1L03NC＊2022年4月改訂（第1版）

日本標準商品分類番号87259

貯法：室温保存
有効期間：3年

選択的α1A遮断薬
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬

2mg
4mg
承認番号 23100AMX00204000 23100AMX00205000
販売開始 2019年6月
2019年6月

劇薬、処方箋医薬品注）＊日本薬局方シロドシン口腔内崩壊錠注）注意－医師等の処方箋により使用すること
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 起立性低血圧のある患者
症状が悪化するおそれがある。［8.2参照］
9.2 腎機能障害患者
患者の状態を観察しながら低用量（1回2mg）から投与を開始するなどを考慮すること。シロドシンの血漿中濃度が上昇する。［16.6.1参照］
9.3 肝機能障害患者
患者の状態を観察しながら低用量（1回2mg）から投与を開始するなどを考慮すること。シロドシンの血漿中濃度が上昇するおそれがある。［16.1.3参照］
9.8 高齢者
肝機能又は腎機能が低下している場合は低用量（1回2mg）から投与を開始するなど、患者の状態を十分に観察しながら投与すること。高齢者では一般に生理機能が低下している。［16.1.3、16.6.1参照］

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3. 組成・性状3.1 組成
販売名
有効成分
（1錠中）

添加剤

シロドシンOD錠2mg
「ケミファ」

シロドシンOD錠4mg
「ケミファ」（日局）シロドシン2mg（日局）シロドシン4mg

D-マンニトール、軽質無水ケイ酸、クロスポビドン、ヒドロキシプロピルセルロース、カルミン、リボフラビン、
結晶セルロース、酸化チタン、アミノアルキルメタクリレー
トコポリマーE、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸、
タルク、ステアリン酸マグネシウム、合成ケイ酸アルミニ
ウム、ヒドロキシプロピルスターチ、香料、グリセリン、
プロピレングリコール、キサンタンガム、グリセリン脂肪酸エステル、スクラロース

10. 相互作用
シロドシンは主としてチトクロームP450 3A4（CYP3A4）により代謝される。［16.4参照］
10.2 併用注意（併用に注意すること）

3.2 製剤の性状
販売名

シロドシンOD錠2mg
「ケミファ」

性状

淡黄赤色の素錠

臨床症状・措置方法
機序・危険因子
起立性低血圧があらわれ 降圧剤服用中の患者ることがあるので、減量 は起立時の血圧調節するなど注意すること。 力が低下している場合がある。
ホスホジエステラーゼ 併用により症候性低血圧 本剤はα遮断作用を
5 阻 害 作 用 を 有 す る があらわれるとの報告が 有するため、併用に薬剤ある。
よりこれらの血管拡
シルデナフィルクエ
張作用による降圧作
ン酸塩
用を増強するおそれ
バルデナフィル塩酸
がある。
塩水和物等
アゾール系抗真菌剤
強力にCYP3A4を阻害す アゾール系抗真菌剤
イトラコナゾール等 るケトコナゾール（経口 はCYP3A4を 阻 害 す［16.7.1参照］
剤：国内未発売）との併 ることから、これら用によりシロドシンの血 の薬剤との併用時に漿中濃度の上昇が認めら は、シロドシンの血れている。
漿中濃度が上昇する
アゾール系抗真菌剤との おそれがある。
併用により、シロドシンの血漿中濃度が上昇する
おそれがあるので、減量するなど注意すること。

峺
峄

Ήηέ͹

外形
裏

薬剤名等
降圧剤
［8.4参照］峕屈 峄 崀㻻

㻰

峺峕屈峄
峄

崀

表

シロドシンOD錠4mg
「ケミファ」
片面割線入りの淡黄赤色の素錠

峄 峺峕屈峄崀
Ή

ηέ ͹

側面
直径
厚さ
重量

6.0 mm
3.1 mm
100 mg

識別コード

シロドシンOD／
2ケミファ

8.0 mm
3.7 mm
200 mg
シロドシンOD
4ケミファ／
シロドシンOD

4. 効能又は効果
前立腺肥大症に伴う排尿障害
5. 効能又は効果に関連する注意
本剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意し、本剤投与により期待する効果が得られない場合
は、手術療法など、他の適切な処置を考慮すること。
6. 用法及び用量
通常、成人にはシロドシンとして1回4mgを1日2回朝夕食後に経口投与する。なお、症状に応じて適宜減量する。

