(57)【要約】  本発明は、１−ピペリジンプロピオン酸とピリジンカルボキサミドの組み合わせを含むパーソナルケア組成物に関する。当該組成物は相乗的な皮膚美白を提供する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下を含むパーソナルケア組成物：
ａ．１−ピペリジンプロピオン酸；および
ｂ．ピリジンカルボキサミド。
【請求項２】
１−ピペリジンプロピオン酸とピリジンカルボキサミドのモル比が１：２００〜２００：１である、請求項１に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項３】
１−ピペリジンプロピオン酸とピリジンカルボキサミドのモル比が１：１００〜１００：１である、請求項１に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項４】
前記組成物が、０．０００１〜１０重量％の１−ピペリジンプロピオン酸を含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項５】
前記組成物が、０．００１〜１０重量％のピリジンカルボキサミドを含む、請求項１〜４のいずれか一項に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項６】
ピリジンカルボキサミドが、２−ピリジンカルボキサミド、３−ピリジンカルボキサミド、４−ピリジンカルボキサミドおよびそれらの混合物から選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項７】
前記組成物が、化粧品として許容される基剤をさらに含む、請求項１〜６のいずれか一項に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項８】
０．００１〜１５重量％の追加の皮膚美白剤をさらに含む、請求項１〜７のいずれか一項に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項９】
０．１〜１５重量％の少なくとも１つの有機日焼け止め剤をさらに含む、請求項１〜８のいずれか一項に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項１０】
０．１〜１５重量％の少なくとも１つの無機日焼け止め剤をさらに含む、請求項１〜９のいずれか一項に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項１１】
０．１〜４０重量％の少なくとも１つの界面活性剤をさらに含む、請求項１〜１０のいずれか一項に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項１２】
前記組成物がリーブオン組成物である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項１３】
前記組成物がウォッシュオフ組成物である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項１４】
以下を含むヒトの皮膚を美白化する方法：
ａ．請求項１〜１３のいずれか一項に記載のパーソナルケア組成物を皮膚に適用する；および
ｂ．必要に応じて、水ですすぐ。
【請求項１５】
皮膚の美白のための請求項１〜１３のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、パーソナルケア組成物に関する。特に、本発明は、皮膚の美白をもたらすパーソナルケア組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
