2022 年 1 月改訂（第 10 版）
日本標準商品分類番号87629

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2013 に準拠して作成［一部 2018（2019 年更新版）に準拠］

経口抗真菌剤

イトラコナゾール製剤剤形

硬カプセル剤製剤の規制区分

処方箋医薬品（注意-医師等の処方箋により使用すること）

規 格 ・ 含 量

１カプセル中（日局）イトラコナゾール 50mg 含有

一

和名：イトラコナゾール（JAN）
英名：Itraconazole（JAN、INN）

般

名

製造販売承認年月日
薬価基準収載・発売年月日

製 造 販 売 承 認 年 月 日：2015 年 2 月 12 日
薬 価 基 準 収 載 年 月 日：2015 年 6 月 19 日
発 売 年 月 日：2004 年 7 月 9 日

開発・製造販売（輸入）・提携・販売会社名

製造販売元：沢井製薬株式会社
販 売 元：日本ケミファ株式会社

医薬情報担当者の連絡先

問い合わせ窓口

日本ケミファ株式会社 くすり相談室
TEL.0120-47-9321 03-3863-1225／FAX. 03-3861-9567
受付時間 : 8:45～17:30（土日祝祭日を除く）
医療関係者向けホームページ
https://www.nc-medical.com/

本 IF は 2021 年 11 月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の添付文書情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構ホームページ「医薬品に関する情報」
https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html にてご確認下さい。

IF 利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－
1．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下、添付文書と略す）がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。
医療現場では、当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタ
ビューフォームが誕生した。
昭和 63 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬と略す）学術第 2 小委員会が「医薬品インタビューフ
ォーム」（以下、IF と略す）の位置付け並びに IF 記載様式を策定した。その後、医療従事者向け並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて、平成 10 年 9 月に日病薬学術第 3 小委員会において IF 記
載要領の改訂が行われた。
更に 10 年が経過し、医薬品情報の創り手である製薬企業、使い手である医療現場の薬剤師、双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて、平成 20 年 9 月に日病薬医薬情報委員会において IF 記載要領 2008 が策定された。
IF 記載要領 2008 では、IF を紙媒体の冊子として提供する方式から、PDF 等の電磁的データとして提供すること（e－IF）が原則となった。この変更にあわせて、添付文書において「効能・効果の追加」、「警告・禁忌・重要な基本的注意の改訂」などの改訂があった場合に、改訂の根拠データを追加した最新版の e－IF が提供されることとなった。
最 新 版 の e － IF は 、 （ 独 ） 医 薬 品 医 療 機 器 総 合 機 構 の 医 薬 品 情 報 提 供 ホ ー ム ペ ー ジ（https://www.pmda.go.jp/）から一括して入手可能となっている。日本病院薬剤師会では、e－IF を掲
載する医薬品情報提供ホームページが公的サイトであることに配慮して、薬価基準収載にあわせて e－
IF の情報を検討する組織を設置して、個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討することとした。
2008 年より年 4 回のインタビューフォーム検討会を開催した中で指摘してきた事項を再評価し、製薬企業にとっても、医師・薬剤師等にとっても、効率の良い情報源とすることを考えた。そこで今般、IF 記載要領の一部改訂を行い IF 記載要領 2013 として公表する運びとなった。
2．IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ただし、薬事法・製薬企業機密等に関わるもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供された IF は、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
［IF の様式］① 規格は A4 版、横書きとし、原則として 9 ポイント以上の字体（図表は除く）で記載し、一色刷りとする。ただし、添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には、電子媒体では、これに従うものとする。
② IF 記載要領に基づき作成し、各項目名はゴシック体で記載する。
③ 表紙の記載は統一し、表紙に続けて日病薬作成の「IF 利用の手引きの概要」の全文を記載するものとし、2 頁にまとめる。

［IF の作成］① IF は原則として製剤の投与経路別（内用剤、注射剤、外用剤）に作成される。
② IF に記載する項目及び配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠する。
③ 添付文書の内容を補完するとの IF の主旨に沿って必要な情報が記載される。
④ 製薬企業の機密等に関するもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従
事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。
⑤ 「医薬品インタビューフォーム記載要領 2013」（以下、「IF 記載要領 2013」と略す）により作成された IF は、電子媒体での提供を基本とし、必要に応じて薬剤師が電子媒体（PDF）から印刷して使用する。企業での製本は必須ではない。
［IF の発行］① 「IF 記載要領 2013」は、平成 25 年 10 月以降に承認された新医薬品から適用となる。
② 上記以外の医薬品については、「IF 記載要領 2013」による作成・提供は強制されるものではない。
③ 使用上の注意の改訂、再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点並びに適応症の拡大等がなされ、記載すべき内容が大きく変わった場合には IF が改訂される。

3．IF の利用にあたって「IF 記載要領 2013」においては、PDF ファイルによる電子媒体での提供を基本としている。情報を利用する薬剤師は、電子媒体から印刷して利用することが原則である。
電子媒体の IF については、医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが、IF の原点を踏
まえ、医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR 等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ、IF の利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、IF が改訂されるまでの間は、当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等、あるいは医薬品医療機器情報配信サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、IF の使用にあたっては、最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」に関する項目等は承認事項に関わることがあり、その取扱いには十分留意すべきである。

4．利用に際しての留意点
IF を薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きたい。しかし、薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により、製薬企業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。IF は日病薬の記載要領を受けて、当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから、記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない。
また製薬企業は、IF があくまでも添付文書を補完する情報資材であり、インターネットでの公開等も踏まえ、薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意して作成されていることを理解して情報を活用する必要がある。
（2013 年 4 月改訂）

目
I.

概要に関する項目 ............................................... 1
1. 開発の経緯 ........................................................... 1
2. 製品の治療学的・製剤学的特性 ........................... 1

II.

名称に関する項目 ............................................... 2
1. 販売名 .................................................................. 2
2. 一般名 .................................................................. 2
3. 構造式又は示性式 ................................................ 2
4. 分子式及び分子量 ................................................ 2
5. 化学名（命名法） ................................................ 2
6. 慣用名、別名、略号、記号番号 ........................... 2
7. CAS 登録番号 ...................................................... 2III.

有効成分に関する項目 ........................................ 3
1. 物理化学的性質 .................................................... 3
2. 有効成分の各種条件下における安定性 ................ 3
3. 有効成分の確認試験法 ......................................... 3
4. 有効成分の定量法 ................................................ 3

IV.

製剤に関する項目 ............................................... 4
1. 剤形 .................................................................. 4
2. 製剤の組成 ........................................................... 4
3. 懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意 .................... 44. 製剤の各種条件下における安定性 ....................... 45. 調製法及び溶解後の安定性 .................................. 4
6. 他剤との配合変化（物理化学的変化） ................ 5
7. 溶出性 .................................................................. 5
8. 生物学的試験法 .................................................... 69. 製剤中の有効成分の確認試験法 ........................... 610. 製剤中の有効成分の定量法 ............................... 6
11.力価 ................................................................. 6
12.混入する可能性のある夾雑物 ............................. 6
13.注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報 6
14. その他................................................................ 6

V.

治療に関する項目 ............................................... 7
1. 効能又は効果 ..................................................... 7
2. 用法及び用量 ..................................................... 7
3. 臨床成績 ............................................................ 8

VI.

薬効薬理に関する項目 ........................................ 9
1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群............. 9
2. 薬理作用............................................................... 9VII.

薬物動態に関する項目 ...................................... 10
1.血中濃度の推移・測定法 ................................... 10
2.薬物速度論的パラメータ ................................... 11
3.吸収................................................................. 114.分布................................................................. 11
5.代謝................................................................. 11
6.排泄................................................................. 11
7.トランスポーターに関する情報 ......................... 12
8.透析等による除去率........................................... 12

次
VIII.

