(57)【要約】  提案されているのは、以下のプロトコルに従って得られた、または得られるプリヌス・コマツスの抽出物である。（ａ） プリヌス・コマツスの乾燥バイオマスの供給源を提供すること、（ｂ） 前記バイオマス源を水、Ｃ１−Ｃ４脂肪族アルコールまたはそれらの混合物で抽出すること、又は；（ｃ） このようにして得られた抽出物を残りの細胞材料から分離する工程（ｄ） 工程（ｂ）および（ｃ）を１回または２回繰り返すことは、ヒトの毛包脂腺単位を調節するのに特に有用である。【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）プリヌス・コマツス（Ｃｏｐｒｉｎｕｓ  ｃｏｍａｔｕｓ）の乾燥バイオマスの供給源を提供し、
（ｂ）前記バイオマス源を水、Ｃ１−Ｃ４脂肪族アルコールまたはそれらの混合物で抽出し、
（ｃ）残りの細胞材料から抽出物を分離し
（ｄ）任意的に、工程（ｂ）および（ｃ）を１回または２回繰り返す、
プロトコルに従って入手または入手可能なプリヌス・コマツスの抽出物。
【請求項２】
（ａ）プリヌス・コマツス（Ｃｏｐｒｉｎｕｓ  ｃｏｍａｔｕｓ）の乾燥バイオマスの供給源を提供し、
（ｂ）前記バイオマス源を水、Ｃ１−Ｃ４脂肪族アルコールまたはそれらの混合物で抽出し、
（ｃ）残りの細胞材料から抽出物を分離し、
（ｄ）任意的に、工程（ｂ）および（ｃ）を１回または２回繰り返す、
プロトコルに従って得られたまたは得ることができる、コプリヌス・コマタスの抽出物を得るための方法。
【請求項３】
薬剤として使用するためのプリヌス・コマツスの抽出物。
【請求項４】
ヒトの毛包脂腺単位の障害の治療または予防における薬剤として使用するためのコプリヌス・コマツスの抽出物。
【請求項５】
請求項２の方法により得られる請求項３または請求項４の使用するための抽出物。
【請求項６】
毛包脂腺単位の障害が、アンドロゲン性脱毛症の脱毛症による脱毛、または化学療法、テルゲン流出液、ふけ、ざ瘡、面疱疹、棘、かゆみ、外陰そう痒、脂漏、脂漏性皮膚炎からなる群より選択される、請求項４に記載の使用するための抽出物。
【請求項７】
少なくとも１つの抗炎症剤および／または発毛活性化剤をさらに含む、請求項３または４に記載の使用するための抽出物。
【請求項８】
前記抽出物（乾燥物質として計算される）および前記抗炎症剤および／または発毛活性化剤が、約１０：９０〜約９０：１０の重量比で存在する、請求項７に記載の抽出物。
載の監視装置。
【請求項９】
ヒトの皮膚または頭皮に局所的に、または経口投与によって適用される、請求項３または４に記載の使用のための抽出物
【請求項１０】
請求項１に記載の抽出物と、化粧品または薬学的に許容される担体とを含む、化粧品またはパーソナルケアまたは医薬組成物。
【請求項１１】
前記担体が、水、脂肪族Ｃ１−Ｃ４アルコール、ポリオールまたはオイル成分およびそれらの混合物から選択される、請求項９に記載の組成物。
【請求項１２】
前記担体を、組成物に対して計算して約１０〜約９０重量％の範囲の量で含む、請求項９に記載の組成物
【請求項１３】
ヒトの毛包脂腺単位を調節するための、請求項１に記載の抽出物または請求項９に記載の組成物の非治療的、美容的使用。
【請求項１４】
（ａ）発毛促進、
（ｂ）毛周期の調節、
（ｃ）脱毛防止及び／又は、
（ｄ）ヒトの皮脂腺による皮脂形成のダウンレギュレーション
のための、請求項１に記載の抽出物または請求項９に記載の組成物の非治療的、化粧的使用。
【請求項１５】
（ａ）発毛促進、
（ｂ）毛周期の調節、
（ｃ）脱毛防止及び／又は、
（ｄ）ヒトの皮脂腺による皮脂形成のダウンレギュレーション
のための、請求項１に記載の抽出物または請求項９に記載の組成物の非治療的、化粧的使用。
【請求項１６】
（ｉ）請求項１記載の抽出物の提供する工程と、
（ｉｉ）前記抽出物をヒトの皮膚または頭皮に局所的に適用する工程、又は
（ｉｉｉ）前記抽出物を経口投与により適用する工程と、を備える、ヒトにおける毛包脂腺単位を調節するための方法。
【請求項１７】
ヒトの
（ａ）発毛促進、
（ｂ）毛周期の調節、
（ｃ）脱毛防止、及び／又は、
（ｄ）皮脂腺による皮脂形成のダウンレギュレーション、のため、
（ｉ）請求項１の抽出物を提供し、
（ｉｉ）前記抽出物をヒトの皮膚または頭皮に局所的に適用し、又は
（ｉｉｉ）前記抽出物を経口投与により適用する方法。
【請求項１８】
（ｉ）請求項１の抽出物を提供し、
（ｉｉ）前記抽出物をヒトの皮膚または頭皮に局所的に適用し、又は、
（ｉｉｉ）前記抽出物を経口投与により適用する、ヒトの脂っぽい毛髪または油性皮膚を処置または予防するための方法。
【発明の詳細な説明】
【背景技術】
【０００１】
本発明は化粧品の分野に関し、特定の真菌の抽出物、およびヒトの毛包脂腺単位を調節するための、特に皮膚の美容障害を治療し、毛髪成長を促進するためのその使用に関する。
【０００２】
科学文献では、毛包脂腺装置とも呼ばれる毛包脂腺単位が毛包、アレクター毛包筋（立毛筋）および皮脂腺からなる皮膚関連付属器官として記載されている。皮脂腺は独立した器官としても存在し得るにもかかわらず、毛包は、１つ以上の皮脂腺、ならびに「毛包脂腺単位」の他の解剖学的構造と常に関連する。毛包脂腺単位は、機能的観点から厳密に相関する器官の集合体を表す。実際、皮脂の産生はヒト毛包の保護および機械的特性のために重要であり、一方、毛包漏斗は、周囲の皮膚表面上の皮脂の分泌を可能にする優先的な方法である。
【０００３】
特に、本発明は毛髪成長を刺激し、脱毛を防止し、皮脂腺の皮脂形成をダウンレギュレートするための、毛包脂腺単位を調節するための、キノコＣｏｐｒｉｎｕｓ  ｃｏｍａｔｕｓの抽出物の化粧品および医学的使用に関する。
【０００４】
過去数十年にわたって、化粧品およびトイレタリー産業、ならびに皮膚科産業は、ボディケア製品の調製における使用に適した天然化合物の同定にますます注目を集めてきた。天然生物から抽出された活性成分は特に、環境にやさしい方法で、野生の植物および動物相に影響を与えずに得られた場合、少なくとも１０年間、化粧品分野においてより高い成長傾向を示している。
【０００５】
したがって、天然起源の活性成分の分野における研究は経済的進歩と地球の均衡を保つという社会的責任とを調和させる「持続可能な発展」を促進しながら、新しい化合物を提供し、化粧品産業の市場を拡大するため、生産チェーンの非常に関連性があり、戦略的な側面である。
【０００６】
毛包の問題、主に脱毛に関連する治療は、真に有効な解決策がないにもかかわらず、年間１００億米ドルを超える総市場を占める。脱毛は解決すべき主な問題であり、現在、５−α−レダクターゼ阻害剤がより活性な薬剤であると考えられている。５−αレダクターゼはテストステロンのジヒドロテストステロン（ＤＨＴ）への変換に関与する重要な酵素であり、アンドロゲン性脱毛症における脱毛の原因となる主要なステロイド化合物と考えられている。ミノキシジル  （Ｒｏｇａｉｎｅ）、フィナステリド（プロペシア）およびデュタステリド（Ａｖｏｄａｒｔ）として市販されている活性製品は、医学的サーベイランス下で投与されなければならず、妊婦の治療に使用することができない。それらは、治療された被験者の限られた部分において満足な応答を与えながら、いくつかの望ましくない効果を生じ得る。毛髪成長を誘導すると主張するハーブ製剤は低コストで入手可能であるが、それらの有効性は通常、非常に限られている。したがって、化粧品および皮膚科学市場は、消費者の安全性を妨げることなく、毛包の改善および脱毛の防止に有効な活性を有する新しい天然抽出物を絶えず求めている。
【０００７】
毛髪および皮膚の健康および美観に関連する別の関連する問題は、皮脂腺の代謝活性の調節である。
【０００８】
皮脂腺は、手のひらおよび足の裏を除く皮膚のすべての領域に見られる微視的な外分泌腺である。それらは皮脂と呼ばれる天然油を分泌し、それは汗に関与して、皮膚を覆う水脂質膜を構成する。ヒト皮脂は、トリグリセリド、脂肪酸、ワックスエステル、ステロールエステル、コレステロール、コレステロールエステルおよびスクアレンの複雑な混合物である。皮脂は表皮の発達および障壁の維持、抗酸化剤の輸送に関与し、機械的保護および体臭に寄与する。皮脂は、ホルモンシグナル伝達、表皮分化、および紫外線（ＵＶ）放射線からの保護に直接関与する。それは、皮膚の水分損失を減少させるために協働し、皮膚の天然のミクロフローラの組成および増殖を調節する。
【０００９】
頭皮の皮脂腺による皮脂の過剰産生は脂っぽい毛髪の原因であり、これは重大な美的問題と考えられる。薬用シャンプーおよびローションの形態の多くの化粧処置が、皮脂の頭皮過剰産生を鎮静させるために提案されている。しかしながら、化粧品会社は、特に天然成分から得られる場合、新製品を絶えず求めている。脂漏はふけの発生に関与し、ふけは、通常はかゆみを伴う、豊富で緩く付着したフレークの斑点を特徴とする頭皮の障害である。頭皮のこの顕著な剥離は、炎症および紅斑を伴うフケの重篤な形態である脂漏性皮膚炎に進展し得る。ふけおよび脂漏性皮膚炎の病因は、３つの因子：脂腺分泌物、ミクロフローラ代謝、および個体感受性に依存する。したがって、皮脂産生の調節はふけおよび脂漏性皮膚炎の予防のための重要な問題であり、本発明は、とりわけ、この問題に関連する。
【００１０】
皮脂腺の望ましくない活動亢進は、身体の他の部分、特に顔にも起こり得る。ここで、皮脂の過剰産生は皮膚に光沢があり、美的に望ましくない外観（油性皮膚）を与え、そして面皰のような他のわずかな傷を促進し得る。いくつかの場合において、より重篤な障害は過剰な皮脂（例えば、ざ瘡、毛包および付随する皮脂腺の炎症プロセスを特徴とする皮膚疾患）の存在下で生じ得る。プロピオニバクテリウム・アクネス（Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｃｎｅｓ）は、アクネにおける感染性因子であると考えられる。過活動皮脂腺による皮脂の産生の上昇はＰ．  ａｃｎｅｓ細菌の増殖に有利であり、ざ瘡に特徴的な炎症性膿疱（膿疱）を引き起こす。結果として、化粧品産業は特に、この活性が抗炎症性および／または抗菌性と組み合わされる場合、皮脂産生を阻害するのに適切な化合物を獲得することに強く関心がある。
【００１１】
最後に、皮脂産生を調節するのに適した化合物は、女性の外陰部が多くの皮脂腺を有するので、親密な衛生のための製品にも用途を見出すことができる。恥骨、大陰唇、小陰唇および膣前庭の外側は皮脂腺が豊富であり、それらの皮脂分泌物は細菌ミクロフローラと相互作用し、生殖器領域のｐＨを調節する。新鮮な皮脂は有意な量の遊離脂肪酸を含まないが、これらは細菌によって産生されるリパーゼの効果として放出され、生殖器環境の酸性化を誘導する。したがって、皮脂の調節は、生殖器ミクロフローラの変化、刺激、掻痒などを防止するための重要な状態を表すことができる。
【００１２】
したがって、上記に鑑みて、毛包脂腺単位を調節するための新規な化粧品または治療用製品であって、既知の製品の欠点を克服することができるものを提供する必要があることは明らかである。
【００１３】
植物が天然の活性成分の主な供給源であるにもかかわらず、生物学的系統学に従って異なる界において他の真核生物から分離される真菌は活性化合物の別の関連性があり、十分に活用されていない供給源である。
【００１４】
いくつかの種の真菌は、いくつかの治療のための化粧品に使用される生物活性物質の工業的供給源として既に利用されていることが知られている。コプリヌス・コマツス（Ｃｏｐｒｉｎｕｓ  ｃｏｍａｔｕｓ）は、皮膚の美白および抗酸化剤治療としてのその生物学的活性について研究されている（日本特許公開第２０１６０７９１３５号）。
【００１５】
コプリヌス・コマツス（Ｃｏｐｒｉｎｕｓ  ｃｏｍａｔｕｓ）から得られた発酵作成は、高血糖マウス（中国特許公開第１０４９７４９４１号）に投与された場合の血糖調節剤としてのそれらの特性について、Ｈａｎ（中国、Ｊｉｎａｎ、Ｊｉｎａｎの伝統的中国医学大学）によって研究されている（日本特許出願公開第２０１２０９２０８５号）。
【００１６】
ＧＵＹＯＮ  ＥＴ  ＡＬ  （仏国特許公開第２６６４４６９号）により、Ｃ．  ｃｏｍａｔｕｓ抽出物についていくつかの抗菌活性が開示されており、食品の保存のために潜在的に利用されている。
【００１７】
最後に、この菌類から単離されたセスキテルペン（イリュージンＣ２およびＣ３と呼ばれる）を用いて行われた実験研究はこれらの化合物が３Ｔ３−Ｌ１前脂肪細胞における脂肪生成を抑制し、３Ｔ３−Ｌ１脂肪細胞における脂肪分解を刺激することができることを示した（Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｎａｔｕｒａｌ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ（２０１４），７７（４）：７４４−７５０）。
【００１８】
米国特許出願公開第２０１５／０３２０８０９号（ＢＩＯＷＩＳＨ）はヒトの健康および栄養を、特に、にきびまたは皮膚炎などの皮膚障害に関して改善するための組成物を指す。組成物は、ａ）プレバイオティック、ｂ）  ペディオコッカス・アシディラクティシ （Ｐｅｄｉｏｃｏｃｃｕｓ  ａｃｉｄｉｌａｃｔｉｃｉ）、ペディオコッカス・ペントサス（Ｐｅｄｉｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｅｎｔｏｓａｃｅｕｓ）、およびラクトバシラス・プランタルム  （Ｌａｃｔｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ｐｌａｎｔａｒｕｍ）微生物の混合物を含むプロバイオティック、ならびにｃ）  ペディオコッカス・アシディラクティシ、ペディオコッカス・ペントサス、およびラクトバシラス・プランタルム微生物の液体発酵培地に由来するポストバイオティックを含む。前記混合物はまた、ビタミン、ミネラル、糖、植物および真菌化合物（例えば、コプリヌス・コマツス（Ｃｏｐｒｉｎｕｓ  ｃｏｍａｔｕｓ））を含み得る。しかしながら、この文献は、前記真菌のいかなる抽出物およびその作用メカニズムに関しても言及していない。
【００１９】
米国特許出願公開第２０１１／０２０６７２１号（ＮＡＩＲ）は、大豆増殖培地中で発酵させたキノコおよび少なくとも１つのクルクモノイド化合物を含む食事、健康またはサプリメントを主張する。この文献は適切な真菌としてコプリヌス・コマツスを引用しているが、いずれの抽出物に関しても完全に言及していない。さらに、供給源の発酵産物は、典型的には抽出物と比較した場合、異なる化合物を含むことに留意すべきである。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００２０】
【特許文献１】特開第２０１６０７９１３５号公報
【特許文献２】特開第２０１２０９２０８５号公報
【特許文献３】仏国特許出願公開第２６６４４６９号
【特許文献４】米国特許出願公開第２０１５／０３２０８０９号
【特許文献５】米国特許出願公開第２０１１／０２０６７２１号
【非特許文献】
【００２１】
【非特許文献１】Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｎａｔｕｒａｌ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ，７７（４）：７４４−７５０  ２０１４年
【００２２】
本発明の目的は、特にヒトの毛包脂腺単位に関連する、ヒトの皮膚の障害およびヒトの毛髪の喪失と闘うための薬剤および／または非治療的な化粧用活性剤を提供することである。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００２３】
本発明の第１の目的は、以下のプロトコルに従って得られるか、または得ることができるコプリヌス・コマタス（ＣＯＰＲＩＮＵＳ  ＣＯＭＡＴＵＳ）の抽出物に関する。
（Ａ）コプリヌス・コマタスの乾燥バイオマスの供給源を提供する。
（Ｂ）前記バイオマス源を水、Ｃ１−Ｃ４脂肪族アルコールまたはそれらの混合物で抽出する。
（Ｃ）このようにして得られた抽出物を残りの細胞材料から分離する。
（Ｄ）任意的に、工程（Ｂ）および（Ｃ）を１回または２回繰り返す。
【００２４】
本発明の別の目的は、以下のプロトコルに従って得られるか、または得られるコプリヌス・コマタスの抽出物を得るための方法に関する。
（Ａ）コプリヌス・コマタスの乾燥バイオマスの供給源を提供する。
（Ｂ）前記バイオマス源を水、Ｃ１−Ｃ４脂肪族アルコールまたはそれらの混合物で抽出する。
（Ｃ）このようにして得られた抽出物を残りの細胞材料から分離する。
（Ｄ）任意的に、工程（Ｂ）および（Ｃ）を１回または２回繰り返す。
