(57)【要約】
2020519647.tif 0006362020519647.tif 000637  本発明は、式（Ｉａ）の新規化合物を含む一般式（Ｉ）の新規複素環式化合物、およびそれらを含有する医薬組成物を提供する。さらに、哺乳動物における、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態の、処置および／または予防において使用するための、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物およびそれらを含有する医薬組成物が提供される。式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物は、グルタミン酸に感受性のある神経系受容体のモジュレーター、特に代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）のモジュレーターとして作用することができ、これにより、それらは、急性および慢性の神経学的および／または精神医学的障害の処置および／または予防に特に適したものとなる。本発明は、代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）のモジュレーター、特にｍＧｌｕＲのポジティブアロステリックモジュレーター、より具体的にはｍＧｌｕＲ３のポジティブアロステリックモジュレーターである、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物をさらに提供する。
2020519647.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態の、処置および／または予防において使用するための、一般式（Ｉａ）の化合物：
【化１】
2020519647.tif 000628
［式中、
Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｂは、アリールまたはヘテロアリール基であり、
ＸおよびＹは、それぞれ独立して、ＮまたはＣであり、
Ｚは、Ｏ、ＳまたはＮ（−ＲＺ）であり、
各
【化２】
2020519647.tif 000629
は、独立して、単結合または二重結合であり、ここで、ＸおよびＹのうちの１つまたは両方が、Ｎである場合、ＸとＹとの間の結合
【化３】
2020519647.tif 000630
は、単結合であり、
ＲＺは、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、ＲＺが、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、
各Ｒ１は、独立して、−Ｌ１−Ｒ１１基であり、
各Ｌ１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２および−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ１２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよく、
各Ｒ１１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２および−ＳＯ３Ｒ１２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、
各Ｒ１２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、ここで、Ｒ１２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらに、２つのＲ１２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ１２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよく、
各Ｌ１１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよく、
各Ｒ１３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、
ｎは、０〜４の整数であり、
Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成し、または
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＮ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、Ｒ２およびＲ３のうちの１つもしくは両方が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルもしくは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基で置換されていてもよく、または
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨおよび＝Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択される二価の基を形成し、
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アルキル、前記アルケニルおよび前記アルキニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル）、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、Ｒ４が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである場合、前記シクロアルキルまたは前記ヘテロシクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、
各Ｒ５は、独立して、−Ｌ５−Ｒ５１基であり、
各Ｌ５は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２および−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ５２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよく、
各Ｒ５１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２および−ＳＯ３Ｒ５２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、
各Ｒ５２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、ここで、Ｒ５２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらに、２つのＲ５２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ５２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよく、
各Ｌ５１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよく、
各Ｒ５３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、
ｍは、０〜３の整数であり、
但し、Ａが、フェニルであり、Ｘが、Ｎであり、Ｙが、Ｃであり、ＸとＹとの間の結合
【化４】
2020519647.tif 000631
が、単結合であり、Ｂが、ヘテロアリール基である場合、前記ヘテロアリール基は、炭素および窒素環原子からなる５員の単環式ヘテロアリール基ではなく、
さらに但し、Ａが、フェニルであり、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であり、Ｒ４が、メチルであり、Ｚが、Ｏであり、ＸおよびＹが、それぞれＣであり、ＸとＹとの間の結合
【化５】
2020519647.tif 000632
が、二重結合であり、ｍが、１であり、Ｌ５が、結合とは異なっており、Ｒ５１が、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである場合、Ｂは、チアゾリル基ではない］
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグであって、
処置または予防される状態が、てんかん；認知症；パーキンソニズムおよび運動障害；運動ニューロン疾患；筋萎縮性側索硬化症；神経系の神経変性および／または遺伝性障害；末梢神経系の障害；脳性小児麻痺；片麻痺および片側不全麻痺、および他の麻痺性症候群；脳血管障害；片頭痛；頭痛；筋神経障害；眼および視覚路の障害；頭蓋内外傷／傷害；神経および脊髄への外傷／傷害；中毒；薬物、医薬的および生物学的物質の神経学的および精神医学的な副作用；括約筋制御および性機能の障害；精神遅滞、学習障害、運動技能障害、コミュニケーション障害、広汎性発達障害、注意欠陥および破壊的行動障害、栄養補給および摂食障害、ＴＩＣ障害、および排泄障害；せん妄および他の認知障害；物質関連障害；統合失調症および他の精神病性障害；気分障害；不安障害；摂食障害；睡眠障害；薬物誘発性運動障害；急性および慢性疼痛；悪心および嘔吐；ならびに過敏性腸症候群から選択される、一般式（Ｉａ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
パーキンソン病の処置および／または予防において使用するための、請求項１に記載の式（Ｉａ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒ２およびＲ３が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成する、請求項１に記載の式（Ｉａ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項４】
医薬として使用するための、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
医薬として使用するための、Ａが、ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールが、ピリミジニルとは、および１，３−ベンゾジオキソリルとは異なる、請求項１に記載の式（Ｉａ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項６】
以下の化合物：
【化６】
2020519647.tif 000633
が式（Ｉａ）から除外される、請求項５に記載の式（Ｉａ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項７】
医薬として使用するための、Ｂが、ヘテロアリール基であり、前記ヘテロアリール基が、インドリルとは、および１，３−ベンゾジオキソリルとは異なる、請求項１に記載の式（Ｉａ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項８】
Ａが、フェニルであり、ＸおよびＹが、それぞれＣであり、Ｚが、Ｏであり、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であり、Ｒ４が、メチルまたはｔｅｒｔ−ブチルであり、ｎが、０または１であり、Ｒ１（存在する場合）が、メチルであり、ｍが、０または１であり、Ｒ５（存在する場合）が、メチルである場合、Ｂが、ピリジニルではなく、
ここで、Ａが、フェニルであり、ＸおよびＹが、それぞれＣであり、ＸとＹとの間の結合
【化７】
2020519647.tif 000634
が、二重結合であり、Ｚが、Ｏであり、Ｒ２およびＲ３の１つが、水素であり、Ｒ２およびＲ３のその他のものが、メチルであり、Ｒ４が、イソプロピルであり、ｎが、０である場合、Ｂが、キノリニルまたは１，４−ジヒドロキノリニルではなく、
さらにここで、以下の化合物：
【化８】
2020519647.tif 000635
が式（Ｉａ）から除外される、請求項７に記載の式（Ｉａ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項９】
Ａが、フェニルである、請求項１、２、４もしくは７のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または請求項３もしくは８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａが、単環式５または６員のヘテロアリールであり、ここで、前記５員のヘテロアリールの１、２または３個の環原子が、窒素原子であり、残りの環原子が、炭素原子であり、ここで、前記６員のヘテロアリールの１、２、３または４個の環原子が、窒素原子であり、残りの環原子が、炭素原子である、請求項１、２、４、５もしくは７のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または請求項３、６もしくは８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｂが、フェニルまたは単環式５もしくは６員のヘテロアリールである、請求項１、２、４もしくは５のいずれか一項に、またはそれらの従属請求項９もしくは１０のいずれか一項に記載の使用のための化合物、あるいは請求項３もしくは６に、またはそれらの従属請求項９もしくは１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
ＸおよびＹが、それぞれＣである、請求項１、２、４、５、７もしくは９〜１１のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または請求項３、６もしくは８〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２およびＲ３が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルを形成する、請求項１、２、４、５、７もしくは９〜１２のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または請求項３、６もしくは８〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで、前記アルキルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−ＣＮ、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよい、請求項１、２、４、５、７もしくは９〜１３のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または請求項３、６もしくは８〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
該化合物が、
２’−クロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’，９’−ジクロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−クロロ−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，８，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，１０，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，１０，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−９−イル）−ベンゾニトリル；
９−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，８，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，８，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
１０−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
１０−ブロモ−３−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
３−クロロ−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
１０−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−（６−メチル−５−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−１０−イル）−ベンゾニトリル；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−３−フルオロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−フルオロ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−フルオロ−１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−フルオロ−１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−３−メトキシ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−３−メトキシ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３−メトキシ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−メトキシ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−ヒドロキシ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３，６−ジメチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−２，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２，６−ジメチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−２−フルオロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２−フルオロ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２−フルオロ−１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２−メトキシ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−クロロ−３−メトキシ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３−メトキシ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−３−チア−５−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−３−チア−５−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−３−チア−５−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−９−イル）−ベンゾニトリル；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−３Ｈ−３，５−ジアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−３Ｈ−３，５−ジアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−１，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−（６−メチル−５−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−１０−イル）−ベンゾニトリル；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−３，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−２，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
９−クロロ−２−メトキシメチル−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２，５−ジメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３，５−ジメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−エチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−エチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−（２−メトキシ−エチル）−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（２−メトキシ−エチル）−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−２−（メトキシメチル）−５−メチル−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−（メトキシメチル）−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−（メトキシメチル）−５−メチル−９−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］［１，３］ジアゼピン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］［１，３］ジアゼピン−５−オン；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］［１，３］ジアゼピン−５−オン；
ならびにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグから選択される、請求項１または２に記載の使用のための化合物。
【請求項１６】
該化合物が、
２’−クロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’，９’−ジクロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−クロロ−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
１０−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
１０−ブロモ−３−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
３−クロロ−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
１０−クロロ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−クロロ−３−メトキシ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３−メトキシ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
９−クロロ−２−（メトキシメチル）−５−メチル−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−（メトキシメチル）−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−（メトキシメチル）−５−メチル−９−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
ならびにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグから選択される、請求項３に記載の化合物、または請求項４に記載の使用のための化合物。
【請求項１７】
該化合物が、
２’−クロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’，９’−ジクロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−クロロ−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，８，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，１０，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，１０，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−９−イル）−ベンゾニトリル；
９−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
ならびにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグから選択される、請求項５に記載の使用のための化合物、または請求項６に記載の化合物。
【請求項１８】
該化合物が、
２’−クロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’，９’−ジクロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−クロロ−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，８，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，１０，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，１０，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−９−イル）−ベンゾニトリル；
９−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，８，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，８，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
１０−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−（６−メチル−５−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−１０−イル）−ベンゾニトリル；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−３−フルオロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−フルオロ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−フルオロ−１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−フルオロ−１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−３−メトキシ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−３−メトキシ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３−メトキシ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−メトキシ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−ヒドロキシ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３，６−ジメチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−２，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２，６−ジメチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−２−フルオロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２−フルオロ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２−フルオロ−１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２−メトキシ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−クロロ−３−メトキシ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３−メトキシ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−３−チア−５−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−３−チア−５−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−３−チア−５−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−９−イル）−ベンゾニトリル；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−３Ｈ−３，５−ジアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−３Ｈ−３，５−ジアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−１，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−（６−メチル−５−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−１０−イル）−ベンゾニトリル；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−３，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−２，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
９−クロロ−２−メトキシメチル−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２，５−ジメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３，５−ジメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−エチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−エチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−（２−メトキシ−エチル）−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（２−メトキシ−エチル）−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−２−（メトキシメチル）−５−メチル−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−（メトキシメチル）−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−（メトキシメチル）−５−メチル−９−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］［１，３］ジアゼピン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］［１，３］ジアゼピン−５−オン；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］［１，３］ジアゼピン−５−オン；
ならびにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグから選択される、請求項７に記載の使用のための化合物、または請求項８に記載の化合物。
【請求項１９】
請求項３〜８のいずれか一項に、またはそれらの従属請求項９〜１４もしくは１６〜１８のいずれか一項に記載の化合物、および任意選択で薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２０】
変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態の、処置および／または予防において使用するための、請求項３〜８のいずれか一項に、またはそれらの従属請求項９〜１４もしくは１６〜１８のいずれか一項に記載の化合物、あるいは請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態の、処置および／または予防のための医薬を調製するための、請求項３〜８のいずれか一項に、またはそれらの従属請求項９〜１４もしくは１６〜１８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態を、処置および／または予防する方法であって、請求項３〜８のいずれか一項に、またはそれらの従属請求項９〜１４もしくは１６〜１８のいずれか一項に記載の化合物、あるいは請求項１９に記載の医薬組成物を、そのような処置または予防を必要とする対象に投与することを含む、方法。
【請求項２３】
処置または予防される状態が、てんかん；認知症；パーキンソニズムおよび運動障害；運動ニューロン疾患；筋萎縮性側索硬化症；神経系の神経変性および／または遺伝性障害；末梢神経系の障害；多発性硬化症および神経系の他の脱髄性疾患；脳性小児麻痺；片麻痺および片側不全麻痺、および他の麻痺性症候群；脳血管障害；片頭痛；頭痛；筋神経障害；眼および視覚路の障害；頭蓋内外傷／傷害；神経および脊髄への外傷／傷害；中毒；薬物、医薬的および生物学的物質の神経学的および精神医学的な副作用；括約筋制御および性機能の障害；精神遅滞、学習障害、運動技能障害、コミュニケーション障害、広汎性発達障害、注意欠陥および破壊的行動障害、栄養補給および摂食障害、ＴＩＣ障害、および排泄障害；せん妄および他の認知障害；物質関連障害；統合失調症および他の精神病性障害；気分障害；不安障害；摂食障害；睡眠障害；薬物誘発性運動障害；内分泌および代謝性疾患；急性および慢性疼痛；悪心および嘔吐；過敏性腸症候群；ならびにがんから選択される、請求項２０に記載の使用のための化合物、または請求項２０に記載の使用のための医薬組成物、または請求項２１に記載の使用、または請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
てんかん；認知症；パーキンソニズムおよび運動障害；運動ニューロン疾患；筋萎縮性側索硬化症；神経系の神経変性および／または遺伝性障害；末梢神経系の障害；脳性小児麻痺；片麻痺および片側不全麻痺、および他の麻痺性症候群；脳血管障害；片頭痛；頭痛；筋神経障害；眼および視覚路の障害；頭蓋内外傷／傷害；神経および脊髄への外傷／傷害；中毒；薬物、医薬的および生物学的物質の神経学的および精神医学的な副作用；括約筋制御および性機能の障害；精神遅滞、学習障害、運動技能障害、コミュニケーション障害、広汎性発達障害、注意欠陥および破壊的行動障害、栄養補給および摂食障害、ＴＩＣ障害、および排泄障害；せん妄および他の認知障害；物質関連障害；統合失調症および他の精神病性障害；気分障害；不安障害；摂食障害；睡眠障害；薬物誘発性運動障害；急性および慢性疼痛；悪心および嘔吐；ならびに過敏性腸症候群から選択される状態の、処置および／または予防において使用するための、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物、または前記化合物、および任意選択で薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２５】
てんかん；認知症；パーキンソニズムおよび運動障害；運動ニューロン疾患；筋萎縮性側索硬化症；神経系の神経変性および／または遺伝性障害；末梢神経系の障害；脳性小児麻痺；片麻痺および片側不全麻痺、および他の麻痺性症候群；脳血管障害；片頭痛；頭痛；筋神経障害；眼および視覚路の障害；頭蓋内外傷／傷害；神経および脊髄への外傷／傷害；中毒；薬物、医薬的および生物学的物質の神経学的および精神医学的な副作用；括約筋制御および性機能の障害；精神遅滞、学習障害、運動技能障害、コミュニケーション障害、広汎性発達障害、注意欠陥および破壊的行動障害、栄養補給および摂食障害、ＴＩＣ障害、および排泄障害；せん妄および他の認知障害；物質関連障害；統合失調症および他の精神病性障害；気分障害；不安障害；摂食障害；睡眠障害；薬物誘発性運動障害；急性および慢性疼痛；悪心および嘔吐；ならびに過敏性腸症候群から選択される状態の、処置および／または予防のための医薬を調製するための、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
対象における状態を処置および／または予防する方法であって、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物、または前記化合物、および任意選択で薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物を、それを必要とする対象に投与することを含み、前記状態が、てんかん；認知症；パーキンソニズムおよび運動障害；運動ニューロン疾患；筋萎縮性側索硬化症；神経系の神経変性および／または遺伝性障害；末梢神経系の障害；脳性小児麻痺；片麻痺および片側不全麻痺、および他の麻痺性症候群；脳血管障害；片頭痛；頭痛；筋神経障害；眼および視覚路の障害；頭蓋内外傷／傷害；神経および脊髄への外傷／傷害；中毒；薬物、医薬的および生物学的物質の神経学的および精神医学的な副作用；括約筋制御および性機能の障害；精神遅滞、学習障害、運動技能障害、コミュニケーション障害、広汎性発達障害、注意欠陥および破壊的行動障害、栄養補給および摂食障害、ＴＩＣ障害、および排泄障害；せん妄および他の認知障害；物質関連障害；統合失調症および他の精神病性障害；気分障害；不安障害；摂食障害；睡眠障害；薬物誘発性運動障害；急性および慢性疼痛；悪心および嘔吐；ならびに過敏性腸症候群から選択される、方法。
【請求項２７】
パーキンソン病の処置および／または予防において使用するための、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物、または前記化合物、および任意選択で薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２８】
パーキンソン病の処置および／または予防のための医薬を調製するための、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
対象におけるパーキンソン病を処置および／または予防する方法であって、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物、または前記化合物、および任意選択で薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
【請求項３０】
処置される対象が、ヒトである、請求項１、２、４、５、７、９〜１８、２０、２３、２４もしくは２７のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または請求項２０、２３、２４もしくは２７のいずれか一項に記載の使用のための医薬組成物、または請求項２１、２３、２５もしくは２８のいずれか一項に記載の使用、または請求項２２、２３、２６もしくは２９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３１】
化合物または医薬組成物または医薬が、経口投与される、請求項１、２、４、５、７、９〜１８、２０、２３、２４、２７もしくは３０のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または請求項２０、２３、２４、２７もしくは３０のいずれか一項に記載の使用のための医薬組成物、または請求項２１、２３、２５、２８もしくは３０のいずれか一項に記載の使用、または請求項２２、２３、２６、２９もしくは３０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３２】
ｍＧｌｕＲ３のポジティブアロステリックモジュレーターとしての、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物のインビトロ使用。
【請求項３３】
代謝型グルタミン酸受容体３（ｍＧｌｕＲ３）に結合する薬剤を同定するための方法であって、以下のステップ：
（ａ）ｍＧｌｕＲ３を、放射性標識または蛍光標識されている請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物に、化合物がｍＧｌｕＲ３に結合することを可能にする条件下で接触させ、それにより結合した標識化合物を生成するステップ；
（ｂ）試験薬剤の非存在下で、結合した標識化合物の量に相当するシグナルを検出するステップ；
（ｃ）結合した標識化合物を試験薬剤に接触させるステップ；
（ｄ）試験薬剤の存在下で、結合した標識化合物の量に相当するシグナルを検出するステップ；および
（ｅ）ステップ（ｄ）において検出されたシグナルをステップ（ｂ）において検出されたシグナルと比較して、試験薬剤がｍＧｌｕＲ３に結合するかどうかを決定するステップ
を含む、方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、式（Ｉａ）の新規化合物を含む一般式（Ｉ）の新規複素環式化合物、およびそれらを含有する医薬組成物を提供する。さらに、哺乳動物における、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態の、処置および／または予防において使用するための、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物およびそれらを含有する医薬組成物が提供される。式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物は、グルタミン酸に感受性のある神経系受容体のモジュレーター、特に代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）のモジュレーターとして作用することができ、これにより、それらは、急性および慢性の神経学的および／または精神医学的障害の処置および／または予防に特に適したものとなる。本発明は、代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）のモジュレーター、特にｍＧｌｕＲのポジティブアロステリックモジュレーター、より具体的にはｍＧｌｕＲ３のポジティブアロステリックモジュレーターである、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物をさらに提供する。
