【手続補正書】
【提出日】平成30年5月11日(2018.5.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物またはその医薬的に許容可能な形態：
【化２９７】
2018012712.tif 000001
（式中：
Ａは
【化２９８】
2018012712.tif 000002
から選択され；
Ｘ１は
【化２９９】
2018012712.tif 000003
から選択される基で置換された炭素であり；
Ｘ２はＮ及びＣＲ２から選択され；
Ｘ３はＮ及びＣＲ４から選択され；
各Ｘ４はＮ及びＣＲ７から独立に選択され；
Ｘ５はＮ及びＣＲ８から選択され；
Ｘ６はＮ及びＣＲ９から選択され；
各Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールから独立に選択され、これらのそれぞれは、０、１、２または３個のＲ１２で置換され；
Ｒ１’はＨ及びアルキルから選択され、これらのそれぞれは、０、１、２または３個のＲ１２で置換され；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロ、ＣＮ及びＮＯ２からそれぞれ独立に選択され、これらのそれぞれは、０、１、２または３個のＲ１２で置換され；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ１１及び−ＳＲ１１から選択され、これらのそれぞれは、０、１、２または３個のＲ１２で独立に置換され；またはＲ５が−ＮＲ１０Ｒ１１である場合は、Ｒ１０及びＲ１１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリール基を形成することができ、これらのそれぞれは、０、１、２若しくは３個のＲ１２で置換され；
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール基を形成することができ、これらのそれぞれは、０、１、２または３個のＲ１２で独立に置換され；
Ｒ６は、Ｈ、アシル、アルキル、アミノ、ハロ、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから選択され、これらのそれぞれは、０、１、２または３個のＲ１２で置換され；
各Ｒ７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミド、アミノ、カルボニル、エステル、ハロ、ＣＮ及びＮＯ２から独立に選択され、これらのそれぞれは、０、１、２または３個のＲ１２で置換され；任意の２個の隣接するＲ７基が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール環を形成することができ、これらのそれぞれは、０、１、２または３個のＲ１２で置換され；
Ｒ８は、Ｈ、アシル、アルキル、アミド、アミノ、カルバメート、カルボニル及び尿素から選択され、これらのそれぞれは、０、１、２または３個のＲ１２で置換され；
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、アミド、エステル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールから選択され、これらのそれぞれは、０、１、２または３個のＲ１２で置換され；
各Ｒ１０及びＲ１１は、Ｈ、アシル、アルキル、カルボニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから独立に選択され、これらのそれぞれは、０、１、２または３個のＲ１２で独立に置換され；
各Ｒ１２は、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アリールオキシ、アルコキシカルボニル、アミド、アミノ、カーボネート、カルバメート、カルボニル、エステル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ヒドロキシル、ホスフェート、ホスホネート、ホスフィネート、ホスフィンオキシド、尿素、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから独立に選択される）。
【請求項２】
Ｘ１が、
【化３００】
2018012712.tif 000004
である基によって置換された炭素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ１が、
【化３０２】
2018012712.tif 000005
から選択される基で置換された炭素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ２がＮである；かつ／または、
Ｘ３がＣＲ４であり、Ｒ４がＨである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが
【化３１７】
2018012712.tif 000006
（式中、場合により、
Ｘ４がＣＲ７であり、Ｒ７がＨ、アルキル、アルコキシ、アミド、エステル、シクロヘキシル及びＣＮから選択されるか；または
Ｘ６がＣＲ９であり、Ｒ９がＨ、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールから選択され、これらのそれぞれが、０、１または２個のＲ１２で置換される）
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａが
【化３２３】
2018012712.tif 000007
から選択されるか；または
Ｒ３がＨ、アルキル、アルコキシ及びハロから選択されるか；または
Ｒ５が−ＮＲ１０Ｒ１１であり、Ｒ１０がアルキルであり、Ｒ１１が１個のＲ１２で置換されたアルキルであり、Ｒ１２が、アミノであるか；または
Ｒ６が、Ｈ及び１個のＲ１２で置換されたアルキルから選択され、Ｒ１２がアミノである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が、
【化３２５】
2018012712.tif 000008
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
（１）Ａが
【化３２９】
2018012712.tif 000009
から選択され；
Ｘ１が
【化３３０】
2018012712.tif 000010
で置換された炭素であり；
Ｘ２がＮであり；
Ｘ３がＣＲ４であり；
Ｒ１がアルキル及びヘテロシクリルから選択され；
Ｒ３がアルコキシであり；
Ｒ４がＨであり；
Ｒ５が−ＮＲ１０Ｒ１１であり；
Ｒ６がＨであり；
Ｒ８がアルキルであり；
Ｒ１０がアルキルであり、
Ｒ１１が１個のＲ１２で置換されたアルキルであり、Ｒ１２がアミノまたはヘテロシクリルであるか、あるいは
（２）Ａが
【化３３１】
2018012712.tif 000011
から選択され；
Ｘ１が
【化３３２】
2018012712.tif 000012
で置換された炭素であり；
Ｘ２がＮであり；
Ｘ３がＣＲ４であり；
Ｘ４がＮ及びＣＲ７から選択され；
Ｒ１がアルキル、シクロアルキル及びヘテロシクリルであり；
Ｒ３がアルコキシであり；
Ｒ４がＨであり；
Ｒ５が−ＮＲ１０Ｒ１１であり；
Ｒ６がＨであり；
Ｒ７がＨ及びアルコキシから選択され；
Ｒ８がＨ及びアルキルから選択され；
Ｒ１０がアルキルであり、
Ｒ１１が１個のＲ１２で置換されたアルキルであり、Ｒ１２がアミノまたはヘテロシクリルであるか、あるいは
（３）Ａが
【化３３５】
2018012712.tif 000013
であり；
Ｘ１が
【化３３６】
2018012712.tif 000014
で置換された炭素であり；
Ｘ２がＮであり；
Ｘ３がＣＲ４であり；
Ｒ１がアルキルであり；
