(57)【要約】本発明は、ピレスロイド（例えば、ペルメトリン）を含むスプレー用組成物を提供する。上記組成物は、例えば、粘度構築剤；乳化剤／界面活性剤；および皮膚軟化剤をさらに含む。本発明は、節足動物侵襲を処置するための方法をさらに提供し、上記方法は、スプレー用ピレスロイド組成物をその必要性のある被験体に局所投与する工程を包含する。本発明は、ピレスロイド組成物の送達のためのバッグオンバルブスプレーデバイスをさらに提供する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
スプレー用組成物であって、該組成物は、
ピレスロイド；
粘度構築剤；
乳化剤／界面活性剤；および
皮膚軟化剤、
を含む組成物。
【請求項２】
前記組成物は、約１％〜約６０％の間の前記皮膚軟化剤を含む、請求項１に記載のスプレー用組成物。
【請求項３】
前記皮膚軟化剤は、Ｃ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエート、アジピン酸ジイソプロピル、シリコンオイル、ミネラルオイル、またはこれらの任意の組み合わせを含む、請求項１または２に記載のスプレー用組成物。
【請求項４】
前記組成物は、約０．１重量％〜約３０重量％の間の前記アジピン酸ジイソプロピルを含む、請求項３に記載のスプレー用組成物。
【請求項５】
前記組成物は、約０．５重量％〜約１０重量％の間の前記アジピン酸ジイソプロピルを含む、請求項３または４に記載のスプレー用組成物。
【請求項６】
前記組成物は、約０．１重量％〜約６０重量％の前記シリコンオイルを含む、請求項３〜５のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項７】
前記組成物は、約０．１重量％〜約６０重量％の間の前記ミネラルオイルを含む、請求項３〜６のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項８】
前記組成物は、約０．５重量％〜約１０重量％の間の前記ミネラルオイルを含む、請求項７に記載のスプレー用組成物。
【請求項９】
前記皮膚軟化剤は、アジピン酸ジイソプロピル、シリコンオイル、およびミネラルオイルである、請求項３〜８のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項１０】
スプレー用組成物であって、該組成物は、
ピレスロイド；
粘度構築剤；
約０．１重量％〜約２０重量％の間のシリコンオイル；
約０．１重量％〜約２０重量％の間のアジピン酸ジイソプロピル；および
少なくとも４０重量％の水、
を含み、ここでシリコンオイル  対  アジピン酸ジイソプロピルの比は、約１０：１〜約１：２０の間である、
組成物。
【請求項１１】
前記組成物は、約５重量％〜約１５重量％の間の前記アジピン酸ジイソプロピルを含む、請求項３〜１０のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項１２】
前記組成物は、
約５重量％の前記ピレスロイド；
約０．５重量％〜約１０重量％の間の前記シリコンオイル；および
約５重量％〜約１０重量％の間の前記アジピン酸ジイソプロピル、
を含む、請求項３〜１１のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項１３】
シリコンオイル  対  アジピン酸ジイソプロピルの前記比は、約１０：１〜約１：２０の間である、請求項３〜１２のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項１４】
シリコンオイル  対  アジピン酸ジイソプロピルの前記比は、約１：１〜約１：１０の間である、請求項１３に記載のスプレー用組成物。
【請求項１５】
シリコンオイル  対  アジピン酸ジイソプロピルの前記比は、１：１、１：５、または１：１０である、請求項１４に記載のスプレー用組成物。
【請求項１６】
スプレー用組成物であって、該組成物は、
ピレスロイド；
粘度構築剤；
約０．１重量％〜約２０重量％のシリコンオイル；
約０．１重量％〜約２０重量％のＣ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエート；および
少なくとも４０重量％の水
を含み、ここでシリコンオイル  対  Ｃ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエートの比は、約１０：１〜約１：２０の間である、
組成物。
【請求項１７】
乳化剤／界面活性剤をさらに含む、請求項１０または１６に記載のスプレー用組成物。
【請求項１８】
前記組成物は、約５重量％〜約１５重量％の間の前記Ｃ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエートを含む、請求項３〜８、または１６〜１７のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項１９】
前記組成物は、
約５重量％の前記ピレスロイド；
約０．５重量％〜約１０重量％の間の前記シリコンオイル；および
約５％〜約１０％の間の前記Ｃ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエート、
を含む、請求項３〜８または１６〜１８のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項２０】
シリコンオイル  対  Ｃ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエートの前記比は、約１：１〜約１：１０の間である、請求項３、６〜８、または１６〜１９のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項２１】
シリコンオイル  対  Ｃ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエートの前記比は、１：１、１：５、または１：１０である、請求項２０に記載のスプレー用組成物。
【請求項２２】
前記シリコンオイルは、揮発性シリコーンオイルである、請求項３〜２１のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項２３】
前記揮発性シリコーンオイルは、シクロメチコンである、請求項２２に記載のスプレー用組成物。
【請求項２４】
前記組成物は、約０．５重量％〜約１０重量％の間の前記シリコンオイルを含む、請求項３〜２３のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項２５】
前記ピレスロイドは、アレスリン、ビフェントリン、シフルトリン、シペルメトリン、シフェノトリン、デルタメトリン、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、フルメトリン、イミプロスリン、λ−シハロトリン、メトフルトリン、ペルメトリン、プラレトリン、レスメトリン、シラフルオフェン、スミスリン、τ−フルバリネート、テフルトリン、テトラメトリン、トラロメトリン、およびトランスフルトリンから選択される、請求項１〜２４のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項２６】
前記ピレスロイドはペルメトリンである、請求項２５に記載のスプレー用組成物。
【請求項２７】
前記組成物は、約７．５重量％までのペルメトリンを含む、請求項２６に記載のスプレー用組成物。
【請求項２８】
前記組成物は、約２．５重量％〜約７．５重量％の間のペルメトリンを含む、請求項２７に記載のスプレー用組成物。
【請求項２９】
前記組成物は、約５重量％のペルメトリンを含む、請求項２８に記載のスプレー用組成物。
【請求項３０】
前記組成物は、約０．００５重量％〜約１．５重量％の間の前記粘度構築剤を含む、請求項１〜２９のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項３１】
前記粘度構築剤は、カルボマー、キサンタンガム、またはこれらの組み合わせを含む、請求項１〜３０のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項３２】
前記組成物は、約０．０１重量％〜約２．０重量％の間の前記カルボマーを含む、請求項３１に記載のスプレー用組成物。
【請求項３３】
前記組成物は、約０．００５重量％〜約３．０重量％の間の前記キサンタンガムを含む、請求項３１または３２に記載のスプレー用組成物。
【請求項３４】
前記粘度構築剤はカルボマーである、請求項３１〜３２のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項３５】
前記粘度構築剤は、カルボマーおよびキサンタンガムの組み合わせである、請求項３１〜３３のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項３６】
前記組成物は、約１重量％〜約１０重量％の間の前記乳化剤／界面活性剤を含む、請求項１〜３５のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項３７】
前記乳化剤／界面活性剤は、モノステアリン酸グリセリル、ＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油、ＰＯＥ２０セチルエーテル、またはこれらの任意の組み合わせから選択される、請求項１〜９、１１〜１５、または１７〜３６のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項３８】
前記乳化剤／界面活性剤は、モノステアリン酸グリセロール、ＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油、コレステロール、ステアレス−１０、ステアレス−２０、またはこれらの任意の組み合わせを含む、請求項１〜９、１１〜１５、または１７〜３６のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項３９】
前記組成物は、約０．５％〜約１０％の間の前記モノステアリン酸グリセロールを含む、請求項３８に記載のスプレー用組成物。
【請求項４０】
前記組成物は、約０．１％〜約５％の間の前記ＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油を含む、請求項３８または３９に記載のスプレー用組成物。
【請求項４１】
前記組成物は、約０．１％〜約５％の間の前記コレステロールを含む、請求項３８〜４０のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項４２】
前記組成物は、約０．１％〜約５％の間の前記ステアレス−１０を含む、請求項３８〜４１のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項４３】
前記組成物は、約０．１％〜約５％の間の前記ステアレス−２０を含む、請求項３８〜４２のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項４４】
前記乳化剤／界面活性剤は、モノステアリン酸グリセロール、ＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油、コレステロール、およびステアレス−１０の組み合わせである、請求項３８〜４２のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項４５】
前記乳化剤／界面活性剤は、モノステアリン酸グリセロールおよびＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油の組み合わせである、請求項３８〜４0のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項４６】
前記組成物は、ＰＥＧ２００、ＰＥＧ４００、ミリスチン酸イソプロピル、ラノリンアルコール、ココナッツ油、ＰＯＥ２セチルエーテル、ホルムアルデヒド、またはこれらの組み合わせを含まない、請求項１〜４５のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項４７】
ピペロニルブトキシドをさらに含む、請求項１〜４６のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項４８】
保存剤、保湿剤、抗酸化剤、および／またはｐＨ調節剤をさらに含む、請求項１〜４７のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項４９】
前記組成物は、保存剤を含む、請求項４８に記載のスプレー用組成物。
【請求項５０】
前記組成物は、約０．０１重量％〜約１．２重量％の間の前記保存剤を含む、請求項４９に記載のスプレー用組成物。
【請求項５１】
前記保存剤は、メチルパラベン、プロピルパラベン、またはこれらの組み合わせを含む、請求項４８または４９に記載のスプレー用組成物。
【請求項５２】
前記組成物は、約０．０２重量％〜約０．３重量％の間の前記メチルパラベンを含む、請求項５１に記載のスプレー用組成物。
【請求項５３】
前記組成物は、約０．０１重量％〜約０．３重量％の間の前記プロピルパラベンを含む、請求項５１または５２に記載のスプレー用組成物。
【請求項５４】
前記保存剤は、メチルパラベンおよびプロピルパラベンの組み合わせである、請求項５１〜５３のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項５５】
前記組成物は、保湿剤を含む、請求項４８〜５４のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項５６】
前記組成物は、約０．５重量％〜約２０重量％の間の前記保湿剤を含む、請求項５５に記載のスプレー用組成物。
【請求項５７】
前記保湿剤は、プロピレングリコール、グリセリン、またはこれらの組み合わせを含む、請求項５５または５６に記載のスプレー用組成物。
【請求項５８】
前記組成物は、約０．５重量％〜約１０重量％の間の前記プロピレングリコールを含む、請求項５７に記載のスプレー用組成物。
【請求項５９】
前記組成物は、約０．５重量％〜約１０重量％の間の前記グリセリンを含む、請求項５７に記載のスプレー用組成物。
【請求項６０】
前記保湿剤はプロピレングリコールである、請求項５７または５８に記載のスプレー用組成物。  
【請求項６１】
前記保湿剤はグリセリンである、請求項５７または５９に記載のスプレー用組成物。
【請求項６２】
前記組成物は抗酸化剤を含む、請求項４８〜６１のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項６３】
前記抗酸化剤はブチル化ヒドロキシトルエンである、請求項６２に記載のスプレー用組成物。
【請求項６４】
前記組成物は、約０．０１重量％〜約０．５重量％の間の前記ブチル化ヒドロキシトルエンを含む、請求項６３に記載のスプレー用組成物。
【請求項６５】
前記組成物はｐＨ調節剤を含む、請求項４８〜６４のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項６６】
前記ｐＨ調節剤は水酸化ナトリウムである、請求項６５に記載のスプレー用組成物。
【請求項６７】
前記組成物は、約０．０１重量％〜約３．０重量％の間の前記水酸化ナトリウムを含む、請求項６６に記載のスプレー用組成物。
【請求項６８】
痒み止めをさらに含む、請求項１〜６７のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項６９】
前記組成物は、約５０００ｃＰｓ〜約３２，０００ｃＰｓの間の粘度を有する、請求項１〜６８のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項７０】
前記組成物は、約２０００ｃＰｓ〜約３２，０００ｃＰｓの間の粘度を有する、請求項６９に記載のスプレー用組成物。
【請求項７１】
前記組成物は、約４．５〜約７．５の間のｐＨを有する、請求項１〜７０のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項７２】
前記ピレスロイドはペルメトリンであり；
前記粘度構築剤は、カルボマーおよびキサンタンガムの組み合わせであり；
前記乳化剤／界面活性剤は、モノステアリン酸グリセロール、ＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油、コレステロール、およびステアレス−１０の組み合わせであり；そして
前記皮膚軟化剤は、アジピン酸ジイソプロピル、シリコンオイル、およびミネラルオイルの組み合わせである、
請求項１〜１５、１７、２２〜３３、３５〜３６、３８〜４４、４６〜５８、６０、または６２〜７１のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項７３】
前記組成物は、重量で、
約５％のペルメトリン；
約．０１％〜約１．０％の間のカルボマー；
約．００５％〜約１．０％の間のキサンタンガム；
約０．５％〜約１０％の間のモノステアリン酸グリセロール；
約０．１％〜約５％の間のＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油；
約０．１％〜約５％の間のコレステロール；
約０．１％〜約５％の間のステアレス−１０；
約０．１％〜約２０％の間のアジピン酸ジイソプロピル；
約０．１％〜約２０％の間のシリコンオイル；および
約０．１％〜約２０％の間のミネラルオイル、
を含む、請求項７２に記載のスプレー用組成物。
【請求項７４】
前記組成物は、保存剤、保湿剤、および抗酸化剤をさらに含み、そして：
該保存剤は、メチルパラベンおよびプロピルパラベンの組み合わせであり；
該保湿剤はプロピレングリコールであり；そして
該抗酸化剤はブチル化ヒドロキシトルエンである、
請求項７２または７３に記載のスプレー用組成物。
【請求項７５】
前記組成物は、重量で、
約０．０２％〜約０．３％の間のメチルパラベン；
約０．０１％〜約０．３％の間のプロピルパラベン；
約０．５％〜約１０％の間のプロピレングリコール；および／または
約０．０１％〜約０．５％の間のブチル化ヒドロキシトルエン、
を含む、請求項７４に記載のスプレー用組成物。
【請求項７６】
前記ピレスロイドはペルメトリンであり；
前記粘度構築剤はカルボマーであり；
前記乳化剤／界面活性剤は、モノステアリン酸グリセロールおよびＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油の組み合わせであり；そして
前記皮膚軟化剤は、アジピン酸ジイソプロピル、シリコンオイル、およびミネラルオイルの組み合わせである、
請求項１〜１５、１７、２２〜３２、３４、３６、３８〜４０、４５〜５７、５９、または６１〜７１のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項７７】
前記組成物は、重量で、
約５％のペルメトリン；
約．０１％〜約１．０％の間のカルボマー；
約０．５％〜約１０％の間のモノステアリン酸グリセロール；
約０．１％〜約５％の間のＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油；
約０．１％〜約２０％の間のアジピン酸ジイソプロピル；
約０．１％〜約２０％の間のシリコンオイル；および
約０．１％〜約２０％の間のミネラルオイル、
を含む、請求項７６に記載のスプレー用組成物。