【背景技術】
【０００２】
グルタミン酸作動性経路は、いくつかのニューロン損傷および傷害の生理病理学に関与することが示されている。てんかん、ならびに例えばアルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病および筋萎縮性側索硬化症などの慢性または急性変性過程を含む多くの神経系障害（Ｍａｔｔｓｏｎ  ＭＰ．、Ｎｅｕｒｏｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｍｅｄ．、３（２）、６５〜９４、２００３）だけでなく、ＡＩＤＳ誘発性認知症、多発性硬化症、脊髄性筋萎縮症、網膜症、脳卒中、虚血、低酸素症、低血糖症および種々の外傷性脳傷害も、グルタミン酸レベルの不均衡により引き起こされる神経細胞死を伴う。薬物誘発性神経毒性、例えば、線条体ドーパミン作動性ニューロンに対するメタンフェタミン（ＭＥＴＨ）の神経毒性作用が、グルタミン酸受容体の過剰刺激により媒介され得ることも示されている（Ｓｔｅｐｈａｎｓ  ＳＥおよびＹａｍａｍｏｔｏ  ＢＫ、Ｓｙｎａｐｓｅ  １７（３）、２０３〜９、１９９４）。グルタミン酸に作用する化合物の抗うつおよび抗不安様作用もまた、マウスにおいて観察されており、このことは、グルタミン酸作動性伝達が、大うつ病、統合失調症および不安症などの情動障害の病態生理に関与していることを示唆する（Ｐａｌｕｃｈａ  Ａら、Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｔｈｅｒ．１１５（１）、１１６〜４７、２００７；Ｃｒｙａｎ  ＪＦら、Ｅｕｒ．Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃ．１７（１１）、２４０９〜１７、２００３；Ｃｏｎｎ  ＰＪら、Ｔｒｅｎｄｓ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｓｃｉ．３０（１）、２５〜３１、２００９）。したがって、グルタミン酸作動性シグナル伝達または機能をモジュレートすることができるいずれの化合物も、神経系の多くの障害に対する有望な治療剤となる可能性がある。
【０００３】
さらに、グルタミン酸レベルまたはシグナル伝達をモジュレートする化合物は、グルタミン酸レベルおよび／またはグルタミン酸受容体機能不全により直接媒介されないが、グルタミン酸レベルまたはシグナル伝達の変化により影響を受け得る疾患および／または障害に対して、大きな治療的価値を有し得る。
【０００４】
中枢神経系（ＣＮＳ）においては、Ｌ−グルタミン酸（Ｇｌｕ）が主要な興奮性神経伝達物質であり、興奮性アミノ酸（ＥＡＡ）と称され、ガンマ−アミノ酪酸（ＧＡＢＡ）が主要な抑制性神経伝達物質である。興奮と抑制との間の均衡は、ＣＮＳ機能にとって最も重要であり、２つのうちのいずれかの機能障害は、種々の神経変性または神経学的障害に関連し得る。
【０００５】
グルタミン酸は、高濃度で神経系において、特に哺乳動物の脳および脊髄において至る所に分布しており、そこではグルタミン酸は、様々な興奮性シナプスで作用し、それによって運動制御、視覚、心臓の中央制御、ならびに学習および記憶の過程などの実質的にすべての生理学的機能に関与する。しかし、グルタミン酸を伴う細胞コミュニケーションは
細胞破壊の機序につながる可能性もあることは、多数の研究により確立されている。神経興奮活性と神経毒性とのこの組合せは、興奮毒性と呼ばれる。
【０００６】
グルタミン酸は２つのクラスの受容体を介して作用する（Ｂｒａｕｎｅｒ−Ｏｓｂｏｒｎｅ  Ｈら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．４３（１４）、２６０９〜４５、２０００）。第１のクラスは、ニューロンの細胞膜における陽イオンチャネルの開口、すなわち、イオンチャネル型グルタミン酸受容体（ｉＧｌｕＲ）に直接結合する。ｉＧｌｕＲは、３つのサブタイプに分けられ、それらの選択的アゴニストであるＮ−メチル−Ｄ−アスパルテート（ＮＭＤＡ）、α−アミノ−３−ヒドロキシ−５−メチルイソオキサゾール−４−プロピオン酸（ＡＭＰＡ）およびカイニン酸（ＫＡ）の脱分極作用に従って命名されている。第２のクラスは、代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）と呼ばれるＧタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ）からなる。これらのｍＧｌｕＲは、シナプスの前部および後部の両方に局在する。それらは複数のセカンドメッセンジャー系に結合し、それらの役割は、ＧＴＰに結合しているＧタンパク質を介して、イオンチャネルの活性またはセカンドメッセンジャーを産生する酵素の活性を調節することである（Ｎｉｃｏｌｅｔｔｉ  Ｆら；Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌ．、６０（７〜８）、１０１７〜４１、２０１１）。それらは一般に速いシナプス伝達に直接関与しないが、ｍＧｌｕＲは、シナプス後チャネルおよびそれらの受容体、またはグルタミン酸のシナプス前放出もしくは再捕捉のいずれかを調節することにより、シナプスの効力をモジュレートする。したがって、ｍＧｌｕＲは、シナプス伝達の長期増強および長期抑圧、圧受容器反射の調節、空間学習、運動学習、ならびに姿勢と運動の統合などの様々な生理学的過程において重要な役割を果たす。
【０００７】
現在までのところ、８種のｍＧｌｕＲがクローニングされており、それらの配列相同性、薬理学的特性およびシグナル伝達機構によって３つのグループに分類されている。グループＩはｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５で構成され、グループＩＩはｍＧｌｕＲ２およびｍＧｌｕＲ３で構成され、グループＩＩＩはｍＧｌｕＲ４、ｍＧｌｕＲ６、ｍＧｌｕＲ７およびｍＧｌｕＲ８で構成される（Ｓｃｈｏｅｐｐ  ＤＤら、Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ、３８（１０）、１４３１〜７６、１９９９）。
【０００８】
ｍＧｌｕＲモジュレーターは、それらが受容体と相互作用する部位に応じて、２つのファミリーに分類することができる（概説についてはＢｒａｕｎｅｒ−Ｏｓｂｏｒｎｅ  Ｈら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．４３（１４）、２６０９〜４５、２０００を参照のこと）。第１のファミリーは、受容体の大きな細胞外Ｎ末端部分（約５６０アミノ酸）に局在するｍＧｌｕＲのグルタミン酸結合部位と相互作用することができるオルソステリックモジュレーター（または競合的モジュレーター）からなる。したがって、それらはグルタミン酸類似体であり、リガンドの高極性ファミリーとなる。オルソステリックモジュレーターの例は、グループＩ  ｍＧｌｕＲについてはＳ−ＤＨＰＧまたはＬＹ−３６７３８５であり、グループＩＩ  ｍＧｌｕＲについてはＬＹ−３５４７４０またはＬＹ−３７９２６８であり、グループＩＩＩ  ｍＧｌｕＲについてはＡＣＰＴ−ＩまたはＬ−ＡＰ４である。ｍＧｌｕＲモジュレーターの第２のファミリーは、受容体のオルソステリック部位とはトポロジー的に異なる部位と相互作用するアロステリックモジュレーターからなる（概説についてはＢｒｉｄｇｅｓ  ＴＭら、ＡＣＳ  Ｃｈｅｍ  Ｂｉｏｌ、３（９）、５３０〜４１、２００８を参照のこと）。それらの作用の結果として、内因性リガンドであるグルタミン酸により誘導される効果がモジュレートされる。そのようなアロステリックモジュレーターの例は、グループＩ  ｍＧｌｕＲについてはＲｏ−６７４８５３、ＭＰＥＰまたはＪＮＪ１６２５９６８５であり、グループＩＩ  ｍＧｌｕＲについてはＣＢｉＰＥＳ、ＢＩＮＡまたはＬＹ４８７３７９であり、グループＩＩＩ  ｍＧｌｕＲについてはＰＨＣＣＣ、ＶＵ０１５５０４１またはＶＵ０３５９５１６である。
【０００９】
アロステリック結合部位と相互作用することによって、ｍＧｌｕＲアロステリックモジュレーターは、受容体を単独で活性化させることなく、受容体のオルソステリックアゴニストの親和性および／または効力を増加または低下させる受容体立体構造および平衡シフトを安定化させる（Ｂｒｉｄｇｅｓ  ＴＭら、ＡＣＳ  Ｃｈｅｍ  Ｂｉｏｌ、３（９）、５３０〜４１、２００８）。そのようなモジュレーターは、それぞれポジティブアロステ
リックモジュレーター（ＰＡＭ）およびネガティブアロステリックモジュレーター（ＮＡＭ）と称される。
【００１０】
グループＩＩ  ｍＧｌｕＲの活性化または増強は、不安症（Ｓｗａｎｓｏｎ  ＣＪ．、Ｎａｔ  Ｒｅｖ  Ｄｒｕｇ  Ｄｉｓｃｏｖ、４、１３１〜４４、２００５）、統合失調症（Ｃｏｎｎ  ＰＪら、Ｔｒｅｎｄｓ  ｉｎ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ  Ｓｃｉ、３０、２５〜３１、２００９）、統合失調症の記憶欠損（Ｐｉｔｓｉｋａｓ  ＮおよびＭａｒｋｏｕ  Ａ、Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ、２０１４、８５、２７〜３５）、薬物依存（Ａｄｅｗａｌｅ  ＡＳら；Ｊ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ  Ｅｘｐ  Ｔｈｅｒ、３１８、９２２〜３１、２００６−Ｊｕｓｔｉｎｏｖａ  Ｚら、Ｂｉｏｌ．Ｐｓｙｃｈｉａｔｒｙ、２０１５）、慢性疼痛（Ｊｏｎｅｓ  ＣＫら；Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ、４９（Ｓｕｐｐｌ  １）、２０６〜１８、２００５）、てんかん（Ｃａｕｌｄｅｒ  ＥＨら、Ｅｐｉｌｅｐｓｙ  Ｒｅｓ．、２０１４、１０８（２）、１７１〜８１）、ハンチントン病（Ｒｅｉｎｅｒ  Ａら、Ｂｒａｉｎ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ、２０１２、１６１〜７２−Ｒｅｉｎｅｒ  Ａら、Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌｏｇｙ  ｏｆ  ｄｉｓｅａｓｅ、２０１２、４７、７５〜９１）、パーキンソン病（Ｂａｔｔａｇｌｉａ  Ｇら、ＰＬｏＳ  ＯＮＥ、２００９、４（８）、ｅ６５９１−Ｂａｔｔａｇｌｉａ  Ｇら、Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ、２００３、４５、１５５〜６６）またはＡＬＳ（Ｂａｔｔａｇｌｉａ  Ｇら、Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌｏｇｙ  ｏｆ  ｄｉｓｅａｓｅ、２０１５、７４、１２６〜３６）の動物モデルにおけるポジティブな効果に関連していることが示されている。
【００１１】
ｍＧｌｕＲ３の神経保護的役割が、イタリアのＦｅｒｄｉｎａｎｄｏ  Ｎｉｃｏｌｅｔｔｉのチームによって記載された（Ｃｏｒｔｉ  Ｃら、Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ、２００７、２７（３１）、８２９７〜３０８。Ｂａｔｔａｇｌｉａ  Ｇら、ＰＬｏＳ  ＯＮＥ、２００９、４（８）、ｅ６５９１）。それらが示したのは、神経毒性であるように思われるｍＧｌｕＲ２（Ｃａｒａｃｉ  Ｆら、Ｍｏｌ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．、２０１１、７９（３）、６１８〜２６．）ではなく、ｍＧｌｕＲ３の活性化が、１）トランスフォーミング成長因子β（ＴＧＦ−β）およびグリア細胞株由来神経栄養因子（ＧＤＮＦ）などの成長因子の産生を誘発することができ、２）興奮毒性のモデルにおいてインビトロで神経保護をもたらすことができ、３）１−メチル−４−フェニル−１，２，３−６−テトラヒドロピリジン（ＭＰＴＰ）により誘発されるパーキンソニズムの実験動物モデルにおいて黒質線条体ニューロンを保護することができるということであった。パーキンソン病（ＰＤ）の対症的および神経保護的処置の両方に対するＧＤＮＦの大きな可能性は、既に実証されている（Ｖａｓｔａｇ、Ｂ．、Ｎａｔｕｒｅ、２０１０、４６６（７３０９）、９１６〜８）。例えば、ＧＤＮＦがＴＧＦ−βと一緒になって、ＭＰＴＰマウスモデルにおいて神経保護をもたらすことが示され（Ｓｃｈｏｂｅｒ  Ａ．ら、Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌ  Ｄｉｓ、２００６、２５（２）、３７８〜９１）、あるいは、ＧＤＮＦの被殻内注入がパーキンソニズムの症状を減弱することが２つの臨床試験において示された（Ｇｉｌｌ  ＳＳ．、Ｎａｔ  Ｍｅｄ、２００３、９（５）、５８９〜９５およびＳｌｅｖｉｎ  ＪＴ．Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｕｒｇ．２００５、１０２、２１６〜２２２）。さらに、ＧＤＮＦはまた、アルツハイマー病（Ｒｅｖｉｌｌａ  Ｓら、ＣＮＳ  Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．Ｔｈｅｒ．、２０１４、２０（１１）、９６１〜７２−Ｐｅｒｔｕｓａ  Ｍら、Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌｏｇｙ
Ａｇｉｎｇ、２００８、２９（９）、１３６６〜７９）またはハンチントン病（Ｅｂｅｒｔ  ＡＢら、Ｅｘｐ．Ｎｅｕｒｏｌ．、２０１０、２２４（１）、１５５〜６２）などの他の神経変性障害においてポジティブな効果を発揮することも示された。
【００１２】
グループＩＩ  ｍＧｌｕＲ  ＰＡＭのいくつかの例は、研究論文および特許文献に既に記載されている（概説についてはＴｒａｂａｎｃｏ  ＡＡら、Ｃｕｒｒ  Ｍｅｄ  Ｃｈｅｍ、２０１１、１８（１）、４７〜６８を参照のこと）。これらの分子は、二重のｍＧｌｕＲ２／ｍＧｌｕＲ３  ＰＡＭ活性、または選択的ｍＧｌｕＲ２  ＰＡＭ活性のいずれかを示す。しかし、新規のｍＧｌｕＲ３  ＰＡＭ、特に、ｍＧｌｕＲ２よりもｍＧｌｕＲ３に対して選択的であるＰＡＭが依然として緊急に必要とされている。
【００１３】
種々の特定のピロロ−１，４−ベンゾジアゼピノン、イミダゾロ−１，４−ベンゾジア
ゼピノン、ピロリジノ−１，４−ベンゾジアゼピノンおよびピラゾロ−１，４−ベンゾジアゼピノン化合物の合成は、有機化学のみを扱う５つの論文：Ｗａｎｇ  Ｈら、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ、２００９、６５、８９５６〜８９６０；Ｗａｎｇ  ＨＪら、Ｔｅｔ．Ｌｅｔｔ．、２０１１、５２、５４１〜５４３；Ｎｏｒｒｉｓ  Ｄら、Ｔｅｔ．Ｌｅｔｔ．、２００１、４２、４２９７〜４２９９；Ｆａｉｇｌ  Ｆら、Ｃｈｉｒａｌｉｔｙ、２０１２、２４、５３２〜５４２およびＷａｎｇ  ＨＪら、Ｔｅｔ．Ｌｅｔｔ．、２０１５、５６、１０３０〜１０３３に記載されている。これらの刊行物に記載されている化合物が、何らかの生物学的活性を示すことは開示されていない。
【００１４】
ある特定のピロロ−１，４−ベンゾジアゼピノン化合物および類似体が、ＵＳ２００８／１６１２９２およびＭｉｙａｓｈｉｒｏ  Ｊら、Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．２００９、１９、４０５０〜４０５４に記載されている。一連のピラゾロ−１，４−ベンゾジアゼピン類が、ＵＳ４，１３０，７１６およびＵＳ４，１５３，７９９にさらに記載されている。さらなるジアゼピン誘導体および他の化合物が、Ｂｅｒｔｅｌｌｉ
Ｌら、Ｉｌ  Ｆａｒｍａｃｏ、１９９８、５３、３０５〜３１１；Ａｎｚｉｎｉ  Ｍら、Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｒｅｓ．、１９９３、３、２４９〜２５６；Ｖａｃｈｈａｎｉ  ＤＤら、Ｅｕｒ．Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．、２０１３、７、１２２３〜１２２７；Ｂｅａｕｍｏｎｔ  Ｓら、Ｅｕｒ．Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．２００８、３０、５１６２〜５１７５；Ｇｒｅａｍ  ＧＥら、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｓｏｃｉｅｔｙ  Ｄ：Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ、１９７０、１５、８９５〜８９６；Ｇｓｃｈｗｅｎｄ  ＨＷら、Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．、１９８２、４７（１９）、３６５２〜３６５７；Ｇｕ  Ｘら、Ｅｕｒ．Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、２０１２、５１、１３７〜１４４；Ｈａｄｄｅｎ  Ｍら、Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．、２０１０、２０（９）、２９１２〜２９１５；Ｊｅｆｆｒｅｙ  ＪＬら、Ａｎｇｅｗ．Ｃｈｅｍ．Ｉｎｔ．Ｅｄ．Ｅｎｇｌ．、２０１３、５２（８）、２１９４〜２１９７；Ｋｅｌｌｅｒ  Ｌら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、２００８、５１（１２）、３４１４〜３４２１；Ｌｅｌｅｕ  Ｓら、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ：Ａｓｙｍｍｅｔｒｙ、２００４、１５（２４）、３９１９〜３９２８；Ｌｉｕ  Ｊら、Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．、２０１６、８１（２０）、９６９５〜９７０６；Ｍｏｕｓｔａｉｄ  Ｋら、Ｃａｎ．Ｊ．Ｃｈｅｍ．、１９９２、７０（３）、８０２〜８０８；Ｏｈｎｏ  Ａら、Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．、１９９４、１１６（１８）、８１３３〜８１３７；Ｏｈｎｏ  Ａら、Ｂｕｌｌ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．Ｊｐｎ．、１９９６、６９（６）、１６７９〜１６８５；Ｏｈｎｏ  Ａら、Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．、１９９８、１２０（６）、１１８６〜１１９２；Ｏｈｎｏ  Ａら、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  Ｌｅｔｔｅｒｓ、１９９９；４０（２４）、４５７７〜４５８０；Ｏｈｎｏ  Ａら、Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．、２０００、６５（２０）、６３８１〜６３８７；Ｏｈｎｏ  Ａら、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  Ｌｅｔｔｅｒｓ、２００１、４２（３）、３９９〜４０１；Ｐｏｎｓ  Ｖら、ＡＣＳ  Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．、２０１１、２（８）、５６５〜５７０；Ｐｕｔｅｙ  Ａら、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ、２００７、６３（４）、８６７〜８７９；Ｐｕｔｅｙ  Ａら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、２００９、５２（１９）、５９１６〜５９２５；Ｔａｙｌｏｒ  ＥＣら、Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．、１９８０、１０２（２１）、６５１３〜６５１９；Ｔｈｏｍａｓ  ＨＧら、Ｊ．Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍ．、１９８４、２１（４）、１０５７〜１０６２；Ｖａｓｓｅ  ＪＬら、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  Ｌｅｔｔｅｒｓ、２００１、４２（２８）、４６１３〜４６１６；Ｖａｓｓｅ  ＪＬら、Ｃｈｅｍ．Ｃｏｍｍｕｎ．（Ｃａｍｂ）．、２００２、１９、２２５６〜２２５７；ＵＳ３，５５１，４１４；ＵＳ３，６６８，２３２；ＵＳ３，６８１，３４３；ＵＳ４，８６３，９２０；ＵＳ２００３／００１７２００；ＵＳ２００６／００４６９８３；ＷＯ９３／２０６９５；ＷＯ２００７／０９２０００；ＷＯ２００８／０３９５２０；ＷＯ２００９／１５８０１１；ＷＯ２０１０／１３２６０１；およびＷ���２０１３／１９２３４７に開示されている。
【００１５】
ＷＯ２０１４／１１７９１９は、置換ピリジン誘導体を、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ３（ｍＧｌｕＲ３）のポジティブアロステリックモジュレーターとして開示して
いる。この参考文献に開示された化合物は、本発明のものから構造的にかけ離れている。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１６】
本発明は、ｍＧｌｕＲ３上での非常に強力なポジティブアロステリックモジュレーター活性、ならびに有利な薬物動態学的特性を示し、これにより治療剤として特に適したものとなる、新規化合物を提供する。本発明は、ｍＧｌｕＲ２よりもｍＧｌｕＲ３に対して有利な選択性を示すｍＧｌｕＲ３  ＰＡＭである化合物をさらに提供する。したがって、本発明は、特に急性および慢性の神経学的および／または精神医学的障害の処置および／または予防を含む、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／または機能に関連する疾患、障害および状態ならびにグルタミン酸レベルまたはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態に医学的に介入するための、改善された手段および方法を提供するという課題を解決する。
【課題を解決するための手段】
【００１７】
したがって、第１の態様において、本発明は、医薬として使用するための（特に、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態、例えばパーキンソン病の、処置および／または予防において使用するための）、以下の一般式（Ｉ）の化合物：
【００１８】
【化１】
2020519647.tif 000003
【００１９】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する。
式（Ｉ）において、Ａは、アリールまたはヘテロアリールである。
ＸおよびＹは、それぞれ独立して、ＮまたはＣである。
【００２０】
Ｚは、Ｏ、ＳまたはＮ（−ＲＺ）である。
各
【００２１】
【化２】
2020519647.tif 000004
【００２２】
は、独立して、単結合または二重結合である。ＸおよびＹのうちの１つまたは両方が、Ｎである場合、ＸとＹとの間の結合
【００２３】
【化３】
2020519647.tif 000005
【００２４】
は、単結合である。
ＲＸは、ＲＸ１基であり、ＲＹは、ＲＹ１基であるか；またはＲＸおよびＲＹは、互いに結合して、それらが結合している原子ＸおよびＹと一緒になって、アリールもしくはヘテロアリール基を形成し、ここで、前記アリールもしくはヘテロアリール基は、１つもしくは複数のＲ５基で置換されていてもよい。
【００２５】
ＲＺは、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテ
ロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、ＲＺが、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよい。
【００２６】
各Ｒ１は、独立して、−Ｌ１−Ｒ１１基である。
各Ｌ１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２および−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ１２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよい。
【００２７】
各Ｒ１１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２および−ＳＯ３Ｒ１２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１
〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよい。
【００２８】
各Ｒ１２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、ここで、Ｒ１２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらに、２つのＲ１２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ１２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよい（その結果、得られる基は、２つのＲ１２基およびそれらが結合している窒素原子から形成される３〜９員の窒素含有ヘテロシクロアルキル環である）。
【００２９】
各Ｌ１１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよい。
【００３０】
各Ｒ１３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよい。
【００３１】
ｎは、０〜４の整数である。
Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成し、または
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ
１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＮ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、Ｒ２およびＲ３のうちの１つもしくは両方が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルもしくは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基で置換されていてもよく、または
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨおよび＝Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択される二価の基を形成する。
【００３２】
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アルキル、前記アルケニルおよび前記アルキニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル）、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、Ｒ４が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである場合、前記シクロアルキルまたは前記ヘテロシクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよい。
【００３３】
各Ｒ５は、独立して、−Ｌ５−Ｒ５１基である。
各Ｌ５は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２および−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ５２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよい。
【００３４】
各Ｒ５１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２および−ＳＯ３Ｒ５２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜
Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよい。
【００３５】
各Ｒ５２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、ここで、Ｒ５２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらに、２つのＲ５２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ５２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよい（その結果、得られる基は、２つのＲ５２基およびそれらが結合している窒素原子から形成される３〜９員の窒素含有ヘテロシクロアルキル環である）。
【００３６】
各Ｌ５１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよい。
【００３７】
各Ｒ５３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアル
キル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよい。
【００３８】
ＲＸ１およびＲＹ１は、それぞれ独立して、−ＬＸ１１−ＲＸ１１基である。
各ＬＸ１１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲＸ１２、−ＮＲＸ１２ＲＸ１２、−ＣＯＲＸ１２、−ＣＯＯＲＸ１２、−ＯＣＯＲＸ１２、−ＣＯＮＲＸ１２ＲＸ１２、−ＮＲＸ１２ＣＯＲＸ１２、−ＳＲＸ１２、−ＳＯＲＸ１２、−ＳＯ２ＲＸ１２、−ＳＯ２ＮＲＸ１２ＲＸ１２および−ＮＲＸ１２ＳＯ２ＲＸ１２から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲＸ１２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよい。
【００３９】
各ＲＸ１１は、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲＸ１２ＲＸ１２、−ＯＲＸ１２、−ＳＲＸ１２、−ＳＯＲＸ１２、−ＳＯ２ＲＸ１２、−ＣＯＲＸ１２、−ＣＯＯＲＸ１２、−ＯＣＯＲＸ１２、−ＣＯＮＲＸ１２ＲＸ１２、−ＮＲＸ１２ＣＯＲＸ１２、−ＳＯ２ＮＲＸ１２ＲＸ１２、−ＮＲＸ１２ＳＯ２ＲＸ１２および−ＳＯ３ＲＸ１２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−ＬＸ１２−ＲＸ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、ＲＸ１１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１
０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−ＬＸ１２−ＲＸ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよい。
【００４０】
各ＲＸ１２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、ここで、ＲＸ１２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよい。
【００４１】
各ＬＸ１２は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよい。
【００４２】
各ＲＸ１３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよい。
【００４３】
本発明によれば、式（Ｉ）中のＡが、フェニルであり、Ｘが、Ｎであり、Ｙが、Ｃであり、ＸとＹとの間の結合
【００４４】
【化４】
2020519647.tif 000006
【００４５】
が、単結合であり、ＲＸおよびＲＹが、互いに結合して、ヘテロアリール基（これは１つまたは複数のＲ５基で置換されていてもよい）を形成する場合、前記ヘテロアリール基は、炭素および窒素環原子からなる５員の単環式ヘテロアリール基ではない。
【００４６】
さらに、式（Ｉ）中のＡが、フェニルであり、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であり、Ｒ４が、メチルであり、Ｚが、Ｏであり、ＸおよびＹが、それぞれＣであり、ＸとＹとの間の結合
【００４７】
【化５】
2020519647.tif 000007
【００４８】
が、二重結合である場合、ＲＸおよびＲＹは、互いに結合して、Ｌ５が、結合とは異なっており、ここで、Ｒ５１が、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである、１つの−Ｌ５−Ｒ５１基で置換されているチアゾリル基を形成しない。
【００４９】
一般式（Ｉ）の化合物が以下の一般式（Ｉａ）の化合物：
【００５０】
【化６】
2020519647.tif 000008
【００５１】
であることが特に好ましい。
したがって、第１の態様において、本発明は、特に、医薬として使用するための（特に、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態、例えばパーキンソン病の、処置および／または予防において使用するための）、式（Ｉａ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグに関する。
【００５２】
式（Ｉａ）において、環基Ｂ（これは環原子ＸおよびＹを含む）は、アリールまたはヘテロアリール基であり、ｍは、０〜３の整数である。
特に
【００５３】
【化７】
2020519647.tif 000009
【００５４】
、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｎを含む、式（Ｉａ）中のさらなる基／変数(variables)は、式（Ｉ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する。
【００５５】
さらに、式（Ｉ）の化合物の定義に従って、式（Ｉａ）中のＡが、フェニルであり、Ｘが、Ｎであり、Ｙが、Ｃであり、ＸとＹとの間の結合
【００５６】
【化８】
2020519647.tif 000010
【００５７】
が、単結合であり、Ｂが、ヘテロアリール基である場合、前記ヘテロアリール基は、炭素および窒素環原子からなる５員の単環式ヘテロアリール基ではない。
さらに、式（Ｉａ）中のＡが、フェニルであり、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であり、Ｒ４が、メチルであり、Ｚが、Ｏであり、ＸおよびＹが、それぞれＣであり、ＸとＹ
との間の結合
【００５８】
【化９】
2020519647.tif 000011
【００５９】
が、二重結合であり、ｍが、１であり、Ｌ５が、結合とは異なっており、Ｒ５１が、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである場合、Ｂは、チアゾリル基ではない。
【００６０】
本発明は、新規化合物をさらに提供する。特に、第２の態様において、本発明は、
（ｉ）Ｒ２およびＲ３基が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成するか、または
（ｉｉ）環基Ａが、ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールが、ピリミジニルとは、および１，３−ベンゾジオキソリルとは異なっており、ここで、以下の化合物：
【００６１】
【化１０】
2020519647.tif 000012
【００６２】
が式（Ｉ）から（および式（Ｉａ）から、それぞれ）除外されるか、または
（ｉｉｉ）式（Ｉａ）中の環基Ｂが、ヘテロアリール基であり、前記ヘテロアリール基が、インドリルとは、および１，３−ベンゾジオキソリルとは異なっており、
ここで、Ａが、フェニルであり、ＸおよびＹが、それぞれＣであり、Ｚが、Ｏであり、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であり、Ｒ４が、メチルもしくはｔｅｒｔ−ブチルであり、ｎが、０もしくは１であり、Ｒ１（存在する場合）が、メチルであり、ｍが、０もしくは１であり、Ｒ５（存在する場合）が、メチルである場合、Ｂが、ピリジニルではなく、
ここで、Ａが、フェニルであり、ＸおよびＹが、それぞれＣであり、ＸとＹとの間の結合
【００６３】
【化１１】
2020519647.tif 000013
【００６４】
が、二重結合であり、Ｚが、Ｏであり、Ｒ２およびＲ３の１つが、水素であり、Ｒ２およびＲ３のその他のものが、メチルであり、Ｒ４が、イソプロピルであり、ｎが、０である場合、Ｂが、キノリニルもしくは１，４−ジヒドロキノリニルではなく、
さらにここで、以下の化合物：
【００６５】
【化１２】
2020519647.tif 000014
【００６６】
が式（Ｉａ）から除外される、
本発明の第１の態様に記載および定義されている通りの式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグに（好ましくは、式（Ｉａ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグに）関する。
【００６７】
さらに、本発明は、本発明の第１もしくは第２の態様に記載および定義されている通りの式（Ｉ）もしくは（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、および任意選択で薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物を提供する。したがって、本発明はまた、医薬として使用するための、本発明の第１または第２の態様に定義されている通りの式（Ｉ）もしくは（Ｉａ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、あるいは上述した実体、および薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物に関する。
【００６８】
本発明はさらに、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態の、処置および／または予防において使用するための、本発明の第１または第２の態様に定義されている通りの式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物ならびにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグに関する。同様に、本発明は、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／ま
たはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態の、処置および／または予防において使用するための、本発明の第１もしくは第２の態様に定義されている通りの式（Ｉ）もしくは（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、および任意選択で薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物に関する。
【００６９】
本発明はまた、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態の、処置および／または予防のための医薬を調製するための、本発明の第１もしくは第２の態様に定義されている通りの式（Ｉ）もしくは（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグの使用に関する。
【００７０】
本発明は、哺乳動物における、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態を、処置および／または予防する方法をさらに提供する。したがって、本発明は、疾患または障害、特に、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態を、処置および／または予防する方法であって、本発明の第１もしくは第２の態様に定義されている通りの式（Ｉ）もしくは（Ｉａ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、あるいは上述した実体のいずれかおよび任意選択で薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物を、そのような処置または予防を必要とする対象（好ましくは哺乳動物、より好ましくはヒト）に投与することを含む、方法に関する。式（Ｉ）もしくは（Ｉａ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグの、あるいは医薬組成物の治療有効量が、この方法に従って投与されることは理解されるであろう。
【００７１】
本発明の第１または第２の態様に定義されている通りの式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物は、神経系のｍＧｌｕＲのモジュレーターとして、好ましくはｍＧｌｕＲのアロステリックモジュレーターとして、最も好ましくはｍＧｌｕＲ３のポジティブアロステリックモジュレーター（ＰＡＭ）として使用することができる。ｍＧｌｕＲ３に対する化合物のポジティブアロステリックモジュレーター活性は、当該分野で公知の方法を使用して、例えば、実施例８９に記載したＣａ２＋アッセイを使用して評価することができる。
【００７２】
上記の通り、本発明は、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態の、処置および／または予防において使用するための、第１または第２の態様に定義されている通りの式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物、それらの薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグ、ならびに上述した実体のいずれかおよび任意選択で薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物に関する。
【００７３】
本発明による化合物または医薬組成物を用いて処置および／または予防することができる、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態には、特に、新生児、乳児、小児期および成人の症候群、部分（局在関連性）および全般てんかん、部分的および全般的な、けいれんおよび非けいれん発作を伴うもの、意識障害を伴うものおよび伴わないもの、ならびにてんかん重積持続状態を含むてんかん；アルツハイマー型認知症（ＤＡＴ）、アルツハイマー病、ピック病、血管性認知症、レビー小体病、代謝性、中毒性および欠乏性疾患による認知症（アルコール依存症、甲状腺機能低下症およびビタミンＢ１２欠乏を含む）、ＡＩＤＳ認知症複合、クロイツフェルトヤコブ病および非定型亜急性海綿状脳症を含む認知症および関連疾患；パーキンソン病、多系統萎縮症、進行性核上性麻痺、大脳皮質基底核変性症、肝レンズ核変性症、舞踏病（ハンチントン病および片側バリズムを含む）、アテトーシス、ジストニア（痙性斜頚、職業性運動障害、ジルドゥラトゥレット症候群を含む）、遅発性もしくは薬物誘発性ジスキネジア、振戦およびミオクローヌスを含むパーキンソニズムおよび運動障害；運動ニューロン疾患もしくは筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）；フリードライヒ（Ｆｒｉｅｄｒｉｃｈ）運動失
