【手続補正書】
【提出日】平成29年3月13日(2017.3.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2016040262.tif 000001
［式中、Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は以下の（１）〜（３）のいずれかに定義されるとおりであり：
（１）Ｒ１は、水素原子、またはＣ１−１０アルキルであり；
Ｒ４は、水素原子、１以上のＲｆにより置換されていてもよいＣ１−４アルキル、１以上のＲｇにより置換されていてもよいＣ６−１０アリール、（Ｃ１−６アルキル）カルボニル、（Ｃ６−１０アリール）カルボニル、基−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３７Ｒ３８、Ｃ３−７シクロアルキル、または５〜８員ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ５は、水素原子、またはＣ１−４アルキルである；
（２）Ｒ１およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６飽和炭素環を形成し；
Ｒ４は、既に定義したとおりである；
（３）Ｒ１は、水素原子、または直鎖状のＣ１−１０アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子および窒素原子と一緒になって５〜８員飽和ヘテロ環を形成し、該飽和ヘテロ環は１以上のＲ２により置換されていてもよい；
Ｒ３は、１以上のＲｈにより置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、またはＲｅにより置換されているＣ１−4アルキルであり；
Ｒ３７およびＲ３８はそれぞれ独立に、水素原子、およびＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒ２は、それぞれ独立に、Ｃ１−５アルキル、およびハロゲン原子から選択され；および／または
前記５〜８員飽和ヘテロ環を置換する２以上のＲ２は、一緒になって、それらが結合する環原子を連結するＣ１−５アルキレンを形成してもよく；
Ｒｈはそれぞれ独立に、ハロゲン原子、（Ｃ１−４アルコキシ）カルボニル、および基−（Ｏ（ＣＨ２）ａ）ｂ−Ｃ１−４アルコキシ（ここでａは２〜４から選択される整数であり、ｂは１〜４から選択される整数である）から選択され；
Ｒｅは、１以上のＲａにより置換されていてもよいＣ６−１０アリール、または１以上のＲａにより置換されていてもよい５〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒｆはそれぞれ独立に、ハロゲン原子、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、（Ｃ１−６アルコキシ）カルボニル、Ｃ１−６アルコキシ、および１以上のＲｇにより置換されていてもよいＣ６−１０アリールから選択され；
Ｒｇはそれぞれ独立に、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルキニル、およびＣ１−６アルコキシから選択され、該アルキル、アルキニル、およびアルコキシは、ヒドロキシ、およびシアノから選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒａはそれぞれ独立に、ハロゲン原子、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−４アルコキシ）カルボニル、３〜１０員ヘテロシクロアルキルオキシ（該ヘテロシクロアルキルオキシは、Ｃ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルキルにより置換されていてもよい）、１以上のＲ１０により置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、１以上のＲ１５により置換されていてもよいＣ２−１０アルケニル、１以上のＲ１１により置換されていてもよいＣ２−１０アルキニル、１以上のＲ１２により置換されていてもよいＣ１−８アルコキシ、１以上のＲ１３により置換されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、基−（Ｏ（ＣＨ２）ｑ１）ｑ２−ＮＲ４１Ｒ４２（ここで、ｑ１は１〜４から選択される整数であり、ｑ２は２〜６から選択される整数である）、基−（Ｏ（ＣＨ２）ｒ１）ｒ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３Ｒ４４（ここで、ｒ１は１〜４から選択される整数であり、ｒ２は１〜４から選択される整数である）、基−（Ｏ（ＣＨ２）ｓ１）ｓ２−ＮＲ４５−Ｃ（Ｏ）Ｒ４６（ここで、ｓ１およびｓ２はそれぞれ独立に２〜４から選択される）、基−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４８、ピリジニル、ピロリル、基−ＮＲ４９Ｒ５０、および基−（Ｏ（ＣＨ２）ｙ１）ｙ２−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５１Ｒ５２（ここで、ｙ１は１〜４から選択される整数であり、ｙ２は１〜４から選択される整数である）から選択され；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５はそれぞれ独立に、ハロゲン原子、ヒドロキシ、カルボキシ、１以上のヒドロキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ、（Ｃ１−４アルコキシ）Ｃ１−６アルコキシ、（Ｃ１−４アルコキシ）カルボニル、基−（Ｏ（ＣＨ２）ｏ）ｐ−ＯＨ（ここで、ｏおよびｐはそれぞれ独立に２〜４から選ばれる整数である）、１以上のヒドロキシにより置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル、３〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、および基−ＮＲ３９Ｒ４０から選択され；ここで、前記３〜１０員ヘテロシクロアルキルは、オキソ、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル（ここで該アルキルは１以上のヒドロキシにより置換されていてもよい）、（Ｃ１−４アルコキシ）Ｃ１−４アルキル（ここで該アルコキシ部分は１以上のヒドロキシにより置換されていてもよい）、Ｃ１−４アルコキシ、（Ｃ１−４アルコキシ）カルボニル、Ｃ１−４アルキルチオ、モルホリノ、（Ｃ１−３アルキル）スルホニル、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
