(57)【要約】  本開示は、式（Ｉ）で表される大環状化合物、式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、および（ＩＶ）で表される二環式の尿素化合物、および式（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩ−Ａ）、または（ＶＩＩ）で表される化合物などの塩誘導性キナーゼ（ＳＩＫ）インヒビターを使用して、皮膚色素沈着の増大を、これを必要とする対象においてする方法を提供する。また提供されるものには、本明細書に記載の化合物を包含するかまたは伴う医薬組成物、方法、および使用もある。
2020509022.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象における皮膚色素沈着を増大させる方法であって、方法が、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩ−Ａ）、および（ＶＩＩ）のいずれか１つで表される塩誘導性キナーゼ（ＳＩＫ）インヒビター、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体、あるいはその医薬組成物の有効量を対象の皮膚へ局所的に投与することを含む、前記方法。
【請求項２】
対象における皮膚色素沈着の出現を増大させる方法であって、方法が、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩ−Ａ）、および（ＶＩＩ）のいずれか１つで表される塩誘導性キナーゼ（ＳＩＫ）インヒビター、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体、あるいはその医薬組成物の有効量を対象の皮膚へ局所的に投与することを含む、前記方法。
【請求項３】
ＳＩＫインヒビターが、式（Ｉ）：
【化１】
2020509022.tif 000393
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩であり、式中：
環Ａは、置換もしくは非置換のフェニル環、または置換もしくは非置換の、単環式の、５〜６員ヘテロアリール環であり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；
ＲＡのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＲＡ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここでＲＡ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいは２個のＲＡ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ｋは、０、１、２、３、または４である；
Ｌは、置換もしくは非置換の、飽和または不飽和のＣ３〜１０炭化水素鎖であり、任意に、ここで炭化水素鎖の１個以上の鎖原子は、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＮ−、−Ｎ＝、または＝Ｎ−に置き換えられており、ここでＲＮのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
ＸＡ、ＸＢ、およびＸＣの各々は、独立して、ＮまたはＣＲＸであり、ここでＲＸは、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲＸ１、−Ｎ（ＲＸ１）２、−ＳＲＸ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＸ１）ＲＸ１、−Ｃ（＝ＮＲＸ１）ＯＲＸ１、−Ｃ（＝ＮＲＸ１）Ｎ（ＲＸ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＸ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＸ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＸ１、−ＮＲＸ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸ１、−ＮＲＸ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＸ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＸ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＸ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＸ１）２であり、ここでＲＸ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいは２個のＲＸ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
Ｙは、−Ｏ−または−ＮＲＹ−であり、ここでＲＹは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
あるいは、Ｙが−ＮＲＹ−であり、かつＸＡがＣＲＸであるとき、ＲＹおよびＸＡのＲＸは結び合って、環Ｂと縮合されている、置換または非置換の、単環式の、５〜７員複素環式の環を形成する；
ＲＣのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲＣ１、−Ｎ（ＲＣ１）２、−ＳＲＣ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＣ１）ＲＣ１、−Ｃ（＝ＮＲＣ１）ＯＲＣ１、−Ｃ（＝ＮＲＣ１）Ｎ（ＲＣ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＣ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ１、−ＮＲＣ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ１、−ＮＲＣ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＣ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＣ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２であり、ここでＲＣ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいは２個のＲＣ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ｍは、０、１、２、３、４、または５である；ならびに
ＲＤは、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲＤ１、−Ｎ（ＲＤ１）２、−ＳＲＤ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＲＤ１、−Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＯＲＤ１、−Ｃ（＝ＮＲＤ１）Ｎ（ＲＤ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する、
請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
環Ａが、置換または非置換のフェニル環である、請求項２に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項５】
ＲＡのうち少なくとも１つの場合が、置換もしくは非置換の、単環式の、３〜７員ヘテロシクリルであり、ここで複素環の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される、請求項２〜４のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項６】
ＲＡのうち少なくとも１つの場合が、置換もしくは非置換のオキセタニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロフラニル、置換もしくは非置換のピロリジニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロピラニル、置換もしくは非置換のピペリジニル、置換もしくは非置換のモルホリニル、または置換もしくは非置換のピペラジニルである、請求項５に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項７】
ＲＡのうち少なくとも１つの場合が、式：
【化２】
2020509022.tif 000394
で表される、請求項６に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項８】
ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、式：
【化３】
2020509022.tif 000395
で表される、請求項７に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項９】
ｋが、０である、請求項３〜８のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１０】
ｋが、１である、請求項３〜８のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１１】
Ｌが、約３０原子以下からなる、請求項３〜１０のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１２】
Ｌの分子量が、約１５０ｇ／ｍｏｌ以下である、請求項３〜１１のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１３】
Ｌが、置換もしくは非置換の、飽和または不飽和のＣ５〜６炭化水素鎖であり、ここで炭化水素鎖の１個または２個の鎖原子は、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＮ−に置き換えられている、請求項３〜１２のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１４】
Ｌが、式：
【化４】
2020509022.tif 000396
で表される、請求項３〜１３のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１５】
Ｌが、式：
【化５】
2020509022.tif 000397
で表される、請求項３〜１４のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１６】
Ｌが、式：
【化６】
2020509022.tif 000398
で表される、請求項３〜１４のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１７】
ＲＢが、水素である、請求項３〜１５のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１８】
ＸＡが、ＣＲＸであり、かつＸＢおよびＸＣの各々が、Ｎである、請求項３〜１７のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１９】
Ｙが、−ＮＲＹ−である、請求項３〜１７のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２０】
Ｙが、−ＮＨ−である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
環Ｃが、式：
【化７】
2020509022.tif 000399
で表される、請求項３〜２０のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２２】
ＲＣのどの場合も、独立して、ハロゲン、または非置換Ｃ１〜６アルキルである、請求項３〜２１のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２３】
ＲＣのうち少なくとも１つの場合が、塩素、またはメチルである、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
ｍが、２である、請求項３〜２３のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２５】
式中：
Ｙが、−ＮＲＹ−である；
ＸＡが、ＣＲＸである；ならびに
ＲＹおよびＸＡのＲＸが結び合って、環Ｂと縮合されている、置換または非置換の、単環式の、５〜７員複素環式の環を形成する、
請求項３〜２４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２６】
化合物が、式：
【化８】
2020509022.tif 000400
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項３〜２５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２７】
化合物が、式：
【化９】
2020509022.tif 000401
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
化合物が、式：
【化１０】
2020509022.tif 000402
【化１１】
2020509022.tif 000403
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項３〜２７のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２９】
化合物が、式：
【化１２】
2020509022.tif 000404
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項３〜２７のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項３０】
化合物が、式：
【化１３】
2020509022.tif 000405
で表されるか、その薬学的に許容し得る塩である、請求項３〜２７のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項３１】
ＳＩＫインヒビターが、式（ＩＩ）：
【化１４】
2020509022.tif 000406
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩であり、式中:
ＲＡは、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、
【化１５】
2020509022.tif 000407
置換もしくは非置換のヘテロアリール、または置換もしくは非置換のヘテロシクリルである；
ＲＡ１のどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＮＯ２、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である；
Ｒａのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である；
Ｒｂのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基であるか、あるいは任意に、Ｒｂのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ｋは、０、１、２、３、または４である；
ＲＢのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＮＯ２、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である；
ｍは、０、１、２、３、４、または５である；
ＲＣは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである；
ＲＤは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである；
ＲＥは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである；
ＲＦは、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
環Ａは、置換もしくは非置換のフェニル；置換もしくは非置換の多環式アリール；置換もしくは非置換の、５員もしくは６員の、単環式ヘテロアリール；または置換もしくは非置換の多環式ヘテロアリールである；
ＲＧのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＮＯ２、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である；
ｎは、原子価が許す限り、０、１、２、３、または４である；
Ｌは、単結合、または置換もしくは非置換のＣ１〜６炭化水素鎖であり、任意にここで炭化水素鎖の１個以上の鎖原子は、独立して、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲｂ−、−Ｎ＝、または＝Ｎ−に置き換えられている；ならびに
ＲＨは、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、−ＯＨ、または−Ｎ（Ｒｃ）２であり、ここでＲｃのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基であるか、あるいは任意に、Ｒｃのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する、
請求項１または２に記載の方法。
【請求項３２】
ＲＡが、
【化１６】
2020509022.tif 000408
である、請求項３１に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項３３】
ＲＡが、
【化１７】
2020509022.tif 000409
である、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
ＲＡが、
【化１８】
2020509022.tif 000410
である、請求項３２〜３３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３５】
ＲＢが、ハロゲン、またはメチルである、請求項３２〜３４のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項３６】
ＲＢが、塩素、またはメチルである、請求項３５に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項３７】
環Ａが、フェニルである、請求項３２〜３６のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項３８】
環Ａが、ピラゾリル、またはピリジニルである、請求項３２〜３６のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項３９】
Ｌが、単結合である、請求項３１〜３８のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項４０】
Ｌが、非置換Ｃ１〜３炭化水素鎖であり、任意にここで炭化水素鎖の１個以上の鎖原子は、独立して、−Ｏ−、または−ＮＲｂ−に置き換えられている、請求項３１〜３９のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項４１】
Ｌが、式：
【化１９】
2020509022.tif 000411
式中
【化２０】
2020509022.tif 000412
は、環Ａへの付着点を示し、および
【化２１】
2020509022.tif 000413
は、ＲＨへの付着点を示す、で表される、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
Ｌが、式：
【化２２】
2020509022.tif 000414
式中
【化２３】
2020509022.tif 000415
は、環Ａへの付着点を示し、および
【化２４】
2020509022.tif 000416
は、ＲＨへの付着点を示す、で表される、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
ＲＨが、置換または非置換のヘテロシクリルである、請求項３１〜４２のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項４４】
ＲＨが、置換もしくは非置換のテトラヒドロピラニル、置換もしくは非置換のモルホリニル、または置換もしくは非置換のピペラジニルである、請求項４３に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項４５】
ＲＨが、−Ｎ（Ｒｃ）２であり、かつＲｃのどの場合も、置換または非置換のＣ１〜６アルキルである、請求項３１〜４４のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項４６】
ＲＨが、−Ｎ（Ｍｅ）２である、請求項４５に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項４７】
ＲＣが、水素である、請求項３１〜４６のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項４８】
ＲＤが、水素である、請求項３１〜４７のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項４９】
ＲＥが、水素である、請求項３１〜４８のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項５０】
ＲＦが、水素である、請求項３１〜４９のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項５１】
ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、およびＲＦが各々、水素である、請求項３１〜５０のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項５２】
ＲＧのうち少なくとも１つの場合が、置換もしくは非置換のＣ１〜３アルキルである、請求項３１〜５１のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項５３】
ＲＧのうち少なくとも１つの場合が、メチル、エチル、または−ＣＦ３である、請求項５２に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項５４】
ＲＧのうち少なくとも１つの場合が、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、または−Ｏ（ｉＰｒ）である、請求項３１〜５３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５５】
ｎが、０、１、または２である、請求項３１〜５４のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項５６】
化合物が、式:
【化２５】
2020509022.tif 000417
【化２６】
2020509022.tif 000418
【化２７】
2020509022.tif 000419
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１または３１〜５５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５７】
化合物が、式:
【化２８】
2020509022.tif 000420
【化２９】
2020509022.tif 000421
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１または３１〜５５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５８】
化合物が、式:
【化３０】
2020509022.tif 000422
【化３１】
2020509022.tif 000423
【化３２】
2020509022.tif 000424
【化３３】
2020509022.tif 000425
【化３４】
2020509022.tif 000426
【化３５】
2020509022.tif 000427
【化３６】
2020509022.tif 000428
【化３７】
2020509022.tif 000429
【化３８】
2020509022.tif 000430
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１または３１〜５５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５９】
化合物が、式：
【化３９】
2020509022.tif 000431
【化４０】
2020509022.tif 000432
で表されるものでも、その薬学的に許容し得る塩でもない、請求項１または３１〜５５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６０】
ＳＩＫインヒビターが、式（ＩＩＩ）：
【化４１】
2020509022.tif 000433
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩であり、式中：
ＲＪは、置換または非置換のカルボシクリルである；
ＲＢのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＮＯ２、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である；
Ｒａのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である；
Ｒｂのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基であるか、あるいは任意に、Ｒｂのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ｍは、０、１、２、３、４、または５である；
ＲＣは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである；
ＲＤは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである；
ＲＥは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである；
ＲＦは、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
環Ａは、置換もしくは非置換のフェニル；置換もしくは非置換の多環式アリール；置換もしくは非置換の、５員もしくは６員の、単環式ヘテロアリール；または置換もしくは非置換の多環式ヘテロアリールである；
ＲＧのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＮＯ２、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である；
ｎは、原子価が許す限り、０、１、２、３、または４である；
ＲＫは、非置換メチル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒｃ）２であり、ここでＲｃのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基であるか、あるいは任意に、Ｒｃのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する、
請求項１または２に記載の方法。
【請求項６１】
ＲＪが、置換または非置換の、４〜６員カルボシクリルである、請求項６０に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項６２】
ＲＪが、置換もしくは非置換のシクロブチル、置換もしくは非置換のシクロペンチル、または置換もしくは非置換のシクロヘキシルである、請求項６１に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項６３】
ＲＫが、置換または非置換のヘテロシクリルである、請求項６０〜６２のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項６４】
ＲＫが、置換もしくは非置換のピペリジニル、または置換もしくは非置換のピペラジニルである、請求項６３に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項６５】
ＲＧのうち少なくとも１つの場合が、−ＯＲａであり、ここでＲａは、置換または非置換のＣ１〜６アルキルである、請求項６０〜６４のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項６６】
ＲＧのうち少なくとも１つの場合が、−ＯＭｅである、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
ｍが、２である、請求項６０〜６６のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項６８】
環Ｂが、式：
【化４２】
2020509022.tif 000434
で表される、請求項６０〜６７のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項６９】
ＲＢのうち少なくとも１つの場合が、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである、請求項６８に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項７０】
環Ｂが、式：
【化４３】
2020509022.tif 000435
で表される、請求項６２または６７〜６９のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項７１】
ＲＣが、水素である、請求項６０〜７０のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項７２】
ＲＤが、水素である、請求項６０〜７１のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項７３】
ＲＥが、水素である、請求項６０〜７２のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項７４】
ＲＦが、水素である、請求項６０〜７３のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項７５】
ｎが、０である、請求項６０〜７４のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項７６】
環Ｂが、式：
【化４４】
2020509022.tif 000436
で表され、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、およびＲＦが各々、水素であり、ＲＧが、−ＯＲａであり、ＲＪが、置換または非置換の、４〜６員カルボシクリルであり、ならびにＲＫが、置換もしくは非置換のピペリジニル、または置換もしくは非置換のピペラジニルである、請求項６０〜６９または７１〜７５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７７】
環Ｂが、式：
【化４５】
2020509022.tif 000437
で表され、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、およびＲＦが各々、水素であり、ｎが、０であり、ＲＪが、置換または非置換の、４〜６員カルボシクリルであり、ならびにＲＫが、置換もしくは非置換のピペリジニル、または置換もしくは非置換のピペラジニルである、請求項６０〜６９または７１〜７５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７８】
化合物が、式：
【化４６】
2020509022.tif 000438
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項６０〜７７のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項７９】
化合物が、式：
【化４７】
2020509022.tif 000439
【化４８】
2020509022.tif 000440
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項６０〜７７のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項８０】
ＳＩＫインヒビターが、式（ＩＶ）：
【化４９】
2020509022.tif 000441
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩であり、
式中:
ＲＬは、置換または非置換のアルキルである；
環Ｃは、非置換フェニルであるか、または式：
【化５０】
2020509022.tif 000442
で表される；
ＲＢ１のどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−ＮＯ２、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２である；
Ｒａのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である；
Ｒｄのどの場合も、独立して、水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基であるか、あるいは任意に、Ｒｄのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ＲＣは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである；
ＲＤは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである；
ＲＥは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである；
ＲＦは、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
環Ａは、置換もしくは非置換のフェニル；置換もしくは非置換の多環式アリール；置換もしくは非置換の、５員もしくは６員の、単環式ヘテロアリール；または置換もしくは非置換の多環式ヘテロアリールである；
ＲＧのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＯ２、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である；
ｎは、原子価が許す限り、０、１、２、３、または４である；
ＲＫは、非置換メチル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒｃ）２であり、ここでＲｃのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基であるか、あるいは任意に、Ｒｃのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ＲＹは、置換フェニルである、
請求項１または２に記載の方法。
【請求項８１】
ＲＬが、置換または非置換のＣ１〜６アルキルである、請求項８０に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項８２】
ＲＬが、Ｍｅ、またはｉＰｒである、請求項８０〜８１のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項８３】
環Ｃが、非置換フェニルである、請求項８０〜８２のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項８４】
環Ｃが、式：
【化５１】
2020509022.tif 000443
で表される、請求項８０〜８３のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項８５】
ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合が、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または−Ｎ（Ｒｄ）２であり、ここでＲｄのどの場合も、水素、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａである、請求項８４に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項８６】
環Ｃが、式：
【化５２】
2020509022.tif 000444
で表される、請求項８０〜８１または８４のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項８７】
環Ｃが、式：
【化５３】
2020509022.tif 000445
で表される、請求項８０〜８１のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項８８】
環Ｃが、式：
【化５４】
2020509022.tif 000446
で表される、請求項８７に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項８９】
ＲＫが、置換または非置換のヘテロシクリルである、請求項８０〜８８のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項９０】
ＲＫが、置換もしくは非置換のテトラヒドロピラニル、置換もしくは非置換のピペリジニル、置換もしくは非置換のモルホリニル、または置換もしくは非置換のピペラジニルである、請求項８９に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項９１】
ＲＧのうち少なくとも１つの場合が、−ＯＲａであり、ここでＲａは、置換または非置換のＣ１〜６アルキルである、請求項８０〜９０のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項９２】
ＲＧのうち少なくとも１つの場合が、置換または非置換のＣ１〜６アルキルである、請求項８０〜９０のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項９３】
ＲＧのうち少なくとも１つの場合が、−ＯＭｅ、またはエチルである、請求項８０〜９０のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項９４】
ＲＣおよびＲＤのどちらも、水素である、請求項８０〜９３のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項９５】
ＲＥが、水素である、請求項８０〜９４のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項９６】
ＲＦが、水素である、請求項８０〜９５のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項９７】
環Ａが、置換または非置換のフェニルである、請求項８０〜９６のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項９８】
ｎが、０または１である、請求項８０〜９７のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項９９】
ＲＣが、水素である、請求項８０〜９８のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１００】
ＲＤが、水素である、請求項８０〜９９のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１０１】
ＲＥが、水素である、請求項８０〜１００のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１０２】
ＲＦが、水素である、請求項８０〜１０１のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１０３】
ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、およびＲＦが各々、水素である、請求項８０〜１０２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０４】
化合物が、式：
【化５５】
2020509022.tif 000447
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８０〜１０３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０５】
化合物が、式：
【化５６】
2020509022.tif 000448
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８０〜１０３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０６】
化合物が、式：
【化５７】
2020509022.tif 000449
【化５８】
2020509022.tif 000450
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項８０〜１０３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０７】
化合物が、式：
【化５９】
2020509022.tif 000451
で表されるものでも、その薬学的に許容し得る塩でもない、請求項８０〜１０３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０８】
ＳＩＫインヒビターが、式（Ｖ）：
【化６０】
2020509022.tif 000452
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩であり、式中:
ＲＧは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のヘテロアリールであるか、または式：
【化６１】
2020509022.tif 000453
で表される；
ＲＡのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＯ２、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２であるか、あるいは２個のＲＡ基は結び合って、置換もしくは非置換の炭素環、置換もしくは非置換の複素環式の環、置換もしくは非置換のアリール環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
Ｒａのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいは２個のＲａ基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ｋは、０、１、２、３、４、または５である；
ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
ＸＡ、ＸＢ、およびＸＣの各々は、独立して、ＮまたはＣＲＸであり、ここでＲＸのどの場合も、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＯ２、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である；
あるいは：ＸＢはＣＲＸであり、かつＸＢのＲＧおよびＲＸは結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ＲＣは、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＯ２、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である；
ＲＤは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または窒素保護基である；
Ｙは、−Ｏ−、または−ＮＲＹ−であり、ここでＲＹは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
Ｚは、単結合、または−Ｃ（ＲＺ）２−であり、ここでＲＺのどの場合も、独立して、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである；
ＲＥのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＯ２、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２ＯＲａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である；ならびに
ｍは、０、１、２、３、４、または５である、
請求項１または２に記載の方法。
【請求項１０９】
ＳＩＫインヒビターが、式：
【化６２】
2020509022.tif 000454
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１０】
ＳＩＫインヒビターが、式：
【化６３】
2020509022.tif 000455
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１０８〜１０９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１１】
ＳＩＫインヒビターが、式：
【化６４】
2020509022.tif 000456
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１０８〜１１０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１２】
ＲＢが、水素である、請求項１０８〜１１０のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１１３】
環Ａが、式：
【化６５】
2020509022.tif 000457
で表される、請求項１０８〜１１０または１１２のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１１４】
ＲＡのうち少なくとも１つの場合が、置換もしくは非置換の、５〜６員の、単環式の複素環式の環であり、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、酸素、窒素、または硫黄である、請求項１１３に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１１５】
ＲＡのうち少なくとも１つの場合が、式：
【化６６】
2020509022.tif 000458
で表される、請求項１１４に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１１６】
ＲＡのうち少なくとも１つの場合が、式：
【化６７】
2020509022.tif 000459
で表される、請求項１１４〜１１５のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１１７】
ｋが、１である、請求項１０８〜１１６のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１１８】
ＲＣが、水素である、請求項１０８〜１１０または１１２〜１１７のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１１９】
ＲＤが、置換または非置換のフェニルである、請求項１０８〜１１０または１１２〜１１８のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１２０】
ＲＤが、式：
【化６８】
2020509022.tif 000460
で表される、請求項１１９に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１２１】
ＲＤが、式：
【化６９】
2020509022.tif 000461
で表される、請求項１１９〜１２０のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１２２】
−Ｙ−Ｚ−が、−ＮＲＹ−である、請求項１０８〜１１０または１１２〜１２１のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１２３】
環Ｃが、式：
【化７０】
2020509022.tif 000462
で表される、請求項１０８〜１１０または１１２〜１２２のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１２４】
ＲＥのうち少なくとも１つの場合が、置換または非置換のアルキルである、請求項１２３に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１２５】
環Ｃが、式：
【化７１】
2020509022.tif 000463
で表される、請求項１２４に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１２６】
ｍが、２である、請求項１０８〜１２５のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１２７】
化合物が、式：
【化７２】
2020509022.tif 000464
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１０８〜１２６のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１２８】
ＳＩＫインヒビターが、式（ＶＩ）：
【化７３】
2020509022.tif 000465
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩であり、式中：
Ａｒ１は、５員もしくは６員の複素環式または同素環式の芳香環（任意に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、または飽和の複素環式もしくはメチル−複素環式の置換基を有していてもよい）；
Ｘは、個別に、ＮまたはＣＨである；
Ｒ２は、
【化７４】
2020509022.tif 000466
である；
Ｒ４は、水素、
【化７５】
2020509022.tif 000467
である；ならびに
Ｒ５は、Ｈ、またはＣ１〜Ｃ４アルキルである、
請求項１または２に記載の方法。
【請求項１２９】
ＳＩＫインヒビターが、式（ＶＩ−Ａ）：
【化７６】
2020509022.tif 000468
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩であり、式中：
Ａｒ１は、５員もしくは６員の複素環式または同素環式の芳香環（任意に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、または飽和の複素環式もしくはメチル−複素環式の置換基を有していてもよい）；
Ｒ２は、
【化７７】
2020509022.tif 000469
である；
Ｒ３は、水素、または
【化７８】
2020509022.tif 000470
である；ならびに
Ｒ４は、水素、
【化７９】
2020509022.tif 000471
である；
Ｒ５は、Ｈ、またはＣ１〜Ｃ４アルキルである；あるいは
Ｒ３およびＲ４は介在原子と一緒に結び合って、遊離炭素の片方または両方がアルキルまたは酸素を含有する置換基で置換されているピロリジン環を形成する、
請求項１または２に記載の方法。
【請求項１３０】
Ａｒ１は、フェニル、または飽和の複素環式である、請求項１２８または１２９に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１３１】
Ｘの一方の場合がＮであり、かつＸの他方の場合がＣＨである、請求項１２９に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１３２】
Ｒ２が、
【化８０】
2020509022.tif 000472
である、請求項１２８または１２９に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１３３】
Ｒ３が、
【化８１】
2020509022.tif 000473
である、請求項１２９〜１３２のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１３４】
Ｒ４が、水素、または
【化８２】
2020509022.tif 000474
である、請求項１２７〜１３１のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１３５】
Ｒ３およびＲ４は介在原子と一緒に結び合って、遊離炭素の両方ともが任意に置換されていてもよいＣ１〜６アルキルで置換されているピロリジン環を形成する、請求項１２７〜１３３のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１３６】
化合物が、式：
【化８３】
2020509022.tif 000475
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１２８〜１３５のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１３７】
ＳＩＫインヒビターが、式（ＶＩＩ）：
【化８４】
2020509022.tif 000476
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩であり、式中：
ＲＡのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＲＡ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここでＲＡ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ｊは、０、１、または２である；
ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または窒素保護基である；
ＲＣは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
ＲＤのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲＤ１、−Ｎ（ＲＤ１）２、−ＳＲＤ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＲＤ１、−Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＯＲＤ１、−Ｃ（＝ＮＲＤ１）Ｎ（ＲＤ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ｍは、０、１、または２である；
ＲＥは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
ＲＦのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲＦ１、−Ｎ（ＲＦ１）２、−ＳＲＦ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＦ１）ＲＦ１、−Ｃ（＝ＮＲＦ１）ＯＲＦ１、−Ｃ（＝ＮＲＦ１）Ｎ（ＲＦ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＦ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ１、−ＮＲＦ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、−ＮＲＦ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＦ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２であり、ここでＲＦ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＦ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；ならびに
ｎは、０、１、２、３、４、または５である；
ただし、前記化合物は、式：
【化８５】
2020509022.tif 000477
【化８６】
2020509022.tif 000478
で表されるものでも、その薬学的に許容し得る塩でもない、
請求項１または２に記載の方法。
【請求項１３８】
化合物は、式（ＶＩＩ−Ａ）：
【化８７】
2020509022.tif 000479
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であり、式中：
ＲＧのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲＧ１、−Ｎ（ＲＧ１）２、−ＳＲＧ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＧ１）ＲＧ１、−Ｃ（＝ＮＲＧ１）ＯＲＧ１、−Ｃ（＝ＮＲＧ１）Ｎ（ＲＧ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＧ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ１、−ＮＲＧ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧ１、−ＮＲＧ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＧ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＧ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ１）２であり、ここでＲＧ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＧ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；ならびに
ｋは、０、１、２、３、４、または５である、
請求項１３７に記載の方法。
【請求項１３９】
化合物が、式（ＶＩＩ−Ｂ）：
【化８８】
2020509022.tif 000480
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であり、式中：
ＲＨは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
ＲＪのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲＪ１、−Ｎ（ＲＪ１）２、−ＳＲＪ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＪ１）ＲＪ１、−Ｃ（＝ＮＲＪ１）ＯＲＪ１、−Ｃ（＝ＮＲＪ１）Ｎ（ＲＪ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＪ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＪ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＪ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＪ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＪ１、−ＮＲＪ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＪ１、−ＮＲＪ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＪ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＪ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＪ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＪ１）２であり、ここでＲＪ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＪ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ｑは、０、１、２、３、または４である；ならびに
ＲＫは、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲＫ１、−Ｎ（ＲＫ１）２、−ＳＲＫ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＫ１）ＲＫ１、−Ｃ（＝ＮＲＫ１）ＯＲＫ１、−Ｃ（＝ＮＲＫ１）Ｎ（ＲＫ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＫ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＫ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ１、−ＮＲＫ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＫ１、−ＮＲＫ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＫ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＫ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＫ１）２であり、ここでＲＫ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＫ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する、
請求項１３７に記載の方法。
【請求項１４０】
ＲＣが、水素であるとき、ＲＢは、非置換シクロプロピルでも、
【化８９】
2020509022.tif 000481
でもない、請求項１３９に記載の方法。
【請求項１４１】
ＲＨが、水素である、請求項１３９または１４０に記載の方法。
【請求項１４２】
環Ｅが、式：
【化９０】
2020509022.tif 000482
で表される、請求項１３９〜１４１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１４３】
ＲＪのうち少なくとも１つの場合が、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである、請求項１３９〜１４２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１４４】
ＲＫが、水素である、請求項１３９〜１４３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１４５】
ＲＫが、置換または非置換のＣ１〜６アルキルである、請求項１３９〜１４４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１４６】
ＲＡのうち少なくとも１つの場合が、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである、請求項１３９〜１４５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１４７】
ＲＢが、置換または非置換のアルキルである、請求項１３９〜１４６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１４８】
ＲＣが、水素である、請求項１３９〜１４７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１４９】
ＲＤのうち少なくとも１つの場合が、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである、請求項１３９〜１４８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１５０】
