2024 年 3 月改訂（第 3 版）
日本標準商品分類番号872149

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成

胆汁排泄型持続性 AT1 受容体ブロッカー

剤

形

製剤の規制区分

フィルムコーティング錠
処方箋医薬品注意－医師等の処方箋により使用すること

テルミサルタン錠 20mg｢ケミファ｣：１錠中(日局) テルミサルタン
20.0mg
規 格 ・ 含 量

テルミサルタン錠 40mg｢ケミファ｣：１錠中(日局) テルミサルタン
40.0mg
テルミサルタン錠 80mg｢ケミファ｣：１錠中(日局) テルミサルタン
80.0mg一

般

名製造販売承認年月日
薬価基準収載・販売開始年月日製造販売（輸入）・
提携・販売会社名

和名：テルミサルタン（JAN）
洋名：telmisartan (INN)
製造販売承認年月日2017 年 2 月 15 日

薬価基準収載年月日

2017 年 6 月 16 日

販売開始年月日2017 年 6 月 16 日

製造販売元：日本ケミファ株式会社

医薬情報担当者の連絡先

問い合わせ窓口

日本ケミファ株式会社 くすり相談室
TEL.0120-47-9321 03-3863-1225／FAX.03-3861-9567
受付時間：8:45～17:30（土日祝祭日を除く）
医療関係者向けホームページ
https://www.nc-medical.com/

本 IF は 2023 年 7 月改訂の電子添文の記載に基づき改訂した。
最新の情報は、独立行政法人医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－

１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として、医療用医薬品添付文書（以下、添付文書）がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり、製薬企業の医薬情報担当者（以下、ＭＲ）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下、ＩＦと略す）が誕生した。
1988 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬）学術第２小委員会がＩＦの位置付け、ＩＦ記載様式、ＩＦ記載要領を策定し、その後 1998 年に日病薬学術第３小委員会が、2008 年、2013 年に日病薬医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた。
ＩＦ記載要領 2008 以降、ＩＦはＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった。これにより、添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった。最新版のＩＦは、医薬品医療機器総合機構（以下、ＰＭＤＡ）の医療用医薬品情報検索のページ（https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている。日病薬では、2009
年より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し、個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している。
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ、ＩＦ記載要領 2018 が公表され、今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため、その更新版を策定した。

２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し、医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ＩＦに記載する項目配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠し、一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される。ただし、製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供されたＩＦは、利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
ＩＦの提供は電子データを基本とし、製薬企業での製本は必須ではない。

３．ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは、ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってＩＦを作成・提供するが、ＩＦの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭ
Ｒ等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ、ＩＦの利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、ＩＦが改訂されるまでの間は、製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等、あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、ＩＦの使用にあたっては、最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V.5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」、「XIII.
備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり、その取り扱いには十分留意すべきである。

４．利用に際しての留意点
ＩＦを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい。ＩＦは日病薬の要請を受けて、当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する、医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが、記載・表現には薬機法の広告規則や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン、製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは、未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について、製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており、ＭＲ等へのインタビ
ューや自らの文献調査などにより、利用者自らがＩＦの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない。製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し、その客観性を見抜き、医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり、ＩＦを活用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい。
（2020 年 4 月改訂）

目

次

Ⅰ. 概要に関する項目 ....................................................1

8. トランスポーターに関する情報 ............................ 17

1. 開発の経緯 ...............................................................1

9. 透析等による除去率 .............................................. 17

2. 製品の治療学的特性 ................................................1

10. 特定の背景を有する患者 ....................................... 17

3. 製品の製剤学的特性 ................................................1

11. その他 ................................................................... 17

4. 適正使用に関して周知すべき特性 ...........................1

Ⅷ. 安全性（使用上の注意等）に関する項目 .............. 18
1. 警告内容とその理由 .............................................. 18

5. 承認条件及び流通・使用上の制限事項 ....................1
6. ＲＭＰの概要 ...........................................................1

2. 禁忌内容とその理由 .............................................. 18

Ⅱ. 名称に関する項目 ....................................................2
1. 販売名 ......................................................................2

3. 効能又は効果に関連する注意とその理由 .............. 18

2. 一般名 ......................................................................2

5. 重要な基本的注意とその理由................................ 18

3. 構造式又は示性式 ....................................................2

6. 特定の背景を有する患者に関する注意 ................. 18

4. 分子式及び分子量 ....................................................2

7. 相互作用 ................................................................ 20

5. 化学名（命名法）又は本質 ......................................2

8. 副作用 ................................................................... 21

6. 慣用名、別名、略号、記号番号...............................2

9. 臨床検査結果に及ぼす影響 ................................... 23

4. 用法及び用量に関連する注意とその理由 .............. 18

10. 過量投与 ................................................................ 23

Ⅲ. 有効成分に関する項目 .............................................3
1. 物理化学的性質........................................................3

11. 適用上の注意......................................................... 23

2. 有効成分の各種条件下における安定性 ....................3

12. その他の注意......................................................... 23

3. 有効成分の確認試験法、定量法...............................3

Ⅸ. 非臨床試験に関する項目 ....................................... 24
1. 薬理試験 ................................................................ 24

Ⅳ. 製剤に関する項目 ....................................................4
1. 剤形 .........................................................................4

2. 毒性試験 ................................................................ 24

2. 製剤の組成 ...............................................................4
3. 添付溶解液の組成及び容量 ......................................5

Ⅹ. 管理的事項に関する項目 ....................................... 25
1. 規制区分 ................................................................ 25

4. 力価 .........................................................................5

2. 有効期間 ................................................................ 25

5. 混入する可能性のある夾雑物 ..................................5

3. 包装状態での貯法 ................................................. 25

6. 製剤の各種条件下における安定性 ...........................5

4. 取扱い上の注意 ..................................................... 25

7. 調製法及び溶解後の安定性 ......................................6

5. 患者向け資材......................................................... 25

8. 他剤との配合変化（物理化学的変化） ....................6

6. 同一成分・同効薬 ................................................. 25

9. 溶出性 ......................................................................7

7. 国際誕生年月日 ..................................................... 25

10. 容器・包装 ...............................................................98. 製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日............25

11. 別途提供される資材類 ...........................................10

9. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ....... 25

12. その他 ....................................................................10

10. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容....... 25
11. 再審査期間 ............................................................ 25

Ⅴ. 治療に関する項目 .................................................. 11
1. 効能又は効果 ......................................................... 11

12. 投薬期間制限に関する情報 ................................... 25
13. 各種コード ............................................................ 26

2. 効能又は効果に関連する注意 ................................ 11
3. 用法及び用量 ......................................................... 11

