(57)【要約】  本発明は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＱは、本明細書中で定義されているとおりである〕で表される二環式ピラゾール化合物、該化合物を調製する方法、該化合物を調製するのに有用な中間体化合物、該化合物を含んでいる医薬組成物及び組み合わせ、並びに、疾患（特に、蠕虫の感染）を治療、防除及び／又は予防するための、単独の薬剤としての又は別の活性成分と組み合わせられた、医薬組成物を製造する該化合物の使用を包含する。    【化１】2020517683.tif 000171
2020517683.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
2020517683.tif 000131
〔式中、
Ａは、Ａ１又はＡ２
【化２】
2020517683.tif 000132
であり；
ｏは、０、１、２、３又は４であり；
Ｒは、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択され；
Ｘ、Ｙは、独立して、ＣＲ６Ｒ７、Ｏ、Ｓ及びＮ−Ｒ８からなる群から選択され、その際、Ｘ及びＹの少なくとも１はＣＲ６Ｒ７であり；
又は、
Ｘ、Ｙは、一緒に、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８−、−Ｓ（Ｏ）−ＮＲ８−、−ＳＯ２−ＮＲ８−及び−ＳＯ２−Ｏ−からなる群から選択される環員を形成し；
Ｇは、Ｓ、Ｏ、Ｎ−Ｒ８であり；
Ｒ１は、
水素、シアノ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ３−Ｃ６−ハロゲノシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ４−アルキニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シアノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、ＮＨ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２Ｎ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル；
フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
からなる群から選択され；
Ｒ２は、
水素、ハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）；
−ＮＲ９Ｒ１０；
−ＯＲ１１；
−ＳＲ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１２；
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル又はフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び４員〜１０員のヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、水素、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
又は、
Ｒ４とＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び３員〜６員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択される３員〜６員の環を形成し；
Ｒ６は、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
又は、
Ｒ６とＲ７は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び３員〜６員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択される３員〜６員の環を形成し；
Ｒ８は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、独立して、
水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル、ベンゾ−Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］の群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ１１は、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ１２は、
水素；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｑは、６員又は１０員のアリール及び５員〜１０員のヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、ＳＦ５、シアノ、−ＣＨＯ、ニトロ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、シアノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（ＳＯ２−［Ｃ１−Ｃ４−アルキル］）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシイミノ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、４員〜６員のヘテロシクリル［ここで、これは、フッ素、塩素、臭素、メチル及びシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］、−ＣＨ２−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、４員〜６員のヘテロシクリル［ここで、これ自体は、フッ素、塩素、臭素、メチル及びシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］で置換されているメチル、−ＣＨ２−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）からなる群から選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択され；
ここで、ＹがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ８である場合、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７はいずれも−ＯＨではなく、並びに、ＸがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ８である場合、Ｒ６及びＲ７はいずれも−ＯＨではない〕
で表される化合物、又は、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物若しくは塩又はそれらの混合物。
【請求項２】
Ａは、Ａ１又はＡ２
【化３】
2020517683.tif 000133
であり；
ｏは、０、１、２、３又は４であり；
Ｒは、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択され；
Ｘ、Ｙは、独立して、ＣＲ６Ｒ７、Ｏ、Ｓ及びＮ−Ｒ８からなる群から選択され、その際、Ｘ及びＹの少なくとも１はＣＲ６Ｒ７であり；
又は、
Ｘ、Ｙは、一緒に、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８−、−Ｓ（Ｏ）−ＮＲ８−、−ＳＯ２−ＮＲ８−及び−ＳＯ２−Ｏ−からなる群から選択される環員を形成し；
Ｇは、Ｓ、Ｏ、Ｎ−Ｒ８であり；
Ｒ１は、
水素、シアノ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ３−Ｃ６−ハロゲノシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ４−アルキニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シアノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、ＮＨ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２Ｎ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル；
フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
からなる群から選択され；
Ｒ２は、
水素、ハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）；
−ＮＲ９Ｒ１０；
−ＯＲ１１；
−ＳＲ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１２；
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル又はフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル，１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び４員〜１０員のヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、水素、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ８は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、独立して、
水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル、ベンゾ−Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］の群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ１１は、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ１２は、
水素；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｑは、式（Ｑ１）
【化４】
2020517683.tif 000134
〔式中、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４及びＺ５は、独立して、水素、ハロゲン、ＳＦ５、シアノ、−ＣＨＯ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、シアノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（ＳＯ２−［Ｃ１−Ｃ４−アルキル］）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシイミノ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、４員〜６員のヘテロシクリル［ここで、これは、フッ素、塩素、臭素、メチル及びシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］、−ＣＨ２−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、４員〜６員のヘテロシクリル［ここで、これ自体は、フッ素、塩素、臭素、メチル及びシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］で置換されているメチル、−ＣＨ２−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）からなる群から選択され；
又は、
Ｚ１とＺ２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、５員若しくは６員の飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環式環、５員ヘテロアリール又は６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、メチル、フッ素及びオキソからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］を形成し；及び、
Ｚ３、Ｚ４及びＺ５は、独立して、水素、ハロゲン、ＳＦ５、シアノ、ＣＨＯ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、シアノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（ＳＯ２−［Ｃ１−Ｃ４−アルキル］）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシイミノ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、４員〜６員のヘテロシクロアルキル［ここで、これは、フッ素、メチル又はシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］、−ＣＨ２−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、４員〜６員のヘテロシクロアルキル［ここで、これ自体は、フッ素、メチル又はシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］で置換されているメチル、−ＣＨ２−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）からなる群から選択され；
又は、
Ｚ２とＺ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に、５員若しくは６員の飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環式環、５員ヘテロアリール又は６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、メチル、フッ素及びオキソからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］を形成し；及び、
Ｚ１、Ｚ４及びＺ５は、独立して、水素、ハロゲン、ＳＦ５、シアノ、ＣＨＯ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、シアノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（ＳＯ２−［Ｃ１−Ｃ４−アルキル］）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシイミノ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、４員〜６員のヘテロシクロアルキル［ここで、これは、フッ素、メチル又はシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］、−ＣＨ２−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、４員〜６員のヘテロシクロアルキル［ここで、これ自体は、フッ素、メチル又はシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］で置換されているメチル、−ＣＨ２−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）からなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ２）
【化５】
2020517683.tif 000135
〔式中、
Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８及びＺ９は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）からなる群から選択される〕
で表されるピリジン環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ３）
【化６】
2020517683.tif 000136
〔式中、
Ｚ１０、Ｚ１１及びＺ１２は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）からなる群から選択される〕
で表されるピリミジン環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ４）
【化７】
2020517683.tif 000137
〔式中、
Ｚ１３、Ｚ１４、Ｚ１５及びＺ１６は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル及び単環式ヘテロ環［ここで、該環は、４員〜７員のヘテロシクロアルキル又は５員ヘテロアリール（これは、少なくとも１個の窒素原子を有しており、そして、該ヘテロアリール環は、その窒素原子を介してピリジン環に結合している）のから選択され、これら環は、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される〕
で表されるピリジン環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ５）
【化８】
2020517683.tif 000138
〔式中、
Ｚ１７、Ｚ１８、Ｚ１９及びＺ２０は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）からなる群から選択される〕
で表されるピリジン環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ６）
【化９】
2020517683.tif 000139
〔式中、
Ｔ１〜Ｔ４は、独立して、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｃ−Ｚ２１及びＮ−Ｚ２２からなる群から選択され、その際、Ｔ１〜Ｔ４のうちの１つ以下がＯであり、Ｔ１〜Ｔ４のうちの１つ以下がＳであり、Ｔ１〜Ｔ４のうちの１つ以下がＮ−Ｚ２２であり、及び、ここで、
各Ｚ２１は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され；及び、
各Ｚ２２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される〕
で表される５員芳香族ヘテロ環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ７）
【化１０】
2020517683.tif 000140
〔式中、
Ｕ１〜Ｕ４は、独立して、Ｎ及びＣ−Ｚ２３からなる群から選択され、その際、Ｕ１〜Ｕ４のうちの３以下がＮであり、及び、ここで、
各Ｚ２３は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される〕
で表される５員芳香族ヘテロ環であり；
ここで、ＹがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ８である場合、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７はいずれも−ＯＨではなく、並びに、ＸがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ８である場合、Ｒ６及びＲ７はいずれも−ＯＨではない；
請求項１に記載の化合物、又は、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物若しくは塩又はそれらの混合物。
【請求項３】
Ａは、Ａ１又はＡ２
【化１１】
2020517683.tif 000141
であり；
ｏは、０、１又は２であり；
Ｒは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシ、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択され；
Ｘ、Ｙは、独立して、ＣＲ６Ｒ７、Ｏ、Ｓ及びＮ−Ｒ８からなる群から選択され、その際、Ｘ及びＹの少なくとも１はＣＲ６Ｒ７であり；
Ｇは、Ｓ、Ｏ、Ｎ−Ｒ８であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ４−アルキニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シアノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、
水素、ハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）；
−ＮＲ９Ｒ１０；
−ＯＲ１１；
−ＳＲ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１２；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル又はフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）及び４員〜１０員のヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、水素、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ５は、水素であり；
Ｒ６は、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ８は、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、独立して、
水素、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル、ベンゾ−Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］の群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ１１は、
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
からなる群から選択され；
Ｒ１２は、
水素；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
からなる群から選択され；
Ｑは、式（Ｑ１）
【化１２】
2020517683.tif 000142
〔式中、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４及びＺ５は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、４員〜６員のヘテロシクリル［ここで、これは、フッ素、塩素、臭素、メチル及びシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）からなる群から選択され；
又は、
Ｚ１とＺ２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、５員若しくは６員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール又は６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、メチル、フッ素及びオキソからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］を形成し；及び、
Ｚ３、Ｚ４及びＺ５は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され；
又は、
Ｚ２と３は、それらが結合している炭素原子と一緒に、５員若しくは６員の飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環式環、５員ヘテロアリール又は６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、メチル、フッ素及びオキソからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］を形成し；及び、
Ｚ１、Ｚ４及びＺ５は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環であり；
ここで、ＹがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ８である場合、Ｒ４は−ＯＨではない；
請求項１又は２に記載の化合物、又は、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物若しくは塩又はそれらの混合物。
【請求項４】
Ａは、Ａ１又はＡ２
【化１３】
2020517683.tif 000143
であり；
ｏは、０又は１であり；
Ｒは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｘは、ＣＲ６Ｒ７、Ｏ、Ｓ及びＮ−Ｒ８からなる群から選択され；
Ｙは、ＣＲ６Ｒ７であり；
Ｇは、Ｓ、Ｏ、Ｎ−Ｒ８であり；
Ｒ１は、水素又はＣ１−Ｃ４−アルキルであり；
Ｒ２は、
水素、ハロゲン；
−ＮＲ９Ｒ１０；
−ＯＲ１１；
−ＳＲ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１２；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルケニル［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２からなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）及び４員〜１０員のヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、水素、−ＯＨ及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ５は、水素であり；
