(57)【要約】  本発明は、一般式（Ｉ）の４−置換アミジン誘導体に関し、Ａ１−Ａ４、Ｄ、Ｌ、Ｑ、Ｒ７、Ｒ７′並びに整数ｖおよびｗは、明細書に定義された通りの意味を有する。本発明はさらに、望ましくない植物病原性微生物と戦うための前記化合物の調整および使用のための方法、並びに前記アミジン誘導体を含む前記目的のための薬剤に関し、すべて本発明によるものである。本発明はさらに、前記一般式（Ｉ）の４−置換アミジン誘導体を、そのような望ましくない微生物および／またはその生息地に適用することにより、望ましくない植物病原性微生物を制御する方法に関する。【化１】2020520373.tif 000102【選択図】なし
2020520373.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）の化合物
【化１】
2020520373.tif 000096
Ｒ１は水素を含んだ属性であるＣＮ，  ＳＲ″，  ＯＲ″，  Ｃ１−Ｃ１２−アルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル，  Ｃ１−Ｃ１２−ハロアルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルキニル，  Ｃ１−Ｃ１２−アルコキシ，  Ｃ１−Ｃ１２−アルキルチオ，  単環  Ｃ３−Ｃ８−アルキル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルケニル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルキニル  より選ばれ；一つ以上の環系に含まれる炭素原子はヘテロ原子を含んだ属性であるＮ，  Ｏ，  Ｓ  および必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）に置き換えることができ；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して水素を含んだ属性である  ＣＮ，  Ｓ（Ｏ）ｎＲ″，  ＯＲ′′，  （Ｃ＝Ｏ）−Ｒ″，  Ｃ１−Ｃ１２−アルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル，  Ｃ１−Ｃ１２−ハロアルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルケニル  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルキニル，  単環式化合物  ｃ  Ｃ３−Ｃ８−ａアルキル，  単環式化合物  Ｃ４−Ｃ８−アルケニル，  単環式化合物  Ｃ４−Ｃ８−アルキニル  ｌ，  Ｃ５−１８−アリール，  Ｃ７−Ｃ１９−アラルキルより選ばれ；一つ以上の環系に含まれる炭素原子はヘテロ原子を含んだ属性であるＮ，  Ｏ，  Ｓ  および必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）に置き換えることができ；
Ｒ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３またはＲ１およびＲ３は、それらが結合している原子と共に、あるいはＣ，  Ｎ，  Ｏ，  Ｓ  を含む属性から選ばれた原子と共におよび必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）は３〜７からなる非芳香族環を形成することができ、その一つ以上の部分をＸ，  Ｒ′，  ＯＲ′，  ＳＲ′，  Ｎ（Ｒ′）２，  Ｓｉ（Ｒ′）３，  ＣＯＯＲ′，  ＣＮ，  あるいは  ＣＯＮ（Ｒ′）２から置き換えることができ；Ｒ１，  Ｒ２  およびＲ３  のそれぞれ必要に応じてＸ，  Ｒ′，  ＯＲ′，  ＳＲ′，  Ｎ（Ｒ′）２，  Ｓｉ（Ｒ′）３，  ＣＯＯＲ′，  ＣＮ，  あるいは  ＣＯＮ（Ｒ′）２  を一つ以上含む属性の中から置き換えることができ；
Ａ１，  Ａ２，  Ａ３  およびＡ４  はＣＲ４  あるいは窒素を表します；ただし、Ａ１，  Ａ２，  Ａ３  およびＡ４  の中から二つ以上は同時に窒素である必要があります。
Ｒ４は水素を含む属性であるＸ，  ＣＮ，  Ｎ（Ｒ″）２，  ＳＣＮ，  ＳＦ５，  Ｓ（Ｏ）ｎＲ″，  Ｓｉ（Ｒ′）３，  ＯＲ″，  （Ｃ＝Ｏ）−Ｒ″，  ＣＲ′＝ＮＲ″，  Ｃ１−Ｃ１２−アルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル，  Ｃ１−Ｃ１２−ハロアルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルキニル，  単環  Ｃ３−Ｃ８−アルキル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルケニル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルキニル，  Ｃ５−１８−アリール，  Ｃ７−Ｃ１９−アラルキルから独立して選ばれ；一つ以上の環系に含まれる炭素原子はヘテロ原子を含んだ属性であるＮ，  Ｏ，  Ｓ  および必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）に置き換えることができ；あるいは
二つの近隣にあるＲ４が結合している原子と共に、あるいはＣ，  Ｎ，  Ｏ，  Ｓ  を含む属性から選ばれた原子と共におよび必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）は４〜７からなる員環を形成することができ、それぞれ必要に応じてＸ，  Ｒ′，  ＯＲ′，  ＳＲ′，  Ｎ（Ｒ′）２，  Ｓｉ（Ｒ′）３，  ＣＯＯＲ′，  ＣＮ，  あるいは  ＣＯＮ（Ｒ′）２  を一つ以上含む属性の中から置き換えることができ；
Ｌ  は  Ｏ，  Ｓ，  ＮＲ″，  ＣＲ５Ｒ６，  Ｔを表し；もしがを表す場合はとなり
もしＬ  がＯ，  Ｓ，  ＮＲ″，  ＣＲ５Ｒ６  を表す場合はｗ≠０となり
ＴはＴ１〜Ｔ１２間で選ばれた基を表し；
【化２】
2020520373.tif 000097
左側にあるＴ基はＱ基に連結しています；
【化３】
2020520373.tif 000098
は原子あるいは属性の連結を表しています；
Ｒ５およびＲ６は水素を含む属性であるＸ，  ＣＮ，  ＮＲ″２，  ＳＣＮ，  Ｓ（Ｏ）ｎＲ″，  Ｓｉ（Ｒ′）３，  ＯＲ′，  （Ｃ＝Ｏ）−Ｒ″，  ＣＲ′＝ＮＲ″，  Ｃ１−Ｃ１２−アルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル，  Ｃ１−Ｃ１２−ハロアルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルキニル，  単環  Ｃ３−Ｃ８−アルキル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルケニル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルキニル，  Ｃ５−１８−アリール，  Ｃ７−Ｃ１９−アラルキル，  Ｃ７−Ｃ１９−アルカリールより独立して選ばれ；一つ以上の環系に含まれる炭素原子はヘテロ原子を含んだ属性であるＮ，  Ｏ，  Ｓ  および必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）に置き換えることができ；あるいは
Ｒ５およびＲ６は結合している原子と共に、あるいはＣ，  Ｎ，  Ｏ，  Ｓ  を含む属性から選ばれた原子と共におよび必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）は３〜７からなる員環を形成することができ、それぞれ必要に応じてＸ，  Ｒ′，  ＯＲ′，  ＳＲ′，  Ｎ（Ｒ′）２，  Ｓｉ（Ｒ′）３，  ＣＯＯＲ′，  ＣＮ，  あるいは  ＣＯＮ（Ｒ′）２  を一つ以上含む属性の中から置き換えることができ；あるいは
Ｒ５およびＲ６は共にから選ばれた属性である＝Ｃ（Ｒ′Ｒ′″），  ＝Ｓ，  ＝Ｏ，  ＝ＮＲ′″を表しています；
【化４】
2020520373.tif 000099
は必要に応じて置き換えられた炭素環を表し、一つ以上の環系に含まれる炭素原子はヘテロ原子を含んだ属性であるＮ，  Ｏ，  Ｓ  および必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）に置き換えることができ；
Ｒ７は水素を含んだ属性であるＸ，  ＣＮ，  ＳＣＮ，  ＳＦ５，  ＯＲ′′，  ＮＯ２，  Ｎ（Ｒ′′）２，  Ｓｉ（Ｒ′）３，  （Ｃ＝Ｏ）−Ｒ″，  Ｓ（Ｏ）ｎＲ″，  Ｃ１−Ｃ８−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲ″，  Ｃ１−Ｃ８−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ″，  ＣＲ′＝ＮＲ″，  Ｓ（Ｏ）ｎＣ５−１８−アリール，  Ｓ（Ｏ）ｎＣ７−Ｃ１９−アラルキル，  Ｓ（Ｏ）ｎＣ７−Ｃ１９−アルカリール，  Ｃ１−Ｃ１２−アルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル，  Ｃ１−Ｃ１２−ハロアルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルキニル，  単環  Ｃ３−Ｃ８−アルキル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルケニル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルキニル，  Ｃ７−Ｃ１９−アラルキル，  二環  Ｃ５−Ｃ１２−アルキル，  二環  Ｃ７−Ｃ１２−アルケニル，より選ばれ、
【化５】
2020520373.tif 000100
一つ以上の環系に含まれる炭素原子はヘテロ原子を含んだ属性であるＮ，  Ｏ，  Ｓ  および必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）に置き換えることができ；
Ｒ７は必要に応じて置き換えることができる属性より独立して選ばれ、
Ｒ７’は必要に応じて置き換えることができる属性より独立して選ばれ、
【化６】
2020520373.tif 000101
Ｒ８はＲ″，  Ｎ（Ｒ′Ｒ″），  Ｓｉ（Ｒ′）３，  （Ｃ＝Ｏ）−Ｒ″，  Ｃ１−Ｃ８−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲ″，  Ｃ１−Ｃ８−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ″，  ＣＲ′＝ＮＲ″，  Ｃ１−Ｃ１２−アルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル，  Ｃ１−Ｃ１２−ハロアルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアキニル，  単環  Ｃ３−Ｃ８−アルキル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルケニル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルキニル，  Ｃ７−Ｃ１９−アラルキル，  二環  Ｃ５−Ｃ１２−アルキル，  二環  Ｃ７−Ｃ１２−アルケニルを含んだ属性より独立して選ばれ、融合あるいは非融合の場合、あるいは二環Ｃ３−Ｃ１８−炭素環は一つ以上のＲ１０  に置き換えることができ；一つ以上の環系に含まれる炭素原子はヘテロ原子を含んだ属性であるＮ，  Ｏ，  Ｓ  および必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）に置き換えることができ；
Ｒ９は水素を含む属性であるＣＮ，  ＯＲ′，  Ｎ（Ｒ′Ｒ″），  Ｓｉ（Ｒ′）３，  （Ｃ＝Ｏ）−Ｒ′″，  Ｓ（Ｏ）ｎＲ′″，  Ｃ１−Ｃ８−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲ′″，  Ｃ１−Ｃ８−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ′″，  ＣＲ′＝ＮＲ″，  Ｓ（Ｏ）ｎＣ５−１８−アリール，  Ｓ（Ｏ）ｎＣ７−Ｃ１９−アラルキル，  Ｓ（Ｏ）ｎＣ７−Ｃ１９−アルカリル，  Ｃ１−Ｃ１２−アルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル，  Ｃ１−Ｃ１２−ハロアルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアキニル，  単  Ｃ３−Ｃ８−アルキル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルケニル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルキニル，  Ｃ７−Ｃ１９−アラルキル，  二  Ｃ５−Ｃ１２−アルキル，  二環  Ｃ７−Ｃ１２−アルケニルより選ばれ、
Ｒ９は水素を含む属性であるＣＮ，  ＯＲ′，  Ｎ（Ｒ′Ｒ″），  Ｓｉ（Ｒ′）３，  （Ｃ＝Ｏ）−Ｒ′″，  Ｓ（Ｏ）ｎＲ′″，  Ｃ１−Ｃ８−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲ′″，  Ｃ１−Ｃ８−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ′″，  ＣＲ′＝ＮＲ″，  Ｓ（Ｏ）ｎＣ５−１８−アリール，  Ｓ（Ｏ）ｎＣ７−Ｃ１９−アラルキル，  Ｓ（Ｏ）ｎＣ７−Ｃ１９−アルカリル，  Ｃ１−Ｃ１２−アルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル，  Ｃ１−Ｃ１２−ハロアルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルキニル，  単環  Ｃ３−Ｃ８−アルキル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルケニル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルキニル，  Ｃ７−Ｃ１９−アラルキル，  二環  Ｃ５−Ｃ１２−アルキル，  二環  Ｃ７−Ｃ１２−  アルケニルより選ばれ、融合あるいは非融合の場合、あるいは二環Ｃ３−Ｃ１８−炭素環は一つ以上のＲ１０  に置き換えることができ；一つ以上の環系に含まれる炭素原子はヘテロ原子を含んだ属性であるＮ，  Ｏ，  Ｓ  および必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）に置き換えることができ；
Ｒ７ならびにＲ８、Ｒ７ならびにＲ９、Ｒ８  ならびにＲ９、Ｒ８  ならびにＲ４、二つのＲ８  あるいは二つのＲ７  は結合している原子と共に、あるいはＣ，  Ｎ，  Ｏ，  Ｓ  を含む属性から選ばれた原子と共におよび必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）は３〜７からなる員環を形成することができ、それぞれ必要に応じてＸ，  Ｒ′，  ＯＲ′，  ＳＲ′，  Ｎ（Ｒ′）２，  Ｓｉ（Ｒ′）３，  ＣＯＯＲ′，  ＣＮ，  あるいは  ＣＯＮ（Ｒ′）２  を一つ以上含む属性の中から置き換えることができ；
Ｒ１０は水素を含んだ属性であるＸ，  ＣＮ，  Ｎ（Ｒ″）２，  ＳＣＮ，  Ｓ（Ｏ）ｎＲ″，  Ｓｉ（Ｒ′）３，  ＯＲ′，  （Ｃ＝Ｏ）−Ｒ″，  ＣＲ′＝ＮＲ″，  Ｃ１−Ｃ１２−アルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル，  Ｃ１−Ｃ１２−ハロアルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルキニル，  単環  Ｃ３−Ｃ８−アルキル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルケニル  より選ばれ、一つ以上の環系に含まれる炭素原子はヘテロ原子を含んだ属性であるＮ，  Ｏ，  Ｓ  および必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）に置き換えることができ；
Ｒ４，  Ｒ５，  Ｒ６，  Ｒ７，  Ｒ８，  Ｒ９  およびＲ１０  は、それぞれ必要に応じてＸ，  Ｒ′，  ＯＲ′，  ＳＲ′，  Ｎ（Ｒ′）２，  Ｓｉ（Ｒ′）３，  ＣＯＯＲ′，  ＣＮ，  あるいは  ＣＯＮ（Ｒ′Ｒ″） を一つ以上含む属性の中から置き換えることができ；
Ｘ基はハロゲンを表し；
Ｒ′は水素、Ｃ１−Ｃ１２−アルキルあるいは単環  Ｃ３−Ｃ１０−アルキルを表し、必要に応じて一つ以上のＸ基に置き換えることができる；
Ｒ″は水素を表し；  Ｎ（Ｒ′）２，  ＯＲ′，  Ｃ１−Ｃ１２−アルキル，  Ｃ１−Ｃ１２−ハロアルキル，  単環  Ｃ３−Ｃ８−アルキルは必要に応じて１つ以上の属性を含んだＸ，  Ｒ′，  ＯＲ′，  ＳＲ′，  Ｎ（Ｒ′）２，  Ｓｉ（Ｒ′）３，  ＣＯＯＲ′，  ＣＮ，  あるいはＣＯＮ（Ｒ′）２，  Ｃ６−Ｃ１８−アリールの属性に置き換えることができ、これらは一つ以上の  Ｘ，  Ｒ′，  ＯＲ′，  ＳＲ′，  Ｎ（Ｒ′）２，  Ｓｉ（Ｒ′）３、ＣＯＯＲ′，  ＣＮ，  あるいはＣＯＮ（Ｒ′）２を含んだ属性に置き換えることができる；一つ以上の環系に含まれる炭素原子はヘテロ原子を含んだ属性であるＮ，  Ｏ，  Ｓ  および必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）に置き換えることができ；
Ｒ′″は水素を含んだ属性であるＲ″，  ＣＮ，  ＯＲ′，  （Ｃ＝Ｏ）−Ｒ′，  ＣＯＯＲ′，  ＣＯＮ（Ｒ′）２，  Ｃ１−Ｃ１２−アルキル，  Ｃ１−Ｃ１２−ハロアルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル，    単環  Ｃ３−Ｃ８−アルキル，    単環  Ｃ４−Ｃ８−アルケニル，    単環  Ｃ４−Ｃ８−アルキニル，  Ｃ６−Ｃ１８−アリール，  Ｃ７−Ｃ１９−アラルキルより選ばれ；一つ以上の環系に含まれる炭素原子はヘテロ原子を含んだ属性であるＮ、Ｏ、Ｓ  および必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）に置き換えることができ；上記の属性はそれぞれ一つ以上の  Ｘ，  Ｒ′，  ＯＲ′，  ＳＲ′，  Ｎ（Ｒ′）２，  Ｓｉ（Ｒ′）３，  ＣＯＯＲ′，  ＣＮ，  あるいはＣＯＮ（Ｒ′）２を含んだ属性に置き換えることができる；
ｎは整数の０、１あるいは２を表し；ｖは整数の０、１、２、３、４あるいは５を表し；そしてｗは整数の０あるいは１を表しています；および農学的に許容される塩、異性体／構造異性体、立体異性体、ジアステレオ異性体、鏡像異性体、互変異性体、またはＮ−オキシド。
【請求項２】
請求項１の一般式（Ｉ）の化合物によると：
Ｒ１  は水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルあるいはＣ３−Ｃ８−シクロアルキルから選ばれ；
Ｒ２  ならびにＲ３  はＣＮ，  Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルあるいは非芳香族Ｃ３−Ｃ８−ヘテロシクリルから独立して選ばれ；あるいは
Ｒ１  ならびＲ２にあるいはＲ３  またはＲ１やＲ３は結合している原子と共に、あるいはＣ、Ｎ、Ｏ、Ｓ  を含む属性から選ばれた原子と共におよび必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）は３〜７からなる員環を形成することができ、それぞれ必要に応じてＸ、Ｒ′、ＯＲ′、ＳＲ′、（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ″、あるいはＣＮ  を一つ以上含む属性の中から置き換えることができ；
Ｒ４  は水素、Ｘ、ＣＮ、Ｓ（Ｏ）ｎＲ″、ＮＲ′Ｒ″、（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ″、ＣＲ′＝ＮＲ″、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルあるいはＣ３−Ｃ８−ヘテロシクリル  から選ばれ；あるいは
二つの近隣にあるＲ４  が結合している原子と共に、あるいはＣ，  Ｎ，  Ｏ，  Ｓ  を含む属性から選ばれた原子と共におよび必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）は３〜７からなる員環を形成することができ、それぞれ必要に応じてＸ，  Ｒ′，  ＯＲ′，  ＳＲ′，  Ｎ（Ｒ′）２，  Ｓｉ（Ｒ′）３，  ＣＯＯＲ′，  ＣＮ，  あるいは  ＣＯＮ（Ｒ′）２  を一つ以上含む属性の中から置き換えることができ；
ＬはＯ，  Ｓ，  ＮＲ″，  ＣＲ５Ｒ６  あるいはＴ２，  Ｔ３，  Ｔ４，  Ｔ７，  Ｔ８，  Ｔ９，  Ｔ１２  を表しています；
Ｑはシクロプロピル、シクロブチル、フェニル、ナフチル、フリル、チエニル、ピロリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ベンゾイル、ベンゾイル  ベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、シンノニル、インドリジニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、ピロロ［１，２−ａ］ピリミジニル、ピラゾロ［１、  ５−ａ］ピリミジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジニル、ピロロ［１，２−ａ］ピラジニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジニル、イミダゾ［１，２−ａ］；Ｑ  は必要に応じて一つ以上のＲ７  と置き換えることができ；
Ｒ８はＲ″，  （Ｃ＝Ｏ）−Ｒ′″，  Ｃ１−Ｃ８−ａｌｋｙｌ−Ｓ（Ｏ）ｎＲ″，  Ｃ１−Ｃ８−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ″，  ＣＲ′＝ＮＲ″，  Ｃ１−Ｃ１２−アルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル，  Ｃ１−Ｃ１２−ハロアルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルキニル，  単環  Ｃ３−Ｃ８−アルキル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルケニル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルキニル，  Ｃ７−Ｃ１９−アラルキル，  二環  Ｃ５−Ｃ１２−アルキル，  二環  Ｃ７−Ｃ１２−アルケニルを含んだ属性より独立して選ばれ、融合あるいは非融合の場合、あるいは二環Ｃ３−Ｃ１８−炭素環は一つ以上のＲ１０  に置き換えることができ；一つ以上の環系に含まれる炭素原子はヘテロ原子を含んだ属性であるＮ，  Ｏ，  Ｓ  および必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）に置き換えることができ；
Ｒ９は水素を含む属性であるＣＮ，  ＯＲ′，  Ｎ（Ｒ′Ｒ″），  Ｓｉ（Ｒ′）３，  （Ｃ＝Ｏ）−Ｒ′″，  Ｓ（Ｏ）ｎＲ′″，  Ｃ１−Ｃ８−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲ′″，  Ｃ１−Ｃ８−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ′″，  ＣＲ′＝ＮＲ″，  Ｓ（Ｏ）ｎＣ５−１８−アリール，  Ｓ（Ｏ）ｎＣ７−Ｃ１９−アラルキル，  Ｓ（Ｏ）ｎＣ７−Ｃ１９−アルカリル，  Ｃ１−Ｃ１２−アルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル，  Ｃ１−Ｃ１２−ハロアルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルキニル，  単環  Ｃ３−Ｃ８−アルキル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルケニル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルキニル，  Ｃ７−Ｃ１９−アラルキル，  二環  Ｃ５−Ｃ１２−アルキル，  二環  Ｃ７−Ｃ１２−  アルケニルより選ばれ、融合あるいは非融合の場合、あるいは二環Ｃ３−Ｃ１８−炭素環は一つ以上のＲ１０  に置き換えることができ；一つ以上の環系に含まれる炭素原子はヘテロ原子を含んだ属性であるＮ，  Ｏ，  Ｓ  および必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）に置き換えることができ；  
Ｒ１，  Ｒ２，  Ｒ３  Ｒ４，  Ｒ７，  Ｒ８，  Ｒ９は必要に応じて、Ｘ，  Ｒ′′，  ＯＲ′，  ＳＲ′，  ＮＲ′２，  ＳｉＲ′３，  ＣＯＯＲ′，  ＣＮあるいはＣＯ（ＮＲ′）２  を含んだ一つ以上の属性に置き換えることができます。
【請求項３】
請求項１  の一般式（Ｉ）の化合物によると：
Ｒ１  は水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキルから選ばれ；
Ｒ２  ならびにＲ３  はＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルから独立して選ばれ；
Ｒ４  は水素、Ｘ、ＣＮ、Ｓ（Ｏ）ｎＲ′、ＯＲ′′、Ｎ（Ｒ′Ｒ″）、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル  から選ばれ；  
Ｒ５  ならびにＲ６  は水素、Ｘ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル；あるいは
Ｒ５  ならびにＲ６  は結合している原子と共に、あるいはＣ、Ｎ、Ｏ、Ｓ  を含む属性から選ばれた原子と共におよび必要に応じて３〜７からなる員環を形成することができ、それぞれ必要に応じてＸ、Ｒ′、ＯＲ′、ＳＲ′、Ｎ（Ｒ′）２、Ｓｉ（Ｒ′）３  、ＣＯＯＲ′、ＣＮあるいはＣＯＮ（Ｒ′）２  を一つ以上含む属性の中から部分的に置き換えることができる。
Ｑはシクロプロピル、フェニル、ナフチル、チエニル、イソチアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニルあるいはキノリニルから選ばれ；Ｑ  は必要に応じて一つ以上のＲ７  と置き換えることができ；Ｒ１，  Ｒ２，  Ｒ３  Ｒ４，  Ｒ５，  Ｒ６，  Ｒ７は必要に応じて、Ｘ，  Ｒ′′，  ＯＲ′，  ＳＲ′，  ＮＲ′２，  ＳｉＲ′３，  ＣＯＯＲ′，  ＣＮあるいはＣＯ（ＮＲ′）２  を含んだ一つ以上の属性に置き換えることができます。
【請求項４】
請求項１  の一般式（Ｉ）の化合物から選ばれる化合物
Ｎ−（（３−（（３−ブロモ−５−（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−６−メチルピリジン−２−イル）オキシ）フェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）シクロブタンカルボキサミド；  Ｎ  ′−（２−クロロ−４−（（Ｚ）−Ｎ−シアノ−Ｓ−フェニルスルフィンイミドイル）−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−４−（Ｎ−シアノフェニルスルホンイミドイル）−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２，５−ジメチル−４−（（メチル（オキソ）（フェニル）−λ６−スルファニリデン）アミノ）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ−（（Ｚ）−（５−クロロ−４−（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−２−メチルフェニル）（フェニル）−１４−スルファニリデン）−２，２，２−トリフルオロアセトアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−５−メチル−４−（（メチル（オキソ）（フェニル）−λ６−スルファニリデン）アミノ）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−４−（３−（Ｎ、Ｓ−ジメチルスルホンイミドイル）フェノキシ）−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−４−（３−（Ｎ−シアノプロパン−２−イルスルホンイミドイル）フェノキシ）−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−５−メチル−４−（３−（Ｓ−メチル−Ｎ−フェニルスルホンイミドイル）フェノキシ）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ−（（３−（５−クロロ−４−（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−２−メチルフェノキシ）フェニル）（イソプロピル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）−２，２，２  −トリフルオロアセトアミド；Ｎ−（（３−（５−クロロ−４−（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−２−メチルフェノキシ）フェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）−２，２，２  −トリフルオロアセトアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−４−（３−（Ｎ−シアノ−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェノキシ）−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−４−（３−（Ｎ−エチル−Ｓ−（トリフルオロメチル）スルホンイミドイル）フェノキシ）−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−４−（３−（Ｎ−エチル−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェノキシ）−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（４−（（Ｚ）−Ｓ−ベンジル−Ｎ−シアノスルフィンイミドイル）−２−クロロ−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ−（（５−クロロ−４−（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−２−メチルフェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）−３−（ジフルオロメチル）−１−メチル−  １Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−５−メチル−４−（Ｓ−メチル−���−フェニルスルホンイミドイル）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−４−（３−（Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェノキシ）−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−５−メチル−４−（３−（Ｓ−メチル−Ｎ−（ピリジン−２−イル）スルホンイミドイル）フェノキシ）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−４−（３−（Ｓ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−エチルスルホンイミドイル）フェノキシ）−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（４−（３−（Ｎ−ベンジル−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェノキシ）−２−クロロ−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−４−（Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−５−メチル−４−（Ｓ−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）スルホンイミドイル）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−４−（Ｎ−（３−メトキシフェニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−４−（３−（Ｎ−エチル−３−メチルブチルスルホンイミドイル）フェノキシ）−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−４−（３−（Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−メチルブチルスルホンイミドイル）フェノキシ）−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；  Ｎ  ′−（４−（Ｎ−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）−２−クロロ−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ−（（５−クロロ−４−（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−２−メチルフェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）ベンズアミド；３−クロロ−Ｎ−（（５−クロロ−４−（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−２−メチルフェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）−４−フルオロベンズアミド；Ｎ−（（５−クロロ−４−（（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−２−メチルフェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；Ｎ−（（５−クロロ−４−（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−２−メチルフェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；Ｎ−（（３−（（３−ブロモ−５−（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−６−メチルピリジン−２−イル）オキシ）フェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）アセトアミド；３，５−ジクロロ−Ｎ−（（５−クロロ−４−（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−��−メチルフェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）ベンズアミド；Ｎ−（（５−クロロ−４−（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−２−メチルフェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）−３，４−ジフルオロベンズアミド；Ｎ−（（５−クロロ−４−（（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−２−メチルフェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）−３−メトキシベンズアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−５−メチル−４−（Ｓ−メチル−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホンイミドイル）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ−（（５−クロロ−４−（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−２−メチルフェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；Ｎ  ′−（５−ブロモ−２−メチル−６−（３−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ−（（５−クロロ−４−（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−２−メチルフェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）−３−フルオロベンズアミド；３−クロロ−Ｎ−（（５−クロロ−４−（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−２−メチルフェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）ベンズアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−４−（Ｎ−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（５−ブロモ−６−（３−（Ｎ−エチル−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェノキシ）−２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ−（（５−クロロ−４−（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−２−メチルフェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）−３−メチルベンズアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−５−メチル−４−（Ｓ−メチル−Ｎ−（４−（ペンタフルオロ−λ６−スルファニル）フェニル）スルホンイミドイル）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−５−メチル−４−（Ｓ−メチル−Ｎ−（３−（ペンタフルオロ−λ６−スルファニル）フェニル）スルホンイミドイル）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ−（（３−（（３−ブロモ−５−（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−６−メチルピリジン−２−イル）オキシ）フェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）−２，２，２−トリフルオロアセトアミド；Ｎ  ′−（５−ブロモ−２−メチル−６−（（メチル（オキソ）（フェニル）−λ６−スルファニリデン）アミノ）ピリジン−３−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−５−メチル−４−（３−（Ｓ−メチル−Ｎ−（プロプ−２−イン−１−イル）スルホンイミドイル）フェノキシ）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（５−ブロモ−２−メチル−６−（３���（Ｓ−メチル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）スルホンイミドイル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ−（（５−クロロ−４−（（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−２−メチルフェニル）（エチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）−３−メトキシベンズアミド；Ｎ−（（５−クロロ−４−（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−２−メチルフェニル）（エチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；Ｎ−（（５−クロロ−４−（（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−２−メチルフェニル）（エチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）−３−フルオロベンズアミド；Ｎ−（（５−クロロ−４−（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−２−メチルフェニル）（エチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；Ｎ−エチル−Ｎ  ′−（４−（３−（Ｎ−エチル−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェノキシ）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ−エチル−Ｎ  ′−（４−（（イソペンチル（オキソ）（フェニル）−λ６−スルファニリデン）アミノ）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（５−ブロモ−６−（（（４−ブロモフェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）アミノ）−２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（５−ブロモ−６−（（イソペンチル（オキソ）（フェニル）−λ６−スルファニリデン）アミノ）−２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ−（（５−クロロ−４−（（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−２−メチルフェニル）（エチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）ベンズアミド；Ｎ−（（５−クロロ−
