【手続補正書】
【提出日】平成28年11月28日(2016.11.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2016190843.tif 000001
の化合物、またはその薬学的に許容される酸付加塩であって、
前記式（Ｉ）の化合物が、以下：
【化２】
2016190843.tif 000002
2016190843.tif 000003
2016190843.tif 000004
2016190843.tif 000005
2016190843.tif 000006
2016190843.tif 000007
からなる群より選択される、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される酸付加塩。
【請求項２】
薬学的に許容される担体、および治療活性量の請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３】
治療活性量の請求項１に記載の化合物を薬学的に許容される担体と均質混合する、請求項２に記載の医薬組成物の製造方法。
【請求項４】
細菌感染症を治療するための医薬組成物であって、請求項１に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項５】
前記細菌感染症がＦａｂＩ酵素を発現する細菌によって引き起こされる、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
細菌感染症を治療するための医薬を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７】
前記細菌感染症がＦａｂＩ酵素を発現する細菌によって引き起こされる、請求項６に記載の使用。
【請求項８】
（ｉ）式（ＩＩ）の中間体を式（ＩＩＩ）の中間体と反応させることによる、
【化３】
2016190843.tif 000008
（ｉｉ）Ａが−Ｃ（Ｒ２）＝Ｃ（Ｒ１）−を表す式（Ｉ）の化合物では、式（Ｖ）の中
間体を式（ＶＩ）の中間体と反応させることによる、
【化４】
2016190843.tif 000009
（式中、
【化５】
2016190843.tif 000010
結合は単結合または二重結合を表し、
Ｘは炭素または窒素を表し、Ｘが窒素を表す場合、前記
【化６】
2016190843.tif 000011
結合は単結合を表し；
Ｚ１はＣＨまたはＮを表し；
Ｒ１は水素、Ｃ１〜４アルキルまたはハロであり；
Ｒ２は水素、Ｃ１〜４アルキルまたはハロであり；
Ｒ３は水素、Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシまたはハロであり；
Ｒ４は水素；ハロ；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ２〜６アルケニル；Ｃ２〜６アルキニル；Ｃ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜４アルキルオキシカルボニル；アミノカルボニル；モノ−またはジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノカルボニル；アリール；アリールオキシ；アリールカルボニル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；シアノで置換されたＣ１〜６アルキル；アリールもしくはアリールオキシで置換されたＣ１〜６アルキル；またはヘテロアリールで置換されたＣ１〜６アルキルであり；
アリールは、フェニル；ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシ、ポリハロＣ１〜４アルキル、ポリハロＣ１〜４アルキルオキシ、シアノ、ニトロ、およびアミノからそれぞれ個々に選択される１個、２個または３個の置換基で置換されたフェニルであり；
ヘテロアリールは、フラニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾチアゾリル、インドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、テトラヒドロチオフェニル、またはキノリニルであり、
各ヘテロアリールは、ハロ、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシ、Ｃ１〜４アルキルカルボニル、またはフェニルからそれぞれ独立して選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｘａ１は好適な脱離基を表す）
；または；必要に応じて；請求項１に記載の化合物を薬学的に許容される酸付加塩に変換する、もしくは逆に請求項１に記載の化合物の酸付加塩をアルカリで遊離塩基に変換する、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１９５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１９５】
各試験で、対照マウスは８０％および１００％の死亡率を示した。
本発明は、以下の態様を包含し得る。
［１］
式（I）
【化１０１】
2016190843.tif 000012
｛式中、
Ａは−Ｃ≡Ｃ−または；
【化１０２】
2016190843.tif 000013
を表し、
【化１０３】
2016190843.tif 000014
結合は単結合または二重結合を表し、
Ｘは炭素または窒素を表し、Ｘが窒素を表す場合、前記
【化１０４】
2016190843.tif 000015
結合は単結合を表し；
Ｚ１はＣＨまたはＮを表し；
Ｒ１は水素、Ｃ１〜４アルキルまたはハロであり；
Ｒ２は水素、Ｃ１〜４アルキルまたはハロであり；
Ｒ３は水素、Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシまたはハロであり；