【請求項７８】
前記組成物は、保存剤、保湿剤、および抗酸化剤をさらに含み、そして：
該保存剤は、メチルパラベンおよびプロピルパラベンであり；
該保湿剤はグリセリンであり；そして
該抗酸化剤はブチル化ヒドロキシトルエンである、
請求項７６または７７に記載のスプレー用組成物。
【請求項７９】
前記組成物は、重量で、
約０．０２％〜約０．３％の間のメチルパラベン；
約０．０１％〜約０．３％の間のプロピルパラベン；
約０．５％〜約１０％の間のグリセリン；および／または
約０．０１％〜約０．５％の間のブチル化ヒドロキシトルエン、
を含む、請求項７８に記載のスプレー用組成物。
【請求項８０】
スプレー用組成物であって、該組成物は、
ペルメトリン；
カルボマー、キサンタンガムおよびこれらの組み合わせから選択される粘度構築剤；
約０．１重量％〜約２０重量％のシリコンオイル；
約２重量％〜約２０重量％のＣ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエート；ならびに
少なくとも４０重量％の水、
を含み、ここでシリコンオイル  対  Ｃ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエートの比は、約１０：１〜約１：２０の間である、
組成物。
【請求項８１】
スプレー用組成物であって、該組成物は、
ペルメトリン；
カルボマー、キサンタンガムおよびこれらの組み合わせから選択される粘度構築剤；
約０．１重量％〜約２０重量％のシリコンオイル；
約２重量％〜約２０重量％のアジピン酸ジイソプロピル；および
少なくとも４０重量％の水、
を含み、ここでシリコンオイル  対  アジピン酸ジイソプロピルの比は、約１０：１〜約１：２０の間である、
組成物。
【請求項８２】
前記組成物は、約５重量％の前記ペルメトリンを含む、請求項８０または８１のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項８３】
前記シリコンオイルは揮発性シリコーンオイルである、請求項８０〜８２のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項８４】
前記シリコンオイルはシクロメチコンである、請求項８３に記載のスプレー用組成物。
【請求項８５】
前記組成物はプロペラントを含まない、請求項１〜８４のいずれか１項に記載のスプレー用組成物。
【請求項８６】
請求項１〜８５のいずれか１項に記載のスプレー用組成物の単位投与形態であって、ここで該単位投与形態は、約２５〜約３５グラムの間の前記組成物を含む、単位投与形態。
【請求項８７】
前記単位投与形態は、約３０グラムの前記組成物を含む、請求項８６に記載の単位投与形態。
【請求項８８】
節足動物の侵襲の処置の必要性のある被験体において節足動物の侵襲を処置するための方法であって、該方法は、
治療上有効な量の、請求項１〜８５のいずれか１項に記載のスプレー用組成物または請求項８６〜８７のいずれか１項に記載の単位投与形態を該被験体に局所投与する工程、
を包含する方法。
【請求項８９】
前記ピレスロイドはペルメトリンである、請求項８８に記載の方法。
【請求項９０】
前記節足動物はＳａｒｃｏｐｔｅｓ  ｓｃａｂｉｅｉである、請求項８８または８９に記載の方法。
【請求項９１】
前記節足動物はＰｅｄｉｃｕｌｕｓ  ｈｕｍａｎｕｓ  ｃａｐｉｔｉｓである、請求項８８または８９に記載の方法。
【請求項９２】
前記被験体はヒトである、請求項８８〜９１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９３】
前記治療上有効な量の前記組成物は、約３０グラムである、請求項８８〜９２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９４】
バッグオンバルブ（ＢｏＶ）エアロゾルシステムであって、該システムは、
エアロゾルバルブ；および
請求項１〜８５のいずれか１項に記載のスプレー用組成物または請求項８６〜８７のいずれか１項に記載の単位投与形態を含む取り付けバッグ、
を含む、システム。
【請求項９５】
前記取り付けバッグは、請求項７２〜７９のいずれか１項に記載のスプレー用組成物を含む、請求項９４に記載のＢｏＶエアロゾルシステム。
【請求項９６】
前記バッグは積層アルミニウムバッグである、請求項９４または９５に記載のＢｏＶエアロゾルシステム。
【請求項９７】
前記システムはプロペラントをさらに含む、請求項９４〜９６のいずれか１項に記載のＢｏＶエアロゾルシステム。
【請求項９８】
前記プロペラントは、加圧空気または窒素である、請求項９７に記載のＢｏＶエアロゾルシステム。
【請求項９９】
アクチュエーターをさらに含む、請求項９４〜９８のいずれか１項に記載のＢｏＶエアロゾルシステム。
【請求項１００】
前記アクチュエーターはＡ１アクチュエーターである、請求項９９に記載のＢｏＶエアロゾルシステム。
【請求項１０１】
缶、アルミニウム板、または錫プレートをさらに含む、請求項９４〜１００のいずれか１項に記載のＢｏＶエアロゾルシステム。
【請求項１０２】
オーバーキャップをさらに含む、請求項９４〜１０１のいずれか１項に記載のＢｏＶエアロゾルシステム。
【請求項１０３】
前記システム中の圧力は、約１００ｐｓｉ〜約１３０ｐｓｉの間である、請求項９４〜１０２のいずれか１項に記載のＢｏＶエアロゾルシステム。
【請求項１０４】
前記組成物は、前記システムからスプレーした場合に、約９０μｍまたはこれより小さい平均粒径を有する粒子を生成する、請求項９４〜１０３のいずれか１項に記載のＢｏＶエアロゾルシステム。
【請求項１０５】
前記組成物は、前記システムからスプレーした場合に、約４０μｍ〜約１００μｍの平均粒径を有する粒子を生成する、請求項９４〜１０３のいずれか１項に記載のＢｏＶエアロゾルシステム。
【請求項１０６】
前記組成物は、前記システムからスプレーした場合に、約５μｍ〜約９０μｍの平均粒径を有する粒子を生成する、請求項１０５に記載のＢｏＶエアロゾルシステム。
【請求項１０７】
前記組成物は、前記ＢｏＶシステムからスプレーした場合に、約５μｍ、約２０μｍ、約５０μｍ、約６０μｍ、約７０μｍ、約８０μｍ、または約９０μｍの平均粒径を有する粒子を生成する、請求項１０６に記載のＢｏＶエアロゾルシステム。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願への相互参照
本出願は、２０１６年１２月１２日に出願された米国特許出願第６２／４３３，１３９号の利益およびこの米国特許出願に基づく優先権を主張しており、この米国出願は、その全体が参考として本明細書によって援用される。
【０００２】
分野
本開示は、スプレー用ピレスロイド含有組成物、上記ピレスロイド含有組成物を含むスプレーデバイス、および上記組成物を使用して節足動物侵襲を処置するための方法に関する。
【背景技術】
【０００３】
背景
ある種のキク属の花は、ピレトリンといわれる活性な殺虫性化合物を生成し、これら化合物は、その花から有機溶媒で抽出され得る。ピレスロイドは、ピレトリンに類似の構造を有し、かつピレトリンから誘導され得る合成化合物である。ピレスロイドは、無脊椎動物（例えば、節足動物、蛛形類、および多足類）に対して特に毒性である。ピレスロイドは、哺乳動物（ヒトが挙げられる）に対しては比較的非毒性であり、太陽光により劣化しやすい。これらの特徴は、ピレスロイドを、節足動物侵襲を処置するために望ましい薬剤にする。
【０００４】
ペルメトリンは、おそらく、最もよく知られたピレスロイドであり、殺虫剤、殺蛛形剤（ａｒａｃｉｄｅ）、および／または防虫剤としてしばしば使用される。それは、ナトリウムチャネルの活性化を長期化することによって、ニューロン膜に影響を及ぼす神経毒として機能する。ペルメトリンは、大部分の哺乳動物または鳥類を害することは知られていない。それは、低哺乳動物毒性を有し、皮膚によってあまり吸収されない。
【０００５】
局所適用されるペルメトリンは、成人および２ヶ月齢を超える小児において、疥癬（皮膚に付着するダニ［Ｓａｒｃｏｐｔｅｓ  ｓｃａｂｉｅｉ］）を処置するために使用される。処方箋なしで買えるペルメトリンは、ブランド名Ｎｉｘ（登録商標）の下で販売されており、成人および小児におけるアタマジラミ（Ｐｅｄｉｃｕｌｕｓ  ｈｕｍａｎｕｓ  ｃａｐｉｔｉｓ）を処置するためにも使用される。
【０００６】
ペルメトリンは現在、商品名Ｅｌｉｍｉｔｅ（登録商標）の下で処方薬のクリーム剤として局所使用のために入手可能である。疥癬を処置するために、被験体は、頭から足の踵まで、身体全体にわたってそのクリーム剤の薄い層を塗布する。これは、そのクリーム剤が濃く、身体の手が届きにくい場所に効果的に拡げることは困難であり得ることを考慮すれば、６０ｇ  ペルメトリンクリームのパッケージ全体を使い切ってしまい得る（３０ｇのみが適用されるはずであるとはいえ）。結果として、患者コンプライアンス、および結果としての有効性は、問題になり得る。
【０００７】
米国特許第８，１１９，１５０号は、アタマジラミおよび疥癬を処置するための局所用１％および５％のペルメトリンフォーム剤を記載する。
米国特許第８，４８６，３７４号は、昆虫を殺滅するために有効である殺虫剤（ペルメトリンが挙げられる）を含む水を必要としない組成物を記載する。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００８】
【特許文献１】米国特許第８，１１９，１５０号明細書
【特許文献２】米国特許第８，４８６，３７４号明細書
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００９】
要旨
本発明は、ピレスロイドのプロペラント非含有のスプレー用薬学的組成物を提供し、これは、上記ピレスロイドの一貫した量が加圧送達容器（例えば、バッグオンバルブ（ＢｏＶ））から放出されて、有効量の上記ピレスロイドで被験体の身体を容易にかつ均一に覆うように、上記容器からの組成物の送達を可能にする粘度を有する。さらに、上記ピレスロイドは、被験体（例えば、ヒト被験体）による吸入を最小限にしながら、上記被験体の身体の均一な適用範囲を容易にする粒度を有するスプレー粒子で、上記容器から放出される。
【００１０】
上記スプレー用薬学的組成物の粘稠性は、ピレスロイド（例えば、ペルメトリン）の所望の用量の均一な送達を（例えば、大きな表面積、例えば、被験体の身体の表面積を覆い得る連続スプレー様式で、均一な粒子／液滴での「微細ミストパターン（ｆｉｎｅ  ｍｉｓｔ  ｐａｔｔｅｒｎ）」を放出することによって）可能にし、上記被験体の身体の上を濃いクリーム剤でマッサージする必要性を不要にし、均一かつ一貫した送達および患者コンプライアンスを増強する。
【００１１】
本明細書で開示されるスプレー用ピレスロイド組成物は、優雅で美的な感覚を有すると同時に、より有効かつ均一な送達を容易にする。それらは、身体全体の表面積にわたって迅速かつ一様にスプレーされ得、徹底的かつ完全な適用範囲および最小限の油っぽい感覚のために、皮膚へとマッサージされ得る。従って、本発明のピレスロイドのスプレー用組成物は、疥癬のような状態を処置するために現在利用可能な治療を超えて患者コンプライアンスおよび有効性に関する実質的な改善を表す。
【００１２】
よって、一局面において、本発明は、ピレスロイド；粘度構築剤；乳化剤／界面活性剤；および皮膚軟化剤を含むスプレー用組成物を提供する。ある種の実施形態において、上記スプレー用組成物は、保存剤；抗酸化剤；保湿剤；ｐＨ調節剤；および／またはビヒクルをさらに含む。ある種の実施形態において、本発明のスプレー用組成物は、薬学的組成物である。
【００１３】
ある種の実施形態において、ピレスロイド（例えば、ペルメトリン）の上記スプレー用組成物は、Ｃ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエート、アジピン酸ジイソプロピル、シリコンオイル、ミネラルオイル、およびこれらの任意の組み合わせから選択される皮膚軟化剤を含む。ある種の実施形態において、ピレスロイド（例えば、ペルメトリン）の上記スプレー用組成物は、カルボマーおよびキサンタンガムから選択される粘度構築剤を含む。ある種の実施形態において、ピレスロイド（例えば、ペルメトリン）の上記スプレー用組成物は、モノステアリン酸グリセリル、コレステロール、ステアレス−１０、ステアレス−２０、ポリエチレングリコール４０水素添加ヒマシ油、およびこれらの任意の組み合わせから選択される乳化剤／界面活性剤を含む。ある種の実施形態において、ピレスロイド（例えば、ペルメトリン）の上記スプレー用組成物は、メチルパラベンおよびプロピルパラベンから選択される保存剤を含む。ある種の実施形態において、ピレスロイド（例えば、ペルメトリン）の上記スプレー用組成物は、プロピレングリコールおよびグリセリンから選択される保湿剤を含む。ある種の実施形態において、ピレスロイド（例えば、ペルメトリン）の上記スプレー用組成物は、ｐＨ調節剤として水酸化ナトリウムを含む。ある種の実施形態において、ピレスロイド（例えば、ペルメトリン）の上記スプレー用組成物は、ビヒクルとして水を含む。ある種の実施形態において、ピレスロイド（例えば、ペルメトリン）の上記スプレー用組成物は、抗酸化剤としてブチル化ヒドロキシトルエンを含む。
【００１４】
ある種の実施形態において、ピレスロイド（例えば、ペルメトリン）の上記スプレー用組成物は、皮膚軟化剤であるアジピン酸ジイソプロピル、ミネラルオイル、および／またはシリコーンオイル；乳化剤／界面活性剤であるモノステアリン酸グリセリル、コレステロール、ステアレス−１０、および／またはＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油；保湿剤であるプロピレングリコール；ならびに粘度構築剤であるカルボマーおよびキサンタンガムを含む。ある種の実施形態において、ピレスロイド（例えば、ペルメトリン）の上記スプレー用組成物は、皮膚軟化剤であるアジピン酸ジイソプロピル、ミネラルオイル、および／またはシリコーンオイル；乳化剤／界面活性剤であるモノステアリン酸グリセリル、および／またはＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油；保湿剤であるグリセリン；ならびに粘度構築剤であるカルボマーを含む。
【００１５】
前述の組成物のうちのいずれかのある種の実施形態において、上記組成物は、約０．１重量％〜約０．３重量％の間の粘度構築剤；約１０重量％〜約２５重量％の間の皮膚軟化剤；約１重量％〜約１０重量％の間の乳化剤／界面活性剤；約０．５重量％〜約２０重量％の間の保湿剤；約０．０１重量％〜約１．２重量％の間の保存剤；約０．０１重量％〜約０．５重量％の間の抗酸化剤；約３０％〜約７５％の間のビヒクル；および／または約０．０１重量％〜約１．０重量％の間のｐＨ調節剤を含む。
【００１６】
ある種の実施形態において、上記組成物は、約０．１重量％〜約３０重量％の間のアジピン酸ジイソプロピル（例えば、約０．５重量％〜約１０重量％の間のアジピン酸ジイソプロピル）、約０．１重量％〜約６０重量％の間のシリコンオイル（例えば、約０．５重量％〜約１０重量％の間のシリコンオイル）、および／または約０．１重量％〜約６０重量％の間のミネラルオイル（例えば、約０．５重量％〜約６０重量％の間のミネラルオイル）を含む。
【００１７】
別の局面において、本発明は、ピレスロイド；粘度構築剤；約０．１重量％〜約６０重量％のシリコンオイル；約０．１〜約３０重量％  アジピン酸ジイソプロピル；および少なくとも４０重量％の水を含むスプレー用組成物を提供し、ここでシリコンオイル  対  アジピン酸ジイソプロピルの比は、約１０：１〜約１：２０の間である。
【００１８】
前述の組成物のうちのいずれかのある種の実施形態において、上記皮膚軟化剤は、アジピン酸ジイソプロピル、シリコンオイル、およびミネラルオイルの組み合わせである。ある種の実施形態において、シリコンオイル  対  アジピン酸ジイソプロピルの上記比は、約１０：１〜約１：２０の間、例えば、約１：１〜約１：１０の間、例えば、１：１、１：５、または１：１０である。
【００１９】
別の局面において、本発明は、ピレスロイド；粘度構築剤；約０．１重量％〜約６０重量％のシリコンオイル；約０．１〜約２０重量％のＣ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエート；および少なくとも４０重量％の水を含むスプレー用組成物を提供し、ここでシリコンオイル  対  Ｃ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエートの比は、約１０：１〜約１：２０の間である。
【００２０】
ある種の実施形態において、上記組成物は、約５重量％〜約１５重量％の間のＣ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエートを含む。ある種の実施形態において、上記組成物は、約０．５重量％〜約１０重量％の間のシリコンオイルを含む。ある種の実施形態において、上記組成物は、約５重量％のピレスロイド；０．５重量％〜約１０重量％の間のシリコンオイル；および約５重量％〜約１０重量％の間のＣ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエートを含む。ある種の実施形態において、シリコンオイル  対  Ｃ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエートの比は、約１０：１〜約１：２０の間、例えば、約１：１〜約１：１０の間、例えば、１：１、１：５、または１：１０である。
【００２１】
前述の組成物のうちのいずれかのある種の実施形態において、上記シリコンオイルは、揮発性シリコンオイル、例えば、シクロメチコンである。
【００２２】
前述の組成物のうちのいずれかのある種の実施形態において、上記ピレスロイド活性薬剤は、アレスリン、ビフェントリン、シフルトリン、シペルメトリン、シフェノトリン、デルタメトリン、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、フルメトリン、イミプロスリン、λ−シハロトリン、メトフルトリン、ペルメトリン、プラレトリン、レスメトリン、シラフルオフェン、スミスリン、τ−フルバリネート、テフルトリン、テトラメトリン、トラロメトリン、およびトランスフルトリンから選択される。ある種の実施形態において、上記ピレスロイドは、ペルメトリンである。例えば、上記組成物は、約７．５重量％までの活性薬剤（例えば、ペルメトリン）、例えば、約２．５重量％〜約７．５重量％の活性薬剤（例えば、ペルメトリン）、例えば、約５重量％の活性薬剤（例えば、ペルメトリン）を含み得る。
【００２３】
前述の組成物のうちのいずれかのある種の実施形態において、上記組成物は、約．００５重量％〜約１重量％の間、例えば、約０．１重量％〜約０．３重量％の間の粘度構築剤を含む。ある種の実施形態において、上記組成物は、カルボマー、キサンタンガム、またはこれらの組み合わせを含む。ある種の実施形態において、上記組成物は、約０．０１重量％〜約３．０重量％の間のカルボマーおよび／または約０．００５重量％〜約３．０重量％の間のキサンタンガムを含む。ある種の実施形態において、上記粘度構築剤は、カルボマーである。ある種の実施形態において、上記粘度構築剤は、カルボマーおよびキサンタンガムの組み合わせである。
【００２４】
