ∞（ng・hr/mL）

t1/2（hr）

3.2±2.6

8.00（2.0-10.0）

40.0±32.5

7.4±3.2

40

44

＊

48
(ｈｒ)

中央値（最小 - 最大）●マグネシウム
薬物動態パラメータ及び血清中濃度推移は以下の通りで、マグネシウム血清中濃度は基準値範囲内であった。
血清中濃度推移
血清中マグネシウム濃度(mEq/L)
2.0
1.5

実測値 (n=16)1.0

補正値 (n=16)

0.5
0.0

0

4

8

12

16

20

24

時間

薬物動態パラメータ（2 包目投与後）
Cmax（mEq/L）

＊

28

32

36

40

44

48
(ｈｒ)

Tmax（hr）

実測値

補正値＊

実測値

補正値＊

1.89±0.159

0.38±0.093

10.0（4.0-16.1）

10.0（4.0-16.1）

mean±SD
中央値（最小 - 最大）
補正値は、実測値からベースライン値（ピコプレップ投与開始前の評価可能な最終測定値）を減じたものとし、負の値となった場合は 0 で置き換えた。

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開発の経緯特徴②マグネシウムの血中濃度（日本人）1）

製品情報

国内臨床試験において、ピコプレップを検査の前日と当日に分けて 2 回投与した患者（分割投与群）213 例、検査の前日に 2 回投与した患者（前日投与群）211 例の血清中マグネシウムの濃度の推移は、それぞれ以下のとおりであった。

大腸内視鏡検査当日

検査 1 ～ 2 日後

ピコプレップ分割投与群（n=213）

0.88±0.06

1.03±0.07

0.87±0.07

ピコプレップ前日投与群（n=211）

0.89±0.07

1.03±0.08

0.86±0.07＊検査日の 21 日前～ 10 日前

薬物動態スクリーニング時＊

臨床成績

血清中マグネシウム濃度（mmol/L）

mean±SD

薬効・薬理

（２）吸収

●ピコスルファート
ピコスルファートは、消化管からほとんど吸収されない 5）。

安全性薬理試験及び毒性試験

●マグネシウム
マグネシウムイオンは、消化管からほとんど吸収されない 6）。

製剤学的事項●ピコスルファート（ラット）
ラットにピコスルファートを経口投与した際のピコスルファート及び活性代謝物 BHPM の全身的な分布は明確になっていないが、全身曝露は低く、経口投与されたピコスルファートの多くは未変化体又は BHPM として消化管内に分布する 7）～ 9）。

有効成分に関す

る理化学的知見

（３）分布

取扱い上の
注意

●マグネシウム＜参考＞
一般的に、体内のマグネシウムイオンのうち、血清中には 1％しか存在していない。体内のマグネシウムのほ
とんどは骨、筋肉、軟組織に蓄えられている 6）。

（４）代謝

包装

●ピコスルファート
ピコスルファートは経口投与後、ほとんど吸収されることなく大腸に未変化体のまま到達し、その一部は大腸内の細菌により、活性代謝物である BHPM に代謝される 10）～ 12）。全身循環系に移行した BHPM の多くは、グルクロン酸抱合又は硫酸抱合を受ける。

関連情報●マグネシウム
該当しない。

主要文献
名称及び住所

製造販売業者の参考

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薬物動態
（５）排泄

●ピコスルファート（外国人データ）4）
外国人健康成人 16 例にピコプレップ 2 包を 6 時間空けて分割投与した際に、ピコスルファートは未変化体として投与量の約 0.11％が尿中に排泄され、多くは糞中に排泄された。
（ラット）8）、9）
ラットにピコスルファート 100 mg/kg を単回経口投与した時の、糞中回収率はピコスルファート 73.8％、
BHPM1.8％であった。尿中からピコスルファートは検出されず、極微量の BHPM が検出された。また、
BHPM のグルクロン酸抱合体及び硫酸抱合体の胆汁排泄が認められた。
●マグネシウム 6）＜参考＞
食事等によって吸収されたマグネシウムは、内在性マグネシウムも含め尿中排泄が 100 mg/ 日、糞中排泄が270 mg/ 日といわれている。

（６）薬物動態学的薬物相互利用［115030 試験］［113031 試験］（in vitro ）13）、14）

ヒト肝ミクロソームにおける主要な薬物代謝酵素（CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、
CYP2D6 及び CYP3A4/5）に対し、ピコスルファートによる直接的、時間依存的又は代謝依存的な阻害は認められなかった。
さらに、ヒト肝培養細胞において、ピコスルファートは CYP1A2、CYP2B6 又は CYP3A4/5 に対する酵素誘導活性を示さなかった。

