(57)【要約】式（Ｉ）の化合物、その化合物を免疫調節剤として使用する方法、及びそのような化合物を含む医薬組成物が開示されている。その化合物は、がんまたは感染症などの疾患または障害を治療、予防または改善するのに有用である。2020504737.tif 000619
2020504737.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2020504737.tif 000580
またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中：
環Ａは、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリールまたはＣ３−１４シクロアルキルであり、前記５〜１４員ヘテロアリール及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、Ｂ、Ｐ、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される環員としての１〜４個のヘテロ原子を有し、環員としての前記Ｐ、ＮまたはＳ原子は任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子は、それぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており；環Ａは、１、２、３、４または５個のＲ６置換基で任意に置換されており；
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１３）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（＝ＮＲ１３）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１３）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（＝ＮＯＲ１３）−、−Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（＝ＮＣＮ）−、Ｏ、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＮＲ１３−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−ＮＲ１３−、−ＮＲ１３−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、
【化２】
2020504737.tif 000581
、−ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３ＳＯ２−、−ＮＲ１３ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３−または−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−であり；
Ｒ３は、メチル、ハロ、ＣＮまたはＣ１−４ハロアルキルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり；
Ｒ５は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり；
Ｒ６及びＲ１７は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲａ、Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｐ（Ｏ）ＲａＲａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲａ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから選択され、Ｒ６及びＲ１７の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４または５個の独立して選択されるＲｂ置換基で任意に置換されており；
または同じ環炭素原子に結合した２つのＲ６置換基は、それらが結合している前記環炭素原子と一緒になって、スピロＣ３−６シクロアルキルまたはスピロ４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、その各々は１、２、または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒ１３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から選択される置換基で任意に置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ１４またはＲ１５の前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
またはＲ１４及びＲ１５は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員シクロアルキルまたは３、４、５、６もしくは７員ヘテロシクロアルキルを形成し、その各々は１または２個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
各Ｒａは、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒａの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４、または５個の独立して選択されるＲｄ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｄは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、−Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｅ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）（ＯＲｅ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｅ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから選択され、Ｒｄの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｅの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｂ置換基は、独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｃ、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ、Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｃ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｃ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから選択され；Ｒｂの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ更に、１、２または３個の独立して選択されるＲｄ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｃは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｃの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４、または５個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｆは、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｇ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、−Ｐ（Ｏ）ＲｇＲｇ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｇ）（ＯＲｇ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｇ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから選択され；Ｒｆの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４、または５個の独立して選択されるＲｎ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｎは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｏ、ＯＲｏ、ＳＲｏ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＨＲｏ、ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏ、−Ｐ（Ｏ）ＲｏＲｏ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｏ）（ＯＲｏ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｏ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏから独立して選択される置換基であり、Ｒｎの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｇは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｇの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｐ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｐは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｒ、ＯＲｒ、ＳＲｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＳ（Ｏ）２Ｒｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＨＲｒ、ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＲｒ）Ｒｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＯＲｒ、Ｃ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒ、−Ｐ（Ｏ）ＲｒＲｒ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｒ）（ＯＲｒ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｒ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒから選択され、Ｒｐの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
または任意の２つのＲａ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
各Ｒｈは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、−Ｐ（Ｏ）ＲｉＲｉ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｉ）（ＯＲｉ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｉ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから選択され、Ｒｈの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ更に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｊ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｊは、独立して、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋ、−Ｐ（Ｏ）ＲｋＲｋ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｋ）（ＯＲｋ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｋ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから選択され、Ｒｊの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＣ１−４ハロアルコキシは、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
または前記４〜１０員ヘテロシクロアルキルの同じ炭素原子に結合した２つのＲｈ基は、それらが結合している前記炭素原子と一緒になって、Ｃ３−６シクロアルキルまたはＯ、ＮもしくはＳから選択される環員としての１〜２個のヘテロ原子を有する４〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し；
または任意の２つのＲｃ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｅ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｇ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｉ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、もしくは３個の独立して選択されるＲｈ置換基、または１、２、もしくは３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｋ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、もしくは３個の独立して選択されるＲｈ置換基、または１、２、もしくは３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｏ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｒ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
各Ｒｉ、Ｒｋ、ＲｏまたはＲｒは、独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルから選択され、Ｒｉ、Ｒｋ、ＲｏまたはＲｒの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルは、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｑは、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜６員ヘテロシクロアルキル及びＣ３−６シクロアルキルから選択され、Ｒｑの前記Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、フェニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されており；
下付き文字ｍは、０、１、２または３の整数であり；
下付き文字ｎは、０、１、２または３の整数であり；
各下付き文字ｑは、独立して、１、２、３または４の整数であり；
下付き文字ｓは、１、２、３または４の整数である）。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化３】
2020504737.tif 000582
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中：
環Ａは、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリールまたはＣ３−１４シクロアルキルであり、前記５〜１４員ヘテロアリール及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、Ｂ、Ｐ、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される環員としての１〜４個のヘテロ原子を有し、環員としての前記Ｐ、ＮまたはＳ原子は任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子は、それぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており；環Ａは、１、２、３、４または５個のＲ６置換基で任意に置換されており；
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）−、Ｏ、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＮＲ１３−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−ＮＲ１３−、−ＮＲ１３−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、
【化４】
2020504737.tif 000583
、−ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３ＳＯ２−、−ＮＲ１３ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３−または−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−であり；
Ｒ３は、メチル、ハロ、ＣＮまたはＣ１−４ハロアルキルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり；
Ｒ５は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり；
Ｒ６及びＲ１７は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲａ、Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｐ（Ｏ）ＲａＲａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲａ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから選択され、Ｒ６及びＲ１７の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４または５個の独立して選択されるＲｂ置換基で任意に置換されており；
または同じ環炭素原子に結合した２つのＲ６置換基は、それらが結合している前記環炭素原子と一緒になって、スピロＣ３−６シクロアルキルまたはスピロ４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、その各々は１、２、または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒ１３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から選択される置換基で任意に置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ１４またはＲ１５の前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
またはＲ１４及びＲ１５は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員シクロアルキルまたは３、４、５、６もしくは７員ヘテロシクロアルキルを形成し、その各々は１または２個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
各Ｒａは、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒａの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４、または５個の独立して選択されるＲｄ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｄは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、−Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｅ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）（ＯＲｅ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｅ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから選択され、Ｒｄの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｅの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｂ置換基は、独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｃ、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ、Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｃ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｃ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから選択され；Ｒｂの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ更に、１、２または３個の独立して選択されるＲｄ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｃは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｃの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４、または５個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｆは、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｇ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、−Ｐ（Ｏ）ＲｇＲｇ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｇ）（ＯＲｇ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｇ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから選択され；Ｒｆの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４、または５個の独立して選択されるＲｎ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｎは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｏ、ＯＲｏ、ＳＲｏ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＨＲｏ、ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏ、−Ｐ（Ｏ）ＲｏＲｏ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｏ）（ＯＲｏ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｏ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏから独立して選択される置換基であり、Ｒｎの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｇは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｇの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｐ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｐは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｒ、ＯＲｒ、ＳＲｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＨＲｒ、ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＯＲｒ、Ｃ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒ、−Ｐ（Ｏ）ＲｒＲｒ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｒ）（ＯＲｒ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｒ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒから選択され、Ｒｐの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
または任意の２つのＲａ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
各Ｒｈは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、−Ｐ（Ｏ）ＲｉＲｉ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｉ）（ＯＲｉ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｉ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから選択され、Ｒｈの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ更に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｊ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｊは、独立して、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋ、−Ｐ（Ｏ）ＲｋＲｋ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｋ）（ＯＲｋ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｋ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから選択され、Ｒｊの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＣ１−４ハロアルコキシは、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
または前記４〜１０員ヘテロシクロアルキルの同じ炭素原子に結合した２つのＲｈ基は、それらが結合している前記炭素原子と一緒になって、Ｃ３−６シクロアルキルまたはＯ、ＮもしくはＳから選択される環員としての１〜２個のヘテロ原子を有する４〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し；
