4B05NC

2024年 2 月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号873969

貯法：‌室温保存
有効期間：‌3年

承認番号
販売開始

0.2mg
0.3mg
22500AMX00477000 22500AMX00478000
2005年 7 月
2005年 7 月

食後過血糖改善剤処方箋医薬品注）日本薬局方

ボグリボース錠注）‌注意―医師等の処方箋により使用すること

5. 効能又は効果に関連する注意〈効能共通〉
5.1 本剤の適用はあらかじめ糖尿病治療及び糖尿病発症抑制の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。
〈糖尿病の食後過血糖の改善〉
5.2 糖尿病治療の基本である食事療法・運動療法のみを行っている患者では、投与の際の食後血糖2時間値は200mg/dL以上を示す場合に限る。
5.3 食事療法、運動療法に加えて経口血糖降下剤又はインスリン製剤を使用している患者では、投与の際の空腹時血糖値は140mg/dL以上を目安とする。
〈耐糖能異常における2型糖尿病の発症抑制（錠0.2mgのみ）〉
5.4 本剤の適用は、耐糖能異常（空腹時血糖が126mg/dL未満かつ75g経口ブドウ糖負荷試験の血糖2時間値が140～199mg/dL）と判断され、糖尿病発症抑制の基本である食事療法・運動療法を3～6ヵ月間行っても改善されず、かつ高血圧症、脂質異常症（高トリグリセリド血症、低H D L コ レ ス テ ロ ー ル 血 症 等 ）、 肥 満 （ B o d y M a s sIndex：BMI 25kg/m2以上）、2親等以内の糖尿病家族歴のいずれかを有する場合に限定すること。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡の患者［輸液及びインスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤の投与は適さない。］
2.2 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者［インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。］
2.3 本剤の成分に対する過敏症の既往歴のある患者
3. 組成・性状3.1 組成ボグリボース錠0.2mg
ボグリボース錠0.3mg「ケミファ」「ケミファ」
有効成分（日局）ボグリボース（日局）ボグリボース
（1錠中）
0.2mg
0.3mg
ステアリン酸マグネシウム、低置換度ヒドロキシプ
ロピルセルロース、含水二酸化ケイ素、トウモロコ
添加剤
シデンプン、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセル
ロース
販売名

3.2 製剤の性状
販売名性状

ボグリボース錠0.2mg「ケミファ」
白色～微黄白色の割線入りの素錠

ボグリボース錠0.3mg「ケミファ」
白色～微黄白色の素錠

6. 用法及び用量〈糖尿病の食後過血糖の改善〉
通常、成人にはボグリボースとして1回0.2mgを1日3回毎食直前に経口投与する。なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら1回量を0.3mgまで増量することができる。
〈耐糖能異常における2型糖尿病の発症抑制（錠0.2mgのみ）〉
通常、成人にはボグリボースとして1回0.2mgを1日3回毎食直前に経口投与する。

表
外形

裏
側面

直径
厚さ
重量
識別コード

7.1mm
2.5mm
130mg
NPI 02

8.1mm
3.0mm
200mg
NPI 03

4. 効能又は効果〈ボグリボース錠0.2mg、0.3mg「ケミファ」〉○ 糖尿病の食後過血糖の改善（ただし、食事療法・運動療法を行っている患者で十分な効果が得られない場合、又は食事療法・運動療法に加えて経口血糖降下剤若しくはインスリン製剤を使用している患者で十分な効果が得られない場合に限る）〈ボグリボース錠0.2mg「ケミファ」〉○ 耐糖能異常における2型糖尿病の発症抑制（錠0.2mgのみ）（ただし、食事療法・運動療法を十分に行っても改善されない場合に限る）－1－

7. 用法及び用量に関連する注意
高齢者では、低用量（例えば1回量0.1mg）から投与を開始するとともに、血糖値及び消化器症状の発現に留意するなど、経過を十分に観察しながら慎重に投与すること。
［9.8、11.1.1、11.1.2 参照］
8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 本剤は低血糖症状を起こすことがあるので、糖尿病患者又は耐糖能異常を有する者に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明すること。［11.1.1 参照］
8.2 高所作業、自動車の運転等に従事している糖尿病患者又は耐糖能異常を有する者に投与するときには注意すること。［11.1.1 参照］