ｍが、０である、請求項１３９〜１４９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１５１】
ＲＥが、水素である、請求項１３９〜１５０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１５２】
ＲＦのうち少なくとも１つの場合が、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または−ＯＲＦ１であり、ここでＲＦ１は、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または酸素保護基である、請求項１３９〜１５１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１５３】
ｎが、１である、請求項１３９〜１５２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１５４】
ｎが、２である、請求項１３９〜１５２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１５５】
式（ＶＩＩ）で表される化合物は、式：
【化９１】
2020509022.tif 000483
【化９２】
2020509022.tif 000484
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１３９〜１５４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１５６】
式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）で表される化合物、その薬学的に許容し得る塩、および任意に、薬学的に許容し得る賦形剤を対象へ投与することを含む、請求項１〜１５５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１５７】
式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）で表される化合物、その薬学的に許容し得る塩、またはその局所製剤を対象へ投与することを含む、請求項１〜１５５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１５８】
対象が、ヒトである、請求項１〜１５７のいずれか一項に記載の方法、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１５９】
投与するというステップが、ＳＩＫインヒビターを対象の身体部分上の皮膚へ局所的に投与することを含む、請求項１〜１５８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１６０】
身体部分が、対象の顔、首、胸部、背部、腕、胴部、または脚を含む、請求項１５９に記載の方法。
【請求項１６１】
対象における、皮膚色素沈着を増大させるための、皮膚がんのリスクを低減させるための、および／または小眼球症関連転写因子発現を誘導するための、化合物の使用であって、ここで化合物が、式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩を含む、前記使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願
本出願は、2017年2月28日に出願された米国仮出願U.S.S.N. 62/464,675および2017年3月16日に出願されたU.S.S.N. 62/472,468に対し、35 U.S.C. § 119(e)の下で優先権を主張するものである。これらの各々は、参照により本明細書に組み込まれる。
【背景技術】
【０００２】
本発明の背景
タンパク質キナーゼインヒビターは、タンパク質キナーゼの作用を遮断する酵素インヒビターである。タンパク質キナーゼは、タンパク質または他の有機分子へホスファート基を付加する酵素である。リン酸化は、がんなどの広範な疾患に関与する。１つのタンパク質キナーゼは、塩誘導性キナーゼ（ＳＩＫ）、例として、ＳＩＫ１、ＳＩＫ２、またはＳＩＫ３）である。ＳＩＫ（例として、ＳＩＫ１、ＳＩＫ２またはＳＩＫ３）は、アデノシン一リン酸活性化タンパク質キナーゼ（ＡＭＰＫ）ファミリーのセリン／トレオニンキナーゼである。（Altarejos et al. 2011、Patel et al. 2014、Park et al. 2014、およびHenriksson et al. 2015を参照）。
【０００３】
非黒色腫および黒色腫の皮膚がん発症率(The incidence)は、ここ数十年にわたり合衆国において増大しつつある（Rogers et al. 2015；Ryerson et al. 2016；Watson et al. 2016）。疫学的証拠から、日光／ＵＶ曝露と、皮膚がんの三大組織学的形態：扁平上皮細胞癌、基底細胞癌、および皮膚黒色腫との間に因果関係があることが示唆されている（Wu et al. 2014；Kennedy et al. 2003；Gandini et al. 2005）。色白の肌(fair skin)をもつ、および／または日焼け能力に劣る個体は、これらの悪性腫瘍を発症するリスクが高く（Armstrong and Kricker 2001）、これらは、色素の濃い(darkly pigmented)個体ではあまり見られない（Pennello, Devesa, and Gail 2000）。ＵＶで誘発された日焼けの間、角化細胞中のＤＮＡ損傷は、プロオピオメラノコルチン（ＰＯＭＣ）遺伝子のｐ５３媒介転写の引き金を引く（Cui et al. 2007）。ＰＯＭＣのタンパク分解的切断によってアルファ−ＭＳＨが産生され、これが、メラニン細胞上の１型メラノコルチン受容体（ＭＣ１Ｒ）へ結合して、アデニル酸シクラーゼを活性化する。上昇した(Elevated)ｃＡＭＰは、タンパク質キナーゼＡ（ＰＫＡ）を活性化し、これがｃＡＭＰ応答配列結合タンパク質（ＣＲＥＢ）をリン酸化することで（Tsatmalia et al. 1999；Newton et al. 2005）、小眼球症関連転写因子（ＭＩＴＦ）遺伝子の刺激された転写をもたらす（Price et al. 1998；Bertolotto et al. 1998）。ＭＣ１Ｒの非シグナル伝達バリアントは、より白い肌の色合い(lighter skin tones)および赤毛に関連して、乏しい日焼け応答に繋がる（Valverde et al. 1995）。これまでに、ｃＡＭＰアゴニストのフォルスコリンの局所適用によって、Ｍｃ１ｒ欠損マウスにおけるｃＡＭＰ−ＭＩＴＦ−ユーメラニン経路をレスキュー(rescue)したことが示された（D'Orazio et al. 2006）。これに続く研究により、メラニン細胞のｃＡＭＰホメオスタシスの主要調節因子として、ホスホジエステラーゼＰＤＥ４ｄ３が同定され、その抑制は、赤毛のマウスにおけるフォルスコリン処置と同様の高色素沈着を生じさせた（Khaled, Levy, and Fisher 2010）。しかしながら、これら小分子アプローチの両方ともをヒト皮膚へ適用するという試みは失敗に終わった。これは前記活性種の乏しい皮膚浸透と関係がありそうである。
【０００４】
マウスの遺伝データによって、ＣＲＥＢ調節転写コアクチベーター(CREB-regulated transcription co-activator)（ＣＲＴＣ）は正に、および塩誘導性キナーゼ２（ＳＩＫ２）は負に、ＰＫＡによるＣＲＥＢリン酸化とは無関係にＭＩＴＦおよび色素合成を調節する経路の存在が示唆された（Horike et al. 2010）。マクロファージにおいて、小分子ＳＩＫインヒビターHG 9-91-01は、ＣＲＴＣのリン酸化を抑制することによってＣＲＥＢ依存的遺伝子転写を調節することが示されおり（Clark et al. 2012）、これによって細胞質への隔離が阻害され、かつその核移行が許される。小分子ＳＩＫインヒビターは、ヒト皮膚におけるＵＶ照射とは無関係に皮膚色素沈着(cutaneous pigmentation)を誘導することが可能な局所剤(topical agents)として生成され最適化され得るとの仮説が立てられた。対象におけるかかる使用のための良好な皮膚浸透をもつＳＩＫインヒビターへのニーズはある。
【発明の概要】
【０００５】
本発明の概要
ヒト表皮内の黒色メラニン(dark melanin)（ユーメラニン）の存在は、皮膚がんおよびＵＶ光損傷から保護する最強の予測因子(predictors)の１つを表す。ユーメラニン合成の非遺伝毒性の局所レスキューはこれまでに、「赤毛の」Ｍｃ１ｒ欠損マウスにおいて実現されており、ＵＶ損傷および皮膚発癌に対して有意に保護することを示した（D'Orazio et al. 2006）。しかしながら、この局所へのストラテジーをヒト皮膚へ適用することは、もっぱらヒト角質層および表皮のひどく卓越した関門機能のせいで、実現されていない。塩誘導性キナーゼ（ＳＩＫ）は、ＭＩＴＦを調節することが実証されたセリントレオニンキナーゼであるが（Dentin et al. 2007）、ＭＩＴＦは、ＣＲＴＣおよびＣＲＥＢの活性に対するその効果を介する色素遺伝子発現の優れた調節因子である（Horike et al. 2010）。ＳＩＫ２のフラボノイドインヒビターは、B16F10黒色腫細胞においてメラニン生成を促進することが報告されている（Kumagai et al.を参照）。ここには、ヒト皮膚浸透に有用な小分子ＳＩＫインヒビターの開発が記載されており、これはＭＩＴＦの上方調節およびメラニン生成の誘導をもたらす。局所へ適用されたとき、色素産生が、Ｍｃ１ｒに不活性化突然変異を担持する赤頭(redhead)マウスにおいて、ならびに正常なヒト皮膚において、誘導された。これらの知見によって、ＵＶ照射を要することも、潜在的に影響するＵＶ保護も、皮膚がんリスクもない、ヒト皮膚色素沈着の局所モジュレーションへと向かう現実的な道筋(pathway)が提供される。
【０００６】
本明細書に記載されるのは、塩誘導性キナーゼ（ＳＩＫ）インヒビターである式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩ−Ａ）、または（ＶＩＩ）で表される化合物である。化合物は、式（Ｉ）で表される大環状化合物、式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、および（ＩＶ）で表される二環式の尿素化合物、および式（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩ−Ａ）、および（ＶＩＩ）で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。記載される化合物は、塩誘導性キナーゼ（ＳＩＫ、例として、ＳＩＫ１、ＳＩＫ２、ＳＩＫ３）の活性を阻害することができる。また、本開示において提供されるのには、記載される化合物を使用して（例として、記載される化合物の局所投与を介して）、皮膚色素沈着の増大および／または皮膚がんリスクの低減を、これを必要とする対象においてする方法もある。ある態様において、本明細書に提供されるのは、記載される化合物（例として、記載される化合物の局所投与を介して）を使用して、皮膚の黒ずみの出現(the appearance of skin darkening)の増大を、これを必要とする対象においてする方法である。
【０００７】
一側面において、本開示において利用される化合物は、式（Ｉ）：
【化１】
2020509022.tif 000003
で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグである。本発明において有用な式（Ｉ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：
【化２】
2020509022.tif 000004
【化３】
2020509022.tif 000005
ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
【０００８】
本発明において有用な式（Ｉ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：
【化４】
2020509022.tif 000006
ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
【０００９】
本発明において有用な式（Ｉ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：
【化５】
2020509022.tif 000007
【化６】
2020509022.tif 000008
ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
【００１０】
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（ＩＩ）:
【化７】
2020509022.tif 000009
で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグである。本発明において有用な式（ＩＩ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：
【化８】
2020509022.tif 000010
【化９】
2020509022.tif 000011
【化１０】
2020509022.tif 000012
【化１１】
2020509022.tif 000013
ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
【００１１】
本発明において有用な式（ＩＩ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：
【化１２】
2020509022.tif 000014
【化１３】
2020509022.tif 000015
ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
【００１２】
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（ＩＩＩ）：
【化１４】
2020509022.tif 000016
で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグである。本発明において有用な式（ＩＩＩ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：
【化１５】
2020509022.tif 000017
ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
【００１３】
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（ＩＶ）：
【化１６】
2020509022.tif 000018
で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグである。本発明において有用な式（ＩＶ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：
【化１７】
2020509022.tif 000019
【化１８】
2020509022.tif 000020
ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
【００１４】
本発明において有用な式（ＩＶ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：
【化１９】
2020509022.tif 000021
ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
【００１５】
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（Ｖ）：
【化２０】
2020509022.tif 000022
で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグである。本発明において有用な式（Ｖ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：
【化２１】
2020509022.tif 000023
ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
【００１６】
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（ＶＩ）：
【化２２】
2020509022.tif 000024
で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグである。
【００１７】
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（ＶＩ−Ａ）：
【化２３】
2020509022.tif 000025
で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグである。本発明において有用な式（ＶＩ）および（ＶＩ−Ａ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：
【化２４】
2020509022.tif 000026
【化２５】
2020509022.tif 000027
ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
【００１８】
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（ＶＩＩ）：
【化２６】
2020509022.tif 000028
で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグである。本発明において有用な式（ＶＩＩ）で表される例示化合物は、これらに限定されないが：
【化２７】
2020509022.tif 000029
【化２８】
2020509022.tif 000030
ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
【００１９】
本明細書に記載の化合物、および任意に、薬学的に許容し得る賦形剤を包含する医薬組成物は、皮膚色素沈着の増大および／または皮膚がんリスクの低減を、これを必要とする対象においてするのに有用であり得る。ある態様において、本明細書に記載の医薬組成物は、有効量（例として、予防的に有効な量）の本明細書に記載の化合物を包含する。ある態様において、投与されるかまたは選択的に使用される化合物は、塩誘導性タンパク質キナーゼ（ＳＩＫ）（例として、ＳＩＫ１、ＳＩＫ２、またはＳＩＫ３）の活性を阻害する。ある態様において、化合物は、ＳＩＫ１を選択的に阻害する。ある態様において、化合物は、ＳＩＫ２を選択的に阻害する。
【００２０】
ある態様において、本明細書に記載の化合物または医薬組成物が投与される対照は、ヒトである。ある態様において、本明細書に記載の化合物または医薬組成物が投与される対照は、非ヒト動物である。
【００２１】
別の側面において、本開示は、皮膚色素沈着の増大および／または皮膚がんリスの低減を、これを必要とする対象においてする方法を提供する。別の側面において、本開示は、対象の皮膚においてＳＩＫを阻害する方法を提供する。別の側面において、本開示は、ユーメラニン合成を誘導する方法を提供する。ある態様において、本開示は、メラノソームの成熟、搬出、および局在化を誘導する方法を提供する。ある態様において、本開示は、小眼球症関連転写因子（ＭＩＴＦ）発現を誘導する方法を提供する。
【００２２】
なおも別の側面において、本明細書に記載されるのは、本明細書に記載の方法における使用のための、本明細書に記載の化合物または医薬組成物とともに容器を包含するキットである。本明細書に記載のキットは、単回用量もしくは複数回用量の化合物または医薬組成物を包含していてもよい。記載されるキットは、皮膚色素沈着の増大を、これを必要とする対象においてするのに有用であり得る。ある態様において、本明細書に記載のキットはさらに、キットを使用するための指示を包含する。
【００２３】
別の側面において、本開示は、ＳＩＫ（例として、ＳＩＫ１、ＳＩＫ２、またはＳＩＫ３）の活性を阻害する方法を提供する。
【００２４】
本開示の方法は、本開示の方法（例として、皮膚色素沈着の増大および／または皮膚がんリスクの低減を、これを必要とする対象においてする方法）における使用のための、本明細書に記載の化合物または医薬組成物の有効量を対象へ投与することを包含する。ある態様において、方法は、本明細書に記載の化合物または医薬組成物の有効量を対象の皮膚へ局所的に投与することを含む。
【００２５】
もう１つの他の側面において、本開示は、本開示の方法（例として、皮膚色素沈着の増大および／または皮膚がんリスクの低減を、これを必要とする対象においてする方法）における使用のための、本明細書に記載の化合物および医薬組成物を提供する。
【００２６】
本出願は、様々な交付済み特許、公開された特許出願、学術論文、および他の刊行物を指するが、これらのすべては参照により本明細書に組み込まれる。本発明の１以上の態様の詳細は、本明細書に記述されている。本発明の他の特色、目的、および利点は、詳細な記載、例、およびクレームから明らかであろう。
【００２７】
定義
具体的な官能基および化学用語の定義がより詳細に下に記載される。化学元素はHandbook of Chemistry and Physics, 75th Ed.内表紙の元素周期表CAS版に従って同定され、具体的な官能基はそこに記載のとおりに一般に定義される。加えて、有機化学の一般の法則、さらには具体的な官能部分および反応性は、Organic Chemistry, Thomas Sorrell, University Science Books, Sausalito, 1999；Smith and March, March's Advanced Organic Chemistry, 5th Edition, John Wiley & Sons, Inc., New York, 2001；Larock, Comprehensive Organic Transformations, VCH Publishers, Inc., New York, 1989；およびCarruthers, Some Modern Methods of Organic Synthesis, 3rd Edition, Cambridge University Press, Cambridge, 1987に記載されている。
【００２８】
本明細書に記載の化合物は１以上の不斉中心を含み得、それゆえに種々の立体異性体形態、例としてエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーで存在し得る。例えば、本明細書に記載の化合物は、個々のエナンチオマー、ジアステレオマー、または幾何異性体の形態であり得るか、または立体異性体の混合物の形態であり得る（ラセミ混合物、および１以上の立体異性体が富化された混合物を包含する）。異性体は、当業者に知られている方法（キラル高圧液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）、およびキラル塩の形成および結晶化を含む）によって混合物から単離され得る；または好ましい異性体は、不斉合成によって調製され得る。例えば、Jacques et al., Enantiomers, Racemates and Resolutions（Wiley Interscience, New York, 1981）；Wilen et al., Tetrahedron 33:2725（1977）；Eliel, E.L. Stereochemistry of Carbon Compounds（McGraw-Hill, NY, 1962）；およびWilen, S.H. Tables of Resolving Agents and Optical Resolutions p. 268（E.L. Eliel, Ed., Univ. of Notre Dame Press, Notre Dame, IN 1972）を参照。加えて、本開示は、他の異性体が実質的にない個々の異性体としての、およびその代わりに、種々の異性体の混合物としての化合物を網羅する。
【００２９】
式において、
【化２９】
2020509022.tif 000031
は、存在しないか、または単結合であり、および
【化３０】
2020509022.tif 000032
は、単結合または二重結合である。
【００３０】
用語「ヘテロ原子」は、水素でも炭素でもない原子を指す。ある態様において、ヘテロ原子は、窒素である。ある態様において、ヘテロ原子は、酸素である。ある態様において、ヘテロ原子は、硫黄である。
【００３１】
値の範囲が列挙されるとき、その範囲内の各値および部分範囲を網羅することが意図される。例えば「Ｃ１〜６アルキル」はＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ１〜６、Ｃ１〜５、Ｃ１〜４、Ｃ１〜３、Ｃ１〜２、Ｃ２〜６、Ｃ２〜５、Ｃ２〜４、Ｃ２〜３、Ｃ３〜６、Ｃ３〜５、Ｃ３〜４、Ｃ４〜６、Ｃ４〜５、およびＣ５〜６のアルキルを網羅することが意図される。
【００３２】
用語「脂肪族」は、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、および炭素環基を指す。同じく、用語「ヘテロ脂肪族」は、ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基、ヘテロアルキニル基、および複素環式の(heterocyclic)基を指す。
【００３３】
用語「アルキル」は、１個から１０個までの炭素原子を有する、直鎖のまたは分岐の飽和炭化水素基のラジカルを指す（「Ｃ１〜１０アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、１〜９個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜９アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、１〜８個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜８アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、１〜７個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜７アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、１〜６個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜６アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、１〜５個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜５アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、１〜４個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜４アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、１〜３個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜３アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、１〜２個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜２アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は、１個の炭素原子を有する（「Ｃ１アルキル」）。いくつかの態様において、アルキル基は２〜６個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜６アルキル」）。Ｃ１〜６アルキル基の例は、メチル（Ｃ１）、エチル（Ｃ２）、ｎ−プロピル（Ｃ３）、イソプロピル（Ｃ３）、ｎ−ブチル（Ｃ４）、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｃ４）、ｓｅｃ−ブチル（Ｃ４）、イソ−ブチル（Ｃ４）、ｎ−ペンチル（Ｃ５）、３−ペンタニル（Ｃ５）、アミル（Ｃ５）、ネオペンチル（Ｃ５）、３−メチル−２−ブタニル（Ｃ５）、三級アミル（Ｃ５）、およびｎ−ヘキシル（Ｃ６）を包含する。アルキル基の追加の例は、ｎ−ヘプチル（Ｃ７）、ｎ−オクチル（Ｃ８）等を包含する。そのように特定されない限り、アルキル基のどの場合も独立して、非置換であるか（「非置換アルキル」）、または１以上の置換基で置換されている（「置換アルキル」）。ある態様において、アルキル基は、非置換Ｃ１〜１０アルキルである（例として、−ＣＨ３）である。ある態様において、アルキル基は、置換Ｃ１〜１０アルキルである。
【００３４】
用語「ハロアルキル」は、水素原子の１以上が、独立して、ハロゲン、例として、フルオロ、ブロモ、クロロ、またはヨードによって置き換えられている置換アルキル基である。いくつかの態様において、ハロアルキル部分は、１〜８個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜８ハロアルキル」）。いくつかの態様において、ハロアルキル部分は、１〜６個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜６ハロアルキル」）。いくつかの態様において、ハロアルキル部分は、１〜４個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜４ハロアルキル」）。いくつかの態様において、ハロアルキル部分は、１〜３個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜３ハロアルキル」）。いくつかの態様において、ハロアルキル部分は、１〜２個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜２ハロアルキル」）。ハロアルキル基の例は、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＦＣｌ２、−ＣＦ２Ｃｌ等を包含する。
【００３５】
用語「ヘテロアルキル」は、親鎖内に酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される少なくとも１個のヘテロ原子（例として１、２、３、または４個のヘテロ原子）をさらに包含している（すなわち親鎖の隣接する炭素原子間に挿入される）か、および／または前記ヘテロ原子が親鎖の１以上の末端位（単数または複数）(terminal position(s))に置かれているアルキル基を指す。ある態様において、ヘテロアルキル基は、親鎖内に１個から１０個までの炭素原子と１個以上のヘテロ原子とを有する飽和基を指す（「ヘテロＣ１〜１０アルキル」）。ある態様において、ヘテロアルキル基は、親鎖内に１〜９個の炭素原子と１個以上のヘテロ原子とを有する飽和基を指す（「ヘテロＣ１〜９アルキル」）。ある態様において、ヘテロアルキル基は、親鎖内に１〜８個の炭素原子と１個以上のヘテロ原子とを有する飽和基を指す（「ヘテロＣ１〜８アルキル」）。ある態様において、ヘテロアルキル基は、親鎖内に１〜７個の炭素原子と１個以上のヘテロ原子とを有する飽和基を指す（「ヘテロＣ１〜７アルキル」）。ある態様において、ヘテロアルキル基は、親鎖内に１〜６個の炭素原子と１個以上のヘテロ原子とを有する飽和基を指す（「ヘテロＣ１〜６アルキル」）。ある態様において、ヘテロアルキル基は、親鎖内に１〜５個の炭素原子と１個または２個のヘテロ原子とを有する飽和基を指す（「ヘテロＣ１〜５アルキル」）。ある態様において、ヘテロアルキル基は、親鎖内に１〜４個の炭素原子と１個または２個のヘテロ原子とを有する飽和基を指す（「ヘテロＣ１〜４アルキル」）。ある態様において、ヘテロアルキル基は、親鎖内に１〜３個の炭素原子と１個のヘテロ原子とを有する飽和基を指す（「ヘテロＣ１〜３アルキル」）。ある態様において、ヘテロアルキル基は、親鎖内に１〜２個の炭素原子と１個のヘテロ原子とを有する飽和基を指す（「ヘテロＣ１〜２アルキル」）。ある態様において、ヘテロアルキル基は、親鎖内に１個の炭素原子と１個のヘテロ原子とを有する飽和基を指す（「ヘテロＣ１アルキル」）。ある態様において、ヘテロアルキル基は、親鎖内に２〜６個の炭素原子と１個または２個のヘテロ原子とを有する飽和基を指す（「ヘテロＣ２〜６アルキル」）。そのように特定されない限り、ヘテロアルキル基のどの場合も独立して、非置換であるか（「非置換ヘテロアルキル」）、または１以上の置換基で置換されている（「置換ヘテロアルキル」）。ある態様において、ヘテロアルキル基は、非置換のヘテロＣ１〜１０アルキルである。ある態様において、ヘテロアルキル基は、置換ヘテロＣ１〜１０アルキルである。
【００３６】
用語「アルケニル」は、２個から１０個までの炭素原子と１個以上の炭素−炭素二重結合（例として、１、２、３、または４個の二重結合）とを有する直鎖のまたは分枝の炭化水素基のラジカルを指す。いくつかの態様において、アルケニル基は、２〜９個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜９アルケニル」）。いくつかの態様において、アルケニル基は、２〜８個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜８アルケニル」）。いくつかの態様において、アルケニル基は、２〜７個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜７アルケニル」）。いくつかの態様において、アルケニル基は、２〜６個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜６アルケニル」）。いくつかの態様において、アルケニル基は、２〜５個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜５アルケニル」）。いくつかの態様において、アルケニル基は、２〜４個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜４アルケニル」）。いくつかの態様において、アルケニル基は、２〜３個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜３アルケニル」）。いくつかの態様において、アルケニル基は、２個の炭素原子を有する（「Ｃ２アルケニル」）。１個以上の炭素−炭素二重結合は、（２−ブテニルなどで見られるように）内部に、または（１−ブテニルなどで見られるように）末端にあり得る。Ｃ２〜４アルケニル基の例は、エテニル（Ｃ２）、１−プロペニル（Ｃ３）、２−プロペニル（Ｃ３）、１−ブテニル（Ｃ４）、２−ブテニル（Ｃ４）、ブタジエニル（Ｃ４）等を包含する。Ｃ２〜６アルケニル基の例は、先述のＣ２〜４アルケニル基、ならびにペンテニル（Ｃ５）、ペンタジエニル（Ｃ５）、ヘキセニル（Ｃ６）等を包含する。アルケニルの追加の例は、ヘプテニル（Ｃ７）、オクテニル（Ｃ８）、オクタトリエニル（Ｃ８）等を包含する。そのように特定されない限り、アルケニル基のどの場合も独立して、非置換であるか（「非置換アルケニル」）、または１以上の置換基で置換されている（「置換アルケニル」）。ある態様において、アルケニル基は、非置換のＣ２〜１０アルケニルである。ある態様において、アルケニル基は、置換Ｃ２〜１０アルケニルである。アルケニル基において、立体化学が特定されていないＣ＝Ｃ二重結合（例として、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ３または
【化３１】
2020509022.tif 000033
は、（Ｅ）−二重結合であっても、（Ｚ）−二重結合であってもよい。
【００３７】
用語「ヘテロアルケニル」は、親鎖内に酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される少なくとも１個のヘテロ原子（例として１、２、３、または４個のヘテロ原子）をさらに包含している（すなわち親鎖の隣接する炭素原子間に挿入される）か、および／または前記ヘテロ原子が親鎖の１以上の末端位（単数または複数）に置かれているアルケニル基を指す。ある態様において、ヘテロアルケニル基は、親鎖内に、２個から１０個までの炭素原子、少なくとも１個の二重結合、および１個以上のヘテロ原子を有する基を指す（「ヘテロＣ２〜１０アルケニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルケニル基は、親鎖内に、２〜９個の炭素原子、少なくとも１個の二重結合、および１個以上のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２〜９アルケニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルケニル基は、親鎖内に、２〜８個の炭素原子、少なくとも１個の二重結合、および１個以上のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２〜８アルケニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルケニル基は、親鎖内に、２〜７個の炭素原子、少なくとも１個の二重結合、および１個以上のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２〜７アルケニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルケニル基は、親鎖内に、２〜６個の炭素原子、少なくとも１個の二重結合、および１個以上のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２〜６アルケニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルケニル基は、親鎖内に、２〜５個の炭素原子、少なくとも１個の二重結合、および１個または２個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２〜５アルケニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルケニル基は、親鎖内に、２〜４個の炭素原子、少なくとも１個の二重結合、および１個または２個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２〜４アルケニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルケニル基は、親鎖内に、２〜３個の炭素原子、少なくとも１個の二重結合、および１個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２〜３アルケニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルケニル基は、親鎖内に、２〜６個の炭素原子、少なくとも１個の二重結合、および１個または２個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２〜６アルケニル」）。そのように特定されない限り、ヘテロアルケニル基のどの場合も独立して、非置換であるか（「非置換ヘテロアルケニル」）、または１以上の置換基で置換されている（「置換ヘテロアルケニル」）。ある態様において、ヘテロアルケニル基は、非置換ヘテロＣ２〜１０アルケニルである。ある態様において、ヘテロアルケニル基は、置換ヘテロＣ２〜１０アルケニルである。
【００３８】
用語「アルキニル」は、２個から１０個までの炭素原子と、１個以上の炭素−炭素三重結合（例として、１、２、３、または４個の三重結合）とを有する直鎖のまたは分枝の炭化水素基のラジカルを指す（「Ｃ２〜１０アルキニル」）。いくつかの態様において、アルキニル基は、２〜９個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜９アルキニル」）。いくつかの態様において、アルキニル基は、２〜８個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜８アルキニル」）。いくつかの態様において、アルキニル基は、２〜７個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜７アルキニル」）。いくつかの態様において、アルキニル基は、２〜６個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜６アルキニル」）。いくつかの態様において、アルキニル基は、２〜５個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜５アルキニル」）。いくつかの態様において、アルキニル基は、２〜４個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜４アルキニル」）。いくつかの態様において、アルキニル基は、２〜３個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜３アルキニル」）。いくつかの態様において、アルキニル基は、２個の炭素原子を有する（「Ｃ２アルキニル」）。１個以上の炭素−炭素三重結合は、（２−ブチニルなどで見られるように）内部に、または（１−ブチニルなどで見られるように）末端にあり得る。Ｃ２〜４アルキニル基の例は、限定せずに、エチニル（Ｃ２）、１−プロピニル（Ｃ３）、２−プロピニル（Ｃ３）、１−ブチニル（Ｃ４）、２−ブチニル（Ｃ４）等を包含する。Ｃ２〜６アルケニル基の例は、先述のＣ２〜４アルキニル基、ならびにペンチニル（Ｃ５）、ヘキシニル（Ｃ６）等を包含する。アルキニルの追加の例は、ヘプチニル（Ｃ７）、オクチニル（Ｃ８）等を包含する。そのように特定されない限り、アルキニル基のどの場合も独立して、非置換であるか（「非置換アルキニル」）、または１以上の置換基で置換されている（「置換アルキニル」）。ある態様において、アルキニル基は、非置換Ｃ２〜１０アルキニルである。ある態様において、アルキニル基は、置換Ｃ２〜１０アルキニルである。
【００３９】
用語「ヘテロアルキニル」は、親鎖内に酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される少なくとも１個のヘテロ原子（例として１、２、３、または４個のヘテロ原子）をさらに包含している（すなわち親鎖の隣接する炭素原子間に挿入される）か、および／または前記ヘテロ原子が親鎖の１以上の末端位（単数または複数）に置かれているアルキニル基を指す。ある態様において、ヘテロアルキニル基は、親鎖内に、２個から１０個までの炭素原子、少なくとも１個の三重結合、および１個以上のヘテロ原子を有する基を指す（「ヘテロＣ２〜１０アルキニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルキニル基は、親鎖内に、２〜９個の炭素原子、少なくとも１個の三重結合、および１個以上のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２〜９アルキニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルキニル基は、親鎖内に、２〜８個の炭素原子、少なくとも１個の三重結合、および１個以上のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２〜８アルキニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルキニル基は、親鎖内に、２〜７個の炭素原子、少なくとも１個の三重結合、および１個以上のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２〜７アルキニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルキニル基は、親鎖内に、２〜６個の炭素原子、少なくとも１個の三重結合、および１個以上のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２〜６アルキニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルキニル基は、親鎖内に、２〜５個の炭素原子、少なくとも１個の三重結合、および１個または２個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２〜５アルキニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルキニル基は、親鎖内に、２〜４個の炭素原子、少なくとも１個の三重結合、および１個または２個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２〜４アルキニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルキニル基は、親鎖内に、２〜３個の炭素原子、少なくとも１個の三重結合、および１個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２〜３アルキニル」）。いくつかの態様において、ヘテロアルキニル基は、親鎖内に、２〜６個の炭素原子、少なくとも１個の三重結合、および１個または２個のヘテロ原子を有する（「ヘテロＣ２〜６アルキニル」）。そのように特定されない限り、ヘテロアルキニル基のどの場合も独立して、非置換であるか（「非置換ヘテロアルキニル」）、または１以上の置換基で置換されている（「置換ヘテロアルキニル」）。ある態様において、ヘテロアルキニル基は、非置換ヘテロＣ２〜１０アルキニルである。ある態様において、ヘテロアルキニル基は、置換ヘテロＣ２〜１０アルキニルである。
【００４０】
用語「カルボシクリル(carbocyclyl)」または「炭素環式（の）(carbocyclic)」は、３個から１４個までの環炭素原子（「Ｃ３〜１４カルボシクリル」）と、ゼロ個のヘテロ原子とを非芳香族環系中に有する非芳香族環式の炭化水素基のラジカルを指す。いくつかの態様において、カルボシクリル基は、３〜１０個の環炭素原子を有する（「Ｃ３〜１０カルボシクリル」）。いくつかの態様において、カルボシクリル基は、３〜８個の環炭素原子を有する（「Ｃ３〜８カルボシクリル」）。いくつかの態様において、カルボシクリル基は、３〜７個の環炭素原子を有する（「Ｃ３〜７カルボシクリル」）。いくつかの態様において、カルボシクリル基は、３〜６個の環炭素原子を有する（「Ｃ３〜６カルボシクリル」）。いくつかの態様において、カルボシクリル基は、４〜６個の環炭素原子を有する（「Ｃ４〜６カルボシクリル」）。いくつかの態様において、カルボシクリル基は、５〜６個の環炭素原子を有する（「Ｃ５〜６カルボシクリル」）。いくつかの態様において、カルボシクリル基は、５〜１０個の環炭素原子を有する（「Ｃ５〜１０カルボシクリル」）。例示のＣ３〜６カルボシクリル基は、限定せずに、シクロプロピル（Ｃ３）、シクロプロペニル（Ｃ３）、シクロブチル（Ｃ４）、シクロブテニル（Ｃ４）、シクロペンチル（Ｃ５）、シクロペンテニル（Ｃ５）、シクロヘキシル（Ｃ６）、シクロヘキセニル（Ｃ６）、シクロヘキサジエニル（Ｃ６）等を包含する。例示のＣ３〜８カルボシクリル基は、限定せずに、先述のＣ３〜６カルボシクリル基、ならびにシクロへプチル（Ｃ７）、シクロヘプテニル（Ｃ７）、シクロへプタジエニル（Ｃ７）、シクロへプタトリエニル（Ｃ７）、シクロオクチル（Ｃ８）、シクロオクテニル（Ｃ８）、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル（Ｃ７）、ビシクロ［２．２．２］オクタニル（Ｃ８）等を包含する。例示のＣ３〜１０カルボシクリル基は、限定せずに、先述のＣ３〜８カルボシクリル基、ならびにシクロノニル（Ｃ９）、シクロノネニル（Ｃ９）、シクロデシル（Ｃ１０）、シクロデセニル（Ｃ１０）、オクタヒドロ−１Ｈ−インデニル（Ｃ９）、デカヒドロナフタレニル（Ｃ１０）、スピロ［４．５］デカニル（Ｃ１０）等を包含する。上記の例が説明するとおり、ある態様において、カルボシクリル基は、単環式（「単環式カルボシクリル」）、あるいは多環式（例として、二環式の系（「二環式カルボシクリル」）もしくは三環式の系（「三環式カルボシクリル」）などの、縮合環系、架橋環系、またはスピロ環系を含有する）のいずれかであり、飽和していてもよいし、１個以上の炭素−炭素二重結合または三重結合を含有していてもよい。「カルボシクリル」はまた、カルボシクリル環が、上に定義されるとおり、１個以上のアリール基またはヘテロアリール基と縮合されている環系（ここで付着点は、カルボシクリル環上にある）をも包含するが、かかる実例において、炭素数は、炭素環式の環系中の炭素数を通しで指定する。そのように特定されない限り、カルボシクリル基のどの場合も独立して、非置換であるか（「非置換カルボシクリル」）、または１以上の置換基で置換されている（「置換カルボシクリル」）。ある態様において、カルボシクリル基���、非置換Ｃ３〜１４カルボシクリルである。ある態様において、カルボシクリル基は、置換Ｃ３〜１４カルボシクリルである。
【００４１】
いくつかの態様において、「カルボシクリル」は、３個から１４個までの環炭素原子を有する単環式の、飽和カルボシクリル基である（「Ｃ３〜１４シクロアルキル」）。いくつかの態様において、シクロアルキル基は、３〜１０個の環炭素原子を有する（「Ｃ３〜１０シクロアルキル」）。いくつかの態様において、シクロアルキル基は、３〜８個の環炭素原子を有する（「Ｃ３〜８シクロアルキル」）。いくつかの態様において、シクロアルキル基は、３〜６個の環炭素原子を有する（「Ｃ３〜６シクロアルキル」）。いくつかの態様において、シクロアルキル基は、４〜６個の環炭素原子を有する（「Ｃ４〜６シクロアルキル」）。いくつかの態様において、シクロアルキル基は、５〜６個の環炭素原子を有する（「Ｃ５〜６シクロアルキル」）。いくつかの態様において、シクロアルキル基は、５〜１０個の環炭素原子を有する（「Ｃ５〜１０シクロアルキル」）。Ｃ５〜６シクロアルキル基の例は、シクロペンチル（Ｃ５）、およびシクロヘキシル（Ｃ５）を包含する。Ｃ３〜６シクロアルキル基の例は、先述のＣ５〜６シクロアルキル基、ならびにシクロプロピル（Ｃ３）、およびシクロブチル（Ｃ４）を包含する。Ｃ３〜８シクロアルキル基の例は、先述のＣ３〜６シクロアルキル基、ならびにシクロへプチル（Ｃ７）、およびシクロオクチル（Ｃ８）を包含する。そのように特定されない限り、シクロアルキル基のどの場合も独立して、非置換であるか（「非置換シクロアルキル」）、または１以上の置換基で置換されている（「置換シクロアルキル」）。ある態様において、シクロアルキル基は、非置換Ｃ３〜１４シクロアルキルである。ある態様において、シクロアルキル基は、置換Ｃ３〜１４シクロアルキルである。
【００４２】
用語「ヘテロシクリル(heterocyclyl)」または「複素環式（の）(heterocyclic)」は、環炭素原子と１〜４個の環ヘテロ原子（ここで各ヘテロ原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄から選択される）とを有する３〜１４員非芳香族環系のラジカルを指す（「３〜１４員ヘテロシクリル」）。１個以上の窒素原子を含有するヘテロシクリル基において、付着点は、原子価が許す限り、炭素原子または窒素原子であり得る。ヘテロシクリル基は、単環式（「単環式ヘテロシクリル」）、あるいは多環式（例として、二環式の系（「二環式ヘテロシクリル」）もしくは三環式の系（「三環式ヘテロシクリル」）などの、縮合環系、架橋環系、またはスピロ環系）のいずれかであり得、飽和していてもよいし、１個以上の炭素−炭素二重結合または三重結合を含有していてもよい。ヘテロシクリル多環式の環系は、１個以上のヘテロ原子を片方の環中または両方の環中に包含し得る。「ヘテロシクリル」はまた、ヘテロシクリル環が、上に定義されるとおり、１個以上のカルボシクリル基と縮合されている環系（ここで付着点は、カルボシクリル環上またはヘテロシクリル環上のいずれかにある）、あるいはヘテロシクリル環が、上に定義されるとおり、１個以上のアリール基またはヘテロアリール基と縮合されている環系（ここで付着点は、ヘテロシクリル環上にある）をも包含するが、かかる実例において、環員数は、ヘテロシクリル環系中の環員数を通しで指定する。そのように特定されない限り、ヘテロシクリルのどの場合も独立して、非置換であるか（「非置換ヘテロシクリル」）、または１以上の置換基で置換されている（「置換ヘテロシクリル」）。ある態様において、ヘテロシクリル基は、非置換３〜１４員ヘテロシクリルである。ある態様において、ヘテロシクリル基は、置換３〜１４員ヘテロシクリルである。
【００４３】
いくつかの態様において、ヘテロシクリル基は、環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子を有する５〜１０員の非芳香族環系であり、ここで各へテロ原子は独立して、窒素、酸素、および硫黄から選択される（「５〜１０員ヘテロシクリル」）。いくつかの態様において、ヘテロシクリル基は、環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子を有する５〜８員の非芳香族環系であり、ここで各へテロ原子は独立して、窒素、酸素、および硫黄から選択される（「５〜８員ヘテロシクリル」）。いくつかの態様において、ヘテロシクリル基は、環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子を有する５〜６員の非芳香族環系であり、ここで各へテロ原子は独立して、窒素、酸素、および硫黄から選択される（「５〜６員ヘテロシクリル」）。いくつかの態様において、５〜６員のヘテロシクリルは、窒素、酸素、および硫黄から選択される１〜３個の環ヘテロ原子を有する。いくつかの態様において、５〜６員のヘテロシクリルは、窒素、酸素、および硫黄から選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有する。いくつかの態様において、５〜６員のヘテロシクリルは、窒素、酸素、および硫黄から選択される１個の環ヘテロ原子を有する。
【００４４】
１個のへテロ原子を含有する例示の３員ヘテロシクリル基は、限定せずに、アジリジニル、オキシラニル、およびチイラニルを含有する。１個のへテロ原子を含有する例示の４員ヘテロシクリル基は、限定せずに、アゼチジニル、オキセタニル、およびチエタニルを包含する。１個のへテロ原子を含有する例示の５員ヘテロシクリル基は、限定せずに、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ジヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ジヒドロピロリル、およびピロリル−２，５−ジオンを包含する。２個のへテロ原子を含有する例示の５員ヘテロシクリル基は、限定せずに、ジオキソラニル、オキサチオラニル、およびジチオラニルを包含する。３個のへテロ原子を含有する例示の５員ヘテロシクリル基は、限定せずに、トリアゾリニル、オキサジアゾリニル、およびチアジアゾリニルを包含する。１個のへテロ原子を含有する例示の６員ヘテロシクリル基は、限定せずに、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピリジニル、およびチアニルを包含する。２個のへテロ原子を含有する例示の６員ヘテロシクリル基は、限定せずに、ピペラジニル、モルホリニル、ジチアニル、ジオキサニルを包含する。２個のへテロ原子を含有する例示の６員ヘテロシクリル基は、限定せずに、トリアジニルを包含する。１個のへテロ原子を含有する例示の７員ヘテロシクリル基は、限定せずに、アゼパニル、オキセパニル、およびチエパニルを包含する。１個のへテロ原子を含有する例示の８員ヘテロシクリル基は、限定せずに、アゾカニル、オキセカニル、およびチオカニルを包含する。例示の二環式ヘテロシクリル基は、限定せずに、インドリニル、イソインドリニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、テトラヒドロベンゾチエニル、テトラヒドロベンゾフラニル、テトラヒドロインドリル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、デカヒドロキノリニル、デカヒドロイソキノリニル、オクタヒドロクロメニル、オクタヒドロイソクロメニル、デカヒドロナフチリジニル、デカヒドロ-1,8-ナフチリジニル、オクタヒドロピロロ[3,2-b]ピロール、フタルイミジル、ナフタルイミジル、クロマニル、クロメニル等を包含する。
【００４５】
用語「アリール」は、芳香族環系において提供された６〜１４個の環炭素原子およびゼロ個のへテロ原子を有する、単環式のまたは多環式の（例として、二環式のまたは三環式の）４ｎ＋２芳香族環系（例として、環式アレイ中に共有される６、１０、または１４個のπ電子を有する）のラジカルを指す（「Ｃ６〜１４アリール」）。いくつかの態様において、アリール基は、６個の環炭素原子を有する（「Ｃ６アリール」；例としてフェニル）。いくつかの態様において、アリール基は、１０個の環炭素原子を有する（「Ｃ１０アリール」；例として、１−ナフチルおよび２−ナフチルなどのナフチル）。いくつかの態様において、アリール基は、１４個の環炭素原子を有する（「Ｃ１４アリール」；例としてアントラシル(anthracyl)）。「アリール」はまた、上に定義されるとおり、アリール環が１以上のカルボシクリル基またはヘテロシクリル基と縮合されており、ラジカルまたは付着点がアリール環上にある環系をも包含する。かかる実例において、炭素原子数は、アリール環系中の炭素原子数を通して指定する。そのように特定されない限り、アリール基の各々は独立して、非置換であるか（「非置換アリール」）または１以上の置換基で置換されている（「置換アリール」）。ある態様において、アリール基は、非置換Ｃ６〜１４アリールである。ある態様において、アリール基は、置換Ｃ６〜１４アリールである。
【００４６】
「アラルキル」は、「アルキル」の下位集合(a subset of)であって、アリール基によって置換されたアルキル基（ここで付着点は、アルキル部分上にある）を指す。
【００４７】
用語「ヘテロアリール」は、芳香族環系において提供された環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子を有する５〜１４員の単環式または多環式（例として、二環式、三環式）の４ｎ＋２芳香族環系（例として、環式アレイ中に共有された６個、１０個、または１４個のπ電子を有する）のラジカルを指し、ここで各へテロ原子は独立して、窒素、酸素、および硫黄から選択される（「５〜１４員ヘテロアリール」）。１個以上の窒素原子を含有するヘテロアリール基において、原子価が許す限り、付着点は炭素または窒素原子であり得る。ヘテロアリール多環式の環系は、１個以上のへテロ原子を片方または両方の環中に含み得る。「ヘテロアリール」は、上に定義されるとおり、ヘテロアリール環が１以上のカルボシクリルまたはヘテロシクリル基と縮合されており、付着点がヘテロアリール環上にある環系を包含する。かかる実例において、環員数は、ヘテロアリール環系中の環員数を通して指定する。「ヘテロアリール」は、上に定義されるとおり、ヘテロアリール環が１以上のアリール基と縮合されており、付着点がアリールまたはヘテロアリール環上のいずれかにある環系をもまた包含する。かかる実例において、環員数は、縮合多環式（アリール／ヘテロアリール）の環系中の環員数を指定する。一方の環がへテロ原子を含有しない多環式ヘテロアリール基（例として、インドリル、キノリニル、カルバゾリル等）において、付着点は、いずれかの環（すなわち、へテロ原子を持つ環（例として２−インドリル）またはへテロ原子を含有しない環（例として５−インドリル）のいずれか）上にあり得る。
【００４８】
いくつかの態様において、ヘテロアリール基は、芳香族環系において提供された環炭素原子および１〜４員の環ヘテロ原子を有する５〜１０員の芳香族環系であり、ここで各ヘテロ原子は独立して、窒素、酸素、および硫黄から選択される（「５〜１０員ヘテロアリール」）。いくつかの態様において、ヘテロアリール基は、芳香族環系において提供された環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子を有する５〜８員の芳香族環系であり、ここで各ヘテロ原子は独立して、窒素、酸素および硫黄から選択される（「５〜８員ヘテロアリール」）。いくつかの態様において、ヘテロアリール基は、芳香族環系において提供された環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子を有する５〜６員の芳香族環系であって、ここで各ヘテロ原子は独立して、窒素、酸素、および硫黄から選択される（「５〜６員ヘテロアリール」）。いくつかの態様において、５〜６員ヘテロアリールは、窒素、酸素、および硫黄から選択される１〜３個の環ヘテロ原子を有する。いくつかの態様において、５〜６員ヘテロアリールは、窒素、酸素、および硫黄から選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有する。いくつかの態様において、５〜６員ヘテロアリールは、窒素、酸素、および硫黄から選択される１個の環ヘテロ原子を有する。そのように特定されない限り、ヘテロアリール基のどの場合も、独立して、非置換（「非置換ヘテロアリール」）または１以上の置換基で置換されている（「置換ヘテロアリール」）。ある態様において、ヘテロアリール基は、非置換５〜１４員ヘテロアリールである。ある態様において、ヘテロアリール基は、置換５〜１４員ヘテロアリールである。
【００４９】
１個のヘテロ原子を含有する例示の５員ヘテロアリール基は、限定せずに、ピロリル、フラニル、およびチオフェニルを包含する。２個のヘテロ原子を含有する例示の５員ヘテロアリール基は、限定せずに、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、およびイソチアゾリルを包含する。３個のヘテロ原子を含有する例示の５員ヘテロアリール基は、限定せずに、トリアゾリル、オキサジアゾリル、およびチアジアゾリルを包含する。４個のヘテロ原子を含有する例示の５員ヘテロアリール基は、限定せずに、テトラゾリルを包含する。１個のヘテロ原子を含有する例示の６員ヘテロアリール基は、限定せずに、ピリジニルを包含する。２個のヘテロ原子を含有する例示の６員ヘテロアリール基は、限定せずに、ピリダジニル、ピリミジニル、およびピラジニルを包含する。３個または４個のヘテロ原子を含有する例示の６員ヘテロアリール基は夫々、限定せずに、トリアジニルおよびテトラジニルを包含する。１個のヘテロ原子を含有する例示の７員ヘテロアリール基は、限定せずに、アゼピニル、オキセピニル、およびチエピニルを包含する。例示の５，６−二環式ヘテロアリール基は、限定せずに、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチオフェニル、イソベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾイソフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、インドリジニル、およびプリニルを包含する。例示の６，６−二環式ヘテロアリール基は、限定せずに、ナフチリジニル、プテリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、キノキサリニル、フタラジニル、およびキナゾリニルを含む。例示の三環式ヘテロアリール基は、限定せずに、フェナントリジニル、ジベンゾフラニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、およびフェナジニルを包含する。
【００５０】
「ヘテロアラルキル」は、「アルキル」の下位集合であって、ヘテロアリール基によって置換されたアルキル基（ここで付着点は、アルキル部分上にある）を指す。
【００５１】
用語「不飽和結合」は、二重結合または三重結合を指す。
【００５２】
用語「不飽和（の）」または「部分的に不飽和（の）」は、少なくとも１個の二重結合または三重結合を包含する部分を指す。
【００５３】
用語「飽和（の）」は、二重結合も三重結合も含有しない部分を指す、すなわち前記部分は、単結合しか含有しない。
【００５４】
接尾辞「−エン」を、ある基へ添えることは、その基が二価成分(a divalent moiety)であること、例として、アルキレンはアルキルの二価成分であること、アルケニレンはアルケニルの二価成分であること、アルキニレンはアルキニルの二価成分であること、ヘテロアルキレンはヘテロアルキルの二価成分であること、ヘテロアルケニレンはヘテロアルケニルの二価成分であること、ヘテロアルキニレンはヘテロアルキニルの二価成分であること、カルボシクリレンはカルボシクリルの二価成分であること、ヘテロシクリレンはヘテロシクリルの二価成分であること、アリーレンはアリールの二価成分であること、およびヘテロアリーレンはヘテロアリールの二価成分であること、を示す。
【００５５】
