【手続補正書】
【提出日】平成30年9月27日(2018.9.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
癌を予防するための医薬の製造における、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩の使用であって：
【化１】
2018104450.tif 000001
式中、
Ｘ１は、ＮまたはＣＲ１１であり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＲ１３であり；
Ｚは、ＮＲ７Ｒ８、ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）ｎＲ７、またはＣＲ７Ｒ８Ｒ１４であり、ここで
、ｎは、０、１、または２であり；
各Ｒ１、Ｒ５、Ｒ９、およびＲ１０は、独立にＨであるか、またはハロ、ヒドロキシル
、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、アミ
ノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ８シクロア
ルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、および５もしくは６
員ヘテロアリールからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で、任意に置換
されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、独立に−Ｑ１−Ｔ１であり、ここで、Ｑ１は結合である
か、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで、任意に置換
されたＣ１〜Ｃ３アルキルリンカーであり、およびＴ１は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ
ＯＯＨ、シアノ、またはＲＳ１であり、ここで、ＲＳ１はＣ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ
６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ
６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、アミノ、モノＣ１〜Ｃ
６アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、ま
たは５もしくは６員ヘテロアリールであり、かつＲＳ１は、ハロ、ヒドロキシル、オキソ
、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、アミ
ノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ８シクロア
ルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、および５もしくは６
員ヘテロアリールからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で任意に置換さ
れ、
Ｒ６は、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたは５もしくは６員ヘテロアリールであり、その各々
が１つまたはそれ以上の−Ｑ２−Ｔ２で任意に置換され、ここで、Ｑ２は結合であるか、
または、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで、任意に置換され
たＣ１〜Ｃ３アルキルリンカーであり、およびＴ２は、Ｈ、ハロ、シアノ、−ＯＲａ、−
ＮＲａＲｂ、−（ＮＲａＲｂＲｃ）＋Ａ−、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（
Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、
−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、またはＲＳ２であり、ここで、各Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃは、
独立にＨ、またはＲＳ３であり、Ａ−は、医薬的に許容し得るアニオンであり、各ＲＳ２
とＲＳ３は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリ
ール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５もしくは６員ヘテロアリールであり、
またはＲａとＲｂは、これらが結合しているＮ原子とともに、０または１個の追加のヘテ
ロ原子を有する４〜１２員ヘテロシクロアルキル環を形成し、および、各ＲＳ２、ＲＳ３
、およびＲａとＲｂにより形成される４〜１２員ヘテロシクロアルキル環は、１つまたは
それ以上の−Ｑ３−Ｔ３により、任意に置換され、ここで、Ｑ３は結合であるか、または
、各々がハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意に置換され
たＣ１〜Ｃ３アルキルリンカーであり、および、Ｔ３は、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アル
キル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアル
キル、５もしくは６員ヘテロアリール、ＯＲｄ、ＣＯＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲ
ｄＲｅ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ（各ＲｄとＲｅは、独立にＨまたはＣ１〜Ｃ６アル
キルである）からなる群から選択され、または−Ｑ３−Ｔ３は、オキソであり；または、
任意の２種の隣接している−Ｑ２−Ｔ２は、これらが結合している原子とともに、Ｎ、Ｏ
、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を任意に含有する５もしくは６員環で、
かつハロ、ヒドロキシル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ１〜
Ｃ６アルコキシル、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミ
ノ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキ
ル、および５もしくは６員ヘテロアリールからなる群から選択される１つまたはそれ以上
の置換基で任意に置換された５もしくは６員環、を形成し、
Ｒ７は−Ｑ４−Ｔ４であり、ここでＱ４は、結合、Ｃ１〜Ｃ４アルキルリンカー、また
はＣ２〜Ｃ４アルケニルリンカーであり、各リンカーは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、
またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意に置換され、およびＴ４は、Ｈ、ハロ、シアノ、ＮＲ
ｆＲｇ、−ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（