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 失神・意識喪失（頻度不明）
血圧低下に伴う一過性の意識喪失等があらわれることがある。
11.1.2 肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）
AST上昇、ALT上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

8. 重要な基本的注意
8.1 本剤は副作用の発現率が高く、特徴的な副作用として射精障害が高頻度に認められているため、本剤の使用にあたっては、本剤のリスクを十分に検討の上、患者に対しては副作用の説明を十分に行った上で使用すること。［11.2参照］
8.2 起立性低血圧があらわれることがあるので、体位変換による血圧変化に注意すること。［9.1.1参照］
8.3 め
 まいなどがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転など危険を伴う作業に従事する場合には注意させること。
8.4 本剤投与開始時に降圧剤投与の有無について問診を行い、降圧剤が投与されている場合には血圧変化に注意し、血圧低下がみられたときには、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。［10.2参照］
─1─

11.2 その他の副作用

16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健 康 成 人 男 性（ 各 群6例 ） に シ ロ ド シ ン0.5mgか ら
12mg（カプセル）を単回経口投与したとき注）、血漿中
シロドシン濃度は投与量の増加に伴って上昇し、Cmax
及びAUC0-∞は線形性を示した3）。
16.1.2 反復投与
健康成人男性5例にシロドシン4mg（カプセル）を1日2
回7日間反復経口投与したとき（1日目及び7日目は1日1回投与）、血漿中シロドシン濃度は投与3日後には定常状態に達し、初回投与からの累積率は1.1倍であった3,4）（表1）。

5%以上
1～5%未満1%未満
頻度不明
泌尿・ 射 精 障 害 インポテンス、
生殖器 （ 逆 行 性 射 尿失禁精等）
注）（17.2%）
消化器 口渇胃 不 快 感、 下 嘔 吐、 嘔 気、 食 欲 口内炎
痢、 軟 便、 便 不振、胃痛、腹痛、秘
腹部膨満感、上腹部
異和感、下腹部痛、
胃 潰 瘍、 胃 炎、 萎
縮性胃炎、胸やけ、胃もたれ感、十二指
腸潰瘍、放屁増加、
排 便 回 数 増 加、 残便感、肛門不快感
精神
め ま い、 立 ち 肩 こ り、 頭 が ボ ー しびれ
神経系
く ら み、 ふ ら とする感じ、眠気、つき、頭痛
性欲減退、頭重感
呼吸器
鼻出血、鼻閉 鼻汁、咳
循環器
心房細動、動悸、頻脈、不整脈、上室性期 外 収 縮、 起 立 性
低血圧、血圧低下、
血圧上昇
過敏症
発疹、皮疹、湿疹、口 唇 腫 脹、蕁麻疹、そう痒感 舌 腫 脹、 咽頭 浮 腫、 顔面 腫 脹、 眼
瞼浮腫
眼
眼 の 充 血、 目 の か 術 中 虹 彩 緊
ゆみ、結膜出血張低下症候群（IFIS）、
かすみ目
肝臓
AST上昇、ALT
上 昇、 γ-GTP
上昇、総ビリル
ビン上昇、Al-P
上昇、LDH上昇
腎臓
BUN上 昇、 ク レ ア
チニン上昇
血液白血球数減少、白 血 球 数 増 多、 血
赤血球数減少、小板数減少
血色素量減少、
ヘマトクリット値減少
その他 トリグリセ 倦 怠 感、CRP 顔のほてり、耳鳴、浮 腫、 女 性
リド上昇
上 昇、 総 コ レ 苦味、胸痛、腰痛、化乳房
ス テ ロ ー ル 上 下肢脱力感、発汗、昇、尿糖上昇、ほてり、気分不良、
尿沈渣上昇
血清カリウム値上昇、総蛋白低下、前立腺特異抗原増加、
尿 酸 上 昇、 尿 蛋 白上昇