Ａｒ１は、Ｃ６−１０アリール、または５〜１０員ヘテロアリールであり、ここで該アリールおよびヘテロアリールは、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄから選択される１〜３個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄはそれぞれ独立に、Ｃ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−５アルコキシ、ハロゲン原子、１以上のハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、基−ＳＦ５、シアノ、ヒドロキシ、１以上のＲ１４により置換されていてもよい５〜１０員ヘテロシクロアルキル、１以上のＲ１４により置換されていてもよいＣ６−１０アリール、および１以上のＲ１４により置換されていてもよい５〜１０員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ１４はそれぞれ独立に、ハロゲン原子、オキソ、シアノ、ニトロ、１以上のハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−４アルキル、１以上のハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ、（Ｃ１−６アルコキシ）カルボニル、基−ＮＲ２７Ｒ２８、基−ＳＯ２ＮＲ３５Ｒ３６、Ｃ１−４アルキルチオ、および５〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択され；  
Ｒ２７およびＲ２８はそれぞれ独立に、水素原子、および（Ｃ１−４アルコキシ）カルボニルにより置換されていてもよいＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ３５およびＲ３６はそれぞれ独立に、水素原子、およびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ３９は、水素原子またはＣ１−６アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルキルであり；
Ｒ４０は、水素原子、Ｃ１−６アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルキル、（（Ｃ１−４アルコキシ）カルボニル）Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシにより置換されたＣ１−６アルキル、基−（ＣＨ２）ｕ−ＮＲ５５Ｒ５６（ここで、ｕは１〜４から選択される整数である）、−ＣＨ（（ＣＨ２）ｖ１ＣＯＯＲ５７）−（ＣＨ２）ｖ２−ＣＯＯＲ５７（ここで、ｖ１は０〜２から選択される整数であり、ｖ２は１〜３から選択される整数である）、−（ＣＨ２）ｗ−ＳＯ３Ｈ（ここで、ｗは１〜４から選択される整数である）、−（ＣＨ２）ｘ１−ＣＨ（ＣＯＯＨ）−（ＣＨ２）ｘ２−ＳＯ３Ｈ（ここで、ｘ１は０〜２から選択される整数であり、ｘ２は１〜３から選択される整数である）、３〜６員オキサシクロアルキル、または−（ＣＨ２）ｔ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｔ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５８Ｒ５９（ここで、ｔ１及びｔ２及はそれぞれ独立に１〜３から選択される）であり；
Ｒ４１は、水素原子またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ４２は、１以上のヒドロキシにより置換されたＣ１−８アルキル、または（Ｃ１−３アルコキシ）Ｃ１−４アルキルであり：
Ｒ４３は、水素原子またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ４４は、１以上のヒドロキシにより置換されたＣ１−８アルキルであり；または、
Ｒ４３とＲ４４はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、モルホリノを形成してもよく；
Ｒ４５は、水素原子またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ４６は、１以上のヒドロキシにより置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ４７は、Ｃ１−３アルキルであり；
Ｒ４８は、（Ｃ１−３アルコキシ）Ｃ１−４アルキルであり；
Ｒ４９は、水素原子またはＣ１−４アルキルであり、
Ｒ５０は−（ＣＨ２）ｚ−ＮＲ６０Ｒ６１であり、ここでｚは１〜４から選択される整数であり、Ｒ６０は水素原子またはＣ１−４アルキルであり、Ｒ６１は（Ｃ１−３アルコキシ）Ｃ１−４アルキルであり、またはＲ６０とＲ６１はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、モルホリノを形成してもよく；
Ｒ５１は、水素原子またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ５２は、１以上のヒドロキシにより置換されたＣ１−８アルキルから選択され；
Ｒ５３およびＲ５４はそれぞれ独立に、水素原子、およびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ５５は、水素原子またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ５６は、（Ｃ１−４アルキル）カルボニルであり；
Ｒ５７は、水素原子またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ５８は、水素原子、又はＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒ５９は、１以上のヒドロキシにより置換されたＣ１−８アルキルから選択される］
により表される化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項２】
