(57)【要約】  本発明は、一般式（Ｉ）のキノリン化合物［式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＱは本明細書で定義の通りである。］、前記化合物の製造方法、前記化合物の製造に有用な中間体化合物、前記化合物を含む医薬組成物及び組み合わせ、並びに単独剤として若しくは他の有効成分と組み合わせての、疾患、特には蠕虫感染の治療、防除及び／又は予防のための医薬組成物製造のための前記化合物の使用を包含するものである。    【化１】2020528921.tif 000152
2020528921.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）の化合物又は該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。
【化１】
2020528921.tif 000123
［式中、
Ａは、Ａ１又はＡ２：
【化２】
2020528921.tif 000124
であり、
ｏは、０、１、２、３又は４であり、
Ｒは、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択され、
Ｘ、Ｙは、独立にＣＲ７Ｒ８、Ｏ、Ｓ、及びＮ−Ｒ９からなる群から選択され、Ｘ及びＹの少なくとも一つが、ＣＲ７Ｒ８であり、又は
Ｘ、Ｙが一緒に、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９−、−Ｓ（Ｏ）−ＮＲ９−、−ＳＯ２−ＮＲ９−及び−ＳＯ２−Ｏ−からなる群から選択される環員を形成しており、
Ｒ１は、
水素、シアノ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ３−Ｃ６−ハロゲノシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ４−アルキニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シアノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、ＮＨ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２Ｎ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル；
フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［独立にハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ２は、
水素、ハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２；
−ＮＲ１２Ｒ１３；
−ＯＲ１４；
−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２Ｒ１５；
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル又はフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル［これは、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、及び４〜１０員複素環アルキルからなる群から選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ，Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ７は、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ８は、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、、
又はＲ７及びＲ８が、それらが結合している炭素原子とともに、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び３〜６員複素環アルキルからなる群から選択される３〜６員環を形成しており、
Ｒ９は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ１０は、水素、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
又は、Ｒ１０及びＲ１１が、それらが結合している炭素原子とともに、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び３〜６員複素環アルキルからなる群から選択される３〜６員環を形成しており、
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、
水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル、ベンゾ−Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールの群からの単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ１４は、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基（ｓｕｂｓｉｔｕｔｅｎｔ）は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル［それは、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ１５は、
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル［それは、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｑは、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨ（フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−）、（−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、
［それらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［これは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。）；
４〜１０員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるＣ−又はＮ−結合単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、及び４〜１０員複素環アルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
ＹがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ９である場合、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０及びＲ１１のいずれも−ＯＨではなく；ＸがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ９である場合、Ｒ７及びＲ８のいずれも−ＯＨではない。］
【請求項２】
Ａが、Ａ１又はＡ２：
【化３】
2020528921.tif 000125
であり、
ｏが、０、１、２、３又は４であり、
Ｒが、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択され、
Ｘ、Ｙが、独立にＣＲ７Ｒ８、Ｏ、Ｓ、及びＮ−Ｒ９からなる群から選択され、Ｘ及びＹの少なくとも一つが、ＣＲ７Ｒ８であり、又は
Ｘ、Ｙが一緒に、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９−、−Ｓ（Ｏ）−ＮＲ９−、−ＳＯ２−ＮＲ９−及び−ＳＯ２−Ｏ−からなる群から選択される環員を形成しており、
Ｒ１が、
水素、シアノ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ３−Ｃ６−ハロゲノシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ４−アルキニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シアノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、ＮＨ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２Ｎ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル；
フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それは、独立にハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ２が、
水素、ハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２；
−ＮＲ１２Ｒ１３；
−ＯＲ１４；
−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２Ｒ１５；
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル又はフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル［それは、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び４〜１０員複素環アルキルからなる群から選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ３が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ４が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、及び１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲンアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ５が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、及び１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲンアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ６が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、及び１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲンアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ７が、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ８が、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ９が、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ１０が、水素、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ１１が、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ１２及びＲ１３が、独立に、
水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル、ベンゾ−Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールの群からの単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ１４が、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基（ｓｕｂｓｉｔｕｔｅｎｔ）は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル［それは、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ１５が、
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル［これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
からなる群から選択され、
Ｑが、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨ（フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−）、（−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル
［これらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［これは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］、
４〜１０員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるＣ−又はＮ−結合単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、及び４〜１０員複素環アルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
ＹがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ９である場合、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０及びＲ１１のいずれも−ＯＨ以外であり、ＸがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ９である場合、Ｒ７及びＲ８のいずれも−ＯＨ以外である、請求項１に記載の化合物、又は該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。
【請求項３】
Ａが、Ａ１又はＡ２：
【化４】
2020528921.tif 000126
であり、
ｏが、０、１又は２であり、
Ｒが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシ、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択され、
Ｘ、Ｙが、独立にＣＲ７Ｒ８、Ｏ、Ｓ、及びＮ−Ｒ９からなる群から選択され、Ｘ及びＹの少なくとも一つが、ＣＲ７Ｒ８であり、
Ｒ１が、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ４−アルキニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シアノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が、
水素、ハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２；
−ＮＲ１２Ｒ１３；
−ＯＲ１４；
−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２Ｒ１５；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル又はフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、及び４〜１０員複素環アルキルからなる群から選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ３が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ４が、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、及び１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲンアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ５が、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、及び１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲンアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ６が、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、及び１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲンアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ７が、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ８が、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ９が、Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１０が、水素、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ１１が、水素であり、
Ｒ１２及びＲ１３が、独立に、
水素、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル、ベンゾ−Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールの群からの単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ１４が、
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基（ｓｕｂｓｉｔｕｔｅｎｔ）は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立ハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシにからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され；
Ｒ１５が、
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され；
Ｑが、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨ（フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−）、（−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル
［これらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［これは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］、
４〜１０員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるＣ−又はＮ−結合単環式若しくは二環式複素環［これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、及び４〜１０員複素環アルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
ＹがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ９である場合、Ｒ１０は−ＯＨ以外である、請求項１又は２に記載の化合物、又は該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。
【請求項４】
Ａが、Ａ１又はＡ２：
【化５】
2020528921.tif 000127
であり、
ｏが、０又は１であり、
Ｒが、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｘが、ＣＲ７Ｒ８、Ｏ、Ｓ、及びＮ−Ｒ９からなる群から選択され、
Ｙが、ＣＲ７Ｒ８であり、
Ｒ１が、水素又はＣ１−Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２が、
水素、ハロゲン；
−ＮＲ１２Ｒ１３；
−ＯＲ１４；
−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２Ｒ１５；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルケニル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２からなる群から選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール、及び６員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、及び４〜１０員複素環アルキルからなる群から選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ３が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ４が、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、及び１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲンアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ５が、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ及び１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲンアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ６が、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ及び１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲンアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ７が、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ８が、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ９が、Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１０が、水素、−ＯＨ及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１１が、水素であり、
Ｒ１２及びＲ１３が、独立に、
水素、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、及び（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル及びベンゾ−Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールの群から選択される単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ１４が、
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ及びＣ３−Ｃ６−シクロアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル
からなる群から選択され、
Ｒ１５が、
Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それは、独立に−ＯＨ及び−ＣＯＯＨからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
６員ヘテロアリール
からなる群から選択され、
