2023 年 9月改訂（第 9 版）
日本標準商品分類番号871179

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成

選択的セロトニン再取り込み阻害剤
セルトラリン塩酸塩錠剤形

フィルムコーティング錠

製剤の規制区分

劇薬、処方箋医薬品（注意-医師等の処方箋により使用すること）

規 格 ・ 含 量

セルトラリン錠 25mg「ケミファ」 ：1 錠中セルトラリン塩酸塩 28.0mg
含有（セルトラリンとして 25mg）
セルトラリン錠 50mg「ケミファ」 ：1 錠中セルトラリン塩酸塩 56.0mg
含有（セルトラリンとして 50mg）
セルトラリン錠 100mg「ケミファ」：1 錠中セルトラリン塩酸塩 112.0mg
含有（セルトラリンとして 100mg）

一

和名：セルトラリン塩酸塩（JAN）
洋名：sertraline hydrochloride（JAN）

般

名製造販売承認年月日
薬価基準収載・販売開始年月日製造販売（輸入）・
提携・販売会社名

25・50mg

100mg

製造販売承認年月日2015 年 8 月 17 日

2016 年 2 月 15 日

薬価基準収載年月日

2015 年 12 月 11 日

2016 年 6 月 17 日

販売開始年月日2015 年 12 月 11 日

2016 年 6 月 17 日

製造販売元：日本ケミファ株式会社

医薬情報担当者の連絡先

問い合わせ窓口

日本ケミファ株式会社 くすり相談室
TEL.0120-47-9321 03-3863-1225／FAX.03-3861-9567
受付時間：8:45～17:30（土日祝祭日を除く）
医療関係者向けホームページ https://www.nc-medical.com/

本 IF は 2023 年 1 月改訂の電子添文の記載に基づき改訂した。
最新の情報は、独立行政法人医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－

1．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として、医療用医薬品添付文書（以下、添付文書と略す）がある。
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり、製薬企業の医薬情報担当者（以下、ＭＲと略す）等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとして医薬品インタビューフォーム（以下、ＩＦと略す）が誕生した。
1988 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬と略す）学術第２小委員会がＩＦの位置付け、ＩＦ記載様式、ＩＦ記載要領を策定し、その後 1998 年に日病薬学術第３小委員会が、2008 年、2013 年に日病薬
医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた。
ＩＦ記載要領 2008 以降、ＩＦは紙媒体の冊子としての提供方式からＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった。これにより、添付文書の主要な改訂があった場合に、改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった。最新版のＩＦは、医薬品医療機器総合機構（以下、ＰＭＤＡと略す）の医療用医薬品情報検索のページ（https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されて入手可能となっている。日病薬では、2008 年より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し、個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している。
この度、2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ、新たに日病薬医薬情報委員会が記載要領を改め、「ＩＦ記載要領 2018」として公表された。

2．IF とは
ＩＦは「添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ＩＦに記載する項目及び配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠する。ただし、医薬品、医療機器等の品質、有効性及び安全性の確保等に関する法律（以下、薬機法と略す）に基づく承認事項を逸脱するもの、製薬企業の機密等に関わるもの及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供されたＩＦは、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
ＩＦの提供は、電子媒体を基本とし、必要に応じて薬剤師が印刷して使用する。製薬企業での製本は必須ではない。

3．ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは、ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってＩＦを作成・提供するが、ＩＦの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭ
Ｒ等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ、ＩＦの利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、ＩＦが改訂されるまでの間は、当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等、あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、ＩＦの使用にあたっては、最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器
情報検索のページで確認する必要がある。

なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」に関する項目等は承認事項に関わることがあり、その取り扱いには十分留意すべきである。

4．利用に際しての留意点
ＩＦを薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい。しかし、薬機法の広告規制や医療用医薬品プロモーションコード等により、製薬企業が提供できる情報の範囲には自ずと限界がある。ＩＦは日病薬の記載要領を受けて、当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから、記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない。
（2018 年 10 月改訂）

目
Ⅰ.概要に関する項目 ·············································· 1
1. 開発の経緯 ···················································· 1
2. 製品の治療学的特性 ········································ 1
3. 製品の製剤学的特性 ········································ 1

次
8. トランスポーターに関する情報 ························ 20
9. 透析等による除去率 ······································· 20
10. 特定の背景を有する患者 ································· 20
11. その他 ························································· 21

4. 適正使用に関して周知すべき特性 ······················ 1

Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 ·············· 22

5. 承認条件及び流通・使用上の制限事項 ················ 1

1. 警告内容とその理由 ······································· 22

6. ＲＭＰの概要 ················································· 1

2. 禁忌内容とその理由 ······································· 22

Ⅱ.名称に関する項目 ·············································· 2
1. 販売名 ·························································· 2
2. 一般名 ·························································· 2
3. 構造式又は示性式 ··········································· 24. 分子式及び分子量 ··········································· 25. 化学名(命名法)又は本質 ··································· 26. 慣用名、別名、略号、記号番号 ························· 2Ⅲ.有効成分に関する項目 ········································ 3
1. 物理化学的性質 ·············································· 3
2. 有効成分の各種条件下における安定性 ················ 3
3. 有効成分の確認試験法、定量法 ························· 3
Ⅳ.製剤に関する項目 ·············································· 4
1. 剤形 ····························································· 4
2. 製剤の組成 ···················································· 4
3. 添付溶解液の組成及び容量 ······························· 5
4. 力価 ····························································· 5
5. 混入する可能性のある夾雑物 ···························· 56. 製剤の各種条件下における安定性 ······················ 5
7. 調製法及び溶解後の安定性 ······························· 6
8. 他剤との配合変化(物理化学的変化) ···················· 69. 溶出性 ·························································· 6
10. 容器・包装 ···················································11
11. 別途提供される資材類 ····································11
12. その他 ·························································11
Ⅴ.治療に関する項目 ············································ 12
1. 効能又は効果 ··············································· 12
2. 効能又は効果に関連する注意 ·························· 12
3. 用法及び用量 ··············································· 12
4. 用法及び用量に関連する注意 ·························· 12
5. 臨床成績 ····················································· 12
Ⅵ.薬効薬理に関する項目 ······································ 16
1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ··········· 16
2. 薬理作用 ····················································· 16
Ⅶ.薬物動態に関する項目 ······································ 17
1. 血中濃度の推移 ············································ 17
2. 薬物速度論的パラメータ ································ 19
3. 母集団(ポピュレーション)解析 ························ 19
4. 吸収 ··························································· 19
5. 分布 ··························································· 19
6. 代謝 ··························································· 20
7. 排泄 ··························································· 20

3. 効能又は効果に関連する注意とその理由 ············ 22
4. 用法及び用量に関連する注意とその理由 ············ 22
5. 重要な基本的注意とその理由 ··························· 22
6. 特定の背景を有する患者に関する注意 ··············· 23
7. 相互作用 ······················································ 24
8. 副作用 ························································· 27
9. 臨床検査結果に及ぼす影響 ······························ 29
10. 過量投与 ······················································ 29
11. 適用上の注意 ················································ 30
12. その他の注意 ················································ 31
Ⅸ.非臨床試験に関する項目 ··································· 32
1. 薬理試験 ······················································ 32
2. 毒性試験 ······················································ 32
Ⅹ.管理的事項に関する項目 ··································· 33
1. 規制区分 ······················································ 33
2. 有効期間 ······················································ 33
3. 包装状態での貯法 ·········································· 33
4. 取扱い上の注意 ············································· 33
5. 患者向け資材 ················································ 33
6. 同一成分・同効薬 ·········································· 33
7. 国際誕生年月日 ············································· 33
8. 製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日 33
9. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 33
10. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 33
11. 再審査期間 ··················································· 34
12. 投薬期間制限に関する情報 ······························ 34
13. 各種コード ··················································· 34
14. 保険給付上の注意 ·········································· 34
ⅩⅠ.文献 ··························································· 35
1. 引用文献 ······················································ 35
2. その他の参考文献 ·········································· 36
ⅩⅡ.参考資料 ····················································· 37
1. 主な外国での発売状況 ···································· 37
2. 海外における臨床支援情報 ······························ 37
ⅩⅢ.備考 ··························································· 38
1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報38
2. その他の関連資料 ·········································· 38

Ⅰ.

概要に関する項目

1.

開発の経緯
セルトラリン塩酸塩は、選択的セロトニン再取り込み阻害薬であり、本邦では 2006 年に上市されている。セルトラリン錠 25mg「ケミファ」、セルトラリン錠 50mg「ケミファ」は、後発医薬品として開発を企画し、規格及び試験方法を設定、生物学的同等性試験、加速試験を実施し、デー
タを共有し、2015 年 8 月に承認を取得し、2015 年 12 月に販売を開始した。また、2016 年 1 月に外傷後ストレス障害に対する効能又は効果の一部変更が承認された。
さらに、医政発第 310001 号「後発品医薬品の必要な規格を揃えること等について」(平成 18 年
3 月 10 日)発出のため、2016 年 2 月、セルトラリン錠 100mg「ケミファ」の承認を取得した。
また、セルトラリン錠 100mg「ケミファ」についても、2016 年 6 月に外傷後ストレス障害に対する効能又は効果の一部変更が承認された。

2.

