(57)【要約】  本発明は、ＢＣＬ６（Ｂ細胞リンパ腫６）活性の阻害剤として機能する式Ｉの化合物2020521771.tif 000490（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は各々、本明細書において定義されているとおりである）に関する。本発明はまた、これらの化合物を調製するためのプロセスと、これらを含む医薬組成物と、癌などの増殖性疾患並びにＢＣＬ６活性が関連している他の疾病又は状態の処置におけるこれらの使用とに関する。
2020521771.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下に示す式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物であって、
【化１】
2020521771.tif 000458
（式中：
Ｘ１はＮ又はＣＲａから選択され、ここで、Ｒａは、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、ニトロ、シアノ又はＮＲｂＲｃから選択され、ここで、Ｒｂ及びＲｃは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
Ｘ２はＮ又はＣＲｄから選択され、ここで、Ｒｄは、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｒ１は、水素、又は、下記式の基：
−Ｌ−Ｙ−Ｚ
（式中：
Ｌは、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキル若しくはオキソから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換される（１〜５Ｃ）アルキレンであり；
Ｙは、不在であるか、又は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒｅ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）、Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）、Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｅ）若しくはＮ（Ｒｅ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｅ及びＲｆは各々、水素若しくは（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；並びに
Ｚは、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜６Ｃ）アルケニル、（２〜６Ｃ）アルキニル、アリール、（３〜１０Ｃ）シクロアルキル、（３〜１０Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚは、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、（１〜４Ｃ）アミノアルキル、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ウレイド、ＮＲｇＲｈ、ＯＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｇ）Ｒｈ、Ｎ（Ｒｇ）Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、Ｓ（Ｏ）ｙＲｇ（ここで、ｙは０、１又は２である）、ＳＯ２Ｎ（Ｒｇ）Ｒｈ、Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２Ｒｇ、Ｓｉ（Ｒｇ）（Ｒｈ）Ｒｉ又は（ＣＨ２）ｚＮＲｇＲｈ（ここで、ｚは１、２又は３である）から独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され；ここで、Ｒｇ、Ｒｈ及びＲｉは各々、水素、（１〜６Ｃ）アルキル若しくは（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；又は、Ｒｇ及びＲｈは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、これらが、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている４〜９員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）
から選択され；
Ｒ２は：
（ｉ）水素又はメチル；
（ｉｉ）下記式の基：
【化２】
2020521771.tif 000459
（式中：
【化３】
2020521771.tif 000460
は結合点を示し；
Ｗ１は、ＣＲ４Ｒ５又はＣ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒ４及びＲ５は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ又はＮＲｊＲｋから独立して選択され、ここで、Ｒｊ及びＲｋは、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；又は
Ｒ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能であり；
Ｗ２は、シアノ、５員若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（Ｏ）Ｒｌ、ＳＯ２Ｒｌ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＣＲ６Ｒ７Ｒ８又はＮＲｌＲｍから選択され、ここで、Ｒｌ及びＲｍは、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され、並びに、ここで：
Ｒ６は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｒ７は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ又は下記式の基：
−Ｙ２−Ｌ２−Ｚ２
（式中：
Ｙ２は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｎ）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）、Ｎ（Ｒｎ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｎ）又はＮ（Ｒｎ）ＳＯ２から選択され、ここで、Ｒｎは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｌ２は、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚ２は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール又は４〜６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ２は、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）Ｒｐ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｐから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換され、ここで、Ｒｏ及びＲｐは、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；並びに
Ｒ８は、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｑ、ＯＲｑ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｑ、ＮＲｑＲｒ、フェニル又は５員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒｑ及びＲｒは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
又は、Ｒ６及びＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ又はヒドロキシルから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）；又は
（ｉｉｉ）下記式の基：
【化４】
2020521771.tif 000461
（式中：
【化５】
2020521771.tif 000462
は結合点を示し；
環Ａは、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ又は（１〜２Ｃ）アルコキシから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されている４〜６員シクロアルキル又はヘテロシクリル環であり；
Ｗ３は、ＮＲ１００又はＣＲ１０１Ｒ１０２選択され、ここで、Ｒ１００は水素、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｂから選択され、ここで、Ｒａｂは（１〜４Ｃ）アルキルであり、Ｒ１０１及びＲ１０２は各々、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、シクロプロピル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｃ、−ＮＲａｃＲａｄ、フェニル又は５員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｒａｃ及びＲａｄは、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；並びに
Ｒ３は：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化６】
2020521771.tif 000463
（式中：
【化７】
2020521771.tif 000464
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｓ）（ＣＲｓＲｔ）ｑ１（ここで、ｑ１は、０、１又は２である）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｔ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｓ及びＲｔは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又は４〜１１員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、オキソ、（１〜４Ｃ）アルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）ヒドロキシアルキル、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；並びに／又は、Ｚ３は、任意選択により、下記式の基：
−ＬＺ−ＷＺ
（式中：
ＬＺは、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキル若しくはオキソから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている（１〜５Ｃ）アルキレンであり；並びに
ＷＺは、アリール、ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクリル、３〜６員カルボシクリル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｘａ、ＣＯＯＲｘａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｘａＲｘｂ又はＮＲｘａＲｘｂであり、ここで、Ｒｘａ及びＲｘｂは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；並びに、ここで、各アリール、ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクリル又は３〜６員カルボシクリルは、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、アミノ、シアノ又はヒドロキシから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換される）
によってさらに置換される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化８】
2020521771.tif 000465
（式中：
【化９】
2020521771.tif 000466
は結合点を示し；
Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｅは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ又はＣＣＨ３から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）、Ｎ（Ｒｗ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｗ及びＲｘは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）ヒドロキシアルキル、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択される）
から選択される）；
ｉｉｉ）以下に示す式Ｃの基：
【化１０】
2020521771.tif 000467
（式中：
【化１１】
2020521771.tif 000468
は結合点を示し；
Ｒ１２は、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｘｆ及びＸｇはＮ又はＣＲ１３から独立して選択され、ここで、Ｒ１３は、水素、フルオロ、クロロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｘｈ、Ｘｉ及びＸｊはＮ又はＣＲ１４から独立して選択され、ここで、Ｒ１４は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択される）
から選択される）
であるが、ただし：
（ｉ）Ｒ３が式Ｂの基である場合、Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｅのすべてが窒素であることはなく；
（ｉｉ）Ｒ３が式Ｃの基である場合、Ｘｆ、Ｘｇ、Ｘｈ、Ｘｉ及びＸｊの４つ以上が窒素であることはなく；
（ｉｉｉ）Ｘ１及びＸ２がＣＨである場合、Ｒ１及びＲ２は水素又はメチルであり、Ｒ３は式Ａの基であり、ＸａはＮであり、ＸｂはＣＨであり、及び、Ｒ９はメチル又はフルオロであり、Ｒ１０はメチルスルホニルアミノフェニル又はアミノスルホニルフェニルではなく；並びに
（ｉｖ）Ｙ３がＮＨである場合、Ｒ１及びＲ２の各々は水素又はメチルではなく；並びに
（ｖ）前記化合物は、以下：
【化１２】
2020521771.tif 000469
の１種ではない、式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｘ１がＮ又はＣＲａから選択され、ここで、Ｒａは、水素、メチル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アセチルエニル、シアノ又はＮＨ２から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
【請求項３】
Ｘ２が、Ｎ又はＣＨから選択される、請求項１又は２に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
【請求項４】
Ｘ１がＣＨであり、及び、Ｘ２がＣＨである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ１が、水素、又は、下記式の基：
−Ｌ−Ｙ−Ｚ
（式中：
Ｌは、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキルから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている（１〜５Ｃ）アルキレンであり；
Ｙは、不在であるか、又は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒｅ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）、Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｅ）又はＮ（Ｒｅ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｅは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；及び
Ｚは、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜６Ｃ）アルケニル、（２〜６Ｃ）アルキニル、アリール、（３〜１０Ｃ）シクロアルキル、（３〜１０Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚは、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、（１〜４Ｃ）アミノアルキル、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ウレイド、ＮＲｇＲｈ、ＯＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｇ）Ｒｈ、Ｎ（Ｒｇ）Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、Ｓ（Ｏ）ｙＲｇ（ここで、ｙは０、１又は２である）、ＳＯ２Ｎ（Ｒｇ）Ｒｈ、Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２Ｒｇ、Ｓｉ（Ｒｇ）（Ｒｈ）Ｒｉ又は（ＣＨ２）ｚＮＲｇＲｈ（ここで、ｚは１、２又は３である）から独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され；ここで、Ｒｇ、Ｒｈ及びＲｉは各々、水素、（１〜６Ｃ）アルキル若しくは（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；又は、Ｒｇ及びＲｈは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、これらが４〜９員複素環を形成するようにリンクされていることが可能である）
から選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ１が、水素、又は、下記式の基：
−Ｌ−Ｙ−Ｚ
（式中：
Ｌは、不在であるか、又は、（１〜５Ｃ）アルキレンであり；
Ｙは、不在であるか、又は、Ｏ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｅ）であり、ここで、Ｒｅは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；及び
Ｚは、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜６Ｃ）アルケニル、（２〜６Ｃ）アルキニル、アリール、（３〜１０Ｃ）シクロアルキル、（３〜１０Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚは、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、（１〜２Ｃ）アミノアルキル、シアノ、ヒドロキシ、ＮＲｇＲｈ又はＯＲｇから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され；ここで、Ｒｇ、Ｒｈ及びＲｉは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ２が：
（ｉ）水素又はメチル；
（ｉｉ）下記式の基：
【化１３】
2020521771.tif 000470
（式中：
【化１４】
2020521771.tif 000471
は結合点を示し；
Ｗ１はＣＲ４Ｒ５又はＣ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒ４及びＲ５は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はアミノから独立して選択され；又は
Ｒ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、メチル、フルオロ、クロロ、ＯＣＨ３、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能であり；
Ｗ２は、シアノ、５員若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＣＲ６Ｒ７Ｒ８又はＮＲｌＲｍから選択され、ここで、Ｒｌ及びＲｍは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され、並びに、ここで：
Ｒ６は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ又は（１〜２Ｃ）アルコキシから選択され；
Ｒ７は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、又は、下記式の基：
−Ｙ２−Ｌ２−Ｚ２
（式中：
Ｙ２は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）又はＮ（Ｒｎ）Ｃ（Ｏから選択され、ここで、Ｒｎは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｌ２は、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚ２は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール又は４〜６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ２は、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ニトロ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換される）
から選択され；並びに
Ｒ８は、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｑ、ＯＲｑ、ＮＲｑＲｒ、フェニル又は５員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒｑ及びＲｒは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）；又は
（ｉｉｉ）下記式の基：
【化１５】
2020521771.tif 000472
（式中：
【化１６】
2020521771.tif 000473
は結合点を示し；
環Ａは５員シクロアルキル又はヘテロシクリル環であり；
Ｗ３は、ＮＲ１００又はＣＲ１０１Ｒ１０２から選択され、ここで、Ｒ１００は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｂから選択され、ここで、Ｒａｂは（１〜２Ｃ）アルキルであり、Ｒ１０１及びＲ１０２は各々、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｃ又は−ＮＲａｃＲａｄから独立して選択され、並びに、Ｒａｃ及びＲａｄは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ２が：
（ｉ）水素又はメチル；
（ｉｉ）下記式の基：
【化１７】
2020521771.tif 000474
（式中：
【化１８】
2020521771.tif 000475
は結合点を示し；
Ｗ１はＣＨＲ４又はＣ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒ４は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はアミノから選択され；
Ｗ２は、シアノ、５員若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＣＲ６Ｒ７Ｒ８又はＮＲｌＲｍから選択され、ここで、Ｒｌ及びＲｍは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され、並びに、ここで：
Ｒ６は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ又はＣＦ２Ｈから選択され；
Ｒ７は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、又は、下記式の基：
−Ｙ２−Ｌ２−Ｚ２
（式中：
Ｙ２は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）又はＮ（Ｒｎ）Ｃ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒｎは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｌ２は、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚ２は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール又は４〜６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ２は、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換される）
から選択され；並びに
Ｒ８は、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｑ、ＯＲｑ、ＮＲｑＲｒ、フェニル又は５員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒｑ及びＲｒは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；又は
Ｒ４及びＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、４〜６員炭素環又は４〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）；又は
（ｉｉｉ）下記式の基：
【化１９】
2020521771.tif 000476
（式中：
【化２０】
2020521771.tif 000477
は結合点を示し；
環Ａは５員シクロアルキル又はヘテロシクリル環であり；
Ｗ３は、ＮＲ１００又はＣＲ１０１Ｒ１０２から選択され、ここで、Ｒ１００は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｂから選択され、ここで、Ｒａｂは（１〜２Ｃ）アルキルであり、Ｒ１０１は水素又はメチルから選択され、及び、Ｒ１０２は、（１〜２Ｃ）アルキル、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａｃ又は−ＮＲａｃＲａｄから選択され、及び、ここで、Ｒａｃ及びＲａｄは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ３が：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化２１】
2020521771.tif 000478
（式中：
【化２２】
2020521771.tif 000479
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｎ（Ｒｓ）（ＣＲｓＲｔ）ｑ１（ここで、ｑ１は、０、１又は２である）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）又はＮ（Ｒｓ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｓは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；及び
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５員若しくは６員ヘテロアリール又は４〜１１員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、オキソ、（１〜４Ｃ）アルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；並びに／又は、Ｚ３は、任意選択により、下記式の基：
−ＬＺ−ＷＺ
（式中：
ＬＺは、不在であるか、又は、（１〜３Ｃ）アルキレンであり；並びに
ＷＺは、フェニル、５員若しくは６員ヘテロアリール、６員ヘテロシクリル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｘａ、ＣＯＯＲｘｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｘａＲｘｂ又はＮＲｘａＲｘｂであり、ここで、Ｒｘａ及びＲｘｂは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される）
によってさらに置換される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化２３】
2020521771.tif 000480
（式中：
【化２４】
2020521771.tif 000481
は結合点を示し；
Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｅは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ又はＣＣＨ３から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）であり、ここで、Ｒｗは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択される）
から選択される）；
ｉｉｉ）以下に示す式Ｃの基：
【化２５】
2020521771.tif 000482
（式中：
【化２６】
2020521771.tif 000483
は結合点を示し；
Ｒ１２は、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルキニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｘｆ及びＸｇはＮ又はＣＲ１３から独立して選択され、ここで、Ｒ１３は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｘｈ、Ｘｉ及びＸｊはＮ又はＣＲ１４から独立して選択され、ここで、Ｒ１４は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択される）
から選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ３が：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化２７】
2020521771.tif 000484
（式中：
【化２８】
2020521771.tif 000485
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｎ（Ｒｓ）（ＣＲｓＲｔ）ｑ１（ここで、ｑ１は、０、１又は２である）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）であり、ここで、Ｒｓは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又は４〜１１員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、オキソ、（１〜４Ｃ）アルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；並びに／又は、Ｚ３は、任意選択により、下記式の基：
−ＬＺ−ＷＺ
（式中：
ＬＺは、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキル若しくはオキソから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている（１〜５Ｃ）アルキレンであり；並びに
ＷＺは、フェニル、５員若しくは６員ヘテロアリール、６員ヘテロシクリル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｘａ、ＣＯＯＲｘａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｘａＲｘｂ又はＮＲｘａＲｘｂであり、ここで、Ｒｘａ及びＲｘｂは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される）
によってさらに置換される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化２９】
2020521771.tif 000486
（式中：
【化３０】
2020521771.tif 000487
は結合点を示し；
Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｅは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ又はＣＣＨ３から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）であり、ここで、Ｒｗは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又はシクロプロピルから独立して選択される）
から選択される）
から選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒ３が、以下に示されている式Ａの基：
【化３１】
2020521771.tif 000488
（式中：
【化３２】
2020521771.tif 000489
は結合点を示し；
ＸａはＣＨ又はＮであり；
ＸｂはＮ又はＣＲｘ１から選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＯＣＨ３、シアノ又はアセチルエニルから選択され；
Ｒ９はクロロ又はシアノから選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｎ（Ｒｓ）（ＣＨ２）ｑ１（ここで、ｑ１は０又は１である）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）であり、ここで、Ｒｓは水素又はメチルから選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５員若しくは６員ヘテロアリール又は４〜９員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、オキソ、（１〜３Ｃ）アルキル、シクロプロピル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素又はメチルから独立して選択され；又は、Ｚ３は、任意選択により、下記式の基：
−ＬＺ−ＷＺ
（式中：
ＬＺは、不在であるか、又は、（１〜３Ｃ）アルキレンであり；並びに
ＷＺは、フェニル、５員若しくは６員ヘテロアリール、６員ヘテロシクリル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｘａ、ＣＯＯＲｘａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｘａＲｘｂ又はＮＲｘａＲｘｂであり、ここで、Ｒｘａ及びＲｘｂは各々、水素又はメチルから独立して選択される）
によってさらに置換される）
から選択される）
である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
【請求項１２】
以下：
６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−ピリジン−２−カルボキサミド；
２−クロロ−４−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］−６−メチル−ピリジン−３−カルボニトリル；
６−クロロ−５−シアノ−４−［（１，３−ジメチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル）アミノ］ピリジン−２−カルボン酸；
６−クロロ−５−シアノ−Ｎ−メチル−４−［［１−メチル−２−オキソ−３−［（３Ｓ）−３−ピラゾール−１−イルブチル］ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボン酸；
６−クロロ−５−シアノ−Ｎ−メチル−４−［（１−メチル−２−オキソ−３Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−２−オキソ−１−（テトラヒドロピラン−４−イルメチル）ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−ピリジン−２−カルボキサミド；
エチル７−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボキシレート；
２−クロロ−４−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
メチル４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート；
２−ブロモ−４−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
２−クロロ−４−［［３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］−６−メチル−ピリジン−３−カルボニトリル；
５−［（２，５−ジクロロ−４−ピリジル）アミノ］−３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−［（２，５−ジクロロピリミジン−４−イル）アミノ］−３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−ベンズイミダゾール−２−オン；
エチル７−［［３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボキシレート；
４−クロロ−６−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリミジン−５−カルボニトリル；
５−［（２，３−ジクロロ−４−ピリジル）アミノ］−３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−ベンズイミダゾール−２−オン；
エチル３−フルオロ−７−（（３−（２−ヒドロキシブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボキシレート；
メチル６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキシレート；
エチル６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキシレート；
イソプロピル６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキシレート；
エチル６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキシレート；
６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボン酸；
メチル３−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−プロパノエート；
メチル４−［６−［（５−クロロ−２−メチル−ピリミジン−４−イル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート；
６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−ピリジン−２−カルボキサミド；
メチル４−［６−［［２−クロロ−３−シアノ−６−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−４−ピリジル］アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート；
メチル（２Ｓ）−２−アミノ−４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］ブタノエート；
メチル４−［６−［［２−クロロ−３−シアノ−６−（メチルカルバモイル）−４−ピリジル］アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート；
メチル４−［６−［［６−（ブタ−３−イニルカルバモイル）−２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル］アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート；
メチル４−［６−［［２−クロロ−３−シアノ−６−（ジメチルカルバモイル）−４−ピリジル］アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート；
６−クロロ−５−シアノ−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−［（１，３−ジメチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル）アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
エチル７−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボキシレート；
メチル４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−ヒドロキシ−ブタノエート；
２−クロロ−４−［［３−（２，３−ジヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
メチル４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メトキシ−ブタノエート；
メチル４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−エトキシ−ブタノエート；
メチル４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］ブタノエート；
メチル４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−（シクロプロピルメトキシ）ブタノエート；
２−クロロ−４−［［３−（２−ヒドロキシ−３−ピラゾール−１−イル−プロピル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
２−クロロ−４−［［３−（２−シアノブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
２−クロロ−４−［［３−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
メチル２−［［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］メチル］シクロペンタンカルボキシレート；
メチル（２Ｒ）−２−アミノ−４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］ブタノエート；
Ｎ−［３−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−１−メチル−プロピル］アセトアミド；
５−クロロ−Ｎ−エチル−４−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
５−［［５−クロロ−２−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル］アミノ］−３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｒ，５Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
エチル１−（５−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシレート；
エチル１−（５−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−２−イル）−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシレート；
５−（（５−クロロ−２−（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３，５−ジヒドロキシ−３−メチルペンチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルペンチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（ジメチルアミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
１−（５−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−４−カルボキサミド；
５−（（５−クロロ−２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
１−（５−クロロ−４−（（３−（３，５−ジヒドロキシ−３−メチルペンチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−４−カルボキサミド；
１−（５−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルペンチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−４−カルボキサミド；
５−（（５−クロロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（４−クロロ−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
６−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
５−（（５−クロロ−２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−６−メチルピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−ブロモ−２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（１Ｈ−インダゾール−３−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（１Ｈ−インダゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
２−クロロ−４−（（３−（２−（１−ヒドロキシシクロブチル）エチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（１−メチル−３−（２−（メチルスルホニル）エチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（１−メチル−２−オキソ−３−（３−オキソペンチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（１−メチル−３−（（２−メチルテトラヒドロフラン−３−イル）メチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（１−メチル−３−（２−（２−メチル−１，３−ジオキソラン−２−イル）エチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
ｔ−ブチル２−（（６−（（２−クロロ−３−シアノピリジン−４−イル）アミノ）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）メチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；
５−（（６−（（５−クロロ−２−（２，２，６，６−テトラメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）メチル）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−３−メチルオキサゾリジン−２−オン；
１−（５−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−４−カルボキサミド；
５−（（５−クロロ−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｓ，５Ｒ）−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（イソプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（エチル（メチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（２，２−ジメチル−６−（トリフルオロメチル）モルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（６−（（５−クロロ−２−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）メチル）−５−エチル−３−メチルオキサゾリジン−２−オン；
５−（（６−（（５−クロロ−２−（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）メチル）−５−エチル−３−メチルオキサゾリジン−２−オン；
５−（（６−（（５−クロロ−２−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）メチル）−５−エチルオキサゾリジン−２−オン；
５−（（６−（（５−クロロ−２−（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）メチル）−５−エチルオキサゾリジン−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−６−フルオロ−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｓ，５Ｒ）−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−６−フルオロ−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−６−フルオロ−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−モルホリノピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−シクロプロピル−６−メチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−シクロプロピル−６−メチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（メチルチオ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（２−ブロモ−５−クロロピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
２−クロロ−４−（（３−（（５−エチル−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
４−クロロ−６−（（６−フルオロ−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（（５−エチル−３−メチル−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（６−フルオロ−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
５−（（２，５−ジクロロピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルペンチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−５−（（２，５，６−トリクロロピリミジン−４−イル）アミノ）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
（Ｒ）−６−クロロ−５−シアノ−４−（（３−（３−メトキシブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）−Ｎ−メチルピコリンアミド；
４−（（３−（３−アセタミド−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）−６−クロロ−５−シアノ−Ｎ−メチルピコリンアミド；
５−（（５，６−ジクロロピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
２−クロロ−４−（（３−（（（１Ｓ，２Ｓ）−２−エチル−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（（（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−２−メチルシクロペンチル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
５−（（５−クロロ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（２，４−ジメチルチアゾール−５−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（チオフェン−２−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
２−クロロ−４−（（１−メチル−２−オキソ−３−（（４−（２，２，２−トリフルオロエチル）モルホリン−３−イル）メチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（２−（ジメチルアミノ）ブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
（Ｓ）−２−クロロ−４−（（３−（（１−エチルピロリジン−２−イル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（１−メチル−２−オキソ−３−（（１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−２−イル）メチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
（Ｓ）−２−クロロ−４−（（３−（（１−（２−フルオロエチル）ピロリジン−２−イル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
（Ｓ）−２−クロロ−４−（（３−（（１−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−２−イル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（（（２Ｒ，４Ｓ）−４−フルオロ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−２−イル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（３−（エチルアミノ）ブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルヘキサ−５−イン−１−イル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルペンチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（１−メチル−２−オキソ−３−（４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−２，３−ジメチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３，４−ジメチルペンチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
５−（（５−クロロ−２−（２，２，６，６−テトラメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（２−（トリフルオロメチル）モルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（３−クロロ−２−フルオロピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（２，３−ジクロロピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（３−ブロモピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（３−クロロピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（２−オキソピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
（Ｓ）−５−（（５−クロロ−２−（２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
（Ｓ）−７−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）−５−（２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
２−クロロ−４−（（１−メチル−３−（２−（２−メチルオキシラン−２−イル）エチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（２−（３，５−ジメチル−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）エチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（１−メチル−３−（（５−メチル−２−オキソオキサゾリジン−４−イル）メチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
（Ｓ）−５−（（５−クロロ−２−（２，２，６，６−テトラメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−１−メチル−３−（（１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−２−イル）メチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｒ，５Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−１，３−ビス（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（２，２，６，６−テトラメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−１，３−ビス（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３，３−ジフルオロ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（２，２−ジフルオロ−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリノ）ピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
１−（５−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−２−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
（Ｓ）−２−クロロ−４−（（３−（（１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−２−イル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
５−（（５−クロロ−２−（４，４−ジフルオロ−３−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（４，４−ジフルオロ−３−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（４，４−ジフルオロ−３−メチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジフルオロピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｓ，５Ｒ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（２−（（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）−５−クロロピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（２−（（１Ｒ，５Ｓ）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）−５−クロロピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３ａＲ，７ａＳ）−オクタヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジメチルピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
６−（（５−クロロ−２−（２，２，６，６−テトラメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−１，３−ビス（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−オン；
６−（（５−クロロ−２−（（３Ｒ，５Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−１，３−ビス（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（８，８−ジフルオロ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（２−（（１ｒ，３ｒ，５ｒ，７ｒ）−２−アザアダマンタン−２−イル）−５−クロロピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
４−クロロ−６−（（５−クロロ−２−（２，２，６，６−テトラメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−１，３−ビス（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（６，６−ジフルオロ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプタン−３−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｓ，５Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−メチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジメチルアゼパン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３−フェニルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（２−（４−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）−５−クロロピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｓ，５Ｒ）−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）ピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジメチルピペリジン−１−カルボニル）ピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｓ，５Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３，５−ジメチルピペリジン−１−カルボニル）ピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｓ，５Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｓ，５Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−（２−モルホリノエチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
エチル（Ｅ）−４−（５−（（５−クロロ−２−（（３Ｓ，５Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブタ−２−エノエート；
５−（（５−クロロ−２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−［［５−クロロ−２−［（３Ｓ，５Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３，５−ジメチル−１−ピペリジル］ピリミジン−４−イル］アミノ］−１−（２−ヒドロキシエチル）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）ベンズイミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｓ，５Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−１−（２，２−ジメトキシエチル）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
１−（５−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボニトリル；
１−（５−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−２−イル）ピペリジン−３−カルボニトリル；
５−（（５−クロロ−２−（４−（モルホリノメチル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３−（モルホリノメチル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（２−メチル−２，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（１−メチル−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（４−モルホリノピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（２−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル）−５−クロロピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；又は
５−（（５−クロロ−２−（２−（ヒドロキシメチル）モルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン
の１種から選択される、化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３】
治療に用いられる、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩若しくは水和物。
【請求項１４】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩若しくは水和物、及び、薬学的に許容可能なキャリア又は賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１５】
癌の処置に用いられる請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物、又は、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記癌が、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）、濾胞性リンパ腫（ＦＬ）、バーキットリンパ腫（ＢＬ）、血管免疫芽球性Ｔ細胞リンパ腫（ＡＩＴＬ）、急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、多発性骨髄腫、乳癌、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、又は、頭頸部、食道、肺若しくは卵巣の扁平上皮癌（ＳＣＣ）である、請求項１５に記載の化合物又は医薬組成物。
【請求項１７】
癌の前記処置を行う方法であって、このような処置を必要としている患者に行われる方法であり、治療的有効量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩若しくは水和物、又は、請求項１４に記載の医薬組成物を投与するステップを含む方法。
