(57)【要約】  本発明は、動物の呼吸器疾患、特に、ウシ呼吸器疾患又はブタ呼吸器疾患（ＢＲＤ、及び、ＳＲＤ）の治療において使用するための化合物を提供する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
ウシ呼吸器疾患又はブタ呼吸器疾患の治療において使用するための、式（Ｉ）：
【化１】
2020502214.tif 000156
〔式中、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２及びＮＯ２からなる群から選択され；
ここで、
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択されるか、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４−、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５−、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５−、−ＳＯ２ＲＡ５−、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４−、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択され；
Ｌは、存在しないか、又は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＨ２）０−４−、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−Ｏ−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）０−４−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ３−、−ＳＯ２ＮＲＬ３−、ＮＲＬ３−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；又は、
ＲＬ１、ＲＬ３は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜８個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個、２個又は３個の環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
ここで、各シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲＭ２ＲＭ３、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＭ２、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＭ２、−ＳＯ２ＲＭ４、−ＯＳＯ２ＲＭ４、−ＳＯ２ＮＲＭ２ＲＭ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＭ２ＲＭ３−、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、ＲＭ１は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ、ヒドロキシル及びアミノからなる群から選択され；
ここで、ＲＭ２、ＲＭ３は、独立して、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、ＲＭ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル及びアミノからなる群から選択され；
Ｇは、−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−Ｏ−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−、−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−Ｓ−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−、−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−ＮＲＧ１−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ１Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ１−、−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−ＮＲＧ１−Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ１−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−  −ＳＯ２−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）−、−Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ１は、Ｈ又はＣ１−６−アルキルであり；
各ＲＧ２、ＲＧ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｙは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールからなる群から選択され；
ここで、各シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲＹ１ＲＹ２、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＹ１、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＹ２、−ＳＯ２ＲＹ３、−ＯＳＯ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ１ＲＹ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３−、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、ＲＹ１、ＲＹ２は、独立して、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、ＲＹ３は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル及びアミノからなる群から選択され；
Ｘは、存在しないか、又は、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ２−６−アルケニル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ２−６−アルキニル−Ｃ（＝Ｏ）−及び−（Ｃ（ＲＸ１）２−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＸ１は、Ｈ、ハロゲン原子、置換されているＣ１−６−アルキル又は置換されていないＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、該置換されているＣ１−６−アルキルにおける置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、チオール、Ｃ１−６−アルキル、カルボニル、−ＳＲＸ３、−ＳＯ２ＲＸ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸ３ＲＸ４、シアノ、−ＮＲＸ３ＲＸ４、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＸ３、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環、Ｃ３−８−シクロアルキルからなる群から選択されることができ；
ここで、ＲＸ３、ＲＸ４は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、ＲＸ５は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル及びアミンからなる群から選択され；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）Ｒ８、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲ６Ｒ７、カルボニル、ニトロ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７−からなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択され；
ここで、Ｒ９は、Ｈ、ヒドロキシル又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２、Ｒ３は、独立して、Ｈ、原子、置換されているＣ１−６−アルキル又は置換されていないＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、該置換されているＣ１−６−アルキルにおける置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、チオール、Ｃ１−６−アルキル、カルボニル、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、シアノ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ６、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環、Ｃ３−８−シクロアルキルからなる群から選択されることができ；
ｑは、０、１、２、３又は４であり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲ６Ｒ７、カルボニル、ニトロ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５は、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８は、独立して、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、Ｒ９は、Ｈ、ヒドロキシル又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２及びＮＯ２からなる群から選択され；
ここで、
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される；
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２である、請求項１−２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４】
ｑは、０又は１である、請求項１−３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｌは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＨ２）０−４−、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−Ｏ−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）０−４−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ３−、−ＳＯ２ＮＲＬ３−、ＮＲＬ３−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＬ１、ＲＬ３は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜８個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個、２個又は３個の環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができる；
請求項１−４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｌは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ３は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される；
請求項１−５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択される；
請求項１−６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択される；
請求項１−７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｇは、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ２は、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択される；
請求項１−８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、ウシ呼吸器疾患又はブタ呼吸器疾患の治療において使用するための、式（ＩＸ）
【化２】
2020502214.tif 000157
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｙ、Ｘ、ｑ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、請求項１−１０のいずれかのように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグである、請求項１−９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択される、請求項１−１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が、ウシ呼吸器疾患又はブタ呼吸器疾患の治療において使用するための、式（ＸＩ）
【化３】
2020502214.tif 000158
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｘ、ｑ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、請求項１−１２のいずれかのように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグである、請求項１−１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択される；
請求項１−１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が、ウシ呼吸器疾患又はブタ呼吸器疾患の治療において使用するための、式（ＸＶＩ）
【化４】
2020502214.tif 000159
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ、ｑ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、請求項１−１４のいずれかのように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグである、請求項１−１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２、Ｒ３は、独立して、Ｈ、置換されているＣ１−６−アルキル又は置換されていないＣ１−６−アルキルからなる群から選択され、ここで、該置換されているＣ１−６−アルキルにおける置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−６−アルキル、カルボニル、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、シアノ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ６からなる群から選択される；
請求項１−１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、−ＯＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９からなる群から選択される；
請求項１−１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）Ｒ８からなる群から選択され、ここで、該アルキルは、Ｃ１−６−アルキル、−ＮＲ６Ｒ７、カルボニル、ニトロ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７−からなる群から選択される置換基で置換されていてもよい；
請求項１−１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物が、ウシ呼吸器疾患又はブタ呼吸器疾患の治療において使用するための、式
【化５】
2020502214.tif 000160
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ及びＸは、請求項１−１８のいずれかのように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグである、請求項１−１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が、ウシ呼吸器疾患又はブタ呼吸器疾患の治療において使用するための、式
【化６】
2020502214.tif 000161
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ及びＸは、請求項１−１８のいずれかのように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグである、請求項１−１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物が、ウシ呼吸器疾患又はブタ呼吸器疾患の治療において使用するための、式
【化７】
2020502214.tif 000162
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ及びＸは、請求項１−１８のいずれかのように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグである、請求項１−１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、ウシ呼吸器疾患又はブタ呼吸器疾患の治療において使用するための、式
【化８】
2020502214.tif 000163
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ及びＸは、請求項１−１８のいずれかのように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグである、請求項１−１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が、ウシ呼吸器疾患又はブタ呼吸器疾患の治療において使用するための、式
【化９】
2020502214.tif 000164
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ及びＸは、請求項１−１８のいずれかのように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグである、請求項１−１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
ウシ呼吸器疾患の治療又は予防において使用するための、請求項１〜２２のいずれか１項で定義されている化合物。
【請求項２４】
ブタ呼吸器疾患の治療又は予防において使用するための、請求項１〜２２のいずれか１項で定義されている化合物。
【請求項２５】
有効投与量が、動物の体重１ｋｇあたり約０．０１〜約５０ｍｇである、請求項１〜２４のいずれか１項の使用のための化合物。
【請求項２６】
薬学的に許容される担体中の前記化合物の１又は２の投与量を動物に投与する、請求項１〜２５のいずれか１項の化合物。
【請求項２７】
請求項１〜２６で定義されている化合物及び獣医学的に許容される担体を含む組成物が皮下投与される、請求項１〜２６のいずれか１項の化合物。
【請求項２８】
ウシ呼吸器疾患を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項１〜２７のいずれか１項の化合物の使用。
【請求項２９】
ブタ呼吸器疾患を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項１〜２７のいずれか１項の化合物の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、動物の疾患、特に、ウシ呼吸器疾患又はブタ呼吸器疾患（ＢＲＤ、及び、ＳＲＤ）の治療において使用するための化合物に関する。
【背景技術】
【０００２】
ウシ呼吸器疾患（ＢＲＤ）は、世界中の肉牛を冒す最も一般的で損害の大きい疾患である。ウシ呼吸器疾患（ＢＲＤ）は、多因子的な病因を有しており、そして、環境因子と宿主因子と病原体の間の複雑な相互作用の結果として発現する。環境因子（例えば、離乳、輸送、混合（ｃｏｍｍｉｎｇｌｉｎｇ）、密集状態（ｃｒｏｗｄｉｎｇ）、悪天候、粉塵、及び、不充分な換気）は、宿主の免疫防御機構及び非免疫防御機構に悪影響を及ぼすストレス要因として働く。さらに、特定の環境因子（例えば、密集状態、及び、不充分な換気）は、動物間の感染性病原体の伝染を増大させ得る。それは、子ウシ及び別のウシ動物における流行性肺炎を引き起こす複雑な細菌性感染症であり、そして、場合により致死性であり得る。該感染症は、通常、３つの共依存性要因を合わせたものである：ストレス、根底にあるウイルス感染、及び、新たな細菌感染。この疾患の診断は、可能性のある複合的な原因があるので、複雑である。
【０００３】
該疾患は、殆どの場合、離乳後４週間以内の子ウシで、その子ウシが分類され、そして、しばしば、他の農場に売られた場合に現れる。これによって、一般的な俗称、「輸送熱（Ｓｈｉｐｐｉｎｇ  Ｆｅｖｅｒ）」又は「輸送熱肺炎（Ｓｈｉｐｐｉｎｇ  ｆｅｖｅｒ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａ）」が与えられている。この疾患の主要な４つの臨床徴候は、鬱症状、食欲減退、呼吸器徴候及び体温上昇である。
【０００４】
マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、ヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）及びマイコプラズマ・ボビス（Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ  ｂｏｖｉｓ）は、最も一貫してＢＲＤに関連してきた細菌性病原体であり、ウイルス性病原体としては、ウシウイルス性下痢ウイルス（Ｂｏｖｉｎｅ  Ｖｉｒａｌ  Ｄｉａｒｒｈｅａ）（ＢＶＤ）、ウシ伝染性鼻気管炎ウイルス（Ｉｎｆｅｃｔｉｏｕｓ  Ｂｏｖｉｎｅ  Ｒｈｉｎｏｔｒａｃｈｅｉｔｉｓ）（ＩＢＲ）、ウシＲＳウイルス（Ｂｏｖｉｎｅ  Ｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙ  Ｓｙｎｃｔｉａｌ  Ｖｉｒｕｓ））（ＢＲＳＶ）及びパラインフルエンザ３型ウイルス（Ｐａｒａｉｎｆｌｕｅｎｚａ  Ｔｙｐｅ−３  Ｖｉｒｕｓ）（ＰＩ−３）を含む。
【０００５】
パスツレラ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ）は、グラム陰性通性嫌気性細菌の属である。パスツレラ属各種（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｓｐｅｃｉｅｓ）は、非運動性で、多態性である。この属は、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）として知られている細菌を家禽コレラの病原体として最初に確認したルイ・パスツールにちなんで命名された。パスツレラ属（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ）の多くの種は、人畜共通病原体であり、ヒトは、家畜に咬まれることによって感染し得る。パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）は、ヒトのパスツレラ感染症における最も頻度の高い病原体である。パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）は、哺乳動物及び鳥類における特定の範囲の疾患（これは、家禽類の家禽コレラ、ブタにおける萎縮性鼻炎、並びに、ウシ及びスイギュウにおけるウシ出血性敗血症を包含する）の原因である。
【０００６】
ヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）は、ヘモフィルス・アグニ（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ａｇｎｉ）、ヒストフィルス・オビス（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｏｖｉｓ）、ヘモフィルス・ソムナス（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｕｓ）及びヘモフィルス・ソムニフェル（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉｆｅｒ）としても知られている。Ｓｔｅｐｈｅｎｓら（Ｓｔｅｐｈｅｎｓ  ＬＲ，  Ｈｕｍｐｈｒｅｙ  ＪＤ，  Ｌｉｔｔｌｅ  ＰＢ，  Ｂａｒｎｕｍ  ＤＡ．  Ｍｏｒｐｈｏｌｏｇｉｃａｌ，  ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌ，  ａｎｔｉｇｅｎｉｃ，  ａｎｄ  ｃｙｔｏｃｈｅｍｉｃａｌ  ｒｅｌａｔｉｏｎｓｈｉｐｓ  ａｍｏｎｇ  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｕｓ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ａｇｎｉ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｈａｅｍｏｇｌｏｂｉｎｏｐｈｉｌｕｓ，  Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｏｖｉｓ，  ａｎｄ  Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ｓｅｍｉｎｉｓ．  Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｍｉｃｒｏｂｉｏｌ．  １９８３；１７：７２８−７３７）は、これらの微生物が、類似した形態及び生化学反応を示し、並びに、共通抗原を有していることを見いだし、そして、それらがパスツレラ科（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａｃｅａｅ）の範囲内の単一の分類群のメンバーであるとみなされるべきであるということを示唆した。
【０００７】
ヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）は、ウシの鼻道内で生息している細菌である。概して言えば、ヒストフィルス・ソムニ（Ｈ．ｓｏｍｎｉ）は、脈管組織（血管）及び臓器の内皮に感染して、炎症、血液の供給を遮断する血栓症（血管閉塞の形成）の原因となり、そして、局所細胞死を引き起こす。
【０００８】
ヒストフィルス・ソムニ（Ｈ．ｓｏｍｎｉ）は、典型的には、ウシ、ヒツジ及びアメリカバイソンのような群れをなす多くの種類の動物の気道、生殖器官及び循環系の中でコロニーを形成する。ヒストフィルス・ソムニ（Ｈ．ｓｏｍｎｉ）が肺に感染した場合、肺炎によって急死する可能性がある。ヒストフィルス・ソムニ（Ｈ．ｓｏｍｎｉ）が血流に侵入した場合、それは全身に広がり、敗血症として知られる症状となる。中枢神経系が関与した場合、脊髄及び脳への血流が影響を受け、血栓塞栓性髄膜脳炎（ＴＥＭＥ）として知られている症候群をもたらす。呼吸器症候群は、多くの場合、ウイルス性病原体による一次感染が先行し、呼吸器徴候を伴い、その後、場合により、ＴＥＭＥになる。
【０００９】
１６ｓリボソームＤＮＡ（ｒＤＮＡ）及びＲＮＡポリメラーゼＢ（ｒｐｏＢ）遺伝子配列を使用する系統発生解析によって、ヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）がヘモフィルス属（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ）の基準種であるヘモフィルス・インフルエンザエ（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ）とは有意に異なっているということが示された（Ａｎｇｅｎ  Ｏ，  Ａｈｒｅｎｓ  Ｐ，  Ｋｕｈｎｅｒｔ  Ｐ，  Ｃｈｒｉｓｔｅｎｓｅｎ  Ｈ，  Ｍｕｔｔｅｒｓ  Ｒ．  Ｐｒｏｐｏｓａｌ  ｏｆ  Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ  ｇｅｎ．  ｎｏｖ．，  ｓｐ．  ｎｏｖ  ｆｏｒ  ｔｈｅ  ｔｈｒｅｅ  ｓｐｅｃｉｅｓ  ｉｎｃｅｒｔａｅ  ｓｅｄｉｓ  ‘Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｕｓ’，  ‘Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ａｇｎｉ’  ａｎｄ  ‘Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｏｖｉｓ’  Ｉｎｔ  Ｊ  Ｓｙｓｔ  Ｅｖｏｌ  Ｍｉｃｒｏｂｉｏｌ．  ２００３；５３：（１４４９−１４５６））。
【００１０】
マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）は、マンヘミア属（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ）の種である。マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）は、健康なウシ、ヒツジ及び野生のヒツジの上気道の中で一般的に見られるグラム陰性細菌である。マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）は、以前は、パスツレラ・ヘモリチカ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）として知られていた。マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍ．ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）は、ウシが輸送、離乳、過密状態又はウイルス感染のようなストレスを経験したときに、肺の中に降りていき、ウシ呼吸器疾患（ＢＲＤ）の主要な要素である線維素性及び壊死性の気管支肺炎を引き起こす。マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍ．ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）は、米国内でＢＲＤに感染したウシの肺から最も一般的に分離される細菌である。
【００１１】
数種類の生物学的ＢＲＤ前駆物質に対するワクチン化が存在しているが、多数の可能な前駆物質によってワクチンレジメンの選択の過程が複雑になっている。細菌は、一般的な抗生物質で処置することができる。抗生物質に対する抵抗性の恐怖は、広域スペクトル抗生物質の使用に対して警告しており、そして、その代わりに、細菌を選択的に殺す化合物を好む。マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）及びヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）に関連したウシ呼吸器疾患（ＢＲＤ）を治療するような化合物が求められている。
【００１２】
好ましくは、これらの化合物は、ＢＲＤの細菌性原因に対して有効である。好ましくは、該化合物は、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）及びヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）に対して活性を示す。好ましくは、該化合物は、これら細菌の抵抗性（例えば、マクロライド）株に対しても活性を示す。
【００１３】
マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）及びパスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）に関するそのような株は、例えば、Ｒｏｓｅ  Ｓら「“Ｍｕｌｔｉｐｌｅｘ  ＰＣＲ  ｔｏ  ｉｄｅｎｔｉｆｙ  ｍａｃｒｏｌｉｄｅ  ｒｅｓｅｉｓｔａｎｃｅ  ｄｅｔｅｒｍｉｎａｎｔｓ  ｉｎ  Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ  ａｎｄ  Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ”  Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ  Ａｇｅｎｔｓ  ａｎｄ  Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ，  ５６，  ７（２０１２）ｐ．３６６４−３６６９」に記載されている。
【００１４】
ブタにおける呼吸器疾患は、今日、間違いなくブタ生産者にとって最も重要な健康に対する関心事である。ヒト及び別の種における呼吸器疾患と同様に、ブタにおける呼吸器疾患も、多くの場合一次感染性病原体と日和見感染性病原体の組み合わせの結果である。さらに、悪い環境条件及び管理条件も、ブタにおける呼吸器疾患の多因子的な性質において重要な役割を果たす。
【００１５】
用語「ブタ呼吸器疾患（ＳＲＤ）」は、臨床疾患や仕上げ工程の後期（１５〜２０週齢）における体重増加の不足を引き起こす、複合的な病因の肺炎について記載するために使用された。アクチノバシラス・プルロニューモニエ（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ｐｌｅｕｒｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）は、ブタにおける胸膜肺炎の最も一般的な原因であるグラム陰性細菌である。アクチノバシラス・プルロニューモニエ（Ａ．ｐｌｅｕｒｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）の発生は、通常、ストレス、環境の変化、又は、ウイルス感染若しくはマイコプラズマ感染によって促進される。該疾患は、臨床的には、突然死を伴う過急性型として；発熱、不活発、呼吸困難、チアノーゼ、横臥位及び鼻からの泡を特徴とする臨床的徴候を伴う急性型として；又は、急性徴候が消失した後で間欠的な咳、成長遅滞及び運動不耐性を伴って発症する亜急性／慢性型として現れ得る。
【００１６】
パスツレラ・ムルトシダ（Ｐ．ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）は、ブタにおける萎縮性鼻炎及び肺炎の原因であるグラム陰性細菌である。
【００１７】
ボルデテラ・ブロンキセプチカ（Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｂｒｏｎｃｈｉｓｅｐｔｉｃａ）は、鼻炎及び軽度から中程度の鼻甲介萎縮を引き起こし、そして、萎縮性鼻炎の進行型を引き起こすパスツレラ・ムルトシダ（Ｐ．ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）の毒素産生株に感染する素因を作るグラム陰性細菌である。
【００１８】
マイコプラズマ・ハイオニューモニエ（Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ  ｈｙｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）は、流行性肺炎に関連した一次病原体であり、流行性肺炎は、マイコプラズマ・ハイオニューモニエ（Ｍ．ｈｙｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）がパスツレラ・ムルトシダ（Ｐ．ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）のような日和見細菌と組み合わされた場合に発症する。
【００１９】
ヘモフィルス・パラスイス（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｓｕｉｓ）は、ブタにおける多発性漿膜炎（グレーサー病）及び肺炎を引き起こすグラム陰性細菌である。臨床的徴候としては、発熱、食欲不振、跛行を伴う関節腫脹、呼吸困難及び中枢神経系徴候を含む。ワクチンの効力は不充分であるので、ヘモフィルス・パラスイス（Ｈ．ｐａｒａｓｕｉｓ）感染症を治療するためには抗菌薬が必要である。
【００２０】
従って、ブタ呼吸器疾患（ＳＲＤ）を治療及び防除するための化合物が求められている。好ましくは、これらの化合物は、ＳＲＤの細菌性原因に対して、特に、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、アクチノバシラス・プルロニューモニエ（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ｐｌｅｕｒｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、ボルデテラ・ブロンキセプチカ（Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｂｒｏｎｃｈｉｓｅｐｔｉｃａ）又はヘモフィルス・パラスイス（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｓｕｉｓ）が関連している場合のＳＲＤの細菌性原因に対して有効である。好ましくは、該化合物は、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）及びアクチノバシラス・プルロニューモニエ（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ｐｌｅｕｒｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）に対して活性を示す。好ましくは、該化合物は、ボルデテラ・ブロンキセプチカ（Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｂｒｏｎｃｈｉｓｅｐｔｉｃａ）に対しても活性を示す。一実施形態では、それらは、マイコプラズマ属種（Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ  ｓｐｐ．）に対して活性を示す。
【００２１】
従って、そのような抗菌薬化合物は、ＢＲＤ及び／又はＳＲＤに関与する細菌性病原体に対して効果を示すが、ヒトの健康において重要な病原体（特に、一般的な抗菌薬（ａｎｔｉｂａｔｅｒｉａｌｓ）に対して多剤耐性を示す病原体）、例えば、スタフィロコッカス属種（Ｓｔｒａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｓｐｐ．）及びストレプトコッカス属種（Ｓｔｒｅｐｔｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｓｐｐ．）、アシネトバクター属種（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｓｐｐ．）、特に、アシネトバクター・バウマニ（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｂａｕｍａｎｉｉ）に対しては活性を示さないのが望ましい。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【００２２】
【非特許文献１】Ｓｔｅｐｈｅｎｓ  ＬＲ，  Ｈｕｍｐｈｒｅｙ  ＪＤ，  Ｌｉｔｔｌｅ  ＰＢ，  Ｂａｒｎｕｍ  ＤＡ．  Ｍｏｒｐｈｏｌｏｇｉｃａｌ，  ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌ，  ａｎｔｉｇｅｎｉｃ，  ａｎｄ  ｃｙｔｏｃｈｅｍｉｃａｌ  ｒｅｌａｔｉｏｎｓｈｉｐｓ  ａｍｏｎｇ  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｕｓ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ａｇｎｉ，  Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｈａｅｍｏｇｌｏｂｉｎｏｐｈｉｌｕｓ，  Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｏｖｉｓ，  ａｎｄ  Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ｓｅｍｉｎｉｓ．  Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｍｉｃｒｏｂｉｏｌ．  １９８３；１７：７２８−７３７
【非特許文献２】Ａｎｇｅｎ  Ｏ，  Ａｈｒｅｎｓ  Ｐ，  Ｋｕｈｎｅｒｔ  Ｐ，  Ｃｈｒｉｓｔｅｎｓｅｎ  Ｈ，  Ｍｕｔｔｅｒｓ  Ｒ．  Ｐｒｏｐｏｓａｌ  ｏｆ  Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ  ｇｅｎ．  ｎｏｖ．，  ｓｐ．  ｎｏｖ  ｆｏｒ  ｔｈｅ  ｔｈｒｅｅ  ｓｐｅｃｉｅｓ  ｉｎｃｅｒｔａｅ  ｓｅｄｉｓ  ‘Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｕｓ’，  ‘Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ａｇｎｉ’  ａｎｄ  ‘Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｏｖｉｓ’  Ｉｎｔ  Ｊ  Ｓｙｓｔ  Ｅｖｏｌ  Ｍｉｃｒｏｂｉｏｌ．  ２００３；５３：（１４４９−１４５６）
【非特許文献３】“Ｍｕｌｔｉｐｌｅｘ  ＰＣＲ  ｔｏ  ｉｄｅｎｔｉｆｙ  ｍａｃｒｏｌｉｄｅ  ｒｅｓｅｉｓｔａｎｃｅ  ｄｅｔｅｒｍｉｎａｎｔｓ  ｉｎ  Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ  ａｎｄ  Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ”  Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ  Ａｇｅｎｔｓ  ａｎｄ  Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ，  ５６，  ７（２０１２）ｐ．３６６４−３６６９。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【００２３】
驚くべきことに、ウシ呼吸器疾患（ＢＲＤ）［特に、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）及びヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）が関係している場合］又はブタ呼吸器疾患（ＳＲＤ）［特に、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、アクチノバシラス・プルロニューモニエ（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ｐｌｅｕｒｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）又はヘモフィルス・パラスイス（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｓｕｉｓ）が関係している場合］の治療において使用するために、式（Ｉ）：
【化１】
2020502214.tif 000002
【００２４】
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグを提供することによって、上記目的のうちの少なくとも１つを達成することができることが見いだされ、
ここで、上記式中、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２又はＮＯ２からなる群から選択され；
ここで、
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択されるか、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４−、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５−、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５−、−ＳＯ２ＲＡ５−、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４−、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択され；
Ｌは、存在しないか、又は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＨ２）０−４−、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−Ｏ−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）０−４−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ３−、−ＳＯ２ＮＲＬ３−、ＮＲＬ３−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；又は、
ＲＬ１、ＲＬ３は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜８個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個、２個又は３個の環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
ここで、各シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲＭ２ＲＭ３、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＭ２、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＭ２、−ＳＯ２ＲＭ４、−ＯＳＯ２ＲＭ４、−ＳＯ２ＮＲＭ２ＲＭ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＭ２ＲＭ３−、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、ＲＭ１は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ、ヒドロキシル及びアミノからなる群から選択され；
ここで、ＲＭ２、ＲＭ３は、独立して、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、ＲＭ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル及びアミノからなる群から選択され；
Ｇは、−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−Ｏ−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−、−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−Ｓ−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−、−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−ＮＲＧ１−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ１Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ１−、−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−ＮＲＧ１−Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ１−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−  −ＳＯ２−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）−、−Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ１は、Ｈ又はＣ１−６−アルキルであり；
各ＲＧ２、ＲＧ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｙは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールからなる群から選択され；
ここで、各シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲＹ１ＲＹ２、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＹ１、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＹ２、−ＳＯ２ＲＹ３、−ＯＳＯ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ１ＲＹ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３−、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、ＲＹ１、ＲＹ２は、独立して、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、ＲＹ３は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル及びアミノからなる群から選択され；
Ｘは、存在しないか、又は、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ２−６−アルケニル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ２−６−アルキニル−Ｃ（＝Ｏ）−及び−（Ｃ（ＲＸ１）２−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＸ１は、Ｈ、ハロゲン原子、置換されているＣ１−６−アルキル又は置換されていないＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、該置換されているＣ１−６−アルキルにおける置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、チオール、Ｃ１−６−アルキル、カルボニル、−ＳＲＸ３、−ＳＯ２ＲＸ５、ＳＯ２ＮＲＸ３ＲＸ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸ３ＲＸ４、シアノ、−ＮＲＸ３ＲＸ４、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＸ３、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環、Ｃ３−８−シクロアルキルからなる群から選択されることができ；
ここで、ＲＸ３、ＲＸ４は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、ＲＸ５は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル及びアミンからなる群から選択され；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）Ｒ８、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲ６Ｒ７、カルボニル、ニトロ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７−からなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、Ｒ９は、Ｈ、ヒドロキシル又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２、Ｒ３は、独立して、Ｈ原子、置換されているＣ１−６−アルキル又は置換されていないＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、該置換されているＣ１−６−アルキルにおける置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、チオール、Ｃ１−６−アルキル、カルボニル、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、シアノ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ６、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環、Ｃ３−８−シクロアルキルからなる群から選択されることができ；
ｑは、０、１、２、３又は４であり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲ６Ｒ７、カルボニル、ニトロ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５は、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８は、独立して、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、Ｒ９は、Ｈ、ヒドロキシル又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択される。
【００２５】
本発明の一実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２又はＮＯ２からなる群から選択される。
【００２６】
本発明の別の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２である。
【００２７】
本発明のさらに別の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、ウシ呼吸器疾患（ＢＲＤ）［特に、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）及びヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）に関連している場合］又はブタ呼吸器疾患（ＳＲＤ）［特に、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、アクチノバシラス・プルロニューモニエ（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ｐｌｅｕｒｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）又はヘモフィルス・パラスイス（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｓｕｉｓ）に関連している場合］の治療において使用するための、式（ＩＩ）
【化２】
2020502214.tif 000003
【００２８】
〔式中、
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルから選択されるか、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４−、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５−、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５−、−ＳＯ２ＲＡ５−、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４−、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択され；
Ｌは、存在しないか、又は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＨ２）０−４−、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−Ｏ−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）０−４−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ３−、−ＳＯ２ＮＲＬ３−、ＮＲＬ３−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；又は、
ＲＬ１、ＲＬ３は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜８個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個、２個又は３個の環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
ここで、各シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲＭ２ＲＭ３、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＭ２、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＭ２、−ＳＯ２ＲＭ４、−ＯＳＯ２ＲＭ４、−ＳＯ２ＮＲＭ２ＲＭ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＭ２ＲＭ３−、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、ＲＭ１は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ、ヒドロキシル及びアミノからなる群から選択され；
ここで、ＲＭ２、ＲＭ３は、独立して、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、ＲＭ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル及びアミノからなる群から選択され；
Ｇは、−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−Ｏ−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−、−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−Ｓ−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−、−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−ＮＲＧ１−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ１Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ１−、−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−ＮＲＧ１−Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ１−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−  −ＳＯ２−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）−、−Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ１は、Ｈ又はＣ１−６−アルキルであり；
各ＲＧ２、ＲＧ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｙは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールからなる群から選択され；
ここで、各シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲＹ１ＲＹ２、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＹ１、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＹ２、−ＳＯ２ＲＹ３、−ＯＳＯ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ１ＲＹ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＭ２ＲＭ３−、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、ＲＹ１、ＲＹ２は、独立して、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、ＲＹ３は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル及びアミノからなる群から選択され；
Ｘは、存在しないか、又は、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ２−６−アルケニル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ２−６−アルキニル−Ｃ（＝Ｏ）−及び−（Ｃ（ＲＸ１）２−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＸ１、ＲＸ２は、Ｈ、ハロゲン原子、置換されているＣ１−６−アルキル又は置換されていないＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、該置換されているＣ１−６−アルキルにおける置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、チオール、Ｃ１−６−アルキル、カルボニル、−ＳＲＸ３、−ＳＯ２ＲＸ５、ＳＯ２ＮＲＸ３ＲＸ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸ３ＲＸ４、シアノ、−ＮＲＸ３ＲＸ４、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＸ３、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環、Ｃ３−８−シクロアルキルからなる群から選択されることができ；
ここで、ＲＸ３、ＲＸ４は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、ＲＸ５は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル及びアミンからなる群から選択され；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）Ｒ８、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲ６Ｒ７、カルボニル、ニトロ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７−からなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択され；
ここで、Ｒ９は、Ｈ、ヒドロキシル又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２、Ｒ３は、Ｈ、原子、置換されているＣ１−６−アルキル又は置換されていないＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、該置換されているＣ１−６−アルキルにおける置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、チオール、Ｃ１−６−アルキル、カルボニル、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、シアノ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ６、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環、Ｃ３−８−シクロアルキルからなる群から選択されることができ；
