(57)【要約】  とりわけ、アデノシン受容体を調節するための組成物および方法が本明細書に開示される。一態様では、アデノシンＡ２Ｂ受容体活性およびアデノシンＡ２Ａ受容体活性を阻害する方法であって、アデノシンＡ２Ｂ受容体およびアデノシンＡ２Ａ受容体を、実施形態を含む本明細書に記載の化合物と接触させることを含む、方法が提供される。【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式を有する化合物であって、
【化１】
2020532541.tif 002000
式中、
Ｌ１が、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ３アルキレン、または置換もしくは非置換２〜３員ヘテロアルキレンであり、
環Ａが、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＨＸ１２、−ＣＮ、−ＳＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＳＯ２ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換ヘテロアルキルであり、
ｚ１が、０〜５の整数であり、
Ｒ２が独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｒ３が独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｒ２およびＲ３が任意に連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよく、
Ｒ４が独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＸ４３、−ＯＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＨＸ４２、−ＣＮ、−ＳＲ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−ＯＲ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）ＯＲ４Ｃ、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換ヘテロアルキルであり、
Ｒ５が独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ５３、−ＣＨＸ５２、−ＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＸ５３、−ＯＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＨＸ５２、−ＣＮ、−ＳＲ５Ｄ、−ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−ＯＲ５Ｄ、−ＮＲ５ＡＣ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、−ＮＲ５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ５Ｃ、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換ヘテロアルキルであり、
Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、およびＲ５Ｄが各々独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＢｒ３、−ＣＣｌ３、−ＣＩ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｉ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、または非置換ヘテロアリールであり、
同じ窒素原子に結合しているＲ１Ｂ置換基およびＲ１Ｂ置換基が任意に連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよく、
同じ窒素原子に結合しているＲ４Ｂ置換基およびＲ４Ｂ置換基が任意に連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよく、
同じ窒素原子に結合しているＲ５Ｂ置換基およびＲ５Ｂ置換基が任意に連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよく、
Ｘ１、Ｘ４、およびＸ５が各々独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり、
前記化合物が、
【化２】
2020532541.tif 002001
2020532541.tif 002002
ではない、化合物。
【請求項２】
Ｒ２およびＲ３が非置換ヘテロシクロアルキルを形成し、かつｚ１が０である場合、Ｒ４が水素ではないか、
Ｒ２またはＲ３が水素であり、かつＬ１が非置換メチレンである場合、Ｒ４が水素ではないか、または
Ｒ２が水素である場合、Ｒ３が非置換シクロプロピルではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、水素、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２〜６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、水素、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２〜６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２およびＲ３が連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
環Ａが、フェニルまたは５〜６員ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
環Ａが、フェニル、ピリジル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、フラニル、ピロリル、チエニル、ピラジニル、ピリダジニル、またはピリミジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
環Ａが、フェニルまたはピリジルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
環Ａが、ピリジルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
以下の式を有し、
【化３】
2020532541.tif 002003
式中、
Ｗ１が、ＣＨまたはＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
以下の式を有する、請求項１に記載の化合物。
【化４】
2020532541.tif 002004
【請求項１８】
以下の式を有する、請求項１に記載の化合物。
【化５】
2020532541.tif 002005
【請求項１９】
以下の式を有する、請求項１に記載の化合物。
【化６】
2020532541.tif 002006
【請求項２０】
Ｌ１が、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ３アルキレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｌ１が、置換もしくは非置換メチレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４が、水素、ハロゲン、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＸ４３、−ＯＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＨＸ４２、−ＣＮ、−ＳＲ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、または置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ４が、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、または置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ４が、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ４が、水素または非置換メチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ５が、水素、ハロゲン、−ＣＸ５３、−ＣＨＸ５２、−ＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＸ５３、−ＯＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＨＸ５２、−ＣＮ、−ＳＲ５Ｄ、−ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、または置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ５が、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、または置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ５が、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ５が、水素または非置換メチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
以下の式を有し、
【化７】
2020532541.tif 002007
式中、
環Ｂが、ヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ６が独立して、ハロゲン、−ＣＸ６３、−ＣＨＸ６２、−ＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＸ６３、−ＯＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＨＸ６２、−ＣＮ、−ＳＲ６Ｄ、−ＳＯ２Ｒ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＡＯＲ６Ｂ、−ＯＲ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ６Ｃ、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換ヘテロアルキルであり、
ｚ６が、０〜１０の整数であり、
Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、およびＲ６Ｄが各々独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＢｒ３、−ＣＣｌ３、−ＣＩ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｉ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
同じ窒素原子に結合しているＲ６Ａ置換基およびＲ６Ｂ置換基が任意に連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよく、
Ｘ６が独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
以下の式、
【化８】
2020532541.tif 002008
を有し、式中、Ｗ１が、ＣＨまたはＮである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
以下の式を有する、請求項３０に記載の化合物。
【化９】
2020532541.tif 002009
【請求項３３】
以下の式を有する、請求項３０に記載の化合物。
【化１０】
2020532541.tif 002010
【請求項３４】
以下の式を有する、請求項３０に記載の化合物。
【化１１】
2020532541.tif 002011
【請求項３５】
環Ｂが、４〜８員ヘテロシクロアルキルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３６】
環Ｂが、４〜６員ヘテロシクロアルキルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３７】
環Ｂが、アゼチジニルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３８】
ｚ６が、１である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ６が独立して、ハロゲン、−ＣＸ６３、−ＣＨＸ６２、−ＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＸ６３、−ＯＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＨＸ６２、−ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、または置換もしくは非置換２〜６員ヘテロアルキルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ６が独立して、ハロゲン、−ＣＸ６３、−ＣＨＸ６２、−ＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＸ６３、−ＯＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＨＸ６２、−ＣＮ、−ＳＲ６Ｄ、−ＳＯ２Ｒ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＡＯＲ６Ｂ、−ＯＲ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ６Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、または置換もしくは非置換２〜６員ヘテロアルキルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ６が独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＯＲ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ６Ｃ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２〜６員ヘテロアルキルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ６が、−Ｆ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＣＯＯＨ、または−ＳＯ２ＣＨ３である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ６が、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、または−ＣＨ２ＯＣＨ３である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ６が、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキルまたは置換もしくは非置換２〜８員ヘテロアルキルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ６が、Ｒ３５置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキルまたはＲ３５置換もしくは非置換２〜８員ヘテロアルキルであり、
Ｒ３５が、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ６が、
【化１２】
2020532541.tif 002012
2020532541.tif 002013
であり、
式中、ｚ１６が、１〜８の整数であり、
Ｒ３５が、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項４７】
以下の式を有する、請求項３０に記載の化合物。
【化１３】
2020532541.tif 002014
【請求項４８】
以下の式を有する、請求項３０に記載の化合物。
【化１４】
2020532541.tif 002015
【請求項４９】
以下の式を有する、請求項３０に記載の化合物。
【化１５】
2020532541.tif 002016
【請求項５０】
以下の式を有する、請求項３０に記載の化合物。
【化１６】
2020532541.tif 002017
【請求項５１】
以下の式を有する、請求項３０に記載の化合物。
【化１７】
2020532541.tif 002018
【請求項５２】
以下の式を有する、請求項３０に記載の化合物。
【化１８】
2020532541.tif 002019
【請求項５３】
以下の式を有し、
【化１９】
2020532541.tif 002020
式中、
Ｒ３５が、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ３５が、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ３５が、
【化２０】
2020532541.tif 002021
である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５６】
以下の式を有する、請求項１に記載の化合物。
【化２１】
2020532541.tif 002022
【請求項５７】
請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される賦形剤と、を含む、薬学的組成物。
【請求項５８】
アデノシンＡ２Ｂ受容体活性およびアデノシンＡ２Ａ受容体活性を阻害する方法であって、アデノシンＡ２Ｂ受容体およびアデノシンＡ２Ａ受容体を請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
【請求項５９】
アデノシンＡ２Ｂ受容体活性を阻害する方法であって、アデノシンＡ２Ｂ受容体を請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
【請求項６０】
がんを治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６１】
前記がんが、乳がん、肺がん、結腸がん、膀胱がん、腎臓がん、肝臓がん、膵臓がん、黒色腫、白血病、リンパ腫、または前立腺がんである、請求項５７に記載の方法。
【請求項６２】
神経変性疾患を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６３】
線維性障害を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６４】
前記線維性障害が、肺線維症である、請求項６３に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、参照により全ての目的のために全体が本明細書に組み込まれる、２０１７年８月３１日に出願された米国仮出願第６２／５５３，００６号および２０１８年４月６日に出願された米国仮出願第Ｎｏ．６２／６５４，１８１号の利益を主張する。
【０００２】
ＡＮ  ＡＳＣＩＩファイルとして提出される「配列表」、表、またはコンピュータプログラムリスト付属書類
ファイル０４８５１７−５２７００１ＷＯ  Ｓｅｑｕｅｎｃｅ  Ｌｉｓｔｉｎｇ＿ＳＴ２５．ｔｘｔ（２０１８年８月３１作成、７，０１５バイト、機械ＩＢＭ−ＰＣＩＢＭ−ＰＣ、ＭＳ  Ｗｉｎｄｏｗｓオペレーティングシステム）に記載の配列表が、参照により本明細書に組み込まれる。
【背景技術】
【０００３】
Ｇタンパク質共役受容体は、全ての市販薬のほぼ半数に対する標的を代表する膜貫通タンパク質の大きなスーパーファミリーを構成する。ＧＰＣＲファミリーメンバーのうちの２つであるアデノシンＡ２Ｂ受容体およびアデノシンＡ２Ａ受容体は、多くの生理学的機能に関与する。したがって、アデノシンＡ２Ｂ受容体調節因子およびアデノシンＡ２Ａ受容体調節因子が当該技術分野で必要とされている。とりわけ、当該技術分野におけるこれらおよび他の問題に対する解決策が本明細書に提供される。
【発明の概要】
【０００４】
一態様では、式：
【化１】
2020532541.tif 000002
を有する化合物が提供される。
【０００５】
Ｌ１は、置換もしくは非置換アルキレン、または置換もしくは非置換ヘテロアルキレンである。環Ａは、アリールまたはヘテロアリールである。Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＨＸ１２、−ＣＮ、−ＳＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＳＯ２ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換ヘテロアルキルである。記号ｚ１は、０〜５の整数である。Ｒ２は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ３は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＸ４３、−ＯＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＨＸ４２、−ＣＮ、−ＳＲ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−ＯＲ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）ＯＲ４Ｃ、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換ヘテロアルキルである。Ｒ５は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ５３、−ＣＨＸ５２、−ＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＸ５３、−ＯＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＨＸ５２、−ＣＮ、−ＳＲ５Ｄ、−ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−ＯＲ５Ｄ、−ＮＲ５ＡＣ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、−ＮＲ５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ５Ｃ、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換ヘテロアルキルである。Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、およびＲ５Ｄは各々独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＢｒ３、−ＣＣｌ３、−ＣＩ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｉ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。同じ窒素原子に結合しているＲ１Ａ置換基およびＲ１Ｂ置換基は任意に連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合しているＲ４Ａ置換基およびＲ４Ｂ置換基は任意に連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。同じ窒素原子に結合しているＲ５Ａ置換基およびＲ５Ｂ置換基は任意に連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。Ｘ１、Ｘ４、およびＸ５は各々独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０００６】
一態様では、本明細書に記載の化合物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む薬学的組成物が提供される。
【０００７】
一態様では、アデノシンＡ２Ｂ受容体活性およびアデノシンＡ２Ａ受容体活性を阻害する方法であって、アデノシンＡ２Ｂ受容体およびアデノシンＡ２Ａ受容体を、実施形態を含む本明細書に記載の化合物と接触させることを含む、方法が提供される。
【０００８】
別の態様では、アデノシンＡ２Ｂ受容体活性を阻害する方法であって、アデノシンＡ２Ｂ受容体を、実施形態を含む本明細書に記載の化合物と接触させることを含む、方法が提供される。
【０００９】
一態様では、がんを治療する方法であって、それを必要とする対象に、実施形態を含む本明細書に記載の有効量の化合物を投与することを含む、方法が提供される。
【００１０】
一態様では、線維性疾患を治療する方法であって、それを必要とする対象に、実施形態を含む本明細書に記載の有効量の化合物を投与することを含む、方法が提供される。
【００１１】
一態様では、神経変性疾患を治療する方法であって、それを必要とする対象に、実施形態を含む本明細書に記載の有効量の化合物を投与することを含む、方法が提供される。
【００１２】
一態様では、アデノシン受容体活性を阻害する方法であって、アデノシン受容体（例えば、Ａ１、Ａ２Ａ、Ａ２Ｂ、またはＡ３）を、実施形態を含む本明細書に記載の化合物と接触させることを含む、方法が提供される。
【発明を実施するための形態】
【００１３】
Ｉ．定義
本明細書で使用される略語は、化学的および生物学的分野におけるそれらの従来の意味を有する。本明細書に記載の化学構造および化学式は、化学的分野で既知の化学原子価の標準規則に従って構築される。
【００１４】
置換基が左から右に書かれたそれらの従来の化学式によって特定される場合、それらは、構造を右から左に書くことによって生じる化学的に同一の置換基を同等に包含し、例えば、−ＣＨ２Ｏ−は−ＯＣＨ２−と等しい。
【００１５】
「アルキル」という用語は、単独で、または別の置換基の一部として、別途明記されない限り、直鎖状（すなわち、非分岐状）もしくは分岐状の炭素鎖（もしくは炭素）、またはそれらの組み合わせを意味し、これは、完全飽和、一価不飽和、または多価不飽和であってもよく、一価、二価、および多価ラジカルを含んでもよい。アルキルは、指定された数の炭素を含み得る（例えば、Ｃ１−Ｃ１０とは、１〜１０個の炭素を意味する）。アルキルは、非環化鎖である。飽和炭化水素ラジカルの例としては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、メチル等の基、例えば、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル等の相同体および異性体が挙げられるが、これらに限定されない。不飽和アルキル基は、１つ以上の二重結合または三重結合を有するものである。不飽和アルキル基の例としては、ビニル、２−プロペニル、クロチル、２−イソペンテニル、２−（ブタジエニル）、２，４−ペンタジエニル、３−（１，４−ペンタジエニル）、エチニル、１−および３−プロピニル、３−ブチニル、ならびに高級相同体および異性体が挙げられるが、これらに限定されない。アルコキシは、酸素リンカー（−Ｏ−）を介して分子の残り部分に結合しているアルキルである。アルキル部分は、アルケニル部分であり得る。アルキル部分は、アルキニル部分であり得る。アルキル部分は、完全飽和であり得る。アルケニルは、１つ以上の二重結合に加えて、１つより多くの二重結合および／または１つ以上の三重結合を含み得る。アルキニルは、１つ以上の三重結合に加えて、１つより多くの三重結合および／または１つ以上の二重結合を含み得る。
【００１６】
「アルキレン」という用語は、単独で、または別の置換基の一部として、別途明記されない限り、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−によって例示されるが、それに限定されない、アルキルに由来する二価ラジカルを意味する。典型的には、アルキル（またはアルキレン）基は、１〜２４個の炭素原子を有し、１０個以下の炭素原子を有する基が本明細書では好ましい。「低級アルキル」または「低級アルキレン」は、一般に８個以下の炭素原子を有する短鎖のアルキル基またはアルキレン基である。「アルケニレン」という用語は、単独で、または別の置換基の一部として、別途明記されない限り、アルケンに由来する二価ラジカルを意味する。
【００１７】
「ヘテロアルキル」という用語は、単独で、または別の用語と組み合わせて、別途明記されない限り、少なくとも１つの炭素原子および少なくとも１つのヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｐ、Ｓｉ、およびＳ）を含む安定した直鎖鎖もしくは分岐鎖、またはそれらの組み合わせを意味し、窒素原子および硫黄原子は、任意に酸化されていてもよく、窒素ヘテロ原子は、任意に四級化されていてもよい。ヘテロ原子（複数可）（例えば、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）は、ヘテロアルキル基の任意の内部位置またはアルキル基が分子の残り部分に結合している位置に配置されていてもよい。ヘテロアルキルは、非環化鎖である。例としては、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ３、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｎ−ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、および−ＣＮが挙げられるが、これらに限定されない。例えば、−ＣＨ２−ＮＨ−ＯＣＨ３および−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）３等の最大２個または３個のヘテロ原子が連続していてもよい。ヘテロアルキル部分は、１個のヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含み得る。ヘテロアルキル部分は、２個の任意に異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含み得る。ヘテロアルキル部分は、３個の任意に異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含み得る。ヘテロアルキル部分は、４個の任意に異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含み得る。ヘテロアルキル部分は、５個の任意に異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含み得る。ヘテロアルキル部分は、最大８個の任意に異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含み得る。「ヘテロアルケニル」という用語は、単独で、または別の用語と組み合わせて、別途明記されない限り、少なくとも１つの二重結合を含むヘテロアルキルを意味する。ヘテロアルケニルは、１つ以上の二重結合に加えて、１つより多くの二重結合および／または１つ以上の三重結合を任意に含み得る。「ヘテロアルキニル」という用語は、単独で、または別の用語と組み合わせて、別途明記されない限り、少なくとも１つの三重結合を含むヘテロアルキルを意味する。ヘテロアルキニルは、１つ以上の三重結合に加えて、１つより多くの三重結合および／または１つ以上の二重結合を任意に含み得る。
【００１８】
同様に、「ヘテロアルキレン」という用語は、単独で、または別の置換基の一部として、別途明記されない限り、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−および−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−によって例示されるが、それに限定されない、ヘテロアルキルに由来する二価ラジカルを意味する。ヘテロアルキレン基の場合、ヘテロ原子は、鎖末端のいずれかまたは両方を占有し得る（例えば、アルキレンオキシ、アルキレンジオキシ、アルキレンアミノ、アルキレンジアミノ等）。なおさらに、アルキレンおよびヘテロアルキレン連結基の場合、連結基の配向は、連結基の式が書かれた方向によって暗示されない。例えば、式−Ｃ（Ｏ）２Ｒ’−は、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ’−および−Ｒ’Ｃ（Ｏ）２−の両方を表す。上述のように、本明細書で使用されるヘテロアルキル基は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＯＲ’、−ＳＲ’、および／または−ＳＯ２Ｒ’等のヘテロ原子を介して分子の残り部分に結合している基を含む。「ヘテロアルキル」が列挙された後に特定のヘテロアルキル基、例えば、−ＮＲ’Ｒ’’等が列挙される場合、ヘテロアルキルおよび−ＮＲ’Ｒ’’という用語が冗長でも相互排他的でもないことが理解されよう。むしろ、特定のヘテロアルキル基が明確化のために列挙される。したがって、「ヘテロアルキル」という用語は、本明細書において、特定のヘテロアルキル基、例えば、−ＮＲ’Ｒ’’等を除外するものと解釈されるべきではない。
【００１９】
「シクロアルキル」および「ヘテロシクロアルキル」という用語は、単独で、または別の用語と組み合わせて、別途明記されない限り、それぞれ、「アルキル」および「ヘテロアルキル」の環式バージョンを意味する。シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、芳香族ではない。加えて、ヘテロシクロアルキルの場合、ヘテロ原子は、複素環が分子の残り部分に結合している位置を占有し得る。シクロアルキルの例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、１−シクロヘキセニル、３−シクロヘキセニル、シクロヘプチル等が挙げられるが、これらに限定されない。ヘテロシクロアルキルの例としては、１−（１，２，５，６−テトラヒドロピリジル）、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−モルホリニル、３−モルホリニル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロチエン−２−イル、テトラヒドロチエン−３−イル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル等が挙げられるが、これらに限定されない。「シクロアルキレン」および「ヘテロシクロアルキレン」とは、単独で、または別の置換基の一部として、それぞれ、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルに由来する二価ラジカルを意味する。
【００２０】
「ハロ」または「ハロゲン」という用語は、単独で、または別の置換基の一部として、別途明記されない限り、フッ素、塩素、臭素、またはヨウ素原子を意味する。加えて、「ハロアルキル」等の用語は、モノハロアルキルおよびポリハロアルキルを含むよう意図されている。例えば、「ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル」という用語は、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、４−クロロブチル、３−ブロモプロピル等を含むが、これらに限定されない。
【００２１】
「アシル」という用語は、別途明記されない限り、−Ｃ（Ｏ）Ｒを意味し、式中、Ｒは、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【００２２】
「アリール」という用語は、別途明記されない限り、多価不飽和芳香族炭化水素置換基を意味し、これは、単一の環であっても、一緒に縮合している（すなわち、縮合環アリール）か、または共有結合している複数の環（好ましくは１〜３つの環）であってもよい。縮合環アリールとは、縮合環のうちの少なくとも１つがアリール環である、一緒に縮合している複数の環を指す。「ヘテロアリール」という用語は、Ｎ、Ｏ、またはＳ等の少なくとも１つのヘテロ原子を含むアリール基（または環）を指し、窒素原子および硫黄原子は任意に酸化され、窒素原子（複数可）は任意に四級化される。したがって、「ヘテロアリール」という用語は、縮合環ヘテロアリール基（すなわち、縮合環のうちの少なくとも１つが芳香族複素環である、一緒に縮合している複数の環）を含む。５，６−縮合環ヘテロアリーレンとは、一方の環が５員を有し、他方の環が６員を有し、少なくとも一方の環がヘテロアリール環である、一緒に縮合している２つの環を指す。同様に、６，６−縮合環ヘテロアリーレンとは、一方の環が６員を有し、他方の環が６員を有し、少なくとも１つの環がヘテロアリール環である、一緒に縮合している２つの環を指す。６，５−縮合環ヘテロアリーレンとは、一方の環が６員を有し、他方の環が５員を有し、少なくとも１つの環がヘテロアリール環である、一緒に縮合している２つの環を指す。ヘテロアリール基は、炭素原子またはヘテロ原子を介して分子の残り部分に結合することができる。アリール基およびヘテロアリール基の非限定的な例としては、フェニル、ナフチル、ピロリル、ピラゾリル、ピリダジニル、トリアジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラジニル、プリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラン、イソベンゾフラニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチオフェニル、イソキノリル、キノキサリニル、キノリル、１−ナフチル、２−ナフチル、４−ビフェニル、１−ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、３−ピラゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、ピラジニル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、２−フェニル−４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、３−イソオキサゾリル、４−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−フリル、３−フリル、２−チエニル、３−チエニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、５−ベンゾチアゾリル、プリニル、２−ベンズイミダゾリル、５−インドリル、１−イソキノリル、５−イソキノリル、２−キノキサリニル、５−キノキサリニル、３−キノリル、および６−キノリルが挙げられる。上記のアリール環系およびヘテロアリール環系の各々に対する置換基は、以下に記載の許容される置換基の群から選択される。「アリーレン」および「ヘテロアリーレン」とは、単独で、または別の置換基の一部として、それぞれ、アリールおよびヘテロアリールに由来する二価ラジカルを意味する。ヘテロアリール基置換基は、環ヘテロ原子窒素に−Ｏ−結合していてもよい。
【００２３】
スピロ環式環は、隣接する環が単一の原子を介して結合している２つ以上の環である。スピロ環式環内の個々の環は、同一であっても異なっていてもよい。スピロ環式環内の個々の環は、置換であっても非置換であってもよく、一組のスピロ環式環内の他の個々の環とは異なる置換基を有してもよい。スピロ環式環内の個々の環の可能な置換基は、スピロ環式環の一部ではない場合、同じ環の可能な置換基（例えば、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環の置換基）である。スピロ環式環は、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレンであってもよく、スピロ環式環基内の個々の環は、１種類の全ての環（例えば、全ての環が置換ヘテロシクロアルキレンであり、各環が同じまたは異なる置換ヘテロシクロアルキレンであり得る）を含む、直前のリストのうちのいずれかであり得る。スピロ環式環系について言及するとき、複素環式スピロ環式環とは、少なくとも１つの環が複素環式環であり、各環が異なる環であり得る、スピロ環式環を意味する。スピロ環式環系について言及するとき、置換スピロ環式環とは、少なくとも１つの環が置換されており、各置換基が任意に異なっていてもよいことを意味する。
【００２４】
記号
【化２】
2020532541.tif 000003
は、分子または化学式の残り部分への化学部分の結合点を示す。
【００２５】
本明細書で使用される「オキソ」という用語は、炭素原子に二重結合している酸素を意味する。
【００２６】
アルキレン部分（本明細書でアルキレンリンカーとも称される）に共有結合しているアリーレン部分としての「アルキルアリーレン」という用語。実施形態では、アルキルアリーレン基は、以下の式を有する。
【化３】
2020532541.tif 000004
【００２７】
アルキルアリーレン部分は、アルキレン部分またはアリーレンリンカーで（例えば、炭素２、３、４、または６で）、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ５アルキル、または置換もしくは非置換２〜５員ヘテロアルキルで（例えば、置換基で））置換されていてもよい。実施形態では、アルキルアリーレンは、非置換である。
【００２８】
上記の用語（例えば、「アルキル」、「ヘテロアルキル」、「シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」、および「ヘテロアリール」）は各々、示されるラジカルの置換形態および非置換形態の両方を含む。各々の種類のラジカルの好ましい置換基が以下に提供される。
【００２９】
アルキルラジカルおよびヘテロアルキルラジカル（多くの場合、アルキレン、アルケニル、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、およびヘテロシクロアルケニルと称される基を含む）の置換基は、ゼロから（２ｍ’＋１）（式中、ｍ’がかかるラジカル内の炭素原子の総数である）までの範囲の数で、−ＯＲ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、＝Ｎ−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’‘Ｒ’’’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’Ｒ’’’）＝ＮＲ’’’’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’）＝ＮＲ’’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’ＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）−ＯＲ’’、−ＮＲ’ＯＲ’’から選択されるが、これらに限定されない、様々な基のうちの１個以上であり得る。Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’は各々好ましくは独立して、水素、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール（例えば、１〜３個のハロゲンで置換されたアリール）、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アルキル、アルコキシ、またはチオアルコキシ基、またはアリールアルキル基を指す。本明細書に記載の化合物が１つより多くのＲ基を含む場合、例えば、これらの基のうちの１個より多くが存在する場合、Ｒ基は各々独立して、各Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’基として選択される。Ｒ’およびＲ’’が同じ窒素原子に結合している場合、それらは、窒素原子と組み合わせられて、４、５、６、または７員環を形成してもよい。例えば、−ＮＲ’Ｒ’’には、１−ピロリジニルおよび４−モルホリニルが含まれるが、これらに限定されない。置換基についての上記の議論から、当業者であれば、「アルキル」という用語が、ハロアルキル（例えば、−ＣＦ３および−ＣＨ２ＣＦ３）およびアシル（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３等）等の水素基以外の基に結合している炭素原子を含む基を含むよう意図されていることを理解するであろう。
【００３０】
アルキルラジカルについて記載される置換基と同様に、アリール基およびヘテロアリール基の置換基は変化し、例えば、芳香族環系上のゼロからオープン原子価（ｏｐｅｎ  ｖａｌｅｎｃｅ）の総数までの範囲の数で、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’‘Ｒ’’’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＮＲ’‘Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’Ｒ’’’）＝ＮＲ’’’’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’‘）＝ＮＲ’’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’ＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ’、−Ｎ３、−ＣＨ（Ｐｈ）２、フルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、およびフルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）−ＯＲ’’、−ＮＲ’ＯＲ’’から選択され、式中、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’は好ましくは独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換ヘテロアリールから選択される。本明細書に記載の化合物が１つより多くのＲ基を含む場合、例えば、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’基のうちの１個より多くが存在する場合、Ｒ基は各々独立して、各Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’基として選択される。
【００３１】
環の置換基（例えば、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、またはヘテロアリーレン）は、環の特定の原子上ではなく、環上の置換基（一般に浮遊置換基と称される）として描かれ得る。このような場合、置換基は、（化学原子価の規則に従って）環原子のうちのいずれかに結合してもよく、縮合環またはスピロ環式環の場合、縮合環またはスピロ環式環の１員と結合しているものとして描かれる置換基（単一の環上の浮遊置換基）は、縮合環またはスピロ環式環のうちのいずれか上の置換基（複数の環上の浮遊置換基）であり得る。置換基が特定の原子（浮遊置換基）ではなく環に結合しており、置換基の下付き文字が１より大きい整数である場合、複数の置換基は、同じ原子、同じ環、異なる原子、異なる縮合環、異なるスピロ環式環上にあってもよく、各置換基は任意に異なってもよい。分子の残り部分への環の結合点が単一の原子（浮遊置換基）に限定されない場合、結合点は、その環の任意の原子であってもよく、縮合環またはスピロ環式環の場合、化学原子価の規則に従って、縮合環またはスピロ環式環のうちのいずれかの任意の原子であってもよい。環、縮合環、またはスピロ環式環が１つ以上の環ヘテロ原子を含み、環、縮合環、またはスピロ環式環がもう１つの浮遊置換基（分子の残り部分への結合点を含むが、これに限定されない）とともに示される場合、浮遊置換基は、ヘテロ原子に結合してもよい。環ヘテロ原子が浮遊置換基を有する構造または式において１つ以上の水素に結合していることが示される場合（例えば、環原子への２つの結合および水素への第３の結合を有する環窒素）、ヘテロ原子が浮遊置換基に結合している場合、置換基は、化学原子価の規則に従って、水素を置き換えると理解されよう。
【００３２】
２つ以上の置換基は任意に連結して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基を形成してもよい。かかるいわゆる環形成置換基は、典型的には、環状基礎構造に結合した形で認められるが、必ずしもそうとは限らない。一実施形態では、環形成置換基は、その基礎構造の隣接する員に結合している。例えば、環状基礎構造の隣接する員に結合している２つの環形成置換基は、縮合環構造を形成する。別の実施形態では、環形成置換基は、その基礎構造の単一の員に結合している。例えば、環状基礎構造の単一の員に結合している２つの環形成置換基は、スピロ環式構造を形成する。さらに別の実施形態では、環形成置換基は、その基礎構造の隣接していない員に結合している。
【００３３】
アリール環またはヘテロアリール環の隣接する原子上の置換基のうちの２つは、式−Ｔ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＲＲ’）ｑ−Ｕ−（式中、ＴおよびＵが独立して、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＲＲ’−、または単結合であり、ｑが、０〜３の整数である）の環を任意に形成し得る。あるいは、アリール環またはヘテロアリール環の隣接する原子上の置換基のうちの２つは、式−Ａ−（ＣＨ２）ｒ−Ｂ−（式中、ＡおよびＢが独立して、−ＣＲＲ’−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’−、または単結合であり、ｒが、１〜４の整数である）の置換基で任意に置き換えられ得る。そのように形成された新たな環の単結合のうちの１つは、二重結合で任意に置き換えられ得る。あるいは、アリール環またはヘテロアリール環の隣接する原子上の置換基のうちの２つは、式−（ＣＲＲ’）ｓ−Ｘ’−（Ｃ’’Ｒ’’Ｒ’’’）ｄ−（式中、ｓおよびｄが独立して、０〜３の整数であり、Ｘ’が、−Ｏ−、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’−である）の置換基で任意に置き換えられ得る。置換基Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、およびＲ’’’は好ましくは独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換ヘテロアリールから選択される。
【００３４】
本明細書で使用される「置換基」とは、以下の部分から選択される基を意味する：
（Ａ）オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨ２Ｆ、−Ｎ３、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）、および