安全性（使用上の注意等）に関する項目 ......... 13
1. 警告内容とその理由........................................... 13
2. 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む） .......... 13
3. 効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 ... 13
4. 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 ... 13
5. 慎重投与内容とその理由 ................................... 13
6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ...... 13
7. 相互作用 ............................................................ 14
8. 副作用 ................................................................ 22
9. 高齢者への投与 .................................................. 23
10. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ...................... 24
11. 小児等への投与 ............................................... 24
12. 臨床検査結果に及ぼす影響 ............................. 24
13. 過量投与 .......................................................... 24
14. 適用上の注意 ................................................... 24
15. その他の注意 ................................................... 24
16. その他 ............................................................. 24

IX.

非臨床試験に関する項目 .................................. 25
1. 薬理試験 ............................................................ 25
2. 毒性試験 ............................................................ 25

X.

管理的事項に関する項目 .................................. 26
1. 規制区分 ............................................................ 26
2. 有効期間又は使用期限 ....................................... 26
3. 貯法・保存条件 .................................................. 26
4. 薬剤取扱い上の注意点 ....................................... 26
5. 承認条件等 ......................................................... 26
6. 包装.................................................................... 26
7. 容器の材質 ......................................................... 26
8. 同一成分・同効薬 .............................................. 26
9. 国際誕生年月日 .................................................. 26
10.製造販売承認年月日及び承認番号.................... 26
11. 薬価基準収載年月日 ........................................ 27
12. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 . 27
13. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 . 28
14. 再審査期間 ...................................................... 28
15. 投薬期間制限医薬品に関する情報................... 28
16. 各種コード ...................................................... 29
17. 保険給付上の注意............................................ 29

XI.

文献 .................................................................. 30
1. 引用文献 ............................................................ 30
2. その他の参考文献 .............................................. 30

XII.

参考資料 ........................................................... 31
1.主な外国での発売状況 ....................................... 31
2.海外における臨床支援情報 ................................ 31

XIII.

備考 .................................................................. 32
1.調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報... 32
2. その他の関連資料 ............................................. 32

I.

概要に関する項目
1. 開発の経緯
イトラコナゾール製剤は経口抗真菌剤であり、本邦では 1993 年 8 月に上市された。
本 剤は後 発医 薬品と して 開発を 企画 し、規 格及 び試験 方法 を設定 、生 物学的 同等 性試
験、加速試験を実施し、2004 年 2 月に承認を取得、同年 7 月から販売している。
また、2005 年 5 月に「爪白癬（パルス療法）」、2009 年 10 月に「爪カンジダ症」と「カンジダ性爪囲爪炎」の効能又は効果、用法及び用量が追加された。
医療事故防止対策に基づき、2015 年 2 月に販売名を『イトラートカプセル 50』から『イトラコナゾールカプセル 50mg「ＳＷ」』に変更し、2015 年 6 月に薬価収載された。
2. 製品の治療学的・製剤学的特性(1) 脂溶性トリアゾール系化合物であり、アゾール系抗真菌薬に共通の作用を示す。即ち、真菌細胞膜の主成分であるエルゴステロールの生合成経路における真菌特有のチトクロム P450 を阻害して C-14 脱メチル反応を阻害することによって真菌の膜機能を障害し、抗真菌作用を現す（9 頁参照）。
(2) カンジダ属をはじめアスペルギルス属、皮膚糸状菌等の病原真菌に抗真菌作用が認められている（9 頁参照）。
(3) 内臓真菌症、深在性皮膚真菌症、表在性皮膚真菌症及び爪白癬に対する幅広い適応を有する。
(4) 重大な副作用（22 頁参照）として、うっ血性心不全、肺水腫、肝障害、胆汁うっ滞、黄疸、中
毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（StevensJohnson 症候群）
、急性汎発性発疹性膿疱症、剥脱性皮膚炎、多形紅斑、ショック、アナフィ
ラキシー、間質性肺炎があらわれることがある（頻度不明）。

1II. 名称に関する項目
1. 販売名(1) 和名イトラコナゾールカプセル 50mg｢ＳＷ｣(2) 洋名Itraconazole(3) 名称の由来「有効成分」+「剤形」+「含量」+「屋号」より命名した。
2. 一般名(1) 和名（命名法）
イトラコナゾール（JAN）(2) 洋名（命名法）
Itraconazole（JAN、INN）(3) ステム
全身性抗真菌薬、ミコナゾール派生物：-conazole
3. 構造式又は示性式
構造式：

4. 分子式及び分子量
分子式：C35H38Cl2N8O4
分子量：705.63
5. 化学名（命名法）
4-(4-{4-[4-({(2RS,4SR)-2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-[(1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl]-1,3dioxolan-4-yl}methoxy)phenyl]piperazin-1-yl}phenyl)-2-[(1RS)-1-methylpropyl]-2,4dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one (IUPAC)
4-(4-{4-[4-({(2SR,4RS)-2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-[(1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl]-1,3dioxolan-4-yl}methoxy)phenyl]piperazin-1-yl}phenyl)-2-[(1RS)-1-methylpropyl]-2,4dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one (IUPAC)
6. 慣用名、別名、略号、記号番号
略号：ITCZ
7. CAS 登録番号
84625-61-6
2

III. 有効成分に関する項目
1. 物理化学的性質(1) 外観・性状
白色の粉末(2) 溶解性
1) 各種溶媒における溶解度
溶媒
N,N-ジメチルホルムアミド
エタノール（99.5）
水
2-プロパノール

日局の溶解度表記
やや溶けやすい
極めて溶けにくい

溶媒量（1g 溶解に必要な量）
約 25mL-

ほとんど溶けない-

2) 各種 pH 溶媒における溶解度（37℃）
溶解度
各種 pH 溶媒
pH1.2
4.5μg/mLpH4.0
0.3μg/mL 未満（定量限界未満）
pH6.8
0.3μg/mL 未満（定量限界未満）
水
0.3μg/mL 未満（定量限界未満）(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点
融点：166～170℃(5) 酸塩基解離定数p K a：3.70（ピペラジン環、吸光度法）(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
旋光度：本品の N,N-ジメチルホルムアミド溶液（1→100）は旋光性を示さない。
2. 有効成分の各種条件下における安定性
水： 水懸濁液（pH5.8）、100℃、5 日間は安定である。
液性（pH）： 0.1mol/L 塩酸溶液、100℃、5 日間で 0.7%分解する。
1mol/L 水酸化ナトリウム溶液、100℃、5 日間は安定である。
光： 室内散光下（1,000lx）、3 ヵ月間（ガラス容器）、及びケミカルランプ下 48 時
間（ガラス容器）は安定である。
3. 有効成分の確認試験法(1) 紫外可視吸光度測定法(2) 赤外吸収スペクトル測定法（臭化カリウム錠剤法）(3) 炎色反応試験(2)4. 有効成分の定量法
電位差滴定法3

IV. 製剤に関する項目
1. 剤形(1) 剤形の区別、外観及び性状区分： 硬カプセル剤
性状： 頭部淡黄色不透明、胴部淡黄色不透明の硬カプセル剤であり、内容物は白色～微黄白
色の粉末又は塊を含む粉末である。
外形
イトラコナゾールカプセル
50mg「ＳＷ」

大きさ

重量

2 号カプセル

約 229mg(2) 製剤の物性
製剤均一性試験： 本品は日局 一般試験法 製剤均一性試験法によ り試験を行うとき、これに適合する。
(3) 識別コードなし(4) pH、浸透圧比、粘度、比重、無菌の旨及び安定な pH 域等
該当しない
2. 製剤の組成(1) 有効成分（ 活性成分） の含量
1 カプセル中に（日局）イトラコナゾールを 50mg 含有(2) 添加物
クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒドロキシ
プロピルセルロース、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテートを含有。
カプセル本体に、三二酸化鉄、酸化チタン、ゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウムを含有。
(3) その他
該当資料なし3. 懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意
該当しない
4. 製剤の各種条件下における安定性 1)2)
保存条件
試験名
40℃
加速試験
75%RH

