(57)【要約】式2002085855.tif 000416［Ｂ環はベンゼン環、ピリジン環等を；Ｒ１０１〜Ｒ１０３は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基等を；Ｒ５は水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基等を；Ｒ６は水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル基等を；Ｙ１は単結合、−ＣＨ２−等を；Ｙ２は単結合、−ＣＯ−等を；Ａｒは水素原子または式2002085855.tif 000417〔式中、Ｒ１０〜Ｒ１４は水素原子、Ｃ１−６アルキル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基等を示し、さらに、Ｒ１１とＲ１２またはＲ１２とＲ１３は結合して５乃至８員複素環を形成していてもよい。〕で表わされる基等を示す。］で表わされる２−イミノピロリジン誘導体またはその塩。
2002085855.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
2002085855.tif 000405
［式中、Ｂ環はそれぞれさらに置換基を有していてもよい（１）芳香族炭化水素環または（２）１あるいは２個のＮを含有しても良い芳香族複素環を；Ｒ１０１、Ｒ１０２およびＲ１０３は同一または相異なって（１）水素原子または（２）下記置換基群ｃから選ばれるいずれか１の基を；Ｒ５は（１）水素原子、（２）シアノ基、（３）ハロゲン原子または（４）下記置換基群ａから選ばれるいずれか１の基を；Ｒ６は（１）水素原子、（２）Ｃ１−６アルキル基、（３）アシル基、（４）カルバモイル基、（５）水酸基、（６）Ｃ１−６アルコキシ基、（７）Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルオキシ基、（８）Ｃ３−８環状アルキル基、（９）アシルオキシ基で置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシカルボニル基または（１０）それぞれ下記置換基群ｅから選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよいＣ６−１４芳香族炭化水素環式基もしくは５乃至１４員芳香族複素環式基を；Ｙ１は単結合、−（ＣＨ２）ｍ−、−ＣＲ８−、−ＣＲ８Ｒ９−、−ＣＨ２ＣＯ−、−ＮＲ８−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯＮＲ８−または−ＳＯ２ＮＲ８−〔式中、ｍは１乃至３の整数を、Ｒ８およびＲ９は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、カルボキシル基またはＣ１−６アルコキシカルボニル基を示す〕を；Ｙ２は単結合、Ｏ、Ｎ、−（ＣＨ２）ｍ−、−ＣＲ８−、ＣＲ８Ｒ９−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−または−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−〔式中、ｍ、Ｒ８およびＲ９は前記定義と同意義を示す〕を；Ａｒは（１）水素原子、（２）式
2002085855.tif 000406
〔式中、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は同一または相異なって（１）水素原子、（２）シアノ基、（３）ハロゲン原子、（４）ニトロ基または（５）下記置換基群ｂから選ばれるいずれか１の基を示し、さらに、Ｒ１１とＲ１２、または、Ｒ１２とＲ１３は結合してＮ、ＳおよびＯから選ばれる１乃至４個の複素原子を含有していてもよくかつ下記置換基群ｆから選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよい５乃至８員複素環を形成していてもよい。〕で表わされる基または（３）下記置換基群ｇから選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよい５乃至１４員芳香族複素環式基を示す。
＜前記置換基群ａ＞下記置換基群ａ’から選ばれる少なくとも１の基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、アルキリデン基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、Ｃ３−８環状アルキル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基および５乃至１４員芳香族複素環式基からなる群；
＜前記置換基群ａ’＞Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレニレン基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、ハロゲン原子、Ｃ３−８環状アルキル基、含ヘテロ環状アルキル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基および５乃至１４員芳香族複素環式基からなる群を示し、更に、前記Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基および５乃至１４員芳香族複素環式基は、それぞれＣ１−６アルキル基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、ニトロ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレニレン基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、ハロゲン原子およびＣ３−８環状アルキル基からなる群より選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよい；
＜前記置換基群ｂ＞下記置換基群ｂ’から選ばれる少なくとも１の基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、アミノ基、Ｃ１−６アミノアルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、Ｃ３−８環状アルキル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基および５乃至１４員芳香族複素環式基からなる群；
＜前記置換基群ｂ’＞Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、オキソ基、シアノ基、Ｃ１−６シアノアシル基、Ｃ２−７アシル基、Ｃ１−６アルカノイル基、ベンゾイル基、アラルカノイル基、Ｃ１−６アルコキシアルキルカルボニル基、Ｃ１−６ヒドロキシアルキルカルボニル基、カルボキシル基、Ｃ１−６カルボキシルアルキル基、Ｃ１−６カルボキシルアルキルオキシ基、カルバモイル基、カルバモイルアルキルオキシ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−１０アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル基、Ｃ１−１０アルコキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ基、Ｃ１−６モノアルキルアミノカルボニル基、Ｃ２−６ジアルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−１０アルコキシアルキル基、Ｃ１−１０アラルキルオキシアルキル基、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニルアミノ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、Ｃ１−６モノアルキルアミノスルホニル基、Ｃ２−６ジアルキルアミノスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、Ｃ３−８環状アルキル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基、５乃至１４員芳香族複素環式基、含ヘテロ環状アミノカルボニル基、含ヘテロ環状アミノスルホニル基およびイソキサゾリニル基からなる群を示し、更に、前記５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基、５乃至１４員芳香族複素環式基およびイソキサゾリニル基は、独立に、Ｃ１−６アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、ニトロ基、アミノ基、Ｃ１−６アミノアルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６ジアルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基およびＣ３−８環状アルキル基からなる群より選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよい；
＜前記置換基群ｃ＞（１）シアノ基、（２）ハロゲン原子ならびに（３）下記置換基群ｃ’から選ばれる少なくとも１の基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、Ｃ３−８環状アルキル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基および５乃至１４員芳香族複素環式基からなる群；
＜前記置換基群ｃ’＞Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレニレン基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、Ｃ３−８環状アルキル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基および５乃至１４員芳香族複素環式基からなる群；
＜前記置換基群ｅ＞Ｃ１−６アルキル基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレニレン基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、ハロゲン原子およびＣ３−８環状アルキル基からなる群；
＜前記置換基群ｆ＞（１）水素原子、（２）シアノ基、（３）ハロゲン原子、（４）オキソ基ならびに（５）それぞれ下記置換基群ｆ’から選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アシル基、Ｃ１−６アルカノイル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、アミノ基、イミノ基、Ｃ１−６アミノアルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、Ｃ３−８環状アルキル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基および５乃至１４員芳香族複素環式基からなる群；
＜前記置換基群ｆ’＞Ｃ１−６アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレニレン基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、Ｃ３−８環状アルキル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基および５乃至１４員芳香族複素環式基からなる群；
＜前記置換基群ｇ＞Ｃ１−６アルキル基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、スルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基およびＣ３−８環状アルキル基からなる群。］
で表わされる化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｂ環はそれぞれさらに置換基を有していてもよいベンゼン環またはピリジン環を；Ｒ１０１、Ｒ１０２およびＲ１０３は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基およびＣ３−８環状アルキル基からなる群から選ばれるいずれか１の基を；Ｒ５は水素原子、Ｃ１−６アルキル基およびＣ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基からなる群から選ばれるいずれか１の基を；Ｒ６は水素原子、Ｃ１−６アルキル基およびアシルオキシ基で置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシカルボニル基からなる群から選ばれるいずれか１の基を；Ｙ１は単結合または−（ＣＨ２）ｍ−〔式中、ｍは１乃至３の整数を示す〕を；Ｙ２は単結合または−ＣＯ−を；Ａｒは水素原子または式
2002085855.tif 000407
〔式中、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は同一または相異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、５乃至１４員非芳香族複素環式基およびＣ１−６アルキルオキシカルボニルオキシ基からなる群から選ばれるいずれか１の基を示し、さらに、Ｒ１１とＲ１２、または、Ｒ１２とＲ１３は結合して、（ｉ）Ｎ、ＳおよびＯから選ばれる１乃至４個の複素原子を含有していてもよく、かつ（ｉｉ）シアノ基、オキソ基ならびにそれぞれ下記置換基群ｆ”：
＜前記置換基群ｆ”＞Ｃ１−６アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基およびＣ１−６アルコキシ基からなる群；
から選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、アシル基、Ｃ１−６アルカノイル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、スルホニル基および５乃至１４員非芳香族複素環式基からなる群から選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよい、５乃至８員複素環を形成していてもよい。〕で表わされる基を示す、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｂ環が置換基を有していてもよいベンゼン環である請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｙ１が−ＣＨ２−である請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｙ２が−ＣＯ−である請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｙ１が−ＣＨ２−で、Ｙ２が−ＣＯ−である請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
Ｙ１が単結合で、Ｙ２が単結合で、Ａｒが水素原子である請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
Ａｒが式
2002085855.tif 000408
〔式中、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は前記定義と同意義を示す。〕で表わされる基である請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
Ｒ１０およびＲ１４が水素原子である請求項８記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
Ａｒが（１）式
2002085855.tif 000409
［式中、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４はそれぞれ前記定義と同意義を示す。］で表わされる基または（２）前記置換基群ｇから選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよい５乃至１４員芳香族複素環式基である請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項１１】
Ｒ１０およびＲ１４が水素原子である請求項１０記載の化合物またはその塩。
【請求項１２】
Ａｒが式
2002085855.tif 000410
［式中、Ｒ１１およびＲ１３は前記定義と同意義を、Ｒ１５は（１）水素原子または（２）下記置換基群ｈから選ばれるいずれか１の基を示し、さらに、Ｒ１１およびＲ１５は結合して前記置換基群ｆから選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよくＮ、ＳおよびＯから選ばれる１または２個の複素原子を含有していてもよい５乃至８員複素環を形成してもよい。
＜前記置換基群ｈ＞下記置換基群ｈ’から選ばれる少なくとも１の基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、アシル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ３−８環状アルキル基、Ｃ１−６アミノアルキル基、スルホニル基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基および５乃至１４員芳香族複素環式基からなる群；
＜前記置換基群ｈ’＞Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、オキソ基、シアノ基、Ｃ１−６シアノアルキル基、Ｃ２−７アシル基、Ｃ１−６アルカノイル基、ベンゾイル基、アラルカノイル基、Ｃ１−６アルコキシアルキルカルボニル基、Ｃ１−６ヒドロキシアルキルカルボニル基、カルボキシル基、Ｃ１−６カルボキシルアルキル基、Ｃ１−６カルボキシルアルキルオキシ基、カルバモイル基、カルバモイルアルキルオキシ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−１０アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル基、Ｃ１−１０アルコキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ基、Ｃ１−６モノアルキルアミノカルボニル基、Ｃ２−６ジアルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−１０アルコキシアルキル基、Ｃ１−１０アラルキルオキシアルキル基、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニルアミノ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、Ｃ１−６モノアルキルアミノスルホニル基、Ｃ２−６ジアルキルアミノスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、Ｃ３−８環状アルキル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基、５乃至１４員芳香族複素環式基、含ヘテロ環状アミノカルボニル基、含ヘテロ環状アミノスルホニル基およびイソキサゾリニル基からなる群を示し、更に、前記５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基、５乃至１４員芳香族複素環式基およびイソキサゾリニル基は、独立に、Ｃ１−６アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、ニトロ基、アミノ基、Ｃ１−６アミノアルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６ジアルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基およびＣ３−８環状アルキル基からなる群から選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよい。］
で表される基である請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項１３】
Ａｒが式
2002085855.tif 000411
［式中、Ｒ１１およびＲ１５はそれぞれ前記定義と同意義を、Ｒ１６は（１）水素原子または（２）前記置換基群ｈから選ばれるいずれか１の基を示し、さらに、Ｒ１１とＲ１５、または、Ｒ１５とＲ１６が結合して前記置換基群ｆから選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよくＮ、ＳおよびＯから選ばれる１または２個の複素原子を有していてもよい５乃至６員複素環を形成していてもよい。］
で表される基である請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項１４】
Ａｒが式
2002085855.tif 000412
［式中、Ｒ１１およびＲ１５はそれぞれ前記定義と同意義を、Ｒ１７およびＲ１８は同一または相異なって（１）水素原子または（２）下記置換基群ｉから選ばれるいずれか１の基を示し、さらに、Ｒ１１とＲ１５、Ｒ１５とＲ１７、Ｒ１５とＲ１８、または、Ｒ１７とＲ１８は結合して前記置換基群ｆから選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよくＮ、ＳおよびＯから選ばれる１または２個の複素原子を含有していてもよい５乃至８員複素環を形成してもよい。
＜前記置換基群ｉ＞下記置換基群ｉ’から選ばれる少なくとも１の基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、アシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アミノアルキル基、スルホニル基、スルファモイル基、Ｃ３−８環状アルキル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基および５乃至１４員芳香族複素環式基からなる群；
＜前記置換基群ｉ’＞Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、オキソ基、シアノ基、Ｃ１−６シアノアルキル基、Ｃ２−７アシル基、Ｃ１−６アルカノイル基、ベンゾイル基、アラルカノイル基、Ｃ１−６アルコキシアルキルカルボニル基、Ｃ１−６ヒドロキシアルキルカルボニル基、カルボキシル基、Ｃ１−６カルボキシルアルキル基、Ｃ１−６カルボキシルアルキルオキシ基、カルバモイル基、カルバモイルアルキルオキシ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−１０アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル基、Ｃ１−１０アルコキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ基、Ｃ１−６モノアルキルアミノカルボニル基、Ｃ２−６ジアルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−１０アルコキシアルキル基、Ｃ１−１０アラルキルオキシアルキル基、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニルアミノ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、Ｃ１−６モノアルキルアミノスルホニル基、Ｃ２−６ジアルキルアミノスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、Ｃ３−８環状アルキル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基、５乃至１４員芳香族複素環式基、含ヘテロ環状アミノカルボニル基、含ヘテロ環状アミノスルホニル基およびイソキサゾリニル基からなる群を示し、更に、前記５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基、５乃至１４員芳香族複素環式基およびイソキサゾリニル基は、独立に、Ｃ１−６アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、ニトロ基、アミノ基、Ｃ１−６アミノアルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６ジアルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基およびＣ３−８環状アルキル基からなる群から選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよい。］
で表わされる基である請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項１５】
化合物が式
2002085855.tif 000413
［式中の記号の意義は前記定義と同意義を示す。］
で表される請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項１６】
化合物が式
2002085855.tif 000414
［式中、Ｒ１０４およびＲ１０５は同一または相異なって水素原子、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキル基またはハロゲン原子を、Ｒ１０１、Ｒ１０２、Ｒ５、Ｒ６、Ｙ１、Ｙ２およびＡｒはそれぞれ前記定義と同意義を示す。］
で表される請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項１７】
化合物が式
2002085855.tif 000415
〔式中、ＵはＮまたはＣＨを示し、ＶはＮまたはＣＲ１０１を示し、ＷはＮまたはＣＲ１０２を示し、ＺはＮまたはＣＲ１０５を示し、Ｕ，Ｖ，Ｗ，Ｚの内１個あるいは２個がＮであり；Ｒ１０１、Ｒ１０２，Ｒ１０５，Ｒ５，Ｒ６、Ｙ１、Ｙ２およびＡｒはそれぞれ前記定義と同意義を示す。〕
で表される請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項１８】
Ｙ１は−ＣＨ２−である請求項１６または１７記載の化合物またはその塩。
【請求項１９】
Ｙ２は−ＣＯ−である請求項１６または１７記載の化合物またはその塩。
【請求項２０】
ＵがＮで、ＶがＣＲ１０１［Ｒ１０１は前記定義と同意義を示す］である請求項１７記載の化合物またはその塩。
【請求項２１】
請求項１記載の化合物またはその塩を含有してなる医薬組成物。
【請求項２２】
トロンビン受容体の拮抗剤である請求項２１記載の組成物。
【請求項２３】
トロンビンのＰＡＲ１受容体の拮抗剤である請求項２１記載の組成物。
【請求項２４】
血小板凝集阻害剤である請求項２１記載の組成物。
【請求項２５】
平滑筋細胞の増殖阻害剤である請求項２１記載の組成物。
【請求項２６】
内皮細胞、繊維芽細胞、腎細胞、骨肉腫細胞、筋細胞、ガン細胞および／またはグリア細胞の増殖阻害剤である請求項２１記載の組成物。
【請求項２７】
血栓症、血管再狭窄、深部静脈血栓症、肺塞栓症、脳梗塞、心疾患、播種性血管内血液凝固症候群、高血圧、炎症性疾患、リウマチ、喘息、糸球体腎炎、骨粗鬆症、神経疾患および／または悪性腫瘍の治療剤または予防剤である請求項２１記載の組成物。
【請求項２８】
トロンビン受容体拮抗剤の製造のための請求項１記載の化合物またはその塩の使用。
【請求項２９】
トロンビン受容体拮抗剤がＰＡＲ１受容体拮抗剤である請求項２８記載の使用。
【請求項３０】
血小板凝集阻害剤の製造のための請求項１記載の化合物またはその塩の使用。
【請求項３１】
トロンビン受容体が関与する疾患の患者に、治療上有効量の請求項１記載の化合物またはその塩を投与する、前記疾患の治療方法。
【請求項３２】
内皮細胞、繊維芽細胞、腎細胞、骨肉腫細胞、筋細胞、ガン細胞および／またはグリア細胞の増殖性疾患を有する患者に、治療上有効量の請求項１記載の化合物またはその塩を投与する、前記疾患の治療方法。
【発明の詳細な説明】
技術分野
本発明は、新規な２−イミノピロリジン誘導体およびその塩、ならびにそれらを含有する医薬組成物等に関する。
背景技術
最近の抗血栓症へのアプローチは、トロンビンへの酵素活性を阻害するものであり、これにはヘパリン、低分子ヘパリン、ヒルジン、アルガトロバン、ヒルログ等の化合物が含まれる。これらの化合物はすべてトロンビンの酵素活性を阻害する。従ってこれらの化合物はいずれもトロンビンの細胞に対する作用を特異的には阻害せず、フィブリン血餅形成も阻害する。そのため臨床においては出血傾向と言う副作用が常に付きまとっている。血栓症におけるトロンビンの役割は、その血液凝固活性に制限されず、血小板トロンビンレセプターの活性化の結果生じる血管損傷部位での血小板凝集塊形成にもあると思われる。
今一つの抗血栓症へのアプローチとしてはＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａレセプターアンタゴニストとしてＡｂｃｉｘｉｍａｂ、Ｅｐｔｉｆｉｂａｔｉｄｅ、Ｔｉｒｏｆｉｂａｎ等が静注剤として利用されている。これらの化合物はトロンビン、ＡＤＰ、コラーゲン、ＰＡＦ等のあらゆる刺激に対して血小板凝集を抑制するため強力な抗血栓作用を示す反面、トロンビンの酵素活性阻害剤と同様、副作用としての出血傾向が付きまとう。そのため経口剤としての開発も進められてはいるが未だに上市された化合物はない。
冠動脈血管形成術といった侵襲的治療によって誘発された血管壁損傷に対する血管過増殖性応答である再狭窄は、トロンビンが直接的または間接的に細胞に作用することによって誘発された事象である可能性がある。損傷を受けた血管に血小板が粘着し成長因子の放出が起こり、平滑筋細胞増殖が誘発される。内皮細胞に対するトロンビンの作用によっても、間接的に平滑筋細胞が作用を受ける可能性がある。さらに、血管損傷部位では血小板粘着が起こりプロコアグラント活性が上昇する。その部位において生成されたトロンビンの高い局所的濃度のため平滑筋細胞は直接刺激される可能性もある。実際効力あるトロンビン阻害剤ヒルジンを用いた最近の研究では、トロンビンが再狭窄プロセスにおいて細胞増殖を引き起こすことが示唆されているが、トロンビンの効果が直接的な作用であるか間接的な作用であるかは解明されていない（Ｓａｒｅｍｂｏｃｋ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ．１９９２，８４：２３２−２４３）。トロンビンの細胞作用は、様々な病的症状を引き起こす可能性を持つものの、トロンビンの細胞作用を特異的に遮断する治療用作用物質は全く知られていない。
最近、トロンビンレセプター（ＰＡＲ−１）がクローニングされ（Ｖｕ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃｅｌｌ，１９９１，６４：１０５７−１０６８）、細胞トロンビンレセプターを標的とする作用物質を開発する重要な機会が生み出された。トロンビンレセプターのアミノ酸配列の詳細な検査によりレセプターの１００残基アミノ末端ドメイン内に存在するトロンビンの結合部位と加水分解部位が明らかにされた。その後行ったレセプターのアミノ酸変異体の研究によって、トロンビンレセプターのこの部位をトロンビンが限定加水分解することがレセプターの活性化に必要であることが立証された（Ｖｕ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ，１９９１，３５３：６７４−６７７）。トロンビンレセプターが加水分解の結果、新たに生じるアミノ酸配列に対応した合成ペプチド（「トロンビンレセプター活性化ペプチド、ｔｈｒｏｍｂｉｎ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ａｃｔｉｖａｔｉｎｇ  ｐｅｐｔｉｄｅ；ＴＲＡＰ」と呼ばれる）が、トロンビンによる加水分解がない状態のレセプターを活性化し得る。この事はレセプターの分解によってアミノ末端に生じる新しいアミノ酸配列（「連結型リガンドペプチド、ｔｅｔｈｅｒｅｄ  ｌｉｇａｎｄ  ｐｅｐｔｉｄｅ」と呼ばれる）がリガンドとして機能し遠位の結合部位において相互作用することを示唆している。ＴＲＡＰの更なる研究により血小板、内皮細胞、繊維芽細胞及び平滑筋細胞の中に存在するトロンビンレセプターの類似性が確認された（Ｈｕｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｃｅｌｌ．Ｂｉｏｌ．１９９２，１１６：８２７−８３２，Ｎｇａｉｚａ，Ｊａｆｆｅ，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍｕｎ．１９９１，１７９：１６５６−１６６１）。
ＴＲＡＰの構造活性研究からペンタペプチドＰｈｅ−Ｌｅｕ−Ｌｅｕ−Ａｒｇ−Ａｓｎは、トロンビン又はＴＲＡＰのいずれかで活性化された血小板トロンビンレセプターの弱い拮抗体であることが示唆された（Ｖｓｓａｌｌｏ．ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．，１９９２，２６７：６０８１−６０８５（１９９２））。レセプターの拮抗に対する異なるアプローチがその他のグループにより研究されてきた。一つ目はトロンビンレセプターのトロンビン結合ドメインに対する抗体を作成する試みである。これらの抗体は有効かつ特異的に血小板のトロンビンによる活性化を抑制し、トロンビンレセプターの拮抗体として作用する（Ｈｕｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ．１９９２，８９：１３５０−１３５３）。二つ目はＴＲＡＰからのペプチド誘導体の開発である（ｓｔｅｖｅｎ  Ｍ．Ｓ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９６，３９：４８７９−４８８７，Ｗｉｌｌｉａｍ  Ｊ．Ｈ．，Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．１９９８，８：１６４９−１６５４，Ｄａｖｉｄ  Ｆ．Ｍ．，Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．１９９９，９：２５５−２６０）。最後にレセプターバインディングを中心とした各種アッセイ系を利用したハイスループットスクリーニングの実施により見出された低分子化合物の開発である（Ａｎｄｒｅｗ  Ｗ．Ｓ．ｅｔ  ａｌ．，Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ  Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．１９９９，９：２０７３−２０７８，Ｓｃｈｅｒｉｇ  Ｐｌｏｕｇｈ  ＷＯ９９／２６９４３，Ｈａｌｏｒｄ  Ｓ．ｅｔ  ａｌ．，ＡＣＳ  ｍｅｅｔｉｎｇ  ｉｎ  Ｏｃｔ．２００１）。
発明の開示
このように、トロンビン受容体に拮抗作用を有する化合物は、トロンビンが関与する疾患の治療や予防において優れた作用効果を発揮するものと期待されており、従って、例えば血栓症、血管再狭窄、深部静脈血栓症、肺塞栓症、脳梗塞、心疾患、播種性血管内血液凝固症候群、高血圧、炎症性疾患、リウマチ、喘息、糸球体腎炎、骨粗鬆症、神経疾患、悪性腫瘍、等の治療や予防に有効であると期待することができる。薬理活性、トロンビン受容体に対する受容体特異性、安全性、投与量、経口有用性、等の点を満足させるトロンビン受容体拮抗剤の提供が待望されている。
しかしながら、従来のトロンビン受容体拮抗剤は、受容体に対する特異性や経口有効性等の点で充分ではなかった。
本発明の目的は、優れたトロンビン受容体阻害活性を有し、トロンビン受容体拮抗剤として有用な化合物を探索し、見出すことにある。
本発明者らは、上記事情に鑑み精力的に研究を重ねた結果、下式一般式（Ｉ）で表される新規な２−イミノピロリジン誘導体を合成することに成功し、更に予想外にも、これらの化合物またはその塩が、優れたトロンビン受容体阻害活性を有し、トロンビン受容体拮抗剤として有用であることを見出し、本発明を完成するに至った。
本発明は、
＜１＞  式
2002085855.tif 000003
［式中、Ｂ環はそれぞれさらに置換基を有していてもよい（１）芳香族炭化水素環または（２）１あるいは２個のＮを含有しても良い芳香族複素環を；Ｒ１０１、Ｒ１０２およびＲ１０３は同一または相異なって（１）水素原子または（２）下記置換基群ｃから選ばれるいずれか１の基を；Ｒ５は（１）水素原子、（２）シアノ基、（３）ハロゲン原子または（４）下記置換基群ａから選ばれるいずれか１の基を；Ｒ６は（１）水素原子、（２）Ｃ１−６アルキル基、（３）アシル基、（４）カルバモイル基、（５）水酸基、（６）Ｃ１−６アルコキシ基、（７）Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルオキシ基、（８）Ｃ３−８環状アルキル基、（９）アシルオキシ基で置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシカルボニル基または（１０）それぞれ下記置換基群ｅから選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよいＣ６−１４芳香族炭化水素環式基もしくは５乃至１４員芳香族複素環式基を；Ｙ１は単結合、−（ＣＨ２）ｍ−、−ＣＲ８−、−ＣＲ８Ｒ９−、−ＣＨ２ＣＯ−、−ＮＲ８−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯＮＲ８−または−ＳＯ２ＮＲ８−〔式中、ｍは１乃至３の整数を、Ｒ８およびＲ９は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、カルボキシル基またはＣ１−６アルコキシカルボニル基を示す〕を；Ｙ２は単結合、Ｏ、Ｎ、−（ＣＨ２）ｍ−、−ＣＲ８−、ＣＲ８Ｒ９−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−または−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ８）−〔式中、ｍ、Ｒ８およびＲ９は前記定義と同意義を示す〕を；Ａｒは（１）水素原子、（２）式
2002085855.tif 000004
〔式中、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は同一または相異なって（１）水素原子、（２）シアノ基、（３）ハロゲン原子、（４）ニトロ基または（５）下記置換基群ｂから選ばれるいずれか１の基を示し、さらに、Ｒ１１とＲ１２、または、Ｒ１２とＲ１３は結合してＮ、ＳおよびＯから選ばれる１乃至４個の複素原子を含有していてもよくかつ下記置換基群ｆから選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよい５乃至８員複素環を形成していてもよい。〕で表わされる基または（３）下記置換基群ｇから選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよい５乃至１４員芳香族複素環式基を示す。
＜前記置換基群ａ＞下記置換基群ａ’から選ばれる少なくとも１の基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、アルキリデン基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、Ｃ３−８環状アルキル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基および５乃至１４員芳香族複素環式基からなる群；
＜前記置換基群ａ’＞Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレニレン基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、ハロゲン原子、Ｃ３−８環状アルキル基、含ヘテロ環状アルキル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基および５乃至１４員芳香族複素環式基からなる群を示し、更に、前記Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基および５乃至１４員芳香族複素環式基は、それぞれＣ１−６アルキル基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、ニトロ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレニレン基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、ハロゲン原子およびＣ３−８環状アルキル基からなる群より選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよい；
＜前記置換基群ｂ＞下記置換基群ｂ’から選ばれる少なくとも１の基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、アミノ基、Ｃ１−６アミノアルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、Ｃ３−８環状アルキル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基および５乃至１４員芳香族複素環式基からなる群；
＜前記置換基群ｂ’＞Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、オキソ基、シアノ基、Ｃ１−６シアノアシル基、Ｃ２−７アシル基、Ｃ１−６アルカノイル基、ベンゾイル基、アラルカノイル基、Ｃ１−６アルコキシアルキルカルボニル基、Ｃ１−６ヒドロキシアルキルカルボニル基、カルボキシル基、Ｃ１−６カルボキシルアルキル基、Ｃ１−６カルボキシルアルキルオキシ基、カルバモイル基、カルバモイルアルキルオキシ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−１０アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル基、Ｃ１−１０アルコキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ基、Ｃ１−６モノアルキルアミノカルボニル基、Ｃ２−６ジアルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−１０アルコキシアルキル基、Ｃ１−１０アラルキルオキシアルキル基、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニルアミノ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、Ｃ１−６モノアルキルアミノスルホニル基、Ｃ２−６ジアルキルアミノスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、Ｃ３−８環状アルキル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基、５乃至１４員芳香族複素環式基、含ヘテロ環状アミノカルボニル基、含ヘテロ環状アミノスルホニル基およびイソキサゾリニル基からなる群を示し、更に、前記５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基、５乃至１４員芳香族複素環式基およびイソキサゾリニル基は、独立に、Ｃ１−６アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、ニトロ基、アミノ基、Ｃ１−６アミノアルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６ジアルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基およびＣ３−８環状アルキル基からなる群より選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよい；
＜前記置換基群ｃ＞（１）シアノ基、（２）ハロゲン原子ならびに（３）下記置換基群ｃ’から選ばれる少なくとも１の基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、Ｃ３−８環状アルキル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基および５乃至１４員芳香族複素環式基からなる群；
＜前記置換基群ｃ’＞Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレニレン基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、Ｃ３−８環状アルキル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基および５乃至１４員芳香族複素環式基からなる群；
＜前記置換基群ｅ＞Ｃ１−６アルキル基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレニレン基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、ハロゲン原子およびＣ３−８環状アルキル基からなる群；
＜前記置換基群ｆ＞（１）水素原子、（２）シアノ基、（３）ハロゲン原子、（４）オキソ基ならびに（５）それぞれ下記置換基群ｆ’から選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アシル基、Ｃ１−６アルカノイル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、アミノ基、イミノ基、Ｃ１−６アミノアルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、スルホニルアミノ基、スルホニル基、スルファモイル基、Ｃ３−８環状アルキル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基および５乃至１４員芳香族複素環式基からなる群；
＜前記置換基群ｆ’＞Ｃ１−６アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレニレン基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、Ｃ３−８環状アルキル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基および５乃至１４員芳香族複素環式基からなる群；
＜前記置換基群ｇ＞Ｃ１−６アルキル基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、スルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基およびＣ３−８環状アルキル基からなる群。］
で表わされる化合物またはその塩；
＜２＞  Ｂ環はそれぞれさらに置換基を有していてもよいベンゼン環またはピリジン環を；Ｒ１０１、Ｒ１０２およびＲ１０３は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基およびＣ３−８環状アルキル基からなる群から選ばれるいずれか１の基を；Ｒ５は水素原子、Ｃ１−６アルキル基およびＣ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基からなる群から選ばれるいずれか１の基を；Ｒ６は水素原子、Ｃ１−６アルキル基およびアシルオキシ基で置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシカルボニル基からなる群から選ばれるいずれか１の基を；Ｙ１は単結合または−（ＣＨ２）ｍ−〔式中、ｍは１乃至３の整数を示す〕を；Ｙ２は単結合または−ＣＯ−を；Ａｒは水素原子または式
2002085855.tif 000005
〔式中、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は同一または相異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、５乃至１４員非芳香族複素環式基およびＣ１−６アルキルオキシカルボニルオキシ基からなる群から選ばれるいずれか１の基を示し、さらに、Ｒ１１とＲ１２、または、Ｒ１２とＲ１３は結合して、（ｉ）Ｎ、ＳおよびＯから選ばれる１乃至４個の複素原子を含有していてもよく、かつ（ｉｉ）シアノ基、オキソ基ならびにそれぞれ下記置換基群ｆ”：
＜前記置換基群ｆ”＞Ｃ１−６アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基およびＣ１−６アルコキシ基からなる群；
から選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、アシル基、Ｃ１−６アルカノイル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、スルホニル基および５乃至１４員非芳香族複素環式基からなる群から選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよい、５乃至８員複素環を形成していてもよい。〕で表わされる基を示す、＜１＞記載の化合物またはその塩；
＜３＞  Ｂ環が置換基を有していてもよいベンゼン環である＜１＞記載の化合物またはその塩；
＜４＞  Ｙ１が−ＣＨ２−である＜１＞記載の化合物またはその塩；
＜５＞  Ｙ２が−ＣＯ−である＜１＞記載の化合物またはその塩；
＜６＞  Ｙ１が−ＣＨ２−で、Ｙ２が−ＣＯ−である＜１＞記載の化合物またはその塩；
＜７＞  Ｙ１が単結合で、Ｙ２が単結合で、Ａｒが水素原子である＜１＞記載の化合物またはその塩；
＜８＞  Ａｒが式
2002085855.tif 000006
〔式中、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は前記定義と同意義を示す。〕で表わされる基である＜１＞記載の化合物またはその塩；
＜９＞  Ｒ１０およびＲ１４が水素原子である＜８＞記載の化合物またはその塩；
＜１０＞  Ａｒが（１）式
2002085855.tif 000007
［式中、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４はそれぞれ前記定義と同意義を示す。］で表わされる基または（２）前記置換基群ｇから選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよい５乃至１４員芳香族複素環式基である＜１＞記載の化合物またはその塩；
＜１１＞  Ｒ１０およびＲ１４が水素原子である＜１０＞記載の化合物またはその塩；
＜１２＞  Ａｒが式
2002085855.tif 000008
［式中、Ｒ１１およびＲ１３は前記定義と同意義を、Ｒ１５は（１）水素原子または（２）下記置換基群ｈから選ばれるいずれか１の基を示し、さらに、Ｒ１１およびＲ１５は結合して前記置換基群ｆから選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよくＮ、ＳおよびＯから選ばれる１または２個の複素原子を含有していてもよい５乃至８員複素環を形成してもよい。
＜前記置換基群ｈ＞下記置換基群ｈ’から選ばれる少なくとも１の基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、アシル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ３−８環状アルキル基、Ｃ１−６アミノアルキル基、スルホニル基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基および５乃至１４員芳香族複素環式基からなる群；
＜前記置換基群ｈ’＞Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、オキソ基、シアノ基、Ｃ１−６シアノアルキル基、Ｃ２−７アシル基、Ｃ１−６アルカノイル基、ベンゾイル基、アラルカノイル基、Ｃ１−６アルコキシアルキルカルボニル基、Ｃ１−６ヒドロキシアルキルカルボニル基、カルボキシル基、Ｃ１−６カルボキシルアルキル基、Ｃ１−６カルボキシルアルキルオキシ基、カルバモイル基、カルバモイルアルキルオキシ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−１０アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル基、Ｃ１−１０アルコキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ基、Ｃ１−６モノアルキルアミノカルボニル基、Ｃ２−６ジアルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−１０アルコキシアルキル基、Ｃ１−１０アラルキルオキシアルキル基、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニルアミノ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、Ｃ１−６モノアルキルアミノスルホニル基、Ｃ２−６ジアルキルアミノスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、Ｃ３−８環状アルキル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基、５乃至１４員芳香族複素環式基、含ヘテロ環状アミノカルボニル基、含ヘテロ環状アミノスルホニル基およびイソキサゾリニル基からなる群を示し、更に、前記５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基、５乃至１４員芳香族複素環式基およびイソキサゾリニル基は、独立に、Ｃ１−６アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、ニトロ基、アミノ基、Ｃ１−６アミノアルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６ジアルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基およびＣ３−８環状アルキル基からなる群から選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよい。］
で表される基である＜１＞記載の化合物またはその塩；
＜１３＞  Ａｒが式
2002085855.tif 000009
［式中、Ｒ１１およびＲ１５はそれぞれ前記定義と同意義を、Ｒ１６は（１）水素原子または（２）前記置換基群ｈから選ばれるいずれか１の基を示し、さらに、Ｒ１１とＲ１５、または、Ｒ１５とＲ１６が結合して前記置換基群ｆから選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよくＮ、ＳおよびＯから選ばれる１または２個の複素原子を有していてもよい５乃至６員複素環を形成していてもよい。］
で表される基である＜１＞記載の化合物またはその塩；
＜１４＞  Ａｒが式
2002085855.tif 000010
［式中、Ｒ１１およびＲ１５はそれぞれ前記定義と同意義を、Ｒ１７およびＲ１８は同一または相異なって（１）水素原子または（２）下記置換基群ｉから選ばれるいずれか１の基を示し、さらに、Ｒ１１とＲ１５、Ｒ１５とＲ１７、Ｒ１５とＲ１８、または、Ｒ１７とＲ１８は結合して前記置換基群ｆから選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよくＮ、ＳおよびＯから選ばれる１または２個の複素原子を含有していてもよい５乃至８員複素環を形成してもよい。
＜前記置換基群ｉ＞下記置換基群ｉ’から選ばれる少なくとも１の基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、アシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アミノアルキル基、スルホニル基、スルファモイル基、Ｃ３−８環状アルキル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基および５乃至１４員芳香族複素環式基からなる群；
＜前記置換基群ｉ’＞Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、オキソ基、シアノ基、Ｃ１−６シアノアルキル基、Ｃ２−７アシル基、Ｃ１−６アルカノイル基、ベンゾイル基、アラルカノイル基、Ｃ１−６アルコキシアルキルカルボニル基、Ｃ１−６ヒドロキシアルキルカルボニル基、カルボキシル基、Ｃ１−６カルボキシルアルキル基、Ｃ１−６カルボキシルアルキルオキシ基、カルバモイル基、カルバモイルアルキルオキシ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−１０アルコキシカルボニルＣ１−６アルキル基、Ｃ１−１０アルコキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ基、Ｃ１−６モノアルキルアミノカルボニル基、Ｃ２−６ジアルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−１０アルコキシアルキル基、Ｃ１−１０アラルキルオキシアルキル基、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基、フェニルスルホニルアミノ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、Ｃ１−６モノアルキルアミノスルホニル基、Ｃ２−６ジアルキルアミノスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基、Ｃ３−８環状アルキル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基、５乃至１４員芳香族複素環式基、含ヘテロ環状アミノカルボニル基、含ヘテロ環状アミノスルホニル基およびイソキサゾリニル基からなる群を示し、更に、前記５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基、５乃至１４員芳香族複素環式基およびイソキサゾリニル基は、独立に、Ｃ１−６アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、ニトロ基、アミノ基、Ｃ１−６アミノアルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６ジアルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、ウレイド基、ウレイレン基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルスルホニル基、スルファモイル基、ハロゲノ基およびＣ３−８環状アルキル基からなる群から選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよい。］
で表わされる基である＜１＞記載の化合物またはその塩；
＜１５＞  化合物が式
2002085855.tif 000011
［式中の記号の意義は前記定義と同意義を示す。］
で表される＜１＞記載の化合物またはその塩；
＜１６＞  化合物が式
2002085855.tif 000012
［式中、Ｒ１０４およびＲ１０５は同一または相異なって水素原子、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキル基またはハロゲン原子を、Ｒ１０１、Ｒ１０２、Ｒ５、Ｒ６、Ｙ１、Ｙ２およびＡｒはそれぞれ前記定義と同意義を示す。］
で表される＜１＞記載の化合物またはその塩；
＜１７＞  化合物が式
2002085855.tif 000013
〔式中、ＵはＮまたはＣＨを示し、ＶはＮまたはＣＲ１０１を示し、ＷはＮまたはＣＲ１０２を示し、ＺはＮまたはＣＲ１０５を示し、Ｕ，Ｖ，Ｗ，Ｚの内１個あるいは２個がＮであり；Ｒ１０１、Ｒ１０２，Ｒ１０５，Ｒ５，Ｒ６、Ｙ１、Ｙ２およびＡｒはそれぞれ前記定義と同意義を示す。〕
で表される＜１＞記載の化合物またはその塩；
＜１８＞  Ｙ１は−ＣＨ２−である＜１６＞または＜１７＞記載の化合物またはその塩；
＜１９＞  Ｙ２は−ＣＯ−である＜１６＞または＜１７＞記載の化合物またはその塩；
＜２０＞  ＵがＮで、ＶがＣＲ１０１［Ｒ１０１は前記定義と同意義を示す］である＜１７＞記載の化合物またはその塩；
＜２１＞  ＜１＞記載の化合物またはその塩を含有してなる医薬組成物；
＜２２＞  トロンビン受容体の拮抗剤である＜２１＞記載の組成物；
＜２３＞  トロンビンのＰＡＲ１受容体の拮抗剤である＜２１＞記載の組成物；
＜２４＞  血小板凝集阻害剤である＜２１＞記載の組成物；
＜２５＞  平滑筋細胞の増殖阻害剤である＜２１＞記載の組成物；
＜２６＞  内皮細胞、繊維芽細胞、腎細胞、骨肉腫細胞、筋細胞、ガン細胞および／またはグリア細胞の増殖阻害剤である＜２１＞記載の組成物；
＜２７＞  血栓症、血管再狭窄、深部静脈血栓症、肺塞栓症、脳梗塞、心疾患、播種性血管内血液凝固症候群、高血圧、炎症性疾患、リウマチ、喘息、糸球体腎炎、骨粗鬆症、神経疾患および／または悪性腫瘍の治療剤または予防剤である＜２１＞記載の組成物；
＜２８＞  トロンビン受容体拮抗剤の製造のための＜１＞記載の化合物またはその塩の使用；
＜２９＞  トロンビン受容体拮抗剤がＰＡＲ１受容体拮抗剤である＜２８＞記載の使用；
＜３０＞  血小板凝集阻害剤の製造のための＜１＞記載の化合物またはその塩の使用；
＜３１＞  トロンビン受容体が関与する疾患の患者に、治療上有効量の＜１＞記載の化合物またはその塩を投与する、前記疾患の治療方法；並びに
＜３２＞  内皮細胞、繊維芽細胞、腎細胞、骨肉腫細胞、筋細胞、ガン細胞および／またはグリア細胞の増殖性疾患を有する患者に、治療上有効量の＜１＞記載の化合物またはその塩を投与する、前記疾患の治療方法；
にある。
発明を実施するための最良の形態
以下、本発明の内容について詳細に説明する。
本明細書中においては、化合物の構造式が便宜上一定の異性体を表すことがあるが、本発明には化合物の構造上生ずる総ての幾何異性体、不斉炭素に基づく光学異性体、立体異性体、互変異性体等の異性体および異性体混合物を含み、便宜上の式の記載に限定されるものではなく、いずれか一方の異性体でも混合物でもよい。従って、本発明化合物には、分子内に不斉炭素原子を有し光学活性体およびラセミ体が存在することがあり得るが、本発明においては限定されず、いずれもが含まれる。また、結晶多形が存在することもあるが同様に限定されず、いずれかの結晶形が単一であってもまたは結晶形混合物であってもよい。本発明にかかる化合物またはその塩は、無水物であっても水和物をはじめとする溶媒和物であってもよく、いずれも本明細書の特許請求の範囲に含まれる。また、本発明にかかる化合物が生体内で分解されて生じる代謝物、ならびに、本発明にかかる化合物またはその塩のプロドラッグも本明細書の特許請求の範囲に包含される。
以下に、本明細書において記載する記号、用語等の意義を説明し、本発明を詳細に説明する。
本明細書において用いる「および／または」なる語句は、「および」の場合と「または」の場合の両者を含む意味で用いられる。
本明細書において用いる「ハロゲン原子」としては、例えばフッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、等の原子があげられ、好ましくはフッ素原子、塩素原子、臭素原子である。
本明細書において用いる「Ｃ１−６アルキル基」とは、炭素数が１ないし６個のアルキル基を示し、好適な基としては例えばメチル基、エチル基、ｎ−プロピル基、ｉｓｏ−プロピル基、ｎ−ブチル基、ｉｓｏ−ブチル基、ｓｅｃ−ブチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、ｎ−ペンチル基、１，１−ジメチルプロピル基、１，２−ジメチルプロピル基、２，２−ジメチルプロピル基、１−エチルプロピル基、２−エチルプロピル基、ｎ−ヘキシル基、１−メチル−２−エチルプロピル基、１−エチル−２−メチルプロピル基、１，１，２−トリメチルプロピル基、１−プロピルプロピル基、１−メチルブチル基、２−メチルブチル基、１，１−ジメチルブチル基、１，２−ジメチルブチル基、２，２−ジメチルブチル基、１，３−ジメチルブチル基、２，３−ジメチルブチル基、２−エチルブチル基、２−メチルペンチル基、３−メチルペンチル基、等の直鎖または分枝状アルキル基があげられ、より好ましくはメチル基、エチル基、ｎ−プロピル基、ｉｓｏ−プロピル基、ｎ−ブチル基、ｉｓｏ−ブチル基、ｓｅｃ−ブチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、ｎ−ペンチル基、等である。
本明細書において用いる「Ｃ２−６アルケニル基」とは、炭素数２ないし６個のアルケニル基を示し、好適な基として例えばビニル基、アリル基、１−プロペニル基、２−プロペニル基、イソプロペニル基、２−メチル−１−プロペニル基、３−メチル−１−プロペニル基、２−メチル−２−プロペニル基、３−メチル−２−プロペニル基、１−ブテニル基、２−ブテニル基、３−ブテニル基、１−ペンテニル基、１−ヘキセニル基、１，３−ヘキサンジエニル基、１，６−ヘキサンジエニル基、等があげられる。
本明細書において用いる「Ｃ２−６アルキニル基」とは、炭素数が２ないし６個のアルキニル基を示し、好適な基として例えばエチニル基、１−プロピニル基、２−プロピニル基、１−ブチニル基、２−ブチニル基、３−ブチニル基、３−メチル−１−プロピニル基、１−エチニル−２プロピニル基、２−メチル−３−プロピニル基、１−ペンチニル基、１−ヘキシニル基、１，３−ヘキサンジインイル基、１，６−ヘキサンジインイル基、等があげられる。
本明細書において用いる「Ｃ３−８シクロ（環状）アルキル基」とは、３ないし８個の炭素原子で構成されたシクロアルキル基を示し、例えばシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロオクチル基、等があげられる。
本明細書において用いる「Ｃ３−８シクロ（環状）アルケニル基」とは、３ないし８個の炭素原子で構成されたＣ３−８シクロアルケニル基を示し、例えばシクロプロペン−１−イル、シクロプロペン−３−イル、シクロブテン−１−イル、シクロブテン−３−イル、１，３−シクロブタジエン−１−イル、シクロペンテン−１−イル、シクロペンテン−３−イル、シクロペンテン−４−イル、１，３−シクロペンタジエン−１−イル、１，３−シクロペンタジエン−２−イル、１，３−シクロペンタジエン−５−イル、シクロヘキセン−１−イル、シクロヘキセン−３−イル、シクロヘキセン−４−イル、１，３−シクロヘキサジエン−１−イル、１，３−シクロヘキサジエン−２−イル、１，３−シクロヘキサジエン−５−イル、１，４−シクロヘキサジエン−３−イル、１，４−シクロヘキサジエン−１−イル、シクロヘプテン−１−イル、シクロヘプテン−３−イル、シクロヘプテン−４−イル、シクロヘプテン−５−イル、１，３−シクロヘプテン−２−イル、１，３−シクロヘプテン−１−イル、１，３−シクロヘプタジエン−５−イル、１，３−シクロヘプタジエン−６−イル、１，４−シクロヘプタジエン−３−イル、１，４−シクロヘプタジエン−２−イル、１，４−シクロヘプタジエン−１−イル、１，４−シクロヘプタジエン−６−イル、１，３，５−シクロヘプタトリエン−３−イル、１，３，５−シクロヘプタトリエン−２−イル、１，３，５−シクロヘプタトリエン−１−イル、１，３，５−シクロヘプタトリエン−７−イル、シクロオクテン−１−イル、シクロオクテン−３−イル、シクロオクテン−４−イル、シクロオクテン−５−イル、１，３−シクロオクタジエン−２−イル、１，３−シクロオクタジエン−１−イル、１，３−シクロオクタジエン−５−イル、１，３−シクロオクタジエン−６−イル、１，４−シクロオクタジエン−３−イル、１，４−シクロオクタジエン−２−イル、１，４−シクロオクタジエン−１−イル、１，４−シクロオクタジエン−６−イル、１，４−シクロオクタジエン−７−イル、１，５−シクロオクタジエン−３−イル、１，５−シクロオクタジエン−２−イル、１，３，５−シクロオクタトリエン−３−イル、１，３，５−シクロオクタトリエン−２−イル、１，３，５−シクロオクタトリエン−１−イル、１，３，５−シクロオクタトリエン−７−イル、１，３，６−シクロオクタトリエン−２−イル、１，３，６−シクロオクタトリエン−１−イル、１，３，６−シクロオクタトリエン−５−イル、１，３，６−シクロオクタトリエン−６−イル基、等があげられる。
本明細書において用いる「Ｃ１−６アルコキシ基」とは、炭素数１ないし６のアルコキシ基を示し、好適な基としては例えばメトキシ基、エトキシ基、ｎ−プロポキシ基、ｉｓｏ−プロポキシ基、ｓｅｃ−プロポキシ基、ｎ−ブトキシ基、ｉｓｏ−ブトキシ基、ｓｅｃ−ブトキシ基、ｔｅｒｔ−ブトキシ基、ｎ−ペンチルオキシ基、ｉｓｏ−ペンチルオキシ基、ｓｅｃ−ペンチルオキシ基、ｎ−ヘキソキシ基、ｉｓｏ−ヘキソキシ基、１，１−ジメチルプロピルオキシ基、１，２−ジメチルプロポキシ基、２，２−ジメチルプロピルオキシ基、２−エチルプロポキシ基、１−メチル−２−エチルプロポキシ基、１−エチル−２−メチルプロポキシ基、１，１，２−トリメチルプロポキシ基、１，１，２−トリメチルプロポキシ基、１，１−ジメチルブトキシ基、１，２−ジメチルブトキシ基、２，２−ジメチルブトキシ基、２，３−ジメチルブチルオキシ基、１，３−ジメチルブチルオキシ基、２−エチルブトキシ基、１，３−ジメチルブトキシ基、２−メチルペントキシ基、３−メチルペントキシ基、ヘキシルオキシ基、等があげられる。
本明細書において用いる「Ｃ２−６アルケニルオキシ基」とは、炭素数２ないし６のアルケニルオキシ基を示し、好適な基としては例えばビニロキシ基、アリロキシ基、１−プロペニルオキシ基、２−プロペニルオキシ基、イソプロペニルオキシ基、２−メチル−１−プロペニルオキシ基、３−メチル−１−プロペニルオキシ基、２−メチル−２−プロペニルオキシ基、３−メチル−２−プロペニルオキシ基、１−ブテニルオキシ基、２−ブテニルオキシ基、３−ブテニルオキシ基、１−ペンテニルオキシ基、１−ヘキセニルオキシ基、１，３−ヘキサンジエニルオキシ基、１，６−ヘキサンジエニルオキシ基、等があげられる。
本明細書において用いる「アシル基」とは、カルボン酸のカルボキシル基からＯＨ基を除いた原子団を示し、好ましくはＣ２−７アシル基（炭素数２乃至７のカルボン酸（より好ましくは脂肪酸）のカルボキシル基からＯＨ基を除いた原子団）であり、好適な基としては例えばアセチル基、プロピオニル基、ブチロイル基、ベンゾイル基、等があげられる。
本明細書における「Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基」とは、６ないし１４個の炭素原子で構成された芳香族炭化水素環式基をいい、単環式基、ならびに、二環式基や三環式基等の縮合環が含まれる。当該基における具体的な例をあげると、フェニル基、インデニル基、１−ナフチル基、２−ナフチル基、アズレニル基、ヘプタレニル基、ビフェニル基、インダセニル基、アセナフチル基、フルオレニル基、フェナレニル基、フェナントレニル基、アントラセニル基、シクロペンタシクロオクテニル基、ベンゾシクロオクテニル基、等があげられる。
本明細書における「５乃至１４員芳香族複素環式基」とは、窒素原子、硫黄原子および酸素原子からなる群から選ばれる複素原子を１個以上含んでなる単環式、二環式または三環式の５乃至１４員芳香族複素環式基をいう。当該基における具体的な例をあげると、（ｉ）例えば含窒素芳香族複素環式基としてはピロリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ベンゾトリアゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、ベンツイミダゾリル基、インドリル基、イソインドリル基、インドリジニル基、プリニル基、インダゾリル基、キノリル基、イソキノリル基、キノリジル基、フタラジル基、ナフチリジニル基、キノキサリル基、キナゾリニル基、シンノリニル基、プテリジニル基、イミダゾトリアジニル基、ピラジノピリダジニル基、アクリジニル基、フェナントリジニル基、カルバゾリル基、カルバゾリニル基、ペリミジニル基、フェナントロリニル基、フェナシニル基、イミダゾピリジニル基、イミダゾピリミジニル基、ピラゾロピリジニル基、ピラゾロピリジニル基、等；（ｉｉ）含硫黄芳香族複素環式基としてはチエニル基、ベンゾチエニル基、等；（ｉｉｉ）含酸素芳香族複素環式基としてはフリル基、ピラニル基、シクロペンタピラニル基、ベンゾフリル基、イソベンゾフリル基、等；（ｉｖ）２個以上の異種複素原子を含んでなる芳香族複素環式基としてはチアゾリル基、イソチアゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ベンズチアジアゾリル基、フェノチアジニル基、イソキサゾリル基、フラザニル基、フェノキサジニル基、オキサゾリル基、イソキサゾイル基、ベンゾオキサゾリル基、オキサジアゾリル基、ピラゾロオキサゾリル基、イミダゾチアゾリル基、チエノフラニル基、フロピロリル基、ピリドオキサジニル基、等があげられる。
本明細書において用いる「５乃至１４員非芳香族複素環式基」とは、窒素原子、硫黄原子および酸素原子からなる群から選ばれる複素原子を１個以上含んでなる単環式、二環式または三環式の５乃至１４員非芳香族複素環式基をいう。当該基における具体的な例をあげると、例えばピロリジル基、ピロリル基、ピペリジル基、ピペラジル基、イミダゾリル基、ピラゾリジル基、イミダゾリジル基、モルホリル基、テトラヒドロフリル基、テトラヒドロピラニル基、アジリジニル基、オキシラニル基、オキサチオラニル基、等があげられる。また、当該非芳香族複素環式基には、ピリドン環から誘導される基や、非芳香族性の縮合環（例えばフタルイミド環、スクシンイミド環、等から誘導される基）も含まれる。
本明細書中における「５乃至８員複素環」とは、５乃至８員の芳香族または非芳香族の複素環を示す。
本明細書における「アリール」とは、芳香族炭化水素の環に結合する水素原子が１個離脱した残りの原子団をいい、フェニル基、トリル基、キシリル基、ビフェニル基、ナフチル基、アントリル基、フェナントリル基、等があげられる。
本明細書中における「アルキリデン基」とは、脂肪族炭化水素（好ましくは炭素数１〜６のアルカン）の同一炭素原子から水素２原子が失われて生じる２価の基を示し、エチリデン基等があげられる。
また、本明細書中において表される「置換基を有していてもよい」とは、「置換可能な部位に、任意に組み合わせて１または複数個の置換基を有してもよい」と同意義である。
本明細書中において「ヘテロ原子」とは、具体的には酸素原子、硫黄原子、窒素原子、リン、砒素、アンチモン、ケイ素、ゲルマニウム、スズ、鉛、ホウ素、水銀などが挙げられ、好ましくは酸素原子、硫黄原子、窒素原子である。
本明細書中において「ｎ−」とはノルマルタイプまたは１級置換基であることを意味し、「ｓｅｃ−」とは２級置換基であることを意味し、「ｔ−」とは３級置換基であることを意味し、「ｉ−」とはイソタイプの置換基であることを意味する。
前記一般式（Ｉ）で表わされる本発明の化合物におけるＢ環、Ｒ１０１、Ｒ１０２、Ｒ１０３、Ｒ５、Ｒ６、Ｙ１、Ｙ２、Ａｒの意義は前記定義の如くであるが、Ｂ環としてはベンゼン環あるいは１もしくは２個のＮを含有する６員芳香族複素環が好ましく、ベンゼン環またはピリジン環がより好ましい。このようにＢ環としてベンゼン環を有する化合物の中でより好適な例としては、式
2002085855.tif 000014
［式中、Ｒ１０４およびＲ１０５は同一または相異なって水素原子、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキル基またはハロゲン原子を、Ｒ１０１、Ｒ１０２、Ｒ５、Ｒ６、Ｙ１、Ｙ２およびＡｒはそれぞれ前記定義と同意義を示す。］
で表される化合物が挙げられる。
また、Ｂ環として１もしくは２個のＮを含有する６員芳香族複素環を有する化合物の中でより好適な例としては、式
2002085855.tif 000015
〔式中、ＵはＮまたはＣＨ（好ましくはＮ）を示し、ＶはＮまたはＣＲ１０１（好ましくはＣＲ１０１）を示し、ＷはＮまたはＣＲ１０２を示し、ＺはＮまたはＣＲ１０５を示し、Ｕ，Ｖ，Ｗ，Ｚの内１個あるいは２個がＮであり；Ｒ１０１、Ｒ１０２，Ｒ１０５，Ｒ５，Ｒ６、Ｙ１、Ｙ２およびＡｒはそれぞれ前記定義と同意義を示す。〕
で表される化合物が挙げられる。
さらに、Ｒ１０１、Ｒ１０２およびＲ１０３としては、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基およびＣ３−８環状アルキル基からなる群から選ばれるいずれか１の基が好ましい。
また、Ｒ５としては水素原子、Ｃ１−６アルキル基およびＣ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基からなる群から選ばれるいずれか１の基が好ましく、Ｒ６としては水素原子、Ｃ１−６アルキル基およびアシルオキシ基で置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシカルボニル基からなる群から選ばれるいずれか１の基が好ましい。
さらに、Ｙ１としては単結合または−（ＣＨ２）ｍ−〔式中、ｍは１乃至３の整数を示す〕が好ましく、Ｙ２としては単結合または−ＣＯ−が好ましく、中でも（ｉ）Ｙ１が−ＣＨ２−、Ｙ２が−ＣＯ−である組み合わせ、（ｉｉ）Ｙ１およびＹ２が単結合である組み合わせがより好ましい。
また、Ａｒとしては水素原子または式
2002085855.tif 000016
〔式中、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は前記定義と同意義を示す。〕で表わされる基が好ましい。
なお、（ｉ）（Ｙ１が−ＣＨ２−、Ｙ２が−ＣＯ−）の場合はＡｒが前記一般式（ＩＩ）で表わされる基であることが好ましく、（ｉｉ）（Ｙ１およびＹ２が単結合）の場合はＡｒが水素原子であることが好ましい。
また、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は同一または相異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、Ｃ３−８環状アルキルアミノ基、アシルアミノ基、５乃至１４員非芳香族複素環式基およびＣ１−６アルキルオキシカルボニルオキシ基からなる群から選ばれるいずれか１の基であることが好ましく、中でもＲ１０およびＲ１４は水素原子であることがより好ましい。さらに、Ｒ１１とＲ１２、または、Ｒ１２とＲ１３は結合して、（ｉ）Ｎ、ＳおよびＯから選ばれる１乃至４個の複素原子を含有していてもよく、かつ（ｉｉ）シアノ基、オキソ基ならびにそれぞれ下記置換基群ｆ”：
＜前記置換基群ｆ”＞Ｃ１−６アルキル基、オキソ基、シアノ基、アシル基、カルボキシル基およびＣ１−６アルコキシ基からなる群；
から選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、アシル基、Ｃ１−６アルカノイル基、カルボキシル基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−８環状アルキルオキシ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、スルホニル基および５乃至１４員非芳香族複素環式基からなる群から選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよい、５乃至８員複素環を形成していてもよい。なお、前記（ｉｉ）の群としては、シアノ基、オキソ基、Ｃ１−６アルキル基、シアノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アシル基、カルボキシル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニル基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基からなる群が好ましい。
このようにＲ１０およびＲ１４は水素原子であるＡｒの中でより好適な例としては、式
2002085855.tif 000017
［式中、Ｒ１１およびＲ１３は前記定義と同意義を、Ｒ１５は（１）水素原子または（２）前記置換基群ｈから選ばれるいずれか１の基を示し、さらに、Ｒ１１およびＲ１５は結合して前記置換基群ｆから選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよくＮ、ＳおよびＯから選ばれる１または２個の複素原子を含有していてもよい５乃至８員複素環を形成してもよい。］で表される基；式
2002085855.tif 000018
［式中、Ｒ１１およびＲ１５はそれぞれ前記定義と同意義を、Ｒ１６は（１）水素原子または（２）前記置換基群ｈから選ばれるいずれか１の基を示し、さらに、Ｒ１１とＲ１５、または、Ｒ１５とＲ１６が結合して前記置換基群ｆから選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよくＮ、ＳおよびＯから選ばれる１または２個の複素原子を有していてもよい５乃至６員複素環を形成していてもよい。］で表される基；式
2002085855.tif 000019
［式中、Ｒ１１およびＲ１５はそれぞれ前記定義と同意義を、Ｒ１７およびＲ１８は同一または相異なって（１）水素原子または（２）前記置換基群ｉから選ばれるいずれか１の基を示し、さらに、Ｒ１１とＲ１５、Ｒ１５とＲ１７、Ｒ１５とＲ１８、または、Ｒ１７とＲ１８は結合して前記置換基群ｆから選ばれる少なくとも１の基で置換されていてもよくＮ、ＳおよびＯから選ばれる１または２個の複素原子を含有していてもよい５乃至８員複素環を形成してもよい。］で表わされる基；
が挙げられる。
本明細書における「塩」とは、本発明にかかる化合物と塩を形成し、且つ薬理学的に許容されるものであれば特に限定されないが、好ましくはハロゲン化水素酸塩（例えばフッ化水素酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩等）、無機酸塩（例えば硫酸塩、硝酸塩、過塩素酸塩、リン酸塩、炭酸塩、重炭酸塩等）有機カルボン酸塩（例えば酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、シュウ酸塩、マレイン酸塩、酒石酸塩、フマル酸塩、クエン酸塩等）、有機スルホン酸塩（例えばメタンスルホン酸塩、トリフルオロメタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、トルエンスルホン酸塩、カンファースルホン酸塩等）、アミノ酸塩（例えばアスパラギン酸塩、グルタミン酸塩等）、四級アミン塩、アルカリ金属塩（例えばナトリウム塩、カリウム塩等）、アルカリ土類金属塩（マグネシウム塩、カルシウム塩等）等があげられ、当該「薬理学的に許容できる塩」として、より好ましくは塩酸塩、シュウ酸塩、トリフルオロ酢酸塩、等である。
以上説明した一般式（Ｉ）で表わされる本発明の化合物またはその塩の中で好ましいものの具体例としては、以下のものが挙げられる。
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；トリフルオロ酢酸塩：２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：１−（８−第３ブチル−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：２−［２−（３−第３ブチル−４，５−ジメトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（５−エトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−６−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：２−［２−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−イソプロポキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：６−［２−（８−第３ブチル−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−３−エトキシ−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；塩酸塩：２−［２−（７−第３ブチル−３−メチル−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：２−［２−（３−第３ブチル−５−ジメチルアミノ−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：５−｛２−第３ブチル−４−［２−（２−シクロプロピル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−６−（ピロリジン−１−イル）−フェノキシ｝−ペンタン酸；トリフルオロ酢酸塩：５−｛２−第３ブチル−４−［２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−６−（ピロリジン−１−イル）−フェノキシ｝−ペンタン酸；トリフルオロ酢酸塩：２−［２−（３−第３ブチル−５−ジメチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：２−（１−｛３−第３ブチル−５−［２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェニル｝−ピロリジン−３−イルオキシ）−酪酸；トリフルオロ酢酸塩：２−（１−｛３−第３ブチル−５−［２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェニル｝−ピロリジン−３−イルオキシ）−酪酸；トリフルオロ酢酸塩：１−（３−第３ブチル−５−ジメチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：２−［２−（３−第３ブチル−５−ジメチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：６−［２−（３−第３ブチル−５−ジメチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−エトキシ−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；塩酸塩：２−［２−（３−第３ブチル−５−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：２−［２−（３−第３ブチル−５−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：１−（３−第３ブチル−５−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：６−［２−（３−第３ブチル−５−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−エトキシ−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；トリフルオロ酢酸塩：｛３−第３ブチル−５−［２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェノキシ｝−アセトニトリル；臭化水素酸塩：４−｛３−第３ブチル−５−［２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェノキシ｝−ブチロニトリル；臭化水素酸塩：２−［２−（３−第３ブチル−５−シアノメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：２−｛２−［３−第３ブチル−５−（３−シアノ−プロポキシ）−４−メトキシ−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：２−［２−（８−第３ブチル−４−シアノメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；トリフルオロ酢酸塩：６−［２−（８−第３ブチル−４−シアノメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−３−エトキシ−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；トリフルオロ酢酸塩：｛８−第３ブチル−６−［２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−アセトニトリル；トリフルオロ酢酸塩：｛８−第３ブチル−６−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−アセトニトリル；トリフルオロ酢酸塩：｛８−第３ブチル−６−［２−（２−シクロプロピル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−アセトニトリル；トリフルオロ酢酸塩：２−［２−（８−第３ブチル−４−シアノメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；トリフルオロ酢酸塩：２−［２−（３−第３ブチル−５−シアノメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：２−｛２−［３−第３ブチル−５−（３−シアノ−プロポキシ）−４−メトキシ−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：１−（３−第３ブチル−５−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：２−［２−（３−第３ブチル−４−メトキシ−５−モルフォリノ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：１−（３−第３ブチル−４−メトキシ−５−モルフォリノ−フェニル）−２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：１−（３−第３ブチル−４−メトキシ−５−モルフォリノ−フェニル）−２−（２−シクロプロピル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：｛３−第３ブチル−５−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェノキシ｝−アセトニトリル；臭化水素酸塩：４−｛３−第３ブチル−５−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェノキシ｝−ブチロニトリル；臭化水素酸塩：４−｛３−第３ブチル−５−［２−（２−シクロプロピル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ「３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェノキシ｝−ブチロニトリル；臭化水素酸塩：１−（３−第３ブチル−５−ジメチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：１−（３−第３ブチル−４−メトキシ−５−モルフォリノ−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：６−［２−（３−第３ブチル−４−メトキシ−５−モルフォリノ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−エトキシ−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：メタンスルフォン酸２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニルエステル；臭化水素酸塩：メタンスルフォン酸２−第３ブチル−４−［２−（５−ジメチルアミノ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニルエステル；臭化水素酸塩：メタンスルフォン酸２−第３ブチル−４−［２−（３−エトキシ−７−イミノ−２−メチルカルバモイル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−フェニルエステル；臭化水素酸塩：２−［２−（３−第３ブチル−４−シアノメトキシ−５−ジメチルアミノ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：２−［２−（３−第３ブチル−４−メトキシ−５−（ピロリジン−１−イル）−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：１−（３−第３ブチル−４−メトキシ−５−（ピロリジン−１−イル）−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：２−［２−（３−第３ブチル−４−メトキシ−５−（ピロリジン−１−イル）−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：１−（３−第３ブチル−４−メトキシ−５−（ピロリジン−１−イル）−フェニル）−２−（２−シクロプロピル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：１−（３−第３ブチル−４−メトキシ−５−（ピロリジン−１−イル）−フェニル）−２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：２−［２−（３−第３ブチル−５−イソプロポキシ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：１−（３−第３ブチル−５−イソプロポキシ−４−メトキシ−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：１−（３−第３ブチル−５−イソプロポキシ−４−メトキシ−フェニル）−２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：２−｛８−第３ブチル−６−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−プロパン酸エチルエステル；塩酸塩：２−｛８−第３ブチル−６−［２−（３−エトキシ−７−イミノ−２−メチルカルバモイル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−プロパン酸エチルエステル；塩酸塩：２−［２−（３−ジメチルアミノ−５−イソプロピル−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−１−（３−ジメチルアミノ−５−イソプロピル−４−メトキシ−フェニル）−エタノン；臭化水素酸塩：２−［２−（３−第３ブチル−４−メトキシ−５−メチルアミノ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：６−［２−（３−第３ブチル−５−イソプロポキシ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−エトキシ−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；トリフルオロ酢酸塩：２−［２−（３−第３ブチル−５−イソプロポキシ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；トリフルオロ酢酸塩：２−｛２−［３−第３ブチル−５−（４−シアノ−ピペリジン−１−イル）−４−メトキシ−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：１−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：２−｛８−第３ブチル−６−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−アセチル｝−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−２−メチル−プロパン酸；塩酸塩：２−｛８−第３ブチル−６−［２−（３−エトキシ−７−イミノ−２−メチルカルバモイル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−２−メチル−プロパン酸；塩酸塩：酢酸２−第３ブチル−６−ジメチルアミノ−４−［２−（５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニルエステル；臭化水素酸塩：２−｛２−［３−第３ブチル−４−メトキシ−５−（２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：酢酸２−第３ブチル−４−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニルエステル；臭化水素酸塩：酢酸２−第３ブチル−４−［２−（５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニルエステル；臭化水素酸塩：１−｛３−第３ブチル−５−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェニル｝−ピペリジン−４−オン；臭化水素酸塩：１−（３−第３ブチル−５−ジメチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−２−（５−エトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−６−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：２−｛２−［３−第３ブチル−５−（エチル−メチル−アミノ）−４−メトキシ−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：６−｛２−［３−第３ブチル−５−（エチル−メチル−アミノ）−４−メトキシ−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−３−エトキシ−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；トリフルオロ酢酸塩：メタンスルフォン酸２−第３ブチル−４−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−６−ジメチルアミノ−フェニル  エステル；臭化水素酸塩：１−［３−第３ブチル−５−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−４−メトキシ−フェニル］−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：６−｛２−［３−第３ブチル−５−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−４−メトキシ−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−３−エトキシ−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；トリフルオロ酢酸塩：１−［３−第３ブチル−５−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−４−メトキシ−フェニル］−２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６���ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：１−（３−第３ブチル−５−ジメチルアミノ−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：６−［２−（３−第３ブチル−５ジメチルアミノ−４−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−エトキシ−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；トリフルオロ酢酸塩：２−［２−（３−第３ブチル−５−ジメチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：１−（３−第３ブチル−４−メトキシ−５−メチルアミノ−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：１−［３−第３ブチル−５−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−４−メトキシ−フェニル］−２−（５−エトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−６−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル；臭化水素酸塩：２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−１−［３−ジメチルアミノ−５−（１−フルオロ−１−メチル−エチル）−４−メトキシ−フェニル］−エタノン；臭化水素酸塩：１−［３−第３ブチル−５−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−４−メトキシ−フェニル］−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；トリフルオロ酢酸塩：２−［２−（３−第３ブチル−５−エチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：２−［２−（３−第３ブチル−５−エチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：１−（３−第３ブチル−５−エトキシ−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：２−［２−（３−第３ブチル−５−エトキシ−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：エチル−カルバミン酸２−第３ブチル−４−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−６−エトキシ−フェニルエステル；臭化水素酸塩：エチル−カルバミン酸２−第３ブチル−６−エトキシ−４−［２−（５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニルエステル；臭化水素���塩：メタンスルフォン酸２−第３ブチル−６−（３−シアノ−プロポキシ）−４−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニルエステル；臭化水素酸塩：１−（３−第３ブチル−４−メトキシ−５−ピペラジン−１−イル−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；２塩酸塩：２−（２−｛３−第３ブチル−４−メトキシ−５−［（２−メトキシエチル）−メチルアミノ］−フェニル｝−２−オキソ−エチル）−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：１−［３−第３ブチル−５−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−４−メトキシ−フェニル］−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；塩酸塩：１−｛３−第３ブチル−５−［（２−ヒドロキシエチル）−メチルアミノ］−４−メトキシ−フェニル｝−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；２塩酸塩：２−｛２−［３−第３ブチル−５−（３，４−ジヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−４−メトキシ−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；トリフルオロ酢酸塩：１−［３−第３ブチル−５−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−４−メトキシ−フェニル］−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；トリフルオロ酢酸塩：｛３−第３ブチル−５−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェニルアミノ｝−アセトニトリル；臭化水素酸塩：１−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−モルフォリノ−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；塩酸塩：１−｛３−第３ブチル−５−［エチル−（２−ヒドロキシエチル）−アミノ］−４−メトキシ−フェニル｝−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル；塩酸塩：（４−｛３−第３ブチル−５−［２−５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトニトリル；臭化水素酸塩：２−（２−｛３−第３ブチル−５−［（２−ヒドロキシエチル）−メチルアミノ］−４−メトキシ−フェニル｝−２−オキソ−エチル）−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；２塩酸塩：１−｛３−第３ブチル−５−［（３ヒドロキシプロピル）−メチルアミノ］−４−メトキシ−フェニル｝−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミ���−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；２塩酸塩：１−｛３−第３ブチル−５−［（２−ヒドロキシエチル）−（２−メトキシエチル）−アミノ］−４メトキシ−フェニル｝−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；２塩酸塩：１−［３−第３ブチル−５−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−４−メトキシ−フェニル］−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；トリフルオロ酢酸塩：１−（３−アミノ−５−第３ブチル−４−メトキシ−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：２−［２−（３−第３ブチル−５−イソプロピルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：１−［３−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−５−第３ブチル−４−メトキシ−フェニル］−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：１−［３−第３ブチル−５−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−４−メトキシ−フェニル］−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；トリフルオロ酢酸塩：１−［３−第３ブチル−５−（３，４−ジメトキシ−ピロリジン−１−イル）−４−メトキシ−フェニル］−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：（４−｛３−第３ブチル−５−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェニル｝−ピペラジン−１−イル）−酢酸；２塩酸塩：１−｛３−第３ブチル１−５−［４−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペラジン−１−イル］−４−メトキシ−フェニル｝−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：４−｛３−第３ブチル−５−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール１−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルアミド；臭化水素酸塩：（４−｛３−第３ブチル−５−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェニル｝−ピペラジン−１−イル１）−酢酸エチルエステル；２塩酸塩：１−｛３−第３ブチル−４−メトキシ−５−［４−（２メトキシ−アセチル）−ピペラジン−１−イル］−フェニル｝−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル１）−エタノン；臭化水素酸塩：１−（４−｛３−第���ブチル−５−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェニル｝−ピペラジン−１−イル）−プロパン−１−オン；臭化水素酸塩：１−［３−第３ブチル−５−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−４−メトキシ−フェニル］−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；トリフルオロ酢酸塩：１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；塩酸塩：１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（３−エトキシ−７−イミノ−２，４−ジメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸アミド；臭化水素酸塩：２−［２−（８−第３ブチル−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：６−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−エトキシ−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；塩酸塩：１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（２−エチル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩：２−（２−シクロプロピル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン）−１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−エタノン；臭化水素酸塩：２−［２−（８−第３ブチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩：１−（３−第３ブチル１−５−イソプロピルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩。