ｑは、０、１、２、３又は４であり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲ６Ｒ７、カルボニル、ニトロ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５は、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８は、独立して、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、Ｒ９は、Ｈ、ヒドロキシル又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグである。
【００２９】
適切には、本発明の一実施形態及び／又はその複数の実施形態では、ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択されるか、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【００３０】
本発明のさらに別の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルから選択されるか、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができる。
【００３１】
本発明のさらに別の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルから選択されるか、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができる。
【００３２】
本発明のさらに別の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、ｑは、０又は１である。好ましくは、ｑは、０である。
【００３３】
本発明のさらに別の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｌは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＨ２）０−４−、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−Ｏ−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）０−４−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ３−、−ＳＯ２ＮＲＬ３−、ＮＲＬ３−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；又は
ＲＬ１、ＲＬ３は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜８個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個、２個又は３個の環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができる。
【００３４】
本発明のさらに別の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｌは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ３は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される。
【００３５】
適切には、Ｌは、Ｃ１−６−アルキル又はＣ２−６−アルケニルからなる群から選択される。好ましくは、Ｌは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−又は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり、さらに好ましくは、Ｌは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−又は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり、さらに好ましくは、Ｌは、−ＣＨ２−又は−ＣＨ２ＣＨ２−である。
【００３６】
本発明の別の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
ここで、各シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲＭ２ＲＭ３、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＭ２、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＭ２、−ＳＯ２ＲＭ４、−ＯＳＯ２ＲＭ４、−ＳＯ２ＮＲＭ２ＲＭ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＭ２ＲＭ３−、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、ＲＭ１は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ、ヒドロキシル及びアミノからなる群から選択され；
ここで、ＲＭ２、ＲＭ３は、独立して、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、ＲＭ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル及びアミノからなる群から選択される。
【００３７】
適切には、Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択される。さらに適切には、Ｍは、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択される。さらに適切には、Ｍは、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択される。
【００３８】
本発明の別の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｇは、−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−Ｏ−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−、−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−Ｓ−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−、−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−ＮＲＧ１−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ１Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ１−、−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−ＮＲＧ１−Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ１−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−  −ＳＯ２−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）−、−Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ１は、Ｈ又はＣ１−６−アルキルであり；
各ＲＧ２、ＲＧ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択される。
【００３９】
適切には、Ｇは、ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され、ここで、ＲＧ２は、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択される。
【００４０】
適切な実施形態では、Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２からなる群から選択され、ここで、ＲＧ２は、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択される。
【００４１】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、ウシ呼吸器疾患（ＢＲＤ）［特に、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）及びヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）に関連している場合］又はブタ呼吸器疾患（ＳＲＤ）［特に、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、アクチノバシラス・プルロニューモニエ（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ｐｌｅｕｒｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）又はヘモフィルス・パラスイス（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｓｕｉｓ）に関連している場合］の治療において使用するための、式（Ｘ）
【化３】
2020502214.tif 000004
【００４２】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｙ、Ｘ、ｑ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグである。
【００４３】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｙは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールからなる群から選択され；
ここで、各シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲＹ１ＲＹ２、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＹ１、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＹ２、−ＳＯ２ＲＹ３、−ＯＳＯ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ１ＲＹ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＭ２ＲＭ３−、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、ＲＹ１、ＲＹ２は、独立して、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、ＲＹ３は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル及びアミノからなる群から選択される。
【００４４】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択される。適切には、Ｙは、アリールである。適切には、Ｙは、フェニルである。適切には、Ｙは、パラ−フェニルである。
【００４５】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｙのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲＹ１ＲＹ２、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＹ１、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＹ２、−ＳＯ２ＲＹ３、−ＯＳＯ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ１ＲＹ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＭ２ＲＭ３−、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【００４６】
適切には、Ｙのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。適切には、Ｙのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、置換されていない。
【００４７】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、ウシ呼吸器疾患（ＢＲＤ）［特に、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）及びヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）に関連している場合］又はブタ呼吸器疾患（ＳＲＤ）［特に、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、アクチノバシラス・プルロニューモニエ（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ｐｌｅｕｒｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）又はヘモフィルス・パラスイス（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｓｕｉｓ）に関連している場合］の治療において使用するための、式（ＸＩＩ）
【化４】
2020502214.tif 000005
【００４８】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグである。
【００４９】
本発明の一部の実施形態及びその複数の実施形態では、Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ２−６−アルケニル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ２−６−アルキニル−Ｃ（＝Ｏ）−及び−（Ｃ（ＲＸ１）２−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＸ１、ＲＸ２は、Ｈ、ハロゲン原子、置換されているＣ１−６−アルキル又は置換されていないＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、該置換されているＣ１−６−アルキルにおける置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、チオール、Ｃ１−６−アルキル、カルボニル、−ＳＲＸ３、−ＳＯ２ＲＸ５、ＳＯ２ＮＲＸ３ＲＸ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸ３ＲＸ４、シアノ、−ＮＲＸ３ＲＸ４、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＸ３、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環、Ｃ３−８−シクロアルキルからなる群から選択されることができ；
ここで、ＲＸ３、ＲＸ４は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、ＲＸ５は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル及びアミンからなる群から選択される。
【００５０】
適切には、Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−からなる群から選択される。適切には、Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及びＳ（＝Ｏ）−から選択される。
【００５１】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、ウシ呼吸器疾患（ＢＲＤ）［特に、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）及びヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）に関連している場合］又はブタ呼吸器疾患（ＳＲＤ）［特に、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、アクチノバシラス・プルロニューモニエ（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ｐｌｅｕｒｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）又はヘモフィルス・パラスイス（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｓｕｉｓ）に関連している場合］の治療において使用するための、式（ＸＶ）
【化５】
2020502214.tif 000006
【００５２】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグである。
【００５３】
本発明の別の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ２、Ｒ３は、独立して、Ｈ、置換されているＣ１−６−アルキル又は置換されていないＣ１−６−アルキルからなる群から選択される。適切には、Ｒ２及びＲ３は、Ｈである。
【００５４】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲ６Ｒ７、カルボニル、ニトロ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【００５５】
適切には、本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、−ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９からなる群から選択される。さらに適切には、Ｒ４は、Ｈ、−ＯＲ８からなる群から選択される。適切には、Ｒ４は、−ＯＲ８であり、さらに適切には、Ｒ８は、ＯＨである。
【００５６】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）Ｒ８、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲ６Ｒ７、カルボニル、ニトロ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７−からなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【００５７】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）Ｒ８からなる群から選択される。適切には、Ｒ１は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）Ｒ８からなる群から選択される。
【００５８】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ１のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、−ＮＲ６Ｒ７、カルボニル、ニトロ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７−からなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【００５９】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ１のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、−ＮＲ６Ｒ７、ニトロ、ヒドロキシ、−ＳＲ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ８からなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【００６０】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ１は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）Ｒ８からなる群から選択され、ここで、該アルキルは、Ｃ１−６−アルキル、−ＮＲ６Ｒ７、カルボニル、ニトロ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７−からなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【００６１】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、ウシ呼吸器疾患（ＢＲＤ）［特に、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）及びヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）に関連している場合］又はブタ呼吸器疾患（ＳＲＤ）［特に、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、アクチノバシラス・プルロニューモニエ（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ｐｌｅｕｒｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）又はヘモフィルス・パラスイス（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｓｕｉｓ）に関連している場合］の治療において使用するための、式
【化６】
2020502214.tif 000007
【００６２】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ及びＸは、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグである。
【００６３】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、ウシ呼吸器疾患（ＢＲＤ）［特に、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）及びヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）に関連している場合］又はブタ呼吸器疾患（ＳＲＤ）［特に、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、アクチノバシラス・プルロニューモニエ（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ｐｌｅｕｒｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）又はヘモフィルス・パラスイス（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｓｕｉｓ）に関連している場合］の治療において使用するための、式
【化７】
2020502214.tif 000008
【００６４】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ及びＸは、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグである。
【００６５】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、ウシ呼吸器疾患（ＢＲＤ）［特に、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）及びヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）に関連している場合］又はブタ呼吸器疾患（ＳＲＤ）［特に、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、アクチノバシラス・プルロニューモニエ（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ｐｌｅｕｒｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）又はヘモフィルス・パラスイス（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｓｕｉｓ）に関連している場合］の治療において使用するための、式
【化８】
2020502214.tif 000009
【００６６】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ及びＸは、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグである。
【００６７】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、ウシ呼吸器疾患（ＢＲＤ）［特に、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）及びヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）に関連している場合］又はブタ呼吸器疾患（ＳＲＤ）［特に、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、アクチノバシラス・プルロニューモニエ（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ｐｌｅｕｒｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）又はヘモフィルス・パラスイス（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｓｕｉｓ）に関連している場合］の治療において使用するための、式
【化９】
2020502214.tif 000010
【００６８】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ及びＸは、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグである。
【００６９】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、ウシ呼吸器疾患（ＢＲＤ）［特に、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）及びヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）に関連している場合］又はブタ呼吸器疾患（ＳＲＤ）［特に、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、アクチノバシラス・プルロニューモニエ（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ｐｌｅｕｒｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）又はヘモフィルス・パラスイス（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｓｕｉｓ）に関連している場合］の治療において使用するための、式
【化１０】
2020502214.tif 000011
【００７０】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ及びＸは、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグである。
【００７１】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、ウシ呼吸器疾患（ＢＲＤ）［特に、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）及びヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）に関連している場合］又はブタ呼吸器疾患（ＳＲＤ）［特に、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、アクチノバシラス・プルロニューモニエ（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ｐｌｅｕｒｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）又はヘモフィルス・パラスイス（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｓｕｉｓ）に関連している場合］の治療において使用するための、式
【化１１】
2020502214.tif 000012
【００７２】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ及びＸは、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグである。
【００７３】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、ウシ呼吸器疾患（ＢＲＤ）［特に、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）及びヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）に関連している場合］又はブタ呼吸器疾患（ＳＲＤ）［特に、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、アクチノバシラス・プルロニューモニエ（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ｐｌｅｕｒｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）又はヘモフィルス・パラスイス（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｓｕｉｓ）に関連している場合］の治療において使用するための、式
【化１２】
2020502214.tif 000013
【００７４】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ及びＸは、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグである。
【００７５】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、ウシ呼吸器疾患（ＢＲＤ）［特に、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）及びヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）に関連している場合］又はブタ呼吸器疾患（ＳＲＤ）［特に、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、アクチノバシラス・プルロニューモニエ（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ｐｌｅｕｒｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）又はヘモフィルス・パラスイス（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｓｕｉｓ）に関連している場合］の治療において使用するための、式
【化１３】
2020502214.tif 000014
【００７６】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ及びＸは、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグである。
【００７７】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、ウシ呼吸器疾患（ＢＲＤ）［特に、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）及びヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）に関連している場合］又はブタ呼吸器疾患（ＳＲＤ）［特に、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、アクチノバシラス・プルロニューモニエ（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ｐｌｅｕｒｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）又はヘモフィルス・パラスイス（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｓｕｉｓ）に関連している場合］の治療において使用するための、式
