(57)【要約】  本発明は式の化合物を対象にする。2020536971.tif 000198（Ｉ）ここであらゆる置換基、本発明の化合物を含む医薬的に許容される組成物および様々な疾患の治療において上記の組成物を用いた方法についても本明細書で定義される。
2020536971.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2020536971.tif 000131
（Ｉ）
［式中、
Ｘは、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化２】
2020536971.tif 000132
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化３】
2020536971.tif 000133
でなけらばならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮであり；
ｍは、０、１、２または３である］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化４】
2020536971.tif 000134
（Ｉ）
［式中、
Ｘは、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化５】
2020536971.tif 000135
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化６】
2020536971.tif 000136
でなけらばならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、およびハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項３】
式（Ｉ）：
【化７】
2020536971.tif 000137
（Ｉ）
［式中、
ＸはＳであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化８】
2020536971.tif 000138
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化９】
2020536971.tif 000139
でなけらばならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、およびハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項４】
式（Ｉ）：
【化１０】
2020536971.tif 000140
（Ｉ）
［式中、
ＸはＯであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化１１】
2020536971.tif 000141
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化１２】
2020536971.tif 000142
でなけらばならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、およびハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項５】
式：
【化１３】
2020536971.tif 000143
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化１４】
2020536971.tif 000144
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化１５】
2020536971.tif 000145
でなけらばならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、およびハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項６】
式：
【化１６】
2020536971.tif 000146
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化１７】
2020536971.tif 000147
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化１８】
2020536971.tif 000148
でなけらばならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、およびハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項７】
式：
【化１９】
2020536971.tif 000149
［式中、
Ｘは、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化２０】
2020536971.tif 000150
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化２１】
2020536971.tif 000151
でなけらばならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、およびハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項８】
式：
【化２２】
2020536971.tif 000152
［式中、
ＸはＳであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化２３】
2020536971.tif 000153
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
2020536971.tif 000154
でなけらばならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、およびハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項９】
式：
【化２４】
2020536971.tif 000155
［式中、
ＸはＯであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化２５】
2020536971.tif 000156
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化２６】
2020536971.tif 000157
でなけらばならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、およびハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項１０】
式：
【化２７】
2020536971.tif 000158
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化２８】
2020536971.tif 000159
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化２９】
2020536971.tif 000160
でなけらばならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、およびハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項１１】
式：
【化３０】
2020536971.tif 000161
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化３１】
2020536971.tif 000162
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化３２】
2020536971.tif 000163
でなけらばならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、およびハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項１２】
式：
【化３３】
2020536971.tif 000164
［式中、
Ｘは、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化３４】
2020536971.tif 000165
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化３５】
2020536971.tif 000166
でなけらばならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項１３】
式（Ｉ）：
【化３６】
2020536971.tif 000167
（Ｉ）
［式中、
ＸはＳであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化３７】
2020536971.tif 000168
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化３８】
2020536971.tif 000169
でなけらばならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項１４】
式（Ｉ）：
【化３９】
2020536971.tif 000170
（Ｉ）
［式中、
ＸはＯであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化４０】
2020536971.tif 000171
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化４１】
2020536971.tif 000172
でなけらばならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項１５】
式（Ｉ）：
【化４２】
2020536971.tif 000173
（Ｉ）
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化４３】
2020536971.tif 000174
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化４４】
2020536971.tif 000175
でなけらばならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項１６】
式（Ｉ）：
【化４５】
2020536971.tif 000176
（Ｉ）
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化４６】
2020536971.tif 000177
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化４７】
2020536971.tif 000178
でなけらばならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項１７】
式（Ｉ）：
【化４８】
2020536971.tif 000179
（Ｉ）
［式中、
ＸはＳであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化４９】
2020536971.tif 000180
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化５０】
2020536971.tif 000181
でなけらばならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項１８】
式：
【化５１】
2020536971.tif 000182
［式中、
ＸはＯであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化５２】
2020536971.tif 000183
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化５３】
2020536971.tif 000184
でなけらばならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項１９】
式（Ｉ）：
【化５４】
2020536971.tif 000185
（Ｉ）
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化５５】
2020536971.tif 000186
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化５６】
2020536971.tif 000187
でなけらばならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項２０】
式（Ｉ）：
【化５７】
2020536971.tif 000188
（Ｉ）
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化５８】
2020536971.tif 000189
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化５９】
2020536971.tif 000190
でなけらばならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項２１】
式：
【化６０】
2020536971.tif 000191
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項２２】
式（Ｉ）：
【化６１】
2020536971.tif 000192
（Ｉ）
［式中、
Ｘは、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化６２】
2020536971.tif 000193
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化６３】
2020536971.tif 000194
でなけらばならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮであり；
ｍは、０、１、２または３である］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項２３】
式：
【化６４】
2020536971.tif 000195
［式中、
Ｘは、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化６５】
2020536971.tif 000196
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化６６】
2020536971.tif 000197
でなけらばならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ４ａは、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ４およびＲ４ａは、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ４およびＲ４ａは、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮであり；
ｍは、０、１、２または３である］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項２４】
（１Ｒ，６Ｒ，８Ｒ，９Ｒ，１０Ｒ，１５Ｒ，１７Ｓ，１８Ｒ）−８−（６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）−１７−エチニル−９−フルオロ−１８−ヒドロキシ−３，１２−ジスルファニル−２，４，７，１１，１３，１６−ヘキサオキサ−３λ５，１２λ５−ジホスファトリシクロ［１３．２．１．０６，１０］オクタデカン−３，１２−ジオン；
（１Ｒ，６Ｒ，８Ｒ，９Ｒ，１０Ｒ，１５Ｒ，１７Ｓ，１８Ｒ）−８−（６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）−９−フルオロ−３，１２，１８−トリヒドロキシ−１７−（２−フェニルエチニル）−２，４，７，１１，１３，１６−ヘキサオキサ−３λ５，１２λ５−ジホスファトリシクロ［１３．２．１．０６，１０］オクタデカン−３，１２−ジチオン；または
（１Ｒ，６Ｒ，８Ｒ，９Ｒ，１０Ｒ，１５Ｒ，１７Ｓ，１８Ｒ）−８−（６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）−９−フルオロ−３，１２，１８−トリヒドロキシ−１７−［２−（ピリジン−３−イル）エチニル］−２，４，７，１１，１３，１６−ヘキサオキサ−３λ５，１２λ５−ジホスファトリシクロ［１３．２．１．０６，１０］オクタデカン−３，１２−ジチオン、
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩，および立体異性体。
【請求項２５】
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、および１つ以上の医薬的に許容される担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２６】
