(57)【要約】  とりわけ、Ｋ−Ｒａｓを調節するため及びがんを治療するための方法及び化合物が本明細書に提供される。
2020517600.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2020517600.tif 000543
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
環Ａが、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、−ＯＣＨ２Ｘ１、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
ｚ１が、０〜４の整数であり、
Ｒ２が独立して、水素、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｌ１が、結合、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、または
【化２】
2020517600.tif 000544
であり、
ここで、環Ａがアリールであるとき、Ｌ１が、結合、置換もしくは非置換アルキレン、または置換もしくは非置換シクロアルキレンであり、
Ｌ３が、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｒ３が独立して、水素、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＡＲ３Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｌ４が、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｒ４が独立して、水素、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｒ５が独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、またはＥであり、
Ｅが、ヒスチジン結合部分であり、
各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４Ａ、及びＲ４Ｂが独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
同じ窒素原子に結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
同じ窒素原子に結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
同じ窒素原子に結合したＲ３Ａ及びＲ３Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
同じ窒素原子に結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
各Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、及びＸ４が独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり、
ｎ１が独立して、０〜４の整数であり、
ｍ１及びｖ１が独立して、１または２である、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
前記化合物が、式（Ｉ）：
【化３】
2020517600.tif 000545
のもの、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、
環Ａが、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、−ＯＣＨ２Ｘ１、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
ｚ１が、０〜４の整数であり、
Ｒ２が独立して、水素、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｌ１が、結合、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、または
【化４】
2020517600.tif 000546
であり、
ここで、環Ａがアリールであるとき、Ｌ１が、結合、置換もしくは非置換アルキレン、または置換もしくは非置換シクロアルキレンであり、
Ｌ３が、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｒ３が独立して、水素、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＡＲ３Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｌ４が、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｒ４が独立して、水素、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｒ５が独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、またはＥであり、
Ｅが、ヒスチジン結合部分であり、
各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４Ａ、及びＲ４Ｂが独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
同じ窒素原子に結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
同じ窒素原子に結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
同じ窒素原子に結合したＲ３Ａ及びＲ３Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
同じ窒素原子に結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
各Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、及びＸ４が独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり、
ｎ１が独立して、０〜４の整数であり、
ｍ１及びｖ１が独立して、１または２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ａが、ヘテロアリールであり、
Ｒ１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、−ＯＣＨ２Ｘ１、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
ｚ１が、０〜４の整数であり、
Ｒ２が独立して、水素、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｌ１が、結合、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、または
【化５】
2020517600.tif 000547
であり、
Ｌ３が、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｒ３が独立して、水素、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＡＲ３Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｌ４が、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｒ４が独立して、水素、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｒ５が独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、またはＥであり、
Ｅが、ヒスチジン結合部分であり、
各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４Ａ、及びＲ４Ｂが独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
同じ窒素原子に結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
同じ窒素原子に結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
同じ窒素原子に結合したＲ３Ａ及びＲ３Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
同じ窒素原子に結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
各Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、及びＸ４が独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり、
ｎ１が独立して、０〜４の整数であり、
ｍ１及びｖ１が独立して、１または２である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
環Ａが、ヘテロアリールであり、
Ｒ１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、−ＯＣＨ２Ｘ１、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
ｚ１が、０〜４の整数であり、
Ｒ２が独立して、水素、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、または置換もしくは非置換アルキルであり、
Ｌ１が、結合、置換もしくは非置換アルキレン、または
【化６】
2020517600.tif 000548
であり、
Ｌ３が、結合または置換もしくは非置換アルキレンであり、
Ｌ４が、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ４）−、または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ４が、水素または置換もしくは非置換アルキルであり、
Ｒ５が、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、及びＲ１Ｄが独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
各Ｘ、Ｘ１、及びＸ２が独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり、
ｎ１が独立して、０〜４の整数であり、
ｍ１及びｖ１が独立して、１または２である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
前記化合物が、式（Ｉ）のもの、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、
環Ａが、アリールであり、
Ｒ１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、−ＯＣＨ２Ｘ１、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
ｚ１が、０〜４の整数であり、
Ｒ２が独立して、水素、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｌ１が、結合、置換もしくは非置換アルキレン、または置換もしくは非置換シクロアルキレンであり、
Ｌ３が、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｒ３が独立して、水素、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＡＲ３Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｌ４が、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｒ４が独立して、水素、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｒ５が独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、またはＥであり、
Ｅが、ヒスチジン結合部分であり、
各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４Ａ、及びＲ４Ｂが独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
同じ窒素原子に結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
同じ窒素原子に結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
同じ窒素原子に結合したＲ３Ａ及びＲ３Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
同じ窒素原子に結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
各Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、及びＸ４が独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり、
ｎ１が独立して、０〜４の整数であり、
ｍ１及びｖ１が独立して、１または２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
環Ａが、アリールであり、
Ｒ１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、−ＯＣＨ２Ｘ１、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
ｚ１が、０〜４の整数であり、
Ｒ２が独立して、水素、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、または置換もしくは非置換アルキルであり、
Ｌ１が、結合、または置換もしくは非置換アルキレンであり、
Ｌ３が、結合または置換もしくは非置換アルキレンであり、
Ｌ４が、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ４）−、または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ４が、水素または置換もしくは非置換アルキルであり、
Ｒ５が、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、及びＲ１Ｄが独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
各Ｘ、Ｘ１、及びＸ２が独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり、
ｎ１が独立して、０〜４の整数であり、
ｍ１及びｖ１が独立して、１または２である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｌ１が非置換アルキレンである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｌ１が、シクロアルキルで置換されたアルキレンである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｌ１が結合である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
前記化合物が、式（ＩＩ）：
【化７】
2020517600.tif 000549
のもの、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、
環Ａが、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、−ＯＣＨ２Ｘ１、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
ｚ１が、０〜４の整数であり、
Ｒ２が独立して、水素、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｌ３が、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｒ３が独立して、水素、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＡＲ３Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｌ４が、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｒ４が独立して、水素、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｒ５が独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、またはＥであり、
Ｅが、ヒスチジン結合部分であり、
各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４Ａ、及びＲ４Ｂが独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
同じ窒素原子に結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
同じ窒素原子に結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
同じ窒素原子に結合したＲ３Ａ及びＲ３Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
同じ窒素原子に結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
各Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、及びＸ４が独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり、
ｎ１が独立して、０〜４の整数であり、
ｍ１及びｖ１が独立して、１または２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
環Ａが、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、−ＯＣＨ２Ｘ１、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
ｚ１が、０〜４の整数であり、
Ｌ２が、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換アルキレン、または置換もしくは非置換ヘテロアルキレンであり、
Ｌ３が、結合または置換もしくは非置換アルキレンであり、
Ｌ４が、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ４）−、または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ４が独立して、水素、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｒ５が、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ４Ａ、及びＲ４Ｂが独立して、水素、−Ｘ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
各Ｘ、Ｘ１、Ｘ４が独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり、
ｎ１が独立して、０〜４の整数であり、
ｍ１及びｖ１が独立して、１または２である、請求項１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｌ２が、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、置換もしくは非置換アルキレン、または置換もしくは非置換ヘテロアルキレンである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｌ２が置換ヘテロアルキレンである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｌ２が−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
各Ｒ１が独立して、ハロゲン、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＣＮ、または置換もしくは非置換アルキルであり、式中、各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、及びＲ１Ｄが独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
各Ｒ１が独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、−ＯＣＨ２Ｘ１、−ＯＲ１Ｄ、または−ＮＲ１ＡＲ１Ｂであり、式中、各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、及びＲ１Ｄが独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換アリールである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ５が、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ５が、Ｒ１３置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、式中、Ｒ１３が独立して、−ＯＲ１４、オキソ、及び−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４からなる群から選択され、式中、各Ｒ１４が独立して、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換アリールである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ５が、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ５が、
【化８】
2020517600.tif 000550
である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ５が、
【化９】
2020517600.tif 000551
であり、式中、Ｒ１３が、水素、ハロゲン、置換または非置換アルキルであり、ｚ１３が、０〜３の整数である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ５が、
【化１０】
2020517600.tif 000552
である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
環Ａがアリールである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
環Ａがフェニルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
環Ａが５〜１０員ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
環Ａが、インドリニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、アザインドリル、プリニル、インドリル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ベンゾフラニル、インドリル、またはベンゾチエニルである、請求項２５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
環Ａがインドリルである、請求項２６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｌ３が、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキレンである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｌ３が非置換メチレンである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｌ３が、
【化１１】
2020517600.tif 000553
である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
前記化合物が、
【化１２】
2020517600.tif 000554
2020517600.tif 000555
2020517600.tif 000556
、またはこれらのうちのいずれかの薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
前記化合物が、
【化１３】
2020517600.tif 000557
、またはこれらのうちのいずれかの薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が、
【化１４】
2020517600.tif 000558
2020517600.tif 000559
2020517600.tif 000560
2020517600.tif 000561
2020517600.tif 000562
2020517600.tif 000563
、またはこれらのうちのいずれかの薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
前記化合物が、
【化１５】
2020517600.tif 000564
2020517600.tif 000565
、またはこれらのうちのいずれかの薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含む薬学的組成物。
【請求項３６】
Ｋ−Ｒａｓタンパク質のレベルの低減を必要とする対象における前記Ｋ−Ｒａｓタンパク質のレベルの低減方法であって、前記対象に、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、前記方法。
【請求項３７】
Ｋ−Ｒａｓタンパク質の活性レベルの低減を必要とする対象における前記Ｋ−Ｒａｓタンパク質の活性レベルの低減方法であって、前記対象に、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、前記方法。
【請求項３８】
前記化合物またはその薬学的に許容される塩が、ヒトＫ−ＲａｓのＨ９５に対応するアミノ酸と接触する、請求項３６に記載の方法。
【請求項３９】
前記化合物またはその薬学的に許容される塩が、ヒトＫ−ＲａｓのＨ９５に対応するアミノ酸に共有結合する、請求項３６に記載の方法。
【請求項４０】
前記Ｋ−Ｒａｓタンパク質がヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａである、請求項３６に記載の方法。
【請求項４１】
前記Ｋ−Ｒａｓタンパク質がヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂである、請求項３６に記載の方法。
【請求項４２】
ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及びヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂの両方のレベルを低減することを含む、請求項３６に記載の方法。
【請求項４３】
ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及びヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂの両方の活性レベルを低減することを含む、請求項３７に記載の方法。
【請求項４４】
障害の治療を必要とする対象における前記障害の治療方法であって、前記対象に、治療上有効量の、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、前記方法。
【請求項４５】
前記障害ががんである、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
前記がんが、膵臓がん、肺がん、結腸直腸がん、視経路グリオーマ、横紋筋肉腫、神経芽細胞腫、若年性骨髄単球性白血病、悪性末梢神経鞘腫瘍、消化管間質腫瘍、ソマトスタチン産生腫瘍、褐色細胞腫、または乳がんである、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
前記障害が、神経線維腫症１型、ヌーナン症候群、心臓・顔・皮膚症候群、またはレジウス症候群である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４８】
前記障害が、Ｋ−Ｒａｓの変異に関連する、請求項４４に記載の方法。
【請求項４９】
Ｋ−Ｒａｓタンパク質のレベルの低減を必要とする対象における前記Ｋ−Ｒａｓタンパク質のレベルの低減用の医薬の製造における、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項５０】
Ｋ−Ｒａｓタンパク質の活性レベルの低減を必要とする対象における前記Ｋ−Ｒａｓタンパク質の活性レベルの低減用の医薬の製造における、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項５１】
前記Ｋ−Ｒａｓタンパク質がヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂである、請求項４９に記載の使用。
【請求項５２】
障害の治療を必要とする対象における前記障害の治療用の医薬の製造における、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項５３】
前記障害ががんである、請求項５２に記載の使用。
【請求項５４】
前記がんが、膵臓がん、肺がん、結腸直腸がん、視経路グリオーマ、横紋筋肉腫、神経芽細胞腫、若年性骨髄単球性白血病、悪性末梢神経鞘腫瘍、消化管間質腫瘍、ソマトスタチン産生腫瘍、褐色細胞腫、または乳がんである、請求項５３に記載の使用。
【請求項５５】
前記障害が、神経線維腫症１型、ヌーナン症候群、心臓・顔・皮膚症候群、またはレジウス症候群である、請求項５２に記載の使用。
【請求項５６】
前記障害が、Ｋ−Ｒａｓの変異に関連する、請求項５２に記載の使用。
【請求項５７】
Ｋ−Ｒａｓタンパク質のレベルの低減を必要とする対象における前記Ｋ−Ｒａｓタンパク質のレベルの低減方法において使用するための、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５８】
Ｋ−Ｒａｓタンパク質の活性レベルの低減を必要とする対象における前記Ｋ−Ｒａｓタンパク質の活性レベルの低減方法において使用するための、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５９】
前記Ｋ−Ｒａｓタンパク質がヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂである、請求項５７に記載の使用のための化合物。
【請求項６０】
障害の治療を必要とする対象における前記障害の治療方法において使用するための、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６１】
前記障害ががんである、請求項６０に記載の使用のための化合物。
【請求項６２】
前記がんが、膵臓がん、肺がん、結腸直腸がん、視経路グリオーマ、横紋筋肉腫、神経芽細胞腫、若年性骨髄単球性白血病、悪性末梢神経鞘腫瘍、消化管間質腫瘍、ソマトスタチン産生腫瘍、褐色細胞腫、または乳がんである、請求項６１に記載の使用のための化合物。
【請求項６３】
前記障害が、神経線維腫症１型、ヌーナン症候群、心臓・顔・皮膚症候群、またはレジウス症候群である、請求項６０に記載の使用のための化合物。
【請求項６４】
前記障害が、Ｋ−Ｒａｓの変異に関連する、請求項６０に記載の使用のための化合物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本願は、２０１７年４月２０日に出願された米国仮出願第６２／４８７，７５６号の利益を主張するものであり、同仮出願の開示は参照によりその全体が援用される。
【０００２】
ＡＳＣＩＩファイルとして提出された「配列表」、表、またはコンピュータプログラム一覧表付録への参照
２０１８年４月１８日に作成された、４，７８１バイト、機械形式ＩＢＭ−ＰＣ、ＭＳ  Ｗｉｎｄｏｗｓオペレーティングシステムのファイル０４８５３６−５９２００１ＷＯ＿ＳＴ２５．ＴＸＴに記載された配列表は、参照により本明細書に援用される。
【０００３】
連邦政府による資金提供を受けた研究開発の下で行われた発明の権利に関する陳述
本発明は、国立衛生研究所により授与された契約第ＨＨＳＮ２６１２００８００００１Ｅ号ならびに助成金第Ｒ３５  ＣＡ１９７７０９号及び同第Ｕ０１  ＣＡ１６８３７０号の下で政府の支援を受けて行われた。政府は本発明において一定の権利を有する。
【背景技術】
【０００４】
Ｋ−Ｒａｓは、ヒトがんにおいて最も高頻度で変異するがん遺伝子である。この酵素の活性を直接調節しようとするこれまでの試みは不成功に終わっている。Ｒａｓタンパク質は、小さいグアニンヌクレオチド結合タンパク質であり、活性なＧＴＰ結合型立体配座と不活性なＧＤＰ結合型立体配座との間を行き来することによって分子スイッチとして作用する。Ｒａｓタンパク質は、細胞の増殖、分化、及び生存の制御において必要不可欠な役割を果たす。Ｒａｓシグナル伝達経路の異常制御はほぼ例外なく疾患に関連する。Ｒａｓにおける過剰活性化体細胞変異は、ヒトがんにおいて見出される最もよく見られる病変の１つである。３つのＲａｓアイソフォーム（Ｋ−Ｒａｓ、Ｎ−Ｒａｓ、またはＨ−Ｒａｓ）のうちのいずれか１つの変異でも発がん性形質転換につながることが示されているが、Ｋ−Ｒａｓ変異がヒトがんにおいてはるかに最もよく見られる。例えば、Ｋ−Ｒａｓ変異は、膵臓がん、結腸直腸がん、及び非小細胞肺がんにしばしば関連することが知られている。当該技術分野において、有効なＲａｓ阻害剤及び抗がん化合物が必要とされている。当該技術分野におけるこれらの問題及び他の問題に対する解決策が本明細書に開示される。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００５】
とりわけ、Ｋ−Ｒａｓ阻害剤の使用（例えば、がんの治療のため）が本明細書に記載される。
【０００６】
ある態様では、式：
【化１】
2020517600.tif 000003
を有する化合物が提供される。
【０００７】
環Ａは、アリールまたはヘテロアリールである。
【０００８】
Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、−ＯＣＨ２Ｘ１、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。
【０００９】
記号ｚ１は、０〜４の整数である。
【００１０】
Ｒ２は独立して、水素、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【００１１】
Ｌ１は、結合、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、または
【化２】
2020517600.tif 000004
である。
【００１２】
Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２−、置換もしくは非置換アルキレン、または置換もしくは非置換ヘテロアルキレンである。
【００１３】
Ｌ３は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンである。
【００１４】
Ｒ３は独立して、水素、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＡＲ３Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【００１５】
Ｌ４は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンである。
【００１６】
Ｒ４は独立して、水素、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【００１７】
Ｒ５は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、またはＥである。
【００１８】
Ｅは、ヒスチジン結合部分である。
【００１９】
各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４Ａ、及びＲ４Ｂは独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、同じ窒素原子に結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、同じ窒素原子に結合したＲ３Ａ及びＲ３Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、同じ窒素原子に結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。
【００２０】
各Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、及びＸ４は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【００２１】
記号ｎ１は独立して、０〜４の整数である。
【００２２】
記号ｍ１及びｖ１は独立して、１または２である。
【００２３】
実施形態では、環Ａがアリールであるとき、Ｌ１は、結合、置換もしくは非置換アルキレン、または置換もしくは非置換シクロアルキレンである。
【００２４】
別の態様では、本明細書に記載される化合物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む薬学的組成物が提供される。
【００２５】
別の態様では、がんの治療を必要とする患者におけるがんの治療方法が提供される。
【００２６】
ある態様では、Ｋ−Ｒａｓタンパク質の活性レベルの低減方法が提供され、該方法は、Ｋ−Ｒａｓタンパク質を本明細書に記載される化合物と接触させることを含む。
【００２７】
別の態様では、Ｋ−Ｒａｓタンパク質の調節方法が提供され、該方法は、Ｋ−Ｒａｓタンパク質を本明細書に記載される化合物と接触させることを含む。
【図面の簡単な説明】
【００２８】
【図１】Ｋ−ＲａｓのＧドメインに位置するＨ９５、ならびにこの部位でのＫ、Ｎ、及びＨＲａｓの配列比較。Ｈ９５を標的とすることによりＫＲａｓのスプライスバリアントである４Ａ及び４Ｂの両方が影響を受けるであろう。図に図示される配列は、ＦＡＩＮＮＴＫＳＦＥＤＩＨＨＹＲＥＱＩＫＲＶＫＤ（配列番号１）、ＦＡＩＮＮＴＫＳＦＥＤＩＨＱＹＲＥＱＩＫＲＶＫＤ（配列番号２）、及びＦＡＩＮＮＴＫＳＦＡＤＩＮＬＹＲＥＱＩＫＲＶＫＤ（配列番号３）に対応する。
【図２】用量反応実験によりトリアゾール９６６８４４及び９６６８５４ならびにフェニルアセトアミド９１７１０５がＫＲａｓのＨ９５部位での強力な結合剤として特定された。
【図３】断片結合後のＴｍの著しい推移を明らかにした熱融解分析により、トリアゾール９６６８４４及び９６６８５４ならびにフェニルアセトアミド９１７１０５がＫＲａｓのＨ９５部位での強力な結合剤として特定された。
【図４】選択化合物の構造。
【図５】Ｈ９５Ｃテザー係留スクリーニング（ｔｅｔｈｅｒｉｎｇ  ｓｃｒｅｅｎ）のヒット化合物のテトラフルオロフェノキシケトン類似体。
【図６】リンカー置換を伴う化合物。
【図７】求電子部分による置換。
【図８】ＦＮＬ−００１２は、ＫＲａｓ誘導性マウス胚線維芽細胞（ＭＥＦ）及び悪性細胞株における成長停止及びＭＡＰＫシグナル伝達の下方制御を引き起こす。（図８Ａ）ＦＮＬ−００１２での２４時間の処理後のＫＲａｓ４Ｂ  Ｇ１２Ｄ  ＭＥＦにおける増殖の阻害。（図８Ｂ）ＦＮＬ−００１０及びＦＮＬ−００１２の構造。（図８Ｃ）ＦＮＬ−００１２での４５時間の処理後のＫＲａｓ４ｂ  Ｇ１２Ｄ  ＭＥＦにおける用量依存性の成長停止。（図８Ｄ）ＦＮＬ−００１２で４５時間後のＫＲａｓ４ｂ  Ｇ１２Ｄ  ＭＥＦにおけるＫＲａｓタンパク質レベル及びＭＡＰＫシグナル伝達の減少。（図８Ｅ）ＦＮＬ−００１０ではなくＦＮＬ−００１２で２４時間後のＨｕｐＴ４膵臓がん細胞におけるＰ−ＭＥＫ及びＰ−Ｅｒｋにおける減少。（図８Ｆ）ＦＮＬ−００１２で２４時間処理したＨｕｐＴ４細胞における成長停止。
【図９】ＦＮＬ−００１０及びＦＮＬ−００１２と２４時間反応させたＫＲａｓ４ｂ（１〜１８８）のＭＡＬＤＩ−ＴＯＦ分析。
【図１０Ａ】ＦＮＬ−００１０、ＦＮＬ−００１２、及びＦＮＬ−００３０の構造。
【図１０Ｂ】ＦＮＬ−００１０、ＦＮＬ−００１２、及びＦＮＬ−００３０と２４時間反応させたＫＲａｓ  Ｈ９５Ｃ（１〜１６９）のＭＡＬＤＩ−ＴＯＦ分析。
【図１１Ａ】化合物ＦＮＬ−００１２（１２）、ＦＮＬ−００３６（３６）、ＦＮＬ−００３７（３７）、ＦＮＬ−００３８（３８）。
【図１１Ｂ】対照化合物（図１１Ａに図示される構造）ではなくＦＮＬ−００１２で処理されたＨｕｐＴ４における成長停止。画像は７２時間時点で取得した。
【図１１Ｃ】ＨｕｐＴ４をＤＭＳＯ（Ｄ）、未処理のまま（−）、または４０μＭの化合物ＦＮＬ−００１２（１２）、ＦＮＬ−００３６（３６）、ＦＮＬ−００３７（３７）、ＦＮＬ−００３８（３８）で処理した。対照ではなく、ＦＮＬ−００１２での２４時間の処理後のＭＡＰＫシグナル伝達の減少、ならびに７２時間後のＫＲａｓタンパク質レベル及びＭＡＰＫシグナル伝達の減少。
【図１２Ａ】ＦＮＬ−００１２での処理によって引き起こされた、ＢＲＡＦ  Ｖ６００Ｅ  ＭＥＦにおいてではなく、ＫＲａｓ４ｂ  Ｇ１２Ｄ  ＭＥＦにおいてのみの成長停止。
【図１２Ｂ】ＢＲＡＦ  Ｖ６００Ｅ  ＭＥＦにおいてではなくＫＲａｓ  ＭＥＦ（Ｇ１２ＤまたはＧ１２Ｄ／Ｈ９５Ｑ）におけるＭＥＫリン酸化の減少。
【図１３】化合物ＦＮＬ−００１２で処理されたＨｕｐＴ４細胞における用量依存性の成長停止及びＭＡＰＫシグナル伝達の下方制御。
【図１４】図１４Ａ：化合物ＦＮＬ−００１２の単一の鏡像異性体の誘導体であるＦＮＬ−００４２（Ｓ）またはＦＮＬ−００４４（Ｒ）、及びＦＮＬ−００３０の誘導体であるＦＮＬ−００４３（Ｓ）及びＦＮＬ−００４５（Ｒ）の構造。図１４Ｂ：ＭＡＬＤＩ−ＴＯＦ  ＭＳ分析においてＲ鏡像異性体による著しくより高いレベルのＫＲＡＳ４ｂ  Ｈ９５Ｃの共有結合標識化が示された。図１４Ｃ：ＨｕｐＴ４細胞を４０μＭの単一の鏡像異性体誘導体で４８時間処理した。いずれの場合にも、Ｒ鏡像異性体が成長停止を引き起こし、Ｓ異性体は不活性であった。
【図１５Ａ】ＦＮＬ−００４５の一連の類似体を図示する。
【図１５Ｂ】化合物ＦＮＬ−００８８（左）及びＦＮＬ−００９０（右）についてのＫＲＡＳ４ｂ  Ｇ１２Ｄ、ＫＲＡＳ４ｂ  Ｇ１２Ｖ、ＨＲａｓ野生型／Ｐ５３−、及びＳＵＩＴ−２を用いた細胞増殖実験のグラフを図示する。
【００２９】
Ｉ．定義
本明細書で使用される略号は、化学分野及び生物学分野内でのそれらの従来の意味を有する。本明細書に記載される化学構造及び式は、化学分野で既知の化学的原子価の標準規則に従って構築される。
【００３０】
置換基がそれらの従来の化学式によって左から右に記述されて明記される場合、それらは、その構造を右から左に記述した場合の結果と化学的に同一の置換基を等しく包含し、例えば、−ＣＨ２Ｏ−は、−ＯＣＨ２−と同等である。
【００３１】
「アルキル」という用語は、それ自体または別の置換基の一部として、別途定めのない限り、直鎖状（すなわち、分岐していない）または分岐状の炭素鎖（または炭素）、またはそれらの組み合わせを意味し、これは完全飽和、一価不飽和または多価不飽和であってもよく、一価、二価、及び多価ラジカルを含み得る。アルキルは、指定される数の炭素を含んでもよい（例えば、Ｃ１〜Ｃ１０は、１〜１０個の炭素を意味する）。アルキルは、環化されていない鎖である。飽和炭化水素ラジカルの例としては、限定されないが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、メチル、例えば、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル等の同族体及び異性体などの基が挙げられる。不飽和アルキル基は、１つまたは複数の二重結合または三重結合を有するものである。不飽和アルキル基の例としては、限定されないが、ビニル、２−プロペニル、クロチル、２−イソペンテニル、２−（ブタジエニル）、２，４−ペンタジエニル、３−（１，４−ペンタジエニル）、エチニル、１−及び３−プロピニル、３−ブチニル、ならびに高級同族体及び異性体が挙げられる。アルコキシは、酸素リンカー（−Ｏ−）を介して分子の残りの部分に結合しているアルキルである。アルキル部分は、アルケニル部分であってもよい。アルキル部分は、アルキニル部分であってもよい。アルキル部分は、完全飽和であってもよい。アルケニルは、１つよりも多くの二重結合及び／またはその１つもしくは複数の二重結合に加えて１つもしくは複数の三重結合を含んでもよい。アルキニルは、１つよりも多くの三重結合及び／またはその１つもしくは複数の三重結合に加えて１つもしくは複数の二重結合を含んでもよい。
【００３２】
「アルキレン」という用語は、それ自体または別の置換基の一部として、別途定めのない限り、アルキルから誘導された二価ラジカルを意味し、限定されないが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−により例示される。通常、アルキル（またはアルキレン）基は１〜２４個の炭素原子を有し、このうち１０個以下の炭素原子を有する基が本明細書では好ましい。「低級アルキル」または「低級アルキレン」とは、一般に８個以下の炭素原子を有する、鎖長のより短いアルキルまたはアルキレン基である。「アルケニレン」という用語は、それ自体または別の置換基の一部として、別途定めのない限り、アルケンから誘導された二価ラジカルを意味する。
【００３３】
「ヘテロアルキル」という用語は、それ自体または別の用語と組み合わせて、別途定めのない限り、少なくとも１個の炭素原子及び少なくとも１個のヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｐ、Ｓｉ、及びＳからなる群から選択され、ここで窒素及び硫黄原子は任意選択で酸化されてもよく、窒素ヘテロ原子は任意選択で四級化されてもよい）を含む、安定な直鎖もしくは分岐鎖、またはそれらの組み合わせを意味する。ヘテロ原子（複数可）（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｐ、Ｓ、Ｂ、Ａｓ、またはＳｉ）は、ヘテロアルキル基の任意の内部位置に、またはアルキル基が分子の残りの部分に結合している位置に配置されてもよい。ヘテロアルキルは、環化されていない鎖である。例としては、限定されないが、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ３、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｎ−ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、及び−ＣＮが挙げられる。例えば、−ＣＨ２−ＮＨ−ＯＣＨ３及び−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）３などのように、最大２個または３個のヘテロ原子が連続していてもよい。
【００３４】
同様に、「ヘテロアルキレン」という用語は、それ自体または別の置換基の一部として、別途定めのない限り、ヘテロアルキルから誘導された二価ラジカルを意味し、限定されないが、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−及び−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−により例示される。ヘテロアルキレン基に関して、ヘテロ原子はまた鎖末端のどちらかまたは両方を占有し得る（例えば、アルキレンオキシ、アルキレンジオキシ、アルキレンアミノ、アルキレンジアミノ等）。依然としてさらに、アルキレン及びヘテロアルキレン連結基に関して、連結基の式が記述される方向によって連結基の向きが黙示されるものではない。例えば、式−Ｃ（Ｏ）２Ｒ’−は、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ’−及び−Ｒ’Ｃ（Ｏ）２−の両方を表す。上述したように、本明細書で使用されるヘテロアルキル基は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＯＲ’、−ＳＲ’、及び／または−ＳＯ２Ｒ’など、ヘテロ原子を介して分子の残りの部分に結合している基を含む。「ヘテロアルキル」が列挙され、続いて具体的なヘテロアルキル基、例えば−ＮＲ’Ｒ’’等が列挙される場合、ヘテロアルキル及び−ＮＲ’Ｒ’’という用語は、冗長でも相互排他的でもないことが理解されよう。むしろ、それらの具体的なヘテロアルキル基は明確さを加えるために列挙される。故に、「ヘテロアルキル」という用語は、本明細書において、具体的なヘテロアルキル基、例えば−ＮＲ’Ｒ’’等を除外するものとして解釈されるべきではない。
【００３５】
「シクロアルキル」及び「ヘテロシクロアルキル」という用語は、それら自体または他の用語と組み合わせて、別途定めのない限り、それぞれ「アルキル」及び「ヘテロアルキル」の環式バージョンを意味する。シクロアルキル及びヘテロアルキルは、芳香族ではない。追加として、ヘテロシクロアルキルに関して、ヘテロ原子は、複素環が分子の残りの部分に結合している位置を占有し得る。シクロアルキルの例としては、限定されないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、１−シクロヘキセニル、３−シクロヘキセニル、シクロヘプチル等が挙げられる。ヘテロシクロアルキルの例としては、限定されないが、１−（１，２，５，６−テトラヒドロピリジル）、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−モルホリニル、３−モルホリニル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロチエン−２−イル、テトラヒドロチエン−３−イル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル等が挙げられる。「シクロアルキレン」及び「ヘテロシクロアルキレン」は、単独でまたは別の置換基の一部として、それぞれシクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから誘導された二価ラジカルを意味する。
【００３６】
「ハロ」または「ハロゲン」という用語は、それら自体または別の置換基の一部として、別途定めのない限り、フッ素、塩素、臭素、またはヨウ素原子を意味する。追加として、「ハロアルキル」などの用語は、モノハロアルキル及びポリハロアルキルを含むことを意図する。例えば、「ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル」という用語は、限定されないが、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、４−クロロブチル、３−ブロモプロピル等を含む。
【００３７】
「アシル」という用語は、別途定めのない限り、−Ｃ（Ｏ）Ｒを意味し、式中、Ｒは、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【００３８】
「アリール」という用語は、別途定めのない限り、多価不飽和の芳香族炭化水素置換基を意味し、それは単環であるか、または一緒に縮合した（すなわち、縮合環アリール）もしくは共有結合で連結した複数の環（好ましくは１〜３つの環）であり得る。縮合環アリールは、一緒に縮合した複数の環において、この縮合環のうちの少なくとも１つがアリール環であるものを指す。一部の実施形態では、縮合環アリールは、一緒に縮合した２つ以上の環を含み、この縮合環のうちの少なくとも１つが芳香族炭化水素環であり、少なくとも１つの環がヘテロ原子を含む非芳香環であり、例えば
【化３】
2020517600.tif 000005
は各々、本明細書で定義されるようなアリールと見なされる。「ヘテロアリール」という用語は、Ｎ、Ｏ、またはＳなどの少なくとも１個のヘテロ原子を含有し、窒素及び硫黄原子が任意選択で酸化され、窒素原子（複数可）が任意選択で四級化される、アリール基（または環）を指す。故に、「ヘテロアリール」という用語は、縮合環ヘテロアリール基（すなわち、一緒に縮合した複数の環において、この縮合環のうちの少なくとも１つが複素芳香環であるもの）を含み、例えば、
【化４】
2020517600.tif 000006
2020517600.tif 000007