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開発の経緯

薬効・薬理

特徴
製品情報

有効 成 分

臨床成績

本剤は、1 包中にピコスルファート、酸化マグネシウム及び無水クエン酸の 3 成分を配合する。粉末を水に溶解することで、酸化マグネシウムと無水クエン酸が反応して有効成分であるクエン酸マグネシウムを生成する。腸管内では、ピコスルファートとクエン酸マグネシウムが有効成分として洗浄効果を発揮する。

薬物動態
薬効・薬理
安全性薬理試験及び毒性試験
有効成分に関す

る理化学的知見

製剤学的事項

取扱い上の
注意
包装
関連情報
主要文献
名称及び住所

製造販売業者の参考

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薬効・薬理作用機 序
本剤の有効成分であるピコスルファート並びに酸化マグネシウムと無水クエン酸が溶解時に反応して生成されるクエン酸マグネシウムは、いずれも本邦において既承認の腸管洗浄剤であり、その作用機序は公知の情報で明らかにされている。

刺激性下剤であるピコスルファートは、大腸内の細菌より分泌される酵素アリルスルファターゼにより加水分解され、活性を有する bis- (p-hydroxyphenyl) -pyridyl-2-methane（BHPM）に代謝される 10）～ 12）、15）。BHPM は腸管蠕動運動の亢進作用及び水分吸収阻害作用によって瀉下作用を示す。
塩類下剤であるマグネシウムは、吸収されないまま腸に留まることで浸透圧を上げ水分を貯留し蠕動運動を刺激する。
炎症性メディエーター産生などの他の作用が関与する可能性もある。合わせて、コレシストキニンの遊離を刺激し、腸管内水分や電解質の貯留をきたし腸管蠕動運動が亢進する 16）。

ピコプレップの作用機序

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開発の経緯特徴
製品情報

薬効を 裏 付 け る 試 験

臨床成績

本剤の有効成分であるピコスルファート並びに酸化マグネシウムと無水クエン酸が溶解時に反応して生成されるクエン酸マグネシウムは、いずれも本邦において既承認の腸管洗浄剤であることから、新たな効力を裏付ける試験を実施せず、公知の情報に基づき評価された。

薬物動態●ピコスルファート
腸管蠕動運動の亢進作用（ラット）7）
ラットに、6％炭末懸濁液 1 mL を経口投与する 2 時間又は 3 時間前にピコスルファート 50 mg/kg（n=10）を単回経口投与した場合、腸管内容物輸送時間はそれぞれ 19％及び 36％短縮された。
インクを指標にした腸管内容物輸送時間の評価では、ピコスルファート 25 mg/kg（n=10）及び 50 mg/kg（n=10）とインディアンインクの混合物を投与した場合に、糞中にインクが排出されるまでの時間はそれぞれ約 400 分及び340 分であった。一方、インクのみ投与したラットでは 600 分超であった。ピコスルファート 50 mg/kg をインク投与の 3 時間前に投与した場合、インクは約 285 分後に糞中に排出された。
以上の結果から、ピコスルファートの腸管蠕動運動の亢進作用が示された。

薬効・薬理
安全性薬理試験及び毒性試験

製剤学的事項●クエン酸マグネシウム 16）＜参考＞
浸透圧により水分を貯留し蠕動を刺激する。炎症性メディエーター産生などの他の作用が関与する可能性もある。合わせて、コレシストキニンの遊離を刺激し、管腔内水分や電解質の貯留をきたし腸管蠕動運動が亢進する。

有効成分に関す

る理化学的知見

水分吸収阻害作用（ラット）7）、17）
ピコスルファートを 100 mg/kg（n=10）単回経口投与したラットでの下痢の平均持続時間は約 37 時間であった。
ピコスルファートの瀉下作用は BHPM による大腸の水分吸収阻害によるものである。

取扱い上の
注意
包装
関連情報
主要文献
名称及び住所

製造販売業者の参考

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安全性薬理試験及び毒性試験
本剤の有効成分であるピコスルファート並びに酸化マグネシウムと無水クエン酸が溶解時に反応して生成されるクエン酸マグネシウムの 1 日最大投与量は、いずれも本邦において既承認の腸管洗浄剤の用量の範囲内であることから、新たな安全性薬理試験は実施せず、本剤の反復投与毒性試験結果及び公知の情報に基づき評価された。

（１）単回投与毒性試験

ピコスルファートをラット 18）又はマウス 19）に単回投与したとき、LD50 値は以下の通りであった。
動物種

投与経路

ラット

LD50

経口投与

11300 mg/kg         腹腔内投与3510 mg/kg         皮下投与6980 mg/kg         経口投与14500 mg/kg

マウス

ラットにおいて、ピコスルファート 5000mg/kg の単回経口投与、3000mg/kg の単回皮下投与及び 700mg/kgの単回静脈投与では、死亡は認められなかった 7）。

