【事件の表示】
　平成７年特許願第５３００５１号「フルチカゾンプロピオネート処方物」拒絶査定に対する審判事件［平成７年１１月３０日国際公開、ＷＯ９５／３１９６４、平成１０年１月１３日国内公表、特表平１０−５００４２０］について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯、本願発明
　本願は、平成7年（1995年）5月19日（優先権主張1994年5月21日、英国）を国際出願日とする出願であって、その請求項１〜18に係る発明は、平成13年8月15日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１〜18に記載されたとおりのものと認められるところ、請求項１に係る発明（以下、本願発明という）は次のとおりである。
「　下記の成分：
（ａ）　全ての粒子の大きさが12ミクロン未満であるフルチカゾンプロピオネート；
（ｂ）　１種以上の界面活性剤；
（ｃ）　１種以上の緩衝剤；および
（ｄ）　水
を含む噴霧療法に適した懸濁処方物であって、該処方物の有効量を肺に送達できる懸濁処方物。」
　
２．引用例
　これに対し、原査定の拒絶の理由に引用された刊行物には以下の事項が記載されている。
　
(1)特開平3-167120号公報（以下、刊行物1という）
　1-1　「呼吸疾患の治療において吸入により同時的に、連続的に、または分離的に投与するための組み合わされた製剤としての有効な量のサルメテロール（および（または）その生理学的に許容し得る塩）およびフルチカゾンプロピオネートからなる薬学的組成物」（請求項１）
　1-2　「吸入による投与に際しては、本発明の組成物は、有利には、普通の手段によって、例えば普通の方法でまたは．．．．計量投与吸入器で供給される。．．．．．スプレー組成物は、例えば、水溶液または水性懸濁液として処方しそして噴霧器により投与することができる。例えば、活性成分を、場合によっては１種また２種以上の安定剤と一緒に、発射剤例えば、トリクロロフルオロメタン、．．．．または塩化メチレンのようなハロゲン化炭化水素に懸濁したエアゾールスプレー処方も、また、使用することができる。」（3頁右下欄〜4頁左上欄）
　1-3　「2種の薬剤を、同様な方法で別個に投与することができる。」
　（4頁左上欄）「２種の薬剤は、同じ比で別々に投与することができる」　（4頁右上欄）
　1-4　「実施例1〜5において、超微粉砕したフルチカゾンプロピオネートおよび超微粉砕したサルメテロール（ヒドロキシナフトエートとして）を、上述した割合で、乾燥状態でまたは少量の安定剤（ジナトリウムジオクチルスルホサクシネート、レシチン、オレイン酸またはソルビタントリオレエート）／トリクロロフルオロメタン溶液に予め分散した後、大部分のトリクロロフルオロメタン溶液を含有する懸濁容器に加える。」（5頁左上欄）
　
(2)特開平6-48958号公報（以下、刊行物2という）
　2-1　「本発明はまた、その一部として、喘息の治療のために吸入によって適用される非ステロイド系抗炎症剤を包含する。」（段落【0006】）
　2-2　「吸入に適当な医薬組成物は、肺のコンパートメントに侵入する0.5μm〜7μmの粒子径をもつエアゾールである。フルオロクロロ炭化水素．．．．．のような噴射剤と混合して霧化できる、水性もしくは水-有機性溶液もしくは懸濁液、または微粉末の粉末混合物であって吸入器を用いて投与できるものが特に適当である。これらの医薬組成物には、該当する医薬特性を改良するために、界面活性剤たとえばリン脂質、ソルビタンエステル．．．．．ソルビトールのような適当な添加物を与えることができる。」
　（段落【0008】）
　
(3)特開平5-85940号公報（以下、刊行物3という）
　3-1　「この発明では、シクロスポリンをCY-A/X-IIIとして投与する。」
　　　（段落【0016】）
　3-2　「さらに一層驚くべきことは、CY-A/X-IIIは、肺内投与に使用すると、例えば避けがたい、または偶発的な全身性送達（例えば嚥下）に伴う全身的な吸収、およびそれに伴う副作用の危険を他のシクロスポリンと比べて制限することがわかった。」（段落【0010】）
　3-3　「肺内投与のため、CY-A/X-IIIは好適には10μ以下、．．．．一層好ましくは約3μまたはそれ以下の空力質量中央粒度（「AMMPS」）を有する粒子形である。」（段落【0018】）
　3-4　「前記の乾燥および液体調合剤の両方式は、何れも肺内投与に関連して当業界既知の任意の好適な添加物または主成分をさらに加え得る。例えば、防腐剤、抗酸化剤、界面活性物質、緩衝剤、．．．．香料等、および噴射剤、．．．．その他の薬剤を加え得る。」（段落【0022】）
　3-5　「3.3　a)CY-A/X-III　　　　150.0mg
　　　　　b)精製H2O　　　　　　10.0ml
　　　　　c)水素化リン酸二ナトリウム　　41.4mg
　　　　　d)クエン酸　　　　　　　8.0mg
　　　　　e)NaCl　　　　　　　　　74.7mg
　　　　　f)大豆レシチン　　　　　4.0mg
