【事件の表示】
　特許第３２６４３０１号に関する訂正審判事件について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．請求の要旨
　　　　　　　　　　　
　本件審判の請求の要旨は、特許第３２６４３０１号（平成６年３月２９日特許出願、平成１３年１２月２８日設定登録）の明細書を、請求書に添付した訂正明細書のとおり、即ち下記のとおりに訂正することを求めるものである。
　　　　　　　　　　　　　
  特許請求の範囲の
「【請求項１】クロモグリク酸ナトリウム１％、抗ヒスタミン剤および血管収縮剤を含有 することを特徴とする局所投与製剤。
 【請求項２】抗ヒスタミン剤がマレイン酸クロルフェニラミンである請求項１に記載の局所投与製剤。
 【請求項３】血管収縮剤が塩酸ナファゾリンである請求項１または２に記載の局所投与製剤。
 【請求項４】局所投与製剤が点鼻剤または点眼剤である請求項１乃至３に記載の局所投与製剤。」
の記載を
 「【請求項１】クロモグリク酸ナトリウム1％、マレイン酸クロルフェニラミン0.25％および塩酸ナファゾリン0.025％を含有することを特徴とする点鼻剤。」
と訂正する。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
２．当審の判断
　　　　　　　　
２−１　訂正の目的の適否、新規事項の有無及び、拡張変更の存否
　　　　　　　　　　　　　　
　上記訂正事項は、特許査定時の請求項２〜４を削除し、請求項１の抗ヒスタミン剤をマレイン酸クロルフェニラミン0.25％、血管収縮剤を塩酸ナファゾリン0.025％とし、局所投与製剤を点鼻剤に限定するものであるから、特許請求の範囲の減縮を目的とするものである。
　しかしながら、上記訂正後の請求項１に係る発明（以下、訂正発明という。）は、以下の理由により特許法第２９条第２項の規定により特許出願の際独立して特許を受けることができないものである。
　　　　　　　　　
＜引用刊行物＞
　　　　　　　　　　　　　　
刊行物１；第七改正日本薬局方第二部解説書　第408頁第25行〜第409頁第8行  
　　　　　　　　　　　　　　　　
刊行物２；一般薬・日本医薬品集（1992〜1993）薬業時報社
　　　　    第782頁〜第783頁
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
刊行物３；　特公平１−４９２４４号公報 
　　　　　　　　　　　　　　　　　　
刊行物４；European　Journal of Respiratory Diseases，Vol.69，Suppl. 146：A126，1986
　　　　　　　　　　　　
刊行物５；THE MERCK INDEX，ELEVENTH EDITION　項目6287、9993 
　　　　　　　　　　　　
刊行物６；South African Medical Journal，Vol.67，p801-803、1985
　　　　　　　　　　　　　　　　
刊行物７：インタール（登録商標）点鼻液添付文書；第3589頁第7行〜第3590頁第11行
　　　　　　　　　　　　
刊行物８；BRITISH NATIONAL FORMULARY，Number 23，March 1992　第３８１頁左欄下から第１２行〜右欄第１８行 
　　　　　　　　　　　　　　　
刊行物９；アレルギー性鼻炎と花粉症の診療Q＆A　臨床医薬研究協会（1990年5月1日）　第126頁左欄第1行〜第7行、同第27行〜同右欄第6行、同第18行〜第21行、　第127頁表 、128〜131頁、140〜141頁、158〜159頁
　　　　　　　　　　　
刊行物１０；日本臨床、第49巻、増刊号、955−957頁，1991年
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
刊行物１１；診断と新薬、第21巻、第10号、51−69頁、1984
　　　　　　　　　　
刊行物１２；Annals of Allergy，28，548−553，1970　
　　　　　　　　　　　　　　　
刊行物１３；ClinicalｌAllergy,1973　Vol.3　ｐ283-288
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
＜対比判断＞
  　　　　　　　　　　　　　　
　刊行物７には、インタール（登録商標）点鼻液（クロモグリク酸ナトリウムを２％含有するアレルギー性鼻炎治療用の点鼻液）が記載されている。