【請求項１８】
前記癌が、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）、濾胞性リンパ腫（ＦＬ）、バーキットリンパ腫（ＢＬ）、血管免疫芽球性Ｔ細胞リンパ腫（ＡＩＴＬ）、急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、多発性骨髄腫、乳癌、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、又は、頭頸部、食道、肺若しくは卵巣の扁平上皮癌（ＳＣＣ）である、請求項１７に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ＢＣＬ６（Ｂ細胞リンパ腫６）活性の阻害剤として機能する一定の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の調製プロセス、これらを含む医薬組成物、並びに、癌などの増殖性疾患、及び、ＢＣＬ６活性が関連する他の疾病又は状態の処置におけるその使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
ＢＣＬ６は、さまざまな外来抗体に対する抗体の多様性をもたらすために、Ｂ細胞において免疫グロブリン遺伝子の体細胞突然変異及び再構成が生じる胚中心の形成と発達において重要な役割を果たすジンクフィンガー転写リプレッサである（Ｄｅｎｔ  ｅｔ  ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ，１９９７，２７６，５８９−５９２）。ＢＣＬ６は、ＤＮＡ損傷応答、細胞周期停止及びアポトーシスに関与する遺伝子を抑制することにより、抗体産生Ｂ細胞を増殖させる。ＢＣＬ６は、コリプレッサタンパク質ＳＭＲＴ、ＮＣｏＲ及びＢＣｏＲをＢＣＬ６  ＢＴＢ（ＢＲ−Ｃ、Ｔｔｋ及びＢａｂ）ドメインのダイマー界面に沿って形成される拡張溝モチーフに動員することによりこの抑制を媒介する（Ａｈｍａｄ  ｅｔ  ａｌ．，Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ，２００３，１２，１５５１−１５６４；Ｇｈｅｔｕ  ｅｔ  ａｌ．，Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ，２００８，２９，３８４−３９１）。多くのリンパ腫において見られるＢＣＬ６遺伝子の遺伝的アップレギュレーションは、悪性Ｂ細胞の増殖をもたらす（Ｈａｔｚｉ  ＆  Ｍｅｌｎｉｃｋ，Ｔｒｅｎｄｓ  Ｍｏｌ  Ｍｅｄ，２０１４，２０，３４３−３５２）。従って、ＢＴＢドメインに対する選択的な結合及びコリプレッサ動員の防止により、又は、ＢＴＢドメインへの結合及びタンパク質分解の誘起により、ＢＣＬ６の腫瘍形成効果を阻害する薬剤を開発する要求が存在している（Ｋｅｒｒｅｓ  ｅｔ  ａｌ．Ｃｅｌｌ  Ｒｅｐ．，２０１７，２０，２８６０−２８７５）。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００３】
本発明の第１の態様によれば、本明細書において上記に定義されている化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物が提供されている。
【０００４】
本発明のさらなる態様によれば、本明細書において定義されている化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物（混和物で）と薬学的に許容可能な希釈剤又はキャリアとを含む医薬組成物が提供されている。
【０００５】
本発明のさらなる態様によれば、ＢＣＬ６キナーゼ酵素活性をインビトロ又はインビボで阻害する方法が提供されており、前記方法は、細胞と有効量の本明細書において定義されている化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物とを接触させるステップを含む。
【０００６】
本発明のさらなる態様によれば、細胞増殖をインビトロ又はインビボで阻害する方法が提供されており、前記方法は、細胞と有効量の本明細書において定義されている化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物、又は、本明細書において定義されている医薬組成物とを接触させるステップを含む。
【０００７】
本発明のさらなる態様によれば、ＢＣＬ６活性が関連する疾患又は障害を処置する方法であって、このような処置を必要としている患者において行う方法が提供されており、前記方法は、前記患者に、治療的有効量の本明細書において定義されている化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物、又は、本明細書において定義されている医薬組成物を投与するステップを含む。
【０００８】
本発明のさらなる態様によれば、増殖性疾患を処置する方法であって、このような処置を必要としている患者において行う方法が提供されており、前記方法は、前記患者に、治療的有効量の本明細書において定義されている化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物、又は、本明細書において定義されている医薬組成物を投与するステップを含む。
【０００９】
本発明のさらなる態様によれば、癌を処置する方法であって、このような処置を必要としている患者において行う方法が提供されており、前記方法は、前記患者に、治療的有効量の本明細書において定義されている化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物、又は、本明細書において定義されている医薬組成物を投与するステップを含む。
【００１０】
本発明のさらなる態様によれば、治療において用いられる、化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物、又は、本明細書において定義されている医薬組成物が提供されている。
【００１１】
本発明のさらなる態様によれば、増殖性状態の処置に用いられる、本明細書において定義されている化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物、又は、本明細書において定義されている医薬組成物が提供されている。
【００１２】
本発明のさらなる態様によれば、癌の処置に用いられる、化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物、又は、本明細書において定義されている医薬組成物が提供されている。特定の実施形態において、癌はヒト癌である。
【００１３】
本発明のさらなる態様によれば、ＢＣＬ６活性の阻害に用いられる、本明細書において上記に定義されている化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物が提供されている。
【００１４】
本発明のさらなる態様によれば、ＢＣＬ６活性が関連する疾患又は障害の処置に用いられる、本明細書において上記に定義されている化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物が提供されている。
【００１５】
本発明のさらなる態様によれば、増殖性状態の処置のための医薬品の製造における、本明細書において上記に定義されている化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物の使用が提供されている。
【００１６】
好適には、増殖性疾患は癌であり、好適にはヒト癌（例えば、リンパ腫（びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）、濾胞性リンパ腫（ＦＬ）、バーキットリンパ腫（ＢＬ）及び血管免疫芽球性Ｔ細胞リンパ腫（ＡＩＴＬ）を含む）、白血病（急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）及び慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）を含む）及び多発性骨髄腫、並びに、固形腫瘍（グリア細胞腫、乳癌、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）及び扁平上皮癌（ＳＣＣ）（頭頸部、食道、肺及び卵巣のＳＣＣを含む）を含む）などの血液癌）である。
【００１７】
本発明のさらなる態様によれば、癌の処置のための医薬品の製造における、本明細書において上記に定義されている化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物の使用が提供されている。
【００１８】
本発明のさらなる態様によれば、ＢＣＬ６活性の阻害のための医薬品の製造における、本明細書において上記に定義されている化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物の使用が提供されている。
【００１９】
本発明のさらなる態様によれば、ＢＣＬ６活性が関連する疾患又は障害の処置のための医薬品の製造における、本明細書において上記に定義されている化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物の使用が提供されている。
【００２０】
本発明のさらなる態様によれば、本明細書において上記に定義されている化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物を調製するためのプロセスが提供されている。
【００２１】
本発明のさらなる態様によれば、本明細書において定義されている化合物の調製プロセスによって得ることが可能である、これによって得られる、又は、これによって直接得られる化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物が提供されている。
【００２２】
本発明のさらなる態様によれば、本明細書に記載されている合成方法のいずれか一つにおける使用に好適である、本明細書において定義されている新規中間体が提供されている。
【００２３】
本発明の一態様に関連する任意選択の、好適な、及び、好ましい特徴を含む特徴はまた、本発明いずれかの他の態様に関連する任意選択の、好適な、及び、好ましい特徴を含む特徴であり得る。
【発明を実施するための形態】
【００２４】
定義
別段の定めがある場合を除き、明細書及び特許請求の範囲において用いられる以下の用語は、下記における以下の意味を有する。
【００２５】
「処置する（ｔｒｅａｔｉｎｇ）」又は「処置（ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」に対する言及は、状態の確立した症状に係る予防並びに緩和を含むことが認識されるべきである。従って、容態、障害若しくは状態の「処置する（ｔｒｅａｔｉｎｇ）」又は「処置（ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」は：（１）ある容態、障害若しくは状態に苦しんでいるか又は罹患しやすいが、容態、障害若しくは状態の臨床症状若しくは準臨床症状をいまだ経験していないか、又は、示していない可能性があるヒトにおいて、発症している容態、障害若しくは状態の臨床症状の出現の予防又は遅延、（２）容態、障害若しくは状態の阻害、すなわち、疾病の発症又はその再発（維持療法の場合）又はその少なくとも１種の臨床症状若しくは準臨床症状の阻止、低減若しくは遅延、又は、（３）疾病の軽減若しくは減弱、すなわち、容態、障害若しくは状態又はその臨床症状若しくは準臨床症状の少なくとも１種の退縮を含む。
【００２６】
「治療的有効量」とは、疾病の処置のために哺乳動物に投与された場合に、このような疾病の処置を有効とするのに十分な化合物の量を意味する。「治療的有効量」は、化合物、疾病及びその重症度、並びに、処置されるべき哺乳動物の齢数、重量等に応じて様々であろう。
【００２７】
この明細書において、「アルキル」という用語は、直鎖及び分岐鎖アルキル基の両方を含む。「プロピル」などの個々のアルキル基に対する言及は、直鎖のもののみに対して特定的であり、また、「イソプロピル」などの個々の分岐鎖アルキル基に対する言及は、分岐鎖のもののみに対して特定的である。例えば、「（１〜６Ｃ）アルキル」は、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜３Ｃ）アルキル、プロピル、イソプロピル及びｔ−ブチルを含む。
【００２８】
「（ｍ〜ｎＣ）」又は「（ｍ〜ｎＣ）基」という用語は、単独で、又は、接頭辞として用いられ、ｍ〜ｎ個の炭素原子を有する任意の基を指す。
【００２９】
「アルキレン」基は、２個の他の化学基の間に位置して結合するアルキル基である。それ故、「（１〜６Ｃ）アルキレン」とは、１〜６個の炭素原子を有する直鎖飽和二価炭化水素ラジカル又は３〜６個の炭素原子を有する分岐飽和二価炭化水素ラジカルであって、例えば、メチレン（−ＣＨ２−）、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）、２−メチルプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−）、ペンチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）等を意味する。
【００３０】
「（３〜１０Ｃ）シクロアルキル」とは、３〜１０個の炭素原子を含有する炭化水素環であって、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル及びビシクロ［２．２．１］ヘプチルを意味する。
【００３１】
「（３〜１０Ｃ）シクロアルケニル」とは、３〜１０個の炭素原子及び少なくとも１つの二重結合を含有する炭化水素環であって、例えば、シクロブテニル、シクロペンテニル、３−シクロヘキセン−１−イルなどのシクロヘキセニル若しくはシクロヘプテニル、又は、シクロオクテニルを意味する。
【００３２】
「ハロ」又は「ハロゲノ」という用語は、フルオロ、クロロ、ブロモ及びヨードを指し、好適にはフルオロ、クロロ及びブロモを指し、より好適には、フルオロ及びクロロを指す。
【００３３】
「ヘテロシクリル」、「複素環式」又は「複素環」という用語は、非芳香族飽和又は部分飽和単環式、縮合、架橋又はスピロ二環式複素環系を意味する。単環式複素環は環中に約３〜１２個（好適には、３〜７個）の環原子を含有し、１〜５個（好適には、１、２又は３個）のヘテロ原子が窒素、酸素又は硫黄から選択される。二環式複素環は環中に７〜１７個の環員原子、好適には７〜１２個の環員原子を含有する。二環式複素環は、縮合、スピロ又は架橋環系であり得る。複素環基の例としては、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、ジオキサニル及び置換環式エーテルなどの環式エーテルが挙げられる。窒素を含有する複素環としては、例えば、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロトリアジニル、テトラヒドロピラゾリル等が挙げられる。典型的な硫黄含有複素環としては、テトラヒドロチエニル、ジヒドロ−１，３−ジチオール、テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン及びヘキサヒドロチエピンが挙げられる。他の複素環としては、ジヒドロ−オキサチオリル、テトラヒドロ−オキサゾリル、テトラヒドロ−オキサジアゾリル、テトラヒドロジオキサゾリル、テトラヒドロ−オキサチアゾリル、ヘキサヒドロトリアジニル、テトラヒドロ−オキサジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピリミジニル、ジオキソリニル、オクタヒドロベンゾフラニル、オクタヒドロベンズイミダゾリル及びオクタヒドロベンゾチアゾリルが挙げられる。硫黄を含有する複素環に関しては、ＳＯ又はＳＯ２基を含有する酸化された硫黄複素環もまた包含される。例としては、テトラヒドロチエン１，１−ジオキシド及びチオモルホリニル１，１−ジオキシドなどのテトラヒドロチエニル及びチオモルホリニルのスルホキシド及びスルホン形態が挙げられる。１又は２オキソ（＝Ｏ）又はチオキソ（＝Ｓ）置換基を有するヘテロシクリル基に係る好適な値は、例えば、２−オキソピロリジニル、２−チオキソピロリジニル、２−オキソイミダゾリジニル、２−チオキソイミダゾリジニル、２−オキソピペリジニル、２，５−ジオキソピロリジニル、２，５−ジオキソイミダゾリジニル又は２，６−ジオキソピペリジニルである。特定のヘテロシクリル基は、窒素、酸素又は硫黄から選択される１、２又は３ヘテロ原子を含有する飽和単環式３〜７員ヘテロシクリルであって、例えばアゼチジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロチエニル１，１−ジオキシド、チオモルホリニル、チオモルホリニル１，１−ジオキシド、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル又はホモピペラジニルである。当業者には認識されるであろうとおり、任意の複素環が、炭素又は窒素原子などのいずれかの好適な原子を介して他の基に結合していてもよい。しかしながら、本明細書におけるピペリジノ又はモルホリノへの言及は、環窒素を介して結合しているピペリジン−１−イル又はモルホリン−４−イル環を指す。
【００３４】
「架橋環系」とは、２個の環が３個以上の原子を共有する環系を意味する（例えば、Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｊｅｒｒｙ  Ｍａｒｃｈ，４ｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｗｉｌｅｙ  Ｉｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ，ｐａｇｅｓ  １３１−１３３，１９９２を参照のこと）。架橋ヘテロシクリル環系の例としては、アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタン、アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン及びキヌクリジンが挙げられる。
【００３５】
「スピロ二環式環系」とは、本発明者らは１個の共通のスピロ炭素原子を共有する二環系を意味し、すなわち、複素環は、単一の共通のスピロ炭素原子を介してさらなる炭素環式又は複素環に結合している。スピロ環系の例としては、６−アザスピロ［３．４］オクタン、２−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタン、２−アザスピロ［３．３］ヘプタン、２−オキサ−６−アザスピロ［３．３］ヘプタン、７−オキサ−２−アザスピロ［３．５］ノナン、６−オキサ−２−アザスピロ［３．４］オクタン、２−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナン及び２−オキサ−６−アザスピロ［３．５］ノナンが挙げられる。
【００３６】
「ヘテロアリール」又は「芳香族複素環式」という用語は、窒素、酸素又は硫黄から選択される１個又は複数個（例えば１〜４個、特に１、２又は３個）のヘテロ原子が組み込まれた、単環式、二環式又は多環式芳香族環を意味する。ヘテロアリールという用語は、一価の種及び二価の種の両方を含む。ヘテロアリール基の例は、５〜１２個の環員、より一般的には、５〜１０個の環員を含有する単環式及び二環式基である。ヘテロアリール基は、例えば、５員若しくは６員単環式環又は９員若しくは１０員二環式環であって、例えば、縮合した５員及び６員環又は２つの縮合した６員環から形成された二環式構造であることが可能である。各環は、典型的には窒素、硫黄及び酸素から選択される約４個以下のヘテロ原子を含有し得る。典型的には、ヘテロアリール環は、３個以下のヘテロ原子、より一般的には２個以下、例えば単一のヘテロ原子を含有するであろう。一実施形態において、ヘテロアリール環は、少なくとも１個の環窒素原子を含有する。ヘテロアリール環中の窒素原子は、イミダゾール又はピリジンの場合と同様に塩基性であることが可能であり、又は、インドール又はピロール窒素の場合と同様に実質的に非塩基性であることが可能である。一般的に、環のいずれかのアミノ基置換基を含むヘテロアリール基中に存在する塩基性窒素原子の数は５個未満であろう。
【００３７】
ヘテロアリールの例としては、フリル、ピロリル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、１，３，５−トリアゼニル、ベンゾフラニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアゾリル、インダゾリル、プリニル、ベンゾフラザニル、キノリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、シノリニル、プテリジニル、ナフチリジニル、カルバゾリル、フェナジニル、ベンズイソキノリニル、ピリドピラジニル、チエノ［２，３−ｂ］フラニル、２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］−ピラニル、５Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］−ｏ−オキサジニル、１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］−オキサゾリル、４Ｈ−イミダゾ［４，５−ｄ］チアゾリル、ピラジノ［２，３−ｄ］ピリダジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、イミダゾ［１，２−ｂ］［１，２，４］トリアジニルが挙げられる。「ヘテロアリール」はまた、部分芳香族二環式又は多環式環系を含み、ここで、少なくとも１つの環は芳香族環であり、及び、他の環の１つ又は複数は非芳香族、飽和又は部分飽和環であるが、ただし、少なくとも１つの環が、窒素、酸素又は硫黄から選択される１個又は複数個のヘテロ原子を含有する。部分芳香族ヘテロアリール基の例としては、例えば、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、ジヒドロベンズチエニル、ジヒドロベンズフラニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、２，２−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾチエニル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾフラニル、インドリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジニル、１，２，３，４−テトラヒドロピロリド［２，３−ｂ］ピラジニル及び３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジニルが挙げられる。
【００３８】
５員ヘテロアリール基の例としては、これらに限定されないが、ピロリル、フラニル、チエニル、イミダゾリル、フラザニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサトリアゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル及びテトラゾリル基が挙げられる。
【００３９】
６員ヘテロアリール基の例としては、これらに限定されないが、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル及びトリアジニルが挙げられる。
【００４０】
二環式ヘテロアリール基は、例えば：
１、２又は３個の環ヘテロ原子を含有する５員又は６員環に縮合したベンゼン環；
１、２又は３個の環ヘテロ原子を含有する５員又は６員環に縮合したピリジン環；
１又は２個の環ヘテロ原子を含有する５員又は６員環に縮合したピリミジン環；
１、２又は３個の環ヘテロ原子を含有する５員又は６員環に縮合したピロール環；
１又は２個の環ヘテロ原子を含有する５員又は６員環に縮合したピラゾール環；
１又は２個の環ヘテロ原子を含有する５員又は６員環に縮合したピラジン環；
１又は２個の環ヘテロ原子を含有する５員又は６員環に縮合したイミダゾール環；
１又は２個の環ヘテロ原子を含有する５員又は６員環に縮合したオキサゾール環；
１又は２個の環ヘテロ原子を含有する５員又は６員環に縮合したイソオキサゾール環；
１又は２個の環ヘテロ原子を含有する５員又は６員環に縮合したチアゾール環；
１又は２個の環ヘテロ原子を含有する５員又は６員環に縮合したイソチアゾール環；
１、２又は３個の環ヘテロ原子を含有する５員又は６員環に縮合したチオフェン環；
１、２又は３個の環ヘテロ原子を含有する５員又は６員環に縮合したフラン環；
１、２又は３個の環ヘテロ原子を含有する５員又は６員芳香族複素環に縮合したシクロヘキシル環；及び
１、２又は３個の環ヘテロ原子を含有する５員又は６員芳香族複素環に縮合したシクロペンチル環
から選択される基であり得る。
【００４１】
５員環に縮合した６員環を含有する二環式ヘテロアリール基の特定の例としては、これらに限定されないが、ベンズフラニル、ベンズチオフェニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、イソベンゾフラニル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、インドリニル、イソインドリニル、プリニル（例えば、アデニニル、グアニニル）、インダゾリル、ベンゾジオキソリル及びピラゾロピリジニル基が挙げられる。
【００４２】
２つの縮合した６員環を含有する二環式ヘテロアリール基の特定の例としては、これらに限定されないが、キノリニル、イソキノリニル、クロマニル、チオクロマニル、クロメニル、イソクロメニル、クロマニル、イソクロマニル、ベンゾジオキサニル、キノリジニル、ベンズオキサジニル、ベンゾジアジニル、ピリドピリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シノリニル、フタルアジニル、ナフチリジニル及びプテリジニル基が挙げられる。
【００４３】
「アリール」という用語は、５〜１２個の炭素原子を有する環式又は多環式芳香族環を意味する。アリールという用語は、一価の種及び二価の種の両方を含む。アリール基の例としては、これらに限定されないが、フェニル、ビフェニル、ナフチル等が挙げられる。特定の実施形態において、アリールはフェニルである。
【００４４】
「任意選択により置換されている」という用語は、置換されているか、及び、置換されていない基、構造又は分子のいずれかを指す。「式中、Ｒ１基中におけるＣＨ、ＣＨ２、ＣＨ３基又はヘテロ原子（すなわちＮＨ）の１つ／いずれか（ａ／ａｎｙ）が任意選択により置換されている」という用語は、好適には、Ｒ１基の水素ラジカルの（いずれか）１つが関連する規定の基によって置換されていることを意味する。
【００４５】
任意選択の置換基が「１個又は複数個の」基から選択される場合、この定義は、特定の基の１個から選択されるすべての置換基、又は、特定の基の２個以上から選択される置換基を含むと理解されるべきである。
【００４６】
「本発明の化合物」という句は、一般的及び特定的に本明細書に開示されている化合物を意味する。
【００４７】
本発明の化合物
一態様において、本発明は、以下に示す構造式（Ｉ）：
【化１】
2020521771.tif 000003
（式中：
Ｘ１はＮ又はＣＲａから選択され、ここで、Ｒａは、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、ニトロ、シアノ又はＮＲｂＲｃから選択され、ここで、Ｒｂ及びＲｃは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
Ｘ２はＮ又はＣＲｄから選択され、ここで、Ｒｄは、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｒ１は、水素、又は、下記式の基：
−Ｌ−Ｙ−Ｚ
（式中：
Ｌは、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキル若しくはオキソから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換される（１〜５Ｃ）アルキレンであり；
Ｙは、不在であるか、又は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒｅ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）、Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）、Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｅ）若しくはＮ（Ｒｅ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｅ及びＲｆは各々、水素若しくは（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；並びに
Ｚは、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜６Ｃ）アルケニル、（２〜６Ｃ）アルキニル、アリール、（３〜１０Ｃ）シクロアルキル、（３〜１０Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚは、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、（１〜４Ｃ）アミノアルキル、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ウレイド、ＮＲｇＲｈ、ＯＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｇ）Ｒｈ、Ｎ（Ｒｇ）Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、Ｓ（Ｏ）ｙＲｇ（ここで、ｙは０、１又は２である）、ＳＯ２Ｎ（Ｒｇ）Ｒｈ、Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２Ｒｇ、Ｓｉ（Ｒｇ）（Ｒｈ）Ｒｉ又は（ＣＨ２）ｚＮＲｇＲｈ（ここで、ｚは１、２又は３である）から独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され；ここで、Ｒｇ、Ｒｈ及びＲｉは各々、水素、（１〜６Ｃ）アルキル若しくは（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；又は、Ｒｇ及びＲｈは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、これらが、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている４〜９員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）
から選択され；
Ｒ２は：
（ｉ）水素又はメチル；
（ｉｉ）下記式の基：
【化２】
2020521771.tif 000004
（式中：
【化３】
2020521771.tif 000005
は結合点を示し；
Ｗ１は、ＣＲ４Ｒ５又はＣ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒ４及びＲ５は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ又はＮＲｊＲｋから独立して選択され、ここで、Ｒｊ及びＲｋは、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；又は
Ｒ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能であり；
Ｗ２は、シアノ、５員若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（Ｏ）Ｒｌ、ＳＯ２Ｒｌ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＣＲ６Ｒ７Ｒ８又はＮＲｌＲｍから選択され、ここで、Ｒｌ及びＲｍは、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され、並びに、ここで：
Ｒ６は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｒ７は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ又は下記式の基：
−Ｙ２−Ｌ２−Ｚ２
（式中：
Ｙ２は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｎ）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）、Ｎ（Ｒｎ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｎ）又はＮ（Ｒｎ）ＳＯ２から選択され、ここで、Ｒｎは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｌ２は、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚ２は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール又は４〜６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ２は、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）Ｒｐ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｐから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換され、ここで、Ｒｏ及びＲｐは、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；並びに
Ｒ８は、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｑ、ＯＲｑ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｑ、ＮＲｑＲｒ、フェニル又は５員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒｑ及びＲｒは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
又は、Ｒ６及びＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ又はヒドロキシルから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）；又は
（ｉｉｉ）下記式の基：
【化４】
2020521771.tif 000006
（式中：
【化５】
2020521771.tif 000007
は結合点を示し；
環Ａは、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ又は（１〜２Ｃ）アルコキシから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されている４〜６員シクロアルキル又はヘテロシクリル環であり；
Ｗ３は、ＮＲ１００又はＣＲ１０１Ｒ１０２選択され、ここで、Ｒ１００は水素、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｂから選択され、ここで、Ｒａｂは（１〜４Ｃ）アルキルであり、Ｒ１０１及びＲ１０２は各々、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、シクロプロピル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｃ、−ＮＲａｃＲａｄ、フェニル又は５員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｒａｃ及びＲａｄは、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；並びに
Ｒ３は：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化６】
2020521771.tif 000008
（式中：
【化７】
2020521771.tif 000009
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｓ）（ＣＲｓＲｔ）ｑ１（ここで、ｑ１は、０、１又は２である）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｔ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｓ及びＲｔは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又は４〜１１員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、オキソ、（１〜４Ｃ）アルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）ヒドロキシアルキル、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；並びに／又は、Ｚ３は、任意選択により、下記式の基：
−ＬＺ−ＷＺ
（式中：
ＬＺは、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキル若しくはオキソから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている（１〜５Ｃ）アルキレンであり；並びに
ＷＺは、アリール、ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクリル、３〜６員カルボシクリル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｘａ、ＣＯＯＲｘａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｘａＲｘｂ又はＮＲｘａＲｘｂであり、ここで、Ｒｘａ及びＲｘｂは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；並びに、ここで、各アリール、ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクリル又は３〜６員カルボシクリルは、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、アミノ、シアノ又はヒドロキシから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換される）
によってさらに置換される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化８】
2020521771.tif 000010
（式中：
【化９】
2020521771.tif 000011
は結合点を示し；
Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｅは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ又はＣＣＨ３から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）、Ｎ（Ｒｗ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｗ及びＲｘは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）ヒドロキシアルキル、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択される）
から選択される）；
ｉｉｉ）以下に示す式Ｃの基：
【化１０】
2020521771.tif 000012
（式中：
【化１１】
2020521771.tif 000013
は結合点を示し；
Ｒ１２は、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｘｆ及びＸｇはＮ又はＣＲ１３から独立して選択され、ここで、Ｒ１３は、水素、フルオロ、クロロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｘｈ、Ｘｉ及びＸｊはＮ又はＣＲ１４から独立して選択され、ここで、Ｒ１４は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択される）
から選択される）
を有する化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物に関し、
ただし：
（ｉ）Ｒ３が式Ｂの基である場合、Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｅのすべてが窒素であることはなく；
（ｉｉ）Ｒ３が式Ｃの基である場合、Ｘｆ、Ｘｇ、Ｘｈ、Ｘｉ及びＸｊの４つ以上が窒素であることはなく；
（ｉｉｉ）Ｘ１及びＸ２がＣＨである場合、Ｒ１及びＲ２は水素又はメチルであり、Ｒ３は式Ａの基であり、ＸａはＮであり、ＸｂはＣＨであり、及び、Ｒ９はメチル又はフルオロであり、Ｒ１０はメチルスルホニルアミノフェニル又はアミノスルホニルフェニルではなく；
（ｉｖ）Ｙ３がＮＨである場合、Ｒ１及びＲ２の各々は水素又はメチルではなく；並びに
（ｖ）化合物は以下：
【化１２】
2020521771.tif 000014
の１種ではない。
【００４８】
一実施形態において、本発明は、以下に示す構造式（Ｉ）：
【化１３】
2020521771.tif 000015
（式中：
Ｘ１はＮ又はＣＲａから選択され、ここで、Ｒａは、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、ニトロ、シアノ又はＮＲｂＲｃから選択され、ここで、Ｒｂ及びＲｃは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
Ｘ２はＮ又はＣＲｄから選択され、ここで、Ｒｄは、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｒ１は、水素、又は、下記式の基：
−Ｌ−Ｙ−Ｚ
（式中：
Ｌは、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキル若しくはオキソから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換される（１〜５Ｃ）アルキレンであり；
Ｙは、不在であるか、又は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒｅ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）、Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）、Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｅ）若しくはＮ（Ｒｅ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｅ及びＲｆは各々、水素若しくは（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；並びに
Ｚは、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜６Ｃ）アルケニル、（２〜６Ｃ）アルキニル、アリール、（３〜１０Ｃ）シクロアルキル、（３〜１０Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚは、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、（１〜４Ｃ）アミノアルキル、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ウレイド、ＮＲｇＲｈ、ＯＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｇ）Ｒｈ、Ｎ（Ｒｇ）Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、Ｓ（Ｏ）ｙＲｇ（ここで、ｙは０、１又は２である）、ＳＯ２Ｎ（Ｒｇ）Ｒｈ、Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２Ｒｇ、Ｓｉ（Ｒｇ）（Ｒｈ）Ｒｉ又は（ＣＨ２）ｚＮＲｇＲｈ（ここで、ｚは１、２又は３である）から独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され；ここで、Ｒｇ、Ｒｈ及びＲｉは各々、水素、（１〜６Ｃ）アルキル若しくは（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；又は、Ｒｇ及びＲｈは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、これらが、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている４〜９員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）
から選択され；
Ｒ２は：
（ｉ）水素又はメチル；
（ｉｉ）下記式の基：
【化１４】
2020521771.tif 000016
（式中：
【化１５】
2020521771.tif 000017
は結合点を示し；
Ｗ１は、ＣＲ４Ｒ５又はＣ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒ４及びＲ５は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ又はＮＲｊＲｋから独立して選択され、ここで、Ｒｊ及びＲｋは、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；又は
Ｒ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能であり；
Ｗ２は、シアノ、５員若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（Ｏ）Ｒｌ、ＳＯ２Ｒｌ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＣＲ６Ｒ７Ｒ８又はＮＲｌＲｍから選択され、ここで、Ｒｌ及びＲｍは、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され、並びに、ここで：
Ｒ６は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｒ７は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、又は、下記式の基：
−Ｙ２−Ｌ２−Ｚ２
（式中：
Ｙ２は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｎ）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）、Ｎ（Ｒｎ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｎ）又はＮ（Ｒｎ）ＳＯ２から選択され、ここで、Ｒｎは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｌ２は、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚ２は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール又は４〜６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ２は、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）Ｒｐ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｐから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換され、ここで、Ｒｏ及びＲｐは、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；並びに
Ｒ８は、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｑ、ＯＲｑ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｑ、ＮＲｑＲｒ、フェニル又は５員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒｑ及びＲｒは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
又は、Ｒ６及びＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ又はヒドロキシルから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）；又は
（ｉｉｉ）下記式の基：
【化１６】
2020521771.tif 000018
（式中：
【化１７】
2020521771.tif 000019
は結合点を示し；
環Ａは、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ又は（１〜２Ｃ）アルコキシから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されている４〜６員シクロアルキル又はヘテロシクリル環であり；
Ｗ３は、ＮＲ１００又はＣＲ１０１Ｒ１０２から選択され、ここで、Ｒ１００は水素、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｂから選択され、ここで、Ｒａｂは（１〜２Ｃ）アルキルであり、Ｒ１０１及びＲ１０２は各々、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、シクロプロピル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｃ、−ＮＲａｃＲａｄ、フェニル又は５員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｒａｃ及びＲａｄは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；並びに
Ｒ３は：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化１８】
2020521771.tif 000020
（式中：
【化１９】
2020521771.tif 000021
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｓ）（ＣＲｓＲｔ）ｑ１（ここで、ｑ１は、０、１又は２である）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｔ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｓ及びＲｔは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又は４〜１１員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、オキソ、（１〜４Ｃ）アルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；又は、Ｚ３は、任意選択により、下記式の基：
−ＬＺ−ＷＺ
（式中：
ＬＺは、（１〜２Ｃ）アルキル又はオキソから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている（１〜５Ｃ）アルキレンであり；並びに
ＷＺは、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｘａ、ＣＯＯＲｘａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｘａＲｘｂ又はＮＲｘａＲｘｂであり、ここで、Ｒｘａ及びＲｘｂは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択されている）
によってさらに置換される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化２０】
2020521771.tif 000022
（式中：
【化２１】
2020521771.tif 000023
は結合点を示し；
Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｅは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ又はＣＣＨ３から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）、Ｎ（Ｒｗ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｗ及びＲｘは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択される）
から選択される）；
ｉｉｉ）以下に示す式Ｃの基：
【化２２】
2020521771.tif 000024
（式中：
【化２３】
2020521771.tif 000025
は結合点を示し；
Ｒ１２は、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｘｆ及びＸｇはＮ又はＣＲ１３から独立して選択され、ここで、Ｒ１３は、水素、フルオロ、クロロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｘｈ、Ｘｉ及びＸｊはＮ又はＣＲ１４から独立して選択され、ここで、Ｒ１４は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択される）
から選択される）
を有する化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物に関し、
ただし：
（ｉ）Ｒ３が式Ｂの基である場合、Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｅのすべてが窒素であることはなく；並びに
（ｉｉ）Ｒ３が式Ｃの基である場合、Ｘｆ、Ｘｇ、Ｘｈ、Ｘｉ及びＸｊの４つ以上が窒素であることはない。
【００４９】
他の実施形態において、本発明は、以下に示す構造式（Ｉ）：
【化２４】
2020521771.tif 000026
（式中：
Ｘ１はＮ又はＣＲａから選択され、ここで、Ｒａは、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、ニトロ、シアノ又はＮＲｂＲｃから選択され、ここで、Ｒｂ及びＲｃは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
Ｘ２はＮ又はＣＲｄから選択され、ここで、Ｒｄは、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｒ１は、水素、又は、下記式の基：
−Ｌ−Ｙ−Ｚ
（式中：
Ｌは、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキル若しくはオキソから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換される（１〜５Ｃ）アルキレンであり；
Ｙは、不在であるか、又は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒｅ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）、Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）、Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｅ）若しくはＮ（Ｒｅ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｅ及びＲｆは各々、水素若しくは（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；並びに
Ｚは、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜６Ｃ）アルケニル、（２〜６Ｃ）アルキニル、アリール、（３〜１０Ｃ）シクロアルキル、（３〜１０Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚは、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、（１〜４Ｃ）アミノアルキル、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ウレイド、ＮＲｇＲｈ、ＯＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｇ）Ｒｈ、Ｎ（Ｒｇ）Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、Ｓ（Ｏ）ｙＲｇ（ここで、ｙは０、１又は２である）、ＳＯ２Ｎ（Ｒｇ）Ｒｈ、Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２Ｒｇ、Ｓｉ（Ｒｇ）（Ｒｈ）Ｒｉ又は（ＣＨ２）ｚＮＲｇＲｈ（ここで、ｚは１、２又は３である）から独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され；ここで、Ｒｇ、Ｒｈ及びＲｉは各々、水素、（１〜６Ｃ）アルキル若しくは（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；又は、Ｒｇ及びＲｈは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、これらが、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている４〜９員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）
から選択され；
Ｒ２は：
（ｉ）水素又はメチル；
（ｉｉ）下記式の基：
【化２５】
2020521771.tif 000027
（式中：
【化２６】
2020521771.tif 000028
は結合点を示し；
Ｗ１は、ＣＲ４Ｒ５又はＣ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒ４及びＲ５は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ又はＮＲｊＲｋから独立して選択され、ここで、Ｒｊ及びＲｋは、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；又は
Ｒ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能であり；
Ｗ２は、シアノ、５員若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＣＲ６Ｒ７Ｒ８又はＮＲｌＲｍから選択され、ここで、Ｒｌ及びＲｍは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され、並びに、ここで：
Ｒ６は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｒ７は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、又は、下記式の基：
−Ｙ２−Ｌ２−Ｚ２
（式中：
Ｙ２は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｎ）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）、Ｎ（Ｒｎ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｎ）又はＮ（Ｒｎ）ＳＯ２から選択され、ここで、Ｒｎは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｌ２は、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚ２は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール又は４〜６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ２は、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）Ｒｐ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｐから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換され、ここで、Ｒｏ及びＲｐは、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；並びに
Ｒ８は、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｑ、ＯＲｑ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｑ、ＮＲｑＲｒ、フェニル又は５員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒｑ及びＲｒは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
又は、Ｒ６及びＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ又はヒドロキシルから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）；又は
（ｉｉｉ）下記式の基：
【化２７】
2020521771.tif 000029
（式中：
【化２８】
2020521771.tif 000030
は結合点を示し；
環Ａは４〜６員シクロアルキル又はヘテロシクリル環であり；
Ｗ３は、ＮＲ１００又はＣＲ１０１Ｒ１０２から選択され、ここで、Ｒ１００は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｂから選択され、ここで、Ｒａｂは（１〜２Ｃ）アルキルであり、Ｒ１０１及びＲ１０２は各々、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｃ、−ＮＲａｃＲａｄ、フェニル又は５員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｒａｃ及びＲａｄは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；並びに
Ｒ３は：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化２９】
2020521771.tif 000031
（式中：
【化３０】
2020521771.tif 000032
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｔ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｓ及びＲｔは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５員若しくは６員ヘテロアリール又は５員若しくは６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化３１】
2020521771.tif 000033
（式中：
【化３２】
2020521771.tif 000034
は結合点を示し；
Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｅは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ又はＣＣＨ３から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）、Ｎ（Ｒｗ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｗ及びＲｘは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択される）
から選択される）；
ｉｉｉ）以下に示す式Ｃの基：
【化３３】
2020521771.tif 000035
（式中：
【化３４】
2020521771.tif 000036
は結合点を示し；
Ｒ１２は、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｘｆ及びＸｇはＮ又はＣＲ１３から独立して選択され、ここで、Ｒ１３は、水素、フルオロ、クロロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｘｈ、Ｘｉ及びＸｊはＮ又はＣＲ１４から独立して選択され、ここで、Ｒ１４は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択される）
から選択される）
を有する化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物に関し、
ただし：
（ｉ）Ｒ３が式Ｂの基である場合、Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｅの１つ又は２のみが窒素であり；並びに
（ｉｉ）Ｒ３が式Ｃの基である場合、Ｘｆ、Ｘｇ、Ｘｈ、Ｘｉ及びＸｊの４つ以上が窒素であることはない。
【００５０】
本発明の化合物の特定の群において、Ｒ３が式Ｂの基である場合、Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｅの２つ以上が窒素であることはない。
【００５１】
本発明の化合物の特定の群において、Ｒ３が式Ｃの基である場合、Ｘｆ、Ｘｇ、Ｘｈ、Ｘｉ及びＸｊの３つ以上が窒素であることはない。
【００５２】
本発明の化合物の特定の群において、Ｒ３が式Ｃの基である場合、Ｘｆ、Ｘｇ、Ｘｈ、Ｘｉ及びＸｊの２つ以上が窒素であることはない。
【００５３】
本発明の化合物の特定の群において、Ｒ１が水素である場合、Ｒ２は水素ではない。
【００５４】
本発明の特定の化合物は、例えば、式Ｉの化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物及び／若しくは溶媒和物を含み、ここで、別段の定めがある場合を除き、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びいずれかの付随する置換基は各々、本明細書中上記において定義されている意味、又は、本明細書中下記に記載されている段落（１）〜（８９）のいずれかにおいて定義されている意味のいずれかを有する。
（１）Ｘ１はＮ又はＣＲａから選択され、ここで、Ｒａは、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アセチルエニル、ニトロ、シアノ又はＮＲｂＲｃから選択され、ここで、Ｒｂ及びＲｃは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
（２）Ｘ１はＮ又はＣＲａから選択され、ここで、Ｒａは、水素、メチル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アセチルエニル、シアノ又はＮＨ２から選択され；
（３）Ｘ１はＮ又はＣＲａから選択され、ここで、Ｒａは、水素、メチル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、アセチルエニル、シアノ又はＮＨ２から選択され；
（４）Ｘ１はＮ又はＣＲａから選択され、ここで、Ｒａは、水素、メチル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ＯＣＨ３、アセチルエニル又はシアノから選択され；
（５）Ｘ１はＮ又はＣＲａから選択され、ここで、Ｒａは、水素、メチル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ＯＣＨ３又はシアノから選択され；
（６）Ｘ１はＮ又はＣＲａから選択され、ここで、Ｒａは、水素、メチル、フルオロ又はクロロから選択され；
（７）Ｘ１はＮ又はＣＨから選択され；
（８）Ｘ１はＮであり；
（９）Ｘ１はＣＨであり；
（１０）Ｘ２は、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ又はＣ−ＣＨ３から選択され；
（１１）Ｘ２はＮ又はＣＨから選択され；
（１２）Ｘ２はＮであり；
（１３）Ｘ２は、ＣＨ、ＣＦ又はＣ−ＣＨ３から選択され；
（１４）Ｘ２はＣＨであり；
（１５）Ｒ１は、水素、又は、下記式の基：
−Ｌ−Ｙ−Ｚ
（式中：
Ｌは、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキル若しくはオキソから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換される（１〜５Ｃ）アルキレンであり；
Ｙは、不在であるか、又は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒｅ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）、Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｅ）又はＮ（Ｒｅ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｅは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；及び
