【手続補正書】
【提出日】平成29年8月4日(2017.8.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
医薬組成物であって、該医薬組成物は、約０．１ｍｇ〜約５００ｍｇの式（Ｉ）の化合物、または体重１ｋｇ当たり約０．０１ｍｇ〜約１００ｍｇの式（Ｉ）の化合物の用量に相当する量を含み、
式（Ｉ）の化合物が、構造
【化１１４】
2017149769.tif 000001
を有するか、またはその医薬上許容される塩であり、
該式において、
結合αは単結合または二重結合であり、
nは0、1、2、3、または4であり;
R1はそれぞれ独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、-OR、-N(R)2、-SR、-C(O)OR、-C(O)N(R)2、-C(O)R、-S(O)R、-S(O)OR、-S(O)N(R)2、-S(O)2R、-S(O)2OR、-S(O)2N(R)2、-OC(O)R、-OC(O)OR、-OC(O)N(R)2、-N(R)C(O)R、-N(R)C(O)OR、または-N(R)C(O)N(R)2であり、
結合αが単結合の場合、R2は-C1-4アルキル-RAまたは-C2-4アルケニル-R3であり、そして、
結合αが二重結合の場合、R2は=C(H)RAであり、
ここでは、
RAは-CN、-C(O)R3、-C(O)OR3、-C(O)N(R3)(RC)、-C(ORB)(R3)(RC)、-C(NHRB)(R3)(RC)、または-C(=N-ORC)R3であり、
ここでは、
RBは水素、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、-C1-6アルキル-RB1、-C(O)R3、-C(O)N(H)R3、または-S(O)2R3、-C(O)(CH2)1-4COOR、-C(O)(CH2)1-4(NR)COOR、-C(O)CH(NH2)(RD)、-S(O)2OR3、-S(O)2N(R3)2、-CH2-OP(O)2(OR)2、または-P(O)(OR3)2であり、
ここでは、
RB1はシアノ、ニトロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、-OR、-N(R)2、-SR、-C(O)OR、-C(O)N(R)2、-C(O)R、-S(O)R、-S(O)OR、-S(O)N(R)2、-S(O)2R、-S(O)2OR、-S(O)2N(R)2、-OC(O)R、-OC(O)OR、-OC(O)N(R)2、-N(R)C(O)R、-N(R)C(O)OR、または-N(R)C(O)N(R)2であり;
RDは水素、メチル、-CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)(CH2CH3)、ベンジル、4-ヒドロキシベンジル、-CH2(3-インドリル)、-CH2SH、-CH2CH2SCH3、-CH2OH、-CH(CH3)OH、-(CH2)4-NH2、-(CH2)3-N(H)C(=NH)NH2、-CH2(4-イミダゾリル)、-CH2COOH、-CH2CH2COOH、-CH2CONH2、-CH2CH2CONH2であり;
R3はそれぞれ独立して水素、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルケニル、3-10員環ヘテロシクリル、アリールC1-6アルキル-、ヘテロアリールC1-6アルキル-、C3-8シクロアルキルC1-6アルキル-、C3-8シクロアルケニルC1-6アルキル-、(3-10員環ヘテロシクリル)C1-6アルキル-、または(ヘテロアリール)-(3-10員環ヘテロシクリル)-であり、
ここでは、
該アルキル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルケニル、3-10員環ヘテロシクリル、C3-8シクロアルキルC1-6アルキル-、C3-8シクロアルケニルC1-6アルキル-、(3-10員環ヘテロシクリル)C1-6アルキル-、および(ヘテロアリール)-(3-10員環ヘテロシクリル)-は、それぞれ任意に独立して１つの=R32基と置換され、それぞれ任意に独立して１つ、２つ、３つまたは４つのR31基と置換され、
該アリール、ヘテロアリール、アリールC1-6アルキル-、およびヘテロアリールC1-6アルキル-基はそれぞれ任意に１つ、２つ、３つまたは４つのR31基と置換され、
ここでは
R31はそれぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1-6アルキル、-C1-6アルキル-R33、C1-6ハロアルキル、-OR、-N(R)2、-SR、-C(O)OR、-C(O)N(R)2、-C(O)N(OH)R、-C(O)R、-C(NR11)R、-C(NR11)N(R11)R、-S(O)R、-S(O)OR、-S(O)N(R)2、-S(O)2R、-S(O)2OR、-S(O)2N(R)2、-OC(O)R、-OC(O)OR、-OC(O)N(R)2、-N(R)C(O)R、-N(R)C(O)OR、-N(R)C(O)N(R)2であり、
ここでは
R33はシアノ、-OR、-N(R)2、-SR、-C(O)OR、-C(O)N(R)2、-C(O)R、-S(O)R、-S(O)OR、-S(O)N(R)2、-S(O)2R、-S(O)2OR、-S(O)2N(R)2、-OC(O)R、-OC(O)OR、-OC(O)N(R)2、-N(R)C(O)R、-N(R)C(O)OR、または-N(R)C(O)N(R)2であり、
R32は=O、=S、=N(R)、=N(OR)、=C(R34)2、=(スピロ-C3-8シクロアルキル)、または=(スピロ-(3-10員環ヘテロシクリル))であり、ここでは
R34はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-6アルキル、-C1-6アルキル-OR、C1-6ハロアルキル、C3-8シクロアルキル、または3-10員環ヘテロシクリルであり、
または２つのR34は、それらが共に結合する原子と一緒に、単環C3-8シクロアルキルまたは単環3-8員環ヘテロシクリルを形成し、
RCは水素またはC1-6アルキルであり、
Rはそれぞれ独立して水素またはR10であり、ここでは
R10はC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルケニル、3-10員環ヘテロシクリル、アリールC1-6アルキル、ヘテロアリールC1-6アルキル-、C3-8シクロアルキルC1-6アルキル-、C3-8シクロアルケニルC1-6アルキル-、または(3-10員環ヘテロシクリル)C1-6アルキル-であり、R10はそれぞれ任意に１つ、２つ、３つまたは４つの以下の基と置換され、それらの基はそれぞれ独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、-OR11、-N(R11)2、-SR11、-C(O)OR11、-C(O)N(R11)2、-C(O)R11、-S(O)R11、-S(O)OR11、-S(O)N(R11)2、-S(O)2R11、-S(O)2OR11、-S(O)2N(R11)2、-OC(O)R11、-OC(O)OR11、-OC(O)N(R11)2、-N(R11)C(O)R11、-N(R11)C(O)OR11、-N(R11)C(O)N(R11)2、-N(R11)S(O)2R11、または-C(O)-(3-10員環ヘテロシクリル)であり、ここではR11はそれぞれ独立して水素またはC1-6アルキルであり、
該医薬組成物が、医薬上許容される希釈剤、賦形剤または担体を含む、
医薬組成物。
【請求項２】
結合αは単結合である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
R2は-C1-4アルキル-RAである、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
RAは-C(O)R3または-C(ORB)(R3)(RC)である、請求項1〜3のいずれかに記載の組成物。
【請求項５】
RAは-C(O)R3である、請求項1〜4のいずれかに記載の組成物。
【請求項６】
R3はアリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルケニル、3-10員環ヘテロシクリルまたはC3-8シクロアルキルC1-6アルキル-であり、
