(57)【要約】式（Ｉ）の化合物、該化合物を免疫調節剤として使用する方法、及びそのような化合物を含む医薬組成物が開示される。該化合物は、がんまたは感染症などの疾患または障害を処置、予防、または改善するのに有用である。2020514272.tif 000342
2020514272.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
2020514272.tif 000319
またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体であって、式中、
環Ａは、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、またはＣ３−１４シクロアルキルであり、前記５〜１４員ヘテロアリール及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｂ、Ｐ、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される、環員としての１〜４つのヘテロ原子を有し、環員としての前記Ｐ、Ｎ、またはＳ原子は、任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子はそれぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており、環Ａは、１、２、３、４、または５つのＲ６置換基で任意に置換されており、
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１３）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（＝ＮＲ１３）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１３）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（＝ＮＯＲ１３）−、−Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（＝ＮＣＮ）−、Ｏ、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＮＲ１３−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−ＮＲ１３−、−ＮＲ１３−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３ＳＯ２−、−ＮＲ１３ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３、または−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−であり、
Ｘは、ＮまたはＣＲ１７であり、
Ｒ３は、メチル、ハロ、ＣＮ、またはＣ１−４ハロアルキルであり、
Ｒ４は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、
Ｒ５は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７、及びＲ１８はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｐ（Ｏ）ＲａＲａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲａ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから選択され、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７、及びＲ１８の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｂ置換基で任意に置換されているか、
あるいは、同じ環炭素原子に結合している２つのＲ６置換基は、それらが結合している前記環炭素原子と共に、スピロＣ３−６シクロアルキルまたはスピロ４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、これらのうちのそれぞれは、独立して選択される１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒ１３は独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から選択される置換基で任意に置換されているＣ１−６ハロアルキル、またはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ１４またはＲ１５の前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいはＲ１４及びＲ１５は、それらが結合している炭素原子と共に、３、４、５、もしくは６員シクロアルキル、または３、４、５、もしくは６員ヘテロシクロアルキルを形成し、これらのうちのそれぞれは、独立して選択される１または２つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒａは独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒａの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｄ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｄは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、Ｃ６−１０アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、−Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｅ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）（ＯＲｅ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｅ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから選択され、Ｒｄの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｅは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｅの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｂ置換基は独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｃ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｃ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから選択され、Ｒｂの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｄ置換基でさらに任意に置換されており、
各Ｒｃは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｃの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｆは独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｇ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、−Ｐ（Ｏ）ＲｇＲｇ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｇ）（ＯＲｇ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｇ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから選択され、Ｒｆの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｎ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｎは独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｏ、ＯＲｏ、ＳＲｏ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＨＲｏ、ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏ、−Ｐ（Ｏ）ＲｏＲｏ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｏ）（ＯＲｏ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｏ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏから選択され、Ｒｎの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｇは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｇの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｐ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｐは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｒ、ＯＲｒ、ＳＲｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＳ（Ｏ）２Ｒｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＨＲｒ、ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＲｒ）Ｒｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＯＲｒ、Ｃ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒ、−Ｐ（Ｏ）ＲｒＲｒ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｒ）（ＯＲｒ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｒ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒから選択され、Ｒｐの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいは２つの任意のＲａ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｈは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、−Ｐ（Ｏ）ＲｉＲｉ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｉ）（ＯＲｉ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｉ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから選択され、Ｒｈの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｊ置換基でさらに任意に置換されており、
各Ｒｊは独立して、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋ、−Ｐ（Ｏ）ＲｋＲｋ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｋ）（ＯＲｋ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｋ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから選択され、Ｒｊの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＣ１−４ハロアルコキシはそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいは前記４〜１０員ヘテロシクロアルキルの同じ炭素原子に結合している２つのＲｈ基は、それらが結合している前記炭素原子と共に、Ｃ３−６シクロアルキル、または、Ｏ、Ｎ、もしくはＳから選択される、環員としての１〜２つのヘテロ原子を有する４〜６員ヘテロシクロアルキルを形成するか、
あるいは２つの任意のＲｃ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｅ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｇ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｉ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、もしくは３つのＲｈ置換基、または、独立して選択される１、２、もしくは３つのＲｑ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、もしくは１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｋ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、もしくは３つのＲｈ置換基、または、独立して選択される１、２、もしくは３つのＲｑ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｏ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｒ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｉ、Ｒｋ、Ｒｏ、またはＲｒは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルから選択され、Ｒｉ、Ｒｋ、Ｒｏ、またはＲｒの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルはそれぞれ、１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｑは独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜６員ヘテロシクロアルキル、及びＣ３−６シクロアルキルから選択され、Ｒｑの前記Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールはそれぞれ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、フェニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択される１、２、または３つの置換基で任意に置換されており、
前記添字ｍは、０、１、２、または３の整数であり、
前記添字ｎは、０、１、２、または３の整数であり、
各添字ｑは独立して、１、２、３、または４の整数であり、
前記添字ｓは、１、２、または３の整数である、
前記化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項２】
式（Ｉ）を有する、請求項１に記載の化合物
【化２】
2020514272.tif 000320
またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体であって、式中、
環Ａは、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、またはＣ３−１４シクロアルキルであり、前記５〜１４員ヘテロアリール及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｂ、Ｐ、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される、環員としての１〜４つのヘテロ原子を有し、環員としての前記Ｐ、Ｎ、またはＳ原子は、任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子はそれぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており、環Ａは、１、２、３、４、または５つのＲ６置換基で任意に置換されており、
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）−、Ｏ、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＮＲ１３−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−ＮＲ１３−、−ＮＲ１３−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３ＳＯ２−、−ＮＲ１３ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３、または−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−であり、
Ｘは、ＮまたはＣＲ１７であり、
Ｒ３は、メチル、ハロ、ＣＮ、またはＣ１−４ハロアルキルであり、
Ｒ４は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、
Ｒ５は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７、及びＲ１８は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｐ（Ｏ）ＲａＲａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲａ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから選択され、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７、及びＲ１８の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｂ置換基で任意に置換されているか、
あるいは、同じ環炭素原子に結合している２つのＲ６置換基は、それらが結合している前記環炭素原子と共に、スピロＣ３−６シクロアルキルまたはスピロ４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、これらのうちのそれぞれは、独立して選択される１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒ１３は独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から選択される置換基で任意に置換されているＣ１−６ハロアルキル、またはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ１４またはＲ１５の前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいはＲ１４及びＲ１５は、それらが結合している炭素原子と共に、３、４、５、もしくは６員シクロアルキル、または３、４、５、もしくは６員ヘテロシクロアルキルを形成し、これらのうちのそれぞれは、独立して選択される１または２つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒａは独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒａの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｄ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｄは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、Ｃ６−１０アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、−Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｅ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）（ＯＲｅ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｅ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから選択され、Ｒｄの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｅは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｅの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｂ置換基は独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｃ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｃ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから選択され、Ｒｂの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｄ置換基でさらに任意に置換されており、
各Ｒｃは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｃの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｆは独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｇ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、−Ｐ（Ｏ）ＲｇＲｇ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｇ）（ＯＲｇ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｇ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから選択され、Ｒｆの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｎ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｎは独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｏ、ＯＲｏ、ＳＲｏ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＨＲｏ、ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏ、−Ｐ（Ｏ）ＲｏＲｏ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｏ）（ＯＲｏ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｏ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏから選択され、Ｒｎの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｇは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｇの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｐ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｐは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｒ、ＯＲｒ、ＳＲｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＨＲｒ、ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＯＲｒ、Ｃ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒ、−Ｐ（Ｏ）ＲｒＲｒ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｒ）（ＯＲｒ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｒ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒから選択され、Ｒｐの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいは２つの任意のＲａ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｈは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、−Ｐ（Ｏ）ＲｉＲｉ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｉ）（ＯＲｉ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｉ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから選択され、Ｒｈの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｊ置換基でさらに任意に置換されており、