次に、本発明の化合物またはその塩の製造法について述べる。前記一般式（Ｉ）で表わされる本発明の化合物またはその塩の製造方法としては様々な方法が考えられ、通常の有機合成手段を用いて合成することができるが、以下にその代表的な製造法を挙げる。
［代表的な製造方法］
芳香環あるいは含ヘテロ芳香環縮環アミジンである一般式（Ａ１−ｃ），（Ａ１−ｃ’）で表される化合物は、後に記載する方法で合成した（Ａ１−ａ），（Ａ１−ｂ）より合成可能である。
＜製造法Ａ＞
芳香環あるいは含ヘテロ芳香環縮環アミジンである化合物（Ａ１−ｃ），（Ａ１−ｃ’）と、（Ａ１−ｃ）のイミノ基の保護された化合物（Ａ３−ｂ）を合成する方法である。
（スキームＡ−１）
2002085855.tif 000020
本スキームは、後に記載する方法で合成した（Ａ１−ａ）および（Ａ１−ｂ）から、（Ａ１−ｃ）を合成する方法である。
式中Ａｒ，Ａｒ’は請求項１で示した式（Ｉ）で表される化合物におけるＡｒと同じ定義を示す。Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５およびＲ１’，Ｒ２’，Ｒ３’，Ｒ４’，Ｒ５’は製造法Ｂ以降で別途定義する。
工程１は、化合物（Ａ１−ａ）と（Ａ１−ｂ）のカップリング反応である。両化合物を、ジメチルホルムアミド、アセトニトリルあるいはアルコール等に溶解し、化合物により室温から加熱還流までの条件を選択することにより（Ａ１−ｃ）を得ることができる。別法として、テトラヒドロフランやジメチルホルムアミド溶媒中、（Ａ１−ａ）に水素化ナトリウムを作用させた後、（Ａ１−ｂ）を室温あるいは氷冷下反応させることにより（Ａ１−ｃ）の塩フリー体を得、さらに各種酸で処理する。望ましくは有機溶媒中５規定塩化水素あるいは５規定臭化水素酢酸溶液を作用させる事によりアンモニウム塩（Ａ１−ｃ）を得ることができる。
工程２は工程１の後さらに、部分構造変換を行い（Ａ１−ｃ’）を得る工程である。ここで、（Ａ１−ｃ）にカルボキシル基の保護基として第三ブチル基を、またアミノ基あるいはアミド水素の保護基として第三ブチルオキシカルボニル基等を含む場合の脱保護は酢酸エチルやジオキサン等の有機溶媒中５規定の塩化水素を作用させるか、あるいは必要に応じてジクロロメタン溶媒中、トリフルオロ酢酸によって行い（Ａ１−ｃ’）を得ることができる。また（Ａ１−ｃ）にアルキルエステルを含む場合、濃塩酸中加熱還流することにより加水分解をしカルボン酸として（Ａ１−ｃ’）を得ることができる。（Ａ１−ｃ）に水酸基の保護基として用いたテトラヒドロピラニル基、メトキシメチル基およびトリアルキルシリル基等を含む場合、その脱保護は、酢酸エチルやジオキサン等の含水有機溶媒中５規定の塩化水素、トリフルオロ酢酸、あるいはテトラヒドロフランやアルコール等の溶媒中希塩酸を用いることにより（Ａ１−ｃ’）を得ることができる。さらに（Ａ１−ｃ）が水酸基やカルボキシル基の保護基としてベンジル基を含む場合、あるいは二重結合を含む場合、それらの脱保護反応や飽和化合物への変換は、酢酸エチルやアルコール溶媒中で、水酸化パラジウム等の金属触媒存在下に水素添加することにより行い（Ａ１−ｃ’）を得ることができる。さらに、（Ａ１−ｃ）がカルボキシル基を有す場合、酸性アルコール条件下でエステルへ、また縮合条件下でアミド誘導体へと変換し（Ａ１−ｃ’）を得ることができる。（Ａ１−ｃ）がシアノ基を有す場合、加水分解条件下でカルボン酸やカルボキサミドへの変換を行い（Ａ１−ｃ’）を得ることができる。
（スキームＡ−２）
2002085855.tif 000021
本スキームは、化合物（Ａ２−ａ）および（Ａ２−ｂ）から、化合物（Ａ１−ｃ）を合成する方法である。ここで、（Ａ２−ａ）であらわされる化合物の合成は、製造法ＢからＨに示した各中間体か、あるいはその中間体より容易に変換可能な化合物である。
式中Ａｒは請求項１で示した式（Ｉ）で表される化合物におけるＡｒと同じ定義を示す。Ｘ１，Ｘ２，Ｘ３およびＸ４は、スキームＡ−１のＸ１，Ｘ２，Ｘ３およびＸ４と同じ定義を示す。
工程１は、アミノ基のアルキル化と引き続き生じる２級アミンの閉環反応を１つの系内で行う反応である。条件は、ジメチルホルムアミド溶媒中両化合物を室温から１００℃で反応させることにより行う。ただし、（Ａ２−ｂ）であらわされる化合物がアミンの塩である場合には、１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エンの存在化に反応を行う。
（スキームＡ−３）
2002085855.tif 000022
本スキームは、化合物（Ａ１−ｃ）のイミノ基を保護する方法である。式中Ａｒは請求項１で示した式（Ｉ）で表される化合物におけるＡｒと同じ定義を示す。Ｘ１，Ｘ２，Ｘ３，Ｘ４およびＲ５は、スキームＡ−１のＸ１，Ｘ２，Ｘ３，Ｘ４およびＲ５と同じ定義を表す。Ｒは置換されていてもよいアルキル基、アルケニル基を、Ｒ６はアルキル基表す。
工程１は、イミノ基への置換基導入反応である。テトラヒドロフラン等の溶媒中、１規定水酸化ナトリウム水溶液あるいは飽和重曹水等の塩基を用いる２層系の反応で、クロロ炭酸アルキル、あるいはニトロフェノールを脱離基とするカーボネート（Ａ３−ａ）を作用させることにより（Ａ３−ｂ）を得ることができる。
（スキームＡ−４）
2002085855.tif 000023
本スキームは、（Ａ４−ａ）、（Ａ４−ｂ）または（Ａ４−ｃ）から、スキームＡ−１の（Ａ１−ｂ）で表される２−ハロゲノ−１−エタノン誘導体を合成する方法である。式中Ａｒは請求項１で示した式（Ｉ）で表される化合物におけるＡｒと同じ定義を示す。
工程１としては、原料の（Ａ４−ａ）、（Ａ４−ｂ）または（Ａ４−ｃ）に対応する以下の３方法がある。
（１）（Ａ４−ａ）を適切な溶媒存在下、各種ハロゲン化試薬で処理し（Ａ１−ｂ）を得ることができる。望ましくは（Ａ４−ａ）をテトラヒドロフラン中トリエチルアミン存在下、トリフルオロメタンスルホン酸第３ブチルジメチルシリル、Ｎ−ブロモスクシンイミドまたはＮ−クロロスクシンイミドで連続的に処理することによって（Ａ１−ｂ）を得る。また望ましくは、ジクロロメタン−メタノールの混合溶媒中あるいは酢酸中、テトラブチルアンモニウムトリブロミドで（Ａ４−ａ）を処理して（Ａ１−ｂ）を得る。
（２）（Ａ４−ｂ）のブロミドの位置に、適切な溶媒中Ｓｔｉｌｌｅカップリング法を用いてメチルケトン等価体となるエタノールエーテルを導入後、ハロゲン化試薬で処理し（Ａ１−ｂ）を得ることができる。望ましくは、トルエンまたは１，４−ジオキサン中加熱条件下、トリブチル（１−エトキシビニル）スズ、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム、フッ化セシウムで（Ａ４−ｂ）を処理しエチルビニルエーテルを導入後、Ｎ−ブロモスクシンイミドまたはＮ−クロロスクシンイミドでハロゲン化させることにより（Ａ１−ｂ）を得る。また、エチルビニルエーテルを（Ａ４−ｂ）のブロミドの位置に導入した後に適切な酸性条件下、望ましくは５規定塩酸−アセトンで処理し（Ａ４−ａ）とすることも可能である。
（３）（Ａ４−ｃ）を適切な溶媒中、ルイス酸触媒、フリーデルクラフツアシル化試薬で処理し直接的に（Ａ１−ｂ）を得ることができる。望ましくはジクロロメタン中、塩化アルミニウム存在下、ブロモアセチルクロリドまたはクロロアセチルクロリドで（Ａ４−ｃ）を処理し（Ａ１−ｂ）を得る。
（Ａ１−ａ）であらわされる芳香環あるいは含ヘテロ芳香環縮環アミジンは、以下の製造法ＢおよびＣのいずれかの方法により合成することができる。製造法Ｂには、フタロニトリル誘導体の位置選択的還元反応を利用する方法を示す。
＜製造法Ｂ＞
製造法ＡのスキームＡ−１の出発原料（Ａ１−ａ）であらわされる芳香環あるいは含ヘテロ芳香環縮環アミジンを、フタロニトリル誘導体の位置選択的還元反応を利用して合成する方法である。
（スキームＢ）
2002085855.tif 000024
本スキームは、（Ｂ−ａ）からベンズアミジン誘導体（Ｂ−ｃ）および（Ｂ−ｄ）を合成する方法である。式中Ｘ４の定義は製造法ＡのスキームＡ−１に記載のＸ４と同じである。Ｒ１およびＲ４は水素原子、ハロゲノ基、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルコキシ基を表す。Ｒ２およびＲ３は水素原子、ハロゲノ基、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいアミノカルボニル基、置換されていてもよいアミノスルフォニル基、置換されていてもよいスルフォニルアミノ基、置換されていてもよいアルカノイルアミノ基を表す。
工程１は、シアノ基を導入する反応である。（Ｂ−ａ）とシアン化第一銅をジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、Ｎ−メチルピペリドン、ヘキサメチルホスホルアミド等の溶媒あるいはそれらの混合溶媒中で１４０から１６０℃で加熱することにより（Ｂ−ｂ）を得ることができる。
工程２は、（Ｂ−ｂ）の位置選択的な還元と、引き続き系内に生じるアミンの閉環反応である。反応条件は以下の４種の方法より選択できる。１）酢酸エチルやアルコール等の溶媒あるいはそれらの混合溶媒中室温、常圧条件下に、酸化白金、白金炭素およびパラジウム炭素等の金属触媒を用いる水素添加反応、２）テトラヒドロフランやジエチルエーテル等の溶媒中、ジイソブチルアルミナムハイドライド、リチウムアルミニウムハイドライド等を氷冷あるいは室温で反応させるハイドライド還元、３）トリフルオロ酢酸の存在下水素化ホウ素ナトリウムを作用させる方法、４）塩化コバルト等の存在下、水素化ホウ素ナトリウムを作用させる方法。（Ｂ−ｂ）上の置換基効果により（Ｂ−ｄ）も得られるが、シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより分離精製が可能であり、両異性体ともにスキームＡ−１に示した反応に用いることができる。また、還元反応の条件下で、閉環反応が進行しないベンジルアミン誘導体が得られる場合、シリカゲルに吸着させ３時間から１日室温で放置することにより環状アミジン（Ａ１−ａ）を得ることができる。
さらに上記（Ｂ−ａ）または（Ｂ−ｂ）は、購入可能であるか、もしくは以下のスキームＢ−１からスキームＢ−１５のいずれかの方法により合成することもできる。
（スキームＢ−１）
2002085855.tif 000025
本スキームは、フルオロカテコール誘導体の一般的合成法である。式中Ｒ５は置換されていてもよいアルキル基、環状アルキル基を表す。
工程１は、（Ｂ１−ａ）の二つの水酸基をアルキル化する方法である。ジメチルホルムアミド、アセトニトリルあるいはアセトン等の溶媒中、炭酸カリウムや炭酸セシウム等無機塩基の存在化、室温から加熱還流条件下でアルキルハライドを反応させることにより（Ｂ１−ｂ）を得ることができる。
工程２は、位置選択的にジブロム化する方法である。アルコールやアセトニトリル等の溶媒中、氷冷から室温の条件で臭素またはＮ−ブロモこはく酸イミドを作用させる方法、あるいは酢酸溶媒中酢酸ナトリウムの存在下に室温から８０℃で臭素を作用させる方法により（Ｂ１−ｃ）を得ることができる。
さらに（Ｂ１−ｃ）は、以下の方法でアルキル基の変換が可能である。
（スキームＢ−２）
2002085855.tif 000026
本スキームは、異なる置換基を有すフルオロカテコール誘導体（Ｂ２−ｂ）の合成法である。式中Ｒ５およびＲ６は置換されていてもよいアルキル基、環状アルキル基を表す。
工程１は、アルキル基の選択的除去の方法である。ジクロロメタン中、二等量の塩化アルミニウムを氷冷から室温で作用させることにより（Ｂ２−ａ）を得ることができる。
工程２は、アルキル化の方法であり、スキームＢ−１工程１と同様の方法に従い（Ｂ２−ｂ）を得ることができる。
さらに（Ｂ２−ａ）から水酸基の還元的除去が可能である。
（スキームＢ−３）
2002085855.tif 000027
本スキームは（Ｂ３−ａ）から（Ｂ３−ｄ）を合成する方法である。式中Ｒ５は置換されていてもよいアルキル基、環状アルキル基を表す。
工程１は、スキームＢ−１の方法で合成できる（Ｂ３−ａ）であらわされる化合物のアルキル基を除去する方法であり、スキームＢ−２工程１と同様の方法により（Ｂ３−ｂ）を得ることができる。
工程２は、水酸基をトリフルオロメタンスルフォネート（トリフレート）基に変換する方法である。ジクロロメタン等の溶媒中トリエチルアミンやピリジン等の塩基の存在下に無水トリフルオロメタンスルフォン酸を作用させる方法、あるいはトリエチルアミン、ジメチルアミノピリジンの存在化（Ｂ３−ｅ）を作用させることにより（Ｂ３−ｃ）を得ることができる。
工程３は、還元的なトリフレート基の除去反応である。ジメチルホルムアミド中、ギ酸およびトリブチルアミンの存在下パラジウム触媒を加熱下作用させることにより行う。パラジウム触媒としては、ビス（トリフェニルフォスフィン）パラジウムジクロライドを用いるが、ジフェニルフォスフィノプロパン等の２座配位子でリガンド交換する方法が望ましい。
（スキームＢ−４）
2002085855.tif 000028
本スキームは、カテコール誘導体を市販化合物（Ｂ４−ａ）より合成する方法である。式中Ｒ７は置換されていてもよいアルキル基、環状アルキル基を表す。
工程１は、脱アルキル化の方法である。（Ｂ４−ａ）をジクロロメタン等の溶媒中に三臭化ホウ素を作用させることにより（Ｂ４−ｂ）を得ることができる。
工程２は、アルキル化の方法でありスキームＢ−１工程１と同様の方法により（Ｂ４−ｃ）を得ることができる。
（スキームＢ−４’）
2002085855.tif 000029
本スキームは、環状カテコール誘導体（Ｂ４−ｄ）および（Ｂ４−ｅ）を合成する方法である。式中Ｒは水素原子、アルキル基、アルキルオキシカルボニル基を表す。Ｒ’は水酸基やアルコキシ基で置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、アルキル化と引き続く感化反応の方法であり、反応条件はスキームＢ−１の工程１のアルキル化と同様の方法により行うことができる。
工程２は（Ｂ４−ｄ）のＲがアルキルオキシカルボニル基の場合の変換反応であり、水素化ホウ素リチウムによりエステル基の還元や水素化ナトリウムとアルキル化剤によるエーテル化等により（Ｂ４−ｅ）を得ることができる。
（スキームＢ−５）
2002085855.tif 000030
本スキームは、Ｃ．Ｃ．Ｌｅｚｎｏｆｆ  ｅｔ．ａｌ．，Ｃａｎ．Ｊ．Ｃｈｅｍ．，７２，１９９０（１９９４）に記載されている３または４−ニトロフタロニトリルの置換反応を用いて、１置換アルコキシ誘導体を合成する方法である。式中Ｒ８は置換されていてもよいアルキル基、環状アルキル基を表す。
（スキームＢ−６）
2002085855.tif 000031
本スキームは、１置換アルコキシ誘導体（Ｂ６−ｂ），（Ｂ６−ｃ）および（Ｂ６−ｄ）を合成する方法である。式中Ｒはアルキル基、Ｒ９およびＲ１０は水素原子、置換されていてもよいアルキル基、Ｒ１１は置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、（Ｂ６−ａ）のアルキル化反応である。スキームＢ−１工程１と同様の方法を用い、アルキル化剤としてα−ブロモエステルを用いることにより（Ｂ６−ｂ）を得ることができる。
工程２は、エステルの還元反応である。（Ｂ６−ｂ）［Ｒ＝Ｅｔ  ｏｒ  Ｍｅ］のテトラヒドロフラン溶液中氷冷下で水素化ホウ素リチウムを作用させることにより（Ｂ６−ｃ）を得ることができる。
工程３は、アルキル化によるエーテルの合成方法である。テトラヒドロフランやジメチルホルムアミド等の溶媒中水素化ナトリウムを作用させ、引き続きアルキルハライドを反応させることにより（Ｂ６−ｄ）を得ることができる。
（スキームＢ−７）
2002085855.tif 000032
本スキームは、スキームＢ−１工程１と同様のアルキル化反応を用いパラ置換ジアルコキシ誘導体（Ｂ７−ｂ）を合成する方法である。式中Ｒ１２は置換されていてもよいアルキル基、環状アルキル基を表す。
（スキームＢ−８）
2002085855.tif 000033
本スキームは、４−ピリジノール誘導体（Ｂ８−ａ）を合成する方法である。
工程１は、ピリジンの４位エーテル化の方法であり、アルコール溶媒中水酸化ナトリウム水溶液の存在化に（Ｂ８−ｂ）を加熱還流下作用させることにより（Ｂ８−ａ）を得ることができる。
（スキームＢ−９）
2002085855.tif 000034
本スキームは、置換スルホンアミド誘導体（Ｂ９−ｂ）の合成法である。式中Ｒ３は水素原子、置換されていてもよいアルコキシ基、Ｒ１３およびＲ１４は水素原子、置換されていてもよいアルキル基を表す。また、Ｒ１３，Ｒ１４はＮと一緒に環を形成していてもよい。Ｒ１５は置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、アミド化の方法であり、テトラヒドロフランやジメチルホルムアミド等の溶媒中アンモニア水またはアルキルアミンの水溶液や有機溶媒溶液を作用させることにより（Ｂ９−ｂ）を得ることができる。
また、（Ｂ９−ａ）においてＲ３がアルコキシ基である（Ｂ９−ｆ）の合成は以下のように行うことができる。
工程２は、アルキル化の方法であリスキームＢ−１工程１と同様の方法で行うことができる。
工程３は、位置選択的ブロモ化でありスキームＢ−１工程２と同様の方法で行うことができる。
工程４は、クロロスルフォニル基の導入反応である。ジクロロメタン等の溶媒中、クロロスルフォン酸を作用させることにより（Ｂ９−ｆ）を得ることができる。
（スキームＢ−１０）
2002085855.tif 000035
本スキームは、モノ置換カルボキサミド誘導体（Ｂ１０−ｅ）またはエステル（Ｂ１０−ｃ）の製造法である。式中Ｒ１６およびＲ１７は水素原子、置換されていてもよいアルキル基を表す。Ｒ１６，Ｒ１７はＮと一緒になって環を形成していてもよい。
工程１は、位置選択的ブロモ化反応である。濃硫酸中、室温でＮ−ブロモこはく酸イミドを作用させることにより（Ｂ１０−ｂ）を得ることができる
工程２は、スキームＢの工程１と同様のジニトリル化である。
工程３は、シアノ基が存在する場合のエステルからカルボン酸の合成方法である。ジメチルホルムアミド溶媒中ヨウ化リチウムを作用させることにより（Ｂ１０−ｄ）を得ることができる。
工程４は、アミド化の方法であり、以下に示す３種の方法のいずれかを選択し（Ｂ１０−ｅ）を得ることができる。１）テトラヒドロフラン、酢酸エチルおよびジクロロメタン等の溶媒中トリエチルアミン等の塩基存在化にクロロ炭酸アルキルを作用させることにより系内に混合酸無水物を生成させ、引き続きアミンの有機溶媒溶液あるいは水溶液を反応させる方法。２）テトラヒドロフラン、アセトニトリルあるいはジクロロメタン等の溶媒中、ヒドロキシベンゾトリアゾールの存在下にジシクロヘキシルカルボジイミド、水可溶性カルボジイミド等の縮合剤とともにアミンを反応させる方法。３）トリエチルアミンとジエチルシアノホスホネートによりカルボキシル基を活性化し、アミンを作用させる方法。
（スキームＢ−１１）
2002085855.tif 000036
本スキームは、アニリン誘導体（Ｂ１１−ｂ）および（Ｂ１１−ｃ）の合成方法である。式中Ａはアルカノイル基、アルキルスルフォニル基、置換されていてもよいアミノカルボニル基、アルコキシカルボニル基を表す。Ｒ３は水素原子、置換されていてもよいアルコキシ基を、Ｒ１８およびＲ１９は置換されていてもよいアルキル基、環状アルキル基を表す。
工程１は、アミノ基への置換基導入の方法である。テトラヒドロフラン、酢酸エチルおよびジクロロメタン等の溶媒中、あるいは無溶媒中でピリジン等の塩基の存在下に各種酸クロライド、クロロ炭酸アルキル、アルキルスルフォニルクロライドを作用させることにより、またウレア誘導体の合成においては、トリエチルアミン、ジメチルアミノピリジン等の塩基存在下にトリフォスゲンを作用させたのち、さらに各種アミンの有機溶媒溶液あるいは水溶液を反応させることにより（Ｂ１１−ｂ）を得ることができる。
工程２は、Ｎ−アルキル化反応の方法である。ジメチルスルホキシド溶媒中、水酸化ナトリウム粉末の存在下にアルキルハライドを作用させる方法。あるいは、テトラヒドロフランやジメチルホルムアミド等の溶媒中水素化ナトリウムを作用させた後、アルキルハライドを反応させる方法により（Ｂ１１−ｃ）を得ることができる。また、（Ｂ１１−ａ）において、Ｒ３がアルコキシ基の場合は、Ｃ．Ｃ．Ｌｅｚｎｏｆｆ  ｅｔ．ａｌ．，Ｃａｎ．Ｊ．Ｃｈｅｍ．，７３，４３５（１９９５）に記載の方法で合成可能な（Ｂ１１−ｄ）を用い以下の方法により合成できる。
工程３は、ニトロ基を還元しアニリンを得る方法である。アルコール溶媒中、塩化アンモニウム粉末の存在下に鉄粉を加え加熱還流することにより（Ｂ１１−ｅ）を得ることができる。
（スキームＢ−１２）
2002085855.tif 000037
本スキームは、フェニル酢酸誘導体（Ｂ１２−ｅ，ｆ，ｈ）を合成する方法である。式中Ｒ２０は水素原子、置換されていてもよいアルキル基、アルコキシ基を表す。Ｒ２１およびＲ２４はアルキル基、Ｒ２２およびＲ２５は置換されていてもよいアルキル基を表す。Ｒ２３はＲ２０あるいはＲ２２を、Ｒ２６は水素原子あるいはＲ２５を表す。Ｒ２７およびＲ２８は水素原子、置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、（Ｂ１２−ａ）のニトロ基のマロン酸エステル誘導体による置換反応の方法である。（Ｂ１２−Ｉ）で、Ｒ２０が水素原子の場合は、Ｍ．Ｐ．Ｒｏｚｅ  ｅｔ．ｅｌ．，Ｚｈ．Ｏｒｇ．Ｋｈｉｍ，２８，８２７（１９９２）に記載されている条件で、またＲ２０が水素原子以外の基質では、対応するマロネートに、ジメチルホルムアミド中水素化ナトリウムを用いてアニオンを発生させた後、（Ｂ１２−ａ）を作用させる方法により（Ｂ１２−ｂ）を得ることができる。Ｒ２０＝Ｈの場合、別途アルキル基の導入が可能である。
工程２は、マロネートα炭素へのアルキル化の方法である。ジメチルホルムアミド中水素化ナトリウムを用いてアニオンを発生させたのちアルキルハライドを反応させ（Ｂ１２−ｃ）を得ることができる。
工程３は、（Ｂ１２−ｂ）および（Ｂ１２−ｃ）の脱炭酸反応の方法である。Ｒ６がエチルもしくはメチルの場合、テトラヒドロフランおよびアルコールの混合溶媒中水酸化リチウム水溶液を作用させ加水分解後、さらに加熱還流することにより脱炭酸反応が進行し（Ｂ１２−ｄ）を得ることができる。また、Ｒ６が第三ブチル基の場合トリフルオロ酢酸で処理し得られるジカルボン酸をキシレン中加熱還流することにより脱炭酸反応を行うことができる。
工程４は、エステル化の方法である。Ｒ２４がメチルの場合、アセトニトリルおよびアルコール溶媒中トリメチルシリルジアゾメタンを作用させる方法により行うことができる。また、第三ブチル基の場合には、第三ブチルアルコール中ジメチルアミノピリジンの存在化にジジ第３ブチルジカーボネートを作用させる方法、あるいは、ジメチルホルムアミドジ第三ブチルアセタールを作用させる方法により得ることができる。
また、４級炭素を有する（Ｂ１２−ｆ）および（Ｂ１２−ｈ）の合成が可能である。
工程５は、（Ｂ１２−ｅ）［Ｒ２４＝ｔＢｕ］へのアルキル化の方法であり、上記工程２と同様の方法により（Ｂ１２−ｆ）を得ることができる。
工程６は、カルボキシル基への変換の方法である。ジクロロメタン等の有機溶媒にて希釈したトリフルオロ酢酸に室温で溶解することにより（Ｂ１２−ｇ）を得ることができる。
工程７は、（Ｂ１２−ｄ）および（Ｂ１２−ｇ）のアミド化の条件であり、スキームＢ−１０工程４の方法に従い（Ｂ１２−ｈ）を得ることができる。
（スキームＢ−１３）
2002085855.tif 000038
本スキームは、（Ｂ１３−ａ）から（Ｂ１３−ｅ），（Ｂ１３−ｇ）および（Ｂ１３ｈ）を合成する方法である。式中Ｒ２９およびＲ３１は置換されていてもよいアルキル基、Ｒ３０は水素原子もしくはＲ２９を、Ｒは低級アルキル基を表す。
工程１は、エステルの還元反応である。テトラヒドロフラン中氷冷下で水素化ホウ素リチウムを作用させることにより（Ｂ１３−ｂ）を得ることができる。
工程２は、Ｓｗｅｒｎ酸化を用いて（Ｂ１３−ｃ）を得ることができる。
工程３は、アルキル基の導入方法である。テトラヒドロフラン等の溶媒中グリニャール試薬を用いることにより（Ｂ１３−ｄ）を得ることができる。
ここで得られた（Ｂ１３−ｂ）あるいは（Ｂ１３−ｄ）は、工程４においてスキームＢ工程１の条件を利用しジニトリル（Ｂ１３−ｅ）へと変換することができる。さらに、スチレン誘導体への変換が可能である。
工程５は、Ｓｗｅｒｎ酸化による水酸基の酸化反応で（Ｂ１３−ｆ）を得ることができる。
工程６は、共役エステルへの変換の方法である。Ｈｏｎｅｒ−Ｅｍｍｏｎｓ反応あるいはＷｉｔｔｉｇ反応を行うことにより（Ｂ１３−ｇ）を得ることができる。また、（Ｂ１３−ｅ）よりアルコキシ誘導体への変換が可能である。
工程７は、水酸基のアルキル化でありスキームＢ−６工程３と同様の方法により（Ｂ１３−ｈ）を得ることができる。
また、スキームＢ中で（Ｂ−ｂ）であらわされる化合物は、入手容易なフタル酸無水物から、Ｄ．Ｗｏｈｒｌｅ  ｅｔ．ａｌ．，Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，１９４（１９９３），Ｒ．Ｄ．Ｇｅｏｒｇｅ  ｅｔ．ａｌ．，Ｊ．Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ．Ｃｈｅｍ．，３２，４９５（１９９５）に記載の方法あるいはスキームＢ−１４に示す方法で合成することもできる。
（スキームＢ−１４）
2002085855.tif 000039
本スキームは、フタル酸無水物を原料に用いて（Ｂ−ｂ）を合成する方法である。Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３およびＲ４は、スキームＢに記載のものと同義である。
工程１は、フタル酸モノエステルの合成法である。イソプロパノール中加熱還流することにより（Ｂ１４−ｂ）を得ることができる。
工程２は、カルボキサミドへの変換の方法であり、スキームＢ−１０工程４に記載の方法により（Ｂ１４−ｃ）を得ることができる。
工程３は、エステルよりカルボキサミドを得る方法である。アンモニアを飽和させたアルコール溶媒中加熱還流することにより（Ｂ１４−ｄ）を得ることができる。
工程４は、カルボキサミドの脱水反応によるニトリルの合成法である。テトラヒドロフラン等の溶媒中ピリジンの存在下、氷冷下無水トリフルオロ酢酸を作用させることにより（Ｂ−ｂ）であらわされる化合物を得ることができる。
（スキームＢ−１５）
2002085855.tif 000040
本スキームは、（Ｂ１５−ａ）を１工程でジニトリル体に導き、トリフルオロメチル基置換誘導体（Ｂ１５−ｂ）を合成する方法である。
工程１は、シアノ基の導入方法である。（Ｂ１５−ａ）のジメチルホルムアミド溶液をシアン化ナトリウムの存在下１１０℃で加熱することにより（Ｂ１５−ｂ）を得ることができる。
製造法ＡスキームＡ−１中で（Ａ１−ａ）で表される化合物は、アジド基の還元を経る製造法Ｃに示した方法でも合成が可能である。
＜製造法Ｃ＞
（スキームＣ）
2002085855.tif 000041
製造法ＡスキームＡ−１中で（Ａ１−ａ）で表される化合物を、アジド基の還元を経て合成する方法である。式中Ｒ５は水素原子、置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、（Ｃ−ａ）のアジド基の還元と生じるアミンの閉環反応による環状アミジンの合成法であり以下の二通りの方法により（Ａ１−ａ）を得ることが可能である。１）含水テトラヒドロフラン溶媒中、トリフェニルホスフィンやトリエチルホスフィン等の有機りん試薬を作用させる反応、２）酢酸エチルやアルコール、あるいはその混合溶媒中パラジウム炭素等の金属触媒を用いる水素添加反応。
また、還元反応の条件下で、閉環反応が進行しないベンジルアミン誘導体が得られる場合、シリカゲルに吸着させ３時間から１日室温で放置することにより環状アミジン（Ａ１−ａ）を得ることができる。
ここで、（Ｃ−ａ）であらわされる化合物は、主にシアノ基およびアジド基の導入方法の違いにより、製造法ＤからＨのいずれかを選択し合成することができる。
＜製造法Ｄ＞
（スキームＤ）
2002085855.tif 000042
本スキームは、（Ｄ−ａ）から（Ｄ−ｅ）を合成する方法である。式中Ｒ１は水素原子、ハロゲノ基、置換されていてもよいアルキル基、アルコキシ基を表す。Ｒ２は水素原子、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいアミノ基を表す。Ｒ４は水素原子、ハロゲノ基、置換されていてもよいアルコキシ基を表す。Ｒ６は置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、位置選択的なブロモ化反応であり、スキームＢ−１工程２と同様の方法により（Ｄ−ｂ）を得ることができる。
工程２は、シアノ化の方法であり、以下の２種の方法から選択することができる。１）アセトニトリル、プロピオニトリル、バレロニトリルあるいはジメチルホルムアミド等の溶媒中パラジウム触媒、よう化第一銅の存在下にシアン化ナトリウム、シアン化カリウムあるいはシアン化亜鉛等とともに加熱する方法。ここでパラジウム触媒としては、テトラキス（トリフェニルフォスフィン）パラジウムあるいはビス（トリフェニルフォスフィン）パラジウムジクロライド等が利用できる。２）スキームＢ工程１に示した、シアン化第一銅を用いる方法。好ましくは１）の条件を用いる事により（Ｄ−ｃ）を得ることができる。
工程３は、ラジカル反応を用いるブロモ基の導入である。四塩化炭素やクロルベンゼン等の溶媒中アゾイソブチロニトリルあるいは過酸化ベンゾイル存在化にＮ−ブロモこはく酸イミドとともに加熱還流することにより（Ｄ−ｄ）を得ることができる。
工程４は、アジド基の導入方法である。ジメチルホルムアミド溶媒中、氷冷から室温でアジ化ナトリウムを作用させることにより（Ｄ−ｅ）を得ることができる。また、スキームＤ中で、（Ｄ−ａ）から（Ｄ−ｃ）であらわされる化合物は例えば以下のスキームＤ−１からスキームＤ−４の方法を用いて合成可能である。
（スキームＤ−１）
2002085855.tif 000043
本スキームは、（Ｄ１−ａ）であらわされるフェノール誘導体が入手可能な場合の合成法である。式中Ｒ１，Ｒ２およびＲ６は、スキームＤに記載のものと同義である。
工程１は、（Ｄ１−ａ）のアルキル化の方法であり、スキームＢ−１工程１と同様の方法により（Ｄ１−ｂ）を得ることができる。
（スキームＤ−２）
2002085855.tif 000044
本スキームは、（Ｄ−ａ）あるいは（Ｄ−ｂ）であらわされる化合物で、Ｒ４がフッ素原子の場合の合成法である。式中Ａは置換されていてもよいアルカノイル基、アルキルスルフォニル基、アミノカルボニル基、アルコキシカルボニル基を表す。Ｒ７は水素原子、置換されていてもよいアルキル基、第３ブチルオキシカルボニル基を表す。Ｒ６はスキームＤに記載のものと同義である。
工程１は、フェノールのアルキル化の方法であり、スキームＢ−１工程１と同様の方法に従い（Ｄ２−ｂ）を得ることができる。
工程２は、メチル基を導入する方法である。テトラヒドロフランあるいはジエチルエーテル等の溶媒中リチウムジイソプロピルアミド等の強塩基を作用させリチオ化し、ヨウ化メチルを反応させることにより（Ｄ２−ｃ）を合成することができる。また、（Ｄ２−ｃ）よりアニリン誘導体の合成も可能である。
工程３は、ニトロ化の方法であり、Ｃ．Ｃ．Ｌｅｚｎｏｆｆ  ｅｔ．ａｌ．，Ｃａｎ．Ｊ．Ｃｈｅｍ．，７３，４３５（１９９５）に記載の方法に従い（Ｄ２−ｄ）を得ることができる。
工程４から６に示した、（Ｄ２−ｆ）および（Ｄ２−ｇ）の合成法は、スキームＢ−１１に示したのと同様の方法により行うことができる。また、（Ｄ２−ｆ）においてＲ７に保護基として第３ブトキシカルボニル基を導入する場合には、アセトニトリル等の溶媒中にジメチルアミノピリジンの存在下、ジ第３ブチルジカーボネートを作用させることにより行うことができる。
また、（Ｄ−ｃ）であらわされる化合物でＲ１がアルコキシ基の場合は、ニトリル基のオルソ位リチオ化を利用し、例えばスキームＤ−３に示す方法により合成することができる。
（スキームＤ−３）
2002085855.tif 000045
化合物（Ｄ３−ａ）は、スキームＤの方法で合成できる（Ｄ−ｃ）［Ｒ１＝Ｈ］であらわされる化合物に含まれるものである。式中Ｒ８は、置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、フェノール性水酸基の導入反応である。（Ｄ３−ａ）をテトラヒドロフランあるいはジエチルエーテル等の溶媒中リチウムジイソプロピルアミド等の強塩基を作用させリチオ化後、トリアルキルボレートを作用させボランを導入する。さらに、アルカリ性過酸化水素水を用いる酸化反応を行うことにより（Ｄ３−ｂ）を得ることができる。
工程２は、フェノールのアルキル化の方法であり、スキームＢ−１工程１と同様の方法に従い（Ｄ３−ｃ）を得ることができる。
（スキームＤ−４）
2002085855.tif 000046
本スキームは、（Ｄ−ａ）であらわされる化合物でＸ２が窒素原子であるピリジン誘導体の２−クロロピリジン誘導体を原料とした合成法である。式中Ｒ１およびＲ４は、スキームＤに示したものと同じ定義を表す。Ｒ９は置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、ピリジン２位へのアルコキシ基の導入方法である。対応するアルコール溶媒中で水素化ナトリウムを用いて調整したナトリウムアルコキシドを加熱還流条件から封管を利用する１２０℃までの条件を用いることにより（Ｄ４−ｂ）を得ることができる。
また、製造法ＣスキームＣにおいて、（Ｃ−ａ）であらわされる化合物のうちＸ１が窒素原子であるピリジン、ピラジン、ピリミジン誘導体の合成は、製造法ＥおよびＥ−２に示す方法により行うことができる。
＜製造法Ｅ＞
（スキームＥ）
2002085855.tif 000047
本スキームは、ピリジン誘導体（Ｅ−ｅ）の合成法である。式中Ｒ２は水素原子、ハロゲノ基、置換されていてもよいアルキル基、環状アルキル基、置換されていてもよいアルキルアミノカルボニル基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換されていてもよい非芳香族複素環式基を表す。Ｒ３は水素原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいアルキルアミノカルボニル基、カルバモイル基を表す。Ｒ４およびＲ５は、水素原子、置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、（Ｅ−ａ）であらわされる化合物において水酸基の保護基であるシリル基を除去する方法である。テトラヒドロフラン溶媒中、氷冷もしくは室温においてテトラブチルアンモニウムフルオライドあるいはトリス（ジメチルアミノ）スルフォニウムジフルオロトリメチルシリケートを作用させることにより行うことができる。テトラブチルアンモニウムフルオライドを用いる際に、生成する負イオンを捕捉するため酢酸を共存させることも可能である。
工程２は、アジド化の方法であり、Ａ．Ｓ．Ｔｈｏｍｐｓｏｎ  ｅｔ．ａｌ．，Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，５８，５８８６（１９９３）に記載の方法、あるいはジクロロメタン等の溶媒中トリエチルアミン等塩基の存在化メシルクロライドを作用させメシレートあるいはクロライドを合成した後、ジメチルホルムアミド等の溶媒中アジ化ナトリウムを作用させる二工程の方法、いずれかを選択することにより（Ｅ−ｃ）を得ることができる。
工程３は、ピリジン窒素原子の酸化反応である。ジクロロメタン等の溶媒中ｍ−クロロ過安息香酸等の過酸を用いて酸化することにより（Ｅ−ｄ）を得ることができる。
工程４は、シアノ基を導入する方法である。Ｗ．Ｋ．Ｆｉｆｅ，Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，４８，１３７５（１９８３）に記載の条件を適用することにより（Ｅ−ｅ）を得ることができる。
（スキームＥ−１）
2002085855.tif 000048
本スキームは、（Ｅ−ｂ）であらわされる化合物中にある、置換基Ｒ５を導入する合成法である。式中Ｒ２はスキームＥに記載のものと同義である。Ｒ６は低級アルキル基をＲ７は水素原子、置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、（Ｅ１−ａ）における水酸基の酸化反応である。クロロホルムを溶媒とし、二酸化マンガンとともに加熱還流することにより（Ｅ１−ｂ）を得ることができる。
工程２は、アルキル基を導入する方法であり、テトラヒドロフランやジエチルエーテル等の溶媒中氷冷から室温までの条件でグリニャール試薬を作用させることに（Ｅ１−ｃ）であらわされる化合物を得ることができる。また、ヒドロキシメチル（Ｅ１−ｆ）、アルコキシメチル基（Ｅ１−ｊ）の導入も可能である。
工程３は、（Ｅ１−ｂ）はメチレン鎖の導入方法であり、メチルトリフェニルフォスフォニウムブロマイドおよびブチルリチウムより調整したイリドを用いるＷｉｔｔｉｇ反応により（Ｅ１−ｄ）を得ることができる。
工程４は、（Ｅ１−ｄ）のジヒドロキシル化の方法である。アセトン、水の混合溶媒中Ｎ−メチルモルフォリンＮ−オキサイドの存在化に触媒量の四酸化オスミウムを作用させることにより（Ｅ１−ｅ）を得ることができる。
工程５は、水酸基をシリル基で保護する方法である。第３ブチルジメチルシリル基の場合、ジクロロメタン等の溶媒中、トリエチルアミンおよびジメチルアミノピリジンの存在下第３ブチルジメチルシリルクロリドを作用させる方法により、また第３ブチルジフェニルシリル基の導入は、ジメチルホルムアミド中イミダゾールの存在下第３ブチルジフェニルシリルクロリドを作用させる方法により（Ｅ１−ｆ）を得ることができる。（Ｅ１−ｆ）は、スキームＥに示した工程２から４の変換方法に従い（Ｅ１−ｇ）へ導くことができる。
工程７は、水酸基の保護基であるシリル基を除去する方法であり、スキームＥ工程１と同様の方法により（Ｅ１−ｈ）を得ることができる。さらに、（Ｅ１−ｈ）よりアルキル基、アルコキシカルボニルメチル基の導入が可能である。
工程８は、アルキル化の方法である。ジメチルホルムアミドあるいはテトラヒドロフラン等の溶媒中水素化ナトリウムを作用させた後、アルキルハライドを反応させることにより（Ｅ１−Ｉ）を得ることができる。
＜製造法Ｅ−２＞
（スキームＥ−２）
2002085855.tif 000049
本スキームは、ピリジン誘導体（Ｅ２−ｄ）および（Ｅ２−ｆ）の合成法である。式中Ｒ２，Ｒ３およびＲ４はスキームＥに記載のものと同義である。
工程１は、ニトリル基を導入する方法であり、スキームＥ工程４に示した方法に従い（Ｅ２−ｂ）を得ることができる。
工程２は、シリル保護基を除去する方法であり、スキームＥ工程１の方法に従い（Ｅ２−ｃ）を得ることができる。特に、酢酸存在下にトリス（ジメチルアミノ）スルフォニウムジフルオロトリメチルシリケートを作用させる方法が望ましい。
工程３は、アジド化の方法であり、スキームＥ工程２の方法に従い（Ｅ２−ｄ）を得ることができる。また、Ｒ４＝Ｈの場合（Ｅ２−ａ）を利用し、スキームＣにおいて、（Ｃ−ａ）であらわされる化合物のうちＸ３が窒素原子であるピリジン誘導体の合成が可能である。
工程４は、ピリジンＮ−オキサイドの４位へのニトリル化の方法であり、無溶媒下ジメチル硫酸により、Ｏ−メチル化後、エタノールと水の混合溶媒中シアン化カリウムを作用させることにより（Ｅ２−ｅ）を合成できる。また、（Ｅ２−ｅ）は、スキームＥ−２工程２，３の方法に従い（Ｅ２−ｆ）へ導くことができる。
また、スキームＥおよびＥ−２の中で、一般式であらわされる各中間体はスキームＥ−３からＥ−２１に示す方法で合成することができる。Ｒ２，Ｒ３の２置換誘導体の合成は、（Ｅ３−ａ）のオルソメタレーションを利用する官能基導入反応を用いて行うことができる。ここで、（Ｅ３−ａ）であらわされる化合物として（Ｅ３−ｃ）から（Ｅ３−ｅ）を用いることができ、それぞれはスキームＥ−４からＥ−６に示す方法により合成できる。
（スキームＥ−３）
2002085855.tif 000050
（スキームＥ−４）
2002085855.tif 000051
本スキームは、２−置換ピリジン誘導体（Ｅ３−ｃ），（Ｅ３−ｄ），（Ｅ３−ｅ）および（Ｅ４−ｄ）の合成法である。式中Ｒ７，Ｒ８およびＲ９は水素原子、置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、Ｊ．Ｗ．Ｅｌｌｉｎｇｂｏｅｅｔ．ａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，３７，ｐ５４２（１９９４）に記載の方法で合成した（Ｅ４−ａ）のブロモ基をホルミル基へ変換する方法である。テトラヒドロフランやジエチルエーテル等の溶媒中−７８℃でブチルリチウムを用いてハロゲンメタル交換反応によりリチオ化後、Ｎ−ホルミルモルホリンあるいはジメチルホルムアミドを作用させることにより（Ｅ４−ｂ）を得ることができる。
工程２は、（Ｅ４−ｂ）の酸化反応によるカルボン酸への変換反応である。第三ブタノールと水の混合溶媒中、リン酸２水素ナトリウムおよび過酸化物の補足剤として２−メチル−２−ブテンの存在下に、次亜塩素酸ナトリウムを酸化剤として室温で反応を行い（Ｅ４−ｃ）を得ることができる。
工程３は、アミド化の方法であり、スキームＢ−１０工程４と同様の方法により（Ｅ４−ｄ）を得ることができる。（Ｅ４−ｄ）のうちＲ９＝Ｈの場合（Ｅ３−ｃ）を示し、また（Ｅ４−ｄ）そのものはスキームＥの（Ｅ−ａ）の１置換誘導体として製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。
（スキームＥ−５）
2002085855.tif 000052
本スキームは、２−クロロピリジン誘導体（Ｅ５−ｃ）の合成法である。式中Ｒは低級アルキル基を表す。
工程１は、市販のエステル（Ｅ５−ａ）の還元反応によるアルコールの合成法である。アルコール溶媒中、室温から還流条件で水素化ホウ素ナトリウムを用い還元を行う。
工程２は、水酸基をシリル基で保護する反応であり、スキームＥ−１工程５と同様の方法に従い（Ｅ５−ｃ）を得ることができる。（Ｅ５−ｃ）のうちＲ１０＝Ｈの場合（Ｅ３−ｄ）を示し、また（Ｅ５−ｃ）そのものはスキームＥの（Ｅ−ａ）の１置換誘導体として製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。
（スキームＥ−６）
2002085855.tif 000053
本スキームは、２−アルコキシピリジン誘導体（Ｅ３−ｅ）の合成法である。式中ＲおよびＲ８は置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、アルコキシ基の導入方法であり、スキームＤ−４工程１と同様にして（Ｅ６−ｂ）を得ることができる。
工程２は、エステルの還元反応である。テトラヒドロフラン等の溶媒中、氷冷下リチウムアルミニウムハイドライドを作用させることにより（Ｅ６−ｃ）を得ることができる。
工程３は、水酸基をシリル基で保護する反応であり、スキームＥ−１工程５と同様の方法に従い（Ｅ３−ｅ）を得ることができる。（Ｅ３−ｅ）そのものはスキームＥの（Ｅ−ａ）の１置換誘導体としての利用も可能である。
（Ｅ３−ａ）における、置換基Ｒ３の導入方法を以下に示す。
（スキームＥ−７）
2002085855.tif 000054
本スキームは、（Ｅ３−ａ）のオルソリチオ化を利用する置換基導入を利用した合成方である。式中Ｒ１１およびＲ１３は、置換されていてもよいアルキル基を、Ｒ１２は水素原子、低級アルキル基、Ｒ１４，Ｒ１５は水素原子、置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、ＯＤＧを利用するオルソリチオ化の方法である。テトラヒドロフラン溶媒中、塩基として１）ブチルリチウム２）触媒量のジイソプロピルアミン存在化にフェニルリチウムを用いることにより系内で中間体（Ｅ７−ｂ）を得ることができる。引き続き、（Ｅ７−ｂ）に各種求電子剤を作用させることにより、置換基を導入することができる。
工程２は、水酸基の導入方法である。（Ｅ７−ｂ）に対しトリメチルボレートを作用させ、引き続きアルカリ性過酸化水素水溶液を用いて酸化することにより（Ｅ７−ｃ）を得ることができる。
工程３は、フェノール性水酸基のアルキル化の方法であり、スキームＢ−１工程１の方法に従い（Ｅ７−ｄ）を得ることができる。
工程４は、ホルミル基の導入方法である。（Ｅ７−ｂ）に対し−７０℃でジメチルホルムアミドあるいはＮ−ホルミルモルフォリンを作用させることにより（Ｅ７−ｅ）を得ることができる。
工程５は、アルキル化あるいは還元反応によるアルコール（Ｅ７−ｆ）の合成法である。Ｒ１２がアルキル基である場合、テトラヒドロフラン中グリニャール試薬を作用させることにより合成でき、またＲ１２が水素原子である還元反応は、アルコール溶媒中水素化ホウ素ナトリウムを用いて行うことができる。
工程６は、水酸基のアルキル化の方法であり、スキームＢ−６工程３の方法に従い（Ｅ７−ｇ）を得ることができる。また、Ｒ１３に保護基としてテトラヒドロピラニル（ＴＨＰ）基を導入する場合、ジクロロメタン等の溶媒中触媒量の酸としてｐ−トルエンスルフォン酸やカンファースルフォン酸を用い、ジヒドロピランを作用させることにより（Ｅ７−ｇ）［Ｒ１３＝ＴＨＰ］を得ることができる。さらに、カルボキシルエステルおよびカルボキシアミド基の導入が可能である。
工程７は、第３ブトキシカルボニル基の導入方法である。（Ｅ７−ｂ）に対し−７０℃でジ第３ブチルジカーボネートを作用させることにより（Ｅ７−ｈ）を得ることができる。
工程８は、第３ブチル基を除去する方法である。ジクロロメタン等の有機溶媒にて希釈したトリフルオロ酢酸に溶解し室温で反応させることにより（Ｅ７−Ｉ）を得ることができる。
工程９は、アミド化の方法であり、スキームＢ−１０工程４に記載した方法により（Ｅ７−ｊ）を得ることができる。
（Ｅ３−ｂ）であらわされる化合物でＯＤＧがクロライドである（Ｅ８−ａ）は、スキームＥ−８に示す変換反応が可能である。
（スキームＥ−８）
2002085855.tif 000055
本スキームは、（Ｅ８−ｃ），（Ｅ８−ｄ），（Ｅ８−ｆ）および（Ｅ８−ｇ）の合成法である。式中Ｒ３は、スキーム（Ｅ３−ｂ）に記載のものと同義である。Ｒ１６，Ｒ１７およびＲ１８は置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよい環状アルキル基を、またＲ１６，Ｒ１７とＮが一緒になり環を形成していてもよい。Ａｒ２は芳香族複素環式基を表す。
工程１は、ピリジン窒素原子の酸化反応でありスキームＥ工程３の方法に従い（Ｅ８−ｂ）を得ることができる。
工程２は、置換反応によるアミノ基の導入方法である。アルコール溶媒中各種アミンの存在下室温から加熱還流までの条件で反応を行い（Ｅ８−ｃ）を得ることができる。
工程３は、Ｓｔｉｌｌｅ反応による含ヘテロ芳香環の導入法である。パラジウム触媒の存在下に、スズ試薬とともにトルエンやキシレン等の溶媒中加熱還流することにより（Ｅ８−ｄ）を得ることができる。パラジウム触媒としては、テトラキス（トリフェニルフォスフィン）パラジウムが望ましい。
また以下の方法によりピリジン５位無置換誘導体の合成が可能である。
工程４は、スキームＥ工程４と同様のニトリル化であり（Ｅ８−ｅ）を得ることができる。
工程５は、還元的クロル基の除去反応である。パラジウム触媒、ギ酸アンモニウムの存在化アセトニトリル溶媒中加熱還流することにより（Ｅ８−ｆ）を得ることができる。パラジウム触媒としては、テトラキス（トリフェニルフォスフィン）パラジウムが望ましい。また、ピリジン５位へのアルキル基の導入が可能である。
工程６は、アルキル化の方法である。（Ｅ８−ａ）あるいは（Ｅ４−ａ：Ｒ３＝Ｈ）をテトラヒドロフラン、ジエチルエーテル等の溶媒中、氷冷から室温までの条件でニッケル触媒の存在下にグリニャール試薬を作用させることにより（Ｅ８−ｇ）を得ることができる。ニッケル触媒としては、塩化［１，２−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセニル］ニッケル（ＩＩ）が好ましいが、１，３−ビス（ジフェニルホスフィノ）プロパン等他の２座配位フォスフィンリガンドを用いることも可能である。
さらに、（Ｅ９−ａ）であらわされる化合物から側鎖の変換が可能である。ここで、（Ｅ９−ａ）は（Ｅ７−ｇ）であらわされる化合物のうちＲ１３がＴＨＰ基のもの、あるいは（Ｅ７−ｇ）［Ｒ１３＝ＴＨＰ］からスキームＥ−８に示した各種変換反応を行った化合物も含まれる。
（スキームＥ−９）
2002085855.tif 000056
本スキームは置換アミノ基を有する（Ｅ９−ｅ）の合成法である。式中ＡはスキームＢ−１１に記載のものと同義である。Ｒ１２はスキームＥ−７に記載のものと同義である。Ｒ１８’はＲ１８，Ａｒ２、水素原子、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいアミノ基を表す（Ｒ１８，Ａｒ２はスキームＥ−８に記載のものと同義）。
工程１は、水酸基の保護基であるＴＨＰ基を除去する方法である。触媒量の酸としてｐ−トルエンスルフォン酸の存在下、アルコール溶媒中反応させることにより（Ｅ９−ｂ）を得ることができる。
工程２は、水酸基のアジド化の方法であり、スキームＥ工程２と同様の方法により（Ｅ９−ｃ）を得ることができる。
工程３は、アジド基の還元反応であり、スキームＣ工程１と同様の条件を行うことにより（Ｅ９−ｄ）を得ることができる。
工程４は、アミノ基への置換基導入の方法であり、スキームＢ−１１工程１と同様に（Ｅ９−ｅ）を得ることができる。
また（Ｅ３−ｂ）であらわされる化合物でＯＤＧがカルボキシアミド誘導体の場合、その後の反応には、以下に示すようにＢｏｃ基を用いてアミド水素を保護するのが好ましい。
（スキームＥ−１０）
2002085855.tif 000057
本スキームは、（Ｅ１０−ｂ）の合成法である。式中Ｒ３およびＲ７は、スキームＥ−３に記載のものと同義である。
工程１は、アミド窒素原子へ保護基としてＢｏｃ基を導入する方法である。アセトニトリル等の溶媒中ジメチルアミノピリジンの存在下、ジ第３ブチルジカーボネートを作用させることにより（Ｅ１０−ｂ）を得ることができる。
またスキームＥの（Ｅ−ａ）であらわれる化合物でＲ２が置換メチル基あるいはアルキル基であるものは以下の方法でも合成できる。
（スキームＥ−１１）
2002085855.tif 000058
本スキームは、（Ｅ１１−ｂ）および（Ｅ１１−ｄ）の合成法である。式中Ｒ１９は置換されていてもよいアルキル基、環状アルキル基を表す。Ｒ２０は置換されていてもよいアルキル基を表す。Ｒ３およびＲ４はスキームＥに記載のものと同義である。
工程１は、後述するスキームＥ−１２に示す方法で合成可能な、（Ｅ１２−ｄ）あるいは（Ｅ１２−ｆ）に相当する（Ｅ１１−ａ）の水酸基をアルキル化する方法であり、スキームＢ−６工程３の方法に従い（Ｅ１１−ｂ）を得ることができる。
工程２は、水酸基をクロル基に変換する方法である。ジクロロメタン等の溶媒中、室温で塩化チオニルを作用させ、その後塩基性条件で後処理することにより（Ｅ１１−ｃ）を得ることができる。
工程３は、還元反応によるクロル基の除去の方法である。室温、常圧でアルコール溶媒中パラジウム炭素等の金属触媒の存在化水素添加反応を行い（Ｅ１１−ｄ）を得ることができる。
（スキームＥ−１２）
2002085855.tif 000059
本スキームは、（Ｅ１１−ａ）の合成法である。式中Ｒ３およびＲ４はスキームＥに記載のものと同義である。Ｒ１９はスキームＥ−１１に記載のものと同義である。
工程１は、（Ｅ１２−ａ）のピリジン上窒素原子の酸化反応であり、スキームＥの工程３と同様の方法により（Ｅ１２−ｂ）を得ることができる。
工程２および３は、転移反応を用いるメチル基への水酸基の導入反応の方法である。（Ｅ１２−ｂ）を無水酢酸中、１２０から１４０℃で加熱することによりアセテート（Ｅ１２−ｃ）を得ることができる。引き続き、アルコール溶媒中ナトリウムメトキサイドあるいは炭酸カリウムを作用させることにより（Ｅ１２−ｄ）を得ることができる。また、（Ｅ１２−ｄ）からアルキル基の導入が可能である。
工程４は、水酸基の酸化反応でアルデヒドを得る方法である。クロロホルム溶媒中、二酸化マンガンとともに加熱還流することにより（Ｅ１２−ｅ）を得ることができる。
工程５は、アルキル化の方法である。テトラヒドロフランやジエチルエーテル等の溶媒中、グリニャール試薬を作用させ（Ｅ１２−ｆ）を得ることができる。
（スキームＥ−１３）
2002085855.tif 000060
本スキームは、（Ｅ１２−ａ）で表される化合物の合成法である。式中Ｒ４はスキームＥに記載のものと同義である。Ｒ２１は置換されていてもよいアルキル基、環状アルキル基を表す。
工程１は、市販の（Ｅ１３−ａ）の還元反応の方法であり、スキームＥ−５工程１と同様の方法に従い、（Ｅ１３−ｂ）を得ることができる。
工程２は、水酸基をシリル基で保護する反応であり、スキームＥ−１工程５と同様の方法に従い、（Ｅ１３−ｃ）を得ることができる。
また、（Ｅ１２−ａ）においてＲ３がアルコキシ基である場合には、以下のように合成できる。
工程３は、市販のあるいはＹ．Ｍｏｒｉｓａｗａ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，１７，１２３５（１９７４）に記載の方法で合成した（Ｅ１３−ｄ）のフェノール性水酸基の選択的アルキル化の方法である。ジメチルホルムアミド中、２等量の水素化ナトリウムとともに３時間から１日室温で撹拌し、十分にフェノキシアニオンが生成した後、アルキルハライドと反応させることにより（Ｅ１３−ｅ）を得ることができる。
工程４は、水酸基をシリル基で保護する方法であり、スキームＥ−１工程５の方法に従い行うことができる。
（スキームＥ−１４）
2002085855.tif 000061
本スキームは、スキームＥの（Ｅ−ｅ）であらわされる化合物でＲ２がメチル基であるものを利用し、（Ｅ１４−ｂ），（Ｅ１４−ｃ）および（Ｅ１４−ｅ）の合成法である。式中Ｒ３およびＲ４はスキームＥに記載のものと同義である。Ｒ２２はスキームＥ−１３に記載のＲ１９と同義もしくは水素原子を表す。Ｒ２３およびＲ２４は水素原子、置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、メチル基への水酸基の導入方法であり、スキームＥ−１２に示した方法と同様の変換反応を利用することにより（Ｅ１４−ｂ）を得ることができる。
工程２は、フッ素化の方法である。ジクロロメタンや１，２−ジクロロエタン中−７０℃から室温までの条件で、ジエチルアミノサルファトリフルオリドを作用させることにより（Ｅ１４−ｃ）を得ることができる。
工程３および４には、アミノ基の導入方法を示す。
工程３は、アルキル基の導入とハロゲノ基への変換の方法であり、スキームＥ−１２およびＥ−１１に示した（Ｅ１１−ｃ）を得る一連の方法と同様にして（Ｅ１４−ｄ）を得ることができる。
工程４は、アミノ基の導入方法である。アセトニトリル等の溶媒中炭酸ナトリウムの存在化各種アルキルアミンの塩酸塩を室温で作用させることにより（Ｅ１４−ｅ）を得ることができる。
また、スキームＥの（Ｅ−ａ）あるいはスキームＥ−２の（Ｅ２−ｂ）であらわされる化合物のうち、Ｒ２が二重結合を介する置換基である場合は、スキームＥ−１５およびＥ−１６に示した方法で合成することができる。
（スキームＥ−１５）
2002085855.tif 000062
本スキームは、（Ｅ１５−ｅ）の合成法である。式中Ｒ３およびＲ４はスキームＥに記載のものと同義である。Ｒ２５およびＲ２６は水素原子、置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、（Ｅ１２−ａ）のホルミル基を保護する方法である。トルエンとエチレングリコールの混合溶媒中パラトルエンスルフォン酸触媒の存在化、Ｄｅａｎ−Ｓｔａｒｋ装置を用いて水を除去しながら加熱還流することにより（Ｅ１５−ａ）を得ることができる。
工程２および３は、スキームＥの工程３，４と同様の変換であり（Ｅ１５−ｃ）を得ることができる。
工程４は、ホルミル基の保護基を除去する方法である。８０％酢酸水溶液中で８０℃に加熱することにより（Ｅ１５−ｄ）を得ることができる。
工程５は、増炭反応であり、Ｗｉｔｔｉｇ反応あるいはＨｏｎｅｒ−Ｅｍｍｏｎｓ反応を行い（Ｅ１５−ｅ）を得ることができる。
（スキームＥ−１６）
2002085855.tif 000063
本スキームは、不飽和エステルおよび不飽和アミドの合成である。式中Ｒ３およびＲ４はスキームＥに記載のものと同義である。Ｒ２７は水素原子、低級アルキル基を、Ｒ２８およびＲ２９は水素原子、置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、増炭反応の方法であり、Ｗｉｔｔｉｇ反応あるいはＨｏｎｅｒ−Ｅｍｍｏｎｓ反応を行い（１６Ｅ−ａ）を得ることができる。。
工程２は、エステルのアミド化の方法である。トリメチルアルミニウムの存在化、各種アミン塩酸塩を作用させることにより（Ｅ１６−ｂ）を得ることができる。
（スキームＥ−１７）
2002085855.tif 000064
本スキームは、（Ｅ−ａ）であらわされる化合物のうち、Ｒ３がアルキル基であるピリジン置換体（Ｅ１７−ｄ）の合成法である。式中Ｒ３０は置換されていてもよいアルキル基、環状アルキル基を表す。
工程１は、カルボキシル基の還元の方法である。テトラヒドロフラン等の溶媒中トリエチルアミンの存在化クロロ炭酸アルキルを用いて混合酸無水物を系内に生成させ、引き続き水素化ホウ素ナトリウムにより還元することにより（Ｅ１７−ｂ）を得ることができる。
工程２は、水酸基をシリル基で保護する方法であり、スキームＥ−１の工程５と同様の方法により（Ｅ１７−ｃ）を得ることができる。
工程３は、ニッケル触媒を用いるアルキル化の方法であり、スキームＥ−８工程６に示したピリジンのα位へのアルキル基導入と同様の方法により（Ｅ１７−ｄ）を得ることができる。
（スキームＥ−１８）
2002085855.tif 000065
前記（Ｅ４−ａ）からピリジニウムメチルカルボキシレート誘導体を合成する方法である。式中Ｒ３１およびＲ３４は置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、（Ｅ４−ａ）のハロゲンメタル交換反応を利用する増炭反応の方法である。ブチルリチウムでリチオ化後、ジエチルオキザレートで処理することにより（Ｅ１８−ａ）を得ることができる。
工程２は、グリニャール試薬を利用するアルキル基の導入反応である。
工程３は、水酸基のアルキル化の方法であり、スキームＢ−６工程３の方法に従い（Ｅ１８−ｃ）を得ることができる。
（スキームＥ−１９）
2002085855.tif 000066
本スキームは、ピラジン誘導体（Ｅ１９−ｂ）の合成法である。
工程１は、Ｉ．Ｉｏｖｅｌ  ｅｔ．ａｌ．，Ｏｐｐｉ  Ｂｒｉｅｆｓ，２３，１８８（１９９１）に記載の方法で合成した（Ｅ１９−ａ）のアジド化の方法であり、スキームＤ工程４に記載の方法に従い（Ｅ１９−ｂ）を得ることができる。
（スキームＥ−２０）
2002085855.tif 000067
本スキームは、ジアルコキシ置換ピラジン誘導体（Ｅ２０−ｃ）の合成法である。式中Ｒ３２は置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、Ｊ．Ａｄａｃｈｉ  ｅｔ．ａｌ．，Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，３７，２２１（１９７２）に記載の方法で合成した（Ｅ２０−ａ）の窒素原子を位置選択的に酸化する方法である。硫酸中、ペルオキソ二硫酸カリウムにより酸化を行い（Ｅ２０−ｂ）を得ることができる。
工程２は、ハロゲノ基のアルコキシ基による置換反応の方法である。対応するアルコール溶媒中、水素化ナトリウムで調整したナトリウムアルコシキドを反応させることにより（Ｅ２０−ｃ）を得ることができる。
（スキームＥ−２１）
2002085855.tif 000068
本スキームは、ピリミジン誘導体（Ｅ２１−ｂ）の合成法である。式中Ｒ３３は、下記の文献に記載の置換基（アルキル基、アルコキシ基、アルキルアミノ基）を表す。
工程１は、Ｊ．Ｔ．Ｇｕｐｔｏｎ，Ｊ．Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍ．，２８，１２８１（１９９１）に記載の方法で合成したアルデヒド（Ｅ２１−ａ）の還元反応によるアルコールの合成法である。アルコール溶媒中水素化ホウ素ナトリウムを作用させることにより（Ｅ２１−ｂ）を得ることができる。
＜製造法Ｆ＞
（スキームＦ）
2002085855.tif 000069
本スキームは、（Ｆ−ｄ）の合成法である。式中Ｒ１は水素原子、ハロゲノ基、置換されていてもよいアルコキシ基を表す。Ｒ２は水素原子、置換されていてもよいアルキル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、置換されていてもよいアルキルアミノカルボニル基を表す。Ｒ３は水素原子、ハロゲノ基、置換されていてもよいアルコキシ基、アルキルアミノ基を表す。Ｒ４は水素原子、ハロゲノ基、置換されていてもよいアルコキシ基を表す。
工程１は、ニトリル基を導入する方法である。スキームＤ工程２の方法に従い（Ｆ−ｂ）を得ることができる。
工程２は、保護基であるシリル基を除去する方法であり、スキームＥ工程１の方法に従い（Ｆ−ｃ）を得ることができる。
工程３は、アジド化の方法であり、スキームＥ工程２の方法に従い（Ｆ−ｄ）を得ることができる。
また、スキームＦ中で、（Ｆ−ａ）から（Ｆ−ｃ）であらわされる化合物は、例えば以下のスキームＦ−１からＦ−８の方法を用いて合成することができる。
（スキームＦ−１）
2002085855.tif 000070
本スキームは、（Ｆ−ｂ）においてＲ３＝Ｃｌの場合の（Ｅ１−ｅ），（Ｆ１−ｇ）および（Ｆ１−ｊ）の合成法である。式中Ｒ４はスキームＦに記載のものと同義を表す。Ｒ５およびＲ６は水素原子、置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、アルデヒド（Ｆ１−ａ）の還元反応によりアルコールを合成する方法である。アルコールあるいはジクロロメタンの溶媒中、水素化ホウ素ナトリウムを作用させることにより（Ｆ１−ｂ）を得ることができる。
工程２は、水酸基をシリル基で保護する方法であり、スキームＥ−１工程５と同様の方法により（Ｆ１−ｃ）得ることができる。
工程３は、フェノール性水酸基をトリフレートへ変換する方法である。スキームＢ−３の工程２と同様の方法により（Ｆ１−ｄ）を得ることができる。さらに、（Ｆ１−ｄ）からカルボキサミド誘導体への変換が可能である。
工程４は、スキームＦに示したルートに基づくニトリル化の方法である。
工程５は、オルソリチオ化を利用するカルボキシル基の導入反応である。テトラヒドロフラン等の溶媒中、−７８℃でリチウムジイソプロピルアミドを用いてリチオ化後、二酸化炭素を作用させることにより（Ｆ１−ｆ）を得ることができる。
工程６は、アミド化の方法であり、スキームＢ−１０工程４と同様の方法に従い（Ｆ１−ｇ）得ることができる。
また、（Ｆ１−ｅ）であらわされる化合物で、Ｒ４＝Ｆの場合は市販の（Ｆ１−ｈ）より以下のように合成できる。
工程７は、ホルミル基の導入方法であり、テトラヒドロフラン等の溶媒中、−７８℃でリチウムジイソプロピルアミドを用いてリチオ化後、Ｎ−ホルミルモルホリンを作用させることにより（Ｆ１−Ｉ）を得ることができる。
工程８は、スキームＦ−１（工程３を除く）と同様の変換方法であり、（Ｆ１−ｊ）を得ることができる。
また、（Ｆ−ａ）において、Ｒ３＝Ｆの場合上記と類似の方法で合成できる。
（スキームＦ−２）
2002085855.tif 000071
本スキームは、（Ｆ−ａ）で表される化合物のうち、（Ｆ２−ｅ）および（Ｆ２−ｇ）の合成法である。式中Ｒ７およびＲ８は水素原子、置換されていてもよいアルキル基、またＲ７，Ｒ８がＮと一緒になって環を形成していてもよい。
工程１は、ラジカル反応を用いるブロモ基の導入方法であり、スキームＤの工程３と同様の方法により（Ｆ２−ｂ）を得ることができる。
工程２および３は、ブロモ基の水酸基への変換反応である。ジメチルホルムアミド等の溶媒中、酢酸カリウムを作用させることによりアセテート（Ｆ２−ｃ）を合成することができる。引き続き、メタノール中炭酸カリウムを用いてメタノリシスを行い（Ｆ２−ｄ）を得ることができる。
工程４は、水酸基をシリル基で保護する方法であり、スキームＥ−１工程５と同様の方法により（Ｆ２−ｅ）得ることができる。
工程５および６は、カルボキシル基の導入とアミド化の方法であり、上記スキームＦ−１工程５および６と同様の方法により（Ｆ２−ｇ）を得ることができる。
（スキームＦ−３）
2002085855.tif 000072
本スキームは、（Ｆ３−ｃ）の合成法である。
工程１は、カルボキシル基の還元の方法であり、スキームＥ−１７工程１と同様の方法により（Ｆ３−ｂ）を得ることができる。
工程２は、位置選択的ブロモ化である。ジクロロメタンとアルコールの混合溶媒中、室温で炭酸カルシウムの存在化にベンジルトリメチルアンモニウムトリブロマイドを作用させることにより（Ｆ３−ｃ）を得ることができる。
（スキームＦ−４）
2002085855.tif 000073
本スキームは、（Ｆ４−ｈ）の合成法である。式中Ｒ９，Ｒ１０およびＲ１１は水素原子、置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、（Ｆ４−ａ）のベンジルエステル化の方法である。ジメチルホルムアミド中、炭酸カリウムの存在化、室温でベンジルブロマイドを反応させることのより（Ｆ４−ｂ）を得ることができる。
工程２は、アミノ基のジアルキル化である。ジメチルホルムアミド中炭酸カリウムの存在下アルキルハライドを作用させる方法、あるいはＲ９がメチル基の場合、ギ酸溶媒中、加熱還流下ホルマリンを作用させる方法により（Ｆ４−ｃ）を得ることができる。
工程３は、脱ベンジル化の方法である。テトラヒドロフラン中に水酸化パラジウム炭素の存在化、水素添加することにより（Ｆ４−ｄ）を得ることができる。
工程４および工程５は、スキームＦ−３と同様の方法により（Ｆ４−ｆ）を得ることができる。ただし工程４は−４０〜−２０℃で反応を行う。
工程６は、エステルの加水分解の方法である。テトラヒドロフランおよびアルコールの混合溶媒中１規定の水酸化ナトリウム水溶液を加熱還流下作用させると（Ｆ４−ｇ）を得ることができる。
工程７は、アミド化の方法であり、スキームＢ−１０工程４と同様の方法に従い（Ｆ４−ｈ）得ることができるが、ジシクロヘキシルカルボジイミド等の縮合剤を用いる方法が望ましい。
工程８は、水酸基をシリル基で保護する方法であり、スキームＥ−１の工程５と同様の方法により（Ｆ４−ｉ）を得ることができる。
また（Ｆ−ａ）においてＸ４が窒素原子であるピリジン誘導体は、スキームＦ−５に示す方法により合成できる。
（スキームＦ−５）
2002085855.tif 000074
本スキームは、ピリジン誘導体（Ｆ５−ｊ）の合成法である。式中Ｒ１２は置換されていてもよいアルキル基、Ｒ１３は低級アルキル基を表す。
工程１は、アミド化の方法であり、スキームＢ−１０工程４と同様の方法に従い（Ｆ５−ｂ）得ることができる。
工程２は、ピリジン２位のハロゲノ基の置換反応の方法である。対応するアルコール溶媒中で水素化ナトリウムによりナトリウムアルコキサイドを発生させることにより（Ｆ５−ｃ）を得ることができる。
工程３は、ブロモ化の方法であり、スキームＢ−１の工程２と同様の方法により（Ｆ５−ｄ）を得ることができる。
工程４は、アミドを第３ブチルオキシカルボニル基で保護する反応であり、スキームＥ−１０と同様の方法により（Ｆ５−ｅ）得ることができる。
工程５から９は、上記スキームＦ−２の化合物（Ｆ２−ａ）から（Ｆ２−ｆ）の合成する場合と同様の変換方法により行うことができるが、工程７においてアミドの保護基である第３ブチルオキシカルボニル基を除去する工程を加える。この条件は、ジクロロメタンで希釈したトリフルオロ酢酸とともに室温で反応させる。
（スキームＦ−６）
2002085855.tif 000075
本スキームは、アルコキシアルキル（Ｆ６−ｊ）あるいはアルキルケトン誘導体（Ｆ６−ｈ）の合成法である。式中Ｒ１４，Ｒ１５およびＲ１６は、置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、位置選択的ブロモ化の方法であり、アルコールあるいはアセトニトリル溶媒中臭素を作用させることにより（Ｆ６−ｂ）を合成できる。
工程２は、エステル化およびエーテル化を一工程で行う方法である。ジメチルホルムアミド等の溶媒中炭酸カリウムの存在化アルキルハライドを作用させることにより（Ｆ６−ｃ）を得ることができる。
工程３は、エステルの還元反応によりアルコールを合成する方法であり、スキームＢ−１３工程１と同様の方法により（Ｆ６−ｄ）を得ることができる。
工程４は、酸化反応によりアルデヒドを合成する方法であり、Ｓｗｅｒｎ酸化を用いることにより（Ｆ６−ｅ）を得ることができる。
工程５は、アルキル基の導入反応である。テトラヒドロフランやジエチルエーテル等の溶媒中グリニャール試薬を作用させることにより（Ｆ６−ｆ）を得ることができる。
工程６は、酸化反応によりケトンを合成する方法であり、Ｓｗｅｒｎ酸化を用いることにより（Ｆ６−ｇ）を得ることができる。
工程７は、上記スキームＦ−２の化合物（Ｆ２−ａ）から（Ｆ２−ｅ）に至る同様の変換方法により（Ｆ６−ｈ）を得ることができる。また、（Ｆ６−ｈ）よりアルコキシアルキル基を持つ（Ｆ６−ｊ）への変換が可能である。
工程８は、還元反応の方法であり、スキームＢ−１３工程１と同様の方法により（Ｆ６−Ｉ）を得ることができる。
工程９は、水酸基のアルキル化の方法であり、スキームＢ−６工程３の方法に従い（Ｆ６−ｊ）を得ることができる。
また、（Ｆ−ａ）であらわされる化合物のうちＲ４あるいはＲ１がアルコキシ基である（Ｆ７−ｆ）および（Ｆ８−ｂ）はそれぞれスキームＦ−７およびＦ−８に示す方法により合成できる。
（スキームＦ−７）
2002085855.tif 000076
本スキームは、（Ｆ７−ｆ）の合成法である。式中Ｒ１７は置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、水酸基オルソ位へホルミル基を導入する方法である。トリフルオロ酢酸中でテトラメチレンテトラミンを作用させた後、硫酸水溶液を用いる酸加水分解を行い（Ｆ７−ｂ）を得ることができる。
工程２は、水酸基のアルキル化の方法であり、スキームＢ−１工程１と同様の方法に従い（Ｆ７−ｃ）を得ることができる。
工程３は、ブロモ化の方法であり、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエチレンジアミンの存在下、ブチルリチウムを用いてリチオ化後、１，２−ジブロモテトラフルオロエタンを作用させ（Ｆ７−ｄ）を得ることができる。
工程４は、ホルミル基の還元反応であり、前述と同様に水素化ホウ素ナトリウムを用いて行うことができる。
工程５は、水酸基を保護する方法であり、スキームＥ−１工程５と同様の方法により（Ｅ７−ｆ）得ることができる。
（スキームＦ−８）
2002085855.tif 000077
本スキームは、（Ｆ８−ｂ）の合成法である。工程１は、位置選択的ヨウ素化の方法である。クロロホルム中トリフルオロ酢酸水銀の存在下、室温でヨウ素を作用させることにより（Ｆ８−ｂ）を得ることができる。ここで、（Ｆ８−ｂ）は水酸基の保護を行うことなく、スキームＦの工程１および工程３に示す反応を行い（Ｆ−ｄ）であらわされる化合物を合成することができる。
特にカルボキシアミド誘導体の合成は製造法Ｇおよび製造法Ｈに示した方法により可能である。
＜製造法Ｇ＞
（スキームＧ）
2002085855.tif 000078
本スキームは、カルボキシアミド（Ｇ−ｃ）の合成法である。式中Ｒ１は水素原子、置換されていてもよいアルコキシ基を、Ｒ３は置換されていてもよいアルコキシ基を表す。Ｒ４は水素原子、ハロゲノ基を，Ｒ５およびＲ６は水素原子、置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、第三ブチル基を除去する反応である。ジクロロメタン等の有機溶媒にて希釈したトリフルオロ酢酸に溶解し室温で反応させることにより（Ｇ−ｂ）を得ることができる。
工程２は、アミド化の方法であり、スキームＢ−１０工程４と同様の方法に従い（Ｇ−ｃ）を得ることができる。
ここで（Ｇ−ａ）であらわされる化合物は、スキームＧ−１からＧ−３に示す方法により合成することができる。また、（Ｇ−ａ）であらわされる化合物自身は、スキームＣにおいて示した方法で（Ａ１−ｃ）であらわされる化合物に変換することも可能である。
（スキームＧ−１）
2002085855.tif 000079
本スキームは、（Ｇ１−ｅ）の合成法である。式中Ｒ６は置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、スキームＦ−６に示した方法で合成できる（Ｇ１−ａ）のエステルの加水分解である。アルコール溶媒中、水酸化リチウム、水酸化ナトリウム水溶液等を作用させることにより（Ｇ１−ｂ）を得ることができる。
工程２は、第三ブチルエステル化である。第三ブチルアルコール中、ジメチルアミノピリジンの存在化にジ第３ブチルジカーボネートを作用させる方法。あるいは、ベンゼンやトルエン等の溶媒中ジメチルホルムアミド第三ブチルアセタールとともに加熱する方法により（Ｇ１−ｃ）を得ることができる。
工程３は、ニトリル化の方法であり、スキームＤ工程２と同様の方法により（Ｇ１−ｄ）を得ることができる。
工程４は、スキームＤにおいて工程３および４と同様の変換方法により行うことができ（Ｇ１−ｅ）を得ることができる。
（スキームＧ−２）
2002085855.tif 000080
本スキームは、ジアルコキシ誘導体（Ｇ２−ｇ）の合成法である。式中Ｒ７は置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、水酸基のアルキル化の方法であり、スキームＢ−１工程１と同様の方法により（Ｇ２−ｂ）を得ることができる。
工程２および３は、スキームＤ工程２、３と同様の変換方法により行うことができ（Ｇ２−ｄ）を得ることができる。
工程４は、エステルの加水分解の方法であり、アルコール溶媒中水酸化リチウム水溶液を作用させることにより（Ｇ２−ｅ）を得ることができる。
工程５は、第三ブチルエステル化であり、スキームＧ１工程２と同様の方法により（Ｇ２−ｆ）を得ることができる。
工程６は、スキームＤにおいて工程３および４と同様の変換方法により行うことができ（Ｇ２−ｇ）を得ることができる。
（スキームＧ−３）
2002085855.tif 000081
本スキームは、フッ素原子を有する（Ｇ３−ｅ）の合成法である。式中Ｒ８は置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、位置選択的ヨウ素化の方法である。ジメチルホルムアミド中室温でＮ−ヨードこはく酸イミドを作用させることにより（Ｇ３−ｂ）を得ることができる。
工程２は、水酸基のアルキル化の方法であり、スキームＢ−１工程１と同様の方法により（Ｇ３−ｃ）を得ることができる。
工程３は、ヨウ素−メタル交換反応を利用する第３ブトキシカルボニル基の導入反応の方法である。Ｋｎｏｃｈｅｌ  ｅｔ．ａｌ．，Ａｎｇｅｗ．Ｃｈｅｍ．，Ｉｎｔ．Ｅｄ．Ｅｎｇｌ．，３７，Ｐ１７０１（１９９８）に記載の方法に従いマグネシウム試薬に変換後、ジ第３ブチルジカーボネートを作用させることにより（Ｇ３−ｄ）を得ることができる。
工程４に示した変換は、スキームＦ−１に示した一連の変換方法により行うことができ（Ｇ３−ｅ）を得ることができる。
＜製造法Ｈ＞
（スキームＨ）
2002085855.tif 000082
本スキームは、カルボキシアミド誘導体（Ｈ−ｆ）の合成法である。式中Ｒ４はハロゲノ基、置換されていてもよいアルコキシ基、Ｒ５は置換されていてもよいアルキル基を表す。
この方法のうち、工程１，３，５は、スキームＣ−１で示した工程２，３，４と同様の方法により行うことができ、途中アミドの保護（工程２）と脱保護（工程４）が加わることにより（Ｈ−ｆ）を得ることができる。アミドの保護と脱保護については、スキームＦ−５に記載の方法により行うことができる。。
スキームＨ中の各化合物は、以下にスキームＨ−１およびＨ−２に示す方法により合成できる。
（スキームＨ−１）
2002085855.tif 000083
本スキームは、フッ素原子を有する（Ｈ１−ｃ）の合成法である。式中Ｒ５は置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、アミド化の方法であり、スキームＢ−１０工程４と同様の方法に従い（Ｈ１−ｂ）を得ることができる。
工程２は、位置選択的ブロモ化の方法であり、スキームＢ−１０工１と同様の方法に従い（Ｈ１−ｃ）を得ることができる。
（スキームＨ−２）
2002085855.tif 000084
本スキームは、アルコキシを有する（Ｈ２−ｇ）の合成法である。式中Ｒ６は置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、エステル化の方法である。触媒量の濃硫酸の存在化メタノール中加熱還流することにより（Ｈ２−ｂ）を得ることができる。
工程２は、モノアルキル化の方法である。ジメチルホルムアミド中、５規定水酸化ナトリウム水溶液の存在下アルキルハライドを作用させることにより（Ｈ２−ｃ）を得ることができる。
工程３，４は、トリフレートを経由するニトリル化の方法であり、スキームＦ−１に示した方法を用い（Ｈ２−ｅ）を得ることができる。
工程５は、エステルの加水分解の方法であり、アルコール溶媒あるいはテトラヒドロフランとアルコールの混合溶媒中水酸化ナトリウム水溶液を反応させ（Ｈ２−ｆ）を得ることができる。
工程６は、アミド化の方法であり、スキームＢ−１０工程４と同様の方法に従い（Ｈ２−ｇ）を得ることができる。
＜製造法Ｈ−３＞
（スキームＨ−３）
2002085855.tif 000085
本スキームは、（Ｃ−ａ）であらわされる化合物で、Ｒ３がカルボキシアミドである誘導体の合成法である。式中Ｒ２は水素原子、置換されていてもよいアルキル基、アルコキシ基を表す。
工程１は、入手容易なサリチル酸誘導体（Ｈ３−ａ）から（Ｈ３−ｂ）への変換の方法であり、スキームＧ−１の化合物（Ｇ１−ｂ）［Ｒ６＝ｂｅｎｚｙｌ］の合成の際と同様の方法により行うことができる。
工程２は、カルボキシル基の還元によるアルコールの合成法であり、スキームＥ−４工程２と同様の方法に従い（Ｈ３−ｃ）を得ることができる。
工程３は、水酸基を保護する方法であり、スキームＥ−１工程５と同様の方法により（Ｅ３−ｄ）を得ることができる。
工程４は、ハロゲン−メタル交換反応を用いる、第３ブトキシカルボニル基の導入反応の方法である。ブチルリチウムでリチオ化後、ジ第３ブチルジカーボネートを作用させることにより（Ｈ３−ｅ）を得ることができる。
工程５は、ベンジル保護基を除去する方法である。パラジウム炭素の存在化水素添加反応を行い（Ｈ３−ｆ）を得ることができる。
工程６に示した変換は、製造法Ｆ中に記載の一連の反応と同様の変換方法により（Ｈ３−ｇ）を得ることができる。
また、（Ｈ３−ｇ）のアミド誘導体への変換は、製造法Ｇに示した方法と同様にして行うことができる。ここで、中間体である（Ｈ３−ｇ）であらわされる化合物は、そのもの自身がスキームＣにおいて示した方法で（Ａ１−ａ）であらわされる化合物への変換も可能である。
（スキームＨ−４）
2002085855.tif 000086
本スキームは、（Ｈ３−ｄ）であらわされる化合物でＲ２がアルコキシ基である（Ｈ４−ｆ）の合成法である。式中Ｒ５は置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１は、二つの水酸基のアルキル化の方法であり、（ここで、Ｒ５はベンジル基以外の低級アルキル基を示す）スキームＢ−１工程１と同様の方法により（Ｈ４−ｂ）を得ることができる。
工程２は、位置選択的脱アルキル化の方法である。ジクロロメタン等の溶媒中２等量の塩化アルミニウムを氷冷から室温で作用させることにより（Ｈ４−ｃ）を得ることができる。
工程３は、水酸基の保護基としてベンジル基を導入する方法である。ジメチルホルムアミド中炭酸カリウムの存在化にベンジルブロマイドを作用させることにより（Ｈ４−ｅ）を得ることができる。
工程４は、位置選択的ブロモ化の方法であり、位置選択的ブロモ化の方法であり、アルコールあるいはアセトニトリル溶媒中臭素を作用させることにより（Ｈ４−ｅ）を合成できる。
工程５の変換は、スキームＦ−１工程１，２と同様の方法を行い（Ｈ４−ｆ）を得ることができる。
以下からは、製造法ＡのスキームＡ−４で使用する出発原料の一般的合成法を述べていく。
＜製造法ＡＰ＞
アミノフェノール誘導体合成の共通原料となる中間体（ＡＰ１−ｃ），（ＡＰ１−ｄ），（ＡＰ１−ｅ），（ＡＰ２−ｂ），（ＡＰ２−ｃ）および（ＡＰ２−ｄ）を合成する方法である。
（スキームＡＰ−１）
2002085855.tif 000087
本スキームは、（ＡＰ１−ａ）から（ＡＰ１−ｅ）を合成する方法である。式中Ｒ１は水素および置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよい環状アルキル基、置換されていてもよいアルコキシ基等を表す。Ｒ２は、製造法ＭＯで定義したＲ６およびＲ７と同義である。
工程１は、フリーデルクラフトアシル化の工程である。（ＡＰ１−ａ）をジクロロメタンおよびトルエン等の溶媒中、塩化アルミニウム、塩化亜鉛および塩化第二スズ等のルイス酸存在下、アセチルクロリドと−７０℃から室温で反応させることにより（ＡＰ１−ｂ）を得ることができる。
工程２は、ニトロ化の工程である。トルエン、ヘキサン、エーテルおよび無水酢酸等の溶媒中、発煙硝酸あるいは濃硝酸と反応させることにより（ＡＰ１−ｃ）を得ることができる。または、硝酸ナトリウムと塩酸から硝酸を発生させて反応させることもできる。
工程３は、（ＡＰ１−ｃ）の水酸基に種々の構造の置換基Ｒ２を導入する工程である。ジメチルホルムアミド、アセトニトリル、テトラヒドロフラン、ジクロロメタンまたはアセトン等の溶媒中、炭酸カリウム、炭酸セシウム、炭酸水素ナトリウム、トリアルキルアミン、ピリジン誘導体および水素化ナトリウム等の塩基存在下、種々のハライド、メシレートおよびトシレートを反応させて（ＡＰ１−ｄ）を得ることができる。式中Ｒ２は製造法ＭＯの工程１で定義したＲ６と同義である。
工程４は、ニトロ基の還元工程である。テトラヒドロフラン、酢酸エチル、メタノールおよびエタノール等の溶媒中、パラジウム炭素等の触媒存在下、水素雰囲気下で反応させ（ＡＰ１−ｅ）を得ることができる。あるいは、含水メタノールや含水エタノール等の溶媒中、塩化アンモニウム存在下、溶媒の還流温度で鉄を加えて反応させる方法によっても（ＡＰ１−ｅ）を得ることができる。
（スキームＡＰ−２）
2002085855.tif 000088
本スキームは、（ＡＰ１−ａ）から（ＡＰ２−ｄ）を合成する方法である。式中Ｒ１は水素原子および置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよい環状アルキル基、置換されていてもよいアルコキシ基等を表す。
工程１は、フェノール性水酸基のパラ位をブロム化する工程である。メタノール、エタノールおよびクロロホルム等の溶媒中、臭素と反応させる。あるいはアセトニトリル、ジメチルホルムアミド等の溶媒中、Ｎ−ブロモスクシンイミドと作用させることにより（ＡＰ２−ａ）を得ることができる。
工程２は、ニトロ化の工程である。トルエン、ヘキサン、エーテルおよび無水酢酸等の溶媒中、発煙硝酸あるいは濃硝酸と反応させることにより（ＡＰ２−ｂ）を得ることができる。または、硝酸ナトリウムと塩酸から硝酸を発生させて反応させることもできる。
工程３は、（ＡＰ２−ｂ）の水酸基に種々の構造の置換基Ｒ２を導入する工程である。ジメチルホルムアミド、アセトニトリル、テトラヒドロフラン、ジクロロメタンまたはアセトン等の溶媒中、炭酸カリウム、炭酸セシウム、炭酸水素ナトリウム、トリアルキルアミン、ピリジン誘導体および水素化ナトリウム等の塩基存在下、種々のハライド、メシレートおよびトシレートを反応させて（ＡＰ２−ｃ）を得ることができる。式中Ｒ２は製造法ＭＯの工程１で定義したＲ６と同義である。
工程４は、ニトロ基の還元工程である。含水メタノールや含水エタノール等の溶媒中、塩化アンモニウム存在下、溶媒の還流温度で鉄を加えて反応させる方法によっても（ＡＰ２−ｄ）を得ることができる。
以下の製造法ＰＰから製造法ＢＯＬに、製造法ＡＰで合成した化合物を原料とした各種アミノフェノール誘導体の一般的製造法を示す。
＜製造法ＰＰ＞
2002085855.tif 000089
製造法ＰＰは、ピペラジン誘導体の一般的合成法である。
工程１は化合物（ＰＰ−ａ）のアミノ基をビスクロロエチルアミン塩酸塩で処理してピペラジン環を形成する工程である。好ましくは、化合物（ＰＰ−ａ）にビスクロロエチルアミン塩酸塩を１，２−ジクロロベンゼン中加熱還流下で作用させ、発生する塩酸ガスを除去しながら反応を行い（ＰＰ−ｂ）を得る。
式中Ｒ１は水素原子および置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよい環状アルキル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいアルキルアミノ基等を表す。Ｒ２は水素原子、置換されていてもよいアルキル基等を表す。
なお、製造法ＰＰの式中を通してピペラジンに限定され記されているが、特にこれに限定されるものではなく窒素原子を複数含む５〜８員環の環形成も含まれるものとする。
工程２は化合物（ＰＰ−ｂ）のピペラジンの２級アミンの部位に置換基Ｒ３を導入する工程である。化合物（ＰＰ−ｂ）にジクロロメタン、テトラヒドロフラン等の適切な溶媒中、炭酸カリウムおよび炭酸水素ナトリウム等の無機塩基、またはトリアルキルアミン、ピリジン誘導体等の有機塩基存在下で試薬Ｒ３−Ｘ１（Ｘ１はハロゲン）を反応させＲ３の導入された化合物（ＰＰ−ｃ）を得ることができる。試薬Ｒ３−Ｘ１のＲ３は置換されていてもよいアルキル、末端または分枝上にシアノ基を有する置換されていてもよいアルキル、末端または分枝上に保護もしくは置換されたカルボン酸を有するアルキル、末端または分枝上に保護もしくは置換された水酸基を有するアルキル、末端または分枝上に保護もしくは置換されたアミノ基を有するアルキル、各種置換されていてもよいスルフォニル、各種置換されていてもよいアシル、各種置換されていてもよいカルバモイル等を意味する。また、化合物（ＰＰ−ｂ）に置換基Ｒ３を導入する試薬として、上記Ｒ３−Ｘ１以外にも、ジ−ｔ−ブチルジカーボネート、各種置換されていてもよいイソシアナートがある。また、各種置換されていてもよいアルデヒドまたはケトンと、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウムまたはシアノ水素化ホウ素ナトリウム等を用い、化合物（ＰＰ−ｂ）を還元アミノ化反応に付し置換基Ｒ３を導入することもできる。
本製造法で得られた化合物（ＰＰ−ｃ）は、製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。
＜製造法ＭＯ＞
2002085855.tif 000090
製造法ＭＯは、含ヘテロ環状アミノ基誘導体の一般的製造法をである。
工程１は化合物（ＭＯ−ａ）のアミノ基をＺ１−Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３−Ｚ２で表される試薬で処理して窒素原子を含む環を形成する工程である。
化合物（ＭＯ−ａ）をジメチルホルムアミド、テトラヒドロフランおよびジクロロメタン等の適切な溶媒中、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウムおよび炭酸セシウム等の無機塩基、またはトリアルキルアミン、ピリジン誘導体等の有機塩基存在下で試薬Ｚ１−Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３−Ｚ２を反応させることにより、化合物（ＭＯ−ｂ）を得ることができる。
ここでＺ１−Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３−Ｚ２中のＺ１およびＺ２は、ハロゲンおよびスルフォネート等の脱離基を意味する。Ｙ１およびＹ３は、アルキルやアルコキシ等で任意に置換されていてもよいメチレン、カルボニル、カルボキシル、スルホニル、アミドを意味する。−Ｙ２−で表される部分で主鎖を形成する元素は、炭素、酸素、窒素および硫黄があげられ、この主鎖の長さは特に限定されない。さらに−Ｙ２−の主鎖を形成する上記元素上からは可能ならば、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルコキシアルキル、置換されていてもよいヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、カルボニル、保護または置換されていてもよいカルボキシル、保護または置換されていてもよいカルボキシルアルキル、保護または置換されていてもよいアミン、保護または置換されていてもよいアミノアルキル等が置換基として存在してもよい。またさらに−Ｙ２−の主鎖上にオキソ基が存在し主鎖上の炭素原子や硫黄原子と一緒になって、カルボニル、スルフォニル、スルフィニルを形成していてもよい。
式中Ｒ１は、製造法ＰＰの工程１中で記載したＲ１と同義である。式中Ｒ６は、置換されていてもよいアルキル、水酸基の保護基たとえばメトキシメチル基、テトラヒドロピラニル基およびトリアルキルシリル基等、さらに、末端または分枝上にシアノ基を有するアルキル、末端または分枝上に保護もしくは置換されたカルボン酸を有するアルキル、末端または分枝上に保護もしくは置換されたカルボン酸を有するアリールアルキル、末端または分枝上に保護もしくは置換された水酸基を有するアルキル、末端または分枝上に保護もしくは置換された水酸基を有するアリールアルキル、末端または分枝上に保護もしくは置換されたアミノ基を有するアルキル、末端または分枝上に保護もしくは置換されたアミノ基を有するアリールアルキル、各種置換されていてもよいスルフォニル、各種置換されていてもよいアシル、各種置換されていてもよいカルバモイル等を意味する。
工程２は化合物（ＭＯ−ｂ）のＲ６がフェノール性水酸基の保護基となっている場合の脱保護の工程である。たとえばＲ６がメトキシメチル基であった場合、化合物（ＭＯ−ｂ）を５規定塩酸−アセトンまたは１０％過塩素酸水−テトラヒドロフラン等の酸性混合溶媒で処理し、化合物（ＭＯ−ｃ）を得ることができる。
工程３は化合物（ＭＯ−ｃ）のフェノール性水酸基に新たに置換基Ｒ７を導入する工程である。
Ｒ７は本製造法ＭＯの工程１で定義したＲ６と同義である。
以下に述べる試薬Ｒ７−Ｘ２のＸ２がハロゲンおよびスルホネート等の脱離基の場合、以下のようにして化合物（ＭＯ−ｄ）を合成することができる。化合物（ＭＯ−ｃ）をジメチルホルムアミド、アセトニトリル、ジエチルエーテル、テトラヒドロフランおよびジクロロメタン等の適切な溶媒中、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウムおよび炭酸セシウム等の無機塩基存在下、またはトリアルキルアミン、ピリジン誘導体等の有機塩基存在下あるいは水素化ナトリウム存在下で試薬Ｒ７−Ｘ２を反応させることにより、化合物（ＭＯ−ｄ）を得ることができる。
また化合物（ＭＯ−ｄ）のＲ７がメチル基となる場合は、化合物（ＭＯ−ｃ）にジエチルエーテル中にジアゾメタンを作用させるか、アセトニトリル−ジイソプロピルエチルアミン−メタノール中にトリメチルシリルジアゾメタンを作用させることにより高収率に（ＭＯ−ｄ）を得ることができる。
さらに試薬Ｒ７−Ｘ２のＸ２が水酸基である場合には、テトラヒドロフランおよびトルエン等の適切な溶媒中、化合物（ＭＯ−ｃ）と試薬Ｒ７−Ｘ２を公知の光延反応させることにより化合物（ＭＯ−ｄ）を得ることもできる。
本製造法ＭＯにおいて、Ｒ６およびＲ７はその導入後の適切な段階で当該研究者が容易に予想のつく方法により、定義されていない構造へと変換を受ける場合があるものとする。また、工程１で環化して得られた−Ｎ−Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３（−Ｎ）の部分も同様に、定義されていない構造へと変換を受ける場合があるものとする（−Ｎ−Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３（−Ｎ）の部分の変換は後述するいくつかの製造法例に記載されている）。
本製造法で得られた化合物（ＭＯ−ｂ）、（ＭＯ−ｃ）および（ＭＯ−ｄ）は、製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。
＜製造法ＰＲ＞
製造法ＰＲは、ピロリジン誘導体の一般的合成法である。
（スキームＰＲ−１）
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スキームＰＲ−１は、製造法ＭＯの工程１で環化して得られた−Ｎ−Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３（−Ｎ）の部分がさらに構造変換を受ける場合の製造法の一つである。式中Ｒ１は、製造法ＰＰの工程１で記載したＲ１と同義である。式中Ｒ１０およびＲ１１は、製造法ＭＯで定義したＲ６およびＲ７と同義である。また、式中では化合物（ＰＲ１−ａ）および（ＰＲ１−ｂ）のフェノール性水酸基の保護基をメトキシメチル基に限定して記載しているが必ずしもこれに限定されるものではない。
工程１は化合物（ＰＲ１−ａ）の水酸基に置換基Ｒ１０を導入する工程である。反応は、適切なアルカリ性含水有機溶媒中、相関移動触媒の存在下、試薬Ｒ１０−Ｘ３を用いて行う。望ましくは、５０％水酸化ナトリウム水溶液とトルエンの混合溶媒中、テトラブチルアンモニウムブロミドの存在下に、試薬Ｒ１０−Ｘ３を化合物（ＰＲ１−ａ）に反応させて行い化合物（ＰＲ１−ｂ）を得る。ここで、Ｘ３はハロゲンおよびスルホネート等の脱離基である。
工程２は化合物（ＰＲ１−ｂ）を製造法ＭＯの工程２と同様に処理して、化合物（ＰＲ１−ｃ）を得る工程である。
工程３は化合物（ＰＲ１−ｃ）のフェノール性水酸基に新たな置換基Ｒ１１を導入する工程である。化合物（ＰＲ１−ｃ）を製造法ＭＯの工程３のＲ７導入法と同様の処理をして、Ｒ１１の導入された化合物（ＰＲ１−ｄ）を得ることができる。
工程４は化合物（ＰＲ１−ａ）を製造法ＭＯの工程２と同様に処理して、化合物（ＰＲ１−ｅ）を得る工程である。
工程５は化合物（ＰＲ１−ｅ）のフェノール性水酸基の方のみに、選択的に置換基Ｒ１１を導入する工程である。化合物（ＰＲ１−ｅ）の２つの水酸基の反応性の差を利用して、製造法ＭＯの工程３のＲ７導入法と同様の処理をして、Ｒ１１の導入された化合物（ＰＲ１−ｆ）を得ることができる。
工程６は化合物（ＰＲ１−ｆ）を本スキームＰＲ−１の工程１と同様の処理をして、化合物（ＰＲ１−ｄ）を得る工程である。
本スキームＰＲ−１で得られた化合物（ＰＲ１−ｂ）および（ＰＲ１−ｄ）は製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。
（スキームＰＲ−２）
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スキームＰＲ−２は、製造法ＭＯの工程１で環化して得られた−Ｎ−Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３（−Ｎ）の部分がさらに構造変換を受ける場合の製造法の一つである。式中Ｒ１は、製造法ＰＰの工程１で記載したＲ１と同義である。式中Ｒ１５およびＲ２０は、製造法ＭＯで定義したＲ６およびＲ７と同義である。
工程１は化合物（ＰＲ１−ａ）の水酸基を置換基Ｒ１４（ＦまたはＣＮ）で置き換える工程である。
Ｒ１４がフルオロの場合：化合物（ＰＲ１−ａ）をジクロロメタン中、ジエチルアミノサルファトリフルオリド（ＤＡＳＴ）で処理することにより化合物（ＰＲ２−ａ：Ｒ１４＝Ｆ）を得る。Ｒ１４がシアノの場合：化合物（ＰＲ１−ａ）をジクロロメタン等の適切な溶媒中、トリエチルアミン等の塩基存在下に、メタンスルフォニルクロリド等のアシルクロリド試薬で水酸基を脱離基に変換する。続いて、この中間体にシアン化水素の塩を反応させてシアノ基を導入する。好ましくは、ジメチルホルムアミドにその中間体を加え、テトラブチルアンモニウムヨード存在下に、シアン化ナトリウムを反応させて化合物（ＰＲ２−ａ：Ｒ１４＝ＣＮ）を得る。
工程２は化合物（ＰＲ２−ａ）（Ｒ１４＝ＦまたはＣＮ）を製造法ＭＯの工程２と同様に処理して、化合物（ＰＲ２−ｂ）（Ｒ１４＝ＦまたはＣＮ）を得る工程である。
工程３は化合物（ＰＲ２−ｂ）（Ｒ１４＝ＦまたはＣＮ）のフェノール性水酸基に置換基Ｒ１５を導入する工程である。化合物（ＰＲ２−ｂ）を製造法ＭＯの工程３のＲ７導入法と同様の処理をして、Ｒ１５の導入された化合物（ＰＲ２−ｃ）（Ｒ１４＝ＦまたはＣＮ）を得ることができる。
工程４はＲ１４＝ＣＮの化合物（ＰＲ２−ｃ）をアルカリ加水分解によりシアノ基をカルボキシ基に変換し化合物（ＰＲ２−ｄ）へと変換する工程である。好ましくは、Ｒ１４＝ＣＮの化合物（ＰＲ２−ｃ）を水酸化ナトリウム水溶液とエタノールの混合溶媒中で加熱還流して反応させ、化合物（ＰＲ２−ｄ）を得ることができる。
工程５は化合物（ＰＲ２−ｄ）のカルボン酸を常法によりエステル化したりアミド化し置換基Ｒ１８を導入する工程である。化合物（ＰＲ２−ｄ）のカルボン酸を、クロロギ酸エステルを用いた酸混合物法やオギザリルクロリドを用いた酸クロリド法等の常法を用い活性種に変換したのち、アルコールやアミンと反応させることにより（ＰＲ２−ｅ）へと変換できる。または、（ＰＲ２−ｄ）を適切な塩基存在下、相当するアルキルハライド試薬と反応させても、ジメチルアミノピリジン存在下ｔ−ブチルアルコール中、ジ第３ブチルジカーボネートと反応させてもエステル化できる。また、（ＰＲ２−ｄ）をアルコールやアミンとペプチド化縮合剤を用いて脱水反応を行っても（ＰＲ２−ｅ）へと変換できる。その他、既知の可能な反応を用いても合成できる。Ｒ１８は各種アミノ基、各種アルコキシ基を意味する。
工程６は化合物（ＰＲ２−ａ：Ｒ１４＝ＣＮ）を、工程４と同様のアルカリ加水分解に続いて工程５のエステル化と同様の処理をした後に、アセトフェノンのカルボニル基をケタール保護する工程である。化合物（ＰＲ２−ａ：Ｒ１４＝ＣＮ）が、カルボン酸のエステルへと導かれた後、酸性条件下でオルトぎ酸メチル等のケタール化試薬と反応させて化合物（ＰＲ２−ｆ）を得る。好ましくは、カンファースルホン酸やパラトルエンスルホン酸等の酸触媒とモレキュラーシブス３Ａ存在下、メタノール中オルトぎ酸メチルとカルボニル基を反応させて化合物（ＰＲ２−ｆ）を得る。
工程７は化合物（ＰＲ２−ｆ）のエステル基を還元してヒドロキシメチル基に変換後、アセトフェノンのカルボニル基のケタール保護のみ選択的に脱保護する工程である。まず、化合物（ＰＲ２−ｆ）をテトラヒドロフラン、ジエチルエーテル等の適切な溶媒中、水素化リチウムアルミニウム等のエステルを還元する試薬で反応させ、ヒドロキシメチル基に変換する。つづいて、穏和な酸性条件、望ましくは、酢酸−テトラヒドロフラン−水（４：１：１）の混合酸溶媒条件下で、フェノール性水酸基のメトキシメチル基を残したまま、カルボニル基のケタール保護基のみ選択的脱保護し化合物（ＰＲ２−ｇ）を得る。
工程８は化合物（ＰＲ２−ｇ）の水酸基を置換基Ｒ１９（シアノ基、または各種アルコキシ基）に変換する工程である。
Ｒ１９がシアノ基の場合：工程１のＲ１４がシアノ基の場合の変換と同様に処理して、化合物（ＰＲ２−ｇ）のヒドロキシメチル基をシアノメチル基へと変換した化合物（ＰＲ２−ｈ）を得る。Ｒ１９はシアノ基を意味する。
Ｒ１９が各種アルコキシ基の場合：化合物（ＰＲ２−ｇ）をスキームＰＲ−１の工程１と同様の処理をして、各種アルコキシ基へと変換された化合物（ＰＲ２−ｈ）を得る。Ｒ１９はスキームＰＲ−１のＯＲ１０と同義である。
工程９は化合物（ＰＲ２−ｈ）のフェノール性水酸基の保護基であるメトキシメチル基の脱保護後、置換基Ｒ２０を導入する工程である。まず化合物（ＰＲ２−ｈ）を製造法ＭＯの工程２と同様の処理をして、メトキシメチル基をはずす。つづいて、製造法ＭＯの工程３のＲ７導入法と同様の処理をして、Ｒ２０の導入された化合物（ＰＲ２−ｉ）を得る。
本スキームＰＲ−２で得られた化合物（ＰＲ２−ｃ）、（ＰＲ２−ｅ）および（ＰＲ２−ｉ）は製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。
（スキームＰＲ−３）
2002085855.tif 000094
スキームＰＲ−３は、製造法ＭＯの工程１で環化して得られた−Ｎ−Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３（−Ｎ）の部分がさらに構造変換を受ける場合の製造法の一つである。式中Ｒ１は、製造法ＰＰの工程１で記載したＲ１と同義である。式中Ｒ２３，Ｒ２４およびＲ２５は、製造法ＭＯで定義したＲ６およびＲ７と同義である。
工程１は化合物（ＰＲ３−ａ）をスキームＰＲ−１の工程１と同様に処理して、置換基Ｒ２４が一つ導入された化合物（ＰＲ３−ｂ）と置換基Ｒ２４が二つ導入された化合物（ＰＲ３−ｃ）を得る工程である。あるいはＲ２４がメトキシメチル基等の場合、化合物（ＰＲ３−ａ）に、過剰のメトキシメチルクロリドをジイソプロピルエチルアミン存在下に反応させて化合物（ＰＲ３−ｂ）、（ＰＲ３−ｃ）を得ることもできる。化合物（ＰＲ３−ｂ）と（ＰＲ３−ｃ）はシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより分離できる。
工程２は化合物（ＰＲ３−ｂ）を工程１と同様の処理をして、新たに置換基Ｒ２５の導入された化合物（ＰＲ３−ｄ）を得る工程である。
工程３は化合物（ＰＲ３−ｂ）の水酸基の立体の反転反応を行い化合物（ＰＲ３−ｅ）を得る工程である。化合物（ＰＲ３−ｂ）をジクロロメタン中、トリエチルアミン、ジメチルアミノピリジン存在下、ｍ−ニトロベンゼンスルホニルクロリドを反応させる。つぎに、ジメチルスルホキシド中加熱条件下、酢酸セシウムで処理し水酸基の反転したアセテート体を得る。これを、メタノール中に炭酸カリウムで処理し水酸基の反転した化合物（ＰＲ３−ｅ）を得る。
スキームＰＲ−３で得られた化合物（ＰＲ３−ｂ）、（ＰＲ３−ｃ）および（ＰＲ３−ｄ）は製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。また、（ＰＲ３−ｅ）に関しては本スキームの工程２と同様の処理をされた後、製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。
（スキームＰＲ−４）
2002085855.tif 000095
スキームＰＲ−４は、製造法ＭＯの工程１で環化して得られた−Ｎ−Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３（−Ｎ）の部分がさらに構造変換を受ける場合の製造法の一つである。式中Ｒ１は、製造法ＰＰの工程１で記載したＲ１と同義である。式中Ｒ２６は、製造法ＭＯで定義したＲ６およびＲ７と同義である。
工程１は化合物（ＰＲ４−ａ）を１，４−ジオキサン溶媒中加熱条件下、Ｌａｗｅｓｓｏｎ’ｓ試薬処理し、チオアミド（ＰＲ４−ｂ）を得る工程である。
工程２は化合物（ＰＲ４−ｂ）をエチルＯ−トリフルオロメタンスルフォニルヒドロキシアセテート、トリフェニルホスフィン、トリエチルアミンで処理し、化合物（ＰＲ４−ｃ）を得る工程。
工程３は化合物（ＰＲ４−ｃ）を１，２−ジクロロエタン中、酢酸存在下で、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウムと反応させエナミンの還元を行うことにより化合物（ＰＲ４−ｄ）を得る工程である。
工程４は化合物（ＰＲ４−ｄ）を、置換基Ｒ２６が影響を受けないような適切な条件下でカルボン酸誘導体（ＰＲ４−ｅ）へと導く工程。一般的には、アルコール中もしくはアルコール−テトラヒドロフラン混合溶媒中で、水酸化ナトリウム水溶液や水酸化リチウム水溶液等で処理してアルカリ加水分解を行い（ＰＲ４−ｅ）を得る。
工程５は化合物（ＰＲ４−ｅ）を第３ブタノール中、ジメチルアミノピリジン存在下で、ジ第３ブチルジカーボネートで処理して第３ブチルエステル化された（ＰＲ４−ｆ）へと導く工程である。
本スキーム（ＰＲ−４）で得られた化合物（ＰＲ４−ｃ），（ＰＲ４−ｄ）および（ＰＲ４−ｆ）は製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。
（スキームＰＲ−５）
2002085855.tif 000096
スキームＰＲ−５は、製造法ＭＯの工程１で環化して得られた−Ｎ−Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３（−Ｎ）の部分がさらに構造変換を受ける場合の製造法の一つである。式中Ｒ１は、製造法ＰＰの工程１で記載したＲ１と同義である。式中Ｒ２７は、製造法ＭＯで定義したＲ６およびＲ７と同義である。
工程１は化合物（ＰＲ５−ａ）をトルエン溶媒中加熱条件下、触媒量のロジウム（ＩＩ）アセテートダイマーと既知試薬のジエチルジアゾマロネートで処理し、化合物（ＰＲ５−ｂ）を得る工程である。
工程２は化合物（ＰＲ５−ｂ）をエタノール中加熱条件下、当量のナトリウムエトキシド、アクリル酸エチルで処理し、環化した化合物（ＰＲ５−ｃ）を得る工程である。
工程３は化合物（ＰＲ５−ｃ）をエタノール中加熱条件下、５規定塩酸で処理し、保護基メトキシメチル基のはずれた化合物（ＰＲ５−ｄ）を得る工程である。
工程４は化合物（ＰＲ５−ｄ）を、新たな置換基Ｒ２７の導入された化合物（ＰＲ５−ｅ）へと導く工程。製造法ＭＯの工程３のＲ７導入法と同様の処理をして、化合物（ＰＲ５−ｅ）を得ることができる。
工程５は化合物（ＰＲ５−ｅ）をジクロロメタン中、１，２−ビス（トリメチルシロキシ）エタン、トリエチルシリルトリフラートで処理し、（ＰＲ５−ｅ）のアセチルのカルボニルをケタール保護した（ＰＲ５−ｆ）を得る工程である。
工程６は化合物（ＰＲ５−ｆ）のラクタム部分カルボニル基を還元しメチレンに変換する工程である。（ＰＲ５−ｆ）をテトラヒドロフラン等の適切な溶媒中、カルボニルハイドライドトリス（トリフェニルフォスフィン）ロジウム（Ｉ）、ジフェニルシランで反応させることにより化合物（ＰＲ５−ｇ）を得ることができる。
工程７は化合物（ＰＲ５−ｇ）を５％塩酸−テトラヒドロフラン中反応させることにより、ケタールの脱保護した化合物（ＰＲ５−ｈ）を得ることができる。
本スキームＰＲ−５で得られた化合物（ＰＲ５−ｄ），（ＰＲ５−ｅ）および（ＰＲ５−ｈ）は、製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。
＜製造法ＰＳ＞
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本製造法ＰＳはピペリジン誘導体の一般的合成法である。式中Ｒ１は、製造法ＰＰの工程１で記載したＲ１と同義である。式中Ｒ２８およびＲ３０は、製造法ＭＯで定義したＲ６およびＲ７と同義である。
工程１は化合物（ＰＳ−ａ）をホルムアルデヒドと反応させイミンとした後に、エノールエーテル構造を有するジエンとヘテロＤｉｅｌｓ−Ａｌｄｅｒ反応を行いオキソピペリジン環を形成する工程である。好ましくは、化合物（ＰＳ−ａ）をジクロロメタン中硫酸マグネシウム存在下、３７％ホルマリンと反応させイミンとし反応液をセライト濾過する。この濾液に２−トリメチルシリルオキシ−１，３−ブタジエンとトルエンを加え、−７０℃に冷却した後に、ジエチルアルミニウムクロリド１Ｍヘキサン溶液を滴下し以後昇温する。反応終了後、テトラヒドロフラン溶液に置換し１Ｎ−塩酸で処理しシリルエノールエーテルをケトンへと変換し化合物（ＰＳ−ｂ）を得ることができる。
工程２は化合物（ＰＳ−ｂ）をジメトキシエタン−第３ブタノール中、第３ブトキシカリウム存在下、パラトルエンスルホニルメチルイソシアニド（ＴｏｓＭＩＣ）で処理し、オキソ基がシアノ基に変換された化合物（ＰＳ−ｃ）を得る工程である。
工程３は化合物（ＰＳ−ｂ）のカルボニルに種々の有機金属試薬を反応させ、置換基Ｒ２９の付加した３級アルコール体（ＰＳ−ｄ）を得る工程である。たとえば、化合物（ＰＳ−ｂ）にメチルマグネシウムブロミドをジエチルエーテル中で反応させて、メチル基の付加した（ＰＳ−ｄ）を得ることができる。Ｒ２９はアルキル、アルケニルおよびアルキニルである。
工程４は化合物（ＰＳ−ｂ）を、還元試薬で処理してアルコール化合物（ＰＳ−ｅ）へと導く工程である。種々の還元試薬が使用可能であるが、好ましくは、メタノール−ジクロロメタン混合溶媒中に水素化ホウ素ナトリウムで処理し化合物（ＰＳ−ｅ）を得ることができる。
工程５は化合物（ＰＳ−ｅ）を製造法ＰＲのスキームＰＲ−１の工程１と同様に処理して、水酸基に新たな置換基Ｒ３０の導入された化合物（ＰＳ−ｆ）を得る工程である。置換基Ｒ３０は、製造法ＭＯで定義したＲ６およびＲ７と同義である。
工程６は化合物（ＰＳ−ｂ）のカルボニル基に対しＨｏｒｎｅｒ−Ｅｍｍｏｎｓ反応を行い、増炭した不飽和エステル（ＰＳ−ｇ）を得る工程である。ジエチルホスホノ酢酸第３ブチルエステルを１，２−ジメトキシエタン中、水素化ナトリウムで処理した後に、１，２−ジメトキシエタンに溶解させた化合物（ＰＳ−ｂ）を加え化合物（ＰＳ−ｇ）を得ることができる。
工程７は不飽和エステルの１，４還元を行う工程である。化合物（ＰＳ−ｇ）をジクロロメタン−メタノールの混合溶媒中、触媒量の塩化ニッケル（ＩＩ）６水和物存在下、水素化ホウ素ナトリウムで処理したり、メタノール中でマグネシウムと反応させる事等により不飽和エステルの選択的な１，４還元を行うことができ、化合物（ＰＳ−ｈ）を得ることができる。
また、ピペリジン誘導体は以下の工程８から１０を行っても合成できる。
工程８は化合物（ＰＳ−ｉ）に工程１と同様の処理行い、オキソピペリジン環の形成と、フェノール性水酸基の保護基であるメトキシメチル基の脱保護を同時に達成した化合物（ＰＳ−ｊ）を得る工程である。
工程９は化合物（ＰＳ−ｊ）を製造法ＭＯの工程３のＲ７導入法と同様に処理して、置換基Ｒ２８で置換された化合物（ＰＳ−ｋ）を得る工程である。
工程１０は化合物（ＰＳ−ｋ）のアセトフェノンのカルボニルを選択的に保護する工程である。化合物（ＰＳ−ｋ）をテトラヒドロフラン中、トリエチルアミンを加え−７０度に冷却した後、トリフルオロメタンスルホン酸第３ブチルジメチルシリルで処理する。反応の様子を薄層カラムクロマトグラフィーで調べつつ必要ならば徐々に昇温する。低温下に水を加え反応停止し化合物（ＰＳ−ｍ）を得ることができる。
この後、化合物（ＰＳ−ｍ）は工程２，３，４と同様の処理を行うことが可能である。または直接、製造法Ａにならってアシルブロミドに変換し最終目的化合物へと導くこともできる。
本製造法で得られた化合物（ＰＳ−ｂ），（ＰＳ−ｃ），（ＰＳ−ｄ），（ＰＳ−ｅ），（ＰＳ−ｆ），（ＰＳ−ｇ），（ＰＳ−ｈ），（ＰＳ−ｊ）および（ＰＳ−ｋ）は、製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。
＜製造法ＡＮ＞
（スキームＡＮ−１）
2002085855.tif 000098