人々は一般に、皮膚、頭皮、髪、口腔などの外表面をよく世話する傾向がある。このため、人々は人体の特定の場所に適用される様々なパーソナルケア組成物を使用する傾向がある。しばしば、これらの組成物は皮膚に適用される。パーソナルケア組成物は、例えばゲル、乳液、ローション、クリーム、軟膏などの様々な形態で利用可能であり、様々な種類の利点を得るために消費者によって広く使用されている。例えば、パーソナルケア組成物は、肌の美白、保湿やアンチエイジング、例えば皮膚のたるみやしわを防止または最小化することなどの利点を得るために使用される。
【０００３】
生物の最も外側の保護カバーである皮膚は、例えば日光、熱、湿度、汚染および埃などの要因への露出によりいっそう影響を受けやすい。これらの要因への過度の露出は、日焼け、しみ、皮膚色素沈着、そばかす、黒皮症などの状態につながり、次いで、例えばあまり好ましくない不均一な肌の色調につながる可能性がある。
【０００４】
このような状態を減らすための可能な方法の１つは、上記の影響要因、特に日光への露出を最小限に抑えることである。しかし、そのような要因への露出を最小限に抑えるだけでは必ずしも十分ではないし、ほとんどの場合、そのような要因、特に日光への露出は避けられない。
【０００５】
これらの理由により、人々は、肌の美白、および／または均一な肌の色調およびアンチエイジングなどの効果をもたらすパーソナルケア組成物の使用に依存してきている。いくつかまたは他の活性物質または活性物質の組み合わせを使用して前記利点を提供するいくつかのパーソナルケア組成物が記述されている。例えば、米国特許第４０９６２４０号（ユニリーバ）は、ナイアシンアミドが皮膚美白剤であることを開示している。
【０００６】
欧州特許第２０９２９３１号（資生堂）は、スキンローションの使用感とスキンミルクの使用感をもたらす単一製品である、水中油型の乳白色皮膚化粧品組成物を開示している。この組成物は、高い水分含有量と低い粘度にもかかわらず優れた安定性を持っている。開示された発明のスキンローションを得るために、特定のコポリマー、アルキル修飾カルボキシビニルポリマーおよび特定のアルキレンオキシド誘導体が組み合わされる。
【０００７】
欧州特許第１９４１８６１号（資生堂）は、しわ改善剤として、Ｎ−ベンゾイル−β−アラニンおよび１−ピペリジンプロピオン酸（１ＰＰ）を含む他の特定のβ−アラニン誘導体を開示している。これらのしわ改善剤は、皮膚での使用に非常に安全であることが開示されている。特に、当該出願は、当該出願中に記載された一般式で表されるβ−アラニン誘導体類から選択される１または２以上の化合物を活性成分として含むしわ改善剤を開示している。
【０００８】
さらに、ビタミンＣのような活性物質は、抗酸化剤、抗炎症剤、色素脱失剤としての使用を含むいくつかの利点をもたらすと報告されている（Ｔｅｌａｎｇ  ２０１３、Ｉｎｄｉａｎ  Ｄｅｒｍａｔｏｌ  Ｏｎｌｉｎｅ  Ｊ、４（２）：１４３−１４６）。ハイドロキノンとピコリンアミドは、肝斑の治療に効果的であると報告されている（Ｍｏｈａｍｍａｄ  ｅｔ  ａｌ、２０１４、Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ  Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  Ａｓｉａ、１１（２）：１０４７−１０５０）。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００９】
【特許文献１】米国特許第４０９６２４０号
【特許文献２】欧州特許第２０９２９３１号
【特許文献３】欧州特許第１９４１８６１号
【非特許文献】
【００１０】
【非特許文献１】Ｔｅｌａｎｇ  ２０１３、Ｉｎｄｉａｎ  Ｄｅｒｍａｔｏｌ  Ｏｎｌｉｎｅ  Ｊ、４（２）：１４３−１４６
【非特許文献２】Ｍｏｈａｍｍａｄ  ｅｔ  ａｌ、２０１４、Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ  Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  Ａｓｉａ、１１（２）：１０４７−１０５０