４−（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−２−メチルフェニル）（エチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）−４−（ジフルオロメチル）−１−メチル−  １Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−５−メチル−４−（Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）エチルスルホンイミドイル）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−５−メチル−４−（Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチルスルホンイミドイル）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−５−メチル−４−（Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）エチルスルホンイミドイル）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−５−メチル−４−（Ｎ−（ｍ−トリル）エチルスルホンイミドイル）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；  Ｎ  ′−（２−クロロ−５−メチル−４−（Ｎ−フェニルエチルスルホンイミドイル）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（４−（３−（Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェノキシ）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ−エチル−Ｎ  ′−（４−（（イソプロピル（オキソ）（フェニル）−λ６−スルファニリデン）アミノ）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ−（（３−（４−（（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−２，５−ジメチルフェノキシ）フェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）シクロブタンカルボキサミド；Ｎ−（（３−（（３−ブロモ−５−（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−６−メチルピリジン−２−イル）オキシ）フェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）ピバルアミド；なし；Ｎ  ′−（５−ブロモ−２−メチル−６−（３−（Ｓ−メチル−Ｎ−ネオペンチルスルホンイミドイル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（４−（３−（Ｎ−（シクロブチルメチル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェノキシ）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；３−クロロ−Ｎ−（（５−クロロ−４−（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−２−メチルフェニル）（イソブチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）−４−フルオロベンズアミド；Ｎ−（（３−（（３−ブロモ−５−（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−６−メチルピリジン−２−イル）オキシ）フェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）シクロプロパンカルボキサミド；Ｎ−エチル−Ｎ  ′−（４−（（（３−メトキシフェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）アミノ）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ−エチル−Ｎ  ′−（４−（（イソプロピル（３−メトキシフェニル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）アミノ）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ−エチル−Ｎ  ′−（���−（（イソペンチル（３−メトキシフェニル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）アミノ）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（５−ブロモ−６−（（イソペンチル（３−メトキシフェニル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）アミノ）−２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（５−ブロモ−６−（（イソプロピル（３−メトキシフェニル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）アミノ）−２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（５−ブロモ−６−（（（４−クロロフェニル）（イソプロピル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）アミノ）−２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（５−ブロモ−６−（（（４−クロロフェニル）（オキソ）（プロピル）−λ６−スルファニリデン）アミノ）−２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（５−ブロモ−６−（（（４−クロロフェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）アミノ）−２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（５−ブロモ−６−（（（４−クロロフェニル）（イソペンチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）アミノ）−２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−４−（Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−メチルプロピルスルホンイミドイル）−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；なし；  Ｎ′−（４−（Ｎ−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチルプロピルスルホンイミドイル）−２−クロロ−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−５−メチル−４−（２−メチル−Ｎ−フェニルプロピルスルホンイミドイル）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（５−ブロモ−６−（（（３−メトキシフェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）アミノ）−２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−４−（Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−４−（Ｎ−（３−メトキシベンジル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−４−（Ｎ−（３−クロロベンジル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−５−メチル−４−（Ｓ−メチル−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）スルホンイミドイル）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−５−メチル−４−（Ｓ−メチル−Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）スルホンイミドイル）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ−エチル−Ｎ  ′−（４−（３−（Ｎ−エチル−３−メチルブチルスルホンイミドイル）フェノキシ）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２，５−ジメチル−４−（３−（Ｓ−メチル−Ｎ−（トリフルオロメチル）スルホンイミドイル）フェノキシ）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（４−（３−（Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−メチルブチルスルホンイミドイル）フェノキシ）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２，５−ジメチル−４−（３−（Ｓ−メチル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）スルホンイミドイル）フェノキシ）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２，５−ジメチル−４−（３−（Ｓ−メチル−Ｎ−（ピリジン−２−イル）スルホンイミドイル）フェノキシ）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２，５−ジメチル−４−（３−（Ｓ−メチル−Ｎ−フェニルスルホンイミドイル）フェノキシ）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（４−（３−（Ｎ、Ｓ−ジメチルスルホンイミドイル）フェノキシ）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−４−（Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−２−メチルプロピルスルホンイミドイル）−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−４−（Ｎ−（３−クロロベンジル）−２−メチルプロピルスルホンイミドイル）−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−５−メチル−４−（２−メチル−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）プロピルスルホンイミドイル）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（４−（Ｎ−ベンジル−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）−２−クロロ−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（５−ブロモ−６−（３−（Ｎ−イソペンチル−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェノキシ）−２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  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′−（２−クロロ−５−メチル−４−（２−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシフェニル）プロピルスルホンイミドイル）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（４−（３−（Ｎ−シアノエチルスルホンイミドイル）フェノキシ）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（４−（３−（Ｎ−シアノ−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェノキシ）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−５−メチル−４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ−（（３−（（３−ブロモ−５−（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−６−メチルピリジン
−２−イル）オキシ）フェニル）（エチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）シクロプロパンカルボキサミド；Ｎ−（（３−（（３−ブロモ−５−（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−６−メチルピリジン−２−イル）オキシ）フェニル）（エチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）ピバルアミド；Ｎ  ′−（５−ブロモ−２−メチル−６−（３−（Ｎ−ネオペンチルエチルスルホンイミドイル）フェノキシ）ピリジン−３−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（５−ブロモ−６−（３−（Ｎ−（シクロブチルメチル）エチルスルホンイミドイル）フェノキシ）−２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ−（（３−（（３−ブロモ−５−（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−６−メチルピリジン−２−イル）オキシ）フェニル）（エチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）シクロブタンカルボキサミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−４−（Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−メチルプロピルスルホンイミドイル）−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（４−（３−（Ｎ−（シアノメチル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェノキシ）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−４−（４−（Ｎ、Ｓ−ジメチルスルホンイミドイル）フェノキシ）−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−４−（４−（Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェノキシ）−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２，５−ジメチル−４−（４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）ベンジル）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−４−（４−（Ｎ−シアノ−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェノキシ）−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ−エチル−Ｎ  ′−（４−（４−（Ｎ−エチル−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）ベンジル）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（４−（４−（Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）ベンジル）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ−エチル−Ｎ  ′−（４−（（１−イソプロピル−１−オキシド−３−オキソ−３Ｈ−１λ４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（４−（４−（Ｎ、Ｓ−ジメチルスルホンイミドイル）ベンジル）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−５−メチル−４−（４−（Ｓ−メチル−Ｎ−（トリフルオロメチル）スルホンイミドイル）フェノキシ）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；；Ｎ  ′−（４−（（４−（Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル）（メチル）アミノ）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２，５−ジメチル−４−（２−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）ベンジル）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（４−（２（Ｎ、Ｓ−ジメチルスルホンイミドイル）ベンジル）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（４−（２−（Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）ベンジル）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（４−（（４−（Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル）アミノ）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ−エチル−Ｎ  ′−（４−（（３−（Ｎ−エチル−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル）アミノ）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ−エチル−Ｎ  ′−（４−（（４−（Ｎ−エチル−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル）（メチル）アミノ）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（４−（（３−（Ｎ、Ｓ−ジメチルスルホンイミドイル）フェニル）（メチル）アミノ）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−５−メチル−４−（３−（Ｓ−（トリフルオロメチル）スルホンイミドイル）フェノキシ）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−４−（３−（Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｓ−（トリフルオロメチル）スルホンイミドイル）フェノキシ）−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ−（（Ｚ）−（３−（５−クロロ−４−（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−２−メチルフェノキシ）フェニル）（トリフルオロメチル）−１４−スルファニリデン）アセトアミド；  Ｎ  ′−（２−クロロ−５−メチル−４−（３−（Ｎ−メチル−Ｓ−（トリフルオロメチル）スルホンイミドイル）フェノキシ）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−５−メチル−４−（２−（Ｓ−（トリフルオロメチル）スルホンイミドイル）フェノキシ）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２，５−ジメチル−４−（３−（Ｓ−（トリフルオロメチル）スルホンイミドイル）フェノキシ）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−５−メチル−４−（２−（Ｎ−メチル−Ｓ−（トリフルオロメチル）スルホンイミドイル）フェノキシ）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−４−（２−（Ｎ−エチル−Ｓ−（トリフルオロメチル）スルホンイミドイル）フェノキシ）−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２，５−ジメチル−４−（３−（Ｎ−メチル−Ｓ−（トリフルオロメチル）スルホンイミドイル）フェノキシ）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（２−クロロ−４−（２−（Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｓ−（トリフルオロメチル）スルホンイミド��ル）フェノキシ）−５−メチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（１−ベンジル−１−オキシド−３−オキソ−３Ｈ−１λ４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（１−（４−クロロベンジル）−１−オキシド−３−オキソ−３Ｈ−１λ４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｎ  ′−（１−（４−メチルベンジル）−１−オキシド−３−オキソ−３Ｈ−１λ４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）ホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（１−ベンジル−６−クロロ−１−オキシド−３−オキソ−３Ｈ−１λ４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（１−ベンジル−４−クロロ−１−オキシド−３−オキソ−３Ｈ−１λ４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（１−ベンジル−１−オキシド−３Ｈ−１λ４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ−エチル−Ｎ  ′−（１−（４−フルオロベンジル）−１−オキシド−３−オキソ−３Ｈ−１λ４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（１−（４−ブロモベンジル）−１−オキシド−３−オキソ−３Ｈ−１λ４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（４−クロロ−１−（４−クロロベンジル）−１−オキシド−３−オキソ−３Ｈ−１λ４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（６−クロロ−１−（４−クロロベンジル）−１−オキシド−３−オキソ−３Ｈ−１λ４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（４−クロロ−１−（４−フルオロベンジル）−１−オキシド−３−オキソ−３Ｈ−１λ４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；Ｎ  ′−（６−クロロ−１−（４−フルオロベンジル）−１−オキシド−３−オキソ−３Ｈ−１λ４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド；  Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｎ  ′−（１−オキシド−３−オキソ−１−（４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−３Ｈ−１λ４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）ホルムイミドアミド；Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｎ  ′−（１−オキシド−３−オキソ−１−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−３Ｈ−１λ４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）ホルムイミドアミド。
【請求項５】
請求項１の一般式（Ｉ）の化合物中にある植物病原性微生物を制御あるいは予防するための一つ以上の不活性担体を含む組成物。
【請求項６】
請求項１の一般式（Ｉ）の化合物の殺菌剤、殺虫剤、殺線虫剤、殺ダニ剤、生物農薬、除草剤、植物成長調節剤、抗生物質、肥料あるいはそれらの混合物から選ばれる一つ以上の活性適合性化合物を含む組成物。
【請求項７】
一般式（Ｉ）を有する化合物の濃度が組成物の総重量に対する１〜９０ｗｔ％、好ましいのは組成物の総重量に対して５〜５０ｗｔ％の請求項１の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
植物病原性真菌、細菌、昆虫、線虫、農作物あるいは園芸作物のダニの防除のための、請求項１の一般式（Ｉ）の化合物や請求項６に記載されている組成物を使用する場合。
【請求項９】
農作物あるいは園芸作物の植物病原性真菌を制御や予防するために請求項１の一般式（Ｉ）の化合物の使用をする場合。
【請求項１０】
異なる作物に発症する、さび病を防除するために請求項１の一般式（Ｉ）の化合物や請求項５に記載されている組成物を使用する場合。
【請求項１１】
請求項１に記載されている一般式（Ｉ）の化合物や請求項５に記載されている組成物の使用する際に作物に発症したさび病が、Ｈｅｍｉｌｅｉａ  ｖａｓｔａｔｒｉｘ（コーヒーさび病）、Ｕｒｏｍｙｃｅｓ  ａｐｐｅｎｄｉｃｕｌａｔｕｓ／ｆａｂａｅ／  ｐｈａｓｅｏｌｉ（豆類のさび病）、Ｐｕｃｃｉｎｉａ  ｓｐｐ．種（さび病）などの場合、Ｐ．  ｔｒｉｔｉｃｉｎａ（茶色または葉さび病）、Ｐ．  ｓｔｒｉｉｆｏｒｍｉｓ（縞または黄さび病）、Ｐｕｃｃｉｎｉａ  ｍｅｌａｎｏｃｅｐｈａｌａ（サトウキビさび病）、Ｐ．  ｈｏｒｄｅｉ（小さび病）、小麦、大麦、ライ麦に発症したＰ．  ｇｒａｍｉｎｉｓ（黒さび病）やＰ．  ｒｅｃｏｎｄｉｔａ（茶色または葉さび病）、特にＰｈａｋｏｐｓｏｒａ  ｐａｃｈｙｒｈｉｚｉ、Ｐ．  ｍｅｉｂｏｍｉａｅ（ダイズさび病）などのＰｈａｋｏｐｓｏｒａ  ｓｐｐ．種の場合。
【請求項１２】
農作物や園芸作物のＰｈａｋｏｐｓｏｒａ  ｐａｃｈｙｒｈｉｚｉ、Ｐｈａｋｏｐｓｏｒａ  ｍｅｉｂｏｍｉａｅ  から選択される植物病原性真菌を防除や予防するために請求項１の一般式（Ｉ）の化合物や請求項５に記載されている組成物の使用する場合。
【請求項１３】
請求項１の一般式（Ｉ）の化合物を使用する対象が、穀物、トウモロコシ、米、ダイズ、他のマメ科植物、果物や果樹、堅果類や堅果樹、柑橘類や柑橘樹、園芸植物、ウリ科、油性植物、タバコ、コーヒー、茶、カカオ、テンサイ、サトウキビ、綿、ジャガイモ、トマト、玉ねぎ、ピーマン、他の野菜、観賞用植物の場合。
【請求項１４】
請求項１の一般式（Ｉ）の化合物が農作物あるいは園芸作物の植物、植物のパーツ、軌跡を植物病原性微生物による有用植物から防除するための方法として施用される場合。
【請求項１５】
請求項１の一般式（Ｉ）の化合物が農作物あるいは園芸作物の種子を植物病原性微生物による有用植物から防除するための方法として施用される場合。
【請求項１６】
請求項１の一般式（Ｉ）の化合物や請求項５に記載されている組成物を、農作物あるいは園芸作物を植物病原性微生物から防除する方法として、農作物や園芸作物１ヘクタールあたり１ｇ〜５ｋｇの化合物や組成物の有効用量を施用する場合。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は望ましくない植物病原性微生物から作物を守るための化合物に関連しています。より正確には、本発明の対象は望まれない植物病原性微生物から作物を守るための新アミジン誘導体に関連しています。
【０００２】
本発明の背景
植物病原性微生物による作物への被害を抑えることは、より高い作物の生産性を得るために重要です。例えば、植物病による観葉植物、野菜、畑、穀物、果物への被害は生産性の縮小を招き、結果として消費者へのコスト増加を招く事となります。それらの被害を様々な市場に出回っている一般的な品を使って抑えることができます。より効果的、より安く、より毒性の低い、環境にやさしいあるいは他の用途のある新しい化合物へのニーズが高まっています。特定のフェニルアミジン誘導体が殺虫剤に含まれる殺菌活性成分として文献に記載されています。例として、
WO2000046184, WO2003093224, WO2005120234, WO2007031507, WO2007031526, WO2007031524, WO2007031523, WO2007031513, WO2007031508, WO2007031512, WO2007061966, WO2007093227, WO2008064780, WO2008110314, WO2008110313, WO2008110315, WO2008110278, WO2008110279, WO2008110280, WO2008110281, WO2008110312, WO2008128639, WO2009053250, WO2009083105, WO2009088103, WO2009156098, WO2009156074, WO2010086118, WO2010115758, WO2011082941, WO2011120912, WO2012019998, WO2012025450, WO2012060401, WO2012090969, WO2013018735, WO2013136275, WO2014037315, WO2014037314, WO2014119617, WO2014157596, WO2015025962, WO2015121231, WO2015121802, WO2016202742, WO2016202688, WO2017005710, WO2017063973, WO2017067839, WO2017067837, WO2017102635, および CN107200712には、フェニルアミジン誘導体が単独あるいは化合物として殺菌剤としての効果があると記載しています。
【０００３】
フェニルアミジン誘導体の効果は先行技術として優れていますが、さまざまなケースで物足りなさを露わにしています。それにより、農業においてに既存の有効成分に耐性を持つ真菌あるいは細菌性病原体や害虫などの微生物の発生を防いだり抑えるために、新農薬化合物の使用について高い関心が寄せられています。使用される有効成分の数を減らすと同時に既存の化合物と同等以上の効果を発揮する、既存の有効成分より効果的な新化合物を使うことへの関心が高まっています。
私たちは、上記の効果や利点を持った新化合物群を発見しました。新化合物群、すなわち新アミジン誘導体の「Ａ」と「Ｑ」環は、真菌あるいは細菌性病原体や害虫などの望ましくない微生物に対して予想外のより高い効果を発揮した発明品に則って置き換えられています。
【０００４】
本発明の概要
本発明は下記の一般式（Ｉ）
【化１】
2020520373.tif 000003
に記された化合物に関連した全ての元素が詳しく請求項通り定義されたものとなっています。
【０００５】
本発明は農業的に許容できる食塩、構造異性体、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、互変異性体、金属錯体、多形、形成あるいは式（Ｉ）の化合物のＮ−オキシドにも関連しています。
【０００６】
本発明は、最低でも一つの本発明品に含まれる化合物と、そして必要に応じて最低でも一つの殺菌剤、殺虫剤、殺線虫剤、殺ダニ剤、生物農薬、除草剤、植物成長調整剤、抗生物質、肥料あるいは混合物などの中に含まれる有効成分にも関連しています。さらに本発明は、特に農業の分野で植物を守るために本発明の化合物、その組み合わせあるいはその組成物の使用などに関連しています。
【０００７】
本発明の化合物は新しいだけではなく、特に植物病原真菌などの微生物に対してさらなる効果を発揮します。本発明の化合物は農業の分野に使用するだけではなく、さまざまな用途を持つ化合物を合成するための中間体として使用することも可能です。
【０００８】
本発明についての詳細な説明
本発明は下記の一般式
【化２】
2020520373.tif 000004
に記された化合物に関連しており、
Ｒ１  は水素を含んだ属性であるＣＮ，  ＳＲ″，  ＯＲ″，  Ｃ１−Ｃ１２−アルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル，  Ｃ１−Ｃ１２−ハロアルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルキニル，  Ｃ１−Ｃ１２−アルコキシ，  Ｃ１−Ｃ１２−アルキルチオ，  単環式化合物  Ｃ３−Ｃ８−アルキル，  単環式化合物  Ｃ４−Ｃ８−アルケニル，  単環式化合物  Ｃ４−Ｃ８−アルキニル  より選ばれ；一つ以上の環系に含まれる炭素原子はヘテロ原子を含んだ属性であるＮ，  Ｏ，  Ｓ  および必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）に置き換えることができ；
Ｒ２およびＲ３  は、それぞれ独立して水素を含んだ属性である  ＣＮ，  Ｓ（Ｏ）ｎＲ″，  ＯＲ′′，  （Ｃ＝Ｏ）−Ｒ″，  Ｃ１−Ｃ１２−アルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル，  Ｃ１−Ｃ１２−ハロアルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルケニル  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルキニル，  単環式化合物  ｃ  Ｃ３−Ｃ８−ａアルキル，  単環式化合物  Ｃ４−Ｃ８−アルケニル，  単環式化合物  Ｃ４−Ｃ８−アルキニル  ｌ，  Ｃ５−１８−アリール，  Ｃ７−Ｃ１９−アラルキルより選ばれ；一つ以上の環系に含まれる炭素原子はヘテロ原子を含んだ属性であるＮ，  Ｏ，  Ｓ  および必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）に置き換えることができ；
Ｒ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３  またはＲ１およびＲ３は、それらが結合している原子と共に、あるいはＣ，  Ｎ，  Ｏ，  Ｓ  を含む属性から選ばれた原子と共におよび必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）は３〜７からなる非芳香族環を形成することができ、その１つ以上の部分をＸ，  Ｒ′，  ＯＲ′，  ＳＲ′，  Ｎ（Ｒ′）２，  Ｓｉ（Ｒ′）３，  ＣＯＯＲ′，  ＣＮ，  あるいは  ＣＯＮ（Ｒ′）２から置き換えることができ；Ｒ１，  Ｒ２  およびＲ３  のそれぞれ必要に応じてＸ，  Ｒ′，  ＯＲ′，  ＳＲ′，  Ｎ（Ｒ′）２，  Ｓｉ（Ｒ′）３，  ＣＯＯＲ′，  ＣＮ，  あるいは  ＣＯＮ（Ｒ′）２  を一つ以上含む属性の中から置き換えることができ；
Ａ１，  Ａ２，  Ａ３  およびＡ４  はＣＲ４  あるいは窒素を表します；ただし、Ａ１，  Ａ２，  Ａ３  およびＡ４  の中から二つ以上は同時に窒素である必要があります。
Ｒ４は水素を含む属性であるＸ，  ＣＮ，  Ｎ（Ｒ″）２，  ＳＣＮ，  ＳＦ５，  Ｓ（Ｏ）ｎＲ″，  Ｓｉ（Ｒ′）３，  ＯＲ″，  （Ｃ＝Ｏ）−Ｒ″，  ＣＲ′＝ＮＲ″，  Ｃ１−Ｃ１２−アルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル，  Ｃ１−Ｃ１２−ハロアルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルキニル，  単環  Ｃ３−Ｃ８−アルキル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルケニル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルキニル，  Ｃ５−１８−アリール，  Ｃ７−Ｃ１９−アラルキルから独立して選ばれ；一つ以上の環系に含まれる炭素原子はヘテロ原子を含んだ属性であるＮ，  Ｏ，  Ｓ  および必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）に置き換えることができ；あるいは  
二つの近隣にあるＲ４  が結合している原子と共に、あるいはＣ，  Ｎ，  Ｏ，  Ｓ  を含む属性から選ばれた原子と共におよび必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）は３〜７からなる員環を形成することができ、それぞれ必要に応じてＸ，  Ｒ′，  ＯＲ′，  ＳＲ′，  Ｎ（Ｒ′）２，  Ｓｉ（Ｒ′）３，  ＣＯＯＲ′，  ＣＮ，  あるいは  ＣＯＮ（Ｒ′）２  を一つ以上含む属性の中から置き換えることができ；
ＬはＯ，  Ｓ，  ＮＲ″，  ＣＲ５Ｒ６あるいはＴを表し；
ＴはＴ１〜Ｔ１２間で選ばれた基を表し；
【化３】
2020520373.tif 000005
；左側にあるＴ基はＱ基に連結しています；
【化４】
2020520373.tif 000006
は原子あるいは属性の連結を表しています；
Ｒ５およびＲ６は水素を含む属性であるＸ，  ＣＮ，  ＮＲ″２，  ＳＣＮ，  Ｓ（Ｏ）ｎＲ″，  Ｓｉ（Ｒ′）３，  ＯＲ′，  （Ｃ＝Ｏ）−Ｒ″，  ＣＲ′＝ＮＲ″，  Ｃ１−Ｃ１２−アルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル，  Ｃ１−Ｃ１２−ハロアルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルキニル，  単環  Ｃ３−Ｃ８−アルキル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルケニル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルキニル，  Ｃ５−１８−アリール，  Ｃ７−Ｃ１９−アラルキル，  Ｃ７−Ｃ１９−アルカリールより独立して選ばれ；一つ以上の環系に含まれる炭素原子はヘテロ原子を含んだ属性であるＮ，  Ｏ，  Ｓ  および必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）に置き換えることができ；あるいは
Ｒ５およびＲ６は結合している原子と共に、あるいはＣ，  Ｎ，  Ｏ，  Ｓ  を含む属性から選ばれた原子と共におよび必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）は３〜７からなる員環を形成することができ、それぞれ必要に応じてＸ，  Ｒ′，  ＯＲ′，  ＳＲ′，  Ｎ（Ｒ′）２，  Ｓｉ（Ｒ′）３，  ＣＯＯＲ′，  ＣＮ，  あるいは  ＣＯＮ（Ｒ′）２  を一つ以上含む属性の中から置き換えることができ；あるいは
Ｒ５およびＲ６  は共にから選ばれた属性である＝Ｃ（Ｒ′Ｒ′″），  ＝Ｓ，  ＝Ｏ，  ＝ＮＲ′″を表しています；
【化５】
2020520373.tif 000007
は必要に応じて置き換えられた炭素環を表し、一つ以上の環系に含まれる炭素原子はヘテロ原子を含んだ属性であるＮ，  Ｏ，  Ｓ  および必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）に置き換えることができ；