14. 保険給付上の注意 ................................................. 26

4. 用法及び用量に関連する注意 ................................ 11

ⅩⅠ. 文献 ....................................................................... 27
1. 引用文献 ................................................................ 27

5. 臨床成績 ................................................................ 11

2. その他の参考文献 ................................................. 27

Ⅵ. 薬効薬理に関する項目 ...........................................13
1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ..............13

ⅩⅡ. 参考資料 ................................................................ 28
1. 主な外国での発売状況 .......................................... 28

2. 薬理作用 ................................................................13

2. 海外における臨床支援情報 ................................... 28

Ⅶ. 薬物動態に関する項目 ...........................................14
1. 血中濃度の推移......................................................14
2. 薬物速度論的パラメータ .......................................15

ⅩⅢ. 備考 ....................................................................... 29
1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報....... 29

3. 母集団（ポピュレーション）解析 .........................16

2． その他の関連資料 ................................................. 29

4. 吸収 .......................................................................165. 分布 .......................................................................16
6. 代謝 .......................................................................17
7. 排泄 .......................................................................17

4

Ⅰ.

概要に関する項目

1.

開発の経緯
テルミサルタン錠は、選択的 AT1 受容体ブロッカーであり、本邦では 2005 年 1 月に上市されている。
テルミサルタン錠 20mg・40mg・80mg「ケミファ」は後発医薬品として開発し、2017 年 2 月に承認を取得し、同年 6 月に販売を開始した。

2. 製品の治療学的特性(1) テルミサルタンは主に血管平滑筋のアンジオテンシンⅡ（A-Ⅱ）タイプ 1（AT1）受容体において、生理的昇圧物質である A-Ⅱと特異的に拮抗し、その血管収縮作用を抑制することにより降圧作用を発現する。なお、テルミサルタンの AT1 受容体親和性は高く、作用が持続的である。（「Ⅵ.-2. 薬理作用」の項参照）(2) 高血圧症に適応を有し、1 日 1 回経口投与で効果を示す。
（「Ⅴ.-3. 用法及び用量」の項参照)(3) 重大な副作用として、血管浮腫、高カリウム血症、腎機能障害、ショック、失神、意識消失、肝機能障害、黄疸、低血糖、アナフィラキシー、間質性肺炎、横紋筋融解症があらわれることがある。（「Ⅷ.-8. 副作用」の項参照）
3.

4.

製品の製剤学的特性(1) 20mg、40mg、80mg 錠すべての規格においてフィルムコーティング錠となっている。また、40mg、80mg 錠は両面に割線を施している。
(2) 識別性を向上させるため、錠剤の両面にレーザー印字を施している。
(3) ピロー包装について、直線的に切れる直進性フィルム「ラクラクカット」を採用している。
(4) PTP シートの表面には薬剤の判別を容易にするため、1 錠単位で「テルミサルタン」、規格を表記している。
(5) PTP シートの裏面には視認性向上のため、2 錠単位で製品名、規格を大きく記載し、艶消し加工を施している。
(6) バラ包装（40mg 規格のみ）はポリエチレン容器を使用し、管理上の利便性向上のため、ボトルラベルに切り取りシール（製品名・規格マークを表示しており、ボトルキャッ プ等に貼付できる）を付けている。
適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等
RMP
追加のリスク最小化活動として作成されている資材
最適使用推進ガイドライン
保険適用上の留意事項通知

5. 承認条件及び流通・使用上の制限事項(1) 承認条件
該当しない(2) 流通・使用上の制限事項
該当しない
6.

ＲＭＰの概要
該当しない

1

有無
無
無
無
無

Ⅱ.

名称に関する項目1.

販売名(1) 和名テルミサルタン錠 20mg｢ケミファ｣
テルミサルタン錠 40mg｢ケミファ｣
テルミサルタン錠 80mg｢ケミファ｣(2) 洋名Telmisartan Tablets 20mg・40mg・80mg “Chemiphar”(3) 名称の由来「有効成分」+「剤形」+「含量」+「屋号」より命名した。
2. 一般名(1) 和名（命名法）
テルミサルタン（JAN）(2) 洋名（命名法）
Telmisartan（JAN, INN）
(3) ステム
アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬：-sartan3.

構造式又は示性式

4.

分子式及び分子量
分子式：C33H30N4O2
分子量：514.62

5.

化学名（命名法）又は本質
4’-{[4-Methyl-6-(1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-propyl-1H-benzimidazol-1-yl]methyl}
biphenyl-2-carboxylic acid6.

慣用名、別名、略号、記号番号
該当しない

2

Ⅲ.

有効成分に関する項目

1. 物理化学的性質(1) 外観・性状
白色～微黄色の結晶性の粉末、本品は結晶多形が認められる。
(2) 溶解性
各種溶媒における溶解度
溶媒
ギ酸
メタノール
エタノール（99.5）
水日局の溶解度表記
溶けやすい
溶けにくい
極めて溶けにくい
ほとんど溶けない(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点
該当資料なし(5) 酸塩基解離定数
該当資料なし(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
乾燥減量 0.5％以下(1 g，105℃，4 時間)
強熱残分 0.1％以下(1 g)
2.

有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3.

有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法：日局「テルミサルタン」確認試験による。
定量法：日局「テルミサルタン」定量法による。

3

Ⅳ.

製剤に関する項目

1. 剤形(1) 剤形の区別
フィルムコーティング錠(2) 製剤の外観及び性状
販売名

表面

裏面

側面

性状
白色のフィルム
コーティング錠

テルミサルタン錠
20mg「ケミファ」

直径：6.1mm、厚さ： 2.8mm、重量： 86.8mg
白色の割線入りのフィルムコーティ
ング錠

テルミサルタン錠
40mg「ケミファ」

直径： 8.1mm、厚さ： 3.3mm、重量： 173.2mg
白色の割線入りのフィルムコーティング錠

テルミサルタン錠
80mg「ケミファ」

直径： 10.1mm、厚さ： 4.4mm、重量： 345.0mg(3) 識別コード

識別コード

テルミサルタン錠
20mg「ケミファ」
テルミサルタン
20 ケミファテルミサルタン錠
40mg「ケミファ」
テルミサルタン
40 ケミファ
錠剤、PTP シート

記載場所

テルミサルタン錠
80mg「ケミファ」
テルミサルタン80 ケミファ(4) 製剤の物性
該当資料なし(5) その他該当しない
2. 製剤の組成(1) 有効成分（活性成分）の含量及び添加物
テルミサルタン錠
テルミサルタン錠
テルミサルタン錠
20mg「ケミファ」
40mg「ケミファ」
80mg「ケミファ」
（日局）
（日局）
（日局）
有効成分
テルミサルタン 20.0mg テルミサルタン 40.0mg テルミサルタン 80.0mg
軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、メグルミン、D-マンニトー
ル、ヒプロメロース、タルク、酸化チタン、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ
添加剤
油 60、ショ糖脂肪酸エステル、クエン酸トリエチル、カルナウバロウ(2) 電解質等の濃度
該当資料なし4

(3) 熱量
該当資料なし3.