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１１】
これまでの努力にもかかわらず、消費者のニーズに対処するためのパーソナルケア組成物および方法は引き続き関心のある分野である。消費者は常に、肌の美白および／または均一な肌の色調などの利点を得るという継続的な需要を満たす新しい技術に目を光らせている。したがって、皮膚の美白および／または均一な肌の色調を提供する活性物質または活性物質の組み合わせを提供する必要がある。
【課題を解決するための手段】
【００１２】
今や、ピリジンカルボキサミドと組み合わせた１ＰＰが肌を美白化することが見いだされた。さらに、その組み合わせは、相乗的に肌を美白化する。
【００１３】
第１の態様では、本発明は、
ａ．１−ピペリジンプロピオン酸；および
ｂ．ピリジンカルボキサミド
を含むパーソナルケア組成物に関する。
【００１４】
第２の態様では、本発明は、本発明によるパーソナルケア組成物を皮膚に適用するステップを含む、人間の皮膚を美白化する方法に関する。
【００１５】
第３の態様では、本発明は、皮膚美白のための本発明によるパーソナルケア組成物の使用に関する。
【発明を実施するための形態】
【００１６】
特に明記しない限り、本明細書で使用される量は、組成物の総重量に基づいた重量パーセントで表され、「重量％」と略される。
【００１７】
本明細書で使用されるあらゆる例または例示的な言語、例えば「など」は、単に本発明をより良く説明することを意図しており、特許請求される本発明の範囲を決して限定するものではない。
【００１８】
以下、本発明を詳細に説明する。本発明は、１ＰＰおよびピリジンカルボキサミドを含むパーソナルケア組成物に関する。本発明のパーソナルケア組成物は、相乗的な美白をもたらす。
【００１９】
１−ピペリジンプロピオン酸（１ＰＰ）
１ＰＰ（ＣＡＳ番号：２６３７１−０７−３）は、アンチエイジングの利点をもたらすことが知られている化合物である。特に、しわ防止の利点をもたらすことが知られている。１ＰＰの化学構造は次のとおりである。
【００２０】
【化１】
2020529399.tif 000002
【００２１】
本発明の組成物は、０．０００１〜１０重量％、好ましくは０．０００５〜９重量％、より好ましくは０．００１〜８重量％、さらにより好ましくは０．００５〜７重量％、いっそう好ましくは０．００１〜６重量％、さらにいっそう好ましくは０．０１〜５重量％、さらによりいっそう好ましくは０．０５〜４重量％、最も好ましくは０．１〜３重量％の１ＰＰを含む。
【００２２】
ピリジンカルボキサミド
本発明の組成物に使用できる適切なピリジンカルボキサミド化合物の例には、２−ピリジンカルボキサミド（ピコリンアミド）、３−ピリジンカルボキサミド（ナイアシンアミド）、４−ピリジンカルボキサミド（イソニコチンアミド）およびそれらの混合物が含まれる。好ましいピリジンカルボキサミド化合物は、２−ピリジンカルボキサミド、３−ピリジンカルボキサミドおよび４−ピリジンカルボキサミドのいずれかである。より好ましいピリジンカルボキサミドは、３−ピリジンカルボキサミドである。
【００２３】
２−ピリジンカルボキサミド
２−ピリジンカルボキサミンド（ＣＡＳ番号：１４５２−７７−３）（ピコリンアミドとも呼ばれる）の化学構造は次のとおりである。
【化２】
2020529399.tif 000003
【００２４】
３−ピリジンカルボキサミド
３−ピリジンカルボキサミド（ＣＡＳ番号：９８−９２−０）は、ナイアシンアミドまたはニコチンアミドとしても知られ、ニコチン酸のアミド型である。該化合物は、食物に含まれるビタミンであり、栄養補助食品としても使用される。３−ピリジンカルボキサミドの化学構造は次のとおりである。
【化３】
2020529399.tif 000004
【００２５】
