3F03NC＊＊2023年6月改訂（第3版）＊2023年5月改訂（第2版）

日本標準商品分類番号872149貯法：室温保存
有効期間：3年

10mg
20mg
40mg
承認番号 30500AMX00087000 30500AMX00088000 30500AMX00089000＊＊ 販売開始 2023年6月
2023年6月
2023年6月

持続性AT1レセプターブロッカー
処方箋医薬品注）

アジルサルタン口腔内崩壊錠注）注意－医師等の処方箋により使用すること
8. 重要な基本的注意
8.1 降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
8.2 手術前24時間は投与しないことが望ましい。アンジオテン
シンⅡ受容体拮抗剤投与中の患者は、麻酔及び手術中にレ
ニン-アンジオテンシン系の抑制作用による高度な血圧低下を起こす可能性がある。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5 参照］
2.3 ア リスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病患者（ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロール
が著しく不良の患者を除く）［10.1 参照］
3. 組成・性状3.1 組成アジルサルタンOD アジルサルタンOD アジルサルタンOD
販売名錠10mg「ケミファ」錠20mg「ケミファ」錠40mg「ケミファ」
有効成分
アジルサルタンアジルサルタンアジルサルタン
（1錠中）
10mg
20mg
40mg
D-マ ン ニ ト ー ル、D-マ ン ニ ト ー ル、D-マ ン ニ ト ー ル、
ク ロ ス ポ ビ ド ン、ク ロ ス ポ ビ ド ン、ク ロ ス ポ ビ ド ン、ヒドロキシプロピ ヒドロキシプロピ ヒドロキシプロピ
ルセルロース、乳 ルセルロース、乳 ルセルロース、乳糖 水 和 物、 ト ウ 糖 水 和 物、 ト ウ 糖 水 和 物、 ト ウ
モロコシデンプ モロコシデンプ モロコシデンプ
ン、マクロゴール ン、マクロゴール ン、マクロゴール
6000、 結 晶 セ ル 6000、 結 晶 セ ル 6000、 結 晶 セ ル
添加剤
ロース、ステアリ ロース、ステアリ ロース、ステアリン酸マグネシウ ン酸マグネシウ ン酸マグネシウ
ム、 酸 化 チ タ ン、ム、 酸 化 チ タ ン、ム、 酸 化 チ タ ン、
サッカリンナトリ サッカリンナトリ サッカリンナトリ
ウム水和物、三二 ウム水和物、三二 ウム水和物、黄色
酸化鉄、黄色三二 酸化鉄、カルナウ 三二酸化鉄、カル
酸化鉄、カルナウ バ ロ ウ、 そ の 他2 ナウバロウ、そのバ ロ ウ、 そ の 他2 成分
他2成分
成分

3.2 製剤の性状
販売名
性状

アジルサルタンOD アジルサルタンOD アジルサルタンOD
錠10mg「ケミファ」錠20mg「ケミファ」錠40mg「ケミファ」
微黄赤色の
微赤色の割線入りの 黄色の割線入りの
フィルム
フィルム
フィルム
コーティング錠
コーティング錠
コーティング錠

外形

表
裏
側面

直径
厚さ
重量

5.6mm
7.1mm
8.1mm
2.8mm
3.5mm
3.6mm
72mg
143mg
184mg
アジルサルタン 10/ アジルサルタン 20/ アジルサルタン 40/
識別コード
OD10 ケミファ
OD20 ケミファ
OD40 ケミファ