Ｒ６は、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ８は、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、独立して、
水素、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル及び（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル及びベンゾ−Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］の群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ１１は、
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ及びＣ３−Ｃ６−シクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル；
からなる群から選択され；
Ｒ１２は、
水素；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これは、−ＯＨ及び−ＣＯＯＨからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
６員ヘテロアリール；
からなる群から選択され；
Ｑは、式（Ｑ１）
【化１４】
2020517683.tif 000144
〔式中、
Ｚ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｚ２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）及び４員〜６員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；及び、
Ｚ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）及び−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２からなる群から選択され；
Ｚ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｚ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環である；
請求項１、２又は３に記載の化合物、又は、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物若しくは塩又はそれらの混合物。
【請求項５】
Ａは、
【化１５】
2020517683.tif 000145
2020517683.tif 000146
からなる群から選択され；
Ｇは、Ｓ、Ｏ、Ｎ−Ｒ８であり；
Ｒ１は、水素又はメチルであり；
Ｒ２は、
水素、塩素、フッ素；
−ＮＲ９Ｒ１０；
−ＯＲ１１；
−ＳＲ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１２；
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、プロペニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル［ここで、これらは、それぞれ、シアノ、エトキシ−Ｃ（Ｏ）−及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２からなる群から独立して選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］；及び、
アゼチジン、ピロリジン、ピラゾリジン、イミダゾリジン、１，２，４−トリアゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、テトラヒドロピリジン、ジヒドロ−２Ｈ−ピラン、１，２−オキサゾリジン、１，２−オキサジン、モルホリン、チオモルホリン、３，４−ジヒドロイソキノリン、２，３−ジヒドロ−インドール、１，３−ジヒドロ−イソインドール、３，９−ジオキサ−７−アザビシクロ［３．３．１］ノナン、６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプタン、８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン、イミダゾール、ピラゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，３−トリアゾール、４−オキサ−７−アザスピロ［２．５］オクタン［ここで、こられは、それぞれ、フッ素、塩素、シアノ、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、メトキシ−Ｃ（Ｏ）−、エトキシ−Ｃ（Ｏ）−、ｔｅｒｔ−ブトキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、メチル、メチル−Ｃ（Ｏ）−、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル−、メトキシメチル−、−ＮＨ２、−ＮＭｅ２、ピロリジンからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、フッ素、塩素、シアノ、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され；
Ｒ８は、水素及びメチルからなる群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、独立して、
水素、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−メチル）、メトキシ；
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、シクロプロピル、シクロブチル、ベンジル、１−フェニルエチル［ここで、これらは、それぞれ、フッ素、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、メトキシ−Ｃ（Ｏ）−、エトキシ−Ｃ（Ｏ）−、ｔｅｒｔ−ブトキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＭｅ２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−メチル、メチル、メトキシ、シクロプロピル、−ＮＨ２、ＮＭｅ２、Ｓ−メチル、Ｓ（Ｏ）−メチル、ＳＯ２−メチル及び（ＥｔＯ）２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−メチル、ヘテロシクリル−エチル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、ピロリジン、モルホリン、ピラゾール、１，２，４−オキサジアゾール、ピリジン［ここで、これらは、それぞれ、フッ素、塩素、−ＯＨ、オキソ及びメチルからなる群から独立して選択される１の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル；
２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン；及び、
オキセタン、チエタン、ピロリジン、モルホリン、テトラヒドロピラン、ピリジン及びピラゾール［ここで、これらは、それぞれ、フッ素、塩素、−ＯＨ、オキソ、メチルからなる群から独立して選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］の群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ１１は、
メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、シクロペンチル、ベンジル［ここで、これらは、それぞれ、フッ素、−ＯＨ、メチル、メトキシ及びシクロペンチルからなる群から独立して選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］；及び、
ピロリジン及びテトラヒドロピランからなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ１２は、
メチル及びエチル［ここで、これらは、それぞれ、−ＯＨ及び−ＣＯＯＨからなる群から独立して選択される１の置換基で置換されていてもよい］；及び、
ピリジン；
からなる群から選択され；
Ｑは、式（Ｑ１）
【化１６】
2020517683.tif 000147
〔式中、
Ｚ１は、水素、フッ素、塩素、メチル及びメトキシからなる群から選択され；
Ｚ２は、水素、フッ素、塩素、−ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシからなる群から選択され；
Ｚ３は、水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシ、−ＮＨ（ＣＨ３）及び−Ｎ（ＣＨ３）２からなる群から選択され；
Ｚ４は、水素、フッ素、塩素、メチル及びメトキシからなる群から選択され；
Ｚ５は、水素、フッ素、塩素、メチル及びメトキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環である；
請求項１、２、３又は４に記載の化合物、又は、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物若しくは塩又はそれらの混合物。
【請求項６】
Ａは、
【化１７】
2020517683.tif 000148
からなる群から選択され；
Ｇは、Ｓ、Ｏ、ＮＨ又はＮ−ＣＨ３であり；
Ｒ１は、水素又はメチルであり；
Ｒ２は、
水素、塩素、フッ素；
−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２；
メトキシ、エトキシ；
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル；
トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシ；
からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され；
Ｑは、式（Ｑ１）
【化１８】
2020517683.tif 000149
〔式中、
Ｚ１は、水素、フッ素、塩素、メチル及びメトキシからなる群から選択され；
Ｚ２は、水素、フッ素、塩素、−ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシからなる群から選択され；
Ｚ３は、水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシ、−ＮＨ（ＣＨ３）及び−Ｎ（ＣＨ３）２からなる群から選択され；
Ｚ４は、水素、フッ素、塩素、メチル及びメトキシからなる群から選択され；
Ｚ５は、水素、フッ素、塩素  メチル及びメトキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環である；
請求項１、２、３、４又は５に記載の化合物、又は、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物若しくは塩又はそれらの混合物。
【請求項７】
ＧがＳである、請求項１、２、３、４、５又は６に記載の化合物。
【請求項８】
一般式（ＩＩ）：
【化１９】
2020517683.tif 000150
〔式中、
Ａは、
【化２０】
2020517683.tif 000151
からなる群から選択され；
Ｒ１は、水素又はメチルであり；
Ｒ２は、
水素、塩素、フッ素；
メトキシ；
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル；
トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシ；
からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され；
Ｑは、式（Ｑ１）
【化２１】
2020517683.tif 000152
〔式中、
Ｚ１は、水素及びハロゲンからなる群から選択され；
Ｚ２は、水素、ハロゲン、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され；
Ｚ３は、水素及びハロゲンからなる群から選択され；
Ｚ４は、水素及びハロゲンからなる群から選択され；
Ｚ５は、水素及びハロゲンからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環である〕
で表される化合物、又は、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物若しくは塩又はそれらの混合物。
【請求項９】
Ａは、
【化２２】
2020517683.tif 000153
からなる群から選択され；
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、イソプロピルであり；
Ｒ３は、メチルであり；
Ｑは、式（Ｑ１）
【化２３】
2020517683.tif 000154
〔式中、
Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４及びＺ５は、独立して、水素、フッ素及び塩素からなる群から選択され；及び、
Ｚ２は、水素、フッ素、塩素、−Ｎ（ＣＨ３）２、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環である；
請求項８に記載の化合物、又は、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物若しくは塩又はそれらの混合物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物を調製する方法であって、
一般式１Ｎ：
【化２４】
2020517683.tif 000155
〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ１、Ｒ３及びＱは、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される中間体化合物を、一般式１Ｆ：
【化２５】
2020517683.tif 000156
〔式中、Ｒ２は、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＯＲ１１及び−ＳＲ１２からなる群から選択され、ここで、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）：
【化２６】
2020517683.tif 000157
〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＱは、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される化合物を生成させることを可能とする段階；
又は、
一般式１Ｔ：
【化２７】
2020517683.tif 000158
〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりであり、並びに、Ｈａｌは、ハロゲンであり、特に、塩素、臭素又はヨウ素である〕
で表される中間体化合物を、一般式１Ｈ：
【化２８】
2020517683.tif 000159
〔式中、Ｑは、請求項１〜７のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりであり、並びに、各Ｒは、それぞれ、Ｈ若しくはＭｅであり得るか、又は、両方のＲは、ピナコレートである〕
で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）：
【化２９】
2020517683.tif 000160
〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＱは、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される化合物を生成させることを可能とする段階；
又は、
一般式１Ｗ：
【化３０】
2020517683.tif 000161
〔式中、Ｇ、Ｑ、Ｒ２及びＲ３は、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される中間体化合物を、一般式１Ｍ：
【化３１】
2020517683.tif 000162
〔式中、Ｒ１及びＡは、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）：
【化３２】
2020517683.tif 000163
〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＱは、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される化合物を生成させることを可能とする段階；
又は、
一般式１Ｘ：
【化３３】
2020517683.tif 000164
〔式中、Ｇ、Ｑ、Ａ、Ｒ１及びＲ３は、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される中間体化合物を、一般式１Ｙ：
【化３４】
2020517683.tif 000165
〔式中、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシであり、ここで、該アルコキシは、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているように置換されていてもよい〕
で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）：
【化３５】
2020517683.tif 000166
〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ１、Ｒ３及びＱは、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりであり、並びに、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシであり、ここで、該アルコキシは、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているように置換されていてもよい〕
で表される化合物を生成させることを可能とする段階；
又は、
一般式１Ｎ：
【化３６】
2020517683.tif 000167
〔式中、Ｇ、Ｑ、Ａ、Ｒ１及びＲ３は、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される中間体化合物を、一般式２Ａ：
【化３７】
2020517683.tif 000168
〔式中、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル又はフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、ここで、これらは、それぞれ、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているように置換されていてもよく、Ｍｅｔは、マグネシウム又は亜鉛であり、並びに、Ｘは、塩素、臭素又はヨウ素である〕
で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）：
【化３８】
2020517683.tif 000169
〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ１、Ｒ３及びＱは、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりであり、並びに、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル又はフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、ここで、これらは、それぞれ、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているように置換されていてもよい〕
で表される化合物を生成させることを可能とする段階；
を含んでいる、前記方法。
【請求項１１】
一般式（ＶＩ−ＩＮＴ−１）、一般式（ＶＩ−ＩＮＴ−２）、一般式（ＶＩ−ＩＮＴ−３）又は一般式（ＩＶ−ＩＮＴ−１）：
【化３９】
2020517683.tif 000170
〔式中、
ＲＡは、メチル、エチル及びｔ−ブチルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル及びＣ３−Ｃ６−シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ３−Ｃ６−シクロアルキルからなる群から選択され；及び、
Ａ及びＲ１は、先行する請求項のいずれか１項において定義されているとおりである〕
で表される化合物。
【請求項１２】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物を調製するための、請求項１１に記載の一般式（ＶＩ−ＩＮＴ−１）、一般式（ＶＩ−ＩＮＴ−２）、一般式（ＶＩ−ＩＮＴ−３）及び一般式（ＩＶ−ＩＮＴ−１）で表される化合物の使用。
【請求項１３】
疾患の防除、治療及び／又は予防において使用するための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物。
【請求項１４】
医薬組成物であって、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物及び１種類以上の製薬上許容される賦形剤を含んでいる、前記医薬組成物。
【請求項１５】
疾患を防除、治療及び／又は予防するための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物の使用。
【請求項１６】
疾患を防除、治療及び／又は予防するための薬物を調製するための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物の使用。
【請求項１７】
前記疾患が蠕虫の感染である、請求項１１、１３又は１４に記載の使用。
【請求項１８】
ヒト及び／又は動物における蠕虫の感染を防除する方法であって、そのような防除を必要とするヒト又は動物に、駆虫有効量の請求項１〜９のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される少なくとも１種類の化合物を投与することによる、前記方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、本明細書中において記載及び定義されている一般式（Ｉ）で表される新規二環式ピラゾール誘導体、該化合物を調製する方法、該化合物を調製するのに有用な中間体化合物、該化合物を含んでいる医薬組成物及び組み合わせ、並びに、動物及びヒトにおける疾患を防除、治療及び／又は予防のための医薬組成物を製造するための、特に、動物及びヒトにおける蠕虫の感染を防除、治療及び／又は予防のための医薬組成物を製造するための、より特定的には、動物及びヒトにおける胃腸線虫及び腸外線虫による感染を防除、治療及び／又は予防のための医薬組成物を製造するための、該化合物の使用、該化合物を含んでいる製剤、並びに、単独の薬剤として又は別の活性成分と組み合わせて、動物及びヒトにおける蠕虫の感染を防除、治療及び／又は予防する方法、より特定的には、動物及びヒトにおける胃腸線虫及び腸外線虫による感染を防除、治療及び／又は予防する方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
市販されている全ての駆虫薬に対する抵抗性の出現は、動物薬の分野において増大する問題であると思われる。線虫類の防除を管理するために駆虫薬を大規模に使用した結果、非常に抵抗性の強い蠕虫集団が顕著に選抜されることになった。従って、全ての駆虫薬類に対する抵抗性が蔓延することで、ウシ、ヤギ、ヒツジ及びウマにおける効果的な蠕虫防除が脅威に曝されている。さらに、イヌにおける糸状虫病を首尾よく予防すること（これは、現在、大環状ラクトン系の使用のみに依存している）は、米国の一部の地域（特に、感染に対する糸状虫の攻撃が高い地域）に関して、複数種類の大環状ラクトン類に関する効力の喪失が記述されているので、危険な状態にある。最後に、「Ｌｏｗｅｒ  Ｍｉｓｓｉｓｓｉｐｐｉ  Ｄｅｌｔａ」における効力の喪失が疑われる圃場のケースから得られたディロフィラリア・イミチス（Ｄｉｒｏｆｉｌａｒｉａ  ｉｍｍｉｔｉｓ）幼虫を用いた実験的な感染研究によって、大環状ラクトン類抵抗性の存在がインビボで確認された。
【０００３】
駆虫薬に対するヒト蠕虫の抵抗性は現時点では希であると思われるが、先に記載したように、獣医学分野における駆虫薬抵抗性の蔓延は、ヒト蠕虫病（ｈｅｌｍｉｎｔｈｏｓｉｓ）の治療においても考慮する必要がある。フィラリア症に対する持続的な過少量投与治療によって、非常に抵抗性の高い遺伝子型が生じ得る。そして、特定の駆虫薬（例えば、プラジクアンテルル、ベンゾイミダゾール及びニクロサミド）に関して、抵抗性が既に報告されている。
【０００４】
従って、新たな分子作用機序を有する、抵抗性を打破する駆虫薬が、至急求められている。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明の目的は、好ましくは、治療対象の生物に対して有害な毒性効果を示すことなく、動物及びヒトにおける蠕虫による感染を防除、治療及び／又は予防するための、特に、比較的低い投与量で、広い範囲の蠕虫に対して充分な又は改善された駆虫薬活性を有する、医学分野（特に、獣医学分野）で駆虫薬として使用することが可能な化合物を提供することである。
【０００６】