４−ピリジンカルボキサミド
４−ピリジンカルボキサミド（ＣＡＳ番号：１４５３−８２−３）はイソニコチンアミドとしても知られ、次の化学構造を有する：
【化４】
2020529399.tif 000005
【００２６】
本発明の組成物は、０．００１〜１０重量％、好ましくは０．００５〜８重量％、より好ましくは０．０１〜６重量％、さらにより好ましくは０．０５〜５重量％、いっそう好ましくは０．１〜４重量％を含み、さらにいっそう好ましくは０．５〜３重量％、さらによりいっそう好ましくは１〜１．５重量％のピリジンカルボキサミドを含む。
【００２７】
１ＰＰとピリジンカルボキサミドのモル比
好ましくは、本発明の組成物は、１ＰＰおよびピリジンカルボキサミドを、１：２００〜２００：１、好ましくは１：１５０〜１５０：１、より好ましくは１：１００〜１００：１、さらにより好ましくは１：５０〜５０：１、いっそう好ましくは１：２５〜２５：１、最も好ましくは１：１０〜１０：１の範囲のモル比で含む。
【００２８】
例えば、１ＰＰと３−ピリジンカルボキサミドがモル比１：１００〜１００：１で存在する場合、１ＰＰが１部〜１００部まで存在し、同時に３−ピリジンカルボキサミドが１００部〜１部まで存在し得る。したがって、例えば、１ＰＰと３−ピリジンカルボキサミドの比率は、４０：６０、３０：９０、または２０：８０であってよい。
【００２９】
１種以上のピリジンカルボキサミド化合物が１ＰＰとともに存在する場合、比率はそれに応じて解釈されるべきである。例えば、３−ピリジンカルボキサミドと２−ピリジンカルボキサミドが１ＰＰとともに同時に存在する場合、３−ピリジンカルボキサミドと２−ピリジンカルボキサミドの量の合計が、１ＰＰとの比率にあたるものとして解釈される。
【００３０】
例えば、２−ピリジンカルボキサミドが１０部、３−ピリジンカルボキサミドが１０部、１ＰＰが１０部存在する場合、１ＰＰとピリジンカルボキサミドのモル比は１０：２０である。
【００３１】
化粧品として許容される基材
本発明の組成物は、化粧品として許容される基剤をさらに含んでもよい。化粧品として許容される基剤は、組成物中に存在する他の材料の希釈剤、分散剤または担体として作用し、組成物が皮膚に適用されるときにそれらの分布を促進する。
【００３２】
化粧品として許容される基剤は、１０〜３０個の炭素原子を有する脂肪酸およびその塩、水、液体または固体の皮膚軟化剤、溶媒、保湿剤、増粘剤、粉末を含む成分から構成され得る。これらの成分は、単独で、またはそれらの混合物として使用して、化粧品として許容される基剤を形成してもよい。さらに、化粧品として許容される基剤には、ジメチルスルホキシドなどの皮膚浸透促進剤が含まれる場合がある。
【００３３】
化粧品として許容される基剤に使用できる脂肪酸の例には、１０〜３０個の炭素原子を有する脂肪酸が含まれ、ペラルゴン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、オレイン酸、リノール酸、アラキジン酸、ベヘン酸またはエルカ酸、およびそれらの混合物が含まれる。脂肪酸の塩の例には、ステアリン酸カリウムが含まれる。
【００３４】
化粧品として許容される基剤に使用できる皮膚軟化剤の例には、ステアリルアルコール、モノリシノール酸グリセリル、ミンク油、セチルアルコール、イソステアリン酸イソプロピル、ステアリン酸、パルミチン酸イソブチル、ステアリン酸イソセチル、オレイルアルコール、ラウリン酸イソプロピル、ラウリン酸ヘキシル、オレイン酸デシル、オクタデカン−２−オール、イソセチルアルコール、エイコサニルアルコール、ベヘニルアルコール、パルミチン酸セチル、ジメチルポリシロキサンなどのシリコーン油、セバシン酸ジｎ−ブチル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチル、ポリエチレングリコール、トリエチレングリコール、ラノリン、ココアバター、コーン油、綿実油、オリーブ油、パーム核油、菜種油、ベニバナ種子油、月見草油、大豆油、ひまわり油、アボカド油、ゴマ油、ココナッツ油、落花生油、ヒマシ油、アセチル化ラノリンアルコール、ワセリン、鉱油、ミリスチン酸ブチル、イソステアリン酸、パルミチン酸、リノール酸イソプロピル、乳酸ラウリル、乳酸ミリスチル、オレイン酸デシル、ミリスチン酸ミリスチルおよびそれらの混合物が含まれる。