4. 効能又は効果
高血圧症
6. 用法及び用量
通常、成人にはアジルサルタンとして20mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最大
投与量は40mgとする。
7. 用法及び用量に関連する注意
本剤の降圧効果を考慮し、本剤適用の可否を慎重に判断するとともに、20mgより低用量からの開始も考慮すること。
［17.1.1 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがある。
9.1.2 高カリウム血症の患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。高カリウム血症を増悪させるおそれがある。
また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、血清カリウ
ム値に注意すること。
9.1.3 脳血管障害のある患者
過度の降圧が脳血流不全を引き起こし、病態を悪化させるおそれがある。
9.1.4 厳重な減塩療法中の患者低用量から投与を開始するなど、慎重に投与すること。
急激な血圧の低下を起こすおそれがある。
［11.1.2 参照］
9.1.5 薬剤過敏症の既往歴のある患者
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重 篤な腎機能障害（eGFR 15mL/min/1.73m2未満）のある患者
低用量から投与を開始し、増量する場合は徐々に行うな
ど慎重に投与すること。腎機能を悪化させるおそれがある。血中濃度の上昇が認められた。［16.6.1 参照］
9.2.2 血液透析中の患者
低用量から投与を開始するなど、慎重に投与すること。
急激な血圧の低下を起こすおそれがある。
［11.1.2 参照］
9.3 肝機能障害患者
中等度の肝機能障害患者（Child-Pugh分類スコア：7～9）で血中濃度の上昇が報告されている。臨床試験では、高度な肝機能障害患者（Child-Pugh分類スコア：10以上）は除外されていた。［16.6.2 参照］＊9.4 生殖能を有する者
9.4.1 妊娠する可能性のある女性
妊娠していることが把握されずアンジオテンシン変換酵
素阻害剤又はアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤を使用
し、胎児・新生児への影響（腎不全、頭蓋・肺・腎の形
成不全、死亡等）が認められた例が報告されている1,2）。
本剤の投与に先立ち、代替薬の有無等も考慮して本剤投与の必要性を慎重に検討し、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、投与が必要な場合には次の注意事項に留意すること。［9.5参照］（1）本剤投与開始前に妊娠していないことを確認すること。本剤投与中も、妊娠していないことを定期的に確認すること。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。

─1─

（2）次の事項について、本剤投与開始時に患者に説明すること。また、投与中も必要に応じ説明すること。
・妊娠中に本剤を使用した場合、胎児・新生児に影響を及ぼすリスクがあること。
・妊娠が判明した又は疑われる場合は、速やかに担当医に相談すること。
・妊娠を計画する場合は、担当医に相談すること。
＊9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。妊娠中期及び末期にアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤又はアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された患者で羊水過少症、胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、頭蓋顔面の変形、肺の低形成等があらわれたとの報告がある。［2.2、9.4.1 参照］
9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。ラットの周産期及び授乳期に本剤を強制経口投与すると、0.3㎎/㎏/日以上の群で出生児に腎盂拡張が認められ、10㎎/㎏/日以上で体重増加の抑制が認められている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
低用量から投与を開始するなど慎重に投与すること。一般に過度の降圧は好ましくないとされている。脳梗塞等が起こるおそれがある。

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 血管浮腫（頻度不明）
顔面、口唇、舌、咽・喉頭等の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがある。
11.1.2 ショック、失神、意識消失（頻度不明）
冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。［9.1.4、9.2.2、10.2 参照］
11.1.3 急性腎障害（頻度不明）
11.1.4 高カリウム血症（頻度不明）
11.1.5 肝機能障害（頻度不明）
AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。
11.1.6 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
11.2 その他の副作用
過敏症
循環器
精神神経系
代謝異常
消化器
肝臓
腎臓
その他

10. 相互作用
10.1 併用禁忌（併用しないこと）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
アリスキレンフマル酸 非致死性脳卒中、腎機 レ ニ ン-ア ン ジ オ テ ン
塩能障害、高カリウム血 シン系阻害作用が増強
ラジレス症及び低血圧のリスク される可能性がある。
（糖尿病患者に使用す 増加が報告されている。
る場合。ただし、他の降圧治療を行ってもな
お血圧のコントロール
が著しく不良の患者を除く。）［2.3 参照］

0.1～5％未満

頻度不明
発疹、湿疹、そう痒

めまい
頭痛
血中カリウム上昇、血中尿酸上昇
下痢
ALT、ASTの上昇
BUN、クレアチニンの上昇
血中CK上昇咳嗽

13. 過量投与13.1 処置
アジルサルタン及び代謝物M-Ⅱは、透析により除去されない。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
14.1.2 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するた
め、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。
14.1.3 本 剤は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。