Ｒ７  は水素を含んだ属性であるＸ，  ＣＮ，  ＳＣＮ，  ＳＦ５，  ＯＲ′′，  ＮＯ２，  Ｎ（Ｒ′′）２，  Ｓｉ（Ｒ′）３，  （Ｃ＝Ｏ）−Ｒ″，  Ｓ（Ｏ）ｎＲ″，  Ｃ１−Ｃ８−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲ″，  Ｃ１−Ｃ８−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ″，  ＣＲ′＝ＮＲ″，  Ｓ（Ｏ）ｎＣ５−１８−アリール，  Ｓ（Ｏ）ｎＣ７−Ｃ１９−アラルキル，  Ｓ（Ｏ）ｎＣ７−Ｃ１９−アルカリール，  Ｃ１−Ｃ１２−アルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル，  Ｃ１−Ｃ１２−ハロアルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルキニル，  単環  Ｃ３−Ｃ８−アルキル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルケニル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルキニル，  Ｃ７−Ｃ１９−アラルキル，  二環  Ｃ５−Ｃ１２−アルキル，  二環  Ｃ７−Ｃ１２−アルケニル，より選ばれ、
【化６】
2020520373.tif 000008
一つ以上の環系に含まれる炭素原子はヘテロ原子を含んだ属性であるＮ，  Ｏ，  Ｓ  および必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）に置き換えることができ；
Ｒ７は必要に応じて置き換えることができる属性より独立して選ばれ、
【化７】
2020520373.tif 000009
Ｒ８はＲ″，  Ｎ（Ｒ′Ｒ″），  Ｓｉ（Ｒ′）３，  （Ｃ＝Ｏ）−Ｒ″，  Ｃ１−Ｃ８−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲ″，  Ｃ１−Ｃ８−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ″，  ＣＲ′＝ＮＲ″，  Ｃ１−Ｃ１２−アルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル，  Ｃ１−Ｃ１２−ハロアルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアキニル，  単環  Ｃ３−Ｃ８−アルキル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルケニル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルキニル，  Ｃ７−Ｃ１９−アラルキル，  二環  Ｃ５−Ｃ１２−アルキル，  二環  Ｃ７−Ｃ１２−アルケニルを含んだ属性より独立して選ばれ、融合あるいは非融合の場合、あるいは二環Ｃ３−Ｃ１８−炭素環は一つ以上のＲ１０  に置き換えることができ；一つ以上の環系に含まれる炭素原子はヘテロ原子を含んだ属性であるＮ，  Ｏ，  Ｓ  および必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）に置き換えることができ；
Ｒ９は水素を含む属性であるＣＮ，  ＯＲ′，  Ｎ（Ｒ′Ｒ″），  Ｓｉ（Ｒ′）３，  （Ｃ＝Ｏ）−Ｒ′″，  Ｓ（Ｏ）ｎＲ′″，  Ｃ１−Ｃ８−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲ′″，  Ｃ１−Ｃ８−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ′″，  ＣＲ′＝ＮＲ″，  Ｓ（Ｏ）ｎＣ５−１８−アリール，  Ｓ（Ｏ）ｎＣ７−Ｃ１９−アラルキル，  Ｓ（Ｏ）ｎＣ７−Ｃ１９−アルカリル，  Ｃ１−Ｃ１２−アルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル，  Ｃ１−Ｃ１２−ハロアルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアキニル，  単  Ｃ３−Ｃ８−アルキル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルケニル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルキニル，  Ｃ７−Ｃ１９−アラルキル，  二  Ｃ５−Ｃ１２−アルキル，  二環  Ｃ７−Ｃ１２−アルケニルより選ばれ、
Ｒ９は水素を含む属性であるＣＮ，  ＯＲ′，  Ｎ（Ｒ′Ｒ″），  Ｓｉ（Ｒ′）３，  （Ｃ＝Ｏ）−Ｒ′″，  Ｓ（Ｏ）ｎＲ′″，  Ｃ１−Ｃ８−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲ′″，  Ｃ１−Ｃ８−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ′″，  ＣＲ′＝ＮＲ″，  Ｓ（Ｏ）ｎＣ５−１８−アリール，  Ｓ（Ｏ）ｎＣ７−Ｃ１９−アラルキル，  Ｓ（Ｏ）ｎＣ７−Ｃ１９−アルカリル，  Ｃ１−Ｃ１２−アルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル，  Ｃ１−Ｃ１２−ハロアルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルキニル，  単環  Ｃ３−Ｃ８−アルキル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルケニル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルキニル，  Ｃ７−Ｃ１９−アラルキル，  二環  Ｃ５−Ｃ１２−アルキル，  二環  Ｃ７−Ｃ１２−  アルケニルより選ばれ、融合あるいは非融合の場合、あるいは二環Ｃ３−Ｃ１８−炭素環は一つ以上のＲ１０  に置き換えることができ；一つ以上の環系に含まれる炭素原子はヘテロ原子を含んだ属性であるＮ，  Ｏ，  Ｓ  および必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）に置き換えることができ；  
Ｒ７ならびにＲ８、Ｒ７ならびにＲ９、Ｒ８  ならびにＲ９、Ｒ８  ならびにＲ４、二つのＲ８  あるいは二つのＲ７  は結合している原子と共に、あるいはＣ，  Ｎ，  Ｏ，  Ｓ  を含む属性から選ばれた原子と共におよび必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）は３〜７からなる員環を形成することができ、それぞれ必要に応じてＸ，  Ｒ′，  ＯＲ′，  ＳＲ′，  Ｎ（Ｒ′）２，  Ｓｉ（Ｒ′）３，  ＣＯＯＲ′，  ＣＮ，  あるいは  ＣＯＮ（Ｒ′）２  を一つ以上含む属性の中から置き換えることができ；
Ｒ１０は水素を含んだ属性であるＸ，  ＣＮ，  Ｎ（Ｒ″）２，  ＳＣＮ，  Ｓ（Ｏ）ｎＲ″，  Ｓｉ（Ｒ′）３，  ＯＲ′，  （Ｃ＝Ｏ）−Ｒ″，  ＣＲ′＝ＮＲ″，  Ｃ１−Ｃ１２−アルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル，  Ｃ１−Ｃ１２−ハロアルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルキニル，  単環  Ｃ３−Ｃ８−アルキル，  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルケニル  より選ばれ、一つ以上の環系に含まれる炭素原子はヘテロ原子を含んだ属性であるＮ，  Ｏ，  Ｓ  および必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）に置き換えることができ；
Ｒ４，  Ｒ５，  Ｒ６，  Ｒ７，  Ｒ８，  Ｒ９  およびＲ１０  は、それぞれ必要に応じてＸ，  Ｒ′，  ＯＲ′，  ＳＲ′，  Ｎ（Ｒ′）２，  Ｓｉ（Ｒ′）３，  ＣＯＯＲ′，  ＣＮ，  あるいは  ＣＯＮ（Ｒ′Ｒ″） を一つ以上含む属性の中から置き換えることができ；
Ｘ基はハロゲンを表し；
Ｒ′は水素、Ｃ１−Ｃ１２−アルキルあるいは単環  Ｃ３−Ｃ１０−アルキルを表し、必要に応じて一つ以上のＸ基に置き換えることができる；
Ｒ″は水素を表し；  Ｎ（Ｒ′）２，  ＯＲ′，  Ｃ１−Ｃ１２−アルキル，  Ｃ１−Ｃ１２−ハロアルキル，  単環  Ｃ３−Ｃ８−アルキルは必要に応じて１つ以上の属性を含んだＸ，  Ｒ′，  ＯＲ′，  ＳＲ′，  Ｎ（Ｒ′）２，  Ｓｉ（Ｒ′）３，  ＣＯＯＲ′，  ＣＮ，  あるいはＣＯＮ（Ｒ′）２，  Ｃ６−Ｃ１８−アリールの属性に置き換えることができ、これらは一つ以上の  Ｘ，  Ｒ′，  ＯＲ′，  ＳＲ′，  Ｎ（Ｒ′）２，  Ｓｉ（Ｒ′）３、ＣＯＯＲ′，  ＣＮ，  あるいはＣＯＮ（Ｒ′）２を含んだ属性に置き換えることができる；一つ以上の環系に含まれる炭素原子はヘテロ原子を含んだ属性であるＮ，  Ｏ，  Ｓ  および必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）に置き換えることができ；
Ｒ′″は水素を含んだ属性であるＲ″，  ＣＮ，  ＯＲ′，  （Ｃ＝Ｏ）−Ｒ′，  ＣＯＯＲ′，  ＣＯＮ（Ｒ′）２，  Ｃ１−Ｃ１２−アルキル，  Ｃ１−Ｃ１２−ハロアルキル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル，  Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル，    単環  Ｃ３−Ｃ８−アルキル，    単環  Ｃ４−Ｃ８−アルケニル，    単環  Ｃ４−Ｃ８−アルキニル，  Ｃ６−Ｃ１８−アリール，  Ｃ７−Ｃ１９−アラルキルより選ばれ；一つ以上の環系に含まれる炭素原子はヘテロ原子を含んだ属性であるＮ、Ｏ、Ｓ  および必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ），  Ｃ（＝Ｓ），  Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）に置き換えることができ；上記の属性はそれぞれ一つ以上の  Ｘ，  Ｒ′，  ＯＲ′，  ＳＲ′，  Ｎ（Ｒ′）２，  Ｓｉ（Ｒ′）３，  ＣＯＯＲ′，  ＣＮ，  あるいはＣＯＮ（Ｒ′）２を含んだ属性に置き換えることができる；
ｎは整数の０、１あるいは２を表し；ｖは整数の０、１、２、３、４あるいは５を表し；そしてｗは整数の０あるいは１を表しています。
【０００９】
実施形態のうちの一つで、一般式（Ｉ）の化合物に含まれるＱはＬがＯ、Ｓ、ＮＲ″ＣＲ５Ｒ６  を表す場合において最低でも一つのＲ７′に置き換えることができ、さらにＱは必要に応じてＲ７  に置き換えることができる。
【００１０】
実施形態のうちの一つで、一般式（Ｉ）の化合物に含まれるＱはＬがＴおよびＱを表す場合において最低でも一つのＲ７に置き換えることができ、さらにＱは必要に応じてＲ７′に置き換えることができる。
実施形態によると、Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルあるいはＣ３−Ｃ８−シクロアルキルから選ばれている。
【００１１】
より好ましい実施形態によると、Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルあるいはＣ３−Ｃ５−シクロアルキルから選ばれている。
【００１２】
実施形態によると、Ｒ２ならびにＲ３はＣＮ，  Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルあるいは非芳香族Ｃ３−Ｃ８−ヘテロシクリルから独立して選ばれている。
【００１３】
その他の実施形態によると、Ｒ１  ならびＲ２にあるいはＲ３  またはＲ１やＲ３は結合している原子と共に、あるいはＣ、Ｎ、Ｏ、Ｓ  を含む属性から選ばれた原子と共におよび必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）は３〜７からなる員環を形成することができ、それぞれ必要に応じてＸ、Ｒ′、ＯＲ′、ＳＲ′、（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ″、あるいはＣＮ  を一つ以上含む属性の中から置き換えることができる。
【００１４】
別の実施形態によると、Ｒ１  ならびにＲ２  、Ｒ２  ならびにＲ３  あるいはＲ１やＲ３  の置き換えは結合している原子と共に、アゼチジン、ピロリジン、イミダゾリジン、オキサゾリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、１−メチルピペラジン、１−メチルピロリジン、１−メチルピペリジン、３−メチル−１，３−チアジナンから必要に応じて置き換えながら単環式化合物の環系を形成することができる。
【００１５】
実施形態によると、Ｒ４  は水素、Ｘ、ＣＮ、Ｓ（Ｏ）ｎＲ″、ＮＲ′Ｒ″、（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ″、ＣＲ′＝ＮＲ″、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルあるいはＣ３−Ｃ８−ヘテロシクリル  から選ばれている。
【００１６】
実施形態によると、Ｒ５  ならびにＲ６  は水素、Ｘ、ＣＮ、Ｓ（Ｏ）ｎＲ″、ＮＲ′Ｒ″、（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ″、ＣＲ′＝ＮＲ″、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルコキシあるいはＣ３−Ｃ８−シクロアルキルチオから独立して選ばれている。
【００１７】
実施形態によると、Ｒ５  ならびにＲ６  は結合している原子と共に、あるいはＣ、Ｎ、Ｏ、Ｓ  を含む属性から選ばれた原子と共におよび必要に応じて３〜７からなる員環を形成することができ、それぞれ必要に応じてＸ、Ｒ′、ＯＲ′、ＳＲ′、Ｎ（Ｒ′）２、Ｓｉ（Ｒ′）３  、ＣＯＯＲ′、ＣＮあるいはＣＯＮ（Ｒ′）２  を一つ以上含む属性の中から部分的に置き換えることができる。
【００１８】
実施形態によると、Ｒ７  は水素、  Ｘ、ＣＮ、ＳＣＮ、ＳＦ５、Ｒ″、ＯＲ′′、ＮＯ２、ＮＲ′′２、Ｓｉ（Ｒ′）３、（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ″、Ｓ（Ｏ）ｎＲ″、Ｃ１−Ｃ８−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲ″、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ″、ＣＲ′＝ＮＲ″、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−ハロアルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ホロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルオキシあるいはＣ３−Ｃ８−シクロアルキルチオから選ばれている。
【００１９】
別の実施形態によると、二つのＲ７  は結合している原子と共に、あるいはＣ、Ｎ、Ｏ、Ｓ  を含む属性から選ばれた原子と共におよび必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）は４〜１０からなる員環を形成することができ、それぞれ必要に応じてＸ、Ｒ′、ＯＲ′、ＳＲ′、Ｎ（Ｒ′）２、Ｓｉ（Ｒ′）３、ＣＯＯＲ′、ＣＮあるいはＣＯＮ（Ｒ′）２  を部分的に中から一つ以上置き換えることができる。
【００２０】
その他の実施形態によると、Ｑはイクロプロピル、シクロブチル、フェニル、ナフチル、フリル、チエニル、ピロリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾイル、ベンゾイル、ベンゾイジル、ベンゾイジル、ベンゾイジル、ベンゾイジル、ベンゾイジル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、シンノニル、インドリジニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、ピロロ［１，２−ａ］ピリミジニル、ピラゾロ［１，５−ａ］  ピリミジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジニル、ピロロ［１，２−ａ］ピラジニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピラジニルから選ばれ；Ｑは必要に応じて一つ以上のＲ７  と置き換えることができる。
【００２１】
より好ましい実施形態によると、Ｑはシクロプロピル、フェニル、ナフチル、チエニル、イソチアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニルあるいはキノリニルから選ばれ；Ｑは必要に応じて一つ以上のＲ７  と置き換えることができる。
【００２２】
実施形態によると、Ｒ８  はＣ１−Ｃ１２−アルキル、Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル、Ｃ１−Ｃ１２−ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルケニル、単環  Ｃ３−Ｃ８−アルキル、単環  Ｃ４−Ｃ８−アルケニル、Ｃ７−Ｃ１９−アラルキル、二環  Ｃ５−Ｃ１２−アルキルから選ばれ、融合あるいは非融合の場合、あるいは二環Ｃ３−Ｃ１８−炭素環は一つ以上のＲ１０  に置き換えることができ；一つ以上の環系に含まれる炭素原子はヘテロ原子を含んだ属性であるＮ、Ｏ、Ｓ  および必要に応じて１〜３の環系を含んだ属性であるＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（Ｏ）ｍ  あるいは  Ｓｉ（Ｒ′２）に置き換えることができ；
実施形態によると、Ｒ９  はＣ１−Ｃ８−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲ″、Ｃ１−Ｃ８−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ″、ＣＲ′＝ＮＲ″、Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ１２−ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１２−ハロアルケニル、  単環  Ｃ３−Ｃ８−アルキル、  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルケニル、  単環  Ｃ４−Ｃ８−アルキニル、Ｃ７−Ｃ１９−アラルキル、二環  Ｃ５−Ｃ１２−アルキル、Ｃ７−Ｃ１２−アルケニル  より選ばれ、融合あるいは非融合の場合、あるいは二環Ｃ３−Ｃ１８−炭素環は一つ以上のＲ１０  に置き換えることができ；
実施形態は一般式（Ｉ）の化合物の合成プロセスを提供しています。
【００２３】
その他の実施形態は一般式（Ｉ）の化合物と組成物を、農作物や園芸作物を植物病原菌からの被害を制御あるいは防ぐための用途として提供されています。
【００２４】
より好ましい実施形態は一般式（Ｉ）の化合物と組成物を、小麦、大麦、ライ麦などの選ばれた穀物をＰｕｃｃｉｎｉａ  属（さび病）に属する植物病：Ｐｕｃｃｉｎｉａ  ｔｒｉｔｉｃｉｎａ  （茶色に錆びた葉）、Ｐｕｃｃｉｎｉａ  ｓｔｒｉｉｆｏｒｍｉｓ（縦シマに生えた黄色い錆び）、Ｐｕｃｃｉｎｉａ  ｈｏｒｄｅｉ（細かく生えた錆び）、Ｐｕｃｃｉｎｉａ  ｇｒａｍｉｎｉｓ（茎に生えた黒い錆び）、Ｐｕｃｃｉｎｉａ  ｒｅｃｏｎｄｉｔａ（葉に生えた茶色い錆び）から、Ｐｈａｋｏｐｓｏｒａｃｅａｅ属を複数の植物から、特に大豆をＰｈａｋｏｐｓｏｒａ  ｐａｃｈｙｒｈｉｚｉ  やＰ．  ｍｅｉｂｏｍｉａｅ（大豆の葉に生えた錆び）からの被害を制御するための用途として提供されています。
【００２５】
より好ましい実施形態は一般式（Ｉ）の化合物と組成物を、農作物や園芸作物をＰｈａｋｏｐｓｏｒａ  ｐａｃｈｙｒｈｉｚｉ  やＰｈａｋｏｐｓｏｒａ  ｍｅｉｂｏｍｉａｅ  などの植物病原菌からの被害を制御あるいは防ぐための用途として提供されています。
【００２６】
別のより好ましい実施形態は一般式（Ｉ）の化合物と組成物を、特に穀物、トウモロコシ、大豆や他にあるマメ科の植物などの農作物；果物類や果樹；堅果類や堅果樹；柑橘類や柑橘樹；あらゆる園芸植物；油性植物；コーヒー、茶、その他の野菜や観葉植物を植物病からの被害を制御あるいは防ぐための用途として提供されています。
【００２７】
本発明によるあらゆる化合物は、化合物内の不斉中心の数に応じて一つ以上の光学異性体、幾何異性体、またはキラル異性体の形で存在することが可能です。それにより、本発明はすべての光学異性体ならびにそれらのラセミあるいはスケール混合物（この「スケール」と言う用語は混合の割合が異なった鏡像異性体の混合物を意味します）、また、その他にあるすべての割合で混合が可能なすべての立体異性体の混合物と同等に関係しています。ジアステレオマーあるいは光学異性体は、一般的に知れ渡っている技術を用いて分離することが可能です。
【００２８】
本発明によるあらゆる化合物は、化合物中にある二重結合の数に応じつ一つ以上の幾何異性体の形で存在することも可能です。それにより、本発明はすべての幾何学的異性体またはすべての割合で可能な混合物に同じくらい関係しています。幾何異性体は、一般的に知れ渡っている技術を用いて分離することが可能です。
【００２９】
本発明によるあらゆる化合物は、調製、精製貯蔵または複数の影響因子に応じて、一つまたは複数の非晶質、あるいは同形性や多形性の形態で存在することが可能です。それにより、本発明はすべての割合で可能な非晶質、同形性、多形性の形態に関連しています。非晶質、同形性、多形性の形態は一般式に知れ渡っている技術を用いて調製、分離、精製することが可能です。
【００３０】
定義：
ここで開示されている以下の定義は使われている用語の例示目的のためであり、ここで開示されている本発明についての範囲を限定するものではありません。
「含む」、「含んでいる」、「入れる」、「入れている」、「有する」、「有している」、「包含する」、「包含している」、「特徴づけられている」または、その他のバリエーションを含んだ移行句は、明らかに示された制限を対象として非排他的に包含した内容を履行すること意図しています。例えば、組成物、混合物、プロセスや方法を含んでいる要素のリストは必ずしもそれに限定されず、その他にある明らかに示されていないか固有の組成物、混合物、プロセスや方法などの要素を含む場合があります。
【００３１】
「からなっている」と言う移行句は、特に明言されていない要素、過程、成分を除外します。もしも請求項に含まれる場合、通常は不道徳と関連づけられる場合を除いて列挙された以外の資料を含めて請求項を閉じます。「からなっている」と言う文面が請求項の序文ではなくて本文の条項に記載されている場合、その条項に記載されている材料のみに制限がかかります；その他にある要素は請求項全体からは除外されません。
【００３２】
「本質的に」と言う移行句は、文字通りに開示された材料、過程、特徴、構成物あるいは成分に加えて、発明が主張する基本的ならびに新しい特徴に対して実質的な影響を与えない材料、過程、特徴、構成物あるいは成分を定義する際に使用されます。「本質的に」と言う表現は「含んでいる」と「からなる」の中間を意味しています。
【００３３】
さらに、そうではないと明らかに示されていない限りにおいて、「あるいは」は包括的な「あるいは」を意味し、排他的な「あるいは」を意味していません。例として、条件「Ａ」あるいは「Ｂ」は、Ａは正確であり（あるいは示されている）ならびにＢは誤りである（あるいは示されていない）、Ａは誤りであり（あるいは示されていない）ならびにＢは正確であり（あるいは示されている）、ＡならびＢには共に正確である（あるいは示されいる）、いずれかの場合によって満たされます。
【００３４】
さらに、本発明に含まれる要素あるいは構成物に先述される「ａ」あるいは「ａｎ」などの不定冠詞は、要素あるいは構成物の実証（例：発生）の回数を意図的に制限しないものとします。それにより、「ａ」あるいは「ａｎ」の一つあるいは最低でも一つは含むようにして読まれ、要素あるいは構成物に関連する単語は、明らかに単数である場合を除いて複数形でも単数形として含まれます。
【００３５】
この開示でも触れているとおり、要所で使われる「農薬」と言う用語は「作物保護剤」の用語も意味に含まれています。
【００３６】
「望ましくない微生物」あるいは「植物病原性微生物」と表現されるプラスモディオフォロミセテス、卵菌綱、乳腺菌、接合菌、子嚢菌、担子菌や重水素菌またはシュードモナス科、根粒菌科、腸内細菌科、コリネバクテリア科ならびにストレプトミセス科などの真菌や細菌性病原体を含みます。
【００３７】
「農学的な」と言う表現はトウモロコシ、大豆、その他のマメ科植物、米、穀物（小麦、オート、大麦、ライ麦、米、トウモロコシなど）、葉物野菜（レタス、キャベツ、その他のアブラナ科の作物）、結実野菜（トマト、トウガラシ、ナス、アブラナ科の作物、ウリ科の作物）、ジャガイモ、サツマイモ、ブドウ、綿、果実（例：ナシ状果、核果、柑橘類）、小さな果物（漿果、サクランボ）、トウモロコシ、砂糖・澱粉、テンサイ、スイートソルガムなどのバイオ燃料生産作物、スイッチグラス、ススキ、コーンストーバー、ポプラ、バイオディーゼル作物用のナタネ（キャノーラ）、大豆、パーム油、マスタード、カメリーナ、ベニバナなどのセルロース系作物、ヒマワリとジャトロファ、およびその他の特殊作物（キャノーラ、ヒマワリ、オリーブなど）を指しています。
【００３８】
「非農学的な」と言う表現は、園芸作物（例：温室、苗床、あるいは畑で育っていない観葉植物）、住宅、農業、商業ならびに工業地、芝（例：芝地、牧草地、ゴルフ場、芝生、スポーツ場など）、木造製品、保管品、アグロフォレストリーならびに植生管理、公衆衛生（例：人間）および動物の健康（例：ペット、家畜、家禽などの飼育された動物、飼育されていない野生の動物）に施用されます。
【００３９】
ここで定義されるアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は、必要に応じて置き換えることができる。（例：「置換」あるいは「非置換」アルキル、「置換」あるいは「非置換」アルケニル、「置換」あるいは「非置換」アルキニル、「置換」あるいは「非置換」カルボシクリル、「置換」あるいは「非置換」ヘテロシクリル、「置換」あるいは「非置換」アリールおよび「置換」あるいは「非置換」ヘテロアリール基）一般的に、「置き換えられる」と言う表現は、「必要に応じて」と先述されたか関係なく、属性（例：炭素あるいは窒素原子など）に存在する一つ以上の水素が許容内の置換基と置き換えられ、例として置き換えられた際に安定した化合物を産み出す置換基、その例として通常の条件において（温度、圧力、空気など）、再配列、環化、脱離、または他の反応などにより自発的に変換を受けない化合物が挙げられます。特に記載がない限り、「置き換えられた」基は、一つ以上の置き換えが可能な位置に置換基を有しており、与えられた構造が置き換えられた際に置換基は各位置で同等か異なっている。
【００４０】
本発明によるあらゆる化合物は、化合物内の不斉中心の数に応じて一つ以上の光学異性体、幾何異性体、またはキラル異性体の形で存在することが可能です。それにより、本発明はすべての光学異性体ならびにそれらのラセミあるいはスケール混合物（この「スケール」と言う用語は混合の割合が異なった鏡像異性体の混合物を意味します）、また、その他にあるすべての割合で混合が可能なすべての立体異性体の混合物と同等に関係しています。ジアステレオマーあるいは光学異性体は、一般的に知れ渡っている技術を用いて分離することが可能です。
【００４１】
本発明によるあらゆる化合物は、化合物中にある二重結合の数に応じつ一つ以上の幾何異性体の形で存在することも可能です。それにより、本発明はすべての幾何学的異性体またはすべての割合で可能な混合物に同じくらい関係しています。幾何異性体は、一般的に知れ渡っている技術を用いて分離することが可能です。
本発明によるあらゆる化合物は、調製、精製貯蔵または複数の影響因子に応じて、一つまたは複数の非晶質、あるいは同形性や多形性の形態で存在することが可能です。それにより、本発明はすべての割合で可能な非晶質、同形性、多形性の形態に関連しています。非晶質、同形性、多形性の形態は一般式に知れ渡っている技術を用いて調製、分離、精製することが可能です。
【００４２】
「アルキル」と言う用語は、単独、あるいはアルキルチオまたはハロアルキルさらに−Ｎ（アルキル）やアルキルカルボニルアルキルならびにアルキルスルホニルアミノなどの複合語で使われ、直鎖または分岐Ｃ１からＣ２４アルキル、好ましくはＣ１からＣ１５アルキル、より好ましいはＣ１からＣ１０アルキルを含み、最も好ましいのは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルです。アルキルの最もたる例は、メチル、エチル、プロピル、１−メチルエチル、ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、２，２−ジメチルプロピルが含まれ、１−エチルプロピル、ヘキシル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、１−メチルペンチル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１−エチルブチル、２−エチルブチル、１，１，２−トリメチルプロピル、１，２，２−トリメチルプロピル、１−エチル−１−メチルプロピルおよび１−エチル−２−メチルプロピルそれか異なった異性体が挙げられます。例として、アルキルシクロアルキルのように、アルキルが複合置換基の末端にある場合は、最初から複合置換基の一部であるシクロアルキルは、アルキルによって同一または異なりながらも独立して一置換または多置換することが可能です。さらなる例として、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、ハロゲン、カルボニル、カルボニルオキシなどの他の基が最後にある複合置換基にも同じことが適用されます。
【００４３】
「アルケニル」と言う用語は、単独および、直鎖または分岐Ｃ１〜Ｃ２４アルケン、好ましくはＣ１〜Ｃ１５アルケン、より好ましいのはＣ１〜Ｃ１０アルケン、最も好ましいのはＣ１〜Ｃ６アルケンを含む複合語として使用されます。アルケニルに最もたる例は、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチルエテニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−メチルが含まれる−２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、１−メチル−１−ブテニル、２−メチル−１−ブテニル、３−メチル−１−ブテニル、１−メチル−２−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチルブテニル、１−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチルブテニル、１，１−ジメチル−２−プロペニル、１，２−ジメチル−１−プロペニル、１，２−ジメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−プロペニル、１−エチル−２−プロペニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、１−メチル−１−ペンテニル、２−メチル−１−ペンテニル、３−メチル−１−ペンテニル、４−メチル−１−ペンテニル、１−メチル−２−ペンテニル、２−メチル−２−ペンテニル、３−メチル−２−ペンテニル、４−メチル−２−ペンテニル、メチル−３−ペンテニル、２−メチル−３−ペンテニル、３−メチル−３−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、２−メチル−４−ペンテニル、３−メチル−４−ペンテニル、４−メチル−４−ペンテニル、１，１−ジメチル−２−ブテニル、１，１−ジメチル−３−ブテニル、１，２−ｄｉｍエチル−１−ブテニル、１，２−ジメチル−２−ブテニル、１，２−ジメチル−３−ブテニル、１，３−ジメチル−１−ブテニル、１，３−ジメチル−２−ブテニル、１，３−ジメチル−３−ブテニル、２，２−ジメチル−３−ブテニル、２，３−ジメチル−１−ブテニル、２，３−ジメチル−２−ブテニル、２，３−ジメチル−３−ブテニル、３，３−ジメチル−１−ブテニル、３，３−ジメチル−２−ブテニル、１−エチル−１−ブテニル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、２−エチル−１−ブテニル、２−エチル−２−ブテニル、２−エチル−３−ブテニル、１，１，２−トリメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−メチル−２−プロペニル、１−エチル−２−メチル−１−プロペニルおよび１−エチルメチル−２−プロペニルおよび異なった異性体が挙げられます。「アルケニル」には、  １，２−プロパジエニルおよび２，４−ヘキサジエニルなどのポリエンも含まれています。この定義には、特に別記されていない限り、複合置換基の一部としてのアルケニル、例としてハロアルケニルなどにも適用されます。
【００４４】
アルキンの最もたる例は、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−メチル−２−プロピニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニルが含まれる、１−メチル−２−ブチニル、１−メチル−３−ブチニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチル−１−ブチニル、１，１−ジメチル−２−プロピニル、１−エチル−２−プロピニル、１−ヘキシニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、５−ヘキシニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、１−メチル−４−ペンチニル、２−メチル−３−ペンチニル、２−メチル−４−ペンチニル、３−メチル−１−ペンチニル、３−メチル−４−ペンチニル、４−メチル−１−ペンチニル、４−メチル−２−ペンチニル、１，１−ジメチル−２−ブチニル、１，１−ジメチル−３−ブチニル、１，２−ジメチル−３−ブチニル、２，２−ジメチル−３−ブチニル、３，３−ジメチル−１−ブチニル、１−エチル−２−ブチニル、エチル−３−ブチニル、２−エチル−３−ブチニル、１−エチル−１−メチル−２−プロピニルおよび異なった異性体が挙げられます。この定義には、特に別記されていない限り、複合置換基の一部としてのアルキニル、例としてハロアルキニルなどにも適用されます。「アルキニル」は２，５−ヘキサジイニルなどの複数の三重結合で構成される部分を含んでいる場合があります。
【００４５】
「シクロアルキル」あるいは「環状アルキル」と言う用語は、アルキルが閉じて環を形成していることを意味しています。これだけに限定されませんが、最もたる例としてシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルがあります。この定義は、複合置換基の一部としてのシクロアルキルにも適用され、特に別記がない限り、例としてシクロアルキルアルキル等が挙げられます。シクロアルケニルまたは環状アルケニルは、単環式の部分的に不飽和のヒドロカルビル基を含む環を形成するために閉じられたアルケニルを意味しています。これだけに限定されませんが、最もたる例としてシクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニルおよびシクロヘキセニルがあります。この定義は、複合置換基の一部としてのシクロアルケニルにも適用され、特に別記がない限り、例としてシクロアルケニルアルキル等が挙げられます。
【００４６】
「ハロゲン」と言う用語は、単独、あるいはフッ素、塩素、臭素またはヨウ素を含んだ「ハロアルキル」などの複合語として使われます。さらに、「ハロアルキル」などの複合として使用される際、先述したアルキルは、同じでも異なっていても部分的あるいは全体的にハロゲン原子と置き換えることができます。「ハロアルキル」の例として、クロロメチル、ブロモメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロフルオロメチル、ジクロロフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、１−クロロエチル、１−ブロモエチル、１−フルオロエチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−クロロ−２−フルオロエチル、２−クロロ−２，２−ジフルオロエチル、２，２−ジクロロ−２−フルオロエチル、２，２，２−トリクロロエチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジクロロ−２，２，２−トリフルオロエチル、および１，１，１−トリフルオロプロパ−２−イルが挙げられます。この定義は、複合置換基の一部としてのハロアルキルにも適用され、特に別記がない限り、例としてハロアルキルアミノアルキル等が挙げられます。
【００４７】
「ハロアルケニル」ならびに「ハロアルキニル」と言う用語は、アルキル基に代わって、アルケニルあるいはアルキニル基が置換基の一部分として存在する場合を除き、同様に定義されます。
【００４８】
「ハロアルコキシ」と言う用語は、これらの基に含まれている水素原子が部分的あるいは全体的に先述したハロゲン原子に置き換えられた直鎖または分岐アルコキシ基を意味しています。これに限定されませんが、ハロアルコキシの例として、クロロメトキシ、ブロモメトキシ、ジクロロメトキシ、トリクロロメトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、クロロフルオロメトキシ、ジクロロフルオロメトキシ、クロロジフルオロメトキシ、１−クロロエトキシ、１−ブロモエトキシ、１−フルオロエトキシ、２−フルオロエトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、２−クロロ−２−フルオロエトキシ、２−クロロ−２，２−ジフルオロエトキシ、２，２−ジクロロ−２−フルオロエトキシ、２，２，２−トリクロロエトキシ、ペンタフルオロエトキシおよび１，１、ｌ−トリフルオロプロプ−２−オキシが挙げられます。この定義は、複合置換基の一部としてのハロアルコキシにも適用され、特に別記がない限り、例としてハロアルコキシアルキル等が挙げられます。
【００４９】
「ハロアルキルチオ」と言う用語は、これらの基に含まれている水素原子が部分的あるいは全体的に先述したハロゲン原子に置き換えられた直鎖または分岐アルキルチオ基を意味しています。これに限定されませんが、ハロアルキルチオの例として、クロロメチルチオ、ブロモメチルチオ、ジクロロメチルチオ、トリクロロメチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルチオ、クロロフルオロメチルチオ、ジクロロフルオロメチルチオ、クロロジフルオロメチルチオ、１−クロロエチルチオ、１−ブロモエチルチオ、１−フルオロエチルチオ、２−フルオロエチルチオ、２，２−ジフルオロエチルチオ、２，２，２−トリフルオロエチルチオ、２−クロロ−２−フルオロエチルチオ、２−クロロ−２，２−ジフルオロエチルチオ、２，２−ジクロロ−２−フルオロエチルチオ、２，２，２−トリクロロエチルチオ、ペンタフルオロエチルチオおよびｌ、ｌ、ｌ−トリフルオロプロプ−２−イルチオが挙げられます。この定義は、複合置換基の一部としてのハロアルキルチオにも適用され、特に別記がない限り、例としてハロアルキルチオアルキル等が挙げられます。
【００５０】
ここで使われる「アリール」と言う用語は、ベンゼン、ナフタレン、フェニル、ビフェニル、アントラセンなどを含みますが、これらに限定されず、炭素系芳香族基を含んだ基を指しています。アリール基は置換や非置換でも構いません。さらに、アリール基は単環式の構造か、炭素−炭素結合などの一つ以上のを含む架橋基を介して結合する複数の環構造の縮合環の構造構造であることができます。
【００５１】
「アラルキル」と言う用語は、上記で定義されたアルキルの部分を含めたアリール炭化水素ラジカルのことを指しています。これらに限定されない例として、ベンジル、フェニルエチル、６−ナフチルヘキシルが挙げられます。ここで使われる「アラルケニル」と言う用語は、上記で定義されたアルケニルの部分、上記で定義されたアリールの部分を含んだアリール炭化水素ラジカルを指しています。これらに限定されない例として、スチリル、３−（ベンジル）プロプ−２−エニル、６−ナフチルヘキサ−２−エニルが挙げられます。
【００５２】
「環」あるいは「環係」と言う用語は、一般式（Ｉ）の成分としての炭素環式あるいは複素環式を指します。
【００５３】
「二環式あるいは環系」と言う用語は、二つ以上の一般的な原子から成り立つ環系のことを示しています。
【００５４】
「炭素環式化合物」、「炭素環式の」、「環状炭素」、「芳香族炭素環系」を含む「非芳香族炭素環系」や多環式または二環式（スピロ、融合、架橋、非融合）の環化合物で芳香族あるい非芳香族（ここで芳香族はヒュッケルの法則を満たしていることを示し、非芳香族はヒュッケルの法則を満たしていないことを示します。）のことを含みます。
【００５５】
これらに限定されない非芳香族炭素環系の例として、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、ノルボルニルなどが挙げられます。
これらに限定されない芳香族炭素環系の例として、フェニル、ナフタレンなどが挙げられます。
【００５６】
環に関連した「ヘテロ」と言う用語は、最低でも一つの環原子が炭素ではなくて、  窒素、酸素および硫黄からなる群から独立して選ばれた１〜４個のヘテロ原子を含むことができる環を意味しています。ただし、それぞれに環に含まれる窒素は４個以下、酸素は２個以下、硫黄は２個以下となっています。
【００５７】
