(57)【要約】  安定化スキンケア組成物が記載されている。この組成物は酸化生成物を生成する成分を含み、該成分は、ラジカルスカベンジャーおよび／または過酸化物分解剤で安定化される。【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）酸化生成物をその場で（in situ）生成し得る成分であって、多価不飽和脂肪酸、そのエステルまたは塩を含み、共役リノール酸、低オレイン酸ヒマワリ種子油またはその両方をさらに含む成分；
（ｂ）０．１〜１重量％の、ペンタエリスリトールテトラキス（３−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェノール）プロピオネート）を含むラジカルスカベンジャーおよび０．１〜１重量％の、ジドデシル３，３’チオジプロピオネートを含む過酸化物分解剤；ならびに
（ｃ）カプリル酸／カプリン酸トリグリセリドを含む油性担体
を含む局所組成物。
【請求項２】
前記多価不飽和成分が共役リノール酸である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
油性であり、エマルジョンではない、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
エマルジョン中の油相を表す、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記ラジカルスカベンジャーが、ローズマリー抽出物、トコフェロール、トコトリエノール、マリーゴールド抽出物、ペンタエリスリトールテトラキス、オクタデシル３−（２，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）プロピオネートまたはそれらの混合物を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記ラジカルスカベンジャーがブチルヒドロキシアニソールをさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記過酸化物分解剤が、チオジプロピオン酸ジラウリルエステル、亜リン酸トリフェニル、亜リン酸トリオクタデシル、ジドデシル３，３’−チオジプロピオネート、亜リン酸ジフェニルアルキルまたはそれらの混合物をさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記多価不飽和成分が共役リノール酸であり、
前記ラジカルスカベンジャーが（３−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）プロピオネートであり、
前記過酸化物分解剤がジドデシル３，３’チオジプロピオネートである、請求項１記載の組成物。
【請求項９】
前記ラジカルスカベンジャーが組成物の０．０５〜０．７重量％を占め、
前記過酸化物分解剤が組成物の０．１５〜０．７重量％を占め、
前記酸化生成物をその場で（in situ）生成し得る成分が、組成物が油性である場合には組成物の０．１〜２０重量％、組成物がエマルジョンである場合には０．０１〜７重量％を占める、請求項１記載の組成物。
【請求項１０】
酸化生成物をその場で（in situ）生成し得る前記成分が、共役リノール酸を含む場合、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、ミリスチン酸イソプロピルおよびパルミチン酸イソプロピルを合計で０．８重量％未満含む、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
ナイアシンアミド、ペトロセリン酸または両方をさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
皮膚を請求項１に記載の組成物と接触させる工程を含む、皮膚を美容的に処置する方法。
【請求項１３】
皮膚特性を改善するための、請求項９に記載の組成物の使用。
【請求項１４】
局所用皮膚組成物において悪臭を低減する方法であって、
酸化生成物をその場で（in situ）生成し得る成分をラジカルスカベンジャー、過酸化物分解剤またはその両方と接触させることにより組成物におけるアルデヒドおよびケトン形成を防止することによって、前記組成物が４５℃の温度に維持された場合、前記酸化生成物をその場で（in situ）生成し得る成分の少なくとも９０％が少なくとも４週間化学的に安定なままであり、
前記組成物が５重量％未満の水を含む油またはエマルジョンであり、
前記成分が３．５重量％以上、組成物中に存在する場合、前記組成物がラジカルスカベンジャーおよび過酸化物分解剤の両方を含む、方法。
【請求項１５】
前記ラジカルスカベンジャーがジヒドロキシトルエンをさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、スキンケア組成物、活性物質のような成分を安定化して、スキンケア組成物中の悪臭を減少させるための方法に関する。より具体的には、本発明は、ローション、クリーム、シャンプーおよびボディウォッシュのような組成物において不快な悪臭を生じることが証明されている化合物の形成を防止するために適切なラジカルスカベンジャー、過酸化物分解剤または両方を含むスキンケア組成物に関する。そのようなスカベンジャーおよび分解剤（またはそれらの混合物）は、スキンケア組成物中のポリ不飽和脂肪酸、それらのエステルおよび／またはそれらの塩を、それらの酸化を防止することによって予想外に安定化し、それによって消費者にとって許容できない臭いを生じる成分の形成を減らす。さらに、そのようなスカベンジャーおよび分解剤は驚くべきことに、それらを含むスキンケア組成物の使用から生じる所望の官能特性に悪影響を与えず、オープンおよび非エアレスパッケージでの組成物包装を可能にする。
【背景技術】
【０００２】