10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
カリウム保持性利尿剤 血清カリウム値が上昇 本剤のアルドステロン
スピロノラクトン、 することがある。
分泌抑制作用によりカトリアムテレン、リウム貯留作用が増強
エプレレノン等することによる。
カリウム補給剤
危険因子：特に腎機能
塩化カリウム等障害のある患者
利尿降圧剤
本剤を初めて投与する 利尿降圧剤で治療を受
フロセミド、
場合、降圧作用が増強 けている患者にはレニ
トリクロルメチアジ するおそれがある。本 ン活性が亢進している
ド等剤の投与を低用量から 患者が多く、本剤が奏［11.1.2 参照］
開始するなど、注意す 効しやすい。
ること。
アリスキレンフマル酸 腎 機 能 障 害、 高 カ リ レ ニ ン-ア ン ジ オ テ ン
塩ウ ム 血 症 及 び 低 血 圧 シン系阻害作用が増強
を 起 こ す お そ れ が あ される可能性がある。
る。eGFRが60mL/
min/1.73m2未 満 の 腎機能障害のある患者へのアリスキレンフマル
酸塩との併用について
は、治療上やむを得な
いと判断される場合を除き避けること。
アンジオテンシン変換 腎機能障害、高カリウ
酵素阻害剤
ム血症及び低血圧を起こすおそれがある。
リチウム
リチウム中毒が起こる 腎尿細管におけるリチ
おそれがある。
ウムの再吸収が促進される。
非ステロイド性消炎鎮 降圧作用が減弱するこ 非ステロイド性消炎鎮痛剤（NSAIDs）とがある。
痛剤は血管拡張作用を
インドメタシン等有するプロスタグランジンの合成を阻害する
ことから、降圧作用を減弱させる可能性がある。
腎機能障害のある患者 非ステロイド性消炎鎮
では、さらに腎機能が 痛剤のプロスタグラン
悪 化 す る お そ れ が あ ジン合成阻害作用による。
り、腎血流量が低下するためと考えられている。

16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人にアジルサルタン20mg（9例）及び40mg（9例）を単回経口投与した時、未変化体の薬物動態学的パラ
メータは以下のとおりであった3）。
投与量 Cmax
Tmax
AUC0-inf
T1/2（ng/mL）（h）（ng・h/mL）（h）20mg 2,020.1±496.1 1.50（1.0-3.0）15,475.8±4,413.8 13.2±1.440mg 4,707.8±1,048.3 2.50（1.5-3.0）33,892.0±8,109.3 12.8±1.3（平均値±標準偏差、Tmaxは中央値（最小値-最大値））

16.1.2 反復投与
健康成人にアジルサルタン20mg（12例）及び40mg（12例）を1日1回7日間経口投与した時、未変化体の血漿中濃度は投与開始から4日後までに定常状態に達し、蓄積性はなかった4）。
16.1.3 生物学的同等性試験〈アジルサルタンOD錠20mg「ケミファ」〉
アジルサルタンOD錠20mg「ケミファ」とアジルバ錠20mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（アジルサルタンとして20mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与（水で服用及び水なしで服用）して血漿中
未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された5）。

─2─

（1）OD錠20mg、水で服用（ng/mL）
6000

血漿中濃度

判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0-48
Cmax
Tmax
T1/2
（ng・hr/mL） （ng/mL）
（hr）
（hr）
アジルサルタン
OD錠20mg
17817.9±4198.3 2133.3±401.4 2.7±0.9 9.9±1.1「ケミファ」
アジルバ錠
19050.3±4403.7 2459.8±417.0 2.2±0.9 10.1±1.0
20mg（Mean±S.D.,n=30）（ng/mL）
3000

0

3

6

9
時間（hr）

12

24

48

血漿中濃度

（4）OD錠40mg、水なしで服用（アジルバ錠40mgは水で服用）

0

3

6

9
時間（hr）

12

24

判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0-48
Cmax
Tmax
T1/2
（ng・hr/mL） （ng/mL）
（hr）
（hr）
アジルサルタン
OD錠40mg 33980.9±8196.2 4173.6±930.4 2.8±1.2 10.2±1.1「ケミファ」
アジルバ錠
36862.6±8004.5 4646.7±1006.3 2.7±1.2 10.2±1.1
40mg（Mean±S.D.,n=30）48（2）OD錠20mg、水なしで服用（アジルバ錠20mgは水で服用）（ng/mL）

判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0-48
Cmax
Tmax
T1/2
（ng・hr/mL） （ng/mL）
（hr）
（hr）
アジルサルタン
OD錠20mg
15744.0±3863.9 1891.7±412.8 3.0±1.0 9.8±1.0「ケミファ」
アジルバ錠
16440.1±3686.1 2055.8±508.0 2.7±1.2 10.0±1.1
20mg（Mean±S.D.,n=30）