は、ヘテロアリールと見なされる。５，６−縮合環ヘテロアリーレンは、一緒に縮合した２つの環において、一方の環が５員を有し、他方の環が６員を有し、少なくとも１つの環がヘテロアリール環であるものを指す。同様に、６，６−縮合環ヘテロアリーレンは、一緒に縮合した２つの環において、一方の環が６員を有し、他方の環が６員を有し、少なくとも１つの環がヘテロアリール環であるものを指す。また６，５−縮合環ヘテロアリーレンは、一緒に縮合した２つの環において、一方の環が６員を有し、他方の環が５員を有し、少なくとも１つの環がヘテロアリール環であるものを指す。ヘテロアリール基は、炭素またはヘテロ原子を介して分子の残りの部分に結合することができる。アリール及びヘテロアリール基の非限定的な例としては、フェニル、ナフチル、ピロリル、ピラゾリル、ピリダジニル、トリアジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラジニル、プリニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾイル（ｂｅｎｚｏｘａｚｏｙｌ）、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラン、イソベンゾフラニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチオフェニル、イソキノリル、キノキサリニル、キノリル、１−ナフチル、２−ナフチル、４−ビフェニル、１−ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、３−ピラゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、ピラジニル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、２−フェニル−４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、３−イソキサゾリル、４−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−フリル、３−フリル、２−チエニル、３−チエニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、５−ベンゾチアゾリル、プリニル、２−ベンズイミダゾリル、５−インドリル、１−イソキノリル、５−イソキノリル、２−キノキサリニル、５−キノキサリニル、３−キノリル、及び６−キノリルが挙げられる。上述のアリール及びヘテロアリール環系の各々に対する置換基は、下記の許容される置換基の群から選択される。「アリーレン」及び「ヘテロアリーレン」とは、単独でまたは別の置換基の一部として、それぞれアリール及びヘテロアリールから誘導された二価ラジカルを意味する。ヘテロアリール基の置換基は、環ヘテロ原子窒素に結合した−Ｏ−であってもよい。
【００３９】
スピロ環式環は、隣接した環が単一の原子を介して結合している２つ以上の環である。スピロ環式環内の個々の環は、同一であっても異なってもよい。スピロ環式環の個々の環は、置換されていても置換されていなくてもよく、一組のスピロ環式環内の他の個々の環とは異なる置換基を有してもよい。スピロ環式環内の個々の環に対して可能な置換基は、同じ環がスピロ環式環の一部でない場合にそれに対して可能な置換基である（例えば、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環に対する置換基）。スピロ環式（Ｓｐｉｒｏｃｙｌｉｃ）環は、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレンであってもよく、スピロ環式環基内の個々の環は、全ての環が１つの種類である（例えば、全ての環が置換ヘテロシクロアルキレンであり、ここで各環が同じまたは異なる置換ヘテロシクロアルキレンであり得る）ことを含めて、直前の一覧のうちのいずれであってもよい。スピロ環式環系に言及するとき、ヘテロ環式スピロ環式環は、少なくとも１つの環がヘテロ環式環であり、各環が異なる環であり得るスピロ環式環を意味する。スピロ環式環系に言及するとき、置換スピロ環式環は、少なくとも１つの環が置換されており、各置換基が任意選択で異なってもよいことを意味する。
【００４０】
記号
【化５】
2020517600.tif 000008
は、ある化学部分の、分子または化学式の残りの部分への結合点を表す。
【００４１】
本明細書で使用される「オキソ」という用語は、炭素原子に二重結合した酸素を意味する。
【００４２】
アルキレン部分に共有結合したアリーレン部分（本明細書でアルキレンリンカーとも称される）としての「アルキルアリーレン」という用語。複数の実施形態では、アルキルアリーレン基は、式：
【化６】
2020517600.tif 000009
を有する。
【００４３】
アルキルアリーレン部分は、アルキレン部分またはアリーレンリンカー上で（例えば、炭素２、３、４、または６において）、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２ＣＨ３−ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル、または置換もしくは非置換２〜５員ヘテロアルキル）で（例えば置換基で）置換されていてもよい。複数の実施形態では、アルキルアリーレンは、置換されていない。
【００４４】
上記の用語の各々（例えば、「アルキル」、「ヘテロアルキル」、「アリール」、及び「ヘテロアリール」）は、示されるラジカルの置換型及び非置換型の両方を含む。各種のラジカルに対して好ましい置換基を下記に提供する。
【００４５】
アルキル及びヘテロアルキルラジカルに対する置換基（アルキレン、アルケニル、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、及びヘテロシクロアルケニルとしばしば称される基を含む）は、ゼロから（２ｍ’＋１）の範囲の数で（ｍ’は、かかるラジカルにおける炭素原子の総数である）、限定されないが、−ＯＲ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、＝Ｎ−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’Ｒ’’’）＝ＮＲ’’’’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’）＝ＮＲ’’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’ＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）−ＯＲ’’、−ＮＲ’ＯＲ’’から選択される、様々な基のうちの１つまたは複数であり得る。Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、及びＲ’’’’は各々好ましくは独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール（例えば、１〜３つのハロゲンで置換されたアリール）、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アルキル、アルコキシ、またはチオアルコキシ基、またはアリールアルキル基を指す。例えば、本明細書に記載される化合物が１つよりも多くのＲ基を含むとき、それらのＲ基の各々は、これらの基のうちの１つよりも多くが存在するときの各Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、及びＲ’’’’基と同様に、独立して選択される。Ｒ’及びＲ’’が同じ窒素原子に結合しているとき、それらは窒素原子と組み合わさって、４員、５員、６員、または７員環を形成することができる。例えば、−ＮＲ’Ｒ’’は、限定されないが、１−ピロリジニル及び４−モルホリニルを含む。置換基に関する上記の考察から、当業者であれば、「アルキル」という用語が、ハロアルキル（例えば、−ＣＦ３及び−ＣＨ２ＣＦ３）及びアシル（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３等）など、水素基以外の基に結合した炭素原子を含む基を含むことを意図することを理解する。
【００４６】
アルキルラジカルに関して記載される置換基と同様に、アリール及びヘテロアリール基に対する置換基は多様であり、ゼロから芳香環系上の可能な原子価の総数の範囲の数で、例えば、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’Ｒ’’’）＝ＮＲ’’’’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’）＝ＮＲ’’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’ＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ’、−Ｎ３、−ＣＨ（Ｐｈ）２、フルオロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、及びフルオロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）−ＯＲ’’、−ＮＲ’ＯＲ’’から選択され、式中、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、及びＲ’’’’は好ましくは独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、及び置換もしくは非置換ヘテロアリールから選択される。例えば、本明細書に記載される化合物が１つよりも多くのＲ基を含むとき、それらのＲ基の各々は、これらの基のうちの１つよりも多くが存在するときの各Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、及びＲ’’’’基と同様に、独立して選択される。
【００４７】
環（例えばシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、またはヘテロアリーレン）に対する置換基は、環の具体的な原子上ではなく環上の置換基として図示され得る（一般に浮動置換基（ｆｌｏａｔｉｎｇ  ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ）と称される）。そのような場合、置換基は、（化学的原子価の規則に従って）環原子のうちのいずれに結合していてもよく、縮合環またはスピロ環式環の場合、縮合環またはスピロ環式環の一成員に関連するように図示される置換基（単環上の浮動置換基）は、それらの縮合環またはスピロ環式環のうちのいずれの上の置換基（複数の環上の浮動置換基）であってもよい。置換基が環に結合しているが、具体的な原子には結合しておらず（浮動置換基）、その置換基の下付き文字が２以上の整数である場合、複数の置換基が同じ原子、同じ環、異なる原子、異なる縮合環、異なるスピロ環式環上にあってもよく、各置換基は任意選択で異なってもよい。分子の残りの部分への環の結合点が単一の原子に限定されない場合（浮動置換基）、結合点は、化学的原子価の規則に従いながら、その環の任意の原子であってよく、縮合環またはスピロ環式環の場合、縮合環またはスピロ環式環のうちのいずれかの任意の原子であってよい。ある環、縮合環、またはスピロ環式環が１個または複数の環ヘテロ原子を含有し、その環、縮合環、またはスピロ環式環がもう１つの浮動置換基（限定されないが、分子の残りの部分への結合点を含む）とともに示される場合、それらの浮動置換基は、ヘテロ原子に結合していてもよい。浮動置換基を有する構造または式中、環ヘテロ原子が１つまたは複数の水素に結合しているように示される場合において（例えば、環原子への２つの結合及び水素への３つ目の結合を有する環窒素）、そのヘテロ原子が浮動置換基に結合しているとき、その置換基は、化学的原子価の規則に従いながら、水素を置き換えることが理解されよう。
【００４８】
２つ以上の置換基が任意選択で、連結して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基を形成してもよい。そのようないわゆる環形成置換基は、必然的ではないが通常は、環状基本構造に結合した状態で見出される。一実施形態では、環形成置換基は、基本構造の隣接した成員に結合している。例えば、環状基本構造の隣接した成員に結合した２つの環形成置換基は、縮合環構造を作り出す。別の実施形態では、環形成置換基は、基本構造の単一の成員に結合している。例えば、環状基本構造の単一の成員に結合した２つの環形成置換基は、スピロ環式構造を作り出す。なおも別の実施形態では、環形成置換基は、基本構造の隣接していない成員に結合している。
【００４９】
アリールまたはヘテロアリール環の隣接した原子上の置換基のうちの２つが任意選択で、式−Ｔ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＲＲ’）ｑ−Ｕ−の環を形成してもよく、式中、Ｔ及びＵは独立して、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＲＲ’−、または単結合であり、ｑは、０〜３の整数である。代替として、アリールまたはヘテロアリール環の隣接した原子上の置換基のうちの２つが任意選択で、式−Ａ−（ＣＨ２）ｒ−Ｂ−の置換基と置き換えられてもよく、式中、Ａ及びＢは独立して、−ＣＲＲ’−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’−、または単結合であり、ｒは、１〜４の整数である。そのようにして形成された新たな環の単結合のうちの１つが任意選択で、二重結合と置き換えられてもよい。代替として、アリールまたはヘテロアリール環の隣接した原子上の置換基のうちの２つが任意選択で、式−（ＣＲＲ’）ｓ−Ｘ’−（Ｃ’’Ｒ’’Ｒ’’’）ｄ−の置換基と置き換えられてもよく、式中、ｓ及びｄは独立して、０〜３の整数であり、Ｘ’は、−Ｏ−、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’−である。置換基Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、及びＲ’’’は好ましくは独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、及び置換もしくは非置換ヘテロアリールから選択される。
【００５０】
本明細書で使用されるとき、「ヘテロ原子」または「環ヘテロ原子」という用語は、酸素（Ｏ）、窒素（Ｎ）、硫黄（Ｓ）、リン（Ｐ）、ホウ素（Ｂ）、及びケイ素（Ｓｉ）を含むことを意図する。
【００５１】
本明細書で使用される「置換基」は、以下の部分：
（Ａ）オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２Ｉ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）、ならびに
（Ｂ）アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、またはヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）から選択される基を意味し、これらは、
（ｉ）オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２Ｉ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）、及び
（ｉｉ）アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、またはヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）から選択される少なくとも１つの置換基で置換されており、これらは、
（ａ）オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２Ｉ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）、及び
（ｂ）アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、またはヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）から選択される少なくとも１つの置換基で置換されており、これらは、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２Ｉ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）から選択される少なくとも１つの置換基で置換されている。
【００５２】
本明細書で使用される「サイズ限定置換基（ｓｉｚｅ−ｌｉｍｉｔｅｄ  ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ）」または「サイズ限定置換基（ｓｉｚｅ−ｌｉｍｉｔｅｄ  ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ  ｇｒｏｕｐ）」は、「置換基」に関して上述した置換基の全てから選択される基を意味し、ここで各置換もしくは非置換アルキルは、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロアルキルは、置換もしくは非置換２〜２０員ヘテロアルキルであり、各置換もしくは非置換シクロアルキルは、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルは、置換もしくは非置換３〜８員ヘテロシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換アリールは、置換もしくは非置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、各置換もしくは非置換ヘテロアリールは、置換もしくは非置換５〜１０員ヘテロアリールである。
【００５３】
本明細書で使用される「低級置換基（ｌｏｗｅｒ  ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ）」または「低級置換基（ｌｏｗｅｒ  ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ  ｇｒｏｕｐ）」は、「置換基」に関して上述した置換基の全てから選択される基を意味し、ここで各置換もしくは非置換アルキルは、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロアルキルは、置換もしくは非置換２〜８員ヘテロアルキルであり、各置換もしくは非置換シクロアルキルは、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルは、置換もしくは非置換３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換アリールは、置換もしくは非置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、各置換もしくは非置換ヘテロアリールは、置換もしくは非置換５〜９員ヘテロアリールである。
【００５４】
一部の実施形態では、本明細書の化合物において説明される各置換基は、少なくとも１つの置換基で置換されている。より具体的には、一部の実施形態では、本明細書の化合物において説明される各置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、及び／または置換ヘテロアリーレンは、少なくとも１つの置換基で置換されている。他の実施形態では、これらの基のうちの少なくとも１つまたは全てが、少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。他の実施形態では、これらの基のうちの少なくとも１つまたは全てが、少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
【００５５】
本明細書の化合物の他の実施形態では、各置換もしくは非置換アルキルは、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキルであってもよく、各置換もしくは非置換ヘテロアルキルは、置換もしくは非置換２〜２０員ヘテロアルキルであり、各置換もしくは非置換シクロアルキルは、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルは、置換もしくは非置換３〜８員ヘテロシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換アリールは、置換もしくは非置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、及び／または各置換もしくは非置換ヘテロアリールは、置換もしくは非置換５〜１０員ヘテロアリールである。本明細書の化合物の一部の実施形態では、各置換もしくは非置換アルキレンは、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキレンであり、各置換もしくは非置換ヘテロアルキレンは、置換もしくは非置換２〜２０員ヘテロアルキレンであり、各置換もしくは非置換シクロアルキレンは、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレンは、置換もしくは非置換３〜８員ヘテロシクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換アリーレンは、置換もしくは非置換Ｃ６〜Ｃ１０アリーレンであり、及び／または各置換もしくは非置換ヘテロアリーレンは、置換もしくは非置換５〜１０員ヘテロアリーレンである。
【００５６】
一部の実施形態では、各置換もしくは非置換アルキルは、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロアルキルは、置換もしくは非置換２〜８員ヘテロアルキルであり、各置換もしくは非置換シクロアルキルは、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルは、置換もしくは非置換３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換アリールは、置換もしくは非置換Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、及び／または各置換もしくは非置換ヘテロアリールは、置換もしくは非置換５〜９員ヘテロアリールである。一部の実施形態では、各置換もしくは非置換アルキレンは、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキレンであり、各置換もしくは非置換ヘテロアルキレンは、置換もしくは非置換２〜８員ヘテロアルキレンであり、各置換もしくは非置換シクロアルキレンは、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレンは、置換もしくは非置換３〜７員ヘテロシクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換アリーレンは、置換もしくは非置換Ｃ６〜Ｃ１０アリーレンであり、及び／または各置換もしくは非置換ヘテロアリーレンは、置換もしくは非置換５〜９員ヘテロアリーレンである。一部の実施形態では、本化合物は、下記の実施例の節、図、または表に記載される化学種である。
【００５７】
複数の実施形態では、置換もしくは非置換部分（例えば、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、及び／または置換もしくは非置換ヘテロアリーレン）は、置換されていない（例えば、それはそれぞれ、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、非置換アルキレン、非置換ヘテロアルキレン、非置換シクロアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキレン、非置換アリーレン、及び／または非置換ヘテロアリーレンである）。複数の実施形態では、置換もしくは非置換部分（例えば、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、及び／または置換もしくは非置換ヘテロアリーレン）は、置換されている（例えば、それはそれぞれ、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、及び／または置換ヘテロアリーレンである）。
【００５８】
複数の実施形態では、置換部分（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、及び／または置換ヘテロアリーレン）は、少なくとも１つの置換基で置換されており、ここで置換部分が複数の置換基で置換されている場合、各置換基は任意選択で異なってもよい。複数の実施形態では、置換部分が複数の置換基で置換されている場合、各置換基は異なる。
【００５９】
複数の実施形態では、置換部分（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、及び／または置換ヘテロアリーレン）は、少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されており、ここで置換部分が複数のサイズ限定置換基で置換されている場合、各サイズ限定置換基は任意選択で異なってもよい。複数の実施形態では、置換部分が複数のサイズ限定置換基で置換されている場合、各サイズ限定置換基は異なる。
【００６０】
複数の実施形態では、置換部分（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、及び／または置換ヘテロアリーレン）は、少なくとも１つの低級置換基で置換されており、ここで置換部分が複数の低級置換基で置換されている場合、各低級置換基は任意選択で異なってもよい。複数の実施形態では、置換部分が複数の低級置換基で置換されている場合、各低級置換基は異なる。
【００６１】
複数の実施形態では、置換部分（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、及び／または置換ヘテロアリーレン）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、ここで置換部分が置換基、サイズ限定置換基、及び低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、及び／または低級置換基は任意選択で異なってもよい。複数の実施形態では、置換部分が置換基、サイズ限定置換基、及び低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、及び／または低級置換基は異なる。
【００６２】
本発明のある特定の化合物は、不斉炭素原子（光学またはキラル中心）または二重結合を持ち、すなわち、絶対立体化学の点から（Ｒ）−もしくは（Ｓ）−として、またはアミノ酸に関しては（Ｄ）−もしくは（Ｌ）−として定義され得る、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、互変異性体、幾何異性体、立体異性（ｓｔｅｒｅｏｉｓｏｍｅｔｒｉｃ）形態であり、個々の異性体が本発明の範囲内に包含される。本発明の化合物は、合成及び／または単離するには不安定すぎることが当該技術分野で知られているものは含まない。本発明は、ラセミ体及び光学的に純粋な形態の化合物を含むことを意図する。光学活性な（Ｒ）−及び（Ｓ）−、または（Ｄ）−及び（Ｌ）−異性体は、キラルシントンもしくはキラル試薬を用いて調製されても、または従来の技法を用いて分割されてもよい。本明細書に記載される化合物がオレフィン結合（ｏｌｅｆｉｎｉｃ  ｂｏｎｄｓ）または他の幾何学的不斉中心を含有する場合、別途明記されない限り、その化合物はＥ幾何異性体及びＺ幾何異性体の両方を含むことが意図される。
【００６３】
本明細書で使用されるとき、「異性体」という用語は、同じ数及び種類の原子、よって同じ分子量を有するが、原子の構造配置または立体配置に関して異なる化合物を指す。
【００６４】
本明細書で使用される「互変異性体」という用語は、平衡して存在し、かつ１つの異性体型から別の異性体型へと容易に変換される２つ以上の構造異性体のうちの１つを指す。
【００６５】
本発明のある特定の化合物が互変異性体型で存在し得、それらの化合物の全てのかかる互変異性体型が本発明の範囲内にあることは当業者には明らかであろう。
【００６６】
別途定めのない限り、本明細書に図示される構造はまた、その構造の全ての立体化学形態、すなわち、各不斉中心のＲ及びＳ立体配置も含むことを意図する。したがって、本化合物の単一の立体化学異性体ならびに鏡像異性体及びジアステレオマー混合物が本発明の範囲内にある。
【００６７】
別途定めのない限り、本明細書に図示されるは構造また、１つまたは複数の同位体濃縮された原子が存在する点においてのみ異なる化合物も含むことを意図する。例えば、現構造を有するが、ただし水素がジュウテリウムもしくはトリチウムで置き換えられている、または炭素が１３Ｃ濃縮もしくは１４Ｃ濃縮炭素で置き換えられている化合物が、本発明の範囲内にある。
【００６８】
本発明の化合物はまた、かかる化合物を構成する原子のうちの１個または複数で、不自然な割合の原子の同位体を含有してもよい。例えば、本化合物は、放射性同位体、例えばトリチウム（３Ｈ）、ヨウ素−１２５（１２５Ｉ）、または炭素−１４（１４Ｃ）などで放射標識されてもよい。放射性か否かにかかわらず、本発明の化合物の全ての同位体の多様性が本発明の範囲内に包含される。
【００６９】
本明細書全体を通して、例えば、可能なアミノ酸を１つよりも多く含有する各アミノ酸の位置で、選択肢がマーカッシュ群において記述されることに留意されたい。マーカッシュ群の各成員は別個に考慮され、それによって別の実施形態を構成するべきであり、マーカッシュ群は単一ユニットとして読み取られるものではないことが具体的に企図される。
【００７０】
「類似体（Ａｎａｌｏｇ）」、または「類似体（ａｎａｌｏｇｕｅ）」は、化学及び生物学分野内でのその単純な通常の意味に従って使用され、別の化合物（すなわち、いわゆる「参照」化合物）と構造的に同様であるが、組成が異なる、例えば、１個の原子の、異なる元素の原子による置き換え、または特定の官能基の存在、または１つの官能基の別の官能基による置き換え、または参照化合物の１つもしくは複数のキラル中心の絶対立体化学の点で異なる、化学化合物を指す。したがって、類似体は、機能及び外観の点では参照化合物と同様または同等であるが、構造または起源の点ではそうでない化合物である。
【００７１】
本明細書で使用される「ａ」または「ａｎ」という用語は、１つまたは複数を意味する。加えて、本明細書で使用される「ａ［ｎ］で置換されている」という語句は、明記される基が、指示される置換基のいずれかまたは全てのうちの１つまたは複数で置換されていてもよいことを意味する。例えば、アルキルまたはヘテロアリール基などの基が、「非置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、または非置換２〜２０員ヘテロアルキルで置換されている」場合、その基は、１つもしくは複数の非置換Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、及び／または１つもしくは複数の非置換２〜２０員ヘテロアルキルを含有し得る。
【００７２】
その上、ある部分がＲ置換基で置換されている場合、その基は「Ｒ置換」と称され得る。ある部分がＲ置換である場合、その部分は少なくとも１つのＲ置換基で置換されており、各Ｒ置換基は任意選択で異なる。化学部類（ｃｈｅｍｉｃａｌ  ｇｅｎｕｓ）の説明（式（Ｉ）など）において特定のＲ基が存在する場合、その特定のＲ基の各出現例を識別するためにローマ字記号または追加の数字が使用され得る。例えば、複数のＲ１置換基が存在する場合、各Ｒ１置換基は、Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４等として識別され得、ここでＲ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４等の各々は、Ｒ１の定義の範囲内で、及び任意選択で異なって定義される。
【００７３】
本明細書で使用される「検出可能部分」は、化合物または生体分子に共有結合性または非共有結合で結合し得る部分で、例えば、当該技術分野で既知の技法を用いて、検出され得る部分を指す。複数の実施形態では、検出可能部分は、共有結合で結合している。検出可能部分は、結合した化合物または生体分子の画像化を可能にし得る。検出可能部分は、２つの化合物間の接触を示し得る。例示的な検出可能部分は、フルオロフォア、抗体、反応性色素、放射標識部分、磁気造影剤、及び量子ドットである。例示的なフルオロフォアには、フルオレセイン、ローダミン、ＧＦＰ、クマリン、ＦＩＴＣ、Ａｌｅｘａ  Ｆｌｕｏｒ、Ｃｙ３、Ｃｙ５、ＢＯＤＩＰＹ、及びシアニン色素が含まれる。例示的な放射性核種には、フッ素−１８、ガリウム−６８、及び銅−６４が含まれる。例示的な磁気造影剤には、ガドリニウム、酸化鉄及び鉄白金、ならびにマンガンが含まれる。
【００７４】
本発明の化合物の説明は、当業者に既知の化学結合形成の原則によって限定される。したがって、ある基がいくつかの置換基のうちの１つまたは複数により置換されていてもよい場合、かかる置換は、化学結合形成の原則に準拠するように、また本質的に不安定でない及び／または水性、中性などの周囲条件下及びいくつかの既知の生理的条件下で不安定な可能性が高いとして当業者に知られている化合物をもたらすように選択される。例えば、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは、当業者に既知の化学結合形成の原則に準拠して、環ヘテロ原子を介して分子の残りの部分に結合しており、それによって本質的に不安定な化合物が回避される。
【００７５】
「薬学的に許容される塩」という用語は、本明細書に記載される化合物上で見出される特定の置換基に応じて比較的無毒の酸または塩基とともに調製される、活性化合物の塩を含むことを意図する。本発明の化合物が比較的酸性の官能基を含有するとき、中性型のかかる化合物を、未希釈または好適な不活性溶媒中のいずれかで、十分な量の所望の塩基と接触させることによって、塩基付加塩を得ることができる。薬学的に許容される塩基付加塩の例としては、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、アンモニウム塩、有機アミノ塩、もしくはマグネシウム塩、または同様の塩が挙げられる。本発明の化合物が比較的塩基性の官能基を含有するとき、中性型のかかる化合物を、未希釈または好適な不活性溶媒中のいずれかで、十分な量の所望の酸と接触させることによって、酸付加塩を得ることができる。薬学的に許容される酸付加塩の例としては、塩酸、臭化水素酸、硝酸、炭酸、一水素炭（ｍｏｎｏｈｙｄｒｏｇｅｎｃａｒｂｏｎｉｃ）酸、リン酸、一水素リン（ｍｏｎｏｈｙｄｒｏｇｅｎｐｈｏｓｐｈｏｒｉｃ）酸、二水素リン酸、硫酸、一水素（ｍｏｎｏｈｙｄｒｏｇｅｎｓｕｌｆｕｒｉｃ）硫酸、ヨウ化水素酸、または亜リン酸等のような無機酸から誘導されるもの、ならびに酢酸、プロピオン酸、イソ酪酸、マレイン酸、マロン酸、安息香酸、コハク酸、スベリン酸、フマル酸、乳酸、マンデル酸、フタル酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トリルスルホン酸、クエン酸、酒石酸、シュウ酸、メタンスルホン酸等のような比較的無毒の有機酸から誘導される塩が挙げられる。また、アルギネート等のアミノ酸の塩、及びグルクロン酸またはガラクツロン酸等のような有機酸の塩も含まれる（例えば、Ｂｅｒｇｅ  ｅｔ  ａｌ．，“Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓａｌｔｓ”，Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅ，１９７７，６６，１−１９を参照されたい）。本発明のある特定の具体的な化合物は、塩基性官能基及び酸性官能基の両方を含有し、それによりその化合物は塩基付加塩または酸付加塩のいずれにも変換されることが可能である。
【００７６】
故に、本発明の化合物は、薬学的に許容される酸などとの塩として存在してもよい。本発明は、かかる塩を含む。かかる塩の非限定的な例としては、塩酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩、硫酸塩、メタンスルホン酸塩、硝酸塩、マレイン酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、プロピオン酸塩、酒石酸塩（例えば、（＋）−酒石酸塩、（−）−酒石酸塩、またはラセミ混合物を含めたそれらの混合物）、コハク酸塩、安息香酸塩、及びグルタミン酸などのアミノ酸との塩、及び四級アンモニウム塩（例えば、メチルヨウ化物、エチルヨウ化物等）が挙げられる。これらの塩は、当業者に既知の方法によって調製され得る。
【００７７】
中性型の化合物は、塩を塩基または酸と接触させ、親化合物を従来の方式で単離することによって再生されることが好ましい。化合物の親形態は、極性溶媒中の溶解度など、ある特定の物性が種々の塩形態とは異なってもよい。
【００７８】
塩形態に加えて、本発明は、プロドラッグ形態である化合物を提供する。本明細書に記載される化合物のプロドラッグは、生理的条件下で容易に化学変化を経て、本発明の化合物をもたらす化合物である。本明細書に記載される化合物のプロドラッグは、投与後、インビボで変換され得る。追加として、プロドラッグは、化学的または生化学的方法によってエクスビボ環境で、例えば、好適な酵素または化学試薬と接触させられた際などに、本発明の化合物に変換され得る。
【００７９】
本発明のある特定の化合物は、非溶媒和形態、ならびに水和形態を含めた溶媒和形態で存在することができる。一般に、溶媒和形態は非溶媒和形態と同等であり、本発明の範囲内に包含される。本発明のある特定の化合物は、多結晶形態または非晶質形態で存在してもよい。一般に、全ての物理的形態が、本発明によって企図される使用に関して同等であり、本発明の範囲内にあることを意図する。
【００８０】
「ポリペプチド」、「ペプチド」、及び「タンパク質」という用語は、本明細書でアミノ酸残基のポリマーを指すように互換的に使用され、このポリマーは任意選択で、アミノ酸からなっていない部分に複合されてもよい。この用語は、１つまたは複数のアミノ酸残基が対応する天然型アミノ酸の人工的化学模倣物であるアミノ酸ポリマー、ならびに天然型アミノ酸ポリマー及び非天然型アミノ酸ポリマーに適用される。
【００８１】
ポリペプチド、または細胞は、それが人工であるかもしくは操作されている、または人工もしくは操作されたタンパク質もしくは核酸（例えば非天然のまたは野生型でない）に由来するかもしくはそれを含有する場合、「組換え」である。例えば、ベクターまたは任意の他の異種性の箇所、例えば、組換え生物のゲノムに挿入され、その結果、ポリヌクレオチドが、自然界で見出される場合のようにそのポリヌクレオチドに通常隣接するヌクレオチド配列に会合していないポリヌクレオチドは、組換えポリヌクレオチドである。組換えポリヌクレオチドからインビトロまたはインビボで発現されるタンパク質が、組換えポリペプチドの例である。同様に、自然界で出現しないポリヌクレオチド配列、例えば天然型遺伝子のバリアントは、組換えである。
【００８２】
「共投与」とは、本明細書に記載される組成物が１つまたは複数の付加療法の施与と同時に、その直前に、または直後に投与されることを意味する。本発明の化合物は、患者に単独で投与することができるか、または共投与することができる。共投与は、本化合物の同時投与または個々のもしくは組み合わせた（１つよりも多くの化合物）逐次投与を含むことを意図する。故に、調製物はまた、所望であれば、（例えば、代謝分解を低減するために）他の活性物質と組み合わせることもできる。本発明の組成物は、経皮的に、局所経路によって送達され得るか、またはアプリケータースティック、液剤、懸濁剤、乳剤、ゲル、クリーム、軟膏、ペースト、ゼリー、塗布剤（ｐａｉｎｔｓ）、散剤、及びエアロゾルとして製剤化され得る。
【００８３】
本明細書で使用される「細胞」は、そのゲノムＤＮＡを保存または複製するのに十分な代謝または他の機能を行う細胞を指す。細胞は、例えば、無傷の膜の存在、特定の色素での染色、子孫（ｐｒｏｇｅｎｙ）を産出する能力、または、配偶子の場合、第２の配偶子と組み合わさって、生存可能な子孫（ｏｆｆｓｐｒｉｎｇ）を産出する能力を含む、当該技術分野で周知の方法によって特定することができる。細胞には、原核及び真核（ｅｕｋａｒｏｙｔｉｃ）細胞が含まれ得る。原核細胞には、限定されないが、細菌が含まれる。真核細胞には、限定されないが、酵母細胞、ならびに植物及び動物に由来する細胞、例えば、哺乳類細胞、昆虫細胞（例えば、ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ属）、及びヒト細胞が含まれる。細胞は、それらが本来非接着性であるか、または、例えばトリプシン処理によって、表面に接着しないように処理された場合、有用であり得る。
【００８４】
「治療すること」または「治療」という用語は、任意の客観的または主観的パラメータ、例えば、軽減；寛解；症状の減少または傷害、病変、もしくは病態を患者にとってより耐え得るものとすること；変性または衰退速度の減速；変性の最終点の衰弱度を下げること；患者の身体的または精神的健康状態の改善を含む、傷害、疾患、病変、または病態の治療または回復における成功の任意の兆候を指す。症状の治療または回復は、身体検査、神経精神医学的検査、及び／または精神医学的評価の結果を含む、客観的または主観的パラメータに基づき得る。例えば、本明細書に提示されるある特定の方法は、がんの発生率を減少させる及びまたはがんの寛解を引き起こすことによって、がんを成功裏に治療する。本明細書に記載される組成物または方法の一部の実施形態では、がんの治療は、がん細胞の成長もしくは広がり速度の減速、転移の低減、または転移性腫瘍の成長の低減を含む。「治療すること」という用語及びその活用形は、傷害、病変、病態、または疾患の予防を含む。複数の実施形態では、「治療すること」は、予防を含まない。
【００８５】
「有効量」とは、化合物が、当該化合物の不在時と比べて、定められた目的を遂行する（例えば、それを投与する目的となる効果を達成する、疾患を治療する、酵素活性を低減する、酵素活性を上昇させる、シグナル伝達経路を低減する、疾患または病態の１つまたは複数の症状を低減する（例えば、ＧＴＰ結合Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）によって刺激されるシグナル伝達経路を低減する、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）のシグナル伝達経路の活性を低減する、Ｋ−Ｒａｓ４Ａのシグナル伝達経路の活性を低減する、Ｋ−Ｒａｓ４Ｂのシグナル伝達経路の活性を低減する、変異体Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）のシグナル伝達経路の活性を低減する、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）のＳＯＳへの結合を阻害する、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）のＧＥＦへの結合を阻害する、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）の膜への局在化を低減する、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）のプレニル化を低減する、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）の膜への局在化を阻害する）のに十分な量である。「有効量」の例は、疾患の症状（単数または複数）の治療、予防、または低減に寄与するのに十分な量であり、それはまた「治療上有効量」とも称され得る。症状（単数または複数）の「低減」（及びこの語句の文法上の等価物）とは、症状（複数可）の重症度もしくは頻度の低下、または症状（複数可）の排除を意味する。薬物の「予防上有効量」とは、対象に投与されると、意図される予防効果を有する、例えば、傷害、疾患、病変、もしくは病態を予防するもしくはその発症（または再発）を遅延させる、あるいは傷害、疾患、病変、もしくは病態またはそれらの症状の発症（または再発）の可能性を低減する、薬物の量である。完全な予防効果は、必ずしも１回用量の投与により生じるわけではなく、一連の用量を投与して初めて生じ得る。故に、予防上有効量は、１回または複数回の投与で投与され得る。本明細書で使用される「活性低下量」は、アンタゴニストの不在時と比べて酵素の活性を低下させるのに必要とされるアンタゴニストの量を指す。本明細書で使用される「機能妨害量」は、アンタゴニストの不在時と比べて酵素またはタンパク質の機能を妨害する（例えば、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）と、ＰＩ３Ｋなどのシグナル伝達経路結合タンパク質との間のタンパク質間相互作用を妨害する、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）とＧＥＦとの相互作用を妨害する、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）とＳＯＳとの相互作用を妨害する、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）とＲａｆとの相互作用を妨害する、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４���及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）の膜への局在化を妨害する、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）のプレニル化を妨害する）のに必要とされるアンタゴニストの量を指す。厳密な量は治療の目的に左右され、当業者であれば既知の技法を用いて確認できるであろう（例えば、Ｌｉｅｂｅｒｍａｎ，Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｄｏｓａｇｅ  Ｆｏｒｍｓ（ｖｏｌｓ．１−３，１９９２）、Ｌｌｏｙｄ，Ｔｈｅ  Ａｒｔ，Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｉｎｇ（１９９９）、Ｐｉｃｋａｒ，Ｄｏｓａｇｅ  Ｃａｌｃｕｌａｔｉｏｎｓ（１９９９）、及びＲｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｙ，２０ｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，２００３，Ｇｅｎｎａｒｏ，Ｅｄ．，Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ，Ｗｉｌｌｉａｍｓ＆Ｗｉｌｋｉｎｓを参照されたい）。
【００８６】
「対照」または「対照実験」は、その単純な通常の意味に従って使用され、実験の対象または試薬が並行実験の場合と同様に処理されるが、ただし実験のある手順、試薬、または可変要素が省略される実験を指す。一部の事例では、対照は、実験効果を評価する上での比較標準として用いられる。一部の実施形態では、対照は、本明細書（実施形態、実施例、図、または表を含む）に記載される化合物の不在下でのタンパク質（例えば、Ｋ−Ｒａｓ、変異体Ｋ−Ｒａｓ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｃ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｄ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１３Ｃ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１３Ｄ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｖ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｓ）の活性（例えばシグナル伝達経路）の測定値である。
【００８７】
「接触させること」は、その単純な通常の意味に従って使用され、少なくとも２つの明確に異なる種（例えば、生体分子を含む化学化合物、または細胞）が反応する、相互作用する、または物理的に触れるのに十分に近位となることを可能にするプロセスを指す。しかしながら、結果として生じる反応生成物は、添加された試薬間の反応から直接、または添加された試薬のうちの１つもしくは複数由来の中間体（これは反応混合物中でもたらされ得る）から、もたらされ得ることが理解されるべきである。
【００８８】
「接触させること」という用語は、２つの種が反応する、相互作用する、または物理的に触れることを可能にすることを含んでもよく、ここで２つの種は、本明細書に記載される化合物及びタンパク質または酵素（例えば、Ｋ−Ｒａｓ、Ｋ−Ｒａｓ４Ａ、Ｋ−Ｒａｓ４Ｂ、変異体Ｋ−Ｒａｓ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｃ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１３Ｃ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｄ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１３Ｄ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｖ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｓ）であり得る。一部の実施形態では、タンパク質は、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）であり得る。一部の実施形態では、タンパク質は、変異体Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）（例えば、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｃ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１３Ｃ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｄ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１３Ｄ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｖ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｓ）であり得る。一部の実施形態では、タンパク質は、Ｋ−Ｒａｓ４Ａであり得る。一部の実施形態では、タンパク質は、Ｋ−Ｒａｓ４Ｂであり得る。一部の実施形態では、接触させることは、本明細書に記載される化合物が、シグナル伝達経路に関与するタンパク質または酵素と相互作用することを可能にすることを含む。
【００８９】