本スキームはアニリン誘導体の一般的合成を示す。式中Ｒ１は、製造法ＰＰの工程１で記載したＲ１と同義である。式中Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３３は、製造法ＭＯで定義したＲ６およびＲ７と同義である。
工程１は化合物（ＡＮ１−ａ）のアミノ基に置換基Ｒ３１を一つないしは二つ導入する工程である。化合物（ＡＮ１−ａ）を、製造法ＭＯの工程３の水酸基に対するＲ７導入法とほぼ同様の処理をして、化合物（ＡＮ１−ｂ）と（ＡＮ１−ｃ）を得ることができる。Ｒ３１がアシル基やスルフォニル基を介して結合せず、単純なアルキル基でアニリンのアミノ基に結合している場合（試薬としてＲ３１−ＩやＲ３１−Ｂｒを用いる場合等）、置換基Ｒ３１導入にあたっては加温条件下で長時間反応が必要なこともある。なお、化合物（ＡＮ１−ｂ）と（ＡＮ１−ｃ）はシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより容易に分離精製できる。
工程２は化合物（ＡＮ１−ｂ）を工程１と同様の処理をして、新たな置換基Ｒ３２を導入した化合物（ＡＮ１−ｄ）を得る工程である。
工程３は化合物（ＡＮ１−ｃ）と（ＡＮ１−ｄ）を、製造法ＭＯの工程２と同様の処理をして、それぞれ化合物（ＡＮ１−ｅ）と（ＡＮ１−ｆ）を得る工程である。
工程４は化合物（ＡＮ１−ｅ）と（ＡＮ１−ｆ）を、製造法ＭＯの工程３のＲ７導入法と同様の処理をしてそれぞれ化合物（ＡＮ１−ｇ）と（ＡＮ１−ｈ）を得る工程である。
工程５は出発原料として化合物（ＡＮ１−ｉ）を用い、工程１と同様の処理をすることにより、置換基Ｒ３１とＲ３３の入った化合物（ＡＮ１−ｊ）を得る工程である。また、この方法によっても化合物（ＡＮ１−ｇ）を得ることができる。
工程６は化合物（ＡＮ１−ｊ）を工程２と同様の処理をすることにより、化合物（ＡＮ１−ｈ）を得る工程である。
工程７は化合物（ＡＮ１−ｉ）をスキームＰＲ−２の工程６のケタール化反応ステップと同様の処理をして、化合物（ＡＮ１−ｋ）を得る工程である。
工程８は化合物（ＡＮ１−ｋ）に、アルデヒドあるいはケトン（Ｒ３４−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ３５であらわされる）と還元剤を用いて還元アミノ化反応を行うことにより、化合物（ＡＮ１−ｍ）を得る工程である。
化合物（ＡＮ１−ｋ）に、メタノール一酢酸の混合溶媒中でシアノ水素化ホウ素ナトリウムを作用させるか、１，２−ジクロロエタン一酢酸の混合溶媒中でトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウムを作用させることにより、ケタール保護基も脱保護された化合物（ＡＮ１−ｍ）を一気に得ることができる。Ｒ３４とＲ３５はどちらか一方が水素であってもよく、さらにＲ３４とＲ３５が一緒になって環を形成していてもよい。
工程９は化合物（ＡＮ１−ｉ）にケタール保護することなく、アルデヒドあるいはケトン（Ｒ３４−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ３５であらわされる）と還元剤を用いて還元アミノ化反応を行うことにより、化合物（ＡＮ１−ｍ）を得ることができる場合の工程である。通常この場合、１，２−ジクロロエタン一酢酸の混合溶媒中でトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウムを作用させる。
本スキームＡＮ−１で得られた化合物（ＡＮ１−ｂ），（ＡＮ１−ｃ），（ＡＮ１−ｄ），（ＡＮ１−ｅ），（ＡＮ１−ｆ），（ＡＮ１−ｇ），（ＡＮ１−ｈ），（ＡＮ１−ｊ）および（ＡＮ１−ｍ）は、製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。
（スキームＡＮ−２）
2002085855.tif 000099
スキームＡＮ−２は、スキームＡＮ−１で合成した中間体のアニリン窒素上の置換基を、さらに構造変換する一般的合成法である。式中Ｒ１は、製造法ＰＰの工程１で記載したＲ１と同義である。式中Ｒ３６は、製造法ＭＯで定義したＲ６およびＲ７と同義である。式中Ｒ３７およびＲ３８は、どちらか一方か両方がアミドとなってアニリン窒素と結合している場合、あるいは、それら置換基上にエステル構造を有している場合とがある。出発原料（ＡＮ２−ａ）のアニリン窒素上の置換基は、一つは水素原子であっても良い。
工程１は化合物（ＡＮ２−ａ）を、製造法ＰＲのスキームＰＲ−２の工程６のケタール化反応ステップと同様の処理をして、カルボニルの保護された化合物（ＡＮ２−ｂ）を得る工程である。
工程２は化合物（ＡＮ２−ｂ）を還元剤で処理し、アミド基をメチレンアミノ基に変換したり（−Ｎ−ＣＯ−→−Ｎ−ＣＨ２−）、エステルをアルコールへと変換する（−ＣＯ−Ｏ−→−ＣＨ２−ＯＨ，−Ｏ−ＣＯ−→−ＯＨ）工程である。好ましくは化合物（ＡＮ２−ｂ）を、ジエチルエーテル中、水素化リチウムアルミニウムで処理することにより、化合物（ＡＮ２−ｃ）を得ることができる。置換基Ｒ３９とＲ４０は、それぞれＲ３７とＲ３８が上記の変換を受けたあとの構造と定義される。
工程３は化合物（ＡＮ２−ｃ）を、製造法ＰＲのスキームＰＲ−２の工程７のケタール脱保護反応のステップと同様の処理をして、化合物（ＡＮ２−ｄ）を得る工程である。
工程４は化合物（ＡＮ２−ｄ）が置換基Ｒ３９あるいはＲ４０上に水酸基を有している場合にのみ行う工程であり、その水酸基に新たな置換基が導入され、結果として置換基Ｒ４１およびＲ４２へと変換された化合物（ＡＮ２−ｅ）を得ることができる。
本工程で行う反応は、製造法ＰＲのスキームＰＲ−１の工程１と同様にして行う。本スキームＡＮ−２で得られた化合物（ＡＮ２−ｄ）および（ＡＮ２−ｅ）は、製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。
＜製造法ＢＯ＞
製造法ＢＯにおいて以下に示すスキームＢＯ−１，２，３，４は、ベンズオキサジン誘導体の一般的合成法を表す。
（スキームＢＯ−１）
2002085855.tif 000100
式中Ｒ１は製造法ＰＰの工程１で定義したＲ１と同義である。Ｒ２は水素原子、置換されていてもよいアルキル基等を表す。Ｒ３は水素原子、ハロゲノ基、オキソ基、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいアシル基、置換されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基を表す。
工程１はアミノ基のアシル化の方法である。テトラヒドロフラン、塩化メチレン、アセトニトリル等の溶液中、ピリジン、トリエチルアミン等の塩基存在下、各種アシルクロリドを室温で作用させることあるいは、ピリジン溶液中、各種酸無水物を作用させるいずれかを選択することにより（ＢＯ１−ｂ）を得ることができる。
工程２はアルコールの保護基のメトキシメチル基の脱保護の方法である。テトラヒドロフラン、アセトン溶媒中、希塩酸水溶液、１０％過塩素酸水溶液を室温で作用させることにより（ＢＯ１−ｃ）を得ることができる。
工程３は水酸基、アミノ基のアルキル化の方法である。ジメチルホルムアミド溶液中、炭酸カリウム、炭酸セシウム、水素化ナトリウム等の塩基存在下、各種ジハライド、ジメシレート、ジトシレートを室温から１５０℃までの加熱条件下で作用させることにより（ＢＯ１−ｄ）を得ることができる。
工程４は脱アシル化の方法である。メタノール、エタノール、テトラヒドロフラン等の溶媒中、水酸化ナトリウム水溶液で室温から溶媒の還流温度で作用させることあるいは、塩酸水溶液で室温から溶媒の還流温度で作用させることにより（ＢＯ１−ｅ）を得ることができる。
本スキームＢＯ−１で得られた化合物（ＢＯ１−ｄ）および（ＢＯ１−ｅ）は、製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。
（スキームＢＯ−２）
2002085855.tif 000101
式中Ｒ１は製造法ＰＰの工程１で定義したＲ１と同義である。Ｒ２はスキームＢＯ−１に記載のＲ３と同義である。
工程１は、水酸基のアルキル化の方法である。ジメチルホルムアミド溶液中、各種ジハライド、ジメシレート、ジトシレートを室温から１５０℃までの加熱条件下で作用させることにより（ＢＯ２−ｂ）を得ることができる。
工程２はオキサジン環を形成させる方法。ジメチルホルムアミド溶液中、炭酸カリウム、炭酸セシウム、水素化ナトリウム等の塩基存在下、各種ジハライド、ジメシレート、ジトシレートを室温から１５０℃までの加熱条件下で作用させる。続いて、エタノール、メタノール溶液中、触媒量のパラジウム炭素存在下、水素雰囲気中、室温で作用させることにより（ＢＯ２−ｃ）を得ることができる。
本スキームＢＯ−２で得られた化合物（ＢＯ２−ｃ）は、製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。
（スキームＢＯ−３）
2002085855.tif 000102
式中Ｒ１は水素原子、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよい環状アルキル基、置換されていてもよいアルコキシ基を表す。Ｒ２は水素原子、置換されていてもよいアルキル基、末端または分岐状にシアノ基を有するアルキル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいアリールアルキル基、置換されていてもよいアシル基、置換されていてもよいスルフォニル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいカルボキシル基等を表す。
工程１はアミノ基のアルキル化、アシル化、置換カルバモイル化およびウレタン化等の方法であり、以下の１から４の方法がある。
１．ジメチルホルムアミド溶液中、炭酸カリウム、炭酸セシウム、水素化ナトリウム等の塩基存在下、各種ハライド、メシレート、トシレートを室温から１５０℃までの加熱条件下で作用させることにより（ＢＯ３−ｂ）を得ることができる。
２．テトラヒドロフラン、塩化メチレン、アセトニトリル等の溶液中、ピリジン、トリエチルアミン等の塩基存在下、各種アシルクロリド、各種スルフォニルクロリド、各種イソシアネートを室温で作用させることあるいは、ピリジン溶液中、各種酸無水物を作用させるいずれかを選択することにより（ＢＯ３−ｂ）を得ることができる。
３．メタノール、エタノール溶媒中、触媒量の４−ジメチルアミノピリジン存在下、エチルＮ−（１−シアノ）イミノフォルメートと室温から溶媒の還流温度で作用させることにより（ＢＯ３−ｂ）を得ることができる。
４．メタノール、エタノール溶媒中、触媒量のｐ−トルエンスルフォン酸、カンファースルフォン酸存在下、オルトギ酸トリメチル、オルトギ酸トリエチルを作用させ、アセチル基をケタール保護し上記１から３の方法を用い各種置換基導入した後、酸性条件下で脱保護することにより（ＢＯ３−ｂ）を得ることができる。
本スキームＢＯ−３で得られた化合物（ＢＯ３−ｂ）は、製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。
（スキームＢＯ−４）
2002085855.tif 000103
式中Ｒ１は製造法ＰＰの工程１で定義したＲ１と同義である。Ｒ２はスキームＢＯ−１に記載のＲ３と同義である。Ｒ３はスキームＢＯ−３に記載のＲ２と同義である。
工程１はアルキル化の方法である。ＴＡＷＡＤＡ，Ｈ．；ＳＵＧＩＹＡＭＡ，Ｙ．；ＩＫＥＤＡ，Ｈ．；ＹＡＭＡＭＯＴＯ，Ｙ．；ＭＥＧＵＲＯ，Ｋ．；Ｃｈｅｍ  Ｐｈａｒｍ  Ｂｕｌｌ，３８（５），１２３８−１２４５（１９９０）の方法、あるいはメタノール、エタノール、トルエン溶媒中、炭酸カリウム、炭酸セシウム、炭酸水素ナトリウム等の塩基存在下、室温から溶媒の還流温度でアリルプロミド、マレイン酸無水物等を作用させた後、メタノール、エタノール溶媒中、炭酸カリウムトリエチルアミン等の塩基存在下、室温から溶媒の還流温度で作用させることにより（ＢＯ４−ｂ）を得ることができる。
工程２はアミノ基のアルキル化、アシル化、置換カルバモイル化およびウレタン化等の工程である。スキームＢＯ−３の工程１と同様の処理をして（ＢＯ４−ｃ）を得る。本スキームＢＯ−４で得られた化合物（ＢＯ４−ｂ）および（ＢＯ４−ｃ）は、製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。
＜製造法ＢＯＬ＞
2002085855.tif 000104
製造法ＢＯＬは、ベンズオキサゾール誘導体の一般的合成法である。式中Ｒ１は製造法ＰＰの工程１で定義したＲ１と同義である。Ｒ２は水素原子、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルコキシ基等を表す。
工程１はオキサゾール環を形成する方法である。テトラヒドロフラン、塩化メチレン、アセトニトリル溶媒中、トリエチルアミン等の塩基存在下、各種酸クロリドと作用させ、次にエタノール、メタノール、テトラヒドロフラン、メチルエチルケトン等の溶媒中、希塩酸水溶液、ｐ−トルエンスルホン酸と作用させることにより（ＢＯＬ−ｂ）を得ることができる。
製造法ＢＯＬで得られたベンズオキサゾールエタノン誘導体（ＢＯＬ−ｂ）は製造法Ａの方法に従って最終化合物へと導かれる。
＜製造法ＣＡ＞
製造法ＣＡにおいて以下に示すスキームＣＡ−１，２，３は、カテコール誘導体の一般的合成法を表す。
（スキームＣＡ−１）
2002085855.tif 000105
式中Ｒ１は、製造法ＰＰの工程１で記載したＲ１と同義である。式中Ｒ２，Ｒ３およびＲ４は製造法ＭＯで定義したＲ６およびＲ７と同義である
工程１は化合物（ＣＡ１−ａ）の水酸基をメトキシメチル化する方法である。ジメチルホルムアミド中で（ＣＡ１−ａ）と水素化ナトリウムを室温にて処理した後に，メトキシメチルクロリド（ＭＯＭ−Ｃ１）を作用させることで（ＣＡ１−ｂ）が得られる。
工程２は（ＣＡ１−ｂ）のメトキシメチル基の置換基効果を利用したオルトリチオ化をへてホルミル基を導入する方法である。ジエチルエーテル溶媒中氷冷下（ＣＡ１−ｂ）にテトラメチルエチレンジアミン存在下ｎ−ブチルリチウムで処理した後、ジメチルホルムアミドまたはＮ−ホルミルモルホリン等のホルミル化剤によりオルトホルミル化体（ＣＡ１−ｃ）を得る。
工程３は（ＣＡ１−ｃ）のメトキシメチル基のパラ位をブロム化する方法である。メタノール中室温で（ＣＡ１−ｃ）と臭素を反応させる、この際系中に発生した臭化水素によりメトキシメチル基は脱離して（ＣＡ１−ｄ）を得る。
工程４は（ＣＡ１−ｄ）の水酸基に種々の置換基導入する方法である。製造法ＭＯの工程３のＲ７導入と同様の手法により化合物（ＣＡ１−ｅ）を得る。
工程５はホルミル基から水酸基へ酸化的に変換する方法。ジクロルメタン中（ＣＡ１−ｅ）を室温または加温してメタクロル過安息香酸を作用させた後、精製したエステルをメタノール中で炭酸カリウムを用いて加水分解して（ＣＡ１−ｆ）を得る。
工程６は本スキームＣＡ−１の工程４と同様の方法で置換基Ｒ３が導入された化合物（ＣＡ１−ｇ）を得る。
工程７はＲ２が水酸基の保護基となっている場合の置換基Ｒ４への変換方法である。製造法ＭＯの工程２と工程３の連続処理と同様にして化合物（ＣＡ１−ｈ）を得る。
本スキームＣＡ−１で得られた化合物（ＣＡ１−ｇ）および（ＣＡ１−ｈ）は、製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。
（スキームＣＡ−２）
2002085855.tif 000106
スキームＣＡ−２は、環状カテコール誘導体の一般的合成法を表す。式中Ｒ１は、製造法ＰＰの工程１で記載したＲ１と同義である。式中Ｒ２およびＲ４は製造法ＭＯで定義したＲ６およびＲ７と同義である。
工程８はＲ２が脱離可能な水酸基の保護基である場合の、カテコール体への変換法である。Ｒ２がメトキシメチル基の場合は（ＣＡ１−ｆ）を６規定塩酸で処理することでジオール（カテコール）（ＣＡ２−ａ）が得られる。
工程９はカテコールのアルキル化により環化させる方法。（ＣＡ２−ａ）をジメチルホルムアミド、アセトニトリル又はアセトン等の溶媒中炭酸カリウム、炭酸セシウム又は水素化ナトリウム等の塩基存在下、１，２−ジブロモエチル誘導体と作用させて縮合ジオキサン環（ＣＡ２−ｂ）を得られる。また、（ＣＡ２−ａ）とアセトンを五酸化リン存在下で処理してアセトナイド体として五員環生成物（ＣＡ２−ｂ）が得られる。
本スキームＣＡ−２で得られた化合物（ＣＡ２−ｂ）は、製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。
（スキームＣＡ−３）
2002085855.tif 000107
スキームＣＡ−３は、カテコール２置換誘導体の一般的合成法を表す。式中Ｒ５およびＲ６は製造法ＭＯで定義したＲ６およびＲ７と同義である。
工程１０はカテコール（ＣＡ３−ａ）を原料としてスキームＣＡ−１の工程４と同様の方法で（ＣＡ３−ｂ）を得る工程である。
工程１１は（ＣＡ３−ｂ）にスキームＣＡ−１の工程３と同様の方法で、置換基を持たない水酸基のパラ位に選択的にブロム化した（ＣＡ３−ｃ）を得る工程である。
工程１２はスキームＣＡ−１の工程４と同様の方法でＲ６の導入された（ＣＡ３−ｄ）を得る工程である。
スキームＣＡ−３で得られた（ＣＡ３−ｄ）は製造法Ａの方法に従って最終目的化合物へと導かれる。
＜製造法ＣＯ＞
製造法ＣＯのスキームＣＯ−１，ＣＯ−２，ＣＯ−３，ＣＯ−４，ＣＯ−５，ＣＯ−６，ＣＯ−７，ＣＯ−８およびＣＯ−９はフェノールおよびフェノキシ誘導体の一般的合成法を表す。
（スキームＣＯ−１）
2002085855.tif 000108
スキームＣＯ−１の式中Ｒ１、Ｒ２は製造法ＰＰの工程１で記載したＲ１と同義である。Ｒ３は製造法ＭＯで定義されたＲ６およびＲ７と同義である。
工程１はフリーデルクラフトアシル化の方法である。塩化メチレン、トルエン溶媒中、塩化アルミニウム、塩化亜鉛、塩化第二スズ等のルイス酸存在下、アセチルクロリドと−７０℃から室温で作用させることにより（ＣＯ１−ｂ）を得る。
工程２はアルキル化、カーボネート化、スルホネート化等の方法である。
１．ジメチルホルムアミド溶液中、炭酸カリウム、炭酸セシウム、水素化ナトリウム等の塩基存在下、各種ハライド、メシレート、トシレートを室温から１５０℃までの加熱条件下で作用させることにより（ＣＯ１−ｃ）を得る。
２．テトラヒドロフラン、塩化メチレン、アセトニトリル等の溶液中、ピリジン、トリエチルアミン等塩基存在下、各種アシルクロリド、スルフォニルクロリド、イソシアネートを−１５℃から室温で作用させることあるいは、ピリジン溶液中、各種酸無水物を作用させるいずれかを選択することにより（ＣＯ１−ｃ）を得る。
３．テトラヒドロフラン、塩化メチレン、アセトニトリル等の溶液中、ピリジン、トリエチルアミン等塩基存在下、クロルギ酸フェニルを作用させた後、各種アミンと作用させることにより（ＣＯ１−ｃ）を得る。
本スキームＣＯ−１で得られた化合物（ＣＯ１−ｂ）および（ＣＯ１−ｃ）は、製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。または（ＣＯ１−ａ）を製造法ＡのスキームＡ−４の（Ａ４−ｃ）の変換に適用してもよい。
（スキームＣＯ−２）
2002085855.tif 000109
スキームＣＯ−２は各種芳香環置換ベンゼン誘導体の一般的合成法を表す。式中Ｒ１は製造法ＰＰの工程１で記載したＲ１と同義である。Ｒ２は製造法ＭＯで定義されたＲ６およびＲ７と同義である。Ｒ３は各種芳香環を表す。
工程１はＳｔｉｌｌｅカップリング法を用いた各種芳香環置換基の導入方法である。トルエン、キシレン等の溶媒中、触媒量のテトラキストリフェニルホスフィンパラジウム存在下、各種芳香環置換トリブチルスズを窒素雰囲気下、溶媒の還流温度で作用させ（ＣＯ２−ｂ）を得る。
本スキームＣＯ−２で得られた化合物（ＣＯ２−ｂ）は、製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。
（スキームＣＯ−３）
2002085855.tif 000110
本スキームＣＯ−３は、ベンジルアミン誘導体の一般的合成法を表す。式中Ｒ１、Ｒ３は製造法ＰＰの工程１で記載したＲ１と同義である。Ｒ２，Ｒ２’は製造法ＭＯで定義されたＲ６およびＲ７と同義である。Ｒ４，Ｒ５はスキームＢＯ−３に記載のＲ２と同義である。またＲ４，Ｒ５は一緒になって環を形成していてもよい。Ｘは水酸基および各種スルフォネートを表す。
工程１はアルキルハライドを導入する方法である。メタノール、エタノール溶媒中、水素化ホウ素ナトリウムを作用させた後、ジメチルフォルムアミド中、ピリジン、トリエチルアミン等の塩基存在下メタンスルフォニルクロリド等を作用させ（ＣＯ３−ｂ）を得る。
工程２はアミノ化の方法である。
１．メタノール、エタノール、アセトニトリル、テトラヒドロフラン溶媒中、各種アミンを作用させ（ＣＯ３−ｃ）を得る。
２．ジメチルフォルムアミド溶媒中、炭酸カリウム、水素化ナトリウム等の塩基存在下、各種アミンと作用させることにより（ＣＯ３−ｃ）を得る。
３．Ｘが水酸基の場合、トルエン溶媒中、１，８−ジアザビシクロ［５，４，０］ウンデ−７−セン等の塩基存在下、ジフェニルホスホリルアジドを作用させアジド体を得た後、テトラヒドロフラン−水溶媒中、トリアルキルホスフィン、トリフェニルホスフィン等と作用させることにより（ＣＯ３−ｃ）を得る。
工程３はＲ２がＲ２が水酸基の保護基の場合の置換基Ｒ２’への変換方法である。製造法ＭＯの工程２と工程３の連続処理と同様にして化合物（ＣＯ３−ｄ）を得る。
本スキームＣＯ−３で得られた化合物（ＣＯ３−ｃ）および（ＣＯ３−ｄ）は、製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。
（スキームＣＯ−４）
2002085855.tif 000111
本スキームＣＯ−４はＷｉｔｔｉｇ反応を利用したフェノールおよびフェノキシ誘導体の一般的合成法を表す。式中Ｒ１は製造法ＰＰで記載したＲ１と同義である。Ｒ２およびＲ２’は製造法ＭＯで定義されたＲ６およびＲ７と同義である。Ｒ３は水素原子、低級アルキル基を表す。Ｒ４は置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいカルボキシル基、シアノ基等を表す
工程１はＷｉｔｔｉｇ反応を利用したアルキル化の方法である。塩化メチレン、テトラヒドロフラン溶媒中、各種ホスホラン誘導体を作用させる。あるいは、テトラヒドロフラン、ジメチルフォルムアミド溶媒中、カリウム第３ブトキシド、水素化ナトリウム等の塩基存在下、各種ホスフォニウム塩、ホスフォネートと作用させるいずれかの方法により（ＣＯ４−ｂ）を得る。
工程２はオレフィンの還元を行う工程である。酢酸エチル、テトラヒドロフラン、メタノール中でパラジウム炭素存在下、水素雰囲気下で作用させたり、メタノール中マグネシウムと反応させる事等に還元を行うことができ、化合物（ＣＯ４−ｃ）を得ることができる。
工程３はＲ２が水酸基の保護基の場合の置換基Ｒ２’への変換方法である。製造法ＭＯの工程２と工程３の連続処理と同様にして化合物（ＣＯ４−ｄ）を得る。
本スキームＣＯ−４で得られた化合物（ＣＯ４−ｂ），（ＣＯ４−ｃ）および（ＣＯ４−ｄ）は、製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。
（スキームＣＯ−５）
2002085855.tif 000112
本スキームＣＯ−５は、フリーデルクラフト反応を利用したフェノールおよびフェノキシ誘導体の一般的合成法を表す。式中Ｒ１は製造法ＰＰの工程１で記載したＲ１と同義である。Ｒ２は水素原子、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよい環状アルキル基を表す。Ｒ３は製造法ＭＯで定義されたＲ６およびＲ７と同義である。
工程１はフェニルのパラ位をブロム化する方法である。メタノール、エタノール溶媒中、臭素と作用させる。あるいは、アセトニトリル溶媒中、Ｎ−ブロモスクシンイミドと作用させる。この２種のいずれかの方法により（ＣＯ５−ａ）を得る事ができる。
工程２はフリーデルクラフトを利用したアルキル化の方法である。Ｈ．ｋａｔｓｕｋｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ  ６０３（１９９９）の方法により、ベンゼン、ジクロロエタン溶媒中、スカンジウムトリフレート存在下、各種アルキルメシレートを作用させることにより（ＣＯ５−ｂ）得る。
工程３は水酸基に種々の置換基Ｒ３を導入する方法である。製造法ＭＯの工程３のＲ７導入法と同様の処理をして化合物（ＣＯ５−ｃ）を得る。
本スキームＣＯ−５で得られた化合物（ＣＯ５−ｂ）および（ＣＯ５−ｃ）は、製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。
（スキームＣＯ−６）
2002085855.tif 000113
本スキームＣＯ−６は、カルボン酸誘導体およびベンジルアルコール誘導体の一般的合成法を表す。式中Ｒ１は製造法ＰＰの工程１で記載したＲ１と同義である。Ｒ２は置換されていてもよいアルキル基、Ｒ３およびＲ４は製造法ＭＯで定義されたＲ６およびＲ７と同義である。
工程１は（ＣＡ１−ｂ）のメトキシメチル基の置換基効果を利用したオルトリチオ化をへてカルボキシル基を導入する方法である。ジエチルエーテル溶媒中氷冷下（ＣＡ１−ｂ）にテトラメチルエチレンジアミン存在下ｎ−ブチルリチウムで処理した後、アルキルジカーボネートを作用させ（ＣＯ６−ａ）を得る。
工程２はアルコールの保護基のメトキシメチル基の脱保護の方法である。テトラヒドロフラン、アセトン溶媒中、希塩酸水溶液、１０％過塩素酸水溶液を室温で作用させることにより（ＣＯ６−ｂ）を得る。
工程３は水酸基に種々の置換基Ｒ３を導入する方法である。製造法ＭＯの工程３のＲ７導入法と同様の処理をして化合物（ＣＯ６−ｃ）を得る。
工程４はカルボキシル基の還元、アルキル化の方法である。ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン溶媒中、氷冷下で水素化リチウムアルミニウムを作用させた後、工程３と同様の方法により（ＣＯ６−ｄ）を得る。
本スキームＣＯ−６で得られた化合物（ＣＯ６−ｂ），（ＣＯ６−ｃ）および（ＣＯ６−ｄ）は、製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。
（スキームＣＯ−７）
2002085855.tif 000114
本スキームＣＯ−７は、フェネチルアルコール誘導体、フェニル酢酸誘導体およびベンゾフラン誘導体の一般的合成法を表す。式中Ｒ１は製造法ＰＰの工程１で記載したＲ１と同義である。Ｒ２およびＲ３は製造法ＭＯで定義されたＲ６およびＲ７と同義である。Ｒ４およびＲ５は置換されていてもよいアルキル基を表す。
工程１はＷｉｔｔｉｇ反応に続くハイドロボレーション反応による水酸基の導入方法である。テトラヒドロフラン溶媒中、カリウム第３ブトキシド存在下、メチルトリフェニルホスホニウムブロミドと作用させる。その後、テトラヒドロフラン溶媒中、ボラン−テトラヒドロフランと作用させ３０％過酸化水素水溶液と作用させ（ＣＯ７−ａ）を得る。
工程２は水酸基に置換基Ｒ３を導入する工程である。製造法ＭＯの工程３のＲ７導入法と同様の処理をして化合物（ＣＯ７−ｂ）を得る。
工程３は増炭反応の方法である。テトラヒドロフラン溶媒中、トリトンＢ存在下、メチルメチルチオメチルスルフォキシドと溶媒の還流温度で作用させた後、メタノール、エタノール溶媒中で希塩酸水溶液と作用させ（ＣＯ７−ｃ）を得る。
工程４は酸化の方法である。Ｍａｎｇｚｈｏ  Ｚｈａｏ  ｅｔ  ａｌ．，Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  Ｌｅｔｔ．３９，５３２３（１９９８）に記載の方法あるいはＲｙｏｊｉ  Ｎｏｙｏｒｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．，１１９，１２３８６（１９９７）に記載の方法を利用して化合物（ＣＯ７−ｃ）を得る。
工程５はＲ２が水素原子の場合のフラン環の形成方法である。ジメチルフォルムアミド溶媒中、炭酸カリウム存在下、ブロモ酢酸エステルを溶媒の還流温度で作用させ（ＣＯ７−ｄ）を得る。
本スキームＣＯ−７で得られた化合物（ＣＯ７−ａ），（ＣＯ７−ｂ），（ＣＯ７−ｃ）および（ＣＯ７−ｄ）は、製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。
（スキームＣＯ−８）
2002085855.tif 000115
本スキームＣＯ−８は、２，３ジヒドロベンゾフラン誘導体、２，３ジヒドロベンゾチオフェン誘導体の一般的合成法である。式中Ｒ１は製造法ＰＰの工程１で記載したＲ１と同義である。Ｒ２およびＲ３は水素原子、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルコキシ基等を表す。
工程１は水酸基のアルキル化の方法である。Ｊ．Ｍ．Ｊａｎｕｓｚ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．４１，１１１２（１９９８）の方法に従い、ジメチルホルムアミド、アセトニトリル又はアセトン等の溶媒中、ヨウ化ナトリウム存在下、炭酸カリウム、炭酸セシウム又は水素化ナトリウム等の塩基存在下、種々のアリルハライド、アリルメシレート、アリルトシレートを作用させて（ＣＯ８−ｂ）を得る。
工程２はフラン環およびチオフェン環を形成する方法である。Ｊ．Ｍ．Ｊａｎｕｓｚ  ｓｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．４１，１１１２（１９９８）の方法あるいは、マグネシウムクロリド中２１０℃で作用させ（ＣＯ８−ｃ）を得る。
工程３はフリーデルクラフトアシル化の方法である。塩化メチレン、トルエン溶媒中、塩化アルミニウム、塩化亜鉛、塩化第二スズ等のルイス酸存在下、アセチルクロリドと−７０℃から室温で作用させることにより（ＣＯ８−ｄ）を得る。
工程４はブロム化の方法である。メタノール、エタノール溶媒中、ブロミンと作用させる。あるいはアセトニトリル、ジメチルホルムアミド溶媒中、Ｎ−ブロモスクシンイミドと作用させることにより（ＣＯ８−ｅ）および（ＣＯ８−ｇ）を得る。
工程５はフラン環およびチオフェン環を形成する方法である。Ｊ．Ｓｃｈｗａｌｔｚ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．５９，９４０（１９９４）の方法に従い、ジメチルアセトアミド溶媒中、シクロペンタジエニルジクロロチタン存在下、水素化ホウ素ナトリウムで７５℃で作用させることにより（ＣＯ８−ｇ）を得る。
本スキームＣＯ−８で得られた化合物（ＣＯ８−ｄ）および（ＣＯ８−ｇ）は、製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。
（スキームＣＯ−９）
2002085855.tif 000116
本スキームＣＯ−９は、カルボン酸誘導体の一般的合成法を表す。式中Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３およびＲ４は水素原子、置換されていてもよいアルキル基等を表す。
工程１はアルキル化の方法である。テトラヒドロフラン、ジメチルホルムアミド溶媒中、カリウム第３ブトキシド、水素化ナトリウム存在下、各種アルキルハライド、メシレート、トシレートを作用させ（ＣＯ９−ｂ）を得る。
工程２は還元の方法である。テトラヒドロフラン溶媒中、ジイソブチルアルミニウムハイドライドと作用させ（ＣＯ９−ｃ）を得る。
工程３はＷｉｔｔｉｇ反応を利用した増炭の方法である。塩化メチレン、テトラヒドロフラン溶媒中、各種ホスホラン誘導体を作用させる。あるいは、テトラヒドロフラン、ジメチルフォルムアミド溶媒中、カリウム第３ブトキシド、水素化ナトリウム等の塩基存在下、各種ホスフォニウム塩、ホスフォネートと作用させる２種のいずれかの方法により（ＣＯ９−ｄ）を得る。
本スキームＣＯ−９で得られた化合物（ＣＯ９−ｂ）および（ＣＯ９−ｄ）は、製造法Ａに従い最終目的化合物へと導かれる。
以上が本発明の化合物またはその塩の製造方法の代表例であるが、本発明化合物の製造における原料化合物・各種試薬は、塩や水和物を形成していてもよく、反応を阻害しない限りにおいて特に限定されるものではない。また、本発明に係る化合物（Ｉ）がフリー体として得られる場合、前記の化合物（Ｉ）が形成していてもよい塩の状態に常法に従って変換することができる。また、本発明に係る化合物（Ｉ）について得られる種々の異性体（例えば幾何異性体、不斉炭素に基づく光学異性体、立体異性体、互変異性体、等）は、通常の分離手段、例えば再結晶、ジアステレオマー塩法、酵素分割法、種々のクロマトグラフィー（例えば薄層クロマトグラフィー、カラムクロマトグラフィー、ガスクロマトグラフィー、等）を用いることにより精製し、単離することができる。
前記式（Ｉ）で表わされる本発明の化合物またはその塩は、優れたトロンビン受容体拮抗作用を有し、特にトロンビンのＰＡＲ１受容体に対して選択的に拮抗作用を示すものである。そして、本発明の化合物またはその塩は、優れた血小板凝集抑制作用および平滑筋細胞の増殖抑制作用を示し、且つ、経口有効性が高い。このように、本発明の化合物またはその塩によれば、トロンビンのフィブリノーゲンをフィブリンに変換する触媒活性を阻害することなくトロンビンによる血小板凝集などの細胞応答を抑制することができ、また、冠動脈血管形成術等により血管壁に損傷が生じたときに起こる血管平滑筋増殖に対してもＰＡＲ１選択的阻害に基づいて抑制することが可能となる。
従って、本発明の化合物またはその塩を用いることにより、（ｉ）トロンビン受容体の拮抗剤（特にトロンビンのＰＡＲ１受容体の拮抗剤）、（ｉｉ）血小板凝集阻害剤、（ｉｉｉ）平滑筋細胞の増殖阻害剤、（ｉｖ）内皮細胞、繊維芽細胞、腎細胞、骨肉腫細胞、筋細胞、ガン細胞および／またはグリア細胞の増殖阻害剤、（ｖ）血栓症、血管再狭窄、深部静脈血栓症、肺塞栓症、脳梗塞、心疾患、播種性血管内血液凝固症候群、高血圧、炎症性疾患、リウマチ、喘息、糸球体腎炎、骨粗鬆症、神経疾患および／または悪性腫瘍の治療剤または予防剤、といった医薬組成物（製剤）が得られる。
また、本発明の化合物またはその塩を投与することにより、トロンビン受容体が関与する疾患の患者の治療、例えば内皮細胞、繊維芽細胞、腎細胞、骨肉腫細胞、筋細胞、ガン細胞および／またはグリア細胞の増殖性疾患を有する患者の治療が可能である。
前記式（Ｉ）で表わされる本発明の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物は、慣用される方法により製剤化することが可能である。好ましい剤形としては錠剤、散剤、細粒剤、顆粒剤、被覆錠剤、カプセル剤、シロップ剤、トローチ剤、吸入剤、坐剤、注射剤、軟膏剤、眼軟膏剤、点眼剤、点鼻剤、点耳剤、パップ剤、ローション剤等があげられる。製剤化には、通常用いられる賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、着色剤、矯味矯臭剤や、および必要により安定化剤、乳化剤、吸収促進剤、界面活性剤、ｐＨ調整剤、防腐剤、抗酸化剤などを使用することができ、一般に医薬品製剤の原料として用いられる成分を配合して常法により製剤化可能である。
これらの成分としては例えば（１）大豆油、牛脂、合成グリセライド等の動植物油；（２）流動パラフィン、スクワラン、固形パラフィン等の炭化水素；（３）ミリスチン酸オクチルドデシル、ミリスチン酸イソプロピル等のエステル油；（４）セトステアリルアルコール、ベヘニルアルコール等の高級アルコール；（５）シリコン樹脂；（６）シリコン油；（７）ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ひまし油、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー等の界面活性剤；（８）ヒドロキシエチルセルロース、ポリアクリル酸、カルボキシビニルポリマー、ポリエチレングリコール、ポリビニルピロリドン、メチルセルロースなどの水溶性高分子；（９）エタノール、イソプロパノールなどの低級アルコール；（１０）グリセリン、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ソルビトールなどの多価アルコール；（１１）グルコース、ショ糖などの糖；（１２）無水ケイ酸、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、ケイ酸アルミニウムなどの無機粉体；（１３）精製水などがあげられる。
▲１▼賦形剤としては、例えば乳糖、コーンスターチ、白糖、ブドウ糖、マンニトール、ソルビット、結晶セルロース、二酸化ケイ素等；▲２▼結合剤としては、例えばポリビニルアルコール、ポリビニルエーテル、メチルセルロース、エチルセルロース、アラビアゴム、トラガント、ゼラチン、シェラック、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、ポリプロピレングリコール・ポリオキシエチレン・ブロックポリマー、メグルミン、クエン酸カルシウム、デキストリン、ペクチン等；▲３▼崩壊剤としては、例えば澱粉、寒天、ゼラチン末、結晶セルロース、炭酸カルシウム、炭酸水素ナトリウム、クエン酸カルシウム、デキストリン、ペクチン、カルボキシメチルセルロース・カルシウム等；▲４▼滑沢剤としては、例えばステアリン酸マグネシウム、タルク、ポリエチレングリコール、シリカ、硬化植物油、等；▲５▼着色剤としては医薬品に添加することが許可されているものであれば、いかなるものでもよく；▲６▼矯味矯臭剤としては、ココア末、ハッカ脳、芳香散、ハッカ油、竜脳、桂皮末等；▲７▼抗酸化剤としては、アスコルビン酸、α−トコフェロール、等、医薬品に添加することが許可されているものがそれぞれ用いられる。
（ｉ）経口製剤は、本発明にかかる化合物またはその塩に賦形剤、さらに必要に応じて結合剤、崩壊剤、滑沢剤、着色剤、矯味矯臭剤などを加えた後、常法により散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、被覆錠剤、カプセル剤等とする。（ｉｉ）錠剤・顆粒剤の場合には、糖衣、ゼラチン衣、その他必要により適宜コーティングすることはもちろん差支えない。（ｉｉｉ）シロップ剤、注射用製剤、点眼剤、等の液剤の場合は、ｐＨ調整剤、溶解剤、等張化剤、等と、必要に応じて溶解補助剤、安定化剤、緩衝剤、懸濁化剤、抗酸化剤、等を加えて、常法により製剤化する。該液剤の場合、凍結乾燥物とすることも可能で、また、注射剤は静脈、皮下、筋肉内に投与することができる。懸濁化剤における好適な例としては、メチルセルロース、ポリソルベート８０、ヒドロキシエチルセルロース、アラビアゴム、トラガント末、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート、等；溶解補助剤における好適な例としては、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリソルベート８０、ニコチン酸アミド、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート等；安定化剤における好適な例としては、亜硫酸ナトリウム、メタ亜硫酸ナトリウム、エーテル等；保存剤における好適な例としては、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、ソルビン酸、フェノール、クレゾール、クロロクレゾール等があげられる。また、（ｉｖ）外用剤の場合は、特に製法が限定されず、常法により製造することができる。使用する基剤原料としては、医薬品、医薬部外品、化粧品等に通常使用される各種原料を用いることが可能で、例えば動植物油、鉱物油、エステル油、ワックス類、高級アルコール類、脂肪酸類、シリコン油、界面活性剤、リン脂質類、アルコール類、多価アルコール類、水溶性高分子類、粘土鉱物類、精製水などの原料が挙げられ、必要に応じ、ｐＨ調整剤、抗酸化剤、キレート剤、防腐防黴剤、着色料、香料などを添加することができる。さらに、必要に応じて分化誘導作用を有する成分、血流促進剤、殺菌剤、消炎剤、細胞賦活剤、ビタミン類、アミノ酸、保湿剤、角質溶解剤、等の成分を配合することもできる。
本発明にかかる医薬の投与量は、症状の程度、年齢、性別、体重、投与形態・塩の種類、薬剤に対する感受性差、疾患の具体的な種類、等に応じて異なるが、通常、成人の場合は１日あたり経口投与で約３０μｇないし１０００ｍｇ、好ましくは１００μｇないし５００ｍｇ、さらに好ましくは１００μｇないし１００ｍｇを、注射投与で約１ないし３０００μｇ／ｋｇ、好ましくは３ないし１０００μｇ／ｋｇを、それぞれ１回または数回に分けて投与する。
実施例
以下に前記式（Ｉ）で表わされる本発明の化合物またはその塩における好適な実施態様をあげるが、以下の実施例および試験例は例示的なものであって、本発明にかかる化合物またはその塩は以下の具体例に制限されない。当業者はこれらの実施態様に様々な変更を加えて本発明を実施することができ、かかる変更態様も本明細書の特許請求の範囲に包含される。
＜実施例１＞
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000117
（工程１）５−ブロモ−２−ヒドロキシ−４−メチル安息香酸
2002085855.tif 000118
２−ヒドロキシ−４−メチルベンゾイックアシッド（２４．５４ｇ，１６１．２９ｍｍｏｌ）をメタノール（３００ｍｌ）に溶解し、−２０℃に冷却した。ブロミン（２６．０３ｇ）のメタノール（５０ｍｌ）溶液を１時間かけて滴下した。室温にて１時間攪拌した後、反応液を濃縮した。残渣をメタノール（１００ｍｌ）に加熱して溶解し、水（４０ｍｌ）を加えた。析出した結晶を濾取し５０％メタノール−水で洗浄した。濾液中に析出している結晶を濾過し、５０％メタノール−水で洗浄した。結晶をあわせて乾燥し、標記化合物（２４．８ｇ）を白色結晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
２．３７（３Ｈ，ｓ），６．８５（１Ｈ，ｓ），７．９８（１Ｈ，ｓ）
（工程２）５−ブロモ−２−エトキシ−４−メチル安息香酸
2002085855.tif 000119
５−ブロモ−２−ヒドロキシ−４−メチルベンゾイックアシッド（９．３５ｇ）をジメチルホルムアムドに溶解し炭酸カリウム（１４ｇ）、よう化エチル（８ｍｌ）を順次加え、５０℃にて３時間攪拌した。酢酸エチルで希釈し水、飽和食塩水にて洗浄し、無水硫酸マグネシウムにて乾燥し、濾過、濃縮し、エチル５−ブロモ−２−エトキシ−４−メチルベンゾエイトを得た。本成績体をエタノール（１００ｍｌ）に溶解し、５Ｎ−水酸化ナトリウム（２０ｍｌ）を加え、３０分加熱還流した。５Ｎ−塩酸（２５ｍｌ）加え中和し、酢酸エチルにて抽出した。無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過、濃縮し、標記化合物（１０．４ｇ）を白色固体として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
５６（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．４５（３Ｈ，ｓ），４．３１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），６．９１（１Ｈ，ｓ），８．３１（１Ｈ，ｓ）
（工程３）Ｎ１，４−ジメチル−５−ブロモ−２−エトキシベンズアミド
2002085855.tif 000120
５−ブロモ−２−エトキシ−４−メチルベンゾイックアシッドをテトラヒドロフラン（８０ｍ）に溶解し氷冷下、トリエチルアミン（３．５ｍｌ）、クロロギ酸エチル（２．４ｍｌ）を加え１時間攪拌した後、４０％メチルアミン水溶液（３．５ｍｌ）を加えた。反応液を１時間攪拌後、酢酸エチルを加え飽和食塩水で洗浄後、有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し溶媒を減圧留去した。残渣の結晶をヘキサンで洗浄し濾過後、標記化合物（５．０８ｇ）を白色結晶として得た。
（工程４）Ｎ１，４−ジメチル−５−シアノ−２−エトキシベンズアミド
2002085855.tif 000121
Ｎ１，４−ジメチル−５−ブロモ−２−エトキシベンズアミド（２００ｇ）をプロピオニトリル（１．５ｌ）に溶解し、窒素雰囲気下、シアン化ナトリウム（７２ｇ）、よう化銅（１４ｇ）、テトラキストリフェニルフォスフィンパラジウム（４２ｇ）、を加え５時間加熱還流した。反応液に酢酸エチル、水を加えセライト濾過した。濾液に析出した結晶を濾取した（１５．４ｇ）。この濾液を分液し、飽和食塩水で洗浄した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、不溶物を濾別後、濃縮した。得られた結晶を濾取し、酢酸エチルで洗浄した（７７．６４ｇ）。併せて標記化合物（９３．０４ｇ）を白色固体として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．５６（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．５７（３Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），６．８６（１Ｈ，ｓ），７．９３（１Ｈ，ｂｒ），８．０４（１Ｈ，ｓ）
（工程５）第３ブチルＮ−（５−シアノ−２−エトキシ−４−メチルベンゾイル）−Ｎ−メチルカーバメイト
2002085855.tif 000122
Ｎ１，４−ジメチル−５−シアノ−２−エトキシベンズアミド（９２ｇ）をアセトニトリル（１１）に懸濁し第三ブチルジカーボネート（１１０ｇ）、ジメチルアミノピリジン（２．６ｇ）を加え室温にて終夜攪拌した。反応液を９０℃に加熱し３時間攪拌した。第三ブチルジカーボネート（１１０ｇ）を追加し５０℃にて終夜攪拌した。室温まで放冷し析出した結晶を濾取した。（２４．３ｇ）濾液を濃縮し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）で精製し、標記化合物（８１．１ｇ）を白色固体として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
２３（９Ｈ，ｓ），１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．５５（３Ｈ，ｓ），３．２９（３Ｈ，ｓ），４．０４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），６．７２（１Ｈ，ｓ），７．５８（１Ｈ，ｓ）
（工程６）第３ブチルＮ−［４−（ブロモメチル）−５−シアノ−２−エトキシベンゾイル］−Ｎ−メチルカーバメイト
2002085855.tif 000123
第３ブチルＮ−（５−シアノ−２−エトキシ−４−メチルベンゾイル）−Ｎ−メチルカーバメイト（７９．６ｇ）を四塩化炭素に溶解しアゾビスイソブチロニトリル（４．１ｇ）を加え加熱還流した。この反応液にＮ−ブロモスクシンイミド（５０．３ｇ）を少しずつ加えた。２時間加熱還流後、濾過した。濾液を濃縮し残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）で精製し、標記化合物（２９．８１ｇ）を白色固体として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
２２（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．５６（９Ｈ，ｓ），３．３０（３Ｈ，ｓ），４．０９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．６０（２Ｈ，ｓ），６．９６（１Ｈ，ｓ），７．６０（１Ｈ，ｓ）
（工程７）Ｎ１−メチル−４−（ブロモメチル）−５−シアノ−２−エトキシベンズアミド
2002085855.tif 000124
第３ブチルＮ−［４−（ブロモメチル）−５−シアノ−２−エトキシベンゾイル］−Ｎ−メチルカーバメイト（３９．９ｇ）をジクロロメタン（３００ｍｌ）に溶解し、トリフルオロサクサン（５０ｍｌ）を加え室温にて３０分攪拌した。反応液を濃縮し残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）で精製し、標記化合物（１９．７７ｇ）を白色固体として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．５４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），３．０２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．５９（２Ｈ，ｓ），７．１９（１Ｈ，ｓ），８．５３（１Ｈ，ｓ）
（工程８）第３ブチル５−シアノ−２−エトキシ−４−メチルベンゾエート
2002085855.tif 000125
５−ブロモ−２−エトキシ−４−メチルベンゾイックアシッド（１０．４ｇ）をトルエン（１００ｍｌ）、酢酸エチル（２０ｍｌ）に溶解し、ジメチルホルムアミドジ第三ブチルアセタール（７５ｍｌ）を加え、８時間加熱還流した。酢酸エチルを加え、１Ｎ−塩酸、飽和食塩水にて、順次洗浄し無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過、濃縮し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒；ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）で精製し、第三ブチルエステル体（１２．２７ｇ）を無色オイルとして得た。このものを、プロピオニトリルに溶解し、窒素雰囲気下、シアン化ナトリウム（３．８２ｇ）、よう化銅（７４０ｍｇ）、テトラキストリフェニルフォスフィンパラジウム（２．２５ｇ）、を加え８時間加熱還流した。反応液に酢酸エチル、水を加えセライト濾過し、濾液を飽和食塩水で洗浄した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、不溶物を濾別後、濃縮し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）で精製し、標記化合物（９．５７ｇ）を白色固体として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）（ｐｐｍ）
１．４７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．５７（９Ｈ，ｓ），２．５３（３Ｈ，ｓ），４．１２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），６．７９（１Ｈ，ｓ），７．９５（１Ｈ，ｓ）
（工程９）第３ブチル４−（ブロモメチル）−５−シアノ−２−エトキシベンゾエート
2002085855.tif 000126
第３ブチル５−シアノ−２−エトキシ−４−メチルベンゾエート（８．９１ｇ）を四塩化炭素に溶解し、Ｎ−ブロモスクシンイミド（６．６ｇ）、ベンゾイルパーオキシド（４００ｍｇ）を加え、３時間加熱還流した。反応液を濾別し、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）で精製し、標記化合物と第３ブチル５−シアノ−２−エトキシ−４−メチルベンゾエート（原料）の混合物８．８０ｇを白色固体として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．５０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．５８（９Ｈ，ｓ），４．１８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．５８（２Ｈ，ｓ），７．０５（１Ｈ，ｓ），７．９８（１Ｈ，ｓ）
（工程１０）第３ブチル４−（アジドメチル）−５−シアノ−２−エトキシベンゾエート
2002085855.tif 000127
第３ブチル４−（ブロモメチル）−５−シアノ−２−エトキシベンゾエート（２．２０ｇ）純度７０％））をジメチルホルムアミド（２５ｍｌ）に溶解し、アジ化ナトリウム（２．１ｇ）を加え、５０°Ｃにて３０分攪拌した。酢酸エチルにて希釈し、水で洗浄、無水硫酸マグネシウムで乾燥、濾過、濃縮し標記化合物（１．９１３ｇ）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．４９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．５６（９Ｈ，ｓ），４．１８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．６２（２Ｈ，ｓ），７．０４（１Ｈ，ｓ），８．０１（１Ｈ，ｓ）
（工程１１）４−（アジドメチル）−５−シアノ−２−エトキシベンゾイックアシッド
2002085855.tif 000128
第３ブチル４−（アジドメチル）−５−シアノ−２−エトキシベンゾエート（１．９２３ｇ）をジクロロメタン（１２ｍｌ）に溶解し、氷冷下、トリフルオロ酢酸（３ｍｌ）を加えた。室温にて２０分攪拌し、濃縮した。標記化合物を淡赤色結晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
６４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．４７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．７４（２Ｈ，ｓ），７．２３（１Ｈ，ｓ），８．４６（１Ｈ，ｓ）
（工程１２）Ｎ１−メチル−４−（アジドメチル）−５−シアノ−２−エトキシベンズアミド
2002085855.tif 000129
４−（アジドメチル）−５−シアノ−２−エトキシベンゾイックアシッドをジメチルホルムアミド（２０ｍｌ）に溶解し、氷冷下２Ｍ−メチルアミンテトラヒドロフラン溶液（４．２ｍｌ）、ジエチルフォスフォノシアニデート（１．２８ｍｌ）、トリエチルアミン（１．２７ｍｌ）を加えた。室温にて終夜攪拌し酢酸エチル希釈、水、飽和食塩水にて洗浄した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥、濾過、濃縮し標記化合物（９３１ｍｇ）を得た。
Ｎ１−メチル−４−（ブロモメチル）−５−シアノ−２−エトキシベンズアミドをジメチルホルムアミド（１００ｍｌ）に溶解しアジ化ナトリウム（６ｇ）を加え室温にて終夜攪拌した。反応液を酢酸エチルで希釈し水、飽和食塩水にて洗浄し、有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥、濾過、濃縮し標記化合物（１５．５ｇ）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
５８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），３．０２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．３２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．６７（２Ｈ，ｓ），７．１０（１Ｈ，ｓ），７．７４（１Ｈ，ｂｒ），８．５５（１Ｈ，ｓ）
（工程１３）Ｎ５−メチル−３−アミノ−６−エトキシ−１Ｈ−５−イソインドールカルボキシアミド
2002085855.tif 000130
Ｎ１−メチル−４−（アジドメチル）−５−シアノ−２−エトキシベンズアミド（９３１ｍｇ）をテトラヒドロフラン（１０ｍｌ）に溶解し２８％アンモニア水（２ｍｌ）、トリエチルフォスフィン（０．４ｍｌ）を順次加えた。５０℃にて１５分攪拌した。析出した結晶を濾過取しテトラヒドロフラン、水、酢酸エチルにて順次洗浄し乾燥し、標記下化合物を（３６５ｍｇ）得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
３８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．７９（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．１８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．４１（２Ｈ，ｓ），７．２７（１Ｈ，ｓ），８．０７（１Ｈ，ｂｒ），８．１２（１Ｈ，ｓ）
（実施例１：最終工程）
Ａ法
第３ブチル４，５−ジシアノ−２−エトキシベンゾエート（４４０ｍｇ）をジクロロメタン（３ｍｌ）、トリフルオロ酢酸（３ｍｌ）に溶解し、室温６時間攪拌した。反応液を濃縮し、カルボン酸体（３５０ｍｇ）を白色固体として得た。このもをジメチルホルムアミド（３ｍｌ）に溶解しトリエチルアミン（０．１ｍｌ）、ジエチルフォスフォノシアニデート（０．１１ｍｌ）、２Ｎ−メチルアミンテトラヒドロフラン溶液を順次加え室温にて終夜攪拌した。反応液に酢酸エチルを加え水で洗浄した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥した。不溶物を濾別後、濃縮し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）で精製し、アミド体（６４ｍｇ（収率３８％））を得た。このものをエタノール（３ｍｌ）に溶解し酸化白金（２０ｍｇ）を加え、室温にて終夜攪拌した。不溶物を濾別後、濃縮し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：酢酸エチル−メタノール−アンモニア水）で精製し、アミジン体の位置異性体の混合物（１７ｍｇ）を得た。このものをエタノール（３ｍｌ）に溶解し３，５−ジ−第３ブチル４−ヒドロキシフェナシルブロミド（３０ｍｇ）を加え３０分間加熱還流した。反応液を濃縮し残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ジクロロメタン−メタノール）で精製し、目的化合物（１２ｍｇ（収率７％））、を得た。
Ｂ法
Ｎ５−メチル−３−アミノ−６−エトキシ−１Ｈ−５−イソインドールカルボキシアミド（３８９ｍｇ）と３，５−ジ−第３ブチル４−ヒドロキシフェナシルブロミドをエタノールに溶解し、３０分加熱還流した。反応液を濃縮し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：酢酸エチル−メタノール）で精製し、目的化合物（６１４ｍｇ（収率６５．７％））を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），２．８３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．２０（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５５（１Ｈ，ｓ），９．１３（１Ｈ，ｂｒ），９．８２（１Ｈ，ｂｒ）
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８０．３（ＭＨ＋）
＜実施例２＞
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000131
（工程１）４−ベンジル１−メチル２−アミノテレフタレート
2002085855.tif 000132
１−メチル２−アミノテレフタレート（８．００ｇ，４１．１ｍｍｏｌ）をジメチルホルムアミド（８０ｍｌ）に溶解し、無水炭酸カリウム（６．２５ｇ，４５．１ｍｍｏｌ）、ベンジルブロマイド（４．１２ｍｌ，４３．１ｍｍｏｌ）を加え室温で１５．５時間攪拌した。過剰のトリエチルアミンを加え室温で更に１０分攪拌した後、氷水を加え酢酸エチルで抽出した。酢酸エチル層を水、飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。シリカゲル−アルミナで濾過し、減圧下で溶媒を留去した。得られた油状物にＩＰＥを加え結晶化させ、濾取した。濾液を濃縮後同様の操作を２回繰り返し、標記化合物（８．２１ｇ）を淡黄色粉末として得た。（収率７０％）
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
３．８９（３Ｈ，ｓ），５．３４（２Ｈ，ｓ），５．８１（２Ｈ，ｓ），７．２８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．６，８．４Ｈｚ），７．３２−７．４６（６Ｈ，ｍ），７．９０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）
（工程２）４−ベンジル１−メチル２−（ジメチルアミノ）テレフタレート
2002085855.tif 000133
４−ベンジル１−メチル２−アミノテレフタレート（５００ｍｇ，１．７５ｍｍｏｌ）をギ酸２ｍｌに溶解し、３７％ホルマリン（０．４４ｍｌ，５．２６ｍｍｏｌ）を加え１５分加熱還流した。氷水を加え酢酸エチルで抽出した。酢酸エチル層を水、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧下で溶媒を留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒；ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）で精製し、標記化合物（１３７ｍｇ）を黄色油状物として得た。（収率２５％）
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
９５（６Ｈ，ｓ），３．９４（３Ｈ，ｓ），５．３８（２Ｈ，ｓ），７．３２−７．４８（５Ｈ，ｍ），７．５７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７５（１Ｈ，ｓ）
（工程３）メチル２−（ジメチルアミノ）−４−（ヒドロキシメチル）ベンゾエート
2002085855.tif 000134
４−ベンジル１−メチル２−（ジメチルアミノ）テレフタレート（１．６６ｇ，５．３ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（３０ｍｌ）に溶解し、２０％水酸化パラジウム炭素（０．２０ｇ）を加え、室温常圧で１５時間接触還元を行った。触媒を濾別後、減圧下で溶媒を留去し淡黄色アモルファスを得た。これをテトラヒドロフラン（１５ｍｌ）に溶解しトリエチルアミン（０．８１ｍｌ，５．８ｍｍｏｌ）を加え氷冷、攪拌下クロロギ酸エチル（０．５５ｍｌ，５．８ｍｍｏｌ）を滴下した。３０分攪拌後、析出物を濾別し、濾液を−４０℃に冷却し攪拌した。水素化ホウ素ナトリウム（０．４４ｇ，１１．６ｍｍｏｌ）を水５ｍｌに溶解したものを滴下し、３０分かけて徐々に−２０℃に昇温した。反応液にアセトンを加え、不溶物を濾別後、減圧下で溶媒を留去した。残渣に水を加え酢酸エチルで抽出した。酢酸エチル層を水、飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧下で溶媒を留去し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒；ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）で精製した。標記化合物（１．０２ｇ）を淡黄色油状物として得た。（収率９２％）
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
２．９３（６Ｈ，ｓ），３．９１（３Ｈ，ｓ），４．７０（２Ｈ，ｓ），６．８９（１Ｈ，ｍ），７．１１（１Ｈ，ｍ），７．７０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）
（工程４）メチル５−ブロモ−２−（ジメチルアミノ）−４−（ヒドロキシメチル）ベンゾエート
2002085855.tif 000135
メチル２−（ジメチルアミノ）−４−（ヒドロキシメチル）ベンゾエート（１．０２３ｇ，４．９ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（１５ｍｌ）とメタノール（６ｍｌ）の混合溶媒に溶解し、炭酸カルシウム（２ｇ）を加え攪拌し，ベンジルトリメチルアンモニウムトリブロマイド（２．１００ｇ，５．４ｍｍｏｌ）を少量づつ加え室温で５０分攪拌した。反応液を濾過し、減圧下で溶媒を留去した。残渣に水を加え酢酸エチルで抽出し、酢酸エチル層を水、飽和食塩水で洗浄した。更に水層を塩化メチレンとメタノールの混合溶媒で抽出し、酢酸エチル層と合し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧下で溶媒を留去した後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒；ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し、標記化合物（１．１７９ｇ）を白色固体として得た。（収率８４％）
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
９２（６Ｈ，ｓ），３．９１（３Ｈ，ｓ），４．７１（２Ｈ，ｓ），７．２２（１Ｈ，ｍ），７．８６（１Ｈ，ｓ）
（工程５）Ｎ１−メチル−５−ブロモ−２−（ジメチルアミノ）−４−（ヒドロキシメチル）ベンズアミド
2002085855.tif 000136
メチル５−ブロモ−２−（ジメチルアミノ）−４−（ヒドロキシメチル）ベンゾエート（１．１７９ｇ，４．１ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（１０ｍｌ）とメタノール（１０ｍｌ）の混合溶媒に溶解し、１規定水酸化ナトリウム水溶液（９．８ｍｌ，９．８ｍｍｏｌ）を加え、４時間加熱還流した。反応液に５規定塩酸（９．８ｍｌ，９．８ｍｍｏｌ）を加え、減圧下で濃縮した。残渣にアセトニトリルを加え減圧下で濃縮し、同様の操作を２度繰り返した。残渣にアセトニトリル（２０ｍｌ）、２．０Ｍ−ジメチルアミン−テトラヒドロフラン溶液（４．１ｍｌ，８．２ｍｍｏｌ）、１−ヒドロキシベンズトリアゾール（１．１１ｇ，８．２ｍｍｏｌ）、ジシクロヘキシルカルボジイミド（１．６９ｇ，８．２ｍｍｏｌ）を順次加え室温で２０時間攪拌した。不溶物を濾別後、反応液を減圧下濃縮し、酢酸エチルを加えアルミナで濾過した。濾液を減圧下で濃縮後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒；ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し、標記化合物（１．２２２ｇ）を白色固体として得た。（収率１００％）
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
２．７６（６Ｈ，ｓ），３．０２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．７１（２Ｈ，ｓ），７．４１（１Ｈ，ｓ），８．２９（１Ｈ，ｓ）
（工程６）Ｎ１−メチル−５−ブロモ−４−（｛［１−（第３ブチル）−１，１−ジフェニルシリル］オキシ｝メチル）−２−（ジメチルアミノ）ベンズアミド
2002085855.tif 000137
Ｎ１−メチル−５−ブロモ−２−（ジメチルアミノ）−４−（ヒドロキシメチル）ベンズアミド（１．６４ｇ，５．７１ｍｍｏｌ）をジメチルホルムアミド（２０ｍｌ）に溶解し、氷冷下イミダゾール（０．４７ｇ，６．９ｍｍｏｌ）、第３ブチルクロロジフェニルシラン（１．７８ｍｌ，６．９ｍｍｏｌ）を加え、室温で１９時間攪拌した。反応液を氷水に注ぎ酢酸エチルで抽出した。酢酸エチル層を水、飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。溶媒を減圧下で留去後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒；ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し、標記化合物（２．６０ｇ）を無色油状物として得た。（収率８７％）
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．１４（９Ｈ，ｓ），２．８２（６Ｈ，ｓ），３．０２（３Ｈ，ｓ），４．７９（２Ｈ，ｓ），７．３５−７．４８（７Ｈ，ｍ），７．６４−７．７５（５Ｈ，ｍ），８．３７（１Ｈ，ｓ）
（工程７）Ｎ１−メチル−４−（｛［１−（第３ブチル）−１，１−ジフェニルシリル］オキシ｝メチル）−５−シアノ−２−（ジメチルアミノ）ベンズアミド
2002085855.tif 000138
Ｎ１−メチル−５−ブロモ−４−（｛［１−（第３ブチル）−１，１−ジフェニルシリル］オキシ｝メチル）−２−（ジメチルアミノ）ベンズアミド（２．６０ｇ，５．０ｍｍｏｌ）をジメチルホルムアミド（１０ｍｌ）に溶解し、シアン化第一銅（０．５８ｇ，６．５ｍｍｏｌ）を加え、１８０℃で５時間攪拌した。反応液に５％シアン化ナトリウム水溶液（２０ｍｌ）を加え酢酸エチルで抽出した。酢酸エチル層を水、飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。溶媒を減圧下で留去後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒；ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し、標記化合物（１．９１ｇ）を微黄色油状物として得た。（収率８１％）
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．１４（９Ｈ，ｓ），２．８７（６Ｈ，ｓ），３．０２（３Ｈ，ｓ），４．９５（２Ｈ，ｓ），７．３４−７．５１（７Ｈ，ｍ），７．６０−７．７４（４Ｈ，ｍ），７．８８（１Ｈ，ｍ），８．１１（１Ｈ，ｓ）
（工程８）Ｎ１−メチル−５−シアノ−２−（ジメチルアミノ）−４−（ヒドロキシメチル）ベンズアミド
2002085855.tif 000139
Ｎ１−メチル−４−（｛［１−（第３ブチル）−１，１−ジフェニルシリル］オキシ｝メチル）−５−シアノ−２−（ジメチルアミノ）ベンズアミド（１．９１ｇ，４．１ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（１０ｍｌ）に溶解し、酢酸（０．６４ｍｌ，１１．２ｍｍｏｌ）、１．０Ｍ−フッ化テトラｎ−ブチルアンモニウム（５．４ｍｌ，５．４ｍｍｏｌ）を加え、室温で２時間攪拌した。反応液を減圧下で濃縮し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え酢酸エチルで抽出した。酢酸エチル層を水、飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。溶媒を減圧下で留去後、ｎ−ヘキサンを加え濾取した。標記化合物（０．８４ｇ）を微黄色固体として得た。（収率８９％）
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
２．８７（６Ｈ，ｓ），３．０２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），４．８９（２Ｈ，ｓ），７．２８（１Ｈ，ｓ），７．６６（１Ｈ，ｍ），８．０９（１Ｈ，ｓ）
（工程９）Ｎ１−メチル−４−（アジドメチル）−５−シアノ−２−（ジメチルアミノ）ベンズアミド
2002085855.tif 000140
Ｎ１−メチル−５−シアノ−２−（ジメチルアミノ）−４−（ヒドロキシメチル）ベンズアミド（８４９ｍｇ，３．６ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（２０ｍｌ）に溶解し、１，８−ジアザビシクロ［５，４，０］ウンデ−７−セン（０．７７ｍｌ，５．１ｍｍｏｌ）、ジフェニルフォスフォリルアジド（１．１ｍｌ，５．１ｍｍｏｌ）を加え、室温で１５時間攪拌した。反応液を減圧下で濃縮し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒；ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し、標記化合物（７５５ｍｇ）を微黄色粉末として得た。（収率８０％）
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
２．９４（６Ｈ，ｓ），３．０３（３Ｈ，ｓ），４．６１（２Ｈ，ｓ），７．１８（１Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｍ），８．１２（１Ｈ，ｓ）
（工程１０）Ｎ５−メチル−６−（ジメチルアミノ）−３−イミノ−５−イソインドリンカルボキシアミド
2002085855.tif 000141
Ｎ１−メチル−４−（アジドメチル）−５−シアノ−２−（ジメチルアミノ）ベンズアミド（７５５ｍｇ，２．９ｍｍｏｌ）をメタノール５０ｍｌに溶解し、１０％パラジウム炭素（５０％含水品）（０．２ｇ）を加え、室温常圧で３０分接触還元を行った。触媒を濾別後、減圧下で溶媒を留去し残渣に酢酸エチルを加え結晶化させた。これを濾取し標記化合物（２８３ｍｇ）を微黄色粉末として得た。（収率４２％）
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
２．７７（６Ｈ，ｓ），２．８０（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．４２（２Ｈ，ｓ），７．２０（１Ｈ，ｓ），７．９４（１Ｈ，ｓ），８．５８（１Ｈ，ｍ）
（実施例２：最終工程）
Ｎ５−メチル−６−（ジメチルアミノ）−３−イミノ−５−イソインドリンカルボキシアミド（１５０ｍｇ）、３，５−ジ−第３ブチル４−ヒドロキシフェナシルブロミド（２１２ｍｇ）をジメチルフォルムアミド（６ｍｌ）に溶解し１４時間室温で攪拌した。溶媒を減圧留去し残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し目的化合物（１１４ｍｇ）を淡黄色結晶として得た。（収率３１％）
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．４４（１８Ｈ，ｓ），２．８０（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），２．９４（６Ｈ，ｓ），４．７５（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．１７（１Ｈ，ｓ），７．７９（２Ｈ，ｓ），８．０５（１Ｈ，ｓ），８．１０（１Ｈ，ｓ），８．３７（１Ｈ，ｍ），８．９４（１Ｈ，ｓ），９．５４（１Ｈ，ｓ）
＜実施例３＞
１−（３，５−ジ−第３ブチル４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000142
（工程１）１−フルオロ−２，３−ジメトキシベンゼン
2002085855.tif 000143
原料（３０ｇ，０．２３４ｍｏｌ）をジメチルホルムアミド（４００ｍｌ）に溶解し、氷冷撹拌下、ヨウ化メチル（３２ｍｌ，０．５１５ｍｏｌ）、炭酸カリウム（８０．７ｇ，０．５１５ｍｏｌ）を加え、室温で１８時間撹拌した。水（５００ｍｌ）を加え、ジエチルエーテル（４００ｍｌ×２）で抽出、合わせた有機層を飽和食塩水（４００ｍｌ）で洗浄、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧下で溶媒を留去し、標記化合物（淡黄色液体３４ｇ，９３％）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
３．８６（３Ｈ，ｓ），３．９２（３Ｈ，ｓ），６．６５−６．９８（３Ｈ，ｍ）
（工程２）１，２−ジブロモ−３−フルオロ−４，５−ジメトキシベンゼン
2002085855.tif 000144
４−フルオロ−５，６−ジメトキシ−１Ｈ−３−イソインドールアミン（３４ｇ，０．２１８ｍｏｌ）を酢酸（１００ｍｌ）に溶解し、酢酸ナトリウム（３５．８ｇ，０．４３７ｍｏｌ）を加え、氷冷撹拌下、ブロミン（２２．６ｍｌ，０．４５８ｍｏｌ）の酢酸（１００ｍｌ）溶液を４５分間かけて滴下した。滴下後、７５℃で１０時間撹拌した。室温まで冷却後、減圧下で溶媒を留去し、得られた粗生成物をジエチルエーテル（４００ｍｌ）に溶解し、飽和ハイドロサルファイトナトリウム水溶液（２００ｍｌ），飽和重曹水溶液（２００ｍｌ），飽和食塩水（２００ｍｌ）で順に洗浄、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧下で溶媒を留去し、粗目的物（淡黄色結晶６５．４ｇ，９５．６％）を得た。次の反応にはこれ以上精製せずに用いた。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
３．８５（３Ｈ，ｓ），３．９０（３Ｈ，ｓ），６．９９（１Ｈ，ｓ）
（工程３）３−フルオロ−４，５−ジメトキシフタロニトリル
2002085855.tif 000145
１，２−ジブロモ−３−フルオロ−４，５−ジメトキシベンゼン（４０ｇ，０．１２７ｍｏｌ）をジメチルホルムアミド（３００ｍｌ）に溶解し、室温撹拌下、ＣｕＣＮ（３４．１ｇ，０．３８１ｍｏｌ）を加え、１５０℃で４時間撹拌した。氷令し、シアン化ナトリウム（４４ｇ）の水（６００ｍｌ）溶液を加え、室温で１０分間撹拌した後、酢酸エチル（５００ｍｌ×３）で抽出、合わせた有機層を飽和食塩水（５００ｍｌ）で洗浄、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧下で溶媒を留去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（白色結晶  １２．０ｇ，４６％）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
３．９９（３Ｈ，ｓ），４．０６（３Ｈ，ｓ），７．０５（１Ｈ，ｓ）
（工程４）４−フルオロ−５，６−ジメトキシ−１Ｈ−３−イソインドールアミン
2002085855.tif 000146
３−フルオロ−４，５−ジメトキシフタロニトリル（４５０ｍｇ，２．１８ｍｍｏｌ）をエタノール（５０ｍｌ）に溶解し、酸化白金（０．１ｇ）を加えた。常温常圧下において３日間接触水素還元を行った。セライトろ過により触媒を除去し、メタノールで洗浄後、ろ液を減圧濃縮した。得られた粗生成物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：酢酸エチル：メタノール：２７％アンモニア水＝３：１：０．１）にて精製し標記化合物（褐色固体  ２００ｍｇ，４３％）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
３．７６（３Ｈ，ｓ），３．８３（３Ｈ，ｓ），４．３８（２Ｈ，ｓ），７．０８（１Ｈ，ｓ）
（実施例３：最終工程）
４−フルオロ−５，６−ジメトキシ−１Ｈ−３−イソインドールアミン（５０ｍｇ）、３，５−ジ−第３ブチル４−ヒドロキシフェナシルブロミド（９３ｍｇ）をジメチルフォルムアミド（７ｍｌ）に溶解し室温で１５時間攪拌した。溶媒を減圧留去後、残渣をＮＡＭシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：塩化メチレン−メタノール）にて精製し目的化合物７６ｍｇを淡黄色結晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．４１（１８Ｈ，ｓ），３．８６（３Ｈ，ｓ），３．９５（３Ｈ，ｓ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．３６（１Ｈ，ｓ）７．７５（２Ｈ，ｓ）
＜実施例４＞
１−（３，５−ジ−第３ブチル４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（５−エトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−６−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000147
（工程１）３，４−ジブロモ−６−エトキシ−２−フルオロフェノール
2002085855.tif 000148
１，２−ジブロモ−３−フルオロ−４，５−ジエトキシベンゼン（５ｇ，１４．５ｍｌ）をジクロロメタン（７０ｍｌ）に溶解し、氷冷撹拌下、塩化アルミニウム（３．９ｇ，２９．３ｍｍｏｌ）を加えた。室温で２時間３０分撹拌した後、１Ｎ塩酸（７０ｍｌ）を加え、酢酸エチル（７０ｍｌ×２）で抽出、合わせた有機層を飽和食塩水（５０ｍｌ）で洗浄、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧下で溶媒を留去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（４．３１ｇ，９４％）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．４５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．１０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），５．４９（１Ｈ，ｓ），６．９５（１Ｈ，ｓ）
（工程２）１，２−ジブロモ−５−エトキシ−３−フルオロ−４−メトキシベンゼン
2002085855.tif 000149
３，４−ジブロモ−６−エトキシ−２−フルオロフェノール（３．８ｇ，１２ｍｍｏｌ）をジメチルホルムアミド（３０ｍｌ）に溶解し、ヨウ化メチル（１．５ｍｌ，２４ｍｍｏｌ），炭酸カリウム（３．３ｇ，２４ｍｍｏｌ）を加え、室温で１８時間撹拌した。水（８０ｍｌ）を加え、ジエチルエーテル（６０ｍｌ×２）で抽出、合わせた有機層を飽和食塩水（８０ｍｌ）で洗浄、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧下で溶媒を留去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（１．８３ｇ，４６．７％）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．４５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），３．９０（３Ｈ，ｓ），４．０５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），６．９９（１Ｈ，ｓ）
（工程３）５−エトキシ−３−フルオロ−４−メトキシフタロニトリル
2002085855.tif 000150
実施例３の工程３と同様の方法で合成し、標記化合物を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．５１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．７Ｈｚ），４．０５（３Ｈ，ｓ），４．１６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．７Ｈｚ），７．０５（１Ｈ，ｓ）
（工程４）６−エトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−１Ｈ−３−イソインドールアミン
2002085855.tif 000151
実施例３の工程４と同様の方法で合成し、標記化合物を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．７Ｈｚ），３．７６（３Ｈ，ｓ），４．０８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．７Ｈｚ），４．３７（２Ｈ，ｓ），７．０４（１Ｈ，ｓ）
（実施例４：最終工程）
実施例３の最終工程と同様の方法で合成し、目的化合物を黄色固体として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．３４−１４６（２１Ｈ，ｍ），３．８７（３Ｈ，ｓ），４．２２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．７７（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ）７．３４（１Ｈ，ｓ），７．７５（２Ｈ，ｓ），９．０３（１Ｈ，ｂｒｓ）
＜実施例５＞
｛８−第３ブチル６−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−アセトニトリル；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000152
（工程１）１−［８−（第３ブチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−６−イル］−１−エタノン
2002085855.tif 000153
１−［３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル］−１−エタノン（８．０ｇ，３３．７ｍｍｏｌ）のジメチルホルムアミド（２００ｍｌ）溶液に炭酸カリウム（４．６５ｇ，３３．７ｍｍｏｌ）、１，２−ジブロモエタン（３１．７ｇ，１６６．６ｍｍｏｌ）を加え、室温で１２時間攪拌した。反応液に酢酸エチルを加え水、飽和食塩水で順次洗浄し有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥した。溶媒を減圧留去後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し１−［４−（２−ブロモエトキシ）−３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−５−ニトロフェニル］−１−エタノン８．１ｇを得た。本化合物（８．１ｇ，２３．５ｍｍｏｌ）のトルエン（３００ｍｌ）溶液に、１０％パラジウム炭素（２００ｍｇ）を加え水素気流下、室温で２４時間攪拌した。反応液をセライト濾過し、濾液を減圧留去する事で標記化合物５．１ｇを黄色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３８（９Ｈ，ｓ）２．５２（３Ｈ，ｓ）３．４６（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ）４．３１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ）７．１２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）７．３４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）
（工程２）［６−アセチル−８−（第３ブチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−４−イル］メチルシアニド
2002085855.tif 000154
１−［８−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−６−イル］−１−エタノン（６．０ｇ，２５．５ｍｍｏｌ）のジメチルホルムアミド（１００ｍｌ）溶液に炭酸カリウム（３．６ｇ，２６ｍｍｏｌ）、ブロモアセトニトリル（１５．４ｇ，１２８．６ｍｍｏｌ）を加え９０℃で６時間攪拌した。反応液に酢酸エチルを加え、水、飽和食塩水で順次洗浄後、有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥した。溶媒を減圧留去後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物６．９ｇを淡黄色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３９（９Ｈ，ｓ）２．５６（３Ｈ，ｓ）３．４２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ）４．２４（２Ｈ，ｓ）４．４１（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）７．２９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）７．４８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）
（工程３）［６−（２−ブロモアセチル）−８−（第３ブチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−４−イル］メチルシアニド
2002085855.tif 000155
［６−アセチル−８−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−４−イル］メチルシアニド（０．５ｇ，１．８ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（５０ｍｌ）溶液に氷冷下トリエチルアミン（０．７６ｍｌ，５．５ｍｍｏｌ）、第３ブチルジメチルシリルトリフルオロメタンスルフォネート（０．７３ｇ，５．５ｍｍｏｌ）を加え同温で３０分間攪拌した後、Ｎ−ブロモスクシンイミド（０．４９ｇ，２．７ｍｍｏｌ）を加え更に３０分間攪拌した。反応液に酢酸エチルを加え飽和食塩水で洗浄し、有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥した。溶媒を減圧留去後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物３１０ｍｇを淡黄色固体として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３９（９Ｈ，ｓ）３．４２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ）４．２４（２Ｈ，ｓ）４．４０（２Ｈ，ｓ）４．４３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ）７．３２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）７．５３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）
（実施例５：最終工程）
実施例３の最終工程と同様の方法で合成し、目的化合物を黄色固体として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．３３−１．４２（１２Ｈ，ｍ），３．３０−３．４０（２Ｈ，ｍ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．４０（２Ｈ，ｍ），４．６６（２Ｈ，ｓ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．３３（１Ｈ，ｓ），７．４０−７．４２（２Ｈ，ｍ），９．０３（１Ｈ，ｂｒ．ｓ），９．３４（１Ｈ，ｂｒ．ｓ）
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０９．３（ＭＨ＋）
＜実施例６＞
１−（３−第３ブチル５−ジメチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000156
（工程１）１−［３−（第３ブチル）−５−（ジメチルアミノ）−４−メトキシフェニル］−１−エタノン
2002085855.tif 000157
１−［３−アミノ−５−（第３ブチル）−４−メトキシフェニル］−１−エタノン（６ｇ，２１ｍｍｏｌ）のジメチルホルムアミド（５０ｍｌ）溶液に炭酸カリウム（８．５ｇ，６２ｍｍｏｌ）、ヨウ化メチル（８．８ｇ，６２ｍｍｏｌ）を加え、室温で１３時間攪拌した。反応液に酢酸エチルを加え、水、飽和食塩水で順次洗浄し有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥した。溶媒を減圧留去後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物１．９ｇを淡黄色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．４０（９Ｈ，ｓ）２．５８（３Ｈ，ｓ）２．８３（６Ｈ，ｓ）３．８８（３Ｈ，ｓ）７．４７（１Ｈ，ｓ）７．５９（１Ｈ，ｓ）
（工程２）２−ブロモ−１−［３−（第３ブチル）−５−（ジメチルアミノ）−４−メトキシフェニル］−１−エタノン
2002085855.tif 000158
１−［３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−５−（ジメチルアミノ）−４−メトキシフェニル］−１−エタノン（１．９ｇ，７．６３ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（５０ｍｌ）溶液に氷冷下トリエチルアミン（３．２ｍｌ，２２．９ｍｍｏｌ）、第３ブチルジメチルシリルトリフルオロメタンスルフォネート（３．０２ｇ，１１．４ｍｍｏｌ）を加え同温で３０分間攪拌した後、Ｎ−ブロモスクシンイミド（２．７ｇ，１５．２ｍｍｏｌ）を加え更に３０分間攪拌した。反応液に酢酸エチルを加え飽和食塩水で洗浄し、有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥した。溶媒を減圧留去後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物２．２ｇを白色固体として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．４０（９Ｈ，ｓ）２．８０（６Ｈ，ｓ）３．８９（３Ｈ，ｓ）４．４２（２Ｈ，ｓ）７．４９（１Ｈ，ｓ）７．６０（１Ｈ，ｓ）
（実施例６：最終工程）
実施例３の最終工程と同様の方法で合成し、目的化合物を黄色固体として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）１．３７（９Ｈ，ｓ）１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）２．７４（６Ｈ，ｓ）３．８２（３Ｈ，ｓ）４．１４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）４．７７（２Ｈ，ｓ）５．４６（２Ｈ，ｓ）７．３２（１Ｈ，ｓ）７．４５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）７．５３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８６．２（ＭＨ＋）
＜実施例７＞
１−（３−第３ブチル４−メトキシ−５−モルフォリノ−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000159
（工程１）１，２−ジエトキシ−３−フルオロベンゼン
2002085855.tif 000160
３−フルオロカテコール（１２００ｇ）を氷冷下ジメチルフォルムアミド（２５００ｍｌ）に溶解し炭酸カリウム（５４０ｇ）を加えた後、ヨウ化エチルを徐々に加えた。反応液を一晩室温で攪拌した後、エーテル−ヘキサン溶液を加え水、飽和食塩水で洗浄後有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥した。有機層の溶媒を減圧留去後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（２６９ｇ）を黄色油状物質として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．０７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．１２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）６．６５−６．９５（３Ｈ，ｍ）
（工程２）１，２−ジブロモ−４，５−ジエトキシ−３−フルオロベンゼン
2002085855.tif 000161
１，２−ジエトキシ−３−フルオロベンゼン（２６９ｇ）を（２０００ｍｌ）の酢酸に溶解し酢酸ナトリウム（２９４．５ｇ）を加えた。１５０ｍｌの酢酸に溶解したブロミン（１７８ｍｌ）を氷冷下徐々に滴下した。室温で一晩攪拌した後、７０℃で１４時間攪拌した。反応液を氷水に注ぎ炭酸カリウムを加えてＰＨを７に調節し、エーテルで抽出した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、標記化合物（４８０ｇ）を褐色油状物質として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．０４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）６．９８（１Ｈ，ｓ）
（工程３）４，５−ジエトキシ−３−フルオロフタロニトリル
2002085855.tif 000162
１，２−ジブロモ−４，５−ジエトキシ−３−フルオロベンゼン（４８０ｇ）をジメチルフォルムアミド（１４００ｍｌ）に溶解しシアン化銅（３４５ｇ）を加え１５０℃で３時間攪拌した。反応液に飽和アンモニア水溶液をを加え一晩攪拌した後、トルエンで抽出した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、溶媒を減圧留し残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（５１３ｇ）を白色結晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．５０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．１６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．２７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）７．０４（１Ｈ，ｓ）
（工程４）５，６−ジエトキシ−４−フルオロ−１Ｈ−３−イソインドールアミン
2002085855.tif 000163
４，５−ジエトキシ−３−フルオロフタロニトリル（１０３ｇ）を酢酸エチル−エタノール−メタノール（６００ｍｌ−６００ｍｌ−３００ｍｌ）に溶解し酸化白金（８ｇ）を加え、水素気流下、室温で４日間攪拌した。反応液をセライト濾過し有機層を減圧留去後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（２１ｇ）を黄色結晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．２３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．３３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．０１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．０８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）４．３７（２Ｈ，ｓ），６．０（２Ｈ，ｂｒｓ），７．０５（１Ｈ，ｓ）
（工程５）１−「３−（第３ブチル）−４−ヒドロキシフェニル］−１−エタノン
2002085855.tif 000164
塩化アルミニウム（４８８ｇ）と塩化メチレン（１．８ｌ）の混合物に撹拌下−６０℃で塩化アセチル（２８７ｇ）を加えた。２−第３ブチルフェノール（５００ｇ）を−７０℃から−５０℃で加え１．５時間かけ０℃まで昇温させた。反応混合物を氷中に注ぎ酢酸エチルにより抽出した。有機層を飽和食塩水により洗浄後溶媒を減圧留去し、残渣にメタノール（１ｌ）と炭酸カリウム（３００ｇ）を加え室温で２時間撹拌した。反応液をに水を加え、濃塩酸により中和後、酢酸エチルにより抽出し、有機層を飽和食塩水により洗浄した。有機層を無水硫酸マグネシウムにより乾燥させ、減圧下濃縮した。濃縮液にヘキサンを加え生じた結晶を濾別し標記化合物（３５２ｇ）を白色結晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．４１（３Ｈ，ｓ），２．５５（３Ｈ，ｓ），６．７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．７２（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２，８Ｈｚ），７．９５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ）
（工程６）１−［３−（第３ブチル）−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル］−１−エタノン
2002085855.tif 000165
６９％硝酸８３５４ｇ）、水（１ｌ）、塩化メチレン（２ｌ）の混合物に撹拌下１０℃から１５℃で１−［３−（第３ブチル）−４−ヒドロキシフェニル］−１−エタノン（７３９ｇ）を加えた。ジエチルエーテル（３ｌ）、無水酢酸（２８ｍｌ）を加えた後、５規定塩酸を１０℃から１５℃で加えた。反応混合物の温度を１．５時間かけ室温まで昇温後、氷水中に注いだ。混合物をジエチルエーテルにより抽出し有機層を飽和食塩水により洗浄後無水硫酸マグネシウムにより乾燥させた。溶媒を減圧留去し標記化合物（８９４ｇ）を黄色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．４４（３Ｈ，ｓ），２．６０（３Ｈ，ｓ），８．２３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），８．６１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），１１．９２（１Ｈ，ｓ）
（工程７）１−［３−アミノ−５−（第３ブチル）−４−メトキシフェニル］−１−エタノン
2002085855.tif 000166
１−［３−（第３ブチル）−４−メトキシ−５−ニトロフェニル］−１−エタノン（８５０ｇ）、塩化アンモニウム（７２３ｇ）、エタノール（４ｌ）、水（１ｌ）の混合物中に鉄粉（３６５ｇ）を７０℃から８０℃で１時間かけ加えた。室温まで冷却した反応混合物を氷水と酢酸エチルの混合物中に注ぎセライトにより濾過した。母液の有機層を飽和食塩水により洗浄後、無水硫酸マグネシウムにより乾燥させた。溶媒を減圧下濃縮し生じた結晶を濾別し標記化合物（３６２ｇ）を白色結晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．４０（３Ｈ，ｓ），２．５４（３Ｈ，ｓ），３．７６（２Ｈ，ｂｒ．ｓ），３．８３（３Ｈ，ｓ），７．２６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），７．３９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），
（工程８）１−［３−（第３ブチル）−４−メトキシ−５−モルフォリノフェニル］−１−エタノン
2002085855.tif 000167
１−［３−アミノ−５−（第３ブチル）−４−メトキシフェニル］−１−エタノン（１８０ｇ）をジメチルフォルムアミド（８００ｍｌ）に溶解しジブロモエーテル（１２５ｍｌ）炭酸カリウム（２２５ｇ）、ヨウ化ナトリウム（１２．２ｇ）を加え８０℃で４８時間攪拌した。反応液を室温まで冷却後、エーテルを３ｌ加え水で３回洗浄した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、溶媒を減圧留去し残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（７６ｇ）を黄色結晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．４０（９Ｈ，ｓ）２．５６（３Ｈ，ｓ）３．０８（４Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ）３．８９（４Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ）３．９８（３Ｈ，ｓ）４８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）７．６５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）
（工程９）２−ブロモ−１−［３−（第３ブチル）−４−メトキシ−５−モルフォリノフェニル］−１−エタノン
2002085855.tif 000168
１−［３−（第３ブチル）−４−メトキシ−５−モルフォリノフェニル］−１−エタノン（７６ｇ）をテトラヒドロフラン（６００ｍｌ）に溶解し氷零下、トリエチルアミン（１１０ｍｌ），第３ブチルジメチルシリルトリフルオロメタンスルフォネート（７５ｍｌ）を滴下した。反応液を氷零下で３０分攪拌後、Ｎ−ブロモスクシンイミド（７０ｇ）を徐々に加えた。反応液を３０分攪拌後エーテル２ｌを加え水で２回洗浄した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、溶媒を減圧留去し残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（３３．７ｇ）を淡黄色結晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３９（９Ｈ，ｓ）３．０８（４Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．８Ｈｚ）３．８９（４Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．８Ｈｚ）３．９９（３Ｈ，ｓ）４．４０（２Ｈ，ｓ）７．５１（１Ｈ，ｓ）７．６８（１Ｈ，ｓ）
（実施例７：最終工程）
５，６−ジエトキシ−４−フルオロ−１Ｈ−３−イソインドールアミン（２０ｇ），２−ブロモ−１−［３−（第３ブチル）−４−メトキシ−５−モルフォリノフェニル］−１−エタノン（３４．２ｇ）をジメチルフォルムアミド（３００ｍｌ）に溶解し室温で４８時間攪拌した。溶媒を減圧留去後、残沙に酢酸エチル（５００ｍｌ）を加え結晶化した。得られた結晶を濾過後、酢酸エチルで洗浄して目的化合物（４０ｇ）を白色結晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ）１．３６（９Ｈ，ｓ）１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ））２．９５〜３．１２（４Ｈ，ｍ）３．７５〜３．８４（４Ｈ，ｍ）３．９４（３Ｈ，ｓ）４．１２（２Ｈ，ｑ）４．２０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ）４．７８（２Ｈ，ｓ）５．４６（２Ｈ，ｓ）７．３３（１Ｈ，ｓ）７．４９（１Ｈ，ｓ）７．５９（１Ｈ，ｓ）
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５２８．２（ＭＨ＋）
＜実施例７、別法＞
（工程１）２−クロロ−１−［３−（第３ブチル）−４−メトキシ−５−モルフォリノフェニル］−１−エタノン
2002085855.tif 000169
１−［３−（第３ブチル）−４−メトキシ−５−モルフォリノフェニル］−１−エタノン（９．５ｇ）をテトラヒドロフラン（６０ｍｌ）に溶解し氷零下、トリエチルアミン（１３ｍｌ）、第３ブチルジメチルシリルトリフルオロメタンスルフォネート（９．８ｍｌ）を滴下した。反応液を氷零下で３０分攪拌後、Ｎ−クロロスクシンイミド５．３ｇを徐々に加えた。反応液を３０分攪拌後エーテル（２ｌ）を加え水で２回洗浄した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（４．８７ｇ）を淡黄色結晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３９（９Ｈ，ｓ）３．０６〜３．１４（４Ｈ，ｍ）３．８６〜３．９４（４Ｈ，ｍ）３．９９（３Ｈ，ｓ）４．６６（２Ｈ，ｓ）７．２６（１Ｈ，ｓ）７．４９（１Ｈ，ｓ）７．６４（１Ｈ，ｓ）
（実施例７、別法：最終工程）
１−（３−第３ブチル４−メトキシ−５−モルフォリノ−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；塩酸塩
2002085855.tif 000170
５，６−ジエトキシ−４−フルオロ−１Ｈ−３−イソインドールアミン（３．２ｇ）、２−ブロモ−１−［３−（第３ブチル）−４−メトキシ−５−モルフォリノフェニル］−１−エタノン（４．８ｇ）をジメチルフォルムアミド（１５ｍｌ）に溶解し室温で４８時間攪拌した。溶媒を減圧留去後、残沙に酢酸エチルを５０ｍｌ加え結晶化した。得られた結晶を濾過後、酢酸エチルで洗浄して目的化合物（２．５６ｇ）を白色結晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ）１．３６（９Ｈ，ｓ）１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ））２．９５〜３．０４（４Ｈ，ｍ）３．７７〜３．８５（４Ｈ，ｍ）３．９４（３Ｈ，ｓ）４．１１（２Ｈ，ｑ）４．２０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ）４．７７（２Ｈ，ｓ）５．４６（２Ｈ，ｓ）７．３２（１Ｈ，ｓ）７．４９（１Ｈ，ｓ）７．５９（１Ｈ，ｓ）
＜実施例８＞
１−［３−第３ブチル５−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−４−メトキシ−フェニル］−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000171
（工程１）  ４−ブロモ−２−（第３ブチル）フェノール
2002085855.tif 000172
２−（第３ブチル）フェノール（４８９ｇ）のアセトニトリル（４０００ｍｌ）溶液に氷冷下Ｎ−ブロモスクシンイミド（５８０ｇ）を徐々に加える。２０℃以下で４時間攪拌した後、反応液にエーテル（３０００ｍｌ）を加え水で２回洗浄した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去し標記化合物（７４６ｇ）を粗生成物として淡黄色油状物質として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．２０（９Ｈ，ｓ）６．５５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）７．１５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２．０Ｈｚ）７．３４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）
（工程２）  ４−ブロモ−２−（第３ブチル）−６−ニトロフェノール
2002085855.tif 000173
４−ブロモ−２−（第３ブチル）フェノール（４８５ｇ）のヘキサン（３０００ｍｌ）溶液に氷冷下、濃硝酸（１１２ｍｌ）を徐々に滴下した。２０℃以下で２時間攪拌後、反応液にエーテル（２０００ｍｌ）を加え水で洗浄した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。残渣にヘキサンを加えて析出する結晶を濾過し標記化合物（４１８ｇ）を黄色結晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．４０（９Ｈ，ｓ）７．６４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）８．１４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）１１．４７（１Ｈ，ｓ）
