【手続補正書】
【提出日】平成29年1月20日(2017.1.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（１）に表される化合物及び／又はそれらの薬理学的に許容される塩よりなるコラーゲン産生促進剤。
【化１】
2015174857.tif 000001
[式中、Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、芳香族基、又は芳香族基により置換されてい
てもよい炭素数１〜３の直鎖若しくは分岐のアルキル基を表す。Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、炭素数１〜６の直鎖若しくは分岐のアルキル基、又は炭素数１〜６の直鎖若しくは分岐のアルコキシ基を表す。Ｒ３は、水素原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシル基、炭素数１〜８の直鎖若しくは分岐のアルキル基、炭素数１〜８の直鎖若しくは分岐のアルコキシ基、炭素数１〜８の直鎖若しくは分岐のアシル基、炭素数１〜８の直鎖若しくは分岐のアルキル鎖を有するエステル基、芳香族基により置換された炭素数１〜８のアルキル基、又は、炭素数１〜４の直鎖若しくは分岐のアルキルアミノ基を表す。前記アルキルアミノ基は、置換基として、それぞれ独立に炭素数１〜４の直鎖若しくは分岐のアルキル鎖を有していてもよく、該アルキル基はさらに芳香族基を置換基として有していてもよい。]
【請求項２】
前記一般式（１）に表される化合物が、下記一般式（２）に表される化合物であることを特徴とする、請求項１に記載のコラーゲン産生促進剤。
【化２】
2015174857.tif 000002
[式中、Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、カルボキシル基、炭素数
１〜６の直鎖若しくは分岐のアルキル基、炭素数１〜６の直鎖若しくは分岐のアルコキシ基、炭素数１〜６の直鎖若しくは分岐のアシル基、又は炭素数１〜６の直鎖若しくは分岐のエステル基を表す。Ｒ５は、水素原子、ハロゲン原子、炭素数１〜６の直鎖若しくは分岐のアルキル基、又は炭素数１〜６の直鎖若しくは分岐のアルコキシ基を表す。Ｒ６は、水素原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシル基、炭素数１〜８の直鎖若しくは分岐のアルキル基、炭素数１〜８の直鎖若しくは分岐のアルコキシ基、炭素数１〜８の直鎖若しくは分岐のアシル基、炭素数１〜８の直鎖若しくは分岐のアルキル鎖を有するエステル基、芳香族基により置換された炭素数１〜８のアルキル基、又は、炭素数１〜４の直鎖若しくは分岐のアルキルアミノ基を表す。前記アルキルアミノ基は、置換基として、それぞれ独立に炭素数１〜４の直鎖若しくは分岐のアルキル鎖を有していてもよく、該アルキル基はさらに芳香族基を置換基として有していてもよい。]
【請求項３】
前記一般式（１）に表される化合物が、下記一般式（４）に表される化合物であることを特徴とする、請求項１に記載のコラーゲン産生促進剤。
【化３】
2015174857.tif 000003
[式中、Ｒ１０は、水素原子、ハロゲン原子、芳香族基、又は芳香族基により置換されて
いてもよい炭素数１〜３の直鎖若しくは分岐のアルキル基を表す。Ｒ１１は、水素原子、ハロゲン原子、炭素数１〜６の直鎖若しくは分岐のアルキル基、又は炭素数１〜６の直鎖又は分岐のアルコキシ基を表す。Ｒ１２は、水素原子、水酸基、炭素数１〜８の直鎖若しくは分岐のアルキル基、炭素数１〜８の直鎖若しくは分岐のアルキル鎖を有するアルコキシ基、芳香族基により置換された炭素数１〜８のアルキル基、又は、炭素数１〜４の直鎖若しくは分岐のアルキルアミノ基を表す。前記アルキルアミノ基は、置換基として、それぞれ独立に炭素数１〜４の直鎖若しくは分岐のアルキル鎖を有していてもよく、該アルキル基はさらに芳香族基を置換基として有していてもよい。]
【請求項４】
前記一般式（４）に表される化合物が、２−クロロ−５−フェニルピリジン（化合物２）又は、３−メチル−５−フェニルピリジン（化合物４）であることを特徴とする、請求項３に記載のコラーゲン産生促進剤。
