2020 年 5 月改訂（第 6 版）

日本標準商品分類番号87625

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2013 に準拠して作成

抗ウイルス化学療法剤

日本薬局方

剤

形

バラシクロビル塩酸塩錠

フィルムコーティング錠

製剤 の 規制 区分

処方箋医薬品（注意-医師等の処方箋により使用すること）

規 格 ・ 含 量

1 錠中（日局）バラシクロビル塩酸塩 556mg（バラシクロビルとして 500mg）

一

和名：バラシクロビル塩酸塩（JAN）
洋名：Valaciclovir Hydrochloride（JAN）

般

名製造販売承認年月日
薬価基準収載・
発売年月日
開発・製造販売（輸入）・提携・販売会社名

製 造 販 売 承 認 年 月 日：2013 年 8 月 15 日
薬 価 基 準 収 載 年 月 日：2013 年 12 月 13 日
発 売 年 月 日：2013 年 12 月 13 日
製造販売元：日本ケミファ株式会社

医薬情報担当者の連絡先

問い合わせ窓口

日本ケミファ株式会社 くすり相談室
TEL. 0120-47-9321 03-3863-1225／FAX. 03-3861-9567
受付時間 : 8:45～17:30（土日祝祭日を除く）
医療関係者向けホームページ http://www.nc-medical.com/

本 IF は 2020 年 3 月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の添付文書情報は、独立行政法人医薬品医療機器総合機構ホームページ「医薬品に関する情報」
https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html にてご確認下さい。

IF 利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－

1．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下、添付文書と略す）がある。
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。
医療現場では、当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタビューフォームが誕生した。
昭和 63 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬と略す）学術第 2 小委員会が「医薬品インタビュー
フォーム」（以下、IF と略す）の位置付け並びに IF 記載様式を策定した。その後、医療従事者向け
並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて、平成 10 年 9 月に日病薬学術第 3 小委員会において IF 記載要領の改訂が行われた。
更に 10 年が経過し、医薬品情報の創り手である製薬企業、使い手である医療現場の薬剤師、双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて、平成 20 年 9 月に日病薬医薬情報委員会において IF 記載要領 2008 が策定された。
IF 記載要領 2008 では、IF を紙媒体の冊子として提供する方式から、PDF 等の電磁的データとして提供すること（e－IF）が原則となった。この変更にあわせて、添付文書において「効能・効果の追加」、「警告・禁忌・重要な基本的注意の改訂」などの改訂があった場合に、改訂の根拠データを追加した最新版の e－IF が提供されることとなった。
最 新 版 の e － IF は 、 （ 独 ） 医 薬 品 医 療 機 器 総 合 機 構 の 医 薬 品 情 報 提 供 ホ ー ム ペ ー ジ（https://www.pmda.go.jp/）から一括して入手可能となっている。日本病院薬剤師会では、e－IF を掲載する医薬品情報提供ホームページが公的サイトであることに配慮して、薬価基準収載にあわせて
e－IF の情報を検討する組織を設置して、個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討することとした。
2008 年より年 4 回のインタビューフォーム検討会を開催した中で指摘してきた事項を再評価し、製薬企業にとっても、医師・薬剤師等にとっても、効率の良い情報源とすることを考えた。そこで今般、IF 記載要領の一部改訂を行い IF 記載要領 2013 として公表する運びとなった。

2．IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、
薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ただし、薬事法・製薬企業機密等に関わるもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供された IF は、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
［IF の様式］①規格は A4 版、横書きとし、原則として 9 ポイント以上の字体（図表は除く）で記載し、一色刷りとする。ただし、添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には、電子媒体では、これに従うものとする。
②IF 記載要領に基づき作成し、各項目名はゴシック体で記載する。
③表紙の記載は統一し、表紙に続けて日病薬作成の「IF 利用の手引きの概要」の全文を記載するものとし、2 頁にまとめる。

［IF の作成］①IF は原則として製剤の投与経路別（内用剤、注射剤、外用剤）に作成される。
②IF に記載する項目及び配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠する。
③添付文書の内容を補完するとの IF の主旨に沿って必要な情報が記載される。
④製薬企業の機密等に関するもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。
⑤「医薬品インタビューフォーム記載要領 2013」（以下、「IF 記載要領 2013」と略す）により作成された IF は、電子媒体での提供を基本とし、必要に応じて薬剤師が電子媒体（PDF）から印刷して使用する。企業での製本は必須ではない。
［IF の発行］①「IF 記載要領 2013」は、平成 25 年 10 月以降に承認された新医薬品から適用となる。
②上記以外の医薬品については、「IF 記載要領 2013」による作成・提供は強制されるものではない。
③使用上の注意の改訂、再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点並びに適応症の拡大等がなされ、記載すべき内容が大きく変わった場合には IF が改訂される。

3．IF の利用にあたって「IF 記載要領 2013」においては、PDF ファイルによる電子媒体での提供を基本としている。情報を利用する薬剤師は、電子媒体から印刷して利用することが原則である。
電子媒体の IF については、医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームページに掲
載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが、IF の原点を踏まえ、医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR 等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ、IF の利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、IF が改訂されるまでの間は、当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等、あるいは医薬品医療機器情報配信サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、IF の使用にあたっては、最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供
ホームページで確認する。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」
に関する項目等は承認事項に関わることがあり、その取扱いには十分留意すべきである。

4．利用に際しての留意点
IF を薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きたい。しかし、薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により、製薬企業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。IF は日病薬の記載要領を受けて、当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから、記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかな
ければならない。
また製薬企業は、IF があくまでも添付文書を補完する情報資材であり、インターネットでの公開等も踏まえ、薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意して作成されていることを理解して情報を活用する必要がある。
（2013 年 4 月改訂）

目
I.

