2024 年 1 月改訂（第 2 版）
日本標準商品分類番号871179

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会のＩＦ記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成

錠 25mg ：白色・フィルムコーティング錠
形 錠 50mg ：白色・フィルムコーティング錠（割線入り）
錠 100mg：白色・フィルムコーティング錠（割線入り）剤

製 剤 の 規 制 区 分 劇薬、処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）

規

一

格

・

般

含

錠 25mg ：1 錠中にセルトラリン塩酸塩 28mg
（セルトラリンとして 25mg）を含有
錠 50mg ：1 錠中にセルトラリン塩酸塩 56mg
量
（セルトラリンとして 50mg）を含有
錠 100mg：1 錠中にセルトラリン塩酸塩 112mg（セルトラリンとして 100mg）を含有
名

和名：セルトラリン塩酸塩（JAN）
洋名：Sertraline Hydrochloride（JAN）
剤形

製造販売
承認年月日

薬価基準
収載年月日

販売開始年月日製 造 販 売 承 認 年 月 日
2023 年 6 月 16 日
錠 25mg2022 年 7 月 12 日
2015 年 12 月 11 日
薬 価 基 準 収 載 ・
錠 50mg (販売名変更に伴う再承認) (販売名変更に伴う再収載)
販 売 開 始 年 月 日
錠 100mg2023 年 6 月 16 日
2022 年 7 月 12 日
2016 年 6 月 17 日
(販売名変更に伴う再承認) (販売名変更に伴う再収載)

製 造 販 売 （ 輸 入 ）・
製造販売元：ニプロ ES ファーマ株式会社
提 携 ・ 販 売 会 社 名
医薬情報担当者の連絡先
ニプロ株式会社 医薬品情報室
TEL：0120-226-898 FAX：050-3535-8939
問 い 合 わ せ 窓 口
医療関係者向けホームページ
https://www.nipro-es-pharma.co.jp

本 IF は 2024 年 1 月改訂の電子添文の記載に基づき改訂した。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－（2020年4月改訂）

１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として，医療用医薬品添付文書（以下，添付文書）がある．医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり，製薬企業の医薬情報担当者（以下，MR）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている．この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフ
ォーム（以下，IFと略す）が誕生した．
1988年に日本病院薬剤師会（以下，日病薬）学術第2小委員会がIFの位置付け，IF記載様式，
IF記載要領を策定し，その後1998年に日病薬学術第3小委員会が，2008年，2013年に日病薬医薬情報委員会がIF記載要領の改訂を行ってきた．
IF記載要領2008以降，IFはPDF等の電子的データとして提供することが原則となった．これにより，添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したIFが速やかに提供されることとなった．最新版のIFは，医薬品医療機器総合機構（以下，PMDA）の医療用医薬品
情報検索のページ（https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている．日病薬では，2009年より新医薬品のIFの情報を検討する組織として「インタビューフォー
ム検討会」を設置し，個々のIFが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している．
2019年の添付文書記載要領の変更に合わせ，「IF記載要領2018」が公表され，今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため，その更新版を策定した．
２．IFとはIFは「添付文書等の情報を補完し，医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適
正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる．
IFに記載する項目配列は日病薬が策定したIF記載要領に準拠し，一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される．ただし，製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等はIFの記載事項とはならない．言い換えると，製薬企業から提供された
IFは，利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている．
IFの提供は電子データを基本とし，製薬企業での製本は必須ではない．
３．IFの利用にあたって
電子媒体のIFは，PMDAの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている．
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってIFを作成・提供するが，IFの原点を踏まえ，医療現場に不足している情報やIF作成時に記載し難い情報等については製薬企業のMR等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ，IFの利用性を高める必要がある．また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，IFが改訂されるまでの間は，製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等，あるいは各種の医薬品情報提供
サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに，IFの使用にあたっては，最新の添付文書をPMDAの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある．
なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「Ⅴ.５．臨床成績」や「XII．参考
資料」，「XIII．備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり，その取り扱いには十分留意すべきである．

４．利用に際しての留意点
IFを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい．
IFは日病薬の要請を受けて，当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する，
医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが，記載・表現には医薬品，医療機器等の品質，有効性及び安全性の確保等に関する法律の広告規則や販売情報提供活動ガイドライ
ン，製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供
活動ガイドラインでは，未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について，製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており，MR等へのインタビューや自らの文献調査などにより，利用者自らがIFの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない．製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し，その客観性を見抜き，医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり，IFを利用して日常業
務を更に価値あるものにしていただきたい．

目

次
5．臨床成績 ............................... 17

Ⅰ．概要に関する項目
1．開発の経緯 .............................

1

2．製品の治療学的特性 .....................

1

3．製品の製剤学的特性 .....................

1

1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ... 22

4．適正使用に関して周知すべき特性 .........

2

2．薬理作用 ............................... 22

5．承認条件及び流通・使用上の制限事項 .....

2

6．ＲＭＰの概要 ...........................

2

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

Ⅶ．薬物動態に関する項目
1．血中濃度の推移 ......................... 24
2．薬物速度論的パラメータ ................. 27

Ⅱ．名称に関する項目
1．販売名 .................................

3

3．母集団（ポピュレーション）解析 ......... 27

2．一般名 .................................

3

4．吸収 ................................... 28

3．構造式又は示性式 .......................

35．分布 ................................... 284．分子式及び分子量 .......................

36．代謝 ................................... 28

5．化学名（命名法）又は本質 ...............

37．排泄 ................................... 29

6．慣用名、別名、略号、記号番号 ...........

3

8．トランスポーターに関する情報 ........... 29
9．透析等による除去率 ..................... 29
10．特定の背景を有する患者 ................. 29

Ⅲ．有効成分に関する項目
1．物理化学的性質 .........................

4

2．有効成分の各種条件下における安定性 .....

4

3．有効成分の確認試験法、定量法 ...........

4

11．その他 ................................. 30

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1．警告内容とその理由 ..................... 31
2．禁忌内容とその理由 ..................... 31

Ⅳ．製剤に関する項目
1．剤形 ...................................

5

3．効能又は効果に関連する注意とその理由 ... 31

2．製剤の組成 .............................

5

4．用法及び用量に関連する注意とその理由 ... 31

3．添付溶解液の組成及び容量 ...............

65．重要な基本的注意とその理由 ............. 31

4．力価 ...................................

6

6．特定の背景を有する患者に関する注意 ..... 32

5．混入する可能性のある夾雑物 .............

6

7．相互作用 ............................... 34

6．製剤の各種条件下における安定性 .........

68．副作用 ................................. 38

7．調製法及び溶解後の安定性 ...............

89．臨床検査結果に及ぼす影響 ............... 40

8．他剤との配合変化（物理化学的変化） .....

810．過量投与 ............................... 41

9．溶出性 .................................

8

11．適用上の注意 ........................... 41

10．容器・包装 ............................. 15

12．その他の注意 ........................... 41

11．別途提供される資材類 ................... 15
12．その他 ................................. 15

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1．薬理試験 ............................... 43

Ⅴ．治療に関する項目

2．毒性試験 ............................... 43

1．効能又は効果 ........................... 16
2．効能又は効果に関連する注意 ............. 16

Ⅹ．管理的事項に関する項目

3．用法及び用量 ........................... 16

1．規制区分 ............................... 44

4．用法及び用量に関連する注意 ............. 17

2．有効期間 ............................... 44

3．包装状態での貯法 ....................... 44

14．保険給付上の注意 ....................... 45

4．取扱い上の注意 ......................... 44
5．患者向け資材 ........................... 44

ⅩⅠ．文献

6．同一成分・同効薬 ....................... 44

1．引用文献 ............................... 46

7．国際誕生年月日 ......................... 44

2．その他の参考文献 ....................... 47

8．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日 ......... 449．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ............... 45

ⅩⅡ．参考資料
1．主な外国での発売状況 ................... 48
2．海外における臨床支援情報 ............... 48

10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ............................... 45
11．再審査期間 ............................. 45

ⅩⅢ．備考
1．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行う

12．投薬期間制限に関する情報 ............... 45

にあたっての参考情報 ................... 49

13．各種コード ............................. 45

2．その他の関連資料 ....................... 52

Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯
セルトラリン錠 25mg「NP」、セルトラリン錠 50mg「NP」及びセルトラリン錠 100mg「NP」は、
セルトラリン塩酸塩を有効成分とする選択的セロトニン再取り込み阻害剤である。
セルトラリン錠 25mg「タナベ」及びセルトラリン錠 50mg「タナベ」は後発医薬品として薬食発第 0331015 号（平成 17 年 3 月 31 日）に基づき、規格及び試験方法を設定して加速試験及び生物学的同等性試験を実施し、田辺三菱製薬株式会社が 2015 年 8 月に承認を取得し、2015
年 12 月より田辺製薬販売株式会社（現 ニプロ ES ファーマ株式会社）が販売を開始した。その後、先発医薬品との効能又は効果等の相違を是正するため、2016 年 1 月に効能又は効果、
用法及び用量の一部変更（外傷後ストレス障害）が承認された。
セルトラリン錠 100mg「タナベ」は後発医薬品として薬食発第 0331015 号（平成 17 年 3 月 31日）に基づき、規格及び試験方法を設定して加速試験及び生物学的同等性試験を実施し、田辺三菱製薬株式会社が 2016 年 2 月にうつ病・うつ状態、パニック障害を効能又は効果として承認を取得した。その後、2016 年 6 月に効能又は効果、用法及び用量の一部変更（外傷後ストレス障害）が承認され、2016 年 6 月より田辺製薬販売株式会社（現 ニプロ ES ファーマ株式会社）が販売を開始した。
2017 年 10 月にニプロ ES ファーマ株式会社が田辺三菱製薬株式会社より製造販売承認を承継した。
2022 年 7 月に販売名変更に伴う再承認を受け、2023 年 6 月に変更銘柄名「セルトラリン錠
25mg「NP」」、「セルトラリン錠 50mg「NP」」、「セルトラリン錠 100mg「NP」」で薬価収載された。

２．製品の治療学的特性(1)本剤は、うつ病・うつ状態、パニック障害、外傷後ストレス障害の効能・効果を有する。
（「Ⅴ.治療に関する項目-1」参照）(2)本剤は、1 日 1 回投与の錠剤である。（「Ⅴ.治療に関する項目-3.(1)」参照）(3)本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用として、セロトニン症候群、悪性症候群、痙攣、昏睡、肝機能障害、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal
Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）、アナフィラキシー、
QT 延長、心室頻拍（torsade de pointes を含む）、血小板減少があらわれることがある。
（「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目-8.(1)」参照）

３．製品の製剤学的特性○錠剤に「一般名」・「含量」・「屋号」の印字を施した。
○PTP シートには、表面の 1 錠ごとに「一般名」・「含量」を表示し、裏面の 1 錠ごとに「一般名」・「含量」・「屋号」を表示した。