【００２５】
本発明の別の目的は、以下のプロトコルに従って得られるか、または得られるコプリヌス・コマタスの抽出物を得るための方法に関する。
（Ａ）コプリヌス・コマタスの乾燥バイオマスの供給源を提供する。
（Ｂ）前記バイオマス源を水、Ｃ１−Ｃ４脂肪族アルコールまたはそれらの混合物で抽出する。
（Ｃ）このようにして得られた抽出物を残りの細胞材料から分離する。
（Ｄ）任意的に、工程（Ｂ）および（Ｃ）を１回または２回繰り返す。
【００２６】
また、コプリヌス・コマタスの水性および／またはアルコール性抽出物の、毛髪成長のモジュレーターまたは皮脂産生のレギュレーターとしての生物学的特性に関しては、先行技術において何も報告されていない。
【００２７】
この知見は、エキソビボ（ＥＸ−ＶＩＶＯ）条件で培養された毛包中の真菌抽出物によって生じる効果の研究に基づく。この実験モデルでは、ヒト毛包を頭皮から切開し、人工培養培地中で維持する。数日で、毛包は成長期から、毛幹が失われ、真皮乳頭が静止したままである休止期（休止期）に先立つ制御された死滅過程であるカタゲン期（退行期）に切り替わる。実験モデルで観察されたカタゲン開始は、インビボで起こる脱毛プロセスを非常によく模倣する。脱毛治療のための理想的な戦略はカタゲンの開始を遅らせることであり、これは、これが成長期を延長し、卵胞を成長状態に維持するからである。ここで採用した実験モデルでは、毛包が成長期にとどまるのに対して、全く一定の速度でのみ生じる毛髪成長を評価することによって、成長期の持続性を推定することができる。結果として、毛髪がカタゲンに切り替わるのが遅いほど、観察される成長性能は高くなる。実験処理の効力は、処理された卵胞群の発毛を、同じドナーから採取された未処理の卵胞群（対照）の性能と比較することによって評価することができる。
【００２８】
さらに、実験データは、ヒト皮脂腺のエキソビボ培養で真菌抽出物を試験することによって得られた。この実験モデルは、新たに外植された全ヒト皮脂腺の代謝に対する実験刺激の効果を研究することを可能にする。これは、単離された細胞および不死化された細胞の応答を再現するセボサイト細胞株の使用と比較して非常に有利であると思われる。皮脂腺培養モデルは、ドイツ公開公報１０  ２０１３  ０１５５６０（ＣＵＴＥＣＨ  ＳＲＬ）に記載されている。
【００２９】
＜医薬品＞
本発明の別の目的は、医薬として使用するための、特にヒトの毛包脂腺単位の障害の治療または予防における医薬として使用するための、コプリヌス・コマツス（ＣＯＰＲＩＮＵＳ  ＣＯＭＡＴＵＳ）の抽出物を対象とする。
【００３０】
好ましい実施形態において、抽出物は以下に記載されるように、すなわち、水、Ｃ１−Ｃ４脂肪族アルコールまたはそれらの混合物を用いて、好ましくはエタノール水溶液を用いて、コプリヌスコマツスバイオマスを抽出することによって得られる。
【００３１】
本発明による抽出物はそれ自体公知の方法によって、例えば、以下に説明する溶媒を用いた真菌バイオマスの水性、有機または水性／有機抽出によって調製することができる。適切な抽出プロセスは、浸軟、再浸軟、消化、撹拌浸軟、ボルテックス抽出、超音波抽出、向流抽出、パーコレーション、再パーコレーション、蒸発（減圧下での抽出）、ダイアコレーションおよび連続還流下での固体／液体抽出などの任意の従来の抽出プロセスである。パーコレーションは工業的用途に有利である。高圧での超臨界二酸化炭素抽出は、真菌抽出物特性を保存するための最適な方法であり得る。
【００３２】
当業者に知られている任意のサイズ縮小方法、例えば、凍結粉砕を使用することができる。抽出プロセスのための好ましい溶媒はメタノール、エタノール、イソプロピルアルコール、酢酸エチル、ヘキサンおよび水（好ましくは８０℃を超える温度、より詳細には９５℃を超える温度を有する熱水）または前記有機溶媒と水との混合物、より詳細には多かれ少なかれ高い含水量を有する低分子量アルコールである。メタノール、エタノールおよびそれらの水含有混合物による抽出が特に好ましい。抽出プロセスは一般に、約１０〜約１００℃の温度で実施される。好ましい一実施形態では、抽出プロセスが抽出物の成分の酸化を回避するために、不活性ガス雰囲気中で実施される。これは、抽出が４０℃を超える温度で行われる場合に特に重要である。抽出時間は、出発物質、抽出プロセス、抽出温度、および原料に対する溶媒の比率などに応じて、専門家によって選択される。抽出プロセスの後、得られた粗抽出物は任意に、例えば、精製、濃縮、および／または脱色などの他の典型的な工程に、任意に活性炭でのさらなる処理を伴って、任意に供されてもよい。所望であれば、このように調製された抽出物を、例えば、個々に望ましくない成分の選択的除去に供してもよい。抽出プロセスは任意の程度まで実施することができるが、通常、消耗するまで続けられる。出発原料の抽出における典型的な収率（＝使用される原料の量に基づく抽出物乾燥物質）は、出発原料に対して計算して、約１〜約４０％、好ましくは約２〜約２０％、より好ましくは約４〜約１０重量％のオーダーである。本発明の抽出物の特定の調製方法は、実施例に記載されている。
【００３３】
本発明によるコプリヌス・コマツスの抽出物は、Ａ）  コプリヌス・コマツスを、Ｃ１−Ｃ４脂肪族アルコール、水またはそれらの混合物からなる群から選択される溶媒と、場合により加熱することによって接触させること；  Ｂ）残渣を除去すること；  およびＣ）溶媒から抽出物を回収することを含む、特に好ましい方法によって得ることができる。本方法の工程Ａ）によれば、真菌バイオマスは、栽培され得るか、または野生のコプリヌス・コマツス（ＣＯＰＲＩＮＵＳ  ＣＯＭＡＴＵＳ）であり得る。さらに、コプリヌス・コマツスは、乾燥粉末の形態であり得る。コプリヌス・コマツスは収穫直後に凍結乾燥することが好ましい。
【００３４】
良好な秩序のために、用語「障害」は毛包脂腺単位に関与する器官の異常または障害状態を指し、これは、それらの最適な代謝平衡、それらの生理学的プロセスまたはそれらの健康性を妨害する。毛包脂腺ユニットに関連する障害は、脱毛症による脱毛、例えば、アンドロゲン性脱毛症、または化学療法、休止期流出、フケ、ざ瘡、面皰、吹き出物、かゆみ、外陰そう痒症、脂漏性皮膚炎からなる群から選択することができる。
【００３５】
使用のための抽出物は、少なくとも１つの抗炎症剤および／または発毛活性化剤を含み得る。
【００３６】
＜抗炎症領域＞
抗炎症剤はヒドロコルチゾン、デキサメタゾン、リン酸デキサメタゾン、メチルプレドニゾロンまたはコルチゾンからなる群から選択されるコルチコステロイド型のステロイド物質であってもよく、発赤およびかゆみを軽減するための抗炎症活性成分または活性成分として有利に使用され、そのリストは他のステロイド抗炎症剤の添加によって拡張することができる。非ステロイド系抗炎症薬も使用できる。ここで引用できる例は、ピロキシカムまたはテノキシカムのようなオキシカム；アスピリン、ジスルシド、ソルプリンまたはフェンドサールのようなサリチル酸塩；ジクロフェナック、フェンクロフェナック、インドメタシン、スリンダク、トルメチンまたはクリンダナックのような酢酸誘導体；メフェナム、メクロフェナム、フルフェナムまたはニフルムのようなフェナム酸塩；イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェンまたはフェニルブタゾン、オキシフェニルブタゾン、フェブラゾンまたはアザプロパゾンのようなピラゾールのようなプロピオン酸誘導体である。アントラニル酸誘導体、特に国際公開第２００４  ０４７８３３号パンフレットに記載されているアベナントラミドは、本発明による組成物中の好ましい抗かゆみ成分である。
【００３７】
また、カモミール、アロエ・ベラ、コミホラ種、ルビア種、ヤナギ、オートムギ、セント・ジョンズ・ワート、ローズマリー、パシフロラ・インカルナタ、ウィッチ・ヘーゼル、ショウガまたはエキナセア；および／または純粋な物質、好ましくはΑ−ビサボロール、アピゲニン−７−グルコシド、ショウガロール、ショウガドール、デヒドロギンジオン、パラドール、天然または天然に存在するアベナントラミド、好ましくはアベナントラミドＡ、アベナントラミドＢ、アベナントラミドＣ非天然または非天然に存在するアベナントラミド、好ましくはジヒドロアベナントラミドＤ（国際公開第２００４  ０４７８３３号に開示）、ジヒドロアベナントラミドＥ、アベナントラミドＤ、アベナントラミドＥ、アベナントラミドＦ、ボスウェリア酸、フィトステロール、グリチルリチン、グラブリジンおよびリコカルコンＡ；および／またはアラントイン、パンテノール、ラノリン、（擬似）セラミド［好ましくはセラミド２、ヒドロキシプロピルビスパルミタミドＭＥＡ、セチルオキシプロピルメトキシプロピルミリスタミド、Ｎ−］１−ヘキサデカノイル−４−ヒドロキシ−Ｌ−プロリン（１−ヘキサデシル）エステル、ヒドロキシエチルパルミチルオキシヒドロキシプロピルパルミタミド］、グリコスフィンゴ脂質（ＧＬＹＣＯＳＰＨＩＮＧＯＬＩＰＩＤＳ）、フィトステロール、キトサン、マンノース、ラクトースおよびΒグルカン、特にエンバクからの１，３−１，４−Βグルカンからの抽出物または画分が、赤みおよび／またはかゆみを緩和する物質または物質の混合物の天然または天然の抗炎症混合物として有用である。
【００３８】
ビサボロールが本発明の文脈において使用される場合、それは天然または合成起源であり得、そして好ましくは「Α−ビサボロール」である。好ましくは、使用されるビサボロールが合成的に調製されるか、または天然（−）−Α−ビサボロールおよび／または合成混合異性体Α−ビサボロールである。天然（−）−アルファビサボロールが使用される場合、これはまた、精油または植物抽出物の成分またはその一部、例えば、カモミルまたはバニロスモプシス（特に、ＶＡＮＩＬＬＯＳＭＯＰＳＩＳ  ＥＲＹＴＨＲＯＰＡＰＰＡまたはＶＡＮＩＬＬＯＳＭＯＰＳＩＳ  ＡＲＢＯＲＥＡ）のオイルまたは抽出物（の一部）の成分として使用され得る。合成Α−ビサボロールは例えば、ＳＹＭＲＩＳＥから「ＤＲＡＧＯＳＡＮＴＯＬ」の名称で入手可能である。
【００３９】
ショウガ抽出物が本発明の文脈において使用される場合、好ましくは、メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトン、酢酸エチル、二酸化炭素（ＣＯ２）、ヘキサン、塩化メチレン、クロロホルムまたは他の溶媒もしくは同等の極性の溶媒混合物での抽出によって調製される、新鮮なショウガ根または乾燥ショウガ根の抽出物が使用される。抽出物は、活性な皮膚刺激低減量の成分、例えばショウガロール、ショウガオール、ショウガジオール、デヒドロギンジオンおよび／またはパラドールの存在を特徴とする。
【００４０】
＜毛髪成長活性化剤＞
上記のように、本発明による製剤および製品はまた、１つ以上の発毛活性化剤、すなわち発毛を刺激する薬剤を含んでもよい。毛髪成長活性化剤は、好ましくは２，４−ジアミノピリミジン−３−オキシド（アミネキシル）、２，４−ジアミノピリミジン−３−オキシド（ミノキシジル）およびその誘導体、６−アミノ−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノピリミジンおよびその誘導体、カフェイン、テオブロミンおよびテオフィリンのようなキサンチンアルカロイド、ケルセチンおよびその誘導体、ジヒドロケルセチン（タキシフォリン）および誘導体、カリウムチャネルオープナー、抗アンドロゲン剤、合成または天然の５−レダクターゼ阻害剤、ニコチン酸エステル、ニコチン酸ベンジルおよびＣ１−Ｃ６アルキルニコチン酸塩、例えばトリペプチドＬＹＳ−ＰＲＯ−ＶＡＬなどのタンパク質、ジフェンシン、ホルモン、フィナステリド、デュタステリド、フルタミド、ビカルタミド、プレグナン誘導体、プロゲステロンおよびその誘導体、酢酸シプロテロン、スピロノラクトンおよび他の利尿薬、カルシニューリン阻害剤、例えばＦＫ５０６（タクロリムス、フジマイシン）およびその誘導体、シクロスポリンＡおよびその誘導体、亜鉛および亜鉛塩、ポリフェノール、プロシアニジン、プロアントシアニジン、フィトステロール  （±）−Βシトステロール、ビオチン、たとえばムール貝のグリコーゲン、微生物の抽出物、藻類、たとえばタンポポ属の植物および植物の一部（ＬＥＯＮＴＯＤＯＮまたはＴＡＲＡＸＡＣＵＭ属）、ＯＲＴＨＯＳＩＰＨＯＮ、ＶＩＴＥＸ、ＣＯＦＦＥＡ、ＰＡＵＬＩＮＩＡ、ＴＨＥＯＢＲＯＭＡ、ＡＳＩＡＳＡＲＵＭ、ＣＵＣＵＲＢＩＴＡまたはＳＴＹＰＨＮＯＬＯＢＩＵＭ、ＳＥＲＥＮＯＡ  ＲＥＰＥＮＳ（ＳＡＷ  ＰＡＬＭＥＴＯ）、ＳＯＰＨＯＲＡ  ＦＬＡＶＥＳＣＥＮＳ、ＰＹＧＥＵＭ  ＡＦＲＩＣＡＮＵＭ、ＰＡＮＩＣＵＭ  ＭＩＬＩＡＣＥＵＭ、ＣＩＭＩＣＩＦＵＧＡ  ＲＡＣＥＭＯＳＡ、ＧＬＹＣＩＮＥ  ＭＡＸ、ＥＵＧＥＮＩＡ  ＣＡＲＹＯＰＨＹＬＬＡＴＡ、ＣＯＴＩＮＵＳ  ＣＯＧＧＹＧＲＩＡ、ＨＩＢＩＳＣＵＳ−ＳＩＮＥＮＳＩＳ、ＣＡＭＥＬＩＡ  ＳＩＮＥＮＳＩＳ、ＩＬＥＸ  ＰＡＲＡＧＵＡＲＩＥＮＳＩＳ、ＩＳＯＣＨＲＹＳＩＳ、ブドウ、リンゴ、オオムギまたはホップ、および／または米もしくは小麦からの加水分解物からなる群より選択される。
【００４１】
乾燥物質として計算される抽出物、および抗炎症剤および／または毛髪成長活性化剤は、約１０：９０〜約９０：１０の重量比で存在してもよい。好ましくは約２５：７５〜約７５：２５、最も好ましくは約４０：６０〜約６０：４０である。
【００４２】
最後に、使用のための抽出物はヒトの皮膚または頭皮上に局所的に、または経口投与によって、例えば、クリーム、軟膏、ローション、カプセルまたは圧縮錠剤として処方されて適用され得る。
【００４３】
＜化粧品、パーソナルケアおよび／または医薬組成物＞
本発明の別の目的は以下に定義する抽出物と、化粧用または薬学的担体、例えば、水、脂肪族Ｃ１−Ｃ４アルコール、ポリオール、例えば、グリセロール、エチレングリコールまたはプロピレングリコールまたは後に定義する油体とを含む化粧用またはパーソナルケアまたは医薬組成物に関する。化粧品組成物上で計算される担体の量は、約１０〜約９０重量％、好ましくは約２０〜約８０重量％、最も好ましくは約３０〜約６０重量％の範囲であってよい。
【００４４】
化粧品またはパーソナルケアまたは医薬組成物はスキンケア、ヘアケアおよび／またはサンケア製品、例えば、化粧クリーム、ローション、スプレー、エマルジョン、軟膏、ゲルまたはマウスなどを表すことができる。典型的な例は、スキンクリームおよびヘアシャンプー、制汗剤および石鹸である。
【００４５】
本発明の製剤は、研磨剤、抗ざ瘡剤、抗蜂巣炎剤、抗フケ剤、抗炎症剤、刺激抑制剤、収斂剤、制汗剤、消毒剤、バインダー、緩衝剤、キレート剤、細胞刺激剤、ケア剤、脱毛剤、界面活性剤、消汗剤、軟化剤、酵素、精油、繊維、定着剤、発泡安定剤、発泡防止剤、ゲル化剤、ヘアケア剤、整髪剤、保湿剤、保湿剤、漂白剤、汚れ除去剤を含有することができる。光学増白剤、含浸剤、摩擦低減剤、潤滑剤、保湿クリーム、軟膏、乳白剤、  可塑剤、パウダー、光沢剤、パウダー、塗装剤、皮膚清浄剤、皮膚清浄剤、皮膚清浄剤、皮膚清浄剤、皮膚清浄剤、皮膚清浄剤、皮膚清浄剤、皮膚柔軟剤、冷媒、皮膚温暖化剤、安定剤、ＵＶフィルター、洗剤、布帛コンディショニング剤、皮膚日焼け剤、増粘剤、ビタミン、油、ワックス、脂肪、飽和脂肪酸、一価または多価不飽和脂肪酸、Αヒドロキシ脂肪酸、液化剤、染料、色素、腐食防止剤、芳香物質、芳香物質、ポリオール、界面活性剤、追加の補助剤および添加剤としての有機溶媒またはシリコーン誘導体などを含む。
【００４６】
＜界面活性剤＞
好ましい補助剤および添加剤は、アニオン性および／または両性または両性イオン性界面活性剤である。アニオン性界面活性剤の典型的な例は石鹸、アルキルベンゼンスルホネート、アルカンスルホネート、アルキルエーテルスルホネート、グリセロールエステルスルホネート、硫酸メチルエステル、脂肪アルコールエーテルスルフェート、グリセロールエーテルスルフェート、ヒドロキシ混合エーテルスルフェート、モノグリセリド（エーテル）スルフェート、脂肪酸アミド（エーテル）スルフェート、モノ−およびジアルキルスルホスクシネート、スルホトリグリセリド、アミド石鹸、エーテルカルボン酸およびその塩、脂肪酸イセチオネート、脂肪酸タウリド、Ｎ−アシルアミノ酸、例えば、アシルラクチレート、アシルグルタメートおよびアスパラギン酸、アルキルオリゴグルコシド硫酸塩、タンパク質脂肪酸縮合物（特に小麦ベースの植物製品）およびアルキル（エーテル）リン酸塩である。アニオン性界面活性剤がポリグリコールエーテル鎖を含有する場合、それらは好ましくは狭い範囲のホモログ分布を有するが、従来のホモログ分布を有し得る。両性または両性イオン界面活性剤の典型的な例は、アルキルベタイン、アルキルアミドベタイン、アミノプロピオネート、アミノグリシネート、イミダゾリニウムベタインおよびスルホベタインである。言及した界面活性剤は、全て公知の化合物である。それらの構造および生産に関する情報は関連する概要研究（例えば、Ｊ．  ＦＡＬＢＥ（編）、「ＳＵＲＦＡＣＴＡＮＴＳ  ＩＮ  ＣＯＮＳＵＭＥＲ  ＰＲＯＤＵＣＴＳ」、ＳＰＲＩＮＧＥＲ  ＶＥＲＬＡＧ、ベルリン、１９８７、５４〜１２４頁またはＪ．  ＦＡＬＢＥ（編）、「ＫＡＴＡＬＹＳＡＴＯＲＥＮ、ＴＥＮＳＩＤＥ  ＵＮＤ  ＭＩＮＥＲＡＬＬＯＬＡＤＤＩＴＩＶＥ（ＣＡＴＡＬＹＳＴＳ、ＳＵＲＦＡＣＴＡＮＴＳ  ＡＮＤ  ＭＩＮＥＲＡＬ  ＯＩＬ  ＡＤＤＩＴＩＶＥＳ）」、ＴＨＩＥＭＥ  ＶＥＲＬＡＧ、ＳＴＵＴＴＧＡＲＴ、１９７８、１２３〜２１７頁を参照のこと）に見出され得る。調製物中の界面活性剤の含有率は、調製物に対して０．１〜１０重量％であってよく、好ましくは０．５〜５重量％である。