保存期間

保存形態

6ヵ月

最終包装製品

3ヵ月

遮光、密栓

3ヵ月

遮光、開放

-

開放

3ヵ月

開放

40℃
無包装
安定性試験

25℃
75%RH
曝光量
60万lx･hr
室内散光下試験項目： 性状、確認試験、崩壊性、定量試験（加速試験）
性状、溶出性、定量試験（無包装安定性試験）
5. 調製法及び溶解後の安定性
該当しない

4

結果
問題となる
変化なし
問題となる
変化なし
問題となる
変化なし
問題となる
変化なし
問題となる
変化なし

6. 他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当資料なし7. 溶出性 3）
溶出挙動における類似性
本製剤は「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」（平成 13 年 5 月 31 日 医薬審第 786号）に準拠。
（方 法） 日本薬局方 溶出試験法 パドル法（条 件） 回転数：50rpm、100rpm（試 験 液） 50rpm 0①pH1.2 ②pH3.0 ③pH6.8 ④水100rpm ⑤pH1.2（判定基準）
試験液
判定時間（分）判定基準
回転数
標準製剤の平均溶出率
30、90
pH1.2
±15%の範囲にある
標準製剤の平均溶出率
300、360
pH3.0±8%の範囲にある
50rpm
標準製剤の平均溶出率60、180、360
pH6.8±8%の範囲にある標準製剤の平均溶出率
水60、180、360±8%の範囲にある標準製剤の平均溶出率15、60100rpmpH1.2±15%の範囲にある（結 果） すべての試験液において判定基準を満たし、標準製剤（イトリゾールカプセル
50）と同等性を有することが確認された。
pH3.0(50rpm)における溶出曲線

pH1.2(50rpm)における溶出曲線

100

100
標準製剤の平均溶出率±15%

80

80

溶
出
率 60

(

%

)

40

)

%

標準製剤の平均溶出率±8%

(

溶
出
率 60
イトラコナゾール
イトラートカプセル50

40

イトラコナゾール
イトラートカプセル50
カプセル 50 ㎎「ＳＷ」

カプセル 50 ㎎「ＳＷ」

標準製剤（カプセル、50mg）

20
0

0
0

30

60

90

標準製剤（カプセル、50mg）

20

120

0

60

120

時間（min）

pH6.8(50rpm)における溶出曲線

240

300

360

水(50rpm)における溶出曲線

100

100

80

80

溶
出
率 60

溶
出
率 60

標準製剤の平均溶出率±8%

標準製剤の平均溶出率±8%

(

(
%

180

時間（min）

%

)

)

40

イトラコナゾール
イトラートカプセル50

40

イトラコナゾール
イトラートカプセル50

カプセル 50 ㎎「ＳＷ」

20
0

カプセル 50 ㎎「ＳＷ」

標準製剤（カプセル、50mg）

0

60

120

180

240

300

標準製剤（カプセル、50mg）

20
0

360

時間（min）

0

60

120

180

時間（min）

5

240

300

360

pH1.2(100rpm)における溶出曲線

100
80

溶
出
率 60

標準製剤の平均溶出率±15%

(
%

)

40

イトラコナゾール
イトラートカプセル50
カプセル 50 ㎎「ＳＷ」

標準製剤（カプセル、50mg）

20
0

0

30

60

90

120

時間（min）

8. 生物学的試験法
該当しない
9. 製剤中の有効成分の確認試験法(1) クエン酸・酢酸試液による呈色反応(2) 紫外可視吸光度測定法(極大吸収波長：261～265nm)(3) 薄層クロマトグラフィー
10. 製剤中の有効成分の定量法
液体クロマトグラフィー
11. 力価該当しない
12. 混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし13. 注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報該当しない
14. その他

6

V. 治療に関する項目
1. 効能又は効果<適応菌種>
皮膚糸状菌（トリコフィトン属、ミクロスポルム属、エピデルモフィトン属）、カンジダ属、
マラセチア属、アスペルギルス属、クリプトコックス属、スポロトリックス属、ホンセカエア
属<適応症>
・内臓真菌症（深在性真菌症）
真菌血症、呼吸器真菌症、消化器真菌症、尿路真菌症、真菌髄膜炎
・深在性皮膚真菌症
スポロトリコーシス、クロモミコーシス
・表在性皮膚真菌症（爪白癬以外）白
癬：体部白癬、股部白癬、手白癬、足白癬、頭部白癬、ケルスス禿瘡、白癬性毛瘡
カンジダ症： 口腔カンジダ症、皮膚カンジダ症、爪カンジダ症、カンジダ性爪囲爪炎、カンジダ性毛瘡、慢性皮膚粘膜カンジダ症
癜風、マラセチア毛包炎・爪白癬<効能又は効果に関連する使用上の注意>
表在性皮膚真菌症に対しては、難治性あるいは汎発性の病型に使用すること。
2. 用法及び用量・内臓真菌症（深在性真菌症）：
通常、成人にはイトラコナゾールとして100～200mgを1日1回食直後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、イトラコナゾール注射剤からの切り替えの場合、1回200mgを1日2回（1日用量400mg）食直後に経口投与する。
・深在性皮膚真菌症：
通常、成人にはイトラコナゾールとして100～200mgを1日1回食直後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、1日最高用量は200mgとする。
・表在性皮膚真菌症（爪白癬以外）：通常、成人にはイトラコナゾールとして50～100mgを1日1回食直後に経口投与する。ただし、爪カンジダ症及びカンジダ性爪囲爪炎に対しては、100mgを1日1回食直後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、1日最高用量は200mgとする。
・爪白癬（パルス療法）：
通常、成人にはイトラコナゾールとして１回200mgを1日2回（1日量400mg）食直後に1週間経口投与し、その後3週間休薬する。これを1サイクルとし、3サイクル繰り返す。
なお、必要に応じ適宜減量する。

7

<用法及び用量に関連する使用上の注意>(1) 爪白癬（パルス療法）：1) 本剤は投与終了後も爪甲中に長期間貯留することから、効果判定は爪の伸長期間を考慮して行うこと。
2) 本剤は抗菌薬であるため、新しい爪が伸びてこない限り、一旦変色した爪所見を回復させるものではない。
3) 減量時の有効率に関しては、「臨床成績」※の項を参照のこと。
(2) 本剤はイトリゾール内用液と生物学的に同等ではなく、イトリゾール内用液はバイオ
アベイラビリティが向上しているため、本剤からイトリゾール内用液に切り替える際には、イトラコナゾールの血中濃度(AUC、Cmax)の上昇による副作用の発現に注意すること。また、イトリゾール内用液の添加物であるヒドロキシプロピル-β-シクロデ
キストリンに起因する胃腸障害(下痢、軟便等)の発現に注意すること。
一方、イトリゾール内用液から本剤への切り替えについては、イトラコナゾールの血中濃度が低下することがあるので、イトリゾール内用液の添加物であるヒドロキシプ
ロピル-β-シクロデキストリンに起因する胃腸障害(下痢、軟便等)による異常を認めた場合などを除き、原則として切り替えを行わないこと。
※｢臨床成績｣につきましては添付文書をご参照ください。
3. 臨床成績(1) 臨床データパッケージ
該当しない(2) 臨床効果 4)第１趾爪白癬患者 233 例を対象にして、イトラコナゾールパルス療法の有効性と安全性を、投与開始より 24 週後までの観察期間を設けて検討した。途中脱落者を除いた結果、有効性の検討には 80 例、安全性の検討には 203 例が評価対象となった。観察期間終了時における治癒率は 31.3％、著効率は 57.5％、有効率は 91.3％であった。また、有害事象発現率は 9.4％であり、重篤なものは認めなかった。このことから、イトラコナゾールカプセル 50mg｢ＳＷ｣は、爪白癬のパルス療法に有用な薬剤であることが確認された。
(3) 臨床薬理試験
該当資料なし(4) 探索的試験
該当資料なし(5) 検証的試験
1) 無作為化並行用量反応試験
該当資料なし2) 比較試験
該当資料なし3) 安全性試験
該当資料なし4) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1) 使用成績調査・特定使用成績調査（特別調査）
・製造販売後臨床試験（市販後臨床試験）
該当資料なし2) 承認条件として実施予定の内容又 は 実 施 し た 試験の概要
該当しない