調症および他の遺伝性小脳性運動失調症などの脊髄小脳（ｓｐｉｎｏｃｅｒｅｂｒｅｌｌａｒ）変性症、主に脊髄性の筋萎縮症、遺伝性ニューロパシーおよび母斑症を含む神経系の他の神経変性および／もしくは遺伝性障害；三叉神経痛、顔面神経障害、他の脳神経の障害、神経根および神経叢の障害、手根管症候群および坐骨神経痛などの単神経炎、遺伝性および特発性末梢ニューロパシー、炎症性および中毒性ニューロパシーを含む末梢神経系の障害；多発性硬化症および神経系の他の脱髄性疾患；脳性小児麻痺（けいれん性）、単麻痺、対麻痺もしくは四肢麻痺；片麻痺および片側不全麻痺、弛緩性もしくはけいれん性、および他の麻痺性症候群；くも膜下出血、脳内出血、脳実質外動脈の閉塞および狭窄、血栓症および塞栓症を含む脳大動脈の閉塞、脳虚血、脳卒中、一過性脳虚血発作、アテローム性動脈硬化症、脳血管性認知症、動脈瘤、心臓バイパス手術および移植による大脳欠損を含む脳血管障害；古典的片頭痛および変異型、例えば群発性頭痛を含む片頭痛；頭痛；重症筋無力症、急性筋肉けいれん、筋ジストロフィー、筋緊張症（ｍｙｔｏｔｏｎｉａ）および家族性周期性四肢麻痺を含むミオパチーを含む筋神経障害；網膜障害および視覚障害を含む眼および視覚路の障害；頭蓋内外傷／傷害およびそれらの続発症；神経および脊髄への外傷／傷害およびそれらの続発症；非医薬物質の中毒性および毒性作用；中枢、末梢および自律神経系に作用する薬物、医薬物質および生物学的薬剤による偶発的中毒；薬物、医薬的および生物学的物質の神経学的および精神医学的な副作用；括約筋制御および性機能の障害；精神遅滞、学習障害、運動技能障害、コミュニケーション障害、広汎性発達障害、注意欠陥および破壊的行動障害、栄養補給および摂食障害、ＴＩＣ障害、排泄障害を含む、通常、乳児期、小児期もしくは青年期に診断される精神障害；せん妄および他の認知障害；アルコール関連障害、ニコチン関連障害、コカイン、オピオイド、大麻、幻覚剤および他の薬物に関連する障害を含む物質関連障害；統合失調症および他の精神病性障害；抑うつ障害および双極性障害を含む気分障害；パニック障害、恐怖症、強迫性障害、ストレス障害、全般性不安障害を含む不安障害；食欲不振および過食症を含む摂食障害；睡眠異常（不眠症、過眠症、ナルコレプシー、呼吸関連睡眠障害）および睡眠時随伴症を含む睡眠障害；薬物誘発性運動障害（神経遮断薬誘発性パーキンソニズムおよび遅発性ジスキネジアを含む）；糖尿病、内分泌腺の障害、低血糖を含む内分泌および代謝性疾患；急性および慢性疼痛；悪心および嘔吐；過敏性腸症候群；またはがんが含まれる。
【００７４】
特に、本発明による化合物または医薬組成物により処置および／または予防される、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態には、てんかん（例えば、新生児、乳児、小児期および成人の症候群、部分（局在関連性）および全般てんかん、部分的および全般的な、けいれんおよび非けいれん発作を伴うもの、意識障害を伴うものおよび伴わないもの、ならびにてんかん重積持続状態を含む）；認知症（例えば、アルツハイマー型認知症（ＤＡＴ）、アルツハイマー病、ピック病、血管性認知症、レビー小体病、代謝性、中毒性および欠乏性疾患による認知症（アルコール依存症、甲状腺機能低下症およびビタミンＢ１２欠乏を含む）、ＡＩＤＳ認知症複合、クロイツフェルトヤコブ病、および非定型亜急性海綿状脳症を含む）；パーキンソニズムおよび運動障害（例えば、パーキンソン病、多系統萎縮症、進行性核上性麻痺、大脳皮質基底核変性症、肝レンズ核変性症、舞踏病（ハンチントン病および片側バリズムを含む）、アテトーシス、ジストニア（痙性斜頚、職業性運動障害、ジルドゥラトゥレット症候群を含む）、遅発性もしくは薬物誘発性ジスキネジア、振戦およびミオクローヌスを含む）；運動ニューロン疾患；筋萎縮性側索硬化症；神経系の神経変性および／もしくは遺伝性障害（例えば、フリードライヒ（Ｆｒｉｅｄｒｉｃｈ）運動失調症および他の遺伝性小脳性運動失調症などの脊髄小脳（ｓｐｉｎｏｃｅｒｅｂｒｅｌｌａｒ）変性症、主に脊髄性の筋萎縮症、遺伝性ニューロパシーおよび母斑症を含む）；末梢神経系の障害（例えば、三叉神経痛、顔面神経障害、他の脳神経の障害、神経根および神経叢の障害、手根管症候群および坐骨神経痛などの単神経炎、遺伝性および特発性末梢ニューロパシー、ならびに炎症性および中毒性ニューロパシーを含む）；脳性小児麻痺；片麻痺および片側不全麻痺、および他の麻痺性症候群；脳血管障害（例えば、くも膜下出血、脳内出血、脳実質外動脈の閉塞
および狭窄、血栓症および塞栓症を含む脳大動脈の閉塞、脳虚血、脳卒中、一過性脳虚血発作、アテローム性動脈硬化症、脳血管性認知症、動脈瘤、心臓バイパス手術および移植による大脳欠損を含む）；片頭痛（例えば、古典的片頭痛および変異型、例えば群発性頭痛を含む）；頭痛；筋神経障害（例えば、重症筋無力症、急性筋肉けいれん、筋ジストロフィー、筋緊張症（ｍｙｔｏｔｏｎｉａ）および家族性周期性四肢麻痺を含むミオパチーを含む）；眼および視覚路の障害（例えば、網膜障害および視覚障害を含む）；頭蓋内外傷／傷害；神経および脊髄への外傷／傷害；中毒；薬物、医薬的および生物学的物質の神経学的および精神医学的な副作用；括約筋制御および性機能の障害；精神遅滞、学習障害、運動技能障害、コミュニケーション障害、広汎性発達障害、注意欠陥および破壊的行動障害、栄養補給および摂食障害、ＴＩＣ障害、ならびに排泄障害；せん妄および他の認知障害；物質関連障害（例えば、アルコール関連障害、ニコチン関連障害、コカイン、オピオイド、大麻、幻覚剤もしくは他の薬物に関連する障害を含む）；統合失調症および他の精神病性障害；気分障害（例えば、抑うつ障害および双極性障害を含む）；不安障害（例えば、パニック障害、恐怖症、強迫性障害、ストレス障害、全般性不安障害を含む）；摂食障害（例えば、食欲不振および過食症を含む）；睡眠障害（例えば、睡眠異常（不眠症、過眠症、ナルコレプシー、呼吸関連睡眠障害）および睡眠時随伴症を含む）；薬物誘発性運動障害（例えば、神経遮断薬誘発性パーキンソニズムおよび遅発性ジスキネジアを含む）；急性および慢性疼痛；悪心および嘔吐；または過敏性腸症候群が含まれる。
【００７５】
本発明による化合物または医薬組成物により処置および／または予防される、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態は好ましくは、アルツハイマー型認知症（ＤＡＴ）、アルツハイマー病、ピック病、血管性認知症、レビー小体病、代謝性、中毒性および欠乏性疾患による認知症（アルコール依存症、甲状腺機能低下症およびビタミンＢ１２欠乏を含む）、ＡＩＤＳ認知症複合、クロイツフェルトヤコブ病および非定型亜急性海綿状脳症を含む認知症および関連疾患；パーキンソン病、多系統萎縮症、進行性核上性麻痺、大脳皮質基底核変性症、肝レンズ核変性症、舞踏病（ハンチントン病および片側バリズムを含む）、アテトーシス、ジストニア（痙性斜頚、職業性運動障害、ジルドゥラトゥレット症候群を含む）、遅発性もしくは薬物誘発性ジスキネジア、振戦およびミオクローヌスを含むパーキンソニズムおよび運動障害；急性および慢性疼痛；パニック障害、恐怖症、強迫性障害、ストレス障害および全般性不安障害を含む不安障害；統合失調症および他の精神病性障害；または抑うつ障害および双極性障害を含む気分障害から選択される。
【００７６】
本発明は、特に、パーキンソン病の処置または防止／予防において使用するための、第１もしくは第２の態様に定義されている通りの式（Ｉ）もしくは（Ｉａ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、あるいは上述した実体のいずれかおよび任意選択で薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物に関する。
【００７７】
本発明はさらに、代謝型グルタミン酸受容体３（ｍＧｌｕＲ３）に結合する薬剤を同定するための方法、または換言すればｍＧｌｕＲ３に結合する１つもしくは複数の試験薬剤の能力を決定するための方法であって、以下のステップ：（ａ）ｍＧｌｕＲ３を、本発明の第１もしくは第２の態様に定義されている通りの式（Ｉ）もしくは（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ（化合物は、標識されており、好ましくは放射性標識または蛍光標識されている）に、化合物がｍＧｌｕＲ３に結合することを可能にする条件下で接触させ、それにより結合した標識化合物を生成するステップ；（ｂ）試験薬剤の非存在下で、結合した標識化合物の量に相当するシグナルを検出するステップ；（ｃ）結合した標識化合物を試験薬剤に接触させるステップ；（ｄ）試験薬剤の存在下で、結合した標識化合物の量に相当するシグナルを検出するステップ；および（ｅ）ステップ（ｄ）において検出されたシグナルをステップ（ｂ）において検出されたシグナルと比較して、試験薬剤がｍＧｌｕＲ３に結合するかどうかを決定するステップを含む、方法を提供する。理解されるように、ステップ（ｂ）において検出されたシグナルと比較して、ステップ（ｄ）において検出されたシグナルに実質的に変化がないこ
とは、試験薬剤が受容体に結合しないか、または式（Ｉ）もしくは（Ｉａ）の化合物ほど強くは受容体に結合しないことを示す。ステップ（ｂ）において検出されたシグナルと比較して、ステップ（ｄ）において検出されたシグナルが減少または増加することは、試験薬剤が受容体に結合することを示す。したがって、本方法において用いた試験薬剤の中から、ｍＧｌｕＲ３に結合する薬剤を同定することができる。ステップ（ｂ）および（ｄ）を行う前に、例えば洗浄ステップにおいて、結合していない標識化合物を除去することが好ましいことはさらに理解されるであろう。
【００７８】
上記の方法において使用されるｍＧｌｕＲ３は、ヒト型、例えば、アクセッション番号ＮＰ＿０００８３１．２のタンパク質、もしくはアクセッション番号ＮＰ＿０００８３１．２の前記タンパク質に対して少なくとも８０％（好ましくは少なくとも９０％、より好ましくは少なくとも９５％、さらにより好ましくは少なくとも９９％）のアミノ酸同一性を有するタンパク質、または例えばマウス型、もしくは異なる種において（例えば、異なる哺乳動物の種において）見出されるそのホモログを含む非ヒト型、または上述した実体のいずれかの突然変異タンパク質（突然変異タンパク質は、ｍＧｌｕＲ３活性を保持している）であってもよい。前記突然変異タンパク質は、好ましくは、前記実体の、１つまたは複数（例えば、１〜１０または１〜３を含む１〜２０など）のアミノ酸残基の置換、挿入、付加および／または欠失により得ることができる。上記の方法において使用されるｍＧｌｕＲ３はまた、上述した実体のいずれか（前記突然変異タンパク質を含む）の機能的断片、すなわち、上述したそれぞれの実体のｍＧｌｕＲ３活性を保持している断片、または換言すれば、上述したそれぞれの実体と実質的に同じ生物学的活性（すなわち、少なくとも約６０％の活性、好ましくは少なくとも約７０％の活性、より好ましくは少なくとも約８０％の活性、さらにより好ましくは少なくとも約９０％の活性）を有する断片であってもよい。当業者は、当該分野において公知の技術、例えばノックアウトおよびレスキュー実験を用いて、容易に、ｍＧｌｕＲ３活性が保持されているかどうかを決定することができる立場にある。好ましくは、上記の方法において使用されるｍＧｌｕＲ３は、ヒトｍＧｌｕＲ３である。
【００７９】
本発明はまた、研究における代謝型グルタミン酸受容体３のポジティブアロステリックモジュレーターとしての（すなわち、ｍＧｌｕＲ３  ＰＡＭとしての）、特に研究ツール化合物としての、第１もしくは第２の態様に定義されている通りの式（Ｉ）もしくは（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグの使用に関する。したがって、本発明は、ｍＧｌｕＲ３  ＰＡＭとしての、第１もしくは第２の態様に定義されている通りの式（Ｉ）もしくは（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグのインビトロ使用に関し、特に、ｍＧｌｕＲ３  ＰＡＭとして作用する研究ツール化合物としての、式（Ｉ）もしくは（Ｉａ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグのインビトロ使用に関する。同様に、本発明は、ｍＧｌｕＲ３をモジュレートするインビトロ方法であって、ｍＧｌｕＲ３  ＰＡＭとしての、本発明の第１もしくは第２の態様に定義されている通りの式（Ｉ）もしくは（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグの適用を含む、方法に関する。本発明は、ｍＧｌｕＲ３  ＰＡＭとしての、式（Ｉ）もしくは（Ｉａ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグの使用を含む、ｍＧｌｕＲ３をモジュレートするインビトロ方法をさらに提供する。ｍＧｌｕＲ３は、好ましくは、ヒトｍＧｌｕＲ３（例えば、アクセッション番号ＮＰ＿０００８３１．２のタンパク質）であり、すなわち、本発明は、好ましくは、ヒトｍＧｌｕＲ３のポジティブアロステリックモジュレーターとしての、特に、ヒトｍＧｌｕＲ３のポジティブアロステリックモジュレーターとして作用する研究ツール化合物としての、式（Ｉ）もしくは（Ｉａ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグのインビトロ使用に関する。同様に、本発明は、ヒトｍＧｌｕＲ３をモジュレートするインビトロ方法であって、ヒトｍＧｌｕＲ３  ＰＡＭとしての式（Ｉ）もしくは（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグの適用を含む、方法に関する。「インビトロ」という用語は、この特定の文脈に
おいて、「生きているヒトまたは動物の体の外側」という意味で使用され、これには、特に、例えば、フラスコ、試験管、ペトリ皿、マイクロタイタープレート等の中で提供され得る水溶液または培養培地などの人工環境内で細胞、細胞抽出物もしくは細胞内抽出物および／または生物学的分子を用いて行われる実験が含まれることを理解されたい。
【００８０】
本発明による式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物を、以下でより詳細に記載する。別段の指定がない限り、以下の説明は、式（Ｉ）の化合物および式（Ｉａ）の化合物の両方に適用され、同様に、それらは、本発明の第１の態様および第２の態様の両方に適用される。
【００８１】
【化１３】
2020519647.tif 000015
【００８２】
式（Ｉ）および（Ｉａ）において、各
【００８３】
【化１４】
2020519647.tif 000016
【００８４】
は、独立して、単結合または二重結合である。ＸおよびＹのうちの１つまたは両方が、Ｎである場合（すなわち、Ｘおよび／またはＹが、窒素である場合）、環原子ＸとＹとの間の結合
【００８５】
【化１５】
2020519647.tif 000017
【００８６】
は、単結合である。
Ａは、アリールまたはヘテロアリールである。式（Ｉ）および（Ｉａ）にも示されている通り、環基Ａが、環原子ＸおよびＹを含有する７員環に縮合していること、すなわち、２個の炭素環原子が環Ａおよび前記７員環に共通であることは理解されるであろう。
【００８７】
好ましくは、Ａは、フェニルまたは単環式ヘテロアリールである。より好ましくは、Ａは、フェニルまたは単環式５もしくは６員のヘテロアリール（特にフェニルまたは単環式６員のヘテロアリール）である。さらにより好ましくは、Ａは、フェニルまたは単環式５もしくは６員のヘテロアリールであり、ここで、前記５員のヘテロアリールの１、２または３個の環原子は、窒素原子であり、残りの環原子は、炭素原子であり、ここで、前記６員のヘテロアリールの１、２、３または４個の環原子は、窒素原子であり、残りの環原子は、炭素原子である。なおさらにより好ましくは、Ａは、フェニルまたは単環式６員のヘテロアリールであり、ここで、前記ヘテロアリールの１、２、３または４個の環原子（特に１または２個の環原子）は、窒素原子であり、残りの環原子は、炭素原子である（例えば、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、またはピリダジニルなど）。
【００８８】
好ましい基Ａの対応する例を以下に示す（ここでは、環Ａに結合し得る置換基（複数可）Ｒ１も示す）。
【００８９】
【化１６】
2020519647.tif 000018
【００９０】
特に好ましい環基Ａの例を以下に示す。
【００９１】
【化１７】
2020519647.tif 000019
【００９２】
上で示した基Ａが、それらが式（Ｉ）または（Ｉａ）で存在することが意図されるものと同じ配向で示されていることは理解されるであろう。したがって、式（Ｉ）中の基Ａが、例えば、基
【００９３】
【化１８】
2020519647.tif 000020
【００９４】
である場合、
得られる式（Ｉ）の化合物は、以下の構造を有する（同じことが式（Ｉａ）の化合物に同様に当てはまる）。
【００９５】
【化１９】
2020519647.tif 000021
【００９６】
さらにより好ましくは、Ａは、フェニル（すなわち、基
【００９７】
【化２０】
2020519647.tif 000022
【００９８】
）である。
ＸおよびＹは、それぞれ独立して、ＮまたはＣである。したがって、環原子ＸおよびＹは、それぞれ独立して、窒素環原子または炭素環原子である。
【００９９】
好ましくは、ＸおよびＹの１つは、Ｃであり、ＸおよびＹのその他のものは、ＮまたはＣである。より好ましくは、Ｙは、Ｃである。したがって、ＸがＮであり、ＹがＣであること、またはＸおよびＹがそれぞれＣであることが特に好ましい。さらにより好ましくは、ＸおよびＹは、それぞれＣである。
【０１００】
ＲＸは、ＲＸ１基であり、ＲＹは、ＲＹ１基であるか；またはＲＸおよびＲＹは、互い
に結合して、それらが結合している原子ＸおよびＹと一緒になって、アリールもしくはヘテロアリール基を形成し、ここで、前記アリールもしくはヘテロアリール基は、１つもしくは複数のＲ５基で置換されていてもよい。
【０１０１】
ＲＸおよびＲＹが、互いに結合して、それらが結合している原子ＸおよびＹと一緒になって、アリールまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、前記アリールまたはヘテロアリール基が、１つまたは複数（例えば、１つ、２つまたは３つ）のＲ５基で置換されていてもよいことが好ましい。この場合、環原子ＸおよびＹが、式（Ｉ）に示されている７員環および上述したアリールまたはヘテロアリール基の両方に共通であること、換言すれば、ＲＸおよびＲＹ基の結合により形成されるアリールまたはヘテロアリール基は、式（Ｉ）に示されている７員環に縮合していることは理解されるであろう。
【０１０２】
したがって、式（Ｉ）の化合物が、以下の式（Ｉａ）の化合物：
【０１０３】
【化２１】
2020519647.tif 000023
【０１０４】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ［式中、環基Ｂは、アリールまたはヘテロアリール基であり、ここで、ｍは、０〜３の整数であり、ここで、特に
【０１０５】
【化２２】
2020519647.tif 000024
【０１０６】
、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｎを含む、式（Ｉａ）中のさらなる基／変数は、式（Ｉ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］であることが特に好ましい。
【０１０７】
式（Ｉａ）の化合物は、特にｍＧｌｕＲ３に対するそれらのモジュレーター活性の点で非常に有利である。したがって、式（Ｉａ）の化合物は、有利に強力なｍＧｌｕＲ３  ＰＡＭである。
【０１０８】
式（Ｉａ）中の環基Ｂ、ならびに同様に式（Ｉ）中のＲＸおよびＲＹ基の結合により形成されるアリールまたはヘテロアリール基−これらは以下において「環基Ｂ」（または「Ｂ」）と総称する−は、フェニルまたは単環式ヘテロアリールであることが好ましい。より好ましくは、Ｂは、フェニルまたは単環式５もしくは６員のヘテロアリール（例えば、ピロリル、ピラゾリル、チオフェニル、またはピリジニルなど）である。さらにより好ましくは、Ｂは、フェニル、または環原子ＸおよびＹの両方が炭素原子である単環式５もしくは６員のヘテロアリール（例えば、ピロリル、ピラゾリル、チオフェニル、またはピリジニルなど）である。さらに、Ｂは、例えば、チアゾリルと異なっていてもよい。
【０１０９】
好ましい環基Ｂの例（または、式（Ｉ）の化合物の場合、ＲＸおよびＲＹの結合により形成される好ましいアリールまたはヘテロアリール基の例）を以下に示す（ここでは、環Ｂに結合し得る置換基（複数可）Ｒ５も示す）。
【０１１０】
【化２３】
2020519647.tif 000025
【０１１１】
環Ｂの特に好ましい例を以下に示す。
【０１１２】
【化２４】
2020519647.tif 000026
【０１１３】
上で示した基Ｂが、それらが式（Ｉａ）で存在することが意図されるものと（またはＲＸおよびＲＹの結合により形成される対応するアリールもしくはヘテロアリール基が、式（Ｉ）で存在することが意図されるものと）同じ配向で示されていることは理解されるであろう。したがって、式（Ｉａ）中の基Ｂが、例えば、基
【０１１４】
【化２５】
2020519647.tif 000027
【０１１５】
である場合、得られる式（Ｉａ）の化合物は、以下の構造を有する（同じことが式（Ｉ）の化合物に同様に当てはまる）。
【０１１６】
【化２６】
2020519647.tif 000028
【０１１７】
環Ｂのさらにより好ましい例を以下に示す。
【０１１８】
【化２７】
2020519647.tif 000029
【０１１９】
環Ｂのなおさらにより好ましい例を以下に示す。
【０１２０】
【化２８】
2020519647.tif 000030
【０１２１】
上で説明した通り、式（Ｉ）中のＲＸおよびＲＹ基が互いに結合している（それによってアリールまたはヘテロアリール基を形成する）ことが好ましい。しかし、ＲＸおよびＲＹが、互いに結合していない場合、ＲＸは、ＲＸ１基であり、ＲＹは、ＲＹ１基である。
【０１２２】
ＲＸ１およびＲＹ１は、それぞれ独立して、−ＬＸ１１−ＲＸ１１基である。
各ＬＸ１１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲＸ１２、−ＮＲＸ１２ＲＸ１２、−ＣＯＲＸ１２、−ＣＯＯＲＸ１２、−ＯＣＯＲＸ１２、−ＣＯＮＲＸ１２ＲＸ１２、−ＮＲＸ１２ＣＯＲＸ１２、−ＳＲＸ１２、−ＳＯＲＸ１２、−ＳＯ２ＲＸ１２、−ＳＯ２ＮＲＸ１２ＲＸ１２および−ＮＲＸ１２ＳＯ２ＲＸ１２から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位（例えば、１つ、２つまたは３つの−ＣＨ２−単位）はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲＸ１２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよい。
【０１２３】
好ましくは、各ＬＸ１１は、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ１０アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲＸ１２、−ＮＲＸ１２ＲＸ１２、−ＣＯＲＸ１２、−ＣＯＯＲＸ１２、−ＯＣＯＲＸ１２、−ＣＯＮＲＸ１２ＲＸ１２、−ＮＲＸ１２ＣＯＲＸ１２、−ＳＲＸ１２、−ＳＯＲＸ１２、−ＳＯ２ＲＸ１２、−ＳＯ２ＮＲＸ１２ＲＸ１２および−ＮＲＸ１２ＳＯ２ＲＸ１２から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらにここで、前記アルキレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位（例えば、１つ、２つまたは３つの−ＣＨ２−単位）はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲＸ１２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよい。特に、各ＬＸ１１は、例えば、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ４アルキレン（例えば、メチレンまたはエチレン）から選択されてもよい。
【０１２４】
各ＲＸ１１は、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲＸ１２ＲＸ１２、−ＯＲＸ１２、−ＳＲＸ１２、−ＳＯＲＸ１２、−ＳＯ２ＲＸ１２、−ＣＯＲＸ１２、−ＣＯＯＲＸ１２、−ＯＣＯＲＸ１２、−ＣＯＮＲＸ１２ＲＸ１２、−ＮＲＸ１２ＣＯＲＸ１２、−ＳＯ２ＮＲＸ１２ＲＸ１２、−ＮＲＸ１２ＳＯ２ＲＸ１２および−ＳＯ３ＲＸ１２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテ
ロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−ＬＸ１２−ＲＸ１３から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらにここで、ＲＸ１１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−ＬＸ１２−ＲＸ１３から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよい。
【０１２５】
好ましくは、各ＲＸ１１は、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらにここで、ＲＸ１１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである場合、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４
ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよい。特に、各ＲＸ１１は、例えば、独立して、水素、アリール（例えば、フェニル）、ヘテロアリール（例えば、ピリジニル）、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチル）および−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＣＯＣＨ３）から選択されてもよく、ここで、前記アリールおよび前記ヘテロアリールはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよい。
【０１２６】
各ＲＸ１２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、ここで、ＲＸ１２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよい。
【０１２７】
好ましくは、各ＲＸ１２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアル
キルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ１０アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよい。より好ましくは、各ＲＸ１２は、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、ここで、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよい。例えば、各ＲＸ１２は、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）であってもよい。
【０１２８】
各ＬＸ１２は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位（例えば、１つ、２つまたは３つの−ＣＨ２−単位）はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよい。
【０１２９】
好ましくは、各ＬＸ１２は、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ１０アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位（例えば、１つまたは２つの−ＣＨ２−単位）はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよい。
【０１３０】
各ＲＸ１３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよい。
【０１３１】
好ましくは、各ＲＸ１３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択され
る１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよい。
【０１３２】
ＲＸが、ＲＸ１基であり、ＲＹが、ＲＹ１基である場合、原子Ｘは、好ましくはＮまたはＣ（特にＮ）であり、原子Ｙは、好ましくはＣである。特に、一実施形態では、原子Ｘ（これにＲＸ１が結合している）は、Ｎであり、ＲＸ１は、水素、フェニル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−フェニル（例えば、−ＣＨ２−フェニルまたは−（ＣＨ２）２−フェニル）、ピリジニル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ピリジニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチル）および−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＣＯ−メチル）から選択される。さらなる実施形態では、原子Ｙ（これにＲＹ１が結合している）は、Ｃであり、ＲＹ１は、水素である。なおさらなる実施形態では、Ｘ、Ｙ、ＲＸ１およびＲＹ１は、この段落内の前の２つの文に定義されている通りであり、ＸとＹとの間の結合
【０１３３】
【化２９】
2020519647.tif 000031
【０１３４】
は、単結合である。
Ｚは、Ｏ、ＳまたはＮ（−ＲＺ）である。好ましくは、Ｚは、ＯまたはＳである。より好ましくは、Ｚは、Ｏである。
【０１３５】
ＲＺは、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらにここで、ＲＺが、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよい。
【０１３６】
好ましくは、ＲＺは、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらにここで、前記Ｃ１〜Ｃ１０アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよい。より好ましくは、ＲＺは、水素およびＣ１〜Ｃ１０アルキルから選択され、ここで、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよい。さらにより好ましくは、ＲＺは、水素またはＣ
１〜Ｃ１０アルキルである。なおさらにより好ましくは、ＲＺは、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）である。
【０１３７】
各Ｒ１は、独立して、  −Ｌ１−Ｒ１１基である。
各Ｌ１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２および−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位（例えば、１つ、２つまたは３つの−ＣＨ２−単位）はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ１２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよい。
【０１３８】
好ましくは、各Ｌ１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルケニレンから選択され、ここで、前記アルキレンおよび前記アルケニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２および−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらにここで、前記アルキレンまたは前記アルケニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位（例えば、１つ、２つまたは３つの−ＣＨ２−単位）はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ１２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよい。より好ましくは、各Ｌ１は、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ１０アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２および−ＳＲ１２から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらにここで、前記アルキレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位（例えば、１つ、２つまたは３つの−ＣＨ２−単位）はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ１２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよい。さらにより好ましくは、各Ｌ１は、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ１０アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらにここで、前記アルキレンに含まれる１つまたは２つの−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよい。なおさらにより好ましくは、各Ｌ１は、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ６アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つまたは２つの基）で置換されていてもよく、さらにここで、前記アルキレンに含まれる１つまたは２つの−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよい。さらにより好ましくは、各Ｌ１は、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ４アルキレン（例えば、メチレンまたはエチレン）から選択される。最も好ましくは、Ｌ１は、結合である。
【０１３９】
各Ｒ１１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアル
キル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２および−ＳＯ３Ｒ１２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらにここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよい。
【０１４０】
好ましくは、各Ｒ１１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２および−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｓ
Ｏ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらにここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである場合、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよい。より好ましくは、各Ｒ１１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらにここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである場合、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよい。さらにより好ましくは、各Ｒ１１は、独立して、フェニル；５〜１０個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロアリール（例えば、ピリ
ジニル（例えば、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イルまたはピリジン−４−イル）、ピラゾリル（例えば、ピラゾール−４−イルまたはピラゾール−５−イル）、オキサゾリル（例えば、オキサゾール−５−イル）、チアゾリル（例えば、チアゾール−５−イル）、ピリミジニル（例えば、ピリミジン−５−イル）、ピリダジニル（例えば、ピリダジン−３−イル）、ピラジニル（例えば、ピラジン−２−イル）、またはイミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル（例えば、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル）など）；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；５、６または７個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロシクロアルキル（例えば、ピロリジニル（例えば、ピロリジン−１−イル）またはモルホリニル（例えば、モルホリン−４−イル）など）；Ｃ５〜Ｃ７シクロアルケニル；５、６または７個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロシクロアルケニル（例えば、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル（例えば、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）など）；ならびにハロゲンから選択され；ここで、前記フェニル、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン（例えば、−Ｆ、−Ｃｌまたは−Ｂｒ）、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル（例えば、−ＣＦ３）、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチル、エチルまたはｎ−プロピル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＯＣＨ３）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＮＨＣＨ３）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）２）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＣＯＣＨ３）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル（例えば、１Ｈ−テトラゾール−５−イルまたは２Ｈ−テトラゾール−５−イル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＣＯＯＣＨ３）、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＳＯ２−ＮＨＣＨ３）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＳＯ２−Ｎ（ＣＨ３）２）、シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）、ヘテロシクロアルキル（例えば、ピペリジニルまたはモルホリニル）、アリール（例えば、フェニル）およびヘテロアリール（例えば、ピリミジニル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよい。なおさらにより好ましくは、各Ｒ１１は、独立して、フェニル、ピリジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニルおよびハロゲン（例えば、クロロ）から選択され、ここで、前記フェニル、前記ピリジニルおよび前記イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−ＣＯＯＨから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つまたは２つの基）で置換されていてもよい。なおさらにより好ましくは、各Ｒ１１は、独立して、フェニル、ピリジニルおよびイミダゾ［１，２−ａ］ピリジニルから選択され、ここで、前記フェニル、前記ピリジニルおよび前記イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−ＣＯＯＨから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つまたは２つの基）で置換されていてもよい。なおさらにより好ましくは、各Ｒ１１は、独立して、フェニルまたはピリジニル（例えば、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イルまたはピリジン−４−イル）であり、ここで、前記フェニルまたは前記ピリジニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−ＣＯＯＨから独立して選択される１つまたは２つの基で置換されていてもよく、Ｒ１１の対応する特に好ましい例は、３−シアノフェニル、２−メチルピリジン−３−イル、２−フルオロピリジン−３−イル、６−フ
ルオロピリジン−３−イルまたは５−フルオロピリジン−２−イルである。さらにより好ましくは、各Ｒ１１は、独立して、ピリジニル（例えば、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イルまたはピリジン−４−イル）であり、ここで、前記ピリジニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−ＣＯＯＨから独立して選択される１つまたは２つの基で置換されていてもよい。最も好ましくは、各Ｒ１１は、独立して、１つのメチル基またはフルオロ基で置換されている、ピリジニル（例えば、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イルまたはピリジン−４−イル；特にピリジン−３−イル）（例えば、２−メチルピリジン−３−イル、２−フルオロピリジン−３−イル、６−フルオロピリジン−３−イルまたは５−フルオロピリジン−２−イルなど）である。
【０１４１】
各Ｒ１２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、ここで、Ｒ１２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらに、２つのＲ１２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ１２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよい（その結果、得られる基は、２つのＲ１２基およびそれらが結合している窒素原子から形成される３〜９員の窒素含有ヘテロシクロアルキル環である）。
【０１４２】