表1 健康成人男性における食後4mg投与時の薬物動態パラメータ
Cmax
AUC0-∞
Tmax
t1/2（ng/mL） （ng・hr/mL）
（hr）
（hr）
単回
26.8±9.2
143.9±57.1
2.2±0.5
6.9±3.1
反復
28.7±7.6
134.3±39.0
2.0±0.0
10.4±4.6（平均値±SD）
反復投与時のパラメータは、6日目までの積み重なり濃度を差し引いた
7日目の濃度推移から得た結果を示した。

16.1.3 前立腺肥大症に伴う排尿障害患者での薬物動態
前立腺肥大症に伴う排尿障害患者を対象とした長期投与試験（カプセル）における探索的な母集団薬物動態解析（258例）の結果、定常状態時の投与2時間後及び12時間後の推定血漿中シロドシン濃度（平均値±SD）
は そ れ ぞ れ24.8±8.0ng/mL及 び7.4±3.3ng/mLであった。血漿中シロドシン濃度に対する変動要因について検討した結果、シロドシンのクリアランスは体重、
年齢、CRP、ALT及び血清クレアチニンによって、分布容積は体重、年齢、CRP及びALTによって影響を受けることが示唆された。これら影響因子のうち、ALTについて、シロドシンの血漿中濃度に対する影響が大きいことが推察され、ALTの上昇（23→83 IU/L）によりシロドシンのクリアランス及び分布容積はそれぞれ約47%及び約27%低下する可能性が示唆された5）。
［9.3、9.8参照］
16.1.4 生物学的同等性試験
シロドシンOD錠4mg「ケミファ」とユリーフOD錠4mgを、
クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（シロドシンとして4mg）健康成人男子に絶食単回経口投与（水で服用及び水なしで服用）して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された6）。
（1）水なしで服用判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0-24hr
Cmax
Tmax
t1/2
（ng・hr/mL） （ng/mL） （hr）
（hr）
シロドシンOD錠
127.11631.9861.1
5.81
4mg「ケミファ」±58.045±18.546±0.8±1.20
ユリーフOD錠
132.008
31.4131.3
5.76
4mg±60.390±15.895±0.9±0.94（平均値±SD、n=40）

注）［8.1参照］


14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
14.1.2 本 剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するた
め、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。
14.1.3 本剤は寝たままの状態では、水なしで服用しないこと。

45
40
35
30
25
20
15
10
5

15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
α1遮断薬を服用中又は過去に服用経験のある患者において、α1遮断作用によると考えられる術中虹彩緊張低下症
候 群（Intraoperative Floppy Iris Syndrome） が あ らわれるとの報告がある。［11.2参照］
15.2 非臨床試験に基づく情報
15.2.1 マウスでの104週間投与試験
20mg/kg/日以上の投与群で精嚢腺拡張の頻度の上昇が認められたとの報告がある1）。
15.2.2 ラ ットでの受胎能及び着床までの初期胚発生に関する試験
200mg/kg/日以上の投与群で精細管に精子細胞の脱落が、600mg/kg/日投与群で精細管の萎縮・変性、精子生存率及び精子数の減少が認められたとの報告がある2）。

0

2

4

6

8

12

24（hr）（2）水で服用判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0-24hr
Cmax
Tmax
t1/2
（ng・hr/mL） （ng/mL） （hr）
（hr）
シロドシンOD錠
112.12729.6171.0
5.03
4mg「ケミファ」±31.193±10.657±0.8±0.81
ユリーフOD錠
110.405
30.7830.9
5.40
4mg±34.604±13.103±0.6±1.05（平均値±SD、n=24）

─2─

16.6.2 高齢者
高齢男性（65～75歳）12例にシロドシン4mg（カプセル）を食後に単回経口投与したとき、非高齢男性（21～31歳）
9例との薬物動態に明らかな違いはみられなかった3）（表4）。
また、投与後48時間までの尿中累積排泄率は高齢男性、非高齢男性でそれぞれシロドシンが2.3及び2.4%、シ
ロドシンのグルクロン酸抱合体が1.6及び1.8%、酸化代謝物が4.5及び4.9%であった3）。