【００３５】
化粧品として許容される基剤に使用できる溶媒の例には、エチルアルコール、イソプロパノール、アセトン、エチレングリコールモノエチルエーテル、ジエチレングリコールモノブチルエーテル、およびジエチレングリコールモノエチルエーテルが含まれる。
【００３６】
化粧品として許容される基剤に使用できる粉末の例には、チョーク、タルク、フラー土、カオリン、澱粉、ガム類、コロイダルシリカポリアクリル酸ナトリウム、テトラアルキルおよび／またはトリアルキルアリールアンモニウムスメクタイト、化学修飾ケイ酸マグネシウムアルミニウム、有機修飾モンモリロナイト粘土、水和ケイ酸アルミニウム、ヒュームドシリカ、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメチルセルロースナトリウムおよびエチレングリコールモノステアレートが含まれる。
【００３７】
好ましい基材は、水、ステアリン酸、ステアリン酸カリウムおよびそれらの混合物である。
【００３８】
本発明の組成物は、５〜９９．９重量％、好ましくは１０〜９５重量％、より好ましくは１５〜９０重量％、さらにより好ましくは２０〜８０重量％、いっそう好ましくは２５〜７５重量％、さらにいっそう好ましく３０〜７０重量％の化粧品として許容される基剤を含む。
【００３９】
追加の皮膚美白剤
好ましくは、本発明の組成物は、１つ以上の追加の皮膚美白剤をさらに含む。これらの追加の皮膚美白剤は、ビタミンＢ６、ビタミンＣ、ビタミンＡ、レゾルシノール誘導体、１２−ヒドロキシステアリン酸、グルタチオン前駆体、ガラルジン、アダパレン、アロエ抽出物、乳酸アンモニウム、アルブチン、アゼライン酸、ブチルヒドロキシアニソール、ブチルヒドロキシトルエン、クエン酸エステル、デオキシアルブチン、１，３−ジフェニルプロパン誘導体、２，５−ジヒドロキシ安息香酸およびその誘導体、２−（４−アセトキシフェニル）−１，３−ジチアン、２−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−ジチアン、エラグ酸、グルコピラノシル−１−アスコルビン酸、グルコン酸、グリコール酸、緑茶抽出物、４−ヒドロキシ−５−メチル−３［２Ｈ］−フラノン、４−ヒドロキシアニソールおよびその誘導体、４−ヒドロキシ安息香酸誘導体、ヒドロキシカプリル酸、アスコルビン酸イノシトール、乳酸、レモン抽出物、リノール酸、リン酸アスコルビルマグネシウム、５−オクタノイルサリチル酸、サリチル酸、３，４，５−トリヒドロキシベンジル誘導体、オクタデセン二酸、アセチルグルコサミン、ピテラ抽出物、シンホワイト、パントテン酸カルシウム（メラノブロック）、セピホワイト、大豆エキス（バウマンバーク型阻害剤）およびその混合物から選択できる。
【００４０】
本発明の組成物において追加の皮膚美白剤として使用できる好ましい薬剤は、ビタミンＢ６、例えば２，４−置換レゾルシノール誘導体および３，５−置換レゾルシノール誘導体などのレゾルシノール誘導体、ヘキシルレゾルシノールおよびフェニルエチルレゾルシノール、１２−ヒドロキシステアリン酸、グルタチオン前駆体、ガラルジンおよびそれらの混合物であり得る。
【００４１】
組成物に組み込まれる場合、追加の皮膚美白剤は、０．００１〜１５重量％、好ましくは０．０１〜１０重量％、より好ましくは０．１〜５重量％、さらにより好ましくは０．５〜３重量％の量で添加されてもよい。
【００４２】
日焼け止め剤