好ましくは、各Ｒ１２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ１０アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらに、２つのＲ１２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ１２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよい（その結果、得られる基は、２つのＲ１２基およびそれらが結合している窒素原子から形成される３〜９員の窒素含有ヘテロシクロアルキル環である）。より好ましくは、各Ｒ１２は、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ１０アルキルから選択され、ここで、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立
して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらに、２つのＲ１２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ１２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよい（その結果、得られる基は、２つのＲ１２基およびそれらが結合している窒素原子から形成される３〜９員の窒素含有ヘテロシクロアルキル環である）。さらにより好ましくは、各Ｒ１２は、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、ここで、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらに、２つのＲ１２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ１２基は、一緒になって、Ｃ４〜Ｃ６アルキレンを形成してもよい。なおさらにより好ましくは、各Ｒ１２は、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、ここで、２つのＲ１２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ１２基は、一緒になって、Ｃ４〜Ｃ６アルキレンを形成してもよい。最も好ましくは、各Ｒ１２は、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択される。
【０１４３】
各Ｌ１１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位（例えば、１つ、２つまたは３つの−ＣＨ２−単位）はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよい。
【０１４４】
好ましくは、各Ｌ１１は、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ１０アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位（例えば、１つまたは２つの−ＣＨ２−単位）はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよい。
【０１４５】
各Ｒ１３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよい。
【０１４６】
好ましくは、各Ｒ１３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ
４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよい。
【０１４７】
ｎは、０〜４の整数である。例えば、ｎは、１、２、３または４であってもよい。好ましくは、ｎは、０、１、２または３である。より好ましくは、ｎは、０、１または２である。さらにより好ましくは、ｎは、１または２である。最も好ましくは、ｎは、１である。
【０１４８】
ｎは、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物に含まれる環基Ａに結合している置換Ｒ１基の数を示すことを理解されたい。ｎが、０である場合、環基Ａは、いかなるＲ１基でも置換されていない、すなわち、Ｒ１の代わりに水素で置換されている。
【０１４９】
式（Ｉ）または（Ｉａ）中の環Ａが、６員環（例えば、フェニルまたはピリジニル；特に本明細書の上記に記載した好ましい６員環基Ａのいずれかを含む）である場合、対応する環Ａ上での、存在する場合の、Ｒ１基（複数可）の好ましい結合点は、以下に示す通り、８位および９位（特に９位）である。
【０１５０】
【化３０】
2020519647.tif 000032
【０１５１】
上で示した例示は、環Ａとしてフェニルを有する式（Ｉ）を示しているが、Ｒ１の好ましい結合点を定義する目的で、この例示に示したものと同じ環原子の番号付けが、式（Ｉ）または（Ｉａ）中の基Ａとして存在し得る任意の他の６員環（例えば、ピリジニルなど）にも適用されることを理解されたい。
【０１５２】
したがって、環Ａが、６員環である場合、かつｎが、１である場合、対応するＲ１基は、（実施例１〜８８の化合物の場合の通り）環基Ａに８位または９位で、最も好ましくは９位で結合していることが好ましい。さらに、ｎが、１また２である場合、２つのＲ１基は、環基Ａにそれぞれ８位および９位で結合していることが好ましい。
【０１５３】
ｎ、Ｌ１およびＲ１１の上記定義に従って、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物が、１つのＲ１基を含み（すなわち、ｎは、１であり）、これが、（上に記載および表示した通りの）環基Ａの９位に結合しており、ここで、前記環基Ａが、フェニルまたは単環式６員のヘテロアリールであり、ここで、前記Ｒ１基が、フェニル；５〜１０個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロアリール（例えば、ピリジニル（例えば、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イルまたはピリジン−４−イル）、ピラゾリル（例えば、ピラゾール−４−イルまたはピラゾール−５−イル）、オキサゾリル（例えば、オキサゾール−５−イル）、チアゾリル（例えば、チアゾール−５−イル）、ピリミジニル（例えば、ピリミジン−５−イル）、ピリダジニル（例えば、ピリダジン−３−イル）、ピラジニル（例えば、ピラジン−２−イル）、またはイミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル（例えば、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル）など）；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；５、６または７個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロシクロアルキル（例えば、ピロリジニル（例えば、ピロリジン−１−イル）またはモルホリニル（例えば、モルホリン−４−イル）など）；Ｃ５〜Ｃ７シクロアルケニル；５、６または７個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロシクロアルケニル（例えば、１，２，３
，６−テトラヒドロピリジニル（例えば、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）など）；ならびにハロゲンから選択され；ここで、前記フェニル、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルがそれぞれ、ハロゲン（例えば、−Ｆ、−Ｃｌまたは−Ｂｒ）、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル（例えば、−ＣＦ３）、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチル、エチルまたはｎ−プロピル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＯＣＨ３）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＮＨＣＨ３）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）２）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＣＯＣＨ３）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル（例えば、１Ｈ−テトラゾール−５−イルまたは２Ｈ−テトラゾール−５−イル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＣＯＯＣＨ３）、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＳＯ２−ＮＨＣＨ３）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＳＯ２−Ｎ（ＣＨ３）２）、シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）、ヘテロシクロアルキル（例えば、ピペリジニルまたはモルホリニル）、アリール（例えば、フェニル）およびヘテロアリール（例えば、ピリミジニル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよいことが特に好ましい。さらにより好ましくは、ｎは、１であり、Ｒ１基は、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物に含まれる環基Ａの９位に結合しており、前記環基Ａは、フェニルまたは単環式６員のヘテロアリール（さらに上で記載した対応する例示的なヘテロアリール基のいずれかを含む）であり、前記Ｒ１基は、フェニル、ピリジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニルおよびハロゲン（例えば、クロロ）から選択され、ここで、前記フェニル、前記ピリジニルおよび前記イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−ＣＯＯＨから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つまたは２つの基）で置換されていてもよい。なおさらにより好ましくは、ｎは、１であり、Ｒ１基は、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物に含まれる環基Ａの９位に結合しており、前記環基Ａは、フェニルまたは単環式６員のヘテロアリールであり、前記Ｒ１基は、フェニル、ピリジニルおよびイミダゾ［１，２−ａ］ピリジニルから選択され、ここで、前記フェニル、前記ピリジニルおよび前記イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−ＣＯＯＨから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つまたは２つの基）で置換されていてもよい。なおさらにより好ましくは、ｎは、１であり、Ｒ１基は、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物に含まれる環基Ａの９位に結合しており、前記環基Ａは、フェニルまたは単環式６員のヘテロアリールであり、前記Ｒ１基は、フェニルまたはピリジニル（例えば、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イルまたはピリジン−４−イル）であり、ここで、前記フェニルまたは前記ピリジニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−ＣＯＯＨから独立して選択される１つまたは２つの基で置換されていてもよく、Ｒ１の対応する特に好ましい例は、３−シアノフェニル、２−メチルピリジン−３−イル、２−フルオロピリジン−３−イル、６−フルオロピリジン−３−イルまたは５−フルオロピリジン−２−イルである。さらにより好ましくは、ｎは、１であり、Ｒ１基は、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物に含まれる環基Ａの９位に結合しており、前記環基Ａは、フェニルまたは単環式６員のヘテロアリールであり、前記Ｒ１基は、ピリジニル（例えば、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イルまたはピリジン−４−イル）であり、ここで、前記ピリジニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１
〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−ＣＯＯＨから独立して選択される１つまたは２つの基で置換されていてもよい。最も好ましくは、ｎは、１であり、Ｒ１基は、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物に含まれる環基Ａの９位に結合しており、前記環基Ａは、フェニルまたは単環式６員のヘテロアリール（さらに上で記載した対応する例示的なヘテロアリール基のいずれかを含む）であり、前記Ｒ１基は、１つのメチル基またはフルオロ基で置換されているピリジニル（例えば、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イルまたはピリジン−４−イル；特にピリジン−３−イル）であり、Ｒ１の対応する特に好ましい例は、２−メチルピリジン−３−イル、６−フルオロピリジン−３−イルまたは５−フルオロピリジン−２−イルである。
【０１５４】
Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成し、または
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＮ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基（例えば、１つ、２つもしくは３つの基）で置換されていてもよく、さらにここで、Ｒ２およびＲ３のうちの１つもしくは両方が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルもしくは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基（例えば、１つ、２つもしくは３つの基）で置換されていてもよく、または
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨおよび＝Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択される二価の基を形成する。
【０１５５】
Ｒ２およびＲ３が、互いに結合している場合、それらが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、またはＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１、２もしくは３個の環ヘテロ原子を含有する３〜７員のヘテロシクロアルキル、より好ましくはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、さらにより好ましくはＣ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチル）、さらにより好ましくはシクロプロピルまたはシクロブチル、最も好ましくはシクロプロピルを形成することが好ましい。Ｒ２、Ｒ３およびそれらが結合している炭素原子から形成される、任意のそのようなシクロアルキル基またはヘテロシクロアルキル基は、前記炭素原子が、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物の中心環系に含まれる７員環の環員でもあるため、スピロ基であることが理解されるであろう。
【０１５６】
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、上で定義した基から選択される場合、それらが、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＮ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルがそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−
Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらにここで、Ｒ２およびＲ３のうちの１つまたは両方が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである場合、前記アルキルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよいことが好ましく；より好ましくは、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＮから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく；さらにより好ましくは、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−ＣＮから選択され；なおさらにより好ましくは、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され；さらにより好ましくは、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択される。例えば、Ｒ２およびＲ３は、両方とも水素であってもよく、または両方とも独立して、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであってもよく（例えば、それらは両方ともメチルであってもよく）、または水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルであってもよい（例えば、Ｒ２は水素であってもよく、Ｒ３はメチルまたはエチルであってもよい）。なおさらにより好ましくは、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ水素である。
【０１５７】
Ｒ２およびＲ３が、一緒になって、二価の基を形成する場合、それらが基＝Ｏを形成することが好ましい。
Ｒ２およびＲ３の上記定義に従って、Ｒ２およびＲ３が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチルもしくはシクロペンチル）を形成すること、またはＲ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択されることが特に好ましい。さらにより好ましくは、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル）を形成し、またはＲ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択される。なおさらにより好ましくは、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピルを形成するか、またはＲ２およびＲ３は、それぞれ水素である。
【０１５８】
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アルキル、前記アルケニルおよび前記アルキニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル）、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらにここで、Ｒ４が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである場合、前記シクロアルキルまたは前記ヘテロシクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは
３つの基）で置換されていてもよい。
【０１５９】
好ましくは、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり、ここで、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル）、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよい。例えば、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであってもよく、ここで、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル）、−ＣＮ、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよい。より好ましくは、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−ＣＮ、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよい。さらにより好ましくは、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで、前記アルキルは、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＯＣＨ３）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つまたは２つの基）で置換されていてもよい。なおさらにより好ましくは、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである。最も好ましくは、Ｒ４は、メチルである。
【０１６０】
各Ｒ５は、独立して、−Ｌ５−Ｒ５１基である。
各Ｌ５は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレン（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０アルキニレン）から選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２および−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位（例えば、１つ、２つまたは３つの−ＣＨ２−単位）はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ５２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよい。
【０１６１】
好ましくは、各Ｌ５は、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ１０アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２および−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらにここで、前記アルキレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位（例えば、１つ、２つまたは３つの−ＣＨ２−単位）はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ５２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよい。より好ましくは、各Ｌ５は、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ１０アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５２および−ＳＲ５２から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらにここで、前記アルキレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位（例えば、１つ、２つまたは３つの−ＣＨ２−単位）はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ５２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよい。さらにより好ましくは、各Ｌ５は、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ１０アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらにここ
で、前記アルキレンに含まれる１つまたは２つの−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよい。さらにより好ましくは、各Ｌ５は、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ６アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つまたは２つの基）で置換されていてもよく、さらにここで、前記アルキレンに含まれる１つまたは２つの−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよい。なおさらにより好ましくは、各Ｌ５は、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ４アルキレンから選択される。さらにより好ましくは、各Ｌ５は、独立して、結合およびメチレンから選択される。
【０１６２】
各Ｒ５１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０アルキニル）、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２および−ＳＯ３Ｒ５２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよい。
【０１６３】
好ましくは、各Ｒ５１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ
１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２および−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである場合、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよい。より好ましくは、各Ｒ５１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜
Ｃ４アルキルである場合、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよい。さらにより好ましくは、各Ｒ５１は、独立して、フェニル；５または６個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロアリール；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；５、６または７個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロシクロアルキル；Ｃ５〜Ｃ７シクロアルケニル；５、６または７個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロシクロアルケニル；ハロゲン；Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル；−ＣＮ；Ｃ１〜Ｃ４アルキル；−ＮＨ２；−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；−ＯＨ；ならびに−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され；ここで、前記フェニル、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン（例えば、−Ｆ、−Ｃｌまたは−Ｂｒ）、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル（例えば、−ＣＦ３）、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチル、エチルまたはｎ−プロピル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＯＣＨ３）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＮＨＣＨ３）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）２）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＣＯＣＨ３）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル（例えば、１Ｈ−テトラゾール−５−イルまたは２Ｈ−テトラゾール−５−イル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＣＯＯＣＨ３）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＳＯ２−ＮＨＣＨ３）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＳＯ２−Ｎ（ＣＨ３）２）、シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）、ヘテロシクロアルキル（例えば、ピペリジニルまたはモルホリニル）、アリール（例えば、フェニル）およびヘテロアリール（例えば、ピリミジニル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく；さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである場合、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよい。さらにより好ましくは、各Ｒ５１は、独立して、フェニル；５または６個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロアリール（例えば、ピリジニル（例えば、ピリジン−３−イルまたはピリジン−４−イル）、チアゾリル（例えば、チアゾール−２−イル）、イミダゾリル（例えば
、１Ｈ−イミダゾール−２−イルまたは３Ｈ−イミダゾール−４−イル）、ピラゾリル（例えば、１Ｈ−ピラゾール−３−イルまたは２Ｈ−ピラゾール−３−イル）、オキサゾリル（例えば、オキサゾール−５−イル）またはオキサジアゾリル（例えば、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）など）；Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル（例えば、−ＣＦ３または−ＣＨＦ２）；Ｃ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）；−ＮＨ２；−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＮＨＣＨ３）；−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）２）；−ＯＨ；ならびに−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＯＣＨ３）から選択され；ここで、前記フェニルおよび前記ヘテロアリールはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、メトキシ）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つまたは２つの基）で置換されていてもよく；さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである場合、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つまたは２つの基）で置換されていてもよい。なおさらにより好ましくは、Ｒ５１は、オキサジアゾリル（例えば、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）または−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（特にメトキシ）であり、ここで、前記オキサジアゾリルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択される１つの基で置換されていてもよい。さらにより好ましくは、Ｒ５１は、オキサジアゾリル（特に［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）または−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（特にメトキシ）である。
【０１６４】
各Ｒ５２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、ここで、Ｒ５２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらに、２つのＲ５２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ５２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよい（その結果、得られる基は、２つのＲ５２基およびそれらが結合している窒素原子から形成される３〜９員の窒素含有ヘテロシクロアルキル環である）。
【０１６５】
好ましくは、各Ｒ５２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキ
ルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ１０アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらに、２つのＲ５２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ５２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよい（その結果、得られる基は、２つのＲ５２基およびそれらが結合している窒素原子から形成される３〜９員の窒素含有ヘテロシクロアルキル環である）。より好ましくは、各Ｒ５２は、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ１０アルキルから選択され、ここで、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらに、２つのＲ５２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ５２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよい（その結果、得られる基は、２つのＲ５２基およびそれらが結合している窒素原子から形成される３〜９員の窒素含有ヘテロシクロアルキル環である）。さらにより好ましくは、各Ｒ５２は、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、ここで、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよく、さらに、２つのＲ５２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ５２基は、一緒になって、Ｃ４〜Ｃ６アルキレンを形成してもよい。なおさらにより好ましくは、各Ｒ５２は、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、ここで、２つのＲ５２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ５２基は、一緒になって、Ｃ４〜Ｃ６アルキレンを形成してもよい。最も好ましくは、各Ｒ５２は、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択される。
【０１６６】
各Ｌ５１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位（例えば、１つ、２つまたは３つの−ＣＨ２−単位）はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよい。
【０１６７】
好ましくは、各Ｌ５１は、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ１０アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位（例えば、１つまたは２つの−ＣＨ２−単位）はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよい。
【０１６８】
各Ｒ５３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、
−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよい。
【０１６９】
好ましくは、各Ｒ５３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で置換されていてもよい。
【０１７０】
Ｌ５およびＲ５１の上記定義に従って、各Ｌ５が、独立して、結合またはＣ１〜Ｃ４アルキレン（特にメチレン）であること、ならびに各Ｒ５１が、独立して、フェニル；５または６個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロアリール（例えば、ピリジニル（例えば、ピリジン−３−イルまたはピリジン−４−イル）、チアゾリル（例えば、チアゾール−２−イル）、イミダゾリル（例えば、１Ｈ−イミダゾール−２−イルまたは３Ｈ−イミダゾール−４−イル）、ピラゾリル（例えば、１Ｈ−ピラゾール−３−イルまたは２Ｈ−ピラゾール−３−イル）、オキサゾリル（例えば、オキサゾール−５−イル）またはオキサジアゾリル（例えば、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）など）；Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル（例えば、−ＣＦ３または−ＣＨＦ２）；Ｃ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）；−ＮＨ２；−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＮＨＣＨ３）；−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）２）；−ＯＨ；および−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され；ここで、前記フェニルおよび前記ヘテロアリールがそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＯＣＨ３）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つまたは２つの基）で置換されていてもよく；さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである場合、前記アルキルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つまたは２つの基）で置換されていてもよいことが特に好ましい。さらにより好ましくは、Ｌ５は、結合であり、Ｒ５１は、オキサジアゾリル（例えば、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）であり、ここで、前記オキサジアゾリルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択される１つの基で置換されていてもよいか、またはＬ５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン（特にメチレン）であり、Ｒ５１は、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（特に−ＯＣＨ３）である。したがって、各Ｒ５（存在する場合）が、独立して、オキサジアゾリル（例えば、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（特に−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３）であり、ここで、前記オキサジアゾリルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４ア
ルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択される１つの基で置換されていてもよいことがさらにより好ましい。なおさらにより好ましくは、各Ｒ５（存在する場合）は、独立して、オキサジアゾリルまたは−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、特に［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルまたは−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３である。
【０１７１】
上で説明した通り、式（Ｉ）中のＲＸおよびＲＹが、互いに結合して、それらが結合している原子ＸおよびＹと一緒になって、アリールまたはヘテロアリール基を形成し、ここで、前記アリールまたはヘテロアリール基が、１つまたは複数のＲ５基で（例えば、１つ、２つまたは３つのＲ５基で）置換されていてもよいことが好ましい。好ましくは、前記アリールまたはヘテロアリール基は、非置換であるか、または１つもしくは２つのＲ５基で置換されており、より好ましくは、これは、非置換であるか、または１つのＲ５基で置換されており、さらにより好ましくは、前記アリールまたはヘテロアリール基は、非置換である。置換基（複数可）Ｒ５は、存在する場合、それぞれが、上述したアリールまたはヘテロアリール基の環原子（これは炭素環原子であっても窒素環原子であってもよい）に結合している水素原子を置換することは理解されるであろう。
【０１７２】
ｍは、０〜３の整数である。好ましくは、ｍは、０、１または２である。より好ましくは、ｍは、０または１である。さらにより好ましくは、ｍは、０である。
ｍは、式（Ｉａ）の化合物の中心環系に含まれる環基Ｂ（環原子ＸおよびＹを含有する）に結合している置換Ｒ５基の数を示すことを理解されたい。ｍが、０である場合、環Ｂは、非置換である、すなわち、いかなるＲ５基でも置換されていない。ｍの上限、すなわち、置換Ｒ５基の最大数は、環Ｂの環原子に結合している水素原子の数（どの水素原子がＲ５による置換（ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｉｏｎ／ｒｅｐｌａｃｅｍｅｎｔ）に利用可能であるか）に依存し、したがって、特定の環Ｂの場合、３より低くてもよい（または０であってもよい）ことがさらに理解されるであろう。
【０１７３】
