【事件の表示】
　平成１１年特許願第　２４９０１号「キナゾリン−４−オン誘導体の製造方法」拒絶査定不服審判事件〔平成１１年１０月１２日出願公開、特開平１１−２７９１５８〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯
　本願は、平成１１年２月２日（パリ条約による優先権主張１９９８年２月９日、米国）の出願であって、平成１３年４月１７日付で拒絶査定がなされ、これに対し、同年７月１９日に拒絶査定に対する審判請求がなされるとともに、同日付で手続補正がなされたものである。
　
２．平成１３年７月１９日付の手続補正についての補正却下の決定
【補正却下の決定の結論】
　平成１３年７月１９日付の手続補正を却下する。
【理由】
（１）補正後の本願発明
　本件補正は、平成12年5月9日付手続補正書の特許請求の範囲の請求項7を削除し、請求項1に記載された製造方法において、反応温度として「−２０〜１００℃」を、請求項4に記載された製造方法において、反応温度として「−１００〜０℃」を 、請求項６に記載された製造方法において、反応温度として「−１００〜０℃」及び「−２０〜１００℃」を挿入するものであり、請求項1、4及び6に記載された製造方法を技術的に限定、具体化するものであるから、特許法第17条の2第4項第2号の特許請求の範囲の減縮を目的とするものに該当する。
　そこで、以下に示す本件補正後における特許請求の範囲に記載されている事項により特定される発明が特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるかについて以下に検討する。
　補正後の本願特許請求の範囲の請求項１に係る発明(以下、「補正発明１」という。)は、補正後の本願特許請求の範囲の、請求項１に記載された事項により特定される、以下のとおりのものである。
　
「式Ｉ：【化１】（構造式省略）Ｉ
［式中、
Ｒ１はハロ、・・・（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、・・・であり；
Ｒ２は水素・・・であり；
Ｘは水素、・・・ハロ・・・であり；
Ｙは・・・ＣＨであり；
Ａｒは式：
【化２】（構造式省略）
（式中、Ｒ４とＲ７はそれぞれ、水素・・・から独立的に選択される；Ｒ５とＲ６はそれぞれ、水素、・・・から独立的に選択され、・・・］で示される化合物及びその薬剤学的に受容される塩の製造方法であって、
（ａ）式：【化５】（構造式省略）II
で示されるキナゾリン−４−オン誘導体を脱水剤によって脱水して、Ｒ１、Ｘ、ＹおよびＡｒが上記で定義した通りであり、Ｒ２が水素である式Ｉ化合物を形成する工程；又は
（ｂ）式II化合物を酸化剤によって酸化して、Ｒ１、Ｘ、Ｙ及びＡｒが上記で定義した通りであり、Ｒ２がヒドロキシである式Ｉ化合物を形成する工程のいずれかを含み、該製造方法は、化合物II のアトロプ異性体的な純粋さを保持しつつ−２０〜１００℃で行われる上記方法。」
　　
（２）引用例
　原査定の拒絶の理由に引用された刊行物には、それぞれ以下の事項が記載されている。
ｉ）Journl of Organic Chemistry；Vol.45(No.11)p.2169〜2176(1980)（以下、「引用例１」という。）には、
　　
　３ａの化合物即ち、２−メチル−３−ｏ−トリル−４（３Ｈ）−キナゾリノン（以下、「化合物１」という。）は、０℃、テトラヒドロフラン−ヘキサン中で、リチウム　ジイソプロピルアミドによって、４ａの化合物即ち、２−リチオメチル−３−ｏ−トリル−４（３Ｈ）−キナゾリノンに変換されること（第２１７0頁左欄下から3行〜右欄SchemeＩの下、第4行）、
　
　４ａの化合物即ち、２−リチオメチル−３−ｏ−トリル−４（３Ｈ）−キナゾリノンをベンズアルデヒドと反応させて、8の化合物即ち、２−（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）−３−ｏ−トリル−４（３Ｈ）−キナゾリノンが得られること（第２１７４頁右欄第４８行〜第６０行）、
　
  8の化合物即ち、２−（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）−３−ｏ−トリル−４（３Ｈ）−キナゾリノンを、テトラヒドロフラン−水中、希釈された水酸化リチウムで処理することにより、８４％の収率で、9の化合物即ち、２−スチリル−３−ｏ−トリル−４（３Ｈ）−キナゾリノンが得られること（記載１）（第２１７１頁左欄第２９行〜第３１行）、
　
　8の化合物即ち、２−（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）−３−ｏ−トリル−４（３Ｈ）−キナゾリノンには、３位のｏ−トリル基と２位の嵩高な２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル置換基との間に立体傷害があり、それにより、ｏ−トリル基のＣ−Ｎ結合の回転に制限がかかり、アトロプ異性が生じていること（記載２）（第２１７１頁左欄第３１行〜右欄第１行）が記載されている。
　