Ｏ）ＮＲｆＯＲｇ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、またはＲＳ４であり、こ
こで、各ＲｆとＲｇは独立に、ＨまたはＲＳ５であり、各ＲＳ４とＲＳ５は、独立にＣ１
〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアル
キル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５もしくは６員
ヘテロアリールであり、および、各ＲＳ４とＲＳ５は、１つまたはそれ以上の−Ｑ５−Ｔ
５で任意に置換され、ここで、Ｑ５は結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）
、Ｓ（Ｏ）２、またはＣ１〜Ｃ３アルキルリンカーであり、Ｒｋは、ＨまたはＣ１〜Ｃ６
アルキルであり、およびＴ５は、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、シアノ
、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アル
キルアミノ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシク
ロアルキル、５もしくは６員ヘテロアリール、またはＳ（Ｏ）ｑＲｑであり、ここで、ｑ
は０、１、または２であり、Ｒｑは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２
〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテ
ロシクロアルキル、または５もしくは６員ヘテロアリールであり、かつ、Ｔ５が、Ｈ、ハ
ロ、ヒドロキシル、またはシアノである時を除いて、Ｔ５は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル
、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルア
ミノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール
、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、および５もしくは６員ヘテロアリールからなる群か
ら選択される１つまたはそれ以上の置換基で、任意に置換され、または、−Ｑ５−Ｔ５は
オキソであり；
各Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、独立にＨ、ハロ、ヒドロキシル、ＣＯＯＨ
、シアノ、ＲＳ６、ＯＲＳ６、またはＣＯＯＲＳ６であり、ここでＲＳ６は、Ｃ１〜Ｃ６
アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
４〜１２員ヘテロシクロアルキル、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、またはジＣ
１〜Ｃ６アルキルアミノであり、かつＲＳ６は、ハロ、ヒドロキシル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ
）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６
アルキルアミノ、およびジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノからなる群から選択される１つまた
はそれ以上の置換基で、任意に置換され、または、Ｒ７とＲ８は、これらが結合している
Ｎ原子とともに、０〜２個の追加のヘテロ原子を有する４〜１１員ヘテロシクロアルキル
環を形成し、またはＲ７とＲ８は、これらが結合しているＣ原子とともに、Ｃ３〜Ｃ８シ
クロアルキル、または１〜３個のヘテロ原子を有する４〜１１員ヘテロシクロアルキル環
を形成し、かつＲ７とＲ８により形成される各４〜１１員ヘテロシクロアルキル環または
Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルは、１つまたはそれ以上のＱ６−Ｔ６で任意に置換され、ここ
で、Ｑ６は結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｍ、ＮＲｍＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、またはＣ１
〜Ｃ３アルキルリンカー（Ｒｍは、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）であり、Ｔ６は
、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、ア
ミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ８シクロ
アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、５もしくは６員ヘ
テロアリール、またはＳ（Ｏ）ｐＲｐであり、ここで、ｐは０、１、または２であり、Ｒ
ｐはＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シ
クロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５もし
くは６員ヘテロアリールであり、かつ、Ｔ６がＨ、ハロ、ヒドロキシル、またはシアノで
ある時を除いて、Ｔ６は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ
６アルコキシル、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ
、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル
、および５もしくは６員ヘテロアリールからなる群から選択される１つまたはそれ以上の
置換基で任意に置換され、または−Ｑ６−Ｔ６はオキソであり、そして
Ｒ１４は、存在しないか、Ｈであるか、またはハロ、ヒドロキシル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ
）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６
アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１
０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、および５もしくは６員ヘテロアリールか
らなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６ア
ルキルである、
使用。
【請求項２】
請求項１に記載の使用であって、
（ｉ）Ｒ６が、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたは５もしくは６員ヘテロアリールであり、その
各々が１つまたはそれ以上の−Ｑ２−Ｔ２で任意に置換され、ここで、Ｑ２は結合である
か、または、メチルもしくはエチルリンカーであり、およびＴ２は、Ｈ、ハロ、シアノ、
−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−（ＮＲａＲｂＲｃ）＋Ａ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、または−Ｓ