製品の治療学的特性(1) うつ病・うつ状態、パニック障害、外傷後ストレス障害に適応を有している。
(2) 1 日 1 回服用する SSRI（選択的セロトニン再取り込み阻害剤）である。
(3) 重大な副作用（「Ⅷ.-8. 副作用」の項参照）として、セロトニン症候群、悪性症候群、痙攣、昏睡、肝機能障害、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）、ア
ナフィラキシー、QT 延長、心室頻拍（torsades de pointes を含む）が報告されている。

3.

製品の製剤学的特性(1) 識別性を向上させるため、錠剤両面にレーザーでカナ印字を施している。
(2) PTP シート表面には薬剤の判別を容易にするため、1 錠単位で製品名、規格を記載している。
(3) PTP シート裏面には視認性向上のため、2 錠単位で製品名、規格、GS-1 コードを記載している。
(4) 外箱には、管理上の利便性向上のため、切り離し可能な切り取りタグ、差し込みフラップを施している。

4.

適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等
RMP

無

追加のリスク最小化活動として作成されている資材

無

最適使用推進ガイドライン

無保険適用上の留意事項通知

無5.

承認条件及び流通・使用上の制限事項(1) 承認条件
該当しない(2) 流通・使用上の制限事項
該当しない
6.

有無

ＲＭＰの概要
該当しない

1

Ⅱ.

名称に関する項目1.

販売名(1) 和名
セルトラリン錠 25mg「ケミファ」
セルトラリン錠 50mg「ケミファ」
セルトラリン錠 100mg「ケミファ」(2) 洋名
Sertraline Tablets 25mg・50mg・100mg “Chemiphar”(3) 名称の由来「有効成分」+「剤形」+「含量」+「屋号」より命名した。
2.

一般名(1) 和名（命名法）
セルトラリン塩酸塩（JAN）(2) 洋名（命名法）
sertraline hydrochloride（JAN）
sertraline（INN）(3) ステム
セロトニン再取り込み阻害薬：-traline3.

構造式又は示性式

4.

分子式及び分子量
分子式：C17H17Cl2N・HCl
分子量：342.69

5.

化学名（命名法）又は本質(＋)-(1S,4S)-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-methyl-1-naphthylamine
monohydrochloride（IUPAC）

6.

慣用名、別名、略号、記号番号
該当しない

2

Ⅲ.

有効成分に関する項目

1. 物理化学的性質(1) 外観・性状
白色の結晶性の粉末(2) 溶解性
各種溶媒における溶解度
溶媒
メタノール
N,N-ジメチルアセトアミド
エタノール（99.5）
水日局の溶解度表記
やや溶けやすいやや溶けやすいやや溶けにくい溶けにくい(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点
該当資料なし(5) 酸塩基解離定数
該当資料なし(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
25
旋光度〔α〕Ｄ ： +39～+42°（脱水物に換算したもの 0.25g、0.05mol/L 塩酸・メタノール試液、
25mL、100mm）2.

有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3.

有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法(1) 赤外吸収スペクトル測定法（塩化カリウム錠剤法）(2) 塩化物の定性反応（2）定量法
液体クロマトグラフィー

3

Ⅳ.

製剤に関する項目

1.

剤形(1) 剤形の区別
区別：フィルムコーティング錠(2) 製剤の外観及び性状
販売名
セルトラリン錠
25mg「ケミファ」

表面

裏面

側面

性状
白色の長円形をしたフィルムコーティング
錠
長径：8.4mm、短径：4.1mm、厚さ：2.7mm、重量：77.2mg
白色の割線入りのフィ
ルムコーティング錠

セルトラリン錠
50mg「ケミファ」

直径：7.1mm、厚さ：3.7mm、重量：154.0mg
白色の割線入りのフィ
ルムコーティング錠

セルトラリン錠
100mg「ケミファ」

直径：9.6mm、厚さ：4.2mm、重量：306.0mg(3) 識別コード
セルトラリン錠 25mg「ケミファ」：セルトラリン 25 ケミファ
セルトラリン錠 50mg「ケミファ」：セルトラリン 50 ケミファ
セルトラリン錠 100mg「ケミファ」：セルトラリン 100 ケミファ(4) 製剤の物性
該当資料なし(5) その他
該当しない
2.

製剤の組成
(1) 有効成分（活性成分）の含量及び添加物
有効成分
セルトラリン錠25mg セルトラリン塩酸塩 28.0mg「ケミファ」（セルトラリンとして 25mg）
セルトラリン錠50mg セルトラリン塩酸塩 56.0mg「ケミファ」（セルトラリンとして 50mg）
セルトラリン錠
100mg「ケミファ」

セルトラリン塩酸塩 112.0mg（セルトラリンとして 100mg）(2) 電解質等の濃度
該当しない(3) 熱量
該当しない

4

添加物
結晶セルロース、リン酸水素カルシ
ウム水和物、ヒドロキシプロピルセ
ルロース、カルボキシメチルスター
チナトリウム、ステアリン酸マグネ
シウム、ヒプロメロース、酸化チタ
ン、マクロゴール 6000

3.

添付溶解液の組成及び容量
該当しない

4.

力価
該当しない

5.

混入する可能性のある夾雑物
類縁物質名、化学式
セルトラリン ジアステレオマー(1RS,4SR)-4-(3,4-dichlorophenyl)-N-methyl-1,2,3,4tetrahydronaphtalen-1-amine
ケトン体(4RS)-4-(3,4-dichlorophenyl)-3,4-dihydronaphtalen-1(2H)-one
セルトラリン エナンチオマー(1R,4R)-4-(3,4-dichlorophenyl)-N-methyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen1-amine

6.

略号
類縁物質 A
類縁物質 F
類縁物質 G

製剤の各種条件下における安定性 1)2)
（1）セルトラリン錠 25mg「ケミファ」
試験名

保存条件

保存期間

加速試験

40±2℃
75±5%RH

6ヵ月

40±2℃、75±5％RH

3ヵ月

遮光・気密容器

25±2℃、75±5％RH

3ヵ月

開放

無包装
安定性

保存形態

結果

PTP包装
ポリエチレン製瓶（密栓）

総照度120万lx・hr 、（2500lx、
開放
25±2℃、45±5％RH20日間）
試験項目：性状、確認試験、製剤均一性試験、溶出試験、定量〈加速試験〉
性状、溶出性、定量、硬度、純度試験〈無包装安定性試験〉

規格に適合

変化なし
硬度低下
（規格内）
硬度低下
（規格内）

（2）セルトラリン錠 50mg「ケミファ」
試験名

保存条件

加速試験

40±2℃
75±5%RH

6ヵ月

40±2℃、75±5％RH

3ヵ月

遮光・気密容器

変化なし

25±2℃、75±5％RH

3ヵ月

開放

硬度低下
（規格内）

無包装
安定性

保存期間

保存形態
PTP包装
ポリエチレン製瓶（密栓）

総照度120万lx・hr 、（2500lx、
開放
25±2℃、45±5％RH20日間）
試験項目：性状、確認試験、製剤均一性試験、溶出試験、定量〈加速試験〉
性状、溶出性、定量、硬度、純度試験〈無包装安定性試験〉

5

結果

規格に適合

変化なし

（3）セルトラリン錠 100mg「ケミファ」
試験名

保存条件

保存期間

保存形態

結果

加速試験

40±2℃
75±5%RH

6ヵ月

PTP包装

規格に適合

40±2℃、75±5％RH

3ヵ月

遮光・気密容器

変化なし

25±2℃、75±5％RH

3ヵ月

開放

硬度低下（規格
内）

無包装
安定性

総照度120万lx・hr 、（2500lx、
開放
25±2℃、45±5％RH20日間）
試験項目：性状、確認試験、製剤均一性試験、溶出試験、定量〈加速試験〉
性状、溶出性、定量、硬度、純度試験〈無包装安定性試験〉
7.

調製法及び溶解後の安定性
該当しない

8.

他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当しない

9.