基は、そのようにはっきりとは提供されない限り、任意に置換されていてもよい。ある態様において、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基、ヘテロアルキニル基、カルボシクリル基、ヘテロシクリル基、アリール基、およびヘテロアリール基は、任意に置換されていてもよい。用語「任意に置換されていてもよい」は、置換されていても、非置換であってもよい基（例として、「置換」または「非置換」アルキル、「置換」または「非置換」アルケニル、「置換」または「非置換」アルキニル、「置換」または「非置換」ヘテロアルキル、「置換」または「非置換」ヘテロアルケニル、「置換」または「非置換」ヘテロアルキニル、「置換」または「非置換」カルボシクリル、「置換」または「非置換」ヘテロシクリル、「置換」または「非置換」アリール、または「置換」または「非置換」ヘテロアリール基）を指す。一般に、用語「置換」は、基上に存在する少なくとも１個の水素が、許され得る置換基（例として、置換によって安定な化合物（例として、転位、環化、脱離、または他の反応によって、などの自発的に変換をしない化合物）をもたらす置換基）によって置き換えられるということを意味する。別段の定めが指し示されない限り、「置換」された基は、基の１以上の置換可能な位置にて置換基を有し、いずれか所与の構造中１より多くの位置で置換されるとき、置換基は、各位置にて同じかまたは異なるかのいずれかである。用語「置換」は、有機化合物のすべての許され得る置換基での置換を包含することが企図され、安定な化合物の形成をもたらす本明細書に記載の置換基のいずれも包含する。本開示は、安定な化合物に到達するために、いずれかのおよびすべてのかかる組み合わせを企図する。本開示の目的において、窒素などのへテロ原子は、へテロ原子の原子価を満たし、および安定な部分の形成をもたらす、本明細書に記載の水素置換基および／またはいずれか好適な置換基を有していてもよい。
【００５６】
例示の炭素原子置換基は、これらに限定されないが、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲａａ、−ＯＮ（Ｒｂｂ）２、−Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｎ（Ｒｂｂ）３＋Ｘ−、−Ｎ（ＯＲｃｃ）Ｒｂｂ、−ＳＨ、−ＳＲａａ、−ＳＳＲｃｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨＯ、−Ｃ（ＯＲｃｃ）２、−ＣＯ２Ｒａａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＯＣＯ２Ｒａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＮＲｂｂＣＯ２Ｒａａ、−ＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、−ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、−ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＮＲｂｂＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂｂＳＯ２Ｒａａ、−ＮＲｂｂＳＯ２Ｒａａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＳＯ２Ｒａａ、−ＳＯ２ＯＲａａ、−ＯＳＯ２Ｒａａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒａａ、−Ｓｉ（Ｒａａ）３、−ＯＳｉ（Ｒａａ）３、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲａａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲａａ、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲａａ、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲａａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲａａ、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲａａ、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、−Ｐ（＝Ｏ）２Ｒａａ、−ＯＰ（＝Ｏ）２Ｒａａ、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、−Ｐ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲｂｂ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲｂｂ）２、−ＮＲｂｂＰ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、−ＮＲｂｂＰ（＝Ｏ）（ＮＲｂｂ）２、−Ｐ（Ｒｃｃ）２、−Ｐ（ＯＲｃｃ）２、−Ｐ（Ｒｃｃ）３＋Ｘ−、−Ｐ（ＯＲｃｃ）３＋Ｘ−、−Ｐ（Ｒｃｃ）４、−Ｐ（ＯＲｃｃ）４、−ＯＰ（Ｒｃｃ）２、−ＯＰ（Ｒｃｃ）３＋Ｘ−、−ＯＰ（Ｒｃｃ）２、−ＯＰ（Ｒｃｃ）３＋Ｘ−、−ＯＰ（Ｒｃｃ）４、−ＯＰ（ＯＲｃｃ）４、−Ｂ（Ｒａａ）２、−Ｂ（ＯＲｃｃ）２、−ＢＲａａ（ＯＲｃｃ）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ペルハロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ヘテロＣ１〜１０アルキル、ヘテロＣ２〜１０アルケニル、ヘテロＣ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１４アリール、および５〜１４員ヘテロアリールを包含し、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４、または５個のＲｄｄ基によって置換されている；ここでＸ−は、対イオンである；
あるいは、炭素原子上の２個のジェミナル水素は、基＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮ（Ｒｂｂ）２、＝ＮＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、＝ＮＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａａ、＝ＮＮＲｂｂＳ（＝Ｏ）２Ｒａａ、＝ＮＲｂｂ、または＝ＮＯＲｃｃで置き換えられている；
Ｒａａのどの場合も、独立して、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ペルハロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ヘテロＣ１〜１０アルキル、ヘテロＣ２〜１０アルケニル、ヘテロＣ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、３〜１４員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１４アリール、および５〜１４員ヘテロアリールから選択されるか、または２個のＲａａ基は結び合って、３〜１４員ヘテロシクリル環、もしくは５〜１４員ヘテロアリール環を形成し、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４、または５個のＲｄｄ基で置換されている；
Ｒｂｂのどの場合も、独立して、水素、−ＯＨ、−ＯＲａａ、−Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＣＯ２Ｒａａ、−ＳＯ２Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｃｃ）ＯＲａａ、−Ｃ（＝ＮＲｃｃ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＳＯ２Ｒｃｃ、−ＳＯ２ＯＲｃｃ、−ＳＯＲａａ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲｃｃ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲｃｃ、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｎ（Ｒｃｃ）２）２、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ペルハロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ヘテロＣ１〜１０アルキル、ヘテロＣ２〜１０アルケニル、ヘテロＣ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１４アリール、および５〜１４員ヘテロアリールから選択されるか、または２個のＲｂｂ基は結び合って、３〜１４員ヘテロシクリル環、もしくは５〜１４員ヘテロアリール環を形成し、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４、または５個のＲｄｄ基で置換されている；ここでＸ−は、対イオンである；
Ｒｃｃのどの場合も、独立して、水素、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ペルハロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ヘテロＣ１〜１０アルキル、ヘテロＣ２〜１０アルケニル、ヘテロＣ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、３〜１４員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１４アリール、および５〜１４員ヘテロアリールから選択されるか、または２個のＲｃｃ基は結び合って、３〜１４員ヘテロシクリル環、もしくは５〜１４員ヘテロアリール環を形成し、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４、または５個のＲｄｄ基で置換されている；
Ｒｄｄのどの場合も、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲｅｅ、−ＯＮ（Ｒｆｆ）２、−Ｎ（Ｒｆｆ）２、−Ｎ（Ｒｆｆ）３＋Ｘ−、−Ｎ（ＯＲｅｅ）Ｒｆｆ、−ＳＨ、−ＳＲｅｅ、−ＳＳＲｅｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅｅ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｅｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅｅ、−ＯＣＯ２Ｒｅｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−ＮＲｆｆＣ（＝Ｏ）Ｒｅｅ、−ＮＲｆｆＣＯ２Ｒｅｅ、−ＮＲｆｆＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−Ｃ（＝ＮＲｆｆ）ＯＲｅｅ、−ＯＣ（＝ＮＲｆｆ）Ｒｅｅ、−ＯＣ（＝ＮＲｆｆ）ＯＲｅｅ、−Ｃ（＝ＮＲｆｆ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−ＯＣ（＝ＮＲｆｆ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−ＮＲｆｆＣ（＝ＮＲｆｆ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−ＮＲｆｆＳＯ２Ｒｅｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｆｆ）２、−ＳＯ２Ｒｅｅ、−ＳＯ２ＯＲｅｅ、−ＯＳＯ２Ｒｅｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅｅ、−Ｓｉ（Ｒｅｅ）３、−ＯＳｉ（Ｒｅｅ）３、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲｅｅ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲｅｅ、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲｅｅ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｅｅ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｅｅ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒｅｅ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｅｅ）２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ペルハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ヘテロＣ１〜６アルキル、ヘテロＣ２〜６アルケニル、ヘテロＣ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、３〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリールから選択されるか（ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４、または５個のＲｇｇ基で置換されている）、または２個のジェミナルＲｄｄ置換基は結び合って、＝Ｏ、もしくは＝Ｓを形成し得る；ここでＸ−は、対イオンである；
Ｒｅｅのどの場合も、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ペルハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ヘテロＣ１〜６アルキル、ヘテロＣ２〜６アルケニル、ヘテロＣ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、Ｃ６〜１０アリール、３〜１０員ヘテロシクリル、および５〜１０員ヘテロアリールから選択され、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４、または５個のＲｇｇ基で置換されている；
Ｒｆｆのどの場合も、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ペルハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ヘテロＣ１〜６アルキル、ヘテロＣ２〜６アルケニル、ヘテロＣ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、３〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、および５〜１０員ヘテロアリールから選択されるか、または２個のＲｆｆ基は結び合って、３〜１０員ヘテロシクリル環、もしくは５〜１０員ヘテロアリール環を形成し、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４、または５個のＲｇｇ基で置換されている；ならびに
Ｒｇｇのどの場合も、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＯＮ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）３＋Ｘ−、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）２＋Ｘ−、−ＮＨ２（Ｃ１〜６アルキル）＋Ｘ−、−ＮＨ３＋Ｘ−、−Ｎ（ＯＣ１〜６アルキル）（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（ＯＨ）（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（ＯＨ）、−ＳＨ、−ＳＣ１〜６アルキル、−ＳＳ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣＯ２（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ（＝ＮＨ）（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ（＝ＮＨ）ＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、−ＳＯ２ＯＣ１〜６アルキル、−ＯＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、−ＳＯＣ１〜６アルキル、−Ｓｉ（Ｃ１〜６アルキル）３、−ＯＳｉ（Ｃ１〜６アルキル）３、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＣ１〜６アルキル、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＣ１〜６アルキル、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣ１〜６アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＣ１〜６アルキル）２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ペルハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ヘテロＣ１〜６アルキル、ヘテロＣ２〜６アルケニル、ヘテロＣ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、Ｃ６〜１０アリール、３〜１０員ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリールである；または、２個のジェミナルＲｇｇ置換基は結び合って、＝Ｏ、もしくは＝Ｓを形成し得る；ここでＸ−は、対イオンである。
【００５７】
例示の炭素原子置換基は、これらに限定されないが、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲａａ、−ＯＮ（Ｒｂｂ）２、−Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｎ（ＯＲｃｃ）Ｒｂｂ、−ＳＨ、−ＳＲａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨＯ、−Ｃ（ＯＲｃｃ）２、−ＣＯ２Ｒａａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＯＣＯ２Ｒａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＮＲｂｂＣＯ２Ｒａａ、−ＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、−ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、−ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＮＲｂｂＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂｂＳＯ２Ｒａａ、−ＳＯ２Ｒａａ、−ＳＯ２ＯＲａａ、−ＯＳＯ２Ｒａａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａａ、または−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒａａを包含する。
【００５８】
用語「ハロ」または「ハロゲン」は、フッ素（フルオロ、−Ｆ）、塩素（クロロ、−Ｃｌ）、臭素（ブロモ、−Ｂｒ）、またはヨウ素（ヨード、−Ｉ）を指す。
【００５９】
用語「ヒドロキシル」または「ヒドロキシ」は、基−ＯＨを指す。用語「置換ヒドロキシル」または「置換ヒドロキシ」は、その延長線上で考えると(by extension)、親分子へ直接付着されている酸素原子が、水素以外の基で置換されているヒドロキシル基を指し、−ＯＲａａ、−ＯＮ（Ｒｂｂ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲａａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＯＣＯ２Ｒａａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、−ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、−ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＯＳＯ２Ｒａａ、−ＯＳｉ（Ｒａａ）３、−ＯＰ（Ｒｃｃ）２、−ＯＰ（Ｒｃｃ）３＋Ｘ−、−ＯＰ（ＯＲｃｃ）２、−ＯＰ（ＯＲｃｃ）３＋Ｘ−、−ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、および−ＯＰ（＝Ｏ）（Ｎ（Ｒｂｂ））２から選択される基を包含し、ここでＸ−、Ｒａａ、Ｒｂｂ、およびＲｃｃは、本明細書に定義されるとおりである。
【００６０】
用語「チオール」または「チオ」は、基−ＳＨを指す。用語「置換チオール」または「置換チオ」は、その延長線上で考えると、親分子へ直接付着されている硫黄原子が、水素以外の基で置換されているチオール基を指し、−ＳＲａａ、−Ｓ＝ＳＲｃｃ、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲａａ、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲａａ、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲａａ、および−ＳＣ（＝Ｏ）Ｒａａから選択される基を包含するが、ここでＲａａおよびＲｃｃは、本明細書に定義されるとおりである。
【００６１】
用語「アミノ」は、基−ＮＨ２を指す。用語「置換アミノ」は、その延長線上で考えると、単置換アミノ、二置換アミノ、または三置換アミノを指す。ある態様において、「置換アミノ」は、単置換アミノ基、または二置換アミノ基である。
【００６２】
用語「単置換アミノ」は、親分子へ直接付着されている窒素原子が、１個の水素と水素以外の１個の基で置換されているアミノ基を指し、−ＮＨ（Ｒｂｂ）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＮＨＣＯ２Ｒａａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＮＨＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＮＨＳＯ２Ｒａａ、−ＮＨＰ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、および−ＮＨＰ（＝Ｏ）（Ｎ（Ｒｂｂ）２）２から選択される基を包含し、ここでＲａａ、ＲｂｂおよびＲｃｃは、本明細書に定義されるとおりであり、ここで基−ＮＨ（Ｒｂｂ）のＲｂｂは、水素ではない。
【００６３】
用語「二置換アミノ」は、親分子へ直接付着されている窒素原子が、水素以外の２つの基で置換されているアミノ基を指し、−Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＮＲｂｂＣＯ２Ｒａａ、−ＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＮＲｂｂＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＮＲｂｂＳＯ２Ｒａａ、−ＮＲｂｂＰ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、および−ＮＲｂｂＰ（＝Ｏ）（Ｎ（Ｒｂｂ）２）２から選択される基を包含する。ここでＲａａ、Ｒｂｂ、およびＲｃｃは、本明細書に定義されるとおりであるが、ただし親分子へ直接付着されている窒素原子は、水素では置換されていない。
【００６４】
用語「三置換アミノ」は、親分子へ直接付着されている窒素原子が、３つの基で置換されているアミノ基を指し、−Ｎ（Ｒｂｂ）３、および−Ｎ（Ｒｂｂ）３＋Ｘ−から選択される基を包含するが、ここでＲｂｂおよびＸ−は、本明細書に定義されるとおりである。
【００６５】
用語「スルホニル」は、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＳＯ２Ｒａａ、および−ＳＯ２ＯＲａａから選択される基を指し、ここでＲａａおよびＲｂｂは、本明細書に定義されるとおりである。
【００６６】
用語「スルフィニル」は、基−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａａを指し、ここでＲａａは、本明細書に定義されるとおりである。
【００６７】
用語「カルボニル」は、親分子へ直接付着されている炭素が、ｓｐ２混成であって、酸素原子、窒素原子または硫黄原子で置換されている基、例として、ケトン（−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ）、カルボン酸（−ＣＯ２Ｈ）、アルデヒド（−ＣＨＯ）、エステル（−ＣＯ２Ｒａａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲａａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲａａ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂｂＳＯ２Ｒａａ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｂｂ）２）、およびイミン（−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ）、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２）から選択される基を指すが、ここでＲａａおよびＲｂｂは、本明細書に定義されるとおりである。
【００６８】
用語「シリル」は、基−Ｓｉ（Ｒａａ）３を指し、ここでＲａａは、本明細書に定義されるとおりである。
【００６９】
用語「オキソ」は、基＝Ｏを指し、用語「チオオキソ(thiooxo)」は、基＝Ｓを指す。
【００７０】
窒素原子は、原子価が許す限り、置換されていても、非置換であってもよく、一級、二級、三級、および四級の窒素原子を包含する。例示の窒素原子置換基は、これらに限定されないが、水素、ＯＨ、ＯＲａａ、Ｎ（Ｒｃｃ）２、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＣＯ２Ｒａａ、−ＳＯ２Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｃｃ）ＯＲａａ、−Ｃ（＝ＮＲｃｃ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＳＯ２Ｒｃｃ、−ＳＯ２ＯＲｃｃ、−ＳＯＲａａ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲｃｃ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲｃｃ、−Ｐ（＝Ｏ）２Ｒａａ、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、−Ｐ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｃｃ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲｃｃ）２、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ペルハロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ヘテロＣ１〜１０アルキル、ヘテロＣ２〜１０アルケニル、ヘテロＣ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１４アリール、および５〜１４員ヘテロアリールを包含するか、あるいはＮ原子へ付着された２個のＲｃｃ基は結び合って、３〜１４員ヘテロシクリル環、または５〜１４員ヘテロアリール環を形成し、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４、または５個のＲｄｄ基で置換されており、ここでＲａａ、Ｒｂｂ、Ｒｃｃ、およびＲｄｄは、上に定義されているとおりである。
【００７１】
ある種の態様において、窒素原子上に存在する置換基は、窒素保護基（また本明細書中アミノ保護基とも称される）である。窒素保護基は、これらに限定されないが、−ＯＨ、−ＯＲａａ、−Ｎ（Ｒｃｃ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＣＯ２Ｒａａ、−ＳＯ２Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｃｃ）Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｃｃ）ＯＲａａ、−Ｃ（＝ＮＲｃｃ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＳＯ２Ｒｃｃ、−ＳＯ２ＯＲｃｃ、−ＳＯＲａａ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲｃｃ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲｃｃ、Ｃ１〜１０アルキル（例として、アラルキル、ヘテロアラルキル）、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、ヘテロＣ１〜１０アルキル、ヘテロＣ２〜１０アルケニル、ヘテロＣ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１４アリール、および５〜１４員ヘテロアリール基を包含し、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４、または５個のＲｄｄ基で置換されており、ここでＲａａ、Ｒｂｂ、Ｒｃｃ、およびＲｄｄは、本明細書に定義されるとおりである。窒素保護基は、当該技術分野において周知であり、Protecting Groups in Organic Synthesis, T. W. Greene and P. G. M. Wuts, 3rd edition, John Wiley & Sons, 1999（参照により本明細書に組み込まれる）に詳細に記載されているものを包含する。
【００７２】
例えば、アミド基などの窒素保護基（例として、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ）は、これらに限定されないが、ホルムアミド、アセトアミド、クロロアセトアミド、トリクロロアセトアミド、トリフルオロアセトアミド、フェニルアセトアミド、３−フェニルプロパンアミド、ピコリンアミド、３−ピリジルカルボキサミド、Ｎ−ベンゾイルフェニルアラニル誘導体、ベンズアミド、ｐ−フェニルベンズアミド、ｏ−ニトロフェニルアセトアミド、ｏ−ニトロフェノキシアセトアミド、アセトアセトアミド、（Ν’−ジチオベンジルオキシアシルアミノ）アセトアミド、３−（ｐ−ヒドロキシフェニル）プロパンアミド、３−（ｏ−ニトロフェニル）プロパンアミド、２−メチル−２−（ｏ−ニトロフェノキシ）プロパンアミド、２−メチル−２−（ｏ−フェニルアゾフェノキシ）プロパンアミド、４−クロロブタンアミド、３−メチル−３−ニトロブタンアミド、ｏ−ニトロケイ皮酸アミド、Ｎ−アセチルメチオニン誘導体、ｏ−ニトロベンズアミド、およびｏ−（ベンゾイルオキシメチル）ベンズアミドを包含する。
【００７３】
カルバマート基などの窒素保護基（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａａ）は、これらに限定されないが、メチルカルバマート、エチルカルバマート、９−フルオレニルメチルカルバマート（Ｆｍｏｃ）、９−（２−スルホ）フルオレニルメチルカルバマート、９−（２，７−ジブロモ）フルオレニルメチルカルバマート、２，７−ジ−ｔ−ブチル−［９−（１０，１０−ジオキソ−１０，１０，１０，１０−テトラヒドロチオキサンチル）］メチルカルバマート（ＤＢＤ−Ｔｍｏｃ）、４−メトキシフェナシルカルバマート（Ｐｈｅｎｏｃ）、２，２，２−トリクロロエチルカルバマート（Ｔｒｏｃ）、２−トリメチルシリルエチルカルバマート（Ｔｅｏｃ）、２−フェニルエチルカルバマート（ｈＺ）、１−（１−アダマンチル）−１−メチルエチルカルバマート（Ａｄｐｏｃ）、１，１−ジメチル−２−ハロエチルカルバマート、１，１−ジメチル−２，２−ジブロモエチルカルバマート（ＤＢ−ｔ−ＢＯＣ）、１，１−ジメチル−２，２，２−トリクロロエチルカルバマート（ＴＣＢＯＣ）、１−メチル−１−（４−ビフェニリル）エチルカルバマート（Ｂｐｏｃ）、１−（３，５−ジ−ｔ−ブチルフェニル）−１−メチルエチルカルバマート（ｔ−Ｂｕｍｅｏｃ）、２−（２’−および４’−ピリジル）エチルカルバマート（Ｐｙｏｃ）、２−（Ｎ，Ｎ−ジシクロヘキシルカルボキサミド）エチルカルバマート、ｔ−ブチルカルバマート（ＢＯＣ）、１−アダマンチルカルバマート（Ａｄｏｃ）、ビニルカルバマート（Ｖｏｃ）、アリルカルバマート（Ａｌｌｏｃ）、１−イソプロピルアリルカルバマート（Ｉｐａｏｃ）、シンナミルカルバマート（Ｃｏｃ）、４−ニトロシンナミルカルバマート（Ｎｏｃ）、８−キノリルカルバマート、Ｎ−ヒドロキシピペリジニルカルバマート、アルキルジチオカルバマート、ベンジルカルバマート（Ｃｂｚ）、ｐ−メトキシベンジルカルバマート（Ｍｏｚ）、ｐ−ニトベンジルカルバマート、ｐ−ブロモベンジルカルバマート、ｐ−クロロベンジルカルバマート、２，４−ジクロロベンジルカルバマート、４−メチルスルフィニルベンジルカルバマート（Ｍｓｚ）、９−アントリルメチルカルバマート、ジフェニルメチルカルバマート、２−メチルチオエチルカルバマート、２−メチルスルホニルエチルカルバマート、２−（ｐ−トルエンスルホニル）エチルカルバマート、［２−（１，３−ジチアニル）］メチルカルバマート（Ｄｍｏｃ）、４−メチルチオフェニルカルバマート（Ｍｔｐｃ）、２，４−ジメチルチオフェニルカルバマート（Ｂｍｐｃ）、２−ホスホニオエチルカルバマート（Ｐｅｏｃ）、２−トリフェニルホスホニオイソプロピルカルバマート（Ｐｐｏｃ）、１，１−ジメチル−２−シアノエチルカルバマート、ｍ−クロロ−ｐ−アシルオキシベンジルカルバマート、ｐ−（ジヒドロキシボリル）ベンジルカルバマート、５−ベンゾイソオキサゾリルメチルカルバマート、２−（トリフルオロメチル）−６−クロモニルメチルカルバマート（Ｔｃｒｏｃ）、ｍ−ニトロフェニルカルバマート、３，５−ジメトキシベンジルカルバマート、ｏ−ニトロベンジルカルバマート、３，４−ジメトキシ−６−ニトロベンジルカルバマート、フェニル（ｏ−ニトロフェニル）メチルカルバマート、ｔ−アミルカルバマート、Ｓ−ベンジルチオカルバマート、ｐ−シアノベンジルカルバマート、シクロブチルカルバマート，シクロヘキシルカルバマート、シクロペンチルカルバマート、シクロプロピルメチルカルバマート、ｐ−デシルオキシベンジルカルバマート、２，２−ジメトキシアシルビニルカルバマート、ｏ−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルボキサミド）ベンジルカルバマート、１，１−ジメチル−３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルボキサミド）プロピルカルバマート、１，１−ジメチルプロピニルカルバマート、ジ（２−ピリジル）メチルカルバマート、２−フラニルメチルカルバマート、２−ヨードエチルカルバマート、イソボルニルカルバマート、イソブチルカルバマート、イソニコチニルカルバマート、ｐ−（ｐ’−メトキシフェニルアゾ）ベンジルカルバマート、１−メチルシクロブチルカルバマート、１−メチルシクロヘキシルカルバマート、１−メチル−１−シクロプロピルメチルカルバマート、１−メチル−１−（３，５−ジメトキシフェニル）エチルカルバマート、１−メチル−１−（ｐ−フェニルアゾフェニル）エチルカルバマート、１−メチル−１−フェニルエチルカルバマート、１−メチル−１−（４−ピリジル）エチルカルバマート、フェニルカルバマート、ｐ−（フェニルアゾ）ベンジルカルバマート、２，４，６−トリ−ｔ−ブチルフェニルカルバマート、４−（トリメチルアンモニウム）ベンジルカルバマート、および２，４，６−トリメチルベンジルカルバマートを包含する。
【００７４】
スルホンアミド基などの窒素保護基（例として、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａａ）は、これらに限定されないが、ｐ−トルエンスルホンアミド（Ｔｓ）、ベンゼンスルホンアミド、２，３，６，−トリメチル−４−メトキシベンゼンスルホンアミド（Ｍｔｒ）、２，４，６−トリメトキシベンゼンスルホンアミド（Ｍｔｂ）、２，６−ジメチル−４−メトキシベンゼンスルホンアミド（Ｐｍｅ）、２，３，５，６−テトラメチル−４−メトキシベンゼンスルホンアミド（Ｍｔｅ）、４−メトキシベンゼンスルホンアミド（Ｍｂｓ）、２，４，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド（Ｍｔｓ）、２，６−ジメトキシ−４−メチルベンゼンスルホンアミド（ｉＭｄｓ）、２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルホンアミド（Ｐｍｃ）、メタンスルホンアミド（Ｍｓ）、β−トリメチルシリルエタンスルホンアミド（ＳＥＳ）、９−アントラセンスルホンアミド、４−（４’，８’−ジメトキシナフチルメチル）ベンゼンスルホンアミド（ＤＮＭＢＳ）、ベンジルスルホンアミド、トリフルオロメチルスルホンアミド、およびフェナシルスルホンアミドを包含する。
【００７５】
他の窒素保護基は、これらに限定されないが、フェノチアジニル−（１０）−アシル誘導体、Ｎ’−ｐ−トルエンスルホニルアミノアシル誘導体、Ｎ’−フェニルアミノチオアシル誘導体、Ｎ−ベンゾイルフェニルアラニル誘導体、Ｎ−アセチルメチオニン誘導体、４，５−ジフェニル−３−オキサゾリン−２−オン、Ｎ−フタルイミド、Ｎ−ジチアスクシンイミド（Ｄｔｓ）、Ｎ−２，３−ジフェニルマレイミド、Ｎ−２，５−ジメチルピロール、Ｎ−１，１，４，４−テトラメチルジシリルアザシクロペンタン付加体（STABASE）、５−置換１，３−ジメチル−１，３，５−トリアザシクロヘキサン−２−オン、５−置換１，３−ジベンジル−１，３，５−トリアザシクロヘキサン−２−オン、１−置換３，５−ジニトロ−４−ピリドン、Ｎ−メチルアミン、Ｎ−アリルアミン、Ｎ−［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチルアミン（ＳＥＭ）、Ｎ−３−アセトキシプロピルアミン、Ｎ−（１−イソプロピル−４−ニトロ−２−オキソ−３−ピロリン−３−イル）アミン、四級アンモニウム塩、Ｎ−ベンジルアミン、Ｎ−ジ（４−メトキシフェニル）メチルアミン、Ｎ−５−ジベンゾスベリルアミン、Ｎ−トリフェニルメチルアミン（Ｔｒ）、Ｎ−［（４−メトキシフェニル）ジフェニルメチル］アミン（ＭＭＴｒ）、Ｎ−９−フェニルフルオレニルアミン（ＰｈＦ）、Ｎ−２，７−ジクロロ−９−フルオレニルメチレンアミン、Ｎ−フェロセニルメチルアミノ（Ｆｃｍ）、Ｎ−２−ピコリルアミノＮ’−オキシド、Ｎ−１，１−ジメチルチオメチレンアミン、Ｎ−ベンジリデンアミン、Ｎ−ｐ−メトキシベンジリデンアミン、Ｎ−ジフェニルメチレンアミン、Ｎ−［（２−ピリジル）メシチル］メチレンアミン、Ｎ−（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルアミノメチレン）アミン、Ｎ，Ｎ’−イソプロピリデンジアミン、Ｎ−ｐ−ニトロベンジリデンアミン、Ｎ−サリチリデンアミン、Ｎ−５−クロロサリチリデンアミン、Ｎ−（５−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）フェニルメチレンアミン、Ｎ−シクロヘキシリデンアミン、Ｎ−（５，５−ジメチル−３−オキソ−１−シクロヘキセニル）アミン、Ｎ−ボラン誘導体、Ｎ−ジフェニルボロン酸誘導体、Ｎ−［フェニル（ペンタアシルクロムまたはタングステン）アシル］アミン、Ｎ−銅キレート、Ｎ−亜鉛キレート、Ｎ−ニトロアミン、Ｎ−ニトロソアミン、アミンＮ−オキシド、ジフェニルホスフィンアミド（Ｄｐｐ）、ジメチルチオホスフィンアミド（Ｍｐｔ）、ジフェニルチオホスフィンアミド（Ｐｐｔ）、ジアルキルホスホロアミデート、ジベンジルホスホロアミデート、ジフェニルホスホロアミデート、ベンゼンスルフェンアミド、ｏ−ニトロベンゼンスルフェンアミド（Ｎｐｓ）、２，４−ジニトロベンゼンスルフェンアミド、ペンタクロロベンゼンスルフェンアミド、２−ニトロ−４−メトキシベンゼンスルフェンアミド、トリフェニルメチルスルフェンアミド、および３−ニトロピリジンスルフェンアミド（Ｎｐｙｓ）を包含する。
【００７６】
ある態様において、酸素原子上に存在する置換基は、酸素保護基（また本明細書中「ヒドロキシル保護基」とも称される）である。酸素保護基は、これらに限定されないが、−Ｒａａ、−Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＣＯ２Ｒａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＳＯ２Ｒａａ、−Ｓｉ（Ｒａａ）３、−Ｐ（Ｒｃｃ）２、−Ｐ（Ｒｃｃ）３＋Ｘ−、−Ｐ（ＯＲｃｃ）２、−Ｐ（ＯＲｃｃ）３＋Ｘ−、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、および−Ｐ（＝Ｏ）（Ｎ（Ｒｂｂ）２）２を包含するが、ここでＲａａ、Ｒｂｂ、およびＲｃｃは、本明細書に定義されるとおりである。酸素保護基は、当該技術分野において周知であり、Protecting Groups in Organic Synthesis, T. W. Greene and P. G. M. Wut, 3rd edition, John Wiley & Son, 1999（参照により本明細書に組み込まれる）に詳細に記載されるものを包含する。
【００７７】
例示の酸素保護基は、これらに限定されないが、メチル、メトキシルメチル（ＭＯＭ）、メチルチオメチル（ＭＴＭ）、ｔ−ブチルチオメチル、（フェニルジメチルシリル）メトキシメチル（ＳＭＯＭ）、ベンジルオキシメチル（ＢＯＭ）、ｐ−メトキシベンジルオキシメチル（ＰＭＢＭ）、（４−メトキシフェノキシ）メチル（ｐ−ＡＯＭ）、グアイアコールメチル（ＧＵＭ）、ｔ−ブトキシメチル、４−ペンテニルオキシメチル（ＰＯＭ）、シロキシメチル、２−メトキシエトキシメチル（ＭＥＭ）、２，２，２−トリクロロエトキシメチル、ビス（２−クロロエトキシ）メチル、２−（トリメチルシリル）エトキシメチル（ＳＥＭＯＲ）、テトラヒドロピラニル（ＴＨＰ）、３−ブロモテトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、１−メトキシシクロヘキシル、４−メトキシテトラヒドロピラニル（ＭＴＨＰ）、４−メトキシテトラヒドロチオピラニル、４−メトキシテトラヒドロチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシド、１−［（２−クロロ−４−メチル）フェニル］−４−メトキシピペリジン−４−イル（ＣＴＭＰ）、１，４−ジオキサン−２−イル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフラニル、２，３，３ａ，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロ−７，８，８−トリメチル−４，７−メタノベンゾフラン−２−イル、１−エトキシエチル、１−（２−クロロエトキシ）エチル、１−メチル−１−メトキシエチル、１−メチル−１−ベンジルオキシエチル、１−メチル−１−ベンジルオキシ−２−フルオロエチル、２，２，２−トリクロロエチル、２−トリメチルシリルエチル、２−（フェニルセレニル）エチル、ｔ−ブチル、アリル、ｐ−クロロフェニル、ｐ−メトキシフェニル、２，４−ジニトロフェニル、ベンジル（Ｂｎ）、ｐ−メトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、ｏ−ニトロベンジル、ｐ−ニトロベンジル、ｐ−ハロベンジル、２，６−ジクロロベンジル、ｐ−シアノベンジル、ｐ−フェニルベンジル、２−ピコリル、４−ピコリル、３−メチル−２−ピコリルＮ−オキシド、ジフェニルメチル、ｐ，ｐ’−ジニトロベンズヒドリル、５−ジベンゾスベリル、トリフェニルメチル、α−ナフチルジフェニルメチル、ｐ−メトキシフェニルジフェニルメチル、ジ（ｐ−メトキシフェニル）フェニルメチル、トリ（ｐ−メトキシフェニル）メチル、４−（４’−ブロモフェナシルオキシフェニル）ジフェニルメチル、４，４’，４”−トリス（４，５−ジクロロフタルイミドフェニル）メチル、４，４’，４”−トリス（レブリノイルオキシフェニル）メチル、４，４’，４”−トリス（ベンゾイルオキシフェニル）メチル、３−（イミダゾール−１−イル）ビス（４’，４”−ジメトキシフェニル）メチル、１，１−ビス（４−メトキシフェニル）−１’−ピレニルメチル、９−アントリル、９−（９−フェニル）キサンテニル、９−（９−フェニル−１０−オキソ）アントリル、１，３−ベンゾジチオラン−２−イル、ベンゾイソチアゾリルＳ，Ｓ−ジオキシド、トリメチルシリル（ＴＭＳ）、トリエチルシリル（ＴＥＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）、ジメチルイソプロピルシリル（ＩＰＤＭＳ）、ジエチルイソプロピルシリル（ＤＥＩＰＳ）、ジメチルｔヘキシルシリル���ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＤＭＳ）、ｔ−ブチルジフェニルシリル（ＴＢＤＰＳ）、トリベンジルシリル、トリ−ｐ−キシリルシリル、トリフェニルシリル、ジフェニルメチルシリル（ＤＰＭＳ）、ｔ−ブチルメトキシフェニルシリル（ＴＢＭＰＳ）、ギ酸、ギ酸ベンゾイル、酢酸、クロロ酢酸、ジクロロ酢酸、トリクロロ酢酸、トリフルオロ酢酸、メトキシ酢酸、トリフェニルメトキシ酢酸、フェノキシ酢酸、ｐ−クロロフェノキシ酢酸、３−フェニルプロピオン酸、４−オキソペンタノアート（レブリアート）、４，４−（エチレンジチオ）ペンタノアート（レブリノイルジチオアセタール）、ピバル酸、アダマントアート(adamantoate)、クロトン酸、４−メトキシクロトン酸、安息香酸、ｐ−フェニル安息香酸、２，４，６−トリメチル安息香酸（メシト酸）、メチルカルボナート、９−フルオレニルメチルカルボナート（Ｆｍｏｃ）、エチルカルボナート、２，２，２−トリクロロエチルカルボナート（Ｔｒｏｃ）、２−（トリメチルシリル）エチルカルボナート（ＴＭＳＥＣ）、２−（フェニルスルホニル）エチルカルボナート（Ｐｓｅｃ）、２−（トリフェニルホスホニオ）エチルカルボナート（Ｐｅｏｃ）、イソブチルカルボナート、ビニルカルボナート、アリルカルボナート、ｔ−ブチルカルボナート（ＢＯＣまたはＢｏｃ）、ｐ−ニトロフェニルカルボナート、ベンジルカルボナート、ｐ−メトキシベンジルカルボナート、３，４−ジメトキシベンジルカルボナート、ｏ−ニトロベンジルカルボナート、ｐ−ニトロベンジルカルボナート、Ｓ−ベンジルチオカルボナート、４−エトキシ−１−ナフチルカルボナート、メチルジチオカルボナート、２−ヨード安息香酸、４−アジドブチラート、４−ニトロ−４−メチルペンタノアート、ｏ−（ジブロモメチル）安息香酸、２−ホルミルベンゼンスルホン酸、２−（メチルチオメトキシ）エチル、４−（メチルチオメトキシ）酪酸、２−（メチルチオメトキシメチル）安息香酸、２，６−ジクロロ−４−メチルフェノキシ酢酸、２，６−ジクロロ−４−（１，１，３，３−テトラメチルブチル）フェノキシ酢酸、２，４−ビス（１，１−ジメチルプロピル）フェノキシ酢酸、クロロジフェニル酢酸、イソ酪酸、モノコハク酸、（Ｅ）−２−メチル−２−ブテン酸、ｏ−（メトキシアシル）安息香酸、α−ナフトアート、硝酸、アルキルΝ，Ν，Ν’，Ν’−テトラメチルホスホロジアミダート、アルキルＮ−フェニルカルバマート、ホウ酸、ジメチルホスフィノチオイル、アルキル２，４−ジニトロフェニルスルフェン酸、硫酸、メタンスルホン酸（メシラート）、ベンジルスルホン酸、およびトシル酸（Ｔｓ）を包含する。
【００７８】
ある態様において、硫黄原子上に存在する置換基は、硫黄保護基（また「チオール保護基」とも称される）である。硫黄保護基は、これらに限定されないが、−Ｒａａ、−Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＣＯ２Ｒａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＳＯ２Ｒａａ、−Ｓｉ（Ｒａａ）３、−Ｐ（Ｒｃｃ）２、−Ｐ（Ｒｃｃ）３＋Ｘ−、−Ｐ（ＯＲｃｃ）２、−Ｐ（ＯＲｃｃ）３＋Ｘ−、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、および−Ｐ（＝Ｏ）（Ｎ（Ｒｂｂ）２）２を包含し、ここでＲａａ、Ｒｂｂ、およびＲｃｃは、本明細書に定義されるとおりである；ここでＸ−は、対イオンである。硫黄保護基は、当該技術分野において周知であり、Protecting Groups in Organic Synthesis, T. W. Greene and P. G. M. Wut, 3rd edition, John Wiley & Son, 1999（参照により本明細書に組み込まれる）に詳細に記載されるものを包含する。
【００７９】
「対イオン」または「アニオン性の対イオン」は、電子的な中立性を維持するために、正に荷電した基と結び付けられた負に荷電した基である。アニオン性の対イオンは、一価であってもよい（すなわち、負の形式電荷を１個包含する）。アニオン性の対イオンはまた、二価または三価などの多価であってもよい（すなわち、負の形式電荷を１個以上包含する）。例示の対イオンは、ハロゲン化物イオン（例として、Ｆ−、Ｃｌ−、Ｂｒ−、Ｉ−）、ＮＯ３−、ＣｌＯ４−、ＯＨ−、Ｈ２ＰＯ４−、ＨＣＯ３−、ＨＳＯ４−、スルホン酸イオン（例として、メタンスルホン酸、トリフルオロメタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、１０−カンファ−スルホン酸、ナフタレン−２−スルホン酸、ナフタレン−１−スルホン酸−５−スルホン酸、エタン−１−スルホン酸−２−スルホン酸等）、カルボン酸イオン（例として、酢酸、プロパン酸、安息香酸、グリセリン酸、乳酸、酒石酸、グリコール酸、グリコン酸等）、ＢＦ４−、ＰＦ４−、ＰＦ６−、ＡｓＦ６−、ＳｂＦ６−、Ｂ［３，５−（ＣＦ３）２Ｃ６Ｈ３］４］−、Ｂ（Ｃ６Ｆ５）４−、ＢＰｈ４−、Ａｌ（ＯＣ（ＣＦ３）３）４−、およびカルボランアニオン（例として、ＣＢ１１Ｈ１２−または（ＨＣＢ１１Ｍｅ５Ｂｒ６）−）を包含する。多価であってもよい例示の対イオンは、ＣＯ３２−、ＨＰＯ４２−、ＰＯ４３−、Ｂ４Ｏ７２−、ＳＯ４２−、Ｓ２Ｏ３２−、カルボン酸アニオン（例として、酒石酸、クエン酸、フマル酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、グリコン酸、コハク酸、グルタル酸、アジピン酸、ピメリン酸、スベリン酸、アゼライン酸、セバシン酸、サリチル酸、フタル酸、アスパラギン酸、グルタミン酸等）、およびカルボランを包含する。
【００８０】
「炭化水素鎖」は、置換または非置換の二価のアルキル基、アルケニル基、またはアルキニル基を指す。炭化水素鎖は、（１）炭化水素鎖の２つのラジカル間にすぐ接して(immediately)、炭素原子の１以上の鎖；（２）炭素原子の鎖（単数または複数）上に、任意に１以上の水素原子；および（３）炭素原子の鎖（単数または複数）上に、任意に１以上の置換基（水素ではない「非鎖置換基(non-chain substituents)」）を包含する。炭素原子の鎖は、連続して接続された炭素原子（「鎖原子(chain atoms)」）からなり、水素原子またはへテロ原子を包含しない。しかしながら、炭化水素鎖の非鎖置換基は、水素原子、炭素原子、およびへテロ原子を包含する、いずれの原子も包含してもよい。例えば、炭化水素鎖−ＣＡＨ（ＣＢＨ２ＣＣＨ３）−は、１個の鎖原子ＣＡ、ＣＡ上の１個の水素原子、および非鎖置換基−（ＣＢＨ２ＣＣＨ３）を包含する。用語「Ｃｘ炭化水素鎖」（ここでｘは、正の整数である）は、炭化水素鎖の２個のラジカル間に鎖原子（単数または複数）のｘ数を包含する炭化水素鎖を指す。ｘの取り得る値が１より大きい場合、ｘの取り得る最も小さい値が、炭化水素鎖の定義に使用される。例えば、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−は、Ｃ１炭化水素鎖であり、
【化３２】
2020509022.tif 000034
は、Ｃ３炭化水素鎖である。値のある範囲が使用されるとき、その範囲の意味は、本明細書に記載のとおりである。例えば、Ｃ３〜１０炭化水素鎖は、炭化水素鎖の２個のラジカル間にすぐ接して、炭素原子の最も短い鎖の鎖原子数が３、４、５、６、７、８、９、または１０である、炭化水素鎖を指す。炭化水素鎖は、飽和（例として、−（ＣＨ２）４−）であってもよい。炭化水素鎖はまた、不飽和であってもよく、１個以上のＣ＝Ｃおよび／またはＣ≡Ｃ結合を、炭化水素鎖中のどこかに包含してもよい。実例として、−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−、および−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ＝ＣＨ−はすべて、非置換で不飽和の炭化水素鎖の例である。ある種の態様において、炭化水素鎖は、非置換である（例として、−Ｃ≡Ｃ−または−（ＣＨ２）４−）。ある態様において、炭化水素鎖は、置換されている（例として、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−および−ＣＦ２−）。炭化水素鎖上のいずれか２つの置換基は結び合って、任意に置換されていてもよいカルボシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいアリール、または任意に置換されていてもよいヘテロアリール環を形成してもよい。実例として、
【化３３】
2020509022.tif 000035
はすべて、炭化水素鎖の例である。対照的に、ある態様において、
【化３４】
2020509022.tif 000036
は、本明細書に記載の炭化水素鎖の範囲内ではない。Ｃｘ炭化水素鎖の鎖原子が、へテロ原子で置き換えられているとき、その結果得られた基は、Ｃｘ−１炭化水素鎖ではなく、鎖原子がへテロ原子で置き換えられたＣｘ炭化水素鎖と言及される。例えば、
【化３５】
2020509022.tif 000037
は、１個の鎖原子が酸素原子で置き換えられたＣ３炭化水素鎖である。
【００８１】
本明細書に使用されるとき、「脱離基」（ＬＧ）は、当該技術分野において理解される用語であって、不均等結合開裂(heterolytic bond cleavage)において電子対とともに離れる分子フラグメントを指す前記用語であるが、ここで分子フラグメントは、アニオン分子または中性分子である。本明細書に使用されるとき、脱離基は、求核剤によって置き換えられることができる原子または基であり得る。例えば、Smith, March Advanced Organic Chemistry 6th ed. (501-502)を参照。例示の脱離基は、これらに限定されないが、ハロ（例として、クロロ、ブロモ、ヨード）および活性化された置換ヒドロキシル基（例として、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲａａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＯＣＯ２Ｒａａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、−ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、−ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＯＳＯ２Ｒａａ、−ＯＰ（Ｒｃｃ）２、−ＯＰ（Ｒｃｃ）３、−ＯＰ（＝Ｏ）２Ｒａａ、−ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｂｂ）２、および−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲｂｂ）２、ここでＲａａ、Ｒｂｂ、およびＲｃｃは、本明細書に定義されるとおりである）を包含する。
【００８２】
「対イオン」または「アニオン性の対イオン」は、電子的な中立性を維持するために、正に荷電した基と結び付けられた負に荷電した基である。アニオン性の対イオンは、一価であってもよい（すなわち、負の形式電荷を１個包含する）。アニオン性の対イオンはまた、二価または三価などの多価であってもよい（すなわち、負の形式電荷を１個以上包含する）。例示の対イオンは、ハロゲン化物イオン（例として、Ｆ−、Ｃｌ−、Ｂｒ−、Ｉ−）、ＮＯ３−、ＣｌＯ４−、ＯＨ−、Ｈ２ＰＯ４−、ＨＣＯ３−、ＨＳＯ４−、スルホン酸イオン（例として、メタンスルホン酸、トリフルオロメタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、１０−カンファ−スルホン酸、ナフタレン−２−スルホン酸、ナフタレン−１−スルホン酸−５−スルホン酸、エタン−１−スルホン酸−２−スルホン酸等）、カルボン酸イオン（例として、酢酸、プロパン酸、安息香酸、グリセリン酸、乳酸、酒石酸、グリコール酸、グリコン酸等）、ＢＦ４−、ＰＦ４−、ＰＦ６−、ＡｓＦ６−、ＳｂＦ６−、Ｂ［３，５−（ＣＦ３）２Ｃ６Ｈ３］４］−、Ｂ（Ｃ６Ｆ５）４−、ＢＰｈ４−、Ａｌ（ＯＣ（ＣＦ３）３）４−、およびカルボランアニオン（例として、ＣＢ１１Ｈ１２−または（ＨＣＢ１１Ｍｅ５Ｂｒ６）−）を包含する。多価であってもよい例示の対イオンは、ＣＯ３２−、ＨＰＯ４２−、ＰＯ４３−、Ｂ４Ｏ７２−、ＳＯ４２−、Ｓ２Ｏ３２−、カルボン酸アニオン（例として、酒石酸、クエン酸、フマル酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、グリコン酸、コハク酸、グルタル酸、アジピン酸、ピメリン酸、スベリン酸、アゼライン酸、セバシン酸、サリチル酸、フタル酸、アスパラギン酸、グルタミン酸等）、およびカルボランを包含する。
【００８３】
用語「薬学的に許容し得る塩」は、正当な医学的見識の範囲内において、ヒトおよび下等動物の組織との接触における使用に好適であって、過度の毒性、刺激、アレルギー性応答等がなく、妥当なベネフィット／リスク比に見合った塩を指す。薬学的に許容し得る塩は、当該技術分野において周知である。例えば、Bergeらは薬学的に許容し得る塩を詳細にJ. Pharmaceutical Sciences, 1977, 66, 1-19（参照により本明細書に組み込まれる）に記載している。本開示の化合物の薬学的に許容し得る塩は、好適な無機および有機の酸および塩基に由来するものを包含する。薬学的に許容し得る無毒な酸付加塩の例は、無機酸（塩酸、臭化水素酸、リン酸、硫酸、および過塩素酸など）で、または有機酸（酢酸、シュウ酸、マレイン酸、酒石酸、クエン酸、コハク酸、またはマロン酸）で、または当該技術分野において知られている他の方法（イオン交換など）を使用するることによって、形成されるアミノ基の塩である。他の薬学的に許容し得る塩は、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスコルビン酸塩、アスパラギン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、重硫酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、しょうのう酸塩、カンファースルホン酸塩、クエン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、二グルコン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、グルコヘプトン酸塩、グリセロリン酸塩、グルコン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、ヨウ化水素塩、２−ヒドロキシ−エタンスルホン酸塩、ラクトビオン酸塩、乳酸塩、ラウリン酸塩、ラウリル硫酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マロン酸塩、メタンスルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、硝酸塩、オレイン酸塩、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、パモ酸塩、ペクチニン酸塩、過硫酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、リン酸塩、ピクリン酸塩、ピバル酸塩、プロピオン酸塩、ステアリン酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、ウンデカン酸塩、吉草酸塩等を包含する。適切な塩基に由来する塩は、アルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニウム、およびＮ＋（Ｃ１〜４アルキル）４−塩を包含する。代表的なアルカリまたはアルカリ土類金属の塩は、ナトリウム、リチウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム等を包含する。さらなる薬学的に許容し得る塩は、適切な場合、無毒のアンモニウム、四級アンモニウム、および対イオン（ハロゲン化物、水酸化物、カルボン酸、硫酸、リン酸、硝酸、低級アルキルスルホン酸、およびアリールスルホン酸など）を使用して形成されたアミンカチオンを包含する。ある態様において、「薬学的に許容し得る塩」は、「美容上許容し得る塩」である。
【００８４】
用語「溶媒和物」は、通常ソルボリシス反応によって、溶媒と結び付いた化合物またはその塩の形態を指す。この物理的な結び付きは、水素結合を包含してもよい。従来の溶媒は、水、メタノール、エタノール、酢酸、ＤＭＳＯ、ＴＨＦ、ジエチルエーテル等を包含する。本明細書に記載の化合物は、例として結晶形態で調製されてもよく、溶媒和されてもよい。好適な溶媒和物は、薬学的に許容し得る溶媒和物を包含し、さらに、化学量論的な溶媒和物および非化学量論的な溶媒和物の両方を包含する。ある実例において、溶媒和物は、例えば１以上の溶媒分子が、結晶固体の結晶格子中に組み込まれるときに、単離できるであろう。「溶媒和物」は、溶液相および単離可能な溶媒和物の両方を網羅する。代表的な溶媒和物は、水和物、エタノラート、およびメタノラートを包含する。
【００８５】
用語「水和物」は、水と結び付いた化合物を指す。典型的には、化合物の水和物中に含有される水分子数が、水和物中の化合物分子数に対して一定の比である。したがって、化合物の水和物は、例えば一般的式Ｒ・ｘＨ２Ｏ（ここでＲは、化合物であり、ｘは、０より大きい数である）によって表されてもよい。所与の化合物は、１より多いタイプの水和物を形成してもよく、例として、一水和物（ｘは、１である）、低級水和物（ｘは、０より大きく１より小さい数であり、例として、ヘミ水和物（Ｒ・０．５Ｈ２Ｏ））、および多水和物（ｘは、１より大きい数であり、例として、二水和物（Ｒ・２Ｈ２Ｏ）および六水和物（Ｒ・６Ｈ２Ｏ））包含する。
【００８６】
用語「互変異性体(tautomer)」または「互変異性体の(tautomeric)」は、水素原子の少なくとも１つの形式的な移動と、原子価の少なくとも１つの変化（例として、単結合〜二重結合、三重結合〜単結合、またはその逆）とからもたらされる、２以上の相互変換可能な化合物を指す。互変異性体の厳密な比は、温度、溶媒、およびｐＨを包含する数個の因子に依存する。互変異性体化（すなわち、互変異性体の対を提供する反応）は、酸または塩基によって触媒されてもよい。例示的な互変異性体化は、ケト−エノール、アミド−イミド、ラクタム−ラクチム、エナミン−イミン、およびエナミン−（異なる）エナミン互変異性化を包含する。
【００８７】
同じ分子式を有するが、それらの原子の結合の性質または順序、または空間中のそれらの原子の配置が異なる化合物は、「異性体」と呼ばれることもまた理解されるであろう。空間中のそれらの原子の配置が異なる異性体は、「立体異性体」と呼ばれる。
【００８８】
相互の鏡像ではない立体異性体は、「ジアステレオマー」と呼ばれ、互いの重ね合わせ不可能な鏡像であるものは、「エナンチオマー」と呼ばれる。化合物が不斉中心を有する（例えば、それが４つの異なる基へ結合している）とき、一対のエナンチオマーが可能である。エナンチオマーは、その不斉中心の絶対立体配置によって特徴付けられ得、CahnおよびPrelogのＲおよびＳ順位則によって、または分子が偏光面を回転させる様式によって、記載され、右旋性または左旋性として（すなわち、夫々（＋）または（−）異性体として）指定される。キラル化合物は、個々のエナンチオマーまたはその混合物のいずれかとして存在し得る。等しい割合のエナンチオマーを含有する混合物は、「ラセミ混合物」と呼称される。