または任意の２つのＲｃ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｅ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｇ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｉ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、もしくは３個の独立して選択されるＲｈ置換基、または１、２、もしくは３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｋ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、もしくは３個の独立して選択されるＲｈ置換基、または１、２、もしくは３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｏ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｒ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
各Ｒｉ、Ｒｋ、ＲｏまたはＲｒは、独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルから選択され、Ｒｉ、Ｒｋ、ＲｏまたはＲｒの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルは、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｑは、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜６員ヘテロシクロアルキル及びＣ３−６シクロアルキルから選択され、Ｒｑの前記Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、フェニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されており；
下付き文字ｍは、０、１、２または３の整数であり；
下付き文字ｎは、０、１、２または３の整数であり；
各下付き文字ｑは、独立して、１、２、３または４の整数であり；
下付き文字ｓは、１、２、３または４の整数である）。
【請求項３】
式（Ｉ）：
【化５】
2020504737.tif 000584
を有する、請求項１または２に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中：
環Ａは、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリールまたはＣ３−１４シクロアルキルであり、前記５〜１４員ヘテロアリール及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される環員としての１〜４個のヘテロ原子を有し、環員としての前記ＮまたはＳ原子は任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子は、それぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており；環Ａは、１、２、３、４または５個のＲ６置換基で任意に置換されており；
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）−、Ｏ、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＮＲ１３−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−ＮＲ１３−、−ＮＲ１３−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、
【化６】
2020504737.tif 000585
、−ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３ＳＯ２−、−ＮＲ１３ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３−または−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−であり；
Ｒ３は、メチル、ハロ、ＣＮまたはＣ１−４ハロアルキルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり；
Ｒ５は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり；
Ｒ６及びＲ１７は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲａ、Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから選択され、Ｒ６及びＲ１７の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４または５個の独立して選択されるＲｂ置換基で任意に置換されており；
または同じ環炭素原子に結合した２つのＲ６置換基は、それらが結合している前記環炭素原子と一緒になって、スピロＣ３−６シクロアルキルまたはスピロ４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、その各々は１、２、または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒ１３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から選択される置換基で任意に置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ１４またはＲ１５の前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
またはＲ１４及びＲ１５は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員シクロアルキルまたは３、４、５、６もしくは７員ヘテロシクロアルキルを形成し、その各々は１または２個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
各Ｒａは、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒａの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４、または５個の独立して選択されるＲｄ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｄは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから選択され、Ｒｄの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｅの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｂ置換基は、独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｃ、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ、Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから選択され；Ｒｂの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ更に、１、２または３個の独立して選択されるＲｄ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｃは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｃの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４、または５個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｆは、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｇ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから選択され；Ｒｆの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４、または５個の独立して選択されるＲｎ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｎは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｏ、ＯＲｏ、ＳＲｏ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＨＲｏ、ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏから独立して選択される置換基であり、Ｒｎの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｇは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｇの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｐ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｐは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｒ、ＯＲｒ、ＳＲｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＨＲｒ、ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＯＲｒ、Ｃ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒから選択され、Ｒｐの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
または任意の２つのＲａ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
各Ｒｈは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから選択され、Ｒｈの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ更に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｊ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｊは、独立して、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから選択され、Ｒｊの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＣ１−４ハロアルコキシは、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
または前記４〜１０員ヘテロシクロアルキルの同じ炭素原子に結合した２つのＲｈ基は、それらが結合している前記炭素原子と一緒になって、Ｃ３−６シクロアルキルまたはＯ、ＮもしくはＳから選択される環員としての１〜２個のヘテロ原子を有する４〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し；
または任意の２つのＲｃ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｅ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｇ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｉ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｋ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｏ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｒ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
各Ｒｉ、Ｒｋ、ＲｏまたはＲｒは、独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルから選択され、Ｒｉ、Ｒｋ、ＲｏまたはＲｒの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルは、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｑは、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜６員ヘテロシクロアルキル及びＣ３−６シクロアルキルから選択され、Ｒｑの前記Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、フェニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されており；
下付き文字ｍは、０、１、２または３の整数であり；
下付き文字ｎは、０、１、２または３の整数であり；
各下付き文字ｑは、独立して、１、２、３または４の整数であり；
下付き文字ｓは、１、２、３または４の整数である）。
【請求項４】
式（Ｉ）：
【化７】
2020504737.tif 000586
を有する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中：
環Ａは、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリールまたはＣ３−１４シクロアルキルであり、前記５〜１４員ヘテロアリール及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される環員としての１〜４個のヘテロ原子を有し、環員としての前記ＮまたはＳ原子は任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子は、それぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており；環Ａは、１、２、３、４または５個の独立して選択されるＲ６置換基で任意に置換されており；
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）−、Ｏ、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＮＲ１３−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−ＮＲ１３−、−ＮＲ１３−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、
【化８】
2020504737.tif 000587
、−ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３ＳＯ２−、−ＮＲ１３ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３−または−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−であり；
Ｒ３は、メチル、ハロ、ＣＮまたはＣ１−４ハロアルキルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり；
Ｒ５は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり；
Ｒ６及びＲ１７は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから選択され、Ｒ６及びＲ１７の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４または５個の独立して選択されるＲｂ置換基で任意に置換されており；
各Ｒ１３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から選択される置換基で任意に置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ１４またはＲ１５の前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
またはＲ１４及びＲ１５は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員シクロアルキルまたは３、４、５、６もしくは７員ヘテロシクロアルキルを形成し、その各々は１または２個のＲｑ置換基で任意に置換されており；
各Ｒａは、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒａの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４、または５個の独立して選択されるＲｄ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｄは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから選択され、Ｒｄの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｅの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｂ置換基は、独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから選択され；Ｒｂの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ更に、１、２または３個の独立して選択されるＲｄ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｃは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｃの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４、または５個の独立して選択されるＲｄ置換基で任意に置換されており；
または任意の２つのＲａ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｃ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｅ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
各Ｒｈは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから選択され、Ｒｈの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ更に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｊ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｊは、独立して、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから選択され、Ｒｊの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＣ１−４ハロアルコキシは、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
Ｒｉ及びＲｋの各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルから選択され、ＲｉまたはＲｒの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルは、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｑは、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜６員ヘテロシクロアルキル及びＣ３−６シクロアルキルから選択され、Ｒｑの前記Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、フェニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されており；
下付き文字ｍは、０、１、２または３の整数であり；
下付き文字ｎは、０、１、２または３の整数であり；
各下付き文字ｑは、独立して、１、２、３または４の整数であり；
下付き文字ｓは、１、２、３または４の整数である）。
【請求項５】
式（Ｉ）：
【化９】
2020504737.tif 000588
を有する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中：
環Ａは、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１１員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリールまたはＣ３−１０シクロアルキルであり、前記５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１１員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される環員としての１〜４個のヘテロ原子を有し、環員としての前記ＮまたはＳ原子は任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子は、それぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており；環Ａは、１、２、３、４または５個のＲ６置換基で任意に置換されており；
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）−、Ｏ、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＮＲ１３−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−ＮＲ１３−、−ＮＲ１３−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、
【化１０】
2020504737.tif 000589
、−ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３ＳＯ２−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−であり；
Ｒ３は、メチル、ハロ、ＣＮまたはＣ１−４ハロアルキルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり；
Ｒ５は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり；
Ｒ６及びＲ１７は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから選択され、Ｒ６及びＲ１７の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４または５個のＲｂ置換基で任意に置換されており；
または同じ環炭素原子に結合した２つのＲ６置換基は、それらが結合している前記環炭素原子と一緒になって、スピロＣ３−６シクロアルキルまたはスピロ４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、その各々は１、２、または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒ１３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から選択される置換基で任意に置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ１４またはＲ１５の前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
またはＲ１４及びＲ１５は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員シクロアルキルまたは３、４、５もしくは６員ヘテロシクロアルキルを形成し、その各々は１または２個のＲｑ置換基で任意に置換されており；
各Ｒａは、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒａの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４、または５個のＲｄ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｄは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから選択され、Ｒｄの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｅの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｂ置換基は、独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから選択され；Ｒｂの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ更に、１、２または３個の独立して選択されるＲｄ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｃは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｃの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４、または５個のＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｆは、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｇ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから選択され；Ｒｆの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４、または５個のＲｎ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｎは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｏ、ＯＲｏ、ＳＲｏ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＨＲｏ、ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏから独立して選択される置換基であり、Ｒｎの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｇは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｇの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、または３個のＲｐ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｐは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｒ、ＯＲｒ、ＳＲｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＨＲｒ、ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＯＲｒ、Ｃ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒから選択され、Ｒｐの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、１、２または３個のＲｑ置換基で任意に置換されており；
