【事件の表示】
　平成　４年特許願第５０６２９７号「純粋なフルオキセチンのＳ（＋）異性体を用いる方法および組成物」拒絶査定不服審判事件〔平成　５年　５月２７日国際公開、ＷＯ９３／０９７６９、平成　７年　１月２６日国内公表、特表平　７−５００８１２〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続きの経緯・本願発明
　本願は、平成４年２月５日（パリ条約による優先権主張、平成３年１１月１５日、米国）の国際出願であって、その請求項１〜１０に係る発明は、平成１５年８月２８日付けの手続補正書により補正された明細書の記載からみて、その特許請求の範囲の請求項１〜１０に記載されたとおりのものと認められるところ、請求項１及び請求項１０に記載された発明（以下、「本願発明１」、「本願発明１０」という）は次のとおりである。
　
＜本願発明１＞
　フルオキセチンのラセミ体を投与したときに、不必要で有害な毒性作用または心理的作用を受けやすい患者用の、治療的に有効量のＳ（＋）フルオキセチンまたはその薬学的に許容される塩を含有するが、実質的にＲ（−）立体異性体を含まない、片頭痛治療剤。
　
 ＜本願発明１０＞
　治療的に有効量のＳ（＋）フルオキセチンまたはその薬学的に許容される塩を含有するが、実質的にＲ（−）立体異性体を含まない、フルオキセチンのラセミ体を投与したときに、不必要で有害な毒性作用または心理的作用を受けやすい患者用の、片頭痛治療用医薬組成物。
　
２．当審における拒絶理由
　これに対して、当審における、平成１５年２月２７付け拒絶の理由は、以下の（１）の理由により本願明細書の記載が特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていないというものである。
　（１）本願明細書には、片頭痛等の治療において、実質的にＲ(−)立体異性体を含まないＳ(＋)フルオキセチンを有効成分として投与することにより、ラセミ体を投与した場合の副作用が回避できることを示す客観的な裏付けが示されていないので、本願明細書は、当業者が容易にその実施をすることができる程度に、その目的、構成及び効果が記載されているとは認められない。
　
３．当審の判断
　本願発明１は、「Ｓ（＋）フルオキセチンまたはその薬学的に許容される塩を含有するが、実質的にＲ（−）立体異性体を含まない」フルオキセチン（以下、単に「Ｓ（＋）フルオキセチン」と表記する。）を有効成分として含有する、「片頭痛治療剤」という医薬用途に係る発明、また、本願発明１０も、請求項１に記載された化合物を有効成分として含有する、「片頭痛治療用医薬組成物」という医薬用途に係る発明である。
　そして、特許法第３６条第４項の規定によれば、明細書には、当業者が容易に発明の実施をすることができる程度にその発明の目的、構成とともに、その特有の効果を具体的に記載すべきところ、医薬についての用途発明においては、一般に、物質名、化学構造だけから、その有用性を予測することは困難であり、明細書に有効量、投与方法、製剤化のための事項がある程度記載されている場合であっても、それだけでは当業者は当該医薬が実際にその用途において有用性があるか否かを知ることができないから、明細書に薬理データ又はそれと同視すべき程度の記載をしてその用途の有用性を裏付ける必要がある。
　そして、先に述べたように本願発明１及び１０は、医薬についての用途発明であるから、本願明細書に薬理データ又はそれと同視すべき程度の記載をして、本願発明の医薬用途の有用性を裏付ける必要がある。
　そこで、本願発明１及び１０の医薬用途発明に関し、本願明細書の記載が、特許法第３６条に規定する要件を満足する程度に詳細かつ具体的な記載であるか検討する。
　
 　本願明細書には、「Ｓ（＋）フルオキセチン」を「片頭痛治療剤」或いは、「片頭痛治療用医薬組成物」（以下、両者について、単に「片頭痛治療剤」とのみ記載する。）として使用する点についての一応の記載はあり（明細書１頁１５〜２３行、１０頁９〜１１行及び２１〜２２行、１１頁２２行〜１２頁７行、１３頁７〜２４行）、また、Ｓ（+）フルオキセチンの投与量に関して、症状、投与経路、患者の年齢、体重、応答性により変わること、抗うつ病薬としては１日約１ｍｇ〜１００ｍｇ最も好ましくは約４０〜８０ｍｇであること、この量に包含されるものとして「片頭痛を治療するのに十分な量だが、該不必要で有害な毒性作用または心理的作用を引き起こすには不充分な量」が含まれることが記載され（２０頁）、投与経路に関しては、各種投与経路、投与に際して使用される調剤上の担体について一般的な記載があり、また、経口投与の場合の調製手法が一般的に記載されている（２０頁下から２行〜２３頁）。さらに、実施例２、３として、１個あたりＳ（＋）フルオキセチン塩酸塩を１０ｍｇ或いは２０ｍｇを活性成分として含有する錠剤及びカプセル剤の処方例が記載されている。
　してみると、本願明細書には、単に、「Ｓ（＋）フルオキセチン」が「片頭痛」という疾患を治療するのに使用できるということが、一般的な投与量及び投与方法とともに記載されているのみであって、「Ｓ（＋）フルオキセチン」が「片頭痛」という疾患を治療するのに有用であることを裏付けるに足りる具体的な薬理データ又はそれと同視すべき程度の記載はなされていない。