多種多様なスキンケア組成物は、空気、細菌、皮膚またはそれらの組み合わせと長期間接触した後に悪臭を発生させる傾向がある。実際、多くのスキンケア組成物は、例えば、酸化して、それによって悪臭をもたらす揮発性成分を生成する活性物質を含む。
【０００３】
スキンケア組成物中の悪臭を減少させる試みがなされてきた。例えば、芳香剤をスキンケア組成物に使用して、悪臭が隠されてきた。しかしながら、芳香剤の使用は、多くの消費者が様々な皮膚過敏性およびアレルギーのために、芳香剤を含まないスキンケア組成物の使用を望んでいるので、常に望ましいわけではない。また、製品内の芳香剤は製品自体より寿命が短い傾向がある。したがって、悪臭のマスキングを、製品寿命全体を通して達成することはできない。スキンケア組成物中の悪臭を減少させる他の試みとしては、酸化され易い成分、したがって最終用途配合物中で不安定であることが証明されている成分の使用量の減少が挙げられる。このアプローチは消費者に送達される成分、多くの場合活性物質が減少するので、有利ではない。
【０００４】
優れた官能特性を有し、安定で悪臭のないスキンケア組成物、特に活性物質の分解に起因する悪臭のないスキンケア組成物、スキンケア組成物が適用されるときに存在して際だった利益がもたらされることを消費者が期待している活性物質を開発することへの関心が高まっている。したがって、本発明は、ラジカルスカベンジャーおよび／または過酸化物分解剤を含むスキンケア組成物に関する。本発明に従って製造されたスキンケア組成物は驚くべきことに、例えば活性物質の酸化によるその場生成物である、成分から生じる悪臭を含まず、そのような活性物質が消費者に利益をもたらすことが期待される。
【０００５】
追加情報
化粧品組成物を製造するための取り組みが開示されている。国際公開第９３／１８１３０号には、ゼオライトを含む悪臭パーソナルクレンジングバーが記載されている。
【０００６】
化粧品組成物を製造するための他の取り組みが開示されている。米国特許出願公開第２００６／０１３５３８５Ａ１号明細書には、ピラン臭マスキング剤を含む固形化粧石鹸組成物が記載されている。
【０００７】
臭気の少ない消費者製品組成物を製造するためのさらに他の取り組みが開示されている。欧州特許出願公開第００６３８９９Ａ２号明細書では、広範囲の悪臭成分に対して優れた消臭効果を示す布地用コンディショニング組成物が開示されている。
【０００８】
化粧品組成物を製造するための他の取り組みも開示されている。特願２００４−２９０５７３号公報には、膨潤剤として粘土を用いた、弾力性と柔軟性を有する消臭剤が記載されている。
【０００９】
上記の追加情報のいずれも、例えば消費者に利益をもたらすことが期待される活性物質のその場での分解を防止することによって悪臭形成を低減する、ラジカルスカベンジャー、過酸化物分解剤またはその両方を有するスキンケア組成物を記載していない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００１０】
【特許文献１】国際公開第９３／１８１３０号
【特許文献２】米国特許出願公開第２００６／０１３５３８５Ａ１号明細書
【特許文献３】欧州特許出願公開第００６３８９９Ａ２号明細書
【特許文献４】特開２００４−２９０５７３号公報
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【００１１】
第１の態様では、本発明は、
（ａ）酸化生成物をその場で（in situ）生成し得る、多価不飽和脂肪酸、そのエステルまたは塩である成分；
（ｂ）ラジカルスカベンジャー、過酸化物分解剤またはその両方；ならびに
（ｃ）油性担体
を含み、
４５℃の温度に維持された場合、酸化生成物をその場で生成し得る成分の少なくとも９０％が少なくとも４週間化学的に安定なままであり、５重量％未満の水を含む油含有組成物であり、酸化生成物をその場で生成し得る成分が３．５重量％以上で組成物中に存在した場合、ラジカルスカベンジャーおよび過酸化物分解剤の両方を含む組成物に関する。
【００１２】
第２の態様では、本発明は、
（ａ）酸化生成物をその場で（in situ）生成し得る成分であって、多価不飽和脂肪酸、そのエステルまたは塩を含み、共役リノール酸、低オレイン酸ヒマワリ種子油、またはその両方をさらに含む成分；
（ｂ）０．１〜１重量％の、ペンタエリスリトールテトラキス（３−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェノール）プロピオネート）を含むラジカルスカベンジャーおよび０．１〜１重量％の、ジドデシル３，３’チオジプロピオネートを含む過酸化物分解剤；ならびに
（ｃ）カプリル酸／カプリン酸トリグリセリドを含む油性担体；
を含む局所組成物に関する。
【００１３】
第３の態様において、本発明は、本発明の第１または第２の態様の組成物のいずれかを含むエマルジョンに関する。
【００１４】
第４の態様において、本発明は、本発明の第１、第２および第３の態様の組成物においてアルデヒドおよび／またはケトンの形成を抑制することによって組成物中の悪臭を防ぐ方法に関する。
【００１５】
第５の態様において、本発明は、皮膚を本発明の第１、第２または第３の態様の組成物と接触させることによって皮膚の特性を改善する化粧方法に関する。
【００１６】
本発明のさらなる態様は、以下の説明および実施例からより容易に明らかになるであろう。
【００１７】
本明細書で使用する皮膚とは、顔、首、胸、背中、腕（脇の下を含む）、手、脚、臀部および頭皮の皮膚を含むことを意味する。毛髪には頭部の髪が含まれ、爪には足および手の両方の爪が含まれる。本明細書で使用される活性物質は、局所適用後に皮膚、毛髪および／または爪の特徴のような身体特徴および／またはその利点を改善する成分を含むことを意味し、クリーム、ポンプまたはエアロゾルスプレー、セラム、ローション、バーム、脱臭剤またはゲル、ならびにシャンプー、コンディショナーまたは液体もしくは固体の洗浄組成物を含むパーソナル洗浄組成物中の活性物質であり得、好ましくはそれらである。特に好ましい実施形態では、本発明の組成物はリーブオン組成物である。