概要に関する項目 .................................................. 1
1. 開発の経緯 ............................................................ 1
2. 製品の治療学的・製剤学的特性 ........................... 1

II.

名称に関する項目 .................................................. 2
1. 販売名 .................................................................... 2
2. 一般名 .................................................................... 2
3. 構造式又は示性式 ................................................. 2
4. 分子式及び分子量 ................................................. 2
5. 化学名（命名法） ................................................. 2
6. 慣用名、別名、略号、記号番号 ........................... 2
7. CAS 登録番号 ........................................................ 2III.

有効成分に関する項目 ........................................... 3
1. 物理化学的性質 ..................................................... 3
2. 有効成分の各種条件下における安定性 ................ 3
3. 有効成分の確認試験法 .......................................... 3
4. 有効成分の定量法 ................................................. 3

IV.

製剤に関する項目 .................................................. 4
1. 剤形 ....................................................................... 4
2. 製剤の組成 ............................................................ 4
3. 懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意 .................... 44. 製剤の各種条件下における安定性 1)2) .................. 45. 調製法及び溶解後の安定性 ................................... 4
6. 他剤との配合変化（物理化学的変化） ................ 4
7. 溶出性 3) ................................................................. 5
8. 生物学的試験法 ..................................................... 69. 製剤中の有効成分の確認試験法 ........................... 610. 製剤中の有効成分の定量法 ................................... 6
11. 力価 ....................................................................... 6
12. 混入する可能性のある夾雑物 ............................... 6
13. 注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報 .. 6
14. その他 .................................................................... 6

V.

治療に関する項目 .................................................. 7
1. 効能又は効果 ......................................................... 7
2. 用法及び用量 ......................................................... 7
3. 臨床成績 ................................................................ 8

VI.

薬効薬理に関する項目 ......................................... 10
1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ........... 10
2. 薬理作用 .............................................................. 10VII. 薬物動態に関する項目 ......................................... 11
1. 血中濃度の推移・測定法 .................................... 11
2. 薬物速度論的パラメータ .................................... 12
3. 吸収 ..................................................................... 12
4. 分布 ..................................................................... 12
5. 代謝 ..................................................................... 12
6. 排泄 ..................................................................... 12
7. トランスポーターに関する情報 ......................... 13
8. 透析等による除去率 ............................................ 13

次
VIII. 安全性（使用上の注意等）に関する項目 ............ 14
1. 警告内容とその理由 ............................................ 14
2. 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む） ........... 14
3. 効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 ... 14
4. 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 ... 14
5. 慎重投与内容とその理由 .................................... 14
6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ...... 14
7. 相互作用 .............................................................. 15
8. 副作用.................................................................. 16
9. 高齢者への投与 ................................................... 17
10. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ......................... 17
11. 小児等への投与 ................................................... 17
12. 臨床検査結果に及ぼす影響 ................................. 17
13. 過量投与 .............................................................. 17
14. 適用上の注意....................................................... 18
15. その他の注意....................................................... 18
16. その他.................................................................. 18
IX.

非臨床試験に関する項目 ..................................... 19
1. 薬理試験 .............................................................. 19
2. 毒性試験 .............................................................. 19

X.

管理的事項に関する項目 ..................................... 20
1. 規制区分 .............................................................. 20
2. 有効期間又は使用期限 ........................................ 20
3. 貯法・保存条件 ................................................... 20
4. 薬剤取扱い上の注意点 ........................................ 20
5. 承認条件等 .......................................................... 20
6. 包装 ..................................................................... 20
7. 容器の材質 .......................................................... 20
8. 同一成分・同効薬 ............................................... 20
バルトレックス錠 500、バルトレックス顆粒 50% ... 20
9. 国際誕生年月日 ................................................... 20
10. 製造販売承認年月日及び承認番号 ...................... 20
11. 薬価基準収載年月日 ............................................ 20
12. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 20
13. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ... 21
14. 再審査期間 .......................................................... 21
15. 投薬期間制限医薬品に関する情報 ...................... 21
16. 各種コード .......................................................... 21
17. 保険給付上の注意 ............................................... 21

XI.

文献 ...................................................................... 22
1. 引用文献 .............................................................. 22
2. その他の参考文献 ............................................... 22

XII. 参考資料 ............................................................... 23
1. 主な外国での発売状況 ........................................ 23
2. 海外における臨床支援情報 ................................. 23
XIII. 備考 ...................................................................... 24
1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報 24
2. その他の関連資料 ................................................ 24

I.

