【手続補正書】
【提出日】平成30年7月11日(2018.7.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
難溶性薬物、分散媒、及び懸濁化剤を含み、
前記懸濁化剤は、少なくともポリビニルピロリドンを含み、
前記難溶性薬物が、アリピプラゾール又はその塩、あるいは７−［４−（４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル−ピペラジン−１−イル）ブトキシ］−１Ｈ−キノリン−２−オン又はその塩であり、
前記難溶性薬物の平均一次粒子径が３０μｍ以下であり、
前記難溶性薬物の濃度が２００〜６００ｍｇ／ｍＬであり、
ポリビニルピロリドンの濃度が０．１〜１００ｍｇ／ｍＬであり、
５、２５又は４０℃において粘度をレオメーターにより測定すると、
剪断速度０．０１〜０．０２ｓ−1の範囲の少なくとも１点において４０Ｐａ・ｓ以上の値が測定され、
剪断速度９００〜１，０００ｓ−１の範囲の少なくとも１点において０．２Ｐａ・ｓ以下の値が測定される、
組成物
を含む、注射製剤。
【請求項２】
難溶性薬物、分散媒、及び懸濁化剤を含み、
該懸濁化剤は、少なくともポリビニルピロリドンを含み、
該難溶性薬物が、アリピプラゾール又はその塩、あるいは７−［４−（４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル−ピペラジン−１−イル）ブトキシ］−１Ｈ−キノリン−２−オン又はその塩であり、
該難溶性薬物の平均一次粒子径が３０μｍ以下であり、
該難溶性薬物の濃度が２００〜６００ｍｇ／ｍＬであり、
ポリビニルピロリドンの濃度が０．１〜１００ｍｇ／ｍＬであり、
２５℃において粘度をレオメーターにより測定すると、
剪断速度０．０１〜０．０２ｓ−１の範囲の少なくとも１点において４０Ｐａ・ｓ以上の値が測定され、
剪断速度９００〜１，０００ｓ−１の範囲の少なくとも１点において０．２Ｐａ・ｓ以下の値が測定される、
組成物
を含む、注射製剤。
【請求項３】
分散媒として少なくとも水を含む組成物を含む、請求項１又は２に記載の注射製剤。
【請求項４】
懸濁化剤が、ポリエチレングリコールを更に含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の注射製剤。
【請求項５】
懸濁化剤が、ポリエチレングリコール及びカルボキシメチルセルロース又はその塩を更に含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の注射製剤。
【請求項６】
ポリビニルピロリドンのＫ値が１２〜３０である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の注射製剤。
【請求項７】
難溶性薬物として、アリピプラゾール又はその塩、あるいは７−［４−（４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル−ピペラジン−１−イル）ブトキシ］−１Ｈ−キノリン−２−オン又はその塩、
水、及び
少なくともポリビニルピロリドンを含む懸濁化剤
を含み、
前記難溶性薬物の平均一次粒子径が０．５〜３０μｍであり、
前記難溶性薬物の濃度が２００〜６００ｍｇ／ｍＬであり、
ポリビニルピロリドンの濃度が０．１〜１００ｍｇ／ｍＬである、
ゲル状組成物。
【請求項８】
懸濁化剤が、ポリエチレングリコールを更に含む、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
懸濁化剤が、ポリエチレングリコール及びカルボキシメチルセルロース又はその塩を更に含む、請求項７に記載の組成物。
【請求項１０】
ポリエチレングリコールの濃度が０．０５〜２ｍｇ／ｍＬであり、
カルボキシメチルセルロース又はその塩の濃度が０．５〜５０ｍｇ／ｍＬである、
請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記難溶性薬物の平均二次粒子径が、平均一次粒子径の３倍以下である、請求項７〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
ポリビニルピロリドンのＫ値が１２〜３０である、請求項７〜１１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