本明細書で定義されるとき、タンパク質−阻害剤間相互作用を参照しての「阻害」、「阻害する」、「阻害すること」等の用語は、阻害剤の不在下でのタンパク質の活性または機能と比べて、タンパク質の活性または機能に負の影響を与える（例えば、低下させる）（例えば、ＧＴＰ結合Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）（例えば、Ｋ−Ｒａｓ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｃ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１３Ｃ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｄ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１３Ｄ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｖ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｓ）によって刺激されるシグナル伝達経路、当該タンパク質のヌクレオチド交換、エフェクタータンパク質結合、エフェクタータンパク質活性化、グアニン交換因子（ＧＥＦ）結合、ＳＯＳ結合、ＧＥＦにより促進されるヌクレオチド交換、リン酸放出、ヌクレオチド放出、ヌクレオチド結合、膜局在化、プレニル化を低下させる）ことを意味する。一部の実施形態では、阻害は、疾患または疾患の症状の低減を指す。一部の実施形態では、阻害は、シグナル伝達（ｓｉｇｎａｌ  ｔｒａｎｓｄｕｃｔｉｏｎ）経路またはシグナル伝達（ｓｉｇｎａｌｉｎｇ）経路の活性の低減（例えば、ＧＴＰ結合Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）（例えば、Ｋ−Ｒａｓ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｃ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１３Ｃ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｄ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１３Ｄ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｖ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｓ）が関与する経路の低減、変異体Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）（例えば、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｃ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１３Ｃ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｄ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１３Ｄ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｖ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｓ）が関与する経路の低減）を指す。故に、阻害とは、少なくとも一部には、部分的にまたは全体的にタンパク質（例えば、Ｋ−Ｒａｓ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｃ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１３Ｃ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｄ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１３Ｄ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｖ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｓ）の刺激を妨害する、活性化を低下させる、防止する、もしくは遅延させる、またはシグナル伝達経路もしくは酵素活性、または量を不活性化する、脱感作する、もしくは下方制御することを含む。一部の実施形態では、阻害は、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）（Ｋ−Ｒａｓ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｃ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１３Ｃ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｄ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１３Ｄ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｖ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｓ）と、シグナル伝達経路における結合パートナー（例えば、ＰＩ３Ｋ、ＳＯＳ、Ｒａｆ）との相互作用の阻害を指す。一部の実施形態では、阻害は、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）とＧＥＦ（例えば、ＳＯＳ）との相互作用の阻害を指す。一部の実施形態では、阻害は、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）のプレニル化の阻害を指す。一部の実施形態では、阻害は、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）の局在化の阻害を指す。一部の実施形態では、阻害は、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒ���Ｋ−Ｒａｓ  ４Ｂ）の膜局在化の阻害を指す。
【００９０】
「モジュレーター」という用語は、当該組成物の不在時と比べて、標的分子のレベルまたは標的分子の機能（例えば、エフェクタータンパク質結合、エフェクタータンパク質活性化、グアニン交換因子（ＧＥＦ）結合、ＳＯＳ結合、プレニル化、局在化）またはその分子の標的の物理的状態（例えば、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）の細胞内局在化、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）の翻訳後プロセシング、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）の翻訳後修飾（プレニル化））を上昇または低下させる組成物を指す（例えば標的は、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）であり得、機能は、ＧＴＰの加水分解、またはＧＴＰ結合Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）とタンパク質結合パートナー（例えば、ＰＩ３Ｋ、ＳＯＳ、Ｒａｆ）との相互作用によって活性化されるシグナル伝達経路の活性化であり得る）。一部の実施形態では、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）疾患のモジュレーターは、当該化合物の不在時と比べて、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）に関連する疾患（例えば、がん、転移がん）の１つまたは複数の症状の重症度を低減する化合物である。Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）モジュレーターは、当該化合物の不在時と比べて、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）の活性もしくは機能または活性レベルもしくは機能レベル、またはＫ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）のレベル、または特定の物理的状態にあるＫ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）のレベルを上昇または低下させる化合物である。変異体Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）モジュレーターは、モジュレーター（例えば、本明細書に記載される化合物）の不在時と比べて、変異体Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）の活性もしくは機能または活性レベルもしくは機能レベル、または変異体Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）のレベル、または特定の物理的状態にある変異体Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）のレベルを上昇または低下させる化合物である。Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｃモジュレーター、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｄモジュレーター、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１３Ｃモジュレーター、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｖモジュレーター、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｓモジュレーター、またはＫ−Ｒａｓ  Ｇ１３Ｄモジュレーターは、当該化合物の不在時と比べて、その特定の変異体Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）の活性もしくは機能または活性レベルもしくは機能レベ���、またはその特定の変異体Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）のレベル、または特定の物理的状態にあるその特定の変異体Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）のレベルを上昇または低下させる化合物である。Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）阻害剤は、当該化合物の不在時と比べて、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）の活性もしくは機能または活性レベルもしくは機能レベル、またはＫ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）のレベル、または特定の物理的状態にあるＫ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）のレベルを低下させる化合物である。変異体Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）阻害剤は、当該化合物の不在時と比べて、変異体Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）の活性もしくは機能または活性レベルもしくは機能レベル、または変異体Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）のレベル、または特定の物理的状態にある変異体Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）のレベルを低下させる化合物である。Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｃ阻害剤、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｄ阻害剤、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１３Ｃ阻害剤、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｖ阻害剤、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｓ阻害剤、またはＫ−Ｒａｓ  Ｇ１３Ｄ阻害剤は、当該化合物の不在時と比べて、その特定の変異体Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）の活性もしくは機能または活性レベルもしくは機能レベル、またはその特定の変異体Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）のレベル、または特定の物理的状態にあるその特定の変異体Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）のレベルを低下させる化合物である。
【００９１】
「調節する」という用語は、その単純な通常の意味に従って使用され、１つまたは複数の特性を変化または変動させる作用を指す。「調節」は、１つまたは複数の特性を変化または変動させるプロセスを指す。例えば、標的タンパク質に対するモジュレーターの効果に適用されるとき、調節するとは、標的分子の特性もしくは機能または標的分子の量を増加または減少させることによって変化させることを意味する。
【００９２】
「患者」または「それを必要とする対象」は、本明細書に提供される薬学的組成物の投与によって治療され得る疾患または病態を患うまたはそれに罹患しやすい生存生物を指す。非限定的な例としては、ヒト、他の哺乳動物、ウシ（ｂｏｖｉｎｅｓ）、ラット、マウス、イヌ、サル、ヤギ、ヒツジ、ウシ（ｃｏｗｓ）、シカ、及び他の非哺乳動物が挙げられる。一部の実施形態では、患者は、ヒトである。
【００９３】
「疾患」または「病態」は、本明細書に提供される化合物または方法で治療することが可能な患者または対象の体の状態または健康状態を指す。一部の実施形態では、疾患は、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）に関連する（例えばそれによって引き起こされた）疾患である。一部の実施形態では、疾患は、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）（例えば、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｃ、Ｇ１３Ｃ、Ｇ１２Ｄ、Ｇ１２Ｖ、Ｇ１２Ｓ、またはＧ１３Ｄ）または異常なＫ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）シグナル伝達経路活性に関連する（例えばそれによって引き起こされた）疾患（例えば、肺がん、乳がん、結腸がん、結腸直腸がん、膵臓がん、白血病）である。疾患、障害、または病態の例としては、限定されないが、がんが挙げられる。疾患、障害、または病態の例としては、限定されないが、ＭＹＨ関連ポリポーシスが挙げられる。一部の事例では、「疾患」または「病態」は、がんを指す。一部の事例では、「疾患」または「病態」は、ＭＹＨ関連ポリポーシスを指す。一部のさらなる事例では、「がん」は、ヒトがんならびに癌腫、肉腫、腺がん、リンパ腫、白血病等（固形がん及びリンパ系がんを含む）、腎臓がん、乳がん、肺がん、膀胱がん、結腸がん、卵巣がん、前立腺がん、膵臓がん、胃がん、脳がん、頭頸部がん、皮膚がん、子宮がん、精巣がん、神経膠腫、食道がん、及び肝臓がん（肝細胞癌を含む）、リンパ腫（Ｂ細胞急性リンパ芽球性リンパ腫、非ホジキンリンパ腫（例えば、バーキットリンパ腫、小細胞リンパ腫、及び大細胞リンパ腫）、ホジキンリンパ腫を含む）、白血病（ＡＭＬ、ＡＬＬ、及びＣＭＬを含む）、または多発性骨髄腫を指す。
【００９４】
本明細書で使用されるとき、「がん」という用語は、白血病、リンパ腫、癌腫、及び肉腫を含めた、哺乳動物（例えば、ヒト）において見出される全ての種類のがん、新生物、または悪性腫瘍を指す。本明細書に提供される化合物または方法で治療され得る例示的ながんには、甲状腺がん、内分泌系がん、脳がん、乳がん、子宮頸がん、結腸がん、頭頸部がん、肝臓がん、腎臓がん、肺がん、非小細胞肺がん、黒色腫、中皮腫、卵巣がん、肉腫、胃がん、子宮がん、髄芽細胞腫、結腸直腸がん、膵臓がんが含まれる。追加の例としては、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、神経膠腫、多形性膠芽腫、卵巣がん、横紋筋肉腫、原発性血小板血症、原発性マクログロブリン血症、原発性脳腫瘍、がん、悪性膵臓インスリノーマ（ｉｎｓｕｌａｎｏｍａ）、悪性カルチノイド、膀胱がん、前悪性皮膚病変、精巣がん、リンパ腫、甲状腺がん、神経芽細胞腫、食道がん、泌尿生殖器がん、悪性高カルシウム血症、子宮内膜がん、副腎皮質がん、膵内分泌部もしくは膵外分泌部の新生物、甲状腺髄様がん（ｍｅｄｕｌｌａｒｙ  ｔｈｙｒｏｉｄ  ｃａｎｃｅｒ）、甲状腺髄様癌（ｍｅｄｕｌｌａｒｙ  ｔｈｙｒｏｉｄ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、黒色腫、結腸直腸がん、甲状腺乳頭がん、肝細胞癌、または前立腺がんが含まれる。
【００９５】
「白血病」という用語は、造血器官の進行性の悪性疾患を広く指し、一般に、血中及び骨髄中の白血球及びそれらの前駆体の歪んだ増殖及び発達を特徴とする。白血病は、一般に、（１）疾患の持続期間及び特徴、すなわち急性か慢性か、（２）関与する細胞の種類、すなわち骨髄性（ｍｙｅｌｏｉｄ）（骨髄性（ｍｙｅｌｏｇｅｎｏｕｓ））か、リンパ性（ｌｙｍｐｈｏｉｄ）（リンパ性（ｌｙｍｐｈｏｇｅｎｏｕｓ））か、または単球性か、ならびに（３）血中の異常細胞数の増加または非増加、すなわち白血性か無白血性（亜白血性）か、に基づいて臨床的に分類される。本明細書に提供される化合物または方法で治療され得る例示的な白血病には、例えば、急性非リンパ球性白血病、慢性リンパ球性白血病、急性顆粒球性白血病、慢性顆粒球性白血病、急性前骨髄球性白血病、成人Ｔ細胞性白血病、無白血性白血病、白血球血症性（ｌｅｕｋｏｃｙｔｈｅｍｉｃ）白血病、好塩基球性白血病、芽球性白血病、牛白血病、慢性骨髄球性白血病、皮膚白血病、胎生細胞性白血病、好酸球性白血病、グロス白血病、有毛細胞白血病、赤芽球性（ｈｅｍｏｂｌａｓｔｉｃ）白血病、血球芽細胞性（ｈｅｍｏｃｙｔｏｂｌａｓｔｉｃ）白血病、組織球性白血病、幹細胞性白血病、急性単球性白血病、白血球減少性白血病、リンパ性（ｌｙｍｐｈａｔｉｃ）白血病、リンパ芽球性白血病、リンパ球性白血病、リンパ性（ｌｙｍｐｈｏｇｅｎｏｕｓ）白血病、リンパ性（ｌｙｍｐｈｏｉｄ）白血病、リンパ肉腫細胞性白血病、肥満細胞性白血病、巨核芽球性白血病、小骨髄芽球性白血病、単球性白血病、骨髄芽球性白血病、骨髄性白血病、骨髄性顆粒球性（ｍｙｅｌｏｉｄ  ｇｒａｎｕｌｏｃｙｔｉｃ）白血病、骨髄単球性白血病、ネーゲリ白血病、形質細胞性（ｐｌａｓｍａ  ｃｅｌｌ）白血病、多発性骨髄腫、形質細胞性（ｐｌａｓｍａｃｙｔｉｃ）白血病、前骨髄球性白血病、リーダー（Ｒｉｅｄｅｒ）細胞白血病、シリング白血病、幹細胞性白血病、亜白血性白血病、または未分化細胞白血病が含まれる。
【００９６】
本明細書で使用されるとき、「リンパ腫」という用語は、造血組織及びリンパ系組織を侵すがんの群を指す。それは主としてリンパ節、脾臓、胸腺、及び骨髄に見出される血液細胞である、リンパ球において始まる。２つの主要な種類のリンパ腫は、非ホジキンリンパ腫及びホジキン病である。ホジキン病は、全ての診断されるリンパ腫のうちのおよそ１５％に相当する。これはリード・シュテルンベルク悪性Ｂリンパ球に関連するがんである。非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）は、がんの成長速度及び関与する細胞の種類に基づいて分類することができる。侵襲性（高悪性度）及び緩慢性（低悪性度）の種類のＮＨＬがある。関与する細胞の種類に基づいて、Ｂ細胞及びＴ細胞ＮＨＬがある。本明細書に提供される化合物または方法で治療され得る例示的なＢ細胞リンパ腫には、限定されないが、小リンパ球性リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、辺縁帯リンパ腫、節外性（ＭＡＬＴ）リンパ腫、節性（単球様Ｂ細胞）リンパ腫、脾臓リンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、リンパ芽球性リンパ腫、免疫芽球性大細胞型リンパ腫、または前駆Ｂリンパ芽球性リンパ腫が含まれる。本明細書に提供される化合物または方法で治療され得る例示的なＴ細胞リンパ腫には、限定されないが、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、末梢Ｔ細胞リンパ腫、未分化大細胞型リンパ腫、菌状息肉腫、及び前駆Ｔリンパ芽球性リンパ腫が含まれる。
【００９７】
「肉腫」という用語は、一般に、胚性結合組織のような物質からできている腫瘍を指し、一般に、細線維または均質物質に埋め込まれた密に詰まった細胞から構成される。本明細書に提供される化合物または方法で治療され得る肉腫には、軟骨肉腫、線維肉腫、リンパ肉腫、黒色肉腫、粘液肉腫、骨肉腫、アベメシー肉腫（Ａｂｅｍｅｔｈｙ’ｓ  ｓａｒｃｏｍａ）、脂肪肉腫（ａｄｉｐｏｓｅ  ｓａｒｃｏｍａ）、脂肪肉腫（ｌｉｐｏｓａｒｃｏｍａ）、胞状軟部肉腫、エナメル上皮肉腫、ブドウ状肉腫、緑色腫肉腫（ｃｈｌｏｒｏｍａ  ｓａｒｃｏｍａ）、絨毛癌、胎児性肉腫、ウィルムス腫瘍、子宮内膜肉腫、間質性肉腫、ユーイング肉腫、筋膜肉腫、線維芽細胞肉腫、巨細胞肉腫、顆粒球性肉腫、ホジキン肉腫、特発性多発性色素性出血性肉腫、Ｂ細胞の免疫芽球性肉腫、リンパ腫、Ｔ細胞の免疫芽球性肉腫、イエンセン肉腫、カポジ肉腫、クッパー細胞肉腫、血管肉腫、白血肉腫、悪性間葉腫肉腫、傍骨性肉腫、細網肉腫、ラウス肉腫、漿液嚢胞性肉腫、滑膜肉腫、または毛細血管拡張性肉腫（ｔｅｌａｎｇｉｅｃｔａｌｔｉｃ  ｓａｒｃｏｍａ）が含まれる。
【００９８】
「黒色腫という用語」という用語は、皮膚及び他の器官のメラニン細胞系から発生する腫瘍を意味するように解釈される。本明細書に提供される化合物または方法で治療され得る黒色腫には、例えば、末端性黒子性黒色腫（ａｃｒａｌ−ｌｅｎｔｉｇｉｎｏｕｓ  ｍｅｌａｎｏｍａ）、無色素性黒色腫、良性若年性黒色腫、クラウドマン黒色腫、Ｓ９１黒色腫、ハーディング・パッセー黒色腫、若年性黒色腫、悪性黒子型黒色腫、悪性黒色腫、結節型黒色腫、爪下黒色腫、または表在拡大型黒色腫が含まれる。
【００９９】
「癌腫」という用語は、周辺組織に浸潤しかつ転移を起こす傾向がある上皮細胞からできている悪性の新たな成長を指す。本明細書に提供される化合物または方法で治療され得る例示的な癌腫には、例えば、髄様甲状腺、家族性甲状腺髄様癌、腺房癌、小葉癌、腺様嚢胞癌（ａｄｅｎｏｃｙｓｔｉｃ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、腺様嚢胞癌（ａｄｅｎｏｉｄ  ｃｙｓｔｉｃ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、腺腫様癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ａｄｅｎｏｍａｔｏｓｕｍ）、副腎皮質の癌腫、肺胞上皮癌、肺胞上皮細胞癌、基底細胞癌（ｂａｓａｌ  ｃｅｌｌ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、基底細胞癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｂａｓｏｃｅｌｌｕｌａｒｅ）、類基底細胞癌、基底扁平上皮細胞癌、細気管支肺胞上皮癌、細気管支癌、気管支原癌、脳状癌（ｃｅｒｅｂｒｉｆｏｒｍ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、胆管細胞癌、絨毛癌、膠様癌、面疱癌、体癌、篩状癌、鎧状癌、皮膚癌、円柱状癌、円柱細胞癌、管癌、硬性癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｄｕｒｕｍ）、胎生期癌、脳様癌、類表皮癌、咽頭扁桃上皮癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｅｐｉｔｈｅｌｉａｌｅ  ａｄｅｎｏｉｄｅｓ）、外向発育癌、潰瘍癌、線維性癌、ゼラチン性癌、ゼラチン状癌、巨細胞癌（ｇｉａｎｔ  ｃｅｌｌ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、巨細胞癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｇｉｇａｎｔｏｃｅｌｌｕｌａｒｅ）、腺癌、顆粒膜細胞癌、毛母癌、血様癌（ｈｅｍａｔｏｉｄ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、肝細胞癌、ヒュルトレ細胞癌、硝子状癌、副腎様癌（ｈｙｐｅｍｅｐｈｒｏｉｄ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、幼児型胎生期癌、上皮内癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｉｎ  ｓｉｔｕ）、表皮内癌、上皮内癌（ｉｎｔｒａｅｐｉｔｈｅｌｉａｌ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、クロムペッヘル癌（Ｋｒｏｍｐｅｃｈｅｒ’ｓ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、クルチツキー細胞癌（Ｋｕｌｃｈｉｔｚｋｙ−ｃｅｌｌ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、大細胞癌、レンズ状癌（ｌｅｎｔｉｃｕｌａｒ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、レンズ状癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｌｅｎｔｉｃｕｌａｒｅ）、脂肪腫性癌、リンパ上皮癌、髄様癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｅｄｕｌｌａｒｅ）、髄様癌（ｍｅｄｕｌｌａｒｙ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、黒色癌、軟性癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｏｌｌｅ）、粘液性癌（ｍｕｃｉｎｏｕｓ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、粘液性癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｕｃｉｐａｒｕｍ）、粘液細胞癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｕｃｏｃｅｌｌｕｌａｒｅ）、粘表皮癌、粘液癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｕｃｏｓｕｍ）、粘液癌（ｍｕｃｏｕｓ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、粘液腫様癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｙｘｏｍａｔｏｄｅｓ）、鼻咽頭癌、燕麦細胞癌、骨化性癌、類骨癌、乳頭状癌、門脈周囲癌、前浸潤癌、有棘細胞癌、髄質様癌、腎臓の腎細胞癌、予備細胞癌、肉腫様癌、シュナイダー癌、硬癌、陰嚢癌、印環細胞癌、単純癌、小細胞癌、ソラノイド癌（ｓｏｌａｎｏｉｄ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、球状細胞癌、紡錘細胞癌、海綿様癌、扁平上皮癌、扁平上皮細胞癌、紐癌（ｓｔｒｉｎｇ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、毛細血管拡張性癌、毛細血管拡張様癌、移行上皮癌、結節癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｔｕｂｅｒｏｓｕｍ）、結節癌（ｔｕｂｅｒｏｕｓ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、疣状癌、または絨毛癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｖｉｌｌｏｓ���ｍ）が含まれる。
【０１００】
「Ｒａｓ関連がん（Ｒａｓ  ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ  ｃａｎｃｅｒ）」（本明細書で「Ｒａｓ関連がん（Ｒａｓ  ｒｅｌａｔｅｄ  ｃａｎｃｅｒ）」とも称される）は、異常なＲａｓ活性、レベル、またはシグナル伝達によって引き起こされるがんを指す。「異常なＫ−Ｒａｓ活性に関連するがん」（本明細書で「Ｋ−Ｒａｓ関連がん（Ｋ−Ｒａｓ  ｒｅｌａｔｅｄ  ｃａｎｃｅｒ）」とも称される）とは、異常なＫ−Ｒａｓ活性またはシグナル伝達（例えば、変異体Ｋ−Ｒａｓ）によって引き起こされるがんである。Ｋ−Ｒａｓ関連がんには、肺がん、非小細胞肺がん、乳がん、白血病、膵臓がん、結腸がん、結腸直腸がんが含まれ得る。Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）及び変異体Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）（Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｃ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１３Ｃ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｄ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｖ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｓ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１３Ｄ変異体を含む）のうちの１つまたは複数の異常な活性に関連する他のがんは、当該技術分野で周知されており、かかるがんの判定は当業者の技能の範囲内である。
【０１０１】
「薬学的に許容される賦形剤」及び「薬学的に許容される担体」は、活性剤の対象への投与及び対象による吸収を補助し、患者に対して著しい有害な毒物学的作用を引き起こすことなく本発明の組成物に含めることができる物質を指す。薬学的に許容される賦形剤の非限定的な例としては、水、ＮａＣｌ、生理食塩水、乳酸リンゲル液、生理スクロース（ｎｏｒｍａｌ  ｓｕｃｒｏｓｅ）、生理グルコース（ｎｏｒｍａｌ  ｇｌｕｃｏｓｅ）、結合剤、充填剤、崩壊剤、滑沢剤、コーティング、甘味剤、香味剤、塩類液（リンゲル液など）、アルコール、油、ゼラチン、炭水化物、例えば、ラクトース、アミロース、またはデンプン、脂肪酸エステル、ヒドロキシメチセルロース（ｈｙｄｒｏｘｙｍｅｔｈｙｃｅｌｌｕｌｏｓｅ）、ポリビニルピロリジン（ｐｏｌｙｖｉｎｙｌ  ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｅ）、及び色素等が挙げられる。かかる調製物は滅菌され得、所望であれば、本発明の化合物と有害な様態で反応しない滑沢剤、防腐剤、安定剤、湿潤剤、乳化剤、浸透圧に影響を及ぼすための塩、緩衝剤、着色剤、及び／または芳香剤等のような補助剤と混合され得る。当業者であれば、他の薬学的賦形剤が本発明において有用であることを認識するであろう。
【０１０２】
「調製物」という用語は、カプセルを提供する担体としてのカプセル封入材料とともにした活性化合物の製剤を含むことを意図し、ここにおいて、他の担体を含むまたは含まない活性構成成分が担体によって包囲され、故に担体が活性構成成分と会合している。同様に、カシェ剤及びトローチが含まれる。経口投与に好適な固体剤形として錠剤、散剤、カプセル剤、丸剤、カシェ剤、及びトローチが用いられ得る。
【０１０３】
本明細書で使用されるとき、「投与する」という用語は、対象への経口投与、坐剤としての投与、局所接触投与、静脈内投与、腹腔内投与、筋肉内投与、病巣内投与、髄腔内投与、鼻腔内投与、もしくは皮下投与、または緩徐放出デバイス、例えば、ミニ浸透圧ポンプの埋め込みを意味する。投与は、非経口及び経粘膜（例えば、頬側、舌下、口蓋、歯肉、経鼻、腟内、直腸、または経皮）を含む、任意の経路による。非経口投与には、例えば、静脈内、筋肉内、小動脈内（ｉｎｔｒａ−ａｒｔｅｒｉｏｌｅ）、皮内、皮下、腹腔内、脳室内、及び頭蓋内が含まれる。他の送達様式には、限定されないが、リポソーム製剤、静脈内注入、経皮パッチ等の使用が含まれる。「共投与」とは、本明細書に記載される組成物が、１つまたは複数の追加の療法、例えば、化学療法、ホルモン療法、放射線療法、または免疫療法などのがん療法の施与と同時に、その直前に、または直後に投与されることを意味する。本発明の化合物は、患者に単独で投与することができるか、または共投与することができる。共投与は、本化合物の同時投与または個々のもしくは組み合わせた（１つよりも多くの化合物）逐次投与を含むことを意図する。故に、調製物はまた、所望であれば、（例えば、代謝分解を低減するために）他の活性物質と組み合わせることもできる。本発明の組成物は、経皮的に、局所経路によって送達され得、アプリケータースティック、液剤、懸濁剤、乳剤、ゲル、クリーム、軟膏、ペースト、ゼリー、塗布剤、散剤、及びエアロゾルとして製剤化され得る。
【０１０４】
「Ｒａｓ阻害剤を投与する（または投与すること）」または「Ｋ−Ｒａｓ阻害剤を投与する（または投与すること）」という用語は、１つまたは複数のＫ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）タンパク質（Ｋ−Ｒａｓ、変異体Ｋ−Ｒａｓ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｃ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｖ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｓ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｄ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１３Ｃ、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１３Ｄ）の活性もしくはレベル（例えば量）またはそのシグナル伝達経路のレベルを阻害する化合物を投与することを意味する。投与は、機序に限定されることなく、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）阻害剤が１つもしくは複数のＫ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）タンパク質の活性を低減するのに、またはＫ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）阻害剤が疾患の１つもしくは複数の症状を低減する（例えば、がんにおいて、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）阻害剤が細胞周期を停止させ、細胞周期を減速させ、ＤＮＡ複製を低減し、細胞複製を低減し、細胞成長を低減し、転移を低減し、または細胞死を引き起こし得る）のに十分な時間を許容することを含んでもよい。
【０１０５】
本明細書に記載される化合物は、互いと、特定のＫ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）もしくは変異体Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）を発現する細胞に関連する疾患（例えばがん）の治療に有用であることが知られる他の活性剤と、または単独では有効でない場合があるが、活性剤の有効性に寄与し得る補助的薬剤と組み合わせて、用いることができる。複数の実施形態では、投与することは、列挙される活性剤以外のいずれの活性剤の投与も含まない。
【０１０６】
一部の実施形態では、共投与は、１つの活性剤を第２の活性剤の０．５、１、２、４、６、８、１０、１２、１６、２０、または２４時間以内に投与することを含む。共投与は、２つの活性剤を同時に、およそ同時に（例えば、互いに約１、５、１０、１５、２０、または３０分間以内に）、または逐次的に任意の順序で投与することを含む。一部の実施形態では、共投与は、合剤、すなわち両方の活性剤を含む単一の薬学的組成物を調製することによって、遂行され得る。他の実施形態では、活性剤は、別個に製剤化され得る。別の実施形態では、活性剤及び／または補助的薬剤は、互いに関連付けられるか、または複合されてもよい。
【０１０７】
非限定的な例として、本明細書に記載される化合物は、アルキル化剤（例えば、シクロホスファミド、イホスファミド、クロラムブシル、ブスルファン、メルファラン、メクロレタミン、ウラムスチン、チオテパ、ニトロソ尿素等）、代謝拮抗剤（例えば、５−フルオロウラシル、アザチオプリン、メトトレキサート、ロイコボリン、カペシタビン、シタラビン、フロクスウリジン、フルダラビン、ゲムシタビン、ペメトレキセド、ラルチトレキセド等）、植物アルカロイド（例えば、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビノレルビン、ビンデシン、ポドフィロトキシン、パクリタキセル、ドセタキセル等）、トポイソメラーゼ阻害剤（例えば、イリノテカン、トポテカン、アムサクリン、エトポシド（ＶＰ１６）、リン酸エトポシド、テニポシド等）、抗腫瘍抗生物質（例えば、ドキソルビシン、アドリアマイシン、ダウノルビシン、エピルビシン、アクチノマイシン、ブレオマイシン、マイトマイシン、ミトキサントロン、プリカマイシン等）、白金系化合物（例えば、シスプラチン、オキサロプラチン（ｏｘａｌｏｐｌａｔｉｎ）、カルボプラチン等）等を含む、従来の化学療法剤と共投与することができる。
【０１０８】
本明細書に記載される化合物はまた、限定されないが、ステロイド薬（例えば、デキサメタゾン）、フィナステリド、アロマターゼ阻害剤、タモキシフェン、及びゴセレリンなどのゴナドトロピン放出ホルモン作用物質（ＧｎＲＨ）を含む、従来のホルモン療法剤とも共投与することができる。
【０１０９】
追加として、本明細書に記載される化合物は、限定されないが、免疫賦活薬（例えば、Ｂａｃｉｌｌｕｓ  Ｃａｌｍｅｔｔｅ−Ｇｕｅｒｉｎ（ＢＣＧ）、レバミソール、インターロイキン−２、アルファ−インターフェロン等）、モノクローナル抗体（例えば、抗ＣＤ２０、抗ＨＥＲ２、抗ＣＤ５２、抗ＨＬＡ−ＤＲ、及び抗ＶＥＧＦモノクローナル抗体）、免疫毒素（例えば、抗ＣＤ３３モノクローナル抗体−カリケアマイシン複合体、抗ＣＤ２２モノクローナル抗体−ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ外毒素複合体等）、及び放射免疫療法薬（例えば、１１１Ｉｎ、９０Ｙ、または１３１Ｉ等に複合した抗ＣＤ２０モノクローナル抗体）を含む、従来の免疫療法剤と共投与することができる。
【０１１０】
さらなる実施形態では、本明細書に記載される化合物は、限定されないが、任意選択で腫瘍抗原を標的とする抗体に複合した、４７Ｓｃ、６４Ｃｕ、６７Ｃｕ、８９Ｓｒ、８６Ｙ、８７Ｙ、９０Ｙ、１０５Ｒｈ、１１１Ａｇ、１１１Ｉｎ、１１７ｍＳｎ、１４９Ｐｍ、１５３Ｓｍ、１６６Ｈｏ、１７７Ｌｕ、１８６Ｒｅ、１８８Ｒｅ、２１１Ａｔ、及び２１２Ｂｉなどの放射性核種を含む、従来の放射線療法剤と共投与することができる。
【０１１１】
がんの治療用の治療用途において、本発明の薬学的組成物中で利用される化合物は、１日約０．００１ｍｇ／ｋｇ〜約１０００ｍｇ／ｋｇの初回投与量で投与され得る。約０．０１ｍｇ／ｋｇ〜約５００ｍｇ／ｋｇ、または約０．１ｍｇ／ｋｇ〜約２００ｍｇ／ｋｇ、または約１ｍｇ／ｋｇ〜約１００ｍｇ／ｋｇ、または約１０ｍｇ／ｋｇ〜約５０ｍｇ／ｋｇの１日用量範囲が用いられ得る。しかしながら、投与量は、患者の必要条件、治療されている病態の重症度、及び用いられている化合物または薬物に応じて変動させてもよい。例えば、投与量は、特定の患者において診断されたがんの種類及び病期を考慮して経験的に決定することができる。患者に投与される用量は、本発明の関連において、経時的に患者における有益な治療反応に影響を及ぼすのに十分であるべきである。用量の大きさもまた、特定の患者における化合物の投与に伴う任意の有害な副作用の存在、性質、及び程度によって決定されよう。特定の状況に対する適正投与量の決定は、専門家の技能の範囲内である。一般に、治療は、本化合物の至適用量よりも少ないより小さい投与量で開始される。その後、状況下で最適な効果に達するまで投与量を小さな増分で増加させる。利便性のために、所望であれば、１日の総投与量が分割され、１日の間に少量に分けて投与されてもよい。
【０１１２】
本明細書に記載される化合物は、互いと、がんの治療に有用であることが知られる他の活性剤と、または単独では有効でない場合があるが、活性剤の有効性に寄与し得る補助的薬剤と組み合わせて、用いることができる。
【０１１３】
「関連する」または「に関連する」という用語は、疾患（例えば、タンパク質関連疾患、異常なＫ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）活性に関連するがん、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）関連がん、変異体Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）関連がん、活性化Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）関連がん、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｃ関連がん、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｖ関連がん、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｓ関連がん、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１３Ｃ関連がん、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｄ関連がん、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１３Ｄ関連がん）に関連する物質または物質の活性もしくは機能の関連において、疾患（例えばがん）がその物質またはその物質の活性もしくは機能によって（全体的または部分的に）引き起こされる、あるいは疾患の症状がその物質またはその物質の活性もしくは機能によって（全体的または部分的に）引き起こされることを意味する。例えば、異常なＫ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）活性または機能に関連するがんは、異常なＫ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）活性もしくは機能（例えば、酵素活性、タンパク質間相互作用、シグナル伝達経路）から（完全にまたは部分的に）もたらされるがん、または、疾患の特定の症状が異常なＫ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）活性もしくは機能によって（完全にまたは部分的に）引き起こされるがんであり得る。本明細書で使用されるとき、疾患に関連するとして説明されるものは、原因物質の場合、疾患の治療の標的となり得る。例えば、上昇したＫ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）活性または機能（例えばシグナル伝達経路活性）ががんを引き起こす事例において、異常なＫ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）活性もしくは機能に関連するがん、またはＫ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）関連がんが、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）モジュレーターまたはＫ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）阻害剤で治療され得る。例えば、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｖに関連するがんは、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｖを有する対象がＫ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｖを有しない対象と比較して発症リスクがより高いがんであり得る。
【０１１４】
本明細書で使用される「異常」という用語は、正常と異なることを指す。酵素活性を説明して使用されるとき、異常とは、正常な対照または正常な非病変対照試料の平均よりも高いまたは低い活性を指す。異常活性は、疾患をもたらす量の活性を指してもよく、（例えば、本明細書に記載される化合物を投与するかまたは本明細書に記載される方法を用いることによって）異常活性を正常な量または非疾患に関連する量に戻すことにより、疾患または１つもしくは複数の疾患症状の低減がもたらされる。
【０１１５】
「抗がん剤」は、その単純な通常の意味に従って使用され、抗新生物特性または細胞の成長もしくは増殖を阻害する能力を有する組成物（例えば、化合物、薬物、アンタゴニスト、阻害剤、モジュレーター）を指す。一部の実施形態では、抗がん剤は、化学療法剤である。一部の実施形態では、抗がん剤は、がんの治療方法において実用性を有すると本明細書で特定される薬剤である。一部の実施形態では、抗がん剤は、ＦＤＡまたは米国以外の国の同様の規制当局により、がんの治療用に承認された薬剤である。抗がん剤の例としては、限定されないが、ＭＥＫ（例えば、ＭＥＫ１、ＭＥＫ２、またはＭＥＫ１及びＭＥＫ２）阻害剤（例えば、ＸＬ５１８、ＣＩ−１０４０、ＰＤ０３５９０１、セルメチニブ／ＡＺＤ６２４４、ＧＳＫ１１２０２１２／トラメチニブ、ＧＤＣ−０９７３、ＡＲＲＹ−１６２、ＡＲＲＹ−３００、ＡＺＤ８３３０、ＰＤ０３２５９０１、Ｕ０１２６、ＰＤ９８０５９、ＴＡＫ−７３３、ＰＤ３１８０８８、ＡＳ７０３０２６、ＢＡＹ  ８６９７６６）、アルキル化剤（例えば、シクロホスファミド、イホスファミド、クロラムブシル、ブスルファン、メルファラン、メクロレタミン、ウラムスチン、チオテパ、ニトロソ尿素、窒素マスタード（例えば、メクロロエタミン、シクロホスファミド、クロラムブシル、メイファラン（ｍｅｉｐｈａｌａｎ））、エチレンイミン及びメチルメラミン（例えば、ヘキサメチルメラミン（ｈｅｘａｍｅｔｈｌｙｍｅｌａｍｉｎｅ）、チオテパ）、スルホン酸アルキル（例えば、ブスルファン）、ニトロソ尿素（例えば、カルムスチン、ロムスチン（ｌｏｍｕｓｉｔｎｅ）、セムスチン、ストレプトゾシン）、トリアゼン（デカルバジン））、代謝拮抗剤（例えば、５−アザチオプリン、ロイコボリン、カペシタビン、フルダラビン、ゲムシタビン、ペメトレキセド、ラルチトレキセド、葉酸類似体（例えば、メトトレキサート）、またはピリミジン類似体（例えば、フルオロウラシル、フロキソウリジン（ｆｌｏｘｏｕｒｉｄｉｎｅ）、シタラビン）、プリン類似体（例えば、メルカプトプリン、チオグアニン、ペントスタチン）等）、植物アルカロイド（例えば、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビノレルビン、ビンデシン、ポドフィロトキシン、パクリタキセル、ドセタキセル等）、トポイソメラーゼ阻害剤（例えば、イリノテカン、トポテカン、アムサクリン、エトポシド（ＶＰ１６）、リン酸エトポシド、テニポシド等）、抗腫瘍抗生物質（例えば、ドキソルビシン、アドリアマイシン、ダウノルビシン、エピルビシン、アクチノマイシン、ブレオマイシン、マイトマイシン、ミトキサントロン、プリカマイシン等）、白金系化合物（例えば、シスプラチン、オキサロプラチン（ｏｘａｌｏｐｌａｔｉｎ）、カルボプラチン）、アントラセンジオン（例えば、ミトキサントロン）、置換尿素（例えば、ヒドロキシ尿素）、メチルヒドラジン誘導体（例えば、プロカルバジン）、副腎皮質抑制剤（例えば、ミトタン、アミノグルテチミド）、エピポドフィロトキシン（例えば、エトポシド）、抗生物質（例えば、ダウノルビシン、ドキソルビシン、ブレオマイシン）、酵素（例えば、Ｌ−アスパラギナーゼ）、分裂促進因子活性化タンパク質キナーゼシグ���ル伝達の阻害剤（例えば、Ｕ０１２６、ＰＤ９８０５９、ＰＤ１８４３５２、ＰＤ０３２５９０１、ＡＲＲＹ−１４２８８６、ＳＢ２３９０６３、ＳＰ６００１２５、ＢＡＹ  ４３−９００６、ウォルトマンニン、またはＬＹ２９４００２、Ｓｙｋ阻害剤、ｍＴＯＲ阻害剤、抗体（例えば、リツキサン）、ゴシポール（ｇｏｓｓｙｐｈｏｌ）、ゲナセンス、ポリフェノールＥ、クロロフシン（Ｃｈｌｏｒｏｆｕｓｉｎ）、全トランス型レチノイン酸（ＡＴＲＡ）、ブリオスタチン、腫瘍壊死因子関連アポトーシス誘導リガンド（ＴＲＡＩＬ）、５−アザ−２’−デオキシシチジン、全トランス型レチノイン酸、ドキソルビシン、ビンクリスチン、エトポシド、ゲムシタビン、イマチニブ（Ｇｌｅｅｖｅｃ．ＲＴＭ．）、ゲルダナマイシン、１７−Ｎ−アリルアミノ−１７−デメトキシゲルダナマイシン（１７−ＡＡＧ）、フラボピリドール、ＬＹ２９４００２、ボルテゾミブ、トラスツズマブ、ＢＡＹ  １１−７０８２、ＰＫＣ４１２、ＰＤ１８４３５２、２０−エピ−１、２５ジヒドロキシビタミンＤ３；５−エチニルウラシル；アビラテロン；アクラルビシン；アシルフルベン；アデシペノール（ａｄｅｃｙｐｅｎｏｌ）；アドゼレシン；アルデスロイキン；ＡＬＬ−ＴＫアンタゴニスト；アルトレタミン；アンバムスチン（ａｍｂａｍｕｓｔｉｎｅ）；アミドックス；アミホスチン；アミノレブリン酸；アムルビシン；アムサクリン；アナグレリド；アナストロゾール；アンドログラホリド；血管新生阻害剤；アンタゴニストＤ；アンタゴニストＧ；アンタレリックス；抗背側化形態形成タンパク質−１（ａｎｔｉ−ｄｏｒｓａｌｉｚｉｎｇ  ｍｏｒｐｈｏｇｅｎｅｔｉｃ  ｐｒｏｔｅｉｎ−１）；抗アンドロゲン（前立腺癌）；抗エストロゲン；抗新生物薬；アンチセンスオリゴヌクレオチド；アフィジコリングリシナート；アポトーシス遺伝子モジュレーター；アポトーシス調節因子；アプリン酸；アラ−ＣＤＰ−ＤＬ−ＰＴＢＡ；アルギニンデイミナーゼ；アスラクリン（ａｓｕｌａｃｒｉｎｅ）；アタメスタン；アトリムスチン（ａｔｒｉｍｕｓｔｉｎｅ）；アキシナスタチン１；アキシナスタチン２；アキシナスタチン３；アザセトロン；アザトキシン；アザチロシン；バッカチンＩＩＩ誘導体；バラノール；バチマスタット；ＢＣＲ／ＡＢＬアンタゴニスト；ベンゾクロリン；ベンゾイルスタウロスポリン；ベータラクタム誘導体；ベータ−アレチン；ベータクラマイシンＢ；ベツリン酸；ｂＦＧＦ阻害剤；ビカルタミド；ビスアントレン；ビサジリジニルスペルミン；ビスナフィド；ビストラテン（ｂｉｓｔｒａｔｅｎｅ）Ａ；ビゼレシン；ブレフレート（ｂｒｅｆｌａｔｅ）；ブロピリミン；ブドチタン；ブチオニンスルホキシミン；カルシポトリオール；カルホスチンＣ；カンプトテシン誘導体；カナリポックスＩＬ−２；カペシタビン；カルボキサミド−アミノ−トリアゾール；カルボキシアミドトリアゾール；ＣａＲｅｓｔ  Ｍ３；ＣＡＲＮ  ７００；軟骨由来阻害剤；カルゼレシン；カゼインキナーゼ阻害剤（ＩＣＯＳ）；カスタノスペルミン；セクロピンＢ；セトロレリクス；クロリン；クロロキノキサリンスルホンアミド；シカプロスト；シス−ポルフィリン；クラドリビン；クロミフェン類似体；���ロトリマゾール；コリスマイシンＡ；コリスマイシンＢ；コンブレタスタチンＡ４；コンブレタスタチン類似体；コナゲニン；クランベシジン８１６；クリスナトール；クリプトフィシン８；クリプトフィシンＡ誘導体；クラシン（ｃｕｒａｃｉｎ）Ａ；シクロペンタントラキノン；シクロプラタム；シペマイシン；シタラビンオクホスファート；細胞溶解因子；シトスタチン（ｃｙｔｏｓｔａｔｉｎ）；ダクリキシマブ（ｄａｃｌｉｘｉｍａｂ）；デシタビン；デヒドロジデムニンＢ；デスロレリン；デキサメタゾン；デキシホスファミド；デクスラゾキサン；デクスベラパミル；ジアジクオン；ジデムニンＢ；ジドックス（ｄｉｄｏｘ）；ジエチルノルスペルミン；ジヒドロ−５−アザシチジン；９−ジオキサマイシン；ジフェニルスピロムスチン；ドコサノール；ドラセトロン；ドキシフルリジン；ドロロキシフェン；ドロナビノール；デュオカルマイシンＳＡ；エブセレン；エコムスチン；エデルホシン；エドレコロマブ；エフロルニチン；エレメン；エミテフール；エピルビシン；エプリステリド；エストラムスチン類似体；エストロゲンアゴニスト；エストロゲンアンタゴニスト；エタニダゾール；リン酸エトポシド；エキセメスタン；ファドロゾール；ファザラビン；フェンレチニド；フィルグラスチム；フィナステリド；フラボピリドール；フレゼラスチン；フルアステロン；フルダラビン；塩酸フルオロダウノルニシン（ｆｌｕｏｒｏｄａｕｎｏｒｕｎｉｃｉｎ  ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ）；ホルフェニメクス；ホルメスタン；ホストリエシン；フォテムスチン；ガドリニウムテキサフィリン；硝酸ガリウム；ガロシタビン；ガニレリクス；ゲラチナーゼ阻害剤；ゲムシタビン；グルタチオン阻害剤；ヘプスルファム（ｈｅｐｓｕｌｆａｍ）；ヘレグリン；ヘキサメチレンビスアセトアミド；ヒペリシン；イバンドロン酸；イダルビシン；イドキシフェン；イドラマントン；イルモホシン；イロマスタット；イミダゾアクリドン；イミキモド；免疫刺激性ペプチド；インスリン様成長因子−１受容体阻害剤；インターフェロンアゴニスト；インターフェロン；インターロイキン；ヨーベングアン；ヨードドキソルビシン；４−イポメアノール（ｉｐｏｍｅａｎｏｌ，４−）；イロプラクト（ｉｒｏｐｌａｃｔ）；イルソグラジン；イソベンガゾール；イソホモハリコンドリン（ｉｓｏｈｏｍｏｈａｌｉｃｏｎｄｒｉｎ）Ｂ；イタセトロン；ジャスプラキノリド（ｊａｓｐｌａｋｉｎｏｌｉｄｅ）；カハラリド（ｋａｈａｌａｌｉｄｅ）Ｆ；ラメラリン−Ｎトリアセテート；ランレオチド；レイナマイシン；レノグラスチム；硫酸レンチナン；レプトールスタチン；レトロゾール；白血病阻害因子；白血球アルファインターフェロン；ロイプロリド＋エストロゲン＋プロゲステロン；ロイプロレリン；レバミソール；リアロゾール；線形ポリアミン類似体；親油性ジサッカリドペプチド；親油性白金化合物；リソクリンアミド（ｌｉｓｓｏｃｌｉｎａｍｉｄｅ）７；ロバプラチン；ロンブリシン；ロメトレキソール；ロニダミン；ロソキサントロン；ロバスタチン；ロキソリビン；ルルトテカン（ｌｕｒｔｏｔｅｃａｎ）；ルテチウムテキサフィリン；リソフィリン；溶解ペプチド；マイタンシン；マンノスタ��ンＡ；マリマスタット；マソプロコール；マスピン；マトリシン阻害剤；マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤；メノガリル；メルバロン；メテレリン；メチオニナーゼ；メトクロプラミド；ＭＩＦ阻害剤；ミフェプリストン；ミルテホシン；ミリモスチム；ミスマッチ２本鎖ＲＮＡ；ミトグアゾン；ミトラクトール；マイトマイシン類似体；ミトナフィド（ｍｉｔｏｎａｆｉｄｅ）；マイトトキシン線維芽細胞成長因子−サポリン；ミトキサントロン；モファロテン；モルグラモスチム；モノクローナル抗体、ヒト絨毛ゴナドトロフィン；モノホスホリル脂質Ａ＋ミオバクテリウム細胞壁（ｍｙｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｃｅｌｌ  ｗａｌｌ）ｓｋ；モピダモール；多剤耐性遺伝子阻害剤；多発性腫瘍抑制因子１利用療法；マスタード抗がん剤；ミカペルオキシドＢ；マイコバクテリア細胞壁抽出物；ミリアポロン（ｍｙｒｉａｐｏｒｏｎｅ）；Ｎ−アセチルジナリン；Ｎ置換ベンズアミド；ナファレリン；ナグレスチップ（ｎａｇｒｅｓｔｉｐ）；ナロキソン＋ペンタゾシン；ナパビン（ｎａｐａｖｉｎ）；ナフテルピン；ナルトグラスチム；ネダプラチン；ネモルビシン；ネリドロン酸；中性エンドペプチダーゼ；ニルタミド；ニサマイシン；一酸化窒素モジュレーター；ニトロキシド酸化防止剤；ニトルリン；Ｏ６−ベンジルグアニン；オクトレオチド；オキセノン；オリゴヌクレオチド；オナプリストン；オンダンセトロン；オンダンセトロン；オラシン；経口サイトカイン誘発剤；オルマプラチン；オサテロン；オキサリプラチン；オキサウノマイシン；パラウアミン（ｐａｌａｕａｍｉｎｅ）；パルミトイルリゾキシン；パミドロン酸；パナキシトリオール；パノミフェン；パラバクチン；パゼリプチン；ペグアスパルガーゼ；ペルデシン；ペントサンポリ硫酸ナトリウム；ペントスタチン；ペントロゾール；ペルフルブロン；ペルホスファミド；ペリリルアルコール；フェナジノマイシン；酢酸フェニル；ホスファターゼ阻害剤；ピシバニル；塩酸ピロカルピン；ピラルビシン；ピリテトレキシム；プラセチンＡ；プラセチンＢ；プラスミノーゲン活性化因子阻害剤；白金錯体；白金化合物；白金−トリアミン錯体；ポルフィマーナトリウム；ポルフィロマイシン；プレドニゾン；プロピルビス−アクリドン；プロスタグランジンＪ２；プロテアソーム阻害剤；タンパク質Ａベース免疫モジュレーター；タンパク質キナーゼＣ阻害剤（単数）；タンパク