変化なし

溶出性
(1) 溶出挙動における類似性3)
1) セルトラリン錠25mg「ケミファ」
後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号）の「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に従い、標準製剤（セルトラリン錠50mg「ケミファ」）との溶出挙動の比較を行った。
（方 法） 日本薬局方 溶出試験法 パドル法（条 件） 回転数：50rpm、100rpm（試験液） 50rpm①pH1.2、②pH5.0、③pH6.8、④水100rpm
⑤pH5.0（検体数） 12ベッセル（判定基準）（1） 平均溶出率
回転数
試験液
判定時間
判定基準
5分
試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±8％の範pH1.2囲にある、又は f2 値≧55120 分
5分
試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％のpH5.0範囲にある、又は f2 値≧50
120 分
50rpm
5分
試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±8％の範pH6.8囲にある、又は f2 値≧55360 分
5分
試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の水範囲にある、又は f2 値≧50180 分
試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の15 分100rpmpH5.0
範囲にある、又は 85%以上

6

（2） 個々の溶出率
回転数
試験液
pH1.2
pH5.0
50rpm
pH6.8
水
100rpm
pH5.0

判定時間
120
120
360
180
15

判定基準
±12％超 1 個以下、±20%超なし±15％超 1 個以下、±25%超なし±12％超 1 個以下、±20%超なし±15％超 1 個以下、±25%超なし±15％超 1 個以下、±25%超なし（結 果） 平均溶出率、個々の溶出率ともに実施したすべての溶出試験条件において、判定基準に適合し、セルトラリン錠25mg「ケミファ」と標準製剤は、同等の溶出挙動をもつ製剤であると確認された。
図 1：pH1.2（50rpm）における溶出曲線

図 2：pH 5.0（50rpm）における溶出曲線

図 3：pH6.8（50rpm）における溶出曲線

図 4：水（50rpm）における溶出曲線7図 5：pH5.0（100rpm）における溶出曲線2) セルトラリン錠50mg「ケミファ」「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号）」に従い、標準製剤（ジェイゾロフト錠50mg）との溶出挙動の比較を行った。
（方 法） 日本薬局方 溶出試験法 パドル法（条 件） 回転数：50rpm、100rpm（試験液） 50rpm①pH1.2、②pH5.0、③pH6.8、④水100rpm
⑤pH6.8（検体数） 12ベッセル（判定基準）
回転数
試験液
判定時間
判定基準
5分
試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±
pH1.2
15％の範囲にある又は f2 値≧42
45 分
50rpm

pH5.0
pH6.8
水

100rpm

pH6.8

10 分
90 分
15 分
240 分
5分
120 分
5分
45 分

試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある又は f2 値≧42
試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある又は f2 値≧42
試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある又は f2 値≧42
試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある又は f2 値≧42（結 果） セルトラリン錠50mg「ケミファ」と標準製剤の溶出挙動は、50rpmではいずれの試
験液においても判定基準に適合したが、100rpmでは判定基準に適合しなかった。したがって、セルトラリン錠50mg「ケミファ」と標準製剤の溶出挙動は類似していなかった。
なお、溶出試験による類似性の判定は生物学的に同等であることを意味するものではなく、本剤と標準製剤の生物学的同等性は、薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）の比較により確認されている。

8

図 1：pH1.2（50rpm）における溶出曲線

図 2：pH 5.0（50rpm）における溶出曲線

図 3：pH6.8（50rpm）における溶出曲線

図 4：水（50rpm）における溶出曲線

図5：pH6.8（100rpm）における溶出曲線

3) セルトラリン錠100mg「ケミファ」
後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号）の「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に従い、標準製剤（セルトラリン錠50mg「ケミファ」）との溶出挙動の比較を行った。
（方 法） 日本薬局方 溶出試験法 パドル法（条 件） 回転数：50rpm、100rpm（試験液） 50rpm①pH1.2、②pH5.0、③pH6.8、④水100rpm
⑤pH5.09

（検体数） 12ベッセル（判定基準）（1） 平均溶出率
回転数
試験液
判定時間
5分
pH1.2
120 分
5分
pH5.0
120 分
50rpm
5分
pH6.8
360 分
5分
水
180 分
100rpmpH5.0（2） 個々の溶出率
回転数
試験液
pH1.2
pH5.0
50rpm
pH6.8
水
100rpm
pH5.0

15 分

判定時間
120
120
360
180
15

判定基準
試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±8％の範囲にある、又は f2 値≧55
試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にある、又は f2 値≧50
試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±8％の範囲にある、又は f2 値≧55
試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にある、又は f2 値≧50
試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にある、又は 85%以上

判定基準±12％超 1 個以下、±20%超なし±15％超 1 個以下、±25%超なし±12％超 1 個以下、±20%超なし±15％超 1 個以下、±25%超なし±15％超 1 個以下、±25%超なし（結 果） 平均溶出率、個々の溶出率ともに実施したすべての溶出試験条件において、判定基準に適合し、セルトラリン錠100mg「ケミファ」と標準製剤は、同等の溶出挙動をもつ製剤であると確認された。
図 1：pH1.2（50rpm）における溶出曲線

図 2：pH 5.0（50rpm）における溶出曲線10図 3：pH6.8（50rpm）における溶出曲線

図 4：水（50rpm）における溶出曲線

図5：pH5.0（100rpm）における溶出曲線

10. 容器・包装(1) 注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報該当しない(2) 包装セルトラリン錠 25mg「ケミファ」： 100 錠［10 錠（PTP）×10］、500 錠［ポリエチレン瓶、
バラ］
セルトラリン錠 50mg「ケミファ」： 100 錠［10 錠（PTP）×10］
セルトラリン錠 100mg「ケミファ」： 100 錠［10 錠（PTP）×10］(3) 予備容量
該当しない(4) 容器の材質： ポリ塩化ビニルフィルム、アルミニウム箔
PTP
バラ包装 ： ポリエチレン製瓶、ポリプロピレン製キャップ
11. 別途提供される資材類
該当しない
12. その他
該当しない

11

Ⅴ.

治療に関する項目

1.

効能又は効果〇うつ病・うつ状態〇パニック障害〇外傷後ストレス障害

2.

効能又は効果に関連する注意

5. 効能又は効果に関連する注意〈効能共通〉
5.1 抗うつ剤の投与により、24 歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告がある。本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること。
［8.1‐8.4、9.1.1、9.1.2、9.7.2、9.7.3、15.1.1 参照］〈うつ病・うつ状態〉
5.2 本剤を 18 歳未満の大うつ病性障害患者に投与する際には適応を慎重に検討すること。
［9.7.2 参照］〈外傷後ストレス障害〉
5.3 本剤を 18 歳未満の外傷後ストレス障害患者に投与する際には適応を慎重に検討すること。
［9.7.3 参照］
5.4 外傷後ストレス障害の診断は、DSM 注）等の適切な診断基準に基づき慎重に実施し、基準を満たす場合にのみ投与すること。
注）DSM：American Psychiatric Association（米国精神医学会）の Diagnostic andStatistical Manual of Mental Disorders（精神疾患の診断・統計マニュアル）
3.

用法及び用量(1) 用法及び用量の解説
通常、成人にはセルトラリンとして 1 日 25mg を初期用量とし、1 日 100mg まで漸増し、1
日 1 回経口投与する。なお、年齢、症状により 1 日 100mg を超えない範囲で適宜増減する。
(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし4.

用法及び用量に関連する注意
7. 用法及び用量に関連する注意
本剤の投与量は、予測される効果を十分に考慮し、必要最小限となるよう、患者ごとに慎重に観察しながら調節すること。
［8.1‐8.4、9.1.1、9.1.2、15.1.1 参照］

