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　平成　５年特許願第５１１５２６号「膀胱疾患の治療薬を製造するための５−ＨＴ４モジュレーターの使用」拒絶査定不服審判事件〔平成　５年　７月　８日国際公開、ＷＯ９３／１２７８５、平成　７年　３月１６日国内公表、特表平　７−５０２５２８〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯・本願発明
　本願は、平成４年１２月２１日（優先権主張１９９１年１２月２１日、英国）の出願であって、「膀胱疾患の治療薬を製造するための５−ＨＴ４モジュレーターの使用」に関するものと認められる。
　
２．原査定の理由
　原査定の拒絶の理由の概要は、次のとおりである。
　本願の請求項に係る発明は、有効成分が機能で特定されており、種々の化学構造の化合物が含まれるが、発明の詳細な説明には、その何れの化合物についても、尿失禁の治療に有用であるとするための、薬理試験方法、及びその薬理データ、又は理論的な説明が記載されていないので、出願時の技術常識を考慮しても、膀胱過敏症に付随する症状を治療するための医薬として使用できる程度に記載されているということができないので、明細書の記載が特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない。
　
３．明細書の記載
　本願の請求項１に係る発明は、次のとおりのものである。
「人における尿失禁である、膀胱過敏症に付随する症状の治療用医薬組成物であって、５−ＨＴ４レセプターアンタゴニストおよび医薬上許容される担体を有し、その５−ＨＴ４レセプターアンタゴニストが５−ＨＴ３レセプターでよりも５−ＨＴ４レセプターでより強力に結合することを含む、医薬組成物」（請求の範囲、請求項１：記載１）、
　
　本願明細書には、次のとおりの記載がある。
「５−ＨＴ４レセプターの文献にて、人膀胱の収縮を強化し（ブリティッシュ・ジャーナル・オブ・ファーマコロジー（Br.J.Pharmacol），６１，１１５頁）、サル膀胱の収縮を抑制する（ヒューストン、セロトニンに関する第２回国際シンポジウム、１９９２年９月、８６頁）という報告がある。」（明細書第１頁下から、第６行〜第３行：記載２）、
　
「今回、本発明者らは、５−ＨＴ４レセプターでアンタゴニストとして作用する化合物が、しばしば、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）に付随する、尿失禁のような、膀胱過敏症に付随する症状の治療にて有用であり、・・・を見いだした。」（明細書第１頁下から第２行〜第２頁第３行：記載３）
　
「本明細書中で用いる場合、「５−ＨＴ４モジュレータ」なる語はアンタゴニストおよびアゴニストを意味するのに用いる。」（明細書第２頁第３行〜第５行：記載４）
　
「５−ＨＴ４モジュレーターは、以下に記載するような標準方法、およびノイニンーシュミーデベルグス・アーカイブス・オブ・ファーマコロジー，３４２，６１９〜６２２頁に記載の方法に従って同定できる。５−ＨＴ４レセプターアンタゴニストの例は、ＩＣＳ２０５−９３０・・・Ｒ５０ ５９５・・・ＳＤＺ２０５−５５７・・・ＤＡＵ６２８５・・・およびＲＳ２３５９７−１９０・・・を包含する。ＥＰ−Ａ−５０１３２２（グラクソ・グループ・レミテッド）は５−ＨＴ４レセプター・アンタゴニスト活性を有するインドール誘導体を記載し、５−ＨＴ４レセプターが、とりわけ、尿路に関連する症状（例、尿失禁）に付随すると考えられると報告している。」（明細書第２頁第１１行〜第３頁第１行：記載５）
　
「好ましくは、５−ＨＴ４モジュレータは、実質的に純粋な医薬上許容される形態である。５−ＨＴ４モジュレータの投与は、経口、舌下、経皮または非経口投与によるものとすることができる。前記障害を治療するのに効果的な量は、治療する障害の特性および重篤度ならびに哺乳動物の体重などの要因に依存する。しかし、単位用量は、通常、０．１〜５０ｍｇ、例えば０．５〜１０ｍｇの５−ＨＴ４モジュレータを含有する。・・・例えば一日に２、３または４回、さらには一日に１〜３回投与する。・・・このような組成物は混合によって製造され、適当には経口または非経口投与用に適合し、それ自身が錠剤、カプセル、経口液状調整物、粉末、顆粒、・・・の形態であってもよい。経口投与用の錠剤およびカプセルは、通常、単位用量にて投与され、結合剤、充填剤、希釈剤、錠剤化剤、滑沢剤、崩壊剤、着色剤、フレーバー剤および湿潤剤のような慣用的賦形剤を含有する。錠剤は、その分野における周知方法に従って被覆してもよい。」（明細書第３頁第６行〜最終行：記載６）
　
「５−ＨＴ４モジュレーター活性
　１）モルモット結腸
　体重２５０〜４００ｇの雄モルモットを用いる。約３ｃｍ長の縦長状筋−腸管筋叢調製物を末端結腸領域から得る。・・・５−ＨＴに対する応答を減少させるが、ＤＭＰＰの対する応答を減少させない化合物は、５−ＨＴ４レセプター・アンタゴニストとして作用すると考えられ、・・・
　２）ラット食道
　ラットの食道外膜筋層粘膜を、バクスター（Baxter）ら、・・・に従って設置する。・・・食道組織をカルバコール（３μＭ）で前収縮させた後、５−ＨＴに対する弛緩応答を得る。」
（明細書第５頁下から第１１行〜第６頁最終行：記載７）
　
４．当審の判断
　本願請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、前記［記載１］のとおりであって、その有効成分である５−ＨＴ４レセプターアンタゴニストが、「５−ＨＴ３レセプターでよりも５−ＨＴ４レセプターでより強力に結合するもの」（以下、「本件アンタゴニスト」という。）であり、医薬用途が、「人における尿失禁である、膀胱過敏症に付随する症状の治療」である医薬発明に関するものである。
