(57)【要約】（ａ）少なくとも１つのＴＲＰＶ１および／またはＴＲＰＶ３モジュレーターおよび（ｂ１）５〜１２個の炭素原子を有する少なくとも１つの１，２−アルカンジオール、および／または（ｂ２）３〜１２個の炭素原子および３〜６個のヒドロキシル基を有する少なくとも１つのポリオールを含むか、またはそれらからなる化粧品ブレンドが提案される。【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）少なくとも１つのＴＲＰＶ１および／またはＴＲＰＶ３モジュレーター、および
（ｂ１）５〜１２個の炭素原子を有する少なくとも１つの１，２−アルカンジオール、および／または
（ｂ２）３〜１２個の炭素原子および３〜６個のヒドロキシル基を有する少なくとも１つのポリオール、
を含むか、それらからなる化粧品ブレンド。
【請求項２】
前記ＴＲＰＶ１および／またはＴＲＰＶ３モジュレーターは、バニリル誘導体、好ましくはバニリルエーテル、カプサイシン、アリルイソチオシアネート、ジンゲロール、４−（１−メントキシメチル）−２−フェニル−１，３−ジオキソラン、４−（１−メントキシ−メチル）−２−（３’，４’−ジヒドロキシフェニル）−１，３−ジオキソラン、４−（１−メントキシメチル）−２−（２’−ヒドロキシ−３’−メトキシフェニル）−３−ジオキソラン、４−（１−メントキシメチル）−２−（４’−メトキシフェニル）−３−ジオキソラン、４−（１−メントキシメチル）−２−（３’，４’メチレンジオキシフェニル）−３−ジオキソラン、４−（１−メントキシメチル）−２−（３’−メトキシ−４’−ヒドロキシフェニル）−３−ジオキソラン、トウガラシ油、トウガラシオレオレジン、ジンジャーオレオレジン、ノニル酸バニリルアミド、ジャンブオレオレジン（ｊａｍｂｕ  ｏｌｅｏｒｅｓｉｎ）、Ｚａｎｔｈｏｘｙｌｕｍ  ｐｉｐｅｒｉｔｕｍ（サンショウ）エキス、サンショオールＩ、サンショオールＩＩ、サンショアミド、黒コショウエキス、シャビシン、ピペリン、スピラントール、米国特許公開６７８０４４３号に開示されているモジュレーターまたは温感剤、およびそれらの混合物からなる群から選択される、請求項１に記載のブレンド。
【請求項３】
前記ＴＲＰＶ１および／またはＴＲＰＶ３モジュレーターは式（Ｉ）
【化１】
2020502082.tif 000051
［式中、Ｒ１は水素、またはＣ１−Ｃ７アルキル基を表し；Ｒ２はＣ１−Ｃ３アルキル基を表し、Ｒ３は水素またはＣ３−Ｃ９アルコキシ基を表し、Ｒ４はヒドロキシルまたはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３基を表し；
Ｒ２およびＲ３は共有結合して環式アセタールを形成することができ；
前記アセタールは場合によってはＣ２−Ｃ８アルキル基によって置換される］
によるバニリルエーテルである、請求項２に記載のブレンド。
【請求項４】
前記ＴＲＰＶ１および／またはＴＲＰＶ３モジュレーターは、式（ＩＩ）
【化２】
2020502082.tif 000052
［式中、Ｒ１は水素またはＣ１−Ｃ７アルキル基を表す］
によるバニリルエーテルである、請求項２に記載のブレンド。
【請求項５】
前記ＴＲＰＶ１および／またはＴＲＰＶ３モジュレーターは、式（ＩＩＩ）
【化３】
2020502082.tif 000053
によるバニリルエーテルである、請求項２に記載のブレンド。
【請求項６】
前記１，２−アルカンジオールは、１，２−ペンタンジオール、１，２−ヘキサンジオール、１，２−ヘプタンジオール、１，２−オクタンジオール、１，２−ノナンジオール、１，２−デカンジオール、１，２−ウンデカンジオール、１，２−ドデカンジオールおよびそれらの混合物からなる群から選択される、請求項１に記載のブレンド。
【請求項７】
前記ポリオールは、グリセロール、１，２−エポキシ−ω−ヒドロキシアルカンと水との反応生成物から得られる１，２，ω−Ｃ４−Ｃ１２−アルカントリオール、自己縮合度が１．５〜１０の工業用オリゴグリセロール混合物、トリメチロールエタン、トリメチロールプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリスリトール、ジペンタエリスリトール、低級アルキルグルコシド、５〜１２個の炭素原子を有する糖アルコール、およびそれらの混合物からなる群から選択される、請求項６に記載のブレンド。
【請求項８】
前記ＴＲＰＶ１および／またはＴＲＰＶ３モジュレーターは、式（ＩＩ）のバニリルエーテルから選択され、前記１，２−アルカンジオールは、１，２−ヘキサンジオール、１，２−オクタンジオールおよびそれらの混合物から選択される、請求項１に記載のブレンド。
【請求項９】
前記ＴＲＰＶ１および／またはＴＲＰＶ３モジュレーターは、バニリルブチルエーテルであり、前記１，２−アルカンジオールは、１，２−ヘキサンジオール、１，２−オクタンジオールおよびそれらの混合物から選択される、請求項８に記載のブレンド。
【請求項１０】
前記成分（ａ）および（ｂ）は、約１０：９０〜約９０：１０の重量比で存在する、請求項１に記載のブレンド。
【請求項１１】
前記成分（ａ）および（ｂ）は、約４０：６０〜６０：４０の重量比で存在する、請求項１０に記載のブレンド。
【請求項１２】
ヒトの皮膚または粘膜に温感をもたらすのに適した量で請求項１に記載のブレンドを含む、化粧用または皮膚用組成物。
【請求項１３】
ヒトの皮膚または粘膜に温感をもたらすのに適した量で請求項１に記載のブレンドを含む、口腔用組成物。
【請求項１４】
請求項１に記載のブレンドを、最終組成に基づいて計算して、０．０１〜約５重量％の量で含む、請求項１２または１３に記載の組成物。
【請求項１５】
（ａ）少なくとも１つのＴＲＰＶ１および／またはＴＲＰＶ３モジュレーターを準備する；
（ｂ）前記少なくとも１つのＴＲＰＶ１および／またはＴＲＰＶ３モジュレーターを、５〜１２個の炭素原子を有する少なくとも１つの１，２アルカンジオールとブレンドする；
（ｃ）場合により工程（ｂ）のブレンドを、化粧品調製物に組み込む、および
（ｄ）ヒトの皮膚または粘膜上に、工程（ｂ）のブレンドまたは工程（ｃ）の調製物のいずれかを適用する
工程を含む、ＴＲＰＶ１および／またはＴＲＰＶ３モジュレーターの温感および／または皮膚科学的適合性を改善するための方法。
【請求項１６】
（ａ）少なくとも１つのＴＲＰＶ１および／またはＴＲＰＶ３モジュレーター、および
（ｂ）５〜１２個の炭素原子を有する少なくとも１つの１，２−アルカンジオール
を含むか、それらからなる組成物の、ヒトの皮膚および粘膜に対する温感と皮膚科学的適合性とを同時に改善するための使用。
【請求項１７】
ヒトの皮膚または粘膜に適用する場合に、ＴＲＰＶ１および／またはＴＲＰＶ３モジュレーターの温感および皮膚科学的適合性を同時に改善するための、６〜１２個の炭素原子を有する１，２−アルカンジオールの使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、化粧品の分野に属し、副作用を減らした温感剤を含む新規混合物、該混合物を含む組成物、ヒトの皮膚または粘膜に対する温感を改善する方法、および温感剤のための性能増強剤としての特定のヒドロキシル化合物の使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
カプサイシンレセプターおよびバニロイドレセプター１または３としても知られる、一過性受容体電位カチオンチャネルサブファミリーＶメンバー１（ＴＲＰＶ１）またはメンバー３（ＴＲＰＶ３）は、ヒトにおいてＴＲＰＶ１またはＴＲＰＶ３遺伝子によってコードされるタンパク質である。ＴｒｐＶ１は、最初に単離された一過性受容体電位バニロイドレセプタータンパク質のメンバーであり、同様に一過性受容体電位タンパク質グループのサブファミリーである。ＴＲＰＶ１の機能は、体温の検知および調節である。加えて、ＴＲＰＶ１はやけどするほどの熱および痛みの感覚（痛覚）にも関与している。
【０００３】
ＴＲＰＶ１／３は、幅広い種類の外因性および内因性の物理的および化学的刺激によって活性化され得る非選択的カチオンチャネルである。ＴＲＶＰ１の最もよく知られている活性剤は：
・４３℃超の温度；
・酸性条件；
・カプサイシン（辛いチリペッパーにおける刺激性化合物）；および
・アリルイソチオシアネート（マスタードとワサビにおける辛味成分）
である。
ＴＲＰＶ１以上に、ＴＲＰＶ３は痛みと灼熱感をもたらす。その内因性活性剤には、低ｐＨ（酸性条件）、エンドカンナビノイドアナンダミド、Ｎ−オレイル−ドーパミンおよびＮ−アラキドノイル−ドーパミンが含まれる。ＴＲＰＶ１／３レセプターは、主に末梢神経系の侵害受容ニューロンに見出されるが、それらは中枢神経系および皮膚を含む、他の多くの組織でも特定されている。ＴＲＰＶ１／３は、痛みの伝達および調節（痛覚）、ならびに多様な疼痛性刺激の統合に関与している。
【０００４】
カプサイシンおよびレシニフェラトキシンなどのアゴニストは、ＴＲＰＶ１／３を活性化し、長期間の適用時にＴＲＰＶ１活性を減少させ（脱感作）、有害な刺激への曝露後、ＴＲＰＶ１／３が媒介する炎症誘発性分子の放出の減少を通じて痛みの軽減をもたらす。アゴニストは、一般にパッチまたは軟膏として、様々な形態で痛みのある領域に局所的に適用することができる。低濃度のカプサイシン（０．０２５〜０．０７５％）を含む、数多くのカプサイシン含有クリームが市販されている。これらの調製物が実際にＴＲＶＰ１／３脱感作を引き起こしているかどうかは議論されており；それらが誘導刺激を介して作用することは可能である。
【０００５】
ＴＲＶＰ１モジュレーターまたはアゴニストは、例えば、国際公開第２００７／０５４４８０号（ＭＥＲＣＫ）に記載されており、これは、ＴＲＶＰ１関連疾患の治療における２−（ベンズイミダゾール−１−イル）−アセトアミド誘導体の効果を教示している。
【０００６】
国際公開第２００８／０７９６８３号（ＡＢＢＶＩＥ）は、ＴＲＰＶ１レセプターを阻害するためのシクロヘキシルおよびフェニルの共役二環系である化合物を教示している。
【０００７】
欧州特許公開第０１９３９１７３号（ＳＥＲＥＮＴＲＩＸ）は、ＴＲＰＶ１レセプターアンタゴニストとしてのＯ−置換−ジベンジル尿素−またはチオ尿素−誘導体を開示している。
【０００８】
国際公開第２００８／０７６７５２号（ＪＡＮＳＳＥＮ）は、強力なＴＲＰＶ１モジュレーターとして、ベンゾイミダゾール化合物を教示している。
【０００９】
欧州特許公開第０１９０８７５３号（ＭＯＣＨＩＤＡ）は、複素環式アセトアミド誘導体であるＴＲＰＶＩモジュレーターに関する。
【００１０】
最後に、欧州特許公開第２７００４３１号（ＡＮＡＬＹＴＩＣＯＮ）は、同じ目的のための特定の植物抽出物について言及している。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００１１】
【特許文献１】国際公開第２００７／０５４４８０号
【特許文献２】国際公開第２００８／０７９６８３号
【特許文献３】欧州特許公開第０１９３９１７３号
【特許文献４】国際公開第２００８／０７６７５２号
【特許文献５】欧州特許公開第０１９０８７５３号
【特許文献６】欧州特許公開第２７００４３１号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１２】
例えばカプサイシンまたは特定のバニリル化合物のようなＴＲＰＶ１／３活性を調節することができる薬剤（ＴＲＰＶアゴニストとも呼ばれる）は、ヒトの皮膚または粘膜に適用するとき特有の温感を与えるので、化粧品および口腔用組成物に頻繁に使用される。残念なことに、前記温感は、典型的には、刺激、炎症、灼熱感、かゆみ、発赤、痛みなどのような望ましくない副作用を伴う。これらの効果は化粧品調製物にＴＲＰＶ１／３モジュレーターを添加することができる濃度を制限し、もちろん所望の温感効果も制限する。
【００１３】
したがって、本発明の根本的な問題は、ヒトの皮膚または粘膜に対するＴＲＰＶ１／ＴＲＰＶ３モジュレーターによって提供される温感を改善する（「促進する」）ことであり、同時に負の副作用を軽減することである。
【課題を解決するための手段】
【００１４】
本発明の対象は、
（ａ）少なくとも１つのＴＲＰＶ１および／またはＴＲＰＶ３モジュレーターおよび
（ｂ１）５〜１２個の炭素原子を有する少なくとも１つの１，２−アルカンジオールおよび／または
（ｂ２）３〜１２個の炭素原子および３〜６個のヒドロキシル基を有する少なくとも１つのポリオール
を含むか、それらからなる、化粧品ブレンドである。
【００１５】
驚くべきことに、前記特定のヒドロキシル化合物、特に１，２−アルカンジオールを前記ＴＲＰＶ１および／またはＴＲＰＶ３モジュレーター、特にバニリルエーテルに添加すると、ヒトの皮膚または粘膜に対する温感が増加すると同時に、モジュレーターの望ましくない副作用、すなわち様々な種類の皮膚刺激（例えば、灼熱感、かゆみ、発赤、刺痛、痛み）が顕著に軽減されることが観察された。アルカンジオールによって引き起こされる単純な浸透促進効果もまた副作用の増加をもたらすので、これは特に驚くべきことである。
【００１６】
したがって、本発明は、ブレンドまたは消費者調製物において、モジュレーターの皮膚適合性を改善すると同時に、より少量のＴＲＰＶ１／ＴＲＰＶ３モジュレーターを使用することによって、同じレベルの温感をいかに達成するかについての教示を提供する。ヒドロキシル化合物を一定の濃度のＴＲＰＶ１／ＴＲＰＶ３モジュレーターに添加することによって、温感を増大させることも可能であり、同時に皮膚に対する負の副作用が減少する。
【図面の簡単な説明】
【００１７】
【図１】図１は、実施例１および２ならびに比較例Ｃ１およびＣ２の時間に対する温感の結果を示す。
【図２】図２は、実施例３および４ならびに比較例Ｃ３およびＣ４の時間に対する温感の結果を示す。
【図３】図３は、実施例１および２ならびに比較例Ｃ１およびＣ２の皮膚に対する負の副作用の結果を示す。
【図４】図４は、実施例３および４ならびに比較例Ｃ３およびＣ４の皮膚に対する負の副作用の結果を示す。
【発明を実施するための形態】
【００１８】
＜ＴＲＰＶ１／ＴＲＰＶ３モジュレーター＞
ＴＲＰＶ１およびＴＲＰＶ３の活性に影響を与える物質に関する用語「モジュレーター」および「アゴニスト」は同じ様式で使用されることに留意すべきである。本発明によれば、前記ＴＲＰＶ１および／またはＴＲＰＶ３モジュレーターは、以下からなる群から選択される：
・バニリル誘導体、好ましくはバニリルエーテル、
・カプサイシン、
・アリルイソチオシアネート；
・ジンゲロール、
・４−（１−メントキシメチル）−２−フェニル−１，３−ジオキソラン、
・４−（１−メントキシメチル）−２−（３’，４’−ジヒドロキシフェニル）−１，３−ジオキソラン、
・４−（１−メントキシメチル）−２−（２’−ヒドロキシ−３’−メトキシフェニル）−３−ジオキソラン、
・４−（１−メントキシメチル）−２−（４’−メトキシフェニル）−３−ジオキソラン、
・４−（１−メントキシメチル）−２−（３’，４’メチレンジオキシフェニル）−３−ジオキソラン、
・４−（１−メントキシメチル）−２−（３’−メトキシ−４’−ヒドロキシフェニル）−３−ジオキソラン
・トウガラシ油、
・トウガラシオレオレジン、
・ジンジャーオレオレジン、
・ノニル酸バニリルアミド、
・ジャンブオレオレジン（ｊａｍｂｕ  ｏｌｅｏｒｅｓｉｎ）、
・Ｚａｎｔｈｏｘｙｌｕｍ  ｐｉｐｅｒｉｔｕｍ（サンショウ）エキス、
・サンショオールＩ、
・サンショオールＩＩ、
・サンショアミド、
・黒コショウエキス、
・シャビシン、
・ピペリン、
・スピラントール、および
・米国特許第６７８０４４３号に開示されているモジュレーターまたは温感剤（モジュレーターの性質に関する限り、この文書は参照により本明細書に組み込まれる）およびそれらの混合物。
【００１９】
好ましい態様では、前記ＴＲＰＶ１および／またはＴＲＰＶ３モジュレーターは式（Ｉ）
【化１】
2020502082.tif 000002
［式中、
Ｒ１は水素、またはＣ１−Ｃ７アルキル基を表し；
Ｒ２はＣ１−Ｃ３アルキル基を表し、
Ｒ３は水素、またはＣ３−Ｃ９アルコキシル基を表し；
Ｒ４はヒドロキシルまたはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３基を表し；および
ここで、Ｒ２およびＲ３は共有結合して環式アセタールを形成することができ；
前記アセタールは、場合によってはＣ２−Ｃ８アルキル基で置換されていてもよい］
によるバニリルエーテルである。
【００２０】
特に好ましい態様では、前記ＴＲＰＶ１および／またはＴＲＰＶ３モジュレーターは式（ＩＩ）
【化２】
2020502082.tif 000003
［式中、Ｒ１は水素、またはＣ１−Ｃ７アルキル基を表す］
によるバニリルエーテルである。
【００２１】
最も好ましい前記ＴＲＰＶ１および／またはＴＲＰＶ３モジュレーターは、式（ＩＩＩ）
【化３】
2020502082.tif 000004
によるバニリルエーテルである。
【００２２】
＜ヒドロキシル化合物＞
群（ｂ１）を形成し、ＴＲＰＶ１／ＴＲＰＶ３モジュレーターのための「ブースター」として作用する種の第一の群は、１，２−アルカンジオールを包含し、好ましくは１，２−ペンタンジオール、１，２−ヘキサンジオール、１，２−ヘプタンジオール、１，２−オクタンジオール、１，２−ノナンジオール、１，２−デカンジオール、１，２−ウンデカンジオール、１，２−ドデカンジオールおよびそれらの混合物からなる群から選択される。
【００２３】