【化１４】
2020502214.tif 000015
【００７８】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ及びＸは、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグである。
【００７９】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、ウシ呼吸器疾患（ＢＲＤ）［特に、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）及びヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）に関連している場合］又はブタ呼吸器疾患（ＳＲＤ）［特に、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、アクチノバシラス・プルロニューモニエ（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ｐｌｅｕｒｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）又はヘモフィルス・パラスイス（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｓｕｉｓ）に関連している場合］の治療において使用するための、式
【化１５】
2020502214.tif 000016
【００８０】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ及びＸは、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグである。
【００８１】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、ウシ呼吸器疾患（ＢＲＤ）［特に、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）及びヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）に関連している場合］又はブタ呼吸器疾患（ＳＲＤ）［特に、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、アクチノバシラス・プルロニューモニエ（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ｐｌｅｕｒｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）又はヘモフィルス・パラスイス（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｓｕｉｓ）に関連している場合］の治療において使用するための、式
【化１６】
2020502214.tif 000017
【００８２】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ及びＸは、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグである。
【００８３】
一実施形態では、上記で定義されている化合物は、ウシ呼吸器疾患の治療又は予防において使用するためのものである。別の実施形態では、上記で定義されている化合物は、ブタ呼吸器疾患の治療又は予防において使用するためのものである。
【００８４】
別の実施形態は、ウシ呼吸器疾患又はブタ呼吸器疾患を治療又は予防するための医薬の製造における、上記で定義されている化合物の使用である。
【発明を実施するための形態】
【００８５】
詳細な説明
式（Ｉ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグが、ウシ呼吸器疾患に関与する細菌性病原体［例えば、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）、ヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）、及び、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｉｃｏｃｉｄａ）］による感染の治療又は予防において有用であるということが分かった。特に、本発明による化合物及び／又はその任意の実施形態は、ウシ呼吸器疾患（ＢＲＤ）［特に、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）及びヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）に関連している場合］又はブタ呼吸器疾患（ＳＲＤ）［特に、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、アクチノバシラス・プルロニューモニエ（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ｐｌｅｕｒｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、ボルデテラ・ブロンキセプチカ（Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｂｒｏｎｃｈｉｓｅｐｔｉｃａ）又はヘモフィルス・パラスイス（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｓｕｉｓ）に関連している場合］の治療において有用である。
【００８６】
一実施形態では、該化合物は、ヘモフィルス・パラスイス（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｓｕｉｓ）に起因するブタのグレーサー病を治療するために使用することができる。
【００８７】
さらに、驚くべきことに、本発明の薬剤が、その発現が飼育密度又はストレスの増大によって増強される獣医学的疾患（例えば、ウシ呼吸器疾患症候群及びブタ呼吸器疾患症候群）の治療において特に有効であるということも分かった。さらに、該化合物をブタの流行性肺炎、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、アクチノバシラス・プルロニューモニエ（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ｐｌｅｕｒｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）及び／又はヘモフィルス・パラスイス（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｓｕｉｓ）の感染に関連するブタの続発性肺炎、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）の感染に関連する子ヒツジ及びヒツジ及びウシの流行性肺炎［輸送熱（Ｓｈｉｐｐｉｎｇ  Ｆｅｖｅｒ）、輸送熱（Ｔｒａｎｓｉｔ  Ｆｅｖｅｒ）、子ウシ呼吸器症候群、ウシ肺炎性パスツレラ症］の治療において使用することができるということも分かった。
【００８８】
多剤耐性細菌の懸念が増大している。従って、特定の細菌の感染において使用することが可能な特定の抗生物質が求められている。有利には、本発明による化合物及び／又はその任意の実施形態は、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）、ヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）及び／又はパスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｉｃｏｃｉｄａ）に対して有効であるが、特にヒトの健康に関係する別の病原体細菌、例えば、アシネトバクター・バウマニ（Ａｃｔｉｎｅｔｏｃｂａｃｔｅｒ  ｂａｕｍａｎｉｉ）又はスタフィロコッカス属種（Ｓｔａｐｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｓｐｐ．）又はストレプトコッカス属種（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｓｐｐ．）には効果がない。
【００８９】
本発明者らは、本発明の化合物が上記ニーズを満たし、従って、ウシ呼吸器疾患及び／又はブタ呼吸器疾患の治療（及び、予防）において極めて有用であるということを見いだした。
【００９０】
以下の略語及び定義は、本出願全体を通して使用される。
【００９１】
概して、水素又はＨのような特定の元素について言及されている場合、その言及は、当該元素の全ての同位体を包含することが意図される。例えば、基Ｒが水素又はＨを含むように定義されている場合、それは、重水素及び三重水素も包含する。
【００９２】
語句「アルキル」は、ヘテロ原子を含まないアルキル基を示している。従って、この語句は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシル、ウンデシル、ドデシルのような直鎖アルキル基を包含する。この語句は、さらに、直鎖アルキル基の分枝鎖異性体も包含し、ここで、該分枝鎖異性体としては、限定するものではないが、例として提供されている以下のものを含む：−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）など。かくして、語句「アルキル基」は、一級アルキル基、二級アルキル基及び三級アルキル基を包含する。好ましいアルキル基は、１〜１２個の炭素原子を有する直鎖アルキル基及び分枝鎖アルキル基を包含する。
【００９３】
語句「置換アルキル」は、炭素又は水素への１以上の結合が、非水素原子及び非炭素原子への結合によって置き換えられている、上記で定義されたアルキル基を示す。さらに定義されていない場合、「置換アルキル」は、限定するものではないが、以下のような基で置換され得る：ハロゲン原子、例えば、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及び、Ｉ；ヒドロキシル基、アルコキシ基、アリールオキシ基及びエステル基のような基の中の酸素原子；チオール基、アルキルスルフィド基、アリールスルフィド基、スルホン基、スルホニル基及びスルホキシド基のような基の中の硫黄原子；アミン、アミド、アルキルアミン、ジアルキルアミン、アリールアミン、アルキルアリールアミン、ジアリールアミン、Ｎ−オキシド、イミド及びエナミンのような基の中の窒素原子；トリアルキルシリル基、ジアルキルアリールシリル基、アルキルジアリールシリル基及びトリアリールシリル基のような基の中のケイ素原子；及び、他のさまざまな基の中の別のヘテロ原子。置換されているアルキル基は、さらにまた、炭素原子又は水素原子への１以上の結合が、以下のようなヘテロ原子への高次結合（例えば、二重結合又は三重結合）で置き換えられている基も包含する：オキソ基、カルボニル基、カルボキシル基及びエステル基の中の酸素；イミン、オキシム、ヒドラゾン及びニトリルのような基の中の窒素。置換されているアルキル基は、さらに、炭素原子又は水素原子への１以上の結合が、アリール基、ヘテロシクリル基又はシクロアルキル基への結合で置き換えられているアルキル基も包含する。例示的な置換アルキル基としては、とりわけ、炭素原子又は水素原子への１以上の結合がフッ素原子への１以上の結合で置き換えられているアルキル基を含む。
【００９４】
別の例示的な置換アルキル基は、トリフルオロメチル基、及び、トリフルオロメチル基を含む別のアルキル基である。別の例示的な置換アルキル基としては、該置換アルキル基がヒドロキシル基、アルコキシ基又はアリールオキシ基を含むように、炭素原子又は水素原子への１以上の結合が酸素原子への結合で置き換えられているアルキル基を含む。さらに別の例示的な置換アルキル基としては、アミンを有するアルキル基、又は、置換されているか若しくは置換されていないアルキルアミン基、ジアルキルアミン基、アリールアミン基、（アルキル）（アリール）アミン基、ジアリールアミン基、ヘテロシクリルアミン基、ジヘテロシクリルアミン基、（アルキル）（ヘテロシクリル）アミン基若しくは（アリール）（ヘテロシクリル）アミン基を含む。
【００９５】
語句「アルケニル」は、少なくとも１つの二重結合が２個の炭素原子の間に存在することを除いて、上記で定義されたアルキル基に関して記載されたもののような、直鎖及び分枝鎖並びに環式の基を示す。その例としては、限定するものではないが、とりわけ、ビニル、−ＣＨ＝Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（Ｈ）２、−Ｃ（ＣＨ）＝Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）＝ＣＨ２、シクロヘキセニル、シクロペンテニル、シクロヘキサジエニル、ブタジエニル、ペンタジエニル及びヘキサジエニルを含む。
【００９６】
語句「置換アルケニル」は、アルケニル基に関して、置換されているアルキル基が置換されていないアルキル基に関して有するのと同じ意味を有す。置換されているアルケニル基は、非炭素原子又は非水素原子が別の炭素に二重結合している炭素に結合しているアルケニル基、及び、非炭素原子又は非水素原子のうちの１つが別の炭素への二重結合に関与していない炭素に結合しているアルケニル基を包含する。
【００９７】
語句「アルキニル」は、少なくとも１つの三重結合が２個の炭素原子間に存在していることを除いて、上記で定義されたアルキル基に関して記載されたもののような直鎖及び分枝鎖の基を示す。その例としては、限定するものではないが、とりわけ、−Ｃ≡Ｃ（Ｈ）、−Ｃ≡Ｃ（ＣＨ３）、−Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（Ｈ２）Ｃ≡Ｃ（Ｈ）、−Ｃ（Ｈ）２Ｃ≡Ｃ（ＣＨ３）及び−Ｃ（Ｈ）２Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）を含む。
【００９８】
語句「置換アルキニル」は、アルキニル基に関して、置換されているアルキル基が置換されていないアルキル基に関して有するのと同じ意味を有する。置換されているアルキニル基は、非炭素原子又は非水素原子が別の炭素に三重結合した炭素に結合しているアルキニル基、及び、非炭素原子又は非水素原子が別の炭素への三重結合に関与していない炭素に結合しているアルキニル基を包含する。
【００９９】
語句「シクロアルキル」は、炭素原子と水素原子のみで構成されている非芳香族の単環式又は多環式のアルキル基を示し、これは飽和でも不飽和でもよい。シクロアルキルは、３〜１５個の炭素原子を有し、好ましくは、３〜１０個の炭素原子を有し（Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル）、飽和又は不飽和であることができる縮合環系又は架橋環系を包含し得る。単環式ラジカルとしては、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチルなどを含む。多環式ラジカルとしては、例えば、アダマンチン、ノルボルナン、デカリニル、７，７−ジメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタニルなどを含む。さらに定義されていない場合、シクロアルキルは、置換されているアルキル基に関して上記で示されている置換基で置換されていてもよい。
【０１００】
語句「ヘテロ環式環」は、芳香族の「ヘテロアリール」環化合物及び非芳香族の「ヘテロシクリル」環化合物の両方を示し、これは、３以上の環員（ここで、その環員のうちの１つ以上は、ヘテロ原子、例えば、限定するものではないが、Ｎ、Ｏ及びＳである）を含む単環式、二環式及び多環式の環化合物（例えば、限定するものではないが、キヌクリジニル）を包含する。
【０１０１】
ヘテロシクリルは、２〜１７個の炭素原子と１〜１０個のヘテロ原子（ここで、該ヘテロ原子は、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される）で構成される３〜１８員の非芳香族環ラジカルを示す。本明細書中で特定的に別途示されていない限り、ヘテロシクリルラジカルは、単環式、二環式又は多環式の環系であることができ、これは、縮合環系又は架橋環系を包含し得る；及び、該ヘテロシクリルラジカルの中の窒素原子、炭素原子又は硫黄原子は、酸化されていてもよく；該窒素原子は、４級化されていてもよく；そして、該ヘテロシクリルラジカルは、部分的に又は完全に飽和していてもよい。語句「非置換ヘテロシクリル」は、ベンゾイミダゾリルのような縮合ヘテロ環式環を包含するが、２−メチルベンゾイミダゾリルのような化合物は置換されているヘテロシクリル基であるので、当該環員のうちの１つに結合した別の基（例えば、アルキル基又はハロ基）を有するヘテロシクリル基は包含しない。ヘテロシクリル基の例としては、限定するものではないが、以下のものを挙げることができる：１〜４個の窒素原子を含む３〜８員の不飽和環、例えば、限定するものではないが、ピロリル、ピロリニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ジヒドロピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアゾリル（例えば、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、ｌｕ−１，２，３−トリアゾリル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾリルなど）、テトラゾリル（例えば、１Ｈ−テトラゾリル、２Ｈ−テトラゾリルなど）；１〜４個の窒素原子を含む３〜８員の飽和環、例えば、限定するものではないが、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル；１〜４個の窒素原子を含む縮合不飽和ヘテロ環式基、例えば、限定するものではないが、インドリル、イソインドリル、インドリニル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、キノリル、イソキノリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル；１〜２個の酸素原子及び１〜３個の窒素原子を含む３〜８員の不飽和環、例えば、限定するものではないが、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル（例えば、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリルなど）；１〜２個の酸素原子及び１〜３個の窒素原子を含む３〜８員の飽和環、例えば、限定するものではないが、モルホリニル；１〜２個の酸素原子及び１〜３個の窒素原子を含む不飽和縮合ヘテロ環式基、例えば、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾオキサジニル（例えば、２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニルなど）；１〜３個の硫黄原子及び１〜３個の窒素原子を含む３〜８員の不飽和環、例えば、限定するものではないが、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル（例えば、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリルなど；１〜２個の硫黄原子及び１〜３個の窒素原子を含む３〜８員の飽和環、例えば、限定するものではないが、チアゾロジニル；１〜２個の硫黄原子を含む３〜８員の飽和環及び不飽和環、例えば、限定するものではないが、チエニル、ジヒドロジチイニル、ジヒドロジチオニル、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロチオピラン；１〜２個の硫黄原子及び１〜３個の窒素原子を含む不飽和縮合ヘテロ環式環、例えば、限定するものではないが、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアジニル（例えば、２Ｈ−１，４−ベンゾチアジニルなど）、ジヒドロベンゾチアジニル（例えば、２Ｈ−３，４−ジヒドロベンゾチアジニルなど）；酸素原子を含む３〜８員の不飽和環、例えば、限定するものではないが、フリル；１〜２個の酸素原子を含む不飽和縮合ヘテロ環式環、例えば、ベンゾジオキソリル（例えば、１，３−ベンゾジオキソイルなど）；酸素原子及び１〜２個の硫黄原子を含む３〜８員の不飽和環、例えば、限定するものではないが、ジヒドロオキサチイニル；１〜２個の酸素原子及び１〜２個の硫黄原子を含む３〜８員の飽和環、例えば、１，４−オキサチアン；１〜２個の硫黄原子を含む不飽和縮合環、例えば、ベンゾチエニル、ベンゾジチイニル；及び、酸素原子及び１〜２個の酸素原子を含む不飽和縮合ヘテロ環式環、例えば、ベンゾオキサチイニル。ヘテロシクリル基には、さらに、環内の１個以上のＳ原子が１個又は２個の酸素原子に二重結合している上記で記載したヘテロシクリル基（スルホキシド類及びスルホン類）も包含される。例えば、ヘテロシクリル基は、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロチオフェンオキシド及びテトラヒドロチオフェン１，１−ジオキシドを包含する。例示的なヘテロシクリル基は、５又は６の環員を含む。別の例示的なヘテロシクリル基としては、モルホリン、ピペラジン、ピペリジン、ピロリジン、イミダゾール、ピラゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、テトラゾール、チオモルホリン、Ｓ原子が１以上のＯ原子に結合しているチオモルホリン、ピロール、ホモピペラジン、オキサゾリジン−２−オン、ピロリジン−２−オン、オキサゾール、キヌクリジン、チアゾール、イソオキサゾール、フラン及びテトラヒドロフランを含む。
【０１０２】
語句「置換ヘテロシクリル」は、環員のうちの１つが、置換されているアルキル基及び置換されているアリール基に関して上記で記載したような非水素原子に結合している、上記で定義したヘテロシクリル基を示す。その例としては、限定するものではないが、とりわけ、２−メチルベンゾイミダゾリル、５−メチルベンゾイミダゾリル、５−クロロベンゾチアゾリル、１−メチルピペラジニル及び２−クロロピリジルを含む。
【０１０３】
語句「アリール」は、ヘテロ原子を含まないアリール基を示す。よって、この語句は、限定するものではないが、例として、フェニル、ビフェニル、アントラセニル、ナフトリエニルのような基を包含する。語句「非置換アリール」は、ナフタレンのような縮合環を含む基を包含するが、以下に記載されているように、トリルのようなアリール基は本明細書中では置換されているアリール基と考えられるので、当該環員のうちの１つに結合した別の（例えば、アルキル基又はハロ基）を有するアリール基は包含しない。例示的な非置換アリール基は、フェニルである。しかしながら、置換されていないアリール基は、親化合物中の１個以上の炭素原子、酸素原子、窒素原子及び／又は硫黄原子に結合することができる。
【０１０４】
語句「置換アリール基」は、置換されていないアリール基に関して、置換されているアルキル基が置換されていないアルキル基に関して有しているのと同じ意味を有す。しかしながら、置換されているアリール基は、当該芳香族炭素のうちの１個が上記で記載されている非炭素原子又は非水素原子のうちの１個に結合しているアリール基を包含し、及び、当該アリール基の１個以上の芳香族炭素が本明細書中で定義されている置換されている及び／又は置換されていないアルキル基、アルケニル基又はアルキニル基に結合しているアリール基も包含する。これは、アリール基の２個の炭素原子がアルキル基、アルケニル基又はアルキニル基の２個の原子に結合して縮合環系（例えば、ジヒドロナフチル又はテトラヒドロナフチル）を規定する結合配置を包含する。かくして、語句「置換アリール」は、限定するものではないが、とりわけ、トリル及びヒドロキシフェニルを包含する。さらに定義されていなければ、「置換アリール基」は、直鎖及び分枝鎖のアルキル基、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２，−Ｆ、−Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ３のような基で置換され得る。
【０１０５】
用語「ヘテロアリール」は、本明細書中で使用される場合、各環内に５〜１０個の環原子を有する環式芳香族ラジカル又は二環式芳香族ラジカル（ここで、その環式環又は二環式環の１個の原子はＳ、Ｏ及びＮから選択される）を示し；０個、１個又は２個の環原子は、Ｓ、Ｏ及びＮから独立して選択される付加的なヘテロ原子であり；及び、残りの環原子は炭素であり、ここで、該ラジカルは、その環原子のいずれかを介して当該分子の残部に結合し、例えば、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、フラニル、キノリニル、イソキノリニル及びナフチリジニルなどである。
【０１０６】
用語「置換ヘテロアリール」は、本明細書中で使用される場合、そのヘテロアリール上の水素原子のうちの１個、２個又は３個を独立して置き換えることで置換されている本明細書で定義されているヘテロアリール基を示す。例示的な置換基としては、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、アリールで置換されているＣ１−６−アルコキシ、ハロアルキル、チオアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、メルカプト、ニトロ、カルボキシアルデヒド、カルボキシ、アルコキシカルボニル及びカルボキサミドを含む。さらに、いずれか１つの置換基は、アリール基、ヘテロアリール基又はヘテロシクロアルキル基であり得る。
【０１０７】
例示的な置換基としては、直鎖及び分枝鎖のアルキル基、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ３を含む。
【０１０８】
用語「ビアリール」は、互いに縮合していない２つのアリール基が結合している基又は置換基を示す。例示的なビアリール化合物としては、例えば、フェニルベンゼン、ジフェニルジアゼン、４−メチルチオ−１−フェニルベンゼン、フェノキシベンゼン、（２−フェニルエチニル）ベンゼン、ジフェニルケトン、（４−フェニルブタ−１，３−ジイニル）ベンゼン、フェニルベンジルアミン、（フェニルメトキシ）ベンゼンなどを含む。置換されていてもよい好ましいビアリール基としては、以下のものを含む：２−（フェニルアミノ）−Ｎ−［４−（２−フェニルエチニル）フェニル］アセトアミド、１，４−ジフェニルベンゼン、Ｎ−［４−（２−フェニルエチニル）フェニル］−２−［ベンジルアミノ］アセトアミド、２−アミノ−Ｎ−［４−（２−フェニルエチニル）フェニル］プロパンアミド、２−アミノ−Ｎ−［４−（２−フェニルエチニル）フェニル］アセトアミド、２−（シクロプロピルアミノ）−Ｎ−［４−（２−フェニルエチニル）フェニル］アセトアミド、２−（エチルアミノ）−Ｎ−［４−（２−フェニルエチニル）フェニル］アセトアミド、２−［（２−メチルプロピル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−フェニルエチニル）フェニル］アセトアミド、５−フェニル−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］１，３−ジオキソレン、２−クロロ−１−メトキシ４−フェニルベンゼン、２−［（イミダゾリルメチル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−フェニルエチニル）フェニル］アセトアミド、４−フェニル−１−フェノキシベンゼン、Ｎ−（２−アミノエチル）［４−（２−フェニルエチニル）フェニル］カルボキサミド、２−｛［（４−フルオロフェニル）メチル］アミノ｝−Ｎ−［４−（２−フェニルエチニル）フェニル］アセトアミド、２−｛［（４−メチルフェニル）メチル］アミノ｝−Ｎ−［４−（２−フェニルエチニル）フェニル］アセトアミド、４−フェニル−１−（トリフルオロメチル）ベンゼン、１−ブチル−４−フェニルベンゼン、２−（シクロヘキシルアミノ）−Ｎ−［４−（２−フェニルエチニル）フェニル］アセトアミド、２−（エチルメチルアミノ）−Ｎ−［４−（２−フェニルエチニル）フェニル］アセトアミド、２−（ブチルアミノ）−Ｎ−［４−（２−フェニルエチニル）フェニル］アセトアミド、Ｎ−［４−（２−フェニルエチニル）フェニル］−２−（４−ピリジルアミノ）アセトアミド、Ｎ−［４−（２−フェニルエチニル）フェニル］−２−（キヌクリジン−３−イルアミノ）アセトアミド、Ｎ−［４−（２−フェニルエチニル）フェニル］ピロリジン−２−イルカルボキサミド、２−アミノ−３−メチル−Ｎ−［４−（２−フェニルエチニル）フェニル］ブタンアミド、４−（４−フェニルブタ−１，３−ジイニル）フェニルアミン、２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［４−（４−フェニルブタ−１，３−ジイニル）フェニル］アセトアミド、２−（エチルアミノ）−Ｎ−［４−（４−フェニルブタ−１，３−ジイニル）フェニル］アセトアミド、４−エチル−１−フェニルベンゼン、１−［４−（２−フェニルエチニル）フェニル］エタン−１−オン、Ｎ−（１−カルバモイル−２−ヒドロキシプロピル）［４−（４−フェニルブタ−１，３−ジイニル）フェニル］カルボキサミド、Ｎ−［４−（２−フェニルエチニル）フェニル］プロパンアミド、４−メトキシフェニルフェニルケトン、フェニル−Ｎ−ベンズアミド、（ｔｅｒｔ−ブトキシ）−Ｎ−［（４−フェニルフェニル）メチル］カルボキサミド、２−（３−フェニルフェノキシ）エタンヒドロキサム酸、３−フェニルフェニルプロパノエート、１−（４−エトキシフェニル）−４−メトキシベンゼン、及び、［４−（２−フェニルエチニル）フェニル］ピロール。
【０１０９】
用語「ヘテロアリールアリール」は、アリール基のうちの１つがヘテロアリール基であるビアリール基を示す。例示的なヘテロアリールアリール基としては、例えば、２−フェニルピリジン、フェニルピロール、３−（２−フェニルエチニル）ピリジン、フェニルピラゾール、５−（２−フェニルエチニル）−１，３−ジヒドロピリミジン−２，４−ジオン、４−フェニル−１，２，３−チアジアゾール、２−（２−フェニルエチニル）ピラジン、２−フェニルチオフェン、フェニルイミダゾール、３−（２−ピペラジニルフェニル）フラン、３−（２，４−ジクロロフェニル）−４−メチルピロールなどを含む。置換されていてもよいヘテロアリールアリール基としては、以下のものを含む：５−（２−フェニルエチニル）ピリミジン−２−イルアミン、１−メトキシ−４−（２−チエニル）ベンゼン、１−メトキシ−３−（２−チエニル）ベンゼン、５−メチル−２−フェニルピリジン、５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール、２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］フラン、３−フルオロ−５−（２−フリル）−２−メトキシ−１−プロパ−２−エニルベンゼン、（ヒドロキシイミノ）（５−フェニル（２−チエニル））メタン、５−［（４−メチルピペラジニル）メチル］−２−フェニルチオフェン、２−（４−エチルフェニル）チオフェン、４−メチルチオ−１−（２−チエニル）ベンゼン、２−（３−ニトロフェニル）チオフェン、（ｔｅｒｔ−ブトキシ）−Ｎ−［（５−フェニル（３−ピリジル））メチル］カルボキサミド、ヒドロキシ−Ｎ−［（５−フェニル（３−ピリジル））メチル］アミド、２−（フェニルメチルチオ（ｐｈｅｎｙｈｎｅｔｈｙｌｔｈｉｏ））ピリジン、及び、ベンジルイミダゾール。
【０１１０】
用語「ヘテロアリールヘテロアリール」は、アリール基が両方ともヘテロアリール基であるビアリール基を示す。例示的なヘテロアリールヘテロアリール基としては、例えば、３−ピリジルイミダゾール、２−イミダゾリルピラジンなどを含む。置換されていてもよい好ましいヘテロアリールヘテロアリール基としては、以下のものを含む：２−（４−ピペラジニル−３−ピリジル）フラン、ジエチル（３−ピラジン−２−イル（４−ピリジル））アミン、及び、ジメチル｛２−［２−（５−メチルピラジン−２−イル）エチニル］（４−ピリジル）｝アミン。
【０１１１】
「置換されていてもよい（ｏｐｔｉｏｎａｌｌｙ  ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄ）」は、水素を１以上の一価又は二価のラジカルで置き換えてもよいことを示す。置換されていてもよい基には、置換についての明確な定義が与えられている各基について、本明細書中に記載されている基が包含される。さらに、適切な置換基としては、例えば、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、イミノ、シアノ、ハロ、チオ、チオアミド、アミジノ、イミジノ、オキソ、オキサミジノ、メトキサミジノ、イミジノ、グアニジノ、スルホンアミド、カルボキシル、ホルミル、アルキル、置換されているアルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、アルキルチオ、アミノアルキル、シアノアルキル、ベンジル、ピリジル、ピラゾリル、ピロール、チオフェン、イミダゾリルなどを含む。