または任意の２つのＲａ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２または３個のＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
各Ｒｈは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから選択され、Ｒｈの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ更に、１、２、または３個のＲｊ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｊは、独立して、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから選択され、Ｒｊの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＣ１−４ハロアルコキシは、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
または前記４〜１０員ヘテロシクロアルキルの同じ炭素原子に結合した２つのＲｈ基は、それらが結合している前記炭素原子と一緒になって、Ｃ３−６シクロアルキルまたはＯ、ＮもしくはＳから選択される環員としての１〜２個のヘテロ原子を有する４〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し；
または任意の２つのＲｃ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｅ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｇ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｉ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｋ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｏ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｒ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
各Ｒｉ、Ｒｋ、ＲｏまたはＲｒは、独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルから選択され、Ｒｉ、Ｒｋ、ＲｏまたはＲｒの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルは、それぞれ、１、２または３個のＲｑ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｑは、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜６員ヘテロシクロアルキル及びＣ３−６シクロアルキルから選択され、Ｒｑの前記Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、フェニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されており；
下付き文字ｍは、０、１、２または３の整数であり；
下付き文字ｎは、０、１、２または３の整数であり；
各下付き文字ｑは、独立して、１、２、３または４の整数であり；
下付き文字ｓは、１、２、３または４の整数である）。
【請求項６】
任意の２つのＲｉ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｋ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項７】
（１）Ｌが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である場合、環Ａは４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イルではなく；（２）Ｌが結合である場合、環Ａは［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イルではなく；（３）Ｌが−ＮＨ−である場合、環Ａは１，７−ナフチリジン−８−イルでもピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルでもなく；または（４）Ｌが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である場合、環Ａは２−ピリジルではない、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項８】
式（Ｉａ）：
【化１１】
2020504737.tif 000590
を有する、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中：
Ｒ１及びＲ２の一方は−（ＣＲ８Ｒ９）ｐ−ＮＲ１０Ｒ１１であり、他方はＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、Ｒ１またはＲ２の前記Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４アルコキシは、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から独立して選択される１または２個の置換基で任意に置換されており；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、前記Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４アルコキシは、それぞれ、ＣＮ、ハロまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２から独立して選択される１または２個の置換基で任意に置換されており；
Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ８またはＲ９の前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
またはＲ８及びＲ９は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員シクロアルキルまたは４、５、６もしくは７員ヘテロシクロアルキルを形成し、その各々は、１または２個のＲｑ置換基で任意に置換されており；
またはＲ８及びＲ１０は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、ＮまたはＳから選択される環員としての０〜１個の追加のヘテロ原子を有する４、５、６または７員ヘテロシクロアルキルを形成し、Ｒ８及びＲ１０によって形成される前記４、５、６または７員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、１または２個のＲｑ置換基で任意に置換されており；
Ｒ１０及びＲ１１は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、−ＳＯ２Ｒｇ及び−ＳＯ２ＮＲｇＲｇから選択され、Ｒ１０またはＲ１１の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｄ置換基で任意に置換されており；
またはＲ１０及びＲ１１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４、５、６、７、８、９、１０、または１１員ヘテロシクロアルキルを形成し、前記４〜１１員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、１、２または３個のＲｆ置換基で任意に置換されており；
Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり；
下付き文字ｐは、１、２、３または４の整数である）。
【請求項９】
式（ＩＩ）：
【化１２】
2020504737.tif 000591
を有する、請求項８に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項１０】
式（ＩＩａ）：
【化１３】
2020504737.tif 000592
を有する、請求項８または９に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項１１】
式（ＩＩｂ）：
【化１４】
2020504737.tif 000593
を有する、請求項８〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項１２】
式（ＩＩｂ−１）：
【化１５】
2020504737.tif 000594
を有する、請求項８〜１１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中：
環Ａは、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１１員ヘテロシクロアルキルまたはＣ６−１０アリールであり、前記５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１１員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される環員としての１〜４個のヘテロ原子を有し、環員としての前記ＮまたはＳ原子は任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子は、それぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており；環Ａは、１、２または３個のＲ６置換基で任意に置換されており；
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−または−ＯＣＨ２−であり、前記−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−結合中のカルボニル基または前記−ＯＣＨ２−結合中の酸素原子は環Ａに結合している）。
【請求項１３】
式（ＩＩＩ）：
【化１６】
2020504737.tif 000595
を有する、請求項８に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項１４】
式（ＩＩＩａ）：
【化１７】
2020504737.tif 000596
を有する、請求項８または１３に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項１５】
式（ＩＩＩｂ）：
【化１８】
2020504737.tif 000597
を有する、請求項８、１３、及び１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項１６】
式（ＩＩｃ）：
【化１９】
2020504737.tif 000598
を有する、請求項８〜１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中：
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５及びＸ６は、それぞれ独立して、ＮまたはＣＨであり（但し、Ｘ１、Ｘ５及びＸ６は同時にＮではない）；
Ｒ１３は、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
下付き文字ｒは、１、２または３の整数である）。
【請求項１７】
式（ＩＩｃ−１）：
【化２０】
2020504737.tif 000599
を有する、請求項８〜１２及び１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中、下付き文字ｒは、１、２または３の整数である）。
【請求項１８】
式（ＩＩｃ−２）：
【化２１】
2020504737.tif 000600
を有する、請求項８〜１２及び１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中、下付き文字ｒは、１、２または３の整数である）。
【請求項１９】
式（ＩＩｃ−３）：
【化２２】
2020504737.tif 000601
を有する、請求項８〜１２及び１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中
Ｒ１３は、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
下付き文字ｒは、１、２または３の整数である）。
【請求項２０】
式（ＩＩｃ−４）：
【化２３】
2020504737.tif 000602
を有する、請求項８〜１２及び１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中、下付き文字ｒは、１、２または３の整数である）。
【請求項２１】
式（ＩＩｄ）：
【化２４】
2020504737.tif 000603
を有する、請求項８〜１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中：
Ｒ１３は、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１８は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、または（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−であり、Ｒ１８の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、または３個のＲｂ置換基で任意に置換されており；
下付き文字ｔは、０、１または２の整数である）。
【請求項２２】
Ｒ１３がＨである、請求項１６〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項２３】
式（ＩＩｅ）：
【化２５】
2020504737.tif 000604
を有する、請求項８〜１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中、下付き文字ｒは、１、２または３の整数である）。
【請求項２４】
式（ＩＩｆ）：
【化２６】
2020504737.tif 000605
を有する、請求項８〜１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中、下付き文字ｒは、１、２または３の整数である）。
【請求項２５】
式（ＩＩｆ−１）：
【化２７】
2020504737.tif 000606
を有する、請求項８〜１２及び２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項２６】
式（ＩＩｇ）：
【化２８】
2020504737.tif 000607
を有する、請求項８〜１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中、下付き文字ｔは、０、１または２の整数である）。
【請求項２７】
式（ＩＩｈ）：
【化２９】
2020504737.tif 000608
を有する、請求項８〜１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中、下付き文字ｒは、１、２または３の整数である）。
【請求項２８】
式（ＩＩｊ）：
【化３０】
2020504737.tif 000609
を有する、請求項８〜１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中、下付き文字ｒは、１、２または３の整数である）。
【請求項２９】
式（ＩＩｋ）：
【化３１】
2020504737.tif 000610
を有する、請求項８〜１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中、下付き文字ｒは、１、２または３の整数である）。
【請求項３０】
式（ＩＩｍ）：
【化３２】
2020504737.tif 000611
を有する、請求項８〜１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中、下付き文字ｒは、１、２または３の整数である）。
【請求項３１】
式（ＩＩｎ）：
【化３３】
2020504737.tif 000612
を有する、請求項８〜１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中、下付き文字ｒは、１、２または３の整数である）。
【請求項３２】
式（ＩＩｏ）：
【化３４】
2020504737.tif 000613
を有する、請求項８〜１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中、下付き文字ｒは、１、２または３の整数である）。
【請求項３３】
式（ＩＩｐ）：
【化３５】
2020504737.tif 000614
を有する、請求項８〜１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中、下付き文字ｒは、１、２または３の整数である）。
【請求項３４】
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項３５】
Ｌは、−ＮＨ−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項３６】
環Ａは、
【化３６】
2020504737.tif 000615
から選択され、式中、各下付き文字ｒは、１、２、３、４または５の整数であり；Ｒ１６は、Ｃ１−６アルキルであり；波線はＬへの結合点を示す、請求項１〜１５及び３４〜３５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項３７】
環Ａは、
【化３７】
2020504737.tif 000616
から選択され、式中、下付き文字ｒは、１、２、３、４または５の整数である、請求項１〜１５及び３４〜３５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項３８】
環Ａは、
【化３８】
2020504737.tif 000617
から選択され、式中、下付き文字ｒは、１、２または３の整数である、請求項１〜１５及び３４〜３５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項３９】
環Ａは、
【化３９】
2020504737.tif 000618
から選択され、式中、下付き文字ｒは、１、２または３の整数である、請求項１〜１５、３４〜３５及び３８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項４０】
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、２−ヒドロキシエチル、１−（２−ヒドロキシエチル）アゼチジン−３−イル、ピロリジン−２−イル、３−（ジメチルアミノ）プロパノイル、１−メチルピロリジン−２−カルボニル、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル、２−（イソプロピルアミノ）アセチル、２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセチル、２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセチル、２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセチル、２−（アゼチジン−１−イル）アセチル、２−（エチル（メチル）アミノ）アセチル、２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）アセチル、２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）アセチル、（Ｓ）−（１−メチルピロリジン−２−イル）メタノイル、２−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）アセチル、２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）アセチル、２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）アセチル、２−（３−ヒドロキシ−３−メチルアゼチジン−１−イル）アセチル、２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−３−メチルアゼチジン−１−イル）アセチル、２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシ−３−メチルアゼチジン−１−イル）アセチル、２−（アゼチジン−１−イル）アセチル、ピロリジン−１−イルメチル、アゼチジン−１−イルメチル、３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル、（Ｒ）−３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル、（Ｓ）−３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル、２−（３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）メチル、２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）メチル、２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）メチル、１−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル、（（（Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル）アミノ）メチル、（（（Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル）アミノ）メチル、（（−２−ヒドロキシプロピル）アミノ）メチル、（２−ヒドロキシエチル）アミノ）メチル、（３−カルボキシピロリジン−１−イル）メチル、（Ｒ）−（３−カルボキシピロリジン−１−イル）メチル、（Ｓ）−（３−カルボキシピロリジン−１−イル）メチル、（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル、（Ｒ）−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル、（Ｓ）−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル、（２−ヒドロキシエチルアミノ）メチル、（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルアミノ）メチル、２−（ジメチルアミノ）エタノイル、２−（３−カルボキシアゼチジン−１−イル）エタノイル、（Ｒ）−２−（３−カルボキシアゼチジン−１−イル）エタノイル、（Ｓ）−２−（３−カルボキシアゼチジン−１−イル）エタノイル、２−（２−カルボキシピペリジン−１−イル）エタノイル、（Ｒ）−２−（２−カルボキシピペリジン−１−イル）エタノイル、（Ｓ）−２−（２−カルボキシピペリジン−１−イル）エタノイル、２−（３−カルボキシピロリジン−１−イル）エタノイル、（Ｓ）−２−（３−カルボキシピロリジン−１−イル）エタノイル、（Ｒ）−２−（３−カルボキシピロリジン−１−イル）エタノイル、（５−シアノピリジン−３−イル）メトキシ、ハロまたはＣＮである、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項４１】
Ｒ６は、２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル、（Ｒ）−２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル、（Ｓ）−２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、（Ｓ）−（１−ヒドロキシブタン−２−イルアミノ）メチル、（Ｓ）−（１−ヒドロキシブタン−２−イルアミノ）メチル、（１−ヒドロキシブタン−２−イルアミノ）メチル、（Ｓ）−（１−ヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）メチル、（Ｒ）−（１−ヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）メチル、（１−ヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）メチル、（メチルアミノ）メチル、（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イルアミノ）メチル、（１−ヒドロキシシクロプロピル）メチルアミノ）メチル、（４−カルボキシピペリジン−１−イル）メチル、（Ｒ）−（３−カルボキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）メチル、（Ｓ）−（３−カルボキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）メチル、（３−カルボキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）メチル、２−（イソプロピル（メチル）アミノ）アセチル、２−（エチル（メチル）アミノ）アセチル、２−（（シクロプロピルメチル）（メチル）アミノ）アセチル、２−（４−エチルピペラジン−１−イル）アセチル、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル、２−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）アセチル、２−（（（Ｒ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）（メチル）アミノ）アセチル、２−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）（メチル）アミノ）アセチル、２−（（−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）（メチル）アミノ）アセチル、（４−ボロノフェニル）メチル、２−（メチル（メチル）アミノ）アセチル、２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）アセチル、２−（５−メチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）アセチル、（４−カルボキシシクロヘキシル）メチル、トランス−（４−カルボキシシクロヘキシル）メチル、シス−（４−カルボキシシクロヘキシル）メチル、（３−カルボキシビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル）メチル、３−カルボキシ−３−メチルシクロブチル、４−カルボキシシクロヘプタニル、２−（４−カルボキシシクロヘキサン−１−イル）エチル、（４−カルボキシシクロヘキサン−１−イル）メチル、（４−カルボキシビシクロ［２．２．１］ヘプタン−１−イル）メチルまたは（４−カルボキシ−４−メチルシクロヘキシル）メチルである、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項４２】
Ｌは、結合、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（式中、前記−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−結合中のカルボニル基は環Ａに結合している）である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項４３】
下付き文字ｍは０である、請求項１〜１０、１３、１４、及び３４〜４２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項４４】
下付き文字ｎは１であり、Ｒ５はハロまたはＣ１−４アルキルである、請求項１〜１０、１３、１４、及び３４〜４３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項４５】
Ｒ３及びＲ５は、それぞれ独立して、ハロ、メチルまたはＣＮである、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項４６】