ここでは、該C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルケニル、3-10員環ヘテロシクリルおよびC3-8シクロアルキルC1-6アルキル-はそれぞれ任意に独立して１つの=R32基と置換され、それぞれ任意に独立して１つまたは２つのR31基と置換され、
該アリール基および該ヘテロアリール基はそれぞれ任意に１つまたは２つのR31基と置換される、
請求項1〜5のいずれかに記載の組成物。
【請求項７】
R3はフェニル、または、5または6員環ヘテロアリールであり、それぞれ任意に１つまたは２つのR31基と置換される、請求項1〜5のいずれかに記載の組成物。
【請求項８】
R3は
【化１１５】
2017149769.tif 000002
であり、ここでは、
結合aは単結合または二重結合であり、
mは0、1、または2であり、
pは0または1であり
結合aが単結合の場合、Zは-C(R36)2-、-C(=R32)-、-N(R35)-、または-O-であり、ここでは
R35は水素、C1-6アルキル、-C(O)R、-S(O)2R、-C(O)OR、-C(O)N(R)2、-S(O)2OR、または-S(O)2N(R)2であり、
結合aが二重結合の場合、Zは-C(R36)=または-N=であり、
R36はそれぞれ独立して水素またはR31である、
請求項1〜5のいずれかに記載の組成物。
【請求項９】
結合aが単結合であり、Zは-C(R36)2-または-C(=R32)-である、請求項8に記載の組成物。
【請求項１０】
結合aが単結合であり、Zは-N(R35)-または-O-である、請求項8に記載の組成物。
【請求項１１】
nは0または1であり、
R1はそれぞれ独立してハロゲン、-OR、-N(R)2、または-SRであり、
R2は-CH2-RA、-CH2CH2-RA、または-C(H)=C(H)R3であり、
ここでは
RAは-C(O)R3、または-C(ORB)(R3)(RC)であり、ここでは
RBは水素であり、
R3はそれぞれ独立して水素、C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルケニル、3-10員環ヘテロシクリルまたはC3-8シクロアルキルC1-6アルキル-であり、
ここでは、
該C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルケニル、3-10員環ヘテロシクリルおよびC3-8シクロアルキルC1-6アルキル-はそれぞれ任意に独立して１つの=R32基と置換され、それぞれ任意に独立して１つまたは２つのR31基と置換され、
該アリール基および該ヘテロアリール基はそれぞれ任意に１つまたは２つのR31基と置換され、
ここでは、
R31は独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1-6アルキル、-C1-6アルキル-R33、C1-6ハロアルキル、-OR、-N(R)2、-SR、-C(O)OR、-C(O)N(R)2、-C(O)R、-S(O)R、-S(O)OR、-S(O)N(R)2、-S(O)2R、-S(O)2OR、-S(O)2N(R)2、-OC(O)R、-OC(O)OR、-OC(O)N(R)2、-N(R)C(O)R、-N(R)C(O)OR、-N(R)C(O)N(R)2であり、ここでは、R33は-OR、-N(R)2、または-SRであり、
R32はオキソ、=C(R34)2、=(スピロ-C3-8シクロアルキル)、または=(スピロ-(3-10員環ヘテロシクリル))であり、ここでは、
R34はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、C1-6アルキル、またはC3-8シクロアルキルであり、
RCは水素またはC1-6アルキルである、
請求項２に記載の組成物。
【請求項１２】
前記化合物が、式
【化１１６】
2017149769.tif 000003
の化合物またはその医薬上許容される塩である、請求項11に記載の組成物。
【請求項１３】
R3はアリール、ヘテロアリール、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルケニル、または3-10員環ヘテロシクリルであり、ここでは、
該C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルケニル、および3-10員環ヘテロシクリルはそれぞれ任意に１つの=R32基および、１、２、３または４つのR31基と置換され、
該アリールおよび該ヘテロアリールはそれぞれ任意に１、２、３または４つのR31基と置換される、
請求項12に記載の組成物。
【請求項１４】
前記化合物が、式
【化１１７】
2017149769.tif 000004
の化合物またはその医薬上許容される塩であり、
ここでは、
結合aは単結合または二重結合であり、
mは0、1、または2であり、
pは0または1であり、
結合aが単結合の場合、Zは-C(R36)2-、-C(=R32)-、-N(R35)-、または-O-であり、ここでは、R35は水素、C1-6アルキル、-C(O)R、-S(O)2R、-C(O)OR、-C(O)N(R)2、-S(O)2OR、または-S(O)2N(R)2であり、
結合aが二重結合の場合、Zは-C(R36)=または-N=であり、
R36はそれぞれ独立して水素またはR31である、
請求項13に記載の組成物。
【請求項１５】
前記化合物が、式
【化１１８】
2017149769.tif 000005
の化合物またはその医薬上許容される塩であり、
ここでは、炭素-1(C-1)および炭素-3(C-3)の立体異性構成はそれぞれ(R、R)である、
請求項1〜14のいずれかに記載の組成物。
【請求項１６】
前記化合物が、式
【化１１９】
2017149769.tif 000006
の化合物またはその医薬上許容される塩であり、
ここでは、炭素-1および炭素-3の立体異性構成はそれぞれ(R、S)である、
請求項1〜14のいずれかに記載の組成物。
【請求項１７】
前記化合物が、式
【化１２０】
2017149769.tif 000007
の化合物またはその医薬上許容される塩であり、
ここでは、炭素-1および炭素-3の立体異性構成はそれぞれ(S、R)である、
請求項1〜14のいずれかに記載の組成物。
【請求項１８】
前記化合物が、式
【化１２１】
2017149769.tif 000008
の化合物またはその医薬上許容される塩であり、
ここでは、炭素-1および炭素-3の立体異性構成はそれぞれ(S、S)である、
請求項1〜14のいずれかに記載の組成物。
【請求項１９】
前記化合物が、式
【化１２２】
2017149769.tif 000009
の化合物またはその医薬上許容される塩であり、
ここでは、炭素-1および炭素-3の立体異性構成はそれぞれ(S、R)または(S、S)であり、ここでは、R3はシクロヘキシルであり、R31はORである、
請求項1〜14のいずれかに記載の組成物。
【請求項２０】
前記化合物が、式
【化１２３】
2017149769.tif 000010
の化合物またはその医薬上許容される塩であり、
ここでは、炭素-1および炭素-3の立体異性構成はそれぞれ(S、R)または(S、S)であり、ここではR3はピペリジンであり、R31は-C(O)Rまたは-C(O)(NHR)である、
請求項1〜14のいずれかに記載の組成物。
【請求項２１】
前記化合物が、
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
エチル 2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)アセテート;
(E)-5-(2-ブロモスチリル)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール;
2-(6-クロロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-シクロヘキシルエタノール;
2-(6-クロロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-シクロヘキシルエタノン;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル2-(((1R,2R,5S)-2-イソプロピル-5-メチルシクロヘキシル)オキシ)アセテート;
