【事件の表示】
　平成　７年特許願第５２７６７８号「整形外科的人工器官移植後の骨吸収を阻害するためのビスホスホネートの使用」拒絶査定不服審判事件〔平成　７年１１月　２日国際公開、ＷＯ９５／２８９３６、平成　９年１２月　９日国内公表、特表平　９−５１２２６８〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
　　　　　
１，手続きの経緯、本願発明
　　　　　　　　　　　　　　　　　
　本願は平成７年４月１７日（パリ条約による優先権主張１９９４年４月２１日　米国）を国際出願日とする出願であって、その請求項１に係る発明は、平成１５年７月３０日付けの手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１に記載の以下のとおりのものである。
　　　　　
【請求項１】
　医薬上有効量のビスホスホネート骨吸収阻害剤を含有する、整形外科的インプラント装置を装着している被験者の人工器官周囲の骨吸収を治療及び／又は予防するための医薬組成物において、前記ビスホスホネート骨吸収阻害剤がアレンドロナートであり、前記医薬組成物が経口剤形であることを特徴とする、前記医薬組成物。
　　
２，先願明細書の記載
　　　　　　　　
　これに対し当審において通知した拒絶理由に引用された本出願の優先日前に出願され、その後公開された出願である特願平６−５２０６８３号（優先日１９９３．３．２４　ＷＯ/９４/２１２６６　特表平８−５１０９９６号に対応）の出願公開された願書に最初に添付された明細書には以下の記載がある。（カッコ内の頁は公開公報の対応頁）
　　　
＊【特許請求の範囲】
１．下記式（１）（式の記載は省略）・・・で表される化合物・・の、骨の手術に続いて骨組織の形成を高めること及び/又は後での合併症を排除することに前記手術の前及び/又は後で使用される医薬組成物の製造のための使用。
２．前記化合物がクロドロネート、・・・アレンドロン酸・・から選択される請求の範囲第１項記載の使用。
・・・
５．下記式（１）・・・で表される化合物・・を、骨組織の形成を促進しそして/又は後での合併症を排除するのに安全且つ十分である量を、手術の前及び/又は後で骨の手術患者に投与することを含んで成る骨の手術に続いて骨組織の形成を高め、そして/又は後での合併症を排除するための方法。
・・・
８．安全且つ骨組織の形成を促進するのに十分である量の式（１）の化合物・・をインプラント手術患者に投与することを含んで成る請求項７記載の方法。（ｐ２〜３）
　　　　　　　　　　
＊　上記で論ぜられたように、ビスホスホネートは、種々の疾患に関連して骨吸収を阻害するそれらの能力に関して十分に実証されている（ｐ６）
　　　　　　　　
＊ビスホスホネートは、骨の手術に続く骨の形成を促進するために及び移植、特に腰骨用補綴の移植による後での合併症を排除するために有用であることが見出された。本発明のために、用語”骨手術”とは内部骨用補綴、たとえば・・・人工インプラントの種々のインプランテーションに関連する外科手術・・・を包含することを意味する。（ｐ７）
　　
＊　本発明の目的のための式（１）の特に価値あるメンバーは・・クロドロネート・・アレンドロン酸・・ネリドロン酸・・である。（ｐ８）
　　　　　　　　
＊　本発明の目的のためには、式（１）化合物又は医薬的に許容できるその塩及びエステルは種々の経路により投与され得る。適切な投与形は、・・・経口製剤、非経口注射、・・・及び坐剤を包含する。・・・好ましいビスホスホネートの毎日の用量は０．５〜２０mg/ｋｇの範囲である。・・経口投与に関しては最も好ましい毎日の用量は１０〜１００ｍｇ/ｋｇである。（ｐ９）
　　
＊　本発明は動物及び臨床試験により実証された。・・第１の試験においては、骨の再生に対するクロドロネートの効果がウサギ脛骨において試験された。・・クロドロネート処理された脛骨は、対照の脛骨よりも一層素早く且つより広範に血管形成された。ヒト研究の結果は、・・クロトロネート介在の患者が投薬されていない対照グループよりも一層急速に骨形成に示すことを示した。
　上記式（１）により示されるようにクロドロネートとその類似体との間の接近した構造及び薬理学的関係のために、式（１）の残るメンバーもまた、骨組織の形成を促進し、そして手術の後、後期合併症を排除するのに効果的であると思われることが正当化される。（ｐ９〜１０）
　　
