【事件の表示】
　平成　６年特許願第５２４４６６号「パントプラゾールを含む薬剤組成物及び薬物製造用のパントプラゾール」拒絶査定不服審判事件〔平成　６年１１月１０日国際公開、ＷＯ９４／２４８６７、平成　８年１０月１５日国内公表、特表平　８−５０９７３６〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯・本願発明
　本願は、平成６年４月２５日（パリ条約による優先権主張１９９３年４月２７日、米国）に国際出願されたものであって、その請求項１に係る発明は、平成１４年４月８日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１に記載された次のとおりのものである。
    　
【請求項１】症状免荷治療の必要性に応じて治療効果を発揮する量だけ人体に投与し、ラセミパントプラゾールと関連する好ましくない副次的効果を軽減乃至は排除すると同時に人体内での潰瘍の治療を行うための（−）パントプラゾールを少なくとも９０重量％含み（＋）パントプラゾールは１０重量％以下であるパントプラゾール乃至は薬学的に受容可能な該パントプラゾールの塩を含む薬剤組成物。（以下、「本願発明」という。）
     　
２．引用刊行物記載の発明
  これに対して、原査定の拒絶の理由に引用された、本願の優先権主張の日前である昭和６１年１月３０日に頒布された「特開昭６１−２２０７９号公報」（以下「引用例１」という。）及び本願の優先権主張の日前である平成４年５月２９日に頒布された「国際公開第９２／０８７１６号パンフレット」（以下「引用例２」という。）には、それぞれ以下の事項が記載されている。
引用例１：特開昭６１−２２０７９号公報
(1)　一種類または数種類の一般式Ｉで示されるジアルコキシピリジンおよび／またはその薬学的に受容性のある塩を含有する薬剤。（請求項１２）
(2)　一般式Ｉで示されるジアルコキシピリジンの実施例である、５−（ジフルオロメトキシ）−２−〔（３，４−ジメトキシ−２−ピリジニル）メチルスルフィニル〕−１Ｈ−ベンゾイミダゾール。（第１４頁左下欄１５〜１８行目）
(3)　一般式Ｉで示されるジアルコキシピリジン及びその塩は、温血動物の胃酸の分泌を著しく抑制しそして更に、顕著な胃腸保護作用を温血動物で示す。「胃腸保護」とは、例えば胃かいよう、十二指腸かいよう、胃炎、胃酸過多の処置及び治療のことである。（第２６頁右下欄６行目〜第２７頁左上欄２行目）
(4)　一般式Ｉで示されるジアルコキシピリジンのうち、スルホキシドは光学活性な化合物である。従って、本発明は光学的対掌体並びに光学的対掌体の混合物及びラセミ化合物を包含する。光学的対掌体は既知の方法で分離することができる。しかし、光学的対掌体は不斉合成によっても製造することができる。（第８頁右下欄９〜２０行目）
      　
引用例２：国際公開第９２／０８７１６号パンフレット
(1)　欧州特許第１６６２８７号明細書（引用例１に対応する欧州特許出願明細書）を含む多数の特許公報に、ピリジニルメチルスルフィニル−（１Ｈ）−ベンズイミダゾール化合物が胃酸分泌抑制作用を有することが記載されていること。（第１頁７〜１３行目）
(2)　（−）−５−（ジフルオロメトキシ）−２−〔（３，４−ジメトキシ−２−ピリジニル）メチルスルフィニル〕−１Ｈ−ベンゾイミダゾールを分離する方法（実施例４）及び（＋）−５−（ジフルオロメトキシ）−２−〔（３，４−ジメトキシ−２−ピリジニル）メチルスルフィニル〕−１Ｈ−ベンゾイミダゾールを分離する方法。（実施例２）
       　
３．当審の判断
（１）本願発明と引用例１に記載された発明とを対比する。
　まず、引用例１に一般式Ｉで示される化合物の実施例として記載される５−（ジフルオロメトキシ）−２−〔（３，４−ジメトキシ−２−ピリジニル）メチルスルフィニル〕−１Ｈ−ベンゾイミダゾール（摘記事項(2)参照）は、本願発明の「パントプラゾール」に相当する。また、当該実施例化合物は、引用例１に光学活性な化合物であることが記載される「スルホキシド」に該当するものであるが、上記実施例には、いずれの光学異性体であるかを特定する記載がないことから、光学異性体の等モル混合物であるラセミ体であると解するのが相当である。さらに、引用例１には、当該実施例化合物を胃潰瘍や十二指腸潰瘍等の治療に用いることが記載されており（摘記事項(3)参照）、使用に際して、症状に応じて治療効果を発揮する量を投与することは明らかであるから、両者は、「症状免荷治療の必要性に応じて治療効果を発揮する量だけ人体に投与し、人体内での潰瘍の治療を行うためのパントプラゾールを含有する薬剤組成物」である点で一致し、パントプラゾールが、本願発明では「（−）パントプラゾールを少なくとも９０重量％含み（＋）パントプラゾールは１０重量％以下であるパントプラゾール」であるのに対し、引用例１では、光学異性体でもラセミ化合物でもよい旨記載されているが、光学異性体の実施例はない点（相違点１）及び本願発明では、「ラセミパントプラゾールと関連する好ましくない副次的効果を軽減乃至は排除するための」という特定があるのに対し、引用例１にはこのような記載がない点（相違点２）で相違している。
　なお、本願明細書によれば、「（−）パントプラゾールを少なくとも９０重量％含み（＋）パントプラゾールは１０重量％以下であるパントプラゾール」とは、「実質的には（＋）立体異性体を含まない（−）パントプラゾール」を意味するものである。（本願明細書第１０頁５〜８行目参照）
       　
（２）上記相違点１及び２について検討する。
（ア）相違点１について