【００８９】
用語「多形」は、化合物（またはその塩、水和物、または溶媒和物）の結晶形態(a crystalline form)を指す。すべての多形は、同じ元素組成を有する。異なる結晶形態は通常、異なるＸ線回折パターン、赤外スペクトル、融点、密度、硬さ、結晶形(crystal shape)、光学的および電気的特性、安定性、および可溶性を有する。再結晶化溶媒、結晶化速度、保管温度、および他の因子は、１つの結晶形態を優勢にさせ得る。化合物の種々の多形は、異なる条件下の結晶化によって調製され得る。
【００９０】
用語「プロドラッグ」は、切断可能な基を有し、および加溶媒分解によってまたは生理条件下で本明細書に記載の化合物になる化合物を指し、これはin vivoで薬学的に活性である。かかる例は、これらに限定されないが、コリンエステル誘導体等、Ｎ−アルキルモルホリンエステル等を包含する。本明細書に記載の化合物の他の誘導体は、それらの酸および酸誘導体の両方の形態で活性を有するが、酸感応性形態においてはしばしば、可溶性、組織適合性、または遅延放出の利点を哺乳生物に提供する（Bundgard, H., Design of Prodrugs, pp. 7-9, 21-24, Elsevier, Amsterdam 1985を参照）。プロドラッグは、例えば、親酸と好適なアルコールとの反応によって調製されたエステル、または親酸化合物と置換または非置換のアミンとの反応によって調製されたアミド、または酸無水物、または混合無水物などの、当該技術分野の専門家に周知の酸誘導体を包含する。本明細書に記載の化合物上にぶら下がっている(pendant)酸性基に由来する、単純な脂肪族または芳香族のエステル、アミド、および無水物は、特定のプロドラッグである。いくつかのケースにおいて、例えば（アシルオキシ）アルキルエステルまたは（（アルコキシカルボニル）オキシ）アルキルエステルなどの二重エステル型プロドラッグを調製することが望ましい。本明細書に記載の化合物の、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、Ｃ７〜Ｃ１２置換アリール、およびＣ７〜Ｃ１２アリールアルキルエステルが、好ましいこともある。
【００９１】
一価部分−Ｒの「分子量」は、化合物Ｒ−Ｈの分子量から１を引くことによって算出される。二価部分−Ｌ−の「分子量」は、化合物Ｈ−Ｌ−Ｈの分子量から２を引くことによって算出される。
【００９２】
用語「組成物」および「製剤(formulation)」は、交換可能に使用される。
【００９３】
投与が企図される「対象」は、これらに限定されないが、ヒト（すなわち、いずれの年齢群の男性または女性、例として、小児対象（例として、幼児、子ども、未成年）または成人対象（例として、若年成人、中年成人、または高齢成人））および／または非ヒト動物、例えば、哺乳動物（例として、霊長目の動物（例として、カニクイザル、アカゲザル）；ウシ、ブタ、ウマ、ヒツジ、ヤギ、ネコ、および／またはイヌなどの、商業に関連する哺乳動物）およびトリ（例として、ニワトリ、アヒル、ガチョウ、および／またはシチメンチョウなどの、商業に関連するトリ）を包含する。ある態様において、動物は、哺乳動物である。動物は、発生のいずれのステージでの雄または雌であってもよい。動物は、トランスジェニック動物または遺伝子組み換え動物であってもよい。ある態様において、対象は、非ヒト動物である。「患者」は、疾患の処置を必要とするヒト対象を指す。
【００９４】
用語「局所の」は、ヒトまたは非ヒト動物の体表面への本明細書に記載の化合物の局部適用を指す。ある態様において、体表面は、皮膚である。ある態様において、皮膚は、身体部分上にある。ある態様において、皮膚は、顔上にある。ある態様において、皮膚は、首上にある。ある態様において、皮膚は、胴部上にある。ある態様において、皮膚は、胸部上にある。ある態様において、皮膚は、背部上にある。ある態様において、皮膚は、腕上にある。ある態様において、皮膚は、脚上にある。
【００９５】
用語「皮膚の疾病(skin condition)」または「皮膚の疾患(skin disease)」は、皮膚に関する、ある疾病(a condition)を指す。例示の皮膚の疾病または皮膚の疾患は、これらに限定されないが、皮膚がん（例として、非黒色腫および黒色腫の皮膚がん、基底細胞皮膚がんまたは扁平上皮細胞皮膚がん、メルケル細胞癌、皮膚リンパ腫、またはカポジ肉腫）、掻痒（かゆみ）、乾癬、湿疹、熱傷、または皮膚炎を包含する。
【００９６】
用語「投与する（施す）」、「投与すること（施すこと）」、または「投与（施し）」は、対象中へ、対象において、または対象上、本明細書に記載の化合物またはその組成物をインプラントすること、吸収させること、摂取させること、注射すること、吸入させること、または別のやり方で導入することを指す。
【００９７】
用語「処置」、「処置する」、および「処置すること」は、本明細書に記載の疾患を食い止めること、緩和すること、その発病を遅延させること、またはその進行を阻害することを指す。他の態様において、処置は、疾患の兆候または症状の非存在下で施されてもよい。例えば、処置は、症状の発病に先立って（例として、症状の既往に照らして、および／または病原体への曝露に照らして）、罹患しやすい(susceptible)対象に施されてもよい。処置はまた、例えば、再発を遅延させるか、および／または予防するために、症状が消散した後でも継続されてもよい。
【００９８】
用語「予防する」は、対象の予防的処置を指すが、前記対象は、疾患がない、かつなかったが、疾患を発症するリスクはある対象であるか、または疾患があったが、現在その疾患はないものの、その疾患の再発(regression)のリスクがある対象である。
【００９９】
用語「疾病」、「疾患」、および「障害」は、交換可能に使用される。
【０１００】
本明細書に記載の化合物の「有効量」は、所望の生物学的応答を惹起するのに充分な量を指す。本明細書に記載の化合物の有効量は、所望の生物学的エンドポイント、化合物の薬物動態、処置されようとする疾病、投与のモード、および対象の年齢および健康などの因子に依存して変動してもよい。ある態様において、有効量は、治療有効量である。ある態様において、有効量は、予防的処置である。ある態様において、有効量は、単回用量中の、本明細書に記載の化合物の量である。ある態様において、有効量は、複数回用量中の、本明細書に記載の化合物の組み合わされた量である。
【０１０１】
本明細書に記載の化合物の「予防的有効量」は、疾病、または疾病と関連する１以上の症状を予防するのに、またはその再発を予防するのに、充分な量である。化合物の予防的有効量は、単独で、または他の剤と組み合わせて、皮膚がんの予防の点で予防的ベネフィットを提供する治療剤の量を意味する。用語「予防的有効量」は、予防法を全面的に改善するか、または別の予防的な剤の予防的な有効性を増強する量を網羅し得る。
【０１０２】
「キナーゼ」は、ＡＴＰなどの高エネルギー供与体分子から特定の基質へホスファート基を転移する酵素の１タイプである。前記転移は、リン酸化と称される。キナーゼは、ホスホトランスフェラーゼのより大きなファミリーの一部である。キナーゼの最大の群の１つは、特定のタンパク質に作用してその活性を修飾するタンパク質キナーゼである。キナーゼは、細胞中、シグナルを伝達して複雑なプロセスを制御するために、広範囲にわたって使用される。様々な他のキナーゼは、脂質、炭水化物、アミノ酸、およびヌクレオチドなどの小分子に対して、シグナル伝達するかまたはこれらを代謝経路にプライムするかのいずれかのために、作用する。キナーゼは、しばしば、それらの基質にちなんだ名称が付される。５００より多くの種々のタンパク質キナーゼが、ヒトにおいて同定されている。塩誘導性キナーゼ（ＳＩＫ）は、例示のヒトタンパク質キナーゼ（例として、ＳＩＫ１、ＳＩＫ２、またはＳＩＫ３）の１つである。
【０１０３】
用語「塩誘導性キナーゼ」または「ＳＩＫ」は、ＳＩＫ１、ＳＩＫ２、およびＳＩＫ３を包含するセリン／スレオニンタンパク質キナーゼのサブファミリーを指し、前記タンパク質キナーゼは、ＡＭＰ活性化タンパク質キナーゼファミリーに属する。ある態様において、ＳＩＫは、ＳＩＫ１である。ある態様において、ＳＩＫは、ＳＩＫ２である。ある態様において、ＳＩＫは、ＳＩＫ３である。
【０１０４】
用語「阻害」、「阻害すること」、「阻害する」、または「インヒビター」は、細胞における具体的な生体プロセスの活性（例として、ＳＩＫキナーゼ活性）を、ビヒクルと比べて、低減させる、減速させる、停止させる、または防止する化合物の能力を指す。
【０１０５】
化合物、医薬組成物、方法、使用、またはキットが、第１タンパク質キナーゼの活性を「選択的に」または「特異的に」モジュレートする(例として、増大するまたは阻害する)と言及されるとき、化合物、医薬組成物、方法、使用、またはキットは、第１タンパク質キナーゼ（例として、ＳＩＫ）の活性を、第１タンパク質キナーゼとは異なる第２タンパク質キナーゼの活性より大幅に（例として、約２倍以上、約５倍以上、約１０倍以上、約３０倍以上、約１００倍以上、約１，０００倍以上、または約１０，０００倍以上）モジュレートする。
【０１０６】
用語「がん」は、制御不能に増殖し、正常な生体組織に浸潤し破壊する能力を有する、正常でない細胞の発生によって特徴付けられる疾患の類を指す。例として、Stedman’s Medical Dictionary, 25th ed.; Hensyl ed.; Williams & Wilkins: Philadelphia, 1990を参照。例示のがんは、これらに限定されないが、聴神経腫；腺癌；副腎のがん；肛門がん；血管肉腫（例として、リンパ管肉腫、リンパ管内皮性肉腫、血管肉腫）；虫垂がん；良性単一クローン性免疫グロブリン血症；胆管がん（例として、胆管癌）；膀胱がん；乳房がん(breast cancer)（例として、乳房の腺癌、乳房の乳頭癌、乳がん(mammary cancer)、乳房の髄様癌；脳がん（例として、髄膜腫、神経膠芽腫、神経膠腫（例として、星状細胞腫、乏突起神経膠腫）、髄芽腫）；気管支がん；カルチノイド腫瘍；子宮頚がん（例として、子宮頸部腺癌）；絨毛癌；脊索腫；頭蓋咽頭腫；大腸がん(colorectal cancer)（例として、結腸(colon)がん、直腸(rectal)がん、結腸直腸腺癌）；結合組織のがん；上皮癌；上衣腫；内皮性肉腫（例として、カポジ肉腫、多発性特発性出血性肉腫）；子宮内膜がん（例として、子宮がん、子宮肉腫）；食道がん（例として、食道の腺癌、バレット腺癌）；ユーイング肉腫；眼のがん（例として、眼内黒色腫、網膜芽細胞腫）；家族性過好酸球増加症；胆嚢がん；胃がん（例として、胃腺癌）；消化管間質腫瘍（ＧＩＳＴ）；胚細胞がん；頭頸部がん（例として、頭頸部扁平上皮癌、口腔がん（例として、口腔扁平上皮癌）、咽喉がん（例として、喉頭がん、咽頭がん、鼻咽頭がん、口腔咽頭がん））；造血器がん(hematopoietic cancers)（例として、急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）（例として、Ｂ細胞ＡＬＬ、Ｔ細胞ＡＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）（例として、Ｂ細胞ＡＭＬ、Ｔ細胞ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）（例として、Ｂ細胞ＣＭＬ、Ｔ細胞ＣＭＬ）、および慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）（例として、Ｂ細胞ＣＬＬ、Ｔ細胞ＣＬＬ）などの白血病）；ホジキンリンパ腫（ＨＬ）（例として、Ｂ細胞ＨＬ、Ｔ細胞ＨＬ）および非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）（例として、びまん性大細胞型リンパ腫（ＤＬＣＬ）（例として、びまん性大細胞型Ｂ細胞性リンパ腫）などのＢ細胞ＮＨＬ））、濾胞性リンパ腫、慢性リンパ球性白血病／小リンパ球性リンパ腫（ＣＬＬ／ＳＬＬ）、マントル細胞リンパ腫（ＭＣＬ）、辺縁帯Ｂ細胞リンパ腫（例として、粘膜関連リンパ組織（ＭＡＬＴ）リンパ腫、節性辺縁帯Ｂ細胞性リンパ腫、脾辺縁帯Ｂ細胞リンパ腫）、原発性縦隔Ｂ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、リンパ形質細胞性リンパ腫（すなわち、ワルデンストレームマクログロブリン血症）、有毛細胞性白血病（ＨＣＬ）、免疫芽球型大細胞性リンパ腫、前駆Ｂリンパ芽球性リンパ腫、および原発性中枢神経系（ＣＮＳ）リンパ腫などのリンパ腫；および、前駆Ｔリンパ芽球性リンパ腫／白血病、末梢性Ｔ細胞リンパ腫（ＰＴＣＬ）（例として、皮膚Ｔ細胞リンパ腫（ＣＴＣＬ）（例として、菌状息肉症、セザリー症候群）、血管免疫芽球性Ｔ細胞リンパ腫、節外性ナチュラルキラーＴ細胞リンパ腫、腸管症型Ｔ細胞リンパ腫、皮下蜂窩織炎様Ｔ細胞リンパ腫、および未分化大細胞性リンパ腫）などのＴ細胞ＮＨＬ；上に記載の１以上の白血病／リンパ腫の混合物；および多発性骨髄腫（ＭＭ）、重鎖病（例として、アルファ鎖病、ガンマ鎖病、ミュー鎖病）；血管芽腫；下咽頭がん；炎症性筋線維芽細胞腫瘍；免疫球性アミロイドーシス；腎臓がん（例として、腎芽細胞腫、別名ウィルムス腫瘍、腎細胞癌）；肝臓がん（例として、肝細胞がん（ＨＣＣ）、悪性肝細胞癌）；肺がん（例として、気管支癌、小細胞肺がん（ＳＣＬＣ）、非小細胞肺がん（ＮＳＣＬＣ）、肺の腺癌）平滑筋肉腫（ＬＭＳ）；肥満細胞症（例として、全身性肥満細胞症）；筋肉のがん；骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）；中皮腫；骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）（例として、真性多血症（ＰＶ）、本態性血小板増加症（ＥＴ）、特発性骨髄様化生（ＡＭＭ）、別名骨髄線維症（ＭＦ）、慢性特発性骨髄線維症、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、慢性好中球性白血病（ＣＮＬ）、好酸球増多症候群（ＨＥＳ））；神経芽細胞腫；神経線維腫（例として、神経線維腫症（ＮＦ）１または２型、神経鞘腫症）；神経内分泌癌（例として、胃腸すい管神経内分泌腫瘍（ＧＥＰ−ＮＥＴ）、カルチノイド腫瘍）；骨肉腫（例として、骨のがん）；卵巣がん（例として、嚢胞腺癌、卵巣胎児性癌、卵巣腺癌）；乳頭腺癌；膵臓がん（例として、膵臓腺癌、管内乳頭粘液性腫瘍（ＩＰＭＮ）、膵島細胞腫瘍）；陰茎がん（例として、陰茎と陰嚢のパジェット病）；松果体腫；原始神経外胚葉性腫瘍（ＰＮＴ）；形質細胞新生物；腫瘍随伴症候群；上皮内新生物；前立腺がん（例として、前立腺腺癌）；直腸がん；横紋筋肉腫；唾液腺のがん；皮膚がん（例として、扁平上皮癌（ＳＣＣ）、角化棘細胞腫（ＫＡ）、黒色腫、基底細胞癌（ＢＣＣ））；小腸がん（例として、虫垂がん）；軟部組織肉腫（例として、悪性線維性組織球腫（ＭＦＨ）、脂肪肉腫、悪性末梢神経鞘腫瘍（ＭＰＮＳＴ）、軟骨肉腫、線維肉腫、粘液肉腫）；皮脂腺癌；小腸がん；汗腺癌；滑膜腫；精巣がん（例として、精上皮腫、精巣胚性癌腫）；および甲状腺がん（例として、甲状腺の乳頭癌、甲状腺乳頭癌（ＰＴＣ）、甲状腺髄様がん）；尿道がん；膣のがん；および外陰がん（例として、外陰部パジェット病）を包含する。
【図面の簡単な説明】
【０１０７】
図面の簡単な記載
【図１Ａ−Ｂ】図１は、HG 9-91-01によるＳＩＫの阻害がＭｉｔｆ転写および色素沈着をin vitroで促進することを示す。パネルＡは、HG 9-91-01またはビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）処置から３時間後の正常ヒトメラニン細胞におけるＱＰＣＲによって定量化された、Ｒｐｌ１１（対照のリボソーム遺伝子）ｍＲＮＡと比べられたＭｉｔｆのｍＲＮＡ発現を示す（ｎ＝３、平均±ＳＤ）。パネルＢは、ＱＰＣＲによって定量化された正常ヒトメラニン細胞において、４ｕＭのHG 9-91-01処置から２４時間にわたる、Ｒｐｌ１１およびビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）と比べられたＭｉｔｆのｍＲＮＡ発現を示す（ｎ＝３、平均±ＳＤ）。
【図１Ｃ−Ｄ】パネルＣは、ＱＰＣＲによって定量化された正常ヒトメラニン細胞において、４ｕＭのHG 9-91-01処置から２４時間にわたる、Ｒｐｌ１１およびビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）と比べられたＭｉｔｆ依存性遺伝子ＴＲＰＭ１のｍＲＮＡ発現を示す（ｎ＝３、平均±ＳＤ）。パネルＤは、ビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）または４ｕＭのＳＩＫインヒビターHG 9-91-01での処置から３日後のUACC257黒色腫細胞の細胞ペレットを示す（ｎ＝３）。全グラフにおいて、統計的有意性は以下のように報告される：＊＊＊Ｐ＜０．００１、＊＊＊＊Ｐ＜０．０００１。
【０１０８】
【図２Ａ−Ｂ】図２は、HG 9-91-01での局所処置がMC1Re/e;K14-Scfマウスにおいて堅固な黒ずみを引き起こしたことを示す。パネルＡは、３０ｕＬのビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）または３７．５ｍＭのHG 9-91-01での処置前(第０日)および処置から７日後(第７日)のMC1Re/e;K14-ScfマウスおよびTyrc/c;K14-Scfマウス(陰性対照として働くアルビノ)を示す（ｎ＝４）。パネルＢは、反射比色測定結果(reflective colorimetry measurements)（CIE L*白−黒色軸(white-black color axis)）を示す（ｎ＝４、平均±ＳＤ）。
【図２Ｃ−Ｄ】パネルＤは、パネルＡに記載のMC1Re/e;K14-ScfマウスおよびTyrc/c;K14-Scfマウスのメラニン抽出を示す（ｎ＝４、平均±ＳＤ）。MC1Re/e;K14-Scfマウスのフォンタナ・マッソン（ユーメラニン）（Ｃの上段２つのパネル）およびヘマトキシリンおよびエオジン（Ｃの下段２つのパネル）染色された皮膚切片（×４００倍率）は、パネルＡに記載されている。全グラフにおいて、統計的有意性は以下のように報告される：＊＊＊＊Ｐ＜０．０００１。
【０１０９】
【図３Ａ】図３は、ＳＩＫインヒビターHG 9-91-01（図３中「SIKi」と付される）のMC1Re/e;K14-Scfマウスへの局所適用によって誘導される黒ずみが進行性かつ可逆性であることを示す。パネルＡは、３０ｕＬのビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）での処置後、または３７．５ｍＭのHG 9-91-01：処置前（第０日）および処置から６日後（第６日）、および処置から４０日後（第４６日）のMC1Re/e;K14-ScfマウスおよびTyrc/c;K14-Scfマウスを示す（第４６日の写真のビヒクルマウスは、第０日および第６日の写真とは異なる）。パネルＡにおいて、Tyrc/c;K14-Scf（アルビノ）マウスについては、ビヒクル：ｎ＝３（第０〜１０日）、ｎ＝２（第１１〜２０日）である；Tyrc/c;K14-Scfマウスについては、HG 9-91-01：ｎ＝３である；MC1Re/e;K14-Scfマウスについては、ビヒクル：ｎ＝５（第０〜１９日）、ｎ＝４（第２４〜３４日）である。パネルＡにおいて、MC1Re/e;K14-Scfマウスについては、HG 9-91-01：ｎ＝３の平均±ＳＤである。
【図３Ｂ−Ｃ】パネルＢおよびＣは、上のパネルＡに記載のMC1Re/e;K14-Scfマウス（パネルＢ）およびTyrc/c;K14-Scfマウス（パネルＣ）の反射比色測定結果（CIE L*白−黒色軸）を示す。全グラフにおいて、統計的有意性は以下のように報告される：＊Ｐ＜０．０５、＊＊Ｐ＜０．０１、＊＊＊Ｐ＜０．００１、＊＊＊＊Ｐ＜０．０００１。
【０１１０】
【図４Ａ−Ｂ】図４は、第２世代ＳＩＫインヒビター（YKL 06-061およびYKL 06-062）が色素沈着経路を誘導するのにHG 9-91-01と同程度に効果的であることを示す。パネルＡおよびＢは、YKL 06-061（パネルＡ）、YKL 06-062（パネルＢ）で処置された正常ヒトメラニン細胞においてＱＰＣＲによって定量化された、Ｒｐｌ１１のｍＲＮＡと比べられたＭｉｔｆのｍＲＮＡ発現を示す（ｎ＝３、平均±ＳＤ）。
【図４Ｃ−Ｄ】パネルＣおよびＤは、４ｕＭのＳＩＫインヒビターで処置されＱＰＣＲによって定量化された正常ヒトメラニン細胞における、Ｒｐｌ１１およびビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）処置のＭｉｔｆまたはＴＲＰＭ１ ｍＲＮＡ発現の夫々と比べられた、Ｍｉｔｆ（パネルＣ）およびＭｉｔｆ依存性遺伝子、ＴＲＰＭ１（パネルＤ）のｍＲＮＡ発現を示す。全グラフにおいて、統計的有意性は以下のように報告される：＊Ｐ＜０．０５、＊＊Ｐ＜０．０１、＊＊＊Ｐ＜０．００１、＊＊＊＊Ｐ＜０．０００１。
【０１１１】
【図５Ａ−Ｂ】図５は、３７．５ｍＭのＳＩＫインヒビターを用いたヒト皮膚の外植片の処置が色素沈着を誘導することを示す。ヒト乳房皮膚の外植片は、ビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）または３７．５ｍＭのＳＩＫインヒビターYKL 06-061、YKL 06-062、またはHG 9-91-01の８日間の受動(passive)適用（１０ｕＬ；１×／日）で処置された。パネルＡは、処置終了から２日後に撮られた画像を示す（ｎ＝３）。パネルＢは、パネルＡに記載の乳房皮膚のヘマトキシリンおよびエオジン（下段パネル）およびフォンタナ・マッソン（上段パネル）の染色（×４００倍率）（パネルＢ）を示す。ヒト乳房皮膚の外植片は、ビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）または３７．５ｍＭのＳＩＫインヒビターYKL 06-061、YKL 06-062、またはHG 9-91-01の５日間の受動適用（１０ｕＬ；２×／日）で処置された。
【図５Ｃ−Ｅ】パネルＣは、処置終了から１日後に撮られた画像を示す（ｎ＝１）。パネルＤは、対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）または３７．５ｍＭのＳＩＫインヒビターYKL 06-061、YKL 06-062、またはHG 9-91-01の６日間の受動適用（１０ｕＬ；２×／日）で処置されたヒト乳房皮膚の外植片を示す。画像は、処置終了から１日後に撮られた（ｎ＝１）。パネルＥは、ビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）またはHG 9-91-01の５０ｍＭ（１日は５０ｕＬ；１×／日）もしくは２５ｍＭ（３日間は５０ｕｌ；３×／日）の機械的(mechanical)適用で処置されたヒト乳房皮膚の外植片を示す（ｎ＝１）。画像は、処置開始から４日後に撮られた。
【図５Ｆ】パネルＦは、パネルＥに記載のヒト皮膚の外植片のフォンタナ・マッソン（上段パネル）ならびにヘマトキシリンおよびエオジン（下段パネル）の染色（４００×倍率）を示す。
【０１１２】
【図６Ａ】図６は、ＳＩＫインヒビターの特徴付けを示す。パネルＡは、HG-9-91-01、YKL-06-061およびYKL-06-062の構造およびＳＩＫに対するそれらの生化学的ＩＣ５０を示す。
【図６Ｂ−Ｃ】パネルＢは、YKL-06-061のKinomeScanキナーゼ選択性プロファイルを示す。YKL-06-061は、DiscoverXにより４６８種の多様なキナーゼの一団に対して１μＭの濃度でプロファイルされた。１以下のスコアを呈するキナーゼ（スコアはＤＭＳＯ対照と比べられたパーセントである。より小さい数ほどより強い結合を示す）は、円中にマークされる。パネルＣは、パネルＢに示されるとおりのYKL-06-061の生化学的キナーゼＩＣ５０のトップヒット(top hits)を示す。
【０１１３】
【図７Ａ−Ｆ】図７は、UACC62およびUACC257黒色腫細胞におけるHG 9-91-01、YKL 06-061、およびYKL 06-062によるＳＩＫの阻害がＭｉｔｆ発現を誘導することを示す。パネルＡは、HG 9-91-01（パネルＡおよびＢ）、YKL 06-061（パネルＣおよびＤ）、またはYKL 06-062（パネルＥおよびＦ）で処置された、メラニン細胞であるUACC62黒色腫細胞（パネルＡ、ＣおよびＥ）、およびUACC257黒色腫細胞（パネルＢ、Ｄ、およびＥ）においてＱＰＣＲによって定量化された、Ｒｐｌ１１ ｍＲＮＡと比べられたＭｉｔｆのｍＲＮＡ発現を示す（ｎ＝３、平均±ＳＤ）。
【図７Ｇ−Ｈ】パネルＧおよびＨは、４ｕＭのＳＩＫインヒビターで処置された正常ヒトメラニン細胞においてＱＰＣＲによって定量化された、Ｒｐｌ１１およびビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）処置のＭｉｔｆまたはＴＲＰＭ１ ｍＲＮＡ発現の夫々と比べられたＭｉｔｆ（パネルＧ）およびＭｉｔｆ依存性遺伝子、ＴＲＰＭ１（パネルＨ）のｍＲＮＡ発現を示す。
【０１１４】
【図８Ａ−Ｂ】図８は、ビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）での処置後または３７．５ｍＭのHG 9-91-01処置前（第０日）および処置から７日後（第７日）のMC1Re/e;K14-Scfマウス（パネルＡ）およびTyrc/c;K14-Scfマウス（パネルＢ）を示す。
【図８Ｃ−Ｄ】パネルＣは、ビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）での処置後または３７．５ｍＭのHG 9-91-01処置前(第０日)および処置から７日後(第７日)のTyrc/c;K14-Scfマウス（図２Ａに記載のとおり）のフォンタナ・マッソン（ユーメラニン）（上段パネル）およびヘマトキシリンおよびエオジン染色（下段パネル）を示す（ｎ＝４）（×６３０倍率）（パネルＣ）。パネルＤは、３７．５ｍＭで７日間処置されたMC1Re/e;K14-Scfマウスのフォンタナ・マッソン（ユーメラニン）（左２つのパネル）染色された皮膚切片を示す。画像は、処置領域と非処置領域との差を示すものである(at the margin of)（×１００倍率）（パネルＤ）。
【図８Ｅ】パネルＥは、ビヒクル対照（７０％エタノール；３０％プロピレングリコール）の６日間の処置または３７．５ｍＭのHG 9-91-01処置の開始から４６日後のMC1Re/e;K14-Scfマウスおよびアルビノ;K14-Scfマウスのフォンタナ・マッソン(ユーメラニン)(左パネル)ならびにヘマトキシリンおよびエオジン染色(右パネル)を示す（２００×倍率）。
【０１１５】
【図９】図９は、マウス黒色腫およびヒト黒色腫の細胞株におけるＳＩＫインヒビター例示化合物による小眼球症関連転写因子（ＭＩＴＦ）の誘導を示す。
【０１１６】
【図１０】図１０は、図１１および図１２における皮膚実験のためのＳＩＫインヒビター処置レジメンの概略図を示す。
【０１１７】
【図１１】図１１は、ＤＭＳＯ処置と比較された、例示化合物YKL-05-120、YKL-05-200-01、YKL-05-200-02、YKL-05-201-1、YKL-05-203-1、YKL-05-203-2、YKL-05-204-1、YKL-05-204-2、YKL-06-203-029、YKL-06-030、YKL-06-031、YKL-06-033、YKL-06-046、YKL-06-050、YKL-06-058、YKL-06-059、YKL-06-060、YKL-06-061、YKL-06-062、HG 9-91-01、HG 11-139-02、およびHG 11-137-01での処置から９日後の皮膚の黒ずみを示す。ビヒクル対照（ＤＭＳＯ）または１０ｍＭのＳＩＫインヒビター（３７．５ｍＭ濃度にて適用されたHG 9-91-01を除くすべてのＳＩＫインヒビター化合物）溶液での処置の開始から９日後のヒト皮膚の外植片の処置。皮膚は、図１０：初日は１×／日、翌３日間は２×／日、２日間の中断をはさみ、翌３日間は別の２×／日処置、における概略図に表示された受動適用で処置された。画像および比色分析は、最後の処置から２４時間後に行われた。
【０１１８】
【図１２】図１２は、ＤＭＳＯ処置と比較された、例示化合物YKL-05-120、YKL-05-200-01、YKL-05-200-02、YKL-05-201-1、YKL-05-203-1、YKL-05-203-2、YKL-05-204-1、YKL-05-204-2、YKL-06-203-029、YKL-06-030、YKL-06-031、YKL-06-033、YKL-06-046、YKL-06-050、YKL-06-058、YKL-06-059、YKL-06-060、YKL-06-061、YKL-06-062、HG 9-91-01、HG 11-139-02、およびHG 11-137-01を用いる、図１１と同じ条件下の例示化合物での処置から９日後のヒト皮膚の黒ずみの反射比色測定結果を示す。
【発明を実施するための形態】
【０１１９】
本発明のある態様の詳細な記載
本明細書に記載されるのは、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩ−Ａ）、および（ＶＩＩ）で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグである。本明細書に記載のある化合物は、ＳＩＫキナーゼの活性を阻害するのに有用であり、かつ皮膚色素沈着の増大を、これを必要とする対象においてするのに有用である。対象において皮膚色素沈着を増大させることは、対象において皮膚がんが発症するリスクを低減し得る。また提供されるのには、本明細書に記載の化合物を包含する医薬組成物およびキットもある。ある態様において、本出願における使用のための化合物は、2014年9月12日に出願された米国特許出願U.S.S.N. 14/385,077、2017年5月26日に出願されたU.S.S.N. 15/606,970、2014年7月21日に出願されたU.S.S.N. 62/027,099、2017年1月20日に出願されたU.S.S.N. 15/327,690、2016年7月5日に出願されたU.S.S.N. 62/358,5242014年7月21日に出願されたU.S.S.N. 62/027,122、2017年1月20日に出願されたU.S.S.N. 15/327,705に記載の化合物である。これらの各々は参照により本明細書に組み込まれる。
【０１２０】
本発明において有用な化合物
式（Ｉ）で表される化合物
一側面において、本開示において利用される化合物は、式（Ｉ）：
【化３６】
2020509022.tif 000038
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩であり、式中：
環Ａは、置換もしくは非置換のフェニル環、または置換もしくは非置換の、単環式の、５〜６員ヘテロアリール環であり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；
ＲＡのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＲＡ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここでＲＡ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいは２個のＲＡ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ｋは、０、１、２、３、または４である；
Ｌは、置換もしくは非置換の、飽和または不飽和のＣ３〜１０炭化水素鎖であってあり、任意にここで炭化水素鎖の１個以上の鎖原子は、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＮ−、−Ｎ＝、または＝Ｎ−に置き換えられており、ここでＲＮのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
ＸＡ、ＸＢ、およびＸＣの各々は、独立して、ＮまたはＣＲＸであり、ここでＲＸは、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲＸ１、−Ｎ（ＲＸ１）２、−ＳＲＸ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＸ１）ＲＸ１、−Ｃ（＝ＮＲＸ１）ＯＲＸ１、−Ｃ（＝ＮＲＸ１）Ｎ（ＲＸ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＸ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＸ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＸ１、−ＮＲＸ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸ１、−ＮＲＸ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＸ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＸ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＸ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＸ１）２であり、ここでＲＸ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいは２個のＲＸ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
Ｙは、−Ｏ−または−ＮＲＹ−であり、ここでＲＹは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
あるいはＹが−ＮＲＹ−であり、かつＸＡがＣＲＸであるとき、ＲＹおよびＸＡのＲＸは結び合って、環Ｂと縮合されている置換または非置換の、単環式の、５〜７員複素環式の環を形成する；
ＲＣのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲＣ１、−Ｎ（ＲＣ１）２、−ＳＲＣ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＣ１）ＲＣ１、−Ｃ（＝ＮＲＣ１）ＯＲＣ１、−Ｃ（＝ＮＲＣ１）Ｎ（ＲＣ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＣ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ１、−ＮＲＣ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ１、−ＮＲＣ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＣ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＣ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２であり、ここでＲＣ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいは２個のＲＣ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ｍは、０、１、２、３、４、または５である；ならびに
ＲＤは、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲＤ１、−Ｎ（ＲＤ１）２、−ＳＲＤ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＲＤ１、−Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＯＲＤ１、−Ｃ（＝ＮＲＤ１）Ｎ（ＲＤ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する。
【０１２１】
式（Ｉ）は、非置換であるか（例として、ｋが０であるとき）、または１以上の置換基ＲＡで置換されている（例として、ｋが、１、２、３、または４であるとき）環Ａを包含する。ある態様において、環Ａは、非置換フェニル環である。ある態様において、環Ａは、置換フェニル環である。ある態様において、環Ａは、置換または非置換の、単環式の、５員ヘテロアリール環（例として、フラニル環、チエニル環、ピロリル環、イミダゾリル環、ピラゾリル環、オキサゾリル環、イソキサゾリル環、チアゾリル環、またはイソチアゾリル環）であり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。ある態様において、環Ａは、置換または非置換のピラゾリルである。ある態様において、環Ａは、置換または非置換の、単環式の、６員ヘテロアリール環（例として、ピリジル環、ピラジニル環、ピリミジニル環、またはピリダジニル環）であり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。ある態様において、環Ａは、置換または非置換のピリジニルである。ある態様において、環Ａは、式：
【化３７】
2020509022.tif 000039
で表され、式中「*」が付されたラジカルは、直接Ｎ（ＲＢ）へ付着されており、「**」が付されたラジカルは、直接Ｌへ付着されている。
【０１２２】
式（Ｉ）において、環Ａは、１以上の置換基ＲＡであるを包含していてもよい。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも２つの場合は、異なっている。ある態様において、ＲＡのすべての場合が、同じである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲンである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、Ｆである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、Ｃｌである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、Ｂｒである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、Ｉ（ヨウ素）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡのすべての場合が、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨ３である。ある態様において、ＲＡのすべての場合が、−ＣＨ３である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換メチルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨ２Ｆである。ある態様において、のＲＡうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＦ３である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、エチルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、プロピルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ブチルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ペンチルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、３〜７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、３〜７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換の、単環式の、３〜７員ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換もしくは非置換のオキセタニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロフラニル、置換もしくは非置換のピロリジニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロピラニル、置換もしくは非置換のピペリジニル、置換もしくは非置換のモルホリニル、または置換もしくは非置換のピペラジニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、式：
【化３８】
2020509022.tif 000040
で表され、たとえば
【化３９】
2020509022.tif 000041
（例として、
【化４０】
2020509022.tif 000042
である。
ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、式
【化４１】
2020509022.tif 000043
で表される。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換アリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換アリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、６〜１０員アリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、５員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、９員または１０員の、二環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＲＡ１である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＨである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−Ｏ（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＭｅである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＥｔである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＰｒである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＢｕである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＢｎである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＰｈである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＳＲＡ１である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＳＨである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＳＭｅである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−Ｎ（ＲＡ１）２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＨ２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＨＭｅである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＭｅ２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＮである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＳＣＮである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＯＲＡ１、または−Ｃ（＝ＮＲＡ１）Ｎ（ＲＡ１）２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＯ２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、または−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２である。
【０１２３】
ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アシルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アシルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、アセチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、メチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、エチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、プロピルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、ブチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、ペンチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換もしくは非置換のカルボシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、３〜７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、３〜７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、６〜１０員アリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、単環式アリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、二環式アリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、５員もしくは６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基である。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、または窒素原子へ付着されているときＴｓである。ある態様において、ＲＡ１は、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基である。ある態様において、ＲＡ１は、酸素原子へ付着されているとき、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ−Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイルである。ある態様において、ＲＡ１は、硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である。ある態様において、ＲＡ１は、硫黄原子へ付着されているとき、アセトアミドメチル、ｔ−Ｂｕ、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル、２−ピリジン−スルフェニル、またはトリフェニルメチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、飽和または不飽和の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、複素環式の環を形成するが、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、３〜７員の、単環式の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の、５〜６員の、単環式ヘテロアリール環を形成するが、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。
【０１２４】
ある態様において、ｋは０である。ある態様において、ｋは１である。ある態様において、ｋは２である。ある態様において、ｋは３である。ある態様において、ｋは４である。ある態様において、ｋは１であり、かつＲＡは、
【化４２】
2020509022.tif 000044
である。
【０１２５】
式（Ｉ）は、二価リンカーＬを包含する。Ｌは、鎖と、任意に前記鎖上に１個以上の水素原子および／または１以上の置換基（例として、＝Ｏ）とからなり、ここでいずれか２つの置換基は任意に結び合って、環を形成していてもよい。ある態様において、Ｌの分子量は、約３００ｇ／ｍｏｌ以下、約２００ｇ／ｍｏｌ以下、約１５０ｇ／ｍｏｌ以下、約１００ｇ／ｍｏｌ以下、または８０ｇ／ｍｏｌ以下である。ある態様において、Ｌの分子量は、５０ｇ／ｍｏｌと１５０ｇ／ｍｏｌとの間である（両端含む）。ある態様において、Ｌは、約７０原子以下、約５０原子以下、約３０原子以下、約２０原子以下、または１５原子以下からなる。ある態様において、Ｌは、１０原子と３０原子との間からなる（両端含む）。ある態様において、Ｌは、鎖中に不飽和結合を包含しない。ある態様において、Ｌは、鎖中に１個の不飽和結合からなる。ある態様において、Ｌは、鎖中に２個、３個、または４個の不飽和結合からなる。ある態様において、Ｌは、置換もしくは非置換の、飽和または不飽和のＣ３〜１０炭化水素鎖（例として、Ｃ５〜６炭化水素鎖）である。ある態様において、Ｌは、置換もしくは非置換の、飽和または不飽和のＣ３〜１０炭化水素鎖（例として、Ｃ５〜６炭化水素鎖）であり、ここで炭化水素鎖の１個の鎖原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＮ−、−Ｎ＝、または＝Ｎ−に置き換えられている。ある態様において、Ｌは、置換もしくは非置換の、飽和のまたは不飽和の、Ｃ３〜１０炭化水素鎖（例として、Ｃ５〜６炭化水素鎖）であり、ここで炭化水素鎖の２個、３個、４個、または５個の鎖原子は、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＮ−、−Ｎ＝、または＝Ｎ−に置き換えられている。ある態様において、Ｌは、置換もしくは非置換の、飽和もしくは不飽和のＣ５〜６炭化水素鎖であり、ここで炭化水素鎖の１個または２個の鎖原子は、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＮ−に置き換えられている。ある態様において、Ｌは、式：
【化４３】
2020509022.tif 000045
で表される。ある態様において、Ｌは、式：
【化４４】
2020509022.tif 000046
で表される。ある態様において、Ｌは、式：
【化４５】
2020509022.tif 000047
で表される。ある態様において、Ｌは、式：
【化４６】
2020509022.tif 000048
で表される。ある態様において、Ｌは、式：
【化４７】
2020509022.tif 000049
で表される。ある態様において、Ｌは、式：
【化４８】
2020509022.tif 000050
【化４９】
2020509022.tif 000051
で表される。ある態様において、Ｌは、式：
【化５０】
2020509022.tif 000052
で表される。ある態様において、Ｌは、式：
【化５１】
2020509022.tif 000053
で表される。ある態様において、Ｌは、式：
【化５２】
2020509022.tif 000054
で表される。ある態様において、Ｌは、式：
【化５３】
2020509022.tif 000055
で表される。ある態様において、Ｌは、式：
【化５４】
2020509022.tif 000056
で表される。ある態様において、Ｌは、式：
【化５５】
2020509022.tif 000057
で表される。
【０１２６】
ある態様において、ＲＮのうち少なくとも２つの場合は、異なっている。ある態様において、ＲＮのすべての場合が、同じである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、ＲＮのどの場合も、Ｈである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、置換アシルである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、非置換アシルである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、アセチルである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＮのどの場合も、独立して、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、非置換メチルである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、置換メチルである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＦ３である。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、エチルである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、プロピルである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、ブチルである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、ペンチルである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、窒素保護基である。ある態様において、ＲＮのうち少なくとも１つの場合は、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓである。
【０１２７】
式（Ｉ）は、置換基ＲＢを窒素原子上に包含する。ある態様において、ＲＢは、Ｈである。ある態様において、ＲＢは、置換アシルである。ある態様において、ＲＢは、非置換アシルである。ある態様において、ＲＢは、アセチルである。ある態様において、ＲＢは、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢは、置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢは、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢは、非置換メチルである。ある態様において、ＲＢは、置換メチルである。ある態様において、ＲＢは、−ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＢは、−ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＢは、−ＣＦ３である。ある態様において、ＲＢは、エチルである。ある態様において、ＲＢは、プロピルである。ある態様において、ＲＢは、ブチルである。ある態様において、ＲＢは、ペンチルである。ある態様において、ＲＢは、ヘキシルである。ある態様において、ＲＢは、窒素保護基である。ある態様において、ＲＢは、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓである。
【０１２８】
式（Ｉ）は環Ｂを包含するが、環Ｂは部分(moieties)ＸＡ、ＸＢ、およびＸＣを当該環系中に包含する。ある態様において、ＸＡはＣＲＸであり、かつＸＢおよびＸＣの各々は、Ｎである。ある態様において、ＸＡはＣＨであり、かつＸＢおよびＸＣの各々は、Ｎである。ある態様において、ＸＢはＣＲＸであり、かつＸＡおよびＸＣの各々は、Ｎである。ある態様において、ＸＢはＣＨであり、かつＸＡおよびＸＣの各々は、Ｎである。ある態様において、ＸＣはＣＲＸであり、かつＸＡおよびＸＢの各々は、Ｎである。ある態様において、ＸＣはＣＨであり、かつＸＡおよびＸＢの各々は、Ｎである。ある態様において、ＸＡはＮであり、かつＸＢおよびＸＣの各々は、独立して、ＣＲＸである。ある態様において、ＸＡはＮであり、かつＸＢおよびＸＣの各々は、ＣＨである。ある態様において、ＸＢは、Ｎであり、かつＸＡおよびＸＣの各々は、独立して、ＣＲＸである。ある態様において、ＸＢはＮであり、かつＸＡおよびＸＣの各々は、ＣＨである。ある態様において、ＸＣはＮであり、かつＸＡおよびＸＢの各々は、独立して、ＣＲＸである。ある態様において、ＸＣはＮであり、かつＸＡおよびＸＢの各々は、ＣＨである。ある態様において、ＸＡ、ＸＢ、およびＸＣの各々は、独立して、ＣＲＸである。ある態様において、ＸＡ、ＸＢ、およびＸＣの各々は、ＣＨである。
【０１２９】
ある態様において、ＸＡ、ＸＢ、またはＸＣがＣＲＸであるとき、ＲＸは、Ｈである。ある態様において、ＲＸは、ハロゲンである。ある態様において、ＲＸは、Ｆである。ある態様において、ＲＸは、Ｃｌである。ある態様において、ＲＸは、Ｂｒである。ある態様において、ＲＸは、Ｉ（ヨウ素）である。ある態様において、ＲＸは、置換アルキルである。ある態様において、ＲＸは、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＸは、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＸは、置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＸは、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＸは、−ＣＨ３である。ある態様において、ＲＸは、置換メチルである。ある態様において、ＲＸは、−ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＸは、−ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＸは、−ＣＦ３である。ある態様において、ＲＸは、エチルである。ある態様において、ＲＸは、プロピルである。ある態様において、ＲＸは、ブチルである。ある態様において、ＲＸは、ペンチルである。ある態様において、ＲＸは、ヘキシルである。ある態様において、ＲＸは、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＸは、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＸは、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＸは、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＸは、置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＸは、非置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＸは、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＸは、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＸは、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＸは、３〜７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＸは、置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＸは、非置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＸは、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＸは、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＸは、ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＸは、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＸは、３〜７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＸは、置換アリールである。ある態様において、ＲＸは、非置換アリールである。ある態様において、ＲＸは、６〜１０員アリールである。ある態様において、ＲＸは、置換フェニルである。ある態様において、ＲＸは、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＸは、置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＸは、非置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＸは、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＸは、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＸは、５員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＸは、６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＸは、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＸは、−ＯＲＸ１である。ある態様において、ＲＸは、−ＯＨである。ある態様において、ＲＸは、−Ｏ（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＸは、−ＯＭｅである。ある態様において、ＲＸは、−ＯＥｔである。ある態様において、ＲＸは、−ＯＰｒである。ある態様において、ＲＸは、−ＯＢｕである。ある態様において、ＲＸは、−ＯＢｎである。ある態様において、ＲＸは、−ＯＰｈである。ある態様において、ＲＸは、−ＳＲＸ１である。ある態様において、ＲＸは、−ＳＨである。ある態様において、ＲＸは、−ＳＭｅである。ある態様において、ＲＸは、−Ｎ（ＲＸ１）２である。ある態様において、ＲＸは、−ＮＨ２である。ある態様において、ＲＸは、−ＮＨＭｅである。ある態様において、ＲＸは、−ＮＭｅ２である。ある態様において、ＲＸは、−ＣＮである。ある態様において、ＲＸは、−ＳＣＮである。ある態様において、ＲＸは、−Ｃ（＝ＮＲＸ１）ＲＸ１、−Ｃ（＝ＮＲＸ１）ＯＲＸ１、または−Ｃ（＝ＮＲＸ１）Ｎ（ＲＸ１）２である。ある態様において、ＲＸは、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸ１、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸ１である。ある態様において、ＲＸは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＸ１）２である。ある態様において、ＲＸは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である。ある態様において、ＲＸは、−ＮＯ２である。ある態様において、ＲＸは、−ＮＲＸ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＸ１、−ＮＲＸ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＸ１、または−ＮＲＸ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＸ１）２である。ある態様において、ＲＸは、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＸ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＸ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＸ１）２である。
【０１３０】