添付溶解液の組成及び容量
該当しない

4.

力価
該当資料なし5.

混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし6. 製剤の各種条件下における安定性 1)～4)（1）テルミサルタン錠 20mg「ケミファ」
保存条件
保存期間
試験名
40±1℃、
加速試験
6ヵ月
75±5%RH
25±2℃
長期保存
36ヵ月
試験
60±5%RH
40±2℃

3ヵ月

保存形態

結果

PTP包装（アルミピロー入り）

規格内

PTP包装（アルミピロー入り）

規格内

褐色ガラス瓶（密栓）規格内

25±2℃、
硬度低下
3ヵ月
褐色ガラス瓶（開放）（規格内）
75±5%RH
25±2℃
総照度
25日
シャーレ（開放）
規格内
120万lx･hr
測定項目：性状、確認試験、純度試験、製剤均一性（含量均一性試験）、溶出試験、定量法〈加速試験〉
性状、確認試験、純度試験（類縁物質）、製剤均一性（含量均一性試験）、溶出試験、定量法〈長期保存試験〉
性状、純度試験、溶出試験、定量法、硬度〈無包装安定性試験〉
無包装
安定性試験

（2）テルミサルタン錠 40mg「ケミファ」
保存条件
保存期間
試験名
40±1℃、
加速試験
6ヵ月
75±5%RH
25±2℃
長期保存
36ヵ月
試験
60±5%RH
40±2℃
無包装
安定性試験

25±2℃、
75±5%RH
25℃
総照度
120万lx･hr

保存形態
PTP包装（アルミピロー入り）
バラ包装（ポリエチレン瓶）
PTP包装（アルミピロー入り）
バラ包装（ポリエチレン瓶）

結果
規格内
規格内

3ヵ月

褐色ガラス瓶（密栓）

規格内

3ヵ月

褐色ガラス瓶（開放）

硬度低下
（規格内）

25日

シャーレ（開放）

規格内

5

試験名

保存条件
保存期間
保存形態
結果
25±2℃
3ヵ月
褐色ガラス瓶（開放）規格内60±5%RH
分割後
25±2℃
安定性試験
総照度
12.5日
シャーレ（開放）
規格内
120万lx･hr
測定項目：性状、確認試験、純度試験（類縁物質）、製剤均一性（含量均一性試験）、溶出試験、定量法〈加速試験〉
性状、確認試験、純度試験（類縁物質）、製剤均一性（含量均一性試験）、溶出試験、定量法〈長期保存試験〉
性状、純度試験（類縁物質）、溶出試験、定量法、硬度〈無包装安定性試験〉
性状、純度試験（類縁物質）、製剤均一性（含量均一性試験）、溶出試験、定量法〈分割後安定性試験〉（3）テルミサルタン錠 80mg「ケミファ」
保存条件
保存期間
試験名
40±1℃、
加速試験
6ヵ月
75±5%RH
25±2℃
長期保存
36ヵ月
試験
60±5%RH
40±2℃

3ヵ月

保存形態

結果

PTP包装（アルミピロー入り）

規格内

PTP包装（アルミピロー入り）

規格内

褐色ガラス瓶（密栓）規格内

25±2℃、
硬度低下
3ヵ月
褐色ガラス瓶（開放）75±5%RH
（規格内）
25±2℃
総照度
25日
シャーレ（開放）
規格内
120万lx･hr
25±2℃
3ヵ月
褐色ガラス瓶（開放）規格内60±5%RH
分割後
25℃
安定性試験
総照度
12.5日
シャーレ（開放）
規格内
120万lx･hr
測定項目：性状、確認試験、純度試験、製剤均一性（含量均一性試験）、溶出試験、定量法〈加速試験〉
性状、確認試験、純度試験（類縁物質）、製剤均一性（含量均一性試験）、溶出試験、定量法〈長期保存試験〉
性状、純度試験、溶出試験、定量法、硬度〈無包装安定性試験〉
性状、純度試験（類縁物質）、製剤均一性（含量均一性試験）、溶出試験、定量法〈分割後安定性試験〉
無包装
安定性試験

7.

調製法及び溶解後の安定性
該当しない

8.

他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当しない

6

9.

溶出性 5)
溶出挙動における類似性
1）テルミサルタン錠 20mg「ケミファ」
本剤は後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（平成 24 年 2 月 29 日 薬食審査発0229 第 10 号）の「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に従い、標準製剤（テルミサルタン錠 80mg「ケミファ」）との溶出挙動の比較を行った。
（方法） 溶出試験法：パドル法
試 験 液： 50rpm pH6.8
検 体 数：各製剤ともに12ベッセル
判 定 基 準：
（1） 平均溶出率
試験製剤が15分以内に平均85％以上溶出するか、又は15分における試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率の±10％の範囲にある。
（2） 個々の溶出率
試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中1個以下で、±25％の範囲を超えるものがない。
（結果）テルミサルタン錠20mg「ケミファ」と標準製剤であるテルミサルタン錠80mg「ケミファ」について「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」
に従って溶出試験を実施した結果、両製剤の溶出挙動の同等性が確認された。
pH6.8（50rpm）における溶出曲線2）テルミサルタン錠40mg「ケミファ」
本剤は後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（平成 24 年 2 月 29 日 薬食審査発0229 第 10 号）の「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に従い、標準製剤（テルミサルタン錠 80mg「ケミファ」）との溶出挙動の比較を行った。
（方法） 溶出試験法：パドル法
試 験 液： 50rpm pH6.8
検 体 数：各製剤ともに12ベッセル
判 定 基 準：
（1） 平均溶出率
試験製剤が15分以内に平均85％以上溶出するか、又は15分における試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率の±10％の範囲にある。
（2） 個々の溶出率
試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中1個以下で、±25％の範囲を超えるものがない。
7

（結果）テルミサルタン錠40mg「ケミファ」と標準製剤であるテルミサルタン錠80mg「ケミファ」について「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」
に従って溶出試験を実施した結果、両製剤の溶出挙動の同等性が確認された。
pH6.8（50rpm）における溶出曲線