－1－

４．適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、有無

最適使用推進ガイドライン等
RMP

無

追加のリスク最小化活動として

無作成されている資材
最適使用推進ガイドライン

無保険適用上の留意事項通知

無５．承認条件及び流通・使用上の制限事項（１）承認条件該当しない（２）流通・使用上の制限事項
該当しない

６．ＲＭＰの概要
該当しない

－2－

タイトル・参照先

Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名
（１）和

名：セルトラリン錠 25mg「NP」
セルトラリン錠 50mg「NP」
セルトラリン錠 100mg「NP」（２）洋名：SERTRALINE Tablets 25mg
SERTRALINE Tablets 50mg
SERTRALINE Tablets 100mg（３）名称の由来：一般名＋剤形＋含量＋「NP」

２．一般名（１）和 名（命名法）：セルトラリン塩酸塩（JAN）（２）洋 名（命名法）：Sertraline Hydrochloride（JAN）
Sertraline（INN）（３）ステ ム（ stem ）：セロトニン再取り込み阻害薬：-traline

３．構造式又は示性式
CH３
NH
H

H

HCl

Cl
Cl

４．分子式及び分子量
分子式：C17H17Cl2N・HCl
分子量：342.69

５．化学名（命名法）又は本質(+)-(1S ,4S )-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro- N -methyl-1-naphthylamine
monohydrochloride（IUPAC）

６．慣用名、別名、略号、記号番号なし－3－Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質（１）外観・性状
白色の結晶性の粉末である。
（２）溶解性
メタノール、エタノール（95）、N ,N -ジメチルアセトアミド又は N ,N -ジメチルホルム
アミドにやや溶けやすく、水に溶けにくい。
（３）吸湿性
該当資料なし（４）融点（分解点）、沸点、凝固点
該当資料なし（５）酸塩基解離定数
該当資料なし（６）分配係数
該当資料なし（７）その他の主な示性値
該当資料なし２．有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし３．有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法
赤外吸収スペクトル測定法（臭化カリウム錠剤法）
定量法
液体クロマトグラフィー（HPLC 法）－4－

Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形（１）剤形の区別
錠剤（フィルムコーティング錠）（２）製剤の外観及び性状錠 25mg

色、剤形

錠 50mg

錠 100mg

白 色 ・ フ ィ ル ム 白 色 ・ フ ィ ル ム
白色・フィルムコ ー テ ィ ン グ 錠 コ ー テ ィ ン グ 錠
コーティング錠（割線入り）（割線入り）

外形、
長径 短径 厚さ 重量 長径
大きさ等(mm) (mm) (mm) (mg) (mm)8.4 4.1 2.7 78
7.1
セルトラリン
25 NP

本体表示

厚さ
(mm)
3.7

重量
(mg)
155

長径
(mm)
8.6

セルトラリン 50/
セルトラリン 50 NP

厚さ
(mm)
4.1

重量
(mg)
257

セルトラリン
100 NP（３）識別コード該当しない（４）製剤の物性
該当資料なし（５）その他該当しない

２．製剤の組成（１）有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
錠 25mg
1 錠中
有効成分

錠 50mg1 錠中錠 100mg
1 錠中セルトラリン塩酸塩 28mg セルトラリン塩酸塩 56mg セルトラリン塩酸塩 112mg（セルトラリンとして（セルトラリンとして（セルトラリンとして

25mg）

50mg）

100mg）

結晶セルロース、リン酸水素カルシウム水和物、ヒプロメロース、デンプン
添加剤

グリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、酸化チタン、カルナ
ウバロウ（２）電解質等の濃度
該当資料なし（３）熱量
該当資料なし－5－３．添付溶解液の組成及び容量
該当しない

４．力価
該当しない

５．混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし６．製剤の各種条件下における安定性(1)加速試験 1)
セルトラリン錠 25mg「NP」
PTP 包装品を用いた加速試験（40℃、相対湿度 75％、6 ヵ月）の結果、セルトラリン錠
25mg「NP」は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された。
試験の種類

保存条件

保存形態

保存期間

結果

加速試験

40℃、75％RH

PTP 包装6 ヵ月

変化なし

試験項目：性状、確認試験、製剤均一性試験、溶出試験、含量
セルトラリン錠 50mg「NP」
PTP 包装品を用いた加速試験（40℃、相対湿度 75％、6 ヵ月）の結果、セルトラリン錠
50mg「NP」は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された。
試験の種類

保存条件

保存形態

保存期間

結果

加速試験

40℃、75％RH

PTP 包装6 ヵ月

変化なし

試験項目：性状、確認試験、製剤均一性試験、溶出試験、含量
セルトラリン錠 100mg「NP」
PTP 包装品を用いた加速試験（40℃、相対湿度 75％、6 ヵ月）の結果、セルトラリン錠
100mg「NP」は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された。
試験の種類

保存条件

保存形態

保存期間

結果

加速試験

40℃、75％RH

PTP 包装6 ヵ月

変化なし

試験項目：性状、確認試験、製剤均一性試験、溶出試験、含量(2)無包装状態での安定性 2)
セルトラリン錠 25mg「NP」、セルトラリン錠 50mg「NP」及びセルトラリン錠 100mg「NP」の無包装状態について、温度、湿度及び光に対する安定性試験を実施した結果は、以下のとおりであった。

－6－

＜錠 25mg ＞
保存条件

保存形態

保存期間

結果＊2

温度＊1

40±2℃

遮光・気密ガラス瓶

3 ヵ月

変化なし （◎）

湿度＊1

75±5％RH／25±2℃

遮光・開放

3 ヵ月

変化あり注（○）

光＊1

2,000lx

気密ガラス瓶（無色） 60 万・120 万 lx・hr 変化なし （◎）

注：硬度で 30％以上の低下がみられたが、実用上問題となる変化ではなかった（≧3kgf）。
＜錠 50mg ＞
保存条件

保存形態

保存期間

結果＊2

温度＊1

40±2℃

遮光・気密ガラス瓶

3 ヵ月

変化なし （◎）

湿度＊1

75±5％RH／25±2℃

遮光・開放

3 ヵ月

変化あり注（○）

光＊1

2,000lx

気密ガラス瓶（無色） 60 万・120 万 lx・hr 変化なし （◎）

注：硬度で 30％以上の低下がみられたが、実用上問題となる変化ではなかった（≧3kgf）。
＜錠 100mg ＞
保存条件

保存形態

保存期間

結果＊2

温度＊1

40±2℃

遮光・気密ガラス瓶

3 ヵ月

変化なし （◎）

湿度＊1

75±5％RH／25±2℃

遮光・開放

3 ヵ月

変化あり注（○）

光＊1

2,000lx

気密ガラス瓶（無色） 60 万・120 万 lx・hr 変化なし （◎）

注：硬度で 30％以上の低下がみられたが、実用上問題となる変化ではなかった（≧3kgf）。
＊1.試験項目：性状、硬度、純度試験、溶出試験、含量＊2.「錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験方法について（答申）」（平成 11 年
8 月 20 日（社）日本病院薬剤師会）の評価分類（下記）に準じる。
◎：すべての試験項目において変化を認めなかった。
（外観：変化をほとんど認めない。含量：3％未満の低下。硬度：30％未満の変化。
溶出性：規格値内）○：いずれかの試験項目で「規格内」の変化を認めた。
（外観：わずかな色調変化（退色等）を認めるが、品質上、問題とならない程度の変化であり、規格を満たしている。含量：3％以上の低下で、規格値内。硬度：30％以上の変化で、硬度が 2.0kgf 以上）△：いずれかの試験項目で「規格外」の変化を認めた。
（外観：形状変化や著しい色調変化を認め、規格を逸脱している。含量：規格値外。
硬度：30％以上の変化で、硬度が 2.0kgf 未満。溶出性：規格値外）－7－

７．調製法及び溶解後の安定性
該当しない

８．他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当資料なし９．溶出性〈参考〉
溶出挙動の類似性 3)
セルトラリン錠 25mg「NP」
下記の 5 条件について溶出試験を実施した結果、それぞれが判定基準に適合し、セルトラリ
ン錠 25mg「NP」と標準製剤の溶出挙動は同等であると判定された。（含量が異なる経口固形
製剤の生物学的同等性試験ガイドラインによる）検体試験法

試験製剤：セルトラリン錠 25mg「NP」（Lot No. SEO25-S1）
標準製剤：セルトラリン錠 50mg「NP」（Lot No. SEO50-I1）
パドル法①pH1.2：日本薬局方溶出試験第 1 液（900mL）／50rpm

試験液（試験液量）／回転数②pH5.0：薄めた McIlvaine の緩衝液（900mL）／50rpm③pH6.8：日本薬局方溶出試験第 2 液（900mL）／50rpm④ 水 ：日本薬局方精製水（900mL）／50rpm⑤pH5.0：薄めた McIlvaine の緩衝液（900mL）／100rpm－8－(1)平均溶出率①試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出した。
②f2 関数の値が 50 以上であった。
③標準製剤の平均溶出率が 40％及び 85％付近の 2 時点（5 及び 30分）において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。
④標準製剤の平均溶出率が 40％及び 85％付近の 2 時点（5 及び 45分）において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。
⑤試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出した。
判定結果(2)個々の溶出率①最終比較時点における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものがなかった。
②最終比較時点における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものがなかった。
③最終比較時点における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものがなかった。
④最終比較時点における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものがなかった。
⑤最終比較時点における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものがなかった。

①試験液：pH1.2

回転数：50rpm

セルトラリン錠25mg「NP」
セルトラリン錠50mg「NP」（標準製剤）－9－

②試験液：pH5.0

回転数：50rpm

セルトラリン錠25mg「NP」
セルトラリン錠50mg「NP」（標準製剤）③試験液：pH6.8

回転数：50rpm

セルトラリン錠25mg「NP」
セルトラリン錠50mg「NP」（標準製剤）④試験液：水

回転数：50rpm

セルトラリン錠25mg「NP」
セルトラリン錠50mg「NP」（標準製剤）⑤試験液：pH5.0

回転数：100rpm

セルトラリン錠25mg「NP」
セルトラリン錠50mg「NP」（標準製剤）－10－

セルトラリン錠 50mg「NP」
下記の 5 条件について溶出試験を実施した結果、pH6.8 試験液（50rpm）を除いて、セルトラ
リン錠 50mg「NP」と標準製剤の溶出挙動は類似していると判定された。（後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドラインによる）試験製剤：セルトラリン錠 50mg「NP」（Lot No. SEO50-I1）
検体