Ｑが、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨ（フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−）、（−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル
［これらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［これは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、これらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］；
４〜１０員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるＣ−又はＮ−結合単環式若しくは二環式複素環［これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、及び４〜１０員複素環アルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択される、請求項１、２又は３に記載の化合物、又は該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。
【請求項５】
Ａが、
【化６】
2020528921.tif 000128
からなる群から選択され、
Ｒ１が水素又はメチルであり、
Ｒ２が、
水素、塩素、
−ＮＲ１２Ｒ１３；
−ＯＲ１４；
−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２Ｒ１５；
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、プロペニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル［これらはそれぞれ、シアノ、エトキシ−Ｃ（Ｏ）−、及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２からなる群から独立に選択される１若しくは２個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
アゼチジン、ピロリジン、ピラゾリジン、イミダゾリジン、１，２，４−トリアゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、テトラヒドロピリジン、ジヒドロ−２Ｈ−ピラン、テトラヒドロピラン、１，２−オキサゾリジン、１，２−オキサジン、モルホリン、チオモルホリン、３，４−ジヒドロイソキノリン、２，３−ジヒドロ−インドール、１，３−ジヒドロ−イソインドール、３，９−ジオキサ−７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン、６−オキサ−３−ジアザビシクロ［３．１．１］ヘプタン、８−オキサ−３−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン、イミダゾール、ピラゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，３−トリアゾール、４−オキサ−７−アザスピロ［２．５］オクタンからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環［これらはそれぞれ、フッ素、塩素、シアノ、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、メトキシ−Ｃ（Ｏ）−、エトキシ−Ｃ（Ｏ）−、ｔｅｒｔ−ブトキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、メチル、メチル−Ｃ（Ｏ）−、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル−、メトキシメチル−、−ＮＨ２、−ＮＭｅ２、ピロリジンからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ３が、水素、塩素、−ＯＨ、メチル又はメトキシであり、
Ｒ４が、水素、フッ素、塩素、−ＯＨ、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシからなる群から選択され、
Ｒ５が、水素、フッ素、塩素、−ＯＨ、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシからなる群から選択され、
Ｒ６が、水素、フッ素、塩素、−ＯＨ、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシからなる群から選択され、
Ｒ１２及びＲ１３が、
水素、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−メチル）、メトキシ；
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、シクロプロピル、シクロブチル、ベンジル、１−フェニルエチル［これらはそれぞれ、フッ素、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、メトキシ−Ｃ（Ｏ）−、エトキシ−Ｃ（Ｏ）−、ｔｅｒｔ−ブトキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＭｅ２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−メチル、メチル、メトキシ、シクロプロピル、−ＮＨ２、ＮＭｅ２、Ｓ−メチル、Ｓ（Ｏ）−メチル、ＳＯ２−メチル、及び（ＥｔＯ）２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−メチル、複素環−エチル［当該複素環置換基は、ピロリジン、モルホリン、ピラゾール、１，２，４−オキサジアゾール、ピリジンからなる群から選択され、それらはそれぞれ、フッ素、塩素、−ＯＨ、オキソ及びメチルからなる群から独立に選択される１個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル；及び
オキセタン、チエタン、ピロリジン、モルホリン、テトラヒドロピラン、ピリジン及びピラゾールの群から選択される単環式若しくは二環式複素環［これらはそれぞれ、フッ素、塩素、−ＯＨ、オキソ、メチルからなる群から独立に選択される１若しくは２個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から独立に選択され；
Ｒ１４が、
メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、シクロペンチル、ベンジル［これらはそれぞれ、フッ素、−ＯＨ、メチル、メトキシ及びシクロペンチルからなる群から独立に選択される１若しくは２個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
ピロリジン及びテトラヒドロピランからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環
からなる群から選択され、
Ｒ１５が、
メチル及びエチル［これらはそれぞれ、−ＯＨ及び−ＣＯＯＨからなる群から独立に選択される１個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
ピリジン
からなる群から選択され、
Ｑが、
−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、−ＮＨ−シクロヘキシル、ＣＨ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、（ＣＨ３）３Ｃ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）２、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、イソペンチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、アリル、プロパ−１−エン−２−イル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、プロパ−１−インイル、プロパ−２−インイル、３−メチル−ブタ−１−インイル［これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］；
オキセタン、アゼチジン、チエタン、ピロリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペリジン、テトラヒドロピラン、及びテトラヒドロピリジンの群から選択されるＣ−又はＮ−結合単環式若しくは二環式複素環［これらはそれぞれ、フッ素、塩素、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、メチルからなる群から独立に選択される１若しくは２個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択される、請求項１、２、３又は４に記載の化合物、又は該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。
【請求項６】
ＡがＡ１：
【化７】
2020528921.tif 000129
であり、
ｏが０又は１であり、
Ｒが、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｘが、ＣＲ７Ｒ８、Ｏ、Ｓ、及びＮ−Ｒ９からなる群から選択され、
ＹがＣＲ７Ｒ８であり、
Ｒ１が水素又はメチルであり、
Ｒ２が、水素、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル、エチル、及びモルホリン−４−イルからなる群から選択され；
Ｒ３が水素であり、
Ｒ４が、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ５が、水素、塩素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Ｒ６が、水素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Ｑが、
シクロヘキシルアミノ、アセチルアミノ及びｔｅｒｔ−ブチルカルボキシルアミノ、イソプロピル、イソペンチル、４−メチルペンタン−２−イル、３−メトキシプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル、４，４−ジメチルシクロヘキシル、プロパ−１−エン−２−イル、シクロペンタ−１−エン−１−イル、シクロヘキサ−１−エン−１−イル、シクロヘプタ−１−エン−１−イル、４−（トリフルオロメチル）シクロヘキサ−１−エン−１−イル、４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル、３−メチルブタ−１−イン−１−イル、３−メトキシプロパ−１−イン−１−イル、オキセタン−３−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、ｔｅｒｔ−ブチル−アゼチジン−１−カルボキシレート、モルホリン−４−イル、３−メチルモルホリン−４−イル、２，６−ジメチルモルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、及び３，５−ジメチルピペリジン−１−イルからなる群から選択される、請求項１、２、３又は４に記載の化合物、、並びに該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物。
【請求項７】
ＡがＡ２：
【化８】
2020528921.tif 000130
であり、
ｏが０又は１であり、
Ｒが、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｘが、ＣＲ７Ｒ８、Ｏ、Ｓ、及びＮ−Ｒ９からなる群から選択され、
ＹがＣＲ７Ｒ８であり、
Ｒ１が水素又はメチルであり、
Ｒ２が、水素、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、及びモルホリン−４−イルからなる群から選択され；
Ｒ３が水素であり、
Ｒ４が、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ５が、水素、塩素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Ｒ６が、水素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Ｑが、
ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、及び４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルからなる群から選択される、請求項１、２、３又は４に記載の化合物、並びに該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物。
【請求項８】
置換基Ｒ２の定義において、水素の意味が排除される、請求項１、２、３、４、５、６又は７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、下記一般式１Ｎの中間体化合物：
【化９】
2020528921.tif 000131
［Ａ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＱは、請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］を、
下記一般式１Ｆの化合物：
【化１０】
2020528921.tif 000132
［Ｒ２は、ＮＲ１２Ｒ１３、ＯＲ１４、又はＳＲ１５であり、それらはそれぞれ請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］と反応させることで、
下記一般式（Ｉ）の化合物：
【化１１】
2020528921.tif 000133
［Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＱは、請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］を得る段階；
又は、下記一般式１Ｔの中間体化合物：
【化１２】
2020528921.tif 000134
［Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りであり、Ｈａｌは、ハロゲン、特には塩素、臭素又はヨウ素である。］
を、
下記一般式１Ｈの化合物：
【化１３】
2020528921.tif 000135
［Ｑは、請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りであり、各Ｒは個々にＨ若しくはＭｅであることができるか、両方のＲがピナコレートである。］と反応させることで、
下記一般式（Ｉ）の化合物：
【化１４】
2020528921.tif 000136
［Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＱは、請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］を得る段階；
又は、下記一般式１Ｗの中間体化合物：
【化１５】
2020528921.tif 000137
［Ｑ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］を、
下記一般式１Ｍの化合物：
【化１６】
2020528921.tif 000138
［Ｒ１及びＡは、請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］と反応させることで、
下記一般式（Ｉ）の化合物：
【化１７】
2020528921.tif 000139
［Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＱは、請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］を得る段階；
又は、下記一般式１Ｘの中間体化合物：
【化１８】
2020528921.tif 000140
［Ｑ、Ａ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］を、
下記一般式１Ｙの化合物：
【化１９】
2020528921.tif 000141
［Ｒ２は、請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物について定義のＯＲ１４である。］と反応させることで、
下記一般式（Ｉ）の化合物：
【化２０】
2020528921.tif 000142
［Ａ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＱは、請求項１〜７のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りであり、Ｒ２は請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物について定義のＯＲ１４である。］を得る段階；
又は、下記一般式１Ｎの中間体化合物：
【化２１】
2020528921.tif 000143
［Ｑ、Ａ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］を、
下記一般式２Ａの化合物：
【化２２】
2020528921.tif 000144
［Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル又はフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、それらはそれぞれ請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物について定義のように置換されていても良く、Ｍｅｔはマグネシウム又は亜鉛であり、Ｘは塩素、臭素又はヨウ素である。］と反応させることで、
下記一般式（Ｉ）の化合物：
【化２３】
2020528921.tif 000145
［Ａ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＱは請求項１〜７のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りであり、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル又はフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、それらはそれぞれ、請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物について定義のように置換されていても良い。］を得る段階；
又は、下記一般式１Ｊの中間体化合物：
【化２４】
2020528921.tif 000146
［Ａ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ１２及びＲ１３は、請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りである。］を、
下記一般式１ＸＹの化合物：
【化２５】
2020528921.tif 000147
［Ｑは、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨ（フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−）、（−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２からなる群から選択され、それらは請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物でのように定義される。］と反応させることで、Ｒ２が請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物でのように定義されるＮＲ１２Ｒ１３である一般式（Ｉ）の化合物［式（Ｉ−ＺＺ）によって示され、
【化２６】
2020528921.tif 000148
上記式において、Ａ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ１２及びＲ１３は請求項１〜７のいずれか１項で定義の通りであり、Ｑは請求項１〜７のいずれか１項で定義の−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨ（フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−）、（−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２である。］を得る段階を含む方法。
【請求項１０】
下記一般式（ＩＩ）の化合物又は該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。
【化２７】
2020528921.tif 000149
［式中、
Ｒ２は、−ＯＨであるか、請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＱは、請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りであり、
ＲＡは、Ｈ又はＣ１−Ｃ４−アルキルである。］
【請求項１１】
下記一般式（ＩＩＩ）の化合物又は該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物若しくは塩、又はそれらの混合物。
【化２８】
2020528921.tif 000150
［式中、
Ｒ２は−ＯＨであるか、請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りであり、
Ａ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りであり、
Ｈａｌはハロゲンである。］
【請求項１２】
下記一般式（ＩＶ）の化合物並びに該化合物の立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物。
【化２９】
2020528921.tif 000151
［式中、
Ａ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ１２及びＲ１３は、請求項１〜７のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物について定義の通りであり、
Ｈａｌはハロゲンである。］
【請求項１３】
疾患の防除、治療及び／又は予防で使用される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物、及び１以上の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１５】
疾患の防除、治療及び／又は予防のための、請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１６】
疾患の防除、治療及び／又は予防のための医薬製造のための、請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１７】
前記疾患が蠕虫感染である、請求項１３、１５又は１６に記載の使用。
【請求項１８】
駆虫薬的に有効量の少なくとも一つの請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物を、処置を必要とするヒト若しくは動物に投与することにより、ヒト及び／又は動物での蠕虫感染を防除する方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、本明細書で記載及び定義される一般式（Ｉ）の新規なキノリン誘導体、前記化合物の製造方法、前記化合物、前記化合物を含む医薬組成物及び組み合わせの製造に有用な中間体化合物、及び疾患の防除、治療及び／又は予防のための、特には動物及びヒトでの蠕虫による感染、詳細には消化管及び腸外線虫による感染の防除、治療及び／又は予防のための医薬組成物を製造するための前記化合物の使用、そのような化合物を含む製剤並びに単独薬剤としての又は他の有効成分と組み合わせての動物及びヒトでの蠕虫による感染、詳細には消化管及び腸外線虫による感染の防除、治療及び／又は予防方法を包含するものである。
【背景技術】
【０００２】
