【手続補正書】
【提出日】平成28年12月16日(2016.12.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造：
2016179996.tif 000001
の１種を有する化合物又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
以下の構造：
2016179996.tif 000002
を有する、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３】
以下の構造：
2016179996.tif 000003
を有する、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に受容可能な塩、及び薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤又は賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項５】
前記薬学的組成物が、１種以上のさらなる治療剤をさらに含有する、請求項４に記載の薬学的組成物。
【請求項６】
前記薬学的組成物が、
（ａ）１種のさらなる治療剤、
（ｂ）２種のさらなる治療剤、
（ｃ）３種のさらなる治療剤、又は、
（ｄ）４種のさらなる治療剤
をさらに含有する、請求項４に記載の薬学的組成物。
【請求項７】
前記さらなる治療剤が、抗ＨＩＶ剤である、請求項５又は６に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
前記さらなる治療剤の１種又は複数種が、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチド阻害剤、及びこれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項５〜７のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記さらなる治療剤の１種又は複数種が、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチド阻害剤、及びこれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項５〜８のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
前記さらなる治療剤の１種又は複数種が、ジドブジン、エムトリシタビン、ジダノシン、スタブジン、ザルシタビン、ラミブジン、アバカビル、アムドキソビル、エルブシタビン、アロブジン、ＭＩＶ−２１０、±−ＦＴＣ、Ｄ−ｄ４ＦＣ、エムトリシタビン、ホスファジド、フォジブジンチドキシル、アプリシチビン（ＡＶＸ７５４）、ＫＰ−１４６１、ＧＳ−９１３１（Ｇｉｌｅａｄ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ）、フォサルブジンチドキシル（以前はＨＤＰ  ９９．０００３）、テノホビル、フマル酸テノホビルジソプロキシル、フマル酸テノホビルアラフェナミド（Ｇｉｌｅａｄ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ）、ＧＳ−７３４０（Ｇｉｌｅａｄ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ）、ＧＳ−９１４８（Ｇｉｌｅａｄ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ）、アデホビル、アデホビルジピボキシル、ＣＭＸ−００１（Ｃｈｉｍｅｒｉｘ）及びＣＭＸ−１５７（Ｃｈｉｍｅｒｉｘ）からなる群より選択される、請求項５〜９のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
前記さらなる治療剤の１種又は複数種が、アバカビル、テノホビル、フマル酸テノホビルジソプロキシル及びフマル酸テノホビルアラフェナミドからなる群より選択される、請求項５〜１０のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
ＨＩＶ感染を有するか又はＨＩＶ感染を有する危険があるヒトにおけるＨＩＶ感染を治療する方法において使用するための、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に受容可能な塩、又は、請求項４〜１１のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
医学治療において使用するための、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に受容可能な塩、又は、請求項４〜１１のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
前記方法が、前記化合物、その薬学的に受容可能な塩、又は前記薬学的組成物を、ＨＩＶ感染を有するか又はＨＩＶ感染を有する危険がある前記ヒトに、注射によって投与する工程を含む、請求項１２に記載の用途に使用するための化合物、その薬学的に受容可能な塩、又は薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７２７】
本発明の具体的な実施形態が本明細書中で説明の目的で記載されたが、種々の改変が、本発明の趣旨および範囲から逸脱することなくなされ得ることが、上記のことから理解される。従って、本発明は、添付の特許請求の範囲によるもの以外には、限定されない。
本発明のまた別の態様は、以下のとおりであってもよい。
〔１〕以下の式（Ｉ）：
2016179996.tif 000004
を有する化合物またはその立体異性体あるいは薬学的に受容可能な塩であって、
式（Ｉ）において：
Ｘは、−Ｏ−または−ＮＺ3−または−ＣＨＺ3−であり；
Ｗは、−ＣＨＺ2−であり；
Ｚ1、Ｚ2およびＺ3は各々独立して、水素もしくはＣ1~3アルキルであるか、またはＺ1とＺ2、もしくはＺ1とＺ3とが一緒になって、−Ｌ−を形成し、ここでＬは、−Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、または−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−であり、ここでＺ1とＺ2、またはＺ1とＺ3のうちの少なくとも一方は一緒になって、−Ｌ−を形成し；