ii）国際公開第９７／４３２７６号パンフレット（以下、「引用例２」という。）には、
　４（３Ｈ）−キナゾリノンの２位が、エチル基又はビニル基で置換された化合物を製造するための出発物質として、
　実施例２には、３−（２−クロロフェニル）−６−フルオロ−２−メチル−４（３Ｈ）−キナゾリノン（以下、「化合物２」という。）が、
　実施例７０には、６−フルオロ−２−メチル−３−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン（以下、「化合物３」という。）が、　実施例７１には、６−フルオロ−２−メチル−３−（２−メチル−フェニル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン（以下、「化合物４」という。）が、
　実施例７３には、６−フルオロ−３−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−３Ｈ−キナゾリン−４−オン（以下、「化合物５」という。）が、
　実施例７４には、３−（２−ブロモ−フェニル）−６−フルオロ−２−メチル−３Ｈ−キナゾリン−４−オン（以下、「化合物６」という。）が、
　実施例７５には、３−（２−クロロフェニル）−２−メチル−３Ｈ−キナゾリノン−４−オン（以下、「化合物７」という。）が記載されている。
　
（３）対比
　引用例１には、２−（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）−３−ｏ−トリル−４（３Ｈ）−キナゾリノンを、テトラヒドロフラン−水中、希釈された水酸化リチウムで処理することにより、２−スチリル−３−ｏ−トリル−４（３Ｈ）−キナゾリノンを得る方法(記載１)が記載されている。該方法における水酸化リチウムは、脱水剤に相当すると認められるので、引用例１には、実質的に、２−（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）−３−ｏ−トリル−４（３Ｈ）−キナゾリノンを、脱水剤によって脱水して、２−スチリル−３−ｏ−トリル−４（３Ｈ）−キナゾリノンを製造する方法(以下、「引用例１発明」という。）が記載されているものと認められる。
　
　そこで、補正発明1と引用例１発明とを以下に比較する。
　引用例１発明における２−（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）−３−ｏ−トリル−４（３Ｈ）−キナゾリノン、及び２−スチリル−３−ｏ−トリル−４（３Ｈ）−キナゾリノンが、それぞれ補正発明1における式IIで示される化合物及び式Iで示される化合物において、置換基R1：C１アルキル、Ｒ２：水素、Ｘ：水素、Ｙ：ＣＨに相当するものであることは明かである。引用例１には、２−（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）−３−ｏ−トリル−４（３Ｈ）−キナゾリノンにアトロプ異性が生じている(記載２)という記載はあるものの、２−（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）−３−ｏ−トリル−４（３Ｈ）−キナゾリノン、及び２−スチリル−３−ｏ−トリル−４（３Ｈ）−キナゾリノンがアトロプ異性体的に純粋な化合物であるとは記載されていない。
　したがって、補正発明1と引用例１発明とは、２−（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）−３−ｏ−トリル−４（３Ｈ）−キナゾリノンを脱水剤によって脱水して、２−スチリル−３−ｏ−トリル−４（３Ｈ）−キナゾリノンを製造する方法の点で一致し、前者の製造方法が、出発物質である２−（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）−３−ｏ−トリル−４（３Ｈ）−キナゾリノンがアトロプ異性体的に純粋な化合物であって、反応が該出発物質のアトロプ異性体的な純粋さを保持しつつ−２０〜１００℃で行われ、目的化合物である２−スチリル−３−ｏ−トリル−４（３Ｈ）−キナゾリノンをアトロプ異性体的に純粋な化合物として得るものであるのに対して、後者の製造方法は、その点について記載されていない点で相違する。
　
（４）判断
　引用例１には、引用例１発明の原料化合物である２−（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）−３−ｏ−トリル−４（３Ｈ）−キナゾリノンには、アトロプ異性が生じている（記載２）ことが記載されているところ、この原料化合物と、引用例１発明の目的化合物とは、キナゾリノン化合物の３位にｏ−トリル基を有し、２位に置換基を有しており、共通の骨格を有しているので、引用例１発明の目的化合物である、２−スチリル−３−ｏ−トリル−４（３Ｈ）−キナゾリノンもアトロプ異性を生じるものであることは容易に予測することができる。
　また、アトロプ異性体的に純粋な化合物を得る手法として、最終目的化合物を光学分割して得るか、製造原料として光学分割して得たアトロプ異性体的に純粋な化合物を使用し、アトロプ異性を保持しつつ反応させ、アトロプ異性体的に純粋な化合物を製造して得るかは、当業者が適宜選択しうる事項である。