（Ｂ）以下から選択される少なくとも１個の置換基で置換されている、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：
（ｉ）オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨ２Ｆ、−Ｎ３、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）、および
（ｉｉ）以下から選択される少なくとも１個の置換基で置換されている、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：
（ａ）オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨ２Ｆ、−Ｎ３、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）、および
（ｂ）以下から選択される少なくとも１個の基で置換されている、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨ２Ｆ、−Ｎ３、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）。
【００３５】
本明細書で使用される「サイズ限定置換基（ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ）」または「サイズ限定置換基（ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ  ｇｒｏｕｐ）」とは、「置換基」について上述される全ての置換基から選択される基を意味し、各置換もしくは非置換アルキルは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ２０アルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロアルキルは、置換もしくは非置換２〜２０員ヘテロアルキルであり、各置換もしくは非置換シクロアルキルは、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルは、置換もしくは非置換３〜８員ヘテロシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換アリールは、置換もしくは非置換Ｃ６−Ｃ１０アリールであり、各置換もしくは非置換ヘテロアリールは、置換もしくは非置換５〜１０員ヘテロアリールである。
【００３６】
本明細書で使用される「低級置換基（ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ）」または「低級置換基（ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ  ｇｒｏｕｐ）」とは、「置換基」について上述される全ての置換基から選択される基を意味し、各置換もしくは非置換アルキルは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロアルキルは、置換もしくは非置換２〜８員ヘテロアルキルであり、各置換もしくは非置換シクロアルキルは、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルは、置換もしくは非置換３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換アリールは、置換もしくは非置換Ｃ６−Ｃ１０アリールであり、各置換もしくは非置換ヘテロアリールは、置換もしくは非置換５〜９員ヘテロアリールである。
【００３７】
いくつかの実施形態では、本明細書の化合物に記載の各置換基は、少なくとも１個の置換基で置換されている。より具体的には、いくつかの実施形態では、本明細書の化合物に記載の置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、および／または置換ヘテロアリーレンは各々、少なくとも１個の置換基で置換されている。他の実施形態では、これらの基のうちの少なくとも１個または全てが、少なくとも１個のサイズ限定置換基で置換されている。他の実施形態では、これらの基のうちの少なくとも１個または全てが、少なくとも１個の低級置換基で置換されている。
【００３８】
本明細書の化合物の他の実施形態では、各置換もしくは非置換アルキルは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ２０アルキルであってもよく、各置換もしくは非置換ヘテロアルキルは、置換もしくは非置換２〜２０員ヘテロアルキルであり、各置換もしくは非置換シクロアルキルは、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルは、置換もしくは非置換３〜８員ヘテロシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換アリールは、置換もしくは非置換Ｃ６−Ｃ１０アリールであり、および／または各置換もしくは非置換ヘテロアリールは、置換もしくは非置換５〜１０員ヘテロアリールである。本明細書の化合物のいくつかの実施形態では、各置換もしくは非置換アルキレンは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ２０アルキレンであり、各置換もしくは非置換ヘテロアルキレンは、置換もしくは非置換２〜２０員ヘテロアルキレンであり、各置換もしくは非置換シクロアルキレンは、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレンは、置換もしくは非置換３〜８員ヘテロシクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換アリーレンは、置換もしくは非置換Ｃ６−Ｃ１０アリーレンであり、および／または各置換もしくは非置換ヘテロアリーレンは、置換もしくは非置換５〜１０員ヘテロアリーレンである。
【００３９】
いくつかの実施形態では、各置換もしくは非置換アルキルは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロアルキルは、置換もしくは非置換２〜８員ヘテロアルキルであり、各置換もしくは非置換シクロアルキルは、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルは、置換もしくは非置換３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換アリールは、置換もしくは非置換Ｃ６−Ｃ１０アリールであり、および／または各置換もしくは非置換ヘテロアリールは、置換もしくは非置換５〜９員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、各置換もしくは非置換アルキレンは、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキレンであり、各置換もしくは非置換ヘテロアルキレンは、置換もしくは非置換２〜８員ヘテロアルキレンであり、各置換もしくは非置換シクロアルキレンは、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ７シクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレンは、置換もしくは非置換３〜７員ヘテロシクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換アリーレンは、置換もしくは非置換Ｃ６−Ｃ１０アリーレンであり、および／または各置換もしくは非置換ヘテロアリーレンは、置換もしくは非置換５〜９員ヘテロアリーレンである。いくつかの実施形態では、化合物は、以下の実施例の項、図、または表に記載の化学種である。
【００４０】
実施形態では、置換もしくは非置換部分（例えば、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、および／または置換もしくは非置換ヘテロアリーレン）は、非置換である（例えば、それぞれ、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、非置換アルキレン、非置換ヘテロアルキレン、非置換シクロアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキレン、非置換アリーレン、および／または非置換ヘテロアリーレンである）。実施形態では、置換もしくは非置換部分（例えば、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、および／または置換もしくは非置換ヘテロアリーレン）は、置換である（例えば、それぞれ、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、および／または置換ヘテロアリーレンである）。
【００４１】
実施形態では、置換部分（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、および／または置換ヘテロアリーレン）は、少なくとも１個の置換基で置換されており、置換部分が複数の置換基で置換されている場合、各置換基は任意に異なっていてもよい。実施形態では、置換部分が複数の置換基で置換されている場合、各置換基は異なる。
【００４２】
実施形態では、置換部分（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、および／または置換ヘテロアリーレン）は、少なくとも１個のサイズ限定置換基で置換されており、置換部分が複数のサイズ限定置換基で置換されている場合、各サイズ限定置換基は任意に異なっていてもよい。実施形態では、置換部分が複数のサイズ限定置換基で置換されている場合、各サイズ限定置換基は異なる。
【００４３】
実施形態では、置換部分（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、および／または置換ヘテロアリーレン）は、少なくとも１個の低級置換基で置換されており、置換部分が複数の低級置換基で置換されている場合、各低級置換基は任意に異なっていてもよい。実施形態では、置換部分が複数の低級置換基で置換されている場合、各低級置換基は異なる。
【００４４】
実施形態では、置換部分（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、および／または置換ヘテロアリーレン）は、少なくとも１個の置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、置換部分が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は任意に異なっていてもよい。実施形態では、置換部分が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は異なる。
【００４５】
本発明のある特定の化合物は、不斉炭素原子（光学中心もしくはキラル中心）または二重結合を有し、絶対立体化学の観点から（Ｒ）−もしくは（Ｓ）−またはアミノ酸に関して（Ｄ）−もしくは（Ｌ）−と定義され得る鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、互変異性体、幾何異性体、立体異性体形態を生じさせ、個々の異性体は、本発明の範囲内に包含される。本発明の化合物は、合成および／または単離するには不安定すぎることが当該技術分野で知られている化合物を含まない。本発明は、ラセミ形態および光学的に純粋な形態の化合物を含むよう意図されている。光学的に活性な（Ｒ）−および（Ｓ）−または（Ｄ）−および（Ｌ）−異性体は、キラルシントンもしくはキラル試薬を使用して調製されても、従来の技法を使用して分解されてもよい。本明細書に記載の化合物がオレフィン結合または他の幾何不斉中心を含む場合、別途指定されない限り、化合物がＥ幾何異性体およびＺ幾何異性体の両方を含むよう意図されている。
【００４６】
本明細書で使用されるとき、「異性体」という用語は、同じ数および種類の原子、ひいては同じ分子量を有するが、原子の構造配置または立体配置に関しては異なる化合物を指す。
【００４７】
本明細書で使用される「互変異性体」という用語は、平衡状態で存在し、かつある異性体形態から別の異性体形態に容易に変換される２つ以上の構造異性体のうちの１つを指す。
【００４８】
本発明のある特定の化合物が互変異性体形態で存在してもよく、化合物の全てのかかる互変異性体形態が本発明の範囲内であることは、当業者には明らかであろう。
【００４９】
別途明記されない限り、本明細書に描かれる構造は、その構造の全ての立体化学形態、すなわち、各不斉中心に対するＲ立体配置およびＳ立体配置を含むようにも意図されている。したがって、本化合物の単一の立体化学異性体、ならびに鏡像異性体およびジアステレオマー混合物は、本発明の範囲内である。
【００５０】
別途明記されない限り、本明細書に描かれる構造は、１つ以上の同位体濃縮原子の存在のみ異なる化合物を含むようにも意図されている。例えば、重水素または三重水素による水素の置き換え、または１３Ｃ−もしくは１４Ｃ濃縮炭素による炭素の置き換えを除く、本構造を有する化合物は、本発明の範囲内である。
【００５１】
本発明の化合物は、かかる化合物を構成する原子のうちの１個以上に不自然な割合の原子同位体も含み得る。例えば、化合物は、例えば、三重水素（３Ｈ）、ヨウ素−１２５（１２５Ｉ）、または炭素−１４（１４Ｃ）等の放射性同位体で放射性標識され得る。本発明の化合物の全ての同位体変形は、放射性であるか否かにかかわらず、本発明の範囲内に包含される。
【００５２】
本出願を通じて、代替物、例えば、１つより多くの可能なアミノ酸を含む各アミノ酸位置が、マーカッシュ群に書かれていることに留意されたい。マーカッシュ群の各メンバーが別個に考慮されるべきであり、それにより、別の実施形態を含み、マーカッシュ群が単一の単位として読まれるべきではないことが特に企図される。
【００５３】
「類似体（ａｎａｌｏｇ）」または「類似体（ａｎａｌｏｇｕｅ）」は、Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ａｎｄ  Ｂｉｏｌｏｇｙにおけるその簡易な通常の意味に従って使用され、別の化合物と構造的に類似している（すなわち、いわゆる「参照」化合物）が、組成、例えば、ある原子の異なる元素の原子による置き換え、または特定の官能基の存在、またはある官能基の別の官能基による置き換え、または参照化合物の１つ以上のキラル中心の絶対立体化学が異なる化学的化合物を指す。したがって、類似体は、参照化合物と機能および外観の点で同様または同等であるが、構造または起源の点では異なる化合物である。
【００５４】
本明細書で使用される「ａ」または「ａｎ」という用語は、１つ以上を意味する。加えて、本明細書で使用される「ａ［ｎ］で置換されている」という語句は、特定の基が、指定された置換基のうちのいずれかまたは全てのうちの１個以上で置換されていてもよいことを意味する。例えば、アルキル基またはヘテロアリール基等の基が、「非置換Ｃ１−Ｃ２０アルキルまたは非置換２〜２０員ヘテロアルキルで置換されている」場合、その基は、１つ以上の非置換Ｃ１−Ｃ２０アルキルおよび／または１つ以上の非置換２〜２０員ヘテロアルキルを含み得る。
【００５５】
さらに、ある部分がＲ置換基で置換されている場合、その基は、「Ｒ置換」と称され得る。ある部分がＲ置換されている場合、その部分は、少なくとも１個のＲ置換基で置換され、各Ｒ置換基は任意に異なる。特定のＲ基が化学属（式（Ｉ）等）の説明に存在する場合、ローマ字アルファベット記号を使用して、その特定のＲ基の各外観を区別することができる。例えば、複数のＲ１３置換基が存在する場合、各Ｒ１３置換基は、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄ等と区別され得、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄ等は各々、Ｒ１３の定義の範囲内で定義され、任意に異なる。
【００５６】
「薬学的に許容される塩」という用語は、本明細書に記載の化合物に見られる特定の置換基に応じて、比較的非毒性の酸または塩基を用いて調製された活性化合物の塩を含むよう意図されている。本発明の化合物が比較的酸性の官能基を含む場合、塩基付加塩が、かかる化合物の中性形態を、そのままの状態または好適な不活性溶媒中のいずれかで、十分な量の所望の塩基と接触させることによって得られ得る。薬学的に許容される塩基付加塩の例としては、ナトリウム、カリウム、カルシウム、アンモニウム、有機アミノ、もしくはマグネシウム塩、または同様の塩が挙げられる。本発明の化合物が比較的塩基性の官能基を含む場合、酸付加塩が、かかる化合物の中性形態を、そのままの状態または好適な不活性溶媒中のいずれかで、十分な量の所望の酸と接触させることによって得られ得る。薬学的に許容される酸付加塩の例としては、塩酸、臭化水素酸、硝酸、炭酸、一水素炭酸、リン酸、一水素リン酸、二水素リン酸、硫酸、一水素硫酸、ヨウ化水素酸、または亜リン酸等の無機酸に由来する塩、ならびに酢酸、プロピオン酸、イソ酪酸、マレイン酸、マロン酸、安息香酸、コハク酸、スベリン酸、フマル酸、乳酸、マンデル酸、フタル酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トリルスルホン酸、クエン酸、酒石酸、シュウ酸、メタンスルホン酸等の比較的非毒性の有機酸に由来する塩が挙げられる。アミノ酸塩、例えば、アルギニン酸塩等、および有機酸塩、例えば、グルクロン酸またはガラクツロン酸等も含まれる（例えば、Ｂｅｒｇｅ  ｅｔ  ａｌ．，“Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓａｌｔｓ”，Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅ，１９７７，６６，１−１９を参照のこと）。本発明のある特定の化合物は、化合物が塩基付加塩または酸付加塩のいずれかに変換されることを可能にする塩基性官能基および酸性官能基の両方を含む。
【００５７】
したがって、本発明の化合物は、薬学的に許容される酸を有する塩等の塩として存在し得る。本発明は、かかる塩を含む。かかる塩の非限定的な例としては、塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、メタンスルホン酸塩、硝酸塩、マレイン酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、プロピオン酸塩、酒石酸塩（例えば、（＋）−酒石酸塩、（−）−酒石酸塩、またはラセミ混合物を含むそれらの混合物）、コハク酸塩、安息香酸塩、およびアミノ酸を有する塩、例えば、グルタミン酸、ならびに第四級アンモニウム塩（（例えば、ヨウ化メチル、ヨウ化エチル等）が挙げられる。これらの塩は、当業者に既知の方法によって調製され得る。
【００５８】
化合物の中性形態は、好ましくは、塩を塩基または酸と接触させ、親化合物を従来の様式で単離することによって再生される。化合物の親形態は、極性溶媒中での溶解性等のある特定の物理的特性の点で様々な塩形態とは異なり得る。
【００５９】
塩形態に加えて、本発明は、プロドラッグ形態の化合物を提供する。本明細書に記載の化合物のプロドラッグは、生理学的条件下で容易に化学変化を受けて本発明の化合物をもたらす化合物である。本明細書に記載の化合物のプロドラッグは、投与後にインビボで変換され得る。加えて、プロドラッグは、例えば、好適な酵素または化学試薬と接触したとき等に、エクスビボ環境下で化学的または生化学的方法によって本発明の化合物に変換され得る。
【００６０】
本発明のある特定の化合物は、非溶媒和形態、ならびに水和形態を含む溶媒和形態で存在し得る。一般に、溶媒和形態は、非溶媒和形態と同等であり、本発明の範囲内に包含される。本発明のある特定の化合物は、複数の結晶形態または非晶形態で存在し得る。一般に、全ての物理的形態が本発明によって企図される使用について同等であり、本発明の範囲内であるよう意図されている。
【００６１】
「薬学的に許容される賦形剤」および「薬学的に許容される担体」とは、活性薬剤の対象への投与および対象による吸収を助け、患者に重大な有害毒性作用を引き起こすことなく本発明の組成物中に含まれ得る物質を指す。薬学的に許容される賦形剤の非限定的な例としては、水、ＮａＣｌ、標準生理食塩水、乳酸化リンガー液、標準スクロース、標準グルコース、結合剤、充填剤、崩壊剤、滑沢剤、コーティング剤、甘味剤、香味剤、食塩水（リンガー溶液等）、アルコール、油、ゼラチン、炭水化物、例えば、ラクトース、アミロース、またはデンプン、脂肪酸エステル、ヒドロキシメチルセルロース、ポリビニルピロリジン、および着色剤等が挙げられる。かかる調製物は、滅菌され得、所望の場合、滑沢剤、保存剤、安定剤、湿潤剤、乳化剤、浸透圧に影響を及ぼすための塩、緩衝剤、着色剤、および／または本発明の化合物と有害に反応しない芳香族物質等の助剤と混合され得る。当業者であれば、他の薬学的賦形剤が本発明において有用であることを認識するであろう。
【００６２】
「調製物」という用語は、活性化合物と、カプセルを提供する担体としての封入材料との製剤を含むよう意図されており、そのカプセル中で、他の担体を有するか有しない活性成分が担体に取り囲まれており、それ故に、担体と会合している。同様に、カシェ剤およびトローチ剤が含まれる。錠剤、粉末剤、カプセル剤、丸剤、カシェ剤、およびトローチ剤は、経口投与に好適な固体剤形として使用され得る。
【００６３】
「アデノシンＡ２Ｂ受容体阻害剤」とは、化合物の不在または既知の不活性を有する化合物等の対照と比較してアデノシンＡ２Ｂ受容体の活性を低下させる化合物（例えば、本明細書に記載の化合物）を指す。「アデノシンＡ２Ａ受容体阻害剤」とは、化合物不在または既知の不活性を有する化合物等の対照と比較してアデノシンＡ２Ａ受容体の活性を低下させる化合物（例えば、化合物  本明細書に記載の）を指す。アデノシンＡ２Ｂ受容体阻害剤は、アデノシンＡ２Ｂ受容体に優先的に結合し得る（すなわち、アデノシンＡ２Ｂ受容体阻害剤は、アデノシンＡ２Ｂ受容体阻害剤が異なるアデノシン受容体（例えば、Ａ２Ａ、Ａ１、またはＡ３）を阻害するよりも、アデノシンＡ２Ｂ受容体活性を阻害する）。
【００６４】
「接触させること」は、その簡易な通常の意味に従って使用され、少なくとも２つのはっきりと異なる種（例えば、生体分子または細胞を含む化学的化合物）が、反応するか、相互作用するか、または物理的に触れるのに十分に近接した状態になることを可能にするプロセスを指す。しかしながら、結果として生じた反応生成物が、添加された試薬間の反応から直接、または反応混合物中に生成され得る添加された試薬のうちの１つ以上由来の中間体から生成され得ることを理解されたい。
【００６５】
「接触させること」という用語は、２つの種が、反応するか、相互作用するか、または物理的に触れることを可能にすることを含み得、これらの２つの種は、本明細書に記載の化合物およびタンパク質または酵素であり得る。いくつかの実施形態では、接触させることは、本明細書に記載の化合物が、シグナル伝達経路に関与するタンパク質または酵素と相互作用することを可能にすることを含む。
【００６６】
本明細書で定義されるように、タンパク質に関して「活性化」、「活性化する」、「活性化すること」等の用語は、初期不活性化または非活性化状態からのタンパク質の生物学的に活性な誘導体への変換を指す。これらの用語は、シグナル伝達または酵素活性またはある疾患において減少したタンパク質の量を、活性化、または活性化すること、感作させること、または上方調節することを指す。
【００６７】
本明細書で定義されるように、タンパク質−阻害剤相互作用に関して「活性化」、「活性化する」、「活性化すること」、「活性化因子」等の用語は、活性化因子の不在下でのタンパク質の活性または機能と比較して、タンパク質の活性または機能に良い影響を及ぼすこと（例えば、それを増加させること）を意味する。実施形態では、活性化とは、活性化因子の不在下でのタンパク質の濃度またはレベルと比較して、タンパク質の濃度またはレベルに良い影響を及ぼすこと（例えば、それを増加させること）を意味する。これらの用語は、シグナル伝達または酵素活性またはある疾患において減少したタンパク質の量を、活性化、または活性化すること、感作させること、または上方調節することを指し得る。したがって、活性化は、少なくとも部分的に、刺激を部分的にまたは完全に増加させること、シグナル伝達または酵素活性またはある疾患に関連するタンパク質（例えば、罹患していない対照と比較してある疾患において減少したタンパク質）の量を、増加させること、または活性化を可能にすること、または活性化すること、感作させること、または上方調節することを含み得る。活性化は、少なくとも部分的に、刺激を部分的にまたは完全に増加させること、シグナル伝達または酵素活性またはタンパク質の量を、増加させること、または活性化を可能にすること、または活性化すること、感作させること、または上方調節することを含み得る。「アゴニスト」、「活性化因子」、「上方調節因子」等の用語は、アゴニストの不在と比較して所与の遺伝子またはタンパク質の発現または活性を検出可能に増加させることができる物質を指す。アゴニストは、アゴニストの不在下の対照と比較して、発現または活性を１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、またはそれ以上増加させることができる。ある特定の例では、発現または活性は、アゴニストの不在下での発現または活性よりも１．５倍、２倍、３倍、４倍、５倍、１０倍、またはそれ以上高い。
【００６８】
本明細書で定義されるように、タンパク質−阻害剤相互作用に関して「阻害」、「阻害する」、「阻害すること」等の用語は、阻害剤の不在下でのタンパク質の活性または機能と比較してタンパク質の活性または機能に悪影響を及ぼすこと（例えば、それを低減させること）を意味する。実施形態では、阻害は、阻害剤の不在下でのタンパク質の濃度またはレベルと比較してタンパク質の濃度またはレベルに悪影響を及ぼすこと（例えば、それを低減させること）を意味する。実施形態では、阻害とは、疾患または疾患の症状の軽減を指す。実施形態では、阻害とは、特定のタンパク質標的の活性の低下を指す。したがって、阻害は、少なくとも部分的に、刺激を部分的にまたは完全に遮断すること、シグナル伝達または酵素活性またはタンパク質の量を、減少させること、阻止すること、または活性化を遅延させること、または不活性化すること、脱感作させること、または下方調節することを含む。実施形態では、阻害とは、直接相互作用に起因する標的タンパク質の活性の低下を指す（例えば、阻害剤は、標的タンパク質に結合する）。実施形態では、阻害とは、間接相互作用に起因する標的タンパク質の活性の低下を指す（例えば、阻害剤は、標的タンパク質を活性化するタンパク質に結合し、それにより、標的タンパク質の活性化を阻止する）。「アデノシンＡ２Ｂ受容体阻害剤」とは、阻害剤の不在下でのアデノシンＡ２Ｂ受容体の活性または機能と比較してアデノシンＡ２Ｂ受容体の活性または機能に悪影響を及ぼす（例えば、それを低減させる）化合物である。「アデノシンＡ２Ａ受容体阻害剤」とは、阻害剤の不在下でのアデノシンＡ２Ａ受容体の活性または機能と比較してアデノシンＡ２Ａ受容体の活性または機能に悪影響を及ぼす（例えば、それを低減させる）化合物である。
【００６９】
「阻害剤」、「抑制因子」、または「アンタゴニスト」、または「下方調節因子」という用語は、同義に、所与の遺伝子またはタンパク質の発現または活性を検出可能に低減させることができる物質を指す。アンタゴニストは、アンタゴニストの不在下での対照と比較して、発現または活性を１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、またはそれ以上低減させることができる。ある特定の例では、発現または活性は、アンタゴニストの不在下での発現または活性よりも１．５倍、２倍、３倍、４倍、５倍、１０倍、またはそれ以上低い。
【００７０】
「アデノシンＡ２Ａ受容体」および「ＡＡ２Ａ受容体」および「Ａ２Ａ」および「ＡＤＯＲＡ２Ａ」という用語は、アデニル酸シクラーゼ活性を有するタンパク質（その相同体、アイソフォーム、および機能的断片を含む）を指す。この用語は、アデノシンＡ２Ａ受容体活性を維持する（例えば、野生型アデノシンＡ２Ａ受容体と比較して、少なくとも３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、または１００％の活性の範囲内）そのアデノシンＡ２Ａ受容体バリアントの任意の組換え体または天然に存在する形態を含む。実施形態では、ＡＤＯＲＡ２Ａ遺伝子によってコードされるアデノシンＡ２Ａ受容体タンパク質は、Ｅｎｔｒｅｚ  １３５、ＵｎｉＰｒｏｔ  Ｐ２９２７４、またはＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿０００６６６に記載されているか、またはそれに対応するアミノ酸配列を有する。実施形態では、ＡＤＯＲＡ２Ａ遺伝子は、ＲｅｆＳｅｑ（ｍＲＮＡ）ＮＭ＿０００６７５に記載の核酸配列を有する。実施形態では、アミノ酸配列または核酸配列は、本出願の出願時に既知の配列である。実施形態では、この配列は、ＧＩ：１５６１４２１９４に対応する。実施形態では、この配列は、ＮＭ＿０００６７５．５に対応する。実施形態では、この配列は、ＮＰ＿０００６６７．２に対応する。実施形態では、この配列は、ＧＩ：４５０１９４９に対応する。実施形態では、Ａ２Ａタンパク質は、以下の配列に対応する。
ＭＰＩＭＧＳＳＶＹＩＴＶＥＬＡＩＡＶＬＡＩＬＧＮＶＬＶＣＷＡＶＷＬＮＳＮＬＱＮＶＴＮＹＦＶＶＳＬＡＡＡＤＩＡＶＧＶＬＡＩＰＦＡＩＴＩＳＴＧＦＣＡＡＣＨＧＣＬＦＩＡＣＦＶＬＶＬＴＱＳＳＩＦＳＬＬＡＩＡＩＤＲＹＩＡＩＲＩＰＬＲＹＮＧＬＶＴＧＴＲＡＫＧＩＩＡＩＣＷＶＬＳＦＡＩＧＬＴＰＭＬＧＷＮＮＣＧＱＰＫＥＧＫＮＨＳＱＧＣＧＥＧＱＶＡＣＬＦＥＤＶＰＭＮＹＭＶＹＦＮＦＦＡＣＶＬＶＰＬＬＬＭＬＧＶＹＬＲＩＦＬＡＡＲＲＱＬＫＱＭＥＳＱＰＬＰＧＥＲＡＲＳＴＬＱＫＥＶＨＡＡＫＳＬＡＩＩＶＧＬＦＡＬＣＷＬＰＬＨＩＩＮＣＦＴＦＦＣＰＤＣＳＨＡＰＬＷＬＭＹＬＡＩＶＬＳＨＴＮＳＶＶＮＰＦＩＹＡＹＲＩＲＥＦＲＱＴＦＲＫＩＩＲＳＨＶＬＲＱＱＥＰＦＫＡＡＧＴＳＡＲＶＬＡＡＨＧＳＤＧＥＱＶＳＬＲＬＮＧＨＰＰＧＶＷＡＮＧＳＡＰＨＰＥＲＲＰＮＧＹＡＬＧＬＶＳＧＧＳＡＱＥＳＱＧＮＴＧＬＰＤＶＥＬＬＳＨＥＬＫＧＶＣＰＥＰＰＧＬＤＤＰＬＡＱＤＧＡＧＶＳ（配列番号１）
【００７１】
「アデノシンＡ２Ｂ受容体」および「ＡＡ２Ｂ受容体」および「Ａ２Ｂ」および「ＡＤＯＲＡ２Ｂ」という用語は、アデニル酸シクラーゼ活性を有するタンパク質（その相同体、アイソフォーム、および機能的断片を含む）を指す。この用語は、アデノシンＡ２Ｂ受容体活性を維持する（例えば、野生型アデノシンＡ２Ｂ受容体と比較して、少なくとも３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、または１００％の活性の範囲内）そのアデノシンＡ２Ｂ受容体バリアントの任意の組換え体または天然に存在する形態を含む。実施形態では、ＡＤＯＲＡ２Ｂ遺伝子によってコードされるアデノシンＡ２Ｂ受容体タンパク質は、Ｅｎｔｒｅｚ  １３６、ＵｎｉＰｒｏｔ  Ｐ２９２７５、またはＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿０００６６７に記載されているか、またはそれに対応するアミノ酸配列を有する。実施形態では、ＡＤＯＲＡ２Ｂ遺伝子は、ＲｅｆＳｅｑ（ｍＲＮＡ）ＮＭ＿０００６７６に記載の核酸配列を有する。実施形態では、アミノ酸配列または核酸配列は、本出願の出願時に既知の配列である。実施形態では、この配列は、ＧＩ：４５０１９５０に対応する。実施形態では、この配列は、ＮＭ＿０００６７６．２に対応する。実施形態では、この配列は、ＮＰ＿０００６６７．１に対応する。実施形態では、Ａ２Ｂタンパク質は、以下の配列に対応する。
ＭＬＬＥＴＱＤＡＬＹＶＡＬＥＬＶＩＡＡＬＳＶＡＧＮＶＬＶＣＡＡＶＧＴＡＮＴＬＱＴＰＴＮＹＦＬＶＳＬＡＡＡＤＶＡＶＧＬＦＡＩＰＦＡＩＴＩＳＬＧＦＣＴＤＦＹＧＣＬＦＬＡＣＦＶＬＶＬＴＱＳＳＩＦＳＬＬＡＶＡＶＤＲＹＬＡＩＣＶＰＬＲＹＫＳＬＶＴＧＴＲＡＲＧＶＩＡＶＬＷＶＬＡＦＧＩＧＬＴＰＦＬＧＷＮＳＫＤＳＡＴＮＮＣＴＥＰＷＤＧＴＴＮＥＳＣＣＬＶＫＣＬＦＥＮＶＶＰＭＳＹＭＶＹＦＮＦＦＧＣＶＬＰＰＬＬＩＭＬＶＩＹＩＫＩＦＬＶＡＣＲＱＬＱＲＴＥＬＭＤＨＳＲＴＴＬＱＲＥＩＨＡＡＫＳＬＡＭＩＶＧＩＦＡＬＣＷＬＰＶＨＡＶＮＣＶＴＬＦＱＰＡＱＧＫＮＫＰＫＷＡＭＮＭＡＩＬＬＳＨＡＮＳＶＶＮＰＩＶＹＡＹＲＮＲＤＦＲＹＴＦＨＫＩＩＳＲＹＬＬＣＱＡＤＶＫＳＧＮＧＱＡＧＶＱＰＡＬＧＶＧＬ（配列番号２）。
【００７２】
「アデノシンＡ１受容体」および「Ａ１受容体」という用語は、アデニル酸シクラーゼ活性を有するタンパク質（その相同体、アイソフォーム、および機能的断片を含む）を指す。この用語は、アデノシンＡ１受容体活性を維持する（例えば、野生型アデノシンＡ１受容体と比較して、少なくとも３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、または１００％の活性の範囲内）そのアデノシンＡ１受容体バリアント任意の組換え体または天然に存在する形態を含む。実施形態では、ＡＤＯＲＡ１遺伝子によってコードされるアデノシンＡ１受容体タンパク質は、Ｅｎｔｒｅｚ  １３４、ＵｎｉＰｒｏｔ  Ｐ３０５４２、またはＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿０００６６５に記載されているか、またはそれに対応するアミノ酸配列を有する。実施形態では、ＡＤＯＲＡ１遺伝子は、ＲｅｆＳｅｑ（ｍＲＮＡ）ＮＭ＿０００６７４に記載の核酸配列を有する。実施形態では、アミノ酸配列または核酸配列は、本出願の出願時に既知の配列である。
【００７３】
「アデノシンＡ３受容体」および「Ａ３受容体」という用語は、アデニル酸シクラーゼ活性を有するタンパク質（その相同体、アイソフォーム、および機能的断片を含む）を指す。この用語は、アデノシンＡ３受容体活性を維持する（例えば、野生型アデノシンＡ３受容体と比較して、少なくとも３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、または１００％の活性の範囲内）そのアデノシンＡ３受容体バリアントの任意の組換え体または天然に存在する形態を含む。実施形態では、ＡＤＯＲＡ３遺伝子によってコードされるアデノシンＡ３受容体タンパク質は、Ｅｎｔｒｅｚ  １４０、ＵｎｉＰｒｏｔ  Ｐ０ＤＭＳ８、またはＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿０００６６８に記載されているか、またはそれに対応するアミノ酸配列を有する。実施形態では、ＡＤＯＲＡ３遺伝子は、ＲｅｆＳｅｑ（ｍＲＮＡ）ＮＭ＿０００６７７に記載の核酸配列を有する。実施形態では、アミノ酸配列または核酸配列は、本出願の出願時に既知の配列である。
【００７４】
「発現」という用語は、転写、転写後修飾、翻訳、翻訳後修飾、および分泌を含むが、これらに限定されない、ポリペプチドの産生に関与する任意のステップを含む。発現は、タンパク質を検出するための従来の技法（例えば、ＥＬＩＳＡ、ウエスタンブロッティング、フローサイトメトリー、免疫蛍光、免疫組織化学等）を使用して検出され得る。
【００７５】
「疾患」または「状態」という用語は、本明細書に提供される化合物または方法で治療することができる患者または対象の存在状態または健康状態を指す。疾患は、がんであり得る。疾患は、自己免疫疾患であり得る。疾患は、線維性障害（例えば、線維症）であり得る。疾患は、炎症性疾患であり得る。疾患は、神経変性疾患であり得る。いくつかのさらなる例では、「がん」とは、ヒトがんおよび癌腫、肉腫、腺癌、リンパ腫、白血病等、例えば、固形およびリンパ球系がん、腎臓がん、乳がん、肺がん、膀胱がん、結腸がん、卵巣がん、前立腺がん、膵臓がん、胃がん、脳がん、頭頸部がん、皮膚がん、子宮がん、精巣がん、神経膠腫、食道がん、および肝臓がん、例えば、肝細胞癌、リンパ腫、例えば、Ｂ急性リンパ芽球性リンパ腫、非ホジキンリンパ腫（例えば、バーキット、小細胞、および大細胞リンパ腫）、ホジキンリンパ腫、白血病（ＡＭＬ、ＡＬＬ、およびＣＭＬを含む）、または多発性骨髄腫を指す。
【００７６】
本明細書で使用されるとき、「がん」という用語は、白血病、リンパ腫、癌腫、および肉腫を含む、哺乳動物（例えば、ヒト）に見られる全ての種類のがん、新生物、または悪性腫瘍を指す。本明細書に提供される化合物または方法で治療され得る例示的ながんとしては、脳がん、神経膠腫、膠芽細胞腫、神経芽細胞腫、前立腺がん、結腸直腸がん、膵臓がん、子宮頸がん、胃がん、卵巣がん、肺がん、および頭部がんが挙げられる。本明細書に提供される化合物または方法で治療され得る例示的ながんとしては、甲状腺がん、内分泌系がん、脳がん、乳がん、頸がん、結腸がん、頭頸部がん、肝臓がん、腎臓がん、肺がん、非小細胞肺がん、黒色腫、中皮腫、卵巣がん、肉腫、胃がん、子宮がん、髄芽腫、結腸直腸がん、膵臓がんが挙げられる。さらなる例としては、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、神経膠腫、多形性膠芽細胞腫、卵巣がん、横紋筋肉腫、原発性血小板血症、原発性マクログロブリン血症、原発性脳腫瘍、がん、悪性膵インスリノーマ（ｉｎｓｕｌａｎｏｍａ）、悪性カルチノイド、膀胱がん、前悪性皮膚病変、精巣がん、リンパ腫、甲状腺がん、神経芽細胞腫、食道がん、尿生殖器がん、悪性高カルシウム血症、子宮内膜がん、副腎皮質がん、内分泌もしくは外分泌膵臓新生物、甲状腺髄様がん、甲状腺髄様癌腫、黒色腫、結腸直腸がん、乳頭様甲状腺がん、肝細胞癌、または前立腺がんが挙げられる。
【００７７】
「白血病」という用語は、造血臓器の進行性悪性疾患を広範に指し、一般に、白血球およびそれらの前駆体の血液および骨髄中での歪んだ増殖および発達を特徴とする。白血病は、一般に、（１）疾患の持続期間および特徴（急性または慢性）、（２）関与する細胞の種類（骨髄（骨髄性）、リンパ（リンパ性）、または単球性）、ならびに（３）血液白血性または非白血性（亜白血性）中の異常細胞数の増加または非増加に基づいて臨床的に分類される。本明細書に提供される化合物または方法で治療され得る例示的な白血病としては、例えば、急性非リンパ球性白血病、慢性リンパ球性白血病、急性顆粒球性白血病、慢性顆粒球性白血病、急性前骨髄球性白血病、成人Ｔ細胞性白血病、亜白血性白血病（ａｌｅｕｋｅｍｉｃ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）、白血球性白血病、好塩基球性白血病、芽細胞白血病、ウシ白血病、慢性骨髄球性白血病、皮膚白血病、胎児性白血病、好酸球性白血病、グロス白血病、ヘアリー細胞白血病、血芽球性白血病、血球芽細胞性白血病、組織球性白血病、幹細胞性白血病、急性単球性白血病、白血球減少性白血病、リンパ性白血病、リンパ芽球性白血病、リンパ球性白血病、リンパ行性白血病、リンパ球系白血病、リンパ肉腫細胞性白血病、肥満細胞性白血病、巨核球性白血病、小骨髄芽球性白血病、単球性白血病、骨髄芽球性白血病、骨髄球性白血病、骨髄顆粒球性白血病、骨髄単球性白血病、ネーゲリ白血病、形質細胞白血病、多発性骨髄腫、形質細胞性白血病、前骨髄球性白血病、リーダー細胞白血病、シリング白血病、幹細胞性白血病、亜白血性白血病（ｓｕｂｌｅｕｋｅｍｉｃ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）、または未分化細胞白血病が挙げられる。
【００７８】
本明細書で使用されるとき、「リンパ腫」という用語は、造血組織およびリンパ系組織に影響を及ぼすがんの群を指す。主にリンパ節、脾臓、胸腺、および骨髄に見られる血球であるリンパ球で発症する。２つの主な種類のリンパ腫は、非ホジキンリンパ腫およびホジキン病である。ホジキン病は、診断された全てのリンパ腫のおよそ１５％に相当する。これは、リードスタンバーグ悪性Ｂリンパ球に関連するがんである。非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）は、がんが増殖する速度および関与する細胞の種類に基づいて分類され得る。ＮＨＬには、侵攻性（高悪性度）および緩徐進行性（低悪性度）の種類のＮＨＬがある。関与する細胞に基づいて、ＮＨＬには、Ｂ細胞およびＴ細胞ＮＨＬがある。本明細書に提供される化合物または方法で治療され得る例示的なＢ細胞リンパ腫としては、小リンパ球性リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、辺縁帯リンパ腫、節外性（ＭＡＬＴ）リンパ腫、節性（単球性Ｂ細胞）リンパ腫、脾リンパ腫、びまん性大細胞Ｂリンパ腫、バーキットリンパ腫、リンパ芽球性リンパ腫、免疫芽球性大細胞リンパ腫、または前駆体Ｂリンパ芽球性リンパ腫が挙げられるが、これらに限定されない。本明細書に提供される化合物または方法で治療され得る例示的なＴ細胞リンパ腫としては、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、末梢Ｔ細胞リンパ腫、未分化大細胞リンパ腫、菌状息肉腫、および前駆体Ｔリンパ芽球性リンパ腫が挙げられるが、これらに限定されない。
【００７９】
「肉腫」という用語は、一般に、胎生結合組織等の物質で構成された腫瘍を指し、一般に、線維性または均質物質中に包埋された密に充填された細胞で構成されている。本明細書に提供される化合物または方法で治療され得る肉腫としては、軟骨肉腫、線維肉腫、リンパ肉腫、黒色肉腫、粘液肉腫、骨肉腫、アベメシー肉腫、脂肪性肉腫、脂肪肉腫、胞状軟部肉腫、エナメル上皮肉腫、ブドウ状肉腫、緑色肉腫、絨毛がん、胎児性肉腫、ウィルムス腫瘍性肉腫、子宮内膜肉腫、間質肉腫、ユーイング肉腫、筋膜肉腫、線維芽細胞性肉腫、巨細胞肉腫、顆粒球性肉腫、ホジキン肉腫、特発性多発性色素性出血性肉腫、Ｂ細胞免疫芽球性肉腫、リンパ腫、Ｔ細胞免疫芽球性肉腫、イエンセン肉腫、カポジ肉腫、クッパー細胞肉腫、血管肉腫、白血肉腫、悪性間葉腫肉腫、傍骨性骨肉腫、網赤血球性肉腫、ラウス肉腫、漿液嚢腫性肉腫、滑膜肉腫、または毛細血管拡張性肉腫が挙げられる。
【００８０】
「黒色腫」という用語は、皮膚および他の臓器のメラニン細胞から生じる腫瘍を意味すると解釈される。本明細書に提供される化合物または方法で治療され得る黒色腫としては、例えば、末端性黒子性黒色腫、メラニン欠乏性黒色腫、良性若年性黒色腫、クラウドマン黒色腫、Ｓ９１黒色腫、ハーディング・パッセー黒色腫、若年性黒色腫、悪性黒子型黒色腫、悪性黒色腫、結節性黒色腫、爪下黒色腫、または表在拡大型黒色腫が挙げられる。
【００８１】
「癌腫」という用語は、周囲細胞に浸潤して転移を引き起こす傾向のある上皮細胞で構成された悪性新生物を指す。本明細書に提供される化合物または方法で治療され得る例示的な癌腫としては、例えば、甲状腺髄様癌、家族性甲状腺髄様癌、細葉細胞癌、腺房細胞癌、腺細胞癌、腺様嚢胞癌、腺腫性癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ａｄｅｎｏｍａｔｏｓｕｍ）、副腎皮質癌、肺胞癌、肺胞細胞癌、基底細胞癌、基底細胞癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｂａｓｏｃｅｌｌｕｌａｒｅ）、類基底細胞癌、基底有棘細胞癌、細気管支肺胞癌、細気管支癌、気管支原性癌、大脳様癌（ｃｅｒｅｂｒｉｆｏｒｍ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、胆管細胞癌、絨毛細胞癌、コロイド状癌、コメド癌、体癌（ｃｏｒｐｕｓ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、篩状癌、鎧状癌、皮膚癌、円筒状癌、円筒細胞癌、腺管癌、緻密性癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｄｕｒｕｍ）、胎児性癌、脳様癌、類表皮癌、咽頭扁桃上皮癌、外方増殖性癌、潰瘍癌、繊維状癌、ゼラチン状癌、ゼラチン様癌、巨細胞癌、巨細胞性癌、腺癌、顆粒膜細胞癌、毛母癌、血液様癌、肝細胞癌、ヒュルトレ細胞癌、ガラス様癌、副腎様癌、乳児性胎児性癌、上皮内癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｉｎ  ｓｉｔｕ）、表皮内癌、上皮内癌、Ｋｒｏｍｐｅｃｈｅｒ癌（Ｋｒｏｍｐｅｃｈｅｒ’ｓ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、Ｋｕｌｃｈｉｔｚｋｙ細胞癌、大細胞癌、レンズ状癌、レンズ性癌、脂肪腫性癌、リンパ上皮癌、髄様癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｅｄｕｌｌａｒｅ）、髄様癌（ｍｅｄｕｌｌａｒｙ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、黒色癌、軟性癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｏｌｌｅ）、粘液性癌、粘液分泌性癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｕｃｉｐａｒｕｍ）、粘液細胞性癌、粘液性類表皮癌、粘液性癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｕｃｏｓｕｍ）、粘膜癌、粘液腫様癌、上咽頭癌、燕麦細胞癌、骨化性癌、骨様癌、乳頭状癌、門脈周辺癌、前浸潤癌、有棘細胞癌、糊状癌、腎臓の腎細胞癌、貯蔵細胞癌、肉腫様癌、シュナイダー癌、硬性癌、陰嚢癌、印環細胞癌、単純癌、小細胞癌、ソラノイド癌（ｓｏｌａｎｏｉｄ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、球状細胞癌、紡錘体細胞癌、多孔性癌、扁平上皮癌、扁平上皮細胞癌、ストリング癌（ｓｔｒｉｎｇ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、毛細血管拡張性癌、毛細血管拡張様癌、移行上皮癌、結節性癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｔｕｂｅｒｏｓｕｍ）、結節状癌、疣状癌、および絨毛性癌が挙げられる。
【００８２】
「治療すること」または「治療」という用語は、任意の客観的または主観的パラメータ、例えば、軽減、寛解、症状を軽減するか、または患者にとって損傷、病変、または状態をより耐容性にすること、変性または減退速度を遅延させること、最終変性点の衰弱度をより低くすること、患者の身体的または精神的健康を改善することを含む、損傷、疾患、病変、または状態の療法または改善における成功の任意の兆候を指す。症状の治療または改善は、身体検査、神経精神試験、および／または精神医学的評価の結果を含む、客観的または主観的パラメータに基づき得る。「治療すること」という用語およびその活用は、損傷、病変、状態、または疾患の予防を含み得る。実施形態では、治療することは、予防することである。実施形態では、治療することは、予防することを含まない。
【００８３】
本明細書で使用される（かつ当該技術分野で十分に理解されている）「治療すること」または「治療」は、臨床結果を含む、対象の状態における有益なまたは所望の結果を得るための任意のアプローチも広範に含む。有益なまたは所望の臨床結果としては、部分的であるか全体であるか、かつ検出可能であるか検出不可能であるかにかかわらず、１つ以上の症状または状態の緩和または改善、疾患の程度の低減、病状の安定化（すなわち、悪化させない）、疾患の感染または拡大の予防、疾患増悪の遅延または減速、病状の改善または軽減、疾患再発の減少、および寛解が挙げられ得るが、これらに限定されない。言い換えれば、本明細書で使用される「治療」とは、疾患の任意の治癒、改善、または予防を含む。治療は、疾患の発症を防ぐか、疾患拡大を阻止するか、疾患の症状を軽減するか、疾患の根底にある原因を完全にもしくは部分的に取り除くか、疾患持続期間を短縮するか、またはこれらの組み合わせを行うことができる。本明細書で使用される「治療すること」および「治療」には、予防的治療が含まれる。治療方法は、対象に活性薬剤の治療有効量を投与することを含む。投与するステップは、単回投与からなり得るか、または一連の投与を含み得る。治療期間の長さは、状態の重症度、患者の年齢、活性薬剤の濃度、治療に使用される組成物の活性、またはそれらの組み合わせ等の様々な要因に依存する。治療または予防のために使用される薬剤の有効投薬量が特定の治療または予防レジームの過程にわたって増加または減少し得ることも理解されよう。投薬量の変化は、当該技術分野で既知の標準の診断アッセイの結果をもたらし得、かつそれによって明らかになり得る。いくつかの例では、慢性投与が必要とされ得る。例えば、組成物は、患者を治療するのに十分な量で十分な期間にわたって対象に投与される。
【００８４】
「予防する」という用語は、患者における疾患または病徴（例えば、患者におけるアデノシンＡ２Ｂ受容体またはアデノシンＡ２Ａ受容体関連疾患または病徴）の発症の減少を指す。上述のように、予防は、治療なしで発症する可能性が高いであろうものよりも少ない症状または低下した症状の重症度が観察されるように、完全（検出可能な症状なし）または部分的であり得る。
【００８５】
「患者」または「それを必要とする対象」とは、本明細書に提供される薬学的組成物の投与によって治療され得る疾患または状態に罹患しているか、またはそれに罹患しやすい生きている生物を指す。非限定的な例としては、ヒト、他の哺乳動物、ウシ、ラット、マウス、イヌ、サル、ヤギ、ヒツジ、ウシ、シカ、および他の非哺乳動物が挙げられる。いくつかの実施形態では、患者は、ヒトである。
【００８６】
「有効量」とは、化合物なしと比較して、化合物が規定の目的を達成する（例えば、それが投与される対象の効果を達成するか、疾患を治療するか、酵素活性を減少させるか、酵素活性を増加させるか、シグナル伝達経路を減少させるか、または疾患もしくは状態の１つ以上の症状を軽減する）のに十分な量である。「有効量」の一例は、疾患の症状または症状の治療、予防、または軽減に寄与するのに十分な量であり、「治療有効量」とも称され得る。症状または症状の「軽減」（およびこの語句の文法的等価物）は、症状（複数可）の重症度もしくは頻度の低下、または症状（複数可）の排除を意味する。薬物の「予防有効量」とは、対象に投与されると、意図された予防効果をもたらすであろう薬物の量、例えば、損傷、疾患、病変、もしくは状態の発症（もしくは再発）を予防もしくは遅延するか、または損傷、疾患、病変、もしくは状態、またはそれらの症状の発症（もしくは再発）の可能性を低減させる薬物の量である。完全な予防効果は、必ずしも１回用量の投与によって生じるとは限らず、一連の用量の投与後にのみ生じ得る。したがって、予防有効量は、１回以上の投与で投与され得る。本明細書で使用される「活性を減少させる量」とは、アンタゴニストなしと比較して酵素の活性を減少させるのに必要なアンタゴニストの量を指す。本明細書で使用される「機能を破壊させる量」とは、アンタゴニストなしと比較して酵素またはタンパク質の機能を破壊させるのに必要なアンタゴニストの量を指す。正確な量は、治療の目的に依存し、既知の技法を使用して当業者によって解明可能であろう（例えば、Ｌｉｅｂｅｒｍａｎ，Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｄｏｓａｇｅ  Ｆｏｒｍｓ（ｖｏｌｓ．１−３，１９９２）、Ｌｌｏｙｄ，Ｔｈｅ  Ａｒｔ，Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｉｎｇ（１９９９）、Ｐｉｃｋａｒ，Ｄｏｓａｇｅ  Ｃａｌｃｕｌａｔｉｏｎｓ（１９９９）、およびＲｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｙ，２０ｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，２００３，Ｇｅｎｎａｒｏ，Ｅｄ．，Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ，Ｗｉｌｌｉａｍｓ＆Ｗｉｌｋｉｎｓを参照のこと）。