特定のピラゾロピリミジンカルボキサミド類は、「Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，  ５５，  （７），  ３５６３−３５６７」に記載されているように、内因性リガンド３−ヒドロキシブチレート類の効力を高めるそれの活性に関連している。別のピラゾロピリミジンカルボキサミド類は、「Ｂｉｏｏｒｇａｎｉｃ  ＆  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  Ｌｅｔｔｅｒｓ，  １８，  （１８），  ４９４８−４９５１」におけるように、高親和性ニコチン酸受容体ＧＰＲ１０９Ａに対するアロステリック作動薬であると記載されている。さらに、ピラゾロピリミジンカルボキサミド類は、タンパク質キナーゼモジュレータとして（ＥＰ１９１８２９１）、皮膚疾患を治療若しくは予防するための活性成分として（ＷＯ２００９０４１６６３）、又は、ＮＡＤ（Ｐ）Ｈオキシダーゼ阻害薬として（ＷＯ２００３０９１２５６）、知られている。前記化合物のライブラリ合成プロセスについての特定の方法が、「Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｃｏｍｂｉｎａｔｏｒｉａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，  ９，  （３），  ５０７−５１２」に記載されている。スルホニルフェニルピラゾール化合物も、ＣＯＸ−２阻害薬として知られている（ＷＯ  ２００１／１６１３８）。ハロゲン化銀カラー写真素材における画像形成方法において使用ためのさらなるイミダゾピラゾールカプラーも知られている（ＪＰ０５０３４８８０Ａ）。
【０００７】
しかしながら、最新技術は、本明細書中において記載及び定義されている本発明の一般式（Ｉ）で表される新規二環式ピラゾール誘導体については、記載していない。
【０００８】
本発明の化合物が驚くべき有利な特性を有しているということが見出された。これが、本発明の基礎を構成している。
【０００９】
特に、本発明の化合物は、驚くべきことに、線虫のＳｌｏ−１と効果的に相互作用することが見いだされた。この相互作用は、特に、胃腸線虫、自由生活線虫及びフィラリアの麻痺／阻害を達成することを特徴とし、それに関しては、データが生物学的実験セクションに記載されている。従って、本発明の化合物は、胃腸蠕虫感染及び腸外蠕虫感染を防除、治療及び／又は予防するための駆虫薬として、特に、フィラリアを包含する線虫類による胃腸感染及び腸外感染を防除、治療及び／又は予防するための駆虫薬として、用いることができる。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
第１の態様によれば、本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】
2020517683.tif 000003
【００１１】
〔式中、
Ａは、Ａ１又はＡ２
【化２】
2020517683.tif 000004
【００１２】
であり；
ｏは、０、１、２、３又は４であり；
Ｒは、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択され；
Ｘ、Ｙは、独立して、ＣＲ６Ｒ７、Ｏ、Ｓ及びＮ−Ｒ８からなる群から選択され、その際、Ｘ及びＹの少なくとも１はＣＲ６Ｒ７であり；
又は、
Ｘ、Ｙは、一緒に、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８−、−Ｓ（Ｏ）−ＮＲ８−、−ＳＯ２−ＮＲ８−及び−ＳＯ２−Ｏ−からなる群から選択される環員を形成し；
Ｇは、Ｓ、Ｏ、Ｎ−Ｒ８であり；
Ｒ１は、
水素、シアノ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ３−Ｃ６−ハロゲノシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ４−アルキニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シアノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、ＮＨ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２Ｎ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル；
フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
からなる群から選択され；
Ｒ２は、
水素、ハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）；
−ＮＲ９Ｒ１０；
−ＯＲ１１；
−ＳＲ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１２；
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル又はフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び４員〜１０員のヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、水素、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
又は、
Ｒ４とＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び３員〜６員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択される３員〜６員の環を形成し；
Ｒ６は、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
又は、
Ｒ６とＲ７は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル及び３員〜６員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択される３員〜６員の環を形成し；
Ｒ８は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、独立して、
水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル、ベンゾ−Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］の群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ１１は、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ１２は、
水素；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｑは、６員又は１０員のアリール及び５員〜１０員のヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、ＳＦ５、シアノ、−ＣＨＯ、ニトロ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、シアノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（ＳＯ２−［Ｃ１−Ｃ４−アルキル］）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシイミノ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、４員〜６員のヘテロシクリル［ここで、これは、フッ素、塩素、臭素、メチル及びシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］、−ＣＨ２−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、４員〜６員のヘテロシクリル［ここで、これ自体は、フッ素、塩素、臭素、メチル及びシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］で置換されているメチル、−ＣＨ２−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）からなる群から選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択され；
ここで、ＹがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ８である場合、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７はいずれも−ＯＨではなく、並びに、ＸがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ８である場合、Ｒ６及びＲ７はいずれも−ＯＨではない〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【００１３】
定義
用語「置換された」は、指定されている原子又は基における１以上の水素原子が指定されている基から選択されるものによって置き換えられていることを意味するが、但し、現状下で、指定されている原子の通常の原子価を超えるものではない。置換基及び／又は可変要素の組み合わせも許容される。
【００１４】
用語「置換されていてもよい」は、置換基の数がゼロに等しいか又はゼロとは異なることが可能であることを意味する。別途示されていない限り、置換されていてもよい基は、利用可能な任意の炭素原子又は窒素原子において水素原子を非水素置換基で置き換えることによって収容できるだけの数の場合による置換基によって置換されることが可能である。通常、場合による置換基（存在する場合）の数は、１、２、３、４又は５であることができ、特に、１、２又は３であることができる。
【００１５】
本明細書中で使用される場合、用語「１以上」は、例えば、本発明の一般式（Ｉ）で表される化合物の置換基の定義において、「１、２、３、４又は５、特に、１、２、３又は４、より特定的には、１、２又は３、一層さらに特定的には、１又は２」を意味する。
【００１６】
本明細書中で使用される場合、オキソ置換基は、二重結合を介して炭素原子又は硫黄原子に結合している酸素原子を表す。
【００１７】
用語「環置換基」は、環上の利用可能な水素原子と置き換わる芳香族環又は非芳香族環に結合した置換基を意味する。
【００１８】
複合置換基が２つ以上の部分から構成される場合、例えば（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−の場合、所与の部分の位置は、該複合置換基のいずれかの適切な位置にあることが可能である。即ち、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ部分は、前記（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−基のＣ１−Ｃ４−アルキル部分の任意の炭素原子に結合していることができる。そのような複合置換基の開始点又は終端にあるハイフンは、該複合置換基の当該分子の残部への結合点を示している。炭素原子及び場合により１以上のヘテロ原子（例えば、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子）を含んでいる環が置換基で置換されている場合、該置換基は、前記環のいずれか適切な位置で結合していることが可能であり、それは適切な炭素原子及び／又は適切なヘテロ原子に結合している。
【００１９】
本明細書中で使用される場合、それぞれの置換基が当該分子の残部に結合している位置は、描かれている構造の中で、その置換基において、ハッシュ記号（＃）又は破線で示され得る。
【００２０】
本明細書中で使用される場合、用語「含んでいる」は、「からなる」を包含する。
【００２１】
本明細書の範囲内において、いずれかの用語が「本明細書中において言及されている」と称される場合、それは、それが本明細書中のいずれかの箇所で言及され得ることを意味している。
【００２２】
本明細書中において言及される用語は、以下の意味を有する。
【００２３】
用語「ハロゲン原子」は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子を意味し、特に、フッ素原子、塩素原子又は臭素原子を意味する。
【００２４】
用語「Ｃ１−Ｃ６−アルキル」は、１個、２個、３個、４個、５個又は６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖の飽和１価炭化水素基を意味する。用語「Ｃ１−Ｃ４−アルキル」は、１個、２個、３個又は４個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖の飽和１価炭化水素基、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル若しくはｔｅｒｔ−ブチル基又はそれらの異性体を意味する。特に、該基は、１個、２個又は３個の炭素原子を有し（「Ｃ１−Ｃ３−アルキル」）、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル又はイソプロピル基である。
【００２５】
用語「Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル」は、直鎖又は分枝鎖の飽和１価炭化水素基であって、用語「Ｃ１−Ｃ４−アルキル」は上記で定義されており、そして、１個又は２個の水素原子がヒドロキシ基で置き換えられているものを意味し、例えば、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、１，２−ジヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシプロピル、１−ヒドロキシプロピル、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、２，３−ジヒドロキシプロピル、１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル、３−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル、１−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル基を意味する。
【００２６】
用語「−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）」又は「−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２」は、直鎖又は分枝鎖の飽和１価基であって、用語「Ｃ１−Ｃ４−アルキル」が上記で定義されているとおりであるものを意味し、例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、ｎ−プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ又はＮ，Ｎ−ジエチルアミノ基を意味する。
【００２７】
用語「−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル」、「−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル」又は「−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル」は、直鎖又は分枝鎖の飽和基であって、用語「Ｃ１−Ｃ４−アルキル」が上記で定義されているとおりであるものを意味し、例えば、メチルスルファニル、エチルスルファニル、ｎ−プロピルスルファニル、イソプロピルスルファニル、ｎ−ブチルスルファニル、ｓｅｃ−ブチルスルファニル、イソブチルスルファニル若しくはｔｅｒｔ−ブチルスルファニル基、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、ｎ−プロピルスルフィニル、イソプロピルスルフィニル、ｎ−ブチルスルフィニル、ｓｅｃ−ブチルスルフィニル、イソブチルスルフィニル若しくはｔｅｒｔ−ブチルスルフィニル基、又は、メチルスルホニル、エチルスルホニル、ｎ−プロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、ｎ−ブチルスルホニル、ｓｅｃ−ブチルスルホニル、イソブチルスルホニル若しくはｔｅｒｔ−ブチルスルホニル基を意味する。
【００２８】
用語「Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル」は、直鎖又は分枝鎖の飽和１価炭化水素基であって、用語「Ｃ１−Ｃ４−アルキル」は上記で定義されているとおりであり、及び、水素原子にうちの１個以上がハロゲン原子によって同じように又は異なるように置き換えられているものを意味する。特に、前記ハロゲン原子は、フッ素原子である。より特定的には、全ての前記ハロゲン原子がフッ素原子である（「Ｃ１−Ｃ４−フルオロアルキル」）。前記Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル基は、例えば、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ペンタフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル又は１，３−ジフルオロプロパン−２−イルである。
【００２９】
用語「Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ」は、式（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−Ｏ−で表される直鎖又は分枝鎖の飽和１価基であって、用語「Ｃ１−Ｃ４−アルキル」が上記で定義されているとおりであるものを意味し、例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、イソブトキシ若しくはｔｅｒｔ−ブトキシ基又はその異性体を意味する。
【００３０】
用語「Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ」は、１個以上の水素原子がハロゲン原子で同じように又は異なるように置き換えられている、上記で定義されている直鎖又は分枝鎖の飽和１価Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ基を意味する。特に、前記ハロゲン原子はフッ素原子である。前記Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ基は、例えば、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ又はペンタフルオロエトキシである、
用語「Ｃ２−Ｃ４−アルケニル」は、１つの二重結合を含み、及び、２個、３個又は４個の炭素原子を有する、直鎖又は分枝鎖の１価炭化水素基を意味する。前記Ｃ２−Ｃ４−アルケニル基は、例えば、エテニル（又は、「ビニル」）、プロパ−２−エン−１−イル（又は、「アリル」）、プロパ−１−エン−１−イル、ブタ−３−エンイル、ブタ−２−エンイル、ブタ−１−エンイル、プロパ−１−エン−２−イル（又は、「イソプロペニル」）、２−メチルプロパ−２−エンイル、１−メチルプロパ−２−エンイル、２−メチルプロパ−１−エンイル又は１−メチルプロパ−１−エンイル基である。特に、前記基は、アリルである。
【００３１】
用語「Ｃ２−Ｃ４−アルキニル」は、１つの三重結合を含み、及び、２個、３個又は４個の炭素原子を含んでいる、直鎖１価炭化水素基を意味する。前記Ｃ２−Ｃ４−アルキニル基は、例えば、エチニル、プロパ−１−インイル、プロパ−２−インイル（又は、「プロパルギル」）、ブタ−１−インイル、ブタ−２−インイル、ブタ−３−インイル又は１−メチルプロパ−２−インイル基である。特に、前記アルキニル基は、プロパ−１−インイル又はプロパ−２−インイルである。
【００３２】
用語「Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル」は、３個、４個、５個又は６個の炭素原子を含んでいる飽和１価単環式炭化水素環を意味する（「Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル」）。前記Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基は、例えば、単環式炭化水素環であり、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル基である。
【００３３】
用語「Ｃ３−Ｃ６−ハロゲノシクロアルキル」は、飽和１価単環式炭化水素環であって、用語「Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル」は上記で定義されているとおりであり、そして、１個以上の水素原子がハロゲン原子で同じように又は異なるように置き換えられているものを意味する。特に、前記ハロゲン原子は、フッ素又は塩素原子である。前記Ｃ３−Ｃ６−ハロゲノシクロアルキル基は、例えば、１個又は２個のフッ素又は塩素原子で置換されている単環式炭化水素環であり、例えば、１−フルオロ−シクロプロピル、２−フルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピル、２，３−ジフルオロシクロプロピル、１−クロロシクロプロピル、２−クロロシクロプロピル、２，２−ジクロロシクロプロピル、２，３−ジクロロシクロプロピル、２−フルオロ−２−クロロシクロプロピル及び２−フルオロ−３−クロロシクロプロピル基である。
【００３４】
用語「−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）」又は「−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）」は、直鎖又は分枝鎖の飽和１価基であって、用語「Ｃ１−Ｃ４−アルキル」及び用語「Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル」がそれぞれ上記で定義されているとおりであるものを意味し、例えば、シクロプロピルアミノ、シクロブチルアミノ、シクロペンチルアミノ、シクロヘキシルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−シクロプロピルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−シクロプロピルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−シクロブチルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−シクロブチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−シクロペンチルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−シクロペンチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−シクロヘキシルアミノ又はＮ−エチル−Ｎ−シクロヘキシルアミノ基を意味する。
【００３５】
用語「ベンゾ−Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル」は、５個又は６個の炭素原子を含んでいる飽和１価単環式炭化水素環（「Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル」）がフェニル環に縮合している１価二環式炭化水素環を意味する。前記ベンゾ−Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル基は、例えば、二環式炭化水素環、例えば、インデン（即ち、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン）又はテトラリン（即ち、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン）基である。
【００３６】
用語「スピロシクロアルキル」は、飽和１価二環式炭化水素基であって、該２つの環が１個の共通の炭素原子を共有し、そして、該二環式炭化水素基が５個、６個、７個、８個、９個、１０個又は１１個の炭素原子を含んでいるものを意味し、ここで、該スピロシクロアルキル基は、スピロ炭素原子を除くいずれか１個の炭素原子を介して当該分子の残部に結合することができる。前記シクロアルキルきは、例えば、スピロ［２．２］ペンチルl、スピロ［２．３］ヘキシル、スピロ［２．４］ヘプチル、スピロ［２．５］オクチル、スピロ［２．６］ノニル、スピロ［３．３］ヘプチル、スピロ［３．４］オクチル、スピロ［３．５］ノニル、スピロ［３．６］デシル、スピロ［４．４］ノニル、スピロ［４．５］デシル、スピロ［４．６］ウンデシル又はスピロ［５．５］ウンデシルである。
【００３７】
用語「ヘテロシクロアルキル」は、Ｎ、Ｏ及びＳの群から選択される１個又は２個の同一であるか又は異なっている環ヘテロ原子を含んでいて、合計で４個、５個、６個、７個、８個、９個又は１０個の環原子を有する単環式又は二環式の飽和又は部分的飽和のヘテロ環（「４員〜１０員のヘテロシクロアルキル」基）、特に、４個、５個又は６個の環原子を有する単環式又は二環式の飽和又は部分的飽和のヘテロ環（「４員〜６員のヘテロシクロアルキル」基）を意味し、ここで、該ヘテロシクロアルキル基は、いずれか１個の炭素原子を介して又は存在する場合は窒素原子を介して、当該分子の残部に結合することができる。
【００３８】