Ｒａはそれぞれ独立に、ハロゲン原子、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−４アルコキシ）カルボニル、３〜１０員ヘテロシクロアルキルオキシ、１以上のＲ１０により置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、１以上のＲ１５により置換されていてもよいＣ２−１０アルケニル、１以上のＲ１１により置換されていてもよいＣ２−１０アルキニル、１以上のＲ１２により置換されていてもよいＣ１−８アルコキシ、または１以上のＲ１３により置換されていてもよいＣ１−４アルキルチオから選択され；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５はそれぞれ独立に、ハロゲン原子、ヒドロキシ、カルボキシ、１以上のヒドロキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ、（Ｃ１−４アルコキシ）カルボニル、基−（Ｏ（ＣＨ２）ｏ）ｐ−ＯＨ（ここで、ｏおよびｐはそれぞれ独立に２〜４から選ばれる整数である）、１以上のヒドロキシにより置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル、３〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、および基−ＮＲ３９Ｒ４０から選択され；ここで、前記３〜１０員ヘテロシクロアルキルは、オキソ、ハロゲン原子、およびＣ１−４アルキル（ここで該アルキルは１以上のヒドロキシにより置換されていてもよい）から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ３９およびＲ４０はそれぞれ独立に、水素原子、およびＣ１−６アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項３】
Ｒｂが、Ｃ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−５アルコキシ、またはハロゲン原子であり；
Ｒｃが、ハロゲン原子、１以上のハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、または基−ＳＦ５であり；
Ｒｄが、シアノ、ヒドロキシ、ハロゲン原子、１以上のハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−４アルキル、１以上のＲ１４により置換されていてもよい５〜１０員ヘテロシクロアルキル、１以上のＲ１４により置換されていてもよいＣ６−１０アリール、または１以上のＲ１４により置換されていてもよい５〜１０員ヘテロアリールである、請求項１または２に記載の化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項４】
Ｒａがそれぞれ独立に、ハロゲン原子、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−４アルコキシ）カルボニル、３〜６員ヘテロシクロアルキルオキシ（該ヘテロシクロアルキルオキシは、Ｃ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルキルにより置換されていてもよい）、１以上のＲ１０により置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、１以上のＲ１１により置換されていてもよいＣ２−１０アルキニル、１以上のＲ１２により置換されていてもよいＣ１−８アルコキシ、１以上のＲ１３により置換されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、基−（Ｏ（ＣＨ２）ｑ１）ｑ２−ＮＲ４１Ｒ４２、基−（Ｏ（ＣＨ２）ｒ１）ｒ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３Ｒ４４、基−（Ｏ（ＣＨ２）ｓ１）ｓ２−ＮＲ４５−Ｃ（Ｏ）Ｒ４６、基−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４８、ピリジニル、ピロリル、基−ＮＲ４９Ｒ５０、および基−（Ｏ（ＣＨ２）ｙ１）ｙ２−Ｏ−ＣＨ２−ＮＲ５１Ｒ５２から選択され；
Ｒ１０が、カルボキシ、３〜６員ヘテロシクロアルキル、１以上のヒドロキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ、または基−（Ｏ（ＣＨ２）ｏ）ｐ−ＯＨであり；
Ｒ１１が、ヒドロキシ、カルボキシ、１以上のオキソにより置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキル、１以上のヒドロキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ、基−（Ｏ（ＣＨ２）ｏ）ｐ−ＯＨ、または１以上のヒドロキシにより置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル、または基−ＮＲ３９Ｒ４０であり；
Ｒ１２が、ハロゲン原子、ヒドロキシ、カルボキシ、１以上のヒドロキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ、（Ｃ１−４アルコキシ）Ｃ１−６アルコキシ、（Ｃ１−３アルコキシ）カルボニル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、または基−ＮＲ３９Ｒ４０であり；ここで、該３〜６員ヘテロシクロアルキルは、オキソ、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル（ここで該アルキルは１以上のヒドロキシにより置換されていてもよい）、（Ｃ１−４アルコキシ）Ｃ１−４アルキル（該アルコキシ部分は１以上のヒドロキシにより置換されていてもよい）、Ｃ１−４アルコキシ、（Ｃ１−４アルコキシ）カルボニル、Ｃ１−４アルキルチオ、モルホリノ、（Ｃ１−３アルキル）スルホニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ１３が、５〜６員ヘテロシクロアルキルであり；
ｏおよびｐはそれぞれ独立に２〜４から選択される整数である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項５】
Ｒａがそれぞれ独立に、ハロゲン原子、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−４アルコキシ）カルボニル、３〜６員ヘテロシクロアルキルオキシ、１以上のＲ１０により置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、１以上のＲ１１により置換されていてもよいＣ２−１０アルキニル、１以上のＲ１２により置換されていてもよいＣ１−８アルコキシ、および１以上のＲ１３により置換されていてもよいＣ１−４アルキルチオから選択され；
Ｒ１０がそれぞれ独立に、カルボキシ、３〜６員ヘテロシクロアルキル、１以上のヒドロキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ、および基−（Ｏ（ＣＨ２）ｏ）ｐ−ＯＨから選択され；