好ましくは、本発明の組成物は、有機日焼け止め剤、無機日焼け止め剤およびそれらの混合物から選択される１つ以上の日焼け止め剤をさらに含む。日焼け止めは、一般的に日焼け効果を引き起こすと言われている日光の紫外線から皮膚を保護するのに役立つ。
【００４３】
有機日焼け止め剤
好ましくは、本発明の組成物は、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、オクチルジメチルｐ−アミノ安息香酸、ジガロイルトリオレエート、２，２−ジヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、エチル−４−（ビス（ヒドロキシプロピル））アミノ安息香酸塩、２−エチルヘキシル−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート、２−エチルヘキシルサリチル酸塩、グリセリルｐ−アミノ安息香酸塩、３，３，５−トリメチルシクロヘキシルサリチル酸塩、メチルアントラニレート、ｐ−ジメチルアミノ安息香酸またはアミノ安息香酸エステル、２−エチルヘキシル−ｐ−ジメチルアミノベンゾエート、２−フェニルベンズイミダゾール−５−スルホン酸、２−（ｐ−ジメチルアミノフェニル）−５−スルホンベンゾオキサゾン酸、２−エチルヘキシル−ｐ−メトキシケイ皮酸、ジベンゾイルメタン誘導体、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、オクチルジメチル−ｐ−アミノ安息香酸、ナフチル酸ジエチルヘキシル、Ｍｅｘｏｒｙｌ（商標）、Ｔｉｎｏｓｏｒｂ  Ｓ（商標）、Ｔｉｎｏｓｏｒｂ  Ｍ（商標）およびそれらの混合物から選択される１つ以上の有機日焼け止め剤を含む。
【００４４】
好ましいジベンゾイルメタン誘導体は、４−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、２−メチルジベンゾイルメタン、４−メチル−ジベンゾイルエタン、４−イソプロピルジベンゾイルメタン、４−ｔｅｒｔ−ブチルジベンゾイルメタン、２，４−ジメチルジベンゾイルメタン、２，５−ジメチルジベンゾイルメタン、４，４’−ジイソプロピル−ジベンゾイルメタン、２−メチル−５−イソプロピル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、２−メチル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、２，４−ジメチル−４’−メトキシジベンゾイルメタンまたは２，６−ジメチル−４−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタンである。
【００４５】
好ましい有機日焼け止め剤は、２−エチルヘキシル−ｐ−メトキシケイ皮酸エステル（Ｐａｒｓｏｌ  ＭＣＸ（商標）の名前で販売）、特に４−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン（Ｐａｒｓｏｌ  １７８９（商標）という名前で販売）、２−エチルヘキシル−２−シアノ−３，３−ジフェニル−２−プロペン酸エステル（Ｏｃｔｏｃｒｙｌｅｎｅ（商標）という名前で販売）などのジベンゾイルメタン誘導体およびそれらの混合物である。
【００４６】
組成物に組み込まれる場合、有機日焼け止め剤は、０．１〜１５重量％、好ましくは１〜１０重量％、より好ましくは２〜８重量％、さらにより好ましくは３〜６重量％の量で存在し得る。
【００４７】
無機日焼け止め剤
本発明の組成物は、無機日焼け止め剤をさらに含んでもよい。適切な無機日焼け止め剤の例は、酸化亜鉛、酸化鉄、ヒュームドシリカなどのシリカ、または二酸化チタンである。好ましい無機日焼け止め剤は、二酸化チタン（Ｔ１Ｏ２）および酸化亜鉛（ＺｎＯ）である。
【００４８】
組成物に組み込まれる場合、無機日焼け止め剤は、０．１〜１５重量％、好ましくは１〜１０重量％、より好ましくは２〜８重量％、さらにより好ましくは２〜５重量％の量で存在し得る。