質キナーゼＣ阻害剤（複数）、微細藻類；タンパク質チロシンホスファターゼ阻害剤；プリンヌクレオシドホスホリラーゼ阻害剤；プルプリン；ピラゾロアクリジン；ピリドキシ化ヘモグロビンポリオキシエチレン複合体；ｒａｆアンタゴニスト；ラルチトレキセド；ラモセトロン；ｒａｓファルネシルタンパク質トランスフェラーゼ阻害剤；ｒａｓ阻害剤；ｒａｓ−ＧＡＰ阻害剤；脱メチル化レテリプチン；レニウムＲｅ  １８６エチドロネート；リゾキシン；リボザイム；ＲＩＩレチナミド；ログレチミド（ｒｏｇｌｅｔｉｍｉｄｅ）；ロヒツキン（ｒｏｈｉｔｕｋｉｎｅ）；ロムルチド；ロキニメクス；ルビギノンＢ１；ルボキシル；サフィンゴール；サイントピン；ＳａｒＣＮＵ；サルコフィトールＡ；サルグラモスチム；Ｓｄｉ１模倣体；セムスチン；老化由来阻害剤１；センスオリゴヌクレオチド；シグナル伝達阻害剤；シグナル伝達モジュレーター；１本鎖抗原結合タンパク質；シゾフラン；ソブゾキサン；ボロカプテイトナトリウム；フェニル酢酸ナトリウム；ソルベロール；ソマトメジン結合タンパク質；ソネルミン；スパルホス酸；スピカマイシンＤ；スピロムスチン；スプレノペンチン；スポンギスタチン１；スクアラミン；幹細胞阻害剤；幹細胞分裂阻害剤；スチピアミド；ストロメリシン阻害剤；スルフィノシン（ｓｕｌｆｉｎｏｓｉｎｅ）；超活性血管作動性腸管ペプチドアンタゴニスト；スラジスタ（ｓｕｒａｄｉｓｔａ）；スラミン；スワインソニン；合成グリコサミノグリカン；タリムスチン；タモキシフェンメチオジド；タウロムスチン；タザロテン；テコガランナトリウム；テガフール；テルラピリリウム；テロメラーゼ阻害剤；テモポルフィン；テモゾロミド；テニポシド；テトラクロロデカオキシド；テトラゾミン；タリブラスチン（ｔｈａｌｉｂｒｌａｓｔｉｎ）；チオコラリン；トロンボポエチン；トロンボポエチン模倣体；チマルファシン（ｔｈｙｍａｌｆａｓｉｎ）；チモポエチン受容体アゴニスト；チモトリナン（ｔｈｙｍｏｔｒｉｎａｎ）；甲状腺刺激ホルモン；エチルエチオプルプリンスズ；チラパザミン；二塩化チタノセン；トプセンチン；トレミフェン；全能幹細胞因子；翻訳阻害剤；トレチノイン；トリアセチルウリジン；トリシリビン；トリメトレキサート；トリプトレリン；トロピセトロン；ツロステリド；チロシンキナーゼ阻害剤；チルホスチン；ＵＢＣ阻害剤；ウベニメクス；泌尿生殖洞由来成長阻害因子；ウロキナーゼ受容体アンタゴニスト；バプレオチド（ｖａｐｒｅｏｔｉｄｅ）；バリオリン（ｖａｒｉｏｌｉｎ）Ｂ；ベクター系、赤血球遺伝子療法；ベラレソール（ｖｅｌａｒｅｓｏｌ）；ベラミン（ｖｅｒａｍｉｎｅ）；ベルジン（ｖｅｒｄｉｎｓ）；ベルテポルフィン；ビノレルビン；ビンキサルチン（ｖｉｎｘａｌｔｉｎｅ）；ビタキシン（ｖｉｔａｘｉｎ）；ボロゾール（ｖｏｒｏｚｏｌｅ）；ザノテロン（ｚａｎｏｔｅｒｏｎｅ）；ゼニプラチン（ｚｅｎｉｐｌａｔｉｎ）；ジラスコルブ（ｚｉｌａｓｃｏｒｂ）；ジノスタチンスチマラマー、アドリアマイシン、ダクチノマイシン、ブレオマイシン、ビンブラスチン、シスプラチン、アシビシン；アクラルビシン；塩酸アコダゾール；アクロニン；アドゼレシン；アルデスロイキン；ア���トレタミン；アンボマイシン（ａｍｂｏｍｙｃｉｎ）；酢酸アメタントロン（ａｍｅｔａｎｔｒｏｎｅ  ａｃｅｔａｔｅ）；アミノグルテチミド；アムサクリン；アナストロゾール；アントラマイシン；アスパラギナーゼ；アスペルリン（ａｓｐｅｒｌｉｎ）；アザシチジン；アゼテパ；アゾトマイシン（ａｚｏｔｏｍｙｃｉｎ）；バチマスタート（ｂａｔｉｍａｓｔａｔ）；ベンゾデパ（ｂｅｎｚｏｄｅｐａ）；ビカルタミド；塩酸ビスアントレン；ジメシル酸ビスナフィド；ビゼレシン；硫酸ブレオマイシン；ブレキナルナトリウム；ブロピリミン；ブスルファン；カクチノマイシン；カルステロン；カラセミド；カルベチマー；カルボプラチン；カルムスチン；塩酸カルビシン；カルゼレシン；セデフィンゴール（ｃｅｄｅｆｉｎｇｏｌ）；クロラムブシル；シロレマイシン（ｃｉｒｏｌｅｍｙｃｉｎ）；クラドリビン；メシル酸クリスナトール；シクロホスファミド；シタラビン；ダカルバジン；塩酸ダウノルビシン；デシタビン；デキソルマプラチン；デザグアニン；メシル酸デザグアニン；ジアジクオン（ｄｉａｚｉｑｕｏｎｅ）；ドキソルビシン；塩酸ドキソルビシン；ドロロキシフェン；クエン酸ドロロキシフェン；プロピオン酸ドロモスタノロン；デュアゾマイシン（ｄｕａｚｏｍｙｃｉｎ）；エダトレキサート；塩酸エフロルニチン；エルサミトルシン（ｅｌｓａｍｉｔｒｕｃｉｎ）；エンロプラチン（ｅｎｌｏｐｌａｔｉｎ）；エンプロメート（ｅｎｐｒｏｍａｔｅ）；エピプロピジン（ｅｐｉｐｒｏｐｉｄｉｎｅ）；塩酸エピルビシン；エルブロゾール（ｅｒｂｕｌｏｚｏｌｅ）；塩酸エソルビシン；エストラムスチン；リン酸エストラムスチンナトリウム；エタニダゾール；エトポシド；リン酸エトポシド；エトプリン；塩酸ファドロゾール；ファザラビン；フェンレチニド；フロクスウリジン；リン酸フルダラビン；フルオロウラシル；フルオロシタビン；ホスキドン（ｆｏｓｑｕｉｄｏｎｅ）；ホストリエシンナトリウム（ｆｏｓｔｒｉｅｃｉｎ  ｓｏｄｉｕｍ）；ゲムシタビン；塩酸ゲムシタビン；ヒドロキシ尿素；塩酸イダルビシン；イホスファミド；イイモフォシン（ｉｉｍｏｆｏｓｉｎｅ）；インターロイキンＩＩ（組換えインターロイキンＩＩ、またはｒｌＬ．ｓｕｂ．２を含む）、インターフェロンアルファ−２ａ；インターフェロンアルファ−２ｂ；インターフェロンアルファ−ｎ１；インターフェロンアルファ−ｎ３；インターフェロンベータ−１ａ；インターフェロンガンマ−１ｂ；イプロプラチン（ｉｐｒｏｐｌａｔｉｎ）；塩酸イリノテカン；酢酸ランレオチド；レトロゾール；酢酸ロイプロリド；塩酸リアロゾール；ロメトレキソールナトリウム；ロムスチン；塩酸ロソキサントロン；マソプロコール；マイタンシン；塩酸メクロレタミン；酢酸メゲストロール；酢酸メレンゲストロール；メルファラン；メノガリル；メルカプトプリン；メトトレキサート；メトトレキサートナトリウム；メトプリン；メツレデパ；ミチンドミド；ミトカルシン；ミトクロミン；ミトギリン（ｍｉｔｏｇｉｌｌｉｎ）；ミトマルシン（ｍｉｔｏｍａｌｃｉｎ）；マイトマイシン；ミトスペール（ｍｉｔｏｓｐｅｒ）；ミトタン；塩酸ミトキサントロン；ミコフェノール酸；ノコダゾール（ｎｏｃｏｄａｚｏｉｅ）；ノガラマイシン；オルマプラチン；オキシスラン（ｏｘｉｓｕｒａｎ）；ペグアスパルガーゼ；ペリオマイシン；ペンタムスチン；硫酸ペプロマイシン；ペルホスファミド（ｐｅｒｆｏｓｆａｍｉｄｅ）；ピポブロマン；ピポスルファン；塩酸ピロキサントロン；プリカマイシン；プロメスタン；ポルフィマーナトリウム；ポルフィロマイシン；プレドニムスチン；塩酸プロカルバジン；ピューロマイシン；塩酸ピューロマイシン；ピラゾフリン；リボプリン；ログレチミド（ｒｏｇｌｅｔｉｍｉｄｅ）；サフィンゴール；塩酸サフィンゴール；セムスチン；シムトラゼン（ｓｉｍｔｒａｚｅｎｅ）；スパルホサートナトリウム；スパルソマイシン；塩酸スピロゲルマニウム；スピロムスチン；スピロプラチン；ストレプトニグリン；ストレプトゾシン；スロフェヌル（ｓｕｌｏｆｅｎｕｒ）；タリソマイシン；テコガランナトリウム；テガフール；塩酸テロキサントロン；テモポルフィン；テニポシド；テロキシロン；テストラクトン；チアミプリン；チオグアニン；チオテパ；チアゾフリン；チラパザミン；クエン酸トレミフェン；酢酸トレストロン；リン酸トリシリビン；トリメトレキサート；グルクロン酸トリメトレキサート；トリプトレリン；塩酸ツブロゾール；ウラシルマスタード；ウレデパ；バプレオチド；ベルテポルフィン；硫酸ビンブラスチン；硫酸ビンクリスチン；ビンデシン；硫酸ビンデシン；硫酸ビネピジン（ｖｉｎｅｐｉｄｉｎｅ  ｓｕｌｆａｔｅ）；硫酸ビングリシネート（ｖｉｎｇｌｙｃｉｎａｔｅ  ｓｕｌｆａｔｅ）；硫酸ビンロイロシン；ビノレルビン酒石酸塩；硫酸ビンロシジン（ｖｉｎｒｏｓｉｄｉｎｅ  ｓｕｌｆａｔｅ）；硫酸ビンゾリジン（ｖｉｎｚｏｌｉｄｉｎｅ  ｓｕｌｆａｔｅ）；ボロゾール；ゼニプラチン；ジノスタチン；塩酸ゾルビシン、Ｇ２−Ｍ期において細胞を停止させる及び／または微小管の形成もしくは安定性を調節する薬剤（例えば、Ｔａｘｏｌ（商標）（すなわち、パクリタキセル）、Ｔａｘｏｔｅｒｅ（商標）、タキサン骨格を含む化合物、エルブロゾール（すなわち、Ｒ−５５１０４）、ドラスタチン１０（すなわち、ＤＬＳ−１０及びＮＳＣ−３７６１２８）、イセチオン酸ミボブリン（すなわち、ＣＩ−９８０として）、ビンクリスチン、ＮＳＣ−６３９８２９、ディスコデルモリド（すなわちＮＶＰ−ＸＸ−Ａ−２９６として）、ＡＢＴ−７５１（Ａｂｂｏｔｔ、すなわち、Ｅ−７０１０）、アルトヒルチン類（例えば、アルトヒルチンＡ及びアルトヒルチンＣ）、スポンジスタチン類（例えば、スポンジスタチン１、スポンジスタチン２、スポンジスタチン３、スポンジスタチン４、スポンジスタチン５、スポンジスタチン６、スポンジスタチン７、スポンジスタチン８、及びスポンジスタチン９）、塩酸セマドチン（すなわち、ＬＵ−１０３７９３及びＮＳＣ−Ｄ−６６９３５６）、エポチロン（例えば、エポチロンＡ、エポチロンＢ、エポチロンＣ（すなわち、デスオキシエポチロンＡまたはｄＥｐｏＡ）、エポチロンＤ（すなわち、ＫＯＳ−８６２、ｄＥｐｏＢ、及びデスオキシエポチロンＢ）、エポチロンＥ、エポチロンＦ、エポチロンＢ  Ｎ−オキシド、エポチロンＡ  Ｎ−オキシド、１６−アザ−エポチロンＢ、２１−アミノエポチロンＢ（すなわち、ＢＭＳ−３１０７０５）、２１−ヒドロキシエポチロンＤ（すなわち、デスオキシエポチロンＦ及びｄＥｐｏＦ）、２６−フルオロエポチロン、ステロイド薬（例えば、デキサメタゾン）、フィナステリド、アロマターゼ阻害剤、ゴセレリンまたはロイプロリドなどのゴナドトロピン放出ホルモン作用物質（ＧｎＲＨ）、副腎皮質ステロイド薬（例えば、プレドニゾン）、プロゲスチン（例えば、カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、酢酸メドロキシプロゲステロン）、エストロゲン（例えば、ジエチルスチルベストロール（ｄｉｅｔｈｌｙｓｔｉｌｂｅｓｔｒｏｌ）、エチニルエストラジオール）、抗エストロゲン（例えば、タモキシフェン）、アンドロゲン（例えば、プロピオン酸テストステロン、フルオキシメステロン）、抗アンドロゲン（例えば、フルタミド）、免疫賦活薬（例えば、Ｂａｃｉｌｌｕｓ  Ｃａｌｍｅｔｔｅ−Ｇｕｅｒｉｎ（ＢＣＧ）、レバミソール、インターロイキン−２、アルファ−インターフェロン等）、モノクローナル抗体（例えば、抗ＣＤ２０、抗ＨＥＲ２、抗ＣＤ５２、抗ＨＬＡ−ＤＲ、及び抗ＶＥＧＦモノクローナル抗体）、免疫毒素（例えば、抗ＣＤ３３モノクローナル抗体−カリケアマイシン複合体、抗ＣＤ２２モノクローナル抗体−ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ外毒素複合体等）、放射免疫療法薬（例えば、１１１Ｉｎ、９０Ｙ、または１３１Ｉ等に複合した抗ＣＤ２０モノクローナル抗体）、トリプトリド、ホモハリントニン、ダクチノマイシン、ドキソルビシン、エピルビシン、トポテカン、イトラコナゾール、ビンデシン、セリバスタチン、ビンクリスチン、デオキシアデノシン、セルトラリン、ピタバスタチン、イリノテカン、クロファジミン、５−ノニルオキシトリプタミン、ベムラフェニブ、ダブラフェニブ、エルロチニブ、ゲフィチニブ、ＥＧＦＲ阻害剤、上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）標的療法または療法薬（例えば、ゲフィチニブ（Ｉｒｅｓｓａ（商標））、エルロチニブ（Ｔａｒｃｅｖａ（商標））、セツキシマブ（Ｅｒｂｉｔｕｘ（商標））、ラパチニブ（Ｔｙｋｅｒｂ（商標））、パニツムマブ（Ｖｅｃｔｉｂｉｘ（商標））、バンデタニブ（Ｃａｐｒｅｌｓａ（商標））、アファチニブ／ＢＩＢＷ２９９２、ＣＩ−１０３３／カネルチニブ、ネラチニブ／ＨＫＩ−２７２、ＣＰ−７２４７１４、ＴＡＫ−
２８５、ＡＳＴ−１３０６、ＡＲＲＹ３３４５４３、ＡＲＲＹ−３８０、ＡＧ−１４７８、ダコミチニブ／ＰＦ２９９８０４、ＯＳＩ−４２０／デスメチルエルロチニブ、ＡＺＤ８９３１、ＡＥＥ７８８、ペリチニブ（ｐｅｌｉｔｉｎｉｂ）／ＥＫＢ−５６９、ＣＵＤＣ−１０１、ＷＺ８０４０、ＷＺ４００２、ＷＺ３１４６、ＡＧ−４９０、ＸＬ６４７、ＰＤ１５３０３５、ＢＭＳ−５９９６２６）、ソラフェニブ、イマチニブ、スニチニブ、ダサチニブ、Ｒａｓ阻害剤等が挙げられる。
【０１１６】
「化学療法剤（Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ）」または「化学療法剤（ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ  ａｇｅｎｔ）」は、その単純な通常の意味に従って使用され、抗新生物特性または細胞の成長もしくは増殖を阻害する能力を有する化学組成物または化合物を指す。
【０１１７】
本明細書で使用される「求電子」という用語は、電子密度を受け取ることが可能な化学基を指す。「求電子置換基」、「求電子化学部分」、または「求電子部分」は、電子不足の化学基、置換基（ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｎｔ）、または部分（一価化学基）を指し、これは電子対または電子密度を受け取ることによって求核剤などの電子供与基と反応して、結合を形成し得る。一部の実施形態では、本化合物の求電子置換基は、ヒスチジン残基と反応することが可能である。一部の実施形態では、求電子置換基は、ヒスチジン残基（例えば、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）のヒスチジン残基、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／または４ＢのＨ９５に対応する残基）と共有結合を形成することが可能であり、「共有結合性ヒスチジン結合部分」または「共有結合性ヒスチジン結合置換基」と称され得る。求電子置換基とヒスチジン側鎖の窒素との間で形成される共有結合は、可逆的結合であっても不可逆的結合であってもよい。
【０１１８】
本明細書で使用される「ヒスチジン結合部分」という用語は、ヒスチジンアミノ酸（例えば、タンパク質における、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）タンパク質における）と接触することが可能な一価化学基を指し、ヒスチジンアミノ酸と相互作用し得る。一部の実施形態では、ヒスチジン結合部分は、求電子置換基である。複数の実施形態では、ヒスチジン結合部分は、ヒスチジン残基と反応することが可能である。一部の実施形態では、ヒスチジン結合部分は、ヒスチジン残基（例えば、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）のヒスチジン残基、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａまたは４ＢのＨ９５に対応する残基）と共有結合を形成することが可能であり、「共有結合性ヒスチジン結合部分」または「共有結合性ヒスチジン結合置換基」と称され得る。ヒスチジン結合部分とヒスチジンの窒素との間で形成される共有結合は、可逆的結合であっても不可逆的結合であってもよい。
【０１１９】
「不可逆的共有結合」及び「不可逆的結合」という用語は、当該技術分野におけるその単純な通常の意味に従って使用され、結果として生じる（例えば、求電子化学部分と求核部分）の原子または分子間の、解離の確率が低い結合を指す。複数の実施形態では、不可逆的共有結合は、通常の生物学的状況下で容易に解離しない。複数の実施形態では、不可逆的共有結合は、２つの種（例えば、求電子化学部分と求核部分）の間の化学反応を通して形成される。
【０１２０】
本明細書で使用される「求核性」は、電子密度を供与することが可能な化学基を指す。
【０１２１】
「Ｋ−Ｒａｓ」または「ＫＲＡＳ」または「ＫＲａｓ」という用語は、ヒトＫ−Ｒａｓ（例えば、ＵｎｉＰｒｏｔ  Ｐ０１１１６、ヒトＫ−Ｒａｓ４Ａ（例えば、ＮＰ＿２０３５２４．１、ＮＭ＿０３３３６０．３））、ヒトＫ−Ｒａｓ４Ｂ（例えば、ＮＰ＿００４９７６．２、ＮＭ＿４９８５．４））、またはＫ−Ｒａｓ４Ａ及びＫ−Ｒａｓ４Ｂの両方）のヌクレオチド配列またはタンパク質を指す。Ｋ−Ｒａｓは、細胞増殖の制御において重要な役割を果たすことが理解されている。「Ｋ−Ｒａｓ」という用語は、野生型の形態のヌクレオチド配列またはタンパク質ならびにその任意の変異体の両方を含む。一部の実施形態では、「Ｋ−Ｒａｓ」は、野生型Ｋ−Ｒａｓである。一部の実施形態では、「Ｋ−Ｒａｓ」は、１つまたは複数の変異体形態である。「Ｋ−Ｒａｓ」ＸＹＺという用語は、変異体Ｋ−Ｒａｓのヌクレオチド配列またはタンパク質を指し、ここで野生型においてＸアミノ酸を有するＫ−ＲａｓのＹ番目のアミノ酸は、変異体においては代わりにＺアミノ酸を有する（例えば、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｃは、野生型タンパク質においてＧを有するが、Ｋ−Ｒａｓ  Ｇ１２Ｃ変異体タンパク質においてはＣを有する）。一部の実施形態では、Ｋ−Ｒａｓは、Ｋ−Ｒａｓ４Ａ及びＫ−Ｒａｓ４Ｂを指す。一部の実施形態では、Ｋ−Ｒａｓは、Ｋ−Ｒａｓ４Ａを指す。一部の実施形態では、Ｋ−Ｒａｓは、Ｋ−Ｒａｓ４Ｂを指す。複数の実施形態では、Ｋ−Ｒａｓは、本明細書に記載されるアミノ酸配列を有するタンパク質を指す。
【０１２２】
Ｋ−Ｒａｓ  ４Ａ野生型ヒト
【０１２３】
ＭＴＥＹＫＬＶＶＶＧ  ＡＧＧＶＧＫＳＡＬＴ  ＩＱＬＩＱＮＨＦＶＤ  ＥＹＤＰＴＩＥＤＳＹ  ＲＫＱＶＶＩＤＧＥＴ  ＣＬＬＤＩＬＤＴＡＧ  ＱＥＥＹＳＡＭＲＤＱ  ＹＭＲＴＧＥＧＦＬＣ  ＶＦＡＩＮＮＴＫＳＦ  ＥＤＩＨＨＹＲＥＱＩ  ＫＲＶＫＤＳＥＤＶＰ  ＭＶＬＶＧＮＫＣＤＬ  ＰＳＲＴＶＤＴＫＱＡ  ＱＤＬＡＲＳＹＧＩＰ  ＦＩＥＴＳＡＫＴＲＱ  ＲＶＥＤＡＦＹＴＬＶ  ＲＥＩＲＱＹＲＬＫＫ  ＩＳＫＥＥＫＴＰＧＣ  ＶＫＩＫＫＣＩＩＭ（配列番号４）
【０１２４】
Ｋ−Ｒａｓ  ４Ｂ野生型ヒト
【０１２５】
ＭＴＥＹＫＬＶＶＶＧ  ＡＧＧＶＧＫＳＡＬＴ  ＩＱＬＩＱＮＨＦＶＤ  ＥＹＤＰＴＩＥＤＳＹ  ＲＫＱＶＶＩＤＧＥＴ  ＣＬＬＤＩＬＤＴＡＧＱＥＥＹＳＡＭＲＤＱ  ＹＭＲＴＧＥＧＦＬＣ  ＶＦＡＩＮＮＴＫＳＦ  ＥＤＩＨＨＹＲＥＱＩ  ＫＲＶＫＤＳＥＤＶＰ  ＭＶＬＶＧＮＫＣＤＬＰＳＲＴＶＤＴＫＱＡ  ＱＤＬＡＲＳＹＧＩＰ  ＦＩＥＴＳＡＫＴＲＱ  ＧＶＤＤＡＦＹＴＬＶ  ＲＥＩＲＫＨＫＥＫＭ  ＳＫＤＧＫＫＫＫＫＫＳＫＴＫＣＶＩＭ（配列番号５）
【０１２６】
本明細書で使用される「Ｋ−Ｒａｓ阻害剤試験化合物」という用語は、アッセイにおいて、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）タンパク質の活性、機能、またはレベル（例えば量）を阻害する能力について、特徴を評価されている化合物を指す。
【０１２７】
本明細書で使用される「シグナル伝達経路」という用語は、細胞の及び任意選択で細胞外の構成成分（例えば、タンパク質、核酸、小分子、イオン、脂質）間の一連の相互作用を指し、それにより１つの構成成分における変化が１つまたは複数の他の構成成分に伝えられ、それにより今度は追加の構成成分に変化が伝えられ得、この変化が任意選択で他のシグナル伝達経路の構成成分に伝播される。例えば、本明細書に記載される化合物によるＫ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）の結合は、Ｋ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）の１つもしくは複数のタンパク質間相互作用、またはＫ−Ｒａｓ（例えば、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａ及び／またはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ）と膜との間の相互作用における変化をもたらし得、それにより細胞成長、増殖、または生存における変化をもたらす。
【０１２８】
タンパク質におけるあるアミノ酸残基は、それがそのタンパク質内で所与の残基と同じ必須の構造的位置を占有する場合、その所与の残基に「対応する」。例えば、選択のタンパク質における選択の残基は、その選択の残基がヒトＫ−Ｒａｓ４ＡもしくはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂまたは両方におけるＧｌｙ  １２と同じ必須の空間的または他の構造的関係を占有する場合、ヒトＫ−Ｒａｓ４Ａ（例えば、配列番号４）もしくはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂ（例えば、配列番号５）または両方におけるＧｌｙ  １２に対応する。一部の実施形態では、選択のタンパク質がヒトＫ−Ｒａｓ４ＡまたはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂタンパク質と最大限に相同となるようにアライメントされた場合、そのアライメントされた選択のタンパク質においてＧｌｙ  １２と整列した位置は、Ｇｌｙ  １２（例えば、配列番号４のＧｌｙ  １２または配列番号５のＧｌｙ  １２）に対応すると言われる。一次配列アライメントの代わりに、３次元構造アライメントをまた用いることもでき、例えば、その場合、選択のタンパク質の構造がヒトＫ−Ｒａｓ４ＡまたはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂタンパク質と最大限に対応するようにアライメントされ、全体的構造が比較される。この場合、構造モデルにおいてＧｌｙ  １２と同じ必須の位置を占有するアミノ酸は、Ｇｌｙ  １２残基（例えば、配列番号４のＧｌｙ  １２または配列番号５のＧｌｙ  １２）に対応すると言われる。別の例は、選択の残基（例えば、ヒスチジン残基）がタンパク質内でヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａまたは４ＢにおけるＨ９５（例えば、配列番号４のＨ９５または配列番号５のＨ９５）と同じ必須の配列、空間的、または他の構造的位置を占有するときに、その選択のタンパク質における選択の残基がヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ａまたは４ＢのＨ９５に対応する場合である。
【０１２９】
「非置換ビニルスルホン部分」、「非置換ビニルスルホンアミド部分」、「非置換フルオロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルケトン部分」、「非置換クロロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルケトン部分」、「非置換アクリルアミド部分」、「非置換ジスルフィド部分」、「非置換チオール部分」、「非置換ホスホネート部分」、「非置換アルデヒド部分」、「非置換エノン部分」、「非置換ジアゾメチルケトン部分」、「非置換ジアゾメチルアミド部分」、「非置換シアノシクロプロピルカルボキサミド部分」、「非置換エポキシド部分」、「非置換エポキシケトン部分」、「非置換エポキシアミド部分」、「非置換アリールアルデヒド部分」、「非置換アリールジアルデヒド部分」、「非置換ジアルデヒド部分」、「非置換窒素マスタード部分」、「非置換プロパルギル部分」、または「非置換プロパルギルアミド部分」という用語は、それらの単純な通常の化学分野の意味に従って使用され、化学的原子価の規則に従いながら、指示される一価化学基のうち、各々かかる基について最も低い分子量を有するものを指す。指示される基のうちの１つ（例えば、ビニルスルホン部分）の置換形態は、化学的原子価の規則に従いながら、本明細書に記載される置換基いずれかのうちの１つまたは複数で置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換）されていてもよい。
【０１３０】
ＩＩ．化合物
ある態様では、式：
【化７】
2020517600.tif 000010
を有する化合物が提供される。
【０１３１】
環Ａは、アリールまたはヘテロアリールである。
【０１３２】
Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、−ＯＣＨ２Ｘ１、−Ｎ３、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）であり、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、もしくは低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）を形成してもよい。
【０１３３】
記号ｚ１は、０〜４の整数である。
【０１３４】
Ｒ２は独立して、水素、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０１３５】
Ｌ１は、結合、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、または
【化８】
2020517600.tif 000011
である。
【０１３６】
Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２−、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）である。
【０１３７】
Ｌ３は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリーレン（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニレン）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリーレン（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０１３８】
Ｒ３は独立して、水素、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＡＲ３Ｂ、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０１３９】
Ｌ４は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリーレン（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニレン）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリーレン（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０１４０】
Ｒ４は独立して、水素、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０１４１】
Ｒ５は独立して、水素、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）、またはＥである。
【０１４２】
Ｅは、ヒスチジン結合部分である。
【０１４３】
各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４Ａ、及びＲ４Ｂは独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）であり、同じ窒素原子に結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）を形成してもよく、同じ窒素原子に結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）を形成してもよく、同じ窒素原子に結合したＲ３Ａ及びＲ３Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）を形成してもよく、同じ窒素原子に結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）を形成してもよい。
【０１４４】
各Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、及びＸ４は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
【０１４５】
記号ｎ１は独立して、０〜４の整数である。
【０１４６】
記号ｍ１及びｖ１は独立して、１または２である。
【０１４７】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化９】
2020517600.tif 000012
を有し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、環Ａ、Ｌ１、Ｌ３、Ｌ４、及びｚ１は、本明細書に記載される通りである。
【０１４８】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化１０】
2020517600.tif 000013
を有し、Ｒ１、Ｒ２、Ｅ、環Ａ、Ｌ１、Ｌ３、Ｌ４、及びｚ１は、本明細書に記載される通りである。
【０１４９】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化１１】
2020517600.tif 000014
を有し、Ｒ１、Ｒ２、Ｅ、環Ａ、Ｌ１、Ｌ３、Ｌ４、及びｚ１は、本明細書に記載される通りである。
【０１５０】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化１２】
2020517600.tif 000015
を有し、Ｒ１、Ｒ５、環Ａ、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、及びｚ１は、本明細書に記載される通りである。
【０１５１】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化１３】
2020517600.tif 000016
を有し、Ｒ１、Ｅ、環Ａ、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、及びｚ１は、本明細書に記載される通りである。
【０１５２】
複数の実施形態では、環Ａは、アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、またはＣ６アリール）である。複数の実施形態では、環Ａは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールである。複数の実施形態では、環Ａは、Ｃ６〜Ｃ１０アリールである。複数の実施形態では、環Ａは、Ｃ６アリールである。ｚ１が０であるとき、環Ａは、Ｌ２への結合に加えて、置換されていない（例えば、非置換アリールまたは非置換ヘテロアリール）ことが理解されよう。ｚ１が０超（例えば、１、２、３、または４）であるとき、環Ａは、Ｌ２への結合に加えて、１つまたは複数のＲ１置換基で置換されている（例えば、Ｒ１置換アリールまたはＲ１置換ヘテロアリール）ことが理解されよう。
【０１５３】
複数の実施形態では、環Ａは、ヘテロアリール（例えば、５〜１２員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。複数の実施形態では、環Ａは、５〜１２員ヘテロアリールである。複数の実施形態では、環Ａは、５〜１０員ヘテロアリールである。複数の実施形態では、環Ａは、５〜９員ヘテロアリールである。複数の実施形態では、環Ａは、５〜６員ヘテロアリールである。
【０１５４】
複数の実施形態では、環Ａは、ナフチルである。複数の実施形態では、環Ａは、ビフェニルである。複数の実施形態では、環Ａは、フェニルである。複数の実施形態では、環Ａは、ピリジルである。複数の実施形態では、環Ａは、ピラゾリルである。複数の実施形態では、環Ａは、イミダゾリルである。複数の実施形態では、環Ａは、オキサゾリルである。複数の実施形態では、環Ａは、イソキサゾリルである。複数の実施形態では、環Ａは、チアゾリルである。複数の実施形態では、環Ａは、フラニルである。複数の実施形態では、環Ａは、ピロリルである。複数の実施形態では、環Ａは、チエニルである。
【０１５５】
複数の実施形態では、環Ａは、インドリニルである。複数の実施形態では、環Ａは、インダゾリルである。複数の実施形態では、環Ａは、ベンズイミダゾリルである。複数の実施形態では、環Ａは、ベンゾオキサゾリルである。複数の実施形態では、環Ａは、アザインドリルである。複数の実施形態では、環Ａは、プリニルである。複数の実施形態では、環Ａは、インドリルである。複数の実施形態では、環Ａは、ピラジニルである。複数の実施形態では、環Ａは、ピロリルである。複数の実施形態では、環Ａは、イミダゾリルである。複数の実施形態では、環Ａは、ピラゾリルである。複数の実施形態では、環Ａは、トリアゾリルである。複数の実施形態では、環Ａは、テトラゾリルである。複数の実施形態では、環Ａは、ベンゾフラニルである。複数の実施形態では、環Ａは、インドリルである。複数の実施形態では、環Ａは、ベンゾチエニルである。
【０１５６】
複数の実施形態では、−（環Ａ）−（Ｒ１）ｚ１は、式：
【化１４】
2020517600.tif 000017
2020517600.tif 000018
を有する。複数の実施形態では、−（環Ａ）−（Ｒ１）ｚ１は、式：
【化１５】
2020517600.tif 000019
を有する。複数の実施形態では、−（環Ａ）−（Ｒ１）ｚ１は、式：
【化１６】
2020517600.tif 000020
を有する。複数の実施形態では、−（環Ａ）−（Ｒ１）ｚ１は、式：
【化１７】
2020517600.tif 000021
を有する。複数の実施形態では、−（環Ａ）−（Ｒ１）ｚ１は、式：
【化１８】
2020517600.tif 000022
を有する。複数の実施形態では、−（環Ａ）−（Ｒ１）ｚ１は、式：
【化１９】
2020517600.tif 000023
を有する。複数の実施形態では、−（環Ａ）−（Ｒ１）ｚ１は、式：
【化２０】
2020517600.tif 000024
を有する。複数の実施形態では、−（環Ａ）−（Ｒ１）ｚ１は、式：
【化２１】
2020517600.tif 000025
を有する。複数の実施形態では、−（環Ａ）−（Ｒ１）ｚ１は、式：
【化２２】
2020517600.tif 000026
を有する。複数の実施形態では、−（環Ａ）−（Ｒ１）ｚ１は、式：
【化２３】
2020517600.tif 000027
を有する。複数の実施形態では、−（環Ａ）−（Ｒ１）ｚ１は、式：
【化２４】
2020517600.tif 000028
を有する。複数の実施形態では、−（環Ａ）−（Ｒ１）ｚ１は、式：
【化２５】
2020517600.tif 000029
を有する。複数の実施形態では、−（環Ａ）−（Ｒ１）ｚ１は、式：
【化２６】
2020517600.tif 000030
を有する。複数の実施形態では、−（環Ａ）−（Ｒ１）ｚ１は、式：
【化２７】
2020517600.tif 000031
を有する。複数の実施形態では、−（環Ａ）−（Ｒ１）ｚ１は、式：
【化２８】
2020517600.tif 000032
を有する。複数の実施形態では、−（環Ａ）−（Ｒ１）ｚ１は、式：
【化２９】
2020517600.tif 000033
を有する。複数の実施形態では、−（環Ａ）−（Ｒ１）ｚ１は、式：
【化３０】
2020517600.tif 000034
を有する。複数の実施形態では、−（環Ａ）−（Ｒ１）ｚ１は、式：
【化３１】
2020517600.tif 000035
を有する。複数の実施形態では、−（環Ａ）−（Ｒ１）ｚ１は、式：
【化３２】
2020517600.tif 000036
を有する。複数の実施形態では、−（環Ａ）−（Ｒ１）ｚ１は、式：
【化３３】
2020517600.tif 000037
を有する。複数の実施形態では、−（環Ａ）−（Ｒ１）ｚ１は、式：
【化３４】
2020517600.tif 000038
を有する。複数の実施形態では、−（環Ａ）−（Ｒ１）ｚ１は、式：
【化３５】
2020517600.tif 000039
を有する。複数の実施形態では、−（環Ａ）−（Ｒ１）ｚ１は、式：
【化３６】
2020517600.tif 000040
を有する。
【０１５７】
複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、−ＯＣＨ２Ｘ１置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）であり、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）を形成してもよい。
【０１５８】
複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＳＲ１Ｄ、−ＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）２、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、−ＯＣＨ２Ｘ１、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０１５９】
複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、ＯＣＨ２Ｘ１、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０１６０】
複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＮＯ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ２、−ＳＨ、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＳＣＨ３、または−ＳＣＨ２ＣＨ３である。
【０１６１】
複数の実施形態では、Ｒ１は、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄである。複数の実施形態では、Ｒ１は、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂである。複数の実施形態では、Ｒ１は、−ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂである。複数の実施形態では、Ｒ１は、−ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂである。複数の実施形態では、Ｒ１は、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂである。複数の実施形態では、Ｒ１は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂである。複数の実施形態では、Ｒ１は、−Ｎ（Ｏ）ｍ１である。複数の実施形態では、Ｒ１は、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂである。複数の実施形態では、Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃである。複数の実施形態では、Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃである。複数の実施形態では、Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂである。複数の実施形態では、Ｒ１は、−ＯＲ１Ｄである。複数の実施形態では、Ｒ１は、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄである。複数の実施形態では、Ｒ１は、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃである。複数の実施形態では、Ｒ１は、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃである。複数の実施形態では、Ｒ１は、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃである。複数の実施形態では、Ｒ１は、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１は、置換もしくは非置換２〜６員ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１は、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１は、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１は、置換もしくは非置換フェニルである。複数の実施形態では、Ｒ１は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲンである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＸ１３である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＨＸ１２である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＨ２Ｘ１である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＳＨである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＯＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＯＣＸ１３である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＯＣＨＸ１２である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＯＣＨ２Ｘ１である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＨ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＯＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＯＣＨ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＳＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＳＣＨ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＮである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＳＯ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＯ２である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−Ｎ（ＣＨ３）２である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＨ（ＣＨ３）である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＨ（非置換フェニル）である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＨ（非置換５〜６員ヘテロアリール）である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換メチルである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換エチルである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換プロピルである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換ｎ−プロピルである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換イソプロピルである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換ブチルである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換ｎ−ブチルである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換イソブチルである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換ｔｅｒｔ−ブチルである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換ペンチルである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換ヘキシルである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換ヘプチルである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換オクチルである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−Ｆである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−Ｃｌである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−Ｂｒである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−Ｉである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換メトキシである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換エトキシである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＦ３である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＣｌ３である。複数の実施形態では、Ｒ１は、非置換フェニルである。複数の実施形態では、Ｒ１は、非置換ピリジルである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲンである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＯＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＳＯ３Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＳＯ４Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＳＯ２ＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＨＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＯＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＨＳＯ２Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＨＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＯＣＯＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＨＲ１Ｂであり、式中、Ｒ１Ｂは、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＨＲ１Ｂであり、式中、Ｒ１Ｂは、非置換アリールまたは非置換ヘテロアリールである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、
【化３７】
2020517600.tif 000041
である。
【０１６２】
複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）アルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換アルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）である。
【０１６３】
複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）である。
【０１６４】
複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）シクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換シクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）である。
【０１６５】
複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）ヘテロシクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換ヘテロシクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｒ１、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）。
【０１６６】
複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリールである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）アリールである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換アリールである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０またはフェニル）である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０またはフェニル）である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０またはフェニル）である。
【０１６７】
複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリールである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）ヘテロアリールである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換ヘテロアリールである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０１６８】