3）テルミサルタン錠80mg「ケミファ」
本剤は後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（平成 24 年 2 月 29 日 薬食審査発0229 第 10 号）に従い、標準製剤（ミカルディス錠 80mg）との溶出挙動の比較を行った。
（方法） 溶出試験法：パドル法
試 験 液： 50rpm pH1.2、pH3.0、pH6.8、水100rpm pH1.2
検 体 数：各製剤ともに12ベッセル
判 定 基 準：
パドル回転数 試 験 液
判 定 基 準

50rpm

pH1.2

標準製剤の平均溶出率が 40％及び 85％付近の適当な2 時点において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率の±15％の範囲にある。

pH3.0

標準製剤の平均溶出率が 60％及び 85％付近の適当な2 時点において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある。

pH6.8
水100rpmpH1.2

試験製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出するか、又は15 分における試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均
溶出率±15％の範囲にある。

標準製剤の平均溶出率が 40％及び 85％付近の適当な2 時点において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率の±15％の範囲にある。

（結果）テルミサルタン錠80mg「ケミファ」と標準製剤であるミカルディス錠80mgについて「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」に従って溶出試験を実施した結果、両製剤の溶出挙動の類似性が確認された。

8

pH1.2（50rpm）における溶出曲線

pH3.0（50rpm）における溶出曲線

pH6.8（50rpm）における溶出曲線

水（50rpm）における溶出曲線

pH1.2（100rpm）における溶出曲線(2) 公的溶出規格への適合
テルミサルタン錠 20mg「ケミファ」、テルミサルタン錠 40mg「ケミファ」及びテルミサルタン
錠 80mg「ケミファ」は、日本薬局方医薬品各条に定められたテルミサルタン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
（方法）日本薬局方 溶出試験法 パドル法
条件：回転数 50rpm
試験液 900mL（日本薬局方 溶出試験第2液）（溶出規格）30 分間の溶出率が 85％以上
10. 容器・包装(1) 注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報
該当しない

9

(2) 包装〉〈テルミサルタン錠 20mg「ケミファ」
100 錠［10 錠（PTP）×10］
140 錠［14 錠（PTP）×10］〉〈テルミサルタン錠 40mg「ケミファ」
100 錠［10 錠（PTP）×10］
140 錠［14 錠（PTP）×10］
500 錠［ポリエチレン瓶、バラ］〉〈テルミサルタン錠 80mg「ケミファ」
100 錠［10 錠（PTP）×10］(3) 予備容量
該当しない(4) 容器の材質
PTP 包装：ポリ塩化ビニルフィルム、アルミニウム箔
バラ包装：ポリエチレン（容器）、ポリプロピレン（キャップ）
11. 別途提供される資材類
該当資料なし12. その他

10

Ⅴ.

治療に関する項目

1.

効能又は効果
高血圧症

2.

効能又は効果に関連する注意
該当しない

3. 用法及び用量(1) 用法及び用量の解説
通常、成人にはテルミサルタンとして 40mg を 1 日 1 回経口投与する。ただし、1 日
20mg から投与を開始し漸次増量する。
なお、年齢・症状により適宜増減するが、1 日最大投与量は 80mg までとする。
(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし4.

用法及び用量に関連する注意
7. 用法及び用量に関連する注意
肝障害のある患者に投与する場合、最大投与量は 1 日 1 回 40mg とする。［9.3.2 参照］

5. 臨床成績(1) 臨床データパッケージ
該当しない(2) 臨床薬理試験
該当資料なし(3) 用量反応探索試験
該当資料なし(4) 検証的試験
1） 有効性検証試験
国内臨床試験
テルミサルタンカプセルについて、高血圧症患者を対象として実施した多施設二重盲検比較試験の結果、テルミサルタンの有用性が認められた 6)。
また、テルミサルタンカプセルについて、二重盲検比較試験を含む国内で実施した臨
床試験において、効果判定の対象となった 449 例中、承認された用法・用量の範囲内における臨床試験成績（419 例）は以下のとおりであった 7)。
有効率（下降の例数）
疾患名「判定不能」を含む「判定不能」を除く
本態性高血圧症
76.8％（284/370）
82.1％（284/346）
腎障害を伴う高血圧症
65.0％（13/20）
65.0％（13/20）
重症高血圧症
79.3％（23/29）
85.2％（23/27）
合計
76.4％（320/419）
81.4％（320/393）
2） 安全性試験
該当資料なし11

(5) 患者・病態別試験「Ⅶ-10. 特定の背景を有する患者」の項参照(6) 治療的使用
1） 使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造販売後データベース調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし2） 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当資料なし(7) その他

12

Ⅵ.

薬効薬理に関する項目

1.

薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬：
ロサルタンカリウム、カンデサルタンシレキセチル、バルサルタン、オルメサルタンメドキソ
ミル、イルベサルタン、アジルサルタン
アンジオテンシン変換酵素阻害薬：
エナラプリルマレイン酸塩、イミダプリル塩酸塩等
注意：関連のある化合物の効能又は効果等は最新の電子添文を参照すること

2. 薬理作用(1) 作用部位・作用機序
作用機序
テルミサルタンは主に血管平滑筋のアンジオテンシンⅡ（A-Ⅱ）タイプ 1（AT1）受容体において、生理的昇圧物質である A-Ⅱと特異的に拮抗し、その血管収縮作用を抑制することにより降圧作用を発現する。テルミサルタンの AT1 受容体親和性は高く（Ki＝3.7nM）、AT1 受容体から容易に解離しない 8),9)。テルミサルタンは 10～1000nM の濃度範囲で、A-Ⅱによる摘出ウサギ大動脈標本の血管収縮反応曲線を、濃度依存的に右方に移動させると共に最大収縮を 40～50％抑制する 8),9)。また標本洗浄 120 分後においても有意な血管収縮抑制を示し、作用は持続的である 8)。また、ブラジキニン分解酵素である ACE（キニナーゼⅡ）に対しては直接影響を及ぼさない8),9)。

(2) 薬効を裏付ける試験成績
降圧作用テルミサルタンは腎血管性高血圧ラットへの 1mg/kg の 4 日間連続経口投与により、最大で 55mmHg の降圧作用を示し、高血圧自然発症ラットへの 0.3、1、3mg/kg の4 日間連続経口投与により、それぞれ最大で 23、22、38mmHg の降圧作用を示す
10),11)。またトランスジェニックラットへの 0.5、1、2mg/kg の 21 日間漸増経口投与
により、それぞれ最大で 33、57、72mmHg の降圧作用を示す 12)。各モデルにおいて、投与終了後のリバウンド現象は認められない。腎血管性高血圧ラットへの1mg/kg の単回経口投与は、21 時間以上にわたり有意な降圧作用を示す 8)。レニン・
アンジオテンシン系を亢進させたナトリウム欠乏カニクイザルに対しても 0.3mg/kgの経口投与から有意な降圧作用を示し、1mg/kg の経口投与により降圧作用は 7 時間持続する 13)。なお、正常血圧動物に対する降圧作用は弱い 14),15)。利尿剤及びカルシウム拮抗剤との併用によりテルミサルタンの降圧作用は増強される 16)。
(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし13