ある種の実施形態において、上記組成物は、乳化剤／界面活性剤をさらに含む。前述の組成物のうちのいずれかのある種の実施形態において、上記乳化剤／界面活性剤は、モノステアリン酸グリセリル、ＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油、ＰＯＥ２０セチルエーテル、またはこれらの任意の組み合わせから選択される。ある種の実施形態において、上記乳化剤／界面活性剤は、モノステアリン酸グリセロール、ＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油、コレステロール、ステアレス−１０、ステアレス−２０、またはこれらの任意の組み合わせを含む。ある種の実施形態において、上記組成物は、約０．５％〜約１０％の間のモノステアリン酸グリセロール、約０．１％〜約５％の間のＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油、約０．１％〜約５％の間のコレステロール、約０．１％〜約５％の間のステアレス−１０、および／または約０．１％〜約５％の間のステアレス−２０を含む。ある種の実施形態において、上記乳化剤／界面活性剤は、モノステアリン酸グリセロール、ＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油、コレステロール、およびステアレス−１０の組み合わせである。ある種の実施形態において、上記乳化剤／界面活性剤は、モノステアリン酸グリセロールおよびＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油の組み合わせである。
【００２５】
前述の組成物のうちのいずれかのある種の実施形態において、上記組成物は、ＰＥＧ２００、ＰＥＧ４００、ミリスチン酸イソプロピル、ラノリンアルコール、ココナッツ油、ＰＯＥ２セチルエーテル、ホルムアルデヒド、またはこれらの組み合わせを含まない。ある種の実施形態において、上記組成物は、ピペロニルブトキシドをさらに含む。
【００２６】
前述の組成物のうちのいずれかのある種の実施形態において、上記組成物は、保存剤、例えば、メチルパラベン、プロピルパラベン、またはこれらの組み合わせをさらに含む。ある種の実施形態において、上記組成物は、約０．０２重量％〜約０．３重量％の間のメチルパラベンおよび／または約０．０１重量％〜約０．３重量％の間のプロピルパラベンを含む。
【００２７】
前述の組成物のうちのいずれかのある種の実施形態において、上記組成物は、保湿剤、例えば、プロピレングリコール、グリセリン、またはこれらの組み合わせをさらに含む。ある種の実施形態において、上記組成物は、約０．５重量％〜約１０重量％の間のプロピレングリコールおよび／または約０．５重量％〜約１０重量％の間のグリセリンを含む。ある種の実施形態において、上記保湿剤はプロピレングリコールである。ある種の実施形態において、上記保湿剤はグリセリンである。
【００２８】
前述の組成物のうちのいずれかのある種の実施形態において、上記組成物は、抗酸化剤、例えば、ブチル化ヒドロキシトルエンをさらに含む。例えば、ある種の実施形態において、上記組成物は、約０．０１重量％〜約０．５重量％の間のブチル化ヒドロキシトルエンを含む。
【００２９】
前述の組成物のうちのいずれかのある種の実施形態において、上記組成物は、ｐＨ調節剤、例えば、水酸化ナトリウムをさらに含む。例えば、ある種の実施形態において、上記組成物は、約０．０１重量％〜約３．０重量％の間の水酸化ナトリウムを含む。ある種の実施形態において、水酸化ナトリウムの量、および従って精製水の最終量は、当業者によって理解されるように、バッチ間で変動し得る。水酸化ナトリウムの量は、要求される調製されたｐＨに依存して変動し得る。水の量はまた変動し得、各最終組成物に対して１００重量％という最終濃度を達成するために添加され得る。
【００３０】
前述の組成物のうちのいずれかのある種の実施形態において、上記組成物は、痒み止めをさらに含む。
【００３１】
前述の組成物のうちのいずれかのある種の実施形態において、上記組成物は、約１，０００ｃＰｓ〜約３２，０００ｃＰｓの間、例えば、約２，０００ｃＰｓ〜約３２，０００ｃＰｓの間の粘度を有する。ある種の実施形態において、上記組成物は、約４．５〜約７．５の間のｐＨを有する。
【００３２】
前述の組成物のある種の実施形態において、上記ピレスロイドはペルメトリンであり；上記粘度構築剤は、カルボマーおよびキサンタンガムの組み合わせであり；上記乳化剤／界面活性剤は、モノステアリン酸グリセロール、ＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油、コレステロール、およびステアレス−１０の組み合わせであり；そして上記皮膚軟化剤は、アジピン酸ジイソプロピル、シリコンオイル、およびミネラルオイルの組み合わせである。前述の組成物のある種の実施形態において、上記ピレスロイドはペルメトリンであり；上記粘度構築剤は、カルボマーおよびキサンタンガムの組み合わせであり；上記乳化剤／界面活性剤は、モノステアリン酸グリセロール、ＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油、コレステロール、およびステアレス−１０の組み合わせであり；上記皮膚軟化剤は、アジピン酸ジイソプロピル、シリコンオイル、およびミネラルオイルの組み合わせであり；上記保存剤は、メチルパラベンおよびプロピルパラベンの組み合わせであり；上記保湿剤はプロピレングリコールであり；そして上記抗酸化剤はブチル化ヒドロキシトルエンである。
【００３３】
前述の組成物のある種の実施形態において、上記ピレスロイドはペルメトリンであり；上記粘度構築剤はカルボマーであり；上記乳化剤／界面活性剤は、モノステアリン酸グリセロールおよびＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油の組み合わせであり；そして上記皮膚軟化剤は、アジピン酸ジイソプロピル、シリコンオイル、およびミネラルオイルの組み合わせである。前述の組成物のある種の実施形態において、上記ピレスロイドはペルメトリンであり；上記粘度構築剤はカルボマーであり；上記乳化剤／界面活性剤は、モノステアリン酸グリセロールおよびＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油の組み合わせであり；上記皮膚軟化剤は、アジピン酸ジイソプロピル、シリコンオイル、およびミネラルオイルの組み合わせであり；上記保存剤は、メチルパラベンおよびプロピルパラベンの組み合わせであり；上記保湿剤はグリセリンであり；そして上記抗酸化剤はブチル化ヒドロキシトルエンである。
【００３４】
前述の組成物のある種の実施形態において、本発明は、重量で、約５％のペルメトリン；約０．０１％〜約２．０％の間のカルボマー；約．００５％〜約３．０％の間のキサンタンガム；約０．５％〜約１０％の間のモノステアリン酸グリセロール；約０．１％〜約５％の間のＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油；約０．１％〜約５％の間のコレステロール；約０．１％〜約５％の間のステアレス−１０；約０．１％〜約３０％の間のアジピン酸ジイソプロピル；約０．１％〜約６０％の間のシリコンオイル；および約０．１％〜約６０％の間のミネラルオイルを含むスプレー用組成物を提供する。ある種の実施形態において、上記組成物は、約０．０２％〜約０．３％の間のメチルパラベン；約０．０１％〜約０．３％の間のプロピルパラベン；約０．５％〜約１０％の間のプロピレングリコール；および／または約０．０１％〜０．５％の間のブチル化ヒドロキシトルエンをさらに含む。
【００３５】
前述の組成物のある種の実施形態において、本発明は、重量で、約５％のペルメトリン；約０．０１％〜約２．０％の間のカルボマー；約０．５％〜約１０％の間のモノステアリン酸グリセロール；約０．１％〜約５％の間のＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油；約０．１％〜約３０％の間のアジピン酸ジイソプロピル；約０．１％〜約６０％の間のシリコンオイル；および約０．１％〜約２０％の間のミネラルオイルを含むスプレー用組成物を提供する。ある種の実施形態において、上記組成物は、約０．０２％〜約０．３％の間のメチルパラベン；約０．０１％〜約０．３％の間のプロピルパラベン；約０．５％〜１０％の間のグリセリン；および／または約０．０１％〜約０．５％の間のブチル化ヒドロキシトルエンをさらに含む。
【００３６】
前述の組成物のうちのいずれかのある種の実施形態において、上記組成物は、プロペラントを含まない。
【００３７】
別の局面において、本発明は、ピレスロイド（例えば、ペルメトリン）、粘度構築剤、シリコンオイル、Ｃ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエート、および少なくとも４０重量％の水を含む組成物を提供する。ある種の実施形態において、上記組成物は、約０．１％〜約６０重量％の間のシリコンオイルを含む。ある種の実施形態において、上記組成物は、約２重量％〜約２０重量％の間のＣ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエートを含む。ある種の実施形態において、シリコンオイル  対  Ｃ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエートの比は、約１０：１〜約１：２０の間である。ある種の実施形態において、上記粘度構築剤は、カルボマー、キサンタンガムおよびこれらの組み合わせから選択される。ある種の実施形態において、上記組成物は、約５重量％のピレスロイド（例えば、ペルメトリン）を含む。ある種の実施形態において、上記シリコンオイルは、揮発性シリコンオイル、例えば、シクロメチコンである。
【００３８】
別の局面において、本発明は、ピレスロイド（例えば、ペルメトリン）、粘度構築剤、シリコンオイル、アジピン酸ジイソプロピル、および少なくとも４０重量％の水を含む組成物を提供する。ある種の実施形態において、上記組成物は、約０．１重量％〜約６０重量％の間のシリコンオイルを含む。ある種の実施形態において、上記組成物は、約２重量％〜約２０重量％の間のアジピン酸ジイソプロピルを含む。ある種の実施形態において、シリコンオイル  対  アジピン酸ジイソプロピルの比は、約１０：１〜約１：２０の間である。ある種の実施形態において、上記粘度構築剤は、カルボマー、キサンタンガムおよびこれらの組み合わせから選択される。ある種の実施形態において、上記組成物は、約５重量％のピレスロイド（例えば、ペルメトリン）を含む。ある種の実施形態において、上記シリコンオイルは、揮発性シリコンオイル、例えば、シクロメチコンである。
【００３９】
別の局面において、本発明は、約２５グラム〜約３５グラム、例えば、約３０グラムの前述の組成物のうちのいずれかを含む単位投与形態を提供する。
【００４０】
別の局面において、本発明は、必要性のある被験体において節足動物の侵襲を処置するための方法を提供する。上記方法は、治療上有効な量の、前述の組成物のうちのいずれかを上記被験体に局所投与する工程を包含する。ある種の実施形態において、上記節足動物は、Ｓａｒｃｏｐｔｅｓ  ｓｃａｂｉｅｉまたはＰｅｄｉｃｕｌｕｓ  ｈｕｍａｎｕｓ  ｃａｐｉｔｉｓである。ある種の実施形態において、上記被験体はヒトである。ある種の実施形態において、上記組成物の上記治療上有効な量は、３０グラムである。
【００４１】
別の局面において、本発明は、エアロゾルバルブおよび前述の組成物のうちのいずれかを含む取り付けバッグを含むバッグオンバルブ（ＢｏＶ）エアロゾルシステムを提供する。ある種の実施形態において、上記バッグは、積層アルミニウムバッグである。ある種の実施形態において、上記システムは、プロペラント、例えば、圧縮空気または窒素をさらに含む。ある種の実施形態において、上記システムは、アクチュエーターをさらに含む。ある種の実施形態において、上記システムは、缶、アルミニウム板、またはスズ板をさらに含む。ある種の実施形態において、上記システムは、オーバーキャップをさらに含む。ある種の実施形態において、上記システムの中の、例えば、上記溶液の内壁と上記組成物含有バッグの外表面との間の圧力は、約１００ｐｓｉ〜約１３０ｐｓｉの間である。ある種の実施形態において、上記組成物は、上記ＢｏＶシステムからスプレーした場合、約５μｍ〜約１００μｍ、例えば、約５μｍ〜約９０μｍの平均粒径を有する。ある種の実施形態において、上記組成物は、上記ＢｏＶシステムからスプレーした場合、約９０μｍ以下の平均粒径を有する。ある種の実施形態において、上記組成物は、上記ＢｏＶシステムからスプレーした場合、約５μｍ、約１０μｍ、約２０μｍ、約２５μｍ、約３０μｍ、約３５μｍ、約４０μｍ、約５０μｍ、約６０μｍ、約７０μｍ、約８０μｍ、または約９０μｍの平均粒径を有する。
【００４２】
本発明の種々の局面および実施形態は、以下でより詳細に記載される。本明細書で記載されるものに類似または等価な方法および材料が本発明の実施または試験において使用され得るが、例証的な方法および材料が、ここで記載される。本発明の他の特徴、目的、および利点は、説明から、および請求項から明らかになる。本明細書および添付の請求項において、単数形はまた、状況がそうではないことを明らかに示さなければ、複数形を含む。
【発明を実施するための形態】
【００４３】
詳細な説明
本発明は、プロペラント非含有の、ピレスロイドのスプレー用薬学的組成物を提供し、これは、そのピレスロイドの一貫した量がその容器から放出されて、有効量のピレスロイドで被験体の身体を容易にかつ均一に覆うように、加圧送達容器（例えば、バッグオンバルブ（ＢｏＶ））からのその組成物の送達を可能にする粘度を有する。さらに、そのピレスロイドは、被験体（例えば、ヒト被験体）による吸入を最小限にしながら、その被験体の身体の均一な適用範囲を容易にする粒度を有するスプレー粒子で、その容器から放出される。
【００４４】
そのスプレー用薬学的組成物の粘稠性は、ピレスロイド（例えば、ペルメトリン）の所望の用量の均一な送達を（例えば、大きな表面積、例えば、被験体の身体の表面積を覆い得る連続スプレー様式で、均一な粒子／液滴での「微細ミストパターン」を放出することによって）可能にし、その被験体の身体の上を濃いクリーム剤でマッサージする必要性を不要にし、これは、均一かつ一貫した送達および患者コンプライアンスを増強する。
【００４５】
本明細書で開示されるスプレー用ピレスロイド組成物は、優雅で美的な感覚を有すると同時に、より有効かつ均一な送達を容易にする。それらは、身体全体の表面積にわたって迅速かつ一様にスプレーされ得、徹底的かつ完全な適用範囲および最小限の油っぽい感覚のために、皮膚へとマッサージされ得る。従って、本発明のピレスロイドのスプレー用組成物は、疥癬のような状態を処置するために現在利用可能な治療を超えて患者コンプライアンスおよび有効性に関する実質的な改善を表す。
【００４６】
Ａ．定義
用語「ピレスロイド（ｐｙｒｅｔｈｒｏｉｄ）」とは、ピレトリンのような化合物に類似の化合物を意味し、これは、除虫菊の花（例えば、Ｃｈｒｙｓａｎｔｈｅｍｕｍ  ｃｉｎｅｒａｒｉａｅｆｏｌｉｕｍおよびＣｈｙｒｓａｎｔｈｅｍｕｍ  ｃｏｃｃｉｎｅｕｍ）によって生成される。そのピレスロイドは、例えば、その酸のエステル基のアルコール基の質を変えることによって、キク酸から誘導され得る。ピレスロイドの例としては、アレスリン、ビフェントリン、シフルトリン、シペルメトリン、シフェノトリン、デルタメトリン、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、フルメトリン、イミプロスリン、λ−シハロトリン、メトフルトリン、ペルメトリン、プラレトリン、レスメトリン、シラフルオフェン、スミスリン、τ−フルバリネート、テフルトリン、テトラメトリン、トラロメトリン、およびトランスフルトリンが挙げられる。
【００４７】
用語「処置する（ｔｒｅａｔ）」（およびその相当する用語「処置（ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」および「処置する（ｔｒｅａｔｉｎｇ）」は、被験体の緩和的処置、回復的処置、および防止的処置を含む。用語「緩和的処置（ｐａｌｌｉａｔｉｖｅ  ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」とは、被験体における状態の影響または強度を、その状態を治癒せずに軽減または低減する処置をいう。用語「防止的処置（ｐｒｅｖｅｎｔａｔｉｖｅ  ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」（およびその相当する用語「予防的処置（ｐｒｏｐｈｙｌａｃｔｉｃ  ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」とは、被験体における状態の発生を防止する処置をいう。用語「回復的処置（ｒｅｓｔｏｒａｔｉｖｅ  ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」とは、被験体における状態の進行を停止させるか、その状態の病理的発現を低減するか、またはその状態を完全に排除する処置をいう。
【００４８】
用語「治療上有効な量（ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃａｌｌｙ  ｅｆｆｅｃｔｉｖｅ  ａｍｏｕｎｔ）」とは、疾患を処置するために被験体に投与される場合、その疾患に対する処置をもたらすために十分な活性薬剤の量に言及する。「治療上有効な量」は、化合物、疾患およびその重篤度、処置されるべき被験体の年齢、体重などに依存して変動し得る。
【００４９】
用語「スプレーデバイス（ｓｐｒａｙ  ｄｅｖｉｃｅ）」とは、スプレーの形態において、ある容積の組成物を噴出し得る任意のデバイスをいう。それは、流体レザバに取り付けられた作動機構（例えば、スプレーヘッドまたはポンプ）を含み得る。そのスプレーデバイスは、手動式または加圧式であり得る。一実施形態において、そのスプレーデバイスは、バッグオンバルブ技術を利用する。
【００５０】
用語「節足動物（ａｒｔｈｒｏｐｏｄ）」とは、節足動物門に属する、外骨格、体節性の身体、および関節でつながった肢を有する無脊椎動物をいう。この用語は、昆虫（例えば、蚊、ゴキブリ、およびアリ）、蛛形類（例えば、クモ、ダニ（ｍｉｔｅ）、およびダニ（ｔｉｃｋ））、および多足類（例えば、ムカデ類およびヤスデ類）が挙げられるが、これらを排除しない。
【００５１】
本明細書で使用される場合、用語「被験体（ｓｕｂｊｅｃｔ）」および「患者（ｐａｔｉｅｎｔ）」とは、交換可能に使用され、本発明の方法および組成物によって処置されるべき生物に言及する。このような生物は、哺乳動物（例えば、ヒト、マウス、ラット、モルモット、イヌ、ネコ、ウマ、ウシ、ブタ）、または非ヒト霊長類（例えば、サル、チンパンジー、ヒヒ、およびアカゲザル）であり得る。ある種の実施形態において、その被験体はヒトである。
【００５２】
本明細書で使用される場合、用語「薬学的組成物（ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ）」とは、この組成物を、インビボまたはエキソビボでの診断的または治療的な使用に特に適したものにする、活性薬剤とキャリア（不活性または活性）との組み合わせに言及する。
【００５３】
本明細書で使用される場合、用語「薬学的に受容可能なキャリア（ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｌｙ  ａｃｃｅｐｔａｂｌｅ  ｃａｒｒｉｅｒ）」とは、標準的な薬学的キャリア（例えば、リン酸緩衝化生理食塩水溶液、水、エマルジョン（例えば、油／水もしくは水／油エマルジョンのような）、および種々のタイプの湿潤剤）のうちのいずれかに言及する。その組成物はまた、安定化剤および保存剤を含み得る。キャリア、安定化剤およびアジュバントの例に関しては、Ｍａｒｔｉｎ，  Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，  第１５版，  Ｍａｃｋ  Ｐｕｂｌ．  Ｃｏ．，  Ｅａｓｔｏｎ，  ＰＡ  （１９７５）を参照のこと。