5. 臨床成績(1) 臨床データパッケージ
該当しない(2) 臨床薬理試験
該当資料なし12

(3) 用量反応探索試験〈うつ病・うつ状態〉
国内第Ⅱ相及び第Ⅲ相試験
前期第Ⅱ相試験（内科・心療内科）、前期第Ⅱ相試験（精神科）、後期第Ⅱ相試験、第Ⅲ相試験（内科・心療内科）、第Ⅲ相試験（精神科）、ランダム化治療中止試験、高齢者試験及び長期投与試験を総合（計 8 試験）した場合、本剤の改善率は 55.7%（491/882 例）であった。初期用
量で効果が認められない患者においても、増量することで効果が認められた 4) 。ただし、第Ⅲ相試験ではトラゾドン塩酸塩及びアミトリプチリン塩酸塩と比較する二つの二重盲検比較試験が行われたが、有効性について両薬剤と同等、あるいはそれ以上の効果を有することは検証されなかった 5) 。
有効性を検討した上記 8 試験に再燃抑制試験を加え総合（計 9 試験）した場合、副作用発現頻度は 51.5%（497/965 例）であった。主な副作用は悪心 13.2%、傾眠 12.3%、口内乾燥 10.2%、
頭痛 6.8%及び下痢 5.0%であった 6) 。
〈パニック障害〉
国内第Ⅱ相及び第Ⅲ相試験
前期第Ⅱ相試験、後期第Ⅱ相試験及びランダム化治療中止試験を総合（計 3 試験）した場合、改善率は 72.7%（352/484 例）であった。初期用量で効果が認められない患者においても、増量することで効果が認められた 7) 。
副作用発現頻度は 74.9%（384/513 例）であった。主な副作用は、悪心 29.6%（152/513 例）、
傾眠 20.7%（106/513 例）、頭痛 9.6%（49/513 例）、下痢 9.2%（47/513 例）、口内乾燥 7.6%
（39/513 例）、浮動性めまい 7.6%（39/513 例）、倦怠感 6.6%（34/513 例）、食欲不振 6.6%
（34/513 例）、胃不快感 6.0%（31/513 例）、食欲減退 5.8%（30/513 例）であった 8) 。
国内第Ⅱ相試験
プラセボ群、本剤 25-75mg 群（低用量群）、50-150mg 注）群（高用量群）の 3 群間で二重盲検比較試験が行われた結果、全般改善度ではプラセボ群との間に有意差は認められなかった。また、パニック発作の回数では、投与前の発作回数に群間で不均衡がみられたが、プラセボに比べて高用量群では有意な減少は認められなかったものの、低用量群において有意な減少が認められた。
副作用発現頻度は、低用量群で 55.3%（26/47 例）、高用量群で 56.8%（25/44 例）であった。
主な副作用は低用量群で下痢、傾眠及び悪心、高用量群で悪心であった 9) 。
注）本剤の承認用量は 1 日 100mg までである。
(4) 検証的試験
1） 有効性検証試験〈うつ病・うつ状態〉
国内第Ⅲ相試験
主要評価項目である本剤の再燃率は 8.5%（10/117 例）であり、プラセボの 19.5%（23/118例）に比べ、統計的に有意に低かった。また、Kaplan-Meier 法による再燃－時間の推定曲線から、本剤の再燃率は二重盲検期を通してプラセボに比べて統計的に有意に低く推移した。
副次的評価項目であるハミルトンうつ病評価尺度（HAM-D）合計点の増加はプラセボに比べて統計的に有意に少なく、Quality of Life Enjoyment and Satisfaction Questionnaire（QLES-Q）スコアにおいてもプラセボに比べて統計的に有意な改善が、二重盲検期において認
められた。

13

有効性評価項目の成績
セルトラリン塩酸塩群
プラセボ群
）
a
（症例数：117 ）（症例数：118）
二重盲検期
終了・
二重盲検期
終了・
開始時
中止時
開始時
中止時
HAM-D 合計点
8.3±3.4
6.3±6.2
8.1±3.3
9.7±7.2
全般改善度におけ
81.2%
84.6%
87.3%
67.8%
る改善率
（95/117）（99/117）（103/118）（80/118）
Q-LES-Q スコア
62.9±11.2
67.4±15.364.2±10.461.3±12.6a）Q-LES-Q スコアにおける終了・中止時の症例数は 116 例
副作用発現頻度は、非盲検期 66.2%（239/361 例）であり、主な副作用は悪心、傾眠、口内乾燥、頭痛であった。また、二重盲検期では、本剤群 29.9%（35/117 例）、プラセボ群 31.4%（37/118 例）であった。主な副作用は、本剤群で傾眠、頭痛、浮動性めまい、下痢及び上腹部痛であった。
本剤を用いた治療によって改善の得られたうつ状態の再燃を抑える点でプラセボより優れていることを検証したが、うつ状態の改善における有効性では、すでに発売されている抗うつ薬（トラゾドン塩酸塩及びアミトリプチリン塩酸塩）と同等あるいはそれ以上の効果があることを検証していない 10) 。
〈パニック障害〉
国内第Ⅲ相試験
主要評価項目である本剤の再燃率は 10.1%（12/119 例）であり、プラセボの 13.2%（16/121例）に比べて低かったが、有意差は認められなかった。また、Kaplan-Meier 法による再燃－時間の推定曲線から、本剤の再燃率は二重盲検期を通してプラセボに比べて低く推移したが有意な差は認められなかった。副次的評価項目である全般改善度における改善率、パニッ
ク発作の回数、パニック障害重症度評価尺度（PDSS）合計点においては二重盲検期において、プラセボに比べて統計的に有意な差が認められた。
有効性評価項目の成績
セルトラリン塩酸塩群（症例数：119）
二重盲検期
終了・
開始時
中止時
100%
89.9%
（119/119）（107/119）

全般改善度における改善率
パニック発作の回
0.8±1.7
数（回/週）a）
PDSS 合計点
5.7±3.6a）対数変換を施し解析を実施した

プラセボ群（症例数：121）
二重盲検期
終了・
開始時
中止時
100%
74.4%
（121/121）（90/121）0.6±1.3

0.9±2.1

1.0±1.8

4.3±4.1

6.5±3.7

6.4±4.7

副作用発現頻度は、非盲検期で 81.5%（321/394 例）であり、主な副作用は悪心、傾眠、頭痛であった。また、二重盲検期では、26.9%（32/119 例）であり、主な副作用は悪心、頭痛、
初期不眠症、下痢及び寝汗であった 11) 。
2） 安全性試験
該当資料なし(5) 患者・病態別試験
該当資料なし14

(6) 治療的使用
1） 使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造販売後デー
タベース調査、製造販売後臨床試験の内容
製造販売後臨床試験
パロキセチンを対照とした二重盲検比較試験（製造販売後臨床試験）における主要評価項目
である 12 週・中止時の Panic and Agoraphobia Scale（PAS）合計点において、本剤の有効性はパロキセチンと同程度であった。
Panic and Agoraphobia Scale（PAS）合計点（Efficacy Evaluable Set）
対象例数
セルトラリン
パロキセチン
120
117）a
調整済み平均－17.5－16.7（95%信頼区間）（－19.0,－16.0）（－18.2,－15.1）
調整済み平均の差 a）－0.9（－3.0,1.3）（95%信頼区間）a）ベースラインの PAS 合計点で調整
本剤が投与された治療期の総症例 147 例中 100 例（68.0%）に 243 件の副作用が発現した。
主な副作用は、悪心 30 例（20.4%）、傾眠 30 例（20.4%）、下痢 22 例（15.0%）であった 12) 。
2） 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当資料なし(7) その他

15

Ⅵ.

薬効薬理に関する項目

1.

薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
選択的セロトニン再取り込み阻害剤（フルボキサミンマレイン酸塩、パロキセチン塩酸塩、エス
シタロプラムシュウ酸塩）
注意：関連のある化合物の効能・効果等は最新の電子添文を参照すること

2.

薬理作用
(1) 作用部位・作用機序
セルトラリン塩酸塩は脳内セロトニン神経に存在するセロトニン再取り込み機構を強力かつ選択的に阻害する薬物であり、脳内のシナプス間隙におけるセロトニン濃度を高めて持続的にセロトニン神経伝達を亢進するものと考えられる 13～15) 。

(2) 薬効を裏付ける試験成績
1) 選択的セロトニン再取り込み阻害作用①ラット脳シナプトゾームを用いた実験における、本剤のセロトニン取り込みに対する 50%抑制濃度（IC50）は 0.058μmol/L であり、本剤のセロトニン取り込み阻害作用はノルエピネフ
リン又はドパミン取り込み阻害作用に比べ約 20 倍選択的であった 14) （in vitro）。
②ラット又はウシ脳膜標品を用いた試験において、本剤はセロトニン再取り込み部位に高い親和性を示すが、アドレナリン受容体（α1、α2、β）、ドパミン受容体、ムスカリン受容体、ヒスタミン受容体（H1）、セロトニン受容体（5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2）、ベンゾジ
アゼピン受容体への結合親和性は低かった（in vitro）。またマウスにおける脳内ノルアドレ
ナリン神経系、ドパミン神経系及びムスカリン性アセチルコリン神経系の活性化により生ずる行動や症状に影響を及ぼさなかった 16)2) 抗うつ作用①マウスを用いた強制水泳試験において不動時間を短縮した 14) 。
②ラットを用いた強制水泳試験において逃避行動（水車回転数）の減少を抑制した 17) 。
③嗅球摘出ラットの自発運動の亢進を抑制した 18) 。
④拘束ストレス負荷による正常ラットの自発運動量の減少を回復させた 19) 。
3) 抗不安作用
マウスを用いたガラス玉覆い隠し試験においてガラス玉覆い隠し行動を抑制した 20) 。
4) 5-HT2C 受容体作動薬による自発運動量減少に対する作用
m-クロロフェニルピペラジン(m-CPP)の投与によるラットの自発運動量の減少を軽減した 21)。
(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし16