【００１８】
酸化生成物をその場で生成し得る活性物質または成分（トリグリセリドを含む）は、酸化して揮発性化合物、例えば低分子量（＜Ｃ１０）アルデヒドおよび／またはケトン、特にヘキサナールを生成する多価不飽和成分を意味する。化学的に安定なままであるとは、成分の少なくとも９０重量％（提供された成分の元の総量の総重量に基づき、ＡＳＴＭ標準を用いたＨＰＬＣにより決定）が、該成分を含む組成物を少なくとも４週間、好ましくは８週間まで４５℃で開放ジャーにおいて保存した後で、そのようなそれぞれの時間の間組成物中で無傷で酸化されないままであり、検出されるヘキサナールが０．２ｐｐｍ未満、好ましくは０．１５ｐｐｍ未満であることを意味する。最も好ましい実施形態では、組成物は、開放ジャーにおいて４５℃で８週間まで、および室温で３ヶ月間貯蔵された後、（熟練したパネリストが決定して）検出可能なアルデヒド芳香を依然として含まない。本明細書で使用する場合、化学的に安定なままであるとは、製品が消費者によって使用されるときに不快な悪臭が検出されず、そのような条件下で目視検査で変色が検出されないという点で、悪臭および変色がないことと同義である。ラジカルスカベンジャーは、フリーラジカル酸化生成物を中和するのに適した薬剤を意味する。本明細書で定義される過酸化物分解剤は、脂肪酸酸化から生じる過酸化脂質を分解する薬剤を意味する。油性組成物は、油連続相、油を有し、エマルジョンではない組成物を意味する。そのような組成物は、５重量％未満の水を有する（好ましくは０．０００１〜３重量％の水を有し、最も好ましくは水を含まない）。油性担体は、酸化生成物をその場で生成し得る成分以外の油を意味する。油性担体は典型的には飽和している。
【００１９】
本明細書で使用される、含むは、〜から本質的になる、および〜からなる、を含むことを意味する。したがって、酸化生成物をその場で生成し得る成分、油、ラジカルスカベンジャーおよび過酸化物分解剤から本質的になる、またはそれらからなる組成物は本発明の範囲内である。本明細書で使用される場合、エマルジョンは、油中水型、水中油型または二重および三重エマルジョンを含む。水中油型エマルジョンが典型的に好ましく、そして高内相エマルジョンは、共同所有の米国特許出願公開第２００８／０３１１０５８号明細書に記載の選択肢である。本明細書中で特定される全ての範囲は、それらへの言及が明確になされていない場合、その中に包含される全ての範囲を含むことを意味する。
【００２０】
実施例または他に明確に示されている場合を除いて、本明細書において使用される全ての数字は、材料の量または比率を示すものを含めて、用語「約」によって修飾されていると理解されるべきである。誤解を避けるために、組成物中の成分（ｃｏｍｐｏｎｅｎｔまたはｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ）の重量パーセントは、油性またはエマルジョンであり得る所望の最終組成物の重量パーセントに基づいていることを意味する。
【発明を実施するための形態】
【００２１】
酸化生成物をその場で生成し得る、本発明において使用できる成分（好ましくは活性成分）の種類の例示的かつ非限定的な例には、リノール酸および共役リノール酸（ＣＬＡ）のような多価不飽和脂肪酸、が含まれる。ヒマワリ種子油もまた用途に適しており、低オレイン酸（すなわち、５０％以下、好ましくは４０％未満、最も好ましくは１０〜３５％のオレイン酸ベース）のヒマワリ種子油が最も望ましい。ＣＬＡは、リノール酸の位置異性体および幾何異性体の群を含むことができ、位置（６、８）、（７、９）、（８、１０）、（９、１１）、（１０、１２）、（１１、１３）におけるシスおよびトランス二重結合またはそれらの混合の様々な立体配置が可能である。したがって、多数の個別の異性体および異性体の組み合わせを、本発明において（悪臭を生じる）活性成分として使用することができる。
【００２２】
本発明に従って製造される組成物への使用に適した好ましいＣＬＡは、シス９、トランス１１（以下、ｃ９、ｔ１１と称する）異性体である。遊離酸のこの特定の異性体は以下に示す構造を有する：
【化１】
2020502112.tif 000002
【００２３】
本発明は、酸化して悪臭を有する化合物を生成し得る遊離酸（これはしばしば共役リノール酸部分を含む）の誘導体を活性物質として使用することも含む。好ましい誘導体としては、酸のカルボキシル基の置換から誘導されるもの、例えばエステル（例えばトリグリセリドエステル、モノグリセリドエステル、ジグリセリドエステル）、アミド（例えばセラミド誘導体）、塩（例えばアルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩、アンモニウム塩）；および／またはＣ１８炭素鎖における置換から誘導されるもの、例えばαおよび／またはβアルコキシおよび／またはヒドロキシ誘導体などが挙げられる。
【００２４】
トリグリセリドエステル誘導体の場合、グリセロール主鎖上のＣＬＡ置換基の全ての位置異性体が含まれる。トリグリセリドは少なくとも１つのＣＬＡ部分を含むべきである。例えば、グリセロール主鎖上の３つのエステル化可能位置のうち、１および２位をＣＬＡでエステル化して、３位を別の脂質でエステル化してもよく、または代替的にグリセロール主鎖を１および３位においてＣＬＡでエステル化して、２位において別の脂質によりエステル化してもよい。
【００２５】
本明細書において「共役リノール酸」または「ＣＬＡ」という用語が使用される場合は常に、ＣＬＡ部分を含むその誘導体も含まれることを理解されたい。「ＣＬＡ部分」とは、ＣＬＡ誘導体の（１または複数の）ＣＬＡ脂肪酸アシル部分を指す。
【００２６】
「ｃ９、ｔ１１異性体濃縮ＣＬＡ」とは、組成物中に存在する全ＣＬＡおよび／またはＣＬＡ部分の少なくとも約３０重量％がシス９、トランス１１異性体の形態であることを意味する。好ましくは、組成物中に存在する全ＣＬＡおよび／またはＣＬＡ部分の少なくとも約３５重量％、最も好ましくは少なくとも４０重量％〜約９０重量％は、その中に包含される全ての範囲を含めてｃ９、ｔ１１異性体の形態である。