Ｚ4は、結合、−ＣＨ2−、または−ＣＨ2ＣＨ2−であり；
Ｙ1およびＹ2は各々独立して、水素、Ｃ1~3アルキルまたはＣ1~3ハロアルキルであり；
Ｒ1は、１個〜３個のハロゲンで置換されたフェニルであり；そして
各Ｒaは独立して、水素、ハロ、ヒドロキシルまたはＣ1~4アルキルである、
化合物。
〔２〕以下の式（ＩＩ−Ａ）：
2016179996.tif 000005
を有する、前記〔１〕に記載の化合物。
〔３〕以下の式（ＩＩ−Ｂ）：
2016179996.tif 000006
を有する、前記〔１〕に記載の化合物。
〔４〕以下の式（ＩＩ−Ｃ）：
2016179996.tif 000007
を有する、前記〔１〕に記載の化合物。
〔５〕Ｌは−Ｃ（Ｒa）2−である、前記〔１〕〜〔４〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔６〕Ｌは−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−である、前記〔１〕〜〔４〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔７〕Ｌは−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−である、前記〔１〕〜〔４〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔８〕各Ｒaは水素である、前記〔１〕〜〔７〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔９〕１個のＲaはメチルであり、そして残りのＲaの各々は水素である、前記〔１〕〜〔７〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔１０〕少なくとも１個のＲaはハロゲンであり、そして残りのＲaの各々は水素である、前記〔１〕〜〔７〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔１１〕２個のＲaはハロゲンであり、そして残りのＲaの各々は水素である、前記〔１〕〜〔７〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔１２〕１個のＲaはハロゲンであり、そして残りのＲaの各々は水素である、前記〔１〕〜〔７〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔１３〕Ｘは−Ｏ−である、前記〔１〕〜〔２〕または〔５〕〜〔１２〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔１４〕Ｘは−ＮＺ3−である、前記〔１〕〜〔２〕または〔５〕〜〔１２〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔１５〕Ｘは−ＮＨ−である、前記〔１〕〜〔２〕または〔５〕〜〔１２〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔１６〕Ｘは−ＣＨＺ3−であり、そしてＺ1とＺ3とが一緒になって、−Ｌ−を形成する、前記〔１〕〜〔２〕または〔５〕〜〔１２〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔１７〕Ｚ2は水素である、前記〔１６〕に記載の化合物。
〔１８〕Ｘは−ＣＨ2−である、前記〔１〕〜〔２〕または〔５〕〜〔１２〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔１９〕Ｚ4は、結合または−ＣＨ2−である、前記〔１〕または〔５〕〜〔１８〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔２０〕Ｚ4は−ＣＨ2−である、前記〔１〕または〔５〕〜〔１８〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔２１〕Ｚ4は結合である、前記〔１〕または〔５〕〜〔１８〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔２２〕Ｙ1およびＹ2は各々独立して、水素、メチルまたはトリフルオロメチルである、前記〔１〕または〔５〕〜〔２１〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔２３〕Ｒ1は、１個のハロゲンで置換されている、前記〔１〕〜〔２２〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔２４〕Ｒ1は、４−フルオロフェニルまたは２−フルオロフェニルである、前記〔２３〕に記載の化合物。
〔２５〕Ｒ1は、２個のハロゲンで置換されている、前記〔１〕〜〔２２〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔２６〕Ｒ1は、２，４−ジフルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、３−フルオロ−４−クロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、または３，５−ジフルオロフェニルである、前記〔２５〕に記載の化合物。
〔２７〕Ｒ1は２，４−ジフルオロフェニルである、前記〔２６〕に記載の化合物。
〔２８〕Ｒ1は、３個のハロゲンで置換されている、前記〔１〕〜〔２２〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔２９〕Ｒ1は、２，４，６−トリフルオロフェニルまたは２，３，４−トリフルオロフェニルである、前記〔２８〕に記載の化合物。
〔３０〕Ｒ1は２，４，６−トリフルオロフェニルである、前記〔２９〕に記載の化合物。
〔３１〕
2016179996.tif 000008
2016179996.tif 000009
2016179996.tif 000010
2016179996.tif 000011
2016179996.tif 000012
2016179996.tif 000013
2016179996.tif 000014