【化４】
2015174857.tif 000004
２−クロロ−５−フェニルピリジン（化合物２）
【化５】
2015174857.tif 000005
３−メチル−５−フェニルピリジン（化合物４）
【請求項５】
前記一般式（４）に表される化合物が、下記一般式（５）に表される化合物であることを特徴とする、請求項３に記載のコラーゲン産生促進剤。
【化６】
2015174857.tif 000006
[式中、Ｒ１３は、水素原子、ハロゲン原子、芳香族基、又は芳香族基により置換されて
いてもよい炭素数１〜３の直鎖若しくは分岐のアルキル基を表す。Ｒ１４は、水素原子、ハロゲン原子、炭素数１〜６の直鎖若しくは分岐のアルキル基、又は炭素数１〜６の直鎖若しくは分岐のアルコキシ基を表す。Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ独立に、水素原子、炭素数１〜４の直鎖若しくは分岐のアルキル基、又は芳香族基により置換された炭素数１〜４の直鎖若しくは分岐のアルキル基を表し、mは、０〜４の整数を表す。]
【請求項６】
前記一般式（５）に表される化合物が、下記一般式（６）に表される化合物であることを特徴とする、請求項５に記載のコラーゲン産生促進剤。
【化７】
2015174857.tif 000007
[式中、Ｒ１７は、水素原子、ハロゲン原子、芳香族基、又は芳香族基により置換されて
いてもよい炭素数１〜３の直鎖若しくは分岐のアルキル基を表す。Ｒ１８は、水素原子、
ハロゲン原子、炭素数１〜６の直鎖若しくは分岐のアルキル基、又は炭素数１〜６の直鎖若しくは分岐のアルキル鎖を有するアルコキシ基を表す。Ｒ１９は、炭素数１〜４の直鎖若しくは分岐のアルキル基、又は芳香族基により置換された炭素数１〜４の直鎖若しくは分岐のアルキル基を表す。]
【請求項７】
前記一般式（６）に表される化合物が、２−クロロ−N−[（４−フルオロフェニル）メチル]−５−フェニル−３−ピリジンメタンアミン（化合物１）であることを特徴とする
、
請求項６に記載のコラーゲン産生促進剤。
【化８】
2015174857.tif 000008
２−クロロ−Ｎ−[（４−フルオロフェニル）メチル]−５−フェニル−３−ピリジンメタンアミン（化合物１）
【請求項８】
前記一般式（１）に表される化合物が、下記一般式（３）に表される化合物であることを特徴とする、請求項１に記載のコラーゲン産生促進剤。
【化９】
2015174857.tif 000009
[式中、Ｒ７は、水素原子、ハロゲン原子、芳香族基、又は芳香族基により置換されてい
てもよい炭素数１〜３の直鎖若しくは分岐のアルキル基を表す。Ｒ８は、水素原子、ハロゲン原子、炭素数１〜６の直鎖若しくは分岐のアルキル基、又は炭素数１〜６の直鎖若しくは分岐のアルコキシ基を表す。Ｒ９は、水素原子、水酸基、炭素数１〜８の直鎖若しくは分岐のアルキル基、又は炭素数１〜８の直鎖若しくは分岐のアルコキシ基を表す。]
【請求項９】
前記一般式（３）に表される化合物が、２−クロロ−５−フェニルピリジン−３−カルボキシアルデヒド（化合物３）であることを特徴とする、請求項８に記載のコラーゲン産生促進剤。
【化１０】
2015174857.tif 000010
２−クロロ−５−フェニルピリジン−３−カルボキシアルデヒド（化合物３）
【請求項１０】
表皮に作用し、表皮を介し真皮のコラーゲン産生を促進する作用機作を有することを特徴とする、請求項１〜９の何れか１項に記載のコラーゲン産生促進剤。
【請求項１１】
コラーゲン産生を促進する作用機作が、プロコラーゲン産生を促進する作用機作であることを特徴とする、請求項１０に記載のコラーゲン産生促進剤。
【請求項１２】
請求項１〜１１の何れか１項に記載のコラーゲン産生促進剤を含有することを特徴とする、皮膚外用剤。
【請求項１３】
皮膚外用剤全量に対し、前記のコラーゲン産生促進剤を、０．０００１質量％〜１０質量％含有することを特徴とする、請求項１２に記載の皮膚外用剤。
【請求項１４】
抗老化用であることを特徴とする、請求項１２又は１３に記載の皮膚外用剤。