【００２７】
しかしながら、１つの特定の好ましい実施形態では、シス９、トランス１１異性体とトランス１０、シス１２異性体（またはそれらの任意の誘導体）とは、約４０：６０〜約６０：４０の重量比で、好ましくは約４５：５５〜約５５：４５の重量比でその中に包含される全ての比を含めて活性物質として存在する。本発明での使用に適したＣＬＡタイプの製品は、Ｎｅｏｂｅｅ（登録商標）およびＣｌａｒｉｎｏｌ（登録商標）の名称でＳｔｅｐａｎのような供給業者ならびにＢＡＳＦのような供給業者から入手可能である。
【００２８】
本発明によるＣＬＡおよび／またはＣＬＡ部分を含むその誘導体は、例えば、国際公開第９７／１８３２０号に開示されている方法に従って調製することができ、その開示は参照により本明細書に組み込まれる。
【００２９】
典型的には、本発明の油性組成物に使用することができる、酸化生成物をその場で生成し得る成分の量は、組成物の総重量に基づいて０．０１〜２０％、好ましくは０．１〜１０％、最も好ましくは１〜４重量％であり、その中に包含される全ての範囲を含む。別の望ましい実施形態では、組成物がエマルジョンである場合、酸化生成物をその場で生成し得る成分は、組成物の総重量に基づいて０．０１〜７．０重量％、好ましくは０．０２〜５重量％、最も好ましくは０．５〜３．５重量％で使用される。最も望ましくは、ＣＬＡ、高リノール酸ヒマワリ種子油またはその両方が、酸化生成物をその場で生成する成分である。ＣＬＡが使用される場合、本発明の組成物は、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド（ＣＣＴ）、ミリスチン酸イソプロピルおよびパルミチン酸イソプロピルを合計で０．８重量％未満（好ましくは０．５５重量％未満）を有することが望ましい。好ましくは、ＣＬＡが使用される場合、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、ミリスチン酸イソプロピルおよびパルミチン酸イソプロピルは使用されない。ＣＬＡとヒマワリ種子油との両方を使用する場合、そのような成分は２：８〜８：２の重量比、好ましくは３：７〜７：３の重量比、最も好ましくは４：６〜６：４の重量比で存在する。
【００３０】
本発明において使用され得るラジカルスカベンジャーに関して、これは、本明細書で定義されるような局所用組成物を安定化させるための使用に適切であり、過酸化物分解剤の存在下で使用され得る程度のみに制限される。例示的な例としては、ジブチルヒドロキシトルエン、ローズマリー抽出物、トコフェロール、トコトリエノール、マリーゴールド抽出物、ペンタエリスリトールテトラキス（３−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）プロピオネート）、オクタデシル３−（２，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（ヒドロキシフェニル）プロピオネートまたはそれらの混合物が挙げられる。典型的に望ましいビタミンＥ誘導体は、アルファ、ベータ、ガンマおよびデルタトコフェロールおよびトコトリエノールまたはそれらの混合物である。さらなるビタミンＥ誘導体としては、トコフェリルアセテート、トコフェリルアシレート、−ラウレート、−ミリステートまたは−パルミテートが挙げられる。
【００３１】
使用に適した別のラジカルスカベンジャーとしては、ブチルヒドロキシアニソールが挙げられる。
【００３２】
典型的には、本発明の組成物への使用に適したラジカルスカベンジャーの量は、組成物の総重量に基づいて０．０１〜１．０％、好ましくは０．０５〜０．７％、最も好ましくは０．０５〜０．６％であり、その中に包含される全ての範囲を含む。多くの場合望ましい実施形態では、組成物の総重量に基づいて０．０５〜０．２重量％、およびそこに含まれる全ての範囲を含むラジカルスカベンジャーが使用される。
【００３３】
本発明において使用され得る過酸化物分解剤は、ラジカルスカベンジャーと共に本明細書で定義されるような局所用組成物を安定化させるための使用に適切な程度のみに制限される。例示的な例としては、亜リン酸トリフェニル、亜リン酸トリオクタデシル、ジドデシル３，３’−チオジプロピオネート、亜リン酸ジフェニルアルキル、それらの混合物などが挙げられる。典型的には、過酸化物分解剤は組成物の０．０１〜１．０重量％、好ましくは０．１５〜０．７重量％、最も好ましくは０．０２〜０．５重量％を占める。特に好ましいのは、組成物の総重量に基づいて０．０３〜０．０７重量％の過酸化物分解剤を使用する場合である。
【００３４】
望ましい実施態様では、本発明で用いられるラジカルスカベンジャーは、ペンタエリスリトールテトラキス（３−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）プロピオネート）、オクタデシル３−（２，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）プロピオネートまたはそれらの混合物であり、過酸化物分解剤はジドデシル３，３’チオジプロピオネートである。そのような望ましい実施態様では、ラジカルスカベンジャー対過酸化物分解剤の重量比は、２：８〜８：２であり、好ましくは３：７〜７：３、最も好ましくは６：４〜４：６である。これらのラジカルスカベンジャーは、それぞれＴｉｎｏｇａｒｄ（登録商標）ＴＴおよびＴｉｎｏｇａｒｄ（登録商標）ＴＳの名称でＢＡＳＦによって市販されている。過酸化物分解剤は、やはりＢＡＳＦによってＴｉｎｏｇａｒｄ（登録商標）ＤＡの名称で市販されている。最も好ましいラジカルスカベンジャーおよび過酸化物分解剤の混合物としては、ローズマリー抽出物とＴｉｎｏｇａｒｄ（登録商標）ＤＡ；Ｔｉｎｏｇａｒｄ（登録商標）ＴＴおよび／またはＴｉｎｏｇａｒｄ（登録商標）ＴＳおよびＴｉｎｏｇａｒｄ（登録商標）ＤＡと、ならびにジブチルヒドロキシトルエンとＴｉｎｏｇａｒｄ（登録商標）ＤＡとが挙げられる。酸化生成物をその場で生成し得る成分が３．５重量％以上で組成物中に存在する場合、ラジカルスカベンジャーおよび過酸化物分解剤の両方が使用される。それでも、酸化生成物をその場で生成し得る成分が３．５重量％未満で存在する場合、組成物中にラジカルスカベンジャーおよび過酸化物分解剤が使用されていてもよいことは本発明の範囲内である。