全ての市販の駆虫薬に対する抵抗性の発生は、動物薬の分野において大きい問題となりつつあるように思われる。線虫防除を管理するために駆虫薬を大規模に使用することで、非常に抵抗性の強い蠕虫群が顕著に選択される結果となった。従って、全ての駆虫薬類に対する抵抗性が蔓延することで、ウシ、ヤギ、ヒツジ及びウマにおける効果的な蠕虫防除が脅威に曝されている。さらに、イヌでのイヌ糸状虫病の予防が奏功するか否かは、現在のところ、専ら大環状ラクトン系の使用にかかっているが、複数の大環状ラクトン類における効力喪失が米国の一部地域について、特に犬糸状虫感染の問題が大きい区域で報告されていることから、それは危険な状態にある。最後に、低地ミシシッピデルタでの圃場効力喪失の疑いのある症例からの犬糸状虫（Ｄｉｒｏｆｉｌａｒｉａ  ｉｍｍｉｔｉｓ）幼虫を用いた実験的感染研究により、大環状ラクトン抵抗性の存在を示すイン・ビボの確証が得られた。
【０００３】
駆虫薬に対するヒト蠕虫の抵抗性は現時点では希であると思われるが、前述の獣医学分野での駆虫薬抵抗性の蔓延について、ヒト蠕虫病（ｈｅｌｍｉｎｔｈｏｓｉｓ）の治療でも考慮する必要がある。フィラリア症に対する持続的過小投与治療によって、非常に抵抗性の高い遺伝子型が生じ得るものであり、ある種の駆虫薬（例えば、プラジカンテル、ベンゾイミダゾール及びニクロサミド）に関して抵抗性が既に報告されている。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
従って、新たな分子作用機序を有する抵抗性打破性駆虫薬が至急必要とされている。
【０００５】
本発明の目的は、好ましくは、処理を受ける生物に対して有害な毒性効果を持たずに、動物及びヒトにおける蠕虫による感染の防除、治療及び／又は予防のための、特には比較的低用量で、広スペクトルの蠕虫に対して満足な若しくは改良された駆虫薬活性を有する、医学分野、特別には獣医学分野で駆虫薬として使用することが可能な化合物を提供することにある。
【０００６】
ある種のキノリンカルボキサミド類が、ＪＰ２００８−２１４３２３Ａにおいて、皮膚疾患、例えば尋常性座瘡、皮膚炎などの治療及び／又は予防に好適な薬剤として記載されている。
【０００７】
ＷＯ２０１７１０３８５１には、アテローム性動脈硬化症、乾癬、副鼻腔炎、及びデュシェンヌ型筋ジストロフィーの治療に有用なＨ−ＰＧＤＳ阻害薬としてのキノリン−３−カルボキサミド類が開示されている。
【０００８】
しかしながら、最新技術には、本明細書で記載及び定義されている本発明の一般式（Ｉ）の新規なキノリン誘導体についての記載はない。
【０００９】
本発明の化合物が驚くべき及び有利な特性を有することが見出され、それが本発明の基礎をなしている。
【００１０】
特に、本発明の化合物は、驚くべきことに、線虫のＳｌｏ−１カルシウム依存性カリウムチャンネルと効果的に相互作用することが認められている。この相互作用は、特には消化管線虫、自由生息線虫及びフィラリアの麻痺／阻害を達成することを特徴とするものであり、そのデータについては生物実験の部に記載している。従って、本発明の化合物は、消化管及び腸外蠕虫感染、特にはフィラリアなどの線虫による消化管及び腸外感染の防除、治療及び／又は予防のための駆虫薬として用いることができる。
【課題を解決するための手段】
【００１１】
第１の態様によれば、本発明は、下記一般式（Ｉ）の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、及びそれらの混合物を包含するものである。
【化１】
2020528921.tif 000003
【００１２】
式中、
Ａは、Ａ１又はＡ２：
【化２】
2020528921.tif 000004
【００１３】
であり、
ｏは、０、１、２、３又は４であり、
Ｒは、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択され、
Ｘ、Ｙは、独立にＣＲ７Ｒ８、Ｏ、Ｓ、及びＮ−Ｒ９からなる群から選択され、Ｘ及びＹの少なくとも一つが、ＣＲ７Ｒ８であり、又は
Ｘ、Ｙが一緒に、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９−、−Ｓ（Ｏ）−ＮＲ９−、−ＳＯ２−ＮＲ９−及び−ＳＯ２−Ｏ−からなる群から選択される環員を形成しており、
Ｒ１は、
水素、シアノ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ３−Ｃ６−ハロゲノシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ４−アルキニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シアノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、ＮＨ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２Ｎ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル；
フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［独立にハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ２は、
水素、ハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２；
−ＮＲ１２Ｒ１３；
−ＯＲ１４；
−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２Ｒ１５；
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル又はフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル［これは、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、及び４〜１０員複素環アルキルからなる群から選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ，Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ７は、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ８は、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、、
又はＲ７及びＲ８が、それらが結合している炭素原子とともに、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び３〜６員複素環アルキルからなる群から選択される３〜６員環を形成しており、
Ｒ９は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ１０は、水素、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
又は、Ｒ１０及びＲ１１が、それらが結合している炭素原子とともに、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び３〜６員複素環アルキルからなる群から選択される３〜６員環を形成しており、
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、
水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル、ベンゾ−Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールの群からの単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ１４は、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基（ｓｕｂｓｉｔｕｔｅｎｔ）は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル［それは、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ１５は、
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル［それは、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｑは、
水素；
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨ（フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、
［それらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［これは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。）；
４〜１０員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるＣ−又はＮ−結合単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、及び４〜１０員複素環アルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
ＹがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ９である場合、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０及びＲ１１のいずれも−ＯＨではなく；ＸがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ９である場合、Ｒ７及びＲ８のいずれも−ＯＨではない。
【発明を実施するための形態】
【００１４】
定義
「置換された」という用語は、指定の原子若しくは基上の１以上の水素原子が、指定の基から選択されるものによって置き換わっていることを意味するが、ただし、現状下で、指定の原子の通常の価数を超えるものではない。置換基及び／又は可変要素の組み合わせが許容される。
【００１５】
「置換されていても良い」という用語は、置換基の数がゼロに等しいかゼロ以外であることができることを意味する。別段の断りがない限り、置換されていても良い基は、いずれか利用可能な炭素若しくは窒素原子上で水素原子に代えて非水素置換基とすることで収容できるだけの数の適宜の置換基によって置換されていても良い。通常、適宜の置換基（存在する場合）の数は、１、２、３、４又は５、特には１、２又は３であることができる。
【００１６】
本明細書で使用される場合、「１以上」という用語は、例えば本発明の一般式（Ｉ）の化合物の置換基の定義において「１、２、３、４又は５、特には１、２、３又は４、詳細には１、２又は３、更に詳細には１又は２」を意味する。
【００１７】
本明細書で使用される場合、オキソ置換基は、二重結合を介して炭素原子又は硫黄原子に結合している酸素原子を表す。
【００１８】
「環置換基」という用語は、環上の利用可能な水素原子に置き換わる芳香環若しくは非芳香環に結合した置換基を意味する。
【００１９】
複合置換基が複数部分から構成される場合、例えば（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−の場合、ある部分の位置は、前記複合置換基のいずれか好適な位置にあることが可能である。即ち、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ部分は、前記（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−基のＣ１−Ｃ４−アルキル部分のいずれかの炭素原子に結合していることができる。そのような複合置換基の開始点又は終端にあるハイフンは、前記複合置換基の分子の残りの部分への結合箇所を示すものである。炭素原子及び適宜に例えば窒素、酸素若しくは硫黄原子などの１硫黄のヘテロ原子を含む環が置換基で置換されている場合、前記置換基は前記環のいずれか好適な位置で結合していることが可能であり、それは好適な炭素原子及び／又は好適なヘテロ原子に結合している。
【００２０】
本明細書で使用される場合、個々の置換基（ｓｕｂｓｉｔｕｅｎｔ）が分子の残り部分に連結される位置は、描かれた構造において、前記置換基でハッシュマーク（＃）又は点線によって描くことができる。
【００２１】
本明細書で使用される場合、「含む」という用語は、「からなる」を包含するものである。
【００２２】
本明細書の範囲内において、いずれかの項目が「本明細書で言及の」と称される場合、それは、それが本明細書のいずれかの箇所で言及され得ることを意味している。
【００２３】
本明細書において言及される用語は、次の意味を有する。
【００２４】
「ハロゲン原子」という用語は、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素原子、特にはフッ素、塩素又は臭素原子を意味する。
【００２５】
「Ｃ１−Ｃ６−アルキル」という用語は、１、２、３、４、５若しくは６個の炭素原子を有する直鎖若しくは分岐の飽和１価炭化水素基を意味する。「Ｃ１−Ｃ４−アルキル」という用語は、１、２、３若しくは４個の炭素原子を有する直鎖若しくは分岐の飽和１価炭化水素基を意味し、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル若しくはｔｅｒｔ−ブチル基、又はそれの異性体である。特に、前記基は、１、２、３、４若しくは５３個の炭素原子を有し（「Ｃ１−Ｃ５−アルキル」）、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル（ｓｅｃ−ペンチル）、３−ペンチル、イソペンチル、又はネオ−ペンチル基である。
【００２６】
「Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル」という用語は、直鎖若しくは分岐の飽和１価炭化水素基であって、「Ｃ１−Ｃ４−アルキル」という用語が上記で定義の通りであり、１個若しくは２個の水素原子がヒドロキシ基で置き換わっているものを意味し、例えばヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、１，２−ジヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシプロピル、１−ヒドロキシプロピル、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、２，３−ジヒドロキシプロピル、１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル、３−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル、１−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル基である。
【００２７】
「−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）」又は「−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２」という用語は、直鎖若しくは分岐の飽和１価基であって、「Ｃ１−Ｃ４−アルキル」という用語が上記で定義の通りであるものを意味し、例えばメチルアミノ、エチルアミノ、ｎ−プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ又はＮ，Ｎ−ジエチルアミノ基である。
【００２８】
「−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−）」又は「−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−）」という用語は、直鎖若しくは分岐の飽和１価基であって、「Ｃ１−Ｃ４−アルキル」及び「Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ」という用語がそれぞれ上記で定義の通りであるものを意味し、例えばアシルアミノ、例えばアセチルアミノ［ＣＨ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−］及びＣ１−Ｃ４−アルキル−カルボニルアミノ、例えばメチルカルボニルアミノ［ＣＨ３−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−］、エチルカルボニルアミノ［ＣＨ３−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−］、プロピルカルボニルアミノ［ＣＨ３−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−］、ｉ−プロピルカルボニルアミノ［ＣＨ３−（ＣＨ２−ＣＨ３）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−］、ブチルカルボニルアミノ［ＣＨ３−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−］、又はｔｅｒｔ−ブチルカルボニルアミノ［（ＣＨ３）３Ｃ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−］である。
【００２９】
「−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル」、「−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル」又は「−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル」という用語は、直鎖若しくは分岐の飽和基であって、「Ｃ１−Ｃ４−アルキル」という用語が上記で定義の通りであるものを意味し、例えばメチルスルファニル、エチルスルファニル、ｎ−プロピルスルファニル、イソプロピルスルファニル、ｎ−ブチルスルファニル、ｓｅｃ−ブチルスルファニル、イソブチルスルファニル又はｔｅｒｔ−ブチルスルファニル基、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、ｎ−プロピルスルフィニル、イソプロピルスルフィニル、ｎ−ブチルスルフィニル、ｓｅｃ−ブチルスルフィニル、イソブチルスルフィニル又はｔｅｒｔ−ブチルスルフィニル基、又はメチルスルホニル、エチルスルホニル、ｎ−プロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、ｎ−ブチルスルホニル、ｓｅｃ−ブチルスルホニル、イソブチルスルホニル又はｔｅｒｔ−ブチルスルホニル基である。
【００３０】
「Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル」という用語は、直鎖若しくは分岐の飽和１価炭化水素基であって、「Ｃ１−Ｃ４−アルキル」という用語が上記で定義の通りであり、１以上の水素原子が、ハロゲン原子によって同一若しくは異なって置き換わっているものを意味する。特に、前記ハロゲン原子はフッ素原子である。詳細には、全ての前記ハロゲン原子がフッ素原子である（「Ｃ１−Ｃ４−フルオロアルキル」）。前記Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル基は、例えば、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ペンタフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル又は１，３−ジフルオロプロパン−２−イルである。
【００３１】
「Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ」という用語は、式（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−Ｏ−の直鎖若しくは分岐の飽和１価基であって、「Ｃ１−Ｃ４−アルキル」という用語が上記で定義の通りであるものを意味し、例えばメトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、イソブトキシ又はｔｅｒｔ−ブトキシ基、又はそれの異性体である。
【００３２】
「Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ」という用語は、１以上の水素原子がハロゲン原子で同一又は異なって置き換わっている上記で定義の直鎖若しくは分岐の飽和１価Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ基を意味する。特に、前記ハロゲン原子はフッ素原子である。前記Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ基は、例えばフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ又はペンタフルオロエトキシである。
【００３３】
「Ｃ２−Ｃ６−アルケニル」という用語は、１個の二重結合を含み、２、３、４、５若しくは６個の炭素原子を有する直鎖若しくは分岐の１価炭化水素基を意味する。前記Ｃ２−Ｃ６−アルケニル基は、例えば、エテニル（又は「ビニル」）、プロパ−２−エン−１−イル（又は「アリル」）、プロパ−１−エン−１−イル、ブタ−３−エンイル、ブタ−２−エンイル、ブタ−１−エンイル、プロパ−１−エン−２−イル（又は「イソプロペニル」）、２−メチルプロパ−２−エンイル、１−メチルプロパ−２−エンイル、２−メチルプロパ−１−エンイル、１−メチルプロパ−１−エンイル、ペンタ−１−エンイル、ペンタ−２−エンイル（シス若しくはトランス）、２−メチル−ブタ−１−エンイル、２−メチル−ブタ−２−エンイル（又は「イソペンテニル」）、３−メチル−ブタ−１−エンイル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル（シス若しくはトランス）、３−ヘキセニル（シス若しくはトランス）、２−メチル−１−ペンテニル、２−メチル−２−ペンテニル、３−メチル−１−ペンテニル、３−メチル−２−ペンテニル（シス若しくはトランス）、４−メチル−１−ペンテニル、４−メチル−２−ペンテニル（シス若しくはトランス）、２−エチル−１−ブテニル、２，３−ジメチル−１−ブテニル、２，３−ジメチル−２−ブテニル、３，３−ジメチル−１−ブテニル基などである。特には、前記基は、アリル又はプロパ−１−エン−２−イル（「イソプロペニル」）である。
【００３４】
「Ｃ２−Ｃ６−アルキニル」という用語は、１個の三重結合を含み、２、３、４、５若しくは６個の炭素原子を含む直鎖１価炭化水素基を意味する。前記Ｃ２−Ｃ６−アルキニル基は、例えば、エチニル、プロパ−１−インイル、プロパ−２−インイル（又は「プロパルギル」）、ブタ−１−インイル、ブタ−２−インイル、ブタ−３−インイル、１−メチルプロパ−２−インイル、ペンタ−１−インイル、ペンタ−２−インイル、３−メチル−ブタ−１−インイル（又は「イソペンチニル」）、ヘキサ−１−インイル（又は「ブチルエチニル」）、ヘキサ−２−インイル、（又は「プロピルメチルエチニル」）、ヘキサ−３−インイル、（又は「ジエチルエチニル」）、４−メチル−２−ペンチニル（又は「イソプロピルメチルエチニル」）、４−メチル−１−ペンチニル（又は「イソブチルエチニル」）、３−メチル−１−ペンチニル（又は「ｓｅｃ−ブチルエチニル」）、又は３，３−ジメチル−１−ブチニル（又は「ｔｅｒｔ−ブチルエチニル」）基である。特には、当該アルキニル基は、プロパ−１−インイル、プロパ−２−インイル、又は３−メチル−ブタ−１−インイル（「イソペンチニル」）である。
【００３５】
「Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル」という用語は、３、４、５、６、７、８、９若しくは１０個の炭素原子を含む飽和１価単環式炭化水素環を意味する（「Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル」）。前記Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基は、例えば単環式炭化水素環であり、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル又はシクロデシル基である。特には、当該シクロアルキル基は５、６若しくは７個の炭素原子を含み（「Ｃ５−Ｃ７−シクロアルキル」）、例えばシクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチルである。
【００３６】
「Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルケニル」という用語は、１価単環式炭化水素環であって、１個の二重結合を含み、３、４、５、６、７、８、９若しくは１０個の炭素原子を含むものを意味する（「Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルケニル」）。当該Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルケニル基は、例えば、単環式炭化水素環、例えばシクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロノネニル又はシクロデセニル基である。特には、当該シクロアルケニル基は、５、６若しくは７個の炭素原子を含み（「Ｃ５−Ｃ７−シクロアルケニル」）、例えばシクロペンテニル、シクロヘキセニル、又はシクロヘプテニルである。