（２）反復投与毒性試験

ピコプレップをラット及びイヌに反復投与したとき、無毒性量は以下の通りであった。また、ラット及びイヌへ投与した最大用量は、臨床用量 230 mg/kg（1 日 2 回）（体重 70kg）のそれぞれ約 9 及び 4 倍に相当するが、いずれも毒性所見は認められなかった。

＊

動物種

投与経路

投与期間

投与量＊・頻度

無毒性量＊

ラット

経口投与

28 日間

230、750、2000 mg/kg/ 回 ×2 回 / 日＞ 4000 mg/kg/ 日

イヌ

経口投与

28 日間

230、500、1000 mg/kg/ 回 ×2 回 / 日＞ 2000 mg/kg/ 日

配合内用剤としての投与量を示す

１）ラットにおける 28 日間反復強制経口投与毒性試験 20）
SD ラット（雌雄各 n=10 ／群）にピコプレップ 230、750 及び 2000 mg/kg を 1 日 2 回（BID）28 日
間反復経口投与した。試験期間中、死亡例は認められなかった。750 mg/kg（BID）以上で、ピコプレップに関連した事象として軟便、下痢、被毛汚染が認められたが、投与中止により回復した。2000 mg/kg（BID）の雌において脱毛が認められた。また、750 mg/kg（BID）の雌及び 2000 mg/kg（BID）群の雌雄において、
ピコプレップの薬理効果により二次的に発現した事象として摂餌量減少、平均体重及び平均体重増加量の減少が見られたが、投与中止により回復した。以上より、無毒性量は 4000 mg/kg/ 日と考えられた。
２）イヌにおける 28 日間反復強制経口投与毒性試験 21）
イヌ（雌雄各 n=3 ／群）にピコプレップ 230、500 及び 1000 mg/kg を 1 日 2 回（BID）28 日間反復経口投与した。試験期間中、死亡例は認められなかった。230 mg/kg（BID）以上で、ピコプレップの薬
理作用に基づく軟便や下痢が用量依存的に認められたが、投与中止により回復した。以上より、無毒性量は2000 mg/kg/ 日と考えられた。

（３）遺伝毒性試験 22）

細菌を用いた復帰突然変異試験、マウスリンパ腫を用いたマウスリンフォーマ試験及びマウス骨髄細胞を用いた小核試験の結果、ピコスルファートは遺伝毒性及び染色体異常誘発能を示さなかった。

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開発の経緯特徴（４）生殖発生毒性試験

製品情報

１）受胎能及び一般生殖毒性（ラット）23）
ラット（雌雄各 n=25 ／群）にピコプレップ 230、750 及び 2000 mg/kg（BID）を投与した結果、交尾及び受胎能に対する影響は最大用量 2000 mg/kg（BID）でも観察されなかった。父動物、母動物及び生殖毒性に関する無毒性量はいずれも 4000 mg/kg/ 日であると考えられた。

臨床成績
薬物動態

２）胚・胎児発生毒性（ラット）24）
妊娠ラット（n=25 ／群）にピコプレップ 230、750 及び 2000 mg/kg（BID）を投与した結果、全ての母体において死亡例は認められず、ピコプレップによる胎児への影響も認められなかった。胚・胎児発生に対する無作用量は 4000 mg/kg/ 日であると考えられた。

薬効・薬理

３）胚・胎児発生毒性（ウサギ）25）
妊娠ウサギ（n=20 ／群）にピコプレップ 230、460 及び 900 mg/kg（BID）を投与した。すべての投与
群で母動物に対する毒性（摂餌量の極度な減少、糞便量の減少、体重減少、脱水、流産及び死亡）が認められ、発生率と程度は投与量と相関した。これらの毒性は、ピコプレップの反復投与に関連して生じた腸内細菌叢のバランスの変化に対してウサギが高い感受性を有することに起因して発現したものと考えられる。母動物に対する無毒性量は求められなかった。母動物に対する顕著な毒性が見られた 900 mg/kg（BID）投与群において、胚・胎児毒性が認められた。試験終了時点の状態に関わらず、平均同腹児数及び平均生存胎児数は減少し、平均吸収胚数及び着床後胚損失率は増加した。また、3 例の母動物から得られた 4 例の胎児において、骨形成遅延による骨格異常が認められた。
発生に対する無作用量は 920 mg/kg/ 日であると考えられた。

安全性薬理試験及び毒性試験
有効成分に関す

る理化学的知見

製剤学的事項

４）発生並びに周産期及び出生後生殖毒性（ラット）26）
妊 娠 ラ ッ ト（n=25 ／ 群 ） に ピ コ プ レ ッ プ 230、750 及 び 2000 mg/kg（BID） を 投 与 し た 結 果、
2000 mg/kg（BID）において授乳 2 ～ 4 日目の間に出生児の死亡が増加した。また、出生児の平均体重は対照群に比べて最大 15％減少した。妊娠 6 日目から授乳 20 日目まで投与した F0 世代の母動物及び胎児に対する無毒性量は 1500 mg/kg/ 日であり、F1 世代の発生に対する無毒性量は 4000 mg/kg/ 日であると考えられた。