（Ｏ）２ＮＲａＲｂである；または
（ｉｉ）Ｒ６が、１つまたはそれ以上の−Ｑ２−Ｔ２で置換されたフェニルである；または
（ｉｉｉ）Ｒ６が、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個の追加のヘテロ原子を含有
し、かつ１つまたはそれ以上の−Ｑ２−Ｔ２で任意に置換された、５または６員ヘテロア
リールである；または
（ｉｖ）Ｒ６が、ピリジニル、ピラゾリル、ピリミジニル、キノリニル、テトラゾリル、
オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、フリル、またはチエニ
ルであり、その各々が１つまたはそれ以上の−Ｑ２−Ｔ２で任意に置換されている；または
（ｖ）Ｒ６が、５または６員ヘテロアリールであり、その各々が、１つまたはそれ以上の
−Ｑ２−Ｔ２で任意に置換され、ここで、Ｑ２は結合であるか、または、メチルリンカー
であり、およびＴ２は、−ＯＲａまたは−Ｓ（Ｏ）２Ｒａであり、ここでＲａは、Ｈまた
は１つのＱ３−Ｔ３で任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、
使用。
【請求項３】
請求項１に記載の使用であって、
Ｔ２が、−ＮＲａＲｂまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂであり、ここで、各ＲａとＲｂは、独
立にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、またはＲａとＲｂは、これらが結合している
Ｎ原子とともに、０または１個の追加のヘテロ原子を有する４〜１２員ヘテロシクロアル
キル環を形成し、Ｃ１〜Ｃ６アルキルと４〜１２員ヘテロシクロアルキル環は１つまたは
それ以上の−Ｑ３−Ｔ３で任意に置換されており、かつＱ２が、ハロまたはヒドロキシル
で任意に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルリンカーである、使用。
【請求項４】
（ｉ）Ｒ７が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、または４〜１２員ヘ
テロシクロアルキルであり、各々が１つまたはそれ以上の−Ｑ５−Ｔ５で任意に置換され
ている；または（ｉｉ）Ｒ７が、１つまたはそれ以上の−Ｑ５−Ｔ５で任意に置換された
４〜１２員ヘテロシクロアルキルである；（ｉｉｉ）またはＲ７が、ピペリジニル、テト
ラヒドロピラン、テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニル、シクロペンチル、またはシクロヘ
キシルであり、各々が１つまたはそれ以上の−Ｑ５−Ｔ５で任意に置換されている；請求
項１〜３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項５】
（ｉ）１つまたはそれ以上の−Ｑ５−Ｔ５がオキソである；または（ｉｉ）Ｔ５が、Ｈ
、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ
６〜Ｃ１０アリール、または４〜１２員ヘテロシクロアルキルである；または（ｉｉｉ）
Ｑ５が結合であるとき、Ｔ５が、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６
アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、または４〜１２員ヘ
テロシクロアルキルである；または（ｉｖ）Ｑ５が、ＣＯ、Ｓ（Ｏ）２、またはＮＨＣ（
Ｏ）であるとき、Ｔ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ３〜Ｃ８シ
クロアルキル、または４〜１２員ヘテロシクロアルキルである；または（ｖ）Ｑ５がＣ１
〜Ｃ３アルキルリンカーであるとき、Ｔ５が、Ｈ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８シ
クロアルキル、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、またはＳ（Ｏ）ｑＲｑである；または
（ｖｉ）Ｑ２が結合またはメチルリンカーであるとき、Ｔ２は−ＯＲａまたは−Ｓ（Ｏ）
２Ｒａであり、ここでＲａは、Ｈまたは１つのＱ３−Ｔ３で任意で置換されたＣ１−Ｃ６
アルキルである；
請求項１〜４のいずれか１項に記載の使用。
【請求項６】
Ｒ１がＨであり、Ｒ１１がＨである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７】
各Ｒ２およびＲ４が、独立にＨであるか、またはアミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミ
ノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、もしくはＣ６〜Ｃ１０アリールで任意に置換されたＣ
１〜Ｃ６アルキルである；またはＲ２およびＲ４の各々がメチルである、請求項１〜６の
いずれか１項に記載の使用。
【請求項８】
（ｉ）Ｒ８がＨ、またはハロ、ヒドロキシル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アル
キル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシル、アミノ、モノ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、お
よびジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に
置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである；または（ｉｉ）Ｒ８はＨ、メチルまたはエチルで
ある、請求項１〜７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項９】
Ｒ１２が、Ｈ、メチル、エチル、エテニル、またはハロであり、Ｒ１３が、Ｈまたはメ
チルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１０】
前記化合物が式（Ｉｅ）：
【化２】
2018104450.tif 000002
または式（Ｉｇ）：
【化３】
2018104450.tif 000003
の化合物であり、ここで、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ１２は、それぞれ独立に、Ｃ１〜Ｃ６ア
ルキルである、請求項１に記載の使用。
【請求項１１】
前記化合物が、式（Ｉｇ）：
【化４】
2018104450.tif 000004
の化合物であり、ここで、Ｒ６はフェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールであり、
その各々が１つ以上の−Ｑ２−Ｔ２で任意に置換され、ここでＱ２は、結合、またはハロ
もしくはヒドロキシルで任意に置換されたＣ１−Ｃ３アルキルリンカーであり、かつＴ２
は、Ｈ、ハロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−（ＮＲａＲｂＲｃ）＋Ａ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ
ａ、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂであり、Ｒ７は、ピペリジニル、テトラヒドロピラン
、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり、各々が１つ以上の-Ｑ５−Ｔ５で任意に
置換される、請求項１に記載の使用。
【請求項１２】
請求項１または１０のいずれか１項に記載の使用であって、Ｒ６が、Ｃ６〜Ｃ１０アリ
ールまたは５もしくは６員ヘテロアリールであり、その各々が１つまたはそれ以上の−Ｑ
２−Ｔ２で任意に独立に置換され、ここで、Ｑ２は結合であるか、またはＣ１〜Ｃ３アル
キルリンカーであり、およびＴ２は、Ｈ、ハロ、シアノ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−（
ＮＲａＲｂＲｃ）＋Ａ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２
Ｒａ、またはＲＳ２であり、ここで、各ＲａとＲｂは、独立にＨまたはＲＳ３であり、各
ＲＳ２とＲＳ３は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキルであり、またはＲａとＲｂは、これらが結
合しているＮ原子とともに、０または１個の追加のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシ
クロアルキル環を形成し、および、各ＲＳ２、ＲＳ３、およびＲａとＲｂにより形成され
る４〜７員ヘテロシクロアルキル環は、１つまたはそれ以上の−Ｑ３−Ｔ３により、任意
に独立に置換され、ここで、Ｑ３は結合であるか、またはＣ１〜Ｃ３アルキルリンカーで
あり、および、Ｔ３は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｏ
Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、および−ＮＲｄＲｅ（各ＲｄとＲｅは、独立にＨまたはＣ１〜
Ｃ６アルキルである）からなる群から選択され、または−Ｑ３−Ｔ３は、オキソであり；
または、任意の２種の隣接している−Ｑ２−Ｔ２は、これらが結合している原子とともに
、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を任意に含有する５もしくは６
員環を形成する、使用。
【請求項１３】
前記化合物が、式（ＩＩ）：
【化５】
2018104450.tif 000005
の化合物であり、ここで、Ｑ２は結合またはメチルリンカーであり、Ｔ２は、Ｈ、ハロ、
−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−（ＮＲａＲｂＲｃ）＋Ａ−、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ
であり、Ｒ７は、ピペリジニル、テトラヒドロピラン、シクロペンチル、またはシクロヘ
キシルであり、これらの各々は−Ｑ５−Ｔ５で任意に置換され、Ｒ８はエチルである、ま
たは式（ＩＩａ）：
【化６】
2018104450.tif 000006
の化合物である、請求項１または１０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１４】
（ｉ）各ＲａとＲｂが、独立にＨであるか、または１つまたはそれ以上の−Ｑ３−Ｔ３
で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである；または（ｉｉ）ＲａとＲｂの１つがＨで
ある；または（ｉｉｉ）ＲａとＲｂが、これらが結合しているＮ原子とともに、Ｎ原子へ
の０または１個の追加のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクロアルキル環を形成し、
この環は、１つまたはそれ以上の−Ｑ３−Ｔ３により任意に置換されている；または（ｉ
ｖ）ＲａとＲｂが、これらが結合しているＮ原子とともに、アゼチジニル、ピロリジニル
、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリ
アゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピ
リジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し、この環は、１つまたはそれ以上
の−Ｑ３−Ｔ３により任意に置換されている；または（ｖ）ＲａとＲｂが、これらが結合
しているＮ原子とともに、モルホリニルを形成している、請求項１、１０および１３のい
ずれか１項に記載の使用。
【請求項１５】
以下：
【表１−１】
2018104450.tif 000007
【表１−２】
2018104450.tif 000008
【表１−３】
2018104450.tif 000009
【表１−４】
2018104450.tif 000010
【表１−５】
2018104450.tif 000011
【表１−６】
2018104450.tif 000012
【表１−７】
2018104450.tif 000013
【表１−８】
2018104450.tif 000014
【表１−９】
2018104450.tif 000015
【表１−１０】
2018104450.tif 000016
【表１−１１】
2018104450.tif 000017
【表１−１２】
2018104450.tif 000018
【表１−１３】
2018104450.tif 000019
【表１−１４】
2018104450.tif 000020
【表１−１５】
2018104450.tif 000021
【表１−１６】
2018104450.tif 000022
【表１−１７】
2018104450.tif 000023
【表１−１８】
2018104450.tif 000024
【表１−１９】
2018104450.tif 000025
【表１−２０】
2018104450.tif 000026
【表１−２１】
2018104450.tif 000027
【表１−２２】
2018104450.tif 000028
【表１−２３】
2018104450.tif 000029
【表１−２４】
2018104450.tif 000030
【表１−２５】
2018104450.tif 000031
【表１−２６】
2018104450.tif 000032
【表１−２７】
2018104450.tif 000033
【表１−２８】
2018104450.tif 000034
【表１−２９】
2018104450.tif 000035
【表１−３０】
2018104450.tif 000036
から選択される、化合物、またはその医薬的に許容し得る塩の、癌を予防するための医薬
の製造における使用。
【請求項１６】
以下：
【化７】
2018104450.tif 000037
の化合物の、癌を予防するための医薬の製造における使用。
【請求項１７】
以下：
【化８】
2018104450.tif 000038
の化合物の医薬的に許容し得る塩の、癌を予防するための医薬の製造における使用。
【請求項１８】
以下：
【化８Ａ】
2018104450.tif 000039
の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する医薬組成物の、癌を予防するための医薬の製造における使用。
【請求項１９】
前記癌が、リンパ腫、白血病、黒色腫、前立腺癌または乳癌である、請求項１〜１８の