概要に関する項目

1. 開発の経緯
バラシクロビル塩酸塩錠は抗ウイルス化学療法剤であり、本邦では2000年に上市されている。
バラシクロビル錠 500mg「ケミファ」は、日本ケミファ㈱が後発医薬品として開発を企画し、薬食審発第 1124004 号（平成 18 年 11 月 24 日）に基づき、規格及び試験方法を設定、生物学的同等性試験、加速試験を実施し、2013 年 8 月に承認を取得し、同年12 月に上市した。
その後、2015 年 5 月に成人および小児に対する「造血幹細胞移植における単純ヘルペス
ウイルス感染症（単純疱疹）の発症抑制」、小児に対する「単純疱疹、帯状疱疹、性器ヘルペスの再発抑制（体重 40kg 以上）」について効能・効果及び用法・用量の追加承認を取得した。
2. 製品の治療学的・製剤学的特性(1) 単純疱疹、造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症（単純疱疹）の発症抑制、帯状疱疹、水痘、性器ヘルペスの再発抑制に適応される抗ウイルス化学療法剤である。
（7頁参照）(2) アシクロビル経口剤に比べ高いバイオアベイラビリティを有し、1 日 1～3 回の投与回数で治療が可能である。
（7 頁参照）(3) 錠剤両面に「バラシクロビル 500 ケミファ」とレーザー印字を施している。
(4) PTP シートは「ユニバーサルデザインフォント」を施している。
(5) 重大な副作用（16 頁参照）として、アナフィラキシーショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血管浮腫等）、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、播種性血管内凝固症候群（DIC）、血小板減少性紫斑病、急性腎障害、尿細管間質性腎炎、精神神経症状、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis:TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、呼吸抑制、無呼吸、間質性肺炎、肝炎、肝機能障害、黄疸、急性膵炎があらわれることがある（頻度不明）
。

－1－

II.

名称に関する項目

1. 販売名(1) 和名
バラシクロビル錠500mg「ケミファ」(2) 洋名Valaciclovir(3) 名称の由来「有効成分」+「剤形」+「含量」+「屋号」より命名した。
2. 一般名(1) 和名（命名法）
バラシクロビル塩酸塩（JAN）(2) 洋名（命名法）
Valaciclovir Hydrochloride（JAN）(3) ステム
抗ウイルス薬、複素二環化合物：-ciclovir
3. 構造式又は示性式
構造式：

4. 分子式及び分子量
分子式：C13H20N6O4・HCl
分子量：360.80
5. 化学名（命名法）
2-［（2-Amino-1,6-dihydro-6-oxo-9H-purin-9-yl）methoxy］ethyl L-valinate
monohydrochloride (IUPAC)
6. 慣用名、別名、略号、記号番号
略号：VACV
7. CAS 登録番号
バラシクロビル：124832-26-4
バラシクロビル塩酸塩：124832-27-5

－2－

III.

有効成分に関する項目

1. 物理化学的性質(1) 外観・性状
白色～微黄白色の結晶性の粉末である。本品は結晶多形が認められる。
(2) 溶解性
各種溶媒における溶解度
溶
媒
日局の溶解度表記
0.05mol/L 塩酸試液

溶ける

水

溶けやすい

エタノール（99.5）

極めて溶けにくい(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点
該当資料なし(5) 酸塩基解離定数
該当資料なし(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
旋光度〔α〕20D：－7.1～－11.1°（1g，水，20mL，100mm）
2. 有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3. 有効成分の確認試験法(1) 紫外可視吸光度測定法
本品のスペクトルと本品の参照スペクトルは、同一波長のところに同様の強度の吸収を認める。
(2) 赤外吸収スペクトル測定法（塩化カリウム錠剤法）
本品のスペクトルと本品の参照スペクトルは、同一波数のところに同様の強度の吸収を認める。
(3) 塩化物の定性反応
1)硫酸及び過マンガン酸カリウムを加えて加熱するとき、塩素ガスを発し、潤したヨウ化カ
リウムデンプン紙を青変する。
2)硝酸銀試液を加えるとき、白色の沈殿を生じる。沈殿を分散し、一部に希硝酸を加えても溶けない。また、他の一部に過量のアンモニア試液を加えるとき、溶ける。
4. 有効成分の定量法
液体クロマトグラフィー－3－IV. 製剤に関する項目
1. 剤形(1) 剤形の区別、外観及び性状区別：フィルムコーティング錠
性状：白色～微黄白色のフィルムコーティング錠
販売名
表面
裏面

側面

識別コード
バラシクロビル
500 ケミファ

バラシクロビル錠 500mg「ケミファ」

長径：18.5 mm、短径：7.5 mm、厚さ：6.2 mm、重量：700 mg(2) 製剤の物性
該当資料なし(3) 識別コード
錠剤両面：バラシクロビル 500 ケミファ(4) pH、浸透圧比、粘度、比重、無菌の旨及び安定な pH 域等
該当しない
2. 製剤の組成(1) 有効成分(活性成分)の含量
1 錠中に（日局）バラシクロビル塩酸塩 556mg（バラシクロビルとして 500mg）を含有する。
(2) 添加物
結晶セルロース、クロスポビドン、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロー
ス、酸化チタン、マクロゴール400、ポリソルベート80、カルナウバロウを含有する。
(3) その他該当しない
3. 懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意
該当しない
4. 製剤の各種条件下における安定性 1)2)
試験名
加速試験