〈糖尿病の食後過血糖の改善〉
8.3 本剤投与中は、血糖を定期的に検査するとともに、経過を十分に観察し、常に投与継続の必要性について注意を払うこと。本剤を2～3ヵ月投与しても食後血糖に対する効果が不十分な場合（静脈血漿で食後血糖2時間値が200mg/dL以下にコントロールできないなど）には、より適切と考えられる治療への変更を考慮すること。
なお、食後血糖の十分なコントロール（静脈血漿で食後血糖2時間値が160mg/dL以下）が得られ、食事療法・運動療法又はこれらに加えて経口血糖降下剤若しくはインスリンを使用するのみで十分と判断される場合には、本剤の投与を中止して経過観察を行うこと。
〈耐糖能異常における2型糖尿病の発症抑制（錠0.2mgのみ）〉
8.4 本剤の投与開始後は、1～3ヵ月毎を目安に空腹時血糖、随時血糖、HbA1c等の糖代謝関連検査及び体重測定を実施するとともに、6～12ヵ月毎を目安に75g経口ブドウ糖負荷試験を実施して十分に経過観察し、常に投与継続の必要性に留意すること。
また、血糖高値（空腹時血糖、75g経口ブドウ糖負荷試
験の血糖2時間値）や糖負荷後初期インスリン分泌低下等を有する場合には、糖尿病発症リスクが高くなるとの報告があるので、十分な観察を行うこと。なお、2型糖尿病と診断された場合には、適切と考えられる治療への変更を考慮すること。また、本剤投与開始後に耐糖能異常が改善し、食事療法・運動療法のみで十分と判断される場合には、本剤の投与を中止して糖代謝関連検査等による経過観察を行うこと。

10. 相互作用
10.2 併用注意（併用に注意すること）

9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 開腹手術の既往又は腸閉塞の既往のある患者
腸内ガス等の増加により腸閉塞が発現しやすい。
［11.1.2 参照］
9.1.2 消化・吸収障害を伴った慢性腸疾患の患者
本剤の作用により病態が悪化することがある。
9.1.3 ロエムヘルド症候群、重度のヘルニア、大腸の狭窄・潰瘍等の患者
腸内ガス等の増加により症状が悪化することがある。
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎障害のある患者
代謝状態が変化することがあるため血糖管理状況が大きく変化するおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝障害のある患者
代謝状態が変化することがあるため血糖管理状況が大きく変化するおそれがある。また、重篤な肝硬変例で、高アンモニア血症が増悪し意識障害を伴うことがある。
［11.1.4 参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物試験（ラット）で、母動物の糖質吸収の抑制に起因する乳汁産生の抑制によると考えられる出生児の体重の増加抑制が認められている1）,2）。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
一般に高齢者では生理機能が低下している。［7. 参照］

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 低血糖（他の糖尿病用薬との併用の場合0.1～5%未満、併用しない場合頻度不明）
本剤は二糖類の消化・吸収を遅延するので、低血糖症状が認められた場合にはショ糖ではなくブドウ糖を投与するなど適切な処置を行うこと。［7.、8.1、8.2、10.2 参照］
11.1.2 腸閉塞（頻度不明）
腹部膨満、鼓腸、放屁増加等があらわれ、腸内ガス等の増加により、腸閉塞があらわれることがある。観察を十分に行い、持続する腹痛、嘔吐等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
［7.、9.1.1 参照］
11.1.3 劇症肝炎、重篤な肝機能障害、黄疸（頻度不明）
劇症肝炎、AST、ALTの上昇等を伴う重篤な肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
11.1.4 意識障害を伴う高アンモニア血症（頻度不明）
重篤な肝硬変例に投与した場合、便秘等を契機として高アンモニア血症が増悪し、意識障害を伴うことがあるので、排便状況等を十分に観察し、異常が認められた場合には直ちに投与を中止すること。［9.3.1 参照］