2016179996.tif 000015
2016179996.tif 000016
2016179996.tif 000017
2016179996.tif 000018
2016179996.tif 000019
から選択される、前記〔１〕に記載の化合物。
〔３２〕
2016179996.tif 000020
2016179996.tif 000021
から選択される、前記〔１〕に記載の化合物。
〔３３〕前記〔１〕〜〔３２〕のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
〔３４〕１種または１種より多くのさらなる治療剤をさらに含有する、前記〔３３〕に記載の薬学的組成物。
〔３５〕前記１種または１種より多くのさらなる治療剤は、抗ＨＩＶ剤である、前記〔３４〕に記載の薬学的組成物。
〔３６〕前記１種または１種より多くのさらなる治療剤は、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチド阻害剤、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される、前記〔３５〕に記載の薬学的組成物。
〔３７〕ＨＩＶ感染を有するか、またはＨＩＶ感染を有する危険があるヒトにおいて、ＨＩＶ感染を処置する方法であって、該ヒトに、治療有効量の前記〔１〕〜〔３２〕のいずれか１項に記載の化合物、または前記〔３３〕に記載の薬学的組成物を投与することによる、方法。
〔３８〕前記ヒトに、治療有効量の１種または１種より多くのさらなる治療剤を投与する工程をさらに包含する、前記〔３７〕に記載の方法。
〔３９〕前記１種または１種より多くのさらなる治療剤は、抗ＨＩＶ剤である、前記〔３８〕に記載の方法。
〔４０〕前記１種または１種より多くのさらなる治療剤は、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチド阻害剤、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される、前記〔３９〕に記載の方法。
〔４１〕ＨＩＶ感染を有するか、またはＨＩＶ感染を有する危険があるヒトにおける、ＨＩＶ感染の処置のための、前記〔１〕〜〔３２〕のいずれか１項に記載の化合物、または前記〔３３〕に記載の薬学的組成物の使用。
〔４２〕前記ヒトに、治療有効量の１種または１種より多くのさらなる治療剤を投与する工程をさらに包含する、前記〔４１〕に記載の使用。
〔４３〕前記１種または１種より多くのさらなる治療剤は、抗ＨＩＶ剤である、前記〔４２〕に記載の使用。
〔４４〕前記１種または１種より多くのさらなる治療剤は、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチド阻害剤、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される、前記〔４３〕に記載の使用。
〔４５〕医学治療において使用するための、前記〔１〕〜〔３２〕のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
〔４６〕ＨＩＶ感染の治療処置において使用するための、前記〔１〕〜〔３２〕のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
〔４７〕以下の式（Ｉ）：
2016179996.tif 000022
を有する化合物またはその立体異性体あるいは薬学的に受容可能な塩であって、
式（Ｉ）において：
Ｘは、−Ｏ−または−ＮＺ3−または−ＣＨＺ3−であり；
Ｗは、−Ｏ−または−ＮＺ2−または−ＣＨＺ2−であり；
Ｚ1、Ｚ2およびＺ3は各々独立して、水素もしくはＣ1~3アルキルであるか、またはＺ1とＺ2、もしくはＺ1とＺ3とが一緒になって、−Ｌ−を形成し、ここでＬは、−Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＯＣ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＮＲaＣ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＳＣ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＳＯ2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＯＣ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2ＯＣ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＮＲaＣ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2ＮＲaＣ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＳＣ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2ＳＣ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＳＯ2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2ＳＯ2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＳＯ2ＮＲaＣ（Ｒa）2−または−Ｃ（Ｒa）2ＮＲaＳＯ2Ｃ（Ｒa）2−であり；
Ｚ4は、結合または−ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2ＯＣＨ2−、−ＣＨ2ＮＲaＣＨ2−、−ＣＨ2ＳＣＨ2−、−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）ＣＨ2−または−ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ2−であり；
Ｙ1およびＹ2は各々独立して、水素、Ｃ1~3アルキルまたはＣ1~3ハロアルキルであるか、あるいはＹ1とＹ2とが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３個〜６個の環原子を有する炭素環式環、または３個〜６個の環原子を有する複素環式環を形成し、ここで該炭素環式環または複素環式環は、１個または１個より多くのＲaで必要に応じて置換されており；