【００５４】
本明細書で記載される方法および組成物は、単独で、または他の治療剤および／もしくはモダリティーと組み合わせて使用され得る。本明細書で使用される場合、用語「と組み合わせて」投与されるとは、その患者に対する処置の効果が、ある時点において重なり合うように、２種（またはこれより多く）の異なる処置が、障害を有する被験体の苦痛の経過の間にその被験体に送達されることを意味すると理解される。ある種の実施形態において、１つの処置の送達は、投与に関して重なり合いが存在するように、第２のものの送達が始まるときに依然として生じている最中である。これはときおり、本明細書で「同時に存在する（ｓｉｍｕｌｔａｎｅｏｕｓ）」または「同時発生の（ｃｏｎｃｕｒｒｅｎｔ）」送達といわれる。他の実施形態において、１つの処置の送達は、他の処置の送達が始まる前に終了する。いずれかの場合のある種の実施形態において、その処置は、組み合わされた投与のために、より有効である。例えば、その第２の処置は、より有効である。例えば、その第２の処置がより少なくても等しい効果が認められ得るか、またはその第２の処置は、その第２の処置がその第１の処置の非存在下で投与された場合に認められるより、大きな程度まで症状を低減するか、または類似の状況がその第１の処置で認められる。ある種の実施形態において、その送達は、症状の低減、または障害に関連する他のパラメーターが、一方の処置の非存在下で送達された他方の処置で観察されるものより大きいようなものである。その２つの処置の効果は、部分的に相加的であるか、全体的に相加的であるか、または相加的より大きいものであり得る。その送達は、送達される第１の処置の効果が、その第２の処置が送達される場合に依然として検出可能であるようなものであり得る。
【００５５】
別段定義されなければ、本明細書で使用される全ての技術用語および科学用語は、本発明が属する分野の当業者によって一般に理解されるものと同じ意味を有する。
【００５６】
説明全体を通じて、組成物およびキットが、特定の構成要素を有する、包含する、もしくは含むと記載されるか、またはプロセスおよび方法が、特定の工程を有する、包含する、もしくは含むと記載される場合、さらに、その記載される構成要素から本質的になるかまたはこれらからなる本発明の組成物およびキットが存在すること、およびその記載される処理工程から本質的になるかまたはこれらからなる本発明に従うプロセスおよび方法が存在することは企図される。
【００５７】
本願において、要素または構成要素が、記載される要素または構成要素のリストに含まれるおよび／またはそのリストから選択されるといわれる場合、その要素もしくは構成要素が、その記載される要素もしくは構成要素のうちのいずれか１つであり得るか、またはその要素もしくは構成要素が、その記載される要素もしくは構成要素のうちの２もしくはこれより多くからなる群より選択され得ることは、理解されるべきである。
【００５８】
さらに、本明細書で記載される組成物または方法の要素および／または特徴が、本明細書中で明示するかまたは暗示するかに拘わらず、本発明の趣旨および範囲から逸脱することなく種々の方法で組み合わされ得ることは、理解されるべきである。例えば、特定の化合物が言及される場合、その化合物は、状況から別段理解されなければ、本発明の組成物の種々の実施形態において、および／または本発明の方法において、使用され得る。言い換えると、本願内で、明確かつ簡潔な出願が記載されかつ図面が描かれることを可能にする方法で、実施形態が記載されかつ示されるが、本教示および本発明から離れることなく、実施形態が種々に組み合わされ得るかまたは分離され得ることは、意図されかつ認識される。例えば、本明細書で記載されかつ示される全ての特徴は、本明細書で記載されかつ示される発明の全ての局面に適用可能であり得ることは、認識される。
【００５９】
冠詞「１つの、ある（ａ）」および「１つの、ある（ａｎ）」は、状況が不適切でなければ、その冠詞の文法的対象の１または１より多い（すなわち、少なくとも１）をいうために、本開示において使用される。例示によれば、「１つの要素（ａｎ  ｅｌｅｍｅｎｔ）」とは、１つの要素または１つより多くの要素を意味する。
【００６０】
用語「および／または（ａｎｄ／ｏｒ）」とは、別段示されなければ、「および（ａｎｄ）」または「または（ｏｒ）」のいずれかを意味するために本開示で使用される。
【００６１】
表現「のうちの少なくとも１（ａｔ  ｌｅａｓｔ  ｏｎｅ  ｏｆ）」とは、その状況および使用から別段理解されなければ、その表現の後の記載される対象物の各々およびその記載される対象物の２またはこれより多くの種々の組み合わせを個々に含むことは、理解されるべきである。
【００６２】
用語「含む、包含する（ｉｎｃｌｕｄｅ）」、「含む、包含する（ｉｎｃｌｕｄｅｓ）」、「含む、包含する（ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ）」、「有する（ｈａｖｅ）」、「有する（ｈａｓ）」、「有する（ｈａｖｉｎｇ）」、「含む、含有する（ｃｏｎｔａｉｎ）」、「含む、含有する（ｃｏｎｔａｉｎｓ）」、または「含む、含有する（ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ）」の使用は、これらの文法的に等価であるものを含め、開放系でかつ非限定的として、例えば、状況から別段具体的に述べられるかまたは理解されるのでなければ、さらなる記載されていない要素または工程を排除しない、として一般に理解されるべきである。
【００６３】
用語「約（ａｂｏｕｔ）」が定量的値の前で使用される場合、本発明はまた、別段具体的に述べられなければ、その具体的な定量的値自体を含む。本明細書で使用される場合、用語「約」は、別段示されるかまたは推測されるのでなければ、その公称値からの±１０％の変動に言及する。
【００６４】
分子量が提供され、絶対値でない（例えば、ポリマーの）場合、その分子量は、状況から別段述べられるかまたは理解されるのでなければ、平均分子量であると理解されるべきである。
【００６５】
本発明が実施可能なままである限りにおいて、工程の順序またはある種の行為を行うための順序は重要ではないことは、理解されるべきである。さらに、２またはこれより多くの工程または行為は、同時に行われ得る。
【００６６】
任意のおよび全ての例、または本明細書での例示的な文言、例えば、「のような、例えば（ｓｕｃｈ  ａｓ）」または「が挙げられる（ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ）」の使用は、本発明をよりよく例証することが意図されるに過ぎず、そして特許請求されなければ、本発明の範囲に対して限定を与えない。本明細書中の文言は、何らかの請求項に記載されない要素（ｎｏｎ−ｃｌａｉｍｅｄ  ｅｌｅｍｅｎｔ）を本発明の実施に本質的であると示すとして解釈されるべきではない。
【００６７】
一般的事項として、パーセンテージを特定する組成物は、別段特定されなければ、重量による。さらに、変数が定義に付随していなければ、その変数の以前からの定義が支配する。
【００６８】
Ｂ．薬学的組成物
一局面において、本発明は、ピレスロイド；粘度構築剤；乳化剤／界面活性剤；および皮膚軟化剤を含むスプレー用組成物を提供する。
【００６９】
よって、一局面において、本発明は、ピレスロイド；粘度構築剤；乳化剤／界面活性剤；および皮膚軟化剤を含むスプレー用組成物を提供する。ある種の実施形態において、そのスプレー用組成物は、保存剤；抗酸化剤；保湿剤；ｐＨ調節剤；および／またはビヒクルをさらに含む。ある種の実施形態において、本発明のスプレー用組成物は、薬学的組成物である。
【００７０】
ある種の実施形態において、ピレスロイドのスプレー用組成物は、Ｃ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエート、アジピン酸ジイソプロピル、シリコンオイル、ミネラルオイル、およびこれらの任意の組み合わせから選択される皮膚軟化剤を含む。ある種の実施形態において、ピレスロイドのスプレー用組成物は、カルボマー、キサンタンガム、およびこれらの任意の組み合わせから選択される粘度構築剤を含む。ある種の実施形態において、ピレスロイドのスプレー用組成物は、モノステアリン酸グリセリル、コレステロール、ステアレス−１０、ステアレス−２０、ポリエチレングリコール４０水素添加ヒマシ油、およびこれらの任意の組み合わせから選択される乳化剤／界面活性剤を含む。ある種の実施形態において、ピレスロイドのスプレー用組成物は、メチルパラベン、プロピルパラベン、およびこれらの任意の組み合わせから選択される保存剤を含む。ある種の実施形態において、そのスプレー用組成物は、プロピレングリコールおよびグリセリンから選択される保湿剤を含む。ある種の実施形態において、ピレスロイドのスプレー用組成物は、ｐＨ調節剤として水酸化ナトリウムを含む。ある種の実施形態において、ピレスロイドのスプレー用組成物は、ビヒクルとして水を含む。ある種の実施形態において、ピレスロイド（例えば、ペルメトリン）の上記スプレー用組成物は、抗酸化剤としてブチル化ヒドロキシトルエンを含む。
【００７１】
ある種の実施形態において、ピレスロイドのスプレー用組成物は、皮膚軟化剤であるアジピン酸ジイソプロピル、ミネラルオイル、および／またはシリコーンオイル；乳化剤／界面活性剤であるモノステアリン酸グリセリル、コレステロール、ステアレス−１０、および／またはＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油；保湿剤であるプロピレングリコール；ならびに粘度構築剤であるカルボマーおよびキサンタンガムを含む。ある種の実施形態において、ピレスロイドのスプレー用組成物は、皮膚軟化剤であるアジピン酸ジイソプロピル、ミネラルオイル、および／またはシリコーンオイル；乳化剤／界面活性剤であるモノステアリン酸グリセリルおよび／またはＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油；保湿剤であるグリセリン、ならびに粘度構築剤であるカルボマーを含む。
【００７２】
別の局面において、本発明は、ピレスロイド；粘度構築剤；２またはこれより多くの皮膚軟化剤（例えば、約０．１重量％〜約６０重量％のシリコンオイル、約０．１〜約３０重量％のＣ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエートおよび／またはアジピン酸ジイソプロピルの量において、シリコーンオイル、Ｃ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエートおよび／またはアジピン酸ジイソプロピル）；ならびに少なくとも４０重量％の水を含むスプレー用薬学的組成物を提供し、ここでシリコンオイル  対  Ｃ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエートまたはアジピン酸ジイソプロピルの比は、約１０：１〜約１：２０の間であり得る。
【００７３】
ある種の実施形態において、本発明の組成物は、少なくとも４０重量％の水を含む。例えば、その組成物は、少なくとも約５０重量％、少なくとも約６０重量％、または少なくとも約７０重量％の水を含み得る。ある種の実施形態において、その組成物は、約６８重量％、約６９重量％、約７０重量％、約７１重量％、約７２重量％、約７３重量％、または約７４重量％の水を含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約７０重量％または約７４重量％の水を含む。
【００７４】
ある種の実施形態において、本発明の組成物は、１またはこれより多くのさらなる治療剤を含む。ある種の実施形態において、その組成物は、ピペロニルブトキシドをさらに含む。ピペロニルブトキシドは、殺虫作用自体は有しないが、ピレスロイド（例えば、ペルメトリン）およびピレトリンの効力を増強する有機化合物である。ある種の実施形態において、その組成物は、痒み止めをさらに含む。
【００７５】
ある種の実施形態において、その組成物は、ＰＥＧ２００、ＰＥＧ４００、ミリスチン酸イソプロピル、ラノリンアルコール、ココナッツ油、ＰＯＥ２セチルエーテル、ホルムアルデヒド、またはこれらの組み合わせを含まない。
【００７６】
ある種の実施形態において、その組成物の粘度は、約５００ｃＰｓ〜約３２，０００ｃＰｓの間である。ある種の実施形態において、その組成物の粘度は、約５，０００ｃＰｓ〜約３２，０００ｃＰｓの間、例えば、約２，０００ｃＰｓ〜約３２，０００ｃＰｓの間、約２，０００ｃＰｓ〜約３０，０００ｃＰｓの間、約２，０００ｃＰｓ〜約２５，０００ｃＰｓの間、約２，０００ｃＰｓ〜約２０，０００ｃＰｓの間、約２，０００ｃＰｓ〜約１５，０００ｃＰｓの間、約２，０００ｃＰｓ〜約１０，０００ｃＰｓの間、約２，０００ｃＰｓ〜約５，０００ｃＰｓの間、約２，２５０ｃＰｓ〜約３２，０００ｃＰｓの間、約２，５００ｃＰｓ〜約３２，０００ｃＰｓの間、約２，７５０ｃＰｓ〜約３２，０００ｃＰｓの間、約２，０００ｃＰｓ〜約２，７５０ｃＰｓの間、約２，２５０ｃＰｓ〜約２，７５０ｃＰｓの間、約２，５００ｃＰｓ〜約２，７５０ｃＰｓの間、約２，０００ｃＰｓ〜約２，５００ｃＰｓの間、約２，２５０ｃＰｓ〜約２，５００の間、約２，０００ｃＰｓ〜約２，２５０ｃＰｓの間、約２，０００ｃＰｓ、約２，２５０ｃＰｓ、約２，５００ｃＰｓ、約２，７５０ｃＰｓ、約３，０００ｃＰｓ、約１０，０００ｃＰｓ、約１５，０００ｃＰｓ、約２０，０００ｃＰｓ、約２５，０００ｃＰｓ、約３０，０００ｃＰｓ、または約３２，０００ｃＰｓである。ある種の実施形態において、その組成物は、約２，０００ｃＰｓ〜約３２，０００ｃＰｓの間の粘度を有する。ある種の実施形態において、その組成物の粘度は、当該分野で公知の種々の機器（例えば、ブルックフィールド粘度計）で測定され得る。
【００７７】
ある種の実施形態において、本発明の組成物は、約４．５〜約７．５の間、例えば、約４．５〜約７．５の間、約５．０〜約７．５の間、約５．５〜約７．５の間、約６．０〜約７．５の間、約６．５〜約７．５の間、約７．０〜約７．５の間、約４．５〜約７．０の間、約５．０〜約７．０の間、約５．５〜約７．０の間、約６．０〜約７．０の間、約６．５〜約７．０の間、約４．５〜約６．５の間、約５．０〜約６．５の間、約５．５〜約６．５の間、約６．０〜約６．５の間、約４．５〜約６．０の間、約５．０〜約６．０の間、約５．５〜約６．０の間、約４．５、約５．０、約５．５、約６．５、約７．０、または約７．５のｐＨを有する。その組成物の粘度は、当該分野で既知の種々の機器で測定され得る。
【００７８】
ある種の実施形態において、本発明の組成物は、プロペラントを含有しないか、または含まない。本明細書で使用される場合、プロペラントとは、揮発性有機化合物（「ＶＯＣ」）をいう。例えば、ある種の実施形態において、本発明の組成物は、揮発性有機化合物を含まない。旧来のエアロゾルの缶は、缶の中に含まれるそのプロペラント（揮発性有機化合物）と組成物とを混合するようにデザインされ得る。その組成物とＶＯＣとが、その容器から排出される場合、そのＶＯＣは蒸発し、その組成物は、適用部位に沈着される。しかし、そのＢＯＶにおいて、そのプロペラントは、ＶＯＣではなく、その製品と接触しない。そのプロペラントは、バッグと缶との間の空間に充填された圧縮空気／窒素から構成される。この場合のプロペラントは、缶から排出されない。
【００７９】
ピレスロイド
ある種の実施形態において、本発明の組成物は、ピレスロイドを含む。そのピレスロイドは、キク酸から誘導されてもよいし、キク酸（ｃｈｙｓａｎｔｈｅｍｉｃ  ａｃｉｄ）から誘導されなくてもよい。例示的なピレスロイドとしては、以下が挙げられる：アレスリン、ビフェントリン、シフルトリン、シペルメトリン、シフェノトリン、デルタメトリン、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、フルメトリン、イミプロスリン、λ−シハロトリン、メトフルトリン、ペルメトリン、プラレトリン、レスメトリン、シラフルオフェン、スミスリン、τ−フルバリネート、テフルトリン、テトラメトリン、トラロメトリン、トランスフルトリン、およびこれらの組み合わせ。ある種の実施形態において、そのピレスロイドはペルメトリンである。
【００８０】
ある種の実施形態において、そのピレスロイド（例えば、ペルメトリン）は、治療上有効な量においてそのスプレー用組成物中に存在する。そのピレスロイドの量は、当業者によって決定されるかまたは調整され得る。
【００８１】
ある種の実施形態において、本発明の組成物は、約１％〜約１０重量％のピレスロイド（例えば、ペルメトリン）を含む。例えば、組成物は、約１重量％〜約１０重量％、約１重量％〜約８重量％、約１重量％〜約６重量％、約１重量％〜約４重量％、約１重量％〜約２重量％、約２重量％〜約１０重量％、約２重量％〜約８重量％、約２重量％〜約６重量％、約２重量％〜約４重量％、約４重量％〜約１０重量％、約４重量％〜約８重量％、約４重量％〜約６重量％、約６重量％〜約１０重量％、約６重量％〜約８重量％、または約８重量％〜約１０重量％のピレスロイド（例えば、ペルメトリン）を含み得る。ある種の実施形態において、その組成物は、約７．５重量％までのピレスロイド（例えば、ペルメトリン）、例えば、約２．５重量％〜約７．５重量％の間のペルメトリン、例えば、約５重量％のペルメトリンを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約１重量％、約２重量％、約３重量％、約４重量％、約５重量％、約６重量％、約７重量％、約８重量％、約９重量％、または約１０重量％のペルメトリンを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約５重量％のペルメトリンを含む。ある種の実施形態において、ペルメトリンは、２５：７５の比のシス異性体およびトランス異性体の混合物である。
【００８２】
粘度構築剤
ある種の実施形態において、本発明の組成物は、粘度構築剤を含む。本明細書で使用される場合、用語「粘度構築剤（ｖｉｓｃｏｓｉｔｙ  ｂｕｉｌｄｉｎｇ  ａｇｅｎｔ）」とは、液体または溶液の粘度を、その他の特性の質を実質的に変化させることなく増粘または増大する、化合物、または化合物の組み合わせに言及する。粘度構築剤はまた、「増粘剤（ｔｈｉｃｋｅｎｅｒ）」としても公知である。用語「粘度構築剤」と「増粘剤」とは類義語であり、本明細書で交換可能に使用される。ある種の実施形態において、粘度構築剤は、他の成分もしくはエマルジョンの懸濁物を改善し得るか、または組成物の安定性を増大し得る。例示的な粘度構築剤としては、以下が挙げられる：カルボマー（例えば、カルボマーホモポリマータイプＢ）、キサンタンガム、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、ポロキサマー、アクリルアミド／アクリロイルジメチルタウリンナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ  ａｃｒｙｌｏｙｄｉｍｅｔｈｙｌａｕｒａｔｅ）コポリマー、ポリビニルピロリドン、および天然ガム。ある種の実施形態において、粘度構築剤を含めることで、その組成物のスプレーパターンの質が変化する。
【００８３】