【請求項１５】
シワ形成に対する予防又は改善用であることを特徴とする、請求項１２〜１４の何れか１項に記載の皮膚外用剤。
【請求項１６】
化粧料（但し、医薬部外品を含む）であることを特徴とする、請求項１２〜１５の何れか１項に記載の皮膚外用剤。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
ピリジン誘導体は、有機合成における重要なビルディングブロックとして利用されるほか、様々な生物活性を有することが知られている。ピリジン誘導体が有する生物活性としては、抗マラリア活性（例えば、特許文献６を参照）、抗菌活性（例えば、非特許文献４を参照）等が報告されている。また、後述する一般式（１）に表される化合物の内、２−クロロ−N−[（４−フルオロフェニル）メチル]−５−フェニル−３−ピリジンメタンア
ミンに付いては、プロテアーゼ活性化受容体２（PAR−２：Proteinase  activated  receptor−２）阻害作用による抗炎症作用、抗ガン作用（例えば、特許文献７を参照）が報告されている。
さらに、前記PAR−２受容体を介する作用によりコラーゲン産生量が増減する報告がな
されている。この様な報告としては、PAR−２受容体阻害作用を介しコラーゲン分解抑制
作用（例えば、非特許文献５を参照）が発現する報告がある一方、前記の報告とは逆の作用である、PAR−２受容体活性化作用によりコラーゲン産生増加作用（例えば、非特許文
献６を参照）が発現する報告が存在する。また、前記報告の他にもPAR−２受容体とコラ
ーゲン産生量の増減との関係性を示す文献等は存在するが、その関係性の詳細は解明されるに至っていない。さらに、前記のPAR−２受容体とコラーゲン産生量の増減に関する報
告は、何れも皮膚以外の組織又は組織由来の細胞におけるPAR−２受容体とコラーゲン産
生量の増減に関する研究であり、本発明の化粧料等とは異なる技術分野の技術内容である。さらに、皮膚のPAR−２受容体の役割、取り分け、シワ形成との関連性に関しては、発
明者の知る限り報告されていない。
また一般に、医薬品として開発を目指す強力な薬理作用を有する物質は、化粧料等に使用する場合、その強力な薬理作用が副作用として安全性面の大きな課題となることがしばしば生じるため、この様な物質を化粧料等の有効成分として選択することは、通常困難である。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
【非特許文献１】老化防止、美白、保湿化粧品の開発技術、シーエムシー出版、鈴木正人 監修
【非特許文献２】Kitani K. et al., Mech Aging. Dev., １１１, ２１１−２２１（１９９９）
【非特許文献３】Mitani H. et al., Eur. J. Pharmacol., ４１１, １６９−１７４（２００１）
【非特許文献４】Narender P. et al., Bioorg. Med. Chem., １４（１３）, ４６００−４６０９（２００６）
【非特許文献５】Milner JM. et al., Arthritis Rheum., ６２（７）, １９５５−１９６６（２０１０）
【非特許文献６】Georgy  SR. et al., Clin. Exp. Pharmcol. Physiol., ３７（３）, ３２８−３３６（２０１０）
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４８】
式中、Ｒ１３は、水素原子、ハロゲン原子、無置換又は置換基を有する芳香族基、及び無置換又は置換基を有する芳香族基により置換されていてもよい炭素数１〜３の直鎖又は分岐のアルキル基からなる群より選択される。Ｒ１４は、水素原子、ハロゲン原子、炭素数１〜６、より好ましくは炭素数１〜４の直鎖又は分岐のアルキル基、及び炭素数１〜６、より好ましくは炭素数１〜４の直鎖又は分岐のアルコキシ基からなる群より選択される。Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ独立に、水素原子、炭素数１〜４の直鎖又は分岐のアルキル基、及び無置換又は置換基を有する芳香族基により置換された炭素数１〜４の直鎖又は分岐のアルキル基からなる群より選択される。mは、０〜４の整数を表す。Ｒ１５及び
