【手続補正書】
【提出日】平成29年10月27日(2017.10.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
【化１】
2017114847.tif 000001
式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立に水素、アミノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボン酸、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アミノカルボニル、直鎖（normal）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、分枝（branched）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６複素環、アリールまたはヘテロアリールであり、ただし、Ｒ１およびＲ３のうちの少なくとも１つはアミノ基である。
【請求項２】
Ｒ１が水素であり、Ｒ２が水素、カルボン酸、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アミノカルボニルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３がアミノである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
【化２】
2017114847.tif 000002
式中、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立に、水素、アミノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボン酸、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、分枝Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６複素環、アリールまたはヘテロアリールである。
【請求項４】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が水素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式（ＩＩＩ）のリンカー−薬物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
【化３】
2017114847.tif 000003
式中、
Ｃ−は、
【化４】
2017114847.tif 000004
からなる群より選ばれた結合ユニット（conjugating unit）であり（式中、Ｒ７は、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−、−Ｃ３〜Ｃ８カルボシクロ（carbocyclo）−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）−、−アリーレン−、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−アリーレン−、−アリーレン−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８カルボシクロ）−、−（Ｃ３〜Ｃ８カルボシクロ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−、−Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロ−、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロ）−、−（Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｒ−および−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｒ−ＣＨ２−からなる群より選ばれたものであり、かつｒは１から１０までの整数である）；
−ＳＡＡｓ−は、式（ＩＶ）の糖アミノ酸ユニットであり：
【化５】
2017114847.tif 000005
（式中、ｘは１から８までの整数であり、ｙは１から４までの整数であり、
【化６】
2017114847.tif 000006
はテトラヒドロフラン、ジヒドロフラン、テトラヒドロピランまたはジヒドロピラン環であり、Ｒ８およびＲ１０はそれぞれ独立に、単結合、メチレン、ヒドロキシメチレン、エチレン、エチリデン、ヒドロキシエチレン、ヒドロキシエチリデン、ジヒドロキシエチレン、ジヒドロキシエチリデン、ビニレン、ビニリデン、プロピレン、プロピリデン、トリメチレン、ヒドロキシプロピレン、ヒドロキシプロピリデン、ヒドロキシトリメチレン、ジヒドロキシプロピレン、ジヒドロキシプロピリデン、ジヒドロキシトリメチレン、トリヒドロキシプロピレン、トリヒドロキシプロピリデンまたはトリヒドロキシトリメチレンであり、各Ｒ９は独立に、ヒドロキシル、メチル、ヒドロキシメチル、エチル、ヒドロキシエチル、ジヒドロキシエチル、プロピル、ヒドロキシプロピル、ジヒドロキシプロピルもしくはトリヒドロキシプロピルであるか、または同じ環炭素中の任意の２つのＲ９が、それらが結合する炭素と共にカルボニル基を形成するか、または任意の２つのＲ９か、Ｒ８および任意の１つのＲ９か、もしくはＲ１０および任意の１つのＲ９が、元のテトラヒドロフラン、ジヒドロフラン、テトラヒドロピランもしくはジヒドロピラン環と縮合する第２のテトラヒドロフラン、ジヒドロフラン、テトラヒドロピランもしくはジヒドロピラン環を形成するか、または任意の２つのＲ９か、Ｒ８および任意の１つのＲ９か、もしくはＲ１０および任意の１つのＲ９が、メチレン、エチリデン、１−プロピリデン、２−プロピリデンもしくはベンジリデン基と共に、元のテトラヒドロフラン、ジヒドロフラン、テトラヒドロピランもしくはジヒドロピラン環と縮合する環状アセタールもしくはケタール環（ketal ring）を形成する）；