Ⅶ.薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 臨床試験で確認された血中濃度
1）単回投与本態性高血圧症患者にテルミサルタン 20mg、40mg、80mg（カプセル剤）を食後に単回経口投与（20mg 群：31 例（男性 22、女性 9）、40mg 群：29 例（男性 22、
女性 7）、80mg 群：30 例（男性 18、女性 12））したときの薬物動態パラメータは
以下のとおりであった 17)。
投与量

Cmax
（ng/mL）

tmax（h）

AUC（0-24h）（ng・h/mL）

t1/2
（h）

20mg
（n＝31）

33.84±17.37

6.9±6.2

424.65±232.25

24.0±11.040mg（n＝29）

78.52±32.72

4.6±1.7

807.41±334.76

20.3±12.1

80mg
365.81±253.08
3.6±1.2
2304.54±1522.85
20.9±10.6（n＝30）（平均値±S.D.）
また、日本人及び外国人の健康成人及び患者において、40mg 以上（カプセル剤もしくは溶液）の投与量で用量比以上の曝露の上昇がみられ、Cmax でその傾向は顕著であることが確認されている 17),18),19),20)。その機序として、小腸壁での抱合能の飽和及び肝臓への分布の飽和の関与が考えられる。
2）反復投与本態性高血圧症患者にテルミサルタン 40mg、80mg（カプセル剤）を 1 日 1 回 14日間食後に反復経口投与（40mg 群：10 例（男性 6、女性 4）、80mg 群：10 例（男性 7、女性 3））したとき、定常状態である 14 日目における血漿中未変化体濃度は、投与後 2～4 時間で最大値を示し、以後徐々に低下した。また、AUC（0-24h）の比から算出した蓄積率は、40mg 及び 80mg 投与でそれぞれ 1.91±0.53 及び 1.61±
0.62（平均値±S.D.）であった 21)。
投与量

投与日

Cmax
（ng/mL）

tmax（h）

AUC（0-24h）（ng・h/mL）

40mg（n＝10）

1 日目
85.78±45.25
4.0±1.6
1030.16±598.93
日目
14
166.51±88.49
3.4±1.0
1930.61±1155.91
80mg
1 日目
259.50±137.14
2.9±1.2
2288.28±956.39（n＝10）
14 日目
436.62±219.36
2.3±0.93203.57±1710.92（平均値±S.D.）
14 日目の Cmax 及び AUC（0-24h）を男女別に分けた場合、各平均値の男性に対する女性の比は 40mg 投与時で 1.18 及び 0.97、80mg 投与時で 1.77 及び 1.69 であり、男性よりも女性で高い傾向が認められた。
〈個体差〉
日本人及び外国人の臨床試験における薬物動態を検討した結果、Cmax 及び AUC に
個体差が認められ、80mg 以上の投与量においてその傾向が顕著であった 17),18),21)。

143）生物学的同等性試験
テルミサルタン錠 80mg「ケミファ」とミカルディス錠 80mg を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（テルミサルタンとして 80mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 22)。
［16.8 参照］
判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0→72h（ng・h/mL）Cmax（ng/mL）

テルミサルタン錠 80mg4087.4±2342.5 976.35±671.95「ケミファ」
ミカルディス4036.0±2407.9 966.89±550.30
錠 80mg（平均値±S.D.，n=73，※：n=72，※※：n=71)

tmax
（h）

t1/2
（h）

1.1±0.925.7±9.9※

1.0±0.624.9±11.2※※

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
〈テルミサルタン錠 20mg・40mg「ケミファ」〉
テルミサルタン錠 20mg「ケミファ」及びテルミサルタン錠 40mg「ケミファ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、テル
ミサルタン錠 80mg「ケミファ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた 22)。［16.1.5 参照］(3) 中毒域
該当資料なし(4) 食事・併用薬の影響「Ⅶ-4. 吸収」の項参照
2. 薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし15

(3) 消失速度定数 19)
テルミサルタン錠 80mg「ケミファ」：0.0305±0.0106（1/hr）(4) クリアランス
該当資料なし(5) 分布容積
該当資料なし(6) その他

3. 母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし(2) パラメータ変動要因
日本人及び外国人の併合データであるポピュレーションファーマコキネティクス解析の結果
から、クリアランスは女性より男性で 39％高く、女性の曝露が男性よりも高いことが示唆された 23）。
4.

吸収
健康成人男子 20 例に、テルミサルタン 40mg（カプセル剤）を単回経口投与したとき、空腹時投与に比べ食後投与で tmax が遅延（空腹時：1.8±0.9 時間、食後：5.3±1.4 時間）し、Cmax が 57％、AUC が 32％低下した 24)。
［14.1.2 参照］

5. 分布(1) 血液-脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液-胎盤関門通過性
該当資料なし(3) 乳汁への移行性「Ⅷ-6. 特定の背景を有する患者に関する注意 （6）授乳婦」の項参照(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし(6) 血漿蛋白結合率
ラット及びヒトの血漿蛋白結合率は、in vitro 及び in vivo ともに 99％以上であった 25)。

16

6. 代謝(1) 代謝部位及び代謝経路
健康成人男子 5 例に 14C-テルミサルタン 40mg を静脈内投与したとき、血漿中総放射能の 84％以上が未変化体であり、残りはグルクロン酸抱合体であった 26)（外国人データ）。
［10 参照］(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種、寄与率「Ⅵ-6. 代謝 （1）代謝部位及び代謝経路」の項参照(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び活性化、存在比率
該当資料なし7.

排泄
健康成人男子にテルミサルタン 20、40、80mg を空腹時に単回経口投与（各群 6 例）
したとき、未変化体はほとんど尿中に排出されず、投与後 24 時間までの平均累積尿中排泄率は、いずれの投与量においても 0.02％以下であった 18),27)。
健康成人男子 5 例に 14C-テルミサルタン 40mg を空腹時に単回経口投与したとき、投与後 144 時間までの放射能の尿中及び糞中総排泄率はそれぞれ約 0.5％及び 102％であり、吸収されたテルミサルタンの大部分が胆汁を介して糞中に排泄された 26)。

8.

