【誤訳訂正書】
【提出日】平成30年4月19日(2018.4.19)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４８】
「ヘテロ環」（または「ヘテロシクロアルキル」または「ヘテロシクリル」）とは、非芳香族性飽和単環式または多環式環系を意味し、これは、３〜１０個の環原子（例えば、３〜７個の環原子）、または５〜１０個の環原子を含み、ここで、その環系内の原子の１個またはそれ以上は、炭素以外の元素（例えば、窒素、酸素または硫黄）の単独またはその組合せである。この環系には、隣接した酸素原子および／または硫黄原子は存在しない。好ましいヘテロ環またはヘテロシクリルアルキルの例としては、５〜６個の環原子を有する環が挙げられる。そのヘテロ環またはヘテロシクリルアルキル骨格名の前のアザ、オキサまたはチアとの接頭語は、環原子として、少なくとも、窒素原子、酸素原子または硫黄原子がそれぞれ存在していることを意味する。ヘテロ環またはヘテロシクリルアルキルの窒素原子または硫黄原子は、必要に応じて、対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシドに酸化され得る。窒素原子は所望により４級化され得る。単環式ヘテロ環またはヘテロシクリルアルキル環の非限定的な例としては、ピペリジル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル、１，３−ジオキソラニル、１，４−ジオキサニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェン−イルおよびテトラヒドロチオピラニルが挙げられる。ヘテロシクリルは、非置換または置換であり得る。一態様において、ヘテロシクリルは、非置換である。他の態様において、ヘテロシクリルは、置換である。置換ヘテロシクリル環は、１個の置換基、１−２個の置換基、１−３個の置換基、または１−４個の置換基等で置換されていてよい。一態様において、ヘテロシクリル環上に存在し得る置換基は、アシル（−Ｃ（Ｏ）−Ｒ）、アルコキシ（−Ｏ−Ｒ）、アルキル、アリール、アルキルアミノ（−Ｎ（Ｈ）−Ｒおよび−Ｎ（Ｒ）Ｒ）、アルキルチオ（−Ｓ−Ｒ）、アミノ（−ＮＨ２）、アジド（−Ｎ３）、ボロニル（−Ｂ（Ｒ）Ｒまたは−Ｂ（ＯＨ）２または−Ｂ（ＯＲ）２）、カルボキシ（−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ）、アルコキシカルボニル（−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ）、アミノカルボニル（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２）、アミノスルホニル（−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２）、アルキルアミノカルボニル（−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）Ｒおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ）Ｒ）、シアノ、ハロ（フルオロ、ブロモ、クロロ、ヨード）、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、ヒドロキシル（−ＯＨ）、アシルオキシ（−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ）、ケトン（−Ｃ（Ｏ）−Ｒ）、置換ハロメチルケトン（−Ｃ（Ｏ）−ＣＨｍＸｎ、式中、ｍ＋ｎ＝３、Ｘ＝Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒである）、メルカプト（−ＳＨおよび−Ｓ−Ｒ）、ならびにニトロ（−ＮＯ２）より選択される。一面において、ヘテロ環式環に結合する置換基または該置換基の一部であるＲ基は、約１２個未満の炭素を有するアルキル基であり、他の面において、Ｒ基は、低級アルキル基である。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）：
【化１】
2016164177.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、水素、２−もしくは３−もしくは４−ハロ−フェニル、ヘテロアルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、２−もしくは３−もしくは４−ハロ−フェニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル（ここで、このアリールアルキルのアルキル基は、１−１８個の炭素原子を有する直鎖炭化水素鎖を含む）、およびヘテロアリール（ここで、このヘテロアリールは、非置換であるか、またはアシル、アルコキシ、アリール、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミノ、アジド、ボロニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、ヒドロキシル、アシルオキシ、ケトン、置換ハロメチルケトン、メルカプト、およびニトロより選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ３は、水素、ヘテロアルキル、アルキル、アミノアルキル、アリール、アリールアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、