各Ｒｊは独立して、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋ、−Ｐ（Ｏ）ＲｋＲｋ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｋ）（ＯＲｋ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｋ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから選択され、Ｒｊの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＣ１−４ハロアルコキシはそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいは前記４〜１０員ヘテロシクロアルキルの同じ炭素原子に結合している２つのＲｈ基は、それらが結合している前記炭素原子と共に、Ｃ３−６シクロアルキル、または、Ｏ、Ｎ、もしくはＳから選択される、環員としての１〜２つのヘテロ原子を有する４〜６員ヘテロシクロアルキルを形成するか、
あるいは２つの任意のＲｃ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｅ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｇ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｉ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、もしくは３つのＲｈ置換基、または、独立して選択される１、２、もしくは３つのＲｑ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、もしくは１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｋ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、もしくは３つのＲｈ置換基、または、独立して選択される１、２、もしくは３つのＲｑ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｏ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｒ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｉ、Ｒｋ、Ｒｏ、またはＲｒは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルから選択され、Ｒｉ、Ｒｋ、Ｒｏ、またはＲｒの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルはそれぞれ、１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｑは独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキ）２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜６員ヘテロシクロアルキル、及びＣ３−６シクロアルキルから選択され、Ｒｑの前記Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールはそれぞれ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、フェニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択される１、２、または３つの置換基で任意に置換されており、
前記添字ｍは、０、１、２、または３の整数であり、
前記添字ｎは、０、１、２、または３の整数であり、
各添字ｑは独立して、１、２、３、または４の整数であり、
前記添字ｓは、１、２、または３の整数である、
前記化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項３】
式（Ｉ）を有する、請求項１または２に記載の化合物
【化３】
2020514272.tif 000321
またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体であって、式中、
環Ａは、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、またはＣ３−１４シクロアルキルであり、前記５〜１４員ヘテロアリール及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される、環員としての１〜４つのヘテロ原子を有し、環員としての前記ＮまたはＳ原子は、任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子はそれぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており、環Ａは、１、２、３、４、または５つのＲ６置換基で任意に置換されており、
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）−、Ｏ、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＮＲ１３−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−ＮＲ１３−、−ＮＲ１３−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３ＳＯ２−、−ＮＲ１３ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３、または−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−であり、
Ｘは、ＮまたはＣＲ１７であり、
Ｒ３は、メチル、ハロ、ＣＮ、またはＣ１−４ハロアルキルであり、
Ｒ４は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、
Ｒ５は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７、及びＲ１８は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから選択され、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７、及びＲ１８の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｂ置換基で任意に置換されているか、
あるいは、同じ環炭素原子に結合している２つのＲ６置換基は、それらが結合している前記環炭素原子と共に、スピロＣ３−６シクロアルキルまたはスピロ４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、これらのうちのそれぞれは、独立して選択される１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒ１３は独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から選択される置換基で任意に置換されているＣ１−６ハロアルキル、またはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ１４またはＲ１５の前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいはＲ１４及びＲ１５は、それらが結合している炭素原子と共に、３、４、５、もしくは６員シクロアルキル、または３、４、５、もしくは６員ヘテロシクロアルキルを形成し、これらのうちのそれぞれは、独立して選択される１または２つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒａは独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒａの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｄ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｄは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、Ｃ６−１０アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから選択され、Ｒｄの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｅは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｅの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｂ置換基は独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから選択され、Ｒｂの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｄ置換基でさらに任意に置換されており、
各Ｒｃは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｃの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｆは独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｇ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから選択され、Ｒｆの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｎ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｎは独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｏ、ＯＲｏ、ＳＲｏ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＨＲｏ、ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏから選択され、Ｒｎの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｇは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｇの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｐ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｐは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｒ、ＯＲｒ、ＳＲｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＨＲｒ、ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＯＲｒ、Ｃ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒから選択され、Ｒｐの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいは２つの任意のＲａ置換基は、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｈは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから選択され、Ｒｈの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｊ置換基でさらに任意に置換されており、
各Ｒｊは独立して、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから選択され、Ｒｊの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＣ１−４ハロアルコキシはそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいは前記４〜１０員ヘテロシクロアルキルの同じ炭素原子に結合している２つのＲｈ基は、それらが結合している前記炭素原子と共に、Ｃ３−６シクロアルキル、または、Ｏ、Ｎ、もしくはＳから選択される、環員としての１〜２つのヘテロ原子を有する４〜６員ヘテロシクロアルキルを形成するか、
あるいは２つの任意のＲｃ置換基は、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｅ置換基は、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｇ置換基は、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｉ置換基は、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｋ置換基は、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｏ置換基は、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｒ置換基は、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｉ、Ｒｋ、Ｒｏ、またはＲｒは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルから選択され、Ｒｉ、Ｒｋ、Ｒｏ、またはＲｒの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルはそれぞれ、１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｑは独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜６員ヘテロシクロアルキル、及びＣ３−６シクロアルキルから選択され、Ｒｑの前記Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールはそれぞれ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、フェニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択される１、２、または３つの置換基で任意に置換されており、
前記添字ｍは、０、１、２、または３の整数であり、
前記添字ｎは、０、１、２、または３の整数であり、
各添字ｑは独立して、１、２、３、または４の整数であり、
前記添字ｓは、１、２、または３の整数である、
前記化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項４】
式（Ｉ）を有する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物
【化４】
2020514272.tif 000322
またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体であって、式中、
環Ａは、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、またはＣ３−１０シクロアルキルであり、前記５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１１員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される、環員としての１〜４つのヘテロ原子を有し、環員としての前記ＮまたはＳ原子は、任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子はそれぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており、環Ａは、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲ６置換基で任意に置換されており、
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）−、Ｏ、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＮＲ１３−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−ＮＲ１３−、−ＮＲ１３−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３ＳＯ２−、−ＮＲ１３ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−であり、
Ｘは、ＮまたはＣＲ１７であり、
Ｒ３は、メチル、ハロ、ＣＮ、またはＣ１−４ハロアルキルであり、
Ｒ４は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、
Ｒ５は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７、及びＲ１８は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから選択され、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７、及びＲ１８の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｂ置換基で任意に置換されており、
各Ｒ１３は独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から選択される置換基で任意に置換されているＣ１−６ハロアルキル、またはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ１４またはＲ１５の前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいはＲ１４及びＲ１５は、それらが結合している炭素原子と共に、３、４、５、もしくは６員シクロアルキル、または３、４、５、もしくは６員ヘテロシクロアルキルを形成し、これらのうちのそれぞれは、独立して選択される１または２つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒａは独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒａの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｄ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｄは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、Ｃ６−１０アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから選択され、Ｒｄの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｅは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｅの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｂ置換基は独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから選択され、Ｒｂの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｄ置換基でさらに任意に置換されており、
各Ｒｃは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｃの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｄ置換基で任意に置換されているか、
あるいは２つの任意のＲａ置換基は、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｃ置換基は、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｅ置換基は、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｈは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから選択され、Ｒｈの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｊ置換基でさらに任意に置換されており、
各Ｒｊは独立して、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから選択され、Ｒｊの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＣ１−４ハロアルコキシはそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
Ｒｉ及びＲｋのそれぞれは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルから選択され、ＲｉまたはＲｋの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルはそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｑは独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜６員ヘテロシクロアルキル、及びＣ３−６シクロアルキルから選択され、Ｒｑの前記Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールはそれぞれ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、フェニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択される１、２、または３つの置換基で任意に置換されており、
前記添字ｍは、０、１、２、または３の整数であり、
前記添字ｎは、０、１、２、または３の整数であり、
各添字ｑは独立して、１、２、３、または４の整数であり、
前記添字ｓは、１、２、または３の整数である、
前記化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項５】
式（Ｉ）を有する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物
【化５】
2020514272.tif 000323
またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体であって、式中、
環Ａは、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１１員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、またはＣ３−１０シクロアルキルであり、前記５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１１員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される、環員としての１〜４つのヘテロ原子を有し、環員としての前記ＮまたはＳ原子は、任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子はそれぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており、環Ａは、１、２、３、４、または５つのＲ６置換基で任意に置換されており、
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）−、Ｏ、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＮＲ１３−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−ＮＲ１３−、−ＮＲ１３−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３ＳＯ２−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−であり、
Ｘは、ＮまたはＣＲ１７であり、
Ｒ３は、メチル、ハロ、ＣＮ、またはＣ１−４ハロアルキルであり、
Ｒ４は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、
Ｒ５は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７、及びＲ１８は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから選択され、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７、及びＲ１８の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、または５つのＲｂ置換基で任意に置換されているか、