−ＡＡｓ−は、式（Ｖ）のペプチドユニットであり：
【化７】
2017114847.tif 000007
（式中、ｚは０から１０までの整数であり、Ｒ１１は、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２または−（ＣＨ２）４ＮＨＣＯＮＨ２であり、Ｒ１２は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、フェニルまたはベンジルであり、Ｒ１３は水素、メチル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、ｐ−ヒドロキシベンジル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＯＣＨ３、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＨＯ、−（ＣＨ２）４ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨＣＯＣＨ３、−（ＣＨ２）４ＮＨＣＨＯ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチル、または４−ピリジルメチルである）；かつ
−Ｄは、アマニチン（amanitin）、アントラサイクリン（anthracycline）、アウリスタチン（auristatin）、バッカチン（baccatin）、カリケアマイシン（calicheamicin）、カンプトテシン（camptothecin）、セマドチン（cemadotin）、コルヒチン（colchicine）、コルセミド（colcemid）、コンブレタスタチン（combretastatin）、クリプトフィシン（cryptophysin）、ディスコデルモリド（discodermolide）、デュオカルマイシン（duocarmycin）、エキノマイシン（echinomycin）、エリュテロビン（eleutherobin）、エポチロン（epothilone）、エストラムスチン（estramustine）、レキシトロプシン（lexitropsin）、メイタンシノイド（maytansinoid）、ネトロプシン（netropsin）、ピューロマイシン（puromycin）、ピロロベンゾジアゼピン（pyrrolobenzodiazepine）、リゾキシン（rhizoxin）、タキサン（taxane）、チューブリシン（tubulysin）、およびビンカアルカロイド（vinca alkaloid）からなる群より選ばれた細胞毒性薬である。
【請求項６】
Ｃ−が、
【化８】
2017114847.tif 000008
からなる群より選ばれた前記結合ユニット（conjugating unit）であり、式中、Ｒ７は、−１，５−ペンチレン−、−１，６−ヘキシレン−、−１，４−シクロヘキシレン−、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｒ−ＣＨ２−および−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｒ−ＣＨ２−ＣＨ２−からなる群より選ばれ、かつｒは２〜５までの整数である、請求項５に記載のリンカー−薬物。
【請求項７】
−ＳＡＡｓ−が、
【化９】
2017114847.tif 000009
からなる群より選ばれた前記糖アミノ酸ユニットである、請求項５に記載のリンカー−薬物。
【請求項８】
−ＡＡｓ−が、−Ｖａｌ−Ｃｉｔ−、−Ｖａｌ−Ｌｙｓ−、−Ｖａｌ−Ａｒｇ−、−Ｐｈｅ−Ｃｉｔ−、−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ−および−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−からなる群より選ばれた前記ペプチドユニットである、請求項５に記載のリンカー−薬物。
【請求項９】
−Ｄが、
【化１０】
2017114847.tif 000010
からなる群より選ばれた前記細胞毒性薬であり、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立に、水素、アミノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシル、メトキシ、エトキシ、カルボン酸、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、１−ピロリジニルカルボニル、１−ピペリジニルカルボニル、１−ピペラジニルカルボニル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、またはフェニルである、請求項５に記載のリンカー−薬物。
【請求項１０】
式（ＶＩ）のリガンド−薬物複合体またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
【化１１】
2017114847.tif 000011
式中、
ｐは１から２０までの整数であり；
Ｌ−は、全長抗体、抗体フラグメント、タンパク質、比較的分子量の小さいタンパク質、ポリペプチド、オリゴペプチド、アプタマー、レクチン、糖タンパク質、リポタンパク質、糖脂質、ビタミン、栄養輸送分子（nutrient-transport molecule）、ホルモン、単糖類、二糖類、オリゴ糖、多糖類およびその他任意の細胞結合分子または物質からなる群より選ばれたリガンドユニットであり；
Ｃ−は、
【化１２】
2017114847.tif 000012