取扱い上の注意（５）がん原性試験

実施していない。

包装（６）局所刺激性

関連情報

局所刺激性は、反復投与毒性試験の一部として評価した。
・‌ラ ット（雌雄各 n=10 ／群）を用いたピコスルファートの反復投与毒性試験では、消化管に軽微な病理組織学的変化が観察された 27)。それら病理組織学的変化は、15 ～ 300mg/kg（BID）投与群の雌の一部において盲腸に認められたリンパ形質細胞浸潤の増加を除き、全て 14 日間の回復期間中に回復した。無毒性量は600mg/kg/ 日であると判断された。
・‌ラット（雌雄各 n=10 ／群）20）及びイヌ（雌雄各 n=3 ／群）21）を用いたピコプレップ 28 日間反復経口投与
毒性試験では、それぞれ最大用量の 4000 及び 2000mg/kg/ 日の用量でも、腸の病理組織学的変化は認められなかった。

主要文献
名称及び住所

製造販売業者の参考

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有効成分に関する理化学的知見

一般的名称

ピコスルファートナトリウム水和物（JAN）
Sodium Picosulfate Hydrate（JAN）

化学構造式
NaO3SOOSO3Na化学名

Disodium 4,4'-(pyridin-2-ylmethylene)bis(phenyl sulfate)monohydrate

分子式C18H13NNa2O8S2・H2O

分子量499.42性状

ピコスルファートナトリウム水和物は白色の結晶性の粉末で、におい及び味はない。本品は水に極めて溶けやす
く、メタノールにやや溶けやすく、エタノール（99.5）に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品は光により徐々に着色する。

一般的名称

・H2O

N

酸化マグネシウム（JAN）
Magnesium Oxide（JAN）

化学名

Magnesium Oxide

分子式

MgO

分子量

40.30

性状

酸化マグネシウムは白色の粉末又は粒で、においはない。水、エタノール（95）又はジエチルエーテルにほとん
ど溶けない。本品は希塩酸に溶ける。本品は空気中で湿気及び二酸化炭素を吸収する。

一般的名称

無水クエン酸（JAN）

化学構造式

HO

Anhydrous Citric Acid（JAN）

CO2H

化学名

2-Hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid

分子式

C6H8O7分子量192.12性状

無水クエン酸は無色の結晶又は白色の粒若しくは結晶性の粉末である。本品は水に極めて溶けやすく、エタノー
ル（99.5）に溶けやすい。

HO2C

CO2H

本剤は、1 包中にピコスルファート、酸化マグネシウム及び無水クエン酸の 3 成分を配合する。粉末を水に溶解することで、酸化マグネシウムと無水クエン酸が反応して有効成分であるクエン酸マグネシウムを生成する。

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開発の経緯製剤学的事項／取扱い上の注意／包装

特徴
製品情報

製剤 の 安 定 性
ピコプレップの安定性 28）
保存形態

保存期間

結果

長期保存試験

25±2℃
60±5％ RH

アルミラミネート包装

36 ヵ月

変化なし

加速試験

40±2℃
75±5％ RH

アルミラミネート包装

6 ヵ月

変化なし

薬物動態

保存条件

臨床成績

試験

測定項目：外観、含量、純度試験、微生物限度試験

薬効・薬理

遮光の袋（アルミラミネートフィルム製）にて使用直前まで保管されることから、光安定性試験は実施しなかった。

溶解後の安定性 29）
保存条件

保存形態

保存期間

結果

溶解後
品質安定性試験

室温

フラスコ（ガラス製）

48 時間

変化なし

安全性薬理試験及び毒性試験

試験

本剤には保存料等が含まれていないため、溶解後は速やかに服用すること。

製剤学的事項

取扱 い 上 の 注 意

有効成分に関す

る理化学的知見

測定項目：外観、含量

取扱い上の
注意

規制区分：処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）
貯法：室温保存
有効期間：3 年

包装

包装

関連情報

16.1 g × 20 包［アルミラミネート袋］

主要文献

合わせて以下の付属品を封入している。
・ピコプレップ専用コップ（20 個）・自宅持ち帰り用携帯袋（10 袋）・ピコプレップ配合内用剤服用説明書（A4 サイズ両面、10 枚）
名称及び住所