　
　ところで、本願発明のような医薬発明においては、通常、有効成分の物質名、化学構造だけからその医薬用途を予測することは困難であるから、明細書に薬理データ、又はそれと同視すべき程度の記載等をすることにより治療効果を明らかにし、医薬用途を明確に裏付ける必要がある。また、有効成分が機能で特定されている場合には、その機能を有する化合物一般について、医薬用途を有することが裏付けられていなければならない。
　
　そこで、本願明細書の記載について検討する。
　本願明細書には、前記摘記のとおり、５−ＨＴ４レセプターでアンタゴニストとして作用する化合物が、しばしば、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）に付随する、尿失禁のような、膀胱過敏症に付随する症状の治療にて有用であることを見いだした（記載３）とする記載しかなく、それを裏付ける薬理データについては一切示されていない。
　
　次に、本願明細書に、薬理データと同視すべき程度の記載があるかについて検討する。
　
　本願明細書には、「５−ＨＴ４モジュレータの投与は、経口、舌下、経皮または非経口投与によるものとすることができる。前記障害を治療するのに効果的な量は、治療する障害の特性および重篤度ならびに哺乳動物の体重などの要因に依存する。しかし、単位用量は、通常、０．１〜５０ｍｇ、例えば０．５〜１０ｍｇの５−ＨＴ４モジュレータを含有する。・・・例えば一日に２、３または４回、さらには一日に１〜３回投与する。・・・このような組成物は混合によって製造され、適当には経口または非経口投与用に適合し、それ自身が錠剤、カプセル、経口液状調整物、粉末、顆粒、・・・の形態であってもよい。経口投与用の錠剤およびカプセルは、通常、単位用量にて投与され、結合剤、充填剤、希釈剤、錠剤化剤、滑沢剤、崩壊剤、着色剤、フレーバー剤および湿潤剤のような慣用的賦形剤を含有する。錠剤は、その分野における周知方法に従って被覆してもよい。」（記載６）と記載されているが、該記載は、アンタゴニスト及びアゴニストを意味する５−ＨＴ４モジュレータ（記載４）について、単に有効量、投与方法、製剤化方法を記載しているにすぎず、本件アンタゴニストの、「人における尿失禁である、膀胱過敏症に付随する症状の治療」に対する治療効果を明らかにするものではない。
　
　また、本願明細書には、(1)「５−ＨＴ４レセプターの文献にて、人膀胱の収縮を強化し（ブリティッシュ・ジャーナル・オブ・ファーマコロジー（Br.J.Pharmacol），６１，１１５頁）、サル膀胱の収縮を抑制する（ヒューストン、セロトニンに関する第２回国際シンポジウム、１９９２年９月、８６頁）という報告がある。」（記載２）、 (2)「ＥＰ−Ａ−５０１３２２（グラクソ・グループ・レミテッド）は５−ＨＴ４レセプター・アンタゴニスト活性を有するインドール誘導体を記載し、５−ＨＴ４レセプターが、とりわけ、尿路に関連する症状（例、尿失禁）に付随すると考えられると報告している。」（記載５）との記載がある。
　しかし、［記載２］は、５−ＨＴ４レセプターについて、「人膀胱の収縮を強化」する、あるいは「サル膀胱の収縮を抑制」する等、５−ＨＴ４レセプターの機能を示すにすぎず、また、［記載５］は、５−ＨＴ４レセプターが、とりわけ、尿路に関連する症状（例、尿失禁）に付随すると考えられる、というにすぎず、５−ＨＴ４レセプターの機能に関するこの程度の記載から、本件アンタゴニストが、人における尿失禁である、膀胱過敏症に付随する症状の治療に使用できることが明らかにされていると認めることはできない。
　
　その他、本願明細書には、５−ＨＴ４モジュレータの同定に関する事項、５−ＨＴ４レセプターアンタゴニストに包含される化合物の例（記載５）、モルモット結腸を使用した５−ＨＴ４レセプター・アンタゴニストの活性に関する事項、ラットの食道を使用した５−ＨＴの弛緩応答に関する事項（記載７）が記載されているが、技術常識を考慮しても、これらの記載から、本件アンタゴニストが、人における尿失禁である、膀胱過敏症に付随する症状の治療に使用できることが明らかであるとは認められない。
　
　また、本願発明の有効成分である、「本件アンタゴニスト」は、機能で特定されており、極めて広範な化合物を包含するものであるところ、その包含される具体的化合物について、本願明細書にその薬理データ、又は薬理データと同視すべき程度の記載が一切ない。
　
　なお、審判請求人は、明細書に具体的記載のない化合物である、ＳＢ２０４０７０を用いて、５−ＨＴ誘発のラット膀胱の萎縮に対する薬理試験を行い、その薬理データを審判請求書中で提示して、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていると主張しているが、特許法第３６条第４項に規定する明細書の記載要件が、出願時の技術常識を前提にしていることは当然であるから、出願後に薬理データ等を提示しても、出願当初の明細書の記載不備が解消されるものではない。よって、審判請求人のこの主張は認めることができない。
　
　してみると、本願明細書には、本願医薬発明に関して、薬理データ、又は薬理データと同視すべき程度の記載があるものとは認められない。
　
　したがって、本願明細書には、本件アンタゴニストを、人における尿失禁である、膀胱過敏症に付随する症状の治療に使用する点につき、当業者が容易に実施できる程度に記載されているものとは認められない
　
　５．むすび
　以上のとおり、本願は、明細書の記載が特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない。
　よって、結論のとおり審決する。