Ｒ４は、アミノアルキル、アリール、アリールアルキル（ここで、このアリールアルキルのアルキル基は、１−１８個の炭素原子を有する直鎖炭化水素鎖を含む）、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキルアルキル、−Ｂ（Ｒ５Ｒ６）、−ＢＦ３−Ｍ＋、−Ｒ７−Ｂ（Ｒ５Ｒ６）、−Ｒ７−ＢＦ３−Ｍ＋、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ７（ここで、ｙ＝０、１または２である）、−Ｐ（Ｏ）−（Ｒ５Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ８Ｒ９）、ホスホネート、およびホスフェートからなる群より選択され；
Ｒ７は、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より選択され；
Ｍ＋は、第ＩまたはＩＩ族の金属元素であり；
Ｒ５およびＲ６は、水素、ヒドロキシル、アリールオキシまたはアルコキシから独立して選択されるか、またはＲ５およびＲ６は共に、環状エステルまたは酸無水物を形成し；
Ｒ８およびＲ９は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より独立して選択されるか；Ｒ８およびＲ９は、両方とも酸素であってニトロ基を形成するか；または、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する窒素と一体となって、ヘテロシクリルを形成し；
Ｘ１は、窒素であり；
ｎ＝１である］
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
式（１）：
【化２】
2016164177.tif 000002
［式中、
Ｒ１は、水素、２−もしくは３−もしくは４−ハロ−フェニル、ヘテロアルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、２−もしくは３−もしくは４−ハロ−フェニル、ヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、水素、ヘテロアルキル、アルキル、アミノアルキル、アリール、アリールアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、
Ｒ４は、アミノアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキルアルキル、−Ｂ（Ｒ５Ｒ６）、−ＢＦ３−Ｍ＋、−Ｒ７−Ｂ（Ｒ５Ｒ６）、−Ｒ７−ＢＦ３−Ｍ＋、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ７（ここで、ｙ＝０、１または２である）、−Ｐ（Ｏ）−（Ｒ５Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ８Ｒ９）、ホスホネート、ホスフェート、アリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアルキル基は、１−１８個の炭素原子を有する直鎖炭化水素鎖を含む）、およびアリール（ここで、このアリールは、非置換であるか、またはアシル、アルコキシ、アリール、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミノ、アジド、ボロニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、ヒドロキシル、アシルオキシ、ケトン、置換ハロメチルケトン、メルカプト、およびニトロより選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ７は、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より選択され；
Ｍ＋は、第ＩまたはＩＩ族の金属元素であり；
Ｒ５およびＲ６は、水素、ヒドロキシル、アリールオキシまたはアルコキシから独立して選択されるか、またはＲ５およびＲ６は共に、環状エステルまたは酸無水物を形成し；
Ｒ８およびＲ９は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より独立して選択されるか；Ｒ８およびＲ９は、両方とも酸素であってニトロ基を形成するか；または、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する窒素と一体となって、ヘテロシクリルを形成し；
ｎ＝１である］
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ１が水素であり、Ｒ２が４−フルオロフェニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４が４−ジヒドロキシボリルフェニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がヘテロアリールであり、このヘテロアリールは、非置換であるか、またはアシル、アルコキシ、アリール、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミノ、アジド、ボロニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、ヒドロキシル、アシルオキシ、ケトン、置換ハロメチルケトン、メルカプト、およびニトロより選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４がアリールであり、このアリールは、非置換であるか、またはアシル、アルコキシ、アリール、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミノ、アジド、ボロニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、ヒドロキシル、アシルオキシ、ケトン、置換ハロメチルケトン、メルカプト、およびニトロより選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２がアリールアルキルであり、このアリールアルキルのアルキル基は、１−１８個の炭素原子を有する直鎖炭化水素鎖を含む、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４がアリールアルキルであり、このアリールアルキルのアルキル基は、１−１８個の炭素原子を有する直鎖炭化水素鎖を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式（２）：