  訂正発明１と上記製剤とを対比すると、両者はクロモグリク酸ナトリウムを含有する点鼻剤である点で一致し、以下の点で相違している。
　　　　　　　　　　　　
「前者はクロモグリク酸ナトリウムの濃度が１％マレイン酸クロルフェニラミン０．２５％および塩酸ナファゾリン0.025％の配合剤であるのに対し、後者はクロモグリク酸ナトリウムの濃度2％の単剤である点」
　　　　　　　　　　　　　　　　
以下、相違点につきＡ）配合自体の容易性、Ｂ）配合量の容易性に分けて検討する。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
Ａ）クロモグリク酸ナトリウムにマレイン酸クロルフェニラミンおよび塩酸ナファゾリンを配合する点
　　　　　　　　　　　　
　アレルギー性鼻炎の治療に使用される各種薬物のうち、クロモグリク酸ナトリウムなどのメジエター遊離抑制薬は遅効性、抗ヒスタミン薬、血管収縮薬は速効性であり（刊行物9、10）、クロモグリク酸ナトリウムを有効成分とする点鼻薬は抗ヒスタミン剤、血管収縮剤などと併用されることは広く知られている（刊行物7、刊行物11）。また、刊行物3、4、8に見られるように、クロモグリク酸ナトリウムに血管収縮剤（キシロメタゾリン）を配合したり、刊行物6のように抗ヒスタミン剤（クロルフェニラミン）を配合して使用することもすでに試みられている。
　このようにクロモグリク酸ナトリウム点鼻剤による治療時に併用される薬物をあらかじめ点鼻剤に配合しておき、クロモグリク酸の遅効性を補ったり、即効性成分の副作用の緩和を図ることは当業者が普通に行う範囲のことである。
　ところで、刊行物3、4、8では専ら血管収縮剤としてキシロメタゾリンが配合されているが、我が国では鼻炎に処方される血管収縮剤としては上記のキシロメタゾリンと構造の類似した塩酸ナファゾリン（刊行物５参照）が汎用されており、また、この成分は、抗ヒスタミン剤との配合によって一層その効果が増強されるため、マレイン酸クロルフェニラミンとの配合製剤の形で広く使用されている（刊行物1、2参照）。
　そうすると、クロモグリク酸ナトリウムの遅効性であるという欠点を補うために、即効性薬剤である血管拡張剤としてキシロメタゾリンに代え、我が国で広く使われている塩酸ナファゾリンを配合してみること、その際、点鼻剤として塩酸ナファゾリンと共に使用される抗ヒスタミン剤として周知であり、かつ刊行物６においてクロモグリク酸ナトリウムとの配合も試みられ、副作用のないことが確認されているマレイン酸クロルフェニラミンを同時に配合してみることは、当業者が容易に想到し得ることである。
　　　　　　　　　　　　　　　　　
　請求人は、「配合」は一度に複数の薬剤を投与できるため、「併用」よりも投与が簡便であるという利点は認めながら、配合された薬物同士での物理的変化や化学的変化、副作用などの有害現象の可能性を挙げ、本件３剤の配合について動機付けられることはないと主張する。
　上記の有害現象の可能性は一般論としては首肯しうるものの、本件の有効成分の１つであるクロモグリク酸ナトリウムは血管収縮剤との配合剤が検討され、英国ではすでに血管収縮剤との配合剤として一般用医薬品化がなされていること（刊行物3、4、8）や、クロモグリク酸ナトリウムとマレイン酸クロルフェニラミンの配合剤（刊行物6）や、塩酸ナファゾリンとマレイン酸クロルフェニラミンの配合剤（刊行物1、2）について、それらの有効性が示され、製剤上の不都合や有害作用の発生の報告はなされていない点からすれば、本件の特定成分の配合について躊躇すべき事情があるとすることはできない。
　特に、当業界においては、軽度の疾病（例、感冒、胃炎、鼻炎など）の症状の改善に使用される薬剤として、従来医療用単剤として症状ごとに使用され、安全性等の評価が定まった複数の医薬成分を配合して、一般用医薬品として使用可能にすること（例、総合感冒薬、胃腸薬、点鼻薬など）が多数行われているのであり、この観点からしても、刊行物1、2、3、4、6、8の記載は、当業者に対して、投与の簡便化と同時に一般用医薬品化に向けてのクロモグリク酸ナトリウム含有配合剤の開発に対する強い動機付けを与えるものということができる。したがって、上記請求人の主張は採用できない。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　Ｂ）配合割合をクロモグリク酸ナトリウムを1％、マレイン酸クロルフェニラミン0.25％および塩酸ナファゾリン0.025％とする点
　　　　　　　　　　　　　