t-ブチル (4-(2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)アセチル)フェニル)カルバマート;
1-(4-アミノフェニル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノン;
t-ブチル (4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)フェニル)カルバマート;
1-(4-アミノフェニル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
1-シクロヘキシル-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(3-ニトロフェニル)エタノン;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(3-ニトロフェニル)エタノール;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(2-ニトロフェニル)エタノン;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(2-ニトロフェニル)エタノール;
t-ブチル (2-(2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)アセチル)フェニル)カルバマート;
t-ブチル (2-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)フェニル)カルバマート;
1-(2-アミノフェニル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノン;
1-(2-アミノフェニル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
1-(2-クロロフェニル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノン;
1-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-2-メチルプロパン-2-オール;
1-(2-クロロフェニル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
1-(3-クロロフェニル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-フェニルエタノン;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-フェニルエタノール;
1-(2,4-ジメチルフラン-3-イル)-2-(6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
1-(3-クロロフェニル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノン;
1-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノン;
1-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エタノール;
2-(7-クロロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-シクロヘキシルエタノール;
(Z)-1-シクロヘキシル-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノン オキシム;
1-シクロペンチル-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
t-ブチル 4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
1-シクロヘキシル-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタンアミン;
t-ブチル (3-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)フェニル)カルバマート;
1-(3-アミノフェニル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
4-(2-(6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキサノール;
1-シクロヘキシル-2-(9-メトキシ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
5-(2-シクロヘキシル-2-ヒドロキシエチル)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-9-オール;
2-(8-クロロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-シクロヘキシルエタノール;
1-(シクロヘキサ-1-エン-1-イル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
1-シクロヘキシル-2-(8-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
2-(6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(1,4-ジオキサスピロ[4.5]デカン-8-イル)エタノール;
4-(2-(6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキサノン;
2-(6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(4-メチレンシクロヘキシル)エタノール;
1-(シクロヘキサ-3-エン-1-イル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
1-(4-(ヒドロキシメチル)シクロヘキシル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)(チオフェン-2-イル)メタノン;
1-(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)エタノン;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(4-メチレンシクロヘキシル)エタノール;
2-(6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(4-メチルシクロヘキシル)エタノール;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(チアゾール-4-イル)エタノール;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(チアゾール-5-イル)エタノール;
1-(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)-2,2-ジメチルプロパン-1-オン;
2-(6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(フラン-2-イル)エタノール;
(1S)-1-シクロヘキシル-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
(1R)-1-シクロヘキシル-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
2-(6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(4-(ヨードメチレン)シクロヘキシル)エタノール;