Ｒ３は、メチル、ＣＮまたはＣｌである、請求項１〜４４のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項４７】
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシである、請求項８〜１０、１３、１４及び３４〜４６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項４８】
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシまたはＣ１−４ハロアルコキシであり、Ｒ７の前記Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４アルコキシは、それぞれ、ＣＮで任意に置換されている、請求項８〜４７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項４９】
Ｒ７は、ＣＮまたはハロである、請求項８〜４７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項５０】
Ｒ２は、シアノメトキシである、請求項８〜１１及び３４〜４９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項５１】
Ｒ１は、シアノメトキシである、請求項８、１３〜１５及び３４〜５０のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項５２】
下付き文字ｐは、１である、請求項８〜１１、１３〜１５及び３４〜５１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項５３】
Ｒ８及びＲ９は、それぞれＨである、請求項８〜１１、１３〜１５、及び３４〜５２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項５４】
Ｒ１０は、ＨまたはＣＨ３である、請求項８〜５３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項５５】
Ｒ１１は、２−ヒドロキシエチル、２−カルボキシエチル、［１−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル］メチル、［１−（ヒドロキシメチル）シクロブチル］メチルまたは２−（ジメチルアミノ）−２−オキソ−エチルである、請求項８〜５４のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項５６】
Ｒ１１は、３−カルボキシシクロペンチル、（Ｒ）−３−カルボキシシクロペンチル、（Ｓ）−３−カルボキシシクロペンチル、２−カルボキシシクロペンチル、（Ｒ）−２−カルボキシシクロペンチル、（Ｓ）−２−カルボキシシクロペンチル、３−カルボキシシクロブチル、４−（カルボキシメチル）シクロヘキシル、４−カルボキシビシクロ［２．２．１］ヘプタン−１−イル、２−ヒドロキシプロピルまたは１−ヒドロキシ−２−プロピルである、請求項８〜５４のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項５７】
−ＮＲ１０Ｒ１１は、（２−ヒドロキシエチル）アミノ、（２−カルボキシエチル）アミノ、２−カルボキシ−１−ピペリジニル、２−オキソオキサゾリジン−３−イル、［１−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル］メチルアミノ、［１−（ヒドロキシメチル）シクロブチル］メチルアミノ、３−カルボキシピロリジン−１−イル、（Ｒ）−３−カルボキシピロリジン−１−イル、（Ｓ）−３−カルボキシピロリジン−１−イル、（Ｓ）−２−カルボキシピロリジン−１−イル、（Ｒ）−２−カルボキシピロリジン−１−イル、２−カルボキシピロリジン−１−イル、（１−カルボキシエチル）アミノ、（Ｒ）−（１−カルボキシエチル）アミノ、（Ｓ）−（１−カルボキシエチル）アミノ、３−メチル−３−カルボキシピロリジン−１−イル、４−カルボキシピペリジン−１−イル、３−カルボキシ−アゼチジン−１−イル、（Ｒ）−３−カルボキシ−アゼチジン−１−イル、（Ｓ）−３−カルボキシ−アゼチジン−１−イル、（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ、［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソ−エチル］アミノ、（Ｒ）−３−メチル−３−カルボキシピロリジン−１−イル、（Ｓ）−３−メチル−３−カルボキシピロリジン−１−イル、（１−カルボキシエチル）アミノ、（４−カルボキシシクロヘキシル）アミノ、３−（メチルアミノカルボニル）ピロリジン−１−イル、（Ｒ）−３−（メチルアミノカルボニル）ピロリジン−１−イル、（Ｓ）−３−（メチルアミノカルボニル）ピロリジン−１−イル、３−（２−ヒドロキシエチルアミノカルボニル）ピロリジン−１−イル、（Ｒ）−３−（２−ヒドロキシエチルアミノカルボニル）ピロリジン−１−イル、（Ｓ）−３−（２−ヒドロキシエチルアミノカルボニル）ピロリジン−１−イル、２−（メチルカルボニルアミノ）エチルアミノ、３−（２−ヒドロキシエチルカルボニルアミノ）ピロリジン−１−イル、（Ｒ）−３−（２−ヒドロキシエチルカルボニルアミノ）ピロリジン−１−イル、（Ｓ）−３−（２−ヒドロキシエチルカルボニルアミノ）ピロリジン−１−イル、（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル、（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル、または３−ヒドロキシピロリジン−１−イルである、請求項８〜５３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項５８】
−ＮＲ１０Ｒ１１は、（２−ヒドロキシエチル）アミノ、（２−カルボキシエチル）アミノ、２−カルボキシ−１−ピペリジニル、２−オキソオキサゾリジン−３−イル、［１−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル］メチルアミノ、［１−（ヒドロキシメチル）シクロブチル］メチルアミノ、３−カルボキシピロリジン−１−イル、（Ｓ）−２−カルボキシピロリジン−１−イル、（Ｓ）−３−メチル−３−カルボキシピロリジン−１−イル、４−カルボキシピペリジン−１−イル、３−カルボキシ−アゼチジン−１−イル、（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノまたは［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソ−エチル］アミノである、請求項８〜５３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項５９】
−ＮＲ１０Ｒ１１は、５−カルボキシ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル、４−カルボキシ−２−アズビシクロ［２．１．１］ヘキサン−２−イル、６−カルボキシ−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル、３−カルボキシ−３−メトキシメチルピロリジン−１−イル、（Ｒ）−３−カルボキシ−３−メトキシメチルピロリジン−１−イル、（Ｓ）−３−カルボキシ−３−メトキシメチルピロリジン−１−イル、４−カルボキシ−２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキサン−２−イル、３−メタンスルファモイルピロリジン−１−イル、５−カルボキシ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル、５−ヒドロキシ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル、ピロリジン−１−イル、（１Ｒ，３Ｓ）−３−カルボキシシクロペンタン−１−イルアミノ、（１Ｒ，３Ｒ）−３−カルボキシシクロペンタン−１−イルアミノ、（１Ｓ，３Ｓ）−３−カルボキシシクロペンタン−１−イルアミノ、（１Ｓ，３Ｒ）−３−カルボキシシクロペンタン−１−イルアミノ、（１Ｒ，２Ｒ）−２−カルボキシシクロペンタン−１−イルアミノ、（１Ｓ，２Ｓ）−２−カルボキシシクロペンタン−１−イルアミノ、（１Ｒ，２Ｓ）−２−カルボキシシクロペンタン−１−イルアミノ、（１Ｓ，２Ｒ）−２−カルボキシシクロペンタン−１−イルアミノ、トランス−３−カルボキシシクロブタン−１−イルアミノ、シス−３−カルボキシシクロブタン−１−イルアミノ、トランス−４−（カルボキシメチル）シクロヘキサン−１−イルアミノ、シス−４−（カルボキシメチル）シクロヘキサン−１−イルアミノ、４−カルボキシビシクロ［２．２．１］ヘプタン−１−イルアミノ、（Ｒ）−２−ヒドロキシプロピルアミノ、（Ｓ）−２−ヒドロキシプロピルアミノ、（Ｒ）−３−ヒドロキシ−プロパン−２−イルアミノまたは（Ｓ）−３−ヒドロキシ−プロパン−２−イルアミノである、請求項８〜５３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項６０】
環Ａは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ６置換基で任意に置換された２−ピリジルである、請求項１〜１５、３４、３５、及び４０〜５９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項６１】
（Ｓ）−１−（（７−クロロ−２−（２’−クロロ−３’−（５−（（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）メチル）ピコリンアミド）−２−メチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−２−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（７−クロロ−２−（２’−クロロ−３’−（５−（（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ピコリンアミド）−２−メチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−２−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（７−クロロ−２−（３’−（（３−（（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−２−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（７−クロロ−２−（３’−（（３−（（（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−２−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（７−クロロ−２−（３’−（（３−（（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−２−カルボン酸；
３−（（（７−クロロ−２−（３’−（（３−（（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）アミノ）プロパン酸；
（２Ｓ，２’Ｓ）−１，１’−（（（２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３，３’−ジイル）ビス（６−（シアノメトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２，５−ジイル））ビス（メチレン））ビス（ピペリジン−２−カルボン酸）；
（Ｓ）−１−（（７−クロロ−２−（２’−クロロ−２−メチル−３’−（５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−２−カルボン酸；及び
Ｎ−（２−クロロ−３’−（７−クロロ−５−（（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）メチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−２’−メチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項６２】
（Ｓ）−１−（（７−クロロ−２−（３’−（７−クロロ−５−（（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−クロロ−２−（２，２’−ジメチル−３’−（ピリド［４，３−ｂ］ピラジン−５−イルアミノ）ビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（２，２’−ジメチル−３’−（ピリド［４，３−ｂ］ピラジン−５−イルアミノ）ビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（２，２’−ジメチル−３’−（ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−２−メチル−３’−（ピリド［４，３−ｂ］ピラジン−５−イルアミノ）ビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−２−メチル−３’−（ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−８−イルアミノ）ビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−クロロ−２−（３’−（３−（（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（７−クロロ−２−（３’−（３−（（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−クロロ−２−（３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（７−クロロ−２−（３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−３−（（７−クロロ−２−（３’−（３−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチルアミノ）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（（（７−クロロ−２−（３’−（３−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）（メチル）アミノ）プロパン酸；
（Ｓ）−１−（（７−クロロ−２−（３’−（３−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（７−クロロ−２−（３’−（３−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−２−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−クロロ−２−（２’−クロロ−３’−（３−（（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２−メチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（３−（（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−２−メチル−３’−（３−（（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）ビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（７−クロロ−２−（２’−クロロ−３’−（３−（（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２−メチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（３−（（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（３−（（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（１，５−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−エチル−１−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−イソプロピル−１−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−シクロプロピル−１−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（３，３−ジフルオロシクロブチル）−１−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（（Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル）−１−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
３−（（（７−クロロ−２−（３’−（１，５−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）（メチル）アミノ）プロパン酸；
（Ｒ）−１−（（７−クロロ−２−（２’−クロロ−２−メチル−３’−（４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル）ビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−クロロ−２−（２’−クロロ−３’−（４−（シクロプロピルアミノ）ピペリジン−１−イル）−２−メチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−クロロ−２−（２’−クロロ−３’−（４−（（１ｓ，３ｓ）−３−ヒドロキシシクロブチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−２−メチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−クロロ−２−（２’−クロロ−３’−（４−（（１−（ヒドロキシメチル）シクロブチル）メチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−２−メチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（４−（（１ｓ，３ｓ）−３−ヒドロキシシクロブチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（４−（エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（４−（エチル（（１ｓ，３ｓ）−３−ヒドロキシシクロブチル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（１，５−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（１，５−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２’−フルオロ−２−メチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（１，５−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−２−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（１，５−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（２−（２’−クロロ−２−メチル−３’−（５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル）ビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−２−メチル−３’−（５−メチル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２（４Ｈ）−イル）ビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（５−イソプロピル−５，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−２（４Ｈ）−イル）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−２−メチル−３’−（６−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル）ビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（６−エチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−クロロ−２−（３’−（５−イソプロピル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−クロロ−２−（３’−（５−エチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−クロロ−２−（３’−（５−（２−ヒドロキシエチル）−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（３Ｒ）−１−（（７−クロロ−２−（３’−（５−（１−ヒドロキシプロパン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−イソプロピル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（シクロプロピルメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−ヒドロキシエチル）−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（３Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（１−ヒドロキシプロパン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−ヒドロキシエチル）−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−ヒドロキシエチル）−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（２−クロロ−２’−メチル−３’−（４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−クロロ−２−（２，２’−ジメチル−３’−（４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−クロロ−２−（２，２’−ジメチル−３’−（５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（２，２’−ジメチル−３’−（４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）ビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（２，２’−ジメチル−３’−（５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−クロロ−２−（２，２’−ジメチル−３’−（４，５，６，７−テトラヒドロオキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（２，２’−ジメチル−３’−（４，５，６，７−テトラヒドロオキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（７−クロロ−２−（２，２’−ジメチル−３’−（４，５，６，７−テトラヒドロオキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
１−（（７−クロロ−２−（２，２’−ジメチル−３’−（４，５，６，７−テトラヒドロオキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−クロロ−２−（２，２’−ジメチル−３’−（４，５，６，７−テトラヒドロオキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（２，２’−ジメチル−３’−（４，４，５−トリメチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（１，５−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（７−クロロ−２−（２’−クロロ−３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２−メチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−クロロ−２−（２’−クロロ−３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２−メチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−３−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチルアミノ）−２，２−ジメチルプロパン酸；及び
（Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（６−イソプロピル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
から選択される請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項６３】
（Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（１，５−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
１−（（２−（２’−クロロ−３’−（１，５−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−カルボン酸；
（Ｓ）−２−（（２−（２’−クロロ−３’−（１，５−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチルアミノ）プロパン酸；
（１Ｒ，４Ｒ）−４−（（２−（２’−クロロ−３’−（１，５−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチルアミノ）シクロヘキサンカルボン酸；