５、２５又は４０℃において粘度をレオメーターにより測定すると、
剪断速度０．０１〜０．０２ｓ−１の範囲の少なくとも１点において４０Ｐａ・ｓ以上の値が測定され、
剪断速度９００〜１，０００ｓ−１の範囲の少なくとも１点において０．２Ｐａ・ｓ以下の値が測定される
請求項７〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】
２５℃において粘度をレオメーターにより測定すると、
剪断速度０．０１〜０．０２ｓ−１の範囲の少なくとも１点において４０Ｐａ・ｓ以上の値が測定され、
剪断速度９００〜１，０００ｓ−１の範囲の少なくとも１点において０．２Ｐａ・ｓ以下の値が測定される
請求項７〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
難溶性薬物として、アリピプラゾール又はその塩、あるいは７−［４−（４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル−ピペラジン−１−イル）ブトキシ］−１Ｈ−キノリン−２−オン又はその塩、
水、及び
少なくともポリビニルピロリドンを含む懸濁化剤を含み、
前記難溶性薬物の平均一次粒子径が１〜１０μｍであり、
前記難溶性薬物の濃度が２００〜４００ｍｇ／ｍＬであり、
ポリビニルピロリドンの濃度が０．１〜１００ｍｇ／ｍＬであり、
静置時にはゲル状で衝撃によりゾル化する、
組成物を含む、
1ヶ月当たり1回投与される持効性注射製剤。
【請求項１６】
前記難溶性薬物の平均一次粒子径が２〜７μｍである、請求項１５に記載の注射製剤。
【請求項１７】
難溶性薬物として、アリピプラゾール又はその塩、あるいは７−［４−（４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル−ピペラジン−１−イル）ブトキシ］−１Ｈ−キノリン−２−オン又はその塩、
水、及び
少なくともポリビニルピロリドンを含む懸濁化剤を含み、
前記難溶性薬物の平均一次粒子径が４〜３０μｍであり、
前記難溶性薬物の濃度が３００〜６００ｍｇ／ｍＬであり、
ポリビニルピロリドンの濃度が０．１〜１００ｍｇ／ｍＬであり、
静置時にはゲル状で衝撃によりゾル化する、
組成物を含む、
２〜３ヶ月当たり1回投与される持効性注射製剤。
【請求項１８】
前記難溶性薬物の平均一次粒子径が５〜２０μｍである、請求項１７に記載の注射製剤。
【請求項１９】
懸濁化剤が、ポリエチレングリコールを更に含む、請求項１５〜１８のいずれか一項に記載の注射製剤。
【請求項２０】
懸濁化剤が、ポリエチレングリコール及びカルボキシメチルセルロース又はその塩を更に含む、請求項１５〜１８のいずれか一項に記載の注射製剤。
【請求項２１】
ポリエチレングリコールの濃度が０．０５〜２ｍｇ／ｍＬであり、
カルボキシメチルセルロース又はその塩の濃度が０．５〜５０ｍｇ／ｍＬである、
請求項２０に記載の注射製剤。
【請求項２２】
ポリビニルピロリドンのＫ値が１２〜３０である、請求項１５〜２１のいずれか一項に記載の注射製剤。
【請求項２３】
前記難溶性薬物の平均二次粒子径が、平均一次粒子径の３倍以下である、請求項１５〜２２のいずれか一項に記載の注射製剤。
【請求項２４】
前記組成物が、
５、２５又は４０℃において粘度をレオメーターにより測定すると、
剪断速度０．０１〜０．０２ｓ−１の範囲の少なくとも１点において４０Ｐａ・ｓ以上の値が測定され、
剪断速度９００〜１，０００ｓ−１の範囲の少なくとも１点において０．２Ｐａ・ｓ以下の値が測定される
組成物である、請求項１５〜２３のいずれか一項に記載の注射製剤。
【請求項２５】
前記組成物が、
２５℃において粘度をレオメーターにより測定すると、
剪断速度０．０１〜０．０２ｓ−１の範囲の少なくとも１点において４０Ｐａ・ｓ以上の値が測定され、
剪断速度９００〜１，０００ｓ−１の範囲の少なくとも１点において０．２Ｐａ・ｓ以下の値が測定される
組成物である、請求項１５〜２３のいずれか一項に記載の注射製剤。
【請求項２６】
統合失調症、双極性障害、若しくはうつの治療又は再発予防用である、請求項１〜６及び１５〜２５のいずれか一項に記載の注射製剤。
【請求項２７】
前記注射製剤が、筋肉内又は皮下に投与される、請求項２６に記載の注射製剤。