＊2023年10月改訂（第2版）D3

2023年5月改訂

日本標準商品分類番号87449

貯法：室温保存有効期間：3年

錠5mg

アレルギー性疾患治療剤

錠10mg

ドライシロップ0.5％

承認番号20600AMZ01417 20300AMZ00034 22000AMX02065

販売開始

1994年12月

1991年3月

1992年8月

日本薬局方 ぺミロラストカリウム錠

アレギサール錠5mg
アレギサール錠10mg
ALEGYSAL tablets

日本薬局方 シロップ用ぺミロラストカリウム

アレギサールドライシロップ0.5%
ALEGYSAL dry syrup

小児においては、通常、下記の年齢別投与量を1回量とし、1日2回、 朝食後及び夕食後（又は就寝前）に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5参照］
2.2 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

年
齢5歳以上11歳未満
11歳以上3. 組成・性状
3.1 組成アレギサールアレギサール錠 アレギサール錠
ドライシロップ
5mg10mg
0.5％
1錠中
1錠中
1g中
日局ペミロラスト 日局ペミロラスト 日局ペミロラスト
有効成分
カリウムカリウムカリウム
5mg
10mg5mg
乳糖水和物、 部分アルファー化 白糖、クエン酸
デンプン、 ヒドロキシプロピル ナトリウム水和
添加剤 セルロース、 セルロース、 無水 物
ケイ酸、 ステアリン酸マグネシ
ウム・アレルギー性鼻炎：
通常、 成人にはペミロラストカリウムとして1回5mgを1日2回、朝食後及び夕食後（又は就寝前）に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
〈ドライシロップ〉
・気管支喘息：通常、 小児にはペミロラストカリウムとして1回0.2mg/kgを1日2回、朝食後及び就寝前に、用時溶解して経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
年齢別の標準投与量は、通常、下記の用量を1回量とし、1日2回朝食後及び就寝前に、 用時溶解して経口投与する。

販売名

3.2 製剤の性状性状・剤形

アレギサールアレギサール錠 アレギサール錠
ドライシロップ
5mg
10mg
0.5％
微黄白色～帯黄 帯黄白色・素錠 白色～微黄白色・白色・ 素錠（割 （割線入り）・に シロップ（粒状）・線入り）・ にお おいなし・わず においなし・甘いなし・わずか かに苦い
いに苦い

年
齢
1歳以上5歳未満
5歳以上11歳未満
11歳以上

識別
コード

直径 厚さ 重量 直径 厚さ 重量（mm）（mm）（mg）（mm）（mm）（mg）
6.0 約2.4 90
6.5 約2.3 90
227

ドライシロップ1回投与量0.5g（ペミロラストカリウムとして 2.5mg）
1.0g（ペミロラストカリウムとして 5.0mg）
2.0g（ペミロラストカリウムとして10.0mg）

・アレルギー性鼻炎：
通常、 小児にはペミロラストカリウムとして1回0.1mg/kgを1日2回、朝食後及び就寝前に、用時溶解して経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
年齢別の標準投与量は、通常、下記の用量を1回量とし、1日2回朝食後及び就寝前に、 用時溶解して経口投与する。

外形規格

1 回 投 与 量
ペミロラストカリウムとして 5mg
ペミロラストカリウムとして10mg

226

4. 効能又は効果○気管支喘息○アレルギー性鼻炎

年
齢
1歳以上5歳未満
5歳以上11歳未満
11歳以上

6. 用法及び用量〈錠〉
・気管支喘息：通常、 成人にはペミロラストカリウムとして1回10mgを1日2回、朝食後及び夕食後（又は就寝前）に経口投与する。

ドライシロップ1回投与量0.25g（ペミロラストカリウムとして1.25mg）
0.5g（ペミロラストカリウムとして 2.5mg）
1.0g（ペミロラストカリウムとして 5.0mg）

7. 用法及び用量に関連する注意
高齢者への本剤の投与により副作用があらわれた場
合は、 減量（例えば半量）又は休薬するなど注意すること。［9.8参照］
─1─

8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 本剤は、 気管支拡張剤、 ステロイド剤、 抗ヒスタミン剤等と異なり、 すでに起こっている発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、 このことは患者に十分説明しておく必要がある。
8.2 本剤の使用によりステロイド維持量を減量し得た患者で、 本剤の投与を中止する場合は、 原疾患再発のおそれがあるので、注意すること。
8.3 本剤を季節性の患者に投与する場合は、 好発季節を考えて、 その直前から投与を開始し、 好発季節終了時まで続けることが望ましい。
8.4 本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないよう注意すること。
〈気管支喘息〉8.5 本剤を投与中、 大発作をみた場合は、 気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。