（工程３）  ４−ブロモ−２−（第３ブチル）−６−ニトロフェニルメチルエーテル
2002085855.tif 000174
４−ブロモ−２−（第３ブチル）−６−ニトロフェノール（６００ｇ）のジメチルフォルムアミド（６０００ｍｌ）溶液に炭酸カリウム（４５３ｇ）、ヨウ化メチル（１６４ｍｌ）を加え５０℃で４時間攪拌した。反応液にエーテル（６０００ｍｌ）を加え水で３回洗浄した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し溶媒を減圧留去する事で標記化合物（５６９ｇ）を粗生成物として黄色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３９（９Ｈ，ｓ）３．８０（３Ｈ，ｓ）７．６１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）７．７６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）
（工程４）  ５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−メトキシアニリン
2002085855.tif 000175
４−ブロモ−２−（第３ブチル）−６−ニトロフェニルメチルエーテル（２０．６ｇ）のメタノール−水（１４０ｍｌ−１４０ｍｌ）溶液に塩化アンモニウム３８ｇを加え加熱還流下、鉄（２０ｇ）を徐々に加えた。２時間加熱還流後、反応液をセライト濾過した。濾液を減圧留去後、残渣に酢エチを加え飽和食塩水で３回洗浄した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、溶媒を減圧留去し粗生成物として標記化合物（１６．６５ｇ）を褐色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３５（９Ｈ，ｓ）３．６８（２Ｈ，ｂｓ）３．７６（３Ｈ，ｓ）６．７８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）６．８１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）
（工程５）  １−［５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−メトキシフェニル］−４−ピペリジノン
2002085855.tif 000176
５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−メトキシアニリン（２２ｇ，８５ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（１７０ｍｌ）溶液に、室温で３７％ホルムアルデヒド水溶液（７．６ｍｌ，９４ｍｍｏｌ）および無水硫酸マグネシウム（４３ｇ）を順次加え同温で４ｈ．撹拌した。セライトを用いて濾過し、塩化メチレン（１００ｍｌ）で洗浄した。得られたろ液を−７０度に冷却し、２−（トリメチルシリルオキシ）−１，３−ブタジエン（１６．２ｍｌ，９２．３ｍｍｏｌ）を加えた。さらに、１．０Ｍ  Ｅｔ２ＡｌＣｌ−Ｈｅｘ．溶液（９４ｍｌ，９４ｍｍｏｌ）をゆっくり滴下し、徐々に室温まで昇温させながら１２ｈ．撹拌した。反応終了後、氷冷下Ｅｔ２Ｏで希釈し、水（１６ｍｌ）をゆっくり滴下し、室温でさらに２ｈ．撹拌した。溶媒を減圧留去後、テトラヒドロフラン（１７０ｍｌ）を加えさらに氷冷下１Ｎ塩酸水溶液でＰＨを１にし、１ｈ．撹拌した。水で希釈後、ＮａＨＣＯ３粉末を加え、溶液を塩基性にし、酢酸エチルで抽出し、ｂｒｉｎｅで洗浄した。無水Ｎａ２ＣＯ３で乾燥後、溶媒を減圧留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（９．０ｇ）を褐色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３５（９Ｈ，ｓ），２．５４−２．７０（４Ｈ，ｍ），３．２５−３．４２（４Ｈ，ｍ），３．９７（３Ｈ，ｓ），６．９９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），７．１４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）．
（工程６）１−［５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−メトキシフェニル］−４−ピペリジノール
2002085855.tif 000177
１−［５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−メトキシフェニル］−４−ビペリジノン（２．０ｇ，５．９ｍｍｏｌ）のメタノール（１２ｍｌ）−塩化メチレン（１２ｍｌ）混合溶液に、氷冷下ＮａＢＨ４（０．２３ｇ，６．１ｍｍｏｌ）を加えた。反応終了後、水で希釈し酢酸エチルで抽出した。Ｂｒｉｎｅで洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（１．３ｇ）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３４（９Ｈ，ｓ），１．６６−１．８２（２Ｈ，ｍ），１．９６−２．１３（２Ｈ，ｍ），２．６２−２．７９（２Ｈ，ｍ），３．２５−３．４３（２Ｈ，ｍ），３．７４−３．８７（１Ｈ，ｍ），３．８９（３Ｈ，ｓ），６．９７（１Ｈ，ｓ），７．０７（１Ｈ，ｓ）．
（工程７）２−ブロモ−１−［３−（第３ブチル）−５−（４−ヒドロキシピペリジノ）−４−メトキシフェニル］−１−エタノン
2002085855.tif 000178
窒素気流下、１−［５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−メトキシフェニル］−４−ピペリジノール（１．３ｇ，３．８ｍｍｏｌ），トリブチル（１−エトキシビニル）ｔｉｎ（１．５ｇ，４．２ｍｍｏｌ），テトラキストリフェニルフォスフィンパラジウム（４４０ｍｇ，０．３８ｍｍｏｌ）およびＣｓＦ（１．２７ｇ，８．４ｍｍｏｌ）の１，４−ジオキサン（８ｍｌ）溶液を１００度で２．５ｈ．撹拌した。反応終了後、室温まで冷却し、Ｅｔ２Ｏで希釈し、セライトを用いて不溶物を濾過した。溶媒を減圧留去し、得られて粗成績体をテトラヒドロフラン（８ｍｌ）−Ｈ２Ｏ（０．８ｍｌ）に溶解し、氷冷下Ｎ−ブロモスクシンイミド（０．７５ｇ，４．２ｍｍｏｌ）を加え、同温で１５ｍｉｎ．撹拌した。飽和ＮａＨＣＯ３水溶液および酢酸エチルで希釈後、有機層を分離し、ｂｒｉｎｅで洗浄した。無水硫酸マグネシウムで乾燥後、溶媒を減圧留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（７４８ｍｇ，５１％）を淡黄色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３９（９Ｈ，ｓ），１．６８−１．８５（２Ｈ，ｍ），１．９８−２．１２（２Ｈ，ｍ），２．６８−２．８４（２Ｈ，ｍ），３．２９−３．４７（２Ｈ，ｍ），３．７７−３．９０（１Ｈ，ｍ），３．９９（３Ｈ，ｓ），４．４０（２Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．６６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）
（実施例８：最終工程）
５，６−ジエトキシ−４−フルオロ−１Ｈ−３−イソインドールアミン（３８ｍｇ，０．１６ｍｍｏｌ）および２−ブロモ−１−［３−（第３ブチル）−５−（４−ヒドロキシピペリジノ）−４−メトキシフェニル］−１−エタノン（６８ｍｇ，０．１８ｍｍｏｌ）のジメチルホルムアミド（２ｍｌ）溶液を室温で６２ｈ．撹拌した。反応終了後、溶媒を留去し、残渣をＮＡＭシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：塩化メチレン−メタノール）にて精製し目的化合物（５７ｍｇ）を褐色アモルファスｓｏｌｉｄとして得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３６（９Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．５４−１．６８（２Ｈ，ｍ），１．８４−１．９６（２Ｈ，ｍ），２．６５−２．７８（２Ｈ，ｍ），３．１７−３．４２（２Ｈ，ｍ），３．５８−３．６７（１Ｈ，ｍ），３．９４（３Ｈ，ｓ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝３．２Ｈｚ），４．７８（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．３４（１Ｈ，ｓ），７．５１（１Ｈ，ｓ），７．５６（１Ｈ，ｓ），８．９５−９．１１（１Ｈ，ｍ），９．１８−９．３６（１Ｈ，ｂｒｓ）．
＜実施例９＞
２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−１−［３−ジメチルアミノ−５−（１−フルオロ−１−メチル−エチル）−４−メトキシ−フェニル］−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000179
（工程１）４−ブロモフェニルアセテート
2002085855.tif 000180
無水塩化アルミニウム（２１ｇ）を塩化メチレン（３００ｍＬ）に懸濁し氷例下、撹拌しながら塩化アセチル（１２．３ｇ）を加えた。混合物を氷冷下で１０分間撹拌後、４−ブロモフェノール（２４．５ｇ）を加えた。反応液を室温で１時間撹拌後、氷水を加え、酢酸エチルにより抽出した。有機層を飽和食塩水により洗浄後無水硫酸マグネシウムにより乾燥させた。溶媒を減圧留去後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物２３．９ｇを油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）
δ：２．２８（３Ｈ，ｓ），６．９８（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ），７．４９（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ）
（工程２）１−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−１−エタノン
2002085855.tif 000181
４−ブロモフェニルアセテート（２３．９ｇ）と無水塩化アルミニウム（３０ｇ）の混合物を１２０−１４０℃で２０分間撹拌した。反応混合物を６０−８０℃まで冷却し氷水を加え、酢酸エチルにより抽出した。有機層を飽和食塩水により洗浄し無水硫酸マグネシウムにより乾燥させた。溶媒を減圧留去後，残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物を油状物として２１ｇ得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）
δ：２．６１（３Ｈ，ｓ），６．８９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．５５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８，２Ｈｚ），７．８３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），１２．３２（１Ｈ，ｓ）
（工程３）１−（５−ブロモ−２−ヒドロキシ−３−ニトロフェニル）−１−エタノン
2002085855.tif 000182
濃硝酸１２ｍＬ濃硫酸１２ｍＬの混合物を撹拌下濃硫酸８０ｍＬ中の１−（５−ブロモ−２−ヒドロキシ−３−ニトロフェニル）−１−エタノンに−５−０℃で１時間かけ加えた。混合物に氷水を加え酢酸エチルにより抽出した。有機層を飽和食塩水により洗浄後無水硫酸マグネシウムにより乾燥させた。溶媒を減圧留去後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物１７．４ｇを黄色結晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）
δ：２．７５（３Ｈ，ｓ），８．１３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），８．３２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），１２．９０（１Ｈ，ｓ）
（工程４）１−（５−ブロモ−２−メトキシ−３−ニトロフェニル）−１−エタノン
2002085855.tif 000183
１−（５−ブロモ−２−ヒドロキシ−３−ニトロフェニル）−１−エタノン（１７．４ｇ）、ジメチル硫酸（１２．７ｇ）、炭酸カリウム（１３．８ｇ）及びアセトン２００ｍＬの混合物を１５時間加熱還流後、混合物に水を加え酢酸エチルにより抽出した。有機層を飽和食塩水により洗浄後無水硫酸マグネシウムにより乾燥させた。溶媒を減圧留去後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物１６．２ｇを黄色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）
δ：２．６５（３Ｈ，ｓ），３．９５（３Ｈ，ｓ），７．９１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），８．０５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ）
（工程５）１−（３−アミノ−５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−１−エタノン
2002085855.tif 000184
１−（５−ブロモ−２−メトキシ−３−ニトロフェニル）−１−エタノン（１６．２ｇ）、濃塩酸２０ｍＬ、メタノール６０ｍＬの混合物中に鉄（１５ｇ）を室温で加えた。混合物を６０℃で１時間撹拌後、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液により中和し、酢酸エチルにより抽出した。有機層を飽和食塩水により洗浄後無水硫酸マグネシウムにより乾燥させた。溶媒を減圧留去後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物１２．８ｇを黄色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）
δ：２．６０（３Ｈ，ｓ），３．７８（３Ｈ，ｓ），４．００（２Ｈ，ｂｒ．ｓ），６．９９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），７．０７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ）
（工程６）１−［５−ブロモ−３−（ジメチルアミノ）−２−メトキシフェニル］−１−エタノン
2002085855.tif 000185
１−（３−アミノ−５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−１−エタノン（１２．８ｇ）、ヨードメタン（６０ｍＬ）、炭酸カリウム（１４．４ｇ）、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド２００ｍＬの混合物を６０−７０℃で２時間撹拌した。混合物に水を加え酢酸エチルにより抽出し、有機層を飽和食塩水により洗浄後無水硫酸マグネシウムにより乾燥させた。溶媒を減圧留去後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物９．６ｇを黄色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）
δ：２．６０（３Ｈ，ｓ），２．８２（６Ｈ，ｓ），３．８０（３Ｈ，ｓ），７．０８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），７．２５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ）
（工程７）２−［５−ブロモ−３−（ジメチルアミノ）−２−メトキシフェニル］−２−プロパノール
2002085855.tif 000186
１−［５−ブロモ−３−（ジメチルアミノ）−２−メトキシフェニル］−１−エタノン（４ｇ）のジエチルエーテル溶液中に撹拌下−７０℃で臭化メチルマグネシウムのエーテル溶液を加えた。同温で３０分間撹拌後、飽和塩化アンモニウム水溶液を加え、酢酸エチルにより抽出し、有機層を飽和食塩水により洗浄後無水硫酸マグネシウムにより乾燥させた。溶媒を減圧留去後、３．４ｇを油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）
δ：１．５６（３Ｈ，ｓ），１．５８（３Ｈ，ｓ），２．７６（６Ｈ，ｓ），３．９１（３Ｈ，ｓ），６．９５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），７．０４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ）
（工程８）Ｎ−［５−ブロモ−３−（１−フルオロ−１−メチルエチル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミン
2002085855.tif 000187
２−［５−ブロモ−３−（ジメチルアミノ）−２−メトキシフェニル］−２−プロパノール（１ｇ）の塩化メチレン溶液中に氷冷撹拌下ジエチルアミノサルファートリフルオライド（６２０ｍｇ）を加えた。氷冷下３０分間撹拌後、水を加え、酢酸エチルにより抽出し、有機層を飽和食塩水により洗浄後、無水硫酸マグネシウムにより乾燥させた。溶媒を減圧留去後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物６８０ｍｇを油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）
δ：１．６８（３Ｈ，ｓ），１．７４（３Ｈ，ｓ），２．７６（６Ｈ，ｓ），３．７８（３Ｈ，ｓ），６．９６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），７．２４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ）
（工程９）２−ブロモ−１−［３−（ジメチルアミノ）−５−（１−フルオロ−１−メチルエチル）−４−メトキシフェニル］−１−エタノン
2002085855.tif 000188
実施例８の工程７と同様の方法で合成し、標記化合物を淡黄色固体として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）
δ：１．７０（３Ｈ，ｓ），１．７９（３Ｈ，ｓ），２．８１（６Ｈ，ｓ），３．７９（３Ｈ，ｓ），４．４８（２Ｈ，ｓ），７．５６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），７．７４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ）
（実施例９：最終工程）
実施例３の最終工程と同様の方法で合成し、目的化合物を黄色固体として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．６８（３Ｈ，ｓ），１．７４（３Ｈ，ｓ），２．７７（６Ｈ，ｓ），３．８３（３Ｈ，ｓ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．５０（２Ｈ，ｓ），７．３４（１Ｈ，ｂｒｓ），７．５０（１Ｈ，ｂｒｓ），７，６５（１Ｈ，ｂｒ．ｓ）
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４９０．４（ＭＨ＋）
＜実施例１０＞
｛３−第３ブチル５−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェニルアミノ｝−アセトニトリル；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000189
（工程１）［５−アセチル−３−（第３ブチル）−２−メトキシアニリノ］メチルシアニド
2002085855.tif 000190
１−［３−アミノ−５−（第３ブチル）−４−メトキシフェニル］−１−エタノン（２．０ｇ，９．０ｍｍｏｌ）のジメチルフォルムアミド（５０ｍｌ）溶液にブロモアセトニトリル（６ｍｌ）、炭酸カリウム１．４ｇを加え７０℃で３時間攪拌した。反応液を室温に戻し酢エチを加え水、飽和食塩水で順次洗浄後、有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し溶媒を減圧留去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（３．２ｇ）を黄色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３９（９Ｈ，ｓ）２．５９（３Ｈ，ｓ）３．７７（３Ｈ，ｓ）４．２０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ）４．３７−４．４８（１Ｈ，ｍ）７．２５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）７．５２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）
（工程２）［５−（２−ブロモアセチル）−３−（第３ブチル）−２−メトキシアニリノ］メチルシアニド
2002085855.tif 000191
［５−アセチル−３−（第３ブチル）−２−メトキシアニリノ］メチルシアニド（３．２ｇ，１２．３ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン溶液にトリエチルアミン（３．７ｇ，３６．９ｍｍｏｌ）第３ブチルジメチルシリルトリフルオロメタンスルフォネート（６．５ｇ，２４．６ｍｍｏｌ）を加え氷冷下３０分攪拌した後、Ｎ−ブロモスクシンイミド（２．６ｇ，１４．８ｍｍｏｌ）を加え氷冷下２時間攪拌した。
反応液に酢エチを加え水、飽和食塩水で順次洗浄し有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し溶媒を減圧留去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（２．９ｇ）を黄色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．４１（９Ｈ，ｓ）３．７９（３Ｈ，ｓ）４．１９（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ）４．４３（２Ｈ，ｓ）４．３７−４．４８（１Ｈ，ｍ）７．２７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）７．５８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）
（実施例１０：最終工程）
［５−（２−ブロモアセチル）−３−（第３ブチル）−２−メトキシアニリノ］メチルシアニド（５００ｍｇ，１．４ｍｍｏｌ）、５，６−ジエトキシ−４−フルオロ−１Ｈ−３−イソインドールアミン（３４０ｍｇ，１．４ｍｍｏｌ）をジメチルフォルムアミド（２０ｍｌ）に溶解し室温で１４時間攪拌した後、有機層を減圧留去し残渣をＮＡＭシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：酢酸エチル−メタノール）にて精製した。得られた粗生成物を酢酸エチルから再結晶し目的化合物（３２０ｍｇ）を淡黄色結晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ）１．３５−１．４２（１２Ｈ，ｍ）３．７２（３Ｈ，ｓ）４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ）４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ）４．３６（２Ｈ，ｍ）４．８１（２Ｈ，ｓ）５．４９（２Ｈ，ｓ）６．１５（１Ｈ，ｍ）７．３２（１Ｈ，ｂｒ．ｓ）７．３４（１Ｈ，ｂｒ．ｓ）７．３９（１Ｈ，ｂｒ．ｓ）
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４９７．２（ＭＨ＋）
＜実施例１１＞
（４−｛３−第３ブチル５−［２−５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−アセチル］−２−メトキシ−フェニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトニトリル；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000192
（工程１）１−［５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−メトキシフェニル］ピペラジン
2002085855.tif 000193
５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−メトキシアニリン（３１１ｇ）とビス（２−クロロエチル）アミンハイドロジェンクロリド（２５１ｇ）を１，２−ジクロロベンゼン４Ｌにサスペンジョンにし、外温２００℃で２２時間激しく撹拌した。室温に戻した後、炭酸カリウム（６２０ｇ）と水を加え塩化メチレン（６Ｌ）で抽出した。硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧下に溶媒を留去し黒色油状物（４６０ｇ）を得た。ＮＨ−シリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（１６１ｇ）を黒紫色個体として得た（４１％）。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３４（９Ｈ，ｓ），１．７４（１Ｈ，ｂｒｓ），２．９９−３．０９（８Ｈ，ｍ），３．９０（３Ｈ，ｓ），６．９５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），７．０８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）．
（工程２）２−｛４−［５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−メトキシフェニル］ピペラジノ｝アセトニトリル
2002085855.tif 000194
１−［５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−メトキシフェニル］ピペラジン（５５０ｍｇ）、炭酸カリウム（３０２ｍｇ）、ジメチルホルムアミド（７ｍｌ）、ブロモアセトニトリル（０．１２ｍｌ）を混ぜ、室温で４時間撹拌した。酢酸エチルで反応液を薄め，不溶物を濾過後、濃縮した残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（４８０ｍｇ）を無色結晶として得た（７８％）。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３５（９Ｈ，ｓ），２．８９（４Ｈ，ｂｒｓ），３．１８（４Ｈ，ｂｒｓ），３．６９（２Ｈ，ｓ），３．８８（３Ｈ，ｓ），６．９５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），７．１２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）．
（実施例１１：最終工程）
２−｛４−［５−（２−ブロモアセチル）−３−（第３ブチル）−２−メトキシフェニル］ピペラジノ｝アセトニトリル（３６１ｍｇ）、５，６−ジエトキシ−４−フルオロ−１Ｈ−３−イソインドールアミン（２０１ｍｇ）をジメチルホルムアミド（１３ｍｌ）に溶解し室温で一晩撹拌した。ジメチルホルムアミドを減圧留去後、残渣をＮＡＭシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：酢酸エチル−メタノール）にて精製し淡褐色油状物とした後、これをアセトニトリル−エーテルから結晶化し無色結晶（３７２ｍｇ）を得た（６８％）。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），２．７１（４Ｈ，ｂｒｓ），３．０６（４Ｈ，ｂｒｓ），３．８３（２Ｈ，ｓ），３．９４（３Ｈ，ｓ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．３４（１Ｈ，ｓ），７．５０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．５９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），９．０５（１Ｈｂｒｓ），９．２７（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５６６．３（ＭＨ＋）
＜実施例１２＞
１−［３−第３ブチル５−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−４―メトキシ−フェニル］−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；トリフルオロ酢酸塩
2002085855.tif 000195
（工程１）（２Ｒ，３Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−｛［（４−メチルフェニル）スルフォニル］オキシ｝ブチル４−メチル−１−ベンゼンスルフォネート
2002085855.tif 000196
（４Ｒ，５Ｓ）−２，２−ジメチル−５−［（４−メチルフェニル）スルフォニル］オキシ−１，３−ジオキソラン−４−イル４−メチル−１−ベンゼンスルフォネート（５．０７ｇ，１０．８ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（５０ｍｌ）−１０％過塩素酸水（５０ｍｌ）混合溶媒を５０度で７ｈ．撹拌した。テトラヒドロフランを減圧留去し、酢酸エチルで抽出後、ｂｒｉｎｅで洗浄した。無水硫酸マグネシウムで乾燥後、溶媒を留去して得られた粗成績体をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（５．１４ｇ）を得た。本成績体はさらなる精製をせずに次の反応に用いた。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
２．４５（６Ｈ，ｓ），３．８７−３．９３（２Ｈ，ｍ），４．０６（４Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），７．３６（４Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７８（４Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）．
（工程２）１−｛３−（第３ブチル）−５−［（３Ｒ，４Ｒ）−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロ−１Ｈ−１−ピロリル］−４−メトキシフェニル｝−１−エタノン
2002085855.tif 000197
窒素気流下、１−［３−アミノ−５−（第３ブチル）−４−メトキシフェニル］−１−エタノン（２．０ｇ，９．０ｍｍｏｌ），（２Ｒ，３Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−４−｛［（４−メチルフェニル）スルフォニル］オキシ｝ブチル４−メチル−１−ベンゼンスルフォネート（５．１４ｇ），ＮａＩ（０．２７ｇ，１．８ｍｍｏｌ）およびＮａＨＣＯ３（１．９ｇ）のＥｔＯＨ（４０ｍｌ）懸濁液を４８ｈ．加熱還流した。ＥｔＯＨを減圧留去後、水で希釈し酢酸エチルで抽出した。Ｂｒｉｎｅで洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥し溶媒を減圧留去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製し０．５％メタノールを含む、Ｈｅｘ．−酢酸エチル１：２から１：３の溶出部より標記化合物（１．３２ｇ，４８％）を黄色粘性油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．４１（９Ｈ，ｓ），２．５６（３Ｈ，ｓ），３．０４−３．２２（２Ｈ，ｍ），３．５９−３．７８（５Ｈ，ｍ），４．２３−４．３７（２Ｈ，ｍ），７．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．５１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）．
（工程３）１−｛３−（第３ブチル）−５−［（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（メトキシメトキシ）テトラヒドロ−１Ｈ−１−ピロリル］−４−メトキシフェニル｝−１−エタノン
2002085855.tif 000198
１−｛３−（第３ブチル）−５−［（３Ｒ，４Ｒ）−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロ−１Ｈ−１−ピロリル］−４−メトキシフェニル｝−１−エタノン（１．３２ｇ，４．２９ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（１０ｍｌ）溶液に、氷冷下ジイソプロピルエチルアミン（２．３ｍｌ，１３ｍｍｏｌ）を加えさらにＭＯＭＣｌ（０．４９ｍｌ，６．５ｍｍｏｌ）を滴下し、同温で１０分さらに室温で２．５時間撹拌した。反応終了後、水で希釈し、酢酸エチルで抽出した。飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（４９６ｍｇ，３３％）を淡黄色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３９（９Ｈ，ｓ），２．５６（３Ｈ，ｓ），３．２４−３．３６（２Ｈ，ｍ），３．４６（３Ｈ，ｓ），３．４９−３．６２（２Ｈ，ｍ），３．７０（３Ｈ，ｓ），３．９９−４．０８（１Ｈ，ｍ），４．２６−４．３６（１Ｈ，ｍ），４．６８−４．８０（２Ｈ，ｍ），７．３４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．５２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）．
（工程４）１−｛３−（第３ブチル）−４−メトキシ−５−［（３Ｒ，４Ｒ）−３−メトキシ−４−（メトキシメトキシ）テトラヒドロ−１Ｈ−１−ピロリル］フェニル｝−１−エタノン
2002085855.tif 000199
１−｛３−（第３ブチル）−５−［（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−（メトキシメトキシ）テトラヒドロ−１Ｈ−１−ピロリル］−４−メトキシフェニル｝−１−エタノン（４９６ｍｇ，１．４１ｍｍｏｌ）のトルエン（３ｍｌ）−５０％ＮａＯＨ水溶液（３ｍｌ）の混合溶媒に、テトラノルマルブチルアンモニウムブロミド（２２７ｍｇ，０．７０４ｍｍｏｌ）およびヨウ化メチル（０．１８ｍｌ，２．９ｍｍｏｌ）を室温で順次加え６４時間撹拌した。水で希釈後、酢酸エチルで抽出し飽和食塩水で洗浄した。無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧下溶媒留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（３９７ｍｇ，７７％）を淡黄色油状物として得た．
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．４０（９Ｈ，ｓ），２．５６（３Ｈ，ｓ），３．１７−３．２６（２Ｈ，ｍ），３．４０（３Ｈ，ｓ），３．４２（３Ｈ，ｓ），３．４８−３．６０（２Ｈ，ｍ），３．７１（３Ｈ，ｓ），３．９０−３．９８（１Ｈ，ｍ），４．２２−４．２８（１Ｈ，ｍ），４．６７−４．７７（２Ｈ，ｍ），７．３４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．５２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）．
（工程５）２−ブロモ−１−｛３−（第３ブチル）−４−メトキシ−５−［（３Ｒ，４Ｒ）−３−メトキシ−４−（メトキシメトキシ）テトラヒドロ−１Ｈ−１−ピロリル］フェニル｝−１−エタノン
2002085855.tif 000200
１−｛３−（第３ブチル）−４−メトキシ−５−［（３Ｒ，４Ｒ）−３−メトキシ−４−（メトキシメトキシ）テトラヒドロ−１Ｈ−１−ピロリル］フェニル｝−１−エタノン（３９７ｍｇ，１．０９ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（４ｍｌ）溶液に、氷冷下トリエチルアミン（０．４６ｍｌ，３．３ｍｍｏｌ）および第３ブチルジメチルシリルトリフルオロメタンスルフォネート（０．３７ｍｌ，１．６ｍｍｏｌ）を順次滴下し、同温で２０分撹拌した。引き続きＮ−ブロモスクシンイミド（２９０ｍｇ，１．６３ｍｍｏｌ）を加え、同温で１５分撹拌した。反応終了後、飽和重曹水および酢酸エチルで希釈し有機層を分離した。有機層を飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（４３４ｍｇ，９０％）を淡黄色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．４１（９Ｈ，ｓ），３．１６−３．２７（２Ｈ，ｍ），３．４１（３Ｈ，ｓ），３．４３（３Ｈ，ｓ），３．４８−３．６０（２Ｈ，ｍ），３．７２（３Ｈ，ｓ），３．９０−３．９７（１Ｈ，ｍ），４．２２−４．３０（１Ｈ，ｍ），４．４２（２Ｈ，ｓ），４．６９−４．７８（２Ｈ，ｍ），７．３７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．５４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）．
（実施例１２：最終工程）
５，６−ジエトキシ−４−フルオロ−１Ｈ−３−イソインドールアミン（２１１ｍｇ，０．８８７ｍｍｏｌ）および２−ブロモ−１−｛３−（第３ブチル）−４−メトキシ−５−［（３Ｒ，４Ｒ）−３−メトキシ−４−（メトキシメトキシ）テトラヒドロ−１Ｈ−１−ピロリル］フェニル｝−１−エタノン（４３４ｍｇ，０．９７７ｍｍｏｌ）のジメチルホルムアミド（４ｍｌ）溶液を室温で１７ｈ．撹拌した。反応終了後、溶媒を減圧留去し、残渣をＮＡＭシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：酢酸エチル−メタノール）にて精製し標記化合物のＭＯＭ保護体（５４３ｍｇ）を得た。引き続き、本成績体をトリフルオロ酢酸（３ｍｌ）−Ｈ２Ｏ（３ｄｒｏｐｓ）に溶解し、室温で４．５ｈ．撹拌した。溶媒を減圧留去し得られた成績体を少量のＮＡＭシリカゲルを用い濾過した。塩化メチレン−メタノール（２０：１から１０：１）溶出部を減圧留去し、さらにジエチルエーテル中で粉砕した。得られた結晶を乾燥し、目的化合物（３４０ｍｇ，５７％）を褐色アモルファスとして得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．９１−２．９９（１Ｈ，ｍ），３．０３−３．１２（１Ｈ，ｍ），３．３０（３Ｈ，ｓ），３．４０−３．５８（２Ｈ，ｍ），３．６３（３Ｈ，ｓ），３．７１−３．７９（１Ｈ，ｍ），４．１０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．１０−４．３０（３Ｈ，ｍ），４．７８（２Ｈ，ｓ），５．２５（１Ｈ，ｂｒｓ），５．３８−５．６０（２Ｈ，ｍ），７．３０（１Ｈ，ｓ），７．３３（１Ｈ，ｓ），７．４１（１Ｈ，ｓ），８．９９−９．１２（１Ｈ，ｍ），９．２０−９．４０（１Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５５８．３（ＭＨ＋）
＜実施例１３＞
１−［３−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−５−第３ブチル４−メトキシ−フェニル］−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000201
（工程１）１−｛４−［５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−メトキシフェニル］ピペラジノ｝−１−エタノン
2002085855.tif 000202
１−［５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−メトキシフェニル］ピペラジン（３７０ｍｇ）、トリエチルアミン（０．３２ｍ）の塩化メチレン（８ｍｌ）溶液に、アセチルクロリド（０．１０ｍｌ）を混ぜ、室温で３時間撹拌した。酢酸エチルで反応液を薄め，不溶物を濾過後、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（３３８ｍｇ）を無色結晶として得た（８１％）。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３５（９Ｈ，ｓ），２．１４（３Ｈ，ｓ），２．９６−３．０６（４Ｈ，ｍ），３．６２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．０Ｈｚ），３．７８（２Ｈ，ｂｒｓ），３．９１（３Ｈ，ｓ），６．９３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），７．１３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）．
（工程２）１−［３−（４−アセチルピペラジノ）−５−（第３ブチル）−４−メトキシフェニル］−２−ブロモ−１−エタノン
2002085855.tif 000203
１−｛４−［５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−メトキシフェニル］ピペラジノ｝−１−エタノン（３３８ｍｇ）、テトラキストリフェニルフォスフィンパラジウム（１５９ｍｇ）、トリブチル（１−エトキシビニル）スタナン（３２４ｍｇ）、フッ化セシウム（３０６ｍｇ）を脱気したジオキサン（９ｍｌ）に加え窒素気流下９５℃で３時間撹拌した。室温に戻した後、酢酸エチルで薄めＣｅｌｉｔｅ濾過し、濾液を減圧留去した。残渣をテトラヒドロフラン７ｍｌ，Ｈ２Ｏ  ０．７ｍｌに溶解し０℃に冷却後、Ｎ−ブロモスクシンイミド１７９ｍｇを加えた。５分後にＮａ２ＳＯ３ａｑを加え、酢酸エチルで抽出し、飽和食塩水で洗浄後減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（３１３ｍｇ）を淡褐色油状物として得た（ＮＭＲによると分離困難なｂｙｐｒｏ含んでいた）。このまま次反応に用いた。
（実施例１３：最終工程）
不純物を含む１−［３−（４−アセチルピペラジノ）−５−（第３ブチル）−４−メトキシフェニル］−２−ブロモ−１−エタノン（２０９ｍｇ（前反応の３１３ｍｇの一部））、５，６−ジエトキシ−４−フルオロ−１Ｈ−３−イソインドールアミン（７３ｍｇ）をジメチルホルムアミド（５ｍｌ）に溶解し室温で一晩撹拌した。ジメチルホルムアミドを減圧留去後、残渣をＮＡＭシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：酢酸エチル−メタノール）にて精製し淡褐色個体とした後、アセトニトリル−エーテルから再結晶化し無色結晶（８３ｍｇ）を得た（１−｛４−［５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−メトキシフェニル］ピペラジノ｝−１−エタノンより２１％）。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），２．０４（３Ｈ，ｓ），２．９３（２Ｈ，ｂｒｓ），２．９９（２Ｈ，ｂｒｓ），３．６５（４Ｈ，ｂｒｓ），３．９６（３Ｈ，ｓ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．３４（１Ｈ，ｓ），７．４９（１Ｈ，ｓｚ），７．６１（１Ｈ，ｓ），９．０５（１Ｈｂｒｓ），９．２７（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５６９．４（ＭＨ＋）
＜実施例１４＞
１−｛３−第３ブチル１−５−［４−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペラジン−１−イル］−４−メトキシ−フェニル｝−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000204
（工程１）１−｛４−［５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−メトキシフェニル］ピペラジノ｝−２−ヒドロキシ−１−エタノン
2002085855.tif 000205
１−［５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−メトキシフェニル］ピペラジン（３６０ｍｇ），トリエチルアミン（０．３１ｍｌ）のＣＨ２Ｃｌ２  ５ｍｌ溶液に、氷冷下アセトキシアセチルクロリド（０．１４ｍｌ）を加え、室温に戻し１時間撹拌した。食塩水で反応停止後、酢酸エチルで抽出し、赤色油状の粗生成物２−｛４−［５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−メトキシフェニル］ピペラジノ｝−２−オキソエチルアセテートを得た。この粗生成物をメタノール２．５ｍｌに溶解し炭酸カリウム（１６７ｍｇ）を加えた。１５分後、食塩水を加え酢酸エチルで抽出し減圧濃縮後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物２８５ｍｇを淡橙色結晶として得た（６７％）。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３５（９Ｈ，ｓ），３．０５（４Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．４４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），３．８４（２Ｈ，ｂｒｓ），３．９０（３Ｈ，ｓ），４．２１（２Ｈ，ｓ），６．９３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），７．１４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）．
（工程２）２−ブロモ−１−［３−（第３ブチル）−５−（４−グリコロイルピペラジノ）−４−メトキシフェニル］−１−エタノン
2002085855.tif 000206
１−｛４−［５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−メトキシフェニル］ピペラジノ｝−２−ヒドロキシ−１−エタノン（２８５ｍｇ），テトラキストリフェニルフォスフィンパラジウム（１２８ｍｇ），トリブチル（１−エトキシビニル）スタナン（２６７ｍｇ），フッ化セシウム（２４７ｍｇ）を脱気したジオキサン８ｍｌに加えＮ２下９０℃で３．５時間撹拌した。室温に戻した後、酢酸エチルで薄めセライト濾過し、濾液を減圧留去した。残渣をＴＨＦ６ｍｌ，Ｈ２Ｏ  ０．６ｍｌに溶解し０℃に冷却後、Ｎ−ブロモスクシンイミド（１５１ｍｇ）を加えた。５分後にＮａ２ＳＯ３ａｑを加え、酢酸エチルで抽出し、飽和食塩水で洗浄後減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物１８６ｍｇを無色結晶として得た（５９％）。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．４０（９Ｈ，ｓ），３．１０（４Ｈ，ｂｒｓ），３．４８（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．８８（２Ｈ，ｂｒｓ），４．００（３Ｈ，ｓ），４．２３（２Ｈ，ｓ），４．３９（２Ｈ，ｓ），７．５０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ），７．７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ）．
（実施例１４：最終工程）
実施例３の最終工程と同様の方法で合成し、目的化合物を黄色固体として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−Ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），２．９８（４Ｈ，ｂｒｓ），３．５７（２Ｈ，ｂｒｓ），３．７０（２Ｈ，ｂｒｓ），３．９６（３Ｈ，ｓ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．１２（２Ｈ，ｓ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．３４（１Ｈ，ｓ），７．４９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．６１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），９．０５（１Ｈ，ｂｒｓ），９．２７（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５８５．３（ＭＨ＋）
＜実施例１５＞
（４−｛３−第３ブチル５−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェニル｝−ピペラジン−１−イル１）−酢酸エチルエステル；２塩酸塩
2002085855.tif 000207
（工程１）エチル２−｛４−［５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−メトキシフェニル］ピペラジノ｝アセテート
2002085855.tif 000208
１−［５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−メトキシフェニル］ピペラジン（７５０ｍｇ）、炭酸カリウム（４１１ｍｇ）、エチルブロモアセテート（０．２７ｍｌ）をジメチルホルムアミド（４ｍｌ）中、室温で１日撹拌した。酢酸エチルで反応液を薄め、不溶物を濾過後濃縮した残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（７１５ｍｇ）を淡赤色油状物として得た（７５％）。
（工程２）エチル２−｛４−［５−（２−ブロモアセチル）−３−（第３ブチル）−２−メトキシフェニル］ピペラジノ｝アセテート
2002085855.tif 000209
エチル２−｛４−［５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−メトキシフェニル］ピペラジノ｝アセテート（７１５ｍｇ）、テトラキストリフェニルフォスフィンパラジウム（３００ｍｇ）、トリブチル（１−エトキシビニル）スタナン（６２５ｍｇ）、フッ化セシウム（５７８ｍｇ）を脱気したジオキサン（１２ｍｌ）に加え窒素気流下９０℃で３．５時間撹拌した。室温に戻した後、酢酸エチルで薄めセライト濾過し、濾液を減圧留去した。残渣をテトラヒドロフラン（８ｍｌ），Ｈ２Ｏ（０．８ｍｌ）に溶解し０℃に冷却後、Ｎ−ブロモスクシンイミド（３３９ｍｇ）を加えた。５分後にＮａ２ＳＯ３ａｑを加え、酢酸エチルで抽出し、飽和食塩水で洗浄後減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（５１２ｍｇ）を淡褐色油状物として得た（６５％）。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．３９（９Ｈ，ｓ），２．８２（４Ｈ，ｂｒｓ），３．１６（４Ｈ，ｂｒｓ），３．３２（２Ｈ，ｓ），３．９７（３Ｈ，ｓ），４．２２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．４０（２Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），７．６８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）．
（実施例１５：最終工程）
（方法１）エチル２−｛４−［５−（２−ブロモアセチル）−３−（第３ブチル）−２−メトキシフェニル］ピペラジノ｝アセテート（４８０ｍｇ）、５，６−ジエトキシ−４−フルオロ−１Ｈ−３−イソインドールアミン（２５１ｍｇ）をジメチルホルムアミド（１０ｍｌ）に溶解し室温で一晩撹拌した。ジメチルホルムアミドを減圧留去後、残渣をＮＡＭシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：酢酸エチル−メタノール）にて精製し淡褐色個体（５３０ｍｇ）とした後、これを酢酸エチル−エーテル−ｎ−ヘキサンでｔｒｉｔｕｒａｔｉｏｎし無色の個体（５１３ｍｇ）を得た。さらに、エタノール少量に溶解後、４規定塩酸−酢酸エチル（６ｍｌ）を加え５分後に溶媒を留去した。残渣をエタノール−エーテルから結晶化し、目的化合物（５１１ｍｇ）をほぼ無色の結晶として得た（７１％）。
（方法２）第３ブチル２−（４−｛３−（第３ブチル）−５−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−２，３−ジハイドロ−１Ｈ−２−イソインドリル）アセチル］−２−メトキシフェニル｝ピペラジノ）アセテート、ハイドロジェンブロミド塩（４９ｍｇ）にエタノール（２．５ｍｌ）と４規定塩酸−ジオキサン（２．５ｍｌ）を加え、室温で３日撹拌した。反応液を減圧留去後、エタノールを加え再度濃縮した。残渣をエーテルでｔｒｉｔｕｒａｔｉｏｎし濾過後乾燥し、目的物の無色個体（４０ｍｇ）を得た（８６％）。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．２５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），３．０２−３．７０（１０Ｈ，ｍ），３．９３（３Ｈ，ｓ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．１８−４．２５（４Ｈ，ｍ），４．２８（１Ｈ，ｂｒｓ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．３４（１Ｈ，ｓ），７．５０（１Ｈ，ｓ），７．６４（１Ｈ，ｓ），９．０８（１Ｈ，ｂｒｓ），９．３７（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）６１３．４（ＭＨ＋）
＜実施例１６＞
１−｛３−第３ブチル４−メトキシ−５−［４−（２メトキシ−アセチル）−ピペラジン−１−イル］−フェニル｝−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル１）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000210
（工程１）１−｛４−［５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−メトキシフェニル］ピペラジノ｝−２−メトキシ−１−エタノン
2002085855.tif 000211
１−［５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−メトキシフェニル］ピペラジン（８５０ｍｇ）、トリエチルアミン（０．７３ｍｌ）の塩化メチレン（１２ｍｌ）溶液に、氷冷下メトキシアセチルクロリド（０．２８ｍｌ）を加え、室温に戻し１時間撹拌した。酢酸エチルで反応液を薄め，不溶物を濾過後、濃縮した残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（７３０ｍｇ）を淡赤色結晶として得た（７０％）。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３５（９Ｈ，ｓ），３．０３（４Ｈ，ｂｒｓ），３．４５（３Ｈ，ｓ），３．６７（２Ｈ，ｂｒｓ），３．７９（２Ｈ，ｂｒｓ），３．９１（３Ｈ，ｓ），４．１５（２Ｈ，ｓ），６．９３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），７．１３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）．
（工程２）２−ブロモ−１−｛３−（第３ブチル）−４−メトキシ−５−［４−（２−メトキシアセチル）ピペラジノ］フェニル｝−１−エタノン
2002085855.tif 000212
１−｛４−［５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−メトキシフェニル］ピペラジノ｝−２−メトキシ−１−エタノン（７３０ｍｇ）、テトラキストリフェニルフォスフィンパラジウム（３１７ｍｇ）、トリブチル（１−エトキシビニル）スタナン（６６０ｍｇ）、フッ化セシウム（６１１ｍｇ）を脱気したジオキサン（１６ｍｌ）に加え窒素気流下９０℃で４時間撹拌した。室温に戻した後、酢酸エチルで薄めセライト濾過し、濾液を減圧留去した。残渣をテトラヒドロフラン（１２ｍｌ）、Ｈ２Ｏ（１ｍｌ）に溶解し０℃に冷却後、Ｎ−ブロモスクシンイミド（３９０ｍｇ）を加えた。５ｍｉｎ後にＮａ２ＳＯ３ａｑを加え、酢酸エチルで抽出し、飽和食塩水で洗浄後、溶媒を減圧留去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（５９７ｍｇ）を淡緑色油状物として得た（ＮＭＲによると分離困難なｂｙｐｒｏ含んでいた）。このまま次反応に用いた。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．４０（９Ｈ，ｓ），３．０８（４Ｈ，ｂｒｓ），３．４５（３Ｈ，ｓ），３．７０（２Ｈ，ｂｒｓ），３．８２（２Ｈ，ｂｒｓ），４．００（３Ｈ，ｓ），４．１６（２Ｈ，ｓ），４．４０（２Ｈ，ｓ），７．５０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．７１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）．
（実施例１６：最終工程）
２−ブロモ−１−｛３−（第３ブチル）−４−メトキシ−５−［４−（２−メトキシアセチル）ピペラジノ］フェニル｝−１−エタノン（５９７ｍｇ（不純物含む）），５，６−ジエトキシ−４−フルオロ−１Ｈ−３−イソインドールアミン（２２４ｍｇ）をジメチルホルムアミド（１２ｍｌ）に溶解し、室温で一晩撹拌した。反応液を減圧濃縮した残渣をＮＡＭシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：酢酸エチル−メタノール）にて精製し標記化合物を淡褐色個体として得た。これをアセトニトリル−酢酸エチル−エーテルから再結晶化し、目的物の淡褐色結晶（４３０ｍｇ）を得た（１−｛４−［５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−メトキシフェニル］ピペラジノ｝−２−メトキシ−１−エタノンから３５％）。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），２．９８（４Ｈ，ｂｒｓ），３．２９（３Ｈ，ｓ），３．６１（２Ｈ，ｂｒｓ），３．６７（２Ｈ，ｂｒｓ），３．９６（３Ｈ，ｓ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．１２（２Ｈ，ｓ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．３４（１Ｈ，ｓ），７．５０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．６１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），９．０３（１Ｈ，ｂｒｓ），９．２８（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５９９．４（ＭＨ＋）
＜実施例１７＞
１−［３−第３ブチル５−（（３Ｓ，４Ｓ）−３−エトキシ−４−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−４−メトキシ−フェニル］−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；トリフルオロ酢酸塩
2002085855.tif 000213
（工程１）１−｛３−（第３ブチル）−５−［（３Ｓ，４Ｓ）−３−エトキシ−４−（メトキシメトキシ）テトラヒドロ−１Ｈ−１−ピロリル］−４−メトキシフェニル｝−１−エタノン
2002085855.tif 000214
１−｛３−（第３ブチル）−５−［（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（メトキシメトキシ）テトラヒドロ−１Ｈ−１−ピロリル］−４−メトキシフェニル｝−１−エタノン（８３０ｍｇ，２．３６ｍｍｏｌ）のトルエン（５ｍｌ）−５０％ＮａＯＨ水溶液（５ｍｌ）の混合溶媒に、テトラノルマルブチルアンモニウムブロミド（３８０ｍｇ，１．１８ｍｍｏｌ）およびヨウ化エチル（０．４ｍｌ，５．０ｍｍｏｌ）を室温で順次加え１９時間撹拌した。さらにヨウ化エチル（０．２ｍｌ）を加え９時間撹拌後、ヨウ化エチル（０．２ｍｌ）を加え６０時間撹拌した。水で希釈後、酢酸エチルで抽出し飽和食塩水で洗浄した。無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧下溶媒留去し残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（６５０ｍｇ，７３％）を淡黄色油状物として得た．
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．２２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４１（９Ｈ，ｓ），２．５６（３Ｈ，ｓ），３．１５−３．２８（２Ｈ，ｍ），３．４０（３Ｈ，ｓ），３．４８−３．６５（４Ｈ，ｍ），３．７２（３Ｈ，ｓ），３．９９−４．０８（１Ｈ，ｍ），４．２１−４．３１（１Ｈ，ｍ），４．６８−４．８０（２Ｈ，ｍ），７．３４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．５２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）．
（工程２）２−ブロモ−１−｛３−（第３ブチル）−５−［（３Ｓ，４Ｓ）−３−エトキシ−４−（メトキシメトキシ）テトラヒドロ−１Ｈ−１−ピロリル］−４−メトキシフェニル｝−１−エタノン
2002085855.tif 000215
１−｛３−（第３ブチル）−５−［（３Ｓ，４Ｓ）−３−エトキシ−４−（メトキシメトキシ）テトラヒドロ−１Ｈ−１−ピロリル］−４−メトキシフェニル｝−１−エタノン（６５０ｍｇ，１．７１ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（７ｍｌ）溶液に、氷冷下トリエチルアミン（０．５２ｍｌ，３．７ｍｍｏｌ）および第３ブチルジメチルシリルトリフルオロメタンスルフォネート（０．５１ｍｌ，２．２ｍｍｏｌ）を順次滴下し、同温で２５分撹拌した。引き続きＮ−ブロモスクシンイミド（４２７ｍｇ，２．４０ｍｍｏｌ）を加え、同温で２５分撹拌した。反応終了後、飽和重曹水および酢酸エチルで希釈し有機層を分離した。有機層を飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（７９５ｍｇ，１００％）を淡黄色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．２２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４１（９Ｈ，ｓ），３．１２−３．３０（２Ｈ，ｍ），３．４０（３Ｈ，ｓ），３．４８−３．６５（４Ｈ，ｍ），３．７３（３Ｈ，ｓ），３．９９−４．０８（１Ｈ，ｍ），４．１８−４．３２（１Ｈ，ｍ），４．４２（２Ｈ，ｓ），４．６３−４．８１（２Ｈ，ｍ），７．３７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．５４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）．
（実施例１７：最終工程）
５，６−ジエトキシ−４−フルオロ−１Ｈ−３−イソインドールアミン（９５ｍｇ，０．４０ｍｍｏｌ）および２−ブロモ−１−｛３−（第３ブチル）−５−［（３Ｓ，４Ｓ）−３−エトキシ−４−（メトキシメトキシ）テトラヒドロ−１Ｈ−１−ピロリル］−４−メトキシフェニル｝−１−エタノン（２００ｍｇ，０．４３６ｍｍｏｌ）のジメチルホルムアミド（３ｍｌ）溶液を室温で６８ｈ撹拌した。反応終了後、溶媒を留去し、残渣をＮＡＭシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：酢酸エチル−メタノール）にて精製し標記化合物のＭＯＭ保護体（２３５ｍｇ）を得た。引き続き、本成績体をトリフルオロ酢酸（１ｍｌ）−Ｈ２Ｏ（１ｄｒｏｐ）に溶解し、室温で１．５ｈ撹拌した。溶媒を減圧留去し得られた成績体を酢酸エチル（２ｍｌ）に溶解し、撹拌したＥｔ２０（２０ｍｌ）にゆっくり滴下した。得られた結晶を濾過、乾燥し、目的化合物（８０ｍｇ，２９％）を褐色アモルファスｓｏｌｉｄとして得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．１０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．９０−３．１２（２Ｈ，ｍ），３．２８−３．５８（４Ｈ，ｍ），３．６３（３Ｈ，ｓ），３．８０−３．８９（１Ｈ，ｍ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．１２−４．３１（３Ｈ，ｍ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．３８−５．５７（２Ｈ，ｍ），７．３０（１Ｈ，ｓ），７．３４（１Ｈ，ｓ），７．４１（１Ｈ，ｓ），８．９８−９．１０（１Ｈ，ｍ），９．２０−９．３５（１Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５７２．４（ＭＨ＋）
＜実施例１８＞
１−（３，５−ジ−第３ブチル４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；塩酸塩
2002085855.tif 000216
（工程１）（６−メチル−３−ピリジル）メタノール
2002085855.tif 000217
ＬＡＨ（１２．６ｇ，０．３３ｍｏｌ）の無水テトラヒドロフラン（５００ｍｌ）懸濁液に、氷冷下メチル６−メチルｎｉｃｏｔｉｎａｔｅ（５０ｇ，０．３３ｍｏｌ）の無水テトラヒドロフラン（１００ｍｌ）溶液を３０ｍｉｎ．かけゆっくり滴下し、さらに同温で１ｈ２０ｍｉｎ．撹拌した。反応終了を薄層で確認後、氷冷下Ｈ２Ｏ（２５ｍｌ）を３０ｍｉｎ．かけゆっくり滴下し、さらに室温で３０ｍｉｎ．撹拌した。硫酸マグネシウムを加え乾燥後、沈殿物をセライトを用い濾過し、酢酸エチルで３度洗浄した。溶媒を減圧下留去し標記化合物（３３．６ｇ，８２％）を黄色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
２．５５（３Ｈ．ｓ）．４．６９（２Ｈ．ｂｒｓ）．７．１６（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．４Ｈｚ）．７．６１（１Ｈ．ｄｄ．Ｊ＝８．４ａｎｄ２．４Ｈｚ）．８．４６（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝２．４Ｈｚ）．
（工程２）５−（クロロメチル）−２−メチルピリジン
2002085855.tif 000218
（６−メチル−３−ピリジル）メタノール（２８．４ｇ，０．２３ｍｏｌ）の塩化メチレン（２３０ｍｌ）溶液に、氷冷下トリエチルアミン（９６ｍｌ，０．６９ｍｏｌ）を加える。つづいて同温でｍｅｓｙｌクロリド（２６．８ｍｌ，０．３５ｍｏｌ）を２０ｍｉｎ．かけゆっくり滴下し徐々に室温まで上昇させながら１０ｈ撹拌した。反応終了を薄層で確認後、酢酸エチルで希釈し飽和ＮａＨＣＯ３水溶液に注いだ。水層を分離後さらに酢酸エチルで抽出し、集めた有機層を飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し標記化合物（１２．２ｇ）を得た。本化合物はさらに精製することなく次の反応に用いた。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
２．５６（３Ｈ．ｓ）．４．５６（２Ｈ．ｓ）．７．１６（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．０Ｈｚ）．７．６２（１Ｈ．ｄｄ．Ｊ＝８．０ａｎｄ２．４Ｈｚ）．８．４９（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝２．４Ｈｚ）．
（工程３）（６−メチル−３−ピリジル）メチルアジド
2002085855.tif 000219
５−（クロロメチル）−２−メチルピリジン（１２．２ｇ，８６．２ｍｍｏｌ）のジメチルホルムアミド（１２０ｍｌ）溶液に、氷冷下ＮａＮ３（１１．２ｇ，１７２ｍｍｏｌ）を加え同温で１ｈ．撹拌後さらに室温で２時間撹拌した。反応液を半飽和重曹水溶液に注ぎ酢酸エチルで抽出後水および飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄した。無水硫酸マグネシウムで乾燥後、溶媒を減圧留去し残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（８．９ｇ，二行程２６％）を無色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
２．５７（３Ｈ．ｓ）．４．３４（２Ｈ．ｓ）．７．１９（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．０Ｈｚ）．７．５５（１Ｈ．ｄｄ．Ｊ＝８．０ａｎｄ２．４Ｈｚ）．８．４５（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝２．４Ｈｚ）．
（工程４）３−（アジドメチル）−６−メチル−２−ピリジンカルボニトリル
2002085855.tif 000220
（６−メチル−３−ピリジル）メチルアジド（８．９ｇ，６．０ｍｍｏｌ）および無水マレイン酸（６．５ｇ，６．６ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（９０ｍｌ）溶液に、氷冷下３０％過酸化水素水溶液（７．５ｍｌ，６．６ｍｍｏｌ）を５分かけ滴下し、室温で１６時間撹拌した。さらに氷冷下無水マレイン酸（３．２５ｇ）および３０％過酸化水素水溶液（３．７５ｍｌ）を上記と同様に加え、室温で４ｈ．撹拌した。反応液に飽和重曹水溶液（１００ｍｌ）を加えた後、さらにＮａＨＣＯ３を加え塩基性にし、塩化メチレンで抽出した。飽和食塩水溶液で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥し溶媒を留去し粗５−（アジドメチル）−２−メチル−１−ピリジニウムオレイト（７．４５ｇ）を得た。本化合物はさらに精製することなく次の反応に用いた。
５−（アジドメチル）−２−メチル−１−ピリジニウムオレイト（７．０８ｇ，４３．２ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（８０ｍｌ）溶液に室温でトリメチルシリルシアニド（６．４ｍｌ，４８ｍｍｏｌ）およびジメチルカルバミルクロリド（４．２ｍｌ，４６ｍｍｏｌ）を順次加え、同温で２３時間撹拌した。反応終了を薄層で確認後、飽和重曹水溶液（８０ｍｌ）を加え１０分撹拌した。反応液を酢酸エチルで希釈後、水層を分離し酢酸エチルで抽出した。集めた有機層を水および飽和食塩水溶液で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（５．７９ｇ，２行程５６％）を無色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
２．６２（３Ｈ．ｓ）．４．６３（２Ｈ．ｓ）．７．４１（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．０Ｈｚ）．７．７６（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．０Ｈｚ）．
（工程５）２−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−７−アミン
2002085855.tif 000221
３−（アジドメチル）−６−メチル−２−ピリジンカルボニトリル（５．７９ｇ，３３．４ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（１２０ｍｌ）−Ｈ２Ｏ（６ｍｌ）混合溶液に、氷冷下トリフェニルホスフィン（１１ｇ，４２ｍｍｏｌ）を加え、室温で２２時間撹拌した。溶媒を減圧留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製した。酢酸エチル−メタノール−２９％アンモニア水（４０：１０：１）溶出部を溶媒留去し、エーテル−ｎ−ヘキサンで洗浄し褐色固体の標記化合物（１．６５ｇ，３４％）を得た。さらに、洗浄母液を溶媒留去し標記化合物（０．４９ｇ）を得た。両化合物のＮＭＲデータは完全に一致した。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
２．５５（３Ｈ．ｓ）．４．３９（２Ｈ．ｓ）．６．２７（ｂｒｓ）．７．２３（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．０Ｈｚ）．７．８４（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．０Ｈｚ）．
（実施例１８：最終工程）
２−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−７−アミン（１．５ｇ，１０ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（３０ｍｌ）溶液に、氷冷下６０％水素化ナトリウム（０．４５ｇ，１１ｍｍｏｌ）をゆっくり加え３０分撹拌した。さらに、２−ブロモ−１−［３，５−ジ（第３ブチル）−４−ヒドロキシフェニル］−１−エタノン（４．０ｇ，１２ｍｍｏｌ）を加え室温で２ｈ．撹拌した。溶媒を留去後メタノール（２０ｍｌ）に溶解し、氷冷下４規定塩酸−酢酸エチル（２０ｍｌ）を滴下した。同温で３０分撹拌後、溶媒を減圧留去し残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製した。塩化メチレン−メタノール（５：１）−３％酢酸溶出部を減圧下溶媒留去し粗成績体を得た。本成績体をＥｔＯＨに溶解後４規定塩酸−酢酸エチル（２０ｍｌ）で処理した。溶媒を減圧留去後エタノール−酢酸エチルより再結晶し、得られた結晶を酢酸エチルおよびエーテルで順次洗浄後乾燥し目的化合物（２．４５ｇ，５６％）を無色アモルファスとして得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．４１（１８Ｈ．ｓ）．２．６７（３Ｈ．ｓ）．４．８４（２Ｈ．ｓ）．５．６３（２Ｈ．ｓ）．７．７０（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．０Ｈｚ）．７．７８（２Ｈ．ｓ）．８．０８（１Ｈ．ｂｒｓ）．８．１６（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．０Ｈｚ）．９．６３（１Ｈ．ｂｒｓ）．９．９４（１Ｈ．ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）３９４．１（ＭＨ＋）
＜実施例１９＞
１−（３，５−ジ−第３ブチル４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（３−エトキシ−７−イミノ−２，４−ジメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；塩酸塩
2002085855.tif 000222
（工程１）（５−エトキシ−４，６−ジメチル−３−ピリジル）メタノール
2002085855.tif 000223
６０％ＮａＨ（０．４２ｇ，１０．５ｍｍｏｌ）のジメチルホルムアミド（１０ｍｌ）懸濁液に、氷冷下４−デオキシピリドキシンヒドロクロリド（０．９９ｇ，５．２ｍｍｏｌ）のジメチルホルムアミド（１０ｍｌ）懸濁液を滴下し室温で１日撹拌した。引き続き室温でヨウ化エチル（０．４４ｍｌ，５．５ｍｍｏｌ）を滴下し１７時間撹拌した。反応終了を薄層で確認後、半飽和重曹水溶液に注ぎ酢酸エチル−テトラヒドロフラン（１：１）で抽出した。飽和食塩水溶液で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥し溶媒を減圧留去し残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：塩化メチレン−メタノール）により精製し標記化合物（０．４１５ｇ，４４％）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．４６（３Ｈ．ｔ．Ｊ＝７．２Ｈｚ）．２．３５（３Ｈ．ｓ）．２．６３（３Ｈ．ｓ）．３．８９（２Ｈ．ｑ．Ｊ＝７．２Ｈｚ）．４．７５（２Ｈ．ｓ）．８．３６（１Ｈ．ｓ）．
（工程２）（５−エトキシ−４，６−ジメチル−３−ピリジル）メチルアジド
2002085855.tif 000224
（５−エトキシ−４，６−ジメチル−３−ピリジル）メタノール（０．４１５ｇ，２．２９ｍｍｏｌ）のトルエン（５ｍｌ）溶液に室温でジフェニルフォスフォリルアジド（０．５９ｍｌ，２．７ｍｍｏｌ）および１，８−ジアザビシクロ［５，４，０］ウンデ−７−セン（０．４１ｍｌ，２．７ｍｍｏｌ）を順次滴下し１６ｈ．撹拌した。反応終了を薄層で確認後、水に注ぎ酢酸エチルで抽出した。飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥し溶媒を減圧留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（４４７ｍｇ，９５％）を無色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
４５（３Ｈ．ｔ．Ｊ＝７．２Ｈｚ）．２．３１（３Ｈ．ｓ）．２．５４（３Ｈ．ｓ）．３．８７（３Ｈ．ｑ．Ｊ＝７．２Ｈｚ）．８．１４（１Ｈ．ｓ）
（工程３）３−（アジドメチル）−５−エトキシ−４，６−ジメチル−２−ピリジンカルボニトリル
2002085855.tif 000225
（５−エトキシ−４，６−ジメチル−３−ピリジル）メチル（４４７ｍｇ，２．１７ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（５ｍｌ）溶液に、氷冷下７５％メタクロロ過安息香酸（６００ｍｇ，２．６０ｍｍｏｌ）を加え次第に室温まで昇温させながら５時間撹拌した。反応終了を薄層で確認後、飽和重曹水溶液に注ぎ、食塩で飽和させた後、酢酸エチル−テトラヒドロフラン（１：１）で抽出した。飽和食塩水溶液で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥、溶媒を減圧留去し粗Ｎ−ｏｘｉｄｅ（６３７ｍｇ）を得た。本化合物はさらなる精製をすることなく次の反応に用いた。
Ｎ−Ｏｘｉｄｅ（３３３ｍｇ，１．５ｍｍｏｌ）のアセトニトリル（６ｍｌ）溶液に室温でトリメチルシリルシアニド（０．３０ｍｌ，２．２ｍｍｏｌ）およびジメチルカルバミルクロリド（０．２１ｍｌ，２．３ｍｍｏｌ）を順次加え、同温で１１５時間撹拌した。反応終了を薄層で確認後、飽和重曹水溶液を加え１０分撹拌した。反応溶液を酢酸エチルで希釈後、水層を分離し酢酸エチルで抽出した。集めた有機層を水および飽和食塩水溶液で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（６４ｍｇ，１８％）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
４７（３Ｈ．ｔ．Ｊ＝７．２Ｈｚ）．２．３６（３Ｈ．ｓ）．２．５４（３Ｈ．ｓ）．３．９２（２Ｈ．ｑ．Ｊ＝７．２Ｈｚ）．４．５９（２Ｈ．ｓ）
（工程４）３−エトキシ−２，４−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−７−アミン
2002085855.tif 000226
３−（アジドメチル）−５−エトキシ−４，６−ジメチル−２−ピリジンカルボニトリル（１１３ｍｇ，０．４８９ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（３ｍｌ）−Ｈ２Ｏ（０．１５ｍｌ）混合溶液に氷冷下トリフェニルホスフィン（１７０ｍｇ，０．６４８ｍｍｏｌ）を加え、室温で２．５時間撹拌した。溶媒を減圧留去し残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：酢酸エチル−メタノール−２９％ＮＨ３ａｑ．）にて精製し標記化合物（６９ｍｇ，６９％）を黄色固体として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
３５（３Ｈ．ｔ．Ｊ＝７．２Ｈｚ）．２．２６（３Ｈ．ｓ）．２．４６（３Ｈ．ｓ）．３．８５（２Ｈ．ｑ．Ｊ＝７．２Ｈｚ）．４．３３（２Ｈ．ｓ）
（実施例１９：最終工程）
３−エトキシ−２，４−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−７−アミン（６９ｍｇ，０．３４ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（３ｍｌ）溶液に、氷冷下６０％水素化ナトリウム（１５ｍｇ，０．３８ｍｍｏｌ）を加え同温で１０分撹拌した。さらに氷冷下２−ブロモ−１−［３，５−ジ（第３ブチル）−４−ヒドロキシフェニル］−１−エタノン（１３５ｍｇ，０．４１ｍｍｏｌ）を加え室温で２時間撹拌した。溶媒を減圧留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：塩化メチレン−メタノール（３０：１）−３％酢酸）により精製した。本成績体をＥｔＯＨに溶解後４規定塩酸−酢酸エチル（１ｍｌ）で処理し、溶媒を減圧留去した。エタノールより結晶化し目的化合物（５２ｍｇ，３２％）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．４０（３Ｈ．ｔ．Ｊ＝７．２Ｈｚ）．１．４２（１８Ｈ．ｓ）．２．３２（３Ｈ．ｓ）．２．５８（３Ｈ．ｓ）．３．９９（２Ｈ．ｔ．Ｊ＝７．２Ｈｚ）．４．８１（２Ｈ．ｓ）．５．５２（２Ｈ．ｓ）．７．７６（２Ｈ．ｓ）．８．０７（１Ｈ．ｓ）．９．３７（１Ｈ．ｂｒｓ）．９．８４（１Ｈ．ｂｒｓ）
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５２．２（ＭＨ＋）
＜実施例２０＞
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸アミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000227
（工程１）４−（アジドメチル）−２−エトキシ−５−（１−エチニル）ベンズアミド
2002085855.tif 000228
４−（アジドメチル）−５−シアノ−２−エトキシベンゾイックアシッド（０．７ｇ，２．８５ｍｍｏｌ）を、テトラヒドロフラン（１５ｍｌ）に溶解し、氷冷下トリエチルアミン（０．４８ｍｌ，３．４２ｍｍｏｌ）、クロルギ酸エチル（０．３ｍｌ，３．１４ｍｍｏｌ）を加えた。氷冷下で１０分間撹拌した後、２７％アンモニア水（１０ｍｌ）を加え、室温で１０分間撹拌した。反応系に水３０ｍｌを加え、酢酸エチル（２０ｍｌ×３）で抽出し、合わせた有機層を飽和食塩水（３０ｍｌ）で洗い、無水硫酸マグネシウムで乾燥後減圧で溶媒を留去した。得られた粗生成物（０．６８ｇ）はこのまま次の反応に用いた。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．５６（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），４．３４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），４．６８（２Ｈ，ｓ），７．１４（１Ｈ，ｓ），８．５５（１Ｈ，ｓ）
（工程２）３−アミノ−６−エトキシ−１Ｈ−５−イソインドールカルボキシアミド
2002085855.tif 000229
４−（アジドメチル）−２−エトキシ−５−（１−エチニル）ベンズアミドクルード（０．６８ｇ，２．８ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン２０ｍｌ−水１ｍｌに溶解し、室温撹拌下、トリフェニルホスフィン（１．１２ｇ，４．３ｍｍｏｌ）を加えた。室温で２３時間撹拌した後、減圧下で溶媒を留去し、残渣をＮＡＭシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：酢酸エチル：メタノール：２７％アンモニア水）にて精製し、標記化合物（薄褐色結晶４６０ｍｇ，７４．９％）を得た。
（実施例２０：最終工程）
実施例３の最終工程と同様の方法で合成し、目的化合物を黄色固体として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．４０（１８Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．６９（１Ｈ，ｂｒｓ）７．７７（２Ｈ，ｓ），８．０７（１Ｈ，ｓ），８．６３（１Ｈ，ｓ），９．１５（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８２（１Ｈ，ｂｒｓ）
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６６．１（ＭＨ＋）
＜実施例２１＞
２−［２−（８−第３ブチル４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000230
（工程１）１−［３−（第３ブチル）−４−（メトキシメトキシ）−５−ニトロフェニル］−１−エタノン
2002085855.tif 000231
窒素雰囲気下に氷冷下、１−［３−（第３ブチル）−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル］−１−エタノン（５８．６ｇ，２４７ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（３５０ｍｌ）溶液にジイソプロピルエチルアミン（６５ｍｌ，３７３ｍｍｏｌ）を加えた後、、クロロメチルメチルエーテル（２４．５ｍｌ，３２２ｍｍｏｌ）を滴下した。同温で３０分間撹拌した後、氷水（２５０ｍｌ）を加え、酢酸エチルで２回抽出した。有機層を、１規定塩酸水、水、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄した。有機層を、無水硫酸マグネシウムで乾燥した後、溶媒を減圧下に留去し、標記化合物（（６９．４ｇ，収率９９．９％）を淡褐色オイルとして得た。このものは、精製することなく次の反応に用いた。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．４２（９Ｈ，ｓ），２．５９（３Ｈ，ｓ），８．０８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．４５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），１１．２５（１Ｈ，ｓ）
（工程２）１−［３−アミノ−５−（第３ブチル）−４−（メトキシメトキシ）フェニル］−１−エタノン
2002085855.tif 000232
室温下、１−［３−（第３ブチル）−４−（メトキシメトキシ）−５−ニトロフェニル］−１−エタノン（６９．４ｇ，２４７ｍｍｏｌ）のトルエン（２８０ｍｌ）溶液に、含水（５０％）の１０％パラジウム炭素（１４ｇ）を加え、常圧にて水素添加を７時間行った。１０％パラジウム炭素をセライト濾去した後、溶媒を減圧下に留去した。残渣を、ヘキサンより再結晶し、標記化合物（（５４．０ｇ，収率８７．１％）を淡緑色粒状結晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３５（９Ｈ，ｓ），２．４６（３Ｈ，ｓ），３．５７（３Ｈ，ｓ），５．０１（２Ｈ，ｓ），５．１３（２Ｈ，ｓ），７．１４（Ｉｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．２７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）
（工程３）Ｎ１−［５−アセチル−３−（第３ブチル）−２−（メトキシメトキシ）フェニル］アセトアミド
2002085855.tif 000233
氷冷下で窒素雰囲気下、１−［３−アミノ−５−（第３ブチル）−４−（メトキシメトキシ）フェニル］−１−エタノン（５３．９ｇ，２１５ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（２７０ｍｌ）溶液に、トリエチルアミン（６０ｍｌ，４３０ｍｍｏｌ）を加えた後、塩化アセチル（２３ｍｌ，３２３ｍｍｏｌ）を滴下した。同温で１０分撹拌した後、室温で３０分撹拌した。溶媒を減圧下に留去し、残渣に水を加えた後、酢酸エチルで抽出した。有機層を、１規定塩酸水、水、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄した。無水硫酸マグネシウムで乾燥後、溶媒を減圧下に留去した。残渣を、酢酸エチル−ヘキサンより再結晶し、標記化合物（（５６．２ｇ，収率８９．３％）を淡褐色針状晶として得た。
（工程４）Ｎ１−［５−アセチル−３−（第３ブチル）−２−ヒドロキシフェニル］アセトアミド
2002085855.tif 000234
窒素雰囲気下で氷冷下、Ｎ１−［５−アセチル−３−（第３ブチル）−２−（メトキシメトキシ）フェニル］アセトアミド（５６．２ｇ，１９２ｍｍｏｌ）とヨウ化ナトリウム（４３．１ｇ，２８８ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（３００ｍｌ）溶液に、クロロトリメチルシラン（３６．５ｍｌ，２８８ｍｍｏｌ）を滴下し、同温で１０分間、室温で１時間撹拌した。撹拌下、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液（４００ｍｌ）−氷（３００ｍｌ）の混合溶媒中に、反応液を注いだ。酢酸エチルで２回抽出した後、有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水で順次洗浄した。無水硫酸マグネシウムで乾燥後、溶媒を減圧下に留去した。残渣を酢酸エチル−ｎ−ヘキサンより再結晶し、標記化合物（（１番晶３０．５ｇ，２番晶３．５５ｇ，収率７１．３％）を白色針状晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３９（９Ｈ，ｓ），２．１３（３Ｈ，ｓ），２．４９（３Ｈ，ｓ），７．６６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．６８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），１０．０４（１Ｈ，ｓ），１０．２４（１Ｈ，ｓ）
（工程５）１−［４−アセチル−８−（第３ブチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−６−イル］−１−エタノン
2002085855.tif 000235
窒素雰囲気下、Ｎ１−［５−アセチル−３−（第３ブチル）−２−ヒドロキシフェニル］アセトアミド（３４．０ｇ，１３７ｍｍｏｌ）のジメチルホルムアミド（２８０ｍｌ）溶液に、炭酸カリウム（１１３ｇ，８１８ｍｍｏｌ）、１，２−ジブロモエタン（６４．１ｇ，３４１ｍｍｏｌ）をくわえたのち、７０℃で１７時間撹拌した。溶媒を減圧下に留去し、残渣に酢酸エチルを加え、水（３回）、飽和食塩水で順次洗浄した。無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧下に留去することにより、標記化合物（（３６．９ｇ，収率９８．１％）を淡赤色結晶として得た。このものは、精製することなく次の反応に用いた。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３６（９Ｈ，ｓ），２．２６（３Ｈ，ｓ），２．５０（３Ｈ，ｓ），３．８８（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．４２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），７．６３（１Ｈ，ｓ），８．０５（１Ｈ，ｓ）
（工程６）１−［８−（第３ブチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−６−イル］−１−エタノン
2002085855.tif 000236
窒素雰囲気下、１−［４−アセチル−８−（第３ブチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−６−ｙｌ］−１−エタノン（３６．８ｇ，１３４ｍｍｏｌ）のメタノール（３６０ｍｌ）溶液に、６規定水酸化ナトリウム水溶液（１８０ｍｌ，９００ｍｍｏｌ）を加えた後、７０℃で４０分間撹拌した。メタノールを減圧下に留去し、析出した結晶を濾取し、減圧下に乾燥することで、標記化合物（（３０．６ｇ，収率９８．１％）を山吹色結晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３３（９Ｈ，ｓ），２．４３（３Ｈ，ｓ），３．３２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．１９（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），５．９４（１Ｈ，ｓ），７．０８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．１０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）
（工程７）１−［８−（第３ブチル）−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−６−イル］−１−エタノン
2002085855.tif 000237
窒素雰囲気下、１−［８−（第３ブチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−６−ｙｌ］−１−エタノン（３．７３ｇ，１６．０ｍｍｏｌ）のジメチルホルムアミド（３５ｍｌ）溶液に、炭酸カリウム（２．４３ｇ，１７．６ｍｍｏｌ）及び、沃化メチル（１．３ｍｌ，２０．９ｍｍｏｌ）を加え、室温で１日間撹拌した。溶媒を減圧下に留去した後、残渣に酢酸エチルを加え、水（２回）、飽和食塩水で順次洗浄した。無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧下に留去した。残渣をシリカゲルクロマトグラフィ（Ｗａｋｏｇｅｌ−Ｃ２００，６０ｇ）に付し、２％酢酸エチル−トルエンの流分より、標記化合物（（２．６１ｇ，収率６６．０％）を山吹色結晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３３（９Ｈ，ｓ），２．４９（３Ｈ，ｓ），２．８９（３Ｈ，ｓ），３．２９（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．３１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），７．１３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．２４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）
（工程８）２−ブロモ−１−［８−（第３ブチル）−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−６−イル］−１−エタノン
2002085855.tif 000238
窒素雰囲気下、１−［８−（第３ブチル）−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−６−ｙｌ］−１−エタノン（２．６１ｇ，１０．６ｍｍｏｌ）と三臭化テトラ−ｎ−ブチルアンモニウム（６．６２ｇ，１３．７ｍｍｏｌ）の酢酸溶液を、室温下に３．５時間撹した後、三臭化−ｎ−ブチルアンモニウム（１．０２ｇ，２．１２ｍｍｏｌ）を加えさらに４５分間撹拌した。溶媒を減圧下に留去後、残渣に酢酸エチルを加え、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液（２回）、飽和食塩水で順次洗浄した。無水硫酸マグネシウムで乾燥後、溶媒を減圧下に留去した。残渣をシリカゲルクロマトグラフィ（Ｗａｋｏｇｅｌ−Ｃ２００，８０ｇ）に付し、ヘキサン−トルエン（１：３）の流分より、標記化合物（（９７７ｍｇ，収率２８．４％）を山吹色結晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３３（９Ｈ，ｓ），２．９０（３Ｈ，ｓ），３．３０（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．３３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．８３（２Ｈ，ｓ），７．１８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．２８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）
（実施例２１：最終工程）
窒素雰囲気下、３−アミノ−６−エトキシ−１Ｈ−５−イソインドールカルボキシアミド（１３ｍｇ，０．０５６ｍｍｏｌ）と２−ブロモ−１−［８−（第３ブチル）−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−６−ｙｌ］−１−エタノン（２２ｍｇ，０．０６７ｍｍｍｏｌ）のジメチルホルムアミド（１ｍｌ）溶液を、５０℃で１９時間撹拌した。溶媒を減圧下に留去し、残渣をアセトニトリルより結晶化することにより、目的化合物（１９ｍｇ，収率６１％）を山吹色結晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），２．９２（３Ｈ，ｓ），３．３３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．３１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．３６（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．１８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．３０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．５５（１Ｈ，ｓ），８．２１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４，４Ｈｚ），８．５７（１Ｈ，ｓ），９．１８（１Ｈ，ｓ），９．８３（１Ｈ，ｓ）
＜実施例２２＞
６−［２−（３，５−ジ−第３ブチル４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−エトキシ−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；塩酸塩
2002085855.tif 000239
（工程１）６−ブロモニコチン酸
2002085855.tif 000240
２−ブロモ−５−ピコリン（１００ｇ，０．２９１ｍｏｌ）を水１０００ｍｌに溶解し、Ａｌｉｑｕａｔ３３６（２ｍｌ）を加え、１１０℃撹拌下、過マンガン酸カリウム（２５１ｇ，０．７９７ｍｏｌ）を少しずつ１時間３０分かけて加えていった。さらに１時間撹拌した後、反応系を冷まさずにセライトろ過し、水で洗浄し、ろ液を減圧下で約半分の容積になるまで濃縮した。４８％臭化水素酸（約３００ｍｌ）を加え、析出してきた結晶をろ過し、水で洗浄後乾燥し標記化合物（白色結晶５２ｇ，４４％）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
７．６４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．０８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．０３（１Ｈ，ｓ）
（工程２）（６−ブロモ−３−ピリジル）メタノール
2002085855.tif 000241
６−ブロモニコチン酸（６５．７ｇ，０．３２５ｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（１６００ｍｌ）に溶解し、氷冷撹拌下トリエチルアミン（５４ｍｌ，０．３９ｍｏｌ）、クロルギ酸エチル（３２．６ｍｌ，０．３４１ｍｏｌ）を加えた。２０分間氷冷下で撹拌した後ろ過で析出してきた白色結晶を除去し、テトラヒドロフランで洗った。ろ液を氷冷下で撹拌し、ナトリウムボロハイドライド（１８．４ｇ，０．４８８ｍｏｌ）の水溶液（２１１ｍｌ）を３０分間かけて少しずつ滴下した。さらに氷冷下で、１時間２０分間撹拌した後、水８００ｍｌを加え、酢酸エチル（６００ｍｌ×２）で抽出し、合わせた有機層を飽和食塩水（３００ｍｌ）で洗浄、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧下で溶媒を留去し標記化合物（４５．５ｇ，７４．５％）を得た。次の反応にはこれ以上精製せずに用いた。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
４．７０（２Ｈ，ｓ），７．４６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．５９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．３４（１Ｈ，ｂｒｓ）
（工程３）（６−ブロモ−３−ピリジル）メチル［１−（第３ブチル）−１，１−ジフェニルシリル］エーテル
2002085855.tif 000242
（６−ブロモ−３−ピリジル）メタノール（４５．５ｇ，０．２４２ｍｏｌ）をジメチルホルムアミド（５００ｍｌ）に溶解し、室温撹拌下、第３ブチルジフェニルシリルクロリド（６９ｍｌ，０．２６６ｍｏｌ）、イミダゾール（１８ｇ，０．２６４ｍｏｌ）を加えた。室温で１７時間撹拌した後、水５００ｍｌを加え、ジエチルエーテル（５００ｍｌ×２）で抽出、合わせた有機層を飽和食塩水（５００ｍｌ）で洗浄、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧下で溶媒を留去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（淡黄色シロップ、７６．９ｇ７４．３％）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．０８（９Ｈ，ｓ），４．７１（２Ｈ，ｓ），７．３４−７．４７（６Ｈ，ｍ），７．５２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．６５（４Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．２９（１Ｈ，ｓ）
（工程４）５−（｛［１−（第３ブチル）−１，１−ジフェニルシリル］オキシ｝メチル）−２−ピリジンカルボアルデヒド
2002085855.tif 000243
（６−ブロモ−３−ピリジル）メチル［１−（第３ブチル）−１，１−ジフェニルシリル］エーテル（１１９ｇ，０．２７９ｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（１４００ｍｌ）に溶解し、−７０℃で撹拌下、ｎ−ブチルリチウム（１．５Ｍ  ｎ−ヘキサン溶液１９５ｍｌ，０．２９３ｍｏｌ）を３０分かけて滴下した。さらに、−７０℃で４０分間撹拌した後、Ｎ−ホルミルモルフォリン（５６．１ｍｌ，０．５５８ｍｏｌ）を一気に加え、９０分間撹拌した後、飽和塩化アンモニウム水溶液（７００ｍｌ）を加え、室温まで昇温した。酢酸エチル（６００ｍｌ×２）で抽出し、合わせた有機層を飽和食塩水（５００ｍｌ）で洗浄、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧下で溶媒を留去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（５９．５ｇ，５７％）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．０８（９Ｈ，ｓ），４．８５（２Ｈ，ｓ），７．３３−７．７８（１０Ｈ，ｍ），７．８３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．９４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．７２（１Ｈ，ｓ），１０．０７（１Ｈ，ｓ）
（工程５）５−（｛［１−（第３ブチル）−１，１−ジフェニルシリル］オキシ｝メチル）−２−ピリジンカルボキシリックアシッド
2002085855.tif 000244
５−（｛［１−（第３ブチル）−１，１−ジフェニルシリル］オキシ｝メチル）−２−ピリジンカルボアルデヒド（５９．５ｇ，０．１５８ｍｏｌ）をｔ−ブタノール（１０５０ｍｌ），水（２１０ｍｌ）に溶解し、氷冷撹拌下ＮａＨ２ＰＯ４−２Ｈ２Ｏ（２４６ｇ，１．５８ｍｏｌ），２−メチル−２−ブテン（２０１ｍｌ，１．９０ｍｏｌ），ＮａＣｌＯ２（１４３ｇ，１．５８ｍｏｌ）を順に加え、その後室温で８０分間撹拌した。反応系に水（６００ｍｌ）を加え、酢酸エチル−テトラヒドロフランの１：１混合溶媒（５００ｍｌ×３）で抽出、合わせた有機層を飽和食塩水（５００ｍｌ）で洗浄、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧下で溶媒を留去し、標記化合物（５３．５ｇ）を得た。次の反応にはこれ以上精製せずに用いた。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．０７（９Ｈ，ｓ），４．８５（２Ｈ，ｓ），７．３３−７．７８（１０Ｈ，ｍ），７．８８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．１８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．５５（１Ｈ，ｓ）
（工程６）Ｎ２−メチル−５−（｛［１−（第３ブチル）−１，１−ジフェニルシリル］オキシ｝メチル）−２−ピリジンカルボキシアミド
2002085855.tif 000245
５−（｛［１−（第３ブチル）−１，１−ジフェニルシリル］オキシ｝メチル）−２−ピリジンカルボキシリックアシッド（４８．３ｇ，０．１２３ｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（６１５ｍｌ）に溶解し、氷冷撹拌下、トリエチルアミン（２０．６ｍｌ，０．１４８ｍｏｌ），クロルギ酸エチル（１２．９ｍｌ，０．１３５ｍｏｌ）を加えた。氷冷で、１５分間撹拌した後、１０％メチルアミン水溶液（１００ｍｌ）を加え、さらに氷冷で１５分間撹拌した。飽和食塩水（４００ｍｌ）を加え、酢酸エチル−テトラヒドロフランの１：１の混合溶媒（４００ｍｌ×５）で抽出、無水硫酸マグネシウムで乾燥後減圧下で溶媒を留去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ジクロロメタン−メタノール）にて精製し標記化合物（白色結晶３１．９ｇ，６４．２％）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．０８（９Ｈ，ｓ），３．０３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），４．８０（２Ｈ，ｓ），７．３３−７．４９（６Ｈ，ｍ），７．６５（４Ｈ，ｄ，８．０Ｈｚ）７．７７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．９９（１Ｈ，ｂｒｓ），８．１５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．２７（１Ｈ，ｓ）
（工程７）Ｎ２−メチル−５−（｛［１−（第３ブチル）−１，１−ジフェニルシリル］オキシ｝メチル）−３−ヒドロキシ−２−ピリジンカルボキシアミド
2002085855.tif 000246
Ｎ２−メチル−５−（｛［１−（第３ブチル）−１，１−ジフェニルシリル］オキシ｝メチル）−２−ピリジンカルボキシアミド（３１．９ｇ，７８．９ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（５２６ｍｌ）に溶解し、−７８℃撹拌下、ｎ−ブチルリチウム（１．５Ｍ  ｎ−ヘキサン溶液１３２ｍｌ，１９８ｍｍｏｌ）を２０分間かけて滴下した。−７８℃で５０分間撹拌した後、Ｂ（ＯＭｅ）３（３５，４ｍｌ，３１６ｍｍｏｌ）を加え、１０分間撹拌した後、さらに０℃で２０分間撹拌した。３０％過酸化水素水（７０ｍｌ）、２７％アンモニア水、塩化アンモニウム（２８．３ｇ）の混合溶液を氷冷撹拌下で加え、その後室温で９０分間撹拌した。１０％クエン酸水溶液を反応系が酸性になるまで加え、酢酸エチル（２５０ｍｌ×２）で抽出、合わせた有機層を飽和食塩水（３００ｍｌ）で洗浄、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧下で溶媒を留去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（淡黄色結晶１７．４ｇ５２．５％）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．０９（９Ｈ，ｓ），３．０２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），４．７５（２Ｈ，ｓ），７．３１（１Ｈ，ｂｒｓ），７．３５−７．７４（１０Ｈ，ｍ）７．９６（１Ｈ，ｂｒｓ），７．９７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．５Ｈｚ），１２．１７（１Ｈ，ｓ）