Ｚは、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜６Ｃ）アルケニル、（２〜６Ｃ）アルキニル、アリール、（３〜１０Ｃ）シクロアルキル、（３〜１０Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚは、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、（１〜４Ｃ）アミノアルキル、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ウレイド、ＮＲｇＲｈ、ＯＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｇ）Ｒｈ、Ｎ（Ｒｇ）Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、Ｓ（Ｏ）ｙＲｇ（ここで、ｙは０、１又は２である）、ＳＯ２Ｎ（Ｒｇ）Ｒｈ、Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２Ｒｇ、Ｓｉ（Ｒｇ）（Ｒｈ）Ｒｉ又は（ＣＨ２）ｚＮＲｇＲｈ（ここで、ｚは１、２又は３である）から独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され；ここで、Ｒｇ、Ｒｈ及びＲｉは各々、水素、（１〜６Ｃ）アルキル若しくは（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；又は、Ｒｇ及びＲｈは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、これらが、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている４〜９員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）
から選択され；
（１６）Ｒ１は、水素、又は、下記式の基：
−Ｌ−Ｙ−Ｚ
（式中：
Ｌは、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキルから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている（１〜５Ｃ）アルキレンであり；
Ｙは、不在であるか、又は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒｅ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）、Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｅ）又はＮ（Ｒｅ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｅは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；及び
Ｚは、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜６Ｃ）アルケニル、（２〜６Ｃ）アルキニル、アリール、（３〜１０Ｃ）シクロアルキル、（３〜１０Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚは、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、（１〜４Ｃ）アミノアルキル、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ウレイド、ＮＲｇＲｈ、ＯＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｇ）Ｒｈ、Ｎ（Ｒｇ）Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、Ｓ（Ｏ）ｙＲｇ（ここで、ｙは０、１又は２である）、ＳＯ２Ｎ（Ｒｇ）Ｒｈ、Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２Ｒｇ、Ｓｉ（Ｒｇ）（Ｒｈ）Ｒｉ又は（ＣＨ２）ｚＮＲｇＲｈ（ここで、ｚは１、２又は３である）から独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され；ここで、Ｒｇ、Ｒｈ及びＲｉは各々、水素、（１〜６Ｃ）アルキル若しくは（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；又は、Ｒｇ及びＲｈは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、これらが４〜９員複素環を形成するようにリンクされていることが可能である）
から選択され；
（１７）Ｒ１は、水素、又は、下記式の基：
−Ｌ−Ｙ−Ｚ
（式中：
Ｌは、不在であるか、又は、（１〜５Ｃ）アルキレンであり；
Ｙは不在であるか、又は、Ｏ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒｅ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）、Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｅ）又はＮ（Ｒｅ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｅは、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚは、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜６Ｃ）アルケニル、（２〜６Ｃ）アルキニル、アリール、（３〜１０Ｃ）シクロアルキル、（３〜１０Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚは、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、（１〜４Ｃ）アミノアルキル、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ウレイド、ＮＲｇＲｈ、ＯＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｇ）Ｒｈ、Ｎ（Ｒｇ）Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、Ｓ（Ｏ）ｙＲｇ（ここで、ｙは０、１又は２である）、ＳＯ２Ｎ（Ｒｇ）Ｒｈ、Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２Ｒｇ、Ｓｉ（Ｒｇ）（Ｒｈ）Ｒｉ又は（ＣＨ２）ｚＮＲｇＲｈ（ここで、ｚは１、２又は３である）から独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され；ここで、Ｒｇ、Ｒｈ及びＲｉは各々、水素、（１〜６Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択される）
から選択され；
（１８）Ｒ１は、水素、又は、下記式の基：
−Ｌ−Ｙ−Ｚ
（式中：
Ｌは、不在であるか、又は、（１〜５Ｃ）アルキレンであり；
Ｙは、不在であるか、又は、Ｏ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｅ）であり、ここで、Ｒｅは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；及び
Ｚは、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜６Ｃ）アルケニル、（２〜６Ｃ）アルキニル、アリール、（３〜１０Ｃ）シクロアルキル、（３〜１０Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚは、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、（１〜２Ｃ）アミノアルキル、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ウレイド、ＮＲｇＲｈ、ＯＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｇ）Ｒｈ、Ｎ（Ｒｇ）Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、Ｓ（Ｏ）ｙＲｇ（ここで、ｙは０、１又は２である）、ＳＯ２Ｎ（Ｒｇ）Ｒｈ、Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２Ｒｇ、Ｓｉ（Ｒｇ）（Ｒｈ）Ｒｉ又は（ＣＨ２）ｚＮＲｇＲｈ（ここで、ｚは１、２又は３である）から独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され；ここで、Ｒｇ、Ｒｈ及びＲｉは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；
（１９）Ｒ１は、水素、又は、下記式の基：
−Ｌ−Ｙ−Ｚ
（式中：
Ｌは、不在であるか、又は、（１〜５Ｃ）アルキレンであり；
Ｙは、不在であるか、又は、Ｏ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｅ）であり、ここで、Ｒｅは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；及び
Ｚは、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜６Ｃ）アルケニル、（２〜６Ｃ）アルキニル、アリール、（３〜１０Ｃ）シクロアルキル、（３〜１０Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚは、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、（１〜２Ｃ）アミノアルキル、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ウレイド、ＮＲｇＲｈ又はＯＲｇから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され；ここで、Ｒｇ、Ｒｈ及びＲｉは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；
（２０）Ｒ１は、水素、又は、下記式の基：
−Ｌ−Ｙ−Ｚ
（式中：
Ｌは、不在であるか、又は、（１〜５Ｃ）アルキレンであり；
Ｙは、不在であるか、又は、Ｏ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｅ）であり、ここで、Ｒｅは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；及び
Ｚは、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜６Ｃ）アルケニル、（２〜６Ｃ）アルキニル、アリール、（３〜１０Ｃ）シクロアルキル、（３〜１０Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚは、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、（１〜２Ｃ）アミノアルキル、シアノ、ヒドロキシ、ＮＲｇＲｈ又はＯＲｇから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され；ここで、Ｒｇ、Ｒｈ及びＲｉは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；
（２１）Ｒ１は、水素、又は、下記式の基：
−Ｌ−Ｙ−Ｚ
（式中：
Ｌは不在であるか、又は、（１〜３Ｃ）アルキレンであり；
Ｙは不在であるか、又は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）であり、ここで、Ｒｅは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚは、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５又は６員ヘテロアリール又は４〜７員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚは、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、（１〜２Ｃ）アミノアルキル、シアノ、ヒドロキシ、ＮＲｇＲｈ又はＯＲｇから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され；ここで、Ｒｇ、Ｒｈ及びＲｉは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；
（２２）Ｒ１は、水素、又は、下記式の基：
−Ｌ−Ｙ−Ｚ
（式中：
Ｌは不在であるか、又は、（１〜３Ｃ）アルキレンであり；
Ｙは不在であるか、又は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）であり、ここで、Ｒｅは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚは、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５又は６員ヘテロアリール又は５又は６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚは、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、（１〜２Ｃ）アミノアルキル、シアノ、ヒドロキシ、ＮＲｇＲｈ又はＯＲｇから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され；ここで、Ｒｇ、Ｒｈ及びＲｉは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；
（２３）Ｒ１は、水素、又は、下記式の基：
−Ｌ−Ｙ−Ｚ
（式中：
Ｌは不在であるか、又は、（１〜３Ｃ）アルキレンであり；
Ｙは不在であるか、又は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）であり、ここで、Ｒｅは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚは、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５又は６員ヘテロアリール又は４〜７員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚは、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、（１〜２Ｃ）アミノアルキル、シアノ、ヒドロキシ又はＮＨ２から独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換される）
から選択され；
（２４）Ｒ１は、水素、又は、下記式の基：
−Ｌ−Ｙ−Ｚ
（式中：
Ｌは不在であるか、又は、（１〜３Ｃ）アルキレンであり；
Ｙは不在であるか、又は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）であり、ここで、Ｒｅは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚは、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５又は６員ヘテロアリール又は５又は６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚは、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、（１〜２Ｃ）アミノアルキル、シアノ、ヒドロキシ又はＮＨ２から独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換される）
から選択され；
（２５）Ｒ１は、水素、又は、下記式の基：
−Ｌ−Ｚ
（式中：
Ｌは不在であるか、又は、（１〜３Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚは、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５又は６員ヘテロアリール又は４〜７員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚは、任意選択により、オキソ、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、（１〜２Ｃ）アミノアルキル、シアノ、ヒドロキシ、ＮＲｇＲｈ又はＯＲｇから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され；ここで、Ｒｇ及びＲｈは各々、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；
（２６）Ｒ１は、水素、又は、下記式の基：
−Ｌ−Ｚ
（式中：
Ｌは不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚは、（１〜６Ｃ）アルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル又は４〜７員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚは、任意選択により、オキソ、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、（１〜２Ｃ）アミノアルキル、シアノ、ヒドロキシ、ＮＲｇＲｈ又はＯＲｇから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され；ここで、Ｒｇ及びＲｈは各々、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；
（２７）Ｒ１は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、又は、下記式の基：
−Ｌ−Ｚ
（式中：
Ｌは（１〜２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚは（３〜６Ｃ）シクロアルキル又は４〜７員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚは、任意選択により、オキソ、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、（１〜２Ｃ）アミノアルキル、シアノ、ヒドロキシ、ＮＲｇＲｈ又はＯＲｇから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され；ここで、Ｒｇ及びＲｈは各々、水素又はメチルから独立して選択される）
から選択され；
（２８）Ｒ１は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから選択され；ここで、各（１〜６Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルは、任意選択により、オキソ、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、（１〜２Ｃ）アミノアルキル、シアノ、ヒドロキシ又はＮＨ２から独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され；
（２９）Ｒ１は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから選択され；
（３０）Ｒ１は、水素又は（１〜４Ｃ）アルキル（例えばメチル）から選択され；
（３１）Ｒ１は（１〜４Ｃ）アルキル（例えばメチル）であり；
（３２）Ｒ２は：
（ｉ）水素又はメチル；
（ｉｉ）下記式の基：
【化３５】
2020521771.tif 000037
（式中：
【化３６】
2020521771.tif 000038
は結合点を示し；
Ｗ１は、ＣＲ４Ｒ５又はＣ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒ４及びＲ５は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ又はＮＲｊＲｋから独立して選択され、ここで、Ｒｊ及びＲｋは、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；又は
Ｒ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能であり；
Ｗ２は、シアノ、５員若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（Ｏ）Ｒｌ、ＳＯ２Ｒｌ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＣＲ６Ｒ７Ｒ８又はＮＲｌＲｍから選択され、ここで、Ｒｌ及びＲｍは、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され、並びに、ここで：
Ｒ６は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｒ７は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、又は、下記式の基：
−Ｙ２−Ｌ２−Ｚ２
（式中：
Ｙ２は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｎ）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）又はＮ（Ｒｎ）Ｃ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒｎは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｌ２は、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚ２は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール又は４〜６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ２は、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ニトロ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換される）
から選択され；並びに
Ｒ８は、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｑ、ＯＲｑ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｑ、ＮＲｑＲｒ、フェニル又は５員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒｑ及びＲｒは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
又は、Ｒ６及びＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３、（１〜２Ｃ）アルコキシ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）；又は
（ｉｉｉ）下記式の基：
【化３７】
2020521771.tif 000039
（式中：
【化３８】
2020521771.tif 000040
は結合点を示し；
環Ａは、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ又は（１〜２Ｃ）アルコキシから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されている４〜６員シクロアルキル又はヘテロシクリル環であり；
Ｗ３は、ＮＲ１００又はＣＲ１０１Ｒ１０２から選択され、ここで、Ｒ１００は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｂから選択され、ここで、Ｒａｂは（１〜４Ｃ）アルキルであり、Ｒ１０１及びＲ１０２は各々、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、シクロプロピル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｃ、−ＮＲａｃＲａｄ、フェニル又は５員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｒａｃ及びＲａｄは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；
（３３）Ｒ２は：
（ｉ）水素又はメチル；
（ｉｉ）下記式の基：
【化３９】
2020521771.tif 000041
（式中：
【化４０】
2020521771.tif 000042
は結合点を示し；
Ｗ１は、ＣＲ４Ｒ５又はＣ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒ４及びＲ５は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ又はＮＲｊＲｋから独立して選択され、ここで、Ｒｊ及びＲｋは、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；又は
Ｒ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能であり；
Ｗ２は、シアノ、５員若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（Ｏ）Ｒｌ、ＳＯ２Ｒｌ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＣＲ６Ｒ７Ｒ８又はＮＲｌＲｍから選択され、ここで、Ｒｌ及びＲｍは、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され、並びに、ここで：
Ｒ６は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｒ７は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、又は、下記式の基：
−Ｙ２−Ｌ２−Ｚ２
（式中：
Ｙ２は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｎ）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）又はＮ（Ｒｎ）Ｃ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒｎは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｌ２は、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚ２は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール又は４〜６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ２は、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ニトロ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換される）
から選択され；並びに
Ｒ８は、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｑ、ＯＲｑ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｑ、ＮＲｑＲｒ、フェニル又は５員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒｑ及びＲｒは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
又は、Ｒ６及びＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３、（１〜２Ｃ）アルコキシ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）；又は
（ｉｉｉ）下記式の基：
【化４１】
2020521771.tif 000043
（式中：
【化４２】
2020521771.tif 000044
は結合点を示し；
環Ａは、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ又は（１〜２Ｃ）アルコキシから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されている４〜６員シクロアルキル又はヘテロシクリル環であり；
Ｗ３は、ＮＲ１００又はＣＲ１０１Ｒ１０２から選択され、ここで、Ｒ１００は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｂから選択され、ここで、Ｒａｂは（１〜２Ｃ）アルキルであり、Ｒ１０１及びＲ１０２は各々、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、シクロプロピル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｃ、−ＮＲａｃＲａｄ、フェニル又は５員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｒａｃ及びＲａｄは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；
（３４）Ｒ２は：
（ｉ）水素又はメチル；
（ｉｉ）下記式の基：
【化４３】
2020521771.tif 000045
（式中：
【化４４】
2020521771.tif 000046
は結合点を示し；
Ｗ１は、ＣＲ４Ｒ５又はＣ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒ４及びＲ５は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ又はＮＲｊＲｋから独立して選択され、ここで、Ｒｊ及びＲｋは、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；又は
Ｒ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能であり；
Ｗ２は、シアノ、５員若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（Ｏ）Ｒｌ、ＳＯ２Ｒｌ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＣＲ６Ｒ７Ｒ８又はＮＲｌＲｍから選択され、ここで、Ｒｌ及びＲｍは、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され、並びに、ここで：
Ｒ６は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｒ７は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、又は、下記式の基：
−Ｙ２−Ｌ２−Ｚ２
（式中：
Ｙ２は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｎ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）又はＮ（Ｒｎ）Ｃ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒｎは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｌ２は、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚ２は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール又は４〜６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ２は、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ニトロ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換される）
から選択され；並びに
Ｒ８は、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｑ、ＯＲｑ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｑ、ＮＲｑＲｒ、フェニル又は５員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒｑ及びＲｒは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
又は、Ｒ６及びＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３、（１〜２Ｃ）アルコキシ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）；又は
（ｉｉｉ）下記式の基：
【化４５】
2020521771.tif 000047
（式中：
【化４６】
2020521771.tif 000048
は結合点を示し；
環Ａは、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ又は（１〜２Ｃ）アルコキシから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されている４〜６員シクロアルキル又はヘテロシクリル環であり；
Ｗ３は、ＮＲ１００又はＣＲ１０１Ｒ１０２から選択され、ここで、Ｒ１００は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｂから選択され、ここで、Ｒａｂは（１〜２Ｃ）アルキルであり、Ｒ１０１及びＲ１０２は各々、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、シクロプロピル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｃ、−ＮＲａｃＲａｄ、フェニル又は５員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｒａｃ及びＲａｄは水素又はメチルから独立して選択される）
から選択され；
（３５）Ｒ２は：
（ｉ）水素又はメチル；
（ｉｉ）下記式の基：
【化４７】
2020521771.tif 000049
（式中：
【化４８】
2020521771.tif 000050
は結合点を示し；
Ｗ１はＣＲ４Ｒ５又はＣ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒ４及びＲ５は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ又はＮＲｊＲｋから独立して選択され、ここで、Ｒｊ及びＲｋは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；又は
Ｒ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能であり；
Ｗ２は、シアノ、５員若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（Ｏ）Ｒｌ、ＳＯ２Ｒｌ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＣＲ６Ｒ７Ｒ８又はＮＲｌＲｍから選択され、ここで、Ｒｌ及びＲｍは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され、並びに、ここで：
Ｒ６は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ７は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、又は、下記式の基：
−Ｙ２−Ｌ２−Ｚ２
（式中：
Ｙ２は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｎ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）又はＮ（Ｒｎ）Ｃ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒｎは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｌ２は、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚ２は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール又は４〜６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ２は、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ニトロ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換される）
から選択され；並びに
Ｒ８は、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｑ、ＯＲｑ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｑ、ＮＲｑＲｒ、フェニル又は５員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒｑ及びＲｒは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
又は、Ｒ６及びＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）；又は
（ｉｉｉ）下記式の基：
【化４９】
2020521771.tif 000051
（式中：
【化５０】
2020521771.tif 000052
は結合点を示し；
環Ａは、（１〜２Ｃ）アルキル又はハロから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されている４〜６員シクロアルキル又はヘテロシクリル環であり；
Ｗ３は、ＮＲ１００又はＣＲ１０１Ｒ１０２から選択され、ここで、Ｒ１００は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｂから選択され、ここで、Ｒａｂは（１〜２Ｃ）アルキルであり、Ｒ１０１及びＲ１０２は各々、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｃ又は−ＮＲａｃＲａｄから独立して選択され、ここで、Ｒａｃ及びＲａｄは水素又はメチルから独立して選択される）
から選択され；
（３６）Ｒ２は：
（ｉ）水素又はメチル；
（ｉｉ）下記式の基：
【化５１】
2020521771.tif 000053
（式中：
【化５２】
2020521771.tif 000054
は結合点を示し；
Ｗ１はＣＲ４Ｒ５又はＣ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒ４及びＲ５は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ又はＮＲｊＲｋから独立して選択され、ここで、Ｒｊ及びＲｋは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；又は
Ｒ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能であり；
Ｗ２は、シアノ、５員若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、ＳＯ２Ｒｌ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＣＲ６Ｒ７Ｒ８又はＮＲｌＲｍから選択され、ここで、Ｒｌ及びＲｍは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され、並びに、ここで：
Ｒ６は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ７は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、又は、下記式の基：
−Ｙ２−Ｌ２−Ｚ２
（式中：
Ｙ２は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｎ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）又はＮ（Ｒｎ）Ｃ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒｎは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｌ２は、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚ２は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール又は４〜６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ２は、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換される）
から選択され；並びに
Ｒ８は、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｑ、ＯＲｑ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｑ、ＮＲｑＲｒ、フェニル又は５員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒｑ及びＲｒは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
又は、Ｒ６及びＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）；又は
（ｉｉｉ）下記式の基：
【化５３】
2020521771.tif 000055
（式中：
【化５４】
2020521771.tif 000056
は結合点を示し；
環Ａは４〜６員シクロアルキル又はヘテロシクリル環であり；
Ｗ３は、ＮＲ１００又はＣＲ１０１Ｒ１０２から選択され、ここで、Ｒ１００は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｂから選択され、ここで、Ｒａｂは（１〜２Ｃ）アルキルであり、Ｒ１０１及びＲ１０２は各々、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｃ又は−ＮＲａｃＲａｄから独立して選択され、ここで、Ｒａｃ及びＲａｄは水素又はメチルから独立して選択される）
から選択され；
（３７）Ｒ２は：
（ｉ）水素又はメチル；
（ｉｉ）下記式の基：
【化５５】
2020521771.tif 000057
（式中：
【化５６】
2020521771.tif 000058
は結合点を示し；
Ｗ１は、ＣＲ４Ｒ５又はＣ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒ４及びＲ５は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ又はＮＲｊＲｋから独立して選択され、ここで、Ｒｊ及びＲｋは、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；又は
Ｒ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能であり；
Ｗ２は、シアノ、５員若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＣＲ６Ｒ７Ｒ８又はＮＲｌＲｍから選択され、ここで、Ｒｌ及びＲｍは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され、並びに、ここで：
Ｒ６は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｒ７は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、又は、下記式の基：
−Ｙ２−Ｌ２−Ｚ２
（式中：
Ｙ２は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｎ）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）、Ｎ（Ｒｎ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｎ）又はＮ（Ｒｎ）ＳＯ２から選択され、ここで、Ｒｎは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｌ２は、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚ２は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール又は４〜６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ２は、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）Ｒｐ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｐから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換され、ここで、Ｒｏ及びＲｐは、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；並びに
Ｒ８は、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｑ、ＯＲｑ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｑ、ＮＲｑＲｒ、フェニル又は５員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒｑ及びＲｒは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
又は、Ｒ６及びＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ又はヒドロキシルから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）；又は
（ｉｉｉ）下記式の基：
【化５７】
2020521771.tif 000059
（式中：
【化５８】
2020521771.tif 000060
は結合点を示し；
環Ａは４〜６員シクロアルキル又はヘテロシクリル環であり；
Ｗ３は、ＮＲ１００又はＣＲ１０１Ｒ１０２から選択され、ここで、Ｒ１００は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｂから選択され、ここで、Ｒａｂは（１〜２Ｃ）アルキルであり、Ｒ１０１及びＲ１０２は各々、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｃ、−ＮＲａｃＲａｄ、フェニル又は５員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｒａｃ及びＲａｄは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；
（３８）Ｒ２は：
（ｉ）水素又はメチル；
（ｉｉ）下記式の基：
【化５９】
2020521771.tif 000061
（式中：
【化６０】
2020521771.tif 000062
は結合点を示し；
Ｗ１は、ＣＲ４Ｒ５又はＣ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒ４及びＲ５は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ又はＮＲｊＲｋから独立して選択され、ここで、Ｒｊ及びＲｋは、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；又は
Ｒ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能であり；
Ｗ２は、シアノ、５員若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＣＲ６Ｒ７Ｒ８又はＮＲｌＲｍから選択され、ここで、Ｒｌ及びＲｍは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され、並びに、ここで：
Ｒ６は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｒ７は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、又は、下記式の基：
−Ｙ２−Ｌ２−Ｚ２
（式中：
Ｙ２は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｎ）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）、Ｎ（Ｒｎ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｎ）又はＮ（Ｒｎ）ＳＯ２から選択され、ここで、Ｒｎは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｌ２は、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚ２は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール又は４〜６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ２は、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ニトロ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換される）
から選択され；並びに
Ｒ８は、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｑ、ＯＲｑ、ＮＲｑＲｒ、フェニル又は５員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒｑ及びＲｒは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
又は、Ｒ６及びＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３、（１〜２Ｃ）アルコキシ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている４〜６員炭素環又は４〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）；又は
（ｉｉｉ）下記式の基：
【化６１】
2020521771.tif 000063
（式中：
【化６２】
2020521771.tif 000064
は結合点を示し；
環Ａは４〜６員シクロアルキル又はヘテロシクリル環であり；
Ｗ３は、ＮＲ１００又はＣＲ１０１Ｒ１０２から選択され、ここで、Ｒ１００は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｂから選択され、ここで、Ｒａｂは（１〜２Ｃ）アルキルであり、Ｒ１０１及びＲ１０２は各々、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｃ、−ＮＲａｃＲａｄ、フェニル又は５員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｒａｃ及びＲａｄは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；
（３９）Ｒ２は：
（ｉ）水素又はメチル；
（ｉｉ）下記式の基：
【化６３】
2020521771.tif 000065
（式中：
【化６４】
2020521771.tif 000066
は結合点を示し；
Ｗ１は、ＣＲ４Ｒ５又はＣ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒ４及びＲ５は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ又はＮＲｊＲｋから独立して選択され、ここで、Ｒｊ及びＲｋは、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；又は
Ｒ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、（１〜２Ｃ）アルコキシ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能であり；
Ｗ２は、シアノ、５員若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＣＲ６Ｒ７Ｒ８又はＮＲｌＲｍから選択され、ここで、Ｒｌ及びＲｍは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され、並びに、ここで：
Ｒ６は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｒ７は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、又は、下記式の基：
−Ｙ２−Ｌ２−Ｚ２
（式中：
Ｙ２は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｎ）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）、Ｎ（Ｒｎ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｎ）又はＮ（Ｒｎ）ＳＯ２から選択され、ここで、Ｒｎは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｌ２は、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚ２は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール又は４〜６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ２は、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ニトロ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換される）
から選択され；並びに
Ｒ８は、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｑ、ＯＲｑ、ＮＲｑＲｒ、フェニル又は５員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒｑ及びＲｒは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
又は、Ｒ６及びＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、４〜６員炭素環又は４〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）；又は
（ｉｉｉ）下記式の基：
【化６５】
2020521771.tif 000067
（式中：
【化６６】
2020521771.tif 000068
は結合点を示し；
環Ａは５員シクロアルキル又はヘテロシクリル環であり；
Ｗ３は、ＮＲ１００又はＣＲ１０１Ｒ１０２から選択され、ここで、Ｒ１００は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｂから選択され、ここで、Ｒａｂは（１〜２Ｃ）アルキルであり、Ｒ１０１及びＲ１０２は各々、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｃ、−ＮＲａｃＲａｄ、フェニル又は５員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｒａｃ及びＲａｄは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；
（４０）Ｒ２は：
（ｉ）水素又はメチル；
（ｉｉ）下記式の基：
【化６７】
2020521771.tif 000069
（式中：
【化６８】
2020521771.tif 000070
は結合点を示し；
Ｗ１は、ＣＲ４Ｒ５又はＣ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒ４及びＲ５は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ又はＮＲｊＲｋから独立して選択され、ここで、Ｒｊ及びＲｋは、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；又は
Ｒ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、（１〜２Ｃ）アルコキシ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能であり；
Ｗ２は、シアノ、５員若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＣＲ６Ｒ７Ｒ８又はＮＲｌＲｍから選択され、ここで、Ｒｌ及びＲｍは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され、並びに、ここで：
Ｒ６は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ７は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、又は、下記式の基：
−Ｙ２−Ｌ２−Ｚ２
（式中：
Ｙ２は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｎ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）、Ｎ（Ｒｎ）Ｃ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒｎは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｌ２は、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚ２は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール又は４〜６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ２は、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ニトロ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換される）
から選択され；並びに
Ｒ８は、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｑ、ＯＲｑ、ＮＲｑＲｒ、フェニル又は５員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒｑ及びＲｒは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
又は、Ｒ６及びＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、４〜６員炭素環又は４〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）；又は
（ｉｉｉ）下記式の基：
【化６９】
2020521771.tif 000071
（式中：
【化７０】
2020521771.tif 000072
は結合点を示し；
環Ａは５員シクロアルキル又はヘテロシクリル環であり；
Ｗ３は、ＮＲ１００又はＣＲ１０１Ｒ１０２から選択され、ここで、Ｒ１００は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｂから選択され、ここで、Ｒａｂは（１〜２Ｃ）アルキルであり、Ｒ１０１及びＲ１０２は各々、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｃ又は−ＮＲａｃＲａｄから独立して選択され、並びに、Ｒａｃ及びＲａｄは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；
（４１）Ｒ２は：
（ｉ）水素又はメチル；
（ｉｉ）下記式の基：
【化７１】
2020521771.tif 000073
（式中：
【化７２】
2020521771.tif 000074
は結合点を示し；
Ｗ１はＣＲ４Ｒ５又はＣ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒ４及びＲ５は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３又はアミノから独立して選択され；又は
Ｒ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、（１〜２Ｃ）アルコキシ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能であり；
Ｗ２は、シアノ、５員若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＣＲ６Ｒ７Ｒ８又はＮＲｌＲｍから選択され、ここで、Ｒｌ及びＲｍは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され、並びに、ここで：
Ｒ６は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ又はＣＦ２Ｈから選択され；
Ｒ７は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、又は、下記式の基：
−Ｙ２−Ｌ２−Ｚ２
（式中、：
Ｙ２は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｎ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）、Ｎ（Ｒｎ）Ｃ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒｎは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｌ２は、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚ２は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール又は４〜６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ２は、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ニトロ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換される）
から選択され；並びに
Ｒ８は、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｑ、ＯＲｑ、ＮＲｑＲｒ、フェニル又は５員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒｑ及びＲｒは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
又は、Ｒ６及びＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、４〜６員炭素環又は４〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）；又は
（ｉｉｉ）下記式の基：
【化７３】
2020521771.tif 000075
（式中：
【化７４】
2020521771.tif 000076
は結合点を示し；
Ｒ１００は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｂから選択され、ここで、Ｒａｂは（１〜２Ｃ）アルキルである）
から選択され；
（４２）Ｒ２は：
（ｉ）水素又はメチル；
（ｉｉ）下記式の基：
【化７５】
2020521771.tif 000077
（式中：
【化７６】
2020521771.tif 000078
は結合点を示し；
Ｗ１はＣＲ４Ｒ５又はＣ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒ４及びＲ５は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３又はアミノから独立して選択され；又は
Ｒ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、（１〜２Ｃ）アルコキシ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能であり；
Ｗ２は、シアノ、５員若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＣＲ６Ｒ７Ｒ８又はＮＲｌＲｍから選択され、ここで、Ｒｌ及びＲｍは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され、並びに、ここで：
Ｒ６は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ又はＣＦ２Ｈから選択され；
Ｒ７は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、又は、下記式の基：
−Ｙ２−Ｌ２−Ｚ２
（式中：
Ｙ２は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｎ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）、Ｎ（Ｒｎ）Ｃ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒｎは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｌ２は、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚ２は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール又は４〜６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ２は、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ニトロ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換される）
から選択され；並びに
Ｒ８は、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｑ、ＯＲｑ、ＮＲｑＲｒ、フェニル又は５員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒｑ及びＲｒは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
又は、Ｒ６及びＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、４〜６員炭素環又は４〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）；又は
（ｉｉｉ）下記式の基：
【化７７】
2020521771.tif 000079
（式中：
【化７８】
2020521771.tif 000080
は結合点を示し；
環Ａは５員シクロアルキル又はヘテロシクリル環であり；
Ｒ１０１及びＲ１０２は各々、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｃ、−ＮＲａｃＲａｄ、フェニル又は５員ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｒａｃ及びＲａｄは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；
（４３）Ｒ２は：
（ｉ）水素又はメチル；
（ｉｉ）下記式の基：
【化７９】
2020521771.tif 000081
（式中：
【化８０】
2020521771.tif 000082
は結合点を示し；
Ｗ１はＣＲ４Ｒ５又はＣ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒ４及びＲ５は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３又はアミノから独立して選択され；又は
Ｒ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、（１〜２Ｃ）アルコキシ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能であり；
Ｗ２は、シアノ、５員若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＣＲ６Ｒ７Ｒ８又はＮＲｌＲｍから選択され、ここで、Ｒｌ及びＲｍは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され、並びに、ここで：
Ｒ６は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ又はＣＦ２Ｈから選択され；
Ｒ７は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、又は、下記式の基：
−Ｙ２−Ｌ２−Ｚ２
（式中：
Ｙ２は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｎ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）、Ｎ（Ｒｎ）Ｃ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒｎは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｌ２は、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚ２は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール又は４〜６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ２は、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ニトロ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換される）