（Ｓ）−１−（（２−（２’−クロロ−２−メチル−３’−（１−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）ビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（５−（２−ヒドロキシエチル）−１−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（１，５−ジメチル−１，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｄ］イミダゾール−２−カルボキサミド）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（５−エチル−１−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（１−（２−ヒドロキシエチル）アゼチジン−３−イル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（３Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−２−メチル−３’−（３−（ピロリジン−２−イル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）ビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（３Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（２，２’−ジメチル−３’−（３−（ピロリジン−２−イル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）ビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（３Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（２，２’−ジメチル−３’−（３−（ピロリジン−２−イル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）ビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−３−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチルアミノ）プロパン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−フルオロ−４−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（６−イソプロピル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−Ｎ−メチルピロリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（６−イソプロピル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（ジメチルアミノ）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（３−（ジメチルアミノ）プロパノイル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（２，２’−ジメチル−３’−（５−（（Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−カルボニル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）ビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（２，２’−ジメチル−３’−（５−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）ビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（ジメチルアミノ）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（イソプロピルアミノ）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（３’−（５−（２−（アゼチジン−１−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（エチル（メチル）アミノ）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−イソプロピル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−Ｎ−メチルピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（（（７−シアノ−２−（３’−（５−イソプロピル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）アミノ）エチル）アセトアミド；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−イソプロピル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
５−（（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）メチル）−２−（３’−（５−イソプロピル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−７−カルボニトリル；
（Ｒ）−５−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−２−（３’−（５−イソプロピル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−７−カルボニトリル；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（ジメチルグリシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（ジメチルグリシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（２，２’−ジメチル−３’−（５−（メチル−Ｌ−プロリル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（３−（ジメチルアミノ）プロパノイル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（３−ヒドロキシ−３−メチルアゼチジン−１−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（３’−（５−（２−（アゼチジン−１−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（２−（２−（３’−（７−シアノ−５−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−４，６−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−５−イル）−２−オキソエチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（２−（２−（３’−（７−シアノ−５−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−４，６−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−５−イル）−２−オキソエチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（２−（２−（３’−（７−シアノ−５−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−４，６−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−５−イル）−２−オキソエチル）ピペリジン−２−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（２，２’−ジメチル−３’−（３−（ピロリジン−１−イルメチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）ビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（３’−（３−（アゼチジン−１−イルメチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｓ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（７−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（３Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（１−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（８−（３’−（７−シアノ−５−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（５−エチル−１−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２−メチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（５−エチル−１−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２−メチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（（４−（（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（（４−（（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（（３−（（（（Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル）アミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（（３−（（（（Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル）アミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−クロロ−２−（３’−（（２−クロロ−５−（（５−シアノピリジン−３−イル）メトキシ）−４−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）フェノキシ）メチル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（４−（（３’−（５−（（（Ｒ）−３−カルボキシピロリジン−１−イル）メチル）−７−クロロベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）メトキシ）−５−クロロ−２−（（５−シアノピリジン−３−イル）メトキシ）ベンジル）ピペリジン−２−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−クロロ−２−（３’−（（２−クロロ−５−（（５−シアノピリジン−３−イル）メトキシ）−４−（（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）メチル）フェノキシ）メチル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（５−（２−クロロ−３’−（７−クロロ−５−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；及び
１−（（７−クロロ−２−（２’−クロロ−３’−（（５−（（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−３−メチルピラジン−２−イルオキシ）メチル）−２−メチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項６４】
１−（（２−（２’−クロロ−２−メチル−３’−（１−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）ビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（５−（２−ヒドロキシプロピル）−１−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−カルボン酸；
１−（（２−（２’−クロロ−３’−（５−（２−ヒドロキシエチル）−１−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（５−（（Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル）−１−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（１，５−ジメチル−１，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｄ］イミダゾール−２−カルボキサミド）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（３Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（１，６−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（３Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−２−メチル−３’−（１，５，６−トリメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）ビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（３Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−２−メチル−３’−（１，５，６−トリメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）ビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
１−（（２−（２’−クロロ−２−メチル−３’−（１，５，６−トリメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）ビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−カルボン酸；
（３Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（１，６−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
１−（（２−（２’−クロロ−３’−（１，６−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−カルボン酸；
２−（２−クロロ−３’−（７−シアノ−５−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１，５，６−トリメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（２−クロロ−３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２’−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（１Ｒ，３Ｓ）−３−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチルアミノ）シクロペンタンカルボン酸；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチルアミノ）シクロペンタンカルボン酸；
（Ｒ）−４−（２−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチルアミノ）エチル）安息香酸；
シス−４−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチルアミノ）シクロヘキサンカルボン酸；
２−（（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）酢酸；
２−（（Ｓ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）酢酸；
（１Ｒ，２Ｓ）−２−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチルアミノ）シクロペンタンカルボン酸；
２−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−カルボン酸；
２−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−６−カルボン酸；
（Ｒ）−２−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキサン−４−カルボン酸；
（１Ｓ，２Ｓ）−２−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチルアミノ）シクロペンタンカルボン酸；
シス−３−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチルアミノ）シクロブタンカルボン酸；
トランス−３−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチルアミノ）シクロブタンカルボン酸；
（１Ｓ，３Ｓ）−３−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチルアミノ）シクロペンタンカルボン酸；
（Ｒ）−４−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−１−カルボン酸；
２−（トランス−４−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチルアミノ）シクロヘキシル）酢酸；
１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−（メトキシメチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（３−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（２−ヒドロキシエチルアミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｓ）−２−ヒドロキシプロピルアミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｒ）−２−ヒドロキシプロピルアミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（２，２’−ジメチル−３’−（３−（ピロリジン−１−イルメチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）ビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシブタン−２−イルアミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｒ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（２，２’−ジメチル−３’−（３−（（メチルアミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）ビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イルアミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（１−ヒドロキシシクロプロピル）メチルアミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｓ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（１−ヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（１−ヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（２−ヒドロキシプロピルアミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（２−ヒドロキシプロピルアミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（７−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（７−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（７−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（７−（（（Ｓ）−２−ヒドロキシプロピルアミノ）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（２，２’−ジメチル−３’−（７−（ピロリジン−１−イルメチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（８−（３’−（７−シアノ−５−（（（Ｓ）−２−ヒドロキシプロピルアミノ）メチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（８−（３’−（７−シアノ−５−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）メチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（８−（３’−（７−シアノ−５−（（２−ヒドロキシプロピルアミノ）メチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（８−（３’−（７−シアノ−５−（（１−ヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）メチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（８−（３’−（７−シアノ−５−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（８−（３’−（７−シアノ−５−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）メチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（８−（３’−（７−シアノ−５−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（イソプロピル（メチル）アミノ）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（エチル（メチル）アミノ）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（（シクロプロピルメチル）（メチル）アミノ）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
２−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（エチル（メチル）アミノ）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキサン−４−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（４−エチルピペラジン−１−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（（（Ｒ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）（メチル）アミノ）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）（メチル）アミノ）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（シス−３−ヒドロキシシクロブチルアミノ）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（トランス−３−ヒドロキシシクロブチルアミノ）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
２−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−６−カルボン酸；
２−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（（（Ｒ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）（メチル）アミノ）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−６−カルボン酸；
２−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）（メチル）アミノ）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−６−カルボン酸；
２−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−６−カルボン酸；
２−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−６−カルボン酸；
２−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（ジメチルアミノ）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキサン−４−カルボン酸；
１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（ジメチルアミノ）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−カルボン酸；
２−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（ジメチルアミノ）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−イソプロピル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−Ｎ−（メチルスルホニル）ピロリジン−３−カルボキサミド；
１−（（２−（２’−クロロ−３’−（６−イソプロピル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２−メチルビフェニル−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（２−クロロ−３’−（７−シアノ−５−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）フェニルボロン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（Ｎ−エチル−Ｎ−メチルグリシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
２−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（Ｎ−エチル−Ｎ−メチルグリシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキサン−４−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（Ｎ−エチル−Ｎ−メチルグリシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（Ｎ−エチル−Ｎ−メチルグリシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（ジメチルグリシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（ジメチルグリシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルグリシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
２−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（５−（Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチルグリシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
２−（（７−シアノ−２−（２，２’−ジメチル−３’−（５−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（２，２’−ジメチル−３’−（５−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