からなる群より選ばれた結合ユニット（conjugating unit）であり（式中、Ｒ７は、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−、−Ｃ３〜Ｃ８カルボシクロ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）−、−アリーレン−、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−アリーレン−、−アリーレン−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８カルボシクロ）−、−（Ｃ３〜Ｃ８カルボシクロ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−、−Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロ−、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロ）−、−（Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｒ−および−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｒ−ＣＨ２−からなる群より選ばれ、かつｒは１から１０までの整数である）；
−ＳＡＡｓ−は、式（ＩＶ）の糖アミノ酸ユニットであり：
【化１３】
2017114847.tif 000013
（式中、ｘは１から８までの整数であり、ｙは１から４までの整数であり、
【化１４】
2017114847.tif 000014
はテトラヒドロフラン、ジヒドロフラン、テトラヒドロピランまたはジヒドロピラン環であり、Ｒ８およびＲ１０はそれぞれ独立に、単結合、メチレン、ヒドロキシメチレン、エチレン、エチリデン、ヒドロキシエチレン、ヒドロキシエチリデン、ジヒドロキシエチレン、ジヒドロキシエチリデン、ビニレン、ビニリデン、プロピレン、プロピリデン、トリメチレン、ヒドロキシプロピレン、ヒドロキシプロピリデン、ヒドロキシトリメチレン、ジヒドロキシプロピレン、ジヒドロキシプロピリデン、ジヒドロキシトリメチレン、トリヒドロキシプロピレン、トリヒドロキシプロピリデンまたはトリヒドロキシトリメチレンであり、各Ｒ９は独立に、ヒドロキシル、メチル、ヒドロキシメチル、エチル、ヒドロキシエチル、ジヒドロキシエチル、プロピル、ヒドロキシプロピル、ジヒドロキシプロピルもしくはトリヒドロキシプロピルであるか、または同じ環炭素中の任意の２つのＲ９が、それらが結合する炭素と共にカルボニル基を形成するか、または任意の２つのＲ９か、Ｒ８および任意の１つのＲ９か、もしくはＲ１０および任意の１つのＲ９が、元のテトラヒドロフラン、ジヒドロフラン、テトラヒドロピランもしくはジヒドロピラン環と縮合する第２のテトラヒドロフラン、ジヒドロフラン、テトラヒドロピランもしくはジヒドロピラン環を形成するか、または任意の２つのＲ９か、Ｒ８および任意の１つのＲ９か、もしくはＲ１０および任意の１つのＲ９が、メチレン、エチリデン、１−プロピリデン、２−プロピリデンもしくはベンジリデン基と共に、元のテトラヒドロフラン、ジヒドロフラン、テトラヒドロピランもしくはジヒドロピラン環と縮合する環状アセタールもしくはケタール環（ketal ring）を形成する）；
−ＡＡｓ−は、式（Ｖ）のペプチドユニットであり：
【化１５】
2017114847.tif 000015
（式中、ｚは０から１０までの整数であり、Ｒ１１は、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２または−（ＣＨ２）４ＮＨＣＯＮＨ２であり、Ｒ１２は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、フェニルまたはベンジルであり、Ｒ１３は水素、メチル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、ｐ−ヒドロキシベンジル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＯＣＨ３、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＨＯ、−（ＣＨ２）４ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨＣＯＣＨ３、−（ＣＨ２）４ＮＨＣＨＯ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチル、または４−ピリジルメチルである）；かつ
−Ｄは、アマニチン（amanitin）、アントラサイクリン（anthracycline）、アウリスタチン（auristatin）、バッカチン（baccatin）、カリケアマイシン（calicheamicin）、カンプトテシン（camptothecin）、セマドチン（cemadotin）、コルヒチン（colchicine）、コルセミド（colcemid）、コンブレタスタチン（combretastatin）、クリプトフィシン（cryptophysin）、ディスコデルモリド（discodermolide）、デュオカルマイシン（duocarmycin）、エキノマイシン（echinomycin）、エリュテロビン（eleutherobin）、エポチロン（epothilone）、エストラムスチン（estramustine）、レキシトロプシン（lexitropsin）、メイタンシノイド（maytansinoid）、ネトロプシン（netropsin）、ピューロマイシン（puromycin）、ピロロベンゾジアゼピン（pyrrolobenzodiazepine）、リゾキシン（rhizoxin）、タキサン（taxane）、チューブリシン（tubulysin）、およびビンカアルカロイド（vinca alkaloid）からなる群より選ばれた細胞毒性薬である。
【請求項１１】
前記リガンドユニットが抗原に結合する抗体である、請求項１０に記載のリガンド−薬物複合体。
【請求項１２】
前記抗体が、キメラ抗体、ヒト化抗体またはそれらの機能的に活性なフラグメントである、請求項１１に記載のリガンド−薬物複合体。
【請求項１３】
