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　平成　３年特許願第　４６６５４号「球状核および球形顆粒」拒絶査定不服審判事件〔平成　４年１０月　８日出願公開、特開平　４−２８３５２０〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．本願発明                           　　
　本願は、平成３年３月１２日の出願であって、平成１４年５月２４日付け手続補正書の特許請求の範囲の請求項１には、以下の通り記載されている。
　
「平均重合度が１００〜３００である結晶セルロースを１０〜５０％および水溶性添加剤を１０〜９０％含有し、真球度が０．８以上、タッピング見掛け密度が０．６５ｇ／ｍｌ以上、吸水率が５〜１５％以上、かつ磨損度が０．８％以下である薬学的に不活性な球状核。」
　
　ここで、吸水率の記載に関し「５〜１５％以上」が「５〜１５％」の誤記であることは明細書の６段落等の記載から明らかであるから、その請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という）は、次の通りのものと認める。
　
  「平均重合度が１００〜３００である結晶セルロースを１０〜５０％および水溶性添加剤を１０〜９０％含有し、真球度が０．８以上、タッピング見掛け密度が０．６５ｇ／ｍｌ以上、吸水率が５〜１５％、かつ磨損度が０．８％以下である薬学的に不活性な球状核。」
　
２．引用文献
　これに対して、原審において平成１３年１１月８日付けで通知された拒絶の理由に引用された本出願前に頒布された刊行物である特開昭６１−２１３２０１号公報（以下「引用文献１」という）及び特公昭５６−３８１２８号公報（以下「引用文献２」という）には、以下の記載がある。
　
１）引用文献１
ａ．「見かけ密度０．６５ｇ／ｍｌ以上、真球度０．８以上の顆粒特性を有する微結晶セルロースの球形顆粒」（特許請求の範囲第１項）
ｂ．「本発明は、優れた顆粒特性を有し、医薬品や食品等に用いられる微結晶セルロースの球形顆粒とその製造法に関する。・・・〔従来技術〕・・・また、近年薬剤の徐放持続化製剤として、球形顆粒を核とし、その表面に薬剤をコーティングした薬剤が提案され、注目されている。・・従来、蔗糖・・を組成とする球形顆粒が一般的に用いられている。しかし、・・製剤加工上の強度も小さいなどの欠点がある。このような背景から・・物理的強度が大きく、製剤加工が容易な球形顆粒が要望されていた。・・微結晶セルロースは化学的に不活性で生体に安全でかつ吸収されない物質として医薬品や食品の分野で汎用されており、球形顆粒としうることも公知である。」（１頁右下欄９行〜２頁左上欄１４行）、
ｃ．「本発明における微結晶セルロースの球形顆粒は、微結晶セルロース単体を組成とするもののみでなく、微結晶セルロース１００〜２０重量％を含有する組成であってもよい。混合される組成成分としては、・・例えば、球形顆粒の崩壊性、溶解性を調整する物質、具体的にはカルボキシメチルセルロースカルシウム（ＣＭＣ−Ｃａ）、カルボキシセルロースナトリウム（ＣＭＣ−Ｎａ）、・・乳糖、蔗糖などである。」（３頁左上欄５〜１４行）
ｄ．実施例４に、微結晶セルロース６ｋｇ、乳糖６ｋｇから真球度０．９０の微結晶セルロース球形顆粒を得た例が、また、実施例５に、微結晶セルロース８ｋｇ、乳糖４ｋｇから真球度０．９５の微結晶セルロース球形顆粒を得た例が記載されている。
ｅ．発明の効果について、以下の記載がある。
「本発明によって提供される微結晶セルロースの球形顆粒は、・・表面平滑で、緻密重質な構造を有し、ほぼ真球に近いものである。・・このような顆粒特性を持つ微結晶セルロースの球形顆粒は・・以下に示す製剤上経済上の多くの利点をもたらす。
（１）表面平滑さは、球形顆粒に自由流動性を与えると共に、球形顆粒に薬物或いはコーティング液をコーティングする場合のコーティングのむらをなくし、コーティング粒子の歩留りを高める。・・
（２）緻密かつ重質であることは、球形顆粒の物理的強度を高めると共に、かさ高さをなくし、製剤上の取扱いを容易にし、加工時輸送時などの衝撃に対する安定性を高める。
（３）真球度が大きいことは、表面平滑さと同様、自由流動性、コーティングの経済性を改善し、かつ製品美観を良好にする。
　又微結晶セルロースは不活性であるので、結晶セルロース単体のみでなく、他のものを混合した原料を用いて前述のような真球度の高い平滑で硬質な造粒物を得ることが可能である。また、膨潤性が大であるので、これを薬剤用に用いた場合、薬剤にて要望される持効性、徐放性等のすぐれた薬剤の製剤が可能であって、使用にあたって均一に溶出するので所望の薬効が得られることになる。」（６頁左下欄７行〜右下欄１８行） 
　