標準製剤：ジェイゾロフト（錠剤、セルトラリン塩酸塩をセルトラリンとして 50mg 含有）

試験法

パドル法
①pH1.2：日本薬局方溶出試験第 1 液（900mL）／50rpm

試験液（試験液量）／回転数②pH5.0：薄めた McIlvaine の緩衝液（900mL）／50rpm③pH6.8：日本薬局方溶出試験第 2 液（900mL）／50rpm④ 水 ：日本薬局方精製水（900mL）／50rpm⑤pH5.0：薄めた McIlvaine の緩衝液（900mL）／100rpm①標準製剤の平均溶出率が 60％及び 85％付近の 2 時点（10 及び 30 分）
において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
②標準製剤の平均溶出率が 40％及び 85％付近の 2 時点（10 及び 45 分）
において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の判定結果

範囲にあった。
③標準製剤の平均溶出率が 40％付近の時点（10 分）において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲になく、実測点が不足（90 分）し f2 関数の算出が不可となったため、不適となった。
④f2 関数の値が 42 以上であった。
⑤試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出した。

①試験液：pH1.2

回転数：50rpm

セルトラリン錠50mg「NP」
ジェイゾロフト（錠剤，50mg）－11－

②試験液：pH5.0

回転数：50rpm

セルトラリン錠50mg「NP」
ジェイゾロフト（錠剤，50mg）③試験液：pH6.8

回転数：50rpm

セルトラリン錠50mg「NP」
ジェイゾロフト（錠剤，50mg）④試験液：水

回転数：50rpm

セルトラリン錠50mg「NP」
ジェイゾロフト（錠剤，50mg）⑤試験液：pH5.0

回転数：100rpm

セルトラリン錠50mg「NP」
ジェイゾロフト（錠剤，50mg）－12－セルトラリン錠 100mg「NP」
下記の 5 条件について溶出試験を実施した結果、それぞれが判定基準に適合し、セルトラリ
ン錠 100mg「NP」と標準製剤の溶出挙動は同等であると判定された。
（含量が異なる経口固形
製剤の生物学的同等性試験ガイドラインによる）検体試験法

試験製剤：セルトラリン錠 100mg「NP」（Lot No. SEO100-S1）
標準製剤：セルトラリン錠 50mg「NP」（Lot No. SEO50-I1）
パドル法①pH1.2：日本薬局方溶出試験第 1 液（900mL）／50rpm

試験液（試験液量）／回転数②pH5.0：薄めた McIlvaine の緩衝液（900mL）／50rpm③pH6.8：日本薬局方溶出試験第 2 液（900mL）／50rpm④ 水 ：日本薬局方精製水（900mL）／50rpm⑤pH5.0：薄めた McIlvaine の緩衝液（900mL）／100rpm(1)平均溶出率①試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出した。
②標準製剤の平均溶出率が約 60％及び 85％付近の 2 時点（10 及び30 分）において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。
③f2 関数の値が 50 以上であった。
④標準製剤の平均溶出率が約 40％及び 85％付近の 2 時点（5 及び45 分）において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。
⑤試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出した。

判定結果(2)個々の溶出率①最終比較時点における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものがなかった。
②最終比較時点における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものがなかった。
③最終比較時点における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものがなかった。
④最終比較時点における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものがなかった。
⑤最終比較時点における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものがなかった。

－13－

①試験液：pH1.2

回転数：50rpm

セルトラリン錠100mg「NP」
セルトラリン錠50mg「NP」（標準製剤）②試験液：pH5.0

回転数：50rpm

セルトラリン錠100mg「NP」
セルトラリン錠50mg「NP」（標準製剤）③試験液：pH6.8

回転数：50rpm

セルトラリン錠100mg「NP」
セルトラリン錠50mg「NP」（標準製剤）④試験液：水

回転数：50rpm

セルトラリン錠100mg「NP」
セルトラリン錠50mg「NP」（標準製剤）－14－

⑤試験液：pH5.0

回転数：100rpm

セルトラリン錠100mg「NP」
セルトラリン錠50mg「NP」（標準製剤）

10．容器・包装（１）注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報
該当しない
（２）包装
22. 包装〈25mg 錠〉
100 錠［10（PTP）×10］〈50mg 錠〉
100 錠［10（PTP）×10］〈100mg 錠〉
100 錠［10（PTP）×10］（３）予備容量該当しない（４）容器の材質
セルトラリン錠 25mg、50mg「NP」
PTP 包装：PTP（ポリ塩化ビニルフィルム、アルミニウム箔）＋紙箱
セルトラリン錠 100mg「NP」
PTP 包装：PTP（ポリプロピレン、アルミニウム箔）＋紙箱

11．別途提供される資材類
該当しない

12．その他該当しない－15－

Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果
4. 効能又は効果○うつ病・うつ状態○パニック障害○外傷後ストレス障害

２．効能又は効果に関連する注意
5. 効能又は効果に関連する注意〈効能共通〉
5.1 抗うつ剤の投与により、24 歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告がある。本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること。
［8.1-8.4、9.1.1、9.1.2、9.7.2、9.7.3、15.1.1 参照］〈うつ病・うつ状態〉
5.2 本剤を 18 歳未満の大うつ病性障害患者に投与する際には適応を慎重に検討すること。
［9.7.2 参照］〈外傷後ストレス障害〉
5.3 本剤を 18 歳未満の外傷後ストレス障害患者に投与する際には適応を慎重に検討すること。［9.7.3 参照］
5.4 外傷後ストレス障害の診断は、DSM 注）等の適切な診断基準に基づき慎重に実施し、基準を満たす場合にのみ投与すること。
注）DSM：American Psychiatric Association（米国精神医学会）の Diagnostic andStatistical Manual of Mental Disorders（精神疾患の診断・統計マニュアル）

３．用法及び用量（１）用法及び用量の解説
6. 用法及び用量
通常、成人にはセルトラリンとして 1 日 25mg を初期用量とし、1 日 100mg まで漸増
し、1 日 1 回経口投与する。なお、年齢、症状により 1 日 100mg を超えない範囲で適宜増減する。
（２）用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし－16－

４．用法及び用量に関連する注意
7. 用法及び用量に関連する注意
本剤の投与量は、予測される効果を十分に考慮し、必要最小限となるよう、患者ごとに慎重に観察しながら調節すること。［8.1-8.4、9.1.1、9.1.2、15.1.1 参照］

５．臨床成績
（１）臨床データパッケージ
該当資料なし（２）臨床薬理試験
該当資料なし（３）用量反応探索試験
該当資料なし（４）検証的試験
１）有効性検証試験〈うつ病・うつ状態〉
17.1.2 国内第Ⅲ相試験
主要評価項目である本剤の再燃率は 8.5％（10/117 例）であり、プラセボの19.5％（23/118 例）に比べ、統計的に有意に低かった。また、Kaplan-Meier 法による再燃－時間の推定曲線から、本剤の再燃率は二重盲検期を通してプラセボに比べて統計的に有意に低く推移した。副次的評価項目であるハミルトンうつ病評価尺度（HAM-D）合計点の増加はプラセボに比べて統計的に有意に少な
く、Quality of Life Enjoyment and Satisfaction Questionnaire（Q-LES-Q）
スコアにおいてもプラセボに比べて統計的に有意な改善が、二重盲検期において認められた 4)。

Kaplan-Meier 法による再燃－時間曲線－17－

有効性評価項目の成績
セルトラリン塩酸塩群

プラセボ群（症例数：117 ）（症例数：118）

a）

二重盲検期

終了・

二重盲検期

終了・

開始時

中止時

開始時

中止時

HAM-D 合計点

8.3±3.4

6.3±6.2

8.1±3.3

9.7±7.2

全般改善度に

81.2％

84.6％

87.3％

67.8％

おける改善率（95/117）（99/117）（103/118）（80/118）

Q-LES-Q スコア

62.9±11.2

67.4±15.364.2±10.461.3±12.6a）Q-LES-Q スコアにおける終了・中止時の症例数は 116 例
副作用発現頻度は、非盲検期 66.2％（239/361 例）であり、主な副作用は悪心、傾眠、口内乾燥、頭痛であった。また、二重盲検期では、本剤群 29.9％（35/117
例）、プラセボ群 31.4％（37/118 例）であった。主な副作用は、本剤群で傾眠、頭痛、浮動性めまい、下痢及び上腹部痛であった。
本剤を用いた治療によって改善の得られたうつ状態の再燃を抑える点でプラセ
ボより優れていることを検証したが、うつ状態の改善における有効性では、すでに発売されている抗うつ薬（トラゾドン塩酸塩及びアミトリプチリン塩酸塩）と同等あるいはそれ以上の効果があることを検証していない。
〈パニック障害〉
17.1.4 国内第Ⅱ相試験
プラセボ群、本剤 25-75mg 群（低用量群）、50-150mg 注）群（高用量群）の 3 群間で二重盲検比較試験が行われた結果、全般改善度ではプラセボ群との間に有意差は認められなかった。また、パニック発作の回数では、投与前の発作回数に群間で不均衡がみられたが、プラセボに比べて高用量群では有意な減少は認められなかったものの、低用量群において有意な減少が認められた。
副作用発現頻度は、低用量群で 55.3％（26/47 例）、高用量群で 56.8％（25/44例）であった。主な副作用は低用量群で下痢、傾眠及び悪心、高用量群で悪心であった。
17.1.5 国内第Ⅲ相試験
主要評価項目である本剤の再燃率は 10.1％（12/119 例）であり、プラセボの13.2％（16/121 例）に比べて低かったが、有意差は認められなかった。また、
Kaplan-Meier 法による再燃－時間の推定曲線から、本剤の再燃率は二重盲検期
を通してプラセボに比べて低く推移したが有意な差は認められなかった。副次的評価項目である全般改善度における改善率、パニック発作の回数、パニック障害重症度評価尺度（PDSS）合計点においては二重盲検期において、プラセボに比べて統計的に有意な差が認められた 5)。
－18－

Kaplan-Meier 法による再燃－時間曲線
有効性評価項目の成績
セルトラリン塩酸塩群

プラセボ群（症例数：119）（症例数：121）

二重盲検期

終了・

二重盲検期

終了・

開始時

中止時

開始時

中止時

全般改善度に

100％

89.9％

100％

74.4％

おける改善率（119/119）（107/119）（121/121）（90/121）0.8±1.7

0.6±1.3

0.9±2.1

1.0±1.8

5.7±3.6

4.3±4.1

6.5±3.7

6.4±4.7

パニック発作の回数（回/週）a）
PDSS 合計点a）対数変換を施し解析を実施した
副作用発現頻度は、非盲検期で 81.5％（321/394 例）であり、主な副作用は悪心、傾眠、頭痛であった。また、二重盲検期では、26.9％（32/119 例）であり、主な副作用は悪心、頭痛、初期不眠症、下痢及び寝汗であった。
注)本剤の承認用量は 1 日 100mg までである。
２）安全性試験
該当資料なし（５）患者・病態別試験
該当資料なし－19－