あるいは、同じ環炭素原子に結合している２つのＲ６置換基は、それらが結合している前記環炭素原子と共に、スピロＣ３−６シクロアルキルまたはスピロ４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、これらのうちのそれぞれは、独立して選択される１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒ１３は独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から選択される置換基で任意に置換されているＣ１−６ハロアルキル、またはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ１４またはＲ１５の前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいはＲ１４及びＲ１５は、それらが結合している炭素原子と共に、３、４、５、もしくは６員シクロアルキル、または３、４、５、もしくは６員ヘテロシクロアルキルを形成し、これらのうちのそれぞれは、１または２つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒａは独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒａの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、または５つのＲｄ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｄは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから選択され、Ｒｄの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｅは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｅの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｂ置換基は独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから選択され、Ｒｂの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｄ置換基でさらに任意に置換されており、
各Ｒｃは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｃの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、または５つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｆは独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｇ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから選択され、Ｒｆの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、または５つのＲｎ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｎは独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｏ、ＯＲｏ、ＳＲｏ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＨＲｏ、ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏから選択され、Ｒｎの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｇは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｇの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、１、２、または３つのＲｐ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｐは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｒ、ＯＲｒ、ＳＲｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＨＲｒ、ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＯＲｒ、Ｃ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒから選択され、Ｒｐの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいは２つの任意のＲａ置換基は、それらが結合している窒素原子と共に、１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｈは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから選択され、Ｒｈの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、１、２、または３つのＲｊ置換基でさらに任意に置換されており、
各Ｒｊは独立して、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから選択され、Ｒｊの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＣ１−４ハロアルコキシはそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいは前記４〜１０員ヘテロシクロアルキルの同じ炭素原子に結合している２つのＲｈ基は、それらが結合している前記炭素原子と共に、Ｃ３−６シクロアルキル、または、Ｏ、Ｎ、もしくはＳから選択される、環員としての１〜２つのヘテロ原子を有する４〜６員ヘテロシクロアルキルを形成するか、
あるいは２つの任意のＲｃ置換基は、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｅ置換基は、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｇ置換基は、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｉ置換基は、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｋ置換基は、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｏ置換基は、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｒ置換基は、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｉ、Ｒｋ、Ｒｏ、またはＲｒは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルから選択され、Ｒｉ、Ｒｋ、Ｒｏ、またはＲｒの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルはそれぞれ、１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｑは独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜６員ヘテロシクロアルキル、及びＣ３−６シクロアルキルから選択され、Ｒｑの前記Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールはそれぞれ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、フェニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択される１、２、または３つの置換基で任意に置換されており、
前記添字ｍは、０、１、２、または３の整数であり、
前記添字ｎは、０、１、２、または３の整数であり、
各添字ｑは独立して、１、２、３、または４の整数であり、
前記添字ｓは、１、２、または３の整数である、
前記化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項６】
２つの任意のＲｉ置換基が、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｋ置換基が、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項７】
式（Ｉａ）を有する、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物
【化６】
2020514272.tif 000324
またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体であって、式中、
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、前記Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４アルコキシはそれぞれ、独立してＣＮ、ハロ、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２から選択される１または２つの置換基で任意に置換されており、
Ｒ１及びＲ２の一方は、−（ＣＲ８Ｒ９）ｐ−ＮＲ１０Ｒ１１であり、他方は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、Ｒ１またはＲ２の前記Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４アルコキシは、独立して、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から選択される１または２つの置換基で任意に置換されており、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、前記Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４アルコキシはそれぞれ、独立してＣＮ、ハロ、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２から選択される１または２つの置換基で任意に置換されており、
Ｒ８及びＲ９はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ８またはＲ９の前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいはＲ８及びＲ９は、それらが結合している炭素原子と共に、３、４、５、もしくは６員シクロアルキル、または４、５、６、もしくは７員ヘテロシクロアルキルを形成し、これらのうちのそれぞれは、１または２つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいは、Ｒ８及びＲ１０は、それらが結合している原子と共に、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される、環員としての０〜１つのさらなるヘテロ原子を有する４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキルを形成し、Ｒ８及びＲ１０により形成される前記４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１または２つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
Ｒ１０及びＲ１１はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、−ＳＯ２Ｒｇ、及び−ＳＯ２ＮＲｇＲｇから選択され、Ｒ１０またはＲ１１の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｄ置換基で任意に置換されているか、
あるいは、Ｒ１０及びＲ１１は、それらが結合している窒素原子と共に、４、５、６、７、８、９、１０、または１１員ヘテロシクロアルキルを形成し、前記４〜１１員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、
前記添字ｐは、１、２、３、または４の整数である、
前記化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項８】
（１）Ｌが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である時、環Ａが、４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イルではないか、（２）Ｌが結合である時、環Ａが、［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イルではないか、（３）Ｌが結合である時、環Ａが、２−ベンゾオキサゾリルではないか、または（４）Ｌが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である時、環Ａが、２−ピリジルではない、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項９】
式（ＩＩ）を有する、請求項７〜８のいずれか１項に記載の化合物
【化７】
2020514272.tif 000325
またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項１０】
式（ＩＩａ）を有する、請求項７〜９のいずれか１項に記載の化合物
【化８】
2020514272.tif 000326
またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項１１】
式（ＩＩｂ）を有する、請求項７〜１０のいずれか１項に記載の化合物
【化９】
2020514272.tif 000327
またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項１２】
式（ＩＩＩ）を有する、請求項７〜８のいずれか１項に記載の化合物
【化１０】
2020514272.tif 000328
またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項１３】
式（ＩＩＩａ）を有する、請求項７、８、及び１２のいずれか１項に記載の化合物
【化１１】
2020514272.tif 000329
またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項１４】
式（ＩＩＩｂ）を有する、請求項７〜８、１２、及び１３のいずれか１項に記載の化合物
【化１２】
2020514272.tif 000330
またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項１５】
式（ＩＩｃ）を有する、請求項７〜１１のいずれか１項に記載の化合物
【化１３】
2020514272.tif 000331
またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体であって、式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、及びＸ６はそれぞれ独立して、ＮまたはＣＨであるが、但し、Ｘ１、Ｘ５、及びＸ６は同時に、Ｎではないことを条件とし、
Ｒ１３は、ＨまたはＣ１−４アルキルであり、
前記添字ｒは、１、２、または３の整数である、
前記化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項１６】
式（ＩＩｃ−１）を有する、請求項７〜１１、及び１５のいずれか１項に記載の化合物
【化１４】
2020514272.tif 000332
またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項１７】
Ｒ１３が、Ｈである、請求項７〜１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項１８】
式（ＩＩａ−１）を有する、請求項７〜１０のいずれか１項に記載の化合物
【化１５】
2020514272.tif 000333
またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体であって、式中、
環Ａは、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１１員ヘテロシクロアルキル、またはＣ６−１０アリールであり、前記５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１１員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される、環員としての１〜４つのヘテロ原子を有し、環員としての前記ＮまたはＳ原子は、任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子はそれぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており、環Ａは、１、２、または３つのＲ６置換基で任意に置換されており、Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−、または−ＯＣＨ２−であり、前記−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−結合中のカルボニル基または前記−ＯＣＨ２−結合中の酸素原子は、環Ａに結合しており、
Ｘは、ＣＨまたはＮである、
前記化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項１９】
式（ＩＩａ−２）を有する、請求項７〜１０、及び１８のいずれか１項に記載の化合物
【化１６】
2020514272.tif 000334
またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項２０】
式（ＩＩｄ）を有する、請求項７〜１０のいずれか１項に記載の化合物
【化１７】
2020514272.tif 000335
またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体であって、式中、
Ｒ１３は、ＨまたはＣ１−４アルキルであり、
Ｒ１９は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、または（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−であり、Ｒ１８のＣ１−６アルキル、前記Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、１、２、または３つのＲｂ置換基で任意に置換されており、
前記添字ｔは、０、１、または２の整数である、
前記化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項２１】
式（ＩＩｄ−１）を有する、請求項７〜１０、及び２０のいずれか１項に記載の化合物
【化１８】
2020514272.tif 000336
またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項２２】
式（ＩＩｅ）を有する、請求項７〜１０のいずれか１項に記載の化合物
【化１９】
2020514272.tif 000337
またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項２３】
式（ＩＩｆ）を有する、請求項７〜１０のいずれか１項に記載の化合物
【化２０】
2020514272.tif 000338
またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項２４】
環Ａが、
【化２１】
2020514272.tif 000339
から選択され、各添字ｒが、１、２、３、４、または５の整数であり；Ｒ１６が、Ｃ１−６アルキルであり；前記波線が、Ｌへの結合点を示す、請求項１〜１４及び１７〜１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項２５】
環Ａが、
【化２２】
2020514272.tif 000340
から選択され、各添字ｒが、１、２、または３の整数である、請求項１〜１４及び１７〜１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項２６】
環Ａが、
【化２３】
2020514272.tif 000341
から選択され、各添字ｒが、１、２、または３の整数である、請求項１〜１４、１７〜１９、及び２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項２７】
Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（３−カルボキシピロリジン−１−イル）メチル、（Ｒ）−（３−カルボキシピロリジン−１−イル）メチル、（Ｓ）−（３−カルボキシピロリジン−１−イル）メチル、（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル、（Ｒ）−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル、（Ｓ）−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル、（２−ヒドロキシエチルアミノ）メチル、（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルアミノ）メチル、２−（ジメチルアミノ）エタノイル、２−（３−カルボキシアゼチジン−１−イル）エタノイル、（Ｒ）−２−（３−カルボキシアゼチジン−１−イル）エタノイル、（Ｓ）−２−（３−カルボキシアゼチジン−１−イル）エタノイル、２−（２−カルボキシピペリジン−１−イル）エタノイル、（Ｒ）−２−（２−カルボキシピペリジン−１−イル）エタノイル、（Ｓ）−２−（２−カルボキシピペリジン−１−イル）エタノイル、２−（３−カルボキシピロリジン−１−イル）エタノイル、（Ｓ）−２−（３−カルボキシピロリジン−１−イル）エタノイル、（Ｒ）−２−（３−カルボキシピロリジン−１−イル）エタノイル、（５−シアノピリジン−３−イル）メトキシ、ハロ、またはＣＮである、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩または立体異性体。
【請求項２８】
Ｒ６が、（４−カルボキシシクロヘキシル）メチル、トランス−（４−カルボキシシクロヘキシル）メチル、シス−（４−カルボキシシクロヘキシル）メチル、１−カルボキシ−２−プロピル、（Ｒ）−１−カルボキシ−２−プロピル、（Ｓ）−１−カルボキシ−２−プロピル、（４−カルボキシ−４−メチルシクロヘキシル）メチル、２−ピロリジニル、２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセチル、２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセチル、２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセチル、２−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）アセチル、２−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）アセチル、（４−カルボキシシクロヘキシル）エチル、４−カルボキシシクロヘキシル、４−カルボキシ−４−メチルシクロヘキシル、ジメチルグリシル、またはＮ−エチル−Ｎ−メチルグリシルである、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩または立体異性体。
【請求項２９】
Ｌが、結合、−ＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、前記−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−結合中のカルボニル基が、環Ａに結合している、請求項１〜１４、１８、１９、及び２４〜２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項３０】
Ｌが、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である、請求項１〜１４、１８、１９、及び２４〜２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項３１】
Ｌが、−ＮＨ−である、請求項１〜１４、１８、１９、及び２４〜２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項３２】
Ｌが、結合、−ＮＨ−、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である、請求項１〜１４、１８、１９、及び２４〜２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項３３】
前記添字ｍが、０である、請求項１〜１０、１２、１３、及び２４〜３２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項３４】
前記添字ｎが、１であり、Ｒ５が、ハロまたはＣ１−４アルキルである、請求項１〜１０、１２、１３、１７、及び２４〜３３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項３５】
