4B03NC＊2024年2月改訂（第1版）

日本標準商品分類番号87449
錠5mg
錠10mg
OD錠5mg
OD錠10mg
承認番号 22000AMX00832000 22000AMX00833000 22000AMX00834000 22000AMX00835000
販売開始 2008年7月
2008年7月
2008年7月
2008年7月

貯法：室温保存有効期間：3年

持続性選択H1受容体拮抗剤
日本薬局方

エバスチン錠日本薬局方

エバスチン口腔内崩壊錠

4. 効能又は効果○蕁麻疹○湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚瘙痒症○アレルギー性鼻炎

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3. 組成・性状3.1 組成エバスチン錠5mg「ケミファ」

エバスチン錠
10mg「ケミファ」（日局）エバスチン5mg（日局）エバスチン10mg

販売名
有効成分
（1錠中）
添加剤

添加剤

7. 用法及び用量に関連する注意
高齢者では、1日1回5mgから投与するなど注意すること。
［9.8 参照］

乳糖水和物、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ステ
アリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール
6000、酸化チタン、タルク、カルナウバロウ
エバスチンOD錠
5mg「ケミファ」

エバスチンOD錠
10mg「ケミファ」（日局）エバスチン5mg（日局）エバスチン10mg

販売名
有効成分
（1錠中）

6. 用法及び用量
通常、成人には、エバスチンとして1回5～10mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。

8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に注意させること。
〈アレルギー性鼻炎〉
8.2 季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

Ｄ-マンニトール、結晶セル Ｄ-マンニトール、結晶セルロース、ヒドロキシプロピ ロース、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスポビ ルセルロース、クロスポビ
ドン、軽質無水ケイ酸、ス ドン、軽質無水ケイ酸、ス
テ ア リ ン 酸 マ グ ネ シ ウ ム、テ ア リ ン 酸 マ グ ネ シ ウ ム、
赤色106号、精製ステビア抽 精製ステビア抽出物
出物、香料

9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 長期ステロイド療法を受けている患者
本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 肝機能障害又はその既往歴のある患者
肝機能異常があらわれるおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
患者の状態を十分に観察しながら投与すること。一般に生理機能が低下している。［7. 参照］

3.2 製剤の性状
販売名
性状外形

表エバスチン錠
5mg「ケミファ」
白色のフィルムコーティング錠
NCP
EA

エバスチン錠
10mg「ケミファ」
白色の割線入り
フィルムコーティング錠
NCP

EB

裏側面
直径

6.6mm

厚さ
重量
識別コード

3.2mm
108mg
NCP EA

長径 10.1mm
短径 5.1mm
3.2mm
144mg
NCP EB

エバスチンOD錠
5mg「ケミファ」
薄い紅色の素錠

エバスチンOD錠
10mg「ケミファ」
白色の素錠

NCPEC

NCP

6.5mm
2.6mm
100mg
NCP EC

8.0mm
3.6mm
200mg
NCP ED

販売名
性状
表外形

10. 相互作用
本剤は、主として代謝酵素CYP2J2及びCYP3A4で代謝される。［16.4.3 参照］

ED裏側面
直径厚さ重量
識別コード─1─

10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
エリスロマイシン［16.7.1 参照］
イトラコナゾール
リファンピシン

判定パラメータ
AUC0～72
Cmax（ng・h/mL）（ng/mL）
エバスチン錠5mg
1099.545.0「ケミファ」±271.2±13.0
1052.245.8
エバステル錠5mg±278.6±11.1
平均値±標準偏差，n=14

臨床症状・措置方法
機序・危険因子
本剤の代謝物カレバスチ カレバスチンの代謝がンの血漿中濃度が約2倍に 抑制されると考えられ上昇することが報告され る。ている。
本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が上昇することが報告されている。
本剤の代謝物カレバスチ カレバスチンの代謝がンの血漿中濃度が低下す 促進されると考えられることが報告されている。 る。

（ng /mL）

1%以上

0.1～1％未満

平均値±標準偏差，n=1460
血漿中カレバス
チン濃度11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
血圧低下、呼吸困難、喉頭浮腫等の症状が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.2 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、LDH、γ-GTP、ALP、ビリルビンの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
11.2 その他の副作用