【００３５】
所望の組成物が油性ではない場合、使用に適した化粧品として許容される担体は水を含む。最終用途組成物がエマルジョンである場合、水が最も好ましい追加の担体である。水の量は、組成物の総重量に基づいて５％未満〜約９９重量％、好ましくは約５〜約９０重量％、最も好ましくは約３５〜約８０重量％、最適には約４０〜約７５重量％の範囲であり得、その中に包含される全ての範囲を含む。水中油型エマルジョンもまた、特に好ましい。
【００３６】
本発明での使用に適した他の化粧品として許容される担体は、鉱油、シリコーン油、合成または天然のエステル、およびアルコールを含み得る。これらの材料の量は、組成物の約０．１〜約５０重量％、好ましくは約０．１〜約３０重量％、最も好ましくは約１〜約２０重量％の範囲であり得、その中に包含される全ての範囲を含む。
【００３７】
シリコーン油は、揮発性および不揮発性の種類に分類することができる。本明細書で使用する「揮発性」という用語は、周囲温度において測定可能な蒸気圧を有する材料を指す。揮発性シリコーン油は、好ましくは、約３〜約９個、好ましくは約４〜約５個のケイ素原子を含有する環状または直鎖状のポリジメチルシロキサンから選択される。
【００３８】
直鎖状揮発性シリコーン材料は、一般に、２５℃において約５センチストーク未満の粘度を有するが、環状材料は、典型的には、約１０センチストーク未満の粘度を有する。
【００３９】
担体材料として有用な不揮発性シリコーン油としては、ポリアルキルシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサンおよびポリエーテルシロキサンコポリマーが挙げられる。本明細書で有用な本質的に不揮発性のポリアルキルシロキサンとしては、例えば２５℃において約５〜約１００，０００センチストークスの粘度を有する（ジメチコンなどの）ポリジメチルシロキサンが挙げられる。
【００４０】
多くの場合好ましいシリコーン源は、シクロペンタシロキサンおよびジメチコノール溶液である。
【００４１】
好適なエステルとしては、
（１）１０〜２０の炭素原子を有する脂肪酸のアルケニルまたはアルキルエステル、例えば、ヒドロキシステアリン酸オクチル、イソステアリン酸イソプロピル、イソノナン酸イソノニル（ｉｓｏｎｏｎｙｌ  ｉｓｏｎａｎｏｎｏａｔｅ）、ミリスチン酸オレイル、ステアリン酸オレイルおよびオレイン酸オレイル；
（２）エーテル−エステル、例えば、エトキシル化脂肪族アルコールの脂肪酸エステル；
（３）ポリヒドロキシアルコールエステル、例えば、エチレングリコールモノおよびジ脂肪酸エステル、ジエチレングリコールモノおよびジ脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール（２００−６０００）モノおよびジ脂肪酸エステル、プロピレングリコールモノおよびジ脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコール２０００モノオレート、ポリプロピレングリコール２０００モノステアレート、エトキシル化プロピレングリコールモノステアレート、グリセリルモノ−およびジ脂肪酸エステル、ポリグリセロールポリ−脂肪酸エステル、エトキシル化グリセリルモノステアレート、１，３−ブチレングリコールモノステアレート、１，３−ブチレングリコールジステアレート、ポリオキシエチレンポリオール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、およびポリオキシエチレン−ソルビタン脂肪酸エステル；
（４）ワックス、例えば、蜜蝋、鯨蝋、ミリスチン酸ミリスチル、ステアリン酸ステアリル；ならびに
（５）ステロールエステル、例えば、大豆ステロールおよびコレステロールの脂肪酸エステル；
が挙げられる。
【００４２】
シーバックソーン油、ベニバナ油、ピスタチオ油などの任意選択の油も使用することができる。これらの注目の油は、典型的には、それらが使用される組成物の総重量に基づいて組成物の０．００１〜５重量％、およびその中に包含される全ての範囲を占める。
【００４３】
本発明のエマルジョン組成物中に乳化剤が、存在してもよい。乳化剤の全濃度は、組成物の０．１〜４０重量％、好ましくは１〜２０重量％、最も好ましくは１〜５重量％であり、その中に包含される全ての範囲を含む。乳化剤は、アニオン性、非イオン性、カチオン性および両性活性物質からなる群から選択することができる。特に好ましい非イオン性活性物質は、約２〜約１００モルのエチレンオキシドまたはプロピレンオキシドと縮合されたＣ１０−Ｃ２０の脂肪アルコールまたは脂肪酸を含むもの；２〜２０モルのアルキレンオキシドと縮合されたＣ２−Ｃ１０アルキルフェノール；エチレングリコールのモノ−およびジ−脂肪酸エステル；脂肪酸モノグリセリド；ソルビタン、モノ−およびジ−Ｃ８−Ｃ２０脂肪酸および脂肪酸アミド；ならびにポリオキシエチレンソルビタン、ならびにこれらの組み合わせを含むものである。アルキルポリグリコシドおよびサッカライド脂肪酸アミド（例えば、メチルグルコンアミド）も適切な非イオン性乳化剤である。
【００４４】
好ましいアニオン性乳化剤としては、アルキルエーテルサルフェートおよびスルホネート、アルキルサルフェートおよびスルホネート、アルキルベンゼンスルホネート、アルキルおよびジアルキルスルホサクシネート、Ｃ８−Ｃ２０アルキルイソチオネート、Ｃ８−Ｃ２０アルコキシホスフェート、アルキルカルボキシレートならびにこれらの組み合わせが挙げられる。