Ｒ４は水素；ハロ；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ２〜６アルケニル；Ｃ２〜６アルキニル；Ｃ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜４アルキルオキシカルボニル；アミノカルボニル；モノ−またはジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノカルボニル；アリール；アリールオキシ；アリールカルボニル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；シアノで置換されたＣ１〜６アルキル；アリールもしくはアリールオキシで置換されたＣ１〜６アルキル；またはヘテロアリールで置換されたＣ１〜６アルキルであり；
アリールは、フェニル；ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシ、ポリハロＣ１〜４アルキル、ポリハロＣ１〜４アルキルオキシ、シアノ、ニトロ、およびアミノからそれぞれ個々に選択される１個、２個または３個の置換基で置換されたフェニルであり；
ヘテロアリールは、フラニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾチアゾリル、インドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、テトラヒドロチオフェニル、またはキノリニルであり、
各ヘテロアリールは、ハロ、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシ、Ｃ１〜４アルキルカルボニル、またはフェニルからそれぞれ独立して選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよい｝
の化合物、またはその薬学的に許容される酸付加塩。
［２］
Ｚ１がＣＨを表し；
Ｒ１が水素またはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ２が水素またはＣ１〜４アルキルである；
上記［１］に記載の化合物。
［３］
Ａが−Ｃ≡Ｃ−または
【化１０５】
2016190843.tif 000016
を表し、
前記
【化１０６】
2016190843.tif 000017
結合が単結合または二重結合を表し、
Ｘが炭素または窒素を表し、Ｘが窒素を表す場合、前記
【化１０７】
2016190843.tif 000018
結合は単結合を表し；
Ｒ１が水素であり；
Ｒ２が水素であり；
Ｒ３が水素、ヒドロキシまたはハロであり；
Ｒ４が水素；ハロ；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルオキシ；Ｃ１〜４アルキルオキシカルボニル；アミノカルボニル；モノ−またはジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノカルボニル；アリール；アリールオキシ；アリールスルホニル；ヘテロアリール；シアノで置換されたＣ１〜６アルキル；アリールもしくはアリールオキシで置換されたＣ１〜６アルキル；またはヘテロアリールで置換されたＣ１〜６アルキルであり；
アリールが、フェニル；ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシ、およびシアノから選択される１個の置換基で置換されたフェニルであり；
ヘテロアリールが、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、またはピリミジニルであり、
各ヘテロアリールが、ハロ、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシ、またはＣ１〜４アルキルカルボニルから選択される１個の置換基で置換されていてもよい；
上記［１］もしくは［２］に記載の化合物、またはその薬学的に許容される酸付加塩。
［４］
Ｒ１が水素であり、Ｒ２が水素である、上記［１］〜［３］のいずれか一項に記載の化合物。
［５］
Ｒ３が水素を表す、上記［１］〜［４］のいずれか一項に記載の化合物。
［６］
Ｒ４がアリールである、上記［１］〜［５］のいずれか一項に記載の化合物。
［７］
Ｒ４がヘテロアリールである、上記［１］〜［５］のいずれか一項に記載の化合物。
［８］
Ｒ４が、アリールで置換されたＣ１〜６アルキルである、上記［１］〜［５］のいずれか一項に記載の化合物。
［９］
Ｘが窒素を表し、前記
【化１０８】
2016190843.tif 000019
結合が単結合を表す、上記［１］〜［８］のいずれか一項に記載の化合物。
［１０］
Ａが
【化１０９】
2016190843.tif 000020
を表す、上記［１］〜［９］のいずれか一項に記載の化合物。
［１１］
薬学的に許容される担体、および治療活性量の上記［１］〜［８］のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
［１２］
治療活性量の上記［１］〜［１０］のいずれか一項に記載の化合物を薬学的に許容される担体と均質混合する、上記［１１］に記載の医薬組成物の製造方法。
［１３］
医薬として使用される、上記［１］〜［１０］のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
［１４］
細菌感染症の治療に使用される、上記［１］〜［１０］のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
［１５］
前記細菌感染症がＦａｂＩ酵素を発現する細菌によって引き起こされる、上記［１４］に記載の化合物。
［１６］
（ｉ）式（ＩＩ）の中間体を式（ＩＩＩ）の中間体と反応させることによる、
【化１１０】
2016190843.tif 000021
（ｉｉ）Ａが−Ｃ（Ｒ２）＝Ｃ（Ｒ１）−を表す式（I）の化合物では、式（Ｖ）の中間体を式（ＶＩ）の中間体と反応させることによる、
【化１１１】
2016190843.tif 000022
（式中、Ｘａ１は好適な脱離基を表し、前記他の整数は上記［１］に記載の通りである）；または；必要に応じて；式（I）の化合物を薬学的に許容される酸付加塩に変換する、もしくは逆に式（I）の化合物の酸付加塩をアルカリで遊離塩基に変換する、
上記［１］に記載の式（I）の化合物の製造方法。