複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＳＲ１Ｄ、−ＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、非置換２〜６員ヘテロアルキル、非置換Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換フェニル、または非置換５〜６員ヘテロアリールである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＮＨＰｈ（Ｐｈ＝フェニル）、−ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＳＲ１Ｄ、−Ｎ（Ｏ）２、−ＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、非置換２〜６員ヘテロアルキル、非置換Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換フェニル、または非置換５〜６員ヘテロアリールである。複数の実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、−ＯＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−Ｎ（Ｏ）２、−ＳＯ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３である。
【０１６９】
複数の実施形態では、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）を形成してもよい。
【０１７０】
複数の実施形態では、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキルを形成してもよい。複数の実施形態では、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）シクロアルキルを形成してもよい。複数の実施形態では、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、非置換シクロアルキルを形成してもよい。複数の実施形態では、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）を形成してもよい。複数の実施形態では、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）を形成してもよい。複数の実施形態では、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）を形成してもよい。
【０１７１】
複数の実施形態では、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。複数の実施形態では、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。複数の実施形態では、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。複数の実施形態では、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）を形成してもよい。複数の実施形態では、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）を形成してもよい。複数の実施形態では、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）を形成してもよい。
【０１７２】
複数の実施形態では、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリールを形成してもよい。複数の実施形態では、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）アリールを形成してもよい。複数の実施形態では、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、非置換アリールを形成してもよい。複数の実施形態では、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０またはフェニル）を形成してもよい。複数の実施形態では、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０またはフェニル）を形成してもよい。複数の実施形態では、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０またはフェニル）を形成してもよい。
【０１７３】
複数の実施形態では、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。複数の実施形態では、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）ヘテロアリールを形成してもよい。複数の実施形態では、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、非置換ヘテロアリールを形成してもよい。複数の実施形態では、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）を形成してもよい。複数の実施形態では、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）を形成してもよい。複数の実施形態では、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）を形成してもよい。
【０１７４】
複数の実施形態では、各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、及びＲ１Ｄは独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、及びＲ１Ｄは独立して、水素である。複数の実施形態では、各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、及びＲ１Ｄは独立して、−ＣＸ３である。複数の実施形態では、各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、及びＲ１Ｄは独立して、−ＣＮである。複数の実施形態では、各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、及びＲ１Ｄは独立して、−ＣＯＯＨである。複数の実施形態では、各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、及びＲ１Ｄは独立して、−ＣＯＮＨ２である。複数の実施形態では、各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、及びＲ１Ｄは独立して、−ＣＨＸ２である。複数の実施形態では、各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、及びＲ１Ｄは独立して、−ＣＨ２Ｘである。複数の実施形態では、各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、及びＲ１Ｄは独立して、−ＣＨ３である。複数の実施形態では、各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、及びＲ１Ｄは独立して、−ＣＨ２ＣＨ３である。
【０１７５】
複数の実施形態では、各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、及びＲ１Ｄは独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０１７６】
複数の実施形態では、同じ窒素原子に結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）を形成してもよい。複数の実施形態では、同じ窒素原子に結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基が任意選択で、連結して、独立して非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）を形成してもよい。複数の実施形態では、Ｘは独立して、−Ｆである。複数の実施形態では、Ｘは独立して、−Ｃｌである。複数の実施形態では、Ｘは独立して、−Ｂｒである。複数の実施形態では、Ｘは独立して、−Ｉである。
【０１７７】
複数の実施形態では、ｚ１は０である。複数の実施形態では、ｚ１は１である。複数の実施形態では、ｚ１は２である。複数の実施形態では、ｚ１は３である。複数の実施形態では、ｚ１は４である。複数の実施形態では、Ｘ１は独立して、−Ｆである。複数の実施形態では、Ｘ１は独立して、−Ｃｌである。複数の実施形態では、Ｘ１は独立して、−Ｂｒである。複数の実施形態では、Ｘ１は独立して、−Ｉである。複数の実施形態では、ｎ１は独立して０である。複数の実施形態では、ｎ１は独立して１である。複数の実施形態では、ｎ１は独立して２である。複数の実施形態では、ｎ１は独立して３である。複数の実施形態では、ｎ１は独立して４である。複数の実施形態では、ｍ１は独立して１である。複数の実施形態では、ｍ１は独立して２である。複数の実施形態では、ｖ１は独立して１である。複数の実施形態では、ｖ１は独立して２である。
【０１７８】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化３８】
2020517600.tif 000042
を有し、Ｒ２、Ｒ５、Ｌ１、Ｌ３、及びＬ４は、本明細書に記載される通りである。Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、及びＲ１．５は各々独立して、固定位置の（例えば、本明細書に記載される式に示されるように非浮動）Ｒ１であり、独立して、任意のＲ１置換基であってよい。
【０１７９】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化３９】
2020517600.tif 000043
を有し、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ２、Ｒ５、Ｌ１、Ｌ３、及びＬ４は、本明細書に記載される通りである。
【０１８０】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化４０】
2020517600.tif 000044
を有し、Ｒ２、Ｒ５、Ｌ３、及びＬ４は、本明細書に記載される通りである。
【０１８１】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化４１】
2020517600.tif 000045
を有し、Ｒ５、Ｌ３、及びＬ４は、本明細書に記載される通りである。
【０１８２】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化４２】
2020517600.tif 000046
を有し、Ｒ５、Ｌ２、Ｌ３、及びＬ４は、本明細書に記載される通りである。Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、及びＲ１．５は各々独立して、固定位置の（例えば、本明細書に記載される式に示されるように非浮動）Ｒ１であり、独立して、任意のＲ１置換基であってよい。
【０１８３】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化４３】
2020517600.tif 000047
を有し、Ｒ１、Ｒ５、Ｌ２、Ｌ３、及びＬ４は、本明細書に記載される通りである。
【０１８４】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化４４】
2020517600.tif 000048
を有し、Ｒ５、Ｌ３、及びＬ４は、本明細書に記載される通りである。
【０１８５】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化４５】
2020517600.tif 000049
を有し、Ｒ２、Ｒ５、Ｌ１、Ｌ３、及びＬ４は、本明細書に記載される通りである。Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、及びＲ１．５は各々独立して、固定位置の（例えば、本明細書に記載される式に示されるように非浮動）Ｒ１であり、独立して、任意のＲ１置換基であってよい。
【０１８６】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化４６】
2020517600.tif 000050
を有し、Ｒ５、Ｌ２、Ｌ３、及びＬ４は、本明細書に記載される通りである。Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、及びＲ１．５は各々独立して、固定位置の（例えば、本明細書に記載される式に示されるように非浮動）Ｒ１であり、独立して、任意のＲ１置換基であってよい。
【０１８７】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化４７】
2020517600.tif 000051
を有し、Ｒ５、環Ａ、Ｌ２、Ｌ３、及びＬ４は、本明細書に記載される通りである。Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、及びＲ１．５は各々独立して、固定位置の（例えば、本明細書に記載される式に示されるように非浮動）Ｒ１であり、独立して、任意のＲ１置換基であってよい。
【０１８８】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化４８】
2020517600.tif 000052
を有し、Ｒ５、環Ａ、Ｌ２、Ｌ３、及びＬ４は、本明細書に記載される通りである。Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、及びＲ１．５は各々独立して、固定位置の（例えば、本明細書に記載される式に示されるように非浮動）Ｒ１であり、独立して、任意のＲ１置換基であってよい。Ｗ１は、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ１．４）＝である。複数の実施形態では、Ｗ１は、−Ｎ＝である。複数の実施形態では、Ｗ１は、−Ｃ（Ｒ１．４）＝である。複数の実施形態では、Ｗ１は、−ＣＨ＝である。Ｗ２は、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ１．２）＝である。複数の実施形態では、Ｗ２は、−Ｎ＝である。複数の実施形態では、Ｗ２は、−Ｃ（Ｒ１．２）＝である。複数の実施形態では、Ｗ２は、−ＣＨ＝である。Ｗ３は、−Ｎ＝または−ＣＨ＝である。複数の実施形態では、Ｗ３は、−Ｎ＝である。複数の実施形態では、Ｗ３は、−ＣＨ＝である。
【０１８９】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化４９】
2020517600.tif 000053
を有し、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｒ５、Ｌ３、及びＬ４は、本明細書に記載される通りである。Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、及びＲ１．５は各々独立して、固定位置の（例えば、本明細書に記載される式に示されるように非浮動）Ｒ１であり、独立して、任意のＲ１置換基であってよい。
【０１９０】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化５０】
2020517600.tif 000054
を有し、Ｗ１、Ｗ２、及びＷ３は、本明細書に記載される通りである。Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、及びＲ１．５は各々独立して、固定位置の（例えば、本明細書に記載される式に示されるように非浮動）Ｒ１であり、独立して、任意のＲ１置換基であってよい。
【０１９１】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化５１】
2020517600.tif 000055
を有し、Ｒ５、環Ａ、Ｌ２、Ｌ３、及びＬ４は、本明細書に記載される通りである。Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、及びＲ１．５は各々独立して、固定位置の（例えば、本明細書に記載される式に示されるように非浮動）Ｒ１であり、独立して、任意のＲ１置換基であってよい。
【０１９２】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化５２】
2020517600.tif 000056
を有し、Ｗ１、Ｗ２、Ｒ５、Ｌ３、及びＬ４は、本明細書に記載される通りである。Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、及びＲ１．５は各々独立して、固定位置の（例えば、本明細書に記載される式に示されるように非浮動）Ｒ１であり、独立して、任意のＲ１置換基であってよい。
【０１９３】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化５３】
2020517600.tif 000057
を有し、Ｗ１及びＷ２は、本明細書に記載される通りである。Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、及びＲ１．５は各々独立して、固定位置の（例えば、本明細書に記載される式に示されるように非浮動）Ｒ１であり、独立して、任意のＲ１置換基であってよい。
【０１９４】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化５４】
2020517600.tif 000058
を有し、Ｒ５、環Ａ、Ｌ２、Ｌ３、及びＬ４は、本明細書に記載される通りである。Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、及びＲ１．５は各々独立して、固定位置の（例えば、本明細書に記載される式に示されるように非浮動）Ｒ１であり、独立して、任意のＲ１置換基であってよい。
【０１９５】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化５５】
2020517600.tif 000059
を有し、Ｒ５、Ｌ３、及びＬ４は、本明細書に記載される通りである。Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、及びＲ１．５は各々独立して、固定位置の（例えば、本明細書に記載される式に示されるように非浮動）Ｒ１であり、独立して、任意のＲ１置換基であってよい。
【０１９６】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化５６】
2020517600.tif 000060
を有する。Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、及びＲ１．５は各々独立して、固定位置の（例えば、本明細書に記載される式に示されるように非浮動）Ｒ１であり、独立して、任意のＲ１置換基であってよい。
【０１９７】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化５７】
2020517600.tif 000061
を有し、Ｒ５、環Ａ、Ｌ２、Ｌ３、及びＬ４は、本明細書に記載される通りである。Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、及びＲ１．５は各々独立して、固定位置の（例えば、本明細書に記載される式に示されるように非浮動）Ｒ１であり、独立して、任意のＲ１置換基であってよい。
【０１９８】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化５８】
2020517600.tif 000062
を有し、Ｒ５、Ｌ３、及びＬ４は、本明細書に記載される通りである。Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、及びＲ１．５は各々独立して、固定位置の（例えば、本明細書に記載される式に示されるように非浮動）Ｒ１であり、独立して、任意のＲ１置換基であってよい。
【０１９９】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化５９】
2020517600.tif 000063
を有する。Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、及びＲ１．５は各々独立して、固定位置の（例えば、本明細書に記載される式に示されるように非浮動）Ｒ１であり、独立して、任意のＲ１置換基であってよい。
【０２００】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化６０】
2020517600.tif 000064
を有し、Ｒ２、Ｒ５、Ｌ１、Ｌ３、及びＬ４は、本明細書に記載される通りである。Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、及びＲ１．５は各々独立して、固定位置の（例えば、本明細書に記載される式に示されるように非浮動）Ｒ１であり、独立して、任意のＲ１置換基であってよい。
【０２０１】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化６１】
2020517600.tif 000065
を有し、Ｒ２、Ｒ５、Ｌ１、Ｌ３、及びＬ４は、本明細書に記載される通りである。Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．４、及びＲ１．５は各々独立して、固定位置の（例えば、本明細書に記載される式に示されるように非浮動）Ｒ１であり、独立して、任意のＲ１置換基であってよい。
【０２０２】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化６２】
2020517600.tif 000066
を有し、Ｒ２、Ｒ５、Ｌ１、Ｌ３、及びＬ４は、本明細書に記載される通りである。Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、及びＲ１．５は各々独立して、固定位置の（例えば、本明細書に記載される式に示されるように非浮動）Ｒ１であり、独立して、任意のＲ１置換基であってよい。
【０２０３】
複数の実施形態では、本化合物は、式：
【化６３】
2020517600.tif 000067
を有し、Ｒ２、Ｒ５、Ｌ１、Ｌ３、及びＬ４は、本明細書に記載される通りである。Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、及びＲ１．４は各々独立して、固定位置の（例えば、本明細書に記載される式に示されるように非浮動）Ｒ１であり、独立して、任意のＲ１置換基であってよい。
【０２０４】
Ｒ１．１は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ１．１３、−ＣＨＸ１．１２、−ＣＨ２Ｘ１．１、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、−ＯＣＸ１．１３、−ＯＣＨＸ１．１２、−ＯＣＨ２Ｘ１．１、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、水素である。
【０２０５】
複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１．１３、−ＣＨＸ１．１２、−ＣＨ２Ｘ１．１、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１．１３、−ＯＣＨＸ１．１２、ＯＣＨ２Ｘ１．１、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２０６】
複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１．１３、−ＣＨＸ１．１２、−ＣＨ２Ｘ１．１、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＮＯ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ２、−ＳＨ、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＸ１．１３、−ＯＣＨＸ１．１２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＳＣＨ３、または−ＳＣＨ２ＣＨ３である。
【０２０７】
複数の実施形態では、Ｒ１．１は、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は、置換もしくは非置換２〜６員ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は、置換もしくは非置換フェニルである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、ハロゲンである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＣＸ１．１３である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＣＨＸ１．１２である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＣＨ２Ｘ１．１である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＳＨである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＣＯＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＯＣＸ１．１３である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＯＣＨＸ１．１２である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＯＣＨ２Ｘ１．１である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＣＨ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＯＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＯＣＨ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＳＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＳＣＨ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＣＮである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＳＯ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＮＯ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−Ｎ（ＣＨ３）２である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＮＨ（ＣＨ３）である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＮＨ（非置換フェニル）である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＮＨ（非置換５〜６員ヘテロアリール）である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、非置換メチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、非置換エチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、非置換プロピルである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、非置換ｎ−プロピルである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、非置換イソプロピルである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、非置換ブチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、非置換ｎ−ブチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、非置換イソブチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、非置換ｔｅｒｔ−ブチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、非置換ペンチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、非置換ヘキシルである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、非置換ヘプチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、非置換オクチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−Ｆである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−Ｃｌである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−Ｂｒである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−Ｉである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、非置換メトキシである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、非置換エトキシである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＣＦ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＣＣｌ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は、非置換フェニルである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は、非置換ピリジルである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、ハロゲンである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＣＯＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＳＯ３Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＳＯ４Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＳＯ２ＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＮＨＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＯＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＮＨＳＯ２Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ１．１は独立して、−ＮＨＯＨである。複数の実施形態では、Ｘ１．１は独立して、−Ｆである。複数の実施形態では、Ｘ１．１は独立して、−Ｃｌである。複数の実施形態では、Ｘ１．１は独立して、−Ｂｒである。複数の実施形態では、Ｘ１．１は独立して、−Ｉである。
【０２０８】
Ｒ１．２は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ１．２３、−ＣＨＸ１．２２、−ＣＨ２Ｘ１．２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、−ＯＣＸ１．２３、−ＯＣＨＸ１．２２、−ＯＣＨ２Ｘ１．２、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、水素である。
【０２０９】
複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１．２３、−ＣＨＸ１．２２、−ＣＨ２Ｘ１．２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１．２３、−ＯＣＨＸ１．２２、ＯＣＨ２Ｘ１．２、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２１０】
複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１．２３、−ＣＨＸ１．２２、−ＣＨ２Ｘ１．２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＮＯ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ２、−ＳＨ、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＸ１．２３、−ＯＣＨＸ１．２２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＳＣＨ３、または−ＳＣＨ２ＣＨ３である。
【０２１１】
複数の実施形態では、Ｒ１．２は、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は、置換もしくは非置換２〜６員ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は、置換もしくは非置換フェニルである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、ハロゲンである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＣＸ１．２３である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＣＨＸ１．２２である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＣＨ２Ｘ１．２である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＳＨである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＣＯＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＯＣＸ１．２３である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＯＣＨＸ１．２２である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＯＣＨ２Ｘ１．２である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＣＨ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＯＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＯＣＨ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＳＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＳＣＨ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＣＮである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＳＯ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＮＯ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−Ｎ（ＣＨ３）２である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＮＨ（ＣＨ３）である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＮＨ（非置換フェニル）である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＮＨ（非置換５〜６員ヘテロアリール）である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、非置換メチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、非置換エチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、非置換プロピルである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、非置換ｎ−プロピルである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、非置換イソプロピルである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、非置換ブチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、非置換ｎ−ブチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、非置換イソブチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、非置換ｔｅｒｔ−ブチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、非置換ペンチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、非置換ヘキシルである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、非置換ヘプチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、非置換オクチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−Ｆである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−Ｃｌである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−Ｂｒである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−Ｉである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、非置換メトキシである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、非置換エトキシである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＣＦ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＣＣｌ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は、非置換フェニルである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は、非置換ピリジルである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、ハロゲンである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＣＯＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＳＯ３Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＳＯ４Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＳＯ２ＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＮＨＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＯＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＮＨＳＯ２Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ１．２は独立して、−ＮＨＯＨである。複数の実施形態では、Ｘ１．２は独立して、−Ｆである。複数の実施形態では、Ｘ１．２は独立して、−Ｃｌである。複数の実施形態では、Ｘ１．２は独立して、−Ｂｒである。複数の実施形態では、Ｘ１．２は独立して、−Ｉである。
【０２１２】
Ｒ１．３は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ１．３３、−ＣＨＸ１．３２、−ＣＨ２Ｘ１．３、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、−ＯＣＸ１．３３、−ＯＣＨＸ１．３２、−ＯＣＨ２Ｘ１．３、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、水素である。
【０２１３】
複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１．３３、−ＣＨＸ１．３２、−ＣＨ２Ｘ１．３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１．３３、−ＯＣＨＸ１．３２、ＯＣＨ２Ｘ１．３、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２１４】
複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１．３３、−ＣＨＸ１．３２、−ＣＨ２Ｘ１．３、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＮＯ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ２、−ＳＨ、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＸ１．３３、−ＯＣＨＸ１．３２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＳＣＨ３、または−ＳＣＨ２ＣＨ３である。
【０２１５】
複数の実施形態では、Ｒ１．３は、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は、置換もしくは非置換２〜６員ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は、置換もしくは非置換フェニルである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、ハロゲンである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＣＸ１．３３である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＣＨＸ１．３２である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＣＨ２Ｘ１．３である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＳＨである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＣＯＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＯＣＸ１．３３である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＯＣＨＸ１．３２である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＯＣＨ２Ｘ１．３である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＣＨ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＯＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＯＣＨ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＳＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＳＣＨ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＣＮである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＳＯ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＮＯ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−Ｎ（ＣＨ３）２である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＮＨ（ＣＨ３）である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＮＨ（非置換フェニル）である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＮＨ（非置換５〜６員ヘテロアリール）である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、非置換メチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、非置換エチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、非置換プロピルである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、非置換ｎ−プロピルである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、非置換イソプロピルである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、非置換ブチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、非置換ｎ−ブチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、非置換イソブチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、非置換ｔｅｒｔ−ブチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、非置換ペンチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、非置換ヘキシルである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、非置換ヘプチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、非置換オクチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−Ｆである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−Ｃｌである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−Ｂｒである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−Ｉである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、非置換メトキシである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、非置換エトキシである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＣＦ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＣＣｌ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は、非置換フェニルである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は、非置換ピリジルである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、ハロゲンである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＣＯＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＳＯ３Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＳＯ４Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＳＯ２ＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＮＨＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＯＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＮＨＳＯ２Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ１．３は独立して、−ＮＨＯＨである。複数の実施形態では、Ｘ１．３は独立して、−Ｆである。複数の実施形態では、Ｘ１．３は独立して、−Ｃｌである。複数の実施形態では、Ｘ１．３は独立して、−Ｂｒである。複数の実施形態では、Ｘ１．３は独立して、−Ｉである。
【０２１６】
Ｒ１．４は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ１．４３、−ＣＨＸ１．４２、−ＣＨ２Ｘ１．４、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、−ＯＣＸ１．４３、−ＯＣＨＸ１．４２、−ＯＣＨ２Ｘ１．４、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、水素である。
【０２１７】
複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１．４３、−ＣＨＸ１．４２、−ＣＨ２Ｘ１．４、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１．４３、−ＯＣＨＸ１．４２、ＯＣＨ２Ｘ１．４、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２１８】
複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１．４３、−ＣＨＸ１．４２、−ＣＨ２Ｘ１．４、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＮＯ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ２、−ＳＨ、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＸ１．４３、−ＯＣＨＸ１．４２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＳＣＨ３、または−ＳＣＨ２ＣＨ３である。
【０２１９】