【００８７】
本明細書に記載のいずれの化合物においても、治療有効量は、最初に細胞培養アッセイから決定され得る。標的濃度は、本明細書に記載の方法または当該技術分野で既知の方法を使用して測定される、本明細書に記載の方法を達成することができる活性化合物（複数可）の濃度であろう。
【００８８】
当該技術分野で周知であるように、ヒトに使用するための治療有効量は、動物モデルからも決定され得る。例えば、ヒトへの用量は、動物において有効であることが見出されている濃度を達成するように製剤化され得る。ヒトにおける投薬量は、上述のように、化合物の有効性を監視し、投薬量を上方または下方調整することによって調整され得る。上述の方法および他の方法に基づいてヒトにおける最大有効性を達成するように用量を調整することは、十分に当業者の能力の範囲内である。
【００８９】
本明細書で使用される「治療有効量」という用語は、上述のように、障害を改善するのに十分な治療薬の量を指す。例えば、所与のパラメータについて、治療有効量は、少なくとも５％、１０％、１５％、２０％、２５％、４０％、５０％、６０％、７５％、８０％、９０％、または少なくとも１００％の増加または減少を示すであろう。治療有効性は、「倍」増加または減少としても表され得る。例えば、治療有効量は、対照よりも少なくとも１．２倍、１．５倍、２倍、５倍、またはそれ以上効果的であり得る。
【００９０】
投薬量は、患者の要件および用いられる化合物に応じて変動し得る。本発明との関連で、患者に投与される用量は、有益な治療応答を患者に経時的にもたらすのに十分であるべきである。用量のサイズは、任意の有害な副作用の存在、性質、および程度によっても決定されるであろう。特定の状況に対する適切な投薬量の決定は、当業者の能力の範囲内である。一般に、治療は、化合物の最適な用量未満であるより少ない投薬量から開始される。その後、投薬量は、環境下で最適な効果に達するまでわずかな増分だけ増加する。投薬量および間隔は、治療される特定の臨床的適応に有効な投与された化合物のレベルを提供するように個別に調整され得る。これにより、個体の病状の重症度にふさわしい治療レジメンが提供されうであろう。
【００９１】
本明細書で使用されるとき、「投与すること」という用語は、対象への、経口投与、坐薬としての投与、局所接触、静脈内、腹腔内、筋肉内、病巣内、髄腔内、鼻腔内、もしくは皮下投与、または徐放デバイス、例えば、小型浸透圧ポンプの移植を意味する。投与は、調製物と適合性のある非経口および経粘膜（例えば、口腔、舌下、口蓋、歯肉、経鼻、膣内、直腸内、または経皮）を含む、任意の経路による。非経口投与には、例えば、静脈内、筋肉内、細動脈内、皮内、皮下、腹腔内、脳室内、および頭蓋内投与が含まれる。他の送達様式としては、リポソーム製剤、静脈内注入、経皮パッチ等の使用が挙げられるが、これらに限定されない。
【００９２】
「同時投与すること」とは、本明細書に記載の組成物が、１つ以上の追加の療法剤の投与と同時に、１つ以上の追加の療法剤の投与前に、または１つ以上の追加の療法剤の投与直後に投与されることを意味する。本発明の化合物は、単独で投与され得るか、または患者に同時投与され得る。同時投与は、個別にまたは組み合わせて（１つより多くの化合物）化合物の同時投与または順次投与を含むよう意図されている。したがって、調製物は、所望の場合、（例えば、代謝分解を減少させるために）他の活性物質と組み合わせられる場合もある。本発明の組成物は、局所経路によって経皮送達され得るか、またはアプリケータスティック、溶液、懸濁液、乳剤、ゲル、クリーム、軟膏、ペースト、ゼリー、塗料、粉末、およびエアロゾルとして製剤化され得る。
【００９３】
本明細書で使用される「細胞」とは、そのゲノムＤＮＡを保存または複製するのに十分な代謝機能または他の機能を実行する細胞を指す。細胞は、例えば、無傷膜の存在、特定の色素による染色、子孫を生み出す能力、または配偶子の場合、第２の配偶子と組み合わせて生存能力のある子孫を生み出す能力を含む、当該技術分野で周知の方法によって特定され得る。細胞には、原核細胞および真核細胞が含まれ得る。原核細胞には、細菌が含まれるが、これに限定されない。真核細胞には、酵母細胞ならびに植物および動物に由来する細胞、例えば、哺乳類細胞、昆虫細胞（例えば、Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ）、およびヒト細胞が含まれるが、これらに限定されない。細胞は、それらが天然に非接着性であるか、または表面に接着しないように（例えば、トリプシン処理によって）処理されている場合に有用であり得る。
【００９４】
「対照」または「対照実験」は、その簡易な通常の意味に従って使用され、実験の対象または試薬が、実験の手順、試薬、または変数の省略を除いて並行実験と同様に扱われる実験を指す。いくつかの例では、対照は、実験効果を評価する際の比較基準として使用される。いくつかの実施形態では、対照は、本明細書（実施形態および実施例を含む）に記載の化合物の不在下でのタンパク質の活性の測定値である。
【００９５】
「調節因子」という用語は、標的分子のレベルまたは標的分子の機能または分子の標的の物理的状態を増加または減少させる組成物を指す。いくつかの実施形態では、アデノシンＡ２Ｂ受容体またはアデノシンＡ２Ａ受容体関連疾患調節因子は、アデノシンＡ２Ｂ受容体またはアデノシンＡ２Ａ受容体に関連する疾患（例えば、がん）の１つ以上の症状の重症度を軽減する化合物である。アデノシンＡ２Ｂ受容体またはアデノシンＡ２Ａ受容体調節因子は、アデノシンＡ２Ｂ受容体またはアデノシンＡ２Ａ受容体調節因子の不在下でのアデノシンＡ２Ｂ受容体またはアデノシンＡ２Ａ受容体の活性もしくは機能または活性のレベルもしくは機能のレベルと比較して、アデノシンＡ２Ｂ受容体またはアデノシンＡ２Ａ受容体の活性もしくは機能または活性のレベルもしくは機能のレベルを増加または減少させる化合物である。
【００９６】
「調節する」という用語は、その簡易な通常の意味に従って使用され、１つ以上の特性を変化または変動させる行為を指す。「調節」とは、１つ以上の特性を変化または変動させるプロセスを指す。例えば、標的タンパク質に対する調節因子の効果に適用されるように、調節するとは、標的分子の特性もしくは機能または標的分子の量を増加または減少させることによって変化させることを意味する。
【００９７】
疾患（例えば、タンパク質関連疾患、アデノシンＡ２Ｂ受容体活性に関連するがん、アデノシンＡ２Ｂ受容体関連がん、アデノシンＡ２Ｂ受容体関連疾患（例えば、がん））に関連する物質または物質の活性または機能との関連で、「関連する」または「に関連する」という用語は、疾患（例えば、がん）が物質または物質の活性または機能によって（全体的または部分的に）引き起こされるか、または疾患の症状が物質または物質の活性または機能によって（全体的または部分的に）引き起こされることを意味する。例えば、アデノシンＡ２Ｂ受容体またはアデノシンＡ２Ａ受容体活性または機能に関連するがんは、異常なアデノシンＡ２Ｂ受容体またはアデノシンＡ２Ａ受容体機能（例えば、酵素活性、タンパク質−タンパク質相互作用、シグナル伝達経路）に（全体的または部分的に）起因するがん、または疾患の特定の症状が異常なアデノシンＡ２Ｂ受容体またはアデノシンＡ２Ａ受容体活性または機能によって（全体的または部分的に）引き起こされるがんであり得る。本明細書で使用されるとき、疾患に関連すると説明されるものは、原因物質である場合、疾患の治療のための標的であり得る。例えば、アデノシンＡ２Ｂ受容体またはアデノシンＡ２Ａ受容体活性または機能に関連するがん、またはアデノシンＡ２Ｂ受容体またはアデノシンＡ２Ａ受容体関連疾患（例えば、がん）は、増加したアデノシンＡ２Ｂ受容体またはアデノシンＡ２Ａ受容体活性または機能（例えば、シグナル伝達経路活性）が疾患（例えば、がん）を引き起こす場合に、アデノシンＡ２Ｂ受容体またはアデノシンＡ２Ａ受容体調節因子またはアデノシンＡ２Ｂ受容体またはアデノシンＡ２Ａ受容体阻害剤で治療され得る。
【００９８】
本明細書で使用される「異常な」という用語は、正常とは異なることを指す。酵素活性またはタンパク質機能を説明するために使用される場合、「異常な」とは、正常な対照または正常な非罹患対照試料の平均を超えるか、またはそれを下回る活性または機能を指す。異常な活性とは、疾患をもたらす活性の量を指してもよく、（例えば、化合物を投与するか、または本明細書に記載の方法を使用することによって）異常な活性を正常なまたは非疾患関連量に戻すことにより、疾患または１つ以上の病徴の軽減がもたらされる。
【００９９】
本明細書で使用される「シグナル伝達経路」という用語は、１つの成分の変化を１つ以上の他の成分に伝達することができ、次いで、これが追加の成分に変化を伝達することができ、これが他のシグナル伝達経路成分に任意に伝播される、細胞成分および任意に細胞外成分（例えば、タンパク質、核酸、小分子、イオン、脂質）間の一連の相互作用を指す。例えば、アデノシンＡ２Ｂ受容体またはアデノシンＡ２Ａ受容体を本明細書に記載の化合物と結合させることにより、アデノシンＡ２Ｂ受容体もしくはアデノシンＡ２Ａ受容体触媒反応の生成物のレベルまたはその生成物の下流誘導体のレベルが低減し得るか、または結合により、アデノシンＡ２Ｂ受容体もしくはアデノシンＡ２Ａ受容体またはアデノシンＡ２Ｂ受容体もしくはアデノシンＡ２Ａ受容体反応生成物と下流エフェクターまたはシグナル伝達経路成分との間の相互作用が低減し、細胞成長、増殖、または生存の変化がもたらされ得る。
【０１００】
本明細書で使用されるとき、「線維症」という用語は、過剰な線維性結合組織の形成を指す。「線維性疾患」という用語は、（例えば、疾患なしの対照対象と比較して）異常な線維症によって引き起こされる疾患もしくは状態、または症状が異常な線維症である疾患もしくは状態を指す。本明細書に記載の化合物、薬学的組成物、または方法で治療され得る線維性疾患の例としては、特発性肺線維症（ＩＰＦ）、心筋梗塞、心臓肥大、心不全、肝硬変、アセトアミノフェン（Ｔｙｌｅｎｏｌ）肝臓毒性、Ｃ型肝炎肝疾患、肝臓脂肪症（脂肪肝疾患）、および肝線維症が挙げられる。
【０１０１】
本明細書で使用されるとき、「神経変性疾患」という用語は、（例えば、神経変性疾患を有しない対照対象と比較して）対象の神経系が機能障害になる疾患または状態を指す。本明細書に記載の化合物、薬学的組成物、または方法で治療され得る神経変性疾患の例としては、アレキサンダー病、アルパー病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、毛細血管拡張性運動失調症、バッテン病（別名、スピルマイヤー・フォークト・シェーグレン・バッテン病）、牛海綿状脳症（ＢＳＥ）、カナバン病、コケーン症候群、大脳皮質基底核変性症、クロイツフェルト・ヤコブ病、前頭側頭型認知症、ゲルストマン・ストラウスラー・シャインカー症候群、ハンチントン病、ＨＩＶ関連疾患、ケネディ病、クラベ病、クール、レヴィー小体認知症、マカド・ジョセフ病（脊髄小脳性運動失調症３型）、多発性硬化症、多系統萎縮症、ナルコレプシー、神経ボレリア症、パーキンソン病、ペリザース・メルツバッハ病、ピック病、原発性側索硬化症、プリオン病、レフサム病、サンドホフ病、シルダー病、悪性貧血に続発する脊髄の亜急性連合変性症、統合失調症、脊髄小脳失調（様々な特徴を有する複数の種類）、脊髄性筋萎縮症、スティール・リチャードソン・オルゼウスキー病、ウォルフラム症候群、横断性脊髄炎、シャルコーマリーツース（ＣＭＴ）病、または脊髄癆が挙げられる。本明細書に記載の化合物、薬学的組成物、または方法で治療され得る神経変性疾患の例としては、網膜色素変性症、筋萎縮性側索硬化症、網膜変性、黄斑変性、パーキンソン病、アルツハイマー病、ハンチントン病、プリオン病、クロイツフェルト・ヤコブ病、またはクルが挙げられる。
【０１０２】
ＩＩ．化合物
一態様では、以下の式を有する化合物が提供される：
【化４】
2020532541.tif 000005
。
【０１０３】
Ｌ１は、結合、置換もしくは非置換アルキレン、または置換もしくは非置換ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ３アルキレン、または置換もしくは非置換２〜３員ヘテロアルキレンである。環Ａは、アリールまたはヘテロアリールである。Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＨＸ１２、−ＣＮ、−ＳＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＳＯ２ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換ヘテロアルキルである。記号ｚ１は、０〜５の整数である。
【０１０４】
Ｒ２は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ３は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。
【０１０５】
Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＸ４３、−ＯＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＨＸ４２、−ＣＮ、−ＳＲ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−ＯＲ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）ＯＲ４Ｃ、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換ヘテロアルキルである。Ｒ５は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ５３、−ＣＨＸ５２、−ＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＸ５３、−ＯＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＨＸ５２、−ＣＮ、−ＳＲ５Ｄ、−ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−ＯＲ５Ｄ、−ＮＲ５ＡＣ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、−ＮＲ５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ５Ｃ、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換ヘテロアルキルである。
【０１０６】
Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、およびＲ５Ｄは各々独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＢｒ３、−ＣＣｌ３、−ＣＩ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｉ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、およびＲ５Ｄは各々独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＢｒ３、−ＣＣｌ３、−ＣＩ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｉ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、または非置換ヘテロアリールである。同じ窒素原子に結合しているＲ１Ａ置換基およびＲ１Ｂ置換基は任意に連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合しているＲ４Ａ置換基およびＲ４Ｂ置換基は任意に連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。同じ窒素原子に結合しているＲ５Ａ置換基およびＲ５Ｂ置換基は任意に連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。Ｘ１、Ｘ４、およびＸ５は各々独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０１０７】
実施形態では、化合物は、式：
【化５】
2020532541.tif 000006
を有し、式中、環Ｂは、ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載されている。Ｒ６は独立して、ハロゲン、−ＣＸ６３、−ＣＨＸ６２、−ＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＸ６３、−ＯＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＨＸ６２、−ＣＮ、−ＳＲ６Ｄ、−ＳＯ２Ｒ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＯＲ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）Ｒ６Ｃ−、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｃ−、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ６Ｃ、−ＳＯ２ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＮＲ６ＡＳＯ２Ｒ６Ｄ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。記号ｚ６は、０〜１０の整数である。
【０１０８】
Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、およびＲ６Ｄは各々独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＢｒ３、−ＣＣｌ３、−ＣＩ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｉ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。同じ窒素原子に結合しているＲ６Ａ置換基およびＲ６Ｂ置換基は任意に連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。記号Ｘ６は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０１０９】
実施形態では、化合物は、式：
【化６】
2020532541.tif 000007
を有し、式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、Ｒ１、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。記号Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）、ＣＨ、またはＮである。
【０１１０】
実施形態では、化合物は、式：
【化７】
2020532541.tif 000008
を有し、式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、Ｒ１、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１１１】
実施形態では、化合物は、式：
【化８】
2020532541.tif 000009
を有し、式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、Ｒ１、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１１２】
実施形態では、化合物は、式：
【化９】
2020532541.tif 000010
を有し、式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、およびＲ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１１３】
実施形態では、化合物は、式：
【化１０】
2020532541.tif 000011
を有し、式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、およびＲ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１１４】
実施形態では、化合物は、式：
【化１１】
2020532541.tif 000012
を有し、式中、環Ｂが、ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、Ｒ１、環Ａ、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１１５】
実施形態では、化合物は、式：
【化１２】
2020532541.tif 000013
を有し、式中、Ｒ６、ｚ６、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、Ｒ１、環Ａ、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１１６】
実施形態では、化合物は、式：
【化１３】
2020532541.tif 000014
を有し、式中、Ｒ６、ｚ６、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、Ｒ１、環Ａ、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１１７】
実施形態では、化合物は、式：
【化１４】
2020532541.tif 000015
を有し、式中、Ｒ６、ｚ６、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、Ｒ１、環Ａ、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１１８】
実施形態では、化合物は、式：
【化１５】
2020532541.tif 000016
を有し、式中、Ｒ６、ｚ６、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、Ｒ１、Ｗ１、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１１９】
実施形態では、化合物は、式：
【化１６】
2020532541.tif 000017
を有し、式中、Ｒ６、ｚ６、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、Ｒ１、環Ｂ、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１２０】
実施形態では、化合物は、式：
【化１７】
2020532541.tif 000018
を有し、式中、Ｒ６、ｚ６、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、Ｒ１、環Ｂ、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１２１】
実施形態では、化合物は、式：
【化１８】
2020532541.tif 000019
を有し、式中、Ｒ６、ｚ６、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、Ｒ１、および環Ｂは、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１２２】
実施形態では、化合物は、式：
【化１９】
2020532541.tif 000020
を有し、式中、Ｒ６、ｚ６、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、Ｒ１、および環Ｂは、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１２３】
実施形態では、化合物は、式：
【化２０】
2020532541.tif 000021
を有し、式中、Ｒ６、ｚ６、Ｒ４、Ｌ１、Ｒ１、および環Ｂは、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１２４】
実施形態では、化合物は、式：
【化２１】
2020532541.tif 000022
を有し、式中、Ｒ６、ｚ６、Ｒ４、Ｌ１、Ｒ１、および環Ｂは、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１２５】
実施形態では、化合物は、式：
【化２２】
2020532541.tif 000023
を有し、式中、Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、ｚ１、Ｒ１、および環Ｂは、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１２６】
実施形態では、化合物は、式：
【化２３】
2020532541.tif 000024
2020532541.tif 000025
を有し、式中、Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、ｚ１、およびＲ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１２７】
実施形態では、化合物は、式：
【化２４】
2020532541.tif 000026
を有し、式中、Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、ｚ１、およびＲ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１２８】
実施形態では、化合物は、式：
【化２５】
2020532541.tif 000027
を有し、式中、Ｒ１、ｚ１、Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ４、およびＲ５は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、化合物は、式：
【化２６】
2020532541.tif 000028
2020532541.tif 000029
を有し、式中、Ｒ１、ｚ１、Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ４、およびＲ５は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１２９】
実施形態では、化合物は、式：
【化２７】
2020532541.tif 000030
を有し、式中、Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ４、およびＲ５は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、化合物は、式：
【化２８】
2020532541.tif 000031
を有し、式中、Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ４、およびＲ５は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１３０】
実施形態では、化合物は、式：
【化２９】
2020532541.tif 000032
を有し、式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りであり、ｚ１６は、０〜８の整数である。Ｒ３５は、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０１３１】
実施形態では、化合物は、式：
【化３０】
2020532541.tif 000033
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りであり、ｚ１６は、１〜８の整数である。
【０１３２】
実施形態では、化合物は、式：
【化３１】
2020532541.tif 000034
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りであり、ｚ１６は、１〜８の整数である。
【０１３３】
実施形態では、化合物は、式：
【化３２】
2020532541.tif 000035
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りであり、ｚ１６は、１〜８の整数である。
【０１３４】
実施形態では、化合物は、式：
【化３３】
2020532541.tif 000036
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りであり、ｚ１６は、１〜８の整数である。
【０１３５】
実施形態では、化合物は、式：
【化３４】
2020532541.tif 000037
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りであり、ｚ１６は、１〜８の整数である。
【０１３６】
実施形態では、化合物は、式：
【化３５】
2020532541.tif 000038
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りであり、ｚ１６は、１〜８の整数である。
【０１３７】
実施形態では、化合物は、式：
【化３６】
2020532541.tif 000039
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りであり、ｚ１６は、１〜８の整数である。
【０１３８】
実施形態では、化合物は、式：
【化３７】
2020532541.tif 000040
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りであり、ｚ１６は、１〜８の整数である。
【０１３９】
実施形態では、化合物は、式：
【化３８】
2020532541.tif 000041
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りであり、ｚ１６は、１〜８の整数である。
【０１４０】
実施形態では、化合物は、式：
【化３９】
2020532541.tif 000042
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りであり、ｚ１６は、１〜８の整数である。
【０１４１】
実施形態では、化合物は、式：
【化４０】
2020532541.tif 000043
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、ｚ１６、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、化合物は、式：
【化４１】
2020532541.tif 000044
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、ｚ１６、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、化合物は、式：
【化４２】
2020532541.tif 000045
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、ｚ１６、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、化合物は、式：
【化４３】
2020532541.tif 000046
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、ｚ１６、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、化合物は、式：
【化４４】
2020532541.tif 000047
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、ｚ１６、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、化合物は、式：
【化４５】
2020532541.tif 000048
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、ｚ１６、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、化合物は、式：
【化４６】
2020532541.tif 000049
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、ｚ１６、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、化合物は、式：
【化４７】
2020532541.tif 000050
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、ｚ１６、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、化合物は、式：
【化４８】
2020532541.tif 000051
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、ｚ１６、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１４２】
実施形態では、化合物は、式：
【化４９】
2020532541.tif 000052
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、ｚ１６、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、化合物は、式：
【化５０】
2020532541.tif 000053
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、ｚ１６、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１４３】
実施形態では、化合物は、式：
【化５１】
2020532541.tif 000054
を有し、式中、Ｒ６、ｚ６、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１４４】
実施形態では、化合物は、式：
【化５２】
2020532541.tif 000055
を有し、式中、Ｒ６、ｚ６、Ｒ４、およびＲ５は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１４５】
実施形態では、化合物は、式：
【化５３】
2020532541.tif 000056
を有し、式中、Ｒ６、ｚ６、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１４６】
実施形態では、化合物は、式：
【化５４】
2020532541.tif 000057
を有し、式中、Ｒ６、ｚ６、Ｒ４、およびＲ５は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１４７】
実施形態では、化合物は、式：
【化５５】
2020532541.tif 000058
を有し、式中、Ｒ６、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１４８】
実施形態では、化合物は、式：
【化５６】
2020532541.tif 000059
を有し、式中、Ｒ６、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１４９】
実施形態では、化合物は、式：
【化５７】
2020532541.tif 000060
を有し、式中、Ｒ１、Ｒ４、およびＲ５は、本明細書に記載の通りである。
【０１５０】
実施形態では、化合物は、式：
【化５８】
2020532541.tif 000061
を有し、式中、Ｒ１、Ｒ４、およびＲ５は、本明細書に記載の通りである。
【０１５１】
実施形態では、化合物は、式：
【化５９】
2020532541.tif 000062
を有し、式中、Ｒ１、Ｒ４、およびＲ５は、本明細書に記載の通りである。
【０１５２】
実施形態では、化合物は、式：
【化６０】
2020532541.tif 000063
を有し、式中、Ｒ６、ｚ６、Ｒ１、Ｒ４、およびＲ５は、本明細書に記載の通りである。
【０１５３】
実施形態では、化合物は、式：
【化６１】
2020532541.tif 000064
を有し、式中、Ｒ４、Ｒ５、ｚ６、およびＲ６は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１５４】
実施形態では、化合物は、式：
【化６２】
2020532541.tif 000065
を有し、式中、Ｒ６、Ｒ１、Ｒ４、およびＲ５は、本明細書に記載の通りである。
【０１５５】
実施形態では、化合物は、式：
【化６３】
2020532541.tif 000066
を有し、式中、Ｒ６、Ｒ４、およびＲ５は、本明細書に記載の通りである。
【０１５６】
実施形態では、化合物は、式：
【化６４】
2020532541.tif 000067
を有し、式中、Ｒ１、Ｒ４、およびＲ５は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１５７】
実施形態では、化合物は、式：
【化６５】
2020532541.tif 000068
を有し、式中、Ｒ１、Ｒ４、およびＲ５は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１５８】
実施形態では、化合物は、式：
【化６６】
2020532541.tif 000069
を有し、式中、Ｒ１、Ｒ４、およびＲ５は、実施形態を含む本明細書に記載の通りであり、Ｒ６．１およびＲ６．２は各々、結合している環上の定位置のＲ６である。Ｒ６．１およびＲ６．２は独立して、いずれかの態様、実施形態、実施例、図、または特許請求の範囲を含む本明細書に記載のＲ６のいずれかの置換基であり得る。Ｒ６．１およびＲ６．２は、水素であり得る。
【０１５９】
実施形態では、化合物は、式：
【化６７】
2020532541.tif 000070
を有し、式中、Ｒ１、ｚ１、Ｒ２、およびＲ４は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、化合物は、式：
【化６８】
2020532541.tif 000071
を有し、式中、Ｒ１、ｚ１、Ｒ２、およびＲ４は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、化合物は、式：
【化６９】
2020532541.tif 000072
を有し、式中、Ｒ１、ｚ１、Ｒ２、およびＲ４は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１６０】
実施形態では、化合物は、式：
【化７０】
2020532541.tif 000073
を有し、式中、Ｒ１、ｚ１、環Ａ、Ｌ１、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１６１】
実施形態では、化合物は、式：
【化７１】
2020532541.tif 000074
を有し、式中、Ｒ１、ｚ１、Ｗ１、Ｌ１、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１６２】
実施形態では、化合物は、式：
【化７２】
2020532541.tif 000075
を有し、式中、Ｒ１、ｚ１、Ｌ１、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１６３】
実施形態では、化合物は、式：
【化７３】
2020532541.tif 000076
を有し、式中、Ｒ１、ｚ１、Ｌ１、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１６４】
実施形態では、化合物は、式：
【化７４】
2020532541.tif 000077
を有し、式中、Ｒ１、Ｌ１、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１６５】
実施形態では、化合物は、式：
【化７５】
2020532541.tif 000078
を有し、式中、Ｒ１、Ｌ１、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１６６】
実施形態では、化合物は、式：
【化７６】
2020532541.tif 000079
を有し、式中、Ｌ１、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１６７】
実施形態では、化合物は、式：
【化７７】
2020532541.tif 000080
を有し、式中、Ｌ１、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１６８】
実施形態では、化合物は、式：
【化７８】
2020532541.tif 000081
を有し、式中、Ｒ１、ｚ１、Ｗ１、Ｌ１、およびＲ３は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１６９】
実施形態では、化合物は、式：
【化７９】
2020532541.tif 000082
を有し、式中、Ｒ１、ｚ１、環Ａ、Ｌ１、Ｒ４、およびＲ５は、実施形態を含む本明細書に記載の通りであり、Ｌ２は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、環Ｃは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、ｚ２４は、０〜１０の整数である。Ｒ２４は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨ２Ｆ、−Ｎ３、Ｒ２５置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、もしくはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２５置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、もしくは２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２５置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、もしくはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２５置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、もしくは５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２５置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、もしくはフェニル）、またはＲ２５置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、もしくは５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、ｚ２４は、１である。実施形態では、ｚ２４は、２である。実施形態では、ｚ２４は、０である。
【０１７０】
実施形態では、化合物は、式：
【化８０】
2020532541.tif 000083
を有し、式中、Ｒ１、ｚ１、Ｌ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ２、環Ｃ、Ｒ２４、およびｚ２４は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１７１】
実施形態では、化合物は、式：
【化８１】
2020532541.tif 000084
を有し、式中、Ｒ１、ｚ１、Ｌ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ２、環Ｃ、Ｒ２４、およびｚ２４は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１７２】
実施形態では、化合物は、式：
【化８２】
2020532541.tif 000085
を有し、式中、Ｌ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、ｚ１、Ｒ１、および環Ｂは、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。Ｒ３６は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨ２Ｆ、−Ｎ３、Ｒ３７置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、もしくはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３７置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、もしくは２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３７置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、もしくはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３７置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、もしくは５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３７置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、もしくはフェニル）、またはＲ３７置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、もしくは５〜６員ヘテロアリール）である。記号ｚ３６は、０〜１０の整数である。実施形態では、ｚ３６は、１である。実施形態では、ｚ３６は、２である。実施形態では、Ｒ３５が、置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、もしくはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、もしくは５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、もしくはフェニル）、または置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、もしくは５〜６員ヘテロアリール）である場合、Ｒ３５は、本明細書で（環Ｄ）−（Ｒ３６）ｚ３６と称され得る。実施形態では、Ｌ２は、
【化８３】
2020532541.tif 000086
であり、式中、ｚ１６は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、Ｌ２は、
【化８４】
2020532541.tif 000087
である。実施形態では、Ｌ２は、
【化８５】
2020532541.tif 000088
である。
【０１７３】
実施形態では、化合物は、式：
【化８６】
2020532541.tif 000089
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１７４】
実施形態では、化合物は、式：
【化８７】
2020532541.tif 000090
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１７５】
実施形態では、化合物は、式：
【化８８】
2020532541.tif 000091
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１７６】
実施形態では、化合物は、式：
【化８９】
2020532541.tif 000092
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１７７】
実施形態では、化合物は、式：
【化９０】
2020532541.tif 000093
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１７８】
実施形態では、化合物は、式：
【化９１】
2020532541.tif 000094
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１７９】
実施形態では、化合物は、式：
【化９２】
2020532541.tif 000095
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１８０】
実施形態では、化合物は、式：
【化９３】
2020532541.tif 000096
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１８１】
実施形態では、化合物は、式：
【化９４】
2020532541.tif 000097
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１８２】
実施形態では、化合物は、式：
【化９５】
2020532541.tif 000098
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１８３】
実施形態では、化合物は、式：
【化９６】
2020532541.tif 000099
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１８４】
実施形態では、化合物は、式：
【化９７】
2020532541.tif 000100
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、ｚ１６、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、化合物は、式：
【化９８】
2020532541.tif 000101
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、ｚ１６、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、化合物は、式：
【化９９】
2020532541.tif 000102
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、ｚ１６、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、化合物は、式：
【化１００】
2020532541.tif 000103
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、ｚ１６、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、化合物は、式：
【化１０１】
2020532541.tif 000104
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、ｚ１６、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、化合物は、式：