Ｒ３が、メチル、ＣＮ、またはＣｌである、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項３６】
Ｒ１２が、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−４アルコキシである、請求項７〜１０、１２、１３、及び１７〜３５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項３７】
Ｒ７が、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、またはＣ１−４ハロアルコキシであり、Ｒ７の前記Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４アルコキシがそれぞれ、ＣＮで任意に置換されている、請求項７〜１０、１２、１３、及び１７〜３６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項３８】
Ｒ２が、Ｈである、請求項７〜１０及び１７〜３７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項３９】
Ｒ２、Ｒ７、及びＲ１２がそれぞれ、Ｈである、請求項７〜１０及び１７〜３７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項４０】
Ｒ３及びＲ５がそれぞれ独立して、ハロ、メチル、またはＣＮである、請求項１〜３３及び３６〜３９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項４１】
Ｒ１が、Ｈである、請求項７、１２、１３、１７、及び２４〜４０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項４２】
前記添字ｐが、１である、請求項７〜１４、１７、１８、及び２４〜４１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項４３】
Ｒ８及びＲ９がそれぞれ、Ｈである、請求項７〜１４、１７、１８、及び２４〜４１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項４４】
Ｒ１０が、Ｈである、請求項７〜４３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項４５】
Ｒ１１が、２−ヒドロキシエチル、［１−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル］メチル、［１−（ヒドロキシメチル）シクロブチル］メチル、または２−（ジメチルアミノ）−２−オキソ−エチルである、請求項７〜４４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項４６】
Ｒ１１が、１−ヒドロキシ−２−プロピル、２−カルボキシエチル、または２−ヒドロキシシクロペンチルである、請求項７〜４４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項４７】
−ＮＲ１０Ｒ１１が、（２−ヒドロキシエチル）アミノ、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル、（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル、（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル、３−カルボキシピロリジン−１−イル、（Ｒ）−３−カルボキシピロリジン−１−イル、（Ｓ）−３−カルボキシピロリジン−１−イル、３−カルボキシアゼチジン−１−イル、（Ｓ）−３−カルボキシアゼチジン−１−イル、（Ｒ）−３−カルボキシアゼチジン−１−イル、２−カルボキシ−１−ピペリジニル、（Ｒ）−２−カルボキシ−１−ピペリジニル、（Ｓ）−２−カルボキシ−１−ピペリジニル、２−オキソオキサゾリジン−３−イル、［１−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル］メチルアミノ、［１−（ヒドロキシメチル）シクロブチル］メチルアミノ、［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソ−エチル］アミノ、３−（ジメチルアミノカルボニル）ピロリジン−１−イル、（Ｒ）−３−（ジメチルアミノカルボニル）ピロリジン−１−イル、（Ｓ）−３−（ジメチルアミノカルボニル）ピロリジン−１−イル、２−ヒドロキシプロピルアミノ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルアミノ、または３−メチル−３−カルボキシピロリジン−１−イルである、請求項７〜４３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項４８】
−ＮＲ１０Ｒ１１が、（２−ヒドロキシエチル）アミノ、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル、３−カルボキシピロリジン−１−イル、３−カルボキシアゼチジン−１−イル、（Ｓ）−３−カルボキシアゼチジン−１−イル、（Ｒ）−３−カルボキシアゼチジン−１−イル、２−カルボキシ−１−ピペリジニル、２−オキソオキサゾリジン−３−イル、［１−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル］メチルアミノ、［１−（ヒドロキシメチル）シクロブチル］メチルアミノ、または［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソ−エチル］アミノである、請求項７〜４３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項４９】
−ＮＲ１０Ｒ１１が、１−ピロリジニル、（３−カルボキシ−３−メチル）ピロリジン−１−イル、（Ｒ）−（３−カルボキシ−３−メチル）ピロリジン−１−イル、（Ｓ）−（３−カルボキシ−３−メチル）ピロリジン−１−イル、（１−ヒドロキシ−２−プロピル）アミノ、（Ｒ）−（１−ヒドロキシ−２−プロピル）アミノ、（Ｓ）−（１−ヒドロキシ−２−プロピル）アミノ、（３−ヒドロキシ−３−メチル）ピロリジン−１−イル、（Ｒ）−（３−ヒドロキシ−３−メチル）ピロリジン−１−イル、（Ｓ）−（３−ヒドロキシ−３−メチル）ピロリジン−１−イル、（２−ヒドロキシシクロペンチル）アミノ、（（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシシクロペンチル）アミノ、（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロペンチル）アミノ、（（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシシクロペンチル）アミノ、（（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロペンチル）アミノ、２−カルボキシエチルアミノ、３−（カルボキシメチル）ピロリジン−１−イル、または５−カルボキシ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルである、請求項７〜４３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項５０】
環Ａが、独立して選択される１、２、３、または４つのＲ６置換基で任意に置換されている２−ピリジルである、請求項１〜１４、１７〜１９、及び２７〜４９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項５１】
Ｘが、ＮまたはＣＨである、請求項１〜１０、１２、１３、及び１７〜５０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項５２】
２−（（（８−（（２−クロロ−２’−メチル−３’−（４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）アミノ）エタン−１−オール、
１−（（（６−（２−フルオロ−３’−（３−（（２−ヒドロキシエチルアミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）ピリジン−３−イル）メチル）アミノ）シクロブタンカルボン酸、
（Ｓ）−１−（（６−（（２−フルオロ−３’−（（３−（（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２’−メチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）カルバモイル）ピリジン−３−イル）メチル）ピペリジン−２−カルボン酸、
Ｎ−（２−フルオロ−３’−（（３−（（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２’−メチル−［１，１’−ビフェニル］３−イル）−５−（（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）メチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（２−クロロ−３’−（（３−（（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２’−メチル−［１，１’−ビフェニル］３−イル）−５−（（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）メチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（２−クロロ−３’−（（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２’−メチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−５−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ピコリンアミド、
（Ｒ）−１−（（８−（（２’−クロロ−３’−（５−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ピコリンアミド）−２−メチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸、及び
（Ｒ）−１−（（８−（（２’−クロロ−３’−（５−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ピコリンアミド）−２−メチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸、
またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
（Ｒ）−１−（（８−（（３’−（（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸、
（Ｓ）−１−（（８−（（３’−（（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−１−（（８−（（３’−（（３−（（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−１−（（８−（（３’−（（３−（（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸、及び
（Ｓ）−１−（（８−（（３’−（（３−（（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸、
またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
１−（（８−（２−クロロ−３’−（１，５−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２’−メチルビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−１−（（５−（２−クロロ−３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−１−（（８−（２，２’−ジクロロ−３’−（５−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド）ビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（（８−（２，２’−ジクロロ−３’−（５−（（２−ヒドロキシエチルアミノ）メチル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド）ビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（（８−（２，２’−ジクロロ−３’−（５−（（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルアミノ）メチル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド）ビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸、
２，２’−（（（（（２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３，３’−ジイル）ビス（アザンジイル））ビス（１，７−ナフチリジン−８，３−ジイル））ビス（メチレン））ビス（アザンジイル））ビス（エタン−１−オール）、
（３Ｒ，３’Ｒ）−１，１’−（（（（２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３，３’−ジイル）ビス（アザンジイル））ビス（１，７−ナフチリジン−８，３−ジイル））ビス（メチレン））ビス（ピロリジン−３−オール）、
（Ｒ）−１−（（８−（３’−（３−（（２−ヒドロキシエチルアミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−オール、
（３Ｒ，３’Ｒ）−１，１’−（（（（２，２’−ジクロロ−［１，１’−ビフェニル］−３，３’−ジイル）ビス（アザンジイル））ビス（１，７−ナフチリジン−８，３−ジイル））ビス（メチレン））ビス（ピロリジン−３−オール）、
（Ｒ）−１−（（４−（３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イルアミノ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル）メチル）ピロリジン−３−オール、
（Ｒ）−１−（（８−（３’−（７−（（２−ヒドロキシエチルアミノ）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−オール、
（Ｒ）−１−（（８−（３’−（７−（（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−オール、
（Ｒ）−１−（（８−（３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピロリジン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−１−（（８−（３’−（７−（（（Ｓ）−２−ヒドロキシプロピルアミノ）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−オール、
（Ｒ）−１−（（８−（３’−（５−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−１−（（８−（３’−（７−（（（Ｒ）−２−ヒドロキシプロピルアミノ）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−オール、
（Ｒ）−１−（（８−（３’−（７−（（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルアミノ）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−オール、
（Ｒ）−１−（（８−（２’−クロロ−３’−（１，５−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２−メチルビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸、
（Ｓ）−Ｎ−（２−クロロ−３’−（３−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２’−メチルビフェニル−３−イル）−１，５−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
（Ｒ）−１−（（８−（２’−クロロ−３’−（１，５−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２−メチルビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−１−（（８−（（２，２’−ジメチル−３’−（４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−１−（（８−（（２，２’−ジメチル−３’−（４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−オール、
（Ｓ）−１−（（８−（（２，２’−ジメチル−３’−（４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−オール、
（Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−１−（２−（３’−（（３−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−４，６−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−５−イル）エタン−１−オン、
（Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）−１−（２−（３’−（（３−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−４，６−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−５−イル）エタン−１−オン、
（Ｒ）−１−（２−（２−（３’−（（３−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−４，６−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−５−イル）−２−オキソエチル）アゼチジン−３−カルボン酸、
（Ｓ）−１−（２−（２−（３’−（（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−４，６−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−５−イル）−２−オキソエチル）ピロリジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−１−（２−（２−（３’−（（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−４，６−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−５−イル）−２−オキソエチル）ピロリジン−３−カルボン酸、
（Ｓ）−１−（２−（２−（３’−（（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−４，６−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−５−イル）−２−オキソエチル）ピペリジン−２−カルボン酸、
（Ｓ）−１−（５−クロロ−２−（（５−シアノピリジン−３−イル）メトキシ）−４−（（３’−（（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）メトキシ）ベンジル）ピペリジン−２−カルボン酸、及び
（Ｒ）−１−（５−クロロ−２−（（５−シアノピリジン−３−イル）メトキシ）−４−（（３’−（（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）メトキシ）ベンジル）ピロリジン−３−カルボン酸、
またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】
（Ｒ）−１−（（８−（２’−クロロ−２−メチル−３’−（１−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）ビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−１−（（８−（３’−（１，５−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸、
トランス−４−（（２−（２−クロロ−３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）シクロヘキサンカルボン酸、
シス−４−（（２−（２−クロロ−３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）シクロヘキサンカルボン酸、
シス−４−（（２−（２−クロロ−２’−メチル−３’−（３−（ピロリジン−１−イルメチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）ビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）シクロヘキサンカルボン酸、
トランス−４−（（２−（２−クロロ−３’−（３−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）シクロヘキサンカルボン酸、
トランス−４−（（２−（２−クロロ−３’−（３−（（（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシシクロペンチルアミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）シクロヘキサンカルボン酸、
トランス４−（２−（２−（２−クロロ−３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）エチル）シクロヘキサンカルボン酸、
シス４−（２−（２−（２−クロロ−３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）エチル）シクロヘキサンカルボン酸、
３−（２−（２−クロロ−３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）ブタン酸、
シス４−（（２−（２−クロロ−３’−（３−（（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）シクロヘキサンカルボン酸、
シス４−（（２−（２−クロロ−３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）シクロヘキサンカルボン酸、
（Ｒ）−４−（２−（２−クロロ−３’−（３−（（３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
（Ｓ）−４−（２−（２−クロロ−３’−（３−（（３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
トランス４−（２−（２−（２−クロロ−３’−（３−（（（Ｒ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）エチル）シクロヘキサンカルボン酸、
トランス４−（２−（２−（２−クロロ−３’−（３−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）エチル）シクロヘキサンカルボン酸、
トランス−４−（２−（２−（２−クロロ−３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）エチル）シクロヘキサンカルボン酸、
（Ｒ）−４−（２−（３’−（３−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）−１−メチルシクロヘキサンカルボン酸、
トランス−４−（２−（２−（３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）エチル）シクロヘキサンカルボン酸、
（Ｒ）−４−（２−（３’−（３−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
トランス−４−（２−（２−（２，２’−ジクロロ−３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）ビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）エチル）シクロヘキサンカルボン酸、
トランス４−（２−（２−（２’−クロロ−３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）エチル）シクロヘキサンカルボン酸、
（Ｒ）−１−（（４−（２’−クロロ−３’−（１，５−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド）−２−メチルビフェニル−３−イルアミノ）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−４−（２−（２−クロロ−３’−（７−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）−１−メチルシクロヘキサンカルボン酸、