【００３７】
「Ｃ３−Ｃ６−ハロゲノシクロアルキル」という用語は、飽和１価単環式炭化水素環であって、「Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル」という用語が上記で定義の通りであり、１以上の水素原子がハロゲン原子によって同一又は異なって置き換わっているものを意味する。特に、前記ハロゲン原子はフッ素又は塩素原子である。前記Ｃ３−Ｃ６−ハロゲノシクロアルキル基は例えば、１個若しくは２個のフッ素又は塩素原子で置換されている単環式炭化水素環であり、例えば１−フルオロ−シクロプロピル、２−フルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピル、２，３−ジフルオロシクロプロピル、１−クロロシクロプロピル、２−クロロシクロプロピル、２，２−ジクロロシクロプロピル、２，３−ジクロロシクロプロピル、２−フルオロ−２−クロロシクロプロピル及び２−フルオロ−３−クロロシクロプロピル基である。
【００３８】
「ベンゾ−Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル」という用語は、５個若しくは６個の炭素原子を含む飽和一価単環式炭化水素環（「Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル」）がフェニル環に縮環している一価の二環式炭化水素環を意味する。当該ベンゾ−Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル基は、例えば、二環式炭化水素環、例えばインダン（即ち２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン）又はテトラリン（例えば１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン）基である。
【００３９】
「スピロシクロアルキル」という用語は、飽和の一価二環式炭化水素基であって、２個の環が共通の環炭素原子を共有し、前記二環式炭化水素基が５、６、７、８、９、１０若しくは１１個の炭素原子を含み、前記スピロシクロアルキル基が、スピロ炭素原子以外の炭素原子のいずれか一つを介して分子の残り部分に結合していることができるものを意味する。前記スピロシクロアルキル基は、例えば、スピロ［２．２］ペンチル、スピロ［２．３］ヘキシル、スピロ［２．４］ヘプチル、スピロ［２．５］オクチル、スピロ［２．６］ノニル、スピロ［３．３］ヘプチル、スピロ［３．４］オクチル、スピロ［３．５］ノニル、スピロ［３．６］デシル、スピロ［４．４］ノニル、スピロ［４．５］デシル、スピロ［４．６］ウンデシル又はスピロ［５．５］ウンデシルである。
【００４０】
「複素環アルキル」という用語は、シリーズＮ、Ｏ及びＳからの１個若しくは２個の同一若しくは異なる環ヘテロ原子を含む、合計で４、５、６、７、８、９若しくは１０個の環原子を有する単環式又は二環式、飽和若しくは部分飽和複素環（「４〜１０員複素環アルキル」基）、特には４、５若しくは６個の環原子を有する単環式又は二環式、飽和若しくは部分飽和複素環（「４〜６員複素環アルキル」基）を意味し、前記複素環アルキル基は、炭素原子（Ｃ結合単環式若しくは二環式複素環）又は存在する場合は窒素原子（Ｎ結合単環式若しくは二環式複素環）のいずれか一つを介して分子の残り部分に結合していることができる。
【００４１】
前記複素環アルキル基は、４員環、例えばアゼチジニル、オキセタニル若しくはチエタニル；又は５員環、例えばテトラヒドロフラニル、１，３−ジオキソラニル、チオラニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、１，１−ジオキシドチオラニル、１，２−オキサゾリジニル、１，３−オキサゾリジニル、１，３−チアゾリジニル若しくは１，２，４−トリアゾリジニル；又は６員環、例えばテトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル若しくは３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル）、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロピリジニル（１，２，３，４−テトラヒドロピリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル若しくは２，３，４，５−テトラヒドロピリジニル）、ピペリジニル、モルホリニル、ジチアニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、１，３−ジオキサニル、１，４−ジオキサニル又は１，２−オキサジナニル、又は７員環、例えばアゼパニル、１，４−ジアゼパニル又は１，４−オキサゼパニル；又は二環式７員環、例えば６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプタン；又は二環式８員環、例えば５，６−ジヒドロ−４Ｈ−フロ［２，３−ｃ］ピロール又は８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；又は二環式９員環、例えばオクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン、１，３−ジヒドロ−イソインドール、２，３−ジヒドロ−インドール又は３，９−ジオキサ−７−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；又は二環式１０員環、例えばデカヒドロキノリン又は３，４−ジヒドロイソキノリンであることができるが、これらに限定されるものではない。
【００４２】
「ヘテロスピロシクロアルキル」という用語は、合計６、７、８、９、１０若しくは１１個の環原子を有する二環式飽和複素環であって、その二つの環が１個の共通の環炭素原子を共有しているものを意味し、「ヘテロスピロシクロアルキル」は、シリーズＮ、Ｏ、Ｓからの１個若しくは２個の同一若しくは異なる環ヘテロ原子を含み；前記ヘテロスピロシクロアルキル基は、スピロ炭素原子以外の炭素原子（Ｃ結合単環式若しくは二環式複素環）又は存在する場合は窒素原子のうちのいずれか１個を介して分子の残り部分に結合していることができる。
【００４３】
前記ヘテロスピロシクロアルキル基は、例えば、アザスピロ［２．３］ヘキシル、アザスピロ［３．３］ヘプチル、オキサアザスピロ［３．３］ヘプチル、チアアザスピロ［３．３］ヘプチル、オキサスピロ［３．３］ヘプチル、オキサアザスピロ［５．３］ノニル、オキサアザスピロ［４．３］オクチル、オキサアザスピロ［２．５］オクチル、アザスピロ［４．５］デシル、オキサアザスピロ［５．５］ウンデシル、ジアザスピロ［３．３］ヘプチル、チアアザスピロ［３．３］ヘプチル、チアアザスピロ［４．３］オクチル、アザスピロ［５．５］ウンデシル、又はスピロ［３．４］−、スピロ［４．４］−、スピロ［２．４］−、スピロ［２．５］−、スピロ［２．６］−、スピロ［３．５］−、スピロ［３．６］−、スピロ［４．５］−及びスピロ［４．６］−などのさらなる相同的骨格のうちの一つである。
【００４４】
「６員若しくは１０員のアリール」という用語は、６又は１０個の炭素環原子を有する１価の単環式若しくは二環式芳香環を意味し、例えばフェニル又はナフチル基である。
【００４５】
「ヘテロアリール」という用語は、５、６、９若しくは１０個の環原子（「５〜１０員ヘテロアリール」基）、特には５若しくは６個の環原子（「５〜６員のヘテロアリール」基）を有する１価の単環式、二環式若しくは三環式芳香環であって、少なくとも１個の環ヘテロ原子及び適宜に一連のＮ、Ｏ及び／又はＳからの１個、２個若しくは３個のさらなる環ヘテロ原子を含み、環炭素原子を介して、又は適宜に環窒素原子（価数によって許容される場合）を介して結合しているものを意味する。
【００４６】
前記ヘテロアリール基は、５員ヘテロアリール基、例えば、チエニル、フラニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル若しくはテトラゾリル；又は６員ヘテロアリール基、例えばピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル又はトリアジニルであることができる。
【００４７】
「複素環」という用語は、複素環アルキル及びヘテロアリールからなる群から選択される複素環を意味する。特に、「４〜６員複素環」という用語は、４〜６員複素環アルキル及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択される複素環を意味する。
【００４８】
概して、及び別段の断りがない限り、ヘテロアリール又はヘテロアリーレン基は、それの全ての可能な異性体型、例えば互変異体及び分子の残りの部分への連結箇所に関しての位置異性体を含む。従って、いくつかの例示的な非限定的例を挙げると、ピリジニルという用語は、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル及びピリジン−４−イルを含み；又はチエニルという用語は、チエン−２−イル及びチエン−３−イルを含む。
【００４９】
例えば「Ｃ１−Ｃ４−アルキル」、「Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル」、「Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル」、「Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ」又は「Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ」の定義の文脈で、本明細書で使用される場合の「Ｃ１−Ｃ４」という用語は、１〜４個の有限数の炭素原子、即ち１、２、３若しくは４個の炭素原子を有するアルキル基を意味する。
【００５０】
さらに、本明細書で使用される場合、例えば「Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル」又はＣ３−Ｃ６−ハロゲノシクロアルキルの定義の文脈で、本明細書において使用される場合の「Ｃ３−Ｃ６」という用語は、３〜６の有限数の炭素原子、即ち３、４、５若しくは６個の炭素原子を有するシクロアルキル基を意味する。
【００５１】
さらに、本明細書で使用される場合、例えば「Ｃ５−Ｃ７−シクロアルキル」又は「Ｃ５−Ｃ７−シクロアルケニル」の定義の文脈で、本明細書において使用される場合の「Ｃ５−Ｃ７」という用語は、５〜７の有限数の炭素原子、即ち５、６若しくは７個の炭素原子を有するシクロアルキル若しくはシクロアルケニル基を意味する。
【００５２】
ある範囲の値が提供されている場合、その範囲は、その範囲内の各値及び下位範囲を包含するものである。
【００５３】
例えば：
「Ｃ１−Ｃ４」は、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ１−Ｃ４、Ｃ１−Ｃ３、Ｃ１−Ｃ２、Ｃ２−Ｃ４、Ｃ２−Ｃ３、及びＣ３−Ｃ４を包含し；
「Ｃ２−Ｃ６」は、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ２−Ｃ６、Ｃ２−Ｃ５、Ｃ２−Ｃ４、Ｃ２−Ｃ３、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ３−Ｃ５、Ｃ３−Ｃ４、Ｃ４−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ５、及びＣ５−Ｃ６を包含し；
「Ｃ３−Ｃ４」は、Ｃ３、Ｃ４、及びＣ３−Ｃ４を包含し；
「Ｃ３−Ｃ１０」は、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７、Ｃ８、Ｃ９、Ｃ１０、Ｃ３−Ｃ１０、Ｃ３−Ｃ９、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ７、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ３−Ｃ５、Ｃ３−Ｃ４、Ｃ４−Ｃ１０、Ｃ４−Ｃ９、Ｃ４−Ｃ８、Ｃ４−Ｃ７、Ｃ４−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ５、Ｃ５−Ｃ１０、Ｃ５−Ｃ９、Ｃ５−Ｃ８、Ｃ５−Ｃ７、Ｃ５−Ｃ６、Ｃ６−Ｃ１０、Ｃ６−Ｃ９、Ｃ６−Ｃ８、Ｃ６−Ｃ７、Ｃ７−Ｃ１０、Ｃ７−Ｃ９、Ｃ７−Ｃ８、Ｃ８−Ｃ１０、Ｃ８−Ｃ９及びＣ９−Ｃ１０を包含し；
「Ｃ３−Ｃ８」は、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７、Ｃ８、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ７、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ３−Ｃ５、Ｃ３−Ｃ４、Ｃ４−Ｃ８、Ｃ４−Ｃ７、Ｃ４−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ５、Ｃ５−Ｃ８、Ｃ５−Ｃ７、Ｃ５−Ｃ６、Ｃ６−Ｃ８、Ｃ６−Ｃ７及びＣ７−Ｃ８を包含し；
「Ｃ３−Ｃ６」は、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ３−Ｃ５、Ｃ３−Ｃ４、Ｃ４−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ５、及びＣ５−Ｃ６を包含し；
「Ｃ４−Ｃ８」は、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７、Ｃ８、Ｃ４−Ｃ８、Ｃ４−Ｃ７、Ｃ４−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ５、Ｃ５−Ｃ８、Ｃ５−Ｃ７、Ｃ５−Ｃ６、Ｃ６−Ｃ８、Ｃ６−Ｃ７及びＣ７−Ｃ８を包含し；
「Ｃ４−Ｃ７」は、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７、Ｃ４−Ｃ７、Ｃ４−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ５、Ｃ５−Ｃ７、Ｃ５−Ｃ６及びＣ６−Ｃ７を包含し；
「Ｃ４−Ｃ６」は、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ５及びＣ５−Ｃ６を包含し；
「Ｃ５−Ｃ１０」は、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７、Ｃ８、Ｃ９、Ｃ１０、Ｃ５−Ｃ１０、Ｃ５−Ｃ９、Ｃ５−Ｃ８、Ｃ５−Ｃ７、Ｃ５−Ｃ６、Ｃ６−Ｃ１０、Ｃ６−Ｃ９、Ｃ６−Ｃ８、Ｃ６−Ｃ７、Ｃ７−Ｃ１０、Ｃ７−Ｃ９、Ｃ７−Ｃ８、Ｃ８−Ｃ１０、Ｃ８−Ｃ９及びＣ９−Ｃ１０を包含し；
「Ｃ５−Ｃ７」は、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７、Ｃ５−Ｃ７、Ｃ５−Ｃ６、及びＣ６−Ｃ７を包含し；
「Ｃ６−Ｃ１０」は、Ｃ６、Ｃ７、Ｃ８、Ｃ９、Ｃ１０、Ｃ６−Ｃ１０、Ｃ６−Ｃ９、Ｃ６−Ｃ８、Ｃ６−Ｃ７、Ｃ７−Ｃ１０、Ｃ７−Ｃ９、Ｃ７−Ｃ８、Ｃ８−Ｃ１０、Ｃ８−Ｃ９及びＣ９−Ｃ１０を包含する。
【００５４】
本明細書で使用される場合、「脱離基」という用語は、結合電子を一緒に取り込む安定化学種として化学反応で置き換えられる原子又は原子群を意味する。特に、そのような脱離基は、ハライド、特にはフッ化物、塩化物、臭化物若しくはヨウ化物、（メチルスルホニル）オキシ、［（トリフルオロメチル）スルホニル］オキシ、［（ノナフルオロブチル）スルホニル］オキシ、（フェニルスルホニル）オキシ、［（４−メチルフェニル）スルホニル］オキシ、［（４−ブロモフェニル）スルホニル］オキシ、［（４−ニトロフェニル）スルホニル］オキシ、［（２−ニトロフェニル）スルホニル］オキシ、［（４−イソプロピルフェニル）スルホニル］オキシ、［（２，４，６−トリイソプロピルフェニル）スルホニル］オキシ、［（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル］オキシ、［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］オキシ及び［（４−メトキシフェニル）スルホニル］オキシを含む群から選択される。
【００５５】
本発明の文脈におけるオキソ置換基は、二重結合を介して炭素原子又は硫黄原子に結合している酸素原子を意味する。
【００５６】
一般式（Ｉ）の化合物が同位体型として存在することが可能である。従って本発明は、一般式（Ｉ）の化合物の１以上の同位体型、特には一般式（Ｉ）の重水素含有化合物を含む。
【００５７】
化合物又は試薬の「同位体型」という用語は、そのような化合物を構成する同位体の１以上の不自然な割合を示す化合物と定義される。
【００５８】
「一般式（Ｉ）の化合物の同位体型」という用語は、そのような化合物を構成する同位体の１以上の不自然な割合を示す一般式（Ｉ）の化合物と定義される。
【００５９】
「不自然な割合」という表現は、天然の存在比より高いそのような同位体の割合を意味する。この文脈で適用される同位体の天然存在比は、″Ｉｓｏｔｏｐｉｃ  Ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｅｌｅｍｅｎｔｓ  １９９７″，Ｐｕｒｅ  Ａｐｐｌ．  Ｃｈｅｍ．，  ７０（１），  ２１７−２３５，  １９９８に記載されている。
【００６０】
そのような同位体の例には、水素、炭素、窒素、酸素、リン、硫黄、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素の安定且つ放射性同位体、例えばそれぞれ２Ｈ（重水素）、３Ｈ（三重水素）、１１Ｃ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１７Ｏ、１８Ｏ、３２Ｐ、３３Ｐ、３３Ｓ、３４Ｓ、３５Ｓ、３６Ｓ、１８Ｆ、３６Ｃｌ、８２Ｂｒ、１２３Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、１２９Ｉ及び１３１Ｉなどがある。
【００６１】
本明細書で指定の障害の治療及び／又は予防に関して、一般式（Ｉ）の化合物の同位体型は好ましくは、重水素を含む（「一般式（Ｉ）の重水素含有化合物」）。１以上の放射性同位体、例えば３Ｈ又は１４Ｃが組み込まれた一般式（Ｉ）の化合物の同位体型が、例えば、薬剤及び／又は基質組織分布研究において有用である。これらの同位体は、それの組み込みの容易さ及び検出性のために特に好ましい。１８Ｆ又は１１Ｃなどの陽電子放出同位体を、一般式（Ｉ）の化合物に組み込むことができる。一般式（Ｉ）の化合物のこれらの同位体型は、イン・ビボ撮像用途において有用である。一般式（Ｉ）の重水素含有及び１３Ｃ含有化合物を、前臨床又は臨床試験の文脈での質量分析で用いることができる。
【００６２】
一般式（Ｉ）の化合物の同位体型は、通常、試薬に代えて前記試薬の同位体型を用いることで、好ましくは重水素含有試薬を用いることで、本明細書における図式及び／又は実施例に記載のものなどの、当業者に公知の方法によって製造することができる。所望の重水素化部位に応じて、一部の場合で、Ｄ２Ｏからの重水素を、化合物に直接、又はそのような化合物を合成するのに有用な試薬に組み込むことができる。重水素ガスも、分子中に重水素を組み込む上で有用な試薬である。オレフィン結合及びアセチレン結合の接触重水素化が、重水素組み込みの迅速な経路である。重水素ガス存在下の金属触媒（即ち、Ｐｄ、Ｐｔ、及びＲｈ）を用いて、炭化水素を含む官能基における水素を重水素に直接交換することができる。多様な重水素化試薬及び合成構成単位が、例えばＣ／Ｄ／ＮＩｓｏｔｏｐｅｓ，  Ｑｕｅｂｅｃ，  Ｃａｎａｄａ；Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ  Ｉｓｏｔｏｐｅ  Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ  Ｉｎｃ．，  Ａｎｄｏｖｅｒ，  ＭＡ，  ＵＳＡ；及びＣｏｍｂｉＰｈｏｓ  Ｃａｔａｌｙｓｔｓ，  Ｉｎｃ．，  Ｐｒｉｎｃｅｔｏｎ，  ＮＪ，  ＵＳＡなどの会社から市販されている。
【００６３】
「一般式（Ｉ）の重水素含有化合物」という用語は、１以上の水素原子が１以上の重水素原子によって置き換わっており、一般式（Ｉ）の化合物の各重水素化位置での重水素の存在比が、約０．０１５％である重水素の天然存在比より高い一般式（Ｉ）の化合物と定義される。特に、一般式（Ｉ）の重水素含有化合物において、一般式（Ｉ）の化合物の各重水素化位置での重水素の存在比は、前記位置で、１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％又は８０％より高く、好ましくは９０％、９５％、９６％又は９７％より高く、さらにより好ましくは９８％又は９９％より高い。各重水素化位置での重水素の存在比が、他の重水素化位置での重水素の存在比から独立であることは明らかである。
【００６４】
１以上の重水素原子の一般式（Ｉ）の化合物への選択的組み込みによって、分子の物理化学特性（例えば、酸性度［Ｃ．  Ｌ．  Ｐｅｒｒｉｎ，  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ．  Ａｍ．  Ｃｈｅｍ．  Ｓｏｃ．，  ２００７，  １２９，  ４４９０］、塩基性度［Ｃ．  Ｌ．  Ｐｅｒｒｉｎ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ．  Ａｍ．  Ｃｈｅｍ．  Ｓｏｃ．，  ２００５，  １２７，  ９６４１］、親油性［Ｂ．  Ｔｅｓｔａ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｉｎｔ．  Ｊ．  Ｐｈａｒｍ．，  １９８４，  １９（３），  ２７１］）及び／又は代謝プロファイルが変わる可能性があり、親化合物の代謝物に対する比率又は生成する代謝物の量に変化が生じる可能性がある。そのような変化によって、ある種の治療上の利点が生じ得ることから、状況によっては好ましいことがあり得る。代謝及び代謝物の比率が変化する代謝切り換えの速度低下が報告されている（Ａ．  Ｅ．  Ｍｕｔｌｉｂ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｔｏｘｉｃｏｌ．  Ａｐｐｌ．  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，  ２０００，  １６９，  １０２）。親薬剤及び代謝物への曝露におけるこれらの変化により、一般式（Ｉ）の重水素含有化合物の薬力学、耐容性及び効力に関して重要な結果を生じる可能性がある。場合により、重水素置換によって、望ましくないか有毒な代謝物の生成が低減若しくは消失し、所望の代謝物の生成が促進される（例えば、Ｎｅｖｉｒａｐｉｎｅ：  Ａ．  Ｍ．  Ｓｈａｒｍａ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｃｈｅｍ．  Ｒｅｓ．  Ｔｏｘｉｃｏｌ．，  ２０１３，  ２６，  ４１０；Ｅｆａｖｉｒｅｎｚ：  Ａ．  Ｅ．  Ｍｕｔｌｉｂ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｔｏｘｉｃｏｌ．  Ａｐｐｌ．  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，  ２０００，  １６９，  １０２）。他の場合、重水素化の主要な効果は、全身クリアランス速度を低下させることである。結果的に、化合物の生物学的半減期が延長される。可能性がある臨床上の利点には、ピークレベル低下及びトラフレベル上昇を伴って同様の全身曝露を維持する能力などがあると考えられる。これによって、特定の化合物の薬物動態／薬力学関係に応じて、副作用軽減及び効力増強に至ると考えられる。ＭＬ−３３７（Ｃ．  Ｊ．  Ｗｅｎｔｈｕｒ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ．  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ．，  ２０１３，  ５６，  ５２０８）及びオダナカティブ（Ｋ．  Ｋａｓｓａｈｕｎ  ｅｔ  ａｌ．，  ＷＯ２０１２／１１２３６３）が、この重水素効果の例である。代謝速度低下によって、全身クリアランス速度の変化をもたらすことなく薬剤の曝露が増加する更に他の場合が報告されている（例えば、ロフェコキシブ：Ｆ．  Ｓｃｈｎｅｉｄｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，  Ａｒｚｎｅｉｍ．  Ｆｏｒｓｃｈ．／Ｄｒｕｇ．  Ｒｅｓ．，  ２００６，  ５６，  ２９５；テラプレビル：Ｆ．  Ｍａｌｔａｉｓ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ．  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ．，  ２００９，  ５２，  ７９９３）。この効果を示す重水素化薬剤によって、投与必要量が低減する可能性があり（例えば、所望の効果を達成するための投与回数低下及び用量低下）、及び／又は代謝物負荷が軽減される可能性がある。