6000

血漿中濃度

（ng/mL）
3000
0
血漿中濃度
0

3

6

9
時間（hr）

12

24

3

6

9
時間（hr）

122448

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.2 吸収健康成人（12例）にアジルサルタン40mgを食後経口投与
した時、未変化体のCmax、AUCは絶食下投与した時と比較して、それぞれ3.0%、8.4%減少した7）。
16.3 分布［14C］アジルサルタンを0.3、3、30μg/mL濃度でヒト血漿に添加した時、いずれも蛋白結合率は99.5%であった（invitro ）8）。
16.4 代謝
アジルサルタンは脱炭酸により代謝物M-Ⅰに、また、
CYP2C9に よ り 代 謝 物M-Ⅱ に 代 謝 さ れ る。 な お、MⅠ 及 びM-Ⅱ のAT1受 容 体 の 阻 害 作 用 は 未 変 化 体 の 約
1/1,000であった（in vitro ）9,10）。
アジルサルタンはCYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、
CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1及 びCYP3A4を 阻 害 せ ず、
CYP3Aを誘導しなかった（in vitro ）9）。
16.5 排泄健康成人にアジルサルタン20mg（12例）及び40mg（12例）
を1日1回7日間反復経口投与した時、初回投与から168時間
までの未変化体の累積尿中排泄率はそれぞれ15.1%、14.6%であった4）。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
成人の腎機能の程度が異なる高血圧症患者（eGFR注1）
が15～30未満の重度腎機能障害者4例、30～60未満の
中等度腎機能障害者10例、60以上の正常～軽度腎機能障害者8例）にアジルサルタン20mgを1日1回7日間反復経口投与した時、成人の正常～軽度腎機能障害者と比較して中等度腎機能障害者のCmax、AUCはそれぞれ17.3%、16.7%増 加 し、 重 度 腎 機 能 障 害 者 のCmax、
AUCはそれぞれ8.9%、39.3%増加した11）。
また、成人の腎機能障害を伴う高血圧症患者を対象とした試験において、中等度腎機能障害者（22例）と比較して重度腎機能障害者（19例）のトラフ時血漿中薬物濃度は35.1～61.3%増加し、重篤な腎機能障害者（eGFR注1）
が15未満）（4例）のトラフ時血漿中薬物濃度は51.0～
91.9%増加した12）。
［9.2.1 参照］

48

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
〈アジルサルタンOD錠40mg「ケミファ」〉
アジルサルタンOD錠40mg「ケミファ」とアジルバ
錠40mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（アジルサルタンとして40mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与（水で服用及び水なしで服用）して血漿中
未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された6）。
（3）OD錠40mg、水で服用
判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0-48
Cmax
Tmax
T1/2
（ng・hr/mL） （ng/mL）
（hr）
（hr）
アジルサルタン
OD錠40mg 32038.2±5389.5 4156.3±697.4 2.6±0.9 9.8±1.0「ケミファ」
アジルバ錠
34108.8±5342.5 4532.4±775.7 2.2±1.0 10.0±1.040mg（Mean±S.D.,n=27）

─3─注1）男性のeGFR（mL/min/1.73m2）=194×Cr-1.094×Age-0.287
女性のeGFR（mL/min/1.73m2）=194×Cr-1.094×Age-0.287
×0.739

16.6.2 肝機能障害患者
成人の軽度～中等度肝機能障害者（Child-Pugh注2）ス
コアが5～6の軽度肝機能障害者8例、7～9の中等度肝機能障害者8例、計16例）及び健康成人（16例）にアジル
サルタンメドキソミル注3）として40mgを5日間反復経口投与した時、健康成人と比較して軽度肝機能障害者のCmaxは7.7%減 少、AUCは27.9%増 加、 中 等 度 肝 機 能
障害者のCmax、AUCはそれぞれ17.9%、64.4%増加した13）（外国人データ）。［9.3 参照］