8

VI. 薬効薬理に関する項目
1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
トリアゾール系抗真菌剤（フルコナゾール）
イミダゾール系抗真菌剤（ミコナゾール硝酸塩、ケトコナゾール等）
2. 薬理作用(1) 作用部位・作用機序 5),6)1) 脂溶性トリアゾール系化合物であり、アゾール系抗真菌薬に共通の作用を示す。即ち、真菌細胞膜の主成分であるエルゴステロールの生合成経路における真菌特有のチトクロム P450 を阻害して C-14 脱メチル反応を阻害することによって真菌の膜機能を障害し、抗真菌作用を現す。
2) カンジダ属をはじめアスペルギルス属、皮膚糸状菌等の病原真菌に抗真菌作用が認められている。
(2) 薬効を裏付ける試験成績
該当資料なし(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし9VII. 薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移・測定法(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 最高血中濃度到達時間 7)「Ⅶ-1-(3). 臨床試験で確認された血中濃度」の項参照(3) 臨床試験で確認された血中濃度 7)
生物学的同等性試験
後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（平成 13 年 5 月 31 日 医薬審発第 786 号）に準拠
イトラコナゾールカプセル50mg「ＳＷ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ1カプセル（イトラコナゾールとして50mg）食直後単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中イトラコナゾール濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された｡
各製剤1カプセル投与時の薬物動態パラメータ
Cmax
Tmax
T1/2
（ng/mL）（hr）（hr）
イトラコナゾール
カプセル 50mg「ＳＷ」
標準製剤（カプセル、50mg）

AUC0-48hr（ng・hr/mL）

26.1±11.3

4.7±1.1

13.2±13.7

218.9±104.0

25.4± 9.5

4.3±0.9

16.6±29.1

221.1±110.8（Mean±S.D.,n=24）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(4) 中毒域
該当資料なし(5) 食事・併用薬の影響
該当資料なし(6) 母集団（ポピュレーション）解析により判明した薬物体内動態変動要因
該当資料なし10

2. 薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) バイオアベイラビリティ
該当資料なし(4) 消失速度定数
該当資料なし(5) クリアランス
該当資料なし(6) 分布容積
該当資料なし(7) 血漿蛋白結合率
99.8%
3. 吸収
該当資料なし4. 分布(1) 血液－脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液－胎盤関門通過性
動物実験（ラット、マウス）で催奇形性が報告されている。
(3) 乳汁への移行性
ヒトで母乳中へ移行することが報告されている。
(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし
5. 代謝(1) 代謝部位及び代謝経路
肝臓で主に代謝(2) 代謝に関与する酵素（CYP450 等）の分子種
主に肝チトクローム P450 3A4（CYP3A4）によって代謝される。また、本剤は、CYP3A4 及び P 糖蛋白に対して阻害作用を示す。
(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び比率
該当資料なし(5) 活性代謝物の速度論的パラメータ
該当資料なし6. 排泄(1) 排泄部位及び経路
54%が糞中、35%が尿中(2) 排泄率
該当資料なし(3) 排泄速度
該当資料なし11

7. トランスポーターに関する情報
P 糖蛋白に対して阻害作用を示す。
8. 透析等による除去率
本剤は血液透析によって除去できない。

12

VIII.

安全性（使用上の注意等）に関する項目

1. 警告内容とその理由該当しない
2. 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）●禁忌（次の患者には投与しないこと）(1) ピモジド、キニジン、ベプリジル、トリアゾラム、シンバスタチン、アゼルニジピン、ニソ
ルジピン、エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン、エルゴメトリン、メチルエルゴメトリン、
バルデナフィル、エプレレノン、ブロナンセリン、シルデナフィル（レバチオ）、タダラフィ
ル（アドシルカ）、スボレキサント、イブルチニブ、チカグレロル、ロミタピド、イバブラジ
ン、ベネトクラクス(再発又は難治性の慢性リンパ性白血病(小リンパ球性リンパ腫を含む)の用量漸増期)、ルラシドン塩酸塩、アナモレリン塩酸塩、アリスキレン、ダビガトラン、リ
バーロキサバン、リオシグアトを投与中の患者（「Ⅷ-7.相互作用」の項参照）(2) 肝臓又は腎臓に障害のある患者で、コルヒチンを投与中の患者（「Ⅷ-7.相互作用」の項参照）(3) 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者(4) 重篤な肝疾患の現症、既往歴のある患者［不可逆的な肝障害におちいるおそれがある。］(5) 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（｢Ⅷ-10.妊婦、産婦、授乳婦等への投与｣の項参照）
3. 効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由「Ⅴ.治療に関する項目」の項参照。
4. 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由「Ⅴ.治療に関する項目」の項参照。
5. 慎重投与内容とその理由
慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）(1) 薬物過敏症の既往歴、アレルギー既往歴のある患者(2) 肝障害のある患者［肝障害を悪化させるおそれがある。
］(3) 腎障害のある患者［本剤及び代謝物等の排泄が遅延し、副作用があらわれやすくなるおそれがある。
］(4) うっ血性心不全又はその既往歴のある患者［うっ血性心不全の悪化又は再発をきたすおそれがある（｢Ⅷ-6.重要な基本的注意とその理由及び処置方法｣、｢Ⅷ-8-(2).重大な副作用と初期症状｣の項参照）。
］(5) ワルファリンを投与中の患者（｢Ⅷ-6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法｣、｢Ⅷ-7.相互作用｣の項参照）(6) 高齢者（｢Ⅷ-9.高齢者への投与｣の項参照）
6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法
重要な基本的注意(1) 本剤の投与に際しては、肝疾患の既往歴、薬物過敏症、アレルギー既往歴等について十分な問診を行い、これらの現症又は既往歴のある患者については、投与中止又は慎重投与について考慮すること。
(2) 本剤の長期間投与に際しては、肝機能検査を定期的に行うことが望ましい。
(3) 虚血性心疾患、基礎心疾患（弁膜症等）、慢性閉塞性肺疾患、腎不全、その他の浮腫性疾患等
うっ血性心不全を起こすおそれのある患者に対して本剤を投与する場合には、その危険性について十分に説明するとともに、下肢浮腫、呼吸困難等の異常が認められた場合には直ちに受診するよう患者を指導すること（｢Ⅷ-5.慎重投与とその理由｣、｢Ⅷ-8-(2).重大な副作用と初期症状｣の項参照）。
13