いずれか１項に記載の使用。
【請求項２０】
前記リンパ腫が、非ホジキンリンパ腫、濾胞性リンパ腫（ＦＬ）およびびまん性大Ｂ細
胞リンパ腫からなる群から選択される、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
医薬組成物であって、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、および医薬的に許容し得る担体を含有し：
【化１】
2018104450.tif 000040
式中、
Ｘ１は、ＮまたはＣＲ１１であり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＲ１３であり；
Ｚは、ＮＲ７Ｒ８、ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）ｎＲ７、またはＣＲ７Ｒ８Ｒ１４であり、ここで
、ｎは、０、１、または２であり；
各Ｒ１、Ｒ５、Ｒ９、およびＲ１０は、独立にＨであるか、またはハロ、ヒドロキシル
、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、アミ
ノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ８シクロア
ルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、および５もしくは６
員ヘテロアリールからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で、任意に置換
されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、独立に−Ｑ１−Ｔ１であり、ここで、Ｑ１は結合である
か、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで、任意に置換
されたＣ１〜Ｃ３アルキルリンカーであり、およびＴ１は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ
ＯＯＨ、シアノ、またはＲＳ１であり、ここで、ＲＳ１はＣ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ
６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ
６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、アミノ、モノＣ１〜Ｃ
６アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、ま
たは５もしくは６員ヘテロアリールであり、かつＲＳ１は、ハロ、ヒドロキシル、オキソ
、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、アミ
ノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ８シクロア
ルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、および５もしくは６
員ヘテロアリールからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で任意に置換さ
れ、
Ｒ６は、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたは５もしくは６員ヘテロアリールであり、その各々
が１つまたはそれ以上の−Ｑ２−Ｔ２で任意に置換され、ここで、Ｑ２は結合であるか、
または、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで、任意に置換され
たＣ１〜Ｃ３アルキルリンカーであり、およびＴ２は、Ｈ、ハロ、シアノ、−ＯＲａ、−
ＮＲａＲｂ、−（ＮＲａＲｂＲｃ）＋Ａ−、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（
Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、
−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、またはＲＳ２であり、ここで、各Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃは、
独立にＨ、またはＲＳ３であり、Ａ−は、医薬的に許容し得るアニオンであり、各ＲＳ２
とＲＳ３は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリ
ール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５もしくは６員ヘテロアリールであり、
またはＲａとＲｂは、これらが結合しているＮ原子とともに、０または１個の追加のヘテ
ロ原子を有する４〜１２員ヘテロシクロアルキル環を形成し、および、各ＲＳ２、ＲＳ３
、およびＲａとＲｂにより形成される４〜１２員ヘテロシクロアルキル環は、１つまたは
それ以上の−Ｑ３−Ｔ３により、任意に置換され、ここで、Ｑ３は結合であるか、または
、各々がハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意に置換され
たＣ１〜Ｃ３アルキルリンカーであり、および、Ｔ３は、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アル
キル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアル
キル、５もしくは６員ヘテロアリール、ＯＲｄ、ＣＯＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲ
ｄＲｅ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ（各ＲｄとＲｅは、独立にＨまたはＣ１〜Ｃ６アル
キルである）からなる群から選択され、または−Ｑ３−Ｔ３は、オキソであり；または、
任意の２種の隣接している−Ｑ２−Ｔ２は、これらが結合している原子とともに、Ｎ、Ｏ
、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を任意に含有する５もしくは６員環で、
かつハロ、ヒドロキシル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ１〜
Ｃ６アルコキシル、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミ
ノ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキ
ル、および５もしくは６員ヘテロアリールからなる群から選択される１つまたはそれ以上
の置換基で任意に置換された５もしくは６員環、を形成し、
Ｒ７は−Ｑ４−Ｔ４であり、ここでＱ４は、結合、Ｃ１〜Ｃ４アルキルリンカー、また
はＣ２〜Ｃ４アルケニルリンカーであり、各リンカーは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、
またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意に置換され、およびＴ４は、Ｈ、ハロ、シアノ、ＮＲ
