【事件の表示】
　平成１０年特許願第２４５２６９号「ドーパミンアゴニスト療法に付随するジスキネジーを処置するためにＡＭＰＡレセプターアンタゴニストを投与する方法」拒絶査定不服審判事件〔平成１１年　６月１５日出願公開、特開平１１−１５８０７２〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯
　　　　　　　　　　
　本願は、平成１０年８月３１日（優先権主張１９９７年９月５日、米国）に出願されたものであって、平成１３年１月５日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、平成１３年４月１２日に拒絶査定に対する審判請求がなされるとともに、平成１３年４月１２日付け及び平成１３年４月２５日付けで手続補正がされたものである。
　　　　　　　　　　
２．平成１３年４月１２日付け及び平成１３年４月２５日付け手続補正についての補正却下の決定
　　　　　　　　　　　
［補正却下の決定の結論］
　平成１３年４月１２日及び平成１３年４月２５日付けの手続補正を却下する。
　　　　　　　　　　　
［理由］
　　
ア）平成１３年４月２５日付け手続補正について
　　
　　この補正により、特許請求の範囲の請求項１は、
「哺乳動物のドーパミンアゴニスト療法に付随するジスキネジーを処置する薬剤であって、群（Ｃ）、（Ｄ）もしくは（Ｅ）の内に入る化合物または前記化合物の薬学的に許容可能な塩の前記ジスキネジーを処置するのに有効な量を含み、群（Ｃ）、（Ｄ）および（Ｅ）が、以下のように：
（Ｃ）３−（２−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（２−ピリジン−２−イル−ビニル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
　　・・・・・・・・・・・・・
（Ｄ）６−クロロ−３−（２−クロロ−フェニル）−２−［２−ヒドロキシ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ビニル］−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
　　・・・・・・・・・・・・・）
（Ｅ）３−（２−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−［（ピリジン−２−イルメチル）−アミノ］−３Ｈ−キナゾリン−４−オン； 
・・・・・・・・・・・・・・・
であると定義される、前記薬剤。」（請求項１の記載のうち各化合物群の第２番目以降に列挙された化合物名は省略した。）
と補正された。
　　　　
　上記補正は、平成１３年４月１２日付け手続補正書に記載の請求項１及び４の（Ｄ）群化合物中の誤記を正した補正であるから、特許法第１７条の２第４項第３号の誤記の訂正を目的とするものに該当する。
　そこで、本件補正後の前記請求項１に記載された発明（以下、「本願補正発明」という。）が特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるか（特許法第１７条の２第５項において準用する同法１２６条第４項の規定に適合するか）について以下に検討する。
　　
アー１）化合物の製造方法の記載不備について　　　　　　　　　　　　　　　
　補正後の請求項１に記載の群（Ｃ）、（Ｄ）及び（Ｅ）の化合物の製造法に関連するものとして本願明細書の段落【0020】には、
「群（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）、（Ｄ）、（Ｅ）および（Ｆ）の化合物は、容易に製造される。群（Ａ）の化合物は、上記した米国仮特許出願No.60/03890（１９９７年２月２８日出願）に記載された１種以上の方法に従い、アトロプ異性体として製造および分離することができる。群（Ｂ）の化合物は、上記した米国仮特許出願 No. 60/038540（１９９７年２月２８日出願）に記載された１種以上の方法に従い、アトロプ異性体として製造および分離することができる。群（Ｃ）の化合物は、上記したPCT国際出願No. PCT/IB97/00134（１９９７年２月１７日出願）（WO 97/43276）に記載された１種以上の方法に従い製造することができる。群（Ｄ）の化合物は、上記した米国仮特許出願No. 60/049083（１９９７年６月９日に出願）（EP出願 98304522、公開No.EP0884316に対応する）に記載された１種以上の方法に従い製造することができる。群（Ｅ）の化合物は、上記した米国仮特許出願 No. 60/049082（１９９７年６月９日に出願）（EP出願98306719、公開No.EP0884310に対応する）、および、上記した発明者としてBertrabnd L. Chenard, Williard M. Welch and Anthony R. Reinhold連名で１９９７年７月２１日に出願された“Quinazolin-4-one AMPA Antagonists“と題する米国仮特許出願に記載された１種以上の方法に従い製造することができる。群（Ｆ）の化合物は、上記した発明者としてBertrand L. Chenard and Willard M. Welch 連名で１９９７年８月２７日に出願された“Novel Atropisomers Of 2,3-Disubstituted-(5,6)-Heteroarylfused-Pyrimidin-4-onesと題する米国仮特許出願に記載された１種以上の方法に従い製造することができる。」との記載がある。
　　　