薬剤名等
臨床症状・措置方法 機序・危険因子
糖尿病用薬
インスリン及びスルホ 左記糖尿病用薬
スルホニルアミド系及 ニルウレア系薬剤と併 の血糖降下作用
びスルホニルウレア系 用した際に、低血糖発 に本剤の糖質吸薬剤現の報告があるので、収遅延作用が加ビグアナイド系薬剤 左記薬剤との併用時に わる。
インスリン製剤は、低血糖発現の可能インスリン抵抗性改善 性を考慮し、低用量か剤ら投与を開始するなど［11.1.1 参照］
慎重に投与すること。
糖尿病用薬及びその血糖 左記の併用に加え更に 左記薬剤により降下作用を増強又は減弱 本剤を併用する場合に 他の糖尿病用薬する薬剤を併用している は、糖尿病用薬の使用 の血糖降下作用
場合上の注意に記載の相互 が増強又は減弱糖尿病用薬の血糖降下 作用に留意するととも さ れ る と こ ろ
作用を増強する薬剤 に、本剤の糖質吸収遅 に、本剤の糖質β-遮断剤延作用が加わることに 吸収遅延作用がサリチル酸剤よる影響に十分注意す 加わる。
モノアミン酸化酵素 ること。
阻害剤
フィブラート系の高脂血症治療剤
ワルファリン等
糖尿病用薬の血糖降下作用を減弱する薬剤
アドレナリン
副腎皮質ホルモン
甲状腺ホルモン等－2－

11.2 その他の副作用

5%以上
0.1～5%未満
0.1%未満 頻度不明
下痢、放 軟 便 、 腹 鳴 、 腹 口内炎、味屁、腹部 痛、便秘、食欲不 覚異常、腸消化器
膨満
振、悪心、嘔吐、管嚢胞様気
胸やけ、口渇腫症
発疹、そう過敏症
痒、光線過敏症
AST、ALT、肝臓
LDH、γ-GTP、Al-Pの上昇
めまい
頭痛、ふら
精神神経系
つき、眠気
血液貧血
血小板減少 顆粒球減少
しびれ、顔面等の浮腫、眼のかすみ、ほてり、倦󠄁怠感、脱力感、高カその他
リウム血症、血清アミラーゼ上昇、HDLコレステロール低下、発汗、脱毛〈ボグリボース錠0.3mg「ケミファ」〉
ボグリボース錠0.3mg「ケミファ」とベイスン錠0.3を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（ボグリボースとして0.6mg注1））健康成人男子に糖負荷（50％ショ糖溶液を経口投与）開始10分前に絶食単回経口投与して血糖値を測定し、得られた血糖動態パラメータ（AUC、△Cmax注2））について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された11）。

判定パラメータ△Cmax
AUC0→2（mg・hr/dL）（mg/dL）
ボグリボース錠0.3mg「ケミファ」 195.9±20.7
31.1±14.5
ベイスン錠0.3
195.9±21.2
32.2±15.9

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

（Mean±S.D., n=39）

18. 薬効薬理18.1 作用機序
18.1.1 ボグリボースは、腸管において二糖類から単糖への分解を担う二糖類水解酵素（α-グルコシダーゼ）を阻害し、糖質の消化・吸収を遅延させることにより食後の過血糖を改善する3）-10）。
18.1.2 ブタ小腸由来マルターゼとスクラーゼに対してアカルボースよりそれぞれ約20倍及び30倍強い阻害作用を示し、ラット小腸由来マルターゼ及びスクラーゼ阻害活性はそ
れぞれアカルボースの約270倍及び190倍である（invitro ）。一方ブタ膵α-アミラーゼに対する阻害作用はアカルボースの約1/3,000であり（in vitro ）、正常ラットに経口投与した場合、β-グルコシダーゼに対しては阻害活性を示さない3）（in vivo ）。
18.1.3 ラット小腸由来のスクラーゼ-イソマルターゼの複合体の二糖類水解酵素に対する阻害様式は競合拮抗的である 3）（in vitro ）。
18.2 生物学的同等性試験〈ボグリボース錠0.2mg「ケミファ」〉
ボグリボース錠0.2mg「ケミファ」とベイスン錠0.2を、クロスオーバー法によりそれぞれ3錠（ボグリボースとして0.6mg注1））健康成人男子に糖負荷（50％ショ糖溶液を経口投与）開始10分前に絶食単回経口投与して血糖値を測定し、得られた血糖動態パラメータ（AUC、△Cmax注2））について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された11）。