　一般に、ラセミ化合物が薬理活性を有する場合に、それを構成する光学異性体間で、その薬理活性に差異があるだけでなく、副作用や生体内動態等についても異なることが多いことがよく知られており、医薬品として用いるときには、ラセミ化合物よりも、目的にあった光学異性体のみを用いる方が好ましいことが広く認識されている。そうすると、薬理活性成分がラセミ化合物である場合には、それを構成する光学異性体のそれぞれについても、目的とする薬理活性とともに、副作用や生体内動態等を比較・検討し、医薬としてより優れた光学異性体の方を採用しようとすることは、本願の優先権主張日当時における技術常識であったということができる。（「月刊薬事、第２９巻第１０号」（１９８７）の２３〜２６頁等参照。）
　このことは、本願の優先権主張日（１９９３年４月２７日）以前の出願である、特願平４−５０４００６（優先権主張日１９９１年１月１７日）に関する、平成１５年（行ケ）第６２号判決（東京高裁　Ｈ１６．６．９）においても、既に以下の判示がされているとおりである。
     　
「本件優先日当時，化学物質の生物活性（薬理活性，副作用）とその立体構造には，様々な相関関係があることが知られており，光学異性体の存在する化学物質（化学物質の化学構造が知られている場合，その化学物質に光学異性体があるかどうかは当業者に自明である。）については，ラセミ体だけではなく，各異性体についても，目的とする薬理効果や副作用等について検討を行うことが普通に行われるようになっていたこと，また，光学異性体の存在する化学物質を医薬品として使用しようとする場合には，その検討結果に応じて，光ラセミ体を使用するか一方の光学異性体を使用するかを決定するようになっていたことが認められる。」
       　
　本件についてみると、引用例１に記載されるように、パントプラゾールは潰瘍治療剤として公知のラセミ化合物であり、存在する光学異性体が２つであることも、その化学構造から明らかである。
　また、引用例２には、この２つの光学異性体である（−）パントプラゾール及び（＋）パントプラゾールをそれぞれ単離した例が具体的に記載されている。
　そうすると、潰瘍治療剤として公知であるパントプラゾールの２つの光学異性体、すなわち、本願の優先権主張日前にすでに単離されていた（−）パントプラゾール及び（＋）パントプラゾールについて、潰瘍治療活性、副作用及び生体内動態をそれぞれ検討し、その結果、（−）パントプラゾールが潰瘍治療剤としてより優れていること、すなわち、ラセミパントプラゾールの好ましくない作用が主に（＋）パントプラゾールに起因することを見出して、（−）パントプラゾールを選択することは、当業者が容易になし得たことである。
     　
（３）この点に関して、審判請求人は、審判請求書の請求の理由において、以下の主張を行っている。
・パントプラゾールの（−）体及び（＋）体はいずれも、同じアキラルな活性化合種に変換されて目的とする薬理活性を示すことから、当業者が、（−）パントプラゾールを薬剤に用いることによって何らかの利点があることを期待することはできなかったと考えられる。
・（−）パントプラゾールによる治療では、薬物の広汎な代謝能被験者であるか、外見上低度の代謝能被験者であるかにかかわらず、薬物の血漿濃度の予測が可能となり、安全で効果的な投与量を決定する際の信頼性が向上するとともに、（＋）パントプラゾールによって起こされる副作用を回避できるという、ラセミ体では得られない格別顕著な効果を有する。
     　
　そこで、これらの主張について検討する。
　一般に、ラセミ化合物を医薬品として用いるときに、それを構成する光学異性体間で、目的とする薬理活性のみでなく、副作用や生体内動態等についても検討してみることは、上記のとおり、本願の優先権主張日当時における技術常識であったと認められる。また、薬理活性及び副作用の発現や生体内動態における光学異性体間の関係には、化合物によって様々な態様があることが広く知られており、その一例として、２つの光学異性体の薬理活性は同程度であるが、片方の光学異性体とその代謝物のみが催奇形作用という副作用を示すサリドマイドのような例も知られているから（「月刊薬事、第２９巻第１０号」（１９８７）の２３〜２６頁参照）、光学異性体間で薬理活性に差異がない場合は、常に副作用や生体内動態にも差異がないという一般的な認識が、当業者の間に存在していたとはいえない。
　そうすると、２つの光学異性体間で目的とする薬理活性に差異がないことが推測されたとしても、その副作用や生体内動態についてまで推測することはできないから、２つの光学異性体の副作用や生体内動態について検討してみようとすることに、格別の困難性があったということはできず、また、その検討結果に差が出ることは当業者にとって予測される範囲内のことであるから、副作用や生体内動態において、（−）パントプラゾールが（＋）パントプラゾールよりも優れることを見出したとしても、予期し得ないことであったとはいえない。
      　
（イ）相違点２について
　上記（ア）に述べたように、パントプラゾールの２つの光学異性体である（−）パントプラゾール及び（＋）パントプラゾールの副作用について検討し、より副作用の少ない（−）パントプラゾールを選択することは、当業者が容易になし得たことであるから、本願発明における「ラセミパントプラゾールと関連する好ましくない副次的効果を軽減乃至は排除するための」という記載は、上記選択に当然に付随する効果によって発明を特定しただけのものに過ぎない。
       　
４．むすび
  したがって、本願の請求項１に係る発明は、引用例１及び２に記載された発明に基いて当業者が容易に発明をすることができたものであるので、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　      　
  よって、結論のとおり審決する。