【化３】
2016164177.tif 000003
［式中、
Ｒ１は、水素、２−もしくは３−もしくは４−ハロ−フェニル、ヘテロアルキル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ヘプチル、ノニル、デシル、不飽和アルキル、置換アルキル（ここで、この置換基の数は１−４個である）、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、２−もしくは３−もしくは４−ハロ−フェニル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ヘプチル、ノニル、デシル、不飽和アルキル、置換アルキル（ここで、この置換基の数は１−４個であり、置換基は、ヒドロキシ、アルキルアミノ、ボロニル、カルボキシ、ニトロおよびシアノからなる群より選択される）、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキル（３−５または７−１０個の炭素原子を含む単環または多環系を含むもの）、ヘテロシクリル、およびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、ここで、アリールまたはヘテロアリールは、非置換であるか、または−Ｃ（Ｏ）−Ｒ、−ＯＲ、アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｒ、−Ｓ−Ｒ、−Ｎ３、−Ｂ（Ｒ）Ｒ、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｒ、−ＳＨ、−Ｓ−Ｒ、−ＮＯ２、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、−ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、および−Ｃ（Ｏ）ＣＨａＸｂ（ここで、ａ＋ｂ＝３であり、ＸはＦ、ＣｌおよびＢｒからなる群より選択される）からなる群より選択される１個またはそれ以上の置換基により置換されており、ここで、Ｒは１２個未満の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ヘテロアルキル、メチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ヘプチル、ノニル、デシル、不飽和アルキル、置換アルキル（ここで、この置換基の数は１−４個である）、アミノアルキル、アリール、アリールアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキルアルキル、−Ｂ（Ｒ５Ｒ６）、−ＢＦ３−Ｍ＋、−Ｒ７−Ｂ（Ｒ５Ｒ６）、−Ｒ７−ＢＦ３−Ｍ＋、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ７（ここで、ｙ＝０、１または２である）、−Ｐ（Ｏ）−（Ｒ５Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ８Ｒ９）、カルボキシレート、アミン、ホスホネート、およびホスフェートからなる群より選択され；
Ｒ４は、ヘテロアルキル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ヘプチル、ノニル、デシル、不飽和アルキル、アミノアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換シクロアルキル、非置換シクロアルキル（ここで、該非置換シクロアルキルは５−７個の環炭素原子を有する）、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキルアルキル（ここで、該ヘテロシクロアルキルアルキルのヘテロ環は、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル、１，３−ジオキソラニル、１，４−ジオキサニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニルおよびテトラヒドロチオピラニルからなる群より選択される）、−Ｂ（Ｒ５Ｒ６）、−ＢＦ３−Ｍ＋、−Ｒ７−Ｂ（Ｒ５Ｒ６）、−Ｒ７−ＢＦ３−Ｍ＋、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｙ−Ｒ７（ここで、ｙ＝０、１または２である）、−Ｐ（Ｏ）−（Ｒ５Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ８Ｒ９）、ホスホネート、ホスフェート、アリール（ここで、このアリールは、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ、−ＯＲ、アルキル、アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｒ、−Ｓ−Ｒ、−ＮＨ２、−Ｎ３、−Ｂ（Ｒ）Ｒ、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｒ、−ＳＨ、−Ｓ−Ｒ、−ＮＯ２、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、−ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、および−Ｃ（Ｏ）ＣＨａＸｂ（ここで、ａ＋ｂ＝