好ましくは、前記１，２−アルカンジオールは、１，２−ペンタンジオール、１，２−ヘキサンジオール、１，２−ヘプタンジオール、１，２−オクタンジオール、および１，２−ヘキサンジオールと１，２−オクタンジオールの混合物から選択される。
【００２４】
群（ｂ２）を形成する適切なブースターの他の群はポリオールを包含し、
・グリセロール；
・１，２−エポキシ−ω−ヒドロキシアルカンと水との反応生成物から得られる、１，２，ω−Ｃ４−Ｃ１２−アルカントリオール；
・１．５〜１０の自己縮合度を有する工業用オリゴグリセロール混合物、例えば４０〜５０重量％のジグリセロール含有量を有する工業用ジグリセロール混合物；
・メチロール化合物、特にトリメチロールエタン、トリメチロールプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリスリトールおよびジペンタエリスリトール；
・低級アルキルグルコシド、特にアルキル基中に１〜８個の炭素原子を含むもの、例えばメチルおよびブチルグルコシド；
・５〜１２個の炭素原子を含有する糖アルコール、例えばソルビトールまたはマンニトール、
またはそれらの混合物からなる群から選択される。
【００２５】
＜ブレンド＞
好ましい態様では、前記ＴＲＰＶ１および／またはＴＲＰＶ３モジュレーターは、式（ＩＩ）のバニリルエーテルから選択され、前記１，２−アルカンジオールは、１，２−ヘキサンジオール、１，２−オクタンジオールおよびそれらの混合物から選択され、特に、前記ＴＲＰＶ１および／またはＴＲＰＶ３モジュレーターは、バニリルブチルエーテルであり、前記１，２−アルカンジオールは、１，２−ヘキサジオール、１，２−オクタンジオールおよびそれらの混合物から選択される。
【００２６】
本発明によるブレンドは、成分（ａ）および（ｂ）を含んでよく、約１０：９０〜約９０：１０、好ましくは約２０：８０〜約８０：２０、さらにより好ましくは約３０：７０〜約６０：４０の重量比で存在する。総体的な好ましい範囲は約４０：６０である。前記ブレンドは、例えばアスコルビルパルミテートのような少量の安定剤を約０．０５〜０．５重量％、好ましくは０．１〜約０．２重量％の量で組み込んでもよい。
【００２７】
＜化粧用または皮膚用組成物＞
本発明の別の対象は、上記で説明したようなＴＲＰＶ１／ＴＲＰＶ３モジュレーターおよびアルカンジオールのブレンドを、好ましくはヒトの皮膚または粘膜に温感をもたらすのに適した量、例えば最終組成に基づいて計算して、０．０１〜約５重量％、好ましくは０．１〜２重量％、より好ましくは約０．２〜約１重量％の量で含む、化粧用または皮膚用組成物に関する。
【００２８】
好ましい化粧用または皮膚用組成物はスキンケアまたはサンケア組成物である。
【００２９】
本発明による調製物は、研磨剤、抗ニキビ剤、皮膚の老化防止剤、抗蜂巣炎剤、抗ふけ剤、抗炎症剤、刺激防止剤、刺激抑制剤、抗酸化剤、収れん剤、発汗抑制剤、防腐剤、帯電防止剤、結合剤、緩衝剤、担体材料、キレート剤、細胞刺激剤、洗浄剤、ケア剤、脱毛剤、界面活性物質、消臭剤、制汗剤、柔軟剤、乳化剤、酵素、精油、繊維、フィルム形成剤、固定剤、泡形成剤、泡安定剤、泡立ちを防止する物質、泡ブースター、ゲル化剤、ゲル形成剤、ヘアケア剤、整髪剤、毛髪矯正剤、保湿剤、保湿物質、保湿保持物質、ブリーチング剤、強化剤、ステイン除去剤、蛍光増白剤、注入剤、汚れ防止剤、摩擦低減剤、潤滑剤、保湿クリーム、軟膏、乳白剤、可塑剤、被覆剤、艶出し剤、光沢剤、ポリマー、粉末、タンパク質、再油化剤、研磨剤、シリコーン、皮膚鎮静剤、皮膚洗浄剤、スキンケア剤、皮膚治癒剤、皮膚美白剤、皮膚保護剤、皮膚軟化剤、発毛促進剤、冷却剤、皮膚冷却剤、温化剤、皮膚温化剤、安定剤、紫外線吸収剤、紫外線フィルタ、洗剤、織物調整剤、懸濁剤、皮膚日焼け剤、増粘剤、ビタミン、油、ワックス、脂肪、リン脂質、飽和脂肪酸、一価または多価不飽和脂肪酸、α−ヒドロキシ酸、ポリヒドロキシ脂肪酸、液化剤、染料、色保護剤、顔料、防錆剤、芳香剤、香味物質、臭気物質、ポリオール、界面活性剤、電解質、有機溶剤またはシリコーン誘導体などを、追加の助剤および添加剤として含んでよい。
【００３０】
＜界面活性剤＞
好ましい助剤および添加剤は、アニオン性および／または両性または双性イオン性界面活性剤である。アニオン性界面活性剤の典型的な例は、石鹸、アルキルベンゼンスルホネート、アルカンスルホネート、オレフィンスルホネート、アルキルエーテルスルホネート、グリセロールエーテルスルホネート、メチルエステルスルホネート、スルホ脂肪酸、アルキルサルフェート、脂肪アルコールエーテルサルフェート、グリセロールエーテルサルフェート、脂肪酸エーテルサルフェート、ヒドロキシ混合エーテルサルフェート、モノグリセリド（エーテル）サルフェート、脂肪酸アミド（エーテル）サルフェート、モノ−およびジアルキルスルホサクシネート、モノ−およびジアルキルスルホサクシナメート、スルホトリグリセリド、アミド石鹸、エーテルカルボン酸およびその塩、脂肪酸イセチオネート、脂肪酸サルコシネート、脂肪酸タウリド、Ｎ−アシルアミノ酸、例えばアシルラクチレート、アシルタートレート、アシルグルタメートおよびアシルアスパルテート、アルキルオリゴグルコシドサルフェート、タンパク質脂肪酸縮合物（特に小麦に基づく植物生成物）およびアルキル（エーテル）ホスフェートである。アニオン性界面活性剤がポリグリコールエーテル鎖を含む場合、それらは好ましくは狭い範囲の同族体分布を有するが、それらは通常の同族体分布を有して良い。両性または双性イオン性界面活性剤の典型的な例は、アルキルベタイン、アルキルアミドベタイン、アミノプロピオネート、アミノグリシネート、イミダゾリニウムベタインおよびスルホベタインである。言及された界面活性剤は全て公知の化合物である。それらの構造および製造に関する情報は、関連する概要研究、例えば、Ｊ．Ｆａｌｂｅ（編）、“Ｓｕｒｆａｃｔａｎｔｓ  ｉｎ  Ｃｏｎｓｕｍｅｒ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ”、Ｓｐｒｉｎｇｅｒ  Ｖｅｒｌａｇ、Ｂｅｒｌｉｎ、１９８７、５４〜１２４頁またはＪ．Ｆａｌｂｅ（編）、“Ｋａｔａｌｙｓａｔｏｒｅｎ，Ｔｅｎｓｉｄｅ  ｕｎｄ  Ｍｉｎｅｒａｌｏａｄｄｉｔｉｖｅ（触媒、界面活性剤および鉱油添加剤）”、Ｔｈｉｅｍｅ  Ｖｅｒｌａｇ、Ｓｔｕｔｔｇａｒｔ、１９７８年、１２３〜２１７頁に見出すことができる。調製物中の界面活性剤の含有率は、調製物に基づいて、０．１〜１０重量％、好ましくは０．５〜５重量％であってよい。
【００３１】
＜油体＞
Ｏ／Ｗエマルションの構成成分を形成する適切な油体は、例えば、６〜１８個、好ましくは８〜１０個の炭素原子を有する脂肪族アルコールに基づくゲルベアルコール、直鎖Ｃ６−Ｃ２２脂肪酸と直鎖または分岐Ｃ６−Ｃ２２脂肪族アルコールとのエステル、または分岐Ｃ６−Ｃ１３カルボン酸と直鎖または分岐Ｃ６−Ｃ２２脂肪族アルコールとのエステル、例えば、ミリスチルミリステート、ミリスチルパルミテート、ミリスチルステアレート、ミリスチルイソステアレート、ミリスチルオレエート、ミリスチルベヘネート、ミリスチルエルケート、セチルミリステート、セチルパルミテート、セチルステアレート、セチルイソステアレート、セチルオレエート、セチルベヘネート、セチルエルケート、ステアリルミリステート、ステアリルパルミテート、ステアリルステアレート、ステアリルイソステアレート、ステアリルオレエート、ステアリルベヘネート、ステアリルエルケート、イソステアリルミリステート、イソステアリルパルミテート、イソステアリルステアレート、イソステアリルイソステアレート、イソステアリルオレエート、イソステアリルベヘネート、イソステアリルオレエート、オレイルミリステート、オレイルパルミテート、オレイルステアレート、オレイルイソステアレート、オレイルオレエート、オレイルベヘネート、オレイルエルケート、ベヘニルミリステート、ベヘニルパルミテート、ベヘニルステアレート、ベヘニルイソステアレート、ベヘニルオレエート、ベヘニルベヘネート、ベヘニルエルケート、エルシルミリステート、エルシルパルミテート、エルシルステアレート、エルシルイソステアレート、エルシルオレエート、エルシルベヘネートおよびエルシルエルケートが挙げられる。同様に適切なものは、直鎖Ｃ６−Ｃ２２脂肪酸と分岐アルコール、特に２−エチルヘキサノールとのエステル、Ｃ１８−Ｃ３８アルキルヒドロキシカルボン酸と直鎖または分岐Ｃ６−Ｃ２２脂肪族アルコール、特にジオクチルマレートとのエステル、直鎖および／または分岐脂肪酸と多価アルコール（例えば、プロピレングリコール、ダイマージオールまたはトリマートリオールなど）および／またはゲルべアルコールとのエステル、Ｃ６−Ｃ１０脂肪酸に基づくトリグリセリド、Ｃ６−Ｃ１８脂肪酸に基づく液体モノ／ジ／トリグリセリド混合物、Ｃ６−Ｃ２２脂肪族アルコールおよび／またはゲルベアルコールと芳香族カルボン酸、特に安息香酸とのエステル、Ｃ２−Ｃ１２ジカルボン酸と１〜２２個の炭素原子を有する直鎖または分岐アルコールまたは２〜１０個の炭素原子と２〜６個のヒドロキシル基を有するポリオールとのエステル、植物油、分岐一級アルコール、置換シクロヘキサン、直鎖および分岐Ｃ６−Ｃ２２脂肪族アルコールカーボネート、例えばジカプリリルカーボネート（Ｃｅｔｉｏｌ（登録商標）ＣＣ）、６〜１８個、好ましくは８〜１０個の炭素原子を有する脂肪族アルコールに基づくゲルべカーボネート、安息香酸と直鎖および／または分岐Ｃ６−Ｃ２２アルコールとのエステル（例えばＦｉｎｓｏｌｖ（登録商標）ＴＮ）、直鎖または分岐、対称または非対称の、アルキル基あたり６〜２２個の炭素原子を有するジアルキルエーテル、例えばジカプリリルエーテル（Ｃｅｔｉｏｌ（登録商標）ＯＥ）、ポリオールとエポキシ化脂肪酸エステルの開環生成物、シリコーン油（シクロメチコン、シリコーンメチコングレード等）および／または脂肪族またはナフテン系炭化水素、例えばスクワラン、スクアレンまたはジアルキルシクロヘキサン等である。
【００３２】
＜乳化剤＞
他の界面活性剤も、乳化剤として調製物に添加してもよく、例えば、以下のものが挙げられる。
・２〜３０モルのエチレンオキシドおよび／または０〜５モルのプロピレンオキシドを、直鎖Ｃ８−２２脂肪族アルコール、Ｃ１２−２２脂肪酸およびアルキル基中に８〜１５個の炭素原子を含むアルキルフェノールに付加した生成物；
・１〜３０モルのエチレンオキシドのグリセロールへの付加生成物のＣ１２／１８脂肪酸モノエステルおよびジエステル；
・６〜２２個の炭素原子を含有する飽和および不飽和脂肪酸のグリセロールモノおよびジエステルならびにソルビタンモノおよびジエステルならびにそれらのエチレンオキシド付加生成物；
・ヒマシ油および／または硬化ヒマシ油への１５〜６０モルのエチレンオキシドの付加生成物；
・ポリオールエステルおよび、特にポリグリセロールエステル、例えばポリグリセロールポリリシノリエート、ポリグリセロールポリ−１２−ヒドロキシステアレートまたはポリグリセロールジメレートイソステアレート。これらのクラスのいくつかからの化合物の混合物もまた適している；
・ヒマシ油および／または硬化ヒマシ油への２〜１５モルのエチレンオキシドの付加生成物；
・直鎖、分岐、不飽和または飽和Ｃ６／２２脂肪酸、リシノール酸および１２−ヒドロキシステアリン酸およびグリセロール、ポリグリセロール、ペンタエリスリトール、−ジペンタエリスリトール、糖アルコール（例えばソルビトール）、アルキルグルコシド（例えばメチルグルコシド、ブチルグルコシド、ラウリルグルコシド）およびポリグルコシド（例えばセルロース）に基づく部分エステル、；
・モノ−、ジおよびトリアルキルホスフェートならびにモノ−、ジ−および／またはトリ−ＰＥＧ−アルキルホスフェートならびにそれらの塩；
・ウールワックスアルコール；
・ポリシロキサン／ポリアルキルポリエーテルコポリマーおよび対応する誘導体；
・ペンタエリスリトール、脂肪酸、クエン酸および脂肪族アルコールの混合エステルおよび／またはＣ６−２２脂肪酸、メチルグルコースおよびポリオール、好ましくはグリセロールまたはポリグリセロールの混合エステル；
・ポリアルキレングリコールおよび
・グリセロールカーボネート
【００３３】
脂肪族アルコール、脂肪酸、アルキルフェノール、脂肪酸のグリセロールモノ−およびジエステルならびにソルビタンモノ−およびジエステル、またはヒマシ油へのエチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシドの付加生成物は公知の市販品である。それらは同族体混合物であり、その平均アルコキシル化度はエチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシドの量と、付加反応が行われる基質との間の比に対応する。グリセロールへのエチレンオキシドの付加生成物のＣ１２／１８脂肪酸モノエステルおよびジエステルは、化粧品調製物のための脂質層増強剤として知られている。好ましい乳化剤は、以下により詳細に記載される：
【００３４】
［部分グリセリド］
適切な部分グリセリドの典型的な例は、ヒドロキシステアリン酸モノグリセリド、ヒドロキシステアリン酸ジグリセリド、イソステアリン酸モノグリセリド、イソステアリン酸ジグリセリド、オレイン酸モノグリセリド、オレイン酸ジグリセリド、リシノール酸モノグリセリド、リシノール酸ジグリセリド、リノール酸モノグリセリド、リノール酸ジグリセリド、リノレン酸モノグリセリド、リノレン酸ジグリセリド、エルカ酸モノグリセリド、エルカ酸ジグリセリド、酒石酸モノグリセリド、酒石酸ジグリセリド、クエン酸モノグリセリド、クエン酸ジグリセリド、リンゴ酸モノグリセリド、リンゴ酸ジグリセリドならびに製造工程由来の少量のトリグリセリドを依然含んでもよい、それらの工業的混合物である。上記部分グリセリドへの１〜３０、好ましくは５〜１０モルのエチレンオキシドの付加生成物も適している。
【００３５】
［ソルビタンエステル］
適切なソルビタンエステルは、ソルビタンモノイソステアレート、ソルビタンセスキイソステアレート、ソルビタンジイソステアレート、ソルビタントリイソステアレート、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンセスキオレエート、ソルビタンジオレエート、ソルビタントリオレエート、ソルビタンモノエルケート、ソルビタンセスキエルケート、ソルビタンジエルケート、ソルビタントリエルケート、ソルビタンモノリシノレエート、ソルビタンセスキリシノレエート、ソルビタンジリシノレエート、ソルビタントリリシノレエート、ソルビタンモノヒドロキシステアレート、ソルビタンセスキヒドロキシステアレート、ソルビタンジヒドロキシステアレート、ソルビタントリヒドロキシステアレート、ソルビタンモノタルトレート、ソルビタンセスキタルトレート、ソルビタンジタルトレート、ソルビタントリタルトレート、ソルビタンモノシトレート、ソルビタンセスキシトレート、ソルビタンジシトレート、ソルビタントリシトレート、ソルビタンモノマレエート、ソルビタンセスキマレエート、ソルビタンジマレエート、ソルビタントリマレエートおよびそれらの工業的混合物である。上記のソルビタンエステルへの１〜３０、好ましくは５〜１０モルのエチレンオキシドの付加生成物も適している。
【００３６】
［ポリグリセロールエステル］
適切なポリグリセロールエステルの典型的な例は、ポリグリセリル−２ジポリヒドロキシステアレート（Ｄｅｈｙｍｕｌｓ（登録商標）ＰＧＰＨ）、ポリグリセリン−３−ジイソステアレート（Ｌａｍｅｆｏｒｍ（登録商標）ＴＧＩ）、ポリグリセリル−４イソステアレート（Ｉｓｏｌａｎ（登録商標）ＧＩ３４）、ポリグリセリル−３オレエート、ジイソステアロイルポリグリセリル−３ジイソステアレート（Ｉｓｏｌａｎ（登録商標）ＰＤＩ）、ポリグリセリル−３メチルグルコースジステアレート（Ｔｅｇｏ  Ｃａｒｅ（登録商標）４５０）、ポリグリセリル−３ビーワックス（Ｃｅｒａ  Ｂｅｌｌｉｎａ（登録商標））、ポリグリセリル−４カプレート（ポリグリセロールカプレートＴ２０１０／９０）、ポリグリセリル−３セチルエーテル（Ｃｈｉｍｅｘａｎｅ（登録商標）ＮＬ）、ポリグリセリル−３ジステアレート（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ（登録商標）ＧＳ  ３２）およびポリグリセリルポリリシノレエート（Ａｄｍｕｌ（登録商標）ＷＯＬ  １４０３）、ポリグリセリルダイマレートイソステアレートおよびそれらの混合物である。他の適切なポリオールエステルの例は、トリメチロールプロパンまたはペンタエリスリトールとラウリン酸、ココ脂肪酸、獣脂脂肪酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、べヘン酸とのモノ−、ジ−およびトリエステルであり、場合により１〜３０モルのエチレンオキシドと反応する。
【００３７】
［アニオン性乳化剤］
典型的なアニオン性乳化剤は、例えばパルミチン酸、ステアリン酸またはベヘン酸などの脂肪族Ｃ１２−２２脂肪酸、および例えばアゼライン酸またはセバシン酸のようなＣ１２−２２ジカルボン酸である。
【００３８】
［両性乳化剤］