【００４５】
使用することができるカチオン性乳化剤としては、例えば、パルミトアミドプロピルトリモニウムクロライド、ジステアリルジモニウムクロライドおよびそれらの混合物が挙げられる。有用な両性乳化剤としては、ココアミドプロピルベタイン、Ｃ１２−Ｃ２０トリアルキルベタイン、ラウロアンホ酢酸ナトリウム、およびラウロジアンホ酢酸ナトリウムまたはそれらの混合物が挙げられる。
【００４６】
他の一般的に好ましい乳化剤としては、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸グリコール、ステアラミドＡＭＰ、ステアリン酸ＰＥＧ−１００、セチルアルコール、ならびにヒドロキシエチルアクリレート／アクリロイルジメチルタウリンナトリウムコポリマー／スクワランなどの乳化／増粘添加剤およびそれらの混合物が挙げられる。
【００４７】
有害な可能性がある微生物の増殖を防ぐために、本発明の組成物中に防腐剤を組み込むことが望ましい。本発明の組成物に適した従来の防腐剤は、パラ−ヒドロキシ安息香酸のアルキルエステルである。最近使用されるようになった他の防腐剤としては、ヒダントイン誘導体、プロピオン酸塩、および種々の第４級アンモニウム化合物が挙げられる。化粧品化学者は、適切な防腐剤に精通しており、保存負荷試験を満足させ、製品の安定性を提供するために日常的にそれらを選択する。特に好ましい防腐剤は、ヨードプロピニルブチルカルバメート、フェノキシエタノール、１，２−アルカンジオール（１−２−オクタンジオールなど）、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、イミダゾリジニル尿素、デヒドロ酢酸ナトリウムおよびベンジルアルコールである。防腐剤は、組成物の使用、およびエマルジョン中の防腐剤と他の成分との間の不適合の可能性を考慮して選択されるべきである。防腐剤は、組成物の約０．０１重量％〜約２重量％の範囲、その中に包含される全ての範囲を含む量で使用されることが好ましい。望ましい実施形態では、フェノキシエタノールと１，２−オクタンジオールとの防腐剤混合物が、通常６：４から４：６の重量比で使用される。
【００４８】
増粘剤は、本発明の組成物に含められていてもよい。多糖類が特に有用である。例としては、デンプン、天然／合成ガムおよびセルロース系が挙げられる。デンプンの代表例は、ヒドロキシプロピルデンプンリン酸ナトリウムおよびオクテニルコハク酸デンプンアルミニウムなどの化学的に加工されたデンプンである。多くの場合タピオカデンプンが好ましい。適切なガムとしては、キサンタン、スクレロチウム、ペクチン、カラヤ、アラビア、寒天、グアー、カラギーナン、アルギン酸塩およびこれらの組み合わせが挙げられる。適切なセルロースとしては、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、エチルセルロースおよびカルボキシメチルセルロースナトリウムが挙げられる。さらに別のクラスの有効な増粘剤は合成ポリマーである。このカテゴリーには、Ｃａｒｂｏｍｅｒｓ（アクリレート／Ｃ１０−３０アクリル酸アルキルクロスポリマー）のような架橋ポリアクリレート、Ｓｅｐｉｇｅｌ（登録商標）３０５のようなポリアクリルアミド、およびＳｉｍｕｌｇｅｌ  ＥＧ（登録商標）およびＡｒｉｓｔｏｆｌｅｘ（登録商標）ＡＶＣのようなタウリン酸コポリマーが含まれ、これらのコポリマーは、ＩＮＣＩ命名法によりそれぞれ、アクリル酸ナトリウム／アクリロイルジメチルタウリンナトリウムおよびアクリロイルジメチルタウリン塩／ビニルピロリドンコポリマーとして同定されている。増粘に適した別の好ましい合成ポリマーはアクリレート系ポリマーであり、Ｓｉｍｕｌｇｅｌ  ＩＮＳ１００の名称でＳｅｐｐｉｃ社によって製造販売されている。
【００４９】
増粘剤を使用する場合その量は、組成物の約０．００１〜５重量％、好ましくは０．１〜２重量％、最も好ましくは約０．２〜０．５重量％の範囲であり得、その中に包含される全ての範囲を含む。
【００５０】
芳香剤が、本発明の組成物に含められていてもよい。これらの物質の各々は、約０．０５〜約５重量％、好ましくは０．１〜３重量％の範囲であり得る。
【００５１】
従来の湿潤剤を本発明において使用することができる。これらは、一般に、多価アルコールタイプの材料である。典型的な多価アルコールとしては、グリセロール（すなわち、グリセリン（ｇｌｙｃｅｒｉｎｅまたはｇｌｙｃｅｒｉｎ））、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ソルビトール、ヒドロキシプロピルソルビトール、ヘキシレングリコール、１，３−ブチレングリコール、イソプレングリコール、１，２，６−ヘキサントリオール、エトキシル化グリセロール、プロポキシル化グリセロールおよびそれらの混合物が挙げられる。グリセリン（ｇｌｙｃｅｒｉｎ）、プロピレングリコールまたはそれらの混合物が最も好ましい。使用される湿潤剤の量は、組成物の０．５〜２０重量％の範囲内の全て、好ましくは１〜１５重量％の間であり得る。
【００５２】
モノエン脂肪酸（すなわち、一価不飽和脂肪酸）は、酸化生成物をその場で生成し得る成分と共に使用されていてもよい。実例としては、シス−４−デセン酸、シス−９−デセン酸、シス−５−ラウロレイン酸、シス−４−ドデセン酸、シス−９−テトラデセン酸、シス−５−テラデセン酸、シス−４−テトラデセン酸、シス−９−ヘキサデセン酸、シス−６−オクタデセン酸、シス−９−オクタデセン酸、トリ−９−オクタデセン酸、シス−１１−オクタデセン酸、シス−９−エイコセン酸、シス−１１−エイコセン酸、シス−１１−ドコセン酸、シス−１３−ドコセン酸、シス−１５−テトラコセン酸、それらの誘導体またはそれらの混合物が挙げられる。
【００５３】