16. 薬物動態16.1 血中濃度〈錠〉
16.1.1 成人
健康成人3名にそれぞれペミロラストカリウムとして5及び10mg/bodyを空腹時単回経口投与したときの、血漿中濃度パラメータを示す1）。
投与量（mg）
510tmax（h）
1.0
1.7

t1/2（h）
4.31
4.74

AUC（ng・h/mL）
2,279
5,020

〈ドライシロップ〉
16.1.2 小児気管支喘息児6名（7〜13歳）にペミロラストカリウムとして0.2mg/kgを単回経口投与したときの、血漿中濃度パラメータを示す2）。
投与量
Cmax（mg/kg） （ng/mL）
0.2682

9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 長期ステロイド療法を受けている患者
本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、 投与しないこと。 動物実験（ラット）で大量投与により、胎児発育遅延が報告されている。［2.1参照］
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、 授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。
9.7 小児等
低出生体重児、 新生児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
一般に生理機能が低下している。［7.参照］

tmax（h）
1.5

t1/2（h）
4.12

AUC（ng・h/mL）
5,278〈製剤共通〉
16.1.3 生物学的同等性
健康成人12名を対象に、 ペミロラストカリウム5mg錠、10mg錠及びドライシロップをペミロラストカリ
ウムとして10mg単回経口投与し生物学的同等性試験を行った結果、3製剤間の生物学的利用性には差がないと判断された4）。
16.4 代謝〈錠〉
16.4.1 成人
健康成人3名にペミロラストカリウムとして10mgを空腹時単回経口投与し、 尿中代謝物について検討したところ、大部分はグルクロン酸抱合体であった3）。
〈ドライシロップ〉
16.4.2 小児
気 管 支 喘 息 児 3 名 に ペ ミロ ラ スト カ リウ ム とし て0.2mg/kgを単回経口投与し、 尿中代謝物について検討したところ、大部分はグルクロン酸抱合体であった2）。
16.5 排泄〈錠〉
16.5.1 成人
健康成人3名にペミロラストカリウムとして10mgを空腹時単回経口投与し、 尿中排泄は、 投与後12時間までに71.6％、投与後24時間までに83.5％であった3）。
〈ドライシロップ〉
16.5.2 小児気管支喘息児3名にペミロラストカリウムとして0.2mg/kgを単回経口投与し、尿中排泄は、投与後12時間までに71.3％であった2）。

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、 観察を十分に行い、 異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用
0.1％未満発疹、そう痒、蕁麻疹、浮腫（顔面、四肢等）、湿疹、顔面潮紅
精神神経系 眠気
倦怠感、頭痛、頭がボーッとする
消化器
腹痛、嘔気 下痢、口渇、便秘、食欲不振、胸やけ、胃もたれ感、嘔吐、口内炎
血液貧血、血小板増加
肝臓ALT 上 昇、 γ-GTP上昇、Al-P上昇
AST上昇
腎臓
蛋白尿、BUN上昇
泌尿器頻尿、血尿等の膀胱炎様症状
その他
全身関節痛、鼻腔乾燥感、鼻痛
過敏症

Cmax
（ng/mL）
416723

0.1～5％未満

17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
二重盲検比較試験を含む臨床試験における改善率は次のとおりであった5-22）。

注： 発現頻度は、 錠・ ドライシロップに関する使用成績調
査を含む

疾患名

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、 硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、 更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

気管支喘息
アレルギー性鼻炎

─2─改善率（％）
成人
小児
成人
小児

改善以上
48.0（159例/331例）
64.5（227例/352例）
51.1（116例/227例）
59.7（40例/67例）

18. 薬効薬理18.1 作用機序
マスト細胞のイノシトールリン脂質代謝を阻害する
ことにより、 ケミカルメディエーターの遊離に重要な要素である細胞外Ca2+ の流入と細胞内Ca2+ の遊離を強く抑制する。 また、 同時にアラキドン酸遊離も阻害する。 更にホスホジエステラーゼ阻害に基づく
c-AMP増加作用の関与も示唆されている25,33,34）。

18.2 ケミカルメディエーターの遊離抑制作用（in vitro ）ヒト肺組織、鼻粘膜擦過片及び末梢白血球、ラット腹腔浸出細胞、 ラット及びモルモット肺組織からのケミカルメディエーター（ヒスタミン、LTB4、LTC4、LTD4、PGD2、TXB2、PAF等）の遊離を濃度依存的に抑制した23-27）。
18.3 Ⅰ型アレルギーに対する作用
ラット及びモルモットの受身皮膚アナフィラキシー（PCA）反応や実験的喘息、 実験的アレルギー性鼻炎を用量依存的に抑制した26,28,29）。
18.4 好酸球機能抑制作用（in vitro ）ヒ ト 好 酸 球 遊 走 並 び に ヒ ト 好 酸 球 か ら の LTC4、ECP、EPXの遊離を濃度依存的に抑制した30-32）。

