(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
水を５０重量％〜９５重量％含有する、水を主体とした溶媒中にセラックが均一に存在している状態にある液体口腔用組成物であって、洗口して用いるためのものであることを特徴とする液体口腔用組成物。
【請求項２】
殺菌剤及び／又は抗炎症剤と共にキレート剤を含むことを特徴とする請求項１記載の液体口腔用組成物。
【請求項３】
前記殺菌剤がカチオン性殺菌剤であることを特徴とする請求項２記載の液体口腔用組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、使用が簡便であり、虫歯の原因とされている酸から歯面を保護することができる液体口腔用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
従来より歯磨き剤や洗口剤などには、殺菌剤や抗炎症剤などの薬効成分、炭酸カルシウムなどの研磨剤、さらには香料や着色料などが配合されており、これらは口腔内を清潔に保ったり、歯を健全に保つ目的で人々に広く使用されてきた。ところが、近年では清潔感に対する感覚の変化に伴い、歯磨き剤や洗口剤などは、上記のような健康面に寄与するだけでなく、その他に歯を白くしたり、光沢を持たせたりすることができるというような多面的な機能をもつことが望まれるようになってきた。
そしてこのような要望を満足させるために、例えば、リン酸エステル系化合物やハイドロキシアパタイトなどを配合した歯磨き剤などが検討されている。
【０００３】
ところがこれらの多くは、粉状やペースト状であることからブラッシングが必要であり、使用に手間がかかるうえブラッシングの仕方によっては十分な効果が得られないという欠点を有していた。
一方、歯に直接塗布するなどその使用が簡単であり、単に歯を白くしたり、光沢を持たせるためだけならば歯の美容剤やコーティング剤などが知られているが、上記の歯磨き剤とは異なり口腔内を清潔に保ったり、歯を健全に保つには不適であった。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】
本発明者らは上記のごとき状況を踏まえ、ブラッシングを必要とせず、虫歯の原因である酸から歯面を保護できる口腔用組成物を得ることを目的とするものである。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
本発明は、下記の手段により前記の課題を解決することができた。
（１）水を５０重量％〜９５重量％含有する、水を主体とした溶媒中にセラックが均一に存在している状態にある液体口腔用組成物であって、洗口して用いるためのものであることを特徴とする液体口腔用組成物。
（２）殺菌剤及び／又は抗炎症剤と共にキレート剤を含むことを特徴とする前記（１）記載の液体口腔用組成物。
（３）前記殺菌剤がカチオン性殺菌剤であることを特徴とする前記（２）記載の液体口腔用組成物。
すなわち、本発明は洗口剤、口中清涼剤などの液体口腔用組成物であり、水を主体とした溶媒中にセラックを溶解した状態で存在させた液体口腔用組成物に関するものである。
【０００６】
本発明に用いるセラックは、日本薬局方などに記載されているラックカイガラムシの体を覆っている分泌物を精製して得られる樹脂状の物質であって、精製セラックや漂白をおこなった白セラックであってもよい。
そしてこのセラックは一般にはヘアースプレーやローションなどの化粧品に使用されているが、口腔用製品においてはその使用がほとんどなく、一部の練り歯磨き剤に光沢剤として使用されているだけであり、また上記に示した歯の美容剤などとしての検討がなされているに過ぎない。
セラックは水にほとんど溶けない物質であるが、アルコールに溶けるものである。このことから、セラックを前記の製品を製造するのに使用する場合には、セラックのアルコール溶液の形で用いられることが多いが、これらはエタノールなどの有機溶媒やソルビトール、グリセリンなどの湿潤剤などを多量に含んでおり、水をほとんど含んでいないものである。これは到底液体口腔用組成物として使用できるものでない。
したがって、本発明のような洗口剤などの水を多量に含む液体口腔用組成物において、セラックを用いることは従来には検討されていなかった。
【０００７】
ところが本発明者らが検討した結果、水を主体とした溶媒中にセラックを溶解させた状態で存在させたことを特徴とする液体口腔用組成物によって、セラックを液体口腔用組成物において用いることができることを見い出した。