【００４７】
＜油体＞
Ｏ／Ｗエマルジョンの構成要素を形成する好適な油体は例えば、６〜１８個、好ましくは８〜１０個の脂肪アルコール、直鎖状または分岐状のＣ６−Ｃ２２−脂肪酸と、直鎖状または分岐状のＣ６−Ｃ１３−カルボン酸とのエステル、例えば、ミリスチルパルミテート、ミリスチルステアレート、ミリスチルイソステアレート、ミリスチルベヘネート、ミリスチルエルケート、セチルパルミテート、セチルステアレート、セチルイソステアレート、セチルオレイン酸、セチルベヘネート、セチルエルケテート、ステアリルパルミテート、ステアリルイソステアレート、ステアリルオレイン酸、ステアリルベヘネートである。ステアリルアミテート、イソステアリルアミテート、イソステアリルアミレート、イソステアリルベヘネート、イソステアリルオレイン酸、オレイルミリスチル酸、オレイルステアリン酸、オレイルオレイン酸、オレイルエルカ酸、ベフェニルミリスチン酸、ベフェニルステアリン酸、ベフェニルオレイン酸、ベフェニルベヘニル  ミリスチン酸、エルク酸、パルミチン酸エルクシル、ステアリン酸エルクシル、イソステアリン酸エルクシル、オレイン酸エルクシル、ベヘン酸エルクシル及びエルクシルエルケートである。また、直鎖Ｃ６−Ｃ２２脂肪酸と分岐アルコール、特に２−エチルヘキサノール、直鎖または分岐Ｃ６−Ｃ２２脂肪アルコールとのＣ１８−Ｃ３８アルキルヒドロキシカルボン酸のエステル、特にジオクチルリンゴ酸のエステル、直鎖アルコールおよび／または分岐脂肪酸と多価アルコール（例えば、プロピレングリコール、ダイマージオールまたはトリマートリオールなど）および／またはゲルベアルコールのエステル、Ｃ６−Ｃ１０−脂肪酸をベースとするトリグリセリド、Ｃ６−Ｃ１８脂肪酸をベースとする液状モノ／ジグリセリド混合物、Ｃ６−Ｃ２２脂肪アルコールおよび／またはゲルベアルコールと芳香族カルボン酸のエステル、特に安息香酸、１〜２２個の炭素原子を有する直鎖または分岐アルコール、または２〜６個の水酸基を有するポリオールを有するＣ２−Ｃ１２ジカルボン酸のエステル、植物油、分枝第一級アルコール、置換されたシクロヘキサン、炭酸ジカプリリル（ＣＥＴＩＯＬ登録商標ＣＣ）などの直鎖および分岐Ｃ６−Ｃ２２脂肪アルコール炭酸塩、６〜１８個好ましくは８〜１０個の炭素原子を有する脂肪アルコールに基づくゲルベ炭酸塩、安息香酸と直鎖および／または分岐Ｃ６−Ｃ２２アルコールとのエステル（例：ＦＩＮＳＯＬＶ登録商標ＴＮ）、例えば、ジカプリリルエーテル（ＣＥＴＩＯＬ（登録商標）ＯＥ）などの、アルキル基当たり６〜２２個の炭素原子を有する直鎖または分岐鎖、対称または非対称ジアルキルエーテル、エポキシ化脂肪酸エステルとポリオール、シリコーン油（シクロメチコーン、シリコーンメチコン等級）、および／または脂肪族またはナフテン系炭化水素、例えば、スクアラン、スクアレンまたはジアルキルシクロヘキサンなどの開環生成物も好適である。
【００４８】
＜乳化剤＞
他の界面活性剤もまた、乳化剤として調製物に添加され得、これには、例えば、以下が挙げられる：
・２〜３０モルのエチレンオキシドおよび／または０〜５モルのプロピレンオキシドを、直鎖状Ｃ８−２２脂肪アルコール、Ｃ１２−２２脂肪酸、およびアルキル基中に８〜１５個の炭素原子を含むアルキルフェノールに付加した生成物； 
・１〜３０モルのエチレンオキシドのグリセリンへの付加生成物のＣ１２／１８脂肪酸モノエステルおよびジエステル； 
・６〜２２個の炭素原子を含有する飽和及び不飽和脂肪酸のグリセロールモノ−及びジエステル並びにソルビタンモノ−及びジエステル並びにそれらのエチレンオキシド付加生成物； 
・ひまし油および／または硬化ひまし油への１５〜６０モルのエチレンオキシドの添加生成物； 
・ポリオールエステル、特に、例えば、ポリリシノール酸ポリグリセロール、ポリ−１２−ヒドロキシステアリン酸ポリグリセロール、またはイソステアリン酸ポリグリセロールジメレートなどのポリグリセロールエステル。これらのクラスのいくつかからの化合物の混合物も適切である； 
・２〜１５モルのエチレンオキシドのひまし油および／または硬化ひまし油への添加生成物；- 
・直鎖、分枝状、不飽和又は飽和Ｃ６／２２脂肪酸、リシノール酸及び１２−ヒドロキシステアリン酸並びにグリセロールに基づく部分エステル、ポリグリセロール、ペンタエリトリトール、ジペンタエリトリトール、糖アルコール（例えばソルビトール）、アルキルグルコシド（例えばメチルグルコシド、ブチルグルコシド、ラウリルグルコシド）及びポリグルコシド（例えばセルロース） 
・モノリン酸、ジリン酸及びトリアルキルリン酸並びにモノリン酸、ジアンドリン酸又はトリＰＥＧアルキルリン酸及びこれらの塩 
・羊毛ワックスアルコール； 
・ポリシロキサン／ポリアルキルポリエーテルコポリマーおよび対応する誘導体； 
・ペンタエリトリトール、脂肪酸、クエン酸および脂肪アルコールの混合エステルおよび／またはＣ６−２２脂肪酸、メチルグルコースおよびポリオール、好ましくはグリセロールまたはポリグリセロール、の混合エステル； 
・ポリアルキレングリコール；および 
・グリセロールカーボネート。
【００４９】
脂肪酸の脂肪アルコール、脂肪酸、アルキルフェノール、グリセロールモノ−およびジエステル、ならびにソルビタンモノ−およびジエステルへの、またはヒマシ油へのエチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシドの付加生成物は、公知の商業的に入手可能な生成物である。それらは、平均アルコキシル化度がエチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシドの量と、付加反応が実施される基質との間の比に相当する相同混合物である。グリセリン上へのエチレンオキシドの付加生成物のＣ１２／１８脂肪酸モノエステルおよびジエステルは、化粧品配合物のための脂質層エンハンサーとして知られている。好ましい乳化剤は、以下により詳細に記載される。
【００５０】
部分グリセリド  好適な部分グリセリドの典型的な例は、ヒドロキシステアリン酸モノグリセリド、ヒドロキシステアリン酸ジグリセリド、イソステアリン酸モノグリセリド、イソステアリン酸ジグリセリド、オレイン酸モノグリセリド、オレイン酸ジグリセリド、オレイン酸ジグリセリド、リシノール酸モノグリセリド、リシノール酸ジグリセリド、リノール酸モノグリセリド、リノレン酸ジグリセリド、リノレン酸モノグリセリド、リノレン酸ジグリセリド、エルカ酸モノグリセリド、エルカ酸ジグリセリド、酒石酸モノグリセリド、酒石酸ジグリセリド、クエン酸モノグリセリド、クエン酸ジグリセリド、リンゴ酸モノグリセリド、リンゴ酸ジグリセリド、及び製造プロセスからの少量のトリグリセリドを依然として含有し得るそれらの工業的混合物である。記載した部分グリセリド上への１〜３０モル、好ましくは５〜１０モルのエチレンオキシドの添加生成物も好適である。
【００５１】
ソルビタンエステル  適切なソルビタンエステルは、ソルビタンモノステアレート、ソルビタンジイソステアレート、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンジオレエート、ソルビタントリオレエート、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンモノエルカテ、ソルビタンセスキルカテルカテ、ソルビタントリヌケート、ソルビタンモノリシノレエート、ソルビタンセスキノレエート、ソルビタンモノリシノレエート、ソルビタンモノヒドロキシステアレート、ソルビタントリヒドロキシステアレート、ソルビタンモノ酒石酸塩、ソルビタンジ酒石酸塩、ソルビタントリ酒石酸塩、ソルビタンモノクエン酸塩、ソルビタンモノマレイン酸塩、ソルビタンセスキマレイン酸塩、ソルビタントリマレイン酸塩及びこれらの工業的混合物である。記載されたソルビタンエステル上への１〜３０モル、好ましくは５〜１０モルのエチレンオキシドの添加生成物も好適である。
【００５２】
ポリグリセロールエステル  好適なポリグリセロールエステルの典型的な例は、ポリグリセリル−２ジヒドロキシステアリン酸（ＤＥＨＹＭＵＬＳ  登録商標  ＰＧＰＨ）、ポリグリセリン−３−ジイソステアリン酸（ＬＡＭＥＦＯＲＭ  登録商標  ＴＧＩ）、ポリグリセリル−４イソステアリン酸（ＩＳＯＬＡＮ  登録商標ＧＩ  ３４）、ポリグリセリル−３オレイン酸、ジイソステアリン酸ポリグリセリル−３−ジイソステアリン酸（ＩＳＯＬＡＮ（登録商標）ＰＤＩ）、ポリグリセリル−３メチルグルコースジステアリン酸（ＴＥＧＯ  ＣＡＲＥ  登録商標４５０）、ポリグリセリル−３ビーズワックス（セラベリナ登録商標）、ポリグリセリル−４カプレート（ポリグリセリルカプレートＴ２０１０／９０）、ＰＯＬＹＧＬＹＣＥＲＹＬ−３  ＣＥＴＹＬ  ＥＴＨＥＲ  （ＣＨＩＭＥＸＡＮＥ登録商標ＮＬ）、  ポリグリセリル−３セチルエーテル。ポリグリセリル−３ジステアレート（ＣＲＥＭＯＰＨＯＲ登録商標ＧＳ  ３２）およびポリグリセリルポリリシノレエート（ＡＤＭＵＬ(R)ＷＯＬ１４０３）、ポリグリセリルジメレートイソステアレートおよびそれらの混合物。他の適切なポリオールエステルの例は、トリメチロールプロパンまたはペンタエリトリトールとラウリン酸、ココ脂肪酸、獣脂脂肪酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、ベヘン酸などと、任意に１〜３０モルのエチレンオキシドと反応させたモノエステル、ジエステルおよびトリエステルである。
【００５３】
アニオン性乳化剤  典型的なアニオン性乳化剤は、脂肪族Ｃ１２−２２脂肪酸、例えばパルミチン酸、ステアリン酸またはベヘン酸、およびＣ１２−２２ジカルボン酸、例えばアゼライン酸またはセバシン酸である。
【００５４】
両性乳化剤  他の適切な乳化剤は、両性または両性イオン界面活性剤である。双性イオン界面活性剤は、分子中に少なくとも１つの第四級アンモニウム基および少なくとも１つのカルボキシレートおよび１つのスルホネート基を含有する界面活性化合物である。特に好適な双性イオン界面活性剤は、いわゆるベタイン、例えばＮ−アルキル−Ｎ，  Ｎ−ジメチルアンモニウムグリシネート、例えばココアアルキルジメチルアンモニウムグリシネート、Ｎ−アシルアミノプロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチルアンモニウムグリシネート、例えばココアシルアミノプロピルジメチルアンモニウムグリシネート、およびアルキル基またはアシル基に８〜１８個の炭素原子を含有する２−アルキル−３−カルボキシメチル−３−ヒドロキシエチルイミダゾリンおよびココアシルアミノエチルヒドロキシエチルカルボキシメチルグリシネートである。コカミドプロピルベタイン（ＣＯＣＡＭＩＤＯＰＲＯＰＹＬ  ＢＥＴＡＩＮＥ）のＣＴＦＡ名で知られている脂肪酸アミド誘導体が特に好ましい。両性界面活性剤も適切な乳化剤である。両性界面活性剤はＣ８／１８アルキル基またはアシル基に加えて、少なくとも１つの遊離アミノ基および少なくとも１つの−ＣＯＯＨ−またはＯＯＣＨ基を分子中に含み、内部塩を形成することができる界面活性化合物である。適切な両性界面活性剤の例は、Ｎ−アルキルグリシン、Ｎ−アルキルプロピオン酸、Ｎ−アルキルアミノ酪酸、Ｎ−アルキルイミノジプロピオン酸、Ｎ−ヒドロキシエチル−Ｎ−アルキルアミドプロピルグリシン、Ｎ−アルキルタウリン、Ｎ−アルキルサルコシン、２−アルキルアミノプロピオン酸およびアルキル基中に約８〜１８個の炭素原子を含有するアルキルアミノ酢酸である。特に好ましい両性界面活性剤は、Ｎ−ココアルキルアミノプロピオネート、ココアシルアミノエチルアミノプロピオネートおよびＣ１２／１８アシルサルコシンである。
【００５５】
＜スーパーパッティング剤およびコンシステンシーファクター＞
スーパーファッチング剤は例えば、ラノリンおよびレシチン、ならびにポリエトキシル化またはアシル化ラノリンおよびレシチン誘導体、ポリオール脂肪酸エステル、モノグリセリドおよび脂肪酸アルカノールアミドのような物質から選択され得、脂肪酸アルカノールアミドはまた、泡安定剤として働く。
【００５６】
主に使用されるコンシステンシーファクターは、１２〜２２個、好ましくは１６〜１８個の炭素原子を含有する脂肪アルコールまたはヒドロキシ脂肪アルコール、および部分グリセリド、脂肪酸またはヒドロキシ脂肪酸である。これらの物質と、同じ鎖長のアルキルオリゴグルコシドおよび／または脂肪酸Ｎ−メチルグルカミドおよび／またはポリグリセロールポリ−１２−ヒドロキシステアレートとの組み合わせが、好ましくは使用される。
【００５７】
＜増粘剤およびレオロジー添加剤＞
適切な増粘剤はＡＥＲＯＳＩＬ（登録商標）型（親水性シリカ）、多糖類、特にキサンタンガム、グアグア（ＧＵＡＲ−ＧＵＡＲ）、寒天、アルギン酸塩およびチロース、カルボキシメチルセルロースおよびヒドロキシエチルセルロース、比較的高分子量のポリエチレングリコールモノエステルおよび脂肪酸のジエステル（例えば、ＣＡＲＢＯＰＯＬＳ（登録商標）［ＧＯＯＤＲＩＣＨ］またはＳＹＮＴＨＡＬＥＮＳ（登録商標）［ＳＩＧＭＡ］）、ポリアクリルアミド、ポリビニルアルコールおよびポリビニルピロリドン等の高分子増粘剤、界面活性剤、例えば、エトキシル化脂肪酸グリセリド、ポリオールと脂肪酸とのエステル、例えば、ペンタエリトリトールまたはトリメチロールプロパン、狭域脂肪アルコールエトキシレートおよび電解質、例えば、塩化ナトリウムおよび塩化アンモニウムである。
【００５８】
＜ポリマー＞
好適なカチオン性ポリマーは例えば、ＰＯＬＹＭＥＲ  ＪＲ  ４００（登録商標）の名称でＡＭＥＲＣＨＯＬから入手可能な４級化ヒドロキシエチルセルロース、ジアリルアンモニウム塩およびアクリルアミドのコポリマー、４級化ビニルピロリドン／ビニルイミダゾール  （例えば、ＬＵＶＩＱＵＡＴ（登録商標）（ＢＡＳＦ））  等のポリマー、ポリグリコールとアミンの縮合生成物、例えば、ラウリルジモニウムヒドロキシプロピル加水分解コラーゲン（ＬＡＭＥＱＵＡＴ登録商標Ｌ、ＧＲUＮＡＵ）などの４級化コラーゲンポリペプチド、４級化小麦ポリペプチド、ポリエチレンイミン、例えば、アモジメチコンなどのカチオン性シリコーンポリマー、アジピン酸とジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンとのコポリマー（ＣＡＲＴＡＲＥＴＩＮＥ登録商標ＳＡＮＤＯＺ）、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロリド（ＭＥＲＱＵＡＴ登録商標５５０）とのコポリマー、ポリアミノポリアミドおよび架橋水溶性そのポリマー、カチオン性キチン誘導体、例えば４級化キトサン、任意に微結晶分布、ジハロアルキル、例えばジブロモブタンとビス−ジアルキルアミン、例えばビス−ジメチルアミノ−１，３−プロパンとの縮合生成物、カチオン性グアーガムたとえば、ＪＡＧＵＡＲ登録商標ＣＢＳ、ＪＡＧＵＡＲ登録商標Ｃ−１７、ＣＥＬＡＮＥＳＥのＪＡＧＵＡＲ登録商標Ｃ−１６、第４級アンモニウム塩ポリマー、たとえばＭＩＲＡＰＯＬ登録商標Ａ−１５、ＭＩＲＡＰＯＬ登録商標ＡＤ−１、ＭＩＲＡＰＯＬ登録商標ＡＺ−１ミラノールおよびさまざまなポリクオタニウムタイプ（６、７、３２、３７など）であり、ＲＨＥＯＣＡＲＥ(R)ＣＣまたはＵＬＴＲＡＧＥＬ(R)３００の商品名で市場に出回っている。
【００５９】