【化１０２】
2020532541.tif 000105
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、ｚ１６、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、化合物は、式：
【化１０３】
2020532541.tif 000106
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、ｚ１６、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、化合物は、式：
【化１０４】
2020532541.tif 000107
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、ｚ１６、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、化合物は、式：
【化１０５】
2020532541.tif 000108
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、ｚ１６、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１８５】
実施形態では、化合物は、式：
【化１０６】
2020532541.tif 000109
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、ｚ１６、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１８６】
実施形態では、化合物は、式：
【化１０７】
2020532541.tif 000110
を有し、式中、Ｒ３５、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、環Ａ、Ｒ１、ｚ１６、およびｚ１は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０１８７】
実施形態では、化合物は、
【化１０８】
2020532541.tif 000111
であり、式中、Ｒ３５、Ｒ１、およびｚ１は、本明細書に記載の通りである。
【０１８８】
実施形態では、化合物は、
【化１０９】
2020532541.tif 000112
であり、式中、Ｒ３５、Ｒ１、およびｚ１は、本明細書に記載の通りである。
【０１８９】
実施形態では、化合物は、
【化１１０】
2020532541.tif 000113
であり、式中、Ｒ３５、Ｒ１、およびｚ１は、本明細書に記載の通りである。
【０１９０】
実施形態では、化合物は、
【化１１１】
2020532541.tif 000114
であり、式中、Ｒ３５およびＲ１は、本明細書に記載の通りである。
【０１９１】
実施形態では、化合物は、
【化１１２】
2020532541.tif 000115
であり、式中、Ｒ３５およびＸ１は、本明細書に記載の通りである。
【０１９２】
実施形態では、化合物は、
【化１１３】
2020532541.tif 000116
であり、式中、Ｒ３５は、本明細書に記載の通りである。
【０１９３】
実施形態では、化合物は、
【化１１４】
2020532541.tif 000117
であり、式中、Ｒ３５は、本明細書に記載の通りである。
【０１９４】
実施形態では、化合物は、
【化１１５】
2020532541.tif 000118
であり、式中、Ｒ１およびＲ３５は、本明細書に記載の通りである。
【０１９５】
実施形態では、化合物は、
【化１１６】
2020532541.tif 000119
であり、式中、Ｒ１およびＲ３５は、本明細書に記載の通りである。
【０１９６】
実施形態では、化合物は、
【化１１７】
2020532541.tif 000120
であり、式中、Ｒ１およびＲ３５は、本明細書に記載の通りである。
【０１９７】
実施形態では、化合物は、
【化１１８】
2020532541.tif 000121
であり、式中、Ｘ１およびＲ３５は、本明細書に記載の通りである。
【０１９８】
実施形態では、化合物は、
【化１１９】
2020532541.tif 000122
であり、式中、Ｒ３５は、本明細書に記載の通りである。
【０１９９】
実施形態では、化合物は、
【化１２０】
2020532541.tif 000123
であり、式中、Ｒ３５は、本明細書に記載の通りである。
【０２００】
実施形態では、化合物は、
【化１２１】
2020532541.tif 000124
であり、式中、Ｒ１、ｚ１、およびＲ３５は、本明細書に記載の通りである。
【０２０１】
実施形態では、化合物は、
【化１２２】
2020532541.tif 000125
であり、式中、Ｒ１およびＲ３５は、本明細書に記載の通りである。
【０２０２】
実施形態では、化合物は、
【化１２３】
2020532541.tif 000126
であり、式中、Ｒ１およびＲ３５は、本明細書に記載の通りである。
【０２０３】
実施形態では、化合物は、
【化１２４】
2020532541.tif 000127
であり、式中、Ｒ１およびＲ３５は、本明細書に記載の通りである。
【０２０４】
実施形態では、化合物は、
【化１２５】
2020532541.tif 000128
であり、式中、Ｒ１およびＲ３５は、本明細書に記載の通りである。
【０２０５】
実施形態では、化合物は、
【化１２６】
2020532541.tif 000129
であり、式中、ｚ１、Ｒ１、およびＲ３５は、本明細書に記載の通りである。
【０２０６】
実施形態では、化合物は、
【化１２７】
2020532541.tif 000130
であり、式中、Ｒ１、ｚ１、およびＲ３５は、本明細書に記載の通りである。
【０２０７】
実施形態では、化合物は、
【化１２８】
2020532541.tif 000131
であり、式中、ｚ１、Ｒ１、およびＲ３５は、本明細書に記載の通りである。
【０２０８】
実施形態では、化合物は、
【化１２９】
2020532541.tif 000132
であり、式中、Ｒ１およびＲ３５は、本明細書に記載の通りである。
【０２０９】
実施形態では、化合物は、
【化１３０】
2020532541.tif 000133
であり、式中、Ｒ１およびＲ３５は、本明細書に記載の通りである。
【０２１０】
実施形態では、化合物は、
【化１３１】
2020532541.tif 000134
であり、式中、Ｒ１およびＲ３５は、本明細書に記載の通りである。
【０２１１】
実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキレン、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、またはＣ１−Ｃ４アルキレン）である。実施形態では、Ｌ２は、置換アルキレン（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキレン、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、またはＣ１−Ｃ４アルキレン）である。実施形態では、Ｌ２は、非置換アルキレン（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキレン、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、またはＣ１−Ｃ４アルキレン）である。実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、または２〜４員ヘテロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ２は、置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、または２〜４員ヘテロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ２は、非置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、または２〜４員ヘテロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ３アルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ２アルキレンである。
【０２１２】
実施形態では、Ｌ２は、
【化１３２】
2020532541.tif 000135
であり、式中、ｚ１６は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
【０２１３】
実施形態では、Ｌ２は、
【化１３３】
2020532541.tif 000136
である。
【０２１４】
実施形態では、Ｌ２は、
【化１３４】
2020532541.tif 000137
2020532541.tif 000138
である。
【０２１５】
実施形態では、Ｌ２は、
【化１３５】
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である。実施形態では、Ｌ２は、
【化１３６】
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である。実施形態では、Ｌ２は、
【化１３７】
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である。実施形態では、Ｌ２は、
【化１３８】
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である。実施形態では、Ｌ２は、
【化１３９】
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である。実施形態では、Ｌ２は、
【化１４０】
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である。実施形態では、Ｌ２は、
【化１４１】
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である。実施形態では、Ｌ２は、
【化１４２】
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である。実施形態では、Ｌ２は、
【化１４３】
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である。実施形態では、Ｌ２は、
【化１４４】
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である。実施形態では、Ｌ２は、
【化１４５】
2020532541.tif 000149
である。実施形態では、Ｌ２は、
【化１４６】
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である。実施形態では、Ｌ２は、
【化１４７】
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である。実施形態では、Ｌ２は、
【化１４８】
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である。実施形態では、Ｌ２は、
【化１４９】
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である。実施形態では、Ｌ２は、
【化１５０】
2020532541.tif 000154
である。実施形態では、Ｌ２は、
【化１５１】
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である。実施形態では、Ｌ２は、
【化１５２】
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である。実施形態では、Ｌ２は、
【化１５３】
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である。実施形態では、Ｌ２は、
【化１５４】
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である。実施形態では、Ｌ２は、
【化１５５】
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である。実施形態では、Ｌ２は、
【化１５６】
2020532541.tif 000160
である。
【０２１６】
実施形態では、Ｒ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、または置換もしくは非置換２〜６員ヘテロアルキルである。
【０２１７】
実施形態では、Ｒ１は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨ２Ｆ、−Ｎ３、Ｒ２０置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）、またはＲ２０置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０２１８】
実施形態では、Ｒ１は、Ｒ２０置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ１は、Ｒ２０置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ１は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ１は、Ｒ２０置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ１は、Ｒ２０置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ１は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０２１９】
実施形態では、Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、およびＲ１Ｄは独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＢｒ３、−ＣＣｌ３、−ＣＩ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｉ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、Ｒ２０置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）、またはＲ２０置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０２２０】
実施形態では、Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄは独立して、Ｒ２０置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、およびＲ１Ｄは独立して、Ｒ２０置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、およびＲ１Ｄは独立して、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄは独立して、Ｒ２０置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、およびＲ１Ｄは独立して、Ｒ２０置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、およびＲ１Ｄは独立して、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０２２１】
実施形態では、Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、およびＲ１Ｄは独立して、Ｒ２０置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２０置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２０置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、またはＲ２０置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２２２】
Ｒ２０は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨ２Ｆ、−Ｎ３、Ｒ２１置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２１置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２１置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２１置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２１置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、またはＲ２１置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２２３】
Ｒ２１は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨ２Ｆ、−Ｎ３、Ｒ２２置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２２置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２２置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２２置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２２置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、またはＲ２２置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２２４】
実施形態では、Ｒ１は、Ｒ２０置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ１は、Ｒ２０置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ１は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ１は、Ｒ２０置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ１は、Ｒ２０置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ１は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ１は、Ｒ２０置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ１は、Ｒ２０置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ１は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ１は、Ｒ２０置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ１は、Ｒ２０置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ１は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ１は、Ｒ２０置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ１は、Ｒ２０置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ１は、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ１は、Ｒ２０置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ１は、Ｒ２０置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ１は、非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ１は、−ＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＳＯ２ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、または−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄである。実施形態では、Ｒ１は、−ＳＯ２Ｒ１Ｄである。実施形態では、Ｒ１は、−ＳＯ２ＮＲ１ＡＲ１Ｂである。実施形態では、Ｒ１は、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄである。
【０２２５】
実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＯＨである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＯＣＨ３である。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＯＣＨ２ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換Ｃ１−Ｃ４アルコキシである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−Ｃｌである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−Ｆである。実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＨ２ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＸ１３である。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＯＣＨ３または−Ｆである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換Ｃ１−Ｃ４アルコキシまたはハロゲンである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、−ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、−ＣＨ２ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、−ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、−ＣＨ２ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、−ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、−ＣＨ２ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、−ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、−ＣＨ２ＣＨ３である。
【０２２６】
実施形態では、Ｒ２は、水素、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２〜６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである。
【０２２７】
実施形態では、Ｒ２は独立して、水素、Ｒ２３置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２３置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２３置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２３置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２３置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、またはＲ２３置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ２は独立して、水素である。
【０２２８】
実施形態では、Ｒ２は、Ｒ２３置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ２は、Ｒ２３置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ２は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ２は、Ｒ２３置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２は、Ｒ２３置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２は、Ｒ２３置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２は、Ｒ２３置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２は、Ｒ２３置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２は、Ｒ２３置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２は、Ｒ２３置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ２は、Ｒ２３置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ２は、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ２は、Ｒ２３置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ２は、Ｒ２３置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ２が二価である場合、Ｒ２は、本明細書でＬ２と称され得る。
【０２２９】
Ｒ２３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨ２Ｆ、−Ｎ３、Ｒ２４置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２４置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２４置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２４置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２４置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、またはＲ２４置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ２３が、Ｒ２４置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２４置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２４置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、またはＲ２４置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である場合、Ｒ２３は、本明細書で（Ｒ２４）ｚ４置換環Ｃと称され得る。
【０２３０】
実施形態では、Ｒ２３は独立して、オキソである。実施形態では、Ｒ２３は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＣＣｌ３である。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＣＢｒ３である。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＣＩ３である。実施形態では、Ｒ２３は独立して、ＣＨＣｌ２である。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＣＨＢｒ２である。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＣＨＦ２である。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＣＨＩ２である。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＣＨ２Ｃｌである。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＣＨ２Ｂｒである。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＣＨ２Ｆである。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＣＨ２Ｉである。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＯＨである。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＮＯ２である。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＳＨである。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＳＯ３Ｈである。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＳＯ４Ｈである。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＳＯ２ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＮＨＮＨ２である。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２である。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＮＨＳＯ２Ｈである。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈである。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨである。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＮＨＯＨである。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＯＣＣｌ３である。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＯＣＦ３である。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＯＣＢｒ３である。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＯＣＩ３である。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＯＣＨＣｌ２である。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＯＣＨＢｒ２である。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＯＣＨＩ２である。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＯＣＨＦ２である。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＯＣＨ２Ｃｌである。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＯＣＨ２Ｂｒである。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＯＣＨ２Ｉである。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−ＯＣＨ２Ｆである。実施形態では、Ｒ２３は独立して、−Ｎ３である。
【０２３１】
実施形態では、Ｒ２３は、Ｒ２４置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ２３は、Ｒ２４置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ２３は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０２３２】
実施形態では、Ｒ２３は、Ｒ２４置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２３は、Ｒ２４置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２３は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０２３３】
実施形態では、Ｒ２３は、Ｒ２４置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２３は、Ｒ２４置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２３は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０２３４】
実施形態では、Ｒ２３は、Ｒ２４置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２３は、Ｒ２４置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２３は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０２３５】
実施形態では、Ｒ２３は、Ｒ２４置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ２３は、Ｒ２４置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ２３は、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。
【０２３６】
実施形態では、Ｒ２３は、Ｒ２４置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ２３は、Ｒ２４置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ２３は、非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２３７】
実施形態では、Ｒ２３は、Ｒ２４置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ２３は、置換もしくは非置換ピリジルである。実施形態では、Ｒ２３は、Ｒ２４置換ピリジルである。実施形態では、Ｒ２３は、非置換ピリジルである。実施形態では、Ｒ２３は、置換もしくは非置換ピリミジニルである。実施形態では、Ｒ２３は、Ｒ２４置換ピリミジニルである。実施形態では、Ｒ２３は、非置換ピリミジニルである。実施形態では、Ｒ２３は、メトキシである。実施形態では、Ｒ２３は、置換もしくは非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ２３は、Ｒ２４置換フェニルである。実施形態では、Ｒ２３は、非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ２３は、置換もしくは非置換ピリジナジニルである。実施形態では、Ｒ２３は、Ｒ２４置換ピリジナジニルである。実施形態では、Ｒ２４は、非置換ピリジナジニルである。
【０２３８】
実施形態では、Ｒ２４は独立して、−ＯＨである。実施形態では、Ｒ２４は独立して、−ＯＣＨ３である。実施形態では、Ｒ２４は独立して、−ＯＣＨ２ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ２４は独立して、−Ｆである。実施形態では、Ｒ２４は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ２４は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ２４は独立して、−ＳＯ２ＮＨ２である。
【０２３９】
実施形態では、Ｒ２４は、Ｒ２５置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ２４は、置換もしくは非置換ピリジルである。実施形態では、Ｒ２４は、Ｒ２５置換ピリジルである。実施形態では、Ｒ２４は、非置換ピリジルである。実施形態では、Ｒ２４は、置換もしくは非置換ピリミジニルである。実施形態では、Ｒ２４は、Ｒ２５置換ピリミジニルである。実施形態では、Ｒ２４は、非置換ピリミジニルである。実施形態では、Ｒ２４は、メトキシである。実施形態では、Ｒ２４は、置換もしくは非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ２４は、Ｒ２５置換フェニルである。実施形態では、Ｒ２４は、非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ２４は、置換もしくは非置換ピリジナジニルである。実施形態では、Ｒ２４は、Ｒ２５置換ピリジナジニルである。実施形態では、Ｒ２４は、非置換ピリジナジニルである。
【０２４０】
実施形態では、Ｒ２は、Ｒ２３置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ２は、Ｒ２３置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ２は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ２は、Ｒ２３置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２は、Ｒ２３置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２は、Ｒ２３置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２は、Ｒ２３置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２は、Ｒ２３置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２は、Ｒ２３置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２は、Ｒ２３置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ２は、Ｒ２３置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ２は、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ２は、Ｒ２３置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ２は、Ｒ２３置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、水素である。
【０２４１】
実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換ピリジル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ピリジル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換５〜６員ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ピリジル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２４２】
実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換ピリミジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ピリミジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換５〜６員ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ピリミジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロアリール置換メチルである。
【０２４３】
実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換ピリジル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、メトキシ置換ピリジル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ピリジル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ピリジル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ピリジル置換メチルである。
【０２４４】
実施形態では、Ｒ２は、メトキシ置換ピリジル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ピリジル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２４５】
実施形態では、Ｒ２は、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、メチル置換シクロペンチルである。実施形態では、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４アルキル置換シクロペンチルである。実施形態では、Ｒ２は、メチル置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換シクロペンチルである。
【０２４６】
実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換ピリジル置換プロピルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリール置換プロピルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換ヘテロアリール置換プロピルである。実施形態では、Ｒ２は、置換プロピルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換ピリジル置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ピリジル置換プロピルである。実施形態では、Ｒ２は、置換５〜６員ヘテロアリール置換プロピルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ヘテロアリール置換プロピルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換プロピルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ピリジル置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ピリジル置換プロピルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換プロピルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロアリール置換プロピルである。実施形態では、Ｒ２は、置換プロピルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ピリジル置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【０２４７】
実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換フェニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換アリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換フェニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換フェニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換アリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換フェニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換フェニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換アリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換フェニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２４８】
実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換ピリダジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換ピリダジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ピリダジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ピリダジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ピリダジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ピリダジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２４９】
実施形態では、Ｒ２は、非置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２５０】
実施形態では、Ｒ２は、メトキシ置換ピリジルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ピリジルである。実施形態では、Ｒ２は、メトキシ置換５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は、置換５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は、置換ヘテロアリールである。
【０２５１】
実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換ベンジル置換ピペリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ベンジル置換ピペリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ベンジル置換ピペリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ピペリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ヘテロシクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換ベンジル置換ピペリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ベンジル置換ピペリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ピペリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ベンジル置換ピペリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ピペリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ヘテロシクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ベンジル置換ピペリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ピペリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２５２】
実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換ピリジル置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリール置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換ヘテロアリール置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換ピリジル置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリール置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換ヘテロアリール置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ピリジル置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換５〜６員ヘテロアリール置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ヘテロアリール置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ピリジル置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換５〜６員ヘテロアリール置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ヘテロアリール置換２〜６員ヘテロアルキルである。
【０２５３】