トランス４−（（２−（２−クロロ−３’−（７−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−２’−メチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）シクロヘキサンカルボン酸、
（Ｒ）−１−（（５−（３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イルアミノ）ピリド［４，３−ｂ］ピラジン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸、
（３Ｒ）−１−（（８−（２，２’−ジメチル−３’−（３−（ピロリジン−２−イル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）ビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−１−（（８−（２，２’−ジクロロ−３’−（３−（（２−ヒドロキシエチルアミノ）メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−８−イルアミノ）ビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−オール、
（Ｒ）−１−（（８−（（２，２’−ジメチル−３’−（（３−（ピロリジン−１−イルメチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−オール、
（Ｓ）−１−（（８−（（２’−クロロ−３’−（（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２−メチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−オール、
（Ｒ）−１−（（８−（（２’−クロロ−３’−（（３−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２−メチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−１−（（８−（（２，２’−ジクロロ−３’−（（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−オール、
（Ｒ）−１−（（８−（（２，２’−ジクロロ−３’−（（３−（（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−オール、
（Ｒ）−１−（（８−（（２，２’−ジクロロ−３’−（（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−１−（（８−（（２−クロロ−３’−（（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２’−メチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−１−（（８−（（２−クロロ−３’−（（３−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２’−メチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−３−（（（８−（（２−クロロ−３’−（（３−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２’−メチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）アミノ）プロパン酸、
（Ｒ）−１−（（８−（（２，２’−ジクロロ−３’−（（３−（（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸、
（Ｓ）−１−（（８−（（２，２’−ジクロロ−３’−（（３−（（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−１−（（８−（（３’−（５−（ジメチルグリシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］オキサゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−１−（（８−（（３’−（５−（ジメチルグリシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸、
２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−１−（２−（３’−（（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イル）アミノ）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−４，６−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−５−イル）エタン−１−オン、
（Ｒ）−１−（（８−（（３’−（５−（ジメチルグリシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）−３−メチルピロリジン−３−カルボン酸、
１−（（８−（（３’−（５−（ジメチルグリシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２，２’−ジメチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−１−（（８−（（２−クロロ−３’−（５−（ジメチルグリシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２’−メチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−１−（（８−（（２−クロロ−３’−（５−（Ｎ−エチル−Ｎ−メチルグリシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２’−メチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−２−（１−（（８−（（２−クロロ−３’−（５−（ジメチルグリシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２’−メチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）酢酸、
２−（（８−（（２−クロロ−３’−（５−（ジメチルグリシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２’−メチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−カルボン酸、
（Ｒ）−２−（１−（（８−（２−クロロ−３’−（５−（２−（エチル（メチル）アミノ）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２’−メチルビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）酢酸、
２−（（８−（２−クロロ−３’−（５−（２−（エチル（メチル）アミノ）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２’−メチルビフェニル−３−イルアミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−カルボン酸、
（Ｒ）−１−（（８−（（２−クロロ−３’−（５−（２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２’−メチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−１−（（８−（（２−クロロ−３’−（５−（Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチルグリシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２’−メチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−１−（（８−（（２−クロロ−３’−（５−（２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２’−メチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−１−（（８−（（２−クロロ−３’−（５−（２−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）アセチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール−２−イル）−２’−メチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）アミノ）−１，７−ナフチリジン−３−イル）メチル）ピロリジン−３−カルボン酸、及び
シス−４−（（２−（３’−（３−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−１，７−ナフチリジン−８−イルアミノ）−２，２’−ジメチルビフェニル−３−イルカルバモイル）−１−メチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）メチル）シクロヘキサンカルボン酸、
またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５６】
環Ａが、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１１員ヘテロシクロアルキル、またはＣ６−１０アリールであり、前記５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１１員ヘテロシクロアルキルがそれぞれ、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される、環員としての１〜４つのヘテロ原子を有し、環員としての前記ＮまたはＳ原子が、任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子がそれぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており、環Ａが、１、２、または３つのＲ６置換基で任意に置換されており、
Ｌが、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＮＲ１３−、またはＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｘが、ＮまたはＣＲ１７であり、Ｒ１７が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、またはＯＨであり、前記Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４アルコキシがそれぞれ、独立してＣＮ、ハロ、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２から選択される１または２つの置換基で任意に置換されており、
Ｒ１及びＲ２の一方が、−（ＣＲ８Ｒ９）ｐ−ＮＲ１０Ｒ１１であり、他方が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、またはＯＨであり、Ｒ１またはＲ２の前記Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４アルコキシが、独立してＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、及びＯＨから選択される１または２つの置換基で任意に置換されており、
Ｒ３が、メチル、ハロ、ＣＮ、またはＣ１−４ハロアルキルであり、
Ｒ４が、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、またはＣ１−４ハロアルキルであり、
Ｒ５が、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、またはＯＨであり、
各Ｒ６が独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、またはＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａから選択され、Ｒ６の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４−１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−がそれぞれ、１、２または３つのＲｂ置換基で任意に置換されており、
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、またはＯＨであり、
Ｒ８及びＲ９がそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、及びＣ１−４ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０及びＲ１１がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇから選択され、Ｒ１０またはＲ１１の前記Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルがそれぞれ、独立して選択される１または２つのＲｆ置換基で任意に置換されているか、
あるいは、Ｒ１０及びＲ１１が、それらが結合している窒素原子と共に、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキルを形成し、前記４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキルが、１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されており、
Ｒ１２が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、またはＯＨであり、
各Ｒ１３が独立して、Ｈ、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ１４及びＲ１５がそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ、またはＣ１−４アルキルから選択され、
各Ｒａが独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニ、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒａの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−がそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｄ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｄが独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、及びＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅから選択され、
各Ｒｅが独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択され、
各Ｒｂ置換基が独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、及びＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃから選択され、Ｒｂの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＣ１−４ハロアルコキシがそれぞれ、独立して選択される１または２つのＲｄ置換基でさらに任意に置換されており、
各Ｒｃが独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、及びＣ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｃの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、及びＣ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−がそれぞれ、１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｆが独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、及びＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇから選択され、
各Ｒｇが独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択され、
各Ｒｈが独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、及びＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉから選択され、Ｒｈの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルがそれぞれ、１、２、または３つのＲｊ置換基でさらに任意に置換されており、
各Ｒｊが独立して、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＣＮから選択されるか、
あるいは２つの任意のＲｃ置換基が、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｉが独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルから選択され、
前記添字ｍが、０、１、または２の整数であり、
前記添字ｎが、０、１、または２の整数であり、
前記添字ｐが、１、２、または３の整数である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項５７】
環Ａが、５〜１０員ヘテロアリールまたは４〜１１員ヘテロシクロアルキルであり、前記５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１１員ヘテロシクロアルキルがそれぞれ、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される、環員としての１〜４つのヘテロ原子を有し、環員としての前記ＮまたはＳ原子が、任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子がそれぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており、環Ａが、１、２、または３つのＲ６置換基で任意に置換されており、
Ｌが、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１３−、またはＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｘが、ＮまたはＣＲ１７であり、Ｒ１７が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、またはＯＨであり、前記Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４アルコキシがそれぞれ、独立してＣＮ、ハロ、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２から選択される１または２つの置換基で任意に置換されており、
Ｒ１及びＲ２の一方が、−（ＣＲ８Ｒ９）ｐ−ＮＲ１０Ｒ１１であり、他方が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、またはＯＨであり、Ｒ１またはＲ２の前記Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４アルコキシが、独立してＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、及びＯＨから選択される１または２つの置換基で任意に置換されており、
Ｒ３が、メチル、ハロ、ＣＮ、またはＣ１−４ハロアルキルであり、
Ｒ４が、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、またはＣ１−４ハロアルキルであり、
Ｒ５が、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、またはＯＨであり、
各Ｒ６が独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、またはＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａから選択され、Ｒ６の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４−１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−がそれぞれ、１、２または３つのＲｂ置換基で任意に置換されており、
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、またはＯＨであり、
Ｒ８及びＲ９がそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、及びＣ１−４ハロアルキルから選択され、
Ｒ１０及びＲ１１がそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇから選択され、Ｒ１０またはＲ１１の前記Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルがそれぞれ、独立して選択される１または２つのＲｆ置換基で任意に置換されているか、
あるいは、Ｒ１０及びＲ１１が、それらが結合している窒素原子と共に、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキルを形成し、前記４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキルが、１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されており、
Ｒ１２が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、またはＯＨであり、
各Ｒ１３が独立して、Ｈ、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ１−６アルキルであり、
各Ｒａが独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択され、
各Ｒｄが独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、及びＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅから選択され、
各Ｒｅが独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択され、
各Ｒｂ置換基が独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、及びＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃから選択され、Ｒｂの前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＣ１−４ハロアルコキシがそれぞれ、独立して選択される１または２つのＲｄ置換基でさらに任意に置換されており、
各Ｒｃが独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、及びＣ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｃの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、及びＣ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−がそれぞれ、１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｆが独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、及びＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇから選択され、
各Ｒｇが独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択され、
各Ｒｈが独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、及びＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉから選択され、Ｒｈの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルがそれぞれ、１、２、または３つのＲｊ置換基でさらに任意に置換されており、
各Ｒｊが独立して、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＣＮから選択されるか、