（６）治療的使用
１）使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造販
売後データベース調査、製造販売後臨床試験の内容〈パニック障害〉
17.1.6 製造販売後臨床試験
パロキセチンを対照とした二重盲検比較試験（製造販売後臨床試験）における主要評価項目である 12 週・中止時の Panic and Agoraphobia Scale（PAS）合計点において、本剤の有効性はパロキセチンと同程度であった 6)。
Panic and Agoraphobia Scale（PAS）合計点（Efficacy Evaluable Set）
セルトラリン

パロキセチン

120

117

調整済み平均 a）

－17.5

－16.7

（95％信頼区間）（－19.0,－16.0）（－18.2,－15.1）

対象例数

調整済み平均の差 a）－0.9（－3.0,1.3）（95％信頼区間）a）ベースラインの PAS 合計点で調整

本剤が投与された治療期の総症例 147 例中 100 例（68.0％）に 243 件の副作用が発現した。主な副作用は、悪心 30 例（20.4％）、傾眠 30 例（20.4％）、下痢
22 例（15.0％）であった。漸減期の総症例 125 例中 58 例（46.4％）に 215 件の副作用が発現した。主な副作用は、浮動性めまい 36 例（28.8％）、不安 15 例
（12.0％）であった。
２）承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当資料なし（７）その他
17.1 有効性及び安全性に関する試験〈うつ病・うつ状態〉
17.1.1 国内第Ⅱ相及び第Ⅲ相試験
前期第Ⅱ相試験（内科・心療内科）、前期第Ⅱ相試験（精神科）、後期第Ⅱ相試験、第Ⅲ相試験（内科・心療内科）、第Ⅲ相試験（精神科）、ランダム化治療中止試験、高齢者試験及び長期投与試験を総合（計 8 試験）した場合、本剤の改善率は55.7％（491/882 例）であった。初期用量で効果が認められない患者においても、増量することで効果が認められた。ただし、第Ⅲ相試験ではトラゾドン塩酸塩及びアミトリプチリン塩酸塩と比較する二つの二重盲検比較試験が行われたが、有効性について両薬剤と同等、あるいはそれ以上の効果を有することは検証されなかった。
有効性を検討した上記 8 試験に再燃抑制試験を加え総合（計 9 試験）した場合、副作用発現頻度は 51.5％（497/965 例）であった。主な副作用は悪心 13.2％（128/965－20－例）、傾眠 12.3％（119/965 例）、口内乾燥 10.2％（98/965 例）、頭痛 6.8％（66/965
例）及び下痢 5.0％（48/965 例）であった。
〈パニック障害〉
17.1.3 国内第Ⅱ相及び第Ⅲ相試験
前期第Ⅱ相試験、後期第Ⅱ相試験及びランダム化治療中止試験を総合（計 3 試験）
した場合、本剤投与前のパニック発作の回数（平均）は 5.2 回/週（459 例）であり、終了・中止時には 1.5 回/週（459 例）まで減少し、改善率は 72.7％（352/484例）であった。初期用量で効果が認められない患者においても、増量することで効果が認められた。
副作用発現頻度は 74.9％（384/513 例）であった。主な副作用は、悪心 29.6％（152/513
例）、傾眠 20.7％（106/513 例）、頭痛 9.6％（49/513 例）、下痢 9.2％（47/513 例）、
口内乾燥 7.6％（39/513 例）、浮動性めまい 7.6％（39/513 例）、倦怠感 6.6％（34/513
例）、食欲不振 6.6％（34/513 例）、胃不快感 6.0％（31/513 例）、食欲減退 5.8％（30/513
例）であった。

－21－

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）
注意：関連のある化合物の効能・効果等は、最新の電子添文を参照すること。

２．薬理作用（１）作用部位・作用機序18.1 作用機序
セルトラリン塩酸塩は脳内セロトニン神経に存在するセロトニン再取り込み機構を強力かつ選択的に阻害する薬物であり、脳内のシナプス間隙におけるセロトニン濃度を高めて持続的にセロトニン神経伝達を亢進するものと考えられる 7)-9)。
18.1.1 ラット脳シナプトゾームを用いた実験における、本剤のセロトニン取り込みに対する 50％抑制濃度（IC50）は 0.058mmol/L であり、本剤のセロトニン取り込み阻害作用はノルエピネフリン又はドパミン取り込み阻害作用に比べ約 20 倍選択的であった 9)（in vitro）。
18.1.2 ラット又はウシ脳膜標品を用いた試験において、本剤はセロトニン再取り込み部位に高い親和性を示すが、アドレナリン受容体（a1 、a2、b）、ドパミン受容体、ムスカリン受容体、ヒスタミン受容体（H1）、セロトニン受容体（5-HT1A、5-HT1B、5HT1D、5-HT2）、ベンゾジアゼピン受容体への結合親和性は低かった 7)、10)（in vitro）。
またマウスにおける脳内ノルアドレナリン神経系、ドパミン神経系及びムスカリン
性アセチルコリン神経系の活性化により生ずる行動や症状に影響を及ぼさなかった 7)。
（２）薬効を裏付ける試験成績
18.2 抗うつ作用
18.2.1 マウスを用いた強制水泳試験において不動時間を短縮した 9)。
18.2.2 ラットを用いた強制水泳試験において逃避行動（水車回転数）の減少を抑制した 11)。
18.2.3 嗅球摘出ラットの自発運動の亢進を抑制した 12)。
18.2.4 拘束ストレス負荷による正常ラットの自発運動量の減少を回復させた 13)。
18.3 抗不安作用
18.3.1 マウスを用いたガラス玉覆い隠し試験においてガラス玉覆い隠し行動を抑制した 14)。
18.4 5-HT2C 受容体作動薬による自発運動量減少に対する作用
m-クロロフェニルピペラジン（m-CPP）の投与によるラットの自発運動量の減少を軽減した 15)。

－22－

（３）作用発現時間・持続時間
該当資料なし－23－

Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移（１）治療上有効な血中濃度
該当資料なし（２）臨床試験で確認された血中濃度
16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人男性（6 例）にセルトラリン 50、100 及び 200mg 注）を食後に単回経口投与
した時の最高血漿中濃度（Cmax）はそれぞれ 15.1、30.8 及び 90.8ng/mL、血漿中濃度－時間曲線下面積（AUC0-∞）はそれぞれ 0.557、1.081 及び 2.975mg・hr/mL であり用量に伴い増加した。また、血漿中濃度半減期（t1/2）は 50、100 及び 200mg 注）投与に対し、それぞれ 22.5、24.1 及び 23.4 時間であった 16)。

単回投与後の血漿中濃度
セルトラリン 50、100 及び 200mg 注）を単回投与した時のセルトラリンの薬物動態
パラメータ
投与量
（mg）

n

Cmax

Tmax

t1/2

AUC0-∞（ng/mL）

（hr）

（hr）

（mg・hr/mL）

50615.1±4.3

8.7±2.1

22.5±8.1

0.557±0.261100

630.8±7.9

6.7±1.0

24.1±7.9

1.081±0.551

200 注）

690.8±15.0

6.3±1.523.4±6.2

2.975±1.001

Tmax：最高濃度到達時間（平均値±標準偏差）16.1.2 反復投与
健康成人男性（6 例）にセルトラリン 100mg を 1 日 1 回 10 日間朝食後に反復経口投
与した時の血漿中濃度は投与 5 日目には定常状態に達し、10 日間の反復投与により理論値（R ＝ 2.0）を超える蓄積（投与 1 日目：Cmax 40.5ng/mL、AUC0-24 0.612mg・
hr/mL、10 日目：Cmax 69.9ng/mL、AUC0-24 1.22mg・hr/mL）は認められなかった 17)。
注)本剤の承認用量は 1 日 100mg までである。
－24－

生物学的同等性試験 18)1)セルトラリン錠 25mg「NP」
セルトラリン錠 25mg「NP」について、その処方を「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」（薬食審査発 0229 第 10 号：平成 24 年 2 月 29 日一部
改正）「第 3 章．1．製剤の処方変更水準」に基づき、ヒトを対象とした生物学的同等性試験により先発医薬品（ジェイゾロフト）との同等性が確認されているセルトラリ
ン錠 50mg「NP」の処方と比較したところ、B 水準であった。
セルトラリン錠 50mg「NP」を標準製剤として 4 液性での溶出挙動の比較を行ったとこ
ろ、セルトラリン錠 25mg「NP」は標準製剤との間で溶出挙動が同等と判定されたため 3)、両製剤は生物学的に同等であると判断した。
2)セルトラリン錠 50mg「NP」
セルトラリン錠 50mg「NP」（試験製剤）について、「後発医薬品の生物学的同等性試験
ガイドライン」（医薬審第 487 号：平成 9 年 12 月 22 日、薬食審査発第 0229 第 10 号：
平成 24 年 2 月 29 日一部改正）に準拠して、生物学的同等性試験を実施した。
試験製剤（Lot No. SEO50-I1）とジェイゾロフト（標準製剤）をそれぞれ 1 錠（セル
トラリン塩酸塩をセルトラリンとして 50mg）、2 剤 2 期クロスオーバー法（休薬期間：
10 日間以上）により健康成人男子（10 名/群、計 20 名）に投与前 10 時間以上（投与後 4 時間まで）の絶食後、150mL の水とともに単回経口投与して、血漿中セルトラリ
ン（未変化体）濃度を測定した。
得られた薬物動態パラメータを評価した結果、両剤の Cmax 及び AUC0-72 の対数値の平均値の差の 90％信頼区間は、それぞれ log(0.936)～log(1.114)及び log(0.964)～
log(1.075)であり、いずれもガイドラインの基準である log(0.80)～log(1.25)の範囲内であった。
以上の結果より、試験製剤と標準製剤は生物学的に同等であると判定した。
＜薬物動態パラメータ＞
セルトラリン錠 50mg「NP」 ジェイゾロフト（錠剤、50mg）
Cmax(ng/mL)

14.2647±5.0685

13.7968±4.5950

AUC0-72(ng・hr/mL)

375.19±147.09

361.90±124.63

AUC0-∞(ng・hr/mL)

439.74±175.74

426.77±155.09

Tmax(hr)5.90±0.79

6.10±0.79

MRT(hr)36.72±4.32

36.97±4.64

kel(hr-1)