から選択され；並びに
Ｒ８は、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｑ、ＯＲｑ、ＮＲｑＲｒ、フェニル又は５員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒｑ及びＲｒは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
又は、Ｒ６及びＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、４〜６員炭素環又は４〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）；又は
（ｉｉｉ）下記式の基：
【化８１】
2020521771.tif 000083
（式中：
【化８２】
2020521771.tif 000084
は結合点を示し；
環Ａは５員シクロアルキル又はヘテロシクリル環であり；
Ｒ１０１は水素又はメチルから選択され；及び
Ｒ１０２は（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｃ、−ＮＲａｃＲａｄ、フェニル又は５員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒａｃ及びＲａｄは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；
（４４）Ｒ２は：
（ｉ）水素又はメチル；
（ｉｉ）下記式の基：
【化８３】
2020521771.tif 000085
（式中：
【化８４】
2020521771.tif 000086
は結合点を示し；
Ｗ１はＣＲ４Ｒ５又はＣ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒ４及びＲ５は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はアミノから独立して選択され；又は
Ｒ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、メチル、フルオロ、クロロ、ＯＣＨ３、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３〜６員炭素環又は３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能であり；
Ｗ２は、シアノ、５員若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＣＲ６Ｒ７Ｒ８又はＮＲｌＲｍから選択され、ここで、Ｒｌ及びＲｍは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され、並びに、ここで：
Ｒ６は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ又は（１〜２Ｃ）アルコキシから選択され；
Ｒ７は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、又は、下記式の基：
−Ｙ２−Ｌ２−Ｚ２
（式中：
Ｙ２は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）又はＮ（Ｒｎ）Ｃ（Ｏから選択され、ここで、Ｒｎは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｌ２は、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚ２は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール又は４〜６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ２は、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ニトロ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換される）
から選択され；並びに
Ｒ８は、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｑ、ＯＲｑ、ＮＲｑＲｒ、フェニル又は５員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒｑ及びＲｒは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）；又は
（ｉｉｉ）下記式の基：
【化８５】
2020521771.tif 000087
（式中：
【化８６】
2020521771.tif 000088
は結合点を示し；
環Ａは５員シクロアルキル又はヘテロシクリル環であり；
Ｗ３は、ＮＲ１００又はＣＲ１０１Ｒ１０２から選択され、ここで、Ｒ１００は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｂから選択され、ここで、Ｒａｂは（１〜２Ｃ）アルキルであり、Ｒ１０１及びＲ１０２は各々、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｃ又は−ＮＲａｃＲａｄから独立して選択され、並びに、Ｒａｃ及びＲａｄは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；
（４５）Ｒ２は：
（ｉ）水素又はメチル；
（ｉｉ）下記式の基：
【化８７】
2020521771.tif 000089
（式中：
【化８８】
2020521771.tif 000090
は結合点を示し；
Ｗ１はＣＲ４Ｒ５又はＣ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒ４及びＲ５は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はアミノから独立して選択され；又は
Ｒ４及びＲ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、メチル、フルオロ、クロロ、ＯＣＨ３、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている３〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能であり；
Ｗ２は、シアノ、５員若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＣＲ６Ｒ７Ｒ８又はＮＲｌＲｍから選択され、ここで、Ｒｌ及びＲｍは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され、並びに、ここで：
Ｒ６は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ又は（１〜２Ｃ）アルコキシから選択され；
Ｒ７は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、又は、下記式の基：
−Ｙ２−Ｌ２−Ｚ２
（式中：
Ｙ２は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）又はＮ（Ｒｎ）Ｃ（Ｏから選択され、ここで、Ｒｎは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｌ２は、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚ２は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール又は４〜６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ２は、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ニトロ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換される）
から選択され；並びに
Ｒ８は、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｑ、ＯＲｑ、ＮＲｑＲｒ、フェニル又は５員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒｑ及びＲｒは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）；又は
（ｉｉｉ）下記式の基：
【化８９】
2020521771.tif 000091
（式中：
【化９０】
2020521771.tif 000092
は結合点を示し；
環Ａは５員シクロアルキル又はヘテロシクリル環であり；
Ｗ３は、ＮＲ１００又はＣＲ１０１Ｒ１０２から選択され、ここで、Ｒ１００は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｂから選択され、ここで、Ｒａｂは（１〜２Ｃ）アルキルであり、Ｒ１０１及びＲ１０２は各々、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｃ又は−ＮＲａｃＲａｄから独立して選択され、並びに、Ｒａｃ及びＲａｄは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；
（４６）Ｒ２は：
（ｉ）水素又はメチル；
（ｉｉ）下記式の基：
【化９１】
2020521771.tif 000093
（式中：
【化９２】
2020521771.tif 000094
は結合点を示し；
Ｗ１はＣＨＲ４又はＣ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒ４は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ又はＮＲｊＲｋから選択され、ここで、Ｒｊ及びＲｋは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；
Ｗ２は、シアノ、５員若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＣＲ６Ｒ７Ｒ８又はＮＲｌＲｍから選択され、ここで、Ｒｌ及びＲｍは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され、並びに、ここで：
Ｒ６は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ７は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、又は、下記式の基：
−Ｙ２−Ｌ２−Ｚ２
（式中：
Ｙ２は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｎ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）、Ｎ（Ｒｎ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｎ）、又はＮ（Ｒｎ）ＳＯ２から選択され、ここで、Ｒｎは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｌ２は、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚ２は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール又は４〜６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ２は、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ニトロ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換される）
から選択され；並びに
Ｒ８は、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｑ、ＯＲｑ、ＮＲｑＲｒ、フェニル又は５員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒｑ及びＲｒは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；又は
Ｒ６及びＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３、（１〜２Ｃ）アルコキシ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている４〜６員炭素環又は４〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）；又は
（ｉｉｉ）下記式の基：
【化９３】
2020521771.tif 000095
（式中：
【化９４】
2020521771.tif 000096
は結合点を示し；
環Ａは５員シクロアルキル又はヘテロシクリル環であり；
Ｗ３は、ＮＲ１００又はＣＲ１０１Ｒ１０２から選択され、ここで、Ｒ１００は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｂから選択され、ここで、Ｒａｂは（１〜２Ｃ）アルキルであり、Ｒ１０１及びＲ１０２は各々、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｃ又は−ＮＲａｃＲａｄから独立して選択され、並びに、Ｒａｃ及びＲａｄは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；
（４７）Ｒ２は：
（ｉ）水素又はメチル；
（ｉｉ）下記式の基：
【化９５】
2020521771.tif 000097
（式中：
【化９６】
2020521771.tif 000098
は結合点を示し；
Ｗ１はＣＨＲ４又はＣ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒ４は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３又はアミノから選択され；
Ｗ２は、シアノ、５員若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＣＲ６Ｒ７Ｒ８又はＮＲｌＲｍから選択され、ここで、Ｒｌ及びＲｍは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され、並びに、ここで：
Ｒ６は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ７は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、又は、下記式の基：
−Ｙ２−Ｌ２−Ｚ２
（式中：
Ｙ２は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｎ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）又はＮ（Ｒｎ）Ｃ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒｎは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｌ２は、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚ２は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール又は４〜６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ２は、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ニトロ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換される）
から選択され；並びに
Ｒ８は、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｑ、ＯＲｑ、ＮＲｑＲｒ、フェニル又は５員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒｑ及びＲｒは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；又は
Ｒ６及びＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３、（１〜２Ｃ）アルコキシ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている４〜６員炭素環又は４〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）；又は
（ｉｉｉ）下記式の基：
【化９７】
2020521771.tif 000099
（式中：
【化９８】
2020521771.tif 000100
は結合点を示し；
環Ａは５員シクロアルキル又はヘテロシクリル環であり；
Ｗ３は、ＮＲ１００又はＣＲ１０１Ｒ１０２から選択され、ここで、Ｒ１００は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｂから選択され、ここで、Ｒａｂは（１〜２Ｃ）アルキルであり、Ｒ１０１及びＲ１０２は各々、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｃ又は−ＮＲａｃＲａｄから独立して選択され、並びに、Ｒａｃ及びＲａｄは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；
（４８）Ｒ２は：
（ｉ）水素又はメチル；
（ｉｉ）下記式の基：
【化９９】
2020521771.tif 000101
（式中：
【化１００】
2020521771.tif 000102
は結合点を示し；
Ｗ１はＣＨＲ４又はＣ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒ４は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３又はアミノから選択され；
Ｗ２は、シアノ、５員若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＣＲ６Ｒ７Ｒ８又はＮＲｌＲｍから選択され、ここで、Ｒｌ及びＲｍは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され、並びに、ここで：
Ｒ６は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ７は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、又は、下記式の基：
−Ｙ２−Ｌ２−Ｚ２
（式中：
Ｙ２は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）又はＮ（Ｒｎ）Ｃ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒｎは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｌ２は、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚ２は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール又は４〜６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ２は、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ニトロ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換される）
から選択され；並びに
Ｒ８は、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｑ、ＯＲｑ、ＮＲｑＲｒ、フェニル又は５員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒｑ及びＲｒは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；又は
Ｒ６及びＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている４〜６員炭素環又は４〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）；又は
（ｉｉｉ）下記式の基：
【化１０１】
2020521771.tif 000103
（式中：
【化１０２】
2020521771.tif 000104
は結合点を示し；
環Ａは５員シクロアルキル又はヘテロシクリル環であり；
Ｗ３は、ＮＲ１００又はＣＲ１０１Ｒ１０２から選択され、ここで、Ｒ１００は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｂから選択され、ここで、Ｒａｂは（１〜２Ｃ）アルキルであり、Ｒ１０１及びＲ１０２は各々、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｃから独立して選択され、ここで、Ｒａｃは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択される）
から選択され；
（４９）Ｒ２は：
（ｉ）水素又はメチル；
（ｉｉ）下記式の基：
【化１０３】
2020521771.tif 000105
（式中：
【化１０４】
2020521771.tif 000106
は結合点を示し；
Ｗ１はＣＨＲ４又はＣ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒ４は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はアミノから選択され；
Ｗ２は、シアノ、５員若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＣＲ６Ｒ７Ｒ８又はＮＲｌＲｍから選択され、ここで、Ｒｌ及びＲｍは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され、並びに、ここで：
Ｒ６は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、ＣＨ２Ｆ又はＣＦ２Ｈから選択され；
Ｒ７は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、又は、下記式の基：
−Ｙ２−Ｌ２−Ｚ２
（式中：
Ｙ２は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）又はＮ（Ｒｎ）Ｃ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒｎは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｌ２は、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚ２は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール又は４〜６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ２は、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換される）
から選択され；並びに
Ｒ８は、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｑ、ＯＲｑ、ＮＲｑＲｒ、フェニル又は５員ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒｑ及びＲｒは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され；又は
Ｒ６及びＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、これらが、４〜６員炭素環又は４〜６員複素環を形成するようリンクされていることが可能である）；又は
（ｉｉｉ）下記式の基：
【化１０５】
2020521771.tif 000107
（式中：
【化１０６】
2020521771.tif 000108
は結合点を示し；
環Ａは５員シクロアルキル又はヘテロシクリル環であり；
Ｗ３は、ＮＲ１００又はＣＲ１０１Ｒ１０２から選択され、ここで、Ｒ１００は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｂから選択され、ここで、Ｒａｂは（１〜２Ｃ）アルキルであり、Ｒ１０１は水素又はメチルから選択され、及び、Ｒ１０２は、（１〜２Ｃ）アルキル、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａｃ又は−ＮＲａｃＲａｄから選択され、及び、ここで、Ｒａｃ及びＲａｄは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；
（５０）Ｒ２は：
（ｉ）水素又はメチル；
（ｉｉ）下記式の基：
【化１０７】
2020521771.tif 000109
（式中：
【化１０８】
2020521771.tif 000110
は結合点を示し；
Ｗ１はＣＨＲ４又はＣ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒ４は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ又は（１〜２Ｃ）アルコキシから選択され；
Ｗ２は、シアノ、５員若しくは６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＣＲ６Ｒ７Ｒ８又はＮＲｌＲｍから選択され、ここで、Ｒｌ及びＲｍは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択され、並びに、ここで：
Ｒ６は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ又は（１〜２Ｃ）アルコキシから選択され；
Ｒ７は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、又は、下記式の基：
−Ｙ２−Ｌ２−Ｚ２
（式中：
Ｙ２は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｎ）又はＮ（Ｒｎ）Ｃ（Ｏ）から選択され、ここで、Ｒｎは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｌ２は、不在であるか、又は、（１〜２Ｃ）アルキレンであり；並びに
Ｚ２は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール又は４〜６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ２は、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）アルキルアミノ、アミノ、シアノ又はヒドロキシから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換される）
から選択され；並びに
Ｒ８は、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｑ、ＯＲｑ、ＮＲｑＲｒ、フェニル又はピラゾリルから選択され、ここで、Ｒｑ及びＲｒは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）；又は
（ｉｉｉ）下記式の基：
【化１０９】
2020521771.tif 000111
（式中：
【化１１０】
2020521771.tif 000112
は結合点を示し；
環Ａは５員シクロアルキル又はヘテロシクリル環であり；
Ｗ３は、ＮＲ１００又はＣＲ１０１Ｒ１０２から選択され、ここで、Ｒ１００は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｂから選択され、ここで、Ｒａｂは（１〜２Ｃ）アルキルであり、Ｒ１０１は水素又はメチルから選択され、及び、Ｒ１０２は、（１〜２Ｃ）アルキル、ヒドロキシ又はＣ（Ｏ）ＯＲａｃから選択され、ここで、Ｒａｃは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択される）
から選択され；
（５１）Ｒ２は、下記式の基：
【化１１１】
2020521771.tif 000113
（式中：
【化１１２】
2020521771.tif 000114
は結合点を示し；
Ｗ１はＣＨＲ４から選択され、ここで、Ｒ４は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ又は（１〜２Ｃ）アルコキシから選択され；
Ｗ２はＣＲ６Ｒ７Ｒ８であり、ここで：
Ｒ６は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ又は（１〜２Ｃ）アルコキシから選択され；
Ｒ７は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；及び
Ｒ８は、（１〜２Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｑ、ＯＲｑ、ＮＲｑＲｒ、フェニル又はピラゾリルから選択され、ここで、Ｒｑ及びＲｒは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択され；
（５２）Ｒ２は、下記式の基：
【化１１３】
2020521771.tif 000115
（式中：
【化１１４】
2020521771.tif 000116
は結合点を示し；
Ｗ２はＣＲ６Ｒ７Ｒ８であり、ここで：
Ｒ６は、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ又は（１〜２Ｃ）アルコキシから選択され；及び
Ｒ７は、水素、（１〜２Ｃ）アルキル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、シアノ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択される）
から選択され；
（５３）Ｒ２は、下記式の基：
【化１１５】
2020521771.tif 000117
（式中：
【化１１６】
2020521771.tif 000118
は結合点を示す）
であり；
（５４）Ｒ３は：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化１１７】
2020521771.tif 000119
（式中：
【化１１８】
2020521771.tif 000120
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｓ）（ＣＲｓＲｔ）ｑ１（ここで、ｑ１は、０、１又は２である）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）又はＮ（Ｒｓ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｓは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又は４〜１１員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、オキソ、（１〜４Ｃ）アルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）ヒドロキシアルキル、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；並びに／又は、Ｚ３は、任意選択により、下記式の基：
−ＬＺ−ＷＺ
（式中：
ＬＺは、不在であるか、又は、１つ以上の（１〜２Ｃ）アルキル基によって任意選択により置換されている（１〜５Ｃ）アルキレンであり；並びに
ＷＺは、アリール、５員若しくは６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクリル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｘａ、ＣＯＯＲｘａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｘａＲｘｂ又はＮＲｘａＲｘｂであり、ここで、Ｒｘａ及びＲｘｂは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；ここで、各アリール、５員若しくは６員ヘテロアリール又は４〜７員ヘテロシクリルは、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、アミノ、シアノ又はヒドロキシから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換される）
によってさらに置換される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化１１９】
2020521771.tif 000121
（式中：
【化１２０】
2020521771.tif 000122
は結合点を示し；
Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｅは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ又はＣＣＨ３から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）又はＮ（Ｒｗ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｗは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）ヒドロキシアルキル、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択される）
から選択される）；
ｉｉｉ）以下に示す式Ｃの基：
【化１２１】
2020521771.tif 000123
（式中：
【化１２２】
2020521771.tif 000124
は結合点を示し；
Ｒ１２は、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルキニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｘｆ及びＸｇはＮ又はＣＲ１３から独立して選択され、ここで、Ｒ１３は、水素、フルオロ、クロロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｘｈ、Ｘｉ及びＸｊはＮ又はＣＲ１４から独立して選択され、ここで、Ｒ１４は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択される）
から選択され；
（５５）Ｒ３は：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化１２３】
2020521771.tif 000125
（式中：
【化１２４】
2020521771.tif 000126
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｓ）（ＣＲｓＲｔ）ｑ１（ここで、ｑ１は、０、１又は２である）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）又はＮ（Ｒｓ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｓは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又は４〜１１員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、オキソ、（１〜４Ｃ）アルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）ヒドロキシアルキル、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；並びに／又は、Ｚ３は、任意選択により、下記式の基：
−ＬＺ−ＷＺ
（式中：
ＬＺは、不在であるか、又は、１つ以上の（１〜２Ｃ）アルキル基によって任意選択により置換されている（１〜３Ｃ）アルキレンであり；並びに
ＷＺは、アリール、５員若しくは６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクリル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｘａ、ＣＯＯＲｘａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｘａＲｘｂ又はＮＲｘａＲｘｂであり、ここで、Ｒｘａ及びＲｘｂは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される）
によってさらに置換される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化１２５】
2020521771.tif 000127
（式中：
【化１２６】
2020521771.tif 000128
は結合点を示し；
Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｅは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ又はＣＣＨ３から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）又はＮ（Ｒｗ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｗは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）ヒドロキシアルキル、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択される）
から選択される）；
ｉｉｉ）以下に示す式Ｃの基：
【化１２７】
2020521771.tif 000129
（式中：
【化１２８】
2020521771.tif 000130
は結合点を示し；
Ｒ１２は、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルキニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｘｆ及びＸｇはＮ又はＣＲ１３から独立して選択され、ここで、Ｒ１３は、水素、フルオロ、クロロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｘｈ、Ｘｉ及びＸｊはＮ又はＣＲ１４から独立して選択され、ここで、Ｒ１４は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択される）
から選択され；
（５６）Ｒ３は：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化１２９】
2020521771.tif 000131
（式中：
【化１３０】
2020521771.tif 000132
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｓ）（ＣＲｓＲｔ）ｑ１（ここで、ｑ１は、０、１又は２である）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）又はＮ（Ｒｓ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｓは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又は４〜１１員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、オキソ、（１〜４Ｃ）アルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；又は、Ｚ３は、任意選択により、下記式の基：
−ＬＺ−ＷＺ
（式中：
ＬＺは、（１〜２Ｃ）アルキル又はオキソから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている（１〜５Ｃ）アルキレンであり；並びに
ＷＺは、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｘａ、ＣＯＯＲｘａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｘａＲｘｂ又はＮＲｘａＲｘｂであり、ここで、Ｒｘａ及びＲｘｂは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される）
によってさらに置換される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化１３１】
2020521771.tif 000133
（式中：
【化１３２】
2020521771.tif 000134
は結合点を示し；
Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｅは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ又はＣＣＨ３から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）又はＮ（Ｒｗ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｗは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択される）
から選択される）；
ｉｉｉ）以下に示す式Ｃの基：
【化１３３】
2020521771.tif 000135
（式中：
【化１３４】
2020521771.tif 000136
は結合点を示し；
Ｒ１２は、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルキニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｘｆ及びＸｇはＮ又はＣＲ１３から独立して選択され、ここで、Ｒ１３は、水素、フルオロ、クロロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｘｈ、Ｘｉ及びＸｊはＮ又はＣＲ１４から独立して選択され、ここで、Ｒ１４は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択される）
から選択され；
（５７）Ｒ３は：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化１３５】
2020521771.tif 000137
（式中：
【化１３６】
2020521771.tif 000138
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｎ（Ｒｓ）（ＣＲｓＲｔ）ｑ１（ここで、ｑ１は、０、１又は２である）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）又はＮ（Ｒｓ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｓは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５員若しくは６員ヘテロアリール又は４〜１１員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、オキソ、（１〜４Ｃ）アルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；並びに／又は、Ｚ３は、任意選択により、下記式の基：
−ＬＺ−ＷＺ
（式中：
ＬＺは、不在であるか、又は、（１〜３Ｃ）アルキレンであり；並びに
ＷＺは、フェニル、５員若しくは６員ヘテロアリール、６員ヘテロシクリル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｘａ、ＣＯＯＲｘａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｘａＲｘｂ又はＮＲｘａＲｘｂであり、ここで、Ｒｘａ及びＲｘｂは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される）
によってさらに置換される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化１３７】
2020521771.tif 000139
（式中：
【化１３８】
2020521771.tif 000140
は結合点を示し；
Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｅは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ又はＣＣＨ３から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）であり、ここで、Ｒｗは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）ヒドロキシアルキル、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択される）
から選択される）；
ｉｉｉ）以下に示す式Ｃの基：
【化１３９】
2020521771.tif 000141
（式中：
【化１４０】
2020521771.tif 000142
は結合点を示し；
Ｒ１２は、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルキニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｘｆ及びＸｇはＮ又はＣＲ１３から独立して選択され、ここで、Ｒ１３は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｘｈ、Ｘｉ及びＸｊはＮ又はＣＲ１４から独立して選択され、ここで、Ｒ１４は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択される）
から選択され；
（５８）Ｒ３は：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化１４１】
2020521771.tif 000143
（式中：
【化１４２】
2020521771.tif 000144
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｎ（Ｒｓ）（ＣＲｓＲｔ）ｑ１（ここで、ｑ１は、０、１又は２である）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）又はＮ（Ｒｓ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｓは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５員若しくは６員ヘテロアリール又は４〜１１員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、オキソ、（１〜４Ｃ）アルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；又は、Ｚ３は、任意選択により、下記式の基：
−ＬＺ−ＷＺ
（式中：
ＬＺは（１〜３Ｃ）アルキレンであり；並びに
ＷＺは、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｘａ、ＣＯＯＲｘａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｘａＲｘｂ又はＮＲｘａＲｘｂであり、ここで、Ｒｘａ及びＲｘｂは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される）
によってさらに置換される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化１４３】
2020521771.tif 000145
（式中：
【化１４４】
2020521771.tif 000146
は結合点を示し；
Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｅは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ又はＣＣＨ３から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）であり、ここで、Ｒｗは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択される）
から選択される）；
ｉｉｉ）以下に示す式Ｃの基：
【化１４５】
2020521771.tif 000147
（式中：
【化１４６】
2020521771.tif 000148
は結合点を示し；
Ｒ１２は、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルキニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｘｆ及びＸｇはＮ又はＣＲ１３から独立して選択され、ここで、Ｒ１３は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｘｈ、Ｘｉ及びＸｊはＮ又はＣＲ１４から独立して選択され、ここで、Ｒ１４は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択される）
から選択され；
（５９）Ｒ３は：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化１４７】
2020521771.tif 000149
（式中：
【化１４８】
2020521771.tif 000150
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｔ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｓ及びＲｔは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５員若しくは６員ヘテロアリール又は５員若しくは６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化１４９】
2020521771.tif 000151
（式中：
【化１５０】
2020521771.tif 000152
は結合点を示し；
Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｅは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ又はＣＣＨ３から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）、Ｎ（Ｒｗ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｗ及びＲｘは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択される）
から選択される）；
ｉｉｉ）以下に示す式Ｃの基：
【化１５１】
2020521771.tif 000153
（式中：
【化１５２】
2020521771.tif 000154
は結合点を示し；
Ｒ１２は、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｘｆ及びＸｇはＮ又はＣＲ１３から独立して選択され、ここで、Ｒ１３は、水素、フルオロ、クロロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｘｈ、Ｘｉ及びＸｊはＮ又はＣＲ１４から独立して選択され、ここで、Ｒ１４は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択される）
から選択され；
（６０）Ｒ３は：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化１５３】
2020521771.tif 000155
（式中：
【化１５４】
2020521771.tif 000156
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ９は、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｓは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５員若しくは６員ヘテロアリール又は５員若しくは６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化１５５】
2020521771.tif 000157
（式中：
【化１５６】
2020521771.tif 000158
は結合点を示し；
Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｅは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ又はＣＣＨ３から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）、Ｎ（Ｒｗ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｗは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択される）
から選択される）；並びに
ｉｉｉ）以下に示す式Ｃの基：
【化１５７】
2020521771.tif 000159
（式中：
【化１５８】
2020521771.tif 000160
は結合点を示し；
Ｒ１２は、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルキニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｘｆ及びＸｇはＮ又はＣＲ１３から独立して選択され、ここで、Ｒ１３は、水素、フルオロ、クロロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｘｈ、Ｘｉ及びＸｊはＮ又はＣＲ１４から独立して選択され、ここで、Ｒ１４は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択される）
から選択され；
（６１）Ｒ３は：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化１５９】
2020521771.tif 000161
（式中：
【化１６０】
2020521771.tif 000162
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＯＣＨ３、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ９は、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＯＣＨ３、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ又はＣＦ２Ｈから選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｓは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５員若しくは６員ヘテロアリール又は５員若しくは６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化１６１】
2020521771.tif 000163
（式中：
【化１６２】
2020521771.tif 000164
は結合点を示し；
Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｅは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ又はＣＣＨ３から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）、Ｎ（Ｒｗ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｗは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５若しくは６員ヘテロアリール又は５若しくは６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択される）；並びに
ｉｉｉ）以下に示す式Ｃの基：
【化１６３】
2020521771.tif 000165
（式中：
【化１６４】
2020521771.tif 000166
は結合点を示し；
Ｒ１２は、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＯＣＨ３、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｘｆ及びＸｇはＮ又はＣＲ１３から独立して選択され、ここで、Ｒ１３は、水素、フルオロ、クロロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択され；
Ｘｈ、Ｘｉ及びＸｊはＮ又はＣＲ１４から独立して選択され、ここで、Ｒ１４は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択される）
から選択され；
（６２）Ｒ３は：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化１６５】
2020521771.tif 000167
（式中：
【化１６６】
2020521771.tif 000168
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＯＣＨ３、シアノ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ９は、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＯＣＨ３、シアノ、ニトロ又はアセチルエニルから選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）であり、ここで、Ｒｓは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５員若しくは６員ヘテロアリール又は５員若しくは６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化１６７】
2020521771.tif 000169
（式中：
【化１６８】
2020521771.tif 000170
は結合点を示し；
Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｅは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ又はＣＣＨ３から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）であり、ここで、Ｒｗは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５若しくは６員ヘテロアリール又は５若しくは６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択される）；並びに
ｉｉｉ）以下に示す式Ｃの基：
【化１６９】
2020521771.tif 000171
（式中：
【化１７０】
2020521771.tif 000172
は結合点を示し；
Ｒ９は、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＯＣＨ３、シアノ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｘｆ及びＸｇはＮ又はＣＲ１３から独立して選択され、ここで、Ｒ１３は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ１４は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル又は（１〜２Ｃ）ハロアルコキシから選択される）
から選択され；
（６３）Ｒ３は：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化１７１】
2020521771.tif 000173
（式中：
【化１７２】
2020521771.tif 000174
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＯＣＨ３、シアノ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ９は、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＯＣＨ３、シアノ、ニトロ又はアセチルエニルから選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）であり、ここで、Ｒｓは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５員若しくは６員ヘテロアリール又は５員若しくは６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化１７３】
2020521771.tif 000175
（式中：
【化１７４】
2020521771.tif 000176
は結合点を示し；
Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｅは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ又はＣＣＨ３から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）であり、ここで、Ｒｗは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５若しくは６員ヘテロアリール又は５若しくは６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択される）；並びに
ｉｉｉ）以下に示す式Ｃの基：
【化１７５】
2020521771.tif 000177
（式中：
【化１７６】
2020521771.tif 000178
は結合点を示し；
Ｒ１２は、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＯＣＨ３、シアノ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｘｆ及びＸｇはＮ又はＣＲ１３から独立して選択され、ここで、Ｒ１３は、水素、フルオロ、クロロ又はメチルから選択され；
Ｒ１４は、水素、ハロ、メチル、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択される）
から選択され；
（６４）Ｒ３は：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化１７７】
2020521771.tif 000179
（式中：
【化１７８】
2020521771.tif 000180
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂは共にＣＲｘ１であり、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＯＣＨ３、シアノ又はアセチルエニルから選択され；
Ｒ９は、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＯＣＨ３、シアノ又はアセチルエニルから選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）であり、ここで、Ｒｓは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５員若しくは６員ヘテロアリール又は５員若しくは６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化１７９】
2020521771.tif 000181
（式中：
【化１８０】
2020521771.tif 000182
は結合点を示し；
Ｘｃ及びＸｄは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ又はＣＣＨ３から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）であり、ここで、Ｒｗは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５若しくは６員ヘテロアリール又は５若しくは６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択される）；並びに
ｉｉｉ）以下に示す式Ｃの基：
【化１８１】
2020521771.tif 000183
（式中：
【化１８２】
2020521771.tif 000184
は結合点を示し；
Ｒ１２は、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＯＣＨ３、シアノ又はアセチルエニルから選択され；
Ｘｆ及びＸｇはＮ又はＣＲ１３から独立して選択され、ここで、Ｒ１３は、水素、フルオロ、クロロ又はメチルから選択され；
Ｒ１４は、水素、ハロ、メチル、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択される）
から選択され；
（６５）Ｒ３は：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化１８３】
2020521771.tif 000185
（式中：
【化１８４】
2020521771.tif 000186
は結合点を示し；
ＸｂはＣＲｘ１であり、ここで、Ｒｘ１は水素又はクロロから選択され；
Ｒ９は、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＯＣＨ３、シアノ又はアセチルエニルから選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）であり、ここで、Ｒｓは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（２〜４Ｃ）アルキニル、５員若しくは６員ヘテロアリール又は５員若しくは６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化１８５】
2020521771.tif 000187
（式中：
【化１８６】
2020521771.tif 000188
は結合点を示し；
Ｘｃは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ又はＣＣＨ３から選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）であり、ここで、Ｒｗは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、５若しくは６員ヘテロアリール又は５若しくは６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択される）；並びに
ｉｉｉ）以下に示す式Ｃの基：
【化１８７】
2020521771.tif 000189
（式中：
【化１８８】
2020521771.tif 000190
は結合点を示し；
Ｒ１２は、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＯＣＨ３、シアノ又はアセチルエニルから選択され；
Ｘｆ及びＸｇはＮ又はＣＲ１３から独立して選択され、ここで、Ｒ１３は、水素、フルオロ、クロロ又はメチルから選択され；
Ｒ１４は、水素、ハロ、メチル、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択される）
から選択され；
（６６）Ｒ３は：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化１８９】
2020521771.tif 000191
（式中：
【化１９０】
2020521771.tif 000192
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｓ）（ＣＲｓＲｔ）ｑ１（ここで、ｑ１は、０、１又は２である）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｔ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｓ及びＲｔは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又は４〜１１員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、オキソ、（１〜４Ｃ）アルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）ヒドロキシアルキル、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；並びに／又は、Ｚ３は、任意選択により、下記式の基：
−ＬＺ−ＷＺ
（式中：
ＬＺは、不在であるか、又は、１つ以上の（１〜２Ｃ）アルキル基によって任意選択により置換されている（１〜５Ｃ）アルキレンであり；並びに
ＷＺは、アリール、５員若しくは６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクリル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｘａ、ＣＯＯＲｘａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｘａＲｘｂ又はＮＲｘａＲｘｂであり、ここで、Ｒｘａ及びＲｘｂは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；ここで、各アリール、５員若しくは６員ヘテロアリール又は４〜７員ヘテロシクリルは、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、アミノ、シアノ又はヒドロキシから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換される）