あるいは２つの任意のＲｃ置換基が、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｉが独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルから選択され、
前記添字ｍが、０、１、または２の整数であり、
前記添字ｎが、０、１、または２の整数であり、
前記添字ｐが、１、２、または３の整数である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項５８】
環Ａが、５〜１０員ヘテロアリールまたは４〜１１員ヘテロシクロアルキルであり、前記５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１１員ヘテロシクロアルキルがそれぞれ、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される、環員としての１〜４つのヘテロ原子を有し、環員としての前記ＮまたはＳ原子が、任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子がそれぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており、環Ａが、１、２、または３つのＲ６置換基で任意に置換されており、
Ｌが、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３−、または−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｘが、ＣＲ１７であり、Ｒ１７が、ＨまたはＣ１−４アルキルであり、
Ｒ１及びＲ２の一方が、−（ＣＲ８Ｒ９）ｐ−ＮＲ１０Ｒ１１であり、他方が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−４アルコキシであり、
Ｒ３が、メチルまたはハロであり、
Ｒ４が、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシであり、
Ｒ５が、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、またはハロであり、
各Ｒ６が独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒ６の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４−１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−がそれぞれ、１、２または３つのＲｂ置換基で任意に置換されており、
Ｒ７が、ＨまたはＣ１−４アルキルであり、
Ｒ８及びＲ９がそれぞれ独立して、Ｈ及びＣ１−４アルキルから選択され、
Ｒ１０及びＲ１１がそれぞれ独立して、Ｈ、及び、独立して選択される１または２つのＲｆ置換基で任意に置換されているＣ１−６アルキルから選択されるか、
あるいは、Ｒ１０及びＲ１１が、それらが結合している窒素原子と共に、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキルを形成し、前記４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキルが、１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されており、
Ｒ１２が、ＨまたはＣ１−４アルキルであり、
各Ｒ１３が独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであり、
各Ｒｂ置換基が独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＨＲｃ、及びＮＲｃＲｃから選択され、
各Ｒｃが独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、及びＣ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒｃの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、及びＣ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−がそれぞれ、１または２つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｆが独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＯＲｇ、及びＣ（Ｏ）ＯＲｇから選択され、
各Ｒｇが独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、
各Ｒｈが独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、及びＣ（Ｏ）ＯＲｉから選択されるか、
あるいは２つの任意のＲｃ置換基が、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｉが独立して、Ｈ及びＣ１−４アルキルから選択され、
前記添字ｍが、０または１の整数であり、
前記添字ｎが、０または１の整数であり、
前記添字ｐが、１または２の整数である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項５９】
環Ａが、５〜１０員ヘテロアリールであり、前記５〜１０員ヘテロアリールが、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される、環員としての１〜４つのヘテロ原子を有し、環員としての前記ＮまたはＳ原子が、任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子がそれぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており、環Ａが、１または２つのＲ６置換基で任意に置換されており、
Ｌが、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３−、または−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｘが、ＣＲ１７であり、Ｒ１７が、Ｈであり、
Ｒ１及びＲ２の一方が、−（ＣＲ８Ｒ９）ｐ−ＮＲ１０Ｒ１１であり、他方が、Ｈであり、
Ｒ３が、メチルまたはハロであり、
Ｒ４が、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシであり、
Ｒ５が、Ｃ１−４アルキルまたはハロであり、
各Ｒ６が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、Ｒ６の前記Ｃ１−６アルキル及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−がそれぞれ、１または２つのＲｂ置換基で任意に置換されており、
Ｒ７が、Ｈであり、
Ｒ８及びＲ９がそれぞれ独立して、Ｈ及びＣ１−４アルキルから選択され、
Ｒ１０及びＲ１１がそれぞれ独立して、Ｈ、及び、独立して選択される１または２つのＲｆ置換基で任意に置換されているＣ１−６アルキルから選択されるか、
あるいは、Ｒ１０及びＲ１１が、それらが結合している窒素原子と共に、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキルを形成し、前記４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキルが、１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されており、
Ｒ１２が、Ｈであり、
Ｒ１３が、Ｈであり、
各Ｒｂ置換基が独立して、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＨＲｃ、及びＮＲｃＲｃから選択され、
各Ｒｃが独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−１０シクロアルキルから選択され、Ｒｃの前記Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−１０シクロアルキルがそれぞれ、１または２つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｆが独立して、ＯＲｇ及びＣ（Ｏ）ＯＲｇから選択され、
Ｒｇが、Ｈであり、
各Ｒｈが独立して、ＯＲｉ及びＣ（Ｏ）ＯＲｉから選択されるか、
あるいは２つの任意のＲｃ置換基が、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
Ｒｉが、Ｈであり、
前記添字ｍが、０または１の整数であり、
前記添字ｎが、０または１の整数であり、
前記添字ｐが、１または２の整数である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項６０】
請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体、及び１つ以上の薬学的に許容される賦形剤もしくは担体を含む医薬組成物。
【請求項６１】
ＰＤ−１／ＰＤ−Ｌ１の相互作用を阻害する方法であって、前記方法が、請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体を患者に投与することを含む、前記方法。
【請求項６２】
ＰＤ−１／ＰＤ−Ｌ１相互作用の阻害に関連する疾患または障害を治療する方法であって、前記方法が、それを必要とする患者に、治療的有効量の、請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体を投与することを含む、前記方法。
【請求項６３】
患者の前記免疫応答を増強させ、刺激し、及び／または増加させる方法であって、前記方法が、それを必要とする前記患者に、治療的有効量の、請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体を投与することを含む、前記方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本出願は、薬学的に活性な化合物に関する。本開示は、化合物、ならびにその組成物及び使用方法を提供する。化合物は、ＰＤ−１／ＰＤ−Ｌ１のタンパク質／タンパク質相互作用を調節し、感染症及びがんを含む種々の疾患の治療に有用である。
【背景技術】
【０００２】
免疫系は、がんなどの疾患の制御及び根絶に重要な役割を果たしている。しかし、がん細胞は多くの場合、その成長に有利に働くように免疫系を回避または抑制する方策を発展させる。このような機序のうちの１つは、免疫細胞上に発現する共刺激分子及び共抑制分子の発現を変化させることである（Ｐｏｓｔｏｗ  ｅｔ  ａｌ，Ｊ．Ｃｌｉｎｉｃａｌ  Ｏｎｃｏｌｏｇｙ  ２０１５，１−９）。ＰＤ−１などの抑制性免疫チェックポイントのシグナル伝達を遮断することは、有望で有効な治療モダリティであると証明されている。
【０００３】
ＣＤ２７９としても知られているプログラム細胞死−１（ＰＤ−１）は、活性化Ｔ細胞、ナチュラルキラーＴ細胞、Ｂ細胞、及びマクロファージ上に発現する細胞表面受容体である（Ｇｒｅｅｎｗａｌｄ  ｅｔ  ａｌ，Ａｎｎｕ．Ｒｅｖ．Ｉｍｍｕｎｏｌ  ２００５，２３：５１５−５４８；Ｏｋａｚａｋｉ  ａｎｄ  Ｈｏｎｊｏ，Ｔｒｅｎｄｓ  Ｉｍｍｕｎｏｌ  ２００６，（４）：１９５−２０１）。ＰＤ−１は、Ｔ細胞の活性化を妨げ、次いで自己免疫を低減させ、且つ自己寛容を促進する、固有の負のフィードバックシステムとして機能する。さらに、ＰＤ−１は、がん及びウイルス感染症のような疾患における抗原特異的Ｔ細胞応答の抑制に重要な役割を果たすことも知られている（Ｓｈａｒｐｅ  ｅｔ  ａｌ，Ｎａｔ  Ｉｍｍｕｎｏｌ  ２００７  ８，２３９−２４５；Ｐｏｓｔｏｗ  ｅｔ  ａｌ，Ｊ．Ｃｌｉｎｉｃａｌ  Ｏｎｃｏｌ  ２０１５，１−９）。
【０００４】
ＰＤ−１の構造は、細胞外免疫グロブリン可変様ドメイン、それに続く膜貫通領域及び細胞内ドメインからなる（Ｐａｒｒｙ  ｅｔ  ａｌ，Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌ  ２００５，９５４３−９５５３）。細胞内ドメインは、免疫受容体抑制性チロシンモチーフ及び免疫受容体チロシンベーススイッチモチーフ内に位置する２つのリン酸化部位を含有するが、これは、ＰＤ−１がＴ細胞受容体媒介性シグナルを負に制御することを示唆する。ＰＤ−１は、２つのリガンド、すなわちＰＤ−Ｌ１及びＰＤ−Ｌ２を有し（Ｐａｒｒｙ  ｅｔ  ａｌ，Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌ  ２００５，９５４３−９５５３；Ｌａｔｃｈｍａｎ  ｅｔ  ａｌ，Ｎａｔ  Ｉｍｍｕｎｏｌ  ２００１，２，２６１−２６８）、それらは、発現パターンが異なる。ＰＤ−Ｌ１タンパク質は、マクロファージ及び樹状細胞上ではリポ多糖体及びＧＭ−ＣＳＦ処理に応答して情報制御され、Ｔ細胞及びＢ細胞上ではＴ細胞受容体及びＢ細胞受容体のシグナル伝達時に上方制御される。ＰＤ−Ｌ１はまた、ほぼ全ての腫瘍細胞上で高度に発現し、発現は、ＩＦＮ−γ処理後にさらに増加する（Ｉｗａｉ  ｅｔ  ａｌ，ＰＮＡＳ２００２，９９（１９）：１２２９３−７；Ｂｌａｎｋ  ｅｔ  ａｌ，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  ２００４，６４（３）：１１４０−５）。実際に、腫瘍のＰＤ−Ｌ１発現状態は、複数の腫瘍タイプにおいて、予後を示すことが示されている（Ｗａｎｇ  ｅｔ  ａｌ，Ｅｕｒ  Ｊ  Ｓｕｒｇ  Ｏｎｃｏｌ  ２０１５；Ｈｕａｎｇ  ｅｔ  ａｌ，Ｏｎｃｏｌ  Ｒｅｐ  ２０１５；Ｓａｂａｔｉｅｒ  ｅｔ  ａｌ，Ｏｎｃｏｔａｒｇｅｔ  ２０１５，６（７）：５４４９−５４６４）。対照的に、ＰＤ−Ｌ２発現は、より限定的であり、主に樹状細胞で発現する（Ｎａｋａｅ  ｅｔ  ａｌ，Ｊ  Ｉｍｍｕｎｏｌ  ２００６，１７７：５６６−７３）。Ｔ細胞上で、ＰＤ−１がリガンドＰＤ−Ｌ１及びＰＤ−Ｌ２とライゲーションすると、ＩＬ−２及びＩＦＮ−γ産生、ならびにＴ細胞受容体活性化の際に誘導される細胞増殖を阻害するシグナルを送達する（Ｃａｒｔｅｒ  ｅｔ  ａｌ，Ｅｕｒ  Ｊ  Ｉｍｍｕｎｏｌ  ２００２，３２（３）：６３４−４３；Ｆｒｅｅｍａｎ  ｅｔ  ａｌ，Ｊ  Ｅｘｐ  Ｍｅｄ  ２０００，１９２（７）：１０２７−３４）。この機序は、Ｓｙｋ及びＬｃｋのリン酸化などのＴ細胞受容体シグナル伝達を阻害する、ＳＨＰ−２またはＳＨＰ−１ホスファターゼの動員を含む（Ｓｈａｒｐｅ  ｅｔ  ａｌ，Ｎａｔ  Ｉｍｍｕｎｏｌ  ２００７，８，２３９−２４５）。ＰＤ−１シグナル伝達軸の活性化は、ＮＦ−κＢ及びＡＰ１経路の活性化ならびにＩＬ−２、ＩＦＮ−γ、及びＴＮＦなどのサイトカインの産生に必要である、ＰＫＣ−θの活性化ループのリン酸化も減弱させる（Ｓｈａｒｐｅ  ｅｔ  ａｌ，Ｎａｔ  Ｉｍｍｕｎｏｌ  ２００７，８，２３９−２４５；Ｃａｒｔｅｒ  ｅｔ  ａｌ，Ｅｕｒ  Ｊ  Ｉｍｍｕｎｏｌ  ２００２，３２（３）：６３４−４３；Ｆｒｅｅｍａｎ  ｅｔ  ａｌ，Ｊ  Ｅｘｐ  Ｍｅｄ  ２０００，１９２（７）：１０２７−３４）。
【０００５】
前臨床動物実験からのいくつかの一連の証拠は、ＰＤ−１及びリガンドが免疫応答を負に制御することを示している。ＰＤ−１欠損マウスは、狼瘡様糸球体腎炎及び拡張型心筋症を発症することが示されている（Ｎｉｓｈｉｍｕｒａ  ｅｔ  ａｌ，Ｉｍｍｕｎｉｔｙ  １９９９，１１：１４１−１５１；Ｎｉｓｈｉｍｕｒａ  ｅｔ  ａｌ，Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２００１，２９１：３１９−３２２）。慢性感染症のＬＣＭＶモデルを使用して、ＰＤ−１／ＰＤ−Ｌ１相互作用がウイルス特異的ＣＤ８Ｔ細胞のエフェクター機能の活性化、拡大、及び獲得を阻害することが示されている（Ｂａｒｂｅｒｅｔａｌ、Ｎａｔｕｒｅ２００６、４３９、６８２−７）。これらのデータは、全体として、Ｔ細胞応答を増強または「救済する」するための、ＰＤ−１媒介抑制性シグナル伝達カスケードを遮断する治療的アプローチの開発を支持する。従って、ＰＤ−１／ＰＤ−Ｌ１のタンパク質／タンパク質相互作用を遮断する新規化合物が必要とされている。
【発明の概要】
【０００６】
本開示は、とりわけ、式（Ｉ）の化合物
【化１】
2020514272.tif 000003
またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体を提供し、式中、構成変数は、本明細書に規定されている。
【０００７】
本開示は、本明細書に開示の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体、及び１つ以上の薬学的に許容される賦形剤または担体を含む医薬組成物をさらに提供する。
【０００８】
本開示は、ＰＤ−１／ＰＤ−Ｌ１相互作用を阻害する方法をさらに提供し、該方法は、本明細書に開示の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体を患者に投与することを含む。
【０００９】
本開示は、ＰＤ−１／ＰＤ−Ｌ１相互作用の阻害に関連する疾患または障害の治療方法も提供し、該方法は、それを必要とする患者に、治療的有効量の本明細書に開示の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体を投与することを含む。
【００１０】
本開示は、患者の免疫応答を増強し、刺激し、且つ／または増加させる方法をさらに提供し、該方法は、それを必要とする患者に、治療的有効量の本明細書に開示の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体を投与することを含む。
【発明を実施するための形態】
【００１１】
Ｉ．化合物
本開示は、とりわけ、式（Ｉ）の化合物
【化２】
2020514272.tif 000004
またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体を提供し、式中、
環Ａは、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、またはＣ３−１４シクロアルキルであり、５〜１４員ヘテロアリール及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｂ、Ｐ、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される、環員としての１〜４つのヘテロ原子を有し、環員としてのＰ、Ｎ、またはＳ原子は、任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子はそれぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており、環Ａは、１、２、３、４、または５つのＲ６置換基で任意に置換されており、
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１３）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（＝ＮＲ１３）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１３）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（＝ＮＯＲ１３）−、−Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（＝ＮＣＮ）−、Ｏ、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＮＲ１３−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−ＮＲ１３−、−ＮＲ１３−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３ＳＯ２−、−ＮＲ１３ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３、または−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−であり、
Ｘは、ＮまたはＣＲ１７であり、
Ｒ３は、メチル、ハロ、ＣＮ、またはＣ１−４ハロアルキルであり、
Ｒ４は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、
Ｒ５は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７、及びＲ１８はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｐ（Ｏ）ＲａＲａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲａ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから選択され、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７、及びＲ１８のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｂ置換基で任意に置換されているか、
あるいは、同じ環炭素原子に結合している２つのＲ６置換基は、それらが結合している環炭素原子と共に、スピロＣ３−６シクロアルキルまたはスピロ４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、これらのうちそれぞれは、独立して選択される１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒ１３は独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から選択される置換基で任意に置換されているＣ１−６ハロアルキルまたはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ１４またはＲ１５のＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいはＲ１４及びＲ１５は、それらが結合している炭素原子と共に、３、４、５、もしくは６員シクロアルキル、または３、４、５、もしくは６員ヘテロシクロアルキルを形成し、これらのうちのそれぞれは、独立して選択される１または２つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒａは独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、ＲａのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｄ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｄは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、Ｃ６−１０アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、−Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｅ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）（ＯＲｅ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｅ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから選択され、ＲｄのＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｅは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、ＲｅのＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｂ置換基は独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｃ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｃ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから選択され、ＲｂのＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｄ置換基でさらに任意に置換されており、