環Ｂが、５員（単環式）環である場合、Ｒ５の好ましい結合点は、環原子ＸおよびＹから最も遠く離れた環原子、すなわち実施例６５の化合物でメトキシメチル置換基を保持しているものと同じ環原子である。したがって、環Ｂが、５員環である場合に、Ｒ５基（複数可）が存在する場合、その少なくとも１つが、この特定の位置に結合していることが好ましい。したがって、ｍが、０または１であること、および環Ｂが５員環である場合に１つのＲ５基が存在する場合（すなわち、ｍが、１である場合）、それがこの特定の位置に結合していることが特に好ましい。
【０１７４】
本発明によれば、式（Ｉ）中のＡが、フェニルであり、Ｘが、Ｎであり、Ｙが、Ｃであり、ＸとＹとの間の結合
【０１７５】
【化３１】
2020519647.tif 000033
【０１７６】
が、単結合であり、ＲＸおよびＲＹが、互いに結合して、ヘテロアリール基（これは１つまたは複数のＲ５基で置換されていてもよい）を形成する場合、前記ヘテロアリール基は、炭素および窒素環原子からなる５員の単環式ヘテロアリール基ではない（すなわち、これとは異なる）。「炭素および窒素環原子からなるヘテロアリール基」という表現が、この文脈で使用される場合、炭素および窒素環原子のみを有する（が、硫黄または酸素環原子などのいかなる他の環原子も有しない）ヘテロアリール基を指すこと、ならびに対応するヘテロアリール基の炭素および／または窒素環原子が、水素原子および／または置換基（複数可）Ｒ５を依然として保持し得ることは理解されるであろう。
【０１７７】
この要件は、以下のように表すこともできる：式（Ｉ）中のＡが、フェニルであり、Ｘが、Ｎであり、Ｙが、Ｃであり、ＸとＹとの間の結合
【０１７８】
【化３２】
2020519647.tif 000034
【０１７９】
が、単結合であり、ＲＸおよびＲＹが、互いに結合して、ヘテロアリール基（これは１つ
または複数のＲ５基で置換されていてもよい）を形成する場合−すなわち、上述した条件が累積的に満たされる場合、前記ヘテロアリール基（これは環原子ＸおよびＹを含有する）は、５個を超える環員を有していなければならない。特に、式（Ｉ）中のＡが、フェニルであり、Ｘが、Ｎであり、Ｙが、Ｃであり、ＸとＹとの間の結合
【０１８０】
【化３３】
2020519647.tif 000035
【０１８１】
が、単結合であり、ＲＸおよびＲＹが、互いに結合して、ヘテロアリール基（これは１つまたは複数のＲ５基で置換されていてもよい）を形成する場合、前記ヘテロアリール基は、好ましくは６員のヘテロアリール基である。
【０１８２】
同様に、式（Ｉａ）中のＡが、フェニルであり、Ｘが、Ｎであり、Ｙが、Ｃであり、ＸとＹとの間の結合
【０１８３】
【化３４】
2020519647.tif 000036
【０１８４】
が、単結合であり、Ｂが、ヘテロアリール基である場合、前記ヘテロアリール基は、炭素および窒素環原子からなる５員の単環式ヘテロアリール基ではない（すなわち、これとは異なる）。「炭素および窒素環原子からなるヘテロアリール基」という表現が、この文脈で使用される場合、炭素および窒素環原子のみを有する（が、硫黄または酸素環原子などのいかなる他の環原子も有しない）ヘテロアリール基を指すこと、ならびに対応するヘテロアリール基の炭素および／または窒素環原子が、水素原子および／または置換基（複数可）Ｒ５を依然として保持し得ることは理解されるであろう。
【０１８５】
換言すれば、式（Ｉａ）中のＡが、フェニルであり、Ｘが、Ｎであり、Ｙが、Ｃであり、ＸとＹとの間の結合
【０１８６】
【化３５】
2020519647.tif 000037
【０１８７】
が、単結合であり、Ｂが、ヘテロアリール基である場合−すなわち、上述した条件が累積的に満たされる場合、前記ヘテロアリール基（これは環原子ＸおよびＹを含有する）は、５個を超える環原子を有していなければならない。特に、式（Ｉａ）中のＡが、フェニルであり、Ｘが、Ｎであり、Ｙが、Ｃであり、ＸとＹとの間の結合
【０１８８】
【化３６】
2020519647.tif 000038
【０１８９】
が、単結合であり、Ｂが、ヘテロアリール基である場合、前記ヘテロアリール基は、好ましくは６員のヘテロアリール基である。
さらに、本発明によれば、式（Ｉ）中のＡが、フェニルであり、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であり、Ｒ４が、メチルであり、Ｚが、Ｏであり、ＸおよびＹが、それぞれＣであり、ＸとＹとの間の結合
【０１９０】
【化３７】
2020519647.tif 000039
【０１９１】
が、二重結合である場合、ＲＸおよびＲＹは、互いに結合して、Ｌ５が、結合とは異なっており、ここで、Ｒ５１が、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである、１つの−Ｌ５−Ｒ５１基で置換されているチアゾリル基を形成しない。
【０１９２】
同様に、式（Ｉａ）中のＡが、フェニルであり、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であり、Ｒ４が、メチルであり、Ｚが、Ｏであり、ＸおよびＹが、それぞれＣであり、ＸとＹとの間の結合
【０１９３】
【化３８】
2020519647.tif 000040
【０１９４】
が、二重結合であり、ｍが、１であり、Ｌ５が、結合とは異なっており、Ｒ５１が、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである場合、Ｂは、チアゾリル基ではない。
【０１９５】
上記要件に従って、式（Ｉａ）中のＡが、フェニルであり、ＸおよびＹが、それぞれＣであり、ＸとＹとの間の結合
【０１９６】
【化３９】
2020519647.tif 000041
【０１９７】
が、二重結合であり、ｍが、１であり、Ｒ５１が、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである場合（すなわち、すべての上述した条件が累積的に満たされる場合）、Ｂは、チアゾリル基ではないことが好ましい。より好ましくは、Ａが、フェニルであり、ＸおよびＹが、それぞれＣであり、ＸとＹとの間の結合
【０１９８】
【化４０】
2020519647.tif 000042
【０１９９】
が、二重結合であり、ｍが、１である場合、Ｂは、チアゾリル基ではない。さらにより好ましくは、Ａが、フェニルであり、ＸおよびＹが、それぞれＣであり、ＸとＹとの間の結合
【０２００】
【化４１】
2020519647.tif 000043
【０２０１】
が、二重結合である場合、Ｂは、チアゾリル基ではない。
第２の態様において、本発明は、
（ｉ）Ｒ２およびＲ３基が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成するか、または
（ｉｉ）環基Ａが、ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールが、ピリミジニルとは、および１，３−ベンゾジオキソリルとは異なっており、ここで、以下の化合物：
【０２０２】
【化４２】
2020519647.tif 000044
【０２０３】
が式（Ｉ）からもしくは式（Ｉａ）から除外されるか、または
（ｉｉｉ）式（Ｉａ）中の環基Ｂが、ヘテロアリール基であり、前記ヘテロアリール基が、インドリルとは、および１，３−ベンゾジオキソリルとは異なっており、
ここで、Ａが、フェニルであり、ＸおよびＹが、それぞれＣであり、Ｚが、Ｏであり、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であり、Ｒ４が、メチルもしくはｔｅｒｔ−ブチルであり、ｎが、０もしくは１であり、Ｒ１（存在する場合）が、メチルであり、ｍが、０もしくは１であり、Ｒ５（存在する場合）が、メチルである場合、Ｂが、ピリジニルではなく（すなわち、これとは異なっており）、
ここで、Ａが、フェニルであり、ＸおよびＹが、それぞれＣであり、ＸとＹとの間の結合
【０２０４】
【化４３】
2020519647.tif 000045
【０２０５】
が、二重結合であり、Ｚが、Ｏであり、Ｒ２およびＲ３の１つが、水素であり、Ｒ２およびＲ３のその他のものが、メチルであり、Ｒ４が、イソプロピルであり、ｎが、０である場合、Ｂが、キノリニルもしくは１，４−ジヒドロキノリニルではなく（すなわち、これ
らとは異なっており）、
さらにここで、以下の化合物：
【０２０６】
【化４４】
2020519647.tif 000046
【０２０７】
が式（Ｉａ）から除外され、
ここで、以下の化合物：
【０２０８】
【化４５】
2020519647.tif 000047
【０２０９】
も式（Ｉａ）から除外されることが好ましい、
式（Ｉ）もしくは（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグに関する。
【０２１０】
本発明の第１または第２の態様による式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物は、非塩形態であるか、またはそれぞれの化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグとしてかのいずれかの、以下でさらに記載されている実施例１〜８８の化合物のいずれ
か１つを含む、本明細書の実施例セクションに記載されている式（Ｉ）または（Ｉａ）の具体的な化合物のうちのいずれか１つであることが特に好ましい。
【０２１１】
したがって、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉ）の化合物が、
２’−クロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’，９’−ジクロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−クロロ−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，８，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，１０，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，１０，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−９−イル）−ベンゾニトリル；
９−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，８，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，８，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
１０−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
１０−ブロモ−３−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
３−クロロ−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
１０−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−（６−メチル−５−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−１０−イル）−ベンゾニトリル；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−
ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−３−フルオロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−フルオロ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−フルオロ−１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−フルオロ−１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−３−メトキシ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−３−メトキシ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３−メトキシ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−メトキシ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−ヒドロキシ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３，６−ジメチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−２，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２，６−ジメチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−２−フルオロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２−フルオロ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２−フルオロ−１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２−メトキシ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド
［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−クロロ−３−メトキシ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３−メトキシ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−３−チア−５−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−３−チア−５−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−３−チア−５−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−９−イル）−ベンゾニトリル；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−３Ｈ−３，５−ジアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−３Ｈ−３，５−ジアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−１，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−（６−メチル−５−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−１０−イル）−ベンゾニトリル；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−３，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−２，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
９−クロロ−２−メトキシメチル−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２，５−ジメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３，５−ジメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−エチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−エチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−（２−メトキシ−エチル）−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；３−（２−メトキシ−エチル）−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；９−クロロ−２−（メトキシメチル）−５−メチル−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−（メトキシメチル）−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン
］−４（５Ｈ）−オン；
２−（メトキシメチル）−５−メチル−９−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］［１，３］ジアゼピン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］［１，３］ジアゼピン−５−オン；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］［１，３］ジアゼピン−５−オン；
４−メチル−８−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−１，２，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−３−オン；
４−メチル−８−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−１−フェネチル−１，２，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−３−オン；
１−ベンジル−４−メチル−８−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−１，２，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−３−オン；
４−メチル−８−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−１−ピリジン−４−イル−１，２，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−３−オン；
４−メチル−８−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−１−フェニル−１，２，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−３−オン；
８−（２−フルオロ−ピリジン−３−イル）−４−メチル−１，２，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−３−オン；
８−（２−フルオロ−ピリジン−３−イル）−１，４−ジメチル−１，２，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−３−オン；
８−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−４−メチル−１，２，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−３−オン；
１−アセチル−８−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−４−メチル−１，２，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−３−オン；
ならびに上述した化合物のいずれか１つの薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグから選択されることが特に好ましい。
【０２１２】
さらに、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物が、
２’−クロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’，９’−ジクロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−クロロ−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，８，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，１０，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，１０，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−９−イル）−ベンゾニトリル；
９−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，８，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，８，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
１０−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
１０−ブロモ−３−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
３−クロロ−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
１０−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−（６−メチル−５−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−１０−イル）−ベンゾニトリル；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−３−フルオロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−フルオロ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−フルオロ−１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−フルオロ−１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−３−メトキシ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−３−メトキシ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３−メトキシ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−メトキシ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−ヒドロキシ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジ
ヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３，６−ジメチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−２，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２，６−ジメチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−２−フルオロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２−フルオロ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２−フルオロ−１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２−メトキシ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−クロロ−３−メトキシ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３−メトキシ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−３−チア−５−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−３−チア−５−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−３−チア−５−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−９−イル）−ベンゾニトリル；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−３Ｈ−３，５−ジアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−３Ｈ−３，５−ジアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−１，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−（６−メチル−５−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−１０−イル）−ベンゾニトリル；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−３，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−２，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
９−クロロ−２−メトキシメチル−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２，５−ジメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３，５−ジメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−エチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−エチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−（２−メトキシ−エチル）−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；３−（２−メトキシ−エチル）−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；９−クロロ−２−（メトキシメチル）−５−メチル−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−（メトキシメチル）−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−（メトキシメチル）−５−メチル−９−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］［１，３］ジアゼピン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］［１，３］ジアゼピン−５−オン；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］［１，３］ジアゼピン−５−オン；
ならびに上述した化合物のいずれか１つの薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグから選択されることが特に好ましい。
【０２１３】
第１の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０２１４】
【化４６】
2020519647.tif 000048
【０２１５】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、フェニルであり、
ここで、特に
【０２１６】
【化４７】
2020519647.tif 000049
【０２１７】
、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０２１８】
第２の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０２１９】
【化４８】
2020519647.tif 000050
【０２２０】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、単環式５または６員のヘテロアリールであり、ここで、前記５員のヘテロアリールの１、２または３個の環原子は、窒素原子であり、残りの環原子は、炭素原子であり、ここで、前記６員のヘテロアリールの１、２、３または４個の環原子は、窒素原子であり、残りの環原子は、炭素原子であり、
ここで、特に
【０２２１】
【化４９】
2020519647.tif 000051
【０２２２】
、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０２２３】
この第２の実施形態において、Ａは、好ましくは単環式６員のヘテロアリールであり、ここで、前記ヘテロアリールの１、２、３または４個の環原子（特に１または２個の環原子）は、窒素原子であり、残りの環原子は、炭素原子である。より好ましくは、Ａは、単環式６員のヘテロアリールであり、ここで、前記ヘテロアリールの１または２個の環原子は、窒素原子であり、残りの環原子は、炭素原子である（例えば、ピリジニル、ピリミジ
ニル、ピラジニル、またはピリダジニルなど）。
【０２２４】
好ましい基Ａの対応する例を以下に示す（ここでは、環Ａに結合し得る置換基（複数可）Ｒ１も示す）。
【０２２５】
【化５０】
2020519647.tif 000052
【０２２６】
特に好ましい環基Ａの例を以下に示す。
【０２２７】
【化５１】
2020519647.tif 000053
【０２２８】
第３の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０２２９】
【化５２】
2020519647.tif 000054
【０２３０】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０２３１】
【化５３】
2020519647.tif 000055
【０２３２】
であり、
ここで、特に
【０２３３】
【化５４】
2020519647.tif 000056
【０２３４】
、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０２３５】
第４の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０２３６】
【化５５】
2020519647.tif 000057
【０２３７】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０２３８】
【化５６】
2020519647.tif 000058
【０２３９】
であり、
ここで、特に
【０２４０】
【化５７】
2020519647.tif 000059
【０２４１】
、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０２４２】
第５の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０２４３】
【化５８】
2020519647.tif 000060
【０２４４】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０２４５】
【化５９】
2020519647.tif 000061
【０２４６】
であり、
ここで、特に
【０２４７】
【化６０】
2020519647.tif 000062
【０２４８】
、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０２４９】
第６の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０２５０】
【化６１】
2020519647.tif 000063
【０２５１】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ｂは、フェニルであり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０２５２】
【化６２】
2020519647.tif 000064
【０２５３】
、Ａ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０２５４】
第７の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０２５５】
【化６３】
2020519647.tif 000065
【０２５６】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ｂは、単環式５または６員のヘテロアリールであり、
ここで、特に
【０２５７】
【化６４】
2020519647.tif 000066
【０２５８】
、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０２５９】
この第７の実施形態において、Ｂは、好ましくは、環原子ＸおよびＹの両方が炭素原子
である、単環式５または６員のヘテロアリール（例えば、ピロリル、ピラゾリル、チオフェニル、またはピリジニルなど）である。
【０２６０】
好ましい環基Ｂの対応する例を以下に示す（ここでは、環Ｂに結合し得る置換基（複数可）Ｒ５も示す）。
【０２６１】
【化６５】
2020519647.tif 000067
【０２６２】
環Ｂの特に好ましい例を以下に示す。
【０２６３】
【化６６】
2020519647.tif 000068
【０２６４】
環Ｂのさらにより好ましい例を以下に示す。
【０２６５】
【化６７】
2020519647.tif 000069
【０２６６】
第８の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０２６７】
【化６８】
2020519647.tif 000070
【０２６８】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ｂは、基
【０２６９】
【化６９】
2020519647.tif 000071
【０２７０】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０２７１】
【化７０】
2020519647.tif 000072
【０２７２】
、Ａ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０２７３】
第９の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０２７４】
【化７１】
2020519647.tif 000073
【０２７５】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ｂは、基
【０２７６】
【化７２】
2020519647.tif 000074
【０２７７】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０２７８】
【化７３】
2020519647.tif 000075
【０２７９】
、Ａ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０２８０】
第１０の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０２８１】
【化７４】
2020519647.tif 000076
【０２８２】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ｂは、基
【０２８３】
【化７５】
2020519647.tif 000077
【０２８４】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０２８５】
【化７６】
2020519647.tif 000078
【０２８６】
、Ａ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０２８７】
第１１の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０２８８】
【化７７】
2020519647.tif 000079
【０２８９】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ｂは、基
【０２９０】
【化７８】
2020519647.tif 000080
【０２９１】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０２９２】
【化７９】
2020519647.tif 000081
【０２９３】
、Ａ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０２９４】
第１２の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０２９５】
【化８０】
2020519647.tif 000082
【０２９６】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ｂは、基
【０２９７】
【化８１】
2020519647.tif 000083
【０２９８】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０２９９】
【化８２】
2020519647.tif 000084
【０３００】
、Ａ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０３０１】
第１３の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０３０２】
【化８３】
2020519647.tif 000085
【０３０３】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、フェニルであり、
ここで、Ｂは、フェニルであり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０３０４】
【化８４】
2020519647.tif 000086
【０３０５】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０３０６】
第１４の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０３０７】
【化８５】
2020519647.tif 000087
【０３０８】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、フェニルであり、
ここで、Ｂは、単環式５または６員のヘテロアリールであり、
ここで、特に
【０３０９】
【化８６】
2020519647.tif 000088
【０３１０】
、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０３１１】
この第１４の実施形態において、Ｂは、好ましくは、環原子ＸおよびＹの両方が炭素原子である、単環式５または６員のヘテロアリール（例えば、ピロリル、ピラゾリル、チオフェニル、またはピリジニルなど）である。
【０３１２】
第１５の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０３１３】
【化８７】
2020519647.tif 000089
【０３１４】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、フェニルであり、
ここで、Ｂは、基
【０３１５】
【化８８】
2020519647.tif 000090
【０３１６】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０３１７】
【化８９】
2020519647.tif 000091
【０３１８】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０３１９】
第１６の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０３２０】
【化９０】
2020519647.tif 000092
【０３２１】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、フェニルであり、
ここで、Ｂは、基
【０３２２】
【化９１】
2020519647.tif 000093
【０３２３】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０３２４】
【化９２】
2020519647.tif 000094
【０３２５】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０３２６】
第１７の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０３２７】
【化９３】
2020519647.tif 000095
【０３２８】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、フェニルであり、
ここで、Ｂは、基
【０３２９】
【化９４】
2020519647.tif 000096
【０３３０】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０３３１】
【化９５】
2020519647.tif 000097
【０３３２】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０３３３】
第１８の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０３３４】
【化９６】
2020519647.tif 000098
【０３３５】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、フェニルであり、
ここで、Ｂは、基
【０３３６】
【化９７】
2020519647.tif 000099
【０３３７】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０３３８】
【化９８】
2020519647.tif 000100
【０３３９】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０３４０】
第１９の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０３４１】
【化９９】
2020519647.tif 000101
【０３４２】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、フェニルであり、
ここで、Ｂは、基
【０３４３】
【化１００】
2020519647.tif 000102
【０３４４】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０３４５】
【化１０１】
2020519647.tif 000103
【０３４６】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０３４７】