　そして、アトロプ異性体を、キラル液体クロマトグラフィーカラムを用いた高速液体クロマトグラフィー等の手段により光学分割して、アトロプ異性体的に純粋な化合物を得ることは、慣用手段である
　さらに、アトロプ異性の光学活性が、加熱によって失われることは周知の技術的事項である。　
　してみると、引用例１発明の目的化合物である２−スチリル−３−ｏ−トリル−４（３Ｈ）−キナゾリノンのアトロプ異性体的に純粋な化合物を得ようとするとき、引用例１発明の原料化合物として、２−（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）−３−ｏ−トリル−４（３Ｈ）−キナゾリノンのアトロプ異性体的に純粋な化合物を使用し、そのアトロプ異性体的な純粋さを保持しつつ反応させて、引用例１発明の目的化合物であるアトロプ異性体的に純粋な２−スチリル−３−ｏ−トリル−４（３Ｈ）−キナゾリノンを製造すること、そして、光学活性が失われない反応温度として−２０〜１００℃を採用して、アトロプ異性体的な純粋さを保持しつつ反応させることは当業者が容易になし得ることである。
　
　したがって、補正発明１は、引用例発明１に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、補正発明１は、特許法第２９条第２項の規定により特許出願の際独立して特許を受けることができないものである。
　
（５）むすび
　以上のとおり、本件補正は、特許法第１７条の２第５項で準用する同法
第１２６条第４項の規定に違反するものであり、特許法第１５９条第１項で準用する特許法第５３条第１項の規定により却下されるべきものである。
　
３．本願発明について
　平成１３年７月１９日付の手続補正は上記のとおり却下されたので、本願の請求項１に係る発明（以下、同項記載の発明を「本願発明１」という。）及び請求項８に係る発明（以下、同項記載の発明を「本願発明８」という。）は、それぞれ、平成１２年５月９日付手続補正書の特許請求の範囲の請求項１及び請求項８に記載された事項により特定される、以下のとおりのものである。
　
（本願発明１）
「式Ｉ：【化１】（構造式省略）Ｉ
［式中、
Ｒ１はハロ、・・・（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、・・・であり；
Ｒ２は水素・・・であり；
Ｘは水素、・・・ハロ・・・であり；
Ｙは・・・ＣＨであり；
Ａｒは式：
【化２】（構造式省略）
（式中、Ｒ４とＲ７はそれぞれ、水素・・・から独立的に選択される；Ｒ５とＲ６はそれぞれ、水素、・・・から独立的に選択され、・・・］で示される化合物及びその薬剤学的に受容される塩の製造方法であって、
（ａ）式：【化５】（構造式省略）II
で示されるキナゾリン−４−オン誘導体を脱水剤によって脱水して、Ｒ１、Ｘ、ＹおよびＡｒが上記で定義した通りであり、Ｒ２が水素である式Ｉ化合物を形成する工程；又は
（ｂ）式II化合物を酸化剤によって酸化して、Ｒ１、Ｘ、ＹおよびＡｒが上記で定義した通りであり、Ｒ２がヒドロキシである式Ｉ化合物を形成する工程のいずれかを含み、該製造方法は、化合物II のアトロプ異性体的な純粋さを保持しつつ行われる上記方法。」
　
（本願発明８）
「式：【化２４】(構造式省略) III
［式中、
　R1はハロ、シアノ、(Ｃ１−C6)アルキル、ペルフルオロ(Ｃ１−C6)アルキル又は−ＣＯＯ(Ｃ１−C6)アルキルであり；
　Xは水素、ヒドロキシ、ハロ、トリフルオロメチル、ニトロ；(Ｃ１−C6)アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、(Ｃ１−C6)アルキルアミノ若しくは((Ｃ１−C6)アルキル)2アミノによって置換されてもよい(Ｃ１−C6)アルキル；(Ｃ３−Ｃ７)シクロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ６)アシル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル−ＣＯ２−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル−ＯＣＯ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(C１−Ｃ６)アルキル−ＣＯ２−、ＮＣＯ、Ｒ３ＯＣＯ−、Ｒ３ＮＨＣＯ−(Ｒ３は水素若しくは(Ｃ１−Ｃ６)アルキルである)；ハロ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、シアノ若しくはトリフルオロメチルによって置換されてもよい、((Ｃ１−Ｃ６)アルキル)アミノ−ＣＯ−又はフェニルであり；
　Yは窒素又はCHである］
で示される精製された化合物。」
　
（１）引用例
　原査定の拒絶の理由に引用された引用例、及び、その記載事項は、前記「２．（２）」に記載したとおりである。
　
（２）対比・判断