これによって、ブラッシングを必要としない、口腔内で洗口するだけでよいセラックを配合した液体口腔用組成物を得ることができた。
本発明は、使用が簡便であることは勿論、虫歯の原因といわれている酸から歯面を守る作用をも有しており、その効果は同様の作用を有しているとされているリン酸エステルなどよりも優れていた。
本発明において、溶媒中にセラックを溶解させた状態で存在させることとは、セラックが水を主体とした溶媒中に均一に存在している状態を意味し、広義にいえば溶媒中に分散、乳化、可溶化したような状態であってよい。
視覚的にいえば、白濁やオリなどが認められず、透明な状態であればよい。前記の「分散、乳化」などはこの状態を満足することが好ましい。
【０００８】
【発明の実施の形態】
このような液体口腔用組成物を得るには、セラックをエタノールなどのアルコールに溶解し、得られた溶液に水酸化ナトリウムなどを加え強アルカリとすればよい。ただしこのままでは口腔内に適用するには刺激が強いことから、リン酸ナトリウムなどで中性乃至弱アルカリ性、例えばＰＨが７．０〜９．０程度とすることが好ましい。
また、アルコールを用いず、直接強アルカリ水溶液にセラックを加えてもよい。この場合、溶解に時間がかかるという欠点を有するが、同様のものを得ることができる。
【０００９】
本発明の水を主体とした溶媒とは、液体口腔用組成物中に含まれる溶媒において、水の配合量が最も多いことを意味し、例えば、溶媒中に含まれる水の量としては、通常５０〜９５重量％が示される。水よりも少ない量においてはアルコールなどの他の溶媒を含んでもよい。例えば、溶媒中に含まれるアルコールの量としては、通常０〜３０重量％が示される。
溶媒としては、精製水、イオン水などの水、エタノール、各種の変性アルコールなどのアルコールを用いることができるが、メタノールのような有害な成分を含まないものである。
本発明の液体口腔用組成物には、殺菌剤、抗炎症剤、香料、洗浄剤、湿潤剤など、口腔内に適用できる各種の成分をいっしょに配合することができる。これらは、使用感の低下を招いたり、発明の効果を損なわない限り、従来知られているものを用いることができる。そのような成分の例を以下に示す。殺菌剤は抗炎症剤と共に用いることが好ましい。
【００１０】
殺菌剤としては、塩化デカリニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化セチルピリジニウム、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、塩酸クロルヘキシジン、グルンコン酸クロルヘキシジン、トリクロサン、イソプロピルメチルフェノールなど、
抗炎症剤としては、アミノカプロン酸、アラントインおよびその誘導体、グリチルリチン酸および誘導体、グリチルレチン酸および誘導体、アスコルビン酸およびその塩、ビタミンＥ（トコフェロール）、塩化リゾチームなどの消炎酵素など、
また歯面強化作用のある物質として、フッ化ナトリウム、フルオロリン酸塩、フルオロホウ酸塩などのフッ素イオン源、リン酸カルシウム、ハイドロキシアパタイトなどのリン酸イオン源など、
グリセリン、プロピレングリコール、ソルビットなどの湿潤剤、ラウリル硫酸ナトリウムなどの発泡剤、
ステビアサイド、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、サッカリンナトリウムなどの甘味料、
パラヒドロキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウムなどの防腐剤、
【００１１】
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンブロックポリマー、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン・アルキルエーテル、ポリオキシエチレン・アルキルフェニルエーテル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン高級アルコールエーテル、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、プロピレングリコール脂肪酸エステルなどの非イオン系界面活性剤、
【００１２】
ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩、ラウロイルサルコシナトリウム、ミリストイルサルコシンナトリウム、アルキルエーテルカルボン酸塩、アルキルリン酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸塩、Ｎ−アシルタウリン塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸・リン酸塩、スルホン酸塩などのアニオン系界面活性剤、