によってさらに置換される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化１９１】
2020521771.tif 000193
（式中：
【化１９２】
2020521771.tif 000194
は結合点を示し；
Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｅは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ又はＣＣＨ３から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）、Ｎ（Ｒｗ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｗ及びＲｘは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択される）
から選択される）
から選択され；
（６７）Ｒ３は：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化１９３】
2020521771.tif 000195
（式中：
【化１９４】
2020521771.tif 000196
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｓ）（ＣＲｓＲｔ）ｑ１（ここで、ｑ１は、０、１又は２である）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｔ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｓ及びＲｔは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又は４〜１１員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、オキソ、（１〜４Ｃ）アルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）ヒドロキシアルキル、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；並びに／又は、Ｚ３は、任意選択により、下記式の基：
−ＬＺ−ＷＺ
（式中：
ＬＺは、不在であるか、又は、１つ以上の（１〜２Ｃ）アルキル基によって任意選択により置換されている（１〜５Ｃ）アルキレンであり；並びに
ＷＺは、アリール、５員若しくは６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクリル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｘａ、ＣＯＯＲｘａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｘａＲｘｂ又はＮＲｘａＲｘｂであり、ここで、Ｒｘａ及びＲｘｂは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される）
によってさらに置換される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化１９５】
2020521771.tif 000197
（式中：
【化１９６】
2020521771.tif 000198
は結合点を示し；
Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｅは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ又はＣＣＨ３から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）、Ｎ（Ｒｗ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｗ及びＲｘは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択される）
から選択される）
から選択され；
（６８）Ｒ３は：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化１９７】
2020521771.tif 000199
（式中：
【化１９８】
2020521771.tif 000200
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｓ）（ＣＲｓＲｔ）ｑ１（ここで、ｑ１は、０、１又は２である）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｔ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｓ及びＲｔは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又は４〜１１員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、オキソ、（１〜４Ｃ）アルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；又は、Ｚ３は、任意選択により、下記式の基：
−ＬＺ−ＷＺ
（式中：
ＬＺは、（１〜２Ｃ）アルキル又はオキソから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている（１〜５Ｃ）アルキレンであり；並びに
ＷＺは、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｘａ、ＣＯＯＲｘａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｘａＲｘｂ又はＮＲｘａＲｘｂであり、ここで、Ｒｘａ及びＲｘｂは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される）
によってさらに置換される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化１９９】
2020521771.tif 000201
（式中：
【化２００】
2020521771.tif 000202
は結合点を示し；
Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｅは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ又はＣＣＨ３から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）、Ｎ（Ｒｗ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｗ及びＲｘは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択される）
から選択される）
から選択され；
（６９）Ｒ３は：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化２０１】
2020521771.tif 000203
（式中：
【化２０２】
2020521771.tif 000204
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｎ（Ｒｓ）（ＣＲｓＲｔ）ｑ１（ここで、ｑ１は、０、１又は２である）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）であり、ここで、Ｒｓは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又は４〜１１員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、オキソ、（１〜４Ｃ）アルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；並びに／又は、Ｚ３は、任意選択により、下記式の基：
−ＬＺ−ＷＺ
（式中：
ＬＺは、不在であるか、又は、（１〜３Ｃ）アルキレンであり；及び
ＷＺは、フェニル、５員若しくは６員ヘテロアリール、６員ヘテロシクリル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｘａ、ＣＯＯＲｘａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｘａＲｘｂ又はＮＲｘａＲｘｂであり、ここで、Ｒｘａ及びＲｘｂは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される）
によってさらに置換される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化２０３】
2020521771.tif 000205
（式中：
【化２０４】
2020521771.tif 000206
は結合点を示し；
Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｅは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ又はＣＣＨ３から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）であり、ここで、Ｒｗは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）ヒドロキシアルキル、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又はシクロプロピルから独立して選択される）
から選択される）
から選択され；
（７０）Ｒ３は：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化２０５】
2020521771.tif 000207
（式中：
【化２０６】
2020521771.tif 000208
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｎ（Ｒｓ）（ＣＲｓＲｔ）ｑ１（ここで、ｑ１は、０、１又は２である）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）であり、ここで、Ｒｓは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又は４〜１１員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、オキソ、（１〜４Ｃ）アルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；又は、Ｚ３は、任意選択により、下記式の基：
−ＬＺ−ＷＺ
（式中：
ＬＺは、（１〜２Ｃ）アルキル又はオキソから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている（１〜５Ｃ）アルキレンであり；並びに
ＷＺは、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｘａ、ＣＯＯＲｘａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｘａＲｘｂ又はＮＲｘａＲｘｂであり、ここで、Ｒｘａ及びＲｘｂは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される）
によってさらに置換される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化２０７】
2020521771.tif 000209
（式中：
【化２０８】
2020521771.tif 000210
は結合点を示し；
Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｅは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ又はＣＣＨ３から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）であり、ここで、Ｒｗは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又はシクロプロピルから独立して選択される）
から選択される）
から選択され；
（７１）Ｒ３は：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化２０９】
2020521771.tif 000211
（式中：
【化２１０】
2020521771.tif 000212
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＯＣＨ３、シアノ又はアセチルエニルから選択され；
Ｒ９は、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＯＣＨ３、シアノ又はアセチルエニルから選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｎ（Ｒｓ）（ＣＨ２）ｑ１（ここで、ｑ１は、０、１又は２である）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）であり、ここで、Ｒｓは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又は４〜１１員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、オキソ、（１〜４Ｃ）アルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又はシクロプロピルから独立して選択され；又は、Ｚ３は、任意選択により、下記式の基：
−ＬＺ−ＷＺ
（式中：
ＬＺは（１〜３Ｃ）アルキレンであり；並びに
ＷＺは、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｘａ、ＣＯＯＲｘａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｘａＲｘｂ又はＮＲｘａＲｘｂであり、ここで、Ｒｘａ及びＲｘｂは各々、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
によってさらに置換される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化２１１】
2020521771.tif 000213
（式中：
【化２１２】
2020521771.tif 000214
は結合点を示し；
Ｘｃ及びＸｄは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ又はＣＣＨ３から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）であり、ここで、Ｒｗは水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、５若しくは６員ヘテロアリール又は５若しくは６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択される）
から選択され；
（７２）Ｒ３は：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化２１３】
2020521771.tif 000215
（式中：
【化２１４】
2020521771.tif 000216
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ又はＣＦ２Ｈから選択され；
Ｒ９は、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｓは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５員若しくは６員ヘテロアリール又は５員若しくは６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化２１５】
2020521771.tif 000217
（式中：
【化２１６】
2020521771.tif 000218
は結合点を示し；
Ｘｃ、Ｘｄ及びＸｅは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ又はＣＣＨ３から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）、Ｎ（Ｒｗ）Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）、Ｎ（Ｒｗ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｗは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜８Ｃ）シクロアルキル、（３〜８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択される）
から選択される）
から選択され；
（７３）Ｒ３は：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化２１７】
2020521771.tif 000219
（式中：
【化２１８】
2020521771.tif 000220
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＯＣＨ３、シアノ又はアセチルエニルから選択され；
Ｒ９は、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＯＣＨ３、シアノ、ニトロ又はアセチルエニルから選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）であり、ここで、Ｒｓは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５員若しくは６員ヘテロアリール又は５員若しくは６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化２１９】
2020521771.tif 000221
（式中：
【化２２０】
2020521771.tif 000222
は結合点を示し；
Ｘｃ及びＸｄは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ又はＣＣＨ３から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）であり、ここで、Ｒｗは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５若しくは６員ヘテロアリール又は５若しくは６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択される）
から選択され；
（７４）Ｒ３は：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化２２１】
2020521771.tif 000223
（式中：
【化２２２】
2020521771.tif 000224
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂは共にＣＲｘ１であり、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ又はメチルから選択され；
Ｒ９は、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＯＣＨ３、シアノ又はアセチルエニルから選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）であり、ここで、Ｒｓは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５員若しくは６員ヘテロアリール又は５員若しくは６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化２２３】
2020521771.tif 000225
（式中：
【化２２４】
2020521771.tif 000226
は結合点を示し；
Ｘｃ及びＸｄは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ又はＣＣＨ３から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）であり、ここで、Ｒｗは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５若しくは６員ヘテロアリール又は５若しくは６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択される）
から選択され；
（７５）Ｒ３は：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化２２５】
2020521771.tif 000227
（式中：
【化２２６】
2020521771.tif 000228
は結合点を示し；
ＸｂはＣＲｘ１であり、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ又はメチルから選択され；
Ｒ９は、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＯＣＨ３、シアノ又はアセチルエニルから選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）であり、ここで、Ｒｓは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５員若しくは６員ヘテロアリール又は５員若しくは６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化２２７】
2020521771.tif 000229
（式中：
【化２２８】
2020521771.tif 000230
は結合点を示し；
Ｘｃは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ又はＣＣＨ３から選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）であり、ここで、Ｒｗは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５若しくは６員ヘテロアリール又は５若しくは６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択される）
から選択され；
（７６）Ｒ３は：
ｉ）以下に示されている式Ａの基：
【化２２９】
2020521771.tif 000231
（式中：
【化２３０】
2020521771.tif 000232
は結合点を示し；
ＸｂはＣＲｘ１であり、ここで、Ｒｘ１は水素又はクロロから選択され；
Ｒ９は、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＯＣＨ３、シアノ又はアセチルエニルから選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）であり、ここで、Ｒｓは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（２〜４Ｃ）アルキニル、５員若しくは６員ヘテロアリール又は５員若しくは６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択される）；
ｉｉ）以下に示す式Ｂの基：
【化２３１】
2020521771.tif 000233
（式中：
【化２３２】
2020521771.tif 000234
は結合点を示し；
Ｘｃは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ又はＣＣＨ３から選択され；
Ｒ１１は、水素、ハロ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ５−Ｚ５
（式中：
Ｙ５は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｗ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｗ）であり、ここで、Ｒｗは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ５は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、５若しくは６員ヘテロアリール又は５若しくは６員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ５は、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、ＮＲｙＲｚ、ＯＲｙから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｙ及びＲｚは各々、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
から選択される）
から選択され；
（７７）Ｒ３は、以下に示されている式Ａの基：
【化２３３】
2020521771.tif 000235
（式中：
【化２３４】
2020521771.tif 000236
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｓ）（ＣＲｓＲｔ）ｑ１（ここで、ｑ１は、０、１又は２である）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｔ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｓ及びＲｔは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又は４〜１１員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、オキソ、（１〜４Ｃ）アルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）ヒドロキシアルキル、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；並びに／又は、Ｚ３は、任意選択により、下記式の基：
−ＬＺ−ＷＺ
（式中：
ＬＺは、不在であるか、又は、１つ以上の（１〜２Ｃ）アルキル基によって任意選択により置換されている（１〜５Ｃ）アルキレンであり；並びに
ＷＺは、アリール、５員若しくは６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクリル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｘａ、ＣＯＯＲｘａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｘａＲｘｂ又はＮＲｘａＲｘｂであり、ここで、Ｒｘａ及びＲｘｂは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；ここで、各アリール、５員若しくは６員ヘテロアリール又は４〜７員ヘテロシクリルは、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、アミノ、シアノ又はヒドロキシから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換される）
によってさらに置換される）
から選択される）
であり；
（７８）Ｒ３は、以下に示されている式Ａの基：
【化２３５】
2020521771.tif 000237
（式中：
【化２３６】
2020521771.tif 000238
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｓ）（ＣＲｓＲｔ）ｑ１（ここで、ｑ１は、０、１又は２である）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｔ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｓ及びＲｔは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又は４〜１１員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、オキソ、（１〜４Ｃ）アルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；並びに／又は、Ｚ３は、任意選択により、下記式の基：
−ＬＺ−ＷＺ
（式中：
ＬＺは、不在であるか、又は、１つ以上の（１〜２Ｃ）アルキル基によって任意選択により置換されている（１〜５Ｃ）アルキレンであり；並びに
ＷＺは、アリール、５員若しくは６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクリル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｘａ、ＣＯＯＲｘａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｘａＲｘｂ又はＮＲｘａＲｘｂであり、ここで、Ｒｘａ及びＲｘｂは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される）
によってさらに置換される）
から選択される）
であり；
（７９）Ｒ３は、以下に示されている式Ａの基：
【化２３７】
2020521771.tif 000239
（式中：
【化２３８】
2020521771.tif 000240
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、（１〜２Ｃ）アルキル、（１〜２Ｃ）アルコキシ、シアノ、ニトロ、アセチルエニル、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ２Ｈ又はＣＦ３から選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｏ、Ｎ（Ｒｓ）（ＣＲｓＲｔ）ｑ１（ここで、ｑ１は、０、１又は２である）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｔ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）ＳＯ２であり、ここで、Ｒｓ及びＲｔは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又は４〜１１員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、オキソ、（１〜４Ｃ）アルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、メルカプト、Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又は（３〜６Ｃ）シクロアルキルから独立して選択され；又は、Ｚ３は、任意選択により、下記式の基：
−ＬＺ−ＷＺ
（式中：
ＬＺは、（１〜２Ｃ）アルキル又はオキソから選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されている（１〜５Ｃ）アルキレンであり；並びに
ＷＺは、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｘａ、ＣＯＯＲｘａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｘａＲｘｂ又はＮＲｘａＲｘｂであり、ここで、Ｒｘａ及びＲｘｂは各々、水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから独立して選択される）
によってさらに置換される）
から選択される）
であり；
（８０）Ｒ３は、以下に示されている式Ａの基：
【化２３９】
2020521771.tif 000241
（式中：
【化２４０】
2020521771.tif 000242
は結合点を示し；
Ｘａ及びＸｂはＮ又はＣＲｘ１から独立して選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＯＣＨ３、シアノ又はアセチルエニルから選択され；
Ｒ９は、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＯＣＨ３、シアノ又はアセチルエニルから選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｎ（Ｒｓ）（ＣＨ２）ｑ１（ここで、ｑ１は、０、１又は２である）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）であり、ここで、Ｒｓは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５員若しくは６員ヘテロアリール又は４〜１１員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、オキソ、（１〜４Ｃ）アルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又はシクロプロピルから独立して選択され；又は、Ｚ３は、任意選択により、下記式の基：
−ＬＺ−ＷＺ
（式中：
ＬＺは（１〜３Ｃ）アルキレンであり；並びに
ＷＺは、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｘａ、ＣＯＯＲｘａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｘａＲｘｂ又はＮＲｘａＲｘｂであり、ここで、Ｒｘａ及びＲｘｂは各々、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
によってさらに置換される）
から選択される）
であり；
（８１）Ｒ３は、以下に示されている式Ａの基：
【化２４１】
2020521771.tif 000243
（式中：
【化２４２】
2020521771.tif 000244
は結合点を示し；
ＸａはＣＨ又はＮであり；
Ｘｂは、ＣＨ、ＣＣｌ、ＣＦ、ＣＢｒ又はＣＣＨ３から選択され；
Ｒ９はクロロ又はシアノから選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｎ（Ｒｓ）（ＣＨ２）ｑ１（ここで、ｑ１は、０、１又は２である）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）、Ｎ（Ｒｓ）Ｃ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｓ）であり、ここで、Ｒｓは水素又は（１〜４Ｃ）アルキルから選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（２〜４Ｃ）アルケニル、（２〜４Ｃ）アルキニル、（３〜６Ｃ）シクロアルケニル、５員若しくは６員ヘテロアリール又は４〜１１員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、オキソ、（１〜４Ｃ）アルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素、（１〜４Ｃ）アルキル又はシクロプロピルから独立して選択され；並びに／又は、Ｚ３は、任意選択により、下記式の基：
−ＬＺ−ＷＺ
（式中：
ＬＺは、不在であるか、又は、（１〜３Ｃ）アルキレンであり；並びに
ＷＺは、フェニル、５員若しくは６員ヘテロアリール、６員ヘテロシクリル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｘａ、ＣＯＯＲｘａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｘａＲｘｂ又はＮＲｘａＲｘｂであり、ここで、Ｒｘａ及びＲｘｂは各々、水素又は（１〜２Ｃ）アルキルから独立して選択される）
によってさらに置換される）
から選択される）
であり；
（８２）Ｒ３は、以下に示されている式Ａの基：
【化２４３】
2020521771.tif 000245
（式中：
【化２４４】
2020521771.tif 000246
は結合点を示し；
ＸａはＣＨ又はＮであり；
ＸｂはＮ又はＣＲｘ１から選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＯＣＨ３、シアノ又はアセチルエニルから選択され；
Ｒ９はクロロ又はシアノから選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｎ（Ｒｓ）（ＣＨ２）ｑ１（ここで、ｑ１は０又は１である）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）であり、ここで、Ｒｓは水素又はメチルから選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、アリール、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５員若しくは６員ヘテロアリール又は４〜９員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、オキソ、（１〜３Ｃ）アルキル、シクロプロピル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素又はメチルから独立して選択され；又は、Ｚ３は、任意選択により、下記式の基：
−ＬＺ−ＷＺ
（式中：
ＬＺは（１〜３Ｃ）アルキレンであり；並びに
ＷＺは、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、（１〜２Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒｘａ、ＣＯＯＲｘａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｘａＲｘｂ又はＮＲｘａＲｘｂであり、ここで、Ｒｘａ及びＲｘｂは各々、水素又はメチルから独立して選択される）
によってさらに置換される）
から選択される）
であり；
（８３）Ｒ３は、以下に示されている式Ａの基：
【化２４５】
2020521771.tif 000247
（式中：
【化２４６】
2020521771.tif 000248
は結合点を示し；
ＸａはＣＨ又はＮであり；
ＸｂはＮ又はＣＲｘ１から選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＯＣＨ３、シアノ又はアセチルエニルから選択され；
Ｒ９はクロロ又はシアノから選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、シアノ、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｎ（Ｒｓ）（ＣＨ２）ｑ１（ここで、ｑ１は０又は１である）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）であり、ここで、Ｒｓは水素又はメチルから選択され；並びに
Ｚ３は、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５員若しくは６員ヘテロアリール又は４〜９員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、オキソ、（１〜３Ｃ）アルキル、シクロプロピル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、（１〜２Ｃ）ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミド、カルボキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素又はメチルから独立して選択される）
から選択される）
であり；
（８４）Ｒ３は、以下に示されている式Ａの基：
【化２４７】
2020521771.tif 000249
（式中：
【化２４８】
2020521771.tif 000250
は結合点を示し；
ＸａはＣＨ又はＮであり；
ＸｂはＮ又はＣＲｘ１から選択され、ここで、Ｒｘ１は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、ＯＣＨ３、シアノ又はアセチルエニルから選択され；
Ｒ９はクロロ又はシアノから選択され；
Ｒ１０は、水素、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、又は、下記式の基：
−Ｙ３−Ｚ３
（式中：
Ｙ３は、不在であるか、又は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｓ）であり、ここで、Ｒｓは水素又はメチルから選択され；並びに
Ｚ３は、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５員若しくは６員ヘテロアリール又は４〜９員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｚ３は、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素又はメチルから独立して選択される）
から選択される）
であり；
（８５）Ｒ３は、以下に示されている式Ａの基：
【化２４９】
2020521771.tif 000251
（式中：
【化２５０】
2020521771.tif 000252
は結合点を示し；
ＸａはＣＨ又はＮであり；
Ｘｂは、ＣＨ、ＣＣｌ、ＣＦ、ＣＢｒ又はＣＣＨ３から選択され；
Ｒ９はクロロ又はシアノから選択され；
Ｒ１０は、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５員若しくは６員ヘテロアリール又は４〜９員ヘテロシクリルから選択され；ここで、前記（３〜６Ｃ）シクロアルキル、５員若しくは６員ヘテロアリール又は４〜９員ヘテロシクリルは、任意選択により、（１〜２Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜２Ｃ）ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ、ＮＲｕＲｖ又はＯＲｕから独立して選択される１つ以上の置換基によってさらに置換され、ここで、Ｒｕ及びＲｖは各々、水素又はメチルから独立して選択される）
であり；
（８６）Ｒ３は、以下に示されている式Ａの基：
【化２５１】
2020521771.tif 000253
（式中：
【化２５２】
2020521771.tif 000254
は結合点を示し；
ＸａはＣＨ又はＮであり；
Ｘｂは、ＣＨ、ＣＣｌ、ＣＦ、ＣＢｒ又はＣＣＨ３から選択され；
Ｒ９はクロロ又はシアノから選択され；
Ｒ１０は、５員若しくは６員ヘテロアリール又は４〜８員ヘテロシクリルから選択され；ここで、前記５員若しくは６員ヘテロアリール又は４〜８員ヘテロシクリルは、任意選択により、独立して、（１〜４Ｃ）アルキル、ハロ、（１〜４Ｃ）ハロアルキル、（１〜４Ｃ）ハロアルコキシ、（１〜４Ｃ）アルコキシアルキル、シアノ又はヒドロキシ１つ以上の置換基によってさらに置換される）
であり；
（８７）Ｒ３は、上記の段落５４〜８６のいずれか一つに定義されている式Ａの化合物であり；
（８８）Ｒ３は、上記の段落５４〜７６のいずれか一つに定義されている式Ｂの化合物であり；
（８９）Ｒ３は、上記の段落５４〜６５のいずれか一つに定義されている式Ｃの化合物である。
【００５５】
好適には、ヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される１、２又は３つのヘテロ原子を含む５員若しくは６員ヘテロアリール環である。
【００５６】
好適には、ヘテロシクリル基は、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される１、２又は３つのヘテロ原子を含む４員、５員又は６員ヘテロシクリル環である。もっとも好適には、ヘテロシクリル基は、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される１、２又は３つのヘテロ原子を含む５員、６員又は７員環［例えばモルホリニル（例えば４−モルホリニル）、ピリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル又はピロリジノニル］である。
【００５７】
好適には、アリール基はフェニルである。
【００５８】
好適には、Ｘ１は、上記の段落（１）〜９）のいずれか一つにおいて定義されているとおりである。もっとも好適には、Ｘ１は、上記の段落（９）において定義されているとおりである。
【００５９】
好適には、Ｘ２は、上記の段落（１０）〜（１４）のいずれか一つにおいて定義されているとおりである。もっとも好適には、Ｘ２は、上記の段落（１４）において定義されているとおりである。
【００６０】
好適には、Ｒ１は、上記の段落（１５）〜（３１）のいずれか一つにおいて定義されているとおりである。もっとも好適には、Ｒ１は、上記の段落（３１）において定義されているとおりである。
【００６１】
好適には、Ｒ２は、上記の段落（３２）〜（５３）のいずれか一つにおいて定義されているとおりである。もっとも好適には、Ｒ２は、上記の段落（４９）又は（５３）のいずれかにおいて定義されているとおりである。
【００６２】
もっとも好適には、Ｒ３は、上記の段落（５４）〜（８６）のいずれか一つにおいて定義されているとおりである。もっとも好適には、Ｒ３は、上記の段落（８６）において定義されているとおりである。
【００６３】
本発明の化合物の特定の群において、Ｘ２はＣＨであり、すなわち、この化合物は、以下に示す構造式Ｉａ（式（Ｉ）の下位定義）を有し：
【化２５３】
2020521771.tif 000255
（式中、Ｘ１、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３の各々は、本明細書中上記に定義されているとおりである）
又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物及び／若しくは溶媒和物である。
【００６４】
式Ｉａの化合物の実施形態において：
Ｘ１は、上記の段落（１）〜（９）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｒ１は、上記の段落（１５）〜（３１）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｒ２は、上記の段落（３２）〜（５３）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；及び
Ｒ３は、上記の段落（５４）〜（８６）のいずれか一つにおいて定義されているとおりである。
【００６５】
式Ｉａの化合物の他の実施形態において：
Ｘ１は、上記の段落（９）において定義されているとおりであり；
Ｒ１は、上記の段落（２８）〜（３１）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｒ２は、上記の段落（４９）〜（５３）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；及び
Ｒ３は、上記の段落（８６）において定義されているとおりである。
【００６６】
本発明の化合物の特定の群において、Ｘ１及びＸ２はＣＨであり、すなわち、この化合物は、以下に示す構造式Ｉｂ（式（Ｉ）の下位定義）を有し：
【化２５４】
2020521771.tif 000256
（式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３の各々は、本明細書中上記に定義されているとおりである）
又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物及び／若しくは溶媒和物である。
【００６７】
式Ｉｂの化合物の実施形態において：
Ｒ１は、上記の段落（１５）〜（３１）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｒ２は、上記の段落（３２）〜（５３）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；及び
Ｒ３は、上記の段落（５４）〜（８６）のいずれか一つにおいて定義されているとおりである。
【００６８】
式Ｉｂの化合物の他の実施形態において：
Ｒ１は、上記の段落（２８）〜（３１）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｒ２は、上記の段落（４９）〜（５３）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；及び
Ｒ３は、上記の段落（８６）において定義されているとおりである。
【００６９】
本発明の化合物の特定の群において、Ｒ２は以下に示す式のものであり、すなわち、この化合物は、以下に示す構造式Ｉｃ（式（Ｉ）の下位定義）を有し：
【化２５５】
2020521771.tif 000257
（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ１、Ｒ３、Ｗ１及びＷ２の各々は、本明細書中上記に定義されているとおりである）
又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物及び／若しくは溶媒和物である。
【００７０】
式Ｉｃの化合物の実施形態において：
Ｘ１は、上記の段落（１）〜（９）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｘ２は、上記の段落（１０）〜（１４）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｒ１は、上記の段落（１５）〜（３１）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｗ１及びＷ２は、上記の段落（３２）〜（５１）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；並びに
Ｒ３は、上記の段落（５４）〜（８６）のいずれか一つにおいて定義されているとおりである。
【００７１】
式Ｉｃの化合物の他の実施形態において：
Ｘ１は、上記の段落（９）において定義されているとおりであり；
Ｘ２は、上記の段落（１４）において定義されているとおりであり；
Ｒ１は、上記の段落（２８）〜（３１）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｗ１及びＷ２は、上記の段落（５１）において定義されているとおりであり；並びに
Ｒ３は、上記の段落（８６）において定義されているとおりである。
【００７２】
本発明の化合物の特定の群において、Ｘ１及びＸ２はＣＨであり、及び、Ｒ２は以下に示す式のものであり、すなわち、この化合物は、以下に示す構造式Ｉｄ（式（Ｉ）の下位定義）を有し：
【化２５６】
2020521771.tif 000258
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｗ１及びＷ２の各々は、本明細書中上記に定義されているとおりである）
又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物及び／若しくは溶媒和物である。
【００７３】
式Ｉｄの化合物の実施形態において：
Ｒ１は、上記の段落（１５）〜（３１）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｗ１及びＷ２は、上記の段落（３２）〜（５１）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；並びに
Ｒ３は、上記の段落（５４）〜（８６）のいずれか一つにおいて定義されているとおりである。
【００７４】
式Ｉｄの化合物の他の実施形態において：
Ｒ１は、上記の段落（２８）〜（３１）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｗ１及びＷ２は、上記の段落（５１）において定義されているとおりであり；並びに
Ｒ３は、上記の段落（８６）において定義されているとおりである。
【００７５】
本発明の化合物の特定の群において、Ｘ１及びＸ２はＣＨであり、Ｒ１はメチルであり、並びに、Ｒ２は以下に示す式のものであり、すなわち、この化合物は、以下に示す構造式Ｉｅ（式（Ｉ）の下位定義）を有し：
【化２５７】
2020521771.tif 000259
（式中、Ｒ３、Ｗ１及びＷ２の各々は、本明細書中上記に定義されているとおりである）
又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物及び／若しくは溶媒和物である。
【００７６】
式Ｉｅの化合物の実施形態において：
Ｗ１及びＷ２は、上記の段落（３２）〜（５１）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；並びに
Ｒ３は、上記の段落（５４）〜（８６）のいずれか一つにおいて定義されているとおりである。
【００７７】
式Ｉｅの化合物の他の実施形態において：
Ｗ１及びＷ２は、上記の段落（５１）において定義されているとおりであり；並びに
Ｒ３は、上記の段落（８６）において定義されているとおりである。
【００７８】
本発明の化合物の特定の群において、Ｘ１及びＸ２はＣＨであり、及び、Ｒ２は以下に示す式のものであり、すなわち、この化合物は、以下に示す構造式Ｉｆ（式（Ｉ）の下位定義）を有し：
【化２５８】
2020521771.tif 000260
（式中、Ｒ１、Ｒ３及びＲ１００の各々は、本明細書中上記に定義されているとおりである）
又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物及び／若しくは溶媒和物である。
【００７９】
式Ｉｆの化合物の実施形態において：
Ｒ１は、上記の段落（１５）〜（３１）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｒ３は、上記の段落（５４）〜（８６）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；及び
Ｒ１００は、上記の段落（３９）〜（４１）又は（４５）〜（５０）のいずれか一つにおいて定義されているとおりである。
【００８０】
式Ｉｆの化合物の他の実施形態において：
Ｒ１は、上記の段落（２８）〜（３１）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｒ３は、上記の段落（８６）において定義されているとおりであり；及び
Ｒ１００は−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｂであり、ここで、Ｒａｂは（１〜２Ｃ）アルキルから選択される。
【００８１】
本発明の化合物の特定の群において、Ｘ１及びＸ２はＣＨであり、及び、Ｒ２は以下に示す式のものであり、すなわち、この化合物は、以下に示す構造式Ｉｇ（式（Ｉ）の下位定義）を有し：
【化２５９】
2020521771.tif 000261
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ１０１、Ｒ１０２及び環Ａの各々は、本明細書中上記に定義されているとおりである）
又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物及び／若しくは溶媒和物である。
【００８２】
式Ｉｇの化合物の実施形態において：
Ｒ１は、上記の段落（１５）〜（３１）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｒ３は、上記の段落（５４）〜（８６）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；並びに
Ｒ１０１、Ｒ１０２  及び  環Ａは、上記の段落（３９）〜（４１）又は（４３）〜（５０）のいずれか一つにおいて定義されているとおりである。
【００８３】
式Ｉｇの化合物の他の実施形態において：
Ｒ１は、上記の段落（２８）〜（３１）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｒ３は、上記の段落（８６）において定義されているとおりであり；並びに
Ｒ１０１、Ｒ１０２  及び  環Ａは、上記の段落（４９）又は（５０）において定義されているとおりである。
【００８４】
本発明の化合物の特定の群において、化合物は、以下に示す構造式Ｉｈ（式（Ｉ）の下位定義）を有し：
【化２６０】
2020521771.tif 000262
（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘａ、Ｘｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ９及びＲ１０の各々は、本明細書中上記に定義されているとおりである）
又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物及び／若しくは溶媒和物である。
【００８５】
式Ｉｈの化合物の実施形態において：
Ｘ１は、上記の段落（１）〜（９）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｘ２は、上記の段落（１０）〜（１４）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｘａ及びＸｂは、上記の段落（５４）〜（８６）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｒ１は、上記の段落（１５）〜（３１）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｒ２は、上記の段落（３２）〜（５３）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｒ９は、上記の段落（５４）〜（８６）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；並びに
Ｒ１０は、上記の段落（５４）〜（８６）のいずれか一つにおいて定義されているとおりである。
【００８６】
式Ｉｈの化合物の他の実施形態において：
Ｘ１は、上記の段落（９）において定義されているとおりであり；
Ｘ２は、上記の段落（１４）において定義されているとおりであり；
Ｘａ及びＸｂは、上記の段落（８３）において定義されているとおりであり；
Ｒ１は、上記の段落（２８）〜（３１）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｒ２は、上記の段落（５１）〜（５３）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｒ９は、上記の段落（８６）において定義されているとおりであり；並びに
Ｒ１０は、上記の段落（８６）において定義されているとおりである。
【００８７】
本発明の化合物の特定の群において、化合物は、以下に示す構造式Ｉｊ（式（Ｉ）の下位定義）を有し：
【化２６１】
2020521771.tif 000263
（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘａ、Ｘｂ、Ｒ１、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０の各々は、本明細書中上記に定義されているとおりである）
又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物及び／若しくは溶媒和物である。
【００８８】
式Ｉｊの化合物の実施形態において：
Ｘ１は、上記の段落（１）〜（９）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｘ２は、上記の段落（１０）〜（１４）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｘａ及びＸｂは、上記の段落（５４）〜（８６）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｒ１は、上記の段落（１５）〜（３１）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は各々、上記の段落（５０）〜（５１）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｒ９は、上記の段落（５４）〜（８６）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；並びに
Ｒ１０は、上記の段落（５４）〜（８６）のいずれか一つにおいて定義されているとおりである。
【００８９】
式Ｉｊの化合物の他の実施形態において：
Ｘ１は、上記の段落（９）において定義されているとおりであり；
Ｘ２は、上記の段落（１４）において定義されているとおりであり；
Ｘａ及びＸｂは、上記の段落（８６）において定義されているとおりであり；
Ｒ１は、上記の段落（２８）〜（３１）のいずれか一つにおいて定義されているとおりであり；
Ｒ６はＯＨであり；
Ｒ７及びＲ８はＣＨ３であり；
Ｒ９は、上記の段落（８６）において定義されているとおりであり；並びに
Ｒ１０は、上記の段落（８６）において定義されているとおりである。
【００９０】
本発明の特定の化合物は、本出願において例示されている化合物のいずれか、又は、その薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物であって、特に、以下のいずれかを含む：
６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−ピリジン−２−カルボキサミド；
２−クロロ−４−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］−６−メチル−ピリジン−３−カルボニトリル；
６−クロロ−５−シアノ−４−［（１，３−ジメチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル）アミノ］ピリジン−２−カルボン酸；
６−クロロ−５−シアノ−Ｎ−メチル−４−［［１−メチル−２−オキソ−３−［（３Ｓ）−３−ピラゾール−１−イルブチル］ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボン酸；
６−クロロ−５−シアノ−Ｎ−メチル−４−［（１−メチル−２−オキソ−３Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−２−オキソ−１−（テトラヒドロピラン−４−イルメチル）ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−ピリジン−２−カルボキサミド；
エチル７−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボキシレート；
２−クロロ−４−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
メチル４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート；
２−ブロモ−４−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
２−クロロ−４−［［３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］−６−メチル−ピリジン−３−カルボニトリル；
５−［（２，５−ジクロロ−４−ピリジル）アミノ］−３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−［（２，５−ジクロロピリミジン−４−イル）アミノ］−３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−ベンズイミダゾール−２−オン；
エチル７−［［３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボキシレート；
４−クロロ−６−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリミジン−５−カルボニトリル；
５−［（２，３−ジクロロ−４−ピリジル）アミノ］−３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−ベンズイミダゾール−２−オン；
エチル３−フルオロ−７−（（３−（２−ヒドロキシブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボキシレート；
メチル６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキシレート；
エチル６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキシレート；
イソプロピル６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキシレート；
エチル６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキシレート；
６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボン酸；
メチル３−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−プロパノエート；
メチル４−［６−［（５−クロロ−２−メチル−ピリミジン−４−イル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート；
６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−ピリジン−２−カルボキサミド；
メチル４−［６−［［２−クロロ−３−シアノ−６−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−４−ピリジル］アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート；
メチル（２Ｓ）−２−アミノ−４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］ブタノエート；
メチル４−［６−［［２−クロロ−３−シアノ−６−（メチルカルバモイル）−４−ピリジル］アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート；
メチル４−［６−［［６−（ブタ−３−イニルカルバモイル）−２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル］アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート；
メチル４−［６−［［２−クロロ−３−シアノ−６−（ジメチルカルバモイル）−４−ピリジル］アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート；
６−クロロ−５−シアノ−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−［（１，３−ジメチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル）アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
エチル７−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボキシレート；
メチル４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−ヒドロキシ−ブタノエート；
２−クロロ−４−［［３−（２，３−ジヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
メチル４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メトキシ−ブタノエート；
メチル４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−エトキシ−ブタノエート；
メチル４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］ブタノエート；
メチル４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−（シクロプロピルメトキシ）ブタノエート；
２−クロロ−４−［［３−（２−ヒドロキシ−３−ピラゾール−１−イル−プロピル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
２−クロロ−４−［［３−（２−シアノブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
２−クロロ−４−［［３−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
メチル２−［［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］メチル］シクロペンタンカルボキシレート；
メチル（２Ｒ）−２−アミノ−４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］ブタノエート；
Ｎ−［３−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−１−メチル−プロピル］アセトアミド；
５−クロロ−Ｎ−エチル−４−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
５−［［５−クロロ−２−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル］アミノ］−３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｒ，５Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
エチル１−（５−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシレート；
エチル１−（５−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−２−イル）−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシレート；