1-シクロヘキシル-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)プロパン-1-オール;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)アセトニトリル;
1-シクロヘキシル-3-(6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)プロパン-2-オール;
1-シクロヘキシル-3-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)プロパン-2-オール;
1-(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)-2-フェニルエタノン;
1-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-2-(6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
1-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
2-(6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(1-メチル-1H-イミダゾl-5-イル)エタノール;
1-(4-(シクロプロピルメチレン)シクロヘキシル)-2-(6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
2-(6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(4-(プロパン-2-イリデン)シクロヘキシル)エタノール;
(E)-5-(2-シクロヘキシルビニル)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール;
2-(9-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(4-メチルシクロヘキシル)エタノール;
1-(シクロヘキサ-3-エン-1-イル)-2-(6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
(S)-1-シクロヘキシル-2-((R)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
(R)-1-シクロヘキシル-2-((R)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
(R)-1-シクロヘキシル-2-((S)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
(S)-1-シクロヘキシル-2-((S)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
1-シクロヘキシル-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イリデン)エタノール;
1-シクロヘキシル-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル アセテート;
1-(4-(2-(ベンジルオキシ)エチリデン)シクロヘキシル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
1-(1-(ベンジルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
1-(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)-2-(ピリミジン-5-イル)エタノン;
2-(3,4-ジフルオロフェニル)-1-(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)エタノン;
シクロヘキシル(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)メタノン;
メチル 4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)シクロヘキサンカルボキシレート;
1-シクロヘキシル-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル フェニルカルバマート;
4-(1-シクロヘキシル-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エトキシ)-4-オキソブタン酸;
4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)シクロヘキサノール;
安息香酸1-シクロヘキシル-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル;
4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)-N-(2-(メチルスルホンアミド)エチル)シクロヘキサンカルボキサミド;
(2S)-1-シクロヘキシル-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル-2-アミノ-3-メチルブタノエート;
リン酸二水素1-シクロヘキシル-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル;
4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)シクロヘキサンカルボン酸;
1-(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)-2-(ピリジン-4-イル)エタノン;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(スピロ[2.5]オクタン-6-イル)エタノール;
2-(4-フルオロフェニル)-1-(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)エタノン;
(2S)-1-シクロヘキシル-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル 2-アミノプロパノエート;
1-(4-(2-ヒドロキシエチリデン)シクロヘキシル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
(2S)-1-シクロヘキシル-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル ピロリジン-2-カルボキシレート;
(2S)-5-(1-シクロヘキシル-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル) 1-メチル 2-アミノペンタンジオエート;
(3-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)メタノン;
4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)-N-フェニルピペリジン-1-カルボキサミド;
(4-フルオロフェニル)(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)メタノン;
(2S)-2-アミノ-1-(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)-3-フェニルプロパン-1-オン;
(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)((S)-ピロリジン-2-イル) メタノン;
安息香酸(1R,4s)-4-(2-((S)-6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキシル;
(1R,4s)-4-(2-((S)-6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-ヒドロキシエチル) シクロヘキサノール;