本発明での使用に適した好ましい任意選択のモノエン脂肪酸（またはその塩もしくはエステル）は、シス−６−オクタデセン酸（すなわち、ペトロセリン酸）、シス−および／またはトリ−９−オクタデセン酸（オレイン酸）である。単独で、他のモノエン脂肪酸と組み合わせて、および／またはＣＬＡと組み合わせて、および／またはヒマワリ種子油を含む本明細書で定義される他の活性成分と組み合わせて使用することができる。別の好ましい実施形態では、シス−および／またはトリ−９−オクタデセン酸のエステル、特にそのトリグリセリドが使用される。
【００５４】
使用される場合、本発明において使用されるモノエン酸の量は、本発明の油性組成物およびエマルジョンの総重量に基づいて、使用されるポリ不飽和脂肪酸（またはそのエステルもしくは塩）の量より、典型的には７０％少なく、好ましくは６０％少なく、最も好ましくは５０％少ない。
【００５５】
本発明の組成物は皮膚に有益なビタミンを含み得る。例示的なビタミンは、ビタミンＢ２、ビタミンＢ３（ナイアシンアミド）、ビタミンＢ６、ビタミンＤおよびＫを含む。ビタミンの誘導体もまた使用され得る。本発明による組成物中に存在する場合のビタミンの総量は、組成物の０．００１〜１０重量％、好ましくは０．０１重量％〜１重量％、最適には０．１〜０．５重量％、最も好ましくは０．０１〜３重量％の範囲であり得る。
【００５６】
本発明での使用に適した別の任意選択の添加剤としては、クレアチンおよびその誘導体、１２−ヒドロキシステアリン酸、それらの混合物などが挙げられる。そのような添加剤は、使用される場合、合わせて組成物の約０．００１〜約５重量％を占める。
【００５７】
落屑促進剤が存在してもよい。例示的物質にはα−ヒドロキシカルボン酸、β−ヒドロキシカルボン酸がある。用語「酸」は、遊離酸だけでなく、それらの塩およびＣ１−Ｃ３０アルキルもしくはアリールエステル、ならびに水を除去して、環状または直鎖状ラクトン構造を形成することによって生成されるラクトンも含むことを意味する。代表的な酸は、グリコール酸およびその誘導体、乳酸およびリンゴ酸である。サリチル酸は、β−ヒドロキシカルボン酸を代表するものである。これらの物質が存在する場合、その量は、組成物の０．０１〜４重量％の範囲であり得る。
【００５８】
本発明の組成物には、種々のハーブ抽出物が含まれていてもよい。抽出物は、それぞれ親水性または疎水性の溶媒に担持された水溶性または水不溶性のいずれかであり得る。水およびエタノールが好ましい抽出溶媒である。例示的な抽出物としては、ノコギリソウ、カモミール、甘草、アロエベラ、ブドウ種子、温州ミカン（ｃｉｔｒｕｓ  ｕｎｓｈｕｉ）、柳樹皮、セージおよびタイム由来抽出物が挙げられる。
【００５９】
また、使用に適しているとされてもよい物質としては、キレート剤（例えば、ＥＤＴＡ）、乳白剤（ＴｉＯ２、粒径５０〜１２００ｎｍ、好ましくは５０〜３５０ｎｍ）、Ｃ８−２２脂肪酸置換サッカライド、リポ酸、レチノキシトリメチルシラン（ＳｉｌＣａｒｅ  １Ｍ−７５の商標でＣｌａｒｉａｎｔ  Ｃｏｒｐ．から入手可能）、デヒドロエピアンドロステロン（ＤＨＥＡ）およびそれらの組み合わせが挙げられる。これらの物質が使用される場合、その量は、組成物の０．００１〜１０重量％、好ましくは０．００１〜１重量％の範囲であり得る。
【００６０】
日焼け止め活性物質もまた、本発明の組成物に含められていてもよい。特に好ましいのは、オクトクリレン、Ｐａｒｓｏｌ  ＭＣＸ（登録商標）として入手可能なｐ−メトキシケイ皮酸エチルヘキシル、Ｐａｒｓｏｌ  １７８９（登録商標）として入手可能なアボベンゼン、オキシベンゾンとしても知られるベンゾフェノン−３、オクチルサリチレート、およびホモサレートのような物質である。無機の日焼け止め活性物質、例えば、微細な二酸化チタン、酸化亜鉛、ポリエチレンおよび種々の他のポリマーを使用することができる。日焼け防止剤が存在する場合、その量は、一般に、０．１〜３０重量％、好ましくは０．５〜２０重量％、最適には０．７５〜１０重量％の範囲であり得る。
【００６１】
従来の緩衝液／ｐＨ調整剤を使用することができる。これらには、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、塩酸、クエン酸およびクエン酸塩／クエン酸緩衝液などの一般的に使用される添加剤が含まれる。特に好ましい実施形態では、本発明の組成物のｐＨは、４〜８、好ましくは４．２５〜７．７５、最も好ましくは６〜７．５であり、その中に包含される全ての範囲を含む。
【００６２】
本発明の組成物は、局所適用された場合、様々な皮膚の特徴を改善するのに適している。酸化生成物をその場で生成し得る成分は典型的には皮膚に有益な活性物質であるので、これは特に当てはまる。これらの活性物質は、潤いを与え、しわを減らし、肌の色合いを均一にし、全体的に肌の弾力性を改善する。
【００６３】
本発明の組成物を貯蔵および送達するために多種多様な包装を用いることができる。包装は、多くの場合パーソナルケア最終用途のタイプに依存する。例えば、リーブオンスキンローションおよびクリーム、シャンプー、コンディショナーおよびシャワージェルは、驚くべきことに、キャップ／カバーまたは分配端部が閉鎖部で覆われた開口部を有するプラスチック容器に包装することができる。適切な閉鎖部は、スクリューキャップ、非エアロゾルポンプおよびフリップトップヒンジ蓋である。発汗抑制剤、脱臭剤および脱毛剤のための包装は、分配端部にロールオンボールを有する容器を含んでもよい。または、これらのタイプのパーソナルケア製品は、スティックが分配オリフィスに向かってプラットフォーム上を移動する繰り出し（ｐｒｏｐｅｌ−ｒｅｐｅｌ）機構を備えた容器内のスティック組成物で送達されてもよい。噴射剤によって加圧され、スプレーノズルを有する金属缶は、発汗抑制剤、シェービングクリームおよび他のパーソナルケア製品のための包装として役立つ。固形化粧石鹸は、セルロース系またはプラスチック製の包装材によって、またはボール紙箱内に構成された包装を有していてもよく、またはシュリンクラッププラスチックフィルムに包まれていてもよい。驚くべきことに、本発明の組成物はエアレス包装を必要としない。
【００６４】
以下の実施例は、本発明の理解を容易にするために提供される。実施例は、特許請求の範囲を限定するものではない。