13）三河春樹 他：基礎と臨床 1990；24（15）：80938100
14）
馬場 實 他：小児科臨床 1991；44（4）：1071-1093
15）馬場 實 他：小児科臨床 1990；43（11）：24772484
16）三河春樹 他：基礎と臨床 1990；24（15）：80858092
17）
市村登寿 他：小児科臨床 1991；44（2）：401-407
18）奥田 稔 他：耳鼻咽喉科展望 1993；36（2）：213-237
19）奥田 稔 他：耳鼻咽喉科展望 1993；36（3）：377-401
20）
朝倉光司 他：耳鼻と臨床 1993；39（3）：469-47921）
石川 哮 他：耳鼻と臨床 1993；39（3）：480-493
22）馬場駿吉 他：耳鼻咽喉科展望 1995；38（5）：657-676
23）
川島敏男 他：アレルギー 1988；37（7）：438-447
24）大塚博邦 他：薬理と治療 1992；20（10）：40814087
25）Y. Yanagihara et al.：Jpn. J. Pharmacol.
1988；48（1）：103-112
26）Y. Yanagihara et al.：Jpn. J. Pharmacol.
1989；51（1）：83-132
27）T. Kawashima et al.：Pharmacometrics
1993；46（4）：265-271
28）Y. Yanagihara et al.：Jpn. J. Pharmacol.
1988；48（1）：91-101
29）鈴木義裕 他：応用薬理 1992；44（6）：675-67830）松井秀樹：炎症 1992；12（5）：467-473
31）T. Kawashima et al.：Int. Arch. Allergy
Immunol. 1994；103：405-409
32）N. Yamashita et al.：Allergology International
1999；48：37-4233）H. Fujimiya et al.：Int. Arch. Allergy Appl.
Immunol. 1991；96：62-6734）H. Fujimiya et al.：アレルギー, 43, 142（1994）

19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：ペミロラストカリウム（PemirolastPotassium（JAN））
化学名：Monopotassium 5（9-methyl-4-oxo-4H pyrido［1, 2-a］pyrimidin-3-yl）-1H -tetrazol-1-ide
分子式：C10H7KN6O
分子量：266.30
性状：淡黄色の結晶性の粉末である。
水に溶けやすく、メタノールに溶けにくく、エタノー
ル（99.5）に極めて溶けにくい。
水酸化カリウム試液に溶ける。
構造式：

融点：約322℃（分解）20. 取扱い上の注意
外箱開封後は遮光して保存すること。

＊24. 文献請求先及び問い合わせ先
ニプロ株式会社 医薬品情報室〒566-8510 大阪府摂津市千里丘新町3番26号
TEL：0120-226-898
FAX：050-3535-8939

22. 包装〈錠5mg〉
100錠[10錠（PTP）×10、アルミ袋]
500錠[10錠（PTP）×50、アルミ袋]〈錠10mg〉
100錠[10錠（PTP）×10、アルミ袋]
500錠[10錠（PTP）
×50、アルミ袋]〈ドライシロップ0.5％〉100g[1包（0.5g）×200]
100g[プラスチック瓶、乾燥剤入り]500g[プラスチック瓶、乾燥剤入り]＊26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

23. 主要文献
1）金原美穂子 他：薬理と治療 1990；18（3）：1035-1040
2）黒沼忠由樹 他：診療と新薬 1990；27（10）：1961-1965
3）金原美穂子 他：薬理と治療 1990；18（3）：1041-1047
4）
西野晴夫 他：薬理と治療 1992；20（3）：869-877
5）吉田 尚 他：薬理と治療 1989；17（3）：883-905
6）吉田 尚 他：薬理と治療 1989；17（3）：907-931
7）吉田 尚 他：薬理と治療 1989；17（3）：933-9818）
岡安大仁 他：新薬と臨牀 1989；38（7）：1043-1056
9）佐竹辰夫 他：新薬と臨牀 1989；38（7）：1058-1068
10）
山本正彦 他：新薬と臨牀 1989；38（7）：1070-1082
11）馬場 實 他：Progress in Medicine 1990；10（9）：2229-2235
12）根本紀夫 他：小児科臨床 1990；43（11）：24672475
─3─