３であり、ＸはＦ、ＣｌおよびＢｒからなる群より選択される）からなる群より選択される１個またはそれ以上の置換基により置換されており、ここで、Ｒは１２個未満の炭素原子を有するアルキルである）、およびヘテロアリール（ここで、このヘテロアリールは、非置換であるか、またはアシル、アルコキシ、アリール、アルキルアミノ、アルキルチオ、アジド、ボロニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、ヒドロキシル、アシルオキシ、ケトン、置換ハロメチルケトン、メルカプト、およびニトロより選択される１個またはそれ以上の置換基により置換されているか、あるいはヘテロアリールは、ピリジル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、フラザニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、ベンゾフラニル、インドリル、アザインドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、イミダゾリル、チエノピリジル、キナゾリニル、チエノピリミジル、ピロロピリジル、イミダゾピリジル、イソキノリニル、ベンゾアザインドリル、１，２，４−トリアジニル、プテリン、４−アミノプテリン、およびベンゾチアゾリルからなる群より選択される）からなる群より選択され；
Ｒ５およびＲ６は、水素、ヒドロキシル、アリールオキシまたはアルコキシから独立して選択されるか、またはＲ５およびＲ６は共に、環状エステルまたは酸無水物を形成し；
Ｒ７は、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より選択され；
Ｒ８は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、Ｒ９は、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より選択されるか；Ｒ８およびＲ９は、両方とも酸素であってニトロ基を形成するか；または、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する窒素と一体となって、ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１０は、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より選択され；
Ｍ＋は、第ＩまたはＩＩ族の金属元素であり；
ｎ＝１である］
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
式（２）：
【化４】
2016164177.tif 000004
［式中、
Ｒ２は、２−もしくは３−もしくは４−ハロ−フェニルであり；
Ｒ３は、水素、ヘテロアルキル、アミノアルキル、アリール、アリールアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキルアルキル、カルボキシレート、アミン、ホスホネート、ホスフェート、−Ｂ（Ｒ５Ｒ６）、−ＢＦ３−Ｍ＋、−Ｒ７−Ｂ（Ｒ５Ｒ６）、−Ｒ７ＢＦ３−Ｍ＋、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｙＲ７（ここで、ｙ＝０、１または２である）、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５Ｒ６）、および−Ｎ（Ｒ８Ｒ９）からなる群より選択され；
Ｒ４は、ヘテロアルキル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ヘプチル、ノニル、デシル、不飽和アルキル、置換アルキル（ここで、この置換基の数は１−４個である）、アミノアルキル、ナフチル、インデニル、テトラヒドロナフチル、インダニル、アントラセニル、フルオレニル、置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換シクロアルキル、非置換シクロアルキル（ここで、この非置換シクロアルキルは５−７個の環炭素原子を有する）、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキルアルキル、カルボキシレート、アミン、ホスホネート、ホスフェート、−Ｂ（Ｒ５Ｒ６）、−ＢＦ３−Ｍ＋、−Ｒ７−Ｂ（Ｒ５Ｒ６）、−Ｒ７−ＢＦ３−Ｍ＋、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｙＲ７（ここで、ｙ＝０、１または２である）、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５Ｒ６）、および−Ｎ（Ｒ８Ｒ９）からなる群より選択され；
Ｒ５およびＲ６は、水素、ヒドロキシル、アリールオキシまたはアルコキシから独立して選択されるか、またはＲ５およびＲ６は共に、環状エステルまたは酸無水物を形成し；
Ｒ７は、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より選択され；
Ｒ８およびＲ９は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より独立して選択されるか；Ｒ８およびＲ９は、両方とも酸素であってニトロ基を形成するか；または、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する窒素と一体となって、ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１０は、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より選択され；
Ｍ＋は、第ＩまたはＩＩ族の金属元素であり；
ｎ＝１である］