他の適切な乳化剤は、両性界面活性剤または双性イオン性界面活性剤である。双性イオン性界面活性剤は、分子中に少なくとも１つの第４級アンモニウム基と、少なくとも１つのカルボキシレートおよび１つのスルホネート基とを含有する界面活性化合物である。特に好適な双性イオン性界面活性剤は、いわゆるベタイン、例えばＮ−アルキル−Ｎ，Ｎ−ジメチルアンモニウムグリシネート、例えばココアルキルジメチルアンモニウムグリシネート、Ｎ−アシルアミノプロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチルアンモニウムグリシネート、例えばココアシルアミノプロピルジメチルアンモニウムグリシネートおよびアルキルまたはアシル基中に８〜１８個の炭素原子を含有する２−アルキル−３−カルボキシメチル−３−ヒドロキシエチルイミダゾリンおよびココアシルアミノエチルヒドロキシエチルカルボキシメチルグリシネートである。コカミドプロピルベタインのＣＴＦＡ名で知られている脂肪酸アミド誘導体が特に好ましい。両性界面活性剤も適切な乳化剤である。両性界面活性剤は、Ｃ８／１８アルキルまたはアシル基に加えて、分子中に少なくとも１つの遊離アミノ基および少なくとも１つの−ＣＯＯＨ−または−ＳＯ３Ｈ−基を含み、内部塩を形成することができる界面活性化合物である。適切な両性界面活性剤の例は、Ｎ−アルキルグリシン、Ｎ−アルキルプロピオン酸、Ｎ−アルキルアミノ酪酸、Ｎ−アルキルイミノジプロピオン酸、Ｎ−ヒドロキシエチル−Ｎ−アルキルアミドプロピルグリシン、Ｎ−アルキルタウリン、Ｎ−アルキルサルコシン、２−アルキル−アミノプロピオン酸およびアルキル基中に約８〜１８個の炭素原子を含有するアルキルアミノ酢酸である。特に好ましい両性界面活性剤は、Ｎ−ココアルキルアミノ−プロピオネート、ココアシルアミノエチルアミノプロピオンネートおよびＣ１２／１８アシルサルコシンである。
【００３９】
＜過脂肪剤およびコンシステンシー因子＞
過脂肪剤は、例えば、ラノリンおよびレシチンならびにポリエトキシル化またはアシル化ラノリンおよびレシチン誘導体、ポリオール脂肪酸エステル、モノグリセリドおよび脂肪酸アルカノールアミドなどの物質から選択して良く、脂肪酸アルカノールアミドは、泡安定剤としても役立つ。
【００４０】
主に使用されるコンシステンシー因子は、１２〜２２個、好ましくは１６〜１８個の炭素原子を含有する脂肪族アルコールまたはヒドロキシ脂肪アルコール、ならびに部分グリセリド、脂肪酸またはヒドロキシ脂肪酸である。これらの物質と、同じ鎖長のアルキルオリゴグルコシドおよび／または脂肪酸Ｎ−メチルグルカミドおよび／またはポリグリセロールポリ−１２−ヒドロキシステアレートとの組み合わせが好ましく使用される。
【００４１】
＜増粘剤およびレオロジー添加剤＞
好適な増粘剤は、ポリマー性増粘剤、例えばＡｅｒｏｓｉｌ（登録商標）タイプ（親水性シリカ）、多糖類、より特には、キサンタンガム、グアー、寒天、アルギネートおよびチロース、カルボキシメチルセルロースおよびヒドロキシエチルセルロース、脂肪酸の相対的に高分子量のポリエチレングリコールモノエステルおよびジエステル、ポリアクリレート（例えばＣａｒｂｏｐｏｌｓ（登録商標）［Ｇｏｏｄｒｉｃｈ］またはＳｙｎｔｈａｌｅｎｓ（登録商標）［Ｓｉｇｍａ］）、ポリアクリルアミド、ポリビニルアルコールおよびポリビニルピロリドン、界面活性剤、例えばエトキシル化脂肪酸グリセリド、脂肪酸とポリオールのエステル、例えばペンタエリスリトールまたはトリメチロールプロパン、狭い範囲の脂肪族アルコールエトキシレートおよび電解質、例えば塩化ナトリウムおよび塩化アンモニウムである。
【００４２】
＜ポリマー＞
適切なカチオン性ポリマーは、例えばカチオン性セルロース誘導体、例えば、Ｐｏｌｙｍｅｒ  ＪＲ  ４００（登録商標）の名称でＡｍｅｒｃｈｏｌから得ることができる四級化ヒドロキシエチルセルロース、カチオン性デンプン、ジアリルアンモニウム塩とアクリルアミドとのコポリマー、四級化ビニルピロリドン／ビニルイミダゾールポリマー、例えばＬｕｖｉｑｕａｔ（登録商標）（ＢＡＳＦ）、ポリグリコールおよびアミンの縮合生成物、四級化コラーゲンポリペプチド、例えばラウリルジモニウムヒドロキシプロピル加水分解コラーゲン（Ｌａｍｅｑｕａｔ（登録商標）Ｌ、Ｇｒｕｎａｕ）、四級化小麦ポリペプチド、ポリエチレンイミン、カチオン性シリコーンポリマー、例えばアモジメチコン、アジピン酸とジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンとのコポリマー（Ｃａｒｔａｒｅｔｉｎｅ（登録商標）、Ｓａｎｄｏｚ）、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロリドとのコポリマー（Ｍｅｒｑｕａｔ（登録商標）５５０、Ｃｈｅｍｖｉｒｏｎ）、ポリアミノポリアミドおよびそれらの架橋した水溶性ポリマー、カチオン性キチン誘導体、例えば四級化キトサン、任意に微結晶分布、ジハロアルキルの縮合生成物、例えばジブロモブタンと、ビス−ジアルキルアミン、例えばビス−ジメチルアミノ−１，３−プロパン、カチオン性グアーガム、例えばＣｅｌａｎｅｓｅのＪａｇｕａｒ（登録商標）ＣＢＳ、Ｊａｇｕａｒ（登録商標）Ｃ−１７、Ｊａｇｕａｒ（登録商標）Ｃ−１６、四級化アンモニウム塩ポリマー、例えばＭｉｒａｎｏｌのＭｉｒａｐｏｌ（登録商標）Ａ−１５、Ｍｉｒａｐｏｌ（登録商標）ＡＤ−１、Ｍｉｒａｐｏｌ（登録商標）ＡＺ−１およびＲｈｅｏｃａｒｅ（登録商標）ＣＣまたはＵｌｔｒａｇｅｌ（登録商標）３００の商品名で市場で見出すことができる種々のポリクオタニウムタイプ（例えば、６、７、３２または３７）である。
【００４３】
適切なアニオン性、双性イオン性、両性および非イオン性ポリマーは、例えばビニルアセテート／クロトン酸コポリマー、ビニルピロリドン／ビニルアクリレートコポリマー、ビニルアセテート／ブチルマレエート／イソボルニルアクリレートコポリマー、メチルビニルエーテル／無水マレイン酸コポリマーおよびそのエステル、未架橋およびポリオール架橋ポリアクリル酸、アクリルアミドプロピルトリメチルアンモニウムクロリド／アクリレートコポリマー、オクチルアクリルアミド／メチルメタクリレート／ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチルメタクリレート／２−ヒドロキシプロピルメタクリレートコポリマー、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／ビニルアセテートコポリマー、ビニルピロリドン／ジメチルアミノエチルメタクリレート／ビニルカプロラクタムターポリマー、および任意に誘導体化されたセルロースエーテルおよびシリコーンである。
【００４４】
＜真珠光沢ワックス＞
適切な真珠光沢ワックスは、例えばアルキレングリコールエステル、特にエチレングリコールジステアレート；脂肪酸アルカノールアミド、特にヤシ脂肪酸ジエタノールアミド；部分グリセリド、特にステアリン酸モノグリセリド；多塩基の、任意にヒドロキシ置換されたカルボン酸と６〜２２個の炭素原子を有する脂肪族アルコールとのエステル、特に酒石酸の長鎖エステル；脂肪性物質、例えば、脂肪族アルコール、脂肪族ケトン、脂肪族アルデヒド、脂肪族エーテルおよび脂肪族カーボネート（合計で少なくとも２４個以上の炭素原子を有する）、特にラウロンおよびジステアリルエーテル；脂肪酸、例えば、ステアリン酸、ヒドロキシステアリン酸またはベヘン酸、１２〜２２個の炭素原子を有するオレフィンエポキシドと、１２〜２２個の炭素原子を有する脂肪族アルコールおよび／または２〜１５個の炭素原子を有し２〜１０個のヒドロキシル基を有するポリオールとの開環生成物；ならびにそれらの混合物である。
【００４５】
＜シリコーン＞
好適なシリコーン化合物は、例えば、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、環状シリコーンおよびアミノ−、脂肪酸−、アルコール−、ポリエーテル−、エポキシ−、フッ素−、グリコシド−および／またはアルキル変性シリコーン化合物（これは室温で液体および樹脂状の両方であってもよい）である。他の好適なシリコーン化合物は、ジメチルシロキサン単位２００〜３００の平均鎖長を有するジメチコンと水素化シリケートとの混合物であるシメチコンである。適切な揮発性シリコーンの詳細な概要は、Ｔｏｄｄ  ｅｔ  ａｌ．  ｉｎ  Ｃｏｓｍ．  Ｔｏｉｌ．９１，２７（１９７６）に見出すことができる。
【００４６】
＜ワックスおよび安定剤＞
使用される天然油の他、ワックスも、調製物中に存在してもよく、より特に天然ワックス、例えばキャンデリラワックス、カルナバワックス、木蝋、エスパルトグラス（ｅｓｐａｒｔｏｇｒａｓｓ）ワックス、コルクワックス、グアルマ（ｇｕａｒｕｍａ）ワックス、米油ワックス、サトウキビワックス、オーリキュリー（ｏｕｒｉｃｕｒｙ）ワックス、モンタンワックス、蜜蝋、セラックワックス、鯨蝋、ラノリン（羊毛ワックス）、尾脂（ｕｒｏｐｙｇｉａｌ  ｆａｔ）、セレシン、オゾケライト（地蝋）、ワセリン、パラフィンワックスおよびマイクロワックス；化学的に変性されたワックス（ハードワックス）、例えばモンタンエステルワックス、サソールワックス、水素化ホホバワックスおよび合成ワックス、例えばポリアルキレンワックスおよびポリエチレングリコールワックスである。
【００４７】
脂肪酸の金属塩、例えばマグネシウム、アルミニウムおよび／または亜鉛ステアレートまたはリシノレエートを安定剤として使用してもよい。
【００４８】
＜第１の日焼け防止因子＞
本発明の文脈における第１の日焼け防止因子は、例えば、室温で液体または結晶性であり、紫外線放射を吸収でき、吸収されたエネルギーを長波の放射線、例えば熱の形態で放出することができる有機物質（光フィルタ）である。
【００４９】
本発明による調製物は、有利には、少なくとも１つのＵＶ−Ａフィルタおよび／または少なくとも１つのＵＶ−Ｂフィルタおよび／または広帯域フィルタおよび／または少なくとも１つの無機顔料を含有する。本発明による調製物は、好ましくは、少なくとも１つのＵＶ−Ｂフィルタまたは広帯域フィルタ、より特に好ましくは少なくとも１つのＵＶ−Ａフィルタおよび少なくとも１つのＵＶ−Ｂフィルタを含有する。
【００５０】
好ましい化粧品組成物、好ましくは本発明による局所用調製物は、４−アミノ安息香酸およびその誘導体、サリチル酸誘導体、ベンゾフェノン誘導体、ジベンゾイルメタン誘導体、ジフェニルアクリレート、３−イミダゾール−４−イルアクリル酸およびそのエステル、ベンゾフラン誘導体、ベンジリデンマロネート誘導体、１つ以上のオルガノシリコンラジカルを含有するポリマー性ＵＶ吸収剤、ケイ皮酸誘導体、カンファー誘導体、トリアニリノ−ｓ−トリアジン誘導体、２−ヒドロキシフェニルベンゾトリアゾール誘導体、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸誘導体およびその塩、アントラニル酸メンチルエステル、ベンゾトリアゾール誘導体およびインドール誘導体からなる群から選択される１、２、３以上の日焼け防止因子を含む。
【００５１】
さらに、式（I）の化合物を、皮膚に浸透し、日光誘発損傷から皮膚細胞を内側から保護し、皮膚マトリックスメタロプロテアーゼのレベルを低下させる活性成分と組み合わせることが有利である。好ましい個々の成分、いわゆるアリール炭化水素レセプターアンタゴニストは、参考として本明細書に組み込まれる国際公開第２００７／１２８７２３号に記載されている。好ましいのは、２−ベンジリデン−５，６−ジメトキシ−３，３−ジメチルインダン−１−オンである。
【００５２】
本発明の文脈内で使用することができる下記で記載されるＵＶフィルタが好ましいが、当然これに限定されない。
【００５３】
好ましく使用されるＵＶフィルタは、以下からなる群から選択される：
・ｐ−アミノ安息香酸
・エトキシル化ｐ−アミノ安息香酸エチルエステル（２５モル）（ＩＮＣＩ：ＰＥＧ−２５ＰＡＢＡ）
・ｐ−ジメチルアミノ安息香酸−２−エチルヘキシルエステル
・Ｎ−プロポキシル化ｐ−アミノ安息香酸エチルエステル（２モル）
・ｐ−アミノ安息香酸グリセロールエステル
・サリチル酸ホモメンチルエステル（ホモサレート）［Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＨＭＳ］
・サリチル酸−２−エチルヘキシルエステル［Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＯＳ］
・トリエタノールアミンサリチレート
・４−イソプロピルベンジルサリチレート
・アントラニル酸メンチルエステル［Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＭＡ］
・ジイソプロピルケイ皮酸エチルエステル
・ｐ−メトキシケイ皮酸−２−エチルヘキシルエステル［Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＡＶ］
・ジイソプロピルケイ皮酸メチルエステル
・ｐ−メトキシケイ皮酸イソアミルエステル［Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）  Ｅ  １０００］
・ｐ−メトキシケイ皮酸ジエタノールアミン塩
・ｐ−メトキシケイ皮酸イソプロピルエステル
・２−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸および塩［Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｈｙｄｒｏ］
・３−（４’−トリメチルアンモニウム）ベンジリデンボルナン−２−オンメチルサルフェート
・ベータ−イミダゾール−４（５）−アクリル酸（ウロカニン酸）
・３−（４’−スルホ）ベンジリデンボルナン−２−オンおよび塩
・３−（４’−メチルベンジリデン）−Ｄ，Ｌ−カンファー［Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＭＢＣ］
・３−ベンジリデン−Ｄ，Ｌ−カンファー
・Ｎ−［（２および４）−［２−（オキソボルン−３−イリデン）メチル］ベンジル］アクリルアミドポリマー
・４，４’−［（６−［４−（１，１−ジメチル）アミノカルボニル）フェニルアミノ］−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジイミノ］−ビス−（安息香酸−２−エチルヘキシルエステル）［Ｕｖａｓｏｒｂ（登録商標）ＨＥＢ］
・ベンジリデンマロネートポリシロキサン［Ｐａｒｓｏｌ（登録商標）ＳＬＸ］
・グリセリルエチルヘキサノエートジメトキシシンナメート
・ジプロピレングリコールサリチレート
・トリス（２−エチルヘキシル）−４，４’，４”−（１，３，５−トリアジン−２，４，６−トリイルトリイミノ）トリベンゾエート（＝２，４，６−トリアニリノ−（ｐ−カルボ−２’−エチルヘキシル−１’−オキシ）−１，３，５−トリアジン）（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ｔ１５０）。
【００５４】
本発明による調製物中の式（I）の１つ以上の化合物と好ましく組み合わせられる広帯域フィルタは、以下からなる群から選択される：
・２−エチルヘキシル−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート［Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）３０３］
・エチル−２−シアノ−３，３’−ジフェニルアクリレート
・２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン［Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＢＢ］
・２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−スルホン酸
・ジヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン
・２，４−ジヒドロキシベンゾフェノン
・テトラヒドロキシベンゾフェノン
・２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジメトキシベンゾフェノン
・２−ヒドロキシ−４−ｎ−オクトキシベンゾフェノン
・２−ヒドロキシ−４−メトキシ−４’−メチルベンゾフェノン
・ヒドロキシメトキシベンゾフェノンスルホン酸ナトリウム
・２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジメトキシ−５，５’−ジスルホベンゾフェノン２ナトリウム
・フェノール，２−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−メチル−６−（２−メチル−３（１，３，３，３−テトラメチル−１−（トリメチルシリル）オキシ）ジシロキシアニル）プロピル）［Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＸＬ］
・２，２’−メチレンビス−（６−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−１，１，３，３−テトラメチルブチル）フェノール）［Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｍ］
・２，４−ビス−［４−（２−エチルヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシフェニル］−１，３，５−トリアジン
・２，４−ビス−［｛（４−（２−エチルヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｓ）
・２，４−ビス−［｛（４−（３−スルホナト）−２−ヒドロキシプロピルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジンナトリウム塩