適切なアニオン性、双性イオン性、両性および非イオン性ポリマーは例えば、酢酸ビニル／クロトン酸コポリマー、ビニルピロリドン／アクリル酸ビニルコポリマー、酢酸ビニル／マレイン酸ブチル／アクリル酸イソボルニルコポリマー、メチルビニルエーテル／無水マレイン酸コポリマーおよびそのエステル、未架橋およびポリオール架橋ポリアクリル酸、アクリルアミドプロピルトリメチルアンモニウムクロリド／アクリレートコポリマー、オクチルアクリルアミド／メタクリル酸メチル／ＴＥＲＴ−ブチルアミノエチル、メタクリル酸／２−ヒドロキシプロピルメタクリレートコポリマー、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／酢酸ビニルコポリマー、ビニルピロリドン／ジメチルアミノエチルメタクリレート／ビニルカプロラクタムターポリマー、および必要に応じて誘導体化されたセルロースエーテルおよびシリコーンである
【００６０】
＜真珠光沢ワックス＞
適切な真珠光沢ワックスは例えば、アルキレングリコールエステル、特にエチレングリコールジステアレート、脂肪酸アルカノールアミド、特にココ脂肪酸ジエタノールアミド、部分グリセリド、特にステアリン酸モノグリセリド、任意にヒドロキシ置換されたカルボン酸と６〜２２個の炭素原子を含む脂肪アルコールとの多塩基性のエステル、特に酒石酸の長鎖エステル、脂肪化合物、例えば脂肪アルコール、脂肪ケトン、脂肪アルデヒド、脂肪アルデヒド、脂肪エーテルおよび、全部で少なくとも２４個の炭素原子を含有する脂肪炭酸塩、特にラウルロンおよびジステアリルエーテル、脂肪酸、例えばステアリン酸、ヒドロキシステアリン酸またはベヘン酸；１２〜２２個の炭素原子を含有するオレフィンエポキシドと、１２〜２２個の炭素原子を含有する脂肪アルコールおよび／または２〜１５個の炭素原子および２〜１０個のヒドロキシル基を含有するポリオールおよびそれらの混合物である。
【００６１】
＜シリコーン＞
適切なシリコーン化合物は例えば、室温で液体およびレジンの両方であり得るジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、環状シリコーンおよびアミノ−、脂肪酸−、アルコール−、ポリエーテル−、エポキシ−、フッ素−、グリコシドアンド／またはアルキル修飾シリコーン化合物である。他の好適なシリコーン化合物は、２００〜３００ジメチルシロキサン単位の平均鎖長を有するジメチコンと水素化シリケートとの混合物であるシメチコンである。適切な揮発性シリコーンの詳細な概要はＴＯＤＤら、ＣＯＳＭに見出すことができる。ＴＯＩＬ．  ９１，  ２７（１９７６）．
【００６２】
＜ワックス及び安定剤＞
使用される天然油の他に、ワックス、特に天然ワックス、例えば、カンデリラワックス、カルナウバワックス、エスパルトグラスワックス、コルクワックス、グアルマワックス、米油ワックス、サトウキビワックス、ウリキュリーワックス、モンタンワックス、蜜蝋、セラックワックス、鯨ロウ、ラノリン（ウールワックス）、ウロピギル脂肪、セレシン、オゾセライト（土壌ワックス）、ワセリン、パラフィンワックスおよびマイクロワックス、例えば、モンタンエステルワックス、サゾルワックス、水素化ホホバワックスなどの化学変性ワックス（ハードワックス）、および例えば、ポリアルキレンワックスおよびポリエチレングリコールワックスなどの合成ワックスも調製物中に存在し得る。
【００６３】
脂肪酸の金属塩、例えば、マグネシウム、アルミニウムおよび／またはステアリン酸亜鉛またはリシノール酸塩を安定剤として使用することができる。
【００６４】
＜主な日光防御因子＞
本発明に関連する主な日光防御因子は例えば、室温で液晶または結晶性であり、紫外線を吸収し、吸収されたエネルギーをより長波長の放射線、例えば熱の形態で放出することができる有機物質（光フィルター）である。
【００６５】
本発明による製剤は、有利には少なくとも１つのＵＶ−Ａフィルターおよび／または少なくとも１つのＵＶ−Ｂフィルターおよび／またはブロードバンドフィルターおよび／または少なくとも１つの無機顔料を含有する。本発明による製剤は、好ましくは少なくとも１つのＵＶ−Ｂフィルターまたは広帯域フィルター、より特に好ましくは少なくとも１つのＵＶ−Ａフィルターおよび少なくとも１つのＵＶ−Ｂフィルターを含有する。
【００６６】
好ましい化粧品組成物、好ましくは本発明による局所製剤は、４−アミノ安息香酸および誘導体、サリチル酸誘導体、ベンゾフェノン誘導体、ジベンゾイルメタン誘導体、ジフェニルアクリレート、３−イミダゾール−４−イルアクリル酸およびそれらのエステル、ベンゾフラン誘導体、ベンジリデンマロネート誘導体、１つ以上の有機ケイ素ラジカルを含有するポリマーＵＶ吸収剤、ケイ皮酸誘導体、カンファー誘導体、トリアニリノ−Ｓ−トリアジン誘導体、２−ヒドロキシフェニルベンゾトリアゾール誘導体、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸誘導体およびそれらの塩、アントラニル酸メチルエステル、ベンゾトリアゾール誘導体およびインドール誘導体からなる群から選択される１つ、２つまたはそれ以上の日光保護因子を含む。
【００６７】
さらに、式（Ｉ）の化合物を、皮膚に浸透し、太陽光誘発損傷から内部から皮膚細胞を保護し、皮膚マトリックスメタロプロテアーゼのレベルを低下させる活性成分と組み合わせることが有利である。好ましいそれぞれの成分、いわゆるアリール炭化水素受容体アンタゴニストはＷＯ  ２００７／１２８７２３に記載されており、参照により本明細書に組み込まれる。２−ベンジリデン−５，６−ジメトキシ−３，３−ジメチルインダン−１−オンが好ましい。
【００６８】
本発明の文脈内で使用することができる以下に引用されるＵＶフィルターが好ましいが、もちろんこれに限定されるものではない。
【００６９】
好ましく使用されるＵＶフィルターは、以下からなる群から選択される。
Ｐ−アミノ安息香酸
Ｐ−アミノ安息香酸エチルエステル（２５モル）エトキシル化（ＩＮＣＩ名称：  ＰＥＧ−２５  ＰＡＢＡ）
Ｐ−ジメチルアミノ安息香酸−２−エチルヘキシルエステル
Ｎ−プロポキシル化?Ｐ−アミノ安息香酸エチルエステル（２モル）
Ｐ−アミノ安息香酸グリセロールエステル
サリチル酸ホモメンチルエステル（ホモサレート）（ネオヘリオパン登録商標ＨＭＳ）
サリチル酸−２−エチルヘキシルエステル（ネオヘリオパン登録商標ＯＳ）
サリチル酸トリエタノールアミン
サリチル酸４−イソプロピルベンジル
アントラニル酸メンチルエステル（ネオヘリオパン登録商標ＭＡ）
ジイソプロピル桂皮酸エチル・エステル
Ｐ−メトキシケイ皮酸−２−エチルヘキシルエステル（ネオヘリオパン登録商標ＡＶ）
ジイソプロピル桂皮酸メチルエステル
Ｐ−メトキシケイ皮酸イソアミルエステル（ネオヘリオパン登録商標Ｅ  １０００）
Ｐ−メトキシケイ皮酸ジエタノールアミン塩
Ｐ−メトキシケイ皮酸イソプロピルエステル
２−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸および塩（ネオヘリオパン登録商標ＨＹＤＲＯ）
３−（４′−トリメチルアンモニウム）ベンジリデンボルナン−２−オンメチル硫酸
ベータ−イミダゾール−４（５）−アクリル酸（ウロカニン酸）
３−（４′−スルホ）ベンジリデンボルナン−２−オンおよび塩
３−（４′−メチルベンジリデン）−Ｄ、Ｌ−カンファー（ネオヘリオパン登録商標ＭＢＣ）
３−ベンジリデン−Ｄ、Ｌ−カンファーＲ
Ｎ−（（２及び４）−（２−（小木曽ボルン−３−入り電）メチル）ベンジル）アクリルアミドポリマー
４，４  ′−［（６−  ［４−（１，１−ジメチル）アミノカルボニル）フェニルアミノ］  −１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジイミノ］−ビス−（安息香酸−２−エチルヘキシル  エステル）（ＵＶＡＳＯＲＢ登録商標ＨＥＢ）
ベンジリデンマロネートポリシロキサン（パラゾル登録商標ＳＬＫ）
グリセリルエチルヘキサン酸ジメトキシケイ皮酸
サリチル酸ジプロピレングリコール
トリス（２−エチルヘキシル）−４，４  ′、４  ”−（１，３，５−トリアジン−２，４，６−トリイルトリイミノ）トリベンゾエート（＝  ２，４，６−トリアニリノ−（Ｐ−カルボ−２′  −エチルヘキシル−１′−オキシ）−１，３，５−トリアジン）（ウビヌル登録商標Ｔ１５０）
【００７０】
本発明による調製物中で好ましくは式（Ｉ）の１つ以上の化合物と組み合わされる広帯域フィルターは以下からなる群から選択される。
２−エチルヘキシル−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート（ネオヘリオパン登録商標３０３）
エチル−２−シアノ−３，３′−ジフェニルアクリレート
２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン（ネオヘリオパン登録商標ＢＢ）
２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−スルホン酸
ジヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン
２，４−ジヒドロキシベンゾフェノン
テトラヒドロキシベンゾフェノン
２，２′−ジヒドロキシ−４，４′−ジメトキシベンゾフェノン
２−ヒドロキシ−４−Ｎ−オクトキシベンゾフェノン
２−ヒドロキシ−４−メトキシ−４′−メチルベンゾフェノン
ヒドロキシメトキシベンゾフェノンスルホン酸ナトリウム
ジナトリウム−２，２′−ジヒドロキシ−４，４′−ジメトキシ−５，５′−ジスルホベンゾフェノン
フェノール、２−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−メチル−６−（２−メチル−３（１，３，３，３−テトラメチル−１−（トリメチルシリル）オキシ）ジシロキシアニル）プロピル）（メキソリル登録商標ＸＬ）
２，２′−メチレンビス−（６−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−１，１，３，３−テトラメチルブチル）フェノール）（ＴＩＮＯＳＯＲＢ登録商標Ｍ）
２，４−ビス−［４−（２−エチルヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシフェニル］  −１，３，５−トリアジン
２，４−ビス−［｛（４−（２−エチルヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］  −６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン（ＴＩＮＯＳＯＲＢ登録商標Ｓ）
２，４−ビス−［｛（４−（３−スルホナート）−２−ヒドロキシプロピルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］  −６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジンナトリウム塩
２，４−ビス−［｛（３−（２−プロピルオキシ）−２−ヒドロキシプロピルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］  −６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン
２，４−ビス−［｛４−（２−エチルヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］  −６−  ［４−（２−メトキシエチル
カルボニル）フェニルアミノ］］−１，３，５−トリアジン
２，４−ビス−［｛４−（３−（２−プロピルオキシ）−２−ヒドロキシプロピルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］  −６−  ［４−（２−エチルカルボキシル）フェニルアミノ］  −１，３，５  −トリアジン
２，４−ビス−［｛４−（２−エチルヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］  −６−（１−メチルピロール−２−イル）−１，３，５−トリアジン
２，４−ビス−［｛４−トリス−（トリメチルシロキシシリルプロピルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］  −６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン
２，４−ビス−［｛４−（２  ”−メチルプロペニルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］  −６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン
２，４−ビス−［｛４−（１  ′、１′、１  ′、３′、５  ′、５′、５′−ヘプタメチルシロキシ−２  ”−メチルプロピルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］  −６−  （４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン
【００７１】
組成物はＵＶ−Ａフィルターなどのさらなる典型的な洗剤およびクレンジング組成物成分を含むことができ、これらは、好ましくは本発明による調製物中の式（Ｉ）の１つ以上の化合物と組み合わされ、以下からなる群から選択される。
・４−イソプロピルジベンゾイルメタン
・テレフタリリデンジボルナンスルホン酸および塩（ＭＥＸＯＲＹＬ登録商標ＳＸ）
・４−Ｔ−ブチル−４′−メトキシジベンゾイルメタン（アボベンゾン）／（ネオヘリオパン登録商標３５７）
・フェニレンビスベンズイミダジルテトラスルホン酸二ナトリウム塩（ネオヘリオパン登録商標ＡＰ）
・２，２  ′−（１，４−フェニレン）−ビス−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−４，６−ジスルホン酸）、−ナトリウム塩
・２−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸ヘキシルエステル（ＵＶＩＮＵＬ登録商標Ａ  ＰＬＵＳ）
独国特許公開第１００  ５５  ９４０  Ａ１（＝国際公開第２００２  ０３８５３７  Ａ１）によるインダニリデン化合物
【００７２】
組成物はさらに典型的な洗剤およびクレンジング組成物成分、例えばＵＶフィルターを含むことができ、これらは、より好ましくは本発明による作成中の式（Ｉ）の１つ以上の化合物と組み合わされ、以下からなる群より選択される。
Ｐ−アミノ安息香酸
３−（４′−トリメチルアンモニウム）ベンジリデンボルナン−２−オンメチル硫酸
サリチル酸ホモメンチルエステル（ネオヘリオパン登録商標ＨＭＳ）
２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン（ネオヘリオパン登録商標ＢＢ）
２−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸（ネオヘリオパン登録商標ＨＹＤＲＯ）
テレフタリリデンジボルナンスルホン酸および塩（ＭＥＸＯＲＹＬ登録商標ＳＸ）
４−ＴＥＲＴ−ブチル−４′−メトキシジベンゾイルメタン（ネオヘリオパン登録商標３５７）
３−（４′−スルホ）ベンジリデンボルナン−２−オンおよび塩
２−エチルヘキシル−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート（ネオヘリオパン登録商標３０３）
Ｎ−［（２および４）−［２−（オキソボルン−３−イリデン）メチル］ベンジル］アクリルアミドポリマー
Ｐ−メトキシケイ皮酸−２−エチルヘキシルエステル（ネオヘリオパン登録商標ＡＶ）
Ｐ−アミノ安息香酸エチルエステル（２５  ＭＯＬ）エトキシル化（ＩＮＣＩ名：ＰＥＧ−２５  ＰＡＢＡ）
Ｐ−メトキシケイ皮酸イソアミルエステル（ネオヘリオパン登録商標Ｅ１０００）
２，４，６−トリアニリノ−（Ｐ−カルボ−２′−エチルヘキシル−１′−オキシ）−１，３，５−トリアジン（ＵＶＩＮＵＬ登録商標Ｔ１５０）
フェノール、２−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−メチル−６−（２−メチル−３（１，３，３，３−テトラメチル−１−（トリメチルシリル）オキシ）ジシロキシアニル）プロピル）（メキソリル登録商標ＸＬ）
４，４  ′−［（６−  ［４−（１，１−ジメチル）アミノカルボニル）フェニルアミノ］  −１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジイミノ］−ビス−（安息香酸−２−エチルヘキシルエステル）（ＵＶＡＳＯＲＢ  ＨＥＢ）
３−（４′−メチルベンジリデン）−Ｄ、Ｌ−カンファー（ネオヘリオパン登録商標ＭＢＣ）
３−ベンジリデンカンファー