45
40
35
30
25
20
15
10

表4

5
0

2

4

6

8

12

Cmax
AUC0-∞（ng/mL） （ng・hr/mL）
高齢男性
21.8±11.6
142.4±54.7
非高齢男性
20.5±6.5
121.5±38.1（平均値±SD）

24（hr）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.2 吸収16.2.1 食事の影響
健康成人男性11例にシロドシン4mg（カプセル）を食
後30分及び空腹時に単回経口投与したとき注）、食後投
与及び空腹時投与でそれぞれ、Cmaxは23.0及び28.0ng/
mL、AUC0-48hrは128.8及び135.9ng・hr/mL、Tmaxは2.1及び1.4時間、t1/2は6.0及び4.7時間であった3）（表2）。
表2

Tmax
（hr）
2.1±0.7
1.4±1.1

t1/2（hr）
6.0±4.8
4.7±3.7t1/2（hr）
10.5±4.0
8.7±3.1

注）本 剤の承認されている用法・用量は「1回4mgを1日2回朝夕食後に経口投与する。なお、症状に応じて適宜減量する。」である。

16.2.2 生物学的利用率
シロドシン4mg（カプセル）を単回経口投与したときの生物学的利用率は32.2%であった7）。
16.3 分布
健康成人男性11例にシロドシン2mg（溶液）を4時間静脈内点滴投与時注）のクリアランス及び分布容積はそれぞれ167.0±33.8mL/min及び49.5±17.3Lであった7）。シロドシンのヒト血漿タンパクに対する結合率は、95.6%（100ng/mL添加
時）であり、主な結合タンパクはα1-酸性糖タンパクであった3）（in vitro ）。
16.4 代謝
シロドシンは主としてCYP3A4、UDP-グルクロン酸転移酵素、アルコール脱水素酵素及びアルデヒド脱水素酵素により代謝され、血漿中の主な代謝物はシロドシンのグルクロン酸抱合体及び酸化代謝物であった3）。健康男性（外国人）6例に「14C」標識シロドシン8mg（溶液）を単回経口投与したとき注）、血漿中の総放射能AUC0-12hrに対して、血漿中のシロドシン、シロドシンのグルクロン酸抱合体及び酸化代謝物のAUC0-12hrは、それぞれ24.0、
21.9及び34.9%であった。その他の代謝物の割合は、いずれも5%以下であった3）。［10.参照］
16.5 排泄健康男性（外国人）6例に「14C」標識シロドシン8mg（溶液）を単回経口投与したとき注）、投与後240時間までに、投与
放射能の33.5%が尿中に、54.9%が糞中に排泄された3）。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
腎 機能低下者（クレアチニンクリアランス27～49mL/min）6例及び腎機能正常者（クレアチニンクリアランス
125～176mL/min）7例にシロドシン4mg（カプセル）を単回経口投与したとき注）、腎機能低下者では腎機能正常者に比べて、シロドシンの血漿中総薬物濃度の上昇がみられた（Cmax3.1倍、AUC0-∞3.2倍）。この血漿中総薬物濃度の上
昇は血清中α1-酸性糖タンパクとのタンパク結合による可能性があり、血漿中総薬物濃度と血清中α1-酸性糖タンパ
ク濃度の間には高い相関が認められた。なお、シロドシンの薬効及び副作用発現に直接関与すると考えられる血漿中非結合形シロドシン濃度の上昇は総薬物濃度より小さかった（Cmax1.5倍、AUC0-∞2.0倍）3）（表3）。
［9.2、9.8参照］
表3

Tmax
（hr）
2.5±1.4
2.3±0.5

16.7 薬物相互作用
16.7.1 ケトコナゾール（経口剤：国内未発売）併用
健康男性（外国人）16例にケトコナゾール200mgを1日1回4日間経口投与し、2日目にシロドシン4mg（カプセル）を単回経口投与した場合注）、併用時のシロドシンのCmax及びAUC0-∞は、シロドシン単独投与時に比べてそれぞれ3.7及び2.9倍に増加した3）。［10.2参照］
16.8 その他
シロドシンOD錠2mg「ケミファ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づ
き、シロドシンOD錠4mg「ケミファ」を標準製剤とした
とき、溶出挙動が同等と判断され、生物学的に同等とみなされた6）。