(4) 本剤とワルファリンとの併用において、ワルファリンの作用が増強し、著しいINR上昇をきたした症例が報告されている。本剤投与開始にあたっては、あらかじめワルファリン服用の有無を確認し、ワルファリンと併用する場合は、プロトロンビン時間測定及びトロンボテストの回数を増やすなど慎重に投与すること（｢Ⅷ-7.相互作用｣の項参照）。
(5) 爪カンジダ症、カンジダ性爪囲爪炎に対して、長期（6ヵ月程度）にわたって投与しても症状の改善が認められない場合には、本剤の投与を中止する。
(6) 内臓真菌症において、イトラコナゾール注射剤から本剤400mg/日長期継続投与へ切り替えた
場合、高い血中濃度が持続するので、投与期間中には、血液検査、肝機能検査、血中電解質検査等を定期的に行うことが望ましい。
7. 相互作用
本剤は、主に肝チトクローム P450 3A4（CYP3A4）によって代謝される。また、本剤は、CYP3A4
及び P 糖蛋白に対して阻害作用を示す。他の薬剤との相互作用はすべての薬剤との組み合わせについて検討されているわけではないので、他剤による治療中に新たに本剤を併用したり、本剤による治療中に新たに他の薬剤を併用する場合には、患者の状態を十分観察し、慎重に投与すること。
また、本剤投与終了後の血漿中薬物濃度は、本剤の投与量及び投与期間に応じて徐々に低下するため、本剤によって代謝が影響される薬剤の投与開始に際しては患者の状態を十分に観察し、慎重に投与すること。
なお、パルス療法中の患者において休薬期間中に新たに他の薬剤を併用する場合にも、患者の状態を十分に観察し、慎重に投与すること。
(1) 併用禁忌とその理由
併用禁忌（併用しないこと）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子ピモジド
これらの薬剤の血中濃度上昇により、QT 本剤の CYP3A4 に対する阻害作用によ（オーラップ）延長が発現する可能性がある。
り、これらの薬剤のキニジン代謝が阻害される。
ベプリジル（ベプリコール）
トリアゾラムトリアゾラムの血中濃度上昇、作用の増（ハルシオン）
強、作用時間の延長があらわれることがある。
シンバスタチンシンバスタチンの血中濃度上昇により、横（リポバス）
紋筋融解症があらわれやすくなる。
アゼルニジピンこれらの薬剤の血中濃度を上昇させるこ（カルブロック、レザ とがある。
ルタス配合錠）ニソルジピンエルゴタミン
これらの薬剤の血中濃度上昇により、血管（クリアミン配合錠） 攣縮等の副作用が発現するおそれがある。
ジヒドロエルゴタミン
エルゴメトリン(エルゴメトリンマレ
イン酸塩注)
メチルエルゴメトリン(バルタン M)バルデナフィル
バルデナフィルの AUC が増加し Cmax が上昇するとの報告がある。
（レビトラ）

14

薬剤名等エプレレノン（セララ）
ブロナンセリン（ロナセン）
シルデナフィル
（レバチオ）

臨床症状・措置方法
機序・危険因子エプレレノンの血中濃度を上昇させるお 本剤の CYP3A4 に対それがある。
する阻害作用により、ブロナンセリンの血中濃度が上昇し、作用 こ れ ら の 薬 剤 の 代 謝が阻害される。
が増強するおそれがある。
シルデナフィルの血中濃度を上昇させる
おそれがある（シルデナフィルとリトナビ
ルの併用により、シルデナフィルの Cmax
及び AUC がそれぞれ 3.9 倍及び 10.5 倍に増加したとの報告がある）。
タダラフィルタダラフィルの血中濃度を上昇させるお（アドシルカ）
それがある（タダラフィルとケトコナゾールの併用により、タダラフィルの AUC 及
び Cmax がそれぞれ 312％及び 22％増加したとの報告がある）｡
スボレキサント
スボレキサントの作用を著しく増強させるおそれがある。
（ベルソムラ）イブルチニブイブルチニブの血中濃度が上昇し、副作用（イムブルビカ）が増強されるおそれがある。
チカグレロルチカグレロルの血中濃度が上昇し、出血の（ブリリンタ）
危険性が増大するおそれがある。
ロミタピド
ロミタピドの血中濃度が著しく上昇する
おそれがある。
(ジャクスタピッド)
イバブラジン
イバブラジンの血中濃度が上昇し、過度の(コララン)
徐脈があらわれることがある。
ベネトクラクス(再発 ベネトクラクスの血中濃度が上昇し、腫瘍又は難治性の慢性リン 崩壊症候群の発現が増強する可能性があ
パ性白血病(小リンパ る。
球性リンパ腫を含む)の用量漸増期)(ベネクレクスタ)
ルラシドン塩酸塩
ルラシドン塩酸塩の血中濃度が上昇し、作(ラツーダ)
用が増強するおそれがある。
アナモレリン塩酸塩
アナモレリン塩酸塩の血中濃度が上昇し、(エドルミズ)
副作用の発現が増強するおそれがある。
アリスキレン
イトラコナゾールカプセルの併用投与（空 本剤の P 糖蛋白阻害（ラジレス）腹時）により、アリスキレンの Cmax 及び 作用により、アリスキ
AUC がそれぞれ約 5.8 倍及び約 6.5 倍に レ ン の 排 泄 が 阻 害 されると考えられる。
上昇したとの報告がある。
ダビガトラン
ダビガトランの血中濃度が上昇し、出血の 本剤の P 糖蛋白阻害
作用により、ダビガト（プラザキサ）
危険性が増大することがある。
ランの排泄が阻害されると考えられる。
リバーロキサバン
リバーロキサバンの血中濃度が上昇し、出 本剤の CYP3A4 及び（イグザレルト）
血の危険性が増大するおそれがある（リバ P 糖蛋白阻害作用によーロキサバンとケトコナゾールの併用に り、リバーロキサバン
よ り、リバ ーロキ サバン の AUC 及 び の 代 謝 及 び 排 泄 が 阻
Cmax がそれぞれ 158%及び 72%増加した 害され、抗凝固作用が増強されると考えらとの報告がある）。
れる。
15

薬剤名等
リオシグアト(アデムパス)

臨床症状・措置方法
リオシグアトの血中濃度を上昇させるおそれがある(リオシグアトとケトコナゾールの併用により、リオシグアトの AUC 及
び Cmax がそれぞれ 150％及び 46％増加
し、また、消失半減期が延長し、クリアラ
ンスも低下したとの報告がある)。

機序・危険因子本剤の CYP3A4 及びP 糖蛋白阻害作用により、リオシグアトのク
リアランスが低下することが考えられる。

(2) 併用注意とその理由
併用注意（併用に注意すること）
臨床症状・措置方法
機序・危険因子薬剤名等
併用により、下記の薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて下記の薬剤の投与量を減量するなど用量に注意すること。
アトルバスタチン
横紋筋融解症があらわれやすくなる。
本 剤 の CYP3A4に対する阻害作
ビンカアルカロイド系抗 ビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍剤の副作用 用により、これら悪性腫瘍剤が増強されることがある。
の薬剤の代謝がビンクリスチン等阻害される。
メチルプレドニゾロン
デキサメタゾン
ブデソニド
コルヒチン

ジソピラミドベンゾジアゼピン系薬剤
ミダゾラム
ブロチゾラムアルプラゾラム
抗精神病薬
ハロペリドール
アリピプラゾール
ペロスピロン
クエチアピン

これらの薬剤の副作用が増強されることがある。
コルヒチンの作用が増強されることがある。
なお、肝臓又は腎臓に障害のある患者で、コルヒチンを投与中の患者には、本剤を併用しないこと。
ジソピラミドの血中濃度上昇により、QT 延長が発現する可能性がある。
これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがある。

・本剤とアリピプラゾールの併用により、アリ
ピプラゾールの Cmax、AUC、t1 / 2 がそれぞれ 19.4％、48.0％、18.6％増加したとの報告がある。
・本剤とペロスピロンの併用により、ペロスピ
ロンの Cmax 及び AUC がそれぞれ 5.7 倍及び 6.8 倍増加したとの報告がある。

免疫抑制剤
シクロスポリン
タクロリムス水和物

16

薬剤名等
抗悪性腫瘍剤
ドセタキセル水和物
エベロリムス
テムシロリムスゲフィチニブダサチニブ
エルロチニブラパチニブ
ボルテゾミブ
イマチニブ
スニチニブ
ボスチニブ
カバジタキセルセリチニブ
クリゾチニブシロリムス（錠）パノビノスタット
ポナチニブ
ルキソリチニブ
アパルタミドオピオイド系鎮痛剤
フェンタニル
オキシコドンメサドン