ある態様において、ＲＸ１は、Ｈである。ある態様において、ＲＸ１は、置換アシルである。ある態様において、ＲＸ１は、非置換アシルである。ある態様において、ＲＸ１は、アセチルである。ある態様において、ＲＸ１は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＸ１は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＸ１は、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＸ１は、メチルである。ある態様において、ＲＸ１は、エチルである。ある態様において、ＲＸ１は、プロピルである。ある態様において、ＲＸ１は、ブチルである。ある態様において、ＲＸ１は、ペンチルである。ある態様において、ＲＸ１は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＸ１は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＸ１は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＸ１は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＸ１は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＸ１は、置換または非置換のカルボシクリルである。ある態様において、ＲＸ１は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＸ１は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＸ１は、３〜７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＸ１は、置換または非置換のヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＸ１は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＸ１は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＸ１は、ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＸ１は、３〜７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＸ１は、置換または非置換のアリールである。ある態様において、ＲＸ１は、６〜１０員アリールである。ある態様において、ＲＸ１は、単環式アリールである。ある態様において、ＲＸ１は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＸ１は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＸ１は、二環式アリールである。ある態様において、ＲＸ１は、置換または非置換のヘテロアリールである。ある態様において、ＲＸ１は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＸ１は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＸ１は、５員または６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＸ１は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＸ１は、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基である。ある態様において、ＲＸ１は、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、または窒素原子へ付着されているときＴｓである。ある態様において、ＲＸ１は、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基である。ある態様において、ＲＸ１は、酸素原子へ付着されているとき、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ−Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイルである。ある態様において、ＲＸ１は、硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である。ある態様において、ＲＸ１は、硫黄原子へ付着されているとき、アセトアミドメチル、ｔ−Ｂｕ、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル、２−ピリジン−スルフェニル、またはトリフェニルメチルである。ある態様において、ＲＸ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＸ１のうち２つの場合は結び合って、飽和または不飽和の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＸ１のうち２つの場合は結び合って、複素環式の環を形成するが、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＸ１のうち２つの場合は結び合って、３〜７員の、単環式の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＸ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ＲＸ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の、５〜６員の、単環式ヘテロアリール環を形成するが、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。
【０１３１】
式（Ｉ）は、二価成分Ｙを包含する。ある態様において、Ｙは、−Ｏ−である。ある態様において、Ｙは、−ＮＲＹ−である。ある態様において、Ｙは、−ＮＨ−である。ある態様において、Ｙは、−ＮＲＹ−である；ＸＡは、ＣＲＸである；かつＲＹおよびＸＡのＲＸは結び合って、環Ｂと縮合されている置換または非置換の、単環式の、５〜７員複素環式の環を形成し、任意にここで、単環式の複素環式の環系には、２個または３個の窒素原子、０個または１個の酸素原子、および０個または１個の硫黄原子がある。ＲＹおよびＸＡのＲＸを結び合わせることによって形成される単環式の複素環式の環は、環Ｂと縮合されることで、置換または非置換の、二環式の、９〜１１員環を形成する。ある態様において、Ｙは、−ＮＲＹ−である；ＸＡは、ＣＲＸである；かつＲＹおよびＸＡのＲＸは結び合って、環Ｂと縮合されている置換または非置換の、単環式の、６員複素環式の環を形成する。
【０１３２】
ある態様において、Ｙが−ＮＲＹ−であるとき、ＲＹは、Ｈである。ある態様において、ＲＹは、置換アシルである。ある態様において、ＲＹは、非置換アシルである。ある態様において、ＲＹは、アセチルである。ある態様において、ＲＹは、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＹは、置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＹは、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＹは、非置換メチルである。ある態様において、ＲＹは、置換メチルである。ある態様において、ＲＹは、−ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＹは、−ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＹは、−ＣＦ３である。ある態様において、ＲＹは、エチルである。ある態様において、ＲＹは、プロピルである。ある態様において、ＲＹは、ブチルである。ある態様において、ＲＹは、ペンチルである。ある態様において、ＲＹは、ヘキシルである。ある態様において、ＲＹは、窒素保護基である。ある態様において、ＲＹは、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓである。
【０１３３】
式（Ｉ）において、環Ｂは、置換基ＲＤを包含する。ある態様において、ＲＤは、Ｈである。ある態様において、ＲＤは、ハロゲンである。ある態様において、ＲＤは、Ｆである。ある態様において、ＲＤは、Ｃｌである。ある態様において、ＲＤは、Ｂｒである。ある態様において、ＲＤは、Ｉ（ヨウ素）である。ある態様において、ＲＤは、置換アルキルである。ある態様において、ＲＤは、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＤは、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＤは、置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＤは、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＤは、−ＣＨ３である。ある態様において、ＲＤは、置換メチルである。ある態様において、ＲＤは、−ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＤは、−ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＤは、−ＣＦ３である。ある態様において、ＲＤは、エチルである。ある態様において、ＲＤは、プロピルである。ある態様において、ＲＤは、ブチルである。ある態様において、ＲＤは、ペンチルである。ある態様において、ＲＤは、ヘキシルである。ある態様において、ＲＤは、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＤは、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＤは、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＤは、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＤは、置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤは、非置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤは、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤは、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤは、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤは、３〜７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤは、置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤは、非置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤは、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤは、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤは、ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＤは、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤは、３〜７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤは、置換アリールである。ある態様において、ＲＤは、非置換アリールである。ある態様において、ＲＤは、６〜１０員アリールである。ある態様において、ＲＤは、置換フェニルである。ある態様において、ＲＤは、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＤは、置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤは、非置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤは、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＤは、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤは、５員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤは、６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤは、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＤは、９員または１０員の、二環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤは、−ＯＲＤ１である。ある態様において、ＲＤは、−ＯＨである。ある態様において、ＲＤは、−Ｏ（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＤは、−ＯＭｅである。ある態様において、ＲＤは、−ＯＥｔである。ある態様において、ＲＤは、−ＯＰｒである。ある態様において、ＲＤは、−ＯＢｕである。ある態様において、ＲＤは、−ＯＢｎである。ある態様において、ＲＤは、−ＯＰｈである。ある態様において、ＲＤは、−ＳＲＤ１である。ある態様において、ＲＤは、−ＳＨである。ある態様において、ＲＤは、−ＳＭｅである。ある態様において、ＲＤは、−Ｎ（ＲＤ１）２である。ある態様において、ＲＤは、−ＮＨ２である。ある態様において、ＲＤは、−ＮＨＭｅである。ある態様において、ＲＤは、−ＮＭｅ２である。ある態様において、ＲＤは、−ＣＮである。ある態様において、ＲＤは、−ＳＣＮである。ある態様において、ＲＤは、−Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＲＤ１、−Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＯＲＤ１、または−Ｃ（＝ＮＲＤ１）Ｎ（ＲＤ１）２である。ある態様において、ＲＤは、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１である。ある態様において、ＲＤは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２である。ある態様において、ＲＤは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である。ある態様において、ＲＤは、−ＮＯ２である。ある態様において、ＲＤは、−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２である。ある態様において、ＲＤは、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２である。
【０１３４】
ある態様において、ＲＤ１は、Ｈである。ある態様において、ＲＤ１は、置換アシルである。ある態様において、ＲＤ１は、非置換アシルである。ある態様において、ＲＤ１は、アセチルである。ある態様において、ＲＤ１は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＤ１は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＤ１は、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＤ１は、メチルである。ある態様において、ＲＤ１は、エチルである。ある態様において、ＲＤ１は、プロピルである。ある態様において、ＲＤ１は、ブチルである。ある態様において、ＲＤ１は、ペンチルである。ある態様において、ＲＤ１は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＤ１は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＤ１は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＤ１は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＤ１は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＤ１は、置換もしくは非置換のカルボシクリルである。ある態様において、ＲＤ１は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤ１は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤ１は、３〜７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤ１は、置換または非置換のヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤ１は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤ１は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤ１は、ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＤ１は、３〜７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤ１は、置換または非置換のアリールである。ある態様において、ＲＤ１は、６〜１０員アリールである。ある態様において、ＲＤ１は、単環式アリールである。ある態様において、ＲＤ１は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＤ１は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＤ１は、二環式アリールである。ある態様において、ＲＤ１は、置換または非置換のヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤ１は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＤ１は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤ１は、５員または６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤ１は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＤ１は、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基である。ある態様において、ＲＤ１は、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、または窒素原子へ付着されているときＴｓである。ある態様において、ＲＤ１は、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基である。ある態様において、ＲＤ１は、酸素原子へ付着されているとき、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ−Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイルである。ある態様において、ＲＤ１は、硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である。ある態様において、ＲＤ１は、硫黄原子へ付着されているとき、アセトアミドメチル、ｔ−Ｂｕ、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル、２−ピリジン−スルフェニル、またはトリフェニルメチルである。ある態様において、ＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、飽和または不飽和の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、複素環式の環を形成するが、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、３〜７員の、単環式の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の、５〜６員の、単環式ヘテロアリール環を形成するが、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。
【０１３５】
式（Ｉ）は、非置換であるか（例として、ｍが０であるとき）、または１以上の置換基ＲＣで置換されている（例として、ｍが、１、２、３、４、または５であるとき）環Ｃを包含する。ある態様において、環Ｃは、式：
【化５６】
2020509022.tif 000058
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化５７】
2020509022.tif 000059
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化５８】
2020509022.tif 000060
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化５９】
2020509022.tif 000061
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化６０】
2020509022.tif 000062
で表されるが、式中ＲＣのどの場合も、独立して、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである。ある態様において、環Ｃは、式：
【化６１】
2020509022.tif 000063
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化６２】
2020509022.tif 000064
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化６３】
2020509022.tif 000065
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化６４】
2020509022.tif 000066
で表される。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも２つの場合は、異なっている。ある態様において、ＲＣのすべての場合が、同じである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲンである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、Ｆである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、Ｃｌである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、Ｂｒである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、Ｉ（ヨウ素）である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＣのすべての場合が、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨ３である。ある態様において、ＲＣのすべての場合が、−ＣＨ３である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、置換メチルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＦ３である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、エチルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、プロピルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、ブチルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、ペンチルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＣのどの場合も、独立して、ハロゲン（例として、Ｃｌ）、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル（例として、非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ））である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、非置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、３〜７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、非置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、３〜７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、置換アリールである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、非置換アリールである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、６〜１０員アリールである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、非置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、５員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、９員または１０員の、二環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＲＣ１である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＨである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−Ｏ（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＭｅである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＥｔである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＰｒである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＢｕである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＢｎである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＰｈである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−ＳＲＣ１である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−ＳＨである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−ＳＭｅである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−Ｎ（ＲＣ１）２である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＨ２である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＨＭｅである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＭｅ２である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＮである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−ＳＣＮである。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝ＮＲＣ１）ＲＣ１、−Ｃ（＝ＮＲＣ１）ＯＲＣ１、または−Ｃ（＝ＮＲＣ１）Ｎ（ＲＣ１）２である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ１、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ１である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＯ２である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＲＣ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ１、−ＮＲＣ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ１、または−ＮＲＣ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２である。ある態様において、ＲＣのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＣ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＣ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２である。
【０１３６】
ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アシルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アシルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、アセチルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、メチルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、エチルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、プロピルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、ブチルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、ペンチルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、置換もしくは非置換のカルボシクリルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、３〜７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、置換もしくは非置換のヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、３〜７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアリールである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、６〜１０員アリールである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、単環式アリールである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、二環式アリールである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、５員もしくは６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基である。ある態様において、ＲＣ１のうち少なくとも１つの場合は、窒素原子へ付着されているとき、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓである。ある態様において、ＲＣ１は、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基である。ある態様において、ＲＣ１は、酸素原子へ付着されているとき、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ−Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイルである。ある態様において、ＲＣ１は、硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である。ある態様において、ＲＣ１は、硫黄原子へ付着されているとき、アセトアミドメチル、ｔ−Ｂｕ、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル、２−ピリジン−スルフェニル、またはトリフェニルメチルである。ある態様において、ＲＣ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＣ１のうち２つの場合は結び合って、飽和または不飽和の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＣ１のうち２つの場合は結び合って、複素環式の環を形成するが、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＣ１のうち２つの場合は結び合って、３〜７員の、単環式の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＣ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ＲＣ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の、５〜６員の、単環式ヘテロアリール環を形成するが、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。
【０１３７】
ある態様において、ｍは０である。ある態様において、ｍは１である。ある態様において、ｍは２である。ある態様において、ｍは３である。ある態様において、ｍは４である。ある態様において、ｍは５である。
【０１３８】
ある態様において、ｍは２である；かつＲＣのどの場合も、ハロゲン（例として、Ｃｌ）である。ある態様において、ｍは２である；かつＲＣのどの場合も、置換または非置換のＣ１〜６アルキルである。ある態様において、ｍは２である；かつＲＣのどの場合も、メチルである。ある態様において、ｍは２である；かつＲＣのどの場合も、独立して、ハロゲン（例として、Ｃｌ）、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル（例として、非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ））である。
【０１３９】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
【化６５】
2020509022.tif 000067
で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１４０】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
【化６６】
2020509022.tif 000068
で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１４１】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
【化６７】
2020509022.tif 000069
で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１４２】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
【化６８】
2020509022.tif 000070
で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１４３】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
【化６９】
2020509022.tif 000071
で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１４４】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
【化７０】
2020509022.tif 000072
で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１４５】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
【化７１】
2020509022.tif 000073
で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１４６】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
【化７２】
2020509022.tif 000074
で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１４７】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
【化７３】
2020509022.tif 000075
で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグであるが、式中ＲＥのどの場合も、独立して、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＥのうち２つの場合は同じである。ある態様において、ＲＥのうち２つの場合は同じではないである。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、水素である。ある態様において、ＲＥのどの場合も、水素である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のＣ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、Ｍｅである。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、置換メチル（例として、−ＣＦ３またはＢｎ）、Ｅｔ、置換エチル（例として、パーフルオロエチル）、Ｐｒ、置換プロピル（例として、パーフルオロプロピル）、Ｂｕ、または置換ブチル（例として、パーフルオロブチル）である．
【０１４８】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
【化７４】
2020509022.tif 000076
で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１４９】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
【化７５】
2020509022.tif 000077
で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１５０】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
【化７６】
2020509022.tif 000078
で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１５１】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
【化７７】
2020509022.tif 000079
で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１５２】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
【化７８】
2020509022.tif 000080
で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１５３】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
【化７９】
2020509022.tif 000081
で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１５４】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
【化８０】
2020509022.tif 000082
で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１５５】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
【化８１】
2020509022.tif 000083
で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１５６】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
【化８２】
2020509022.tif 000084
で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグである。
【０１５７】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
【化８３】
2020509022.tif 000085
で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１５８】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
【化８４】
2020509022.tif 000086
【化８５】
2020509022.tif 000087
で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１５９】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
【化８６】
2020509022.tif 000088
で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１６０】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
【化８７】
2020509022.tif 000089
で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１６１】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｉ）で表される化合物は、式：
【化８８】
2020509022.tif 000090
【化８９】
2020509022.tif 000091
で表される化合物であるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１６２】
式（ＩＩ）で表される化合物
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（ＩＩ）：
【化９０】
2020509022.tif 000092
で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグであり、式中：
ＲＡは、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、
【化９１】
2020509022.tif 000093
置換もしくは非置換のヘテロアリール、または置換もしくは非置換のヘテロシクリルである；
ＲＡ１のどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＮＯ２、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である；
Ｒａのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲａのうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
Ｒｂのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基であるか、あるいは任意にＲｂのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ｋは、０、１、２、３、または４である；
ＲＢのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＮＯ２、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である；
ｍは、０、１、２、３、４、または５である；
ＲＣは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである；
ＲＤは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである；
ＲＥは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである；
ＲＦは、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
環Ａは、置換もしくは非置換のフェニル；置換もしくは非置換の、多環式アリール；置換もしくは非置換の、５員もしくは６員の、単環式ヘテロアリール；または置換もしくは非置換の、多環式ヘテロアリールである；
ＲＧのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＮＯ２、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である；
ｎは、原子価が許す限り、０、１、２、３、または４である；
Ｌは、単結合、または置換もしくは非置換のＣ１〜６炭化水素鎖であり、任意にここで炭化水素鎖の１個以上の鎖原子は、独立して、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲｂ−、−Ｎ＝、または＝Ｎ−に置き換えられている；ならびに
ＲＨは、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、−ＯＨ、または−Ｎ（Ｒｃ）２であり、ここでＲｃのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基であるか、あるいは任意にＲｃのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する。
【０１６３】
式（ＩＩ）は、置換基ＲＡを包含する。ある態様において、ＲＡは、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＡは、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＡは、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＡは、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＡは、置換フェニルである。ある態様において、ＲＡは、式：
【化９２】
2020509022.tif 000094
で表される。ある態様において、ｋは０である。ある態様において、ＲＡは、式：
【化９３】
2020509022.tif 000095
で表される。ある態様において、ｋは１である。ある態様において、ＲＡは、式：
【化９４】
2020509022.tif 000096
で表される。ある態様において、ＲＡは、式：
【化９５】
2020509022.tif 000097
で表される。ある態様において、ＲＡは、
【化９６】
2020509022.tif 000098
である。ある態様において、ＲＡは、
【化９７】
2020509022.tif 000099
である。ある態様において、ｋは２である。ある態様において、ＲＡは、式：
【化９８】
2020509022.tif 000100
で表される。ある態様において、ｋは３である。ある態様において、ＲＡは、式：
【化９９】
2020509022.tif 000101
で表される。ある態様において、ｋは４である。ある態様において、ＲＡは、式：
【化１００】
2020509022.tif 000102
で表される。
【０１６４】
ある態様において、ＲＡが置換フェニルであるとき、ＲＡは、１以上のＲＡ１置換基を包含する。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、少なくとも１個のＲＡ１は、置換または非置換のアルキル（例として、置換または非置換のＣ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のメチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のエチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のプロピルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルケニル（例として、置換または非置換のＣ２〜６アルケニル）である。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルキニル（例として、置換または非置換のＣ２〜６アルキニル）である。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のカルボシクリル（例として、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリルであって、前記炭素環式の環系中に、ゼロ個、１個、または２個の二重結合を含むもの）である。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換もしくは非置換の、５〜１０員単環式または二環式の複素環式の環、ここで複素環式の環中、１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のピペラジニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換もしくは非置換のオキセタニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロフラニル、置換もしくは非置換のピロリジニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロピラニル、置換もしくは非置換のピペリジニル、置換もしくは非置換のモルホリニル、または置換もしくは非置換のピペラジニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアリール（例として、置換または非置換の、６〜１０員アリール）である。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、ベンジルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロアリール（例として、置換または非置換の、５〜６員の、単環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；あるいは、置換または非置換の、９〜１０員の、二環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、−ＯＲａ（例として、−ＯＨ、または−ＯＭｅ）である。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＮＯ２、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である。
【０１６５】
ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、水素である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルキル（例として、置換または非置換のＣ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のメチルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のエチルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のプロピルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルケニル  （例として、置換または非置換のＣ２〜６アルケニル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルキニル（例として、置換または非置換のＣ２〜６アルキニル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のカルボシクリル（例として、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリルであって、前記炭素環式の環系中、ゼロ個、１個、または２個の二重結合を含むもの）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換または非置換の、５〜１０員単環式または二環式の複素環式の環、ここで複素環式の環中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアリール（例として、置換または非置換の、６〜１０員アリール）である。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、ベンジルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロアリール（例として、置換または非置換の、５〜６員の、単環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；あるいは、置換または非置換の、９〜１０員の、二環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である。
【０１６６】
ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、水素である。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のＣ１〜６アルキル（例として、置換もしくは非置換のメチル、エチル、またはプロピル）である。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、窒素保護基（例として、ベンジル（Ｂｎ）、炭酸ｔ−ブチル（ＢＯＣもしくはＢｏｃ）、カルバミン酸ベンジル（Ｃｂｚ）、炭酸９−フルオレニルメチル（Ｆｍｏｃ）、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはｐ−トルエンスルホンアミド（Ｔｓ））である。ある態様において、Ｒｂのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環（例として、置換もしくは非置換の、５〜１０員単環式または二環式の複素環式の環、ここで複素環式の環中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；あるいは、置換または非置換の、５〜６員の、単環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）を形成する。ある態様において、Ｒｂのうち２つの場合はそれらの介在原子と一緒になって、置換または非置換のピペラジニルを形成する。ある態様において、Ｒｂのうち２つの場合はそれらの介在原子と一緒になって、
【化１０１】
2020509022.tif 000103
を形成する。
【０１６７】
ある態様において、ＲＡは、置換または非置換のヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換の、５〜６員の、単環式ヘテロアリールであるが、式中ヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である（例として、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、またはピリミジニル等々）。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換のフラニルである。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換のチオフェニルである。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換のピリジニルである。ある態様において、ＲＡは、式：
【化１０２】
2020509022.tif 000104
で表される。ある態様において、ｋは０である。ある態様において、ＲＡは、式：
【化１０３】
2020509022.tif 000105
で表される。ある態様において、ｋは１である。ある態様において、ＲＡは、式：
【化１０４】
2020509022.tif 000106
で表される。ある態様において、ＲＡは、式：
【化１０５】
2020509022.tif 000107
で表される。ある態様において、ＲＡは、式で表される：
【化１０６】
2020509022.tif 000108
である。ある態様において、ＲＡは、式：
【化１０７】
2020509022.tif 000109
で表される。ある態様において、ｋは２である。ある態様において、ＲＡは、式：
【化１０８】
2020509022.tif 000110
で表される。ある態様において、ＲＡは、式：
【化１０９】
2020509022.tif 000111
で表される。ある態様において、ＲＡは、式：
【化１１０】
2020509022.tif 000112
で表される。ある態様において、ｋは３である。ある態様において、ＲＡは、式：
【化１１１】
2020509022.tif 000113
で表される。ある態様において、ＲＡは、式：
【化１１２】
2020509022.tif 000114
で表される。ある態様において、ＲＡは、式：
【化１１３】
2020509022.tif 000115
で表される。ある態様において、ｋは４である。ある態様において、ＲＡは、式：
【化１１４】
2020509022.tif 000116
で表される。ある態様において、ＲＡは、置換ピリジニルでも非置換ピリジニルでもない。ある態様において、ＲＡは、置換２−ピリジニルでも非置換２−ピリジニルでもない。ある態様において、ＲＡは、置換２−ピリジニルではない。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換のピリミジニルである。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換のピラジニルである。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換のトリアジニルである。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換の、９〜１０員の、二環式ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換もしくは非置換の、５〜１０員単環式または二環式の複素環式の環、ここで複素環式の環中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＡは、置換３−ピロリジニルでも非置換３−ピロリジニルでもない。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換のテトラヒドロピラニルである。ある態様において、ＲＡは、非置換テトラヒドロピラニルである。ある態様において、ＲＡは、ピペリジニルである。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換のモルホリニルである。ある態様において、ＲＡは、置換または非置換のピペラジニルである。
【０１６８】
式（ＩＩ）は、環Ｂを包含する。環Ｂは、下の式（ＩＶ）についての詳細な記載中に記載されている。
【０１６９】
式（ＩＩ）は、置換基ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、およびＲＦ包含する。置換基ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、およびＲＦは、下の式（ＩＶ）についての詳細な記載中に記載されている。
【０１７０】
式（ＩＩ）は、環Ａおよび置換基ＲＧの１つ以上の場合を包含する。環Ａおよび置換基ＲＧは、下の式（ＩＶ）についての詳細な記載中に記載されている。
【０１７１】
式（ＩＩ）は、環Ａを置換基ＲＨへ接続するリンカーＬを包含する。ある態様において、Ｌは、置換または非置換のＣ１〜６炭化水素鎖である。ある態様において、Ｌの炭化水素鎖の１個以上の鎖原子は、独立して、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲｂ−、−Ｎ＝、または＝Ｎ−に置き換えられている。ある態様において、Ｌは、非置換Ｃ１〜３炭化水素鎖である。
【０１７２】
ある態様において、Ｌは、式：
【化１１５】
2020509022.tif 000117
で表され、式中ａは、０、１、２、３、４、５、または６である。ある態様において、ａは０である。ある態様において、Ｌは、単結合である。ある態様において、ａは１である。ある態様において、ａは２である。ある態様において、ａは３である。ある態様において、ａは４である。ある態様において、ａは５である。ある態様において、ａは６である。ある態様において、Ｌは、式：
【化１１６】
2020509022.tif 000118
【化１１７】
2020509022.tif 000119
で表され、式中
【化１１８】
2020509022.tif 000120
は、環Ａへの付着点を示し、および
【化１１９】
2020509022.tif 000121
は、ＲＨへの付着点を示す。
【０１７３】
ある態様において、Ｌは、非置換Ｃ１〜３炭化水素鎖であり、式中炭化水素鎖の１個以上の鎖原子は、独立して、−Ｏ−または−ＮＲｂ−に置き換えられている。ある態様において、Ｌは、非置換Ｃ１〜３炭化水素鎖であり、式中炭化水素鎖の１個の鎖原子は、−Ｏ−に置き換えられている。ある態様において、Ｌは、式：
【化１２０】
2020509022.tif 000122
で表され、式中
【化１２１】
2020509022.tif 000123
は、環Ａへの付着点を示し、および
【化１２２】
2020509022.tif 000124
は、ＲＡへの付着点を示す。ある態様において、Ｌは、式：
【化１２３】
2020509022.tif 000125
で表される。ある態様において、Ｌは、置換Ｃ１〜６炭化水素鎖であり、式中炭化水素鎖の１個の鎖原子は、−Ｎ−に置き換えられている。ある態様において、Ｌは、式：
【化１２４】
2020509022.tif 000126
で表され、式中
【化１２５】
2020509022.tif 000127
は、環Ａへの付着点を示し、および
【化１２６】
2020509022.tif 000128
は、ＲＨへの付着点を示す。ある態様において、Ｌは、式：
【化１２７】
2020509022.tif 000129
で表される。ある態様において、Ｌは、式：
【化１２８】
2020509022.tif 000130
で表される。ある態様において、Ｌは、式：
【化１２９】
2020509022.tif 000131
で表される。ある態様において、Ｌは、非置換Ｃ１〜３炭化水素鎖であり、式中炭化水素鎖の１個の鎖原子は、−Ｃ（＝Ｏ）−に置き換えられている。ある態様において、Ｌは、非置換Ｃ１〜３炭化水素鎖であり、式中炭化水素鎖の１個の鎖原子は、−Ｓ−に置き換えられている。ある態様において、Ｌは、非置換Ｃ１〜３炭化水素鎖であり、式中炭化水素鎖の１個の鎖原子は、−ＮＲｂ−に置き換えられている。ある態様において、Ｌは、非置換Ｃ１〜３炭化水素鎖であり、式中炭化水素鎖の１個の鎖原子は、−Ｎ＝に置き換えられている。ある態様において、Ｌは、非置換Ｃ１〜３炭化水素鎖であり、式中炭化水素鎖の１個の鎖原子は、＝Ｎ−に置き換えられている。
【０１７４】
式（ＩＩ）は、置換基ＲＨを包含する。ある態様において、ＲＨは、置換または非置換のＣ１〜６アルキル（例として、メチル、エチル、またはプロピル）である。ある態様において、ＲＨは、メチルである。ある態様において、ＲＨは、置換または非置換のメチルである。ある態様において、ＲＨは、置換メチルである。ある態様において、ＲＨは、