第２０の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０３４８】
【化１０２】
2020519647.tif 000104
【０３４９】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０３５０】
【化１０３】
2020519647.tif 000105
【０３５１】
であり、
ここで、Ｂは、フェニルであり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０３５２】
【化１０４】
2020519647.tif 000106
【０３５３】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０３５４】
第２１の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０３５５】
【化１０５】
2020519647.tif 000107
【０３５６】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０３５７】
【化１０６】
2020519647.tif 000108
【０３５８】
であり、
ここで、Ｂは、単環式５または６員のヘテロアリールであり、
ここで、特に
【０３５９】
【化１０７】
2020519647.tif 000109
【０３６０】
、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０３６１】
この第２１の実施形態において、Ｂは、好ましくは、環原子ＸおよびＹの両方が炭素原子である、単環式５または６員のヘテロアリール（例えば、ピロリル、ピラゾリル、チオフェニル、またはピリジニルなど）である。
【０３６２】
第２２の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０３６３】
【化１０８】
2020519647.tif 000110
【０３６４】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０３６５】
【化１０９】
2020519647.tif 000111
【０３６６】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０３６７】
【化１１０】
2020519647.tif 000112
【０３６８】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０３６９】
【化１１１】
2020519647.tif 000113
【０３７０】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０３７１】
第２３の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０３７２】
【化１１２】
2020519647.tif 000114
【０３７３】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０３７４】
【化１１３】
2020519647.tif 000115
【０３７５】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０３７６】
【化１１４】
2020519647.tif 000116
【０３７７】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０３７８】
【化１１５】
2020519647.tif 000117
【０３７９】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０３８０】
第２４の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０３８１】
【化１１６】
2020519647.tif 000118
【０３８２】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０３８３】
【化１１７】
2020519647.tif 000119
【０３８４】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０３８５】
【化１１８】
2020519647.tif 000120
【０３８６】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０３８７】
【化１１９】
2020519647.tif 000121
【０３８８】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０３８９】
第２５の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０３９０】
【化１２０】
2020519647.tif 000122
【０３９１】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０３９２】
【化１２１】
2020519647.tif 000123
【０３９３】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０３９４】
【化１２２】
2020519647.tif 000124
【０３９５】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０３９６】
【化１２３】
2020519647.tif 000125
【０３９７】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０３９８】
第２６の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０３９９】
【化１２４】
2020519647.tif 000126
【０４００】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０４０１】
【化１２５】
2020519647.tif 000127
【０４０２】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０４０３】
【化１２６】
2020519647.tif 000128
【０４０４】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０４０５】
【化１２７】
2020519647.tif 000129
【０４０６】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０４０７】
第２７の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０４０８】
【化１２８】
2020519647.tif 000130
【０４０９】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０４１０】
【化１２９】
2020519647.tif 000131
【０４１１】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０４１２】
【化１３０】
2020519647.tif 000132
【０４１３】
であり（したがって、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、Ｃであり）、
ここで、特に
【０４１４】
【化１３１】
2020519647.tif 000133
【０４１５】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０４１６】
第２８の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０４１７】
【化１３２】
2020519647.tif 000134
【０４１８】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０４１９】
【化１３３】
2020519647.tif 000135
【０４２０】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０４２１】
【化１３４】
2020519647.tif 000136
【０４２２】
であり（したがって、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、Ｃであり）、
ここで、特に
【０４２３】
【化１３５】
2020519647.tif 000137
【０４２４】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０４２５】
第２９の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０４２６】
【化１３６】
2020519647.tif 000138
【０４２７】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０４２８】
【化１３７】
2020519647.tif 000139
【０４２９】
であり、
ここで、Ｂは、フェニルであり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０４３０】
【化１３８】
2020519647.tif 000140
【０４３１】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０４３２】
第３０の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０４３３】
【化１３９】
2020519647.tif 000141
【０４３４】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０４３５】
【化１４０】
2020519647.tif 000142
【０４３６】
であり、
ここで、Ｂは、単環式５または６員のヘテロアリールであり、
ここで、特に
【０４３７】
【化１４１】
2020519647.tif 000143
【０４３８】
、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０４３９】
この第３０の実施形態において、Ｂは、好ましくは、環原子ＸおよびＹの両方が炭素原子である、単環式５または６員のヘテロアリール（例えば、ピロリル、ピラゾリル、チオフェニル、またはピリジニルなど）である。
【０４４０】
第３１の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０４４１】
【化１４２】
2020519647.tif 000144
【０４４２】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０４４３】
【化１４３】
2020519647.tif 000145
【０４４４】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０４４５】
【化１４４】
2020519647.tif 000146
【０４４６】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０４４７】
【化１４５】
2020519647.tif 000147
【０４４８】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０４４９】
第３２の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０４５０】
【化１４６】
2020519647.tif 000148
【０４５１】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０４５２】
【化１４７】
2020519647.tif 000149
【０４５３】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０４５４】
【化１４８】
2020519647.tif 000150
【０４５５】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０４５６】
【化１４９】
2020519647.tif 000151
【０４５７】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０４５８】
第３３の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０４５９】
【化１５０】
2020519647.tif 000152
【０４６０】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０４６１】
【化１５１】
2020519647.tif 000153
【０４６２】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０４６３】
【化１５２】
2020519647.tif 000154
【０４６４】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０４６５】
【化１５３】
2020519647.tif 000155
【０４６６】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０４６７】
第３４の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０４６８】
【化１５４】
2020519647.tif 000156
【０４６９】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０４７０】
【化１５５】
2020519647.tif 000157
【０４７１】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０４７２】
【化１５６】
2020519647.tif 000158
【０４７３】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０４７４】
【化１５７】
2020519647.tif 000159
【０４７５】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０４７６】
第３５の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０４７７】
【化１５８】
2020519647.tif 000160
【０４７８】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０４７９】
【化１５９】
2020519647.tif 000161
【０４８０】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０４８１】
【化１６０】
2020519647.tif 000162
【０４８２】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０４８３】
【化１６１】
2020519647.tif 000163
【０４８４】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０４８５】
第３６の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０４８６】
【化１６２】
2020519647.tif 000164
【０４８７】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０４８８】
【化１６３】
2020519647.tif 000165
【０４８９】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０４９０】
【化１６４】
2020519647.tif 000166
【０４９１】
であり（したがって、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、Ｃであり）、
ここで、特に
【０４９２】
【化１６５】
2020519647.tif 000167
【０４９３】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０４９４】
第３７の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０４９５】
【化１６６】
2020519647.tif 000168
【０４９６】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０４９７】
【化１６７】
2020519647.tif 000169
【０４９８】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０４９９】
【化１６８】
2020519647.tif 000170
【０５００】
であり（したがって、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、Ｃであり）、
ここで、特に
【０５０１】
【化１６９】
2020519647.tif 000171
【０５０２】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０５０３】
第３８の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０５０４】
【化１７０】
2020519647.tif 000172
【０５０５】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０５０６】
【化１７１】
2020519647.tif 000173
【０５０７】
であり、
ここで、Ｂは、フェニルであり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０５０８】
【化１７２】
2020519647.tif 000174
【０５０９】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０５１０】
第３９の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０５１１】
【化１７３】
2020519647.tif 000175
【０５１２】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０５１３】
【化１７４】
2020519647.tif 000176
【０５１４】
であり、
ここで、Ｂは、単環式５または６員のヘテロアリールであり、
ここで、特に
【０５１５】
【化１７５】
2020519647.tif 000177
【０５１６】
、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０５１７】
この第３９の実施形態において、Ｂは、好ましくは、環原子ＸおよびＹの両方が炭素原子である、単環式５または６員のヘテロアリール（例えば、ピロリル、ピラゾリル、チオフェニル、またはピリジニルなど）である。
【０５１８】
第４０の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０５１９】
【化１７６】
2020519647.tif 000178
【０５２０】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０５２１】
【化１７７】
2020519647.tif 000179
【０５２２】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０５２３】
【化１７８】
2020519647.tif 000180
【０５２４】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０５２５】
【化１７９】
2020519647.tif 000181
【０５２６】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０５２７】
第４１の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０５２８】
【化１８０】
2020519647.tif 000182
【０５２９】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０５３０】
【化１８１】
2020519647.tif 000183
【０５３１】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０５３２】
【化１８２】
2020519647.tif 000184
【０５３３】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０５３４】
【化１８３】
2020519647.tif 000185
【０５３５】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０５３６】
第４２の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０５３７】
【化１８４】
2020519647.tif 000186
【０５３８】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０５３９】
【化１８５】
2020519647.tif 000187
【０５４０】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０５４１】
【化１８６】
2020519647.tif 000188
【０５４２】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０５４３】
【化１８７】
2020519647.tif 000189
【０５４４】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０５４５】
第４３の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０５４６】
【化１８８】
2020519647.tif 000190
【０５４７】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０５４８】
【化１８９】
2020519647.tif 000191
【０５４９】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０５５０】
【化１９０】
2020519647.tif 000192
【０５５１】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０５５２】
【化１９１】
2020519647.tif 000193
【０５５３】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０５５４】
第４４の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０５５５】
【化１９２】
2020519647.tif 000194
【０５５６】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０５５７】
【化１９３】
2020519647.tif 000195
【０５５８】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０５５９】
【化１９４】
2020519647.tif 000196
【０５６０】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、特に
【０５６１】
【化１９５】
2020519647.tif 000197
【０５６２】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０５６３】
第４５の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０５６４】
【化１９６】
2020519647.tif 000198
【０５６５】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０５６６】
【化１９７】
2020519647.tif 000199
【０５６７】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０５６８】
【化１９８】
2020519647.tif 000200
【０５６９】
であり（したがって、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、Ｃであり）、
ここで、特に
【０５７０】
【化１９９】
2020519647.tif 000201
【０５７１】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０５７２】
第４６の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０５７３】
【化２００】
2020519647.tif 000202
【０５７４】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０５７５】
【化２０１】
2020519647.tif 000203
【０５７６】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０５７７】
【化２０２】
2020519647.tif 000204
【０５７８】
であり（したがって、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、Ｃであり）、
ここで、特に
【０５７９】
【化２０３】
2020519647.tif 000205
【０５８０】
、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０５８１】
第４７の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０５８２】
【化２０４】
2020519647.tif 000206
【０５８３】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、フェニルであり、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０５８４】
【化２０５】
2020519647.tif 000207
【０５８５】
、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０５８６】
第４８の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０５８７】
【化２０６】
2020519647.tif 000208
【０５８８】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、単環式５または６員のヘテロアリールであり、ここで、前記５員のヘテロアリールの１、２または３個の環原子は、窒素原子であり、残りの環原子は、炭素原子であり、ここで、前記６員のヘテロアリールの１、２、３または４個の環原子は、窒素原子であり、残りの環原子は、炭素原子であり、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０５８９】
【化２０７】
2020519647.tif 000209
【０５９０】
、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０５９１】
この第４８の実施形態において、Ａは、好ましくは単環式６員のヘテロアリールであり、ここで、前記ヘテロアリールの１、２、３または４個の環原子（特に１または２個の環原子）は、窒素原子であり、残りの環原子は、炭素原子である。より好ましくは、Ａは、単環式６員のヘテロアリールであり、ここで、前記ヘテロアリールの１または２個の環原子は、窒素原子であり、残りの環原子は、炭素原子である（例えば、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、またはピリダジニルなど）。
【０５９２】
好ましい基Ａの対応する例を以下に示す（ここでは、環Ａに結合し得る置換基（複数可）Ｒ１も示す）。
【０５９３】
【化２０８】
2020519647.tif 000210
【０５９４】
特に好ましい環基Ａの例を以下に示す。
【０５９５】
【化２０９】
2020519647.tif 000211
【０５９６】
第４９の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０５９７】
【化２１０】
2020519647.tif 000212
【０５９８】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０５９９】
【化２１１】
2020519647.tif 000213
【０６００】
であり、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０６０１】
【化２１２】
2020519647.tif 000214
【０６０２】
、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０６０３】
第５０の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０６０４】
【化２１３】
2020519647.tif 000215
【０６０５】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０６０６】
【化２１４】
2020519647.tif 000216
【０６０７】
であり、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０６０８】
【化２１５】
2020519647.tif 000217
【０６０９】
、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０６１０】
第５１の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０６１１】
【化２１６】
2020519647.tif 000218
【０６１２】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０６１３】
【化２１７】
2020519647.tif 000219
【０６１４】
であり、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０６１５】
【化２１８】
2020519647.tif 000220
【０６１６】
、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０６１７】
第５２の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０６１８】
【化２１９】
2020519647.tif 000221
【０６１９】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ｂは、フェニルであり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０６２０】
【化２２０】
2020519647.tif 000222
【０６２１】
、Ａ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０６２２】
第５３の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０６２３】
【化２２１】
2020519647.tif 000223
【０６２４】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ｂは、単環式５または６員のヘテロアリールであり、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０６２５】
【化２２２】
2020519647.tif 000224
【０６２６】
、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したも
のと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０６２７】
この第５３の実施形態において、Ｂは、好ましくは、環原子ＸおよびＹの両方が炭素原子である、単環式５または６員のヘテロアリール（例えば、ピロリル、ピラゾリル、チオフェニル、またはピリジニルなど）である。
【０６２８】
好ましい環基Ｂの対応する例を以下に示す（ここでは、環Ｂに結合し得る置換基（複数可）Ｒ５も示す）。
【０６２９】
【化２２３】
2020519647.tif 000225
【０６３０】
環Ｂの特に好ましい例を以下に示す。
【０６３１】
【化２２４】
2020519647.tif 000226
【０６３２】
環Ｂのさらにより好ましい例を以下に示す。
【０６３３】
【化２２５】
2020519647.tif 000227
【０６３４】
第５４の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０６３５】
【化２２６】
2020519647.tif 000228
【０６３６】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ｂは、基
【０６３７】
【化２２７】
2020519647.tif 000229
【０６３８】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０６３９】
【化２２８】
2020519647.tif 000230
【０６４０】
、Ａ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０６４１】
第５５の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０６４２】
【化２２９】
2020519647.tif 000231
【０６４３】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ｂは、基
【０６４４】
【化２３０】
2020519647.tif 000232
【０６４５】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０６４６】
【化２３１】
2020519647.tif 000233
【０６４７】
、Ａ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式
（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０６４８】
第５６の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０６４９】
【化２３２】
2020519647.tif 000234
【０６５０】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ｂは、基
【０６５１】
【化２３３】
2020519647.tif 000235
【０６５２】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０６５３】
【化２３４】
2020519647.tif 000236
【０６５４】
、Ａ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０６５５】
第５７の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０６５６】
【化２３５】
2020519647.tif 000237
【０６５７】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ｂは、基
【０６５８】
【化２３６】
2020519647.tif 000238
【０６５９】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０６６０】
【化２３７】
2020519647.tif 000239
【０６６１】
、Ａ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０６６２】
第５８の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０６６３】
【化２３８】
2020519647.tif 000240
【０６６４】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ｂは、基
【０６６５】
【化２３９】
2020519647.tif 000241
【０６６６】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０６６７】
【化２４０】
2020519647.tif 000242
【０６６８】
、Ａ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ
意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０６６９】
第５９の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０６７０】
【化２４１】
2020519647.tif 000243
【０６７１】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、フェニルであり、
ここで、Ｂは、フェニルであり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０６７２】
【化２４２】
2020519647.tif 000244
【０６７３】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０６７４】
第６０の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０６７５】
【化２４３】
2020519647.tif 000245
【０６７６】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、フェニルであり、
ここで、Ｂは、単環式５または６員のヘテロアリールであり、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０６７７】
【化２４４】
2020519647.tif 000246
【０６７８】
、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０６７９】
この第６０の実施形態において、Ｂは、好ましくは、環原子ＸおよびＹの両方が炭素原子である、単環式５または６員のヘテロアリール（例えば、ピロリル、ピラゾリル、チオフェニル、またはピリジニルなど）である。
【０６８０】
第６１の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０６８１】
【化２４５】
2020519647.tif 000247
【０６８２】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、フェニルであり、
ここで、Ｂは、基
【０６８３】
【化２４６】
2020519647.tif 000248
【０６８４】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０６８５】
【化２４７】
2020519647.tif 000249
【０６８６】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０６８７】
第６２の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０６８８】
【化２４８】
2020519647.tif 000250
【０６８９】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、フェニルであり、
ここで、Ｂは、基
【０６９０】
【化２４９】
2020519647.tif 000251
【０６９１】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０６９２】
【化２５０】
2020519647.tif 000252
【０６９３】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０６９４】
第６３の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０６９５】
【化２５１】
2020519647.tif 000253
【０６９６】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、フェニルであり、
ここで、Ｂは、基
【０６９７】
【化２５２】
2020519647.tif 000254
【０６９８】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０６９９】
【化２５３】
2020519647.tif 000255
【０７００】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０７０１】
第６４の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０７０２】
【化２５４】
2020519647.tif 000256
【０７０３】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、フェニルであり、
ここで、Ｂは、基
【０７０４】
【化２５５】
2020519647.tif 000257
【０７０５】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０７０６】
【化２５６】
2020519647.tif 000258
【０７０７】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０７０８】
第６５の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０７０９】
【化２５７】
2020519647.tif 000259
【０７１０】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、フェニルであり、
ここで、Ｂは、基
【０７１１】
【化２５８】
2020519647.tif 000260
【０７１２】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０７１３】
【化２５９】
2020519647.tif 000261
【０７１４】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０７１５】
第６６の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０７１６】
【化２６０】
2020519647.tif 000262
【０７１７】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０７１８】
【化２６１】
2020519647.tif 000263
【０７１９】
であり、
ここで、Ｂは、フェニルであり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０７２０】
【化２６２】
2020519647.tif 000264