保存条件
40℃
75%RH

保存期間

保存形態

結果

6ヵ月

最終包装製品

規格に適合

40℃

3ヵ月

褐色ガラス瓶（密栓）
褐色ガラス瓶
（開放）

規格に適合

溶出性低下
25℃
3ヵ月
（規格外）
75%RH
曝光量
白色ガラス瓶規格に適合
120万lx･hr以上
50日
（密栓）
（25℃）
試験項目：性状、確認試験、純度試験、製剤均一性、溶出性、含量（加速試験）
性状、純度試験、溶出性、含量、硬度（無包装安定性試験）
無包装
安定性試験

5. 調製法及び溶解後の安定性
該当しない
6. 他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当資料なし－4－

7. 溶出性 3)(1)溶出挙動における類似性
本製剤は後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン等の一部改正（平成 18 年 11 月 24
日薬食審発第 1124004 号）に準拠。
(方法)
日局溶出試験法 パドル法
(試験液量) 900mL(条件) 回転数 50rpm、100rpm(試 験 液) pH1.2、pH5.0、pH6.8、水(判定基準)
回転数

試験液

判定時間

15 分
試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15%の範囲にある
30 分
30 分
試験製剤の平均溶出率は標準製剤
pH5.0の平均溶出率±15%の範囲にある
90 分
50rpm
45 分
試験製剤の平均溶出率は標準製剤
pH6.8の平均溶出率±15%の範囲にある
120 分
30 分
試験製剤の平均溶出率は標準製剤
水の平均溶出率±15%の範囲にある
60 分
30 分
試験製剤の平均溶出率は標準製剤
100rpm pH6.8の平均溶出率±15%の範囲にある
90 分果） 全ての試験液において判定基準を満たし、標準製剤と類似性を有することが確認
された。
pH1.2

（結

同等性の判定基準－5－(2) 公的溶出規格への適合
バラシクロビル錠 500mg「ケミファ」は、日本薬局方医薬品各条に定められたバラシクロビ
ル塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
（方法） 溶出試験法 パドル法
条件： 回転数 50rpm
試験液 pH 1.2（溶出試験第1液）（規格）30分間の溶出率が75％以上のとき適合する。
8. 生物学的試験法
該当しない
9. 製剤中の有効成分の確認試験法
紫外可視吸光度測定法（波長 251~255nm に吸収の極大を示し波長 277~287nm に吸収の肩を示す）
10. 製剤中の有効成分の定量法
液体クロマトグラフィー
11. 力価該当しない
12. 混入する可能性のある夾雑物
グアニン、アシクロビル、Acyclovir alaninate
13. 注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報
該当資料なし14. その他－6－

V.

治療に関する項目

1. 効能又は効果
単純疱疹
造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症（単純疱疹）の発症抑制
帯状疱疹
水痘
性器ヘルペスの再発抑制＜効能又は効果に関連する使用上の注意＞
性器ヘルペスの再発抑制に対する本剤の投与により、セックスパートナーへの感染を抑制することが認められている。ただし、本剤投与中もセックスパートナーへの感染リスクがあるため、コンドームの使用等が推奨される。
2. 用法及び用量
[成人]
単純疱疹：
通常、成人にはバラシクロビルとして 1 回 500mg を 1 日 2 回経口投与する。
造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症（単純疱疹）の発症抑制：
通常、成人にはバラシクロビルとして 1 回 500mg を 1 日 2 回造血幹細胞移植施行 7 日前より施行後 35 日まで経口投与する。
帯状疱疹：
通常、成人にはバラシクロビルとして 1 回 1000mg を 1 日 3 回経口投与する。
水痘：
通常、成人にはバラシクロビルとして 1 回 1000mg を 1 日 3 回経口投与する。
性器ヘルペスの再発抑制：
通常、成人にはバラシクロビルとして 1 回 500mg を 1 日 1 回経口投与する。
なお、HIV 感染症の患者（CD4 リンパ球数 100/mm3 以上）にはバラシクロビルとして 1 回
500mg を 1 日 2 回経口投与する。
[小児]
単純疱疹：
通常、体重 40kg 以上の小児にはバラシクロビルとして 1 回 500mg を 1 日 2 回経口投与する。
造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症（単純疱疹）の発症抑制：
通常、体重 40kg 以上の小児にはバラシクロビルとして 1 回 500mg を 1 日 2 回造血幹細胞移植
施行 7 日前より施行後 35 日まで経口投与する。
帯状疱疹：
通常、
体重 40kg 以上の小児にはバラシクロビルとして 1 回 1000mg を 1 日 3 回経口投与する。
水痘：
通常、
体重 40kg 以上の小児にはバラシクロビルとして 1 回 1000mg を 1 日 3 回経口投与する。
性器ヘルペスの再発抑制：
通常、体重 40kg 以上の小児にはバラシクロビルとして 1 回 500mg を 1 日 1 回経口投与する。
なお、HIV 感染症の患者（CD4 リンパ球数 100/mm3 以上）にはバラシクロビルとして 1 回
500mg を 1 日 2 回経口投与する。