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがある。
・ クリゾチニブ反復投与時に本剤を併用投与したとき、クリゾチニブの定常状態における AUCtau 及び Cmax は単独投与と比べそれぞれ 57％及び 33％増加した。

 本剤とオキシコドンの併用により、オキシ
コドンのクリアランスが 32％減少し、AUC
が 51％増加したとの報告がある（オキシコドン注射剤）。また、オキシコドンの AUC が144％上昇したとの報告がある（オキシコド
ン経口剤）
。

17

機序・危険因子本 剤 の CYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。

薬剤名等
ブプレノルフィン
セレギリン
ガランタミン
モザバプタントルバプタン
エレトリプタン
サルメテロール
シクレソニドフルチカゾン
アプレピタント
イミダフェナシン
ソリフェナシントルテロジン
シロスタゾール
シナカルセト
エバスチン
サキナビル
ダルナビル
マラビロク
オキシブチニンドンペリドン
シロドシン
キニーネ
ゾピクロン
ダクラタスビル
グアンファシンジエノゲストシルデナフィル
（バイアグラ）

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがある。
 トルバプタンとの併用が避けられない場合
は、トルバプタンの減量あるいは、低用量から開始するなど用量に注意すること。
 本剤とイミダフェナシンの併用により、イミダフェナシンの Cmax 及び AUC がそれ
ぞれ 1.32 倍及び 1.78 倍増加したとの報告がある。

シルデナフィルとエリスロマイシンの併用によりシルデナフィルの Cmax、AUC の増加が認められたとの報告がある。
タダラフィルタダラフィルの血中濃度を上昇させるおそれ（シアリス、ザルティア） がある（タダラフィルとケトコナゾールの併用により、タダラフィルの AUC 及び Cmax がそれぞれ 312％及び 22％増加したとの報告がある）｡
ワルファリンワルファリンの作用が増強し、著しい INR 上昇があらわれることがある（｢Ⅷ-6. 重要な基
本的注意とその理由及び処置方法｣の項参照）。
アキシチニブアキシチニブの血中濃度が上昇し、副作用の発現頻度及び重症度が増加するおそれがある。やむを得ず併用する際にはアキシチニブの減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用発現に十分注意すること。
フェソテロジン
活性代謝物 5-HMT の血漿中濃度の上昇に伴い効果や副作用の増強が予想される。
ボセンタン
ボセンタンの血中濃度が上昇し、ボセンタンの副作用が発現しやすくなるおそれがある。
アルテメテル・ルメファ アルテメテル及びルメファントリンの血中濃ントリン度が上昇し、QT 延長が起こるおそれがある。

18

機序・危険因子本 剤 の CYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。

薬剤名等
デソゲストレル・エチニ
ルエストラジオール
ベネトクラクス(再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の維持投
与期、急性骨髄性白血病)
ジヒドロピリジン系 Ca
拮抗剤
ニフェジピンニルバジピン
フェロジピン等
ベラパミル

イリノテカンニロチニブ

アピキサバンジゴキシン
ブスルファンロペラミド

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがある。
ベネトクラクスの血中濃度が上昇し、副作用が増強する可能性があるので、ベネトクラクスを減量するとともに患者の状態を慎重に観察すること。

機序・危険因子本 剤 の CYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。

これらの薬剤の血中濃度を上昇させることが 本 剤 の CYP3A4ある。また、心機能が低下する可能性がある。 に 対 す る 阻 害 作
用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。また、両剤の心抑制作用が増強する可能性がある。
イリノテカンの活性代謝物の血中濃度が上昇 本 剤 の CYP3A4することがある。
阻害作用により、
イリノテカンの活性代謝物の無毒化が阻害されると考えられる。
ニロチニブの血中濃度が上昇し、QT 延長があ 本 剤 の CYP3A4
らわれることがある。
及び P 糖蛋白阻
害作用により、ニロチニブの代謝及び排泄が阻害
されると考えられる。
アピキサバンの血中濃度を上昇させることが 本 剤 の CYP3A4ある。
及び P 糖蛋白阻
害作用により、ア
ピキサバンの代謝及び排泄が阻害されると考えられる。
これらの薬剤の血中濃度を上昇させることが 機序不明ある。
本剤とブスルファンの併用により、ブスルファ
ンのクリアランスが 20％減少したとの報告がある。
ロペラミドの血中濃度が上昇することがある。 本 剤 の CYP3A4
及び P 糖蛋白阻
害作用により、ロペラミドの代謝及び排泄が阻害
されると考えら
れる。

19

薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子併用により、本剤の血中濃度が上昇することがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤の投与量を減量するなど用量に注意すること。
これらの薬剤のクラリスロマイシン
本剤の血中濃度が上昇することがある。
リトナビル
本剤とシプロフロキサシンの併用により、イト CYP3A4 に対す
ホスアンプレナビル/リ ラコナゾールの Cmax 及び AUC がそれぞれ る阻害作用によトナビル
53.13％及び 82.46％増加したとの報告がある。 り、本剤の代謝が阻害される。
エリスロマイシン
シプロフロキサシン
併用により、相互の血中濃度に影響を及ぼすことがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤又は下記の薬剤の投与量を調節するなど用量に注意すること。
ダルナビル/リトナビル
本剤又はダルナビルの血中濃度が上昇する可能 本剤及びこれら性がある（ダルナビル/リトナビルとケトコナゾ の 薬 剤 のールの併用により、ダルナビルとケトコナゾー CYP3A4 に対す
ルの血中濃度の上昇が認められたとの報告があ る阻害作用による）。
り、血中濃度の変化が起こる場
合がある。
エルビテグラビル・コビ 本剤、エルビテグラビル及びコビシスタットの 本剤及びコビシ
シスタット・エムトリシ 血中濃度が上昇する可能性がある。
ス タ ッ ト の
タビン・テノホビル アラ
CYP3A 等阻害
フェナミドフマル酸塩
作用により、相エルビテグラビル・コビ
互に代謝が阻害
シスタット・エムトリシ
される。
タビン・テノホビル ジソ
プロキシルフマル酸塩
ダルナビル エタノール 本剤、ダルナビル又はコビシスタットの血中濃 本剤とダルナビ
付加物・コビシスタット 度が上昇する可能性がある。
ル及びコビシスタ ッ ト のCYP3A 阻害作用により、相互に代謝が阻害される。
ダルナビル エタノール 本剤、ダルナビル、コビシスタット又はテノホビ 本剤とダルナビ
付加物・コビシスタット・ ル アラフェナミドの血中濃度が上昇する可能 ル、コビシスタ
ット及びテノホ
エムトリシタビン・テノ 性がある。
ビル アラフェホビル アラフェナミド
フマル酸塩
ナ ミ ド のCYP3A 及び P
糖蛋白阻害作用により、相互に代謝が阻害され
る。

20

薬剤名等
カルバマゼピンエトラビリン
リファブチン

臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が低下することがある。また、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