　　　　　　　　　　　　合計288.1mg
　　成分a)を通常の方法で成分(b)〜(f)を含有する水系へ懸濁し、得られた懸濁液を通常の噴霧用具の容器へ充填する。上記の組成物は、例えば喘息の処置における肺内投与に有用である。」
（段落【0053】）
　
(4)特表平5-507944号公報（以下、刊行物4という）
　4-1　「本発明は、G-CSFが肺経路によって哺乳動物に全身投与され得るという新規知見に基づいている。」（3頁左下欄）
　4-2　「本発明の実施に使用しようとするものは、限定的ではないが、ネブライザー、投与計量式吸入器（metered dose inhalers）及び粉末吸入器を含む治療用生成物の肺内送達用に設計された広範囲にわたる機械装置であり、これら全てが当業者に公知である。」（3頁右下欄下2行〜4頁左上欄）
　4-3　「ネブライザー用G-CSF製剤
　．．．適したG-CSF製剤は典型的には、G-CSFを水に溶液1ml当たりG-CSF約0.1〜25mgの濃度で溶解した溶液からなる。製剤は更に緩衝液及び単糖（例えばタンパク質安定化及び浸透圧調節のため）を含むこともできる。．．．．ネブライザー用製剤は．．．．界面活性剤を含むこともできる。」
　　　　（4頁右上欄）
　
３．対比・判断
　刊行物１には、上記のとおり、サルメテロール及びフルチカゾンプロピオネートを含む計量投与吸入器吸入により投与するための組成物が実施例として記載されている(摘記事項1-4)ばかりでなく、水溶液または水性懸濁液として処方し、噴霧器により投与できること（摘記事項1-2）、また、上記２種の薬剤を同様な方法で別々に投与することも記載されている（摘記事項1-1、1-3）。
　したがって、刊行物１には、サルメテロールを含まないフルチカゾンプロピオネートの水性懸濁液として処方し、噴霧投与をする態様があることが記載されていると理解できる。
　
　そこで、本願発明と、刊行物１の上記の態様、すなわち噴霧投与に用いるフルチカゾンプロピオネートの水性懸濁液の処方物とを対比すると、両者はフルチカゾンプロピオネート及び水を含む噴霧療法に適した懸濁処方物である点で一致し、前者はフルチカゾンプロピオネートの全ての粒子の大きさが12ミクロン未満であって、１種以上の界面活性剤、１種以上の緩衝剤を含むのに対し、後者ではそれらについての記載がない点で相違している。
　以下、これらの相違点について検討する。
　
1) 粒子の大きさについて
　薬物の肺への投与にあたり、薬物を水に溶かして霧状にするか、微粉末にして空気と共に送り込む場合があるが、水滴や、微粒子の大きさによって到達部位に差が生じ、6μm以上は気管支、2μm以上は細気管支に捕集され、2μm以下の粒子のみ肺胞に到達すること、肺の奥まで送り込まれた薬物の吸収は一般に良好であることが広く知られている（必要ならば佐藤公道外１名著「薬理学のまとめ」金芳堂　1988年3月1日発行　第67頁参照）。　したがって、霧状で肺に投与する場合にその薬物の粒径を吸収をよくする適度な大きさとすることは当業者が当然に配慮することであり、例えばフルチカゾンプロピオネートと同様に吸入により肺に適用する喘息治療薬の粒径について、刊行物2では0.5μm〜7μm（摘記事項2-2）、刊行物3では約3μまたはそれ以下の空力質量中央粒度（摘記事項3-3）が好適であるとされている。そうすると、フルチカゾンプロピオネートについても薬物の全ての粒子の大きさ12ミクロン未満とすることは当業者が普通に設定しうる範囲のものである。
　
　2)界面活性剤及び緩衝剤について
　水性懸濁液として肺へ噴霧適用する薬剤の処方として、薬物と水に加えさらに界面活性剤、緩衝剤を配合することも刊行物2（摘記事項2-3）、刊行物3（摘記事項3-4、3-5）、刊行物４（摘記事項4-3）に見られるように 普通に行われることである。
　
　以上を総合すると、刊行物１の 噴霧投与に適するフルチカゾンプロピオネートの水性懸濁液を処方するにあたって、薬物の全ての粒子の大きさを12ミクロン未満とし、界面活性剤、緩衝剤を配合することは当業者が容易に想到することができたものである。
　
　請求人は、本願発明は全身に対する絶対的アベイラビリティが低い点で、水性懸濁液でない従来の処方物と比べて効果を有する旨主張しているが、呼吸器への局所投与の問題点として、消化管への誤飲による副作用があることは周知（前記の「薬理学のまとめ」、刊行物3の段落【0009】参照）であるから、処方の全身に対する絶対的バイオアベイラビリテイを測定し、それによって誤飲による影響の有無を評価することも当業者が普通に行うことにすぎず、上記の効果にしても、当業者が容易に見いだすことができる程度のものにすぎない。
　
４．むすび
　以上のとおりであるから、本願発明はその出願前に頒布されたことが明らかな刊行物１〜４に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものである。
　したがって、本件請求項１に係る発明は、特許法第29条第2項の規定により特許を受けることができない。
　よって、結論のとおり審決する。