ある種の実施形態において、本発明の組成物は、約０．１重量％〜約０．３重量％の間の粘度構築剤を含む。例えば、ある種の実施形態において、その組成物は、約０．１重量％〜約０．３重量％の間、約０．１重量％〜約０．２５重量％の間、約０．１重量％〜約０．２重量％の間、約０．１重量％〜約０．１５重量％の間、約０．１５重量％〜約０．３重量％の間、約０．１５重量％〜約０．２５重量％の間、約０．１５重量％〜約０．２重量％の間、約０．２重量％〜約０．３重量％の間、約０．２重量％〜約０．２５重量％の間、または約０．２５重量％〜約０．３重量％の間の粘度構築剤を含む。
【００８４】
ある種の実施形態において、その粘度構築剤は、カルボマー、キサンタンガム、またはこれらの組み合わせである。ある種の実施形態において、その組成物は、カルボマーを含む。例えば、ある種の実施形態において、その組成物は、約０．０１重量％〜約２．０重量％の間のカルボマー、例えば、約０．０１重量％〜約１．０重量％の間、約０．０１重量％〜約０．５重量％の間、約０．０１重量％〜約０．１重量％の間、約０．０１重量％〜約０．０５重量％の間、約０．０５重量％〜約１．０重量％の間、約０．０５重量％〜約０．５重量％の間、約０．０５重量％〜約０．１重量％の間、約０．１重量％〜約１．０重量％の間、約０．１重量％〜約０．５重量％の間、または約０．５重量％〜約１．０重量％の間のカルボマーを含む。例えば、ある種の実施形態において、その組成物は、約０．０２重量％、約０．０３重量％、約０．０４重量％、約０．０５重量％、約０．０６重量％、約０．０７重量％、約０．０８重量％、約０．０９重量％、約０．１重量％、約０．２重量％、約０．３重量％、約０．４重量％、約０．５重量％、約０．６重量％、約０．７重量％、約０．８重量％、約０．９重量％、または約１．０重量％のカルボマーを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．５重量％のカルボマーを含む。
【００８５】
ある種の実施形態において、その組成物は、キサンタンガムを含む。例えば、ある種の実施形態において、その組成物は、約０．００５重量％〜約１．０重量％の間のキサンタンガム、例えば、約０．００５重量％〜約３．０重量％の間、約０．００５重量％〜約０．５重量％の間、約０．００５重量％〜約０．１重量％の間、約０．００５重量％〜約０．０５重量％の間、約０．００５重量％〜約０．０１重量％の間、約０．０１重量％〜約１．０重量％の間、約０．０１重量％〜約０．５重量％の間、約０．０１重量％〜約０．１重量％の間、約０．０１重量％〜約０．０５重量％の間、約０．０５重量％〜約１．０重量％の間、約０．０５重量％〜約０．５重量％の間、約０．０５重量％〜約０．１重量％の間、約０．１重量％〜約１．０重量％の間、約０．１重量％〜約０．５重量％の間、または約０．５重量％〜約１．０重量％の間のキサンタンガムを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．００５重量％、約０．０１重量％、約０．０５重量％、約０．１重量％、約０．５重量％、または約１重量％のキサンタンガムを含む。
【００８６】
ある種の実施形態において、その粘度構築剤はカルボマーである。ある種の実施形態において、その粘度構築剤は、カルボマーおよびキサンタンガムの組み合わせである。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．２重量％のカルボマーを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．１重量％のキサンタンガムを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、キサンタンガムおよびカルボマー化合物の両方を合わせて約０．２重量％で含む。
【００８７】
皮膚軟化剤
ある種の実施形態において、本発明の組成物は、皮膚軟化剤を含む。本明細書で使用される場合、用語「皮膚軟化剤（ｅｍｏｌｌｉｅｎｔ）」とは、皮膚から水分が失われることに対するバリアを提供することによって、皮膚を柔らかくかつ滑らかにする特性のために主に使用される化合物をいい、組成物の粘稠性および外観を調節するためにも使用され得る。例示的な皮膚軟化剤としては、以下が挙げられる：Ｃ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエート、アジピン酸ジイソプロピル（アジピン酸イソプロピル、アジピン酸、ジイソプロピルエステル、ヘキサンジオン酸、ビス（１−メチルエチル）エステル、およびＤＩＰＡとしても公知）、シリコンオイル、ミネラルオイル、オクチサレート、イソステアリン酸、パルミチン酸イソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、オレイルアルコール、水素添加パームグリセリド、ジメチルイソソルビド、ステアリン酸エチルヘキシル、シクロメチコン（ｃｙｃｌｍｅｔｈｉｃｏｎｅ）、ジメチコン、レシチン、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、ラノリンアルコール、アセチル化ラノリンアルコール、スクアレン、セバシン酸ジエチル、パルミチン酸セチル、オクチルドデカノール、エチルヘキサン酸セテアリル、カプリル酸／カプリン酸／ステアリン酸トリグリセリド、および等配電子イソステアレート（ｉｓｏｓｔｅｒｉｃ  ｉｓｏｓｔｅｒａｔｅ）。ある種の実施形態において、その皮膚軟化剤は、Ｃ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエート、アジピン酸ジイソプロピル、シリコンオイル、ミネラルオイル、またはこれらの任意の組み合わせを含む。ある種の実施形態において、その皮膚軟化剤は、アジピン酸ジイソプロピル、シリコンオイル、およびミネラルオイルの組み合わせである。
【００８８】
ある種の実施形態において、本発明の組成物は、約１重量％〜約６０重量％の間の皮膚軟化剤を含む。例えば、ある種の実施形態において、その組成物は、約１０重量％〜約２５重量％の間、約１０重量％〜約２０重量％の間、約１０重量％〜約１５重量％の間、約１５重量％〜約２５重量％の間、約１５重量％〜約２０重量％の間、または約２０重量％〜約２５重量％の間の皮膚軟化剤を含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約１０重量％、約１５重量％、約２０重量％、または約２５重量％の皮膚軟化剤を含む。
【００８９】
ある種の実施形態において、その皮膚軟化剤は、アジピン酸ジイソプロピルを含む。例えば、その組成物は、約０．１重量％〜約３０重量％の間のアジピン酸ジイソプロピル、例えば、約０．１重量％〜約２０重量％の間、約０．１重量％〜約１５重量％の間、約０．１重量％〜約１０重量％の間、約０．１重量％〜約７．５重量％の間、約０．１重量％〜約５重量％の間、約０．１重量％〜約２．５重量％の間、約０．１重量％〜約１．０重量％の間、約０．１重量％〜約０．５重量％の間、約０．５重量％〜約２０重量％の間、約０．５重量％〜約１５重量％の間、約０．５重量％〜約１０重量％の間、約０．５重量％〜約７．５重量％の間、約０．５重量％〜約５重量％の間、約０．５重量％〜約２．５重量％の間、約０．５重量％〜約１．０重量％の間、約１．０重量％〜約２０重量％の間、約１．０重量％〜約１５重量％の間、約１．０重量％〜約１０重量％の間、約１．０重量％〜約７．５重量％の間、約１．０重量％〜約５重量％の間、約１．０重量％〜約２．５重量％の間、約２．５重量％〜約２０重量％の間、約２．５重量％〜約１５重量％の間、約２．５重量％〜約１０重量％の間、約２．５重量％〜約７．５重量％の間、約２．５重量％〜約５重量％の間、約５重量％〜約２０重量％の間、約５重量％〜約１５重量％の間、約５重量％〜約１０重量％の間、約５重量％〜約７．５重量％の間、約７．５重量％〜約２０重量％の間、約７．５重量％〜約１５重量％の間、約７．５重量％〜約１０重量％の間、約１０重量％〜約２０重量％の間、約１０重量％〜約１５重量％の間、または約１５重量％〜約２０重量％の間のアジピン酸ジイソプロピルを含み得る。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．５重量％、約１．０重量％、約２．５重量％、約５重量％、約７．５重量％、約１０重量％、約１５重量％、約２０重量％、約２５重量％、または約３０重量％  アジピン酸ジイソプロピルを含み得る。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．５重量％、約５重量％、または約１０重量％のアジピン酸ジイソプロピルを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約５重量％のアジピン酸ジイソプロピルを含む。
【００９０】
ある種の実施形態において、その皮膚軟化剤は、シリコンオイルを含む。シリコンオイルの例としては、シリコーンオイル、揮発性シリコンオイル、およびシクロメチコンが挙げられる。例えば、ある種の実施形態において、組成物は、シリコンオイル、例えば、揮発性シリコンオイル、例えば、シクロメチコンを含み得る。例えば、その組成物は、約０．１重量％〜約２０重量％の間のシリコンオイル、例えば、約０．１重量％〜約６０重量％の間、約０．１重量％〜約１５重量％の間、約０．１重量％〜約１０重量％の間、約０．１重量％〜約７．５重量％の間、約０．１重量％〜約５重量％の間、約０．１重量％〜約２．５重量％の間、約０．１重量％〜約１．０重量％の間、約０．１重量％〜約０．５重量％の間、約０．５重量％〜約２０重量％の間、約０．５重量％〜約１５重量％の間、約０．５重量％〜約１０重量％の間、約０．５重量％〜約７．５重量％の間、約０．５重量％〜約５重量％の間、約０．５重量％〜約２．５重量％の間、約０．５重量％〜約１．０重量％の間、約１．０重量％〜約２０重量％の間、約１．０重量％〜約１５重量％の間、約１．０重量％〜約１０重量％の間、約１．０重量％〜約７．５重量％の間、約１．０重量％〜約５重量％の間、約１．０重量％〜約２．５重量％の間、約２．５重量％〜約２０重量％の間、約２．５重量％〜約１５重量％の間、約２．５％〜約１０％の間、約２．５重量％〜約７．５重量％の間、約２．５重量％〜約５重量％の間、約５重量％〜約２０重量％の間、約５重量％〜約１５重量％の間、約５重量％〜約１０重量％の間、約５重量％〜約７．５重量％の間、約７．５重量％〜約２０重量％の間、約７．５重量％〜約１５重量％の間、約７．５重量％〜約１０％の間、約１０重量％〜約２０重量％の間、約１０重量％〜約１５重量％の間、または約１５重量％〜約２０重量％の間のシリコンオイルを含み得る。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．５重量％、約１．０重量％、約２．５重量％、約５重量％、約７．５重量％、約１０重量％、約１５重量％または約２０重量％のシリコンオイルを含み得る。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．５重量％〜約１０重量％の間のシリコンオイルを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．５重量％、約５重量％、または約１０重量％のシリコンオイルを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約５重量％のシリコンオイルを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約１０重量％のシリコンオイルを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約２０重量％のシリコンオイルを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約３０重量％のシリコンオイルを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約４０重量％のシリコンオイルを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約５０重量％のシリコンオイルを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約６０重量％のシリコンオイルを含む。
【００９１】
ある種の実施形態において、その皮膚軟化剤はミネラルオイルを含む。例えば、その組成物は、約０．１重量％〜約６０重量％の間のミネラルオイル、例えば、約０．１重量％〜約２０重量％の間、約０．１重量％〜約１５重量％の間、約０．１重量％〜約１０重量％の間、約０．１重量％〜約７．５重量％の間、約０．１重量％〜約５重量％の間、約０．１重量％〜約２．５重量％の間、約０．１重量％〜約１．０重量％の間、約０．１重量％〜約０．５重量％の間、約０．５重量％〜約２０重量％の間、約０．５重量％〜約１５重量％の間、約０．５％〜約１０重量％の間、約０．５重量％〜約７．５重量％の間、約０．５重量％〜約５重量％の間、約０．５重量％〜約２．５重量％の間、約０．５重量％〜約１．０重量％の間、約１．０重量％〜約２０重量％の間、約１．０重量％〜約１５重量％の間、約１．０重量％〜約１０重量％の間、約１．０重量％〜約７．５重量％の間、約１．０重量％〜約５重量％の間、約１．０重量％〜約２．５重量％の間、約２．５重量％〜約２０重量％の間、約２．５重量％〜約１５重量％の間、約２．５重量％〜約１０重量％の間、約２．５重量％〜約７．５重量％の間、約２．５重量％〜約５重量％の間、約５重量％〜約２０重量％の間、約５重量％〜約１５重量％の間、約５重量％〜約１０重量％の間、約５重量％〜約７．５重量％の間、約７．５重量％〜約２０重量％の間、約７．５重量％〜約１５重量％の間、約７．５重量％〜約１０重量％の間、約１０重量％〜約２０重量％の間、約１０重量％〜約１５重量％の間、または約１５重量％〜約２０重量％の間のミネラルオイルを含み得る。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．５重量％、約１．０重量％、約２．５重量％、約５重量％、約７．５重量％、約１０重量％、約１５重量％または約２０重量％のミネラルオイルを含み得る。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．５重量％〜約１０重量％の間のミネラルオイルを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．５重量％、約５重量％、約７重量％、または約１０重量％のミネラルオイルを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約５重量％のミネラルオイルを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約７重量％のミネラルオイルを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約１０重量％のミネラルオイルを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約２０重量％のミネラルオイルを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約３０重量％のミネラルオイルを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約４０重量％のミネラルオイルを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約５０重量％のミネラルオイルを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約６０重量％のミネラルオイルを含む。
【００９２】
ある種の実施形態において、その皮膚軟化剤はＣ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエートを含む。例えば、その組成物は、約０．１重量％〜約２０重量％の間のＣ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエート、例えば、約０．１重量％〜約２０重量％の間、約０．１重量％〜約１５重量％の間、約０．１重量％〜約１０重量％の間、約０．１重量％〜約７．５重量％の間、約０．１重量％〜約５重量％の間、約０．１重量％〜約２．５重量％の間、約０．１重量％〜約１．０重量％の間、約０．１重量％〜約０．５重量％の間、約０．５重量％〜約２０重量％の間、約０．５重量％〜約１５重量％の間、約０．５重量％〜約１０重量％の間、約０．５重量％〜約７．５重量％の間、約０．５重量％〜約５重量％の間、約０．５重量％〜約２．５重量％の間、約０．５重量％〜約１．０重量％の間、約１．０重量％〜約２０重量％の間、約１．０重量％〜約１５重量％の間、約１．０重量％〜約１０重量％の間、約１．０重量％〜約７．５重量％の間、約１．０重量％〜約５重量％の間、約１．０重量％〜約２．５重量％の間、約２．５重量％〜約２０重量％の間、約２．５重量％〜約１５重量％の間、約２．５重量％〜約１０重量％の間、約２．５重量％〜約７．５重量％の間、約２．５重量％〜約５重量％の間、約５重量％〜約２０重量％の間、約５重量％〜約１５重量％の間、約５重量％〜約１０重量％の間、約５重量％〜約７．５重量％の間、約７．５重量％〜約２０重量％の間、約７．５重量％〜約１５重量％の間、約７．５重量％〜約１０重量％の間、約１０重量％〜約２０重量％の間、約１０重量％〜約１５重量％の間、または約１５重量％〜約２０重量％の間のＣ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエートを含み得る。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．５重量％、約１．０重量％、約２．５重量％、約５重量％、約７．５重量％、約１０重量％、約１５重量％または約２０重量％のＣ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエートを含み得る。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．５重量％〜約１０重量％の間のＣ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエートを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．５重量％、約５重量％、約７重量％、または約１０重量％のＣ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエートを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約５％〜約１０重量％の間のＣ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエートを含む。
【００９３】
ある種の実施形態において、その皮膚軟化剤は、シリコンオイルおよびＣ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエートを含み、シリコンオイル  対  Ｃ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエートの比は、約１０：１〜約１：２０の間である。例えば、シリコンオイル  対  Ｃ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエートの比は、約１：１〜約１：１０の間、１：１、１：５、または１：１０であり得る。
【００９４】