前記抗体が、前記抗体のシステイン残基によって結合ユニットに結合する、請求項１１に記載のリガンド−薬物複合体。
【請求項１４】
pが２から８までの整数である、請求項１０に記載のリガンド−薬物複合体。
【請求項１５】
ｐが整数４である、請求項１４に記載のリガンド−薬物複合体。
【請求項１６】
前記リガンドユニットが、葉酸、メトトレキサート、または葉酸レセプターに結合する葉酸レセプター結合リガンドである、請求項１０に記載のリガンド−薬物複合体。
【請求項１７】
前記リガンドユニットが黄体形成ホルモン放出ホルモン（ＬＨＲＨ）、黄体形成ホルモン放出ホルモンアゴニスト、黄体形成ホルモン放出ホルモンアンタゴニスト、または黄体形成ホルモン放出ホルモンレセプターに結合する黄体形成ホルモン放出ホルモンレセプター結合リガンドである、請求項１０に記載のリガンド−薬物複合体。
【請求項１８】
Ｃ−が、
【化１６】
2017114847.tif 000016
からなる群より選ばれた前記結合ユニットであり、式中、Ｒ７は、−１，５−ペンチレン−、−１，６−へキシレン−，−１，４−シクロへキシレン−、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｒ−ＣＨ２−および−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｒ−ＣＨ２−ＣＨ２−からなる群より選ばれ、ｒは２〜５までの整数である、請求項１０に記載のリガンド−薬物複合体。
【請求項１９】
ＳＡＡｓ−が、
【化１７】
2017114847.tif 000017
からなる群より選ばれた前記糖アミノ酸ユニットである、請求項１０に記載のリガンド−薬物複合体。
【請求項２０】
−ＡＡｓ−が、−Ｖａｌ−Ｃｉｔ−、−Ｖａｌ−Ｌｙｓ−、−Ｖａｌ−Ａｒｇ−、−Ｐｈｅ−Ｃｉｔ−、−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ−および−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−からなる群より選ばれた前記ペプチドユニットである、請求項１０に記載のリガンド−薬物複合体。
【請求項２１】
−Ｄが、
【化１８】
2017114847.tif 000018
からなる群より選ばれた前記細胞毒性薬であり、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立に、水素、アミノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシル、メトキシ、エトキシ、カルボン酸、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、１−ピロリジニルカルボニル、１−ピペリジニルカルボニル、１−ピペラジニルカルボニル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、またはフェニルである、請求項１０に記載のリガンド−薬物複合体。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
式（ＩＩＩ）中、−ＡＡｓ−は式（Ｖ）のペプチドユニットである：
【化７】
2017114847.tif 000019
式（Ｖ）中、ｚは０から１０までの整数であり、Ｒ１１は、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２または−（ＣＨ２）４ＮＨＣＯＮＨ２であり、Ｒ１２は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、フェニルまたはベンジルであり、Ｒ１３は水素、メチル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、ｐ−ヒドロキシベンジル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＯＣＨ３、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＨＯ、−（ＣＨ２）４ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨＣＯＣＨ３、−（ＣＨ２）４ＮＨＣＨＯ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチルまたは４−ピリジルメチルである。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
より具体的には、本発明は以下を提供する：
［１］
式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
【化１０】
2017114847.tif 000020
式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立に水素、アミノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボン酸、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アミノカルボニル、直鎖（normal）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、分枝（branched）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６複素環、アリールまたはヘテロアリールであり、ただし、Ｒ１およびＲ３のうちの少なくとも１つはアミノ基である；
［２］
Ｒ１が水素であり、Ｒ２が水素、カルボン酸、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アミノカルボニルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３がアミノである、［１］に記載の化合物；
［３］