－7－

＜用法及び用量に関連する使用上の注意＞(1) 免疫正常患者において、性器ヘルペスの再発抑制に本剤を使用している際に再発が認められた場合には、1回500mg1日1回投与（性器ヘルペスの再発抑制に対する用法及び用量）から1回500mg1日2回投与（単純疱疹の治療に対する用法及び用量）に変更すること。治癒後は必要に応じ1回500mg1日1回投与（性器ヘルペスの再発抑制に対する用法
及び用量）の再開を考慮すること。
また、再発抑制に対して本剤を投与しているにもかかわらず頻回に再発を繰り返すような患者に対しては、症状に応じて1回250mg1日2回又は1回1000mg1日1回投与に変更す
ることを考慮すること。
(2) 腎障害のある患者又は腎機能の低下している患者、高齢者では、精神神経系の副作用があらわれやすいので、投与間隔を延長するなど注意すること。なお、本剤の投与量及び投与間隔の目安は下表のとおりである。
また、血液透析を受けている患者に対しては、患者の腎機能、体重又は臨床症状に応じ、クレアチニンクリアランス10mL/min未満の目安よりさらに減量（250mgを24時間毎 等）することを考慮すること。また、血液透析日には透析後に投与すること。
なお、腎障害を有する小児患者における本剤の投与量、投与間隔調節の目安は確立していない。
（「Ⅷ-5.慎重投与内容とその理由」、｢Ⅷ-6.重要な基本的注意とその理由及び処置方法」、「Ⅷ-9.高齢者への投与」及び「Ⅷ-13.過量投与」の項参照）

単純疱疹／造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症(単純疱疹)の発症抑制

クレアチニンクリアランス（mL/min）
≧50
30～49
10～29
＜10
500mgを12時間 500mgを12時間 500mgを24時間 500mgを24時間
毎
毎
毎
毎

1000mgを8時間 1000mgを12時
1000mgを24時500mgを24時間
毎
間毎
間毎
毎
500mgを24時間 500mgを24時間 250mgを24時間 250mgを24時間毎
毎
毎
毎
なお、HIV感染 なお、HIV感染 なお、HIV感染 なお、HIV感染症の患者（ C D 症の患者（ C D 症の患者（ C D 症の患者（ C D
性器ヘルペス
4リンパ球数4リンパ球数4リンパ球数4リンパ球数の再発抑制
100/mm3以上） 100/mm3以上） 100/mm3以上） 100/mm3以上）には、500mgを には、500mgを には、500mgを には、500mgを
12時間毎
12時間毎
24時間毎
24時間毎
肝障害のある患者でもバラシクロビルは十分にアシクロビルに変換される。
なお、肝障害のある患者での臨床使用経験は限られている。
帯状疱疹／水痘3. 臨床成績(1) 臨床データパッケージ
該当しない(2) 臨床効果
該当資料なし(3) 臨床薬理試験
該当資料なし(4) 探索的試験
該当資料なし－8－

(5) 検証的試験
1) 無作為化並行用量反応試験
該当資料なし2) 比較試験
該当資料なし3) 安全性試験
該当資料なし4) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1) 使用成績調査・特定使用成績調査（特別調査）・製造販売後臨床試験（市販後臨床試験）
該当資料なし2) 承認条件として実施予定の内容又 は 実 施 し た 試験の概要
該当資料なし－9－

VI. 薬効薬理に関する項目
1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
アシクロビル、イドクスウリジン、ビダラビン、ファムシクロビル
2. 薬理作用(1) 作用部位・作用機序 4)
バラシクロビルは抗ヘルペスウイルス薬であり、単純疱疹、帯状疱疹、水痘などに有効である。本薬の活性代謝物であるアシクロビルは、ヘルペスウイルスが持つチミジンキナーゼによってリン酸化され活性化アシクロビル三リン酸となり、これが DNA ポリメラーゼを阻害すると共に、ウイルスの DNA に取り込まれてウイルスの DNA 鎖形成を阻害する。正常宿主細胞ではリン酸化されないので、ウイルスに対する選択的な毒性を示すと考えられる。
(2) 薬効を裏付ける試験成績
該当資料なし(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし－10－

VII. 薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移・測定法(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 最高血中濃度到達時間 5)｢Ⅶ-1-(3) 臨床試験で確認された血中濃度｣の項参照(3) 臨床試験で確認された血中濃度
生物学的同等性試験 5)
本製剤は後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン等の一部改正（平成 18 年 11 月 24
日 薬食審発第 1124004 号）に準拠。
バラシクロビル錠 500mg「ケミファ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1錠（バラシクロビルとして 500mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中アシクロ
ビル（活性代謝物）濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について
90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ
AUC0→12Cmax(μg/mL)(μg･hr/mL)
バラシクロビル錠
500mg「ケミファ」
標準製剤（錠剤、500mg）

参考パラメータ
Tmax
t1/2
(hr)
(hr)

10.13±2.47

2.9141±0.7513

1.83±0.62

2.8±0.3

9.80±2.59

2.8421±0.8304

1.89±0.63

2.8±0.3（Mean±S.D.,n=18）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(4) 中毒域
該当資料なし(5) 食事・併用薬の影響
該当資料なし(6) 母集団（ポピュレーション）解析により判明した薬物体内動態要因
該当資料なし－11－