1-(3-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)アゼチジン-1-イル)-2-フェニルエタノン;
3-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)-N-フェニルアゼチジン-1-カルボキサミド;
t-ブチル 3-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)アゼチジン-1-カルボキシレート
1-(アゼチジン-3-イル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
t-ブチル 4-((S)-1-ヒドロキシ-2-((R)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
t-ブチル 4-((R)-1-ヒドロキシ-2-((R)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
t-ブチル 4-((R)-1-ヒドロキシ-2-((S)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
t-ブチル 4-((S)-1-ヒドロキシ-2-((S)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
1-((1s,4s)-4-(ベンジルオキシ)シクロヘキシル)-2-(6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(ピリジン-3-イル)エタノール;
(1r,4r)-4-(2-(6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキサノール;
4-((S)-1-ヒドロキシ-2-((R)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)-N-フェニルピペリジン-1-カルボキサミド;
4-((R)-1-ヒドロキシ-2-((R)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)-N-フェニルピペリジン-1-カルボキサミド;
4-((R)-1-ヒドロキシ-2-((S)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)-N-フェニルピペリジン-1-カルボキサミド;
4-((S)-1-ヒドロキシ-2-((S)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)-N-フェニルピペリジン-1-カルボキサミド;
1-(4-((R)-1-ヒドロキシ-2-((S)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)-2-フェニルエタノン;
1-(4-((S)-1-ヒドロキシ-2-((S)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)-2-フェニルエタノン;
(1R,4s)-4-((S)-2-((R)-6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキサノール;
(1S,4s)-4-((R)-2-((R)-6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキサノール;
(1S,4s)-4-((R)-2-((S)-6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキサノール;
(1R,4s)-4-((S)-2-((S)-6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキサノール;
(1S,4r)-4-((S)-2-((S)-6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキサノール;
(1S,4r)-4-((S)-2-((R)-6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキサノール;
(1R,4r)-4-((R)-2-((S)-6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキサノール;
(1R,4r)-4-((R)-2-((R)-6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキサノール;
1-(4-((S)-1-ヒドロキシ-2-((S)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)-2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エタノン;
1-(4-((R)-1-ヒドロキシ-2-((R)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)-2-フェニルエタノン;
N-((1s,4s)-4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)シクロヘキシル)ベンズアミド;
1-(4-((S)-1-ヒドロキシ-2-((R)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)-2-フェニルエタノン;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(1-(フェニルカルバモイル)ピペリジン-4-イル)エチル フェニルカルバマート;
4-((R)-1-ヒドロキシ-2-((S)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)-N-((1r,4R)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)ピペリジン-1-カルボキサミド;
4-((S)-1-ヒドロキシ-2-((S)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ピペリジン-1-カルボキサミド;
4-((S)-1-ヒドロキシ-2-((S)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)-N-((1r,4S)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)ピペリジン-1-カルボキサミド;
1-((1r,4r)-4-(ベンジルオキシ)シクロヘキシル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
1-((1r,4r)-4-(ベンジルオキシ)シクロヘキシル)-2-(6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
1-(4-((R)-1-ヒドロキシ-2-((S)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)-2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エタノン;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(ピリジン-4-イル)エタノール;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(ピリジン-2-イル)エタノール;
4-((R)-1-ヒドロキシ-2-((S)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ピペリジン-1-カルボキサミド;
N-シクロヘキシル-4-((R)-1-ヒドロキシ-2-((S)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)シクロヘキシル)ベンズアミド;
N-シクロペンチル-4-((R)-1-ヒドロキシ-2-((S)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-カルボキサミド;