実施形態では、Ｒ２は、非置換ピリジル置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロアリール置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ピリジル置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロアリール置換２〜６員ヘテロアルキルである。
【０２５４】
実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換イミダゾリル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換イミダゾリル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換イミダゾリル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換５〜６員ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換イミダゾリル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２５５】
実施形態では、Ｒ２は、非置換イミダゾリル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換イミダゾリル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２５６】
実施形態では、Ｒ２は、ＯＨ置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、ＯＨ置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２５７】
実施形態では、Ｒ２は、非置換４員ヘテロアルキル置換ピペリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロアルキル置換ピペリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換４員ヘテロアルキル置換ピペリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロアルキル置換ピペリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２５８】
実施形態では、Ｒ２は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換ピロリジニルである。実施形態では、Ｒ２は、置換２〜８員ヘテロアルキル置換ピロリジニルである。実施形態では、Ｒ２は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ヘテロシクロアルキルである。
【０２５９】
実施形態では、Ｒ２は、非置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロアルキルである。
【０２６０】
実施形態では、Ｒ２は、非置換シクロブチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換３〜６員シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換シクロアルキルである。
【０２６１】
実施形態では、Ｒ２は、非置換ピロリジニルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロシクロアルキルである。
【０２６２】
実施形態では、Ｒ２は、ＯＨ置換シクロブチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換シクロブチルである。実施形態では、Ｒ２は、ＯＨ置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである。
【０２６３】
実施形態では、Ｒ２は、ＯＨ置換プロピルである。実施形態では、Ｒ２は、ＯＨ置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換プロピルである。実施形態では、Ｒ２は、置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【０２６４】
実施形態では、Ｒ２は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換アゼチジニルである。実施形態では、Ｒ２は、オキソ置換２〜８員ヘテロアルキル置換アゼチジニルである。実施形態では、Ｒ２は、オキソ置換ヘテロアルキル置換アゼチジニルである。実施形態では、Ｒ２は、置換２〜８員ヘテロアルキル置換アゼチジニルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ヘテロアルキル置換アゼチジニルである。
【０２６５】
実施形態では、Ｒ２は、非置換シクロペンチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換シクロプロピルである。
【０２６６】
実施形態では、Ｒ２は、非置換シクロブチル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換シクロブチル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２６７】
実施形態では、Ｒ２は、非置換オキセタニルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換３〜６員ヘテロシクロアルキルである。
【０２６８】
実施形態では、Ｒ２は、非置換イソプロピルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換プロピルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ｔｅｒｔ−ブチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ブチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【０２６９】
実施形態では、Ｒ２は、オキソ置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、オキソ置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ヘテロアルキルである。
【０２７０】
実施形態では、Ｒ２は、非置換テトラヒドロピラン置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、テトラヒドロピラン置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換テトラヒドロピラン置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、テトラヒドロピラン置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２７１】
実施形態では、Ｒ２は、ＣＦ３置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、Ｃ（ハロ）３置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、ＣＦ３置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、Ｃ（ハロ）３置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２７２】
実施形態では、Ｒ２は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換ピロリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、オキソ置換２〜８員ヘテロアルキル置換ピロリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換２〜８員ヘテロアルキル置換ピロリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換ピロリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換２〜８員ヘテロアルキル置換ピロリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換２〜８員ヘテロアルキル置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２７３】
実施形態では、Ｒ２は、ＯＨ置換ブチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ブチルである。
【０２７４】
実施形態では、Ｒ２は、ＯＨ置換ピリジル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、ＯＨ置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ピリジル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、ＯＨ置換および非置換ピリジル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、ＯＨ置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ピリジル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、ＯＨ置換および非置換５〜６員ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、ＯＨ置換および非置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２７５】
実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換メチル置換イミダゾリル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換メチル置換５〜６員ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換メチル置換ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換メチル置換イミダゾリル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換メチル置換５〜６員ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換メチル置換ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル置換イミダゾリル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２７６】
実施形態では、Ｒ２は、メトキシ置換シクロブチルである。実施形態では、Ｒ２は、２〜４員ヘテロアルキル置換シクロブチルである。実施形態では、Ｒ２は、メトキシ置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、２〜４員ヘテロアルキル置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである。
【０２７７】
実施形態では、Ｒ２は、非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換アリールである。
【０２７８】
実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換イミダゾリル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換イミダゾリル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換５〜６員ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換イミダゾリル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換イミダゾリル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換イミダゾリル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２７９】
実施形態では、Ｒ２は、ＯＨ置換シクロペンチルである。実施形態では、Ｒ２は、ＯＨ置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換シクロペンチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである。
【０２８０】
実施形態では、Ｒ２は、ＯＨ置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、ＯＨ置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、ＯＨ置換フェニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、ＯＨ置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２８１】
実施形態では、Ｒ２は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換テトラヒドロピラン置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換２〜８員ヘテロアルキル置換テトラヒドロピラン置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換テトラヒドロピラン置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２８２】
実施形態では、Ｒ２は、非置換ピロリジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ピロリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２８３】
実施形態では、Ｒ２は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換ピロリジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換２〜８員ヘテロアルキル置換ピロリジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換エチルである。
【０２８４】
実施形態では、Ｒ２は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換ピロリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換２〜８員ヘテロアルキル置換ピロリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２８５】
実施形態では、Ｒ２は、非置換ピロリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換メチルである。
【０２８６】
実施形態では、Ｒ２は、非置換ピロリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２８７】
実施形態では、Ｒ２は、非置換モルホリニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換モルホリニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換モルホリニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２８８】
実施形態では、Ｒ２は、ＯＨ置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、ＯＨ置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換フェニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２８９】
実施形態では、Ｒ２は、非置換ピペリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロシクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ピペリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２９０】
実施形態では、Ｒ２は、ＯＨ置換メチル置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、ＯＨ置換メチル置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換フェニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２９１】
実施形態では、Ｒ２は、Ｃｌ置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、ハロ置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、ハロ置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、Ｃｌ置換フェニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、ハロ置換フェニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、ハロ置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２９２】
実施形態では、Ｒ２は、非置換テトラヒドロフラニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、テトラヒドロフラニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換テトラヒドロフラニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、テトラヒドロフラニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２９３】
実施形態では、Ｒ２は、非置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換フェニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２９４】
実施形態では、Ｒ２は、非置換アゼチジニルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換３〜６員ヘテロシクロアルキルである。
【０２９５】
実施形態では、Ｒ２は、メトキシ置換フェノキシ置換ピリジル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、２〜４員アルコキシ置換フェノキシ置換ピリジル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、２〜４員アルコキシ置換アリールオキシ置換ピリジル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、２〜４員アルコキシ置換アリールオキシ置換５〜６員ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、２〜４員アルコキシ置換アリールオキシ置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２９６】
実施形態では、Ｒ２は、メトキシ置換ピリジル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、２〜４員アルコキシ置換ピリジル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、２〜４員アルコキシ置換５〜６員ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、２〜４員アルコキシ置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、２〜４員アルコキシ置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２９７】
実施形態では、Ｒ２は、メトキシ置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、２〜４員アルコキシ置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、２〜４員アルコキシ置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、２〜４員アルコキシ置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２９８】
実施形態では、Ｒ２は、オキソ置換２〜４員ヘテロアルキル置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換２〜４員ヘテロアルキル置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換２〜４員ヘテロアルキル置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換２〜４員ヘテロアルキル置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０２９９】
実施形態では、Ｒ２は、メトキシ置換フェニル置換プロピルである。実施形態では、Ｒ２は、２〜４員アルコキシ置換フェニル置換プロピルである。実施形態では、Ｒ２は、２〜４員アルコキシ置換アリール置換プロピルである。実施形態では、Ｒ２は、２〜４員アルコキシ置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３００】
実施形態では、Ｒ２は、オキソ置換２〜４員ヘテロアルキル置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換２〜４員ヘテロアルキル置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換２〜４員ヘテロアルキル置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換２〜４員ヘテロアルキル置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３０１】
実施形態では、Ｒ２は、非置換シクロペンチル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３０２】
実施形態では、Ｒ２は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換ピロリジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、オキソ置換４〜８員ヘテロアルキル置換ピロリジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換４〜８員ヘテロアルキル置換ピロリジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換４〜８員ヘテロアルキル置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換４〜８員ヘテロアルキル置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３０３】
実施形態では、Ｒ２は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換アゼチジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、オキソ置換４〜８員ヘテロアルキル置換アゼチジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換４〜８員ヘテロアルキル置換アゼチジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換４〜８員ヘテロアルキル置換アゼチジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３０４】
実施形態では、Ｒ２は、非置換アゼチジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３０５】
実施形態では、Ｒ２は、ＣＮ置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、ＣＮ置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、ＣＮ置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３０６】
実施形態では、Ｒ２は、非置換フェニル置換エチル置換ピペリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換アリール置換エチル置換ピペリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキル置換ピペリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキル置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキル置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３０７】
実施形態では、Ｒ２は、メトキシ置換ピリジル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、２〜４員アルコキシ置換ピリジル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、２〜４員アルコキシ置換５〜６員ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、２〜４員アルコキシ置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３０８】
実施形態では、Ｒ２は、非置換２〜４員アルコキシ置換ピリジル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換２〜４員アルコキシ置換５〜６員ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換２〜４員アルコキシ置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３０９】
実施形態では、Ｒ２は、非置換ピリジル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３１０】
実施形態では、Ｒ２は、カルボキシル置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、カルボキシル置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、カルボキシル置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３１１】
実施形態では、Ｒ２は、ＳＯ２ＮＨ２置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、ＳＯ２ＮＨ２置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、ＳＯ２ＮＨ２置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、水素である。
【０３１２】
実施形態では、Ｒ２は、ｔｅｒｔ−ブチルカルバメート置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、オキソ置換６〜８員ヘテロアルキル置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換６〜８員ヘテロアルキル置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換６〜８員ヘテロアルキル置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換６〜８員ヘテロアルキル置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３１３】
実施形態では、Ｒ２は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換ピペリジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、オキソ置換５〜７員ヘテロアルキル置換ピペリジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換５〜７員ヘテロアルキル置換ピペリジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換５〜７員ヘテロアルキル置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換５〜７員ヘテロアルキル置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３１４】
実施形態では、Ｒ２は、非置換チアゾリル置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３１５】
実施形態では、Ｒ２は、ＮＨ２置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、ＮＨ２置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、ＮＨ２置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は、置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３１６】
実施形態では、Ｒ２は、非置換ピペリジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３１７】
実施形態では、Ｒ２は、オキソ置換２〜６員ヘテロアルキル置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換２〜６員ヘテロアルキル置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換２〜６員ヘテロアルキル置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ２は、置換２〜６員ヘテロアルキル置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３１８】
実施形態では、Ｒ２は、
【化１５７】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化１５８】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化１５９】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化１６０】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化１６１】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化１６２】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化１６３】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化１６４】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化１６５】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化１６６】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化１６７】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化１６８】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化１６９】
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【化１７０】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化１７１】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化１７２】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化１７３】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化１７４】
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【化１７５】
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【化１７６】
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【化１７９】
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【化１８０】
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【化１８３】
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【化１８４】
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【化１８５】
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【化１８６】
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【化１８７】
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【化１８８】
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【化１８９】
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【化１９０】
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【化１９１】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化１９２】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化１９３】
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【化１９４】
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【化１９５】
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【化１９６】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化１９７】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化１９８】
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【化１９９】
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【化２００】
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【化２０１】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２０２】
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【化２０３】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２０４】
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【化２０５】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２０６】
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【化２０７】
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【化２０８】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２０９】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２１０】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２１１】
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【化２１２】
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【化２１３】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２１４】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２１５】
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【化２１６】
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【化２１７】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２１８】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２１９】
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【化２２０】
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【化２２１】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２２２】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２２３】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２２４】
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【化２２５】
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【化２２６】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２２７】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２２８】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２２９】
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【化２３０】
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【化２３１】
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【化２３２】
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【化２３３】
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【化２３４】
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【化２３５】
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【化２３６】
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【化２３７】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２３８】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２３９】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２４０】
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【化２４１】
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【化２４２】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２４３】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２４４】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２４５】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２４６】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２４７】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２４８】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２４９】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２５０】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２５１】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２５２】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２５３】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２５４】
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【化２５５】
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【化２５６】
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【化２５７】
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【化２５８】
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【化２５９】
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【化２６０】
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【化２６１】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２６２】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２６３】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２６４】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２６５】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２６６】
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【化２６７】
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【化２６８】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２６９】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２７０】
2020532541.tif 000274
である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２７１】
2020532541.tif 000275
である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２７２】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２７３】
2020532541.tif 000277
である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２７４】
2020532541.tif 000278
である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２７５】
2020532541.tif 000279
である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２７６】
2020532541.tif 000280
である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２７７】
2020532541.tif 000281
である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２７８】
2020532541.tif 000282
である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２７９】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２８０】
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である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２８１】
2020532541.tif 000285
である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２８２】
2020532541.tif 000286
である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２８３】
2020532541.tif 000287
である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２８４】
2020532541.tif 000288
である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２８５】
2020532541.tif 000289
である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２８６】
2020532541.tif 000290
である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２８７】
2020532541.tif 000291
である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２８８】
2020532541.tif 000292
である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２８９】
2020532541.tif 000293
である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２９０】
2020532541.tif 000294
である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２９１】
2020532541.tif 000295
である。実施形態では、Ｒ２は、
【化２９２】
2020532541.tif 000296
である。
【０３１９】
実施形態では、Ｒ３は、水素、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２〜６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである。
【０３２０】
実施形態では、Ｒ３は独立して、水素、Ｒ２６置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２６置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、またはＲ２６置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ３は独立して、水素である。
【０３２１】