５−（（５−クロロ−２−（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３，５−ジヒドロキシ−３−メチルペンチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルペンチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（ジメチルアミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
１−（５−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−４−カルボキサミド；
５−（（５−クロロ−２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
１−（５−クロロ−４−（（３−（３，５−ジヒドロキシ−３−メチルペンチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−４−カルボキサミド；
１−（５−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルペンチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−４−カルボキサミド；
５−（（５−クロロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（４−クロロ−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
６−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
５−（（５−クロロ−２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−６−メチルピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−ブロモ−２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（１Ｈ−インダゾール−３−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（１Ｈ−インダゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
２−クロロ−４−（（３−（２−（１−ヒドロキシシクロブチル）エチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（１−メチル−３−（２−（メチルスルホニル）エチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（１−メチル−２−オキソ−３−（３−オキソペンチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（１−メチル−３−（（２−メチルテトラヒドロフラン−３−イル）メチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（１−メチル−３−（２−（２−メチル−１，３−ジオキソラン−２−イル）エチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
ｔ−ブチル２−（（６−（（２−クロロ−３−シアノピリジン−４−イル）アミノ）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）メチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；
５−（（６−（（５−クロロ−２−（２，２，６，６−テトラメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）メチル）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−３−メチルオキサゾリジン−２−オン；
１−（５−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−４−カルボキサミド；
５−（（５−クロロ−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｓ，５Ｒ）−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（イソプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（エチル（メチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（２，２−ジメチル−６−（トリフルオロメチル）モルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（６−（（５−クロロ−２−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）メチル）−５−エチル−３−メチルオキサゾリジン−２−オン；
５−（（６−（（５−クロロ−２−（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）メチル）−５−エチル−３−メチルオキサゾリジン−２−オン；
５−（（６−（（５−クロロ−２−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）メチル）−５−エチルオキサゾリジン−２−オン；
５−（（６−（（５−クロロ−２−（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）メチル）−５−エチルオキサゾリジン−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−６−フルオロ−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｓ，５Ｒ）−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−６−フルオロ−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−６−フルオロ−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−モルホリノピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−シクロプロピル−６−メチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−シクロプロピル−６−メチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（メチルチオ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（２−ブロモ−５−クロロピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
２−クロロ−４−（（３−（（５−エチル−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
４−クロロ−６−（（６−フルオロ−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（（５−エチル−３−メチル−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（６−フルオロ−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
５−（（２，５−ジクロロピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルペンチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−５−（（２，５，６−トリクロロピリミジン−４−イル）アミノ）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
（Ｒ）−６−クロロ−５−シアノ−４−（（３−（３−メトキシブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）−Ｎ−メチルピコリンアミド；
４−（（３−（３−アセタミド−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）−６−クロロ−５−シアノ−Ｎ−メチルピコリンアミド；
５−（（５，６−ジクロロピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
２−クロロ−４−（（３−（（（１Ｓ，２Ｓ）−２−エチル−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（（（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−２−メチルシクロペンチル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
５−（（５−クロロ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（２，４−ジメチルチアゾール−５−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（チオフェン−２−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
２−クロロ−４−（（１−メチル−２−オキソ−３−（（４−（２，２，２−トリフルオロエチル）モルホリン−３−イル）メチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（２−（ジメチルアミノ）ブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
（Ｓ）−２−クロロ−４−（（３−（（１−エチルピロリジン−２−イル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（１−メチル−２−オキソ−３−（（１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−２−イル）メチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
（Ｓ）−２−クロロ−４−（（３−（（１−（２−フルオロエチル）ピロリジン−２−イル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
（Ｓ）−２−クロロ−４−（（３−（（１−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−２−イル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（（（２Ｒ，４Ｓ）−４−フルオロ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−２−イル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（３−（エチルアミノ）ブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルヘキサ−５−イン−１−イル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルペンチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（１−メチル−２−オキソ−３−（４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−２，３−ジメチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３，４−ジメチルペンチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
５−（（５−クロロ−２−（２，２，６，６−テトラメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（２−（トリフルオロメチル）モルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（３−クロロ−２−フルオロピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（２，３−ジクロロピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（３−ブロモピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（３−クロロピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（２−オキソピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
（Ｓ）−５−（（５−クロロ−２−（２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
（Ｓ）−７−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）−５−（２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
２−クロロ−４−（（１−メチル−３−（２−（２−メチルオキシラン−２−イル）エチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（２−（３，５−ジメチル−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）エチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（１−メチル−３−（（５−メチル−２−オキソオキサゾリジン−４−イル）メチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
（Ｓ）−５−（（５−クロロ−２−（２，２，６，６−テトラメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−１−メチル−３−（（１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−２−イル）メチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｒ，５Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−１，３−ビス（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（２，２，６，６−テトラメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−１，３−ビス（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３，３−ジフルオロ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（２，２−ジフルオロ−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリノ）ピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
１−（５−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−２−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
（Ｓ）−２−クロロ−４−（（３−（（１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−２−イル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
５−（（５−クロロ−２−（４，４−ジフルオロ−３−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（４，４−ジフルオロ−３−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（４，４−ジフルオロ−３−メチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジフルオロピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｓ，５Ｒ）−３，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（２−（（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）−５−クロロピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（２−（（１Ｒ，５Ｓ）−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）−５−クロロピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３ａＲ，７ａＳ）−オクタヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジメチルピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
６−（（５−クロロ−２−（２，２，６，６−テトラメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−１，３−ビス（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−オン；
６−（（５−クロロ−２−（（３Ｒ，５Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−１，３−ビス（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（８，８−ジフルオロ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（２−（（１ｒ，３ｒ，５ｒ，７ｒ）−２−アザアダマンタン−２−イル）−５−クロロピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
４−クロロ−６−（（５−クロロ−２−（２，２，６，６−テトラメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−１，３−ビス（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（６，６−ジフルオロ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプタン−３−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｓ，５Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−メチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジメチルアゼパン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３−フェニルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（２−（４−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）−５−クロロピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｓ，５Ｒ）−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）ピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジメチルピペリジン−１−カルボニル）ピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｓ，５Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３，５−ジメチルピペリジン−１−カルボニル）ピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｓ，５Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｓ，５Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−（２−モルホリノエチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
エチル（Ｅ）−４−（５−（（５−クロロ−２−（（３Ｓ，５Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブタ−２−エノエート；
５−（（５−クロロ−２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−［［５−クロロ−２−［（３Ｓ，５Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３，５−ジメチル−１−ピペリジル］ピリミジン−４−イル］アミノ］−１−（２−ヒドロキシエチル）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）ベンズイミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｓ，５Ｒ）−４，４−ジフルオロ−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−１−（２，２−ジメトキシエチル）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
１−（５−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボニトリル；
１−（５−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−２−イル）ピペリジン−３−カルボニトリル；
５−（（５−クロロ−２−（４−（モルホリノメチル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３−（モルホリノメチル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（２−メチル−２，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（１−メチル−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（４−モルホリノピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（２−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル）−５−クロロピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；又は
５−（（５−クロロ−２−（２−（ヒドロキシメチル）モルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン。
【００９１】
本発明の特定の化合物は、本出願において例示されている化合物のいずれか、又は、その薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物であって、特に、以下のいずれかを含む：
６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−ピリジン−２−カルボキサミド；
２−クロロ−４−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］−６−メチル−ピリジン−３−カルボニトリル；
６−クロロ−５−シアノ−４−［（１，３−ジメチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル）アミノ］ピリジン−２−カルボン酸；
６−クロロ−５−シアノ−Ｎ−メチル−４−［［１−メチル−２−オキソ−３−［（３Ｓ）−３−ピラゾール−１−イルブチル］ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボン酸；
６−クロロ−５−シアノ−Ｎ−メチル−４−［（１−メチル−２−オキソ−３Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−２−オキソ−１−（テトラヒドロピラン−４−イルメチル）ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−ピリジン−２−カルボキサミド；
エチル７−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボキシレート；
２−クロロ−４−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
メチル４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート；
２−ブロモ−４−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
２−クロロ−４−［［３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］−６−メチル−ピリジン−３−カルボニトリル；
５−［（２，５−ジクロロ−４−ピリジル）アミノ］−３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−［（２，５−ジクロロピリミジン−４−イル）アミノ］−３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−ベンズイミダゾール−２−オン；
エチル７−［［３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピラゾロ−［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボキシレート；
４−クロロ−６−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリミジン−５−カルボニトリル；
５−［（２，３−ジクロロ−４−ピリジル）アミノ］−３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−ベンズイミダゾール−２−オン；
エチル３−フルオロ−７−（（３−（２−ヒドロキシブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］−イミダゾール−５−イル）アミノ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボキシレート；
メチル６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキシレート；
エチル６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキシレート；
イソプロピル６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキシレート；
エチル６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキシレート；
６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボン酸；
メチル３−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−プロパノエート；
メチル４−［６−［（５−クロロ−２−メチル−ピリミジン−４−イル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート；
６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−ピリジン−２−カルボキサミド；
メチル４−［６−［［２−クロロ−３−シアノ−６−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−４−ピリジル］アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート；
メチル（２Ｓ）−２−アミノ−４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］ブタノエート；
メチル４−［６−［［２−クロロ−３−シアノ−６−（メチルカルバモイル）−４−ピリジル］アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート；
メチル４−［６−［［６−（ブタ−３−イニルカルバモイル）−２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル］アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート；
メチル４−［６−［［２−クロロ−３−シアノ−６−（ジメチルカルバモイル）−４−ピリジル］アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート；
６−クロロ−５−シアノ−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−［（１，３−ジメチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル）アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
エチル７−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボキシレート；
メチル４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−ヒドロキシ−ブタノエート；
２−クロロ−４−［［３−（２，３−ジヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
メチル４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メトキシ−ブタノエート；
メチル４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−エトキシ−ブタノエート；
メチル４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］ブタノエート；
メチル４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−（シクロプロピルメトキシ）ブタノエート；
２−クロロ−４−［［３−（２−ヒドロキシ−３−ピラゾール−１−イル−プロピル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
２−クロロ−４−［［３−（２−シアノブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
２−クロロ−４−［［３−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
メチル２−［［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］メチル］シクロペンタンカルボキシレート；
メチル（２Ｒ）−２−アミノ−４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］ブタノエート；
Ｎ−［３−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−１−メチル−プロピル］アセトアミド；
５−クロロ−Ｎ−エチル−４−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
５−［［５−クロロ−２−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル］アミノ］−３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｒ，５Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
エチル１−（５−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシレート；
エチル１−（５−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−２−イル）−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシレート；
５−（（５−クロロ−２−（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３，５−ジヒドロキシ−３−メチルペンチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルペンチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（ジメチルアミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
１−（５−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−４−カルボキサミド；
５−（（５−クロロ−２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
１−（５−クロロ−４−（（３−（３，５−ジヒドロキシ−３−メチルペンチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−４−カルボキサミド；
１−（５−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルペンチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−４−カルボキサミド；
５−（（５−クロロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（４−クロロ−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
６−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
５−（（５−クロロ−２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−６−メチルピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−ブロモ−２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（１Ｈ−インダゾール−３−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（１Ｈ−インダゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
２−クロロ−４−（（３−（２−（１−ヒドロキシシクロブチル）エチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（１−メチル−３−（２−（メチルスルホニル）エチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（１−メチル−２−オキソ−３−（３−オキソペンチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（１−メチル−３−（（２−メチルテトラヒドロフラン−３−イル）メチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（１−メチル−３−（２−（２−メチル−１，３−ジオキソラン−２−イル）エチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
ｔ−ブチル２−（（６−（（２−クロロ−３−シアノピリジン−４−イル）アミノ）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）メチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；
５−（（６−（（５−クロロ−２−（２，２，６，６−テトラメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）メチル）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−３−メチルオキサゾリジン−２−オン；
１−（５−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−４−カルボキサミド；
５−（（５−クロロ−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｓ，５Ｒ）−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（イソプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（エチル（メチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（２，２−ジメチル−６−（トリフルオロメチル）モルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（６−（（５−クロロ−２−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）メチル）−５−エチル−３−メチルオキサゾリジン−２−オン；
５−（（６−（（５−クロロ−２−（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）メチル）−５−エチル−３−メチルオキサゾリジン−２−オン；
５−（（６−（（５−クロロ−２−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）メチル）−５−エチルオキサゾリジン−２−オン；
５−（（６−（（５−クロロ−２−（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）メチル）−５−エチルオキサゾリジン−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−６−フルオロ−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｓ，５Ｒ）−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−６−フルオロ−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−６−フルオロ−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−モルホリノピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−シクロプロピル−６−メチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−シクロプロピル−６−メチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（メチルチオ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（２−ブロモ−５−クロロピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
２−クロロ−４−（（３−（（５−エチル−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
４−クロロ−６−（（６−フルオロ−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（（５−エチル−３−メチル−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（６−フルオロ−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
５−（（２，５−ジクロロピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルペンチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−５−（（２，５，６−トリクロロピリミジン−４−イル）アミノ）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
（Ｒ）−６−クロロ−５−シアノ−４−（（３−（３−メトキシブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）−Ｎ−メチルピコリンアミド；
４−（（３−（３−アセタミド−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）−６−クロロ−５−シアノ−Ｎ−メチルピコリンアミド；
５−（（５，６−ジクロロピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
２−クロロ−４−（（３−（（（１Ｓ，２Ｓ）−２−エチル−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（（（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−２−メチルシクロペンチル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
５−（（５−クロロ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（２，４−ジメチルチアゾール−５−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（チオフェン−２−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
２−クロロ−４−（（１−メチル−２−オキソ−３−（（４−（２，２，２−トリフルオロエチル）モルホリン−３−イル）メチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（２−（ジメチルアミノ）ブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
（Ｓ）−２−クロロ−４−（（３−（（１−エチルピロリジン−２−イル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（１−メチル−２−オキソ−３−（（１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−２−イル）メチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
（Ｓ）−２−クロロ−４−（（３−（（１−（２−フルオロエチル）ピロリジン−２−イル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
（Ｓ）−２−クロロ−４−（（３−（（１−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−２−イル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（（（２Ｒ，４Ｓ）−４−フルオロ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−２−イル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（３−（エチルアミノ）ブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルヘキサ−５−イン−１−イル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルペンチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（１−メチル−２−オキソ−３−（４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−２，３−ジメチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３，４−ジメチルペンチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
５−（（５−クロロ−２−（２，２，６，６−テトラメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（２−（トリフルオロメチル）モルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（３−クロロ−２−フルオロピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（２，３−ジクロロピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（３−ブロモピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（３−クロロピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（２−オキソピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
（Ｓ）−５−（（５−クロロ−２−（２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
（Ｓ）−７−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）−５−（２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
２−クロロ−４−（（１−メチル−３−（２−（２−メチルオキシラン−２−イル）エチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（３−（２−（３，５−ジメチル−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）エチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
２−クロロ−４−（（１−メチル−３−（（５−メチル−２−オキソオキサゾリジン−４−イル）メチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル；
（Ｓ）−５−（（５−クロロ−２−（２，２，６，６−テトラメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−１−メチル−３−（（１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−２−イル）メチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（３Ｒ，５Ｓ）−４，４−ジフルオロ−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−１，３−ビス（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（２，２，６，６−テトラメチルモルホリノ）ピリミジン−４−イル）アミノ）−１，３−ビス（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（３，３−ジフルオロ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（２，２−ジフルオロ−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；
５−（（５−クロロ−２−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリノ）ピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン；又は
１−（５−クロロ−４−（（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−４−カルボキサミド。
【００９２】
本発明の特定の化合物は、本出願において例示されている化合物のいずれか、又は、その薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物であって、特に、以下のいずれかを含む：
６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−ピリジン−２−カルボキサミド；
２−クロロ−４−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］−６−メチル−ピリジン−３−カルボニトリル；
６−クロロ−５−シアノ−４−［（１，３−ジメチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル）アミノ］ピリジン−２−カルボン酸；
６−クロロ−５−シアノ−Ｎ−メチル−４−［［１−メチル−２−オキソ−３−［（３Ｓ）−３−ピラゾール−１−イルブチル］ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボン酸；
６−クロロ−５−シアノ−Ｎ−メチル−４−［（１−メチル−２−オキソ−３Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−２−オキソ−１−（テトラヒドロピラン−４−イルメチル）ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−ピリジン−２−カルボキサミド；
エチル７−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボキシレート；
２−クロロ−４−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
メチル４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート；
２−ブロモ−４−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
２−クロロ−４−［［３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］−６−メチル−ピリジン−３−カルボニトリル；
５−［（２，５−ジクロロ−４−ピリジル）アミノ］−３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−［（２，５−ジクロロピリミジン−４−イル）アミノ］−３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−ベンズイミダゾール−２−オン；
エチル７−［［３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピラゾロ−［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボキシレート；
４−クロロ−６−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリミジン−５−カルボニトリル；
５−［（２，３−ジクロロ−４−ピリジル）アミノ］−３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−ベンズイミダゾール−２−オン；
エチル３−フルオロ−７−（（３−（２−ヒドロキシブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］−イミダゾール−５−イル）アミノ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボキシレート；
メチル６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキシレート；
エチル６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキシレート；
イソプロピル６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキシレート；
エチル６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキシレート；
６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボン酸；
メチル３−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−プロパノエート；
メチル４−［６−［（５−クロロ−２−メチル−ピリミジン−４−イル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート；
６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−ピリジン−２−カルボキサミド；
メチル４−［６−［［２−クロロ−３−シアノ−６−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−４−ピリジル］アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート；
メチル（２Ｓ）−２−アミノ−４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］ブタノエート；
メチル４−［６−［［２−クロロ−３−シアノ−６−（メチルカルバモイル）−４−ピリジル］アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート；
メチル４−［６−［［６−（ブタ−３−イニルカルバモイル）−２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル］アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート；
メチル４−［６−［［２−クロロ−３−シアノ−６−（ジメチルカルバモイル）−４−ピリジル］アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート；
６−クロロ−５−シアノ−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−［（１，３−ジメチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル）アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
エチル７−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボキシレート；
メチル４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−ヒドロキシ−ブタノエート；
２−クロロ−４−［［３−（２，３−ジヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
メチル４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メトキシ−ブタノエート；
メチル４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−エトキシ−ブタノエート；
メチル４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］ブタノエート；
メチル４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−（シクロプロピルメトキシ）ブタノエート；
２−クロロ−４−［［３−（２−ヒドロキシ−３−ピラゾール−１−イル−プロピル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
２−クロロ−４−［［３−（２−シアノブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
２−クロロ−４−［［３−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル；
メチル２−［［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］メチル］シクロペンタンカルボキシレート；
メチル（２Ｒ）−２−アミノ−４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］ブタノエート；
Ｎ−［３−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−１−メチル−プロピル］アセトアミド；
５−クロロ−Ｎ−エチル−４−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；又は
５−［［５−クロロ−２−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル］アミノ］−３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−ベンズイミダゾール−２−オン。
【００９３】
式（Ｉ）又は部分式Ｉａ〜Ｉｉの化合物を形成する種々の官能基及び置換基は、典型的には、式（Ｉ）の化合物の分子量が１０００を超えないように選択される。より一般的には、化合物の分子量は、９００未満、例えば８００未満又は７５０未満又は７００未満又は６５０未満であろう。より好ましくは、分子量は、６００未満であり、例えば、５５０又はそれ未満である。
【００９４】
本発明の化合物の好適な薬学的に許容可能な塩は、例えば、十分に塩基性である本発明の化合物との酸付加塩であって、例えば、無機又は有機酸、例えば塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、トリフルオロ酢酸、ギ酸、クエン酸、メタンスルホン酸又はマレイン酸との酸付加塩である。加えて、十分に酸性である本発明の化合物の好適な薬学的に許容可能な塩は、アルカリ金属塩、例えばナトリウム又はカリウム塩、アルカリ土類金属塩、例えばカルシウム又はマグネシウム塩、アンモニウム塩又は薬学的に許容可能なカチオンが得られる有機塩基との塩であって、例えば、メチルアミン、ジメチルアミン、トリメチルアミン、ピペリジン、モルホリン又はトリス−（２−ヒドロキシエチル）アミンとの塩である。
【００９５】
同一分子式を有するが、その原子の結合の性質若しくは配列、又は、空間中におけるその原子の配置が異なる化合物は、「異性体」と称される。空間中におけるその原子の配置が異なる異性体は「立体異性体」と称される。互いに鏡像ではない立体異性体は「ジアステレオマー」と称され、相互に重ね合わせることができない鏡像であるものは「鏡像異性体」と称される。化合物が不斉中心を有する場合、例えば、４つの異なる基が結合している場合、一対の鏡像異性体が可能である。鏡像異性体は、その不斉中心の絶対配置によって特徴付けることが可能であり、カーン及びプレログのＲ−及びＳ−配列則によって記載され、又は、分子が偏光面を回転させる右旋性若しくは左旋性（すなわち、それぞれ、（＋）又は（−）−異性体）として記載される。キラル化合物は、個々の鏡像異性体として、又は、これらの混合物として存在することが可能である。鏡像異性体を等しい割合で含有する混合物は、「ラセミ混合物」と呼ばれる。
【００９６】
本発明の化合物は１つ又は複数の不斉中心を有し得；このような化合物は、従って、個々の（Ｒ）−若しくは（Ｓ）−立体異性体として、又は、その混合物として生成されることが可能である。他に記載されていない限りにおいては、明細書及び特許請求の範囲における特定の化合物の記載又は命名は、個々の鏡像異性体、及び、そのラセミ混合物又はその他の混合物の両方を含むことが意図されている。立体化学の判定方法、及び、立体異性体の分離方法は技術分野において周知であり（Ｃｈａｐｔｅｒ  ４  ｏｆ“Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ”，４ｔｈ  ｅｄｉｔｉｏｎ  Ｊ．Ｍａｒｃｈ，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ａｎｄ  Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，２００１における考察を参照のこと）、例えば光学的に活性な出発材料からの合成又はラセミ形態の分割による。本発明の化合物の数種は、幾何学的異性体中心（Ｅ−及びＺ−異性体）を有し得る。本発明は、抗増殖活性を有する光学異性体、ジアステレオ異性体及び幾何異性体、並びに、これらの混合物のすべてを含むと理解されるべきである。
【００９７】
本発明はまた、１つ又は複数の同位体置換を含む本明細書に定義されている本発明の化合物を含む。例えば、Ｈは、１Ｈ、２Ｈ（Ｄ）及び３Ｈ（Ｔ）を含むいずれかの同位体形態であり得；Ｃは、１２Ｃ、１３Ｃ及び１４Ｃを含むいずれかの同位体形態であり得；並びに、Ｏは、１６Ｏ及び１８Ｏを含むいずれかの同位体形態であり得、他も同様である。
【００９８】
式Ｉ又は部分式Ｉａ〜Ｉｉの一定の化合物は、例えば、水和物形態などの、溶媒和形態並びに非溶媒和形態で存在し得ることも理解されるべきである。本発明は、抗増殖活性を有するこのような溶媒和形態のすべてを含むと理解されるべきである。
【００９９】
式Ｉ又は部分式Ｉａ〜Ｉｉの一定の化合物は多形性を示し得、また、本発明は、抗増殖活性を有するこのような形態のすべてを含むこともまた理解されるべきである。
【０１００】
式Ｉ又は部分式Ｉａ〜Ｉｉの化合物は多数の異なる互変異性形態で存在し得、式Ｉ又は部分式Ｉａ〜Ｉｉの化合物への言及は、このような形態のすべてを含む。疑義を避けるために明記すると、化合物が数々の互変異性形態の１種で存在することが可能である場合であって、１種のみが特定的に記載又は示されている場合であっても、それにもかかわらず、すべての他の形態が式Ｉ又は部分式Ｉａ〜Ｉｉによって包含される。互変異性形態の例としては、例えば、以下の互変異性対：ケト／エノール（以下に記載）、イミン／エナミン、アミド／イミノアルコール、アミジン／アミジン、ニトロソ／オキシム、チオケトン／エンチオール及びニトロ／アシ−ニトロに見られる、ケト−、エノール−及びエノレート−形態が挙げられる。
【化２６２】
2020521771.tif 000264
【０１０１】
アミン官能基を含有する式Ｉ又は部分式Ｉａ〜Ｉｉの化合物は、Ｎ−オキシドをも形成し得る。アミン官能基を含有する式Ｉ又は部分式Ｉａ〜Ｉｉの化合物に対する本明細書における言及はまた、Ｎ−オキシドをも含む。化合物が数々のアミン官能基を含有する場合、１個又は２個以上の窒素原子が酸化されてＮ−オキシドを形成してもよい。Ｎ−オキシドの特定の例は、第三級アミンのＮ−オキシド又は窒素含有複素環の窒素原子である。Ｎ−オキシドは、過酸化水素又は過酸（例えばペルオキシカルボン酸）などの酸化剤による対応するアミンの処理によって形成可能であり、例えばＡｄｖａｎｃｅｄ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｊｅｒｒｙ  Ｍａｒｃｈ，４ｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｗｉｌｅｙ  Ｉｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ，ｐａｇｅｓを参照のこと。より具体的には、Ｎ−オキシドはＬ．Ｗ．Ｄｅａｄｙ（Ｓｙｎ．Ｃｏｍｍ．１９７７，７，５０９−５１４）の手法によって形成可能であり、ここでは、アミン化合物がｍ−クロロペルオキシ安息香酸（ｍＣＰＢＡ）、例えば、ジクロロメタンなどの不活性溶剤と反応される。
【０１０２】
式（Ｉ）又は部分式Ｉａ〜Ｉｉの化合物は、ヒト又は動物の身体中で分解して本発明の化合物を放出するプロドラッグの形態で投与され得る。プロドラッグは、本発明の化合物の物理特性及び／又は薬物動態学的特性を変更するために用いられ得る。プロドラッグは、本発明の化合物が、特性変性基が結合可能である好適な基又は置換基を含有する場合に形成可能である。プロドラッグの例としては、式（Ｉ）又は部分式Ｉａ〜Ｉｉの化合物中のカルボキシ基又はヒドロキシ基で形成され得るインビボで開裂可能なエステル誘導体、及び、式（Ｉ）又は部分式Ｉａ〜Ｉｉの化合物中のカルボキシ基又はアミノ基で形成され得るインビボで開裂可能なアミド誘導体が挙げられる。
【０１０３】
従って、本発明は、有機合成によって利用可能とされた場合、及び、そのプロドラッグの開裂によりヒト又は動物の身体の中において利用可能とされた場合に、本明細書中上記において定義されている式（Ｉ）又は部分式Ｉａ〜Ｉｉの化合物を含む。従って、本発明は、有機合成手段によって生成される式Ｉ又は部分式Ｉａ〜Ｉｉの化合物を含み、また、前駆体化合物の新陳代謝によってヒト又は動物の身体の中において生成される化合物を含み、すなわち、式（Ｉ）又は部分式Ｉａ〜Ｉｉの化合物は、合成的に生成された化合物又は代謝的に生成された化合物であり得る。
【０１０４】
式（Ｉ）又は部分式Ｉａ〜Ｉｉの化合物の好適な薬学的に許容可能なプロドラッグは、望ましくない薬理学的活性及び過度の毒性を伴うことなくヒト又は動物の身体への投与に好適であると合理的な医学的な判断に基づくものである。
【０１０５】
プロドラッグの種々の形態が例えば以下の書面において記載されている。
ａ）Ｍｅｔｈｏｄｓ  ｉｎ  Ｅｎｚｙｍｏｌｏｇｙ，Ｖｏｌ．４２，ｐ．３０９−３９６，ｅｄｉｔｅｄ  ｂｙ  Ｋ．Ｗｉｄｄｅｒ，ｅｔ  ａｌ．（Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ，１９８５）；
ｂ）Ｄｅｓｉｇｎ  ｏｆ  Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ，ｅｄｉｔｅｄ  ｂｙＨ．Ｂｕｎｄｇａａｒｄ，（Ｅｌｓｅｖｉｅｒ，１９８５）；
ｃ）Ａ  Ｔｅｘｔｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ  ａｎｄ  Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ，ｅｄｉｔｅｄ  ｂｙ  Ｋｒｏｇｓｇａａｒｄ−Ｌａｒｓｅｎ  ａｎｄ  Ｈ．Ｂｕｎｄｇａａｒｄ，Ｃｈａｐｔｅｒ  ５“Ｄｅｓｉｇｎ  ａｎｄ  Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ  ｏｆ  Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ”，ｂｙ  Ｈ．Ｂｕｎｄｇａａｒｄ  ｐ．１１３−１９１（１９９１）；
ｄ）Ｈ．Ｂｕｎｄｇａａｒｄ，Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｒｅｖｉｅｗｓ，８，１−３８（１９９２）；
ｅ）Ｈ．Ｂｕｎｄｇａａｒｄ，ｅｔ  ａｌ．，Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，７７，２８５（１９８８）；
ｆ）Ｎ．Ｋａｋｅｙａ，ｅｔ  ａｌ．，Ｃｈｅｍ．Ｐｈａｒｍ．Ｂｕｌｌ．，３２，６９２（１９８４）；
ｇ）Ｊ．Ｒａｕｔｉｏ，ｅｔ  ａｌ．Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖｉｅｗｓ  Ｄｒｕｇ  Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ（２０１８）；
ｈ）Ｔ．Ｈｉｇｕｃｈｉ  ａｎｄ  Ｖ．Ｓｔｅｌｌａ，“Ｐｒｏ−Ｄｒｕｇｓ  ａｓ  Ｎｏｖｅｌ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｓｙｓｔｅｍｓ”，Ａ．Ｃ．Ｓ．Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ  Ｓｅｒｉｅｓ，Ｖｏｌｕｍｅ  １４；ａｎｄ
ｉ）Ｅ．Ｒｏｃｈｅ（ｅｄｉｔｏｒ），“Ｂｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ  Ｃａｒｒｉｅｒｓ  ｉｎ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ”，Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ，１９８７。
【０１０６】
カルボキシ基を有する式Ｉ又は部分式Ｉａ〜Ｉｉの化合物の好適な薬学的に許容可能なプロドラッグは、例えば、そのインビボで開裂可能なエステルである。カルボキシ基を含有する式Ｉ又は部分式Ｉａ〜Ｉｉの化合物のインビボで開裂可能なエステルは、例えば、ヒト又は動物の身体中で開裂して親酸を生成する薬学的に許容可能なエステルである。カルボキシに係る好適な薬学的に許容可能なエステルとしては、メチル、エチル及びｔ−ブチルなどのＣ１〜６アルキルエステル；メトキシメチルエステルなどのＣ１〜６アルコキシメチルエステル；ピバロイルオキシメチルエステルなどのＣ１〜６アルカノイルオキシメチルエステル；３−フタリジルエステル；シクロペンチルカルボニルオキシメチル及び１−シクロヘキシルカルボニルオキシエチルエステルなどのＣ３〜８シクロアルキルカルボニルオキシ−Ｃ１〜６アルキルエステル；５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソレン−４−イルメチルエステルなどの２−オキソ−１，３−ジオキソレニルメチルエステル；並びに、メトキシカルボニルオキシメチル及び１−メトキシカルボニルオキシエチルエステルなどのＣ１〜６アルコキシカルボニルオキシ−Ｃ１〜６アルキルエステルが挙げられる。
【０１０７】