な お、ト ラ フ 時 座 位 血 圧 の 投 与 前 値（ 拡 張 期/収 縮
期：平均値±標準偏差）は、アジルサルタン投与群（n=313）は100.3±4.26mmHg/160.0±7.70mmHg、カンデサルタン シレキセチル投与群（n=309）は100.4±
4.11mmHg/159.6±7.27mmHgであった。
投与群
投与8週時点注2）ビリルビン、アルブミン、PT又はINR、肝性脳症、腹水症の状態からスコア化する分類
注3）アジルサルタンのプロドラッグ体（国内未承認）

トラフ時座位血圧（mmHg）
拡張期
収縮期
変化量注1） 群間差注2）
変化量注1） 群間差注2）

-11.0
-19.9
-2.0
-2.6
±8.87
±14.30［-3.21,-0.69］［-4.62,-0.60］
カンデサルタン シレ -9.0
-17.3
p=0.0024
p=0.0109
キセチル8mg±7.43±11.75投与16週時点（最終評価時）
アジルサルタン20～ -12.4
-21.8
-2.6
-4.4
40mg
±9.87
±15.30［-4.08,-1.22］［-6.53,-2.20］
カンデサルタン シレ -9.8-17.5
p=0.0003
p＜0.0001
キセチル8～12mg±8.50±12.69注1）平均値±標準偏差注2）投与前の血漿中レニン活性区分及び投与群を独立変数とした二元
配置分散分析（各投与群の調整済み平均値の投与群間差の点推定
値、［］は両側95%信頼区間）
アジルサルタン20mg

16.6.3 高齢者
健康な高齢者（65歳以上85歳以下、24例）及び非高齢者（18歳以上45歳以下、24例）にアジルサルタン40mg
を1日1回5日 間 反 復 経 口 投 与 し た 時、 高 齢 者 のCmax、AUC（初回投与から8日目）は、非高齢者と比較してそれぞれ15.6%、9.0%減少した14）（外国人データ）。
16.7 薬物相互作用
16.7.1 フルコナゾール
健 康 成 人（18例 ） に フ ル コ ナ ゾ ー ル（CYP2C9阻 害剤）200mgを1日1回7日間反復投与及びアジルサルタン
40mgを単回経口併用投与（フルコナゾール投与7日目）
した時、アジルサルタンのCmax、AUCは、単独投与時と比較してそれぞれ14.1%、42.1%増加した15）（外国人
データ）。
16.8 その他〈アジルサルタンOD錠10mg「ケミファ」〉
アジルサルタンOD錠10mg「ケミファ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（令和2年3月19日 薬生薬審発0319第1号）」に基づき、アジルサルタンOD錠20mg「ケミファ」を標準製剤としたとき、溶出挙動に基づき生物学的に同等とみなされた16）。

副 作 用 発 現 頻 度 は ア ジ ル サ ル タ ン 投 与 群 で7.3%（23/313例）であった。主な副作用は、アジルサルタン
群で血中尿酸増加1.6%（5/313例）、体位性めまい1.6%（5/313例）及び浮動性めまい1.0%（3/313例）であっ
た18）。
17.1.3 国内第Ⅲ相試験（長期投与試験）
成人のⅠ度又はⅡ度本態性高血圧症患者（362例）を対象にアジルサルタン10～40mg（10mgより開始）を1日
1回52週間単独経口投与、利尿降圧剤又はカルシウム拮抗剤と併用投与した時、いずれも安定した降圧効果が得られた19）。
副作用発現頻度は、10.8%（39/362例）であった。主な副作用は、血圧低下2.8%（10/362例）、浮動性めまい2.5%（9/362例）及び高尿酸血症1.4%（5/362例）であった19）。
17.1.4 国内第Ⅲ相試験
成人のⅢ度高血圧症患者（25例）を対象にアジルサル
タン20～40mg（20mgより開始）を1日1回8週間経口投与した時、安定した降圧効果が得られた20）。
副作用発現頻度は、4.0%（1/25例）であった。主な副作用は、血中乳酸脱水素酵素増加4.0%（1/25例）及び血中カリウム増加4.0%（1/25例）であった21）。
17.1.5 国内第Ⅲ相試験
成人の腎障害を伴う高血圧症患者（41例）を対象にアジルサルタン10～40mg（10mgより開始）を1日1回10週間経口投与した時、安定した降圧効果が得られた22）。
副作用発現頻度は、重度腎障害患者で15.8%（3/19例）
及び中等度腎障害患者で18.2%（4/22例）であった。
主な副作用は重度腎障害患者で血中カリウム増加5.3%（1/19例 ）、 高 カ リ ウ ム 血 症5.3%（1/19例 ） 及 び 頭 痛
5.3%（1/19例）であり、中等度腎障害患者で肝機能異常4.5%（1/22例）、血中カリウム増加4.5%（1/22例）、頭痛4.5%（1/22例）及び浮動性めまい4.5%（1/22例）
であった21）。