式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
【化１１】
2017114847.tif 000021
式中、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立に、水素、アミノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボン酸、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、分枝Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６複素環、アリールまたはヘテロアリールである；
［４］
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が水素である、［３］に記載の化合物；
［５］
式（ＩＩＩ）のリンカー−薬物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
【化１２】
2017114847.tif 000022
式中、
Ｃ−は、
【化１３】
2017114847.tif 000023
からなる群より選ばれた結合ユニット（conjugating unit）であり（式中、Ｒ７は、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−、−Ｃ３〜Ｃ８カルボシクロ（carbocyclo）−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）−、−アリーレン−、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−アリーレン−、−アリーレン−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８カルボシクロ）−、−（Ｃ３〜Ｃ８カルボシクロ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−、−Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロ−、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロ）−、−（Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｒ−および−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｒ−ＣＨ２−からなる群より選ばれたものであり、かつｒは１から１０までの整数である）；
−ＳＡＡｓ−は、式（ＩＶ）の糖アミノ酸ユニットであり：
【化１４】
2017114847.tif 000024
（式中、ｘは１から８までの整数であり、ｙは１から４までの整数であり、
【化１５】
2017114847.tif 000025
はテトラヒドロフラン、ジヒドロフラン、テトラヒドロピランまたはジヒドロピラン環であり、Ｒ８およびＲ１０はそれぞれ独立に、単結合、メチレン、ヒドロキシメチレン、エチレン、エチリデン、ヒドロキシエチレン、ヒドロキシエチリデン、ジヒドロキシエチレン、ジヒドロキシエチリデン、ビニレン、ビニリデン、プロピレン、プロピリデン、トリメチレン、ヒドロキシプロピレン、ヒドロキシプロピリデン、ヒドロキシトリメチレン、ジヒドロキシプロピレン、ジヒドロキシプロピリデン、ジヒドロキシトリメチレン、トリヒドロキシプロピレン、トリヒドロキシプロピリデンまたはトリヒドロキシトリメチレンであり、各Ｒ９は独立に、ヒドロキシル、メチル、ヒドロキシメチル、エチル、ヒドロキシエチル、ジヒドロキシエチル、プロピル、ヒドロキシプロピル、ジヒドロキシプロピルもしくはトリヒドロキシプロピルであるか、または同じ環炭素中の任意の２つのＲ９が、それらが結合する炭素と共にカルボニル基を形成するか、または任意の２つのＲ９か、Ｒ８および任意の１つのＲ９か、もしくはＲ１０および任意の１つのＲ９が、元のテトラヒドロフラン、ジヒドロフラン、テトラヒドロピランもしくはジヒドロピラン環と縮合する第２のテトラヒドロフラン、ジヒドロフラン、テトラヒドロピランもしくはジヒドロピラン環を形成するか、または任意の２つのＲ９か、Ｒ８および任意の１つのＲ９か、もしくはＲ１０および任意の１つのＲ９が、メチレン、エチリデン、１−プロピリデン、２−プロピリデンもしくはベンジリデン基と共に、元のテトラヒドロフラン、ジヒドロフラン、テトラヒドロピランもしくはジヒドロピラン環と縮合する環状アセタールもしくはケタール環（ketal ring）を形成する）；
−ＡＡｓ−は、式（Ｖ）のペプチドユニットであり：
【化１６】
2017114847.tif 000026
（式中、ｚは０から１０までの整数であり、Ｒ１１は、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２または−（ＣＨ２）４ＮＨＣＯＮＨ２であり、Ｒ１２は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、フェニルまたはベンジルであり、Ｒ１３は水素、メチル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、ｐ−ヒドロキシベンジル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＯＣＨ３、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＨＯ、−（ＣＨ２）４ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨＣＯＣＨ３、−（ＣＨ２）４ＮＨＣＨＯ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチル、または４−ピリジルメチルである）；かつ