（３Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（２，２’−ジメチル−３’−（５−（２−（５−メチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−２−イル）ビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（２−（２’−クロロ−３’−（５−（２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−２−イル）−２−メチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−７−シアノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（３−（（（Ｒ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
１−（（７−シアノ−２−（３’−（１，５−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（７−シアノ−２−（３’−（１，５−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸；
トランス−４−（（２−（２−クロロ−３’−（７−シアノ−５−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）シクロヘキサンカルボン酸；
（Ｒ）−３−（（２−（２−クロロ−３’−（７−シアノ−５−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−カルボン酸；
（Ｒ）−３−（２−（２−クロロ−３’−（７−シアノ−５−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）−１−メチルシクロブタンカルボン酸；
４−（２−（２−クロロ−３’−（７−シアノ−５−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）シクロヘプタンカルボン酸；
（Ｒ）−４−（２−（２−（２−クロロ−３’−（７−シアノ−５−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）エチル）シクロヘキサンカルボン酸；
シス−４−（（２−（２−クロロ−３’−（７−シアノ−５−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）シクロヘキサンカルボン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（２−クロロ−３’−（７−シアノ−５−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−１−カルボン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（２−クロロ−３’−（７−シアノ−５−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）−１−メチルシクロヘキサンカルボン酸；
トランス−４−（（２−（２−クロロ−３’−（７−シアノ−５−（（５−ヒドロキシ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）メチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）シクロヘキサンカルボン酸；及び
トランス−４−（（２−（２−クロロ−３’−（７−シアノ−５−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）シクロヘキサンカルボン酸、
から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項６５】
環Ａは、５〜１０員ヘテロアリールまたは４〜１１員ヘテロシクロアルキルであり、前記５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１１員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される環員としての１〜４個のヘテロ原子を有し、環員としての前記ＮまたはＳ原子は任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子は、それぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており；環Ａは、１、２、または３個のＲ６置換基で任意に置換されており；
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）−、Ｏ、または−ＮＲ１３−であり；
Ｒ１及びＲ２の一方は−（ＣＲ８Ｒ９）ｐ−ＮＲ１０Ｒ１１であり、他方はＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、またはＯＨであり、Ｒ１またはＲ２の前記Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４アルコキシは、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から独立して選択される１または２個の置換基で任意に置換されており；
Ｒ３は、メチルまたはハロであり；
Ｒ４は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、またはＯＨであり；
Ｒ５は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、またはＯＨであり；
各Ｒ６は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、及びＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａから選択され、Ｒ６の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、及びＣ３−１０シクロアルキルは、それぞれ、１または２個のＲｂ置換基で任意に置換されており；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、またはＯＨであり；
Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＣ１−４ハロアルコキシから選択され；
Ｒ１０及びＲ１１は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇから選択され、Ｒ１０またはＲ１１の前記Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルは、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
またはＲ１０及びＲ１１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４、５、６または７員ヘテロシクロアルキルを形成し、前記４、５、６または７員ヘテロシクロアルキルは、１または２個のＲｈ置換基で任意に置換されており；
Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、またはＯＨであり；
各Ｒ１３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、もしくはＯＨから選択される置換基で任意に置換されたＣ１−６アルキルであり；
各Ｒａは、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、及びＣ３−１０シクロアルキルから選択され、Ｒａの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、及びＣ３−１０シクロアルキルは、それぞれ、１または２個のＲｄ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｄは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、及びＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅから選択され、Ｒｄの前記Ｃ１−６アルキル及びＣ３−１０シクロアルキルは、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択され；
各Ｒｂ置換基は、独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、及びＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃから選択され；Ｒｂの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ更に、１または２個の独立して選択されるＲｄ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｃは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択され、Ｒｃの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、それぞれ、１、２、または３個のＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｆは、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、及びＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇから選択され；
各Ｒｇは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択され；
各Ｒｈは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、及びＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉから選択され；
各Ｒｉは、独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルから選択され；
下付き文字ｍは、０、１または２の整数であり；
下付き文字ｎは、０、１、または２の整数であり；
下付き文字ｐは、１、２、または３の整数である、請求項８に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項６６】
環Ａは、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１１員ヘテロシクロアルキル、またはＣ６−１０アリールであり、前記５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１１員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される環員としての１〜４個のヘテロ原子を有し、環員としての前記ＮまたはＳ原子は任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子は、それぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており；環Ａは、１、２、または３個のＲ６置換基で任意に置換されており；
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、または−ＮＲ１３−であり；
Ｒ１及びＲ２の一方は−（ＣＲ８Ｒ９）ｐ−ＮＲ１０Ｒ１１であり、他方はＨ、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ１またはＲ２の前記Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４アルコキシは、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、及びＮＨ２から独立して選択される１または２個の置換基で任意に置換されており；
Ｒ３は、メチルまたはハロであり；
Ｒ４は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ハロ、またはＯＨであり；
Ｒ５は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ハロ、またはＯＨであり；
各Ｒ６は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＯＲａ、及びＣ（Ｏ）Ｒａから選択され、Ｒ６の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１または２個のＲｂ置換基で任意に置換されており；
各Ｒ１３は、独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ独立して、Ｈ及びＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ハロ、またはＯＨであり；
Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１０及びＲ１１は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、Ｒ１０またはＲ１１の前記Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルは、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
またはＲ１０及びＲ１１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４、５、６または７員ヘテロシクロアルキルを形成し、前記４、５、６または７員ヘテロシクロアルキルは、１または２個のＲｈ置換基で任意に置換されており；
Ｒ１２は、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
各Ｒ１３は、独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
各Ｒａは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、ＲａのＣ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１または２個の独立して選択されるＲｄ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｄは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＮＨＲｅ、及びＮＲｅＲｅから選択され、Ｒｄの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｅは、独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され；
各Ｒｂ置換基は、独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＨ２、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、及びＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃから選択され、Ｒｂの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ更に、１または２個の独立して選択されるＲｄ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｃは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−１０シクロアルキルから選択され、Ｃ１−６アルキル及びＣ３−１０シクロアルキルは、それぞれ、１、２、または３個のＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｆは、独立して、Ｃ１−４アルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、及びＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇから選択され；
各Ｒｇは、独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され；
各Ｒｈは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、及びＣ（Ｏ）ＯＲｉから選択され；
各Ｒｉは、独立して、Ｈ及びＣ１−４アルキルから選択され；
下付き文字ｍは、０または１の整数であり；
下付き文字ｎは、０または１の整数であり；
下付き文字ｐは、１または２の整数である、請求項８に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項６７】
環Ａは、５〜１０員ヘテロアリールまたは４〜１１員ヘテロシクロアルキルであり、前記５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１１員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される環員としての１〜４個のヘテロ原子を有し、環員としての前記ＮまたはＳ原子は任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子は、それぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており；環Ａは、１または２個のＲ６置換基で任意に置換されており；
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）−、または−ＮＲ１３−であり；
Ｒ１及びＲ２の一方は−（ＣＲ８Ｒ９）ｐ−ＮＲ１０Ｒ１１であり、他方はＨ、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ１またはＲ２の前記Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４アルコキシは、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、及びＮＨ２から独立して選択される１または２個の置換基で任意に置換されており；
Ｒ３は、メチルまたはハロであり；
Ｒ４は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ハロ、またはＯＨであり；
Ｒ５は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ハロ、またはＯＨであり；
各Ｒ６は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、及びＣ３−１０シクロアルキルから選択され、Ｒ６の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、及びＣ３−１０シクロアルキルは、それぞれ、１または２個のＲｂ置換基で任意に置換されており；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ハロ、またはＯＨであり；
Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、及びＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１０及びＲ１１は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、Ｒ１０またはＲ１１の前記Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルは、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
またはＲ１０及びＲ１１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４、５、６または７員ヘテロシクロアルキルを形成し、前記４、５、６または７員ヘテロシクロアルキルは、１または２個のＲｈ置換基で任意に置換されており；
Ｒ１２は、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
各Ｒ１３は、独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
各Ｒａは、独立して、Ｈ、１または２個のＲｄ置換基で任意に置換されたＣ１−６アルキル、及びＣ３−１０シクロアルキルから選択され；
各Ｒｄは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｅ及びＣ（Ｏ）ＯＲｅから選択され、Ｒｄの前記Ｃ１−６アルキル及びＣ３−１０シクロアルキルは、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｅは、独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され；
各Ｒｂ置換基は、独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、及びＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃから選択され、Ｒｂの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ更に、１または２個の独立して選択されるＲｄ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｃは、独立して、Ｈ及び１、２、または３個のＲｆ置換基で任意に置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
各Ｒｆは、独立して、Ｃ１−４アルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、及びＣ（Ｏ）ＯＲｇから選択され；
各Ｒｇは、独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され；
各Ｒｈは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、及びＣ（Ｏ）ＯＲｉから選択され；
各Ｒｉは、独立して、Ｈ及びＣ１−４アルキルから選択され；
下付き文字ｍは、０または１の整数であり；
下付き文字ｎは、０または１の整数であり；
下付き文字ｐは、１または２の整数である、請求項８に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項６８】
請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体、及び１つ以上の医薬的に許容可能な賦形剤または担体を含む、医薬組成物。
【請求項６９】
ＰＤ−１／ＰＤ−Ｌ１相互作用を阻害する方法であって、前記方法が、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体を患者に投与することを含む、前記方法。
【請求項７０】
ＰＤ−１／ＰＤ−Ｌ１相互作用の阻害に関連する疾患または障害を治療する方法であって、前記方法が、それを必要とする患者に治療的有効量の請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体を投与することを含む、前記方法。
【請求項７１】
患者における免疫反応を増強、刺激及び／または増大させる方法であって、前記方法が、それを必要とする前記患者に治療的有効量の請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体を投与することを含む、前記方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本出願は、医薬的に活性な化合物に関する。本開示は、化合物ならびにそれらの組成物及び使用方法を提供する。その化合物は、ＰＤ−１／ＰＤ−Ｌ１タンパク質／タンパク質相互作用を調節し、感染疾患及びがんを含む様々な疾患の治療に有用である。
【背景技術】
【０００２】
免疫系はがんなどの疾患の制御及び根絶に重要な役割を果たす。しかしながら、がん細胞はしばしば、それらの増殖を促進するために免疫系を回避または抑制する戦略を開発する。１つのそのようなメカニズムは、免疫細胞上に発現される共刺激分子及び共抑制分子の発現を変化させることである（Ｐｏｓｔｏｗ  ｅｔ  ａｌ，Ｊ．Ｃｌｉｎｉｃａｌ  Ｏｎｃｏｌｏｇｙ  ２０１５，１−９）。Ｐｄ−１などの抑制性免疫チェックポイントのシグナル伝達を遮断することは、有望で有効な治療様式であることが証明されている。
【０００３】
ＣＤ２７９としても知られるプログラム細胞死−１（ＰＤ−１）は、活性化Ｔ細胞、ナチュラルキラーＴ細胞、Ｂ細胞、及びマクロファージで発現される細胞表面受容体である（Ｇｒｅｅｎｗａｌｄ  ｅｔ  ａｌ，Ａｎｎｕ．Ｒｅｖ．Ｉｍｍｕｎｏｌ  ２００５，２３：５１５−５４８；Ｏｋａｚａｋｉ  ａｎｄ  Ｈｏｎｊｏ，Ｔｒｅｎｄｓ  Ｉｍｍｕｎｏｌ  ２００６，（４）：１９５−２０１）。それはＴ細胞の活性化を防止するための内因性のネガティブフィードバックシステムとして機能し、それは今度は自己免疫を低下させ、自己寛容を促進する。また、ＰＤ−１は、がん及びウイルス感染症のような疾患における抗原特異的Ｔ細胞反応の抑制において重要な役割を果たすことも知られている（Ｓｈａｒｐｅ  ｅｔ  ａｌ，Ｎａｔ  Ｉｍｍｕｎｏｌ  ２００７  ８，２３９−２４５；Ｐｏｓｔｏｗ  ｅｔ  ａｌ，Ｊ．Ｃｌｉｎｉｃａｌ  Ｏｎｃｏｌ  ２０１５，１−９）。
【０００４】
ＰＤ−１の構造は、細胞外免疫グロブリン可変様ドメインと、それに続く膜貫通領域及び細胞内ドメインからなる（Ｐａｒｒｙ  ｅｔ  ａｌ，Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌ  ２００５，９５４３−９５５３）。細胞内ドメインは、免疫受容体チロシンに基づく阻害モチーフ及び免疫受容体チロシンに基づくスイッチモチーフに位置する２つのリン酸化部位を含有し、これはＰＤ−１がＴ細胞受容体媒介シグナルを負に制御することを示唆している。ＰＤ−１は、２つのリガンド、すなわち、ＰＤ−Ｌ１及びＰＤ−Ｌ２を有し（Ｐａｒｒｙ  ｅｔ  ａｌ，Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌ  ２００５，９５４３−９５５３；Ｌａｔｃｈｍａｎ  ｅｔ  ａｌ，Ｎａｔ  Ｉｍｍｕｎｏｌ  ２００１，２，２６１−２６８）、それらはそれらの発現パターンが異なる。ＰＤ−Ｌ１タンパク質は、リポ多糖及びＧＭ−ＣＳＦ処理に反応してマクロファージ及び樹状細胞で、ならびにＴ細胞受容体及びＢ細胞受容体シグナル伝達に対してＴ細胞及びＢ細胞で上方制御される。ＰＤ−Ｌ１はまた、ほとんど全ての腫瘍細胞で高度に発現しており、発現はＩＦＮ−γ処理後更に増加する（Ｉｗａｉ  ｅｔ  ａｌ，ＰＮＡＳ２００２，９９（１９）：１２２９３−７；Ｂｌａｎｋ  ｅｔ  ａｌ，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  ２００４，６４（３）：１１４０−５）。実際、腫瘍ＰＤ−Ｌ１発現状態は、複数の腫瘍型における徴候であることが示されている（Ｗａｎｇ  ｅｔ  ａｌ，Ｅｕｒ  Ｊ  Ｓｕｒｇ  Ｏｎｃｏｌ  ２０１５；Ｈｕａｎｇ  ｅｔ  ａｌ，Ｏｎｃｏｌ  Ｒｅｐ  ２０１５；Ｓａｂａｔｉｅｒ  ｅｔ  ａｌ，Ｏｎｃｏｔａｒｇｅｔ  ２０１５，６（７）：５４４９−５４６４）。対照的に、ＰＤ−Ｌ２の発現はより制限されており、主に樹状細胞によって発現される（Ｎａｋａｅ  ｅｔ  ａｌ，Ｊ  Ｉｍｍｕｎｏｌ  ２００６，１７７：５６６−７３）。Ｔ細胞上でのＰＤ−１とそのリガンドＰＤ−Ｌ１及びＰＤ−Ｌ２との連結は、ＩＬ−２及びＩＦＮ−γの産生、ならびにＴ細胞受容体の活性化で誘導される細胞増殖を阻害するシグナルを送達する（Ｃａｒｔｅｒ  ｅｔ  ａｌ，Ｅｕｒ  Ｊ  Ｉｍｍｕｎｏｌ  ２００２，３２（３）：６３４−４３；Ｆｒｅｅｍａｎ  ｅｔ  ａｌ，Ｊ  Ｅｘｐ  Ｍｅｄ  ２０００，１９２（７）：１０２７−３４）。そのメカニズムには、Ｓｙｋ及びＬｃｋのリン酸化などのＴ細胞受容体シグナル伝達を阻害するＳＨＰ−２またはＳＨＰ−１ホスファターゼの動員が関与している（Ｓｈａｒｐｅ  ｅｔ  ａｌ，Ｎａｔ  Ｉｍｍｕｎｏｌ  ２００７，８，２３９−２４５）。ＰＤ−１シグナル伝達軸の活性化はまた、ＮＦ−κＢ及びＡＰ１経路の活性化、ならびにＩＬ−２、ＩＦＮ−γ及びＴＮＦなどのサイトカイン産生に必要なＰＫＣ−θ活性化ループのリン酸化を減弱させる（Ｓｈａｒｐｅ  ｅｔ  ａｌ，Ｎａｔ  Ｉｍｍｕｎｏｌ  ２００７，８，２３９−２４５；Ｃａｒｔｅｒ  ｅｔ  ａｌ，Ｅｕｒ  Ｊ  Ｉｍｍｕｎｏｌ  ２００２，３２（３）：６３４−４３；Ｆｒｅｅｍａｎ  ｅｔ  ａｌ，Ｊ  Ｅｘｐ  Ｍｅｄ  ２０００，１９２（７）：１０２７−３４）。
