【手続補正書】
【提出日】平成30年8月31日(2018.8.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記化学式（Ｉ）の化合物、これらの立体異性体、これらの薬学的に許容可能な塩、これらの水和物またはこれらの溶媒和物：
［化学式（Ｉ）］
2018109068.tif 000001
前記化学式（Ｉ）において、
Ｘは、Ｃであり、
Ｒｈは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３または−Ｃ１−５アルキルであり、
Ａは、
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および
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よりなる群から選択されたものであり、
（ここで、Ａの六員環がＢに結合している。）
ＲｍおよびＲｎは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−５アルキルまたはＣ３−１２シクロアルキルであり、
（ここで、前記Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−１２シクロアルキルは、それぞれ独立して非置換されるか、これらの１以上の水素がそれぞれ独立してハロゲン、−ＣＮ、−ＯＣ１−５アルキルまたは−Ｃ１−５アルキルで置換可能である。）
Ｂは、
2018109068.tif 000014
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アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−１２シクロアルキル、およびＣ３−１２シクロアルケニルよりなる群から選択されたものであり、
（ここで、前記アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−１２シクロアルキルおよびＣ３−12シクロアルケニルは、それぞれ独立して非置換されるか、これらの１以上の水素がそれぞれ独立してハロゲン、−Ｃ１−５アルキル、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＣ１−５アルキルまたは−ＣＦ３で置換可能であり、そして、前記点線は単結合または二重結合を含み、
但し、Ｂが、
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および
2018109068.tif 000031
,
のいずれかであるとき、ｍ＝０およびｎ＝０である）
Ｑは、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ１−５アルキル−アリール、−Ｏ−アリール、−ＮＲ５−アリール、−Ｃ１−５アルキル−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリールまたは−ＮＲ５−ヘテロアリールであり、
（ここで、前記アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ独立して非置換されるか、これらの１以上の水素がそれぞれ独立してハロゲン、−Ｃ１−５アルキル、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＣ１−５アルキル、−ＣＦ３、−ＮＨＣ１−５アルキル、−Ｎ（Ｃ１−５アルキル）２、または−ＮＨＳＯ２Ｃ１−５アルキルで置換可能である。）
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１−５アルキル、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＣ１−５アルキル、または−ＣＦ３であり、
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−Ｃ１−５アルキルまたは−ＮＨＣＯ（Ｏ）Ｃ１−５アルキルであり、
Ｒ５は、水素または−Ｃ１−５アルキルであり、
ｋ１およびｋ２は、それぞれ独立して、０、１、または２であり、
ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１−５アルキル、−ＯＣ１−５アルキル、−Ｃ３−１２シクロアルキル、＝Ｏまたは−ＳＯ２であり、
（但し、ＲａおよびＲｂのいずれか一つが＝Ｏまたは−ＳＯ２である場合、他方は  何もない（ヌル、ｎｕｌｌ）ものであり、ここで、前記−Ｃ１−５アルキルおよび−Ｃ３−１２シクロアルキルは、それぞれ独立して非置換されるか、これらの１以上の水素がそれぞれ独立してハロゲン、−ＣＮ、−ＯＣ１−５アルキルまたは−Ｃ１−５アルキルで置換可能である。）
ｍは、０、１、または２であり、
ＲｃおよびＲｄは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、＝Ｏ、−Ｃ１−５アルキル、−Ｃ３−１２シクロアルキル、−ＣＯ（Ｏ）Ｃ１−５アルキル、−Ｃ１−５アルキル−ＯＨ、アリールまたはヘテロアリールであるか、或いは互いに連結されてなる−Ｃ３−１２シクロアルキルを形成し、
（但し、ＲｃおよびＲｄのいずれか一つが＝Ｏである場合、他方は何もない（ヌル、ｎｕｌｌ）ものであり、ここで、前記アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−１２シクロアルキルは、それぞれ独立して非置換されるか、これらの１以上の水素がそれぞれ独立してハロゲン、−ＣＦ３、−Ｃ１−５アルキル、−ＯＣ１−５アルキルで置換可能である。）
ｎは、０、１、または２であり、
Ｒｅは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−Ｃ１−３過フッ素化アルキル、−Ｃ１−５アルキル、−ＯＣ１−５アルキル、−Ｃ２−１２ヘテロシクロアルキル、−Ｃ３−１２シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−５アルキル、−Ｎ（Ｃ１−５アルキル）２または何もない（ヌル、ｎｕｌｌ）ものである。
（ここで、前記−Ｃ１−５アルキル、−Ｃ２−１２ヘテロシクロアルキル、−Ｃ３−１２
シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ独立して非置換されるか、１以上の水素がそれぞれ独立してハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣ１−５アルキル、−Ｃ１−５アルキル、−ＣＯ（Ｏ）Ｃ１−５アルキル、−Ｃ２−１２ヘテロシクロアルキル、−Ｃ１−５アルキル−Ｃ２−１２ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールで置換可能である。）
【請求項２】
Ａは、
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および
2018109068.tif 000037
よりなる群から選択されたものである、
（ここで、Ａの六員環がＢに結合している。）、
請求項１に記載の化学式（Ｉ）の化合物、これらの立体異性体、これらの薬学的に許容可能な塩、これらの水和物またはこれらの溶媒和物。
【請求項３】
Ａは、
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および
2018109068.tif 000040
,
よりなる群から選択されたものである、
（ここで、Ａの六員環がＢに結合している）
請求項２に記載の化学式（Ｉ）の化合物、これらの立体異性体、これらの薬学的に許容可能な塩、これらの水和物またはこれらの溶媒和物。
【請求項４】
Ｂは、
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および
2018109068.tif 000053
,
よりなる群から選択されたものである、
（但し、Ｂが、
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および
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のいずれかであるとき、ｍ＝０およびｎ＝０である。）
請求項１に記載の化学式（Ｉ）の化合物、これらの立体異性体、これらの薬学的に許容可能な塩、これらの水和物またはこれらの溶媒和物。
【請求項５】
Ｂは、
2018109068.tif 000059
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および
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よりなる群から選択されたものである、
（但し、Ｂが、
2018109068.tif 000067
および
2018109068.tif 000068
のいずれかであるとき、ｍ＝０およびｎ＝０である。）
請求項４に記載の化学式（Ｉ）の化合物、これらの立体異性体、これらの薬学的に許容可能な塩、これらの水和物またはこれらの溶媒和物。
【請求項６】
Ｒｈは、水素であり、
Ａは、
2018109068.tif 000069
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および
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よりなる群から選択されたものであり、
（ここで、Ａの六員環がＢに結合している）
そして、Ｂは、
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および
2018109068.tif 000079
よりなる群から選択されたものである
（但し、Ｂは、
2018109068.tif 000080
および
2018109068.tif 000081
のいずれかであるとき、ｍ＝０およびｎ＝０である）
請求項４に記載の化学式（Ｉ）の化合物、これらの立体異性体、これらの薬学的に許容可能な塩、これらの水和物またはこれらの溶媒和物。
【請求項７】
ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立して、水素または−Ｃ１−５アルキルであり、
ｍは、０または１であり、
ＲｃおよびＲｄは、それぞれ独立して、水素、−Ｃ１−５アルキルであるか、或いは互いに連結されてなる−Ｃ３−１２シクロアルキルを形成し、
ｎは、０または１であり、
Ｒｅは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−Ｃ１−５アルキル、−ＯＨ、アリールまたはヘテロアリールである、
（ここで、前記アリールまたはヘテロアリールは、それぞれ独立して非置換されるか、１以上の水素がそれぞれ独立してハロゲン、−ＣＦ３、−ＯＣ１−５アルキル、−Ｃ２−１２ヘテロシクロアルキルまたは−Ｃ１−５アルキル−Ｃ２−１２ヘテロシクロアルキルで置換可能である。）、
請求項６に記載の化学式（Ｉ）の化合物、これらの立体異性体、これらの薬学的に許容可能な塩、これらの水和物またはこれらの溶媒和物。
【請求項８】
下記の化合物よりなる群から選択された化合物、これらの立体異性体、これらの薬学的に許容可能な塩、これらの水和物またはこれらの溶媒和物。
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103
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1126
【請求項９】
下記の化合物よりなる群から選択されたものである、請求項８に記載の化合物、これらの立体異性体、これらの薬学的に許容可能な塩、これらの水和物またはこれらの溶媒和物。
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1101
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1126
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか一項に基づく化合物、これらの立体異性体、これらの薬学的に許容可能な塩、これらの水和物またはこれらの溶媒和物、および、薬剤学的に許容可能な担体を含む薬剤学的組成物。
【請求項１１】
ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）活性関連疾病の予防または治療するための請求項１０に記載の薬剤学的組成物。
【請求項１２】
前記ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）活性関連疾病は、悪性腫瘍疾患、炎症性疾患、関節リウマチまたは神経変性疾患である、請求項１１に記載の薬剤学的組成物。