【０７２１】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０７２２】
第６７の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０７２３】
【化２６３】
2020519647.tif 000265
【０７２４】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０７２５】
【化２６４】
2020519647.tif 000266
【０７２６】
であり、
ここで、Ｂは、単環式５または６員のヘテロアリールであり、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０７２７】
【化２６５】
2020519647.tif 000267
【０７２８】
、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は
、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０７２９】
この第６７の実施形態において、Ｂは、好ましくは、環原子ＸおよびＹの両方が炭素原子である、単環式５または６員のヘテロアリール（例えば、ピロリル、ピラゾリル、チオフェニル、またはピリジニルなど）である。
【０７３０】
第６８の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０７３１】
【化２６６】
2020519647.tif 000268
【０７３２】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０７３３】
【化２６７】
2020519647.tif 000269
【０７３４】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０７３５】
【化２６８】
2020519647.tif 000270
【０７３６】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０７３７】
【化２６９】
2020519647.tif 000271
【０７３８】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０７３９】
第６９の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０７４０】
【化２７０】
2020519647.tif 000272
【０７４１】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０７４２】
【化２７１】
2020519647.tif 000273
【０７４３】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０７４４】
【化２７２】
2020519647.tif 000274
【０７４５】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０７４６】
【化２７３】
2020519647.tif 000275
【０７４７】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０７４８】
第７０の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０７４９】
【化２７４】
2020519647.tif 000276
【０７５０】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０７５１】
【化２７５】
2020519647.tif 000277
【０７５２】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０７５３】
【化２７６】
2020519647.tif 000278
【０７５４】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０７５５】
【化２７７】
2020519647.tif 000279
【０７５６】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０７５７】
第７１の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０７５８】
【化２７８】
2020519647.tif 000280
【０７５９】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０７６０】
【化２７９】
2020519647.tif 000281
【０７６１】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０７６２】
【化２８０】
2020519647.tif 000282
【０７６３】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０７６４】
【化２８１】
2020519647.tif 000283
【０７６５】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０７６６】
第７２の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０７６７】
【化２８２】
2020519647.tif 000284
【０７６８】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０７６９】
【化２８３】
2020519647.tif 000285
【０７７０】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０７７１】
【化２８４】
2020519647.tif 000286
【０７７２】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒にな
って、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０７７３】
【化２８５】
2020519647.tif 000287
【０７７４】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０７７５】
第７３の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０７７６】
【化２８６】
2020519647.tif 000288
【０７７７】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０７７８】
【化２８７】
2020519647.tif 000289
【０７７９】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０７８０】
【化２８８】
2020519647.tif 000290
【０７８１】
であり（したがって、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、Ｃであり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０７８２】
【化２８９】
2020519647.tif 000291
【０７８３】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０７８４】
第７４の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の
化合物は、以下の式の化合物：
【０７８５】
【化２９０】
2020519647.tif 000292
【０７８６】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０７８７】
【化２９１】
2020519647.tif 000293
【０７８８】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０７８９】
【化２９２】
2020519647.tif 000294
【０７９０】
であり（したがって、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、Ｃであり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０７９１】
【化２９３】
2020519647.tif 000295
【０７９２】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０７９３】
第７５の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０７９４】
【化２９４】
2020519647.tif 000296
【０７９５】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０７９６】
【化２９５】
2020519647.tif 000297
【０７９７】
であり、
ここで、Ｂは、フェニルであり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０７９８】
【化２９６】
2020519647.tif 000298
【０７９９】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０８００】
第７６の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０８０１】
【化２９７】
2020519647.tif 000299
【０８０２】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０８０３】
【化２９８】
2020519647.tif 000300
【０８０４】
であり、
ここで、Ｂは、単環式５または６員のヘテロアリールであり、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０８０５】
【化２９９】
2020519647.tif 000301
【０８０６】
、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０８０７】
この第７６の実施形態において、Ｂは、好ましくは、環原子ＸおよびＹの両方が炭素原子である、単環式５または６員のヘテロアリール（例えば、ピロリル、ピラゾリル、チオフェニル、またはピリジニルなど）である。
【０８０８】
第７７の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０８０９】
【化３００】
2020519647.tif 000302
【０８１０】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０８１１】
【化３０１】
2020519647.tif 000303
【０８１２】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０８１３】
【化３０２】
2020519647.tif 000304
【０８１４】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０８１５】
【化３０３】
2020519647.tif 000305
【０８１６】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０８１７】
第７８の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０８１８】
【化３０４】
2020519647.tif 000306
【０８１９】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０８２０】
【化３０５】
2020519647.tif 000307
【０８２１】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０８２２】
【化３０６】
2020519647.tif 000308
【０８２３】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０８２４】
【化３０７】
2020519647.tif 000309
【０８２５】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０８２６】
第７９の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０８２７】
【化３０８】
2020519647.tif 000310
【０８２８】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０８２９】
【化３０９】
2020519647.tif 000311
【０８３０】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０８３１】
【化３１０】
2020519647.tif 000312
【０８３２】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０８３３】
【化３１１】
2020519647.tif 000313
【０８３４】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０８３５】
第８０の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０８３６】
【化３１２】
2020519647.tif 000314
【０８３７】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０８３８】
【化３１３】
2020519647.tif 000315
【０８３９】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０８４０】
【化３１４】
2020519647.tif 000316
【０８４１】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０８４２】
【化３１５】
2020519647.tif 000317
【０８４３】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０８４４】
第８１の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０８４５】
【化３１６】
2020519647.tif 000318
【０８４６】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０８４７】
【化３１７】
2020519647.tif 000319
【０８４８】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０８４９】
【化３１８】
2020519647.tif 000320
【０８５０】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０８５１】
【化３１９】
2020519647.tif 000321
【０８５２】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０８５３】
第８２の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０８５４】
【化３２０】
2020519647.tif 000322
【０８５５】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０８５６】
【化３２１】
2020519647.tif 000323
【０８５７】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０８５８】
【化３２２】
2020519647.tif 000324
【０８５９】
であり（したがって、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、Ｃであり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０８６０】
【化３２３】
2020519647.tif 000325
【０８６１】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０８６２】
第８３の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０８６３】
【化３２４】
2020519647.tif 000326
【０８６４】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０８６５】
【化３２５】
2020519647.tif 000327
【０８６６】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０８６７】
【化３２６】
2020519647.tif 000328
【０８６８】
であり（したがって、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、Ｃであり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０８６９】
【化３２７】
2020519647.tif 000329
【０８７０】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０８７１】
第８４の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０８７２】
【化３２８】
2020519647.tif 000330
【０８７３】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０８７４】
【化３２９】
2020519647.tif 000331
【０８７５】
であり、
ここで、Ｂは、フェニルであり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０８７６】
【化３３０】
2020519647.tif 000332
【０８７７】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０８７８】
第８５の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０８７９】
【化３３１】
2020519647.tif 000333
【０８８０】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０８８１】
【化３３２】
2020519647.tif 000334
【０８８２】
であり、
ここで、Ｂは、単環式５または６員のヘテロアリールであり、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０８８３】
【化３３３】
2020519647.tif 000335
【０８８４】
、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０８８５】
この第８５の実施形態において、Ｂは、好ましくは、環原子ＸおよびＹの両方が炭素原子である、単環式５または６員のヘテロアリール（例えば、ピロリル、ピラゾリル、チオフェニル、またはピリジニルなど）である。
【０８８６】
第８６の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０８８７】
【化３３４】
2020519647.tif 000336
【０８８８】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０８８９】
【化３３５】
2020519647.tif 000337
【０８９０】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０８９１】
【化３３６】
2020519647.tif 000338
【０８９２】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０８９３】
【化３３７】
2020519647.tif 000339
【０８９４】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０８９５】
第８７の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０８９６】
【化３３８】
2020519647.tif 000340
【０８９７】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０８９８】
【化３３９】
2020519647.tif 000341
【０８９９】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０９００】
【化３４０】
2020519647.tif 000342
【０９０１】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０９０２】
【化３４１】
2020519647.tif 000343
【０９０３】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０９０４】
第８８の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０９０５】
【化３４２】
2020519647.tif 000344
【０９０６】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０９０７】
【化３４３】
2020519647.tif 000345
【０９０８】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０９０９】
【化３４４】
2020519647.tif 000346
【０９１０】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０９１１】
【化３４５】
2020519647.tif 000347
【０９１２】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０９１３】
第８９の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０９１４】
【化３４６】
2020519647.tif 000348
【０９１５】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０９１６】
【化３４７】
2020519647.tif 000349
【０９１７】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０９１８】
【化３４８】
2020519647.tif 000350
【０９１９】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０９２０】
【化３４９】
2020519647.tif 000351
【０９２１】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０９２２】
第９０の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０９２３】
【化３５０】
2020519647.tif 000352
【０９２４】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０９２５】
【化３５１】
2020519647.tif 000353
【０９２６】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０９２７】
【化３５２】
2020519647.tif 000354
【０９２８】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０９２９】
【化３５３】
2020519647.tif 000355
【０９３０】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０９３１】
第９１の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０９３２】
【化３５４】
2020519647.tif 000356
【０９３３】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０９３４】
【化３５５】
2020519647.tif 000357
【０９３５】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０９３６】
【化３５６】
2020519647.tif 000358
【０９３７】
であり（したがって、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、Ｃであり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０９３８】
【化３５７】
2020519647.tif 000359
【０９３９】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０９４０】
第９２の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０９４１】
【化３５８】
2020519647.tif 000360
【０９４２】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０９４３】
【化３５９】
2020519647.tif 000361
【０９４４】
であり、
ここで、Ｂは、基
【０９４５】
【化３６０】
2020519647.tif 000362
【０９４６】
であり（したがって、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、Ｃであり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル；好ましくはシクロプロピル）を形成し、
ここで、特に
【０９４７】
【化３６１】
2020519647.tif 000363
【０９４８】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０９４９】
第９３の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０９５０】
【化３６２】
2020519647.tif 000364
【０９５１】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、フェニルであり、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【０９５２】
【化３６３】
2020519647.tif 000365
【０９５３】
、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０９５４】
第９４の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０９５５】
【化３６４】
2020519647.tif 000366
【０９５６】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、単環式５または６員のヘテロアリールであり、ここで、前記５員のヘテロアリールの１、２または３個の環原子は、窒素原子であり、残りの環原子は、炭素原子であり、ここで、前記６員のヘテロアリールの１、２、３または４個の環原子は、窒素原子であり、残りの環原子は、炭素原子であり、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【０９５７】
【化３６５】
2020519647.tif 000367
【０９５８】
、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０９５９】
この第９４の実施形態において、Ａは、好ましくは単環式６員のヘテロアリールであり、ここで、前記ヘテロアリールの１、２、３または４個の環原子（特に１または２個の環原子）は、窒素原子であり、残りの環原子は、炭素原子である。より好ましくは、Ａは、単環式６員のヘテロアリールであり、ここで、前記ヘテロアリールの１または２個の環原子は、窒素原子であり、残りの環原子は、炭素原子である（例えば、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、またはピリダジニルなど）。
【０９６０】
好ましい基Ａの対応する例を以下に示す（ここでは、環Ａに結合し得る置換基（複数可）Ｒ１も示す）。
【０９６１】
【化３６６】
2020519647.tif 000368
【０９６２】
特に好ましい環基Ａの例を以下に示す。
【０９６３】
【化３６７】
2020519647.tif 000369
【０９６４】
第９５の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０９６５】
【化３６８】
2020519647.tif 000370
【０９６６】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０９６７】
【化３６９】
2020519647.tif 000371
【０９６８】
であり、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【０９６９】
【化３７０】
2020519647.tif 000372
【０９７０】
、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０９７１】
第９６の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０９７２】
【化３７１】
2020519647.tif 000373
【０９７３】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０９７４】
【化３７２】
2020519647.tif 000374
【０９７５】
であり、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【０９７６】
【化３７３】
2020519647.tif 000375
【０９７７】
、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０９７８】
第９７の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０９７９】
【化３７４】
2020519647.tif 000376
【０９８０】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【０９８１】
【化３７５】
2020519647.tif 000377
【０９８２】
であり、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【０９８３】
【化３７６】
2020519647.tif 000378
【０９８４】
、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０９８５】
第９８の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０９８６】
【化３７７】
2020519647.tif 000379
【０９８７】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ｂは、フェニルであり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【０９８８】
【化３７８】
2020519647.tif 000380
【０９８９】
、Ａ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０９９０】
第９９の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【０９９１】
【化３７９】
2020519647.tif 000381
【０９９２】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ｂは、単環式５または６員のヘテロアリールであり、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【０９９３】
【化３８０】
2020519647.tif 000382
【０９９４】
、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【０９９５】
この第９９の実施形態において、Ｂは、好ましくは、環原子ＸおよびＹの両方が炭素原子である、単環式５または６員のヘテロアリール（例えば、ピロリル、ピラゾリル、チオフェニル、またはピリジニルなど）である。
【０９９６】
好ましい環基Ｂの対応する例を以下に示す（ここでは、環Ｂに結合し得る置換基（複数可）Ｒ５も示す）。
【０９９７】
【化３８１】
2020519647.tif 000383
【０９９８】
環Ｂの特に好ましい例を以下に示す。
【０９９９】
【化３８２】
2020519647.tif 000384
【１０００】
環Ｂのさらにより好ましい例を以下に示す。
【１００１】
【化３８３】
2020519647.tif 000385
【１００２】
第１００の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１００３】
【化３８４】
2020519647.tif 000386
【１００４】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ｂは、基
【１００５】
【化３８５】
2020519647.tif 000387
【１００６】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１００７】
【化３８６】
2020519647.tif 000388
【１００８】
、Ａ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１００９】
第１０１の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１０１０】
【化３８７】
2020519647.tif 000389
【１０１１】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ｂは、基
【１０１２】
【化３８８】
2020519647.tif 000390
【１０１３】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１０１４】
【化３８９】
2020519647.tif 000391
【１０１５】
、Ａ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１０１６】
第１０２の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１０１７】
【化３９０】
2020519647.tif 000392
【１０１８】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ｂは、基
【１０１９】
【化３９１】
2020519647.tif 000393
【１０２０】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１０２１】
【化３９２】
2020519647.tif 000394
【１０２２】
、Ａ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１０２３】
第１０３の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１０２４】
【化３９３】
2020519647.tif 000395
【１０２５】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ｂは、基
【１０２６】
【化３９４】
2020519647.tif 000396
【１０２７】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１０２８】
【化３９５】
2020519647.tif 000397
【１０２９】
、Ａ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１０３０】
第１０４の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１０３１】
【化３９６】
2020519647.tif 000398
【１０３２】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ｂは、基
【１０３３】
【化３９７】
2020519647.tif 000399
【１０３４】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１０３５】
【化３９８】
2020519647.tif 000400
【１０３６】
、Ａ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１０３７】
第１０５の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１０３８】
【化３９９】
2020519647.tif 000401
【１０３９】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、フェニルであり、
ここで、Ｂは、フェニルであり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１０４０】
【化４００】
2020519647.tif 000402
【１０４１】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１０４２】
第１０６の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１０４３】
【化４０１】
2020519647.tif 000403
【１０４４】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、フェニルであり、
ここで、Ｂは、単環式５または６員のヘテロアリールであり、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１０４５】
【化４０２】
2020519647.tif 000404
【１０４６】
、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１０４７】
この第１０６の実施形態において、Ｂは、好ましくは、環原子ＸおよびＹの両方が炭素原子である、単環式５または６員のヘテロアリール（例えば、ピロリル、ピラゾリル、チオフェニル、またはピリジニルなど）である。
【１０４８】
第１０７の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１０４９】
【化４０３】
2020519647.tif 000405
【１０５０】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、フェニルであり、
ここで、Ｂは、基
【１０５１】
【化４０４】
2020519647.tif 000406
【１０５２】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１０５３】
【化４０５】
2020519647.tif 000407
【１０５４】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１０５５】
第１０８の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１０５６】
【化４０６】
2020519647.tif 000408
【１０５７】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、フェニルであり、
ここで、Ｂは、基
【１０５８】
【化４０７】
2020519647.tif 000409
【１０５９】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１０６０】
【化４０８】
2020519647.tif 000410
【１０６１】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１０６２】
第１０９の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１０６３】
【化４０９】
2020519647.tif 000411
【１０６４】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、フェニルであり、
ここで、Ｂは、基
【１０６５】
【化４１０】
2020519647.tif 000412
【１０６６】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１０６７】
【化４１１】
2020519647.tif 000413
【１０６８】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１０６９】
第１１０の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１０７０】
【化４１２】
2020519647.tif 000414
【１０７１】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、フェニルであり、
ここで、Ｂは、基
【１０７２】
【化４１３】
2020519647.tif 000415
【１０７３】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１０７４】
【化４１４】
2020519647.tif 000416
【１０７５】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１０７６】
第１１１の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１０７７】
【化４１５】
2020519647.tif 000417
【１０７８】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、フェニルであり、
ここで、Ｂは、基
【１０７９】
【化４１６】
2020519647.tif 000418
【１０８０】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１０８１】
【化４１７】
2020519647.tif 000419
【１０８２】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１０８３】
第１１２の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１０８４】
【化４１８】
2020519647.tif 000420
【１０８５】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【１０８６】
【化４１９】
2020519647.tif 000421
【１０８７】
であり、
ここで、Ｂは、フェニルであり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１０８８】