Ⅶ.薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 臨床試験で確認された血中濃度
1)単回投与
健康成人男性（6 例）にセルトラリン 50、100 及び 200mg 注）を食後に単回経口投与した時の最高血漿中濃度（Cmax）はそれぞれ 15.1、30.8 及び 90.8ng/mL、血漿中濃度－時間曲線下面積（AUC0-∞）はそれぞれ 0.557、1.081 及び 2.975μg・hr/mL であり用量に伴い増加した。
また、血漿中濃度半減期（t1/2）は 50、100 及び 200mg 注）投与に対し、それぞれ 22.5、24.1
及び 23.4 時間であった 22)。
セルトラリン 50 、 100 及び 200mg 注）を単回投与した時のセルトラリンの薬物動態パラメータ
投与量
（mg）

n

Cmax
（ng/mL）

Tmax
（hr）

t1/2
（hr）

AUC0-∞（μg・hr/mL）

50615.1±4.3

8.7±2.1

22.5±8.1

0.557±0.261100

630.8±7.9

6.7±1.0

24.1±7.9

1.081±0.551

690.8±15.0

6.3±1.523.4±6.2

2.975±1.001

200

注）

Tmax：最高濃度到達時間注）本剤の承認用量は 1 日 100mg までである。

（平均値±標準偏差）

2)反復投与
健康成人男性（6 例）にセルトラリン 100mg を 1 日 1 回 10 日間朝食後に反復経口投与した時の血漿中濃度は投与 5 日目には定常状態に達し、10 日間の反復投与により理論値（R＝2.0）を超える蓄積（投与 1 日目：Cmax40.5ng/mL、AUC0-24 0.612μg・hr/mL、10 日目：Cmax
69.9ng/mL、AUC0-24 1.22μg・hr/mL）は認められなかった 23) 。
3)生物学的同等性試験
本製剤は後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（平成 24 年 2 月 29 日薬食審査発0229 第 10 号）に準拠。
セルトラリン錠 50mg「ケミファ」とジェイゾロフト錠 50mg を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（セルトラリンとして 50mg）健康成人男子に、絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
また、セルトラリン錠 25mg「ケミファ」及びセルトラリン錠 100mg「ケミファ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、セルトラリン錠 50mg「ケミファ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた 24) 。

セルトラリン錠
50mg「ケミファ」
ジェイゾロフト錠
50mg

判定パラメータ
AUC0→96
Cmax（ng･hr/mL）（ng/mL）

参考パラメータ
Tmax
t1/2
（hr）
（hr）

396.7±129.4

14.107±4.342

5.8±1.2

27.2±6.0

363.9±147.8

12.806±4.718

5.6±0.927.6±5.8（Mean±S.D., n=17）17血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(3) 中毒域
該当資料なし(4) 食事・併用薬の影響
1） 食事の影響
健康成人男性（12 例）にセルトラリン 75mg を空腹時及び食後に単回経口投与し、薬物動態を
空腹時投与時の 18.1ng/mL に比べて高く、比較した。
食後投与時の Cmax は 21.9ng/mL であり、有意な差が認められたものの、AUC0-∞、Tmax 及び t1/2 には有意差は認められなかった 25) 。
2） 薬物相互作用① ワルファリン
健康成人男性（15 例）にセルトラリン反復投与（50mg/日から 200mg/日注）まで増量）前及び投与 22 日目にワルファリン 0.75mg/kg を単回経口投与し、ワルファリンのプロトロンビン反応時間曲線下面積（AUC0-120）及び血漿蛋白結合率を比較した。セルトラリンとワルファリンの併用投与により、わずかながら有意な変化が認められた 26) （外国人データ）。
［9.1.7、10.2
参照］②トルブタミド
健康成人男性（25 例）にセルトラリン反復投与（50mg/日から 200mg/日注）まで増量）前及び投与 22 日目にトルブタミド 1000mg を単回静脈内投与した時のトルブタミドの薬物動態を検討した。セルトラリンとトルブタミドの併用投与により、トルブタミドのクリアランスに軽度な低下が認められた 27) （外国人データ）。
［10.2 参照］
③シメチジン
健康成人男性（12 例）にシメチジン 800mg を 8 日間反復投与し、投与 2 日目にセルトラリン
100mg を単回併用投与した時のセルトラリンの薬物動態を検討した。
シメチジンの併用により、プラセボ併用時に比べセルトラリンの AUC0-∞は約 50%、Cmax 及び t1/2 は約 25%増大した 28)（外国人データ）。
［10.2 参照］
注）本剤の承認用量は 1 日 100mg までである。

18

2.

薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) 消失速度定数
該当資料なし(4) クリアランス
該当資料なし(5) 分布容積
該当資料なし(6) その他

3.

母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし(2) パラメータ変動要因
該当資料なし4.

5.

吸収
該当資料なし分布(1) 血液-脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液-胎盤関門通過性
該当資料なし(3) 乳汁への移行性
大うつ病を伴う授乳婦（26 例）にセルトラリン 25～200mg 注）を 1 日 1 回、14 日間以上反復経口投与した時、いずれの授乳婦の乳汁においてもセルトラリンは検出され、乳児の血清においてもセルトラリンが確認された 29) （外国人データ）。
［9.6 参照］(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし(6) 血漿蛋白結合率
in vitro におけるヒト血清蛋白結合率は約 98.5%であった 30) 。

19

6.

代謝
(1) 代謝部位及び代謝経路
本剤は主に肝臓で代謝される。
(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種、寄与率
本剤の主代謝物は N-デスメチルセルトラリンであり、この他にも数種の代謝物が存在する。
なお、代謝には CYP2C19、CYP2C9、CYP2B6 及び CYP3A4 など少なくとも 4 種の肝薬物［10. 参照］
代謝酵素が関与しており、多代謝経路を示す 31) 。

(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び活性化、存在比率
該当資料なし7.

排泄1) 健康成人男性（6 例）にセルトラリン 50、100 及び 200mg 注）を食後に単回経口投与した時、投与後 24 時間までの未変化体の尿中排泄率はいずれの用量においても約 0.1%であった 22) 。
注）本剤の承認用量は 1 日 100mg までである。
2) 健康成人男性（外国人、2 例）に 14C-標識セルトラリン 50mg を単回経口投与した時、投与後
9 日目までに尿中に投与放射能の 43.5%（ほとんどが代謝物）が、糞中に 44.5%がそれぞれ排泄された 32) 。

8.

トランスポーターに関する情報
該当資料なし9.

透析等による除去率
該当資料なし10. 特定の背景を有する患者
1） 腎機能障害患者
腎機能障害患者（24 例）にセルトラリン 100mg を食後に単回経口投与した時、セルトラリンの血漿中濃度は腎機能の障害により高くなる傾向を示したが、その上昇の程度は小さかった 33)（外国人データ）。
2） 肝機能障害患者
慢性非活動性肝不全患者（Child-Pugh の分類 A 及び B、10 例）にセルトラリン 100mg を単回経口投与した時の血漿中濃度推移は、健康成人と比較して、Cmax が約 1.7 倍、AUC0-∞が 4.4 倍増加し、t1/2 は 2.3 倍延長した。また、セルトラリン 50mg を肝機能障害者（改訂 Child-Pugh の
分類 A 及び B、10 例）に 21 日間反復経口投与した時、単回投与時と同様の傾向が認められた34) （外国人データ）。
［9.3 参照］
3） 高齢者
高齢うつ病患者（日本人、男性 5 例、女性 8 例、65 歳以上）にセルトラリンを 1 日 1 回、最高
6 週間反復経口投与（25mg/日から 75mg/日まで増量）した。高齢者の t1/2（男性 30.7 時間、女性 35.7 時間）は、健康成人男性の 23.4 時間と比較して長くなる傾向が認められた 23),35) 。
高齢者（外国人、男性 11 例、女性 11 例、65 歳以上）及び成人（外国人、男性 11 例、女性 11
例、18～45 歳）にセルトラリンを 1 日 1 回、30 日間反復経口投与（50mg/日から 200mg/日注）20高齢者（男性 135.4ng/mL、
まで増量）
した。
成人男性の最終投与後の Cmax は 117.5ng/mL であり、
女性 147.1ng/mL）及び成人女性（165.6ng/mL）に比べ、有意に低かったが、AUC にはいずれ［9.8 参照］の群間でも有意な差は認められなかった 36) 。
注）本剤の承認用量は 1 日 100mg までである。

11. その他
該当資料なし21

Ⅷ.

安全性（使用上の注意等）に関する項目

1.

警告内容とその理由設定されていない

2.

禁忌内容とその理由
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 MAO 阻害剤を投与中あるいは投与中止後 14 日間以内の患者［10.1、11.1.1 参
照］
2.3 ピモジドを投与中の患者［10.1、11.1.8 参照］

3.

効能又は効果に関連する注意とその理由「Ⅴ. 治療に関する項目」の項参照

4.

用法及び用量に関連する注意とその理由「Ⅴ. 治療に関する項目」の項参照

5.