ｆＲｇ、−ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（
Ｏ）ＮＲｆＯＲｇ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、またはＲＳ４であり、こ
こで、各ＲｆとＲｇは独立に、ＨまたはＲＳ５であり、各ＲＳ４とＲＳ５は、独立にＣ１
〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアル
キル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５もしくは６員
ヘテロアリールであり、および、各ＲＳ４とＲＳ５は、１つまたはそれ以上の−Ｑ５−Ｔ
５で任意に置換され、ここで、Ｑ５は結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）
、Ｓ（Ｏ）２、またはＣ１〜Ｃ３アルキルリンカーであり、Ｒｋは、ＨまたはＣ１〜Ｃ６
アルキルであり、およびＴ５は、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、シアノ
、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アル
キルアミノ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシク
ロアルキル、５もしくは６員ヘテロアリール、またはＳ（Ｏ）ｑＲｑであり、ここで、ｑ
は０、１、または２であり、Ｒｑは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２
〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテ
ロシクロアルキル、または５もしくは６員ヘテロアリールであり、かつ、Ｔ５が、Ｈ、ハ
ロ、ヒドロキシル、またはシアノである時を除いて、Ｔ５は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル
、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルア
ミノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール
、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、および５もしくは６員ヘテロアリールからなる群か
ら選択される１つまたはそれ以上の置換基で、任意に置換され、または、−Ｑ５−Ｔ５は
オキソであり；
各Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、独立にＨ、ハロ、ヒドロキシル、ＣＯＯＨ
、シアノ、ＲＳ６、ＯＲＳ６、またはＣＯＯＲＳ６であり、ここでＲＳ６は、Ｃ１〜Ｃ６
アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
４〜１２員ヘテロシクロアルキル、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、またはジＣ
１〜Ｃ６アルキルアミノであり、かつＲＳ６は、ハロ、ヒドロキシル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ
）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６
アルキルアミノ、およびジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノからなる群から選択される１つまた
はそれ以上の置換基で、任意に置換され、または、Ｒ７とＲ８は、これらが結合している
Ｎ原子とともに、０〜２個の追加のヘテロ原子を有する４〜１１員ヘテロシクロアルキル
環を形成し、またはＲ７とＲ８は、これらが結合しているＣ原子とともに、Ｃ３〜Ｃ８シ
クロアルキル、または１〜３個のヘテロ原子を有する４〜１１員ヘテロシクロアルキル環
を形成し、かつＲ７とＲ８により形成される各４〜１１員ヘテロシクロアルキル環又はＣ
３〜Ｃ８シクロアルキルは、１つまたはそれ以上のＱ６−Ｔ６で任意に置換され、ここで
、Ｑ６は結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｍ、ＮＲｍＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、またはＣ１〜
Ｃ３アルキルリンカー（Ｒｍは、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）であり、Ｔ６は、
Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、アミ
ノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ８シクロア
ルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、５もしくは６員ヘテ
ロアリール、またはＳ（Ｏ）ｐＲｐであり、ここで、ｐは０、１、または２であり、Ｒｐ
はＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シク
ロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５もしく
は６員ヘテロアリールであり、かつ、Ｔ６がＨ、ハロ、ヒドロキシル、またはシアノであ
る時を除いて、Ｔ６は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６
アルコキシル、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、
Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、
および５もしくは６員ヘテロアリールからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置
換基で任意に置換され、または−Ｑ６−Ｔ６はオキソであり、そして
Ｒ１４は、存在しないか、Ｈであるか、またはハロ、ヒドロキシル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ
）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６
アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１
０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、および５もしくは６員ヘテロアリールか
らなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６ア
ルキルである、
医薬組成物。
【請求項２２】
請求項２１に記載の医薬組成物であって、
（ｉ）Ｒ６が、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたは５もしくは６員ヘテロアリールであり、その
各々が１つまたはそれ以上の−Ｑ２−Ｔ２で任意に置換され、ここで、Ｑ２は結合である
か、または、メチル若しくはエチルリンカーであり、およびＴ２は、Ｈ、ハロ、シアノ、