ある種の実施形態において、その皮膚軟化剤は、シリコンオイルおよびアジピン酸ジイソプロピルを含み、シリコンオイル  対  アジピン酸ジイソプロピルの比は、約１０：１〜約１：２０の間である。例えば、シリコンオイル  対  アジピン酸ジイソプロピルの比は、約１：１〜約１：１０の間、１：１、１：５、または１：１０であり得る。
【００９５】
乳化剤／界面活性剤
ある種の実施形態において、本発明の組成物は、乳化剤／界面活性剤を含む。本明細書で使用される場合、用語「乳化剤／界面活性剤（ｅｍｕｌｓｉｆｉｅｒ／ｓｕｒｆａｃｔａｎｔ）」とは、油および水の混合物を安定化する物質に言及する。界面活性剤および乳化剤は、このような物質に関して、本明細書で交換可能に使用される２つの用語である。例示的な乳化剤／界面活性剤としては、以下が挙げられる：グリセロール脂肪酸エステル（例えば、モノステアリン酸グリセロール、例えば、自己乳化モノステアリン酸グリセリル）、ＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油、コレステロール、ステアレス−１０、ステアレス−２０、ポリオキシエチレン（ＰＯＥ）２０  セチルエーテル、セテアレス−２０、セトステアリルアルコール、セチルアルコール、ソルビタンモノラウレート、脂肪酸のモノグリセリドおよびジグリセリド、ソルビタンモノステアレート、ソルビタントリステアレート、脂肪アルコール（例えば、ステアリルアルコール）、ポリオキシエチレン  ５  グリセリルステアレート、グリセリルジステアレート、ポリグリセリル−３−ステアレート、ポリオキシエチレン  １０  ステアリル、セチルアルコール、セテス−２０、脂肪酸（例えば、ステアリン酸）、乳化ワックス、セテアリルアルコール、ポリオキシエチレンアルキルエーテル（例えば、Ｂｒｉｊ  ３０、３５、５２およびポリオキシルセトステアリルエーテル（ｐｏｌｙｏｘｙｌｃｅｔｏｓｔｅａｒｙｌ  ｅｔｈｅｒ））、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体（例えば、ポリオキシル３５、４０、６０、１００および２００水素添加ヒマシ油）、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル（例えば、ポリソルベート２０、４０、６０および８０）、ポリオキシエチレンステアレート（ｐｏｌｙｏｘｙｅｔｈｙｌｅｎｅ  ｓｔｅａｒｔｅ）（例えば、ポリオキシル２、４、６、８、１２、２０、４０および１００ステアレート）、およびＰＥＧ−７５ステアレート。
【００９６】
ある種の実施形態において、本発明の組成物は、約１重量％〜約１０重量％の間の乳化剤／界面活性剤を含む。例えば、ある種の実施形態において、その組成物は、  約１重量％〜約１０重量％の間、約１重量％〜約７．５重量％の間、約１重量％〜約５重量％の間、約１重量％〜約２．５重量％の間、約２．５重量％〜約１０重量％の間、約２．５重量％〜約７．５重量％の間、約２．５重量％〜約５％重量の間、約５重量％〜約１０重量％の間、約５重量％〜約７．５重量％の間、または約７．５重量％〜約１０重量％の間の乳化剤／界面活性剤を含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約１重量％、約２重量％、約３重量％、約４重量％、約５重量％、約６重量％、約７重量％、約８重量％、約９重量％、または約１０重量％の乳化剤／界面活性剤を含む。
【００９７】
ある種の実施形態において、その乳化剤／界面活性剤は、モノステアリン酸グリセリル、ＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油、ＰＯＥ２０セチルエーテル、およびこれらの任意の組み合わせを含む。ある種の実施形態において、その乳化剤／界面活性剤は、モノステアリン酸グリセロール、ＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油、コレステロール、ステアレス−１０、ステアレス−２０、またはこれらの任意の組み合わせを含む。ある種の実施形態において、その乳化剤／界面活性剤は、モノステアリン酸グリセロール、ＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油、コレステロール、およびステアレス−１０の組み合わせである。ある種の実施形態において、その乳化剤／界面活性剤は、モノステアリン酸グリセロールおよびＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油の組み合わせである。
【００９８】
ある種の実施形態において、その乳化剤／界面活性剤は、モノステアリン酸グリセロールを含む。その組成物は、例えば、約０．５重量％〜約１０重量％の間のモノステアリン酸グリセロール、例えば、約０．５重量％〜約１０重量％の間、約０．５重量％〜約７．５重量％の間、約０．５重量％〜約５重量％の間、約０．５重量％〜約２．５重量％の間、約０．５重量％〜約１重量％の間、約１重量％〜約１０重量％の間、約１重量％〜約７．５重量％の間、約１重量％〜約５重量％の間、約１重量％〜約２．５重量％の間、約２．５重量％〜約１０重量％の間、約２．５重量％〜約７．５重量％の間、約２．５重量％〜約５重量％の間、約５重量％〜約１０重量％の間、約５重量％〜約７．５重量％、または約７．５重量％〜約１０重量％の間のモノステアリン酸グリセロールを含み得る。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．５％、約１％、約２％、約３％、約４％、約５％、約６％、約７％、約８％、約９％、または約１０％のモノステアリン酸グリセロールを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約２％のモノステアリン酸グリセロールを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約３％のモノステアリン酸グリセロールを含む。
【００９９】
ある種の実施形態において、その乳化剤／界面活性剤は、ＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油を含む。その組成物は、例えば、約０．１重量％〜約５重量％の間のＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油、例えば、約０．１重量％〜約５重量％の間、約０．１重量％〜約２．５重量％の間、約０．１重量％〜約１重量％の間、約０．１重量％〜約０．５重量％の間、約０．５重量％〜約５重量％の間、約０．５重量％〜約２．５重量％の間、約０．５重量％〜約１重量％の間、約１重量％〜約５重量％の間、約１重量％〜約２．５重量％の間、または約２．５重量％〜約５重量％の間のＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油を含み得る。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．１重量％、約０．２５重量％、約０．５重量％、約０．７５重量％、約１重量％、約２重量％、約３重量％、約４重量％または約５重量％のＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油を含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約１重量％のＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油を含む。
【０１００】
ある種の実施形態において、その乳化剤／界面活性剤は、コレステロールを含む。その組成物は、例えば、約０．１重量％〜約５重量％の間のコレステロール、例えば、約０．１重量％〜約５重量％の間、約０．１重量％〜約２．５重量％の間、約０．１重量％〜約１重量％の間、約０．１重量％〜約０．５重量％の間、約０．５重量％〜約５重量％の間、約０．５重量％〜約２．５重量％の間、約０．５重量％〜約１重量％の間、約１重量％〜約５重量％の間、約１重量％〜約２．５重量％の間、または約２．５重量％〜約５重量％の間のコレステロールを含み得る。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．１重量％、約０．２５重量％、約０．５重量％、約０．７５重量％、約１重量％、約２重量％、約３重量％、約４重量％、または約５重量％のコレステロールを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約１重量％のコレステロールを含む。
【０１０１】
ある種の実施形態において、その乳化剤／界面活性剤は、ステアレス−１０を含む。その組成物は、例えば、約０．１重量％〜約５重量％の間のステアレス−１０、例えば、約０．１重量％〜約５重量％の間、約０．１重量％〜約２．５重量％の間、約０．１重量％〜約１重量％の間、約０．１重量％〜約０．５重量％の間、約０．５重量％〜約５重量％の間、約０．５重量％〜約２．５重量％の間、約０．５重量％〜約１重量％の間、約１重量％〜約５重量％の間、約１重量％〜約２．５重量％の間、または約２．５重量％〜約５重量％の間のステアレス−１０を含み得る。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．１重量％、約０．２５重量％、約０．５重量％、約０．７５重量％、約１重量％、約２重量％、約３重量％、約４重量％または約５重量％のステアレス１０を含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約１重量％のステアレス１０を含む。
【０１０２】
ある種の実施形態において、その乳化剤／界面活性剤は、ステアレス−２０を含む。その組成物は、例えば、約０．１重量％〜約５重量％の間のステアレス−２０、例えば、約０．１重量％〜約５重量％の間、約０．１重量％〜約２．５重量％の間、約０．１重量％〜約１重量％の間、約０．１重量％〜約０．５重量％の間、約０．５重量％〜約５重量％の間、約０．５重量％〜約２．５重量％の間、約０．５重量％〜約１重量％の間、約１重量％〜約５重量％の間、約１重量％〜約２．５重量％の間、または約２．５重量％〜約５重量％の間のステアレス−２０を含み得る。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．１重量％、約０．２５重量％、約０．５重量％、約０．７５重量％、約１重量％、約２重量％、約３重量％、約４重量％、または約５重量％のステアレス２０を含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約１重量％のステアレス２０を含む。
【０１０３】
保湿剤
ある種の実施形態において、本発明の組成物は、保湿剤を含む。例示的な保湿剤としては、プロピレングリコール、グリセリン、ヒアルロン酸ナトリウム、アラントイン、ブチレングリコール、乳酸の塩、プロピレングリコール、グリセリン（ｇｌｙｅｒｉｎｅ）、およびジエチレングリコールが挙げられる。ある種の実施形態において、その保湿剤は、プロピレングリコール、グリセリン、またはこれらの組み合わせを含む。ある種の実施形態において、その保湿剤は、プロピレングリコールである。ある種の実施形態において、その保湿剤はグリセリンである。
【０１０４】
ある種の実施形態において、その組成物は、例えば、約０．５重量％〜約２０重量％の間の保湿剤、例えば、約０．５重量％〜約１０重量％の間、約０．５重量％〜約７．５重量％の間、約０．５重量％〜約５重量％の間、約０．５重量％〜約２．５重量％の間、約０．５重量％〜約１重量％の間、約１重量％〜約１０重量％の間、約１重量％〜約７．５重量％の間、約１重量％〜約５重量％の間、約１重量％〜約２．５重量％の間、約２．５重量％〜約１０重量％の間、約２．５重量％〜約７．５重量％の間、約２．５重量％〜約５重量％の間、約５重量％〜約１０重量％の間、約５重量％〜約７．５重量％の間、または約７．５重量％〜約１０重量％の間の保湿剤を含み得る。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．５重量％、約１重量％、約２重量％、約３重量％、約４重量％、約５重量％、約６重量％、約７重量％、約８重量％、約９重量％、または約１０重量％の保湿剤を含む。
【０１０５】
ある種の実施形態において、その保湿剤は、プロピレングリコールを含む。その組成物は、例えば、約０．５重量％〜約２０重量％の間のプロピレングリコール、例えば、約０．５重量％〜約１０重量％の間、約０．５重量％〜約７．５重量％の間、約０．５重量％〜約５重量％の間、約０．５重量％〜約２．５重量％の間、約０．５重量％〜約１重量％の間、約１重量％〜約１０重量％の間、約１重量％〜約７．５重量％の間、約１重量％〜約５重量％の間、約１重量％〜約２．５重量％の間、約２．５重量％〜約１０重量％の間、約２．５重量％〜約７．５重量％の間、約２．５重量％〜約５重量％の間、約５重量％〜約１０重量％の間、約５重量％〜約７．５重量％の間、または約７．５重量％〜約１０重量％の間のプロピレングリコールを含み得る。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．５重量％、約１重量％、約２重量％、約３重量％、約４重量％、約５重量％、約６重量％、約７重量％、約８重量％、約９重量％、または約１０重量％のプロピレングリコールを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約３％のプロピレングリコールを含む。
【０１０６】
ある種の実施形態において、その保湿剤は、グリセリンを含む。その組成物は、例えば、約０．５重量％〜約２０重量％の間のグリセリン、例えば、約０．５重量％〜約１０重量％の間、約０．５重量％〜約７．５重量％の間、約０．５重量％〜約５重量％の間、約０．５重量％〜約２．５重量％の間、約０．５重量％〜約１重量％の間、約１重量％〜約１０重量％の間、約１重量％〜約７．５重量％の間、約１重量％〜約５重量％の間、約１重量％〜約２．５重量％の間、約２．５重量％〜約１０重量％の間、約２．５重量％〜約７．５重量％の間、約２．５重量％〜約５重量％の間、約５重量％〜約１０重量％の間、約５重量％〜約７．５重量％の間、または約７．５重量％〜約１０重量％の間のグリセリンを含み得る。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．５重量％、約１重量％、約２重量％、約３重量％、約４重量％、約５重量％、約６重量％、約７重量％、約８重量％、約９重量％、または約１０重量％のグリセリンを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約３％のグリセリンを含む。
【０１０７】
抗酸化剤
ある種の実施形態において、本発明の組成物は、抗酸化剤を含む。例示的な抗酸化剤としては、以下が挙げられる：ブチル化ヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、ＤＬ−α−トコフェロール、没食子酸プロピル、三級ブチルヒドロキノン（ｔＢＨＱ）、ブチル化ヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、亜硫酸ナトリウム、Ｎ−アセチルシステイン、アスコルビン酸、エデト酸、エデト酸ナトリウム、Ｌ−システイン、ピロ亜硫酸ナトリウム、グルタチオン、システイン、カプトプリル、Ｎ−アセチルシステイン、グルタチオン、アスコルビン酸Ｎａ、Ｌ−システイン、Ｎａ２−ＥＤＴＡ、Ｎａ２−ＥＤＴＡ−Ｃａ、メチマゾール、ケルセチン、アルブチン、アロエシン、Ｎ−アセチルグルコサミン（Ｎ−ａｃｅｔｙｌｇｌｕｃｏｓｅａｍｉｎｅ）、フェルラ酸α−トコフェリル、ＭＡＰ（リン酸アスコルビルＭｇ）、安息香酸ナトリウム、Ｌ−フェニルアラニン、ＤＭＳＡ（サクシマー）、ＤＰＡ（Ｄ−ペニシラミン）、トリエンチン−ＨＣｌ、ジメルカプロール、クリオキノール、チオ硫酸ナトリウム、ＴＥＴＡ、ＴＥＰＡ、クルクミン、ネオクプロイン、タンニン、クプリゾン、亜硫酸水素ナトリウム、リポ酸、ＣＢ４、ＣＢ３、ＡＤ４、ＡＤ６、ＡＤ７、ビタミンＥ、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルメチルフェノール、ｔｅｒｔ−ブチル−メトキシフェノール、ポリフェノール、トコフェロール、ユビキノン、およびカフェ酸。
【０１０８】
ある種の実施形態において、その組成物は、例えば、約０．０１重量％〜約０．５重量％の間の抗酸化剤、例えば、約０．０１重量％〜約０．５重量％の間、約０．０１重量％〜約０．１重量％の間、約０．０１重量％〜約０．０７５重量％の間、約０．０１重量％〜約０．０５重量％の間、約０．０１重量％〜約０．０２５重量％の間、約０．０２５重量％〜約０．５重量％の間、約０．０２５重量％〜約０．１重量％の間、約０．０２５重量％〜約０．０７５重量％の間、約０．０５重量％〜約０．０５重量％の間、約０．０５重量％〜約０．５重量％の間、約０．０５重量％〜約０．１重量％の間、約０．０５重量％〜約０．０７５重量％の間、約０．０５重量％〜約０．０５重量％の間、約０．０７５重量％〜約０．５重量％の間、約０．０７５重量％〜約０．１重量％の間、または約０．１重量％〜約０．５重量％の間の抗酸化剤を含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．０１重量％、約０．０２５重量％、約０．０５重量％、約０．０７５重量％、約０．１重量％、または約０．５重量％の抗酸化剤を含む。
【０１０９】
ある種の実施形態において、その抗酸化剤は、ブチル化ヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）を含む。その組成物は、例えば、約０．０１重量％〜約０．５重量％の間のブチル化ヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、例えば、約０．０１重量％〜約０．５重量％の間、約０．０１重量％〜約０．１重量％の間、約０．０１重量％〜約０．０７５重量％の間、約０．０１重量％〜約０．０５重量％の間、約０．０１重量％〜約０．０２５重量％の間、約０．０２５重量％〜約０．５重量％の間、約０．０２５重量％〜約０．１重量％の間、約０．０２５重量％〜約０．０７５重量％の間、約０．０５重量％〜約０．０５重量％の間、約０．０５重量％〜約０．５重量％の間、約０．０５重量％〜約０．１重量％の間、約０．０５重量％〜約０．０７５重量％の間、約０．０５重量％〜約０．０５重量％の間、約０．０７５重量％〜約０．５重量％の間、約０．０７５重量％〜約０．１重量％の間、または約０．１重量％〜約０．５重量％の間のブチル化ヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）を含み得る。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．０１重量％、約０．０２５重量％、約０．０５重量％、約０．０７５重量％、約０．１重量％、または約０．５重量％のブチル化ヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）を含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．０５重量％のブチル化ヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）を含む。
【０１１０】
ｐＨ調節剤
ある種の実施形態において、本発明の組成物はｐＨ調節剤を含む。例示的なｐＨ調節剤としては、水酸化ナトリウム、トロラミン、塩酸（ｈｙｄｒｏｃｈｏｌｏｒｉｃ  ａｃｉｄ）、水酸化アンモニウム、および水酸化カリウムが挙げられる。
【０１１１】