・２，４−ビス−［｛（３−（２−プロピルオキシ）−２−ヒドロキシプロピルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン
・２，４−ビス−［｛４−（２−エチルヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−［４−（２−メトキシエチル  カルボニル）フェニルアミノ］−１，３，５−トリアジン
・２，４−ビス−［｛４−（３−（２−プロピルオキシ）−２−ヒドロキシプロピルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−［４−（２−エチルカルボキシ）フェニルアミノ］−１，３，５−トリアジン
・２，４−ビス−［｛４−（２−エチルヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−（１−メチルピロール−２−イル）−１，３，５−トリアジン
・２，４−ビス−［｛４−トリス−（トリメチルシロキシシリルプロピルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン
・２，４−ビス−［｛４−（２”−メチルプロペニルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン
・２，４−ビス−［｛４−（１’，１’，１’，３’，５’，５’，５’−ヘプタメチルシロキシ−２”−メチルプロピルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン。
【００５５】
組成物は、さらに典型的な洗剤およびクレンジング組成物成分、例えばＵＶ−Ａフィルタを含むことができ、これらは好ましくは、本発明による調製物中の式（I）の１つ以上の化合物と組み合わせられ、以下からなる群から選択される：
・４−イソプロピルジベンゾイルメタン
・テレフタリリデンジボルナンスルホン酸および塩［Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＳＸ］
・４−t−ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン（アボベンゾン）／［Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）３５７］
・フェニレンビス−ベンズイミダジルテトラスルホン酸二ナトリウム塩［ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＡＰ］
・２，２’−（１，４−フェニレン）−ビス−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４，６−ジスルホン酸）、一ナトリウム塩
・２−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸ヘキシルエステル［Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ａ  Ｐｌｕｓ］
・ドイツ特許出願公開第１００５５９４０号（＝国際公開第２００２／０３８５３７号）に従うインダニリデン化合物。
【００５６】
組成物は、さらに典型的な洗剤およびクレンジング組成物成分、例えばＵＶフィルタを含むことができ、これらはより好ましくは、本発明による調製物中の式（I）の１つ以上の化合物と組み合わせられ、以下からなる群から選択される：
・ｐ−アミノ安息香酸
・３−（４’−トリメチルアンモニウム）ベンジリデンボルナン−２−オンメチルサルフェート
・サリチル酸ホモメンチルエステル［Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＨＭＳ］
・２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン［Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＢＢ］
・２−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸［Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｈｙｄｒｏ］
・テレフタリリデンジボルナンスルホン酸およびその塩［Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＳＸ］
・４−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン［Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）３５７］
・３−（４’−スルホ）ベンジリデンボルナン−２−オンおよび塩
・２−エチルヘキシル−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート［Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）３０３］
・Ｎ−［（２および４）−［２−（オキソボルン−３−イリデン）メチル］ベンジル］アクリルアミドポリマー
・ｐ−メトキシケイ皮酸−２−エチルヘキシルエステル［Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＡＶ］
・エトキシル化ｐ−アミノ安息香酸エチルエステル（２５モル）（ＩＮＣＩ：ＰＥＧ−２５ＰＡＢＡ）
・ｐ−メトキシケイ皮酸イソアミルエステル［Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｅ１０００］
・２，４，６−トリアニリノ−（ｐ−カルボ−２’−エチルヘキシル−１’−オキシ）−１，３，５−トリアジン［Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ｔ１５０］
・フェノール、２−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−メチル−６−（２−メチル−３（１，３，３，３−テトラメチル−１−（トリメチルシリル）オキシ）−ジシロキシアニル）プロピル）［Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＸＬ］
・４，４’−［（６−［４−（１，１−ジメチル）アミノカルボニル）フェニルアミノ］−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジイミノ］−ビス−（安息香酸−２−エチルヘキシルエステル）［Ｕｖａｓｏｒｂ  ＨＥＢ］
・３−（４’−メチルベンジリデン）−Ｄ，Ｌ−カンファー［Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＭＢＣ］
・３−ベンジリデンカンファー
・サリチル酸−２−エチルヘキシルエステル［Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＯＳ］
・４−ジメチルアミノ安息香酸−２−エチルヘキシルエステル（Ｐａｄｉｍａｔｅ  Ｏ）
・ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−スルホン酸およびＮａ塩
・２，２’−メチレンビス−（６−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−１，１，３，３−テトラメチルブチル）フェノール）［Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｍ］
・フェニレンビス−ベンズイミダジルテトラスルホン酸二ナトリウム塩［Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＡＰ］
・２，４−ビス−［｛（４−（２−エチルヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシ｝フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン［Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｓ］
・ベンジリデンマロネートポリシロキサン［Ｐａｒｓｏｌ（登録商標）ＳＬＸ］
・メンチルアントラニレート［Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＭＡ］
・２−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸ヘキシルエステル［Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ａ  Ｐｌｕｓ］
・ドイツ特許第１００５５９４０号（＝国際公開第０２／３８５３７号）に従うインダニリデン化合物。
【００５７】
有利な第１および第２の日焼け防止因子は、国際公開第２００５／１２３１０１号に記述されている。有利には、これらの調製物は、少なくとも１つのＵＶＡフィルタおよび／または少なくとも１つのＵＶＢフィルタおよび／または少なくとも１つの無機顔料を含有する。調製物は、日焼け止め調製物のために従来から使用されているような様々な形態でここでは存在してよい。従って、これらは、溶液、油中水型（Ｗ／Ｏ）または水中油型（Ｏ／Ｗ）のエマルション、または多層エマルション、例えば水中油中水型（Ｗ／Ｏ／Ｗ）、ゲル、ハイドロ分散（ｈｙｄｒｏｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎ）、固体スティック、またはエアロゾルの形態であってよい。
【００５８】
さらに好ましい態様では、本発明による調製物は、日焼け止め剤の全量、すなわち特にＵＶフィルタおよび／または無機顔料（ＵＶフィルタリング顔料）を含有し、その結果、本発明による調製物は、２以上（好ましくは５以上）の日焼け防止因子を有する。本発明によるこうした調整物は、皮膚および毛髪を保護するのに特に適している。
【００５９】
＜第２の日焼け防止因子＞
上述の第１の日焼け防止因子群の他に、抗酸化剤タイプの第２の日焼け防止因子も使用してよい。抗酸化型の第２の日焼け止め因子は、紫外線が皮膚に浸透すると開始される光化学反応連鎖を遮断する。典型的な例としては、アミノ酸（例えば、グリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン）およびその誘導体、イミダゾール（例えば、ウロカニン酸）およびその誘導体、ペプチド、例えば、Ｄ，Ｌ−カルノシン、Ｄ−カルノシン、Ｌ−カルノシンおよびその誘導体（例えば、アンセリン）、カロテノイド、カロテン（例えば、α−カロテン、β−カロテン、リコピン）およびその誘導体、クロロゲン酸およびその誘導体、リポ酸およびその誘導体（例えば、ジヒドロリポ酸）、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール（例えば、チオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミンおよびそのグリコシル、Ｎ−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチルおよびラウリル、パルミトイル、オレイル、α−リノレイル、コレステリルおよびグリセリルエステル）ならびにその塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸およびその誘導体（エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩）、ならびに非常に少ない適合用量のスルホキシイミン化合物（例えば、ブチオニンスルホキシイミン、ホモシステインスルホキシイミン、ブチオニンスルホン、ペンタ−、ヘキサ−およびヘプタチオニンスルホキシイミン）、さらに（金属）キレート剤（例えば、α−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン）、α−ヒドロキシ酸（例えば、クエン酸、乳酸、リンゴ酸）、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡおよびその誘導体、不飽和脂肪酸およびその誘導体（例えば、リノレン酸、オレイン酸）、葉酸およびその誘導体、ユビキノンおよびユビキノールおよびその誘導体、ビタミンＣおよびその誘導体（例えば、アスコルビルパルミテート、Ｍｇアスコルビルホスフェート、アスコルビルアセテート）、トコフェロールおよび誘導体（例えば、ビタミンＥアセテート）、ビタミンＡおよび誘導体（ビタミンＡパルミテート）、およびベンゾイン樹脂のコニフェリルベンゾエート、ルチン酸およびその誘導体、グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリリデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアヤク樹脂酸、ノルジヒドログアイアレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導体、スーパーオキシドジスムターゼ、二酸化チタン（例えばエタノール中の分散液）、亜鉛およびその誘導体（例えば、ＺｎＯ、ＺｎＳＯ４）、セレンおよびその誘導体（例えば、セレンメチオニン）、スチルベンおよびその誘導体（例えば、スチルベンオキシド、ｔｒａｎｓ−スチルベンオキシド）ならびにこれらの活性物質の本発明の目的に適した誘導体（塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質）である。
【００６０】
有利な無機の第２の日焼け防止顔料は、国際公開第２００５／１２３１０１号にも記述されている、微細に分散した金属酸化物および金属塩である。無機顔料の総量、特に本発明による完成した化粧品調製物中の疎水性無機ミクロ顔料の総量は、有利には、それぞれ調製物の総重量に対して、０．１〜３０重量％、好ましくは０．５〜１０．０重量％である。
【００６１】
また好ましいのは、任意に疎水化でき、使用できる粒子状ＵＶフィルタまたは無機顔料であり、例えばチタン（ＴｉＯ２）、亜鉛（ＺｎＯ）、鉄（Ｆｅ２Ｏ３）、ジルコニウム（ＺｒＯ２）、ケイ素（ＳｉＯ２）、マンガン（例えばＭｎＯ）、アルミニウム（Ａｌ２Ｏ３）、セリウム（例えばＣｅ２Ｏ３）の酸化物および／またはそれらの混合物である。
【００６２】
＜皮膚の色素沈着を調節する活性物質＞
皮膚および／または毛髪を明るくするための好ましい活性成分は以下からなる群から選択される：コウジ酸（５−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチル−４−ピラノン）、コウジ酸誘導体、好ましくはコウジ酸ジパルミテート、アルブチン、アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体、好ましくはアスコルビルリン酸マグネシウム、ヒドロキノン、ヒドロキノン誘導体、レゾルシノール、レゾルシノール誘導体、好ましくは４−アルキルレゾルシノールおよび４−（１−フェニルエチル）１，３−ジヒドロキシベンゼン（フェニルエチルレゾルシノール）、シクロヘキシルカルバメート（好ましくは国際公開第２０１０／１２２１７８号および国際公開第２０１０／０９７４８０号に開示されている１つ以上のシクロヘキシルカルバメート）、硫黄含有分子、好ましくはグルタチオンまたはシステイン、α−ヒドロキシ酸（好ましくはクエン酸、乳酸、リンゴ酸）、それらの塩およびエステル、Ｎ−アセチルチロシンおよび誘導体、ウンデセノイルフェニルアラニン、グルコン酸、クロモン誘導体、好ましくはアロエシン、フラボノイド、１−アミノエチルホスフィン酸、チオ尿素誘導体、エラグ酸、ニコチンアミド（ナイアシンアミド）、亜鉛塩、好ましくは、塩化亜鉛またはグルコン酸亜鉛、ツヤプリシンおよびその誘導体、トリテルペン、好ましくはマスリン酸、ステロール、好ましくはエルゴステロール、ベンゾフラノン、好ましくはセンキュノリド、ビニルグアコール、エチルグアコール、ジオン酸、好ましくはオクトデセンジオン酸および／またはアゼライン酸、窒素酸化物合成阻害剤、好ましくはＬ−ニトロアルギニンおよびその誘導体、２，７−ジニトロインダゾールまたはチオシトルリン、金属キレート剤（好ましくはα−ヒドロキシ脂肪酸、フィチン酸、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡおよびそれらの誘導体）、レチノイド、豆乳および抽出物、セリンプロテアーゼ阻害剤またはリポ酸または皮膚および毛髪を明るくするための他の合成または天然の活性成分であって、後者は、好ましくは植物からの抽出物の形態で使用され、好ましくはベアベリー抽出物、コメ抽出物、パパイヤ抽出物、ウコン抽出物、クワ抽出物、ブンコアン抽出物、カヤツリグサ（ｎｕｔｇｒａｓｓ）抽出物、カンゾウ抽出物、またはそれらから濃縮または単離された構成要素、好ましくはグラブリジンまたはリコカルコンＡ、パンノキ（ａｒｔｏｃａｒｐｕｓ）抽出物、スイバおよびラムルス種の抽出物、マツ種の抽出物（マツ）、ブドウ種の抽出物またはそれらから単離または濃縮されたスチルベン誘導体、ユキノシタ抽出物、タツナミソウ抽出物、ブドウ抽出物および／または微細藻類抽出物、特にＴｅｔｒａｓｅｌｍｉｓ  ｓｕｅｃｉｃａ抽出物。
【００６３】