エバスチン錠5mg「ケミファ」

50

エバステル錠5mg

403020100122436486072（h）

時間〈エバスチン錠10mg「ケミファ」〉
エバスチン錠10mg「ケミファ」とエバステル錠10mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エバスチンとして10mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中カレバスチン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメー
タ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された2）。

頻度不明
発疹、浮腫、じん麻疹
循環器
動悸血圧上昇精神神経系 眠気、倦怠頭痛、めまい、不眠感
しびれ感
消化器
口渇
胃 部 不 快 感、下痢、舌炎 嘔気・嘔吐、腹鼻・口腔内乾痛
燥
肝臓AST、ALT、LDH、γ-GTP、ALP、ビリルビンの上昇泌尿器
排尿障害、頻尿その他
胸部圧迫感 ほてり
好酸球増多、体重増加、月経異常、脱毛、味覚異常、BUNの上昇、尿糖過敏症

参考パラメータ
Tmax
t1/2（h）（h）
6.1
16.9
±1.4
±2.7
5.4
16.7
±1.4±2.3

0.1％未満

判定パラメータ
AUC0～72
Cmax（ng・h/mL）（ng/mL）
エバスチン錠10mg
2790.2102.4「ケミファ」±1168.8±39.7
2760.6105.8
エバステル錠10mg±953.8±30.8
平均値±標準偏差，n=14

参考パラメータ
Tmax
t1/2（h）
（h）
7.0
18.7
±2.1
±3.2
5.9
18.9
±1.3
±2.8

（ng /mL）
平均値±標準偏差，n=14140

エバスチン錠10mg「ケミファ」

血 120
漿
中 100
カレ 80
バス
チ 60
ン
濃 40
度

12. 臨床検査結果に及ぼす影響
本剤はアレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する前は、本剤を投与しないこと。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意〈製剤共通〉
14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
〈OD錠〉
14.1.2 本剤は舌の上にのせて唾液を湿潤させると崩壊するた
め、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。

エバステル錠10mg

200122436486072（h）

時間〈エバスチンOD錠5mg「ケミファ」〉
エバスチンOD錠5mg「ケミファ」とエバステルOD錠5mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エバスチンとして5mg）健康成人男子に絶食単回経口投与（水で服用及び水なしで服用）して血漿中カレバスチン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った
結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された2）。

16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
エバスチンは、経口投与後、初回通過効果を強く受け、ほとんどがカレバスチンに代謝される。健康成人にエバスチン錠（普通錠）5mg(5例)、10、20注）、40mg注）（各6例）を空腹時1回経口投与後、未変化体であるエバスチンは、40mg注）投与1時間後にのみ14ng/mLが検出された1）。
注）本剤の承認された1日通常用量は5～10mgである。
16.1.2 生物学的同等性試験〈エバスチン錠5mg「ケミファ」〉
エバスチン錠5mg「ケミファ」とエバステル錠5mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エバスチンとして5mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中カレバスチン（エバスチン代謝物）濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された2）。

（水で服用）

判定パラメータ
AUC0～72
Cmax（ng・h/mL）（ng/mL）
エバスチンOD錠5mg
1733.965.7「ケミファ」±811.9±30.7
1712.065.5
エバステルOD錠5mg±856.0±34.6
平均値±標準偏差，n=14

─2─

参考パラメータ
Tmax
t1/2（h）
（h）
5.7
18.5
±1.1
±2.7
5.4
20.0
±1.0±4.0（水なしで服用）（ng /mL）
平均値±標準偏差，n=14100
血漿
中カレ
バス
チン
濃度

判定パラメータ
AUC0～72
Cmax（ng・h/mL）（ng/mL）
エバスチンOD錠10mg
3674.1
157.8「ケミファ」±1360.6±83.2
3868.1155.7
エバステルOD錠10mg±1243.0±58.4
平均値±標準偏差，n=12

エバスチンOD錠5mg「ケミファ」
エバステルOD錠5mg

806040（ng /mL）

2001224364860

血漿
中カレバス
チン
濃度

72（h）

（水なしで服用）判定パラメータ
AUC0～72
Cmax（ng・h/mL）（ng/mL）
エバスチンOD錠5mg
1749.8
69.5「ケミファ」±568.4±24.9
1773.970.3
エバステルOD錠5mg±577.9±27.5
平均値±標準偏差，n=14