ある種の実施形態において、その組成物は、例えば、約０．０１重量％〜約１．０重量％の間のｐＨ調節剤、例えば、約０．０１重量％〜約１．０重量％の間、約０．０１重量％〜約０．５重量％の間、約０．０１重量％〜約０．２重量％の間、約０．０１重量％〜約０．１重量％の間、約０．０１重量％〜約０．０５重量％の間、約０．０１重量％〜約０．０２重量％の間、約０．０２重量％〜約１．０重量％の間、約０．０２重量％〜約０．５重量％の間、約０．０２重量％〜約０．２重量％の間、約０．０２重量％〜約０．１重量％の間、約０．０２重量％〜約０．０５重量％の間、約０．０５重量％〜約１．０重量％の間、約０．０５重量％〜約０．５重量％の間、約０．０５重量％〜約０．２重量％の間、約０．０５重量％〜約０．１重量％の間、約０．１重量％〜約１．０重量％の間、約０．１重量％〜約０．５重量％の間、約０．１重量％〜約０．２重量％の間、約０．２重量％〜約１．０重量％の間、約０．２重量％〜約０．５重量％の間、約０．５重量％〜約１．０重量％の間のｐＨ調節剤を含み得る。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．０１重量％、約０．０２重量％、約０．０５重量％、約０．１重量％、約０．２重量％、約０．５重量％、または約１．０重量％のｐＨ調節剤を含む。
【０１１２】
ある種の実施形態において、そのｐＨ調節剤は水酸化ナトリウムである。その組成物は、例えば、約０．０１重量％〜約３．０重量％の間の水酸化ナトリウム、例えば、約０．０１重量％〜約１．０重量％の間、約０．０１重量％〜約０．５重量％の間、約０．０１重量％〜約０．２重量％の間、約０．０１重量％〜約０．１重量％の間、約０．０１重量％〜約０．０５重量％の間、約０．０１重量％〜約０．０２重量％の間、約０．０２重量％〜約１．０重量％の間、約０．０２重量％〜約０．５重量％の間、約０．０２重量％〜約０．２重量％の間、約０．０２重量％〜約０．１重量％の間、約０．０２重量％〜約０．０５重量％の間、約０．０５重量％〜約１．０重量％の間、約０．０５重量％〜約０．５重量％の間、約０．０５重量％〜約０．２重量％の間、約０．０５重量％〜約０．１重量％の間、約０．１重量％〜約１．０重量％の間、約０．１重量％〜約０．５重量％の間、約０．１重量％〜約０．２重量％の間、約０．２重量％〜約１．０重量％の間、約０．２重量％〜約０．５重量％の間、約０．５重量％〜約１．０重量％の間の水酸化ナトリウムを含み得る。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．０１重量％、約０．０２重量％、約０．０５重量％、約０．１重量％、約０．２重量％、約０．５重量％、または約１．０重量％の水酸化ナトリウムを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．１２重量％の水酸化ナトリウムを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．２重量％の水酸化ナトリウムを含む。
【０１１３】
保存剤
ある種の実施形態において、本発明の組成物は保存剤を含む。例示的な保存剤としては、以下が挙げられる：メチルパラベン（例えば、約０．０２重量％〜約０．３重量％の間のメチルパラベン）、プロピルパラベン（例えば、約０．０１重量％〜約０．３重量％の間のプロピルパラベン）、ブチルパラベン（例えば、約０．０２％〜約０．４％の間のブチルパラベン）、メチルパラベンナトリウム（例えば、約０．０２重量％〜約０．３重量％の間のメチルパラベンナトリウム）、エチルパラベンナトリウム（例えば、約０．０２重量％〜約０．３重量％の間のエチルパラベンナトリウム）、ベンジルアルコール（例えば、約０．２重量％〜約２．０重量％の間のベンジルアルコール）、フェノキシエタノール（例えば、約０．５重量％〜約１重量％の間のフェノキシエタノール）、クロロキシレノール（ｃｈｏｒｏｘｙｌｅｎｏｌ）（例えば、約０．１重量％〜約０．８重量％の間のクロロキシレノール）、イミダゾリジニルウレア（ｉｍｉｄａｚｏｄｉｎｙｌ  ｕｒｅａ）（例えば、約０．０３重量％〜約０．５重量％の間のイミダゾリジニルウレア）、ソルビン酸（例えば、約０．０５重量％〜約０．２重量％の間のソルビン酸）、安息香酸ナトリウム（例えば、約０．０２重量％〜約０．３重量％の間の安息香酸ナトリウム）、ソルビン酸カリウム（例えば、約０．１重量％〜約０．２重量％の間のソルビン酸カリウム）、塩化ベンザルコニウム（例えば、約０．０２重量％〜約０．３重量％の間の塩化ベンザルコニウム）、ホルムアルデヒド（例えば、約０．０１重量％〜約１．２重量％の間のホルムアルデヒド）、および安息香酸（例えば、約０．１重量％〜約０．２重量％の間の安息香酸）。ある種の実施形態において、その保存剤は、メチルパラベン、プロピルパラベン、またはこれらの組み合わせを含む。ある種の実施形態において、その保存剤は、メチルパラベンおよびプロピルパラベンの組み合わせである。
【０１１４】
ある種の実施形態において、組成物は、例えば、約０．０１重量％〜約１．２重量％の間の保存剤、例えば、約０．０１重量％〜約０．６重量％の間、約０．０１重量％〜約０．３重量％の間、約０．０１重量％〜約０．２重量％の間、約０．０１重量％〜約０．１重量％の間、約０．０１重量％〜約０．０５重量％の間、約０．０５重量％〜約０．６重量％の間、約０．０５重量％〜約０．３重量％の間、約０．０５重量％〜約０．２重量％の間、約０．０５重量％〜約０．１重量％の間、約０．１重量％〜約０．６重量％の間、約０．１重量％〜約０．３重量％の間、約０．１重量％〜約０．２重量％の間、約０．２重量％〜約０．６重量％の間、約０．２重量％〜約０．３重量％、または約０．３重量％〜約０．６重量％の間の保存剤を含み得る。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．０１重量％、約０．０２重量％、約０．０３重量％、約０．０４重量％、約０．０５重量％、約０．１重量％、約０．２重量％、約０．３重量％、または約０．６重量％の保存剤を含む。
【０１１５】
ある種の実施形態において、その保存剤はメチルパラベンである。その組成物は、例えば、約０．０２重量％〜約０．３重量％の間のメチルパラベン、例えば、約０．０２重量％〜約０．３重量％の間、約０．０２重量％〜約０．２重量％の間、約０．０２重量％〜約０．１重量％の間、約０．０２重量％〜約０．０５重量％の間、約０．０５重量％〜約０．３重量％の間、約０．０５重量％〜約０．２重量％の間、約０．０５重量％〜約０．１重量％の間、約０．１重量％〜約０．３重量％の間、約０．１重量％〜約０．２重量％の間、または約０．２重量％〜約０．３重量％の間のメチルパラベンを含み得る。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．０２重量％、約０．０５重量％、約０．１重量％、約０．２重量％、または約０．３重量％のメチルパラベンを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．２重量％のメチルパラベンを含む。
【０１１６】
ある種の実施形態において、その保存剤は、プロピルパラベンである。その組成物は、例えば、約０．０１重量％〜約０．３重量％の間のプロピルパラベン、例えば、約０．０１重量％〜約０．３重量％の間、約０．０１重量％〜約０．２重量％の間、約０．０１重量％〜約０．１重量％の間、約０．０１重量％〜約０．０５重量％の間、約０．０５重量％〜約０．３重量％の間、約０．０５重量％〜約０．２重量％の間、約０．０５重量％〜約０．１重量％の間、約０．１重量％〜約０．３重量％の間、約０．１重量％〜約０．２重量％の間、または約０．２重量％〜約０．３重量％の間のプロピルパラベンを含み得る。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．０１重量％、約０．０２重量％、約０．０３重量％、約０．０４重量％、約０．０５重量％、約０．１重量％、約０．２重量％、または約０．３重量％のプロピルパラベンを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．０２重量％のプロピルパラベンを含む。
【０１１７】
例示的な製剤
本発明の組成物のある種の実施形態において、そのピレスロイドはペルメトリンであり；その粘度構築剤は、カルボマーおよびキサンタンガムの組み合わせであり；その乳化剤／界面活性剤は、モノステアリン酸グリセロール、ＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油、コレステロール、およびステアレス−１０の組み合わせであり；そしてその皮膚軟化剤は、アジピン酸ジイソプロピル、シリコンオイル、およびミネラルオイルの組み合わせである。ある種の実施形態において、そのピレスロイドはペルメトリンであり；その粘度構築剤は、カルボマーおよびキサンタンガムの組み合わせであり；その乳化剤／界面活性剤は、モノステアリン酸グリセロール、ＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油、コレステロール、およびステアレス−１０の組み合わせであり；その皮膚軟化剤は、アジピン酸ジイソプロピル、シリコンオイル、およびミネラルオイルの組み合わせであり；その保存剤は、メチルパラベンおよびプロピルパラベンの組み合わせであり；その保湿剤はプロピレングリコールであり；そしてその抗酸化剤はブチル化ヒドロキシトルエンである。
【０１１８】
本発明の組成物のある種の実施形態において、そのピレスロイドはペルメトリンであり；その粘度構築剤はカルボマーであり；その乳化剤／界面活性剤は、モノステアリン酸グリセロールおよびＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油の組み合わせであり；そしてその皮膚軟化剤は、アジピン酸ジイソプロピル、シリコンオイル、およびミネラルオイルの組み合わせである。ある種の実施形態において、そのピレスロイドはペルメトリンであり；その粘度構築剤はカルボマーであり；その乳化剤／界面活性剤は、モノステアリン酸グリセロールおよびＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油の組み合わせであり；その皮膚軟化剤は、アジピン酸ジイソプロピル、シリコンオイル、およびミネラルオイルの組み合わせであり；その保存剤は、メチルパラベンおよびプロピルパラベンの組み合わせであり；その保湿剤はグリセリンであり；そしてその抗酸化剤はブチル化ヒドロキシトルエンである。
【０１１９】
ある種の実施形態において、本発明の組成物は、
ペルメトリン；
カルボマー、キサンタンガム、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される粘度構築剤；
約０．１重量％〜約２０重量％のシリコンオイル；
約２重量％〜約２０重量％のＣ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエート；ならびに
少なくとも４０重量％の水、
を含み、ここでシリコンオイル  対  Ｃ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエートの比は、約１０：１〜約１：２０の間である。
【０１２０】
ある種の実施形態において、その組成物は、約５重量％のペルメトリンを含む。
【０１２１】
ある種の実施形態において、本発明の組成物は、
約５重量％のペルメトリン；
カルボマー、キサンタンガム、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される粘度構築剤；
約０．１〜約２０重量％のシリコンオイル；
約２〜約２０重量％のＣ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエート；ならびに
少なくとも４０重量％の水、
を含み、ここでシリコンオイル  対  Ｃ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエートの比は、約１０：１〜約１：２０の間である。
【０１２２】
ある種の実施形態において、本発明の組成物は、約５％のペルメトリン、約５％のグリセリン、約０．２％のカルボマー、約０．２％のメチルパラベン、約０．０２％のプロピルパラベン、約７％のミネラルオイル、約２％のモノステアリン酸グリセリル、約０．０５％のブチル化ヒドロキシトルエン、約５％のＣ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエート、約１％のＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油、約０．５％のシリコンオイル、水酸化ナトリウム、および精製水を含む。
【０１２３】
ある種の実施形態において、本発明の組成物は、約５％のペルメトリン、約５％のグリセリン、約０．２％のカルボマー、約０．１％のキサンタンガム、約０．２％のメチルパラベン、約０．０２％のプロピルパラベン、約７％のミネラルオイル、約２％のモノステアリン酸グリセリル、約０．０５％のブチル化ヒドロキシトルエン、約５％のＰＯＥ  ２０  セチルエーテル、約５％のＣ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエート、約０．５％のシリコンオイル、水酸化ナトリウム、および精製水を含む。
【０１２４】
ある種の実施形態において、本発明の組成物は、約５％のペルメトリン、約３％のグリセリン、約０．２％のカルボマー、約０．２％のメチルパラベン、約０．０２％のプロピルパラベン、約７％のミネラルオイル、約２％のモノステアリン酸グリセリル、約０．０５％のブチル化ヒドロキシトルエン、約１０％のＰＯＥ  ２０  セチルエーテル、約５％のＣ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエート、約１％のＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油、約１０％  シクロメチコン、水酸化ナトリウム、および精製水を含む。
【０１２５】
ある種の実施形態において、本発明の組成物は、重量で、約５％のペルメトリン；約．０１％〜約１．０％の間のカルボマー；約０．００５％〜約３．０％の間のキサンタンガム；約０．５％〜約１０％の間のモノステアリン酸グリセロール；約０．１％〜約５％の間のＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油；約０．１％〜約５％の間のコレステロール；約０．１％〜約５％の間のステアレス−１０；約０．１％〜約３０％の間のアジピン酸ジイソプロピル；約０．１％〜約６０％の間のシリコンオイル；および約０．１％〜約６０％の間のミネラルオイルを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．０５％〜１％の間のメチルパラベン；約０．００５％〜０．５％の間のプロピルパラベン；約０．５％〜１０％の間のプロピレングリコール；および／または約０．０１％〜０．５％の間のブチル化ヒドロキシトルエンをさらに含む。
【０１２６】
ある種の実施形態において、本発明の組成物は、重量で、約５％のペルメトリン；約０．０１％〜約２．０％の間のカルボマー；約０．５％〜約１０％の間のモノステアリン酸グリセロール；約０．１％〜約５％の間のＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油；約０．１％〜約３０％の間のアジピン酸ジイソプロピル；約０．１％〜約６０％の間のシリコンオイル；および約０．１％〜約６０％の間のミネラルオイルを含む。ある種の実施形態において、その組成物は、約０．０５％〜１％の間のメチルパラベン；約０．００５％〜０．５％の間のプロピルパラベン；約０．５％〜１０％の間のグリセリン；および／または約０．０１％〜０．５％の間のブチル化ヒドロキシトルエンをさらに含む。
【０１２７】
ある種の実施形態において、本発明の組成物は、本明細書中の実施例の表１および表２に示されるとおりである。
【０１２８】
単位投与形態
別の局面において、本発明は、約２０グラム〜約４０グラムの本発明の組成物を含む単位投与形態を提供する。例えば、ある種の実施形態において、その単位投与形態は、約２５グラム〜約３５グラムの間、約２５グラム〜約３２．５グラムの間、約２５グラム〜約３０グラムの間、約２５グラム〜約２７．５グラムの間、約２７．５グラム〜約３５グラムの間、約２７．５グラム〜約３２．５グラムの間、約２７．５グラム〜約３０グラムの間、約３０グラム〜約３５グラムの間、約３０グラム〜約３２．５グラムの間、または約３２．５グラム〜約３５グラムの間の組成物を含む。ある種の実施形態において、その単位投与形態は、約２５グラム、約２６グラム、約２７グラム、約２８グラム、約２９グラム、約３０グラム、約３１グラム、約３２グラム、約３３グラム、約３４グラム、または約３５グラムの組成物を含む。ある種の実施形態において、その単位投与形態は、約３０グラムの組成物を含む。
【０１２９】
Ｃ．スプレーデバイス
本発明はまた、開示されるピレスロイド（例えば、ペルメトリン）組成物を含む送達システムを提供する。例えば、本発明は、開示されるピレスロイド（例えば、ペルメトリン）組成物を含むバッグオンバルブ（ＢｏＶ）エアロゾルシステムを提供する。ＢｏＶシステムは、エアロゾルバルブおよび一体化バッグ（ｗｅｌｄｅｄ  ｂａｇ）を含み、これは、分与されるべき組成物を含む。その一体化バッグは、代表的には、容器（例えば、缶）の中にあり、そのバッグと容器との間の空間は、プロペラントで満たされている。ＢｏＶデバイスの中のその薬学的組成物は、そのプロペラントと接触しておらず、そのプロペラントは、圧縮空気または窒素であり得る。これは、ピレスロイド劣化を阻害し、製品の完全性を担保する。いくつかの実施形態において、そのＢｏＶエアロゾルシステムは、アクチュエーター、缶、オーバーキャップ、またはこれらの組み合わせを含み得る。
【０１３０】
この技術は、趾の間の裏側のような届きにくい領域を含む、身体の全領域への自己適用のために３６０°の使用、ならびに必要とされるポンプ動作なしでの連続分与を可能にする。ＢｏＶディスペンサーは、その梱包された製品の９９．７％までを噴出し、これは、その活性成分が無駄になることを低減する。そのディスペンサーは、環境的に安全であり、使用しやすく、かつ非常に便利であり、このことは、患者コンプライアンスを改善する。
【０１３１】
よって、本発明は、エアロゾルバルブおよび開示される組成物を含む取り付けバッグを含むバッグオンバルブ（ＢｏＶ）エアロゾルシステムを提供する。ある種の実施形態において、そのバッグは積層アルミニウムバッグである。ある種の実施形態において、そのシステムは、プロペラント、例えば、圧縮空気または窒素をさらに含む。ある種の実施形態において、そのシステムはアクチュエーターをさらに含む。ある種の実施形態において、そのシステムは、容器、例えば、缶、アルミニウム板、またはスズ板をさらに含む。ある種の実施形態において、そのシステムはオーバーキャップをさらに含む。
【０１３２】
ある種の実施形態において、そのシステムの中の（例えば、容器の内壁と組成物含有バッグとの間の）圧力は、約１００ｐｓｉ〜約１３０ｐｓｉの間、例えば、約１００ｐｓｉ〜約１３０ｐｓｉの間、約１１０ｐｓｉ〜約１３０ｐｓｉの間、約１２０ｐｓｉ〜約１３０ｐｓｉの間、約１００ｐｓｉ〜約１２０ｐｓｉの間、約１１０ｐｓｉ〜約１３０ｐｓｉの間、または約１００ｐｓｉ〜約１１０ｐｓｉの間である。ある種の実施形態において、そのシステムの中の圧力は、約１００ｐｓｉ、１１０ｐｓｉ、１２０ｐｓｉ、または１３０ｐｓｉである。
【０１３３】