前記ヘテロシクロアルキル基は、限定するものではないが、４員環、例えば、アゼチジニル、オキセタニル若しくはチエタニル；又は、５員環、例えば、テトラヒドロフラニル、１，３−ジオキソラニル、チオラニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、１，１−ジオキシドチオラニル、１，２−オキサゾリジニル、１，３−オキサゾリジニル、１，３−チアゾリジニル若しくは１，２，４−トリアゾリジニル；又は、６員環、例えば、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、モルホリニル、ジチアニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、１，３−ジオキサニル、１，４−ジオキサニル若しくは１，２−オキサジナニル；又は、７員環、例えば、アゼパニル、１，４−ジアゼパニル若しくは１，４−オキサゼパニル；又は、二環式７員環、例えば、６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプタン；又は、二環式８員環、例えば、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−フロ［２，３−ｃ］ピロール若しくは８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；又は、二環式９員環、例えば、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン、１，３−ジヒドロ−イソインドール、２，３−ジヒドロ−インドール若しくは３，９−ジオキサ−７−アザビシクロ［３．３．１］ノナン；又は、二環式１０員環、例えば、デカヒドロキノリン若しくは３，４−ジヒドロイソキノリン；であることができる。
【００３９】
用語「ヘテロスピロシクロアルキル」は、合計で６個、７個、８個、９個、１０個又は１１個の環原子を有する二環式飽和ヘテロ環であって、該２つの環が１個の共通の炭素原子を共有しているものを意味し、ここで、「ヘテロスピロシクロアルキル」は、Ｎ、Ｏ、Ｓの群から選択される１個又は２個の同一であるか又は異なっている環ヘテロ原子を含んでいる；該ヘテロスピロシクロアルキル基は、スピロ炭素原子を除くいずれか１個の炭素原子を介して又は存在する場合には窒素原子を介して、当該分子の残部に結合することができる。
【００４０】
前記ヘテロスピロシクロアルキル基は、例えば、アザスピロ［２．３］ヘキシル、アザスピロ［３．３］ヘプチル、オキサアザスピロ［３．３］ヘプチル、チアアザスピロ［３．３］ヘプチル、オキサスピロ［３．３］ヘプチル、オキサアザスピロ［５．３］ノニル、オキサアザスピロ［４．３］オクチル、オキサアザスピロ［２．５］オクチル、アザスピロ［４．５］デシル、オキサアザスピロ［５．５］ウンデシル、ジアザスピロ［３．３］ヘプチル、チアザスピロ［３．３］ヘプチル、チアザスピロ［４．３］オクチル、アザスピロ［５．５］ウンデシルであるか、又は、さらなる相同骨格（ｈｏｍｏｌｏｇｏｕｓ  ｓｃａｆｆｏｌｄ）（例えば、スピロ［３．４］−、スピロ［４．４］−、スピロ［２．４］−、スピロ［２．５］−、スピロ［２．６］−、スピロ［３．５］−、スピロ［３．６］−、スピロ［４．５］−、及び、スピロ［４．６］−）のうちの１つである。
【００４１】
用語「６員又は１０員のアリール」は、６個又は１０個の炭素環原子を有する１価の単環式又は二環式の芳香族環を意味し、例えば、フェニル又はナフチル基を意味する。
【００４２】
用語「ヘテロアリール」は、少なくとも１個の環ヘテロ原子並びに場合によりＮ、Ｏ及び／又はＳの群から選択される１個、２個又は３個のさらなる環ヘテロ原子を含んでいる、５個、６個、９個又は１０個の環原子を有する１価の単環式、二環式又は三環式の芳香族環（「５〜１０員ヘテロアリール」基）、特に、５個又は６個の環原子を有する１価の単環式、二環式又は三環式の芳香族環（「５〜６員のヘテロアリール」基）を意味し、ここで、該ヘテロアリールは、環炭素原子を介して又は場合により環窒素原子を介して（原子価によって許容される場合）、結合している。
【００４３】
前記ヘテロアリール基は、５員ヘテロアリール基、例えば、チエニル、フラニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル若しくはテトラゾリル；又は、６員ヘテロアリール基、例えば、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル若しくはトリアジニル；であることができる。
【００４４】
用語「ヘテロシクリル」は、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールからなる群から選択されるヘテロ環を意味する。特に、用語「４員〜６員のヘテロシクリル」は、４員〜６員のヘテロシクロアルキル及び５員〜６員のヘテロアリールからなる群から選択されるヘテロ環を意味する。
【００４５】
一般に、及び、別途言及されていない限り、ヘテロアリール基又はヘテロアリーレン基は、その可能な全ての異性体形態、例えば、互変異体及び当該分子の残部への結合点に関する位置異性体を包含する。従って、一部の例示的な非限定的例に関しては、用語「ピリジニル」は、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル及びピリジン−４−イルを包含し；又は、用語「チエニル」は、チエン−２−イル及びチエン−３−イルを包含する。
【００４６】
用語「Ｃ１−Ｃ４」は、本明細書中で使用される場合、例えば、「Ｃ１−Ｃ４−アルキル」、「Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル」、「Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル」、「Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ」又は「Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ」の定義に関連して使用される場合、１〜４個の有限数の炭素原子（即ち、１個、２個、３個又は４個の炭素原子）を有するアルキル基を意味する。
【００４７】
さらに、本明細書中で使用される場合、用語「Ｃ３−Ｃ６」は、本明細書中で使用される場合、例えば、「Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル」又は「Ｃ３−Ｃ６−ハロゲノシクロアルキル」の定義に関連して使用される場合、３〜６個の有限数の炭素原子（即ち、３個、４個、５個又は６個）の炭素原子を有するシクロアルキル基を意味する。
【００４８】
ある範囲の値が与えられている場合、その範囲は、その範囲内の各値及び下位範囲を包含する。
【００４９】
例えば：
「Ｃ１−Ｃ４」は、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ１−Ｃ４、Ｃ１−Ｃ３、Ｃ１−Ｃ２、Ｃ２−Ｃ４、Ｃ２−Ｃ３及びＣ３−Ｃ４を包含する；
「Ｃ２−Ｃ６」は、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ２−Ｃ６、Ｃ２−Ｃ５、Ｃ２−Ｃ４、Ｃ２−Ｃ３、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ３−Ｃ５、Ｃ３−Ｃ４、Ｃ４−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ５及びＣ５−Ｃ６を包含する；
「Ｃ３−Ｃ４」は、Ｃ３、Ｃ４及びＣ３−Ｃ４を包含する；
「Ｃ３−Ｃ１０」は、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７、Ｃ８、Ｃ９、Ｃ１０、Ｃ３−Ｃ１０、Ｃ３−Ｃ９、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ７、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ３−Ｃ５、Ｃ３−Ｃ４、Ｃ４−Ｃ１０、Ｃ４−Ｃ９、Ｃ４−Ｃ８、Ｃ４−Ｃ７、Ｃ４−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ５、Ｃ５−Ｃ１０、Ｃ５−Ｃ９、Ｃ５−Ｃ８、Ｃ５−Ｃ７、Ｃ５−Ｃ６、Ｃ６−Ｃ１０、Ｃ６−Ｃ９、Ｃ６−Ｃ８、Ｃ６−Ｃ７、Ｃ７−Ｃ１０、Ｃ７−Ｃ９、Ｃ７−Ｃ８、Ｃ８−Ｃ１０、Ｃ８−Ｃ９及びＣ９−Ｃ１０を包含する；
「Ｃ３−Ｃ８」は、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７、Ｃ８、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ７、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ３−Ｃ５、Ｃ３−Ｃ４、Ｃ４−Ｃ８、Ｃ４−Ｃ７、Ｃ４−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ５、Ｃ５−Ｃ８、Ｃ５−Ｃ７、Ｃ５−Ｃ６、Ｃ６−Ｃ８、Ｃ６−Ｃ７及びＣ７−Ｃ８を包含する；
「Ｃ３−Ｃ６」は、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ３−Ｃ５、Ｃ３−Ｃ４、Ｃ４−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ５及びＣ５−Ｃ６を包含する；
「Ｃ４−Ｃ８」は、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７、Ｃ８、Ｃ４−Ｃ８、Ｃ４−Ｃ７、Ｃ４−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ５、Ｃ５−Ｃ８、Ｃ５−Ｃ７、Ｃ５−Ｃ６、Ｃ６−Ｃ８、Ｃ６−Ｃ７及びＣ７−Ｃ８を包含する；
「Ｃ４−Ｃ７」は、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７、Ｃ４−Ｃ７、Ｃ４−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ５、Ｃ５−Ｃ７、Ｃ５−Ｃ６及びＣ６−Ｃ７を包含する；
「Ｃ４−Ｃ６」は、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ５及びＣ５−Ｃ６を包含する；
「Ｃ５−Ｃ１０」は、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７、Ｃ８、Ｃ９、Ｃ１０、Ｃ５−Ｃ１０、Ｃ５−Ｃ９、Ｃ５−Ｃ８、Ｃ５−Ｃ７、Ｃ５−Ｃ６、Ｃ６−Ｃ１０、Ｃ６−Ｃ９、Ｃ６−Ｃ８、Ｃ６−Ｃ７、Ｃ７−Ｃ１０、Ｃ７−Ｃ９、Ｃ７−Ｃ８、Ｃ８−Ｃ１０、Ｃ８−Ｃ９及びＣ９−Ｃ１０を包含する；
「Ｃ６−Ｃ１０」は、Ｃ６、Ｃ７、Ｃ８、Ｃ９、Ｃ１０、Ｃ６−Ｃ１０、Ｃ６−Ｃ９、Ｃ６−Ｃ８、Ｃ６−Ｃ７、Ｃ７−Ｃ１０、Ｃ７−Ｃ９、Ｃ７−Ｃ８、Ｃ８−Ｃ１０、Ｃ８−Ｃ９及びＣ９−Ｃ１０を包含する。
【００５０】
本明細書中で使用される場合、用語「脱離基」は、結合電子を含んでいる安定な化学種として化学反応において置き換えられる原子又は原子の群を意味する。特に、そのような脱離基は、以下のものを含む群から選択される：ハロゲン化物、特に、フッ化物、塩化物、臭化物又はヨウ化物、（メチルスルホニル）オキシ、［（トリフルオロメチル）スルホニル］オキシ、［（ノナフルオロブチル）スルホニル］オキシ、（フェニルスルホニル）オキシ、［（４−メチルフェニル）スルホニル］オキシ、［（４−ブロモフェニル）スルホニル］オキシ、［（４−ニトロフェニル）スルホニル］オキシ、［（２−ニトロフェニル）スルホニル］オキシ、［（４−イソプロピルフェニル）スルホニル］オキシ、［（２，４，６−トリイソプロピルフェニル）スルホニル］オキシ、［（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル］オキシ、［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］オキシ、及び、［（４−メトキシフェニル）スルホニル］オキシ。
【００５１】
オキソ置換基は、本発明に関連して、二重結合を介して炭素原子に結合している酸素原子を意味する。
【００５２】
一般式（Ｉ）で表される化合物は、同位体変種として存在することが可能である。従って、本発明は、一般式（Ｉ）で表される化合物の１種類以上の同位体変種を包含し、特に、一般式（Ｉ）で表される重水素含有化合物を包含する。
【００５３】
化合物又は試薬についての用語「同位体変種（ｉｓｏｔｏｐｉｃ  ｖａｒｉａｎｔ）」は、化合物を構成する１種類以上の同位体の不自然な比率を示す化合物と定義される。
【００５４】
用語「一般式（Ｉ）で表される化合物の同位体変種」は、そのような化合物を構成する１種類以上の同位体の不自然な比率を示す一般式（Ｉ）で表される化合物と定義される。
【００５５】
表現「不自然な比率（ｕｎｎａｔｕｒａｌ  ｐｒｏｐｏｒｔｉｏｎ）」は、そのような同位体の自然における存在率よりも高い比率を意味する。本発明に関連して使用される同位体の自然の存在率は、「“Ｉｓｏｔｏｐｉｃ  Ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｅｌｅｍｅｎｔｓ  １９９７”，  Ｐｕｒｅ  Ａｐｐｌ．  Ｃｈｅｍ．，  ７０（１），  ２１７−２３５，  １９９８」の中に記載されている。
【００５６】
そのような同位体の例としては、水素、炭素、窒素、酸素、リン、硫黄、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素の安定な放射性同位体、例えば、それぞれ、２Ｈ（重水素）、３Ｈ（三重水素）、１１Ｃ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１７Ｏ、１８Ｏ、３２Ｐ、３３Ｐ、３３Ｓ、３４Ｓ、３５Ｓ、３６Ｓ、１８Ｆ、３６Ｃｌ、８２Ｂｒ、１２３Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、１２９Ｉ及び１３１Ｉなどがある。
【００５７】
本明細書中において特定されている疾患の治療及び／又は予防に関して、一般式（Ｉ）で表される化合物の同位体変種は、好ましくは、重水素を含んでいる（「一般式（Ｉ）で表される重水素含有化合物」）。１種類以上の放射性同位体（例えば、３Ｈ又は１４Ｃ）が組み込まれている一般式（Ｉ）で表される化合物の同位体変種は、例えば、薬物及び／又は基質の組織分布試験において、有用である。これらの同位体は、組み入れること及び検出が容易であるので、特に好ましい。陽電子を放出する同位体（例えば、１８Ｆ又は１１Ｃ）を一般式（Ｉ）で表される化合物に組み入れることができる。一般式（Ｉ）で表される化合物のこれらの同位体変種は、インビボでの撮像用途に有用である。一般式（Ｉ）で表される重水素含有化合物及び１３Ｃ含有化合物は、臨床前試験又は臨床試験に関連して、質量分析において使用することができる。
【００５８】
一般式（Ｉ）で表される化合物の同位体変種は、一般に、当業者には知られている調製方法で、例えば、本明細書中のスキーム及び／又は実施例に記載されている方法で、試薬をその試薬の同位体変種と置き換えることによって、好ましくは、重水素を含んでいる試薬と置き換えることによって、調製することができる。望ましい重水素化部位に応じて、場合により、Ｄ２Ｏに由来する重水素を、当該化合物に直接組み入れることができるか、又は、当該化合物の合成に有用な試薬の中に組み入れることができる。重水素ガスも、分子の中に重水素を組み入れるための有用な試薬である。オレフィン結合及びアセチレン結合の触媒による重水素化は、重水素を組み入れるための迅速な経路である。官能基を含んでいる炭化水素において水素を重水素と直接交換するために、重水素ガスの存在下で金属触媒（即ち、Ｐｄ、Ｐｔ、及び、Ｒｈ）を使用することも可能である。さまざまな重水素化試薬及び合成ビルディングブロックが、例えば、「Ｃ／Ｄ／Ｎ  Ｉｓｏｔｏｐｅｓ，  Ｑｕｅｂｅｃ，  Ｃａｎａｄａ」、「Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ  Ｉｓｏｔｏｐｅ  Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ  Ｉｎｃ．，  Ａｎｄｏｖｅｒ，  ＭＡ，  ＵＳＡ」及び「ＣｏｍｂｉＰｈｏｓ  Ｃａｔａｌｙｓｔｓ，  Ｉｎｃ．，  Ｐｒｉｎｃｅｔｏｎ，  ＮＪ，  ＵＳＡ」などの会社から、市販されている。
【００５９】
用語「一般式（Ｉ）で表される重水素含有化合物」は、１個以上の水素原子が１個以上の重水素原子で置き換えられており且つ一般式（Ｉ）で表される化合物の重水素化されている各位置における重水素の存在率が重水素の自然の存在率（これは、約０．０１５％である）よりも高い、一般式（Ｉ）で表される化合物として定義される。特定的には、一般式（Ｉ）で表される重水素含有化合物において、一般式（Ｉ）で表される化合物の重水素化されている各位置における重水素の存在率は、その位置又はそれらの位置において、１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％又は８０％より高く、好ましくは、９０％、９５％、９６％又は９７％より高く、一層さらに好ましくは、９８％又は９９％より高い。重水素化されている各位置おける重水素の存在率が重水素化されている別の位置における重水素の存在率から独立していることは理解される。
【００６０】
一般式（Ｉ）で表される化合物の中に１個以上の重水素原子を選択的に組み入れることによって、物理化学的特性を変えることが可能であり（例えば、酸性度［Ｃ．  Ｌ．  Ｐｅｒｒｉｎ，  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ．  Ａｍ．  Ｃｈｅｍ．  Ｓｏｃ．，  ２００７，  １２９，  ４４９０］、塩基性度［Ｃ．  Ｌ．  Ｐｅｒｒｉｎ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ．  Ａｍ．  Ｃｈｅｍ．  Ｓｏｃ．，  ２００５，  １２７，  ９６４１］、親油性［Ｂ．  Ｔｅｓｔａ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｉｎｔ．  Ｊ．  Ｐｈａｒｍ．，  １９８４，  １９（３），  ２７１］）、及び／又は、当該分子の代謝プロフィールを変えることが可能であり、並びに、代謝産物に対する親化合物の比率又は形成される代謝産物の量を変化させることができる。そのような変化は、治療上の特定の利益をもたらすことができ、従って、一部の状況下では好ましくあり得る。代謝産物の比率が変化している、低減された代謝速度及び代謝スイッチング（ｍｅｔａｂｏｌｉｃ  ｓｗｉｔｃｈｉｎｇ）が報告されている（Ａ．  Ｅ．  Ｍｕｔｌｉｂ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｔｏｘｉｃｏｌ．  Ａｐｐｌ．  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，  ２０００，  １６９，  １０２）。親薬物及び代謝産物が受けるこれらの変化は、一般式（Ｉ）で表される重水素含有化合物の薬力学、耐容性及び効力に関する重要な結果を有し得る。場合によっては、重水素で置き換えることによって、望ましくない又は毒性の代謝産物の形成が低減又は排除され、そして、望ましい代謝産物の形成が増強される（例えば、「Ｎｅｖｉｒａｐｉｎｅ：  Ａ．  Ｍ．  Ｓｈａｒｍａ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｃｈｅｍ．  Ｒｅｓ．  Ｔｏｘｉｃｏｌ．，  ２０１３，  ２６，  ４１０」、「Ｅｆａｖｉｒｅｎｚ：  Ａ．  Ｅ．  Ｍｕｔｌｉｂ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｔｏｘｉｃｏｌ．  Ａｐｐｌ．  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，  ２０００，  １６９，  １０２」）。別の場合では、重水素化の主要な効果は、全身クリアランスの速度を低減させることである。結果として、当該化合物の生物学的半減期は長くなる。可能性がある臨床的な利益としては、低減されたピークレベル及び増大されたトラフレベルで同様の全身暴露を維持する能力などがあると考えられる。これによって、特定の化合物の薬物動態学的／薬力学的関係に応じて、副作用が低減され及び効力が増強される可能性がある。ＭＬ−３３７（Ｃ．  Ｊ．  Ｗｅｎｔｈｕｒ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ．  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ．，  ２０１３，  ５６，  ５２０８）及びオダナカチブ（Ｋ．  Ｋａｓｓａｈｕｎ  ｅｔ  ａｌ．，  ＷＯ２０１２／１１２３６３）は、この重水素効果の例である。さらに別の場合についても報告されており、この場合、代謝速度が低減されることによって、全身クリアランスの速度を変えることなく、薬物への暴露が増大している（例えば、「Ｒｏｆｅｃｏｘｉｂ：  Ｆ．  Ｓｃｈｎｅｉｄｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，  Ａｒｚｎｅｉｍ．  Ｆｏｒｓｃｈ．  ／  Ｄｒｕｇ．  Ｒｅｓ．，  ２００６，  ５６，  ２９５」、「Ｔｅｌａｐｒｅｖｉｒ：  Ｆ．Ｍａｌｔａｉｓ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ．  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ．，  ２００９，  ５２，  ７９９３」）。この効果を示す重水素化された薬物は、必要とされる用量が低減され得る（例えば、所望の効果を達成するための投与回数の低減又は投与量の低減）、及び／又は、より低い代謝産物負荷（ｍｅｔａｂｏｌｉｔｅ  ｌｏａｄｓ）を生成し得る。
【００６１】
一般式（Ｉ）で表される化合物は、代謝に関する複数の潜在的な攻撃部位を有し得る。物理化学的特性及び代謝プロフィールに対する上記効果を最適化するために、１以上の重水素−水素交換の特定のパターンを有する一般式（Ｉ）で表される重水素含有化合物を選択することができる。特に、一般式（Ｉ）で表される重水素含有化合物の重水素原子は、炭素原子に結合させるか、及び／又は、一般式（Ｉ）で表される化合物の代謝酵素（例えば、チトクロームＰ４５０）に関する攻撃部位である場所に位置させる。
【００６２】
化合物、塩、多形体、水和物、溶媒和物などの語の複数形が本明細書中で用いられている場合、これは、単一の化合物、塩、多形体、異性体、水和物、溶媒和物なども意味するものである。
【００６３】
「安定な化合物」又は「安定な構造」は、反応混合物からの有用な程度の純度までの単離及び有効な治療剤への製剤の後でも存続できるほどに充分に強固である化合物を意味する。
【００６４】
本発明の化合物は、所望の様々な置換基の位置及び種類に応じて、場合により、１以上の不斉中心を含んでいる。１個以上の不斉炭素原子は、（Ｒ）配置又は（Ｓ）配置で存在することがき、それによって、単一の不斉中心の場合にはラセミ混合物をもたらし、及び、複数の不斉中心の場合にはジアステレオマー混合物をもたらす。特定の例においては、不斉は、所与の結合に関して、例えば、特定の化合物の置換されている２つの芳香族環に隣接する中央の結合に関して、回転が制限されることによって存在することもあり得る。
【００６５】
好ましい化合物は、より望ましい生物学的活性を生じる化合物である。本発明の化合物の、分離された、純粋な若しくは部分的に精製された異性体及び立体異性体又はラセミ混合物若しくはジアステレオマー混合物も、本発明の範囲内に包含される。そのような物質の精製及び分離は、当該技術分野において既知の標準的な技術によって達成することができる。
【００６６】
好ましい異性体は、より望ましい生物学的活性を生じる異性体である。本発明の化合物の、これらの分離された、純粋な若しくは部分的に精製された異性体又はラセミ混合物も、本発明の範囲内に包含される。そのような物質の精製及び分離は、当該技術分野において既知の標準的な技術によって達成することができる。
【００６７】
光学異性体は、慣習的なプロセスに従って、例えば、光学活性を有する酸若しくは塩基を用いてジアステレオ異性体塩を形成させることにより、又は、共有結合性ジアステレオマーを形成させることにより、ラセミ混合物を分割することによって得ることができる。適切な酸の例は、酒石酸、ジアセチル酒石酸、ジトルオイル酒石酸及びカンファースルホン酸である。ジアステレオ異性体の混合物は、それらの物理的及び／又は化学的な相違に基づいて、当該技術分野で既知の方法によって、例えば、クロマトグラフィー又は分別結晶によって、それらの個々のジアステレオマーに分離させることができる。次いで、光学的に活性な塩基又は酸を、分離されたジアステレオマー塩から遊離させる。光学異性体を分離させるための異なるプロセスは、エナンチオマーの分離を最大にするように最適に選ばれた慣習的な誘導体化を伴い又は伴わずに、キラルクロマトグラフィー（例えば、キラル相を使用するＨＰＬＣカラム）を使用することを包含する。キラル相を使用する適切なＨＰＬＣカラムは、市販されており、例えば、Ｄａｉｃｅｌ製のもの、例えば、とりわけ、「Ｃｈｉｒａｃｅｌ  ＯＤ」及び「Ｃｈｉｒａｃｅｌ  ＯＪ」であり、これらは、全て、日常的に選択することが可能である。さらにまた、誘導体化を伴うか又は伴わない、酵素的分離も有用である。本発明の光学活性化合物は、さらにまた、光学活性を有する出発物質を使用するキラル合成によって得ることも可能である。
【００６８】
種々のタイプの異性体形態を互いから識別するために、「ＩＵＰＡＣ  Ｒｕｌｅｓ  Ｓｅｃｔｉｏｎ  Ｅ（Ｐｕｒｅ  Ａｐｐｌ  Ｃｈｅｍ  ４５，  １１−３０，  １９７６）」を参照されたい。
【００６９】
本発明は、単一の立体異性体としての、又は、任意の比率における該立体異性体（例えば、（Ｒ）−異性体又は（Ｓ）−異性体）の任意の混合物としての、本発明化合物の可能な全ての立体異性体を包含する。本発明の化合物の単一の立体異性体（例えば、単一のエナンチオマー又は単一のジアステレオマー）の単離は、任意の適切な最先端の方法（例えば、クロマトグラフィー、特に、キラルクロマトグラフィー）によって達成される。
さらに、本発明の化合物は互変異性体として存在することが可能である。例えば、増大したＣ−Ｈ−酸性度を有する二環式ピラゾールのα−ＣＨ−部分をもたらす置換パターンを含んでいる本発明の任意の化合物は、互変異性体として存在することができ、又は、任意の量の２種類の互変異性体の混合物としても存在することができる。
