【手続補正書】
【提出日】平成29年8月17日(2017.8.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＶＩＩ−ｂの化合物または医薬として許容されるその塩：
【化２６１】
2017114876.tif 000001
（式中、
【化２４７】
2017114876.tif 000002
は、単結合または二重結合であり；
Ｗは、Ｍｅ、−ＣＨＯ、
【化２４８】
2017114876.tif 000003
、−ＣＨ２ＯＲｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｒｙであり；
Ｖは、水素または−ＯＲｘであり；
Ｙは、ＣＨ２、−Ｏ−、−ＮＲ−、または−ＮＨ−であり；
Ｚは、水素；アシル、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群から選択される環式もしくは非環式の任意選択で置換された部分であるか；またはＺは、
【化２４９】
2017114876.tif 000004
の構造を有する糖質ドメインであり、
式中、
Ｒ１の各存在は、Ｒｘ、または
【化２５０】
2017114876.tif 000005
の構造を有する基であり、
式中、
ａ、ｂ、およびｃの各存在は、独立に０、１、または２であり；
ｄは、１〜５の整数であり、ここでは、角括弧でくくられたｄ構造が、フラノースまたはピラノース部分を表し、かつｂとｃの合計が１または２であり、角括弧でくくられた各ｄ構造は、同じでも異なってもよく；
Ｒ０は、水素であるか、または−ＯＲ０として、アルキルエーテル、ベンジルエーテル、シリルエーテル、アセタール、ケタール、エステル、カルバミン酸エステル、および炭酸エステルからなる群から選択される酸素保護基を形成し；あるいはＲ０は、アシル、Ｃ１〜１０脂肪族、Ｃ１〜６ヘテロ脂肪族、６〜１０員のアリール、アリールアルキル、窒素、酸素、または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリール、窒素、酸素、および硫黄からなる群から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員のヘテロシクリルからなる群から選択される任意選択で置換された部分であり；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄの各存在は独立に、水素、ハロゲン、ＯＨ、ＯＲ、ＯＲｘ、ＮＲ２、ＮＨＣＯＲ；あるいはアシル、Ｃ１〜１０脂肪族、Ｃ１〜６ヘテロ脂肪族、６〜１０員のアリール、アリールアルキル、窒素、酸素、または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリール、窒素、酸素、および硫黄からなる群から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員のヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲＲ４、ＯＣ（Ｏ）ＳＲ４、ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＲＲ４、Ｎ３；またはＣ１〜１０脂肪族、Ｃ１〜６ヘテロ脂肪族、６〜１０員のアリール、アリールアルキル、窒素、酸素および硫黄からなる群から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリール、窒素、酸素、および硫黄からなる群から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員のヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒｘの各存在は独立に、水素であるか、または−ＯＲｘとして、アルキルエーテル、ベンジルエーテル、シリルエーテル、アセタール、ケタール、エステル、カルバミン酸エステル、および炭酸エステルからなる群から選択される酸素保護基を形成し；
Ｒｙは、−ＯＨ、または−ＯＲであるか；または−Ｃ（Ｏ）Ｒｙとして、エステル、アミド、およびヒドラジドからなる群から選択されるカルボキシル保護基を形成し；
Ｒｘ’の各存在は独立に、６〜１０員のアリール、Ｃ１〜６脂肪族；または窒素、酸素、および硫黄からなる群から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有するＣ１〜６ヘテロ脂肪族から選択される任意選択で置換された基であるか；あるいは２つのＯＲｘ’が共に、窒素、酸素、および硫黄からなる群から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜７員の複素環を形成し；
Ｒの各存在は独立に、水素；アシル、アリールアルキル、６〜１０員のアリール、Ｃ１〜１２脂肪族、または窒素、酸素、および硫黄からなる群から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有するＣ１〜１２ヘテロ脂肪族から選択される任意選択で置換された基であるか；あるいは同じ窒素原子上の２つの−ＯＲが、窒素と共に、窒素、酸素、および硫黄からなる群から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員の複素環を形成し；
Ｒ３は、Ｒ３がメチルでなく、かつ水素、ハロゲン、ＣＨ２ＯＲ１；またはアシル、Ｃ１〜１０脂肪族、Ｃ１〜６ヘテロ脂肪族、６〜１０員のアリール、アリールアルキル、窒素、酸素、および硫黄からなる群から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリール、窒素、酸素、および硫黄からなる群から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員のヘテロシクリルからなる群から選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ４は、