１つ以上の治療活性剤と共に用いる、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む組み合わせ医薬品。
【請求項２７】
治療で用いるための、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２８】
ＳＴＩＮＧ経路を経由した免疫応答の誘導により軽減され得る疾患または病状の治療に用いるための、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２９】
疾患または病状が、がんである治療に用いる、請求項１に記載の化合物、およびその医薬的に許容される塩。
【請求項３０】
ＳＴＩＮＧの調整が示されている疾患および病状の治療剤の製造における、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩の使用。
【請求項３１】
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を対象者に投与することを特徴とする、ＳＴＩＮＧの調整が示された疾患および病状の治療方法。
【請求項３２】
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩の１つ以上を投与することを特徴とする、がんの治療方法。
【請求項３３】
前記がんが、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、大腸癌、黒色腫、腎細胞がん、頭部および頸部癌、ホジキンリンパ腫、膀胱癌、食道癌、胃癌、卵巣癌、子宮頸癌、膵臓癌、前立腺癌、乳癌、泌尿器癌、脳腫瘍（例えば、グリア芽）、非ホジキンリンパ腫、急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、肝細胞がん、多発性骨髄腫、消化管間質腫瘍、中皮腫、およびその他固形腫瘍またはその他血液がんである、請求項３２の方法。
【請求項３４】
前記がんが、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、大腸癌、黒色腫、腎細胞がん、頭部および頸部癌、ホジキンリンパ腫または膀胱癌である、請求項３３の方法。
【請求項３５】
１つ以上の免疫腫瘍薬剤と併用して請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩を対象者に投与することを特徴とする、がんの治療方法。
【請求項３６】
前記免疫腫瘍薬剤がイピリムマブである、請求項３５の方法。
【請求項３７】
前記免疫腫瘍薬剤がＰＤ−Ｌ１拮抗薬である、請求項３５の方法。
【請求項３８】
がんを患っている対象者を治療する方法であって、
ａ）請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、および
ｂ）Ｐｒｏｇｒａｍｍｅｄ  Ｄｅａｔｈ−１（ＰＤ−１）受容体に特異的に結合し、ＰＤ−１活性を阻害する抗体またはその抗原結合部位である抗がん剤
を対象者に投与することを特徴とする、方法。
【請求項３９】
抗ＰＤ−１抗体はニボルマブまたはペムブロリズマブである、請求項３８の方法。
【請求項４０】
抗ＰＤ−１抗体はニボルマブである、請求項３９の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
(関連出願の相互参照)
本出願は、２０１７年１０月１６日に出願された米国仮特許出願第６２／５７２８８４号に対する優先権を主張し、その内容は全て参照により本明細書に援用される。
【０００２】
（技術分野）
本発明は、新規化合物、新規化合物を含んだ医薬組成物、およびそれらを使用する方法、例えば特定のがんの治療または予防、および治療における使用を提供する。
【背景技術】
【０００３】
免疫療法は、急速に拡大している治療分野であり、そこではポジティブな治療効果を得た患者の免疫系を意図的に活性化、抑制または調節している。免疫療法の薬剤には、細胞、抗原、抗体、核酸、タンパク質、ペプチド、自然発生リガンドおよび合成分子が含まれる。サイトカインは、小さなグリコプロテイン分子であり、複雑なシグナルネットワークを介して免疫応答を行う役割が知られている。サイトカインは免疫療法の薬剤として探求されてきているが、その直接投与は、多くの要因により妨げられ、例えば頻回投与やしばしば高用量投与でしか補填できない短い血液半減期により妨げられる。最も有望なアプローチの１つに、患者の体内において、１つ以上の治療上有効なサイトカインの生成を誘因する免疫調節剤で治療する、サイトカインを誘導する方法がある。
【０００４】
サイトカインを生成する薬剤の１つは、アダプタープロテインＳＴＩＮＧ（ＳＴｉｍｕｌａｔｏｒ  ｏｆ  ＩＮｔｅｒｆｅｒｏｎ  Ｇｅｎｅｓ；ＭＰＹＳ、ＴＭＥＭ１７３、ＭＩＴＡおよびＥＲＩＳとしても知られる）である。ＳＴＩＮＧは小胞体上に存在する細胞内の受容体である。アゴニストがＳＴＩＮＧに結合すると、Ｉ型ＩＦＮを誘導するシグナル経路を活性化し、Ｉ型ＩＦＮが分泌され、分泌細胞およびその周囲の細胞を保護する。ＳＴＩＮＧは２つの異なる経路によって活性化されることが可能であり、それぞれ異なる種類の環状ジヌクレオチド（「ＣＤＮ」）アゴニストを含む。第１の経路において、前記アゴニストは、セカンドメッセンジャーとして細菌性病原体に利用される外因性のＣＤＮである（Burdette et al.2013）。第２の経路において、環状ＧＭＰ−ＡＭＰ生成酵素（ｃＧＡＳ）が細胞質内ＤＮＡを検出し、それに応じて、内因性のＳＴＩＮＧアゴニストとして機能するＣＤＮを合成する（Ablasser et al,2013；Gao et al,2013；Sun et al,2013）。
【０００５】
ＳＴＩＮＧの活性化はインターフェロン−βおよびその他のサイトカインの誘導を引き起こすＩＲＦ３およびＮＦ−κＢ経路の上方調節をもたらす。ＳＴＩＮＧは、病原体または宿主起源の細胞質内ＤＮＡへの応答において不可欠である。
【０００６】
２つの外因性の細菌性ＳＴＩＮＧアゴニストＣＤＮは３’３’−ｃＧＡＭＰおよびｃ−ＧＭＰである。ｃＧＡＳによって合成された前記内因性のＳＴＩＮＧアゴニストＣＤＮは２’３’−ｃＧＡＭＰである。前記細菌性ＣＤＮは２つの３’５’ホスホジエステル架橋結合が特徴である一方、前記ｃＧＡＳによって生成されるＣＤＮは１つの２’５’ホスホジエステルと１つの３’５’ホスホジエステルの架橋結合が特徴である。簡略表記として、前者ＣＤＮを３’３’ＣＤＮ、後者を２’３’ＣＤＮと表記する。歴史的な理由から、３’３’ＣＤＮは「標準」型、２’３’ＣＤＮは「非標準」型とも表記されている。
【化１】
2020536971.tif 000003
【０００７】
病原体感染に備えた生物の保護に加えて、ＳＴＩＮＧ活性化は炎症性疾患、または特に目下の関心のある分野、すなわちがんの分野にも有益であることが報告されている。がんワクチンＳＴＩＮＧＶＡＸと組み合わせた合成ＣＤＮの投与により複数の治療モデルで抗腫瘍効果の増大が実証された（Fu et al.2015）。ＳＴＩＮＧアゴニスト単体の投与は、マウスモデルで強い抗腫瘍免疫効果を示すことが報告されている（Corrales et al.2015a）。感染、炎症、および／またはがんにおけるＳＴＩＮＧの役割のレビューについては、Ahn et al.2015；Corrales et al.2015bおよび2016；およびBarber 2015を参照。
【０００８】
そこで本発明は、がんの治療に役立ち得る新規環状ジヌクレオチドを提供する。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明は、式（Ｉ）：
【化２】
2020536971.tif 000004
（Ｉ）
［式中、
Ｘは、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化３】
2020536971.tif 000005
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化４】
2020536971.tif 000006
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮであり；
ｍは、０、１、２または３である］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００１０】
別の態様において、本発明は、本発明で示される化合物またはその医薬的に許容される塩を含む医薬組成物、および１つ以上の医薬的に許容される担体、希釈剤または賦形剤を提供する。
【００１１】
別の態様において、治療上有効な量の式（Ｉ）のＳＴＩＮＧ活性剤を必要な患者に投与することを特徴とする、がんの治療方法を提供する。
【００１２】
（発明の詳細な説明）