複数の実施形態では、Ｒ１．４は、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は、置換もしくは非置換２〜６員ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は、置換もしくは非置換フェニルである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、ハロゲンである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＣＸ１．４３である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＣＨＸ１．４２である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＣＨ２Ｘ１．４である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＳＨである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＣＯＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＯＣＸ１．４３である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＯＣＨＸ１．４２である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＯＣＨ２Ｘ１．４である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＣＨ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＯＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＯＣＨ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＳＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＳＣＨ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＣＮである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＳＯ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＮＯ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−Ｎ（ＣＨ３）２である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＮＨ（ＣＨ３）である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＮＨ（非置換フェニル）である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＮＨ（非置換５〜６員ヘテロアリール）である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、非置換メチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、非置換エチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、非置換プロピルである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、非置換ｎ−プロピルである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、非置換イソプロピルである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、非置換ブチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、非置換ｎ−ブチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、非置換イソブチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、非置換ｔｅｒｔ−ブチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、非置換ペンチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、非置換ヘキシルである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、非置換ヘプチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、非置換オクチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−Ｆである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−Ｃｌである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−Ｂｒである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−Ｉである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、非置換メトキシである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、非置換エトキシである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＣＦ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＣＣｌ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は、非置換フェニルである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は、非置換ピリジルである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、ハロゲンである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＣＯＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＳＯ３Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＳＯ４Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＳＯ２ＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＮＨＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＯＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＮＨＳＯ２Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ１．４は独立して、−ＮＨＯＨである。複数の実施形態では、Ｘ１．４は独立して、−Ｆである。複数の実施形態では、Ｘ１．４は独立して、−Ｃｌである。複数の実施形態では、Ｘ１．４は独立して、−Ｂｒである。複数の実施形態では、Ｘ１．４は独立して、−Ｉである。
【０２２０】
Ｒ１．５は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ１．５３、−ＣＨＸ１．５２、−ＣＨ２Ｘ１．５、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、−ＯＣＸ１．５３、−ＯＣＨＸ１．５２、−ＯＣＨ２Ｘ１．５、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、水素である。
【０２２１】
複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１．５３、−ＣＨＸ１．５２、−ＣＨ２Ｘ１．５、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１．５３、−ＯＣＨＸ１．５２、ＯＣＨ２Ｘ１．５、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２２２】
複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１．５３、−ＣＨＸ１．５２、−ＣＨ２Ｘ１．５、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＮＯ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ２、−ＳＨ、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＸ１．５３、−ＯＣＨＸ１．５２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＳＣＨ３、または−ＳＣＨ２ＣＨ３である。
【０２２３】
複数の実施形態では、Ｒ１．５は、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は、置換もしくは非置換２〜６員ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は、置換もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は、置換もしくは非置換フェニルである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は、置換もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、ハロゲンである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＣＸ１．５３である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＣＨＸ１．５２である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＣＨ２Ｘ１．５である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＳＨである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＣＯＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＯＣＸ１．５３である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＯＣＨＸ１．５２である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＯＣＨ２Ｘ１．５である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＣＨ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＯＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＯＣＨ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＳＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＳＣＨ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＣＮである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＳＯ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＮＯ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−Ｎ（ＣＨ３）２である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＮＨ（ＣＨ３）である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＮＨ（非置換フェニル）である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＮＨ（非置換５〜６員ヘテロアリール）である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、非置換メチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、非置換エチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、非置換プロピルである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、非置換ｎ−プロピルである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、非置換イソプロピルである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、非置換ブチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、非置換ｎ−ブチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、非置換イソブチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、非置換ｔｅｒｔ−ブチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、非置換ペンチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、非置換ヘキシルである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、非置換ヘプチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、非置換オクチルである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−Ｆである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−Ｃｌである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−Ｂｒである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−Ｉである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、非置換メトキシである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、非置換エトキシである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＣＦ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＣＣｌ３である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は、非置換フェニルである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は、非置換ピリジルである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、ハロゲンである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＣＯＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＳＯ３Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＳＯ４Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＳＯ２ＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＮＨＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＯＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＮＨＳＯ２Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ１．５は独立して、−ＮＨＯＨである。複数の実施形態では、Ｘ１．５は独立して、−Ｆである。複数の実施形態では、Ｘ１．５は独立して、−Ｃｌである。複数の実施形態では、Ｘ１．５は独立して、−Ｂｒである。複数の実施形態では、Ｘ１．５は独立して、−Ｉである。
【０２２４】
複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、水素である。複数の実施形態では、Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ａである。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ａである。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂである。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＣＸ２３である。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＣＨＸ２２である。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＣＨ２Ｘ２である。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＣＯＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＯＣＸ２３である。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＯＣＨＸ２２である。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＣＨ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＯＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＯＣＨ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換メチルである。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換エチルである。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換プロピルである。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換ｎ−プロピルである。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換イソプロピルである。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換ブチルである。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換ｎ−ブチルである。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換イソブチルである。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換ｔｅｒｔ−ブチルである。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換ペンチルである。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換ヘキシルである。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換ヘプチルである。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換オクチルである。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＣＦ３である。複数の実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＣＣｌ３である。複数の実施形態では、Ｘ２は独立して、−Ｆである。複数の実施形態では、Ｘ２は独立して、−Ｃｌである。複数の実施形態では、Ｘ２は独立して、−Ｂｒである。複数の実施形態では、Ｘ２は独立して、−Ｉである。
【０２２５】
複数の実施形態では、Ｒ２は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキルである。複数の実施形態では、Ｒ２は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）アルキルである。複数の実施形態では、Ｒ２は、非置換アルキルである。複数の実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）である。複数の実施形態では、Ｒ２は、置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）である。複数の実施形態では、Ｒ２は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）である。
【０２２６】
複数の実施形態では、Ｒ２は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ２は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）である。複数の実施形態では、Ｒ２は、置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）である。複数の実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）である。
【０２２７】
複数の実施形態では、Ｒ２は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ２は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）シクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ２は、非置換シクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）である。複数の実施形態では、Ｒ２は、置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）である。複数の実施形態では、Ｒ２は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）である。
【０２２８】
複数の実施形態では、Ｒ２は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ２は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）ヘテロシクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロシクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｒ２は、置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｒ２、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）。
【０２２９】
複数の実施形態では、Ｒ２は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリールである。複数の実施形態では、Ｒ２は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）アリールである。複数の実施形態では、Ｒ２は、非置換アリールである。複数の実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０またはフェニル）である。複数の実施形態では、Ｒ２は、置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０またはフェニル）である。複数の実施形態では、Ｒ２は、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０またはフェニル）である。
【０２３０】
複数の実施形態では、Ｒ２は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリールである。複数の実施形態では、Ｒ２は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）ヘテロアリールである。複数の実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロアリールである。複数の実施形態では、Ｒ２は、置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｒ２は、置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｒ２は、非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２３１】
複数の実施形態では、各Ｒ２Ａ及びＲ２Ｂは独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、各Ｒ２Ａ及びＲ２Ｂは独立して、水素である。複数の実施形態では、各Ｒ２Ａ及びＲ２Ｂは独立して、−ＣＸ３である。複数の実施形態では、各Ｒ２Ａ及びＲ２Ｂは独立して、−ＣＮである。複数の実施形態では、各Ｒ２Ａ及びＲ２Ｂは独立して、−ＣＯＯＨである。複数の実施形態では、各Ｒ２Ａ及びＲ２Ｂは独立して、−ＣＯＮＨ２である。複数の実施形態では、各Ｒ２Ａ及びＲ２Ｂは独立して、−ＣＨＸ２である。複数の実施形態では、各Ｒ２Ａ及びＲ２Ｂは独立して、−ＣＨ２Ｘである。複数の実施形態では、各Ｒ２Ａ及びＲ２Ｂは独立して、−ＣＨ３である。複数の実施形態では、各Ｒ２Ａ及びＲ２Ｂは独立して、−ＣＨ２ＣＨ３である。
【０２３２】
複数の実施形態では、各Ｒ２Ａ及びＲ２Ｂは独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２３３】
複数の実施形態では、同じ窒素原子に結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）を形成してもよい。複数の実施形態では、同じ窒素原子に結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基が任意選択で、連結して、独立して非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）を形成してもよい。
【０２３４】
複数の実施形態では、Ｌ１は、結合、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、または
【化６４】
2020517600.tif 000068
である。複数の実施形態では、Ｌ１は、結合、非置換アルキレン（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、または非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）である。複数の実施形態では、Ｌ１は、結合である。複数の実施形態では、Ｌ１は、−ＣＨ２−である。複数の実施形態では、Ｌ１は、−Ｃ（ＣＨ３）２−である。複数の実施形態では、Ｌ１は、非置換シクロプロピレンである。複数の実施形態では、Ｌ１は、結合である。複数の実施形態では、Ｌ１は、
【化６５】
2020517600.tif 000069
である。複数の実施形態では、Ｌ１は、
【化６６】
2020517600.tif 000070
である。複数の実施形態では、Ｌ１は、
【化６７】
2020517600.tif 000071
である。複数の実施形態では、Ｌ１は、
【化６８】
2020517600.tif 000072
である。複数の実施形態では、Ｌ１は、
【化６９】
2020517600.tif 000073
である。一部の実施形態では、環Ａがアリールであるとき、Ｌ１は、結合、置換もしくは非置換アルキレン、または置換もしくは非置換シクロアルキレンである。
【０２３５】
複数の実施形態では、Ｌ１は、結合、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、または
【化７０】
2020517600.tif 000074
である。
【０２３６】
複数の実施形態では、Ｌ１は、非置換（ｕｎｓｕｂｓｔｉｕｔｅｄ）メチレンである。複数の実施形態では、Ｌ１は、結合である。複数の実施形態では、Ｌ１は、
【化７１】
2020517600.tif 000075
である。
【０２３７】
複数の実施形態では、Ｌ１は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ１は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）アルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ１は、非置換アルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ１は、置換もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）である。複数の実施形態では、Ｌ１は、置換アルキレン（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）である。複数の実施形態では、Ｌ１は、非置換アルキレン（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）である。
【０２３８】
複数の実施形態では、Ｌ１は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ１は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）シクロアルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ１は、非置換シクロアルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ１は、置換もしくは非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）である。複数の実施形態では、Ｌ１は、置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）である。複数の実施形態では、Ｌ１は、非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）である。
【０２３９】
複数の実施形態では、Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２−、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）である。複数の実施形態では、Ｌ２は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２−、または−ＣＨ２−である。複数の実施形態では、Ｌ２は、結合である。複数の実施形態では、Ｌ２は、−Ｓ（Ｏ）２−である。複数の実施形態では、Ｌ２は、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−である。複数の実施形態では、Ｌ２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−である。複数の実施形態では、Ｌ２は、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２−である。複数の実施形態では、Ｌ２は、−ＣＨ２−である。複数の実施形態では、Ｌ２は、−ＣＨ２ＣＨ２−である。複数の実施形態では、Ｌ２は、−Ｃ（ＣＨ３）２−である。複数の実施形態では、Ｌ２は、−Ｏ−である。複数の実施形態では、Ｌ２は、−Ｃ（Ｏ）−である。複数の実施形態では、Ｌ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−である。複数の実施形態では、Ｌ２は、−ＯＣ（Ｏ）−である。複数の実施形態では、Ｌ２は、−Ｓ−である。複数の実施形態では、Ｌ２は、−ＳＯ−である。複数の実施形態では、Ｌ２は、−ＮＨ−である。複数の実施形態では、Ｌ２は、−ＮＨＣ（Ｏ）−である。複数の実施形態では、Ｌ２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である。複数の実施形態では、Ｌ２は、−ＳＯ２ＮＨ−である。複数の実施形態では、Ｌ２は、−ＮＨＳＯ２−である。複数の実施形態では、Ｌ２は、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−である。複数の実施形態では、Ｌ２は、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−である。複数の実施形態では、Ｌ２は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−である。複数の実施形態では、Ｌ２は、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−である。複数の実施形態では、Ｌ２は、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−である。複数の実施形態では、Ｌ２は、−ＣＨ２ＣＯＮＨ−である。複数の実施形態では、Ｌ２は、
【化７２】
2020517600.tif 000076
である。
【０２４０】
複数の実施形態では、Ｌ２は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ２は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）アルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ２は、非置換アルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）である。複数の実施形態では、Ｌ２は、置換アルキレン（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）である。複数の実施形態では、Ｌ２は、非置換アルキレン（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）である。
【０２４１】
複数の実施形態では、Ｌ２は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ２は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）ヘテロアルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ２は、非置換ヘテロアルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）である。複数の実施形態では、Ｌ２は、置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）である。複数の実施形態では、Ｌ２は、非置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）である。
【０２４２】
複数の実施形態では、Ｌ３は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリーレン（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニレン）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリーレン（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２４３】
複数の実施形態では、Ｌ３は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換２〜６員ヘテロアルキレン、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキレン、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキレン、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換フェニレン、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換５〜６員ヘテロアリーレンである。
【０２４４】
複数の実施形態では、Ｌ３は、結合である。複数の実施形態では、Ｌ３は、−Ｓ（Ｏ）２−である。複数の実施形態では、Ｌ３は、−Ｎ（Ｒ３）−である。複数の実施形態では、Ｌ３は、−Ｏ−である。複数の実施形態では、Ｌ３は、−Ｓ−である。複数の実施形態では、Ｌ３は、−Ｃ（Ｏ）−である。複数の実施形態では、Ｌ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−である。複数の実施形態では、Ｌ３は、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）−である。複数の実施形態では、Ｌ３は、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である。複数の実施形態では、Ｌ３は、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−である。複数の実施形態では、Ｌ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−である。複数の実施形態では、Ｌ３は、−ＯＣ（Ｏ）−である。複数の実施形態では、Ｌ３は、−ＮＨ−である。複数の実施形態では、Ｌ３は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である。複数の実施形態では、Ｌ３は、−ＮＨＣ（Ｏ）−である。複数の実施形態では、Ｌ３は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−である。複数の実施形態では、Ｌ３は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換メチレンである。複数の実施形態では、Ｌ３は、非置換メチレンである。複数の実施形態では、Ｌ３は、
【化７３】
2020517600.tif 000077
【化７４】
2020517600.tif 000078
である。複数の実施形態では、Ｌ３は、
である。複数の実施形態では、Ｌ３は、
【化７５】
2020517600.tif 000079
である。複数の実施形態では、Ｌ３は、
【化７６】
2020517600.tif 000080
である。複数の実施形態では、Ｌ３は、
【化７７】
2020517600.tif 000081
である。複数の実施形態では、Ｌ３は、
【化７８】
2020517600.tif 000082
である。
【０２４５】
複数の実施形態では、Ｌ３は、結合、置換もしくは非置換メチレン、置換もしくは非置換エチレン、置換もしくは非置換プロピレン、置換もしくは非置換ブチレン、置換もしくは非置換Ｃ５アルキレン、置換もしくは非置換Ｃ６アルキレン、置換もしくは非置換エテニレン、置換もしくは非置換プロペニレン、置換もしくは非置換ブテニレン、置換もしくは非置換Ｃ５アルケニレン、または置換もしくは非置換Ｃ６アルケニレンである。複数の実施形態では、Ｌ３は、結合、非置換メチレン、非置換エチレン、非置換プロピレン、非置換ブチレン、非置換Ｃ５アルキレン、非置換Ｃ６アルキレン、非置換エテニレン、非置換プロペニレン、非置換ブテニレン、非置換Ｃ５アルケニレン、または非置換Ｃ６アルケニレンである。複数の実施形態では、Ｌ３は、結合である。複数の実施形態では、Ｌ３は、置換もしくは非置換２員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換３員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換４員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換５員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換６員ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｌ３は、非置換２員ヘテロアルキル、非置換３員ヘテロアルキル、非置換４員ヘテロアルキル、非置換５員ヘテロアルキル、または非置換６員ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｌ３は、
【化７９】
2020517600.tif 000083
である。複数の実施形態では、Ｌ３は、
【化８０】
2020517600.tif 000084
である。複数の実施形態では、Ｌ３は、
【化８１】
2020517600.tif 000085
である。複数の実施形態では、Ｌ３は、
【化８２】
2020517600.tif 000086
である。複数の実施形態では、Ｌ３は、
【化８３】
2020517600.tif 000087
である。複数の実施形態では、Ｌ３は、
【化８４】
2020517600.tif 000088
である。複数の実施形態では、Ｌ３は、
【化８５】
2020517600.tif 000089
である。複数の実施形態では、Ｌ３は、
【化８６】
2020517600.tif 000090
である。複数の実施形態では、Ｌ３は、
【化８７】
2020517600.tif 000091
である。複数の実施形態では、Ｌ３は、
【化８８】
2020517600.tif 000092
であり、式中、Ｒ６は、本明細書に記載される通りである。
【０２４６】
複数の実施形態では、Ｌ３は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ３は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）アルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ３は、非置換アルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ３は、置換もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）である。複数の実施形態では、Ｌ３は、置換アルキレン（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）である。複数の実施形態では、Ｌ３は、非置換アルキレン（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）である。
【０２４７】
複数の実施形態では、Ｌ３は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ３は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）ヘテロアルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ３は、非置換ヘテロアルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ３は、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）である。複数の実施形態では、Ｌ３は、置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）である。複数の実施形態では、Ｌ３は、非置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）である。
【０２４８】
複数の実施形態では、Ｌ３は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ３は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）シクロアルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ３は、非置換シクロアルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ３は、置換もしくは非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）である。複数の実施形態では、Ｌ３は、置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）である。複数の実施形態では、Ｌ３は、非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）である。
【０２４９】
複数の実施形態では、Ｌ３は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ３は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）ヘテロシクロアルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ３は、非置換ヘテロシクロアルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ３は、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｌ３は、置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｌ３、非置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）。
【０２５０】
複数の実施形態では、Ｌ３は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリーレンである。複数の実施形態では、Ｌ３は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）アリーレンである。複数の実施形態では、Ｌ３は、非置換アリーレンである。複数の実施形態では、Ｌ３は、置換もしくは非置換アリーレン（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０またはフェニレン）である。複数の実施形態では、Ｌ３は、置換アリーレン（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０またはフェニレン）である。複数の実施形態では、Ｌ３は、非置換アリーレン（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０またはフェニレン）である。
【０２５１】
複数の実施形態では、Ｌ３は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリーレンである。複数の実施形態では、Ｌ３は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）ヘテロアリーレンである。複数の実施形態では、Ｌ３は、非置換ヘテロアリーレンである。複数の実施形態では、Ｌ３は、置換もしくは非置換ヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｌ３は、置換ヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｌ３は、非置換ヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２５２】
複数の実施形態では、Ｌ３は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ６置換もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、Ｒ６置換もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ６置換もしくは非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、Ｒ６置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ６置換もしくは非置換アリーレン（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニレン）、またはＲ６置換もしくは非置換ヘテロアリーレン（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２５３】
Ｒ６は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＩ２、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＯＨ、置換もしくは非置換メチル、置換もしくは非置換エチル、置換もしくは非置換プロピル、置換もしくは非置換ブチル、置換もしくは非置換Ｃ５アルキル、置換もしくは非置換Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＣＨ３、置換もしくは非置換２員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換３員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換４員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換５員ヘテロアルキル、または置換もしくは非置換６員ヘテロアルキルである。
【０２５４】
複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＯＨ、非置換メチル、非置換エチル、非置換プロピル、非置換ブチル、非置換Ｃ５アルキル、非置換Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＣＨ３、非置換２員ヘテロアルキル、非置換３員ヘテロアルキル、非置換４員ヘテロアルキル、非置換５員ヘテロアルキル、または非置換６員ヘテロアルキルである。
【０２５５】
複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、オキソである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、ハロゲンである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＣＣｌ３である。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＣＢｒ３である。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＣＦ３である。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＣＩ３である。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＣＨ２Ｃｌである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＣＨ２Ｂｒである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＣＨ２Ｆである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＣＨ２Ｉである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＣＨＣｌ２である。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＣＨＢｒ２である。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＣＨＦ２である。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＣＨＩ２である。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＣＮである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＣＯＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＣＯＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＮＯ２である。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＳＨである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＳＯ３Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＳＯ４Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＳＯ２ＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＮＨＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＯＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＮＨＳＯ２Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＮＨＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＯＣＣｌ３である。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＯＣＢｒ３である。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＯＣＦ３である。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＯＣＩ３である。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＯＣＨ２Ｃｌである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＯＣＨ２Ｂｒである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＯＣＨ２Ｆである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＯＣＨ２Ｉである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＯＣＨＣｌ２である。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＯＣＨＢｒ２である。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＯＣＨＦ２である。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＯＣＨＩ２である。