製造販売業者の参考

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関連情報
関連 情 報（１）承認番号

承認番号：22800AMX00428000（２）製造販売承認年月、薬価基準収載年月、販売開始年月等
製造販売承認年月

2016 年 7 月

薬価基準収載年月2016 年 8 月

販売開始年月2016 年 8 月

国際誕生年月1980 年 12 月

製造販売元（輸入）の移管：2019 年 2 月に、フェリング・ファーマ株式会社から日本ケミファ株式会社へ、‌製造販売承認が承継された。

（３）「保険給付上の注意」に関する情報 和 2 年 3 月 5 日 保医発第 0305 第 1 号により、「検査に当たって施用した薬剤の費用は別に算定できるが、
令第２章第５部投薬の部に掲げる処方料、調剤料、処方箋料及び調剤技術基本料並びに同第６部注射の部に掲げる
注射料は、別に算定できない」とされている。

（４）再審査結果公表年月

大腸内視鏡検査及び大腸手術時の前処置における腸管内容物の排除
再審査結果通知年月日：2024 年 6 月 26 日
医薬品、医療機器等の品質、有効性及び安全性の確保等に関する法律第 14 条第 2 項第 3 号（承認拒否事由）‌
イからハまでのいずれにも該当しない。

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開発の経緯主要文献／製造販売業者氏名又は名称及び住所（文献請求先及び問い合わせ先を含む )

特徴
製品情報

主要文 献

臨床成績

1） 社内資料：国内第Ⅲ相臨床試験（J-CLEAR)［承認時評価資料］
2） Matsuda S, et al., Nanzan University Journal “Academia” – Information Systems andMathematical Sciences.2011;1:63-68.
3） Rostom A, et al., Gastrointest Endosc. 2004;59(4):482-6.
4） 社内資料：米国第Ⅰ相臨床試験（000017 試験）
5） 第 17 改正 日本薬局方解説書 廣川書店 2016：C-4074-C-4075
6） de Baaij JH, et al., Physiological reviews 95(1) 2015:1-46
7） Pala G, et al., Arch int Pharmacodyn. 1966; 164: 356-369.
8） Perego R, et al., Arzneim Forsch-Drug Res. 1969;19:1889-1890.
9） Sund RB, et al., Acta Pharmacol Toxicol. 1981; 48: 73-80.
10） Forth W, et al., Naunyn-Schmiederberg’s Arch Pharmacol. 1972; 274: 46-53.
11） Hillestad B, et al., Acta pharmacol.toxicol. 1982; 51: 388-394.
12） Jauch R, et al., Arzneim.Forsch.-Drug Res. 1975; 25: 1796-1800.
13） 社内資料：Inhibition of Cytochrome P450 in Human Liver Microsomes［115030 試験］
14） 社内資料：Induction of Cytochrome P450 in Cultured Human Hepatocytes［113031 試験］15） Herxheimer A, Drug Ther Bull. 1976;14:104.
16） Pankaj J. P. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 11th ed.
McGRAW-HILL; Chapter 37; P.992.
17） Gálvez J, et al., J Pharm Pharmacol. 1993;45:157-159.
18） 蒔田徳太郎 , 他 , 奈良医学雑誌 . 1977;28(2):258-274
19） Kast A., et al., 医薬品研究 . 1977;8(3):341-365
20） 社内資料：ラット 28 日間反復投与毒性試験［00052 試験］21） 社内資料：イヌ 28 日間反復投与毒性試験［00053 試験］22） 社内資料：遺伝毒性試験［783137 試験］［783142 試験］［783158 試験］
23） 社内資料：ラット受胎能及び一般生殖毒性試験［00048 試験］
24） 社内資料：ラット胚・胎児発生毒性試験［00045 試験］25） 社内資料：ウサギ胚・胎児発生毒性試験［00047 試験］
26） 社内資料：ラット発生並びに周産期及び出生後生殖毒性試験［00049 試験］
27） 社内資料：ピコスルファートにおけるラット 1、5 及び 14 日間投与毒性試験［00042 試験］28） 社内資料：安定性に関する資料
29） 社内資料：溶解後の安定性に関する資料

薬物動態
薬効・薬理
安全性薬理試験及び毒性試験
有効成分に関す

る理化学的知見

製剤学的事項

取扱い上の
注意
包装
関連情報

製造販 売 元 （ 輸 入 ）・ 資 料 請 求 先 及 び 問 い 合 わ せ 先

主要文献
名称及び住所

参考

くすり相談室TEL. 0120-47-9321  03-3863-1225／FAX. 03-3861-9567
受付時間：8:45～17:30（土日祝祭日を除く）

製造販売業者の東京都千代田区岩本町2丁目2番3号

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参考
排便 の 変 化大腸内視鏡検査及び大腸手術の前処置の完了確認として、便の状態を観察する。カスや濁りがある状態では完了していないが、排泄物にカスがなくなり、透明感のある液状になれば前処置完了となる。