【００６５】
一般式（Ｉ）の化合物は、複数の可能な代謝攻撃部位を有し得る。物理化学特性及び代謝プロファイルに対する上記効果を至適化するため、１以上の重水素−水素交換のある種のパターンを有する一般式（Ｉ）の重水素含有化合物を選択することができる。特に、一般式（Ｉ）の重水素含有化合物の重水素原子は、炭素原子に結合し、シトクロムＰ４５０などの代謝酵素の攻撃部位である一般式（Ｉ）の化合物の位置に存在する。
【００６６】
化合物、塩、多形体、水和物、溶媒和物などの言葉の複数形が本明細書で用いられている場合、それは、単数の化合物、塩、多形体、異性体、水和物、溶媒和物なども意味するものと理解される。
【００６７】
「安定な化合物」又は「安定構造」は、反応混合物から有用な程度の純度までの単離、及び有効な治療剤への製剤を生き残るのに十分な堅牢性を有する化合物を意味する。
【００６８】
本発明の化合物は、各種所望の置換基の位置及び性質に応じて、１以上の不斉中心を含む場合がある。１以上の不斉炭素原子が（Ｒ）又は（Ｓ）配置で存在することが可能であることで、単一の不斉中心の場合にはラセミ混合物が、複数の不斉中心の場合にはジアステレオマー混合物が生じ得る。場合によっては、所定の結合、例えば特定化合物の二つの置換された芳香環に隣接する中心結合周囲での回転が制限されていることによって、不斉が存在することも可能である。
【００６９】
好ましい化合物は、より望ましい生理活性を生じるものである。本発明の化合物の分離、純粋若しくは部分精製された異性体及び立体異性体又はラセミ若しくはジアステレオマー混合物も、本発明の範囲に含まれる。そのような材料の精製及び分離は、当業界で公知の標準的技術によって行うことができる。
【００７０】
好ましい異性体は、より望ましい生理活性を生じるものである。本発明の化合物のこれらの分離、純粋若しくは部分精製された異性体又はラセミ混合物も、本発明の範囲に含まれる。そのような材料の精製及び分離は、当業界で公知の標準的技術によって行うことができる。
【００７１】
光学異性体は、従来の方法に従うラセミ混合物の分割によって、例えば光学活性な酸若しくは塩基を用いるジアステレオ異性体塩の形成、又は共有結合ジアステレオマーの形成によって得ることができる。適切な酸の例は、酒石酸、ジアセチル酒石酸、ジトルオイル酒石酸及びカンファースルホン酸である。ジアステレオ異性体の混合物は、方法当業界で公知の方法によって、例えば、クロマトグラフィー若しくは分別結晶によって、物理的及び／又は化学的差異に基づいて、それらの個々のジアステレオマーに分離することができる。次に、光学活性塩基若しくは酸を、分離されたジアステレオマー塩から遊離させる。光学異性体の異なる分離方法は、キラルクロマトグラフィー（例えば、キラル相を用いるＨＰＬＣカラム）を用いるものであり、その場合に、従来の誘導体化を行っても行わなくても良く、それはエナンチオマーの分離を最大とするために至適に選択される。キラル相を用いる好適なＨＰＬＣカラムは市販されており、例えば特には、いずれも通常選択可能であるダイセル（Ｄａｉｃｅｌ）の製造品、例えばＣｈｉｒａｃｅｌ  ＯＤ及びキラセルＣｈｉｒａｃｅｌ  ＯＪがある。誘導体を伴っても良い酵素分離も有用である。本発明の光学活性化合物は、光学活性原料を用いるキラル合成によっても得ることができる。
【００７２】
異なる種類の異性体を互いから区別するには、ＩＵＰＡＣ規則セクションＥ（Ｐｕｒｅ  Ａｐｐｌ  Ｃｈｅｍ  ４５，  １１−３０，  １９７６）を参照する。
【００７３】
本発明は、単一の立体異性体として、又はいずれかの比率での前記立体異性体、の混合物としての本発明の化合物の全ての可能な立体異性体、例えば（Ｒ）−若しくは（Ｓ）−異性体を含む。本発明の化合物の単一の立体異性体、例えば単一のエナンチオマー若しくは単一のジアステレオマーの単離は、いずれか好適な最新の方法、例えばクロマトグラフィー、特には例えばキラルクロマトグラフィーによって行われる。
【００７４】
さらに、本発明の化合物は互変異体として存在することができる。例えば、高いＣ−Ｈ−酸性を有するキノリンでα−ＣＨ−部分を生じる置換パターンを含む本発明の化合物は、互変異体、又は二つの互変異体のいずれかの量での混合物として存在することができる。
【００７５】
本発明は、単一の互変異体として、又はいずれかの比率での前記互変異体の混合物としての本発明の化合物の全ての可能な互変異体を含む。
【００７６】
さらに、本発明の化合物は、本発明の化合物の少なくとも１個の窒素が酸化されているものと定義されるＮ−オキサイドとして存在することができる。本発明は、全てのそのような可能なＮ−オキサイドを含む。
【００７７】
本発明はまた、代謝物、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、塩、特には薬学的に許容される塩、及び／又は共沈物などの本発明の化合物の有用な形態も包含する。
【００７８】
本発明の化合物は、本発明の化合物が極性溶媒、特には例えば水、メタノール又はエタノールを、その化合物の結晶格子の構造要素として含む水和物として、又は溶媒和物として存在することができる。極性溶媒、特に水の量が、化学量論比で又は非化学量論比で存在することが可能である。化学量論量の溶媒和物、例えば水和物の場合、それぞれ半、（セミ−）、モノ−、セスキ−、ジ−、トリ−、テトラ−、ペンタ−などの溶媒和物又は水和物が可能である。本発明は、全てのそのような水和物又は溶媒和物を含む。
【００７９】
さらに、本発明の化合物が、遊離型で、例えば遊離塩基として、又は遊離酸として、又は両性イオンとして存在することが可能であるか、塩の形態で存在することができる。その塩は、有機塩若しくは無機塩のいかなる塩でも良く、特には、薬学において一般に使用される、又は例えば本発明の化合物の単離若しくは精製に用いられる薬学的に許容される有機若しくは無機付加塩であることができる。
【００８０】
「薬学的に許容される塩」という用語は、本発明の化合物の無機若しくは有機酸付加塩を指す。例えば、Ｓ．  Ｍ．  Ｂｅｒｇｅ、ｅｔ  ａｌ．  ″Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓａｌｔｓ，″  Ｊ．  Ｐｈａｒｍ．  Ｓｃｉ．  １９７７，  ６６，  １−１９を参照する。
【００８１】
本発明の化合物の好適な医薬として許容される塩は、例えば、例えば十分に塩基性である窒素原子を鎖中又は環中に有する本発明の化合物の酸付加塩であることができ、例えば無機酸又は「鉱酸」、例えば塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硫酸、スルファミン酸、重硫酸、リン酸若しくは硝酸などとの酸付加塩、又は有機酸、例えばギ酸、酢酸、アセト酢酸、ピルビン酸、トリフルオロ酢酸、プロピオン酸、酪酸、ヘキサン酸、ヘプタン酸、ウンデカン酸、ラウリン酸、安息香酸、サリチル酸、２−（４−ヒドロキシベンゾイル）−安息香酸、樟脳酸、ケイ皮酸、シクロペンタンプロピオン酸、ジグルコン酸、３−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸、ニコチン酸、パモ酸、ペクチニン酸、３−フェニルプロピオン酸、ピバル酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、イタコン酸、トリフルオロメタンスルホン酸、ドデシル硫酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、パラ−トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、２−ナフタレンスルホン酸、ナフタリンジスルホン酸、カンファースルホン酸、クエン酸、酒石酸、ステアリン酸、乳酸、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、リンゴ酸、アジピン酸、アルギン酸、マレイン酸、フマル酸、Ｄ−グルコン酸、マンデル酸、アスコルビン酸、グルコヘプタン酸、グリセロリン酸、アスパラギン酸、スルホサリチル酸、ヘミ硫酸又はチオシアン酸などとの酸付加塩などである。
【００８２】
さらに、十分に酸性である本発明の化合物の別の好適に医薬として許容される塩は、アルカリ金属塩、例えばナトリウム塩又はカリウム塩、アルカリ土類金属塩、例えばカルシウム塩、マグネシウム塩若しくはストロンチウム塩、又はアルミニウム若しくは亜鉛塩、又はアンモニアから又は１〜２０個の炭素原子を有する有機１級、２級若しくは３級アミン、例えばエチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、エチルジイソプロピルアミン、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、ジシクロヘキシルアミン、ジメチルアミノエタノール、ジエチルアミノエタノール、トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン、プロカイン、ジベンジルアミン、Ｎ−メチルモルホリン、アルギニン、リジン、１，２−エチレンジアミン、Ｎ−メチルピペリジン、Ｎ−メチル−グルカミン、Ｎ，Ｎ−ジメチル−グルカミン、Ｎ−エチル−グルカミン、１，６−ヘキサンジアミン、グルコサミン、サルコシン、セリノール、２−アミノ−１，３−プロパンジオール、３−アミノ−１，２−プロパンジオール、４−アミノ−１，２，３−ブタントリオールから誘導されるアンモニウム塩、又は１〜２０個の炭素原子を有する四級アンモニウムイオン、例えばテトラメチルアンモニウム、テトラエチルアンモニウム、テトラ（ｎ−プロピル）アンモニウム、テトラ（ｎ−ブチルアンモニウム）、Ｎ−ベンジル−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアンモニウム、コリン又はベンザルコニウムとの塩である。
【００８３】
当業者であれば、さらに、特許請求の範囲に記載されている化合物の酸付加塩を、多数の公知の方法のいずれかを介して、本化合物と適切な無機酸又は有機酸との反応により製造可能であることは理解するものである。あるいは、本発明の酸性化合物のアルカリ金属塩及びアルカリ土類金属塩は、各種公知の方法を介して、本発明の化合物を適切な塩基と反応させることにより製造される。
【００８４】
本発明は、単一の塩としての、又は任意の比率の前記塩の任意の混合物としての、本発明の化合物の全ての可能な塩を包含する。
【００８５】
本明細書において、特に実験の部において、本発明の中間体又は実施例の合成に関して、ある化合物が相当する塩基若しくは酸との塩型と言及され場合、個々の製造及び／又は精製方法によって得られるその塩型の正確な化学量論的組成は、ほとんどの場合で不明である。
【００８６】
別段の断りがない限り、例えば「塩酸塩」、「トリフルオロ酢酸塩」、「ナトリウム塩」又は「ｘＨＣｌ」、「ｘＣＦ３ＣＯＯＨ」、「ｘＮａ＋」などの塩に関連する化学名又は構造式に付加される言葉は、塩型を意味するものであり、その塩型の化学量論について言及していない。
【００８７】
このことは、合成中間体又は実施例化合物又はそれらの塩が、記載の製造及び／又は精製方法により、溶媒和物として、例えば（定義されている場合）化学量論組成未知の水和物として得られている場合にも当てはまる。
【００８８】
さらに、本発明は、単一の多形体として、又はあらゆる比率での複数の多形体の混合物としての本発明の化合物のあらゆる可能な結晶型又は多形体を含む。
【００８９】
さらに、本発明は、本発明による化合物のプロドラッグも含む。本明細書での「プロドラッグ」という用語は、自体は生理的に活性であっても不活性であっても良いが、それが身体中に滞留している間に本発明による化合物に変換（例えば、代謝的に又は加水分解的に）される化合物を指す。
【００９０】
上記第１の態様の第１の実施形態の別の形態において、本発明は、
Ｑが、
水素；
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、
［それらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル１〜５個のハロゲン原子を有する及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［これは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］；
４〜１０員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるＣ−結合単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、及び４〜１０員複素環アルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］；
からなる群から選択され、
さらなる置換基が上記第１の実施形態について定義の意味を有する、上記第１の実施形態で定義の一般式（Ｉ）の化合物を包含する。
【００９１】
第１の態様の第２の実施形態によれば、本発明は、
Ａが、Ａ１又はＡ２：
【化３】
2020528921.tif 000005
【００９２】
であり、
ｏが、０、１、２、３又は４であり、
Ｒが、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択され、
Ｘ、Ｙが、独立にＣＲ７Ｒ８、Ｏ、Ｓ、及びＮ−Ｒ９からなる群から選択され、Ｘ及びＹの少なくとも一つが、ＣＲ７Ｒ８であり、又は
Ｘ、Ｙが一緒に、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９−、−Ｓ（Ｏ）−ＮＲ９−、−ＳＯ２−ＮＲ９−及び−ＳＯ２−Ｏ−からなる群から選択される環員を形成しており、
Ｒ１が、
水素、シアノ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ３−Ｃ６−ハロゲノシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ４−アルキニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シアノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、ＮＨ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２Ｎ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル；
フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それは、独立にハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ２が、
水素、ハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２；
−ＮＲ１２Ｒ１３；
−ＯＲ１４；
−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２Ｒ１５；
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル又はフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル［それは、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び４〜１０員複素環アルキルからなる群から選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ３が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ４が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、及び１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ５が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、及び１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ６が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、及び１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ７が、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ８が、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ９が、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ１０が、水素、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ１１が、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ１２及びＲ１３が、独立に、
水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル、ベンゾ−Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールの群からの単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ１４が、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基（ｓｕｂｓｉｔｕｔｅｎｔ）は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル［それは、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ１５が、
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル［これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
からなる群から選択され、
Ｑが、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨ（フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル
［これらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［これは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］、
４〜１０員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるＣ−又はＮ−結合単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、及び４〜１０員複素環アルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
ＹがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ９である場合、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０及びＲ１１のいずれも−ＯＨ以外であり、ＸがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ９である場合、Ｒ７及びＲ８のいずれも−ＯＨ以外である、上記の一般式（Ｉ）の化合物、並びにそれの立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。
【００９３】
上記第１の態様の第２の実施形態の別形態では、
Ｑは、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル
［これらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［これは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるＣ−結合単環式若しくは二環式複素環［これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、及び４〜１０員複素環アルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され；
さらなる置換基は、上記第２の実施形態について定義の通りの意味を有する。
【００９４】
第１の態様の第３の実施形態によれば、本発明は、
Ａが、Ａ１又はＡ２：
【化４】
2020528921.tif 000006
【００９５】
であり、
ｏが、０、１又は２であり、
Ｒが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシ、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択され、
Ｘ、Ｙが、独立にＣＲ７Ｒ８、Ｏ、Ｓ、及びＮ−Ｒ９からなる群から選択され、Ｘ及びＹの少なくとも一つが、ＣＲ７Ｒ８であり、
Ｒ１が、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ４−アルキニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シアノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が、
水素、ハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２；
−ＮＲ１２Ｒ１３；
−ＯＲ１４；
−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２Ｒ１５；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル又はフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、及び４〜１０員複素環アルキルからなる群から選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ３が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ４が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、及び１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ５が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、及び１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ６が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、及び１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ７が、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ８が、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ９が、Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１０が、水素、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ１１が、水素であり、
Ｒ１２及びＲ１３が、独立に、
水素、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル、ベンゾ−Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールの群からの単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ１４が、
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基（ｓｕｂｓｉｔｕｔｅｎｔ）は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立ハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシにからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され；
Ｒ１５が、
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され；