0.0283±0.0040

0.0276±0.0035

t1/2(hr)24.93±3.2725.50±3.12(Mean±S.D., n=20)－25－

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
3)セルトラリン錠 100mg「NP」
セルトラリン錠 100mg「NP」について、その処方を「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」（薬食審査発 0229 第 10 号：平成 24 年 2 月 29 日一
部改正）「第 3 章．1．製剤の処方変更水準」に基づき、ヒトを対象とした生物学的同等性試験により先発医薬品（ジェイゾロフト）との同等性が確認されているセルトラ
リン錠 50mg「NP」の処方と比較したところ、C 水準であった。
セルトラリン錠 50mg「NP」を標準製剤として 4 液性での溶出挙動の比較を行ったとこ
ろ、セルトラリン錠 100mg「NP」は標準製剤との間で溶出挙動が同等と判定されたため 3)、両製剤は生物学的に同等であると判断した。
（３）中毒域
該当資料なし（４）食事・併用薬の影響「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目-7.相互作用」の項を参照のこと。
16.2 吸収16.2.1 食事の影響
健康成人男性（12 例）にセルトラリン 75mg を空腹時及び食後に単回経口投与し、薬物動態を比較した。食後投与時の Cmax は 21.9ng/mL であり、空腹時投与時の 18.1ng/
mL に比べて高く、有意な差が認められたものの、AUC0-∞、Tmax 及び t1/2 には有意差は認められなかった 19)。
16.7 薬物相互作用
16.7.1 ワルファリン
健康成人男性（15 例）にセルトラリン反復投与（50mg/日から 200mg/日注）まで増量）前及び投与 22 日目にワルファリン 0.75mg/kg を単回経口投与し、ワルファリンのプロトロンビン反応時間曲線下面積（AUC0-120 ）及び血漿蛋白結合率を比較した。

－26－

セルトラリンとワルファリンの併用投与により、わずかながら有意な変化が認められた 20)（外国人データ）。［9.1.7、10.2 参照］
16.7.2 トルブタミド
健康成人男性（25 例）にセルトラリン反復投与（50mg/日から 200mg/日注）まで増量）前及び投与 22 日目にトルブタミド 1000mg を単回静脈内投与した時のトルブタ
ミドの薬物動態を検討した。セルトラリンとトルブタミドの併用投与により、トル
ブタミドのクリアランスに軽度な低下が認められた 21)（外国人データ）。
［10.2 参照］
16.7.3 シメチジン
健康成人男性（12 例）にシメチジン 800mg を 8 日間反復投与し、投与 2 日目にセルトラリン 100mg を単回併用投与した時のセルトラリンの薬物動態を検討した。シメ
チジンの併用により、プラセボ併用時に比べセルトラリンの AUC0-∞は約 50％、Cmax
及び t1/2 は約 25％増大した 22)（外国人データ）。［10.2 参照］
注)本剤の承認用量は 1 日 100mg までである。

２．薬物速度論的パラメータ（１）解析方法
該当資料なし（２）吸収速度定数
該当資料なし（３）消失速度定数
健康成人男子に、セルトラリン錠 50mg「NP」1 錠（セルトラリン塩酸塩をセルトラリン
として 50mg）を絶食単回経口投与した場合の消失速度定数は、0.0283±0.0040hr-1（Mean±S.D., n=20）であった 18)。
（４）クリアランス
該当資料なし（５）分布容積13.2 処置
特異的な解毒剤は知られていない。活性炭投与等の適切な処置を行うこと。催吐は薦められない。本剤は分布容積が大きいので、強制利尿、透析、血液灌流及び交換
輸血はあまり効果的でない。
（６）その他
該当資料なし３．母集団（ポピュレーション）解析（１）解析方法
該当資料なし－27－

（２）パラメータ変動要因
該当資料なし４．吸収
該当資料なし５．分布（１）血液－脳関門通過性
該当資料なし（２）血液－胎盤関門通過性
該当資料なし（３）乳汁への移行性
16.3 分布16.3.2 乳汁中移行
大うつ病を伴う授乳婦（26 例）にセルトラリン 25～200mg 注）を 1 日 1 回、14 日間
以上反復経口投与した時、いずれの授乳婦の乳汁においてもセルトラリンは検出され、乳児の血清においてもセルトラリンが確認された 23)（外国人データ）。
［9.6 参照］
注)本剤の承認用量は 1 日 100mg までである。
（４）髄液への移行性
該当資料なし（５）その他の組織への移行性
該当資料なし（６）血漿蛋白結合率
16.3 分布16.3.1 蛋白結合

in vitro におけるヒト血清蛋白結合率は約 98.5％であった 24)。

６．代謝（１）代謝部位及び代謝経路
16.4 代謝16.4.1 本剤の主代謝物は N-デスメチルセルトラリンであり、この他にも数種の代謝物が存在する。なお、代謝には CYP2C19、CYP2C9、CYP2B6 及び CYP3A4 など少なくとも 4 種の肝薬物代謝酵素が関与しており、多代謝経路を示す 25)。［10.参照］－28－

（２）代謝に関与する酵素（ＣＹＰ等）の分子種、寄与率
10. 相互作用
本剤は肝代謝酵素 CYP2C19、CYP2C9、CYP2B6 及び CYP3A4 等で代謝される 25)。
［16.4
参照］
（３）初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし（４）代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
該当資料なし７．排泄
16.5 排泄16.5. 健康成人男性（6 例）にセルトラリン 50、100 及び 200mg 注）を食後に単回経口投与
した時、投与後 24 時間までの未変化体の尿中排泄率はいずれの用量においても約 0.1％であった 16)。
16.5. 健康成人男性（外国人、2 例）に 14C-標識セルトラリン 50mg を単回経口投与した時、投与後 9 日目までに尿中に投与放射能の 43.5％（ほとんどが代謝物）が、糞中に44.5％がそれぞれ排泄された 26)。
注)本剤の承認用量は 1 日 100mg までである。

８．トランスポーターに関する情報
該当資料なし９．透析等による除去率
13.2 処置
特異的な解毒剤は知られていない。活性炭投与等の適切な処置を行うこと。催吐は薦められない。本剤は分布容積が大きいので、強制利尿、透析、血液灌流及び交換輸血はあまり効果的でない。

10．特定の背景を有する患者
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
腎機能障害患者（24 例）にセルトラリン 100mg を食後に単回経口投与した時、セルトラ
リンの血漿中濃度は腎機能の障害により高くなる傾向を示したが、その上昇の程度は小さかった 27)（外国人データ）。

－29－

16.6.2 肝機能障害患者
慢性非活動性肝不全患者（Child-Pugh の分類 A 及び B、10 例）にセルトラリン 100mg を単回経口投与した時の血漿中濃度推移は、健康成人と比較して、Cmax が約 1.7 倍、AUC0-∞
が 4.4 倍増加し、t1/2 は 2.3 倍延長した。また、セルトラリン 50mg を肝機能障害者（改訂 Child-Pugh の分類 A 及び B、10 例）に 21 日間反復経口投与した時、単回投与時と同様の傾向が認められた 28)（外国人データ）。［9.3 参照］
16.6.3 高齢者
高齢うつ病患者（日本人、男性 5 例、女性 8 例、65 歳以上）にセルトラリンを 1 日 1回、最高 6 週間反復経口投与（25mg/日から 75mg/日まで増量）した。高齢者の t1/2（男性 30.7 時間、女性 35.7 時間）は、健康成人男性の 23.4 時間と比較して長くなる傾向が認められた 17)、29)。
高齢者（外国人、男性 11 例、女性 11 例、65 歳以上）及び成人（外国人、男性 11 例、
女性 11 例、18～45 歳）にセルトラリンを 1 日 1 回、30 日間反復経口投与（50mg/日から200mg/日注）まで増量）した。成人男性の最終投与後の Cmax は 117.5ng/mL であり、高齢者（男性 135.4ng/mL、女性 147.1ng/mL）及び成人女性（165.6ng/mL）に比べ、有意に低かったが、AUC にはいずれの群間でも有意な差は認められなかった 30)。［9.8 参照］
注)本剤の承認用量は 1 日 100mg までである。

11．その他
該当資料なし－30－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
１．警告内容とその理由設定されていない

２．禁忌内容とその理由
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 MAO 阻害剤を投与中あるいは投与中止後 14 日間以内の患者［10.1、11.1.1 参照］
2.3 ピモジドを投与中の患者［10.1、11.1.8 参照］

３．効能又は効果に関連する注意とその理由「Ⅴ.2.効能又は効果に関連する注意」を参照すること。

４．用法及び用量に関連する注意とその理由「Ⅴ.4.用法及び用量に関連する注意」を参照すること。

５．重要な基本的注意とその理由
8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 うつ症状を呈する患者は希死念慮があり、自殺企図のおそれがあるので、このような患者は投与開始早期ならびに投与量を変更する際には患者の状態及び病態の変化を注意
深く観察すること。［5.1、7.、8.2-8.4、9.1.1、9.1.2、9.7.2、9.7.3、15.1.1 参照］
8.2 不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシ
ジア／精神運動不穏、軽躁、躁病等があらわれることが報告されている。また、因果関係は明らかではないが、これらの症状・行動を来した症例において、基礎疾患の悪化又は自殺念慮、自殺企図、他害行為が報告されている。患者の状態及び病態の変化を注意
深く観察するとともに、これらの症状の増悪が観察された場合には、服薬量を増量せず、
徐 々 に 減 量 し 、 中 止 す る な ど 適 切 な 処 置 を 行 う こ と 。［ 5.1 、 7. 、 8.1 、 8.3 、 8.4、
9.1.1-9.1.4、9.7.2、9.7.3、15.1.1 参照］
8.3 自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる患者に処方する場合には、
1 回分の処方日数を最小限にとどめること。［5.1、7.、8.1、8.2、8.4、9.1.1、9.1.2、
9.7.2、9.7.3、15.1.1 参照］
8.4 家族等に自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性等の行動の変化及び基礎疾患
悪化があらわれるリスク等について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うよう指導すること。［5.1、7.、8.1-8.3、9.1.1-9.1.4、9.7.2、9.7.3、15.1.1 参照］－31－

8.5 眠気、めまい等があらわれることがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には十分注意させること。
8.6 投与中止（突然の中止）により、不安、焦燥、興奮、浮動性めまい、錯感覚、頭痛及び悪心等があらわれることが報告されている。投与を中止する場合には、突然の中止を避け、患者の状態を観察しながら徐々に減量すること。
8.7 血小板減少があらわれることがあるので、投与期間中は血液検査を行うこと。
［11.1.9
参照］〈外傷後ストレス障害〉
8.8 外傷後ストレス障害患者においては、症状の経過を十分に観察し、本剤を漫然と投与
しないよう、定期的に本剤の投与継続の要否について検討すること。