2-(6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)エタノール;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)エタノール;
1-(4-((R)-1-ヒドロキシ-2-((S)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)-2-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)エタノン;
4-((R)-1-ヒドロキシ-2-((S)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)-N-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン-1-カルボキサミド;
(4-((R)-1-ヒドロキシ-2-((S)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)(1H-イミダゾl-1-イル)メタノン;
1-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-3-メチルブタン-2-オール;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル)エタノール;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(ピペリジン-3-イル)エタノール;
1-シクロヘキシル-2-((R)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
1-シクロヘキシル-2-((S)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
1-シクロヘキシル-3-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)プロパン-1-オール;
1-シクロヘキシル-2-(9-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
N-(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)フェニル)-2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)アセトアミド;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(1H-イミダゾl-2-イル)エタノール;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(1H-イミダゾl-4-イル)エタノール;
2-(6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(チアゾール-2-イル)エタノール;
(5S)-5-(2-シクロヘキシル-2-ヒドロキシエチル)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-6-オール;
1-(2-アミノシクロヘキシル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
N-(1-シクロヘキシル-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)アセトアミド;
N-(2-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)シクロヘキシル)アセトアミド;
1-シクロヘキシル-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-N-メチルエタンアミン;
2-((1-シクロヘキシル-2-((S)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)アミノ)エタンスルホンアミド;
2-(6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)エタノール;
1-(4-アミノシクロヘキシル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
N-(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)シクロヘキシル)アセトアミド;
1-(4-(アミノメチル)シクロヘキシル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)シクロヘキサンカルボキサミド;
1-(3-アミノシクロヘキシル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-((1r,4r)-4-(ピリジン-2-イルメトキシ)シクロヘキシル)エタノール;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-((1r,4r)-4-(ピリジン-3-イルメトキシ)シクロヘキシル)エタノール;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-((1r,4r)-4-(ピリジン-4-イルメトキシ)シクロヘキシル)エタノール;
1-((1r,4r)-4-((2-アミノピリジン-4-イル)メトキシ)シクロヘキシル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-((1r,4r)-4-(ピラジン-2-イルメトキシ)シクロヘキシル)エタノール;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-((1r,4r)-4-(ピリミジン-5-イルメトキシ)シクロヘキシル)エタノール;
1-((1r,4r)-4-((6-アミノピリジン-2-イル)メトキシ)シクロヘキシル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
1-((1r,4r)-4-((6-アミノピリジン-3-イル)メトキシ)シクロヘキシル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
1-((1r,4r)-4-((3-アミノピリジン-2-イル)メトキシ)シクロヘキシル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
1-((1r,4r)-4-((2-アミノピリミジン-5-イル)メトキシ)シクロヘキシル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
1-((1r,4r)-4-((4-アミノピリミジン-5-イル)メトキシ)シクロヘキシル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
1-((1r,4r)-4-((5-アミノピリジン-2-イル)メトキシ)シクロヘキシル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
4-((((1r,4r)-4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)シクロヘキシル)オキシ)メチル)-N,N-ジメチルベンズアミド;
3-((((1r,4r)-4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)シクロヘキシル)オキシ)メチル)-N,N-ジメチルベンズアミド;
2-((((1r,4r)-4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)シクロヘキシル)オキシ)メチル)-N,N-ジメチルベンズアミド;
4-((((1r,4r)-4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)シクロヘキシル)オキシ)メチル)ベンゼンスルホンアミド;