成分（ｂ）として好ましい皮膚美白剤は、チロシナーゼ阻害剤としてのコウジ酸およびフェニルエチルレゾルシノール、β−およびα−アルブチン、ヒドロキノン、ニコチンア
ミド、ジオン酸、ＭｇアスコルビルホスフェートならびにビタミンＣおよびその誘導体、クワ抽出物、ブンコアン抽出物、パパイヤ抽出物、ウコン抽出物、カヤツリグサ抽出物、カンゾウ抽出物（グリチルリチンを含有）、α−ヒドロキシ酸、４−アルキルレゾルシノール、４−ヒドロキシアニソールである。これらの皮膚美白剤は、その非常に良好な活性のために、特に本発明のスクラレオリドと組み合わせることが好ましい。加えて、この好ましい皮膚美白剤は容易に入手可能である。
【００６４】
この点で有利な皮膚および毛髪黒化活性成分は、チロシナーゼの基質または基質アナログ、例えばＬ−チロシン、Ｎ−アセチルチロシン、Ｌ−ＤＯＰＡまたはＬ−ジヒドロキシフェニルアラニン、キサンチンアルカロイド、例えばカフェイン、テオブロミンならびにテオフィリンおよびその誘導体、プロオピオメラノコルチンペプチド、例えばＡＣＴＨ、α−ＭＳＨ、そのペプチドアナログおよびメラノコルチンレセプターと結合する他の物質、ペプチド、例えばＶａｌ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ、Ｌｙｓ−ｌｌｅ−Ｇｌｙ−Ａｒｇ−ＬｙｓまたはＬｅｕ−ｌｌｅ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ、プリン、ピリミジン、葉酸、銅塩、例えばグルコン酸銅、塩化銅またはピロリドン酸銅（ｐｙｒｒｏｌｉｄｏｎａｔｅ）、１，３，４−オキサジアゾール−２−チオール、例えば５−ピラジン−２−イル−１，３，４−オキサジアゾール−２−チオール、クルクミン、ジグリシン酸亜鉛（Ｚｎ（ＧＩｙ）２）、例えば欧州特許第０５８４１７８号に記載されているような重炭酸マンガン（ＩＩ）錯体（「シュードカタラーゼ（ｐｓｅｕｄｏｃａｔａｌａｓｅｓ）」）、例えば国際公開第２００５／０３２５０１号に記載されているような四置換シクロヘキセン誘導体、国際公開第２００５／１０２２５２号および国際公開第２００６／０１０６６１号に記載されているようなイソプレノイド、Ｍｅｌａｓｙｎ−１００およびＭｅｌａｎＺｅなどのメラニン誘導体、ジアシルグリセロール、脂肪族または環状ジオール、プソラレン、プロスタグランジンおよびそれらのアナログ、アデニレートシクラーゼの活性化剤およびメラノソームのケラチノサイトへの移動を活性化する化合物、例えばセリンプロテアーゼまたはＰＡＲ−２レセプターのアゴニスト、キク種、ワレモコウ種の植物および植物部分の抽出物、クルミ抽出物、ウルクム（ｕｒｕｃｕｍ）抽出物、ダイオウ抽出物、微細藻類抽出物、特にイソクリシス・ガルバナ（Ｉｓｏｃｈｒｙｓｉｓ  ｇａｌｂａｎａ）、トレハロース、エリスルロース（ｅｒｙｔｈｒｕ−ｌｏｓｅ）およびジヒドロキシアセトンである。皮膚および毛髪の着色または褐色化をもたらすフラボノイド（例えば、ケルセチン、ラムネチン、ケンフェロール、フィセチン、ゲニステイン、ダイゼイン、クリシンおよびアピゲニン、エピカテキン、ジオスミンおよびジオスメチン、モリン、クエルシトリン、ナリンゲニン、ヘスペリジン、フロリジンおよびフロレチン）も使用することができる。
【００６５】
本発明による製品中の皮膚および毛髪の色素沈着の調節のための追加の活性成分の前述の例（１つ以上の化合物）の量は、この場合、調製物の総重量に基づいて、好ましくは０．００００１〜３０重量％、好ましくは０．０００１〜２０重量％、特に好ましくは０．００１〜５重量％である。
【００６６】
＜アンチエイジング活性物質＞
本発明の文脈において、アンチエイジング剤または生物起源剤は、例えば抗酸化剤、マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤（ＭＭＰＩ）、皮膚保湿剤、グリコサミノグリカン刺激剤、抗炎症剤、ＴＲＰＶ１アンタゴニストおよび植物抽出物である。
【００６７】
［抗酸化剤］
好適な抗酸化剤は、アミノ酸（好ましくはグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン）およびその誘導体、イミダゾール（好ましくはウロカニン酸）およびその誘導体、ペプチド、好ましくはＤ，Ｌ−カルノシン、Ｄ−カルノシン、Ｌ−カルノシンおよびその誘導体（好ましくはアンセリン）、カルニチン、クレアチン、マトリカインペプチド（好ましくはリシル−トレオニル−トレオニル−リシル−セリン）およびパルミトイル化ペンタペプチド、カロテノイド、カロテン（好ましくはα−カロテン、β−カロテン、リコペン）およびその誘導体、リポ酸およびその誘導体（好ましくはジヒドロリポ酸）、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール（好ましくはチオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミンおよびそれらのグリコシル、Ｎ−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチルおよびラウリル、パルミトイル、オレイル、γ−リノレイル、コレステリル、グリセリルおよびオリゴグリセリルエステル）およびその塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸およびその誘導体（好ましくは、エステル、エーテル、ペプチド、Ｄｄペプチド（Ｄｄｐｅｐｔｉｄｅｓ）、ドラゴシン、ＴＰＩペプチド（例えばＳｙｍｐｅｐｔｉｄｅ２２６、Ｓｙｍｐｅｐｔｉｄｅ２３５、Ｓｙｍｐｅｐｔｉｄｅ２２２、Ｓｙｍｐｅｐｔｉｄｅ２３０、Ｓｙｍｐｅｐｔｉｄｅ２２５、Ｓｙｍｐｅｐｔｉｄｅ２４５、Ｓｙｍｐｅｐｔｉｄｅ２３９、Ｒｅｔｉｎｏｐｅｐｔｉｄｅ１８９）、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩）およびごくわずかの耐量（例えば、ｐｍｏｌからμｍｏｌ／ｋｇ）のスルホキシイミン化合物（好ましくはブチオニンスルホキシイミン、ホモシステインスルホキシイミン、ブチオニンスルホン、ペンタ−、ヘキサ−、ヘプタチオニンスルホキシイミン）、また（金属）キレート剤（好ましくはα−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン、α−ヒドロキシ酸（好ましくはクエン酸、乳酸、リンゴ酸）、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、タンニン、ビリルビン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡおよびその誘導体）、不飽和脂肪酸およびその誘導体（好ましくはγ−リノレン酸、リノール酸、オレイン酸）、葉酸およびその誘導体、ユビキノンおよびその誘導体、ユビキノールおよびその誘導体、ビタミンＣおよび誘導体（好ましくはアスコルビルパルミテート、Ｍｇアスコルビルホスフェート、アスコルビルアセテート、アスコルビルグルコシド）、トコフェロールおよび誘導体（好ましくはビタミンＥアセテート）、ビタミンＡおよび誘導体（ビタミンＡパルミテート、レチノイン酸、２−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチルエステル、１３−ｃｉｓ−，（３，３−ジメチル−２−オキソ−ブチル）（２Ｅ，４Ｅ，６Ｅ，８Ｅ）−３，７−ジメチル−９−（２，６，６−トリメチルシクロヘキセン−１−イル）ノナ−２，４，６，８−テトラエノアート）、および安息香酸樹脂（ｂｅｎｚｏｉｃ  ｒｅｓｉｎ）のコニフェリルベンゾエート、ルチン酸およびその誘導体、フラボノイドおよびそのグリコシル化前駆体、特にケルセチンおよびその誘導体、好まし��はα−グルコシルルチン、ロスマリン酸、カルノソール、カルノソル酸、レスベラトロール、コーヒー酸およびその誘導体、シナピン酸およびその誘導体、フェルラ酸およびその誘導体、クルクミノイド、クロロゲン酸およびその誘導体、レチノイド、好ましくはレチニルパルミテート、レチノールまたはトレチノイン、ウルソール酸、レブリン酸、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアヤク酸、ノルジヒドログアイアレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導体、亜鉛およびその誘導体（好ましくはＺｎＯ、ＺｎＳＯ４）、セレンおよびその誘導体（好ましくはセレンメチオニン）、スーパーオキシドジスムターゼ、スチルベンおよびその誘導体（好ましくはスチルベンオキシド、トランススチルベンオキシド）ならびに本発明による好適なこれらの記載した活性成分の誘導体（塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質）または抗酸化効果を有する植物の抽出物もしくは分画、好ましくは緑茶、ルイボス、ハニーブッシュ、ブドウ、ローズマリー、セージ、メリッサ、タイム、ラベンダー、オリーブ、オート麦、ココア、イチョウ、チョウセンニンジン、甘草、ハニーサックル、クララ（ｓｏｐｈｏｒａ）、プエラリア、マツ属、シトラス、ユカン（Ｐｈｙｌｌａｎｔｈｕｓ  ｅｍｂｌｉｃａ）またはセイヨウオトギリソウ、ブドウ種子、小麦胚芽、ユカン（Ｐｈｙｌｌａｎｔｈｕｓ  ｅｍｂｌｉｃａ）、コエンザイム、好ましくはコエンザイムＱ１０、プラストキノンおよびメナキノンを包含する。好ましい抗酸化剤は、ビタミンＡおよび誘導体、ビタミンＣおよび誘導体、トコフェロールおよび誘導体、好ましくはトコフェリルアセテートおよびユビキノンからなる群から選択される。
【００６８】
ビタミンＥおよび／またはその誘導体が抗酸化剤として使用される場合、それらの濃度を、調製物の総重量に基づいて約０．００１〜約１０重量％の範囲から選択することが有利である。ビタミンＡまたはビタミンＡ誘導体またはカロテンまたはその誘導体が抗酸化剤として使用される場合、それらの濃度を、調製物の総重量に基づいて約０．００１〜約１０重量％の範囲から選択することが有利である。
【００６９】
［マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤（ＭＭＰＩ）］
好ましい組成物は、マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤、特に、以下からなる群から選択される、コラーゲンを酵素により切断するマトリックス−メタロプロテアーゼを阻害するものを含む：ウルソール酸、レチニルパルミテート、プロピルガレート、プレコセン、６−ヒドロキシ−７−メトキシ−２，２−ジメチル−１（２Ｈ）−ベンゾピラン、３，４−ジヒドロ−６−ヒドロキシ−７−メトキシ−２，２−ジメチル−１（２Ｈ）−ベンゾピラン、ベンズアミジン塩酸塩、システインプロテアーゼ阻害剤Ｎ−エチルマレミドおよびセリンプロテアーゼ阻害剤のε−アミノ−ｎ−カプロン酸：フェニルメチルスルホニルフルオリド、コルヒビン（ｃｏｌｌｈｉｂｉｎ）（Ｐｅｎｔａｐｈａｒｍ社；ＩＮＣＩ：加水分解コメタンパク質）、オエノセロール（ｏｅｎｏｔｈｅｒｏｌ）（Ｓｏｌｉａｎｃｅ社；ＩＮＣＩ：プロピレングリコール、水、メマツヨイグサ（Ｏｅｎｏｔｈｅｒａ  ｂｉｅｎｎｉｓ）根抽出物、例えばザクロからのエラグ酸およびエラジタンニン）、ホスホルアミドンヒノキチオール、ＥＤＴＡ、ガラルジン（ｇａｌａｒｄｉｎ）、ＥｑｕｉＳｔａｔ（Ｃｏｌｌａｂｏｒａｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐ社；リンゴ果実抽出物、ダイズ種子抽出物、ウルソル酸、ダイズイソフラボンおよびダイズタンパク質）、セージ抽出物、ＭＤＩ（Ａｔｒｉｕｍ社；ＩＮＣＩ：グリコサミノグリカン）、フェルミスキン（ｆｅｒｍｉｓｋｉｎ）（Ｓｉｌａｂ／Ｍａｗｉ社；ＩＮＣＩ：水およびシイタケ（ｌｅｎｔｉｎｕｓ  ｅｄｏｄｅｓ）抽出物）、ａｃｔｉｍｐ１．９．３（Ｅｘｐａｎｓｃｉｅｎｃｅ／Ｒａｈｎ社；ＩＮＣＩ：加水分解ルピナスタンパク質）、リポベル（ｌｉｐｏｂｅｌｌｅ）ダイズアグリコン（Ｍｉｂｅｌｌｅ社；ＩＮＣＩ：アルコール、ポリソルベート８０、レシチンおよびダイズイソフラボン）、国際公開第０２／０６９９９２号（参考として本明細書に組み込まれるこの文献中の表１〜１２を参照）で列挙されている緑茶および紅茶からの抽出物ならびにさらなる植物抽出物、ダイズからのタンパク質または糖タンパク質、コメ、マメまたはルピナスからの加水分解タンパク質、ＭＭＰを阻害する植物抽出物、好ましくはシイタケ（ｓｈｉｔａｋｅ  ｍｕｓｈｒｏｏｍ）からの抽出物、バラ科、バラ亜科の葉からの抽出物、特に、ブラックベリー葉の抽出物（好ましくは参考として本明細書に組み込まれる国際公開第２００５／１２３１０１号で記載されているとおり）、例えばＳｙｍＭａｔｒｉｘ（Ｓｙｍｒｉｓｅ社、ＩＮＣＩ：マルトデキストリン、セイヨウヤブイチゴ（Ｒｕｂｕｓ  Ｆｒｕｔｉｃｏｓｕｓ）（ブラックベリー）葉抽出物）。好ましい活性物質は、レチニルパルミテート、ウルソール酸、バラ科の葉からの抽出物、バラ亜科、ゲニステインおよびダイゼインからなる群から選択される。
【００７０】
［皮膚保湿剤］
好ましい皮膚保湿剤は、Ｈｙｄｒｏｖｉｔｏｎ２４Ｐｌｕｓ、尿素、ピロリドンカルボン酸ナトリウム、糖、グリセリンおよびアミノ酸からなる群から選択される。
【００７１】
［グリコサミノグリカン刺激剤］
好ましい組成物は、ヒアルロン酸および誘導体または塩、Ｓｕｂｌｉｓｋｉｎ（Ｓｅｄｅｒｍａ、ＩＮＣＩ：アルファルファ根粒菌培養液（Ｓｉｎｏｒｈｉｚｏｂｉｕｍ  Ｍｅｌｉｌｏｔｉ  Ｆｅｒｍｅｎｔ  Ｆｉｌｔｒａｔｅ）、セチルヒドロキシエチルセルロース、レシチン）、Ｈｙａｌｕｆｉｘ（ＢＡＳＦ、ＩＮＣＩ：水、ブチレングリコール、ナンキョウ（Ａｌｐｉｎｉａ  ｇａｌａｎｇａ）葉抽出物、キサンタンガム、カプリル／カプリン酸トリグリセリド）、Ｓｔｉｍｕｌｈｙａｌ（Ｓｏｌｉａｎｃｅ、ＩＮＣＩ：ケトグルコン酸カルシウム）、Ｓｙｎ−Ｇｌｙｃａｎ（ＤＳＭ、ＩＮＣＩ：トリフルオロ酢酸テトラデシルアミノブチロイルバリルアミノ酪酸ウレア、グリセリン、塩化マグネシウム）、Ｋａｌｐａｒｉａｎｅ（Ｂｉｏｔｅｃｈ  Ｍａｒｉｎｅ）、ＤＣ  Ｕｐｒｅｇｕｌｅｘ（Ｄｉｓｔｉｎｃｔｉｖｅ  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓ、ＩＮＣＩ：水、ブチレングリコール、リン脂質、加水分解セリシン）、グルコサミン、Ｎ−アセチルグルコサミン、レチノイド、好ましくはレチノールおよびビタミンＡ、ゴボウ（Ａｒｃｔｉｕｍ  ｌａｐｐａ）果実抽出物、ビワ（Ｅｒｉｏｂｏｔｒｙａ  ｊａｐｏｎｉｃａ）抽出物、ゲンクワニン、Ｎ−メチル−Ｌ−セリン、（−）−α−ビサボロールまたは合成α−ビサボロール、例えばＳｙｍｒｉｓｅ製のＤｒａｇｏｓａｎｔｏｌ及びＤｒａｇｏｓａｎｔｏｌ  １００、オート麦グルカン、ムラサキバレンギク（Ｅｃｈｉｎａｃｅａ  ｐｕｒｐｕｒｅａ）抽出物およびダイズタンパク質加水分解物からなる群から選択される、グリコサミノグリカンの合成を刺激する物質を含む。好ましい活性物質は、ヒアルロン酸および誘導体または塩、レチノールおよび誘導体、（−）−α−ビサボロールまたは合成α−ビサボロール、例えばＳｙｍｒｉｓｅ製のＤｒａｇｏｓａｎｔｏｌおよびＤｒａｇｏｓａｎｔｏｌ  １００、オート麦グルカン、ムラサキバレンギク（Ｅｃｈｉｎａｃｅａ  ｐｕｒｐｕｒｅａ）抽出物、アルファルファ根粒菌培養液（Ｓｉｎｏｒｈｉｚｏｂｉｕｍ  Ｍｅｌｉｌｏｔｉ  Ｆｅｒｍｅｎｔ  Ｆｉｌｔｒａｔｅ）、ケトグルコン酸カルシウム、ナンキョウ（Ａｌｐｉｎｉａ  ｇａｌａｎｇａ）葉抽出物およびトリフルオロ酢酸テトラデシルアミノブチロイルバリルアミノ酪酸ウレアからなる群から選択される。
【００７２】
ショウガ抽出物を本発明の文脈において使用する場合、好ましくは、メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトン、エチルアセテート、二酸化炭素（ＣＯ２）、ヘキサン、メチレンクロリド、クロロホルムまたは匹敵する極性の他の溶媒もしくは溶媒混合物での抽出によって調製される新鮮または乾燥ショウガの根の抽出物を使用する。前記抽出物は、例えばジンゲロール、ショウガオール、ジンジャージオール、デヒドロジンジャージオンおよび／またはパラドールなどの活発な皮膚刺激を減少させる量の構成要素の存在によって特徴づけられる。
【００７３】
［落屑剤］
前記組成物は、調製物の総重量に基づいて、約０．１〜約３０重量％、好ましくは約０．５〜約１５重量％、特に好ましくは約１〜約１０重量％の量の落屑剤（成分ｂ５）を含有してもよい。表現「落屑剤」は、以下のように作用できる任意の化合物を意味すると理解される：
・剥離を促進することによって落屑に直接作用でき、例えばβ−ヒドロキシ酸、特にサリチル酸およびその誘導体（５−ｎ−オクタノイルサリチル酸を含む）；α−ヒドロキシ酸、例えばグリコール酸、クエン酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸またはマンデル酸；尿素；ゲンチシン酸；オリゴフコース；ケイ皮酸；エンジュ（Ｓｏｐｈｏｒａ  ｊａｐｏｎｉｃａ）の抽出物；レスベラトロールおよびジャスモン酸のいくつかの誘導体；