実施形態では、Ｒ３は、Ｒ２６置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ３は、Ｒ２６置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ３は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ３は、Ｒ２６置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ３は、Ｒ２６置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ３は、Ｒ２６置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ３は、Ｒ２６置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ３は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ３は、Ｒ２６置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ３は、Ｒ２６置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ３は、Ｒ２６置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ３は、Ｒ２６置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ３は、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ３は、Ｒ２６置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ３は、Ｒ２６置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３２２】
実施形態では、Ｒ２６は独立して、オキソである。実施形態では、Ｒ２６は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＣＣｌ３である。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＣＢｒ３である。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＣＩ３である。実施形態では、Ｒ２６は独立して、ＣＨＣｌ２である。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＣＨＢｒ２である。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＣＨＦ２である。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＣＨＩ２である。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＣＨ２Ｃｌである。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＣＨ２Ｂｒである。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＣＨ２Ｆである。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＣＨ２Ｉである。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＯＨである。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＮＯ２である。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＳＨである。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＳＯ３Ｈである。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＳＯ４Ｈである。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＳＯ２ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＮＨＮＨ２である。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２である。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＮＨＳＯ２Ｈである。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈである。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨである。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＮＨＯＨである。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＯＣＣｌ３である。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＯＣＦ３である。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＯＣＢｒ３である。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＯＣＩ３である。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＯＣＨＣｌ２である。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＯＣＨＢｒ２である。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＯＣＨＩ２である。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＯＣＨＦ２である。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＯＣＨ２Ｃｌである。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＯＣＨ２Ｂｒである。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＯＣＨ２Ｉである。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−ＯＣＨ２Ｆである。実施形態では、Ｒ２６は独立して、−Ｎ３である。
【０３２３】
実施形態では、Ｒ２６は、Ｒ２７置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ２６は、Ｒ２７置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ２６は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３２４】
実施形態では、Ｒ２６は、Ｒ２７置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２６は、Ｒ２７置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２６は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０３２５】
実施形態では、Ｒ２６は、Ｒ２７置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２６は、Ｒ２７置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２６は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３２６】
実施形態では、Ｒ２６は、Ｒ２７置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２６は、Ｒ２７置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ２６は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３２７】
実施形態では、Ｒ２６は、Ｒ２７置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ２６は、Ｒ２７置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ２６は、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。
【０３２８】
実施形態では、Ｒ２６は、Ｒ２７置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ２６は、Ｒ２７置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ２６は、非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３２９】
Ｒ２６は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨ２Ｆ、−Ｎ３、Ｒ２７置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２７置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２７置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２７置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２７置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、またはＲ２７置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３３０】
Ｒ２７は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨ２Ｆ、−Ｎ３、Ｒ２８置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２８置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２８置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２８置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２８置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、またはＲ２８置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ２７は独立して、−ＯＨである。実施形態では、Ｒ２７は独立して、−ＯＣＨ３である。実施形態では、Ｒ２７は独立して、−ＯＣＨ２ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ２７は独立して、−Ｆである。実施形態では、Ｒ２７は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ２７は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ２７は独立して、−ＳＯ２ＮＨ２である。
【０３３１】
実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、本明細書で「環Ｂ」と称され得る、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）を形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、置換もしくは非置換３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、置換もしくは非置換３員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、置換もしくは非置換４員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、置換もしくは非置換５員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、置換もしくは非置換６員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、置換もしくは非置換７員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、置換もしくは非置換８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、置換３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、置換３員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、置換４員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、置換５員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、置換６員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、置換７員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、置換８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、Ｒ６置換３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、Ｒ６置換３員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、Ｒ６置換４員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、Ｒ６置換５員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、Ｒ６置換６員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、Ｒ６置換７員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、Ｒ６置換８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、非置換３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、非置換３員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、非置換４員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、非置換５員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、非置換６員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、非置換７員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は任意に連結して、非置換８員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。
【０３３２】
実施形態では、Ｒ３は、水素、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２〜６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２およびＲ３は連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルを形成する。
【０３３３】
実施形態では、Ｒ３は、Ｒ２６置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ３は、Ｒ２６置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ３は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ３は、Ｒ２６置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ３は、Ｒ２６置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ３は、Ｒ２６置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ３は、Ｒ２６置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ３は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ３は、Ｒ２６置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ３は、Ｒ２６置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ３は、Ｒ２６置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ３は、Ｒ２６置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ３は、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ３は、Ｒ２６置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ３は、Ｒ２６置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、水素である。
【０３３４】
実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換ピリジル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ピリジル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換５〜６員ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ピリジル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３３５】
実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換ピリミジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ピリミジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換５〜６員ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ピリミジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアリール置換メチルである。
【０３３６】
実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換ピリジル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、メトキシ置換ピリジル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ピリジル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ピリジル置換メチルである。
【０３３７】
実施形態では、Ｒ３は、メトキシ置換ピリジル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ピリジル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ピリジル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３３８】
実施形態では、Ｒ３は、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換メチル置換シクロペンチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル置換シクロペンチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換メチル置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換メチル置換シクロペンチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換Ｃ１−Ｃ４アルキル置換シクロペンチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換メチル置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換シクロペンチルである。
【０３３９】
実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換ピリジル置換プロピルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリール置換プロピルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換ヘテロアリール置換プロピルである。実施形態では、Ｒ３は、置換プロピルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換ピリジル置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ピリジル置換プロピルである。実施形態では、Ｒ３は、置換５〜６員ヘテロアリール置換プロピルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ヘテロアリール置換プロピルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換プロピルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ピリジル置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ピリジル置換プロピルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換プロピルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアリール置換プロピルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ピリジル置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【０３４０】
実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ピリジル置換プロピルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換プロピルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアリール置換プロピルである。実施形態では、Ｒ３は、置換プロピルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ピリジル置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【０３４１】
実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換フェニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換アリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換フェニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換フェニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換アリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換フェニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換フェニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換アリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換フェニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３４２】
実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換ピリダジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換ピリダジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ピリダジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ピリダジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ピリダジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ピリダジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、メトキシ置換ピリジルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ピリジルである。実施形態では、Ｒ３は、メトキシ置換５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３は、置換５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３は、置換ヘテロアリールである。
【０３４３】
実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換ベンジル置換ピペリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ベンジル置換ピペリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ベンジル置換ピペリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ピペリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ヘテロシクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換ベンジル置換ピペリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ピペリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ベンジル置換ピペリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ピペリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ベンジル置換ピペリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ピペリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ヘテロシクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ベンジル置換ピペリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ピペリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３４４】
実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換ピリジル置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリール置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換ヘテロアリール置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換ピリジル置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリール置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換ヘテロアリール置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ピリジル置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換５〜６員ヘテロアリール置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ヘテロアリール置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ピリジル置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換５〜６員ヘテロアリール置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ヘテロアリール置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ピリジル置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアリール置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ピリジル置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアリール置換２〜６員ヘテロアルキルである。
【０３４５】
実施形態では、Ｒ３は、非置換ピリジル置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアリール置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ピリジル置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアリール置換２〜６員ヘテロアルキルである。
【０３４６】
実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換イミダゾリル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換イミダゾリル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換イミダゾリル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換５〜６員ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換イミダゾリル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換イミダゾリル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換イミダゾリル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３４７】
実施形態では、Ｒ３は、非置換イミダゾリル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換イミダゾリル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３４８】
実施形態では、Ｒ３は、ＯＨ置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、ＯＨ置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３４９】
実施形態では、Ｒ３は、非置換４員ヘテロアルキル置換ピペリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアルキル置換ピペリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換４員ヘテロアルキル置換ピペリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアルキル置換ピペリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３５０】
実施形態では、Ｒ３は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換ピロリジニルである。実施形態では、Ｒ３は、置換２〜８員ヘテロアルキル置換ピロリジニルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換２〜８員ヘテロアルキル置換ピロリジニルである。実施形態では、Ｒ３は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアルキルである。
【０３５１】
実施形態では、Ｒ３は、非置換シクロブチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換３〜６員シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ピロリジニルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロシクロアルキルである。
【０３５２】
実施形態では、Ｒ３は、ＯＨ置換シクロブチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換シクロブチルである。実施形態では、Ｒ３は、ＯＨ置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである。
【０３５３】
実施形態では、Ｒ３は、ＯＨ置換プロピルである。実施形態では、Ｒ３は、ＯＨ置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換プロピルである。実施形態では、Ｒ３は、置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【０３５４】
実施形態では、Ｒ３は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換アゼチジニルである。実施形態では、Ｒ３は、オキソ置換２〜８員ヘテロアルキル置換アゼチジニルである。実施形態では、Ｒ３は、オキソ置換ヘテロアルキル置換アゼチジニルである。実施形態では、Ｒ３は、置換２〜８員ヘテロアルキル置換アゼチジニルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ヘテロアルキル置換アゼチジニルである。
【０３５５】
実施形態では、Ｒ３は、非置換シクロペンチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換シクロプロピルである。
【０３５６】
実施形態では、Ｒ３は、非置換シクロブチル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換シクロブチル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３５７】
実施形態では、Ｒ３は、非置換オキセタニルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換３〜６員ヘテロシクロアルキルである。
【０３５８】
実施形態では、Ｒ３は、非置換イソプロピルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換プロピルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ｔｅｒｔ−ブチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ブチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【０３５９】
実施形態では、Ｒ３は、オキソ置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、オキソ置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ヘテロアルキルである。
【０３６０】
実施形態では、Ｒ３は、非置換テトラヒドロピラン置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、テトラヒドロピラン置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換テトラヒドロピラン置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、テトラヒドロピラン置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３６１】
実施形態では、Ｒ３は、ＣＦ３置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、Ｃ（ハロ）３置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、ＣＦ３置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、Ｃ（ハロ）３置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３６２】
実施形態では、Ｒ３は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換ピロリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、オキソ置換２〜８員ヘテロアルキル置換ピロリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換２〜８員ヘテロアルキル置換ピロリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換ピロリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換２〜８員ヘテロアルキル置換ピロリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換２〜８員ヘテロアルキル置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３６３】
実施形態では、Ｒ３は、ＯＨ置換ブチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換ブチルである。
【０３６４】
実施形態では、Ｒ３は、ＯＨ置換および非置換ピリジル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、ＯＨ置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ピリジル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、ＯＨ置換および非置換ピリジル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、ＯＨ置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ピリジル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、ＯＨ置換および非置換５〜６員ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、ＯＨ置換および非置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３６５】
実施形態では、Ｒ３は、メチル置換イミダゾリル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、メチル置換５〜６員ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、メチル置換ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル置換イミダゾリル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３６６】
実施形態では、Ｒ３は、メトキシ置換シクロブチルである。実施形態では、Ｒ３は、２〜４員ヘテロアルキル置換シクロブチルである。実施形態では、Ｒ３は、メトキシ置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、２〜４員ヘテロアルキル置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである。
【０３６７】
実施形態では、Ｒ３は、非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換アリールである。
【０３６８】
実施形態では、Ｒ３は、イミダゾリル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、５〜６員ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換イミダゾリル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、イミダゾリル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換イミダゾリル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３６９】
実施形態では、Ｒ３は、ＯＨ置換シクロペンチルである。実施形態では、Ｒ３は、ＯＨ置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換シクロペンチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルである。
【０３７０】
実施形態では、Ｒ３は、ＯＨ置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、ＯＨ置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、ＯＨ置換フェニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、ＯＨ置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３７１】
実施形態では、Ｒ３は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換テトラヒドロピラン置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換２〜８員ヘテロアルキル置換テトラヒドロピラン置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換テトラヒドロピラン置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３７２】
実施形態では、Ｒ３は、非置換ピロリジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ピロリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３７３】
実施形態では、Ｒ３は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換ピロリジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換２〜８員ヘテロアルキル置換ピロリジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換エチルである。
【０３７４】
実施形態では、Ｒ３は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換ピロリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換２〜８員ヘテロアルキル置換ピロリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３７５】
実施形態では、Ｒ３は、非置換ピロリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換メチルである。
【０３７６】
実施形態では、Ｒ３は、非置換ピロリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３７７】
実施形態では、Ｒ３は、非置換モルホリニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換モルホリニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換モルホリニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３７８】
実施形態では、Ｒ３は、ＯＨ置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、ＯＨ置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換フェニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３７９】
実施形態では、Ｒ３は、非置換ピペリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロシクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ピペリジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３８０】
実施形態では、Ｒ３は、ＯＨ置換メチル置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、ＯＨ置換メチル置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換フェニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３８１】
実施形態では、Ｒ３は、Ｃｌ置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、ハロ置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、ハロ置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、Ｃｌ置換フェニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、ハロ置換フェニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、ハロ置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３８２】
実施形態では、Ｒ３は、非置換テトラヒドロフラニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、テトラヒドロフラニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換テトラヒドロフラニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、テトラヒドロフラニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３８３】
実施形態では、Ｒ３は、非置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換フェニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３８４】
実施形態では、Ｒ３は、非置換アゼチジニルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換３〜６員ヘテロシクロアルキルである。
【０３８５】
実施形態では、Ｒ３は、メトキシ置換フェノキシ置換ピリジル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、２〜４員アルコキシ置換フェノキシ置換ピリジル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、２〜４員アルコキシ置換アリールオキシ置換ピリジル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、２〜４員アルコキシ置換アリールオキシ置換５〜６員ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、２〜４員アルコキシ置換アリールオキシ置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３８６】
実施形態では、Ｒ３は、メトキシ置換ピリジル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、２〜４員アルコキシ置換ピリジル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、２〜４員アルコキシ置換５〜６員ヘテロアリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、２〜４員アルコキシ置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、２〜４員アルコキシ置換ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３８７】
実施形態では、Ｒ３は、メトキシ置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、２〜４員アルコキシ置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、２〜４員アルコキシ置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、２〜４員アルコキシ置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３８８】