　(本願発明1について)
　本願発明１は、前記２．で検討した補正発明１から、製造方法における反応温度の限定事項である「−２０〜１００℃」との構成を省いたものである。
　そうすると、本願発明１の構成要件をすべて含み、さらに他の構成要件を付加したものに相当する補正発明１が、前記「２．（４）」に記載したとおり、引用例発明１に基づいて、当業者が容易に発明することができたものであるから、本願発明１も、同様の理由により、引用例発明１に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
（本願発明８について）
　本願発明８と引用例１及び引用例２に記載された化合物１〜７（以下、「引用例１，２発明」という。）とを比較すると、
　化合物１が、補正発明７における式IIIで示される化合物において、Ｒ１：Ｃ１アルキル、Ｘ：水素、Ｙ：ＣＨに相当するものであり、
　化合物２が、補正発明７における式IIIで示される化合物において、Ｒ１：ハロ、Ｘ：ハロ、Ｙ：ＣＨに相当するものであり、
　化合物３が、補正発明７における式IIIで示される化合物において、Ｒ１：Ｃ１アルキル、Ｘ：ハロ、Ｙ：窒素に相当するものであり、
　化合物４が、補正発明７における式IIIで示される化合物において、Ｒ１：Ｃ１アルキル、Ｘ：ハロ、Ｙ：ＣＨに相当するものであり、
　化合物５が、補正発明７における式IIIで示される化合物において、Ｒ１：ハロ、Ｘ：ハロ、Ｙ：ＣＨに相当するものであり、
　化合物６が、補正発明７における式IIIで示される化合物において、Ｒ１：ハロ、Ｘ：ハロ、Ｙ：ＣＨに相当するものであり、
　化合物７が、補正発明７における式IIIで示される化合物において、Ｒ１：ハロ、Ｘ：水素、Ｙ：ＣＨに相当するものであることは明らかである。
　しかし、引用例１及び引用例２には、化合物１〜７が、アトロプ異性体的に純粋な化合物であるとは記載されていない。
　よって、本願発明８と引用例１，２発明とは、構造式が同一の化合物である点で一致し、前者の化合物が、アトロプ異性体的に純粋な化合物であるのに対して、後者の化合物は、アトロプ異性体的に純粋な化合物であるとの記載がない点で相違している。
　
　以下、この相違点について検討する。
　引用例１には、２−（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）−３−ｏ−トリル−４（３Ｈ）−キナゾリノンには、アトロプ異性が生じている（記載２）ことが記載されているので、該化合物と共通のキナゾリノン骨格を有し、その３位にベンゼン環基、又はピリジン環基を有し、２位に置換基を有する引用例１，２発明の化合物も、アトロプ異性を生じることは容易に予測することができる。
　そして、キラル液体クロマトグラフィーカラムを用いた高速液体クロマトグラフィー等の手段により光学分割して、アトロプ異性体的に純粋な化合物を得ることは、慣用手段であるので、引用例１，２発明の化合物を、慣用の光学分割手段を用いて光学分割し、アトロプ異性体的に純粋な化合物を得ることは当業者が容易になし得ることである。
　審判請求人は、本願発明８の化合物は溶解性が高いので、光学分割する時、ラセミ化合物から少量の分離試薬で得ることができるので、本願発明１における式Ｉで示される化合物を製造する方法における出発物質として、優れた効果を有していると主張している。
　しかし、溶解性は化学物質の基礎的な物性の１つであって、化学物質を取得した時点で、何らの創意工夫を要さずに知り得るものである。したがって、引用例１及び２の化合物自体の溶解性を知ることは容易であるところ、本願発明８の化合物は、引用例１及び２の化合物のアトロプ異性体的に純粋な化合物であって、引用例１及び２の化合物とは、同様の溶解性を有しているものと認められるので、当業者が容易に知り得る引用例１及び２の化合物の溶解性に基づき本願発明８の化合物の溶解性を予測することは容易である。
　ところで、アトロプ異性体的に純粋な目的化合物を得る手法としては、目的化合物のラセミ体を光学分割して得る方法(以下、「第1手法」という。)と、光学分割して得たアトロプ異性体的に純粋な化合物を製造原料として使用し、アトロプ異性を保持しつつ反応させて得る方法(以下、「第２手法」という。)があり、そのいずれを選択するかは当業者の適宜選択事項である。本願発明８の化合物は、審判請求人が式Ｉの化合物の従来製法として主張する第１手法に対し、第２手法に相当する製造方法における原料化合物になり得るものであるが、前記のとおり、本願発明８の化合物の溶解性自体は、当業者が容易に知り得るものであるから、式Ｉの化合物の製造における作用効果も容易に予測し得る程度のものであり、そのことにより顕著な効果を奏するものとは認められない。
　したがって、本願発明８は、引用例１，２発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
（３）むすび
　以上のとおり、本願発明１は、引用例発明１に基づいて、本願発明８は引用例発明１，２に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　よって、結論の通り審決する。