（工程８）Ｎ２−メチル−５−（｛［１−（第３ブチル）−１，１−ジフェニルシリル］オキシ｝メチル）−３−エトキシ−２−ピリジンカルボキシアミド
2002085855.tif 000247
Ｎ２−メチル−５−（｛［１−（第３ブチル）−１，１−ジフェニルシリル］オキシ｝メチル）−３−ヒドロキシ−２−ピリジンカルボキシアミド（１７．４ｇ，４１．４ｍｍｏｌ）をジメチルホルムアミド（８３ｍｌ）に溶解し、室温撹拌下、ヨウ化エチル（３．６ｍｌ，４５．５ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム（６．３ｇ，４５．５ｍｍｏｌ）を加えた。室温で９時間撹拌した後、水（１００ｍｌ）を加え、酢酸エチル（８０ｍｌ×２）で抽出、合わせた有機層を飽和食塩水（８０ｍｌ）で洗浄、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧下で溶媒を留去し、標記化合物（２２．５ｇ）を得た。次の反応にはこれ以上精製せずに用いた。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．０８（９Ｈ，ｓ），１．４９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），２．９９（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），４．１０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．３Ｈｚ）４．８０（２Ｈ，ｓ），７．３２−７．７２（１１Ｈ，ｍ），８．０９（１Ｈ，ｓ）
（工程９）第３ブチルＮ−｛［５−（｛［１−（第３ブチル）−１，１−ジフェニルシリル］オキシ｝メチル）−３−エトキシ−２−ピリジル］カルボニル｝−Ｎ−メチルカーバメイト
2002085855.tif 000248
Ｎ２−メチル−５−（｛［１−（第３ブチル）−１，１−ジフェニルシリル］オキシ｝メチル）−３−エトキシ−２−ピリジンカルボキシアミド（クルード４１．４ｍｍｏｌ）をアセトニトリル（１４０ｍｌ）に溶解し、室温撹拌下、トリエチルアミン（６．９ｍｌ，４９．７ｍｍｏｌ），ジメチルアミノピリジン（０．５１ｇ，４．１４ｍｍｏｌ），第３ブチルジカーボネート（９．３９ｇ，４３．５ｍｍｏｌ）を加え、室温で１４時間撹拌した。減圧下で、反応溶液が半分になるまで濃縮し、水（１００ｍｌ）を加え、酢酸エチル（８０ｍｌ×２）で抽出、合わせた有機層を飽和食塩水（８０ｍｌ）で洗浄、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧下で溶媒を留去し、粗生成物（２３．２ｇ）を得た。次の反応には、これ以上精製せずに用いた。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．０８（９Ｈ，ｓ），１．１５（９Ｈ，ｓ），１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），３．３２（３Ｈ，ｓ），４．０１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）４．７７（２Ｈ，ｓ），７．２０（１Ｈ，ｓ），７．３４−７．７５（１０Ｈ，ｍ），８．０６（１Ｈ，ｓ）
（工程１０）第３ブチルＮ−｛［３−エトキシ−５−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジル］カルボニル｝−Ｎ−メチルカーバメイト
2002085855.tif 000249
第３ブチルＮ−｛［５−（｛［１−（第３ブチル）−１，１−ジフェニルシリル］オキシ｝メチル）−３−エトキシ−２−ピリジル］カルボニル｝−Ｎ−メチルカーバメイト（クルード４１．４ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（１２０ｍｌ）に溶解し、氷冷撹拌下、トリス（ジメチルアミノ）サルファー（トリメチルシリル）ジフルオライド（１２．５ｇ，４５．５ｍｍｏｌ）を加えた。氷冷で２０分間撹拌した後、水（１００ｍｌ）を加え、酢酸エチル（８０ｍｌ×３）で抽出、合わせた有機層を飽和食塩水（１００ｍｌ）で洗浄、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧下で溶媒を留去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（７．９ｇ６１．６％３ｓｔｅｐ）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．１９（９Ｈ，ｓ），１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０），３．３４（３Ｈ，ｓ），４．０６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．７４（２Ｈ，ｂｒｓ）７．２６（１Ｈ，ｓ），８．０７（１Ｈ，ｓ）
（工程１１）１−［（６−｛［（第３ブトキシカルボニル）（メチル）アミノ］カルボニル｝−５−エトキシ−３−ピリジル）メチル］−１，２−トリアザジエン−２−イウム
2002085855.tif 000250
Ｎ−｛［５−（｛［１−（第３ブチル）−１，１−ジフェニルシリル］オキシ｝メチル）−３−エトキシ−２−ピリジル］カルボニル｝−Ｎ−メチルカーバメイト（７．９ｇ，２５．５ｍｍｏｌ）をトルエン（１００ｍｌ）に溶解し、氷冷撹拌下，ジフェニルフォスフォリルアジド（６．０ｍｌ，２８．１ｍｍｏｌ），１，８−ジアザビシクロ［５，４，０］ウンデ−７−セン（４．２ｍｌ，２８．１ｍｌ）を加え、室温で５時間撹拌した。水（１００ｍｌ）を加え、酢酸エチル（８０ｍｌ×２）で抽出、合わせた有機層を飽和食塩水（１００ｍｌ）で洗浄、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧下で溶媒を留去し、標記化合物（７．８５ｇ）を得た。次の反応にはこれ以上精製せずに用いた。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．１８（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０），３．３４（３Ｈ，ｓ），４．０７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．３９（２Ｈ，ｓ）７．１５（１Ｈ，ｓ），８．０９（１Ｈ，ｓ）
（工程１２）５−（アジドメチル）−２−｛［（第３ブトキシカルボニル）（メチル）アミノ］カルボニル｝−３−エトキシ−１−ピリジニウムオレイト
2002085855.tif 000251
１−［（６−｛［（第３ブトキシカルボニル）（メチル）アミノ］カルボニル｝−５−エトキシ−３−ピリジル）メチル］−１，２−トリアザジエン−２−イウム（粗成績体２５．２ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（１２０ｍｌ）に溶解し、室温撹拌下、メタクロロ過安息香酸（６．９２ｇ，２８．１ｍｍｏｌ）を加え、室温で４時間撹拌した。反応溶液を減圧下で濃縮した後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（９．７４ｇ１００％ｕｐ）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３０（９Ｈ，ｓ），１．３８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０），３．３３（３Ｈ，ｓ），４．１０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．３３（２Ｈ，ｓ）６．７７（１Ｈ，ｓ），７．８３（１Ｈ，ｓ）
（工程１３）１−［（６−｛［（第３ブトキシカルボニル）（メチル）アミノ］カルボニル｝−２−シアノ−５−エトキシ−３−ピリジル）メチル］−１，２−トリアザジエン−２−イウム
2002085855.tif 000252
５−（アジドメチル）−２−｛［（第３ブトキシカルボニル）（メチル）アミノ］カルボニル｝−３−エトキシ−１−ピリジニウムオレイト（９．７４ｇ，２７．７ｍｍｏｌ）をアセトニトリル（１４０ｍｌ）に溶解し、室温撹拌下、トリメチルシリルシアニド（５．５ｍｌ，４１．６ｍｌ），ジメチルカルバミルクロリド（３．８ｍｌ，４１．６ｍｌ）を加え、８０℃で２４時間撹拌した。室温に戻し、水（１００ｍｌ）を加え、酢酸エチル（８０ｍｌ×２）で抽出、合わせた有機層を飽和食塩水（１００ｍｌ）で洗浄、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧下で溶媒を留去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（薄青色油状物８．３ｇ，８３％）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．２８（９Ｈ，ｓ），１．４４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０），３．３２（３Ｈ，ｓ），４．１７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．６９（２Ｈ，ｓ）７．２７（１Ｈ，ｓ）
（工程１４）第３ブチルＮ−［（７−アミノ−３−エトキシ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−イル）カルボニル］−Ｎ−メチルカーバメイト
2002085855.tif 000253
１−［（６−｛［（第３ブトキシカルボニル）（メチル）アミノ］カルボニル｝−２−シアノ−５−エトキシ−３−ピリジル）メチル］−１，２−トリアザジエン−２−イウム（８．３ｇ，２３ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（１００ｍｌ）、水（５ｍｌ）に溶解し、氷冷撹拌下、ＰＰｈ３（１０．３ｇ，３９．１ｍｍｏｌ）を加え、室温で９０分撹拌した。減圧下で反応系を濃縮し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：酢酸エチル：メタノール：２７％アンモニア水＝３：１：０．１）にて精製し、標記化合物（褐色固体５．６３ｇ，７３．５％）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．０２（９Ｈ，ｓ），１．２７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），３．１８（３Ｈ，ｓ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．４６（２Ｈ，ｓ）７．７２（１Ｈ，ｓ）
（実施例２２：最終工程）
実施例３の最終工程と同様の方法で合成し、目的化合物を黄色固体として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．３５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．４１（１８Ｈ，ｓ），２．７７（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．２Ｈｚ）４．２５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）８７（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．７６（２Ｈ，ｓ），７．９９（１Ｈ，ｓ），８．０７（１Ｈ，ｓ），８．５３（１Ｈ，ｂｒｑ，Ｊ＝４．２Ｈｚ）９．４０（１Ｈ，ｂｒｓ），９．９５（１Ｈ，ｂｒｓ）
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８１．２（ＭＨ＋）
＜実施例２３＞
１−（３，５−ジ−第３ブチル４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（２−エチル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
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（工程１）１−（第３ブチル）−１，１−ジフェニルシリル［（６−ビニル−３−ピリジル）メチル］エーテル
2002085855.tif 000255
１−（第３ブチル）−１，１−ジフェニルシリル［（６−クロロ−３−ピリジル）メチル］エーテル（２０ｇ，５２．３ｍｍｏｌ）をトルエン（１０４ｍｌ）に溶解し、脱気後窒素気流下、テトラキストリフェニルフォスフィンパラジウム（３．０ｇ，２．６ｍｍｏｌ），トリブチルビニルチン（１６．５ｍｌ，５６．５ｍｍｏｌ）を加えて、１２０℃にて７時間加熱還流した。室温まで冷却した後に、反応液を減圧下で濃縮後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（１７．４６ｇ）を無色油状物として得た（収率８９．３％）。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．０７（９Ｈ，ｓ），４．７５（２Ｈ，ｓ），５．４６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ），６．１８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２０Ｈｚ），６．８２（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，Ｊ＝２０Ｈｚ），７．３１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．３５−７．４５（６Ｈ，ｍ），７．６２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．６６（４Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），８．５３（１Ｈ，ｓ）
（工程２）１−（第３ブチル）−１，１−ジフェニルシリル［（６−エチル−３−ピリジル）メチル］エーテル
2002085855.tif 000256
１−（第３ブチル）−１，１−ジフェニルシリル［（６−ビニル−３−ピリジル）メチル］エーテル（８ｇ，２１．４ｍｍｏｌ）を酢酸エチル（８０ｍｌ）に溶解し、１０％パラジウム−炭素（３ｇ）を加えて、水素気流下室温にて０．５時間攪拌した。反応液をセライトにて濾過し、濃縮した。標記化合物（７．８１ｇ）を淡黄色オイルとして得た（収率９７．１％）。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．０７（９Ｈ，ｓ），１．３１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），２．８２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），４．７４（２Ｈ，ｓ），７．１２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．３４−７．４８（６Ｈ，ｍ），７．５５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．６７（４Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），８．４５（１Ｈ，ｓ）
（工程３）（６−エチル−３−ピリジル）メタノール
2002085855.tif 000257
１−（第３ブチル）−１，１−ジフェニルシリル［（６−エチル−３−ピリジル）メチル］エーテル（７．８１ｇ，２０．８ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（８０ｍｌ）に溶解し、ＴＢＡＦ（３１．２ｍｌ，３１．２ｍｍｏｌ）を加えて、室温にて１時間攪拌した。水を加えて処理した後に、酢酸エチルにて抽出した。食塩水にて洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥して濾過し、濾液を減圧下で濃縮後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（２．２５ｇ）を無色油状物として得た。（収率７８．８％）
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．２８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），２．３１（１Ｈ，ｓ），２．８１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），４．６７（２Ｈ，ｓ），１５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．６３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．４６（１Ｈ，ｓ）
（工程４）（６−エチル−３−ピリジル）メチルアジド
2002085855.tif 000258
（６−エチル−３−ピリジル）メタノール（２．２５ｇ，１６．４ｍｍｏｌ）をトルエン（２５ｍｌ）に溶解し、氷冷攪拌下、ジフェニルフォスフォリルアジド（４．２ｍｌ，１９．６ｍｍｏｌ），１，８−ジアザビシクロ［５，４，０］ウンデ−７−セン（２．９ｍｌ，１９．６ｍｍｏｌ）を加えて、室温にて１８時間攪拌した。水を加えて処理した後に、酢酸エチルにて抽出した。食塩水で洗浄後硫酸ナトリウムで乾燥し濾過した。濾液を減圧下で濃縮後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（２．２ｇ）を黄色油状物として得た。（収率８４．５％）
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），２．８４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），４．３３（２Ｈ，ｓ），７．１８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．５６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．４６（１Ｈ，ｓ）
（工程５）５−（アジドメチル）−２−エチル−１−ピリジニウムオレイト
2002085855.tif 000259
（６−エチル−３−ピリジル）メチルアジド（２．２４ｇ，１３．８ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（２５ｍｌ）に溶解し、氷冷攪拌下、メタクロロ過安息香酸（３．７ｇ，１５ｍｍｏｌ）を加えて、室温にて１８時間攪拌した。飽和重曹水を加えて処理した後に、塩化メチレンにて抽出した。硫酸ナトリウムで乾燥して濾過し、濾液を減圧下で濃縮後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル＝１：２→酢酸エチル−メタノール＝４：１）で精製した。標記化合物化合物（２．１６ｇ）を淡黄色油状物として得た。（収率：８７．６％）
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．２８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），２．９２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），４．３１（２Ｈ，ｓ），７．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．２４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．２３（１Ｈ，ｓ）
（工程６）３−（アジドメチル）−６−エチル−２−ピリジンカルボニトリル
2002085855.tif 000260
５−（アジドメチル）−２−エチル−１−ピリジニウムオレイト（２．１６ｇ，１２．１ｍｍｏｌ）をアセトニトリル（２５ｍｌ）に溶解し、窒素気流下、トリメチルシリルニトリル１．７７ｍｌ（１３．３ｍｍｏｌ），ジメチルカルバモイルクロライド１．２３ｍｌ（１３．３ｍｍｏｌ）を加えて、室温にて６６時間攪拌した。飽和重曹水を加えて処理した後に、酢酸エチルにて抽出した。無水硫酸ナトリウムで乾燥して濾過し、濾液を減圧下で濃縮後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（２．０５ｇ）を無色オイルとして得た。（収率９０．４％）
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），２．８７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），４．６２（２Ｈ，ｓ），７．４１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）
（工程７）２−エチル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−７−アミン
2002085855.tif 000261
３−（アジドメチル）−６−エチル−２−ピリジンカルボニトリル（１．０ｇ，５．３４ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（１６ｍｌ）−水（０．８ｍｌ）に溶解し、氷冷攪拌下、トリフェニルホスフィン（２．１ｇ，８．０１ｍｍｏｌ）を加えて、室温にて２．０時間攪拌した。反応液を減圧下で濃縮後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：酢酸エチル→酢酸エチル：メタノール＝４：１→酢酸エチル：メタノール：アンモニア水＝２：１：０．１）で精製した。標記化合物（０．７６９ｇ）を淡緑色として得た。（収率８９．３％）
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），２．８９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），４．４７（２Ｈ，ｂｒ），４．５６（２Ｈ，ｓ）１６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）
（実施例２３：最終工程）
実施例３の最終工程と同様の方法で合成し、目的化合物を黄色固体として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．３１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），２．９４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．５６（２Ｈ，ｓ），７．７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．１８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．８５（１Ｈ，ｓ）
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４０８．２（ＭＨ＋）
＜実施例２４＞
２−（２−シクロプロピル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン）−１−（３，５−ジ−第３ブチル４−ヒドロキシ−フェニル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000262
（工程１）１−（第３ブチル）−１，１−ジフェニルシリル［（６−シクロプロピル−３−ピリジル）メチル］エーテル
2002085855.tif 000263
１．０Ｍシクロプロピルマグネシウムブロミドを以下のように調整した。マグネシウム（０．６４ｇ，２６ｍｍｏｌ  ａｔｏｍ）にシクロプロピルブロミド（２．１ｍｌ，２６ｍｍｏｌ）の無水テトラヒドロフラン（２４ｍｌ）溶液の１／３を一気に加えると激しく加熱還流する。引き続き残り２／３の溶液を１５分かけゆっくり滴下し、さらに加熱還流下３０分撹拌した。室温に冷却し次の反応に用いた。
１−（第３ブチル）−１，１−ジフェニルシリル［（６−クロロ−３−ピリジル）メチル］エーテル（５．０ｇ，１３ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（２６ｍｌ）溶液に室温でＮｉＣｌ２（ｄｐｐｆ）２（０．４５ｇ，０．６６ｍｍｏｌ）を加え、引き続き１．０Ｍシクロプロピルマグネシウムブロミド（１６ｍｌ）をゆっくり滴下し室温で５．５時間撹拌した。さらに１．０Ｍシクロプロピルマグネシウムブロミド（１０ｍｌ）を１．５時間かけゆっくり滴下しさらに１５時間撹拌した。飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液を加え３時間撹拌後、セライト濾過し、酢酸エチルで抽出した。無水硫酸マグネシウムで乾燥後、溶媒を減圧留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（１．３ｇ）を不純物との混合物として得た。本成績体はさらなら精製をすることなく次の反応に用いた。
（工程２）（６−シクロプロピル−３−ピリジル）メタノール
2002085855.tif 000264
１−（第３ブチル）−１，１−ジフェニルシリル［（６−シクロプロピル−３−ピリジル）メチル］エーテル（１．３ｇ）のテトラヒドロフラン（７ｍｌ）溶液に氷冷下１．０Ｍテトラｎ−ブチルアンモニウムフルオライド−テトラヒドロフラン（３．７ｍｌ，３．７ｍｍｏｌ）を滴下し１時間撹拌した。反応終了を薄層で確認後、溶媒を減圧留去して得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（２８３ｍｇ，２工程１４％）を無色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
０．８８−１．０７（４Ｈ．ｍ）．１．８０−１．９５（１Ｈ．ｍ）．１．９９−２．０９（１Ｈ．ｍ）．４．６５（２Ｈ．ｓ）．７．１１（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．０Ｈｚ）．７．５６（１Ｈ．ｂｒｄ．Ｊ＝８．０Ｈｚ）．８．３９（１Ｈ．ｂｒｓ）．
（工程３）（６−シクロプロピル−３−ピリジル）メチルアジド
2002085855.tif 000265
（６−シクロプロピル−３−ピリジル）メタノール（２８３ｍｇ，１．９０ｍｍｏｌ）のトルエン（４ｍｌ）溶液に室温でジフェニルフォスフォリルアジド（０．４９ｍｌ，２．３ｍｍｏｌ）および１，８−ジアザビシクロ［５，４，０］ウンデ−７−セン（０．３４ｍｌ，２．３ｍｍｏｌ）を順次滴下し３時間撹拌した。反応終了を薄層で確認後、酢酸エチルで希釈し、水および飽和食塩水溶液で洗浄した。無水硫酸マグネシウムで乾燥後、溶媒を減圧留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（３３０ｍｇ，ｑｕａｎｔ．）を無色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
０．８０−１．２０（４Ｈ．ｓ）．１．９５−２．１１（１Ｈ．ｍ）．４．３０（２Ｈ．ｓ）．７．１５（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．０Ｈｚ）．７．５０（１Ｈ．ｄｄ．Ｊ＝８．０ａｎｄ２．４Ｈｚ）．８．３８（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝２．４Ｈｚ）．
（工程４）５−（アジドメチル）−２−シクロプロピル−１−ピリジニウムオキサイド
2002085855.tif 000266
（６−シクロプロピル−３−ピリジル）メチルアジド（３３０ｍｇ，１．８９ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（４ｍｌ）溶液に、氷冷下７５％メタクロロ過安息香酸（５６０ｍｇ，２．２７ｍｍｏｌ）を加え次第に室温まで昇温させながら１７時間撹拌した。反応終了を薄層で確認後、反応液をそのまま、シリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製し酢酸エチル−メタノール（１０：１）溶出部より標記化合物（２２７ｍｇ，６３％）を無色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
０．７１−０．８９（２Ｈ．ｍ）．１．１１−１．３１（２Ｈ．ｍ）．２．６３−２．８０（１Ｈ．ｍ）．４．３０（２Ｈ．ｓ）．６．８７（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．０Ｈｚ）．７．１１（１Ｈ．ｂｒｄ．Ｊ＝８．０Ｈｚ）．８．２６（１Ｈ．ｂｒｓ）．
（工程５）３−（アジドメチル）−６−シクロプロピル−２−ピリジンカルボニトリル
2002085855.tif 000267
５−（アジドメチル）−２−シクロプロピル−１−ピリジニウムオキサイド（２２７ｍｇ，１．１９ｍｍｏｌ）のアセトニトリル（４ｍｌ）溶液に室温でトリメチルシリルシアニド（０．１９ｍｌ，１．４ｍｍｏｌ）およびジメチルカルバミルクロリド（０．１３ｍｌ，１．４ｍｍｏｌ）を順次加え、室温で９５時間撹拌した。反応終了を薄層で確認後、飽和重曹水溶液を加え１０ｍｉｎ．撹拌した。反応溶液を酢酸エチルで希釈後、水層を分離し酢酸エチルで抽出した。集めた有機層を水および飽和食塩水溶液で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。溶媒を留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物（２３０ｍｇ，９７％）を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．００−１．２０（４Ｈ．ｍ）．２．００−２．１５（１Ｈ．ｍ）．４．５８（２Ｈ．ｓ）．７．３８（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．４Ｈｚ）．７．６７（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．４Ｈｚ）．
（工程６）２−シクロプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−７−アミンの合成
2002085855.tif 000268
３−（アジドメチル）−６−シクロプロピル−２−ピリジンカルボニトリル（２３０ｍｇ，１．１５ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（４ｍｌ）−Ｈ２Ｏ（０．２ｍｌ）混合溶液に室温でトリフェニルホスフィン（３６５ｍｇ，１．３９ｍｍｏｌ）を加え３時間撹拌した。溶媒を減圧留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製し酢酸エチル−メタノール−２９％ＮＨ３ａｑ．（３０：１０：１）溶出部より標記化合物（１８０ｍｇ，９０％）を白色アモルファスとして得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
０．８５−１．１２（４Ｈ．ｍ）．２．１０−２．２７（１Ｈ．ｍ）．４．３８（２Ｈ．ｓ）．６．１９（ｂｒｓ）．７．２３（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．０Ｈｚ）．７．７９（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．０Ｈｚ）．
（実施例２４：最終工程）
２−シクロプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−７−アミン（１００ｍｇ，０．５５７ｍｍｏｌ）および２−ブロモ−１−［３，５−ジ（第３ブチル）−４−ヒドロキシフェニル］−１−エタノン（２２７ｍｇ，０．６９４ｍｍｏｌ）のジメチルホルムアミド（５ｍｌ）溶液を室温で１７ｈ．撹拌した。溶媒を減圧留去後、酢酸エチルから結晶化し目的化合物（２１０ｍｇ，７３％）を無色アモルファスとして得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．０３−１．１２（４Ｈ．ｍ）．１．４１（１８Ｈ．ｓ）．２．２６−２．３６（１Ｈ．ｍ）．４．８１（２Ｈ．ｓ）．５．５３（２Ｈ．ｓ）．７．７１（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．０Ｈｚ）．７．７６（２Ｈ．ｓ）．８．０９（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．０Ｈｚ）．９．６３（１Ｈ．ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４２０．２（ＭＨ＋）
＜実施例２５＞
２−［２−（８−第３ブチル３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000269
（工程１）１−［３−アミノ−５−（第３ブチル）−４−ヒドロキシフェニル］−１−エタノン
2002085855.tif 000270
室温下、１−［３−（第３ブチル）−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル］−１−エタノン（１．００ｇ，４．２２ｍｍｏｌ）の酢酸エチル（１０ｍｌ）溶液に、含水（５０％）の１０％パラジウム炭素（１００ｍｇ）を加え、常圧にて水素添加を３時間行った。１０％パラジウム炭素をセライト濾去した後、溶媒を減圧下に留去した。残渣を、シリカゲルクロマトグラフィー（ｗａｋｏｇｅｌ−Ｃ２００，１０ｇ）に付し、酢酸エチル−ヘキサン（１：４〜１：３）の流分より、標記化合物（６２７ｍｇ，収率７１．８％）を淡赤色粉末として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３６（９Ｈ，ｓ），２．４２（３Ｈ，ｓ），６．１０（２Ｈ，ｓ），７．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），７．２１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）
（工程２）６−アセチル−８−（第３ブチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−３−オン
2002085855.tif 000271
室温下、１−［３−アミノ−５−（第３ブチル）−４−ヒドロキシフェニル］−１−エタノン（３００ｍｇ，１．４５ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（３ｍｌ）−飽和炭酸水素ナトリウム水溶液（３ｍｌ）の混合溶液に、塩化クロロアセチル（０．１４ｍｌ，１．７６ｍｍｏｌ）を加え、３０分間撹拌した。反応液に酢酸エチルを加えて分液した後、有機層を飽和食塩水で洗浄した。無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧下に留去した。残渣をジメチルホルムアミド（６ｍｌ）に溶解し、炭酸カリウム（４０１ｍｇ，２．９０ｍｍｏｌ）をくわえ、窒素雰囲気下に７０℃で７時間撹拌した。溶媒を減圧下に留去した後、残渣に酢酸エチルを加え、水、飽和食塩水で順次洗浄した。無水硫酸マグネシウムで乾燥後、溶媒を減圧下に留去した。残渣を、シリカゲルクロマトグラフィー（ｗａｋｏｇｅｌ−Ｃ２００，７ｇ）に付し、酢酸エチル−トルエン（１：９〜１：６）の流分より目的物を含む画分を得、ジエチルエーテル−ジイソプロピルエーテルより結晶化し、標記化合物（１０２ｍｇ，収率２８．５％）を黄土色結晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３６（９Ｈ，ｓ），２．５１（３Ｈ，ｓ），４．６５（２Ｈ，ｓ），７．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０），７．５１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），１０．８０（１Ｈ，ｓ）
（工程３）６−（２−ブロモアセチル）−８−（第３ブチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−３−オン
2002085855.tif 000272
窒素雰囲気下、６−アセチル−８−（第３ブチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−３−オン（３０ｍｇ，０．１２ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（０．４ｍｌ）−メタノール（０．１ｍｌ）混合溶液に、三臭化テトラ−ｎ−ブチルアンモニウム（６４ｍｇ，０．１３ｍｍｏｌ）を加え、室温下に３時間撹した。溶媒を減圧下に留去後、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー（Ｗａｋｏｇｅｌ−Ｃ２００，１ｇ）に付し、クロロホルムの流分より、標記化合物（３６ｍｇ，収率９１％）を淡黄色針状晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３８（９Ｈ，ｓ），４．６８（２Ｈ，ｓ），４．８５（２Ｈ，ｓ），７．４３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．５６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），１０．８５（１Ｈ，ｓ）
（実施例２５：最終工程）
窒素雰囲気下、３−アミノ−６−エトキシ−１Ｈ−５−イソインドールカルボキシアミド（７２ｍｇ，０．３１ｍｍｏｌ）と６−（２−ブロモアセチル）−８−（第３ブチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−３−オン（２００ｍｇ，０．６１ｍｍｍｏｌ）のジメチルホルムアミド（１ｍｌ）溶液を、７０℃で４時間撹拌した。溶媒を減圧下に留去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー（ＮＡＭ−２００Ｈ，５ｇ）に付し、５％メタノール−クロロホルム〜１０％メタノール−クロロホルムの流分より目的物画分を得、アセトニトリル−メタノールより再結晶し、目的化合物（８７ｍｇ，収率５０％）を淡赤色結晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
３９（９Ｈ，ｓ），１，４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４，４Ｈｚ），４．３０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．７２（２Ｈ，ｓ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．４４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．５６（２Ｈ，ｓ），８．２２（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），８．５８（１Ｈ，ｓ），９．２０（１Ｈ，ｓ），９．８６（１Ｈ，ｓ），１０．９５（１Ｈ，ｓ）
＜実施例２６＞
１−（３−第３ブチル５−イソプロピルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000273
（工程１）１−［３−（第３ブチル）−５−（イソプロピルアミノ）−４−メトキシフェニル］−１−エタノン
2002085855.tif 000274
１−［３−アミノ−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−４−メトキシフェニル］−１−エタノン（４ｇ，１９ｍｍｏｌ）のメタノール（２０ｍｌ）溶液にオルトギ酸トリメチル（２０ｍｌ）、パラトルエンスルフォン酸（０．５ｇ，１．９ｍｍｏｌ）、３Ａ−モレキュラーシーブス（４ｇ）を加え室温で１３時間攪拌した。反応液をセライト濾過し溶媒を減圧留去した。残渣に酢酸エチルを加え飽和食塩水で洗浄し、有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し粗生成物として３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−５−（１，１−ジメトキシエチル）−２−メトキシアニリン５．２ｇを得た。本化合物（５．２ｇ，１９ｍｍｏｌ）のメタノール（６ｍｌ）溶液にアセトン（１．７ｍｌ，２２ｍｍｏｌ）、酢酸（３．２ｍｌ，５６ｍｍｏｌ）、３Ａ−モレキュラーシーブス（２ｇ）を加え室温で３時間攪拌した。反応液に水素化シアノホウ素ナトリウム（１．１ｇ，１７ｍｍｏｌ）を加え室温で２時間攪拌した。反応液に酢酸エチルを加え飽和重曹水、飽和食塩水で順次洗浄した後、有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥した。溶媒を減圧留去後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物１．０ｇを淡黄色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．２５（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ）１．４０（９Ｈ，ｓ）２．５６（３Ｈ，ｓ）３．６０〜３．７２（１Ｈ，ｍ）３．７７（３Ｈ，ｓ）７．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）７．３１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）
（工程２）２−ブロモ−１−［３−（第３ブチル）−５−（イソプロピルアミノ）−４−メトキシフェニル］−１−エタノン
2002085855.tif 000275
１−［３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−５−（イソプロピルアミノ）−４−メトキシフェニル］−１−エタノン（０．４ｇ，１．５ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（５０ｍｌ）溶液に氷冷下トリエチルアミン（０．６３ｍｌ，４．５ｍｍｏｌ）、第３ブチルジメチルシリルトリフルオロメタンスルフォネート（０．６ｇ，２．３ｍｍｏｌ）を加え同温で３０分間攪拌した後、Ｎ−ブロモスクシンイミド（０．５３ｇ，３．０ｍｍｏｌ）を加え更に３０分間攪拌した。反応液に酢酸エチルを加え飽和食塩水で洗浄し、有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥した。溶媒を減圧留去後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物４１０ｍｇを淡黄色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．２６（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ）１．４０（９Ｈ，ｓ）３．３０〜３．３７（１Ｈ，ｍ）３．７８（３Ｈ，ｓ）４．４２（２Ｈ，ｓ）７．１８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）７．３４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）
（実施例２６：最終工程）
実施例３の最終工程と同様の方法で合成し、目的化合物を黄色固体として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．１９（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ）１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）１．３６（９Ｈ，ｓ）１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）３．６０〜３．７６（１Ｈ，ｍ）３．７１（３Ｈ，ｓ）４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）７８（２Ｈ，ｓ）４．８９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）５．４５（２Ｈ，ｓ）７．１３（１Ｈ，ｓ）７．２０（１Ｈ，ｓ）７．３３（１Ｈ，ｓ）
＜実施例２７＞
１−（３−第３ブチル５−エトキシ−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000276
（工程１）１−（第３ブチル）−２−（メトキシメトキシ）ベンゼン
2002085855.tif 000277
２−第３ブチルフェノール（７００ｇ，４．６７ｍｏｌ）のジメチルホルムアミド（３０００ｍｌ）溶液に水素化ナトリウム（２１４ｇ，４．９０ｍｏｌ）クロロメチルメチルエーテル（３９４ｇ，４．９０）を氷冷下で徐々に加え、０℃で２時間攪拌した。反応液を氷水に注ぎ酢エチで抽出し、有機層を水、飽和食塩水で順次洗浄し無水硫酸マグネシウムで乾燥した。有機層を減圧留去した後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物１０１３ｇを淡黄色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．４２（９Ｈ，ｓ）３．５２（３Ｈ，ｓ）５．２４（２Ｈ，ｓ）６．９４（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．２Ｈｚ）７．１１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ）７．１４（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．２Ｈｚ）７．３１（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．２Ｈｚ）
（工程２）３−（第３ブチル）−２−（メトキシメトキシ）ベンズアルデヒド
2002085855.tif 000278
１−（第３ブチル）−２−（メトキシメトキシ）ベンゼン（１０１３ｇ，４．６７ｍｏｌ）、テトラメチルエチレンジアミン（７５４ｇ，６．５ｍｌ）の乾燥エーテル溶液に氷冷下、２．６Ｍ  ｎ−ＢｕＬｉ  ヘキサン溶液を徐々に加え室温で３時間攪拌した。再度０℃に冷却後ジメチルホルムアミド（１０００ｍｌ，１４ｍｏｌ）を徐々に加え、室温で１時間攪拌した。反応液を氷水に徐々に加え酢エチで抽出した後、有機層を水、飽和食塩水で洗浄し無水硫酸マグネシウムで乾燥した。有機層を減圧留去後、標記化合物１２４７ｇを粗生成物として赤色油状物を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．４３（９Ｈ，ｓ）３．６４（３Ｈ，ｓ）５．０３（２Ｈ，ｓ）７．１７（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．２Ｈｚ）７．５９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ）７．６４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ）１０．２３（１Ｈ，ｓ）
（工程３）５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−ヒドロキシベンズアルデヒド
2002085855.tif 000279
３−（第３ブチル）−２−（メトキシメトキシ）ベンズアルデヒド（１２４７ｇ，４．６７ｍｏｌ）のメタノール（４０００ｍｌ）に氷冷下ブロミン（７４７ｇ）を徐々に加えた。２０℃で１時間攪拌した後溶媒を減圧留去し残渣に酢エチを加え水、飽和重曹水、飽和食塩水で順次洗浄し有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥した。有機層を減圧留去し、標記化合物１３３３ｇを粗生成物として赤色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．４２（９Ｈ，ｓ）３．６２（３Ｈ，ｓ）５．０３（２Ｈ，ｓ）７．６４（１Ｈ，ｓ）７．８１（１Ｈ，ｓ）１０．１２（１Ｈ，ｓ）
（工程４）５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−（メトキシメトキシ）ベンズアルデヒド
2002085855.tif 000280
５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−ヒドロキシベンズアルデヒド（１３３３ｇ，４．６７ｍｏｌ）の塩化メチレン（４０００ｍｌ）溶液にＩ−ＰｒＮＥｔ２（８３４ｇ，６．４６ｇ），クロロメチルメチルエーテル（４５１ｇ，５．６０ｍｏｌ）を氷冷下徐々に加え、室温で２日間攪拌した。溶媒を一旦減圧留去した後、残渣に酢エチを加え飽和食塩水え２回洗浄し、有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥、減圧留去後、残渣をシシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物１３３８ｇを淡黄色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
４０（９Ｈ，ｓ）３．６１（３Ｈ，ｓ）５．０２（２Ｈ，ｓ）７．６７（１Ｈ，ｓ）７．８２（１Ｈ，ｓ）１０．１３（１Ｈ，ｓ）
（工程５）５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−（メトキシメトキシ）フェノール
2002085855.tif 000281
５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−（メトキシメトキシ）ベンズアルデヒド（３０ｇ，９７ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（２００ｍｌ）に７０％ｍＣＰＢＡ（２５ｇ）を加え５０℃で２時間攪拌した。有機層を飽和チオ硫酸ナトリウム溶液、飽和重曹溶液で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。溶媒を減圧留去後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物１７ｇを淡黄色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３０（９Ｈ，ｓ）３．６８（３Ｈ，ｓ）４．９６（２Ｈ，ｓ）６．８８（１Ｈ，ｓ）７．０２（１Ｈ，ｓ）８．２１（１Ｈ，ｓ）
（工程６）５−ブロモ−１−（第３ブチル）−３−エトキシ−２−（メトキシメトキシ）ベンゼン
2002085855.tif 000282
５−ブロモ−３−（第３ブチル）−２−（メトキシメトキシ）フェノール（７．７６ｇ，２６．８ｍｍｏｌ）のアセトニトリル溶液に炭酸セシウム（１０．０５ｇ，３０．９ｍｍｏｌ），ＥｔＩ（２．５８ｍｌ，３２．２ｍｍｏｌ）を加え室温で３時間攪拌した。反応液に酢エチを加え、水、飽和食塩水で順次洗浄した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物６．５ｇを黄色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．３９（９Ｈ，ｓ）１．４５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）３．６４（３Ｈ，ｓ）４．００（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）５．１６（２Ｈ，ｓ）６．９１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）７．０４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）
（工程７）１−［３−（第３ブチル）−５−エトキシ−４−ヒドロキシフェニル］−１−エタノン
2002085855.tif 000283
５−ブロモ−１−（第３ブチル）−３−エトキシ−２−（メトキシメトキシ）ベンゼン（６．５ｇ，２０．４ｍｍｏｌ）のトルエン（６８ｍｌ）溶液にトリブチル（１−エトキシビニル）チン（７．７７ｇ，２１．５２ｍｍｏｌ），Ｐｄ（ＰＰｈ３）４（１．１８ｇ，１．０２ｍｍｏｌ）を加え１００℃で１８時間攪拌した。反応液を室温まで冷却し、酢エチを加え２０％ＫＦ水溶液で洗浄しセライト濾過後、有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、減圧留去した。残渣のメタノール（８０ｍｌ）溶液に１Ｎ．ＨＣｌ水溶液１５ｍｌを加え室温で２時間攪拌した。飽和重曹水で塩基性とし、酢エチで抽出した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧留去し残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物３．１７ｇを無色結晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．４３（９Ｈ，ｓ）１．４８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）２．５６（３Ｈ，ｓ）４．１８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）６．５４（ｓ，１Ｈ，）７．４０（１Ｈ，ｓ）７．５７（１Ｈ，ｓ）
（工程８）２−ブロモ−１−［３−（第３ブチル）−５−エトキシ−４−ヒドロキシフェニル］−１−エタノン
2002085855.tif 000284
１−［３−（第３ブチル）−５−エトキシ−４−ヒドロキシフェニル］−１−エタノン（１５０ｍｇ，０．６３５ｍｍｏｌ）の塩化メチレン−メタノール（４ｍｌ：１ｍｌ）溶液にテトラノルマルブチルアンモニウムトリブロミド（３２１ｍｇ，０．６６６ｍｍｏｌ）を加え室温で８時間攪拌した。溶媒を減圧留去後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物６０ｍｇを無色結晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．４３（９Ｈ，ｓ）１．４９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）４．１９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）４．４１（２Ｈ，ｓ）６．６３（１Ｈ，ｓ）７．４２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）７．６０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）
（実施例２７：最終工程）
２−ブロモ−１−［３−（第３ブチル）−５−エトキシ−４−ヒドロキシフェニル］−１−エタノン（５５ｍｇ，０．１７４ｍｍｏｌ），５，６−ジエトキシ−４−フルオロ−１Ｈ−３−イソインドールアミン（４０ｍｇ，０．１６６ｍｍｏｌ）のジメチルホルムアミド溶液を室温で７時間攪拌した。溶媒を減圧留去し残渣をナムシリカゲル（酢エチ：メタノール）にて精製し目的化合物６２ｍｇを無色結晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）１．３６−１．４１（１５Ｈ，ｍ）４．０８−４．１５（４Ｈ，ｍ）４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）４．７８（２Ｈ，ｓ）５．４４（２Ｈ，ｓ）７．３３（１Ｈ，ｓ）７．４２（１Ｈ，ｓ）７．５０（１Ｈ，ｓ）９．００（１Ｈ，ｂｒｓ）９．３０（１Ｈ，ｂｒｓ）９．４４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４７３．２（ＭＨ＋）
＜実施例２８＞
１−（３−第３ブチル５−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000285
（工程１）２−ブロモ−１−［３−（第３ブチル）−５−エトキシ−４−メトキシフェニル］−１−エタノン
2002085855.tif 000286
１−［３−（第３ブチル）−５−エトキシ−４−ヒドロキシフェニル］−１−エタノン（４００ｍｇ，１．６９ｍｍｏｌ）のアセトニトリル溶液に炭酸セシウム（６６２ｍｇ，２．０３ｍｍｏｌ），ヨウ化メチル（０．１４ｍｌ，２．２０ｍｍｏｌ）を加え室温で１０時間攪拌した。反応液に水を加え酢酸エチルで抽出し、有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、溶媒を減圧留去した。残渣の塩化メチレン−メタノール（８ｍｌ：２ｍｌ）溶液にテトラノルマルブチルアンモニウムトリブロミド（８４１ｍｇ，１．７４ｍｍｏｌ）を加え室温で８時間攪拌した。溶媒を減圧留去後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物４９１ｍｇを無色油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
１．４０（９Ｈ，ｓ）１．５０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）３．９７（３Ｈ，ｓ）４．１２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）４．４２（２Ｈ，ｓ）７．４６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）７．５９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）
（実施例２８：最終工程）
２−ブロモ−１−［３−（第３ブチル）−５−エトキシ−４−メトキシフェニル］−１−エタノン（５２ｍｇ，０．１５９ｍｍｏｌ），５，６−ジエトキシ−４−フルオロ−１Ｈ−３−イソインドールアミン（３３ｍｇ，０．１３９ｍｍｏｌ）のジメチルホルムアミド溶液を室温で１２時間攪拌した。溶媒を減圧留去ご残渣をナムシリカゲル（塩化メチレン−メタノール）にて精製し目的化合物４０．６ｍｇを淡橙色結晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）１．３６（９Ｈ，Ｓ）１．３８−１．４３（６Ｈ，ｍ）３．８９（３Ｈ，ｓ）４．０８−４．２４（６Ｈ，ｍ）４．７９（２Ｈ，ｓ）５．４８（２Ｈ，ｓ）７．３３（１Ｈ，ｓ）７．５１（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ）９．０３（１Ｈ，ｂｒｓ）９．２６（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８７．２（ＭＨ＋）
＜実施例２９＞
エチル−カルバミン酸２−第３ブチル４−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−６−エトキシ−フェニルエステル；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000287
（工程１）４−（２−ブロモアセチル）−２−（第３ブチル）−６−エトキシフェニルＮ−エチルカーバメイト
2002085855.tif 000288
１−［３−（第３ブチル）−５−エトキシ−４−ヒドロキシフェニル］−１−エタノン（１００ｍｇ，０．４２３ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（４．２ｍｌ）溶液にトリエチルアミン（０．０２ｍｌ，０．１３０ｍｍｏｌ）、エチルイソシアネート（０．０５３ｍｌ，０．６７７ｍｌ）を加え室温で２日間攪拌した。反応液に酢エチを加え水洗し、有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥した後、溶媒を減圧留去した。残渣の塩化メチレン−メタノール（５ｍｌ：１．２ｍｌ）溶液にテトラノルマルブチルアンモニウムトリブロミド（２１４ｍｇ，４４４ｍｍｏｌ）を加え室温で８時間攪拌した。溶媒を減圧留去後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物１４２ｍｇを無色結晶として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）
（実施例２９：最終工程）
実施例３の最終工程と同様の方法で合成し、目的化合物を黄色固体として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．０８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．２７−１．３３（１５Ｈ，ｍ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），３．０６−３．１４（２Ｈ，ｍ），４．０３−４．１４（４Ｈ，ｍ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．５０（２Ｈ，ｓ），７．３４（１Ｈ，ｓ），７．５１（１Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．８６（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），９．０２（１Ｈ，ｂｒｓ），９．３３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５４４．３（ＭＨ＋）
＜実施例３０＞
２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−１−［３−ジメチルアミノ−４−メトキシ−５−（１−メトキシ−１−メチル−エチル）−フェニル］−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000289
（工程１）Ｎ−［５−ブロモ−２−メトキシ−３−（１−メトキシ−１−メチルエチル）フェニル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミン
2002085855.tif 000290
２−［５−ブロモ−３−（ジメチルアミノ）−２−メトキシフェニル］−２−プロパノール（４１０ｍｇ）をメタノールー塩酸１００ｍＬに溶解し１４時間加熱還流した。混合物を室温まで冷却し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え中和し、水を加え、酢酸エチルにより抽出した。有機層を飽和食塩水により洗浄後、無水硫酸マグネシウムにより乾燥させた。溶媒を減圧留去後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶媒：ｎ−ヘキサン−酢酸エチル）にて精製し標記化合物３７０ｍｇを油状物として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）
δ：１．５７（３Ｈ，ｓ），１．６０（３Ｈ，ｓ），２．７７（６Ｈ，ｓ），３．４０（３Ｈ，ｓ），３．７７（３Ｈ，ｓ），６．９５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），７．１６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ）
（工程２）２−ブロモ−１−［３−（ジメチルアミノ）−４−メトキシ−５−（１−メトキシ−１−メチルエチル）フェニル］−１−エタノン
2002085855.tif 000291
実施例８の工程７と同様の方法で合成し、標記化合物を淡黄色固体として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）
δ：１．６０（６Ｈ，ｓ），２．８０（６Ｈ，ｓ），３．２３（３Ｈ，ｓ），３．８６（３Ｈ，ｓ），４．４２（２Ｈ，ｓ），７．５２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），７．７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ）
（実施例３０：最終工程）
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．５３（６Ｈ，ｓ），２．７６（６Ｈ，ｓ），３．１６（３Ｈ，ｓ），３．８０（３Ｈ，ｓ），４．１２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．３４（１Ｈ，ｂｒ．ｓ），７．４６（１Ｈ，ｂｒ．ｓ），７．６７（１Ｈ，ｂｒ．ｓ），９．０５（１Ｈ，ｂｒ．ｓ），９．３１（１Ｈ，ｂｒ．ｓ）
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０２．２（ＭＨ＋）
以下の実施例化合物は、各種２−イミノ−ジヒドロピロロ［３，４−ｂ〜ｅ］ピリジンまたは１−イミノイソインドリン誘導体と各種２−ブロモ−１−エタノン誘導体から前記実施例３の最終工程と同様の方法で合成し、標記化合物を淡黄色〜黄色固体として得た。
実施例３１
１−（８−第３ブチル−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000292
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），１．３４（９Ｈ，ｓ），１．４８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），３．２３−３．３７（２Ｈ，ｍ），２．９０（３Ｈ，ｓ），４．１２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），４．２２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），４．３３（２Ｈ，ｂｒｓ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．１６（１Ｈ，ｓ），７．２７（１Ｈ，ｓ），７．３３（１Ｈ，ｓ），９．０４（１Ｈ，ｂｒｓ），９．３２（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８４．３（ＭＨ＋）
実施例３２
２−［２−（３−第３ブチル−４，５−ジメトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000293
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），２．８５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ），３．８９（３Ｈ，ｓ），３．９１（３Ｈ，ｓ），４．３０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．５５（２Ｈ，ｓ），７．５６（１Ｈ，ｓ），８．２２（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝８Ｈｚ），８．５８（１Ｈ，ｓ）．
実施例３３
２−［２−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−イソプロポキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000294
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３３（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），１．４１（９Ｈ，ｓ），１．４４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．３０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．６７（１Ｈ，ｍ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ）７．４９（１Ｈ，ｓ），７．５２（１Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），８．２２（１Ｈ，ｍ），８．５９（１Ｈ，ｓ），９．２４（１Ｈ，ｓ），９．８７（１Ｈ，ｓ）．
実施例３４
６−［２−（８−第３ブチル−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−３−エトキシ−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；塩酸塩
2002085855.tif 000295
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（９Ｈ，ｓ），１．３８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．７９（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），２．９３（３Ｈ，ｓ），３．３３（２Ｈ，ｓ），４．２６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．３６（２Ｈ，ｓ），４．８９（２Ｈ，ｓ），５．５７（２Ｈ，ｓ），７．２０（１Ｈ，ｓ），７．２９（１Ｈ，ｓ），８．０１（１Ｈ，ｓ），８．５９（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），９．５５（１Ｈ，ｓ），９．９７（１Ｈ，ｓ）．
実施例３５
２−［２−（７−第３ブチル−３−メチル−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000296
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．５５（９Ｈ，ｓ），２．７４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４Ｈｚ），３．９４（３Ｈ，ｓ），４．２９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．８９（２Ｈ，ｓ），５．６０（２Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．７１（１Ｈ，ｓ）８．２２（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４Ｈｚ），８．２３（１Ｈ，ｓ），８．４２（１Ｈ，ｓ），８．５８（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６２．０（ＭＨ＋）
実施例３６
２−［２−（３−第３ブチル−５−ジメチルアミノ−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000297
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１２Ｈ，ｍ），２．６３（６Ｈ，ｓ），２．８４（２Ｈ，ｓ），４．３０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．５６（１Ｈ，ｓ），７．６６（１Ｈ，ｓ），７．７１（１Ｈ，ｓ），８．２２（１Ｈ，ｓ），８．５７（１Ｈ，ｓ），９．１７（１Ｈ，ｓ），９．８４（１Ｈ，ｓ）．
実施例３７
５−｛２−第３ブチル−４−［２−（２−シクロプロピル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−６−（ピロリジン−１−イル）−フェノキシ｝−ペンタン酸；トリフルオロ酢酸塩
2002085855.tif 000298
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．００−１．１５（４Ｈ，ｍ），１．３８（９Ｈ，ｓ），１．５９−１．８５（４Ｈ，ｍ），２．２３−２．３７（３Ｈ，ｍ），３．０３−３．２０（４Ｈ，ｍ），３．７８−３．８８（２Ｈ，ｍ），４．８１（２Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），７．３６（１Ｈ，ｓ），７．４６（１Ｈ，ｓ），７．７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．０９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．４１−９．４９（１Ｈ，ｍ），９．６１−９．７０（１Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５３３．３（ＭＨ＋）
実施例３８
５−｛２−第３ブチル−４−［２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−６−（ピロリジン−１−イル）−フェノキシ｝−ペンタン酸；トリフルオロ酢酸塩
2002085855.tif 000299
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．５５−１．９９（８Ｈ，ｍ），２．１７−２．３６（２Ｈ，ｍ），２．９４−３．２０（４Ｈ，ｍ），３．５７−４．２７（８ＨａｎｄＨ２Ｏ，ｍ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．３６（２Ｈ，ｓ），７．４５（１Ｈ，ｓ），９．０１−９．１１（１Ｈ，ｍ），９．２２−９．３５（１Ｈ，ｍ）．
実施例３９
２−［２−（３−第３ブチル−５−ジメチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000300
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９（１２Ｈ，ｍ），２．７７（６Ｈ，ｓ），２．８４（３Ｈ，ｓ），３．８５（３Ｈ，ｓ），４．３０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．４８（１Ｈ，ｓ），７，５６（２Ｈ，ｓ），８．２２（１Ｈ，ｓ），８．５７（１Ｈ，ｓ），９．１８（１Ｈ．ｓ），９．８５（１Ｈ，ｓ）．
実施例４０
２−（１−｛３−第３ブチル−５−［２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェニル｝−ピロリジン−３−イルオキシ）−酪酸；トリフルオロ酢酸塩
2002085855.tif 000301
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
０．９２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．４４（９Ｈ，ｓ），１．６１−１．８３（２Ｈ，ｍ），２．１０−２．２４（２Ｈ，ｍ），３．０９−３．１７（１Ｈ，ｍ），３．１９−３．２６（１Ｈ，ｍ），３．４１−３．５６（２Ｈ，ｍ），３．７４（３Ｈ，ｓ），３．９２（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝７．６ａｎｄ４．８Ｈｚ），３．９４（３Ｈ，ｓ），４．０２（３Ｈ，ｓ），４．２５−４．３３（１Ｈ，ｍ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．２４（１Ｈ，ｓ），７．４６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．６０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）．
実施例４１
２−（１−｛３−第３ブチル−５−［２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェニル｝−ピロリジン−３−イルオキシ）−酪酸；トリフルオロ酢酸塩
2002085855.tif 000302
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．００（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．４４（９Ｈ，ｓ），１．６３−１．８７（２Ｈ，ｍ），２．０４−２．１９（２Ｈ，ｍ），３．１３−３．２２（１Ｈ，ｍ），３．２２−３．３０（１Ｈ，ｍ），３．４０−３．５７（２Ｈ，ｍ），３．７４（３Ｈ，ｓ），３．９４（３Ｈ，ｓ），３．９８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝７．６ａｎｄ４．４Ｈｚ），４．０２（３Ｈ，ｓ），４．２５−４．３５（１Ｈ，ｍ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．２４（１Ｈ，ｓ），７．４６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．６０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）．
実施例４２
１−（３−第３ブチル−５−ジメチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000303
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），２．７５（６Ｈ，ｓ），３．８２（３Ｈ，ｓ），３．８７（３Ｈ，ｓ），３．９５（３Ｈ，ｓ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．３７（１Ｈ，ｓ），７．４５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．５３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），９．０６（１Ｈ，ｂｒｓ），９．２８（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例４３
２−［２−（３−第３ブチル−５−ジメチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000304
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），２．７５（６Ｈ，ｓ），２．７７（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），２．９２（６Ｈ，ｓ），３．８２（３Ｈ，ｓ），４．７３（２Ｈ，ｓ），５．４４（２Ｈ，ｓ），７．１５（１Ｈ，ｓ），７．４５（１Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｓ），８．０６（１Ｈ，），８．３６（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），８．９３（１Ｈ，ｂｒｓ），９．４９（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例４４
６−［２−（３−第３ブチル−５−ジメチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−エトキシ−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；塩酸塩
2002085855.tif 000305
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），２．７６（６Ｈ，ｓ），２．７７（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），３．８３（３Ｈ，ｓ），４．２４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．６０（２Ｈ，ｓ），７．４８（１Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），８．００（１Ｈ，ｓ），８．５７（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），９．５６（１Ｈ，ｂｒｓ），９．９７（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例４５
２−［２−（３−第３ブチル−５−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000306
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（９Ｈ，Ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．７７（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），２．９２（６Ｈ，ｓ），３．８９（３Ｈ，ｓ），４．１３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．７４（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．１５（１Ｈ，ｓ），７．５１（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），８．０７（１Ｈ，ｓ），８．３５−８．３８（１Ｈ，ｍ），８．９４（１Ｈ，ｂｒｓ），９．５４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８１．２（ＭＨ＋）
実施例４６
２−［２−（３−第３ブチル−５−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000307
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（９Ｈ，Ｓ），１．３９−１．４３（６Ｈ，ｍ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．８９（３Ｈ，ｓ），４．１３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．５０（２Ｈ，ｓ），７．５１−７．５４（３Ｈ，ｍ），８．２１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．２０（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８２．２（ＭＨ＋）
実施例４７
６−［２−（３−第３ブチル−５−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−エトキシ−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；トリフルオロ酢酸塩
2002085855.tif 000308
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（９Ｈ，Ｓ），１．４０−１．４３（６Ｈ，ｍ），２．７８（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．９０（３Ｈ，ｓ），４．１３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．２４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８９（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．５０−７．５２（２Ｈ，ｍ），８．００（１Ｈ，ｓ），８．５３（１Ｈ，ｍ），９．４２（１Ｈ，ｂｒｓ），９．９６（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８３．１（ＭＨ＋）
実施例４８
｛３−第３ブチル−５−［２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェノキシ｝−アセトニトリル；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000309
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），３．８７（３Ｈ，ｓ），３．８９（３Ｈ，ｓ），３．９５（３Ｈ，ｓ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．３４（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．３７（１Ｈ，ｓ），７．６４（１Ｈ，ｓ），７．７０（１Ｈ，ｓ），９．１０（１Ｈ，ｂｒｓ），９．３７（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例４９
４−｛３−第３ブチル−５−［２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェノキシ｝−ブチロニトリル；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000310
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），２．０７−２．１６（２Ｈ，ｍ），２．６７−２．７５（２Ｈ，ｍ），３．８７（３Ｈ，ｓ），３．９０（３Ｈ，ｓ），３．９５（３Ｈ，ｓ），４．１１−４．１８（２Ｈ，ｍ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．３７（１Ｈ，ｓ），７．４９−７．５９（２Ｈ，ｍ），９．００−９．１７（１Ｈ，ｂｒｓ），９．２７−９．４０（１Ｈ，ｍ）．
実施例５０
２−［２−（３−第３ブチル−５−シアノメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000311
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），２．７３−２．８２（３Ｈ，ｍ），２．９１（６Ｈ，ｓ），３．８９（３Ｈ，ｓ），４．７８（２Ｈ，ｓ），５．３３（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．１５（１Ｈ，ｓ），７．６５（１Ｈ，ｓ），７．６９（１Ｈ，ｓ），８．０７（１Ｈ，ｓ），８．３１−８．４６（１Ｈ，ｍ），８．９７（１Ｈ，ｂｒｓ），９．５５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例５１
２−｛２−［３−第３ブチル−５−（３−シアノ−プロポキシ）−４−メトキシ−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000312
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（９Ｈ，ｓ），２．０６−２．１７（２Ｈ，ｍ），２．７１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），２．７７（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），２．９１（６Ｈ，ｓ），３．８９（３Ｈ，ｓ），４．２４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），４．７４（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．１５（１Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），８．０７（１Ｈ，ｓ），８．３３−８．４１（１Ｈ，ｍ），８．９５（１Ｈ，ｂｒｓ），９．５５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例５２
２−［２−（８−第３ブチル−４−シアノメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；トリフルオロ酢酸塩
2002085855.tif 000313
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６−１．４３（１２Ｈ，ｍ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ），３．３０−３．４０（２Ｈ，ｍ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．４０（２Ｈ，ｍ），４．６６（２Ｈ，ｓ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．４２−７．４５（２Ｈ，ｍ），７，５３（１Ｈ，ｓ），８．２１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５Ｈｚ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．２２（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８２（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０４．３（ＭＨ＋）
実施例５３
６−［２−（８−第３ブチル−４−シアノメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−３−エトキシ−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；トリフルオロ酢酸塩
2002085855.tif 000314
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３３−１．３８（１２Ｈ，ｓ），２．７８（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ），３．３０−３．４０（２Ｈ，ｍ），４．２５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．４０（２Ｈ，ｍ），４．６６（２Ｈ，ｓ），４．８９（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．４０−７．４３（２Ｈ，ｍ），７．９９（１Ｈ，ｓ），８．５３（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５Ｈｚ），９．４６（１Ｈ，ｂｒｓ），９．９３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０５．３（ＭＨ＋）
実施例５４
｛８−第３ブチル−６−［２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−アセトニトリル；トリフルオロ酢酸塩
2002085855.tif 000315
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（９Ｈ，ｓ），３．３０−３．４０（２Ｈ，ｍ），３．８７（３Ｈ，ｓ），３．９５（３Ｈ，ｓ），４．４０（２Ｈ，ｍ），４．６６（２Ｈ，ｓ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．３６（１Ｈ，ｓ），７．４０−７．４２（２Ｈ，ｍ），９．０６（１Ｈ，ｂｒｓ），９．３５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８１．３（ＭＨ＋）
実施例５５
｛８−第３ブチル−６−［２−（２−シクロプロピル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−アセトニトリル；トリフルオロ酢酸塩
2002085855.tif 000316
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．０６−１．１１（４Ｈ，ｍ），１．３６（９Ｈ，ｓ），２．３２（１Ｈ，ｍ），３．３０−３．４０（２Ｈ，ｍ），４．４０（２Ｈ，ｍ），４．６６（２Ｈ，ｓ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．４１−７．４４（２Ｈ，ｍ），７，７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），８．０９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），９．５２，（１Ｈ，ｂｒｓ），９．６４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４４４．３（ＭＨ＋）
実施例５６
２−［２−（８−第３ブチル−４−シアノメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；トリフルオロ酢酸塩
2002085855.tif 000317
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（９Ｈ，ｓ），２．７７（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４Ｈｚ），２．９１（６Ｈ，ｓ），３．３０−３．４０（２Ｈ，ｍ），４．４０（２Ｈ，ｍ），４．６６（２Ｈ，ｓ），４．７５（２Ｈ，ｓ），５．４１（２Ｈ，ｓ），７．１５（１Ｈ，ｓ），７．４１−７．４３（２Ｈ，ｍ），８．０７（１Ｈ，ｓ），８．３７（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４Ｈｚ），８．９８（１Ｈ，ｂｒｓ），９．５３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０３．４（ＭＨ＋）
実施例５７
２−［２−（３−第３ブチル−５−シアノメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000318
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．８９（３Ｈ，ｓ），４．２９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．３４（２Ｈ，ｓ），５．５０（２Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．６５（１Ｈ，ｓ），７．７１（１Ｈ，ｓ），８．１５−８．３０（１Ｈ，ｍ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．１４−９．２６（１Ｈ，ｍ），９．７７−９．９３（１Ｈ，ｍ）．
実施例５８
２−｛２−［３−第３ブチル−５−（３−シアノ−プロポキシ）−４−メトキシ−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000319
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．０６−２．１７（２Ｈ，ｍ），２．７２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．９０（３Ｈ，ｓ），４．１５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．５０（２Ｈ，ｓ），７．４９−７．６２（３Ｈ，ｍ），８．１５−８．２６（１Ｈ，ｍ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．１８（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例５９
１−（３−第３ブチル−５−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000320
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（９Ｈ，Ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），３．８７（３Ｈ，ｓ），３．８９（３Ｈ，ｓ），３．９５（３Ｈ，ｓ），４．１３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８１（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．３６（１Ｈ，ｓ），７．５０（１Ｈ，ｓ），７．５１（１Ｈ，ｓ），９．０３（１Ｈ，ｂｒｓ），９．３０（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５９．１（ＭＨ＋）
実施例６０
２−［２−（３−第３ブチル−４−メトキシ−５−モルフォリノ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000321
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），２．９４−３．０４（４Ｈ，ｍ），３．７０−３．８６（４Ｈ，ｍ），３．９５（３Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．５０（１Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．６１（１Ｈ，ｓ），８．２０（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．１６（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５２４．２（ＭＨ＋）
実施例６１
１−（３−第３ブチル−４−メトキシ−５−モルフォリノ−フェニル）−２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000322
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），２．９５−３．０５（４Ｈ，ｍ），３．７４−３．８５（４Ｈ，ｍ），３．８７（３Ｈ，ｓ），３．９５（３Ｈ，ｓ），３．９６（３Ｈ，ｓ），４．８１（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．３７（１Ｈ，ｓ），７．４９（１Ｈ，ｓ），７．６０（１Ｈ，ｓ）．
実施例６２
１−（３−第３ブチル−４−メトキシ−５−モルフォリノ−フェニル）−２−（２−シクロプロピル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000323
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．０８−１．１５（４Ｈ，ｍ），１．３７（９Ｈ，ｓ），２．２８−２．３６（１Ｈ，ｍ），２．９４−３．０６（４Ｈ，ｍ），３．７５−３．８６（４Ｈ，ｍ），３．９５（３Ｈ，ｓ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．５６（２Ｈ，ｓ），７．５０（１Ｈ，ｓ），７．６１（１Ｈ，ｓ），７．７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．１０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）．
実施例６３
｛３−第３ブチル−５−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェノキシ｝−アセトニトリル；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000324
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），３．８９（３Ｈ，ｓ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８１（２Ｈ，ｓ），５．３３（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．３４（１Ｈ，ｓ），７．６４（１Ｈ，ｓ），７．６９（１Ｈ，ｓ），９．００−９．１０（１Ｈ，ｍ），９．２９−９．３７（１Ｈ，ｍ）．
実施例６４
４−｛３−第３ブチル−５−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェノキシ｝−ブチロニトリル；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000325
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３６（９Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．０７−２．１７（２Ｈ，ｍ），２．７２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），３．９０（３Ｈ，ｓ），４．０７−４．１７（４Ｈ，ｍ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．３３（１Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），８．９６−９．０９（１Ｈ，ｍ），９．２３−９．３６（１Ｈ，ｍ）．
実施例６５
４−｛３−第３ブチル−５−［２−（２−シクロプロピル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェノキシ｝−ブチロニトリル；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000326
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．０５−１．１８（４Ｈ，ｍ），１．３６（９Ｈ，ｓ），２．０７−２．１８（２Ｈ，ｍ），２．２８−２．３８（１Ｈ，ｍ），２．７２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），３．８９（３Ｈ，ｓ），４．１５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．５６（２Ｈ，ｓ），７．５５（２Ｈ，ｂｒｓ），７．７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．１０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．０４−９．５５（２Ｈ，ｍ）．
実施例６６
６−［２−（３−第３ブチル−４−メトキシ−５−モルフォリノ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−エトキシ−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000327
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５２４．２（ＭＨ＋）
実施例６７
メタンスルフォン酸２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニルエステル；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000328
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０−１．４３（１２Ｈ，ｍ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．６８（３Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．７０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．９７−８．００（２Ｈ，ｍ），８．１９−８．２２（１Ｈ，ｍ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．２０（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８６（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０２．１（ＭＨ＋）
実施例６８
メタンスルフォン酸２−第３ブチル−４−［２−（５−ジメチルアミノ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニルエステル；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000329
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（９Ｈ，Ｓ），２．７７（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），２．９２（６Ｈ，ｓ），３．６８（３Ｈ，ｓ），４．７６（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．１５（１Ｈ，ｓ），７．７０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．９５−８．００（２Ｈ，ｍ），８．０７（１Ｈ，ｓ），８．３４−８．３７（１Ｈ，ｍ），８．９６（１Ｈ，ｂｒｓ），９．５７（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０１．１（ＭＨ＋）
実施例６９
メタンスルフォン酸２−第３ブチル−４−［２−（３−エトキシ−７−イミノ−２−メチルカルバモイル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−フェニルエステル；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000330
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４１（９Ｈ，ｓ），２．７７（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．６８（３Ｈ，ｓ），４．２４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．９０（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．７０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．９５−８．００（３Ｈ，ｍ），８．５２（１Ｈ，ｍ），９．４４（１Ｈ，ｂｒｓ），９．９９（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０３．１（ＭＨ＋）
実施例７０
２−［２−（３−第３ブチル−４−シアノメトキシ−５−ジメチルアミノ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000331
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９（９Ｈ，Ｓ），２．７１（６Ｈ，ｓ），２．７７（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），２．９１（６Ｈ，ｓ），４．７４（２Ｈ，ｓ），５．２５（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．１５（１Ｈ，ｓ），７．５７（１Ｈ，ｓ），７．６０（１Ｈ，ｓ），８．０６（１Ｈ，ｓ），８．３５（１Ｈ，ｍ），８．９２（１Ｈ，ｂｒｓ），９．５３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０５．２（ＭＨ＋）
実施例７１
２−［２−（３−第３ブチル−４−メトキシ−５−（ピロリジン−１−イル）−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000332
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，Ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．９１（４Ｈ，ｂｒｓ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），３．１５（４Ｈ，ｂｒｓ），３．６４（３Ｈ，ｓ），４．２７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．３５（１Ｈ，ｓ），７．４３（１Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｓ），８．１８−８．２１（１Ｈ，ｍ），８．５５（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０７．２（ＭＨ＋）
実施例７２
１−（３−第３ブチル−４−メトキシ−５−（ピロリジン−１−イル）−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000333
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．９１（４Ｈ，ｂｒｓ），３．１５（４Ｈ，ｂｒｓ），３．６４（３Ｈ，ｓ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．７８（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．３３（１Ｈ，ｓ），７．３４（１Ｈ，ｓ），７．４２（１Ｈ，ｓ），９．０１（１Ｈ，ｂｒｓ），９．２３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５１２．２（ＭＨ＋）
実施例７３
２−［２−（３−第３ブチル−４−メトキシ−５−（ピロリジン−１−イル）−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000334