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
式（２）：
【化５】
2016164177.tif 000005
［式中、
Ｒ１は、２−もしくは３−もしくは４−ハロ−フェニル、ヘテロアルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、ここで、アリールは、非置換であるか、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＲ、アルキル、アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｒ、−Ｓ−Ｒ、−Ｎ３、−Ｂ（Ｒ）Ｒ、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｒ、−ＳＨ、−Ｓ−Ｒ、−ＮＯ２、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、−ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、および−Ｃ（Ｏ）ＣＨａＸｂ（ここで、ａ＋ｂ＝３であり、ＸはＦ、ＣｌおよびＢｒからなる群より選択される）からなる群より選択される１個またはそれ以上の置換基により置換されており、ここで、Ｒは１２個未満の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ２は、２−もしくは３−もしくは４−ハロ−フェニル、ヘテロアルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、ここで、アリールは、非置換であるか、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＲ、アルキル、アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｒ、−Ｓ−Ｒ、−Ｎ３、−Ｂ（Ｒ）Ｒ、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｒ、−ＳＨ、−Ｓ−Ｒ、−ＮＯ２、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、−ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、および−Ｃ（Ｏ）ＣＨａＸｂ（ここで、ａ＋ｂ＝３であり、ＸはＦ、ＣｌおよびＢｒからなる群より選択される）からなる群より選択される１個またはそれ以上の置換基により置換されており、ここで、Ｒは１２個未満の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ヘテロアルキル、アルキル、アミノアルキル、アリール、アリールアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキルアルキル、カルボキシレート、アミン、ホスホネート、およびホスフェートからなる群より選択され；
Ｒ４は、−Ｂ（Ｒ５Ｒ６）、−ＢＦ３−Ｍ＋、−Ｒ７−Ｂ（Ｒ５Ｒ６）、−Ｒ７−ＢＦ３−Ｍ＋、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｙＲ７（ここで、ｙ＝０、１または２である）、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ８Ｒ９）、アリール（ここで、このアリールは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＲ、アルキル、アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｒ、−ＮＨ２、−Ｓ−Ｒ、−Ｎ３、−Ｂ（Ｒ）Ｒ、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｒ、−ＳＨ、−Ｓ−Ｒ、−ＮＯ２、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、−ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、または−Ｃ（Ｏ）ＣＨａＸｂ（ここで、ａ＋ｂ＝３であり、ＸはＦ、ＣｌおよびＢｒからなる群より選択される）により置換されており、ここで、Ｒは１２個未満の炭素原子を有するアルキルである）、およびヘテロシクリルからなる群より選択され；
Ｒ５およびＲ６は、水素、ヒドロキシル、アリールオキシまたはアルコキシから独立して選択されるか、またはＲ５およびＲ６は共に、環状エステルまたは酸無水物を形成し；
Ｒ７は、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より選択され；
Ｒ８およびＲ９は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より独立して選択されるか；Ｒ８およびＲ９は、両方とも酸素であってニトロ基を形成するか；または、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する窒素と一体となって、ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１０は、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群より選択され；
Ｍ＋は、第ＩまたはＩＩ族の金属元素であり；
ｎ＝１である］
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ１が水素である、請求項９または１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４がアリール、−Ｂ（Ｒ５Ｒ６）、−ＢＦ３−Ｍ＋、−Ｒ７Ｂ（Ｒ５Ｒ６）、または−Ｒ７−ＢＦ３−Ｍ＋である、請求項９または１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７がアリールである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４がアリールであり、該アリールがハライド、−ＯＨまたは−Ｂ（Ｒ５Ｒ６）で置換されている、請求項９または１１に記載の化合物。