健康成人男性における4mg投与時の薬物動態パラメータ

Cmax
AUC0-48hr（ng/mL） （ng・hr/mL）
食後23.0±10.8
128.8±64.1
空腹時
28.0±9.6
135.9±55.4（平均値±SD）

 齢男性及び非高齢男性における食後4mg単回投与時の高
薬物動態パラメータ

17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内第Ⅱ相二重盲検比較試験
前立腺肥大症に伴う排尿障害患者を対象に、シロドシン
カプセル1回2mg注）、4mg又はプラセボを、1日2回、4週間経口投与した結果、シロドシンカプセル1回4mg投与はプラセボと比較して自覚症状（I-PSSトータルスコア）を有意に改善した（表5）。副作用発現割合は、15.6%（42/270例）であった。用量別の副作用発現割合は、プラセボ群7.9%（7/89例）、4mg/日群16.9%（15/89例）、
8mg/日群21.7%（20/92例）であった。主な副作用は、射精障害0%（0/89例）、
11.2%（10/89例）、
6.5%（6/92例）（プラセボ、4mg/日、8mg/日の順、以下同様）、口渇1.1%（1/89例）、0%（0/89例）、5.4%（5/92例）であった。副作用（臨床検査値）発現割合は、6.7%（18/270例）であった。用量別の副作用（臨床検査値）発現割合は、プラセ
ボ群5.6%（5/89例）、4mg/日群6.7%（6/89例）、8mg/
日群7.6%（7/92例）であった。主な副作用（臨床検査値）は、トリグリセリド上昇2.3%（2/86例）、3.7%（3/82例）、2.4%（2/84例）（プラセボ群、4mg/日群、8mg/日群）
であった8,9）。
表5

I-PSSa）トータルスコアの投与前後の変化

投与群

投与開始時
測定値

投与4週後
変化量

プラセボ群との群間比較
Dunnett型
多重比較検定
P=0.013
P=0.000

プラセボ
18.1±5.6（88） -3.0±5.8（88）2mg×2/日18.3±6.5（84） -5.7±6.1（84）4mg×2/日18.7±6.0（87） -6.6±5.5（86）単位：点平均値±SD （）：症例数a）I-PSS：国際前立腺症状スコア（軽症：0-7、中等症：8-19、重症：20-35）

 機能低下者及び腎機能正常者に空腹時4mg単回投与時
腎の薬物動態パラメータ

Cmax
AUC0-∞
Tmax
t1/2（ng/mL） （ng・hr/mL）
（hr）
（hr）
腎機能 72.22±44.12 305.76±115.38 0.67±0.26
7.55±1.50
低下者 （1.48±1.30）（6.34±3.43）（0.83±0.26）（8.71±3.94）
腎機能 21.51±8.52 94.75±41.28
0.86±0.56
3.94±1.57
正常者 （0.71±0.13）（2.96±1.09）（0.86±0.56）（4.39±1.34）（平均値±SD）（）内の値は血漿中非結合形シロドシン

─3─

17.1.2 国内第Ⅲ相二重盲検比較試験
前立腺肥大症に伴う排尿障害患者を対象に、シロドシン
カプセル1回4mg1日2回又はプラセボを12週間経口投与
した結果、終了時のI-PSSトータルスコアは投与開始時に比較して、シロドシンで8.3及びプラセボで5.3それぞれ低下した（表6）。また、投与開始時に比較してI-PSS
トータルスコアが25%以上改善した症例の割合は、シロ
ドシン76.4%（133/174例）及びプラセボ50.6%（45/89例）であった。シロドシンでは自覚症状は投与1週後の早期から改善し、重症例に対しても改善効果が認められた。副作用発現割合は、シロドシン群54.9%（96/175
例）、プラセボ群22.5%（20/89例）であった。主な副作
用は、シロドシン群で射精障害22.3%（39/175例）、軟便及び口渇各8.6%（15/175例）、尿失禁5.7%（10/175
例）、下 痢4.6%（8/175例 ）、鼻 閉4.0%（7/175例 ）、プ
ラセボ群で軟便、口渇及び頭痛各4.5%（4/89例）であった。副作用（臨床検査値）発現割合は、シロドシン群
31.4%（55/175例）、
プラセボ群21.6%（19/88例）
であった。