2. 薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) バイオアベイラビリティ
該当資料なし(4) 消失速度定数 5)0.2470±0.0287 hr-1（健康成人男子、バラシクロビルとして 500mg、絶食単回経口投与、血漿中アシクロビル（活性代謝物）濃度を測定）(5) クリアランス
該当資料なし(6) 分布容積
該当資料なし(7) 血漿蛋白結合率
該当資料なし3. 吸収
該当資料なし4. 分布(1) 血液－脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液－胎盤関門通過性
該当資料なし(3) 乳汁への移行性
バラシクロビル製剤投与後、活性代謝物のアシクロビルがヒト乳汁中へ移行することが報告されている。
(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし
5. 代謝(1) 代謝部位及び代謝経路
該当資料なし(2) 代謝に関与する酵素（CYP450 等）の分子種
該当資料なし(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び比率
該当資料なし(5) 活性代謝物の速度論的パラメータ
該当資料なし6. 排泄(1) 排泄部位及び経路
本剤は、活性代謝物のアシクロビルに変換された後、主として腎臓から排泄される。
(2) 排泄率
該当資料なし(3) 排泄速度
該当資料なし－12－

7. トランスポーターに関する情報
該当資料なし8. 透析等による除去率
血液透析により、アシクロビルを血中より除去することができる。

－13－

VIII. 安全性（使用上の注意等）に関する項目
1. 警告内容とその理由該当しない
2. 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）●禁忌(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分あるいはアシクロビルに対し過敏症の既往歴のある患者
3. 効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由「Ⅴ.治療に関する項目」を参照すること。
4. 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由「Ⅴ.治療に関する項目」を参照すること。
5. 慎重投与内容とその理由
慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）(1) 腎障害のある患者［精神神経症状等があらわれやすい（「Ⅷ-4.用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由」及び「Ⅷ-6.重要な基本的注意とその理由及び処置方法」の項参照）。
］(2) 高齢者［精神神経症状等があらわれやすい（「Ⅷ-4.用法及び用量に関連する使用上の注意とそのの理由」、「Ⅷ-6.重要な基本的注意とその理由及び処置方法」及び「Ⅷ-9.高齢者への投与」の項参照）。
］
6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法
重要な基本的注意(1) 各効能又は効果に対し設定された用法及び用量で投与した場合、本剤投与時のアシク
ロビル曝露は、アシクロビル経口製剤投与時よりも高いことから、副作用の発現に留意すること（「Ⅷ-6.重要な基本的注意とその理由及び処置方法(7)」の項参照）。
(2) 本剤の投与は、発病初期に近いほど効果が期待できるので、早期に投与を開始すること。
なお、目安として、帯状疱疹の治療においては皮疹出現後5日以内に、また、水痘の治療においては皮疹出現後2日以内に投与を開始することが望ましい。
(3) 単純疱疹の治療においては、本剤を5日間使用し、改善の兆しが見られないか、あるいは悪化する場合には、他の治療に切り替えること。ただし、初発型性器ヘルペスは重症化する場合があるため、本剤を10日間まで使用可能とする。
(4) 成人の水痘の治療においては本剤を5～7日間、小児の水痘の治療においては本剤を5日間使用し、改善の兆しが見られないか、あるいは悪化する場合には、他の治療に切り替えること。
(5) 帯状疱疹の治療においては、本剤を7日間使用し、改善の兆しが見られないか、あるいは悪化する場合には、他の治療に切り替えること。
(6) 本剤による性器ヘルペスの再発抑制療法は、性器ヘルペスの発症を繰り返す患者（免疫正常患者においては、おおむね年6回以上の頻度で再発する者）に対して行うこと。
また、本剤を1年間投与後、投与継続の必要性について検討することが推奨される。
(7) 本剤の活性代謝物であるアシクロビルの曝露量が増加した場合には、精神神経症状や腎機能障害が発現する危険性が高い。腎障害のある患者又は腎機能が低下している患者、高齢者においては、本剤の投与間隔及び投与量を調節し、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
なお、一般に精神神経症状は本剤の投与中止により回復する（「Ⅷ-4.用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由」及び「Ⅷ-13.過量投与」の項参照）。
(8) 腎障害のある患者又は腎機能が低下している患者、高齢者、水痘患者等の脱水症状をおこしやすいと考えられる患者では、本剤の投与中は適切な水分補給を行うこと（「Ⅷ9.高齢者への投与」の項参照）。