−Ｄは、アマニチン（amanitin）、アントラサイクリン（anthracycline）、アウリスタチン（auristatin）、バッカチン（baccatin）、カリケアマイシン（calicheamicin）、カンプトテシン（camptothecin）、セマドチン（cemadotin）、コルヒチン（colchicine）、コルセミド（colcemid）、コンブレタスタチン（combretastatin）、クリプトフィシン（cryptophysin）、ディスコデルモリド（discodermolide）、デュオカルマイシン（duocarmycin）、エキノマイシン（echinomycin）、エリュテロビン（eleutherobin）、エポチロン（epothilone）、エストラムスチン（estramustine）、レキシトロプシン（lexitropsin）、メイタンシノイド（maytansinoid）、ネトロプシン（netropsin）、ピューロマイシン（puromycin）、ピロロベンゾジアゼピン（pyrrolobenzodiazepine）、リゾキシン（rhizoxin）、タキサン（taxane）、チューブリシン（tubulysin）、およびビンカアルカロイド（vinca alkaloid）からなる群より選ばれた細胞毒性薬である；
［６］
Ｃ−が、
【化１７】
2017114847.tif 000027
からなる群より選ばれた前記結合ユニット（conjugating unit）であり、式中、Ｒ７は、−１，５−ペンチレン−、−１，６−ヘキシレン−、−１，４−シクロヘキシレン−、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｒ−ＣＨ２−および−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｒ−ＣＨ２−ＣＨ２−からなる群より選ばれ、かつｒは２〜５までの整数である、［５］に記載のリンカー−薬物；
［７］
−ＳＡＡｓ−が、
【化１８】
2017114847.tif 000028
からなる群より選ばれた前記糖アミノ酸ユニットである、［５］に記載のリンカー−薬物；
［８］
−ＡＡｓ−が、−Ｖａｌ−Ｃｉｔ−、−Ｖａｌ−Ｌｙｓ−、−Ｖａｌ−Ａｒｇ−、−Ｐｈｅ−Ｃｉｔ−、−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ−および−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−からなる群より選ばれた前記ペプチドユニットである、［５］に記載のリンカー−薬物；
［９］
−Ｄが、
【化１９】
2017114847.tif 000029
からなる群より選ばれた前記細胞毒性薬であり、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立に、水素、アミノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシル、メトキシ、エトキシ、カルボン酸、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、１−ピロリジニルカルボニル、１−ピペリジニルカルボニル、１−ピペラジニルカルボニル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、またはフェニルである、［５］に記載のリンカー−薬物；
［１０］
式（ＶＩ）のリガンド−薬物複合体またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
【化２０】
2017114847.tif 000030
式中、
ｐは１から２０までの整数であり；
Ｌ−は、全長抗体、抗体フラグメント、タンパク質、比較的分子量の小さいタンパク質、ポリペプチド、オリゴペプチド、アプタマー、レクチン、糖タンパク質、リポタンパク質、糖脂質、ビタミン、栄養輸送分子（nutrient-transport molecule）、ホルモン、単糖類、二糖類、オリゴ糖、多糖類およびその他任意の細胞結合分子または物質からなる群より選ばれたリガンドユニットであり；
Ｃ−は、
【化２１】
2017114847.tif 000031
からなる群より選ばれた結合ユニット（conjugating unit）であり（式中、Ｒ７は、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−、−Ｃ３〜Ｃ８カルボシクロ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）−、−アリーレン−、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−アリーレン−、−アリーレン−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８カルボシクロ）−、−（Ｃ３〜Ｃ８カルボシクロ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−、−Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロ−、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロ）−、−（Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｒ−および−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｒ−ＣＨ２−からなる群より選ばれ、かつｒは１から１０までの整数である）；
−ＳＡＡｓ−は、式（ＩＶ）の糖アミノ酸ユニットであり：
【化２２】
2017114847.tif 000032
（式中、ｘは１から８までの整数であり、ｙは１から４までの整数であり、
【化２３】
2017114847.tif 000033