【化２５２】
2017114876.tif 000006
（式中、Ｘは、−Ｏ−または−ＮＲ−である）であるか；あるいは
Ｒ４は、Ｔ−Ｒｚであり、式中、
Ｔは、共有結合、あるいは、飽和または不飽和の二価の直鎖または分枝状Ｃ１〜２６脂肪族またはヘテロ脂肪族鎖である；かつ
Ｒｚは、水素、ハロゲン、−ＯＲ、−ＯＲｘ、−ＯＲ１、−ＳＲ、−ＮＲ２、−ＮＣ（Ｏ）ＯＲ；またはアシル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１〜６脂肪族、６〜１０員のアリール、窒素、酸素、または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリール、窒素、酸素、および硫黄からなる群から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員のヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である；あるいは、
同じ窒素原子上の２つの−Ｃ（Ｏ）Ｒ４が、窒素と共に、窒素、酸素、および硫黄からなる群から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員の複素環を形成する）
ただし、
（１）Ｙに直接結合する糖質ドメインは、フコシルではなく、
（２）Ｙが−Ｏ−である場合、Ｚは、
【化２５３】
2017114876.tif 000007
ではなく、
（３）すべてのＲｘ基が水素である場合、または少なくとも４つのＲｘ基がメチルである場合、Ｙ−Ｚは、−ＯＨでも−ＯＭｅでもなく；そして
（４）該化合物は、以下
【化２５４】
2017114876.tif 000008
【化２５５】
2017114876.tif 000009
のうちの１つではない、化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、Ｚが、
【化２５６】
2017114876.tif 000010
の構造を有する基である、化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒ１の各存在が、独立して、水素または
【化２５７】
2017114876.tif 000011
の構造を有する基である、化合物。
【請求項４】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒ１の各存在が、
【化２５８】
2017114876.tif 000012
からなる群から独立して選択され、
Ｒ５およびＲ６が独立に、水素；アシル、Ｃ１〜１０脂肪族、Ｃ１〜６ヘテロ脂肪族、６〜１０員のアリール、アリールアルキル、窒素、酸素、および硫黄からなる群から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリール、窒素、酸素、および硫黄からなる群から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員のヘテロシクリルからなる群から選択される任意選択で置換された基である、化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、Ｎ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、またはＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４である、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４である、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が、−Ｔ−Ｒｚである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒｚが、水素、ハロゲン、−ＯＲｘ、ＯＲ１、−ＯＲ；あるいは、アシル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１〜６脂肪族、６〜１０員のアリール、窒素、酸素、または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリール、窒素、酸素、または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員のヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒｚが、水素、メチル、または
【化２５９】
2017114876.tif 000013
から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３、Ｒ５、およびＲ６の各々が独立に、任意選択で置換されたＣ１〜１０脂肪族基である、請求項４に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５およびＲ６の各々が独立に、メチルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３、Ｒ５、およびＲ６の各々が独立に、ＣＨ２ＯＲである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３、Ｒ５、およびＲ６のうちの１つまたは複数が、ＣＨ２ＯＨである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３、Ｒ５、およびＲ６の各々が、ＣＨ２ＯＨである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
−Ｔ−が、
【化２６０】
2017114876.tif 000014
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
医薬組成物であって、
請求項１に記載の化合物と、
医薬として許容される賦形剤と、
免疫学的に有効な量の抗原と
を含む医薬組成物。