　刊行物3には血管収縮剤であるキシロメタゾリンと配合する際のクロモグリク酸ナトリウムの濃度範囲は、0.1〜10％、より好ましくは約1または2％ｗ/ｖと記載され、実施例では2％が採用されている。また、刊行物12、13によればクロモグリク酸ナトリウム1％溶液に薬理作用があることが確認されている。
　さらに、刊行物3の発明がなされたイギリスにおいて認可されたクロモグリク酸ナトリウム単剤の点鼻スプレーにおける濃度は４％（5．2mg／squeeze）であるが、大衆向けの商品であるリナクロム配合剤ではクロモグリク酸ナトリウム２％（２．6mg/metered　spray）キシロメタゾン塩酸塩0.025％の濃度が採用されており、クロモグリク酸ナトリウムは単剤の１/２の濃度、半分の用量で使用されている（刊行物８）。我が国ではクロモグリク酸ナトリウム単剤の濃度は２％で認可されているのであるが、上述のとおり刊行物３、１２、１３で１％濃度での有効性も知られていることを考慮するならば、血管収縮剤と併用する場合の濃度として単剤の場合の１/２である1％程度を目安とすることは当業者が容易に想起することである。
　また、刊行物2には、一般薬とする鼻炎用点鼻薬の製造（輸入）承認基準として、塩酸ナファゾリンとマレイン酸クロルフェニラミンを配合する場合、塩酸ナファゾリンの最大濃度0.05％、最小濃度は0.025％、マレイン酸クロルフェニラミンの最大濃度は0.5％、最小濃度は0.1％とされていること、刊行物6ではクロモグリク酸ナトリウムと併用する場合のマレイン酸クロルフェニラミンの濃度は0.2％より多くすることの示唆があることから、クロモグリク酸ナトリウム、塩酸ナファゾリン、マレイン酸クロルフェニラミンの配合製剤を設計する場合、上記濃度範囲を参考にしつつ、有効性、安全性の観点から、配合成分の濃度を種々検討し、これらの薬剤の配合濃度としてクロモグリク酸ナトリウムを１％、マレイン酸クロルフェニラミン0．25％および塩酸ナファゾリン0.025％の製剤とすることは当業者が適宜設定しうる範囲内のものである。
　　　　　　　　　　　　
　以上のとおり、３剤の組み合わせ及びその配合量の決定いずれにも格別の困難性はなく、本件明細書の記載を見ても、その効果は、アレルギー鼻炎の諸症状の改善に有効かつ作用機作の異なる３剤を配合したことによって当業者が期待する効果を格別越えるものということはできない。　　　　　　　　　　　　
 したがって、訂正発明は刊行物１〜１３に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明することができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許出願の際独立して特許を受けることができるものではない。
　　　　　　　　　　　　　　　　　
　なお、請求人は、
（１）刊行物2にはクロモグリク酸ナトリウムは配合すべき有効成分として挙げられていないから、そこにおけるマレイン酸クロルフェニラミンや塩酸ナファゾリンの使用濃度範囲はクロモグリク酸ナトリウムを配合する点鼻剤には適用できない。
（２）刊行物8には英国においてクロモグリク酸ナトリウム4％以外に２％の滴下法による点鼻薬が医療用単剤が認可されているから、英国で単剤を配合剤に変更する際にクロモグリク酸ナトリウムの濃度を半分にしたとする認定は誤りである。
との主張を行っている。
　しかしながら、前述の通り医療用の単剤を配合剤として一般向けの薬とする試みは多数行われており、その際、配合する各成分の濃度を、それらが単剤で使用される場合より減らし、医師の管理下で使用しなくとも副作用などの危険が少ない製剤となるよう設計することは医薬品の開発分野における当業者の技術常識であって、このことは刊行物8や刊行物2の製剤例からも明白である。即ち、刊行物２では配合成分の濃度を１/２から１/５に減らして使用すること、刊行物8においては、一般向けのリナクロム配合剤(nasal spray）中のクロモグリク酸ナトリウム濃度は、同じ剤型、同じ用法で使用される医療用単剤リナクロム（nasal spray）の半量とされている。なお、医療用として用法（滴下）が異なるリナクロム(Nasal　drop)濃度２％の点鼻薬の存在することが上記認定を妨げるものではない。
　したがって、配合剤成分の各濃度を単剤で使用する場合よりも少なくし、安全かつ効果の得られる量を選択決定すること自体に格別の創意を要するとする余地はない。また、請求人が提出した甲第２〜１７号証によっても上記判断は左右されるものではない。
　 　　　　　　　　　　　　　　　　　
３、結論
　以上の通りであるから、本件審判の請求は、特許法第126条第4項の規定に適合しない。
　よって結論の通り審決する。