【０２５６】
複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換メチルである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換エチルである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換プロピルである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換ブチルである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換Ｃ５アルキルである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換Ｃ６アルキルである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＳＯ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換２員ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換３員ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換４員ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換５員ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換６員ヘテロアルキルである。
【０２５７】
複数の実施形態では、Ｒ３は独立して、水素、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＡＲ３Ｂ、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｒ３は独立して、水素である。複数の実施形態では、Ｒ３は独立して、−ＣＸ３３である。複数の実施形態では、Ｒ３は独立して、−ＣＨＸ３２である。複数の実施形態では、Ｒ３は独立して、−ＣＨ２Ｘ３である。複数の実施形態では、Ｒ３は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ａである。複数の実施形態では、Ｒ３は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３Ａである。複数の実施形態では、Ｒ３は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＡＲ３Ｂである。複数の実施形態では、Ｒ３は独立して、−ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ３は独立して、−ＣＨ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ３は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ３は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ３は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｘ３は独立して、−Ｆである。複数の実施形態では、Ｘ３は独立して、−Ｃｌである。複数の実施形態では、Ｘ３は独立して、−Ｂｒである。複数の実施形態では、Ｘ３は独立して、−Ｉである。
【０２５８】
複数の実施形態では、Ｒ３は独立して、水素、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２５９】
複数の実施形態では、Ｒ３は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキルである。複数の実施形態では、Ｒ３は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）アルキルである。複数の実施形態では、Ｒ３は、非置換アルキルである。複数の実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）である。複数の実施形態では、Ｒ３は、置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）である。複数の実施形態では、Ｒ３は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）である。
【０２６０】
複数の実施形態では、Ｒ３は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ３は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）である。複数の実施形態では、Ｒ３は、置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）である。複数の実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）である。
【０２６１】
複数の実施形態では、Ｒ３は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ３は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）シクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ３は、非置換シクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）である。複数の実施形態では、Ｒ３は、置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）である。複数の実施形態では、Ｒ３は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）である。
【０２６２】
複数の実施形態では、Ｒ３は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ３は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）ヘテロシクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロシクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｒ３は、置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｒ３非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）である。
【０２６３】
複数の実施形態では、Ｒ３は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリールである。複数の実施形態では、Ｒ３は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）アリールである。複数の実施形態では、Ｒ３は、非置換アリールである。複数の実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０またはフェニル）である。複数の実施形態では、Ｒ３は、置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０またはフェニル）である。複数の実施形態では、Ｒ３は、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０またはフェニル）である。
【０２６４】
複数の実施形態では、Ｒ３は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリールである。複数の実施形態では、Ｒ３は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）ヘテロアリールである。複数の実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアリールである。複数の実施形態では、Ｒ３は、置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｒ３は、置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｒ３は、非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２６５】
複数の実施形態では、各Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、各Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、水素である。複数の実施形態では、各Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、−ＣＸ３である。複数の実施形態では、それぞれ各Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、−ＣＮである。複数の実施形態では、各Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、−ＣＯＯＨである。複数の実施形態では、各Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、−ＣＯＮＨ２である。複数の実施形態では、各Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、−ＣＨＸ２である。複数の実施形態では、各Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、−ＣＨ２Ｘである。複数の実施形態では、各Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、−ＣＨ３である。複数の実施形態では、各Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、−ＣＨ２ＣＨ３である。
【０２６６】
複数の実施形態では、各Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２６７】
複数の実施形態では、同じ窒素原子に結合したＲ３Ａ及びＲ３Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）を形成してもよい。複数の実施形態では、同じ窒素原子に結合したＲ３Ａ及びＲ３Ｂ置換基が任意選択で、連結して、独立して非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）を形成してもよい。
【０２６８】
複数の実施形態では、Ｌ４は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリーレン（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニレン）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリーレン（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２６９】
複数の実施形態では、Ｌ４は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換２〜６員ヘテロアルキレン、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキレン、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキレン、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換フェニレン、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換５〜６員ヘテロアリーレンである。
【０２７０】
複数の実施形態では、Ｌ４は、結合である。複数の実施形態では、Ｌ４は、−Ｓ（Ｏ）２−である。複数の実施形態では、Ｌ４は、−Ｎ（Ｒ４）−である。複数の実施形態では、Ｌ４は、−Ｏ−である。複数の実施形態では、Ｌ４は、−Ｓ−である。複数の実施形態では、Ｌ４は、−Ｃ（Ｏ）−である。複数の実施形態では、Ｌ４は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−である。複数の実施形態では、Ｌ４は、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−である。複数の実施形態では、Ｌ４は、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である。複数の実施形態では、Ｌ４は、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−である。複数の実施形態では、Ｌ４は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−である。複数の実施形態では、Ｌ４は、−ＯＣ（Ｏ）−である。複数の実施形態では、Ｌ４は、−ＮＨ−である。複数の実施形態では、Ｌ４は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である。複数の実施形態では、Ｌ４は、−ＮＨＣ（Ｏ）−である。複数の実施形態では、Ｌ４は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−である。複数の実施形態では、Ｌ４は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換メチレンである。複数の実施形態では、Ｌ４は、非置換メチレンである。複数の実施形態では、Ｌ４は、
【化８９】
2020517600.tif 000093
である。複数の実施形態では、Ｌ４は、
【化９０】
2020517600.tif 000094
である。複数の実施形態では、Ｌ４は、
【化９１】
2020517600.tif 000095
である。複数の実施形態では、Ｌ４は、
【化９２】
2020517600.tif 000096
である。複数の実施形態では、Ｌ４は、
【化９３】
2020517600.tif 000097
である。複数の実施形態では、Ｌ４は、
【化９４】
2020517600.tif 000098
である。
【０２７１】
複数の実施形態では、Ｌ４は、結合、置換もしくは非置換メチレン、置換もしくは非置換エチレン、置換もしくは非置換プロピレン、置換もしくは非置換ブチレン、置換もしくは非置換Ｃ５アルキレン、置換もしくは非置換Ｃ６アルキレン、置換もしくは非置換エテニレン、置換もしくは非置換プロペニレン、置換もしくは非置換ブテニレン、置換もしくは非置換Ｃ５アルケニレン、または置換もしくは非置換Ｃ６アルケニレンである。複数の実施形態では、Ｌ４は、結合、非置換メチレン、非置換エチレン、非置換プロピレン、非置換ブチレン、非置換Ｃ５アルキレン、非置換Ｃ６アルキレン、非置換エテニレン、非置換プロペニレン、非置換ブテニレン、非置換Ｃ５アルケニレン、または非置換Ｃ６アルケニレンである。複数の実施形態では、Ｌ４は、結合である。複数の実施形態では、Ｌ４は、置換もしくは非置換２員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換３員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換４員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換５員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換６員ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｌ４は、非置換２員ヘテロアルキル、非置換３員ヘテロアルキル、非置換４員ヘテロアルキル、非置換５員ヘテロアルキル、または非置換６員ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｌ４は、
【化９５】
2020517600.tif 000099
である。複数の実施形態では、Ｌ４は、
【化９６】
2020517600.tif 000100
である。複数の実施形態では、Ｌ４は、
【化９７】
2020517600.tif 000101
である。複数の実施形態では、Ｌ４は、
【化９８】
2020517600.tif 000102
である。複数の実施形態では、Ｌ４は、
【化９９】
2020517600.tif 000103
である。複数の実施形態では、Ｌ４は、
【化１００】
2020517600.tif 000104
である。複数の実施形態では、Ｌ４は、
【化１０１】
2020517600.tif 000105
である。複数の実施形態では、Ｌ４は、
【化１０２】
2020517600.tif 000106
である。複数の実施形態では、Ｌ４は、
【化１０３】
2020517600.tif 000107
である。複数の実施形態では、Ｌ３は、
【化１０４】
2020517600.tif 000108
であり、式中、Ｒ７は、本明細書に記載される通りである。
【０２７２】
複数の実施形態では、Ｌ４は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ４は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）アルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ４は、非置換アルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ４は、置換もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）である。複数の実施形態では、Ｌ４は、置換アルキレン（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）である。複数の実施形態では、Ｌ４は、非置換アルキレン（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）である。
【０２７３】
複数の実施形態では、Ｌ４は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ４は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）ヘテロアルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ４は、非置換ヘテロアルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ４は、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）である。複数の実施形態では、Ｌ４は、置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）である。複数の実施形態では、Ｌ４は、非置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）である。
【０２７４】
複数の実施形態では、Ｌ４は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ４は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）シクロアルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ４は、非置換シクロアルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ４は、置換もしくは非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）である。複数の実施形態では、Ｌ４は、置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）である。複数の実施形態では、Ｌ４は、非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）である。
【０２７５】
複数の実施形態では、Ｌ４は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ４は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）ヘテロシクロアルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ４は、非置換ヘテロシクロアルキレンである。複数の実施形態では、Ｌ４は、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｌ４は、置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｌ４、非置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）。
【０２７６】
複数の実施形態では、Ｌ４は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリーレンである。複数の実施形態では、Ｌ４は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）アリーレンである。複数の実施形態では、Ｌ４は、非置換アリーレンである。複数の実施形態では、Ｌ４は、置換もしくは非置換アリーレン（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０またはフェニレン）である。複数の実施形態では、Ｌ４は、置換アリーレン（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０またはフェニレン）である。複数の実施形態では、Ｌ４は、非置換アリーレン（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０またはフェニレン）である。
【０２７７】
複数の実施形態では、Ｌ４は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリーレンである。複数の実施形態では、Ｌ４は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）ヘテロアリーレンである。複数の実施形態では、Ｌ４は、非置換ヘテロアリーレンである。複数の実施形態では、Ｌ４は、置換もしくは非置換ヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｌ４は、置換ヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｌ４は、非置換ヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２７８】
複数の実施形態では、Ｌ４は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ７置換もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、Ｒ７置換もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、Ｒ７置換もしくは非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、Ｒ７置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、Ｒ７置換もしくは非置換アリーレン（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニレン）、またはＲ７置換もしくは非置換ヘテロアリーレン（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２７９】
Ｒ７は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＩ２、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＯＨ、置換もしくは非置換メチル、置換もしくは非置換エチル、置換もしくは非置換プロピル、置換もしくは非置換ブチル、置換もしくは非置換Ｃ５アルキル、置換もしくは非置換Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＣＨ３、置換もしくは非置換２員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換３員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換４員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換５員ヘテロアルキル、または置換もしくは非置換６員ヘテロアルキルである。
【０２８０】
複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＯＨ、非置換メチル、非置換エチル、非置換プロピル、非置換ブチル、非置換Ｃ５アルキル、非置換Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＣＨ３、非置換２員ヘテロアルキル、非置換３員ヘテロアルキル、非置換４員ヘテロアルキル、非置換５員ヘテロアルキル、または非置換６員ヘテロアルキルである。
【０２８１】
複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、オキソである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、ハロゲンである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＣＣｌ３である。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＣＢｒ３である。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＣＦ３である。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＣＩ３である。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＣＨ２Ｃｌである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＣＨ２Ｂｒである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＣＨ２Ｆである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＣＨ２Ｉである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＣＨＣｌ２である。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＣＨＢｒ２である。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＣＨＦ２である。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＣＨＩ２である。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＣＮである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＣＯＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＣＯＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＮＯ２である。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＳＨである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＳＯ３Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＳＯ４Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＳＯ２ＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＮＨＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＯＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＮＨＳＯ２Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＮＨＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＯＣＣｌ３である。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＯＣＢｒ３である。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＯＣＦ３である。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＯＣＩ３である。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＯＣＨ２Ｃｌである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＯＣＨ２Ｂｒである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＯＣＨ２Ｆである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＯＣＨ２Ｉである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＯＣＨＣｌ２である。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＯＣＨＢｒ２である。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＯＣＨＦ２である。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＯＣＨＩ２である。
【０２８２】
複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換メチルである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換エチルである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換プロピルである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換ブチルである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換Ｃ５アルキルである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換Ｃ６アルキルである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＳＯ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換２員ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換３員ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換４員ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換５員ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換６員ヘテロアルキルである。
【０２８３】
複数の実施形態では、Ｒ４は独立して、水素、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｒ４は独立して、水素である。複数の実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＣＸ４３である。複数の実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＣＨＸ４２である。複数の実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＣＨ２Ｘ４である。複数の実施形態では、Ｒ４は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ａである。複数の実施形態では、Ｒ４は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４Ａである。複数の実施形態では、Ｒ４は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂである。複数の実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＣＨ２ＣＨ３である。複数の実施形態では、Ｒ４は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｈである。複数の実施形態では、Ｒ４は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＯＨである。複数の実施形態では、Ｒ４は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。複数の実施形態では、Ｘ４は独立して、−Ｆである。複数の実施形態では、Ｘ４は独立して、−Ｃｌである。複数の実施形態では、Ｘ４は独立して、−Ｂｒである。複数の実施形態では、Ｘ４は独立して、−Ｉである。
【０２８４】
複数の実施形態では、Ｒ４は独立して、水素、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２８５】
複数の実施形態では、Ｒ４は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキルである。複数の実施形態では、Ｒ４は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）アルキルである。複数の実施形態では、Ｒ４は、非置換アルキルである。複数の実施形態では、Ｒ４は、置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）である。複数の実施形態では、Ｒ４は、置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）である。複数の実施形態では、Ｒ４は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）である。
【０２８６】
複数の実施形態では、Ｒ４は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ４は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ４は、非置換ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ４は、置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）である。複数の実施形態では、Ｒ４は、置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）である。複数の実施形態では、Ｒ４は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）である。
【０２８７】
複数の実施形態では、Ｒ４は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ４は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）シクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ４は、非置換シクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ４は、置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）である。複数の実施形態では、Ｒ４は、置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）である。複数の実施形態では、Ｒ４は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）である。
【０２８８】
複数の実施形態では、Ｒ４は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ４は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）ヘテロシクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ４は、非置換ヘテロシクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ４は、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｒ４は、置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｒ４非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）である。
【０２８９】
複数の実施形態では、Ｒ４は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリールである。複数の実施形態では、Ｒ４は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）アリールである。複数の実施形態では、Ｒ４は、非置換アリールである。複数の実施形態では、Ｒ４は、置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０またはフェニル）である。複数の実施形態では、Ｒ４は、置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０またはフェニル）である。複数の実施形態では、Ｒ４は、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０またはフェニル）である。
【０２９０】
複数の実施形態では、Ｒ４は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリールである。複数の実施形態では、Ｒ４は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）ヘテロアリールである。複数の実施形態では、Ｒ４は、非置換ヘテロアリールである。複数の実施形態では、Ｒ４は、置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｒ４は、置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｒ４は、非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２９１】
複数の実施形態では、各Ｒ４Ａ及びＲ４Ｂは独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、各Ｒ４Ａ及びＲ４Ｂは独立して、水素である。複数の実施形態では、各Ｒ４Ａ及びＲ４Ｂは独立して、−ＣＸ３である。複数の実施形態では、それぞれ各Ｒ４Ａ及びＲ４Ｂは独立して、−ＣＮである。複数の実施形態では、各Ｒ４Ａ及びＲ４Ｂは独立して、−ＣＯＯＨである。複数の実施形態では、各Ｒ４Ａ及びＲ４Ｂは独立して、−ＣＯＮＨ２である。複数の実施形態では、各Ｒ４Ａ及びＲ４Ｂは独立して、−ＣＨＸ２である。複数の実施形態では、各Ｒ４Ａ及びＲ４Ｂは独立して、−ＣＨ２Ｘである。複数の実施形態では、各Ｒ４Ａ及びＲ４Ｂは独立して、−ＣＨ３である。複数の実施形態では、各Ｒ４Ａ及びＲ４Ｂは独立して、−ＣＨ２ＣＨ３である。
【０２９２】
複数の実施形態では、各Ｒ４Ａ及びＲ４Ｂは独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２９３】
複数の実施形態では、同じ窒素原子に結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）を形成してもよい。複数の実施形態では、同じ窒素原子に結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基が任意選択で、連結して、独立して非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）を形成してもよい。
【０２９４】
複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１０５】
2020517600.tif 000109
2020517600.tif 000110
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１０６】
2020517600.tif 000111
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１０７】
2020517600.tif 000112
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１０８】
2020517600.tif 000113
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１０９】
2020517600.tif 000114
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１１０】
2020517600.tif 000115
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１１１】
2020517600.tif 000116
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１１２】
2020517600.tif 000117
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１１３】
2020517600.tif 000118
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１１４】
2020517600.tif 000119
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１１５】
2020517600.tif 000120
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１１６】
2020517600.tif 000121
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１１７】
2020517600.tif 000122
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１１８】
2020517600.tif 000123
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１１９】
2020517600.tif 000124
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１２０】
2020517600.tif 000125
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１２１】
2020517600.tif 000126
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１２２】
2020517600.tif 000127
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１２３】
2020517600.tif 000128
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１２４】
2020517600.tif 000129
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１２５】
2020517600.tif 000130
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１２６】
2020517600.tif 000131
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１２７】
2020517600.tif 000132
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１２８】
2020517600.tif 000133
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１２９】
2020517600.tif 000134
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１３０】
2020517600.tif 000135
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１３１】
2020517600.tif 000136
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１３２】
2020517600.tif 000137
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１３３】
2020517600.tif 000138
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１３４】
2020517600.tif 000139
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１３５】
2020517600.tif 000140
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１３６】
2020517600.tif 000141
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１３７】
2020517600.tif 000142
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１３８】
2020517600.tif 000143
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１３９】
2020517600.tif 000144
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１４０】
2020517600.tif 000145
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１４１】
2020517600.tif 000146
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１４２】
2020517600.tif 000147
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１４３】
2020517600.tif 000148
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１４４】
2020517600.tif 000149
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１４５】
2020517600.tif 000150
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１４６】
2020517600.tif 000151
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１４７】
2020517600.tif 000152
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１４８】
2020517600.tif 000153
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１４９】
2020517600.tif 000154
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１５０】
2020517600.tif 000155
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１５１】
2020517600.tif 000156
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１５２】
2020517600.tif 000157
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１５３】
2020517600.tif 000158
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１５４】
2020517600.tif 000159
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１５５】
2020517600.tif 000160
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１５６】
2020517600.tif 000161
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１５７】
2020517600.tif 000162
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１５８】
2020517600.tif 000163