サリチル酸−２−エチルヘキシルエステル（ネオヘリオパン登録商標ＯＳ）
４−ジメチルアミノ安息香酸−２−エチルヘキシルエステル（ＰＡＤＩＭＡＴＥ  Ｏ）
ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−スルホン酸およびＮＡ塩
２，２′−メチレンビス−（６−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−１，１，３，３−テトラメチルブチル）フェノール）（ＴＩＮＯＳＯＲＢ登録商標Ｍ）
フェニレンビスベンズイミダジルテトラスルホン酸二ナトリウム塩（ネオヘリオパン登録商標ＡＰ）
２，４−ビス−［｛（４−（２−エチルヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］  −６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン（ＴＩＮＯＳＯＲＢ登録商標Ｓ）
ベンジリデンマロネートポリシロキサン（ＰＡＲＳＯＬ登録商標ＳＬＸ）
アントラニル酸メンチル（ネオヘリオパン登録商標ＭＡ）
２−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸ヘキシルエステル（ＵＶＩＮＵＬ登録商標Ａ  ＰＬＵＳ）
ドイツ特許第１００  ５５  ９４０（＝国際公開第０２／３８５３７）によるインダニリデン化合物
【００７３】
有利な一次および二次日光保護因子は、国際公開第２００５  １２３１０１  に記載されている。有利には、これらの調製物が少なくとも１つのＵＶＡフィルターおよび／または少なくとも１つのＵＶＢフィルターおよび／または少なくとも１つの無機顔料を含有する。調製物は、ここでは日光保護調製物のために慣用的に使用されるような種々の形態で存在し得る。したがって、それらは、溶液、油中水型（Ｗ／Ｏ）または水中油型（Ｏ／Ｗ）のエマルジョン、または例えば水中油中水型（Ｗ／Ｏ／Ｗ）、ゲル、ヒドロ分散液、固体スティック、またはエアロゾルの多重エマルジョンの形態であってもよい。
【００７４】
さらなる好ましい実施形態では、本発明による製剤が本発明による製剤が２以上（好ましくは５以上）の光保護係数を有するように、総量の日焼け止め剤、すなわち特にＵＶフィルターおよび／または無機顔料（ＵＶ濾過顔料）を含有する。本発明によるこのような製剤は、皮膚および毛髪を保護するのに特に適している。
【００７５】
＜二次的な日光保護因子＞
上記の一次日光保護因子の群に加えて、抗酸化剤型の二次日光保護因子も使用することができる。酸化防止剤型の二次日光保護因子は、紫外線が皮膚に浸透するときに開始される光化学反応連鎖を妨害する。典型的な例はアミノ酸（例えば、グリシン、ヒスチジン、トリプトファン）およびその誘導体、イミダゾール（例えばウロカニン酸）およびその誘導体、ペプチド、例えばＤ、Ｌ−カルノシン、Ｄ−カルノシン、Ｌ−カルノシンおよび誘導体  （例えば、アンセリン）、カロチノイド、カロチン（例えば、Αカロテン、Βカロテン、リコペン）およびその誘導体、クロロゲン酸およびその誘導体、リポ酸およびその誘導体（例えば、ジヒドロリポン酸）、オーロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール（例えば、チオレドキシン、グルタチオン、シスチン、シスチンおよびグリコシル、Ｎ−アセチル、メチル、プロピル、アミルおよびラウリル、パルミトイル、オレイル、Αリノレイル、コレステリルおよびそのグリセリルエステル）ならびにそれらの塩、ジラウリルチオジプロピオン酸、ジステアリルチオジプロピオン酸およびその誘導体（エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオシドおよび塩）ならびに非常に少量の適合性のある投薬でスルホキシミン化合物（例えば、ブチオニンスルホキシミン、ブチオニンスルホン、ペンタ−、ヘキサおよびヘプタチオニンスルホキシミン）である。また、（金属）キレート剤（Αヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、ラクトフェリン）、Αヒドロキシ酸（例えばクエン酸、乳酸、胆汁酸）、フミン酸、胆汁酸抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡおよびその誘導体（例えば、リノール酸、オレイン酸およびその誘導体）、葉酸およびその誘導体、ビタミンＣおよびその誘導体（例えば、アスコルビルリン酸、ＭＧアスコルビル酢酸）、トコフェロールおよび誘導体（例えば、ビタミンＥアセテート）、ビタミンＡおよび誘導体（ビタミンＡパルミチン酸）ならびに安息香酸のコニフェリル安息香酸、ルチン酸およびその誘導体、グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアイアック樹脂酸、ノルジヒドログアイアレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸及びその誘導体、マンノースおよびその誘導体、スーパーオキシドジスムターゼ、二酸化チタン（例えばエタノール中の分散体）、亜鉛及びそれらの誘導体（例えば、ＺＮＯ、ＺＮＳＯ４）、セレンおよびその誘導体（例えば、セレンメチオニン）、スチルベンおよびその誘導体（例えば、スチルベンオキシド、トランススチルベンオキシド）ならびに本発明の目的に適したこれら活性物質の誘導体（塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質）。--
【００７６】
有利な無機二次光保護顔料は、国際公開  ２００５／１２３１０１号にも記載されている、微細に分散された金属酸化物および金属塩である。本発明による完成化粧品調製物中の無機顔料、特に疎水性無機ミクロ顔料の総量は、有利にはそれぞれの場合において、調製物の総重量に基づいて、０．１〜３０重量％、好ましくは０．５〜１０．０重量％である。
【００７７】
また好ましくは、チタン（ＴＩＯ２）、亜鉛（ＺＮＯ）、鉄（ＦＥ２Ｏ  ）、ジルコニウム（ＺＲＯ２）、ケイ素（ＳＩＯ２）、マンガン（例えばＭＮＯ）、アルミニウム（ＡＬ２Ｏ３）、セリウム（例えばＣＥ２Ｏ３）および／またはそれらの混合物の酸化物など、任意に疎水層とすることができる粒子状紫外線フィルタまたは無機顔料も使用できる。
【００７８】
＜皮膚および／または毛髪の色素沈着を調節する活性物質＞
皮膚および／または毛髪の美白のための好ましい活性成分は、コウジ酸（５−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチル−４−ピラノン）、コウジ酸誘導体、好ましくはコウジ酸ジアルミテート、アルブチン酸、アスコルビン酸誘導体、好ましくはアスコルビルリン酸マグネシウム、ヒドロキノン誘導体、レゾルシノール誘導体、好ましくは４−（１−フェニルエチル）１，３−ジヒドロキシベンゼン（フェニルエチルレゾルシノール）、シクロヘキシルカルバメート（好ましくは国際公開２０１０／１２２１７８および国際公開  ２０１０／０９７４８０に開示されている１つ以上のシクロヘキシルカルバメート）、硫黄含有分子、好ましくはグルタチオンまたはシステイン、Α−ヒドロキシ酸（好ましくはクエン酸、乳酸、リンゴ酸）、それらの塩およびエステル、Ｎ−アセチルチロシンおよび誘導体、ウンデセノイルフェニルアラニン、グルコン酸、クロモン誘導体、好ましくはアロエシン、フラボノイド、１−アミノエチルホスフィン酸、チオ尿素誘導体、エラグ酸、ニコチンアミド（ナイアシンアミド）、好ましくは塩化亜鉛またはグルコン酸亜鉛、ツジャプリシンおよび誘導体、好ましくはマスリン酸、ステロール  エルゴステロール、ベンゾフラノン、好ましくはセンキアコール、ジオン酸、好ましくはオクトデセンジオン酸および／またはアゼライン酸、好ましくはＬ−ニトロアルギニンおよびその誘導体、２，７−ジニトロアルギニンまたはチオシトルリン、金属キレート剤（好ましくはアルファ−ヒドロキシ脂肪酸、フミン酸、胆汁酸抽出物、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡおよびその誘導体）、レチノイド、大豆乳および抽出物、セリンプロテアーゼ阻害剤または皮膚および毛髪を明るくするための他の合成または天然の活性成分からなる群より選択される。後者は好ましくはクマベリー抽出物、パパイヤ抽出物、ウコン抽出物、ベングコン抽出物、ナッツグラス根抽出物またはそれらから濃縮または単離された成分、好ましくはグラブリジンまたはリコハルコンＡからの抽出物アルトカルパス抽出物、ルメックス及びラムルス種の抽出物（松）、それから単離又は濃縮されたビティス種又はスチルベン誘導体、サキシフレージ抽出物、スクテリア抽出物、ブドウ抽出物及び／又は微細藻類抽出物、特にＴＥＴＲＡＳＥＬＭＩＳ  ＳＵＥＣＩＣＡ抽出物、の形態で使用される。
【００７９】
成分（Ｂ）として好ましい皮膚ライトナーは、チロシナーゼ阻害剤としてのコウジ酸およびフェニルエチルレゾルシノール、Β−およびΑ−アルブチン、ヒドロキノン、ニコチンアミド、二酸、ＭＧアスコルビルホスフェートおよびビタミンＣおよびその誘導体、ムルベリー抽出物、ベンゴン抽出物、パパイヤ抽出物、ウコン抽出物、ナッツグラス抽出物、カンゾウ抽出物（グリチルリチンを含有する）、Α−ヒドロキシ酸、４−アルキルレゾルシノール、４−ヒドロキシアニソールである。これらの皮膚美白剤はそれらの非常に良好な活性のために、特に本発明によるスクラレオリドと組み合わせて好ましい。さらに、好ましい皮膚ライトナーは容易に入手可能である。
【００８０】
この点で有利な皮膚および毛髪日焼け活性成分はＬ−チロシン、Ｎ−アセチルチロシン、Ｌ−ＤＯＰＡまたはＬ−ジヒドロキシフェニルアラニンのようなチロシナーゼの基質または基質類似体、カフェイン、テオブロミンおよびテオフィルリンのようなキサンチンアルカロイド及びそれらの誘導体、ＡＣＴＨのようなプロオピラノコルチンペプチド、そのΑ−ＭＳＨのようなペプチド類似体、ＶＡＬ−ＧＬＹ−ＡＬＡ−ＰＲＯ−ＧＬＹ、ＬＹＳ−ＡＲＧ−ＬＹＳまたはＬＥＵ−ＬＬＥ−ＧＬＹ−ＬＹＳのようなメラノコルチン受容体に結合する他の物質、プリン、ピリミジン、葉酸、グルコン酸銅、塩化物またはピロリドン酸のような銅塩、５−ピラジン−２−イル−１，３−オキサジアゾール−２−チオールのような１，３，４−オキサジアゾール−２−チオール、クルクミン、ジグリシン酸亜鉛（ＺＮ（ＧＩＹ）２）、重炭酸マンガン錯体（「擬触媒）、例えば国際公開第２００５／０３２５０１に記載されているような四置換シクロヘキセン誘導体、国際公開第２００５／１０２２５２および国際公開第２００６／０１０６６１に記載されているようなイソプレノイド、ＭＥＬＡＳＹＮ−１００およびＭＥＬＡＮＺＥなどのメラニン誘導体、ジアシルグリセロール、脂肪族または環状ジオール、ソラレン、プロスタグランジンおよび類似体、アデニル酸シクラーゼの活性化剤、ならびに例えば、セリンプロテアーゼまたはＰＡＲ−２受容体のアゴニストなどのメラノソームをケラチノサイトへの転移を活性化する化合物、植物の抽出物およびキク種の植物部分、サンギソルバ種の抽出物、クルミ抽出物、ウルカム抽出物、ルバーブ抽出物、微細藻類抽出物、特にイソクリシスガルバナ、トレハロース、エリスルーロースおよびジヒドロキシアセトンである。皮膚及び毛髪の着色又は褐色化をもたらすフラボノイド（例えば、クエルセチン、ラムネチン、カンペロール、フィセチン、ゲニステイン、ダイゼイン、クリシン及びアプリゲニン、エピカテキン、ジオスミン及びジオスメチン、モリン、クエルシトリン、ナリンゲニン、ヘスペリジン、フロリジン及びフロレチン）も使用することができる。
【００８１】
本発明による製品における皮膚および毛髪の色素沈着（１つ以上の化合物）の調節のための追加の活性成分の前述の例の量は、調製物の総重量に基づいて、好ましくは０．００００１〜３０重量％、好ましくは０．０００１〜２０重量％、特に好ましくは０．００１〜５重量％である。
【００８２】
＜抗老化活性物質＞
本発明の文脈において、抗老化剤または生物原性剤は例えば、抗酸化剤、マトリックス−メタロプロテイナーゼ阻害剤（ＭＭＰＩ）、皮膚保湿剤、グリコサミニグリカン刺激剤、抗炎症剤、ＴＲＰＶ１アンタゴニストおよび植物抽出物である。
【００８３】
酸化防止剤  適切な抗酸化剤はアミノ酸（好ましくはグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン）およびその誘導体、イミダゾール（好ましくはウロカン酸）およびその誘導体、ペプチド、好ましくはＤ，  Ｌ−カルノシン、Ｌ−カルノシンおよびその誘導体（好ましくはアンセリン）、カルニチン、クレアチン、マトリキネペプチド（好ましくはリシル−スレオニル−スレオニル−リジル−セリン）およびパルミトイル化ペンタペプチド、カロテン（好ましくはα−カロテン、β−カロテン、リコピン）およびその誘導体、リポ酸およびその誘導体（好ましくはジヒドロリポ酸）、オーロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール（好ましくはチオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミンおよびグリコシル、Ｎ−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミルブチルおよびラウリル、パルミトイル、オレイル、ガンマ−リノレイル、コレステリル、グリセリルおよびそのオリゴグリセリルエステル）およびその塩、少ない耐量（例えばｐｍｏｌからμｍｏｌ／  ｋｇ））でチオジプロピオン酸ジラウリル、チオジプロピオン酸ジステアリル、チオジプロピオン酸およびその誘導体（好ましくはエステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩）ならびにスルホキシミン化合物（好ましくはブチオニンスルホキシイミン、ホモシステインスルホキシイミン、ブチオニンスルホン、ペンタ−、ヘキサ−、ヘプタチオニンスルホキシミン）、金属キレート剤（好ましくはアルファ−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン、アルファ−ヒドロキシ酸（好ましくはクエン酸、乳酸、リンゴ酸）、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、タンニン、ビリルビン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡおよびそれらの誘導体）、不飽和脂肪酸、リノール酸およびそれらの誘導体、ユビキノンおよびそれらの誘導体、ユビキノールおよび誘導体（好ましくはパルミチン酸アスコルビル、リン酸アスコルビルＭｇ、酢酸アスコルビル、グルコン酸グルコン酸アスコルビル）、トコフェロールおよび誘導体（好ましくはビタミンＥアセテート）、ビタミンＡおよび安息香酸の誘導体、ルチン酸およびそれらの誘導体フラボノイドおよびそのグリコシル化前駆体、特にケルセチンおよびその誘導体、好ましくはα−グルコシルルチン、ロスマリン酸、カルノソール  カルノソール、レスベラトロール酸、カフェイン酸およびその誘導体、シナピン酸およびその誘導体、フェルラ酸およびその誘導体、クルクミノイド、クロロゲン酸およびその誘導体、レチノイド、好ましくはレチニルパルミテート、レチノールまたはトレチノイン、ウルソール酸、レブリン酸、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアイアック酸、ノルジヒドログアイアレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導体、亜鉛およびその誘導体（好ましくはＺｎＯ、ＺｎＳＯ４）、セレンおよびその誘導体（好ましくはセレンメチオニン）、スーパーオキシドジスムターゼ、スチルベンおよびその誘導体（好ましくはスチルベン）酸化物、トランス−スチルベンオキシド）および本発明に従って適切なこれらの引用された有効��分の誘導体（塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質）、または抗酸化効果を有する植物の抽出物または画分、できれば緑茶、ルイボス、ハニーブッシュ、ブドウ、ローズマリー、セージ、メルイッサ、タイム、ラベンダー、オリーブ、オート麦、ココア、イチョウ、高麗人参、カンゾウ、スイカズラ、ソフォラ、プエラリア、マツ、柑橘類、フィランサスエンブリカまたはセントジョーンズワート、ブドウ種子、小麦胚芽、フィランサスエンブリカ、補酵素Ｑ１０、プラストキノンおよびメナキノン。好ましい酸化防止剤は、ビタミンＡおよび誘導体、ビタミンＣおよび誘導体、トコフェロールおよび誘導体、好ましくは酢酸トコフェリル、ならびにユビキノンからなる群から選択される。