【化４２０】
2020519647.tif 000422
【１０８９】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１０９０】
第１１３の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１０９１】
【化４２１】
2020519647.tif 000423
【１０９２】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【１０９３】
【化４２２】
2020519647.tif 000424
【１０９４】
であり、
ここで、Ｂは、単環式５または６員のヘテロアリールであり、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１０９５】
【化４２３】
2020519647.tif 000425
【１０９６】
、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１０９７】
この第１１３の実施形態において、Ｂは、好ましくは、環原子ＸおよびＹの両方が炭素原子である、単環式５または６員のヘテロアリール（例えば、ピロリル、ピラゾリル、チオフェニル、またはピリジニルなど）である。
【１０９８】
第１１４の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１０９９】
【化４２４】
2020519647.tif 000426
【１１００】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【１１０１】
【化４２５】
2020519647.tif 000427
【１１０２】
であり、
ここで、Ｂは、基
【１１０３】
【化４２６】
2020519647.tif 000428
【１１０４】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１１０５】
【化４２７】
2020519647.tif 000429
【１１０６】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１１０７】
第１１５の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１１０８】
【化４２８】
2020519647.tif 000430
【１１０９】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【１１１０】
【化４２９】
2020519647.tif 000431
【１１１１】
であり、
ここで、Ｂは、基
【１１１２】
【化４３０】
2020519647.tif 000432
【１１１３】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１１１４】
【化４３１】
2020519647.tif 000433
【１１１５】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１１１６】
第１１６の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１１１７】
【化４３２】
2020519647.tif 000434
【１１１８】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【１１１９】
【化４３３】
2020519647.tif 000435
【１１２０】
であり、
ここで、Ｂは、基
【１１２１】
【化４３４】
2020519647.tif 000436
【１１２２】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１１２３】
【化４３５】
2020519647.tif 000437
【１１２４】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１１２５】
第１１７の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１１２６】
【化４３６】
2020519647.tif 000438
【１１２７】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【１１２８】
【化４３７】
2020519647.tif 000439
【１１２９】
であり、
ここで、Ｂは、基
【１１３０】
【化４３８】
2020519647.tif 000440
【１１３１】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１１３２】
【化４３９】
2020519647.tif 000441
【１１３３】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１１３４】
第１１８の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１１３５】
【化４４０】
2020519647.tif 000442
【１１３６】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【１１３７】
【化４４１】
2020519647.tif 000443
【１１３８】
であり、
ここで、Ｂは、基
【１１３９】
【化４４２】
2020519647.tif 000444
【１１４０】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１１４１】
【化４４３】
2020519647.tif 000445
【１１４２】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１１４３】
第１１９の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１１４４】
【化４４４】
2020519647.tif 000446
【１１４５】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【１１４６】
【化４４５】
2020519647.tif 000447
【１１４７】
であり、
ここで、Ｂは、基
【１１４８】
【化４４６】
2020519647.tif 000448
【１１４９】
であり（したがって、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、Ｃであり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１１５０】
【化４４７】
2020519647.tif 000449
【１１５１】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１１５２】
第１２０の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１１５３】
【化４４８】
2020519647.tif 000450
【１１５４】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【１１５５】
【化４４９】
2020519647.tif 000451
【１１５６】
であり、
ここで、Ｂは、基
【１１５７】
【化４５０】
2020519647.tif 000452
【１１５８】
であり（したがって、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、Ｃであり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１１５９】
【化４５１】
2020519647.tif 000453
【１１６０】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１１６１】
第１２１の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１１６２】
【化４５２】
2020519647.tif 000454
【１１６３】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【１１６４】
【化４５３】
2020519647.tif 000455
【１１６５】
であり、
ここで、Ｂは、フェニルであり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１１６６】
【化４５４】
2020519647.tif 000456
【１１６７】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１１６８】
第１２２の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１１６９】
【化４５５】
2020519647.tif 000457
【１１７０】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【１１７１】
【化４５６】
2020519647.tif 000458
【１１７２】
であり、
ここで、Ｂは、単環式５または６員のヘテロアリールであり、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１１７３】
【化４５７】
2020519647.tif 000459
【１１７４】
、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１１７５】
この第１２２の実施形態において、Ｂは、好ましくは、環原子ＸおよびＹの両方が炭素原子である、単環式５または６員のヘテロアリール（例えば、ピロリル、ピラゾリル、チオフェニル、またはピリジニルなど）である。
【１１７６】
第１２３の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１１７７】
【化４５８】
2020519647.tif 000460
【１１７８】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【１１７９】
【化４５９】
2020519647.tif 000461
【１１８０】
であり、
ここで、Ｂは、基
【１１８１】
【化４６０】
2020519647.tif 000462
【１１８２】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１１８３】
【化４６１】
2020519647.tif 000463
【１１８４】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１１８５】
第１２４の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１１８６】
【化４６２】
2020519647.tif 000464
【１１８７】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【１１８８】
【化４６３】
2020519647.tif 000465
【１１８９】
であり、
ここで、Ｂは、基
【１１９０】
【化４６４】
2020519647.tif 000466
【１１９１】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１１９２】
【化４６５】
2020519647.tif 000467
【１１９３】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１１９４】
第１２５の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１１９５】
【化４６６】
2020519647.tif 000468
【１１９６】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【１１９７】
【化４６７】
2020519647.tif 000469
【１１９８】
であり、
ここで、Ｂは、基
【１１９９】
【化４６８】
2020519647.tif 000470
【１２００】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１２０１】
【化４６９】
2020519647.tif 000471
【１２０２】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１２０３】
第１２６の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１２０４】
【化４７０】
2020519647.tif 000472
【１２０５】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【１２０６】
【化４７１】
2020519647.tif 000473
【１２０７】
であり、
ここで、Ｂは、基
【１２０８】
【化４７２】
2020519647.tif 000474
【１２０９】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１２１０】
【化４７３】
2020519647.tif 000475
【１２１１】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１２１２】
第１２７の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１２１３】
【化４７４】
2020519647.tif 000476
【１２１４】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【１２１５】
【化４７５】
2020519647.tif 000477
【１２１６】
であり、
ここで、Ｂは、基
【１２１７】
【化４７６】
2020519647.tif 000478
【１２１８】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１２１９】
【化４７７】
2020519647.tif 000479
【１２２０】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１２２１】
第１２８の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１２２２】
【化４７８】
2020519647.tif 000480
【１２２３】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【１２２４】
【化４７９】
2020519647.tif 000481
【１２２５】
であり、
ここで、Ｂは、基
【１２２６】
【化４８０】
2020519647.tif 000482
【１２２７】
であり（したがって、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、Ｃであり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１２２８】
【化４８１】
2020519647.tif 000483
【１２２９】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１２３０】
第１２９の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１２３１】
【化４８２】
2020519647.tif 000484
【１２３２】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【１２３３】
【化４８３】
2020519647.tif 000485
【１２３４】
であり、
ここで、Ｂは、基
【１２３５】
【化４８４】
2020519647.tif 000486
【１２３６】
であり（したがって、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、Ｃであり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１２３７】
【化４８５】
2020519647.tif 000487
【１２３８】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１２３９】
第１３０の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１２４０】
【化４８６】
2020519647.tif 000488
【１２４１】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【１２４２】
【化４８７】
2020519647.tif 000489
【１２４３】
であり、
ここで、Ｂは、フェニルであり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１２４４】
【化４８８】
2020519647.tif 000490
【１２４５】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１２４６】
第１３１の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１２４７】
【化４８９】
2020519647.tif 000491
【１２４８】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【１２４９】
【化４９０】
2020519647.tif 000492
【１２５０】
であり、
ここで、Ｂは、単環式５または６員のヘテロアリールであり、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１２５１】
【化４９１】
2020519647.tif 000493
【１２５２】
、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１２５３】
この第１３１の実施形態において、Ｂは、好ましくは、環原子ＸおよびＹの両方が炭素原子である、単環式５または６員のヘテロアリール（例えば、ピロリル、ピラゾリル、チオフェニル、またはピリジニルなど）である。
【１２５４】
第１３２の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１２５５】
【化４９２】
2020519647.tif 000494
【１２５６】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【１２５７】
【化４９３】
2020519647.tif 000495
【１２５８】
であり、
ここで、Ｂは、基
【１２５９】
【化４９４】
2020519647.tif 000496
【１２６０】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１２６１】
【化４９５】
2020519647.tif 000497
【１２６２】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１２６３】
第１３３の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１２６４】
【化４９６】
2020519647.tif 000498
【１２６５】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【１２６６】
【化４９７】
2020519647.tif 000499
【１２６７】
であり、
ここで、Ｂは、基
【１２６８】
【化４９８】
2020519647.tif 000500
【１２６９】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１２７０】
【化４９９】
2020519647.tif 000501
【１２７１】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１２７２】
第１３４の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１２７３】
【化５００】
2020519647.tif 000502
【１２７４】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【１２７５】
【化５０１】
2020519647.tif 000503
【１２７６】
であり、
ここで、Ｂは、基
【１２７７】
【化５０２】
2020519647.tif 000504
【１２７８】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１２７９】
【化５０３】
2020519647.tif 000505
【１２８０】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１２８１】
第１３５の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１２８２】
【化５０４】
2020519647.tif 000506
【１２８３】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【１２８４】
【化５０５】
2020519647.tif 000507
【１２８５】
であり、
ここで、Ｂは、基
【１２８６】
【化５０６】
2020519647.tif 000508
【１２８７】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１２８８】
【化５０７】
2020519647.tif 000509
【１２８９】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１２９０】
第１３６の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１２９１】
【化５０８】
2020519647.tif 000510
【１２９２】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【１２９３】
【化５０９】
2020519647.tif 000511
【１２９４】
であり、
ここで、Ｂは、基
【１２９５】
【化５１０】
2020519647.tif 000512
【１２９６】
であり（したがって、環原子ＸおよびＹの両方が、炭素原子であり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１２９７】
【化５１１】
2020519647.tif 000513
【１２９８】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１２９９】
第１３７の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１３００】
【化５１２】
2020519647.tif 000514
【１３０１】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【１３０２】
【化５１３】
2020519647.tif 000515
【１３０３】
であり、
ここで、Ｂは、基
【１３０４】
【化５１４】
2020519647.tif 000516
【１３０５】
であり（したがって、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、Ｃであり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１３０６】
【化５１５】
2020519647.tif 000517
【１３０７】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１３０８】
第１３８の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉａ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１３０９】
【化５１６】
2020519647.tif 000518
【１３１０】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、Ａは、基
【１３１１】
【化５１７】
2020519647.tif 000519
【１３１２】
であり、
ここで、Ｂは、基
【１３１３】
【化５１８】
2020519647.tif 000520
【１３１４】
であり（したがって、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、Ｃであり）、
ここで、Ｚは、Ｏであり、
ここで、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択されることが好ましく、ここで、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であることがより好ましく、
ここで、特に
【１３１５】
【化５１９】
2020519647.tif 000521
【１３１６】
、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎおよびｍを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉａ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１３１７】
第１３９の特定の実施形態において、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉ）の化合物は、以下の式の化合物：
【１３１８】
【化５２０】
2020519647.tif 000522
【１３１９】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ
［式中、ＲＸは、ＲＸ１基であり、ＲＹは、ＲＹ１基であり、
ここで、特に
【１３２０】
【化５２１】
2020519647.tif 000523
【１３２１】
、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ＲＸ１、ＲＸ２およびｎを含む、上で示した式中のさらなる基／変数は、式（Ｉ）中の対応する基／変数について本明細書において記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する］
である。
【１３２２】
本発明はさらに、以下の新規化合物：
９−ブロモ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロブタン］−４−オン；
９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−５−メチル−５，６−ジヒドロ−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロブタン］−４−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５−メチル−５，６−ジヒドロ−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロブタン］−４−オン；
９−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−５−メチル−５，６−ジヒドロ−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロブタン］−４−オン；
ならびにこれらの化合物のいずれか１つの薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグに関する。
【１３２３】
上述の新規化合物はそれぞれ、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物を参照して本明細書に記載した通り、特に、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態、例えばパーキンソン病の、処置および／または予防において使用するための、医薬として使用することができる。したがって、特に式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物について記載した治療用途のいずれかを含む、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物に関して本明細書で提供される詳細な記載は、上述の新規化合物にも適用される。
【１３２４】
合成化学の分野の当業者にとって、一般式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物を調製するための種々の方法は容易に明らかとなるであろう。例えば、本発明の化合物は、実施例セクションにおいて詳細に記載した合成経路に従って、またはそれに類似して調製することができる。特に、一般式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩は、一般式（Ｉ）または（Ｉａ）の対応する位置においてＸ１およびＸ２が独立してハロゲン、Ｍが金属種、Ｒが任意の基を表す以下のスキームに記載されている方法に従って（またはこれらと同様にして）合成することができる。これらのスキームが式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物の調製を説明するものであり、したがって、これらのＲ基が、一般式（Ｉ）または（Ｉａ）における同じ結合位置の対応する基に従って定義されることは理解されるであろう。さらに、以下のスキームは置換Ｒ１基および／または置換Ｒ５基を示しているが、対応する置換基（複数可）Ｒ１および／またはＲ５の１つまたは複数（またはなし）は、特に、簡略化のためにこれらのスキームでは省略されている変数ｎおよびｍの定義を含む、式（Ｉ）または（Ｉａ）の定義に従って存在し得ることは理解されるであろう。
【１３２５】
中間体Ｃは、ヘテロ芳香族Ａと環Ｂとの間の芳香族求核置換によって得ることができる。Ｃのその後のタンデムＫｕｌｉｎｋｏｖｉｃｈ−Ｓｚｙｍｏｎｉａｋシクロプロパン化−ラクタム化によって、コア構造Ｄの形成が可能となる。中間体Ｄのアルキル化によって、本発明の実施例を得る（Ｆ）。実施例は、当該分野において周知の方法によってさらに修飾することができる。例えば、Ｒ１基を、金属種Ｇとのクロスカップリング反応によって導入し、それによって異なる実施例Ｈへのアクセスを得ることができる（スキーム１）。
【１３２６】
【化５２２】
2020519647.tif 000524
【１３２７】
任意のヘテロ芳香族ベンジルアミンＩから出発し、最初にアミド連結を形成することにより７員のジアゼピノン環を得て、中間体Ｋを得ることができる。その後の分子内芳香族求核置換を用いて、環を閉じ、それによって実施例ＦおよびＨへのアクセスを得ることができる（スキーム２）。
【１３２８】
【化５２３】
2020519647.tif 000525
【１３２９】
ボロン酸またはエステルを有する、任意の芳香族またはヘテロ芳香族環は、Ｃ−Ｃクロスカップリング反応によりＡに置換することができる。次いで、スキーム１に示されているものと同様の３ステップの順序で、Ｈ１を得ることができる（スキーム３）。
【１３３０】
【化５２４】
2020519647.tif 000526
【１３３１】
Ｃ−Ｃクロスカップリング反応の相手を逆にし、それによってより広く多様な（ヘテロ）芳香族化合物を得ることができる：ボロン酸またはエステルを有する、Ａ２を、Ｂ２にカップリングさせて、Ｃ２を生成する。ｉｎ  ｓｉｔｕ環化を伴うＥ２を使用するその後の還元的アミノ化により、実施例Ｆ２を得ることができる（スキーム４）。
【１３３２】
【化５２５】
2020519647.tif 000527
【１３３３】
代替的順序では、同じ実施例Ｆ２は、保護されたベンジル性アミンＡ３から出発して得ることができる。Ｂ２とのＣ−Ｃクロスカップリング反応により、中間体Ｃ３を得ることができ、次いでこれに保護基除去および環化を行って、実施例Ｆ２を得る（スキーム５）。実施例Ｆ２と金属種Ｇとのクロスカップリング反応（スキーム５には例示されていない）を用いて、（スキーム４に示されているものと同じ方法で）実施例Ｈ２を得ることができる。
【１３３４】
【化５２６】
2020519647.tif 000528
【１３３５】
スキーム５に加えて、同様の中間体Ｃ３およびＦ２は、Ｎ−保護されたベンジルアミンＩ１をボロン酸またはエステルＢ１にカップリングさせる場合に得ることができる。この方法は、Ｒ２および／またはＲ３が水素原子とは異なる場合に用いた（スキーム６）。
【１３３６】
【化５２７】
2020519647.tif 000529
【１３３７】
メタ位においてＮを有し、オルト位においてハロゲンＸ３により置換されている、中間体Ｂ３、ヘテロ芳香族ボロン酸またはエステルを、ベンジルアミンＩ１にカップリングさせて、中間体Ｃ４を形成することができる。次いで、ハロゲンＸ３に、求核または触媒的シアノ化、続いて円滑なニトリル加水分解を行って、中間体アミドＤ４を得ることができる。最後に、ｉｎ  ｓｉｔｕ環化を伴う保護基除去を実現して、メタ位においてＮを有する中間体Ｆ２を得ることができる（スキーム７）。
【１３３８】
【化５２８】
2020519647.tif 000530
【１３３９】
中間体Ｂ３がいかなるハロゲンＸ３も有臣ꪁ臣袼볯鎼볯ꢼ볯뒠郥膀苣궃苣ꮂ菣鞃菣뎃苣趏뿥銂껥뺏臣ꚁ胣궸雩鎽볯钼苣ꊽ裦鞁胣銪듧龎귥銂藩隌臣ꚁ胣꺼裢ꪂ苣랂菣궸雩鎽볯钼胢銂뻥龁胣ꆬ臣ꞁ胣花ꃦ蒚苣ꊂ菣隌胣骶臣ꚁ蛥醻臣讃菣ꪃ菣ꂊ냦蚈꟨銂껥뺏臣ꚁ胣궸雩鎽볯钼苣鞾苣鎁臣貁臣趁苣袼苣궂菣ꂃ볯覼胣ં䐼噉邀볯鎼볯邼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥閼볯馼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲〲ㄵ㘹㜴琮晩㸢〲〲ㄵ㘹㜴琮晩ꃂ〰㔰ㄳ⼼㹡⼼䥄㹖ਊ䐼噉邀볯鎼볯醼胣㲑䐯噉ਾ†볯鶼볯ꖻꓥ꺁볯몟臣膀뷥늩裥躇臣겅鿧꺁雦閳苣뾽铧鞁臣躰藥馁苣鎁臣貁臣趁苣芀뻤袁臣膀볯鶼볯꾁胣龮雦设볯뺁臣꾁볯銂菣벃苣뎃ꧨ겖臣趏뿥閁臣讂臣ꢁ臣袂苣膀臩蒁껦躚臣躰藥馁苣鎁臣貁臣趁胣몼볯꺼볯銈볯㲲畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲺猯扵覼臣膀꿥鲿臣讂곧醼듧ꊂ菣뎃볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵꺼裢늼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰몼⼼畳㹢胣誁苣뎁뫤뢅賥뒰諩ꪁ臣꺁蓨ꮡꧨ겖苣뾽铧鞁臣膀볯鶼볯讁苣躰藥馁苣鎁臣貁臣趁苣芀㰊䥄㹖胣醼볯钼볯醀⼼䥄㹖 ꖻ룤꺁껥ꦾ臣膀裥떮臣螌껥貁臣蒁駩誂胣겜飦내鯦ꢅ뷤銂胩鞁臣ꦁ铧閁苣讂胣㲂牢ਾ†鳦躘듧뢛臣뾽铧閁苣讂ꃥ袐胣貀苧隌냦ꂴ鿥趀臣蒁臣ꢔꫨ꾁胣궂듧龎귥誁苣뎁냦ꂴ軥邭臣覂臣讂鿥銂賦馁胣ં䐼噉邀볯鎼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ†胣芄鋧込胣ꢁ臣蚁铧麪臣膀鋧込鿥ꮁ雩ꎀ臣ꚁ뷤ꢔ臣貂胣뺯뿥馁苣낒볥몟臣麝諨馦韦ꞁ臣讂臣ꢁ苣ꢡ臣芀戼㹲 겜飦내鯦ꞁ뷤ꢔ臣貂苣뒠郥膀胣ꊂ菣궂菣趀臣蒁臣ꢔꫨ꾁胣뒛軩뺁臣꾁裥邲臣芁臣ꚁ苣袂臣肸뻤꺁ꏩ貒鷩낒볥袼臣ꪁ苣ꆁ胣麝鋧뚊볯궂賥뒰듧몟苣螌臣芀臣龁臣ꎁ臣膀胣ꊂ菣궂菣趀鿥꾁胣궂듧銈苧ꂴ臣貺蟩邵郥뺁臣꾁苧ꂴ裢궂듧꺁룤趇뗧袐苣蒁臣貂苣ꮐ臣ꪁ臣芀㰊䥄㹖胣醼볯钼볯醀⼼䥄㹖 貀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵鲀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯邼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ胣꾁胣醼胣醼볯讀臣궂듧龎귥銂鳦馁苣ꊂ菣궂菣몟苣ꢡ臣芀ꗥ뺁臣蒁뻤몤髧ꪁ苣ꮃ苣ꮃ鿥꾁胣ꆃ菣ꮃ胣ꢂ菣ꮃ胣鞃菣钃菣袼뻤袁臣膀뷯銈菣궃菣ꮃ臣龁臣ꒂ苣鞃菣钃菣覼胣뺁臣꾁菣膃菣袼뻤袁臣膀뷯銈菣膃菣膀苣붂菣膃菣膀뷯薽뷯銈菣膃菣뺁臣꾁뷯薽뷯钽裢隃菣ꮃ볯ꞁ臣讂胣ꖈ껦꺁껥ꦾ臣ꪁ臣邙苣膀胣ꊂ菣궂菣趀臣蒁臣ꢔꫨ꾁胣붥臣鞁臣꾁볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵鲀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯扵ꊂ菣궂菣膀苣誂ꗥ뺁臣辁臣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ胣閁苣ꮁ苣誂ꗥ뺁臣辁臣ꆃ菣ꮃ臣龁臣ꢂ菣ꮃ胣肜苣붥臣鞁臣꾁菣膃菣銂賦馁胣ં䐼噉邀볯鎼볯閼胣㲑䐯噉ਾ†鳦躘듧뢛臣뾽铧閁苣讂ꃥ袐胣貀苣ꮃ苣讃菣趀臣蒁臣ꢔꫨ꾁胣뒛軩뺁臣꾁裥邲臣芁臣ꚁ苣袂臣肸뻤꺁룤붣鋥麝鋧込苧隌냦ꂴ鿥銂賦鞁胣醼臣뺁臣꾁ꓨ낕臣袼뻤袁臣膀볯ꒁ胣銼臣뺁臣꾁볯ꒁ臣覼苧ꂴ裢궂듧꺁뫤趇뗧袐苣ꮐ苣肸雦膀臣貂臣蒁臣ꪁ苣궂듧銈苧ꂴ臣覸蟩邵郥节郥뺁臣蒁胣貀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵鲀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯邼⼼畳㹢苣ꮃ苣讃菣趀臣蒁臣ꢔꫨ꾁胣銼胣醼볯讀臣궂듧龎귥銂鳦馁苣ꊂ菣놂菣ꮃ鿥銂ꇨ馁胣붥臣鞁臣设ꓧ蒚臣ꊂ菣놂菣ꮃ鿥꾁胣ꢂ菣讃菣膀菣궃菣讃菣袼뻤袁臣膀菣궃菣銈볯銈苣뎃裢醼裢ꒂ菣膀菣궃菣銈볯銈苣뎃裢銼裢ꒂ菣뺁臣꾁菣궃菣銈볯銈苣뎃裢醼裢ꒂ菣覼胣隃菣讃菣膀菣뾂苣ꢂ菣ꮃ볯设臣낁胣隃苣銈볯貼볯銈苣ꢂ菣銈볯銈苣ꮃ臣龁臣隃苣銈볯貼볯銈苣ꢂ菣銈볯銈苣ꮃ볯膀菣뎃菣讃菣뺁臣꾁菣뎃苣뢂苣讃菣袼뻤袁臣膀苣붂菣것菣ꮃ볯ꞁ臣讂胣ꖈ껦꺁껥ꦾ臣ꪁ臣邙苣膀胣ꊂ菣놂菣ꮃ胣ꢁ臣蚁铧麪臣膀ꗥ뺁臣辁臣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹢苣ꮃ苣讃菣膀苣誂ꗥ뺁臣辁臣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢苣ꮃ苣讃菣銂賦馁胣ં䐼噉邀볯鎼볯隼胣㲑䐯噉ਾ†鳦躘듧뢛臣뾽铧閁苣讂ꃥ袐胣貀苣ꮃ苣讃菣趀臣蒁臣ꢔꫨ꾁胣뒛軩뺁臣꾁裥邲臣芁臣ꚁ苣袂臣肸뻤꺁룤붣鋥麝鋧込苧隌냦ꂴ鿥銂賦鞁胣醼臣뺁臣꾁ꓨ낕臣袼뻤袁臣膀볯ꒁ臣龁臣銼臣꺁볯궂듧銈苧ꂴ臣覸蟩邵郥銂郥뾁胣뮻蓦뢁諦ꞁ볯ꒁ臣龁臣螤闦꺁苧ꂴ裢궂듧꺁뫤趇뗧袐苣ꮐ苣芀胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲐猯扵ꊂ菣궂菣ꮃ胣ꢁ臣蚁铧麪臣膀볯鲀볯邼胥꺁苧ꂴ軥邭苣覜臣讂苣ꮃ苣讃菣몟苣ꢡ臣芀ꗥ뺁臣蒁뻤몤髧ꪁ苣ꮃ苣讃菣몟臣膀苣膃菣ꮃ胣鞃菣钃菣ꮃ볯设臣낁胣鞃菣醃菣꺂菣覼臣龁臣隃菣讃菣ꞁ臣讂胣ꖈ껦꺁껥ꦾ臣ꪁ臣邙苣膀胣ꊂ菣궂菣ꮃ胣ꢁ臣蚁铧麪臣膀ꗥ뺁臣辁臣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹢苣ꮃ苣讃菣膀苣誂ꗥ뺁臣辁臣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢苣ꮃ苣讃菣銂賦馁胣ં䐼噉邀볯鎼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ†鳦躘듧뢛臣뾽铧閁苣讂ꃥ袐胣貀苣ꮃ苣것菣趀臣蒁臣ꢔꫨ꾁胣ꊂ菣ꮂ菣뢂苣ꮃ鿥膀臣ꪁ苣ꆁ胣뒛軩뺁臣꾁裥邲臣芁臣ꚁ苣袂臣貺뻤꺁ꏩ貒鷩낒볥궂賥뒰듧몟苣螌臣芀胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲐猯扵ꊂ菣궂菣뎃胣꾁胣醼胣醼볯讀臣궂듧龎귥銂鳦馁苣ꊂ菣궂菣뎃鿥銂ꇨ馁胣붥臣鞁臣设ꓧ蒚臣ꊂ菣궂菣뎃鿥꾁胣ꆃ菣것菣袼裢ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈볯膀苣膃菣뎃볯设臣낁胣銈볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈臣龁臣銈볯ꢼ볯銈볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢볯銈볯膀菣궃菣것菣袼뻤袁臣膀裢ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈胣銈볯ꢼ볯銈볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵覼裢膀裢ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈볯ꢼ볯銈볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢볯銈臣龁臣銈볯ꢼ볯銈볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢볯銈볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢覼胣뺁臣꾁菣膃菣뎃볯设臣낁胣銈볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈볯ꞁ臣讂胣ꖈ껦꺁껥ꦾ臣ꪁ臣邙苣膀胣ꊂ菣궂菣뎃胣ꢁ臣蚁铧麪臣膀ꗥ뺁臣辁臣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹢苣ꮃ苣것菣膀苣誂ꗥ뺁臣辁臣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢苣ꮃ苣것菣袼觧ꮁ胣뒛軩꺁볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵鲀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꊂ菣궂菣뎃苣ꮐ苣覼胣閁苣ꮁ苣誂ꗥ뺁臣辁臣ꆃ菣것菣뺁臣꾁苣膃菣뎃胣肜苣붥臣鞁臣꾁菣膃菣뎃苣螌臣芀㰊䥄㹖胣醼볯钼볯醀⼼䥄㹖 겜飦내鯦ꞁ뷤ꢔ臣貂苣뒠郥膀胣ꊂ菣놂菣것菣趀臣蒁臣ꢔꫨ꾁胣ꊂ菣놂菣뢂苣ꮃ鿥膀臣ꪁ苣ꆁ胣뒛軩뺁臣꾁裥邲臣芁臣ꚁ苣袂臣貺뻤꺁룤붣鋥麝鋧込苧隌냦ꂴ鿥銂賦鞁胣醼臣뺁臣꾁ꓨ낕臣袼뻤袁臣膀볯ꒁ臣龁臣銼臣꺁볯궂듧銈苧ꂴ臣貺蟩邵郥銂郥肂룤릖胣鎁苣꾁臣讁臣讂苧ꂴ裢궂듧꺁룤趇뗧袐苣ꮐ臣ꪁ臣芀胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲐猯扵ꊂ菣놂菣것菣趀臣膀볯鲀볯邼胥꺁苧ꂴ軥邭苣覜臣讂苣ꮃ苣讃菣뎃鿥銂ꇨ馁胣ꖈ껦꺁껥ꦾ臣ꪁ臣邙苣膀胣ꊂ菣놂菣것菣趀臣蒁臣ꢔꫨ꾁胣붥臣鞁臣꾁볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵鲀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯扵ꊂ菣놂菣것菣膀苣誂ꗥ뺁臣辁臣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢苣ꮃ苣讃菣뎃볯릉臣膀鯧階臣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢苣ꮃ苣讃菣뎃苣ꮐ苣覼苣螌臣芀㰊䥄㹖胣醼볯钼볯醀⼼䥄㹖 겜飦내鯦ꞁ뷤ꢔ臣貂苣뒠郥膀胣ꊂ菣궂菣것菣趀臣蒁臣ꢔꫨ꾁胣ꊂ菣궂菣뢂苣ꮃ鿥膀臣ꪁ苣ꆁ胣뒛軩뺁臣꾁裥邲臣芁臣ꚁ苣袂臣貺뻤꺁룤붣鋥麝鋧込苧隌냦ꂴ鿥銂賦鞁胣醼臣뺁臣꾁ꓨ낕臣袼뻤袁臣膀볯ꒁ臣龁臣銼臣꺁볯궂듧銈苧ꂴ臣覸蟩邵郥銂郥뾁胣뮻蓦뢁諦ꞁ볯ꒁ臣龁臣螤闦꺁苧ꂴ裢궂듧꺁뫤趇뗧袐苣ꮐ苣芀胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲐猯扵ꊂ菣궂菣것菣趀臣膀볯鲀볯邼胥꺁苧ꂴ軥邭苣覜臣讂苣ꮃ苣讃菣뎃鿥銂ꇨ馁胣ꖈ껦꺁껥ꦾ臣ꪁ臣邙苣膀胣ꊂ菣궂菣것菣趀臣蒁臣ꢔꫨ꾁胣붥臣鞁臣꾁볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵鲀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯扵ꊂ菣궂菣것菣膀苣誂ꗥ뺁臣辁臣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢苣ꮃ苣讃菣뎃볯릉臣膀鯧階臣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼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