−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−（ＮＲａＲｂＲｃ）＋Ａ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、又は−Ｓ（
Ｏ）２ＮＲａＲｂである；又は
（ｉｉ）Ｒ６が、１つまたはそれ以上の−Ｑ２−Ｔ２で置換されたフェニルである；又は
（ｉｉｉ）Ｒ６が、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個の追加のヘテロ原子を含有
し、かつ１つまたはそれ以上の−Ｑ２−Ｔ２で任意に置換された、５または６員ヘテロア
リールである；又は
（ｉｖ）Ｒ６が、ピリジニル、ピラゾリル、ピリミジニル、キノリニル、テトラゾリル、
オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、フリル、またはチエニ
ルであり、その各々が１つまたはそれ以上の−Ｑ２−Ｔ２で任意に置換されている；又は
（ｖ）Ｒ６が、５又は６員ヘテロアリールであり、その各々が、１つまたはそれ以上の−
Ｑ２−Ｔ２で任意に置換され、ここで、Ｑ２は結合であるか、または、メチルリンカーで
あり、およびＴ２は、−ＯＲａまたは−Ｓ（Ｏ）２Ｒａであり、ここでＲａは、Ｈ又は１
つのＱ３−Ｔ３で任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、
医薬組成物。
【請求項２３】
請求項２１に記載の医薬組成物であって、
Ｔ２が、−ＮＲａＲｂまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂであり、ここで、各ＲａとＲｂは、独
立にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、またはＲａとＲｂは、これらが結合している
Ｎ原子とともに、０または１個の追加のヘテロ原子を有する４〜１２員ヘテロシクロアル
キル環を形成し、Ｃ１〜Ｃ６アルキルと４〜１２員ヘテロシクロアルキル環は１つまたは
それ以上の−Ｑ３−Ｔ３で任意に置換されており、かつＱ２が、ハロまたはヒドロキシル
で任意に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルリンカーである、
医薬組成物。
【請求項２４】
（ｉ）Ｒ７が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、または４〜１２員ヘ
テロシクロアルキルであり、各々が１つまたはそれ以上の−Ｑ５−Ｔ５で任意に置換され
ている；又は（ｉｉ）Ｒ７が、１つまたはそれ以上の−Ｑ５−Ｔ５で任意に置換された４
〜１２員ヘテロシクロアルキルである；（ｉｉｉ）又はＲ７が、ピペリジニル、テトラヒ
ドロピラン、テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニル、シクロペンチル、またはシクロヘキシ
ルであり、各々が１つまたはそれ以上の−Ｑ５−Ｔ５で任意に置換されている；請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
（ｉ）１つまたはそれ以上の−Ｑ５−Ｔ５がオキソである；又は（ｉｉ）Ｔ５が、Ｈ、
ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６
〜Ｃ１０アリール、または４〜１２員ヘテロシクロアルキルである；又は（ｉｉｉ）Ｑ５
が結合であるとき、Ｔ５が、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アル
キルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、または４〜１２員ヘテロ
シクロアルキルである；又は（ｉｖ）Ｑ５が、ＣＯ、Ｓ（Ｏ）２、またはＮＨＣ（Ｏ）で
あるとき、Ｔ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ３〜Ｃ８シクロア
ルキル、または４〜１２員ヘテロシクロアルキルである；又は（ｖ）Ｑ５がＣ１〜Ｃ３ア
ルキルリンカーであるとき、Ｔ５が、Ｈ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアル
キル、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、またはＳ（Ｏ）ｑＲｑである；又は（ｖｉ）Ｑ
２が結合又はメチルリンカーであるとき、Ｔ２は−ＯＲａ又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒａであり、
ここでＲａは、Ｈ又は１つのＱ３−Ｔ３で任意で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである；
請求項２１〜２４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
Ｒ１がＨであり、Ｒ１１がＨである、請求項２１〜２５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
各Ｒ２およびＲ４が、独立にＨであるか、またはアミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミ
ノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、もしくはＣ６〜Ｃ１０アリールで任意に置換されたＣ
１〜Ｃ６アルキルである；又はＲ２およびＲ４の各々がメチルである、請求項２１〜２６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
（ｉ）Ｒ８がＨ、又はハロ、ヒドロキシル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキ
ル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシル、アミノ、モノ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである；又は（ｉｉ）  Ｒ８はＨ、メチル又はエチルである、請求項２１〜２７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
Ｒ１２が、Ｈ、メチル、エチル、エテニル、またはハロであり、Ｒ１３が、Ｈまたはメ
チルである、請求項２１〜２８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
前記化合物が式（Ｉｅ）：
【化２】
2018104450.tif 000041
又は式（Ｉｇ）：
【化３】
2018104450.tif 000042
の化合物であり、ここで、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ１２は、それぞれ独立に、Ｃ１〜Ｃ６ア
ルキルである、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
前記化合物が式（Ｉｇ）：
【化４】
2018104450.tif 000043
の化合物であり、ここで、Ｒ６はフェニル又は５若しくは６員ヘテロアリールであり、そ
の各々が１つ以上の−Ｑ２−Ｔ２で任意に置換され、ここでＱ２は、結合、又はハロ若し
くはヒドロキシルで任意に置換されたＣ１−Ｃ３アルキルリンカーであり、かつＴ２は、
Ｈ、ハロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−（ＮＲａＲｂＲｃ）＋Ａ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、