Ｒ1は、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；そして
各Ｒaは独立して、水素、ハロ、ヒドロキシルもしくはＣ1~4アルキルであるか、または２個のＲa基が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ＝Ｏを形成し、そして
（ｉ）Ｚ1とＺ2、もしくはＺ1とＺ3とが一緒になって、−Ｌ−を形成するか；または（ｉｉ）Ｙ1とＹ2とが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３個〜６個の環原子を有する炭素環式環、もしくは３個〜６個の環原子を有する複素環式環を形成するかの少なくとも一方である、
化合物。
〔４８〕Ｗは−ＣＨＺ2−である、前記〔４７〕に記載の化合物。
〔４９〕Ｚ1とＺ2、またはＺ1とＺ3とが一緒になって、−Ｌ−を形成する、前記〔４７〕または〔４８〕に記載の化合物。
〔５０〕以下の式（ＩＩ−Ａ）、（ＩＩ−Ｂ）、または（ＩＩ−Ｃ）：
2016179996.tif 000023
2016179996.tif 000024
のうちの１つを有し、
ここでＬは、−Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＯＣ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＮＲaＣ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＳＣ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＳＯ2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＯＣ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2ＯＣ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＮＲaＣ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2ＮＲaＣ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＳＣ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2ＳＣ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＳＯ2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2ＳＯ2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＳＯ2ＮＲaＣ（Ｒa）2−または−Ｃ（Ｒa）2ＮＲaＳＯ2Ｃ（Ｒa）2−である、前記〔４９〕に記載の化合物。
〔５１〕Ｙ1とＹ2とが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３個〜６個の環原子を有する炭素環式環、または３個〜６個の環原子を有する複素環式環を形成する、前記〔４７〕または〔４８〕に記載の化合物。
〔５２〕以下の式（ＩＩＩ−Ａ）、（ＩＩＩ−Ｂ）、（ＩＩＩ−Ｃ）または（ＩＩＩ−Ｄ）：
2016179996.tif 000025
2016179996.tif 000026
のうちの１つを有し、
ここでＺ1およびＺ3は各々独立して、水素またはＣ1~3アルキルである、前記〔５１〕に記載の化合物。
〔５３〕以下の式（ＩＩＩ−Ｅ）、（ＩＩＩ−Ｆ）、（ＩＩＩ−Ｇ）または（ＩＩＩ−Ｈ）：
2016179996.tif 000027
のうちの１つを有し、
ここでＺ1およびＺ3は各々独立して、水素またはＣ1~3アルキルである、前記〔５１〕に記載の化合物。
〔５４〕（ｉ）Ｚ1とＺ2、またはＺ1とＺ3とが一緒になって、−Ｌ−を形成し、かつ（ｉｉ）Ｙ1とＹ2とが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３個〜６個の環原子を有する炭素環式環または３個〜６個の環原子を有する複素環式環を形成する、の両方である、前記〔４７〕または〔４８〕に記載の化合物。
〔５５〕以下の式（ＩＶ−ＡＡ）、（ＩＶ−ＡＢ）、（ＩＶ−ＡＣ）、（ＩＶ−ＡＤ）、（ＩＶ−ＡＥ）、（ＩＶ−ＡＦ）、（ＩＶ−ＡＧ）または（ＩＶ−ＡＨ）：
2016179996.tif 000028
2016179996.tif 000029
2016179996.tif 000030
のうちの１つを有し、
ここでＬは、−Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＯＣ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＮＲaＣ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＳＣ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＳＯ2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＯＣ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2ＯＣ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＮＲaＣ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2ＮＲaＣ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＳＣ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2ＳＣ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＳＯ2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2ＳＯ2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＳＯ2ＮＲaＣ（Ｒa）2−または−Ｃ（Ｒa）2ＮＲaＳＯ2Ｃ（Ｒa）2−である、前記〔５４〕に記載の化合物。