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．９１（４Ｈ，ｂｒｓ），２．７８（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），２．９１（６Ｈ，ｓ），３．１５（４Ｈ，ｂｒｓ），３．６４（３Ｈ，ｓ），４．７２（２Ｈ，ｓ），５．４２（２Ｈ，ｓ），７．１５（１Ｈ，ｓ），７．３５（１Ｈ，ｓ），７．４３（１Ｈ，ｓ），８．０６（１Ｈ，ｓ），８．３５−８．３８（１Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０６．３（ＭＨ＋）
実施例７４
１−（３−第３ブチル−４−メトキシ−５−（ピロリジン−１−イル）−フェニル）−２−（２−シクロプロピル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000335
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．０８−１．１１（４Ｈ，ｍ），１．３８（９Ｈ，ｓ），１．９１（４Ｈ，ｂｒｓ），２．２９−２．３５（１Ｈ，ｍ），３．１５（４Ｈ，ｂｒｓ），３．６５（３Ｈ，ｓ），４．８１（２Ｈ，ｓ），５．５６（２Ｈ，ｓ），７．３６（１Ｈ，ｓ），７．４４（１Ｈ，ｓ），７．７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），８．０９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），９．５０（１Ｈ，ｂｒｓ），９．６２（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例７５
１−（３−第３ブチル−４−メトキシ−５−（ピロリジン−１−イル）−フェニル）−２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000336
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．９１（４Ｈ，ｂｒｓ），３．１５（４Ｈ，ｂｒｓ），３．６５（３Ｈ，ｓ），３．８７（３Ｈ，ｓ），３．９５（３Ｈ，ｓ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．３５（１Ｈ，ｓ），７．３６（１Ｈ，ｓ），７．４３（１Ｈ，ｓ），９．０２（１Ｈ，ｂｒｓ），９．２３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８４．２（ＭＨ＋）
実施例７６
２−［２−（３−第３ブチル−５−イソプロポキシ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000337
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３３（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），１．３６（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．８８（３Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．６４−４．７７（１Ｈ，ｍ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．５１（２Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），８．１４−８．２６（１Ｈ，ｍ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．１２−９．２１（１Ｈ，ｍ），９．７９−９．８９（１Ｈ，ｍ）．
実施例７７
１−（３−第３ブチル−５−イソプロポキシ−４−メトキシ−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000338
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３３（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），１．３５（９Ｈ，ｓ），１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），３．８８（３Ｈ，ｓ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．６４−４．７７（１Ｈ，ｍ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．３３（１Ｈ，ｓ），７．５０（２Ｈ，ｓ），９．０５（１Ｈ，ｂｒｓ），９．２９（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例７８
１−（３−第３ブチル−５−イソプロポキシ−４−メトキシ−フェニル）−２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000339
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３３（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．６Ｈｚ），１．３５（９Ｈ，ｓ），３．８７（３Ｈ，ｓ），３．８８（３Ｈ，ｓ），３．９５（３Ｈ，ｓ），４．６４−４．７６（１Ｈ，ｍ），４．８１（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．３６（１Ｈ，ｓ），７．５０（２Ｈ，ｓ），８．９９−９．１６（１Ｈ，ｍ），９．２５−９．４０（１Ｈ，ｍ）．
実施例７９
２−｛８−第３ブチル−６−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−プロパン酸エチルエステル；塩酸塩
2002085855.tif 000340
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．３０−１．５０（１５Ｈ，ｍ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ），３．３０−３．４０（２Ｈ，ｍ），４．０９（２Ｈ，ｍ），４，２２−４．３６（４Ｈ，ｍ），４．７１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝６Ｈｚ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．３８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１８Ｈｚ），５．４８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１８Ｈｚ），７．２０（１Ｈ，ｂｒｓ），７．２８（１Ｈ，ｂｒｓ），７，５３（１Ｈ，ｓ），８．２１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５Ｈｚ），８．５５（１Ｈ，ｓ），９．２１（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８２（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例８０
２−｛８−第３ブチル−６−［２−（３−エトキシ−７−イミノ−２−メチルカルバモイル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−プロパン酸エチルエステル；塩酸塩
2002085855.tif 000341
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．３２−１．３９（１２Ｈ，ｍ），１．４４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ），２．３３（１Ｈ，ｍ），２．７７（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ），３．３０−３．４０（２Ｈ，ｍ），４．０９（２Ｈ，ｍ），４．２０−４．３０（４Ｈ，ｍ），４．７１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．４３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１８Ｈｚ），５．５２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１８Ｈｚ），７．２０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），７．２７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），７，９８（１Ｈ，ｓ），８．５５（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５Ｈｚ），９．４７（１Ｈ，ｂｒｓ），９．９２（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５６６．２（ＭＨ＋）
実施例８１
２−［２−（３−ジメチルアミノ−５−イソプロピル−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000342
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
″１．２０（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．７８（６Ｈ，ｓ），２．８１（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．７７（３Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．３６（１Ｈ，ｓ），７．５１（１Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），８．２０（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．１７（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例８２
２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−１−（３−ジメチルアミノ−５−イソプロピル−４−メトキシ−フェニル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000343
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２０（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．７８（６Ｈ，ｓ），３．７６（３Ｈ，ｓ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．３４−７．３６（２Ｈ，ｍ），７．５２（１Ｈ，ｓ）．
実施例８３
２−［２−（３−第３ブチル−４−メトキシ−５−メチルアミノ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000344
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），２．７６（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．０Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．７２（３Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），５．５１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５．０Ｈｚ），７．０５（１Ｈ，ｓ），７．２４（１Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），８．２１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），８．５５（１Ｈ，ｓ），９．１７（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８２（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６７．３（ＭＨ＋）
実施例８４
６−［２−（３−第３ブチル−５−イソプロポキシ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−エトキシ−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；トリフルオロ酢酸塩
2002085855.tif 000345
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２６−１．４３（１８Ｈ，ｍ），２．７７（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．８８（３Ｈ，ｓ），４．２４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．６４−４．７７（１Ｈ，ｍ），４．８８（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．５０（２Ｈ，ｓ），７．９９（１Ｈ，ｓ），８．４７−８．５８（１Ｈ，ｍ），９．３４−９．４６（１Ｈ，ｍ），９．９０−１０．０３（１Ｈ，ｍ）．
実施例８５
２−［２−（３−第３ブチル−５−イソプロポキシ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；トリフルオロ酢酸塩
2002085855.tif 000346
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３３（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），１．３５（９Ｈ，ｓ），２．７７（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），２．９１（６Ｈ，ｓ），３．８８（３Ｈ，ｓ），４．６３−４．８０（３Ｈ，ｍ），５．４４（２Ｈ，ｓ），７．１５（１Ｈ，ｓ），７．５０（２Ｈ，ｓ），８．０７（１Ｈ，ｓ），８．３１−８．４３（１Ｈ，ｍ），８．８８−８．９９（１Ｈ，ｍ），９．４６−９．６０（１Ｈ，ｍ）．
実施例８６
２−｛２−［３−第３ブチル−５−（４−シアノ−ピペリジン−１−イル）−４−メトキシ−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000347
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．８８−２．１３（４Ｈ，ｍ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），２．８６−２．９８（２Ｈ，ｍ），３．０２−３．１８（３Ｈ，ｍ），３．９３（３Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．５２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．６１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ），８．１４−８．２６（１Ｈ，ｍ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．１０−９．１８（１Ｈ，ｍ），９．８１−９．８８（１Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５４６．２（ＭＨ＋）
実施例８７
１−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000348
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．７８（２Ｈ，ｓ），５．４０（２Ｈ，ｓ），６．９５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），７．３２（１Ｈ，ｓ），７．７５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），７．８０（１Ｈ，ｓ），９．００（１Ｈ，ｂｒｓ），９．３０（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４２９．１（ＭＨ＋）
実施例８８
２−｛８−第３ブチル−６−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−２−メチル−プロパン酸；塩酸塩
2002085855.tif 000349
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（９Ｈ，ｓ），１．３８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．４８（６Ｈ，ｓ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ），３．３０−３．４０（２Ｈ，ｍ），４，２２−４．４０（４Ｈ，ｍ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．４０（２Ｈ，ｓ），７．０８（１Ｈ，ｂｒｓ），７．３０（１Ｈ，ｂｒｓ），７，５２（１Ｈ，ｓ），８．２１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５Ｈｚ），８．５５（１Ｈ，ｓ），９．２２（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５５１．２（ＭＨ＋）
実施例８９
２−｛８−第３ブチル−６−［２−（３−エトキシ−７−イミノ−２−メチルカルバモイル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−２−メチル−プロパン酸；塩酸塩
2002085855.tif 000350
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３０−１．４０（１２Ｈ，ｍ），１．４８（６Ｈ，ｓ），２．７７（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ），３．３０−３．４０（２Ｈ，ｍ），４．２２−４．３３（４Ｈ，ｍ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４３（２Ｈ，ｓ），７．０８（１Ｈ，ｂｒｓ），７．２９（１Ｈ，ｂｒｓ），７．９８（１Ｈ，ｓ），８．５４（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５Ｈｚ），９．４５（１Ｈ，ｂｒｓ），９．９１（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例９０
酢酸２−第３ブチル−６−ジメチルアミノ−４−［２−（５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニルエステル；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000351
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３３（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．３３（３Ｈ，ｓ），２．６５（６Ｈ，ｓ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．５８（１Ｈ，ｓ），７．６６（１Ｈ，ｓ），８．１９−８．２１（１Ｈ，ｍ），８．５５（１Ｈ，ｓ），９．１７（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０９．２（ＭＨ＋）
実施例９１
２−｛２−［３−第３ブチル−４−メトキシ−５−（２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000352
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ）１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ）２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ）３．８２（３Ｈ，ｓ），３．９３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．５４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ）７．５４（１Ｈ，ｓ），７．８３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．９９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．２０（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），８．５６（１Ｈ，ｓ）．
実施例９２
酢酸２−第３ブチル−４−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニルエステル；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000353
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．３４（９Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），２．３７（３Ｈ，ｓ），４．１２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８１（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．３１−７．３４（２Ｈ，ｍ），７．９３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．９６（１Ｈ，ｓ），９．０２（１Ｈ，ｂｒｓ），９．３０（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４７１．１（ＭＨ＋）
実施例９３
酢酸２−第３ブチル−４−［２−（５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニルエステル；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000354
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３５（９Ｈ，ｓ），１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），２．３７（３Ｈ，ｓ），２．８３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．５０（２Ｈ，ｓ），７．３３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．９４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．９７（１Ｈ，ｓ），８．１９−８．２１（１Ｈ，ｍ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．２０（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８２（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６６．２（ＭＨ＋）
実施例９４
１−｛３−第３ブチル−５−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェニル｝−ピペリジン−４−オン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000355
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３８（９Ｈ，ｓ），１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．４８−２．６２（４Ｈ，ｍ），３．２８−３．４５（４Ｈ，ｍ），４．０２（３Ｈ，ｓ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．３３（２Ｈ，ｓ），７．５６（２Ｈ，ｓ），７．６２（２Ｈ，ｓ）．
実施例９５
１−（３−第３ブチル−５−ジメチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−２−（５−エトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−６−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000356
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．７５（６Ｈ，ｓ），３．８２（３Ｈ，ｓ），３．８７（３Ｈ，ｓ），４．２０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．７８（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．３４（１Ｈ，ｓ），７．４５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．５３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４７２．２（ＭＨ＋）
実施例９６
２−｛２−［３−第３ブチル−５−（エチル−メチル−アミノ）−４−メトキシ−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000357
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．０１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），２．７４（３Ｈ，ｓ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．１３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），３．８３（３Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．４８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．５４−７．５５（２Ｈ，ｍ），８．２１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５５（１Ｈ，ｓ），９．１４（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８１（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４９５．２（ＭＨ＋）
実施例９７
６−｛２−［３−第３ブチル−５−（エチル−メチル−アミノ）−４−メトキシ−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−３−エトキシ−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；トリフルオロ酢酸塩
2002085855.tif 000358
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．０１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．３４−１．３７（１２Ｈ，ｍ），２．７４（３Ｈ，ｓ），２．７８（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．１３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），３．８３（３Ｈ，ｓ），４．２４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．４７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．５４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．９９（１Ｈ，ｓ），８．５３（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），９．４０（１Ｈ，ｂｒｓ），９．９２（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４９６．２（ＭＨ＋）
実施例９８
メタンスルフォン酸２−第３ブチル−４−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−６−ジメチルアミノ−フェニルエステル；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000359
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．４４（９Ｈ，ｓ），２．６７（６Ｈ，ｓ），３．７３（３Ｈ，ｓ），４．１２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．３４（１Ｈ，ｓ），７．６７（１Ｈ，ｓ），７．７５（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５５０．１（ＭＨ＋）
実施例９９
６−｛２−［３−第３ブチル−５−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−４−メトキシ−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−３−エトキシ−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；トリフルオロ酢酸塩
2002085855.tif 000360
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２６−１．５０（１２Ｈ，ｍ），１．５０−１．６８（２Ｈ，ｍ），１．８４−２．０３（２Ｈ，ｍ），２．６４−２．８６（５Ｈ，ｍ），３．１２−３．６８（３Ｈ，ｍ），３．９４（３Ｈ，ｓ），４．２３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．４４−７．７０（２Ｈ，ｍ），７．９９（１Ｈ，ｓ），８．４１−８．６３（１Ｈ，ｍ），９．３７（１Ｈ，ｂｒｓ），９．９４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５３８．３（ＭＨ＋）
実施例１００
１−［３−第３ブチル−５−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−４−メトキシ−フェニル］−２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000361
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（９Ｈ，ｓ），１．５４−１．７０（２Ｈ，ｍ），１．８４−２．００（２Ｈ，ｍ），２．６５−２．８０（２Ｈ，ｍ），３．１９−３．５０（２Ｈ，ｍ），３．５５−３．７０（１Ｈ，ｍ），３．８６（３Ｈ，ｓ），３．９３（３Ｈ，ｓ），３．９５（３Ｈ，ｓ），４．７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．３６（１Ｈ，ｓ），７．５１（１Ｈ，ｓ），７．５６（１Ｈ，ｓ），８．９９−９．４０（２Ｈ，ｍ）．
実施例１０１
１−（３−第３ブチル−５−ジメチルアミノ−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000362
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．３８−１．４１（１２Ｈ，ｍ），２．６１（６Ｈ，ｓ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．７８（２Ｈ，ｓ），５．４４（２Ｈ，ｓ），７．３３（１Ｈ，ｓ），７．６３（１Ｈ，ｓ），７．６８（１Ｈ，ｓ），９．０１（１Ｈ，ｂｒｓ），９．２６（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４７２．２（ＭＨ＋）
実施例１０２
６−［２−（３−第３ブチル−５ジメチルアミノ−４−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−エトキシ−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；トリフルオロ酢酸塩
2002085855.tif 000363
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３４−１．３９（１５Ｈ，ｍ），２．７５（６Ｈ，ｓ），２．７８（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．６Ｈｚ），４．１３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．２４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．４５（１Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．９９（１Ｈ，ｓ），８．５３（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．６Ｈｚ），８．５５（１Ｈ，ｓ），９．３９（１Ｈ，ｂｒｓ），９．９２（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４９６．２（ＭＨ＋）
実施例１０３
２−［２−（３−第３ブチル−５−ジメチルアミノ−４−メトキシ−フェニル］−２−オキソ−エチル］−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000364
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
０．９８（６Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），２．７８（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），２．９２（６Ｈ，ｓ），３．１６（４Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），３．８５（３Ｈ，ｓ），４．７４（２Ｈ，ｓ），５．４４（２Ｈ，ｓ），７．１５（１Ｈ，ｓ），７．４９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．０７（１Ｈ，ｓ），８．３７（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．９２（１Ｈ，ｂｒｓ），９．５３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０８．２（ＭＨ＋）
実施例１０４
１−（３−第３ブチル−４−メトキシ−５−メチルアミノ−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000365
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），２．７６（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），３．７２（３Ｈ，ｓ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），５．５０（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），７．０４（１Ｈ，ｓ），７．２３（１Ｈ，ｓ），７．３３（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４７２．１（ＭＨ＋）
実施例１０５
１−［３−第３ブチル−５−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−４−メトキシ−フェニル］−２−（５−エトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−６−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000366
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（９Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．５４−１．６８（２Ｈ，ｍ），１．８３−１．９６（２Ｈ，ｍ），２．６４−２．７８（２Ｈ，ｍ），３．２１−３．４８（２Ｈ，ｍ），３．５８−３．６９（１Ｈ，ｍ），３．８７（３Ｈ，ｓ），３．９４（３Ｈ，ｓ），４．２２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．３４（１Ｈ，ｓ），７．５１（１Ｈ，ｓ），７．５６（１Ｈ，ｓ），９．００−９．１２（１Ｈ，ｍ），９．２０−９．３４（１Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５２８．２（ＭＨ＋）
実施例１０６
１−［３−第３ブチル−５−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−４−メトキシ−フェニル］−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；トリフルオロ酢酸塩
2002085855.tif 000367
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（９Ｈ，ｓ），１．７９−１．９２（１Ｈ，ｍ），１．９８−２．１２（１Ｈ，ｍ），２．９０−２．９９（１Ｈ，ｍ），３．０８−３．１８（１Ｈ，ｍ），３．２０−３．６０（２Ｈ，ｍ），３．６５（３Ｈ，ｓ），３．８９（３Ｈ，ｓ），３．９７（３Ｈ，ｓ），４．３０−４．４３（１Ｈ，ｍ），４．８１（２Ｈ，ｓ），５．５０（２Ｈ，ｓ），７．３４（１Ｈ，ｓ），７．３９（１Ｈ，ｓ），７．４３（１Ｈ，ｓ），９．０８（１Ｈ，ｂｒｓ），９．３１（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例１０７
２−［２−（３−第３ブチル−５−エチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000368
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．１２−３．１７（２Ｈ，ｍ），３．７３（３Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．２９（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．１１（１Ｈ，ｓ），７．２３（１Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｓ），８．２１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５５（１Ｈ，ｓ），９．１８（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８０（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８１．３（ＭＨ＋）
実施例１０８
２−［２−（３−第３ブチル−５−エチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000369
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），２．７８（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．６Ｈｚ），２．９２（６Ｈ，ｓ），３．１２−３．１９（２Ｈ，ｍ），３．７２（３Ｈ，ｓ），４．７３（２Ｈ，ｓ），５．２８（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．８Ｈｚ），５．４２（２Ｈ，ｓ），７．１０（１Ｈ，ｓ），７．１５（１Ｈ，ｓ），７．２３（１Ｈ，ｓ），８．０６（１Ｈ，ｓ），８．３７（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．６Ｈｚ），８．９２（１Ｈ，ｂｒｓ），９．５２（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８０．３（ＭＨ＋）
実施例１０９
２−［２−（３−第３ブチル−５−エトキシ−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000370
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６−１．４３（１５Ｈ，ｍ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．６Ｈｚ），４．１２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．４３（１Ｈ，ｓ），７．５１（１Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｓ），８．２０（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．６Ｈｚ），８．５５（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６８．２（ＭＨ＋）
実施例１１０
エチル−カルバミン酸２−第３ブチル−６−エトキシ−４−［２−（５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニルエステル；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000371
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．０９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．３１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．３４（９Ｈ，ｓ），１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．０５−３．１１（２Ｈ，ｍ），４．０７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．５２（１Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．５７（１Ｈ，ｓ），７．８６（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），８．２１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５５（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５３９．４（ＭＨ＋）
実施例１１１
メタンスルフォン酸２−第３ブチル−６−（３−シアノ−プロポキシ）−４−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニルエステル；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000372
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．４４（９Ｈ，ｓ），２．１０−２．１７（２Ｈ，ｍ），２．６９（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），３．６７（３Ｈ，ｓ），４．１２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），７．３５（１Ｈ，ｓ），７．６３（１Ｈ，ｓ），７．６６（１Ｈ，ｓ），９．０８（１Ｈ，ｂｒｓ），９．３２（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５９０．２（ＭＨ＋）
実施例１１２
１−（３−第３ブチル−４−メトキシ−５−ピペラジン−１−イル−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；２塩酸塩
2002085855.tif 000373
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），３．２１（４Ｈ，ｂｒｓ），３．３２（４Ｈ，ｂｒｓ），３．９４（３Ｈ，ｓ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．３４（１Ｈ，ｓ），７．５０（１Ｈ，ｓ），７．６４（１Ｈ，ｓ），９．０４−９．１６（３Ｈ，ｍ），９．４０（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５２７．３（ＭＨ＋）
実施例１１３
２−（２−｛３−第３ブチル−４−メトキシ−５−［（２−メトキシエチル）−メチルアミノ］−フェニル｝−２−オキソ−エチル）−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000374
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（９Ｈ，ｓ），２．７７（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），２．８０（３Ｈ，ｓ），２．９１（６Ｈ，ｓ），３．１８（３Ｈ，ｓ），３．２０−３．４８（４Ｈ，ｍ），３．８１（３Ｈ，ｓ），４．７３（２Ｈ，ｓ），５．４３（２Ｈ，ｓ），７．１５（１Ｈ，ｓ），７．５０（１Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｓ），８．０６（１Ｈ，ｓ），８．３６（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．０Ｈｚ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５２４．３（ＭＨ＋）
実施例１１４
１−［３−第３ブチル−５−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−４−メトキシ−フェニル］−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；塩酸塩
2002085855.tif 000375
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４５（９Ｈ，ｓ），１．５０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），３．４４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．４Ｈｚ），３．８３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．４Ｈｚ），３．８９（３Ｈ，ｓ），４．１８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．９１（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．２１（１Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．６６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０２．３（ＭＨ＋）
実施例１１５
１−｛３−第３ブチル−５−［（２−ヒドロキシエチル）−メチルアミノ］−４−メトキシ−フェニル｝−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；２塩酸塩
2002085855.tif 000376
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４４（９Ｈ，ｓ），１．４９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），３．０４（３Ｈ，ｂｒｓ），３．３８−３．７５（４Ｈ，ｍ），３．９５（３Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．２１（１Ｈ，ｓ），７．７７−７．９５（２Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５１６．４（ＭＨ＋）
実施例１１６
２−｛２−［３−第３ブチル−５−（３，４−ジヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−４−メトキシ−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；トリフルオロ酢酸塩
2002085855.tif 000377
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），２．８８−２．９５（２Ｈ，ｍ），３．５０−３．５９（２Ｈ，ｍ），３．６１（３Ｈ，ｓ），４．０２（２Ｈ，ｂｒｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．３７−５．６０（２Ｈ，ｍ），７．２９（１Ｈ，ｓ），７．３８（１Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），８．１２−８．２８（１Ｈ，ｍ），８．５５（１Ｈ，ｓ），９．１４（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８２（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例１１７
１−［３−第３ブチル−５−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−４−メトキシ−フェニル］−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；トリフルオロ酢酸塩
2002085855.tif 000378
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．９１−２．９９（１Ｈ，ｍ），３．０３−３．１２（１Ｈ，ｍ），３．３０（３Ｈ，ｓ），３．４０−３．５８（２Ｈ，ｍ），３．６３（３Ｈ，ｓ），３．７１−３．７９（１Ｈ，ｍ），４．１０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．１０−４．３０（３Ｈ，ｍ），４．７８（２Ｈ，ｓ），５．３８−５．６０（２Ｈ，ｍ），７．３０（１Ｈ，ｓ），７．３３（１Ｈ，ｓ），７．４１（１Ｈ，ｓ），８．９９−９．１２（１Ｈ，ｍ），９．２０−９．４０（１Ｈ，ｍ）．
実施例１１８
１−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−モルフォリノ−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；塩酸塩
2002085855.tif 000379
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．３８−１．４１（１２Ｈ，ｍ），２．７８−２．７９（４Ｈ，ｍ），３．８１−３．８３（４Ｈ，ｍ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４４（２Ｈ，ｓ），７．３３（１Ｈ，ｓ），７．６７（１Ｈ，ｓ），７．７３（１Ｈ，ｓ），９．０３（１Ｈ，ｂｒｓ），９．２０（１Ｈ，ｂｒｓ），９．２８（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５１４．３（ＭＨ＋）
実施例１１９
１−｛３−第３ブチル−５−［エチル−（２−ヒドロキシエチル）−アミノ］−４−メトキシ−フェニル｝−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル；塩酸塩
2002085855.tif 000380
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
０．９６（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），１．２８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），３．１４−３．２６（４Ｈ，ｍ），３．４７（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），３．８４（３Ｈ，ｓ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．６１（２Ｈ，ｓ），７．３３（１Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．６０（１Ｈ，ｓ），９．１０（１Ｈ，ｂｒｓ），９．５７（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例１２０
２−（２−｛３−第３ブチル−５−［（２−ヒドロキシエチル）−メチルアミノ］−４−メトキシ−フェニル｝−２−オキソ−エチル）−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；２塩酸塩
2002085855.tif 000381
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（９Ｈ，ｓ），２．７５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），２．８１（３Ｈ，ｓ），２．９１（６Ｈ，ｓ），３．１７（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ），３．５２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．４Ｈｚ），４．７３（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．１５（１Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｓ），８．１０（１Ｈ，ｓ），８．３８（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），９．１７（１Ｈ，ｂｒｓ），９．６５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例１２１
１−｛３−第３ブチル−５−［（３ヒドロキシプロピル）−メチルアミノ］−４−メトキシ−フェニル｝−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；２塩酸塩
2002085855.tif 000382
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３６（９Ｈ，ｓ），１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．６１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），２．７５（３Ｈ，ｓ），３．１４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），３．３８（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），３．８２（３Ｈ，ｓ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．３３（１Ｈ，ｓ），７．５１（１Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），９．０８（１Ｈ，ｂｒｓ），９．４５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例１２２
１−｛３−第３ブチル−５−［（２−ヒドロキシエチル）−（２−メトキシエチル）−アミノ］−４メトキシ−フェニル｝−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；２塩酸塩
2002085855.tif 000383
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．３６（９Ｈ，ｓ），１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），３．１５（３Ｈ，ｓ），３．２８（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），３．２０−３．７８（４Ｈ，ｍ），３．４６（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），３．８２（３Ｈ，ｓ），４．１２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．３３（１Ｈ，ｓ），７．５１（１Ｈ，ｓ），７．５８（１Ｈ，ｓ），９．０６（１Ｈ，ｂｒｓ），９．３９（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例１２３
１−（３−アミノ−５−第３ブチル−４−メトキシ−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000384
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４３（９Ｈ，ｓ），１．５０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），３．８５（３Ｈ，ｓ），４．１７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．２４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．３９（２Ｈ，ｓ），７．１９（１Ｈ，ｓ），７．４４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．４８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５８．２（ＭＨ＋）
実施例１２４
２−［２−（３−第３ブチル−５−イソプロピルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000385
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１９（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），１．３６（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．６０−３．７８（１Ｈ，ｍ），３．７１（３Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８３（２Ｈ，ｓ），４．９０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．１４（１Ｈ，ｓ），７．２２（１Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｓ），８．２０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），８．５５（１Ｈ，ｓ）．
実施例１２５
１−［３−第３ブチル−５−（（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−４−メトキシ−フェニル］−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；トリフルオロ酢酸塩
2002085855.tif 000386
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．９１−２．９９（１Ｈ，ｍ），３．０３−３．１２（１Ｈ，ｍ），３．３０（３Ｈ，ｓ），３．４０−３．５８（２Ｈ，ｍ），３．６３（３Ｈ，ｓ），３．７１−３．７９（１Ｈ，ｍ），４．１０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．１０−４．３０（３Ｈ，ｍ），４．７８（２Ｈ，ｓ），５．３８−５．６０（２Ｈ，ｍ），７．３０（１Ｈ，ｓ），７．３３（１Ｈ，ｓ），７．４１（１Ｈ，ｓ），８．９９−９．１２（１Ｈ，ｍ），９．２０−９．４０（１Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５５８．３（ＭＨ＋）
実施例１２６
１−［３−第３ブチル−５−（（３Ｓ，４Ｓ）−３，４−ジメトキシ−ピロリジン−１−イル）−４−メトキシ−フェニル］−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000387
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），３．０３−３．１６（２Ｈ，ｍ），３．２９（６Ｈ，ｓ），３．３６−３．５２（２Ｈ，ｍ），３．６４（３Ｈ，ｓ），３．９１（２Ｈ，ｂｒｓ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．７８（２Ｈ，ｓ），５．３６−５．６２（２Ｈ，ｍ），７．３３（２Ｈ，ｓ），７．４４（１Ｈ，ｓ），８．９５−９．３５（２Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５７２．４（ＭＨ＋）
実施例１２７
（４−｛３−第３ブチル−５−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェニル｝−ピペラジン−１−イル）−酢酸；２塩酸塩
2002085855.tif 000388
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），３．１０−３．６９（１０Ｈ，ｍ），３．９３（３Ｈ，ｓ），４．１２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．２２（２Ｈ，ｂｒｓ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．３４（１Ｈ，ｓ），７．４９（１Ｈ，ｓ），７．６４（１Ｈ，ｓ），９．１０（１Ｈ，ｂｒｓ），９．４０（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５８５．３（ＭＨ＋）
実施例１２８
４−｛３−第３ブチル−５−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール１−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルアミド；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000389
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．０１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．３０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），２．９３（４Ｈ，ｂｒｓ），３．０２−３．０８（２Ｈ，ｍ），３．４９（４Ｈ，ｂｒｓ），３．９５（３Ｈ，ｓ），４．１２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．２２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．３４（１Ｈ，ｓ），７．５０（１Ｈ，ｓ），７．６０（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５９８．３（ＭＨ＋）
実施例１２９
１−（４−｛３−第３ブチル−５−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェニル｝−ピペラジン−１−イル）−プロパン−１−オン；臭化水素酸塩
2002085855.tif 000390
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．００（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），２．３６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），２．９４（２Ｈ，ｂｒｓ），２．９８（２Ｈ，ｂｒｓ），３．６６（４Ｈ，ｂｒｓ），３．９６（３Ｈ，ｓ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．３４（１Ｈ，ｓ），７．５０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．６１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），９．０６（１Ｈ，ｂｒｓ），９．２８（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５８３．４（ＭＨ＋）
実施例１３０
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．６０（１８Ｈ，ｓ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．５０（２Ｈ，ｓ），７．６２−７．８３（５Ｈ，ｍ），８．０５（１Ｈ，ｓ），８．１３−８．２２（１Ｈ，ｍ），９．２１（１Ｈ，ｂｒｓ），９．９０（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例１３１
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（１−イミノ−５−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），３．８８（３Ｈ，ｓ），４．７８（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．２４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．３５（１Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．１０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），９．０４（１Ｈ，ｂｒｓ），９．７１（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４０９．１（ＭＨ＋）
実施例１３２
Ｎ−｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−アセトアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），２．１０（３Ｈ，ｓ），４．７７（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．５９−７．７１（２Ｈ，ｍ），７．７６（２Ｈ，ｓ），８．０１−８．１２（１Ｈ，ｓ），８．６８（１Ｈ，ｓ），９．１９（１Ｈ，ｂｒｓ），９．９９（１Ｈ，ｂｒｓ），１０．３７（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４３６．１（ＭＨ＋）
実施例１３３
Ｎ−｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−１−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−アセトアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（１８Ｈ，ｓ），２．１２（３Ｈ，ｓ），４．８１（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．６９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．００−８．２０（３Ｈ，ｍ），９．０７（１Ｈ，ｂｒｓ），９．７６（１Ｈ，ｂｒｓ），１０．５１（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４３６．１（ＭＨ＋）
実施例１３４
Ｎ−｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−メタンスルフォンアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（１８Ｈ，ｓ），３．１１（３Ｈ，ｓ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．５０（２Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．７５（２Ｈ，ｓ），８．０８（１Ｈ，ｓ），９．２２（１Ｈ，ｂｒｓ），１０．０２（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４７２．１（ＭＨ＋）
実施例１３５
Ｎ−｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−１−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−メタンスルフォンアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），３．１６（３Ｈ，ｓ），４．８１（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．３７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．５０（１Ｈ，ｓ），７．７６（２Ｈ，ｓ），８．１０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），９．０７（１Ｈ，ｂｒｓ），９．９７（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４７２．１（ＭＨ＋）
実施例１３６
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（１−イミノ−６−イソプロポキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３２（６Ｈ．ｄ．Ｊ＝６．０Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ．ｓ），４．５２−４．７０（１Ｈ．ｍ），４．７６（２Ｈ．ｓ），５．４９（２Ｈ．ｓ），７．３３（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．６４（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．７７（２Ｈ．ｓ），７．８２（１Ｈ．ｓ．），９．２１（１Ｈ．ｂｒｓ），９．７８（１Ｈ．ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４３７．１（ＭＨ＋）
実施例１３７
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（１−イミノ−５−イソプロポキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３１（６Ｈ．ｄ．Ｊ＝６．０Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ．ｓ），４．６８−４．８１（１Ｈ．ｍ），４．７７（２Ｈ．ｓ），５．４７（２Ｈ．ｓ），７．１９（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝９．６Ｈｚ），７．３２（１Ｈ．ｓ），７．７７（２Ｈ．ｓ．），８．０２−８．１９（３Ｈ．ｍ），９．０３（１Ｈ．ｂｒｓ），９．７０（１Ｈ．ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４３７．２（ＭＨ＋）
実施例１３８
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−［１−イミノ−６−（２−メトキシ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（１８Ｈ．ｓ），３．３２（３Ｈ．ｓ），３．７１（２Ｈ．ｔ．Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．１７（２Ｈ．ｔ．Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．７７（２Ｈ．ｓ），５．５１（２Ｈ．ｓ），７．４０（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．６７（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．７８（２Ｈ．ｓ），７．８５（１Ｈ．ｍ），８．０８（１Ｈ．ｂｒｓ），９．２４（１Ｈ．ｂｒｓ），９．８０（１Ｈ．ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５３．２（ＭＨ＋）
実施例１３９
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−［１−イミノ−５−（２−メトキシ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（１８Ｈ．ｓ），３．３０（３Ｈ．ｓ），３．６６−３．７５（２Ｈ．ｍ．），４．１９−４．３１（２Ｈ．ｍ．），４．７８（２Ｈ．ｓ），５．４７（２Ｈ．ｓ），７．２４（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．３５（１Ｈ．ｓ），７．７７（２Ｈ．ｓ）．８．０７（１Ｈ．ｂｒｓ），８．１０（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．８Ｈｚ），９．０６（１Ｈ．ｂｒｓ），９．７４（１Ｈ．ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５３．１（ＭＨ＋）
実施例１４０
Ｎ−｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−１−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），２．４８（３Ｈ，ｓ），３．２５（３Ｈ，ｓ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．６６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ），７．７６（３Ｈ，ｓ），８．１０（１Ｈ，ｓ），８．２１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ），９．２６（１Ｈ，ｓ），９．９４（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５０．２（ＭＨ＋）
実施例１４１
Ｎ−｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），２．４８（３Ｈ，ｓ），３．２５（３Ｈ，ｂｒｓ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），７．７５−７．８３（２Ｈ，ｍ），８．１０（１Ｈ，ｓ），８．１６（１Ｈ，ｓ），９．２９（１Ｈ，ｓ），９．９４（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５０．２（ＭＨ＋）
実施例１４２
｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−ウレア；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），４．７４（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），６．１２（２Ｈ，ｓ），７．５４−７．６２（２Ｈ，ｍ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．０８（１Ｈ，ｓ），８．４３（１Ｈ，ｓ），９．０７（１Ｈ，ｓ），９．２１（１Ｈ，ｓ），９．９４（１Ｈ，ｓ）．
実施例１４３
｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−１−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−ウレア；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），４．７６（２Ｈ，ｓ），５．４３（２Ｈ，ｓ），６．１９（２Ｈ，ｓ），７．４８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ），７．５７（２Ｈ，ｓ），７．９７（１Ｈ，ｓ），８．０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ），８．０７（１Ｈ，ｓ），８．９８（１Ｈ，ｓ），９．２２（１Ｈ，ｓ），９．６６（１Ｈ，ｓ）．
実施例１４４
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（１−イミノ−７−イソプロポキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（６Ｈ．ｄ．Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ．ｓ），４．７８（２Ｈ．ｓ），４．８７−５．０２（１Ｈ．ｍ），５．４９（２Ｈ．ｓ），７．２６（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．３０（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．８２（１Ｈ．ｔ．Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．７７（２Ｈ．ｓ），８．０４（１Ｈ．ｂｒｓ），８．０８（１Ｈ．ｓ），９．２２（１Ｈ．ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４３７．２（ＭＨ＋）
実施例１４５
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（１−イミノ−６−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（１８Ｈ．ｓ），３．８４（３Ｈ．ｓ），４．７７（２Ｈ．ｓ），５．５２（２Ｈ．ｓ），７．３８（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．６７（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．７８（２Ｈ．ｓ），７．８６（１Ｈ．ｓ），８．０８（１Ｈ．ｂｒｓ），９．２５（１Ｈ．ｂｒｓ），９．８５（１Ｈ．ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４０９．１（ＭＨ＋）
実施例１４６
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（６−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ．ｓ），４．８５（２Ｈ．ｓ），５．５２（２Ｈ．ｓ），７．７１（１Ｈ．ｄｄ．Ｊ＝８．８ａｎｄ８．４Ｈｚ），７．７７（２Ｈ．ｓ），７．８０−７．８８（１Ｈ．ｍ．），８．０６（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．８Ｈｚ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）３９７．２（ＭＨ＋）
実施例１４７
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（５−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ．ｓ），４．８６（２Ｈ．ｓ），５．５１（２Ｈ．ｓ），７．５２−７．６１（１Ｈ．ｍ．），７．６９（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．７７（２Ｈ．ｓ），８．２２−８．３１（１Ｈ．ｍ．），９．２４（１Ｈ．ｂｒｓ），９．９２（１Ｈ．ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）３９７．１（ＭＨ＋）
実施例１４８
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（５−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；２臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），４．９１（２Ｈ，ｓ），５．５８（２Ｈ，ｓ），７．７５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝７．１，４．８Ｈｚ），７．７８（２Ｈ，ｓ），８．０８（２Ｈ，ｓ），８．６７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．１），８．９４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），９．５６（１Ｈ，ｓ），１０．２７（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）３８０．１（ＭＨ＋）
実施例１４９
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−［１−イミノ−６−（２−メトキシ−１，１−ジメチル−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２２（６Ｈ．ｓ），１．４１（１８Ｈ．ｓ），３．１６（３Ｈ．ｓ），３．９１（２Ｈ．ｓ），４．７７（２Ｈ．ｓ），５．４９（２Ｈ．ｂｒｓ），７．４１（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．６７（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７７（２Ｈ．ｓ），７．８５（１Ｈ．ｓ．），８．０９（１Ｈ．ｂｒｓ），９．２２（１Ｈ．ｂｒｓ），９．９５（１Ｈ．ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８１．３（ＭＨ＋）
実施例１５０
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−［６−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エトキシ）−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２３（６Ｈ．ｓ），１．４１（１８Ｈ．ｓ），３．７９（２Ｈ．ｓ），４．７５（１Ｈ．ｓ），４．７７（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ．ｓ），７．３９（１Ｈ．ｄｄ．Ｊ＝８．４ａｎｄ２．４Ｈｚ），７．６６（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．７７（２Ｈ．ｓ），７．８３（１Ｈ．ｂｒｓ．），８．０８（１Ｈ．ｂｒｓ），９．２１（１Ｈ．ｂｒｓ），９．７５（１Ｈ．ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６７．２（ＭＨ＋）
実施例１５１
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（１−イミノ−６−イソブトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．００（６Ｈ．ｄ．Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４１（１８Ｈ．ｓ），２．００−２．１３（１Ｈ．ｍ），３．８１（２Ｈ．ｄ．Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．７７（２Ｈ．ｓ），５．５０（２Ｈ．ｓ），７．３８（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．６５（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７７（２Ｈ．ｓ），７．８４（１Ｈ．ｓ．），８．０８（１Ｈ．ｂｒｓ），９．２２（１Ｈ．ｂｒｓ），９．７８（１Ｈ．ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５１．２（ＭＨ＋）
実施例１５２
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），３．９２（３Ｈ，ｓ），４．９６（２Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），７．９２（１Ｈ，ｄ，８．０Ｈｚ），８．０９（１Ｈ，ｓ），８．３６（１Ｈ，ｄ，８．０Ｈｚ），８．９１（１Ｈ，ｓ），９．３９（１Ｈ，ｓ），１０．０９（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４３７．１（ＭＨ＋）
実施例１５３
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸アミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），４．９２（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．６７（１Ｈ，ｓ），７．７８（２Ｈ，ｓ），７．９６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．０９（１Ｈ，ｓ），８．２０（１Ｈ，ｓ），８．２５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．７７（１Ｈ，ｓ），９．３４（１Ｈ，ｓ），１０．０１（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４２２．１（ＭＨ＋）
実施例１５４
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−１−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸アミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），４．９２（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．７０（１Ｈ，ｓ），７．７８（２Ｈ，ｓ），８．１０（１Ｈ，ｓ），８．１２（１Ｈ，ｄ，７．８Ｈｚ），８．２１（１Ｈ，ｓ），８．２２（１Ｈ，ｓ），８．２７（１Ｈ，ｄ，７．８Ｈｚ），９．３４（１Ｈ，ｓ），１０．０１（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４２２．２（ＭＨ＋）
実施例１５５
２−（４ｏｒ５−シアノ−２−イミノ−３−プロピル−ピロリジン−１−イル）−１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），４．９８（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．７８（２Ｈ，ｓ），８．０２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），８．１０（１Ｈ，ｓ），８．２８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），８．６７（１Ｈ，ｓ），９．４８（１Ｈ，ｓ），１０．０６（１Ｈ，ｓ），Ｂ：１．４０（１８Ｈ，ｓ），４．９４（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．７８（２Ｈ，ｓ），８．１０，（１Ｈ，ｓ），８．１８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），８．３２（１Ｈ，ｓ）８．３８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），９．４８（１Ｈ，ｓ），１０．１７（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４０４．１（ＭＨ＋）
実施例１５６
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（６−ヒドロキシ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ．ｓ），４．７１（２Ｈ．ｓ），５．４８（２Ｈ．ｓ），７．２０（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．４８−７．５９（２Ｈ．ｍ），７．７７（２Ｈ．ｓ），８．０５（１Ｈ．ｂｒｓ），９．１２（１Ｈ．ｂｒｓ），９．７７（１Ｈ．ｂｒｓ），１０．２２（１Ｈ．ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）３９５．１（ＭＨ＋）
実施例１５７
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（５−ヒドロキシ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ．ｓ），４．７２（２Ｈ．ｓ），５．４２（２Ｈ．ｓ），７．０２（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．０７（１Ｈ．ｓ），７．７６（２Ｈ．ｓ），８．００（１Ｈ．ｄ．Ｊ＝８．４Ｈｚ），８．０５（１Ｈ．ｂｒｓ），８．９３（１Ｈ．ｂｒｓ），９．６０（１Ｈ．ｂｒｓ），１０．７８（１Ｈ．ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）３９５．１（ＭＨ＋）
実施例１５８
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−［１−イミノ−６−（２−メトキシ−１−メチル−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２６（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），３．２９（３Ｈ，ｓ），３．４６−３．５７（２Ｈ，ｍ），４．６０−４．６８（１Ｈ，ｍ），４．７６（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．３７（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．４ａｎｄ２．４Ｈｚ），７．６５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．７８（２Ｈ，ｓ），７．８７（１Ｈ，ｂｒｓ），８．０５（１Ｈ，ｂｒｓ），９．２２（１Ｈ，ｂｒｓ），９．７９（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６７．２（ＭＨ＋）
実施例１５９
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸ジメチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），２．９４（３Ｈ，ｓ），３．０３（３Ｈ，ｓ），４．９１（２Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），７．８４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），７．８６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．１０（１Ｈ，ｓ），８．３２（１Ｈ，ｓ），９．３１（１Ｈ，ｓ），９．９３（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５０．２（ＭＨ＋）
実施例１６０
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），４．９４（２Ｈ，ｓ），５．５７（２Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），７．９０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），８．０９（１Ｈ，ｓ），８．３３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），８．９１（１Ｈ，ｓ），９．５３（１Ｈ，ｓ），１０．１３（１Ｈ，ｓ），１３．５３（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４２３．１（ＭＨ＋）
実施例１６１
３−｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−１，１−ジメチル−ウレア；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），２．９５（６Ｈ，ｓ），４．７５（２Ｈ，ｓ），５．４９（１Ｈ，ｓ），７．６１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），７．６４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．０６（１Ｈ，ｓ），８．４８（１Ｈ，ｓ），８．７２（１Ｈ，ｓ），９．１５（１Ｈ，ｓ），９．８８（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６５．２（ＭＨ＋）
実施例１６２
２−（６−第３ブチル−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３５（９Ｈ，ｓ），１．４１（１８Ｈ，ｓ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．６９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７６（２Ｈ，ｓ），７．８７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．３０（１Ｈ，ｓ），９．１９（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例１６３
２−｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルｏｘｙ｝−プロパン酸；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），１．５５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．７５（２Ｈ，ｓ），４．９０（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．３４（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．８ａｎｄ２．４Ｈｚ），７．６５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８，８Ｈｚ），７．７３（１Ｈ，ｂｒｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．０９（１Ｈ，ｂｒｓ），９．２２（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８８（１Ｈ，ｂｒｓ）．ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６７．２（ＭＨ＋）
実施例１６４
２−｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルオキシ｝−２−メチル−プロパン酸；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），１．５９（６Ｈ，ｓ），４．７５（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．２７（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．４ａｎｄ２．４Ｈｚ），７．６５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．６９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．０８（１Ｈ，ｂｒｓ），９．１７（１Ｈ，ｓ），９．９３（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８１．２（ＭＨ＋）
実施例１６５
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（１−イミノ−６−メチル−１，３−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−エタノン；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），２．６４（３Ｈ，ｓ），４．９３（２Ｈ，ｓ），５．５８（２Ｈ，ｓ），７．７８（２Ｈ，ｓ），８．０６（１Ｈ，ｓ），８．０９（１Ｈ，ｓ），８．９４（１Ｈ，ｓ），９．６１（１Ｈ，ｂｒｓ），１０．２７（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）３９４．２（ＭＨ＋）
実施例１６６
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），２．６７（３Ｈ，ｓ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．６３（２Ｈ，ｓ），７．７０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７８（２Ｈ，ｓ），８．０８（１Ｈ，ｂｒｓ），８．１６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．６３（１Ｈ，ｂｒｓ），９．９４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）３９４．１（ＭＨ＋）
実施例１６７
１−（７−第３ブチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル）−２−（１−イミノ−６−イソプロポキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３０−１．３７（２１Ｈ，ｍ），４．３９（２Ｈ，ｓ），４．５９−４．７１（１Ｈ，ｍ），４．７７（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．３４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈ），７．６５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．７２（１Ｈ，ｓ），７．８０（１Ｈ，ｓ），７．８２（１Ｈ，ｓ），９．２５（１Ｈ，ｂｒｓ），９．７９（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４３５．１（ＭＨ＋）
実施例１６８
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（６−エトキシ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．７７（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．３６（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．４ａｎｄ２．４Ｈｚ），７．６６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．７８（２Ｈ，ｓ），７．８４（１Ｈ，ｂｒｓ），８．０８（１Ｈ，ｓ），９．２２（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８１（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４２３．１（ＭＨ＋）
実施例１６９
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（５−エトキシ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），４．１６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．７８（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．２１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．３３（１Ｈ，ｓ），７．７８（２Ｈ，ｓ），８．０５（１Ｈ，ｓ），８．１２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），９．０８（１Ｈ，ｂｒｓ），９．７５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４２３．２（ＭＨ＋）
実施例１７０
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（１−イミノ−４，７−ジイソプロポキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２５（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），１．３８（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），４．６４（１Ｈ，ｑｑ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，６．０Ｈｚ），４．６９（２Ｈ，ｓ），４．８７（１Ｈ，ｑｑ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，６．０Ｈｚ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．２４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），７．３８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），７．７６（２Ｈ，ｓ），８．０５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例１７１
１−｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−３−メチル−ウレア；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），２．６７（３Ｈ，ｓ），４．７４（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．５９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．０６（１Ｈ，ｓ），８．４４（１Ｈ，ｓ），８．９７（１Ｈ，ｓ），９．１５（１Ｈ，ｓ），１０．４０（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５１．２（ＭＨ＋）
実施例１７２
｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−酢酸メチルエステル；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），３．６４（３Ｈ，ｓ），３．８８（２Ｈ，ｓ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．７０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７８（２Ｈ，ｓ），８．０２−８．１０（１Ｈ，ｂｒ），８．１３（１Ｈ，ｓ），９．９４（１Ｈ，ｓ）．
実施例１７３
｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−酢酸；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），３．７４（２Ｈ，ｓ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．６９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７８（２Ｈ，ｓ），８．１４（１Ｈ，ｓ），９．９４（１Ｈ，ｓ）．
実施例１７４
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（１−イミノ−４−イソプロポキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６−１．５０（２４Ｈ，ｍ），４．７９（２Ｈ，ｓ），４．８７−４．９８（１Ｈ，ｍ），５．５０（２Ｈ，ｓ），７．２６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），７．３０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．０３（１Ｈ，ｂｒｓ），８．０７（１Ｈ，ｂｒｓ），９．２３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例１７５
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−［１−イミノ−６−（１−メトキシ−１−メチル−エチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１３（ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４１（１８Ｈ，ｓ），３．２５（３Ｈ，ｓ），３．６６（ｓ），４．１２（ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），５．１２（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．７８（２Ｈ，ｓ），７．７９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），７．８６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），８．３９（１Ｈ，ｓ）．
実施例１７６
｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−メトキシ−酢酸エチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４１（１８Ｈ，ｓ），３．３８（３Ｈ，ｓ），４．１２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．１２（１Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），７．７８（２Ｈ，ｍ），７．７９−７．８４（２Ｈ，ｓ），８．３１（１Ｈ，ｓ）．
実施例１７７
２−｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−３−メチル−酪酸；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
０．６７（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．５），１．０４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．５），１．１７（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．５），１．４１（１８Ｈ，ｓ），２．２５−２．３６（１Ｈ，ｍ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．０），７．７５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．０），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．２７（１Ｈ，ｓ），１０．０３（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４７９．４（ＭＨ＋）