固形状

下痢状

カスがある

透明

検査が可能な状態
洋式便器内のイメージです。

低残 渣 食消化しやすく、カスが残りにくい食事内容
適しているもの

避けたほうがよいもの

素うどん

おかゆ/重湯食パン（バターなし）

豆腐

やまいも

じゃがいも
（皮はむく）

具のない
みそ汁やスープ

バナナ/
皮をむいたりんご● 白身魚、鶏ささみ肉、ゆで卵、プリン、低脂肪のプレーンヨーグルトなど● 飲みものに砂糖は可、ミルクは不可・細かく刻み、やわらかく調理して、よくかんで食べてください。
・販売されている検査食（消化のよい食事のセット）もあります。

日本そば

海藻類（ひじき/わかめ/のり）

豆類

きのこ類

こんにゃく

てんぷら/揚げ物

葉もの野菜

小さい種のある
果物● 食物せんいの多いもの、油っぽいもの● 果実の入ったジュースなど

・食物せんいの多い食材、のりやゴマ、小さい種のある果物などは大腸のひだのすきまに残りやすいため、避けてください。

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開発の経緯特徴
製品情報

主な 患 者 指 導 箋

臨床成績●ピコプレップ配合内用剤服用説明書（A4サイズ・両面）

薬物動態
薬効・薬理
安全性薬理試験及び毒性試験

· 製品包装中に封入されており、本剤の服用に必要な情報が簡潔にまとめられています。

【検査前日のみ服用】版

有効成分に関す【検査前日＋検査当日の服用】版

る理化学的知見●ピコプレップ配合内用剤を服用される方へ（B5サイズ・16頁冊子）

製剤学的事項

取扱い上の注意■ピコプレップの服用にあたっては、医師や看護師、薬剤師の指示に従ってください。
■いつも通りの排便がない方は医師にご相談ください（検査前々日～ピコプレップ服用前）。
■ 下記の方は事前にご相談ください。
●
●
●
●
●
●
●

ピコプレップ服用時に、周りに人がいない
ふだん服用している薬がある
以前に薬を服用して発疹などが出たことがある
腎臓の機能が低下している
心臓の機能が低下している（心不全など）腹部の手術をしたことがある
食べものや飲みものでよくむせる■ジュースのような味がするため、子どもの手の届かないところに保管してください。

包装· 本剤の服用に必要な情報を網羅的に掲載しており、服用に際した Q＆A や服用・排便チェックシートも掲載しています。

関連情報●ピコプレップ配合内用剤を服用される方へ＜服用・排便チェックシート＞（A4サイズ・両面）【検査前日＋検査当日の服用】版（【検査前日のみ服用】版も用意しています。）【検査前日＋検査当日の服用】版

経口腸管洗浄剤

配合内用剤 を服用される方へ
名】【検査・手術の予定】●●

日（） 午前・午後時分

ピコプレップの服用にあたっては、医師や薬剤師、看護師の指示に従ってください。このシートは検査・手術のときに持参し、医師や看護師に見せてください。
本資材はピコプレップの服用方法のポイントを抜粋したものです。詳細については「ピコプレップ配合内用剤服用説明書」
または「ピコプレップ配合内用剤を服用される方へ（冊子）」も併せてご確認ください。

※検査・手術前の食事やピコプレップを服用する前に確認することが裏面に記載されています。
まずは、裏面をご確認ください。

服用・排便チェックシート
検査・手術前日

夕食

ピコプレップ服用の注意 1時間以上前にすませる。

（夕食以降は透明な飲みもの以外の摂取は不可）

１回目の服用 午後時

ピコプレップ

排便によって体の水分が少なくなることがあるため、のどが渇いたときには透明な飲みものを適度に追加して飲んでください。

30分で250mLが目安

薬液服用後に、透明な飲みものを数時間かけて5杯（1,250mL）
以上飲みます。
透明な飲みもの（飲んだら、コップの中の数字を○で囲んでください。）

1

2

3

4

5

6

7

8

9

排便があったら、あてはまる状態の番号を記入してください。

検査・手術当日❶固形状
朝食はとりません。

注意（透明な飲みものの

1回目

2回目

❷下痢状

3回目

4回目

❸カスがある
5回目

6回目

❹透明
7回目

8回目

時

ピコプレップ1

専用コップの150mLの目盛まで、水を入れた後に、
ピコプレップ1包を入れます。

150 mLの目盛

薬液服用後に、透明な飲みものを1～2時間かけて3杯（750mL）
以上飲みます。
透明な飲みもの（飲んだら、コップの中の数字を○で囲んでください。）

2～3分かきまぜ、
ピコプレップを水にとかしてください。
● ピコプレップを水に入れる● 粉のまま、口に入れないでください。

● 熱くなった場合には十分にと、温かくなります。
冷ましてください。

● 2包を同時に入れないでください。

薬液完成

薬をとかした直後は発泡し、白く濁りますが、透明になるまでしっ
かりと2～3分かきまぜてください。

「透明な飲みもの」の用意
ピコプレップ服用時には、透明な飲みものが合計2リットル以上※必要です。
同じ飲みものではなく、いくつかの種類を用意しておくと飲みやすくなります。
透明な飲みものは、水以外の飲みものを1リットル（総飲量の半量）以上用意してください。