【化１３０】
2020509022.tif 000132
である。ある態様において、ＲＨは、非置換メチルである。ある態様において、ＲＨは、エチルである。ある態様において、ＲＨは、プロピルである。ある態様において、ＲＨは、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換もしくは非置換の、５〜１０員単環式または二環式の複素環式の環、ここで複素環式の環中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＨは、置換もしくは非置換のテトラヒドロピラニル、置換もしくは非置換のピペリジニル、置換もしくは非置換のモルホリニル、または置換もしくは非置換のピペラジニルである。ある態様において、ＲＨは、式：
【化１３１】
2020509022.tif 000133
で表され、式中Ｒ１は、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または−ＯＲｘ１であり、ここでＲは、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である；Ｒｘ１は、水素、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである；およびｘは、０、１、２、または３である。ある態様において、ＲＨは、式：
【化１３２】
2020509022.tif 000134
で表される。ある態様において、ＲＨは、−ＯＨである。ある態様において、ＲＨは、−Ｎ（Ｒｃ）２である。本明細書に一般に記載されるとおり、ＲＨは、置換基Ｒｃを包含していてもよい。ある態様において、Ｒｃは、水素である。ある態様において、Ｒｃは、置換または非置換のＣ１〜６アルキル。ある態様において、Ｒｃは、置換または非置換のＣ１〜３アルキルである。ある態様において、Ｒｃは、置換または非置換のメチルである。ある態様において、Ｒｃは、メチルである。ある態様において、Ｒｃは、置換または非置換のエチルである。ある態様において、Ｒｃは、置換または非置換のメチルである。ある態様において、Ｒｃは、窒素保護基である。ある態様において、ＲＨは、−ＮＭｅ２である。ある態様において、Ｒｃのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換または非置換の複素環式の環（例として、置換もしくは非置換の、５〜１０員単環式または二環式の複素環式の環、ここで複素環式の環中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）を形成する。ある態様において、Ｒｃのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換または非置換のヘテロアリール環（例として、置換または非置換の、５〜６員の、単環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；あるいは、置換または非置換の、９〜１０員の、二環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）を形成する。
【０１７５】
ある態様において、リンカーＬおよび置換基ＲＨをもつ環Ａは、式：
【化１３３】
2020509022.tif 000135
で表され、式中ａは、０、１、２、３、４、５、または６である。ある態様において、リンカーＬおよび置換基ＲＨをもつ環Ａは、式：
【化１３４】
2020509022.tif 000136
で表される。ある態様において、リンカーＬおよび置換基ＲＨをもつ環Ａは、式：
【化１３５】
2020509022.tif 000137
で表される。ある態様において、リンカーＬおよび置換基ＲＨをもつ環Ａは、式：
【化１３６】
2020509022.tif 000138
でも表されない。ある態様において、リンカーＬおよび置換基ＲＨをもつ環Ａは、式：
【化１３７】
2020509022.tif 000139
【化１３８】
2020509022.tif 000140
で表される。ある態様において、リンカーＬおよび置換基ＲＨをもつ環Ａは、式：
【化１３９】
2020509022.tif 000141
でも表されない。
【０１７６】
ある態様において、リンカーＬおよび置換基ＲＨをもつ環Ａは、式：
【化１４０】
2020509022.tif 000142
で表される。
【０１７７】
ある態様において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式：
【化１４１】
2020509022.tif 000143
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１７８】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、式：
【化１４２】
2020509022.tif 000144
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１７９】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、式：
【化１４３】
2020509022.tif 000145
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１８０】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、式：
【化１４４】
2020509022.tif 000146
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１８１】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、式：
【化１４５】
2020509022.tif 000147
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１８２】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、式：
【化１４６】
2020509022.tif 000148
【化１４７】
2020509022.tif 000149
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１８３】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、式：
【化１４８】
2020509022.tif 000150
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１８４】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、式：
【化１４９】
2020509022.tif 000151
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１８５】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、式：
【化１５０】
2020509022.tif 000152
【化１５１】
2020509022.tif 000153
【化１５２】
2020509022.tif 000154
【化１５３】
2020509022.tif 000155
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０１８６】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、これらに限定されないが：
【化１５４】
2020509022.tif 000156
【化１５５】
2020509022.tif 000157
ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
【０１８７】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、これらに限定されないが：
【化１５６】
2020509022.tif 000158
【化１５７】
2020509022.tif 000159
ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
【０１８８】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、これらに限定されないが：
【化１５８】
2020509022.tif 000160
ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
【０１８９】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、これらに限定されないが：
【化１５９】
2020509022.tif 000161
【化１６０】
2020509022.tif 000162
【化１６１】
2020509022.tif 000163
【化１６２】
2020509022.tif 000164
【化１６３】
2020509022.tif 000165
【化１６４】
2020509022.tif 000166
【化１６５】
2020509022.tif 000167
【化１６６】
2020509022.tif 000168
ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグを包含する。
【０１９０】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、式：
【化１６７】
2020509022.tif 000169
で表される化合物でも、その薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、プロドラッグでもない。
【０１９１】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩ）で表される化合物は、式：
【化１６８】
2020509022.tif 000170
【化１６９】
2020509022.tif 000171
で表される化合物でも、その薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、プロドラッグでもない。
【０１９２】
式（ＩＩＩ）で表される化合物
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（ＩＩＩ）：
【化１７０】
2020509022.tif 000172
で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグであって、式中：
ＲＪは、置換または非置換のカルボシクリルである；
ＲＢのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＮＯ２、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である；
Ｒａのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である；
Ｒｂのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基Ｄであるか、あるいは任意に、Ｒｂのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ｍは、０、１、２、３、４、または５である；
ＲＣは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである；
ＲＤは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである；
ＲＥは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである；
ＲＦは、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
環Ａは、置換もしくは非置換のフェニル；置換もしくは非置換の、多環式アリール；置換もしくは非置換の、５員もしくは６員の、単環式ヘテロアリール；または置換もしくは非置換の、多環式ヘテロアリールである；
ＲＧのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＮＯ２、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である；
ｎは、原子価が許す限り、０、１、２、３、または４である；
ＲＫは、非置換メチル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒｃ）２であり、ここでＲｃのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基であるか、あるいは任意に、Ｒｃのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する。
【０１９３】
式（ＩＩＩ）は、置換基ＲＪを包含する。ある態様において、ＲＪは、置換または非置換のカルボシクリル（例として、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリルであって、前記炭素環式の環系中ゼロ個、１個、または２個の二重結合を含むもの）である。ある態様において、ＲＪは、置換または非置換の、Ｃ３〜６カルボシクリルである。ある態様において、ＲＪは、置換または非置換のシクロプロピルである。ある態様において、ＲＪは、置換または非置換のシクロブチルである。ある態様において、ＲＪは、シクロブチルである。ある態様において、ＲＪは、置換または非置換のシクロペンチルである。ある態様において、ＲＪは、シクロペンチルである。ある態様において、ＲＪは、置換または非置換のシクロヘキシルである。ある態様において、ＲＪは、シクロヘキシルである。
【０１９４】
本明細書に一般に定義されるとおり、式（ＩＩ）および（ＩＩＩ）へ適用可能であるとき、環Ｂは、非置換フェニル環であるか（例として、ｍが０であるとき）、または１以上の置換基ＲＢで置換された（例として、ｍが、１、２、３、４、または５であるとき）フェニル環である。ある態様において、ＲＢのうち少なくとも２つの場合は、異なる。ある態様において、ＲＢのすべての場合は、同じである。ある態様において、ｍは０である。ある態様において、ｍは１である。ある態様において、ｍは２である。ある態様において、ｍは３である。ある態様において、ｍは４である。ある態様において、ｍは５である。ある態様において、環Ｂは、式：
【化１７１】
2020509022.tif 000173
で表される。ある態様において、環Ｂは、式：
【化１７２】
2020509022.tif 000174
で表される。ある態様において、環Ｂは、式：
【化１７３】
2020509022.tif 000175
で表される。ある態様において、環Ｂは、式：
【化１７４】
2020509022.tif 000176
で表される。ある態様において、環Ｂは、式：
【化１７５】
2020509022.tif 000177
では表されない。ある態様において、環Ｂは、式：
【化１７６】
2020509022.tif 000178
で表される。ある態様において、環Ｂは、式：
【化１７７】
2020509022.tif 000179
で表される。ある態様において、環Ｂは、式：
【化１７８】
2020509022.tif 000180
で表される。
【０１９５】
ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、Ｆである。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、Ｃｌである。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、Ｂｒである。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、Ｉである。ある態様において、少なくとも１個のＲＢは、置換または非置換のアルキル（例として、置換または非置換のＣ１〜６アルキル）である。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のメチルである。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、メチルである。ある態様において、ｍは２であり、かつＲＢのうち両場合ともに、メチルである。ある態様において、ｍは２であり、かつＲＢの場合の一方は、ハロゲンであり、ＲＢの場合の他方は、メチルである。ある態様において、ｍは２であり、かつＲＢの場合の一方は、Ｃｌであり、ＲＢの場合の他方は、メチルである。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のエチルである。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のプロピルである。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルケニル（例として、置換または非置換のＣ２〜６アルケニル）である。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルキニル（例として、置換または非置換のＣ２〜６アルキニル）である。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のカルボシクリル（例として、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリルであって、前記炭素環式の環系中ゼロ個、１個、または２個の二重結合を含むもの）である。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換もしくは非置換の、５〜１０員単環式または二環式の複素環式の環、ここで複素環式の環中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアリール（例として、置換または非置換の、６〜１０員アリール）である。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、ベンジルである。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロアリール（例として、置換または非置換の、５〜６員の、単環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；あるいは、置換または非置換の、９〜１０員の、二環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＲａ（例として、−ＯＨ、または−ＯＭｅ）である。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＮＯ２、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である。
【０１９６】
式（ＩＩＩ）は、置換基ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、およびＲＦを包含する。置換基ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、およびＲＦは、下の式（ＩＶ）についての詳細な記載中に記載されている。
【０１９７】
式（ＩＩＩ）は、環Ａおよび置換基ＲＧの１つ以上の場合を包含する。環Ａおよび置換基ＲＧは、下の式（ＩＶ）についての詳細な記載中に記載されている。
【０１９８】
本明細書に一般に定義されるとおり、式（ＩＩＩ）は、環Ａへ付着されている置換基ＲＫを包含する。置換基ＲＫは、下の式（ＩＶ）についての詳細な記載中に記載されている。
【０１９９】
ある態様において、置換基ＲＫをもつ環Ａは、式：
【化１７９】
2020509022.tif 000181
で表される。ある態様において、置換基ＲＫをもつ環Ａは、式：
【化１８０】
2020509022.tif 000182
で表される。
【０２００】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：
【化１８１】
2020509022.tif 000183
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０２０１】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：
【化１８２】
2020509022.tif 000184
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０２０２】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：
【化１８３】
2020509022.tif 000185
【化１８４】
2020509022.tif 000186
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０２０３】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：
【化１８５】
2020509022.tif 000187
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０２０４】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：
【化１８６】
2020509022.tif 000188
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０２０５】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：
【化１８７】
2020509022.tif 000189
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０２０６】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：
【化１８８】
2020509022.tif 000190
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０２０７】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式：
【化１８９】
2020509022.tif 000191
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０２０８】
式（ＩＶ）で表される化合物
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（ＩＶ）：
【化１９０】
2020509022.tif 000192
で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグであって、式中：
ＲＬは、置換または非置換のアルキルである；
環Ｃは、非置換フェニルであるか、または式：
【化１９１】
2020509022.tif 000193
で表される；
ＲＢ１のどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−ＮＯ２、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２である；
Ｒａのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である；
Ｒｄのどの場合も、独立して、水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基であるか、あるいは任意に、Ｒｄのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ＲＣは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである；
ＲＤは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである；
ＲＥは、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである；
ＲＦは、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
環Ａは、置換もしくは非置換のフェニル；置換もしくは非置換の、多環式アリール；置換もしくは非置換の、５員もしくは６員の、単環式ヘテロアリール；または置換もしくは非置換の、多環式ヘテロアリールである；
ＲＧのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＯ２、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である；
ｎは、原子価が許す限り、０、１、２、３、または４である；
ＲＫは、非置換メチル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、−ＯＲａ、または−Ｎ（Ｒｃ）２であり、ここでＲｃのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基であるか、あるいは任意に、Ｒｃのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ＲＹは、置換フェニルである。
【０２０９】
式（ＩＶ）は環Ｃを包含する。ある態様において、環Ｃは、非置換フェニルである。ある態様において、環Ｃは、式：
【化１９２】
2020509022.tif 000194
で表される。ある態様において、ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合は、ハロゲンである。ある態様において、ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合は、ハロゲンである。ある態様において、ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合は、Ｆである。ある態様において、ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合は、Ｃｌである。ある態様において、ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合は、Ｂｒである。ある態様において、ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合は、Ｉ（ヨウ素）である。ある態様において、ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のＣ１〜６アルキル（例として、メチル、エチル、またはプロピル）である。ある態様において、ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のメチルである。ある態様において、ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合は、メチルである。ある態様において、ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合は、−Ｎ（Ｒｄ）２であり、ここでＲｄのどの場合も、水素または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａである。ある態様において、ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合は、−ＮＨ（Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ）である。ある態様において、ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合は、−ＯＲａ（例として、−ＯＨ、または−ＯＭｅ）である。ある態様において、ＲＢ１のうち少なくとも１つの場合は、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−ＮＯ２、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２である。ある態様において、環Ｃは、式：
【化１９３】
2020509022.tif 000195
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化１９４】
2020509022.tif 000196
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化１９５】
2020509022.tif 000197
で表される。ある態様において、ＲＹは、置換フェニルである。ある態様において、ＲＹは、置換フェニルである。ある態様において、ＲＹは、式：
【化１９６】
2020509022.tif 000198
で表され、式中Ｒｙ１は、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである。ある態様において、Ｒｙ１は、ハロゲン（例として、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ）である。ある態様において、Ｒｙ１は、置換または非置換のＣ１〜６アルキル（例として、置換もしくは非置換のメチル、エチル、またはプロピル）である。ある態様において、Ｒｙ１は、置換または非置換のメチルである。ある態様において、Ｒｙ１は、置換メチルである。ある態様において、Ｒｙ１は、メチルである。ある態様において、Ｒｙ１は、−ＣＦ３である。ある態様において、環Ｃは、式：
【化１９７】
2020509022.tif 000199
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化１９８】
2020509022.tif 000200
で表される。
【０２１０】
式（ＩＶ）は、置換基ＲＬを包含する。ある態様において、ＲＬは、置換または非置換のアルキル（例として、置換または非置換のＣ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＬは、置換または非置換のメチルである。ある態様において、ＲＬは、メチルである。ある態様において、ＲＬは、非置換メチルである。ある態様において、ＲＬは、置換メチルである。ある態様において、ＲＬは、置換または非置換のエチルである。ある態様において、ＲＬは、エチルである。ある態様において、ＲＬは、非置換エチルである。ある態様において、ＲＬは、置換エチルである。ある態様において、ＲＬは、置換または非置換のプロピルである。ある態様において、ＲＬは、プロピルである。ある態様において、ＲＬは、イソプロピルである。ある態様において、ＲＬは、置換または非置換のブチルである。
【０２１１】
本明細書に一般に定義されるとおり、式（ＩＩＩ）および（ＩＶ）は、環Ａへ付着されている置換基ＲＫを包含する。ある態様において、ＲＫは、非置換メチルである。ある態様において、ＲＫは、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換もしくは非置換の、５〜１０員単環式または二環式の複素環式の環、ここで複素環式の環中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＫは、置換または非置換のテトラヒドロピラニルである。ある態様において、ＲＫは、置換または非置換のピペリジニルである。ある態様において、ＲＫは、置換または非置換のモルホリニルである。ある態様において、ＲＫは、置換または非置換のピペラジニルである。ある態様において、ＲＫは、式：
【化１９９】
2020509022.tif 000201
で表され、式中Ｒ１は、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または−ＯＲｘ１であり、ここでＲは、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である；Ｒｘ１は、水素、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである；およびｘは、０、１、２、または３である。ある態様において、ＲＫは、式：
【化２００】
2020509022.tif 000202
で表される。ある態様において、ＲＫは、−ＯＲａ（例として、−ＯＨ、または−ＯＭｅ）である。ある態様において、ＲＫは、−Ｎ（Ｒｃ）２である。ある態様において、Ｒｃのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換または非置換の複素環式の環（例として、置換もしくは非置換の、５〜１０員単環式または二環式の複素環式の環、ここで複素環式の環中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）を形成する。ある態様において、Ｒｃのうち２つの場合はこれらの介在原子と一緒になって、置換または非置換のヘテロアリール環（例として、置換または非置換の、５〜６員の、単環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；あるいは、置換または非置換の、９〜１０員の、二環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）を形成する。ある態様において、ＲＫは、−ＮＭｅ２である。ある態様において、ＲＫは、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＮＯ２、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である。
【０２１２】
本明細書に一般に定義されるとおり、式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、および（ＩＶ）は、置換基ＲＣを包含する。ある態様において、ＲＣは、水素である。ある態様において、ＲＣは、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＣは、置換または非置換のＣ１〜６アルキル（例として、メチル、エチル、またはプロピル）である。ある態様において、ＲＣは、置換または非置換のメチルである。ある態様において、ＲＣは、メチルである。ある態様において、ＲＣは、置換または非置換のエチルである。ある態様において、ＲＣは、エチルである。ある態様において、ＲＣは、置換または非置換のプロピルである。ある態様において、ＲＣは、非置換イソプロピルである。
【０２１３】
本明細書に一般に定義されるとおり、式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、および（ＩＶ）は、置換基ＲＤを包含する。ある態様において、ＲＤは、水素である。ある態様において、ＲＤは、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＤは、置換または非置換のＣ１〜６アルキル（例として、メチル、エチル、またはプロピル）である。ある態様において、ＲＤは、置換または非置換のメチルである。ある態様において、ＲＤは、メチルである。ある態様において、ＲＤは、置換または非置換のエチルである。ある態様において、ＲＤは、エチルである。ある態様において、ＲＤは、置換または非置換のプロピルである。ある態様において、ＲＤは、イソプロピルである。
【０２１４】
本明細書に一般に定義されるとおり、式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、および（ＩＶ）は、置換基ＲＥを包含する。ある態様において、ＲＥは、水素である。ある態様において、ＲＥは、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＥは、置換または非置換のＣ１〜６アルキル（例として、メチル、エチル、またはプロピル）である。ある態様において、ＲＥは、置換または非置換のメチルである。ある態様において、ＲＥは、メチルである。ある態様において、ＲＥは、置換または非置換のエチルである。ある態様において、ＲＥは、エチルである。ある態様において、ＲＥは、置換または非置換のプロピルである。ある態様において、ＲＥは、イソプロピルである。
【０２１５】
本明細書に一般に定義されるとおり、式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、および（ＩＶ）は、置換基ＲＦを包含する。ある態様において、ＲＦは、水素である。ある態様において、ＲＥは、置換または非置換のＣ１〜６アルキル（例として、メチル、エチル、またはプロピル）である。ある態様において、ＲＦは、置換または非置換のメチルである。ある態様において、ＲＦは、メチルである。ある態様において、ＲＦは、置換または非置換のエチルである。ある態様において、ＲＦは、エチルである。ある態様において、ＲＦは、置換または非置換のプロピルである。ある態様において、ＲＦは、イソプロピルである。ある態様において、ＲＦは、窒素保護基（例として、窒素保護基（例として、ベンジル（Ｂｎ）、炭酸ｔ−ブチル（ＢＯＣまたはＢｏｃ）、カルバミン酸ベンジル（Ｃｂｚ）、炭酸９−フルオレニルメチル（Ｆｍｏｃ）、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはｐ−トルエンスルホンアミド（Ｔｓ））である。
【０２１６】
ある態様において、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、およびＲＦは各々、水素である。ある態様において、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、およびＲＦからなる群から選択される少なくとも１つの置換基は、置換または非置換のＣ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＣは、置換または非置換のＣ１〜６アルキルである；かつＲＤ、ＲＥ、およびＲＦは各々、水素である。ある態様において、ＲＣは、非置換メチルである；かつＲＤ、ＲＥ、およびＲＦは各々、水素である。ある態様において、ＲＣは、非置換イソプロピルである；かつＲＤ、ＲＥ、およびＲＦは各々、水素である。ある態様において、ＲＤは、置換または非置換のＣ１〜６アルキルである；かつＲＣ、ＲＥ、およびＲＦは各々、水素である。ある態様において、ＲＥは、置換または非置換のＣ１〜６アルキルである；かつＲＣ、ＲＤ、およびＲＦは各々、水素である。ある態様において、ＲＦは、置換または非置換のＣ１〜６アルキルである；かつＲＣ、ＲＤ、およびＲＥは各々、水素である。
【０２１７】
本明細書に一般に定義されるとおり、式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、および（ＩＶ）は、環Ａを包含する。ある態様において、環Ａは、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、環Ａは、置換フェニルでも非置換フェニルでもない。ある態様において、環Ａは、置換フェニルではない。ある態様において、環Ａは、非置換フェニルではない。ある態様において、環Ａは、非置換フェニルである。ある態様において、環Ａはフェニルであり、かつ１以上のＲＧ置換基を包含する。ある態様において、環Ａは、１つのＲＧ置換基を包含する。ある態様において、環Ａは、２つのＲＧ置換基を包含する。ある態様において、環Ａは、置換または非置換の多環式アリール（例として、ナフタレンまたはアントラセン）である。ある態様において、環Ａは、置換もしくは非置換の、５員または６員の、単環式ヘテロアリール（例として、置換または非置換の、５〜６員の、単環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、環Ａは、置換または非置換のフランである。ある態様において、環Ａは、置換または非置換のチオフェンである。ある態様において、環Ａは、置換または非置換のピロールである。ある態様において、環Ａは、置換または非置換のピラゾールである。ある態様において、環Ａは、ピラゾールである。ある態様において、環Ａは、置換または非置換のピリジニルである。ある態様において、環Ａは、ピリジニルである。ある態様において、環Ａは、置換または非置換の多環式ヘテロアリール（例として、置換または非置換の、９〜１０員の、二環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。
【０２１８】
本明細書に一般に定義されるとおり、式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、および（ＩＶ）は、置換基ＲＧの１つ以上の場合を包含する。ある態様において、ｎは０である。ある態様において、ｎは１である。ある態様において、ｎは２である。ある態様において、ｎは３である。ある態様において、ｎは４である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、Ｆである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、Ｃｌである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、Ｂｒである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、Ｉである。ある態様において、少なくとも１つのＲＧは、置換または非置換のアルキル（例として、置換または非置換のＣ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のＣ１〜３アルキルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のメチルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、非置換メチルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換メチルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＦ３である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のエチルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換エチルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、非置換エチルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のプロピルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルケニル（例として、置換または非置換のＣ２〜６アルケニル）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルキニル（例として、置換または非置換のＣ２〜６アルキニル）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のカルボシクリル（例として、置換もしくは非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリルであって、前記炭素環式の環系中ゼロ個、１個、または２個の二重結合を含むもの）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換もしくは非置換の、５〜１０員単環式または二環式の複素環式の環、ここで複素環式の環中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のモルホリニルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、式：
【化２０１】
2020509022.tif 000203
で表される。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のピペラジニルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、式：
【化２０２】
2020509022.tif 000204
で表される。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、式：
【化２０３】
2020509022.tif 000205
で表される。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアリール（例として、置換または非置換の、６〜１０員アリール）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、ベンジルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、Ｒｂのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロアリール（例として、置換または非置換の、５〜６員の、単環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；あるいは、置換または非置換の、９〜１０員の、二環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＲａであり、ここでＲａは、水素、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル（例として、−ＯＨ、または−ＯＭｅ）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＭｅである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＥｔである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、−Ｏ（Ｐｒ）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、−Ｏ（ｉＰｒ）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、−Ｎ（Ｒｂ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲｂ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＮＯ２、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２である。
【０２１９】
ある態様において、置換基ＲＫをもつ環Ａは、式：
【化２０４】
2020509022.tif 000206
で表される。ある態様において、置換基ＲＫをもつ環Ａは、式：
【化２０５】
2020509022.tif 000207
で表される。
【０２２０】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＶ）で表される化合物は、式：
【化２０６】
2020509022.tif 000208
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０２２１】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＶ）で表される化合物は、式：
【化２０７】
2020509022.tif 000209
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０２２２】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＶ）で表される化合物は、式：
【化２０８】
2020509022.tif 000210
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０２２３】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＶ）で表される化合物は、式：
【化２０９】
2020509022.tif 000211
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグである。
【０２２４】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＶ）で表される化合物は、式：
【化２１０】
2020509022.tif 000212
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグである。
【０２２５】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＶ）で表される化合物は、式：
【化２１１】
2020509022.tif 000213
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０２２６】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＶ）で表される化合物は、式：
【化２１２】
2020509022.tif 000214
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０２２７】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＶ）で表される化合物は、式：
【化２１３】
2020509022.tif 000215
【化２１４】
2020509022.tif 000216
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０２２８】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＶ）で表される化合物は、式：
【化２１５】
2020509022.tif 000217
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０２２９】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＶ）で表される化合物は、式：
【化２１６】
2020509022.tif 000218
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０２３０】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＶ）で表される化合物は、式：
【化２１７】
2020509022.tif 000219
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０２３１】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＶ）で表される化合物は、式：
【化２１８】
2020509022.tif 000220
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０２３２】
ある態様において、本発明において有用な式（ＩＶ）で表される化合物は、式：
【化２１９】
2020509022.tif 000221
で表される化合物でも、その薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、プロドラッグでもない。
【０２３３】
式（Ｖ）で表される化合物
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（Ｖ）：
【化２２０】
2020509022.tif 000222
で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグであって、式中：
ＲＧは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のヘテロアリールであるか、または式：
【化２２１】
2020509022.tif 000223
で表される；
ＲＡのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＯ２、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２であるか、あるいは２個のＲＡ基は結び合って、置換もしくは非置換の炭素環、置換もしくは非置換の複素環式の環、置換もしくは非置換のアリール環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
Ｒａのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいは２個のＲａ基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ｋは、０、１、２、３、４、または５である；
ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
ＸＡ、ＸＢ、およびＸＣの各々は、独立して、ＮまたはＣＲＸであり、ここでＲＸのどの場合も、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＯ２、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である；
あるいは：ＸＢは、ＣＲＸであり、かつＸＢのＲＧおよびＲＸは結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ＲＣは、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＯ２、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である；
ＲＤは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または窒素保護基である；
Ｙは、−Ｏ−、または−ＮＲＹ−であり、ここでＲＹは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
Ｚは、単結合、または−Ｃ（ＲＺ）２−であり、ここでＲＺのどの場合も、独立して、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである；
ＲＥのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＯ２、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２ＯＲａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である；ならびに
ｍは、０、１、２、３、４、または５である。
【０２３４】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｖ）で表される化合物は、式（Ｖ−Ａ）：
【化２２２】
2020509022.tif 000224
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、またはプロドラッグであり、式中:
ＲＡのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＯ２、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である；
Ｒａのどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいは２個のＲａ基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ｋは、０、１、２、３、４、または５である；
ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
ＸＡ、ＸＢ、およびＸＣの各々は、独立して、ＮまたはＣＲＸであり、ここでＲＸのどの場合も、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＯ２、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である；
ＲＣは、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＯ２、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である；
ＲＤは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または窒素保護基である；
Ｙは、−Ｏ−、または−ＮＲＹ−であり、ここでＲＹは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
ＲＥのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＯ２、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である；ならびに
ｍは、０、１、２、３、４、または５である。
【０２３５】
式（Ｖ）は、置換基ＲＧを包含する。ある態様において、ＲＧは、水素である。ある態様において、ＲＧは、置換または非置換のアルキルである。ある態様において、ＲＧは、置換Ｃ１〜６アルキル（例として、−ＣＦ３、パーフルオロエチル、パーフルオロプロピル、パーフルオロブチル、Ｂｎ、もしくはハロゲンのうち少なくとも１つの場合で置換されたＣ１〜６アルキル、および／または−ＯＲａ））である。ある態様において、ＲＧは、−ＯＲａのうち少なくとも１つの場合で置換されたＣ１〜６アルキルであり、任意にここでＲａは、水素、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＧは、式：
【化２２３】
2020509022.tif 000225
で表される。ある態様において、ＲＧは、非置換Ｃ１〜６アルキル（例として、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、またはＢｕ）である。ある態様において、ＲＧは、置換または非置換のアルケニル（例として、置換または非置換のＣ１〜６アルケニル）である。ある態様において、ＲＧは、置換または非置換のアルキニル（例として、置換または非置換のＣ１〜６アルキニル）である。ある態様において、ＲＧは、置換または非置換のカルボシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、３〜７員カルボシクリル）である。ある態様において、ＲＧは、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、５〜６員ヘテロシクリル、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＧは、置換または非置換のヘテロアリール（例として、置換または非置換の、単環式の、５〜６員ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＧは、置換または非置換の２−ピリジルである。ある態様において、ＲＧは、置換または非置換の３−ピリジルである。ある態様において、ＲＧは、式：
【化２２４】
2020509022.tif 000226
で表され、式中Ｒａは、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）、または置換もしくは非置換の、単環式の、５〜６員ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；およびＲｂのどの場合も、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、−ＯＨ、または−Ｏ（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＧは、式：
【化２２５】
2020509022.tif 000227
で表される。ある態様において、ＲＧは、置換または非置換の４−ピリジルである。ある態様において、ＲＧは、置換または非置換の１−ピラゾリルである。ある態様において、ＲＧは、置換または非置換の３−ピラゾリルである。ある態様において、ＲＧは、置換または非置換の４−ピラゾリルである。ある態様において、ＲＧは、式：
【化２２６】
2020509022.tif 000228
で表され、式中Ｒａは、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、窒素保護基、または−（置換または非置換のＣ１〜６アルキレン）−（置換または非置換の、単環式の、５〜６員ヘテロシクリル、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である；およびＲｂのどの場合も、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、−ＯＨ、または−Ｏ（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＧは、式：
【化２２７】
2020509022.tif 000229
で表される。ある態様において、ＲＧは、置換もしくは非置換のフラニル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のイソチアゾリル、または置換もしくは非置換のテトラゾリルである。ある態様において、ＲＧは、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミジニル、または置換もしくは非置換のピリダジニルである。ある態様において、ＲＧは、置換または非置換の、二環式の、９〜１０員ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。
【０２３６】
ある態様において、ＲＧは、式：
【化２２８】
2020509022.tif 000230
で表される。環Ａは、非置換であるか（例として、ｋが０であるとき）、または１以上の置換基ＲＡで置換されている（例として、ｋが、１、２、３、４、または５であるとき）。ある態様において、環Ａは、非置換フェニル環である。ある態様において、環Ａは、置換フェニル環である。ある態様において、環Ａは、式：
【化２２９】
2020509022.tif 000231
で表され、任意に式中ＲＡは、置換または非置換の、単環式の、５〜６員複素環式の環であり、ここで複素環式の環系中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。ある態様において、環Ａは、式：
【化２３０】
2020509022.tif 000232
で表され、例として、
【化２３１】
2020509022.tif 000233
である。ある態様において、ＲＧは、
【化２３２】
2020509022.tif 000234
である。ある態様において、環Ａは、式：
【化２３３】
2020509022.tif 000235
で表される。ある態様において、環Ａは、式：
【化２３４】
2020509022.tif 000236
で表され、任意に式中ＲＡは、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または−ＯＲａである。ある態様において、環Ａは、式：
【化２３５】
2020509022.tif 000237
で表される。ある態様において、環Ａは、式：
【化２３６】
2020509022.tif 000238
で表される。ある態様において、環Ａは、式：
【化２３７】
2020509022.tif 000239
で表され、任意に式中ＲＡは、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または−ＯＲａである。ある態様において、環Ａは、式：
【化２３８】
2020509022.tif 000240
で表される。ある態様において、環Ａは、式：
【化２３９】
2020509022.tif 000241
で表され、任意に式中ＲＡのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、−ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、または置換もしくは非置換の、単環式の、５〜６員複素環式の環であり、ここで複素環式の環系中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。ある態様において、環Ａは、式：
【化２４０】
2020509022.tif 000242
で表される。ある態様において、環Ａは、式：
【化２４１】
2020509022.tif 000243
で表される。ある態様において、環Ａは、式：
【化２４２】
2020509022.tif 000244
で表され、任意に式中ＲＡのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、−ＯＲａ、または置換もしくは非置換の、単環式の、５〜６員複素環式の環であり、ここで複素環式の環系中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。ある態様において、環Ａは、式：