　本願補正発明は「哺乳動物のドーパミンアゴニスト療法に付随するジスキネジーを処置する薬剤」であって化合物（Ｃ）、（Ｄ）及び（Ｅ）の医薬用途に関する発明であるが、これらの化合物は本願優先日においても現実の出願日においてもその製法が広く知られているとはいえない化合物である。
　一般に、化学物質を化学反応によって製造することができるか否かは、実際に実験してみなければ分らないものであって、化学理論上進行しうると考えられる反応でも現実には進行しない場合があるということは、当業者が日常経験するところである。
　そうすると、本願の化合物についてはその製造方法や製造して得られる物質がその化合物であることを確認するための物性値を知らなければ当業者は当該医薬化合物を製造することができない。しかるに、補正後の本願明細書には、上記のとおり、その製造方法はもとより、その物性値等、これが現実に製造されたことを裏付ける記載は見あたらない。各化合物群について対応する出願番号や公開番号の記載はあるものの、これらの記載は単なる出願や公開番号を特定する数字としての意味しかなく、その化合物の入手方法や製造方法を記載したことにはならない。
　　　　
　なお、本願明細書を理解するにあたり、出願時の技術常識を利用することは許されるとしても、（Ｄ）の出願に対応する欧州特許出願公開第８８４３１６号明細書（１９９８年１２月１６日発行、その最先公知のファミリーであるメキシコ国第９８０４６３１号明細書も１９９８年１２月１日に発行）、（Ｅ）の出願に対応する欧州特許出願公開第８８４３１０号明細書（１９９８年１２月１６日発行、その最先公知のファミリーであるカナダ国特許第２２４０１３８号明細書も１９９８年１２月９日に発行）は、本願の出願日（１９９８年８月３１日）より後に公開されたものである。また、（Ｃ）の出願に対応する国際公開第９７／４３２７６号パンフレット（公知日１９９７年１１月２０日）は、本願出願日の９ヶ月前に公開されているものの、この１つの文献の存在から直ちに化合物（Ｃ）の製造方法が本願出願時の当業者の技術常識であるとすることはできない。
　　　
　そうすると、化合物（Ｃ）、（Ｄ）及び（Ｅ）のいずれも明細書にその製法や物性の具体的な記載がなく、かつ出願時の技術水準を参酌しても当業者が容易に実施できるようには記載されていないと言う他はない。
　したがって、補正後の本願明細書の発明の詳細な説明には、本願補正発明を当業者が容易に実施できるように記載されていないから、特許法第３６条第４項の規定により特許出願の際独立して特許を受けることができないものである。
　　　　　　　　　　　　　　
アー２）薬理作用の記載不備について
　　
　補正後の本願明細書は以下の点でも不備であるから、この理由によっても独立して特許を受けることができない。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　本願補正発明の医薬用途は、「ドーパミンアゴニスト療法に付随するジスキネジーを処置する薬剤」であるとされ、それに対する薬理試験結果は、培養した小脳細胞を予め試験化合物とインキュベートし、その細胞を、ＡＭＰＡレセプターアゴニストのカイニン酸と45Ｃａ2+と反応させ、45Ｃａ2+の細胞への取り込みが50％低下した化合物の適用濃度で示したもの（表１）が示されている。
　このことから、試験化合物が小脳細胞でＡＭＰＡレセプターアゴニストの作用に拮抗する作用を示していることは認められるが、ＡＭＰＡレセプターは運動に関する領域の他、記憶などにも作用することが知られているのであるから、この試験方法によって、直ちに試験化合物が「ドーパミンアゴニスト療法に付随するジスキネジー」を治療する薬剤であることを証明するものとは認められない。そして、本願明細書には化合物（Ｃ）、（Ｄ）及び（Ｅ）が「ドーパミンアゴニスト療法に付随するジスキネジー」の治療に有用であることを裏付ける具体的実験データの記載はなく、ＡＭＰＡレセプターアゴニストの拮抗作用を有しさえすれば「ドーパミンアゴニスト療法に付随するジスキネジー」の治療効果が得られることの理論的な説明もなされていない。
　　　　　　　　　　　
　そうすると、本願明細書の記載から、本願の化合物を上記疾病の処置に使用する薬剤とすることの技術的意義を当業者は理解することができない。
　請求人は、明細書の段落【0029】の記載でサルのジスキネジーモデルを用いて評価しているとするが、当該箇所は単に評価のための試験方法が記載されているのみであって、具体的試験化合物の薬理作用を確認した結果が記されているわけではない。
　したがって、試験化合物がＡＭＰＡレセプタ−アンタゴニストであることを確認したのみでは、ドーパミンアゴニスト療法に付随するジスキネジーの治療に有効であることが開示されているとすることはできない。
　　　　
イ）平成１３年４月１２日付け手続補正について
　　　　　　　　　　　
　上記補正は拒絶査定時の請求項１に記載されていた群（Ａ）及び（Ｂ）の化合物を削除するものであるから、特許法第１７条の２第４項第２号の特許請求の範囲の減縮を目的とするものに該当する。そして、補正後の請求項１の記載は（Ｄ）に列挙された化合物の一部に誤記がある点を除き前記の平成１３年４月２５日付け手続補正書に記載された請求項１とその記載は同一である。
　そうすると、この補正後の発明にしても上記に述べたと同じ理由により特許出願の際、独立して特許を受けることができない。
　　　　　　　　　　　
ウ）結論
　以上のとおりであるから、本件両補正は、特許法第１７条の２第５項で準用する同法第１２６条第４項の規定に違反するものであり、特許法第１５９条第１項で準用する特許法第５３条第１項の規定により却下されるべきものである。
　　　　　　　　　　
３．本願発明について
　　　　　　　　　　　