Ｒ３及びＲ４が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルまたはヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ５が−ＮＲ１０Ｒ１１であり；
Ｒ６がＨであり；
Ｒ１０がアルキルであり、
Ｒ１１が１個のＲ１２で置換されたアルキルであり、Ｒ１２がアミノである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記式Ｉの化合物が以下から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物：
Ｓｅｃ−ブチル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
イソブチル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
シクロプロピルメチル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
シクロブチル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
メチル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
オキセタン−３−イル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−２−メトキシ−４−（メチル（（１−メチルピロリジン−２−イル）メチル）アミノ）フェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
エチル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
Ｎ−（２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−４−メトキシ−５−（（４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−５−ピバルアミドピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１Ｈ−インドール−１−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−２−メトキシ−４−（メチル（２−（メチルアミノ）エチル）−アミノ）フェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
Ｎ−（２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）−アミノ）−４−メトキシ−５−（（４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−５−（Ｎ−メチルイソブチルアミド）−ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
Ｎ−（２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−５−（（５−イソブチルアミド−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド；
イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
メチル２−（（５−アクリルアミド−２−メトキシ−４−（メチル（（１−メチルピロリジン−２−イル）メチル）アミノ）フェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
Ｎ−（２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−４−メトキシ−５−（（４−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−５−プロピオンアミドピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
イソプロピル（Ｒ）−２−（（５−アクリルアミド−２−メトキシ−４−（メチル（（１−メチルピロリジン−２−イル）メチル）アミノ）フェニル）アミノ）−４−（１Ｈ−インドール−１−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
イソプロピル（Ｒ）−２−（（５−アクリルアミド−２−メトキシ−４−（メチル（（１−メチルピロリジン−２−イル）メチル）アミノ）フェニル）アミノ）−４−（ベンゾフラン−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
メチル（Ｒ）−２−（（５−アクリルアミド−２−メトキシ−４−（メチル（（１−メチルピロリジン−２−イル）メチル）アミノ）フェニル）アミノ）−４−（１Ｈ−インドール−１−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
イソプロピル（Ｒ）−２−（（５−アクリルアミド−２−メトキシ−４−（メチル（（１−メチルピロリジン−２−イル）メチル）アミノ）フェニル）アミノ）−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
エチル（Ｒ）−２−（（５−アクリルアミド−２−メトキシ−４−（メチル（（１−メチルピロリジン−２−イル）メチル）アミノ）フェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
メチル２−（（５−アクリルアミド−４−（３−（ジメチルアミノ）プロパ−１−イン−１−イル）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
メチル２−（（５−アクリルアミド−４−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
Ｎ−（５−（（４−（１−（２−アミノ−２−オキソエチル）−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド；
Ｎ−（５−（（４−（１−（２−アミノ−２−オキソエチル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−５−エチルピリミジン−２−イル）アミノ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド；
Ｎ−（２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−５−（（５−エチル−４−（１−（２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド；
メチル２−（（５−アクリルアミド−４−フルオロ−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１−（ジメチルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−２−メトキシ−４−（メチル（２−（メチルアミノ）エチル）アミノ）フェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
メチル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１−（ジメチルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
イソプロピル４−（１−アセチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−５−カルボキシレート；
イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