－14－

(9) 水痘の治療において、悪性腫瘍、自己免疫性疾患などの免疫機能の低下した患者に対する有効性及び安全性は確立していない（使用経験がない）。
(10) 水痘の治療における本剤の使用経験は少ないため、本剤を水痘の治療に用いる場合には、治療上の有益性と危険性を勘案して投与すること。
(11) 意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。
なお、腎機能障害患者では、特に意識障害等があらわれやすいので、患者の状態によっては従事させないよう注意すること（「Ⅷ-4.用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由」の項参照）。
7. 相互作用(1) 併用禁忌とその理由該当しない(2) 併用注意とその理由
併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子プロベネシド 本剤の活性代謝物のアシクロビル プロベネシドは尿細管分泌に関わの排泄が抑制され、アシクロビルの る OAT1 及び MATE1 を阻害するた
平均血漿中濃度曲線下面積（AUC） め、活性代謝物のアシクロビルの腎が 48％増加するとの報告がある。注） 排泄が抑制されると考えられる。
シメチジン
本剤の活性代謝物のアシクロビル シメチジンは尿細管分泌に関わるの排泄が抑制され、アシクロビルの OAT1、MATE1 及び MATE2-K を
AUC が 27％増加するとの報告があ 阻害するため、活性代謝物のアシク
ロビルの腎排泄が抑制されると考え
る。注）
られる。
ミコフェノー 本剤の活性代謝物のアシクロビル 活性代謝物のアシクロビルとミコ
ル酸 モフェ との併用により、アシクロビル及び フェノール酸 モフェチル代謝物
ミコフェノール酸 モフェチル代 が尿細管分泌で競合すると考えら
チル
謝物の排泄が抑制され、両方の AUC れる。
が増加するとの報告がある。注）
テオフィリン 本剤の活性代謝物のアシクロビル 機序は不明であるが、本剤の活性代との併用により、テオフィリンの中 謝物のアシクロビルがテオフィリ
ンの代謝を阻害するためテオフィ
毒症状があらわれることがある。
リンの血中濃度が上昇することが考えられる。
注）特に腎機能低下の可能性がある患者（高齢者等）には慎重に投与すること－15－

8. 副作用(1) 副作用の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
(2)重大な副作用と初期症状
重大な副作用（頻度不明）
次のような症状がまれにあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
1) アナフィラキシーショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血管浮腫等）
2) 汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、播種性血管内凝固症候群（DIC）、血小板減少性紫斑病
3) 急性腎障害、尿細管間質性腎炎
4) 精神神経症状：意識障害（昏睡）、せん妄、妄想、幻覚、錯乱、痙攣、てんかん発作、麻痺、脳症等
5) 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）
6) 呼吸抑制、無呼吸
7) 間質性肺炎
8) 肝炎、肝機能障害、黄疸
9) 急性膵炎
(3) その他の副作用
その他の副作用
次のような症状があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
注）

頻度不明
発疹、蕁麻疹、そう痒、光線過敏症
肝機能検査値の上昇
嘔気、嘔吐、腹部不快感、下痢、腹痛
めまい、頭痛、意識低下

過敏症
肝臓
消化器
精神神経系
腎臓・泌尿
腎障害、排尿困難、尿閉器注）このような場合には投与を中止すること。
(4)項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧
該当資料なし(5)基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度
該当資料なし(6)薬物アレルギーに対する注意及び試験法●禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分あるいはアシクロビルに対し過敏症の既往歴のある患者
副作用(1)重大な副作用（頻度不明）
次のような症状がまれにあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
1)アナフィラキシーショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血管浮腫等）
5)中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群）－16－

(2)その他の副作用
次のような症状があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
頻 度 不 明過敏症注）

発疹、蕁麻疹、そう痒、光線過敏症

注）このような場合には投与を中止すること。
9. 高齢者への投与
本剤は、活性代謝物のアシクロビルに変換された後、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため高いアシクロビルの血中濃度が持続するおそれがあるので、投与間隔を調節し、患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること（「Ⅷ-4.
用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由」及び「Ⅷ-6.重要な基本的注意とその理由及び処置方法」の項参照）。また、本剤の投与中は適切な水分補給を行うこと。
10. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与(1) 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
［活性代謝物のアシクロビルにおいて、動物実験（ラット）の妊娠10日目に、母動物に腎障害のあらわれる大量（200mg/kg/day以上）を皮下投与した実験では、胎児に頭部及び尾の異常が認められたと報告されている。］(2) 本剤による性器ヘルペス再発抑制療法中に妊娠し、その後も本療法を続けた場合の安全性は確立していない。
(3) 授乳婦への投与は慎重に行うこと。
［バラシクロビル製剤投与後、活性代謝物のアシクロビルがヒト乳汁中へ移行することが報告されている。］
11. 小児等への投与
低出生体重児、新生児又は乳児に対する安全性は確立していない（低出生体重児、新生児に対しては使用経験がなく、乳児に対しては使用経験が少ない）。
［動物実験（ラット）でバラシクロビルを経口投与したときの活性代謝物であるアシクロビ
ルの曝露量は、成熟動物に比べて幼若動物で大きいことが報告されている。］
12. 臨床検査結果に及ぼす影響
該当しない
13. 過量投与
徴候、症状：本剤の過量投与により、急性腎障害、精神神経症状（錯乱、幻覚、激越、意識低下、昏睡等）が報告されており、嘔気・嘔吐が発現する可能性も考えられる。
なお、これら報告例には、適切な減量投与が行われなかったために過量投与の状態となった腎障害患者又は高齢者における例が多く含まれていた。
処置：毒性の発現を注意深く観察すること。血液透析により、アシクロビルを血中より除去することができるので、過量投与により症状が発現した場合は、処置の一つとして血液透析を考慮すること。