　平成１３年４月１２日付け及び同年４月２５日付けの手続補正は上記のとおり却下されたので、本願の請求項１に係る発明（以下、同項記載の発明を「本願発明」という。）は、平成１２年５月２９日付手続補正書の特許請求の範囲の請求項１に記載された事項により特定される、以下のとおりのものである。
　　　　　　　　　　　　　　　
　「哺乳動物のドーパミンアゴニスト療法に付随するジスキネジーを処置する薬剤であって、群（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）、（Ｄ）もしくは（Ｅ）の内に入る化合物、または、前記化合物の薬学的に許容可能な塩の前記ジスキネジーを処置するのに有効な量を含み、群（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）、（Ｄ）および（Ｅ）が、以下のように：
（Ａ）　（Ｓ）−３−（２−クロロ−フェニル）−２−［２−（５−ジエチルアミノメチル−２−フルオロ−フェニル）−ビニル］−６−フルオロ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
・・・・・・・・・・・・・
（Ｂ）　（Ｓ）−６−フルオロ−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−ビニル］−３−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
・・・・・・・・・・・・・
（Ｃ）　３−（２−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（２−ピリジン−２−イル−ビニル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
・・・・・・・・・・・・・
（Ｄ）　６−クロロ−３−（２−クロロ−フェニル）−２−［２−ヒドロキシ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ビニル］−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
・・・・・・・・・・・・・
（Ｅ）　３−（２−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−［（ピリジン−２−イルメチル）−アミノ］−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
・・・・・・・・・・・・・
であると定義される薬剤。」
（請求項１の記載のうち各化合物群の第２番目以降に列挙された化合物名は省略した。）
　　　　　　　　　　　
　本願発明は、アー１）で検討した本願補正発明の（Ｃ）、（Ｄ）及び（Ｅ）に加え、本願優先日当時新規物質である群（Ａ）及び（Ｂ）から有効成分を選択しうる薬剤に係るものである。そして、本願明細書における化合物（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）、（Ｄ）及び（Ｅ）の製造方法についての記載内容は、アー１）で引用した段落【0020】の記載において、（Ａ）（Ｂ）の化合物に対応する米国仮出願に更に以下のようにPCT出願番号及びPCT公開番号の記載が存在するものである。
　　　
「群（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）、（Ｄ）、（Ｅ）および（Ｆ）の化合物は、容易に製造される。群（Ａ）の化合物は、上記した米国仮特許出願No.60/038905（１９９７年２月２８日出願）（PCT出願98/IB00150、公開No.WO98/38173に対応する）に記載された１種以上の方法に従い、アトロプ異性体として製造および分離することができる。群（Ｂ）の化合物は、上記した米国仮特許出願 No. 60/038540（１９９７年２月２８日出願）（PCT出願98/IB00151、公開No.WO98/38187に対応する）に記載された１種以上の方法に従い、アトロプ異性体として製造および分離することができる。・・・・・・・”Novel Atropisomers Of 2,3-Disubstituted-(5,6)-Heteroarylfused-Pyrimidin-4-ones”（EP出願98306744、公開No．EP090799に対応する）と題する米国仮特許出願に記載された１種以上の方法に従い製造することができる。」
（・・・で省略した部分は上記アー１）に摘記した記載と同一である。）
　　　　　　　　　　　　
　そうすると、本願発明の一部である化合物群（Ｃ）（Ｄ）及び（Ｅ）に対しても、前記アー１）に記載したとおり、発明の詳細な説明の記載が当業者が容易に実施できる程度に記載されていないものであり、さらに、群（Ａ）及び（Ｂ）の化合物についても単に米国仮特許出願番号とＰＣＴ出願番号及びその公開番号が記載されているだけで具体的な製造方法が記載されていないのであるから、上記アー１）で述べたと同様の記載不備がある。
　　　　
　なお、請求人は、平成１５年１０月２７日付けの回答書において、薬剤の有効成分を群（Ｃ）の化合物のみに減縮する補正をする意向を示しているが、かかる補正によっても本願明細書のアー１）及びアー２）に指摘する不備は解消するものではない。                           
　
（３）むすび
　　　　　　
　以上のとおり、本願明細書の発明の詳細な説明は、当業者が本願発明を容易に実施できる程度に明確且つ十分に記載されたものではないから、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない。
　　　　　　　　　　
　よって、結論のとおり審決する。