【０１１２】
ヒドロキシル基、アミン基及びスルフヒドリル基に関しての用語「保護されている」は、当業者には既知の保護基、例えば、「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，  Ｇｒｅｅｎｅ，Ｔ．Ｗ．；  Ｗｕｔｓ，Ｐ．Ｇ．Ｍ．，  Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，  Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，  ＮＹ，  （３ｒｄ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，  １９９９）」に記載されている保護基（これは、前記文献に記載されている方法を用いて付加又は除去することができる）によって、望ましくない反応から保護されている前記官能性の形態を示す。保護されているヒドロキシル基の例としては、限定するものではないが、以下のものを含む：例えば、ヒドロキシル基と試薬（例えば、限定するものではないが、ｔ−ブチルジメチル−クロロシラン、トリメチルクロロシラン、トリイソプロピルクロロシラン、トリエチルクロロシラン）の反応によって得られるシリルエーテル類；例えば、限定するものではないが、メトキシメチルエーテル、メチルチオメチルエーテル、ベンジルオキシメチルエーテル、ｔ−ブトキシメチルエーテル、２−メトキシエトキシメチルエーテル、テトラヒドロピラニルエーテル、１−エトキシエチルエーテル、アリルエーテル、ベンジルエーテルのような置換されているメチル及びエチルエーテル類；例えば、限定するものではないが、ベンゾイルギ酸エステル、ギ酸エステル、酢酸エステル、トリクロロ酢酸エステル及びトリフルオロ酢酸エステルのようなエステル類である。
【０１１３】
保護されているアミン基の例としては、限定するものではないが、以下のものを含む：アミド類、ホルムアミド、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、及び、ベンズアミド；イミド類、例えば、フタルイミド、及び、ジチオスクシンイミド。保護されているスルフヒドリル基の例としては、限定するものではないが、以下のものを含む：チオエーテル、例えば、Ｓ−ベンジルチオエーテル、及び、Ｓ−４−ピコリルチオエーテル；置換されているＳ−メチル誘導体、例えば、ヘミチオアセタール、ジチオアセタール及びアミノチオアセタールなどである。
【０１１４】
「薬学的に許容される塩」には、無機塩基、有機塩基、無機酸、有機酸又は塩基性アミノ酸若しくは酸性アミノ酸との塩が包含される。
【０１１５】
（薬学的に許容される）塩を製造するための多くの場合に適切な無機酸の例としては、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、炭酸、硫酸及びリン酸などを挙げることができる。（薬学的に許容される）塩を製造するための多くの場合に適切な有機酸の例には、概して、例えば、脂肪族酸、脂環式酸、芳香族酸、芳香脂肪族（ａｒａｌｉｐｈａｔｉｃ）酸、ヘテロ環式酸、カルボン酸及びスルホン酸のクラスの有機酸が包含される。多くの場合に適切な有機酸の特定の例としては、コール酸、ソルビン酸、ラウリン酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、ギ酸、プロピオン酸、コハク酸、グリコール酸、グルコン酸、ジグルコン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、グルクロン酸、マレイン酸、フマル酸、ピルビン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸、アリールカルボン酸（例えば、安息香酸）、アントラニル酸、メシル酸、ステアリン酸、サリチル酸、ｐ−ヒドロキシ安息香酸、フェニル酢酸、マンデル酸、エンボン酸（パモ酸）、アルキルスルホン酸（例えば、エタンスルホン酸）、アリールスルホン酸（例えば、ベンゼンスルホン酸）、パントテン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、スルファニル酸、シクロヘキシルアミノスルホン酸、β−ヒドロキシ酪酸、ガラクタル酸、ガラクツロン酸、アジピン酸、アルギン酸、酪酸、ショウノウ酸、ショウノウスルホン酸、シクロペンタンプロピオン酸、ドデシル硫酸、グリコヘプタン（ｇｌｙｃｏｈｅｐｔａｎｏｉｃ）酸、グリセロリン（ｇｌｙｃｅｒｏｐｈｏｓｐｈｉｃ）酸、ヘプタン酸、ヘキサン酸、ニコチン酸、２−ナフタレンスルホン（２−ｎａｐｈｔｈａｌｅｓｕｌｆｏｎｉｃ）酸、シュウ酸、パルモ（ｐａｌｍｏｉｃ）酸、ペクチン酸、３−フェニルプロピオン酸、ピクリン酸、ピバル酸、チオシアン酸、トシル酸、ウンデカン酸などを挙げることができる。一部のそのような実施形態では、例えば、該塩は、トリフルオロ酢酸塩、メシル酸塩又はトシル酸塩を含む。別の実施形態では、該塩は塩酸塩を含む。一般に、塩基付加塩は、遊離酸化合物をほぼ化学量論的な量の無機塩基又は有機塩基と反応させることによって調製することができる。塩基付加塩の例としては、例えば、金属塩及び有機塩などがある。金属塩としては、例えば、アルカリ金属（Ｉａ族）塩、アルカリ土類金属（ＩＩａ族）塩及び別の生理学的に許容される金属塩などがある。そのような塩は、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム及び亜鉛から製造することができる。例えば、遊離酸化合物を水酸化ナトリウムと混合させて、そのような塩基付加塩を形成させることができる。有機塩は、アミン類、例えば、トリメチルアミン、ジエチルアミン、Ｎ、Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグルミン（Ｎ−メチルグルカミン）及びプロカインなどから製造することができる。塩基性窒素含有基は、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル及びブチルの塩化物、臭化物及びヨウ化物）、硫酸ジアルキル（例えば、硫酸ジメチル、硫酸ジエチル、硫酸ジブチル及び硫酸ジアミル）、長鎖ハロゲン化物（例えば、デシル、ラウ���ル、ミリスチル及びステアリルの塩化物、臭化物及びヨウ化物）、アリールアルキルハロゲン化物（例えば、臭化ベンジル及び臭化フェネチル）などの作用剤を用いて四級化させることができる。
【０１１６】
塩基性アミノ酸の塩として、本発明は、例えば、アルギニン、リシン及びオルニチンを包含する。酸性アミノ酸には、例えば、アスパラギン酸及びグルタミン酸が包含される。
【０１１７】
本明細書中で使用される場合、用語「薬学的に許容されるエステル」は、インビボで加水分解するエステルを示し、そして、ヒト体内で容易に分解して親化合物又はその塩を残すエステルを包含する。適切なエステル基としては、例えば、各アルキル部分又はアルケニル部分が有利には６個以下の炭素原子を有する薬学的に許容される脂肪族カルボン酸（特に、アルカン酸、アルケン酸、シクロアルカン酸及びアルカン二酸）から誘導されるエステル基を含む。
【０１１８】
特定のエステルの代表的な例としては、限定するものではないが、ギ酸エステル、酢酸エステル、プロピオン酸エステル、酪酸エステル、アクリル酸エステル及びエチルコハク酸エステルを含む。
【０１１９】
用語「プロドラッグ」は、インビボで、例えば、血中での加水分解によって急速に変換されて上記式で表される親化合物を生じる化合物を示す。詳細な考察は、「Ｔ．Ｈｉｇｕｃｈｉ  ａｎｄ  Ｖ．Ｓｔｅｌｌａ，  Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ  ａｓ  Ｎｏｖｅｌ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｓｙｓｔｅｍｓ，  Ｖｏｌ．  １４  ｏｆ  ｔｈｅ  Ａ．  Ｃ．  Ｓ．  Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ  Ｓｅｒｉｅｓ」及び「Ｅｄｗａｒｄ  Ｂ．Ｒｏｃｈｅ，  ｅｄ．，  Ｂｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ  Ｃａｒｒｉｅｒｓ  ｉｎ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ，  Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ，  １９８７」（これらは、両方とも参照により本明細書に組み入れる）の中に記載されている。
【０１２０】
用語「薬学的に許容されるプロドラッグ」は、本明細書中で使用される場合、適切な医学的判断の範囲内で、ヒト及び下等動物の組織と接触して使用するのに適しており、過度の毒性、刺激、アレルギー反応などを伴うことなく、合理的なベネフィット／リスク比に見合っており、そして、それらの意図された用途に対して有効な、本発明化合物のプロドラッグを示し、並びに、可能な場合には、本発明化合物の双性イオン形態を示す。
【０１２１】
用語「抗菌剤」は、実験室内で合成又は修飾され、殺菌活性又は静菌活性のいずれかを有する薬剤を示す。
【０１２２】
本発明に関連して、「静菌性」剤は、（病原性）細菌、例えば、ＢＲＤ又はＳＲＤに関連する細菌［例えば、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）、ヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）、及び／又は、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）］の増殖を阻害する。
【０１２３】
用語「増殖を阻害する」は、特定の細菌の集団の数の増加速度を低減させることを示している。かくして、この用語は、細菌集団は増加するが低減された速度で増加する状況、及び、集団の増殖が停止される状況、及び、集団内の細菌の数が低減される状況又は集団さえも排除された状況を包含する。阻害剤についてスクリーニングするために酵素活性アッセイを使用する場合、酵素阻害を増殖阻害と相関させるために、化合物に対して、取り込み／排出、溶解度、半減期などの変更を加えることができる。抗菌剤の活性は、必ずしも細菌には限定されず、寄生虫、ウイルス及び真菌に対する活性も包含し得る。
【０１２４】
本発明の化合物は、ウシ呼吸器疾患又はブタ呼吸器疾患に関与する動物の感染症（又は、感染性疾患）を治療又は予防するために（又は、動物の感染症若しくは感染性疾患を治療又は予防するための医薬を製造する）、投与される。一実施形態では、ウシ呼吸器疾患又はブタ呼吸器疾患を治療するために（又は、ウシ呼吸器疾患又はブタ呼吸器疾患を治療するための医薬を製造する）、本発明による１以上（好ましくは、１）の化合物を投与する。
【０１２５】
用語「感染性疾患」は、１以上の（細菌性）病原体に関連／起因する症状を包含し；該症状は、臨床症状及び亜臨床症状を包含する。
【０１２６】
用語「治療」は、本明細書中で使用される場合、疾患、障害又は症状の進行を逆転させること、軽減させること、阻害することを示している。ＢＲＤ又はＳＲＤの場合、これは、一般的な症状（例えば、鬱状態、体温上昇、高い心拍数、摂餌量の減少）及び呼吸器の症状（例えば、高呼吸数及び労作性呼吸の質）の両方の臨床症状が軽減されることを意味する。「治療」の成功のさらなる指標は、動物の屠殺後の病理形態学的所見の低減又は予防であり、これは、組織損傷の予防を意味する。さらに、細菌に起因する感染性疾患の場合は、治療は、動物の細菌学的治癒も包含し、これは、治療された動物の血液又は組織から病原体を単離することができないか又は単離可能な病原体の数が低減されていることを意味する。
【０１２７】
かくして、用語「の治療」は、ウシ呼吸器疾患又はブタ呼吸器疾患の治療、及び、ウシ呼吸器疾患症候群又はブタ呼吸器疾患症候群に関与する（細菌性）病原体による動物の感染に関連する亜臨床症状の治療の両方を包含する。感染症又は感染性疾患の治療は、一般に、経済的損失が起こるレベルより低い、動物体内における細菌の抑制を意味する。
【０１２８】
亜臨床症状は、典型的には、感染した動物において臨床徴候を直接もたらすことはないが、経済的損失をもたらす症状である。そのような経済的損失は、例えば、若い動物の成長の抑制、飼料効率の低下、食肉生産動物の体重増加の減少、乳牛反芻動物の牛乳生産の減少又はヒツジの羊毛生産の減少に起因し得る。
【０１２９】
従って、本発明は、ウシ呼吸器疾患又はブタ呼吸器疾患の治療につながる（細菌性）感染症を治療する方法を提供し、そして、一実施形態では、ウシ呼吸器疾患症候群又はブタ呼吸器疾患症候群に関与する（細菌性）病原体による動物の感染に関連する亜臨床症状の治療を包含し、ここで、該方法は、該動物に抗菌有効量の１種以上の本発明による化合物を投与することを含む。
【０１３０】
好ましい実施形態では、本発明による化合物は、細菌感染症、例えば、パスツレラ属種（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｓｐｐ．）、マンヘミア属種（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｓｐｐ．）及び／又はヒストフィルス属種（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｐｐ．）からなる群から選択されるグラム陰性細菌である１以上の病原体に起因する感染症を治療するために使用される。感染症は、（少なくとも）そのような病原体に対する静菌効果が達成されるように防除する。
【０１３１】
「（細菌）感染症を治療する」は、化合物が静菌性（病原菌の増殖（ｇｒｏｗｔｈ）又は増殖（ｍｕｌｔｉｐｌｉｃａｔｉｏｎ）を阻害する）効果又は殺菌性（殺す）効果を有することを意味する。抗菌剤が殺菌性であるか又は静菌性であるかについてのインビトロ微生物学的決定は、増殖条件、細菌密度、試験期間及び細菌数の減少の程度によって影響され得る。
【０１３２】
定量的感受性試験は、通常、被験抗菌性化合物を液体培地で２倍希釈し、それに標準的な数の微生物を接種し、３５℃−３７℃で約１８−２４時間インキュベートすることによって実施する。当該微生物の視覚的な増殖を阻害する（阻害相）抗菌剤の量は、「ＭＩＣ」と称される。
【０１３３】
以下において、ウシ呼吸器疾患（ＢＲＤ）［特に、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）及びヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）に関連している場合］又はブタ呼吸器疾患（ＳＲＤ）［特に、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、アクチノバシラス・プルロニューモニエ（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｕｓｒ  ｐｌｅｕｒｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）又はヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）又はヘモフィルス・パラスイス（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｓｕｉｓ）に関連している場合］の治療において使用するための、本出願において開示されている化合物及び本出願において開示されている一般的な構造によって包含される化合物の使用は、場合により、「本発明による使用」と称される。
【０１３４】
さらに、本発明は、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）、ヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）による感染症の治療において使用するための化合物、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）及び／又はヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）及び／又はパスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）による感染症の治療において使用するための前記化合物を含む医薬製剤、並びに、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）及び／又はヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）及び／又はパスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）による感染症を治療する方法も提供する。
【０１３５】
さらに、本発明は、ウシ呼吸器疾患又はブタ呼吸器疾患の治療において使用するための化合物、ウシ呼吸器疾患又はブタ呼吸器疾患の治療において使用するための前記化合物を含む医薬製剤、及び、ウシ呼吸器疾患又はブタ呼吸器疾患を治療する方法も提供する。
【０１３６】
本発明者らは、先に開示及び定義した本発明の化合物が、呼吸器疾患、特に、ウシ動物及びブタ動物における呼吸器疾患の治療（及び、予防）に特に適していることを示した。
【０１３７】
実施例において示されているように、本発明の化合物は、家畜の重要な呼吸器疾患、特に、ウシ呼吸器疾患及びブタ呼吸器疾患の原因に関与する関連細菌性病原体［これは、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、ヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）及びマンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）などを包含する］に対して、極めて高いインビトロ活性を示す。他方、これらの化合物は、ヒトの健康に関連する重要な病原体に対しては活性を示さず、従って、獣医学において使用するのに、特に、ウシ及びブタなどの家畜動物において使用するのに特に有用である。同時に、該化合物は、動物用の医薬として使用するための治療濃度域を可能にする許容される毒性しか示さない。さらに、該化合物を投与した場合、そのような疾患に関する標的組織（即ち、肺及び気管支スワブ）において高濃度をもたらした。
【０１３８】
観察されたインビトロ活性は、モデル動物及び標的動物（ウシ）において確認された。
【０１３９】
本発明の化合物は、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）及びヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）に対して予想外に高い抗菌活性を示す。例えば、代表的な化合物を、慣習的なブロス希釈アッセイを使用して、ＢＲＤ及びＳＲＤの関連する病原体［これは、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）及びヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）を包含する］に対して試験した。この情報は、実施例１及び実施例２において見出すことができる。これらの種の特定の試験株に対する代表的な化合物の最小阻止濃度（ＭＩＣ）は、表１及び表２に要約されている。
【０１４０】
実施例３及び実施例４は、アクチノバシラス・プルロニューモニエ（Ａ．ｐｌｅｕｒｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、ボルデテラ・ブロンキセプチカ（Ｂ．ｂｒｏｎｃｈｏｓｅｐｔｉｃａ）、ヒストフィルス・ソムニ（Ｈ．ｓｏｍｎｉ）、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍ．ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐ．ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）及びヘモフィルス・パラスイス（Ｈ．ｐａｒａｓｕｉｓ）について単離物の５０％又は９０％が阻害される最小濃度を表すＭＩＣ５０及びＭＩＣ９０のデータを示す。
【０１４１】
本発明の代表的な化合物は、さらに、マウス敗血症モデル［パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）］においてインビボでも試験した。実施例５を参照されたい。
【０１４２】
代表的な化合物について、標的動物のうちの１つでウシにおいて試験を実施し、実験的に誘発されたマンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）の感染の後、臨床的及び／又は細菌学的な治癒が観察された。実施例６、実施例７及び実施例８を参照されたい。フィードロット条件下で自然に感染した罹患したウシにおける代表的な化合物の効力については、実施例９で評価した。
【０１４３】
他方、本発明の化合物は、関連するＢＲＤ病原体及びＳＲＤ病原体の殆どを包含する極めて有益な活性スペクトルを有するが、特にヒトの健康に関連する病原体であるアシネトバクター・バウマニ（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｂａｕｍａｎｉｉ）に対しては、活性を示さない。従って、この関連するヒトの病原体において抵抗性を生じさせるリスクがないので、家畜動物における治療のための抗菌化合物としての使用は、特に魅力的である。代表的な化合物のアクチノバクター・バウマニ（Ａｃｔｉｎｏｂａｃｔｅｒ  ｂａｕｍａｎｉｉ）及びスタフィロコッカス・アウレウス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ）に対するＭＩＣは、実施例２において開示されている。
【０１４４】
さらに、本明細書中に記載されている化合物（場合により、「本発明の化合物」と称される）は、フソバクテリウム属種（Ｆｕｓｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｓｐｐ．）などの嫌気性細菌に対しては有意な活性を示さないことが見出された。従って、腸の細菌叢に対する影響は全くないか又は極めて限られていることが予期される。このことは、下痢などの抗生物質療法の頻繁に観察される副作用を低減させるので有益である。
【０１４５】
従って、本明細書中に記載されている化合物は、上記で記載したような有益な効果を有しているので、家畜動物、特に、ウシ、ブタ（並びに、ヒツジ及びヤギなどの小型反芻動物）の呼吸器疾患（例えば、ＢＲＤ、及び、ＳＲＤ）の治療において特に有用である。
【０１４６】
本発明は、本発明及び／又はその実施形態に従って使用するための化合物を提供し、ここで、Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２及びＮＯ２からなる群から選択され；
ここで、
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０１４７】
適切には、本発明の一実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ａ、ＲＡ１、ＲＡ２、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、ハロゲン、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシルで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０１４８】
場合により、本発明の一実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ａ、ＲＡ１、ＲＡ２、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシは、Ｃ１−６−アルキル、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４からなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０１４９】
場合により、本発明の一実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ａ、ＲＡ１、ＲＡ２、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシは、Ｃ１−６−アルキル、カルボニル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【０１５０】
場合により、本発明の一実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２及びＮＯ２からなる群から選択される。
【０１５１】
場合により、
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、ハロゲン、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０１５２】
場合により、
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４からなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０１５３】
場合により、
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、カルボニル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【０１５４】
場合により、本発明の一実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
ここで、
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０１５５】
場合により、本発明の一実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
ここで、
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、ハロゲン、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０１５６】
場合により、本発明の一実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
ここで、
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４からなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０１５７】
場合により、本発明の一実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
ここで、
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、カルボニル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【０１５８】
場合により、本発明の一実施形態及び／又はその複数の実施形態では、ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができる。
【０１５９】
場合により、本発明の一実施形態及び／又はその複数の実施形態では、ＲＡ１は、Ｈ又はＣ１−６−アルキルである。
【０１６０】
場合により、本発明の一実施形態及び／又はその複数の実施形態では、ＲＡ２は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ２は、ＲＡ１及びそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができる。
【０１６１】
本発明の一実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＩＩ）
【化１７】
2020502214.tif 000018
【０１６２】
〔式中、
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルから選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４−、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５−、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４−、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択され；
Ｌは、存在しないか、又は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＨ２）０−４−、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−Ｏ−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）０−４−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ３−、−ＳＯ２ＮＲＬ３−、ＮＲＬ３−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＬ１、ＲＬ３は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜８個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個、２個又は３個の環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
ここで、各シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲＭ２ＲＭ３、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＭ２、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＭ２、−ＳＯ２ＲＭ４、−ＯＳＯ２ＲＭ４、−ＳＯ２ＮＲＭ２ＲＭ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＭ２ＲＭ３−、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、ＲＭ１は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ、ヒドロキシル及びアミノからなる群から選択され；
ここで、ＲＭ２、ＲＭ３は、独立して、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、ＲＭ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル及びアミノからなる群から選択され；
Ｇは、−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−Ｏ−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−、−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−Ｓ−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−、−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−ＮＲＧ１−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ１Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ１−、−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−ＮＲＧ１−Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ１−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−  −ＳＯ２−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）−、−Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ１は、Ｈ又はＣ１−６−アルキルであり；
各ＲＧ２、ＲＧ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｙは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールからなる群から選択され；