17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内第Ⅱ相試験
成人のI度又はⅡ度本態性高血圧症患者を対象にアジル
サルタンを1日1回12週間経口投与したプラセボ対照二重盲検比較試験の結果は以下のとおりであった17）。
トラフ時座位血圧変化量注1）はいずれの投与群においてもプラセボ投与群に比べ有意な差が認められた（p＜0.0001、対比検定）。
トラフ時座位血圧（mmHg）
n 拡張期
収縮期
投与前値 変化量
投与前値 変化量
100.8
-4.1
160.0
-8.2
プラセボ
82
±4.21
±9.12注3） ±7.66±14.63注3）
アジルサルタン
100.2
-10.8
158.5
-17.6
83
10mg
±4.07
±7.76注3） ±6.96±14.20注3）
アジルサルタン
101.5
-12.5
159.2
-20.5
85
20mg
±4.72
±9.60
±6.71
±13.71
アジルサルタン
100.4
-14.3
159.2
-22.2
82
40mg
±4.14
±9.92
±7.04
±16.83
カンデサルタン シレ
101.0
-10.9
159.6
-18.3
82
キセチル8～12mg注2）±4.40±10.13注4） ±7.68±15.88注4）
注1）LOCF法（Last observation carried forward法）
注2）参考として設定した群であり、統計学的な比較対照群ではない。
（1
日1回8mgを4週間及び12mgを8週間、計12週間投与）
注3）n=80、注4）n=81（平均値±標準偏差）18. 薬効薬理18.1 作用機序
アジルサルタンはアンジオテンシンⅡタイプ1（AT1）受容体に結合してアンジオテンシンⅡと拮抗し、主にその強力な血管収縮作用を抑制することによって生ずる末梢血管抵抗の低下により降圧作用を示す23）。
18.2 AT1受容体に対する阻害作用
ヒトAT1受容体の活性を濃度依存的に阻害し（IC50値：0.62～2.6nmol/L）、AT1受容体からの解離は極めて緩やかであった（in vitro ）10）。
18.3 レニン-アンジオテンシン系に及ぼす影響
健康成人（12例）にアジルサルタン20mgを1日1回7日間投与した時、血漿レニン活性、血漿アンジオテンシンⅠ
濃度及びアンジオテンシンⅡ濃度の増加が認められた4）。
18.4 降圧作用
高血圧自然発症ラット（SHR）及び腎性高血圧（2K-1C）
イヌにそれぞれ単回投与した時、24時間後まで降圧作用は持続した24）。

副 作 用 発 現 頻 度 は、 ア ジ ル サ ル タ ン10mg投 与 群 で15.7%（13/83例 ）、 ア ジ ル サ ル タ ン20mg投 与 群 で16.5%（14/85例）及びアジルサルタン40mg投与群で13.4%（11/82例）であった。主な副作用は、10mg投与群で尿中血陽性3.6%（3/83例）、20mg投与群で浮動性めまい2.4%（2/85例）及び血中クレアチンホスホキ
ナーゼ増加2.4%（2/85例）であった17）。［7. 参照］
17.1.2 国内第Ⅲ相試験
成人のⅠ度又はⅡ度本態性高血圧症患者を対象にアジルサルタン投与群に1日1回20mg（8週間）及び40mg（8週間）の計16週間投与、並びにカンデサルタン シレ
キセチル投与群に8mg及び12mgを同一用法にて経口投与した二重盲検比較試験の結果は以下のとおりであった18）。
トラフ時座位血圧変化量（LOCF法）は、アジルサル
タン投与群（n=311）において対照群のカンデサルタ
ン シレキセチル投与群（n=309）に比べ有意な差が認
められた。