トランスポーターに関する情報
該当資料なし9.

透析等による除去率
該当資料なし10. 特定の背景を有する患者①腎機能障害患者
腎機能障害を伴う高血圧症患者 12 例に、テルミサルタン 40mg（カプセル剤）を 1
日 1 回 7 日間反復経口投与したとき、腎機能中等度低下群（6 例（男性 4、女性 2）、
血清クレアチニン値 1.5～2.9mg/dL）と高度低下群（6 例（男性 4、女性 2）、血清ク
レアチニン値 3.0～4.0mg/dL）との間に薬物動態学的パラメータの差は認められなかった。また、正常腎機能の高血圧症患者と比較して Cmax 及び AUC に差は認められなかった 28)。
②肝機能障害患者
肝障害男性患者 12 例（Child-Pugh 分類 A（軽症）：8 例、B（中等症）：4 例）にテ
ルミサルタン 20mg 及び 120mg 注）を経口投与したとき、健康成人に比較し Cmax は
4.5 倍及び 3 倍高く、AUC は 2.5 倍及び 2.7 倍高かった 29)（外国人データ）。［9.3.2
参照］注）肝障害のある患者に投与する場合の最大投与量は 1 日 40mg である。
11. その他

17

Ⅷ.

安全性（使用上の注意等）に関する項目

1.

警告内容とその理由設定されていない

2.

禁忌内容とその理由
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5 参照］
2.3 胆汁の分泌が極めて悪い患者又は重篤な肝障害のある患者［9.3.1 参照］
2.4 アリスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病患者（ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く）［10.1 参照］3.

効能又は効果に関連する注意とその理由「Ⅴ. 治療に関する項目」の項参照

4.

用法及び用量に関連する注意とその理由「Ⅴ. 治療に関する項目」の項参照

5.

重要な基本的注意とその理由
8. 重要な基本的注意
8.1 降圧作用に基づく失神、めまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
8.2 手術前 24 時間は投与しないことが望ましい。アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤投与中の患者は、麻酔及び手術中にレニン-アンジオテンシン系の抑制作用による高度な血圧低下を起こす可能性がある。
8.3 本剤を含むアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤投与中に肝炎等の重篤な肝障害があらわれたとの報告があるので、肝機能検査を実施するなど、観察を十分に行うこと。
［11.1.5 参照］

6. 特定の背景を有する患者に関する注意(1) 合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。腎血流量の減
少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがある。
9.1.2 高カリウム血症の患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。高カリウム血症を増悪させるおそれがある。
また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、血清カリウム値に注意すること。
9.1.3 脳血管障害のある患者
過度の降圧が脳血流不全を引き起こし、病態を悪化させるおそれがある。
9.1.4 厳重な減塩療法中の患者低用量から投与を開始し、増量する場合は徐々に行うこと。急激な血圧低下を起こすおそれがある。［11.1.4 参照］

18

(2) 腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎障害（血清クレアチニン値 3.0mg/dL 以上の場合）のある患者
腎機能を悪化させるおそれがある。
9.2.2 血液透析中の患者
低用量から投与を開始し、増量する場合は徐々に行うこと。急激な血圧低下を起こすおそれがある。［11.1.4、13.2 参照］(3) 肝機能障害患者
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 胆汁の分泌が極めて悪い患者又は重篤な肝障害のある患者
投与しないこと。［2.3、9.3.2 参照］
9.3.2 肝機能障害患者
本剤は主に胆汁中に排泄されるため、テルミサルタンのクリアランスが低下することがある。また、外国において肝障害患者で本剤の血中濃度が約 3～4.5 倍上昇することが報告されている。［7、9.3.1、16.6.2 参照］(4) 生殖能を有する者
9.4 生殖能を有する者
9.4.1 妊娠する可能性のある女性
妊娠していることが把握されずアンジオテンシン変換酵素阻害剤又はアンジオ
テンシンⅡ受容体拮抗剤を使用し、胎児・新生児への影響（腎不全、頭蓋・肺・腎の形成不全、死亡等）が認められた例が報告されている 30),31)。
本剤の投与に先立ち、代替薬の有無等も考慮して本剤投与の必要性を慎重に検討し、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、投与が必要な場合には次の注意事項に留意すること。
［9.5 参照］(1) 本剤投与開始前に妊娠していないことを確認すること。本剤投与中も、妊娠していないことを定期的に確認すること。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。
(2) 次の事項について、本剤投与開始時に患者に説明すること。また、投与中も必要に応じ説明すること。
・ 妊娠中に本剤を使用した場合、胎児・新生児に影響を及ぼすリスクがあること。
・ 妊娠が判明した又は疑われる場合は、速やかに担当医に相談すること。
・ 妊娠を計画する場合は、担当医に相談すること。
(5) 妊婦9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。
妊娠中期及び末期に本剤を含むアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤又はアンジオテ
ンシン変換酵素阻害剤を投与された患者で羊水過少症、胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、頭蓋顔面の奇形、肺の発育不全等があらわれたとの報告がある。［2.2、9.4.1 参照］

19

(6) 授乳婦
9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。また、動物実験（ラット出生前、出生後の発生及び母動物の機能に関する試験）の 15mg/kg/日以上の投与群で出生児の 4 日生存率の低下、50mg/kg/日
投与群で出生児の低体重及び身体発達の遅延が報告されている。
(7) 小児等
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
(8) 高齢者
9.8 高齢者
一般に過度の降圧は好ましくないとされている。脳梗塞等が起こるおそれがある。
7.

相互作用
10. 相互作用
本剤は、主として UGT 酵素（UDP-グルクロノシルトランスフェラーゼ）によるグルクロン酸抱合によって代謝される。［16.4 参照］(1) 併用禁忌とその理由
10.1 併用禁忌（併用しないこと)
薬剤名等
臨床症状・措置方法
アリスキレンフマル酸塩
非致死性脳卒中、腎機能障
ラジレス
害、高カリウム血症及び低（糖尿病患者に使用する 血圧のリスク増加が報告場合。ただし、他の降圧 されている。
治療を行ってもなお血圧のコントロールが著
しく不良の患者を除く。）［2.4 参照］

機序・危険因子
レニン-アンジオテンシン
系阻害作用が増強される可能性がある。

(2) 併用注意とその理由
10.2 併用注意（併用に注意すること)
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子ジゴキシン
血中ジゴキシン濃度が上 機序不明
昇したとの報告がある 32)。
カリウム保持性利尿剤
血清カリウム濃度が上昇 カリウム貯留作用が増強
スピロノラクトン
するおそれがある。
するおそれがある。
トリアムテレン等
危険因子：特に腎機能障害
カリウム補給剤
のある患者

20

薬剤名等
リチウム製剤
炭酸リチウム

利尿降圧剤
フロセミド、トリクロル
メチアジド等［11.1.4 参照］
非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）

アンジオテンシン変換酵
素阻害剤

アリスキレンフマル酸塩

8.