各Ｒｃは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、ＲｃのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｆは独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｇ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、−Ｐ（Ｏ）ＲｇＲｇ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｇ）（ＯＲｇ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｇ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから選択され、ＲｆのＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｎ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｎは独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｏ、ＯＲｏ、ＳＲｏ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＨＲｏ、ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏ、−Ｐ（Ｏ）ＲｏＲｏ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｏ）（ＯＲｏ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｏ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏから選択され、ＲｎのＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｇは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、ＲｇのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｐ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｐは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｒ、ＯＲｒ、ＳＲｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＳ（Ｏ）２Ｒｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＨＲｒ、ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＲｒ）Ｒｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＯＲｒ、Ｃ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒ、−Ｐ（Ｏ）ＲｒＲｒ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｒ）（ＯＲｒ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｒ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒから選択され、ＲｐのＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいは２つの任意のＲａ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｈは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、−Ｐ（Ｏ）ＲｉＲｉ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｉ）（ＯＲｉ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｉ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから選択され、ＲｈのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｊ置換基でさらに任意に置換されており、
各Ｒｊは独立して、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋ、−Ｐ（Ｏ）ＲｋＲｋ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｋ）（ＯＲｋ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｋ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから選択され、ＲｊのＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＣ１−４ハロアルコキシはそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいは４〜１０員ヘテロシクロアルキルの同じ炭素原子に結合している２つのＲｈ基は、それらが結合している炭素原子と共に、Ｃ３−６シクロアルキル、またはＯ、Ｎ、もしくはＳから選択される、環員としての１〜２つのヘテロ原子を有する４〜６員ヘテロシクロアルキルを形成するか、
あるいは２つの任意のＲｃ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｅ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｇ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｉ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、もしくは３つのＲｈ置換基、または独立して選択される１、２、もしくは３つのＲｑ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｋ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、もしくは３つのＲｈ置換基、または独立して選択される１、２、もしくは３つのＲｑ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｏ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｒ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｉ、Ｒｋ、Ｒｏ、またはＲｒは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルから選択され、Ｒｉ、Ｒｋ、Ｒｏ、またはＲｒのＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルはそれぞれ、１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｑは独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜６員ヘテロシクロアルキル、及びＣ３−６シクロアルキルから選択され、ＲｑのＣ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールはそれぞれ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、フェニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択される１、２、または３つの置換基で任意に置換されており、
添字ｍは、０、１、２、または３の整数であり、
添字ｎは、０、１、２、または３の整数であり、
各添字ｑは独立して、１、２、３、または４の整数であり、
添字ｓは、１、２、または３の整数である。
【００１２】
一部の実施形態では、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体が本明細書で提供され、式中、
環Ａは、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、またはＣ３−１４シクロアルキルであり、５〜１４員ヘテロアリール及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｂ、Ｐ、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される、環員としての１〜４つのヘテロ原子を有し、環員としてのＰ、Ｎ、またはＳ原子は、任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子はそれぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており、環Ａは、１、２、３、４、または５つのＲ６置換基で任意に置換されており、
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）−、Ｏ、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＮＲ１３−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−ＮＲ１３−、−ＮＲ１３−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３ＳＯ２−、−ＮＲ１３ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３、または−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−であり、
Ｘは、ＮまたはＣＲ１７であり、
Ｒ３は、メチル、ハロ、ＣＮ、またはＣ１−４ハロアルキルであり、
Ｒ４は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、
Ｒ５は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７、及びＲ１８は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｐ（Ｏ）ＲａＲａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲａ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから選択され、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７、及びＲ１８のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｂ置換基で任意に置換されているか、
あるいは、同じ環炭素原子に結合している２つのＲ６置換基は、それらが結合している環炭素原子と共に、スピロＣ３−６シクロアルキルまたはスピロ４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、これらのうちそれぞれは、独立して選択される１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒ１３は独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から選択される置換基で任意に置換されているＣ１−６ハロアルキルまたはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ１４またはＲ１５のＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいはＲ１４及びＲ１５は、それらが結合している炭素原子と共に、３、４、５、もしくは６員シクロアルキル、または３、４、５、もしくは６員ヘテロシクロアルキルを形成し、これらのうちのそれぞれは、独立して選択される１または２つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒａは独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、ＲａのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｄ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｄは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、Ｃ６−１０アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、−Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｅ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）（ＯＲｅ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｅ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから選択され、ＲｄのＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｅは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、ＲｅのＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｂ置換基は独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｃ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｃ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから選択され、ＲｂのＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｄ置換基でさらに任意に置換されており、
各Ｒｃは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、ＲｃのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｆは独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｇ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、−Ｐ（Ｏ）ＲｇＲｇ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｇ）（ＯＲｇ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｇ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから選択され、ＲｆのＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｎ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｎは独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｏ、ＯＲｏ、ＳＲｏ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＨＲｏ、ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏ、−Ｐ（Ｏ）ＲｏＲｏ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｏ）（ＯＲｏ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｏ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏから選択され、ＲｎのＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｇは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、ＲｇのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｐ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｐは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｒ、ＯＲｒ、ＳＲｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＨＲｒ、ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＯＲｒ、Ｃ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒ、−Ｐ（Ｏ）ＲｒＲｒ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｒ）（ＯＲｒ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｒ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒから選択され、ＲｐのＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいは２つの任意のＲａ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｈは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、−Ｐ（Ｏ）ＲｉＲｉ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｉ）（ＯＲｉ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｉ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから選択され、ＲｈのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｊ置換基でさらに任意に置換されており、
各Ｒｊは独立して、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋ、−Ｐ（Ｏ）ＲｋＲｋ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｋ）（ＯＲｋ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｋ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから選択され、ＲｊのＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＣ１−４ハロアルコキシはそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいは４〜１０員ヘテロシクロアルキルの同じ炭素原子に結合している２つのＲｈ基は、それらが結合している炭素原子と共に、Ｃ３−６シクロアルキル、またはＯ、Ｎ、もしくはＳから選択される、環員としての１〜２つのヘテロ原子を有する４〜６員ヘテロシクロアルキルを形成するか、
あるいは２つの任意のＲｃ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｅ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｇ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｉ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、もしくは３つのＲｈ置換基、または独立して選択される１、２、もしくは３つのＲｑ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｋ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、もしくは３つのＲｈ置換基、または独立して選択される１、２、もしくは３つのＲｑ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｏ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｒ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
各Ｒｉ、Ｒｋ、Ｒｏ、またはＲｒは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルから選択され、Ｒｉ、Ｒｋ、Ｒｏ、またはＲｒのＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルはそれぞれ、１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｑは独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜６員ヘテロシクロアルキル、及びＣ３−６シクロアルキルから選択され、ＲｑのＣ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールはそれぞれ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、フェニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択される１、２、または３つの置換基で任意に置換されており、
添字ｍは、０、１、２、または３の整数であり、
添字ｎは、０、１、２、または３の整数であり、
各添字ｑは独立して、１、２、３、または４の整数であり、
添字ｓは、１、２、または３の整数である。
【００１３】
一部の実施形態では、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体が本明細書で提供され、式中、
環Ａは、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、またはＣ３−１４シクロアルキルであり、５〜１４員ヘテロアリール及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｂ、Ｐ、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される、環員としての１〜４つのヘテロ原子を有し、環員としてのＰ、Ｎ、またはＳ原子は、任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子はそれぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており、環Ａは、１、２、３、４、または５つのＲ６置換基で任意に置換されており、
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）−、Ｏ、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＮＲ１３−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−ＮＲ１３−、−ＮＲ１３−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３ＳＯ２−、−ＮＲ１３ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３、または−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−であり、
Ｘは、ＮまたはＣＲ１７であり、
Ｒ３は、メチル、ハロ、ＣＮ、またはＣ１−４ハロアルキルであり、
Ｒ４は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、
Ｒ５は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７、及びＲ１８は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｐ（Ｏ）ＲａＲａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲａ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから選択され、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７、及びＲ１８のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｂ置換基で任意に置換されているか、
あるいは、同じ環炭素原子に結合している２つのＲ６置換基は、それらが結合している環炭素原子と共に、スピロＣ３−６シクロアルキルまたはスピロ４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、これらのうちそれぞれは、独立して選択される１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒ１３は独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から選択される置換基で任意に置換されているＣ１−６ハロアルキルまたはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ１４またはＲ１５のＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいはＲ１４及びＲ１５は、それらが結合している炭素原子と共に、３、４、５、もしくは６員シクロアルキル、または３、４、５、もしくは６員ヘテロシクロアルキルを形成し、これらのうちのそれぞれは、独立して選択される１または２つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒａは独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、ＲａのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｄ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｄは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、Ｃ６−１０アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、−Ｐ（Ｏ）ＲｅＲｅ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）（ＯＲｅ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｅ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから選択され、ＲｄのＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｅは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、ＲｅのＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｂ置換基は独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｐ（Ｏ）ＲｃＲｃ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｃ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｃ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから選択され、ＲｂのＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｄ置換基でさらに任意に置換されており、