はテトラヒドロフラン、ジヒドロフラン、テトラヒドロピランまたはジヒドロピラン環であり、Ｒ８およびＲ１０はそれぞれ独立に、単結合、メチレン、ヒドロキシメチレン、エチレン、エチリデン、ヒドロキシエチレン、ヒドロキシエチリデン、ジヒドロキシエチレン、ジヒドロキシエチリデン、ビニレン、ビニリデン、プロピレン、プロピリデン、トリメチレン、ヒドロキシプロピレン、ヒドロキシプロピリデン、ヒドロキシトリメチレン、ジヒドロキシプロピレン、ジヒドロキシプロピリデン、ジヒドロキシトリメチレン、トリヒドロキシプロピレン、トリヒドロキシプロピリデンまたはトリヒドロキシトリメチレンであり、各Ｒ９は独立に、ヒドロキシル、メチル、ヒドロキシメチル、エチル、ヒドロキシエチル、ジヒドロキシエチル、プロピル、ヒドロキシプロピル、ジヒドロキシプロピルもしくはトリヒドロキシプロピルであるか、または同じ環炭素中の任意の２つのＲ９が、それらが結合する炭素と共にカルボニル基を形成するか、または任意の２つのＲ９か、Ｒ８および任意の１つのＲ９か、もしくはＲ１０および任意の１つのＲ９が、元のテトラヒドロフラン、ジヒドロフラン、テトラヒドロピランもしくはジヒドロピラン環と縮合する第２のテトラヒドロフラン、ジヒドロフラン、テトラヒドロピランもしくはジヒドロピラン環を形成するか、または任意の２つのＲ９か、Ｒ８および任意の１つのＲ９か、もしくはＲ１０および任意の１つのＲ９が、メチレン、エチリデン、１−プロピリデン、２−プロピリデンもしくはベンジリデン基と共に、元のテトラヒドロフラン、ジヒドロフラン、テトラヒドロピランもしくはジヒドロピラン環と縮合する環状アセタールもしくはケタール環（ketal ring）を形成する）；
−ＡＡｓ−は、式（Ｖ）のペプチドユニットであり：
【化２４】
2017114847.tif 000034
（式中、ｚは０から１０までの整数であり、Ｒ１１は、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２または−（ＣＨ２）４ＮＨＣＯＮＨ２であり、Ｒ１２は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、フェニルまたはベンジルであり、Ｒ１３は水素、メチル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、ｐ−ヒドロキシベンジル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＯＣＨ３、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＨＯ、−（ＣＨ２）４ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨＣＯＣＨ３、−（ＣＨ２）４ＮＨＣＨＯ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチル、または４−ピリジルメチルである）；かつ
−Ｄは、アマニチン（amanitin）、アントラサイクリン（anthracycline）、アウリスタチン（auristatin）、バッカチン（baccatin）、カリケアマイシン（calicheamicin）、カンプトテシン（camptothecin）、セマドチン（cemadotin）、コルヒチン（colchicine）、コルセミド（colcemid）、コンブレタスタチン（combretastatin）、クリプトフィシン（cryptophysin）、ディスコデルモリド（discodermolide）、デュオカルマイシン（duocarmycin）、エキノマイシン（echinomycin）、エリュテロビン（eleutherobin）、エポチロン（epothilone）、エストラムスチン（estramustine）、レキシトロプシン（lexitropsin）、メイタンシノイド（maytansinoid）、ネトロプシン（netropsin）、ピューロマイシン（puromycin）、ピロロベンゾジアゼピン（pyrrolobenzodiazepine）、リゾキシン（rhizoxin）、タキサン（taxane）、チューブリシン（tubulysin）、およびビンカアルカロイド（vinca alkaloid）からなる群より選ばれた細胞毒性薬である；
［１１］
前記リガンドユニットが抗原に結合する抗体である、［１０］に記載のリガンド−薬物複合体；
［１２］
前記抗体が、キメラ抗体、ヒト化抗体またはそれらの機能的に活性なフラグメントである、［１１］に記載のリガンド−薬物複合体；
［１３］
前記抗体が、前記抗体のシステイン残基によって結合ユニットに結合する、［１１］に記載のリガンド−薬物複合体；
［１４］
pが２から８までの整数である、［１０］に記載のリガンド−薬物複合体；
［１５］
ｐが整数４である、［１４］に記載のリガンド−薬物複合体；
［１６］
前記リガンドユニットが、葉酸、メトトレキサート、または葉酸レセプターに結合する葉酸レセプター結合リガンドである、［１０］に記載のリガンド−薬物複合体；
［１７］
前記リガンドユニットが黄体形成ホルモン放出ホルモン（ＬＨＲＨ）、黄体形成ホルモン放出ホルモンアゴニスト、黄体形成ホルモン放出ホルモンアンタゴニスト、または黄体形成ホルモン放出ホルモンレセプターに結合する黄体形成ホルモン放出ホルモンレセプター結合リガンドである、［１０］に記載のリガンド−薬物複合体；
［１８］
Ｃ−が、
【化２５】
2017114847.tif 000035
からなる群より選ばれた前記結合ユニットであり、式中、Ｒ７は、−１，５−ペンチレン−、−１，６−へキシレン−，−１，４−シクロへキシレン−、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｒ−ＣＨ２−および−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｒ−ＣＨ２−ＣＨ２−からなる群より選ばれ、ｒは２〜５までの整数である、［１０］に記載のリガンド−薬物複合体；
［１９］
ＳＡＡｓ−が、
【化２６】
2017114847.tif 000036