表6

主な副作用（臨床検査値）は、シロドシン群ではトリグ
リセリド上昇12.0%（21/175例）、
CRP上昇5.7%（10/175
例）、γ-GTP上昇3.4%（6/175例）、プラセボ群ではト
リグリセリド上昇10.2%（9/88例）、LDH上昇及びCRP
上昇各3.4%（3/88例）であった10,11）。

化学構造式：I-PSSトータルスコアの測定値、変化量及び群間差

投与群

例数

シロドシン 174
プラセボ
89a）平均値±SD

投与開始時 終了時
変化量a）
測定値a）
測定値a）
17.1±5.7 8.8±5.9 -8.3±6.4
17.1±6.1 11.8±7.1 -5.3±6.7

変化量
群間差

両側95%
信頼区間

-3.0

-4.6，-1.3

融点：105～109℃
20. 取扱い上の注意
20.1 PTP包装はアルミピロー包装開封後、バラ包装は開栓後、湿気を避けて遮光して保存すること。
20.2 製剤の特性上、吸湿により錠剤表面がざらつくことがある。
20.3 錠剤表面に使用色素による茶色、赤色及び黄色の斑点がみられることがある。

17.1.3 国内長期投与試験
前立腺肥大症に伴う排尿障害患者364例を対象とした
シロドシンカプセル1回4mg1日2回52週間による長期投与試験では、持続的な改善効果と安全性が確認され、安定した自覚症状（I-PSSトータルスコア）及び最大尿流率の改善が認められた。副作用発現割合は、65.4%（238/364例）であった。主な副作用は、射精障
害25.0%（91/364例）、下痢7.4%（27/364例）、口渇7.1%（26/364例）、立ちくらみ6.6%（24/364例）、鼻閉5.8%（21/364例）、ふらつき（感）5.2%（19/364例）であった。
副作用（臨床検査値）発現割合は、31.1%（112/360例）であった。主な副作用（臨床検査値）は、トリグリセ
リド上昇9.2%（33/359例）、ALT上昇4.2%（15/360例）、
白血球数減少3.9%（14/358例）、ヘモグロビン量減少
3.6%（13/357例）、ヘマトクリット値減少3.6%（13/357
例）、AST上昇3.6%（13/360例）、赤血球数減少3.4%（12/358例 ） 及 びCRP上 昇3.1%（11/359例 ） で あ った12）。

22. 包装〈シロドシンOD錠2mg「ケミファ」〉
100錠［10錠（PTP）×10、乾燥剤入り］〈シロドシンOD錠4mg「ケミファ」〉
100錠［10錠（PTP）×10、乾燥剤入り］
300錠［ポリエチレン瓶、バラ、乾燥剤入り］
23. 主要文献
1）マ ウ ス で の104週 間 投 与 試 験（ ユ リ ー フ カ プ セ ル：
2006年1月23日承認、申請資料概要2.6.6.5）2）ラットでの受胎能及び着床までの初期胚発生に関する試験（ユリーフカプセル：2006年1月23日承認、申請
資料概要2.6.6.6）
3）清水智司ほか：薬学雑誌. 2006；126（S）：257-263
4）追加第Ⅰ相臨床試験（反復）（ユリーフカプセル：2006
年1月23日承認、申請資料概要2.7.6.2.4）
5）前立腺肥大症に伴う排尿障害患者を対象とした長期投与試験（ユリーフカプセル：2006年1月23日承認、申請
資料概要2.7.2.2）
6）日本ケミファ株式会社：生物学的同等性に関する資料（社内資料）
7）健康成人を対象とした臨床薬理試験（ユリーフカプセ
ル：2006年1月23日承認、申請資料概要2.7.1.2）
8）前立腺肥大症に伴う排尿障害患者を対象とした後期第Ⅱ相臨床試験（ユリーフカプセル：2006年1月23日承認、申請資料概要2.7.6.3）
9）後期第Ⅱ相臨床試験（ユリーフカプセル：2006年1月
23日承認、申請資料概要2.7.3.2.2）
10）前立腺肥大症に伴う排尿障害患者を対象とした第Ⅲ相臨床試験（ユリーフカプセル：2006年1月23日承認、申請資料概要2.7.6.3）
11）第Ⅲ相検証試験（ユリーフカプセル：2006年1月23日
承認、申請資料概要2.7.3.2.1）
12）前立腺肥大症に伴う排尿障害患者を対象とした第Ⅲ相
長期投与試験（ユリーフカプセル：2006年1月23日承認、申請資料概要2.7.6.3）13）作用機作（ユリーフカプセル：2006年1月23日承認、申請資料概要2.6.2.2.4）
14）立道 聡ほか：薬学雑誌. 2006；126（S）：209-216
15）Murata, S. et al.：J. Urol.2000；164（2）：578583
16）立道 聡ほか：薬学雑誌. 2006；126（S）：217-223
17）イヌ下腹神経刺激誘発尿道内圧上昇モデルにおける作用（ユリーフカプセル：2006年1月23日承認、申請資料概要2.6.2.2）
18）ラット前立腺肥大モデルにおける作用（ユリーフカプ
セル：2006年1月23日承認、申請資料概要2.6.2.2）