－17－

14. 適用上の注意(1) 服用時
1）本剤は主薬の苦みを防ぐため、コーティングを施しているので、錠剤をつぶすことなく服用させること。
2）本剤を飲みにくい場合には多めの水で1錠ずつ、服用させること。
(2) 薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するように指導すること。
［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。
］
15. その他の注意(1) 海外において、本剤の高用量（8g/日）用い、重度の免疫不全患者（特に進行性HIV感染症患者）におけるCMV感染症予防に対する臨床試験が実施されている。この試験において、本剤が長期間にわたり投与された患者で、腎不全、微小血管溶血性貧血及び血小板減少（ときに併発）の発現が認められている。また、これらの症状は本剤の投与を受けていない同じ基礎疾患、合併症等を有する患者においても発現が認められている。
(2) Ames試験及びラット骨髄細胞染色体異常試験では陰性であったが、マウス骨髄小核試
験では、高用量（経口投与、500mg/kg、アシクロビルのヒト血漿中濃度の26～51倍相当）において小核出現頻度の軽度増加を認めた。また、マウスリンフォーマ細胞を用いた遺伝子突然変異試験では、代謝活性化系の存在下で1000μg/mL以上の濃度において弱い遺伝毒性（変異コロニー頻度の増加）を示した。
16. その他－18－

IX. 非臨床試験に関する項目
1. 薬理試験(1) 薬効薬理試験（「Ⅵ.薬効薬理に関する項目」参照）(2) 副次的薬理試験
該当資料なし(3) 安全性薬理試験
該当資料なし(4) その他の薬理試験
該当資料なし2. 毒性試験(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(4) その他の特殊毒性
該当資料なし－19－

X.

管理的事項に関する項目

1. 規制区分製剤 ： バラシクロビル錠 500mg「ケミファ」
処方箋医薬品注)注）注意-医師等の処方箋により使用すること
有効成分 ： （日局）バラシクロビル塩酸塩
処方箋医薬品注)注）注意-医師等の処方箋により使用すること

2. 有効期間又は使用期限
使用期限：3 年（安定性試験結果に基づく）
3. 貯法・保存条件
室温保存4. 薬剤取扱い上の注意点（1）薬局での取扱い上の留意点について
該当資料なし（2）薬剤交付時の取扱いについて（患者等に留意すべき必須事項等）「Ⅷ-6.重要な基本的注意とその理由及び処置方法」、「Ⅷ-14.適用上の注意」の項参照。
患者向け医薬品ガイド：有り
くすりのしおり：有り（3）調剤時の留意点について
該当資料なし5. 承認条件等
該当しない
6. 包装
42 錠（6 錠×7）
7. 容器の材質
PTP：ポリ塩化ビニルフィルム、アルミニウム箔
8. 同一成分・同効薬
同一成分薬 ： バルトレックス錠 500、バルトレックス顆粒 50%
同 効 薬 ： アシクロビル、ビダラビン、ファムシクロビル
9. 国際誕生年月日
1994年12月20日
10. 製造販売承認年月日及び承認番号
製造販売承認年月日：2013 年 8 月 15 日
承 認 番 号 ：22500AMX01656000
11. 薬価基準収載年月日
2013 年 12 月 13 日
12. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
一部変更承認年月日：2015 年 5 月 20 日
・成人及び小児〈効能又は効果〉 ｢造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症（単純疱疹）の発症抑制」を追加〈用法及び用量〉 ｢造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症（単純疱疹）の発症抑制」に対する「用法及び用量」の追加

－20－

・小児
〈用法及び用量〉 ｢単純疱疹」、「帯状疱疹」及び「性器ヘルペスの再発抑制」に対する「用法及び用量」の追加
13. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
14. 再審査期間該当しない
15. 投薬期間制限医薬品に関する情報
本剤は、投薬期間に関する制限は定められていない。
16. 各種コード
販売名

HOT（9 桁）番号

厚生労働省薬価基準
収載医薬品コード

レセプト電算コード

バラシクロビル錠
500mg「ケミファ」

122874801

6250019F1217

622287401

17. 保険給付上の注意
本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

－21－

XI. 文献
1. 引用文献
1) 日本ケミファ株式会社 ： 安定性に関する資料（社内資料）
2) 日本ケミファ株式会社 ： 無包装状態における安定性に関する資料（社内資料）
3) 日本ケミファ株式会社 ： 溶出に関する資料（社内資料）
4) 第十七改正日本薬局方解説書 C-3929, 廣川書店, 東京, 20165) 日本ケミファ株式会社 ： 生物学的同等性に関する資料（社内資料）
6) 日本ケミファ株式会社 ： 一包化後の安定性に関する資料（社内資料）
7) 日本ケミファ株式会社 ： 粉砕後の安定性に関する資料（社内資料）
2. その他の参考文献
該当資料なし－22－

XII. 参考資料
1. 主な外国での発売状況
該当しない
2. 海外における臨床支援情報
該当しない

－23－

XIII. 備考
1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
（掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q＆A について
（その 3）」令和元年 9 月 6 日付 厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課 事務連絡）
一包化後の安定性試験 6)
販売名
保存条件
保存期間
バラシクロビ
成り行き温度ル錠 500mg
12 週
成り行き湿度「ケミファ」
試験項目：性状、溶出性、含量、硬度
粉砕後の安定性試験 7)
販売名
保存条件
バラシクロビ
成り行き温度ル錠 500mg
成り行き湿度「ケミファ」
試験項目：性状、含量

保存形態

結果

分包

問題となる変化なし

保存期間

保存形態

結果

12 週

粉砕して分包問題となる変化なし

2. その他の関連資料－24－

A-643