【００７０】
本発明は、単一の互変異性体としての、又は、任意の比率における該互変異性体の任意の混合物としての、本発明化合物の可能な全ての互変異性体を包含する。
【００７１】
さらに、本発明の化合物は、Ｎ−オキシドとしても存在することができ、これは、本発明化合物の少なくとも１の窒素が酸化されている点で定義される。本発明は、そのような全ての可能なＮ−オキシドを包含する。
【００７２】
本発明は、さらにまた、本発明化合物の有用な形態、例えば、代謝産物、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、塩（特に、製薬上許容される塩）及び共沈澱物も包含する。
【００７３】
本発明の化合物は、水和物として、又は、溶媒和物として、存在することができ、ここで本発明の化合物は、極性溶媒、特に、例えば、水、メタノール又はエタノールを、該化合物の結晶格子の構成要素として含んでいる。極性溶媒（特に、水）の量は、化学量論的な比又は非化学量論的な比で、存在し得る。化学量論的な溶媒和物（例えば、水和物）の場合、それぞれ、ヘミ−、（セミ−）、モノ−、セスキ−、ジ−、トリ−、テトラ−、ペンタ−などの溶媒和物又は水和物が可能である。本発明は、そのような全ての水和物又は溶媒和物を包含する。
【００７４】
さらに、本発明の化合物は、遊離形態でも、例えば、遊離塩基としても、若しくは、遊離酸としても、若しくは、両性イオンとしても、存在することができ、又は、塩の形態でも存在することができる。該塩は、薬学において慣習的に用いられる、又は、例えば、本発明の化合物を単離若しくは精製するために使用される、任意の塩、有機又は無機の付加塩、特に、製薬上許容される有機又は無機の任意の付加塩であり得る。
【００７５】
用語「製薬上許容される塩（ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｌｙ  ａｃｃｅｐｔａｂｌｅ  ｓａｌｔ）」は、本発明化合物の無機又は有機の酸付加塩を示している。例えば、「Ｓ．  Ｍ．  Ｂｅｒｇｅ，  ｅｔ  ａｌ．  “Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓａｌｔｓ，”  Ｊ．  Ｐｈａｒｍ．  Ｓｃｉ．  １９７７，  ６６，  １−１９」を参照されたい。
【００７６】
本発明化合物の適切な製薬上許容される塩は、例えば、以下のものであり得る：  例えば、鎖中又は環中に、充分に塩基性である窒素原子を有する本発明化合物の酸付加塩、例えば、無機酸若しくは「鉱酸」（例えば、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硫酸、スルファミン酸、重硫酸、リン酸又は硝酸）との酸付加塩、又は、有機酸（例えば、ギ酸、酢酸、アセト酢酸、ピルビン酸、トリフルオロ酢酸、プロピオン酸、酪酸、ヘキサン酸、ヘプタン酸、ウンデカン酸、ラウリン酸、安息香酸、サリチル酸、２−（４−ヒドロキシベンゾイル）−安息香酸、ショウノウ酸、ケイ皮酸、シクロペンタンプロピオン酸、ジグルコン酸、３−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸、ニコチン酸、パモ酸、ペクチニン酸、３−フェニルプロピオン酸、ピバル酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、イタコン酸、トリフルオロメタンスルホン酸、ドデシル硫酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、パラ−トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、２−ナフタレンスルホン酸、ナフタリンジスルホン酸、カンファースルホン酸、クエン酸、酒石酸、ステアリン酸、乳酸、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、リンゴ酸、アジピン酸、アルギン酸、マレイン酸、フマル酸、Ｄ−グルコン酸、マンデル酸、アスコルビン酸、グルコヘプタン酸、グリセロリン酸、アスパラギン酸、スルホサリチル酸又はチオシアン酸）との酸付加塩。
【００７７】
さらにまた、充分に酸性である本発明化合物の別の適切な製薬上許容される塩は、以下のものである：  アルカリ金属塩、例えば、ナトリウム塩若しくはカリウム塩、アルカリ土類金属塩、例えば、カルシウム塩、マグネシウム塩若しくはストロンチウム塩、又は、アルミニウム塩若しくは亜鉛塩、又は、アンモニアから誘導されるアンモニウム塩又は１〜２０個の炭素原子を有する有機１級アミン、２級アミン若しくは３級アミン（例えば、エチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、エチルジイソプロピルアミン、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、ジシクロヘキシルアミン、ジメチルアミノエタノール、ジエチルアミノエタノール、トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン、プロカイン、ジベンジルアミン、Ｎ−メチルモルホリン、アルギニン、リシン、１，２−エチレンジアミン、Ｎ−メチルピペリジン、Ｎ−メチル−グルカミン、Ｎ，Ｎ−ジメチル−グルカミン、Ｎ−エチル−グルカミン、１，６−ヘキサンジアミン、グルコサミン、サルコシン、セリノール、２−アミノ−１，３−プロパンジオール、３−アミノ−１，２−プロパンジオール、４−アミノ−１，２，３−ブタントリオール）から誘導されるアンモニウム塩、又は、１〜２０個の炭素原子を有する四級アンモニウムイオン（例えば、テトラメチルアンモニウム、テトラエチルアンモニウム、テトラ（ｎ−プロピル）アンモニウム、テトラ（ｎ−ブチルアンモニウム）、Ｎ−ベンジル−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアンモニウム、コリン又はベンザルコニウム）との塩。
【００７８】
当業者は、さらに、特許請求されている化合物の酸付加塩が、当該化合物を、多くの既知方法のうちのいずれかによって、適切な無機酸又は有機酸と反応させることによって調製され得るということを理解する。あるいは、本発明の酸性化合物のアルカリ金属塩及びアルカリ土類金属塩は、種々の既知方法によって、本発明の化合物を適切な塩基と反応させることによって調製される。
【００７９】
本発明は、単一の塩としての、又は、任意の比率における該塩の任意の混合物としての、本発明化合物の可能な全ての塩を包含する。
【００８０】
本明細書において、特に、実験のセクションにおいて、中間体の合成及び本発明の実施例の合成に関し、ある化合物が対応する塩基又は酸を有する塩形態で言及されている場合、個々の調製方法及び／又は精製方法によって得られた当該塩形態の正確な化学量論的な組成は、殆どの場合、不明である。
【００８１】
別途明記されていない限り、塩に関する化学名又は構造式の接尾語、例えば、「塩酸塩」、「トリフルオロ酢酸塩」、「ナトリウム塩」、又は、「×ＨＣｌ」、「×ＣＦ３ＣＯＯＨ」、「×Ｎａ＋」などは、塩形態を意味しており、その塩形態の化学量論は、特定されていない。
【００８２】
このことは、合成中間体又は実施例化合物又はそれらの塩が記載されている調製方法及び／又は精製方法によって、（明示されている場合）化学量論的な組成が不明な溶媒和物（例えば、水和物）として得られた場合にも同様に当てはまる。
【００８３】
さらに、本発明は、単一の多形体としての、又は、任意の比率における２種類以上の多形体の混合物としての、本発明化合物の可能な全ての結晶形態又は多形体を包含する。
【００８４】
さらに、本発明は、本発明による化合物のプロドラッグも包含する。用語「プロドラッグ」は、ここで、それら自体は生物学的に活性でも不活性でもよいが、体内に滞留している間に本発明の化合物に（例えば、代謝的に又は加水分解的に）変換される化合物を示している。
【発明を実施するための形態】
【００８５】
第１の態様の第２の実施形態によれば、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）〔式中、
Ａは、Ａ１又はＡ２
【化３】
2020517683.tif 000005
【００８６】
であり；
ｏは、０、１、２、３又は４であり；
Ｒは、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択され；
Ｘ、Ｙは、独立して、ＣＲ６Ｒ７、Ｏ、Ｓ及びＮ−Ｒ８からなる群から選択され、その際、Ｘ及びＹの少なくとも１はＣＲ６Ｒ７であり；
又は、
Ｘ、Ｙは、一緒に、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８−、−Ｓ（Ｏ）−ＮＲ８−、−ＳＯ２−ＮＲ８−及び−ＳＯ２−Ｏ−からなる群から選択される環員を形成し；
Ｇは、Ｓ、Ｏ、Ｎ−Ｒ８であり；
Ｒ１は、
水素、シアノ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ３−Ｃ６−ハロゲノシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ４−アルキニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シアノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、ＮＨ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２Ｎ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル；
フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
からなる群から選択され；
Ｒ２は、
水素、ハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）；
−ＮＲ９Ｒ１０；
−ＯＲ１１；
−ＳＲ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１２；
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル又はフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル，１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び４員〜１０員のヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、水素、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ８は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、独立して、
水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル、ベンゾ−Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］の群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ１１は、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ１２は、
水素；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｑは、式（Ｑ１）
【化４】
2020517683.tif 000006
【００８７】
〔式中、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４及びＺ５は、独立して、水素、ハロゲン、ＳＦ５、シアノ、−ＣＨＯ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、シアノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（ＳＯ２−［Ｃ１−Ｃ４−アルキル］）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシイミノ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、４員〜６員のヘテロシクリル［ここで、これは、フッ素、塩素、臭素、メチル及びシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］、−ＣＨ２−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、４員〜６員のヘテロシクリル［ここで、これ自体は、フッ素、塩素、臭素、メチル及びシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］で置換されているメチル、−ＣＨ２−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）からなる群から選択され；
又は、
Ｚ１とＺ２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、５員若しくは６員の飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環式環、５員ヘテロアリール又は６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、メチル、フッ素及びオキソからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］を形成し；及び、
Ｚ３、Ｚ４及びＺ５は、独立して、水素、ハロゲン、ＳＦ５、シアノ、ＣＨＯ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、シアノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（ＳＯ２−［Ｃ１−Ｃ４−アルキル］）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシイミノ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、４員〜６員のヘテロシクロアルキル［ここで、これは、フッ素、メチル又はシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］、−ＣＨ２−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、４員〜６員のヘテロシクロアルキル［ここで、これ自体は、フッ素、メチル又はシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］で置換されているメチル、−ＣＨ２−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）からなる群から選択され；
又は、
Ｚ２とＺ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に、５員若しくは６員の飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環式環、５員ヘテロアリール又は６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、メチル、フッ素及びオキソからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］を形成し；及び、
Ｚ１、Ｚ４及びＺ５は、独立して、水素、ハロゲン、ＳＦ５、シアノ、ＣＨＯ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、シアノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（ＳＯ２−［Ｃ１−Ｃ４−アルキル］）（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシイミノ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、４員〜６員のヘテロシクロアルキル［ここで、これは、フッ素、メチル又はシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］、−ＣＨ２−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、４員〜６員のヘテロシクロアルキル［ここで、これ自体は、フッ素、メチル又はシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］で置換されているメチル、−ＣＨ２−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＨ２−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）からなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ２）
【化５】
2020517683.tif 000007
【００８８】
〔式中、
Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８及びＺ９は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）からなる群から選択される〕
で表されるピリジン環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ３）
【化６】
2020517683.tif 000008
【００８９】
〔式中、
Ｚ１０、Ｚ１１及びＺ１２は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）からなる群から選択される〕
で表されるピリミジン環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ４）
【化７】
2020517683.tif 000009
【００９０】
〔式中、
Ｚ１３、Ｚ１４、Ｚ１５及びＺ１６は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル及び単環式ヘテロ環［ここで、該環は、４員〜７員のヘテロシクロアルキル又は５員ヘテロアリール（これは、少なくとも１個の窒素原子を有しており、そして、該ヘテロアリール環は、その窒素原子を介してピリジン環に結合している）の群から選択され、これら環は、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される〕
で表されるピリジン環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ５）
【化８】
2020517683.tif 000010
【００９１】
〔式中、
Ｚ１７、Ｚ１８、Ｚ１９及びＺ２０は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）からなる群から選択される〕
で表されるピリジン環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ６）
【化９】
2020517683.tif 000011
【００９２】
〔式中、
Ｔ１〜Ｔ４は、独立して、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｃ−Ｚ２１及びＮ−Ｚ２２からなる群から選択され、その際、Ｔ１〜Ｔ４のうちの１つ以下がＯであり、Ｔ１〜Ｔ４のうちの１つ以下がＳであり、Ｔ１〜Ｔ４のうちの１つ以下がＮ−Ｚ２２であり、及び、ここで、
各Ｚ２１は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され；及び、
各Ｚ２２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される〕
で表される５員芳香族ヘテロ環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ７）
【化１０】
2020517683.tif 000012
【００９３】
〔式中、
Ｕ１〜Ｕ４は、独立して、Ｎ及びＣ−Ｚ２３からなる群から選択され、その際、Ｕ１〜Ｕ４のうちの３以下がＮであり、及び、ここで、
各Ｚ２３は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される〕
で表される５員芳香族ヘテロ環であり；
ここで、ＹがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ８である場合、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７はいずれも−ＯＨではなく、並びに、ＸがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ８である場合、Ｒ６及びＲ７はいずれも−ＯＨではない〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【００９４】
第１の態様の第３の実施形態によれば、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）〔式中、
Ａは、Ａ１又はＡ２
【化１１】
2020517683.tif 000013
【００９５】
であり；
ｏは、０、１、２、３又は４であり；
Ｒは、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択され；
Ｘ、Ｙは、独立して、ＣＲ６Ｒ７、Ｏ、Ｓ及びＮ−Ｒ８からなる群から選択され、その際、Ｘ及びＹの少なくとも１はＣＲ６Ｒ７であり；
又は、
Ｘ、Ｙは、一緒に、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８−、−Ｓ（Ｏ）−ＮＲ８−、−ＳＯ２−ＮＲ８−及び−ＳＯ２−Ｏ−からなる群から選択される環員を形成し；
Ｇは、Ｓ、Ｏ、Ｎ−Ｒ８であり；
Ｒ１は、水素、シアノ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ３−Ｃ６−ハロゲノシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ４−アルキニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シアノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、ＮＨ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２Ｎ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル；
フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
からなる群から選択され；
Ｒ２は、
水素、ハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）；
−ＮＲ９Ｒ１０；
−ＯＲ１１；
−ＳＲ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１２；
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル又はフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル，１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び４員〜１０員のヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、水素、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、−ＯＨ、フッ素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ８は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、独立して、
水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル、ベンゾ−Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］の群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ１１は、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ１２は、
水素；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル［ここで、これは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｑは、式（Ｑ１）
【化１２】
2020517683.tif 000014
【００９６】
〔式中、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４及びＺ５は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、４員〜６員のヘテロシクリル［ここで、これは、フッ素、塩素、臭素、メチル及びシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）からなる群から選択され；
又は、
Ｚ１とＺ２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、５員若しくは６員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール又は６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、メチル、フッ素及びオキソからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］を形成し；及び、
Ｚ３、Ｚ４及びＺ５は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され；