６．特定の背景を有する患者に関する注意（１）合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 躁うつ病患者
躁転、自殺企図があらわれることがある。［5.1、7.、8.1-8.4、9.1.2、9.7.2、
9.7.3、15.1.1 参照］
9.1.2 自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者
自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。［5.1、7.、8.1-8.4、9.1.1、9.7.2、
9.7.3、15.1.1 参照］
9.1.3 脳の器質的障害又は統合失調症の素因のある患者
精神症状を増悪させることがある。［8.2、8.4、9.1.4 参照］
9.1.4 衝動性が高い併存障害を有する患者
精神症状を増悪させることがある。［8.2、8.4、9.1.3 参照］
9.1.5 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
痙攣発作を起こすことがある。［11.1.3 参照］
9.1.6 QT 延長又はその既往歴のある患者、著明な徐脈や低カリウム血症等がある患者
QT 延長、心室頻拍（torsade de pointes を含む）を起こすおそれがある。［10.2、
11.1.8 参照］
9.1.7 出血の危険性を高める薬剤を併用している患者、出血傾向又は出血性素因のある患者
鼻出血、胃腸出血、血尿等が報告されている。［10.2、16.7.1 参照］
9.1.8 緑内障又はその既往歴のある患者
眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。
（２）腎機能障害患者
設定されていない－32－

（３）肝機能障害患者
9.3 肝機能障害患者
血中濃度半減期が延長し、AUC 及び Cmax が増大することがある。［16.6.2 参照］（４）生殖能を有する者
設定されていない（５）妊婦
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.5.1 妊娠末期に本剤あるいは他の SSRI、SNRI が投与された女性が出産した新生児において、入院期間の延長、呼吸補助、経管栄養を必要とする、離脱症状と同様の症状が出産直後にあらわれたとの報告がある。臨床所見としては、呼吸窮迫、チアノーゼ、無呼吸、発作、体温調節障害、哺乳障害、嘔吐、低血糖症、筋緊張低下、筋緊張亢進、反射亢進、振戦、ぴくつき、易刺激性、持続性の泣きが報告されている。
9.5.2 海外の疫学調査において、妊娠中に本剤を含む SSRI を投与された女性が出産した新生児において、新生児遷延性肺高血圧症のリスクが増加したとの報告がある 31)、32)。このうち 1 つの調査では、妊娠 34 週以降に生まれた新生児における新生児遷延性肺高血圧症発生のリスク比は、妊娠早期の投与では 2.4（95％信頼区間
1.2-4.3）、妊娠早期及び後期の投与では 3.6（95％信頼区間 1.2-8.3）であった 32)。
（６）授乳婦9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている 23)。［16.3.2 参照］（７）小児等
9.7 小児等
9.7.1 小児等を対象とした国内臨床試験は実施していない。
9.7.2 海外で実施された 6～17 歳の大うつ病性障害（DSM-IV 注）における分類）を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験において有効性が確認できなかったとの報告がある。また、本剤群でみられた自殺企図［1.1％（2/189 例）］は、プラセボ群［1.1％（2/184 例）］と同様であり、自殺念慮は本剤群で 1.6％（3/189 例）にみられた。これらの事象と本剤との関連性は明らかではない 33)（海外において本剤は小児大うつ病性障害患者に対する適応を有していない）。［5.1、5.2、8.1-8.4、9.1.1、
9.1.2、15.1.1 参照］
9.7.3 海外で実施された 6～17 歳の外傷後ストレス障害（DSM-IV 注）における分類）を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験において有効性が確認できなかったとの－33－

報告がある。当該試験にて自殺企図はみられなかったが、自殺念慮は本剤群でのみ4.5％（3/67 例）にみられた 34)（海外において本剤は小児外傷後ストレス障害患者に対する適応を有していない）。
［5.1、5.3、8.1-8.4、9.1.1、9.1.2、15.1.1 参照］
注）DSM-IV：American Psychiatric Association（米国精神医学会）の Diagnostic
and Statistical Manual of Mental Disorders、4th edition（DSM-IV 精神疾患の診断・統計マニュアル）（８）高齢者
9.8 高齢者
高齢者においては、肝機能、腎機能の低下を考慮し、用量等に注意して慎重に投与すること。本剤は、主として肝臓で代謝されるが、高齢者では肝機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続し、出血傾向の増強等がおこるおそれがある。［16.6.3 参照］

７．相互作用10. 相互作用
本剤は肝代謝酵素 CYP2C19、CYP2C9、CYP2B6 及び CYP3A4 等で代謝される 25)。
［16.4 参照］
（１）併用禁忌とその理由
10.1 併用禁忌（併用しないこと）
薬剤名等
MAO 阻害剤

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

発汗、不穏、全身痙攣、異常高 セロトニンの分解が阻害さセレギリン塩酸 熱、昏睡等の症状があらわれる れ、脳内セロトニン濃度が塩（エフピー）ことがある。なお、MAO 阻害剤の 高まると考えられる。

ラサギリンメシ 投与を受けた患者に本剤を投与
ル酸塩（アジレク する場合、また本剤投与後に MAO
ト）阻害剤を投与する場合には、14

サフィナミドメ 日間以上の間隔をおくこと。
シル酸塩（エクフィナ）［2.2、11.1.1 参
照］

－34－

薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子ピモジド（オーラッ ピモジドとの併用により、ピモ 機序不明
プ）

ジドの AUC 及び Cmax がそれぞれ［2.3、11.1.8 参照］ 1.4 倍 増 加 し た と の 報 告 が ある 35)。
ピモジドは QT 延長を引き起こす
ことがあるので本剤と併用しな
いこと。
（２）併用注意とその理由
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子メチルチオニニウ セロトニン症候群があらわれるお 左記薬剤の MAO 阻害作用
ム塩化物水和物

それがある。

（メチレンブルー）

によりセロトニン作用が増強されると考えられる。

［11.1.1 参照］
リネゾリド

セロトニン症候群の症状（錯乱、リ ネ ゾ リ ド は 非 選 択 的、

［11.1.1 参照］

協調運動障害、血圧上昇等）があ 可逆的 MAO 阻害作用を有らわれることがある。このような する。
症状があらわれた場合には、本剤と併用薬の両方あるいはいずれか一方の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

5 - HT1B/1D 受 容 体 作 脱力、反射亢進、協調運動障害、相互に作用を増強させる
動薬

錯乱、不安、焦燥、興奮があらわ おそれがある。

スマトリプタン れることがある。
コハク酸塩
ゾルミトリプタン
エレトリプタン
臭化水素酸塩

－35－

薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子トラマドール塩酸 セロトニン作用が増強されるおそ これらの薬剤はセロトニ
塩含有製剤

れがある。

ン作用を有する。

メサドン塩酸塩
ペンタゾシン含有製剤
ペチジン塩酸塩含有製剤
タペンタドール塩
酸塩
デキストロメトル
ファン臭化水素酸
塩水和物含有製剤
フェンタニル含有製剤
L-トリプトファンをL-トリプトファンはセロ含有する製剤

トニンの前駆物質である

アミノ酸製剤ため、脳内セロトニン濃

経腸成分栄養剤度が高まるおそれがある。

セイヨウオトギリ

セイヨウオトギリソウ

ソ ウ （ St.John's（ St.John's Wort 、 セ ン

Wort、セント・ジョ

ト・ジョーンズ・ワート）

ーンズ・ワート）含はセロトニン作用を有す

有食品

る。

炭酸リチウムセロトニンに関連した副作用（振 相互に作用を増強させる戦等）が増大するおそれがある。 おそれがある。

三環系抗うつ剤

薬剤の血中濃度が上昇し、作用が 本剤がこれらの薬剤の代

クロミプラミン 増強されるおそれがある。
塩酸塩
イミプラミン塩
酸塩
アミトリプチリン塩酸塩－36－

謝を阻害することがある。

薬剤名等
ワルファリン

臨床症状・措置方法

機序・危険因子ワルファリンのプロトロンビン反 機序不明

［9.1.7、16.7.1 参 応 時 間 曲 線 下 面 積 が 軽 度 増 加
照］（8％）したとの報告がある 20)。
本剤の投与を開始もしくは中止す
る場合は、プロトロンビン時間を慎重にモニターすること。

出血傾向が増強す 異常出血（鼻出血、胃腸出血、血 SSRI の投与により血小板る薬剤尿等）が報告されているので、注 凝集能が阻害され、これ

非定型抗精神病 意して投与すること。

らの薬剤との併用により剤

出血傾向が増大することフェノチアジンがある。

系薬剤
三環系抗うつ剤
アスピリン等の非ステロイド系
抗炎症剤
ワルファリン等［ 9.1.7 、 16.7.1
参照］
血糖降下薬

トルブタミドのクリアランスが減 本剤がこの薬剤の代謝をトルブタミド少 （ 16 ％ ） し た と の 報 告 が あ 阻害するためと考えられ［16.7.2 参照］

る 21)。

シメチジン

本剤の AUC 及び Cmax の増大（50％、本剤の代謝が阻害された［16.7.3 参照］

24％）及び t1/2 の延長（26％）が ためと考えられる。

る。

みられたとの報告がある 22)。
アルコール

本剤投与中は、飲酒を避けること 本剤との相互作用は認め（飲酒）が望ましい。

られていないが、他の抗うつ剤で作用の増強が報告されている。

QT 延長を起こすこ QT 延長を起こすおそれがある。

併用により QT 延長作用がとが知られている

相加的に増加するおそれ

薬剤

がある。

［9.1.6、11.1.8 参
照］

－37－

薬剤名等
スルピリン水和物

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

本剤の血漿中濃度が低下し、有効 併 用 に よ り CYP2B6 及 び
性が減弱するおそれがある。

CYP3A4 が誘導され、本剤の代謝が促進されるためと考えられる。

８．副作用
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
（１）重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 セロトニン症候群（頻度不明）
不安、焦燥、興奮、錯乱、発汗、下痢、発熱、高血圧、固縮、頻脈、ミオクロヌス、
自律神経不安定等があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。［2.2、10.1、10.2 参照］
11.1.2 悪性症候群（頻度不明）
無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合がある。抗精神病剤との併用時にあらわれることが多いため、特に注意すること。異常が認められた場合には、抗精神病剤及び本剤の投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発現時には、白血球の増加や血清 CK の上昇がみられることが多く、また、ミオグロ
ビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
11.1.3 痙攣（頻度不明）、昏睡（頻度不明）［9.1.5 参照］
11.1.4 肝機能障害（頻度不明）
肝不全、肝炎、黄疸があらわれることがあるので、必要に応じて肝機能検査を行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.5 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（頻度不明）
低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、 高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を
行うこと。

－38－

11.1.6 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）（頻度不明）
異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.7 アナフィラキシー（頻度不明）
アナフィラキシー（呼吸困難、喘鳴、血管浮腫等）があらわれることがある。
11.1.8 QT 延長（頻度不明）、心室頻拍（torsade de pointes を含む）（頻度不明）［2.3、9.1.6、10.1、10.2 参照］
11.1.9 血小板減少（頻度不明）［8.7 参照］