臨床症状・措置方法
機序・危険因子アンジオテンシン変換酵 明確な機序は不明である
素阻害剤との併用により、 が、ナトリウムイオン不足
リチウム中毒を起こすこ はリチウムイオンの貯留とが報告されている。
を促進するといわれているため、本剤がナトリウム排泄を促進することにより起こると考えられる。
急激な血圧低下を起こす 利尿降圧剤で治療を受けおそれがあるので、低用量 ている患者にはレニン活から投与を開始し、増量す 性が亢進している患者がる場合は徐々に行うこと。 多く、本剤が奏効しやすい。
糸球体ろ過量がより減少 プロスタグランジン合成
し、腎障害のある患者では 阻害作用により、腎血流量
急性腎障害を引き起こす が低下するためと考えられる。
可能性がある。
降圧薬の効果を減弱させ 血管拡張作用を有するプることが報告されている。 ロスタグランジンの合成が阻害されるため、降圧薬の血圧低下作用を減弱させると考えられている。
急性腎障害を含む腎機能 レニン-アンジオテンシン
障害、高カリウム血症及び 系阻害作用が増強される
低血圧を起こすおそれが 可能性がある。
ある 33)。
腎機能障害、高カリウム血 レニン-アンジオテンシン症及び低血圧を起こすお 系阻害作用が増強されるそれがある。なお、eGFR 可能性がある。
が 60mL/min/1.73m2 未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンフマル
酸塩との併用については、
治療上やむを得ないと判断される場合を除き避け
ること。

副作用
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた
場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

21

(1) 重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 血管浮腫（0.1％未満）
顔面、口唇、咽頭・喉頭、舌等の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれ、喉頭浮腫等により呼吸困難を来した症例も報告されている。
11.1.2 高カリウム血症（頻度不明）
11.1.3 腎機能障害（頻度不明）
急性腎障害を呈した例が報告されている。
11.1.4 ショック（頻度不明）、失神、意識消失（0.1％）
冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
［9.1.4、9.2.2、10.2 参照］
11.1.5 肝機能障害、黄疸（頻度不明）［8.3 参照］
AST、ALT、γ-GTP 上昇等の肝機能障害があらわれることがある。
11.1.6 低血糖（頻度不明）
脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。糖尿病治療中の患者であらわれやすい。
11.1.7 アナフィラキシー（頻度不明）
呼吸困難、血圧低下、喉頭浮腫等が症状としてあらわれることがある。
11.1.8 間質性肺炎（頻度不明）
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部 X 線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.9 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK 上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(2) その他の副作用
11.2 その他の副作用
0.5～5％未満
過敏症
精神神経系

血液

めまい、頭痛、眠気、頭のぼんやり
感
白血球減少

循環器

ほてり、心悸亢進

消化器

腹痛、下痢、嘔気

肝臓

AST、ALT、Al-P、
LDH 上昇等の肝機能異常

0.5％未満瘙痒、発疹
不安感

ふらつき、上室性期外収縮、心房細動、上室性頻脈
食欲不振、消化不良、胃炎、口渇、口
内炎

22

頻度不明
紅斑、じん麻疹
不眠、抑うつ状態

好酸球上昇、血小板減少、ヘモグロ
ビン減少、貧血
低血圧、起立性低
血圧、徐脈
鼓腸、嘔吐

呼吸器
腎臓

0.5～5％未満
咳
血清クレアチニン
上昇、血中尿酸値
上昇

骨格筋

電解質
その他

9.

血清カリウム上昇
耳鳴、倦怠感、CRP
陽性、CK 上昇

0.5％未満喀痰増加、咽頭炎

頻度不明

関節痛、下肢痙攣、下肢痛、筋肉痛、背部痛、腱炎
低ナトリウム血症
浮腫、脱力感、発 視覚異常、多汗、胸熱、頻尿、結膜炎、 痛、上気道感染、イ目のチカチカ感、 ンフルエンザ様症状、尿路感染、膀胱羞明
炎、敗血症、しび
れ、味覚異常臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし10. 過量投与13. 過量投与13.1 症状
本剤の過量服用（640mg）により、低血圧及び頻脈があらわれたとの報告がある。
13.2 処置
本剤は血液濾過されない。また、本剤は血液透析によって除去されない。［9.2.2
参照］
11. 適用上の注意
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。
PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
14.1.2 本剤を食後に服用している患者には、毎日食後に服用するよう注意を与えること。本剤の薬物動態は食事の影響を受け、空腹時投与した場合は、食後投与よりも血中濃度が高くなることが報告されており、副作用が発現するおそれがある。［16.2 参照］
12. その他の注意(1) 臨床使用に基づく情報
該当資料なし(2) 非臨床試験に基づく情報
該当資料なし23

Ⅸ.

非臨床試験に関する項目

1. 薬理試験(1) 薬効薬理試験「Ⅵ. 薬効薬理に関する項目」の項参照(2) 安全性薬理試験
該当資料なし(3) その他の薬理試験
該当資料なし2. 毒性試験(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 遺伝毒性試験
該当資料なし(4) がん原性試験
該当資料なし(5) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(6) 局所刺激性試験
該当資料なし(7) その他の特殊毒性
該当資料なし24

Ⅹ.
1.

管理的事項に関する項目
規制区分
製剤：処方箋医薬品注）
有効成分：該当しない

2.

有効期間
3年

3.

包装状態での貯法
室温保存

4.

取扱い上の注意注）注意－医師等の処方箋により使用すること

20. 取扱い上の注意
分包後は吸湿して軟化、黄変することがあるので、高温・多湿を避けて保存すること。
5.

患者向け資材
患者向医薬品ガイド：有り
くすりのしおり：有り

6.

同一成分・同効薬
同一成分薬：ミカルディス錠 20mg・40mg・80mg
同 効 薬：ロサルタンカリウム、カンデサルタンシレキセチル、バルサルタン、オルメサルタ
ンメドキソミル、イルベサルタン、アジルサルタン

7.

国際誕生年月日
該当しない

8.

製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日
製造販売承認
薬価基準収載
販売名
承認番号
年月日
年月日
テルミサルタン錠 20mg
2017 年2017 年22900AMX00254000「ケミファ」
2 月 15 日
6 月 16 日
テルミサルタン錠 40mg
2017 年2017 年22900AMX00255000「ケミファ」
2 月 15 日
6 月 16 日
テルミサルタン錠 80mg
2017 年2017 年22900AMX00256000「ケミファ」
2 月 15 日
6 月 16 日

9.