【請求項１６】
該アリールが−Ｂ（Ｒ５Ｒ６）で置換されている、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
該アリールがフェニルであり、−Ｂ（Ｒ５Ｒ６）が−Ｒ７Ｂ（ＯＨ）２である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
アリールがフェニルであり、−Ｂ（Ｒ５Ｒ６）が
【化６】
2016164177.tif 000006
である、請求項９または１１に記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を有効成分として含む医薬組成物。
【請求項２０】
ＣＸＣケモカイン仲介疾患の処置用であり、ＣＸＣケモカイン仲介疾患が、グルタミン酸−ロイシン−アルギニン（ＥＬＲ）−ＣＸＣケモカインの過剰産生、腫瘍、癌、肺疾患、多発性硬化症、関節リウマチ、乾癬および炎症からなる群から選択される、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
疾患が、グルタミン酸−ロイシン−アルギニン（ＥＬＲ）−ＣＸＣケモカインの過剰産生を含む、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
疾患が腫瘍または癌である、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
疾患が肺疾患であり、肺疾患がＣＯＰＤ、喘息または嚢胞性線維症である、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
疾患が多発性硬化症である、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
疾患が関節リウマチまたは乾癬である、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
ＣＸＣケモカイン仲介疾患の処置に有用な他の医薬をさらに含むか、またはそれと組み合わせて投与される、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
他の医薬が、疾患緩和抗リウマチ剤、非ステロイド性抗炎症剤、ＣＯＸ−２選択的阻害剤、ＣＯＸ−１阻害剤、免疫抑制剤、ステロイド、生物学的応答改変物質、またはＣＸＣＲ１および／またはＣＸＣＲ２ケモカイン仲介疾患の処置に有用な他の抗炎症剤または処置剤である、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
ＣＸＣケモカイン仲介疾患が癌であり、他の医薬が、ゲムシタビン、パクリタキセル、５−フルオロウラシル、シクロホスファミド、テモゾロミド、およびビンクリスチンからなる群から選択される少なくとも１つの抗悪性腫瘍剤、または微小管作用剤、抗悪性腫瘍剤、抗血管形成剤、ＶＥＧＦ受容体キナーゼ阻害剤、ＶＥＧＦ受容体に対する抗体、インターフェロン、および放射線からなる群から選択される少なくとも１つの薬剤である、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
ＣＸＣケモカイン仲介疾患が肺疾患であり、肺疾患がＣＯＰＤ、喘息または嚢胞性線維症であり、他の医薬が、グルココルチコイド、５−リポキシゲナーゼ阻害剤、ベータ−２ アドレナリン受容体アゴニスト、ムスカリン Ｍ１ アンタゴニスト、ムスカリン Ｍ３ アンタゴニスト、ムスカリン Ｍ２ アゴニスト、ＮＫ３ アンタゴニスト、ＬＴＢ４ アンタゴニスト、システイニルロイコトリエンアンタゴニスト、気管支拡張剤、ＰＤＥ４阻害剤、ＰＤＥ阻害剤、エラスターゼ阻害剤、ＭＭＰ阻害剤、ホスホリパーゼ Ａ２ 阻害剤、ホスホリパーゼ Ｄ 阻害剤、ヒスタミン Ｈ１ アンタゴニスト、ヒスタミン Ｈ３ アンタゴニスト、ドーパミンアゴニスト、アデノシン Ａ２ アゴニスト、ＮＫ１およびＮＫ２アンタゴニスト、ＧＡＢＡ−βアゴニスト、ノシセプチンアゴニスト、去たん剤、粘液溶解剤、鬱血除去剤、抗酸化剤、抗ＩＬ−８抗体、抗ＩＬ−５抗体、抗ＩｇＥ抗体、抗ＴＮＦ抗体、ＩＬ−１０、接着分子阻害剤、および成長ホルモンからなる群から選択される、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
ＣＸＣケモカイン仲介疾患が多発性硬化症であり、他の医薬が、グラチラマー酢酸、グルココルチコイド、メトトレキサート、アゾチオプリン、ミトキサントロン、ＣＢ２−選択的阻害剤、シクロスポリン、レフルノミド、スルファサラジン、β−メタゾン、β−インターフェロン、グラチラマー酢酸塩、プレドニゾン、エタネルセプト、およびインフリキシマブからなる群から選択される少なくとも１つの化合物である、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
ＣＸＣケモカイン仲介疾患が関節リウマチまたは乾癬であり、他の医薬が、ＣＯＸ−２阻害剤、ＣＯＸ−１阻害剤、免疫抑制剤、ステロイド、ＰＤＥ４阻害剤、抗ＴＮＦα化合物、ＭＭＰ阻害剤、グルココルチコイド、ケモカイン阻害剤、およびＣＢ２−選択的薬剤からなる群から選択される少なくとも１つの化合物である、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
経口投与される、請求項１９〜３１のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項３３】
錠剤の形態である、請求項１９〜３２のいずれかに記載の医薬組成物。