又は、
Ｚ２とＺ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に、５員若しくは６員の飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環式環、５員ヘテロアリール又は６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、メチル、フッ素及びオキソからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］を形成し；及び、
Ｚ１、Ｚ４及びＺ５は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ２）
【化１３】
2020517683.tif 000015
【００９７】
〔式中、
Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８及びＺ９は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）からなる群から選択される〕
で表されるピリジン環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ３）
【化１４】
2020517683.tif 000016
【００９８】
〔式中、
Ｚ１０、Ｚ１１及びＺ１２は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）からなる群から選択される〕
で表されるピリミジン環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ４）
【化１５】
2020517683.tif 000017
【００９９】
〔式中、
Ｚ１３、Ｚ１４、Ｚ１５及びＺ１６は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル及び単環式ヘテロ環［ここで、該環は、４員〜７員のヘテロシクロアルキル又は５員ヘテロアリール（これは、少なくとも１個の窒素原子を有しており、そして、該ヘテロアリール環は、その窒素原子を介してピリジン環に結合している）からなる群から選択され、これら環は、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される〕
で表されるピリジン環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ５）
【化１６】
2020517683.tif 000018
【０１００】
〔式中、
Ｚ１７、Ｚ１８、Ｚ１９及びＺ２０は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）からなる群から選択される〕
で表されるピリジン環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ６）
【化１７】
2020517683.tif 000019
【０１０１】
〔式中、
Ｔ１〜Ｔ４は、独立して、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｃ−Ｚ２１及びＮ−Ｚ２２からなる群から選択され、その際、Ｔ１〜Ｔ４のうちの１つ以下がＯであり、Ｔ１〜Ｔ４のうちの１つ以下がＳであり、Ｔ１〜Ｔ４のうちの１つ以下がＮ−Ｚ２２であり、及び、ここで、
各Ｚ２１は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；及び、
各Ｚ２２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される〕
で表される５員芳香族ヘテロ環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ７）
【化１８】
2020517683.tif 000020
【０１０２】
〔式中、
Ｕ１〜Ｕ４は、独立して、Ｎ及びＣ−Ｚ２３からなる群から選択され、その際、Ｕ１〜Ｕ４のうちの３以下がＮであり、及び、ここで、
各Ｚ２３は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択される〕
で表される５員芳香族ヘテロ環であり；
ここで、ＹがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ８である場合、Ｒ４は−ＯＨではない〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１０３】
第１の態様の第４の実施形態によれば、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）〔式中、
Ａは、Ａ１又はＡ２
【化１９】
2020517683.tif 000021
【０１０４】
であり；
ｏは、０、１又は２であり；
Ｒは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシ、シアノ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から選択され；
Ｘ、Ｙは、独立して、ＣＲ６Ｒ７、Ｏ、Ｓ及びＮ−Ｒ８からなる群から選択され、その際、Ｘ及びＹの少なくとも１はＣＲ６Ｒ７であり；
Ｇは、Ｓ、Ｏ、Ｎ−Ｒ８であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ４−アルキニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、シアノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、
水素、ハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）；
−ＮＲ９Ｒ１０；
−ＯＲ１１；
−ＳＲ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１２；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル又はフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）及び４員〜１０員のヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、水素、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ５は、水素であり；
Ｒ６は、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ８は、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、独立して、
水素、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル、ベンゾ−Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］の群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ１１は、
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
からなる群から選択され；
Ｒ１２は、
水素；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
からなる群から選択され；
Ｑは、式（Ｑ１）
【化２０】
2020517683.tif 000022
【０１０５】
〔式中、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４及びＺ５は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、４員〜６員のヘテロシクリル［ここで、これは、フッ素、塩素、臭素、メチル及びシアノからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）からなる群から選択され；
又は、
Ｚ１とＺ２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、５員若しくは６員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール又は６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、メチル、フッ素及びオキソからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］を形成し；及び、
Ｚ３、Ｚ４及びＺ５は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され；
又は、
Ｚ２と３は、それらが結合している炭素原子と一緒に、５員若しくは６員の飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環式環、５員ヘテロアリール又は６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、メチル、フッ素及びオキソからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］を形成し；及び、
Ｚ１、Ｚ４及びＺ５は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環であり；
ここで、ＹがＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ８である場合、Ｒ４は−ＯＨではない〕
で表される化合物、又は、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物若しくは塩又はそれらの混合物を包含する。
【０１０６】
第１の態様の第５の実施形態によれば、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）〔式中、
Ａは、Ａ１又はＡ２
【化２１】
2020517683.tif 000023
【０１０７】
であり；
ｏは、０又は１であり；
Ｒは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｘは、ＣＲ６Ｒ７、Ｏ、Ｓ及びＮ−Ｒ８からなる群から選択され；
Ｙは、ＣＲ６Ｒ７であり；
Ｇは、Ｓ、Ｏ、Ｎ−Ｒ８であり；
Ｒ１は、水素又はＣ１−Ｃ４−アルキルであり；
Ｒ２は、
水素、ハロゲン；
−ＮＲ９Ｒ１０；
−ＯＲ１１；
−ＳＲ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１２；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルケニル［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２からなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）及び４員〜１０員のヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、水素、−ＯＨ及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ５は、水素であり；
Ｒ６は、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ８は、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、独立して、
水素、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル及び（Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、−ＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル及びベンゾ−Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］の群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ１１は、
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これらは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ及びＣ３−Ｃ６−シクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル；
からなる群から選択され；
Ｒ１２は、
水素；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル［ここで、これは、−ＯＨ及び−ＣＯＯＨからなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；及び、
６員ヘテロアリール；
からなる群から選択され；
Ｑは、式（Ｑ１）
【化２２】
2020517683.tif 000024
【０１０８】
〔式中、
Ｚ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｚ２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）及び４員〜６員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；及び、
Ｚ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）及び−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２からなる群から選択され；
Ｚ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｚ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環である〕
で表される化合物、又は、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物若しくは塩又はそれらの混合物を包含する。
【０１０９】
本発明のさらなる態様は、上記で記載されている一般式（Ｉ）〔式中、
Ｇ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、上記実施形態のいずれかで定義されている意味を有し；及び、
Ｑは、式（Ｑ１）
【化２３】
2020517683.tif 000025
【０１１０】
〔式中、
Ｚ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｚ２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）及び４員〜６員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；及び、
Ｚ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）及び−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２からなる群から選択され；
Ｚ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｚ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環であり；
Ｑは、式（Ｑ４）
【化２４】
2020517683.tif 000026
【０１１１】
〔式中、
Ｚ１３、Ｚ１４、Ｚ１５及びＺ１６は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル及び単環式ヘテロ環［ここで、該環は、４員〜７員のヘテロシクロアルキル又は５員ヘテロアリール（これは、少なくとも１個の窒素原子を有しており、そして、該ヘテロアリール環は、その窒素原子を介してピリジン環に結合している）からなる群から選択され、これら環は、それぞれ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、オキソ、チオノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有する−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル）からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される〕
で表されるピリジン環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ５）
【化２５】
2020517683.tif 000027
【０１１２】
〔式中、
Ｚ１７、Ｚ１８及びＺ１９は、水素であり；及び、
Ｚ２０は、ハロゲンである〕
で表されるピリジン環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ６）
【化２６】
2020517683.tif 000028
【０１１３】
〔式中、
Ｔ１〜Ｔ４は、独立して、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｃ−Ｚ２１及びＮ−Ｚ２２からなる群から選択され、その際、Ｔ１〜Ｔ４のうちの１つ以下がＯであり、Ｔ１〜Ｔ４のうちの１つ以下がＳであり、Ｔ１〜Ｔ４のうちの１つ以下がＮ−Ｚ２２であり、及び、ここで、
各Ｚ２１は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；及び、
各Ｚ２２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択される〕
で表される５員芳香族ヘテロ環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ７）
【化２７】
2020517683.tif 000029
【０１１４】
〔式中、
Ｕ１〜Ｕ４は、独立して、Ｎ及びＣ−Ｚ２３からなる群から選択され、その際、Ｕ１〜Ｕ４のうちの３以下がＮであり、及び、ここで、
各Ｚ２３は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択される〕
で表される５員芳香族ヘテロ環である〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１１５】
第１の態様の第６の実施形態によれば、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）〔式中、
Ａは、
【化２８】
2020517683.tif 000030
2020517683.tif 000031
【０１１６】
からなる群から選択され；
Ｇは、Ｓ、Ｏ、Ｎ−Ｒ８であり；
Ｒ１は、水素又はメチルであり；
Ｒ２は、
水素、塩素、フッ素；
−ＮＲ９Ｒ１０；
−ＯＲ１１；
−ＳＲ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１２；
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、プロペニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル［ここで、これらは、それぞれ、シアノ、エトキシ−Ｃ（Ｏ）−及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２からなる群から独立して選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］；及び、
アゼチジン、ピロリジン、ピラゾリジン、イミダゾリジン、１，２，４−トリアゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、テトラヒドロピリジン、ジヒドロ−２Ｈ−ピラン、１，２−オキサゾリジン、１，２−オキサジン、モルホリン、チオモルホリン、３，４−ジヒドロイソキノリン、２，３−ジヒドロ−インドール、１，３−ジヒドロ−イソインドール、３，９−ジオキサ−７−アザビシクロ［３．３．１］ノナン、６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプタン、８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン、イミダゾール、ピラゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，３−トリアゾール、４−オキサ−７−アザスピロ［２．５］オクタン［ここで、こられは、それぞれ、フッ素、塩素、シアノ、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、メトキシ−Ｃ（Ｏ）−、エトキシ−Ｃ（Ｏ）−、ｔｅｒｔ−ブトキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、メチル、メチル−Ｃ（Ｏ）−、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル−、メトキシメチル−、−ＮＨ２、−ＮＭｅ２、ピロリジンからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、フッ素、塩素、シアノ、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され；
Ｒ８は、水素及びメチルからなる群から選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、独立して、
水素、−ＮＨ（−Ｃ（Ｏ）−メチル）、メトキシ；
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、シクロプロピル、シクロブチル、ベンジル、１−フェニルエチル［ここで、これらは、それぞれ、フッ素、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、メトキシ−Ｃ（Ｏ）−、エトキシ−Ｃ（Ｏ）−、ｔｅｒｔ−ブトキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＭｅ２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−メチル、メチル、メトキシ、シクロプロピル、−ＮＨ２、ＮＭｅ２、Ｓ−メチル、Ｓ（Ｏ）−メチル、ＳＯ２−メチル及び（ＥｔＯ）２Ｐ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
ヘテロシクリル−メチル、ヘテロシクリル−エチル［ここで、該ヘテロシクリル置換基は、ピロリジン、モルホリン、ピラゾール、１，２，４−オキサジアゾール、ピリジン［ここで、これらは、それぞれ、フッ素、塩素、−ＯＨ、オキソ及びメチルからなる群から独立して選択される１の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される］；
フェニル；
２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン；及び、
オキセタン、チエタン、ピロリジン、モルホリン、テトラヒドロピラン、ピリジン及びピラゾール［ここで、これらは、それぞれ、フッ素、塩素、−ＯＨ、オキソ、メチルからなる群から独立して選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］の群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ１１は、
メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、シクロペンチル、ベンジル［ここで、これらは、それぞれ、フッ素、−ＯＨ、メチル、メトキシ及びシクロペンチルからなる群から独立して選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］；及び、
ピロリジン及びテトラヒドロピランからなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択され；
Ｒ１２は、
メチル及びエチル［ここで、これらは、それぞれ、−ＯＨ及び−ＣＯＯＨからなる群から独立して選択される１の置換基で置換されていてもよい］；及び、
ピリジン；
からなる群から選択され；
Ｑは、式（Ｑ１）
【化２９】
2020517683.tif 000032
【０１１７】
〔式中、
Ｚ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｚ２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）及び４員〜６員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；及び、
Ｚ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）及び−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２からなる群から選択され；
Ｚ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｚ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環である〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１１８】
第１の態様の第７の実施形態によれば、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）〔式中、
Ｇ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、上記で記載した第１の態様の第６の実施形態に関して定義されている意味を有し；
及び、ここで、
Ｑは、式（Ｑ４）
【化３０】
2020517683.tif 000033
【０１１９】