・または、落屑またはコルネオデスモソーム、グリコシダーゼ、角質層キモトリプシン酵素（ＳＣＣＥ）または他のプロテアーゼ（トリプシン、キモトリプシン様）の分解に関与する酵素に作用する。無機塩とキレート形成する薬剤：ＥＤＴＡ；Ｎ−アシル−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−エチレンジアミントリ酢酸；アミノスルホン酸化合物および特に（Ｎ−２−ヒドロキシエチルピペラジン−Ｎ−２−エタン）スルホン酸（ＨＥＰＥＳ）；２−オキソチアゾリジン−４−カルボン酸（プロシステイン）の誘導体；グリシンタイプのα−アミノ酸の誘導体（欧州特許第０８５２９４９号で記載されているとおり、およびＢＡＳＦから商標名ＴＲＩＬＯＮ  Ｍで販売されているメチルグリシンジ酢酸ナトリウム）；ハチミツ；糖誘導体、例えばＯ−オクタノイル−６−Ｄ−マルトースおよびＮ−アセチルグルコサミン；Ｒｅｃｏｖｅｒｉｎｅ（登録商標）の名称でＳＩＬＡＢ社から販売されているクリ抽出物、Ｅｘｆｏｌａｃｔｉｖｅ（登録商標）の名称でＳＩＬＡＢ社から販売されているウチワサボテン抽出物、またはＤｅｇｕｓｓａ社から販売されているＰｈｙｔｏｓｐｈｉｎｇｏｓｉｎｅ  ＳＬＣ（登録商標）（サリチル酸でグラフト化されたフィトスフィンゴシン）を挙げてよい。
【００７４】
本発明に好適な落屑剤は、特に、スルホン酸、カルシウムキレーター、α−ヒドロキシ酸、例えばグリコール酸、クエン酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸またはマンデル酸；アスコルビン酸およびその誘導体、例えばアスコルビルグルコシドおよびアスコルビルリン酸マグネシウム；ニコチンアミド；尿素；（Ｎ−２−ヒドロキシエチルピペラジン−Ｎ−２−エタン）スルホン酸（ＨＥＰＥＳ）、β−ヒドロキシ酸、例えばサリチル酸およびその誘導体、レチノイド、例えばレチノールおよびそのエステル、レチナール、レチノイン酸およびその誘導体、文献フランス特許公開第２５７０３７７号、欧州特許公開第０１９９６３６号、欧州特許公開第０３２５５４０号、欧州特許公開第０４０２０７２号で記載されているもの、クリまたはウチワサボテン抽出物、特にＳＩＬＡＢによって市販されているもの；還元化合物、例えばシステインまたはシステイン前駆体を含む群から選択されてもよい。
【００７５】
使用することができる落屑剤はまた、ニコチン酸およびそのエステルならびにニコチンアミド（ビタミンＢ３またはビタミンＰＰとも呼ばれる）、および特に欧州特許第１５２９５２２号明細書に記載されているアスコルビン酸およびその前駆体である。
【００７６】
［抗セルライト剤］
抗セルライト剤および脂肪分解剤は、好ましくは、国際公開第２００７／０７７５４１号に記載されているもの、およびβ−アドレナリン作動性レセプターアゴニスト、例えばシネフリンおよびその誘導体、および国際公開第２０１０／０９７４７９号に記載されているシクロヘキシルカルバメートからなる群から選択される。抗セルライト剤の活性を増強または強化する剤、特にＣ神経線維を刺激および／または脱分極させる薬剤は、カプサイシンおよびその誘導体、バニリル−ノニルアミドおよびその誘導体、Ｌ−カルニチン、補酵素Ａ、イソフラボノイド、ダイズ抽出物、アナナス抽出物および共役リノール酸からなる群から好ましくは選択される。
【００７７】
［脂肪増強剤］
本発明による調製物および製品は、１つ以上の脂肪増強剤および／または脂肪生成剤ならびに脂肪増強剤の活性を増強または強化する薬剤も含んでもよい。脂肪増強剤は、例えばヒドロキシメトキシフェニルプロピルメチルメトキシベンゾフラン［商標名：Ｓｙｍ３Ｄ（登録商標）］である。
【００７８】
＜生理的冷却剤＞
組成物は、好ましくは以下のリストから選択される、生理的冷却効果を有する１つ以上の物質（冷却剤）を含有してもよい：メントールおよびメントール誘導体（例えばＬ−メントール、Ｄ−メントール、ラセミメントール、イソメントール、ネオイソメントール、ネオメントール）メンチルエーテル（例えば（ｌ−メントキシ）−１，２−プロパンジオール、（ｌ−メントキシ）−２−メチル−１，２−プロパンジオール、ｌ−メンチル−メチルエーテル）、メントングリセリルアセタール、メントングリセリルケタールまたはその両方の混合物、メンチルエステル（例えばメンチルホルミエート、メンチルアセテート、メンチルイソブチレート、メンチルヒドロキシイソブチラート、メンチルラクテート、Ｌ−メンチル−Ｌ−ラクテート、Ｌ−メンチル−Ｄ−ラクテート、メンチル−（２−メトキシ）アセテート、メンチル−（２−メトキシエトキシ）アセテート、メンチルピログルタメート）、メンチルカーボネート（例えばメンチルプロピレングリコールカーボネート、メンチルエチレングリコールカーボネート、メンチルグリセロールカーボネートまたはそれらの混合物）、メントールとジカルボン酸またはその誘導体との半エステル（例えばモノ−メンチルスクシネート、モノ−メンチルグルタレート、モノ−メンチルマロネート、Ｏ−メンチルコハク酸エステル−Ｎ，Ｎ−（ジメチル）アミド、Ｏ−メンチルコハク酸エステルアミド）、メンタンカルボン酸アミド（この場合、好ましくは、米国特許第４１５００５２号で記載されているようなメンタンカルボン酸−Ｎ−エチルアミド［ＷＳ３］またはＮα−（メンタンカルボニル）グリシンエチルエステル［ＷＳ５］、国際公開第２００５／０４９５５３号で記載されているようなメンタンカルボン酸−Ｎ−（４−シアノフェニル）アミドまたはメンタンカルボン酸−Ｎ−（４−シアノメチルフェニル）アミド、メンタンカルボン酸−Ｎ−（アルコキシアルキル）アミド）、メントンおよびメントン誘導体（例えばＬ−メントングリセロールケタール）、２，３−ジメチル−２−（２−プロピル）−酪酸誘導体（例えば２，３−ジメチル−２−（２−プロピル）−酪酸−Ｎ−メチルアミド［ＷＳ２３］）、イソプレゴールまたはそのエステル（ｌ−（−）−イソプレゴール、ｌ−（−）−イソプレゴールアセテート）、メンタン誘導体（例えばｐ−メンタン−３，８−ジオール）、クベボールまたはクベボールを含む合成もしくは天然の混合物、シクロアルキルジオン誘導体のピロリドン誘導体（例えば、３−メチル−２（１−ピロリジニル）−２−シクロペンタン−１−オン）またはテトラヒドロピリミジン−２−オン（例えば国際公開第２００４／０２６８４０号に記載されているようなイシリン（ｉｃｉｌｉｎｅ）または関連化合物）、さらなるカルボキサミド（例えばＮ−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）−３−ｐ−メタンカルボキサミドまたは関連化合物）、（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−５−メチル−２−（１−イソプロピル）シクロヘキサン−カルボキサミド［ＷＳ１２］、オキサメート（好ましくは欧州特許公開第２０３３６８８号に記載されているもの）および［（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メ���ル−シクロヘキシル］２−（エチルアミノ）−２−オキソ−オキソアセテート（Ｘ  Ｃｏｏｌ）。
【００７９】
＜抗炎症剤＞
組成物は、抗炎症性および／または発赤および／または痒み改善成分、特にヒドロコルチゾン、デキサメタゾン、デキサメタゾンホスフェート、メチルプレドニゾロンまたはコルチゾンからなる群から選択されるコルチコステロイドタイプのステロイド物質も含有してもよく、それらは有利には抗炎症活性成分または発赤および痒みを和らげる成分として使用され、そのリストは他のステロイド系抗炎症剤を加えることによって拡張することができる。非ステロイド性抗炎症剤も使用できる。ここで挙げることができる例は、オキシカム、例えばピロキシカムまたはテノキシカム；サリシレート、例えばアスピリン、ジサルシド（ｄｉｓａｌｃｉｄ）、ソルプリン（ｓｏｌｐｒｉｎ）またはフェンドサール（ｆｅｎｄｏｓａｌ）；酢酸誘導体、例えばジクロフェナク、フェンクロフェナク、インドメタシン、スリンダク、トルメチンまたはクリンダナック；フェナメート、例えばメフェナミック、メクロフェナミック、フルフェナミックまたはニフルミック；プロピオン酸誘導体、例えばイブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェン、またはピラゾール、例えばフェニルブタゾン、オキシフェニルブタゾン、フェブラゾンまたはアザプロパゾンである。アントラニル酸誘導体、特に国際公開第２００４／０４７８３３号に記載されているアベンアントラミドは、本発明による組成物中の好ましい抗痒み成分である。
【００８０】
同様に有用なのは、天然または天然発生的な抗炎症性物質の混合物または発赤および／または痒みを軽減する物質の混合物であり、特にカモミール、アロエベラ、コミフォラ種、ルビア種、ヤナギ、ヤナギ−ハーブ、オーツ麦、キンセンカ、アルニカ、セイヨウオトギリソウ、スイカズラ、ローズマリー、チャボトケイソウ、アメリカマンサク、ショウガまたはムラサキバレンギク由来の抽出物または画分であり；好ましくは、カモミール、アロエベラ、オーツ麦、キンセンカ、アルニカ、スイカズラ、ローズマリー、アメリカマンサク、ショウガまたはムラサキバレンギク由来の抽出物または画分、および／または純粋な物質、好ましくはα−ビサボロール、アピゲニン、アピゲニン−７−グルコシド、ジンゲロール、ショウガオール、ジンジャージオール、デヒドロジンジャージオン、パラドール、天然または天然発生的なアベナンスラミド、好ましくはトラニラスト、アベナンスラミドＡ、アベナンスラミドＢ、アベナンスラミドＣ、非天然または非天然発生的なアベナンスラミド、好ましくはジヒドロアベナンスラミドＤ、ジヒドロアベナンスラミドＥ、アベナンスラミドＤ、アベナンスラミドＥ、アベナンスラミドＦ、ボスウェル酸、フィトステロール、グリチルリチン、グラブリジンおよびリコカルコンＡ；好ましくは、α−ビサボロール、天然アベナンスラミド、非天然アベナンスラミド、好ましくはジヒドロベナントラミドＤ（国際公開第２００４／０４７８３３号に記載）、ボスウェル酸、フィトステロール、グリチルリチン、およびリコカルコンＡ、および／またはアラントイン、パンテノール、ラノリン、（擬）セラミド［好ましくはセラミド２、ヒドロキシプロピルビスパルミタミドＭＥＡ、セチルオキシプロピルグリセリルメトキシプロピルミリスタミド、Ｎ−（１−ヘキサデカノイル）−４−ヒドロキシ−Ｌ−プロリン（１−ヘキサデシル）エステル、ヒドロキシエチルパルミチルオキシヒドロキシプロピルパルミタミド］、グリコスフィンゴ脂質、フィトステロール、キトサン、マンノース、ラクトースおよびα−グルカン、特にオーツ麦由来の１，３−１，４−α−グルカンからなる群から選択される。
【００８１】
ビサボロールが本発明の文脈において使用される場合、それは天然または合成起源のものであってよく、好ましくは「α−ビサボロール」である。好ましくは、使用されるビサボロールは、合成的に調製されたもの、または天然の（−）−α−ビサボロールおよび／または合成異性体混合α−ビサボロールである。天然の（−）−α−ビサボロールが使用される場合、これは、精油または植物抽出物またはその画分の構成成分として使用でき、例えばカモミールまたはＶａｎｉｌｌｏｓｍｏｐｓｉｓ（特にＶａｎｉｌｌｏｓｍｏｐｓｉｓ  ｅｒｙｔｈｏｒｏｐａｐｐａまたはＶａｎｉｌｌｏｓｍｏｐｓｉｓ  ａｒｂｏｒｅａ）の油（画分）または抽出物の構成成分として使用できる。合成α−ビサボロールは、例えばＳｙｍｒｉｓｅから「Ｄｒａｇｏｓａｎｔｏｌ」の名称で入手可能である。
【００８２】
＜抗菌剤＞
好適な抗菌剤は、原則として、グラム陽性菌に対して有効なすべての物質、例えば、４−ヒドロキシ安息香酸ならびにその塩およびエステル、Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（３，４−ジクロロフェニル）尿素、２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシ−ジフェニルエーテル（トリクロサン）、４−クロロ−３，５−ジメチル−フェノール、２，２’−メチレンビス（６−ブロモ−４−クロロフェノール）、３−メチル−４−（１−メチルエチル）フェノール、２−ベンジル−４−クロロ−フェノール、３−（４−クロロフェノキシ）−１，２−プロパンジオール、３−ヨード−２−プロピニルブチルカーバメート、クロルヘキシジン、３，４，４’−トリクロロカルバニリド（ＴＴＣ）、抗菌性香料、チモール、タイム油、オイゲノール、クローブ油、メントール、ミント油、ファルネソール、フェノキシエタノール、グリセロールモノカプレート、グリセロールモノカプリレート、グリセロールモノラウレート（ＧＭＬ）、ジグリセロールモノカプレート（ＤＭＣ）、サリチル酸Ｎ−アルキルアミド、例えば、ｎ−オクチルサリチルアミドまたはｎ−デシルサリチルアミドである。
【００８３】
＜担体およびハイドロトロープ＞
好ましい化粧品担体材料は、例えば、グリセロール、１，２−プロピレングリコール、１，２−ブチレングリコール、１，３−プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、エタノール、水および２つ以上の前記液体担体材料と水との混合物のような、２５℃および１０１３ｍｂａｒで固体または液体（高粘稠物質を含む）である。任意に、本発明によるこれらの調製物は、防腐剤または可溶化剤を用いて製造されてもよい。本発明による調製物の成分であってよい他の好ましい液体担体物質は、植物油、中性油および鉱油などの油からなる群から選択される。
【００８４】
本発明による調製物の成分であってよい、好ましい固体担体材料は、ハイドロコロイド、例えばデンプン、分解デンプン、化学的または物理的に修飾されたデンプン、デキストリン、（粉末）マルトデキストリン（好ましくは５〜２５、好ましくは１０〜２０のデキストロース当量を有する）、ラクトース、二酸化ケイ素、グルコース、修飾セルロース、アラビアゴム、ガティガム、トラガント、カラヤ、カラギーナン、プルラン、カードラン、キサンタンガム、ジェランガム、グアーフラワー（ｇｕａｒ  ｆｌｏｕｒ）、キャロブビーンフラワー（Ｃａｒｏｂ  ｂｅａｎ  ｆｌｏｕｒ）、アルギネート、寒天、ペクチンおよびイヌリンならびにこれらの固体の２つ以上の混合物、特にマルトデキストリン（好ましくは１５〜２０のデキストロース当量値を有する）、ラクトース、二酸化ケイ素および／またはグルコースである。
【００８５】
さらに、流動挙動を改善するために、ハイドロトロープ、例えばエタノール、イソプロピルアルコールまたはポリオールが使用されてもよい。好適なポリオールは、好ましくは２〜１５個の炭素原子および少なくとも２個のヒドロキシル基を含有する。ポリオールは、他の官能基、より特定的にはアミノ基を含有していてもよく、または窒素で変性されていてもよい。典型的な例は
・グリセロール；
・アルキレングリコール、例えばエチレングリコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコールおよび平均分子量１００〜１０００ダルトンのポリエチレングリコール；
・自己縮合度が１．５〜１０の工業用オリゴグリセロール混合物、例えば、４０〜５０重量％のジグリセロール含有量を有する工業用ジグリセロール混合物；
・メチロール化合物、特にトリメチロールエタン、トリメチロールプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリスリトールおよびジペンタエリスリトール；
・低級アルキルグルコシド、特にアルキル基に１〜８個の炭素原子を含有するもの、例えばメチルおよびブチルグルコシド；
・５〜１２個の炭素原子を含有する糖アルコール、例えばソルビトールまたはマンニトール、
・５〜１２個の炭素原子を含有する糖、例えばグルコースまたはスクロース；
・アミノ糖、例えばグルカミン；
・ジアルコールアミン、例えばジエタノールアミンまたは２−アミノプロパン−１，３−ジオール
である。
【００８６】
＜防腐剤＞
好適な防腐剤は、例えば、フェノキシエタノール、ホルムアルデヒド溶液、パラベン、ペンタンジオールまたはソルビン酸、およびＫｏｓｍｅｔｉｋｖｅｒｏｒｄｎｕｎｇ（Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ  Ｄｉｒｅｃｔｉｖｅ）のＡｐｐｅｎｄｉｘ６、パートＡおよびＢに列挙されている化合物の他のクラスである。
【００８７】
＜香油およびフレグランス＞