3-((((1r,4r)-4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)シクロヘキシル)オキシ)メチル)ベンゼンスルホンアミド;
2-((((1r,4r)-4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)シクロヘキシル)オキシ)メチル)ベンゼンスルホンアミド;
4-((((1r,4r)-4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)シクロヘキシル)オキシ)メチル)ベンズアミド;
3-((((1r,4r)-4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)シクロヘキシル)オキシ)メチル)ベンズアミド;
2-((((1r,4r)-4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)シクロヘキシル)オキシ)メチル)ベンズアミド;
4-((((1r,4r)-4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)シクロヘキシル)オキシ)メチル)安息香酸メチル;
3-((((1r,4r)-4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)シクロヘキシル)オキシ)メチル)安息香酸メチル;
2-((((1r,4r)-4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)シクロヘキシル)オキシ)メチル)安息香酸メチル;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-((1r,4r)-4-メトキシシクロヘキシル)エタノール;
1-((1r,4r)-4-エトキシシクロヘキシル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-((1r,4r)-4-イソプロポキシシクロヘキシル)エタノール;
1-((1r,4r)-4-(シクロプロピルメトキシ)シクロヘキシル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
1-((1r,4r)-4-(シクロペンチルメトキシ)シクロヘキシル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-((1r,4r)-4-(チオフェン-2-イルメトキシ)シクロヘキシル)エタノール;
1-((1r,4r)-4-((1H-インドール-3-イル)オキシ)シクロヘキシル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
1-((1r,4r)-4-((1H-インドール-5-イル)オキシ)シクロヘキシル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)シクロヘキシル)エタノール;
4-(((4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)シクロヘキシル)オキシ)メチル)ベンゼンスルホンアミド;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(4-(オキサゾール-2-イルメトキシ)シクロヘキシル)エタノール;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(4-(チアゾール-2-イルメトキシ)シクロヘキシル)エタノール;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(1-(1-イミノ-2-フェニルエチル)ピペリジン-4-イル)エタノール;
4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)-N-フェニルピペリジン-1-カルボキシイミドアミド;
4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)-N-(ピリジン-4-イル)ピペリジン-1-カルボキシイミドアミド;
4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ピペリジン-1-カルボキシイミドアミド;
N-(4-シアノフェニル)-4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-カルボキサミド;
N-(t-ブチル)-4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-カルボキサミド;
N-(t-ブチル)-4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-スルホンアミド;
1-(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)-2-(3-ヒドロキシフェニル)エタノン;
2-(1-(アゼチジン-1-カルボニル)ピペリジン-4-イル)-2-ヒドロキシ-1-(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)エタノン;
2-シクロペンチル-1-(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)エタノン;
1-(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)-2-(2-メチルチアゾール-5-イル)エタノン;
N-シクロヘキシル-N-ヒドロキシ-4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-カルボキサミド;
N-(4-(2-(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)フェニル)メタンスルホンアミド;
N-シクロプロピル-N-ヒドロキシ-4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-カルボキサミド;
3,3-ジフルオロ-1-(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)ブタン-1-オン;
1-(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)-2-(p-トリル)エタノン;
1-(1-(4-アミノピリミジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
1-(1-(2-アミノピリミジン-4-イル)ピペリジン-4-イル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
N-シクロプロピル-4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-カルボキサミド;
2-シクロプロピル-1-(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)エタノン;
2-(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)シクロヘキシリデン)アセトニトリル;
4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)-N-(4-(トリフルオロメチル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-カルボキサミド;
4-(2-(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)ベンズアミド;
1-(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)-2-(4-(メチルスルホニル)フェニル)エタノン;
4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)-N-((1r,4r)-4-メチルシクロヘキシル)ピペリジン-1-カルボキサミド;