〔式中、
Ｚ１３、Ｚ１４、Ｚ１５及びＺ１６は、独立して、水素、フッ素、塩素、シアノ、メチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ヒドロキシメチル、ＮＨ２、−ＮＨＭｅ−ＮＭｅ２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｍｅ、モルホリニルからなる群から選択される〕
で表されるピリジン環であり；
又は、
Ｑは、式（Ｑ５）
【化３１】
2020517683.tif 000034
【０１２０】
〔式中、
Ｚ１７、Ｚ１８及びＺ１９は、水素であり；及び、
Ｚ２０は、フッ素、塩素である〕
で表されるピリジン環であり；
又は、
Ｑは、
【化３２】
2020517683.tif 000035
2020517683.tif 000036
【０１２１】
〔ここで、
各Ｚ２１は、独立して、水素、フッ素、塩素、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシからなる群から選択され；及び、
Ｚ２２は、水素、メチルである〕
からなる群から選択され；
又は、
Ｑは、
【化３３】
2020517683.tif 000037
【０１２２】
〔ここで、
各Ｚ２３は、独立して、水素、フッ素、塩素、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシからなる群から選択される〕
からなる群から選択され；
又は、
Ｑは、
【化３４】
2020517683.tif 000038
【０１２３】
からなる群から選択される〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１２４】
上記で記載した本発明の第１の態様の第６及び第７の実施形態の代替え的な実施形態では、Ａは、
【化３５】
2020517683.tif 000039
【０１２５】
からなる群から選択される。
【０１２６】
上記で記載した本発明の第１の態様の第６及び第７の実施形態のさらなる代替え的な実施形態では、Ａは、
【化３６】
2020517683.tif 000040
【０１２７】
からなる群から選択される。
【０１２８】
第１の態様の第８の実施形態によれば、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）〔式中、
Ａは、
【化３７】
2020517683.tif 000041
【０１２９】
からなる群から選択され；
Ｇは、Ｓ、Ｏ、ＮＨ又はＮ−ＣＨ３であり；
Ｒ１は、水素又はメチルであり；
Ｒ２は、
水素、塩素、フッ素；
−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２；
メトキシ、エトキシ；
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル；
トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシ；
からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され；
Ｑは、式（Ｑ１）
【化３８】
2020517683.tif 000042
【０１３０】
〔式中、
Ｚ１は、水素、フッ素、塩素、メチル及びメトキシからなる群から選択され；
Ｚ２は、水素、フッ素、塩素、−ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシからなる群から選択され；
Ｚ３は、水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシ、−ＮＨ（ＣＨ３）及び−Ｎ（ＣＨ３）２からなる群から選択され；
Ｚ４は、水素、フッ素、塩素、メチル及びメトキシからなる群から選択され；
Ｚ５は、水素、フッ素、塩素  メチル及びメトキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環である〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１３１】
第１の態様の第９の実施形態によれば、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）〔式中、
Ｇは、Ｓであって、一般式（ＩＩ）
【化３９】
2020517683.tif 000043
【０１３２】
で表される化合物を形成し；
ここで、
Ａは、
【化４０】
2020517683.tif 000044
【０１３３】
からなる群から選択され；
Ｒ１は、水素又はメチルであり；
Ｒ２は、
水素、塩素、フッ素；
メトキシ；
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル；
トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシ；
からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され；
Ｑは、式（Ｑ１）
【化４１】
2020517683.tif 000045
【０１３４】
〔式中、
Ｚ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｚ２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）及び４員〜６員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；及び、
Ｚ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）及び−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２からなる群から選択され；
Ｚ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｚ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環である〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１３５】
第１の態様の第１０の実施形態によれば、本発明は、上記で記載されている一般式（ＩＩ）〔式中、
Ａは、
【化４２】
2020517683.tif 000046
【０１３６】
からなる群から選択され；
Ｒ１は、水素又はメチルであり；
Ｒ２は、
水素、塩素、フッ素；
メトキシ；
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル；
トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシ；
からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され；
Ｑは、式（Ｑ１）
【化４３】
2020517683.tif 000047
【０１３７】
〔式中、
Ｚ１は、水素及びハロゲンからなる群から選択され；
Ｚ２は、水素、ハロゲン、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、１〜５個のハロゲン原子を有する−Ｃ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル及び１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシからなる群から選択され；
Ｚ３は、水素及びハロゲンからなる群から選択され；
Ｚ４は、水素及びハロゲンからなる群から選択され；
Ｚ５は、水素及びハロゲンからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環である〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１３８】
上記で記載した本発明の第１の態様の第９及び第１０の実施形態の代替え的な実施形態では、
Ｑは、式（Ｑ１）
【化４４】
2020517683.tif 000048
【０１３９】
〔式中、
Ｚ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｚ２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）及び４員〜６員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；及び、
Ｚ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）及び−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２からなる群から選択され；
Ｚ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｚ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環である。
【０１４０】
第１の態様の第１１の実施形態によれば、本発明は、上記で記載されている一般式（ＩＩ）〔式中、
Ａは、
【化４５】
2020517683.tif 000049
【０１４１】
からなる群から選択され；
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、イソプロピルであり；
Ｒ３は、メチルであり；
Ｑは、式（Ｑ１）
【化４６】
2020517683.tif 000050
【０１４２】
〔式中、
Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４及び５は、独立して、水素、フッ素及び塩素からなる群から選択され；及び、
Ｚ２は、水素、フッ素、塩素、−Ｎ（ＣＨ３）２、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環である〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１４３】
本発明の第１の態様のさらなる実施形態：
さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ａは、
【化４７】
2020517683.tif 000051
【０１４４】
からなる群から選択され；
Ｒ１は、水素又はメチルであり；
Ｒ２は、
水素、塩素、フッ素；
−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２；
メトキシ、エトキシ；
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル；
トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシ；
からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され；
Ｑは、フェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、２，３，４−トリクロロフェニル、２，３，５−トリクロロフェニル、２，３，５−トリフルオロフェニル、２，３，６−トリフルオロフェニル、２，３，６−トリクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４，５−トリフルオロフェニル、２，４，５−トリクロロフェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、２，４，６−トリフルオロ−３−メトキシフェニル、２，４，６−トリクロロ−３−メトキシフェニル、２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニル、２，４−ジクロロ−３−ヒドロキシフェニル、２，４−ジフルオロ−３−メトキシフェニル、２，４−ジクロロ−３−メトキシフェニル、２，４−ジフルオロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、２，４−ジクロロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、２，５−ジフルオロ−４−メトキシフェニル、２，５−ジクロロ−４−メトキシフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２−フルオロ−３−クロロフェニル、２−クロロ−３−フルオロフェニル、２−フルオロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、２−クロロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、２−クロロ−５−フルオロフェニル、２−フルオロ−４−（ジメチルアミノ）フェニル、２−クロロ−４−（ジメチルアミノ）フェニル、２−クロロ−６−フルオロフェニル、２−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、２−クロロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル、２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル、３−（ジメチルアミノ）フェニル、３−（メチルアミノ）フェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、３，４，５−トリクロロフェニル、３，４−ジフルオロ−５−（ジメチルアミノ）フェニル、３，４−ジクロロ−５−（ジメチルアミノ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，４−ジフルオロ−２−メトキシフェニル、３，４−ジクロロ−２−メトキシフェニル、３，５−ジフルオロ−４−（ジメチルアミノ）フェニル、３，５−ジクロロ−４−（ジメチルアミノ）フェニル、３，５−ジフルオロ−４−クロロフェニル、３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−フルオロ−２−クロロ−５−メチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロ−５−メチルフェニル、３−クロロ−２−メチルフェニル、３−フルオロ−４−（ジメチルアミノ）−５−クロロフェニル、３−フルオロ−４−（ジメチルアミノ）フェニル、３−クロロ−４−（ジメチルアミノ）フェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、３−フルオロ−５−（ジメチルアミノ）フェニル、３−クロロ−５−（ジメチルアミノ）フェニル、３−フルオロ−５−（メチルスルファニル）フェニル、３−クロロ−５−（メチルスルファニル）フェニル、３−フルオロ−５−（モルホリン−４−イル）フェニル、３−クロロ−５−（モルホリン−４−イル）フェニル、３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル、３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル、３−フルオロ−５−エチルフェニル、３−クロロ−５−エチルフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−フルオロ−５−メトキシフェニル、３−クロロ−５−メトキシフェニル、３−フルオロ−５−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−４−メトキシフェニル、３−フルオロ−５−メチルフェニル、３−クロロ−５−メチルフェニル、４−フルオロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、４−クロロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、４−フルオロ−３−メトキシフェニル、４−クロロ−３−メトキシフェニル、５−クロロ−２，４−ジフルオロフェニル、５−フルオロ−２，４−ジクロロフェニル、５−フルオロ−２−クロロ−３−メチルフェニル、５−クロロ−２−フルオロ−３−メチルフェニル、５−フルオロ−２−クロロ−４−メチルフェニル、５−クロロ−２−フルオロ−４−メチルフェニル、５−クロロ−２−フルオロフェニル、５−クロロ−２−メトキシフェニル及び５−フルオロ−２−メトキシフェニルからなる群から選択される〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１４５】
さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ａは、
【化４８】
2020517683.tif 000052
【０１４６】
からなる群から選択され；
Ｒ１は、水素又はメチルであり；
Ｒ２は、水素又はイソプロピルであり；
Ｒ３は、水素又はメチルであり；
Ｑは、フェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、２，３，５−トリクロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジフルオロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、２，６−ジクロロフェニル、２−フルオロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、２−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル、２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル、３，５−ジクロロフェニルからなる群から選択される〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１４７】
さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）〔式中、Ｇは、Ｓである〕で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１４８】
さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ａは、
【化４９】
2020517683.tif 000053
2020517683.tif 000054
【０１４９】
からなる群から選択される〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１５０】
さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ａは、
【化５０】
2020517683.tif 000055
【０１５１】
からなる群から選択される〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１５２】
さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ａは、
【化５１】
2020517683.tif 000056
【０１５３】
からなる群から選択される〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１５４】
さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ｒ１は、水素又はＣ１−Ｃ４−アルキル（例えば、好ましくは、メチル）である〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１５５】
さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ｒ２は、
水素、ハロゲン；
−ＮＲ９Ｒ１０；
−ＯＲ１１；
−ＳＲ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１２；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル又はＣ３−Ｃ６−シクロアルケニル［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２からなる群から独立して選択される１、２、３、４又は５の置換基で置換されていてもよい］；及び、
４員〜１０員のヘテロシクロアルキル、ヘテロスピロシクロアルキル、５員ヘテロアリール及び６員ヘテロアリール［ここで、こられは、それぞれ、ハロゲン、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）及び４員〜１０員のヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択される〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１５６】
さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ｒ２は、
水素、塩素、フッ素；
−ＮＲ９Ｒ１０；
−ＯＲ１１；
−ＳＲ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１２；
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、プロペニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル［ここで、これらは、それぞれ、シアノ、エトキシ−Ｃ（Ｏ）−及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２からなる群から独立して選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい］；及び、
アゼチジン、ピロリジン、ピラゾリジン、イミダゾリジン、１，２，４−トリアゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、テトラヒドロピリジン、ジヒドロ−２Ｈ−ピラン、１，２−オキサゾリジン、１，２−オキサジン、モルホリン、チオモルホリン、３，４−ジヒドロイソキノリン、２，３−ジヒドロ−インドール、１，３−ジヒドロ−イソインドール、３，９−ジオキサ−７−アザビシクロ［３．３．１］ノナン、６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプタン、８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン、イミダゾール、ピラゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，３−トリアゾール、４−オキサ−７−アザスピロ［２．５］オクタン［ここで、こられは、それぞれ、フッ素、塩素、シアノ、−ＯＨ、オキソ、−ＣＯＯＨ、メトキシ−Ｃ（Ｏ）−、エトキシ−Ｃ（Ｏ）−、ｔｅｒｔ−ブトキシ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、メチル、メチル−Ｃ（Ｏ）−、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル−、メトキシメチル−、−ＮＨ２、−ＮＭｅ２、ピロリジンからなる群から独立して選択される１、２、３又は４の置換基で置換されていてもよい］からなる群から選択される単環式又は二環式のヘテロ環；
からなる群から選択される〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１５７】
さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ｒ２は、
水素、ハロゲン；
−ＮＲ９Ｒ１０；
Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ；
Ｃ１−Ｃ４−アルキル；
１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル；及び、
１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ；
からなる群から選択される〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１５８】
さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ｒ２は、
水素、塩素、フッ素；
−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２；
メトキシ、エトキシ；
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル；
トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシ；
からなる群から選択され；
ここで、Ｒ２は、好ましくは、水素及びイソプロピルからなる群から選択される〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１５９】
さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ｒ３は、水素、塩素、フッ素、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され；
ここで、Ｒ３は、好ましくは、水素及びメチルからなる群から選択される〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１６０】
さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ｑは、式（Ｑ１）
【化５２】
2020517683.tif 000057
【０１６１】
〔式中、
Ｚ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｚ２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル）、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルキル、１〜５個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ４−ハロゲノアルコキシ、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）及び４員〜６員のヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；及び、