ここで、各シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲＹ１ＲＹ２、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＹ１、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＹ２、−ＳＯ２ＲＹ３、−ＯＳＯ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ１ＲＹ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＭ２ＲＭ３−、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、ＲＹ１、ＲＹ２は、独立して、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、ＲＹ３は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル及びアミノからなる群から選択され；
Ｘは、存在しないか、又は、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ２−６−アルケニル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ２−６−アルキニル−Ｃ（＝Ｏ）−及び−（Ｃ（ＲＸ１）２−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＸ１、ＲＸ２は、Ｈ、ハロゲン原子、置換されているＣ１−６−アルキル又は置換されていないＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、該置換されているＣ１−６−アルキルにおける置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、チオール、Ｃ１−６−アルキル、カルボニル、−ＳＲＸ３、−ＳＯ２ＲＸ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸ３ＲＸ４、シアノ、−ＮＲＸ３ＲＸ４、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＸ３、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環、Ｃ３−８−シクロアルキルからなる群から選択されることができ；
ここで、ＲＸ３、ＲＸ４は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、ＲＸ５は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル及びアミンからなる群から選択され；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）Ｒ８、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲ６Ｒ７、カルボニル、ニトロ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７−からなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択され；
ここで、Ｒ９は、Ｈ、ヒドロキシル又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２、Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン原子、置換されているＣ１−６−アルキル又は置換されていないＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、該置換されているＣ１−６−アルキルにおける置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、チオール、Ｃ１−６−アルキル、カルボニル、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、シアノ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ６、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環、Ｃ３−８−シクロアルキルからなる群から選択されることができ；
ｑは、０、１、２、３又は４であり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲ６Ｒ７、カルボニル、ニトロ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、ハロゲン、アミノ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５は、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８は、独立して、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、Ｒ９は、Ｈ、ヒドロキシル又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用である。
【０１６３】
適切には、本発明の一実施形態及び／又はその複数の実施形態では、ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、アミノ、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ４ＲＡ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０１６４】
適切には、本発明の一実施形態及び／又はその複数の実施形態では、ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキルＣ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はアルキルオキシは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、アミノ、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ４ＲＡ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０１６５】
適切には、本発明の一実施形態及び／又はその複数の実施形態では、ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキルＣ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はアルキルオキシは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、ハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ４ＲＡ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０１６６】
本発明のさらに別の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１０個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができる。
【０１６７】
本発明のさらに別の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜８個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができる。
【０１６８】
本発明のさらに別の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、アゼチジニル、アゼチル、ジアゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピロリル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリニル、イミダゾリニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チアゾリル、オキソアジアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリドニル、ピペリジニル、ピリジニル、ピペラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、モルホリニル、オキサジニル、チオモルホリニル、チアジニル、チオモルホリニルジオキシド、インドリル、インドリニル、イソインドリル、ベンゾイミダゾリル、アザインドリル、アゼパニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、デカヒドロイソキノリニル、デカヒドロキノリニル、キノロニル、イソキノリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができる。
【０１６９】
本発明のさらに別の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、ピロリジニル、ピロリニル、ピロリル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリニル、イミダゾリニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリドニル、ピペリジニル、ピリジニル、ピペラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアジニル、チオモルホリニルジオキシド、インドリル、インドリニル、ベンゾイミダゾリル、アゼパニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、デカヒドロイソキノリニル、デカヒドロキノリニル、キノロニル、イソキノリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができる。
【０１７０】
本発明のさらに別の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、ピロリジニル、ピロリニル、ピロリル、イミダゾリジニル、ピラゾリニル、イミダゾリニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピペリジニル、ピリジニル、ピペラジニル、ピリミジニル、ピラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、インドリニル、ベンゾイミダゾリル、アゼパニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、デカヒドロイソキノリニル、デカヒドロキノリニル、キノロニル、イソキノリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができる。
【０１７１】
本発明のさらに別の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、ピロリジニル、ピロリニル、ピロリル、イミダゾリジニル、ピラゾリニル、イミダゾリニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピペリジニル、ピリジニル、ピペラジニル、ピリミジニル、ピラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、インドリニル、ベンゾイミダゾリル、アゼパニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、デカヒドロイソキノリニル、デカヒドロキノリニル、キノロニル、イソキノリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができる。
【０１７２】
本発明のさらに別の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができる。
【０１７３】
本発明のさらに別の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、ＲＡ２は、水素又はＣ１−６アルキルである。
【０１７４】
ＲＡ１、ＲＡ２が、それらが結合しているＮ原子と一緒になってヘテロ環式環を形成しない場合、ＲＡ２は、水素又はＣ１−６アルキルである。
【０１７５】
本発明のさらに別の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、ＲＡ２は、水素又はＣ１−６アルキルであり、及び、ＲＡ１は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキルＣ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はアルキルオキシは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ４ＲＡ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０１７６】
本発明のさらに別の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、ＲＡ２は、水素又はＣ１−６アルキルであり、及び、ＲＡ１は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキルＣ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はアルキルオキシは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、ハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ４ＲＡ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０１７７】
適切には、本発明の一実施形態及び／又はその複数の実施形態では、ＮＲＡ１ＲＡ２は、
【化１８】
2020502214.tif 000019
2020502214.tif 000020
2020502214.tif 000021
2020502214.tif 000022
2020502214.tif 000023
2020502214.tif 000024
からなる群から選択される。
【０１７８】
適切には、本発明の一実施形態及び／又はその複数の実施形態では、ＮＲＡ１ＲＡ２は、（ａ−１）、（ａ−３）、（ａ−５）、（ａ−９）、（ａ−２０）、（ａ−２１）、（ａ−２２）、（ａ−２３）、（ａ−２４）、（ａ−２５）、（ａ−２６）、（ａ−２７）、（ａ−２８）、（ａ−２９）、（ａ−３０）、（ａ−３１）、（ａ−３３）、（ａ−３４）、（ａ−３５）、（ａ−３６）、（ａ−４２）、（ａ−４３）、（ａ−４６）、（ａ−５５）、（ａ−６４）、（ａ−６５）、（ａ−８２）、（ａ−８３）、（ａ−８４）、（ａ−９８）、（ａ−９９）、（ａ−１００）、（ａ−１０１）、（ａ−１０２）、（ａ−１０３）、（ａ−１０４）、（ａ−１０５）、（ａ−１０６）、（ａ−１０７）、（ａ−１０８）、（ａ−１０９）、（ａ−１１０）、（ａ−１１１）、（ａ−１１２）、（ａ−１１３）、（ａ−１１４）、（ａ−１１５）、（ａ−１１６）、（ａ−１１７）、（ａ−１１８）、（ａ−１１９）、（ａ−１２０）、（ａ−１２１）、（ａ−１２２）、（ａ−１２３）、（ａ−１２４）、（ａ−１２５）、（ａ１２６）、（ａ−１２７）、（ａ−１２８）、（ａ−１２９）、（ａ−１３０）及び（ａ−１３１）からなる群から選択される。
【０１７９】
適切には、本発明の一実施形態及び／又はその複数の実施形態では、ＮＲＡ１ＲＡ２は、（ａ−１）、（ａ−３）、（ａ−５）、（ａ−９）、（ａ−２０）、（ａ−３４）、（ａ−３５）、（ａ−３６）、（ａ−４２）、（ａ−４６）、（ａ−５５）、（ａ−６４）、（ａ−６５）、（ａ−９８）、（ａ−９９）、（ａ−１００）、（ａ−１０３）、（ａ−１０４）、（ａ−１０５）、（ａ−１０６）、（ａ−１０７）、（ａ−１０８）、（ａ−１２０）、（ａ−１２１）、（ａ−１２５）、（ａ１２６）及び（ａ−１２８）からなる群から選択される。
【０１８０】
適切には、本発明の一実施形態及び／又はその複数の実施形態では、ＮＲＡ１ＲＡ２は、（ａ−１）、（ａ−３）、（ａ−５）、（ａ−９）、（ａ−２０）、（ａ−３４）、（ａ−３５）、（ａ−３６）、（ａ−４２）、（ａ−４６）、（ａ−５５）、（ａ−６４）及び（ａ−６５）からなる群から選択される。
【０１８１】
適切には、本発明の一実施形態及び／又はその複数の実施形態では、ＮＲＡ１ＲＡ２は、（ａ−１）、（ａ−３），（ａ−５）、（ａ−２０）、（ａ−３４）、（ａ−３５）、（ａ−３６）、（ａ−４６）、（ａ−５５）及び（ａ−６５）からなる群から選択される。
【０１８２】
別の実施形態では、ｑは、０、１、２、３又は４である。適切には、ｑは、０、１、２又は３である。さらに別の実施形態では、ｑは、０、１又は２である。適切には、ｑは、０又は１である。
【０１８３】
適切には、本発明は、式（ＩＩＩ）
【化１９】
2020502214.tif 000025
【０１８４】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用を提供する。
【０１８５】
適切には、本発明は、式（ＩＶ）
【化２０】
2020502214.tif 000026
【０１８６】
〔式中、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ＲＡ１及びＲＡ２は、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用を提供する。
【０１８７】
実施形態では、Ｌは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＨ２）０−４−、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−Ｏ−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）０−４−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ３−、−ＳＯ２ＮＲＬ３−、ＮＲＬ３−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＬ１、ＲＬ３は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜８個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個、２個又は３個の環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができる。
【０１８８】
実施形態では、Ｌは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＨ２）０−４−、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−Ｏ−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）０−４−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ３−、−ＳＯ２ＮＲＬ３−、ＮＲＬ３−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＬ１、ＲＬ３は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜８個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個、２個又は３個の環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができる。
【０１８９】
実施形態では、Ｌは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＨ２）０−４−、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−Ｏ−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）０−４−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ３−、−ＳＯ２ＮＲＬ３−、ＮＲＬ３−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＬ１、ＲＬ３は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜８個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個、２個又は３個の環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができる。
【０１９０】
実施形態では、Ｌは、存在しないか、又は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＨ２）０−４−、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−Ｏ−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−ＮＲＬ３−、−ＳＯ２ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＬ１、ＲＬ３は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜８個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個、２個又は３個の環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができる。
【０１９１】
実施形態では、Ｌは、存在しないか、又は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ３は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される。
【０１９２】
適切には、Ｌは、存在しないか、又は、Ｃ１−６−アルキル又はＣ２−６−アルケニルからなる群から選択される。
【０１９３】
適切には、Ｌは、Ｃ１−６−アルキルである。適切には、Ｌは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−又は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である。適切には、Ｌは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−又は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である。適切には、Ｌは、−ＣＨ２−又は−ＣＨ２ＣＨ２−である。
【０１９４】
適切には、Ｌは、存在しない。
【０１９５】
一部の実施形態では、Ｌは、存在している。
【０１９６】
適切には、Ｌは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＨ２）０−４−、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−Ｏ−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）０−４−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ３−、−ＳＯ２ＮＲＬ３−、ＮＲＬ３−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＬ１、ＲＬ３は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜８個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個、２個又は３個の環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができる。
【０１９７】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式
【化２１】
2020502214.tif 000027
2020502214.tif 000028
【０１９８】
〔式中、Ａ、Ｍ、Ｇ、Ｙ、Ｘ、ｑ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ＲＡ１及びＲＡ２は、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用である。
【０１９９】
一部の実施形態では、Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
ここで、各シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲＭ２ＲＭ３、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＭ２、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＭ２、−ＳＯ２ＲＭ４、ＳＯ２ＮＲＭ２ＲＭ３、−ＯＳＯ２ＲＭ４、−ＳＯ２ＮＲＭ２ＲＭ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＭ２ＲＭ３−、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、ＲＭ１は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ、ヒドロキシル及びアミノからなる群から選択され；
ここで、ＲＭ２、ＲＭ３は、独立して、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、ＲＭ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル及びアミノからなる群から選択される。
【０２００】
一部の実施形態では、Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択される。
【０２０１】
適切には、Ｍは、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択される。
【０２０２】
適切には、Ｍは、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択される。
【０２０３】
適切には、Ｍは、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラニル、チオピラニル、オキサジニル、チアジニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択される。
【０２０４】
適切には、Ｍは、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択される。
【０２０５】
適切には、Ｍは、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択される。
【０２０６】
適切には、Ｍは、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−からなる群から選択される。
【０２０７】
適切には、Ｍのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲＭ２ＲＭ３、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＭ２、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＭ２、−ＳＯ２ＲＭ４、−ＯＳＯ２ＲＭ４、−ＳＯ２ＮＲＭ２ＲＭ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＭ２ＲＭ３−、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【０２０８】
適切には、Ｍのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲＭ２ＲＭ３、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＭ２、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＭ２、−ＳＯ２ＲＭ４、−ＯＳＯ２ＲＭ４、−ＳＯ２ＮＲＭ２ＲＭ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＭ２ＲＭ３−、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【０２０９】
適切には、Ｍのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＭ２、−ＳＯ２ＲＭ４、−ＯＳＯ２ＲＭ４、−ＳＯ２ＮＲＭ２ＲＭ３、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【０２１０】
適切には、Ｍのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【０２１１】
適切には、ＲＭ１は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ、ヒドロキシル及びアミノからなる群から選択される。適切には、ＲＭ１は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル及びハロからなる群から選択される。適切には、ＲＭ１は、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択される。
【０２１２】
適切には、ＲＭ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル及びアミノからなる群から選択される。適切には、ＲＭ４は、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択される。
【０２１３】
Ｍの特に適している基は、
【化２２】
2020502214.tif 000029
からなる群から選択される。
【０２１４】
Ｍの特に適している基は、（ｍ−１）、（ｍ−３）、（ｍ−５）、（ｍ−８）、（ｍ−１４）、（ｍ−１５）、（ｍ−１６）、（ｍ−１７）からなる群から選択される。
【０２１５】
Ｍの特に適している基は、（ｍ−１）、（ｍ−８）、（ｍ−１６）からなる群から選択される。
【０２１６】
本発明の実施形態及びその複数の実施形態では、Ｇは、−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−Ｏ−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−、−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−Ｓ−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−、−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−ＮＲＧ１−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ１Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ１−、−（Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）０−４−ＮＲＧ１−Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ１−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−  −ＳＯ２−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）−、−Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｃ（ＲＧ２ＲＧ３）−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ１は、Ｈ又はＣ１−６−アルキルであり；
各ＲＧ２、ＲＧ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択される。
【０２１７】
適切には、Ｇは、ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ２は、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択される。
【０２１８】
適切には、Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ２は、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択される。
【０２１９】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式
【化２３】
2020502214.tif 000030
【０２２０】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｙ、Ｘ、ｑ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用である。