Ｒ１１がそれぞれ独立に、ヒドロキシ、カルボキシ、１以上のオキソにより置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキル、１以上のヒドロキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ、基−（Ｏ（ＣＨ２）ｏ）ｐ−ＯＨ、および１以上のヒドロキシにより置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１２がそれぞれ独立に、ハロゲン原子、ヒドロキシ、１以上のヒドロキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ、（Ｃ１−３アルコキシ）カルボニル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、および基−ＮＲ３９Ｒ４０から選択され；
Ｒ１３が、５〜６員ヘテロシクロアルキルであり；
ｏおよびｐはそれぞれ独立に２〜４から選ばれる整数である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項６】
Ｒａがそれぞれ独立に、ハロゲン原子、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、（カルボキシ）Ｃ１−８アルキル、（モルホリノ）Ｃ１−４アルキル、［ＨＯ−（（ＣＨ２）ｏＯ）ｐ］Ｃ１−６アルキル、１以上のヒドロキシで置換されていてもよい（Ｃ１−６アルコキシ）Ｃ１−８アルキル、１以上のハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ、［Ｎ−（（Ｃ１−３アルコキシ）Ｃ１−４アルキル）−Ｎ−（Ｃ１−３アルキル）アミノ］Ｃ１−４アルコキシ、１以上のヒドロキシにより置換されているＣ１−６アルコキシ、（（Ｃ１−３アルコキシ）カルボニル）Ｃ１−３アルコキシ、１以上のヒドロキシで置換されていてもよい（Ｃ１−６アルコキシ）Ｃ１−８アルコキシ、（Ｃ１−３アルコキシ（Ｃ１−４アルコキシ））Ｃ１−４アルコキシ、（カルボキシ）Ｃ１−８アルコキシ、（３〜６員ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−６アルコキシ（該ヘテロシクロアルキル部分は、オキソ、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル（ここで該アルキルは１以上のヒドロキシにより置換されていてもよい）、（Ｃ１−４アルコキシ）Ｃ１−４アルキル（ここで、該アルコキシ部分は１以上のヒドロキシにより置換されていてもよい）、Ｃ１−４アルコキシ、（Ｃ１−４アルコキシ）カルボニル、Ｃ１−４アルキルチオ、モルホリノ、（Ｃ１−３アルキル）スルホニル、および（ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノ）カルボニルから選択される１以上の置換基により置換されていてよい）、基−ＮＨ−ＣＨ（（ＣＨ２）ｖ１ＣＯＯＲ５７）−（ＣＨ２）ｖ２−ＣＯＯＲ５７により置換されたＣ１−４アルコキシ、［Ｎ−（３〜６員オキサシクロアルキル）−Ｎ−（Ｃ１−３アルキル）アミノ］Ｃ１−４アルコキシ、［Ｎ，Ｎ−ジ（（ヒドロキシ）Ｃ１−４アルキル）−アミノ］Ｃ１−４アルコキシ、［Ｎ−（（Ｃ１−３アルコキシ）カルボニル）Ｃ１−３アルキル−Ｎ−（Ｃ１−３アルキル）アミノ］Ｃ１−４アルコキシ、（ピリジニル）Ｃ１−４アルコキシ、（ピリミジニル）Ｃ１−４アルコキシ、（１，２，４−トリアゾリル）Ｃ１−４アルコキシ、［Ｎ−（ヒドロキシ）Ｃ１−４アルキル−Ｎ−（Ｃ１−３アルキル）アミノ］Ｃ１−４アルコキシ、［Ｎ，Ｎ−ジ（（Ｃ１−３アルコキシ）Ｃ１−４アルキル）アミノ］Ｃ１−６アルコキシ、［Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノ］Ｃ１−６アルコキシ、［Ｎ−［Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）カルボニル−Ｎ−（Ｃ１−３アルキル）アミノ］Ｃ１−４アルキル−Ｎ−（Ｃ１−３アルキル）アミノ］Ｃ１−４アルコキシ、［Ｎ−［Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）カルボニル−アミノ］Ｃ１−４アルキル−Ｎ−（Ｃ１−３アルキル）アミノ］Ｃ１−４アルコキシ、基−（Ｏ（ＣＨ２）ｒ１）ｒ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３Ｒ４４、基−（Ｏ（ＣＨ２）ｑ１）ｑ２−ＮＲ４１Ｒ４２、基−ＮＨ−（ＣＨ２）ｗ−ＳＯ３Ｈにより置換されたＣ１−４アルコキシ、基−ＮＨ−（ＣＨ２）ｘ１−ＣＨ（ＣＯＯＨ）−（ＣＨ２）ｘ２−ＳＯ３Ｈにより置換されたＣ１−４アルコキシ、基−（Ｏ（ＣＨ２）ｓ１）ｓ２−ＮＲ４５−Ｃ（Ｏ）Ｒ４６、基−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４８、ピリジニル、基−ＮＲ４９Ｒ５０、基−（Ｏ（ＣＨ２）ｙ１）ｙ２−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５１Ｒ５２、（カルボキシ）Ｃ２−６アルキニル、１以上のオキソにより置換されていてもよい（３〜６員ヘテロシクロアルキル）Ｃ２−６アルキニル、１以上のヒドロキシにより置換されていてもよいＣ２−８アルキニル、［ＨＯ−（（ＣＨ２）ｏＯ）ｐ］Ｃ２−８アルキニル、１以上のヒドロキシで置換されていてもよい（Ｃ１−６アルコキシ）Ｃ２−８アルキニル、１以上のヒドロキシで置換されていてもよい（Ｃ３−６シクロアルキル）Ｃ２−６アルキニル、［Ｎ−（（Ｃ１−３アルコキシ）Ｃ１−４アルキル）−Ｎ−（Ｃ１−３アルキル）アミノ］Ｃ２−６アルキニル、（Ｃ１−３アルコキシ）カルボニル、１以上のオキソにより置換されていてもよい（モルホリノ）Ｃ１−４アルキルチオ、３〜６員オキサシクロアルキルオキシ、および４〜６員含窒素ヘテロシクロアルキルオキシ（該ヘテロシクロアルキル部分は（Ｃ１−３アルコキシ）Ｃ１−４アルキル、およびＣ１−３アルキルから選択される１個の置換基により置換されていてもよい）である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項７】