「複素環（ヘテロ環）」、「複素環の（ヘテロ環の）」、「ヘテロシクリル」を含む「芳香族複素環（芳香族ヘテロ環）あるいはヘテロアリール環系」または「非芳香族複素環系（芳香族ヘテロ環系）」や多環式または二環式（スピロ、融合、架橋、非融合）の環化合物で芳香族あるい非芳香族であり、複素環はＮ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）０−２から選ばれた最低でも一つ以上のヘテロ原子あるいは複素環に含まれるＣ環員は整数を表すＣ（＝Ｏ）  、Ｃ（＝Ｓ）  、Ｃ（＝ＣＲ＊Ｒ＊）ならびにＣ＝ＮＲ＊，  ＊、に置き換える事ができます。（ここで芳香族はヒュッケルの法則を満たしていることを示し、非芳香族はヒュッケルの法則を満たしていないことを示します。）
【００５８】
「非芳香族複素環」と言う用語は、酸素、窒素および硫黄の群れから１〜４個のヘテロ原子を含んだ３〜１５環員、好ましくは３〜１２環員の飽和あるいは部分的な不飽和複素環を意味しており：単環、二環あるいは三環炭素環員に付け加えて、１〜３個の窒素原子および１個の酸素または硫黄原子または１〜２個の酸素および硫黄原子を含む複素環を含み；もし、環に一つ以上の酸素原子が含まれている場合、直接的に隣接はしない；（これらに限定されず）例として、オキシラニル、オキセタニル、アジリジニル、アゼチジニル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロチエニル、３−テトラヒドロチエニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、３−イソオキサゾリジニル、４−イソオキサゾリジニル、５−イソオキサゾリジニル、３−イソチアゾリジニルイソチアゾリジニル、５−イソチアゾリジニル、３−ピラゾリジニル、４−ピラゾリジニル、５−ピラゾリジニル、２−オキサゾリジニル、４−オキサゾリジニル、５−オキサゾリジニル、２−チアゾリジニル、４−チアゾリジニル、５−チアゾリジニル、２−イミダゾリジニル、４−イミダゾリジニル、１，２，４−オキサジアゾリジン−３−イル、１，２，４−オキサジアゾリジン−５−イル、１，２，４−チアジアゾリジン−３−イル、１，２，４−チアジアゾリジン−５−イル、ｌ、２，４−トリアゾリジン−３−イル、１，３，４−オキサジアゾリジン−２−イル、１，３，４−チアジアゾリジン−２−イル、１，３，４−トリアゾリジン−２−イル、２，３−ジヒドロフル−２−イル、２，３−ジヒドロフル−３−イル、２，４−ジヒドロフル−２−イル、２，４−ジヒドロフル−３−イル、２，３−ジヒドロチエン−２−イル、２，３−ジヒドロチエン−３−イル、２，４−ジヒドロチエン−２−イル、２，４−ジヒドロチエン−３−イル、２−ピロリン−２−イル、２−ピロリン−３−イル、３−ピロリン−２−イル、３−ピロリン−３−イル、２−イソオキサゾリン−３−イル、３−イソオキサゾリン−３−イル、４−イソオキサゾリン−３−イル、２−イソオキサゾリン−４−イル、３−イソオキサゾリン−４−イル、４−イソオキサゾリン−４−イル、２−イソオキサゾリン−５−イル、３−イソオキサゾリン−５−イル、４−イソオキサゾリン−５−イル、２−イソチアゾリン−３−イル、３−イソチアゾリン−３−イル、４−イソチアゾリン−３−イル、２−イソチアゾリン−４−イル、３−イソチアゾリン−４−イル、４−イソチアゾリン−４−イル、２−イソチアゾリン−５−イル、３−イソチアゾリン−５−イル、４−イソチアゾリン−５−イル、２，３−ジヒドロピラゾール−１−イル、２，３−ジヒドロピラゾール−２−イル、２，３−ジヒドロピラゾール−３−イル、２，３−ジヒドロピラゾール−４−イル、２  ３−ジヒドロピラゾール−５−イル、３，４−ジヒドロピラゾール−１−イル、３，４−ジヒドロピラゾール−３−イル、３，４−ジヒドロピラゾール−４−イル、３，４−ジヒドロピラゾール−５−イル、４  ５−ジヒドロピラゾール−１−イル、４，５−ジヒドロピラゾール−３−イル、４，５−ジヒドロピラゾール−４−イル、４，５−ジヒドロピラゾール−５−イル、２��３−ジヒドロオキサゾール−２−イル、２  ３−ジヒドロオキサゾール−３−イル、２，３−ジヒドロオキサゾール−４−イル、２，３−ジヒドロオキサゾール−５−イル、３，４−ジヒドロオキサゾール−２−イル、３，４−ジヒドロオキサゾール−３−イル、３  ４−ジヒドロオキサゾール−４−イル、３，４−ジヒドロオキサゾール−５−イル、３，４−ジヒドロオキサゾール−２−イル、３，４−ジヒドロオキサゾール−３−イル、３，４−ジヒドロオキサゾール−４−イル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１，３−ジオキサン−５−イル、２−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニル、３−ヘキサヒドロピリダジニル、４−ヘキサヒドロピリダジニル、２−ヘキサヒドロピリミジニル、４−ヘキサヒドロピリミジニル、５−ヘキサヒドロピリミジニル、２−ピペラジニル、１，３，５−ヘキサヒドロトリアジン−２−イル、１，２，４−ヘキサヒドロトリアジン−３−イル、モルホリニル、チオモルホリニル、およびシクロセリンが挙げられます。この定義は、複合置換基の一部としてのヘテロシクリルにも適用され、特に別記がない限り、ヘテロシクリロアルキル等が挙げられます。
【００５９】
ここで使われる「ヘテロアリール」と言う用語は、３〜１５環員、好ましいのは３〜１２環員、より好ましいのは、５あるいは６員の融合または非融合を含む基の事を指しており；単環式あるいは多環式不飽和環系、酸素、窒素、硫黄、リン、ホウ素などの属性から選択されたヘテロ原子を含む含んでいます。
【００６０】
５環員に限定されないヘテロアリール基の例として、２−フリル；３−フリル；  ２−チエニル；  ３−チエニル；  ２−ピロリル；  ３−ピロリル；  ３−イソオキサゾリル；  ４−イソオキサゾリル；  ５−イソオキサゾリル；  ３−イソチアゾリル；  ４−イソチアゾリル；  ５−イソチアゾリル；  ３−ピラゾリル；  ４−ピラゾリル；  ５−ピラゾリル；  ２−オキサゾリル；  ４−オキサゾリル；  ５−オキサゾリル；  ２−チアゾリル；  ４−チアゾリル；  ５−チアゾリル；  ２−イミダゾリル；  ４−イミダゾリル；  １，２，４−オキサジアゾール−３−イル；  １，２，４−オキサジアゾール−５−イル；  １，２，４−チアジアゾール−３−イル；  １，２，４−チアジアゾール−５−イル；  １，２，４−トリアゾール−３−イル；  １，３，４−オキサジアゾール−２−イル；  １，３，４−チアジアゾール−２−イルおよび１，３，４−トリアゾール−２−イル；  １−ピロリル；  １−ピラゾリル；  １，２，４−トリアゾール−１−イル；  １−イミダゾリル；  １，２，３−トリアゾール−１−イル；  １，３，４−トリアゾール−１−イルなどが挙げられます。
６環員に限定されないヘテロアリール基の例として、２−ピリジニル；  ３−ピリジニル；  ４−ピリジニル；  ３−ピリダジニル；  ４−ピリダジニル；  ２−ピリミジニル；  ４−ピリミジニル；  ５−ピリミジニル；  ２−ピラジニル；  １，３，５−トリアジン−２−イル；  １，２，４−トリアジン−３−イル；  １，２，４，５−テトラジン−３−イルなどが挙げられます。
ベンゾ縮合５員ヘテロアリールに限定されない例として、インドール−１−イル；  インドール−２−イル；  インドール−３−イル；  インドール−４−イル；  インドール−５−イル；  インドール−６−イル；  インドール−７−イル；  ベンズイミダゾール−１−イル；  ベンズイミダゾール−２−イル；  ベンズイミダゾール−４−イル；  ベンズイミダゾール−５−イル；  インダゾール−１−イル；  インダゾール−３−イル；  インダゾール−４−イル；  インダゾール−５−イル；  インダゾール−６−イル；  インダゾール−７−イル；  インダゾール−２−イル；  ｌ−ベンゾフラン−２−イル；  ｌ−ベンゾフラン−３−イル；  ｌ−ベンゾフラン−４−イル；  ｌ−ベンゾフラン−５−イル；  １−ベンゾフラン−６−イル；  ｌ−ベンゾフラン−７−イル；  ｌ−ベンゾチオフェン−２−イル；  ｌ−ベンゾチオフェン−３−イル；  ｌ−ベンゾチオフェン−４−イル；  １−ベンゾチオフェン−５−イル；  ｌ−ベンゾチオフェン−６−イル；  ｌ−ベンゾチオフェン−７−イル；  １，３−ベンゾチアゾール−２−イル；  １，３−ベンゾチアゾール−４−イル；  １，３−ベンゾチアゾール−５−イル；  １，３−ベンゾチアゾール−６−イル；  １，３−ベンゾチアゾール−７−イル；  １，３−ベンゾオキサゾール−２−イル；  １，３−ベンゾオキサゾール−４−イル；  １，３−ベンゾオキサゾール−５−イル；  １，３−ベンゾオキサゾール−６−イル；  １，３−ベンゾオキサゾール−７−イルなどが挙げられます。
【００６１】
ベンゾ縮合６員ヘテロアリールに限定されない例として、キノリン−２−イルが含まれる。キノリン−３−イル；  キノリン−４−イル；  キノリン−５−イル；  キノリン−６−イル；  キノリン−７−イル；  キノリン−８−イル；  イソキノリン−１−イル；  イソキノリン−３−イル；  イソキノリン−４−イル；  イソキノリン−５−イル；  イソキノリン−６−イル；  イソキノリン−７−イル；  イソキノリン−８−イルなどが挙げられます。
縮合６−５員ヘテロアリールに限定されない例として、インドリジニルが含まれる。ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル；  イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル；  ピロロ［１，２−ａ］ピリミジニル；  ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジニル；  イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジニル；  ピロロ［１，２−ａ］ピラジニル；  ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジニル；  イミダゾ［１，２−ａ］ピラジニルなどが挙げられます。
【００６２】
置換基の炭素原子の総数は、ｉおよびｊを数字の１〜２１で表している「Ｃｉ−Ｃｊ」の接頭辞で示されます。例として、Ｃ１−Ｃ３アルキルスルホニルは、プロピルスルホニルからメチルスルホニルを示し；Ｃ２アルコキシアルキルはＣＨ３ＯＣＨ２を示し；Ｃ３アルコキシアルキルは、例えとしてＣＨ３ＣＨ（ＯＣＨ３）  、ＣＨ３ＯＣＨ２ＣＨ２  あるいはＣＨ３ＣＨ２ＯＣＨ２示し；Ｃ４アルコキシアルキルは、例としてＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２やＣＨ３ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２などの合計４個の炭素原子を含むアルコキシ基で置換されたアルキル基の数ある異性体を示しています。先述した引用にて、一般式（Ｉ）の化合物が一つ以上の複素環から成り立っている場合、すべての置換基は炭素あるいは窒素を利用が可能なこれらの炭素と窒素を水素に置き換えて環に結合されます。
化合物が置換基の数を１でも超えるのを示しており文字が下に記された置換基と置き換えらる場合、その置換基（それが１を超える場合）は、定義済みの置換基の群から独立して選ばれます。
【００６３】
さらに、下にｍが記された（Ｒ）ｍが０〜４の間にある整数を示している場合、置換基の数は０〜４の間にある整数から選ぶ事ができます。
もし、基が水素となれる置換基を含んでいる場合、この置換基は水素となり、その基は置き換えられないと認識されます。
【００６４】
ここでの実施形態ならびに複数の特徴や有利となる詳細は、説明の中に参照される非限定的な実施形態にて説明されます。既に知られている構成物や処理に必要な技術についての説明は、この実施形態を不必要に不明瞭にしないために省かれます。ここで使われる例えは、ここでの実施形態を実際に行う際の手順を理解することを容易するためにあり、さらにそれを実際に行えるようにすることを意図しています。それにより、実施した際の例は実施形態の範囲を限定するものとして結び付けられるべきではありません。
【００６５】
特定される実施形態について先に記載した説明は、この実施形態全般の性質をすべて明らかにするため、一般的な概念から離れずに現在有している知識を使い、この様な特定の実施形態を複数ある用途へと容易に合わせたり修正することができ、この適合あるいは修正により示された実施形態の価値へのと同じ範囲内で理解するため意図されるべきであります。
【００６６】
ここで使われる語法や用語は説明するために用いられており、限定するものではありません。それにより、ここに記載されている実施形態は好ましい実施形態の条件についての説明がありますが、必要な技術を備えている者は、ここに記載されている実施形態が説明されている範疇内に則り施せることを認識するものとします。
【００６７】
ここに含まれる文献、行動、材料、装置、記事などについてのあらゆる議論は、明らかにされた内容についての説明を提供する目的に用いられます。これらの事項の内、一部分あるいは全体が先行技術の基礎を部分的にでも形成すること、あるいは出願の優先日より以前に存在する開示内容に関連した分野についての一般的な知識があったことを認めるものとはしません。
【００６８】
先述した説明ならびに請求項にて言及した数値は、本発明のここで開示された内容について重要な部分を形成する可能性がありますが、その数値から離れることは、ここで開示される本発明の科学的な原理と同一の原理に則っている場合、開示された内容の範囲内に含まれているものとします。
【００６９】
ここで使われる「害虫」と言う用語は、真菌、ストラメノパイル（卵菌類）、細菌、線虫、ダニ、ダニ、昆虫、齧歯動物が含まれますが、これに限定されません。
ここで使われる「植物」と言う用語は、望ましい、望ましくないに問わず野生植物あるいは作物（自然に生えている作物も含みます）などのすべての植物や植物の個体群を意味しています。作物とは、従来からの育種あるいは最適化された方法、さらには生物工学的や遺伝子工学を用いた方法あるいは双方の組み合わせから得ることができる植物のことを指し、トランスジェニック植物あるいは植物を育てる者の権利をもって保護されたり非保護となる植物の品種も含まれます。
【００７０】
ここで開示について使われる「植物」と言う用語は、樹木、低木、薬草、草、シダまた苔などの典型的にその場で生えており、その根から水や必要な養分を吸収し、その葉から光合成をして養分をつくり出す生物を含みます。
【００７１】
ここで本発明について使われる「植物」の例として、小麦、ライ麦、大麦、オート、または米などの農作物を含みますが、これに限定されません；ビート（例：甜菜や飼育用ビート）；果物ならびに果樹（例：林檎、梨、プラム、桃、アーモンド、サクランボ、苺、木苺、ブラックベリーあるいはグーズベリーなどのナシ状果、核果あるいはソフトフルーツ）；レンズ豆、エンドウ豆、アルファルファあるいは大豆などのマメ科植物；菜種、マスタード、オリーブ、ヒマワリ、ヤシの実、カカオ豆、トウゴマ、アブラヤシ、落花生、大豆などの油性植物；南瓜、胡瓜、メロンなどのウリ科の植物；綿、亜麻、麻、黄麻などの繊維植物；オレンジ、レモン、グレープフルーツ、蜜柑などの柑橘類や柑橘樹；園芸植物；ホウレン草、レタス、アスパラガス、キャベツ、人参、玉ねぎ、トマト、ジャガイモ、瓜、パプリカなどの野菜；アボカド、シナモン、カンフルなどの月桂樹植物；ウリ科の植物；油性植物；穀物、トウモロコシ、大豆、その他のマメ科植物、菜種、サトウキビ、アブラヤシなどの燃料あるいは原料植物；タバコ；喧嘩；コーヒー；茶；カカオ；バナナ；トウガラシ；ブドウ（例：テーブルグレープ、ブドウジュース用のブドウ）；ホップ；芝；ステビア属；花、低木、広葉樹、常緑樹などのゴム植物、観葉植物、森林植物（例：球果植物）、種や苗などの植物の繁殖に使われる作物材料が挙げられます。
【００７２】
本発明の目的のためには、これらには限定されませんが、穀物、トウモロコシ、米、大豆や他のマメ科植物、果物や果樹、ブドウ、堅果や堅果樹、柑橘類や柑橘樹、園芸植物、ウリ科植物、油性植物、タバコ、コーヒー、茶、カカオ、甜菜、サトウキビ、綿、ジャガイモ、トマト、玉ねぎ、トウガラシ、野菜、観葉植物などの人間や動物用として見なされる植物が好ましい例として挙げられます。
【００７３】
「植物のパーツ」と言う用語は、地上に出ている植物のすべての器官と地下に埋まっている器官のすべてを意味しています。ここで開示に使われる植物のパーツとは、これらには限定されませんが、挿し木、葉、小枝、塊茎、花、種子、枝、根を含む根、側根、根毛、根尖、根冠、根茎、スリップ、新芽、果実、子実体、樹皮、茎、芽、補助芽、分裂組織、節および節間を含みます。
【００７４】
「その場所」と言う用語は、土壌、植物の周囲、商物のパーツ、播種や植え付けの前・最中・後に使用される器材や道具が含まれています。
【００７５】
この開示による化合物の用途、あるいは植物に適合している他にある化合物を必要に応じて含んだ開示された化合物の組成部、あるいは植物性材料、あるいはその場所にて、これらに限定されませんが、必要な技術を備えた術者による噴霧、コーティング、浸漬、燻蒸、含浸、注入、散布が含まれます。
【００７６】
「適用」と言う用語は、含浸を含む物理的あるいは化学的に植物および植物のパーツへ付着することを指しています。
【００７７】
本発明は一般式（Ｉ）の化合物から最低でも一つ以上の、望ましくない微生物を制御するための形成物と一つ以上の不活性担体に関連しています。この不活性担体は農業的に適切である助剤、溶媒、希釈剤、界面活性剤や増量剤などを含んでいます。
【００７８】
本発明は、さらに一般式（Ｉ）の化合物から最低でも一つ以上の、望ましくない微生物を制御するための形成物、あるいは殺菌剤、殺菌剤、殺ダニ剤、殺虫剤、殺線虫剤、除草剤、生物農薬、植物成長調整剤、抗生物質、肥料やそれらの混合物の中から選ばれたより活性な適合性化合物に関連しています。
【００７９】
本発明は、一般式（Ｉ）の化合物を望ましくない微生物ならびにその生息場所に適用され、望ましくない微生物を制御する方法にも関連しています。
【００８０】
本発明は、一般式（Ｉ）の化合物を最低でも一つを使って種を処理することにより、望ましくない微生物から種子を保護するための方法として使われます。
【００８１】
一般式（Ｉ）の化合物は、強力な殺菌活性を有することが可能であり、真菌、線虫、細菌などの望まれない微生物から作物や他の材料を保護することができます。
【００８２】
一般式（Ｉ）の化合物は、プラスモディオフォロミセテス、卵菌綱、乳腺菌、接合菌、子嚢菌、担子菌、および子宮菌から作物を保護する非常に優れた殺菌特性を有しています。
【００８３】
一般式（Ｉ）の化合物は、桿線虫類、ニセハリセンチュウ類、植物線虫類から作物を保護するための殺線虫剤として使う事ができます。
【００８４】
一般式（Ｉ）の化合物は、鱗翅類、鞘翅類、有吻類、同翅類、総翅類、双翅類、直翅類、等翅類から作物を保護するための殺虫剤として使う事ができます。
【００８５】
一般式（Ｉ）の化合物は、フシダニ科、ハダニ科、ハシリダニ科、ホコリダニ科から作物を保護するための殺ダニ剤として使う事ができます。
【００８６】
一般式（Ｉ）の化合物は、シュードモナス科、根粒菌科、腸内細菌科、コリネバクテリア科、ストレプトミセス科から作物を保護するための殺菌剤としてつかう事ができます。
【００８７】
一般式（Ｉ）の化合物は、経済面で重要となる広範囲に広がる単子葉や双子葉などの有害植物に対して効果のある除草剤として使う事ができます。単子葉で葉が広い雑草は、アベナ、ロリウム、アロペクルス、ファラリス、エキノクロア、デジタリア、セタリアおよびカヤツリグサ属の年間グループおよび多年生種のアグロピロン、カニクイザル、インペラタおよびソルガムおよび多年生のカヤツリグサ種が含まれます。双子葉で葉が広い雑草は、ガリウム、ビオラ、ベロニカ、ラミウム、ステラリア、アマランサス、シナピス、サツマイモ、シダ、マトリカリア、アビチロンが含まれます。例として、エキノクロア、サジタリア、アリスマ、エレオカリス、サーカス、およびカヤツリグサなどで稲に発生する有害な植物は、一般式（Ｉ）の化合物を使って制御が可能です。
【００８８】
一般式（Ｉ）の化合物は、植物病原性真菌からの被害に対する治療や被害を防ぐ保護に使うことができます。それにより、本発明は有成分や形成物を種子、植物、植物のパーツ、果物、植物が育つ土壌に適用することで植物病原性真菌からの被害に対する治療や被害を防ぐ保護に使うことができます。
【００８９】
本発明によると、上記で定義された担体は、植物、植物のパーツ、種子に友好的に適用できるように有効成分が混合された、あるいは組み合わされた天然または合成、有機または無機物質の担体です。担体は個体でも液体でもよく、通常は不活性であり農業での使うことに適している必要があります。
【００９０】
有益な個体の担体の例として、アンモニウム塩、カオリン、粘土、タルク、チョーク、石英、アタパルジャイト、モンモリロナイト、珪藻土などの天然の岩粉、細かく分割されたシリカ、アルミナ、ケイ酸塩などの合成岩粉が含まれます；顆粒で有益な個体の担体の例として、方解石、大理石、軽石、海泡石、ドロマイトなどの砕石と分別された天然岩、無機および有機小麦粉の合成顆粒、紙、おがくず、ヤシの実の殻、トウモロコシの穂軸、タバコの茎などの有機材料の顆粒が含まれます；有益な乳化剤あるいは泡形成剤の例として、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル（例：アルキルアリールポリグリコールエーテル、アルキルスルホン酸塩、アルキル硫酸塩、アリールスルホン酸塩およびタンパク質加水分解物などの非イオン性およびアニオン性乳化剤）が含まれます；適切な分散剤は非イオン性あるいはイオン性物質であり、例として、アルコール−ＰＯＥあるいは−ＰＯＰエーテル、酸あるいはＰＯＰ  ＰＯＥエステル、アルキルアリールあるいはＰＯＰ  ＰＯＥエーテル、脂肪あるいはＰＯＰ  ＰＯＥ付加物、ＰＯＥ−あるいはＰＯＰ−ポリオール誘導体、ＰＯＥ−あるいはＰＯＰ−ソルビタンまたは−糖付加物、アルキルまたはアリール硫酸塩、アルキル−またはアリールスルホン酸塩およびアルキルまたはアリールリン酸塩または対応するＰＯ−エーテル付加物が含まれます。それに付け加え、例としてビニルモノマー、アクリル酸、ＥＯあるいはＰＯ単一または、例として（ポリ）アルコールまたは（ポリ）アミンと組み合わせが由来のオリゴやポリマーが適切です。リグニンあるいはそのスルホン酸誘導体、未修飾および修飾セルロース、芳香族あるいは脂肪族スルホン酸、およびホルムアルデヒドとのそれらの付加物も使うことができます。
【００９１】
有効成分は、そのままの状態で適用するか、あるいは一般的な製剤に変換するか、例えとして即座に使用することができるよう駅、エマルジョン、水性・油性の懸濁液、粉末、湿潤剤に変換が可能な粉末、ペースト、可溶性粉末、可溶性錠剤、粉剤、可溶性顆粒、散播に使用する顆粒、濃縮物サスポエマルジョン、有効成分を含浸させて天然物質や合成物質、肥料、マイクロカプセル化した高分子物質などに調節した形態として適用する事ができます。
【００９２】
適用をするには一般的な方法、例として水を撒く、霧吹き、アトマイジング、育苗箱、散播、撒布、発泡、拡散の方法を用いる必要があります。さらには、有効成分を低容量法により展開したり、製剤した有効成分あるいは有効成分をそのまま土壌に注入する事も可能です。また、植物の種子を処理することでも可能です。
【００９３】
有効成分はナノ製剤へと変換をすることによって、水溶性、熱安定性、バイオアベイラビリティ、感覚特性、生理学的な機能を向上させることが可能です。
【００９４】
さらに、選ばれた製剤の種類は用途によって変化します。
【００９５】
先述した製剤は、例として有効成分を最低でも一つ以上の一般的な増量剤、溶媒または希釈剤、乳化剤、分散剤あるいはバインダーや固定剤、湿潤剤、撥水剤、適切と判断される場合は乾燥剤およびＵＶ安定剤、もし、適切と判断される場合は染料、顔料、消泡剤、防腐剤、二次増粘剤、ステッカー、ジベレリン、その他の加工助剤に混合するなどの既に知られている方法を用いて作成することが可能です。
【００９６】
本発明は、使用可能な状態にある製剤を含むだけではなく、適切な器材を用いる事で植物や種子に展開する事ができ、使用前に水で希釈する必要がある一般市場に出回っているの濃縮物も含まれています。
【００９７】
ここで使われる助剤は、特定の技術的あるいは生物学的な特性などを備えており、特定の特性をもった組成物あるいはそれに由来する製剤（例：噴霧液、種子粉衣）を付与するのに適した物資に使うことができます。一般的な助剤は増量剤、溶媒、担体を含みます。
【００９８】
相応しいと判断される増量剤は、水、極性および非極性有機化学液体、芳香族および非芳香族炭化水素（パラフィン、アルキルベンゼン、アルキルナフタレン、クロロベンゼンなど）、アルコールおよびポリオール（任意に置換、エーテル化やエステル化されていても可）  、ケトン（アセトン、シクロヘキサノンなど）、エステル（油脂を含む）および（ポリ）エーテル、非置換および置換アミン、アミド、ラクタム（Ｎ−アルキルピロリドンなど）およびラクトン、スルホンおよびスルホキシド（  ジメチルスルホキシド）が例として挙げられます。
【００９９】
液化ガス増量剤あるいは担体は、標準温度や標準圧力により気体化する液体を指し、ハロ炭化水素、ブタン、プロパン、窒素、二酸化炭素などのエアロゾル噴射剤が例として挙げられます。
【０１００】
ここで製剤は、カルボキシメチルセルロースなどの粘着性付与剤、アラビアゴム、ポリビニルアルコールおよびポリ酢酸ビニルなどの粉末、顆粒またはラテックスの形態の天然および合成ポリマー、またはセファリンやレシチンなどの天然リン脂質および合成リン脂質を使うことができます。さらに、鉱物油、植物油やメチル化種子油を他の添加物として使うことができます。
【０１０１】
ここで使われる増量剤が水の場合、例として補助溶媒として有機溶媒も使うことができます。有効な液体溶媒は：キシレン、トルエンまたはアルキルナフタレンなどの芳香族、クロロベンゼン、クロロエチレンや塩化メチレンなどの塩素化芳香族や塩素化脂肪族炭化水素、シクロヘキサンやパラフィンなどの脂肪族炭化水素、石油留分などのアルコール、ブタノールやグリコールなどのアルコールおよびそれらのエーテルおよびエステル、ケトン  アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトンまたはシクロヘキサノンなど、ジメチルホルムアミドやジメチルスルホキシドなどの強極性溶媒、他には水が含まれます。
【０１０２】
一般式（Ｉ）の化合物に含まれる組成物は、界面活性剤などのさらなる成分を含むことができます。相応しいと判断される界面活性剤は、イオン性や非イオン性特性を有している乳化剤あるいは泡形成剤、分散剤や湿潤剤など、これらの界面活性剤の混合物が例として挙げられます。例として、ポリアクリル酸の塩、リグノスルホン酸の塩、フェノールスルホン酸またはナフタレンスルホン酸の塩、エチレンオキシドと脂肪アルコールまたは脂肪酸または脂肪アミンとの重縮合物、置換フェノール（好ましいのはアルキルフェノールまたはアリールフェノール）、スルホコハク酸エステルの塩である  、タウリン誘導体（好ましいのはアルキルタウレート）、ポリエトキシル化アルコールまたはフェノールのリン酸エステル、ポリオールの脂肪エステル、硫酸塩、スルホン酸塩やリン酸塩を含んだ化合物の誘導体（例：アルキルアリールポリグリコールエーテル、アルキルスルホン酸塩、アルキル硫酸塩、アリールスルホン酸塩、タンパク質加水分解物、  リグノサルファイト廃液とメチルセルロース）が挙げられます。有効成分の不活性担体が１つでも不溶性の場合や水中で適用される場合は界面活性剤が必要となります。
【０１０３】
活性成分の一つあるいは不活性担体の一つが水に不溶性の場合、それか適用が水中で行われる場合、界面活性剤の存在が必要である。界面活性剤の割合は、本発明に含まれる５〜４０％ｗｔ％の組成物のとなります。
【０１０４】
また本発明は、最低でも一つ以上の本発明による一般式（Ｉ）の化合物に含まれる農業組成物や助剤に関連しています。
【０１０５】
農業組成物は殺菌をするのに有効な量の一般式（Ｉ）の化合物を含んでいます。「有効な量」と言う表現は、組成物あるいは一般式（Ｉ）の化合物の量を意味しており、植物に育つ有害な真菌や材料や処理された植物を保護するために充分であり、制御を必要とする真菌の種類、処理されている真菌が生えた植物や材料、使われる一般式（Ｉ）の化合物が使われる環境条件によって、その量は変化します。
【０１０６】
一般式（Ｉ）の化合物の酸化物や塩類は、一般的な農業形成物（例：溶液、エマルジョン、懸濁液、粉剤、粉末、ペースト、顆粒、プレス、カプセル、および混合物）に変換することができます。組成物の種類の例として、懸濁液（ＳＣ、ＯＤ、ＦＳなど）、乳化濃縮物（ＥＣなど）、エマルジョン（ＥＷ、ＥＯ、ＥＳ、ＭＥなど）、カプセル（ＣＳ、ＺＣなど）、ペースト、トローチ剤、水和剤または粉剤（ＷＰなど）  、ＳＰ、ＷＳ、ＤＰ、ＤＳ）、プレス（ＢＲ、ＴＢ、ＤＴなど）、顆粒（ＷＧ、ＳＧ、ＧＲ、ＦＧ、ＧＧ、ＭＧ）、殺虫剤（ＬＮなど）、および  種子（例：ＧＦ）などの植物を育てる材料が挙げられます。これらの組成物の種類は「Ｃａｔａｌｏｇｕｅ  ｏｆ  ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ  ｔｙｐｅｓ  ａｎｄ  ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  ｃｏｄｉｎｇ  ｓｙｓｔｅｍ」，  Ｔｅｃｈｎｉｃａｌ  Ｍｏｎｏｇｒａｐｈ  Ｎｏ．  ２，  ６１ｈ  Ｅｄ．  Ｍａｙ  ２００８，  Ｃｒｏｐｌｉｆｅ  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌに定義されています。
【０１０７】
組成物は、Ｍｏｌｌｅｔ  ａｎｄ  Ｇｒｕｂｅ  ｍａｎｎ，  Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ  ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，  Ｗｉｌｅｙ  ＶＣＨ，  Ｗｅｉｎｈｅｉｍ，  ２００１よって定義された一般的に知られている方法で処理され；あるいはＫｎｏｗｌｅｓ，  Ｎｅｗ  ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｓ  ｉｎ  ｃｒｏｐ  ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  ｐｒｏｄｕｃｔ  ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ，  Ａｇｒｏｗ  Ｒｅｐｏｒｔｓ  ＤＳ２４３，  ＴａｎｄＦ  ｌｎｆｏｒｍａ，  Ｌｏｎｄｏｎ，  ２００５で処理されされます。
相応しい助剤として、溶媒、液体担体、固体担体や充填剤、界面活性剤、分散剤、乳化剤、湿潤剤、補助剤、可溶化剤、浸透促進剤、保護コロイド、接着剤、増粘剤、保湿剤、忌避剤、誘引剤、摂食刺激剤、相溶化剤、殺菌剤、不凍剤、消泡剤、着色剤、粘着付与剤およびバインダーが含まれます。
【０１０８】
相応しい溶媒や液体担体として、水や沸点が中〜高の鉱油留分などの有機溶剤（例：  灯油、軽油）；植物や動物性の油；脂肪族、環状および芳香族炭化水素（例：トルエン、パラフィン、テトラヒドロナフタレン、アルキル化ナフタレン）；アルコール（例：エタノール、プロパノール、ブタノール、ベンジルアルコール、シクロヘキサノール）；グリコール；ジメチルスルホキシド；ケトン（例：シクロヘキサノン）；エステル（例：乳酸塩、炭酸塩、脂肪酸エステル、ガンマブチロラクトン）；脂肪酸；ホスホン酸塩；アミン；アミド（例：Ｎ−メチルピロリドン、脂肪酸ジメチルアミド）；あるいは、それらの混合物が挙げられます。
【０１０９】
相応しい個体担体や充填剤として、鉱物質（例：ケイ酸塩、シリカゲル、タルク、カオリン、石灰岩、石灰、チョーク、粘土、ドロマイト、珪藻土、ベントナイト、硫酸カルシウム、硫酸マグネシウム、酸化マグネシウム）；多糖類（例：セルロース、澱粉）；肥料（例：硫酸アンモニウム、リン酸アンモニウム、硝酸アンモニウム、尿素）；植物性の製品（例：シリアルミール、樹皮ミール、木材ミール、ナッツシェルミール、それらの混合物）が挙げられます。
【０１１０】
相応しい界面活性剤として、陰イオン、陽イオン、非イオンおよび両性界面活性剤、ブロックポリマー、高分子電解質、それらの混合物などの界面活性化合物が挙げられます。それらの界面活性剤は乳化剤、分散剤、可溶化剤、湿潤剤、浸透促進剤、保護コロイド、またはアジュバントとして使うことができます。界面活性剤の例はＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ′ｓ，  Ｖｏｌ．１：  Ｅｍｕｌｓｉｆｉｅｒｓ  ａｎｄ  Ｄｅｔｅｒｇｅｎｔｓ，  ＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ′ｓ  Ｄｉｒｅｃｔｏｒｉｅｓ，  Ｇｌｅｎ  Ｒｏｃｋ，  ＵＳＡ，  ２００８  （Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｅｄ．  ｏｒ  Ｎｏｒｔｈ  Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｅｄ．）に記載されています。
相応しい陰イオン界面活性剤として、スルホン酸塩、硫酸塩、リン酸塩、カルボン酸塩のアルカリ、アルカリ土類またはアンモニウム塩、それらの混合物が挙げられます。スルホン酸塩として、アルキルアリールスルホン酸塩、ジフェニルスルホン酸塩、アルファオレフィンスルホン酸塩、リグニンスルホン酸塩、脂肪酸および油のスルホン酸塩、エトキシル化アルキルフェノールのスルホン酸塩、アルコキシル化アリールフェノールのスルホン酸塩、縮合ナフタレンのスルホン酸塩、ドデシルおよびトリデシルベンゼンのスルホン酸塩、ナフタレンおよびアルキルナフタレンのスルホン酸塩、スルホネートやスルホスクシナメートが挙げられます。硫酸塩の例として、脂肪酸および油、エトキシル化アルキルフェノール、アルコール、エトキシル化アルコール、脂肪酸エステルの硫酸塩が挙げられます。カルボン酸塩の例として、アルキルカルボン酸塩、カルボキシル化アルコールまたはアルキルフェノールエトキシレートが挙げられます。
【０１１１】
相応しい非イオン性界面活性剤として、アルコキシレート、Ｎ−置換脂肪酸アミド、アミンオキシド、エステル、糖ベースの界面活性剤、高分子界面活性剤、それらの混合物が挙げられます。アルコキシレートの例として、１〜５０の当量でアルコキシル化されたアルコール、アルキルフェノール、アミン、アミド、アリールフェノール、脂肪酸や脂肪酸エステルなどの化合物が挙げられます。エチレンオキシドやプロピレンオキシド、あるいはエチレンオキシドをアルコキシル化に使うことも可能です。Ｎ−置換脂肪酸アミドの例として、脂肪酸グルカミドまたは脂肪酸アルカノールアミドが挙げられます。エステルの例として、脂肪酸エステル、グリセロールエステル、モノグリセリドが挙げられます。糖が主成分の界面活性剤の例として、ソルビタン、エトキシル化ソルビタン、スクロース、グルコースエステル、アルキルポリグルコシドが挙げられます。高分子界面活性剤の例として、ホモポリマーあるいはコポリマーのビニルピロリドン、ビニルアルコール、、酢酸ビニルが挙げられます。
【０１１２】
相応しいカチオン性界面活性剤として、第四級界面活性剤、例として、一つまたは二つの疎水基を有する第四級アンモニウム化合物、長鎖第１級アミンの塩が挙げられます。相応しい両性界面活性剤として、アルキルベタインやイミダゾリンが挙げられます。相応しいブロック共重合体として、ポリエチレンオキシドやポリプロピレンオキシドのブロックを含むＡ−ＢやＡ−Ｂ−Ａタイプのブロック共重合体、またはアルカノール、ポリエチレンオキシドおよびポリプロピレンオキシドを含むＡ−Ｂ−Ｃタイプのブロック共重合体が含まれます。
【０１１３】
相応しい高分子電解質として、ポリ酸やポリ塩基が挙げられます。ポリ酸の例として、ポリアクリル酸のアルカリ塩、ポリ酸くし形ポリマーが挙げられます。ポリ塩基の例として、ポリビニルアミンやポリエチレンアミンが挙げられます。
相応しいアジュバントとして、ほんの微量あるいは一切の農薬としての活性さえも備わっていない、一般式（Ｉ）の化合物の生物学的な性能を改善する化合物が挙げられます。界面活性剤の例として、ミネラルや野菜油、その他の助剤が例として挙げられます。さらなる例はＫｎｏｗｌｅｓ  著作のＡｄｊｕｖａｎｔｓ  ａｎｄ  ａｄｄｉｔｉｖｅｓ，  Ａｇｒｏｗ  Ｒｅｐｏｒｔｓ  ＤＳ２５６，  ＴａｎｄＦ  ｌｎｆｏｒｍａ  ＵＫ，  ２００６，  ｃｈａｐｔｅｒ  ５．に記載されています。
相応しい増粘剤として、多糖類（例：キサンタンガム、カルボキシメチルセルロース）、無機粘土（有機的に修飾されているまたは未修飾）、ポリカルボン酸塩、ケイ酸塩が挙げられます。
【０１１４】
相応しい殺菌剤として、アルキルイソチアゾリノンやベンズイソチアゾリノンなどのブロノポールおよびイソチアゾリノン誘導体が挙げられます。
相応しい不凍材として、エチレングリコール、プロピレングリコール、尿素、グリセリンが挙げられます。相応しい消泡剤は、シリコーン、長鎖アルコール、脂肪酸の塩類が挙げられます。相応しい着色剤（例：赤、青、緑）として、水溶性の低い顔料と水溶性染料が挙げられます。例として、無機着色剤（例：酸化鉄、酸化チタン、ヘキサシアノ鉄酸鉄）や有機着色剤（例：アリザリン系、アゾ系、フタロシアニン着色剤）が挙げられます。
相応しい粘着付与剤やバインダーは、ポリビニルピロリドン、ポリ酢酸ビニル、ポリビニルアルコール、ポリアクリレート、生物学的または合成ワックス、セルロースエーテルが挙げられます。
【０１１５】
組成物の種類は処理の例として：
ｉ）水溶性濃縮物（ＳＬ、ＬＳ）
１０−６０  ｗｔ％の一般式（Ｉ）の化合物や５−１５ｗｔ％の湿潤剤（例：アルコールアルコキシレート）は、１００ｗｔ％の食塩水あるいは水溶性溶媒（例：アルコール）に溶解します。また、活性物質は食塩水で希釈すると溶解します。
【０１１６】
ｉｉ）分散性濃縮物（ＤＣ）
５−２５  ｗｔ％の一般式（Ｉ）の化合物や１−１０  ｗｔ％の分散剤（例：ポリビニルピロリドン）が１００  ｗｔ％の有機溶媒（例：シクロヘキサノン）に溶解されます。また、食塩水で希釈すると分散します。
【０１１７】
ｉｉｉ）乳剤（ＥＣ）
１５−７０  ｗｔ％の一般式（Ｉ）の化合物や１−１０  ｗｔ％の乳化剤（例：ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウムやヒマシ油エトキシレート）を１００  ｗｔ％の水不溶性有機溶媒（例：芳香族炭化水素）に溶解します。食塩水で希釈するとエマルジョンを得ることができます。
【０１１８】
ｉｖ）エマルジョン（ＥＷ、ＥＯ、ＥＳ）
５−４０  ｗｔ％の一般式（Ｉ）の化合物や１−１０  ｗｔ％の乳化剤（例：ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウム、ヒマシ油エトキシレート）を２０−４０  ｗｔ％の水不溶性有機溶媒（例：芳香族炭化水素）に溶解します。これらの混合物は乳化機を用いて１００  ｗｔ％の食塩水を入れると均一なエマルジョンとなります。食塩水で希釈するとエマルジョンを得ることができます。
【０１１９】
ｖ）懸濁液（ＳＣ、ＯＤ、ＦＳ）
撹拌式分散粉砕機で、２０−６０  ｗｔ％の一般式（Ｉ）の化合物を、２−１０  ｗｔ％の分散剤や湿潤剤（リグノスルホン酸ナトリウム、エトキシル化アルコールなど）、０．１−２  ｗｔ％の増粘剤（例：キサンタンガム）と１００  ｗｔ％の食塩水を添加すると微細な活性物質懸濁液を得ることができます。また、食塩水で希釈すると、活性物質の安定した懸濁液が得ることができます。ＦＳタイプの組成物には、４０  ｗｔ％までのバインダー（例：ポリビニルアルコール）が添加されています。
【０１２０】
ｖｉ）水分散性顆粒および水溶性顆粒（ＷＧ、ＳＧ）
５０−８０  ｗｔ％の一般式（Ｉ）の化合物に１００  ｗｔ％の分散剤や湿潤剤（例：リグノスルホン酸ナトリウム、エトキシル化アルコール）を添加した上で技術に必要な器材（例：押出成形、スプレータワー、流動床）を使い細かく粉砕し、水分散性または水溶性顆粒まで調製します。食塩水で希釈すると、活性物質の安定した分散液または溶液が得ることができます。
【０１２１】
ｖｉｉ）水分散性粉末および水溶性粉末（ＷＰ、ＳＰ、ＷＳ）
５０−８０  ｗｔ％の一般式（Ｉ）の化合物に１−５  ｗｔ％の分散剤（例：リグノスルホン酸ナトリウム）、１−３  ｗｔ％の湿潤剤（例：アルコールエトキシレート）や１００  ｗｔ％の個体担体（例：シリカゲルなど）を加えてローターステーターで粉砕します食塩水で希釈すると、活性物質の安定した分散液あるいは溶液が得ることができます。
【０１２２】
ｖｉｉｉ）ゲル（ＧＷ、ＧＦ）
５−２５  ｗｔ％の一般式（Ｉ）の化合物に活性物質の微細な懸濁液を与えるため、３−１０  ｗｔ％の分散剤（例：リグノスルホン酸ナトリウム）、１−５  ｗｔ％の増粘剤（例：ルボキシメチルセルロース）や１００  ｗｔ％の食塩水を添加して撹拌式分散粉砕機で粉砕します。食塩水で希釈すると活性物質の安定した懸濁液が得ることができます。
【０１２３】
ｉｘ）マイクロエマルジョン（ＭＥ）
５−２０  ｗｔ％の一般式（Ｉ）の化合物を５−３０  ｗｔ％の有機溶剤のブレンド（例：脂肪酸ジメチルアミド、シクロヘキサノン）、１０−２５  ｗｔ％の界面活性剤ブレンドのブレンド（例：アルコールエトキシレート、アリールフェノールエトキシレート）、１００  ｗｔ％の食塩水に添加します。この混合物は、熱力学的に安定しているマイクロエマルジョンが自発的に生成されるように、１時間撹拌されます。
【０１２４】
ｘ）マイクロカプセル（ＣＳ）
５−５０  ｗｔ％の一般式（Ｉ）の化合物、０−４０  ｗｔ％の水不溶性有機溶媒（例：芳香族炭化水素）、２−１５ｗｔ％のアクリルモノマー（例：メタクリル酸メチル、メタクリル酸、、ジアクリレート、トリアクリレート）を含む油相は、保護コロイド（例：ポリビニルアルコール）の水溶液に分散します。ラジカル重合はポリ（メタ）アクリレートマイクロカプセルが形成された結果の産物となっています。本発明による、５−５０  ｗｔ％の一般式（Ｉ）の化合物、０−４０  ｗｔ％の水不溶性有機溶媒（例：芳香族炭化水素）、イソシアネートモノマー（例：ジフェニルメテン−４，４′−ジイソシアナート）を含む油相は保護コロイドの水溶液（例：ポリビニルアルコール）に分散します。ポリアミン（例：ヘキサメチレンジアミン）の添加はポリ尿素マイクロカプセルの形成された結果の産物となっています。のモノマーの量は１−  １０  ｗｔ％となっています。ｗｔ％はすべてのＣＳ形成に関連しています。
ｘｉ）粉塵性粉末（ＤＰ、ＤＳ）
【０１２５】