第１態様において、本発明は、式（Ｉ）：
【化５】
2020536971.tif 000007
（Ｉ）
［式中、
Ｘは、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化６】
2020536971.tif 000008
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化７】
2020536971.tif 000009
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮであり；
ｍは、０、１、２または３である］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００１３】
第２態様において、本発明は、式（Ｉ）中、
Ｒ１は
【化８】
2020536971.tif 000010
であり； 
Ｒ２は
【化９】
2020536971.tif 000011
である化合物を提供する。
【００１４】
第３態様において、本発明は、式（Ｉ）中、
Ｒ１は
【化１０】
2020536971.tif 000012
であり；
Ｒ２は
【化１１】
2020536971.tif 000013
である化合物を提供する。
【００１５】
第４態様において、本発明は、式（Ｉ）：
【化１２】
2020536971.tif 000014
（Ｉ）
［式中、
Ｘは、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化１３】
2020536971.tif 000015
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化１４】
2020536971.tif 000016
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００１６】
第５態様において、本発明は、式（Ｉ）：
【化１５】
2020536971.tif 000017
（Ｉ）
［式中、
ＸはＳであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化１６】
2020536971.tif 000018
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化１７】
2020536971.tif 000019
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００１７】
第６態様において、本発明は、式（Ｉ）：
【化１８】
2020536971.tif 000020
（Ｉ）
［式中、
ＸはＯであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化１９】
2020536971.tif 000021
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化２０】
2020536971.tif 000022
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００１８】
第７態様において、本発明は、式
【化２１】
2020536971.tif 000023
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化２２】
2020536971.tif 000024
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化２３】
2020536971.tif 000025
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００１９】
第８態様において、本発明は、式
【化２４】
2020536971.tif 000026
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化２５】
2020536971.tif 000027
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化２６】
2020536971.tif 000028
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になって３〜４員の炭素環を形成し得るかであり；または
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００２０】
第９態様において、本発明は、式
【化２７】
2020536971.tif 000029
［式中、
Ｘは、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化２８】
2020536971.tif 000030
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化２９】
2020536971.tif 000031
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか； 
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になって３〜４員の炭素環を形成し得るかまたは
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００２１】
第１０態様において、本発明は、式
【化３０】
2020536971.tif 000032
［式中、
ＸはＳであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化３１】
2020536971.tif 000033
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化３２】
2020536971.tif 000034
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００２２】
第１１態様において、本発明は、式
【化３３】
2020536971.tif 000035
［式中、
ＸはＯであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化３４】
2020536971.tif 000036
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化３５】
2020536971.tif 000037
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００２３】
第１２態様において、本発明は、式
【化３６】
2020536971.tif 000038
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化３７】
2020536971.tif 000039
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化３８】
2020536971.tif 000040
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００２４】
第１３態様において、本発明は、式
【化３９】
2020536971.tif 000041
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化４０】
2020536971.tif 000042
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化４１】
2020536971.tif 000043
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００２５】
第１４態様において、本発明は、式
【化４２】
2020536971.tif 000044
［式中、
Ｘは、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化４３】
2020536971.tif 000045
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化４４】
2020536971.tif 000046
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００２６】
第１５態様において、本発明は、式
【化４５】
2020536971.tif 000047
（Ｉ）
［式中、
ＸはＳであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化４６】
2020536971.tif 000048