【００８４】
ビタミンＥおよび／またはその誘導体が酸化防止剤として使用される場合、それらの濃度を、製剤の総重量に基づいて約０．００１〜約１０重量％の範囲から選択することが有利である。ビタミンＡまたはビタミンＡ誘導体またはそのカロチンもしくは誘導体が酸化防止剤として使用される場合、製剤の総重量に基づいて約０．００１〜約１０重量％の範囲からそれらの濃度を選択することが有利である。
【００８５】
マトリックス−メタロプロテイナーゼ阻害剤（ＭＭＰＩ）    好ましい組成物は、マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤、特に、コラーゲンを酵素的に切断するマトリックスメタロプロテイナーゼを阻害するものを含み、ウルソル酸、パルミチン酸レチニル、没食子酸プロピル、プレコセン、６−ヒドロキシ−７−メトキシ−２，２−ジメチル−  １（２Ｈ）−ベンゾピラン、３，４−ジヒドロ−６−ヒドロキシ−７−メトキシ−２，２−ジメチル−１（２Ｈ）−ベンゾピラン、ベンズアミジン塩酸塩、システインプロテイナーゼ阻害剤Ｎ−エチルマレミドおよびイプシロン−アミノ−ｎ  −セリンプロテアーゼ阻害剤のカプロン酸：フェニルメチルスフォニルフルオライド、コリビン（Ｐｅｎｔａｐｈａｒｍ社；  ＩＮＣＩ：加水分解米タンパク質）、ｏｅｎｏｔｈｅｒｏｌ（Ｓｏｌｉａｎｃｅ社；  ＩＮＣＩ：プロピレングリコール、アクア、オエノテラビエニス根抽出物、エラグ酸、エラギタンニン、例えばザクロ）ホスホラミドンヒノキチオール、ＥＤＴＡ、ガラルディン、ＥｑｕｉＳｔａｔ（Ｃｏｌｌａｂｏｒａｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐ社、リンゴ果実エキス、大豆種子エキス、ウルソール酸、大豆イソフラボンおよび大豆タンパク質）、セージエキス、ＭＤＩ（アトリウム社、ＩＮＣＩ：グリコサミノグリカン）、ｆｅ  ｒｍｉｓｋｉｎ（会社Ｓｉｌａｂ  ／  Ｍａｗｉ；  ＩＮＣＩ：水とレンズマメの抽出物）、ａｃｔｉｍｐ  １．９．３  （Ｅｘｐａｎｓｃｉｅｎｃｅ  ／  Ｒａｈｎ社、ＩＮＣＩ：加水分解ルピナスタンパク質）、リポベル大豆グリコン（Ｍｉｂｅｌｌｅ社、ＩＮＣＩ：アルコール、ポリソルベート８０、レシチン、大豆イソフラボン）、緑茶および紅茶からの抽出物、および国際公開  ０２  ０６９９９２に記載されている植物抽出物  Ａ１（表１−１２を参照、参照により本明細書に組み込まれる）、大豆のタンパク質または糖タンパク質、イネ、エンドウまたはルピナスの加水分解タンパク質、ＭＭＰを阻害する植物抽出物、好ましくはシイタケの抽出物、バラ科の抽出物  、ロソイデア亜科、特に特にブラックベリー葉の抽出物（好ましくは参照により本明細書に組み込まれる国際公開  ２００５  １２３１０１に記載されている）。ＳｙｍＭａｔｒｉｘ  （Ｓｙｍｒｉｓｅ社、ＩＮＣＩ：  Ｍａｌｔｏｄｅｘｔｒｉｎ，  Ｒｕｂｕｓ  Ｆｒｕｔｉｃｏｓｕｓ（Ｂｌａｃｋｂｅｒｒｙ）Ｌｅａｆ  Ｅｘｔｒａｃｔ）。好ましい活性物質は、パルミチン酸レチニル、ウルソール酸、バラ科、バラ科亜科、ゲニステインおよびダイゼインの葉からの抽出物からなる群から選択される。
【００８６】
皮膚保湿剤  好ましい皮膚保湿剤は、３〜１２個の炭素原子を含むアルカンジオールまたはアルカントリオール、好ましくはＣ３−Ｃ１０−アルカンジオールおよびＣ  ３−Ｃ  １０−アルカントリオールからなる群から選択される。より好ましくは、皮膚保湿剤がグリセロール、１，２−プロピレングリコール、１，２−ブチレングリコール、１，３−ブチレングリコール、１，２−ペンタンジオール、１，２−ヘキサンジオール、１，２−オクタンジオールおよび１，２−デカンジオールからなる群から選択される。
【００８７】
グリコサミノグリカン刺激剤    好ましい組成物は、ヒアルロン酸および誘導体または塩、サブリスキン（セデルマ、ＩＮＣＩ：シノリゾビウムメリロティファーメントフィルトレート、セチルヒドロキシエチルセルロース、レシチン）、ヒアルフィックス（ＢＡＳＦ、ＩＮＣＩ：水、ブチレングリコール、アルピニアガランガ葉エキス、キサンタンガム、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド）、刺激薬（Ｓｏｌｉａｎｃｅ、ＩＮＣＩ：ケトグルコン酸カルシウム）、Ｓｙｎ−Ｇｌｙｃａｎ（ＤＳＭ、ＩＮＣＩ：テトラブチルアミノブチロイルバリルアミノ酪酸尿素トリフルオロ酢酸、グリセリン、塩化マグネシウム）、Ｋａｌｐａｒｉａｎｅ（Ｂｉｏｔｅｃｈ  Ｍａｒｉｎｅ）、ＤＣ  Ｕｐｒｅｇｕｌｅｘ（Ｄｉｓｔｉｎｃｔｉｖｅ  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓ、Ｐｈｏｓｃｏｌｌｙ  、加水分解セリシン）、グルコサミン、Ｎ−アセチルグルコサミン、レチノイド、好ましくはレチノールとビタミンＡ、アルクチウムラッパフルーツエキス、エリオボトリーヤジャポニカエキス、ゲンクワニン、Ｎ−メチル−Ｌ−セリン、（−）−アルファビサボロールまたは合成アルファ−ビサボロール、例えばＳｙｍｒｉｓｅのＤｒａｇｏｓａｎｔｏｌおよびＤｒａｇｏｓａｎｔｏｌ  １００、エンバクグルカン、エキナセアプルプレアエキス、および大豆タンパク質加水分解物、からなるからなる群から選択されるグリコサミノグリカンの合成を刺激する物質を含む。好ましい活性物質は、ヒアルロン酸および誘導体または塩、レチノールおよび誘導体、（−）−アルファ−ビサボロールまたは合成アルファ−ビサボロール、例えばＳｙｍｒｉｓｅのＤｒａｇｏｓａｎｔｏｌおよびＤｒａｇｏｓａｎｔｏｌ  １００、エンバクグルカン、Ｅｃｈｉｎａｃｅａ  ｐｕｒｐｕｒｅａ抽出物、Ｓｉｎｏｒｈｉｚｏｂｉｕｍ  Ｍｅｌｉｌｏｔｉ発酵濾液、ケトグルコン酸カルシウム、Ａｌｐｉｎｉａ  ｇａｌａｎｇａ葉抽出物、およびテトラデシルアミノブチロイルバリリルアミノ酪酸尿素トリフルオロアセテートである。
【００８８】
ＴＲＰＶ１アンタゴニスト    ＴＲＰＶ１アンタゴニストとしてのそれらの作用に基づいて皮膚神経の過敏性を減少させる適切な化合物は例えば、国際公開第２００９  ０８７２４２に記載されるようなトランス−４−ｔｅｒｔ−ブチルシクロヘキサノール、またはμ受容体、例えばアセチルテトラペプチド−１５の活性化によるＴＲＰＶ１の間接モジュレーターを包含する。
【００８９】
落屑剤    組成物はまた、調製物の全重量に基づいて、約０．１〜約３０重量％、好ましくは約０．５〜約１５重量％、特に好ましくは約１〜約１０重量％の量で剥離剤（成分ｂ５）を含有する可能性がある。「剥離剤」という表現は、作用することができる任意の化合物を意味すると理解される。
・βヒドロキシ酸、特にサリチル酸およびその誘導体（５−ｎ−オクタノイルサリチル酸を含む）、グリコール酸、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸またはマンデル酸などのαヒドロキシ酸、尿素、ゲンチジン酸、オリゴフコース、ケイ皮酸、Ｓｏｐｈｏｒａ  ｊａｐｏｎｉｃａの抽出物、レスベラトロールおよびジャスモン酸のいくつかの誘導体などの剥離を直接促進することによる剥離。 
・または、角質デスモソーム、グリコシダーゼ、角質層キモトリプシン酵素（ＳＣＣＥ）または他のプロテアーゼ（トリプシン、キモトリプシン様）の剥離または分解に関与する酵素。無機塩をキレート化する薬剤として、ＥＤＴＡ、Ｎ−アシル−Ｎ、Ｎ  ′、Ｎ′−エチレンジアミン三酢酸、アミノスルホン化合物、特に（Ｎ−２−ヒドロキシエチルピペラジン−Ｎ−２−エタン）スルホン酸（ＨＥＰＥＳ）、２−オキソチアゾリジン−４−カルボン酸（プロシステイン）の誘導体、グリシン型のα−アミノ酸の誘導体（欧州特許０  ８５２  ９４９に記載される）、蜂蜜、Ｏ−オクタノイル−６−Ｄ−マルトースおよびＮ−アセチルグルコサミンなどの糖誘導体、Ｒｅｃｏｖｅｒｉｎｅ（登録商標）という名前でＳＩＬＡＢ社が販売している栗の抽出物、ＳＩＬＡＢ社がＥｘｆｏｌａｃｔｉｖｅ（登録商標）という名前で販売しているものなどのウチワサボテン抽出物、またはＤｅｇｕｓｓａ社が販売しているフィトスフィンゴシンＳＬＣ（登録商標）（サリチル酸をグラフトしたフィトスフィンゴシン）が挙げられる。
【００９０】
本発明に適した剥離剤は特に、スルホン酸、カルシウムキレート剤、グリコール酸、クエン酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸またはマンデル酸などのα−ヒドロキシ酸；アスコルビン酸およびその誘導体、例えばアスコルビン酸およびアスコルビルグルコシドおよびマグネシウムアスコルビルリン酸などのその誘導体、ニコチンアミド、尿素、（Ｎ−２−ヒドロキシエチルピペラジン−Ｎ−２−エタン）スルホン酸（ＨＥＰＥＳ）、サリチル酸およびその誘導体などのβ−ヒドロキシ酸、レチノールおよびそのエステルなどのレチノイド、レチノール、レチノイン酸およびその誘導体、文献フランス公開２５７０３７７  Ａ１、欧州特許公開０１９９６３６、欧州特許公開０３２５５４０、欧州特許公開０２０２０７２、特にＳＩＬＡＢによって市販されているチェストナッツまたはプリックリーナシ抽出物；システインまたはシステイン前駆体などの還元化合物を含む群から選択することができる。
【００９１】
使用可能な脱塩酸剤は、ニコチン酸およびそのエステルならびにニコチン酸、ビタミンＢ３またはビタミンＰＰとも呼ばれるニコナミド、ならびに欧州特許公開１５２９５２２  の適用で特に説明されているアスコルビック酸およびその前駆体である。
【００９２】
抗セルライト剤    抗セルライト剤および脂肪分解剤は、好ましくは国際公開  ２００７／０７７５４１に記載されているもの、ならびにシネフリンおよびその誘導体などのβ−アドレナリン受容体アゴニスト、ならびに国際公開  ２０１０／０９７４７９に記載されているシクロヘキシルカルバメートからなる群より選択される。抗セルライト剤の特にＣ神経線維を刺激および／または脱分極する薬剤の活性を増強または増強する薬剤は、好ましくはカプサイシンおよびその誘導体、バニリルノニルアミドおよびその誘導体、Ｌ−カルニチン、補酵素Ａ、イソフラボノイド、大豆抽出物、アナ抽出物および共役リノール酸からなる群より選択される。
【００９３】
脂肪増強剤    本発明による製剤および製品はまた、１つ以上の脂肪増強剤および／または脂肪生成剤、ならびに脂肪増強剤の活性を増強または増強する薬剤を含んでもよい。脂質増進剤としては、例えば、オキシモキシフェニルプロポキシメトキシベンゾフラン（製品名：  Ｓｙｍ３Ｄ登録商標）が挙げられる。
【００９４】
＜生理的冷却剤＞
組成物はまた、生理学的冷却効果を有する１つ以上の物質（冷却剤）を含むことができ、これらは、ここでは好ましくは以下のリストから選択される。Ｌ−メントール、Ｄ−メントール、ラセミメントール、イソメントール、ネオイソメントール）  、ネオメントール）メンチルエーテル（例えば（Ｉ−メントキシ）−１，２−プロパンジオール、（ｌ−メントキシ）−２−メチル−１，２−プロパンジオール、ｌ−メンチルメチルエーテル）、メントングリセリルアセタール、メントングリセリルケタールまたは両方の混合物、メンチルエステル（例えば、ギ酸メンチル、酢酸メンチル、メンチルイソブチレート、メンチルヒドロキシイソブチレート、メンチルラクテート、Ｌ−メンチル−Ｌ−ラクテート、Ｌ−メンチル−Ｄ−ラクテート、メンチル−（２−メトキシ）アセテート、メンチル−（２−メトキシエトキシ）酢酸、メンチルピログルタミン酸）、メンチル炭酸塩（例えばメンチルプロピレングリコール炭酸塩、メンチルエチレングリコール炭酸塩、メンチルグリセロール炭酸塩またはそれらの混合物）、メントールとジカルボン酸またはその誘導体の半エステル（例えばモノメンチルコハク酸、モノメンチル）ルタレート、モノメンチルマロン酸塩、Ｏ−メンチルコハク酸エステル−Ｎ、Ｎ−（ジメチル）アミド、Ｏ−メンチルコハク酸エステルアミド）、メンタンカルボン酸アミド（この場合、好ましくはメンタンカルボン酸−Ｎ−エチルアミド［ＷＳ３］またはＮα  −（メンタンカルボニル）グリシンエチルエステル［ＷＳ５］、米国特許４，１５０，０５２に記載、メンタンカルボン酸−Ｎ−（４−シアノフェニル）アミドまたはメンタンカルボン酸−Ｎ−（４−シアノメチルフェニル）アミド、国際公開２００５  ０４９５５３に記載、メンタンカルボン酸−Ｎ  −（アルコキシアルキル）アミド）、メントンおよびメントン誘導体（例えば、Ｌ−メントングリセロールケタール）、２，３−ジメチル−２−（２−プロピル）−酪酸誘導体（たとえば、２，３−ジメチル−２−（  ２−プロピル）−酪酸−Ｎ−メチルアミド［ＷＳ２３］）、イソプレゴールまたはそのエステル（Ｉ−（−）−イソプレゴール、Ｉ−（−）−イソプレゴール酢酸）、メンタン誘導体（例：ｐ−メンタン−３，８）  −ジオール）、キューブボル、またはキューブボル、シクロアルキルジオン誘導体のピロリドン誘導体（３−メチル−２（１−ピロリジニル）−２−シクロペンテン−１−オン）またはテトラを含む合成または天然混合物イドロピリミジン−２−オン（例えば、国際公開  ２００４／０２６８４０に記載のイシリンまたは関連化合物）、さらなるカルボキサミド（例えば、Ｎ−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）−３−ｐ−メンタンカルボキサミドまたは関連化合物）、（１Ｒ、２Ｓ、５Ｒ）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−５−メチル−２−（１−イソプロピル）シクロヘキサン−カルボキサミド［ＷＳ１２］、オキサメート（好ましくは欧州公開２０３３６８８  Ａ２に記載されているもの）および［（１Ｒ  、２Ｓ、５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシル］  ２−（エチルアミノ）−２−オキソ−アセテート（Ｘ  Ｃｏｏｌ）。-
【００９５】
＜抗菌薬＞
適切な抗菌剤は、原則として、グラム陽性細菌に対して有効なすべての物質、例えば、４ヒドロキシ安息香酸およびその塩およびエステル、Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ  ′−（３，４ジクロロフェニル）尿素、２，４，４′−トリクロロ−２′−ヒドロキシ−ジフェニルエーテル（トリクロサン）、４−クロロ−３，５−ジメチルフェノール、２，２′−メチレンビス（６−ブロモ−４クロロフェノール）、３−メチル  −４−（１−メチルエチル）フェノール、２−ベンジル−４−クロロフェノール、３−（４−クロロフェノキシ）−１，２−プロパンジオール、３−ヨード−２−プロピニルブチルカルバメート、クロルヘキシジン、３，４，４  ′−トリクロロカルバニリド（ＴＴＣ）、抗菌香料、チモール、タイムオイル、オイゲノール、クローブ油、メントール、ミントオイル、ファルネソール、フェノキシエタノール、グリセロールモノカプレート、グリセロールモノカプリレート、グリセロールモノラウレート（ＧＭＬ）、ジグリセロールモノカプレート（ＤＭＣ）、サリチル酸  例えば、ｎ−オクチルサリチルアミドまたはｎデシルサリチルアミドなどのＮ−アルキルアミドである。
【００９６】
＜酵素阻害剤＞
適切な酵素阻害剤は例えば、エステラーゼ阻害剤である。これらは、クエン酸トリメチル、クエン酸トリプロピル、クエン酸トリイソプロピル、クエン酸トリブチル、特にクエン酸トリエチル（Ｈｙｄａｇｅｎ  ＣＡＴ）などのクエン酸トリアルキルであることが好ましい。この物質は酵素活性を阻害し、それによって臭気の形成を減少させる。適切なエステラーゼ阻害剤である他の物質は、ステロール硫酸塩またはリン酸塩、例えばラノステロール、コレステロール、カンペステロール、スチグマステロールおよびシトステロール硫酸塩またはリン酸塩、ジカルボン酸およびそれらのエステル、例えばグルタル酸、グルタル酸モノエチル、グルタル酸ジエチル、アジピン酸、アジピン酸モノエチル、アジピン酸ジエチル、マロン酸およびジエチルマロン酸塩、ヒドロキシカルボン酸およびそれらのエステル、例えばクエン酸、リンゴ酸、酒石酸またはジエチル酒石酸塩およびグリシン酸亜鉛である。
【００９７】
＜臭気吸収剤・制汗剤＞