Ｑが、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨ（フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル
［これらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［これは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］、
４〜１０員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるＣ−又はＮ−結合単環式若しくは二環式複素環［これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、及び４〜１０員複素環アルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
ＹがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ９である場合、Ｒ１０は−ＯＨ以外である、上記式（Ｉ）の化合物、並びにそれの立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。
【００９６】
上記第１の態様の第３の実施形態の別形態において、
Ｑは、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル
［これらのそれぞれは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［これは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、これらのそれぞれは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］、及び
４〜１０員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるＣ−結合単環式若しくは二環式複素環［これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、及び４〜１０員複素環アルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］；
からなる群から選択され、
さらなる置換基は、上記第３の実施形態について定義の通りの意味を有する。
【００９７】
第１の態様の第４の実施形態によれば、本発明は、
Ａが、Ａ１又はＡ２：
【化５】
2020528921.tif 000007
【００９８】
であり、
ｏが、０又は１であり、
Ｒが、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｘが、ＣＲ７Ｒ８、Ｏ、Ｓ、及びＮ−Ｒ９からなる群から選択され、
Ｙが、ＣＲ７Ｒ８であり、
Ｒ１が、水素又はＣ１−Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２が、
水素、ハロゲン；
−ＮＲ１２Ｒ１３；
−ＯＲ１４；
−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２Ｒ１５；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルケニル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２からなる群から選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール、及び６員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、及び４〜１０員複素環アルキルからなる群から選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ３が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ４が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、及び１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ５が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ及び１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ６が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ及び１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ７が、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ８が、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ９が、Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１０が、水素、−ＯＨ及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１１が、水素であり、
Ｒ１２及びＲ１３が、独立に、
水素、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、及び（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル及びベンゾ−Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールの群から選択される単環式若しくは二環式複素環［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ１４が、
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それらはそれぞれ、独立にハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ及びＣ３−Ｃ６−シクロアルキルからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル
からなる群から選択され、
Ｒ１５が、
Ｃ１−Ｃ４−アルキル［それは、独立に−ＯＨ及び−ＣＯＯＨからなる群から選択される１、２若しくは３個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
６員ヘテロアリール
からなる群から選択され、
Ｑが、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル
［これらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［これは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、これらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］；
４〜１０員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるＣ−又はＮ−結合単環式若しくは二環式複素環［これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、及び４〜１０員複素環アルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択される、上記一般式（Ｉ）の化合物、並びにそれの立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。
【００９９】
上記第１の態様の第４の実施形態の別形態において、
Ｑは、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル
［これらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［これは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、これらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］；
４〜１０員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるＣ−結合単環式若しくは二環式複素環［これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、及び４〜１０員複素環アルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
さらなる置換基は、上記の第２の実施形態について定義の通りの意味を有する。
【０１００】
第１の態様の第５の実施形態によれば、本発明は、
Ａが、
【化６】
2020528921.tif 000008
【０１０１】
からなる群から選択され、
Ｒ１が水素又はメチルであり、
Ｒ２が、
水素、塩素、
−ＮＲ１２Ｒ１３；
−ＯＲ１４；
−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２Ｒ１５；
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、プロペニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル［これらはそれぞれ、シアノ、エトキシ−Ｃ（Ｏ）−、及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２からなる群から独立に選択される１若しくは２個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
アゼチジン、ピロリジン、ピラゾリジン、イミダゾリジン、１，２，４−トリアゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、テトラヒドロピリジン、ジヒドロ−２Ｈ−ピラン、テトラヒドロピラン、１，２−オキサゾリジン、１，２−オキサジン、モルホリン、チオモルホリン、３，４−ジヒドロイソキノリン、２，３−ジヒドロ−インドール、１，３−ジヒドロ−イソインドール、３，９−ジオキサ−７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン、６−オキサ−３−ジアザビシクロ［３．１．１］ヘプタン、８−オキサ−３−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン、イミダゾール、ピラゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，３−トリアゾール、４−オキサ−７−アザスピロ［２．５］オクタンからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環［これらはそれぞれ、フッ素、塩素、シアノ、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、メトキシ−Ｃ（Ｏ）−、エトキシ−Ｃ（Ｏ）−、ｔｅｒｔ−ブトキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、メチル、メチル−Ｃ（Ｏ）−、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル−、メトキシメチル−、−ＮＨ２、−ＮＭｅ２、ピロリジンからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ３が、水素、塩素、−ＯＨ、メチル又はメトキシであり、
Ｒ４が、水素、フッ素、塩素、−ＯＨ、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシからなる群から選択され、
Ｒ５が、水素、フッ素、塩素、−ＯＨ、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシからなる群から選択され、
Ｒ６が、水素、フッ素、塩素、−ＯＨ、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシからなる群から選択され、
Ｒ１２及びＲ１３が、
水素、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−メチル）、メトキシ；
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、シクロプロピル、シクロブチル、ベンジル、１−フェニルエチル［これらはそれぞれ、フッ素、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、メトキシ−Ｃ（Ｏ）−、エトキシ−Ｃ（Ｏ）−、ｔｅｒｔ−ブトキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＭｅ２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−メチル、メチル、メトキシ、シクロプロピル、−ＮＨ２、ＮＭｅ２、Ｓ−メチル、Ｓ（Ｏ）−メチル、ＳＯ２−メチル、及び（ＥｔＯ）２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−メチル、複素環−エチル［当該複素環置換基は、ピロリジン、モルホリン、ピラゾール、１，２，４−オキサジアゾール、ピリジンからなる群から選択され、それらはそれぞれ、フッ素、塩素、−ＯＨ、オキソ及びメチルからなる群から独立に選択される１個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル；及び
オキセタン、チエタン、ピロリジン、モルホリン、テトラヒドロピラン、ピリジン及びピラゾールの群から選択される単環式若しくは二環式複素環［これらはそれぞれ、フッ素、塩素、−ＯＨ、オキソ、メチルからなる群から独立に選択される１若しくは２個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から独立に選択され；
Ｒ１４が、
メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、シクロペンチル、ベンジル［これらはそれぞれ、フッ素、−ＯＨ、メチル、メトキシ及びシクロペンチルからなる群から独立に選択される１若しくは２個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
ピロリジン及びテトラヒドロピランからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環
からなる群から選択され、
Ｒ１５が、
メチル及びエチル［これらはそれぞれ、−ＯＨ及び−ＣＯＯＨからなる群から独立に選択される１個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
ピリジン
からなる群から選択され、
Ｑが、
−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、−ＮＨ−シクロヘキシル、ＣＨ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、（ＣＨ３）３Ｃ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）２、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、イソペンチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、アリル、プロパ−１−エン−２−イル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、プロパ−１−インイル、プロパ−２−インイル、３−メチル−ブタ−１−インイル［これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］；
オキセタン、アゼチジン、チエタン、ピロリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペリジン、テトラヒドロピラン、及びテトラヒドロピリジンの群から選択されるＣ−又はＮ−結合単環式若しくは二環式複素環［これらはそれぞれ、フッ素、塩素、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、及びメチルからなる群から独立に選択される１若しくは２個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択される、上記の一般式（Ｉ）の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。
【０１０２】
上記第１の態様の第５の実施形態の別形態において、
Ｑは、
メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、イソペンチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、アリル、プロパ−１−エン−２−イル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、プロパ−１−インイル、プロパ−２−インイル、３−メチル−ブタ−１−インイル［これらはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
オキセタン、アゼチジン、チエタン、ピロリジン、モルホリン、テトラヒドロピラン、及びテトラヒドロピリジンの群から選択されるＣ−結合単環式若しくは二環式複素環［これらはそれぞれ、フッ素、塩素、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、及びメチルからなる群から独立に選択される１若しくは２個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され；
さらなる置換基は、上記第５の実施形態について定義の通りの意味を有する。
【０１０３】
第１の態様の第６の実施形態によれば、本発明は、
Ａが、
【化７】
2020528921.tif 000009
【０１０４】
からなる群から選択され、
Ｒ１が水素又はメチルであり、
Ｒ２が、
水素、
塩素、
−ＮＲ１２Ｒ１３；
−ＯＲ１４；
−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２Ｒ１５；
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、プロペニル［これらはそれぞれ、シアノ、エトキシ−Ｃ（Ｏ）−、及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２からなる群から独立に選択される１若しくは２個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
アゼチジン、ピロリジン、ピラゾリジン、イミダゾリジン、１，２，４−トリアゾリジン、ピペラジン、１，２−オキサゾリジン、ジヒドロ−２Ｈ−ピラン、テトラヒドロピラン、モルホリン、チオモルホリン、３，４−ジヒドロイソキノリン、２，３−ジヒドロ−インドール、１，３−ジヒドロ−イソインドール、３，９−ジオキサ−７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン、６−オキサ−３−ジアザビシクロ［３．１．１］ヘプタン、８−オキサ−３−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン、イミダゾール、ピラゾール、１，２，３−トリアゾールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環［これらはそれぞれ、フッ素、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、メトキシ−Ｃ（Ｏ）−、エトキシ−Ｃ（Ｏ）−、ｔｅｒｔ−ブトキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、メチル、メチル−Ｃ（Ｏ）−、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル−、メトキシメチル−、−ＮＨ２、−ＮＭｅ２、ピロリジンからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ３が水素であり、
Ｒ４が、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ５が、水素、塩素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Ｒ６が、水素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Ｒ１２及びＲ１３が、
水素、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−メチル）、メトキシ；
メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、シクロプロピル、シクロブチル、ベンジル、１−フェニルエチル［これらはそれぞれ、フッ素、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、メトキシ−Ｃ（Ｏ）−、エトキシ−Ｃ（Ｏ）−、ｔｅｒｔ−ブトキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＭｅ２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−メチル、メチル、メトキシ、シクロプロピル、−ＮＨ２−ＮＭｅ２及び（ＥｔＯ）２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］；
−メチル−複素環、−エチル−複素環［当該複素環置換基は、ピロリジン、ピラゾール、１，２，４−オキサジアゾール、モルホリン、ピリジンからなる群から選択され、これらはそれぞれ、オキソ及びメチルからなる群から独立に選択される１個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル；及び
オキセタン、モルホリン、テトラヒドロピラン、ピリジン及びピラゾールの群から選択される単環式若しくは二環式複素環
からなる群から独立に選択され；
Ｒ１４が、
メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、シクロペンチル、ベンジル［これらはそれぞれ、フッ素、−ＯＨ、メチル、メトキシ及びシクロペンチルからなる群から独立に選択される１若しくは２個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
ピロリジン及びテトラヒドロピランからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環
からなる群から選択され、
Ｒ１５が、
メチル及びエチル［これらはそれぞれ、−ＯＨ及び−ＣＯＯＨからなる群から独立に選択される１個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
ピリジン
からなる群から選択され、
Ｑが、
−ＮＨ−シクロヘキシル、ＣＨ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、（ＣＨ３）３Ｃ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、イソペンチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、アリル、プロパ−１−エン−２−イル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、プロパ−１−インイル、プロパ−２−インイル、３−メチル−ブタ−１−インイル［これらはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］；
オキセタン、アゼチジン、チエタン、ピロリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペリジン、テトラヒドロピラン、及びテトラヒドロピリジンの群から選択されるＣ−又はＮ−結合単環式若しくは二環式複素環［これらはそれぞれ、フッ素、塩素、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、メチルからなる群から独立に選択される１若しくは２個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択される、上記一般式（Ｉ）の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。