Ｚ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）及び−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）２からなる群から選択され；
Ｚ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｚ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環である〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１６２】
さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ｑは、式（Ｑ１）
【化５３】
2020517683.tif 000058
【０１６３】
〔式中、
Ｚ１は、水素、フッ素、塩素、メチル及びメトキシからなる群から選択され；
Ｚ２は、水素、フッ素、塩素、−ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシからなる群から選択され；
Ｚ３は、水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシ、−ＮＨ（ＣＨ３）及び−Ｎ（ＣＨ３）２からなる群から選択され；
Ｚ４は、水素、フッ素、塩素、メチル及びメトキシからなる群から選択され；
Ｚ５は、水素、フッ素、塩素、メチル及びメトキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環である〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１６４】
さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ｑは、式（Ｑ１）
【化５４】
2020517683.tif 000059
【０１６５】
〔式中、
Ｚ１は、水素、フッ素及び塩素からなる群から選択され；
Ｚ２は、水素、フッ素、塩素、−Ｎ（ＣＨ３）２、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシからなる群から選択され；
Ｚ３は、水素、フッ素及び塩素からなる群から選択され；
Ｚ４は、水素、フッ素及び塩素からなる群から選択され；
Ｚ５は、水素、フッ素及び塩素からなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環である〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１６６】
さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ｑは、式（Ｑ１）
【化５５】
2020517683.tif 000060
【０１６７】
〔式中、
Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４及びＺ５は、独立して、水素、フッ素及び塩素からなる群から選択され；及び、
Ｚ２は、水素、フッ素、塩素、−Ｎ（ＣＨ３）２、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシからなる群から選択される〕
で表される置換されているフェニル環である〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１６８】
さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ｑは、フェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、２，３，４−トリクロロフェニル、２，３，５−トリクロロフェニル、２，３，５−トリフルオロフェニル、２，３，６−トリフルオロフェニル、２，３，６−トリクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４，５−トリフルオロフェニル、２，４，５−トリクロロフェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、２，４，６−トリフルオロ−３−メトキシフェニル、２，４，６−トリクロロ−３−メトキシフェニル、２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシフェニル、２，４−ジクロロ−３−ヒドロキシフェニル、２，４−ジフルオロ−３−メトキシフェニル、２，４−ジクロロ−３−メトキシフェニル、２，４−ジフルオロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、２，４−ジクロロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、２，５−ジフルオロ−４−メトキシフェニル、２，５−ジクロロ−４−メトキシフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２−フルオロ−３−クロロフェニル、２−クロロ−３−フルオロフェニル、２−フルオロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、２−クロロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、２−クロロ−５−フルオロフェニル、２−フルオロ−４−（ジメチルアミノ）フェニル、２−クロロ−４−（ジメチルアミノ）フェニル、２−クロロ−６−フルオロフェニル、２−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、２−クロロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル、２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル、３−（ジメチルアミノ）フェニル、３−（メチルアミノ）フェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、３，４，５−トリクロロフェニル、３，４−ジフルオロ−５−（ジメチルアミノ）フェニル、３，４−ジクロロ−５−（ジメチルアミノ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，４−ジフルオロ−２−メトキシフェニル、３，４−ジクロロ−２−メトキシフェニル、３，５−ジフルオロ−４−（ジメチルアミノ）フェニル、３，５−ジクロロ−４−（ジメチルアミノ）フェニル、３，５−ジフルオロ−４−クロロフェニル、３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−フルオロ−２−クロロ−５−メチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロ−５−メチルフェニル、３−クロロ−２−メチルフェニル、３−フルオロ−４−（ジメチルアミノ）−５−クロロフェニル、３−フルオロ−４−（ジメチルアミノ）フェニル、３−クロロ−４−（ジメチルアミノ）フェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、３−フルオロ−５−（ジメチルアミノ）フェニル、３−クロロ−５−（ジメチルアミノ）フェニル、３−フルオロ−５−（メチルスルファニル）フェニル、３−クロロ−５−（メチルスルファニル）フェニル、３−フルオロ−５−（モルホリン−４−イル）フェニル、３−クロロ−５−（モルホリン−４−イル）フェニル、３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル、３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル、３−フルオロ−５−エチルフェニル、３−クロロ−５−エチルフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−フルオロ−５−メトキシフェニル、３−クロロ−５−メトキシフェニル、３−フルオロ−５−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−４−メトキシフェニル、３−フルオロ−５−メチルフェニル、３−クロロ−５−メチルフェニル、４−フルオロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、４−クロロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、４−フルオロ−３−メトキシフェニル、４−クロロ−３−メトキシフェニル、５−クロロ−２，４−ジフルオロフェニル、５−フルオロ−２，４−ジクロロフェニル、５−フルオロ−２−クロロ−３−メチルフェニル、５−クロロ−２−フルオロ−３−メチルフェニル、５−フルオロ−２−クロロ−４−メチルフェニル、５−クロロ−２−フルオロ−４−メチルフェニル、５−クロロ−２−フルオロフェニル、５−クロロ−２−メトキシフェニル及び５−フルオロ−２−メトキシフェニルからなる群から選択される〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１６９】
さらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）〔式中、
Ｑは、フェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、２，３，５−トリクロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジフルオロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、２，６−ジクロロフェニル、２−フルオロ−３−（ジメチルアミノ）フェニル、２−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル、２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロ−４−フルオロフェニル、３，５−ジクロロフェニルからなる群から選択される〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１７０】
第１の態様のさらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている式（Ｉ）〔式中、
Ａは、Ａ１又はＡ２
【化５６】
2020517683.tif 000061
【０１７１】
であり；
ｏは、０、１又は２であり；
Ｒは、水素  ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；
Ｇは、Ｓ、Ｏ、ＮＨ又はＮ−ＣＨ３であり；
Ｘ、Ｙは、独立して、ＣＲ６Ｒ７及びＯからなる群から選択され、その際、Ｘ及びＹの少なくとも１はＣＲ６Ｒ７であり；
Ｒ４は、水素、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びＣ１−Ｃ４−アルコキシからなる群から選択され；及び、
Ｒ５は、水素であり；
Ｒ６は、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルからなる群から選択され；
ここで、ＹがＯである場合、Ｒ４は−ＯＨではない〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１７２】
第１の態様のさらなる実施形態では、本発明は、上記で記載されている式（Ｉ）〔式中、
Ａは、Ａ３又はＡ４
【化５７】
2020517683.tif 000062
【０１７３】
である〕
で表される化合物、並びに、その立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物及び塩及びそれらの混合物を包含する。
【０１７４】
第１の態様の特定のさらなる実施形態では、本発明は、「本発明の第１の態様のさらなる実施形態」という見出しの下での上記実施形態の２つ以上の組み合わせを包含する。
【０１７５】
本発明は、上記で記載されている一般式（Ｉ）又は一般式（ＩＩ）で表される化合物の本発明の任意の実施形態又は態様の範囲内にある任意の部分的組み合わせ（ｓｕｂ−ｃｏｍｂｉｎａｔｉｏｎ）を包含する。
【０１７６】
本発明は、本明細書の以下に記載されている実験セクションにおいて開示されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物を包含する。
【０１７７】
一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される本発明の化合物は、本発明の実験セクションに示されてるスキーム１（一般的な方法）に従って調製することができる。記載されているスキーム及び手順は、本発明の一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物へと至る合成経路について例証しており、そして、限定的なものであることは意図されていない。スキーム１において例示されている変換の順番をさまざまに変更することができるということは、当業者には明らかである。従って、それらのスキームにおいて例示されている変換の順番は、限定的なものであることは意図されていない。さらに、置換基Ｑ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２又はＲ３のいずれの場合にも、その相互変換は、当該例示されている変換の前及び／又は後で、実施することができる。これらの変更は、例えば、保護基の導入、保護基の開裂、官能基の還元若しくは酸化、ハロゲン化、金属化、置換又は当業者に知られている別の反応などであり得る。これらの変換は、置換基のさらなる相互変換を可能とする官能性を導入する変換を包含する。適切な保護基並びにそれらの導入及び開裂は、当業者にはよく知られている（例えば、「Ｔ．Ｗ．  Ｇｒｅｅｎｅ  ａｎｄ  Ｐ．Ｇ．Ｍ．  Ｗｕｔｓ  ｉｎ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，  ３ｒｄ  ｅｄｉｔｉｏｎ，  Ｗｉｌｅｙ  １９９９」を参照されたい）。具体的な例については、次のパラグラフにおいて記載されている。
【０１７８】
以下において、一般式（Ｉ）で表される化合物を調製するためのいくつかの経路が、スキーム１に記載されている。
【０１７９】
第２の態様によれば、本発明は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物を調製する方法を包含し、ここで、該方法は、一般式１Ｎ：
【化５８】
2020517683.tif 000063
【０１８０】
〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ１、Ｒ３及びＱは、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される中間体化合物を、一般式１Ｆ：
【化５９】
2020517683.tif 000064
【０１８１】
〔式中、Ｒ２は、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＯＲ１１及び−ＳＲ１２からなる群から選択され、ここで、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）、又は、ＧがＳである場合には、一般式（ＩＩ）：
【化６０】
2020517683.tif 000065
【０１８２】
〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＱは、上記で定義されているとおりである〕
で表される化合物を生成させる、ことを可能とする段階を含んでいる。
【０１８３】
第２の態様の代替え的な実施形態によれば、本発明は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物を調製する方法を包含し、ここで、該方法は、一般式１Ｔ：
【化６１】
2020517683.tif 000066
【０１８４】
〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりであり、並びに、Ｈａｌは、ハロゲンであり、特に、塩素、臭素又はヨウ素である〕
で表される中間体化合物を、一般式１Ｈ：
【化６２】
2020517683.tif 000067
【０１８５】
〔式中、Ｑは、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりであり、並びに、各Ｒは、それぞれ、Ｈ若しくはＭｅであり得るか、又は、両方のＲは、ピナコレートである〕
で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）、又は、ＧがＳである場合には、一般式（ＩＩ）：
【化６３】
2020517683.tif 000068
【０１８６】
〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＱは、上記で定義されているとおりである〕
で表される化合物を生成させる、ことを可能とする段階を含んでいる。
【０１８７】
第２の態様の代替え的な実施形態によれば、本発明は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物を調製する方法を包含し、ここで、該方法は、一般式１Ｗ：
【化６４】
2020517683.tif 000069
【０１８８】
〔式中、Ｇ、Ｑ、Ｒ２及びＲ３は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される中間体化合物を、一般式１Ｍ：
【化６５】
2020517683.tif 000070
【０１８９】
〔式中、Ｒ１及びＡは、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）、又は、ＧがＳである場合には、一般式（ＩＩ）：
【化６６】
2020517683.tif 000071
【０１９０】
〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＱは、上記で定義されているとおりである〕
で表される化合物を生成させる、ことを可能とする段階を含んでいる。
【０１９１】
第２の態様の代替え的な実施形態によれば、本発明は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物を調製する方法を包含し、ここで、該方法は、一般式１Ｘ：
【化６７】
2020517683.tif 000072
【０１９２】
〔式中、Ｇ、Ｑ、Ａ、Ｒ１及びＲ３は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される中間体化合物を、一般式１Ｙ：
【化６８】
2020517683.tif 000073
【０１９３】
〔式中、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシであり、ここで、該アルコキシは、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているように置換されていてもよい〕
で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）、又は、ＧがＳである場合には、一般式（ＩＩ）：
【化６９】
2020517683.tif 000074
【０１９４】
〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ１、Ｒ３及びＱは、上記で定義されているとおりであり、並びに、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシであり、ここで、該アルコキシは、上記で定義されているように置換されていてもよい〕
で表される化合物を生成させる、ことを可能とする段階を含んでいる。
【０１９５】
第２の態様の代替え的な実施形態によれば、本発明は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物を調製する方法を包含し、ここで、該方法は、一般式１Ｎ：
【化７０】
2020517683.tif 000075
【０１９６】
〔式中、Ｇ、Ｑ、Ａ、Ｒ１及びＲ３は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される中間体化合物を、一般式２Ａ：
【化７１】
2020517683.tif 000076
【０１９７】
〔式中、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル又はフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、ここで、これらは、それぞれ、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているように置換されていてもよく、Ｍｅｔは、マグネシウム又は亜鉛であり、並びに、Ｘは、塩素、臭素又はヨウ素である〕
で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）、又は、ＧがＳである場合には、一般式（ＩＩ）：
【化７２】
2020517683.tif 000077
【０１９８】
〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ１、Ｒ３及びＱは、上記で定義されているとおりであり、並びに、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル又はフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、ここで、これらは、それぞれ、上記で定義されているように置換されていてもよい〕
で表される化合物を生成させる、ことを可能とする段階を含んでいる。
【０１９９】
第３の態様によれば、本発明は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物を調製する方法を包含し、ここで、該方法は、一般式１Ｎ：
【化７３】
2020517683.tif 000078
【０２００】
〔式中、Ｇ、Ｑ、Ａ、Ｒ１及びＲ３は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される中間体化合物を、一般式１Ｆ：
【化７４】
2020517683.tif 000079
【０２０１】
〔式中、Ｒ２は、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＯＲ１１及び−ＳＲ１２からなる群から選択され、ここで、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）、又は、ＧがＳである場合には、一般式（ＩＩ）：
【化７５】
2020517683.tif 000080
【０２０２】
〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＱは、上記で定義されているとおりである〕
で表される化合物を生成させ、
次いで、場合により、該化合物を、対応する（ｉ）溶媒及び／又は（ｉｉ）塩基若しくは酸を使用して溶媒和物、塩及び／又は該塩の溶媒和物に変換させる、ことを可能とする段階を含んでいる。
【０２０３】
第３の態様の代替え的な実施形態によれば、本発明は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物を調製する方法を包含し、ここで、該方法は、一般式１Ｔ：
【化７６】
2020517683.tif 000081
【０２０４】
〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりであり、並びに、Ｈａｌは、ハロゲンであり、特に、塩素、臭素又はヨウ素である〕
で表される中間体化合物を、一般式１Ｈ：
【化７７】
2020517683.tif 000082
【０２０５】
〔式中、Ｑは、上記で定義されている一般式（Ｉ）で表される化合物に関して定義されているとおりであり、並びに、各Ｒは、それぞれ、Ｈ若しくはＭｅであり得るか、又は、両方のＲは、ピナコレートである〕
で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）、又は、ＧがＳである場合には、一般式（ＩＩ）：
【化７８】
2020517683.tif 000083
【０２０６】
〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＱは、上記で定義されているとおりである〕
で表される化合物を生成させ、
次いで、場合により、該化合物を、対応する（ｉ）溶媒及び／又は（ｉｉ）塩基若しくは酸を使用して溶媒和物、塩及び／又は該塩の溶媒和物に変換させる、ことを可能とする段階を含んでいる。
【０２０７】
第３の態様の代替え的な実施形態によれば、本発明は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物を調製する方法を包含し、ここで、該方法は、一般式１Ｗ：
【化７９】
2020517683.tif 000084
【０２０８】
〔式中、Ｇ、Ｑ、Ｒ２及びＲ３は、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される中間体化合物を、一般式１Ｍ：
【化８０】
2020517683.tif 000085
【０２０９】
〔式中、Ｒ１及びＡは、上記で定義されている一般式（Ｉ）及び一般式（ＩＩ）で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される化合物と反応させ、それによって、一般式（Ｉ）、又は、ＧがＳである場合には、一般式（ＩＩ）：
【化８１】
2020517683.tif 000086
【０２１０】
〔式中、Ｇ、Ａ、Ｒ１、Ｒ