【事件の表示】
　上記当事者間の特許第１９２２７６２号発明「Ｎ−スルフアミル−３−（２−グアニジノ−チアゾ−ル−４−イル−メチルチオ）−プロピオンアミジンの製造方法」の特許無効審判事件について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
　審判費用は、請求人の負担とする。
【理　由】
１．手続の経緯
　(1)本件特許第１９２２７６２号の請求項１に係る発明（以下、「本件発明」という。）についての出願は、昭和６１年９月２０日（パリ条約による優先権主張１９８５年９月１１日、ハンガリー国）に出願され、平成７年４月７日にその発明についての特許権の設定登録がなされたものである。
　
２．本件発明
　本件発明は、特許明細書の特許請求の範囲、請求項１に記載された次のとおりのものと認める。
「【請求項１】塩基を用いた同一反応系での処理によって下記式（ＩＩＩ）：
　　　　（式（ＩＩＩ）略）
で表されるＳ−（２−）グアニジノ−チアゾール−４−イル−メチル）−イソチオウレアジヒドロクロリドから得られた２−グアニジノ−チアゾール−４−イル−メタンチオールをＳ−アルキル化することによって、下記式（Ｉ）：
　　　　（式（Ｉ）略））
で表されるＮ−スルファミル−３−（２−グアニジノ−チアゾール−４−イル−メチルチオ）−プロピオンアミジン（ファモチジン）を製造する方法において、下記式（ＩＩ）：
　　　　（式（ＩＩ）略）
［上式中、Ｘはハロゲンを表す］で表されるＮ−スルファミル−３−ハロプロピオンアミジンを用いてＳ−アルキル化を実施することを含む製造方法。」
　
３．当事者の主張
　（１）請求人の主張
　請求人は、本件製造方法における原料化合物たるＳ−アルキル化剤、すなわち、Ｎ−スルファミル−３−ハロプロピオンアミジンのハロゲン化水素酸塩が、本件特許の優先日である１９８５年９月１１日以前においては知られていない新規化合物であるにもかかわらず、本件明細書には、その製造方法が全く記載されておらず、その製造のための反応条件も記載されていないうえ、物性も全く記載されていないのであるから、本件特許明細書の「発明の詳細な説明」の欄には、本件発明を当業者が実施できる程度に記載されていないので、本件特許は、特許法第３６条第３項に規定する要件を満たしていない特許出願に対してなされたものであると主張し、証拠方法として、以下の甲第１〜８号証を提出している。
　甲第１号証：特開昭６２−９６４８１号公報
　甲第２号証：特公平６−４５６０９号公報
　甲第３号証：米国特許第４，４９６，７３７号明細書
　甲第４号証：特公平５−１２３４２号公報
　甲第５号証：米国特許第４，８３５，２８１号公報
　甲第６号証：英国特許第２，１８０，２３７号出願公開公報
　甲第７号証の１：本件特許に対応するイギリス出願において、イギリス特　　許庁より交付された拒絶理由通知書
　甲第７号証の２：上記の訳文
　甲第８号証の１：上拒絶理由通知書に対して提出された意見書
　甲第８号証の２：上記の訳文
　
　（２）被請求人の主張
　これに対して、被請求人は、該Ｓ−アルキル化剤はハロゲン化水素酸塩であるところ、その遊離塩基が本件特許の優先日前に、スペイン特許第５２６３０３号（乙第１号証、１９８５年４月１日公開、特許権者Ｉｎｋｅ　Ｓ．Ａ．、以下、「インケ社スペイン特許」という。）に記載されていた公知化合物であり、したがってそのハロゲン化水素酸塩である本件原料アルキル化剤もまた公知化合物である、と主張し、以下の乙第１〜１２号証を提出している。
　乙第１号証の１乃至３：スペイン特許第５２６３０３号明細書、同訳文、　　及び１９８５年４月１日付特許公報表紙及び該当頁
　乙第２号証の１及び２：The　chemistry　of　amidines　and
　　imidates,　Saul　Patai編、１９７５年、JOHN　WILEY　
　　SONS社(London-New　York-Syd ney-Toronto）発行、
　　第２９２〜２９５頁、及び同訳文
　乙第３号証の１及び２：Organic　Functional　Group　Preparations,
　　Stanley　R.Sandler及びWolf　Karo著、第３巻、１９７２年
　　ACADEMIC　PRESS社（New　York　and London）発行、
　　第２１７頁、２７１頁及び２７２頁、及び同訳文
　乙第４号証の１及び２：”The　Aldrich　Library　of　Infrared
　　Spectra　EDITION　III”、１９８１年ALDRICH　
　　CHEMICAL　COMPANY,  INC.発行、第５０６頁及び
　　第５０７頁、及び同訳文
　乙第５号証：特開昭５９−２２７８７８０号公報
　乙第６号証：の１乃至３：スペイン特許第５４９３１２号明細書、同抄訳　　文、及び１９８６年３月１６日付特許公報表紙及び該当頁
　乙第７号証：平成１６年１０月１８日付、本件特許第１，９２２，７６２　　号についての訂正請求書
　乙第８号証：平成６年審判第１５２７６号審決公報
　乙第９号証：平成７年審判第６８４２号審決公報
　乙第１０号証：英国意見書（甲第８号証の１）の訳文