２）引用文献２
 平均重合度６０〜３７５の微結晶セルロース集合体からなり、特定の見掛比容積、安息角及びタッピング見掛比容積を有する賦形剤に関するものである引用文献２には、以下の記載がある。
ａ．「混合粉体の流動性を高めて易分包性、易服用性をもたらすような散剤用賦形剤に関するものであり、造粒に際し少ない結合剤量しか必要とせず、それにもかかわらず、得られる顆粒の強度を高めて微粉化を防止し、かつ優れた崩壊性をもたらすような細粒剤および顆粒剤用賦形剤に関するものである」（１頁２欄１３〜２０行）
ｂ．「直打用賦形剤として重要な成型能力を賦与するには、・・平均重合度が６０〜３７５の範囲にあることが必要である。・・平均重合度（以下ＤＰと称する）が６０未満では、成形性が乏しく、キャッピングし易い粉体を与え実用的でない。また、ＤＰが３７５を超えると、繊維性が現れ、後で規定する高流動性、高嵩密度のものが得られない。」（２頁４欄１７〜２７行）
ｃ．「本発明による賦形剤の大きな特徴は、これを湿式造粒法に応用した場合（すなわち、湿打法による・・顆粒・・が最終製品形態となる）、少ない結合剤量で造粒でき、かつ顆粒の強度を高めて粉化を防止し、・・顆粒ないし錠剤の崩壊性を大幅に改善できることである。これらの効果は、微結晶セルロース集合体の平均重合度が６０〜３７５、特に、７０〜１６０の範囲で、・・発揮された」（４頁７欄４０行〜８欄７行）
ｄ．実施例１７として、重合度の違うＡ〜Ｄの４種の微結晶セルロース賦形剤を４００ｇと乳糖１６００ｇとから顆粒を得て、崩壊試験及び錠剤摩損度試験器による微粉体量の測定を行った結果が示されており、賦形剤Ｂ（重合度３９０）を使用した場合に、崩壊試験が１０．９分と他の賦形剤（重合度１８０のＡ，重合度１３０のＣ，重合度４０のＤ）より長いことを示すデータが、Ｄを使用した場合に微粉体量が４．３％と他の賦形剤より多いことを示すデータが記載されている。
　
３．対比・判断
　引用文献１には、見かけ密度０．６５ｇ／ｍｌ以上、真球度０．８以上の微結晶セルロースの球形顆粒が記載（記載事項ａ）されているところ、この球形顆粒は、その表面に薬剤をコーティングすることについても記載（記載事項ｂ，ｅ（１））されているから、球状核となるものであると認められる。また、引用文献１に記載の微結晶セルロースの球形顆粒は、微結晶セルロース１００〜２０重量％を含有し、球形顆粒の崩壊性、溶解性を調整する物質である乳糖や蔗糖等との混合組成にされるものである（記載事項ｃ，ｄ）が、球形顆粒の崩壊性、溶解性を調整するために添加される物質は、通常、水溶性であると認められるし、微結晶セルロースは化学的に不活性であること（記載事項ｃ）、引用文献１でいう「微結晶」と本願発明でいう「結晶」が単なる表現上の違いであることは明らかであることから、本願発明と引用文献１に記載の発明を対比すると、両者の一致点、相違点は、以下の通りである。
　
＜一致点＞
　結晶セルロース及び水溶性添加剤を含有し、真球度が０．８以上、見掛け密度が０．６５ｇ／ｍｌ以上の、薬学的に不活性な球状核。
　
＜相違点＞
１）球状核に関し、請求項１には、結晶セルロース１０〜５０％と、水溶性添加剤１０〜９０％を含有することが規定されているのに対し、引用文献１には、結晶セルロースは２０〜１００％含有されると記載されているが、水溶性添加剤の含有量についての記載はない点。
２）球状核に関し、請求項１には、結晶セルロースの平均重合度が１００〜３００であることが規定されているのに対し、引用文献１には、結晶セルロースの重合度についての記載がない点。
３）本願発明の球状核の見掛け密度は、タッピング見掛け密度（０．６５ｇ／ｍｌ以上）であるのに対し、引用文献1には、見かけ密度の値（０．６５ｇ／ｍｌ以上）がどのような試験法によるものか記載されていない点。
４）本願発明の球状核は、吸水率が５〜１５％、かつ磨損度が０．８％以下であるのに対し、引用文献１には、球状核の吸水率及び磨損度について記載されていない点。
　
　そこで、上記相違点について検討すると、
　
１）顆粒剤を含め、服用される薬剤は、その薬剤の溶解性が高く、体内吸収性が高いことが重要であり、また、顆粒剤においては、一般に、分包作業や輸送時に破壊されないように摩損度が高いことが要求される（仲井由宣　他著「製剤学」（１９７７年第２刷）南山堂の１２４，１２５，２１９頁や引用文献１の記載事項ｅ）。そして、引用文献１には、結晶セルロースを２０〜１００％の範囲で混合することが記載され、水溶性添加物は、顆粒の崩壊性、溶解性を調整し、ひいては、薬剤の溶解、吸収性を改善するために配合されるものであるから、引用文献１に記載された結晶セルロース２０〜１００％の範囲内で、薬剤の溶解性及び顆粒の摩損度の観点から、結晶セルロースと水溶性添加剤の配合量を調整することは、当業者が適宜なし得ることである。そして、その際に、結晶セルロースの配合量を引用文献１に示唆されている範囲内の２０〜５０％とすること、水溶性添加物の配合量を引用文献1の実施例４，５の例（実施例４では、結晶セルロースと乳糖の総量に対し５０％、実施例５では、結晶セルロースと蔗糖の総量に対し３３％である。）にあるような１０〜９０％の範囲とする点に、格別の困難性があるとは認められない。