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１５９】
2020517600.tif 000164
を有する。複数の実施形態では、Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１６０】
2020517600.tif 000165
を有する。
【０２９５】
複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１６１】
2020517600.tif 000166
2020517600.tif 000167
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１６２】
2020517600.tif 000168
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１６３】
2020517600.tif 000169
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１６４】
2020517600.tif 000170
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１６５】
2020517600.tif 000171
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１６６】
2020517600.tif 000172
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１６７】
2020517600.tif 000173
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１６８】
2020517600.tif 000174
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１６９】
2020517600.tif 000175
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１７０】
2020517600.tif 000176
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１７１】
2020517600.tif 000177
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１７２】
2020517600.tif 000178
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１７３】
2020517600.tif 000179
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１７４】
2020517600.tif 000180
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１７５】
2020517600.tif 000181
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１７６】
2020517600.tif 000182
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１７７】
2020517600.tif 000183
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１７８】
2020517600.tif 000184
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１７９】
2020517600.tif 000185
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１８０】
2020517600.tif 000186
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１８１】
2020517600.tif 000187
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１８２】
2020517600.tif 000188
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１８３】
2020517600.tif 000189
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１８４】
2020517600.tif 000190
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１８５】
2020517600.tif 000191
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１８６】
2020517600.tif 000192
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１８７】
2020517600.tif 000193
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１８８】
2020517600.tif 000194
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１８９】
2020517600.tif 000195
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１９０】
2020517600.tif 000196
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１９１】
2020517600.tif 000197
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１９２】
2020517600.tif 000198
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１９３】
2020517600.tif 000199
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１９４】
2020517600.tif 000200
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１９５】
2020517600.tif 000201
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１９６】
2020517600.tif 000202
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１９７】
2020517600.tif 000203
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１９８】
2020517600.tif 000204
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化１９９】
2020517600.tif 000205
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化２００】
2020517600.tif 000206
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化２０１】
2020517600.tif 000207
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化２０２】
2020517600.tif 000208
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化２０３】
2020517600.tif 000209
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化２０４】
2020517600.tif 000210
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化２０５】
2020517600.tif 000211
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化２０６】
2020517600.tif 000212
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化２０７】
2020517600.tif 000213
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化２０８】
2020517600.tif 000214
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化２０９】
2020517600.tif 000215
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化２１０】
2020517600.tif 000216
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化２１１】
2020517600.tif 000217
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化２１２】
2020517600.tif 000218
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化２１３】
2020517600.tif 000219
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化２１４】
2020517600.tif 000220
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化２１５】
2020517600.tif 000221
を有する。複数の実施形態では、Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、式：
【化２１６】
2020517600.tif 000222
を有する。
【０２９６】
複数の実施形態では、Ｒ５は独立して、水素、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）、またはＥである。
【０２９７】
複数の実施形態では、Ｒ５は独立して、水素、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０２９８】
複数の実施形態では、Ｒ５は独立して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換２〜６員ヘテロアルキル、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキル、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換フェニル、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである。
【０２９９】
複数の実施形態では、Ｒ５は独立して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換３〜６員ヘテロシクロアルキルまたは置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換５〜６員ヘテロアリールである。
【０３００】
複数の実施形態では、Ｒ５は独立して、任意選択で１つまたは複数の独立した置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている、３〜６員ヘテロシクロアルキルまたは５〜６員ヘテロアリールである。
【０３０１】
複数の実施形態では、Ｒ５は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキルである。複数の実施形態では、Ｒ５は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）アルキルである。複数の実施形態では、Ｒ５は、非置換アルキルである。複数の実施形態では、Ｒ５は、置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）である。複数の実施形態では、Ｒ５は、置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）である。複数の実施形態では、Ｒ５は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）である。
【０３０２】
複数の実施形態では、Ｒ５は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ５は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ５は、非置換ヘテロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ５は、置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）である。複数の実施形態では、Ｒ５は、置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）である。複数の実施形態では、Ｒ５は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）である。
【０３０３】
複数の実施形態では、Ｒ５は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ５は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）シクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ５は、非置換シクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ５は、置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）である。複数の実施形態では、Ｒ５は、置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）である。複数の実施形態では、Ｒ５は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）である。
【０３０４】
複数の実施形態では、Ｒ５は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ５は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）ヘテロシクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ５は、非置換ヘテロシクロアルキルである。複数の実施形態では、Ｒ５は、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｒ５は、置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｒ５、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）。
【０３０５】
複数の実施形態では、Ｒ５は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリールである。複数の実施形態では、Ｒ５は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）アリールである。複数の実施形態では、Ｒ５は、非置換アリールである。複数の実施形態では、Ｒ５は、置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０またはフェニル）である。複数の実施形態では、Ｒ５は、置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０またはフェニル）である。複数の実施形態では、Ｒ５は、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０またはフェニル）である。
【０３０６】
複数の実施形態では、Ｒ５は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリールである。複数の実施形態では、Ｒ５は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）ヘテロアリールである。複数の実施形態では、Ｒ５は、非置換ヘテロアリールである。複数の実施形態では、Ｒ５は、置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｒ５は、置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。複数の実施形態では、Ｒ５は、非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０３０７】
複数の実施形態では、Ｒ５は独立して、Ｒ１３置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ１３置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１３置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１３置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１３置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、またはＲ１３置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３０８】
複数の実施形態では、Ｒ５は、Ｒ１３置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）である。複数の実施形態では、Ｒ５は、Ｒ１３置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）である。複数の実施形態では、Ｒ５は、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）である。
【０３０９】
複数の実施形態では、Ｒ５は、Ｒ１３置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。複数の実施形態では、Ｒ５は、Ｒ１３置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。複数の実施形態では、Ｒ５は、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０３１０】
複数の実施形態では、Ｒ５は、Ｒ１３置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）である。複数の実施形態では、Ｒ５は、Ｒ１３置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）である。複数の実施形態では、Ｒ５は、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３１１】
複数の実施形態では、Ｒ５は、Ｒ１３置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。複数の実施形態では、Ｒ５は、Ｒ１３置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。複数の実施形態では、Ｒ５は、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３１２】
複数の実施形態では、Ｒ５は、Ｒ１３置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。複数の実施形態では、Ｒ５は、Ｒ１３置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。複数の実施形態では、Ｒ５は、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）である。
【０３１３】
複数の実施形態では、Ｒ５は、Ｒ１３置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。複数の実施形態では、Ｒ５は、Ｒ１３置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。複数の実施形態では、Ｒ５は、非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３１４】
Ｒ１３は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨ２Ｆ、−Ｎ３、−ＯＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、Ｒ１４置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ１４置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１４置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１４置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１４置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、またはＲ１４置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。複数の実施形態では、Ｒ１３は独立して、オキソ、ハロゲン（例えば、−Ｆ）、非置換メチル、非置換エチル、非置換プロピル、非置換ブチル、非置換Ｃ５アルキル、または非置換Ｃ６アルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１３は独立して、オキソである。複数の実施形態では、Ｒ１３は独立して、ハロゲン（例えば、−Ｆ）である。複数の実施形態では、Ｒ１３は独立して、非置換メチルである。複数の実施形態では、Ｒ１３は独立して、非置換エチルである。複数の実施形態では、Ｒ１３は独立して、非置換プロピルである。複数の実施形態では、Ｒ１３は独立して、非置換ブチルである。複数の実施形態では、Ｒ１３は独立して、非置換Ｃ５アルキルである。複数の実施形態では、Ｒ１３は独立して、非置換Ｃ６アルキルである。
【０３１５】
Ｒ１４は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨ２Ｆ、−Ｎ３、Ｒ１５置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ１５置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ１５置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ１５置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ１５置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、またはＲ１５置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３１６】
Ｒ１５は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｉ、−ＣＨＣｌ２、−ＣＨＢｒ２、−ＣＨＦ２、−ＣＨＩ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２Ｂｒ、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２Ｉ、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＩ２、非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、または２〜４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、または５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３１７】
複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２１７】
2020517600.tif 000223
2020517600.tif 000224
である。
【０３１８】
複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２１８】
2020517600.tif 000225
である。
【０３１９】
複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２１９】
2020517600.tif 000226
2020517600.tif 000227
2020517600.tif 000228
であり、式中、ｚ１３は、０〜１２の整数である。複数の実施形態では、ｚ１３は０である。複数の実施形態では、ｚ１３は１である。複数の実施形態では、ｚ１３は２である。
【０３２０】
複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２２０】
2020517600.tif 000229
2020517600.tif 000230
である。
【０３２１】
複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２２１】
2020517600.tif 000231
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２２２】
2020517600.tif 000232
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２２３】
2020517600.tif 000233
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２２４】
2020517600.tif 000234
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２２５】
2020517600.tif 000235
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２２６】
2020517600.tif 000236
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２２７】
2020517600.tif 000237
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２２８】
2020517600.tif 000238
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２２９】
2020517600.tif 000239
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２３０】
2020517600.tif 000240
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２３１】
2020517600.tif 000241
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２３２】
2020517600.tif 000242
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２３３】
2020517600.tif 000243
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２３４】
2020517600.tif 000244
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２３５】
2020517600.tif 000245
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２３６】
2020517600.tif 000246
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２３７】
2020517600.tif 000247
である。
【０３２２】
複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２３８】
2020517600.tif 000248
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２３９】
2020517600.tif 000249
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２４０】
2020517600.tif 000250
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２４１】
2020517600.tif 000251
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２４２】
2020517600.tif 000252
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２４３】
2020517600.tif 000253
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２４４】
2020517600.tif 000254
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２４５】
2020517600.tif 000255
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２４６】
2020517600.tif 000256
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２４７】
2020517600.tif 000257
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２４８】
2020517600.tif 000258
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２４９】
2020517600.tif 000259
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２５０】
2020517600.tif 000260
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２５１】
2020517600.tif 000261
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２５２】
2020517600.tif 000262
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２５３】
2020517600.tif 000263
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２５４】
2020517600.tif 000264
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２５５】
2020517600.tif 000265
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２５６】
2020517600.tif 000266
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２５７】
2020517600.tif 000267
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２５８】
2020517600.tif 000268
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２５９】
2020517600.tif 000269
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２６０】
2020517600.tif 000270
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２６１】
2020517600.tif 000271
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２６２】
2020517600.tif 000272
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２６３】
2020517600.tif 000273
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２６４】
2020517600.tif 000274
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２６５】
2020517600.tif 000275
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２６６】
2020517600.tif 000276
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２６７】
2020517600.tif 000277
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２６８】
2020517600.tif 000278
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２６８】
2020517600.tif 000279
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２６９】
2020517600.tif 000280
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２７０】
2020517600.tif 000281
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２７１】
2020517600.tif 000282
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２７２】
2020517600.tif 000283
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２７３】
2020517600.tif 000284
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２７４】
2020517600.tif 000285
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２７５】
2020517600.tif 000286
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２７６】
2020517600.tif 000287
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２７７】
2020517600.tif 000288
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２７８】
2020517600.tif 000289
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２７９】
2020517600.tif 000290
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２８０】
2020517600.tif 000291
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２８１】
2020517600.tif 000292
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２８２】
2020517600.tif 000293
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２８３】
2020517600.tif 000294
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２８４】
2020517600.tif 000295
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２８５】
2020517600.tif 000296
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２８６】
2020517600.tif 000297
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２８７】
2020517600.tif 000298
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２８８】
2020517600.tif 000299
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２８９】
2020517600.tif 000300
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２９０】
2020517600.tif 000301
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２９１】
2020517600.tif 000302
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２９２】
2020517600.tif 000303
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２９３】
2020517600.tif 000304
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２９４】
2020517600.tif 000305
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２９５】
2020517600.tif 000306
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２９６】
2020517600.tif 000307
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２９７】
2020517600.tif 000308
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２９８】
2020517600.tif 000309
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化２９９】
2020517600.tif 000310
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３００】
2020517600.tif 000311
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３０１】
2020517600.tif 000312
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３０２】
2020517600.tif 000313
である。
【０３２３】
複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３０３】
2020517600.tif 000314
2020517600.tif 000315
であり、式中、Ｒ１３及びｚ１３は、実施形態を含めた本明細書に記載される通りである。
【０３２４】
複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３０４】
2020517600.tif 000316
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３０５】
2020517600.tif 000317
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３０６】
2020517600.tif 000318
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３０７】
2020517600.tif 000319
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３０８】
2020517600.tif 000320
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３０９】
2020517600.tif 000321
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３１０】
2020517600.tif 000322
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３１１】
2020517600.tif 000323
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３１２】
2020517600.tif 000324
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３１３】
2020517600.tif 000325
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３１４】
2020517600.tif 000326
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３１５】
2020517600.tif 000327
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３１６】
2020517600.tif 000328
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３１７】
2020517600.tif 000329
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３１８】
2020517600.tif 000330
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３１９】
2020517600.tif 000331
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３２０】
2020517600.tif 000332
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３２１】
2020517600.tif 000333
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３２２】
2020517600.tif 000334
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３２３】
2020517600.tif 000335
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３２４】
2020517600.tif 000336
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３２５】
2020517600.tif 000337
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３２６】
2020517600.tif 000338
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３２７】
2020517600.tif 000339
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３２８】
2020517600.tif 000340
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３２９】
2020517600.tif 000341
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３３０】
2020517600.tif 000342
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３３１】
2020517600.tif 000343
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３３２】
2020517600.tif 000344
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３３３】
2020517600.tif 000345
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３３４】
2020517600.tif 000346
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３３５】
2020517600.tif 000347
である。複数の実施形態では、Ｒ５は、
【化３３６】
2020517600.tif 000348
である。
【０３２５】
複数の実施形態では、Ｒ５は、置換もしくは非置換オジラニル（ｏｚｉｒａｎｙｌ）、置換もしくは非置換オキセタニル、置換もしくは非置換フラニル、置換もしくは非置換ピラジニル、置換もしくは非置換ピリミジニル、置換もしくは非置換トリアジニル、置換もしくは非置換ピリダジニル、置換もしくは非置換ピリジニル、置換もしくは非置換フェニル、−ＳＯ２Ｆ、−ＣＯＨ、
【化３３７】
2020517600.tif 000349
である。
【０３２６】
複数の実施形態では、Ｒ５は、置換オジラニル（ｏｚｉｒａｎｙｌ）、置換オキセタニル、置換フラニル、置換ピラジニル、置換ピリミジニル、置換トリアジニル、置換ピリダジニル、置換ピリジニル、置換フェニル、−ＳＯ２Ｆ、−ＣＯＨ、
【化３３８】
2020517600.tif 000350
である。
【０３２７】
複数の実施形態では、Ｒ５は、非置換オジラニル（ｏｚｉｒａｎｙｌ）、非置換オキセタニル、非置換フラニル、非置換ピラジニル、非置換ピリミジニル、非置換トリアジニル、非置換ピリダジニル、非置換ピリジニル、非置換フェニル、−ＳＯ２Ｆ、−ＣＯＨ、
【化３３９】
2020517600.tif 000351
である。
【０３２８】
複数の実施形態では、Ｒ５は、Ｅである。複数の実施形態では、Ｅは、共有結合性ヒスチジン結合部分である。
【０３２９】
複数の実施形態では、Ｅは、
【化３４０】
2020517600.tif 000352
である。複数の実施形態では、Ｅは、
【化３４１】
2020517600.tif 000353
である。複数の実施形態では、Ｅは、
【化３４２】
2020517600.tif 000354
である。複数の実施形態では、Ｅは、
【化３４３】
2020517600.tif 000355
である。複数の実施形態では、Ｅは、
【化３４４】
2020517600.tif 000356
である。複数の実施形態では、Ｅは、
【化３４５】
2020517600.tif 000357
である。複数の実施形態では、Ｅは、
【化３４６】
2020517600.tif 000358
である。複数の実施形態では、Ｅは、
【化３４７】
2020517600.tif 000359
である。複数の実施形態では、Ｅは、
【化３４８】
2020517600.tif 000360
である。複数の実施形態では、Ｅは、
【化３４９】
2020517600.tif 000361
である。
【０３３０】
Ｒ１６は独立して、水素、ハロゲン、ＣＸ１６３、−ＣＨＸ１６２、−ＣＨ２Ｘ１６、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ１６Ｒ１６Ｄ、−ＳＯｖ１６ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＯＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１６、−ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＯＲ１６Ｄ、−ＮＲ１６ＡＳＯ２Ｒ１６Ｄ、−ＮＲ１６ＡＣ（Ｏ）Ｒ１６Ｃ、−ＮＲ１６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１６Ｃ、−ＮＲ１６ＡＯＲ１６Ｃ、−ＯＣＸ１６３、−ＯＣＨＸ１６２、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０３３１】
Ｒ１７は独立して、水素、ハロゲン、ＣＸ１７３、−ＣＨＸ１７２、−ＣＨ２Ｘ１７、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ１７Ｒ１７Ｄ、−ＳＯｖ１７ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＯＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１７、−ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＯＲ１７Ｄ、−ＮＲ１７ＡＳＯ２Ｒ１７Ｄ、−ＮＲ１７ＡＣ（Ｏ）Ｒ１７Ｃ、−ＮＲ１７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１７Ｃ、−ＮＲ１７ＡＯＲ１７Ｃ、−ＯＣＸ１７３、−ＯＣＨＸ１７２、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ２０、Ｃ１〜Ｃ１２、Ｃ１〜Ｃ８、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４、またはＣ１〜Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２〜２０員、２〜１２員、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、Ｃ３〜Ｃ８、Ｃ３〜Ｃ６、Ｃ４〜Ｃ６、またはＣ５〜Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３〜１０員、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１２、Ｃ６〜Ｃ１０、またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５〜１２員、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）である。
【０３３２】
Ｒ１８は独立して、水素、ハロゲン、ＣＸ１８３、−ＣＨＸ１８２、−ＣＨ２Ｘ１８、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ１８Ｒ１８Ｄ、−ＳＯｖ１８ＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−ＮＨＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−ＯＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１８、−ＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、−ＯＲ１８Ｄ、−ＮＲ１８ＡＳＯ２Ｒ１８Ｄ、−ＮＲ１８ＡＣ（Ｏ）Ｒ１８Ｃ、−ＮＲ１８ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１８Ｃ、−ＮＲ１８ＡＯＲ１８Ｃ、−ＯＣＸ１８３、−ＯＣＨＸ