　乙第１１号証：「新実験化学講座１４、有機化合物の合成と反応［III]」　　日本化学会編、１９７８年丸善株式会社発行、第１５９８〜１６０１頁
　乙第１２号証：登録された対応英国特許（GB２１８０２３７）明細書　　　
４．判断
　まず、該Ｓ−アルキル化剤が本件特許の優先権主張日前に既知乃至公知の化合物であったか否かについて、検討する。
　上記インケ社スペイン特許には、Ｓ−（２−グアニジノ−チアゾール−４−イル−メチル）−イソチオウレアをＮ−スルファミル−３−クロロプロピオンアミジンでＳ−アルキル化することによって、Ｎ−スルファミル−３−（２−グアニジノ−チアゾール−４−イル−メチルチオ）−プロピオンアミジン（ファモチジン）を製造する方法について記載され、実施例１には、該Ｓ−アルキル化剤をＳ−（２−グアニジノーチアゾール−４−イル−メチル）−イソチオウレアと反応させてファモチジンを製造することが記載され、実施例２にも反応溶媒などの反応条件を変更して同様な反応によりファモチジンを製造することが記載されている。これらの実施例においては、具体的な反応条件が記載され、得られるファモチジンの収量、収率及びその生成を確認できる資料として融点も記載（実施例１では、ＩＲ，ＮＭＲ，元素分析値も併せて記載されている）されている。
　このように、インケ社スペイン特許には、Ｓ−アルキル化剤を用いてファモチジンを製造する、本件発明と同様な反応スキームに基づく方法について十分な具体性を持って記載されているといえる。
　本件明細書に本件発明の製造方法を当業者が容易に実施できる程度に記載されているか否かを判断する上で、その公知性が問題となるＳ−アルキル化剤については、インケ社スペイン特許に記載されているのはＮ−スルファミル−３−クロロプロピオンアミジン自体であり、本件発明のものはそのハロゲン化水素酸塩である点で異なるのみであるところ、一般に上記Ｓ−アルキル化剤のようなアミジン誘導体においてその最も代表的な塩であるハロゲン化水素酸塩は実質的に同一の化合物と考えられることからみて、両者は実質的に同一の化合物と考えられる。
　したがって、本件Ｓ−アルキル化剤は、本件優先権主張日前の刊行物であるインケ社スペイン特許に記載された、本件優先権主張日前に公知の化合物と認められる。
　請求人は、乙第１号証には、本件原料アルキル化剤が製造可能に記載されていないと主張（第１回口頭審理調書）するので、この公知化合物をインケ社スペイン特許の記載及び技術常識を参酌することにより、当業者が過度の実験をすることなく入手し得るか否かについて検討する。
　ファモチジンの製造方法として、本件優先権主張日前に知られていた代表的な方法である、山之内製薬法（被請求人提出の答弁書、第７頁、図４参照）及びメルク社製法（同図参照）においては、ファモチジンにおけるＮ−スルファミルプロピオンアミジン部分を形成するにあたり、いずれも対応する３−置換プロピオンイミデートにスルファミド（ＮＨ２ＳＯ２ＮＨ２）を反応させている。上記したとおり、本件Ｓ−アルキル化剤は、インケ社スペイン特許にファモチジンを製造する原料として記載されているのであるから、本件Ｓ−アルキル化剤を入手するためには、これらの反応にならって、本件Ｓ−アルキル化剤であるＮ−スルファミル−３−ハロゲノプロピオンアミジンの一つであるＮ−スルファミル−３−クロロプロピオンアミジンを、３−クロロプロピオンイミデートとスルファミドの反応により製造する工程を想到することは、この反応が、いわゆるピナー反応の後半行程に当たる周知のものであることを勘案すれば、当業者であれば、直ちになし得ることである。しかも、上記３−クロロプロピオンイミデートは、その塩酸塩が成書（乙第３号証第２７２頁、ＴＡＢＬＥ　Ｉ）にピナー反応で得られる化合物としてその製法とともに記載されでいるのであるから、この化合物とスルファミドとをピナー反応の後半行程にしたがった反応条件で反応させて、本件Ｓ−アルキル化剤を製造することは、当業者が過度の実験をすることなくなし得るところである。
　請求人はまた、インケ社スペイン特許には、Ｓ−アルキル化剤の確認資料が開示されていないことを、該化合物が製造可能に記載されていない事由としてあげるが、上述したように、公知の化合物である３−クロロプロピオンイミデートを原料として、公知のピナー反応で製造するのであれば、得られた化合物が本件Ｓ−アルキル化剤であることは合理的に予想され、しかも得られた化合物が、本件Ｓ−アルキル化剤であることを確認する手段としては、ＮＭＲ分析，ＩＲ分析及び元素分析などが周知であるから、本件Ｓ−アルキル化剤についての確認資料がないからといって、その確認に過度の操作を要求するものではない。
　したがって、本件Ｓ−アルキル化剤は、本件明細書の記載及び本件優先権主張日前の技術水準に基づいて当業者が入手可能なものであるので、本件特許明細書に請求人のいう記載上の不備はないものであり、請求人の主張は採用できない。
　　
５．むすび
　以上のとおりであるから、請求人の主張する理由及び提出した証拠によっては、本件請求項１に係る発明についての特許を無効とすることができない。
　審判に関する費用については、特許法第１６９条第２項の規定で準用する民事訴訟法第６１条の規定により、請求人が負担すべきものとする。
　よって、結論のとおり審決する。