─4─

19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：アジルサルタン（Azilsartan）
化学名：2-Ethoxy-1-｛［2'-（5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4oxadiazol-3-yl）
biphenyl-4-yl］methyl｝-1H -benzo［d ］imidazole-7-carboxylic acid
分子式：C25H20N4O5
分子量：456.45
構造式：

24. 文献請求先及び問い合わせ先
日本ケミファ株式会社 安全管理部〒101-0032 東京都千代田区岩本町2丁目2-3
TEL 0120-47-9321 03-3863-1225
FAX 03-3861-9567
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

性状：白色～帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
N ,N －ジメチルアセトアミドに溶けやすく、メタノー
ルにやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けに
くく、水にほとんど溶けない。
22. 包装〈アジルサルタンOD錠10mg「ケミファ」〉
100錠［10錠（PTP）×10］〈アジルサルタンOD錠20mg「ケミファ」〉
100錠［10錠（PTP）×10］300錠［ポリエチレン瓶、バラ、乾燥剤入り］〈アジルサルタンOD錠40mg「ケミファ」〉
100錠［10錠（PTP）×10］＊23. 主要文献
1）阿部真也ほか：周産期医学．2017；47：1353-1355.
2）齊藤大祐ほか：鹿児島産科婦人科学会雑誌．2021；
29：49-54.
3）アジルサルタンの薬物動態試験成績①（アジルバ錠：
2012年1月18日承認、申請資料概要 2.7.6.3）
4）アジルサルタンの薬物動態試験成績②（アジルバ錠：
2012年1月18日承認、申請資料概要 2.7.6.5）
5）日本ケミファ株式会社：生物学的同等性試験（OD錠20mg）に関する資料（社内資料）
6）日本ケミファ株式会社：生物学的同等性試験（OD錠40mg）に関する資料（社内資料）
7）アジルサルタンの薬物動態試験成績③（アジルバ錠：
2012年1月18日承認、申請資料概要 2.7.6.1）
8）アジルサルタンの蛋白結合に関する検討（アジルバ錠：
2012年1月18日承認、申請資料概要 2.6.4.4）
9）アジルサルタンの代謝に関する検討①（アジルバ錠：
2012年1月18日承認、申請資料概要 2.6.4.1）
10）アジルサルタンの代謝に関する検討②（アジルバ錠：
2012年1月18日承認、申請資料概要 2.6.2.1）
11）腎機能障害患者における薬物動態試験成績（アジルバ 錠：2012年1月18日 承 認、 申 請 資 料 概 要 2.7.2.2、
2.7.6.16）
12）アジルサルタンの臨床試験成績①（アジルバ錠：2012
年1月18日承認、申請資料概要 2.7.2.2、2.7.6.30）
13）肝機能障害者における薬物動態試験成績（アジルバ錠：
2012年1月18日承認、申請資料概要 2.7.6.17）
14）アジルサルタンの薬物動態試験成績④（アジルバ錠：
2012年1月18日承認、申請資料概要 2.7.6.15）
15）フルコナゾールとの薬物相互作用試験成績（アジルバ
錠：2012年1月18日承認、申請資料概要 2.7.6.18）
16）日本ケミファ株式会社：生物学的同等性試験（OD錠10mg）に関する資料（社内資料）
17）アジルサルタンの臨床試験成績②（アジルバ錠：2012
年1月18日承認、申請資料概要 2.7.6.26）
18）アジルサルタンの臨床試験成績③（アジルバ錠：2012
年1月18日承認、申請資料概要 2.7.6.27）
19）アジルサルタンの臨床試験成績④（アジルバ錠：2012
年1月18日承認、申請資料概要 2.7.6.28）
20）アジルサルタンの臨床試験成績⑤（アジルバ錠：2012
年1月18日承認、申請資料概要 2.7.6.29）
21）アジルサルタンの臨床試験成績⑥（アジルバ錠：2012
年1月18日承認、申請資料概要 2.7.4.5）
22）アジルサルタンの臨床試験成績⑦（アジルバ錠：2012
年1月18日承認、申請資料概要 2.7.6.30）
23）アジルサルタンの薬理作用（アジルバ錠：2012年1月
18日承認、申請資料概要2.6.1）
24）アジルサルタンの降圧作用に関する検討（アジルバ錠：
2012年1月18日承認、申請資料概要 2.6.2.2）

─5─