Ｒａがそれぞれ独立に、ハロゲン原子、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、（カルボキシ）Ｃ１−８アルキル、（モルホリノ）Ｃ１−４アルキル、１以上のヒドロキシで置換された（Ｃ１−６アルコキシ）Ｃ１−８アルキル、１以上のハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ、［Ｎ−（（Ｃ１−３アルコキシ）Ｃ１−４アルキル）−Ｎ−（Ｃ１−３アルキル）アミノ］Ｃ１−４アルコキシ、（モルホリノ）Ｃ１−６アルコキシ（該モルホリノはオキソ、およびＣ１−３アルキルから選択される１または２個の置換基により置換されていてもよい）、１以上のヒドロキシで置換されていてもよい（Ｃ１−６アルコキシ）Ｃ１−８アルコキシ、（Ｃ１−３アルコキシ（Ｃ１−４アルコキシ））Ｃ１−４アルコキシ、（カルボキシ）Ｃ１−８アルコキシ、（ピロリジニル）Ｃ１−４アルコキシ（該ピロリジニル部分は（Ｃ１−３アルキル）Ｃ１−４アルコキシにより置換されていてもよい）、基−ＮＨ−ＣＨ（（ＣＨ２）ｖ１ＣＯＯＲ５７）−（ＣＨ２）ｖ２−ＣＯＯＲ５７により置換されたＣ１−４アルコキシ、［Ｎ−（オキセタニル）−Ｎ−（Ｃ１−３アルキル）アミノ］Ｃ１−４アルコキシ、［Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノ］Ｃ１−６アルコキシ、基−（Ｏ（ＣＨ２）ｒ１）ｒ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３Ｒ４４、基−（Ｏ（ＣＨ２）ｑ１）ｑ２−ＮＲ４１Ｒ４２、基−ＮＨ−（ＣＨ２）ｗ−ＳＯ３Ｈにより置換されたＣ１−４アルコキシ、基−ＮＨ−（ＣＨ２）ｘ１−ＣＨ（ＣＯＯＨ）−（ＣＨ２）ｘ２−ＳＯ３Ｈにより置換されたＣ１−４アルコキシ、（カルボキシ）Ｃ２−６アルキニル、（モルホリノ）Ｃ２−６アルキニル、１以上のヒドロキシにより置換されていてもよいＣ２−８アルキニル、［ＨＯ−（（ＣＨ２）ｏＯ）ｐ］Ｃ２−８アルキニル、１以上のヒドロキシで置換された（Ｃ１−６アルコキシ）Ｃ２−８アルキニル、および（Ｃ１−３アルコキシ）カルボニルから選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項８】
Ｒａがそれぞれ独立に、ハロゲン原子、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−３アルキル、（カルボキシ）Ｃ１−８アルキル、１以上のヒドロキシで置換された（Ｃ１−６アルコキシ）Ｃ１−８アルキル、１以上のハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−３アルコキシ、［Ｎ−（（Ｃ１−３アルコキシ）Ｃ１−４アルキル）−Ｎ−（Ｃ１−３アルキル）アミノ］Ｃ１−４アルコキシ、（モルホリノ）Ｃ１−６アルコキシ、１以上のヒドロキシで置換された（Ｃ１−６アルコキシ）Ｃ１−８アルコキシ、（カルボキシ）Ｃ２−６アルキニル、（モルホリノ）Ｃ２−６アルキニル、１以上のヒドロキシにより置換されていてもよいＣ２−８アルキニル、［ＨＯ−（（ＣＨ２）ｏＯ）ｐ］Ｃ２−８アルキニル、１以上のヒドロキシで置換された（Ｃ１−６アルコキシ）Ｃ２−８アルキニル、および（Ｃ１−３アルコキシ）カルボニルから選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ３が、Ｒｅにより置換されているメチルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ３が、ベンゼン環上を１〜３個のＲａにより置換されていてもよいベンジルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒｅが、１〜３個のＲａにより置換されていてもよいフェニルであり；
１〜３個のＲａが、Ｒｉ、Ｒｊ、およびＲｋから選択される１個の置換基；ＲｉおよびＲｊ、ＲｉおよびＲｋ、ならびにＲｊおよびＲｋの組合せから選択される２個の置換基；またはＲｉ、ＲｊおよびＲｋである３個の置換基であり；
Ｒｉはハロゲン原子、またはＣ１−３アルコキシであり；
Ｒｊはハロゲン原子、ニトロ、またはシアノであり；
Ｒｋは、ヒドロキシ、ハロゲン原子、（Ｃ１−４アルコキシ）カルボニル、５〜１０員ヘテロシクロアルキルオキシ（該ヘテロシクロアルキルオキシは、Ｃ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルキルにより置換されていてもよい）、１以上のＲ１０により置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、１以上のＲ１５により置換されていてもよいＣ２−１０アルケニル、１以上のＲ１１により置換されていてもよいＣ２−１０アルキニル、１以上のＲ１２により置換されていてもよいＣ１−８アルコキシ、および１以上のＲ１３により置換されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、基−（Ｏ（ＣＨ２）ｑ１）ｑ２−ＮＲ４１Ｒ４２、基−（Ｏ（ＣＨ２）ｒ１）ｒ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３Ｒ４４、基−（Ｏ（ＣＨ２）ｓ１）ｓ２−ＮＲ４５−Ｃ（Ｏ）Ｒ４６、基−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４８、ピリジニル、ピロリル、基−ＮＲ４９Ｒ５０、または基−（Ｏ（ＣＨ２）ｙ１）ｙ２−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５１Ｒ５２である、請求項１〜５、９および１０のいずれか１項に記載の化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒｅが、１〜３個のＲａにより置換されていてもよいフェニルであり；
１〜３個のＲａが、Ｒｉ、Ｒｊ、およびＲｋから選択される１個の置換基；ＲｉおよびＲｊ、ＲｉおよびＲｋ、ならびにＲｊおよびＲｋの組合せから選択される２個の置換基；またはＲｉ、ＲｊおよびＲｋである３個の置換基であり；
Ｒｉはハロゲン原子、またはＣ１−３アルコキシであり；
Ｒｊはハロゲン原子、ニトロ、またはシアノであり；
Ｒｋは、ヒドロキシ、ハロゲン原子、（Ｃ１−４アルコキシ）カルボニル、５〜１０員ヘテロシクロアルキルオキシ、１以上のＲ１０により置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、１以上のＲ１５により置換されていてもよいＣ２−１０アルケニル、１以上のＲ１１により置換されていてもよいＣ２−１０アルキニル、１以上のＲ１２により置換されていてもよいＣ１−８アルコキシ、または１以上のＲ１３により置換されていてもよいＣ１−４アルキルチオである、請求項１〜５および９〜１１のいずれか１項に記載の化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒｋが、ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、（カルボキシ）Ｃ１−８アルキル、（モルホリノ）Ｃ１−４アルキル、［ＨＯ−（（ＣＨ２）ｏＯ）ｐ］Ｃ１−６アルキル、１以上のヒドロキシで置換されていてもよい（Ｃ１−６アルコキシ）Ｃ１−８アルキル、１以上のハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ、［Ｎ−（（Ｃ１−３アルコキシ）Ｃ１−４アルキル）−Ｎ−（Ｃ１−３アルキル）アミノ］Ｃ１−４アルコキシ、１以上のヒドロキシにより置換されているＣ１−６アルコキシ、（（Ｃ１−３アルコキシ）カルボニル）Ｃ１−３