ある種の実施形態において、その組成物は、そのＢｏＶシステムからスプレーされる場合、約３０μｍ〜約１５０μｍの間、例えば、約３０μｍ〜約１５０μｍの間、例えば、約３０μｍ〜約１２５μｍの間、例えば、約３０μｍ〜約１００μｍの間、例えば、約３０μｍ〜約９０μｍの間、例えば、約３０μｍ〜約８０μｍの間、例えば、約３０μｍ〜約７０μｍの間、例えば、約３０μｍ〜約６０μｍの間、例えば、約３０μｍ〜約５０μｍの間、例えば、約３０μｍ〜約４０μｍの間、例えば、約４０μｍ〜約１５０μｍの間、約４０μｍ〜約１２５μｍの間、約４０μｍ〜約１００μｍの間、約４０μｍ〜約１００μｍの間、約４０μｍ〜約９０μｍの間、約４０μｍ〜約８０μｍの間、約４０μｍ〜約７０μｍの間、約４０μｍ〜約６０μｍの間、約４０μｍ〜約５０μｍの間、約５０μｍ〜約１５０μｍの間、約５０μｍ〜約１２５μｍの間、約５０μｍ〜約１００μｍの間、約５０μｍ〜約９０μｍの間、約５０μｍ〜約８０μｍの間、約５０μｍ〜約７０μｍの間、約５０μｍ〜約６０μｍの間、約６０μｍ〜約１５０μｍの間、約６０μｍ〜約１２５μｍの間、約６０μｍ〜約１００μｍの間、約６０μｍ〜約９０μｍの間、約６０μｍ〜約８０μｍの間、約６０μｍ〜約７０μｍの間、約７０μｍ〜約１５０μｍの間、約７０μｍ〜約１２５μｍの間、約７０μｍ〜約１００μｍの間、約７０μｍ〜約９０μｍの間、約７０μｍ〜約８０μｍの間、約８０μｍ〜約１５０μｍの間、約８０μｍ〜約１２５μｍの間、約８０μｍ〜約１００μｍの間、約８０μｍ〜約９０μｍの間、約９０μｍ〜約１５０μｍの間、約９０μｍ〜約１２５μｍの間、約９０μｍ〜約１００μｍの間、約１００μｍ〜約１５０μｍの間、約１００μｍ〜約１２５μｍの間、または約１２５μｍ〜約１５０μｍの間の平均粒径を有する。ある種の実施形態において、その組成物は、そのＢｏＶシステムからスプレーされる場合、約４０μｍ〜約１０００μｍの間の平均粒径を有する。ある種の実施形態において、その組成物は、そのＢｏＶシステムからスプレーされる場合、約５０μｍ〜約９０μｍの間の平均粒径を有する。ある種の実施形態において、その組成物は、そのＢｏＶシステムからスプレーされる場合、約４０μｍ、約５０μｍ、約６０μｍ、約７０μｍ、約８０μｍ、約９０μｍ、または約１００μｍの平均粒径を有する。
【０１３４】
本発明はまた、ピレスロイド組成物を、例えば、開示されるピレスロイド組成物を、その必要性のある被験体に、スプレーデバイス、例えば、バッグオンバルブ（ＢｏＶ）エアロゾルシステムを使用して送達するための方法を提供する。
【０１３５】
Ｄ．処置方法
本開示はまた、必要性のある被験体において節足動物の局所侵襲を処置するための方法を提供し、上記方法は、治療上有効な量の本発明の組成物（例えば、ピレスロイド；粘度構築剤；乳化剤／界面活性剤；および皮膚軟化剤を含むスプレー用組成物）を、上記被験体に投与する工程（例えば、局所投与する工程）を包含する。ある種の実施形態において、節足動物の局所侵襲（例えば、疥癬）を処置するための方法は、本発明のバッグオンバルブ（ＢｏＶ）エアロゾルシステムで、治療上有効な量の本発明のスプレー用ピレスロイド組成物（例えば、ピレスロイド；粘度構築剤；乳化剤／界面活性剤；および皮膚軟化剤を含む薬学的組成物）をその被験体に投与する工程（例えば、局所投与する工程）を包含する。ある種の実施形態において、節足動物の局所侵襲（例えば、疥癬）を処置するための方法は、本発明のバッグオンバルブ（ＢｏＶ）エアロゾルシステムで、治療上有効な量の本発明のスプレー用ピレスロイド組成物（例えば、ピレスロイド（例えば、ペルメトリン）；粘度構築剤；乳化剤／界面活性剤；皮膚軟化剤；保存剤；抗酸化剤；保湿剤；ｐＨ調節剤；およびビヒクルを含むスプレー用薬学的組成物）をその被験体に投与する工程（例えば、局所投与する工程）を包含する。
【０１３６】
ある種の実施形態において、節足動物の局所侵襲（例えば、疥癬）を処置するための方法は、本発明のバッグオンバルブ（ＢｏＶ）エアロゾルシステムで、治療上有効な量の本発明のスプレー用ピレスロイド組成物（例えば、ピレスロイド（例えば、ペルメトリン）、皮膚軟化剤であるアジピン酸ジイソプロピル、ミネラルオイル、および／またはシリコーンオイル；乳化剤／界面活性剤であるモノステアリン酸グリセリル、コレステロール、ステアレス−１０、および／またはＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油；保湿剤であるプロピレングリコール、ならびに粘度構築剤であるカルボマーおよび／またはキサンタンガムを含むスプレー用薬学的組成物）をその被験体に投与する工程（例えば、局所投与する工程）を包含する。ある種の実施形態において、節足動物の局所侵襲（例えば、疥癬）を処置するための方法は、本発明のバッグオンバルブ（ＢｏＶ）エアロゾルシステムで、治療上有効な量の本発明のピレスロイド組成物（例えば、ピレスロイド（例えば、ペルメトリン）、皮膚軟化剤であるアジピン酸ジイソプロピル、ミネラルオイル、および／またはシリコーンオイル；乳化剤／界面活性剤であるモノステアリン酸グリセリル、および／またはＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油；保湿剤であるグリセリン、ならびに粘度構築剤であるカルボマーを含む薬学的組成物）をその被験体に投与する工程（例えば、局所投与する工程）を包含する。
【０１３７】
ある種の実施形態において、節足動物の局所侵襲（例えば、疥癬）を処置するための方法は、本発明のバッグオンバルブ（ＢｏＶ）エアロゾルシステムで、治療上有効な量の本発明のスプレー用ピレスロイド組成物（例えば、アレスリン、ビフェントリン、シフルトリン、シペルメトリン、シフェノトリン、デルタメトリン、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、フルメトリン、イミプロスリン、λ−シハロトリン、メトフルトリン、ペルメトリン、プラレトリン、レスメトリン、シラフルオフェン、スミスリン、τ−フルバリネート、テフルトリン、テトラメトリン、トラロメトリン、およびトランスフルトリンから選択されるピレスロイドを含むスプレー用薬学的組成物）をその被験体に投与する工程（例えば、局所投与する工程）を包含する。
【０１３８】
ある種の実施形態において、その被験体は、以下が挙げられるが、これらに限定されない節足動物、蛛形類、または多足類による侵襲を経験する：Ｓａｒｃｏｐｔｅｓ  ｓｃａｂｉｅｉ（ヒゼンダニ）；Ｐｅｄｉｃｕｌｕｓ  ｈｕｍａｎｕｓ  ｃａｐｉｔｉｓ（アタマジラミ）；Ａｎｏｐｈｅｌｅｓ  ｓｐｐ．およびＡｅｄｅｓ  ｓｐｐ．（蚊）；Ｐｅｒｉｐｌａｎｅｔａ  ａｍｅｒｉｃａｎａ（ワモンゴキブリ）；Ｂｌａｔｅｌｌａ  ｓｐｐ．（チャバネゴキブリを含む）；Ｓｕｐｅｌｌａ  ｌｏｎｇｉｐａｌｐａ（チャオビゴキブリ）；Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ  ｓｐｐ．、Ｐｕｌｅｘ  ｓｐｐ．、Ｄａｓｙｐｓｙｌｌｕｓ  ｓｐｐ．、Ｎｏｓｏｐｓｙｌｌｕｓ  ｓｐｐ．、およびＸｅｎｏｐｓｙｌｌａ  ｓｐｐ．（ノミ）；Ｃｉｍｅｘ  ｌｅｃｔｕｌａｒｉｕｓ（トコジラミ）；Ｆｏｒｍｉｃｉｄａｅ科のアリ；Ａｒａｎｅａｅ目のクモ；Ａｔｔａｇｅｎｕｓ  ｕｎｉｃｏｌｏｒ（ヒメカツオブシムシ）、Ｄｉｐｔｅｒａ目のハエ；ムカデ類およびヤスデ類；Ｉｘｏｄｏｉｄｅａ上科のダニ；Ｖｅｓｐｉｄａｅ科のスズメバチ（ｗａｓｐ）およびスズメバチ（ｈｏｒｎｅｔ）；Ｄｅｒｍａｐｔｅｒａ目のハサミムシ；シロアリ；Ｇｒｙｌｌｉｄａｅ科のコオロギ；ならびにＬｅｐｉｓｍａ  ｓａｃｃｈａｒｉｎａ（セイヨウシミ）。ある種の実施形態において、その節足動物は、Ｓ．ｓｃａｂｉｅｉである。ある種の実施形態において、その節足動物は、Ｐ．ｈｕｍａｎｕｓ  ｃａｐｉｔｉｓである。ある種の実施形態において、その節足動物はＳ．ｓｃａｂｉｅｉであり、そのピレスロイドはペルメトリンである。
【０１３９】
本発明の薬学的組成物は、投与単位形態で提示され得、任意の適切な方法によって調製され得る。薬学的組成物は、その意図された投与経路と適合するように製剤化されるべきである。投与経路の例は、静脈内（ＩＶ）、皮内、吸入、経皮、局所、経粘膜、くも膜下および直腸投与である。好ましい投与経路は局所である。例えば、ある種の実施形態において、本発明の組成物は、局所投与と適合性であるように（例えば、スプレー、フォーム剤、クリーム剤、ゲル、軟膏剤、エマルジョン、またはローション剤の形態で）製剤化される。ある種の実施形態において、その組成物は、スプレーデバイスによって送達される。有用な製剤は、製薬分野で公知の方法によって調製され得る。例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，  第１８版．（Ｍａｃｋ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏｍｐａｎｙ，  １９９０）を参照のこと。
【０１４０】
一般に、本発明の組成物の治療上有効な量は、単一用量または分割用量において、約４００〜約９００ｍｇ／ｋｇ  体重／日、好ましくは約４２５〜約８５０ｍｇ／ｋｇ／日の範囲にある。年齢、種および処置されている状態に依存して、この範囲の下限を下回る投与レベルが適切なこともある。他の場合には、有害な副作用なしに、さらに大きな用量が使用されることもある。より大きな用量は、その日全体を通じた投与のために、いくつかのより小さな用量へと分割されることもある。ある種の実施形態において、治療上有効な量は、その組成物の３０グラムの単一用量を含む。ある種の実施形態において、治療上有効な量は、その組成物の３０グラムの２用量を含む。ある種の実施形態において、治療上有効な量は、その組成物の３０グラムの３またはこれより多くの用量を含む。投与される量は、処置されるべき疾患または適応症のタイプおよび程度、その患者の全体的な健康状態、抗体のインビボでの効力、薬学的製剤、ならびに投与経路のような変数に依存する。
【０１４１】
ある種の実施形態において、節足動物の局所侵襲（例えば、疥癬）を処置するための方法は、バッグオンバルブ（ＢｏＶ）エアロゾルシステムで、そのＢｏＶのバッグの内部に配置された本発明のピレスロイド組成物（これは、そのＢｏＶのバッグと缶との間の空間に充填されたプロペラント（圧縮空気／窒素）によって分与される）を、スプレーボタンを押したときにそのバッグを圧迫することによって投与する工程（例えば、局所投与する工程）を包含する。投与する間に、そのＢｏＶから圧迫された組成物は、連続の／制御されたスプレーパターンを生成する。ある種の実施形態において、その組成物の最適なスプレーパターンは、約１００ｐｓｉ〜約１３０ｐｓｉの間の圧力で得られる。ある種の実施形態において、その最適なスプレーパターンは、約１００ｐｓｉ、１０５ｐｓｉ、約１１０ｐｓｉ、約１１５ｐｓｉ、約１２０ｐｓｉ、約１２５ｐｓｉ、または約１３０ｐｓｉで得られる。
【実施例】
【０１４２】
本開示は、以下の実施例によってさらに例証され、これら実施例が本開示を範囲または趣旨において本明細書で記載される具体的手順に限定すると解釈されるべきではない。その実施例は、ある種の実施形態を例証するために提供されるのであって、それによって本開示の範囲への限定は意図されないことが、理解されるべきである。
【０１４３】
実施例１：ペルメトリンを含む局所スプレー製剤
本開示は、ピレスロイド（例えば、ペルメトリン）を含む組成物として理解され得る。以下は、本開示のスプレー用組成物の代表例である。これらの例は、限定であるとは如何様にも意図されない。
【表１】
2020500914.tif 000002
【０１４４】
その局所スプレー製剤は、バッグオンバルブ（ＢＯＶ）技術を使用して提供され得る。表１中の製剤を、本質的に実施例２に記載されるように調製した。水酸化ナトリウムの量は、必要とされる調節したｐＨに依存して変動した。水の量も変動し、各最終製剤につき１００重量％の最終濃度を達成するために添加した。
【０１４５】
実施例２：ペルメトリンを含む局所スプレー製剤
この実施例は、例示的なスプレー用ペルメトリン組成物の組成および製造を記載する。
【０１４６】
例示的なスプレー用ペルメトリン組成物を、表２に示す。
【表２−１】
2020500914.tif 000003
【表２−２】
2020500914.tif 000004
【０１４７】
表１および表２に示されるスプレー用ペルメトリン組成物を、以下のように製造した。適切な容器中に、ペルメトリン、モノステアリン酸グリセリル、アジピン酸ジイソプロピル、ブチル化ヒドロキシトルエン、Ｃ１２−Ｃ１５アルキルベンゾエート、ミネラルオイル、コレステロール、ステアレス−１０、ステアレス−２０、およびＰＥＧ４０水素添加ヒマシ油（存在する場合）を、７０〜７５℃へと加熱しながら、適切なシャフトおよびインペラーを備えたＬｉｇｈｔｎｉｎミキサーを使用して混合して、第１の生成物を生成した。
【０１４８】
第２の容器中に、プロピレングリコール、グリセリンおよび水（存在する場合）を、適切なシャフトおよびインペラーを備えたＬｉｇｈｔｎｉｎミキサーを使用して混合した。その混合物を、７０〜７５℃へと加熱した。メチルパラベンおよびプロピルパラベンを添加し、その混合物へと溶解した。キサンタンガム（存在する場合）を、その混合物に分散させ、混合物を均一になるまで混合して、第２の生成物を生成した。
【０１４９】
別個の容器中に、カルボマーを水に中に分散させ、その混合物を７０〜７５℃へと加熱して、第３の混合物を生成した。
【０１５０】
その第１および第２の混合物を一緒に合わせた。次いで、その第３の混合物を添加した。その得られた混合物を混合し、ＳｉｌｖｅｒｓｏｎミキサーＬ５ＭＡを使用して、２，０００〜８，０００ｒｐｍにおいて２〜１５分間ホモジネートして、均一なエマルジョンを達成した。その混合物を、４５〜５０℃へと冷却させた。シリコンオイルを添加して、最終混合物を作った。その混合物を２５〜２８℃へと冷却させ、水酸化ナトリウムを必要に応じて添加して、所望のｐＨに到達させた。これは、所定の製剤のバッチ間で変動し得る。また、水の量は、所定の製剤のバッチ間で変動し得、各最終製剤につき１００重量％の最終濃度を達成するために添加する。その得られた混合物は、２，０００〜３２，０００センチポイズ（ｃＰｓ）の範囲の粘度および４．５〜７．５の範囲のｐＨを有した。
【０１５１】
実施例３：ペルメトリンを含む局所スプレー用製剤を含むバッグオンバルブ（ＢｏＶ）エアロゾルシステム
この実施例は、スプレー用ペルメトリン組成物を含む例示的なバッグオンバルブ（ＢｏＶ）エアロゾルシステムの充填および試験を記載する。
【０１５２】
例示的なスプレー用ペルメトリン組成物（実施例２に記載されるとおり）を、３０ｍＬ  バッグオンバルブ（ＢｏＶ）エアロゾルシステムへとパッケージした。そのＢｏＶシステムは、缶の上部に１”オス／メスバルブ付きの一体化積層バッグを備えたエアロゾルバルブを含んだ。その組成物を、バッグの内部に入れると同時に、そのプロペラント（圧縮空気／窒素）を、そのバッグと缶との間の空間に充填した（プレガス圧（ｐｒｅ−ｇａｓ  ｐｒｅｓｓｕｒｅ））。その組成物の充填が一旦完了した後、そのアクチュエーターを上部に配置した。その組成物は、そのスプレーボタンアクチュエーターを押したときに、そのバッグを圧縮して、そのプロペラントによって分与され得る。その生成物は、プロペラントによってそのバッグから圧迫され、これは、連続かつ制御されたスプレーパターンを作り出す。
【０１５３】
そのキャニスターの中の最終圧は、一貫したスプレーパターンを達成するにあたって重要であり得る。その最終圧は、プレガス圧とその組成物が充填された後の事後圧力（ｐｏｓｔ−ｐｒｅｓｓｕｒｅ）の組み合わせである。その最終圧は、携行式計量器を使用して、バルブのステムを通じてチェックされ得る。その組成物の排出に対する最終圧の影響を試験するために、いくつかの缶に、４０〜７０ｐｓｉの範囲に及ぶ種々の圧力で充填し、次いで、その組成物を添加した。これは、その組成物含有バッグの周りの圧力を増大させた。そのアクチュエーターをキャニスター上に配置し、スプレーボタンを押して、そのスプレーパターンを観察した。１００ｐｓｉを下回る圧力は、不十分な噴霧性（ｓｐｒａｙａｂｉｌｉｔｙ）を示したが、１００〜１３０ｐｓｉの間の圧力は、望ましいスプレーパターンを達成するために最適であることが見出された。
【０１５４】
そのＢｏＶシステムからのスプレーパターンを、異なる供給源の３種の異なるタイプのアクチュエーターを使用して試験した。その試験したアクチュエーターを、Ａ１（Ｃｏｓｔｅｒ  ＵＳＡの部品番号Ｖ０４．１８０８）、Ａ２（Ａｐｔａｒの部品番号ＢＯＶ−Ａ３−３０−ＰＰ１２−ＧＡ３０−ＡＬ−ＧＯＧＯ−ＧＫ０５）、およびＡ３（Ｃｏｓｔｅｒ  ＵＳＡの部品番号Ｖ０４．１８０６）という。その３種のアクチュエーターは、その開口部の直径および挿入部におけるチャネルの深さが主に異なる。Ａ１およびＡ２は、連続スプレー様式で均一な粒子／液滴を伴う「微細ミストパターン」を作り出した。このスプレーパターンは、より広い表面積を網羅するために好ましい（例えば、身体の表面積）。Ａ３は、より局所化された「ジェット流パターン」を作り出し、非常に大きな粒子／液滴が観察された。
【０１５５】
そのＢＯＶのポンプ性能を、以下のように試験した。１０個の充填したキャニスターの初期重量を記録し、次いで、そのポンプを連続して押して、その製品をビーカーの中へと移した。その空のキャニスターの最終重量を記録して、排出された組成物を計算した。そのＢｏＶシステムは、その組成物をキャニスターから十分に排出し、一貫した用量送達を達成し得ることが見出された。
【０１５６】
組成物をＢｏＶシステムにパッケージし、異なる条件下で安定性チャンバの中に配置した。結果に基づいて、その組成物は、１０ヶ月までにわたって物理的におよび化学的に安定であるはずであることが見出された。
【０１５７】
実施例４：疥癬の処置
この方法では、疥癬（Ｓ．ｓｃａｂｉｅｉ）の侵襲を経験しかつ処置の必要性のある被験体を、ヘルスケア提供者の観察および／または検査を介して同定する。ペルメトリンを含む組成物を、首から、全ての皮膚のひだ（例えば、趾および指の間）を含め、つま先まで、または腰および臀部の周りに、バッグオンバルブスプレー製品を介して皮膚全体を覆うように投与する。そのペルメトリン製剤は、洗い流される前には、約８〜１４時間にわたって皮膚上に残る。適切な場合には、反復適用が適用され得る。そのペルメトリン製剤は疥癬の侵襲を有効に処置することが企図される。
【０１５８】
実施例５：アタマジラミの処置
この方法では、アタマジラミ（Ｐ．ｈｕｍａｎｕｓ  ｃａｐｉｔｉｓ）の侵襲を経験しかつ処置の必要性のある被験体を、ヘルスケア提供者の観察および／または検査を介して同定する。ペルメトリンを含む組成物を、バッグオンバルブスプレー製品を介して罹患領域へと投与する。そのペルメトリン製剤は、洗い流される前には、約５〜１５分間、または約１０分間にわたって、毛髪に残る。適切な場合には、反復適用が適用され得る。そのペルメトリン製剤はアタマジラミの侵襲を有効に処置することが企図される。
【０１５９】
援用
本明細書で言及される特許文献および科学文献の各々の全開示は、全ての目的のために援用される。
【０１６０】
均等物
本発明は、その趣旨または本質的特性から逸脱することなく、他の具体的な形態で具現化され得る。従って、前述の実施形態は、本明細書に記載される発明を限定するのではなく、全ての面において例証的であると見做されるべきである。本発明の範囲は、従って、前述の説明によるのではなく、添付の請求項によって示され、請求項の意味および均等物の範囲内に入る全ての変更は、請求項の中に包含されることが意図される。
【国際調査報告】
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