【００６５】
［実施例１］
その場で酸化生成物生成し得る成分、ラジカルスカベンジャーおよび過酸化物分解剤を下記のようにローション基剤に添加し、各サンプルを製造した。各サンプルの組成物は、大気圧および室温で中程度の剪断力の条件下で混合することによって調製した。
【表１】
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【００６６】
サンプルを４５℃で貯蔵して、元々提供された活性物質の９０％超が無傷のままであり、８週間酸化されなかった（ＡＳＴＭ標準を使用してＨＰＬＣにより測定）。
【００６７】
安定化が確認されたものでは、組成物は検出可能な悪臭および視覚的な変色がなく、訓練されたパネリストに適用された場合特徴的な官能特性を有していた。サンプルはまた、室温で３ヶ月間貯蔵した後も悪臭がなかった。
【表２】
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【表３】
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【表４】
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【００６８】
上記の表のデータもまた、本発明において得られた予期せぬ驚くべき結果を裏付けており、特定のラジカルスカベンジャーおよび過酸化物分解剤を有する組成物が、酸化生成物をその場で生成する適切な成分を安定化した。訓練されたパネリストによる決定で、本発明に従って製造された安定化組成物は、検査後に悪臭がなく、局所適用後にそれらの従来の官能特性を失うことはなかった。組成物はまた、目視検査による判定で所与の条件で変色がなかった。
【手続補正書】
【提出日】平成31年3月14日(2019.3.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）酸化生成物をその場で（in situ）生成し得る成分であって、多価不飽和脂肪酸、そのエステルまたは塩を含み、共役リノール酸、低オレイン酸ヒマワリ種子油またはその両方をさらに含む成分；
（ｂ）０．１〜１重量％の、ペンタエリスリトールテトラキス（３−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェノール）プロピオネート）を含むラジカルスカベンジャーおよび０．１〜１重量％の、ジドデシル３，３’チオジプロピオネートを含む過酸化物分解剤；ならびに
（ｃ）カプリル酸／カプリン酸トリグリセリドを含む油性担体
を含む局所組成物。
【請求項２】
前記多価不飽和成分が共役リノール酸である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
油性であり、エマルジョンではない、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
エマルジョン中の油相を表す、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記ラジカルスカベンジャーが、ローズマリー抽出物、トコフェロール、トコトリエノール、マリーゴールド抽出物、オクタデシル３−（２，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）プロピオネートまたはそれらの混合物を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記ラジカルスカベンジャーがブチルヒドロキシアニソールをさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記過酸化物分解剤が、亜リン酸トリフェニル、亜リン酸トリオクタデシル、亜リン酸ジフェニルアルキルまたはそれらの混合物をさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記多価不飽和成分が共役リノール酸であり、
前記ラジカルスカベンジャーが、ペンタエリスリトールテトラキス（３−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）プロピオネートであり、
前記過酸化物分解剤がジドデシル３，３’チオジプロピオネートである、請求項１記載の組成物。
【請求項９】
前記ラジカルスカベンジャーが組成物の０．０５〜０．７重量％を占め、
前記過酸化物分解剤が組成物の０．１５〜０．７重量％を占め、
前記酸化生成物をその場で（in situ）生成し得る成分が、組成物が油性である場合には組成物の０．１〜２０重量％、組成物がエマルジョンである場合には０．０１〜７重量％を占める、請求項１記載の組成物。
【請求項１０】
酸化生成物をその場で（in situ）生成し得る前記成分が、共役リノール酸を含む場合、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、ミリスチン酸イソプロピルおよびパルミチン酸イソプロピルを合計で０．８重量％未満含む、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
ナイアシンアミド、ペトロセリン酸または両方をさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
皮膚を請求項１に記載の組成物と接触させる工程を含む、皮膚を美容的に処置する方法。
【請求項１３】
皮膚に潤いを与え、皮膚のしわを減らし、肌の色合いを改善する、請求項９に記載の組成物の使用。
【請求項１４】
前記ラジカルスカベンジャーがジブチルヒドロキシトルエンをさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【国際調査報告】
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