【０１０５】
上記第１の態様の第６の実施形態の別形態において、
Ｑは、
メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、イソペンチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、アリル、プロパ−１−エン−２−イル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、プロパ−１−インイル、プロパ−２−インイル、３−メチル−ブタ−１−インイル［これらはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
オキセタン、アゼチジン、チエタン、ピロリジン、モルホリン、テトラヒドロピラン、及びテトラヒドロピリジンの群から選択されるＣ−結合単環式若しくは二環式複素環［これらはそれぞれ、フッ素、塩素、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、メチルによって置換されていても良く１若しくは２個の置換基からなる群から独立に選択される。］
からなる群から選択され；
さらなる置換基は、上記第６の実施形態について定義の通りの意味を有する。
【０１０６】
第１の態様の第７の実施形態によれば、本発明は、
Ａが、
【化８】
2020528921.tif 000010
【０１０７】
からなる群から選択され、
Ｒ１が水素又はメチルであり、
Ｒ２が、水素、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、及びモルホリン−４−イル、（２−アセトアミドエチル）アミノ、（２−アミノ−２−オキソエチル）アミノ、（２−エトキシ−２−オキソエチル）（メチル）アミノ、（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ、（２−ヒドロキシエチル）アミノ、（２−ヒドロキシエチル）オキシ、（２−メトキシ−２−オキソエチル）アミノ、（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ、（２−メトキシエチル）アミノ、（２−メトキシエチル）オキシ、（２Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル、（２Ｒ）−２−（メトキシカルボニル）ピロリジン−１−イル、（２Ｒ）−２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル、（２Ｒ）−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン−１−イル、（２Ｒ）−２−カルボキシラトピロリジン−１−イル、（２Ｒ）−２−カルボキシピロリジン−１−イル、（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル、（２ｒａｃ）−２−カルボキシピロリジン−１−イル、（２Ｓ）−２−（エトキシカルボニル）ピロリジン−１−イル、（２Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル、（２Ｓ）−２−（メトキシカルボニル）ピロリジン−１−イル、（２Ｓ）−２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル、（２Ｓ）−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン−１−イル、（２Ｓ）−２−カルバモイルピロリジン−１−イル、（２Ｓ）−２−カルボキシピロリジン−１−イル、（２Ｓ）−２−メチルモルホリン−４−イル、（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ、（３−アミノ−３−オキソプロピル）（メチル）アミノ、（３−アミノ−３−オキソプロピル）アミノ、（３−メトキシ−３−メチルブチル）オキシ、（３−メトキシベンジル）オキシ、（３Ｒ）−３−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル、（３Ｒ）−３−（メトキシカルボニル）ピロリジン−１−イル、（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル、（３Ｒ）−３−カルボキシピロリジン−１−イル、（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル、（３Ｒ）−ピロリジン−３−イルオキシ、（３ｒａｃ，４ｒａｃ）−３−アミノ−４−フルオロピロリジン−１−イル、（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル、（３Ｓ）−３−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル、（３Ｓ）−３−（メトキシカルボニル）ピロリジン−１−イル、（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル、（カルボキシラトメチル）アミノ、（カルボキシメチル）（メチル）アミノ、（シクロプロピルメチル）（メチル）アミノ、（ｒａｃ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル、［（１Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２，２−ジメチルシクロプロピル］アミノ、［（２Ｒ）−１−ヒドロキシブタン−２−イル］アミノ、［（２Ｓ）−１−アミノ−１−オキソプロパン−２−イル］アミノ、［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ、［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ、［３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロピル］アミノ、１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル、２，２−ジメチルモルホリン−４−イル、２−アセチルヒドラジノ、２−アミノ−２−オキソエチル、３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル、３−フルオロアゼチジン−１−イル、３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル、３−メチルアゼチジン−１−イル、４−オキソイミダゾリジン−１−イル、ビス（２−メトキシエチル）アミノ、塩素、シアノメチル、シクロブチル（メチル）アミノ、シクロプロピル、シクロプロピル（エチル）アミノ、シクロプロピル（メチル）アミノ、シクロプロピルアミノ、エチル（２−メトキシエチル）アミノ、エチルオキシ、エチルスルファニル、エチルスルフィニル、エチルスルホニル、イソブチル（メチル）アミノ、イソプロピルオキシ、メトキシ（メチル）アミノ、メトキシアミノ、メチル（１−フェニルエチル）アミノ、メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ、メチル（オキセタン−３−イル）アミノ、メチル（フェニル）アミノ、メチル［２−（２−オキソピロリジン−１−イル）エチル］アミノ、メチル［２−（モルホリン−４−イル）エチル］アミノ、メチルオキシ、メチルスルファニル、モルホリン−４−イルアミノ、ニトリロメチル、プロパ−１−エン−２−イル、プロピル、プロピルアミノ、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ、及びチオモルホリン−４−イルからなる群から選択され、
Ｒ３が水素であり、
Ｒ４が、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ５が、水素、塩素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Ｒ６が、水素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Ｑが、
シクロヘキシルアミノ、アセチルアミノ及びｔｅｒｔ−ブチルカルボキシルアミノ、イソプロピル、イソペンチル、４−メチルペンタン−２−イル、３−メトキシプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル、４，４−ジメチルシクロヘキシル、プロパ−１−エン−２−イル、シクロペンタ−１−エン−１−イル、シクロヘキサ−１−エン−１−イル、シクロヘプタ−１−エン−１−イル、４−（トリフルオロメチル）シクロヘキサ−１−エン−１−イル、４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル、３−メチルブタ−１−イン−１−イル、３−メトキシプロパ−１−イン−１−イル、オキセタン−３−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、ｔｅｒｔ−ブチル−アゼチジン−１−カルボキシレート、ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、３−メチルモルホリン−４−イル、２，６−ジメチルモルホリン−４−イル、１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルからなる群から選択される、上記一般式（Ｉ）の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。
【０１０８】
上記第１の態様の第７の実施形態の別形態において、
Ｑは、
イソプロピル、イソペンチル、４−メチルペンタン−２−イル、３−メトキシプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル、４，４−ジメチルシクロヘキシル、プロパ−１−エン−２−イル、シクロペンタ−１−エン−１−イル、シクロヘキサ−１−エン−１−イル、シクロヘプタ−１−エン−１−イル、４−（トリフルオロメチル）シクロヘキサ−１−エン−１−イル、４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル、３−メチルブタ−１−イン−１−イル、３−メトキシプロパ−１−イン−１−イル、オキセタン−３−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、及びｔｅｒｔ−ブチル−アゼチジン−１−カルボキシレートからなる群から選択され；
さらなる置換基は、上記第７の実施形態について定義の通りの意味を有する。
【０１０９】
第１の態様の第８の実施形態によれば、本発明は、
ＡがＡ１：
【化９】
2020528921.tif 000011
【０１１０】
であり、
ｏが０又は１であり、
Ｒが、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｘが、ＣＲ７Ｒ８、Ｏ、Ｓ、及びＮ−Ｒ９からなる群から選択され、
ＹがＣＲ７Ｒ８であり、
Ｒ１が水素又はメチルであり、
Ｒ２が、水素、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、及びモルホリン−４−イルからなる群から選択され；
Ｒ３が水素であり、
Ｒ４が、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ５が、水素、塩素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Ｒ６が、水素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Ｑが、
シクロヘキシルアミノ、アセチルアミノ及びｔｅｒｔ−ブチルカルボキシルアミノ、イソプロピル、イソペンチル、４−メチルペンタン−２−イル、３−メトキシプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル、４，４−ジメチルシクロヘキシル、プロパ−１−エン−２−イル、シクロペンタ−１−エン−１−イル、シクロヘキサ−１−エン−１−イル、シクロヘプタ−１−エン−１−イル、４−（トリフルオロメチル）シクロヘキサ−１−エン−１−イル、４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル、３−メチルブタ−１−イン−１−イル、３−メトキシプロパ−１−イン−１−イル、オキセタン−３−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、ｔｅｒｔ−ブチル−アゼチジン−１−カルボキシレート、モルホリン−４−イル、３−メチルモルホリン−４−イル、２，６−ジメチルモルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、及び３，５−ジメチルピペリジン−１−イルからなる群から選択される、上記一般式（Ｉ）の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。
【０１１１】
上記第１の態様の第８の実施形態の別形態において、
Ｑは、
イソプロピル、イソペンチル、４−メチルペンタン−２−イル、３−メトキシプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル、４，４−ジメチルシクロヘキシル、プロパ−１−エン−２−イル、シクロペンタ−１−エン−１−イル、シクロヘキサ−１−エン−１−イル、シクロヘプタ−１−エン−１−イル、４−（トリフルオロメチル）シクロヘキサ−１−エン−１−イル、４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル、３−メチルブタ−１−イン−１−イル、３−メトキシプロパ−１−イン−１−イル、オキセタン−３−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、及びｔｅｒｔ−ブチル−アゼチジン−１−カルボキシレートからなる群から選択され；
さらなる置換基は、上記第８の実施形態について定義の通りの意味を有する。
【０１１２】
第１の態様の第９の実施形態によれば、本発明は、
Ａが、
【化１０】
2020528921.tif 000012
【０１１３】
であり、
Ｒ１が水素又はメチルであり、
Ｒ２が、水素、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、及びモルホリン−４−イルからなる群から選択され；
Ｒ３が水素であり、
Ｒ４が、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ５が、水素、塩素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Ｒ６が、水素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Ｑが、
シクロヘキシルアミノ、アセチルアミノ及びｔｅｒｔ−ブチルカルボキシルアミノ、イソプロピル、イソペンチル、４−メチルペンタン−２−イル、３−メトキシプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル、４，４−ジメチルシクロヘキシル、プロパ−１−エン−２−イル、シクロペンタ−１−エン−１−イル、シクロヘキサ−１−エン−１−イル、シクロヘプタ−１−エン−１−イル、４−（トリフルオロメチル）シクロヘキサ−１−エン−１−イル、４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル、３−メチルブタ−１−イン−１−イル、３−メトキシプロパ−１−イン−１−イル、オキセタン−３−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、ｔｅｒｔ−ブチル−アゼチジン−１−カルボキシレート、モルホリン−４−イル、３−メチルモルホリン−４−イル、２，６−ジメチルモルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、及び３，５−ジメチルピペリジン−１−イルからなる群から選択される、上記一般式（Ｉ）の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。
【０１１４】
上記第１の態様の第９の実施形態の別形態において、
Ｑは、
イソプロピル、イソペンチル、４−メチルペンタン−２−イル、３−メトキシプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル、４，４−ジメチルシクロヘキシル、プロパ−１−エン−２−イル、シクロペンタ−１−エン−１−イル、シクロヘキサ−１−エン−１−イル、シクロヘプタ−１−エン−１−イル、４−（トリフルオロメチル）シクロヘキサ−１−エン−１−イル、４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル、３−メチルブタ−１−イン−１−イル、３−メトキシプロパ−１−イン−１−イル、オキセタン−３−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、及びｔｅｒｔ−ブチル−アゼチジン−１−カルボキシレートからなる群から選択され；
さらなる置換基は、上記第９の実施形態について定義の通りの意味を有する。
【０１１５】
第１の態様の第９の実施形態のさらなる別形態によれば、本発明は、
ＡがＡ２：
【化１１】
2020528921.tif 000013
【０１１６】
であり、
ｏが０又は１であり、
Ｒが、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｘが、ＣＲ７Ｒ８、Ｏ、Ｓ、及びＮ−Ｒ９からなる群から選択され、
ＹがＣＲ７Ｒ８であり、
Ｒ１が水素又はメチルであり、
Ｒ２が、水素、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、及びモルホリン−４−イルからなる群から選択され；
Ｒ３が水素であり、
Ｒ４が、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ５が、水素、塩素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Ｒ６が、水素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Ｑが、
ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、及び４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルからなる群から選択される、上記一般式（Ｉ）の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。
【０１１７】
第１の態様の第９の実施形態のさらなる別形態によれば、本発明は、
Ａが
【化１２】
2020528921.tif 000014
【０１１８】
であり、
Ｒ１が水素又はメチルであり、
Ｒ２が、水素、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、及びモルホリン−４−イルからなる群から選択され；
Ｒ３が水素であり、
Ｒ４が、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ５が、水素、塩素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Ｒ６が、水素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Ｑが、
ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、及び４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルからなる群から選択される、上記一般式（Ｉ）の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。
【０１１９】
第１の態様の第１０の実施形態によれば、本発明は、
ＡがＡ３又はＡ４：
【化１３】
2020528921.tif 000015
【０１２０】
であり、
ｏが０又は１であり、
Ｒが、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｘが、ＣＲ７Ｒ８、Ｏ、Ｓ、及びＮ−Ｒ９からなる群から選択され、
ＹがＣＲ７Ｒ８であり、
Ｒ１が水素又はＣ１−Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２が、
水素、ハロゲン、
−ＮＲ１２Ｒ１３；
−ＯＲ１４；
−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２Ｒ１５；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルケニル［これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２からなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール、及び６員ヘテロアリールからなる群から選択される単環式若しくは二環式複素環［これらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、及び４〜１０員複素環アルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
Ｒ３が水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はＣ１−Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ４が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、及び１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ５が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、及び１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ６が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、及び１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ７が、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ８が、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ９がＣ１−Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１０が、水素、−ＯＨ及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１１が水素であり、
Ｒ１２及びＲ１３が、
水素、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［これらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、及び（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル及びベンゾ−Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル［これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールの群から選択される単環式若しくは二環式複素環［これらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、及び１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から独立に選択され、
Ｒ１４が、
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［これらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ及びＣ３−Ｃ６−シクロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
４〜１０員複素環アルキル
からなる群から選択され、
Ｒ１５が、
Ｃ１−Ｃ４−アルキル［これは、−ＯＨ及び−ＣＯＯＨからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］；及び
６員ヘテロアリール
からなる群から選択され、
Ｑが、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨ（フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−）、（−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル
［これらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ２−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ２−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［これは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ２−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ２−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、これらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ２−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ２−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］、
４〜１０員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるＣ−又はＮ−結合単環式若しくは二環式複素環［これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、及び４〜１０員複素環アルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択される、上記一般式（Ｉ）の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。
【０１２１】
上記第１の態様の第１０の実施形態の別形態において、
Ｑは、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル
［これらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ２−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ２−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［これは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ２−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ２−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基によって置換されていても良い。］；
複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−［当該複素環置換基は、４〜１０員複素環アルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリールからなる群から選択され、これらはそれぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ２−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ２−ハロゲノアルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］、
４〜１０員複素環アルキル及びヘテロスピロシクロアルキルからなる群から選択されるＣ−結合単環式若しくは二環式複素環［これらはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、及び４〜１０員複素環アルキルからなる群から独立に選択される１、２、３若しくは４個の置換基によって置換されていても良い。］
からなる群から選択され、
さらなる置換基は、上記第１０の実施形態について定義の通りの意味を有する。
【０１２２】
第１の態様の第１１の実施形態によれば、本発明は、
ＡがＡ３：
【化１４】
2020528921.tif 000016
【０１２３】
であり、
ｏが０又は１であり、
Ｒが、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｘが、ＣＲ７Ｒ８、Ｏ、Ｓ、及びＮ−Ｒ９からなる群から選択され、
ＹがＣＲ７Ｒ８であり、
Ｒ１が水素又はメチルであり、
Ｒ２が、水素、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、及びモルホリン−４−イルからなる群から選択され；
Ｒ３が水素であり、
Ｒ４が、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ５が、水素、塩素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Ｒ６が、水素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Ｑが、
シクロヘキシルアミノ、アセチルアミノ及びｔｅｒｔ−ブチルカルボキシルアミノ、イソプロピル、イソペンチル、４−メチルペンタン−２−イル、３−メトキシプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル、４，４−ジメチルシクロヘキシル、プロパ−１−エン−２−イル、シクロペンタ−１−エン−１−イル、シクロヘキサ−１−エン−１−イル、シクロヘプタ−１−エン−１−イル、４−（トリフルオロメチル）シクロヘキサ−１−エン−１−イル、４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル、３−メチルブタ−１−イン−１−イル、３−メトキシプロパ−１−イン−１−イル、オキセタン−３−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、ｔｅｒｔ−ブチル−アゼチジン−１−カルボキシレート、モルホリン−４−イル、３−メチルモルホリン−４−イル、２，６−ジメチルモルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、及び３，５−ジメチルピペリジン−１−イルからなる群から選択される、上記一般式（Ｉ）の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。
【０１２４】
上記第１の態様の第１１の実施形態の別形態において、
Ｑは、
イソプロピル、イソペンチル、４−メチルペンタン−２−イル、３−メトキシプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル、４，４−ジメチルシクロヘキシル、プロパ−１−エン−２−イル、シクロペンタ−１−エン−１−イル、シクロヘキサ−１−エン−１−イル、シクロヘプタ−１−エン−１−イル、４−（トリフルオロメチル）シクロヘキサ−１−エン−１−イル、４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル、３−メチルブタ−１−イン−１−イル、３−メトキシプロパ−１−イン−１−イル、オキセタン−３−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、及びｔｅｒｔ−ブチル−アゼチジン−１−カルボキシレートからなる群から選択され；
さらなる置換基は、上記第１１の実施形態について定義の通りの意味を有する。
【０１２５】
第１の態様の第１１の実施形態のさらに別の形態によれば、本発明は、
ＡがＡ２：
【化１５】
2020528921.tif 000017
【０１２６】
であり、
ｏが０又は１であり、
Ｒが、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｘが、ＣＲ７Ｒ８、Ｏ、Ｓ、及びＮ−Ｒ９からなる群から選択され、
ＹがＣＲ７Ｒ８であり、
Ｒ１が、水素又はメチルであり、
Ｒ２が、水素、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、及びモルホリン−４−イルからなる群から選択され；
Ｒ３が水素であり、
Ｒ４が、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ５が、水素、塩素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Ｒ６が、水素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Ｑが、
ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、及び４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルからなる群から選択される、上記一般式（Ｉ）の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。
【０１２７】
第１の態様の第１１の実施形態のさらに別の形態によれば、本発明は、
Ａが、
【化１６】
2020528921.tif 000018
【０１２８】
であり、
Ｒ１が、水素又はメチルであり、
Ｒ２が、水素、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、及びモルホリン−４−イルからなる群から選択され；
Ｒ３が水素であり、
Ｒ４が、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ５が、水素、塩素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Ｒ６が、水素、フッ素及びメチルからなる群から選択され、
Ｑが、
ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、及び４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルからなる群から選択される、上記一般式（Ｉ）の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。
【０１２９】
本発明の第１の態様のさらなる実施形態：
第１の態様のさらなる実施形態において、本発明は、
Ａが、Ａ１又はＡ２、好ましくはＡ１：
【化１７】
2020528921.tif 000019
【０１３０】
であり、
ｏが０、１又は２であり、
Ｒが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシ、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択され、
Ｘ、Ｙが、ＣＲ７Ｒ８、Ｏ、Ｓ、及びＮ−Ｒ９からなる群から独立に選択され、Ｘ及びＹのうちの少なくとも一つがＣＲ７Ｒ８であり、
Ｒ７が、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ８が、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ９がＣ１−Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１０が、水素、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ１１が水素であり、
ＹがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ９である場合、Ｒ１０は−ＯＨ以外であり、
残りの置換基が、上記実施形態のいずれかで定義の通りの意味を有する、上記式（Ｉ）の化合物並びにそれの立体異性体、互変異体、Ｎ−オキサイド、水和物、溶媒和物及び塩、並びにそれらの混合物を包含する。
【０１３１】
第１の態様のさらなる実施形態において、本発明は、
ＡがＡ１又はＡ２、好ましくはＡ１：
【化１８】
2020528921.tif 000020
【０１３２】
であり、
ｏが０又は１であり、
Ｒが、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され、
Ｘが、ＣＲ７Ｒ８、Ｏ、Ｓ、及びＮ−Ｒ９からなる群から選択され、
ＹがＣＲ７Ｒ８であり、
Ｒ７が、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ８が、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ９がＣ１−Ｃ４−アルキルであり胣㲁牢ਾ†볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯邼⼼畳㹰臣膀냦ꂴ胣銈볯ꢼ迥뎁볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵銈苣ꮃ苣ꮃ臣覂臣讂뻧讁苣뢁諦閁苣膀戼㹲 늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲑猯灵貁냦ꂴ臣芁苣膀戼㹲 议苣꺁뷧鮏鿥貁胣誸꣨龮雦ꊽ藦꺁臣骁苣讁臣骮뻧꺁胩誂臣辄釥銂鳦馁苣膀룤風볥袼볯覼臣隌郥ꦉ룤뎁臣鶁苣꺁ꯧ鎽闧Ꞁ뷤膀뫤覤闧鎽胣꺼裢ꪂ苣떂苣覃胣뒰鋥ꦉ胣뚺ꫥ貒觧誏臣ꦡ胣ꚸ臣ꮁ臣貂苣꺁럦袐觧銂賥ꮐ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯醼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ†곧醼臣讅꟦꺁臣覂臣讂껥붖뷥讅臣誁臣ꚁ胣겜駧躘臣膀戼㹲 ꆼ臣膀戼㹲㰊䥄㹖胣隌볯馼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲〲㈵㤸ㄲ琮晩㸢〲〲㈵㤸ㄲ琮晩ꃂ〰〰ㄲ⼼㹡⼼䥄㹖ਊ⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯醼볯钼胣㲑䐯噉ਾ臣覂臣讂뻧讁苣뢁諦閁苣膀戼㹲 议苣꺁뷧鮏鿥貁胣誸꣨龮雦ꊽ藦꺁臣骁苣讁臣骮뻧꺁胩誂臣辄釥銂鳦馁苣膀룤風볥袼볯覼臣隌郥ꦉ룤뎁臣鶁苣꺁ꯧ鎽闧Ꞁ뷤膀뫤覤闧鎽胣꺼裢ꪂ苣떂苣覃胣뒰鋥ꦉ胣뚺ꫥ貒觧誏臣ꦡ胣ꚸ臣ꮁ臣貂苣꺁럦袐觧銂賥ꮐ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯醼볯閼胣㲑䐯噉ਾ†곧醼臣讅꟦꺁臣覂臣讂껥붖뷥讅臣誁臣ꚁ胣겜駧躘臣膀戼㹲 ꆼ臣膀戼㹲㰊䥄㹖胣隌볯邼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲〲㈵㤸ㄲ琮晩㸢〲〲㈵㤸ㄲ琮晩ꃂ〰〰㈲⼼㹡⼼䥄㹖ਊ⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯醼볯隼胣㲑䐯噉ਾ臣覂臣讂뻧讁苣뢁諦閁苣膀戼㹲 议苣꺁뷧鮏鿥貁胣誸꣨龮雦ꊽ藦꺁臣骁苣讁臣骮뻧꺁胩誂臣辄釥銂鳦馁苣膀룤風볥袼볯覼臣隌郥ꦉ룤뎁臣鶁苣꺁ꯧ鎽闧Ꞁ뷤膀뫤覤闧鎽胣꺼裢ꪂ苣떂苣覃胣뒰鋥ꦉ胣뚺ꫥ貒觧誏臣ꦡ胣ꚸ臣ꮁ臣貂苣꺁럦袐觧銂賥ꮐ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯醼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ†곧醼臣讅꟦꺁臣覂臣讂껥붖뷥讅臣誁臣ꚁ胣겜駧躘臣膀룤風볥袼볯覼臣隌郥ꦉ苣薌郥馁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯鎼볯醀⼼䥄㹖 ꆼ臣膀戼㹲㰊䥄㹖胣隌볯醼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲〲㈵㤸ㄲ琮晩㸢〲〲㈵㤸ㄲ琮晩ꃂ〰〰㌲⼼㹡⼼䥄㹖ਊ⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯醼볯馼胣㲑䐯噉ਾ臣芁苣膀戼㹲 议苣꺁뷧鮏鿥貁胣誸꣨龮雦ꊽ藦꺁臣骁苣讁臣骮뻧꺁胩誂臣辄釥銂鳦馁苣膀룤風볥袼볯覼臣隌郥ꦉ룤뎁臣鶁苣꺁ꯧ鎽闧Ꞁ뷤膀뫤覤闧鎽胣꺼裢ꪂ苣떂苣覃胣뒰鋥ꦉ胣뚺ꫥ貒觧誏臣ꦡ胣ꚸ臣ꮁ臣貂苣꺁럦袐觧銂賥ꮐ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯醼볯邼胣㲑䐯噉ਾ†곧醼臣讅꟦꺁臣覂臣讂껥붖뷥讅臣誁臣ꚁ胣겜駧躘臣膀戼㹲 ꆼ臣膀戼㹲㰊䥄㹖胣隌볯銼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲〲㈵㤸ㄲ琮晩㸢〲〲㈵㤸ㄲ琮晩ꃂ〰〰㐲⼼㹡⼼䥄㹖ਊ⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯醼볯醼胣㲑䐯噉ਾ臣芁苣膀戼㹲 议苣꺁뷧鮏鿥貁胣誸꣨龮雦ꊽ藦꺁臣骁苣讁臣骮뻧꺁胩誂臣辄釥銂鳦馁苣膀룤風볥袼볯覼臣隌郥ꦉ룤뎁臣鶁苣꺁ꯧ鎽闧Ꞁ뷤膀뫤覤闧鎽胣꺼裢ꪂ苣떂苣覃胣뒰鋥ꦉ胣뚺ꫥ貒觧誏臣ꦡ胣ꚸ臣ꮁ臣貂苣꺁럦袐觧銂賥ꮐ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯醼볯銼胣㲑䐯噉ਾ†곧醼臣讅꟦꺁臣覂臣讂껥붖뷥讅臣誁臣ꚁ胣겜駧躘臣膀戼㹲 늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹰臣膀戼㹲 †뒰듧膀菣궃苣뎃胣랂苣躃胣銈볯꾼볯ꢼ胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢裢ꊂ菣뎂苣랂裢ꎼ볯꾼볯銈胣銈볯袼볯覼裢꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀裢ꎼ볯꾼볯銈볯ꢼ볯ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢裢ꊂ菣궂菣覼胣銈볯袼볯覼裢꺼볯ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢裢ꊂ菣궂菣覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯㲛牢ਾ††裢꺼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銼⼼畳㹰볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鎼⼼畳㹰볯㲛牢ਾ††裢꾼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯钼⼼畳㹰볯㲛牢ਾ††裢뎼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯閼⼼畳㹰胣銈볯袼볯覼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯閼⼼畳㹰胣銈볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯閼⼼畳㹰볯㲛牢ਾ††볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵銈苣ꮃ苣ꮃ胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹢裢랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢裢ꊂ菣놂菣ꮃ胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹢裢랂苣궃苣ꮃ苣讃菣膀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵銈苣ꮃ苣讃菣袏臣閃苣讃菣銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵銈苣ꮃ苣ꮃ볯鎁苣覂臣鶁苣麁苣膀菣궃苣뎃胣銈볯ꢼ胣랂苣躃胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢裢ꊂ菣뎂苣랂裢ꎼ볯꾼볯銈胣銈볯袼볯覼裢꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀裢ꎼ볯꾼볯銈볯ꢼ볯ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢裢ꊂ菣궂菣覼胣銈볯袼볯覼裢꺼볯ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢裢ꊂ菣궂菣覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢裢ꊂ菣궂菣膀볯鲀볯讀臣较菣늂菣龎귥銂鳦馁苣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢裢较菣늂菣ꊂ菣궂菣膀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵銈苣ꮃ苣궂苣膀裢꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀裢꺼볯袼볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵銈苣ꮃ苣ꮃ볯膀裢꺼볯ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢裢ꊂ菣궂菣覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣銈볯銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵銈苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯袼볯覼裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢裢ꊂ菣궂菣膀裢뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵銈苣ꮃ苣ꮃ胣醼胣閼胥꺁菣궃苣뎃軥邭苣覜臣讂裢뎼裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢裢较菣늂菣ꊂ菣궂菣膀볯鲀볯讀臣较菣늂菣龎귥銂鳦馁苣銈볯袼볯覼裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢裢较菣늂菣ꊂ菣궂菣誏臣醼胣閼胥꺁菣궃苣뎃軥邭苣覜臣讂裢뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵銈菣궃苣躃苣ꮃ苣ꮃ臣覂臣讂뻧讁苣겋ꯧꮁ臩麊臣貂苣醼胣銼胣鎼胣钼诨鞁臣꾁볯讀臣꺽迦몟臣袂臣ꚁ뷧鮏臣貂臣蒁臣节觨蒁胣붼볯誏臣㲳牢ਾ††跥낒볥ꖋ臣辁臣貺鋧込ꓨꂴ鋧讁苣ꪁ苣꒾臣覂臩麊臣貂苣钼胣醼볯ꆓꓨꂴ鋧ꊂ菣궂菣膀菣蚃菣릂菣궃苣꾂菣ꊂ菣궂菣膀볯ꆓ菣蚃菣ꊂ菣벃菣誏臣隼鏥颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ볯鎁苣覂臣鶁苣麁苣膀菣궃苣뎃胣랂苣躃胣銈볯ꢼ胣ꪂ苣붂胣銈볯꾼볯ꢼ胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢裢ꊂ菣뎂苣랂裢ꎼ볯꾼볯銈胣銈볯袼볯覼裢꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀裢ꎼ볯꾼볯銈볯ꢼ볯ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢裢ꊂ菣궂菣覼胣銈볯袼볯覼裢꺼볯ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢裢ꊂ菣궂菣覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢裢ꊂ菣궂菣膀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵銈苣ꮃ苣ꮃ裢ꎼ볯꾼볯銈胣醼胣閼胥꺁菣궃苣뎃軥邭苣覜臣讂볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵銈菣궃苣躃苣ꮃ苣ꮃ胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢裢ꊂ菣뎂苣랂胣銃菣궃苣랂裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢裢ꊂ菣궂菣膀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵銈苣ꮃ苣궂苣銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵銈苣ꮃ苣ꮃ裢膀볯鲀볯讀臣较菣늂菣龎귥銂鳦馁苣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢裢较菣늂菣ꊂ菣뎂苣랂胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹢裢랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ胣銈볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣銈볯ꢼ볯ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰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