実施例１７８
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−１−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸第３ブチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４１（１８Ｈ，ｓ），１．５３（９Ｈ，ｓ），４．１４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），７．７８（２Ｈ，ｓ），７．８３（１Ｈ，ｓ），８．０２（１Ｈ，ｓ）．
実施例１７９
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−１−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４１（１８Ｈ，ｓ），４．１５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），７．７８（２Ｈ，ｓ），７．８７（１Ｈ，ｓ），８．０５（１Ｈ，ｓ），９．０６（１Ｈ，ｓ），１０．０５（１Ｈ，ｓ）．
実施例１８０
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２５−１．４１（２４Ｈ，ｍ），４．０８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４，１４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．７１（２Ｈ，ｓ），５．４４（２Ｈ，ｓ），７．３５（１Ｈ，ｓ），７．７５（２Ｈ，ｓ），７．８１（１Ｈ，ｓ），９．０５（１Ｈ，ｂｒｓ），９．５９（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例１８１
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（４，７−ジフルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
４．７７（２Ｈ，ｓ）．５．１９（２Ｈ，ｓ）．７．４９（１Ｈ，ｍ）．７．６０（１Ｈ，ｍ）．７．６８（２Ｈ，ｓ）．
実施例１８２
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−［６−（２−ヒドロキシ−１−メチル−エトキシ）−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−エタノン；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ．ｓ），３．５０−３．６３（２Ｈ．ｍ），４．４２−４．５３（１Ｈ．ｍ），４．７６（２Ｈ．ｓ），４．９５（１Ｈ．ｔ．Ｊ＝５．６Ｈｚ），５．５０（２Ｈ．ｓ），７．３６（１Ｈ．ｂｒｄ．Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．６４（１Ｈ，ｄ．Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．７８（２Ｈ．ｓ），７．８４（１Ｈ．ｂｒｓ），８．０８（１Ｈ．ｂｒｓ），９．２１（１Ｈ．ｂｒｓ），９．７８（１Ｈ．ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５３．４（ＭＨ＋）
実施例１８３
２−｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルオキシ｝−酪酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．０２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），１．８６−２．１０（２Ｈ，ｍ）．４．６８−４．８３（３Ｈ，ｍ），５．５０（２Ｈ．ｓ），７．３６（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．４ａｎｄ０．８Ｈｚ），７．６７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．７７（１Ｈ，ｓ），７．７８（２Ｈ，ｓ），８．０８（１Ｈ，ｂｒｓ），９．２５（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８７（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８１．３（ＭＨ＋）
実施例１８４
｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−メトキシ−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），３．３８（３Ｈ，ｓ），４．８３（２Ｈ，ｓ），４．９９（１Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．７７−７．８３（２Ｈ，ｍ），７．７８（２Ｈ，ｓ），８．０７（１Ｈ，ｂｒ），８．３２（１Ｈ，ｓ），９．２９（１Ｈ，ｂｒｓ），９．９５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例１８５
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４１（１８Ｈ，ｓ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｓ），７．７５（２Ｈ，ｓ），８．４９（１Ｈ，ｓ），９．１６（１Ｈ，ｂｒ），９．７８（１Ｈ，ｂｒ）．
実施例１８６
２−｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−２−メトキシ−プロパン酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），１．６９（３Ｈ，ｓ），３．１８（３Ｈ，ｓ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．７８（３Ｈ，ｓ），７．８６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．０７（１Ｈ，ｂｒ），８．４１（１Ｈ，ｓ），９．３２（１Ｈ，ｓ），９．９９（１Ｈ，ｓ）．
実施例１８７
Ｎ−｛３−第３ブチル−２−ヒドロキシ−５−［２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−フェニル｝−Ｎ−メチル−メタンスルフォンアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），２．６６（３Ｈ，ｓ），３．１４（６Ｈ，ｓＸ２），４．０５（２Ｈ，ｓ），５．４７−５．６２（２Ｈ，ｍ），７．７０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．８１（１Ｈ，ｓ），７．９７（１Ｈ，ｓ），８．１６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．５７（１Ｈ，ｂｒｓ），９．９５（１Ｈ．ｓ），１０．０１（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４４５．２（ＭＨ＋）
実施例１８８
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），２．８２（３Ｈ，ｄ，５．３Ｈｚ），４．９１（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），７．８５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），８．０３−８．１２（１Ｈ，ｂｒ），８．２１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），８．７０（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５．３Ｈｚ），８．７４（１Ｈ，ｓ），１０．０５（１Ｈ，ｓ）．
実施例１８９
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−１−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），２．８１（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．３Ｈｚ），４．９１（２Ｈ，ｓ），５．５６（２Ｈ，ｓ），７．７９（２Ｈ，ｓ），８．０８（１Ｈ，ｓ），８．０９（１Ｈ，ｄ，＝８．１Ｈｚ），８．１７（１Ｈ，ｓ），８．３１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），８．７４（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５．３），９．４４（１Ｈ，ｓ），８．７４（１Ｈ，ｓ），１０．０５（１Ｈ，ｓ）１０．１２（１Ｈ，ｓ）．
実施例１９０
２−｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−２−メトキシ−プロピオンアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），１．６８（３Ｈ，ｓ），３．１８（３Ｈ，ｓ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．３４（１Ｈ，ｂｒｓ），７．４３（１Ｈ，ｂｒｓ），７．７４−７．７８（１Ｈ，ｍ），７．７７（２Ｈ，ｓ），７．８４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．３４（１Ｈ，ｓ）．
実施例１９１
２−｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−２−メトキシ−Ｎ−メチル−プロピオンアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），１．６９（３Ｈ，ｓ），２．５８（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．１８（３Ｈ，ｓ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．７１−７．８２（２Ｈ，ｍ），７．８５（２Ｈ，ｓ），７．９９（１Ｈ，ｂｒｓ），８．３１（１Ｈ，ｓ）．
実施例１９２
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（７−イミノ−２−プロピル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
０．９３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４１（１８Ｈ，ｓ），１．７０−１．８３（２Ｈ，ｍ），２．８９（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．５７（２Ｈ，ｓ），７．７１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．０８（１Ｈ，ｓ），８．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．５２（１Ｈ，ｂｒｓ）９．８５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４２２．２（ＭＨ＋）
実施例１９３
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−スルフォン酸ジメチルアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），２．６７（６Ｈ，ｓ），４．９９（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．０６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），８．１６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），８．７３（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８６．２（ＭＨ＋）
実施例１９４
２−｛２−［３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−（メタンスルフォニル−メチル−アミノ）−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸ジメチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９（１８Ｈ，ｓ），２．９５（３Ｈ，ｓ），３．０３（３Ｈ，ｓ），３．１５（６Ｈ，ｓ），４．９２（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．８１−７．８８（３Ｈ，ｍ），７．９７（１Ｈ，ｓ），８．３２（１Ｈ，ｓ），９．３９（１Ｈ，ｓ），９．９５（１Ｈ，ｓ），１０．０４（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０１．２（ＭＨ＋）
実施例１９５
（｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボニル｝−メチル−アミノ）−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），３．００（３Ｈ，ｓ），４．２０（２Ｈ，ｓ），４．９２（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．７７−７．８８（２Ｈ，ｍ），７．７８（２Ｈ，ｓ），８．０９（１Ｈ，ｓ），８．２４−８．３９（１Ｈ，２ｓ），９．３９（１Ｈ，ｂｒ），９．９３−１０．０３（１Ｈ，ｂｒ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４９４．３（ＭＨ＋）
実施例１９６
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（４−エトキシ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２５−１．５３（２１Ｈ，ｍ），４．３７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．５０（２Ｈ，ｓ），７．２４−７．３１（２Ｈ，ｍ），７．６８−７．７９（３Ｈ，ｍ），８．０７（１Ｈ，ｂｒｓ），８．３２（１Ｈ，ｂｒｓ），９．２４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例１９７
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（１−イミノ−４−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（１８Ｈ，ｓ），４．００（３Ｈ，ｓ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．２５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．２９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），７．５１−７．７８（３Ｈ，ｍ），８．０６（１Ｈ，ｂｒｓ），８．６４（１Ｈ，ｂｒｓ），９．２３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例１９８
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−１−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８１（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），７．９１（１Ｈ，ｓ），７．９４（１Ｈ，ｓ），８．２１−８．２３（１Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８０．３（ＭＨ＋）
実施例１９９
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），２．８３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．２０（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５５（１Ｈ，ｓ），９．１３（１Ｈ，ｂｒ），９．８２（１Ｈ，ｂｒ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８０．３（ＭＨ＋）
実施例２００
Ｎ−｛３−第３ブチル−５−［２−（５，６−ジエトキシ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−ヒドロキシ−フェニル｝−Ｎ−メチル−メタンスルフォンアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（１８Ｈ，ｍ），３．１４（６Ｈ，ｓ），４．０７−４．１５（４Ｈ，ｍ），４．７２（２Ｈ，ｓ），５．４３（２Ｈ，ｓ），７．３６（１Ｈ，ｓ），７．８１（２Ｈ，ｓ），７．９３（１Ｈ，ｓ），９．０８（１Ｈ，ｂｒｓ），９．６０（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例２０１
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸エチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．４０（１８Ｈ，ｓ），３．２７−３．４５（２Ｈ，ｍ），４．９３（２Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），７．８５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．０１−８．２３（１Ｈ，ｍ），８．２２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．７０（１Ｈ，ｓ），８．７２（１Ｈ，ｓ），９．３４（１Ｈ，ｓ），１０．０１（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５０．３（ＭＨ＋）
実施例２０２
｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−カルバミン酸メチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），３．７０（３Ｈ，ｓ），４．７６（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．６１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．４，１．８Ｈｚ），７．６７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．０７（１Ｈ，ｂｒｓ），８．４９（１Ｈ，ｂｒｓ），９．２０（１Ｈ，ｓ），９．９９（１Ｈ，ｂｒｓ），１０．１２（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５２．３（ＭＨ＋）
実施例２０３
｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−１−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−カルバミン酸メチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），３．７０（３Ｈ，ｓ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．６３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．４，１．８Ｈｚ），７．７７（２Ｈ，ｓ），７．９２（１Ｈ，ｓ）８．０９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），９．０６（１Ｈ，ｂｒｓ），９．７４（１Ｈ，ｂｒｓ），１０．３３（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５２．３（ＭＨ＋）
実施例２０４
３−｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−２−メチル−アクリル酸エチルエステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４１（１８Ｈ，ｓ），２．０８（３Ｈ，ｓ），４．２３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８８（２Ｈ，ｓ），５．２２（２Ｈ，ｓ），７．６８（１Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），７．８３−７．９１（２Ｈ，ｍ），８．３２（１Ｈ，ｓ）．
実施例２０５
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（１−イミノ−６−トリフルオロメチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
４．９８（２Ｈ，ｓ），５．５６（２Ｈ，ｓ），７．７８（２Ｈ，ｓ），８．０４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．２０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０ｚ），８．６９（ｓ．１Ｈ）．
実施例２０６
３−｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−２，Ｎ−ジメチル−アクリルアミド臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），２．０５（３Ｈ，ｓ），２．７１（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），７．３１（１Ｈ，ｓ），７．７６−７．８０（２Ｈ，ｍ），７．７８（２Ｈ，ｓ），８．１０（１Ｈ，ｂｒ），８．３０（１Ｈ，ｓ）．
実施例２０７
３−｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−２−メチル−アクリルアミド臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），２．０５（３Ｈ，ｓ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），５．７６（１Ｈ，ｓ），７．２２（１Ｈ，ｂｒ），７．３４（１Ｈ，ｓ），７．６３（１Ｈ，ｂｒｓ），７．７７（３Ｈ，ｓ），７．７９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），８．２４（１Ｈ，ｓ）．
実施例２０８
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（５，６−ジクロロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
４．５３（２Ｈ，ｓ），５．６６（２Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．８０（１Ｈ，ｓ），７．９０（２Ｈ，ｓ）．
実施例２０９
１−（７−第３ブチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル）−２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３３（６Ｈ，ｓ），１．３４（９Ｈ，ｓ），２．６７（３Ｈ，ｓ），４．３９（２Ｈ，ｓ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｂｒｓ），７．７１１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７１２（１Ｈ，ｓ），７．７９（１Ｈ，ｓ），８．１６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．５１（１Ｈ，ｂｒｓ），９．９５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）３９２．２（ＭＨ＋）
実施例２１０
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（７−イミノ−２−メトキシメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（１８Ｈ，ｓ），３．４１（３Ｈ，ｓ）４．６７（２Ｈ，ｓ），４．８９（２Ｈ，ｓ），５．５０−５．５２（２Ｈ，ｍ），７．７８（２Ｈ，ｓ），７．８５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．０８（１Ｈ，ｂｒｓ），８．２９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．５０−９．５２（１Ｈ，ｍ），９．９９（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４２４．２（ＭＨ＋）
実施例２１１
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（３−エトキシ−７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３０−１．５０（２１Ｈ，ｍ），２．５０（３Ｈ，ｓ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．７６（３Ｈ，ｓＸ２），８．０６（１Ｈ，ｓ），９．２４（１Ｈ，ｂｒｓ），９．７４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４３８．２（ＭＨ＋）
実施例２１２
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−［１−イミノ−６−（ピペリジン−１−カルボニル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３０−１．７０（６Ｈ，ｍ）１．４０（１８Ｈ，ｓ），３．２８（２Ｈ，ｍ），３．６０（２Ｈ，ｍ），４．８８（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ．ｓ），７．７９（２Ｈ，ｓ），７．８１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．８５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），８．０９（１Ｈ，ｂｒｓ），８．２７（１Ｈ，ｓ），９．３４（１Ｈ，ｂｒｓ）９．９４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４９０．３（ＭＨ＋）
実施例２１３
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピラジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），２．７２（３Ｈ，ｓ），４．９３（２Ｈ，ｓ），５．５６（２Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．９７（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）３９５．２（ＭＨ＋）
実施例２１４
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（２−ジメチルアミノメチル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（１８Ｈ，ｓ），２．８８（６Ｈ，ｓ），４．６４（２Ｈ，ｂｒｓ），４．９６（２Ｈ，ｓ），５．５８−５．７２（２Ｈ，ｍ），７．７９（２Ｈ，ｓ），７．９５−８．０５（１Ｈ，ｍ），８．１０（１Ｈ，ｓ），８．３７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），９．７９−９．９１（１Ｈ，ｍ），１０．０３−１０．１０（１Ｈ，ｍ），１０．８０−１０．９６（１Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４３７．２（ＭＨ＋）
実施例２１５
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（２−イミノ−４−メトキシメチル−３−フェニル−ピロリジン−１−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（１８Ｈ，ｓ），２．６４（３Ｈ，ｓ），４．７３（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．３７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．５４−７．６７（２Ｈ，ｍ），７．７９（２Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）３９３．２（ＭＨ＋）
実施例２１６
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（３−エトキシ−７−イミノ−２，４−ジメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），２．３２（３Ｈ，ｓ），２．５８（３Ｈ，ｓ），３．９９（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８１（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．７６（２Ｈ，ｓ），８．０７（１Ｈ，ｓ），９．３７（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５２．２（ＭＨ＋）
実施例２１７
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），３．２７（３Ｈ，ｓ），３．３１（２Ｈ，ｓ），３．４８（２Ｈ，ｂｒｓ），４．９１（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），７．８６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０），８．０９（１Ｈ，ｂｒｓ），８．２３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０），８．７２（１Ｈ，ｓ），８．７７（１Ｈ，ｂｒｓ），９．２４（１Ｈ，ｂｒｓ），１０．０３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例２１８
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸イソプロピルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１８（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．９），１．４０（１８Ｈ，ｓ），４．０５−４．１６（１Ｈ，ｍ），４．９１（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），７．８５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０），８．０８（１Ｈ，ｓ），８．２３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．０，１．１Ｈｚ），８．４８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．６８（１Ｈ，ｓ），９．３２（１Ｈ，ｂｒｓ），１０．００（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６４．３（ＭＨ＋）
実施例２１９
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−スルフォン酸アミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），４．９５（２Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），７．６４（２Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），７．９９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．９），８．０９（１Ｈ，ｂｒｓ），８．２３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．９），８．７５（１Ｈ，ｓ），１０．１４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例２２０
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−スルフォン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１０（１８Ｈ，ｓ），２．４７（３Ｈ），４．９６（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．７２（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．６Ｈｚ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．０２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．９），８．０９（１Ｈ，ｂｒｓ），８．１７（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝７．９，１．２Ｈｚ），８．７５（１Ｈ，ｓ），１０．１４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例２２１
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（７−イミノ−２，５−ジメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（１８Ｈ，ｓ），１．４８（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），２．６７（３Ｈ，ｓ），５．００（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），５．４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１８．４Ｈｚ），５．６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１８．４Ｈｚ），７．７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７９（２Ｈ，ｓ），８．０５（１Ｈ，ｓ），８．１８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．４５（１Ｈ，ｓ），９．９３（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４０８．２（ＭＨ＋）
実施例２２２
２−｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−２−メトキシ−アセトアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），３．３３（３Ｈ，ｓ），４．７７（１Ｈ，ｂｒ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．３９（１Ｈ，ｂｒｓ），７．６１（１Ｈ，ｂｒｓ），７．７３−７．８３（２Ｈ，ｍ），７．８６（２Ｈ，ｓ），８．２７（１Ｈ，ｓ）．
実施例２２３
｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−メトキシ−酢酸ヒドラジド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），４．３５（１Ｈ，ｂｒ），４．８４（３Ｈ，ｓ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．７６（４Ｈ，ｓ），８．２７（１Ｈ，ｓ）．
実施例２２４
１−［３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−（２−メトキシ−エチル）−フェニル］−２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９（９Ｈ，ｓ），２．６７（３Ｈ，ｓ），２．９４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），３．２７（３Ｈ，ｓ）．３．５５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４６−５．５２（２Ｈ，ｍ），７．６５−７．７４（３Ｈ，ｍ），８．１５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．４０（１Ｈ，ｓ），９．４６−９．５６（１Ｈ，ｍ），９．９３（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）３９６．１（ＭＨ＋）
実施例２２５
３−第３ブチル−２−ヒドロキシ−５−［２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−安息香酸メチルエステル；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（９Ｈ，ｓ），２．６７（３Ｈ，ｓ），３．９８（３Ｈ，ｓ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．５８−５．６９（１Ｈ，ｍ），７．７１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．０５（１Ｈ，ｓ），８．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．３８（１Ｈ，ｓ），９．９９（１Ｈ，ｓ），１２．０７（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）３９６．０（ＭＨ＋）
実施例２２６
２−｛２−［３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−（メタンスルフォニル−メチル−アミノ）フェニル］−２−オキソ−エチル｝−６−エトキシ−１−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８１（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．１３（６Ｈ，ｓ），４．１９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．７９（１Ｈ，ｓ），７．９４（２Ｈ，ｓ），８．０４（１Ｈ，ｓ），８．２５（１Ｈ，ｂｒ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５３１．２（ＭＨ＋）
実施例２２７
２−｛２−［３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−（メタンスルフォニル−メチル−アミノ）−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８１（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．１３（６Ｈ，ｓ），４．１７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．４３（２Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｓ），７．８０（１Ｈ，ｓ），７．９２（１Ｈ，ｓ），８．１９（１Ｈ，ｂｒ），８．５６（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５３１．２（ＭＨ＋）
実施例２２８
２−｛２−［３−（アセチル−メチル−アミノ）−５−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．１２（３Ｈ，ｓ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．１０（３Ｈ，ｓ），４．１８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．４７（２Ｈ，ｓ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．４２（２Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｓ）７．８２（１Ｈ，ｓ），７．９１（１Ｈ，ｓ），８．２１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．５４（１Ｈ，ｓ），９．２１（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例２２９
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−［６−（１−ヒドロキシ−プロピル）−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
０．９４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．７７−１．８４（２Ｈ，ｍ），４．７４（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８９（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．６７−７．７８（２Ｈ，ｍ），７．７９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），７．９３（２Ｈ，ｓ），８．１３（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４３９．２（ＭＨ＋）３
実施例２３０
２−｛６−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−イル｝−２−メトキシ−プロピオンアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４１（１８Ｈ，ｓ），１．８１（３Ｈ，ｓ），３．１６（３Ｈ，ｓ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．６３（２Ｈ，ｓ），７．３９（１Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．７８（２Ｈ，ｓ），７．８３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），８．０８（１Ｈ，ｓ），８．２７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），９．７２（１Ｈ，ｂｒ），９．７８（１Ｈ，ｂｒ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８１．１（ＭＨ＋）
実施例２３１
Ｎ−｛３−第３ブチル−２−ヒドロキシ−５−［２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−ベンジル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），２．１１（３Ｈ，ｓ），２．６７（３Ｈ，ｓ），３．１０（３Ｈ，ｓ），４．４８（２Ｈ，ｓ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ）７．７１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．８２（１Ｈ，ｓ），７．９２（１Ｈ，ｓ），８．１５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．５８（１Ｈ，ｓ），９．９５（１Ｈ，ｓ）．
実施例２３２
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（５−エトキシ−４−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＮＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．９Ｈｚ），１．４０（１８Ｈ，ｓ），４．２６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．９Ｈｚ），４．９１（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．０３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．０８（１Ｈ，ｓ），９．２２（１Ｈ，ｓ），９．９０（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４４１．２（ＭＨ＋）
実施例２３３
｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−エチル−カルバミン酸メチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），３．６２（３Ｈ，ｓ），３．７０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．７８（２Ｈ，ｓ），７．７９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），８．１６（１Ｈ，ｓ）．
実施例２３４
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（６ｏｒ７−ヒドロキシメチル−１−イミノ−１，３，６，７−テトラヒドロ−５，８−ジオキサ−２−アザ−シクロペンタ［ｂ］ナフタレン−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
３．６６（２Ｈ，ｂｒｓ），４．０５−４．１６（２Ｈ，ｍ），４．４５（１Ｈ，ｍ），４．６８（２Ｈ，ｓ），５．１５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．０Ｈｚ），５．５６（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．２６（１Ｈ，ｓ），７．７５（２Ｈ，ｓ），７．７７（１Ｈ．ｓ）．
実施例２３５
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−６−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
２．２９（３Ｈ，ｓ），２．８６（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．０Ｈｚ），４．７８（２Ｈ，ｓ），５．８０（２Ｈ，ｓ），７．４１（１Ｈ，ｓ），７．８１（２Ｈ，ｓ），７．８６（１Ｈ，ｓ）．
実施例２３６
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−［１−イミノ−６−（１−メトキシ−プロピル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
９．９０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．５０（１８Ｈ，ｓ），１．６１−１．７５（２Ｈ，ｍ），３．２３（３Ｈ，ｓ），４．２５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．９２（２Ｈ，ｓ），７．３２（１Ｈ，ｓ），７．５０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．７０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．９８（２Ｈ，ｓ），８．７０（２Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例２３７
Ｎ−（２−｛３−第３ブチル−２−ヒドロキシ−５−［２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−フェニル｝−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９８（９Ｈ，ｓ），２．０１９（３Ｈ，ｓ），２．４８２（３Ｈ，ｓ），２．８４−２．９２（１Ｈ，ｍ），２．９６−３．０２（１Ｈ，ｍ），３．０１４（３Ｈ，ｓ），３．３４−３．４２（２Ｈ，ｍ），４．８５２（２Ｈ，ｓ），５．５２９（２Ｈ，ｓ），７．６４−７．７８（３Ｈ，ｍ），８．１５５（１Ｈ．ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．５０−９．６０（２Ｈ，ｍ），９．９０−９．９９（２Ｈ，ｍ）．
実施例２３８
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（２−エトキシ−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），４．４８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．２４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．１３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），９．６３（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４２４．１（ＭＨ＋）
実施例２３９
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸ジメチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．４０（１８Ｈ，ｓ），２．７８（３Ｈ，ｓ），３．００（３Ｈ，ｓ），４．２２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．５０（１Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．０２（１Ｈ，ｓ），８．０８（１Ｈ，ｂｒｓ），９．６７（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）］４９４．２（ＭＨ＋）
実施例２４０
３−第３ブチル−Ｎ−エチル−２−ヒドロキシ−５−［２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−Ｎ−メチル−ベンゼンスルフォンアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．０９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３８（９Ｈ，ｓ），２．６３（３Ｈ，ｓ），２．８７（３Ｈ，ｓ），３．２４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），６．２４（２Ｈ，ｓ），７．４４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），７．８２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），８．１１（１Ｈ，ｓ），８．１６（１Ｈ，ｓ），１０．０８（１Ｈ，ｓ），１１．９８（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５９．１（ＭＨ＋）
実施例２４１
３−｛６−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−イル｝−２−メチル−アクリル酸エチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４１（１８Ｈ，ｓ），２．３４（３Ｈ，ｓ），４．２３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８８（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．６９（１Ｈ，ｓ），７．７３（２Ｈ，ｓ），７．９９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），８．２８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４９２．３（ＭＨ＋）
実施例２４２
２−（２−｛３−［（アセチル−メチル−アミノ）−メチル］−５−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル｝−２−オキソ−エチル）−６−エトキシ−１−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．１２（３Ｈ，ｓ），２．８１（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．０９（３Ｈ，ｓ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．４７（２Ｈ，ｓ），４．８１（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．８１（１Ｈ，ｓ），７．９１（１Ｈ，ｓ），７．９４（１Ｈ，ｓ），８．０７（１Ｈ，ｓ），８．２１−８．２５（１Ｈ，ｍ）．
実施例２４３
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−フルオロ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．９０（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．７４（２Ｈ，ｓ），７．７６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），８．５１（１Ｈ，ｂｒ），８．５４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ）．
実施例２４４
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），３．３８（２Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝６．２，６．１Ｈｚ），３．５５（２Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝６．２，６．０Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．５Ｈｚ），４．８３（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．１Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．７６（２Ｈ，ｓ），８．３５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），８．６７（１Ｈ，ｓ），９．８４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５１０．３（ＭＨ＋）
実施例２４５
６−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸ジメチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
２．９４（３Ｈ，ｓ），３．０５（３Ｈ，ｓ），４．９４（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．７５（２Ｈ，ｓ），７．９６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ），８．３８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ）．
実施例２４６
１−｛３−第３ブチル−２−ヒドロキシ−５−［２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−ベンジル｝−ピロリジン−２−オン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８０（９Ｈ，ｓ），１．９３−２．０３（２Ｈ，ｍ），２．３４−２．４０（２Ｈ，ｍ），２．６７２（３Ｈ，ｓ），３．５００（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，２Ｈ），４．４２６（２Ｈ，ｓ），４．８６５（２Ｈ，ｓ），５．５７０（２Ｈ，ｓ），７．７０９（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．８１２（２Ｈ，ｓ），８．１６４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），９．９５１（１Ｈ，ｓ），１０．６７４（１Ｈ，ｓ）．
実施例２４７
Ｎ−（１−｛３−第３ブチル−２−ヒドロキシ−５−［２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−フェニル｝−エチル）−アセトアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８８（９Ｈ，ｓ），１．４７３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，３Ｈ），１．８８０（２Ｈ，ｍ），２．６７３（３Ｈ，ｓ），４．８６３（２Ｈ，ｓ），５．０８−５．１７（１Ｈ，ｍ），５．４６−５．６５（２Ｈ．ｍ），７．７１２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７６０（１Ｈ，ｓ），７．８１３（１Ｈ，ｓ），８．１６９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．９４８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ）．
実施例２４８
Ｎ−（１−｛３−第３ブチル−２−ヒドロキシ−５−［２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−フェニル｝−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６２（９Ｈ，ｓ），１．５７７（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．０９５（３Ｈ，ｓ），２．６７３（３Ｈ，ｓ），２．８９５（３Ｈ，ｓ），４．８６６（２Ｈ，ｓ），５．５４−５．７６（３Ｈ，ｍ），７．７１１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．８０６（１Ｈ，ｓ），７．９２４（１Ｈ，ｓ），８．１６３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．５７７（１Ｈ，ｓ），９．９５２（１Ｈ，ｓ），１１．０７６（１Ｈ，ｓ）．
実施例２４９
Ｎ−｛３−第３ブチル−５−［２−（３−エトキシ−７−イミノ−２，４−ジメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−２−ヒドロキシ−ベンジル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３２−１．４５（１２Ｈ，ｍ），２．１１（３Ｈ，ｓ），２．３１（３Ｈ，ｓ），２．５８（３Ｈ，ｓ），３．１１（３Ｈ，ｓ），３．９０−４．２０（２Ｈ  ａｎｄ  Ｈ２Ｏ），４．７８（２Ｈ，ｓ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．５９（２Ｈ，ｓ），７．８１（１Ｈ，ｓ），７．９３（１Ｈ，ｓ），９．６１（１Ｈ，ｓ），９．８５（１Ｈ，ｓ），１１．２８（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８１．２（ＭＨ＋）
実施例２５０
Ｎ−｛３−第３ブチル−５−［２−（３−エトキシ−７−イミノ−２，４−ジメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−２−ヒドロキシ−フェニル｝−Ｎ−メチル−メタンスルフォンアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３４−１．４２（１２Ｈ，ｍ），２．３２（３Ｈ，ｓ），２．５８（３Ｈ，ｓ），３．１５（６Ｈ，ｓＸ２），３．９９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８３（１Ｈ，ｓ），５．５０（１Ｈ，ｓ），７．８１（１Ｈ，ｓ），７．９６（１Ｈ，ｓ），９．４２（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８５（１Ｈ，ｂｒｓ），１０．０３（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０３．２（ＭＨ＋）
実施例２５１
１−｛３−第３ブチル−２−ヒドロキシ−５−［２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−フェニル｝−ピロリジン−２−オン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（９Ｈ，ｓ），２．１１−２．２１（２Ｈ，ｍ），２．４１−２．４６（２Ｈ，ｍ），２．６９（３Ｈ，ｓ），３．６５−３．７１（２Ｈ，ｍ），４，８５（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．７４（１Ｈ，ｓ），７．７８（１Ｈ，ｓ），８．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ）．
実施例２５２
１−｛３−第３ブチル−２−ヒドロキシ−５−［２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−ベンジル｝−ピペリジン−２−オン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７３（９Ｈ，ｓ），１．６４−１．７８（４Ｈ，ｍ），２．３４−２．３８（２Ｈ，ｍ），２．６７４（３Ｈ，ｓ），３．４３−３．５０（２Ｈ，ｍ），４．４８３（２Ｈ，ｓ），４．８６３（２Ｈ，ｓ），５．５４１（２Ｈ，ｓ），７．７１２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．８２２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．８８７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．１６４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．９４０（１Ｈ，ｓ）．
実施例２５３
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（２−ジメチルアミノメチル−３−エトキシ−７−イミノ−４−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２５（１８Ｈ，ｓ），１．３７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．１９（６Ｈ，ｓ），２．２６（３Ｈ，ｓ），３．５８（２Ｈ，ｓ），４．００（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．５５（２Ｈ，ｂｒｓ），４．８８−４．９２（２Ｈ，ｍ），７．４１（２Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４９５．３（ＭＨ＋）
実施例２５４
［２−（｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボニル｝−アミノ）−エチル］−カルバミン酸第３ブチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３５（９Ｈ，ｓ），１．４０（１８Ｈ，ｓ），１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），３．０８−３．４０（２Ｈ，ｍ），３．６０−３．７８（２Ｈ，ｍ）４．２７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４４（２Ｈ，ｓ），６．８５−６．９４（１Ｈ，ｍ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．７５（２Ｈ，ｓ），８．２９（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），８．５９（１Ｈ，ｓ），９．８３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）６０９．３（ＭＨ＋）
実施例２５５
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸（２−アミノ−エチル）−アミド；２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．９６（２Ｈ，ｂｒｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），３．５６（２Ｈ，ｂｒｑ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），７．５６（１Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．０４（３Ｈ，ｂｒｓ），８．４７（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ），８．６５（１Ｈ，ｓ）．
実施例２５６
（｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボニル｝−アミノ）−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），１．４５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．０５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．４Ｈｚ），４．３３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．５９（１Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．０７（２Ｈ，ｓ），８．６１（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．４Ｈｚ），８．７３（１Ｈ，ｓ），９．１５（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８８（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５２４．２（ＭＨ＋）
実施例２５７
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸（２−アセチルアミノ−エチル）−アミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），３．１８−３．３７（４Ｈ，ｍ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．７６（２Ｈ，ｓ），７．９６（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．５Ｈｚ），８．０７（１Ｈ，ｂｒｓ），８．３１（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．１Ｈｚ），８．６０（１Ｈ，ｓ），９．１３（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８２（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５５１．３（ＭＨ＋）
実施例２５８
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−５，８−ジオキサ−２−アザ−シクロペンタ［ｂ］ナフタレン−６−カルボン酸エチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），４．２５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．３６−５，１５（３Ｈ，ｍ），７．３０（１Ｈ，ｓ），７．７１（１Ｈ，ｓ），７．９１（２Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０９．２（ＭＨ＋）
実施例２５９
｛３−第３ブチル−２−ヒドロキシ−５−［２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−フェニル｝−メチルカルバミン酸メチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１，４２（９Ｈ，ｓ），２．６７（３Ｈ，ｓ），３．４０（３Ｈ，ｓ），３．７９（３Ｈ，ｓ），４．８８（２Ｈ，ｓ），５．６０（２Ｈ，ｓ），７．６８（１Ｈ，ｓ），７．７０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．８０（１Ｈ，ｓ），７．１５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ）．
実施例２６０
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−１−イミノ−６−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
２．４２（３Ｈ，ｓ），２．７８（３Ｈ，ｓ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．５０（２Ｈ，ｓ），７．６８（１Ｈ，ｓ），７．７６（２Ｈ，ｓ），８．０６（１Ｈ，ｓ），８．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ）．
実施例２６１
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−１−イミノ−６−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
２．４２（３Ｈ，ｓ），３．２６（３Ｈ，ｓ），３．４３（４Ｈ，ｍ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．５０（２Ｈ，ｓ），７．６６（１Ｈ，ｓ），７．７６（２Ｈ，ｓ），８．０５（１Ｈ，ｓ），８．４８（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ）．
実施例２６２
２−｛２−［３−（１−アセチルアミノ−エチル）−５−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４６（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），１．８６（３Ｈ，ｓ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．０６−５．１３（１Ｈ，ｍ），５．３６−５．５１（２Ｈ，ｍ），７．５２（１Ｈ，ｓ），７．７４（１Ｈ，ｓ），７．７７（１Ｈ，ｓ），８．１９（１Ｈ，ｂｒ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０９．２（ＭＨ＋）
実施例２６３
Ｎ−［２−ヒドロキシ−５−［２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−３−（２−メトキシ−エチル）−ベンジル］−Ｎ−メチル−アセトアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
２．１１（３Ｈ，ｓ），２．６８（３Ｈ，ｓ），２．８７（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），３．０６（３Ｈ，ｓ），３．２２（３Ｈ，ｓ），３．５３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．４８（２Ｈ，ｓ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．７１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），７．７８（１Ｈ，ｓ），７．８２（１Ｈ，ｓ），８．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４２５．１（ＭＨ＋）
実施例２６４
｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−カルバミン酸メチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８−１．４２（２１Ｈ，ｍ），３．７０（３Ｈ，ｓ），４．１９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．７５（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．４２（１Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．５０（１Ｈ，ｓ），８．８１（１Ｈ，ｓ），９．０７（１Ｈ，ｂｒｓ），９．７９（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４９６．２（ＭＨ＋）
実施例２６５
｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−エチル−カルバミン酸メチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．０５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．３３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），３．２６（３Ｈ，ｓ），３．４３−３．５１（２Ｈ，ｍ），４．１８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．１８（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．５０（１Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．０４（１Ｈ，ｓ），９．１１（１Ｈ，ｂｒｓ），９．６４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５４２．２（ＭＨ＋）
実施例２６６
６−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸エチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝１０Ｈｚ），３．４２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝１０Ｈｚ），４．９９（２Ｈ，ｓ），５．３８（２Ｈ，ｓ），７．７８（２Ｈ，ｓ），８．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ），８．４３（１Ｈ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ），８．８３（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１０Ｈｚ）．
実施例２６７
３−｛６−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−イル｝−２−メチル−アクリルアミド臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（１８Ｈ，ｓ），２．３３（３Ｈ，ｓ），４．８９（２Ｈ，ｓ），５．６１（２Ｈ，ｓ），７．２７（１Ｈ，ｂｒｓ），７．３５（１Ｈ，ｂｒ），７．６８（１Ｈ，ｂｒｓ），７．７８（２Ｈ，ｓ），７．８６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），８．２７（１Ｈ，ｄ，＝８．４Ｈｚ），９．７１（１Ｈ，ｂｒ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６３．１（ＭＨ＋）
実施例２６８
３−｛６−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−イル｝−２−メチル−プロピオンアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．０９（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），２．８３−２．８９（２Ｈ，ｍ），３．１４−３．２０（１Ｈ，ｍ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．５６（２Ｈ，ｓ），６．７５（１Ｈ，ｓ），７．２９（１Ｈ，ｓ），７．６６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．０７（１Ｈ，ｂｒ），８．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．４７（１Ｈ，ｂｒ），９．８１（１Ｈ，ｂｒ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６５．２（ＭＨ＋）
実施例２６９
Ｎ−｛３−第３ブチル−２−ヒドロキシ−５−［２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−ベンジル｝−Ｎ−メチル−メタンスルフォンアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０９（９Ｈ，ｓ），２．６７８（３Ｈ，ｓ），２．７３７（３Ｈ，ｓ），３．０２７（３Ｈ，ｓ），４．３８２（２Ｈ，ｓ），４．８６６（２Ｈ，ｓ），５．５５２（２Ｈ，ｓ），７．７１０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．８０４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．８１４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．１６３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．９４４（１Ｈ，ｓ）．
実施例２７０
｛３−第３ブチル−２−ヒドロキシ−５−［２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−ベンジル｝−メチルカルバミン酸ベンジルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４００（９Ｈ，ｓ），２．６８１（３Ｈ，ｓ），２．９４９（３Ｈ，ｓ），４．５３３（２Ｈ，ｓ），４．８６１（２Ｈ，ｓ），５．１６５（２Ｈ，ｓ），５．５０４（２Ｈ，ｓ），７．２４−７．４２（５Ｈ，ｍ），７．７１６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．８０４（１Ｈ，ｓ），８．１７０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．９５２（１Ｈ，ｓ）．
実施例２７１
１−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−ニトロ−フェニル）−２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４５（９Ｈ，ｓ），２．６４（３Ｈ，ｓ），４．８９（２Ｈ，ｓ），５．６０（２Ｈ，ｓ），７．７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．０７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．１８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．５２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），９．５２（１Ｈ，ｓ），１０．０２（１Ｈ，ｓ），１１．５０（１Ｈ，ｓ）．
実施例２７２
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（３−エトキシ−７−イミノ−４−メチル−２−プロピル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
０．９５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．３７−１．４４（２１Ｈ，ｍ），１．７１−１．８２（２Ｈ，ｍ），２．３２（３Ｈ，ｓ），２．８３−２．９０（２Ｈ，ｓ），３．９７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８１（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．０８（１Ｈ，ｓ），９．４１（１Ｈ，ｂｒｓ），９．７１（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８０．２（ＭＨ＋）
実施例２７３
Ｎ−｛３−第３ブチル−５−［２−（３−エトキシ−７−イミノ−４−メチル−２−プロピル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−２−ヒドロキシ−ベンジル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
０．９６（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．６５−１．８２（２Ｈ，ｍ），２．１１（３Ｈ，ｓ），２．３２（３Ｈ，ｓ），２．８１−２．８５（２Ｈ，ｍ），３．１１（３Ｈ，ｓ），３．９８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．４８（２Ｈ，ｓ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４７−５．５６（２Ｈ，ｍ），７．８１（１Ｈ，ｓ），７．９２（１Ｈ，ｓ），９．４６−９．５６（１Ｈ，ｍ），９．７２（１Ｈ，ｂｒｓ），１１．２９（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０９．２（ＭＨ＋）
実施例２７４
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），３．３０（３Ｈ，ｓ），３．４９（４Ｈ，ｂｒｓ），４．２７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．３Ｈｚ）４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．５６（１Ｈ，ｓ），７．７６（２Ｈ，ｓ），８．０７（１Ｈ，ｓ），８．２６（１Ｈ，ｂｒｓ）８．６５（１Ｈ，ｓ），９．０６（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５２４．２（ＭＨ＋）
実施例２７５
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸（３−メトキシ−プロピル）−アミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．７４（１Ｈ，ｔｔ，Ｊ＝６．４，６．３Ｈｚ），３．２５（３Ｈ，ｓ），３．３３（２Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝６．３，５．７Ｈｚ），３．６１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），４．２５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｓ），７．７６（２Ｈ，ｓ），８．０７（１Ｈ，ｂｒｓ），８．２５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．７Ｈｚ），８．５１（１Ｈ，ｓ），９．１２（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８０（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５３８．３（ＭＨ＋）
実施例２７６
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（７−イミノ−２−メチル−５−プロピル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
０．８０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），１．８２−１．９４（２Ｈ，ｍ），２．０４−２．１４（２Ｈ，ｍ），２．６７（３Ｈ，ｓ），５．０３（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝２．８），５．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１８．８Ｈｚ），５．６１（１Ｈ，ｄ，１８．８Ｈｚ），７．７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７１（２Ｈ，ｓ），８．１６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．９５（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４３６．２（ＭＨ＋）
実施例２７７
２−（２−｛３−［（アセチル−メチル−アミノ）−メチル］−５−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル｝−２−オキソ−エチル）−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），２．１２（３Ｈ，ｓ），３．１０（３Ｈ，ｓ），３．３８（２Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝５．４，５．２Ｈｚ），３．５４（２Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝５．４，４．９Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），４．４８（２Ｈ，ｓ），４．８３（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．９Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．５６（１Ｈ，ｓ），７．８２（１Ｈ，ｓ），７．９０（１Ｈ，ｓ），８．４６（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），８．６８（１Ｈ，ｓ），９．８７（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５３９．２（ＭＨ＋）
実施例２７８
２−｛２−［３−（１−アセチルアミノ−エチル）−５−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９（９Ｈ，ｓ），１．４２−１．４８（６Ｈ，ｍ），１．８８（３Ｈ，ｓ），３．３８（２Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝５．５，５．２Ｈｚ），３．５４（２Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝５．４，４．９Ｈｚ），４．２７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８３（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．９Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．１３（１Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝７．０，６．４Ｈｚ），５．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１８．０Ｈｚ），５．５０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１８．０Ｈｚ），７．５６（１Ｈ，ｓ），７．７５（１Ｈ，ｓ），７．７９（１Ｈ，ｓ），８．３７（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），８．６７（１Ｈ，ｓ），８．９０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），９．８５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５３９．２（ＭＨ＋）
実施例２７９
Ｎ−｛３−第３ブチル−２−ヒドロキシ−５−［２−（７−イミノ−２−メトキシメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−ベンジル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），２．１１（３Ｈ，ｓ），３．１０（３Ｈ，ｓ），３．４１（３Ｈ，ｓ），４．４８（２Ｈ，ｓ），４．６８（２Ｈ，ｓ），４．９１（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．８２（１Ｈ，ｓ），７．８５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．９１（１Ｈ，ｓ），８．２９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．５８（１Ｈ，ｂｒｓ），１０．００（１Ｈ，ｂｒｓ），１１．２９（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５３．１（ＭＨ＋）
実施例２８０
Ｎ−｛３−第３ブチル−２−ヒドロキシ−５−［２−（７−イミノ−２−プロピル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−ベンジル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
０．９３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），１．７２−１．８２（２Ｈ，ｍ），２．１１（３Ｈ，ｓ），２．８６−２．９３（２Ｈ，ｍ），３．１０（３Ｈ，ｓ），４．４８（２Ｈ，ｓ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．８２（１Ｈ，ｓ），７．９１（１Ｈ，ｓ），８．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．６０（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８５（１Ｈ，ｓ），１１．２８（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５１．１（ＭＨ＋）
実施例２８１
２−｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−１−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルオキシ｝−プロパン酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），１．５３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６，４Ｈｚ），４．７５（２Ｈ，ｓ），４．８９−４．９８（１Ｈ，ｍ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．１６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．２２（１Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．０７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），９．０７（１Ｈ，ｂｒｓ），９．７６（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６７．２（ＭＨ＋）
実施例２８２
６−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸ジエチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．０６（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝１０Ｈｚ），１．１６（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝１０Ｈｚ），３．２０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝１０Ｈｚ），３．４９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝１０Ｈｚ），４．９２（２Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），７．７４（２Ｈ，ｓ），７．９０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ），８．３７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ）．
実施例２８３
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−６−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
２．８１（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），３．９８（３Ｈ，ｓ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．７６（２Ｈ，ｓ），８．３１（１Ｈ，ｂｒｓ），８．５９（１Ｈ，ｓ）．
実施例２８４
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−６−プロポキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
０．９８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝１０Ｈｚ），１．８２（２Ｈ，ｍ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），４．２０（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝１０Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．５６（１Ｈ，ｓ），７．７６（２Ｈ，ｓ），８．３１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），８．５９（１Ｈ，ｓ）．
実施例２８５
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（１−イミノ−１，３，６，７−テトラヒドロ−５，８−ジオキサ−２−アザ−シクロペンタ［ｂ］ナフタレン−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），３．９０−３．９８（１Ｈ，ｍ），４．３０−４．４４（２Ｈ，ｍ），４．６９（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．１９−７．２７（１Ｈ，ｍ），７．６８−７．７４（１Ｈ，ｍ），７．７７（２Ｈ，ｓ），９．０４（１Ｈ，ｂｒｓ），９．６４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５１．１（ＭＨ＋）
実施例２８６
１−｛３−第３ブチル−２−ヒドロキシ−５−［２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−ベンジル｝−アゼパン−２−オン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７０（９Ｈ，ｓ），１．４６−１．５９（４Ｈ，ｍ），１．６１−１．７（２Ｈ，ｍ），２．５４−２．６０（２Ｈ，ｍ），２．６７４（３Ｈ，ｓ），３．５４−３．６０（２Ｈ，ｍ），４．５０６（２Ｈ，ｓ），４．８６５（２Ｈ，ｓ），５．５２１（２Ｈ，ｓ），７．７１１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．８１１（１Ｈ，ｓ），７．９８７（１Ｈ，ｓ），８．１６０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．９２０（１Ｈ，ｓ）．
実施例２８７
６−クロロ−２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（１８Ｈ，ｓ），２．８０（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．９０（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．７８（２Ｈ，ｓ），７．９９（１Ｈ，ｓ），８．０４−８．１２（１Ｈ，ｂｒ），８．２９（１Ｈ，ｓ），８．５９（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），９．３８（１Ｈ，ｂｒ），９．９５（１Ｈ，ｂｒ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４７０．１（ＭＨ＋）
実施例２８８
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（１−イミノ−５，７−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４９（１８Ｈ，ｓ），３．９１（３Ｈ，ｓ），３．９９（３Ｈ，ｓ），４．７４（２Ｈ，ｓ），５．８７（１Ｈ，ｂｒｓ），６．０２（２Ｈ，ｓ），６．５２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），６．６４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），７．４６（１Ｈ，ｂｒｓ），８．００（２Ｈ，ｓ）１０．７５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４３９．０（ＭＨ＋）
実施例２８９
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸アミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．６９（１Ｈ，ｂｒｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．０７（１Ｈ，ｓ），８．６３（１Ｈ，ｓ），９．１５（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８２（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６６．１（ＭＨ＋）
実施例２９０
１−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−メチルアミノメチル−フェニル）−２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０１（９Ｈ，ｓ），２．５８２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），２．６６７（３Ｈ，ｓ），４．２８９（３Ｈ，ｓ），４．８６９（２Ｈ，ｓ），５．６２７（２Ｈ，ｓ），５．７３９（１Ｈ，ｓ），７．７０５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．８７０（１Ｈ，ｓ），８．１５−８．１７（２Ｈ，ｍ），９．１８８（１Ｈ，ｓ），９．９５９（１Ｈ，ｓ），１０．２０７（１Ｈ，ｓ）．
実施例２９１
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−６−（２−メトキシ−エトキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
２．８４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），３．７６（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝１０Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ．ｓ），７．５６（１Ｈ，ｓ），７．７６（２Ｈ，ｓ），８．３１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），８．５９（１Ｈ．ｓ）．
実施例２９２
２−｛２−［３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−ピペリジン−１−イルメチル）−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．６４−１．７５（４Ｈ，ｍ），２．３３−２．３７（２Ｈ，ｍ），２．８３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．４４−３．４９（２Ｈ，ｍ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．４８（２Ｈ，ｓ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．８２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．８８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．２０（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．２０（１Ｈ，ｂｒ），９．８３（１Ｈ，ｂｒ），１１．５５（１Ｈ，ｂｒ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５３５．２（ＭＨ＋）
実施例２９３
２−［２−（３−第３ブチル−５−エチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１６（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．４０（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．７０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｓ），７．６８（１Ｈ，ｓ），７．７０（１Ｈ，ｓ），８．２０（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５５（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５２．１（ＭＨ＋）
実施例２９４
１−（３−第３ブチル−５−エチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（３−エトキシ−７−イミノ−２，４−ジメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．３２−１．４６（１２Ｈ，ｍ），２．３１（３Ｈ，ｓ），２．５８（３Ｈ，ｓ），２．６９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），３．９９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．６８（１Ｈ，ｓ），７．７０（１Ｈ，ｓ），９．３２（１Ｈ，ｂｒｓ），９．４８（１Ｈ，ｓ），９．８３（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４２４．１（ＭＨ＋）
実施例２９５
１−｛３−第３ブチル−５−［２−（３−エトキシ−７−イミノ−２，４−ジメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−２−ヒドロキシ−ベンジル｝−ピペリジン−２−オン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３２−１．４４（１２Ｈ，ｍ），１．６４−１．７８（４Ｈ，ｍ），２．３２（３Ｈ，ｓ），２．３２−２．４０（２Ｈ，ｍ），２．５８（３Ｈ，ｓ），３．４１−３．５０（２Ｈ，ｍ），３．９５−４．０２（２Ｈ  ａｎｄ  ＡｃＯＥｔ），４．４８（２Ｈ，ｓ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．８２（１Ｈ，ｓ），７．８８（１Ｈ，ｓ），９．４１（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８５（１Ｈ，ｂｒｓ），１１．５６（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０７．２（ＭＨ＋）
実施例２９６
｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−７−フルオロ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−カルバミン酸メチルエステル；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４０（１８Ｈ，ｓ），３．７２（３Ｈ，ｓ），４．２５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８９（２Ｈ，ｓ），５．５０（２Ｈ，ｓ），７．７６（２Ｈ，ｓ），８．０６（１Ｈ，ｓ），８．４７（１Ｈ，ｓ），９．２８（１Ｈ，ｓ），９．３６（１Ｈ，ｂｒｓ），１０．０７（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５１４．１（ＭＨ＋）
実施例２９７
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（４−イミノ−３ａ，４，６，６ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］イミダゾール−５−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３１（１８Ｈ，ｓ），４．５４（２Ｈ，ｓ），５．２０（２Ｈ，ｓ），６．３４（１Ｈ，ｓ），７．６６（２Ｈ，ｓ），７．９７（１Ｈ，ｓ），９．４２（１Ｈ，ｓ），９．６５（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）３６９．０（ＭＨ＋）
実施例２９８
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−６−イソプロポキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），２．８３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．０Ｈｚ），４．８３（２Ｈ，ｓ），４．８６（１Ｈ，ｍ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．５６（１Ｈ，ｓ），７．７６（２Ｈ，ｓ），８．０９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．０Ｈｚ），８．５５（１Ｈ，ｓ），９．７９（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例２９９