各Ｒｃは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、ＲｃのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｆは独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｇ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、−Ｐ（Ｏ）ＲｇＲｇ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｇ）（ＯＲｇ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｇ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから選択され、ＲｆのＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｎ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｎは独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｏ、ＯＲｏ、ＳＲｏ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＨＲｏ、ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏ、−Ｐ（Ｏ）ＲｏＲｏ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｏ）（ＯＲｏ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｏ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏから選択され、ＲｎのＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｇは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、ＲｇのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｐ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｐは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｒ、ＯＲｒ、ＳＲｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＨＲｒ、ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＯＲｒ、Ｃ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒ、−Ｐ（Ｏ）ＲｒＲｒ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｒ）（ＯＲｒ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｒ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒから選択され、ＲｐのＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいは２つの任意のＲａ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｈは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、−Ｐ（Ｏ）ＲｉＲｉ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｉ）（ＯＲｉ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｉ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから選択され、ＲｈのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｊ置換基でさらに任意に置換されており、
各Ｒｊは独立して、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋ、−Ｐ（Ｏ）ＲｋＲｋ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｋ）（ＯＲｋ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲｋ）２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから選択され、ＲｊのＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＣ１−４ハロアルコキシはそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいは４〜１０員ヘテロシクロアルキルの同じ炭素原子に結合している２つのＲｈ基は、それらが結合している炭素原子と共に、Ｃ３−６シクロアルキル、またはＯ、Ｎ、もしくはＳから選択される、環員としての１〜２つのヘテロ原子を有する４〜６員ヘテロシクロアルキルを形成するか、
あるいは２つの任意のＲｃ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｅ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｇ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｉ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｋ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｏ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｒ置換基は、それらが結合しているホウ素、リン、または窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｉ、Ｒｋ、Ｒｏ、またはＲｒは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルから選択され、Ｒｉ、Ｒｋ、Ｒｏ、またはＲｒのＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルはそれぞれ、１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｑは独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜６員ヘテロシクロアルキル、及びＣ３−６シクロアルキルから選択され、ＲｑのＣ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールはそれぞれ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、フェニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択される１、２、または３つの置換基で任意に置換されており、
添字ｍは、０、１、２、または３の整数であり、
添字ｎは、０、１、２、または３の整数であり、
各添字ｑは独立して、１、２、３、または４の整数であり、
添字ｓは、１、２、または３の整数である。
【００１４】
一部の実施形態では、式（Ｉ）の化合物
【化３】
2020514272.tif 000005
またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体が、本明細書で提供され、式中、
環Ａは、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、またはＣ３−１４シクロアルキルであり、５〜１４員ヘテロアリール及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される、環員としての１〜４つのヘテロ原子を有し、環員としてのＮ、またはＳ原子は、任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子はそれぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており、環Ａは、１、２、３、４、または５つのＲ６置換基で任意に置換されており、
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）−、Ｏ、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＮＲ１３−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−ＮＲ１３−、−ＮＲ１３−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３ＳＯ２−、−ＮＲ１３ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３、または−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−であり、
Ｘは、ＮまたはＣＲ１７であり、
Ｒ３は、メチル、ハロ、ＣＮ、またはＣ１−４ハロアルキルであり、
Ｒ４は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、
Ｒ５は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７、及びＲ１８は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから選択され、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７、及びＲ１８のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｂ置換基で任意に置換されているか、
あるいは、同じ環炭素原子に結合している２つのＲ６置換基は、それらが結合している環炭素原子と共に、スピロＣ３−６シクロアルキルまたはスピロ４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、これらのうちそれぞれは、独立して選択される１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒ１３は独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から選択される置換基で任意に置換されているＣ１−６ハロアルキルまたはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ１４またはＲ１５のＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいはＲ１４及びＲ１５は、それらが結合している炭素原子と共に、３、４、５、もしくは６員シクロアルキル、または３、４、５、もしくは６員ヘテロシクロアルキルを形成し、これらのうちのそれぞれは、独立して選択される１または２つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒａは独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、ＲａのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｄ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｄは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、Ｃ６−１０アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから選択され、ＲｄのＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｅは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、ＲｅのＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｂ置換基は独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから選択され、ＲｂのＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｄ置換基でさらに任意に置換されており、
各Ｒｃは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、ＲｃのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｆは独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｇ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから選択され、ＲｆのＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｎ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｎは独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｏ、ＯＲｏ、ＳＲｏ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＨＲｏ、ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏから選択され、ＲｎのＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｇは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、ＲｇのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｐ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｐは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｒ、ＯＲｒ、ＳＲｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＨＲｒ、ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＯＲｒ、Ｃ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒから選択され、ＲｐのＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−は、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいは２つの任意のＲａ置換基は、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｈは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから選択され、ＲｈのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｊ置換基でさらに任意に置換されており、
各Ｒｊは独立して、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから選択され、ＲｊのＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＣ１−４ハロアルコキシはそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいは４〜１０員ヘテロシクロアルキルの同じ炭素原子に結合している２つのＲｈ基は、それらが結合している炭素原子と共に、Ｃ３−６シクロアルキル、またはＯ、Ｎ、もしくはＳから選択される、環員としての１〜２つのヘテロ原子を有する４〜６員ヘテロシクロアルキルを形成するか、
あるいは２つの任意のＲｃ置換基は、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｅ置換基は、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｇ置換基は、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｉ置換基は、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、もしくは３つのＲｈ置換基、または独立して選択される１、２、もしくは３つのＲｑ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｋ置換基は、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、もしくは３つのＲｈ置換基、または独立して選択される１、２、もしくは３つのＲｑ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｏ置換基は、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいは２つの任意のＲｒ置換基は、それらが結合している窒素原子と共に、独立して選択される１、２、または３つのＲｈ置換基で任意に置換されている４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｉ、Ｒｋ、Ｒｏ、またはＲｒは独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルから選択され、Ｒｉ、Ｒｋ、Ｒｏ、またはＲｒのＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルはそれぞれ、１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｑは独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜６員ヘテロシクロアルキル、及びＣ３−６シクロアルキルから選択され、ＲｑのＣ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールはそれぞれ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、フェニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロア
.ルキルから選択される１、２、または３つの置換基で任意に置換されており、
添字ｍは、０、１、２、または３の整数であり、
添字ｎは、０、１、２、または３の整数であり、
各添字ｑは独立して、１、２、３、または４の整数であり、
添字ｓは、１、２、または３の整数である。
【００１５】
一部の実施形態では、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体が本明細書で提供され、式中、
環Ａは、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、またはＣ３−１４シクロアルキルであり、５〜１４員ヘテロアリール及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される、環員としての１〜４つのヘテロ原子を有し、環員としてのＮ、またはＳ原子は、任意に酸化されており、環員としての１つ以上の炭素原子はそれぞれ、カルボニル基で任意に置き換えられており、環Ａは、１、２、３、４、または５つのＲ６置換基で任意に置換されており、
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）−、Ｏ、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＮＲ１３−、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−ＮＲ１３−、−ＮＲ１３−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｑ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３ＳＯ２−、−ＮＲ１３ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３、または−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−であり、
Ｘは、ＮまたはＣＲ１７であり、
Ｒ３は、メチル、ハロ、ＣＮ、またはＣ１−４ハロアルキルであり、
Ｒ４は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、
Ｒ５は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２であり、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７、及びＲ１８は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから選択され、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１７、及びＲ１８のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｂ置換基で任意に置換されているか、
あるいは、同じ環炭素原子に結合している２つのＲ６置換基は、それらが結合している環炭素原子と共に、スピロＣ３−６シクロアルキルまたはスピロ４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、これらのうちそれぞれは、独立して選択される１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒ１３は独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２から選択される置換基で任意に置換されているＣ１−６ハロアルキルまたはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ１４またはＲ１５のＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜６員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｑ置換基で任意に置換されているか、
あるいはＲ１４及びＲ１５は、それらが結合している炭素原子と共に、３、４、５、もしくは６員シクロアルキル、または３、４、５、もしくは６員ヘテロシクロアルキルを形成し、これらのうちのそれぞれは、独立して選択される１または２つのＲｑ置換基で任意に置換されており、
各Ｒａは独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、ＲａのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、３、４、または５つのＲｄ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｄは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、Ｃ６−１０アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから選択され、ＲｄのＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｅは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−から選択され、ＲｅのＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−はそれぞれ、独立して選択される１、２、または３つのＲｆ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｂ置換基は独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−４アルキル−、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