１−１０  ｗｔ％の一般式（Ｉ）の化合物は、細かく磨り潰した上で、１００  ｗｔ％の固体担体（例：細かく砕いたカオリン）と細かく混合します。
ｘｉｉ）顆粒（ＧＲ、ＦＧ）
【０１２６】
０．５−３０  ｗｔ％の一般式（Ｉ）の化合物は、細かく磨り潰した上で、１００  ｗｔ％の固体担体（例：ケイ酸塩）に関連付けられます。造粒は、押出、噴霧乾燥、流動床によって達成されます。超低容量液体（ＵＬ）
ｘｉｉｉ）超低容量液体（ＵＬ）
【０１２７】
１−５０  ｗｔ％の一般式（Ｉ）の化合物は、１００  ｗｔ％の有機溶剤（例：芳香族炭化水素）に溶解されます。
【０１２８】
ｉ）タイプからｘｉｉｉ）までの形成物は、必要に応じて０．１−１  ｗｔ％の殺菌剤、５−１５  ｗｔ％の不凍剤、０．１−１  ｗｔ％の消泡剤、０．１−１  ｗｔ％の着色剤などの助剤を含むことが可能です。
農薬組成物は一般的に有効成分の０．０１〜９５  ｗｔ％を含む、好ましいのは０．１〜９０  ｗｔ％、特に０．５〜７５  ｗｔ％が好ましいです。
【０１２９】
有効成分は純度９０％〜１００％、特に９５％〜１００％で使われることが好ましいです。（ＮＭＲスペクトルによる）
【０１３０】
植物繁殖材料の処理を行う際、特に種子、種子処理用溶液（ＬＳ）、サスポエマルション（ＳＥ）、流動性濃縮物（ＦＳ）、乾燥処理用粉末（ＤＳ）、スラリー処理用の水分散性粉末（ＷＳ）、水溶性粉末（ＳＳ）、エマルジョン（ＥＳ）、乳化濃縮物（ＥＣ）、ゲル（ＧＦ）が使われます。言及されている組成物は、２〜１０倍もの希釈をした後、すぐに使用可能な調製物内に０．０１〜６０  ｗｔ％、好ましくは０．０１〜４０  ｗｔ％の活性物質濃度を与えます。適用は播種の前、最中、後に行うことが可能です。一般式（Ｉ）の化合物方法と、その組成物を、それぞれ植物繁殖材料に、特に種子に適用する方法としてドレッシング、コーティング、ペレット化、散布、浸漬、溝内、畝間が含まれます。一般式（Ｉ）の化合物方法と、その組成物を、それぞれ発芽が誘発させない方法（例：種子のドレッシング、ペレット化、コーティング、散布）で植物繁殖材料に適用されます。
【０１３１】
植物の保護に展開される場合、適用される有効成分の量は、０．００１〜２ｋｇ／ｈａから好ましくは０．００５〜２ｋｇ／ｈａまで、さらに好ましくは０．０５〜０．９ｋｇ／ｈａ、特に０．１〜０．７５ｋｇ／ｈａなど望まれる効果によります。
【０１３２】
特に種子などの植物繁殖材料の処理（散布、コーティング、種子のドレッシング）を行う際には０．１〜１０００  ｇ、好ましくは１〜１０００  ｇ、さらに好ましくは１〜１００  ｇの量の有効成分が一般的に必要となります。
材料や保管品の保護に使われる場合、適用される有効成分の量は適用される面積や望まれる効果によります。材料の保護に適用される場合、処理される材料に対して一般的には０．１〜２  ｋｇ、または、０．００５〜１  ｋｇは立方メートルあたりの有効成分の量を使うのが好まれます。
【０１３３】
複数の種類がある油、湿潤剤、補助剤、肥料、微量栄養素、その他の農薬（例：除草剤、殺虫剤、殺菌剤、成長調整剤、薬害軽減剤、生物農薬）を有効成分やプレミックスされた組成物を添加することができ、もし、可能であれば使用される前までに添加されないのが好ましいです。（タンクミックス）これらの薬剤は本発明に対して１：１００〜１００：１、好ましくは１：１０〜１０：１  の割合で組成物に混合することができます。
【０１３４】
農薬は一般的に化学剤あるいは生物剤（例：農薬の有効成分、化合物、組成物、ウイルス、細菌、抗菌剤または消毒剤）の効果により、害虫を抑止、無力化、駆除、または他の方法で削ぐことが可能です。対象となる害虫は、対象害虫には、昆虫、植物病原体、雑草、軟体動物、鳥、哺乳類、魚、線虫（回虫）、および微生物が含まれています。「農薬」という用語には、植物の予想される成長、開花、または繁殖率を変える植物成長調整剤、  一収穫を促進するため、葉を植物から落とす枯葉剤；不要な植物の表面などの生体組織の乾燥を促進する乾燥剤；特定の害虫を防ぐために植物生理学を活性化する植物活性化剤；作物に対する農薬の望ましくない除草作用を減らす薬害軽減剤；植物の生理機能に影響を与え、植物の成長、バイオマス、収量、または作物の収穫可能な商品のその他の品質パラメーターを高める植物成長促進剤が含まれています。
【０１３５】
生物農薬は、微生物（細菌、菌類、ウイルス、線虫など）、天然物（代謝産物、タンパク質などの化合物、生物学的、その他の天然源からの抽出物）に基づく農薬の形態として定義されています（アメリカ合衆国環境保護庁：ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｅｐａ．ｇｏｖ／ｐｅｓｔｉｃｉｄｅｓ／ｂｉｏｐｅｓｔｉｃｉｄｅｓ／）。生物農薬は、細菌、その他の微生物、真菌、ウイルス、線虫、タンパク質などの自然界の生物あるいは、それらの代謝産物を成長させて濃縮することにより作成されます。その多くは、統合病的害虫管理（ＩＰＭプログラム）の重要な一部とされています。
【０１３６】
バイオ農薬は、微生物農薬と生化学農薬の二つの主な種類に分類されます。
【０１３７】
１．微生物殺虫剤は、バクテリア、菌類、ウイルスで構成されています（バクテリアや菌類が生成する代謝産物を含む）。昆虫病原性線虫は、多細胞でも、微生物農薬としても分類されます。
【０１３８】
２．生化学農薬は、次の通りに定義するように、害虫を制御したり、他の作物保護用途のがる天然の物質ですが、哺乳類には比較的無害な物質です。
【０１３９】
使用者は、本発明による組成物を、前投薬装置、ナップザック噴霧器、噴霧タンク、噴霧機、灌漑システムから適用する事ができます。農薬組成物は、食塩水、緩衝液、望ましい適用濃度まで助剤で組成され、本発明により、すぐに使用できる噴霧液や農薬組成物を得ることができます。２０〜２０００リットル、好ましくは５０〜４００リットルのすぐに散布可能な噴霧液を農地の有効面積１ヘクタールあたりに散布することができます。
【０１４０】
本発明は、一般式（Ｉ）の化合物の最低でも一つ以上の不活性担体を含む、望ましくない微生物を制御するための組成物に関連しています。不活性担体は、農業的に相応しい助剤、溶媒、希釈剤、界面活性剤、増量剤などを含んでいます。
【０１４１】
本発明は、一般式（Ｉ）の化合物の最低でも一つ以上の殺真菌剤、殺菌剤、殺ダニ剤、殺虫剤、殺線虫剤、除草剤、生物農薬から選択される、植物成長調整剤、抗生物質、肥料、それらの混合物の中から一つ以上の活性適合性化合物を含み、望ましくない微生物を制御するための組成物に関連しています。
【０１４２】
本発明の化合物は、担体を含む組成物（例：製剤）の形態で使用されます。本発明の化合物および組成物は、エアゾールディスペンサー、カプセル懸濁液、コールドフォギング濃縮物、散粉可能粉末、乳化濃縮物、水中エマルジョン油、油中水エマルジョン、カプセル化顆粒、細粒、流動性濃縮物、種子処理用、ガス（圧力下に限る）、ガス発生製品、顆粒、ホットフォギング濃縮物、マクロ顆粒、マイクロ顆粒、油分散性粉末、油混和性流動性濃縮物、油混和性液体、ペースト、植物ロッドレット、乾燥種子処理用粉末、種子コーティング  農薬、可溶性濃縮物、可溶性粉末、種子処理用溶液、懸濁液濃縮物（流動性濃縮物）、超低容量（ｕｌｖ）液体、超低容量（ｕｌｖ）懸濁液、水分散性顆粒や錠剤、水分散性粉末用  スラリー処理、水溶性顆粒または錠剤、種子処理用の水溶性粉末、水和剤などの様々な形態で使用することができる。
【０１４３】
製剤は、液体や個体の担体と必要に応じて一つ以上の製剤補助剤を含み、固体あるいは永代の補助剤、例として非エポキシ化あるいはエポキシ化植物油（例：  エポキシ化ココナッツ油、菜種油または大豆油）、例として、消泡剤、  シリコーンオイル、防腐剤、粘土、無機化合物、粘度調整剤、界面活性剤、バインダー、粘着付与剤が挙げられます。組成物は、さらに肥料、微量栄養素、植物の成長に影響を与える他の製剤、本発明の化合物、殺菌剤、殺真菌剤、殺線虫剤、植物活性化剤、殺ダニ剤、殺虫剤などの一つ以上の他の生物活性剤を含んだ組み合わせを含むことが可能です。
【０１４４】
本発明によると、本発明の化合物および農学的担体、必要に応じて一つ以上の一般的な製剤助剤を含む組成物を使用可能にすることができます。
【０１４５】
組成物は、一般的に知られている技法で、例として、本発明の固体化合物を粉砕、スクリーニングあるいは圧縮することにより、さらなる例として密接に混合あるいは最低での一つの助剤の存在下で、本発明の化合物を助剤（助剤）とともに粉砕して助剤なしで調製することができます。本発明の固体化合物の場合、化合物の粉砕は、特定の粒子サイズを確保します。組成物の調製のための過程、これらの組成物の調製のために本発明の化合物を使う場合も、本発明の主題にあります。
【０１４６】
原則として、組成物は０．１〜９９％、特に０．１〜９５％の本発明の化合物と、１〜９９．９％、特に５〜９９．９％の最低でも一つ以上の固体または液体担体とを含みます。界面活性剤となる組成物の２５〜２５％、特に０．１〜２０％（％はｗｔ％を意味しています）。濃縮された組成物は市販品として好まれる傾向がありますが、消費者は原則的に実質的に低濃度の活性成分を有している希釈組成物を使います。
プレミックス組成物の葉面製剤の種類の例は次の通りです：
【表１】
2020520373.tif 000010
一方、プレミックス組成物の種子処理製剤の種類の例は次の通りです：
【表２】
2020520373.tif 000011
【０１４７】
タンクミックス組成物に適している製剤の種類の例として、溶液、希釈エマルジョン、懸濁液、またはそれらの混合物、および粉塵が挙げられます。
【０１４８】
製剤の性質と同じく、葉、水薬、噴霧、噴霧、散布、散布、コーティングまたは注入などの適用する方法は、意図する目的あるいは状況によって選ばれます。
【０１４９】
タンクミックス組成物は、異なる殺虫剤、必要に応じて、さらなる助剤を含む最低でも被筒のプレミックス組成物を溶媒（例：食塩水）で希釈することにより調製されます。相応しい担体あるいはアジュバントは、固体や液体であり、製剤技術で使われる物質（例：天然、再生鉱物物質、溶媒、分散剤、湿潤剤、粘着付与剤、増粘剤、バインダー、肥料）です。
【０１５０】
葉または土壌を処理するためのタンクミックス製剤は、０．１〜２０％、特に０．１〜１５％の望ましい成分、および９９．９〜８０％、特に９９．９〜８５％の固体または液体の助剤（例：食塩水などの溶媒）を含んだ補助剤は、タンクミックス製剤に基づいて、０〜２０％、特に０．１〜１５％の量の界面活性剤となります。典型的には、葉面に散布するプレミックス製剤は、０．１〜９９．９％、特に１〜９５％の望ましい成分、９９．９〜０．１％、特に助剤が界面活性剤であり得る０〜５０％、特に０．５〜４０％の量で、９９．９〜０．１％、特に９９〜５％の固体または液体アジュバント（例：食塩水などの溶媒）を含んだ助剤は、プレミックス製剤に基づいて、０〜５０％、特に０．５〜４０％の量の界面活性剤となります。
【０１５１】
種子を処理するタンクミックス製剤は、０．２５〜８０％、特に１〜７５％の所望の成分と、９９．７５〜２０％、特に９９〜２５％の固体や液体（例：食塩水などの溶媒）を含んだ助剤は、助剤は、タンクミックス製剤に基づいて、０〜４０％、特に０．５〜３０％の量の界面活性剤となります。
【０１５２】
典型的には、種子処理用途のプレミックス製剤は、０．５〜９９．９％、特に１〜９５％の所望の成分、および９９．５〜０．１％、特に９９〜５％の固体または液体アジュバント（例えば、補助剤は、プレミックス製剤に基づいて０〜５０％、特に０．５〜４０％の量の界面活性剤であり得るのに対して、市販の製品は濃縮物として製剤化されており（例：プレミックス組成（製剤））、消費者は希釈製剤（例：タンクミックス組成）を使用します。
【０１５３】
好ましい種子処理に使うプレミックス製剤は、水性懸濁液濃縮物です。製剤は流動床技術、ローラーミル法、回転式種子処理機、、ドラムコーターなどの一般的なの処理技術や機械を使用して種子に適用することができます。噴流ベッドを使った他の適用も可能です。種子は、コーティングする前にあらかじめ大きさを調整することができます。コーティングされた後、種子は乾燥されてサイジングのためにサイジング機に移されます。これらの一般的に知られている技法です。本発明の化合物は、土壌や種子処理の用途での使用に特化しています。
【０１５４】
一般的に、本発明のプレミックス組成物は、０．５〜９９．９、特に１〜９５、有利となるのは望ましい成分の質量の１〜５０％、そして、９９．９〜０．１、特に個体や液体のアジュバント（例：食塩水などの溶媒を含む）の質量の  ９９〜  ５％、助剤（またはアジュバント）はプレミックス製剤の質量に基づいて、０〜５０、特に０．５〜４０の質量の界面活性剤となります。
【０１５５】
好ましい実施形態における一般式（Ｉ）の化合物は、他の実施形態とは関係なく、植物繁殖材料処理（あるいは保護）組成物の形態となっており、先述した植物繁殖材料保護組成物はさら着色剤を含むことが可能です。植物繁殖材料保護組成物や混合物、処理された植物繁殖材料への活性成分の付着を改善する水溶性および水分散性フィルム形成ポリマーから最低でも一つのポリマーを含むことができ、このポリマーは一般に最低でも１０，０００から約１００，０００までの平均分子量を有しています。
【０１５６】
本発明からの化合物や組成物の適用方法の例として、農業における害虫を制御する方法として、噴霧、噴霧、散布、ブラッシング、ドレッシング、散布または注入など、状況の意図する目的に合うように選ばれます。
【０１５７】
農業における適用方法の一つとして、植物の葉への適用（葉面散布）があり、問題となる害虫や菌類による感染の危険性に合わせて適用の頻度および割合を選ぶことが可能です。その他に有効成分は根から植物へと適用することができ（全身作用）、化合物の液体組成物の土壌へとの適用（灌注）したり、顆粒かした化合物の個体形態を土壌に適用（土壌適用）することができます。水稲の場合、前述した顆粒は水が張っている水田に計量して適用することが可能です。本発明による化合物の土壌への適用が好ましい適用方法です。
【０１５８】
一般的なヘクタール毎の施用量は、ヘクタール毎に  １  〜  ２０００ｇの有効成分となっており、特に、１  〜  １０００  ｇ／ｈａ好ましくは、１０  〜  ６００  ｇ／ｈａから５０  〜  ３００  ｇ／ｈａとなっています。
【０１５９】
酸化鉄、酸化チタン、プルシアンブルーなどの無機顔料の染料、アリザリン色素、アゾ色素、金属フタロシアニン色素などの有機顔料、金属フタロシアニン染料、鉄、マンガン、ホウ素、銅、コバルト、モリブデン、亜鉛の塩などの微量栄養素を使うことも可能です。
その他の添加物として、鉄、マンガン、ホウ素、銅、コバルト、モリブデン、亜鉛などの香水、鉱物または野菜、必要に応じて加工した油、ワックス、栄養素（微量栄養素を含む）が挙げられます。
その他の構成物として、低温安定剤、防腐剤、酸化防止剤、光安定剤、化学的や物理的安定性を改善する他の薬剤が挙げられます。
もし可能であれば、その他の構成物、例として保護コロイド、バインダー、接着剤、増粘剤、チキソトロピー物質、浸透剤、安定剤、金属イオン封鎖剤、複合形成剤を含むことができます。有効成分は、製剤に使われる固体や液体の添加物と組み合わせることができます。
【０１６０】
製剤は０．０５〜９９ｗｔ％、０．０１〜９８ｗｔ％、好ましくは０．１〜９５ｗｔ％、より好ましくは０．５〜９０ｗｔ％、最も好ましくは１０〜７０ｗｔ％の活性成分を含んでいます。
先述した製剤は、一般式（Ｉ）の化合物に含まれる組成物を微生物やその生息地に施用することによって、望まれない微生物の制御に使うことができます。
本発明のよる一般式（Ｉ）の化合物は、塩、Ｎ−オキシド、金属錯体、立体異性体または多形体と同じく、これらをそのままか、その製剤で使用することができ、たとえとして、活性スペクトルを広げたり、耐性の発言を防ぐため、既知の混合パートナーと混合することができます。有益な混合パートナーとして、広く知れ渡っている殺菌剤、殺虫剤、殺ダニ剤、殺線虫剤、生物農薬、殺菌剤が例として挙げられます。
【０１６１】
除草剤など、他に広く知れ渡っている有効成分との混合、または肥料、成長調整剤、薬害軽減剤あるいはセミオケミカルとの混合も可能です。
【０１６２】
実施形態の一つによると、キットの一部分、二成分や三成分混合物の部分など本発明による組成物のそれぞれの成分は、使用者がスプレータンクなど施用に使われる容器（例：種子処理機ドラム、種子ペレット化機械、ナップザック噴霧器）で混合し、必要に応じて助剤を添加することが可能です。
【０１６３】
結果として、本発明の実施形態の一つは使用可能な農薬組成物を調剤するためのキットであり、キットには、ａ）  化合物を含んだ組成物  １）  ここで定義される最低でも一つの助剤；ならびにｂ）  化合物を含んだ組成物  ２）  ここで定義される最低でも一つの助剤；  ｃ）  最低でも一つの助剤を含む組成物と必要に応じて  ３）  ここで定義される有効成分を含んでいます。
【０１６４】
一般式（Ｉ）の化合物は、殺菌剤として他の殺菌剤と一緒に使う際にそれらを含んだ組み合わせ、またその組成物は、もたらされる活性の殺菌剤スペクトルの拡大や殺菌剤耐性の発現予防の効果があります。さらに多くの場合、並外れた効果があります。
【０１６５】
本発明は、また、最低でも一つの一般式（Ｉ）の化合物と、殺真菌剤、殺虫剤、殺線虫剤、殺ダニ剤、生物農薬、除草剤、薬害軽減剤、植物成長調節剤、抗生物質、肥料の中から選ばれ、最低でも一つのさらなる農薬活性物質と栄養素を含む組み合わせに関連しています。ＷＯ２０１５１８５４８５の３６−４３  ページや  ＷＯ２０１７０９３０１９  の４２−５６  ページ  で報告されている農薬活性物質は一般式（Ｉ）の化合物と組み合わせ使うことができます。
【０１６６】
成分２  として言及された有効成分は有害な真菌（ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ａｌａｎｗｏｏｄ．ｎｅｔ／ｐｅｓｔｉｃｉｄｅｓ／参照）に対する活性について知られており；これらの物質は市販されています。国際純正・応用化学連合の命名法によって説明された化合物は、それら処理や殺虫活性についても知られています。（Can. J. Plant Sci. 48(6), 587-94, 1968; EP141317; EP152031; EP226917; EP243970; EP256503; EP428941 ; EP532022; EP1028125; EP1035122; EP1201648; EP1122244, JP2002316902; DE19650197; DE10021412; DE102005009458; US3296272; US3325503; WO9846608; WO9914187; WO9924413; WO9927783; WO0029404; WO0046148; WO0065913; WO0154501 ; WO 0156358; WO0222583; WO0240431; WO0310149; WO0311853; WO0314103; WO0316286; WO0353145; WO0361388; WO0366609; WO0374491; WO0449804; WO0483193; WO05120234; WO05123689; WO05123690; WO0563721; WO0587772; WO0587773; WO0615866; WO0687325; WO0687343; WO0782098; WO0790624; WO11028657; WO2012168188; WO2007006670; WO201177514; WO13047749; WO10069882; WO13047441; WO0316303; WO0990181; WO13007767; WO1310862; WO13127704; WO13024009; WO13024010; WO13047441; WO13162072; WO13092224; WO11135833参照。
【０１６７】
本発明はさらに、最低でも一つ以上の一般式（Ｉ）の化合物（成分１）と最低でも一つ以上の作物の保護に有効な有効成分（例：グループＡ）〜Ｏ）から選ばれる）（成分２）を含む農薬混合物に関連しており、特にさらなる一つの防カビ剤（例：グループＡ）〜Ｋ）から選ばれる）が必要に応じて溶媒あるいは固体担体に関連しています。さらに、先述したグループＡ）〜Ｋ）から選ばれる防カビ剤を一般式（Ｉ）の化合物と組み合わせて有害な真菌を除去することは、グループＡ）〜Ｋ）から選ばれる防カビ剤を一般式（Ｉ）の化合物をそれぞれ単独で使って有害な真菌をの除去を試みるより有効です。
【０１６８】
一般式（Ｉ）の化合物を最低でも一つ以上のグループＡ）〜Ｏ）に属する農薬活性物質を共に施用することにより、さらなる効果を得ることができます。
【０１６９】
これは一般式（Ｉ）の化合物を最低でも一つ以上の農薬活性物質と同時にあるいは共同で（例：タンクミックス）、単独、連続して施用することにより効果を得ることができ、それぞれ施用と施用の間隔は最初に施用された有効成分が次に農薬活性物質が施用されるに必要な間隔があることを確認してから行われるものとする。施用の順番は本発明の作用には重要ではありません。
【０１７０】
一般式（Ｉ）の化合物は、複数の真菌病原体を除去するために使うことができます。これらに限られませんが、本発明によると除去する対象となる真菌病原体の例として：
うどんこ病を発症する病原体、例として、  Ｂｌｕｍｅｒｉａ種の場合はＢｌｕｍｅｒｉａ  ｇｒａｍｉｎｉｓ；Ｐｏｄｏｓｐｈａｅｒａ種の場合は  Ｐｏｄｏｓｐｈａｅｒａ  ｌｅｕｃｏｔｒｉｃｈａ；Ｓｐｈａｅｒｏｔｈｅｃａ種の場合は  Ｓｐｈａｅｒｏｔｈｅｃａ  ｆｕｌｉｇｉｎｅａ；Ｕｎｃｉｎｕｌａ種の場合はＵｎｃｉｎｕｌａ  ｎｅｃａｔｏｒ；Ｅｒｙｓｉｐｈｅ種の場合はＥｒｙｓｉｐｈｅ  ｃｉｃｈｏｒａｃｅａｒｕ；
【０１７１】
さび病を発症する病原体、例として、Ｇｙｍｎｏｓｐｏｒａｎｇｉｕｍ種の場合はＧｙｍｎｏｓｐｏｒａｎｇｉｕｍ  ｓａｂｉｎａｅ  ；Ｈｅｍｉｌｅｉ種の場合はＨｅｍｉｌｅｉａ  ｖａｓｔａｔｒｉｘ；Ｐｈａｋｏｐｓｏｒａ種の場合はＰｈａｋｏｐｓｏｒａ  ｐａｃｈｙｒｈｉｚｉ、Ｐｈａｋｏｐｓｏｒａ  ｍｅｉｂｏｍｉａｅ；Ｐｕｃｃｉｎｉａ種の場合はＰｕｃｃｉｎｉａ  ｒｅｃｏｎｄｉｔａ、Ｐｕｃｃｉｎｉａ  ｇｒａｍｉｎｉｓ、Ｐｕｃｃｉｎｉａ  ｓｔｒｉｉｆｏｒｍｉｓ，  Ｐｕｃｃｉｎｉａ  ｍｅｌａｎｏｃｅｐｈａｌａ；Ｕｒｏｍｙｃｅｓ種の場合はＵｒｏｍｙｃｅｓ  ａｐｐｅｎｄｉｃｕｌａｔｕｓ；
特にＣｒｏｎａｒｔｉｕｍ  ｒｉｂｉｃｏｌａ（五葉マツ類発疹さび病）；  Ｈｅｍｉｌｅｉａ  ｖａｓｔａｔｒｉｘ  （コーヒーの葉に生える錆び）；Ｐｈａｋｏｐｓｏｒａ  ｍｅｉｂｏｍｉａｅ、Ｐ．  ｐａｃｈｙｒｈｉｚｉ（大豆の葉に生える錆び）；Ｐｕｃｃｉｎｉａ  ｃｏｒｏｎａｔａ（オートやドクムギに生える冠さび病）；Ｐｕｃｃｉｎｉａ  ｇｒａｍｉｎｉｓ（小麦や西洋芝の茎に生えるさび、または穀物に生える黒さび）；Ｐｕｃｃｉｎｉａ  ｈｅｍｅｒｏｃａｌｌｉｄｉｓ（カンゾウさび）；Ｐｕｃｃｉｎｉａ  ｐｅｒｓｉｓｔｅｎｓ  ｓｕｂｓｐ．  ｔｒｉｔｉｃｉｎａ（小麦さびあるいは『茶色または赤さび』）；Ｐｕｃｃｉｎｉａ  ｓｏｒｇｈｉ（トウモロコシに生える錆び）；Ｐｕｃｃｉｎｉａ  ｓｔｒｉｉｆｏｒｍｉｓ（穀物にはる『黄色い錆び』）；Ｐｕｃｃｉｎｉａ  ｍｅｌａｎｏｃｅｐｈａｌａ；Ｕｒｏｍｙｃｅｓ  ａｐｐｅｎｄｉｃｕｌａｔｕｓ（豆類の錆び）；Ｕｒｏｍｙｃｅｓ  ｐｈａｓｅｏｌｉ（豆さび）；Ｐｕｃｃｉｎｉａ  ｍｅｌａｎｏｃｅｐｈａｌａ（サトウキビに生える『茶色い錆び』）；Ｐｕｃｃｉｎｉａ  ｋｕｅｈｎｉｉ（サトウキビに生える『橙色の錆び』）
【０１７２】
卵菌に含まれる病原体、例として、Ａｌｂｕｇｏ種の場合はＡｌｂｕｇｏ  ｃａｎｄｉｄａ；Ｂｒｅｍｉａ種の場合はＢｒｅｍｉａ  ｌａｃｔｕｃａｅ；Ｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ種の場合はＰｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ  ｐｉｓｉ、．  ｂｒａｓｓｉｃａｅ；Ｐｈｙｔｏｐｈｔｈｏｒａ種の場合はＰｈｙｔｏｐｈｔｈｏｒａ  ｉｎｆｅｓｔａｎｓ；Ｐｌａｓｍｏｐａｒａ種の場合はＰｌａｓｍｏｐａｒａ  ｖｉｔｉｃｏｌａ；Ｐｓｅｕｄｏｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ種の場合はＰｓｅｕｄｏｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ  ｈｕｍｕｌｉ、Ｐｓｅｕｄｏｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ  ｃｕｂｅｎｓｉｓ；Ｐｌａｓｍｏｐａｒａ種の場合はＰｌａｓｍｏｐａｒａ  ｖｉｔｉｃｏｌａ；Ｐｓｅｕｄｏｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ種の場合はＰｓｅｕｄｏｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ  ｈｕｍｕｌｉ、Ｐｓｅｕｄｏｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ  ｃｕｂｅｎｓｉｓ；Ｐｙｔｈｉｕｍ  ｓｐｅｃｉｅｓ種の場合はＰｙｔｈｉｕｍ  ｕｌｔｉｍｕｍ；
葉のしみ病および萎病の原因となる病原体、例として、Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ種の場合はＡｌｔｅｒｎａｒｉａ  ｓｏｌａｎｉ；Ｃｅｒｃｏｓｐｏｒａ種の場合はＣｅｒｃｏｓｐｏｒａ  ｂｅｔｉｃｏｌａ；Ｃｌａｄｉｏｓｐｏｒｉｕｍ種の場合は、Ｃｌａｄｉｏｓｐｏｒｉｕｍ  ｃｕｃｕｍｅｒｉｎｕｍ；Ｃｏｃｈｌｉｏｂｏｌｕｓ種の場合はＣｏｃｈｌｉｏｂｏｌｕｓ  ｓａｔｉｖｕｓ（分生子型：Ｄｒｅｃｈｓｌｅｒａ、ｓｙｎ：Ｈｅｌｍｉｎｔｈｏｓｐｏｒｉｕｍ）、Ｃｏｃｈｌｉｏｂｏｌｕｓ  ｍｉｙａｂｅａｎｕｓ；Ｃｏｌｌｅｔｏｔｒｉｃｈｕｍ種の場合はＣｏｌｌｅｔｏｔｒｉｃｈｕｍ  ｌｉｎｄｅｍｕｔｈａｎｉｕｍ；Ｃｙｃｌｏｃｏｎｉｕｍ種の場合はＣｙｃｌｏｃｏｎｉｕｍ  ｏｌｅａｇｉｎｕｍ；Ｄｉａｐｏｒｔｈｅ種の場合はＤｉａｐｏｒｔｈｅ  ｃｉｔｒｉ；Ｅｌｓｉｎｏｅ種の場合はＥｌｓｉｎｏｅ  ｆａｗｃｅｔｔｉｉ；Ｇｌｏｅｏｓｐｏｒｉｕｍ種の場合はＧｌｏｅｏｓｐｏｒｉｕｍ  ｌａｅｔｉｃｏｌｏｒ；Ｇｌｏｍｅｒｅｌｌａ種の場合はＧｌｏｍｅｒｅｌｌａ  ｃｉｎｇｕｌａｔａ；Ｇｕｉｇｎａｒｄｉａ種の場合はＧｕｉｇｎａｒｄｉａ  ｂｉｄｗｅｌｌｉ；Ｌｅｐｔｏｓｐｈａｅｒｉａ種の場合はＬｅｐｔｏｓｐｈａｅｒｉａ  ｍａｃｕｌａｎｓ；Ｍａｇｎａｐｏｒｔｈｅ種の場合はＭａｇｎａｐｏｒｔｈｅ  ｇｒｉｓｅａ；Ｍｉｃｒｏｄｏｃｈｉｕｍ種の場合はＭｉｃｒｏｄｏｃｈｉｕｍ  ｎｉｖａｌｅ；Ｍｙｃｏｓｐｈａｅｒｅｌｌａ種の場合はＭｙｃｏｓｐｈａｅｒｅｌｌａ  ｇｒａｍｉｎｉｃｏｌａ、Ｍｙｃｏｓｐｈａｅｒｅｌｌａ  ａｒａｃｈｉｄｉｃｏｌａ、Ｍｙｃｏｓｐｈａｅｒｅｌｌａ  ｆｉｊｉｅｎｓｉｓ；Ｐｈａｅｏｓｐｈａｅｒｉａ種の場合はＰｈａｅｏｓｐｈａｅｒｉａ  ｎｏｄｏｒｕｍ；Ｐｙｒｅｎｏｐｈｏｒａ種の場合はＰｙｒｅｎｏｐｈｏｒａ  ｔｅｒｅｓ、Ｐｙｒｅｎｏｐｈｏｒａ  ｔｒｉｔｉｃｉ  ｒｅｐｅｎｔｉｓ；Ｒａｍｕｌａｒｉａ種の場合はＲａｍｕｌａｒｉａ  ｃｏｌｌｏ−ｃｙｇｎｉ、Ｒａｍｕｌａｒｉａ  ａｒｅｏｌａ；Ｒｈｙｎｃｈｏｓｐｏｒｉｕｍ種の場合はＲｈｙｎｃｈｏｓｐｏｒｉｕｍ  ｓｅｃａｌｉｓ；Ｓｅｐｔｏｒｉａ種の場合はＳｅｐｔｏｒｉａ  ａｐｉｉ、Ｓｅｐｔｏｒｉａ  ｌｙｃｏｐｅｒｓｉｃｉ；Ｓｔａｇｏｎｏｓｐｏｒａ種の場合はＳｔａｇｏｎｏｓｐｏｒａ  ｎｏｄｏｒｕｍ；Ｔｙｐｈｕｌａ種の場合はＴｙｐｈｕｌａ  ｉｎｃａｒｎａｔａ；Ｖｅｎｔｕｒｉａ種の場合はＶｅｎｔｕｒｉａ  ｉｎａｅｑｕａｌｉｓ；
【０１７３】
根や茎に発症する病原体、例としてＣｏｒｔｉｃｉｕｍ  種の場合はＣｏｒｔｉｃｉｕｍ  ｇｒａｍｉｎｅａｒｕｍ；Ｆｕｓａｒｉｕｍ種の場合はＦｕｓａｒｉｕｍ  ｏｘｙｓｐｏｒｕｍ；Ｇａｅｕｍａｎｎｏｍｙｃｅｓ種の場合はＧａｅｕｍａｎｎｏｍｙｃｅｓ  ｇｒａｍｉｎｉｓ；Ｐｌａｓｍｏｄｉｏｐｈｏｒａ種の場合はＰｌａｓｍｏｄｉｏｐｈｏｒａ  ｂｒａｓｓｉｃａｅ：Ｒｈｉｚｏｃｔｏｎｉａ種の場合はＲｈｉｚｏｃｔｏｎｉａ  ｓｏｌａｎｉ；Ｓａｒｏｃｌａｄｉｕｍ種の場合はＳａｒｏｃｌａｄｉｕｍ  ｏｒｙｚａｅ；Ｓｃｌｅｒｏｔｉｕｍ種の場合はＳｃｌｅｒｏｔｉｕｍ  ｏｒｙｚａｅ；Ｔａｐｅｓｉａ種の場合はＴａｐｅｓｉａ  ａｃｕｆｏｒｍｉｓ；Ｔｈｉｅｌａｖｉｏｐｓｉｓ種の場合はＴｈｉｅｌａｖｉｏｐｓｉｓ  ｂａｓｉｃｏｌａ；Ｇａｎｏｄｅｒｍａ種の場合はＧａｎｏｄｅｒｍａ  ｌｕｃｉｄｕｍ；
【０１７４】
花穂や穂に発症する病原体（トウモロコシの穂軸を含む）、Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ種の場合はｌｔｅｒｎａｒｉａ  ｓｐｐ；Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ種の場合はＡｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ  ｆｌａｖｕｓ；Ｃｌａｄｏｓｐｏｒｉｕｍ種の場合はＣｌａｄｏｓｐｏｒｉｕｍ  ｃｌａｄｏｓｐｏｒｉｏｉｄｅｓ；Ｃｌａｖｉｃｅｐｓ種の場合はＣｌａｖｉｃｅｐｓ  ｐｕｒｐｕｒｅａ；Ｆｕｓａｒｉｕｍ種の場合はＦｕｓａｒｉｕｍ  ｃｕｌｍｏｒｕｍ；Ｇｉｂｂｅｒｅｌｌａ種の場合はＧｉｂｂｅｒｅｌｌａ  ｚｅａｅ；Ｍｏｎｏｇｒａｐｈｅｌｌａ種の場合はＭｏｎｏｇｒａｐｈｅｌｌａ  ｎｉｖａｌｉｓ；Ｓｔａｇｎｏｓｐｏｒａ種の場合はＳｔａｇｎｏｓｐｏｒａ  ｎｏｄｏｒｕｍ；
【０１７５】
スマート菌によって発症する植物病、例として、Ｓｐｈａｃｅｌｏｔｈｅｃａ種の場合Ｓｐｈａｃｅｌｏｔｈｅｃａ  ｒｅｉｌｉａｎａ；Ｔｉｌｌｅｔｉａ種の場合ｉｌｌｅｔｉａ  ｃａｒｉｅｓ、Ｔｉｌｌｅｔｉａ  ｃｏｎｔｒｏｖｅｒｓａ；Ｕｒｏｃｙｓｔｉｓ  ｓｐｅｃｉｅｓ種の場合Ｕｒｏｃｙｓｔｉｓ  ｏｃｃｕｌｔａ；Ｕｓｔｉｌａｇｏ種の場合Ｕｓｔｉｌａｇｏ  ｎｕｄａ；
【０１７６】
果物を腐食させる原因となる病原体、Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ種の場合はＡｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ  ｆｌａｖｕｓ；Ｂｏｔｒｙｔｉｓ種の場合Ｂｏｔｒｙｔｉｓ  ｃｉｎｅｒｅａ；Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ種の場合Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ  ｅｘｐａｎｓｕｍ、Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ  ｐｕｒｐｕｒｏｇｅｎｕｍ；Ｒｈｉｚｏｐｕｓ種の場合Ｒｈｉｚｏｐｕｓ  ｓｔｏｌｏｎｉｆｅｒ；Ｓｃｌｅｒｏｔｉｎｉａ種の場合Ｓｃｌｅｒｏｔｉｎｉａ  ｓｃｌｅｒｏｔｉｏｒｕｍ；Ｖｅｒｔｉｃｉｌｉｕｍ種の場合Ｖｅｒｔｉｃｉｌｉｕｍ  ａｌｂｏａｔｒｕｍ；
【０１７７】
種子、土壌伝染性の腐敗病や苗の病気となる原因、例として、Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ種の場合Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ  ｂｒａｓｓｉｃｉｃｏｌａ；Ａｐｈａｎｏｍｙｃｅｓ種の場合Ａｐｈａｎｏｍｙｃｅｓ  ｅｕｔｅｉｃｈｅｓ；Ａｓｃｏｃｈｙｔａ種の場合Ａｓｃｏｃｈｙｔａ  ｌｅｎｔｉｓ；Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ種の場合Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ  ｆｌａｖｕｓ；Ｃｌａｄｏｓｐｏｒｉｕｍ種の場合Ｃｌａｄｏｓｐｏｒｉｕｍ  ｈｅｒｂａｒｕｍ；Ｃｏｃｈｌｉｏｂｏｌｕｓ種の場合Ｃｏｃｈｌｉｏｂｏｌｕｓ  ｓａｔｉｖｕｓ（分生子型：ドレクスレラ属、双極子Ｓｙｎ：ヘルミントスポリウム）；Ｃｏｌｌｅｔｏｔｒｉｃｈｕｍ種の場合Ｃｏｌｌｅｔｏｔｒｉｃｈｕｍ  ｃｏｃｃｏｄｅｓ；Ｆｕｓａｒｉｕｍ種の場合Ｆｕｓａｒｉｕｍ  ｃｕｌｍｏｒｕｍ；Ｇｉｂｂｅｒｅｌｌａ種の場合Ｇｉｂｂｅｒｅｌｌａ  ｚｅａｅ；Ｍａｃｒｏｐｈｏｍｉｎａ種の場合Ｍａｃｒｏｐｈｏｍｉｎａ  ｐｈａｓｅｏｌｉｎａ；Ｍｉｃｒｏｄｏｃｈｉｕｍ種の場合Ｍｉｃｒｏｄｏｃｈｉｕｍ  ｎｉｖａｌｅ；Ｍｏｎｏｇｒａｐｈｅｌｌａ種の場合Ｍｏｎｏｇｒａｐｈｅｌｌａ  ｎｉｖａｌｉｓ；Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ種の場合Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ  ｅｘｐａｎｓｕｍ；Ｐｈｏｍａ種の場合Ｐｈｏｍａ  ｌｉｎｇａｍ；Ｐｈｏｍｏｐｓｉｓ種の場合Ｐｈｏｍｏｐｓｉｓ  ｓｏｊａｅ；Ｐｈｙｔｏｐｈｔｈｏｒａ種の場合ｈｙｔｏｐｈｔｈｏｒａ  ｃａｃｔｏｒｕｍ；Ｐｙｒｅｎｏｐｈｏｒａ種の場合はＰｙｒｅｎｏｐｈｏｒａ  ｇｒａｍｉｎｅａ；Ｐｙｒｉｃｕｌａｒｉａ週の場合Ｐｙｒｉｃｕｌａｒｉａ  ｏｒｙｚａ；Ｐｙｔｈｉｕｍ週の場合Ｐｙｔｈｉｕｍ  ｕｌｔｉｍｕｍ；Ｒｈｉｚｏｃｔｏｎｉａ週の場合Ｒｈｉｚｏｃｔｏｎｉａ  ｓｏｌａｎｉ；Ｒｈｉｚｏｐｕｓ週の場合Ｒｈｉｚｏｐｕｓ  ｏｒｙｚａｅ；Ｓｃｌｅｒｏｔｉｕｍ種の場合Ｓｃｌｅｒｏｔｉｕｍ  ｒｏｌｆｓｉｉ；Ｓｅｐｔｏｒｉａ種の場合Ｓｅｐｔｏｒｉａ  ｎｏｄｏｒｕｍ；Ｔｙｐｈｕｌａ種の場合Ｔｙｐｈｕｌａ  ｉｎｃａｒｎａｔａ；Ｖｅｒｔｉｃｉｌｌｉｕｍ種の場合Ｖｅｒｔｉｃｉｌｌｉｕｍ  ｄａｈｌｉａｅ；
【０１７８】
ガン、胆嚢、てんぐ巣病の原因となる病原体、例として、Ｎｅｃｔｒｉａ種の場合Ｎｅｃｔｒｉａ  ｇａｌｌｉｇｅｎａ；
【０１７９】
萎凋病の原因となる病原体、例として、Ｍｏｎｉｌｉｎｉａ種の場合Ｍｏｎｉｌｉｎｉａ  ｌａｘａ；
葉、花、果物の変形の原因となる病原体、例としてＥｘｏｂａｓｉｄｉｕｍ  種の場合Ｅｘｏｂａｓｉｄｉｕｍ  ｖｅｘａｎｓ；Ｔａｐｈｒｉｎａ種の場合Ｔａｐｈｒｉｎａ  ｄｅｆｏｒｍａｎｓ；
【０１８０】
木本植物の変性疾患の原因となる病原体、例としてＥｓｃａ  種の場合Ｐｈａｅｏｍｏｎｉｅｌｌａ  ｃｈｌａｍｙｄｏｓｐｏｒａ、Ｐｈａｅｏａｃｒｅｍｏｎｉｕｍ  ａｌｅｏｐｈｉｌｕｍ、Ｆｏｍｉｔｉｐｏｒｉａ  ｍｅｄｉｔｅｒｒａｎｅａ；Ｇａｎｏｄｅｒｍａ種の場合はＧａｎｏｄｅｒｍａ  ｂｏｎｉｎｅｎｓｅ；
【０１８１】
花や種子に発症する植物病の原因となる病原体、例として、Ｂｏｔｒｙｔｉｓ種の場合Ｂｏｔｒｙｔｉｓ  ｃｉｎｅｒｅａ；
【０１８２】
植物塊茎に発症する植物病の原因となる病原体、例として、Ｒｈｉｚｏｃｔｏｎｉａ種の場合Ｒｈｉｚｏｃｔｏｎｉａ  ｓｏｌａｎｉ；Ｈｅｌｍｉｎｔｈｏｓｐｏｒｉｕｍ種の場合はＨｅｌｍｉｎｔｈｏｓｐｏｒｉｕｍ  ｓｏｌａｎｉ；
細菌性病原体によって発症する植物病の原因となる病原体、例として、Ｘａｎｔｈｏｍｏｎａｓ種の場合Ｘａｎｔｈｏｍｏｎａｓ  ｃａｍｐｅｓｔｒｉｓ  ｐｖ．  ｏｒｙｚａｅ；Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ種の倍  Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ｓｙｒｉｎｇａｅ  ｐｖ、ｌａｃｈｒｙｍａｎｓ  ；Ｅｒｗｉｎｉａ  ｓｐｅｃｉｅｓ種の場合Ｅｒｗｉｎｉａ  ａｍｙｌｏｖｏｒａ；Ｒａｌｓｔｏｎｉａ種の場合Ｒａｌｓｔｏｎｉａ  ｓｏｌａｎａｃｅａｒｕｍ；
【０１８３】
根および茎基部の真菌性疾患によって発症する植物病の原因となる病原体、例として、黒点根腐病（Ｃａｌｏｎｅｃｔｒｉａ  ｃｒｏｔａｌａｒｉａｅ）、炭腐病（Ｍａｃｒｏｐｈｏｍｉｎａ  ｐｈａｓｅｏｌｉｎａ）、フザリウム枯病や萎凋病、根腐病、さやや襟の腐食する病気（Ｆｕｓａｒｉｕｍ  ｏｘｙｓｐｏｒｕｍ、Ｆｕｓａｒｉｕｍ  ｏｒｔｈｏｃｅｒａｓ、Ｆｕｓａｒｉｕｍ  ｓｅｍｉｔｅｃｔｕｍ、Ｆｕｓａｒｉｕｍ  ｅｑｕｉｓｅｔｉ）、マイコレプトディスカス根腐病（Ｍｙｃｏｌｅｐｔｏｄｉｓｃｕｓ  ｔｅｒｒｅｓｔｒｉｓ）、ネオコスモスポラ（Ｎｅｏｃｏｓｍｏｓｐｏｒａ  ｖａｓｉｎｆｅｃｔａ）、さやと胴枯れ病（  Ｄｉａｐｏｒｔｈｅ  ｐｈａｓｅｏｌｏｒｕｍ  ）、茎かいよう（Ｄｉａｐｏｒｔｈｅ  ｐｈａｓｅｏｌｏｒｕｍ  ｖａｒ．  ｃａｕｌｉｖｏｒａ）、疫病（Ｐｈｙｔｏｐｈｔｈｏｒａ  ｍｅｇａｓｐｅｒｍａ）、茶色の茎の腐食（Ｐｈｉａｌｏｐｈｏｒａ  ｇｒｅｇａｔａ）、ピシウム腐敗（Ｐｙｔｈｉｕｍ  ａｐｈａｎｉｄｅｒｍａｔｕｍ，  Ｐｙｔｈｉｕｍ  ｉｒｒｅｇｕｌａｒｅ，  Ｐｙｔｈｉｕｍ  ｄｅｂａｒｙａｎｕｍ，  Ｐｙｔｈｉｕｍ  ｍｙｒｉｏｔｙｌｕｍ，  Ｐｙｔｈｉｕｍ  ｕｌｔｉｍｕｍ）、リゾクトニア根腐病、茎腐食、苗立枯れ病（Ｒｈｉｚｏｃｔｏｎｉａ  ｓｏｌａｎｉ）、強皮症茎腐敗（Ｓｃｌｅｒｏｔｉｎｉａ  ｓｃｌｅｒｏｔｉｏｒｕｍ）、強皮症（Ｓｃｌｅｒｏｔｉｎｉａ  ｒｏｌｆｓｉｉ）、チエラビオプシス根腐病（Ｔｈｉｅｌａｖｉｏｐｓｉｓ  ｂａｓｉｃｏｌａ）が挙げられます。
【０１８４】
本発明によって治療することができるのは次の通りの植物です：バラ科（例：リンゴ、梨、杏、サクランボ、アーモンド、桃などのナシ状果）、リベシオ科、ジュグラン科、カバノキ科、アナカルディア科、ブナ科、キク科、キョウチクトウ、マタタビ科、クスノキ科、バショウ科（例：バナナの木および農園）、アカネ科（例：コーヒー）、ツバキ科、ステルクリア科、ミカン科（例：レモン、オレンジ、グレープフルーツ）；ブドウ科（例：ブドウ）；ナス科（例：トマト、トウガラシ）、ユリ科、キク科（例：レタス）、セリ科、アブラナ科、アカザ科、ウリ科（例：キュウリ）、ツツジ科（例：ネギ、タマネギ）、パピリオン科（例：エンドウ豆）；イネ科などの主要作物（例：トウモロコシ、芝、小麦、ライ麦、米、大麦、オート麦、キビ、ライコムギなどの穀物）、キク科（例：ヒマワリ）、アブラナ科（例：白キャベツ、赤キャベツ、ブロッコリー、カリフラワー、芽キャベツ、朴菜、コールラビ、大根、アブラナ、マスタード、西洋ワサビ、クレソン）、マメ科（例：マメ、落花生）、パピリオン科（例：大豆）、ナス科（例：ジャガイモ）、アカザ科（例：テンサイ、飼料用ビート、フダンソウ、ビートルート）；ムラサキ科（例：綿）；庭や樹木が茂った地域に役立つ植物や観賞植物；これらの各植物の遺伝子組み換え品種が挙げられます。
【０１８５】
大豆に発症する次の病気が優先的に制御されます：アルテルナリアの葉斑点（Ａｌｔｅｍａｒｉａ  ｓｐｅｃ．  ａｔｒａｎｓ  ｔｅｎｕｉｓｓｉｍａ）、炭疽病（Ｃｏｌｌｅｔｏｔｒｉｃｈｕｍ  ｇｌｏｅｏｓｐｏｒｏｉｄｅｓ  ｄｅｍａｔｉｕｍ  ｖａｒ．  ｔｒｕｎｃａｔｕｍ）、茶色の斑点（Ｓｅｐｔｏｒｉａ  ｇｌｙｃｉｎｅｓ）、（Ｃｅｒｃｏｓｐｏｒａ  ｋｉｋｕｃｈｉｉ）、セルコスポラ斑点病や胴枯れ病（Ｃｅｒｃｏｓｐｏｒａ  ｋｉｋｕｃｈｉｉ）、葉枯病（Ｃｈｏａｎｅｐｈｏｒａ  ｉｎｆｕｎｄｉｂｕｌｉｆｅｒａ  ｔｒｉｓｐｏｒａ  （Ｓｙｎ．））、ダクツリオフォラ葉斑点病（Ｄａｃｔｕｌｉｏｐｈｏｒａ  ｇｌｙｃｉｎｅｓ）、べと病（Ｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ  ｍａｎｓｈｕｒｉｃａ）、ドレクスレラ葉枯病（Ｄｒｅｃｈｓｌｅｒａ  ｇｌｙｃｉｎｉ）、輪紋病葉（Ｃｅｒｃｏｓｐｏｒａ  ｓｏｊｉｎａ）、レプトスファエルリナ葉斑点（Ｌｅｐｔｏｓｐｈａｅｒｕｌｉｎａ  ｔｒｉｆｏｌｉｉ）、葉状斑点（Ｐｈｙｌｌｏｓｔｉｃｔａ  ｓｏｊａｅｃｏｌａ）、さやと胴枯れ病（Ｐｈｏｍｏｐｓｉｓ  ｓｏｊａｅ）、うどんこ病（Ｍｉｃｒｏｓｐｈａｅｒａ  ｄｉｆｆｕｓａ）、ピレノチャイタ葉斑点（Ｐｙｒｅｎｏｃｈａｅｔａ  ｇｌｙｃｉｎｅｓ）、立枯病（Ｒｈｉｚｏｃｔｏｎｉａ  ｓｏｌａｎｉ）、さび病（Ｐｈａｋｏｐｓｏｒａ  ｐａｃｈｙｒｈｉｚｉ，  Ｐｈａｋｏｐｓｏｒａ  ｍｅｉｂｏｍｉａｅ）、腐敗病（Ｓｐｈａｃｅｌｏｍａ  ｇｌｙｃｉｎｅｓ）、茎枯病（Ｓｔｅｍｐｈｙｌｉｕｍ  ｂｏｔｒｙｏｓｕｍ）、特定された斑点（Ｃｏｒｙｎｅｓｐｏｒａ  ｃａｓｓｉｉｃｏｌａ）などの葉、茎、さやおよび種子に発症する真菌病が例として挙げられます。
【０１８６】
本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、その組み合わせ、組成物に関連して、次の植物病：複数の植物に発症するＰｕｃｃｉｎｉａ  ｓｐｐ．（さび病）、これらに限らず例として、Ｐ．  ｔｒｉｔｉｃｉｎａ（茶色または葉のさび）、Ｐ．  ｓｔｒｉｉｆｏｒｍｉｓ（縞または黄さび）、Ｐｕｃｃｉｎｉａ  ｍｅｌａｎｏｃｅｐｈａｌａ（サトウキビに生えたさび）、Ｐ．  ｈｏｒｄｅｉ（小型のさび）、Ｐ．  ｇｒａｍｉｎｉｓ（茎または黒さび）、小麦、大麦、ライ麦などの穀物にに発症するＰ．  ｒｅｃｏｎｄｉｔａ（茶色または葉のさび）、特に大豆に発症するＰｈａｋｏｐｓｏｒａ  ｐａｃｈｙｒｈｉｚｉ  や  Ｐ．  ｍｅｉｂｏｍｉａｅ（ダイズさび病）、Ｈｅｍｉｌｅｉａ  ｖａｓｔａｔｒｉｘ、（コーヒーさび病）、Ｕｒｏｍｙｃｅｓ  ａｐｐｅｎｄｉｃｕｌａｔｕｓ、Ｕｒｏｍｙｃｅｓ  ｆａｂａｅ、Ｕｒｏｍｙｃｅｓ  ｐｈａｓｅｏｌｉ（豆さび病）のへの被害の制御や防止に使用されます。
【０１８７】
本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、その組み合わせ、組成物に関連して、次の植物病原菌：Ｐｈａｋｏｐｓｏｒａ  ｐａｃｈｙｒｈｉｚｉ，  Ｐｈａｋｏｐｓｏｒａ  ｍｅｉｂｏｍｉａｅから農業作物や観葉植物への被害の制御や防止に使用されます。
【０１８８】
すべての『植物』や『植物』のパーツは本発明によって処理する事ができます。ここで指す植物とは、望まれる、望まれない野生植物や作物植物（自然に発生する作物植物を含む）など、すべての植物および植物集団を意味しています。『作物』は、一般的な育種および最適化された方法、生物工学的および遺伝子工学的に則った方法、これらの方法の組み合わせによって得られる植物となっており、トランスジェニック植物および植物育種者の権利によって保護や非保護が可能な植物品種も含んでいます。『植物のパーツ』とは、地上および地下に生えている植物のすべての部分と器官（例：新芽、葉、花、根など、葉、針、茎、茎、花、子実体、果物、種子、根、塊茎、根茎）を意味しています。『植物のパーツ』とは、収穫された材料と、栄養繁殖および生殖繁殖材料、例として、挿し木、塊茎、根茎、スリップおよび種子も含みます。