機序・危険因子これらの薬剤の肝薬物代謝酵素
誘導により、本剤の肝代謝が促進される。また、本剤の CYP3A4に対する阻害作
用によりこれらの薬剤の代謝が阻害される。
併用により、本剤の血中濃度が低下することがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤の投与量、両剤の投与間隔を調節するなど注意すること。
リファンピシン
本剤の血中濃度が低下することがある。本剤と これらの薬剤のネビラピンの併用により、本剤の Cmax、AUC 肝薬物代謝酵素
フェニトイン及び t1/2 がそれぞれ 38％、61％及び 31％減少し 誘導により、本イソニアジド剤の肝代謝が促
フェノバルビタールたとの報告がある。
進される。
エファビレンツ
ネビラピン
本剤の血中濃度が低下することがある。併用す 酸分泌量低下のH2 遮断薬る場合には両剤の投与間隔をできる限りあける ため本剤の消化など慎重に投与すること。
管での溶解性が低下し、吸収がプロトンポンプ阻害剤
本剤の血中濃度が低下することがある。
低下することがオメプラゾール等
制酸剤
本剤と制酸剤の併用により、本剤の Cmax 及び ある。
乾燥水酸化アルミニウ AUC がそれぞれ 70％及び 66％減少したとの報
告がある。
ムゲル等
併用により、下記の薬剤の血中濃度が低下することがあるので、併用する場合には、必要に応じて下記の薬剤の投与量を調節するなど用量に注意すること。
メロキシカム本剤とメロキシカムの併用により、メロキシカ 本剤がメロキシ
ムの Cmax 及び AUC がそれぞれ 64％及び 37％ カムの消化管からの吸収を抑制減少したとの報告がある。
すると考えられる。

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8. 副作用(1) 副作用の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
(2) 重大な副作用と初期症状
重要な副作用（頻度不明）
1） うっ血性心不全、肺水腫：うっ血性心不全、肺水腫があらわれることがあるので、観察を十分に行い、下肢浮腫、呼吸困難等の症状に注意し、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
2） 肝障害、胆汁うっ滞、黄疸：肝障害、胆汁うっ滞、黄疸等があらわれることがあるので、食欲不振、嘔気、嘔吐、 怠感、腹痛、褐色尿等の症状に注意し、定期的に肝機能検査を行うことが望ましい。異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
3） 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis：TEN)、皮膚粘膜眼症候群(StevensJohnson 症候群)、急性汎発性発疹性膿疱症、剥脱性皮膚炎､多形紅斑：中毒性表皮壊死融
解症、皮膚粘膜眼症候群、急性汎発性発疹性膿疱症、剥脱性皮膚炎（紅皮症）、多形紅斑があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
4） ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、チアノーゼ、冷汗、血圧低下、呼吸困難、胸内苦悶等があらわれた場
合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
5） 間質性肺炎：間質性肺炎があらわれることがあるので、咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音の異常（捻髪音）等が認められた場合には、速やかに胸部 X 線、胸部 CT、血清マーカー等の検査を実施し、本剤の投与を中止するとともに、適切な処置を行うこと。
(3) その他の副作用
その他の副作用
感 染 症
過 敏 症
代謝・栄養
循

環

器

消

化

器

肝
呼

臓
吸

皮

器
膚

精神神経系
腎

臓

血

液

生

殖

器

そ

の

他

頻度不明
鼻炎
血管浮腫
低カリウム血症
不整脈、心室性期外収縮、房室ブロック、動悸、狭心症発作、徐脈、心電図
異常、血管障害、血圧上昇、頻脈、高血圧、低血圧
腹痛、嘔気、便秘、下痢、嘔吐、消化不良、食欲不振、鼓腸放屁、おくび、舌炎、口内炎、腹部腰背部痛、軟便、腹部不快感、口腔内痛、歯周炎、胃炎、胃十二指腸潰瘍
肝機能異常、AST（GOT）増加、ALT（GPT）増加、LDH 増加、γ-GTP 増加、Al-P 増加、血中ビリルビン増加、LAP 増加
咽喉頭疼痛、呼吸困難、咳嗽発疹、そう痒症、紅斑性発疹、脱毛、蕁麻疹、光線過敏性反応、白血球破砕
性血管炎、湿疹、皮膚乾燥、皮膚腫脹
怠感、肩こり、不眠、めまい、頭痛、末梢神経障害、眠気、錯感覚、感覚
鈍麻、不安、傾眠、発声障害、錯乱状態、振戦
BUN の上昇、尿蛋白及び尿糖の陽性、腎障害、頻尿、尿失禁、血尿、尿検査
異常、尿円柱、尿量減少、腎機能検査値異常注）、腎尿細管障害
好酸球増多、白血球減少、血小板減少、貧血、白血球増多、顆粒球減少、好中球減少
月経異常、勃起不全
浮腫、発熱、ほてり、味覚異常、耳鳴、難聴、胸痛、血清病、視覚障害(霧視、複視を含む)、筋痛、関節痛、悪寒、異常感、無力症、腫脹、自傷、体重増加、高血糖、多汗症、顔面浮腫
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臨 床 検 査

頻度不明
トリグリセライドの上昇、血清尿酸上昇、血清カリウムの上昇、血中アミラーゼ増加、総蛋白増加、総コレステロール増加、血中リン増加、血中コレス
テロール減少、血中ナトリウム減少、CRP 増加、CK(CPK)増加

注）イトリゾール内用液の国内臨床試験において認められた以下の事象を含む：尿中 β2 ミク
ログロブリン増加、β-N アセチル D グルコサミニダーゼ増加、尿中α1 ミクログロブリン
増加、尿検査異常(4) 項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧
該当資料なし(5) 基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度
該当資料なし(6) 薬物アレルギーに対する注意及び試験法●禁忌（次の患者には投与しないこと）(3) 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）(1) 薬物過敏症の既往歴、アレルギー既往歴のある患者
重要な基本的注意(1) 本剤の投与に際しては、肝疾患の既往歴、薬物過敏症、アレルギー既往歴等について十分な問診を行い、これらの現症又は既往歴のある患者については、投与中止又は慎重投与について考慮すること。
副作用(1)

重大な副作用（頻度不明）
3) 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis：TEN)、
皮膚粘膜眼症候群(StevensJohnson 症候群)、急性汎発性発疹性膿疱症、剥脱性皮膚炎､多形紅斑：中毒性表皮壊死
融解症、皮膚粘膜眼症候群、急性汎発性発疹性膿疱症、剥脱性皮膚炎（紅皮症）、多形紅斑があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
4) ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、チアノーゼ、冷汗、血圧低下、呼吸困難、胸内苦悶等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

(2)

その他の副作用
頻度不明
過

敏

症

血管浮腫

9. 高齢者への投与
高齢者では生理機能が低下していることが多く、副作用があらわれやすいので、消化器症状
等副作用（「Ⅷ-8.副作用」の項参照）があらわれた場合は減量又は休薬するなど慎重に投与すること。

23

10. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与(1) 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。
また、妊娠する可能性のある女性には、本剤投与中及び投与終了後一定期間は、適切な避妊を行うよう指導すること。
［動物実験（ラット、マウス）で催奇形性が報告されている。］(2) 授乳中の婦人には本剤投与中の授乳を避けさせること。
［ヒトで母乳中へ移行することが報告されている。］
11. 小児等への投与
小児への投与は使用例が限られており、重症な感染症例で治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。
12. 臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし13. 過量投与(1) 徴候、症状：高用量のイトラコナゾールを服用した患者の転帰に関するデータは限られている。イトラコナゾール 1,000mg から 3,000mg までを経口投与した場合に認められた有害事象は推奨用量を投与した場合と類似している。
(2) 処置：過量投与した場合には応急措置を取ること。特別な解毒剤はないが、必要に応じて適切な処置を行うこと。
なお、本剤は血液透析によって除去できない。
14. 適用上の注意
薬剤交付時：PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。
［PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。
］
15. その他の注意
類似化合物（ミコナゾール）では血糖降下剤との併用により、著しい血糖低下が認められたとの報告がある。
16. その他

24

IX. 非臨床試験に関する項目
1. 薬理試験(1) 薬効薬理試験（「Ⅵ.薬効薬理に関する項目」参照）(2) 副次的薬理試験
該当資料なし(3) 安全性薬理試験
該当資料なし(4) その他の薬理試験
該当資料なし2. 毒性試験(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(4) その他の特殊毒性
該当資料なし25