　そして、本出願当時、Ｓ（＋）フルオキセチンが片頭痛の治療に有効であるということが技術常識であったとは認められないから、本願明細書に接する当業者は、本願医薬用途発明が、実際にその用途において有用性を有することを容易に理解することができない。
　
　なお、本願明細書の６頁には、「フルオキセチン（注；ラセミ体を意味すると解される）は、付随的な視覚及び胃腸障害を伴う、または伴わない頭痛の周期的な発作によって特徴付けられる激烈な発作性の疾患である片頭痛の治療にも使用し得る、と示唆されている。」なる記載があるが、この記載を裏付ける文献として提出されたDIAMOND, S. et.al. The Use of Fluoxetine in the Treatment of Headache. Clin J Pain, 1989, Vol.5, No.2, pp.200-201には、片頭痛、筋収縮性頭痛または混合性頭痛症候群と診断された患者にラセミ体のフルオキセチンを投与した結果が記載され、表１に、投与を継続できた片頭痛の患者１３人のうちで４人の患者で改善が見られたものの、５人の患者には効果がなく、さらに４人の患者については悪化したこと、筋収縮性頭痛の患者７人のうちで４人の患者で改善が見られたもの、３人の患者には効果がなかったこと、混合性頭痛の患者５６人のうちで３０人の患者で改善が見られたものの、１５人の患者には効果がなく、１１人の患者については悪化したことが示されており、また、表２には、抗うつ剤治療を受けていない患者についての結果が記載され、片頭痛に関しては投与を継続できた片頭痛の患者２人のうちで１人の患者で改善が見られたものの、１人の患者は悪化したこと、筋収縮性頭痛の患者１人には効果がなかったこと、混合性頭痛の患者８人のうち７人の患者で改善が見られたものの、１人の患者については悪化したことが示されている。そして、このデータから、著者は、フルオキセチンは、頭痛の治療に有用であると記載している（２００頁右下欄下から４〜２行）。すなわち、当該文献には、ラセミ体フルオキセチンが、筋収縮性或いは、混合性の頭痛の治療に有用であることは示されているが、片頭痛に有用であることは示されていない。してみると、光学異性体はもちろんのこと、ラセミ体についてさえも、フルオキセチンが片頭痛の治療に有効であることが、本出願時に知られていたとすることはできない。
　さらに、本願明細書に本願発明の作用効果として記載されている「Ｓ（＋）フルオキセチン」が、「フルオキセチンのラセミ体を投与したときに、不必要で有害な毒性作用または心理的作用」すなわち、ラセミ体を投与した場合の副作用が回避できるという点にしても、本願明細書（９頁１８〜１０頁６行、１１〜１９行及２３〜２５行、１１〜１５頁）には、上記の点の作用効果を有するとの記載があるのみで、それを裏付けるに足る具体的なデータあるいは、それと同視すべき具体的な記載は全く示されていない。
　してみると、前述の通り、当業者は本願明細書の記載からは、Ｓ（＋）フルオキセチンが片頭痛治療のための医薬として有用であることや、副作用が回避できる利点を有することを理解することはできず、また、その点が出願時の技術常識であるとする根拠もないから、本願発明１、１０の医薬用途発明について、本願明細書には、当業者が容易にその実施をすることができる程度に、その目的、構成及び効果が記載されているとは認められない。
　したがって、本願は特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない。
　　
　なお、請求人は、副作用の回避の点に関し、平成１５年８月２８日付けの意見書において、「（３）本願発明の実施可能要件の記載について」として、本願発明は、本願明細書の記載によって支持されていると主張するとともに、平成１２年２月１７日付け意見書に添付したAberg博士の宣言書について言及している。宣言書のパラグラフ９によれば、最高用量（１７．７mg/kg）の試験では、S（＋）フルオキセチンは、より低い用量レベルで観察されるのと同じ効果を示したが、R（−）およびラセミ体フルオキセチンでは、食物摂取が欠如し、その結果運動性が減退したことが記載され、パラグラフ１０では、R（−）およびラセミ体フルオキセチンに関連した運動性減退は、呼吸機能の減退を含むものではないので、これは中枢神経系（CNS）−効果によるものらしく、CNS−仲介毒性へと換えることによるものと結論付けられ、パラグラフ１１では、これらの結果は、S（＋）フルオキセチンが、ラセミ体フルオキセチンの高用量に関連することが知られているCNS−仲介毒性を避け得るという事実を示していると結論付けられている。請求人は、このAberg博士の宣言書により、S（＋）フルオキセチンは、R（−）エナンチオマーおよびラセミ体フルオキセチンに関連した副作用を避け得ることが実証されている、旨主張する。
　しかしながら、Aberg博士の宣言書の実験データ自体は出願より２年も後の１９９３年に作成・提出されたものであるし、当該宣言書の記載が本願明細書の記載にかわるものではないから、この宣言書の記載をもって本願明細書の上記の点の記載不備が解消するものではない。
　
４．むすび
　以上のとおり、本願明細書には、当業者が容易に本願発明を実施することができる程度に発明の目的、構成及び効果が発明の詳細な説明に記載されておらず、本願は、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない。
　よって、結論のとおり審決する。