又は−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂであり、Ｒ７は、ピペリジニル、テトラヒドロピラン、シク
ロペンチル又はシクロヘキシルであり、各々が１つ以上の-Ｑ５−Ｔ５で任意に置換され
る、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
請求項２１および３０のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、Ｒ６が、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたは５もしくは６員ヘテロアリールであり、その各々が１つまたはそれ以上の−Ｑ２−Ｔ２で任意に独立に置換され、ここで、Ｑ２は結合であるか、またはＣ１〜Ｃ３アルキルリンカーであり、およびＴ２は、Ｈ、ハロ、シアノ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−（ＮＲａＲｂＲｃ）＋Ａ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、またはＲＳ２であり、ここで、各ＲａとＲｂは、独立にＨまたはＲＳ３であり、各ＲＳ２とＲＳ３は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキルであり、またはＲａとＲｂは、これらが結合しているＮ原子とともに、０または１個の追加のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクロアルキル環を形成し、および、各ＲＳ２、ＲＳ３、およびＲａとＲｂにより形成される４〜７員ヘテロシクロアルキル環は、１つまたはそれ以上の−Ｑ３−Ｔ３により、任意に独立に置換され、ここで、Ｑ３は結合であるか、またはＣ１〜Ｃ３アルキルリンカーであり、および、Ｔ３は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、および−ＮＲｄＲｅ（各ＲｄとＲｅは、独立にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択され、または−Ｑ３−Ｔ３は、オキソであり；または、任意の２種の隣接している−Ｑ２−Ｔ２は、これらが結合している原子とともに、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を任意に含有する５もしくは６員環を形成する、医薬組成物。
【請求項３３】
前記化合物が、式（ＩＩ）：
【化５】
2018104450.tif 000044
の化合物であり、ここで、Ｑ２は結合またはメチルリンカーであり、Ｔ２は、Ｈ、ハロ、
−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−（ＮＲａＲｂＲｃ）＋Ａ−、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ
であり、Ｒ７は、ピペリジニル、テトラヒドロピラン、シクロペンチル、またはシクロヘ
キシルであり、これらの各々は−Ｑ５−Ｔ５で任意に置換され、Ｒ８はエチルである、又
は式（ＩＩａ）：
【化６】
2018104450.tif 000045
の化合物である、請求項２１および３０のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
（ｉ）各ＲａとＲｂが、独立にＨであるか、または１つまたはそれ以上の−Ｑ３−Ｔ３
で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである；又は（ｉｉ）ＲａとＲｂの１つがＨであ
る；又は（ｉｉｉ）ＲａとＲｂが、これらが結合しているＮ原子とともに、Ｎ原子への０
または１個の追加のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクロアルキル環を形成し、この
環は、１つまたはそれ以上の−Ｑ３−Ｔ３により任意に置換されている；又は（ｉｖ）Ｒ
ａとＲｂが、これらが結合しているＮ原子とともに、アゼチジニル、ピロリジニル、イミ
ダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリ
ジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニ
ル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し、この環は、１つまたはそれ以上の−Ｑ
３−Ｔ３により任意に置換されている；又は（ｖ）ＲａとＲｂが、これらが結合している
Ｎ原子とともに、モルホリニルを形成している、請求項２１、３０および３３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
医薬組成物であって、以下：
【表１−１】
2018104450.tif 000046
【表１−２】
2018104450.tif 000047
【表１−３】
2018104450.tif 000048
【表１−４】
2018104450.tif 000049
【表１−５】
2018104450.tif 000050
【表１−６】
2018104450.tif 000051
【表１−７】
2018104450.tif 000052
【表１−８】
2018104450.tif 000053
【表１−９】
2018104450.tif 000054
【表１−１０】
2018104450.tif 000055
【表１−１１】
2018104450.tif 000056
【表１−１２】
2018104450.tif 000057
【表１−１３】
2018104450.tif 000058
【表１−１４】
2018104450.tif 000059
【表１−１５】
2018104450.tif 000060
【表１−１６】
2018104450.tif 000061
【表１−１７】
2018104450.tif 000062
【表１−１８】
2018104450.tif 000063
【表１−１９】
2018104450.tif 000064
【表１−２０】
2018104450.tif 000065
【表１−２１】
2018104450.tif 000066
【表１−２２】
2018104450.tif 000067
【表１−２３】
2018104450.tif 000068
【表１−２４】
2018104450.tif 000069
【表１−２５】
2018104450.tif 000070
【表１−２６】
2018104450.tif 000071
【表１−２７】
2018104450.tif 000072
【表１−２８】
2018104450.tif 000073
【表１−２９】
2018104450.tif 000074
【表１−３０】
2018104450.tif 000075
から選択される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、および医薬的に許容し得る担体を含有する医薬組成物。
【請求項３６】
医薬組成物であって、以下
【化７】
2018104450.tif 000076
の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、および医薬的に許容し得る担体を含有する医薬組成物。