適切な臭気吸収剤は臭気形成化合物を吸収し、大部分を保持することができる物質である。それらは、個々の成分の分圧を低下させ、従って、それらの拡散速度も低下させる。香料は、このプロセスにおいて損なわれないままでなければならないことが重要である。本発明の臭気吸収剤は、細菌に対して有効ではない。それらは例えば、主成分として、リシノール酸の複合亜鉛塩、または例えば、ラブダンムもしくはスチラックスの抽出物または特定のアビエチン酸誘導体のような、「固定剤」として当業者に知られている特定の主に臭気中性の芳香剤を含む。臭気マスキング剤は芳香剤または香油であり、これらは、臭気マスキング剤としての機能に加えて、脱臭剤にそれぞれの芳香の注目を与える。言及され得る香油は例えば、天然および合成芳香剤の混合物である。天然香料は、花、茎および葉、果実、果皮、根、木、草本および草本、針および枝、ならびに樹脂およびバルサムからの抽出物である。また、動物製品、例えば、シベットおよびキャストリウムも適切である。典型的な合成芳香化合物は、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコール、および炭化水素タイプの生成物である。エステル型の芳香化合物は例えば、酢酸ベンジル、ｐ−ｔｅｒｔ−ブチルシクロヘキシルアセテート、酢酸リナリル、酢酸フェニルエチル、安息香酸リナリル、ギ酸ベンジル、シクロヘキシルプロピオン酸アリル、プロピオン酸スチリルアリルおよびサリチル酸ベンジルである。エーテルには例えば、ベンジルエチルエーテルが含まれ、アルデヒドには例えば、８〜１８個の炭素原子を有する直鎖アルカノール、シトラール、シトロネラール、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラール、リリアルおよびブルゲオールが含まれ、ケトンには例えば、イオノンおよびメチルセドリルケトンが含まれ、アルコールにはアネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオイゲノール、ゲラニオール、リナオール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオールが含まれ、炭化水素には主にテルペンおよびバルサムが含まれる。しかしながら、好ましいのは、一緒になって心地よい芳香の注目を生じる異なる芳香剤の混合物を使用することである。芳香成分として主に使用される比較的低揮発性の精油はまた、香油、例えば、セージ油、カモミール油、クローブの油、メリサ油、ミント油、シナモン葉油、リンデン花油、ジュニペルベリー油、ベチバー油、オリバナム油、ガルバナム油、ラブダン油およびラバンジン油として適切である。ベルガモット油、ジヒドロミルセノール、リリアル、リラール、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α−ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメンアルデヒド、リナロール、ボイサンブレンフォルテ、アンブロキサン、インドール、ヘジオン、サンデリセ、レモン油、マンダリン油、オレンジ油、グリコール酸アリルアミル、シクロバータル、ラバンジン油、クラリセージ油、βダマスコン、ゼラニウム油バーボン、サリチル酸シクロヘキシル、Ｖｅｒｔｏｆｉｘ  ｃｏｅｕｒ、ｉｓｏ−Ｅ−ｓｕｐｅｒ、Ｆｉｘｏｌｉｄｅ  ＮＰ、エバニル、イラルデインガンマ、フェニル酢酸、酢酸ゲラニル、酢酸���ンジル、  ローズオキサイド、ロミラト、イロチル、フローラマート単独または混合物として使用することが好ましい。-
【００９８】
好適な収斂性制汗活性成分は、主としてアルミニウム、ジルコニウムまたは亜鉛の塩である。そのような適当な抗水性活性成分は例えば、アルミニウム塩化物、アルミニウム塩水化物、アルミニウムジクロム水化物、アルミニウムセキスククロハイドレート及びそれらの複合化合物を含んでいる。例えば、１，２プロピレングリコール、アルミニウム・オキシラント、塩化アルミニウムタルトレート、アルミニウムジルコニウムトリクロロ水化物、アルミニウムジルコニウムテトラコニウムテトラコニウム、アルミニウムジルコニウムペンクロロ水化物、並びにそれらの複合化合物を含んでいる。例えば、グリシン等のアミノ酸を含む。
【００９９】
＜フィルム形成剤およびふけ防止剤＞
標準的なフィルム形成剤は例えば、キトサン、微結晶キトサン、四元化キトサン、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／酢酸ビニル共重合体、アクリル酸シリーズのポリマー、四元セルロース誘導体、コラーゲン、ヒアルロン酸およびそれらの塩および類似の化合物である。
【０１００】
好適なふけ防止剤は、ピロクトンオラミン（１−ヒドロキシ−４−メチル−６−（２，４，４−トリメチルペンチル）−２−（１Ｈ）−ピリジノンモノエタノールアミン塩）、Ｂａｙｐｉｖａｌ登録商標（クリムバゾール）、ケトコナゾール登録商標（４−アセチル  −１−  ｛４−  ［２−（２，４−ジクロロフェニル）ｒ−２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）−１，３−ジオキシラン−ｃ−４−イルメトキシフェニル｝−ピペラジン、ケトコナゾール、エルビオール、セレン  ジスルフィド、コロイド硫黄、硫黄ポリエチレングリコールソルビタンモノオレエート、硫黄リシノールポリエトキシレート、硫黄タール蒸留物、サリチル酸（またはヘキサクロロフェンと組み合わせて）、ウンデシレン酸、モノエタノールアミドスルホコハク酸Ｎａ塩、Ｌａｍｅｐｏｎ登録商標ＵＤ（タンパク質／ウンデシレン酸縮合物）、亜鉛ピリチオン  、アルミニウムピリチオンおよびマグネシウムピリチオン／ジピリチオン硫酸マグネシウムである。
【０１０１】
＜キャリアとハイドロトロープ＞
好ましい化粧品担体材料は例えば、グリセロール、１，２−プロピレングリコール、１，２−ブチレングリコール、１，３−プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、エタノール、水、および前記液体担体材料の２つ以上と水との混合物のような、２５℃および１０１３  ｍｂａｒ（高粘性物質を含む）で固体または液体である。必要に応じて、本発明によるこれらの調製物は、防腐剤または可溶化剤を使用して製造され得る。本発明による調製物の成分であり得る他の好ましい液体キャリア物質は、植物油、中性油および鉱油などの油からなる群から選択される。
【０１０２】
本発明による調製物の成分であり得る好ましい固体担体材料は、デンプン、分解デンプン、化学的または物理的に変性されたデンプン、デキストリン、（粉末）マルトデキストリン（好ましくは５〜２５、好ましくは１０〜２０のデキストロース当量値を有する）、ラクトース、二酸化ケイ素、グルコース、変性セルロース、アラビアゴム、ガットガム、トラガントゴム、カラギーナン、カラギーナン、プルラン、カードラン、キサンタンガム、ジェランガム、グアー粉、イナン豆粉、アルギン酸塩、寒天、ペクチンおよびイヌリン、ならびにこれらの固体の２つ以上の混合物、特にマルトデキストリン（好ましくは１５〜２０のデキストロース当量値を有する）、ラクトース、二酸化ケイ素および／またはグルコースなどの親水コロイドである。
【０１０３】
さらに、ヒドロトロープ、例えばエタノール、イソプロピルアルコールまたはポリオールを使用して、流動挙動を改善することができる。好適なポリオールは、好ましくは２〜１５個の炭素原子および少なくとも２個の水酸基を含有する。ポリオールは、他の官能基、より具体的にはアミノ基を含有してもよく、または窒素で修飾されてもよい。
・典型的な例はグリセロールである； 
・例えば、１００〜１０００ダルトンの平均分子量を有するエチレングリコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコールおよびポリエチレングリコールのようなアルキレングリコール；- 
・例えば、４０〜５０重量％のジグリセロール内容を有する工業用ジグリセロール混合物のような、１．５〜１０の自己縮合度を有する工業用オリゴグリセロール混合物； 
・特に、トリメチロールエタン、トリメチロールプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリスリトールおよびジペンタエリスリトールのようなメチロール化合物；- 
・低級アルキルグルコシド、特にアルキル基中に１〜８個の炭素原子を含有するもの、例えばメチルおよびブチルグルコシド； 
・５〜１２個の炭素原子を含有する糖アルコール、例えばソルビトールまたはマンニトール、５〜１２個の炭素原子を含有する糖、例えばグルコースまたはスクロース； 
・アミノ糖、例えばグルカミン； 
・ジエタノールアミンまたは２−アミノプロパン−１，３−ジオールなどのジアルコールアミン。
【０１０４】
＜保存剤＞
適切な防腐剤は例えば、フェノキシエタノール、ホルムアルデヒド溶液、パラベン、ペンタンジオールまたはソルビン酸、およびＫｏｓｍｅｔｉｋｖｅｒｏｒｄｎｕｎｇの付録６、パートＡおよびパートＢに列挙される他のクラスの化合物（「化粧品指令」）である。
【０１０５】
＜香油および芳香剤＞
好適な香油は、天然及び合成香料の混合物である。天然香料には、花の抽出物（ユリ、ラベンダー、バラ、ジャスミン、ネロリ、イラングレーン）、茎および葉（ゲラニウム、パッチウリ、ペチトグレイン）、果実（アニス、コリアンダー、キャラウェー、ジュニパー）、果皮（ベルガモット、レモン、オレンジ）、根（ナツメグ、アンジェリカ、セロリ、カルダモン、コスタス、アイリス、カルマス）、木材（パインウッド、サンダルウッド、グアイヤック木、セダルウッド、ローズウッド）、ハーブおよび草類（タラゴン、レモングラス、セージ、タイム）、針葉および枝（トウヒ、モミ、マツ、ドワーフパイン）、樹脂およびバルサム（ガルバンウム、エレミ、ベンゾイン、ミル、オリバナム、オポナックス）が含まれる。動物原料、例えばシベットおよびビーバーも使用することができる。典型的な合成香料化合物は、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコールおよび炭化水素タイプの生成物である。エステル型の香料化合物の例は、酢酸ベンジル、フェノキシエチルイソブチレート、ｐ−ｔｅｒｔ．ブチル、シクロヘキシルアセテート、酢酸リナリル、ジメチルベンジルカルビニルアセテート、フェニル酢酸エチル、安息香酸リナリル、ギ酸ベンジル、エチルメチルフェニルグリシナート、シクロヘキシルプロピオン酸アリル、プロピオン酸スチルアリルおよおよびサリチル酸ベンジルである。エーテルとしては例えば、ベンジルエチルエーテルが挙げられ、一方、アルデヒドとしては例えば、８〜１８個の炭素原子を含有する直鎖状アルカノール、シトラール、シトロネラール、シトロネラル、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラール、リリアルおよびブルジョナールが挙げられる。適切なケトンの例は、イオノン、−イソメチルイオノンおよびメチルセドリルケトンである。適切なアルコールは、アネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオイゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオールである。炭化水素には、主にテルペンおよびバルサムが含まれる。しかしながら、一緒になって快適な香料を生成する異なる香料化合物の混合物を使用することが好ましい。他の好適な香油は、芳香成分として主に使用される比較的低揮発性の精油である。例としては、セージ油、カモミール油、クローブ油、メリサ油、ミント油、シナモン葉油、ライム−ブロッサム油、ジュニパーベリー油、ベチバー油、オリバナム油、ガルバナム油、ラダンム油およびラベンジン油が挙げられる。以下のものは、好ましくは個別に、または混合物の形態で使用される。ベルガモット油、ジヒドロミルセノール、リリアル、リラル、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクロアメンアルデヒド、リナムブレンフォルテ、アンブロキサン、インドール、ヘジオン、サンドエリス、シトラス油、マンダリン油、オレンジ油、アリルアミルグリコール酸、シクロオーバータル、ラベンジン油、クラリー油、ダマスコン、ゲラニウム油、ボウルボン、サリチル酸シクロヘキシル、Ｖｅｒｔｏｆｉｘ  Ｃｏｅｕｒ、Ｉｓｏ−Ｅ−Ｓｕｐｅｒ、Ｆｉｘｏｌｉｄｅ  ��Ｐ、エベニル、イラルデインガンマ、フェニル酢酸、酢酸ゲラニル、酢酸ベンジル、ローズ、イロチルおよびフローラマット。
【０１０６】
＜染料＞
好適な染料は例えば、Ｆａｒｂｓｔｏｆｆｋｏｍｍｉｓｓｉｏｎ  ｄｅｒ  Ｄｅｕｔｓｃｈｅｎ  Ｆｏｒｓｃｈｕｎｇｓｇｅｍｅｉｎｓｃｈａｆｔ，  Ｖｅｒｌａｇ  Ｃｈｅｍｉｅ，  Ｗｅｉｎｈｅｉｍ，  １９８４，  ｐａｇｅｓ  ８１−１０６の刊行物「Ｋｏｓｍｅｔｉｓｃｈｅ  Ｆａｒｂｅｍｉｔｔｅｌ」に列挙されているような化粧目的に好適で承認されている物質のいずれかである。例としては、コチニールレッドＡ（Ｃ．Ｉ．１６２５５）、パテントブルーＶ（Ｃ．Ｉ．４２０５１）、インジゴチン（Ｃ．Ｉ．７３０１５）、クロロフィリン（Ｃ．Ｉ．７５８１０）、キノリンイエロー（Ｃ．Ｉ．４７００５）、二酸化チタン（Ｃ．Ｉ．７７８９１）、インダンスレンブルーＲＳ（Ｃ．Ｉ．６９８００）およびメダーレーキ（Ｃ．Ｉ．５８０００）が挙げられる。ルミノールはまた、発光色素として存在してもよい。有利な着色顔料は例えば、二酸化チタニウム、マイカ、酸化鉄（例えば、Ｆｅ２Ｏ３、Ｆｅ３Ｏ４、ＦｅＯ（ＯＨ））および／または酸化スズである。有利な染料は例えば、カルミン、ベルリンブルー、酸化クロムグリーン、ウルトラマリンブルーおよび／またはマンガンバイオレットである。
【０１０７】
＜調製物＞
本発明による好ましい組成物は皮膚および／または毛髪の処置、保護、ケアおよびクレンジングのための製品群から、またはメイクアップ製品として、好ましくはリーブオン製品として選択される（式（Ｉ）の１つ以上の化合物がリンスオフ製品と比較して、より長い期間皮膚および／または毛髪上にとどまり、その結果、その保湿および／または老化防止および／または創傷治癒促進作用がより顕著であることを意味する）。
【０１０８】
本発明による製剤は好ましくはエマルジョン、例えば、Ｗ／Ｏ（油中水）、Ｗ／Ｏ／Ｗ／Ｗ／Ｏ）、油中水（Ｏ／Ｗ／Ｏ）、油中水（油中水／Ｏ）エマルジョン、ＰＩＴエマルジョン、Ｐｉｃｋｅｒｉｎｇエマルジョン、低油含量、マイクロエマルジョンもしくはナノエマルジョンを有するエマルジョン、例えば、油（脂肪油もしくは脂肪酸エステル、特にＣ６−Ｃ３２脂肪酸Ｃ２−Ｃ３０エステル）またはシリコーン油中溶液、分散液、懸濁液、クリーム、ローションまたはミルクである。製造法および成分に応じて、ゲル（ヒドロゲル、ヒドロゲル、オレオゲルを含む）、スプレー（例えば、ポンプスプレーまたは噴射剤を含むスプレー）または化粧用拭き取り用品のための泡または含浸溶液、洗剤、例えば、石鹸、合成洗剤、液体洗浄剤、シャワーおよび入浴剤、入浴剤（カプセル、オイル、錠剤、塩、入浴剤、石鹸など）、発泡剤、スキンケア製品エマルジョン（上記）、軟膏、ペースト、ゲル（上記）、オイル、バルサム、セラム、パウダー（フェイスパウダー、ボディパウダーなど）、マスク、鉛筆、スティック、ロールオン、ポンプ、エアゾール（発泡、非発泡または後発泡）、消臭剤および／または制汗剤、うがい薬およびうがい薬、フットケア製品（角質溶解剤、消臭剤を含む）、防虫剤、日焼け止め剤、日焼け止め剤、シェービング製品、アフターシェーブ香油、プレおよびアフターシェーブローション、脱毛剤、ヘアケア製品などシャンプー（２  ｉｎ  １シャンプー、ふけ取りシャンプー、ベビーシャンプー、乾燥頭皮用シャンプー、濃縮シャンプーを含む）、コンディショナー、ヘアトニック、ヘアウォーター、ヘアリンス、スタイリングクリーム、ポメイド、パーマ  セッティングローション、ヘアスプレー、スタイリング助剤（例えば、ゲルまたはワックス）、整髪剤（もつれ解除剤、リラクサー）、例のような染毛剤一時的な直接染色の染毛剤、半永久的な染毛剤、永久的な染毛剤、ヘアコンディショナー、ヘアムース、アイケア製品、メイクアップ、メイクアップリムーバーまたはベビー用品の形態である。
【０１０９】
本発明による製剤は、特に好ましくはエマルジョンの形態、特にＷ／Ｏ、Ｗ／Ｏ、Ｗ／Ｏ、Ｗ／Ｏ、Ｗ／Ｏ／Ｗ／Ｏエマルジョン、ＰＩＴエマルジョン、ピカリングエマルジョン、低油含量のエマルジョン、マイクロエマルジョンまたはナノエマルジョン、ゲル（ヒドロゲル、ヒドロ分散ゲル、オレオゲルを含む）、例えば油中（脂肪油または脂肪酸エステル、特にＣ６−Ｃ３２脂肪酸Ｃ２−Ｃ３０エステル）またはシリコーン油、またはスプレー（例えば、ポンプスプレーまたは噴射剤付きスプレー）の形態である。
【０１１０】