36)（２）その他の副作用
11.2 その他の副作用
1％以上
精神系

1％未満

頻度不明

睡 眠 障 害 （ 不 眠 等 ）、悪夢、易刺激性、易興 攻 撃 的 反 応 、 不 安、
錯乱状態

奮 性 、 う つ 病 、 躁 病、焦燥、興奮、幻覚
精神症、多幸症、リビ
ド ー 減 退 、 記 憶 障 害、
注意力障害

神経系

傾眠（15.2％）、頭痛、起立性めまい、味覚異 不随意性筋収縮、ジ
浮動性めまい、振戦、常、頭部不快感、運動 スキネジー、ジスト
感覚減退

障害（アカシジア、錐 ニー、片頭痛、失神
体外路症状、運動過多、
歯ぎしり、歩行異常等）、
錯感覚

感覚器

調節障害、視覚異常（霧 散瞳視、羞明、視力低下等）、
耳鳴、耳閉感、回転性
眩暈

循環器

動悸

起立性低血圧、血圧低下、血圧上昇、頻脈

肝臓

ALT 増 加 、 AST 増 加、LDH 増 加 、 Al - P 増 加、
c-GTP 増加

総ビリルビン増加、直接ビリルビン増加

－39－

1％以上

1％未満

血液

頻度不明

白血球数増加又は減少、血小板機能異常、紫単球増加、出血傾向（鼻 斑、斑状出血、皮下
出血、
胃腸出血、
血尿等） 出血

消化器系

悪心・嘔吐（20.3％）、胃腸障害、食欲亢進膵炎

口内乾燥、下痢・軟便、便秘、腹部不快感、腹痛、腹部膨満、消化不良、食欲不振
過敏症

発疹

蕁麻疹、そう痒症、顔 光線過敏性反応
面浮腫、眼窩周囲浮腫

泌尿器・生排尿困難、尿閉、頻尿、尿失禁・夜尿、乳汁

殖器

性機能障害（射精遅延、漏出症、女性化乳房
持続勃起症等）、月経
障害

筋・骨格系

背部痛、関節痛、筋緊 開口障害
張異常（筋硬直、筋緊
張亢進、筋痙攣等）

代謝・内分

総蛋白減少、総コレス 甲 状 腺 機 能 低 下 症、泌

テ ロ ー ル 増 加 、 尿 糖、低 ナ ト リ ウ ム 血 症、
尿蛋白

高プロラクチン血症、
血糖異常

その他

倦怠感、多汗（発汗、無力症、熱感、異常感、気管支痙攣、好酸球
寝汗等）

胸痛、胸部圧迫感、疲 性肺炎
労、発熱、ほてり、悪寒、体重減少、体重増
加、末梢性浮腫、あくび、脱毛症

９．臨床検査結果に及ぼす影響
設定されていない－40－

10．過量投与13. 過量投与
本剤の過量投与、又は本剤の過量投与と他剤やアルコールとの併用による死亡例が海外で報告されている。
13.1 症状
傾眠、胃腸障害（悪心・嘔吐等）、頻脈、振戦、不安、焦燥、興奮、浮動性めまいのようなセロトニン性の副作用であり、まれに昏睡が認められた。
13.2 処置
特異的な解毒剤は知られていない。活性炭投与等の適切な処置を行うこと。催吐は薦められない。本剤は分布容積が大きいので、強制利尿、透析、血液灌流及び交換輸血はあまり効果的でない。

11．適用上の注意
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

12．その他の注意（１）臨床使用に基づく情報
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 海外で実施された大うつ病性障害等の精神疾患を有する患者を対象とした、本剤を含む複数の抗うつ剤の短期プラセボ対照臨床試験の検討結果において、24 歳以下の患者では、自殺念慮や自殺企図の発現のリスクが抗うつ剤投与群でプラセボ群と比較して高かった。
なお、25 歳以上の患者における自殺念慮や自殺企図の発現のリスクの上昇は認められず、65 歳以上においてはそのリスクが減少した。［5.1、7.、8.1-8.4、9.1.1、
9.1.2、9.7.2、9.7.3 参照］
15.1.2 主に 50 歳以上を対象に実施された海外の疫学調査において、選択的セロトニ
ン再取り込み阻害剤及び三環系抗うつ剤を含む抗うつ剤を投与された患者で、骨折のリスクが上昇したとの報告がある。
15.1.3 海外で実施された臨床試験において、本剤を含む選択的セロトニン再取り込み阻害剤が精子特性を変化させ、受精率に影響を与える可能性が報告されている 37)、38)。

－41－

15.1.4 電気けいれん療法との併用については、その有効性及び安全性が確立されていない。
（２）非臨床試験に基づく情報
設定されていない－42－

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験
（１）薬効薬理試験「Ⅵ.薬効薬理に関する項目」の項参照（２）安全性薬理試験
該当資料なし（３）その他の薬理試験
該当資料なし２．毒性試験
（１）単回投与毒性試験
該当資料なし（２）反復投与毒性試験
該当資料なし（３）遺伝毒性試験
該当資料なし（４）がん原性試験
該当資料なし（５）生殖発生毒性試験
該当資料なし（６）局所刺激性試験
該当資料なし（７）その他の特殊毒性
該当資料なし－43－

Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分
製剤：セルトラリン錠 25mg「NP」

劇薬、処方箋医薬品注）

セルトラリン錠 50mg「NP」

劇薬、処方箋医薬品注）

セルトラリン錠 100mg「NP」

劇薬、処方箋医薬品注）

有効成分：セルトラリン塩酸塩

劇薬注）注意－医師等の処方箋により使用すること

２．有効期間3年
３．包装状態での貯法
室温保存
４．取扱い上の注意
該当しない
５．患者向け資材
患者向医薬品ガイド：あり

くすりのしおり：あり

その他の患者向け資材：セルトラリン錠「NP」をお飲みになる患者さんとご家族の方へ「ⅩⅢ.2.その他の関連資料」の項参照

６．同一成分・同効薬
同一成分薬：ジェイゾロフト錠、ジェイゾロフト OD 錠（ヴィアトリス製薬）
同効薬：うつ病・うつ状態：パロキセチン塩酸塩、フルボキサミンマレイン酸塩、エスシ
タロプラムシュウ酸塩、ミルナシプラン塩酸塩、トラゾドン
塩酸塩、イミプラミン塩酸塩、アミトリプチリン塩酸塩等
パニック障害、外傷後ストレス障害：パロキセチン塩酸塩

７．国際誕生年月日
該当しない
８．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日
製造販売承認年月日：2022 年 7 月 12 日(販売名変更に伴う再承認)
旧販売名：セルトラリン錠 25mg「タナベ」：2015 年 8 月 17 日
セルトラリン錠 50mg「タナベ」：2015 年 8 月 17 日
セルトラリン錠 100mg「タナベ」：2016 年 2 月 15 日
－44－

承認番号

：セルトラリン錠 25mg「NP」：30400AMX00256000
セルトラリン錠 50mg「NP」：30400AMX00257000
セルトラリン錠 100mg「NP」：30400AMX00255000

薬価基準収載年月日：2023 年 6 月 16 日(販売名変更に伴う再収載)
旧販売名：セルトラリン錠 25mg「タナベ」：2015 年 12 月 11 日
セルトラリン錠 50mg「タナベ」：2015 年 12 月 11 日
セルトラリン錠 100mg「タナベ」：2016 年 6 月 17 日
販売開始年月日：セルトラリン錠 25mg「NP」：2015 年 12 月 11 日
セルトラリン錠 50mg「NP」：2015 年 12 月 11 日
セルトラリン錠 100mg「NP」：2016 年 6 月 17 日

９．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
2016 年 1 月 6 日

外傷性ストレス障害の効能追加：セルトラリン錠 25mg、50mg「NP」

2016 年 6 月 8 日

外傷性ストレス障害の効能追加：セルトラリン錠 100mg「NP」

10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない

11．再審査期間
該当しない

12．投薬期間制限に関する情報
本剤は、投薬（あるいは投与）期間に関する制限は定められていない。

13．各種コード

販売名

厚生労働省薬価基準 個別医薬品コード

レセプト電算処理
HOT（9 桁）番号

収載医薬品コード（YJ コード）

1179046F1010

1179046F1214

124467001

1179046F2016

1179046F2210

124468701

1179046F3012

1179046F3217

125044201

セルトラリン錠
25mg「NP」
セルトラリン錠
50mg「NP」
セルトラリン錠
100mg「NP」

14．保険給付上の注意
本剤は、診療報酬上の後発医薬品に該当する。
－45－

システム用コード（統一名レセプトコード）
622446702（622610900）
622446802（622611000）
622504402（622611100）

ⅩⅠ．文献１．引用文献1)セルトラリン錠の安定性に関わる資料（社内資料）
2)セルトラリン錠の無包装状態での安定性に関わる資料（社内資料）
3)セルトラリン錠の溶出挙動に関わる資料（社内資料）
4)添付文書 23）Kamijima,K.et al.：Int Clin Psychopharmacol. 2006；21（1）：1-95)添付文書 24）Kamijima,K.et al.：Int Clin Psychopharmacol. 2005；20（5）：265-273
6)添付文書 25）製造販売後臨床試験（ジェイゾロフト錠：2016 年 3 月 25 日再審査報告書）
7)添付文書 26）社内資料：各種受容体に対する作用（承認年月日：2006.4.20、申請資料概要ホ.1.（2）.5））8)添付文書 27）Sprouse,J.et al.：Neuropsychopharmacology. 1996；14（4）：225-231
9)添付文書 28）Koe,B.K.et al.：J Pharmacol Exp Ther. 1983；226（3）：686-70010)添付文書 29）Koe,B.K.et al.：Psychopharmacology. 1990；100（4）：470-47611)添付文書 30）Tadokoro,C.et al.：Psychopharmacology. 1997；130（2）：124-13012)添付文書 31）Butler,J.et al.：Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 1988；
12（5）：585-59413)添付文書 32）Kennett,G.A.et al.：Eur J Pharmacol. 1987；134（3）：265-27414)添付文書 33）山中教造ほか：神経精神薬理. 1997；19（6）：387-393

15)添付文書 34）Kennedy,A.J.et al.：Psychopharmacology. 1993；113（2）：262-26816)添付文書 13）上島