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化４７】
2020536971.tif 000049
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００２７】
第１６態様において、本発明は、式
【化４８】
2020536971.tif 000050
（Ｉ）
［式中、
ＸはＯであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化４９】
2020536971.tif 000051
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化５０】
2020536971.tif 000052
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００２８】
第１７態様において、本発明は、式
【化５１】
2020536971.tif 000053
（Ｉ）
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化５２】
2020536971.tif 000054
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化５３】
2020536971.tif 000055
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００２９】
第１８態様において、本発明は、式
【化５４】
2020536971.tif 000056
（Ｉ）
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化５５】
2020536971.tif 000057
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化５６】
2020536971.tif 000058
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００３０】
第１９態様において、本発明は、式
【化５７】
2020536971.tif 000059
（Ｉ）
［式中、
ＸはＳであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化５８】
2020536971.tif 000060
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化５９】
2020536971.tif 000061
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００３１】
第２０態様において、本発明は、式
【化６０】
2020536971.tif 000062
［式中、
ＸはＯであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化６１】
2020536971.tif 000063
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化６２】
2020536971.tif 000064
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００３２】
第２１態様において、本発明は、式
【化６３】
2020536971.tif 000065
（Ｉ）
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化６４】
2020536971.tif 000066
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化６５】
2020536971.tif 000067
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００３３】
第２２態様において、本発明は、式
【化６６】
2020536971.tif 000068
（Ｉ）
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化６７】
2020536971.tif 000069
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化６８】
2020536971.tif 000070
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００３４】
第２３態様において、本発明は、式
【化６９】
2020536971.tif 000071
［式中、
Ｘは、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００３５】
第２４態様において、本発明は、式
【化７０】
2020536971.tif 000072
［式中、
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００３６】
第２５態様において、本発明は、式
【化７１】
2020536971.tif 000073
［式中、
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００３７】
第２６態様において、本発明は、式
【化７２】
2020536971.tif 000074
［式中、
Ｘは、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００３８】
第２７態様において、本発明は、式
【化７３】
2020536971.tif 000075
［式中、
Ｘは、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００３９】
第２８態様において、本発明は、式
【化７４】
2020536971.tif 000076
［式中、
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００４０】
第２９態様において、本発明は、式
【化７５】
2020536971.tif 000077
［式中、
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００４１】
第３０態様において、本発明は、式
【化７６】
2020536971.tif 000078
［式中、
Ｘは、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００４２】
別の態様において、本発明は、式
【化７７】
2020536971.tif 000079
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００４３】
別の態様において、本発明は、式
【化７８】
2020536971.tif 000080
（Ｉ）
［式中、
Ｘは、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化７９】
2020536971.tif 000081
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化８０】
2020536971.tif 000082
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３はＨ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａはＨ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体を提供する。
【００４４】
別の態様において、本発明は、式
【化８１】
2020536971.tif 000083
［式中、
Ｘは、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化８２】
2020536971.tif 000084
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化８３】
2020536971.tif 000085
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ４はＨ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ４ａはＨ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか； 
Ｒ４およびＲ４ａは、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ４およびＲ４ａは、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