【０１８９】
本発明は、さらに種子の処理方法、特に（休眠、プライミング、予備的発芽、出芽した根と葉）で最低でも一つ以上の一般式（Ｉ）の化合物や組成物を用いて処理された種子を含みます。本発明の種子は、植物病原性の有害菌類の胞子から種子や出芽した植物を保護する方法に使われます。これらの方法では、最低でも一つ以上の本発明からの活性成分で処理された種子が使われます。
【０１９０】
有効成分を使い種子を保護するに最適な量を使い種子を保護するのが好ましく、植物病原性真菌による害にさらされた発芽中の植物や出芽した苗は、使用した有効成分によって植物自体を傷つけることはありません。特に種子処理の方法は、最小限の作物保護組成物を使い、種子や発芽植物を最適な方法で保護するために、トランスジェニック植物の固有の表現型も考慮する必要があります。
【０１９１】
本発明は種子を保護するに関連しており、動物などの害虫あるいは植物病原性の有害微生物による害にさらされた発芽中の植物や出芽した苗は、本発明の組成物により処理する事ができます。本発明は、本発明の組成物を使い、動物などの害虫あるいは植物病原性の有害微生物から種子を保護するための処理に関連しています。
【０１９２】
本発明の利点の一つとして、これらの組成物による種子処理は種子自体の保護ではなく、出芽後にも動物などの害虫や植物病原性微生物から植物を保護が可能な事です。これにより、播種時やその後すぐに作物を即、処理し、播種前に種子処理するのと同様に植物を保護することができます。それと同じくして本発明の有効成分や組成物は、トランスジェニック種子にも有用であると考えられ、その際、この種子から育った植物は害虫、除草剤による損傷、非生物的ストレスに対して作用するタンパク質を搾り出すことが可能です。本発明の有効成分や組成物によるそのような種子の処理は特定の害虫の制御につながる可能性があります。驚くべきことに、この際、さらなる相乗効果が見られ、害虫、微生物、雑草、非生物的ストレスによる害への保護の有効性がさらに増します。
【０１９３】
一般式（Ｉ）の化合物は、農業、温室、森林、園芸において、あらゆる植物の種子を保護するのに適しております。特に穀物の種子（小麦、大麦、ライ麦、キビ、オート麦）、アブラナ、トウモロコシ、綿、大豆、米、ジャガイモ、ひまわり、豆、コーヒー、ビート（例：テンサイと飼料用ビート）、落花生、野菜（トマト、キュウリ、玉ねぎ、レタス）、芝生、観葉植物が挙げられます。特に小麦、大豆、アブラナ、トウモロコシ、米の種子の処理が重要になります。
【０１９４】
後述される様に、本発明の有効成分または組成物を用いたトランスジェニック種子の処理は特に重要となります。これは、最低でも一つ以上のポリペプチドまたはタンパク質を搾り出すのを可能にする異種遺伝子（例：殺虫特性を有する）を含む植物のことを指しています。これらのトランスジェニック種子に含まれる異種遺伝子はなどの種などバチルス、リゾビウム、シュードモナス、セラチア、トリコデルマ、クラビバクター、グロムスまたはグリオクラジウムの微生物から由来する可能性があります。これらの異種遺伝子の遺伝子産物は、ヨーロッパのトウモロコシの害虫やウェスタンコーンルートワームに対して効果的であるバチルス由来であることが好ましいです。特に好ましいのはバチルス・チューリンゲンシスから由来する異種遺伝子です。
【０１９５】
本発明の内容によっては、本発明の組成物は単独あるいは相応しい製剤として種子に施用することができます。好ましくは、種子に処理を施している最中に被害が晒されない安定している状況です。一般的に、種子は収穫から播種の間ならいつでも処理することが可能です。一般的には、穂軸、殻、葉柄、外皮、被毛または果肉から離された種子が使われます。例として、収穫後に洗浄して１５％ｗｔ以下まで乾燥させた種子を使うことが可能です。あるいは、例として、乾燥後に水処理された再び乾燥された種子、プライミング直後やプライミングされた状態で保存された種子または発芽前の種子、または苗床のトレイ、テープまたは紙に播種された種子を使うことが可能です。
【０１９６】
種子を処理する際、種子に施用される一般的に本発明の組成物の量あるいは添加物の量は種子の発芽が損なわれていないか、結果としての植物が損傷していないことを確認してから確保する必要があります。これは、特定の施用率で植物毒性効果を示す可能性のある有効成分の場合に特に確保する必要があります。
【０１９７】
一般式（Ｉ）の化合物は、例として、他の構成物を含んでいない場合や希釈されていない場合は、直接施用することがで可能です。一般的に組成物を種子に相応しい製剤の形態で施用するのが好ましいです。種子の処理に適切な製剤や方法は既に知れ渡っているの技法です。一般式（Ｉ）の化合物は、種子への施用に使う溶液、エマルジョン、懸濁液、粉末、泡、スラリーあるいはフィルム形成材料、ペレット材料、鉄粉またはその他の金属粉末、顆粒、不活化種子用コーティング材料、およびＵＬＶ製剤などの種子のコーティング組成物などに関連した一般的な製剤に変換することが可能です。
【０１９８】
種子の処理において、植え付けるのを容易にするため、種子はポリマーによってコーティングすることが可能です。ポリマーコーティングは、バインダー、ワックス、顔料、懸濁液を安定化するのに効果がある量の一つ以上の安定剤が含まれています。バインダーは、酢酸ビニル−エチレンコポリマー、酢酸ビニルホモポリマー、酢酸ビニル−アクリルコポリマー、ビニルアクリル、アクリル、エチレン−塩化ビニル、ビニルエーテル無水マレイン酸、またはブタジエンスチレンからなる群から選ばれるポリマーを使うことが可能です。その他の類似したポリマーを使うことも可能です。
【０１９９】
これらの製剤は、有効成分あるいは有効成分の組み合わせを一般的な添加剤、例として一般的な増量剤および溶媒または希釈剤、染料、湿潤剤、分散剤、乳化剤、消泡剤、防腐剤、二次増粘剤、接着剤、ジベレリン、食塩水を既知の方法で混合することにより調製されます。
【０２００】
本発明による使用可能な種子を粉衣する製剤に含まれている有用な染料は、そのような目的のために使われる一般的なすべての染料です。水にやや溶けにくい顔料、水に溶けやすい染料を使用することも可能です。例としてローダミン  Ｂ，  Ｃ．Ｉ．  ピグメントレッド  １１２  や  Ｃ．Ｉ．  ソルベントレッド  １．が挙げられます。
【０２０１】
本発明による使用可能な種子を粉衣する製剤に含まれている有用な湿潤剤は、湿潤を促進し、農薬活性成分の製剤に使われている一般的なすべての物質です。使用するのに好ましいのは、ジイソプロピル、ジイソブチルナフタレンスルホン酸塩などのアルキルナフタレンスルホン酸塩です。
【０２０２】
本発明による使用可能な種子を粉衣する製剤に含まれている有用な分散剤あるいは乳化剤は、農薬活性成分の製剤に使われている一般的なすべての非イオン性、陰イオン性および陽イオン性分散剤です。使用するのに好ましいのは、非イオン性、アニオン性分散剤あるいは非イオン性、アニオン性分散剤の混合物です。有用な非イオン性分散剤として、特にエチレンオキシド、プロピレンオキシドブロックポリマー、アルキルフェノールポリグリコールエーテル、トリストリリルフェノールポリグリコールエーテル、それらのリン酸化または硫酸化誘導体が含まれています。適切なアニオン性分散剤として、リグノスルホン酸塩、ポリアクリル酸塩、アリールスルホン酸塩、ホルムアルデヒド縮合物が挙げられます。
【０２０３】
本発明による使用可能な種子を粉衣する製剤に含まれている有用な消泡剤は、活性農薬成分の製剤に使われている一般的なすべての泡抑制物質です。シリコーン消泡剤、ステアリン酸マグネシウムが優先的に使用されます。
【０２０４】
本発明による使用可能な種子を粉衣する製剤に含まれている防腐剤は、農薬組成物においてそのような目的に使われている一般的なすべての物質です。例として、ジクロロフェン、ベンジルアルコールヘミホルマールが挙げられます。
【０２０５】
本発明による使用可能な種子を粉衣する製剤に含まれている二次増粘剤は、農薬組成物においてそのような目的に使われている一般的なすべての物質です。好ましい例として、セルロース誘導体、アクリル酸誘導体、キサンタン、改質粘土、微粉シリカが挙げられます。
【０２０６】
本発明による使用可能な種子を粉衣する製剤に含まれている接着剤は、種子の粉衣製品に使用が可能なすべての一般的なバインダーです。好ましい例として、ポリビニルピロリドン、ポリ酢酸ビニル、ポリビニルアルコール、チロースが挙げられます。
【０２０７】
本発明による使用可能な種子に施用するための製剤は、直接的に、あるいは事前に食塩水で希釈した後のどちらかで、多種多様な種子の処理に使うことができます。例として、濃縮物またはそれから食塩水で希釈することにより得ることが可能な調製物は、小麦、大麦、ライ麦、オート麦、ライコムギなどの穀物の種子、トウモロコシ、大豆、米、セイヨウアブラナ、エンドウ、豆、綿、ヒマワリ、ビートの種子、  あるいは多種多様な野菜の種子などドレッシング可能な種子が挙げられます。本発明による使用可能な製剤、また希釈調製した調製物は、トランスジェニック植物の種子にも使用することが可能です。この場合、発現によって形成された物質との相互作用により、追加の相乗効果が発生する可能性があります。
【０２０８】
本発明による使用可能な製剤、または食塩水を添加して調製された調製物で種子を処理するには、種子に施用する際に使われる一般的なすべてのミキシングユニットが有用です。具体的な例として、種子に施用する手順は、種子をミキサーに入れ、特的の望ましい量の製剤を食塩水で希釈する前後に入れ、すべての製剤が種子に均一に施用されるまで混ぜます。必要に応じて、追って乾燥処理されます。
【０２０９】
本発明の化合物ならびに組成物は、植物繁殖材料、例として、種子、果物、塊茎、穀粒、先述した害虫に対する苗木の保護にも適しています。繁殖材料は、植え付けの前に化合物で処理することが可能です。例として、播種する前に種子を処理することができます。あるいは、穀粒を液体組成物に浸すか、固体組成物の層を適用することにより、種子穀粒に化合物を適用することができます（コーティング）。また、植物繁殖材料が施用される範囲、例として、掘削中の種子の溝などに、植え付けられた際に組成物を施用することも可能です。これらの植物繁殖材料の処理方法や、これに沿って処理された植物繁殖材料は、本発明のさらなる主題でもあります。典型的な処理率として、防除される植物、害虫、真菌に依存し、例として種子１００ｋｇあたり１０〜１００ｇ、一般的に種子１００ｋｇあたり１〜２００ｇ、好ましくは種子１００ｋｇあたり５〜１５０ｇとなっています。本発明の化合物の種子への施用は、施用方法として好ましい方法です。
【０２１０】
本発明による使用可能な製剤の施用率は、比較的広い範囲内で変えることが可能です。その内容は製剤に含まれている有効成分の特定の含有量と種子によって変わります。各種の有効成分の施用率は一般的に、種子１ｋｇあたり０．００１〜１５ｇとなっており、好ましくは種子１ｋｇあたり０．０１〜５ｇとなっています。
【０２１１】
一般式（Ｉ）の化合物を防カビ剤として使用する際、施用の種類に応じて使用率は比較的広い範囲で変えることが可能です。本発明の有効成分の施用率は次の通りとなっています：
【０２１２】
植物パーツの処理の場合、例として葉の場合：０．１〜１００００  ｇ／ｈａから  となっており、好ましくは  １０〜１０００  ｇ／ｈａ  からとなっており、さらに好ましいのは  ３０〜３００  ｇ／ｈａ  から（散水や滴下による施用の場合、特に岩綿やパーライトなどの不活性基質が使用された場合は施用量を下げる事が可能です）となっており；
種子の処理の場合：種子１００ｋｇあたり０．１〜２００ｇから、好ましくは種子１００ｋｇあたり１〜１５０ｇから、さらに好ましいのは種子１００ｋｇあたり２．５〜２５ｇから、それ以上に好ましいのは種子１００ｋｇあたり２．５〜１２．５ｇからとなっており；
土壌の処理の場合：０．１〜１００００  ｇ／ｈａから、１〜５０００  ｇ／ｈａ好ましいのはとなっています。
【０２１３】
これらの施用量は単なる例であり、本発明の目的を限定するものではありません。
場合のよって、一般式（Ｉ）の化合物は、特定の濃度や施用量で、除草剤、薬害軽減剤、植物成長調整剤、植物の特性を改善する薬剤や殺菌剤、例として防カビ剤、抗真菌剤、殺菌剤、殺ウイルス剤（ウイロイドに対する組成物を含む）、またはＭＬＯ（マイコプラズマ様生物）およびＲＬＯ（リケッチア様生物）に対する組成物として使用することが可能です。
一般式（Ｉ）の化合物は、植物の生物学的プロセスに介入し、植物成長調整剤としても使うことが可能です。植物成長調整剤は植物に様々な効果を発揮します。物質の効果は、本質的に植物の発育段階に関連した施用期間、植物の品種、植物、それらの環境に施用される有効成分の量、使用の種類に依存します。それらの場合、植物成長調整剤は特的の望ましい効果を作物に発揮します。
【０２１４】
成長調整には、より早い発芽、より良い発芽、より発達した根系あるいは根の成長の改善、分げつ能力の向上、より生産的な分げつ、より早い開花、草丈あるいはバイオマスの増加、茎の短絡、新芽の成長の改善が含まれ、穀粒／花穂の数、花穂の数／ｍ２、ストロンの数および／または花の数、収穫指数の向上、大きな葉、枯れた基底葉の減少、葉序の改善、早期の成熟／早期の果実の仕上がり、均一な熟成、登熟の持続時間の増加、より良い果実の仕上がり、より大きな果実／野菜のサイズ、発芽抵抗性、倒伏の減少の効果があります。
【０２１５】
収量の増加や改善とは、ヘクタールあたりの総バイオマス、ヘクタールあたりの収量、穀粒／果実の重量、種子のサイズあるいはヘクトリットルの重量、製品の品質の改良を示しています。
【０２１６】
加工性の向上は、サイズ分布（穀粒、果実など）、均質な熟成、穀物水分、より良い製粉、より良い醸造、より良い醸造、ジュース収量の増加、収穫性、消化性、沈降値、落下数、さやの安定性、保管安定性に関する加工性の改善、繊維の長さ・強度・均一性の向上、牛乳の増加、貯蔵生牧草を与えられた動物の品質を満たす、調理および揚げ物への適応に関連しています。
【０２１７】
さらに、改善された果物・穀物の品質、サイズ分布（穀粒、果実な）、増加した貯蔵・貯蔵寿命、硬さ・柔らかさ、味（香り、木目など）、グレード（サイズ、形状、果実の数など）、房ごとの果実・果実の数、サクサク感、鮮度、ワックスの適用範囲、生理学的障害の頻度、色などに関連しています。
【０２１８】
さらに増加した望ましい成分として、例として、タンパク質含有量、脂肪酸、油含有量、油品質、アミノ酸組成、糖含有量、酸含有量（ｐＨ）、糖・酸比（ブリックス）、ポリフェノール、デンプン含有量、栄養品質、グルテン含有量・インデックス、エネルギー含有量、味などを含んでいます。
【０２１９】
さらに、望ましくない成分、例として、マイコトキシンの減少、アフラトキシンの減少、ジオスミンのレベル、フェノールの香り、ラッカーゼ、ポリフェノールオキシダーゼおよびペルオキシダーゼ、硝酸塩含有量などの減少を含みます。
【０２２０】
植物成長調整化合物は、例として、植物の栄養成長を遅くするために使用が可能です。このような成長の低下は、経済的な関心が寄せられます。例として、草の場合は観賞用の庭、公園、スポーツ施設、道路沿い、空港、果物作物での草刈りの頻度を減らすことができるためです。また、道路脇やパイプラインや架空ケーブルの近く、一般的に植物の活発な成長が望ましくない地域での草本や木本植物の成長の抑制が重要となります。
【０２２１】
また、穀物の長期的な成長を抑制するため、成長調整剤を使用することも重要となります。これにより、収穫前の植物の倒伏のリスクが軽減または完全に排除されます。さらに、穀物の場合、成長調整剤は稈を強めることができ、倒伏に対抗することができます。稈を短縮して強化するために稈を使用することにより、穀物の収穫の危険を冒すことなく、肥料の量を増やして収穫量を増やすことができます。
【０２２２】
多くの作物植物は、栄養成長の抑制により密植が可能となり、土壌の表面に基づいてより高い収量を達成することが可能となります。この方法で得た縮小した植物は、作物の栽培と収穫が容易となることがさらなる利点として挙げられます。
【０２２３】
栄養植物や同化産物は植物の栄養部分よりも花や果実の形成により有益であり、栄養植物の成長の低下も収量の増加または改善につながる可能性があります。
【０２２４】
あるいは、成長調節剤を使って栄養成長を促進することが可能です。これは、栄養植物を収穫することに大きな利点があります。ただし、栄養成長を促進すると、より多くの同化産物が形成され、より多くの、あるいはより大きな果実をもたらすという点で生殖成長を促します。
【０２２５】
さらに、栄養利用効率、特に窒素（Ｎ）使用効率、リン酸（Ｐ）使用効率、食塩水の使用効率、改善された蒸散、呼吸やＣＯ２同化率、より良い結節を通して、成長または収量に対する有益な効果を達成できます。改善されたＣａ代謝などが挙げられます。
【０２２６】
同様に、成長調整剤を使うと植物の組成を変えることが可能となり、その結果として収穫された製品の品質が向上する可能性があります。成長製剤の影響によって、単為結実の果実が形成される場合があります。さらには花の性別に影響を与える可能性があります。ハイブリッド種子の育種と生産において非常に重要である、不妊花粉を生産することも可能です。
【０２２７】
成長調整剤を使うと、植物の枝分かれを抑えることが可能です。一方、頂端の優位性を破ることにより、特に観賞用植物の栽培において成長の抑制と組み合わせて非常に望ましいとされる側枝の発達を促進することが可能となります。一方、枝分かれの成長を抑えることも可能です。この効果は、例として、タバコの栽培やトマトの栽培において特に関心が寄せられています。
【０２２８】
成長調整剤の影響により、植物の葉の量は植物の落葉が望ましい時間をかけて起るように制御することができます。こう言った落葉は、機械を使って綿を収穫する際に重要な役割を果たしますが、他の作物、例としてブドウ栽培での収穫を促すためにも重要な役割を果たします。植物の落葉は、移植する前の植物の蒸散を低下させるために行うことが可能です。
【０２２９】
さらに、成長調整剤は植物の老化を調節することができ、これにより、葉が緑のままの状態の時間が長くなり、穀物の登熟期間が長くなり、収量の質が向上するなどがあります。
成長調整剤は果実の裂開を調節するために使うことが可能です。一方、早めに起きる果実の裂開を防ぐことが可能です。一方、果実の裂開や花の流産を促し、望まれる質量を達成することも可能です（「間引き」）。さらに、収穫時に成長調整剤を使い、果実が分離するのに必要な力量を減らして、機械的な収穫を可能にするか、手での収穫を促すことが可能です。
【０２３０】
また、成長調整剤を使い、収穫前後の収穫物の熟成を早めたり遅らせたりすることができます。これは、市場での要求に最も適した調整できるため特に有利となります。さらに、場合によっては、成長調整剤は果物の色を改善することができます。さらに、成長調整剤を使い、一定期間内で成熟を同期させることも可能となります。これにより、タバコ、トマト、コーヒーの場合など、一度の操作で機械または手で収穫するための前提条件として確立されます。
【０２３１】
成長調整剤を使うことにより、植物の種子や芽の休息に影響を与え、例として、パイナップルなどの植物や苗床の観賞植物、例として、通常とは異なる時期に発芽、芽、または花を咲かすことができます。霜の恐れがある地域では、遅めに降りた霜による被害を避けるために成長調整剤を用いて種子の発芽は発芽を遅らせることが望ましい場合があります。
【０２３２】
最後に、成長調整剤は、霜、干ばつ、土壌の高塩分に対する植物の抵抗性を誘発することができます。これによって、通常は適さない地域での植物の栽培が可能になります。
【０２３３】
一般式（Ｉ）の化合物は、植物の強化にも効果を発揮します。それにより、それらは、望ましくない微生物からの被害に対する植物の防衛機能が作動するために使用することができます。
【０２３４】
本文脈における植物強化（耐性誘導）物質は、処理された植物がその後望ましくない微生物を接種した際、これらの微生物に対する高度の耐性を誘発する方法で植物の防衛機能を刺激することができる物質を指しています。
【０２３５】
さらに、本発明に関連する植物生理学的の効果は次の通りです：
非高温ストレス耐性、高温や低温への耐性、干ばつ耐性や干ばつストレス後の回復、食塩水の使用効率（食塩水の消費量の削減など）、洪水耐性、オゾンストレスやＵＶ耐性、重金属、塩、農薬などの化学物質に対する耐性など。
【０２３６】
真菌耐性の増加と、線虫、ウイルス、細菌に対する耐性の増加を含む生物的ストレス耐性。本発明に関連して、生物的ストレス耐性は、好ましくは、真菌抵抗性の増加および線虫に対する抵抗性の増加を含んでいます。
【０２３７】
植物の健康・植物の品質および種子の活力を含んだ植物の活力の増加、立木の失敗の減少、外観の改善、ストレス期間後の回復量の増加、色素沈着の改善（例：クロロフィル含量、緑滞在効果など）および光合成効率の改善が挙げられます。
【０２３８】
さらに、一般式（Ｉ）の化合物は、収穫された材料や調製された食品や飼料中のマイコトキシン含有量を減少させることができる。マイコトキシンは、これらに限定されませんが次の例が挙げられます：デオキシニバレノール（ＤＯＮ）、ニバレノール、１５−Ａｃ−ＤＯＮ、３−Ａｃ−ＤＯＮ、Ｔ２−およびＨＴ２−毒素、フモニシン、ゼアラレノン、モニリホルミン、フサリン、ジアセトキシシルペノール（ＤＡＳ）、ボーベリシン、エニアチン、フザロプロリフェリン、フサレノール、オクラツリンジン  、麦角アルカロイドおよびアフラトキシンは次の真菌より例として産生されます：Ｆ．  ａｃｕｍｉｎａｔｕｍ，  Ｆ．  ａｓｉａｔｉｃｕｍ，  Ｆ．  ａｖｅｎａｃｅｕｍ，  Ｆ．  ｃｒｏｏｋｗｅｌｌｅｎｓｅ，  Ｆ．  ｃｕｌｍｏｒｕｍ，  Ｆ．  ｇｒａｍｉｎｅａｒｕｍ  （Ｇｉｂｂｅｒｅｌｌａ  ｚｅａｅ），  Ｆ．  ｅｑｕｉｓｅｔｉ，  Ｆ．  ｆｕｊｉｋｏｒｏｉ，  Ｆ．  ｍｕｓａｒｕｍ，  Ｆ．  ｏｘｙｓｐｏｒｕｍ，  Ｆ．  ｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｕｍ，  Ｆ．  ｐｏａｅ，  Ｆ．  ｐｓｅｕｄｏｇｒａｍｉｎｅａｒｕｍ，  Ｆ．  ｓａｍｂｕｃｉｎｕｍ，  Ｆ．  ｓｃｉｒｐｉ，  Ｆ．  ｓｅｍｉｔｅｃｔｕｍ，  Ｆ．  ｓｏｌａｎｉ，  Ｆ．  ｓｐｏｒｏｔｒｉｃｈｏｉｄｅｓ，  Ｆ．  ｌａｎｇｓｅｔｈｉａｅ，  Ｆ．  ｓｕｂｇｌｕｔｉｎａｎｓ，  Ｆ．  ｔｒｉｃｉｎｃｔｕｍ，  Ｆ．  ｖｅｒｔｉｃｉｌｌｉｏｉｄｅｓ  などのＦｕｓａｒｉｕｍ種、さらに  Ａ．  ｆｌａｖｕｓ，  Ａ．  ｐａｒａｓｉｔｉｃｕｓ，  Ａ．  ｎｏｍｉｕｓ，  Ａ．  ｏｃｈｒａｃｅｕｓ，  Ａ．  ｃｌａｖａｔｕｓ，  Ａ．  ｔｅｒｒｅｕｓ，  Ａ．  ｖｅｒｓｉｃｏｌｏｒ  などのＡｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ  種、Ｐ．  ｖｅｒｒｕｃｏｓｕｍ，  Ｐ．  ｖｉｒｉｄｉｃａｔｕｍ，  Ｐ．  ｃｉｔｒｉｎｕｍ，  Ｐ．  ｅｘｐａｎｓｕｍ，  Ｐ．  ｃｌａｖｉｆｏｒｍｅ，  Ｐ．  ｒｏｑｕｅｆｏｒｔｉ，  Ｃｌａｖｉｃｅｐｓ  などのＰｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ  種、Ｃ．  ｐｕｒｐｕｒｅａ，  Ｃ．  ｆｕｓｉｆｏｒｍｉｓ，  Ｃ．  ｐａｓｐａｌｉ，  Ｃ．  ａｆｒｉｃａｎａ  などのＣｌａｖｉｃｅｐｓ  種、Ｓｔａｃｈｙｂｏｔｒｙｓ  種など。
【０２３９】
一般式（Ｉ）の化合物は、材料や工業材料を植物病原菌による被害による損害からの保護に使用することができます。
【０２４０】
さらに一般式（Ｉ）の化合物は、単独で、その他の有効成分と組み合わせた防汚剤の組成物として使うことができます。
【０２４１】
本文脈の工業材料とは、工業で使用するために準備されたナニメート材料を指します。例として、本発明の組成物によって微生物の変化または損害から保護される工業材料は、接着剤、接着剤、紙、壁紙、板紙・厚紙、テキスタイル、カーペット、革、木材、繊維およびティッシュ、塗料およびプラスチック製品、冷却潤滑剤などです。微生物に感染したり損害をもたらされる可能性のある材料が挙げられます。微生物の増殖によって損なわれる可能性のある冷却水回路、冷却や加熱システム、換気や空調ユニットなどの生産プラントおよび建物の一部も、保護される材料の範囲内で言及される場合があります。本発明の範囲内の工業材料には、好ましくは、接着剤、サイズ剤、紙やカード、皮革、木材、塗料、冷却潤滑剤および伝熱流体、より好ましくは木材が含まれています。
【０２４２】
一般式（Ｉ）の化合物は、腐敗、腐敗、変色、脱色またはカビの形成などの悪影響を防ぐことができる可能性があります。
木材を処理する場合、一般式（Ｉ）の化合物は、木材の表面や内部で成長しやすい真菌性疾患に対しても使うことができます。「木材」と言う用語は、すべての種類の木無垢材、高密度材、集成材、合板など、建築を目的としたあらゆる種類の加工された木材のことを指します。本発明による木材を処理する方法は、主にに本発明による組成物と接触させることことです；例として直に塗布、スプレー、浸漬、注入、その他の一般的な適切な手段が挙げられます。
【０２４３】
さらに、一般式（Ｉ）の化合物は、塩水、汽水と接触する物体、特に船体、スクリーン、ネット、建物、係留および信号システムを汚損から保護するために使うことができます。
【０２４４】
一般式（Ｉ）の化合物は、保管品を保護するために使うことができます。保管品とは、野菜や動物由来の天然物質、あるいは天然由来であり、長期的に保護されるのが望ましい加工製品を指しています。茎、葉、塊茎、種子、果物、穀物などの植物や植物のパーツなどの野菜由来の保管品は、収穫後または乾燥後、湿潤、粉砕、研ぐ、圧搾または焙煎するによって保護することができます。保管品には、建設用木材、電柱、障壁など未加工の木材、または家具などの完成品の形の木材も含みます。動物由来の保管品には、例として皮、革、毛皮、毛が挙げられます。本発明の組成物は、腐食、劣化、変色、脱色やカビの発生を防ぐこと可能です。
【０２４５】
工業材料を劣化や変化させることができる微生物は、例として細菌、菌類、酵母、藻類および粘液生物が挙げられます。一般式（Ｉ）の化合物は、菌類、特にカビ、木材の変色および木材を破壊する菌（子嚢菌類、担子菌類、子宮菌類および接合菌類）やスライム生物および藻類に対するに対して作用することが好ましいです。次の属を含んだ微生物：Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ  ｔｅｎｕｉｓ  などのＡｌｔｅｒｎａｒｉａ；Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ  ｎｉｇｅｒ  などのＡｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ；Ｃｈａｅｔｏｍｉｕｍ  ｇｌｏｂｏｓｕｍ  などのＣｈａｅｔｏｍｉｕｍ；Ｃｏｎｉｏｐｈｏｒａ  ｐｕｅｔａｎａ  などのＣｏｎｉｏｐｈｏｒａ；Ｌｅｎｔｉｎｕｓ  ｔｉｇｒｉｎｕｓ  などのＬｅｎｔｉｎｕｓ；Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ  ｇｌａｕｃｕｍ  などのＰｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ；Ｐｏｌｙｐｏｒｕｓ  ｖｅｒｓｉｃｏｌｏｒ  などのＰｏｌｙｐｏｒｕｓ；Ａｕｒｅｏｂａｓｉｄｉｕｍ  ｐｕｌｌｕｌａｎｓ  などのＡｕｒｅｏｂａｓｉｄｉｕｍ；Ｓｃｌｅｒｏｐｈｏｍａ  ｐｉｔｙｏｐｈｉｌａ  などのＳｃｌｅｒｏｐｈｏｍａ；Ｔｒｉｃｈｏｄｅｒｍａ  ｖｉｒｉｄｅ  などのＴｒｉｃｈｏｄｅｒｍａ；Ｏｐｈｉｏｓｔｏｍａ、Ｃｅｒａｔｏｃｙｓｔｉｓ、Ｈｕｍｉｃｏｌａ、Ｐｅｔｒｉｅｌｌａ、Ｔｒｉｃｈｕｒｕｓ、Ｃｏｒｉｏｌｕｓ、Ｇｌｏｅｏｐｈｙｌｌｕｍ、  Ｐｌｅｕｒｏｔｕｓ、  Ｐｏｒｉａ、  Ｓｅｒｐｕｌａ、  Ｔｙｒｏｍｙｃｅｓ、  Ｃｌａｄｏｓｐｏｒｉｕｍ、  Ｐａｅｃｉｌｏｍｙｃｅｓ、  Ｍｕｃｏｒ、Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ  ｃｏｌｉ  などのＥｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ；Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ  などのＰｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ；Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ  などのＳｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕ；Ｃａｎｄｉｄａ、Ｓａｃｃｈａｒｏｍｙｃｅｓ  ｃｅｒｅｖｉｓａｅ  など  Ｓａｃｃｈａｒｏｍｙｃｅｓが例として挙げられます。
【０２４６】
さらに一般式（Ｉ）の化合物は、非常に優れた抗真菌効果を備えています。特に皮膚糸状菌や酵母、カビ、二相性真菌（例：Ｃａｎｄｉｄａ  ａｌｂｉｃａｎｓ，  Ｃａｎｄｉｄａ  ｇｌａｂｒａｔａ  などのＣａｎｄｉｄａ  種）、  Ｅｐｉｄｅｒｍｏｐｈｙｔｏｎ  ｆｌｏｃｃｏｓｕｍ  、Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ  ｎｉｇｅｒ  や  Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ  ｆｕｍｉｇａｔｕｓ  などのＡｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ  種、Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ  ｍｅｎｔａｇｒｏｐｈｙｔｅなどのＴｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ  種、Ｍｉｃｒｏｓｐｏｒｏｎ  ｃａｎｉｓ  や  ａｕｄｏｕｉｎｉｉ  などのＭｉｃｒｏｓｐｏｒｏｎ  種、に対して非常に幅広い抗真菌活性スペクトルを備えています。例として挙げられた菌類は、カバーされる真菌スペクトルを制限せず、単に例示的なものである。
【０２４７】
化合物は、魚類および甲殻類の養殖における重要な真菌病原体（例：マスに対してｓａｐｒｏｌｅｇｎｉａ  ｄｉｃｌｉｎａ、ザリガニに対してｓａｐｒｏｌｅｇｎｉａ  ｐａｒａｓｉｔｉｃａ）の制御にも使用が可能です。
【０２４８】
一般式（Ｉ）の化合物は、医療および非医療目的に施用することが可能です。
【０２４９】
一般式（Ｉ）の化合物は、素の形態、製剤された形態、調製された形態、例として使用可能な溶液、懸濁液、水和剤、ペースト、可溶性粉末、粉剤、顆粒として使用することができます。施用は、例として散水、噴霧、霧化、散布、撒布、発泡、塗布などの一般的な方法で可能です。また、超低容量法によって有効成分を施用、または製剤した有効成分や有効成分自体を土壌に注入することも可能です。植物の種子を処理することも可能です。
【０２５０】
本発明に沿って、好ましくは野生植物種や植物栽培品種、または交配やプロトプラスト融合などの一般的な生物学的育種法によって得たもの、その一部、すべての植物やそのパーツを処理することが可能となります。さらに好ましい実施形態では、適切と判断される場合、一般的な方法（遺伝子組み換え生物）と組み合わせた遺伝子工学の方法によって得たトランスジェニック植物および植物品種、そのパーツが処理されます。「パーツ」、「植物のパーツ」、「植物パーツ」の用語は先述通りに説明されています。より好ましくは、市販されている、あるいは使用されている植物品種の植物は本発明に沿って処理されます。植物品種とは、新しい特性（『形質』）を持ち、一般な育種、突然変異誘発、組換えＤＮＡ技術によって得た植物を指しています。それらは、栽培品種、品種、生物型や遺伝子型となります。
【０２５１】
本発明による処理方法は、遺伝子組み換え生物（ＧＭＯ）、例として植物または種子、遺伝子組み換え植物（またはトランスジェニック植物）は、異種遺伝子がゲノムに安定して組み込まれている植物の治療に使用することができます。「異種遺伝子」と言う表現は、本質的には、植物の外部で提供または組み立てられ、核、葉緑体またはミトコンドリアゲノムに導入されたときに、目的のタンパク質またはポリペプチドを発現するか、他の遺伝子をダウンレギュレーションまたはサイレンシングすることにより、形質転換植物に新規または改善された農業またはその他の特性を与える遺伝子を持つ植物に含まれるもの（例：アンチセンス技術、共抑制技術、ＲＮＡ干渉−  ＲＮＡｉ  −技術またはｍｉｃｒｏＲＮＡ  −  ｍｉＲＮＡ  −技術を使用）を意味しています。ゲノム内にある異種遺伝子は導入遺伝子とも呼ばれています。植物ゲノム内の特定の位置によって定義される導入遺伝子は、形質転換やトランスジェニックイベントと呼ばれています。
【０２５２】
本発明に沿って、処理されるのが好ましい植物や植物品種には、これらの植物に特に有利で有用な形質を与える遺伝物質を有している全植物（育種、生物工学的な手段によって得られるかどうか）が含まれています。
【０２５３】
同じく本発明に沿って処理されるのが好ましい植物や植物品種は、一つ以上の生物的ストレス耐性があり、前述した植物は、例として線虫、昆虫、ダニ、植物病原性真菌、細菌、動物や微生物害虫、ウイルス、ウイロイドなどに対する優れた防衛機能を備えています。
本発明に沿って処理することができる植物や植物品種は、一つ以上か複数の非生物的ストレス耐性がある植物です。非生物的ストレス条件には、例として、干ばつ、寒冷暴露、熱暴露、浸透圧ストレス、洪水、土壌塩分増加、ミネラル暴露増加、オゾン暴露、高光暴露、窒素栄養素の限られた利用可能性、リン栄養素の限られた利用可能性、日陰回避が挙げられます。
【０２５４】
本発明に沿って処理することができる植物や植物品種は、収量特性の向上を特徴とする植物です。先述した植物の収量の増加は、例として水利用効率、保水効率、窒素利用の向上、炭素同化の向上、光合成の向上、発芽効率の向上および成熟の加速など、植物の生理学、成長や発達の改善の結果が挙げられます。
【０２５５】
さらに収量には、初期開花、ハイブリッド種子生産のための開花制御、実生の活力、植物の大きさ、節間数と距離、根の成長、種子サイズ、果実サイズ、鞘サイズ、鞘または穂数、鞘または穂当たりの種子数、種子質量、種子充填の強化、種子分散の減少、鞘の裂開および倒伏抵抗の減少を含みますが、がこれらに限定されない植物構造の改善（ストレスおよび非ストレス条件下）の影響を受ける可能性があります。さらなる収量特性には、例として、綿やデンプンなどの炭水化物含量および組成などの種子組成、タンパク質含量、油含量および組成、栄養価、抗栄養化合物の減少、改善された加工性、より良い貯蔵安定性が含まれています。
【０２５６】
本発明によって処理が可能な植物は、一般的に高い収量、活力、健康、生物的や非生物的ストレスに対する耐性をもたらすヘテローシスまたはハイブリッド活力の特徴を既に発現しているハイブリッド植物です。
【０２５７】
本発明によって処理することが可能な植物や植物品種（遺伝子工学などの植物バイオテクノロジー法によって得られる）は、除草剤耐性植物、一つ以上の特定の除草剤に対して耐性を与えられた植物です。そのような植物は、遺伝的形質転換、または除草剤耐性を与える突然変異を含む植物の選択によって得ることができます。
【０２５８】
本発明によって同じく処理することが可能な植物や植物品種（遺伝子工学などの植物バイオテクノロジー法により得られる）は、昆虫耐性を備えたトランスジェニック植物、すなわち特定の標的となる昆虫からの害に対して耐性を与えられた植物です。そのような植物は、遺伝的形質転換、または昆虫抵抗性を与える突然変異を含む植物の選択によって得ることができます。
【０２５９】
本発明によって同じく処理することが可能な植物や植物品種（遺伝子工学などの植物バイオテクノロジー法により得られる）は、非生物的ストレスに耐性があります。そのような植物は、遺伝的形質転換、またはストレス耐性を与える突然変異を含む植物の選択によって得ることができます。
【０２６０】
本発明によって処理することが可能な植物や植物品種（遺伝子工学などの植物バイオテクノロジー法によって得られる）は、収穫された製品の量、品質、あるいは貯蔵安定性の変化、あるいは収穫された特定の成分の特性の変化を示す製品となっています。
【０２６１】
本発明によって同じく処理することが可能な植物や植物品種（遺伝子工学などの植物バイオテクノロジー法によって得ることができる）は、繊維特性が変化した綿植物などの植物です。そのような植物は、遺伝的形質転換、または植物の選択により、そのような変化した繊維特性を与える突然変異を含むことにより得ることができます。
【０２６２】
本発明によって同じく処理することが可能な植物や植物品種（遺伝子工学などの植物バイオテクノロジー方法によって得ることができる）は、油性プロファイルの特性が変化したアブラナや関連するアブラナ属植物などの植物が挙げられます。そのような植物は、遺伝的形質転換、または植物の選択により、そのような変化した油性プロファイルの特性を与える突然変異を含むことにより得ることができます。
【０２６３】
本発明によって処理されすることが可能な植物や植物栽培品種（遺伝子工学などの植物バイオテクノロジー法によって得ることができる）は、種子粉砕特性が変化したセイヨウアブラナや関連しているアブラナ属植物などの植物が挙げられます。そのような植物は、遺伝的形質転換、または植物の選択により、そのような変化した種子粉砕特性を与える突然変異を含んでおり、種子粉砕の遅延や減少を伴うセイヨウナタネ植物などの植物を含んでいます。
【０２６４】
本発明によって同じく処理することが可能な植物や植物品種（遺伝子工学などの植物バイオテクノロジー法によって得ることができる）は、タンパク質の翻訳後修飾のパターンが変化したタバコ植物などの植物が挙げられます。
【０２６５】
本発明の化合物は、望ましくない植物病原性微生物を効果的に抑えるだけでなく、作物活力の強化、根の成長の強化、干ばつに対する耐性の強化、高塩、高温、寒冷、霜、光放射、開花の改善、水と栄養の効率的な利用（窒素同化の改善など）、植物製品の品質の向上、生産性の高い分げつ数の増加、菌類、昆虫、害虫などに対する耐性の強化などの植物成長強化効果などのポジティブな作物反応を示します。
【０２６６】
本発明の化合物は、化合物中の不斉中心の数に応じて、一つ以上の光学異性体、幾何異性体またはキラル異性体の形態で存在することが可能です。それにより、本発明は、すべての光学異性体やラセミまたはスケール混合物（『スケール』という用語は、異なる割合の鏡像異性体の混合物を意味する）、すべての割合で可能なすべての立体異性体の混合物に等しく関連しています。ジアステレオ異性体、または光学異性体は、一般的に知られている技法を用いて分離することができます。
【０２６７】
本発明の化合物は、化合物にある二重結合の数に応じて一つ以上の幾何異性体の形で存在することも可能です。それにより、本発明は、すべての幾何学的異性体、すべての可能な割合のすべての混合物に等しく関連しています。幾何異性体は、一般的に知られている技法を用いて分離することができます。
【０２６８】
本発明の化合物は、調製、精製貯蔵、複数ある他の影響因子に応じて、一つ以上の無定形や同形または多形の形態で存在することも可能です。それにより、本発明は、あらゆる割合で可能なすべての無定形、同形、多形の形態に関連しています。無定形、同形、多形は、一般的に知られている技法を用いて調製、分離、精製することが可能です。
【０２６９】
アルキル化、ハロゲン化、アシル化、アミド化、オキシム化、酸化、還元など、複数の適切な標準的な方法があります。適切な調製方法は、中間体の置換基の特性（反応性）に依存しています。これらの反応は、溶媒中で便利に実行することが可能です。これらの反応は、さまざまな温度で便利に実行することが可能です。これらの反応は、不活性雰囲気で便利に実行することが可能です。反応物は、塩基の存在下で反応させることが可能です。
【０２７０】
反応物は、単独で、溶媒や希釈剤を添加せずに互いに反応させることが可能です。ただし、ほとんどの場合、不活性溶媒や希釈剤、これらの混合物を添加する方が有利となります。反応が塩基の存在下で実行された場合、トリエチルアミン、ピリジン、Ｎ−メチルモルホリンあるいはＮ、Ｎ−ジエチルアニリンなどの過剰に使用される塩基も、溶媒や希釈剤として作用する可能性があります。反応は、有利となるのは約−８０℃から約＋  １４０℃、好ましいのは約−３０℃から約＋１００℃の温度範囲となっており、多くの場合、周囲温度から約＋  ８０℃の範囲で実施されます。
【０２７１】
一般式（Ｉ）の化合物は、本発明によると、それ自体を一般的に知られている方法で、一般式（Ｉ）の出発化合物の一つ以上の置換基を通常の方法で（ａｎ）他の置換基（ｓ）で置き換えることにより、一般式（Ｉ）を別の化合物に変換することができる。それぞれの場合に適した反応条件、出発物質の選択に応じて、例として、一つの反応工程で、一つの置換基を本発明による別の置換基で置換することのみが可能となり、同じ反応過程で、本発明による他の置換基によって複数の置換基を置換することができます。一般式（Ｉ）の化合物の塩は、一般的に知られている方法で調製することが可能です。それにより、例として、一般式（Ｉ）の化合物の酸付加塩は、適切な酸や適切なイオン交換試薬での処理により得られ、塩基との塩は、適切な塩基や適切なイオン交換試薬での処理により得ることができます。塩は、農業や生理学的耐性など、化合物の使用に対する耐性に応じて選ばれます。一般式（Ｉ）の化合物の塩は一般的な方法で、例として、適切な塩基性化合物または適切なイオン交換試薬と塩基との塩で処理することにより、適切な酸または適切なイオン交換試薬で処理することにより、遊離化合物（Ｉ）、酸付加塩に変換することが可能です。
【０２７２】
一般式（Ｉ）の化合物の塩は、例として他の酸付加塩、例として塩酸塩のような無機酸の塩を酸のナトリウム、バリウムまたは銀塩のような適切な金属塩で処理、例として酢酸銀など無機塩が形成される適切な溶媒を使って処理、例として塩化銀は不溶性であるために反応混合物から沈殿したりと、一般的に知られている方法で一般式（Ｉ）の化合物の他の塩、酸付加塩に変換することが可能です。
【０２７３】
ここで、本発明を以下の実施例を使って詳細に説明を提供しますが、それに限定するものではありません。
【化８】
2020520373.tif 000012
【０２７４】
一般式（Ｉ）あるいは表Ｉ〜ＩＩＩで定義される本発明の化合物は、スキーム１〜２４に記載されている様々な一般的に知られている方法で調製することができる。
【０２７５】
置換スルホキシイミンＯ−リンカーアリールアミンの調製の一般的なスキーム：
スキーム１：
【化９】