〔５６〕以下の式（ＩＶ−ＢＡ）、（ＩＶ−ＢＢ）、（ＩＶ−ＢＣ）、（ＩＶ−ＢＤ）、（ＩＶ−ＢＥ）、（ＩＶ−ＢＦ）、（ＩＶ−ＢＧ）または（ＩＶ−ＢＨ）：
2016179996.tif 000031
2016179996.tif 000032
のうちの１つを有し、
ここでＬは、−Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＯＣ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＮＲaＣ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＳＣ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＳＯ2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＯＣ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2ＯＣ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＮＲaＣ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2ＮＲaＣ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＳＣ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2ＳＣ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＳＯ2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2ＳＯ2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＳＯ2ＮＲaＣ（Ｒa）2−または−Ｃ（Ｒa）2ＮＲaＳＯ2Ｃ（Ｒa）2−である、前記〔５４〕に記載の化合物。
〔５７〕Ｌは、−Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−、または−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−である、前記〔４７〕〜〔５０〕または〔５４〕〜〔５６〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔５８〕Ｌは−Ｃ（Ｒa）2−である、前記〔５７〕に記載の化合物。
〔５９〕Ｌは−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−である、前記〔５７〕に記載の化合物。
〔６０〕Ｌは−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−である、前記〔５７〕に記載の化合物。
〔６１〕各Ｒaは水素である、前記〔４７〕〜〔５０〕または〔５４〕〜〔６０〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔６２〕１個のＲaはメチルであり、そして残りのＲaの各々は水素である、前記〔４７〕〜〔５０〕または〔５４〕〜〔６０〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔６３〕少なくとも１個のＲaはハロゲンであり、そして残りのＲaの各々は水素である、前記〔４７〕〜〔５０〕または〔５４〕〜〔６０〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔６４〕２個のＲaはハロゲンであり、そして残りのＲaの各々は水素である、前記〔４７〕〜〔５０〕または〔５４〕〜〔６０〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔６５〕１個のＲaはハロゲンであり、そして残りのＲaの各々は水素である、前記〔４７〕〜〔５０〕または〔５４〕〜〔６０〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔６６〕Ｌは、−Ｃ（Ｒa）2ＯＣ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＮＲaＣ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2ＳＣ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒa）2−、または−Ｃ（Ｒa）2ＳＯ2Ｃ（Ｒa）2−である、前記〔４７〕〜〔５０〕または〔５４〕〜〔５６〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔６７〕Ｌは−Ｃ（Ｒa）2ＯＣ（Ｒa）2−である、前記〔４７〕〜〔５０〕または〔５４〕〜〔５６〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔６８〕各Ｒaは水素である、前記〔６６〕または〔６７〕に記載の化合物。
〔６９〕１個のＲaはメチルであり、そして残りのＲaの各々は水素である、前記〔６６〕または〔６７〕に記載の化合物。
〔７０〕少なくとも１個のＲaはハロゲンであり、そして残りのＲaの各々は水素である、前記〔６６〕または〔６７〕に記載の化合物。
〔７１〕２個のＲaはハロゲンであり、そして残りのＲaの各々は水素である、前記〔６６〕または〔６７〕に記載の化合物。
〔７２〕１個のＲaはハロゲンであり、そして残りのＲaの各々は水素である、前記〔６６〕または〔６７〕に記載の化合物。
〔７３〕Ｘは−Ｏ−である、前記〔４７〕〜〔５５〕または〔５７〕〜〔７２〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔７４〕Ｚ2は水素である、前記〔７３〕に記載の化合物。