血糖値並びにAUC、△Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
注1）‌承認されている本剤の用法及び用量は「1回0.2mgを1日3回毎食直前に経口投与する。糖尿病の食後過血糖の改善では1回量を0.3mgまで増量することができる。」である。
注2）‌糖負荷後の最高血糖値と糖負荷3時間前の血糖値の差19. 有効成分に関する理化学的知見

判定パラメータ△Cmax
AUC0→2（mg・hr/dL）（mg/dL）
ボグリボース錠0.2mg「ケミファ」 195.6±34.7
32.3±21.2
ベイスン錠0.2
195.6±23.8
33.2±17.5（Mean±S.D., n=39）－3－

一般的名称：‌ボグリボース（Voglibose）
化学名：‌3,4-Dideoxy-4-[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethylamino]-2-C -(hydroxymethyl)-D-epi -inositol
分子式：‌C10H21NO7分子量：‌267.28性 状：‌白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に極めて溶
けやすく、酢酸（100）に溶けやすく、メタノールに溶けにくく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
化学構造式：

22. 包装〈ボグリボース錠0.2mg「ケミファ」〉
100錠［10錠（PTP）×10］500錠［10錠（PTP）×50］
1,000錠［10錠（PTP）×100］〈ボグリボース錠0.3mg「ケミファ」〉
100錠［10錠（PTP）×10］500錠［10錠（PTP）×50］
1,000錠［10錠（PTP）×100］

23. 主要文献

1）Morseth S.L. et al.：薬理と治療. 1991；19：4325-4340
2）Morseth S.L. et al.：薬理と治療. 1991；19：4375-4396
3）小高裕之 他：日本栄養・食糧学会誌. 1992；45：27-31
4）後藤由夫 他：臨床成人病. 1992；22：451-458
5）池田 衡 他：薬理と治療. 1991；19：4105-4117
6）Odaka H. et al.：J.Nutr.Sci.Vitaminol. 1992；38：27-37
7）池田 衡 他：薬理と治療. 1991；19：4451-4456
8）小高裕之 他：日本栄養・食糧学会誌. 1992；45：33-389）高見健治 他：薬理と治療. 1991；19：4457-4467
10）小高裕之 他：薬理と治療. 1991；19：4829-4834
11）日本薬品工業株式会社：生物学的同等性に関する資料（社内資料）

24. 文献請求先及び問い合わせ先

日本ケミファ株式会社 安全管理部〒101-0032 東京都千代田区岩本町2丁目2-3
TEL 0120-47-9321 03-3863-1225
FAX 03-3861-9567

25. 保険給付上の注意

耐糖能異常における2型糖尿病の発症抑制（ただし、食事療法及び運動療法を十分に行っても改善されない場合に限る。）を目的に使用する場合、保険適用上の取扱いを以下のとおりとすること。
1. ‌耐糖能異常（空腹時血糖が126mg/dL未満かつ75g経口ブドウ糖負荷試験の血糖2時間値が140〜199mg/dL）と判断され、糖尿病発症抑制の基本である食事療法及び運動療法を3〜6ヵ月間行っても改善されず、かつ高血圧症、脂質異常症（高トリグリセリド血症、低HDLコレステロール血症等）のいずれかを基礎疾患として有する患者を対象とする
場合に限り、保険適用されるものとする。
2. ‌診療報酬明細書の摘要欄には、耐糖能異常と判断した根拠（判断した年月日とその結果）、食事療法及び運動療法を3〜6ヵ月間行っても改善されなかった旨及び高血圧症又は脂質異常症の診断名を記載する。

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

26.2 販売元－4－