2020520373.tif 000013
化学式（ＶＩＩＩ）の化合物は触媒量のｐ−トルエンスルホン酸を使い、オルトギ酸トリメチルを過剰反応するアニリン誘導体（ＶＩＩ）を処理することにより調製ができます。得られた中間体をジオキサン中の第二級アミン（ＨＮＲ１Ｒ２）とともに加熱して、ＵＳ２０１１０１３０２８２に記載されている類似の手順に従って化学式（ＶＩＩＩ）の化合物を得ることができます。
【０２７６】
スキーム２：
【化１０】
2020520373.tif 000014
化合物（ＶＩ）のニトロ基を還元するためには複数の方法があります。その方法の一つである、ＵＳ２００６  ／  １９４８０１  Ａ１に記載されている類似の手順に沿って、適切な溶媒や温度で塩酸中の塩化スズ（ＩＩ）を使いニトロ基を還元しました。
【０２７７】
スキーム３：
【化１１】
2020520373.tif 000015
化学式（Ｖ）の化合物をＵＳ２０１４  ／  ５７９２６  Ａ１に記載されている類似の手順に沿って、適切な溶媒中の塩基の存在下でＮ−アルキル化して、タイプ（ＶＩ）の化合物を得ました。
【０２７８】
化学式（Ｖ）の化合物は重要な中間体であり、スキーム４の内容に沿って調製されました。
スキーム４：
【化１２】
2020520373.tif 000016
Ｓ−アルキル化チオフェノール（ＩＩ）を処理するにあたり、Ｎ、Ｎ−ジメチルホルムアミド中の炭酸カリウム／炭酸セシウムなどの塩基の存在下、室温または１００℃で市販されている４−ハロ、擬ハロゲン置換ニトロベンゼンを使用して、化学式（ＩＩＩ）のＯ−アリール化合物を提供しました。
【０２７９】
化学式（ＩＩＩ）の化合物は無水ジクロロメタン中のｍ−クロロペルオキシ安息香酸の存在下で酸化され、Ａｎｇｅｗａｎｄｔｅ  Ｃｈｅｍｉｅ−Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，  ２０１３，  ｖｏｌ．  ５２，  ＃１４  ｐ．    ４００８〜４０１１に記載されている類似の手順に沿って、中間体としてスルホキシド（ＩＶ）を提供しました。
【０２８０】
スルホキシドに対応するスルホキシイミンは、ＷＯ２００８／１５５１４０  Ａ１に記載されている類似の手順に沿って、還流クロロホルム中のタイプ（ＩＶ）の化合物をアジ化ナトリウムおよび硫酸で処理することにより調製されました。
【０２８１】
置換スルホキシイミンＯ−リンカーピリジルアミジンについての一般的なスキーム：
スキーム５：
【化１３】
2020520373.tif 000017
一般式（ＶＩＩＩａ）を有する化合物はスキーム５に沿って、化学式（ＶＩＩａ）を有する対応したアミノ誘導体から調製されました。後続の合成プロトコルは、ＵＳ２０１１０１３０２８２に記載されたものと同じプロトコルを踏みました。
【０２８２】
スキーム６：
【化１４】
2020520373.tif 000018
化学式（ＶＩＩａ）の化合物は重要な中間体であり、スキーム６で示している通りに調製することができ、化合物（ＶＩａ）のニトロ基は酢酸エチル中のＰｄ  ／  Ｃ  ／水素、Ｆｅ  ／  ＮＨ４ＣｌあるいはＳｎＣｌ２のいずれかを使い、ＵＳ２００６  ／  １９４８０１  に記載されているのと類似した方法で調製することが可能です。
【０２８３】
スキーム７：
【化１５】
2020520373.tif 000019
トリエチルアミン、水素化ナトリウム、Ｎ、Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、４−ジメチルアミノピリジンなどの塩基の存在下での化合物（Ｖａ）の処理は、ＷＯ２００８／１５５１４０  Ａ１  に記載されている類似の方法でＮ−アルキル化またはアシル化化合物（ＶＩａ）を提供します。
【０２８４】
化合物（Ｖａ）は一般的な中間体であり、スキーム８に従って調製できます。
スキーム８：
【化１６】
2020520373.tif 000020
化学式（ＩＩ）  の化合物は炭酸セシウム／炭酸カリウムまたは水素化ナトリウムなどの塩基の存在下で、ＵＳ２００９／２５８８７６  Ａ１；  ＷＯ２００５／７０９２０  Ａ１，  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏｍｍ．，  ２０１３，  ｖｏｌ．  ４９，  ＃６８  ｐ．７４８３  −  ７４８５  に記載されているプロトコルを用いて化合物（ＩＩＩａ）を提供するためにハロピリジン（ＩＩａ）と処理されました。
【０２８５】
ジクロロメタン中のｍ−クロロ過安息香酸による化合物（ＩＩＩａ）の酸化により、スルホキシド誘導体が得られ、アジ化ナトリウムで処理すると還流クロロホルム中の硫酸が化合物（Ｖａ）を  Ａｎｇｅｗａｎｄｔｅ  Ｃｈｅｍｉｅ  −  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，  ２０１３，  ｖｏｌ．５２，  １４  ｐ．４００８  −  ４０１１  ａｎｄ  ＷＯ２００８／１５５１４０  Ａ１  に記載されている通りに得ることができます。
【０２８６】
スキーム９：
【化１７】
2020520373.tif 000021
化学式（ＩＩａ）の化合物は、ＷＯ２００５／４２４６４  Ａ１，  ＷＯ２０１５／５５７６４  Ａ１  ａｎｄ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，  ２００６，  ｖｏｌ．  ４９，  ｐ．７２７  −  ７３９  の文献に記載されているプロトコルに用いてスキーム９  に示されている通りに調製されました。
【０２８７】
Ｎ  ′−（４−（３−（Ｎ、Ｓ−ジメチルスルホンイミドイル）フェノキシ）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミドの合成の例  １
ステップ１：（３−（２，５−ジメチル−４−ニトロフェノキシ）フェニル）（メチル）スルファンの合成：
【化１８】
2020520373.tif 000022
Ｎ、Ｎ−ジメチルホルムアミド（２００  ｍＬ）、３−（メチルチオ）フェノール（１３．４１  ｇ、９６  ｍｍｏｌ）中の１−ブロモ−２，５−ジメチル−４−ニトロベンゼン（２０  ｇ、８７  ｍｍｏｌ）の溶液に；炭酸カリウム（３６．０  ｇ、２６１  ｍｍｏｌ）を加えて反応混合物を１３０℃で２４時間加熱しました。反応が完了した後、反応混合物を室温まで冷却して食塩水で希釈。混合物を酢酸エチルで抽出し、有機層を食塩水で洗浄した後に続いて塩水で洗浄し；無水硫酸ナトリウムで乾燥して濃縮されました。粗生成物をカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル８：２）で精製し、（３−（２，５−ジメチル−４−ニトロフェノキシ）フェニル）（メチル）スルファン（１５ｇ、収率５９．６％）を得ることができました。
【０２８８】
ステップ２：１，４−ジメチル−２−（３−（メチルスルフィニル）フェノキシ）−５−ニトロベンゼンの合成
【化１９】
2020520373.tif 000023
（３−（２，５−ジメチル−４−ニトロフェノキシ）フェニル）（メチル）スルファン（１９  ｇ、６５．７  ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（３００  ｍＬ）溶液に、ｍ−クロロペルオキシ安息香酸（１４．７３  ｇ、８５  ｍｍｏｌ）  ０℃で少しずつ加え、反応物を６時間撹拌しました。反応が完了した後、反応混合物を水で希釈し；ジクロロメタンで抽出し、有機層を分離し、１Ｎ水酸化ナトリウム溶液で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濃縮し、１，４−ジメチル−２−（３−（メチルスルフィニル）フェノキシ）−５−ニトロベンゼン（１４  ｇ、６９．８％収率）を得るためにカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル７：３）で精製しました。
【０２８９】
ステップ３：（３−（２，５−ジメチル−４−ニトロフェノキシ）フェニル）（イミノ）（メチル）−λ６−スルファノンの合成  
【化２０】
2020520373.tif 000024
（３−（２，５−ジメチル−４−ニトロフェノキシ）フェニル）（イミノ）（メチル）−λ６−スルファノン（１．４  ｇ、４．３７  ｍｍｏｌ）のクロロホルム溶液に、アジ化ナトリウム（０．５７  ｇ、８．７４  ｍｍｏｌ）  充電し、硫酸（１．２  ｍＬ、２１．８５ミリモル）を０℃で滴下しました。４５分間撹拌した後、反応温度を室温まで上昇させ、その後、反応混合物を４５℃に２０時間加熱し続けました。反応が完了した後、混合物を砕いた氷の上にゆっくりと注ぎ、１Ｎ  ＮａＯＨ溶液で中和し、ジクロロメタンで希釈した。有機層を分離し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させて濃縮しました。得た粗生成物を、（３−（２，５−ジメチル−４−ニトロフェノキシ）フェニル）（イミノ）（メチル）−λ６−スルファノン（１．２  ｇ、収率８６％  ）を得るためにカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル６：４）で精製しました。
【０２９０】
ステップ４：（３−（２，５−ジメチル−４−ニトロフェノキシ）フェニル）（メチル）（メチルイミノ）−λ６−スルファノンの合成
【化２１】
2020520373.tif 000025
Ｎ、Ｎ−ジメチルホルムアミド（１０  ｍＬ）の水素化ナトリウム（０．２５  ｇ、６．２４  ｍｍｏｌ）の０℃懸濁液に、（３−（２，５−ジメチル−４−ニトロフェノキシ）フェニル）（イミノ）（メチル）  −λ６−スルファノン（１．０  ｇ、３．１２  ｍｍｏｌ）を加えて、反応混合物を２０分間撹拌しました。ヨードメタン（０．８８  ｇ、６．２４  ｍｍｏｌ）を反応混合物に０℃で滴下し、１時間攪拌を続け、反応が完了した後、反応混合物を砕いた氷の上に注ぎました。酢酸エチルを加え、有機層を分離し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、減圧下で濃縮した。得られた残渣を、（３−（２，５−ジメチル−４−ニトロフェノキシ）フェニル）（メチル）（メチルイミノ）−λ６−スルファノン（０．４  ｇ、収率３８．３％  ）を得るためにカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル８：２）で精製しました。
【０２９１】
次の表Ｉに記載されている中間体は適切な反応物を使用して、実施例１のステップ４に記載された過程に沿って調製されました：
【表３】
2020520373.tif 000026
【０２９２】
ステップ５：（３−（４−アミノ−２，５−ジメチルフェノキシ）フェニル）（メチル）（メチルイミノ）−λ６−スルファノンの合成
【化２２】
2020520373.tif 000027
（３−（２，５−ジメチル−４−ニトロフェノキシ）フェニル）（メチル）（メチルイミノ）−λ６−スルファノン（０．４  ｇ、１．１９６  ｍｍｏｌ）のエタノール（１６  ｍＬ）−水（４  ｍＬ）の混合物に、  鉄（０．６７  ｇ、１１．９６ミリモル）および塩化アンモニウム（０．２６  ｇ、４．７８ミリモル）を投入し、反応混合物を１時間６５℃にて加熱し続けました。反応が完了した後、溶媒を減圧下で蒸発させて粗混合物を食塩水で希釈し、酢酸エチルで抽出しました。有機層を分離して無水硫酸ナトリウムで乾燥させた後、減圧下で濃縮し、（３−（４−アミノ−２，５−ジメチルフェノキシ）フェニル）（メチル）（メチルイミノ）−λ６−スルファノン（０．３２  ｇ、収率８８％）を得るため、カラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル９：１）で精製しました。
【０２９３】
次の表ＩＩに記載されている化合物は適切な反応物を使用して、実施例１のステップ５に記載された過程に沿って調製されました：
【表４】
2020520373.tif 000028
【０２９４】
ステップ６：Ｎ  ′−（４−（３−（Ｎ、Ｓ−ジメチルスルホンイミドイル）フェノキシ）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミドの合成
【化２３】
2020520373.tif 000029
（３−（４−アミノ−２，５−ジメチルフェノキシ）フェニル）（メチル）（メチルイミノ）−λ６−スルファノン（０．５  ｇ、１．６４３  ｍｍｏｌ）のオルトギ酸トリメチル（２５  ｍＬ）溶液、ｐ−トルエンスルホン酸一水和物  （０．０２  ｇ、０．０８２  ｍｍｏｌ）を加えて、反応混合物を１０３℃で４時間還流し続けました。反応が完了した後、揮発物を蒸発させて中間体を得ることができました。この中間体を無水１，４−ジオキサン（２５ｍＬ）に溶解し、Ｎ−エチルメチルアミン（０．７１４ｍＬ、８．２１ｍｍｏｌ）を窒素雰囲気下で滴下しました。
反応混合物を１０３℃で３０時間還流し、反応が完了した後に反応混合物を減圧下で濃縮しました。
【０２９５】
粗生成物を、Ｎ  ′−（４−（３−（Ｎ、Ｓ−ジメチルスルホンイミドイル）フェノキシ）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド（０．３５  ｇ、５７．０％収率）を得るため、カラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル９：１）により精製しました。１Ｈ−ＮＭＲ  （４００  ＭＨｚ，  ＤＭＳＯ−Ｄ６）  δ  ７．６９  （ｂｒ，  １Ｈ），  ７．５５−７．５９  （ｔ，  １Ｈ），  ７．４５  （ｄ，  １Ｈ），  ７．１２−７．１６  （ｍ，  ２Ｈ），  ６．８０  （ｓ，  １Ｈ），  ６．７４  （ｓ，  １Ｈ），  ３．５０−３．３４  （２Ｈ），  ３．０９  （ｓ，  ３Ｈ），  ２．９３  （ｓ，  ３Ｈ），  ，  ２．４３  （ｓ，  ３Ｈ），  ２．１３  （ｓ，  ３Ｈ），  ２．０２  （ｓ，  ３Ｈ），  １．１１−１．１６  （ｔ，  ３Ｈ）；  ＬＣＭＳ  （Ｍ＋Ｈ）：  ３７５．６
【０２９６】
例  ２  ：（３−（２，５−ジメチル−４−ニトロフェノキシ）フェニル）（メチル）（（２，２，２−トリフルオロエチル）イミノ）−λ６−スルファノンの合成
【化２４】
2020520373.tif 000030
Ｎ−（（３−（２，５−ジメチル−４−ニトロフェノキシ）フェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）−２，２，２−トリフルオロアセトアミド（１．５  ｇ、３．６０  ｍｍｏｌ）の混合物  ジクロロメタン（５０  ｍＬ）、ボラン−硫化メチル錯体（３．４  ｍＬ、３６．０  ｍｍｏｌ）を０℃で滴下して１時間攪拌しました。反応が完了した後、反応混合物をメタノールでクエンチして、食塩水で希釈しました。混合物をジクロロメタンで抽出し、有機層を分離し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させてから濾過して、減圧下で濃縮しました。
【０２９７】
粗生成物を、（３−（２，５−ジメチル−４−ニトロフェノキシ）フェニル）（メチル）（（２，２，２−トリフルオロエチル）イミノ）−λ６−スルファノン（１．４  ｇ、収率９７％）を得るためにカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル９：１）で精製しました。
【０２９８】
例３：（（シクロブチルメチル）イミノ）（３−（２，５−ジメチル−４−ニトロフェノキシ）フェニル）（メチル）−λ６−スルファノンの合成
（（シクロブチルメチル）イミノ）（３−（２，５−ジメチル−４−ニトロフェノキシ）フェニル）（メチル）−λ６−スルファノンは、実施例２に記載の過程に沿って調製されました。（収率６６．２．０％）
【０２９９】
例４：（３−（２，５−ジメチル−４−ニトロフェノキシ）フェニル）（メチル）（フェニルイミノ）−λ６−スルファノンの合成
【化２５】
2020520373.tif 000031
水素化ナトリウム（０．２  ｇ、５  ｍｍｏｌ）のＮ、Ｎ−ジメチルホルムアミド（１０  ｍＬ）懸濁液（０℃）に（３−（２，５−ジメチル−４−ニトロフェノキシ）フェニル）（イミノ）（メチル）−  λ６−スルファノン（０．８ｇ、２．５ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を２０分間撹拌しました。ブロモベンゼン（０．４７  ｇ、３．００  ｍｍｏｌ）を反応混合物に０℃で滴下し、１時間維持しました。反応が完了した後、反応混合物を砕いた氷に注ぎ、酢酸エチルで抽出し、有機層を分離し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させてから濾過し、減圧下で濃縮しました。粗生成物を、（３−（２，５−ジメチル−４−ニトロフェノキシ）フェニル）（メチル）（フェニルイミノ）−λ６−スルファノン（０．７  ｇ、収率７１％）を得るためにカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル８：２）により精製しました。
【０３００】
例  ５  ：（３−（２，５−ジメチル−４−ニトロフェノキシ）フェニル）（メチル）（ピリジン−２−イリミノ）−λ６−スルファノン
（３−（２，５−ジメチル−４−ニトロフェノキシ）フェニル）（メチル）（ピリジン−２−イリミノ）−λ６−スルファノンは、実施例４に記載されている過程に沿って調製されました。（収率８１．０％）
【０３０１】
スルホキシイミンＮリンカーアミジンの合成：
スキーム１０：
【化２６】
2020520373.tif 000032
一般式（ＩＸｂ）を有する化合物は、スキーム１０に沿って、化学式（ＶＩＩＩｂ）に反応するアミンから調製されました。化学式（ＶＩＩＩｂ）の化合物をトリメチルオルトホルメートおよびｐ−トルエンスルホン酸一水和物で処理した後、異なる第二級アミン（ＨＮＲ１Ｒ２）と反応させて、ＵＳ２０１１０１３０２８２に記載の類似した手順に沿って最終化合物（ＩＸｂ）を得ました。
【０３０２】
スキーム１１：
【化２７】
2020520373.tif 000033
化学式（ＶＩＩｂ）の３−ニトロピリジル誘導体をＵＳ２００６  ／  １９４８０１ｂＡ１に記載の類似した手順に沿ってＦｅ  ／  ＮＨ４ＣｌまたはＳｎＣｌ２のような還元剤の存在下で還元し、化学式（ＶＩＩＩｂ）の望まれる生成物を得ることができました。
【０３０３】
スキーム１２：
【化２８】
2020520373.tif 000034
化学式（ＶＩＩｂ）の化合物は、化学式（ＶＩｂ）の置換スルホキシイミンと化学式（ＩＩａ）置換３−ニトロ６−ハロピリジンとの銅薬用カップリングを使用して、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  Ｌｅｔｔｅｒｓ，２００４，  ｖｏｌ．  ４５，  ２７  ｐ．  ５２３３  −  ５２３６，  ＷＯ２０１１／２９５３７  Ａ１  に記載されている類似した手順を用いて調製されました。
【０３０４】
スキーム１３：スルホキシイミン中間体の合成
【化２９】
2020520373.tif 000035
化学式（ＶＩｂ）の置換スルホキシイミンは、化学式（Ｉｂ）の置換アリール／ヘテロアリールチオフェノールから調製されました。Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ  Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ，  ２００８，  ｖｏｌ．  ３８，  ２  ｐ．  ２８２  −  ２８９；  ＷＯ２００６／４１８８８  Ａ２，  ２００６で記載されているようにチオフェノールは、複数のアルキルハライドでアルキル化しました。化学式（ＩＩｂ）の化合物は、さらにシアナミドを使い処理することにより化学式（ＩＩＩｂ）のＮ−シアノ誘導体を得て、適切な溶媒中のｍ−クロロ過安息香酸またはオキソンまたは過マンガン酸カリウムなどの酸化剤で酸化すると、Ｏｒｇ．  Ｌｅｔｔ．，  ２００７，  ９  （１９），  ｐｐ  ３８０９−３８１１  記載されている類似の手順に従ってスルホキシイミン誘導体（ＩＶｂ）を得ることができました。
【０３０５】
化学式（ＶＩｂ）のスルホキシイミンを、化学式（Ｖｂ）のＮ−トリフルオロアシル化スルホキシイミンを得るためにジクロロメタン中にあるトリフルオロ酢酸でさらに処理し、Ｏｒｇ．  Ｐｒｏｃｅｓｓ  Ｒｅｓ．Ｄｅｖ．  ２０１５，  １９，  ４５４−４６２  に記載されている類似の手順に沿って化学式（ＶＩｂ）の誘導体を得ました。
【０３０６】
Ｎ−リンカースルホキシイミンの一般的なスキーム
【０３０７】
スキーム１４：
【化３０】
2020520373.tif 000036
一般式（ＩＶｃ）の化合物は、スキーム１４に沿って対応するアミノ化合物（ＩＩＩｃ）から調製され、化学式（ＩＩＩｃ）の化合物をオルトギ酸トリメチルおよびｐ−トルエンスルホン酸一水和物で処理した後、異なる第二級アミン（ＨＮＲ１Ｒ２）と反応させ、ＵＳ２０１１０１３０２８２に記載されている類似した手順に沿って最終化合物（ＩＶｃ）を得ました。
【０３０８】
スキーム１５：
【化３１】
2020520373.tif 000037
化学式（ＩＩｃ）のニトロ誘導体は、Ｆｅ／ＮＨ４Ｃｌ  や  ＳｎＣｌ２  などの還元剤の存在下で、ＵＳ２００６／１９４８０１  Ａ１  に記載されている類似の手順に沿って還元されて、望まれる生成物（ＩＩＩｃ）を得ることができました。
【０３０９】
スキーム１６：
【化３２】
2020520373.tif 000038
化学式（ＩＩｃ）の化合物は化学式式（ＶＩｂ）の置換スルホキシイミンと市販で入手可能な化学式（Ｉｃ）の４−ニトロフェニル誘導体とのパラジウム／銅媒介カップリングから、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  Ｌｅｔｔｅｒｓ，  ２００４，  ｖｏｌ．  ４５，  ２７  ｐ．５２３３  −  ５２３６，  ＷＯ２０１１／２９５３７  Ａ１  に記載されている類似した手順に沿って調製しました。
【０３１０】
スキーム１７：
【化３３】
2020520373.tif 000039
化学式（ＶＩｂ）の最終アミジン誘導体を得るため、代わりとなる方法として化学式（ＶＩｂ）のスルホキシイミンを化学式（Ｖｃ）の置換アリールアミジン誘導体から調製しました。
【０３１１】
例  ６  ：イミノ（３−メトキシフェニル）（メチル）−λ６−スルファノンの合成
ステップ１：（３−メトキシフェニル）（メチル）スルファンの合成
【化３４】
2020520373.tif 000040
アセトニトリル（１０  ｍＬ）中の３−（メチルチオ）フェノール（１  ｇ，  ７．１３  ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、炭酸カリウム（１．９７２  ｇ，  １４．２７  ｍｍｏｌ）を０℃で添加しました。反応物を２０分間撹拌した後、ヨードメタン（０．９  ｍＬ，  １４．２７  ｍｍｏｌ）を反応混合物に滴下しました。この反応混合物を４５℃で８時間加熱して、  反応が完了した後にアセトニトリルを蒸発させました。粗反応混合物を酢酸エチル  （５０  ｍＬ）  に取って塩水溶液で洗浄した。有機層を分離し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して、（３−メトキシフェニル）（メチル）スルファンを得ることができました  （０．９３５  ｇ，  収率８５％  ）。
【０３１２】
ステップ２：Ｎ−（（３−メトキシフェニル）（メチル）−ｌ４−スルファニリデン）シアナミドの合成
【化３５】
2020520373.tif 000041
アセトニトリル（１０  ｍＬ）中の（３−メトキシフェニル）（メチル）スルファン（１ｇ，  ６．４８  ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、シアナミド（０．８２  ｇ，  １９．４５  ｍｍｏｌ）を０℃で加えました。それに続けて、ヨードベンゼンジアセテート（２．９  ｇ，  ９．０８  ｍｍｏｌ）を少しずつ加え、同じ温度で３時間攪拌しました。反応が完了した後、アセトニトリルを減圧下で除去しました。粗生成物を、Ｎ−（（３−メトキシフェニル）（メチル）−λ４−スルファニリデン）シアナミド（０．７５６  ｇ，  収率６０％  ）を得るためにカラムクロマトグラフィーにより精製したところ、赤みがかった液体を得ました。
【０３１３】
ステップ３：Ｎ−（（３−メトキシフェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）シアナミドの合成
【化３６】
2020520373.tif 000042
Ｎ−（（３−メトキシフェニル）（メチル）−λ４−スルファニリデン）シアナミド（１ｇ，  ５．１５  ｍｍｏｌ）のメタノール（１０  ｍＬ）および食塩水（５  ｍＬ）の攪拌溶液に、炭酸カリウム（５  ｇ，  ３６．０  ｍｍｏｌ）を０℃で加えて、同じ温度で２０分間攪拌しました。得られた反応混合物に、ｍ−クロロペルオキシ安息香酸（２．７ｇ，  １５．４４ｍｍｏｌ）を少しずつ添加しました。反応物を同じ温度で攪拌させて反応が完了した後、溶媒を減圧下で蒸発させて粗混合物を酢酸エチルで抽出しました。有機層を塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させてから濾過し、濃縮しました。粗生成物をＮ−（（３−メトキシフェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）シアナミドを得るため、カラムクロマトグラフィーにより精製しました。（０．９２０ｇ，  収率８５％）。
【０３１４】
ステップ４：２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（（３−メトキシフェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）
【化３７】
2020520373.tif 000043
アセトアミドの合成
Ｎ−（（３−メトキシフェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン（シアナミド（１  ｇ，  ４．７６  ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（５  ｍＬ）の攪拌溶液に、無水トリフルオロ酢酸（２  ｍＬ，  １４．２７  ｍｍｏｌ）を加えて  ０℃で滴下し、同じ温度で２時間撹拌しました。反応が完了した後、溶媒を濃縮して２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（（３−メトキシフェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）アセトアミド（１．１３７  ｇ，  収率８５％）を得ました。生成物をさらに精製することなく次の過程で使用されます。
【０３１５】
ステップ５：イミノ（３−メトキシフェニル）（メチル）−λ６−スルファノンの合成
【化３８】
2020520373.tif 000044
メタノール（１０  ｍＬ）中の２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（（３−メトキシフェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）アセトアミド（１ｇ，  ３．５６  ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、炭酸カリウム（３．４４  ｇ，  ２４．８９  ｍｍｏｌ）を０℃で添加しました。反応が完了した後、粗生成物を得るために反応混合物を蒸発させて、イミノ（３−メトキシフェニル）（メチル）−λ６−スルファノン（０．５２７  ｇ，  収率８０％）を得るためにカラムクロマトグラフィーにより精製しました。
【０３１６】
例７：イミノ（イソプロピル）（３−メトキシフェニル）−λ６−スルファノン
イミノ（イソプロピル）（３−メトキシフェニル）−λ６−スルファノンは、反応物として３−メルカプトフェノールと２−ブロモプロパンを使い、実施例５のステップ１〜６に沿って調製されました。収率８０％
【０３１７】
例８：イミノ（イソペンチル）（３−メトキシフェニル）−λ６−スルファノン
イミノ（イソプロピル）（３−メトキシフェニル）−λ６−スルファノンは、反応物として３−メルカプトフェノールと臭化イソペンチルを使用して、実施例５のステップ１〜６に沿って調製されました。収率８０％
【０３１８】
例９：１−ブロモ−２，５−ジメチル−４−ニトロベンゼン
ステップ１：Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）アセトアミドの合成：
【化３９】
2020520373.tif 000045
ジクロロメタン（５００  ｍＬ）中の２，５−ジメチルアニリン（３０  ｇ，  ２４８  ｍｍｏｌ）の混合物にトリエチルアミン（１０４  ｍＬ，  ７４３  ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を０℃で２０分間撹拌し続けました。トリフルオロ酢酸無水物（１５７  ｍＬ，  １１１４  ｍｍｏｌ）を反応混合物に０℃で滴下し、２時間維持し続けました。反応が完了した後、反応混合物を砕いた氷の上に注いで、ジクロロメタンを添加しました。有機層を分離し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、減圧下で濃縮してカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル８：２）で精製することによってＮ−（２，５−ジメチルフェニル）アセトアミド（３８  ｇ，  収率９４％）を得ました。
【０３１９】
ステップ２：Ｎ−（２，５−ジメチル−４−ニトロフェニル）アセトアミドの合成
【化４０】
2020520373.tif 000046
硫酸（５６  ｍＬ，  １０４８  ｍｍｏｌ）中のＮ−（２，５−ジメチルフェニル）アセトアミド（３８ｇ，  ２３３  ｍｍｏｌ）の混合物に、硝酸  （１７ｍＬ，  ３７９  ｍｍｏｌ）を０℃で滴下して４５分間攪拌し続けました。反応が完了した後、反応混合物を砕いた氷に注いで、ジクロロメタンで抽出しました。有機層を分離し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させてから減圧下で濃縮し、Ｎ−（２，５−ジメチル−４−ニトロフェニル）アセトアミド  （４１  ｇ，  収率８５％）を得るため、カラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル１：１）で精製しました。
【０３２０】
ステップ３：２，５−ジメチル−４−ニトロアニリンの合成
【化４１】
2020520373.tif 000047
食塩水（７００ｍＬ）に含まれる水酸化ナトリウム（２３１ｇ，  ５７６３ｍｍｏｌ）の混合物に、Ｎ−（２，５−ジメチル−４−ニトロフェニル）アセトアミド（４０ｇ，  １９２ｍｍｏｌ）を添加し、４時間還流しました。反応が完了した後、反応混合物を室温まで冷却させてから、ジクロロメタンで抽出しました。有機層を分離させ、塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させてから、減圧下で濃縮して粗生成物を得ることができました。粗生成物をカラムクロマトグラフィー（ジクロロメタン）で精製して、２，５−ジメチル−４−ニトロアニリン（２１  ｇ，  収率６５．８％）を得ました。
【０３２１】
ステップ４：１−ブロモ−２，５−ジメチル−４−ニトロベンゼンの合成
【化４２】
2020520373.tif 000048
【０３２２】
パートＡ  −    臭化銅（Ｉ）溶液の調製
３７％  （１５０  ｍＬ）の塩酸中の臭化銅（Ｉ）（７２．５  ｇ，  ５０５  ｍｍｏｌ）の溶液を８０℃まで加熱し、透明な溶液を得ることができました。
【０３２３】
パートＢ  −  ２，５−ジメチル−４−ニトロアニリン（２１ｇ，  １２６ｍｍｏｌ）濃塩酸（１５０ｍＬ）の混合物に、亜硝酸ナトリウム（１７．５ｇ，  ２５３ｍｍｏｌ）の飽和水溶液（２０ｍＬ）を０℃で滴下し、混合物を３０分間撹拌しました。３０分後、前述した（パートＡ）の臭化銅（Ｉ）の溶液（７２．５ｇ，  ５０５ｍｍｏｌ）を０℃で滴下しました。添加が完了した後、混合物を８０℃にて１時間加熱し続けました。さらに反応混合物を水で希釈し、酢酸エチルで抽出しました。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、減圧下で濃縮し、カラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル（８：２）により精製して、１−ブロモ−２，５−ジメチル−４−ニトロベンゼン（２２  ｇ、収率７６％）を得ることができました。
【０３２４】
ステップ５：（（２，５−ジメチル−４−ニトロフェニル）イミノ）（３−メトキシフェニル）（メチル）−λ６−スルファノンの合成
【化４３】
2020520373.tif 000049
トルエン（２０ｍＬ）中の１−ブロモ−２，５−ジメチル−４−ニトロベンゼン（０．５ｇ，  ２．１７３ｍｍｏｌ）の混合物、イミノ（３−メトキシフェニル）（メチル）−λ６−スルファノン（０．４８ｇ，  ２．６１ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（２．１２ｇ，  ６．５２ｍｍｏｌ）およびＸＰＨＯＳ（０．１ｇ，  ０．２１７ｍｍｏｌ）を室温で添加しました。反応混合物を窒素で１０分間パージし、その後で窒素雰囲気下で触媒トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）  （０．１  ｇ，  ０．１  ｍｍｏｌ）  を添加して、反応混合物を３時間還流しました。反応が完了した後、反応混合物を室温まで冷却し、セライトでろ過しました。濾液を減圧下で濃縮し、カラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル８：２）により精製して、（（２，５−ジメチル−４−ニトロフェニル）イミノ）３−メトキシフェニル）（メチル）−λ６−スルファノン  （０．６９  ｇ，  ９５％  収率）を得ることができました。
【０３２５】
ステップ６：（（４−アミノ−２，５−ジメチルフェニル）イミノ）（３−メトキシフェニル）（メチル）−λ６−スルファノンの合成
【化４４】
2020520373.tif 000050
（（２，５−ジメチル−４−ニトロフェニル）イミノ）（３−メトキシフェニル）（メチル）−λ６−スルファノン（０．８２ｇ，  ２．４５  ｍｍｏｌ）のエタノール（１６ｍＬ）−食塩水（４ｍＬ）の混合物に、  鉄（１．３７  ｇ、２４．５２  ｍｍｏｌ）および塩化アンモニウム（０．５６  ｇ，  ９．８１  ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を６５℃まで１時間加熱し続けました。反応が完了した後、反応混合物を減圧下で濃縮して、食塩水で希釈しました。酢酸エチルを添加し、有機層を分離し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させてから、減圧下で濃縮し、クロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル９：１）により精製して（（４−アミノ−２，５−ジメチルフェニル）イミノ）（３−メトキシフェニル）（メチル）−λ６−スルファノン（０．５  ｇ，  収率６７．０％）を得ました。
【０３２６】
ステップ７：Ｎ−エチル−Ｎ  ′−（４−（（（３−メトキシフェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）アミノ）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−メチルホルムイミドアミドの合成
【化４５】
2020520373.tif 000051
（（４−アミノ−２，５−ジメチルフェニル）イミノ）（３−メトキシフェニル）（メチル）−λ６−スルファノン（０．５  ｇ，  １．５３  ｍｍｏｌ）のオルトギ酸トリメチル（２５ｍＬ）溶液、ｐ−トルエンスルホン酸一水和物  （０．０１５ｇ，  ０．０７７ｍｍｏｌ）を添加して、混合物を４時間還流しました。反応が完了した後、揮発物を蒸発させて中間体を得ることができました。この中間体を１，４−ジオキサン（２５ｍＬ）に溶解し、Ｎ−エチルメチルアミン（０．７ｍＬ，  ７．６５ｍｍｏｌ）を窒素雰囲気下で添加しました。反応混合物は３時間還流されました。反応が完了した後、反応混合物を減圧下で濃縮しました。得られた残渣をＮ−エチル−Ｎ  ′−（４−（（（３−メトキシフェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）アミノ）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−メチルホルムイミドアミドを樹脂として得るためカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル９：１）により精製しました；１Ｈ−ＮＭＲ  （４００  ＭＨｚ，  ＤＭＳＯ−Ｄ６）  δ  ７．４７−７．５４  （ｍ，  ３Ｈ），  ７．３９  （ｔ，  １Ｈ），  ７．２１  （ｄｑ，  １Ｈ），  ６．６６  （ｓ，  １Ｈ），  ６．４９  （ｓ，  １Ｈ），  ３．８０  （ｓ，  ３Ｈ），  ３．２７−３．２９  （５Ｈ），  ２．８９  （ｓ，  ３Ｈ），  ２．１８  （ｓ，  ３Ｈ），  １．９４  （ｓ，  ３Ｈ），  １．０８  （ｔ，  ３Ｈ）；  ＬＣＭＳ  （Ｍ＋Ｈ）：３７４．２
【０３２７】
例  １０：（（４−アミノ−２，５−ジメチルフェニル）イミノ）（イソプロピル）（フェニル）−λ６−スルファノン  
ステップ１：（（２，５−ジメチル−４−ニトロフェニル）イミノ）（イソプロピル）（フェニル）−λ６−スルファノンは、例８のステップ５に記載されている過程に沿って調製されました。収率：８１．０％
ステップ２：（（２，５−ジメチル−４−ニトロフェニル）イミノ）（イソプロピル）（フェニル）−λ６−スルファノンは、例８のステップ６に記載されている過程に沿って調製されました。収率：６７．０％
【０３２８】
例  １１：（（４−アミノ−２，５−ジメチルフェニル）イミノ）（イソペンチル）（フェニル）−λ６−スルファノン
ステップ１：（（２，５−ジメチル−４−ニトロフェニル）イミノ）（イソペンチル）（フェニル）−λ６−スルファノンは、例８のステップ５に記載れている過程に沿って調製されました。収率：８１．０％
ステップ２：（（４−アミノ−２，５−ジメチルフェニル）イミノ）（イソペンチル）（フェニル）−λ６−スルファノンは、例８ステップ６に記載されている過程に沿って調製されました。収率：９４．０％
【０３２９】
例  １２：（（４−アミノ−２，５−ジメチルフェニル）イミノ）（イソプロピル）（３−メトキシフェニル）−λ６−スルファノン
ステップ１：（（２，５−ジメチル−４−ニトロフェニル）イミノ）（イソプロピル）（３−メトキシフェニル）−λ６−スルファノンは、例８ステップ５に記載されている過程に沿って調製されました。収率：  ８３．０％
ステップ２：（（４−アミノ−２，５−ジメチルフェニル）イミノ）（イソプロピル）（３−メトキシフェニル）−λ６−スルファノンは、例８ステップ６に記載されている過程に沿って調製されました。収率：８７．０％
【０３３０】
例  １３：（（４−アミノ−２，５−ジメチルフェニル）イミノ）（イソペンチル）（３−メトキシフェニル）−λ６−スルファノン
ステップ１：（（２，５−ジメチル−４−ニトロフェニル）イミノ）（イソペンチル）（３−メトキシフェニル）−λ６−スルファノンは、例８ステップ５に記載されている過程に沿って調製されました。収率：  ７７．０％
ステップ２：（（４−アミノ−２，５−ジメチルフェニル）イミノ）（イソペンチル）（３−メトキシフェニル）−λ６−スルファノンは、例８ステップ６に記載されている過程に沿って調製されました。収率：９１．０％
【０３３１】
Ｓ−リンカースルフィリイミンまたはスルホキシイミンあるいはの一般的なスキーム
【０３３２】
スキーム１８：
【化４６】
2020520373.tif 000052
一般式（Ｘｄ）  を有する化合物は、スキーム１８に沿って対応するアミノ化合物（ＩＸｄ）から調製され、化学式（ＩＸｄ）の化合物は、オルトギ酸トリメチルおよびｐ−トルエンスルホン酸一水和物で処理され、その後、異なる二級アミン（ＨＮＲ１Ｒ２）は、ＵＳ２０１１０１３０２８２に記載されている類似の手順に沿って最終化合物（Ｘｄ）が提供されます。
【０３３３】
スキーム１９：
【化４７】
2020520373.tif 000053
一般式（ＸＩｄ）  の化合物は、スキーム１９に沿ってスルホキシイミンで選択的に誘導体化することにより、化学式（ＩＶｄ）から合成することが可能です。
【０３３４】
化学式（ＩＶｄ）の化合物は、スキーム１９に記載されているブッフバルト条件を使うことにより、スルホキシミン官能基で選択的にＮ−アリール化し、化学式（ＶＩＩＩｄ）の化合物を得ることが可能です。スキーム２０で示されているように、化学式（ＶＩＩｄ）の化合物を得るための同様の条件。それか、スキーム２０で示されているように、同じ条件で化学式（ＶＩｄ）の化合物でアリール化を行って、化学式（ＶＩＩｄ）の化合物を得ることが可能です。
【０３３５】
化合物（ＩＶｄ）は、スキーム１９で示されているように、選択的に化学式（Ｖｄ）の化合物に誘導体化して、化学式（ＸＩｄ）に変換することが可能です（ＷＯ２００８  ／  １５５１４０に記載）。
【０３３６】
スキーム２０：
【化４８】
2020520373.tif 000054
化学式（ＶＩＩｄ）の化合物は、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  Ｌｅｔｔｅｒｓ，  ２００４，  ｖｏｌ．  ４５，  ＃  ２７  ｐ．  ５２３３  −  ５２３６，  ＷＯ２０１１／２９５３７  に記載されている類似の手順に沿って化学式（ＶＩｄ）  の置換スルホキシイミンと市販のハロゲン化アリール誘導体とのパラジウム／銅媒介カップリングから調製されました。
【０３３７】
スキーム２１：
【化４９】
2020520373.tif 000055