実施形態では、Ｒ３は、オキソ置換２〜４員ヘテロアルキル置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換２〜４員ヘテロアルキル置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換２〜４員ヘテロアルキル置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換２〜４員ヘテロアルキル置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３８９】
実施形態では、Ｒ３は、メトキシ置換フェニル置換プロピルである。実施形態では、Ｒ３は、２〜４員アルコキシ置換フェニル置換プロピルである。実施形態では、Ｒ３は、２〜４員アルコキシ置換アリール置換プロピルである。実施形態では、Ｒ３は、２〜４員アルコキシ置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３９０】
実施形態では、Ｒ３は、オキソ置換２〜４員ヘテロアルキル置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換２〜４員ヘテロアルキル置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換２〜４員ヘテロアルキル置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換２〜４員ヘテロアルキル置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３９１】
実施形態では、Ｒ３は、非置換シクロペンチル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３９２】
実施形態では、Ｒ３は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換ピロリジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、オキソ置換４〜８員ヘテロアルキル置換ピロリジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換４〜８員ヘテロアルキル置換ピロリジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換４〜８員ヘテロアルキル置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換４〜８員ヘテロアルキル置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３９３】
実施形態では、Ｒ３は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換アゼチジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、オキソ置換４〜８員ヘテロアルキル置換アゼチジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換４〜８員ヘテロアルキル置換アゼチジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換４〜８員ヘテロアルキル置換アゼチジニル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３９４】
実施形態では、Ｒ３は、非置換アゼチジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３９５】
実施形態では、Ｒ３は、ＣＮ置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、ＣＮ置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、ＣＮ置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３９６】
実施形態では、Ｒ３は、非置換フェニル置換エチル置換ピペリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換アリール置換エチル置換ピペリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキル置換ピペリジニル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキル置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキル置換３〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３９７】
実施形態では、Ｒ３は、メトキシ置換ピリジル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換２〜４員アルコキシ置換ピリジル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換２〜４員アルコキシ置換５〜６員ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換２〜４員アルコキシ置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換２〜４員アルコキシ置換ピリジル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換２〜４員アルコキシ置換５〜６員ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換２〜４員アルコキシ置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換２〜４員アルコキシ置換ピリジル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換２〜４員アルコキシ置換５〜６員ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換２〜４員アルコキシ置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３９８】
実施形態では、Ｒ３は、非置換２〜４員アルコキシ置換ピリジル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換２〜４員アルコキシ置換５〜６員ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換２〜４員アルコキシ置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０３９９】
実施形態では、Ｒ３は、非置換ピリジル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０４００】
実施形態では、Ｒ３は、カルボキシル置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、カルボキシル置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、カルボキシル置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０４０１】
実施形態では、Ｒ３は、ＳＯ２ＮＨ２置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、ＳＯ２ＮＨ２置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、ＳＯ２ＮＨ２置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０４０２】
実施形態では、Ｒ３は、水素である。実施形態では、Ｒ３は、ｔｅｒｔ−ブチルカルバメート置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、オキソ置換６〜８員ヘテロアルキル置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換６〜８員ヘテロアルキル置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換６〜８員ヘテロアルキル置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換６〜８員ヘテロアルキル置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０４０３】
実施形態では、Ｒ３は、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル置換ピペリジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、オキソ置換５〜７員ヘテロアルキル置換ピペリジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換５〜７員ヘテロアルキル置換ピペリジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換５〜７員ヘテロアルキル置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換５〜７員ヘテロアルキル置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０４０４】
実施形態では、Ｒ３は、非置換チアゾリル置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロアリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０４０５】
実施形態では、Ｒ３は、ＮＨ２置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、ＮＨ２置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、ＮＨ２置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ３は、置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０４０６】
実施形態では、Ｒ３は、非置換ピペリジニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換５〜６員ヘテロシクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０４０７】
実施形態では、Ｒ３は、オキソ置換２〜６員ヘテロアルキル置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換２〜６員ヘテロアルキル置換フェニル置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換２〜６員ヘテロアルキル置換アリール置換エチルである。実施形態では、Ｒ３は、置換２〜６員ヘテロアルキル置換アリール置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。
【０４０８】
実施形態では、Ｒ３は、
【化２９３】
2020532541.tif 000297
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化２９４】
2020532541.tif 000298
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化２９５】
2020532541.tif 000299
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化２９６】
2020532541.tif 000300
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化２９７】
2020532541.tif 000301
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化２９８】
2020532541.tif 000302
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化２９９】
2020532541.tif 000303
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３００】
2020532541.tif 000304
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３０１】
2020532541.tif 000305
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３０２】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３０３】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３０４】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３０５】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３０６】
2020532541.tif 000310
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３０７】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３０８】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３０９】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３１０】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３１１】
2020532541.tif 000315
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３１２】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３１３】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３１４】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３１５】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３１６】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３１７】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３１８】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３１９】
2020532541.tif 000323
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３２０】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３２１】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３２２】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３２３】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３２４】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３２５】
2020532541.tif 000329
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３２６】
2020532541.tif 000330
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３２７】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３２８】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３２９】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３３０】
2020532541.tif 000334
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３３１】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３３２】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３３３】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３３４】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３３５】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３３６】
2020532541.tif 000340
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３３７】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３３８】
2020532541.tif 000342
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３３９】
2020532541.tif 000343
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３４０】
2020532541.tif 000344
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３４１】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３４２】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３４３】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３４４】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３４５】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３４６】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３４７】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３４８】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３４９】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３５０】
2020532541.tif 000354
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３５１】
2020532541.tif 000355
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３５２】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３５３】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３５４】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３５５】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３５６】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３５７】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３５８】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３５９】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３６０】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３６１】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３６２】
2020532541.tif 000366
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３６３】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３６４】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３６５】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３６６】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３６７】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３６８】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３６９】
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【化３７０】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３７１】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３７２】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３７３】
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【化３７４】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３７５】
2020532541.tif 000379
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３７６】
2020532541.tif 000380
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３７７】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３７８】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３７９】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３８０】
2020532541.tif 000384
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３８１】
2020532541.tif 000385
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３８２】
2020532541.tif 000386
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３８３】
2020532541.tif 000387
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３８４】
2020532541.tif 000388
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３８５】
2020532541.tif 000389
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３８６】
2020532541.tif 000390
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３８７】
2020532541.tif 000391
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３８８】
2020532541.tif 000392
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３８９】
2020532541.tif 000393
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３９０】
2020532541.tif 000394
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３９１】
2020532541.tif 000395
である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３９２】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３９３】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３９４】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３９５】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３９６】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３９７】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３９８】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化３９９】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４００】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４０１】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４０２】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４０３】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４０４】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４０５】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４０６】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４０７】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４０８】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４０９】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４１０】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４１１】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４１２】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４１３】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４１４】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４１５】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４１６】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４１７】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４１８】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４１９】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４２０】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４２１】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４２２】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４２３】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４２４】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４２５】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４２６】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４２７】
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である。実施形態では、Ｒ３は、
【化４２８】
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である。
【０４０９】
実施形態では、Ｒ４は、水素、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２〜６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである。
【０４１０】
実施形態では、Ｒ４は独立して、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨ２Ｆ、−Ｎ３、Ｒ２９置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）、またはＲ２９置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０４１１】
実施形態では、Ｒ４は、Ｒ２９置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ４は、Ｒ２９置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ４は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ４は、Ｒ２９置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ４は、Ｒ２９置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ４は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０４１２】
実施形態では、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、およびＲ４Ｄは独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＢｒ３、−ＣＣｌ３、−ＣＩ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｉ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、Ｒ２９置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２９置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２９置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２９置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２９置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、またはＲ２９置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４１３】
実施形態では、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、およびＲ４Ｄは独立して、Ｒ２９置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、およびＲ４Ｄは独立して、Ｒ２９置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、およびＲ４Ｄは独立して、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、およびＲ４Ｄは独立して、Ｒ２９置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、およびＲ４Ｄは独立して、Ｒ２９置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、およびＲ４Ｄは独立して、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、およびＲ４Ｄは独立して、Ｒ２９置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、およびＲ４Ｄは独立して、Ｒ２９置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、およびＲ４Ｄは独立して、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、およびＲ４Ｄは独立して、Ｒ２９置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、およびＲ４Ｄは独立して、Ｒ２９置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、およびＲ４Ｄは独立して、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、およびＲ４Ｄは独立して、Ｒ２９置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、およびＲ４Ｄは独立して、Ｒ２９置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、およびＲ４Ｄは独立して、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、およびＲ４Ｄは独立して、Ｒ２９置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、およびＲ４Ｄは独立して、Ｒ２９置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、およびＲ４Ｄは独立して、非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４１４】
Ｒ２９は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨ２Ｆ、−Ｎ３、Ｒ３０置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３０置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３０置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３０置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３０置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、またはＲ３０置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４１５】
Ｒ３０は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨ２Ｆ、−Ｎ３、Ｒ３１置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３１置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３１置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３１置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３１置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、またはＲ３１置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４１６】
実施形態では、Ｒ４は、Ｒ２９置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ４は、Ｒ２９置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ４は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ４は、Ｒ２９置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ４は、Ｒ２９置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ４は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＸ４３、−ＯＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＨＸ４２、−ＣＮ、−ＳＲ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、または置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、または置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ４は、水素または非置換メチルである。
【０４１７】
実施形態では、Ｒ４は、水素である。実施形態では、Ｒ４は、−ＮＨ（ＣＨ３）である。実施形態では、Ｒ４は、非置換２〜３員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は、２〜３員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は、−ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ４は、−ＮＨ（Ｒ４Ａ）である。実施形態では、Ｒ４は、−ＮＲ４ＡＲ４Ｂである。
【０４１８】
実施形態では、Ｒ４Ａは、Ｒ２９置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ４Ａは、Ｒ２９置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ４Ａは、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ４Ａは、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは、非置換Ｃ１−Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは、水素である。
【０４１９】
実施形態では、Ｒ４Ｂは、Ｒ２９置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ４Ｂは、Ｒ２９置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ４Ｂは、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ４Ｂは、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは、非置換Ｃ１−Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは、水素である。
【０４２０】
実施形態では、Ｒ４Ｃは、Ｒ２９置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ４Ｃは、Ｒ２９置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ４Ｃは、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ４Ｃは、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは、非置換Ｃ１−Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは、水素である。
【０４２１】
実施形態では、Ｒ４Ｄは、Ｒ２９置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ４Ｄは、Ｒ２９置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ４Ｄは、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ４Ｄは、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは、非置換Ｃ１−Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは、水素である。
【０４２２】
実施形態では、Ｒ４は、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ４は、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキルである。実施形態では、Ｒ４は、非置換エチルである。
【０４２３】
実施形態では、Ｒ４は、−ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ４は、−ＣＨＦ２である。実施形態では、Ｒ４は、−ＣＨ２Ｆである。実施形態では、Ｒ４は、−ＣＸ４３である。実施形態では、Ｒ４は、−ＣＨＸ４２である。実施形態では、Ｒ４は、−ＣＨ２Ｘ４である。Ｘ４は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０４２４】
実施形態では、Ｒ５は、水素、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２〜６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである。
【０４２５】
実施形態では、Ｒ５は独立して、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨ２Ｆ、−Ｎ３、Ｒ３２置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）、またはＲ３２置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０４２６】
実施形態では、Ｒ５は、Ｒ３２置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ５は、Ｒ３２置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ５は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ５は、Ｒ３２置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ５は、Ｒ３２置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ５は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０４２７】
実施形態では、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、およびＲ５Ｄは独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＢｒ３、−ＣＣｌ３、−ＣＩ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｉ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、Ｒ３２置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３２置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３２置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３２置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３２置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、またはＲ３２置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４２８】
実施形態では、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、およびＲ５Ｄは独立して、Ｒ３２置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、およびＲ５Ｄは独立して、Ｒ３２置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、およびＲ５Ｄは独立して、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、およびＲ５Ｄは独立して、Ｒ３２置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、およびＲ５Ｄは独立して、Ｒ３２置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、およびＲ５Ｄは独立して、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、およびＲ５Ｄは独立して、Ｒ３２置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、およびＲ５Ｄは独立して、Ｒ３２置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、およびＲ５Ｄは独立して、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、およびＲ５Ｄは独立して、Ｒ３２置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、およびＲ５Ｄは独立して、Ｒ３２置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、およびＲ５Ｄは独立して、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、およびＲ５Ｄは独立して、Ｒ３２置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、およびＲ５Ｄは独立して、Ｒ３２置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、およびＲ５Ｄは独立して、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、およびＲ５Ｄは独立して、Ｒ３２置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、およびＲ５Ｄは独立して、Ｒ３２置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、およびＲ５Ｄは独立して、非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４２９】
Ｒ３２は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨ２Ｆ、−Ｎ３、Ｒ３３置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３３置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３３置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３３置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３３置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、またはＲ３３置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４３０】
Ｒ３３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨ２Ｆ、−Ｎ３、Ｒ３４置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３４置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３４置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３４置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３４置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、またはＲ３４置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４３１】