アルコキシ、１以上のヒドロキシで置換されていてもよい（Ｃ１−６アルコキシ）Ｃ１−８アルコキシ、（Ｃ１−３アルコキシ（Ｃ１−４アルコキシ））Ｃ１−４アルコキシ、（カルボキシ）Ｃ１−８アルコキシ、（３〜６員ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−６アルコキシ（該ヘテロシクロアルキル部分は、ＯまたはＮから選択される１〜３のヘテロ原子を含み、オキソ、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル（ここで該アルキルは１以上のヒドロキシにより置換されていてもよい）、（Ｃ１−４アルコキシ）Ｃ１−４アルキル（ここで該アルコキシ部分は１以上のヒドロキシにより置換されていてもよい）、Ｃ１−４アルコキシ、（Ｃ１−４アルコキシ）カルボニル、Ｃ１−４アルキルチオ、モルホリノ、（Ｃ１−３アルキル）スルホニル、および（ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノ）カルボニルから選択される１以上の置換基により置換されていてよい）、基−ＮＨ−ＣＨ（（ＣＨ２）ｖ１ＣＯＯＲ５７）−（ＣＨ２）ｖ２−ＣＯＯＲ５７により置換されたＣ１−４アルコキシ、［Ｎ−（３〜６員オキサシクロアルキル）−Ｎ−（Ｃ１−３アルキル）アミノ］Ｃ１−４アルコキシ、［Ｎ，Ｎ−ジ（（ヒドロキシ）Ｃ１−４アルキル）−アミノ］Ｃ１−４アルコキシ、［Ｎ−（（Ｃ１−３アルコキシ）カルボニル）Ｃ１−３アルキル−Ｎ−（Ｃ１−３アルキル）アミノ］Ｃ１−４アルコキシ、（ピリジニル）Ｃ１−４アルコキシ、（ピリミジニル）Ｃ１−４アルコキシ、（１，２，４−トリアゾリル）Ｃ１−４アルコキシ、［Ｎ−（ヒドロキシ）Ｃ１−４アルキル−Ｎ−（Ｃ１−３アルキル）アミノ］Ｃ１−４アルコキシ、［Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−３アルコキシ（Ｃ１−３アルキル））アミノ］Ｃ１−６アルコキシ、［Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノ］Ｃ１−６アルコキシ、［Ｎ−［Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）カルボニル−Ｎ−（Ｃ１−３アルキル）アミノ］Ｃ１−４アルキル−Ｎ−（Ｃ１−３アルキル）アミノ］Ｃ１−４アルコキシ、［Ｎ−［Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）カルボニル−アミノ］Ｃ１−４アルキル−Ｎ−（Ｃ１−３アルキル）アミノ］Ｃ１−４アルコキシ、基−（Ｏ（ＣＨ２）ｒ１）ｒ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３Ｒ４４、基−（Ｏ（ＣＨ２）ｑ１）ｑ２−ＮＲ４１Ｒ４２、基−ＮＨ−（ＣＨ２）ｗ−ＳＯ３Ｈにより置換されたＣ１−４アルコキシ、基−ＮＨ−（ＣＨ２）ｘ１−ＣＨ（ＣＯＯＨ）−（ＣＨ２）ｘ２−ＳＯ３Ｈにより置換されたＣ１−４アルコキシ、基−（Ｏ（ＣＨ２）ｓ１）ｓ２−ＮＲ４５−Ｃ（Ｏ）Ｒ４６、基−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４８、ピリジニル、基−ＮＲ４９Ｒ５０、基−（Ｏ（ＣＨ２）ｙ１）ｙ２−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５１Ｒ５２、（カルボキシ）Ｃ２−８アルキニル、１以上のオキソにより置換されていてもよい（３〜６員ヘテロシクロアルキル）Ｃ２−６アルキニル、１以上のヒドロキシにより置換されていてもよいＣ２−８アルキニル、［ＨＯ−（（ＣＨ２）ｏＯ）ｐ］Ｃ２−８アルキニル、１以上のヒドロキシで置換されていてもよい（Ｃ１−６アルコキシ）Ｃ２−８アルキニル、１以上のヒドロキシで置換されていてもよい（Ｃ３−６シクロアルキル）Ｃ２−６アルキニル、［Ｎ−（（Ｃ１−３アルコキシ）Ｃ１−４アルキル）−Ｎ−（Ｃ１−３アルキル）アミノ］Ｃ２−６アルキニル、（Ｃ１−３アルコキシ）カルボニル、（モルホリノ）Ｃ１−４アルキルチオ、３〜６員オキサシクロアルキルオキシ、または３〜６員含窒素ヘテロシクロアルキルオキシ（該ヘテロシクロアルキル部分は（Ｃ１−３アルコキシ）Ｃ１−４アルキル、およびＣ１−３アルキルから選択される１個の置換基により置換されていてもよい）である、請求項１１に記載の化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１４】
Ｒｋが、ヒドロキシ、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル、（カルボキシ）Ｃ１−８アルキル、（モルホリノ）Ｃ１−４アルキル、１以上のヒドロキシで置換された（Ｃ１−６アルコキシ）Ｃ１−８アルキル、１以上のハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ、［Ｎ−（（Ｃ１−３アルコキシ）Ｃ１−４アルキル）−Ｎ−（Ｃ１−３アルキル）アミノ］Ｃ１−４アルコキシ、（モルホリノ）Ｃ１−６アルコキシ、１以上のヒドロキシにより置換されていてもよい（Ｃ１−６アルコキシ）Ｃ１−８アルコキシ、（Ｃ１−３アルコキシ（Ｃ１−４アルコキシ））Ｃ１−４アルコキシ、（カルボキシ）Ｃ１−８アルコキシ、（ピロリジニル）Ｃ１−４アルコキシ（該ピロリジニル部分は（Ｃ１−３アルキル）Ｃ１−４アルコキシにより置換されている）、基−ＮＨ−ＣＨ（（ＣＨ２）ｖ１ＣＯＯＲ５７）−（ＣＨ２）ｖ２−ＣＯＯＲ５７により置換されたＣ１−４アルコキシ、［Ｎ−（オキセタニル）−Ｎ−（Ｃ１−３アルキル）アミノ］Ｃ１−４アルコキシ、［Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノ］Ｃ１−６アルコキシ、基−（Ｏ（ＣＨ２）ｒ１）ｒ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３Ｒ４４、基−（Ｏ（ＣＨ２）ｑ１）ｑ２−ＮＲ４１Ｒ４２、基−ＮＨ−（ＣＨ２）ｗ−ＳＯ３Ｈにより置換されたＣ１−４アルコキシ、基−ＮＨ−（ＣＨ２）ｘ１−ＣＨ（ＣＯＯＨ）−（ＣＨ２）ｘ２−ＳＯ３Ｈにより置換されたＣ１−４アルコキシ、（カルボキシ）Ｃ２−８アルキニル、（モルホリノ）Ｃ２−６アルキニル、１以上のヒドロキシにより置換されていてもよいＣ２−８アルキニル、［ＨＯ−（（ＣＨ２）ｏＯ）ｐ］Ｃ２−８アルキニル、１以上のヒドロキシにより置換された（Ｃ１−６アルコキシ）Ｃ２−８アルキニル、または（Ｃ１−３アルコキシ）カルボニルである、請求項１１または１３に記載の化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒｋが、ヒドロキシ、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル、（カルボキシ）Ｃ１−８アルキル、１以上のヒドロキシで置換された（Ｃ１−６アルコキシ）Ｃ１−８アルキル、１以上のハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−３アルコキシ、［Ｎ−（（Ｃ１−３アルコキシ）Ｃ１−４アルキル）−Ｎ−（Ｃ１−３アルキル）アミノ］Ｃ１−４アルコキシ、（モルホリノ）Ｃ１−６アルコキシ、１以上のヒドロキシにより置換された（Ｃ１−６アルコキシ）Ｃ１−８アルコキシ、（カルボキシ）Ｃ２−８アルキニル、（モルホリノ）Ｃ２−６アルキニル、１以上のヒドロキシにより置換されていてもよいＣ２−８アルキニル、［ＨＯ−（（ＣＨ２）ｏＯ）ｐ］Ｃ２−８アルキニル、１以上のヒドロキシにより置換された（Ｃ１−６アルコキシ）Ｃ２−８アルキニル、または（Ｃ１−３アルコキシ）カルボニルである、請求項１１〜１４のいずれか１項に記載の化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５が以下の（１）〜（３）：