Ｒ１６は、それぞれ独立に存在するが、一方が水素原子であることが好ましい。前記mは
、０〜４の整数を表し、より好ましくは、m＝１が好適に例示出来る。
前記一般式（５）に表される化合物の内、前記一般式（６）に表される化合物に含まれない化合物に関し、具体例を挙げれば、２−クロロ−Ｎ，Ｎ−ジベンジル−５−フェニル−３−ピリジンメタンアミン、Ｎ，Ｎ−ビス[（メチルフェニル）メチル]−２−クロロ−５−フェニル−３−ピリジンメタンアミン、Ｎ，Ｎ−ビス[（エチルフェニル）メチル]−２−クロロ−５−フェニル−３−ピリジンメタンアミン、Ｎ，Ｎ−ビス[（プロピルフェ
ニル）メチル]−２−クロロ−５−フェニル−３−ピリジンメタンアミン、Ｎ，Ｎ−ビス[（メトキシフェニル）メチル]−２−クロロ−５−フェニル−３−ピリジンメタンアミン
、Ｎ，Ｎ−ビス[（エトキシフェニル）メチル]−２−クロロ−５−フェニル−３−ピリジンメタンアミン、Ｎ，Ｎ−ビス[（プロピルオキシフェニル）メチル]−２−クロロ−５−フェニル−３−ピリジンメタンアミン、Ｎ，Ｎ−ビス[（ヒドロキシフェニル）メチル]−２−クロロ−５−フェニル−３−ピリジンメタンアミン、Ｎ，Ｎ−ビス[（アミノフェニ
ル）メチル]−２−クロロ−５−フェニル−３−ピリジンメタンアミン、Ｎ，Ｎ−ビス[（Ｎ’−メチルアミノフェニル）メチル]−２−クロロ−５−フェニル−３−ピリジンメタ
ンアミン、Ｎ，Ｎ−ビス[（Ｎ’−エチルアミノフェニル）メチル]−２−クロロ−５−フェニル−３−ピリジンメタンアミン、
２−クロロ−５−フェニル−Ｎ，Ｎ−ビス[（Ｎ’−プロピルフェニル）メチル]−３−ピリジンメタンアミン、Ｎ，Ｎ−ビス[（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルフェニル）メチル]−２−クロロ−５−フェニル−３−ピリジンメタンアミン、Ｎ，Ｎ−ビス[（Ｎ’，Ｎ’−ジエチ
ルフェニル）メチル]−２−クロロ−５−フェニル−３−ピリジンメタンアミン、Ｎ，Ｎ
−ビス[（Ｎ’，Ｎ’−ジプロピルフェニル）メチル]−２−クロロ−５−フェニル−３−ピリジンメタンアミン、Ｎ，Ｎ−ビス[（ブロモフェニル）メチル]−２−クロロ−５−フェニル−３−ピリジンメタンアミン、Ｎ，Ｎ−ビス[（フルオロフェニル）メチル]−２−クロロ−５−フェニル−３−ピリジンメタンアミン、Ｎ，Ｎ−ビス[（ジフルオロフェニ
ル）メチル]−２−クロロ−５−フェニル−３−ピリジンメタンアミン、Ｎ，Ｎ−ビス[（トリフルオロメチルフェニル）メチル]−２−クロロ−５−フェニル−３−ピリジンメタ
ンアミン、
２−クロロ−Ｎ，Ｎ−ジベンジル−５−ピリジル−３−ピリジンメタンアミン、Ｎ，Ｎ−ジベンジル−２−クロロ−５−ナフチル−３−ピリジンメタンアミン、５−ビフェニル−２−クロロ−Ｎ，Ｎ−ジベンジル−３−ピリジンメタンアミン、Ｎ−ベンジル−２−クロロ−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、２−クロロ−Ｎ−[（メチルフェニル）
メチル]−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、２−クロロ−Ｎ−[（エチルフェニル）メチル]−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、２−クロロ−５−フェニル−
Ｎ−[（プロピルフェニル）メチル]−３−ピリジンエタンアミン、２−クロロ−Ｎ−[（
メトキシフェニル）メチル]−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、２−クロロ−