【０００５】
前臨床動物試験からのいくつかの系統の証拠は、ＰＤ−１及びそのリガンドが免疫反応を負に制御することを示している。ＰＤ−１欠損マウスは、ループス様糸球体腎炎及び拡張型心筋症を発症することが示されている（Ｎｉｓｈｉｍｕｒａ  ｅｔ  ａｌ，Ｉｍｍｕｎｉｔｙ  １９９９，１１：１４１−１５１；Ｎｉｓｈｉｍｕｒａ  ｅｔ  ａｌ，Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２００１，２９１：３１９−３２２）。慢性感染症のＬＣＭＶモデルを使用して、ＰＤ−１／ＰＤ−Ｌ１相互作用がウイルス特異的ＣＤ８Ｔ細胞のエフェクター機能の活性化、拡大及び獲得を阻害することが示されている（Ｂａｒｂｅｒ  ｅｔ  ａｌ，Ｎａｔｕｒｅ  ２００６，４３９，６８２−７）。まとめると、これらのデータは、Ｔ細胞反応を増強または「救助」するためにＰＤ−１媒介抑制性シグナル伝達カスケードを遮断する治療アプローチの開発を支持している。したがって、ＰＤ−１／ＰＤ−Ｌ１タンパク質／タンパク質相互作用を遮断する新規化合物の必要性が存在する。
【発明の概要】
【０００６】
本開示は、とりわけ、式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2020504737.tif 000003
またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中、可変要素は本明細書で定義されている）を提供する。本開示は、本明細書に開示された化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体、及び１つ以上の医薬的に許容可能な賦形剤または担体を含む医薬組成物を更に提供する。
【０００７】
本開示は、ＰＤ−１／ＰＤ−Ｌ１相互作用を阻害する方法を更に提供し、前記方法は、本明細書に開示された化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体を患者に投与することを含む。
【０００８】
本開示は、ＰＤ−１／ＰＤ−Ｌ１相互作用の阻害に関連する疾患または障害を治療する方法を更に提供し、前記方法は、それを必要とする患者に治療的有効量の本明細書に開示された化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体を投与することを含む。
【０００９】
本開示は、患者における免疫反応を増強、刺激及び／または増大させる方法を更に提供し、前記方法は、それを必要とする患者に治療的有効量の本明細書に開示された化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体を投与することを含む。
【００１０】
詳細な説明
Ｉ．化合物
本開示は、とりわけ、式（Ｉ）の化合物：
【化２】
2020504737.tif 000004
またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中：
環Ａは、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリールまたはＣ３−１４シクロアルキルであり、前記５〜１４員ヘテロアリール及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、Ｂ、Ｐ、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される環員としての１〜４個のヘテロ原子を有し、環員としての前記Ｐ、ＮまたはＳ原子は任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子は、それぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており；環Ａは、１、２、３、４または５個のＲ６置換基で任意に置換されており；
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１３）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（＝ＮＲ１３）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１３）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（＝ＮＯＲ１３）−、−Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（＝ＮＣＮ）−、Ｏ、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＮＲ１３−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−ＮＲ１３−、−ＮＲ１３−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、
【化３】
2020504737.tif 000005
、−ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３ＳＯ２−、−ＮＲ１３ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３−または−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−であり；
Ｒ３は、メチル、ハロ、ＣＮまたはＣ１−４ハロアルキルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり；
Ｒ５は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり；
Ｒ６及びＲ１７は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲａ、Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｐ（Ｏ）ＲａＲａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲａ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから選択され、Ｒ６及びＲ１７の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４または５個の独立して選択されるＲｂ置換基で任意に置換されており；
または同じ環炭素原子に結合した２つのＲ６置換基は、それらが結合している前記環炭素原子と一緒になって、スピロＣ３−６シクロアルキルまたはスピロ４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、その各々は１、２、または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒ１３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から選択される置換基で任意に置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ１４またはＲ１５の前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
またはＲ１４及びＲ１５は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員シクロアルキルまたは３、４、５、６もしくは７員ヘテロシクロアルキルを形成し、その各々は１または２個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
各Ｒａは、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒａの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４、または５個の独立して選択されるＲｄ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｄは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、−Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｅ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）（ＯＲｅ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｅ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから選択され、Ｒｄの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｅの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｂ置換基は、独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｃ、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ、Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｃ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｃ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから選択され；Ｒｂの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ更に、１、２または３個の独立して選択されるＲｄ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｃは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｃの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４、または５個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｆは、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｇ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、−Ｐ（Ｏ）ＲｇＲｇ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｇ）（ＯＲｇ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｇ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから選択され；Ｒｆの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４、または５個の独立して選択されるＲｎ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｎは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｏ、ＯＲｏ、ＳＲｏ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＨＲｏ、ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏ、−Ｐ（Ｏ）ＲｏＲｏ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｏ）（ＯＲｏ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｏ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏから独立して選択される置換基であり、Ｒｎの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｇは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｇの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｐ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｐは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｒ、ＯＲｒ、ＳＲｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＳ（Ｏ）２Ｒｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＨＲｒ、ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＲｒ）Ｒｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＯＲｒ、Ｃ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒ、−Ｐ（Ｏ）ＲｒＲｒ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｒ）（ＯＲｒ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｒ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒから選択され、Ｒｐの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
または任意の２つのＲａ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
各Ｒｈは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、−Ｐ（Ｏ）ＲｉＲｉ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｉ）（ＯＲｉ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｉ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから選択され、Ｒｈの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ更に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｊ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｊは、独立して、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋ、−Ｐ（Ｏ）ＲｋＲｋ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｋ）（ＯＲｋ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｋ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから選択され、Ｒｊの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＣ１−４ハロアルコキシは、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
または前記４〜１０員ヘテロシクロアルキルの同じ炭素原子に結合した２つのＲｈ基は、それらが結合している前記炭素原子と一緒になって、Ｃ３−６シクロアルキルまたはＯ、ＮもしくはＳから選択される環員としての１〜２個のヘテロ原子を有する４〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し；
または任意の２つのＲｃ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｅ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｇ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｉ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、もしくは３個の独立して選択されるＲｈ置換基、または１、２、もしくは３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｋ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、もしくは３個の独立して選択されるＲｈ置換基、または１、２、もしくは３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｏ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｒ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
各Ｒｉ、Ｒｋ、ＲｏまたはＲｒは、独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルから選択され、Ｒｉ、Ｒｋ、ＲｏまたはＲｒの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルは、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｑは、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜６員ヘテロシクロアルキル及びＣ３−６シクロアルキルから選択され、Ｒｑの前記Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、フェニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されており；
下付き文字ｍは、０、１、２または３の整数であり；
下付き文字ｎは、０、１、２または３の整数であり；
各下付き文字ｑは、独立して、１、２、３または４の整数であり；
下付き文字ｓは、１、２、３または４の整数である）を提供する。
【００１１】
いくつかの実施形態では、本開示は、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中：
環Ａは、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリールまたはＣ３−１４シクロアルキルであり、前記５〜１４員ヘテロアリール及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、Ｂ、Ｐ、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される環員としての１〜４個のヘテロ原子を有し、環員としての前記Ｐ、ＮまたはＳ原子は任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子は、それぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており；環Ａは、１、２、３、４または５個のＲ６置換基で任意に置換されており；
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）−、Ｏ、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＮＲ１３−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−ＮＲ１３−、−ＮＲ１３−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、
【化４】
2020504737.tif 000006
、−ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３ＳＯ２−、−ＮＲ１３ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３−または−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−であり；
Ｒ３は、メチル、ハロ、ＣＮまたはＣ１−４ハロアルキルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり；
Ｒ５は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり；
Ｒ６及びＲ１７は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲａ、Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｐ（Ｏ）ＲａＲａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲａ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから選択され、Ｒ６及びＲ１７の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４または５個の独立して選択されるＲｂ置換基で任意に置換されており；
または同じ環炭素原子に結合した２つのＲ６置換基は、それらが結合している前記環炭素原子と一緒になって、スピロＣ３−６シクロアルキルまたはスピロ４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、その各々は１、２、または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒ１３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から選択される置換基で任意に置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ１４またはＲ１５の前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
またはＲ１４及びＲ１５は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員シクロアルキルまたは３、４、５、６もしくは７員ヘテロシクロアルキルを形成し、その各々は１または２個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
各Ｒａは、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒａの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４、または５個の独立して選択されるＲｄ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｄは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、−Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｅ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）（ＯＲｅ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｅ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから選択され、Ｒｄの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｅの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｂ置換基は、独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｃ、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ、Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｃ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｃ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから選択され；Ｒｂの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ更に、１、２または３個の独立して選択されるＲｄ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｃは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｃの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４、または５個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｆは、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｇ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、−Ｐ（Ｏ）ＲｇＲｇ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｇ）（ＯＲｇ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｇ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから選択され；Ｒｆの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４、または５個の独立して選択されるＲｎ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｎは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｏ、ＯＲｏ、ＳＲｏ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＨＲｏ、ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏ、−Ｐ（Ｏ）ＲｏＲｏ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｏ）（ＯＲｏ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｏ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏから独立して選択される置換基であり、Ｒｎの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｇは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｇの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｐ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｐは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｒ、ＯＲｒ、ＳＲｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＨＲｒ、ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＯＲｒ、Ｃ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒ、−Ｐ（Ｏ）ＲｒＲｒ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｒ）（ＯＲｒ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｒ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒから選択され、Ｒｐの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