【化２４３】
2020509022.tif 000245
または
【化２４４】
2020509022.tif 000246
で表される。ある態様において、環Ａは、式：
【化２４５】
2020509022.tif 000247
で表され、式中ＲＡのうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の炭素環（例として、置換または非置換の、３〜７員の、単環式炭素環）、置換もしくは非置換の複素環式の環（例として、置換または非置換の、単環式の、５〜６員複素環式の環、ここで複素環式の環系中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）、置換もしくは非置換のアリール環（例として、置換または非置換のフェニル環）、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環（例として、置換または非置換の、単環式の、５〜６員ヘテロアリール環、ここでヘテロアリール環系中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）を形成する。ある態様において、環Ａは、式：
【化２４６】
2020509022.tif 000248
で表される。ある態様において、環Ａは、式：
【化２４７】
2020509022.tif 000249
で表され、任意に式中ＲＡのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、−ＯＲａ、または置換もしくは非置換の、単環式の、５〜６員複素環式の環であり、ここで複素環式の環系中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。ある態様において、環Ａは、式：
【化２４８】
2020509022.tif 000250
で表される。ある態様において、環Ａは、式：
【化２４９】
2020509022.tif 000251
で表され、式中ＲＡのどの場合も、独立して、−ＯＲａである。ある態様において、環Ａは、式：
【化２５０】
2020509022.tif 000252
で表され、式中ＲＡのどの場合も、独立して、−Ｏ（置換または非置換のアルキル）である。ある態様において、環Ａは、式：
【化２５１】
2020509022.tif 000253
で表される。ある態様において、環Ａは、式：
【化２５２】
2020509022.tif 000254
で表される。
【０２３７】
式（Ｖ）において、環Ａは、１以上の置換基ＲＡを包含していてもよい。ある態様において、ＲＡのすべての場合が、同じである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも２つの場合は、異なっている。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルキル（例として、置換または非置換のＣ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨ３である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＦ３、非置換エチル、パーフルオロエチル、非置換プロピル、パーフルオロプロピル、非置換ブチル、パーフルオロブチル、またはＢｎである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルケニル（例として、置換または非置換のＣ１〜６アルケニル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルキニル（例として、置換または非置換のＣ１〜６アルキニル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のカルボシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、３〜７員カルボシクリル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、５〜６員ヘテロシクリル、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、式：
【化２５３】
2020509022.tif 000255
で表される。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、式：
【化２５４】
2020509022.tif 000256
で表される。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアリール（例として、置換または非置換の、６〜１０員アリール）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロアリール（例として、置換または非置換の、単環式の、５〜６員ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＲａである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＨである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−Ｏ（置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−ＯＢｕ，−ＯＢｎ、または
【化２５５】
2020509022.tif 000257
などの−Ｏ（置換または非置換のアルキル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−Ｏ（置換または非置換のフェニル）（例として、−ＯＰｈ））である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＳＲａ（例として、−ＳＨ、−Ｓ（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）（例として、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、−ＳＢｕ、または−ＳＢｎ）、または−Ｓ（置換または非置換のフェニル）（例として、−ＳＰｈ））である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−Ｎ（Ｒａ）２（例として、−ＮＨ２、−ＮＨ（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）（例として、−ＮＨＭｅ）、または−Ｎ（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）−（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）（例として、−ＮＭｅ２））である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＮ、−ＳＣＮ、または−ＮＯ２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、または−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、または
【化２５６】
2020509022.tif 000258
である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である。
【０２３８】
ＲＡ、ＲＣ、ＲＥ、およびＲＸのどの場合も、独立して、１以上の置換基Ｒａを包含していてもよい。ある態様において、Ｒａのすべての場合が、同じである。ある態様において、Ｒａのうち少なくとも２つの場合は、異なっている。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、Ｒａのどの場合も、Ｈである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアシル（例として、アセチル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルキル（例として、置換または非置換のＣ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨ３である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＦ３、非置換エチル、パーフルオロエチル、非置換プロピル、パーフルオロプロピル、非置換ブチル、パーフルオロブチル、またはＢｎである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルケニル（例として、置換または非置換のＣ１〜６アルケニル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルキニル（例として、置換または非置換のＣ１〜６アルキニル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のカルボシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、３〜７員カルボシクリル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、５〜６員ヘテロシクリル、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアリール（例として、置換または非置換の、６〜１０員アリール）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロアリール（例として、置換または非置換の、単環式の、５〜６員ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、窒素原子へ付着されているとき、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、酸素原子へ付着されているとき、酸素保護基（例として、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ−Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、硫黄原子へ付着されているとき、硫黄保護基（例として、アセトアミドメチル、ｔ−Ｂｕ、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル、２−ピリジン−スルフェニル、またはトリフェニルメチル）である。ある態様において、Ｒａのうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の複素環式の環（例として、置換または非置換の、単環式の、５〜６員複素環式の環、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）を形成する。ある態様において、Ｒａのうち２つの場合は結び合って、置換または非置換のヘテロアリール環（例として、置換または非置換の、単環式の、５〜６員ヘテロアリール環、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）を形成する。
【０２３９】
ある態様において、ｋは０である。ある態様において、ｋは１である。ある態様において、ｋは２である。ある態様において、ｋは３である。ある態様において、ｋは４である。ある態様において、ｋは５である。
【０２４０】
式（Ｖ）は、環ＡおよびＢに接続する窒素原子上に置換基ＲＢを包含する。ある態様において、ＲＢは、水素である。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換のアシル（例として、アセチル）である。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換のＣ１〜６アルキル（例として、−ＣＨ３、−ＣＦ３、非置換エチル、パーフルオロエチル、非置換プロピル、パーフルオロプロピル、非置換ブチル、パーフルオロブチル、またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＢは、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。
【０２４１】
式（Ｖ）は、ヘテロアリール環を、ヘテロアリール環系中に部分(moieties)ＸＡ、ＸＢ、およびＸＣを包含する環Ｂとして包含する。ある態様において、ＸＡはＣＲＸであり、かつＸＢおよびＸＣの各々は、Ｎである。ある態様において、ＸＡはＣＨであり、かつＸＢおよびＸＣの各々は、Ｎである。ある態様において、ＸＢはＣＲＸであり、かつＸＡおよびＸＣの各々は、Ｎである。ある態様において、ＸＢはＣＨであり、かつＸＡおよびＸＣの各々は、Ｎである。ある態様において、ＸＣはＣＲＸであり、かつＸＡおよびＸＢの各々は、Ｎである。ある態様において、ＸＣはＣＨであり、かつＸＡおよびＸＢの各々は、Ｎである。ある態様において、ＸＡはＮであり、かつＸＢおよびＸＣの各々は、独立して、ＣＲＸである。ある態様において、ＸＡはＮであり、かつＸＢおよびＸＣの各々は、ＣＨである。ある態様において、ＸＢはＮであり、かつＸＡおよびＸＣの各々は、独立して、ＣＲＸである。ある態様において、ＸＢはＮであり、かつＸＡおよびＸＣの各々は、ＣＨである。ある態様において、ＸＣはＮであり、かつＸＡおよびＸＢの各々は、独立して、ＣＲＸである。ある態様において、ＸＣはＮであり、かつＸＡおよびＸＢの各々は、ＣＨである。ある態様において、ＸＡ、ＸＢ、およびＸＣの各々は、独立して、ＣＲＸである。ある態様において、ＸＡ、ＸＢ、およびＸＣの各々は、ＣＨである。
【０２４２】
ある態様において、ＸＢはＣＲＸであり、かつＸＢのＲＧおよびＲＸは結び合って、置換または非置換の複素環式の環（例として、置換または非置換の、単環式の、５〜６員複素環式の環、ここで複素環式の環系中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄であり、さらにここで複素環式の環系中少なくとも１個の原子は、窒素である）を形成する。ある態様において、ＸＢはＣＲＸであり、かつＸＢのＲＧおよびＲＸは結び合って、置換または非置換のヘテロアリール環（例として、置換または非置換の、単環式の、５〜６員ヘテロアリール環、ここで複素環式の環系中１個または２個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄であり、さらにここでヘテロアリール環系中少なくとも１の原子は、窒素である）を形成する。ある態様において、ＸＢはＣＲＸであり、かつＸＢのＲＧおよびＲＸは結び合って、置換または非置換のピロリル環を形成する。
【０２４３】
ある態様において、ＲＸのすべての場合が、同じである。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも２つの場合は、異なっている。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、水素である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルキル（例として、置換または非置換のＣ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨ３である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＦ３、非置換エチル、パーフルオロエチル、非置換プロピル、パーフルオロプロピル、非置換ブチル、パーフルオロブチル、またはＢｎである。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルケニル（例として、置換または非置換のＣ１〜６アルケニル）である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルキニル（例として、置換または非置換のＣ１〜６アルキニル）である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のカルボシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、３〜７員カルボシクリル）である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、５〜６員ヘテロシクリル、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアリール（例として、置換または非置換の、６〜１０員アリール）である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロアリール（例として、置換または非置換の、単環式の、５〜６員ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＲａ（例として、−ＯＨ、−Ｏ（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−ＯＢｕ、または−ＯＢｎ）、または−Ｏ（置換または非置換のフェニル）（例として、−ＯＰｈ））である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、−ＳＲａ（例として、−ＳＨ、−Ｓ（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）（例として、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、−ＳＢｕ、または−ＳＢｎ）、または−Ｓ（置換または非置換のフェニル）（例として、−ＳＰｈ））である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、−Ｎ（Ｒａ）２（例として、−ＮＨ２、−ＮＨ（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）（例として、−ＮＨＭｅ）、または−Ｎ（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）−（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）（例として、−ＮＭｅ２））である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＮ、−ＳＣＮ、または−ＮＯ２である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、または−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２）である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である。ある態様において、ＲＸのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である。
【０２４４】
式（Ｖ）は、置換基ＲＣを環Ｂ上に包含する。ある態様において、ＲＣは、水素である。ある態様において、ＲＣは、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＣは、置換または非置換のアルキル（例として、置換または非置換のＣ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＣは、−ＣＨ３である。ある態様において、ＲＣは、−ＣＦ３、非置換エチル、パーフルオロエチル、非置換プロピル、パーフルオロプロピル、非置換ブチル、パーフルオロブチル、またはＢｎである。ある態様において、ＲＣは、置換または非置換のアルケニル（例として、置換または非置換のＣ１〜６アルケニル）である。ある態様において、ＲＣは、置換または非置換のアルキニル（例として、置換または非置換のＣ１〜６アルキニル）である。ある態様において、ＲＣは、置換または非置換のカルボシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、３〜７員カルボシクリル）である。ある態様において、ＲＣは、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、５〜６員ヘテロシクリル、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＣは、置換または非置換のアリール（例として、置換または非置換の、６〜１０員アリール）である。ある態様において、ＲＣは、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、ＲＣは、置換または非置換のヘテロアリール（例として、置換または非置換の、単環式の、５〜６員ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＣは、−ＯＲａ（例として、−ＯＨ、−Ｏ（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−ＯＢｕ、または−ＯＢｎ）、または−Ｏ（置換または非置換のフェニル）（例として、−ＯＰｈ））である。ある態様において、ＲＣは、−ＳＲａ（例として、−ＳＨ、−Ｓ（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）（例として、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、−ＳＢｕ、または−ＳＢｎ）、または−Ｓ（置換または非置換のフェニル）（例として、−ＳＰｈ））である。ある態様において、ＲＣは、−Ｎ（Ｒａ）２（例として、−ＮＨ２、−ＮＨ（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）（例として、−ＮＨＭｅ）、または−Ｎ（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）−（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）（例として、−ＮＭｅ２））である。ある態様において、ＲＣは、−ＣＮ、−ＳＣＮ、または−ＮＯ２である。ある態様において、ＲＣは、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、または−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２である。ある態様において、ＲＣは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２）である。ある態様において、ＲＣは、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である。ある態様において、ＲＣは、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である。
【０２４５】
式（Ｖ）は、置換基ＲＤを尿素またはカルバマート部分の窒素原子上に包含する。ある態様において、ＲＤは、水素である。ある態様において、ＲＤは、置換または非置換のＣ１〜６アルキル（例として、−ＣＨ３、−ＣＦ３、非置換エチル、パーフルオロエチル、非置換プロピル、パーフルオロプロピル、非置換ブチル、パーフルオロブチル、またはＢｎ）などの、置換または非置換のアルキルである。ある態様において、ＲＤは、置換または非置換のアルケニル（例として、置換または非置換のＣ１〜６アルケニル）である。ある態様において、ＲＤは、置換または非置換のアルキニル（例として、置換または非置換のＣ１〜６アルキニル）である。ある態様において、ＲＤは、置換または非置換のカルボシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、３〜７員カルボシクリル）である。ある態様において、ＲＤは、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、５〜６員ヘテロシクリル、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＤは、置換もしくは非置換のオキセタニル、置換もしくは非置換のアゼチジニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロフラニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロピラニル、置換もしくは非置換のピロリジニル、置換もしくは非置換のピペリジニル、置換もしくは非置換のピペラジニル、または置換もしくは非置換のモルホリニルである。ある態様において、ＲＤは、式：
【化２５７】
2020509022.tif 000259
で表される。ある態様において、ＲＤは、置換または非置換のアリール（例として、置換または非置換の、６〜１０員アリール）である。ある態様において、ＲＤは、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、ＲＤは、式：
【化２５８】
2020509022.tif 000260
で表され、式中ＲＦのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−ＳＲａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＯ２、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である；およびｎは、０、１、２、３、４、または５である。ある態様において、ＲＤは、式：
【化２５９】
2020509022.tif 000261
で表される。ある態様において、ＲＤは、式：
【化２６０】
2020509022.tif 000262
で表される。ある態様において、ＲＤは、式：
【化２６１】
2020509022.tif 000263
で表される。ある態様において、ＲＤは、式
【化２６２】
2020509022.tif 000264
で表される。ある態様において、ＲＤは、置換または非置換のヘテロアリール（例として、置換または非置換の、単環式の、５〜６員ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＤは、置換もしくは非置換の１−ピラゾリル、置換もしくは非置換の３−ピラゾリル、または置換もしくは非置換の４−ピラゾリル（例として、
【化２６３】
2020509022.tif 000265
である。ある態様において、ＲＤは、置換もしくは非置換のフラニル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のイソチアゾリル、または置換もしくは非置換のテトラゾリルである。ある態様において、ＲＤは、置換もしくは非置換のピリジル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミジニル、または置換もしくは非置換のピリダジニルである。
【０２４６】
ある態様において、ＲＤは、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。
【０２４７】
式（Ｖ）は、二価成分Ｙを包含する。ある態様において、Ｙは、−Ｏ−である。ある態様において、Ｙは、−ＮＲＹ−である。ある態様において、Ｙは、−ＮＨ−である。
【０２４８】
ある態様において、ＲＹは、水素である。ある態様において、ＲＹは、置換または非置換のアシル（例として、アセチル）である。ある態様において、ＲＹは、置換または非置換のＣ１〜６アルキル（例として、−ＣＨ３、−ＣＦ３、非置換エチル、パーフルオロエチル、非置換プロピル、パーフルオロプロピル、非置換ブチル、パーフルオロブチル、またはＢｎ）である。ある態様において、ＲＹは、窒素保護基（例として、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓ）である。
【０２４９】
式（Ｖ）は、二価成分Ｚを包含する。ある態様において、Ｚは、単結合である。ある態様において、Ｚは、−Ｃ（ＲＺ）２−である。ある態様において、Ｚは、−ＣＨ２−である。ある態様において、Ｚは、−ＣＨＦ−、または−ＣＦ２−である。
【０２５０】
ある態様において、ＲＺのうち２つの場合が、同じである。ある態様において、ＲＺのうち２つの場合は、同じではない。ある態様において、ＲＺのうち少なくとも１つの場合は、水素である。ある態様において、ＲＺのどの場合も、水素である。ある態様において、ＲＺのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＺのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のＣ１〜６アルキル（例として、−ＣＨ３、−ＣＦ３、非置換エチル、パーフルオロエチル、非置換プロピル、パーフルオロプロピル、非置換ブチル、パーフルオロブチル、またはＢｎ）である。
【０２５１】
ある態様において、−Ｙ−Ｚ−は、−Ｎ（ＲＹ）−である。ある態様において、−Ｙ−Ｚ−は、−ＮＨ−である。ある態様において、−Ｙ−Ｚ−は、−Ｎ（Ｍｅ）−である。ある態様において、−Ｙ−Ｚ−は、−Ｏ−である。ある態様において、−Ｙ−Ｚ−は、−Ｎ（ＲＹ）−Ｃ（ＲＺ）２−（例として、−Ｎ（ＲＹ）−ＣＨ２−）である。ある態様において、−Ｙ−Ｚ−は、−ＮＨ−ＣＨ２−である。ある態様において、−Ｙ−Ｚ−は、−Ｎ（Ｍｅ）−ＣＨ２−である。ある態様において、−Ｙ−Ｚ−は、−Ｏ−Ｃ（ＲＺ）２−（例として、−Ｏ−ＣＨ２−）である。
【０２５２】
式（Ｖ）は、環Ｃとしてフェニル環を包含するが、これは、非置換であるか（例として、ｍが０のとき）、または１以上の置換基ＲＥで置換されている（例として、ｍが、１、２、３、４、または５であるとき）。ある態様において、環Ｃは、非置換フェニル環である。ある態様において、環Ｃは、置換フェニル環である。ある態様において、環Ｃは、式：
【化２６４】
2020509022.tif 000266
で表され、任意に式中ＲＥは、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２ＯＲａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−ＳＣＮ、または−ＮＯ２である。ある態様において、環Ｃは、式：
【化２６５】
2020509022.tif 000267
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化２６６】
2020509022.tif 000268
で表され、任意に式中ＲＥは、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２ＯＲａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−ＳＣＮ、または−ＮＯ２である。ある態様において、環Ｃは、式：
【化２６７】
2020509022.tif 000269
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化２６８】
2020509022.tif 000270
で表され、任意に式中ＲＥは、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２ＯＲａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−ＳＣＮ、または−ＮＯ２である。ある態様において、環Ｃは、式で：
【化２６９】
2020509022.tif 000271
表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化２７０】
2020509022.tif 000272
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化２７１】
2020509022.tif 000273
で表され、任意に式中ＲＥのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２ＯＲａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−ＳＣＮ、または−ＮＯ２である。ある態様において、環Ｃは、式：
【化２７２】
2020509022.tif 000274
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化２７３】
2020509022.tif 000275
で表され、任意に式中ＲＥのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２ＯＲａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−ＳＣＮ、または−ＮＯ２である。ある態様において、環Ｃは、式：
【化２７４】
2020509022.tif 000276
【化２７５】
2020509022.tif 000277
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化２７６】
2020509022.tif 000278
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化２７７】
2020509022.tif 000279
で表され、式中ＲＥのどの場合も、独立して、置換または非置換のアルキルである。ある態様において、環Ｃは、式：
【化２７８】
2020509022.tif 000280
で表され、式中ＲＥのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２ＯＲａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−ＳＣＮ、または−ＮＯ２である。ある態様において、環Ｃは、式：
【化２７９】
2020509022.tif 000281
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化２８０】
2020509022.tif 000282
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化２８１】
2020509022.tif 000283
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化２８２】
2020509022.tif 000284
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化２８３】
2020509022.tif 000285
【化２８４】
2020509022.tif 000286
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化２８５】
2020509022.tif 000287
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化２８６】
2020509022.tif 000288
で表され、任意に式中ＲＥのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２ＯＲａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＣＮ、−ＳＣＮ、または−ＮＯ２である。ある態様において、環Ｃは、式：
【化２８７】
2020509022.tif 000289
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化２８８】
2020509022.tif 000290
で表される。
【０２５３】
式（Ｖ）において、環Ｃは、１以上の置換基ＲＥを包含していてもよい。ある態様において、ＲＥのすべての場合が、同じである。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも２つの場合は、異なっている。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン（例として、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルキル（例として、置換または非置換のＣ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨ３である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＦ３、非置換エチル、パーフルオロエチル、非置換プロピル、パーフルオロプロピル、非置換ブチル、パーフルオロブチル、またはＢｎである。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルケニル（例として、置換または非置換のＣ１〜６アルケニル）である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアルキニル（例として、置換または非置換のＣ１〜６アルキニル）である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のカルボシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、３〜７員カルボシクリル）である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロシクリル（例として、置換または非置換の、単環式の、５〜６員ヘテロシクリル、ここで複素環式の環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアリール（例として、置換または非置換の、６〜１０員アリール）である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロアリール（例として、置換または非置換の、単環式の、５〜６員ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である）である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＲａ（例として、−ＯＨ、−Ｏ（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）（例として、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−ＯＢｕ、または−ＯＢｎ）、または−Ｏ（置換または非置換のフェニル）（例として、−ＯＰｈ））である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、−ＳＲａ（例として、−ＳＨ、−Ｓ（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）（例として、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、−ＳＢｕ、または−ＳＢｎ）、または−Ｓ（置換または非置換のフェニル）（例として、−ＳＰｈ））である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、−Ｎ（Ｒａ）２（例として、−ＮＨ２、−ＮＨ（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）（例として、−ＮＨＭｅ）、または−Ｎ（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）−（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）（例として、−ＮＭｅ２））である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＮ、−ＳＣＮ、または−ＮＯ２である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲａ、または−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２（例として、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２）である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒａであり、任意にここでＲａのどの場合も、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または窒素原子へ付着されているとき窒素保護基である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒａであり、ここでＲａは、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、式：
【化２８９】
2020509022.tif 000291
で表され、任意に式中Ｒｃのどの場合も、独立して、Ｈ、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、−ＯＨ、または−Ｏ（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、式：
【化２９０】
2020509022.tif 000292
で表される。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ＯＲａ、または−ＮＲａＳ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２であり、任意にここでＲａのどの場合も、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、窒素保護基  窒素原子へ付着されているとき、または酸素原子へ付着されているとき酸素保護基である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２ＯＲａ、または−ＮＲａＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２であり、任意にここでＲａのどの場合も、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、または酸素原子へ付着されているとき酸素保護基である。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒａであり、任意にここでＲａは、置換または非置換のＣ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＥのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｍｅである。
【０２５４】
ある態様において、ｍは０である。ある態様において、ｍは１である。ある態様において、ｍは２である。ある態様において、ｍは３である。ある態様において、ｍは４である。ある態様において、ｍは５である。
【０２５５】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｖ）で表される化合物は、式：
【化２９１】
2020509022.tif 000293
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０２５６】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｖ）で表される化合物は、式：
【化２９２】
2020509022.tif 000294
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０２５７】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｖ）で表される化合物は、式：
【化２９３】
2020509022.tif 000295
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０２５８】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｖ）で表される化合物は、式：
【化２９４】
2020509022.tif 000296
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０２５９】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｖ）で表される化合物は、式：
【化２９５】
2020509022.tif 000297
で表される化合物でも、その薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、プロドラッグでもない。
【０２６０】
ある態様において、本発明において有用な式（Ｖ）で表される化合物は、式：
【化２９６】
2020509022.tif 000298
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０２６１】
式（ＶＩ）で表される化合物
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（ＶＩ）：
【化２９７】
2020509022.tif 000299
で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグであって、式中：
Ａｒ１は、５員もしくは６員の複素環式または同素環式の芳香環（任意にＣ１〜Ｃ４アルキルを有していてもよい）、あるいは飽和複素環式またはメチル−複素環式の置換基である；
Ｘは、個別に、ＮまたはＣＨである；
Ｒ２は、
【化２９８】
2020509022.tif 000300
である；
Ｒ４は、水素、
【化２９９】
2020509022.tif 000301
である；ならびに
Ｒ５は、Ｈ、またはＣ１〜Ｃ４アルキルである。
【０２６２】
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（ＶＩ−Ａ）：
【化３００】
2020509022.tif 000302
で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグであり、式中：
Ａｒ１は、５員もしくは６員の複素環式または同素環式の芳香環（任意にＣ１〜Ｃ４アルキルを有していてもよい）、あるいは飽和複素環式またはメチル−複素環式の置換基である；
Ｒ２は、
【化３０１】
2020509022.tif 000303
である；
Ｒ３は、水素、または
【化３０２】
2020509022.tif 000304
である；ならびに
Ｒ４は、水素、
【化３０３】
2020509022.tif 000305
である；
Ｒ５は、Ｈ、またはＣ１〜Ｃ４アルキルである；あるいは
Ｒ３およびＲ４は介在原子と一緒に結び合って、遊離炭素の片方または両方がアルキルまたは酸素含有置換基で置換されているピロリジン環を形成する。
【０２６３】
ある態様において、式（ＶＩ）または（ＶＩ−Ａ）中、Ａｒ１は、５員もしくは６員の複素環式または同素環式の芳香環（任意にＣ１〜Ｃ４アルキルを有していてもよい）、あるいは飽和複素環式またはメチル−複素環式の置換基である。ある態様において、複素環式芳香環は、ヘテロアリール環である。ある態様において、同素環式芳香環は、アリール環である。ある態様において、式（ＶＩ）または（ＶＩ−Ａ）中、Ａｒ１は、任意に置換されていてもよい５員もしくは６員のヘテロアリールまたはアリールである。ある態様において、Ａｒ１は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、または飽和複素環式もしくはメチル−複素環式の置換基で任意に置換されていてもよい。ある態様において、Ａｒ１は、任意に置換されていてもよいアリールである。ある態様において、Ａｒ１は、任意に置換されていてもよいフェニルである。ある態様において、Ａｒ１は、非置換フェニルである。ある態様において、Ａｒ１は、任意に置換されていてもよい５員もしくは６員のヘテロアリールである。ある態様において、Ａｒ１は、任意に置換されていてもよい５員ヘテロアリールである。ある態様において、Ａｒ１は、任意に置換されていてもよいピラゾールである。ある態様において、Ａｒ１は、任意に置換されていてもよい６員ヘテロアリールである。ある態様において、Ａｒ１は、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルである。ある態様において、Ａｒ１は、１〜４個の環ヘテロ原子をもつ、任意に置換されていてもよい５〜１０員ヘテロシクリルであり、ここで各ヘテロ原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄から選択される。ある態様において、Ａｒ１は、飽和複素環式またはメチル−複素環式の置換基である。
【０２６４】
ある態様において、Ｘは、個別に、ＮまたはＣＨである。ある態様において、Ｘのうち少なくとも１つの場合は、Ｎである。ある態様において、Ｘのうち少なくとも１つの場合は、ＣＨである。ある態様において、Ｘの場合の一方はＮであり、かつＸの場合の他方はＣＨである。
【０２６５】
ある態様において、Ｒ２は、
【化３０４】
2020509022.tif 000306
であり、式中ＲＺ１は、水素、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、または任意に置換されていてもよいヘテロアリールである。ある態様において、Ｒ２は、
【化３０５】
2020509022.tif 000307
であり、式中ＲＺ１は、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアリールである。ある態様において、Ｒ２は、
【化３０６】
2020509022.tif 000308
である。ある態様において、Ｒ２は、
【化３０７】
2020509022.tif 000309
である。ある態様において、Ｒ２は、
【化３０８】
2020509022.tif 000310
である。ある態様において、Ｒ２は、
【化３０９】
2020509022.tif 000311
であり、ここでＲＺ２は、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいカルボシクリル、または任意に置換されていてもよいヘテロシクリルである。ある態様において、Ｒ２は、
【化３１０】
2020509022.tif 000312
であり、ここでＲＺ２は、任意に置換されていてもよいカルボシクリルである。ある態様において、Ｒ２は、
【化３１１】
2020509022.tif 000313
である。ある態様において、Ｒ２は、任意に置換されていてもよいカルボシクリルである。ある態様において、Ｒ２は、任意に置換されていてもよいＣ３〜１４カルボシクリルである。ある態様において、Ｒ２は、任意に置換されていてもよいＣ５〜１０カルボシクリルである。ある態様において、Ｒ２は、
【化３１２】
2020509022.tif 000314
である。
【０２６６】
ある態様において、式（ＶＩ−Ａ）中、Ｒ３は、水素、または
【化３１３】
2020509022.tif 000315
である。ある態様において、式（ＶＩ−Ａ）中、Ｒ３は、水素である。ある態様において、Ｒ３は、任意に置換されていてもよいカルボシクリルである。ある態様において、Ｒ３は、任意に置換されていてもよいＣ３〜１４カルボシクリルである。ある態様において、Ｒ３は、任意に置換されていてもよいＣ３〜１０カルボシクリルである。ある態様において、Ｒ３は、任意に置換されていてもよいＣ３〜８カルボシクリルである。ある態様において、Ｒ３は、
【化３１４】
2020509022.tif 000316
である。
【０２６７】
ある態様において、Ｒ４は、任意に置換されていてもよいアリール（例として、任意に置換されていてもよいフェニルまたはベンジル）である。ある態様において、Ｒ４は、任意に置換されていてもよいフェニルである。ある態様において、Ｒ４は、水素である。ある態様において、Ｒ４は、
【化３１５】
2020509022.tif 000317
である。ある態様において、Ｒ５は、Ｈ、または任意に置換されていてもよいアルキルである。ある態様において、Ｒ４は、
【化３１６】
2020509022.tif 000318
であり、ここでＲ５は、Ｈ、または任意に置換されていてもよいアルキルである。ある態様において、Ｒ４は、水素、
【化３１７】
2020509022.tif 000319
であり、ここでＲ５は、Ｈ、またはＣ１〜Ｃ４アルキルである。
【０２６８】
ある態様において、Ｒ３およびＲ４は介在原子と一緒に結び合って、ピロリジン環を形成するが、前記環中、少なくとも１個の遊離炭素は、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、または−ＯＲＺ１（ここでＲＺ１は、水素、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、または任意に置換されていてもよいヘテロアリールである）で置換されている。ある態様において、Ｒ３およびＲ４は介在原子と一緒に結び合って、ピロリジン環を形成するが、前記環中、遊離炭素の片方または両方は、アルキルまたは酸素含有置換基で置換されている。ある態様において、Ｒ３およびＲ４は介在原子と一緒に結び合って、ピロリジン環を形成するが、前記環中、遊離炭素の両方とも、任意に置換されていてもよいアルキルで置換されている。ある態様において、Ｒ３およびＲ４は介在原子と一緒に結び合って、ピロリジン環を形成するが、前記環中、遊離炭素の両方とも、任意に置換されていてもよいＣ１〜６アルキルで置換されている。ある態様において、Ｒ３およびＲ４は介在原子と一緒に結び合って、ピロリジン環を形成するが、前記環中、遊離炭素の両方とも、非置換メチルで置換されている。
【０２６９】
ある態様において、本発明において有用な式（ＶＩ）または（ＶＩ−Ａ）で表される化合物は、式：
【化３１８】
2020509022.tif 000320
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグである。
【０２７０】
式（ＶＩＩ）で表される化合物
別の側面において、本開示において利用される化合物は、式（ＶＩＩ）：
【化３１９】
2020509022.tif 000321
で表される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、およびプロドラッグであって、式中：
ＲＡのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＲＡ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここでＲＡ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ｊは、０、１、または２である；
ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または窒素保護基である；
ＲＣは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
ＲＤのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲＤ１、−Ｎ（ＲＤ１）２、−ＳＲＤ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＲＤ１、−Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＯＲＤ１、−Ｃ（＝ＮＲＤ１）Ｎ（ＲＤ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；
ｍは、０、１、または２である；
ＲＥは、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である；
ＲＦのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲＦ１、−Ｎ（ＲＦ１）２、−ＳＲＦ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＦ１）ＲＦ１、−Ｃ（＝ＮＲＦ１）ＯＲＦ１、−Ｃ（＝ＮＲＦ１）Ｎ（ＲＦ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＦ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ１、−ＮＲＦ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、−ＮＲＦ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＦ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２であり、ここでＲＦ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＦ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；ならびに
ｎは、０、１、２、３、４、または５である。
【０２７１】
式（ＶＩＩ）は、環Ａとして、非置換であるか（例として、ｊが０であるとき）または１もしくは２つの置換基ＲＡで置換されている（例として、ｊが、１または２であるとき）ピリミジニル環を包含する。ある態様において、ＲＡのうち２つの場合は、異なっている。ある態様において、ＲＡの両方の場合が、同じである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲンである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、Ｆである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、Ｃｌである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、Ｂｒである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、Ｉ（ヨウ素）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡの両場合とも、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨ３である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換メチルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＦ３である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、エチルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、プロピルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ブチルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ペンチルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲンまたは置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、３〜７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ヘテロシクリルであり、ここで当該複素環式環系中１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、３〜７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換アリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換アリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、６〜１０員アリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、非置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、５員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、二環式ヘテロアリール、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、９員または１０員の、二環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＲＡ１である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＨである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−Ｏ（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＭｅである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＥｔである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＰｒである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＢｕである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＢｎである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＰｈである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＳＲＡ１である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＳＨである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＳＭｅである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−Ｎ（ＲＡ１）２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＨ２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＨＭｅである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＭｅ２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＮである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＳＣＮである。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＯＲＡ１、または−Ｃ（＝ＮＲＡ１）Ｎ（ＲＡ１）２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＯ２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、または−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２である。ある態様において、ＲＡのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２である。
【０２７２】
ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アシルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アシルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、アセチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、メチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、エチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、プロピルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、ブチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、ペンチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のカルボシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、３〜７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換もしくは非置換のヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘテロシクリルであり、ここで前記複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、３〜７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、６〜１０員アリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、単環式アリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、二環式アリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、５員もしくは６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基である。ある態様において、ＲＡ１のうち少なくとも１つの場合は、窒素原子へ付着されているとき、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓである。ある態様において、ＲＡ１は、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基である。ある態様において、ＲＡ１は、酸素原子へ付着されているとき、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ−Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイルである。ある態様において、ＲＡ１は、硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である。ある態様において、ＲＡ１は、硫黄原子へ付着されているとき、アセトアミドメチル、ｔ−Ｂｕ、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル、２−ピリジン−スルフェニル、またはトリフェニルメチルである。ある態様において、ＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、飽和または不飽和の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、複素環式の環を形成するが、ここで複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、３〜７員の、単環式の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ＲＡ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の、５〜６員の、単環式ヘテロアリール環を形成するが、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。
【０２７３】
ある態様において、ｊは０である。ある態様において、ｊは１である。ある態様において、ｊは２である。
【０２７４】
式（ＶＩＩ）は、置換基ＲＢを窒素原子上に包含する。ある態様において、ＲＢは、Ｈである。ある態様において、ＲＢは、置換アシルである。ある態様において、ＲＢは、非置換アシルである。ある態様において、ＲＢは、アセチルである。ある態様において、ＲＢは、置換アルキルである。ある態様において、ＲＢは、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＢは、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢは、置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢは、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＢは、−ＣＨ３である。ある態様において、ＲＢは、置換メチルである。ある態様において、ＲＢは、−ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＢは、−ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＢは、−ＣＦ３である。ある態様において、ＲＢは、エチルである。ある態様において、ＲＢは、プロピルである。ある態様において、ＲＢは、ブチルである。ある態様において、ＲＢは、ペンチルである。ある態様において、ＲＢは、ヘキシルである。ある態様において、ＲＢは、−（ＣＨ２）１〜４−（環Ｆ）であり、ここで環Ｆは、置換または非置換の、３〜７員の、単環式の複素環式の環である。ある態様において、ＲＢは、−（ＣＨ２）１〜４−（置換または非置換のピロリジニル）である。ある態様において、ＲＢは、式：
【化３２０】
2020509022.tif 000322
で表され、式中Ｒ４は、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である。ある態様において、ＲＢは、式：
【化３２１】
2020509022.tif 000323
で表される。ある態様において、ＲＢは、−（ＣＨ２）１〜４−（環Ｆ）であり、ここで環Ｆは、置換もしくは非置換のオキセタニル、置換もしくは非置換のアゼチジニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロフラニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロピラニル、置換もしくは非置換のピペリジニル、置換もしくは非置換のピペラジニル、または置換もしくは非置換のモルホリニル環である。ある態様において、ＲＢは、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＢは、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＢは、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＢは、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＢは、置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＢは、非置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＢは、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＢは、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＢは、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＢは、３〜７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＢは、非置換シクロプロピルである。ある態様において、ＲＢは、置換シクロプロピルである。ある態様において、ＲＢは、置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＢは、非置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＢは、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＢは、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＢは、ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＢは、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＢは、３〜７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＢは、置換アリールである。ある態様において、ＲＢは、非置換アリールである。ある態様において、ＲＢは、６〜１０員アリールである。ある態様において、ＲＢは、置換フェニルである。ある態様において、ＲＢは、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換の、５〜６員の、単環式ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換のピラゾリルである。ある態様において、ＲＢは、式：
【化３２２】
2020509022.tif 000324
で表され、式中Ｒ１は、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である。ある態様において、ＲＢは、式：
【化３２３】
2020509022.tif 000325
で表される。ある態様において、ＲＢは、置換もしくは非置換のフラニル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、または置換もしくは非置換のイソチアゾリルである。ある態様において、ＲＢは、置換もしくは非置換のピリジル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミジニル、または置換もしくは非置換のピリダジニルである。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換の、９〜１０員の、二環式ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。ある態様において、ＲＢは、窒素保護基である。ある態様において、ＲＢは、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓである。
【０２７５】
式（ＶＩＩ）は、置換基ＲＣを窒素原子上に包含する。ある態様において、ＲＣは、Ｈである。ある態様において、ＲＣは、置換アシルである。ある態様において、ＲＣは、非置換アシルである。ある態様において、ＲＣは、アセチルである。ある態様において、ＲＣは、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＣは、置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＣは、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＣは、非置換メチルである。ある態様において、ＲＣは、置換メチルである。ある態様において、ＲＣは、−ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＣは、−ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＣは、−ＣＦ３である。ある態様において、ＲＣは、エチルである。ある態様において、ＲＣは、プロピルである。ある態様において、ＲＣは、ブチルである。ある態様において、ＲＣは、ペンチルである。ある態様において、ＲＣは、ヘキシルである。ある態様において、ＲＣは、窒素保護基である。ある態様において、ＲＣは、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓである。
【０２７６】
ある態様において、ＲＢは、置換または非置換のＣ１〜６アルキルであり、かつＲＣは、Ｈである。ある態様において、ＲＢは、−（ＣＨ２）１〜４−（環Ｆ）であり、ここで環Ｆは、置換または非置換の、３〜７員の、単環式の複素環式の環である；かつＲＣは、Ｈである。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換のフェニル（例として、パラ−置換フェニル）であり、かつＲＣは、Ｈである。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換の、５〜６員の、単環式ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である；かつＲＣは、Ｈである。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換のピラゾリルであり、かつＲＣは、Ｈである。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換の、３〜７員の、単環式カルボシクリルである；かつＲＣは、Ｈである。ある態様において、ＲＢは、置換または非置換のシクロプロピルであり、かつＲＣは、Ｈである。
【０２７７】
式（ＶＩＩ）は、環Ｂとして、非置換であるか（例として、ｍが０であるとき）または１つもしくは２つの置換基ＲＤで置換されている（例として、ｍが、１または２であるとき）イミダゾリル環を包含する。ある態様において、環Ｂは、置換基ＲＤ（つまり、ｍが０である）は包含しない。ある態様において、ＲＤのうち２つの場合は、異なっている。ある態様において、ＲＤの両場合ともに、同じである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲンである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、Ｆである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、Ｃｌである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、Ｂｒである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、Ｉ（ヨウ素）である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＤの両場合ともに、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨ３である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、置換メチルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＦ３である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、エチルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、プロピルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、ブチルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、ペンチルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、非置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、３〜７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、非置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、３〜７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、置換アリールである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、非置換アリールである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、６〜１０員アリールである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、非置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、５員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、９員または１０員の、二環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＲＤ１である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＨである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−Ｏ（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＭｅである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＥｔである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＰｒである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＢｕである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＢｎである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＰｈである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−ＳＲＤ１である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−ＳＨである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−ＳＭｅである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−Ｎ（ＲＤ１）２である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＨ２である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＨＭｅである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＭｅ２である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＮである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−ＳＣＮである。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＲＤ１、−Ｃ（＝ＮＲＤ１）ＯＲＤ１、または−Ｃ（＝ＮＲＤ１）Ｎ（ＲＤ１）２である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＯ２である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２である。ある態様において、ＲＤのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＤ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１）２である。
【０２７８】
ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アシルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アシルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、アセチルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、メチルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、エチルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、プロピルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、ブチルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、ペンチルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のカルボシクリルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、３〜７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、３〜７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のアリールである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、６〜１０員アリールである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、単環式アリールである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、二環式アリールである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、５員もしくは６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基である。ある態様において、ＲＤ１のうち少なくとも１つの場合は、窒素原子へ付着されているとき、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓである。ある態様において、ＲＤ１は、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基である。ある態様において、ＲＤ１は、酸素原子へ付着されているとき、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ−Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイルである。ある態様において、ＲＤ１は、硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である。ある態様において、ＲＤ１は、硫黄原子へ付着されているとき、アセトアミドメチル、ｔ−Ｂｕ、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル、２−ピリジン−スルフェニル、またはトリフェニルメチルである。ある態様において、ＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、飽和または不飽和の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、複素環式の環を形成するが、ここで複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、３〜７員の、単環式複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ＲＤ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の、５〜６員の、単環式ヘテロアリール環を形成するが、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。
【０２７９】
ある態様において、ｍは０である。ある態様において、ｍは１である。ある態様において、ｍは２である。
【０２８０】
式（ＶＩＩ）は、置換基ＲＥを窒素原子上に包含する。ある態様において、ＲＥは、Ｈである。ある態様において、ＲＥは、置換アシルである。ある態様において、ＲＥは、非置換アシルである。ある態様において、ＲＥは、アセチルである。ある態様において、ＲＥは、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＥは、置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＥは、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＥは、非置換メチルである。ある態様において、ＲＥは、置換メチルである。ある態様において、ＲＥは、−ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＥは、−ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＥは、−ＣＦ３である。ある態様において、ＲＥは、エチルである。ある態様において、ＲＥは、プロピルである。ある態様において、ＲＥは、ブチルである。ある態様において、ＲＥは、ペンチルである。ある態様において、ＲＥは、ヘキシルである。ある態様において、ＲＥは、窒素保護基である。ある態様において、ＲＥは、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓである。
【０２８１】
ある態様において、ＲＣおよびＲＥの各々は、Ｈである。
【０２８２】
式（ＶＩＩ）は、環Ｃとして、非置換であるか（例として、ｎが０であるとき）、または１以上の置換基ＲＦで置換されている（例として、ｎが、１、２、３、４、または５であるとき）フェニル環を包含する。ある態様において、環Ｃは、式：
【化３２４】
2020509022.tif 000326
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化３２５】
2020509022.tif 000327
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化３２６】
2020509022.tif 000328
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化３２７】
2020509022.tif 000329
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化３２８】
2020509022.tif 000330
で表され、式中ＲＦのどの場合も、独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである。ある態様において、環Ｃは、式：
【化３２９】
2020509022.tif 000331
で表される。ある態様において、環Ｃは、式で：
【化３３０】
2020509022.tif 000332
表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化３３１】
2020509022.tif 000333
で表される。ある態様において、環Ｃは、式：
【化３３２】
2020509022.tif 000334
で表される。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも２つの場合は、異なっている。ある態様において、ＲＦのすべての場合が、同じである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲンである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、Ｆである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、Ｃｌである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、Ｂｒである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、Ｉ（ヨウ素）である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＦのすべての場合が、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨ３である。ある態様において、ＲＦのすべての場合が、−ＣＨ３である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、置換メチルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＦ３である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、エチルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、プロピルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、ブチルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、ペンチルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、非置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、３〜７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、非置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、３〜７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、置換アリールである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、非置換アリールである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、６〜１０員アリールである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、非置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、５員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、９員または１０員の、二環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＲＦ１である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＨである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−Ｏ（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＭｅである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＥｔである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＰｒである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＢｕである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＢｎである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＰｈである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−ＳＲＦ１である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−ＳＨである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−ＳＭｅである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−Ｎ（ＲＦ１）２である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＨ２である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＨＭｅである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＭｅ２である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＮである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−ＳＣＮである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝ＮＲＦ１）ＲＦ１、−Ｃ（＝ＮＲＦ１）ＯＲＦ１、または−Ｃ（＝ＮＲＦ１）Ｎ（ＲＦ１）２である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ１、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＦ１である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２である。
【０２８３】
ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２であり、ここでＲＦ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または窒素保護基である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲＦ１であり、ここでＲＦ１は、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲＦ１であり、ここでＲＦ１は、独立して、ハロゲン、および置換または非置換のＣ１〜６アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で置換されたフェニルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅＲＦ１であり、ここでＲＦ１は、置換または非置換のフェニルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅＲＦ１であり、ここでＲＦ１は、独立して、ハロゲン、および置換または非置換のＣ１〜６アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で置換されたフェニルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＯ２である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−ＮＲＦ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ１、−ＮＲＦ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、または−ＮＲＦ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＦ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２である。
【０２８４】
ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または−ＯＲＦ１である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または−ＯＲＦ１であり、ここでＲＦ１は、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または酸素保護基である。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲン、非置換Ｃ１〜６アルキル、または−ＯＲＦ１であり、ここでＲＦ１は、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＦのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨ３、またはＣｌである。
【０２８５】
ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、Ｈである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アシルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アシルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、アセチルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、メチルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、エチルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、プロピルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、ブチルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、ペンチルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のカルボシクリルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、３〜７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘテロシクリルであり、ここで複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、３〜７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、置換もしくは非置換のアリールである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、６〜１０員アリールである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、単環式アリールである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、二環式アリールである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のヘテロアリールである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、５員もしくは６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基である。ある態様において、ＲＦ１のうち少なくとも１つの場合は、窒素原子へ付着されているとき、Ｂｎ、Ｂｏｃ、Ｃｂｚ、Ｆｍｏｃ、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはＴｓである。ある態様において、ＲＦ１は、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基である。ある態様において、ＲＦ１は、酸素原子へ付着されているとき、シリル、ＴＢＤＰＳ、ＴＢＤＭＳ、ＴＩＰＳ、ＴＥＳ、ＴＭＳ、ＭＯＭ、ＴＨＰ、ｔ−Ｂｕ、Ｂｎ、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイルである。ある態様において、ＲＦ１は、硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基である。ある態様において、ＲＦ１は、硫黄原子へ付着されているとき、アセトアミドメチル、ｔ−Ｂｕ、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル、２−ピリジン−スルフェニル、またはトリフェニルメチルである。ある態様において、ＲＦ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＦ１のうち２つの場合は結び合って、飽和または不飽和の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＦ１のうち２つの場合は結び合って、複素環式の環を形成するが、ここで前記複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＦ１のうち２つの場合は結び合って、３〜７員の、単環式の複素環式の環を形成する。ある態様において、ＲＦ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ＲＦ１のうち２つの場合は結び合って、置換または非置換の、５〜６員の、単環式ヘテロアリール環を形成するが、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。
【０２８６】
ある態様において、ｎは０である。ある態様において、ｎは１である。ある態様において、ｎは２である。ある態様において、ｎは３である。ある態様において、ｎは４である。ある態様において、ｎは５である。
【０２８７】
ある態様において、ｎは１である；かつＲＦは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２である。ある態様において、ｎは１である；かつＲＦは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２であり、ここでＲＦ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または窒素保護基である。ある態様において、ｎは２である；かつＲＦのどの場合も、独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルである。ある態様において、ｎは２である；かつＲＦのどの場合も、独立して、ハロゲン、または非置換のＣ１〜６アルキル（例として、−ＣＨ３）である。ある態様において、ｎは２である；かつＲＦのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、−ＯＲＦ１、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２である。ある態様において、ｎは２である；かつＲＦのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、−ＯＲＦ１、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ１）２であり、ここでＲＦ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のフェニル、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または窒素原子へ付着されているとき窒素保護基である。
【０２８８】
ある態様において、式（ＶＩＩ）で表される化合物は、式（ＶＩＩ−Ａ）：
【化３３３】
2020509022.tif 000335
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体、もしくはプロドラッグであり、式中：
ＲＧのどの場合も、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲＧ１、−Ｎ（ＲＧ１）２、−ＳＲＧ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＧ１）ＲＧ１、−Ｃ（＝ＮＲＧ１）ＯＲＧ１、−Ｃ（＝ＮＲＧ１）Ｎ（ＲＧ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＧ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ１、−ＮＲＧ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧ１、−ＮＲＧ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＧ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＧ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ１）２であり、ここでＲＧ１のどの場合も、独立して、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、窒素原子へ付着されているとき窒素保護基、酸素原子へ付着されているとき酸素保護基、または硫黄原子へ付着されているとき硫黄保護基であるか、あるいはＲＧ１のうち２つの場合は結び合って、置換もしくは非置換の複素環式の環、または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成する；ならびに
ｋは、０、１、２、３、４、または５である。
【０２８９】
式（ＶＩＩ−Ａ）は、環Ｄとして、非置換であるか（例として、ｋが０であるとき）、または１以上の置換基ＲＧで置換されている（例として、ｋが、１、２、３、４、または５であるとき）フェニル環を包含する。ある態様において、環Ｄは、式：
【化３３４】
2020509022.tif 000336
で表される。ある態様において、環Ｄは、式：
【化３３５】
2020509022.tif 000337
で表される。ある態様において、環Ｄは、式：
【化３３６】
2020509022.tif 000338
で表される。ある態様において、環Ｄは、式：
【化３３７】
2020509022.tif 000339
で表される。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも２つの場合は、異なっている。ある態様において、ＲＧのすべての場合が、同じである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、ハロゲンである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、Ｆである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、Ｃｌである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、Ｂｒである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、Ｉ（ヨウ素）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換アルキルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＧのすべての場合が、非置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換Ｃ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、少なくとも１個のハロゲンで置換されたＣ１〜６アルキルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨ３である。ある態様において、ＲＧのすべての場合が、−ＣＨ３である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換メチルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨ２Ｆである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＨＦ２である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、−ＣＦ３である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、エチルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、プロピルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、ブチルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、ペンチルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、ヘキシルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換アルケニルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルケニルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換アルキニルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、非置換アルキニルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、非置換カルボシクリルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、不飽和カルボシクリルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、３〜７員の、単環式カルボシクリルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、非置換ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、不飽和ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、ヘテロシクリルであり、ここで当該複素環式の環系の１個、２個、または３個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、３〜７員の、単環式ヘテロシクリルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換または非置換のピペラジニルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、式：
【化３３８】
2020509022.tif 000340
で表され、式中Ｒ２は、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、または窒素保護基である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、式：
【化３３９】
2020509022.tif 000341
で表される。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換アリールである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、非置換アリールである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、６〜１０員アリールである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換フェニルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、非置換フェニルである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、非置換ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、ヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール環系の１個、２個、３個、または４個の原子は、独立して、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、５員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、６員の、単環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、二環式ヘテロアリールであり、ここで付着点は、原子価が許す限り、二環式ヘテロアリール環系のいずれの原子上にあってもよい。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、９員または１０員の、二環式ヘテロアリールである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＲＧ１である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＨである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、−Ｏ（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、−Ｏ−（ＣＨ２）２〜４−Ｏ−（置換または非置換のＣ１〜６アルキル）である。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＭｅである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＭｅである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＥｔである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＰｒである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＢｕである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＢｎである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、−ＯＰｈである。ある態様において、ＲＧのうち少なくとも１つの場合は、−ＳＲＧ１である。ある態様に臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲧猯灵꺁臣ꆁ냥ꪁ臣ꢁ苣醼臣꺁ꃥ袐臣膀裢뎼볯ꞁ臣讂胣芁苣讅꟦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲧猯灵꺁臣ꆁ냥ꪁ臣ꢁ苣醼臣꺁ꃥ袐臣膀裢뎼볯薽臣芁苣芀臣讂藦颧臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ⼼畳㹰臣蚁臣醰臣辁臣节볯ꒁ臣뒠郥꾁胣銈볯袼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰볯㲉畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꞁ臣讂胣芁苣讅꟦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲧猯灵꺁臣ꆁ냥ꪁ臣ꢁ苣醼臣꺁ꃥ袐臣膀裢꺼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ볯㲑猯灵覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣芁苣膀臣鎁臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ볯㲑猯灵꺁臣꺁ꃥ袐苣膀诧讫臣ꚁ胣뒰듧膀뷧鮏苣鞁臣꾁鷩꺽迦꺁볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鲀볯㲖猯扵ꊂ菣궂菣膀臣龁臣銪듧鶿귨몟臣芁苣讁胣芁苣蒁臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ볯㲑猯灵꺁臣ꆁ볯ꒁ臣뒠郥꾁뗧뎁郥ꎁ臣膀뷧鮏臣龁臣麝뷧鮏臣膀볯鲀볯ꆓ臣膀跥낒볥꺁ꓨꂴ鋧込臣낒苣ꊽ裦馁苣芀臣讂藦颧臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ⼼畳㹰臣蚁臣醰臣辁臣节볯ꒁ臣뒠郥꾁胣銈볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣芁苣芀臣讂藦颧臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ⼼畳㹰臣蚁臣醰臣辁臣节볯ꒁ臣뒠郥꾁胣銈볯ꢼ볯薽臣芁苣芀臣讂藦颧臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ⼼畳㹰臣蚁臣醰臣辁臣节볯ꒁ臣뒠郥꾁胣銈볯궼뷯㲅畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꞁ臣讂胣芁苣讅꟦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲧猯灵꺁臣ꆁ냥ꪁ臣ꢁ苣醼臣꺁ꃥ袐臣膀裢ꎼ볯ꞁ臣讂胣芁苣讅꟦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲧猯灵꺁臣ꆁ냥ꪁ臣ꢁ苣醼臣꺁ꃥ袐臣膀裢뎼볯꺼臣芁苣芀臣讂藦颧臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ⼼畳㹰臣蚁臣醰臣辁臣节볯ꒁ臣뒠郥꾁胣銈볯袼볯꺼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ볯㲑猯灵膀裢ꎼ볯鶼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ볯㲑猯灵覼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ볯㲑猯灵膀臣龁臣銈볯袼볯꺼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰볯꺼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ볯㲑猯灵覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣芁苣芀臣讂藦颧臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ⼼畳㹰臣蚁臣醰臣辁臣节볯ꒁ臣뒠郥꾁胣銈볯袼볯꾼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ볯㲑猯灵膀臣龁臣銈볯袼볯꾼볯꾼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰臣芁苣芀臣讂藦颧臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ⼼畳㹰臣蚁臣醰臣辁臣节볯ꒁ臣뒠郥꾁胣銈볯袼볯꾼볯꺼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ볯㲑猯灵覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣芁苣芀臣讂藦颧臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ⼼畳㹰臣蚁臣醰臣辁臣节볯ꒁ臣뒠郥꾁胣銈볯袼볯꾼볯꺼볯薽猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣銈볯袼볯꾼볯꺼볯궼뷯膀臣龁臣銈볯袼볯꾼볯꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꞁ臣讂胣芁苣讅꟦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲧猯灵꺁臣ꆁ냥ꪁ臣ꢁ苣醼臣꺁ꃥ袐臣膀裢꺼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꞁ臣讂胣芁苣讅꟦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲧猯灵꺁臣ꆁ냥ꪁ臣ꢁ苣醼臣꺁ꃥ袐臣膀裢꺼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰볯袼볯꾼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ볯㲑猯灵膀裢꺼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰볯袼볯꾼볯꾼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰胣뺁臣꾁裢꺼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰볯袼볯꾼볯꺼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ볯㲑猯灵覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣芁苣芀臣讂藦颧臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ⼼畳㹰臣蚁臣醰臣辁臣节볯ꒁ臣뒠郥꾁胣銈볯ꎼ볯鶼볯覼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰胣銈볯ꎼ볯鶼볯覼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ볯㲑猯灵膀臣龁臣銈볯ꎼ볯鶼볯覼볯袼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰볯㲉畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯邼胣㲑䐯噉ਾ†臣讂藦颧臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ⼼畳㹰臣蚁臣醰臣辁臣节볯ꒁ臣뒠郥꾁胣銈볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ볯㲑猯灵膀裢꺼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ볯㲑猯灵覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣뺁臣꾁뷧鮏苣鞁臣꾁鷩꺽迦꺁胣鎼胣鞼鏥꺁胣颍鋧込菣蚃菣랂苣ꪃ菣ꞁ臣誂胣鎁臣ꞁ뷥늩ꓨꂴ鋧込臣낒돧꺁볯讀胣銼胥膀臣龁臣鎼胥꺁軥邭臣膀诧讫臣ꚁ胣銪듧膀藩ꂴ胣뺁臣꾁ꇧ蒻臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯馼볯醀⼼䥄㹖 芁苣讅꟦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰臣蚁臣醰臣辁臣节볯ꒁ臣뒠郥꾁胣ꢼ臣芁苣芀臣讂藦颧臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ볯㲑猯灵꺁臣ꆁ냥ꪁ臣ꢁ苣醼臣꺁ꃥ袐臣膀뷧鮏苣랂菣ꞁ臣讂胣芁苣讅꟦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰臣蚁臣醰臣辁臣节볯ꒁ臣뒠郥꾁胣麝뷧鮏苣랂菣ꞁ臣讂胣芁苣讅꟦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰臣蚁臣醰臣辁臣节볯ꒁ臣뒠郥꾁胣ꊂ苣膃菣ꞁ臣讂胣芁苣讅꟦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰臣蚁臣醰臣辁臣节볯ꒁ臣뒠郥꾁胣꺽迦ꊂ菣궂菣ꞁ臣讂胣芁苣讅꟦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰臣蚁臣醰臣辁臣节볯ꒁ臣뒠郥꾁胣麝뷧鮏苣ꮃ苣ꮃ臣芁苣芀臣讂藦颧臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ볯㲑猯灵꺁臣ꆁ냥ꪁ臣ꢁ苣醼臣꺁ꃥ袐臣膀鷩꺽迦ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼胣隼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ臣芁苣芀臣讂藦颧臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ볯㲑猯灵꺁臣ꆁ냥ꪁ臣ꢁ苣醼臣꺁ꃥ袐臣膀菣膃菣ꞁ臣讂胣芁苣讅꟦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰臣蚁臣醰臣辁臣节볯ꒁ臣뒠郥꾁胣ꢂ菣ꮃ臣芁苣芀臣讂藦颧臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ볯㲑猯灵꺁臣ꆁ냥ꪁ臣ꢁ苣醼臣꺁ꃥ袐臣膀菣궃菣ꮃ臣芁苣芀臣讂藦颧臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ볯㲑猯灵꺁臣ꆁ냥ꪁ臣ꢁ苣醼臣꺁ꃥ袐臣膀菣膃菣ꞁ臣讂胣芁苣讅꟦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰臣蚁臣醰臣辁臣节볯ꒁ臣뒠郥꾁胣骃菣膃菣ꞁ臣讂胣芁苣讅꟦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰臣蚁臣醰臣辁臣节볯ꒁ臣뒠郥꾁胣颃苣랂菣ꞁ臣讂胣芁苣讅꟦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹰臣蚁臣醰臣辁臣节볯ꒁ臣뒠郥꾁胣꺽迦ꊂ菣놂菣ꮃ臣芁苣芀臣讂藦颧臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ볯㲑猯灵꺁臣ꆁ냥ꪁ臣ꢁ苣醼臣꺁ꃥ袐臣膀鷩꺽迦ꊂ菣놂菣ꮃ臣芁苣芀臣讂藦颧臣誁臣ꚁ胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰Ꞽ볯㲑猯灵꺁臣ꆁ냥ꪁ臣ꢁ苣醼臣꺁ꃥ袐臣膀뷧鮏苣ꮃ苣讃菣ꞁ臣讂胣芁苣讅꟦ꮁ臣蒁臣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪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