国利ほか：神経精神薬理. 1997；19（6）：395-42317)添付文書 14）上島

国利ほか：神経精神薬理. 1997；19（6）：425-447

18)セルトラリン錠の生物学的同等性に関わる資料（社内資料）
19)添付文書 16）上島

国利ほか：神経精神薬理. 1997；19（6）：461-47020)添付文書 8）Apseloff,G.et al.：Clin Pharmacokinet. 1997；32（Suppl.1）：37-4221)添付文書 9）Tremaine,L.M.et al.：Clin Pharmacokinet. 1997；32（Suppl.1）：31-36
22)添 付 文 書 10 ） シ メ チ ジ ン と の 薬 物 相 互 作 用 （ ジ ェ イ ゾ ロ フ ト 錠 ： 承 認 年 月 日 ：2006.4.20、申請資料概要ヘ.3.（4）.3））23)添付文書 3）Stowe,Z.N.et al.：J Clin Psychiatry. 2003；64（1）：73-8024)添付文書 17）蛋白結合（ジェイゾロフト錠：承認年月日：2006.4.20、申請資料概要ヘ.2.
（2）.4））
25)添付文書 6）Obach,R.S.et al.：Drug Metab Dispos. 2005；33（2）：262-27026)添付文書 18）ヒトにおける代謝及び排泄（ジェイゾロフト錠：承認年月日：2006.4.20、
申請資料概要ヘ.3.（3）.1））27)添付文書 19）腎機能障害患者における薬物動態（ジェイゾロフト錠：承認年月日：
2006.4.20、申請資料概要ヘ.3.（5）.1））28)添付文書 20）肝機能障害患者における薬物動態（ジェイゾロフト錠：承認年月日：
2006.4.20、申請資料概要ヘ.3.（5）.2））－46－29)添付文書 21）上島

国利ほか：神経精神薬理. 1997；19（6）：569-58530)添付文書 22）Ronfeld,R.A.et al.：Clin Pharmacokinet. 1997；32（Suppl.1）：22-3031)添付文書 1）Chambers,C.D.et al.：N Engl J Med. 2006；354（6）：579-58732)添付文書 2）Källén,B.et al.：Pharmacoepidemiol Drug Saf. 2008；17（8）：801-80633)添付文書 4）Wagner,K.D.et al.：JAMA. 2003；290（8）：1033-104134)添付文書 5）Robb,A.S.et al.：J Child Adolesc Psychopharmacol. 2010；20（6）：463-47135)添付文書 7）Alderman,J.：Clin Ther. 2005；27（7）：1050-106336)添付文書 35）MID-NETⓇを用いた調査結果の概要（MID-NETⓇを用いた抗うつ薬による血小板減少指標への影響評価）：https://www.pmda.go.jp/files/000265771.pdf37)添付文書 11）Safarinejad,M.R.：J Urol. 2008；180（5）：2124-212838)添付文書 12）Tanrikut,C.et al.：Fertil Steril. 2010；94（3）：1021-1026
39)セルトラリン錠の粉砕品の安定性に関わる資料（社内資料）
40)セルトラリン錠の簡易懸濁法に関わる資料（社内資料）

２．その他の参考文献
該当しない

－47－

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況該当しない（本剤は外国では発売していない）

２．海外における臨床支援情報
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.5.1 妊娠末期に本剤あるいは他の SSRI、SNRI が投与された女性が出産した新生児において、入院期間の延長、呼吸補助、経管栄養を必要とする、離脱症状と同様の症状が出産直後にあらわれたとの報告がある。臨床所見としては、呼吸窮迫、チアノーゼ、無呼吸、発作、体温調節障害、哺乳障害、嘔吐、低血糖症、筋緊張低下、筋緊張亢進、反射亢進、
振戦、ぴくつき、易刺激性、持続性の泣きが報告されている。
9.5.2 海外の疫学調査において、妊娠中に本剤を含む SSRI を投与された女性が出産した新生児において、新生児遷延性肺高血圧症のリスクが増加したとの報告がある 31)、32)。このうち 1 つの調査では、妊娠 34 週以降に生まれた新生児における新生児遷延性肺高血圧症発生のリスク比は、妊娠早期の投与では 2.4（95％信頼区間 1.2-4.3）、妊娠早期及び後期の投与では 3.6（95％信頼区間 1.2-8.3）であった 32)。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
ヒト母乳中へ移行することが報告されている 23)。［16.3.2 参照］
分類
オーストラリア分類

C＊＊Prescribing medicines in pregnancy database（Australian Government）＜ https://www.tga.gov.au/
products/medicines/find-information-about-medicine/prescribing-medicines-pregnancy-database ＞（2024 年 1 月アクセス）

参考：分類の概要
オーストラリアの分類：C
Drugs which, owing to their pharmacological effects, have caused or may besuspected of causing, harmful effects on the human fetus or neonate withoutcausing malformations. These effects may be reversible. Accompanying texts
should be consulted for further details.

－48－

ⅩⅢ．備考１．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意
本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない
内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
（掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q&A について
（その 3）」令和元年 9 月 6 日付 厚生労働省医薬・生活衛生局 監視指導・麻薬対策課 事務
連絡）
（１）粉砕
粉砕後の安定性 39)
試験条件
1.保存形態：遮光・開放
2.保存条件：75±5％RH ／25±2℃
3.保存期間：3 ヵ月
4.試験結果：下表
セルトラリン錠 25mg「NP」 (Lot No.：A15B1／粉砕品)
保存期間
試験項目

性状＊1

規格

白色のフィルムの混
じ っ た白 色の粉 末
光学異性体
設定なし

（RRT 約 0.9）

純度
試験＊2

個々の最大
ピーク

開始時

0.5 ヵ月

1 ヵ月

3 ヵ月

適合

変化なし

変化なし

変化なし

0.00～0.00％ 0.00～0.00％ 0.00～0.00％ 0.00～0.00％

0.02～0.02％ 0.02～0.02％ 0.02～0.02％ 0.02～0.02％

総類縁物質量 0.05～0.05％ 0.07～0.07％ 0.08～0.09％ 0.08～0.08％
含量＊3

95.0～105.0％

98.87％

98.69％（100.00％） （99.82％）

98.58％

98.23％（99.71％）（99.35％）＊1：外観、n=3＊2：類縁物質量の最大ピーク（％）、n=3（最小値～最大値）
規格設定なし（参考：個々の類縁物質量について、報告が必要とされる閾値；0.1％、構造決定が必要とされる閾値；0.2％、安全性の確認が必要とされる閾値；0.5％）＊3：平均値、n=3（開始時を 100％として換算した数値）－49－

セルトラリン錠 50mg「NP」 (Lot No.：SEO50-I1／粉砕品)
保存期間
試験項目

性状＊1

規格

白色のフィルムの混
じ っ た白 色の粉 末
光学異性体
設定なし

（RRT 約 0.9）

純度
試験＊2

個々の最大
ピーク

開始時

0.5 ヵ月

1 ヵ月

3 ヵ月

適合

変化なし

変化なし

変化なし

0.00～0.00％ 0.00～0.00％ 0.00～0.00％ 0.00～0.00％

0.03～0.03％ 0.03～0.03％ 0.03～0.03％ 0.03～0.03％

総類縁物質量 0.09～0.09％ 0.09～0.09％ 0.09～0.09％ 0.09～0.09％
含量＊3

95.0～105.0％

99.89％

100.35％99.60％（100.00％） （100.46％） （99.71％）

99.45％（99.56％）＊1：外観、n=3＊2：類縁物質量の最大ピーク（％）、n=3（最小値～最大値）
規格設定なし（参考：個々の類縁物質量について、報告が必要とされる閾値；0.1％、構造決定が必要とされる閾値；0.2％、安全性の確認が必要とされる閾値；0.5％）＊3：平均値、n=3（開始時を 100％として換算した数値）

セルトラリン錠 100mg「NP」 (Lot No.：A15J1／粉砕品)
保存期間
試験項目

性状＊1

規格

白色のフィルムの混
じ っ た白 色の粉 末
光学異性体
設定なし

（RRT 約 0.9）

純度
試験＊2

個々の最大
ピーク

開始時

0.5 ヵ月

1 ヵ月

3 ヵ月

適合

変化なし

変化なし

変化なし

0.00～0.00％ 0.00～0.00％ 0.00～0.00％ 0.00～0.00％

0.02～0.02％ 0.02～0.02％ 0.02～0.02％ 0.02～0.02％

総類縁物質量 0.05～0.06％ 0.06～0.07％ 0.06～0.07％ 0.06～0.06％
含量＊3

95.0～105.0％

98.80％

98.04％（100.00％） （99.23％）

97.88％

98.76％（99.07％）（99.96％）＊1：外観、n=3＊2：類縁物質量の最大ピーク（％）、n=3（最小値～最大値）
規格設定なし（参考：個々の類縁物質量について、報告が必要とされる閾値；0.1％、構造決定が必要とされる閾値；0.2％、安全性の確認が必要とされる閾値；0.5％）＊3：平均値、n=3（開始時を 100％として換算した数値）－50－

（２）崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性 40)
簡易懸濁試験の操作法①シリンジのピストン部を抜き取り、シリンジ内に試験製剤を入れてピストンを戻し、シリンジに 55℃の湯 20mL を吸い取り、筒先に蓋をして 5 分間自然放置する。
②5 分後にシリンジを手で 90 度 15 往復横転し、崩壊懸濁の状況を観察する。5 分後に崩壊しない場合、更に 5 分間放置後、同様の操作を行う。10 分間放置しても崩壊・懸濁しない場合、この方法を中止する。
③中止した製品のうち、粉砕可能な錠剤はコーティング破壊〔シート（薬包紙又は分包紙）の上から錠剤を乳棒で数回叩く〕、カプセル剤は開封をしてから、同様の操作を行い、懸濁状況を観察する。
④得られた懸濁液を経管栄養チューブ（サイズ 8Fr.）の注入端より、約 2～3mL/秒の速度で注入する。チューブはベッド上の患者を想定し、体内挿入端から 3 分の 2 を水平にし、他端（注入端）を 30cm の高さにセットして注入操作を行い、通過性を観察する。
⑤注入後に適量の水でフラッシングするとき、チューブ内に残存物がみられなければ、通過性に問題なしとする。
簡易懸濁法
製品名
(被験製剤）

性状

最小通過

水（約 55℃）

破壊⇒水

経管サイズ

5分

10 分

5分

10 分

適1

8Fr.

×

○注 1

NE

NE

適1

8Fr.

×

○注 1

NE

NE

適1

8Fr.

×

○注 2

NE

NE

適否

セルトラリン錠

フィルム

25mg「NP」

コート錠

セルトラリン錠

フィルム

50mg「NP」

コート錠

セルトラリン錠

フィルム

100mg「NP」

コート錠○：崩壊・懸濁 ×：崩壊・懸濁せず

NE：実施せず（Not Examined） ND：データ無し（No Data）
適 1 ：10 分以内に崩壊・懸濁し、8Fr.チューブを通過した
適 2 ：錠剤のコーティングを破壊/カプセルを開封すれば 10 分以内に崩壊・懸濁し、8Fr.
チューブを通過した
不適：簡易懸濁法に適さない
注 1）ガストロボタン通過可、フィルム成分シリンジに付着・通過性に問題なし
注 2）18Fr.ガストロボタン通過可、残存物なし－51－

２．その他の関連資料
患者向け資材○セルトラリン錠「NP」をお飲みになる患者さんとご家族の方へ

医療関係者向け情報

製剤情報：https://www.nipro-es-pharma.co.jp/product/di/top.php－52－

【ＭＥＭＯ】

【ＭＥＭＯ】