【００４９】
界面活性剤
好ましくは、本発明の組成物は、洗浄効果を提供するために界面活性剤をさらに含む。界面活性剤は、陰イオン性、非イオン性、陽イオン性、両性の界面活性剤およびそれらの混合物から選択される。
【００５０】
好ましい陰イオン界面活性剤には、石鹸、アルキルエーテル硫酸塩およびスルホン酸塩、アルキル硫酸塩およびスルホン酸塩、アルキルベンゼンスルホン酸塩、アルキルおよびジアルキルスルホコハク酸塩、Ｃ８−Ｃ２０アシルイセチオネート、アシルグルタミン酸塩、Ｃ８−Ｃ２０アルキルエーテルリン酸塩およびそれらの組み合わせが含まれる。
【００５１】
好ましい非イオン性界面活性剤は、疎水性物質１モル当たり２〜１００モルのエチレンオキシドまたはプロピレンオキシドと縮合したＣ１０−Ｃ２０脂肪アルコールまたは疎水性酸を有するもの；２〜２０モルのアルキレンオキシドと縮合したＣ２−Ｃ１０アルキルフェノール；エチレングリコールのモノおよびジ脂肪酸エステル；脂肪酸モノグリセリド；ソルビタン、モノおよびジＣ８−Ｃ２０脂肪酸；ブロック共重合体（エチレンオキシド／プロピレンオキシド）；およびポリオキシエチレンソルビタンならびにそれらの組み合わせである。アルキルポリグリコシドおよび糖脂肪アミド（例えば、メチルグルコンアミド）も適切な非イオン性界面活性剤である。
【００５２】
適切な陽イオン性洗剤界面活性剤の例には、臭化セチルトリメチルアンモニウム、ハロゲン化アルキルジメチルベンジルアンモニウムとしても知られるベンザルコニウムハロゲン化物が含まれる。本発明の組成物に使用できる好ましい陽イオン性界面活性剤は、塩化ベンザルコニウムであり、塩化アルキルジメチルベンジルアンモニウム（またはＡＤＢＡＣ）としても知られている。
【００５３】
適切な両性洗剤界面活性剤の例には、アミド、ベタインおよびアミンオキシド型のものが含まれる。両性洗剤界面活性剤の特定の例には、ココジエタノールアミドおよびココモノエタノールアミド、ココアミドプロピルベタインおよびココアミドプロピルアミンオキシドが含まれる。本発明の組成物において洗剤界面活性剤として使用できる好ましい両性洗剤界面活性剤は、ココアミドプロピルベタインである。
【００５４】
組成物に組み込まれる場合、界面活性剤は、０．１〜４０重量％、好ましくは１〜３０重量％、より好ましくは３〜２０重量％、さらにより好ましくは５〜１５重量％、いっそう好ましくは７〜１３重量％の量で存在し得る。
【００５５】
任意成分
本発明の組成物は、抗酸化剤、結合剤、生物学的添加物、緩衝剤、着色剤、ポリマー、収斂剤、香料、乳白剤、コンディショナー、角質除去剤、ｐＨ調整剤、防腐剤、天然抽出物、皮膚用知覚剤、皮膚スムージング剤、および皮膚治癒剤を含む様々な他の任意成分をさらに含んでもよい。
【００５６】
製品形態と包装
本発明の組成物は、好ましくは、粉末、フレーク、ローション、クリーム、ゲルまたはムースの形態で処方される。組成物は、リーブオンまたはウォッシュオフタイプの組成物であり得る。組成物は、好ましくはリーブオンタイプの組成物である。本発明の組成物のための包装は、パッチ、ボトル、チューブ、ロールボールアプリケーター、噴射剤駆動エアロゾルデバイス、スクイーズ容器または蓋付きジャーであり得る。
【００５７】
美白の方法
第２の態様では、本発明はさらに、人間の皮膚を美白化する方法に関する。この方法は以下のステップを含む：
ａ．請求項１〜１３のいずれか一項に記載の組成物をヒトの皮膚に適用すること；および
ｂ．必要に応じて、水ですすぐ。
【００５８】
１ＰＰおよびピリジンカルボキサミドを含むパーソナルケア組成物が皮膚に適用されると、相乗的な美白が得られる。
【００５９】
第３の態様において、本発明は、美白を得るための１ＰＰおよびピリジンカルボキサミドを含む組成物の使用に関する。
【００６０】
本発明を、以下の非限定的な実施例により説明する。
【実施例】
【００６１】
材料