1-(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)-3,3-ジメチルブタン-1-オン;
4-(2-(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)ベンゼンスルホンアミド ;
N-(t-ブチル)-4-(2-(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)ベンゼンスルホンアミド;
安息香酸4-(2-(4-(1-ヒドロキシ-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル);
1-(4-(ジフルオロメチレン)シクロヘキシル)-2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
2-(5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-(4-(2,2,2-トリフルオロエチリデン)シクロヘキシル)エタノール;
N-ベンジル-4-(2-(6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキサンカルボキサミド;
4-(2-(6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-ヒドロキシエチル)-N-フェニルシクロヘキサンカルボキサミド;
N-(4-(2-(6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキシル)ベンズアミド;
1-(4-(2-(6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキシル)-3-フェニル尿素;
N-(4-(2-(6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキシル)-2-フェニルアセトアミド;
またはその医薬上許容される塩である、請求項１に記載の組成物。
【請求項２２】
前記化合物が、
4-((R)-1-ヒドロキシ-2-((S)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)-N-フェニルピペリジン-1-カルボキサミド;
1-(4-((R)-1-ヒドロキシ-2-((S)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)-2-フェニルエタノン;
1-(4-((S)-1-ヒドロキシ-2-((S)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-イル)-2-フェニルエタノン;
(S)-1-シクロヘキシル-2-((S)-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)エタノール;
(1R,4r)-4-((R)-2-((S)-6-フルオロ-5H-イミダゾ[5,1-a]イソインドール-5-イル)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキサノール
またはその医薬上許容される塩である、請求項１に記載の組成物。
【請求項２３】
請求項1〜22のいずれかに記載の組成物であって、該組成物が、約5mg〜約100mgの前記化合物を含む、組成物。
【請求項２４】
請求項1〜22のいずれかに記載の組成物であって、該組成物が、約10mg〜約30mgの前記化合物を含む、組成物。
【請求項２５】
迅速放出製剤としての請求項1〜24のいずれかに記載の組成物。
【請求項２６】
持続放出製剤としての請求項1〜24のいずれかに記載の組成物。
【請求項２７】
遅延放出製剤としての請求項1〜24のいずれかに記載の組成物。
【請求項２８】
請求項1〜27のいずれかに記載の組成物を含み、さらに１つ以上の追加の治療薬を含む、組み合わせ物。
【請求項２９】
前記治療薬が、化学療法薬または他の抗癌剤である、請求項２８に記載の組み合わせ物。
【請求項３０】
前記化学療法薬または他の抗癌剤が、（ａ）アルキル化剤、（ｂ）代謝拮抗薬、（ｃ）細胞傷害性薬物、（ｄ）共刺激分子またはサイトカインに対する抗体、（ｅ）免疫細胞遊走阻害剤、（ｆ）ケモカイン受容体のアンタゴニスト、または（ｇ）ワクチンである、請求項29に記載の組み合わせ物。
【請求項３１】
請求項29に記載の組み合わせ物であって、前記治療薬が、
ａ）窒素マスタード、エチレンイミン誘導体、アルキルスルホナート、ニトロソウレア、トリアジン；
ｂ）葉酸アンタゴニスト、ピリミジンアナログ、プリンアナログ、アデノシンデアミナーゼ阻害剤；
ｃ）ビンカアルカロイド、抗腫瘍抗生物質、酵素、リンホカイン、エピポドフィロトキシン；
ｄ）抗悪性腫瘍性酵素；トポイソメラーゼ阻害剤；プラチナ配位錯体；生理学的応答修飾物質；成長阻害剤；抗ホルモン治療薬；造血性増殖因子；
ｅ）IL-10に対する抗体、TGF-βに対する抗体；
ｆ）共刺激分子CTLA-4、4-1BBまたはPD-1に対する抗体；
ｇ）サイトカインIL-10またはTGF-βに対する抗体；
ｈ）CCR2、CCR4またはCCR6に対するアンタゴニスト；ならびに
ｉ）樹状細胞、合成ペプチド、DNA  ワクチンまたは組換えウィルスを含むワクチン
からなる群より選択される、組み合わせ物。
【請求項３２】
請求項29に記載の組み合わせ物であって、前記治療薬が、
ａ）ウラシルマスタード、クロルメチン、シクロホスファミド(CytoxanTM)、イフォファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレン-メラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、テモゾロミド；
ｂ）メトトレキサート、5-フルオロウラシル、フロクスリジン、シタラビン、6-メルカプトプリン、6-チオグアニン、フルダラビンホスファート、ペントスタチン、ゲムシタビン；
ｃ）ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、アラ-C、パクリタキセル(TaxolTM)、ドセタキセル、ミトラマイシン、デオキシコ-フォルマイシン、マイトマイシン-C、L-アスパラギナーゼ、インターフェロン、IFN-α、エトポシド、テニポシド；
ｄ）ナベルベン、CPT-11、アナストラゾール、レトラゾール、カペシタビン、レロキサフィン、シクロホスファミド、イフォサミド、ドロロキサフィン；
ｅ）エピドフィロトキシン;プロカルバジン；ミトキサントロン；シスプラチン；カル
ボプラチン；ロイコボリン；テガフル；ならびに
ｆ）トラスツズマブ
からなる群より選択される、組み合わせ物。
【請求項３３】
必要な被験体において、
ａ）インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)媒介免疫抑制を治療するため、
ｂ）T細胞増殖を刺激するため、
ｃ）アネルギーの免疫状態を逆転するため、
ｄ）IDOを発現する細胞においてトリプトファンの分解を阻害するため、
ｅ）細胞外トリプトファンレベルを変化させるため、または
ｆ）IDO-関連疾患または症状の治療のため
の請求項1〜27のいずれかに記載の組成物または請求項28〜32のいずれかに記載の組み合わせ物。
【請求項３４】
請求項33に記載の組成物または組み合わせ物であって、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)媒介免疫抑制を治療するためである、組成物または組み合わせ物。
【請求項３５】
請求項34に記載の組成物または組み合わせ物であって、前記インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)媒介免疫抑制が、癌または癌の処置と関連する、組成物。
【請求項３６】
前記癌は、結腸癌、膵臓癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、脳癌、卵巣癌、頸癌、精巣癌、腎癌、頭部癌、もしくは頸部癌、またはリンパ腫、白血病、もしくは黒色腫である、請求項35に記載の組成物または組み合わせ物。