　なお、この記載に続きｐ１０〜１８にわたってウサギ及びヒトでの試験の方法及びその結果が詳述されている。
　　　　　　　　　　　
３．判断
　　　　　　　　　　　　　
　上記２の記載を総合すると、先願明細書には、骨吸収阻害作用を有する式（１）で表されるビスホスホネートを含有するインプラント手術患者の骨組織の形成を高め、後の合併症を排除するための医薬組成物であって、経口、非経口剤形として投与される医薬組成物の発明が記載され、クロドロネートの試験結果から、それと類似のアレンドロン酸（アレンドロナートと同義）などを含む式（１）に示される化合物全般について当該医薬用途における有用性の開示がなされているものと認められる。
　かかる組成物は通常医薬上有効量の有効成分を含有するから、本願発明と上記先願に記載の医薬組成物を対比すると、両者は
　　　　　　　　　　
「医薬上有効量のビスホスホネート骨吸収阻害剤を含有する、整形外科的インプラント装置を装着している被験者の人工器官周囲の骨吸収を治療及び／又は予防するための医薬組成物において、前記ビスホスホネート骨吸収阻害剤がアレンドロナートであり、前記医薬組成物が経口剤形である医薬組成物。」
である点で一致し何ら異なるところはない。
　　　
　請求人は、先願の実施例は、ビスホスホネートとしてクロドロネートを使用した場合についてのみ記載しているが、本願発明のアレンドロナートはクロドロネートの作用、すなわち骨組織の形成を高める作用を有しない旨、及び先願における薬剤の投与期間は術後高々１〜６ヶ月というものであり、長期間に亘る疾患の治療という本願発明の長期投与に対して、著しく短期間であり、これは、両者の治療目的、対象疾患が全く相違している旨主張する。
　　　　　
　しかしながら、本願発明におけるアレンドロナートの作用は、本願明細書において
　「該方法は、
骨形成上有効量
　「本明細書に用いられている「骨吸収阻害剤」という用語は、破骨細胞の形成又は活性を直接間接に変性させて骨消失を予防する薬剤を指す。・・・・「骨形成有効」という用語は、
成熟骨の交替を減少させる量
「制御溶出ビヒクル中で投与されるビスホスホネートは・・の人工器官での新骨成長の改良に有用である。」（ｐ１０、１６〜１９行）
「投与用のビスホスホネート骨吸収阻害剤を含む本発明の医薬組成物は一般に、
骨成長を促進する
の記載から見て、骨吸収の阻害によって相対的に骨組織の形成を高める作用を期待したものである。
　請求人は、アレンドロナートは骨組織の形成を高めないとするが、明細書記載の初期の骨新生を伴うラットの変異骨髄剥離モデル実験は、アレンドロナートが骨新生に干渉せず骨吸収のみ阻害するという、いわば従来より知られていたアレンドロネートの骨吸収阻害作用を実験的に確認したものであって、この結果から、本願明細書では
　「このデータは、患者の人工器官周囲の骨領域にビスホスホネ−ト、例えばアレンドロネートを投与して、医用インプラント装置部位での骨吸収及び弱体化を阻害する方法と一致する。骨吸収を完全に阻害しなくともその速度を遅延させるだけでも、人工器官周囲の骨の局所的骨平衡が改良されることが予想される。それによって、骨全体と人工器官構造とのより高度な統合性が得られる。」（ｐ１７〜１８）
と結論づけており、アレンドロネートの骨新生に干渉しなことよりも骨吸収阻害作用及びその結果として骨平衡の改良（骨形成の改良）にその医薬としての意義を見出しているのである。
　一方先願明細書の試験は、実際のインプラントを施した場合の施術部位周辺の組織学的観察によりクロドロネート投与による骨の形成促進を確認したものであって、上記の本願発明で期待する骨形成作用と異なるものではない。また、投与期間は施術部位や患者の状態により決定される使用の態様であって組成物自体の差異をもたらすものではないうえ、両者の組成物には治療目的や対象疾患にも何ら異なるところはない。したがって、上記主張を採用することはできない。
　　
　以上のとおりであるから、本願発明は、その出願の日前の特許出願であって、その出願後に出願公開がされた特許出願の願書に最初に添付された明細書に記載された発明と同一であり、しかも、この出願の発明者がその出願前の特許出願に係る上記の発明をした者と同一ではなく、またこの出願の時において、その出願人が上記特許出願の出願人と同一でもないので、特許法第２９条の２の規定により特許を受けることができない。
　　
　よって結論のとおり審決する。