（ｉ）新生児初代ヒト表皮メラニン細胞、培地（Mｅｄｉｕｍ）２５４およびヒトメラノサイト成長サプリメント−２（すべてＬｉｆｅ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ製）
（ｉｉ）ＨａＣａＴケラチノサイト（Ｆｕｓｅｎｉｇ教授（ハイデルベルク、ドイツ）より入手、）、
（ｉｉｉ）ＥｐｉＬｉｆｅ培地およびヒトケラチノサイト成長サプリメント（いずれもＬｉｆｅ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ製）
（ｉｖ）３−ピリジンカルボキサミド（Ｓｉｇｍａ  Ａｌｄｒｉｃｈ製）
（ｖ）１ＰＰ（Ｓｉｇｍａ  Ａｌｄｒｉｃｈ製）
（ｖｉ）ダルベッコの最小必須培地（Ｓｉｇｍａ  Ａｌｄｒｉｃｈ製）
（ｖｉｉ）カルセイン−ＡＭ：カルセインアセトキシメチルエステル（Ｓｉｇｍａ  Ａｌｄｒｉｃｈ製）
（ｖｉｉｉ）ジメチルスルホキシド（Ｓｉｇｍａ  Ａｌｄｒｉｃｈ製）
（ｉｘ）水酸化ナトリウム（Ｍｅｒｃｋ  Ｓｐｅｃｉａｌｔｉｅｓ  Ｐｖｔ．Ｌｔｄ．製）
（ｘ）リン酸緩衝生理食塩水
（ｘｉ）ウシ胎児血清（ギブコ製）
【００６２】
プロトコル
細胞培養
新生児の初代ヒト表皮メラニン細胞は、Ｌｉｆｅ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓから調達した。メラニン細胞は、ヒトメラノサイト成長サプリメント−２を添加した培地２５４（ＭＧＭ）で維持された。
【００６３】
ＨａＣａＴケラチノサイトは、１０％の熱不活化ウシ胎児血清を含むＤＭＥＭ培地で維持された。すべての培地には、１０Ｕ／ｍＬのペニシリンＧと０．１ｍｇ／ｍＬの硫酸ストレプトマイシンも添加した。両細胞種を、５％ＣＯ２雰囲気の加湿インキュベーターで３７°Ｃに維持した。
【００６４】
細胞の維持および継代培養は、製造業者の指示に従って実施した。共培養のセットアップのために、ＨａＣａＴケラチノサイトおよびメラニン細胞の各４０，０００個の細胞（１：１比）を、ＭＧＭ：ＫＧＭ（ＫＧＭ：ヒトケラチノサイト成長サプリメントを添加したＥｐｉＬｉｆｅ培地）の１：１混合液の１ｍＬ中で混合し、１２ウェルのＮｕｎｃプレートの各ウェルに播種した。
【００６５】
活性物質の添加
活性物質を培地中で調製し、播種の２４時間後に関連するコントロールとともに細胞に試験濃度を加えた。活性物質での処理の７２時間後、細胞の生存率（カルセイン法を使用）および細胞のメラニン含有量を以下のように測定した。
【００６６】
細胞生存率アッセイ
簡単に説明すると、使用済みの培地を除去し、細胞をリン酸緩衝生理食塩水０．４ｍＬで１回洗浄した。リン酸緩衝生理食塩水中の新鮮な１μＭのカルセインアセトキシメチルを各ウェルに加えた。プレートを３７°Ｃ、５％ＣＯ２インキュベーターで３０分間インキュベートした。ＴＥＣＡＮ  Ｍ１０００プレートリーダーを使用して、カルセイン蛍光を測定した（４９０ｎｍでの励起と５２０ｎｍでの蛍光）。
【００６７】
メラニン含有量アッセイ
カルセインの蛍光測定値が得られた後、細胞を排出し、ウェルあたり新鮮な０．１５ｍＬの１Ｎ  ＮａＯＨ（１０％ＤＭＳＯ中）を加えた。細胞を再懸濁により溶解し、インキュベートした（６０℃で１時間）。次に、このライセートの０．１ｍＬを新しい３８４ウェルプレートに移し、ＴＥＣＡＮ  Ｍ１０００プレートリーダーで、４０５ｎｍでＯＤを測定した（相対メラニン含有量の推定）。
【００６８】
【表１】
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【００６９】
表１のデータからわかるように、１ＰＰを３−ピリジンカルボキサミドと組み合わせて使用すると、相乗的な美白効果が得られる。
【００７０】
結論として、ピリジンカルボキサミドと組み合わせた１ＰＰは相乗的な美白を提供する。
【国際調査報告】
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