2

3

4

5

1杯：250mL 必ず飲む

検査・手術の約4時間前までに注意 ピコプレップを服用します。

6

7

8

9

なるべく多めに飲む

排便があったら、あてはまる状態の番号を記入してください。

飲んでよいもの（透明な飲みもの、冷温どちらも可）

飲んではいけないもの（色の濃い飲みもの、固形物が入っている飲みもの）

・お茶（煎茶・番茶・ウーロン茶・麦茶 など）
例：コップの下の文字が見える・紅茶（砂糖は可、ミルクは不可）・具のない透明なスープ（コンソメスープ など）
・スポーツドリンク
・透明なリンゴジュース
・透明な色の炭酸飲料・水・赤や紫など、色の濃い飲みもの・牛乳などの乳製品
・果実や具が入ったジュースやスープ・アルコール飲料

例：コップの下の文字がまったく見えない
飲んではいけないもの（色の濃い飲料、残渣が残る飲料）●赤や紫など、色の濃い飲料（コーヒーなど）●透明ではない飲料（オレンジジュースなど）●牛乳などの乳製品●実の入ったジュース●具の入ったスープ●アルコール飲料

1
150mL

2

● お湯、
お茶やジュースなどで

飲んん
でよで
いもよ
の い も の（透明な飲料）●水●お茶（温 冷）/●スポーツドリンク、●具なしの透明なスープ（コンソメスープなど）●透明なリンゴジュース●グレープジュース（白色）●炭酸飲料

透明になるまで
よくかきまぜる

作り置きせず、飲む直前に1回ずつ作ってください。

※検査・手術当日の朝に、ピコプレップを病院で服用する方は、透明な飲みもの（約1リットル）を病院に持参してください。
※糖尿病など飲食に制限のある方は「透明な飲みもの」の種類は医師の指示に従ってください。

摂取は可）

2 回目の服用 午前

避けたほうがよいもの
・日本そば ・海藻類（ひじき／わかめ／のり）・豆類
・葉もの野菜・きのこ類・こんにゃく・てんぷら／揚げ物
・小さい種のある果物 など

名称及び住所

なるべく多めに飲む適しているもの・豆腐・素うどん・おかゆ／重湯・食パン（バターなし）
・具のないみそ汁やスープ
・やまいも・じゃがいも（皮はむく）
・白身魚・バナナ／皮をむいたりんご・鶏ささみ肉・ゆで卵
・プリン など

ピコプレップのとかし方とかさないでください。

必ず飲む

1杯：250mL

150mL

就寝

朝食

【検査・手術当日】● 朝食や固形物は検査・手術終了までとらないでください。
透明な飲みものは飲用できます。

製造販売業者の透明になるまで
よくかきまぜる【検査・手術前日（朝食・昼食・夕食）】● 消化しやすく、カスが残りにくい食事内容にしてください。
● 食物せんいの多い食材、
のりやゴマなどは避けてください。
● 販売されている検査食（消化のよい食事セット）もあります。
病院にご相談ください。

透明な飲みものは、
総飲料の半量以上を水以外としてください。
●□ 腎臓の機能が低下している□ 心臓の機能が低下している（心不全など）□ 腹部の手術をしたことがある□ 食べものや飲みものでよくむせる

検査・手術前の食事様
月

下記の事項に該当する方は、事前に医師や薬剤師に相談してください。
□ いつもどおりの排便がない（検査・手術前々日～ピコプレップ服用前）□ ピコプレップ服用時に、周りに人がいない（一人では服用しない）□ ふだん服用しているくすりがある□ 以前にくすりを服用して発疹などが出たことがある

主要文献

【氏

ピコプレップを服用する前に確認すること

ピコプレップ服用上の注意● 副作用があらわれた場合に対応できるよう、周りに人がいるところで服用してください。

❶固形状
1回目

検査・手術

3回目

❷下痢状
4回目

排泄物からカスがなくなり、透明感のある液状❸カスがある
5回目

6回目● 排便は、服用後約30分～1時間から始まり、数時間持続します。また、就寝中に便意をもよおすことがあります。
（個人差があります）

❹透明
7回目

8回目

になれば検査・手術可能です。

● ピコプレップ1回目の服用後、2回目服用開始までに排便がない場合には、2回目の服用は行わず医師に連絡してください。

副作用については「ピコプレップ配合内用剤服用説明書」
または「ピコプレップ配合内用剤を服用される方へ（冊子）」をご確認ください。

©2019 Ferring Pharmaceuticals Co., Ltd. ピコプレップ®はフェリングV.B.の登録商標です。

● 不明な点や不安なことがありましたら、下記にご連絡ください。

連絡先

参考

K-600

2回目

2019年6月作成
9F1㋙· 本剤の服用方法のうち、特に服用方法やスケジュールについてわかりやすくまとめています。
· 時系列で服用方法を確認できるとともに、飲用した透明な飲料の量や排便状況を一目で確認できます。