参考パラメータ
Tmax
t1/2（h）
（h）
6.1
19.4
±1.4
±3.2
6.9
18.9
±2.3±2.8

エバステルOD錠5mg

604020122436486072（h）

時間〈エバスチンOD錠10mg「ケミファ」〉
エバスチンOD錠10mg「ケミファ」とエバステルOD錠10mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エバスチンとして10mg）健康成人男子に絶食単回経口投与（水で服用及び水なしで服用）して血漿中カレバスチン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された2）。

（水で服用）

判定パラメータ
AUC0～72
Cmax（ng・h/mL）（ng/mL）
エバスチンOD錠10mg
3224.3124.5「ケミファ」±1094.2±45.8
3328.7131.4
エバステルOD錠10mg±1674.0±63.8
平均値±標準偏差，n=14

参考パラメータ
Tmax
t1/2（h）
（h）
6.0
20.5
±1.8±4.6
6.1
20.1±1.4±3.8

血漿中
カレバス
チン
濃度

5025

エバステルOD錠10mg

100

測定日

755036486036

試料採取時間（h）0～720～72

Cmax（ng/mL）

試験7日目
244±15（単独投与最終日）
試験14日目
514±27（併用投与最終日）
平均値±標準誤差

252424486072（h）

尿中排泄率（投与量に対する%）
エバスチン
カレバスチン
0.1
1.7
0.0
1.8

（健康成人8例にエバスチン10mgを1日1回14日間反復経口投与、8日目よりエリスロマイシン1,200mg/日を併用経口投与）7）［10.2 参照］

125

1212

また、エバスチン（methoxy-14C）10mgを1回経口投与後、放射能は72時間までの尿中に投与量の63%、48時間までの糞便中に投与量の16%が排泄された4）（外国人データ）。
16.7 薬物相互作用
16.7.1 エリスロマイシン150

075

510平均値±標準偏差，n=14175

100

投与量（mg）

エバスチンOD錠10mg「ケミファ」

200125（健康成人、1回経口投与）1）（ng /mL）

225

150

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.2 吸収16.2.1 吸収率
約90%（ラット）3）
16.3 分布16.3.1 血漿・血清蛋白結合率
エバスチン：99.9%以上（in vitro 、ヒト血清、平衡透析法）3）
カレバスチン：97.4～97.7%（in vitro 、ヒト血漿、限外ろ過法）1）
16.4 代謝16.4.1 主な代謝産物
カレバスチン（活性あり）1）
16.4.2 代謝経路
エバスチンはtert -ブチル基の逐次酸化でカルボン酸体であるカレバスチンに代謝され、さらに、フェニル基の4位の水酸化とそれに続く3位のメトキシ化、酸化的
N-脱アルキル化、エーテル結合の切断及び抱合を受けることが認められている4）（外国人データ）。
16.4.3 代謝酵素
カレバスチンへの代謝には主としてCYP2J2、CYP3A4が、また未変化体の酸化的N-脱アルキル化にはCYP3A4が関与する5）、6）。［10. 参照］
16.5 排泄エバスチンOD錠5mg「ケミファ」

80

エバステルOD錠10mg

175

時間

平均値±標準偏差，n=14100

エバスチンOD錠10mg「ケミファ」

2000（ng /mL）0

平均値±標準偏差，n=12225
時間

血漿中カレ
バス
チン
濃度

参考パラメータ
Tmax
t1/2（h）
（h）
6.0
18.1
±1.7
±3.2
6.7
18.3±2.7±3.1

72（h）

時間

カレバスチン
Tmax
t1/2（h）（h）

AUC0～24（ng・h/mL）5±1

17.2±0.4

4,092±1815±1

21.6±0.9

9,492±581

17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床試験
エバスチン錠（普通錠）の二重盲検比較試験8）-11）及び一般臨床試験12）-18）における有効性についての承認用量における評価症例数は934例であり、これらの臨床成績は次のとおりである。
─3─

対象疾患
慢性じん麻疹
湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症
アレルギー性鼻炎
通年性アレルギー性鼻炎
スギ花粉症