（ＶＩｄ）の化合物は、スキーム２１の内容に沿り  アニリン誘導体をオルトギ酸トリメチルおよびｐ−トルエンスルホン酸一水和物で処理した後、ＵＳ２０１１０１３０２８２に記載されている類似の手順に従って、異なる二級アミン（ＨＮＲ１Ｒ２）と反応させて調製されました。
【０３３８】
スキーム２２：
【化５０】
2020520373.tif 000056
化学式（ＩＩＩｄ）の化合物のニトロ基は、ＵＳ２００６  ／  １９４８０１  Ａ１に記載されている類似した手順に沿って、
１，４−ジオキサンを溶媒として  ５０℃の温度で２  時間ＨＣｌ中の塩化スズ（ＩＩ）に還元されました。
【０３３９】
スキーム２３：
【化５１】
2020520373.tif 000057
化学式（ＩＩＩｄ）のスルホキシミン誘導体は、ＷＯ２００８／１５５１４０  に記載されている類似した手順に沿って、還流クロロホルム中の  ＮａＮ３／Ｈ２ＳＯ４  の存在下で化学式（ＩＩｄ）のスルホキシド誘導体から調製されました。
【０３４０】
化学式（Ｉｄ）のチオエーテルは、硫黄の酸化時にジクロロメタン中のｍ−クロロ過安息香酸またはジオキサン中のオキソンで酸化されてから、化学式（ＩＩｄ）の化合物を得るため、Ａｎｇｅｗａｎｄｔｅ  Ｃｈｅｍｉｅ−Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，  ２０１３，  ｖｏｌ．  ５２，  １４  ｐ．  ４００８  −  ４０１１  に記載されている類似の手順に沿って調製されました。
【０３４１】
スキーム２４：
【化５２】
2020520373.tif 000058
化学式（ＩＶｄ）のスルホキシミン誘導体は、ＨＡＴＵ  ／  ＤＩＰＥＡ、ＨＯＢＴやＥＤＣＩなどの反応物の存在下で対応する酸を使うことで、スルホキシミンで選択的にＮ−アシル化されて、化学式（Ｖｄ）の化合物を得ることができました。
【０３４２】
例  １４：Ｎ  ′−（２−クロロ−５−メチル−４−（Ｓ−メチル−Ｎ−フェニルスルホンイミドイル）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミドの合成
【化５３】
2020520373.tif 000059
Ｎ  ′−（２−クロロ−５−メチル−４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド（４００ｍｇ，  １．３９０ｍｍｏｌ）、ブロモベンゼン（４３６ｍｇ，  ２．７８ｍｍｏｌ）および  トルエン（３０ｍＬ）中の炭酸セシウム（１３５８  ｍｇ、４．１７  ｍｍｏｌ）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）  （３８  ｍｇ，  ０．０４２  ｍｍｏｌ）およびＸＰＨＯＳ  （６６．３  ｍｇ，  ０．１３９  ｍｍｏｌ）を窒素雰囲気下で添加しました。反応混合物を窒素パージ下で２０分間超音波処理し、１１５℃で１２時間加熱し続けました。反応が完了した後、無機物はろされました；溶媒を蒸発させて、粗残渣をＮ  ′−（２−クロロ−５−メチル−４−（Ｓ−メチル−Ｎ−フェニルスルホンイミドイル）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド（０．３５  ｇ，  収率６９．２％）得るためにカラム精製されました。１Ｈ−ＮＭＲ  （４００  ＭＨｚ，  ＤＭＳＯ−Ｄ６）  δ  ７．８２  （ｂｒ，  ２Ｈ），  ７．０６−７．１１  （ｍ，  ２Ｈ），  ６．９６  （ｄ，  １Ｈ），  ６．７７−６．８２  （ｍ，  ３Ｈ），  ３．３８−３．４８  （２Ｈ），  ３．０４−２．９１  （３Ｈ），  ２．４８  （ｓ，  ３Ｈ），  １．０９−１．１６  （ｍ，  ３Ｈ）  ＬＣＭＳ  （Ｍ＋Ｈ）：  ３６４．８
【０３４３】
例  １５：Ｎ−（（５−クロロ−４−（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−２−メチルフェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）ベンズアミドの合成
【化５４】
2020520373.tif 000060
Ｎ−（（４−アミノ−５−クロロ−２−メチルフェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）ベンズアミド（３００  ｍｇ，  ０．９２９  ｍｍｏｌ）のオルトギ酸トリメチル（３０  ｍＬ）溶液、ｐ−トルエンスルホン酸  酸一水和物（１８  ｍｇ，  ０．０９３  ｍｍｏｌ）を添加し、４時間還流して中間体を得ました。オルトギ酸トリメチルを減圧下で除去し、中間体を１，４−ジオキサン（３０ｍＬ）に溶解し、Ｎ−エチルメチルアミン（０．２４２ｍＬ，  ２．７９  ｍｍｏｌ）を加え、１００℃で２時間加熱しました。反応が完了した後、１，４−ジオキサンを蒸発させて、Ｎ−（（５−クロロ−４−（（（エチル（メチル）アミノ）メチレン）アミノ）−２−メチルフェニル）（メチル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）ベンズアミド（０．２４  ｇ，  収率６５．９％）を得るために粗化合物をカラムクロマトグラフィーにより精製しました。１Ｈ−ＮＭＲ  （４００  ＭＨｚ，  ＤＭＳＯ−Ｄ６）  δ  ７．９８−８．００  （ｍ，  ２Ｈ），  ７．９４  （ｓ，  １Ｈ），  ７．８５  （１Ｈ），  ７．５４−７．５９  （ｍ，  １Ｈ），  ７．４５−７．４８  （ｍ，  ２Ｈ），  ７．１０−７．０３  （ｍ，  １Ｈ），  ３．５７  （ｓ，  ３Ｈ），  ３．５４−３．３６  （２Ｈ），  ３．０２−２．９９  （３Ｈ），  ２．４８  （ｓ，  ２Ｈ），  １．１２−１．１９  （ｍ，  ３Ｈ）；  ＬＣＭＳ  （Ｍ＋Ｈ）：  ３９２．２  
【０３４４】
例  １６：Ｎ  ′−（１−（４−ブロモベンジル）−１−オキシド−３−オキソ−３Ｈ−１λ４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミドの合成
【化５５】
2020520373.tif 000061
Ｎ、Ｎ−ジメチルホルムアミド（１００  ｍＬ）中の２−クロロ−５−ニトロ安息香酸（１０  ｇ，  ４９．６  ｍｍｏｌ）の溶液に、炭酸カリウム（１３．７  ｇ，  ９９  ｍｍｏｌ）を室温で添加しました。懸濁液を０℃まで冷却し、ヨウ化メチル（１４  ｇ，  ９９  ｍｍｏｌ）を添加しました。反応混合物を室温で２時間撹拌しました。反応が完了した後、反応混合物を冷水で希釈して、酢酸エチル（３Ｘ３００  ｍＬ）で抽出しました。合わさった有機層を食塩水（２Ｘ１００  ｍＬ）、塩水（１００  ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させました。有機溶媒を減圧下で除去して、２−クロロ−５−ニトロ安息香酸メチル（８．５  ｇ，  収率７９％）を得ることができました。
【０３４５】
ステップ−２：２−（（４−ブロモベンジル）チオ）−５−ニトロ安息香酸メチル
【化５６】
2020520373.tif 000062
Ｎ、Ｎ−ジメチルホルムアミド（３０  ｍＬ）のメチル２−クロロ−５−ニトロベンゾエート（３  ｇ，  １３．９２  ｍｍｏｌ）の溶液に、炭酸カリウム（３．８５  ｇ，  ２７．８  ｍｍｏｌ）を添加した後、（４−ブロモフェニル）メタンチオール（４．２４  ｇ，  ２０．８７  ｍｍｏｌ  ）を室温で添加しました。反応混合物を７０℃で５時間加熱し続けました。反応が完了した後、反応混合物を室温まで冷却してから冷水で希釈しました。得られた固体を濾過し、食塩水で洗浄し、真空下で乾燥すると黄色がかった固体としてメチル２−（（４−ブロモベンジル）チオ）−５−ニトロベンゾエート（３．５  ｇ、収率６５％）を得ることができました。ＭＳ：  ３８３．０  （Ｍ＋１）．
【０３４６】
ステップ−３：１−（４−ブロモベンジル）−５−ニトロ−３Ｈ−１λ４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−オン１−オキシドの調製
【化５７】
2020520373.tif 000063
メチル２−（（４−ブロモベンジル）チオ）−５−ニトロベンゾエート（５．０  ｇ，  １３．０８  ｍｍｏｌ  ）のメタノールと酢酸エチル（９０  ｍＬ）の溶液に、カルバミン酸アンモニウム（４．０９  ｇ，  ５２．３  ｍｍｏｌ）を  ０℃、続いてヨードベンゼンジアセテート（９．２７  ｇ，  ２８．８  ｍｍｏｌを添加しました。得た反応混合物を室温で１２時間撹拌しました。反応が完了した後、反応混合物をその体積の半分まで濃縮して食塩水で希釈しました。混合物を酢酸エチル（３Ｘ１００  ｍＬ）で抽出した。合わさった有機層を食塩水（２Ｘ１００  ｍＬ）、塩水（１００  ｍＬ）で洗浄しました。有機層を分離し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させました。生成物を得るために有機溶媒を減圧下で蒸発させ、これを溶離液として酢酸エチル／ヘキサンを使い、１−（４−ブロモベンジル）−５−ニトロ−３Ｈ−１λ４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−  ３−オン１−オキシド（１．５  ｇ、収率３０．１％）を得るためにフラッシュクロマトグラフィーにより精製しました；ＧＣＭＳ：  ３８３．０  （Ｍ＋１）
【０３４７】
ステップ−４：５−アミノ−１−（４−ブロモベンジル）−３Ｈ−１λ４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−オン１−オキシド
【化５８】
2020520373.tif 000064
１−（４−ブロモベンジル）−５−ニトロ−３Ｈ−１λ４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−オン１−オキシド（０．７  ｇ，  １．８３６  ｍｍｏｌ）のエタノールと水の１  ：  １混合物（１６  ｍＬ）の溶液に鉄粉（０．５１  ｇ，  ９．１８  ｍｍｏｌ）  を添付した後、塩化アンモニウム（０．３９３  ｇ，  ７．３５  ｍｍｏｌ）を添加しました。その後、得た混合物を７０℃で３時間撹拌し続けました。反応が完了した後、反応混合物をセライトでろ過してメタノールおよび酢酸エチルで洗浄し、合わさった濾液を蒸発させて、酢酸エチル（３Ｘ１００  ｍＬ）で抽出しました。有機層を食塩水（１００ｍＬ）、塩水（１００ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させました。有機溶媒を減圧下で除去して生成物を得るため、これを溶離液として、５−アミノ−１−（４−ブロモベンジル）−３Ｈ−λ４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−オン１−オキシド  （０．３２  ｇ，  ４９．６％  収率）  ＬＣＭＳ：  （Ｍ＋１）：  ３５２．９０を得るためにメタノール／ジクロロメタンを使ってフラッシュクロマトグラフィーにより精製しました。
【０３４８】
ステップ−５：−Ｎ  ′−（１−（４−ブロモベンジル）−１−オキシド−３−オキソ−３Ｈ−１λ４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド
【化５９】
2020520373.tif 000065
５−アミノ−１−（４−ブロモベンジル）−３Ｈ−１λ４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−オン１−オキシド（０．３１  ｇ，  ０．８８３  ｍｍｏｌ）のオルトギ酸トリメチル（１０  ｍＬ）溶液に、ｐ−トルエンスルホン  酸一水和物（８．３９  ｍｇ，  ０．０４４  ｍｍｏｌ）を室温で得た反応混合物を１０３℃で３時間撹拌しました。反応が完了した後、揮発物を減圧下で蒸発させて中間体を得た後、これを１，４−ジオキサン（１０  ｍＬ）に溶解して、窒素雰囲気下にて室温でＮ−エチルメチルアミン（０．４  ｍｌ，  ４．４１  ｍｍｏｌ）を添付しました。反応混合物を３時間還流しました。反応の完了後、揮発物を減圧下で蒸発させて粗生成物を得て、これを溶離剤として酢酸エチルおよびヘキサンを使用するフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、Ｎ  ′−（１−（４−ブロモベンジル）−１−オキシド−３−オキソ−３Ｈ−１λ４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド得ることができました（０．１３０  ｇ，  収率３５．０％  ）。１Ｈ−ＮＭＲ  （４００  ＭＨｚ，  ＤＭＳＯ−Ｄ６）  δ  ８．１１  （ｓ，  １Ｈ），  ８．０２−７．９４  （ｍ，  １Ｈ），  ７．４９  （ｄ，  ２Ｈ），  ７．３１−７．１７  （ｍ，  ４Ｈ），  ５．３６  （ｄｄ，  １Ｈ），  ５．２８  （ｄ，  １Ｈ），  ３．５１−３．３４  （ｍ，  ２Ｈ），  ３．０６  （ｓ，  ３Ｈ），  １．２４  （ｔ，  ３Ｈ）；  ＬＣＭＳ  （Ｍ＋Ｈ）：  ４２１．８０．
【０３４９】
例  １６  ：Ｎ−エチル−Ｎ  ′−（４−（４−（Ｎ−エチル−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）ベンジル）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−メチルホルムイミドアミドの合成
【０３５０】
ステップ１：Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）アセトアミドの合成：
【化６０】
2020520373.tif 000066
ジクロロメタン（５００  ｍＬ）中の２，５−ジメチルアニリン（３０  ｇ，  ２４８  ｍｍｏｌ）の混合物に、トリエチルアミン（１０４  ｍＬ，  ７４３  ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を０℃で２０分間撹拌し続けました。トリフルオロ酢酸無水物（１５７  ｍＬ，  １１１４  ｍｍｏｌ）を反応混合物に０℃で滴下して、２時間維持しました。反応が完了した後、反応混合物を砕いた氷の上に注ぎました。ジクロロメタンを添加し、有機層を分離して無水硫酸ナトリウムで乾燥させてから、減圧下で濃縮し、カラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル８：２）で精製して、Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）アセトアミド（３８  ｇ，  収率９４％）を得ることができました。
【０３５１】
ステップ２：Ｎ−（４−（４−ブロモベンゾイル）−２，５−ジメチルフェニル）アセトアミドの合成：
【化６１】
2020520373.tif 000067
ジクロロメタン（２０  ｍＬ）中にあるＮ−（２，５−ジメチルフェニル）アセトアミド（５  ｇ，  ３０．６  ｍｍｏｌ）の混合物に、塩化アルミニウム（１２．２５  ｇ，  ９２  ｍｍｏｌ）を添加して、反応混合物を０℃  で２０分間撹拌し続けました。得られた懸濁液に、４−ブロモベンゾイルクロリド（１０  ｇ，  ４６．０  ｍｍｏｌ）をゆっくりと添加して、反応混合物を１００℃で２時間加熱し続けました。反応が完了した後、反応混合物に食塩水を添加してから最新の注意を払ってクエンチし、酢酸エチル（３ｘ１００  ｍＬ）で抽出してから食塩水（３ｘ１００  ｍＬ）、塩水（２００  ｍＬ）で洗浄しました。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥させてから、蒸発させるとＮ−（４−（４−ブロモベンゾイル）−２，５−ジメチルフェニル）アセトアミド（７．５  ｇ，  収率７１％）を固体として得ることができました。
【０３５２】
ステップ３：Ｎ−（２，５−ジメチル−４−（４−（メチルチオ）ベンゾイル）フェニル）アセトアミドの合成：
【化６２】
2020520373.tif 000068
Ｎ、Ｎ−ジメチルホルムアミド（８０  ｍＬ）中にあるＮ−（４−（４−ブロモベンゾイル）−２，５−ジメチルフェニル）アセトアミド（６  ｇ，  １７．３３  ｍｍｏｌ）、ヨウ化第一銅（０．６６０  ｇ，  ３．４７  ｍｍｏｌ）やメタンチオレートナトリウム、２１％の水溶液（１１．５７  ｇ，  ３４．７  ｍｍｏｌ）を投入して、混合物を１００℃で２時間加熱し続けました。反応混合物を氷水でクエンチした後に酢酸エチル（３ｘ１００  ｍＬ）で抽出し、塩水（３ｘ  １００  ｍＬ）で洗浄しました。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥させてから、濾過し、蒸発させてＮ−（２，５−ジメチル−４−（４−（メチルチオ）ベンゾイル）フェニル）アセトアミド（４  ｇ，  収率７４％）を固体として得ることができました。
【０３５３】
ステップ４：Ｎ−（２，５−ジメチル−４−（４−（メチルチオ）ベンジル）フェニル）アセトアミドの合成
【化６３】
2020520373.tif 000069
Ｎ−（２，５−ジメチル−４−（４−（メチルチオ）ベンゾイル）フェニル）アセトアミド（２．４  ｇ，  ７．６６  ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（４０  ｍＬ）、トリエチルシラン（６  ｍＬ，  ３８．３  ｍｍｏｌ）やホウ素の混合物  三フッ化物エーテラート（１０．８  ｍＬ，  ３８．３  ｍｍｏｌ）を添加しました。反応混合物を室温で３６時間撹拌し続けました。反応が完了した後、反応混合物を重炭酸ナトリウムでクエンチしてから酢酸エチル（３×１００  ｍＬ）で抽出し、塩水で洗浄した。有機層を分離してから無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させてＮ−（２，５−ジメチル−４−（４−（メチルチオ）ベンジル）フェニル）アセトアミド（１．７  ｇ，  収率７４％）を固体として得ることができました。
【０３５４】
ステップ５：Ｎ−（２，５−ジメチル−４−（４−（メチルスルフィニル）ベンジル）フェニル）アセトアミドの合成
【化６４】
2020520373.tif 000070
Ｎ−（２，５−ジメチル−４−（４−（メチルチオ）ベンジル）フェニル）アセトアミド（２．８ｇ，  ９．３５  ｍｍｏｌ）のエタノール（５０  ｍＬ）の混合物にオキソン（２．９  ｇ，  ９．３５  ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を６５℃で２時間加熱し続けました。反応が完了した後にオキソンをろ過してから濾液を蒸発させ、塩水で洗浄して、ジクロロメタン（２×１００  ｍＬ）で抽出しました。有機層を分離して無水硫酸ナトリウムで乾燥し、蒸発させてから樹脂としてＮ−（２，５−ジメチル−４−（４−（メチルスルフィニル）ベンジル）フェニル）アセトアミド（２．６  ｇ，  収率８８％）を得ることができました。
【０３５５】
ステップ６：Ｎ−（２，５−ジメチル−４−（４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）ベンジル）フェニル）アセトアミドの合成
【化６５】
2020520373.tif 000071
Ｎ−（２，５−ジメチル−４−（４−（メチルスルフィニル）ベンジル）フェニル）アセトアミド（２．６８  ｇ，  ８．５０  ｍｍｏｌ）のクロロホルム（５０  ｍＬ）混合物に、アジ化ナトリウム（２．２  ｇ，  ３４．０  ｍｍｏｌ）  添加して反応混合物を０〜５℃まで冷却しました。この溶液に硫酸（３．６２  ｍＬ、６８．０  ｍｍｏｌ）を細心の注意を払いながら添加し、添加が完了した後に温度をゆっくりと４５℃に上げ、この温度で２４時間攪拌し続けました。反応が完了した後、反応混合物を中和し、酢酸エチル（３×１００  ｍＬ）で抽出し、水（３×１００  ｍＬ）で洗浄しました。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥させた後に蒸発させ、Ｎ−（２，５−ジメチル−４−（４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）ベンジル）フェニル）アセトアミド（２．４５  ｇ，  収率８７％）を固体として得ることができました。
【０３５６】
ステップ７：（３−（４−アミノ−２，５−ジメチルベンジル）フェニル）（イミノ）（メチル）−λ６−スルファノンの合成
【化６６】
2020520373.tif 000072
Ｎ−（２，５−ジメチル−４−（３−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）ベンジル）フェニル）アセトアミド（１  ｇ，  ３．０３  ｍｍｏｌ）とエタノール（２０  ｍＬ）の混合物、水酸化カリウム（５．１  ｇ，  ９０．８  ｍｍｏｌ）  を食塩水の中  （１０  ｍＬ）へと入れ、１００℃で２４時間加熱し続けました。反応の完了がした後に反応混合物を砕いた氷でクエンチして、酢酸エチル（３×２０  ｍＬ）で抽出しました。有機層を分離し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発させて得た粗生成物をカラムクロマトグラフィーでさらに精製し、粘性液体としての（３−（４−アミノ−２，５−ジメチルベンジル）フェニル）（イミノ）（メチル）−λ６−スルファノン（０．０６  ｇ，  収率６８．７％）  を得ることができました。
【０３５７】
ステップ８：Ｎ  ′−（２，５−ジメチル−４−（４−（メチルスルフィニル）ベンジル）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミドの合成
【化６７】
2020520373.tif 000073
（４−（４−アミノ−２，５−ジメチルベンジル）フェニル）（イミノ）（メチル）−λ６−スルファノン（８０  ｍｇ，  ０．２７７  ｍｍｏｌ）のオルトギ酸トリメチル（１０  ｍＬ）の混合物、ｐ−トルエンスルホン酸一水和物（触媒量）を添加して、１００℃で３時間加熱し続けました。反応が完了した後、揮発物を蒸発させて中間体を得ました。この中間体を１，４−ジオキサン（１５  ｍＬ）に溶解し、Ｎ−エチルメチルアミン（０．３  ｍＬ，  ３．１１  ｍｍｏｌ）を添加しました。反応混合物を２時間加熱しました。反応が完了した後、反応混合物を蒸発させて得た粗化合物をカラムクロマトグラフィーにより精製して、Ｎ  ′−（２，５−ジメチル−４−（４−（メチルスルフィニル）ベンジル）フェニル）−Ｎ−エチル  −Ｎ−メチルホルムイミドアミド（４５  ｍｇ，  ０．１２６  ｍｍｏｌ，  収率  ４５％）を半固体として得ることができました。
【０３５８】
ステップ９：Ｎ−エチル−Ｎ  ′−（４−（４−（Ｎ−エチル−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）ベンジル）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−メチルホルムイミドアミドの合成
【化６８】
2020520373.tif 000074
Ｎ  ′−（２，５−ジメチル−４−（４−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）ベンジル）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルホルムイミドアミド（０．２  ｇ，  ０．５５９  ｍｍｏｌ）のＮ、Ｎ−ジメチルホルムアミド（１０  ｍＬ）、カリウムｔｅｒｔ−ブトキシド（０．１８８  ｇ，  １．６７８  ｍｍｏｌ）を０℃で少しずつ添加していきました。得た懸濁液にヨウ化エチル（０．１４  ｍＬ，  １．６７８  ｍｍｏｌ）を滴下してから反応混合物を２時間撹拌し続けました。反応が完了した後に反応混合物を砕いた氷でクエンチして、酢酸エチル（２×５０  ｍＬ）で抽出し、塩水（３×５０  ｍＬ）．で洗浄しました。有機層を分離し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させてから、蒸発させて半固体としてのＮ−エチル−Ｎ  ′−（４−（４−（Ｎ−エチル−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）ベンジル）−２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−メチルホルムイミドアミド（８０  ｍｇ，  ０．２０７  ｍｍｏｌ，  収率  ３７．１％）を得ることができました。
【０３５９】
表ＩＩＩに示す以下の化合物は、適切な反応物を使い、一般的なスキーム１−２４あるいは例１−１６に記載の過程に沿って調製されました：
【０３６０】
【表５】
2020520373.tif 000075
【０３６１】
【表６】
2020520373.tif 000076
【０３６２】
【表７】
2020520373.tif 000077
【０３６３】
【表８】
2020520373.tif 000078
【０３６４】
【表９】
2020520373.tif 000079
【０３６５】
【表１０】
2020520373.tif 000080
【０３６６】
【表１１】
2020520373.tif 000081
【０３６７】
【表１２】
2020520373.tif 000082
【０３６８】
【表１３】
2020520373.tif 000083
【０３６９】
【表１４】
2020520373.tif 000084
【０３７０】
【表１５】
2020520373.tif 000085
【０３７１】
【表１６】
2020520373.tif 000086
【０３７２】
【表１７】
2020520373.tif 000087
【０３７３】
【表１８】
2020520373.tif 000088
【０３７４】
【表１９】
2020520373.tif 000089
【０３７５】
【表２０】
2020520373.tif 000090
【０３７６】
【表２１】
2020520373.tif 000091
【０３７７】
【表２２】
2020520373.tif 000092
【０３７８】
【表２３】
2020520373.tif 000093
【０３７９】
【表２４】
2020520373.tif 000094
【０３８０】
【表２５】
2020520373.tif 000095
＊  化合物名はＣｈｅｍｄｒａｗ  Ｐｒｏｆｅｓｓｉｏｎａｌ  １６．０を使用して生成されました。
【０３８１】
ここで記載される通り、一般式（Ｉ）の化合物は、重要な農作物に害を及ぼす多数の植物病原性真菌に対して極めて高い殺菌活性を示しています。
本発明の化合物は、以下の一つ以上に対する活性について評価されました：
【０３８２】
生物学に則った試験の例（Ｉｎ  Ｖｉｔｒｏ実験）
【０３８３】
例１：
Ｐｙｒｉｃｕｌａｒｉａ  ｏｒｙｚａｅ（イネいもち病）：化合物を０．３％ＤＭＳＯに溶解し、ペトリ皿に分注する直前にポテトデキストロース寒天培地に添加しました。望ましい濃度の化合物を含んだ５  ｍＬの培地を６０  ｍｍの滅菌ペトリ皿に分注しました。温度２５℃のプレート、相対湿度６０％の成長チャンバーで７日間培養してから放射状成長を測定しました。３００  ｐｐｍでの化合物  １  ２  ７  １２  １３  １８  １９  ２３  ２４  ２５  ２６  ２７  ２８  ２９  ３０  ３１  ３２  ３３  ３４  ３５  ３６  ３９  ４０  ４１  ４２  ４６  ４７  ４８  ４９  ５１  ５３  ５４  ５５  ５６  ５７  ５８  ５９  ６０  ６２  ６９  ７１  ７２  ７３  ７４  ７５  ７６  ８０  ８１  ８２  ８３  ８６  ９７  ９９  １００  １０２  １０６  １０７  １０８  １０９  １１０  １１１  １１２  １１７  １２０  １２１  １２５  １２７  １２８  １３２  １３６  １３７  １３８  １４５  １４６  １４８  １４９  １５１  １５２  １５３  １５４  １５５  １５６  １５７  １５８  １５９  １６０  １６１  １６２  １６４  １６５は、広範な疾患の発生を示した未処理のチェックと比較した場合、これらの実験で７０％を超えるコントロール率を示しました。
【０３８４】
例２：
Ｒｈｉｚｏｃｔｏｎｉａ  ｓｏｌａｎｉ（イネ紋枯病／ジャガイモ黒あざ病）：化合物を０．３％ＤＭＳＯに溶解して、ペトリ皿に分注する直前にポテトデキストロース寒天培地に添加しました。望ましい濃度の化合物を含む５  ｍＬの培地を６０  ｍｍの滅菌ペトリ皿に分注しました。固化した後、各ペトリ皿に活発に成長する毒性培養プレートの周囲から採取した５  ｍｍサイズの菌糸体ディスクを播種しました。温度２５℃のプレート、相対湿度６０％の成長チャンバーで７日間培養し、放射状成長を測定しました。３００  ｐｐｍでの化合物５  ６  １１  １４  １６  １７  ２１  ２２  ５０  ６３  ６６  ６８  ９０  ９２  ９３  ９５  ９６  １１３  １１４  １２４  １３４  １３５  １４０  １４１  １４２  １４３  １４４  １４５  １４７  １５０  １６６  は、広範な疾患の発生を示した未処理のチェックと比較した場合、これらの実験で７０％を超えるコントロール率を示しました。
【０３８５】
例３：
Ｂｏｔｒｙｔｉｓ  ｃｉｎｅｒｅａ（灰色カビ）：化合物を０．３％ＤＭＳＯに溶解して、ペトリ皿に分注する直前にポテトデキストロース寒天培地に添加しました。望ましい濃度の化合物を含む５  ｍＬの培地を６０  ｍｍの滅菌ペトリ皿に分注しました。固化した後、各ペトリ皿に活発に成長する毒性培養プレートの周囲から採取した５  ｍｍサイズの菌糸体ディスクを播種しました。温度２５℃のプレート、相対湿度９０％の成長チャンバーで７日間培養し、放射状の成長を測定しました。３００  ｐｐｍでの化合物  ５    ６  １０  １１  １７  ２０  ２１  ２２  ５２  ６８  ９２  ９５  １４０  １４１  １４２  １４４  １４５  １４６  １４７  １５０  １６６は、広範な疾患の発生を示した未処理のチェックと比較した場合、これらの実験で７０％を超えるコントロール率を示しました。
【０３８６】
例４：
Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ  ｓｏｌａｎｉ  （トマト／ジャガイモの疫病）：化合物を０．３％ＤＭＳＯに溶解し、次にペトリ皿に分注する直前にポテトデキストロース寒天培地に添加しました。望ましい濃度の化合物を含む５  ｍＬの培地を６０  ｍｍの滅菌ペトリ皿に分注しました。固化した後、各ペトリ皿に活発に成長する毒性培養プレートの周囲から採取した５  ｍｍサイズの菌糸体ディスクを播種しました。温度２５℃のプレート、相対湿度６０％の成長チャンバーで７日間培養し、放射状成長を測定しました。３００  ｐｐｍ  での化合物  ４  ５  ６  ８  ９  １０  １１  １４  １５  １６  １７  ２１  ２２  ２５  ３８  ４４  ４５  ５０  ５１  ５２  ５３  ６１  ６２  ６３  ６４  ６６  ６７  ６８  ７０  ７８  ９０  ９１  ９２  ９３  ９４  ９５  ９６  １０１  １０２  １０５  １１３  １１４  １１５  １１９  １２２  １２３  １２４  １２５  １２６  １２７  １２８  １３０  １３１  １３３  １３４  １３５  １３９  １４０  １４１  １４２  １４３  １４４  １４７  １５０  １５６  １５７  １６３  １６５  １６６は、広範な疾患の発生を示した未処理のチェックと比較した場合、これらの実験で７０％を超えるコントロール率を示しました。
【０３８７】
例５：
Ｃｏｌｌｅｔｏｔｒｉｃｈｕｍ  ｃａｐｓｉｃｉ  （炭疽病）：化合物を０．３％ＤＭＳＯに溶解し、ペトリ皿に分注する直前にポテトデキストロース寒天培地に添加しました。望ましい濃度の化合物を含む５  ｍＬの培地を６０  ｍｍの滅菌ペトリ皿に分注しました。固化した後、各ペトリ皿に活発に成長する毒性培養プレートの周囲から採取した５  ｍｍサイズの菌糸体ディスクを播種しました。温度２５℃のプレート、相対湿度６０％の成長チャンバーで７日間培養し、放射状成長を測定しました。３００  ｐｐｍでの化合物１０、１４０、１４７、１５０は、広範な疾患の発生を示した未処理のチェックと比較した場合、これらの実験で７０％を超えるコントロール率を示しました。
【０３８８】
例６：
Ｓｅｐｔｏｒｉａ  ｌｙｃｏｐｅｒｓｉｃｉ  （トマトの葉斑）：化合物を０．３％ＤＭＳＯに溶解し、ペトリ皿に分注する直前にポテトデキストロース寒天培地に添加しました。望ましい濃度の化合物を含む５  ｍＬの培地を６０  ｍｍの滅菌ペトリ皿に分注しました。固化した後、各ペトリ皿に活発に成長する毒性培養プレートの周囲から採取した５  ｍｍサイズの菌糸体ディスクを播種しました。温度２５℃のプレート、相対湿度７０％の成長チャンバーで７日間培養し、放射状成長を測定しました。３００  ｐｐｍでの化合物  ３  ４  ５  ６  ８  ９  １０  １１  １４  １６  １７  ２０  ４４  ４５  ６１  ６３  ６８  ９０  ９１  ９２  ９３  ９５  ９６  １１３  １１４  １２２  １２３  １２４  １３４  １３９  １４０  １４２  １４７  は、広範な疾患の発生を示した未処理のチェックと比較した場合、これらの実験で７０％を超えるコントロール率を示しました。
【０３８９】
例７：
Ｆｕｓａｒｉｕｍ  ｃｕｌｍｏｒｕｍ  （穀物の腐食）：化合物を０．３％ＤＭＳＯに溶解し、ペトリ皿に分注する直前にポテトデキストロース寒天培地に添加しました。望ましい濃度の化合物を含む５  ｍＬの培地を６０  ｍｍの滅菌ペトリ皿に分注しました。固化した後、各ペトリ皿に活発に成長する毒性培養プレートの周囲から採取した５  ｍｍサイズの菌糸体ディスクを播種しました。温度２５℃のプレート、相対湿度６０％の成長チャンバーで７日間培養し、放射状成長を測定しました。３００  ｐｐｍでの化合物  ４  １０  ２５  １４０  １４４  １４７  １５０  は、広範な疾患の発生を示した未処理のチェックと比較した場合、これらの実験で７０％を超えるコントロール率を示しました。
【０３９０】
生物学に則った試験の例（温室実験）
【０３９１】
例Ａ
大豆におけるＰｈａｋｏｐｓｏｒａ  ｐａｃｈｙｒｈｉｚｉについての実験
【０３９２】
化合物を２％ＤＭＳＯ  ／アセトンに溶解して食塩水と混合し、５０  ｍＬのキャリブレーションされたスプレー量にし、この５０  ｍＬ  はスプレー溶液は、さらなる用途の使えるようスプレーボトルに注入しました。
【０３９３】
化合物の予防活性をテストするために、温室で育てられた健康な若い大豆の芽に、ハロコンノズルを使用し、スプレーキャビネット内に記載された散布量の活性化合物製剤を噴霧しました。処理を施した１日後、植物に２．１×１０６  Ｐｈａｋｏｐｓｏｒａ  ｐａｃｈｙｒｈｉｚｉ接種材料を含む胞子懸濁液を接種しました。接種された植物は病気を発症させるため、２５℃の温度と９０％の相対湿度の温室で保管されました。
【０３９４】
化合物の性能の視覚的評価は、施用後３、７、１０、１５日に処理を施した植物の病気の重症度（０〜１００％スケール）を評価して行いました。化合物の有効性（％  コントロール）は、治療における疾患の評価を未治療のコントロールの疾患と比較することにより計算されました。噴霧された芽は、ネクローシス、クロロシス、発育阻害などの症状が記録され、化合物の植物適合性についても評価されました。５００  ｐｐｍ  での化合物２  ３  ４  １５  ２１  ３１  ３３  ３４  ３８  ３９  ４６  ４７  ４９  ５０  ６０  ６１  ６８  ７４  ７５  ７６  ７７  ７９  ８５  ８６  ９０  １０１  １０４  １０５  １０６  １０７  １１２  １１４  １１６  １２９  １３３  １４６  １５０  １５２  １５３  １５７  １５８  １６０  １６１  １６３  １６６は、広範な疾患の発生を示した未処理のチェックと比較した場合、これらの実験で７０％を超えるコントロール率を示しました。
【０３９５】
例Ｂ
米におけるＰｙｒｉｃｕｌａｒｉａ  ｏｒｙｚａｅ（イネいもち病菌）についての実験
【０３９６】
化合物を２％ＤＭＳＯ  ／アセトンに溶解して食塩水と混合し、５０  ｍＬのキャリブレーションされたスプレー量にし、この５０  ｍＬ  はスプレー溶液は、さらなる用途の使えるようスプレーボトルに注入しました。
【０３９７】
化合物の予防活性をテストするために、温室で育てられた健康な若い稲の苗木に、ハロコンノズルを使用して、スプレーキャビネット内に記載されている散布量の活性化合物製剤を噴霧しました。処理を施した１日後に、植物に１．４×１０６のイネいもち病菌接種物を含む胞子懸濁液（滅菌水）を接種しました。接種された植物は病気を発症させるため、２４℃の温度と９５％の相対湿度の温室で保管されました。
【０３９８】
化合物の性能の視覚的評価は、処理を施してから３、７、１０、１５日に処理を施した植物の病気の重症度（０〜１００％スケール）を評価することによって行われました。化合物の有効性（％  コントロール）は、治療における疾患評価を未治療のコントロールと比較することにより計算されました。噴霧された苗木は、ネクローシス、クロロシス、発育阻害などの症状を記録することにより、化合物の植物毒性効果も評価されました。５００  ｐｐｍ  での化合物４８  ５５  ６０  ６９  １２２  １３０  １３７  １４６  １４７は、広範な疾患の発生を示した未処理のチェックと比較した場合、これらの実験で７０％を超えるコントロール率を示しました。
【０３９９】
例Ｃ
小麦におけるＦｕｓａｒｉｕｍ  ｃｕｌｍｏｒｕｍについての実験
【０４００】
化合物を２％ＤＭＳＯ  ／アセトンに溶解して食塩水と混合し、５０  ｍＬのキャリブレーションされたスプレー量にし、この５０  ｍＬ  はスプレー溶液は、さらなる用途の使えるようスプレーボトルに注入しました。
【０４０１】
化合物の予防活性をテストするために、温室で育てられた健康な若い小麦の芽に、ハロコンノズルを使用して、スプレーキャビネット内に記載されている散布量の活性化合物製剤を噴霧しました。処理を施してから１日後、２×１０６  Ｆｕｓａｒｉｕｍ  ｃｕｌｍｏｒｕｍ  ｉｎｏｃｕｌｕｍを含む胞子懸濁液（麦芽２％）を植物に接種しました。接種された植物は、病気を発症させるために、２４℃の温度と８０〜９０％の相対湿度の温室で保管されました。
【０４０２】
化合物の性能の視覚的評価は、処理を施してから３、７、１０、１５日に処理した植物の病気の重症度（０〜１００％スケール）を評価することによって行われました。化合物の有効性（％  コントロール）は、治療における疾患評価を未治療のコントロールと比較することにより計算されました。噴霧された芽は、ネクローシス、クロロシス、発育阻害などの症状を記録し、化合物の植物毒性効果も評価されました。５００  ｐｐｍ  での化合物  １０  ２３  ３２  ３８  １０６  １１４  １２４  １４６は、広範な疾患の発生を示した未処理のチェックと比較した場合、これらの実験で７０％を超えるコントロール率を示しました。
【０４０３】
例Ｄ
トマトにおけるＢｏｔｒｙｔｉｓ  ｃｉｎｅｒａについての実験
【０４０４】
化合物を２％ＤＭＳＯ  ／アセトンに溶解して食塩水と混合し、５０  ｍＬのキャリブレーションされたスプレー量にし、この５０  ｍＬ  はスプレー溶液は、さらなる用途の使えるようスプレーボトルに注入しました。
【０４０５】
化合物の予防活性をテストするために、温室で育てられた健康な若いトマトの芽に、ハロコンノズルを使用して、スプレーキャビネット内に記載されている散布量の活性化合物製剤を噴霧しました。処理を施した１日後、植物に１．２×１０６  Ｂｏｔｒｙｔｉｓ  ｃｉｎｅｒａ接種材料を含む胞子懸濁液（麦芽  ２％）を接種しました。接種された植物は、病気を発症させるために、１８〜２０℃の温度と９０〜１００％の相対湿度の温室で保管されました。
【０４０６】
化合物の性能の視覚的評価は、処理を施してから３、７、１０、１５日に処理した植物の病気の重症度（０〜１００％スケール）を評価することによって行われました。化合物の有効性（％  コントロール）は、治療における疾患評価を未治療のコントロールと比較することにより計算されました。噴霧された芽は、ネクローシス、クロロシス、発育阻害などの症状を記録し、化合物の植物毒性効果も評価されました。５００  ｐｐｍ  での化合物１  １０  １２  １５  ２１  ５０  ６８  ７４  ７６  ７７  ８５  ８６  ８７  ９３  ９６  ９８  １０７  １２７  １２８  １３２  １４２  １４４  １４５  は、広範な疾患の発生を示した未処理のチェックと比較した場合、これらの実験で７０％を超えるコントロール率を示しました。
【０４０７】
例Ｅ
トマトにおけるＡｌｔｅｒｎａｒｉａ  ｓｏｌａｎｉ  についての実験
【０４０８】
化合物を２％ＤＭＳＯ  ／アセトンに溶解して食塩水と混合し、５０  ｍＬのキャリブレーションされたスプレー量にし、この５０  ｍＬ  はスプレー溶液は、さらなる用途の使えるようスプレーボトルに注入しました。
【０４０９】
化合物の予防活性をテストするために、温室で育てられた健康な若いトマトの芽に、ハロコンノズルを使用して、スプレーキャビネット内に記載されている散布量の活性化合物製剤を噴霧しました。処理を施した１日後、植物に０．２４×１０６  Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ  ｓｏｌａｎｉ  ｉｎｏｃｕｌｕｍ  接種材料を含む胞子懸濁液（麦芽  ２％）を接種しました。接種された植物は、病気を発症させるために、  ２２〜  ２４℃の温度と９０〜９５％の相対湿度の温室で保管されました。
【０４１０】
化合物の性能の視覚的評価は、処理を施してから３、７、１０、１５日に処理した植物の病気の重症度（０〜１００％スケール）を評価することによって行われました。化合物の有効性（％  コントロール）は、治療における疾患評価を未治療のコントロールと比較することにより計算されました。噴霧された芽は、ネクローシス、クロロシス、発育阻害などの症状を記録し、化合物の植物毒性効果も評価されました。５００  ｐｐｍ  での化合物  ６  １０  ２１  ６８  ９３  １２６  １３１  １４１  １６６  は、広範な疾患の発生を示した未処理のチェックと比較した場合、これらの実験で７０％を超えるコントロール率を示しました。
【国際調査報告】
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