Ｎ−[（エトキシフェニル）メチル]−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、２−クロロ−５−フェニル−Ｎ−[（プロピルオキシフェニル）エチル]−３−ピリジンエタンアミン、２−クロロ−Ｎ−[（ヒドロキシフェニル）メチル]−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、Ｎ−[（アミノフェニル）メチル]−２−クロロ−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、２−クロロ−Ｎ−[（Ｎ’−メチルアミノフェニル）メチル]−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、２−クロロ−Ｎ−[（Ｎ’−エチルアミノフェニル
）メチル]−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、
２−クロロ−５−フェニル−Ｎ−[（Ｎ’−プロピルフェニル）メチル]−３−ピリジンエタンアミン、２−クロロ−Ｎ−[（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルフェニル）メチル]−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、２−クロロ−Ｎ−[（Ｎ’，Ｎ’−ジエチルフェニル）
メチル]−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、２−クロロ−Ｎ−[（Ｎ’，Ｎ’−ジプロピルフェニル）メチル]−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、Ｎ−[（ブロモフェニル）メチル]−２−クロロ−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、２−ク
ロロ−Ｎ−[（フルオロフェニル）メチル]−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、２−クロロ−Ｎ−[（ジフルオロフェニル）メチル]−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、２−クロロ−５−フェニル−Ｎ−[（トリフルオロメチルフェニル）メチル]−３−ピリジンエタンアミン、
２−クロロ−５−ピリジル−Ｎ−（ベンジル）−３−ピリジンエタンアミン、２−クロロ−５−ナフチル−Ｎ−（ベンジル）−３−ピリジンエタンアミン、５−ビフェニル−２−クロロ−Ｎ−（ベンジル）−３−ピリジンエタンアミン、Ｎ−ベンジル−２−メチル−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、２−メチル−Ｎ−[（メチルフェニル）メチル]−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、Ｎ−[（エチルフェニル）メチル]−２−メチル−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、２−メチル−５−フェニル−Ｎ−[（
プロピルフェニル）メチル]−３−ピリジンエタンアミン、Ｎ−[（メトキシフェニル）メチル]−２−メチル−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、Ｎ−[（エトキシフェニル）メチル]−２−メチル−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、２−メチル−５
−フェニル−Ｎ−[（プロピルオキシフェニル）エチル]−３−ピリジンエタンアミン、Ｎ−[（ヒドロキシフェニル）メチル]−２−メチル−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、Ｎ−[（アミノフェニル）メチル]−２−メチル−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、２−メチル−Ｎ−[（Ｎ’−メチルアミノフェニル）メチル]−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、Ｎ−[（Ｎ’−エチルアミノフェニル）メチル]−２−メチル−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、