　
２）引用文献１には、結晶セルロースの重合度について記載されていないが、引用文献１と同様、顆粒剤に使用可能な結晶セルロースについて開示する引用文献２には、平均重合度６０〜３７５、特に７０〜１６０の範囲の微結晶セルロースを使用した顆粒剤にも使用可能な賦形剤は、造粒に際し少ない結合剤量しか必要とせず、得られる顆粒等の強度を高めて微粉化を防止し、かつ優れた崩壊性をもたらすこと（記載事項ａ，ｃ）、重合度が６０未満では、キャッピングし易い粉体を与え実用的でないこと、重合度が３７５を超えると、繊維性が現れ、高流動性、高嵩密度のものが得られないこと（記載事項ｂ）が記載され、重合度が４０である小さいすぎるものを使用した球状顆粒は、微粉化が多く起こる（即ち強度が低く摩損しやすい）し、重合度が３９０である大きすぎるものを使用した場合は崩壊性及び流動性が劣ることが具体的に記載されている。
　してみると、引用文献１に記載の、緻密で強度が優れ、また流動性の点でも優れた球形核に使用される結晶セルロースとして、強度、崩壊性、流動性の点で優れた顆粒を与えることが自明な引用文献２に記載の程度の重合度のものを採用することは、当業者が自然に想到し得ることである。
　
３）見掛け密度には、疎充填によるによる見掛け密度とタッピング見掛け密度のような密充填での見掛け密度があり、引用文献１に記載の見掛け密度がどちらを意味するかは明らかではないが、前者の場合には疎充填密密度が０．６５ｇ／ｍｌ以上であれば、タッピング見掛け密度はそれ以上に高くなることは明らかであるし、後者の場合、密充填による試験法としてタッピング試験法は代表的なもの（前述のｐ製剤学８０〜８１頁や引用文献２の１３頁）であるから、引用文献１に記載の見かけ密度に対応する範囲内を、タッピング試験法による見掛け密度で規定することは当業者が適宜なし得ることである。
　
４）引用文献１は、緻密で強度の優れた球状核を得ることを目的としており、これは、摩損度が低い球状核を得るという本願発明の目的と表現上の違いがあるに過ぎず、内容的に異なるものではないし、摩損の低い顆粒とすることは前述の通り、顆粒剤における周知の課題であるから、引用文献１に記載の球状核において、使用する結晶セルロースや水溶性添加剤の種類及び配合量等を調整して、本願発明の程度の摩損度の球状核とすることは当業者が容易になし得ることである。
　また、引用文献１には吸水率についての記載はないが、吸水率は、使用する結晶セルロースの重合度や配合量、水溶性添加剤の種類や配合量等により変化すると解されるところ、前述の通り、結晶セルロースの重合度として本願発明の程度のものを採用することは当業者が自然に想到し得ることであるし、水溶性添加剤の種類や配合量は目的に応じて当業者が適宜調整しうる事項であるところ、引用文献１では、本願発明と同様、球状核の強度、コーティングの経済性、顆粒剤としての崩壊・溶解性の点で優れたものを得ることを目的としている（記載事項ｅ）から、吸水率の点の記載の有無に拘わらず、本願発明の程度の吸水率を有する球状核を得ること自体は、当業者が容易になし得ることである。
　　
　なお、請求人は、審判請求書（平成１４年５月２４日付けの手続補正による）において、引用文献１、２には、球状核の吸水率とその作用効果について記載されていないから、本願発明は進歩性を有する旨主張するが、本明細書の記載によれば吸水率を特定する技術的意義は、吸水率が小さすぎて結合液やコーティング液を噴霧した場合に、顆粒の凝集等が多くなったり、吸水率が大きすぎて粉体の被覆速度が遅くなる（【０００５】，【００１０】）といったことのない、コーティング効率のよい球状核とすることであると解されるところ、前述の通り、引用文献１には、本願発明と同様、コーティング加工の経済性の観点で球状核を改良することが示唆（記載事項ｅ）されており、吸水率の記載の有無に拘わらず、本願発明の程度の吸水率を有する球状核を得ることに格別の困難性は認められないのであるから、請求人の主張は採用できない。 　
　　                         
　したがって、本願発明は、引用文献１及び２に記載の発明に基づいて当業者が容易に発明し得たものである。
 　
４．むすび　
　以上のとおり、本願発明は、本願出願前に頒布された刊行物である引用文献１及び２に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　よって、結論のとおり審決する。