からなる群より選ばれた前記糖アミノ酸ユニットである、［１０］に記載のリガンド−薬物複合体；
［２０］
−ＡＡｓ−が、−Ｖａｌ−Ｃｉｔ−、−Ｖａｌ−Ｌｙｓ−、−Ｖａｌ−Ａｒｇ−、−Ｐｈｅ−Ｃｉｔ−、−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ−および−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−からなる群より選ばれた前記ペプチドユニットである、［１０］に記載のリガンド−薬物複合体；ならびに
［２１］
−Ｄが、
【化２７】
2017114847.tif 000037
からなる群より選ばれた前記細胞毒性薬であり、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立に、水素、アミノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシル、メトキシ、エトキシ、カルボン酸、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、１−ピロリジニルカルボニル、１−ピペリジニルカルボニル、１−ピペラジニルカルボニル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、またはフェニルである、［１０］に記載のリガンド−薬物複合体。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２６】
１実施形態では、ペプチドユニット（−ＡＡｓ−）は式（Ｖ）により表される：
【化３３】
2017114847.tif 000038
式（Ｖ）中、ｚは０から１０までの整数であり、Ｒ１１は、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２または−（ＣＨ２）４ＮＨＣＯＮＨ２であってよく、Ｒ１２は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、フェニルまたはベンジルであってよく、Ｒ１３は、水素、メチル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、ｐ−ヒドロキシベンジル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＯＣＨ３、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＨＯ、−（ＣＨ２）４ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨＣＯＣＨ３、−（ＣＨ２）４ＮＨＣＨＯ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチルまたは４−ピリジルメチルであり得る。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３０】
式（ＩＩＩ）中、−ＡＡｓ−は式（Ｖ）のペプチドユニットである：
【化３８】
2017114847.tif 000039
式（Ｖ）中、ｚは０から１０までの整数であり、Ｒ１１は、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２または−（ＣＨ２）４ＮＨＣＯＮＨ２であってよく、Ｒ１２は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、フェニルまたはベンジルであってよく、Ｒ１３は、水素、メチル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、ｐ−ヒドロキシベンジル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＯＣＨ３、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＨＯ、−（ＣＨ２）４ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨＣＯＣＨ３、−（ＣＨ２）４ＮＨＣＨＯ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチルまたは４−ピリジルメチルであってよい。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３９】
式（ＶＩ）中、−ＡＡｓ−は式（Ｖ）のペプチドユニットである：
【化４６】
2017114847.tif 000040
式（Ｖ）中、ｚは０から１０までの整数であり、Ｒ１１は、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２または−（ＣＨ２）４ＮＨＣＯＮＨ２であってよく、Ｒ１２は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、フェニルまたはベンジルであってよく、Ｒ１３は、水素、メチル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、ｐ−ヒドロキシベンジル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨ２、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＯＣＨ３、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＨＯ、−（ＣＨ２）４ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨＣＯＣＨ３、−（ＣＨ２）４ＮＨＣＨＯ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）４ＮＨＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチル、または４−ピリジルメチルであってよい。