または任意の２つのＲａ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
各Ｒｈは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、−Ｐ（Ｏ）ＲｉＲｉ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｉ）（ＯＲｉ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｉ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから選択され、Ｒｈの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ更に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｊ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｊは、独立して、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋ、−Ｐ（Ｏ）ＲｋＲｋ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｋ）（ＯＲｋ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｋ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから選択され、Ｒｊの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＣ１−４ハロアルコキシは、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
または前記４〜１０員ヘテロシクロアルキルの同じ炭素原子に結合した２つのＲｈ基は、それらが結合している前記炭素原子と一緒になって、Ｃ３−６シクロアルキルまたはＯ、ＮもしくはＳから選択される環員としての１〜２個のヘテロ原子を有する４〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し；
または任意の２つのＲｃ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｅ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｇ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｉ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、もしくは３個の独立して選択されるＲｈ置換基、または１、２、もしくは３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｋ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、もしくは３個の独立して選択されるＲｈ置換基、または１、２、もしくは３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｏ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｒ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
各Ｒｉ、Ｒｋ、ＲｏまたはＲｒは、独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルから選択され、Ｒｉ、Ｒｋ、ＲｏまたはＲｒの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルは、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｑは、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜６員ヘテロシクロアルキル及びＣ３−６シクロアルキルから選択され、Ｒｑの前記Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、フェニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されており；
下付き文字ｍは、０、１、２または３の整数であり；
下付き文字ｎは、０、１、２または３の整数であり；
各下付き文字ｑは、独立して、１、２、３または４の整数であり；
下付き文字ｓは、１、２、３または４の整数である）を提供する。
【００１２】
いくつかの実施形態では、本開示は、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中：
環Ａは、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリールまたはＣ３−１４シクロアルキルであり、前記５〜１４員ヘテロアリール及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、Ｂ、Ｐ、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される環員としての１〜４個のヘテロ原子を有し、環員としての前記Ｐ、ＮまたはＳ原子は任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子は、それぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており；環Ａは、１、２、３、４または５個のＲ６置換基で任意に置換されており；
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）−、Ｏ、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＮＲ１３−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−ＮＲ１３−、−ＮＲ１３−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、
【化５】
2020504737.tif 000007
、−ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３ＳＯ２−、−ＮＲ１３ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３−または−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−であり；
Ｒ３は、メチル、ハロ、ＣＮまたはＣ１−４ハロアルキルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり；
Ｒ５は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり；
Ｒ６及びＲ１７は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲａ、Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｐ（Ｏ）ＲａＲａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲａ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから選択され、Ｒ６及びＲ１７の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４または５個の独立して選択されるＲｂ置換基で任意に置換されており；
または同じ環炭素原子に結合した２つのＲ６置換基は、それらが結合している前記環炭素原子と一緒になって、スピロＣ３−６シクロアルキルまたはスピロ４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、その各々は１、２、または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒ１３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から選択される置換基で任意に置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ１４またはＲ１５の前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
またはＲ１４及びＲ１５は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員シクロアルキルまたは３、４、５、６もしくは７員ヘテロシクロアルキルを形成し、その各々は１または２個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
各Ｒａは、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒａの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４、または５個の独立して選択されるＲｄ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｄは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、−Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｅ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）（ＯＲｅ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｅ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから選択され、Ｒｄの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｅの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｂ置換基は、独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｃ、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ、Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｃ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｃ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから選択され；Ｒｂの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ更に、１、２または３個の独立して選択されるＲｄ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｃは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｃの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４、または５個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｆは、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｇ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、−Ｐ（Ｏ）ＲｇＲｇ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｇ）（ＯＲｇ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｇ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから選択され；Ｒｆの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４、または５個の独立して選択されるＲｎ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｎは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｏ、ＯＲｏ、ＳＲｏ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＨＲｏ、ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏ、−Ｐ（Ｏ）ＲｏＲｏ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｏ）（ＯＲｏ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｏ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏから独立して選択される置換基であり、Ｒｎの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｇは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｇの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｐ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｐは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｒ、ＯＲｒ、ＳＲｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＨＲｒ、ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＯＲｒ、Ｃ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒ、−Ｐ（Ｏ）ＲｒＲｒ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｒ）（ＯＲｒ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｒ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒから選択され、Ｒｐの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
または任意の２つのＲａ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
各Ｒｈは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、−Ｐ（Ｏ）ＲｉＲｉ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｉ）（ＯＲｉ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｉ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから選択され、Ｒｈの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ更に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｊ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｊは、独立して、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋ、−Ｐ（Ｏ）ＲｋＲｋ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｋ）（ＯＲｋ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｋ）２及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから選択され、Ｒｊの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＣ１−４ハロアルコキシは、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
または前記４〜１０員ヘテロシクロアルキルの同じ炭素原子に結合した２つのＲｈ基は、それらが結合している前記炭素原子と一緒になって、Ｃ３−６シクロアルキルまたはＯ、ＮもしくはＳから選択される環員としての１〜２個のヘテロ原子を有する４〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し；
または任意の２つのＲｃ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｅ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｇ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｉ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｋ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｏ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または任意の２つのＲｒ置換基は、それらが結合しているホウ素、リンまたは窒素原子と一緒に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
各Ｒｉ、Ｒｋ、ＲｏまたはＲｒは、独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルから選択され、Ｒｉ、Ｒｋ、ＲｏまたはＲｒの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルは、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｑは、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜６員ヘテロシクロアルキル及びＣ３−６シクロアルキルから選択され、Ｒｑの前記Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、フェニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で任意に置換されており；
下付き文字ｍは、０、１、２または３の整数であり；
下付き文字ｎは、０、１、２または３の整数であり；
各下付き文字ｑは、独立して、１、２、３または４の整数であり；
下付き文字ｓは、１、２、３または４の整数である）を提供する。
【００１３】
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体（式中：
環Ａは、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリールまたはＣ３−１４シクロアルキルであり、前記５〜１４員ヘテロアリール及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される環員としての１〜４個のヘテロ原子を有し、環員としての前記ＮまたはＳ原子は任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子は、それぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており；環Ａは、１、２、３、４または５個のＲ６置換基で任意に置換されており；
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）−、Ｏ、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＮＲ１３−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−ＮＲ１３−、−ＮＲ１３−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、
【化６】
2020504737.tif 000008
、−ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３ＳＯ２−、−ＮＲ１３ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３−または−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−であり；
Ｒ３は、メチル、ハロ、ＣＮまたはＣ１−４ハロアルキルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり；
Ｒ５は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり；
Ｒ６及びＲ１７は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲａ、Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから選択され、Ｒ６及びＲ１７の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４または５個の独立して選択されるＲｂ置換基で任意に置換されており；
または同じ環炭素原子に結合した２つのＲ６置換基は、それらが結合している前記環炭素原子と一緒になって、スピロＣ３−６シクロアルキルまたはスピロ４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、その各々は１、２、または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒ１３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から選択される置換基で任意に置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ１４またはＲ１５の前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール及び４〜６員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
またはＲ１４及びＲ１５は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５もしくは６員シクロアルキルまたは３、４、５、６もしくは７員ヘテロシクロアルキルを形成し、その各々は１または２個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
各Ｒａは、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒａの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４、または５個の独立して選択されるＲｄ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｄは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから選択され、Ｒｄの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｅは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｅの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｂ置換基は、独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｃ、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ、Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから選択され；Ｒｂの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ更に、１、２または３個の独立して選択されるＲｄ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｃは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｃの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４、または５個の独立して選択されるＲｆ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｆは、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｇ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから選択され；Ｒｆの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、３、４、または５個の独立して選択されるＲｎ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｎは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｏ、ＯＲｏ、ＳＲｏ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＨＲｏ、ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏから独立して選択される置換基であり、Ｒｎの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｇは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｇの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲｐ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｐは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｒ、ＯＲｒ、ＳＲｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＨＲｒ、ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＯＲｒ、Ｃ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒから選択され、Ｒｐの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、１、２または３個の独立して選択されるＲｑ置換基で任意に置換されており；
または任意の２つのＲａ置換基は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１、２または３個の独立して選択されるＲｈ置換基で任意に置換された４、５、６、７、８、９または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
各Ｒｈは、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから選択され、Ｒｈの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、それぞれ更に、１、２、または３個の独立して選択されるＲｊ置換基で任意に置換されており；
各Ｒｊは、独立して、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２