好適な香油は、天然および合成香料の混合物である。天然香料には、花（ユリ、ラベンダー、バラ、ジャスミン、ネロリ、イランイラン）、茎および葉（ゼラニウム、パチョリ、プチグレン）、果実（アニス、コリアンダー、キャラウェイ、ジュニパー）、果皮（ベルガモット、レモン、オレンジ）、根（ナツメグ、アンゼリカ、セロリ、カルダモン、コスタス、アヤメ、ショウブ）、木（マツ、ビャクダン、グアイヤックウッド、シダーウッド、ローズウッド）、ハーブおよび草（タラゴン、レモングラス、セージ、タイム）、針葉および枝（トウヒ、モミ、マツ、わい性マツ）、樹脂およびバルサム（ガルバナム、エレミ、ベンゾイン、ミルラ、オリバナム、オポパナクス）の抽出物が含まれる。動物性原料、例えば、シベットおよびビーバーも使用してよい。典型的な合成香料化合物は、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコールおよび炭化水素タイプの生成物である。エステルタイプの香料化合物の例は、ベンジルアセテート、フェノキシエチルイソブチレート、ｐ−ｔｅｒｔ−ブチルシクロヘキシルアセテート、リナリルアセテート、ジメチルベンジルカルビニルアセテート、フェニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、ベンジルホルメート、エチルメチルフェニルグリシネート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチラリルプロピオネートおよびベンジルサリチレートである。エーテルは、例えば、ベンジルエチルエーテルを含むが、アルデヒドは、例えば８〜１８個の炭素原子を含有する直鎖アルカナール、シトラール、シトロネラール、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラール、リリアールおよびブルゲオナールを含む。好適なケトンの例は、イオノン、−イソメチルイノンおよびメチルセドリルケトンである。好適なアルコールは、アネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオイゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオールである。炭化水素は主にテルペンおよびバルサムを含む。しかしながら、心地よい香料を生成する異なる香料化合物の混合物を一緒に使用することが好ましい。他の好適な香油は、揮発性が比較的低く、主にアロマ成分として使用される精油である。例は、セージ油、カモミール油、クローブ油、メリッサ油、ミント油、シナモン葉油、ライムブロッサム油、ジュニパーベリー油、ベチバー油、オリバナム油、ガルバナム油、ラダナム油およびラバンジン（ｌａｖｅｎｄｉｎ）油である。以下は、個々にまたは混合物の形態のいずれかで好ましくは使用される：ベルガモット油、ジヒドロミルセノール、リリアール、リラール、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメンアルデヒド、リナロール、Ｂｏｉｓａｍｂｒｅｎｅ  Ｆｏｒｔｅ、Ａｍｂｒｏｘａｎ、インドール、ヘジオン、サンデリス、シトラス油、マンダリン油、オレンジ油、アリルアミルグリコレート、シクロベルタル、ラベンジン油、クラリ油、ダマスコン、ゼラニウムオイルバーボン、シクロヘキシルサリチレート、Ｖｅｒｔｏｆｉｘ  Ｃｏｅｕｒ、イソ−Ｅ−スーパー、Ｆｉｘｏｌｉｄｅ  ＮＰ、エベルニル、イラルデインガンマ、フェニル酢酸、ゲラニルアセテート、ベンジルアセテート、ローズオキシド、ロミラット（ｒｏｍｉｌｌａｔ）、イロチルおよびフロラマット（ｆｌｏｒａｍａｔ）。
【００８８】
＜染料＞
好適な染料は、例えば、刊行物「Ｋｏｓｍｅｔｉｓｃｈｅ  Ｆａｅｒｂｅｍｉｔｔｅｌ」ｏｆ  ｔｈｅ  Ｆａｒｂｓｔｏｆｆ−ｋｏｍｍｉｓｓｉｏｎ  ｄｅｒ  Ｄｅｕｔｓｃｈｅｎ  Ｆｏｒｓｃｈｕｎｇｓｇｅｍｅｉｎｓｃｈａｆｔ，Ｖｅｒｌａｇ  Ｃｈｅｍｉｅ，Ｗｅｉｎｈｅｉｍ，１９８４，８１〜１０６頁に列挙されている化粧品目的に適して承認された物質のいずれかである。例としては、コチニールレッドＡ（ＣＩ  １６２５５）、パテントブルーＶ（ＣＩ  ４２０５１）、インジゴチン（ＣＩ  ７３０１５）、クロロフィリン（ＣＩ  ７５８１０）、キノリンイエロー（ＣＩ  ４７００５）、二酸化チタン（ＣＩ  ７７８９１）、インダスレンブルーＲＳ（ＣＩ  ６９８００）およびマダーレーキ（ＣＩ  ５８０００）を含む。ルミノールも発光染料として存在してもよい。有利な有色顔料は、例えば、二酸化チタン、雲母、酸化鉄（例えば、Ｆｅ２Ｏ３  Ｆｅ３Ｏ４、ＦｅＯ（ＯＨ））および／または酸化スズである。有利な染料は、例えばカルミン、ベルリンブルー、酸化クロムグリーン、ウルトラマリンブルーおよび／またはマンガンバイオレットである。
【００８９】
＜調製物＞
本発明による好ましい組成物は、皮膚および／または毛髪の治療、保護、ケアおよびクレンジングのための製品またはメイクアップ製品、好ましくはリーブオン製品（リンスオフ製品と比較して、長期間にわたって、１つ以上の式（I）の化合物が皮膚および／または毛髪に留まり、その保湿および／またはアンチエイジングおよび／または創傷治癒促進作用がより顕著になることを意味する）の群から選択される。
【００９０】
本発明による調製物は、好ましくは、エマルション、例えばＷ／Ｏ（油中水）、Ｏ／Ｗ（水中油）、Ｗ／Ｏ／Ｗ（水中油中水）、Ｏ／Ｗ／Ｏ（油中水中油）エマルション、ＰＩＴエマルション、ピッカリングエマルション、含油量が低いエマルション、ミクロまたはナノエマルション、溶液、例えば油中（脂肪油または脂肪酸エステル、特にＣ６−Ｃ３２脂肪酸Ｃ２−Ｃ３０エステル）、またはシリコーンオイル、分散液、懸濁液、クリーム、ローションまたはミルク、製造方法および成分に応じて、ゲル（ハイドロゲル、ハイドロ分散ゲル、オレオゲルを含む）、スプレー（例えば、ポンプスプレーまたはプロペラントを有するスプレー）または化粧用ワイプ用のフォームもしくは含浸液、洗剤、例えば石鹸、合成洗剤、液体洗浄剤、シャワーおよび浴用調製物、入浴剤（カプセル、オイル、タブレット、塩、バスソルト、石鹸など）、発泡性調製物、スキンケア製品、例えば、エマルション（上記で記載のとおり）、軟膏、ペースト、ゲル（上記で記載のとおり）、油、バルサム、セラム、パウダー（例えば、フェイスパウダー、ボディパウダー）、マスク、ペンシル、スティック、ロールオン、ポンプ、エアロゾル（発泡性、非発泡性または後発泡性（ｐｏｓｔ−ｆｏａｍｉｎｇ））、デオドラントおよび／または制汗剤、マウスウォッシュおよびマウスリンス、フットケア製品（角質溶解薬、デオドラントを含む）、虫除け、サンスクリーン、アフターサン調製物、シェービング製品、アフターシェーブバーム、プレおよびアフターシェーブローション、脱毛剤、ヘアケア製品、例えばシャンプー（２イン１シャンプー、抗フケシャンプー、ベビー用シャンプー、乾性頭皮用シャンプー、濃厚シャンプーを含む）、コンディショナー、ヘアトニック、ヘアウォーター、ヘアリンス、スタイリングクリーム、ポマード、パーマおよびセッティングローション、ヘアスプレー、スタイリングエイド（例えば、ゲルまたはワックス）、毛髪平滑剤（絡んだ髪をほぐす薬剤、縮毛矯正剤）、毛髪染料、例えば一時的直接染色毛髪染料、半永久毛髪染料、永久毛髪染料、ヘアコンディショナー、ヘアムース、アイケア製品、メイクアップ、メイクアップリムーバーまたはベビー製品の形態である。
【００９１】
本発明による調製物は、特に好ましくは、エマルションの形態、特にＷ／Ｏ、Ｏ／Ｗ、Ｗ／Ｏ／Ｗ、Ｏ／Ｗ／Ｏエマルション、ＰＩＴエマルション、ピッカリングエマルション、含油量が低いエマルション、ミクロまたはナノエマルション、ゲル（ハイドロゲル、ハイドロ分散ゲル、オレオゲルを含む）、溶液、例えば油中（脂肪油または脂肪酸エステル、特にＣ６−Ｃ３２脂肪酸Ｃ２−Ｃ３０エステル））またはシリコーン油、またはスプレー（例えば、ポンプスプレーまたはプロペラントを有するスプレー）の形態である。
【００９２】
補助物質および添加剤は、調製物の総重量に基づいて、５〜９９重量％、好ましくは１０〜８０重量％の量で含むことができる。それぞれの場合に使用される化粧用または皮膚用補助剤および添加剤および香料の量は、特定の製品の性質に応じて、簡単な試行錯誤によって当業者によって容易に決定することができる。
【００９３】
＜口腔用組成物＞
本発明の別の対象は、上記で説明したＴＲＰＶ１／ＴＲＰＶ３モジュレーターおよびアルカンジオールのブレンドを、好ましくはヒトの皮膚または粘膜に温感をもたらすのに適した量、例えば最終組成に基づいて計算して、０．０１〜約５重量％、好ましくは０．１〜２重量％、より好ましくは約０．２〜約１重量％の量で含む、口腔用組成物に関する。
【００９４】
適切な口腔用組成物の典型的な例は、（ハードボイルド）キャンディー、圧縮タブレット、チューイングガム、歯磨剤および洗口剤を包含する。前記口腔用組成物の製造および組成は以下の通りである。
【００９５】
＜キャンディー＞
本発明によれば、好ましいキャンディーはいわゆるハードボイルドキャンディーである。それらの基剤は通常、アモルファスまたはガラス状の状態に保たれている糖および他の炭水化物の混合物から調製される。この形態は一般に、キャンディーベースの重量に基づいて最大約４．５重量％、好ましくは約０．５〜約２．５重量％、最も好ましくは約１．０〜約１．５重量％の水分を有する、糖の固形シロップと考えることができる。そのような材料は通常、６５重量％までのコーンシロップ、８０重量％までの糖および０．１〜５．０重量％の水を含む。一般に、砂糖（またはキャンディー調製物に適した他の甘味料）とコーンシロップの比は、約７０：２５〜約４５：５５の範囲内であり、約６０：４０が好ましい。シロップ成分は一般にフルクトースを多く含むコーンシロップから製造されるが、他の材料を含んでもよい。香料、甘味料、酸味料、着色料などのさらなる成分も添加してよい。
【００９６】
ハードボイルドキャンディーベースは、ソルビトール、マンニトール、キシリトール、マルチトール、水素化デンプン加水分解物、水素化コーンシロップおよびそれらの混合物などの非発酵性糖からも調製してもよい。キャンディーベースは、約９５％までのソルビトール、約９．５〜０．５、約７．５〜２．５までの比のソルビトールとマンニトールとの混合物、およびシロップ成分が約５５％までの水素化コーンシロップを含んでよい。
【００９７】
＜圧縮タブレット＞
本発明によれば、口腔用組成物は、典型的には約０．１〜約０．６重量％、好ましくは約０．５重量％の量の液体香料を含む、圧縮タブレットを意味することができる。
【００９８】
＜チューイングガム＞
チューイングガムは、典型的には、水不溶性ベース成分、水溶性成分、および例えば特定の風味を提供する添加剤からなる。
【００９９】
「ガムベース」としても知られている水不溶性ベースは、典型的には、天然または合成エラストマー、樹脂、油脂、可塑剤、充填剤、軟化剤、着色料および場合によりワックスを含む。ベースは通常、組成物全体の５〜９５重量％、好ましくは１０〜５０重量％、さらに特に２０〜３５重量％を占める。本発明の典型的な一実施態様では、前記ベースは、２０〜６０重量％の合成エラストマー、０〜３０重量％の天然エラストマー、５〜５５重量％の可塑剤、４〜３５重量％の充填剤、５〜３５重量％の軟化剤および少量の添加剤、例えば着色料、酸化防止剤などからなる（ただし、せいぜい少量が水に可溶である）。
【０１００】
適切な合成エラストマーは、例えば、１０，０００〜１００，０００、好ましくは５０，０００〜８０，０００の平均分子量（ＧＰＣにより測定して）を有するポリイソブチレン、イソブチレン／イソプレンコポリマー（「ブチルエラストマー」）、スチレン／ブタジエンコポリマー（スチレン：ブタジエン比、例えば１：３〜３：１）、２，０００〜９０，０００、好ましくは１０，０００〜６５，０００の平均分子量（ＧＰＣにより測定して）を有するポリ酢酸ビニル、ポリイソプレン、ポリエチレン、酢酸ビニル／ラウリン酸ビニルコポリマーおよびそれらの混合物である。適切な天然エラストマーの例は、ゴム、例えばスモークまたは液体ラテックスまたはグアユール、および天然ゴム、例えばジェルトン（ｊｅｌｕｔｏｎｇ）、レチカスピ（ｌｅｃｈｉ  ｃａｓｐｉ）、ペリロ（ｐｅｒｉｌｌｏ）、ソルバ（ｓｏｒｖａ）、マサランドゥババラタ（ｍａｓｓａｒａｎｄｕｂａ  ｂａｌａｔａ）、マサランドゥバチョコレート（ｍａｓｓａｒａｎｄｕｂａ  ｃｈｏｃｏｌａｔｅ）、ニスペロ（ｎｉｓｐｅｒｏ）、ロジンジンバ（ｒｏｓｉｎｄｉｎｂａ）、チクル、グッタハンカン（ｇｕｔｔａｈａｎｇ  ｋａｎｇ）およびそれらの混合物である。合成エラストマーおよび天然エラストマーの選択ならびにそれらの混合比は、チューイングガム（バブルガム）を用いて風船を生成するかどうかによって本質的に決まる。ジェルトン、チクル、ソルバおよびマサランドゥバを含有するエラストマー混合物が好ましく使用される。
【０１０１】
ほとんどの場合、エラストマーは満足できる加工のためには硬すぎるかまたは可塑性に欠けているので、特別な可塑剤（もちろん、食品添加剤としての許容性に関するすべての要件を特に満たさなければならない）を使用することが有利であることが見出された。
この点で、適切な可塑剤は、とりわけ、樹脂酸エステル、例えば、低級脂肪族アルコールまたはポリオールと、完全または部分的に水素化されたモノマーまたはオリゴマー樹脂酸とのエステルである。特に、メチル、グリセロールまたはペンタエリスリトールエステルまたはそれらの混合物がこの目的のために使用される。あるいは、α−ピネン、β−ピネン、δ−リモネンまたはそれらの混合物から誘導され得るテルペン樹脂を使用してもよい。
【０１０２】
適当な充填剤または質感改良剤は、炭酸マグネシウムまたは炭酸カルシウム、粉砕軽石、ケイ酸塩、特にケイ酸マグネシウムまたはケイ酸アルミニウム、クレイ、酸化アルミニウム、タルク、二酸化チタン、リン酸一カルシウム、リン酸二カルシウムおよびリン酸三カルシウムならびにセルロースポリマーである。
【０１０３】
適当な軟化剤または乳化剤は、獣脂、水素添加獣脂、水素添加または部分水素添加植物油、カカオ脂、部分グリセリド、レシチン、トリアセチンおよび６〜２２個、好ましくは１２〜１８個の炭素原子を含有する飽和または不飽和脂肪酸、ならびにそれらの混合物である。
【０１０４】
適当な着色料および白色化剤は、例えば、ＦＤ＆Ｃタイプ、食品着色用に許可された植物および果物抽出物、および二酸化チタンである。前記ガムベースは、ワックスを含んでもよいし、ワックスフリーでもよい。
【０１０５】
水不溶性ガムベースに加えて、チューイングガム調製物は、通常、例えば、軟化剤、甘味剤、充填剤、香味剤、風味増強剤、乳化剤、着色料、酸性化剤、抗酸化剤などによって形成される水溶性成分を含有する（ただし、構成成分は少なくとも十分な水への溶解性を有する）。従って、個々の構成成分は、特定の例の水溶解性に依存して、水不溶性相と水溶性相の両方に属してよい。しかしながら、組み合わせ、例えば水溶性および水不溶性乳化剤の組み合わせも使用してよく、その場合、個々の例は異なる相に存在する。水不溶性成分は、通常、製剤の５〜９５重量％、好ましくは２０〜８０重量％を占める。
【０１０６】
咀嚼性および咀嚼感覚を改善するために、水溶性軟化剤または可塑剤がチューイングガム組成物に添加され、これらは典型的には０．５〜１５重量％の量で混合物中に存在する。典型的な例は、グリセロール、レシチンおよびソルビトールの水溶液、水素化デンプン加水分解物またはコーンシロップである。
【０１０７】
充填剤は、低カロリーチューイングガムの製造に特に適しており、例えばポリデキストロース、ラフチロース（ｒａｆｔｉｌｏｓｅ）、ラフチリン（ｒａｆｔｉｌｉｎ）、フラクトオリゴ糖（ＮｕｔｒａＦｌｏｒａ）、パラチノースオリゴ糖、グアーガム加水分解物（Ｓｕｎ  Ｆｉｂｅｒ）およびデキストリンから選択してよい。
【０１０８】
チューイングガムは、例えば、歯科治療用、より具体的にはプラークおよび歯肉炎の制御に適した助剤および添加剤、例えばクロルヘキシジン、ＣＰＣまたはトリクロサンをさらに含有してもよい。それらは、ｐＨ調整剤（例えば緩衝液または尿素）、抗う蝕剤（例えばホスフェートまたはフッ化物）、生物起源剤（抗体、酵素、カフェイン、植物抽出物）を含有してよい（これらの物質は、食品において許可され、望ましくない相互作用を互いに引き起こさない）。
【０１０９】
＜歯磨剤および洗口剤＞
歯磨剤または歯磨きクリームは、一般に、水、増粘剤、湿潤剤、研削剤または研磨剤、界面活性剤、甘味剤、香味剤、消臭剤ならびに口腔および歯の疾患に対して活性な薬剤のペースト様調製物であると理解される。本発明による歯磨剤においては、チョーク、リン酸二カルシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、ケイ酸アルミニウム、ピロリン酸カルシウム、微粒子合成樹脂、シリカ、酸化アルミニウムおよび酸化アルミニウム三水和物のような通常の研磨剤のいずれも使用してよい。本発明による歯磨剤に特に適した研磨剤は、微粒子キセロゲルシリカ、ハイドロゲルシリカ、沈降シリカ、酸化アルミニウム三水和物および微粒子α−アルミナ、またはこれらの研磨剤の混合物である。このような研磨剤は、好ましくは歯磨剤の約１５〜４０重量％の量で使用する。本発明による歯磨剤に使用される好ましい湿潤剤は、歯磨剤の約５０重量％までの量の、低分子量ポリエチレングリコール、グリセロール、ソルビトールまたはそれらの混合物を含む。本発明による歯磨剤と共に使用するための公知の増粘剤の中で、特に好ましいのは、増粘性微粒子ゲルシリカおよび非イオン性ハイドロコロイド、例えばヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルグアー、ヒドロキシエチルデンプン、ポリビニルピロリドン、高分子量ポリエチレングリコール、植物性ゴム、例えばトラガカント、寒天、カラギーンモス、アラビアガム、キサンタンガムである。本発明に従う調製物のための所望の風味および香りは、成分（ａ）および／または（ｂ）そして場合により（ｃ）を添加することによって得てもよい。例えば、フッ化アルカリ、モノフルオロリン酸アルカリ、または有機ホスホン酸のアルカリ塩の形態で、う蝕抑制剤を口腔製剤に添加することも有利である。さらに、本発明による口腔調製剤は、着色料、防腐剤および乳白剤、例えば二酸化チタンなどの他の標準的な助剤を含んでもよい。マウスウォッシュの場合、本発明による口腔用組成物は、異なる量の精油を含む水性−アルコール性溶液、乳化剤、収斂剤および調色用薬物抽出物、う蝕抑制添加剤および風味補正剤と容易に組み合わせることができる。
【０１１０】
＜添加剤＞
本発明の口腔用組成物は、例えば甘味料またはビタミンのような追加の添加剤を、約０．１〜約１０重量％の量で含んでもよい。これらの添加剤はそれぞれの医薬の成分であってもよい。
【０１１１】
＜甘味料＞