X. 管理的事項に関する項目
1. 規制区分製剤：イトラコナゾールカプセル 50mg「ＳＷ」
処方箋医薬品注）注）注意-医師等の処方箋により使用すること
有効成分：イトラコナゾール
劇薬2. 有効期間又は使用期限
使用期限：3 年（安定性試験結果に基づく）
3. 貯法・保存条件
室温保存
開封後は湿気を避けて保存すること
4. 薬剤取扱い上の注意点(1) 薬局での取扱い上の留意点について
該当資料なし(2) 薬剤交付時の取扱いについて（患者等に留意すべき必須事項等）「Ⅷ-14.適用上の注意」の項参照
患者向医薬品ガイド：有り
くすりのしおり：有り
・取扱い上の注意
小児の手の届かない所に保管すること。
(3) 調剤時の留意点について
該当資料なし5. 承認条件等
品質再評価結果の通知後、規格及び試験方法として公的溶出試験を設定するための承認事
項一部変更承認申請を行うこと。
6. 包装
56 カプセル（8 カプセル×7）、100 カプセル（10 カプセル×10）
7. 容器の材質
PTP：ポリ塩化ビニルフィルム、アルミ箔
8. 同一成分・同効薬
同一成分薬：イトリゾールカプセル 50、イトリゾール注 1%［200mg］、イトリゾール内用液
1%
同 効 薬：フルコナゾール、フルシトシン、アムホテリシン B、ミコナゾール、テルビナ
フィン塩酸塩等
9. 国際誕生年月日
1988 年 4 月 1 日
10. 製造販売承認年月日及び承認番号
販売名

製造販売承認年月日

承認番号

イトラコナゾールカプ
2015 年 2 月 12 日（販売名変更）
22700AMX00295000
セル 50mg「ＳＷ」
注）旧販売名 イトラートカプセル 50
製造販売承認年月日：2004 年 2 月 24 日
承認番号：21600AMZ00300000

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11. 薬価基準収載年月日
2015 年 6 月 19 日（販売名変更）
注）旧販売名 イトラートカプセル 50：2004 年 7 月 9 日（経過措置期間終了：2016 年 3 月 31 日）
12. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
1. 2005 年 5 月 12 日
追加内容（下線部）(1) 効能又は効果<適応菌種>
皮膚糸状菌（トリコフィトン属、ミクロスポルム属、エピデルモフィトン属）、カン
ジダ属、マラセチア属、アスペルギルス属、クリプトコックス属、スポロトリックス
属、ホンセカエア属<適応症>
 内臓真菌症（深在性真菌症）
真菌血症、呼吸器真菌症、消化器真菌症、尿路真菌症、真菌髄膜炎
 深在性皮膚真菌症
スポロトリコーシス、クロモミコーシス
 表在性皮膚真菌症（爪白癬以外）白
癬：体部白癬、股部白癬、手白癬、足白癬、頭部白癬、ケルスス禿瘡、白癬性毛瘡
カンジダ症：口腔カンジダ症、皮膚カンジダ症、カンジダ性毛瘡、慢性皮膚粘膜カ
ンジダ症
癜風、マラセチア毛包炎
 爪白癬(2) 用法及び用量 内臓真菌症及び深在性皮膚真菌症：
通常、成人にはイトラコナゾールとして100～200mg（本剤2～4カプセル）を1日1回食直後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、1日最高用量は200mg（4カプセル）とする。
 表在性皮膚真菌症（爪白癬以外）：通常、成人にはイトラコナゾールとして50～100mg（本剤1～2カプセル）を1日1回
食直後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、1日最高用量は200mg（4カプセル）とする。
 爪白癬（パルス療法）：
通常、成人にはイトラコナゾールとして１回200mg（本剤4カプセル）を1日2回（1日量400mg（8カプセル））食直後に1週間経口投与し、その後3週間休薬する。これを1サイクルとし、3サイクル繰り返す。
なお、必要に応じ適宜減量する。

27

2. 2009 年 10 月 28 日
追加内容（下線部）(1) 効能又は効果<適応菌種>
皮膚糸状菌（トリコフィトン属、ミクロスポルム属、エピデルモフィトン属）、カンジ
ダ属、マラセチア属、アスペルギルス属、クリプトコックス属、スポロトリックス属、
ホンセカエア属<適応症>
・内臓真菌症（深在性真菌症）
真菌血症、呼吸器真菌症、消化器真菌症、尿路真菌症、真菌髄膜炎
・深在性皮膚真菌症
スポロトリコーシス、クロモミコーシス
・表在性皮膚真菌症（爪白癬以外）白
癬：体部白癬、股部白癬、手白癬、足白癬、頭部白癬、ケルスス禿瘡、白癬性毛瘡
カンジダ症：口腔カンジダ症、皮膚カンジダ症、爪カンジダ症、カンジダ性爪囲爪炎、カンジダ性毛瘡、慢性皮膚粘膜カンジダ症
癜風、マラセチア毛包炎
 爪白癬(2) 用法及び用量 内臓真菌症（深在性真菌症）：
通常、成人にはイトラコナゾールとして100～200mg（本剤2～4カプセル）を1日1回食直後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、イトラコナゾール注射剤からの切り替えの場合、1回200mg（4カプセル）を1日2回（1日用量400mg（8カプセル））食直後に経口投与する。
 深在性皮膚真菌症：
通常、成人にはイトラコナゾールとして100～200mg（本剤2～4カプセル）を1日1回食直後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、1日最高用量は200mg（4カプセル）とする。
 表在性皮膚真菌症（爪白癬以外）：通常、成人にはイトラコナゾールとして50～100mg（本剤1～2カプセル）を1日1回
食直後に経口投与する。ただし、爪カンジダ症及びカンジダ性爪囲爪炎に対しては、100mg（2カプセル）を1日1回食直後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、1日最高用量は200mg（4カプセル）とする。
 爪白癬（パルス療法）：
通常、成人にはイトラコナゾールとして1回200mg（本剤4カプセル）を1日2回（1日量400mg（8カプセル））食直後に1週間経口投与し、その後3週間休薬する。これを1サイクルとし、3サイクル繰り返す。なお、必要に応じ適宜減量する。
13. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
14. 再審査期間該当しない
15. 投薬期間制限医薬品に関する情報
本剤は、投与期間の上限が設けられている医薬品に定められていない。
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16. 各種コード
販売名

HOT（9 桁）番号

厚生労働省薬価基準
収載医薬品コード

レセプト電算コード

イトラコナゾールカプ
セル 50mg「ＳＷ」

116292902

6290004M1010

621629201

17. 保険給付上の注意
本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

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XI. 文献
1. 引用文献
1) 沢井製薬株式会社：安定性に関する資料（社内資料）
2) 沢井製薬株式会社：無包装状態における安定性に関する資料（社内資料）
3) 沢井製薬株式会社：溶出試験に関する資料（社内資料）
4) 井出山晋，診療と新薬，46（4），407（2009）．
5) 第十七改正日本薬局方解説書 C-611，廣川書店，東京，2016
6) 医薬品服薬指導情報集[薬効別]下巻 1222，じほう，東京，2000
7) 細川宣彦他，医学と薬学，51（6），871（2004）.
2. その他の参考文献
医療用医薬品 品質情報集 No.27

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XII. 参考資料
1. 主な外国での発売状況
該当しない
2. 海外における臨床支援情報
該当資料なし31

XIII.

備考

1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q＆A について（その 3）」（令和元年 9 月 6 日付 厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課 事
務連絡）(1)崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
個別に照会すること
照会先：日本ケミファ株式会社 くすり相談室
TEL. 0120-47-9321 03-3863-1225／FAX.03-3861-9567
受付時間：8:45～17:30（土日祝祭日を除く）
2. その他の関連資料

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A-728