ヒドロキシ基を有する式（Ｉ）又は部分式Ｉａ〜Ｉｉの化合物の好適な薬学的に許容可能なプロドラッグは、例えば、そのインビボで開裂可能なエステル又はエーテルである。ヒドロキシ基を含有する式Ｉ又は部分式Ｉａ〜Ｉｉの化合物のインビボで開裂可能なエステル又はエーテルは、例えば、ヒト又は動物の身体中で開裂して親ヒドロキシ化合物を生成する薬学的に許容可能なエステル又はエーテルである。ヒドロキシ基に係る好適な薬学的に許容可能なエステル形成基としては、リン酸塩エステルなどの無機エステル（ホスホロアミド酸環式エステルを含む）が挙げられる。ヒドロキシ基に係るさらなる好適な薬学的に許容可能なエステル形成供給としては、アセチル、ベンゾイル、フェニルアセチル及び置換ベンゾイルなどのＣ１〜１０アルカノイル基；フェニルアセチル基；エトキシカルボニルなどのＣ１〜１０アルコキシカルボニル基；Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６）２カルバモイル；２−ジアルキルアミノアセチル及び２−カルボキシアセチル基が挙げられる。フェニルアセチル及びベンゾイル基上の環置換基の例としては、アミノメチル、Ｎ−アルキルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノメチル、モルホリノメチル、ピペラジン−１−イルメチル及び４−（Ｃ１〜４アルキル）ピペラジン−１−イルメチルが挙げられる。ヒドロキシ基に係る好適な薬学的に許容可能なエーテル形成基としては、アセトキシメチルなどのα−アシルオキシアルキル基及びピバロイルオキシメチル基が挙げられる。
【０１０８】
カルボキシ基を有する式（Ｉ）又は部分式Ｉａ〜Ｉｉの化合物の好適な薬学的に許容可能なプロドラッグは、例えば、そのインビボで開裂可能なアミドであって、例えばアンモニアなどのアミン；メチルアミンなどのＣ１〜４アルキルアミン；ジメチルアミン、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミン又はジエチルアミンなどの（Ｃ１〜４アルキル）２アミン；２−メトキシエチルアミンなどのＣ１〜４アルコキシ−Ｃ２〜４アルキルアミン；ベンジルアミンなどのフェニル−Ｃ１〜４アルキルアミン；及び、グリシンなどのアミノ酸、又は、そのエステルと共に形成されるアミドである。
【０１０９】
アミノ基を有する式Ｉ又は部分式Ｉａ〜Ｉｉの化合物の好適な薬学的に許容可能なプロドラッグは、例えば、そのインビボで開裂可能なアミド誘導体である。アミノ基からの好適な薬学的に許容可能なアミドとしては、例えば、アセチル、ベンゾイル、フェニルアセチル及び置換ベンゾイルなどのＣ１〜１０アルカノイル基、並びに、フェニルアセチル基と共に形成されるアミドが挙げられる。フェニルアセチル及びベンゾイル基上の環置換基の例としては、アミノメチル、Ｎ−アルキルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノメチル、モルホリノメチル、ピペラジン−１−イルメチル及び４−（Ｃ１〜４アルキル）ピペラジン−１−イルメチルが挙げられる。
【０１１０】
式（Ｉ）又は部分式Ｉａ〜Ｉｉの化合物のインビボ効果は、式（Ｉ）又は部分式Ｉａ〜Ｉｉの化合物を投与した後にヒト又は動物の身体中において形成される１種又は複数種の代謝産物によって部分的に発揮され得る。本明細書中上記に記載されているとおり、式（Ｉ）又は部分式Ｉａ〜Ｉｉの化合物のインビボ効果はまた、前駆体化合物（プロドラッグ）の新陳代謝によって発揮され得る。
【０１１１】
本発明は、任意選択の、好ましい若しくは好適な特性によって、又は、そうでなければ特定の実施形態によって本明細書において定義されているいずれかの化合物又は特定の群の化合物に関連し得るが、本発明はまた、前記任意選択の、好ましい若しくは好適な特性又は特定の実施形態を特定的に排除するいずれかの化合物又は特定の群の化合物にも関連し得る。
【０１１２】
好適には、本発明からは本明細書において定義されている生物活性を有さないいずれかの個々の化合物が排除される。
【０１１３】
合成
本発明の化合物は、技術分野において公知であるいずれかの好適な技術によって調製されることが可能である。特定のこれらの化合物の調製プロセスは、添付の実施例においてさらに記載されている。
【０１１４】
本明細書に記載の合成方法の記載において、及び、出発材料の調製に用いられるいずれかの言及されている合成方法においては、溶剤の選択、反応雰囲気、反応温度、実験時間及びワークアップ手法を含む提示されている反応条件はすべて、当業者によって選択可能であることが理解されるべきである。
【０１１５】
分子の種々の部分に存在する官能基は、利用される試薬及び反応条件に適合するものでなければならないことは有機合成の当業者に理解されている。
【０１１６】
本明細書に定義されているプロセスにおける本発明の化合物の合成の最中、又は、一定の出発材料の合成の最中に、望ましくない反応を防ぐために一定の置換基を保護することが望ましい場合があることが認識されるであろう。熟練の化学者は、いつこのような保護が必要とされ、並びに、どのようにこのような保護基を設け、その後除去するのかについて理解しているであろう。
【０１１７】
保護基の例については、例えば、‘Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ’，Ｔｈｅｏｄｏｒａ  Ｇｒｅｅｎ（ｐｕｂｌｉｓｈｅｒ：Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ）といった、本主題に関連する多数の一般的なテキストの１つを参照のこと。保護基は、当該保護基の除去に適切であると文献に記載されているか、又は、熟練の化学者に公知であるいずれかの簡便な方法により除去され得、このような方法は、保護基の除去に際して、分子中における他の基に対する影響が最低限となるように選択される。
【０１１８】
それ故、反応体が、例えば、アミノ、カルボキシ又はヒドロキシなどの基を含む場合、本明細書に記載の反応のいくつかにおいて、基を保護することが望ましい場合がある。
【０１１９】
一例として、アミノ又はアルキルアミノ基に対する好適な保護基は、例えば、アシル基、例えばアセチルなどのアルカノイル基、アルコキシカルボニル基、例えばメトキシカルボニル、エトキシカルボニル又はｔ−ブトキシカルボニル基、アリールメトキシカルボニル基、例えばベンジルオキシカルボニル、又は、アロイル基、例えばベンゾイルである。上記の保護基に係る脱保護条件は、保護基の選択に応じて必然的に様々である。それ故、例えば、アルカノイル若しくはアルコキシカルボニル基などのアシル基、又は、アロイル基は、例えば、アルカリ金属水酸化物などの好適な塩基、例えばリチウム又は水酸化ナトリウムを伴う加水分解によって除去され得る。あるいは、ｔ−ブトキシカルボニル基などのアシル基は、例えば、塩酸、硫酸若しくはリン酸又はトリフルオロ酢酸などの好適な酸による処理によって除去され得、及び、ベンジルオキシカルボニル基などのアリールメトキシカルボニル基は、例えば、パラジウム炭素などの触媒による水素化によって、又は、例えばホウ素トリス（トリフルオロ酢酸塩）といったルイス酸による処理によって除去され得る。第１級アミノ基に係る好適な代替的な保護基は、例えば、例えばジメチルアミノプロピルアミンといったアルキルアミン又はヒドラジンによる処理によって除去され得るフタロイル基である。
【０１２０】
ヒドロキシ基に係る好適な保護基は、例えば、アシル基、例えばアセチルなどのアルカノイル基、例えばベンゾイルといったアロイル基、又は、例えばベンジルといったアリールメチル基である。上記の保護基に係る脱保護条件は、保護基の選択に応じて必然的に様々であろう。それ故、例えば、アルカノイルなどのアシル基又はアロイル基は、例えば、アルカリ金属水酸化物、例えば水酸化リチウム、水酸化ナトリウム又はアンモニアなどの好適な塩基による加水分解によって除去され得る。あるいは、ベンジル基などのアリールメチル基は、例えば、パラジウム炭素などの触媒による水素化により除去され得る。
【０１２１】
カルボキシ基に係る好適な保護基は例えば、例えば水酸化ナトリウムなどの塩基による加水分解によって除去され得るエステル化基、例えばメチル若しくはエチル基であり、又は、例えばトリフルオロ酢酸などの有機酸といった酸による処理によって例えば除去され得る例えばｔ−ブチル基、又は、例えばパラジウム炭素などの触媒による水素化によって除去され得る例えばベンジル基である。
【０１２２】
樹脂もまた保護基として用いられ得る。
【０１２３】
式（Ｉ）又は部分式Ｉａ〜Ｉｉの化合物の合成に採用される方法論は、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、並びに、これらに関連するいずれかの置換基の性質に応じて様々であろう。これらの調製に係る好適なプロセスは添付の実施例にさらに記載されている。
【０１２４】
一度式（Ｉ）又は部分式Ｉａ〜Ｉｉの化合物が本明細書に定義されているプロセスのいずれか１種によって合成されたら、次いで、これらのプロセスはさらに、以下の追加の：
（ｉ）存在するいずれかの保護基を除去するステップ；
（ｉｉ）式（Ｉ）の化合物を他の式（Ｉ）の化合物に変換するステップ；
（ｉｉｉ）その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物を形成するステップ；及び／又は
（ｉｖ）そのプロドラッグを形成するステップ
をさらに含み得る。
【０１２５】
上記（ｉｉ）の一例は、式Ｉの化合物が合成され、次いで、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、の基の１つ又は複数がさらに反応してこの基の性質を変化させて、代わりの式（Ｉ）の化合物をもたらし得る場合である。例えば、化合物が反応して、いずれかのＲ基が水素以外の置換基に変換されることが可能である。
【０１２６】
得られる式（Ｉ）又は部分式Ｉａ〜Ｉｉの化合物は、技術分野において周知である技術を用いて単離及び精製が可能である。
【０１２７】
式（Ｉ）の化合物は、以下の一般的な合成経路（例えばスキーム１〜７）によって合成され得、その特定の例を実施例においてより詳細に記載する。
【０１２８】
【化２６３】
2020521771.tif 000265
式中、Ｙは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉなどのハロゲン又はＯＴｆなどの好適な代替物であり、及び、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ１、Ｘ２は、既に定義されているものから選択される適切な基である。
【０１２９】
スキーム１に示されている、芳香族アミン（ＩＩ）と、ハロゲン化アリール又は適切な同等の試薬（ＩＩＩ）との式（Ｉ）の化合物を形成する反応は、高温（例えば６０〜１８０℃）で、従来の又はマイクロ波加熱を用い、ＮＭＰ、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ジオキサン又はアセトニトリルなどの好適な溶剤又は溶剤混合物中において実施し得る。この反応は、塩基（トリエチルアミン又はＤＩＰＥＡなど）の存在下に、又は、塩基を伴わずに実施される。代替的な反応条件は、炭酸セシウムなどの塩基の存在下に、高温（１４０℃など）で、トルエン又はトルエンとＤＭＦ若しくはＮＭＰとの混合物などの好適な溶剤又は溶剤混合物を用いる、キサントホスなどの好適なリガンドと組み合わせたＰｄ２（ｄｂａ）３などの遷移金属触媒の使用を含む。
【０１３０】
式（Ｉ）の化合物は、当業者に一般に公知である方法によって、式（Ｉ）の他の化合物に転換され得る。
【０１３１】
式（ＩＩ）の化合物は、商業上の供給業者から入手され得、スキーム２に記載されているとおり調製され得、又は、技術分野において公知である他の方法によって調製され得る。化合物（ＩＩＩ）は、商業上の供給業者から入手され得、又は、報告されている方法により調製され得る。
【０１３２】
【化２６４】
2020521771.tif 000266
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ１、Ｘ２は、既に定義されているものから選択される適切な基である。
【０１３３】
ニトロ化合物（ＩＶ）の芳香族アミン（ＩＩ）への還元は、技術分野において周知である数多くの方法によって実施され得る。水素化は、典型的には炭素担体上のパラジウムなどの金属触媒の存在下に、エタノール、メタノール、酢酸エチル又はエタノール／ＮＭＰなどの適切な溶剤又は溶剤の混合物中に、周囲温度又は高温（６０〜７５℃など）で、従来の又はマイクロ波加熱を用いて実施可能である。これらの反応は、水素雰囲気下で、又は、代わりに、ギ酸アンモニウム若しくはトリエチルシランなどの試薬を用いる「移動水素化」によって実施される。他のアプローチは、塩化スズ、鉄又は亜鉛金属媒介還元の使用を含み、技術分野において公知である。式（ＩＶ）の化合物は、商業上の供給業者から入手され得、スキーム３に示す方法により調製され得、又は、技術分野において公知である他の方法によって調製され得る。
【０１３４】
【化２６５】
2020521771.tif 000267
式中、Ｙ２は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉなどのハロゲン又はＯＴｓ、ＯＭｓなどの好適な代替物であり、及び、Ｒ１、Ｒ２、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２は、既に定義されているものから選択される適切な基である。
【０１３５】
化合物（Ｖ）へのＲ２基の導入は、アルキル化により実施されて化合物（ＩＶ）が形成され得る。アルキル化条件は技術分野において周知であり、アセトニトリル又はＤＭＦなどの適切な溶剤中、炭酸セシウムなどの塩基の存在下、周囲温度又は高温（例えば６０〜１００℃）における、ハロゲン化アルキル、トシレート又は均等物（ヨードメタン又は３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル４−メチルベンゼンスルホネートなどのＹ２−Ｒ２）の使用を含む。Ｙ２がヨウ化物ではない場合、反応条件にヨウ化カリウムを添加して反応速度を加速させてもよい。エポキシドなどの代替的なアルキル化剤を、式（ＩＶ）の化合物であって、特に構造（ＩＶａ）を有するものの形成に用いてもよい。同様に、化合物（ＩＶ）は、アルキル化剤Ｙ２−Ｒ１、又は、エポキシド若しくは他の適切な試薬を伴う化合物（ＶＩ）のアルキル化によって形成され得る。特にＲ１＝Ｒ２である場合、化合物（ＩＶ）は、Ｒ１＝Ｒ２＝Ｈである化合物から開始される逐次アルキル化によって形成可能である。Ｒ１及びＲ２が異なる場合、このアプローチは、公知の方法を用いて分離可能である化合物の混合物をもたらし得る。或いは、周知の光延反応を適用して、適切なアルコールＲ２−ＯＨを用いて化合物（Ｖ）又は（ＶＩ）を（ＩＶ）に転換してもよい。公知の方法による化合物（ＩＶ）のさらなる操作を用いて、Ｒ１、Ｒ２を変えることが可能である。例えば、公知の方法によるオキサゾリジノン基へのエポキシド基の環拡張は、アンモニア又はアミンによる開環、これに続く、トリホスゲン又は炭酸ジスクシンイミジルなどのホスゲン均等物による環化を含む。一定の式（Ｖ）の化合物及び（ＶＩ）は市販されているか、又は、公知の方法を用いて調製され得る。（ＩＶ）（Ｖ）及び（Ｖ）などのニトロ化合物（特にＸ２＝Ｆ、ハロ、アルキルである場合）はまた、公知の方法を用いるニトロ化によって調製され得る。化合物（Ｖ）はまた、スキーム４に記載されているとおり調製され得る。アルキル化剤Ｙ２−Ｒ１、Ｙ２−Ｒ２は市販されているか、又は、スキーム６に記載されているとおり、又は、アルコールのトシル化若しくはメシル化又はアルコールのハロゲン化物への転換などの公知の方法により調製される。エポキシドは、商業上の供給業者から入手され得、又は、ｍ−ＣＰＢＡによるアルケンの酸化などの公知の方法によって調製され得る。
【０１３６】
【化２６６】
2020521771.tif 000268
式中、Ｙは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉなどのハロゲン、又は、ＯＴｓ、ＯＴｆなどの好適な代替物であり、及び、Ｒ１、Ｘ１、Ｘ２は、既に定義されているものから選択される適切な基である。
【０１３７】
化合物（Ｖ）は、ジアミノ化合物（ＶＩＩ）の環化によって形成され得る。可能な条件は、アセトニトリル中における周囲温度でのビス（２，５−ジオキソピロリジン−１−イル）カーボネートの使用を含むが、しかし、カルボニルジイミダゾール、トリホスゲン及び尿素などの試薬を用いる、これらの環化に対する代替的な条件が技術分野において周知である。化合物（ＶＩＩ）は、化合物（ＶＩＩＩ）と適切なアミンＲ１−ＮＨ２との反応により形成され得る。これらの変換に係る好適な条件は、適切な溶剤（ＮＭＰなど）中における高温（１８０℃など）での塩基（ＤＩＰＥＡなど）の使用を含むが、この分類の変換に関しては、金属触媒カップリングを含む多くの代替的な条件が当業者に公知である。或いは、より反応性であるジ−ニトロ化合物（ＩＸ）を用いて、例えばＦｒｅｉｔａｇ  ｅｔ  ａｌ，Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．２０１１  ｐ３６６９−３６７７といった文献に記載されているとおり、ハロゲン転位、これに続く、ニトロ還元により（ＶＩＩ）を調製可能である。アミンＲ１−ＮＨ２．及びニトロ−化合物（ＩＸ）及び（ＶＩＩＩ）は、公知の方法により調製され得、又は、商業上の供給業者から入手され得る。
【０１３８】
【化２６７】
2020521771.tif 000269
式中、Ｙは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉなどのハロゲン、又は、ＯＴｆ、ＯＴｓなどの好適な代替物であり、及び、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ１、Ｘ２は、既に定義されているものから選択される適切な基である。
【０１３９】
Ｒ２基の化合物（Ｘ）への導入は、スキーム３に記載されているもの又は他の技術分野において公知であるものなどの条件を用いて、化合物（ＸＩ）を用いるアルキル化により実施されて化合物（Ｉ）が形成され得る。エポキシドなどの同様の試薬もまた、（Ｘ）から化合物（Ｉ）の形成に使用され得る。スキーム３に記載されている光延反応はまた、アルコールＲ２−ＯＨを用いる（Ｘ）からの一定の化合物（Ｉ）の形成に用いられ得る。特に、Ｐｕｒｅ  Ａｐｐｌ．Ｃｈｅｍ．１９９９，（７１），６，１０５３−１０５７に記載されている光延試薬ＣＭＢＰ（ＴＣＩ  Ｃｈｅｍｉｃａｌｓから入手可能）を用いることで、化合物（Ｘ）が比較的弱い酸性度であるにもかかわらずこの反応を効果的に機能させることが可能である。典型的には、この反応は、高温（６０〜１００℃など）で、ＤＭＦ及びＴＨＦなどの適切な溶剤又は溶剤混合物中において実施される。
【０１４０】
アルキル化は所望又は他の位置で生じ得、反応条件の適切な選択によって選択性を変更し得、及び、形成される位置異性体は、ＨＰＬＣ、フラッシュクロマトグラフィ及び結晶化などの公知の精製技術の適切な使用によって分離可能であり得る。化合物（Ｘ）は、スキーム１に記載されているものを含む方法によって調製され得る。化合物（ＸＩ）は、市販されているか、スキーム６に記載されているとおり、又は、アルコールのトシル化若しくはメシル化又はアルコールのハロゲン化物への転換などの公知の方法により調製され得る。エポキシドは、商業上の供給業者から入手され得るか、又は、公知の方法によって調製され得る。合成後の段階で除去可能である保護基を用いることにより、Ｒ２における官能基は化合物（ＸＩ）においてマスクされ得る。保護基の適用は技術分野において周知である。例えば、Ｓｃｈｏｌｌｋｏｐｆ助剤が、Ｍａ  ｅｔ  ａｌ  Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，２００１，ｐｐ  ４５２５−４５４２に記載されているとおり、アミノ酸誘導体の被保護形態として使用され得る。
【０１４１】
【化２６８】
2020521771.tif 000270
式中、Ｙは、Ｂｒ、Ｉなどのハロゲンであり、及び、Ｗ１、Ｒ６、Ｒ７、Ｒｑ、Ｒａｃ及びＡは、上記に定義されているものから選択される適切な基である。
【０１４２】
Ｙ＝ヨードである一般式（ＸＩＩ）又は（ＸＩＩＩ）のアルキル化剤［特定のＲ２基に関して化合物（ＸＩ）に対して同等）は、Ｂａｒｔｒｕｍ  ｅｔ  ａｌ，Ｓｙｎｌｅｔｔ  ２００９  ｐ２２５７−２２６０に報告されているものと同様の条件を用い、ラクトン（ＸＩＶ）又は（ＸＶ）のヨードトリメチルシラン−媒介開環、及び、アルコールＲｑ−ＯＨ又はＲａｃ−ＯＨによる得られるシリルエステルの失活を介して調製され得る。或いは、メタノールなどのアルコールによる（ＸＩＶ）又は（ＸＶ）の開環が、Ｙ＝ＯＨである場合を除き（ＸＩＩ）及び（ＸＩＩＩ）と同等のエステルの形成に採用され得、これは、次いで、公知の方法によってアルキル化剤にさらに転換可能である。この経路は、国際公開第２００９／０９７５７８  Ａ１号パンフレット、２００９年、第２４４〜２４５ページにおいて例示されている。（ＸＩＶ）及び（ＸＶ）は、商業上の供給業者から入手され得るか、又は、技術分野において公知である方法によって調製され得る。
【０１４３】
【化２６９】
2020521771.tif 000271
式中、Ｙは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉなどのハロゲン、又は、ＯＴｆ、ＯＴｓなどの好適な代替物であり、及び、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ９、Ｒ１０、Ｘ１、Ｘ２、Ｘａ、Ｘｂは、既に定義されているものから選択される適切な基である。
【０１４４】
式（Ｉ）の化合物は、当業者に一般に公知である方法によって、式（Ｉ）の他の化合物に転換され得る。このいくつかの例を本スキームに表す。式（Ｉａ）によって表される式（Ｉ）の化合物のサブセットは、適切なアミン、又は、ＮＨを含有する複素環（ピペリジン又はモルホリンなど）、又は、ＮＨを含有するヘテロアリール（ピラゾールなど）、又は、アルコールを伴う芳香族求核置換を含む公知の方法によって、式（Ｉｂ）の化合物からを形成され得る。これらの反応は、典型的には、高温で、適切な溶剤（ＤＭＦ、ＮＭＰ、エタノール又はアセトニトリルなど）中において実施され、塩基（セシウム又は他の金属炭酸塩、ＤＩＰＥＡ、トリエチルアミン又は水素化ナトリウムなど）の添加、並びに、いくつかの場合においては、適切な金属触媒及びリガンドの添加が有効であり得る。金属触媒はまた、（Ｉｂ）と、周知の鈴木反応を介したボロン酸若しくはエステルとの反応、又は、同様の反応（スティル反応を含む）における他の有機金属化合物（有機スズ種など）との反応に用いられ得る。酸（Ｉｃ）は、アミド又はエステル形成などの公知の方法を用いて、式（Ｉａ）の化合物に転換され得る。ヘテロアリールはまた、これらの化合物から調製され得る（例えば、カップリング剤又はＴ３Ｐなどの脱水剤の存在下における、アミドキシムを伴う（１ｃ）の縮合によるＲ１０＝オキサジアゾールの形成）。本スキームにおいて記載されているものと同様の手法もまた、実施形態に記載されている式Ｂサブ構造を有する化合物中のＲ１１基などの式（Ｉ）の分子の他の位置の変性に用いられ得る。
【０１４５】
生物活性
本明細書における実施例の章に記載の生物学的アッセイは、本発明の化合物の薬理学的効果の計測に用いられ得る。
【０１４６】
式Ｉの化合物の薬理学的特性は構造変化によって様々であるが、想定されるとおり、本発明の化合物は、実施例の章に記載のＨＴＲＦインビボアッセイにおいて活性であることが見出された。
【０１４７】
通常、表１ａ又は表１ｂにおいて実施例における化合物データによって例示されているとおり、実施例の章に記載されているＨＴＲＦアッセイにおいて、本発明の化合物は、５μＭ以下のＩＣ５０を示し、これは５．３以上のｐＩＣ５０に相当し、好ましい本発明の化合物は、１μＭ以下のＩＣ５０を示し、これは６．０以上のｐＩＣ５０に相当する。
【０１４８】
実施例の章における本明細書に記載のＮａｎｏＢＲＥＴ細胞アッセイにおいては、表２ａ又は表２ｂにおいて実施例における化合物データによって例示されているとおり、式Ｉの化合物は、典型的には、５．０以上のｐＩＣ５０を示す。
【０１４９】
実施例の章における本明細書に記載の免疫蛍光アッセイにおいて、本発明の一定の化合物は、ＢＣＬ６を分解可能であることが示されている。これは、表２ｃに示されている実施例における化合物データによって例示されている。
【０１５０】
通常、表２ｄにおける実施例における化合物データによって例示されているとおり、本発明の化合物は、実施例の章において本明細書に記載のアッセイでテストされた場合に、細胞増殖の阻害を示す。
【０１５１】
以下のデータを実施例のために生成した。
【０１５２】
【表１】
2020521771.tif 000272
【０１５３】
【表２】
2020521771.tif 000273
【０１５４】
【表３】
2020521771.tif 000274
【０１５５】
【表４】
2020521771.tif 000275
【０１５６】
【表５】
2020521771.tif 000276
【０１５７】
【表６】
2020521771.tif 000277
【０１５８】
以下の化合物をテストしたが、実施例の項で記載されているＨＴＲＦアッセイにおいて、所望の活性を示さなかった。
１，３−ジメチル−５−（（３−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル）アミノ）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン
１，３−ジメチル−５−（（５−メチルピリミジン−４−イル）アミノ）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン
５−（（６−クロロ−５−メトキシピリミジン−４−イル）アミノ）−１，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン
４−（（１，３−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル
２−クロロ−４−（（１−メチル−３−（２−モルホリノエチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル
２−クロロ−４−（（３−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル
１−メチル−３−フェネチル−５−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン
４−（（１，３−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）−２−メチルニコチノニトリル
２−クロロ−４−（（１−メチル−２−オキソ−３−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル
２−クロロ−４−（（１−メチル−２−オキソ−３−（ピペリジン−４−イルメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル
２−クロロ−４−（（３−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル
１，３−ジメチル−５−（（５−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル）アミノ）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン
４−（（１，３−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）−２−（トリフルオロメチル）ニコチノニトリル
５−（（５−（（２−メトキシエチル）アミノ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル）アミノ）−１，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン
２−クロロ−４−（（３−（２−ヒドロキシ−２−メチルブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル
５−（（２−クロロ−５−（ジフルオロメチル）ピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン
５−（（２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン
５−（（２−クロロ−３−（ジフルオロメチル）ピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン
６−（（５−クロロ−２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−１−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−３−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−オン
６−（（５−クロロ−２−（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−４−イル）アミノ）−１−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−３−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−オン
６−（（５−クロロ−２−（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−１−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−３−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−オン
６−（（２，５−ジクロロピリミジン−４−イル）アミノ）−１−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−３−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−オン
６−（（３−クロロピリジン−４−イル）アミノ）−１−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−３−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−オン
６−（（５−クロロ−２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）ピリジン−４−イル）アミノ）−１−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−３−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−オン
（Ｒ）−２−クロロ−４−（（１−メチル−３−（（１−メチルピロリジン−２−イル）メチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル
５−（（３，５−ジクロロピリジン−４−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン
５−（（６−クロロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−イル）アミノ）−３−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン
２−クロロ−４−（（３−（（３−（ヒドロキシメチル）オキセタン−３−イル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル
２−クロロ−４−（（３−（（４−シアノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル
２−クロロ−４−（（１−メチル−２−オキソ−３−（ピペリジン−３−イルメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル
４−（（３−（アゼチジン−２−イルメチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）−２−クロロニコチノニトリル
２−クロロ−４−（（３−（（３，３−ジメチルシクロブチル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル
５−（（２，５−ジクロロピリミジン−４−イル）アミノ）−３−（３，５−ジヒドロキシ−３−メチルペンチル）−１−メチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−オン
ｔ−ブチル３−（（６−（（２−クロロ−３−シアノピリジン−４−イル）アミノ）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）メチル）ピペリジン−１−カルボキシレート
（Ｓ）−２−クロロ−４−（（３−（（１−（シクロプロピルメチル）ピロリジン−２−イル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル
２−クロロ−４−（（３−（（２，２−ジメチルテトラヒドロフラン−３−イル）メチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル
【０１５９】
一実施形態において、本発明の化合物は本明細書中上記において定義されている式Ｉの化合物であるが、ただし、この化合物は、上記の段落中に列挙されている化合物の１種ではない。
【０１６０】
医薬組成物
本発明のさらなる態様によれば、本明細書において上記に定義されている本発明の化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物を、薬学的に許容可能な希釈剤又はキャリアと共に含む医薬組成物が提供されている。
【０１６１】
本発明の組成物は、経口用途（例えば錠剤、舐剤、硬質又は軟質カプセル、水性又は油性懸濁液、エマルジョン、分散性粉末又は顆粒、シロップ剤又はエリキシル剤として）、局部的用途（例えばクリーム、軟膏剤、ゲル、水性若しくは油性溶液又は懸濁液として）、吸入による投与（例えば微細な粉末又は液体エアロゾルとして）、吹送による投与（例えば微細な粉末として）、又は、非経口投与（例えば、静脈内、皮下、筋肉内、腹腔内若しくは筋肉内投薬用の無菌水性又は油性溶液として、又は、肛門直腸投薬用の座薬として）に好適な形態であり得る。
【０１６２】
本発明の組成物は、技術分野において周知である従来の薬学賦形物を用いる従来の手法によって入手され得る。それ故、経口用途が意図される組成物は、例えば、１種又は複数種の着色剤、甘味剤、香料及び／又は防腐剤を含有していてもよい。
【０１６３】
治療における使用に係る本発明の化合物の有効量は、本明細書において言及されている増殖症の処置若しくは予防、進行の遅延化、及び／又は、この状態に関連する症状の軽減に十分である量である。
【０１６４】
１種又は複数種の賦形物と組み合わされて単一の剤形をもたらす活性処方成分の量は、処置される個体及び特定の投与経路に応じて必然的に様々であろう。例えば、ヒトに対する経口投与が意図されている配合物は一般に、組成物全体の約５〜約９８重量パーセントで様々であり得る適切で簡便な量の賦形物と一緒に組成された、例えば、０．５ｍｇ〜０．５ｇの活性薬剤（より好適には０．５〜１００ｍｇ、例えば１〜３０ｍｇ）を含有するであろう。
【０１６５】
式Ｉの化合物の治療目的又は予防目的のための１回の投与量は、製剤に係る周知の原則に従って、動物又は患者の状態の性質及び重症度、齢数並びに性別、並びに、投与経路に応じて様々であることは自然であろう。
【０１６６】
治療目的又は予防目的での本発明の化合物の使用において、本発明の化合物は一般的に、１日の投与量が、例えば、体重を基準として０．１ｍｇ／ｋｇ〜７５ｍｇ／ｋｇの範囲内（必要に応じて複数回の投与量で投与される）とされるよう投与されることとなる。一般的に、非経口経路が採用される場合には、低投与量で投与されることとなる。それ故、例えば、静脈内又は腹腔内投与については、例えば、体重基準で０．１ｍｇ／ｋｇ〜３０ｍｇ／ｋｇの範囲内の投与量が一般に用いられることとなる。同様に、吸入による投与については、例えば、体重基準で０．０５ｍｇ／ｋｇ〜２５ｍｇ／ｋｇの範囲内の投与量が用いられることとなる。経口投与もまた特に錠剤形態で好適であり得る。典型的には、単位剤形は約０．５ｍｇ〜０．５ｇの本発明の化合物を含有するであろう。
【０１６７】
治療的使用及び用途
本発明は、ＢＣＬ６の阻害剤として機能する化合物を提供する。
【０１６８】
従って、本発明はＢＣＬ６活性をインビトロ又はインビボで阻害する方法を提供し、前記方法は、細胞に、有効量の本明細書において上記に定義されている化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物を接触させるステップを含む。
【０１６９】
本発明はまた、ＢＣＬ６活性が関連する疾病又は障害の処置を必要とする患者においてこのような処置をする方法を提供し、前記方法は、前記患者に、治療的有効量の本明細書に定義されている化合物又はその薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物、又は、医薬組成物を投与するステップを含む。
【０１７０】
本発明は、細胞増殖をインビトロ又はインビボで阻害する方法を提供し、前記方法は、細胞に、有効量の本明細書において上記に定義されている化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物を接触させるステップを含む。
【０１７１】
本発明は、増殖性疾患の処置を必要とする患者においてこのような処置をする方法を提供し、前記方法は、前記患者に、治療的有効量の本明細書に定義されている化合物又はその薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物、又は、医薬組成物を投与するステップを含む。
【０１７２】
本発明は、癌を処置する方法であって、このような処置を必要としている患者において行う方法を提供し、前記方法は、前記患者に、治療的有効量の化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物、又は、本明細書において定義されている医薬組成物を投与するステップを含む。
【０１７３】
本発明は、治療において用いられる、化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物、又は、本明細書において定義されている医薬組成物を提供する。
【０１７４】
本発明は、増殖症の処置において使用される、本明細書に定義されている化合物又はその薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物、又は、医薬組成物を提供する。
【０１７５】
本発明は、癌の処置において使用される、本明細書に定義されている化合物又はその薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物、又は、医薬組成物を提供する。特定の実施形態において、癌はヒト癌である。
【０１７６】
本発明は、ＢＣＬ６活性の阻害における（すなわち、ＢＣＬ６転写抑制及び／又はコリプレッサ結合の阻害における）使用のための、本明細書において定義されている化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物を提供する。
【０１７７】
本発明の一定の化合物は、ＢＣＬ６に結合して、ＢＣＬ６の分解を開始させることが見出された。それ故、本発明はまた、ＢＣＬ６の分解における使用のための、本明細書において定義されている化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物を提供する。
【０１７８】
本発明は、ＢＣＬ６活性が関連する疾病又は障害の処置において使用される、本明細書に定義されている化合物又はその薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物を提供する。
【０１７９】
本発明は、増殖症の処置のための医薬品の製造における、本明細書に定義されている化合物又はその薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物の使用を提供する。
【０１８０】
本発明は、癌の処置のための医薬品の製造における、本明細書に定義されている化合物又はその薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物の使用を提供する。好適には、医薬品は、ヒトの癌の処置に使用されるためのものである。
【０１８１】
本発明は、ＢＣＬ６活性を阻害（すなわち、ＢＣＬ６転写抑制及び／又はコリプレッサ結合を阻害）するための医薬品の製造における、本明細書において定義されている化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物の使用を提供する。
【０１８２】
本発明は、分解ＢＣＬ６を選択的に阻害するための医薬品の製造における本明細書において上記に定義されている化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物の使用を提供する。
【０１８３】
本発明は、ＢＣＬ６活性が関連する疾患又は障害の処置のための医薬品の製造における本明細書において上記に定義されている化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物の使用を提供する。
【０１８４】
「増殖性疾患」及び「増殖性状態」という用語は本明細書において同義的に用いられ、インビトロ又はインビボでの新生物性又は過形成性の増殖などの、所望されない過剰又は異常な細胞の望ましくない、又は、管理されていない細胞増殖に関する。増殖性状態の例としては、特にこれらに限定されないが、悪性の新生物及び腫瘍、癌（乳癌、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）及び扁平上皮癌（ＳＣＣ）（頭頸部、食道、肺及び卵巣のＳＣＣを含む）を含む、白血病（急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）及び慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）を含む）、リンパ腫（急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）及び慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）を含む）、乾癬、骨疾病、線維増殖性疾患（例えば、結合組織のもの）並びにアテローム性動脈硬化を含む前悪性及び悪性細胞増殖が挙げられるが、これらに限定されない。特にこれらに限定されないが、リンパ性、血液、肺、大腸、乳房、卵巣、前立腺、肝臓、膵臓、脳及び皮膚を含むいずれかの種類の細胞が処置され得る。
【０１８５】
抗癌効果は、特にこれらに限定されないが、細胞増殖の調整、血管形成（新生血管の形成）の阻害、転移（起点からの腫瘍の拡散）の阻害、浸潤（近接する正常な構造への腫瘍細胞の拡散）の阻害、又は、アポトーシス（プログラム細胞死）の促進を含む１つ又は複数のメカニズムを介して生じ得る。
【０１８６】
ＢＣＬ６の阻害剤である式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩は、さまざまなＢＣＬ６−媒介疾病状態における潜在的な治療的用途を有する。ＢＣＬ６発現はさまざまなリンパ腫と関係づけられている（Ｗａｇｎｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｊ  Ｈａｅｍａｔｏｌｏｇｙ，２０１０，１５２，３−１２）。ＢＣＬ６はびまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）における染色体転座に関与しており、ＢＣＬ６の阻害剤は、ＤＬＢＣＬ細胞（Ｃｅｒｃｈｉｅｔｔｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃａｎｃｅｒ  Ｃｅｌｌ，２０１０，１７，４００−４１１）、原発性低悪性度濾胞性リンパ腫細胞（Ｃａｒｄｅｎａｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃｌｉｎ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ，２０１７，２３（４），８８５−８９３）及びバーキットリンパ腫細胞（Ｐｏｌｏ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔ  Ｍｅｄ，２００４，１０，１３２９−１３３５）を殺すことが報告されている。ＢＣＬ６は濾胞性ヘルパーＴ細胞の形成に必要とされており（Ｈａｔｚｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ  Ｅｘｐ  Ｍｅｄ，２０１５，２１２（４），５３９−５５３）、これは、ＢＣＬ６が強力に発現される血管免疫芽球性Ｔ細胞リンパ腫（ＡＩＴＬ）の処置にＢＣＬ６阻害剤が使用され得るという可能性を提起している（Ｃｏｒｔｅｓ  ＆  Ｐａｌｏｍｅｒｏ，Ｃｕｒｒ  Ｏｐｉｎ  Ｈｅｍａｔｏｌ，２０１６，２３，４３４−４４３）。
【０１８７】
ＢＣＬ６はまた、チロシンキナーゼ阻害剤（ＴＫＩ）に対して後天性耐性を有する白血病細胞にも関与している。典型的には、ＴＫＩは白血病幹細胞を根絶することができず、これにより、最初の処置後における白血病の再発が度々引き起こされてしまう。ＢＣＬ６は、Ｐｈ＋急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）（Ｄｕｙ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ，２０１１，４７３，３８４−３８８）及びＰｈ＋慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）（Ｈｕｒｔｚ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ  Ｅｘｐ  Ｍｅｄ，２０１１，２０８（１１），２１６３−２１７４）の両方におけるＴＫＩ薬物耐性経路の重要なコンポーネントとして同定されている。ＢＣＬ６の阻害剤は従って、ＴＫＩを併用してＡＬＬ及びＣＭＬの処置に用いられ得る。
【０１８８】
さらに、非造血器固形腫瘍がＢＣＬ６の阻害剤で処置され得る。ＢＣＬ６は、乳房腫瘍のおよそ５０％において増幅され、及び、トリプルネガティブ乳癌株細胞を含む多くの乳癌株細胞において発現される（Ｗａｌｋｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，Ｏｎｃｏｇｅｎｅ，２０１５，３４，１０７３−１０８２）。ＢＣＬ６はまた、主にＤＮＡ損傷修復に関与する遺伝子の抑制により、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）細胞の生存及び増殖に重要である（Ｍａｒｕｌｌｏ  ｅｔ  ａｌ．，Ｐｒｏｃ  １０７ｔｈ  Ａｎｎｕａｌ  Ｍｅｅｔｉｎｇ  ＡＡＣＲ，２０１６，Ａｂｓｔｒａｃｔ  ｎｒ  １２７１  ａｎｄ  Ｄｅｂ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．，２０１７，Ａｐｒ．４，ｄｏｉ：１０．１１５８／０００８−５４７２．ＣＡＮ−１５−３０５２）。ＢＣＬ６の増幅はまた扁平上皮癌（ＳＣＣ）（頭頸部、食道、肺及び卵巣のＳＣＣを含む）においてもよく見られ得る。さらに、近年においては、ＢＣＬ６の阻害がグリア細胞腫及び膠芽腫に係る好適な治療標的であると報告されている（Ｘｕ  ｅｔ  ａｌ．，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．Ｕ．Ｓ．Ａ，２０１７，１１４（１５），３９８１−３９８６）。
【０１８９】
本明細書のさらなる態様によれば、リンパ腫（びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）、濾胞性リンパ腫（ＦＬ）、バーキットリンパ腫（ＢＬ）及び血管免疫芽球性Ｔ細胞リンパ腫（ＡＩＴＬ）を含む）、白血病（急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）及び慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）を含む）及び多発性骨髄腫の血液癌の処置、並びに、固形腫瘍（グリア細胞腫、乳癌、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）及び扁平上皮癌（ＳＣＣ）（頭頸部、食道、肺及び卵巣のＳＣＣを含む）を含む）の処置に用いられる、本明細書中上記において定義されている式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩が提供されている。
【０１９０】
本明細書の本態様に係るさらなる特徴によれば、ＤＬＢＣＬ、ＦＬ、ＢＬ及びＡＩＴＬを含むリンパ腫の処置に用いられる、本明細書中上記において定義されている式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩が提供されている。
【０１９１】
本明細書の本態様に係るさらなる特徴によれば、ＤＬＢＣＬ及びＦＬの処置に用いられる、本明細書中上記において定義されている式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩が提供されている。
【０１９２】
本明細書の本態様に係るさらなる特徴によれば、ＡＬＬ及びＣＭＬの白血病の処置に用いられる、本明細書中上記において定義されている式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩が提供されている。
【０１９３】
本明細書の本態様に係るさらなる特徴によれば、グリア細胞腫、乳癌、ＮＳＣＬＣ及びＳＣＣを含む固形腫瘍の処置に用いられる、本明細書中上記において定義されている式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩が提供されている。
【０１９４】
本明細書の本態様に係るさらなる特徴によれば、リンパ腫（ＤＬＢＣＬ、ＦＬ、ＢＬ及びＡＩＴＬを含む）、白血病（ＡＬＬ及びＣＭＬを含む）及び多発性骨髄腫などの血液癌、並びに、固形腫瘍（グリア細胞腫、乳癌、ＮＳＣＬＣ及びＳＣＣ（頭頸部、食道、肺及び卵巣のＳＣＣを含む）を含む）を、このような処置を必要としているヒトなどの温血動物において処置するための方法であって、本明細書中上記において定義されている式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を有効量で投与するステップを含む方法が提供されている。
【０１９５】
本明細書の本態様に係るさらなる特徴によれば、ＤＬＢＣＬ、ＦＬ、ＢＬ及びＡＩＴＬを含むリンパ腫を、このような処置を必要としているヒトなどの温血動物において処置するための方法であって、本明細書中上記において定義されている式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を有効量で投与するステップを含む方法が提供されている。
【０１９６】
本明細書の本態様に係るさらなる特徴によれば、ＤＬＢＣＬ及びＦＬを、このような処置を必要としているヒトなどの温血動物において処置するための方法であって、本明細書中上記において定義されている式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を有効量で投与するステップを含む方法が提供されている。
【０１９７】
本明細書の本態様に係るさらなる特徴によれば、ＡＬＬ及びＣＭＬを含む白血病を、このような処置を必要としているヒトなどの温血動物において処置するための方法であって、本明細書中上記において定義されている式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を有効量で投与するステップを含む方法が提供されている。
【０１９８】
本明細書の本態様に係るさらなる特徴によれば、固形腫瘍（グリア細胞腫、乳癌、ＮＳＣＬＣ及びＳＣＣ（頭頸部、食道、肺及び卵巣のＳＣＣを含む）を含む）を、このような処置を必要としているヒトなどの温血動物において処置するための方法であって、本明細書中上記において定義されている式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を有効量で投与するステップを含む方法が提供されている。
【０１９９】
本明細書の本態様に係るさらなる特徴によれば、リンパ腫（ＤＬＢＣＬ、ＦＬ、ＢＬ及びＡＩＴＬを含む）、白血病（ＡＬＬ及びＣＭＬを含む）及び多発性骨髄腫などの血液癌の処置、並びに、固形腫瘍（グリア細胞腫、乳癌、ＮＳＣＬＣ及びＳＣＣ（頭頸部、食道、肺及び卵巣のＳＣＣを含む）を含む）の処置において用いられる医薬品の製造における、本明細書中上記において定義されている式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩の使用が提供されている。
【０２００】
本明細書の本態様に係るさらなる特徴によれば、ＤＬＢＣＬ、ＦＬ、ＢＬ及びＡＩＴＬを含むリンパ腫の処置において用いられる医薬品の製造における、本明細書中上記において定義されている式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩の使用が提供されている。
【０２０１】
本明細書の本態様に係るさらなる特徴によれば、ＤＬＢＣＬ及びＦＬの処置において用いられる医薬品の製造における、本明細書中上記において定義されている式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩の使用が提供されている。
【０２０２】
本明細書の本態様に係るさらなる特徴によれば、ＡＬＬ及びＣＭＬを含む白血病の処置において用いられる医薬品の製造における、本明細書中上記において定義されている式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩の使用が提供されている。
【０２０３】
本明細書の本態様に係るさらなる特徴によれば、固形腫瘍（グリア細胞腫、乳癌、ＮＳＣＬＣ及びＳＣＣ（頭頸部、食道、肺及び卵巣のＳＣＣを含む）を含む）の処置において用いられる医薬品の製造における、本明細書中上記において定義されている式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩の使用が提供されている。
【０２０４】
本明細書中上記において定義されている式Ｉの化合物に関して言及されている条件は一定の化合物自体を排除するが、しかしながら、本明細書において定義されている治療的用途、方法及び／又は併用治療のいずれかにおけるこれらの化合物の使用もなお本発明によって包含されていることが認識されるであろう。
【０２０５】
投与経路
本発明の化合物又はこれらの化合物を含む医薬組成物は、全身／末梢又は局所（すなわち、所望の作用部位で）のいずれかの簡便な投与経路によって対象に投与され得る。
【０２０６】
投与経路としては、これらに限定されないが、経口（例えば、摂取による）；頬腔内；舌下；経皮（例えば、パッチ、プラスター等によるものを含む）；経粘膜（例えば、パッチ、プラスター等によるものを含む）；鼻腔内（例えば、経鼻スプレー）；経眼（例えば、点眼薬によるもの）；経肺（例えば、例えば口又は鼻を介した例えばエアロゾルを用いる吸入又は吹送治療によるもの）；直腸（例えば、座薬又は浣腸によるもの）；経膣（例えば、腟坐薬によるもの）；例えば、皮下、皮内、筋肉内、静脈内、動脈内、心臓内、髄腔内、脊髄内、関節内、嚢下、眼窩内、腹腔内、気管内、表皮下、関節内、くも膜下及び腸内を含む注射による非経口経路；例えば皮下又は筋肉内といった持効性製剤又はレザバーの移植による非経口経路が挙げられる。
【０２０７】
併用治療
本明細書中上記において定義されている抗増殖性処置は、単独の治療として適用されても、又は、本発明の化合物に追加して、従来の手術若しくは放射線療法若しくは化学療法を含んでいてもよい。このような化学療法は、抗腫瘍剤の以下のカテゴリーの１つ又は複数を含んでいてもよい。
（ｉ）アルキル化剤（例えばシスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチン、シクロホスファミド、ナイトロジェンマスタード、メルファラン、クロラムブシル、ブスルファン、テモゾラミド及びニトロソ尿素）；代謝拮抗剤（例えば５−フルオロウラシル及びテガフールのようなフルオロピリミジン、ラルチトレキセド、メトトレキサート、シトシンアラビノシド及びヒドロキシウレアなどのゲムシタビン及び葉酸代謝拮抗薬）；抗腫瘍抗生物質（例えばアドリアマイシン、ブレオマイシン、ドキソルビシン、ダウノマイシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトマイシン−Ｃ、ダクチノマイシン及びミトラマイシンのようなアントラサイクリン）；有糸分裂阻害薬（例えばビンクリスチン、ビンブラスチン、ビンデシン及びビノレルビンのようなビンカアルカロイド、並びに、タキソール及びタキソテールのようなタキソイド、並びに、ポロキナーゼ阻害剤）；並びに、トポイソメラーゼ阻害剤（例えば、エトポシド及びテニポシドのようなエピポドフィロトキシン、アムサクリン、トポテカン及びカンプトテシン）などの内科腫瘍学において用いられる他の抗増殖性／抗悪性腫瘍薬及びこれらの組み合わせ；
（ｉｉ）抗エストロゲン剤（例えばタモキシフェン、フルベストラント、トレミフェン、ラロキシフェン、ドロロキシフェン及びヨードキシフェン）、抗アンドロゲン薬（例えばビカルタミド、フルタミド、ニルタミド及び酢酸シプロテロン）、ＬＨＲＨアンタゴニスト又はＬＨＲＨアゴニスト（例えばゴセレリン、リュープロレリン及びブセレリン）、プロゲストゲン（例えば酢酸メゲストロール）及びコルチコステロイド（例えばデキサメタゾン、プレドニゾン及びプレドニゾロン）を含むステロイドホルモン、アロマターゼ阻害剤（例えばアナストロゾール、レトロゾール、ボラゾール及びエキセメスタンとして）、及び、フィナステリドなどの５α−レダクターゼの阻害剤などの細胞分裂阻害薬；
（ｉｉｉ）抗浸潤剤［例えば４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシのようなｃ−Ｓｒｃキナーゼファミリー阻害剤］−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン（ＡＺＤ０５３０；国際公開第０１／９４３４１号パンフレット）、Ｎ−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−２−｛６−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］−２−メチルピリミジン−４−イルアミノ｝チアゾール−５−カルボキサミド（ダスチニブ、ＢＭＳ−３５４８２５；Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，２００４，４７，６６５８−６６６１）及びボスニチブ（ＳＫＩ−６０６）、並びに、マリマスタットのようなメタロプロテアーゼ阻害剤、ウロキナーゼ型プラスミノーゲン活性化因子受容体機能の阻害剤又はヘパラナーゼに対する抗体］；
（ｉｖ）増殖因子機能の阻害剤：例えばこのような阻害剤としては、増殖因子抗体及び増殖因子受容体抗体（例えば抗−ｅｒｂＢ２抗体トラツズマブ［Ｈｅｒｃｅｐｔｉｎ（商標）］、抗−ＥＧＦＲ抗体パニツムマブ、抗−ｅｒｂＢ１抗体セツキシマブ［Ｅｒｂｉｔｕｘ、Ｃ２２５］、及び、Ｓｔｅｒｎ  ｅｔ  ａｌ．（Ｃｒｉｔｉｃａｌ  ｒｅｖｉｅｗｓ  ｉｎ  ｏｎｃｏｌｏｇｙ／ｈａｅｍａｔｏｌｏｇｙ，２００５，Ｖｏｌ．５４，ｐｐ１１−２９）により開示されているいずれかの増殖因子又は増殖因子受容体抗体が挙げられ；このような阻害剤はまた、チロシンキナーゼ阻害剤、例えば上皮増殖因ファミリーの阻害剤（例えばＮ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−７−メトキシ−６−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリン−４−アミン（ゲフィチニブ、ＺＤ１８３９）、Ｎ−（３−エチニルフェニル）−６，７−ビス（２−メトキシエトキシ）キナゾリン−４−アミン（エルロチニブ、ＯＳＩ−７７４）及び６−アクリルアミド−Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−７−（３−モルホリノプロポキシ）−キナゾリン−４−アミン（ＣＩ  １０３３）などのＥＧＦＲファミリーチロシンキナーゼ阻害剤、ラパチニブなどのｅｒｂＢ２チロシンキナーゼ阻害剤）が挙げられ；肝細胞増殖因子ファミリーの阻害剤；インスリン増殖因子ファミリーの阻害剤；イマチニブ及び／又はニロチニブ（ＡＭＮ１０７）などの血小板由来成長因子ファミリーの阻害剤；セリン／スレオニンキナーゼの阻害剤（例えばファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤などのＲａｓ／Ｒａｆシグナル伝達阻害剤、例えばソラフェニブ（ＢＡＹ  ４３−９００６）、ティピファルニブ（Ｒ１１５７７７）及びロナファーニブ（ＳＣＨ６６３３６））、ＭＥＫ及び／又はＡＫＴキナーゼを介した細胞シグナル伝達の阻害剤、ｃ−ｋｉｔ阻害剤、ａｂｌキナーゼ阻害剤、ＰＩ３キナーゼ阻害剤、Ｐｌｔ３キナーゼ阻害剤、ＣＳＦ−１Ｒキナーゼ阻害剤、ＩＧＦ受容体（インスリン様増殖因子）キナーゼ阻害剤；オーロラキナーゼ阻害剤（例えばＡＺＤ１１５２、ＰＨ７３９３５８、ＶＸ−６８０、ＭＬＮ８０５４、Ｒ７６３、ＭＰ２３５、ＭＰ５２９、ＶＸ−５２８及びＡＸ３９４５９）、並びに、ＣＤＫ２及び／又はＣＤＫ４阻害剤などのサイクリン依存性キナーゼ阻害剤；
（ｖ）血管内皮増殖因子の効果を阻害するものなどの血管新生抑制剤［例えば抗血管性内皮細胞増殖因子抗体ベバシズマブ（Ａｖａｓｔｉｎ（商標））、並びに、例えば、バンデタニブ（ＺＤ６４７４）、バタラニブ（ＰＴＫ７８７）、スニチニブ（ＳＵ１１２４８）、アキシニチブ（ＡＧ−０１３７３６）、パゾパニブ（ＧＷ７８６０３４）及び４−（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−ピロリジン−１−イルプロポキシ）キナゾリン（ＡＺＤ２１７１；国際公開第００／４７２１２号パンフレット中の実施例２４０）などのＶＥＧＦ受容体チロシンキナーゼ阻害剤、国際特許出願第９７／２２５９６号パンフレット、国際公開第９７／３００３５号パンフレット、国際公開第９７／３２８５６号パンフレット及び国際公開第９８／１３３５４号パンフレットに開示されているものなどの化合物、並びに、他のメカニズムによって作用する化合物（例えばリノミド、インテグリンαｖβ３機能の阻害剤及びアンジオスタチン）］；
（ｖｉ）コンブレスタチンＡ４などの血管損傷剤、及び、国際公開第９９／０２１６６号パンフレット、国際公開第００／４０５２９号パンフレット、国際公開第００／４１６６９号パンフレットに開示されている化合物、国際公開第０１／９２２２４号パンフレット、国際公開第０２／０４４３４号パンフレット及び国際公開第０２／０８２１３号パンフレット；
（ｖｉｉ）エンドセリン受容体アンタゴニスト、例えばジボテンタン（ＺＤ４０５４）又はアトラセンタン；
（ｖｉｉｉ）ＩＳＩＳ２５０３、抗ｒａｓアンチセンスなどの例えば上記に列挙されている標的に指向されるものといったアンチセンス治療；
（ｉｘ）例えば異常遺伝子を置き換えるアプローチを含む遺伝子治療アプローチ（異常ｐ５３又は異常ＢＲＣＡ１若しくはＢＲＣＡ２、ＧＤＥＰＴ（遺伝子指向性酵素プロドラッグ治療）アプローチ（シトシンデアミナーゼ、チミジンキナーゼ又は細菌性ニトロ還元酵素を用いるものなど）など）、及び、化学療法又は放射線療法に対する患者の耐性を高めるアプローチ（多薬剤耐性遺伝子治療など）；並びに
（ｘ）例えば患者腫瘍細胞の免疫原性を高めるエキソビボ及びインビボアプローチ（インターロイキン２、インターロイキン４又は顆粒球−マクロファージコロニー刺激因子などのサイトカインを伴う形質移入など）、Ｔ細胞アネルジーを低減させるアプローチ、サイトカイン−形質移入樹状細胞などの形質移入免疫細胞を用いるアプローチ、サイトカイン−形質移入腫瘍株細胞を用いるアプローチ、及び、抗イディオタイプ抗体を用いるアプローチを含む免疫療法アプローチ。
【０２０８】
特定の実施形態において、本明細書中において上記に定義されている抗増殖性処置は、本発明の化合物に追加して、従来の手術又は放射線療法又は化学療法を含んでいてもよく、ここで、化学療法は、プロカルバジン、カルムスチン、ロムスチン、イリノテカン、テモゾロミド、シスプラチン、カルボプラチン、メトトレキセート、エトポシド、シクロホスファミド、イホスファミド及びビンクリスチンから選択される１種以上の抗腫瘍薬剤を含み得る。
【０２０９】
他の特定の実施形態において、本明細書中上記に定義されている抗増殖治療は、本発明の化合物に追加して、従来の手術又は放射線療法又は化学療法を含み得、ここで、化学療法は、ＢＣＬ−２ファミリー阻害剤（例えばＶｅｎｅｔｏｃｌａｘ及び／又はｎａｖｉｔｏｃｌａｘ）、ＢＴＫ阻害剤（例えばイブルチニブ、アカラブルチニブ、チラブルチニブ（ＯＮＯ／ＧＳ−４０５９）、ＢＧＢ−３１１１又はスペブルチニブ（ＣＣ−２９２）又はＴＮＦ阻害剤（例えばレナリドマイド）から選択される１種以上の化学治療薬を含み得る。
【０２１０】
このような複合処置（ｃｏｎｊｏｉｎｔ  ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）は、処置に係る個々のコンポーネントの同時投薬、逐次投与又は分割投薬により達成され得る。このような併用生成物は、本明細書に既述の投与量範囲内の本発明の化合物と他の承認された投与量範囲内の薬学的に活性な薬剤とを採用する。
【０２１１】
本発明の本態様によれば、本明細書において上記に定義されている本発明の化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物、及び、他の抗腫瘍剤を含む、癌（例えば固体腫瘍が関連する癌）の処置における使用のための併用が提供されている。
【０２１２】
本発明の本態様によれば、本明細書において上記に定義されている本発明の化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物、及び、本明細書において上記に列挙されている抗腫瘍剤のいずれか１種を含む、癌（例えば固体腫瘍が関連する癌）などの増殖症の処置における使用のための併用が提供されている。
【０２１３】
本発明の本態様によれば、本明細書中上記において定義されている本発明の化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物、及び、チロシンキナーゼ阻害剤を含む、癌の処置において用いられる組み合わせが提供されている。
【０２１４】
本発明の本態様によれば、本明細書中上記において定義されている本発明の化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物、及び、チロシンキナーゼ阻害剤を含む、白血病（ＡＬＬ又はＣＭＬなど）の処置において用いられる組み合わせが提供されている。
【０２１５】
本発明のさらなる態様においては、本明細書において上記に列挙されているものから任意選択により選択される他の抗腫瘍剤との併用による、癌の処置における使用のための本発明の化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物が提供されている。
【０２１６】
本発明のさらなる態様においては、癌の処置において、本明細書において上記に列挙されているものから任意選択により選択されるチロシンキナーゼ阻害剤と併用される、本発明の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物が提供されている。
【０２１７】
本発明のさらなる態様においては、白血病（ＡＬＬ又はＣＭＬなど）の処置において、本明細書において上記に列挙されているものから任意選択により選択されるチロシンキナーゼ阻害剤と併用される、本発明の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物が提供されている。
【０２１８】
本明細書において、「併用」という用語が用いられる場合、これは同時、分割又は逐次投与を指すと理解されるべきである。本発明の一態様において、「併用」とは、同時投与を指す。本発明の他の態様において、「併用」とは、分割投与を指す。本発明のさらなる態様において、「併用」とは、逐次投与を指す。投与が逐次又は分割で行われる場合、第２のコンポーネントの投与における遅延は、併用の有益な効果を損ねるようなものであってはならない。
【０２１９】
本発明のさらなる態様によれば、本発明の化合物、又は、その薬学的に許容可能な塩、水和物若しくは溶媒和物を、薬学的に許容可能な希釈剤又はキャリアを伴って、抗腫瘍剤（本明細書において上記に列挙されているものから任意選択により選択される）との組み合わせで含む医薬組成物が提供されている。
【実施例】
【０２２０】
略語
ＡＰＣＩ  大気圧化学イオン化
ＡｃＯＨ  酢酸
ａｑ．  水性
ｂｒ  幅広（ＮＭＲスペクトル中）
ｎ−ＢｕＬｉ  ｎ−ブチルリチウム
ｃｏｎｃ．  濃縮
ｄ  二重項（ＮＭＲスペクトル中）
ｄｂａ  ジベンジリデンアセトン
ＤＣＭ  ジクロロメタン
ＤＩＰＥＡ  ジイソプロピルエチルアミン
ＤＭＡ  ジメチルアセタミド
ＤＭＥ  １，２−ジメトキシエタン
ＤＭＦ  Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド
ＤＭＳＯ  ジメチルスルホキシド
ＥＳＩ  エレクトロスプレーイオン化
Ｅｔ２Ｏ  ジエチルエーテル
ＥｔＯＡｃ  酢酸エチル
ＥｔＯＨ  エタノール
ｈ  時間
ＨＡＴＵ  Ｎ−［（ジメチルアミノ）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾロ−［４，５−ｂ］ピリジン−１−イルメチレン］−Ｎ−メチルメタンアミニウムヘキサフルオロリン酸Ｎ−オキシド
Ｈｅｘ  ヘキサン
ＨＰＬＣ  高速液体クロマトグラフィ
ＨＲＭＳ  高解像度質量分光測定
ＩＰＡ  イソ−プロピルアルコール
ＫＯＡｃ  酢酸カリウム
ＫＰ−Ｓｉｌ  Ｂｉｏｔａｇｅ  ＫＰ−Ｓｉｌ（５０ｕＭの不定形シリカ）
ＬＣＭＳ  液体クロマトグラフィ及び質量分光測定
ｍ−ＣＰＢＡ  ３−クロロ過安息香酸
ＭｅＯＨ  メタノール
ＭｅＣＮ  アセトニトリル
ＭＳ  質量分光測定
Ｍｓ  メシル（メタンスルホニル）
ｍ  多重項（ＮＭＲスペクトル中）
ＭＨｚ  メガヘルツ
ｍｉｎ  分間
ｍｉｎｓ  分間
ｍＬ  ミリリットル
ＭＰ  マクロ孔質ポリスチレン（Ｂｉｏｔａｇｅ  ＭＰ−カーボネートなどのポリマー−結合試薬のための固体担体）
ｍ／ｚ  質量電荷比
ＮＭＰ  Ｎ−メチルピロリジノン
ＮＭＲ  核磁気共嗚
ＮＯＥＳＹ  核オーバーハウザー効果分光法
Ｐｄ／Ｃ  パラジウム炭素
ＰＬ−ＨＣＯ３  ポリスチレン担持炭酸水素（固体担持試薬）
ｐｐｍ  百万分率
ｑ  四重項（ＮＭＲスペクトル中）
ｑｕｉｎ．  五重項（ＮＭＲスペクトル中）
Ｒｔ  滞留時間（ＬＣＭＳ）
ｒｔ  室温
ｓ  一重項（ＮＭＲスペクトル中）
ｓａｔ．  飽和
ＳＣＸ−２  強いカチオン交換（例えばＩｓｏｌｕｔｅ（登録商標）  ＳＣＸ−２カラム）
ｓｅｘ．  六重項（ＮＭＲスペクトル中）
Ｓｉ−ＤＭＴ  例えばＳｉｌｉｃｙｃｌｅ又はＢｉｏｔａｇｅから市販されている、２，４，６−トリメルカプトトリアジンのシリカ結合均等物。Ｓｉ−ＴＭＴとしても公知である。
ｔ  三重項（ＮＭＲスペクトル中）
ＴＢＡＦ  フッ化テトラブチルアンモニウム
ＴＥＡ  トリエチルアミン
Ｔｆ  トリフレート（トリフルオロメタンスルホネート）
ＴＦＡ  トリフルオロ酢酸
ＴＦＥ  ２，２，２−トリフルオロエタノール