塩化アルキルトリメチルアンモニウム、塩化ジアルキルジメチルアンモニウム、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、ポリオキシエチレンアルキルアミン・脂肪酸アミドなどのカチオン系界面活性剤、
【００１３】
その他に、塩化リゾチーム、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、グリチルリチン酸塩およびその誘導体、グリチルレチン酸塩およびその誘導体、アズレン、アズレンスルホン酸、ジヒドロコレステロール、エピジヒドロコレステリン、オウバクエキス、トウキ軟エキス、ヒノキチオール、アラントイン、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、塩化ナトリウム、酢酸ｄｌ−α−トコフェロール、ニコチン酸ｄｌ−α−トコフェロール、イプシロンアミノカプロン酸、トラネキサム酸、ポリリン酸塩、チモール、銅クロロフィリンナトリウム、ロウなど
香料として、ペパーミントオイル、ハッカ油、メントール、カルバクロール、ユーカリオイル、オイゲノールなど、
また色素としては、例えば青色１号、黄色４号、赤色１０２号、緑色２０１号など法定色素などが挙げられる。
【００１４】
前記の殺菌剤及び／又は抗炎症剤を用いる際には、これらの安定性を増すためにキレート剤を一緒に添加することが好ましい。中でも、カチオン性殺菌剤は安定性に問題があり、キレート剤を添加すると、その安定性を大きく増すことができる。キレート剤としてはどのようなものでも使用することができるが、通常使用されているもので、例えばトリポリリン酸ナトリウム、ピロリン酸ナトリウム、エデト酸２ナトリウム（ＥＤＴＡ・２Ｎａ）、フィチン酸などが挙げられ、特にピロリン酸ナトリウム、ＥＤＴＡ・２Ｎａ等が好ましく用いられる。
特に前記のカチオン性殺菌剤の中でも塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化デカリニウムなどに対して有効である。
【００１５】
これらの中で、例えば、塩化セチルピリジニウムは０．０１〜０．０５重量％、トリクロサンでは約０．０２重量％配合することができる。また歯面強化作用のあるフッ素イオン源やリン酸イオン源などは、必要に応じて適量を配合することができる。本発明の液体口腔用組成物は、洗口剤や口中清涼剤などとして口腔内に適量を含み洗口することで使用できる。また液体歯磨き剤として使用することもできる。
【００１６】
【実施例】
以下、実施例によって本発明を詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。
【００１７】
実施例１
次の液体口腔用組成物（製剤１）を調整した。製剤１の組成を以下の第１表に示す。
上記の製剤１および製剤１についてセラックの配合量を０．５ｇとしたもの（製剤２）を用いて、乳酸によるハイドロキシアパタイト板（以下「ＨＡ板」という）への影響を検討した。
まず、１０ｍｌの製剤１および製剤２中に、大きさが直径１３ｍｍ×厚さ２ｍｍのＨＡ板を３０秒間撹拌浸漬した後、０．０００５Ｎの乳酸１０ｍｌに浸漬し、８時間後にＨＡ板のビッカース硬度を測定した。
比較として、市販品（ミリスチルリン酸を含む）および精製水を用いて同様の試験を実施した。
結果は第２表のとおりで、試験開始前のＨＡ板の硬度と８時間後の硬度、および減少率（％）を示した。これによると８時間後のＨＡ板の硬度はセラックを配合したものが最も優れており、減少率も少なく乳酸によるＨＡ板の硬度の劣化が抑制されていることが確認された。
【００１８】
【表１】
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【００１９】
【表２】
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【００２０】
実施例２
上記の製剤１を用いて次の試験を実施した。まずＨＡ板を人の口腔内に挿入し、製剤１を２０ｍｌ口に含み約３０秒間洗口した。その後、ＨＡ板を取り出し０．００１Ｎの乳酸１０ｍｌに浸漬し、６時間後のＨＡ板のビッカース硬度を測定した。
結果は第３表に示したとおり、セラックを配合した場合の硬度が最も優れており、減少率も少なかった。これによって実際の人の口腔内で本発明の液体口腔用組成物を用いて洗口して使用した場合に、酸による歯面への影響が抑制されることが期待された。