これらの物質の天然源（成分ｅ５）を含む適切な甘味物質は、例えば甘味のする炭水化物または糖類（例えばスクロース（サッカロースと同義））、トレハロース、ラクトース、マルトース、メリジトース、ラフィノース、パラチノース、ラクツロース、Ｄ−フルクトース、Ｄ−グルコース、Ｄ−ガラクトース、Ｌ−ラムノース、Ｄ−ソルボース、Ｄ−マンノース、Ｄ−タガトース、Ｄ−アラビノース、Ｌ−アラビノース、Ｄ−リボース、Ｄ−グリセルアルデヒド、マルトデキストリン）またはこれらの炭水化物を主に含有する植物調製物（例えば、テンサイ由来（Ｂｅｔａ  ｖｕｌｇａｒｉｓ  ｓｓｐ．、糖分画、シュガーシロップ、糖蜜）、サトウキビ由来（Ｓａｃｃｈａｒｕｍ  ｏｆｆｉｃｉｎａｒｕｍ  ｓｓｐ．、例えば糖蜜、シュガーシロップ）、サトウカエデ由来（Ａｃｅｒ  ｓｓｐ．）、アガベ由来（アガベシックジュース（ａｇａｖｅ  ｔｈｉｃｋ  ｊｕｉｃｅ））、デンプンまたはスクロースの合成／酵素加水分解物（例えば、転化糖シロップ、コーンスターチから製造された高濃縮フルクトースシロップ）、果物濃縮物（例えば、リンゴまたはナシ由来の、リンゴシロップ、ナシシロップ）、糖アルコール（例えば、エリスリトール、トレイトール、アラビトール、リビトール、キシリトール、ソルビトール、マンニトール、ズルシトール、ラクチトール）、タンパク質（例えば、ミラクリン、モネリン、タウマチン、クルクリン、ブラゼイン）、甘味料（マガップ（ｍａｇａｐ））、シクラミン酸ナトリウム、アセスルファムＫ、ネオヘスペリジン、ジヒドロカルコン、サッカリンナトリウム塩、アスパルテーム（登録商標）、スーパーアスパルテーム、ネオテーム、アリテーム、スクラロース、ステビオサイド、レバウディオサイド、ラグドゥネーム、カレラーム（ｃａｒｒｅｌａｍｅ）、スクロノネート（ｓｕｃｒｏｎｏｎａｔｅ）、スクロオクテート（ｓｕｃｒｏｏｃｔａｔｅ）、モナチン、フィロズルチン）、特定の甘味のあるアミノ酸（グリシン、Ｄ−ロイシン、Ｄ−トレオニン、Ｄ−アスパラギン、Ｄ−フェニルアラニン、Ｄ−トリプトファン、Ｌ−プロリン）、その他の甘味のある低分子物質（例えば、ヘルナンドゥルシン、ジヒドロカルコン配糖体、グリチルリチン、グリチルレチン酸アンモニウム塩または他のグリチルレチン酸誘導体）、甘草抽出物（Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚｚａ  ｇｌａｂｒａ  ｓｓｐ．）、リッピア・ドウルシス（Ｌｉｐｐｉａ  ｄｕｌｃｉｓ）抽出物、ツルレイシ属（Ｍｏｍｏｒｄｉｃａ  ｓｓｐ．）抽出物または個々の物質（特にラカンカ（Ｍｏｍｏｒｄｉｃａ  ｇｒｏｓｖｅｎｏｒｉ）（Ｌｕｏ  Ｈａｎ  Ｇｕｏ）およびそれから得られるモグロシド（ｍｏｇｒｏｓｉｄｅｓ））、ヒドランジア・ドウルシス（Ｈｙｄｒａｎｇｅａ  ｄｕｌｃｉｓ）またはステビア属（例えばステビア・レバウディアナ（Ｓｔｅｖｉａ  ｒｅｂａｕｄｉａｎａ））抽出物または個々の物質が挙げられる。
【０１１２】
＜ビタミン＞
本発明の別の態様では、組成物はビタミン（成分ｅ１）を含んでもよい。ビタミンは多様な生化学的機能を有する。ミネラル代謝のレギュレーター（例えば、ビタミンＤ）、または細胞および組織の成長および分化のレギュレーター（例えば、ある形態のビタミンＡ）として、ホルモン様機能を有するものもある。抗酸化剤として機能するものもある（例えばビタミンＥ、そして時にビタミンＣ）。最大数のビタミン（例えばＢ複合ビタミン）は、酵素が代謝における触媒として働くことを助ける酵素補因子の前駆体として作用する。この役割では、ビタミンは補欠分子族の一部として酵素と強く結合し得る。例えば、ビオチンは脂肪酸の生成に関与する酵素の一部である。ビタミンは、分子間で化学基または電子を運搬するように機能する分離可能な分子、補酵素として酵素触媒にあまり強く結合していなくてもよい。例えば、葉酸は細胞内に様々な形態の炭素基−メチル、ホルミルおよびメチレン−を運搬する。酵素−基質反応の促進におけるこれらの役割はビタミンの最もよく知られている機能であるが、他のビタミンの機能も同様に重要である。本発明の過程において、適切なビタミンは、以下からなる群から選択される。
・ビタミンＡ（レチノール、レチナール、ベータカロテン）、
・ビタミンＢ１（チアミン）、
・ビタミンＢ２（リボフラビン）、
・ビタミンＢ３（ナイアシン、ナイアシンアミド）、
・ビタミンＢ５（パントテン酸）、
・ビタミンＢ６（ピリドキシン、ピリドキサミン、パリドキサール）、
・ビタミンＢ７（ビオチン）、
・ビタミンＢ９（葉酸、フォリン酸）、
・ビタミンＢ１２（シアノバラミン、ヒドロキシコバラミン、メチルコバラミン）、
・ビタミンＣ（アスコルビン酸）、
・ビタミンＤ（コレカルシフェロール）、
・ビタミンＥ（トコフェロール、トコトリエノール）および
・ビタミンＫ（フィロロキノン、メナキノン）。
【０１１３】
好ましいビタミンはアスコルビン酸およびトコフェロールである。前記ビタミンは、食品組成物中に約０．１〜約５重量％、好ましくは約０．５〜約１重量％の量で存在してよい。
【０１１４】
＜産業への適用＞
本発明の別の対象は、
（ａ）少なくとも１つのＴＲＰＶ１および／またはＴＲＰＶ３モジュレーターを準備する；
（ｂ）前記少なくとも１つのＴＲＰＶ１および／またはＴＲＰＶ３モジュレーターを、５〜１２個の炭素原子を有する少なくとも１つの１，２アルカンジオールとブレンドする；
（ｃ）場合により工程（ｂ）のブレンドを化粧品調製物に組み込む、および
（ｄ）ヒトの皮膚または粘膜上に、工程（ｂ）のブレンドまたは工程（ｃ）の調製物のいずれかを適用する
工程を含む、ＴＲＰＶ１および／またはＴＲＰＶ３モジュレーターの温感および／または皮膚科学的適合性を改善するための方法に関する。
【０１１５】
本発明の他の対象は、
（ａ）少なくとも１つのＴＲＰＶ１および／またはＴＲＰＶ３モジュレーターおよび
（ｂ）５〜１２個の炭素原子を有する少なくとも１つの１，２−アルカンジオール
を含むか、それらからなる組成物の、ヒトの皮膚および粘膜に対する温感と皮膚科学的適合性とを同時に改善するための使用を包含する。
【０１１６】
最後に、本発明は、ヒトの皮膚または粘膜に適用する場合に、ＴＲＰＶ１および／またはＴＲＰＶ３モジュレーターの温感および皮膚科学的適合性を同時に改善するための、６〜１２個の炭素原子を有する１，２−アルカンジオールの使用にも関する。
【０１１７】
はるかに好ましい種および好ましい範囲が関係しているので、上記で説明された選択もまた、前記方法および前記使用に有効であることに留意すべきである。したがって、繰り返しは必要ない。以下において、本発明をいくつかの実施例および配合例によって説明するが、それらに限定されない。
【実施例】
【０１１８】
＜実施例１および２、比較例Ｃ１およびＣ２＞
パネルテキスト１
温感の決定は、訓練を受けていない１６人のボランティアからなるパネルによって行われた。標準クリーム調製物０．２ｇのサンプルを各ボランティアの前腕（約５５ｃｍ２、５０回転）に２０分間置いた。以下の基準を用いて感覚を評価した。（−１）＝フレッシュ；（０）＝感覚なし；（１）＝やや温かい；（２）＝温かい；（３）＝非常に温かい；（４）＝灼熱感。結果を表１に集計した。全てのデータは平均値を表す。Δは標準偏差を表す。
【０１１９】
実施例１および２は、本発明によるものであり、それぞれ、０．４重量％のバニリルブチルエーテル（ＶＢＥ）＋０．８重量％の１，２−オクタンジオール［Ｈｙｄｒｏｌｉｔｅ（登録商標）８］を含む、ならびに、０．４重量％のバニリルブチルエーテルおよび０．６重量％の１，２−ヘキサンジオール／１，２−オクタンジオール（１：１）［ＳｙｍＤｉｏｌ（登録商標）６８］を含むクリーム組成物をいう。
【０１２０】
比較例Ｃ１およびＣ２は、温感剤を含まない第１のプラセボ組成物、および０．４％のバニリルブチルエーテルを含むがアルカンジオールを含まない第２の組成物をいう。
【０１２１】
【表１】
2020502082.tif 000005
【０１２２】
表１から導き出すことができるように、バニリルブチルエーテルへのアルカンジオールの添加は、２０分の全時間セットにわたって改善された温感をもたらす。図１は、時間に対する温感の結果を再度示している。
【０１２３】
＜実施例３および４、比較例Ｃ３およびＣ４＞
パネルテスト２
上記で説明したパネル試験を別の標準クリーム調製物を用いて繰り返した。結果を表２にまとめる。全てのデータは平均値を表す。
【０１２４】
実施例３および４は、本発明によるものであり、それぞれ０．４重量％のバニリルブチルエーテル（ＶＢＥ）＋０．６重量％の１，２−オクタンジオール［Ｈｙｄｒｏｌｉｔｅ（登録商標）８］を含む、ならびに、０．４重量％のバニリルブチルエーテルおよび０．６重量％の１，２−ヘキサンジオール／１，２−オクタンジオール（１：１）［ＳｙｍＤｉｏｌ（登録商標）６８］を含むクリーム組成物を指す。
【０１２５】
比較例Ｃ３およびＣ４は、温感剤を含まない第１のプラセボ組成物、および０．４％のバニリルブチルエーテルを含むがアルカンジオールを含まない第２の組成物を指す。
【０１２６】
【表２】
2020502082.tif 000006
【０１２７】
表２から導き出すことができるように、アルカンジオールをバニリルブチルエーテルに添加することで、ここでも２０分の全時間セットにわたって改善された温感をもたらす。図２は、時間に対する温感の結果を再度示している。
【０１２８】
＜実施例５〜８、比較例５〜８＞
温感の評価に加えて、パネリストは、サンプルが灼熱感、痒みなどのような望ましくない副作用をもたらすかどうかを投票した。組成物は、前述の実施例に示されたものに対応する。結果を表３に示す。示されているものは、皮膚に対する上記の悪影響を指摘したパネリストの割合である。
【０１２９】
【表３】
2020502082.tif 000007
【０１３０】
見る限り、１，２−アルカンジオールをＶＥＢに添加すると、負の副作用が著しく減少する。結果を図３および４にも示す。
【０１３１】
＜ＴＲＥＫレセプタースクリーニング＞
ヒトＴＲＥＫ−１レセプターは、ヒトの皮膚および神経細胞に存在する温度感受性の機械的開口型カリウムチャネルである。温度感知のシグナリングに関与していることが知られている。ここで、それは関連する細胞型において他のイオンチャネルと協働する。文献によって、ＴＲＥＫ−１レセプターの遮断が、ＴＲＰチャンネル活性化のより良い有効性をもたらすであろうことが示された。
【０１３２】
ＴＲＥＫ−１レセプターチャネル遮断薬についてスクリーニングするために、ヒトＴＲＥＫ−１レセプターを一過性に過剰発現するように、カエル卵母細胞に導入した。細胞において物質データベースをスクリーニングした。手動パッチクランプにより検出されたＴＲＥＫ−１を介した電流を読み出した。結果を以下の表４に示す。
【０１３３】
【表４】
2020502082.tif 000008
【０１３４】
結果は、１，２アルカンジオールがポジティブコントロール（フルオキセチン）の範囲内でＴＲＥＫ−１を介する電流を阻害することができることを明らかに示している。
【０１３５】
＜処方例＞
本発明は以下の例によってさらに説明される。
【０１３６】
【表５】
2020502082.tif 000009
【０１３７】
【表６】
2020502082.tif 000010
【０１３８】
【表７】
2020502082.tif 000011
【０１３９】
【表８】
2020502082.tif 000012
【０１４０】
【表９】
2020502082.tif 000013
【０１４１】
【表１０】
2020502082.tif 000014
【０１４２】
【表１１】
2020502082.tif 000015
【０１４３】
【表１２】
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【０１４４】
【表１３】
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【０１４５】
【表１４】
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【０１４６】
【表１５】
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【０１４７】
【表１６】
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【０１４８】
【表１７】
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【０１４９】
【表１８】
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【０１５０】
【表１９】
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【０１５１】
【表２０】
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【０１５２】
【表２１】
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【０１５３】
【表２２】
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【０１５４】
【表２３】
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【０１５５】
【表２４】
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【０１５６】
【表２５】
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【０１５７】
【表２６】
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【０１５８】
【表２７】
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【０１５９】
【表２８】
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【０１６０】
【表２９】
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【０１６１】
【表３０】
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【０１６２】
【表３１】
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【０１６３】
【表３２】
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【０１６４】
【表３３】
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【０１６５】
【表３４】
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【０１６６】
【表３５】
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【０１６７】
【表３６】
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【０１６８】
【表３７】
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【０１６９】
【表３８】
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【０１７０】
【表３９】
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【０１７１】
【表４０】
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【０１７２】
【表４１】
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【０１７３】
【表４２】
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【０１７４】
【表４３】
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【０１７５】
【表４４】
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【０１７６】
【表４５】
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【０１７７】
【表４６】
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【図１】
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【図２】
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【図３】
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【図４】
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【国際調査報告】
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