ＴＨＦ  テトラヒドロフラン
Ｔ３Ｐ  プロピルホスホン酸無水物
Ｔｓ  トシル（４−トルエンスルホニル）
ｕＬ  マイクロリットル
キサントホス４，５−ビス（ジフェニルホスフィノ）−９，９−ジメチルキサンテン
【０２２１】
分析方法：ＬＣＭＳ
方法Ｔ２
ＬＣ／ＭＳ及びＨＲＭＳ分析は、６２１０回の飛行時間型質量分光計とデュアルマルチモードＡＰＣＩ／ＥＳＩソースとに連結されたＡｇｉｌｅｎｔ  １２００  ｓｅｒｉｅｓ  ＨＰＬＣ及びダイオードアレイ検出器で行った。分析的分離を、４０℃で、Ｍｅｒｃｋ  Ｃｈｒｏｍｏｌｉｔｈ  Ｆｌａｓｈカラム（ＲＰ−１８ｅ、２５×２ｍｍ）により、２分間の勾配溶離において１．５ｍＬ／分間の流量を用い、２５４ｎｍにおける検出で実施した。移動相は、共にギ酸を０．１％で含有するメタノール（溶剤Ａ）及び水（溶剤Ｂ）の混合物であった。勾配溶離は以下のとおりであった：１．２５分間かけて５：９５（Ａ／Ｂ）から１００：０（Ａ／Ｂ）、１００：０（Ａ／Ｂ）で０．５分間、次いで、５：９５（Ａ／Ｂ）に０．０５分間かけて戻し、最後に５：９５（Ａ／Ｂ）で０．２分間。
【０２２２】
方法Ｔ４
３０℃で、以下のとおり４分間の勾配溶離において０．７５ｍＬ／分間の流量を用いたこと以外は方法Ｔ２のとおりである：２．５分間かけて５：９５（Ａ／Ｂ）から１００：０（Ａ／Ｂ）、１００：０（Ａ／Ｂ）で１分間、次いで、５：９５（Ａ／Ｂ）に０．１分間かけて戻し、最後に５：９５（Ａ／Ｂ）で０．４分間。
【０２２３】
方法Ｘ２
ＬＣ／ＭＳ及びＨＲＭＳ分析は、マルチモードＥＳＩ／ＡＰＣＩソースを備えるＷａｔｅｒｓ  Ｇ２  ＱＴｏＦ質量分光計に連結されたＷａｔｅｒｓ  Ａｃｑｕｉｔｙ  ＵＰＬＣ及びダイオードアレイ検出器で行った。分析的分離を、３０℃で、Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ  Ｋｉｎｅｔｅｘ  Ｃ１８カラム（３０×２．１ｍｍ、２．６ｕ、１００Ａ）により、２分間の勾配溶離において０．５ｍＬ／分間の流量を用い、２５４ｎｍにおける検出で実施した。移動相は、共にギ酸を０．１％で含有するメタノール（溶剤Ａ）及び水（溶剤Ｂ）の混合物であった。勾配溶離は以下のとおりであった：１．２５分間かけて１０：９０（Ａ／Ｂ）から９０：１０（Ａ／Ｂ）、９０：１０（Ａ／Ｂ）で０．５分間、次いで、１０：９０（Ａ／Ｂ）に０．１５分間かけて戻し、最後に１０：９０（Ａ／Ｂ）で０．１分間。
【０２２４】
方法Ｘ４
以下のとおり４分間の勾配溶離において０．３ｍＬ／分間の流量を用いたこと以外は方法Ｘ２のとおりである：３分間かけて１０：９０（Ａ／Ｂ）から９０：１０（Ａ／Ｂ）、９０：１０（Ａ／Ｂ）で０．５分間、次いで、１０：９０（Ａ／Ｂ）に０．３分間かけて戻し、最後に１０：９０（Ａ／Ｂ）で０．２分間。
【０２２５】
分析方法：ＮＭＲ
ＮＭＲデータは、５ｍｍ  ＢＢＯ／ＱＮＰプローブを備えるＢｒｕｋｅｒ  Ａｖａｎｃｅ  ５００分光計、又は、５ｍｍ  ＴＣＩ  Ｃｒｙｏ−Ｐｒｏｂｅを備えるＢｒｕｋｅｒ  Ａｖａｎｃｅ  Ｎｅｏ  ６００分光計で収集した。１Ｈ及び１３Ｃスペクトルを内部重溶媒に対して参照した。すべてのＮＭＲデータは２９８Ｋの温度で取得した。すべてのデータを取得し、Ｂｒｕｋｅｒ  Ｔｏｐｓｐｉｎ  ２．１又はＢｒｕｋｅｒ  Ｔｏｐｓｐｉｎ  ４を用いて処理した。
【０２２６】
１Ｈ−ＮＭＲスペクトルは、Ｂｒｕｋｅｒ  ｓｔａｎｄａｒｄ  １Ｄ  ｚｇ３０（１６スキャンのパルスシーケンス）を用いて取得した。スイープ幅は２０．５ｐｐｍであり、及び、ＦＩＤは６４ｋタイム−ドメインデータポイントを含んでいた。
【０２２７】
技術分野において周知であるとおり、一定の事例において、交換可能な（ＯＨ、ＮＨ）プロトンは、重水素との交換（例えばメタノール−ｄ４において）によりＮＭＲスペクトルにおいて観察されず、又は、急速な交換のために（例えばクロロホルム−ｄ中の残存水と）きわめて幅広で、明確には観察されない。アセトン−ｄ６などの一定の溶剤においては、よりゆっくりとした交換が生じ得、結果として、これらのプロトンについては積分が低減される。
【０２２８】
精製法
本文中に別途記載されていない限りにおいて、ＨＰＬＣ精製は、ＡＣＥ  ５  Ｃ１８−ＰＦＰ  ２５０×２１．２ｍｍカラムを使用して、２０ｍＬ／分の流量で水：メタノール（共に０．１％ギ酸で変性した）（例えば１０から１００％、４０から１００％、６０から１００％又は５５から８０％）の勾配を１５分間用いて、Ａｇｉｌｅｎｔ  ６１２０  ＭＳ−Ｐｒｅｐ  ＬＣで実施した。代替的なカラムサイズ及び流量を、ＡＣＥ  ５  Ｃ１８−ＰＦＰ  ２５０×１０ｍｍ（流量：５ｍＬ／分）、又は、ＡＣＥ  ５  Ｃ１８−ＰＦＰ  ２５０×３０ｍｍ（流量：４０ｍＬ／分）から選択して、精製スケールに応じて用いた。
【０２２９】
フラッシュカラムクロマトグラフィは、プレパックされたＢｉｏｔａｇｅ（商標）  ＳＮＡＰ  ＫＰ−Ｓｉｌカラムを用いて実施した。逆相クロマトグラフィは、Ｂｉｏｔａｇｅ（商標）ＳＮＡＰ  Ｕｌｔｒａ  Ｃ１８  １２ｇ又は３０ｇカラムを用い、水：メタノール（共に０．１％ギ酸で変性した）の勾配を用いて実施した。
【０２３０】
実施例化合物
実施例１ａ：６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−ピリジン−２−カルボキサミド
【化２７０】
2020521771.tif 000278
４，６−ジクロロ−５−シアノ−Ｎ−メチル−ピリジン−２−カルボキサミド（中間体Ｅ１、９ｍｇ、０．０３９ｍｍｏｌ）、５−アミノ−３−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−ベンズイミダゾール−２−オン（中間体Ａ１、１０ｍｇ、０．０４ｍｍｏｌ）及びＮ−エチル−Ｎ−イソプロピル−プロパン−２−アミン（１０ｕＬ、０．０５７ｍｍｏｌ）のＮＭＰ（０．５ｍＬ）中の混合物を、マイクロ波中において、８０℃に３０分間加熱した。２：１ＤＭＳＯ：ＭｅＣＮ（０．５ｍＬ）で希釈し、分取ＨＰＬＣ（ＡＣＥ  ５  Ｃ１８−ＰＦＰカラム（５μ、２５０×３０ｍｍ）、４０ｍＬ／分間の流量で、６０：４０から０：１００の水：メタノール（共に０．１％ギ酸で変性した）の勾配溶離で１５分間）により精製して、表題の化合物（１０ｍｇ）を黄色の固体として得た。ＬＣＭＳ（方法Ｘ４）Ｒｔ  ２．４９ｍｉｎ；ｍ／ｚ  ４６５．１４１６  Ｃ２１Ｈ２３ＣｌＮ６Ｏ３Ｎａに対する計算値４６５．１４１８［Ｍ＋Ｎａ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，クロロホルム−ｄ）δ  ７．８２（ｂｒ  ｑ，Ｊ＝５．０Ｈｚ，１Ｈ），７．７５（ｓ，１Ｈ），７．１２（ｓ，１Ｈ），７．１０（ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０１（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），６．９３（ｄｄ，Ｊ＝１．９，８．２Ｈｚ，１Ｈ），４．０４（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，２Ｈ），３．４６（ｓ，３Ｈ），２．９９（ｄ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，３Ｈ），１．９４（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，２Ｈ），１．６１（ｂｒ  ｓ，１Ｈ，），１．２９（ｓ，６Ｈ）．
【０２３１】
以下において表にした例を、表３に示されている中間体から開始して、実施例１ａの調製に用いたものと同様の方法により調製した。実施例１ｂ、１ｅ、１ｉ、１ｊ、１ｋ、１ｎ及び１ｏに対しては、１２０℃の温度を用いた。実施例１ｌに対しては、１４０℃の温度を用いた。実施例１ｍ及び１ｑに対しては、１８０℃の温度を用いた。
【０２３２】
【表７】
2020521771.tif 000279
【０２３３】
【表８】
2020521771.tif 000280
【０２３４】
【表９】
2020521771.tif 000281
【０２３５】
【表１０】
2020521771.tif 000282
【０２３６】
【表１１】
2020521771.tif 000283
【０２３７】
【表１２】
2020521771.tif 000284
【０２３８】
実施例１ｒ：エチル３−フルオロ−７−（（３−（２−ヒドロキシブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボキシレート
【化２７１】
2020521771.tif 000285
ステップ１：エチル７−クロロ−３−フルオロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボキシレート
エチル７−クロロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボキシレート（０．０９ｇ、０．４ｍｍｏｌ）の水（９ｍＬ）中の懸濁液に、Ｓｅｌｅｃｔｆｌｕｏｒ（０．１２４ｇ、０．３５ｍｍｏｌ）を添加し、得られた混合物を、５０℃に２４時間、次いで、６０℃に１８時間加熱した。すべてが溶解するまでアセトニトリル（約６ｍＬ）を添加した。Ｓｅｌｅｃｔｆｌｕｏｒ（０．１２４ｇ、０．３５ｍｍｏｌ）をさらに添加し、６７℃に一晩加熱した。室温に冷却し、次いで、飽和重炭酸ナトリウム（６ｍＬ）を添加し、ＤＣＭで抽出した。組み合わせた有機物をフェーズセパレータカートリッジに通し、減圧下で蒸発させ、次いで、フラッシュカラムクロマトグラフィ（１０ｇ  ＫＰ−ＳＩＬ、５から１５％シクロヘキサンの酢酸エチル）により精製して、所望のエチル７−クロロ−３−フルオロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボキシレートと、エチル３，７−ジクロロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボキシレートとの両方を含有する黄色のガム状の固体（２０ｍｇ）を得た。
【０２３９】
ステップ２：エチル３−フルオロ−７−（（３−（２−ヒドロキシブチル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボキシレート
ステップ１からの混合物を用い、１２０℃での加熱、中間体Ａ５：５−アミノ−３−（２−ヒドロキシブチル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２（３Ｈ）−オンを用いて、実施例１ａの調製に用いたものと同様の方法を用いて表題の化合物を調製した。ＬＣＭＳ（方法Ｔ４）Ｒｔ  ２．７１ｍｉｎ；ｍ／ｚ  ４４３．１８０５  Ｃ２１Ｈ２４ＦＮ６Ｏ４に対する計算値４４３．１８３８［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，クロロホルム−ｄ）δ  ８．１９（ｓ，１Ｈ），８．０９（ｄ，Ｊ＝３．６Ｈｚ，１Ｈ），７．３３（ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１３（ｄｄ，Ｊ＝８，１．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０８（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ）は７．０７（ｓ，１Ｈ）と重複，４．４８（ｑ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，２Ｈ），４．０６（ｄｄ，Ｊ＝２．５，１４．３Ｈｚ，１Ｈ），３．９８（ｂｒ  ｍ，１Ｈ），３．９０（ｄｄ，Ｊ＝１４．３，７．３Ｈｚ，１Ｈ），３．５１（ｓ，３Ｈ），２．７９（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），１．７２−１．５３（ｍ，２Ｈ），１．４６（ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，３Ｈ），１．０７（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，３Ｈ）．１９Ｆ  ＮＭＲ（４７１ＭＨｚ，クロロホルム−ｄ）δ  −１７９．０（ｄ，Ｊ＝３．５Ｈｚ）．
【０２４０】
実施例２ａ：メチル６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキシレート
【化２７２】
2020521771.tif 000286
硫酸（１滴）を、６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボン酸（実施例３ａ、１２ｍｇ、０．０２５ｍｍｏｌ）の乾燥メタノール（１ｍＬ）中の撹拌溶液に添加した。反応混合物を室温で２１時間撹拌したところ、その最中に白色の沈殿物が形成された。沈殿物をろ過し、ジエチルエーテル（６ｍＬ）で洗浄し、一晩空気乾燥させ、表題の化合物をオフホワイトの固体（６ｍｇ）として得た。ＬＣＭＳ（方法Ｔ４）Ｒｔ  ２．７１ｍｉｎ；ｍ／ｚ  ４７２．１３７２，Ｃ２２Ｈ２３ＣｌＮ５Ｏ５＋に対する計算値４７２．１３８２［Ｍ＋Ｈ］＋；１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δ  ９．９１（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），７．２９（ｓ，１Ｈ），７．２３（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），７．２１（ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，１Ｈ），７．０４（ｄｄ，Ｊ＝８．３，１．８Ｈｚ，１Ｈ），３．８４（ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，２Ｈ），３．７９（ｓ，３Ｈ），３．５０（ｓ，３Ｈ），３．３５（ｓ，３Ｈ），２．４９−２．４５（ｍ，１Ｈ），２．０３−１．９４（ｍ，１Ｈ），１．７４−１．６５（ｍ，１Ｈ），１．１３（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，３Ｈ）．
【０２４１】
実施例２ｂ：エチル６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキシレート
【化２７３】
2020521771.tif 000287
実施例２ａの調製に用いたものと同様の方法により調製した。ＬＣＭＳ（方法Ｔ４）Ｒｔ  ２．８２ｍｉｎ；ｍ／ｚ  ４８６．１５３０，Ｃ２３Ｈ２５ＣｌＮ５Ｏ５＋に対する計算値４８６．１５３９［Ｍ＋Ｈ］＋；１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，クロロホルム−ｄ）δ  ７．４４（ｓ，１Ｈ），７．０６（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），７．０５−７．０３（ｍ，１Ｈ），７．０１−６．９９（ｍ，２Ｈ），４．４０（ｑ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，２Ｈ），４．００−３．９３（ｍ，１Ｈ），３．９１−３．８５（ｍ，１Ｈ），３．６６（ｓ，３Ｈ），３．４７（ｓ，３Ｈ），２．５８−２．５０（ｍ，１Ｈ），２．１８−２．１０（ｍ，１Ｈ），１．８８−１．８１（ｍ，１Ｈ），１．３７（ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，３Ｈ），１．２６（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，３Ｈ）．
【０２４２】
実施例２ｃ：イソプロピル６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキシレート
【化２７４】
2020521771.tif 000288
実施例２ａの調製に用いたものと同様の方法により調製した。ＨＰＬＣ（ＡＣＥ  ５  Ｃ１８−ＰＦＰ  ２５０×２１．２ｍｍカラム；６０：４０から０：１００の水：メタノール（共に０．１％ギ酸で変性した）の勾配で１５分間；流量  ２０ｍＬｍｉｎ−１；Ａｇｉｌｅｎｔ  ６１２０  ＭＳ−Ｐｒｅｐ  ＬＣ）による精製で、表題の化合物を得た。ＬＣＭＳ（方法Ｔ４）Ｒｔ  ２．９７ｍｉｎ；ｍ／ｚ  ５００．１６８７，Ｃ２４Ｈ２７ＣｌＮ５Ｏ５＋に対する計算値５００．１６９５［Ｍ＋Ｈ］＋；１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，クロロホルム−ｄ）δ  ７．４３（ｓ，１Ｈ），７．０６−７．０２（ｍ，２Ｈ），７．０１−６．９８（ｍ，２Ｈ），５．１９（ｐｅｎｔ，Ｊ＝６．３Ｈｚ，１Ｈ），４．００−３．９２（ｍ，１Ｈ），３．９１−３．８４（ｍ，１Ｈ），３．６６（ｓ，３Ｈ），３．４７（ｓ，３Ｈ），２．５９−２．５１（ｍ，１Ｈ），２．１８−２．０９（ｍ，１Ｈ），１．８９−１．８１（ｍ，１Ｈ），１．３６（ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ，６Ｈ），１．２６（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，３Ｈ）．
【０２４３】
実施例２ｄ：エチル６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキシレート
【化２７５】
2020521771.tif 000289
６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボン酸（実施例１ｅ）から開始して、実施例２ａの調製に用いたものと同様の方法により調製した。ＬＣＭＳ（方法Ｘ４）Ｒｔ  ２．５５ｍｉｎ；ｍ／ｚ  ４４４．１４３７  Ｃ２１Ｈ２３ＣｌＮ５Ｏ４に対する計算値４４４．１４３８［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，クロロホルム−ｄ）δ  ７．５３（ｓ，１Ｈ），７．１５（ｓ，１Ｈ），７．１０−７．０４（ｍ，２Ｈ），７．００（ｄｄ，Ｊ＝８．３，２．０Ｈｚ，１Ｈ），４．４３（ｑ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，２Ｈ），４．２０（ｄｄｄ，Ｊ＝１５，１１．３，４Ｈｚ，１Ｈ），３．９２（ｄｄｄ，Ｊ＝１５，５．３，４Ｈｚ，１Ｈ），３．７２（ｄｑｄ，Ｊ＝１０．４，６．２，２．７Ｈｚ，１Ｈ），３．４９（ｓ，３Ｈ），３．４５−３．２５（ｂｒ，１Ｈ，ＯＨ），１．９５（ｄｄｄｄ，Ｊ＝１４．０，１１．３，５．３，２．７Ｈｚ，１Ｈ），１．７１（ｄｄｔ，Ｊ＝１４，１０．４，４Ｈｚ，１Ｈ），１．３９（ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，３Ｈ），１．２４（ｄ，Ｊ＝６．２Ｈｚ，３Ｈ）．
【０２４４】
実施例３ａ：６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボン酸
【化２７６】
2020521771.tif 000290
マイクロ波バイアル（体積０．５〜２．０ｍＬ）に、中間体Ａ３ａメチル４−（６−アミノ−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル）−２−メチル−ブタノエート（３４ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）及び４，６−ジクロロ−５−シアノ−ピリジン−２−カルボン酸（２５ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）を仕込んだ。反応バイアルをＡｒでフラッシュし、キャップでシールし、次いで、Ａｒでさらにフラッシュした。無水ＤＭＦ（１．１ｍＬ）を添加し、続いて、ＤＩＰＥＡ（４３．００ｕＬ、０．２５ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を、８０℃で、マイクロ波照射下に９０分間加熱した。反応混合物を室温に冷却した。反応混合物を、ＤＭＳＯ：ＭｅＣＮ（０．３ｍＬ）の１：１混合物で希釈し、ＨＰＬＣ（ＡＣＥ  ５  Ｃ１８−ＰＦＰ  ２５０×３０ｍｍカラム；６０：４０から０：１００の水：メタノール（共に０．１％ギ酸で変性した）の勾配で１５分間；流量  ４０ｍＬ分間−１；Ａｇｉｌｅｎｔ  ６１２０  ＭＳ−Ｐｒｅｐ  ＬＣ）による精製で、表題の化合物を黄色の固体（１３ｍｇ、２５％）として得た。ＬＣＭＳ（方法Ｔ４）Ｒｔ  ２．５８ｍｉｎ；ｍ／ｚ  ４５８．１２１６，Ｃ２１Ｈ２１ＣｌＮ５Ｏ５＋に対する計算値４５８．１２２６［Ｍ＋Ｈ］＋；１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，メタノール−ｄ４）δ  ７．３９（ｓ，１Ｈ），７．２４（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），７．２１（ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１１（ｄｄ，Ｊ＝８．３，１．９Ｈｚ，１Ｈ），４．００−３．９２（ｍ，２Ｈ），３．５４（ｓ，３Ｈ），３．４６（ｓ，３Ｈ），２．５７−２．４９（ｍ，１Ｈ），２．１９−２．１０（ｍ，１Ｈ），１．８７−１．８０（ｍ，１Ｈ），１．２０（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，３Ｈ）．
【０２４５】
実施例３ｂ：メチル３−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−プロパノエート
【化２７７】
2020521771.tif 000291
２，４−ジクロロピリジン−３−カルボニトリル及びメチル３−（６−アミノ−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル）−２−メチル−プロパノエート（中間体Ａ３ｂ）から開始して、１２０℃で加熱して、実施例３ａの調製に用いたものと同様の方法により調製した。ＬＣＭＳ（方法Ｔ４）Ｒｔ  ２．６２ｍｉｎ；ｍ／ｚ  ４００．１１６２，Ｃ１９Ｈ１９ＣｌＮ５Ｏ３＋に対する計算値４００．１１７１［Ｍ＋Ｈ］＋；１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，クロロホルム−ｄ）δ  ８．０４（ｄ，Ｊ＝６．１Ｈｚ，１Ｈ），７．０３−６．９５（ｍ，３Ｈ），６．９４（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），６．６４（ｄ，Ｊ＝６．１Ｈｚ，１Ｈ），４．０９（ｄｄ，Ｊ＝１４．３，８．１Ｈｚ，１Ｈ），３．９５（ｄｄ，Ｊ＝１４．３，６．４Ｈｚ，１Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），３．４５（ｓ，３Ｈ），３．１３−３．０５（ｍ，１Ｈ），１．２６（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，３Ｈ）．
【０２４６】
実施例３ｃ：メチル４−［６−［（５−クロロ−２−メチル−ピリミジン−４−イル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート
【化２７８】
2020521771.tif 000292
４，５−ジクロロ−２−メチル−ピリミジンを用い、１２０℃で加熱して、実施例３ａの調製に用いたものと同様の方法により調製した。ＬＣＭＳ（方法Ｔ４）Ｒｔ  ２．３１ｍｉｎ；ｍ／ｚ  ４０４．１４５４，Ｃ１９Ｈ２３ＣｌＮ３Ｏ３＋に対する計算値４０４．１４８４［Ｍ＋Ｈ］＋；１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，クロロホルム−ｄ）δ  ８．２５（ｓ，１Ｈ），７．６６（ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝８．３，１．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１３（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），６．９５（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），４．０１−３．８９（ｍ，２Ｈ），３．６６（ｓ，３Ｈ）．３．４３（ｓ，３Ｈ），２．６２−２．５３（ｍ，４Ｈ），２．２６−２．１７（ｍ，１Ｈ），１．９１−１．８３（ｍ，１Ｈ），１．２８（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，３Ｈ）．
【０２４７】
実施例４：６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］−Ｎ−メチル−ピリジン−２−カルボキサミド
【化２７９】
2020521771.tif 000293
エチル６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシブチル］−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボキシレート（実施例２ｄ、３ｍｇ、０．００６８ｍｍｏｌ）を、ＴＨＦ（０．５０ｍＬ、１ｍｍｏｌ）中のメタンアミン２Ｍ中に溶解し、得られた混合物を、室温で、シールした容器中において一晩撹拌し、次いで、減圧下で蒸発させ、ジエチルエーテルで倍散して、表題の化合物（２．５ｍｇ）を黄色の固体として得た。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，クロロホルム−ｄ）δ  ７．８６（ｂｒ  ｑ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，１Ｈ），７．７４（ｓ，１Ｈ），７．２３（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，１Ｈ），７．１６（ｓ，１Ｈ），７．０２（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），６．９２（ｄｄ，Ｊ＝８．２，２．１Ｈｚ，１Ｈ），４．１２（ｄｄｄ，Ｊ＝１４．８，１１．７，３．６Ｈｚ，１Ｈ），３．９６（ｄｄｄ，Ｊ＝１４．８，５，３．６Ｈｚ，１Ｈ），３．７１（ｄｑｄ，Ｊ＝１０．６，６．０，２．７Ｈｚ，１Ｈ），３．４８（ｓ，３Ｈ），３．００（ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，３Ｈ），２．０２（ｄｄｄｄ，Ｊ＝１４．２，１１．７，５．０，２．７Ｈｚ，１Ｈ），１．７０（ｄｄｔ，Ｊ＝１４．２，１０．６，３．６Ｈｚ，１Ｈ），１．２７（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，３Ｈ）．ＯＨは明確には観察されなかった。ＬＣＭＳ（方法Ｘ４）Ｒｔ  ２．４２ｍｉｎ；ｍ．ｚ  ４５１．１２６３  Ｃ２０Ｈ２１ＣｌＮ６Ｏ３Ｎａに対する計算値４５１．１２６２［Ｍ＋Ｎａ］＋
【０２４８】
実施例５：メチル４−［６−［［２−クロロ−３−シアノ−６−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−４−ピリジル］アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート
【化２８０】
2020521771.tif 000294
マイクロ波バイアル（体積０．５〜２．０ｍＬ）に、６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボン酸（実施例３ａ、７ｍｇ、０．０１４ｍｍｏｌ）を仕込んだ。反応バイアルをアルゴンでフラッシュした。ＴＨＦ（０．１３ｍＬ）を添加し、続いて、Ｔ３Ｐ（ＥｔＯＡｃ中に５０重量％；１１ｕＬ、０．０１９ｍｍｏｌ）、ＤＩＰＥＡ（７．００ｕＬ、０．０４０ｍｍｏｌ）及びアセトアミドオキシム（１．６０ｍｇ、０．０２２ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物をアルゴン雰囲気下に室温で３時間撹拌し、次いで、７５℃に１７時間加熱した。反応混合物を室温に冷却した。水（５ｍＬ）を添加し、反応混合物を５分間撹拌した。得られた沈殿物をろ過し、水（２×５ｍＬ）で洗浄した。沈殿物をメタノール（１０ｍＬ）中に溶解し、減圧中で濃縮して、表題の化合物を黄色の固体（１．７ｍｇ）として得た。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，クロロホルム−ｄ）δ  ７．４９（ｓ，１Ｈ），７．１８（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），７．０９−７．０６（ｍ，１Ｈ），７．０５−７．０１（ｍ，２Ｈ），４．０１−３．９３（ｍ，１Ｈ），３．９１−３．８５（ｍ，１Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ），３．４８（ｓ，３Ｈ），２．５９−２．５２（ｍ，１Ｈ），２．４５（ｓ，３Ｈ），２．１９−２．１０（ｍ，１Ｈ），１．８９−１．８１（ｍ，１Ｈ），１．２５（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，３Ｈ）．ＬＣＭＳ（方法Ｔ４）Ｒｔ  ２．８６ｍｉｎ；ｍ／ｚ  ４９６．１４９０，Ｃ２３Ｈ２３ＣｌＮ７Ｏ４＋に対する計算値４９６．１４９５［Ｍ＋Ｈ］＋．
【０２４９】
実施例６：メチル（２Ｓ）−２−アミノ−４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］ブタノエート
【化２８１】
2020521771.tif 000295
ステップ１：メチル（２Ｓ）−２−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］ブタノエート
オーブンで乾燥させたマイクロ波バイアル（体積０．５〜２．０ｍＬ）に、２−クロロ−４−［（１−メチル−２−オキソ−３Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル（中間体Ｄ１、３０ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）、メチル（２Ｓ）−４−ブロモ−２−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−ブタノエート（３１ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）及び炭酸セシウム（３９ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）を仕込んだ。反応バイアルをアルゴンでフラッシュし、キャップでシールし、次いで、アルゴンでさらにフラッシュした。ＤＭＦ（１．００ｍＬ）を添加した。反応混合物を、１４０℃で、マイクロ波照射下において１時間加熱した。反応混合物を室温に冷却した。水（１０ｍＬ）を添加した。水性混合物を１Ｍ  ＨＣｌでｐＨ５に酸性化した。水性混合物をＥｔＯＡｃ（４×１０ｍＬ）で抽出した。有機抽出物を組み合わせ、乾燥させ（硫酸ナトリウム）、減圧中で濃縮した。ＨＰＬＣ（２回注入；ＡＣＥ  ５  Ｃ１８−ＰＦＰ  ２５０×２１．２ｍｍカラム；４５：５５から２０：８０の水：メタノール（共に０．１％ギ酸で変性した）の勾配で１５分間；流量  ２０ｍＬｍｉｎ−１；Ａｇｉｌｅｎｔ  ６１２０  ＭＳ−Ｐｒｅｐ  ＬＣ）による精製で、メチル（２Ｓ）−２−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］ブタノエート（１５ｍｇ）をオフホワイトの固体として得た。ＬＣＭＳ（方法Ｔ２）Ｒｔ  １．２７ｍｉｎ；ｍ／ｚ  ４１５．０８  ［Ｍ−Ｂｏｃ＋Ｈ］＋；１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，クロロホルム−ｄ）δ  ８．０６（ｄ，Ｊ＝６．１Ｈｚ，１Ｈ），７．０３（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），６．９９（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９５−６．９２（ｍ，１Ｈ），６．８６（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），６．６３（ｄ，Ｊ＝６．１Ｈｚ，１Ｈ），５．５４    −５．４９（ｍ，１Ｈ），４．４３−４．３７（ｍ，１Ｈ），４．１２−４．０５（ｍ，１Ｈ），３．９５−３．８８（ｍ，１Ｈ），３．５４（ｓ，３Ｈ），３．４６（ｓ，３Ｈ），２．３４−２．２７（ｍ，１Ｈ），２．２６−２．１８（ｍ，１Ｈ），１．４３（ｓ，９Ｈ）．
【０２５０】
ステップ２：メチル（２Ｓ）−２−アミノ−４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］ブタノエート
ＴＦＡ（０．２５ｍＬ、３．３ｍｍｏｌ）を、メチル（２Ｓ）−２−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］ブタノエート（１３ｍｇ、０．０２５ｍｍｏｌ、ステップ１から）のＤＣＭ（２ｍＬ）中の溶液に、０℃で滴下した。反応混合物を９０分間かけて室温に温めた。反応混合物を減圧中で濃縮し、得られた残渣をＤＣＭ（５ｍＬ）で希釈し、さらに減圧中で濃縮した。残渣をメタノール中に溶解し、ＳＣＸ−２カートリッジ（２ｇ）を用い、メタノール（２０ｍＬ）、続いて、２Ｎメタノール性アンモニア（２０ｍＬ）で溶離して精製した。メタノール性アンモニア画分を収集し、減圧中で濃縮して、表題の化合物を黄色の固体（１０ｍｇ、９３％）として得た。ＬＣＭＳ（方法Ｔ４）Ｒｔ  １．９６ｍｉｎ；ｍ／ｚ  ４１５．１２６９，  Ｃ１９Ｈ２０ＣｌＮ６Ｏ３＋に対する計算値４１５．１２８０［Ｍ＋Ｈ］＋；１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，クロロホルム−ｄ）δ  ８．０５（ｄ，Ｊ＝６．１Ｈｚ，１Ｈ），７．０５−７．０２（ｍ，２Ｈ），６．９９（ｄｄ，Ｊ＝８．４，１．７Ｈｚ，１Ｈ），６．８８（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），６．６３（ｄ，Ｊ＝６．１Ｈｚ，１Ｈ），５．７−５．０（ｖ  ｂｒ，２Ｈ），４．１６−４．０３（ｍ，２Ｈ），３．６４（ｓ，３Ｈ），３．４９−３．４２（ｍ，４Ｈ），２．３１−２．２３（ｍ，１Ｈ），１．９６−１．８７（ｍ，１Ｈ）．
【０２５１】
実施例７ａ：メチル４−［６−［［２−クロロ−３−シアノ−６−（メチルカルバモイル）−４−ピリジル］アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート
【化２８２】
2020521771.tif 000296
オーブンで乾燥させたマイクロ波バイアル（体積０．５〜２．０ｍＬ）に、６−クロロ−５−シアノ−４−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−２−カルボン酸（実施例３ａ、６ｍｇ、０．０１３ｍｍｏｌ）を仕込んだ。反応バイアルをアルゴンでフラッシュし、キャップでシールし、次いで、アルゴンでさらにフラッシュした。ＴＨＦ（０．１３ｍＬ）を添加し、続いて、Ｔ３Ｐ（ＥｔＯＡｃ中に５０重量％；１０ｕＬ、０．０１７ｍｍｏｌ）、ＤＩＰＥＡ（６ｕＬ、０．０３４ｍｍｏｌ）及びメチルアミン（ＴＨＦ中に２Ｍ；１０ｕＬ、０．０２０ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を室温で４時間撹拌した。水（３ｍＬ）を反応混合物に添加し、得られた黄色の沈殿物をろ過し、水（２×５ｍＬ）で洗浄し、一晩空気乾燥させた。沈殿物をメタノール中に溶解し、次いで、減圧中で濃縮して、表題の化合物を黄色の固体（２ｍｇ）として得た。ＬＣＭＳ（方法Ｔ４）Ｒｔ  ２．７３ｍｉｎ；ｍ／ｚ  ４７１．１５４２，Ｃ２２Ｈ２４ＣｌＮ６Ｏ４＋に対する計算値４７１．１５４２［Ｍ＋Ｈ］＋；１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，クロロホルム−ｄ）δ  ７．７６（ｂｒ  ｑ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，１Ｈ），７．４９（ｓ，１Ｈ），７．０７（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），７．０２（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），６．９９（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．８Ｈｚ，１Ｈ），６．９６（ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，１Ｈ），３．９９−３．９２（ｍ，１Ｈ），３．９０−３．８３（ｍ，１Ｈ），３．６６（ｓ，３Ｈ），３．４６（ｓ，３Ｈ），２．９７（ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，３Ｈ），２．５９−２．５１（ｍ，１Ｈ），２．１８−２．０９（ｍ，１Ｈ），１．８８−１．７９（ｍ，１Ｈ），１．２６（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，３Ｈ）．
【０２５２】
実施例７ｂ：メチル４−［６−［［６−（ブタ−３−イニルカルバモイル）−２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル］アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート
【化２８３】
2020521771.tif 000297
実施例７ａの調製に用いたものと同様の方法により調製した。ＬＣＭＳ（方法Ｔ４）Ｒｔ  ２．８６ｍｉｎ；ｍ／ｚ  ５０９．１７０９，Ｃ２５Ｈ２６ＣｌＮ６Ｏ４＋に対する計算値５０９．１６９９［Ｍ＋Ｈ］＋；１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，クロロホルム−ｄ）δ  ８．０５（ｂｒ  ｔ，Ｊ＝６．２Ｈｚ，１Ｈ），７．４９（ｓ，１Ｈ），７．０７（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），７．０２（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），６．９９（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．８Ｈｚ，１Ｈ），６．９６（ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，１Ｈ），３．９９−３．９２（ｍ，１Ｈ），３．９０−３．８４（ｍ，１Ｈ），３．６６（ｓ，３Ｈ），３．５８（ｄ，Ｊ＝６．６Ｈｚ，１Ｈ），３．５５（ｄ，Ｊ＝６．６Ｈｚ，１Ｈ），３．４６（ｓ，３Ｈ），２．５８−２．５２（ｍ，１Ｈ），２．４９（ｄｔ，Ｊ＝６．６，２．７Ｈｚ，２Ｈ），２．１７−２．０９（ｍ，１Ｈ），２．０５（ｔ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），１．８７−１．８２（ｍ，１Ｈ），１．２６（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，３Ｈ）．
【０２５３】
実施例７ｃ：メチル４−［６−［［２−クロロ−３−シアノ−６−（ジメチルカルバモイル）−４−ピリジル］アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−メチル−ブタノエート
【化２８４】
2020521771.tif 000298
実施例７ａの調製に用いたものと同様の方法により調製した。ＬＣＭＳ（方法Ｔ４）Ｒｔ  ２．５９ｍｉｎ；ｍ／ｚ  ４８５．１６９５，Ｃ２３Ｈ２６ＣｌＮ６Ｏ４＋に対する計算値４８５．１６９９［Ｍ＋Ｈ］＋；１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，クロロホルム−ｄ）δ  ７．０２−６．９８（ｍ，３Ｈ），６．９５（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），６．９０（ｓ，１Ｈ），３．９９−３．９１（ｍ，１Ｈ），３．９０−３．８３（ｍ，１Ｈ），３．６７（ｓ，３Ｈ），３．４５（ｓ，３Ｈ），３．０５（ｓ，３Ｈ），３．０３（ｓ，３Ｈ），２．５９−２．５１（ｍ，１Ｈ），２．１７−２．０９（ｍ，１Ｈ），１．８７−１．７９（ｍ，１Ｈ），１．２６（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，３Ｈ）．
【０２５４】
実施例７ｄ：６−クロロ−５−シアノ−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−［（１，３−ジメチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル）アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド：ギ酸（１：１）
【化２８５】
2020521771.tif 000299
６−クロロ−５−シアノ−４−［（１，３−ジメチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル）アミノ］ピリジン−２−カルボン酸（実施例１ｃ）から開始して、実施例７ａの調製に用いたものと同様の方法により調製した。ＬＣＭＳ（方法Ｘ２）Ｒｔ  ０．８４ｍｉｎ；ｍ／ｚ  ４２８．１５９２  Ｃ２０Ｈ２３ＣｌＮ７Ｏ２に対する計算値４２８．１６０２［Ｍ＋Ｈ］＋；１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，クロロホルム−ｄ）δ  ８．４８（ｔ，Ｊ＝５．７Ｈｚ，１Ｈ），８．３５（１Ｈ，ｓ），７．４２（ｓ，１Ｈ），７．１４（ｓ，１Ｈ），７．０３（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），７．００（ｄｄ，Ｊ＝８．２，２Ｈｚ，１Ｈ），６．８９（ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ，１Ｈ），３．６９（ｑ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，２Ｈ），３．４８（ｓ，３Ｈ），３．４４（ｓ，３Ｈ），２．９３（ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，２Ｈ），２．５７（ｓ，６Ｈ）．
【０２５５】
実施例８：エチル７−［［３−（４−メトキシ−３−メチル−４−オキソ−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボキシレート
【化２８６】
2020521771.tif 000300
オーブンで乾燥させたマイクロ波バイアル（体積０．５〜２．０ｍＬ）に、メチル４−（６−アミノ−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル）−２−メチル−ブタノエート（中間体Ａ３ａ、２２ｍｇ、０．０８ｍｍｏｌ）及びエチル７−クロロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボキシレート（１４ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）を仕込んだ。反応バイアルをアルゴンでフラッシュし、キャップでシールし、次いで、アルゴンでさらにフラッシュした。無水１，４−ジオキサン（０．６ｍＬ）を添加し、続いて、トリエチルアミン（２２ｕＬ、０．１６ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を、１２０℃で、マイクロ波照射下において７時間加熱した。反応混合物を室温に冷却した。水（５ｍＬ）を添加した。水性混合物を１Ｍ  ＨＣｌで酸性化し、ＥｔＯＡｃ（４×５ｍＬ）で抽出した。有機抽出物を組み合わせ、乾燥させ（硫酸ナトリウム）、減圧中で濃縮した。フラッシュクロマトグラフィ（１０ｇ  ＫＰ−ＳＩＬ；シクロヘキサン中に２０％から９０％のＥｔＯＡｃ）による精製で、表題の化合物を黄色の固体（２１ｍｇ、７３％）として得た。ＬＣＭＳ（方法Ｔ４）Ｒｔ  ２．７７ｍｉｎ；ｍ／ｚ  ４６７．２０１２，Ｃ２３Ｈ２７Ｎ６Ｏ５＋に対する計算値４６７．２０３７［Ｍ＋Ｈ］＋；１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，クロロホルム−ｄ）δ  ８．２６（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），８．１５（ｓ，１Ｈ），７．１６（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），７．１２（ｓ，１Ｈ），７．０５（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），６．９８（ｓ，１Ｈ），６．８１（ｓ，１Ｈ），４．４６（ｑ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，２Ｈ），４．０１−３．９３（ｍ，１Ｈ），３．９３−３．８６（ｍ，１Ｈ），３．６３（ｓ，３Ｈ），３．４７（ｓ，３Ｈ），２．６０−２．５０（ｍ，１Ｈ），２．２１−２．１０（ｍ，１Ｈ），１．９０−１．８１（ｍ，１Ｈ），１．４１（ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，３Ｈ），１．２５（ｄ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，３Ｈ）．
【０２５６】
実施例９：メチル４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−ヒドロキシ−ブタノエート
【化２８７】
2020521771.tif 000301
ステップ１：３−［ｔ−ブチル（ジメチル）シリル］オキシテトラヒドロフラン−２−オン
ｔ−ブチルジメチルシリルクロリド（５０８ｍｇ、３．４ｍｍｏｌ）を、３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−オン（０．２ｍＬ、２．６ｍｍｏｌ）及びイミダゾール（３５７ｍｇ、５．２ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（４ｍＬ）中の撹拌混合物に、０℃で、アルゴン雰囲気下に数回に分けて添加した。反応混合物を室温に温め、その温度で３時間撹拌した。飽和水性塩化アンモニウム（１０ｍＬ）を添加した。水性混合物をＤＣＭ（３×１０ｍＬ）で抽出した。有機抽出物を組み合わせ、硫酸ナトリウムで乾燥させ、減圧中で濃縮した。フラッシュクロマトグラフィ（５０ｇ  ＫＰ−ＳＩＬ、シクロヘキサン中に０％から３０％のＥｔＯＡｃ）による精製で、３−［ｔ−ブチル（ジメチル）シリル］オキシテトラヒドロフラン−２−オン（５２７ｍｇ、９５％）を無色の油として得た。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，クロロホルム−ｄ）δ  ４．４４−４．３７（ｍ，２Ｈ），４．２３−４．１８（ｍ，１Ｈ），２．５０−２．４３（ｍ，１Ｈ），２．２８−２．１９（ｍ，１Ｈ），０．９３（ｓ，９Ｈ），０．１８（ｓ，３Ｈ），０．１６（ｓ，３Ｈ）．
【０２５７】
ステップ２：メチル２−［ｔ−ブチル（ジメチル）シリル］オキシ−４−ヒドロキシ−ブタノエート
３−［ｔ−ブチル（ジメチル）シリル］オキシテトラヒドロフラン−２−オン（１０１ｍｇ、０．４７ｍｍｏｌ、ステップ１から）及び炭酸カリウム（１５ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）のメタノール（１ｍＬ）中の混合物を、６０℃で２０時間、アルゴン雰囲気下に加熱した。反応混合物を室温に冷却し、メタノール（１０ｍＬ）で希釈し、シリカゲルに直接ドライロードした。フラッシュクロマトグラフィ（２５ｇ  ＫＰ−ＳＩＬ；シクロヘキサン中に１０％から５０％のＥｔＯＡｃ）による精製で、メチル２−［ｔ−ブチル（ジメチル）シリル］オキシ−４−ヒドロキシ−ブタノエート（３８ｍｇ）を無色の油として得た。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，クロロホルム−ｄ）δ  ４．４６（ｄｄ，Ｊ＝６．７，４．７Ｈｚ，１Ｈ），３．８３−３．７６（ｍ，２Ｈ），３．７５（ｓ，３Ｈ），２．０７−１．９４（ｍ，３Ｈ），０．９３（ｓ，９Ｈ），０．１２（ｓ，３Ｈ），０．０９（ｓ，３Ｈ）．
【０２５８】
ステップ３：メチル２−［ｔ−ブチル（ジメチル）シリル］オキシ−４−（ｐ−トリルスルホニルオキシ）ブタノエート
トリエチルアミン（３０ｕＬ、０．２２ｍｍｏｌ）、ピリジン（５ｕＬ、０．０６ｍｍｏｌ）及びトシルクロリド（３３ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）を、メチル２−［ｔ−ブチル（ジメチル）シリル］オキシ−４−ヒドロキシ−ブタノエート（３６ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ、ステップ２から）のＤＣＭ（１．５ｍＬ）中の撹拌溶液に、Ａｒ雰囲気下で順次に添加した。反応混合物を３０℃で６時間撹拌した。水（１０ｍＬ）を反応混合物に添加した。層を分離し、水性層をＤＣＭ（２×１０ｍＬ）でさらに抽出した。有機抽出物を組み合わせ、乾燥させ（硫酸ナトリウム）、減圧中で濃縮した。フラッシュクロマトグラフィ（１０ｇ  ＫＰ−ＳＩＬ；シクロヘキサン中に０％から４０％のＥｔＯＡｃ）による精製で、メチル２−［ｔ−ブチル（ジメチル）シリル］オキシ−４−（ｐ−トリルスルホニルオキシ）ブタノエート（３３．２ｍｇ）を薄い黄色の油として得た。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，クロロホルム−ｄ）δ  ７．８２−７．７８（ｍ，２Ｈ），７．３８−７．３４（ｍ，２Ｈ），４．３１（ｄｄ，Ｊ＝７．９，４．２Ｈｚ，１Ｈ），４．２１−４．１２（ｍ，２Ｈ），３．７１（ｓ，３Ｈ），２．４６（ｓ，３Ｈ），２．１５−２．０７（ｍ，１Ｈ），２．０６−１．９８（ｍ，１Ｈ），０．８５（ｓ，９Ｈ），０．０６（ｓ，３Ｈ），０．０１（ｓ，３Ｈ）．
【０２５９】
ステップ４：メチル２−［ｔ−ブチル（ジメチル）シリル］オキシ−４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］ブタノエート
マイクロ波バイアル（体積０．５〜２．０ｍＬ）に、メチル２−［ｔ−ブチル（ジメチル）シリル］オキシ−４−（ｐ−トリルスルホニルオキシ）ブタノエート（３１ｍｇ、０．０８ｍｍｏｌ、ステップ３から）、２−クロロ−４−［（１−メチル−２−オキソ−３Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル（中間体Ｄ１、２０ｍｇ、０．０７ｍｍｏｌ）及び炭酸セシウム（３６ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）を仕込んだ。反応バイアルをアルゴンでフラッシュし、キャップでシールし、次いで、アルゴンでさらにフラッシュした。ＤＭＦ（０．６６ｍＬ）を添加し、反応混合物を、１２０℃で、マイクロ波照射下において１時間加熱した。反応混合物を室温に冷却した。水（１０ｍＬ）を添加した。水性混合物を１Ｍ  ＨＣｌでｐＨ４に酸性化した。水性混合物をＥｔＯＡｃ（４×１０ｍＬ）で抽出した。有機抽出物を組み合わせ、乾燥させ（硫酸ナトリウム）、減圧中で濃縮した。ＨＰＬＣ（ＡＣＥ  ５  Ｃ１８−ＰＦＰ  ２５０×２１．２ｍｍカラム；４５：５５から２０：８０の水：メタノール（共に０．１％ギ酸で変性した）の勾配で１５分間；流量  ２０ｍＬｍｉｎ−１；Ａｇｉｌｅｎｔ  ６１２０  ＭＳ−Ｐｒｅｐ  ＬＣ）による精製で、メチル２−［ｔ−ブチル（ジメチル）シリル］オキシ−４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］ブタノエート（２３ｍｇ）を、粘着性の暗い黄色の固体として得た。ＬＣＭＳ（方法Ｔ２）Ｒｔ  １．６４ｍｉｎ；ｍ／ｚ  ５３０．１９５８  ［Ｍ＋Ｈ］＋；１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，クロロホルム−ｄ）δ  ８．０４（ｄ，Ｊ＝６．１Ｈｚ，１Ｈ），７．０１（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），６．９７（ｄｄ，Ｊ＝８．２，１．９Ｈｚ，１Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，１Ｈ），６．８６（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），６．６４（ｄ，Ｊ＝６．１Ｈｚ，１Ｈ），４．３６（ｄｄ，Ｊ＝６．４，４．７Ｈｚ，１Ｈ），４．０８−４．０１（ｍ，１Ｈ），３．９８−３．９１（ｍ，１Ｈ），３．６６（ｓ，３Ｈ），３．４５（ｓ，３Ｈ），２．２６−２．１４（ｍ，２Ｈ），０．９０（ｓ，９Ｈ），０．０７（ｓ，３Ｈ），０．０７（ｓ，３Ｈ）．
【０２６０】
ステップ５：メチル４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２−ヒドロキシ−ブタノエート
ＴＢＡＦ（ＴＨＦ中に１Ｍ）（６０ｕＬ、０．０６ｍｍｏｌ）を、メチル２−［ｔ−ブチル（ジメチル）シリル］オキシ−４−［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］ブタノエート（２１ｍｇ、０．０４ｍｍｏｌ、ステップ４から）のＴＨＦ（０．６ｍＬ）中の撹拌溶液に、０℃で、アルゴン雰囲気下に添加した。反応混合物を室温に温め、２．５時間撹拌した。飽和水性ＮＨ４Ｃｌ（５ｍＬ）を添加し、水性混合物をＥｔＯＡｃ（４×１０ｍＬ）で抽出した。有機抽出物を組み合わせ、乾燥させ（硫酸ナトリウム）、減圧中で濃縮した。ＨＰＬＣ（ＡＣＥ  ５  Ｃ１８−ＰＦＰ  ２５０×２１．２ｍｍカラム；４５：５５から２０：８０の水：メタノール（共に０．１％ギ酸で変性した）の勾配で１５分間；流量  ２０ｍＬｍｉｎ−１；Ａｇｉｌｅｎｔ  ６１２０  ＭＳ−Ｐｒｅｐ  ＬＣ）による精製で、表題の化合物を薄い黄色の固体（８ｍｇ、４５％）として得た。ＬＣＭＳ（方法Ｔ４）Ｒｔ  ２．４８ｍｉｎ；ｍ／ｚ  ４１６．１０９７，Ｃ１９Ｈ１９ＣｌＮ５Ｏ４＋に対する計算値４１６．１１２０［Ｍ＋Ｈ］＋；１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，クロロホルム−ｄ）δ  ８．０３（ｄ，Ｊ＝６．１Ｈｚ，１Ｈ），７．０４（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），７．０２−６．９７（ｍ，３Ｈ），６．６４（ｄ，Ｊ＝６．１Ｈｚ，１Ｈ），４．１９（ｄｄ，Ｊ＝８．９，３．６Ｈｚ，１Ｈ），４．１１−４．０６（ｍ，２Ｈ），３．６７（ｓ，３Ｈ），３．４７（ｓ，３Ｈ），２．３６−２．２５（ｍ，１Ｈ），２．１１−２．０２（ｍ，１Ｈ），１．７０（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）．
【０２６１】
実施例１０ａ：２−クロロ−４−［［３−（２，３−ジヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル
【化２８８】
2020521771.tif 000302
２−クロロ−４−［（１−メチル−２−オキソ−３Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル（中間体Ｄ１、３０ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）及び炭酸セシウム（４５ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（０．６０ｍＬ）中の混合物に、２−（オキシラン−２−イル）プロパン−２−オール（中間体Ｆ１、ＤＣＭとの約１：１ｗ／ｗ混合物、３０ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）を添加し、得られた混合物を、マイクロ波中において、１２０℃に１時間加熱し、次いで、ＤＣＭ（３ｍＬ）及び水（２ｍＬ）で希釈した。二相混合物を１０％クエン酸でｐＨ５に酸性化し、十分に混合し、次いで、ＤＣＭで抽出し、組み合わせた有機物をフェーズセパレータに通し、減圧下で蒸発させた。得られた粗混合物を分取ＨＰＬＣ（２回の注入、ＡＣＥ  ５  Ｃ１８−ＰＦＰカラム（５μ、２５０×２１．２ｍｍ）、２０ｍＬ／分間の流量で、４５：５５から２０：８０の水：メタノール（共に０．１％ギ酸で変性した）の勾配溶離で１５分間）により精製して、２−クロロ−４−［［３−（２，３−ジヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−１−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−５−イル］アミノ］ピリジン−３−カルボニトリル（８ｍｇ）をオフホワイトの固体として得た。ＬＣＭＳ（方法Ｘ４）Ｒｔ  ２．２５ｍｉｎ；ｍ／ｚ  ４０２．１３２９  Ｃ１９Ｈ２１ＣｌＮ５Ｏ３に対する計算値４０２．１３３３［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，メタノール−ｄ４）δ  ７．９４（ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ，１Ｈ），７．２４（ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，１Ｈ），７．２２（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），７．０７（ｄｄ，Ｊ＝８．３，２．０Ｈｚ，１Ｈ），６．７１（ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ，１Ｈ），４．１８（ｄｄ，Ｊ＝１４．４，２．４Ｈｚ，１Ｈ），３．９１（ｄｄ，Ｊ＝１４．４，１０．０Ｈｚ，１Ｈ），３．７０（ｄｄ，Ｊ＝１０．０，２．３Ｈｚ，１Ｈ），３．４７（ｓ，３Ｈ），１．２９（ｓ，３Ｈ），１．２７（ｓ，３Ｈ）．
【０２６２】
以下において表にした例を、表４に示されている中間体を用いて、実施例１０ａの調製に用いたものと同様の方法により調製した。実施例１０ｄに関しては、反応を、１２０℃の代わりに、１４０℃で１時間加熱した。実施例１０ｇに関しては、マイクロ波加熱を用いる代わりに、反応を６０℃に３日間加熱した。
【０２６３】
【表１３】
2020521771.tif 000303
【０２６４】
【表１４】
2020521771.tif 000304
【０２６５】
【表１５】
2020521771.tif 000305
【０２６６】
実施例１１：メチル２−［［６−［（２−クロロ−３−シアノ−４−ピリジル）アミノ］−３−メチル−２−オキソ−ベンズイミダゾール−１−イル］メチル］シクロペンタンカルボキシレート（ジアステレオ異性体の２：１混合物として）
【化２８９】
2020521771.tif 000306
ステップ１：メチル２−（ヨードメチル）シクロペンタンカルボキシレート
トリメチルシリルヨージド（０．１４ｍＬ、０．９８ｍｍｏｌ）を、ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］フラン−１−オン（４２ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）及びメタノー菣袼볯邼뷯겼胣醼볯鞼볯趽뷯辽뷯覼臣꒼볯궼볯醼볯隼뷯겼볯궸臣릒详뚺뛦ꮁ胣邼蓢ꞁ胣ꊂ菣뒂菣낛鯥鞰룤ꮁ믦许臣龁胣趏뿥랷郥ꦉ苣꒮룦ꮁ룦膂胣銼볯芙雩릒详鞁臣芀냦袼볯趽볯覼苣뮷諥鞁臣芀냦Ꞁ럦袐觧銂볯ꎼ볯袼볯쎓醼볯趽볯覼臣붊蟥鞁臣芀鳦龩諦몇觧銂뗧뾁郥辂臣膀매ꖇ臣鮁볯ꮡ藩誃菣ꪃ苣ꂃ볯膀룦Ꞝ룤ꞁ뿦꺸臣龁胣閃菣莃苣ꖃ苣궃菣袃苣ꦃ菣ꎂ볯醼볯螽†볯낼裢뎼볯겼볯랂苣궃菣궂苣뎃룤ꮁ볯薼臣覂볯邼볯꺁볯钽볯ꆼ뷯覼臣袂苣뺲ꏨꞁ胣ꆃ菣ꮃ볯銈볯ꢃ菣覃菣膃菣覼苣꾂菣骃菣뾂菣ꮂ菣鲃苣랂菣벃菣袼볯醼뷯螽胣鎼볯薼볯銂雨蒁믩늉臣릲臣鞁臣鞾臣芀猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹰볯₨꺼볯늼볯閼볯邼볯ꢼ뷯貼苣궃菣鮃菣ꂃ裢蒽볯캉₴鎼볯隼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯邼볯蒽뷯貼볯鶼볯躼볯貼볯躼볯ꢼ뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯醼볯钽볯ꪼ볯馼볯鎼볯骽볯醼볯覼볯銼볯馼볯銈볯躼볯銼볯趽볯醼볯覼볯銼볯隼볯銈볯躼볯醼볯趽볯醼볯覼볯銼볯邼볯銈볯躼볯閼볯趽볯钼볯覼볯醼볯鞼볯銈볯躼볯鞼볯趽볯銼볯覼볯઎䐼噉邀볯銼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ苣蚃菣鞃볯骼볯銈볯뮼볯銈볯袼볯銈苣궃菣銈볯銈苣ꊂ菣銈볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣膃菣銈볯銈苣궂苣銈菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯랂苣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃藩㲸牢ਾ†菣ꒂ苣궃돦邃苣ꊂ菣袼뷤趩볯躼볯鲀볯躼볯趽볯覼臣膀菣膃菣銼裢袼菣벃菣ꆃ菣ꮃ볯랂苣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣궂苣것菣袃볯鎼볯趽뷯膀볯躼볯銼뷯趽뷯貽胣릂菣莃菣醼臣覂볯膀볯銈苣궃菣銈볯銈볯袼볯銈菣膃菣銈볯銈苣궂苣銈볯ꢼ裢馃菣몂苣龃菣뺂菣ꮃ裢閼裢ꒂ菣覼苣龃菣붼菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꮂ菣鲃菣袃菣ꮃ볯궸雩鎽볯醼胣鎼볯趽뷯膀볯躼볯邼뷯趽뷯貽볯誏臣궂藩뮂苣Ꚃ菣袼볯颼뷯螽胣邼볯醼볯趽뷯辽뷯覼苣閻뻨鎂臣芀苣ꮃ苣뎃迥鲿菣ꒂ苣ꮃ苣ꊂ菣뒂菣ꞁ菣ꦃ菣랂菣鞁胣궂菣莃菣ꞁ苣벃菣鞁胣ꆬ臣ꞁ胣ꆼ뷯ꞁ臣覂臣閃菣莃苣ꖃ臣龁胣꒼볯ꚼ볯醼볯邼뷯겼볯銂럦ꂊ臣膀迥鲿럦袐觧銂胣醼볯邼蓢ꞁ菣ꒂ苣궃돦ꞅ냥许臣誁臣ꚁ볯芙雩ꂊ蛧鞁胣骶臣ꚁ胣醼볯邼蓢ꞁ菣ꒂ苣궃돦ꞅ냥许臣誁臣ꚁ臣覂臣隼駦鎖諥놆臣龁胣鞲迥鲿럦袐觧銂볯薽볯꺼볯꒼볯뎼볯꺁볯骼볯랷郥ꦉ볯醼볯銼뷯겼볯ꞁ룥袇臣膀볯낼볯ꎼ볯銼鯥ꢳ藥鮼볯ꎼ볯₥閼†볯醼볯銈볯ꚼ볯₰銼볯邼韃볯醼볯銼뷯趽苣ꦃ菣鮼볯邼볯钼볯讁苣邼볯醼볯邼臣뒰볯ꆃ苣躃菣ꮃ볯놅臣邼볯醼볯꺂藩ꞁꓥꞀ臣龁볯꺁该超臣醼볯蚈雩鮼뗦辇†볯邼뷯겼뷯覽뷯銈볯鮼볯螽뷯貽뷯躽뷯ₔ隼볯銼볯ₐ궼볯銈볯銽뷯邽†볯ꎼ볯ꮁ苣誂鯧ꖎ닧붣臣ꚁ胣ꢡꇩ꺁賥袐觧袼볯趽뷯覼苣ꪂ菣鮃菣ꒂ菣꺁鯥鎽臣鞁臣鞾臣芀볯ꎼ볯뎼볯릖돦뒼볯覼볯钽†볯躼볯鎼뷯覽뷯鮼뷯込뷯ₚ钼볯隼볯醼볯醼볯ₘ뮼볯讼볯붼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰讼⼼畳㹰볯㲛畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯灵ꢼ†볯궼볯袼볯邼볯궼볯骽볯ꆃ苣躃菣ꮃ裢蒽猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢볯캉₴鞼볯馼볯袼뷯貼볯鶼볯躼볯ꢼ뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯鎼볯蒽볯ꪼ볯颼볯鎼볯骽볯醼볯覼볯鞼볯醼볯袼뷯貼볯鶼볯躼볯ꢼ뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯馼볯蒽뷯貼볯鶼볯躼볯貼볯躼볯ꢼ뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯邼볯蒽볯ꪼ볯隼볯銼볯骽볯醼볯覼볯鎼볯馼볯銈볯躼볯銼볯趽볯銼볯覼볯鎼볯钼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯隼裢銼볯颼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯鞼裢銼볯隼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯钼裢醼볯馼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯隼裢醼볯颼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯颼裢醼볯閼볯袼뷯貼볯ꢼ볯躼㰊䥄㹖胣邼볯隼볯醀⼼䥄㹖릂菣莃菣鎼볯ꆃ菣ꮃ볯銈볯뮼볯銈볯袼볯銈苣궃菣銈볯銈苣ꊂ菣銈볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣膃菣銈볯銈苣궂苣銈菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯랂苣궃菣뎃苣뎃苣ꮃ菣궂苣것菣袃戼㹲 ꮡ藩袼볯뒻볯銂胣銼裢뮼볯隼裢뮼볯銼裢꾂菣궃裢鎼裢랂苣躃裢钼裢钃菣뢂菣覼苣龃菣붼裢鎼裢ꆃ菣ꮃ裢銼裢ꪂ苣붂裢馃菣몂苣龃菣뺂菣ꮃ裢醼裢ꒂ菣붼菣膃菣붼苣꾂菣骃菣뾂菣ꮂ菣鲃菣뢅볯鞼뷯螽胣邼볯邼볯趽뷯辽뷯膀苣蚃菣鞃볯讁苣覼臣뺹蟧ꆃ苣躃菣ꮃ볯鎼볯邼뷯겼볯궸臣릒详랷郥ꦉ臣뮷諥鞁臣芀迥鲿럦袐觧銂껥ꦸ臣鎼韦鎖鋦貋臣龁胣趏뿥랷郥ꦉ苣鮸鳥궸臣莿룧鞁臣芀뻥覂苣龁껦ꎸ苣뢂苣膃菣ꢂ菣蚃菣袼볯趽볯覼臣鞴뗦鞁胣뺹蟧閁臣ꚁ胣ꢡꇩ꺁賥袐觧ꞁ臣讂菣膃菣銼裢뮼볯隼裢뮼볯銼裢꾂菣궃裢鎼裢랂苣躃裢钼裢钃菣뢂菣覼苣龃菣붼裢鎼裢ꆃ菣ꮃ裢銼裢ꪂ苣붂裢馃菣몂苣龃菣뺂菣ꮃ裢醼裢ꒂ菣붼菣膃菣붼苣꾂菣骃菣뾂菣ꮂ菣鲃苣랂菣벃菣袼볯趽뷯膀苣ꊂ苣蚃菣ꪂ闧Ꞁ뷤꺁볯骼볯랷郥ꦉ볯銂믩늉臣몛뷤ꢁ臣ꚁ뻥龁胣겼볯궼볯袼雦閳볯钼볯늼뷯ₔ銼볯颼볯趽뷯躽볯趽볯骽†볯钼볯躼볯钼볯馼胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲒猯扵ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲓猯扵ꎼ뷯꺼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰閼⼼畳㹢볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵㰾畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲋猯灵ꮁ꿥馁苣袨껧ꒀ볯钼볯躼볯钼볯钼볯궼볯ꢼ볯㲽畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲋猯灵鮼룤뢂苣릂菣것苣낕胦鎽볯㲚畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯灵ꢼ†볯궼볯袼볯邼볯궼볯骽볯ꆃ苣躃菣ꮃ裢蒽猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢볯캉₴颼볯醼볯袼뷯貼볯鶼볯躼볯ꢼ뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯醼볯蒽볯ꪼ볯颼볯鎼볯骽볯醼볯覼볯鞼볯銼볯銈볯躼볯銼볯趽볯醼볯覼볯鞼볯醼볯銈볯躼볯閼볯趽볯醼볯覼볯隼볯馼볯袼뷯貼볯鶼볯躼볯ꢼ뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯隼볯蒽뷯貼볯鶼볯钼볯馼볯隼볯邼볯骽볯銼볯覼볯鎼볯隼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯隼볯鎽볯鎼볯覼볯銼볯馼볯銈볯躼볯醼볯趽볯醼볯覼볯銼볯颼볯銈볯躼볯醼볯趽볯醼볯覼볯銼볯邼볯銈볯躼볯隼볯趽볯鎼볯覼볯醼볯鞼볯銈볯躼볯邼볯趽볯鎼볯覼볯꾉苣ꊂ苣蚃菣ꪂ闧Ꞁ뷤骼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹰볯₨꺼볯늼볯閼볯邼볯ꢼ뷯貼菣뾂菣벃菣銈뷯㲄畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵覼듎†볯躼볯銼볯蒽볯ꪼ볯鞼볯鎼볯骽볯醼볯覼볯鞼볯鎼볯袼뷯貼볯鶼볯躼볯ꢼ뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯钼裢鞼볯銼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯馼裢鞼볯醼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯隼볯蒽볯ꪼ볯鞼볯鎼볯骽볯醼볯覼볯鎼볯颼볯袼뷯蒽볯ꪼ볯醼볯躼볯貼볯躼볯ꢼ뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯銼볯鎽볯鎼볯覼볯鎼볯钼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯颼裢銼볯馼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯钼裢銼볯鞼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯閼裢醼볯颼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯銼裢醼볯隼볯袼뷯貼볯ꢼ볯躼㰊䥄㹖胣邼볯隼볯醀⼼䥄㹖龮雦设볯銼볯ꆃ菣ꮃ볯銼볯覼裢銼裢ꊂ菣躃裢钼裢뮼볯銈볯袼볯銈苣궃菣銈볯銈苣ꊂ菣銈볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣膃菣銈볯銈苣궂苣銈菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯隃苣躃苣벃菣㲈牢ਾ䐼噉邀賥銼볯邼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲〲㈵㜱ㄷ琮晩㸢〲〲㈵㜱ㄷ琮晩ꃂ〰㌰㜰⼼㹡⼼䥄㹖ਊ苣蚃菣鞃볯骼볯銈볯袼볯늼볯閼볯覼裢閼裢ꒂ苣鞃菣钃菣銈볯貼볯銈苣ꆃ菣궂苣銈볯貼볯銈苣銃菣궃菣ꦃ苣뎃裢銼裢ꒂ菣붼苣膃菣钼裢ꆃ菣ꮃ菣뎃苣뎃苣ꮃ菣趃菣袃戼㹲 ꪂ菣隃菣ꞁ매ꖇ臣鮁臣麃苣꾂菣ꊳ菣ꒂ苣ꮃ볯鎽ꧧ銼볯邼胣閼볯邼뷯겼볯ꮁ胣袼볯뎼볯銈볯銈苣붂菣궃菣ꮃ裢鎼볯隼裢뢂菣袃苣랂裢銼볯閼裢뢂菣覃菣钃菣뢂菣袼볯邼볯閽볯膀볯躼볯隼뷯趽뷯貽볯銂믤벾苣ꂁ胣趏뿥邃苣ꊂ菣銂苣ꮃ苣뎃臣閃菣莃苣ꖃ臣膀苣ꎃ菣鞃臣랂菣ꮃ臣膀곦蒁臣膀苣ꮃ苣뎃臣閁苣ꮁ菣ꦃ菣랂菣鞁臣芀매ꖇ볯ꢼ볯袼볯趽볯覼苣뮷諥鞁臣芀迥鲿껥ꢙ苣銈볯颼蓢ꮁ蛥뒍臣膀뷯銈볯閽볯覽볯颃苣떂菣궸臣醼볯閼볯궼볯邼볯鞼볯趽볯膀볯躼볯颼뷯趽뷯貽볯銂믦许臣龁胣趏뿥랷郥ꦉ苣銈볯颼蓢ꞁ볯邼裥鎖鋦貋臣龁胣銼裢隃菣ꊃ苣뾂菣벃菣袼볯邼뷯겼胣邼볯閼볯趽뷯辽뷯覼苣뒻룤鞁胣趏뿥랷郥ꦉ苣꒮룦ꮁ룦膂胣钼駦鎖鋦貋臣龁胣趏뿥랷郥ꦉ苣邼蓢ꮁ蛥뒍臣膀볯銈菣膃菣馃菣벂菣릂菣鮃菣ꮃ苣궃菣覃볯醼볯隼뷯螽胣邼볯閼볯趽뷯辽뷯覼臣뒼볯ꚼ볯醼뷯겼볯궸臣뚺뛦銂럦ꂊ臣龁胣趏뿥랷郥ꦉ苣꒮룦ꮁ룦膂胣銼駦鎖鋦貋臣龁胣趏뿥랷郥ꦉ苣붣鋥뒰胦꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꎼ뷯袼볯趽볯覼臣놤듦閁臣膀냦Ꞁ럦袐觧銂볯ꎼ볯袼볯쎓醼볯趽볯覼臣붊蟥鞁臣芀鳦龩諦몇觧銂뗧뾁郥辂臣膀매ꖇ臣鮁볯꺼뷯㲁畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵覼胣鮸鳥궸臣莿룧鞁臣芀菣ꦃ菣랂菣꾂菣麃菣낂菣閃苣ꮁ苣讂닧붣볯銼볯螽†볯낼裢뎼볯겼볯랂苣궃菣궂苣뎃룤ꮁ볯薼臣覂볯邼볯꺁볯钽볯ꆼ뷯覼臣膀볯銈볯袼볯늼볯閼볯覼裢閼裢ꒂ苣鞃菣钃菣銈볯貼볯銈苣ꆃ菣궂苣銈볯貼볯銈苣銃菣궃菣ꦃ苣뎃裢銼裢ꒂ菣붼苣膃菣钼裢ꆃ菣ꮃ菣뎃苣뎃苣ꮃ菣趃菣袃볯蒽볯銽볯麼볯邼볯醼胣醼볯鞼뷯螽볯銂닧Ꞁ臣蒻觨꺁닦ꢁ臣ꚁ뻥龁胣겼볯궼볯袼雦閳볯銼볯늼뷯ₔ醼볯隼볯趽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