２−メチル−５−フェニル−Ｎ−[（Ｎ’−プロピルフェニル）メチル]−３−ピリジンエタンアミン、Ｎ−[（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルフェニル）メチル]−２−メチル−５−フェニ
ル−３−ピリジンエタンアミン、Ｎ−[（Ｎ’，Ｎ’−ジエチルフェニル）メチル]−２−メチル−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、Ｎ−[（Ｎ’，Ｎ’−ジプロピルフ
ェニル）メチル]−２−メチル−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、Ｎ−[（ブロモフェニル）メチル]−２−メチル−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、Ｎ−[（フルオロフェニル）メチル]−２−メチル−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、
Ｎ−[（ジフルオロフェニル）メチル]−２−メチル−５−フェニル−３−ピリジンエタンアミン、２−メチル−５−フェニル−Ｎ−[（トリフルオロメチルフェニル）メチル]−３−ピリジンエタンアミン、２−メチル−５−ピリジル−Ｎ−（ベンジル）−３−ピリジンエタンアミン、２−メチル−５−ナフチル−Ｎ−（ベンジル）−３−ピリジンエタンアミン、５−ビフェニル−２−メチル−Ｎ−（ベンジル）−３−ピリジンエタンアミン、
Ｎ−ベンジル−５−ベンジル−２−クロロ−３−ピリジンエタンアミン、５−ベンジル−２−クロロ−Ｎ−[（メチルフェニル）メチル]−３−ピリジンエタンアミン、５−ベンジル−２−クロロ−Ｎ−[（エチルフェニル）メチル]−３−ピリジンエタンアミン、５−ベンジル−２−クロロ−Ｎ−[（プロピルフェニル）メチル]−３−ピリジンエタンアミン、５−ベンジル−２−クロロ−Ｎ−[（メトキシフェニル）メチル]−３−ピリジンエタンアミン、５−ベンジル−２−クロロ−Ｎ−[（エトキシフェニル）メチル]−３−ピリジンエタンアミン、５−ベンジル−２−クロロ−Ｎ−[（プロピルオキシフェニル）エチル]−３−ピリジンエタンアミン、５−ベンジル−２−クロロ−Ｎ−[（ヒドロキシフェニル）メ
チル]−３−ピリジンエタンアミン、Ｎ−[（アミノフェニル）メチル]−５−ベンジル−
２−クロロ−３−ピリジンエタンアミン、５−ベンジル−２−クロロ−Ｎ−[（Ｎ’−メ
チルアミノフェニル）メチル]−３−ピリジンエタンアミン、５−ベンジル−２−クロロ
−Ｎ−[（Ｎ’−エチルアミノフェニル）メチル]−３−ピリジンエタンアミン、５−ベンジル−２−クロロ−Ｎ−[（Ｎ’−プロピルフェニル）メチル]−３−ピリジンエタンアミン、５−ベンジル−２−クロロ−Ｎ−[（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルフェニル）メチル]−３−ピリジンエタンアミン、５−ベンジル−２−クロロ−Ｎ−[（Ｎ’，Ｎ’−ジエチルフェ
ニル）メチル]−３−ピリジンエタンアミン、５−ベンジル−２−クロロ−Ｎ−[（Ｎ’，Ｎ’−ジプロピルフェニル）メチル]−３−ピリジンエタンアミン、
５−ベンジル−Ｎ−[（ブロモフェニル）メチル]−２−クロロ−３−ピリジンエタンアミン、５−ベンジル−２−クロロ−Ｎ−[（フルオロフェニル）メチル]−３−ピリジンエタンアミン、５−ベンジル−２−クロロ−Ｎ−[（ジフルオロフェニル）メチル]−３−ピリジンエタンアミン、５−ベンジル−２−クロロ−Ｎ−[（トリフルオロメチルフェニル）
メチル]−３−ピリジンエタンアミン、２−クロロ−５−ピリジルメチル−Ｎ−（ベンジ
ル）−３−ピリジンエタンアミン、２−クロロ−５−ナフチルメチル−Ｎ−（ベンジル）−３−ピリジンエタンアミン、２−クロロ−５−ビフェニルメチル−Ｎ−（ベンジル）−３−ピリジンエタンアミン及び／又はそれらの薬理学的に許容される塩が好適に例示出来る。
前記一般式（５）に表される化合物の内、より好ましいものとしては、２−クロロ−Ｎ−[（４−フルオロフェニル）メチル]−５−フェニル−３−ピリジンメタンアミン（化合物１）である。