メチル３−（２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキシレート；
メチル３−（２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−５−カルボキシレート；
メチル３−（２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキシレート；
イソプロピル３−（２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボキシレート；
イソプロピル３−（２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−７−カルボキシレート；
メチル３−（２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキシレート；
イソプロピル３−（２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキシレート；
Ｎ−（５−（（４−（２−シアノ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド；
Ｎ−（５−（（４−（６−シアノ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド；
３−（２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−Ｎ，１−ジメチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ，１−トリメチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
Ｎ−（２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−４−メトキシ−５−（（４−（１−メチル−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
Ｎ−（２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−５−（（５−（ジメチルホスホリル）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド；
イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（３−メチル−１Ｈ−インドール−１−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
Ｎ−（５−（（５−シアノ−４−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド；
Ｎ−（２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−４−メトキシ−５−（（４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−５−（３−メチルウレイド）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；及び
Ｎ−（２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−４−メトキシ−５−（（４−（１−メチル−２−（（２−オキソアゼチジン−１−イル）メチル）−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）アクリルアミド；
またはこれらの医薬的に許容可能な形態。
【請求項１０】
前記式Ｉの化合物が以下から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物：
メチル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１Ｈ−インドール−１−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−２−メトキシ−４−（メチル（（１−メチルピロリジン−２−イル）メチル）アミノ）フェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
イソブチル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−２−メトキシ−４−（メチル（２−（メチルアミノ）エチル）−アミノ）フェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
エチル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
（Ｓ）−イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−２−メトキシ−４−（メチル（（１−メチルピロリジン−２−イル）メチル）アミノ）フェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
（Ｒ）−イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−２−メトキシ−４−（メチル（（１−メチルピロリジン−２−イル）メチル）アミノ）フェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
Ｎ−（５−（（５−クロロ−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−４−メトキシフェニル）アクリルアミド；
イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；及び
イソプロピル２−（（５−アクリルアミド−４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニル）アミノ）−４−（１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−５−カルボキシレート；
またはこれらの医薬的に許容可能な形態。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な形態及び医薬的に許容可能な担体、希釈剤またはビヒクルを含む、医薬組成物。
【請求項１２】
ＥＧＦＲまたはＨＥＲ２のエクソン２０ドメイン中の１つまたは複数の挿入または欠失変異と関連するがんを、それを必要とする対象において治療するための組成物であって、請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその医薬的に許容可能な形態を含む、組成物。
【請求項１３】
前記がんが、非小細胞肺がん（ＮＳＣＬＣ）、結腸直腸がん、膵臓がん、頭頸部がん、乳がん、卵巣がん、子宮がん及び胃がんから選択される、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記がんが非小細胞肺がんである、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１５】
前記対象が、式Ｉの化合物以外のキナーゼ阻害剤に抵抗性であり、場合により、前記キナーゼ阻害剤がＥＧＦＲ阻害剤またはＨＥＲ２阻害剤である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１６】
それを必要とする対象においてＥＧＦＲもしくはＨＥＲ２またはその変異を阻害するための組成物であって、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な形態を含み、場合により、前記変異がＥＧＦＲのエクソン２０ドメイン中にあるか、または、前記変異がＨＥＲ２のエクソン２０ドメイン中にある、組成物。