補助物質および添加剤は、製剤の総重量を基準にして５〜９９重量％、好ましくは１０〜８０重量％の量で含まれ得る。それぞれの場合に使用される化粧品または皮膚科学的補助剤および添加剤および香料の量は、特定の製品の性質に応じて、単純な試行錯誤によって当業者によって容易に決定することができる。
【０１１１】
調製物はまた、調製物の総重量に基づいて、９９重量％まで、好ましくは５〜８０重量％の量の水を含有することができる。
【０１１２】
＜産業上の利用＞
本発明の別の目的は、ヒトの毛包脂腺単位を調節するための、以下に記載されるような抽出物または組成物の非治療的、美容的使用に関する。
【０１１３】
本発明はまた、以下に記載されるような抽出物または組成物をヒトの非治療的、美容的使用に関する。
（ｉ）    発毛促進、
（ｉｉ）  毛周期の調節、
（ｉｉｉ）脱毛防止  及び／又は
（ｉｖ）  皮脂腺による皮脂形成のダウンレギュレーション
【０１１４】
また、ヒトの脂っぽい毛髪または油性皮膚を治療または予防するための、以下に記載されるような抽出物または組成物の非治療的、美容的使用が特許請求される。
【０１１５】
本発明の別の目的は、以下の工程を包含することを必要とするヒトにおける毛包脂腺単位を調節するための方法に関する。
（ｉ）    請求項１の抽出物を提供すること、
（ｉｉ）  前記抽出物をヒトの皮膚または頭皮に局所的に適用すること、又は
（ｉｉｉ）前記抽出物を経口投与により適用すること。
【０１１６】
さらに、本発明は、以下の方法に関する。
（ａ）  発毛促進、
（ｂ）  毛周期の調節、
（ｃ）  脱毛防止、及び／又は
（ｄ）  皮脂腺による皮脂形成のダウンレギュレーション
が必要なヒトのため、以下の工程を含む。
（ｉ）    請求項１の抽出物の提供すること
（ｉｉ）  前記抽出物をヒトの皮膚または頭皮に局所的に適用すること、又は
（ｉｉｉ）前記抽出物を経口投与により適用すること。
【０１１７】
最後に、本発明はまた、以下の工程を包含する、ヒトの脂っぽい毛髪または油性皮膚を処置または予防するための方法に関する。
（ｉ）請求項１の抽出物を提供すること、
（ｉｉ）前記抽出物をヒトの皮膚または頭皮に局所的に適用すること、又は
（ｉｉｉ）前記抽出物を経口投与により適用すること。
【０１１８】
好ましくは、これらの全ての使用および方法が非治療的であり、美容用途のみに役立つ。
【０１１９】
良好な順序のために、例えば、好ましい組み合わせ、範囲、または添加剤に関して、以下に記載および定義されるすべての好ましい実施形態も、提案される使用および方法に関して有効であり、繰り返しは必要ないことに留意されたい。
【実施例】
【０１２０】
＜抽出物の調製＞
プリヌス・コマツス（Ｃｏｐｒｉｎｕｓ  ｃｏｍａｔｕｓ）の抽出物は、以下のプロトコルによって得られた：
・１ｇのプリヌス・コマツス（Ｃｏｐｒｉｎｕｓ  ｃｏｍａｔｕｓ）の乾燥バイオマスを乳鉢で粉砕し、２５ｍｌの溶媒で処理し、懸濁液を室温で暗所で１６時間撹拌することによって抽出した。 
・２０００Ｇで１５分間遠心分離することにより、残留細胞物質を抽出物から分離した。 
・残留バイオマスを１２．５ｍｌの溶媒に懸濁することによって洗浄した。 
・２０００Ｇで１５分間遠心分離することにより、細胞材料を洗浄溶媒から分離した。 
・残留バイオマスを１２．５ｍｌの溶媒に懸濁させることによって再び洗浄した。 
・２０００Ｇで１５分間遠心分離することにより、細胞材料を洗浄溶媒から分離した。 
・最初に集めた抽出物と洗浄溶媒量とを混合した。
【０１２１】
本発明によれば、コプリヌス・コマツス（Ｃｏｐｒｉｎｕｓ  ｃｏｍａｔｕｓ）バイオマスの細胞材料を、エタノールおよび水からなる群から選択される液体抽出剤で抽出した。抽出剤はまた、２つの前述の溶媒の混合物を含むことができる。抽出物中に存在する化合物の量および品質は、溶媒特性および調製プロトコルの両方に関して変化し得る。
【０１２２】
プリヌス・コマツス（Ｃｏｐｒｉｎｕｓ  ｃｏｍａｔｕｓ）  （Ｃｌａｓｓ：  Ａｇａｒｉｃｏｍｙｃｅｔｅｓ；  Ｏｒｄｅｒ：  Ａｇａｒｉｃａｌｅｓ）は、ヨーロッパ、イギリス、および北アメリカに広く存在する一般的なキノコである。これはオーストラリア、ニュージーランド、アイスランドに導入された。
【０１２３】
これらの実験で使用されるプリヌス・コマツスバイオマスは、ドイツ企業によって製造され、イタリア企業から購入されている。
【０１２４】
＜毛包成長に対する抽出物の活性＞
＜実施例１〜４＞
コプリヌス・コマツス（Ｃｏｐｒｉｎｕｓ  ｃｏｍａｔｕｓ）から得たエタノール性（ＥｔＯＨ）および水性（水）抽出物の毛包の成長に対する活性
【０１２５】
プリヌス・コマツスから得られたエタノール抽出物（ＥｔＯＨ）および水性抽出物（水）の毛包成長に対する活性を実証するために、以下の実験を行った。毛包を、単一のドナーの頭皮サンプルから微小切開し、そして２００μｌ／ウェルの改変Ｗｉｌｌｉａｍｓ培地Ｅを用いて、１毛包／ウェルの密度で滅菌４８ウェルプレートにプレーティングした。
【０１２６】
培養の１８時間後、培養で維持するのに適した毛包の選択が行われた。実験計画のために、良好な生命段階および０．２ｍｍ以上の増殖を示す卵胞のみを選択した。卵胞の実験的処置は卵胞選択後に開始し、８日間継続した。１２〜１８個の卵胞を含むすべての実験群および対照を調製した。実験処理に依存しない理由で培養中に苦痛の明白な徴候を示す毛包は、最終分析から除外した。
【０１２７】
処理した毛包で観察された成長性能を、抽出物サプリメントを含まない同じ培養培地中で培養した対照群と比較した。培養の９日目（処置の８日目）に、毛包の成長を画像分析によって研究した。
【０１２８】
処置の活性は、対照群と比較した実験群の平均伸長の変動として表される毛包成長の増加によって実証され（表１）、対照群の性能の％比として表される。
【０１２９】
【表１】
2020529406.tif 000002
【０１３０】
１μｇ／ｍｌのＥｔＯＨ抽出物で行った処理は対照群と比較して、卵胞伸長を２３．７％増加させたが、０．２μｇ／ｍｌの水抽出物は毛髪成長を９．１％刺激した。これらの結果は、これらの抽出物の添加が毛包の成長の増加をもたらすことを示す。
【０１３１】
培養条件下での毛髪成長の増加は、器官の全体的な健康を改善することによって、および／または毛包が頭皮から外植される場合に生理学的に生じるカタゲンを遅延させることによって達成され得る。これらの両方の効果は、強く望ましく、特に脱毛に対抗することを目的とする調製物のための成分として、化粧品および治療用途のために抽出物を非常に興味深くする。
【０１３２】
＜実施例５〜１２＞
コプリヌス・コマツス（Ｃｏｐｒｉｎｕｓ  ｃｏｍａｔｕｓ）から得たエタノール性（ＥｔＯＨ）および水性（水）抽出物の毛包の成長に対する活性
【０１３３】
上記で報告した実験手順は、別のドナーから採取した毛包上のコプリヌス・コマツスの同じ抽出物を試験するためにも採用した。対照群と比較した実験群の平均伸びを表２に報告し、対照群性能の％比として表す。
【０１３４】
【表２】
2020529406.tif 000003
【０１３５】
その結果、抽出物が及ぼす刺激活性が確認された。対照群と比較して、ＥｔＯＨ抽出物は卵胞伸長を２２．７％まで増加させたが、水抽出物は毛髪成長を１９．７％まで刺激した。これらの結果はこれらの抽出物の添加が毛包の成長の増加をもたらし、典型的には成長期に発現されるそれらの代謝活性を促進することができることを示す。
【０１３６】
＜実施例１３〜１５＞
コプリヌス・コマツス（Ｃｏｐｒｉｎｕｓ  ｃｏｍａｔｕｓ）から得たエタノール性（ＥｔＯＨ）および水性（水）抽出物の毛包の成長に対する活性
【０１３７】
【表３】
2020529406.tif 000004
【０１３８】
結果は、対照群と比較して、抽出物によって発揮される刺激活性を確認した。エタノール抽出物および水性抽出物の両方は、それぞれ０．０１μｇ／ｍｌおよび０．１μｇ／ｍｌの濃度で、約１４〜１５％の毛髪成長性能を増加させた。
【０１３９】
＜実施例１６〜１７＞
水性（水性）抽出物の毛包の成長に対する活性
＜コプリナス連合＞
【０１４０】
上に報告した実験手順を、別のドナーから採取した毛包上のコプリヌス・コマツスの水抽出物を試験するために採用した。対照群と比較した実験群の平均伸びを表４に報告し、対照群性能の％比として表す。
【０１４１】
【表４】
2020529406.tif 000005
【０１４２】
コプリヌスの水抽出物は、試験した処理の両方の濃度で毛髪成長の関連する刺激を生じた。
【０１４３】
＜実施例１８〜２１＞
コプリヌス・コマツスから得たエタノール性（ＥｔＯＨ）および水性（水）抽出物の培養ヒト卵胞の毛周期ステージングに対する活性
【０１４４】
以前に報告された実施例は、コプリヌス・コマツス抽出物が培養物中の毛包成長を増加させることを可能にすることを示す。これらの結果は、培養時間全体にわたる増殖期、すなわち成長期の持続性の延長によるものである。実際、各熟練技術者が知っているように、培養条件では毛包は数日で成長期からカタゲンに切り替わるが、それに応じて成長は遅くなり、最終的には停止する。従って、培養条件下での処理された卵胞の増殖の増加は、成長期における長期の滞留に起因すると考えることができる。
【０１４５】
この結論をさらに証明するために、コプリヌス・コマツス抽出物で処理した培養毛包のサイクル段階を、培養５日目（処理４日目）に評価した。５日目は、培養された卵胞の中でのカタゲン発症のための中心的な時間である。培養方法は前の実施例について採用したのと同じであったが、５日目に毛包を組織学的分析に供して、真皮乳頭の形態学的状態を検証した。各毛包の周期段階を真皮乳頭形態に基づいて分類した。各サイクル段階の頻度を群ごとに評価し、群内パーセンテージとして表した。全ての実験群は培養開始時に１２個の卵胞を含んでいたが、いくつかの卵胞は培養５日目にジストロフィーに見えたので、分析しなかった。結果は表５のとおりであった。毛髪サイクルステージングは、群内の各段階の頻度％として表した。
【０１４６】
【表５】
2020529406.tif 000006
【０１４７】
結果は、実験抽出物が毛包の間のカタゲン相の開始を有意に遅延させたことを示す。実際、処置群は、対照群よりも成長期において毛包の頻度が高かった。
【０１４８】
＜皮脂腺上の抽出物の活性＞
ヒト皮脂腺（ｈＳＧ）のエキソビボ（ｅｘ  ｖｉｖｏ）培養およびその後の皮脂含有量の定量に基づく実験モデルの説明
【０１４９】
全ての報告された実施例は、顕微解剖され、６日目まで培養されたヒトｈＳＧについて評価された、実験調製物によって発揮された皮脂産生の調節を示すことを意図している。培養時間の終わりに、皮脂をｈＳＧの各実験群から抽出及び定量し、次いで、残留ｈＳＧ材料から抽出したタンパク質（ｍｇ脂質／ｍｇタンパク質）によって標準化した。結果として、試験された化合物の生物学的活性は、処置された腺の脂質／タンパク質比を対照群のものと比較することによって推測される。
【０１５０】
＜臓器培養法＞
マイクロハサミおよびピンセットを用いて、ｈＳＧを頭皮試料の毛包脂腺単位から単離した。それらを、８ｈＳＧ／ウェルの密度で２４ウェルプレートに播種し、次いで、５００μｌ／ウェルのＷｉｌｌｉａｍｓ培地Ｅ（以下、標準培地と称する）中で適切に改変した）中で培養した。２４時間の培養後、腺の生存性をレザズリンアッセイで評価し、良好な生存性を証明した後、培地を実験抽出物を補充した同じ培地で置換したが、対照群は再び標準培地を受けた。培地を１日おきに更新した。器官培養の６日目に、レザズリンアッセイを介してｈＳＧの良好な生存率を予防的に確認した後、ｈＧＳの各群を収集し、皮脂含有量を定量するために分析した。
【０１５１】
＜皮脂含有量の分析＞
バイオマスにおいて変動する腺の推定生産性を比較するために、それらの総皮脂含有量を推定し、腺組織から抽出されたタンパク質で割り、生成された皮脂と組織タンパク質との間の比（すなわち、脂質ｍｇ／タンパク質ｍｇ）を得た（その方法は、国際公開２０１６０２０３３９に詳細に記載されている）。
【０１５２】
実験処理によって行われた調節効果を指摘するために、処理群から得られた正規化脂質、すなわちｈＳＧの各群によって産生された皮脂の量を、対照群から得られた値に対するパーセンテージで表した。
【０１５３】
＜実施例２２〜２３＞
ヒト皮脂腺（ｈＳＧ）ｈＳＧに対するコプリヌス・コマツスの水性（水）抽出物の活性を解剖し、以前に記載したように培養した。ｈＳＧの２つの実験群を、それぞれ、コプリヌス・コマツスから得られた１および１０μｇ／ｍｌの水抽出物を補充した培養培地中で培養した。対照群を標準培地中で培養した。陽性対照として、５μＭカプサイシン処理を実験計画に含めた。カプサイシンは遺伝子産生を阻害するのに適したチリペッパーの活性成分である［Ｔoｔｈら、Ｊ．  Ｉｎｖｅｓｔ．  Ｄｅｒｍ．（２００９），１２９：  ３２９−３３９］。実験から得られた結果を表６に報告する。応答は、対照群の性能の％比として表す。カプサイシン処置を陽性対照として含めた。
【０１５４】
【表６】
2020529406.tif 000007
【０１５５】
陽性対照処置は、対照群と比較して、ｈＳＧの皮脂内容を２６．５％減少させた。しかしながら、驚くべきことに、コプリヌス抽出物もまた、対照群と比較して−２９．６％に達する、発作の強い阻害を生じた。これらのデータは、実験抽出物がカプサイシンに匹敵するかまたはそれより高い生物学的活性を有することを示す。
【０１５６】
＜実施例２４〜２６＞
ヒト皮脂腺（ｈＳＧ）ｈＳＧに対するコプリヌス・コマツスのエタノール性（ＥｔＯＨ）抽出物の活性を解剖し、前述のように培養し、コプリヌス・コマツスのＥｔＯＨ抽出物で処理した。対照群を標準培地中で培養し、陽性対照を５μＭカプサイシンで処理した。実験から得られた結果を表７に報告する。応答は、対照群の性能の％比として表す。カプサイシン処置を陽性対照として含めた。
【０１５７】
【表７】
2020529406.tif 000008
【０１５８】
実験結果は、ＥｔＯＨ抽出物がカプサイシンよりもはるかに強力な遺伝子産生のダウンレギュレーションを生じ、治療の用量と共に増加することを示す。
【０１５９】
報告された実施例は、真菌コプリヌス・コマツスが毛髪成長および毛髪の循環を調節するため、および／または皮脂産生を調節するための天然抽出物の適切な供給源であることを証明する。毛包に対する活性はこれらの抽出物が毛髪の健康を改善し、成長期を延長し、脱毛を遅延させるために利用され得ることを示す。
【０１６０】
＜結論＞
さらに、皮脂調節剤としての生物学的活性は、周知の皮脂阻害剤であるカプサイシンと同等またはそれよりも高いことが示された。記載された結果は皮脂の過剰分泌および関連する美的問題または皮膚障害（脂性の毛および皮膚、ふけ、ざ瘡、かゆみ、外陰部の不快感など）を予防および／または処置するために、皮膚、毛髪および生殖器を処置するための抽出物の提案された使用を支持する。
【０１６１】
コプリヌス・コマツス抽出物について例示された有効濃度を正確に解釈するためには、特別なコメントが必要である。治療の最適濃度は、臓器が採取された各特定のドナーの感度によって少し変化し得る。これは完全に正常であり、インビボ（ｉｎ  ｖｉｖｏ）で観察された症例と一致する。より重要なことは、報告された実施例で観察されたのと同じ応答をインビボで得るために必要とされる処置濃度の大きさのオーダーを推定することである。これらの後者は、培養時間を通して一定濃度の処理で維持されたエキソビボ（ｅｘ  ｖｉｖｏ）培養器官からなる実験モデルに基づく。この実験条件は、局所投与および経口投与の両方が投与の頻度および生成物処方に依存して、変動する濃度を生じるので、インビボでは得られない。したがって、エキソビボ実験から得られる任意の有効濃度は、最終生成物製剤中で都合よく増加させる必要があると仮定することができる。これは、活性成分の限られた部分のみが標的器官に到達する局所製剤に特に当てはまる。非常に一般的な指標として、局所製剤は、ここで採用される実験モデルによって検出される有効濃度の１０〜２０００倍で処方されるべきであると仮定される。有効な処方を得るために必要とされる増倍率の大きさは、主に、化粧用ビヒクルの有効性および示唆される適用頻度に依存する。これらの内容に基づき、そして試験された濃度を考慮して、真菌抽出物の最小有効局所用量は、０．０００１重量パーセントと２重量パーセントとの間、好ましくは０．００１重量パーセントと１重量パーセントとの間、より好ましくは０．０１重量パーセントと０．１重量パーセントとの間、最も好ましくは０．０２重量パーセントと０．５重量パーセントとの間で変化し得ると仮定することができる。
【国際調査報告】
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