注）本 剤の承認されている用法・用量は「1回4mgを1日2回朝夕食後に経口投与する。なお、症状に応じて適宜減量する。」である。

18. 薬効薬理18.1 作用機序
下部尿路組織である前立腺、尿道及び膀胱三角部に分布す
るα1A-アドレナリン受容体サブタイプを介する交感神経系を遮断することにより、下部尿路組織平滑筋の緊張を緩和
し、尿道内圧の上昇を抑制し、前立腺肥大症に伴う排尿障
害を改善する13）。
18.2 ヒト組織での作用18.2.1 交感神経系α-アドレナリン受容体に対する親和性
ヒトα1-アドレナリン受容体に対する受容体結合試験において、α1A-アドレナリン受容体サブタイプへの高い親和性を示した14）（in vitro ）。
18.2.2 前立腺に対する作用
ヒト前立腺膜標本を用いた受容体結合試験において、α1Aアドレナリン受容体サブタイプへの高い親和性を示した15）。
ノルアドレナリンによるヒト前立腺平滑筋の収縮を抑制した15）（in vitro ）。
18.3 動物での作用18.3.1 下 部尿路組織（前立腺、尿道及び膀胱三角部）に対する作用
摘出ウサギ前立腺、尿道及び膀胱三角部において、ノル
アドレナリンによる収縮に対して強い拮抗作用を示した14）（in vitro ）。
18.3.2 尿道内圧に対する作用
麻酔雄性ラットにおいて、血圧低下作用を示すよりも低い用量で、フェニレフリンによる前立腺部尿道内圧上昇を選択的に抑制した16）。
麻酔雄性イヌにおいても、血圧低下作用を示すよりも低い用量で、下腹神経の電気刺激による前立腺部尿道
内圧上昇を選択的に抑制した17）。
18.3.3 前立腺肥大モデルに対する作用
性ホルモン投与にて作製した雄性ラット前立腺肥大モデ
ルにおいて、蓄尿時に生じた膀胱刺激症状を抑制した18）。

24. 文献請求先及び問い合わせ先
日本ケミファ株式会社 安全管理部〒101-0032 東京都千代田区岩本町2丁目2番3号
TEL 0120-47-9321 03-3863-1225
FAX 03-3861-9567

19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：シロドシン（Silodosin）
化学名：1-（3-Hydroxypropyl）-5-［（2R ）-2-（｛2-［2（2,2,2-trifluoroethoxy）
phenoxy］
ethyl｝
amino）propyl］-2,3-dihydro-1H -indole-7carboxamide
分子式：C25H32F3N3O4
分子量：495.53
性状：白色～微黄白色の粉末である。メタノール又はエタ
ノール（99.5）に溶けやすく、水に極めて溶けにくい。光によって徐々に黄白色となる。結晶多形が認められる。

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

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