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参考●大腸内視鏡検査前日の食事について（A5サイズ・3折）· 検査前日の食事（低残渣食）を適切に実践するために役立つ情報をまとめています。
· 指導箋では、低残渣食であるコンビニ食品を例示する他、手軽に実践できるレシピも紹介しています。

●服薬支援サイト【検査前日のみ服用（前日投与）
版】【検査前日＋検査当日の服用（分割投与）
版】
https://www.chemiphar.tv/
kensa01/signup.html

https://www.chemiphar.tv/
kensa02/signup.html＜服薬支援サイトのご案内＞【検査前日＋検査当日の服用】
版（【検査前日のみ服用】版も用意しています。）
経口腸管洗浄剤【検査前日＋検査当日の服用】版〈表示例〉

を服用される方へ

検査スケジュール
患者さんご自身の検査スケジュールを確認できます。

服用支援サイトのご案内

時刻は固定です。
検査時刻の5時間前が表示されます。

スマホを使って専用サイトから検査日時を登録すると、 患者さん専用サイトはこちらから
ピコプレップの服用時刻などをスマホのカレンダーに
http://www.chemiphar.tv/
登録できます。
kensa01/signup.html
また服用説明書などもご覧いただけます。

また、次の5つのスケジュールをスマホのカレンダーに登録できます。

〈登録例〉
・8/27
（検査日前々日）※ 本サイトのご利用には別途通信料がかかり、患者さまのご負担となります。
※ 本サイトには「服用説明書」がありますが、詳細については「ピコプレップ配合内用剤服用説明書」
または「ピコプレップ配合
内用剤を服用される方へ（冊子）」も併せてご確認ください。

21：00 ：大腸内視鏡検査の前々日になりました    ページ・8/28（検査日前日）設定

検査日時の登録画面〈登録例〉

17：00 ：本日の夕食は18時を目安に済ませてください

ログイン後のメニュー画面

18：00 ：下剤
（医師の指示があれば指示された時刻に服用）

19：00 ：ピコプレップ@EN=?; @E6O JISJ&)-  
4=D4:
 PK 

10：00～15：30で登録（30分刻み） @E<>BA<>
%/. 12'
3HQ 

1回目の服用時刻です

・8/29（検査日当日）8：30

GR

：ピコプレップ

2回目の服用時刻です

検査時刻の5時間前で登録されます。
これ以外の時刻は固定です。
@EN=?M〈表示例〉

服用・排便チェックシート
ピコプレップの服用時刻に続けて、透明な飲みものを飲んだ時刻が登録できます。

()!$3*
57 

服用説明書
服用説明書は



〈表示例〉



LN=8FMムービー

© Ferring Pharmaceuticals Co., Ltd+#-1)-®/PICOPREP®,02"HQ9C



2種類のムービーがご覧いただけます。

「ピコプレップ配合内用剤

ピコプレップのとかし方
1分18秒を服用される方へ（冊子）」と同様の内容がご覧いただけます。

ピコプレップの服用方法
4分24秒Ⓒ2019 Ferring Pharmaceuticals Co., Ltd.
ピコプレップ®はフェリングV.B.の登録商標です。

K-613

裏面もご覧ください

「固形状」
「下痢状」
「カスが残っている」「カスがなく透明」「排便なし」
から選択できます。

登録が終了
したら
『完了』
を必ず押してください。

2019年9月作成
9I1㋖· スマホを使って専用サイトから検査日時を登録すると、服用時刻などをスマホのカレンダーに登録できます。
また服用説明書などもご覧いただけます。
上記以外にも、患者向け服薬動画を製品ホームページで公開する他、服薬指導時に活用いただける患者指導用下敷きもご用意しています。

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開発の経緯特徴
製品情報

ピコプ レ ッ プ 製 品 ホ ー ム ペ ー ジ （医療関係者向け）

臨床成績

患者向けの指導箋や服薬方法を紹介する動画を公開することに加え、医療関係者向けに製品情報についての資料を掲載
しております。
PDF にて掲載の各種資料は、問い合わせページより申し込みいただけます。
https://www.nc-medical.com/picoprep/index.html

薬物動態
薬効・薬理
安全性薬理試験及び毒性試験
有効成分に関す

る理化学的知見

製剤学的事項

取扱い上の
注意
包装
関連情報
主要文献
名称及び住所

製造販売業者の参考

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総

ピコプレップ ®/PICOPREP ® はフェリングの登録商標です。
©Ferring Pharmaceuticals Co., Ltd

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2024年8月改訂
4H1㋝

2024/08/22

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A