効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない

10. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
11. 再審査期間該当しない
12. 投薬期間制限に関する情報
本剤は、投薬期間に関する制限は定められていない。
25

販売開始
年月日
2017 年6 月 16 日
2017 年6 月 16 日
2017 年6 月 16 日

13. 各種コード
販売名

厚生労働省薬価基準収載医薬品
コード

個別医薬品
コード
（YJ コード）

HOT（9 桁）番号

レセプト電算処理
システム用コード

テルミサルタン錠
20mg「ケミファ」

2149042F1130

2149042F1130

125361001

622536101

テルミサルタン錠
40mg「ケミファ」

2149042F2137

2149042F2137

125362701

622536201

テルミサルタン錠
80mg「ケミファ」

2149042F3133

2149042F3133

125363401

622536301

14. 保険給付上の注意
本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

26

ⅩⅠ. 文献
1.

引用文献
1） 日本ケミファ株式会社：安定性試験に関する資料（社内資料）
2） 日本ケミファ株式会社：長期保存試験に関する資料（社内資料）
3） 日本ケミファ株式会社：無包装状態における安定性に関する資料（社内資料）
4） 日本ケミファ株式会社：分割後の安定性に関する資料（社内資料）
5） 日本ケミファ株式会社：溶出に関する資料（社内資料）
6） 荒川規矩男ほか：薬理と治療；30（9）：639-660, 20027） 有効性のまとめ（ミカルディスカプセル：2002 年 10 月 8 日承認、申請資料概要ト 2.（1））8） Wienen W：Br J Pharmacol；110（1）：245-252, 1993
9） Wienen W：Cardiovascular Drug Reviews；18（2）：127-154, 2000
10） 腎血管性高血圧ラット（2K1C）における降圧作用（ミカルディスカプセル：2002 年 10 月
8 日承認、申請資料概要ホ 1.（1）3））
11） 高血圧自然発症ラット（SHR）における降圧作用（ミカルディスカプセル：2002 年 10 月
8 日承認、申請資料概要ホ 1.（1）1））
12） van Meel JCA：Arzneimittelforschung；46（8）：755-759, 1996
13） ナトリウム欠乏カニクイザルにおける降圧作用（ミカルディスカプセル：2002 年 10 月 8日承認、申請資料概要ホ 1.（1）5））
14） 正常血圧動物に対する作用（ミカルディスカプセル：2002 年 10 月 8 日承認、申請資料概要ホ 1.（1）6））
15） Wienen W：J Renin Angiotensin Aldosterone Syst.；2（2）：123-128, 200116） 他剤との併用効果（ミカルディスカプセル：2002 年 10 月 8 日承認、申請資料概要ホ 1.
（1）8））
17） 荻原俊男ほか：薬理と治療；30（Suppl. 1）：S271-283, 200218） 荻原俊男ほか：薬理と治療；30（Suppl. 1）：S7-32, 200219） 健康成人での薬物動態試験（ミカルディスカプセル：2002 年 10 月 8 日承認、申請資料概要へ 3.（1）.1））
20） 第Ⅰ相試験（海外）（ミカルディスカプセル：2002 年 10 月 8 日承認、申請資料概要ト 4.
（1））21） 荻原俊男ほか：薬理と治療；30（Suppl. 1）：S235－251, 200222） 日本ケミファ株式会社：生物学的同等性に関する資料（社内資料）
23） Tatami S et al.：Drug Metab Pharmacokin；19（1）：15-23, 200424） 入江 伸ほか：薬理と治療；30（Suppl. 1）：S201-S208, 200225） 血漿蛋白との結合（ミカルディスカプセル：2002 年 10 月 8 日承認、申請資料概要ヘ 2.
（4））26） Stangier J et al：J Clin Pharmacol；40：1312-1322, 200027） 排泄（ミカルディスカプセル：2002 年 10 月 8 日承認、申請資料概要ヘ 3.（1）2））
28） 荻原俊男ほか：薬理と治療；30（Suppl. 1）：S183-S199, 200229） 肝機能障害患者における薬物動態試験（ミカルディスカプセル：2002 年 10 月 8 日承認、申請資料概要ヘ 3.（4））30） 阿部真也ほか：周産期医学；47：1353-1355, 201731） 齊藤大祐ほか：鹿児島産科婦人科学会雑誌；29：49-54, 2021
32） Stangier J et al.：J Clin Pharmacol；40：1373-1379, 2000
33） Makani H et al.：BMJ；346：f360, 201334） 日本ケミファ株式会社：粉砕後の安定性に関する資料（社内資料）

2.

その他の参考文献27

ⅩⅡ. 参考資料
1.

主な外国での発売状況
該当しない

2.

海外における臨床支援情報
該当資料ない28

ⅩⅢ. 備考
1.

調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q＆A について（その 3）」（令和元年 9 月 6 日付 厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課 事務
連絡）
(1)粉砕
粉砕後の安定性試験 34)
販売名
保存条件
保存期間
保存形態
結果
問題となる
40±2℃
5週
褐色ガラス瓶（密栓）
変化なし
問題となる
25±2℃
5週
褐色ガラス瓶（開放）テルミサルタン錠
75±5％RH
変化なし
20mg「ケミファ」
25±2℃
無色透明ガラス瓶
問題となる
総照度
25日
（開放）
変化なし
120万lx・hr
問題となる
40±2℃
5週
褐色ガラス瓶（密栓）
変化なし
問題となる
25±2℃
テルミサルタン錠
5週
褐色ガラス瓶（開放）75±5％RH
変化なし
40mg「ケミファ」
25±2℃
無色透明ガラス瓶
問題となる
総照度
25日
（開放）
変化なし
120万lx・hr
問題となる
40±2℃
5週
褐色ガラス瓶（密栓）
変化なし
問題となる
25±2℃
テルミサルタン錠
5週
褐色ガラス瓶（開放）75±5％RH
変化なし
80mg「ケミファ」
25±2℃
無色透明ガラス瓶
問題となる
総照度
25日
（開放）
変化なし
120万lx・hr
試験項目：性状、製剤均一性（含量均一性試験）、溶出性、定量法、純度試験(2)崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
個別に照会すること
照会先：日本ケミファ株式会社 くすり相談室
TEL. 0120-47-9321 03-3863-1225／FAX.03-3861-9567
受付時間：8:45～17:30（土日祝祭日を除く）

2． その他の関連資料

29

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