重要な基本的注意とその理由
8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 うつ症状を呈する患者は希死念慮があり、自殺企図のおそれがあるので、このような患者は投与開始早期ならびに投与量を変更する際には患者の状態及び病態の変化を注意深く観察すること。
［5.1、7.、8.2‐8.4、9.1.1、9.1.2、9.7.2、9.7.3、15.1.1
参照］
8.2 不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア／精神運動不穏、軽躁、躁病等があらわれることが報告されている。また、因果関係は明らかではないが、これらの症状・行動を来した症例において、基礎疾
患の悪化又は自殺念慮、自殺企図、他害行為が報告されている。患者の状態及び病態の変化を注意深く観察するとともに、これらの症状の増悪が観察された場合には、服薬量を増量せず、徐々に減量し、中止するなど適切な処置を行うこと。
［5.1、
7.、8.1、8.3、8.4、9.1.1-9.1.4、9.7.2、9.7.3、15.1.1 参照］
8.3 自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる患者に処方する場合には、1 回分の処方日数を最小限にとどめること。
［5.1、7.、8.1、8.2、8.4、9.1.1、
9.1.2、9.7.2、9.7.3、15.1.1 参照］
8.4 家族等に自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性等の行動の変化及び基礎疾
患悪化があらわれるリスク等について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うよう指導すること。
［5.1、7.、8.1‐8.3、9.1.1‐9.1.4、9.7.2、9.7.3、15.1.1 参
照］
8.5 眠気、めまい等があらわれることがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には十分注意させること。
8.6 投与中止（突然の中止）により、不安、焦燥、興奮、浮動性めまい、錯感覚、頭痛及び悪心等があらわれることが報告されている。投与を中止する場合には、突然の中止を避け、患者の状態を観察しながら徐々に減量すること。
〈外傷後ストレス障害〉
8.7 外傷後ストレス障害患者においては、症状の経過を十分に観察し、本剤を漫然と投与しないよう、定期的に本剤の投与継続の要否について検討すること。

22

6. 特定の背景を有する患者に関する注意(1) 合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 躁うつ病患者
躁転、自殺企図があらわれることがある。
［5.1、7.、8.1‐8.4、9.1.2、9.7.2、9.7.3、
15.1.1 参照］
9.1.2 自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者
自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。
［5.1、7.、8.1‐8.4、9.1.1、9.7.2、
9.7.3、15.1.1 参照］
9.1.3 脳の器質的障害又は統合失調症の素因のある患者
精神症状を増悪させることがある。
［8.2、8.4、9.1.4 参照］
9.1.4 衝動性が高い併存障害を有する患者
精神症状を増悪させることがある。
［8.2、8.4、9.1.3 参照］
9.1.5 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
痙攣発作を起こすことがある。
［11.1.3 参照］
9.1.6 QT 延長又はその既往歴のある患者、著明な徐脈や低カリウム血症等がある患者［10.2、
QT 延長、心室頻拍（torsades de pointes を含む）を起こすおそれがある。
11.1.8 参照］
9.1.7 出血の危険性を高める薬剤を併用している患者、出血傾向又は出血性素因のある患者
鼻出血、胃腸出血、血尿等が報告されている。［10.2、16.7.1 参照］
9.1.8 緑内障又はその既往歴のある患者
眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。
(2) 腎機能障害患者
設定されていない(3) 肝機能障害患者
9.3 肝機能障害患者
血中濃度半減期が延長し、AUC 及び Cmax が増大することがある。［16.6.2 参照］(4) 生殖能を有する者
設定されていない(5) 妊婦9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.5.1 妊娠末期に本剤あるいは他の SSRI、SNRI が投与された女性が出産した新生児において、入院期間の延長、呼吸補助、経管栄養を必要とする、離脱症状と同様の症状が出産直後にあらわれたとの報告がある。臨床所見としては、呼吸窮迫、チアノーゼ、無呼吸、発作、体温調節障害、哺乳障害、嘔吐、低血糖症、筋緊張低下、筋緊張亢進、反射亢進、振戦、ぴくつき、易刺激性、持続性の泣きが報告されている。
9.5.2 海外の疫学調査において、妊娠中に本剤を含む SSRI を投与された女性が出産した新生児において、新生児遷延性肺高血圧症のリスクが増加したとの報告がある37), 38)。このうち 1 つの調査では、妊娠 34 週以降に生まれた新生児における新生23

児遷延性肺高血圧症発生のリスク比は、妊娠早期の投与では 2.4（95%信頼区間、妊娠早期及び後期の投与では 3.6（95%信頼区間 1.2-8.3）であった 38)。
1.2-4.3）(6) 授乳婦
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている 29)。
［16.3.2 参照］(7) 小児等
9.7 小児等
9.7.1 小児等を対象とした国内臨床試験は実施していない。
9.7.2 海外で実施された 6～17 歳の大うつ病性障害（DSM-IV 注）における分類）を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験において有効性が確認できなかったとの報告がある。また、本剤群でみられた自殺企図［1.1%（2/189 例）］は、プラセ］と同様であり、自殺念慮は本剤群で 1.6%（3/189 例）
ボ群［1.1%（2/184 例）にみられた。これらの事象と本剤との関連性は明らかではない 39)（海外において
本剤は小児大うつ病性障害患者に対する適応を有していない）。
［5.1、5.2、8.1‐
8.4、9.1.1、9.1.2、15.1.1 参照］
9.7.3 海外で実施された 6～17 歳の外傷後ストレス障害（DSM-IV 注）における分類）を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験において有効性が確認できなかったとの報告がある。当該試験にて自殺企図はみられなかったが、自殺念慮は本剤群でのみ 4.5%（3/67 例）にみられた 40)（海外において本剤は小児外傷後ストレス障害患者に対する適応を有していない）。［5.1、5.3、8.1‐8.4、9.1.1、9.1.2、
15.1.1 参照］
注）DSM-IV：American Psychiatric Association（米国精神医学会）の Diagnostic
and Statistical Manual of Mental Disorders，4th edition（DSM-IV 精神疾
患の診断・統計マニュアル）(8) 高齢者
9.8 高齢者
高齢者においては、肝機能、腎機能の低下を考慮し、用量等に注意して慎重に投与すること。本剤は、主として肝臓で代謝されるが、高齢者では肝機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続し、出血傾向の増強等がおこるおそれがある。
［16.6.3 参照］
7.

相互作用
10. 相互作用
本剤は肝代謝酵素 CYP2C19、CYP2C9、CYP2B6 及び CYP3A4 等で代謝される
31)。
［16.4 参照］24

(1) 併用禁忌とその理由
10.1 併用禁忌（併用しないこと)
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
発汗、不穏、全身痙攣、異 セロトニンの分解が阻害
MAO 阻害剤
セレギリン塩酸塩（エフ 常高熱、昏睡等の症状があ され、脳内セロトニン濃度
らわれることがある。な が高まると考えられる。
ピー）
ラサギリンメシル酸塩 お、MAO 阻害剤の投与を受けた患者に本剤を投与（アジレクト）サフィナミドメシル酸 する場合、また本剤投与後に MAO 阻害剤を投与す
塩（エクフィナ）る場合には、14 日間以上
［2.2、11.1.1 参照］の間隔をおくこと。
ピモジド（オーラップ）
ピモジドとの併用により、 機序不明
ピ モ ジ ド の AUC 及 び［2.3、11.1.8 参照］
Cmax がそれぞれ 1.4 倍増加したとの報告がある 41)
ピモジドは QT 延長を引き起こすことがあるので本剤と併用しないこと。
(2) 併用注意とその理由

10.2 併用注意（併用に注意すること)
薬剤名等
臨床症状・措置方法
メチルチオニニウム塩化 セロトニン症候群があら物 水 和 物 （ メ チ レ ン ブ われるおそれがある。
ルー）［11.1.1 参照］
リネゾリド
セロトニン症候群の症状［11.1.1 参照］（錯乱、協調運動障害、血圧上昇等）があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には、本剤と併用薬の両方
あるいはいずれか一方の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
受容体作動薬
脱力、反射亢進、協調運
5-HT1B/1D
スマトリプタンコハク 動障害、錯乱、不安、焦酸塩
燥、興奮があらわれるこ
ゾルミトリプタンとがある。
エレトリプタン臭化水
素酸塩

25

機序・危険因子
左記薬剤の MAO 阻害作
用によりセロトニン作用が増強されると考えられる。
リネゾリドは非選択的、可逆的 MAO 阻害作用を有する。

相互に作用を増強させる
おそれがある。

薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子トラマドール塩酸塩含有 セロトニン作用が増強さ これらの薬剤はセロトニ
製剤れるおそれがある。
ン作用を有する。
メサドン塩酸塩
ペンタゾシン含有製剤
ペチジン塩酸塩含有製剤
タペンタドール塩酸塩
デキストロメトルファン
臭化水素酸塩水和物含有
製剤
フェンタニル含有製剤
L-トリプトファンを含有
L-トリプトファンはセロする製剤
トニンの前駆物質である
アミノ酸製剤ため、脳内セロトニン濃
経腸成分栄養剤度が高まるおそれがある。
セイヨウオトギリソウ
セイヨウオトギリソウ（St.John’s Wort、セン（St.John’s Wort、セント・ジョーンズ・ワート）
ト・ジョーンズ・ワート）
含有食品
はセロトニン作用を有する。
炭酸リチウムセロトニンに関連した副 相互に作用を増強させる作用（振戦等）が増大す おそれがある。
るおそれがある。
三環系抗うつ剤
薬 剤 の 血 中 濃 度 が 上 昇 本剤がこれらの薬剤の代
クロミプラミン塩酸塩 し、作用が増強されるお 謝 を 阻 害 す る こ と が あイミプラミン塩酸塩
それがある。
る。
アミトリプチリン塩酸
塩
ワルファリンワルファリンのプロトロ 機序不明
［9.1.7 、16.7.1 参照］
ンビン反応時間曲線下面
積が軽度増加（8%）したとの報告がある 8）。
本剤の投与を開始もしくは中止する場合は、プロ
トロンビン時間を慎重にモニターすること。
出血傾向が増強する薬剤 異常出血（鼻出血、胃腸 SSRI の投与により血小非定型抗精神病剤
出血、血尿等）が報告さ 板凝集能が阻害され、こフェノチアジン系薬剤 れているので、注意して れらの薬剤との併用によ三環系抗うつ剤
投与すること。
り出血傾向が増大するこ
アスピリン等の非ステとがある。
ロイド系抗炎症剤
ワルファリン等［9.1.7 、16.7.1 参照］