〔７５〕Ｘは−ＮＺ3−である、前記〔４７〕〜〔７２〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔７６〕Ｘは−ＮＨ−である、前記〔４７〕〜〔７２〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔７７〕Ｘは−ＣＨＺ3−である、前記〔４７〕〜〔５５〕または〔５７〕〜〔７２〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔７８〕Ｘは−ＣＨ2−である、前記〔４７〕〜〔５５〕または〔５７〕〜〔７２〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔７９〕Ｚ4は、結合または−ＣＨ2−である、前記〔４７〕〜〔４９〕、〔５１〕、〔５４〕または５７〜７８のいずれか１項に記載の化合物。
〔８０〕Ｚ4は−ＣＨ2−である、前記〔４７〕〜〔４９〕、〔５１〕、〔５４〕または５７〜７８のいずれか１項に記載の化合物。
〔８１〕Ｚ4は結合である、前記〔４７〕〜〔４９〕、〔５１〕、〔５４〕または５７〜７８のいずれか１項に記載の化合物。
〔８２〕Ｙ1およびＹ2は各々独立して、水素、メチルまたはトリフルオロメチルである、前記〔４７〕〜〔４９〕または〔５７〕〜〔８１〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔８３〕Ｒ1はフェニルである、前記〔４７〕〜〔８２〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔８４〕Ｒ1はピリジニルである、前記〔４７〕〜〔８２〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔８５〕Ｒ1は、少なくとも１個のハロゲンで置換されている、前記〔４７〕〜〔８４〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔８６〕Ｒ1は、１個のハロゲンで置換されている、前記〔４７〕〜〔８４〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔８７〕Ｒ1は、４−フルオロフェニルまたは２−フルオロフェニルである、前記〔８６〕に記載の化合物。
〔８８〕Ｒ1は、２個のハロゲンで置換されている、前記〔４７〕〜〔８４〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔８９〕Ｒ1は、２，４−ジフルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、３−フルオロ−４−クロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、または３，５−ジフルオロフェニルである、前記〔８８〕に記載の化合物。
〔９０〕Ｒ1は２，４−ジフルオロフェニルである、前記〔８９〕に記載の化合物。
〔９１〕Ｒ1は、３個のハロゲンで置換されている、前記〔４７〕〜〔８４〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔９２〕Ｒ1は、２，４，６−トリフルオロフェニルまたは２，３，４−トリフルオロフェニルである、前記〔９１〕に記載の化合物。
〔９３〕Ｒ1は２，４，６−トリフルオロフェニルである、前記〔９２〕に記載の化合物。
〔９４〕Ｒ1は、３−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルまたは２−シクロプロポキシ−４−フルオロフェニルである、前記〔８５〕に記載の化合物。
〔９５〕前記〔４７〕〜〔９４〕のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体あるいは薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物。
〔９６〕１種または１種より多くのさらなる治療剤をさらに含有する、前記〔９５〕に記載の薬学的組成物。
〔９７〕前記１種または１種より多くのさらなる治療剤は、抗ＨＩＶ剤である、前記〔９６〕に記載の薬学的組成物。
〔９８〕前記１種または１種より多くのさらなる治療剤は、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチド阻害剤、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される、前記〔９７〕に記載の薬学的組成物。
〔９９〕ＨＩＶ感染を有するか、またはＨＩＶ感染を有する危険があるヒトにおいて、ＨＩＶ感染を処置する方法であって、該ヒトに、治療有効量の前記〔４７〕〜〔９４〕のいずれか１項に記載の化合物、または前記〔９５〕に記載の薬学的組成物を投与することによる、方法。
〔１００〕前記ヒトに、治療有効量の１種または１種より多くのさらなる治療剤を投与する工程をさらに包含する、前記〔９９〕に記載の方法。
〔１０１〕前記１種または１種より多くのさらなる治療剤は、抗ＨＩＶ剤である、前記〔１００〕に記載の方法。
〔１０２〕前記１種または１種より多くのさらなる治療剤は、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチド阻害剤、およびＨＩＶを処置するための他の薬物、ならびにこれらの組み合わせからなる群より選択される、前記〔１０１〕に記載の方法。
〔１０３〕ＨＩＶ感染を有するか、またはＨＩＶ感染を有する危険があるヒトにおける、ＨＩＶ感染の処置のための、前記〔４７〕〜〔９４〕のいずれか１項に記載の化合物、または前記〔９５〕に記載の薬学的組成物の使用。
〔１０４〕前記ヒトに、治療有効量の１種または１種より多くのさらなる治療剤を投与する工程をさらに包含する、前記〔１０３〕に記載の使用。
〔１０５〕前記１種または１種より多くのさらなる治療剤は、抗ＨＩＶ剤である、前記〔１０４〕に記載の使用。
〔１０６〕前記１種または１種より多くのさらなる治療剤は、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチド阻害剤、およびＨＩＶを処置するための他の薬物、ならびにこれらの組み合わせからなる群より選択される、前記〔１０５〕に記載の使用。
〔１０７〕医学治療において使用するための、前記〔４７〕〜〔９４〕のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
〔１０８〕ＨＩＶ感染の治療処置において使用するための、前記〔４７〕〜〔９４〕のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。