【０２２１】
本発明の実施形態及びその複数の実施形態では、Ｙは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールからなる群から選択され；
ここで、各シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲＹ１ＲＹ２、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＹ１、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＹ２、−ＳＯ２ＲＹ３、−ＯＳＯ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ１ＲＹ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＭ２ＲＭ３−、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、ＲＹ１、ＲＹ２は、独立して、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、ＲＹ３は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル及びアミノからなる群から選択される。
【０２２２】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択される。
【０２２３】
適切には、Ｙは、アリールである。適切には、Ｙは、フェニルである。適切には、Ｙは、パラ−フェニルである。
【０２２４】
適切には、Ｙのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲＹ１ＲＹ２、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＹ１、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＹ２、−ＳＯ２ＲＹ３、−ＯＳＯ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ１ＲＹ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＭ２ＲＭ３−、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【０２２５】
適切には、Ｙのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲＹ１ＲＹ２、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＹ１、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＹ２、−ＳＯ２ＲＹ３、−ＯＳＯ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ１ＲＹ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＭ２ＲＭ３−、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【０２２６】
適切には、Ｙのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、ＮＲＹ１ＲＹ２、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【０２２７】
適切には、Ｙのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【０２２８】
適切には、Ｙのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、置換されていない。
【０２２９】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式
【化２４】
2020502214.tif 000031
2020502214.tif 000032
【０２３０】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｘ、ｑ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用である。
【０２３１】
本発明の実施形態及びその複数の実施形態では、Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ２−６−アルケニル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ２−６−アルキニル−Ｃ（＝Ｏ）−及び−（Ｃ（ＲＸ１）２−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＸ１、ＲＸ２は、Ｈ、ハロゲン原子、置換されているＣ１−６−アルキル又は置換されていないＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、該置換されているＣ１−６−アルキルにおける置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、チオール、Ｃ１−６−アルキル、カルボニル、−ＳＲＸ３、−ＳＯ２ＲＸ５、ＳＯ２ＮＲＸ３ＲＸ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸ３ＲＸ４、シアノ、−ＮＲＸ３ＲＸ４、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＸ３、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環、Ｃ３−８−シクロアルキルからなる群から選択されることができ；
ここで、ＲＸ３、ＲＸ４は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、ＲＸ５は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル及びアミンからなる群から選択される。
【０２３２】
適切には、Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−からなる群から選択される。適切には、Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及びＳ（＝Ｏ）−から選択される。
【０２３３】
適切には、ＲＸ１、ＲＸ２は、独立して、Ｈ、ハロゲン原子、置換されているＣ１−６−アルキル又は置換されていないＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、該置換されているＣ１−６−アルキルにおける置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボニル、−ＳＲＸ３、−ＳＯ２ＲＸ５、ＳＯ２ＮＲＸ３ＲＸ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸ３ＲＸ４、シアノ、−ＮＲＸ３ＲＸ４、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＸ３からなる群から選択されることができる。
【０２３４】
適切には、Ｘの置換されているＣ１−６−アルキルにおける置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボニル、−ＳＲＸ３、−ＳＯ２ＲＸ５、ＳＯ２ＮＲＸ３ＲＸ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸ３ＲＸ４、−ＮＲＸ３ＲＸ４からなる群から選択される。
【０２３５】
適切には、Ｘの置換されているＣ１−６−アルキルにおける置換基は、ハロゲン又はアミノからなる群から選択される。
【０２３６】
適切には、ＲＸ１、ＲＸ２は、独立して、Ｈ、ハロゲン原子又は置換されていないＣ１−６−アルキルからなる群から選択される。
【０２３７】
適切には、ＲＸ３、ＲＸ４は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択される。
【０２３８】
適切には、ＲＸ５は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル及びアミンからなる群から選択される。
【０２３９】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式
【化２５】
2020502214.tif 000033
【０２４０】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ、ｑ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用である。
【０２４１】
本発明の適切な実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ５は、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択される。適切には、Ｒ５は、Ｈである。
【０２４２】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ２、Ｒ３は、独立して、Ｈ、置換されているＣ１−６−アルキル又は置換されていないＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、該置換されているＣ１−６−アルキルにおける置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、チオール、Ｃ１−６−アルキル、カルボニル、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲＸ３ＲＸ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、シアノ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ６、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環、Ｃ３−８−シクロアルキルからなる群から選択されることができる。
【０２４３】
適切には、Ｒ２、Ｒ３は、独立して、Ｈ、置換されているＣ１−６−アルキル又は置換されていないＣ１−６−アルキルからなる群から選択される。適切には、Ｒ２及びＲ３は、Ｈである。
【０２４４】
一部の実施形態では、Ｒ２及び／又はＲ３の置換されているＣ１−６−アルキルの置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、チオール、Ｃ１−６−アルキル、カルボニル、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、シアノ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ６、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環、Ｃ３−８−シクロアルキルからなる群から選択されることができる。
【０２４５】
一部の実施形態では、Ｒ２及び／又はＲ３の置換されているＣ１−６−アルキルの置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−６−アルキル、カルボニル、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、シアノ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ６からなる群から選択されることができる。
【０２４６】
一部の実施形態では、Ｒ２及び／又はＲ３の置換されているＣ１−６−アルキルの置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−６−アルキル、−ＮＲ６Ｒ７からなる群から選択されることができる。
【０２４７】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲ６Ｒ７、カルボニル、ニトロ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【０２４８】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、−ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される。
【０２４９】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、−ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９からなる群から選択される。
【０２５０】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ４は、Ｈ、−ＯＲ８からなる群から選択される。適切には、Ｒ４は、−ＯＲ８であり、さらに適切には、Ｒ８は、ＯＨである。
【０２５１】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ４のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲ６Ｒ７、カルボニル、ニトロ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【０２５２】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ４のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、ＮＲ６Ｒ７、カルボニル、ニトロ、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【０２５３】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ４のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、ＮＲ６Ｒ７、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【０２５４】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ４のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、ＮＲ６Ｒ７、ハロゲンからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【０２５５】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式
【化２６】
2020502214.tif 000034
【０２５６】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ、Ｘ、ｑ、Ｒ１、Ｒ２及びＲ５は、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用である。
【０２５７】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）Ｒ８、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲ６Ｒ７、カルボニル、ニトロ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７−からなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【０２５８】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）Ｒ８からなる群から選択される。
【０２５９】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）Ｒ８からなる群から選択される。
【０２６０】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）Ｒ８からなる群から選択される。
【０２６１】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニルからなる群から選択される。
【０２６２】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ１のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲ６Ｒ７、カルボニル、ニトロ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７からなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【０２６３】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ１のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、−ＮＲ６Ｒ７、カルボニル、ニトロ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７からなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【０２６４】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ１のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、−ＮＲ６Ｒ７、ニトロ、ヒドロキシ、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７からなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【０２６５】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ１のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、ニトロ、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７からなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【０２６６】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ１は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）Ｒ８からなる群から選択され、ここで、該アルキルは、Ｃ１−６−アルキル、−ＮＲ６Ｒ７、カルボニル、ニトロ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７からなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【０２６７】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ１は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）Ｒ８からなる群から選択され、ここで、該アルキルは、Ｃ１−３−アルキル、ニトロ、ヒドロキシ、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８からなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【０２６８】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ１は、Ｃ１−６−アルキルであり、ここで、該アルキルは、Ｃ１−３−アルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、−ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８からなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【０２６９】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ１は、Ｃ１−６−アルキルであり、ここで、該アルキルは、Ｃ１−３−アルキル、ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８からなる群から選択される置換基で置換されていてもよい。
【０２７０】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択される。
【０２７１】
本発明の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル及びアミンからなる群から選択される。適切には、Ｒ８は、Ｈ又はＣ１−６−アルキルである。
【０２７２】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式
【化２７】
2020502214.tif 000035
【０２７３】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ及びＸは、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用である。
【０２７４】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＩＸ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２及びＮＯ２からなる群から選択され
ここで、
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択され；
Ｌは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＨ２）０−４−、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−Ｏ−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）０−４−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ３−、−ＳＯ２ＮＲＬ３−、ＮＲＬ３−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＬ１、ＲＬ３は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜８個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個、２個又は３個の環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ２は、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
及び、
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択される。
【０２７５】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＩＸ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２及びＮＯ２からなる群から選択され；
Ｌは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ３は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ２は、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択される。
【０２７６】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＩＸ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０２７７】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＩＸ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキルＣ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０２７８】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＩＸ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、アリールであり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０２７９】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＩＸ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、フェニルであり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０２８０】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＩＸ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、フェニルであり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ＲＡ２は、水素又はＣ１−６アルキルであり；
又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０２８１】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式
【化２８】
2020502214.tif 000036
【０２８２】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ及びＸは、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用である。
【０２８３】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２、ＮＯ２からなる群から選択され；
ここで、
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択され；
Ｌは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＨ２）０−４−、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−Ｏ−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）０−４−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ３−、−ＳＯ２ＮＲＬ３−、ＮＲＬ３−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＬ１、ＲＬ３は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜８個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個、２個又は３個の環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ２は、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
及び、
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択される。
【０２８４】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２及びＮＯ２からなる群から選択され；
Ｌは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ３は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ２は、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択される。
【０２８５】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０２８６】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキルＣ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０２８７】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、アリールであり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０２８８】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、フェニルであり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０２８９】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、フェニルであり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ＲＡ２は、水素又はＣ１−６アルキルであり；
又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０２９０】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式
【化２９】
2020502214.tif 000037
【０２９１】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ及びＸは、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用である。
【０２９２】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＨＮＲＡ１ＲＡ２及びＮＯ２からなる群から選択され；
ここで、
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択され；
Ｌは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＨ２）０−４−、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−Ｏ−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）０−４−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ３−、−ＳＯ２ＮＲＬ３−、ＮＲＬ３−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＬ１、ＲＬ３は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜８個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個、２個又は３個の環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ２は、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
及び、
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択される。
【０２９３】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＨＮＲＡ１ＲＡ２及びＮＯ２からなる群から選択され；
Ｌは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ３は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ２は、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択される。
【０２９４】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０２９５】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキルＣ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０２９６】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、アリールであり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０２９７】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、フェニルであり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０２９８】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、フェニルであり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ＲＡ２は、水素又はＣ１−６アルキルであり；