26

薬剤名等
血糖降下薬
トルブタミド［16.7.2 参照］
シメチジン［16.7.3 参照］

アルコール
（飲酒）

臨床症状・措置方法
トルブタミドのクリアラ
ンスが減少（16%）したとの報告がある 9）。
本剤の AUC 及び Cmax の増大（50%、24%）及び t1/2の延長（26%）がみられたとの報告がある 10）。
本剤投与中は、飲酒を避けることが望ましい。

機序・危険因子本剤がこの薬剤の代謝を阻害するためと考えられる。
本剤の代謝が阻害されたためと考えられる。

本剤との相互作用は認められていないが、他の抗うつ剤で作用の増強が報告されている。
QT 延長を起こすことが QT 延長を起こすおそれ 併用により QT 延長作用
知られている薬剤がある。
が相加的に増加するおそ［9.1.6 、11.1.8 参照］
れがある。
スルピリン水和物
本剤の血漿中濃度が低下 併用により CYP2B6 及し、有効性が減弱するお び CYP3A4 が誘導され、それがある。
本剤の代謝が促進されるためと考えられる。

8.

副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(1) 重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 セロトニン症候群（頻度不明）
不安、焦燥、興奮、錯乱、発汗、下痢、発熱、高血圧、固縮、頻脈、ミオクロ
ヌス、自律神経不安定等があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行う
こと。
［2.2、10.1、10.2 参照］
11.1.2 悪性症候群（頻度不明）
無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合がある。抗精神病剤との併用時にあらわれることが多いため、特に注意すること。異常が認められた場合には、抗精神病剤
及び本剤の投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発現時には、白血球の増加や血清 CK の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
11.1.3 痙攣（頻度不明）、昏睡（頻度不明）［9.1.5 参照］
11.1.4 肝機能障害（頻度不明）
肝不全、肝炎、黄疸があらわれることがあるので、必要に応じて肝機能検査を行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.5 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（頻度不明）
低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、 高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれ

27

ることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限
等適切な処置を行うこと。
11.1.6 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）
（頻度不明）
異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.7 アナフィラキシー（頻度不明）
アナフィラキシー（呼吸困難、喘鳴、血管浮腫等）があらわれることがある。
11.1.8 QT 延長（頻度不明）、心室頻拍（torsades de pointes を含む）
（頻度不明）［2.3、9.1.6、10.1、10.2 参照］(2) その他の副作用
11.2 その他の副作用
種類＼頻度
頻度不明
1%以上
1%未満
精神系
睡 眠 障 害 （ 不 眠 悪夢、易刺激性、易 攻撃的反応、不安、等）、錯乱状態
興奮性、うつ病、躁 焦燥、興奮、幻覚病、精神症、多幸症、リビドー減退、記憶障害、注意力障害
神経系
傾眠（15.2%）、頭 起立性めまい、味 不随意性筋収縮、痛、浮動性めまい、 覚異常、頭部不快 ジスキネジー、ジ
振戦、感覚減退感、運動障害（アカ ストニー、片頭痛、シジア、錐体外路 失神
症状、運動過多、歯ぎしり、歩行異常等）、錯感覚感覚器
調節障害、視覚異 散瞳常（霧視、羞明、視
力低下等）
、耳鳴、
耳閉感、回転性眩暈
循環器
動悸
起立性低血圧、血
圧低下、血圧上昇、頻脈
肝臓
ALT 増加、AST 増 LDH 増加、Al-P 増加、γ-GTP 増加
加、総ビリルビン
増加、直接ビリルビン増加
血液白血球数増加又は 血小板機能異常、減少、単球増加、血 紫斑、斑状出血、皮小板数減少、出血 下出血
傾向（鼻出血、胃腸出血、血尿等）28

種類＼頻度
消化器系

過敏症

泌尿器・生殖器

筋・骨格系

代謝・内分泌

その他

9.

頻度不明
1%以上
1%未満
悪 心 ・ 嘔 吐 胃腸障害、食欲亢 膵炎（ 20.3% ）、 口 内 乾 進
燥、下痢・軟便、便秘、腹部不快感、腹痛、腹部膨満、消化不良、食欲不振
発疹
蕁麻疹、そう痒症、 光線過敏性反応
顔面浮腫、眼窩周囲浮腫
排尿困難、尿閉、頻 尿失禁・夜尿、乳汁尿、性機能障害（射 漏出症、女性化乳
精遅延、持続勃起 房
症等）
、月経障害
背部痛、関節痛、筋 開口障害
緊張異常（筋硬直、筋緊張亢進、筋痙
攣等）
総蛋白減少、総コ 甲 状 腺 機 能 低 下
レ ス テ ロ ー ル 増 症、低ナトリウム血症、高プロラク
加、尿糖、尿蛋白
チン血症、血糖異常倦怠感、多汗（発 無力症、熱感、異常 気管支痙攣、好酸汗、寝汗等）感、胸痛、胸部圧迫 球性肺炎
感、疲労、発熱、ほてり、悪寒、体重減
少、体重増加、末梢性浮腫、あくび、脱毛症

臨床検査結果に及ぼす影響
該当しない

10. 過量投与13. 過量投与
本剤の過量投与、又は本剤の過量投与と他剤やアルコールとの併用による死亡例
が海外で報告されている。
13.1 症状
傾眠、胃腸障害（悪心・嘔吐等）、頻脈、振戦、不安、焦燥、興奮、浮動性めまいのようなセロトニン性の副作用であり、まれに昏睡が認められた。
13.2 処置
特異的な解毒剤は知られていない。活性炭投与等の適切な処置を行うこと。催吐は薦められない。本剤は分布容積が大きいので、強制利尿、透析、血液灌流及び
交換輸血はあまり効果的でない。

29

11. 適用上の注意
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP
シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

30

12. その他の注意(1) 臨床使用に基づく情報
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 海外で実施された大うつ病性障害等の精神疾患を有する患者を対象とした、本剤を含む複数の抗うつ剤の短期プラセボ対照臨床試験の検討結果において、24歳以下の患者では、自殺念慮や自殺企図の発現のリスクが抗うつ剤投与群でプラセボ群と比較して高かった。
なお、25 歳以上の患者における自殺念慮や自殺企図の発現のリスクの上昇は認められず、65 歳以上においてはそのリスクが減少した。
［5.1、7.、8.1‐8.4、9.1.1、9.1.2、9.7.2、9.7.3 参照］
15.1.2 主に 50 歳以上を対象に実施された海外の疫学調査において、選択的セロトニ
ン再取り込み阻害剤及び三環系抗うつ剤を含む抗うつ剤を投与された患者で、骨折のリスクが上昇したとの報告がある。
15.1.3 海外で実施された臨床試験において、本剤を含む選択的セロトニン再取り込み阻害剤が精子特性を変化させ、受精率に影響を与える可能性が報告されている42), 43)。
15.1.4 電気けいれん療法との併用については、その有効性及び安全性が確立されていない。
(2) 非臨床試験に基づく情報
設定されていない

31

Ⅸ.

非臨床試験に関する項目

1. 薬理試験(1) 薬効薬理試験「Ⅵ. 薬効薬理に関する項目」の項参照(2) 安全性薬理試験
該当資料なし(3) その他の薬理試験
該当資料なし2. 毒性試験(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 遺伝毒性試験
該当資料なし(4) がん原性試験
該当資料なし(5) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(6) 局所刺激性試験
該当資料なし(7) その他の特殊毒性
該当資料なし32

Ⅹ.
1.

管理的事項に関する項目
規制区分
製剤：劇薬、処方箋医薬品注）
有効成分：劇薬注）注意－医師等の処方箋 により使用すること

2.

有効期間
3年

3.

包装状態での貯法
室温保存

4.

取扱い上の注意
該当資料なし5.

患者向け資材
患者向医薬品ガイド：あり
くすりのしおり：あり

6.