実施形態では、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−ＣＸ５３、−ＣＨＸ５２、−ＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＸ５３、−ＯＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＨＸ５２、−ＣＮ、−ＳＲ５Ｄ、−ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、または置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−ＣＸ５３、−ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、または置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ５は、水素または非置換メチルである。実施形態では、Ｒ５は、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ５は、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキルである。実施形態では、Ｒ５は、非置換エチルである。実施形態では、Ｒ５は、非置換メチルである。
【０４３２】
実施形態では、Ｒ５は、Ｒ３２置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ５は、Ｒ３２置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ５は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ５は、Ｒ３２置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ５は、Ｒ３２置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ５は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ５は、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ５は、非置換Ｃ１−Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ５は、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキルである。実施形態では、Ｒ５は、水素である。
【０４３３】
実施形態では、Ｒ６は、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ６は、−ＣＸ６３である。実施形態では、Ｒ６は、−ＣＨＸ６２である。実施形態では、Ｒ６は、−ＣＨ２Ｘ６である。実施形態では、Ｒ６は、−ＯＣＸ６３である。実施形態では、Ｒ６は、−ＯＣＨ２Ｘ６である。実施形態では、Ｒ６は、−ＯＣＨＸ６２である。実施形態では、Ｒ６は、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ６は、−ＳＲ６Ｄである。実施形態では、Ｒ６は、−ＳＯ２Ｒ６Ｄである。実施形態では、Ｒ６は、−ＮＲ６ＡＲ６Ｂである。実施形態では、Ｒ６は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６Ｃである。実施形態では、Ｒ６は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６Ｃである。実施形態では、Ｒ６は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂである。実施形態では、Ｒ６は、−ＯＲ６Ｄである。実施形態では、Ｒ６は、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）Ｒ６Ｃである。実施形態では、Ｒ６は、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ６Ｃである。実施形態では、Ｒ６は、−ＳＯ２ＮＲ６ＡＲ６Ｂである。実施形態では、Ｒ６は、−ＮＲ６ＡＳＯ２Ｒ６Ｄである。実施形態では、Ｒ６は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＡＯＲ６Ｂである。
【０４３４】
実施形態では、Ｒ６は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２〜６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６は、水素、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、または置換もしくは非置換２〜８員ヘテロアルキルである。
【０４３５】
実施形態では、Ｒ６は独立して、ハロゲン、−ＣＸ６３、−ＣＨＸ６２、−ＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＸ６３、−ＯＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＨＸ６２、−ＣＮ、−ＳＲ６Ｄ、−ＳＯ２Ｒ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＯＲ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ６Ｃ、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換ヘテロアルキルである。
【０４３６】
実施形態では、Ｒ６は、Ｒ３５置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ６は、Ｒ３５置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ６は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ６は、Ｒ３５置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ６は、Ｒ３５置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ６は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ６は、−Ｏ−（置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル）である。実施形態では、Ｒ６は、−Ｏ−（置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル）である。実施形態では、Ｒ６は、−Ｏ−（置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ６は、−ＯＣＨ３である。実施形態では、Ｒ６は、Ｒ３５置換もしくは非置換３〜８員ヘテロシクロアルキルであり、このヘテロシクロアルキルは、酸素原子を含む。実施形態では、Ｒ６は、Ｒ３５置換もしくは非置換５〜６員ヘテロシクロアルキルであり、このヘテロシクロアルキルは、酸素原子を含む。実施形態では、Ｒ６は、Ｒ３５置換もしくは非置換５員ヘテロシクロアルキルであり、このヘテロシクロアルキルは、酸素原子を含む。実施形態では、Ｒ６は、Ｒ３５置換もしくは非置換６員ヘテロシクロアルキルであり、このヘテロシクロアルキルは、酸素原子を含む。実施形態では、Ｒ６は、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、置換もしくは非置換２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、置換もしくは非置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、置換もしくは非置換２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、置換もしくは非置換２員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、置換もしくは非置換３員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、置換もしくは非置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、置換もしくは非置換５員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、置換もしくは非置換６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、置換もしくは非置換７員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、置換もしくは非置換８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、置換２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、置換２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、置換２員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、置換３員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、置換５員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、置換６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、置換７員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、置換８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、非置換２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、非置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、非置換２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、非置換２員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、非置換３員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、非置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、非置換５員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、非置換６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、非置換７員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、非置換８員ヘテロアルキルである。
【０４３７】
実施形態では、Ｒ６は、Ｒ３５置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ６は、Ｒ３５置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ６は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０４３８】
実施形態では、Ｒ６は、Ｒ３５置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ６は、Ｒ３５置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ６は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０４３９】
実施形態では、Ｒ６は、Ｒ３５置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ６は、Ｒ３５置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ６は、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。
【０４４０】
実施形態では、Ｒ６は、Ｒ３５置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ６は、Ｒ３５置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ６は、非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４４１】
実施形態では、Ｒ３５は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨ２Ｆ、−Ｎ３、Ｒ３６置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３６置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３６置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３６置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３６置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、またはＲ３６置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４４２】
実施形態では、Ｒ３５は独立して、非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ３５は独立して、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、非置換ベンジルである。実施形態では、Ｒ３５は独立して、オキソである。実施形態では、Ｒ３５は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＣＣｌ３である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＣＢｒ３である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＣＩ３である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、ＣＨＣｌ２である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＣＨＢｒ２である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＣＨＦ２である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＣＨＩ２である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＣＨ２Ｃｌである。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＣＨ２Ｂｒである。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＣＨ２Ｆである。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＣＨ２Ｉである。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＯＨである。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＮＯ２である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＳＨである。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＳＯ３Ｈである。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＳＯ４Ｈである。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＳＯ２ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＮＨＮＨ２である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＮＨＳＯ２Ｈである。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈである。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨである。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＮＨＯＨである。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＯＣＣｌ３である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＯＣＦ３である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＯＣＢｒ３である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＯＣＩ３である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＯＣＨＣｌ２である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＯＣＨＢｒ２である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＯＣＨＩ２である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＯＣＨＦ２である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＯＣＨ２Ｃｌである。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＯＣＨ２Ｂｒである。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＯＣＨ２Ｉである。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−ＯＣＨ２Ｆである。実施形態では、Ｒ３５は独立して、−Ｏ（Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、
【化４２９】
2020532541.tif 000433
である。実施形態では、Ｒ３５は独立して、
【化４３０】
2020532541.tif 000434
である。
【０４４３】
実施形態では、Ｒ３５は、Ｒ３６置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ３５は、Ｒ３６置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態では、Ｒ３５は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０４４４】
実施形態では、Ｒ３５は、Ｒ３６置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ３５は、Ｒ３６置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ３５は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ３５は、置換もしくは非置換２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、置換もしくは非置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、置換もしくは非置換２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、置換もしくは非置換２員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、置換もしくは非置換３員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、置換もしくは非置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、置換もしくは非置換５員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、置換もしくは非置換６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、置換もしくは非置換７員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、置換もしくは非置換８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、置換２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、置換２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、置換２員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、置換３員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、置換５員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、置換６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、置換７員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、置換８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、非置換２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、非置換２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、非置換２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、非置換２員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、非置換３員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、非置換４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、非置換５員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、非置換６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、非置換７員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、非置換８員ヘテロアルキルである。
【０４４５】
実施形態では、Ｒ３５は、Ｒ３６置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ３５は、Ｒ３６置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ３５は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０４４６】
実施形態では、Ｒ３５は、Ｒ３６置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ３５は、Ｒ３６置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ３５は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態では、Ｒ３５は、Ｒ３６置換もしくは非置換３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、Ｒ３６置換３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、非置換３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、Ｒ３６置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、Ｒ３６置換３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、非置換３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、Ｒ３６置換もしくは非置換５〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、Ｒ３６置換５〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ３５は、非置換５〜６員ヘテロシクロアルキルである。
【０４４７】
実施形態では、Ｒ３５は、Ｒ３６置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ３５は、Ｒ３６置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。実施形態では、Ｒ３５は、非置換アリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。
【０４４８】
実施形態では、Ｒ３５は、Ｒ３６置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ３５は、Ｒ３６置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態では、Ｒ３５は、非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４４９】
実施形態では、Ｒ３５は、
【化４３１】
2020532541.tif 000435
2020532541.tif 000436
である。
【０４５０】
実施形態では、ｚ３６は、０である。実施形態では、ｚ３６は、１である。実施形態では、ｚ３６は、２である。実施形態では、ｚ３６は、３である。実施形態では、ｚ３６は、４である。実施形態では、ｚ３６は、５である。実施形態では、ｚ３６は、６である。実施形態では、ｚ３６は、７である。実施形態では、ｚ３６は、８である。実施形態では、ｚ３６は、１〜３の整数である。実施形態では、ｚ３６は、１〜２の整数である。実施形態では、ｚ３６は、１〜４の整数である。
【０４５１】
実施形態では、Ｒ３５は、
【化４３２】
2020532541.tif 000437
2020532541.tif 000438
である。
【０４５２】
実施形態では、Ｒ３５は、
【化４３３】
2020532541.tif 000439
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４３４】
2020532541.tif 000440
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４３５】
2020532541.tif 000441
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４３６】
2020532541.tif 000442
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４３７】
2020532541.tif 000443
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４３８】
2020532541.tif 000444
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４３９】
2020532541.tif 000445
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４４０】
2020532541.tif 000446
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４４１】
2020532541.tif 000447
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４４２】
2020532541.tif 000448
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４４３】
2020532541.tif 000449
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４４４】
2020532541.tif 000450
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４４５】
2020532541.tif 000451
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４４６】
2020532541.tif 000452
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４４７】
2020532541.tif 000453
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４４８】
2020532541.tif 000454
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４４９】
2020532541.tif 000455
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４５０】
2020532541.tif 000456
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４５１】
2020532541.tif 000457
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４５２】
2020532541.tif 000458
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４５３】
2020532541.tif 000459
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４５４】
2020532541.tif 000460
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４５５】
2020532541.tif 000461
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４５６】
2020532541.tif 000462
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４５７】
2020532541.tif 000463
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４５８】
2020532541.tif 000464
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４５９】
2020532541.tif 000465
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４６０】
2020532541.tif 000466
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４６１】
2020532541.tif 000467
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４６２】
2020532541.tif 000468
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４６３】
2020532541.tif 000469
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４６４】
2020532541.tif 000470
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４６５】
2020532541.tif 000471
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４６６】
2020532541.tif 000472
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４６７】
2020532541.tif 000473
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４６８】
2020532541.tif 000474
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４６９】
2020532541.tif 000475
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４７０】
2020532541.tif 000476
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４７１】
2020532541.tif 000477
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４７２】
2020532541.tif 000478
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４７３】
2020532541.tif 000479
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４７４】
2020532541.tif 000480
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４７５】
2020532541.tif 000481
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４７６】
2020532541.tif 000482
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４７７】
2020532541.tif 000483
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４７８】
2020532541.tif 000484
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４７９】
2020532541.tif 000485
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４８０】
2020532541.tif 000486
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４８１】
2020532541.tif 000487
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４８２】
2020532541.tif 000488
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４８３】
2020532541.tif 000489
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４８４】
2020532541.tif 000490
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４８５】
2020532541.tif 000491
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４８６】
2020532541.tif 000492
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４８７】
2020532541.tif 000493
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４８８】
2020532541.tif 000494
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４８９】
2020532541.tif 000495
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４９０】
2020532541.tif 000496
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４９１】
2020532541.tif 000497
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４９２】
2020532541.tif 000498
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４９３】
2020532541.tif 000499
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４９４】
2020532541.tif 000500
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４９５】
2020532541.tif 000501
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４９６】
2020532541.tif 000502
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４９７】
2020532541.tif 000503
である。実施形態では、Ｒ３５は、
【化４９８】
2020532541.tif 000504
である。
【０４５３】
実施形態では、Ｒ３６は、
【化４９９】
2020532541.tif 000505
2020532541.tif 000506
であり、式中、Ｒ３７は独立しており、本明細書に記載の通りである。記号ｚ３７は、０〜１０の整数である。実施形態では、ｚ３７は、０である。実施形態では、ｚ３７は、１である。実施形態では、ｚ３７は、２である。
【０４５４】
実施形態では、Ｒ３６は、
【化５００】
2020532541.tif 000507
2020532541.tif 000508
である。
【０４５５】
実施形態では、Ｒ３６は、
【化５０１】
2020532541.tif 000509
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５０２】
2020532541.tif 000510
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５０３】
2020532541.tif 000511
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５０４】
2020532541.tif 000512
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５０５】
2020532541.tif 000513
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５０６】
2020532541.tif 000514
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５０７】
2020532541.tif 000515
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５０８】
2020532541.tif 000516
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５０９】
2020532541.tif 000517
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５１０】
2020532541.tif 000518
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５１１】
2020532541.tif 000519
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５１２】
2020532541.tif 000520
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５１３】
2020532541.tif 000521
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５１４】
2020532541.tif 000522
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５１５】
2020532541.tif 000523
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５１６】
2020532541.tif 000524
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５１７】
2020532541.tif 000525
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５１８】
2020532541.tif 000526
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５１９】
2020532541.tif 000527
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５２０】
2020532541.tif 000528
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５２１】
2020532541.tif 000529
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５２２】
2020532541.tif 000530
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５２３】
2020532541.tif 000531
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５２４】
2020532541.tif 000532
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５２５】
2020532541.tif 000533
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５２６】
2020532541.tif 000534
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５２７】
2020532541.tif 000535
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５２８】
2020532541.tif 000536
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５２９】
2020532541.tif 000537
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５３０】
2020532541.tif 000538
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５３１】
2020532541.tif 000539
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５３２】
2020532541.tif 000540
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５３３】
2020532541.tif 000541
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５３４】
2020532541.tif 000542
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５３５】
2020532541.tif 000543
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５３６】
2020532541.tif 000544
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５３７】
2020532541.tif 000545
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５３８】
2020532541.tif 000546
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５３９】
2020532541.tif 000547
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５４０】
2020532541.tif 000548
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５４１】
2020532541.tif 000549
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５４２】
2020532541.tif 000550
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５４３】
2020532541.tif 000551
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５４４】
2020532541.tif 000552
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５４５】
2020532541.tif 000553
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５４６】
2020532541.tif 000554
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５４７】
2020532541.tif 000555
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５４８】
2020532541.tif 000556
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５４９】
2020532541.tif 000557
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５５０】
2020532541.tif 000558
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５５１】
2020532541.tif 000559
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５５２】
2020532541.tif 000560
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５５３】
2020532541.tif 000561
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５５４】
2020532541.tif 000562
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５５５】
2020532541.tif 000563
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５５６】
2020532541.tif 000564
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５５７】
2020532541.tif 000565
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５５８】
2020532541.tif 000566
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５５９】
2020532541.tif 000567
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５６０】
2020532541.tif 000568
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５６１】
2020532541.tif 000569
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５６２】
2020532541.tif 000570
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５６３】
2020532541.tif 000571
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５６４】
2020532541.tif 000572
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５６５】
2020532541.tif 000573
である。実施形態では、Ｒ３６は、
【化５６６】
2020532541.tif 000574
である。
【０４５６】
実施形態では、Ｒ６は独立して、ハロゲン、−ＣＸ６３、−ＣＨＸ６２、−ＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＸ６３、−ＯＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＨＸ６２、−ＮＲ６ＡＲ