（１）Ｒ１は、水素原子またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ４が１以上のハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−４アルキル、またはフェニルであり；および
Ｒ５は水素原子、またはＣ１−４アルキルである；
（２）Ｒ１およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６飽和炭素環を形成し；および
Ｒ４は既に定義したとおりである；
（３）Ｒ１は、水素原子、または直鎖状のＣ１−６アルキルであり；および
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子および窒素原子と一緒になって５〜８員飽和ヘテロ環を形成する；
のいずれかに定義されるとおりである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物
【請求項１７】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は以下の（１）または（２）に定義されるとおりであり：
（１）Ｒ１がＣ１−６アルキルであり；
Ｒ４が、ハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−４アルキル、またはフェニルであり；
Ｒ５が、水素原子、またはＣ１−４アルキルである；
（２）Ｒ１とＲ５はそれらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６飽和炭素環を形成し；
Ｒ４は、既に定義したとおりである；
Ｒ３が、Ｒｅにより置換されているＣ１−４アルキルであり；
Ｒｅが、１以上のＲａにより置換されていてもよいフェニルであり；
Ｒａがそれぞれ独立に、ハロゲン原子、Ｒ１１により置換されていてもよいＣ２−６アルキニル、およびＲ１２により置換されていてもよいＣ１−６アルコキシから選択され；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、５〜６員ヘテロシクロアルキル、および−ＮＲ３９Ｒ４０から選択され；  Ｒ３９およびＲ４０はそれぞれ独立に、水素原子、およびＣ１−６アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルキルから選択され；
Ａｒ１が、フェニル、または５〜６員ヘテロアリールであり、ここで、該フェニルおよびヘテロアリールは、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄから選択される１〜３個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄがそれぞれ独立に、ハロゲン原子、１以上のハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−４アルキル、１以上のＲ１４により置換されていてもよいフェニル、および１以上のＲ１４により置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ１４がそれぞれ独立に、ハロゲン原子、シアノ、１以上のハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、基−ＳＯ２ＮＲ３５Ｒ３６（ここで、Ｒ３５およびＲ３６がそれぞれ独立に、Ｃ１−４アルキルから選択される）、およびＣ１−４アルキルチオから選択される、請求項１、２、４、６、７、９、１０、および１６のいずれか１項に記載の化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１８】
Ｒｂが、ハロゲン原子であり；
Ｒｃが、ハロゲン原子、および１以上のハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒｄが、ハロゲン原子、１以上のハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−４アルキル、１以上のＲ１４により置換されていてもよいフェニル、または１以上のＲ１４により置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリールである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１９】
Ｒｅが、１以上のＲａにより置換されていてもよいフェニルであり；
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれ独立に、モルホリニル、および基−ＮＲ３９Ｒ４０から選択され；
Ｒ４が、ハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−４アルキル、またはフェニルであり；
Ａｒ１が、フェニル、ピリジニル、またはピリミジニルであり、該フェニル、ピリジニル、およびピリミジニルは、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄから選択される１〜３個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒｂが、ハロゲン原子であり；
Ｒｃが、ハロゲン原子、または１以上のハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−４アルキルであり；
Ｒｄが、ハロゲン原子、１以上のハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−４アルキル、フェニル、ピリジニル、またはピリミジニルであり、ここで該フェニル、ピリジニルおよびピリミジニルは１以上のＲ１４により置換されていてもよい、請求項１〜４、９、１０、および１６〜１８のいずれか１項に記載の化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項２０】