同一成分・同効薬
同一成分薬：ジェイゾロフト錠 25mg・50mg・100mg、ジェイゾロフト OD 錠 25mg・50mg・100mg
同効薬：フルボキサミンマレイン酸塩、パロキセチン塩酸塩、エスシタロプラムシュウ酸塩

7.

国際誕生年月日
該当しない

8.

製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日
薬価基準収載販売開始
製造販売承認
承認番号
販売名
年月日
年月日
年月日
セルトラリン錠2015 年 8 月 17 日 22700AMX00868000 2015 年 12 月 11 日 2015 年 12 月 11 日
25mg「ケミファ」
セルトラリン錠2015 年 8 月 17 日 22700AMX00869000 2015 年 12 月 11 日 2015 年 12 月 11 日
50mg「ケミファ」
セルトラリン錠2016 年 2 月 15 日 22800AMX00224000 2016 年 6 月 17 日 2016 年 6 月 17 日
100mg「ケミファ」

9.

効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
2016 年 1 月 6 日
セルトラリン錠 25mg「ケミファ」
・50mg「ケミファ」：
外傷後ストレス障害に対する効能又は効果の一部変更
2016 年 6 月 8 日
セルトラリン錠 100mg「ケミファ」：
外傷後ストレス障害に対する効能又は効果の一部変更

10. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない

33

11. 再審査期間該当しない
12. 投薬期間制限に関する情報
本剤は、投薬（あるいは投与）期間に関する制限は定められていない。
13. 各種コード
販売名
セルトラリン
錠 25mg「ケミファ」
セルトラリン
錠 50mg「ケミファ」
セルトラリン錠 100mg「ケミファ」

厚生労働省薬価基準収載医薬品コード

個別医薬品コード（YJ コード）

HOT（9 桁）番号

レセプト電算処理システム用
コード1179046F1109

1179046F1109

124451901

622445101

1179046F2016

1179046F2105

124452601

622445201

1179046F3136

1179046F3136

124819701

622481901

14. 保険給付上の注意
本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

34

ⅩⅠ. 文献
1.

引用文献
1) 日本ケミファ株式会社：安定性に関する資料（社内資料）
2) 日本ケミファ株式会社：無包装状態における安定性に関する資料（社内資料）
3) 日本ケミファ株式会社：溶出に関する資料（社内資料）
4) 臨床試験成績のまとめ（うつ病・うつ状態）（ジェイゾロフト錠：2006 年 4 月 20 日承認、申請資料概要ト.2.（1）.1））
5) 第Ⅲ相試験（うつ病・うつ状態）（ジェイゾロフト錠：2006 年 4 月 20 日承認、申請資料
概要ト.1.（2）.1））
6) 臨床試験成績のまとめ（うつ病・うつ状態）（ジェイゾロフト錠：2006 年 4 月 20 日承認、申請資料概要ト.2.（2）.1））
7) ランダム化治療中止試験（うつ病・うつ状態）（ジェイゾロフト錠：2006 年 4 月 20 日承認、申請資料概要ト.1.（2）.1））
8) 臨床試験成績のまとめ（パニック障害）（ジェイゾロフト錠：2006 年 4 月 20 日承認、申請資料概要ト.2.（1）.2））
9) 臨床試験成績のまとめ（パニック障害）（ジェイゾロフト錠：2006 年 4 月 20 日承認、申請資料概要ト.2.（2）.1））
10) 後期第Ⅱ相試験（パニック障害）（ジェイゾロフト錠：2006 年 4 月 20 日承認、申請資料
概要ト.1.（3）.1））
11) ランダム化治療中止試験（パニック障害）（ジェイゾロフト錠：2006 年 4 月 20 日承認、申請資料概要ト.1.（3）.1））12) 製造販売後臨床試験（ジェイゾロフト錠：2016 年 3 月 25 日再審査報告書）
13) Sprouse,J.et al.：Neuropsychopharmacology. 1996；14（4）：225-231
14) Koe,B.K.et al.：J Pharmacol Exp Ther. 1983；226（3）：686-700
15) セロトニン受容体機能に対する作用（ジェイゾロフト錠：2006 年 4 月 20 日承認、申請資料概要ホ,1,（2）,6））16) 各種受容体に対する作用（ジェイゾロフト錠：2006 年 4 月 20 日承認、申請資料概要ホ.1.
（2）.5））
17) Tadokoro,C.et al.：Psychopharmacology. 1997；130（2）：124-130
18) Butler,J.et al.：Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry.1988；12（5）：585-594
19) Kennett,G.A.et al.：Eur J Pharmacol. 1987；134（3）：265-274
20) 山中 教造ほか：神経精神薬理. 1997；19（6）：387-393
21) Kennedy,A.J.et al.：Psychopharmacology. 1993；113（2）：262-268
22) 上島 国利ほか：神経精神薬理. 1997；19（6）：395-423
23) 上島 国利ほか：神経精神薬理. 1997；19（6）：425-447
24) 日本ケミファ株式会社：生物学的同等性試験に関する資料（社内資料）
25) 上島 国利ほか：神経精神薬理. 1997；19（6）：461-470
26) Apseloff,G.et al.：Clin Pharmacokinet. 1997；32（Suppl.1）：37-4227) Tremaine,L.M.et al.：Clin Pharmacokinet. 1997；32（Suppl.1）：31-3628) シメチジンとの薬物相互作用（ジェイゾロフト錠：2006 年 4 月 20 日承認、申請資料概要
ヘ.3.（4）.3））29) Stowe,Z.N.et al.：J Clin Psychiatry. 2003；64（1）：73-8030) 血清蛋白結合率（ジェイゾロフト錠：2006 年 4 月 20 日承認、申請資料概要ヘ.2.（2）.4））31) Obach,R.S.et al.：Drug Metab Dispos. 2005；33（2）：262-27032) 尿・糞中代謝物（ジェイゾロフト錠：2006 年 4 月 20 日承認、申請資料概要ヘ.3.（3）.1））33) 腎機能低下者における試験（ジェイゾロフト錠：2006 年 4 月 20 日承認、申請資料概要
ヘ.3.（5）.1））34) 肝機能低下者における試験（ジェイゾロフト錠：2006 年 4 月 20 日承認、申請資料概要
ヘ.3.（5）.2））3535) 上島 国利ほか：神経精神薬理. 1997；19（6）：569-58536) 高齢者における試験（ジェイゾロフト錠：2006 年 4 月 20 日承認、申請資料概要ヘ.3.
（1）.4））
37) Chambers,C.D.et al.：N Engl J Med. 2006；354（6）：579-587
38) Källén,B.et al.：Pharmacoepidemiol Drug Saf. 2008；17（8）：801-806
39) Wagner,K.D.et al.：JAMA. 2003；290（8）：1033-1041
40) Robb,A.S.et al.：J Child Adolesc Psychopharmacol. 2010；20（6）：463-471
41) Alderman,J.：Clin Ther. 2005；27（7）：1050-1063
42) Safarinejad,M.R.：J Urol. 2008；180（5）：2124-2128
43) Tanrikut,C.et al.：Fertil Steril. 2010；94（3）：1021-102644) 日本ケミファ株式会社：粉砕後安定性に関する資料（社内資料）

2.

その他の参考文献36

ⅩⅡ. 参考資料
1.

主な外国での発売状況
該当しない

2.

海外における臨床支援情報
該当しない

37

ⅩⅢ. 備考
1.

調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q＆A について（その 3）」（令和元年 9 月 6 日付 厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課 事務
連絡）
(1)粉砕
粉砕後の安定性試験 44)
販売名

セルトラリン錠
25mg「ケミファ」

セルトラリン錠
50mg「ケミファ」

保存条件

保存期間

保存形態

結果

40±2℃、75±5％RH

30 日間

遮光・気密容器

変化なし

25±2℃、75±5％RH

30 日間

開放

変化なし

総照度 120 万 lx・hr 、
2500lx、20 日間
25±2℃、45±5％RH、

開放

変化なし

40±2℃、75±5％RH

30 日間

遮光・気密容器

変化なし

25±2℃、75±5％RH

30 日間

開放

変化なし

総照度 120 万 lx・hr 、
2500lx、20 日間
25±2℃、45±5％RH、

開放

変化なし

40±2℃、75±5％RH

遮光・気密容器

変化なし

開放

変化なし

開放

変化なし

30 日間

セルトラリン錠
25±2℃、75±5％RH
30 日間
100mg「ケミファ」
総照度 120 万 lx・hr 、
2500lx、20 日間
25±2℃、45±5％RH、測定項目：性状、定量、純度試験 (粉砕後安定性試験)(2)崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
個別に照会すること
照会先：日本ケミファ株式会社 くすり相談室
TEL. 0120-47-9321 03-3863-1225／FAX.03-3861-9567
受付時間：8:45～17:30（土日祝祭日を除く）
2． その他の関連資料

38A-82139