【００２１】
【表３】
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【００２２】
実施例３
本発明の液体口腔用組成物（製剤）として４種の処方を調整した。これらの処方の中、第４表に示す処方１は一般に使用するのに適するものであり、第５表に示す処方２はアルカリ性のものであり、第６表に示す処方３は中性のものであり、第７表に示す処方４はアルコールを含まないものである。
【００２３】
【表４】
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【００２４】
【表５】
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【００２５】
【表６】
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【００２６】
【表７】
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【００２７】
実施例４
本発明の液体口腔用組成物（製剤）として４種の処方を調整した。これらの処方の中、第１１表に示す処方８はキレート剤としてＥＤＴＡ・２Ｎａを添加したものである。
【００２８】
【表８】
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【００２９】
【表９】
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【００３０】
【表１０】
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【００３１】
【表１１】
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【００３２】
実施例５
以下に示す方法によりセラックを０．１％、０．２％、及び０．５％配合した３種の水溶液を調製し、ＨＡ板に対する影響を検討した。セラックを水溶液とするために、精製水に前記量の水酸化ナトリウムを添加してアルカリ性としてそこに溶解させ、その後にリン酸一ナトリウムでｐＨを約７．９とした。
このようにして調製した第１２表記載のセラック水溶液１０ｍｌにＨＡ板を１分間撹拌して浸漬し、そこから取り出したＨＡ板を０．００１Ｎの乳酸中に浸漬して、１２時間後にＨＡ板のビッカース硬度を測定した。
なお比較のために精製水を用いて同様の試験を実施し、この結果は第１２表に記載した。
試験の結果、セラックを配合した水溶液は精製水に比べて乳酸によるＨＡ板の硬度の減少を顕著に抑制した。
【００３３】
【表１２】
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【００３４】
試験例
本発明の液体口腔用組成物において、キレート剤を配合することによるカチオン系殺菌剤の安定性の向上について試験を実施した。
セラック０．２重量％を含み、その他に変性アルコール、グリセリン、ＰＯＥ・ＰＯＰブロックポリマーを含み、ｐＨ調整剤によりｐＨ８．３とした本発明の液体口腔用組成物に、第１３表に示すように、カチオン系殺菌剤として塩化セチルピリジニウム（ＣＰＣ）０．０１重量％と数種のキレート剤を添加した試験サンプルを調製した。対照として、キレート剤を添加しない試験サンプルも調製した。そして、これらのサンプルについてＣＰＣの安定性について試験をした。
試験方法としては、各サンプルを６０℃で１０日間放置し、そのＣＰＣの濃度（ｐｐｍ）を測定した。
そして、各サンプルのＣＰＣの濃度の初期値に対する割合（％）を算出した。この場合、判り易くするため、キレート剤を添加しないサンプルでのＣＰＣの濃度を１００とし、各サンプルでのＣＰＣの濃度をそれに対する指数として示した。
測定結果は第１３表に示したとおり、本発明の液体口腔用組成物においてキレート剤を添加することで、ＣＰＣの安定性は明らかに向上された。
【００３５】
【表１３】
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【００３６】
【発明の効果】
本発明の液体口腔用組成物は、虫歯の原因とされている酸によるハイドロキシアパタイトの硬度の劣化を抑制することから、歯面の保護が期待できる。
また、液体タイプの製剤であることから口腔内で洗口するだけでよく使用が簡単である。
本発明の液体口腔用組成物が殺菌剤及び／又は抗炎症剤を含有するときには、キレート剤を添加することで、これらの安定性を高めることができる。