又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０２９９】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式
【化３０】
2020502214.tif 000038
【０３００】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ及びＸは、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用である。
【０３０１】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２、ＮＯ２からなる群から選択され；
ここで、
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択され；
Ｌは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＨ２）０−４−、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−Ｏ−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）０−４−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ３−、−ＳＯ２ＮＲＬ３−、ＮＲＬ３−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＬ１、ＲＬ３は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜８個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個、２個又は３個の環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ２は、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
及び、
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択される。
【０３０２】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２及びＮＯ２からなる群から選択され；
Ｌは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ３は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ２は、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択される。
【０３０３】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３０４】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキルＣ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３０５】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、アリールであり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３０６】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、フェニルであり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３０７】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、フェニルであり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ＲＡ２は、水素又はＣ１−６アルキルであり；
又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３０８】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式
【化３１】
2020502214.tif 000039
【０３０９】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ及びＸは、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用である。
【０３１０】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩＩＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２、ＮＯ２からなる群から選択され；
ここで、
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択され；
Ｌは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＨ２）０−４−、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−Ｏ−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）０−４−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ３−、−ＳＯ２ＮＲＬ３−、ＮＲＬ３−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＬ１、ＲＬ３は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜８個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個、２個又は３個の環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ２は、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
及び、
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択される。
【０３１１】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩＩＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２、ＮＯ２からなる群から選択され；
Ｌは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ３は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ２は、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択される。
【０３１２】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩＩＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３１３】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩＩＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキルＣ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３１４】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩＩＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、アリールであり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３１５】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩＩＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、フェニルであり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３１６】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩＩＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、フェニルであり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ＲＡ２は、水素又はＣ１−６アルキルであり；
又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３１７】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式
【化３２】
2020502214.tif 000040
【０３１８】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ及びＸは、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用である。
【０３１９】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩＶ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２及びＮＯ２からなる群から選択され；
ここで、
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択され；
Ｌは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＨ２）０−４−、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−Ｏ−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）０−４−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ３−、−ＳＯ２ＮＲＬ３−、ＮＲＬ３−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＬ１、ＲＬ３は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜８個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個、２個又は３個の環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ２は、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
及び
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択される。
【０３２０】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩＶ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２及びＮＯ２からなる群から選択され；
Ｌは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ３は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ２は、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択される。
【０３２１】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩＶ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３２２】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩＶ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキルＣ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３２３】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩＶ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、アリールであり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３２４】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩＶ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、フェニルであり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３２５】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＩＶ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、フェニルであり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ＲＡ２は、水素又はＣ１−６アルキルであり；
又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ４ＲＡ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３２６】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式
【化３３】
2020502214.tif 000041
【０３２７】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ及びＸは、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用である。
【０３２８】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＶ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２及びＮＯ２からなる群から選択され；
ここで、
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択され；
Ｌは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＨ２）０−４−、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−Ｏ−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）０−４−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ３−、−ＳＯ２ＮＲＬ３−、ＮＲＬ３−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＬ１、ＲＬ３は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜８個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個、２個又は３個の環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ２は、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
及び、
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択される。
【０３２９】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＶ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２、ＮＯ２からなる群から選択され；
Ｌは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ３は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ２は、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択される。
【０３３０】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＶ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３３１】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＶ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキルＣ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３３２】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＶ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、アリールであり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３３３】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＶ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、フェニルであり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３３４】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＶ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、フェニルであり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ＲＡ２は、水素又はＣ１−６アルキルであり；
又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３３５】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式
【化３４】
2020502214.tif 000042
【０３３６】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ及びＸは、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用である。
【０３３７】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＶＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２及びＮＯ２からなる群から選択され；
ここで、
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択され；
Ｌは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＨ２）０−４−、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−Ｏ−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）０−４−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ３−、−ＳＯ２ＮＲＬ３−、ＮＲＬ３−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＬ１、ＲＬ３は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜８個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個、２個又は３個の環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ２は、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
及び、
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択される。
【０３３８】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＶＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２及びＮＯ２からなる群から選択され；
Ｌは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ３は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ２は、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択される。
【０３３９】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＶＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ４ＲＡ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３４０】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＶＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキルＣ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３４１】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＶＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、アリールであり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３４２】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＶＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、フェニルであり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ４ＲＡ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３４３】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、式（ＸＸＶＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、本発明による使用であり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、フェニルであり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ＲＡ２は、水素又はＣ１−６アルキルであり；
又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３４４】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、本発明に従って使用するための、式
【化３５】
2020502214.tif 000043
【０３４５】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ及びＸは、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグである。
【０３４６】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、本発明に従って使用するための、式（ＸＸＶＩＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２及びＮＯ２からなる群から選択され；
ここで、
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択され；
Ｌは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＨ２）０−４−、−（ＮＲＬ３）０−１−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＲＬ１ＲＬ２）０−４−Ｏ−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−、−（ＣＨ２）０−４−ＮＲＬ３−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）０−４−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＬ１ＲＬ２）−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ３−、−ＳＯ２ＮＲＬ３−、ＮＲＬ３−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＬ１、ＲＬ３は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜８個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個、２個又は３個の環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ２は、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
及び、
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択される。
【０３４７】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、本発明に従って使用するための、式（ＸＸＶＩＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２及びＮＯ２からなる群から選択され；
Ｌは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ３は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ２は、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択される。
【０３４８】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、本発明に従って使用するための、式（ＸＸＶＩＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３４９】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、本発明に従って使用するための、式（ＸＸＶＩＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキルＣ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３５０】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、本発明に従って使用するための、式（ＸＸＶＩＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、アリールであり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３５１】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、本発明に従って使用するための、式（ＸＸＶＩＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、フェニルであり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３５２】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、本発明に従って使用するための、式（ＸＸＶＩＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｌは、−ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｍは、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択され；
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｙは、フェニルであり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択され；
ＲＡ１は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ＲＡ２は、水素又はＣ１−６アルキルであり；
又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、モルホリニル、チオモルホリニルジオキシド、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、アゼパニル、ピロリニルからなる群から選択される飽和又は不飽和のヘテロ環式環を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール若しくはアルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＡ５、−ＳＯ２ＲＡ５、ＳＯ２ＮＲＡ３ＲＡ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡ３ＲＡ４、ヒドロキシで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５は、独立して、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択される。
【０３５３】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、本発明に従って使用するための、式
【化３６】
2020502214.tif 000044
【０３５４】
〔式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｇ、Ｙ及びＸは、本明細書中に記載されている実施形態のいずれかで定義されているように定義される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグである。
【０３５５】
本発明の一部の実施形態及び／又はその複数の実施形態では、該化合物は、本発明に従って使用するための、式（ＸＸＶＩＩＩ）で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、ここで、
Ａは、ＮＲＡ１ＲＡ２及びＮＯ２からなる群から選択され；
ここで、
ＲＡ１、ＲＡ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、又は、
ＲＡ１、ＲＡ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができ；
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、ＲＡ１、ＲＡ２がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲＡ３ＲＡ４、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＡ５、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