Ｒｅが１〜３個のＲａにより置換されたフェニルであり；
１〜３個のＲａが、Ｒｉ、Ｒｊ、およびＲｋから選択される１個の置換基；ＲｉおよびＲｊ、ＲｉおよびＲｋ、ならびにＲｊおよびＲｋから選択される２個の置換基；またはＲｉ、ＲｊおよびＲｋである３個の置換基であり；
Ｒｉはハロゲン原子であり；
Ｒｊはハロゲン原子であり；
Ｒｋはヒドロキシ、Ｒ１１により置換されていてもよいＣ２−６アルキニル、またはＲ１２により置換されていてもよいＣ１−６アルコキシである、請求項１〜４、９〜１２および１６〜１９のいずれか１項に記載の化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項２１】
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれ独立に、モルホリニル、および［Ｎ−（（メトキシ）エチル）−Ｎ−（メチル）アミノ］から選択される、請求項１７〜２０のいずれか１項に記載の化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項２２】
Ｒ１とＲ５はそれらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６飽和炭素環を形成し；
Ｒ４が、Ｃ１−４アルキルであり；
Ｒ３が、Ｒｅにより置換されているＣ１−４アルキルであり；
Ｒｅが、１以上のＲａにより置換されていてもよいフェニルであり；
Ｒａが、それぞれ独立に、ハロゲン原子、および１以上のＲ１２により置換されていてもよいＣ１−４アルコキシから選択され；
Ｒ１２が、それぞれ独立に、５〜６員ヘテロシクロアルキル、および−ＮＲ３９Ｒ４０から選択され；
Ｒ３９およびＲ４０がそれぞれ独立に、水素原子、およびＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４アルキルから選択され；
Ａｒ１が、フェニル、または５〜６員ヘテロアリールであり、ここで該フェニルおよびヘテロアリールは、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄから選択される１〜３個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄはそれぞれ独立に、ハロゲン原子、１以上のハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−４アルキル、および１以上のＲ１４により置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ１４はそれぞれ独立に、ハロゲン原子、シアノ、１以上のハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−４アルキル、およびＣ１−４アルキルチオから選択される、請求項１、２、４、５、９、１０、および１６のいずれか１項に記載の化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項２３】
Ｒｂは、ハロゲン原子であり；
Ｒｃは、ハロゲン原子、または１以上のハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−４アルキルであり；
Ｒｄは、ハロゲン原子、または１以上のＲ１４により置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリールである、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項２４】
Ｒｅが、１〜３個のＲａにより置換されていてもよいフェニルであり；
１〜３個のＲａが、Ｒｉ、Ｒｊ、およびＲｋから選択される１個の置換基；ＲｉおよびＲｊ、ＲｉおよびＲｋ、ならびにＲｊおよびＲｋの組合せから選択される２個の置換基；またはＲｉ、ＲｊおよびＲｋである３個の置換基であり；
ＲｉおよびＲｊは、それぞれ独立にハロゲン原子であり；
Ｒｋは、１以上のＲ１２により置換されていてもよいＣ１−４アルコキシである、請求項１〜３、９〜１２、１６、２２、および２３のいずれか１項に記載の化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項２５】
Ａｒ１は、フェニル、またはピリジニルであり；
Ｒｄは、ピリジニル、またはピリミジニルであり；
Ｒ１２は、モルホリニル、［Ｎ−（（メトキシ）エチル）−Ｎ−（メチル）アミノ］、または［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］である、請求項１〜５、９〜１２、１６〜１８、２０および２２〜２４のいずれか１項に記載の化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項２６】
Ａｒ１が、４−（トリフルオロメチル）−２−（６−メチルチオピリジン−３−イル）フェニル、４−（トリフルオロメチル）−２−（６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル）フェニル、４−（トリフルオロメチル）−２−（４−トリフルオロメチルピリミジン−５−イル）フェニル、４−（トリフルオロメチル）−２−（６−トリフルオロメチルピリミジン−４−イル）フェニル、４−（トリフルオロメチル）−２−（６−シアノ−５−メチルピリミジン−４−イル）フェニル、４−（トリフルオロメチル）−２−（２−シアノピリジン−４−イル）フェニル、４−クロロ−２−（６−メチルチオピリジン−３−イル）フェニル、４−クロロ−２−（６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル）フェニル、４−クロロ−２−（４−トリフルオロメチルピリミジン−５−イル）フェニル、４−クロロ−２−（６−シアノ−５−メチルピリミジン−４−イル）フェニル、４−クロロ−２−（６−トリフルオロメチルピリミジン−４−イル）フェニル、または４−クロロ−２−（２−シアノピリジン−４−イル）フェニルである、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項２７】
７−［［２，３−ジフルオロ−４−［２−［２−メトキシエチル（メチル）アミノ］エトキシ］フェニル］メチル］−１０−ヒドロキシ−６−メチル−８−オキソ−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）−２−［６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］フェニル］−６，７−ジアザスピロ［４．５］デカ−９−エン−９−カルボキサミド、その塩、またはそれらの溶媒和物。