5）橋爪孝典：Progress in Medicine. 2003；23：282-287
6）Hashizume T., et al.：J.Pharmacol.Exp.Ther.2002；
300：298-304
7）長澤絋一ほか：臨床医薬. 1995；11：1213-1226
8）久木田 淳ほか：臨床医薬. 1994；10（Suppl.1）：55-729）馬場駿吉ほか：臨床医薬. 1994；10（Suppl.1）：125-145
10）久木田 淳ほか：臨床医薬. 1994；10：895-912
11）馬場駿吉ほか：臨床医薬. 1994；10：1143-1162
12）久木田 淳ほか：臨床医薬. 1994；10（Suppl.1）：43-5313）久木田 淳ほか：臨床医薬. 1994；10（Suppl.1）：89-10214）久木田 淳ほか：臨床医薬. 1994；10（Suppl.1）：73-8815）馬場駿吉ほか：臨床医薬. 1994；10（Suppl.1）：113-12416）馬場駿吉ほか：臨床医薬. 1994；10（Suppl.1）：177-18817）馬場駿吉ほか：臨床医薬. 1994；10（Suppl.1）：163-17618）馬場駿吉ほか：臨床医薬. 1994；10（Suppl.1）：147-161
19）薬王郁久ほか：日本薬理学雑誌. 1994；103：121-135
20）久木田 淳ほか：臨床医薬. 1994；10（Suppl.1）：103-111

改善率
75%（277/369）
71%（188/264）
54%（137/253）
50%（24/48）

18. 薬効薬理18.1 作用機序
エバスチンのアレルギー反応に対する抑制作用は、主代謝物であるカレバスチンによる末梢性のヒスタミンH1受容体拮抗作用を主体とする。また、高濃度でヒスタミン遊離抑制作用も認められる19）（in vitro ）。
18.2 抗アレルギー作用
エバスチンは、経口投与により、ヒスタミン誘発皮膚反応（ラット）、受動皮膚アナフィラキシー（PCA）反応（モルモット）、実験的アレルギー性鼻炎（ラット）を抑制し、そのPCA反応抑制作用は長時間持続した19）。
18.3 ヒスタミンH1受容体拮抗作用
エバスチンの活性代謝物であるカレバスチンは、モルモット摘出気管標本及び回腸標本におけるヒスタミン誘発収縮を濃度依存的に抑制し、ヒスタミンH1受容体拮抗作用を示した。エバスチンは、モルモット摘出気管標本で作用を示さなかった19）（in vitro ）。
18.4 ヒスタミン遊離抑制作用
カレバスチンは、高濃度で感作ラットの腹腔肥満細胞からの抗原誘発ヒスタミン遊離及びヒト末梢血好塩基球からの抗ヒトIgE抗体誘発ヒスタミン遊離を抑制した19）（invitro ）。
18.5 ヒスタミン誘発皮内反応試験
健康成人を対象としたヒスタミン誘発皮内反応試験において、エバスチン5、10mgの経口投与で、膨疹及び紅斑を用量依存的に抑制し、投与後24時間においてもプラセボに比し有意に抑制した20）。

24. 文献請求先及び問い合わせ先
日本ケミファ株式会社 安全管理部〒101-0032 東京都千代田区岩本町2丁目2-3
TEL 0120-47-9321 03-3863-1225
FAX 03-3861-9567
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：エバスチン（Ebastine）
化学名：1-[4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl]-4-[4(diphenylmethoxy)piperidin-1-yl]butan-1one
分子式：C32H39NO2
分子量：469.66
性状：白 色の結晶又は結晶性の粉末である。酢酸（100）に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。光によって徐々に帯黄白色となる。
化学構造式：ONOCH3H3C CH3

融点：84～87℃
20. 取扱い上の注意〈OD錠〉
アルミピロー開封後は遮光して保存すること。
＊22. 包装〈エバスチン錠5mg「ケミファ」〉
100錠［10錠（PTP）×10］〈エバスチン錠10mg「ケミファ」〉
100錠［10錠（PTP）×10］500錠［10錠（PTP）×50］〈エバスチンOD錠5mg「ケミファ」〉
100錠［10錠（PTP）×10］〈エバスチンOD錠10mg「ケミファ」〉
100錠［10錠（PTP）×10］
23. 主要文献
1）Yamaguchi T., et al.：Arzneim.-Forsch./DrugRes. 1994；44：59-64
2）日本ケミファ株式会社：生物学的同等性に関する資料（社内資料）
3）Fujii T., et al.：Arzneim.-Forsch./Drug Res.
1994；44：527-538
4）第十八改正日本薬局方解説書 廣川書店 2021：C993997
─4─