６−シクロプロピルメトキシ−２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
０．４１（２Ｈ，ｂｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），０．６０（２Ｈ，ｂｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），２．８５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．０Ｈｚ），４．１５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．５６（１Ｈ，ｓ），７．７６（２Ｈ，ｓ），８．０９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．０Ｈｚ），８．５５（１Ｈ．ｓ）．
実施例３００
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（７−イミノ−３−メトキシメチル−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（１８Ｈ，ｓ），２．６１（３Ｈ，ｓ），３．４３（３Ｈ，ｓ），４．６３（３Ｈ，ｓ），４．８５（３Ｈ，ｓ），５．５８（３Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．０７（１Ｈ，ｂｒｓ），８．１５（１Ｈ，ｓ），９．４９−９．５３（１Ｈ，ｍ），９．８９−９．９３（１Ｈ，ｍ）．
実施例３０１
２−［２−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−メチル−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．２８，（３Ｈ，ｓ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４４（２Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｓ），７．７０（１Ｈ，ｓ），８．１７−８．２３（１Ｈ，ｍ），８．５５（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４３８．１（ＭＨ＋）
実施例３０２
３−｛６−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−イル｝−２−メトキシ−アクリルアミド臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），３．７６（３Ｈ，ｓ），４．８９（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），６．７１（１Ｈ，ｓ），７．６５（１Ｈ，ｂｒ），７．７５（２Ｈ，ｓ），７．９８（１Ｈ，ｂｒ），８．２７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），８．２９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４７９．１（ＭＨ＋）
実施例３０３
｛２−［２−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−メチル−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル｝−カルバミン酸メチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２５−１．４２（１２Ｈ，ｍ），２．２８（３Ｈ，ｓ），３．７０（３Ｈ，ｓ），４．１８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８），４．７４（２Ｈ，ｓ），５．４０（２Ｈ，ｓ），７．４１（１Ｈ，ｓ），７．６９（２Ｈ，ｓ），８．５０（１Ｈ，ｓ），９．０７（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５４．１（ＭＨ＋）
実施例３０４
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（５−ジメチルアミノ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４４（１８Ｈ，ｓ），３．０８（６Ｈ，ｓ），４．７０（２Ｈ，ｓ），５．４２（２Ｈ，ｓ），６．９２−６．９７（２Ｈ，ｍ），７．７９（２Ｈ，ｓ），７．９５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．６Ｈｚ），８．０５（１Ｈ，ｓ），８．７７（１Ｈ，ｓ），９．４２（１Ｈ，ｓ）．
実施例３０５
１−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−メチル−フェニル）−２−（３−エトキシ−７−イミノ−２，４−ジメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９（９Ｈ，ｓ）．１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．２８（３Ｈ，ｓ），２．３１（３Ｈ，ｓ），２．５８（３Ｈ，ｓ），３．９９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．７０（２Ｈ，ｓ），９．３５（１Ｈ，ｓ），９．４０（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４１０．０（ＭＨ＋）
実施例３０６
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．２２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．７７（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．３３（１Ｈ，ｓ），７．７６（２Ｈ，ｓ），９．０３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８５．１（ＭＨ＋）
実施例３０７
３−｛６−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−イル｝−２−メトキシ−アクリルアミド臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），３．７４，３．７６（３Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），４．８５，４．８９（２Ｈ，ｓ），５．５６（２Ｈ，ｓ），６．０２，６．７０（１Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），７．２５（１Ｈ，ｂｒ），７．４３（１Ｈ，ｂｒ），７．５６，７．７２（１Ｈ，ｅａｃｈ  ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ  ａｎｄ  Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．７４，７．７５（２Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ）．
実施例３０８
２−［２−（３−ブロモ−５−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４４（２Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｓ），７．７６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），８．０５（１Ｈ，２，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．２０（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），８．５５（１Ｈ，ｓ），９．１８（１Ｈ，ｂｒ），９．８４（１Ｈ，ｂｒ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０４．１（ＭＨ＋）
実施例３０９
２−［２−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ）４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），６．９８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．５３（１Ｈ，ｓ），７．６４−７．７１（１Ｈ，ｍ），７．７６（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．６，８．４Ｈｚ），７．８１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ），８．１８−８．２２（１Ｈ，ｍ），８．５５（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４２４．０（ＭＨ＋）
実施例３１０
２−（２−｛３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−［（メタンスルフォニル−メチル−アミノ）−メチル］−フェニル｝−２−オキソ−エチル）−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４４（９Ｈ，ｓ），１．４５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），２．７５（３Ｈ，ｓ），２．８５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ），３．０４（３Ｈ，ｓ），４．３０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），３．３９（２Ｈ，ｓ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．８１（１Ｈ，ｓ），７．８２（１Ｈ，ｓ），８．２２（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝６Ｈｚ），８．５９（１Ｈ，ｓ），９．２２（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例３１１
３−第３ブチル−２−ヒドロキシ−５−［２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−ベンゾニトリル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２８（９Ｈ，ｓ），２．６８（３Ｈ，ｓ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．３０（２Ｈ，ｓ），７．６６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１Ｈｚ），７．７０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．８１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１Ｈｚ），８．１４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１Ｈｚ）．
実施例３１２
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−４，６−ジエトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．４７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．５１（１８Ｈ，ｓ），３．０４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ），４．１３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．３８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．７４（２Ｈ，ｓ），５．８８（１Ｈ，ｂｒｓ），５．９６（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５Ｈｚ），６．０８（２Ｈ，ｓ），６．７２（１Ｈ，ｓ），７．５２（２Ｈ，ｂｒｓ），７．９９（２Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５２４．０（ＭＨ＋）
実施例３１３
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（４−イミノ−１−メチル−４，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］イミダゾール−５−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
３．７９（３Ｈ，ｓ），４．７１（２Ｈ，ｓ），５．３８（２Ｈ，ｓ），７．７６（２Ｈ，ｓ），８．０４（１Ｈ，ｓ），８．９５（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）３８３．０（ＭＨ＋）
実施例３１４
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（６−イミノ−１−メチル−４，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］イミダゾール−５−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
３．９２（３Ｈ，ｓ），４．５５（２Ｈ，ｓ），５．４０（２Ｈ，ｓ），７．７６（２Ｈ，ｓ），８．０５（１Ｈ，ｂｒｓ），８．１７（１Ｈ，ｓ），９．０６（１Ｈ，ｂｒｓ），９．３５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）３８３．０（ＭＨ＋）
実施例３１５
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−［７−イミノ−３−（１−メトキシ−エチル）−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル］−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），２．６８（３Ｈ，ｓ），３．２２（３Ｈ，ｓ），４．７４（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｂｒｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．１６（１Ｈ，ｓ）．
実施例３１６
６−エトキシ−２−［２−（７−ヒドロキシ−インダン−４−イル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．９２−２．０２（２Ｈ，ｍ），２．７４９（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），２．８２６（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２７８（２Ｈ，ｔ，６．８Ｈｚ），４．８２３（２Ｈ，ｓ），５．３３４（２Ｈ，ｓ），６．７８６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．５１６（１Ｈ，ｓ），７．７５１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），８．５５６（１Ｈ，ｓ）．
実施例３１７
１−（８−第３ブチル−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（９Ｈ，ｓ），２．６９（３Ｈ，ｓ），２，９２（３Ｈ，ｓ），３．３１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４，３６（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．１９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．３０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．７１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．１６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．７５（２Ｈ，ｓ）．
実施例３１８
２−［２−（８−第３ブチル−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），２．９２（３Ｈ，ｓ），３．３３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．３１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．３６（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．１８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．３０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．５５（１Ｈ，ｓ），８．２１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４，４Ｈｚ），８．５７（１Ｈ，ｓ），９．１８（１Ｈ，ｓ），９．８３（１Ｈ，ｓ）．
実施例３１９
１−｛３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−フェニル｝−２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（９Ｈ，ｓ），２．６９（３Ｈ，ｓ），２．７１（３Ｈ，ｓ），２．９７（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），３．３１（３Ｈ，ｓ），３．４３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），７．６８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．８０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．１８（１Ｈ，ｓ），９．４７（１Ｈ，ｓ），９．９１（１Ｈ，ｓ）．
実施例３２０
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−［３−エトキシ−７−イミノ−４−メチル−２−（２−メチル−プロペニル）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル］−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），１．９９（３Ｈ，ｓ）．２．１０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝０．８Ｈｚ），２．３０（３Ｈ，ｓ），３．９３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），６．５３（１Ｈ，ｂｒｓ），７．７８（２Ｈ，ｓ），９．４８（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４９２．１（ＭＨ＋）
実施例３２１
１−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（３−エトキシ−７−イミノ−２，４−ジメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３４−１．４３（１２Ｈ，ｍ），２．３１（３Ｈ，ｓ），２．５８（３Ｈ，ｓ），３．９９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），６．９６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．７６（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．４ａｎｄ２．０Ｈｚ），７．８１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），９．４２（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８３（１Ｈ，ｂｒｓ），１０．６２（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）３９６．０（ＭＨ＋）
実施例３２２
Ｎ−｛３−第３ブチル−５−［２−（３−エトキシ−７−イミノ−２，４−ジメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−２−ヒドロキシ−ベンジル｝−Ｎ−メチル−メタンスルフォンアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７−１．４４（１２Ｈ，ｍ），２．３２（３Ｈ，ｓ），２．５９（３Ｈ，ｓ），２．７３（３Ｈ，ｓ），３．０２（３Ｈ，ｓ），４．００（２Ｈ，ｑ．Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．３８（２Ｈ，ｓ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ．ｓ），７．８０（２Ｈ，ｓ），９．２６−９．５０（２Ｈ，ｍ），９．８４（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５１７．１（ＭＨ＋）
実施例３２３
２−（６−クロロ−５−エトキシ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．５８（１Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．０６（１Ｈ，ｂｒｓ），８．３３（１Ｈ，ｓ），９．１７（１Ｈ，ｂｒｓ），９．７３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例３２４
｛６−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−イル｝−エチル−カルバミン酸第３ブチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），１．４８（９Ｈ，ｓ），４．０２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．５６（２Ｈ，ｓ），７．７８（２Ｈ，ｓ），８．０１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），８．１９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），９．６８（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５２３．２（ＭＨ＋）
実施例３２５
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（２−エチルアミノ−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），３．４１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．６３（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），６．８４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．０６（１Ｈ，ｓ），９．２１（１Ｈ，ｓ），９．３２（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４２３．１（ＭＨ＋）
実施例３２６
６−エトキシ−２−［２−（４−ヒドロキシ−ナフタレン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），６．９８−７．０３（１Ｈ，ｍ），７．１２−７．１８（１Ｈ，ｍ），７．５１−７．５６（３Ｈ，ｍ），７．５９−７．６３（１Ｈ，ｍ），８．１８−８．２７（１Ｈ，ｍ），８．３６−８．４５（１Ｈ，ｍ），８．５７（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４１７．９（ＭＨ＋）
実施例３２７
６−エトキシ−３−イミノ−２−（２−オキソ−２−フェニル−エチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８８（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．６１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），７．７４（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），８．０２（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），８．２０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），８．５７（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）３５１．９（ＭＨ＋）
実施例３２８
６−エトキシ−２−［２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４０（２Ｈ，ｓ），６．９３（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．５２（１Ｈ，ｓ），７．８９（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），８．１９−８．２１（１Ｈ，ｍ），８．５６（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）３６８．０（ＭＨ＋）
実施例３２９
３−｛３−第３ブチル−５−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−ヒドロキシ−フェニル｝−プロパン酸エチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）１．３９（９Ｈ，ｓ）１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）２．５８（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ）２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ）２．９６（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ）４．０６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）４．８２（２Ｈ，ｓ），７．５２（１Ｈ，ｓ）７．７０（１Ｈ，ｓ）７．７２（１Ｈ，ｓ）８．１８（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ）８．５４（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５２４．１（ＭＨ＋）
実施例３３０
２−アセチルアミノ−３−｛６−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−イル｝−プロピオンアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＮＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（１８Ｈ，ｓ），１．８６（３Ｈ，ｓ），３．０９−３．１５（１Ｈ，ｍ），３．２７−３．３３（１Ｈ，ｍ），４．６９−４．７３（１Ｈ，ｍ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．０９（１Ｈ，ｂｒｓ），７．３８（１Ｈ，ｂｒｓ），７．６７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．１６−８．２１（２Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０８．１（ＭＨ＋）
実施例３３１
３−｛３−第３ブチル−２−ヒドロキシ−５−［２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−フェニル｝−プロパン酸エチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）１．３８（９Ｈ，ｓ）２．５８（２Ｈ，ｔ，６．４Ｈｚ）２．６８（３Ｈ，ｓ）２．９５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ）４．０６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）４．８３（２Ｈ，ｓ）５．４７（２Ｈ，ｓ）７．６８−７．７４（３Ｈ，ｍ）８．１３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４３８．１（ＭＨ＋）
実施例３３２
２−［２−（３−シクロヘキシル−４−ヒドロキシ−５−メチル−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２０−１．４６（５Ｈ，ｍ），１．４０９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．６６−１．８３（５Ｈ，ｍ），２．２５２（３Ｈ．ｓ），２．８２２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），２．９１−３．０１（１Ｈ，ｍ），４．２７６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８３６（２Ｈ，ｓ），５．４２５（２Ｈ，ｓ），７．５２６（１Ｈ，ｓ），７．６３９（２Ｈ，ｓ），８．１８−８．２１（１Ｈ，ｍ），８．５５１（１Ｈ，ｓ）．
実施例３３３
１−（３−シクロヘキシル−４−ヒドロキシ−５−メチル−フェニル）−２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２２−１．４８（５Ｈ，ｍ），１．６８−１．８５（５Ｈ，ｍ），２．２６２（３Ｈ，ｓ），２．６８０（３Ｈ，ｓ），２．９３−３．０２（１Ｈ，ｍ），４．８５４（２Ｈ，ｓ），５．４９６（２Ｈ，ｓ），７．６５１（２Ｈ，ｓ），７．７１３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．１５９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）．
実施例３３４
２−［２−（３−シクロペンチル−４−ヒドロキシ−５−メチル−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４７−１．８２（６Ｈ，ｍ），１．９３−２．０３（２Ｈ，ｍ），２．２５２（３Ｈ，ｓ），２．８２２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．２７６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８３４（２Ｈ，ｓ），５．４２４（２Ｈ，ｓ），７．５２４（１Ｈ，ｓ），７．６４４（１Ｈ，ｓ），７．６５９（１Ｈ，ｓ），８．１７−８．２３（１Ｈ，ｍ），８．５４９（１Ｈ，ｓ）．
実施例３３５
１−（３−シクロペンチル−４−ヒドロキシ−５−メチル−フェニル）−２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４６−１．１．８２（６Ｈ，ｍ），１．９３−２．０３（２Ｈ，ｍ），２．２５２（３Ｈ，ｓ），２．６６９（３Ｈ，ｓ），４．８３９（２Ｈ，ｓ），５．４７９（２Ｈ，ｓ），７．６３−７．６８（２Ｈ，ｍ），７．７００（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），８．１４５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）．
実施例３３６
１−（３−シクロペンチル−４−ヒドロキシ−５−メチル−フェニル）−２−（３−エトキシ−７−イミノ−２，４−ジメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４７−１．５８（２Ｈ，ｍ），１．６０−１．８２（４Ｈ，ｍ），１．９４−２．０４（２Ｈ，ｍ），２．２５０（３Ｈ，ｓ），２．３１０（３Ｈ．ｓ），２．５７８（３Ｈ，ｓ），３．９８８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８１１（２Ｈ，ｓ），５．４５７（２Ｈ，ｓ），７．６４５（１Ｈ，ｓ），７．６５９（１Ｈ，ｓ）．
実施例３３７
２−（２−｛３−［（２−ベンジルオキシ−エチル）−メチル−アミノ］−５−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル｝−２−オキソ−エチル）−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（９Ｈ，ｓ），１．４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．７１（３Ｈ，ｓ），２．８４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．０４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），３．５５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），４．３０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６，８Ｈｚ），４．５３（２Ｈ，ｓ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．２０−７．４０（５Ｈ，ｍ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．６８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ），７．８０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ），８．２１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），８．５７（１Ｈ，ｓ），９．１６（１Ｈ，ｓ），９．２４（１Ｈ，ｓ），９．８３（１Ｈ，ｓ）．
実施例３３８
２−（２−｛３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミノ］−フェニル｝−２−オキソ−エチル）−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（９Ｈ，ｓ），１．４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．６９（３Ｈ，ｓ），２．８４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），２．８６（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），３．５８（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝５，２Ｈｚ），４．２９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．６５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ），７．７１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ），８．２１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５７（１Ｈ，ｓ），９．００−１０．００（２Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例３３９
６−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−エトキシ−７−イミノ−４−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸第３ブチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（３Ｈ，ｔ，６．８Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），１．５８（９Ｈ，ｓ），２．３７（３Ｈ，ｓ），４．０８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．９０（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．００−８．１２（１Ｈ，ｍ），９．４２−９．５５（１Ｈ，ｍ），９．９８（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５３８．３（ＭＨ＋）
実施例３４０
６−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−エトキシ−７−イミノ−４−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），２．３５（３Ｈ，ｓ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８９（２Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．０２−８．１２（１Ｈ，ｍ），９．４２−９．５０（１Ｈ，ｍ），９．９９（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８２．２（ＭＨ＋）
実施例３４１
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（７−イミノ−２−チアゾール−２−イル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４３（１８Ｈ，ｓ），４．９６（２Ｈ，ｓ），５．６２（２Ｈ，ｓ），７．７９（２Ｈ，ｓ），８．０３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝３．１Ｈｚ），８．０９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝３．１Ｈｚ），８．４２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），８．５４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），９．９０（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６３．０（ＭＨ＋）
実施例３４２
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−スルフォン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），２．４７（３Ｈ，ｂｒｓ）４．３５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．１５（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．５Ｈｚ），７．６７（１Ｈ，ｓ），７．７６（２Ｈ，ｓ），８．０６（１Ｈ，ｂｒｓ），８．７３（１Ｈ，ｓ），９．２３（１Ｈ，ｂｒｓ），９．９４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５１６．２（ＭＨ＋）
実施例３４３
２−［２−（３−第３ブチル−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．９３（３Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．１９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．８４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），７．９３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．４，８．８Ｈｚ），８．１７−８．２３（１Ｈ，ｍ），８．５６（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４３８．０（ＭＨ＋）
実施例３４４
２−［２−（３−第３ブチル−５−クロロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４４（２Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｓ），７．７４（１Ｈ，ｓ），７．９３（１Ｈ，ｓ），８．１８−８．２２（１Ｈ，ｍ），８．５５（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５８．１（ＭＨ＋）
実施例３４５
２−｛２−［３−第３ブチル−５−（２−ジメチルカルバモイル−エチル）−４−ヒドロキシ−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．７７−２．９０（４Ｈ，ｍ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），２．８６（３Ｈ，ｓ），２．９７（３Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４２（２Ｈ，ｓ），７．５２（１Ｈ，ｓ），７．６９（１Ｈ，ｓ），７．７３（１Ｈ，ｓ），８，１８（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５５（１Ｈ，ｓ），９．１６（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８（１Ｈ，ｂｒｓ），１０．９４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５２３．１（ＭＨ＋）
実施例３４６
２−｛２−［３−（２−ジメチルカルバモイル−エチル）−４−ヒドロキシ−５−メチル−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．２３（３Ｈ，ｓ），２．６８（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），２．８０−２．８６（２Ｈ，ｍ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），２．８５（３Ｈ，ｓ），２．９６（３Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．３９（２Ｈ，ｓ），７．５１（１Ｈ，ｓ），７．６７（１Ｈ，ｓ），７．６９（１Ｈ，ｓ），８．１９（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５４（１Ｈ，ｓ）．
実施例３４７
２−｛２−［３−第３ブチル−５−（２−エチルカルバモイル−エチル）−４−ヒドロキシ−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
０．９８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．４８−２．５３（２Ｈ，ｍ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），２．８２−２．８８（２Ｈ，ｍ），３．０４−３．１２（２Ｈ，ｍ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．４０（２Ｈ，ｓ），７．５２（１Ｈ，ｓ），７．６９（１Ｈ，ｓ），７．７１（１Ｈ，ｓ），８．１７−８．２４（２Ｈ，ｍ），８．５５（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５２３．３（ＭＨ＋）
実施例３４８
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−６−メトキシ−５−プロピル−１，２，３，５−テトラヒドロ−イソインドール−４−オン；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
０．９７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．４３（１８Ｈ，ｓ），１．６９（２Ｈ，ｍ），４．０７（３Ｈ，ｓ），４．０８（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６Ｈｚ），４．５６（２Ｈ，ｓ），４．７９（２Ｈ，ｓ），６．０４（１Ｈ，ｓ），７．７９（１Ｈ，ｓ），７．９８（２Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６８．０（ＭＨ＋）
実施例３４９
８−第３ブチル−６−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ｂｅｎｚ
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（９Ｈ，ｓ），１．４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），２．８４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４Ｈｚ），３．７２（３Ｈ，ｓ），４．２９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．３４−４．３８（１Ｈ，ｍ），４．５５−４．６０（１Ｈ，ｍ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），５．５０（１Ｈ，ｍ），７．４３−７．４５（１Ｈ，ｍ），７．５１−７．５３（１Ｈ，ｍ），７．５４（１Ｈ，ｓ），８．２１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４Ｈｚ），８．５７（１Ｈ，ｓ）．
実施例３５０
８−第３ブチル−６−［２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４９（９Ｈ，ｓ），２．６９（３Ｈ，ｓ），３．７１（３Ｈ，ｓ），４．３３−４．３８（１Ｈ，ｍ），４．５４−４．６０（１Ｈ，ｍ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．４８−５．５３（１Ｈ，ｍ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．４５（２Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｓ），７．７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），８．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ）．
実施例３５１
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−［５−エトキシ−１−イミノ−６−（１−メトキシ−プロピル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
０．８３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．３０−１．４２（２１Ｈ，ｍ），１．５８−１．７５（２Ｈ，ｍ），３．２０（２Ｈ，ｓ），４．１８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．５６（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ），４．７８（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．４０（１Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．１４（１Ｈ，ｓ），９．０８（１Ｈ，ｂｒｓ），９．７２（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４９５．３（ＭＨ＋）
実施例３５２
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（３−エトキシ−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
］１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４１（１８Ｈ，ｓ），４．２５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．５０（２Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），７．８４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），８．５５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），９．８３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４２４．２（ＭＨ＋）
実施例３５３
６−エトキシ−２−［２−（４−ヒドロキシ−３−メチル−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．１８４（３Ｈ，ｓ），２．８２２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２７４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８３６（２Ｈ，ｓ），５．４０３（２Ｈ，ｓ），６．９４２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．５１９（１Ｈ，ｓ），７．７２９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．７７９（１Ｈ，ｓ），８．１７−８．２１（１Ｈ，ｍ），８．５２−８．５６（１Ｈ，ｍ）．
実施例３５４
２−（３−エトキシ−７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−１−（４−ヒドロキシ−３−メチル−フェニル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．１８４（３Ｈ，ｓ），２．３１０（３Ｈ，ｓ），２．５７７（３Ｈ，ｓ），３．９８６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８１９（２Ｈ，ｓ），５．４４２（２Ｈ，ｓ），６．９４４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．７３４（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．０，８．４Ｈｚ），７．７８１（１Ｈ，ｓ）．
実施例３５５
｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸メチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６−１．４３（１２Ｈ，ｍ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．７２（３Ｈ，ｓ），４．２９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．０１（２Ｈ，ｓ），５．４４（２Ｈ，ｓ），７．０９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．５２（１Ｈ，ｓ），７．８４−７．９０（２Ｈ，ｍ），８．１９（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５６（１Ｈ，ｓ）．
実施例３５６
２−（２−｛３−［（アセチル−メチル−アミノ）−メチル］−４−ヒドロキシ−５−メチル−フェニル｝−２−オキソ−エチル）−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．０９４（３Ｈ，ｓ），２．２１５（３Ｈ，ｓ），２．８２４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．０４４（３Ｈ，ｓ），４．２７９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．４８２（２Ｈ，ｓ），４．８４９（２Ｈ，ｓ），５．４１８（２Ｈ，ｓ），６．９４２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．５２５（１Ｈ，ｓ），７．７８４（１Ｈ，ｓ），８．１６−８．２２（１Ｈ，ｍ），８．５５８（１Ｈ，ｓ）．
実施例３５７
Ｎ−｛５−［２−（３−エトキシ−７−イミノ−２，４−ジメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−２−ヒドロキシ−３−メチル−ベンジル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．０９３（３Ｈ，ｓ），２．２１２（３Ｈ，ｓ），２．３１４（３Ｈ，ｓ），２．５７９（３Ｈ，ｓ），３．０４８（３Ｈ，ｓ），３．９８９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．４８３（２Ｈ，ｓ），４．８４０（２Ｈ，ｓ），５．４９１（２Ｈ，ｓ），７．８０１（１Ｈ，ｓ），７．７９０（１Ｈ，ｓ），９．８３６（１Ｈ，ｓ），１０．７９２（１Ｈ，ｓ）．
実施例３５８
Ｎ−｛２−ヒドロキシ−５−［２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−３−メチル−ベンジル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
２．０９３（３Ｈ，ｓ），２．２１５（３Ｈ，ｓ），２．６７０（３Ｈ，ｓ），３．０４４（３Ｈ，ｓ），４．４８３（２Ｈ，ｓ），４．８５８（２Ｈ，ｓ），５．４８８（２Ｈ，ｓ），７．７０４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７９０（１Ｈ，ｓ），８．１５０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）．
実施例３５９
Ｎ−｛２−ヒドロキシ−５−［２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−３−メチル−ベンジル｝−Ｎ−メチル−メタンスルフォンアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
２．２２６（３Ｈ，ｓ），２．６５７（３Ｈ，ｓ），２．６９９（３Ｈ，ｓ），２．９６８（３Ｈ，ｓ），４．２６４（２Ｈ，ｓ），４．８０３（２Ｈ，ｓ），５．４０２（２Ｈ，ｓ），７．６６４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７１７（２Ｈ，ｓ），８．１１４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）．
実施例３６０
Ｎ−｛６−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−イル｝−アセトアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（１８Ｈ，ｓ），２．１８（３Ｈ，ｓ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．２２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），８．３７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），１０．６５（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４３７．２（ＭＨ＋）
実施例３６１
｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７−１．４３（１２Ｈ，ｍ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２５−４．３０（４Ｈ，ｍ），４．８１（２Ｈ，ｓ）５．５８（２Ｈ，ｓ），７．４６−７．５２（１Ｈ，ｍ），７．７２−７．８０（２Ｈ，ｍ），８．１７−８．２２（１Ｈ，ｍ），８．５２（１Ｈ，ｓ），１２．０７（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８０．１（ＭＨ＋）
実施例３６２
２−｛２−［３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４３（９Ｈ，ｓ），１．４４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），２．１３−２．２３（２Ｈ，ｍ），２．４２−２．４８（２Ｈ，ｍ），２．８５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ），３．６５−３．７１（２Ｈ，ｍ），４．３０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．６６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１Ｈｚ），７．８０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１Ｈｚ），８．２１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５Ｈｚ），８．５８（１Ｈ，ｓ）．
実施例３６３
２−｛２−［３−第３ブチル−４−（２，２−ジメチル−プロポキシ）−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１１（９Ｈ，ｓ），１．４３（９Ｈ，ｓ），１．４４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），２．８５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ），８．８５（２Ｈ，ｓ），４．３０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．２２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．８８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），７．９２（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２Ｈｚ，９Ｈｚ），８．２１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５Ｈｚ），８．５９（ｓ，１Ｈ）．
実施例３６４
カルバミン酸３−第３ブチル−５−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−ヒドロキシ−ベンジルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（９Ｈ，ｓ），１．４４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），２．８５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ），４．３０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．５７（２Ｈ，ｓ），４．８６（１Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），４．５５（１Ｈ，ｓ），７．８２（２Ｈ，ｓ），８．２１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５Ｈｚ），７．５８（１Ｈ，ｓ），７．２１（１Ｈ，ｂｒｓ），９．４６（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例３６５
Ｎ−｛６−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−７−イミノ−２−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル｝−アセトアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９（１８Ｈ，ｓ），１．９２（３Ｈ，ｓ），２．６５（３Ｈ，ｓ），４．３９（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），４．８１（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．６９（２Ｈ，ｓ），７．９８（１Ｈ，ｓ），８．５２（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ）．
実施例３６６
｛８−第３ブチル−６−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−酢酸メチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．５１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．６６（３Ｈ，ｓ），４．３０（６Ｈ，ｍ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４３（２Ｈ，ｓ），７．０６（１Ｈ，ｓ），７．２９（１Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），８．２１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），８．５７（１Ｈ，ｓ），９．１９（１Ｈ，ｓ），９．８１（１Ｈ，ｓ）．
実施例３６７
｛８−第３ブチル−６−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−酢酸ベンジルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．５３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝３．６Ｈｚ），４．３０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．３２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝３．６Ｈｚ），４．３８（２Ｈ，ｓ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．１６（２Ｈ，ｓ），５．３９（２Ｈ，ｓ），７．１０（１Ｈ，ｓ），７．２０−７．３５（６Ｈ，ｍ）７．５６（１Ｈ，ｓ），８．２１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），８．５８（１Ｈ，ｓ），９．２０（１Ｈ，ｓ），９．８３（１Ｈ，ｓ）．
実施例３６８
｛８−第３ブチル−６−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−酢酸；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．５０（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４，１４（２Ｈ，ｓ），４．３０（４Ｈ，ｍ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４４（２Ｈ，ｓ），７．０７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ），７．２７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ），７．５３（１Ｈ，ｓ），８．２１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５７（１Ｈ，ｓ），９．２２（１Ｈ，ｓ），９．８２（１Ｈ，ｓ），１２．５０（１Ｈ，ｓ）．
実施例３６９
｛８−第３ブチル−６−［２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−酢酸；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），２．６９（３Ｈ，ｓ），４．１２（２Ｈ，ｓ），４．３０（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．０７（１Ｈ，ｓ），７．２７（２Ｈ，ｓ），７．７１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），８．１５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），９．８５（１Ｈ，ｓ）．
実施例３７０
｛４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−エチル−フェノキシ｝−酢酸メチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１８（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）１．４２（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）２．７０（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）２．８２（ｄ，３Ｈ，Ｊ＝４．８Ｈｚ）３．７１（ｓ，３Ｈ）４．２９（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）４．８６（ｓ，２Ｈ）５．００（ｓ，２Ｈ）５．４３（ｓ，２Ｈ）７．０８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）７．５２（ｓ，１Ｈ）７．７８〜７．８７（ｍ，２Ｈ）８．１８（ｑ，１Ｈ，Ｊ＝４．８Ｈｚ）８．５７（ｓ，１Ｈ）．
実施例３７１
６−エトキシ−３−イミノ−２−［２−オキソ−２−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−エチル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．７６（３Ｈ，ｓ），３．８７（６Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．５６（２Ｈ，ｓ），７．３２（２Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），８．１７−８．２３（１Ｈ，ｍ），８．５６（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４４２．２（ＭＨ＋）
実施例３７２
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），２．８４（３Ｈ，ｓ），４．９６（２Ｈ，ｓ），５．５９（２Ｈ，ｓ），７．７６（２Ｈ，ｓ），９．２６（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）３９５．２（ＭＨ＋）
実施例３７３
６−エトキシ−２−［２−（４−ヒドロキシ−３−イソプロピル−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１９３（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４１０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８２３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．２０−３．３０（１Ｈ，ｍ），４．２７８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８３９（２Ｈ，ｓ），５．４１２（２Ｈ，ｓ），６．９５０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．５２３（１Ｈ，ｓ），，７．７３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．７７９（１Ｈ，ｓ），８．１９８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５５２（１Ｈ，ｓ）．
実施例３７４
２−［２−（３−シクロペンチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４９−１．８４（６Ｈ，ｍ），１．９２−２．０３（２Ｈ，ｍ），２．８２１（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２７６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８３５（２Ｈ，ｓ），５．４１３（２Ｈ，ｓ），６．９４４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．５２２（１Ｈ，ｓ），７．７２７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．７８５（１Ｈ，ｓ）８．１８−８．２１（１Ｈ，ｍ），８．５５２（１Ｈ，ｓ）．
実施例３７５
Ｎ−｛３−第３ブチル−５−［２−（５−エトキシ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−ヒドロキシ−ベンジル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），２．１１（３Ｈ，ｓ），３．１０（３Ｈ，ｓ），４．１６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．４８（２Ｈ，ｓ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４３（２Ｈ，ｓ），７．２２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．３２（１Ｈ，ｓ），７．８２（１Ｈ．ｓ），７．９１（１Ｈ，ｓ），８．０９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），９．１０（１Ｈ，ｓ），９．７２（１Ｈ，ｓ），１１．２７（１Ｈ，ｓ）．
実施例３７６
６−エトキシ−２−［２−（３−エチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１４９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．４０７（３Ｈ，ｔ，６．８Ｈｚ），２．５９７（３Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），２．８２０（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２７３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８３８（２Ｈ，ｓ），５．４０６（２Ｈ，ｓ）６．９４６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．５１９（１Ｈ，ｓ），７．７０−７．７８（２Ｈ，ｍ），８．１６−８．２３（１Ｈ，ｍ），８．５４９（１Ｈ，ｓ）．
実施例３７７
２−［２−（３−シクロペンチル−４−ヒドロキシ−５−メチル−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸アミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４１−１．８３（６Ｈ，ｍ），１．９２−２．０３（２Ｈ，ｍ），２．２４９（３Ｈ，ｓ），４．２７３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８３４（２Ｈ，ｓ），５．４２７（２Ｈ，ｓ），７．５２２（１Ｈ，ｓ），７．６４２（１Ｈ，ｓ），７．６５７（１Ｈ，ｓ），７．６９３（１ｈ，ｓ），７．７５６（１Ｈ，ｓ），８．６１７（１Ｈ，ｓ）．
実施例３７８
Ｎ−｛３−第３ブチル−５−［２−（５−エトキシ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−ヒドロキシ−ベンジル｝−Ｎ−メチル−メタンスルフォンアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４１（９Ｈ，ｓ），２．７３（３Ｈ，ｓ），３．０２（３Ｈ，ｓ），４．１６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．３７（２Ｈ，ｓ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．２１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．０，８．８Ｈｚ），７．３２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．８０（１Ｈ，ｓ），７．８１（１Ｈ，ｓ），８．０９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），９．１０（１Ｈ，ｓ），９．７２（１Ｈ，ｓ），１２．０６（１Ｈ，ｓ）．
実施例３７９
｛２−第３ブチル−４−［２−（５，６−ジエトキシ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３５−１．４４（１５Ｈ，ｍ），４．０８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．１５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．７２（２Ｈ，ｓ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．４５（３Ｈ，ｓ），７．０７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．３４（１Ｈ，ｓ），７．８７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），９．１３（１Ｈ，ｓ），９．６７（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６７．１（ＭＨ＋）
実施例３８０
２−［２−（３−第３ブチル−４−カルバモイルメトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３５−１．４４（１２Ｈ，ｍ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），４．２７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．６６（２Ｈ，ｓ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．０３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．３３−７．４５（２Ｈ，ｍ），７．５３（１Ｈ，ｓ），７．８５（１Ｈ，ｓ），７．８９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），８．１９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝０．８Ｈｚ），８．５５（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８１．２（ＭＨ＋）
実施例３８１
６−エトキシ−２−［２−（４−エトキシ−３−メチルカルバモイル−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（６Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｓ），２．８３（３Ｈ，ｓ），４．２９（４Ｈ，ｑｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，７．２Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．３２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４），７．５３（１Ｈ，ｓ），８．０７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４），８．１３（１Ｈ，ｓ），８．２１（１Ｈ，ｓ），８．３５（１Ｈ，ｓ），８．５６（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５３．１（ＭＨ＋）
実施例３８２
２−エトキシ−５−［２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−Ｎ−メチル−ベンズアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．６７（３Ｈ，ｓ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．２９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．３２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．７０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），８．０８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），８．１２−８．１７（２Ｈ，ｍ），８．３５（１Ｈ，ｓ）．
実施例３８３
２−エトキシ−５−［２−（３−エトキシ−７−イミノ−２，４−ジメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−Ｎ−メチル−ベンズアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（６Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．３２（３Ｈ，ｓ），２．５８（３Ｈ，ｓ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．０１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．３２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），８．０８（１Ｈ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），８．１３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），８．３５（１Ｈ，ｓ），９．５０（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８７（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例３８４
２−エトキシ−５−［２−（３−エトキシ−７−イミノ−２，４−ジメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−Ｎ−メチル−ベンズアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４４（１８Ｈ，ｓ），４．８９（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．７０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．４，９．６Ｈｚ），７．７７−７．８６（３Ｈ，ｍ），７．８９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．６Ｈｚ），７．９５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），７．９９（１Ｈ，ｍ），８．０８（１Ｈ，ｓ），８．４９（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝３．２Ｈｚ），９．３１（１Ｈ，ｓ），９．８２（１Ｈ，ｓ）．
実施例３８５
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−［１−イミノ−５−（ピリジン−３−イルオキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４４（１８Ｈ，ｓ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．５１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．４，８．８Ｈｚ），７．５５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），７．７７−７．８４（３Ｈ，ｍ），８．００（１Ｈ，ｍ），８．０９（１Ｈ，ｍ），８．２８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），８．４６−８．５３（２Ｈ，ｍ），９．２４（１Ｈ，ｓ），９．２２（１Ｈ，ｓ）．
実施例３８６
｛２−第３ブチル−４−［２−（３−エトキシ−７−イミノ−２，４−ジメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸第３ブチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７−１．４２（１２Ｈ，ｍ），１．４３（９Ｈ，ｓ），２．３２（３Ｈ，ｓ），２．５８（３Ｈ，ｓ），３．９９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８３（２Ｈ，ｓ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．５０（２Ｈ，ｓ），７．０５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．８６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．９０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．８ａｎｄ２．０Ｈｚ），９．４０−９．４７（１Ｈ，ｍ），９．８２−９．８９（１Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５１０．３（ＭＨ＋）
実施例３８７
｛２−第３ブチル−４−［２−（３−エトキシ−７−イミノ−２，４−ジメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３４−１．６７（１２Ｈ，ｍ），２．３１（３Ｈ，ｓ），２．５８（３Ｈ，ｓ），３．９９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８３（２Ｈ，ｓ），４．８９（２Ｈ，ｓ），５．５０（２Ｈ，ｓ），７．０７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．８５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．８９（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．８ａｎｄ２．０Ｈｚ），９．４０−９．４９（１Ｈ，ｍ），９．８１−９．９１（１Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５４．２（ＭＨ＋）
実施例３８８
｛２−第３ブチル−４−［２−（６−カルバモイル−５−エトキシ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（９Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．２７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），４．８８（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．０７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．５３（１Ｈ，ｓ），７．６９（１Ｈ，ｂｒｓ），７．７６（１Ｈ，ｂｒｓ），７．８６（１Ｈ，ｓ），７．８８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），８．６３（１Ｈ，ｓ），９．２０−９．２６（１Ｈ，ｍ），９．８５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６８．１（ＭＨ＋）
実施例３８９
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−［７−イミノ−２−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル］−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），４．２４（３Ｈ，ｓ）４．９６（２Ｈ，ｓ），５．６２（２Ｈ，ｓ），６．９９（１Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．７９（２Ｈ，ｓ），８．２２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６０．２（ＭＨ＋）
実施例３９０
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−７−フルオロ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．２９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．９９（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．２９（１Ｈ，ｓ），８．３６−８．４１（１Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４９８．２（ＭＨ＋）
実施例３９１
｛２−第３ブチル−４−［２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（９Ｈ，ｓ），２．６８（３Ｈ，ｓ），４．８６（２Ｈ，ｓ），４．８９（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．０８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），７．７１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），７．８６（１Ｈ，ｓ），７．８９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），８．１５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），９．５７（１Ｈ，ｓ），９．９５（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）３９４．０（ＭＨ＋）
実施例３９２
｛４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェノキシ｝−酢酸；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．８５（３Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．０６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．５０（１Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｓ），７．６４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．１９（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．２７（１Ｈ，ｓ），９．８５（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５６．１（ＭＨ＋）
実施例３９３
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（１−イミノ−５−メトキシ−７−メチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），２．６３（３Ｈ，ｓ），３．８５（３Ｈ，ｓ），４．５４（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．０１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），７．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），７．７６（２Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４２３．０（ＭＨ＋）
実施例３９４
１−｛３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミノ］−フェニル｝−２−（５−エトキシ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４０（９Ｈ，ｓ），２．６９（３Ｈ，ｓ），２．８６（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．５８（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４，８Ｈｚ），４．１８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．７８（２Ｈ，ｓ），５．４４（２Ｈ，ｓ），７．２２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．３３（１Ｈ，ｓ），７．６５（１Ｈ，ｓ），７．６９（１Ｈ，ｓ），８．１１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８，８Ｈｚ）．
実施例３９５
２−［２−（８−第３ブチル−４，４−ジメチル−チオクロマン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（６Ｈ，ｓ），１．４４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．５３（９Ｈ，ｓ），１．９１−１．９７（２Ｈ，ｍ），２．８５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ），３．０８−３．１４（２Ｈ，ｍ），４．３１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），７．５６（１Ｈ，ｓ），７．７７（１Ｈ，ｓ），７．９４（１Ｈ，ｓ），８．２２（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５Ｈｚ），８．５９（１Ｈ，ｓ）．
実施例３９６
２−［２−（８−第３ブチル−４，４−ジメチル−１−オキソ−チオクロマン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（３Ｈ，ｓ），１．４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．５５（３Ｈ，ｓ），１．６１（９Ｈ，ｓ），２．８０−２．９０（２Ｈ，ｍ），２．８５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ），３．０７−３．２７（２Ｈ，ｍ），４．６１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．８９（２Ｈ，ｓ），５．４５−５．６８（２Ｈ，ｍ），７．５７（１Ｈ，ｓ），７．８６（１Ｈ，ｓ），８．１３（１Ｈ，ｓ），８．２２（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５Ｈｚ），８．５９（１Ｈ，ｓ）．
実施例３９７
｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−５−エトキシ−６−メチルカルバモイル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−イリデン｝−カルバミン酸エチルエステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４６（１８Ｈ，ｓ），１．５５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），３．０１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．３２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．６３（２Ｈ，ｓ），５．１１（２Ｈ，ｓ），５．８０（１Ｈ，ｓ），６．９８（１Ｈ，ｓ），７．８８（２Ｈ，ｓ），８．８２（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５５２．３（ＭＨ＋）
実施例３９８
２−［２−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−１−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．２０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），６．９６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．７７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．８１（１Ｈ，ｓ），７．９４（１Ｈ，ｓ），８．０１（１Ｈ，ｓ），８．２４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４２４．２（ＭＨ＋）
実施例３９９
２−［２−（２−第３ブチル−ピリジン−４−イル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８９（２Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．７１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），７．８５（１Ｈ，ｓ），８．２０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），８．５７（１Ｈ，ｓ），８．８２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．６Ｈｚ），９．２４（１Ｈ，ｂｒｓ），９．９０（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例４００
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−［−イミノ−６−（ピリジン−４−イルオキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４４（１８Ｈ，ｓ），４．９３（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．３０（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），７．７６−７．８３（３Ｈ，ｍ），７．９６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），８．１２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．５２（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ）．
実施例４０１
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−［１−イミノ−５−（ピリジン−４−イルオキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４４（１８Ｈ，ｓ），４．９０（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．３１（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），７．６４（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．０，８．４Ｈｚ），７．７５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．８０（２Ｈ，ｓ），８．１０（１Ｈ，ｓ），８．３６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），８．５１（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），９．３１（１Ｈ，ｓ），１０．００（１Ｈ，ｓ）．
実施例４０２
２−｛２−［８−第３ブチル−４−（２−ヒドロキシ−エチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル］−２−オキソ−エチル｝−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（９Ｈ，ｓ），１．４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．４３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），３．５０（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），３．６３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），４．２５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），４．２９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．５０（２Ｈ，ｓ），７．２２（２Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），８．２２（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５７（１Ｈ，ｓ），９．３１（１Ｈ，ｓ），９．８８（１Ｈ，ｓ）．
実施例４０３
Ｎ−｛６−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−イル｝−メタンスルフォンアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（１８Ｈ，ｓ），３．５６（３Ｈ，ｓ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．５９（２Ｈ，ｓ），７．２６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．７８（２Ｈ，ｓ），８．０８（１Ｈ，ｓ）８．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），９．５０（１Ｈ，ｓ）９．６５（１Ｈ，ｓ），１１．１９（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４７３．２（ＭＨ＋）
実施例４０４
２−［２−（３−シクロペンチル−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．２１−１．３３（２Ｈ，ｍ），１．５２−１．６９（２Ｈ，ｍ），１．７４−１．８０（２Ｈ，ｍ），１．９３−２．０２（２Ｈ，ｍ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．１１−４．１３（１Ｈ，ｍ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｓ），７．６５−７．７１（２Ｈ，ｍ），８．１９−８．２２（１Ｈ，ｍ），８．５６（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５４．２（ＭＨ＋）
実施例４０５
２−［２−（７−第３ブチル−２−ヒドロキシメチル−ベンゾフラン−５−イル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４９（９Ｈ，ｓ），２．８３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．６４（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），４．８８（２Ｈ，ｓ），５．８５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），６．９４（１Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．７７（１Ｈ，ｓ），８．１９−８．２３（１Ｈ，ｍ），８．２４（１Ｈ，ｓ），８．５７（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４７８．２（ＭＨ＋）
実施例４０６
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（１−イミノ−５−メトキシ−７−メトキシメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．５０（１８Ｈ，ｓ），３．６４（３Ｈ，ｓ），３．９０（３Ｈ，ｓ），４．７５（２Ｈ，ｓ），５．３４（１Ｈ，ｓ），６．０４（２Ｈ，ｓ），６．６８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），６．８０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），７．４７（１Ｈ，ｂｒｓ），８．００（２Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４７０．０（ＭＨ＋）
実施例４０７
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（７−ヒドロキシ−１−イミノ−５−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（１８Ｈ，ｓ），３．８４（３Ｈ，ｓ），４．６９（２Ｈ，ｓ），５．４３（２Ｈ，ｓ），６．５５（１Ｈ，ｓ），６．７８（１Ｈ，ｓ），７．７５（２Ｈ，ｓ），８．０４（１Ｈ，ｓ），８．３４（１Ｈ，ｓ），９．１０（１Ｈ，ｓ），１１．７８（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４２６．０（ＭＨ＋）
実施例４０８
２−｛２−第３ブチル−４−［２−（５，６−ジエトキシ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−アセトアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３２−１．４８（１５Ｈ，ｍ），４．０９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．１５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．６６（２Ｈ，ｓ）４．７３（２Ｈ，ｓ），５．４３（２Ｈ，ｓ），７．０３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．３５（１Ｈ，ｓ），７．３６−７．４４（２Ｈ，ｍ），７．７８（１Ｈ，ｓ），７．８６（１Ｈ，ｓ），７．９０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），９．０１−９．１６（１Ｈ，ｂｒｓ），９．５０−９．６５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６８．２（ＭＨ＋）
実施例４０９
２−［２−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（９Ｈ，ｓ），１．４４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），２．８５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ），３．９０（３Ｈ，ｓ），４．３０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．４７（１Ｈ，ｓ），７．５５（２Ｈ，ｓ），８．２１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５Ｈｚ），８．５８（１Ｈ，ｓ）．
実施例４１０
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（３−ヒドロキシメチル−７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（１８Ｈ，ｓ），２．５８（３Ｈ，ｓ），４．６９（２Ｈ，ｓ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．６０（２Ｈ，ｓ），７．７８（２Ｈ，ｓ），８．０５−８．１０（１Ｈ，ｍ），８．２０（１Ｈ，ｓ），９．４４−９．５０（１Ｈ，ｍ），９．８５−９．９０（１Ｈ，ｍ）．
実施例４１１
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−［７−イミノ−２−メチル−３−（テトラヒドロピラン−２−イルオキシメチル）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル］−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（１８Ｈ，ｓ），１．３０−１，８５（６Ｈ，ｍ），２．６３（３Ｈ，ｓ），３．４８−３．５５（１Ｈ，ｍ），３．７５−３．８２（１Ｈ，ｍ），４．６８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１４．４Ｈｚ），４．７９（１Ｈ，ｂｒｓ），４．８６（２Ｈ，ｓ），４．８８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１４．４Ｈｚ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．７６（２Ｈ，ｓ），８．２０（１Ｈ，ｓ），９．８５−９．９５（１Ｈ，ｍ）．
実施例４１２
２−（３−アミノメチル−７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−エタノン；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（１８Ｈ，ｓ），２．７４（３Ｈ，ｓ），４．２３−４．３０（２Ｈ，ｍ），４．９０（２Ｈ，ｓ），５．５９（２Ｈ，ｓ），７．７８（２Ｈ，ｓ），８．０９（１Ｈ，ｓ），８．２５（１Ｈ，ｂｒｓ），９．５５−９．６４（１Ｈ，ｍ），９．９５−１０．０２（１Ｈ，ｍ）．
実施例４１３
｛６−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−７−イミノ−２−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル｝−カルバミン酸第３ブチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（２７Ｈ，ｓ），２．６４（３Ｈ，ｓ），４．２８−４．３２（２Ｈ，ｍ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．５５−７．６０（１Ｈ，ｍ），７．７２（２Ｈ，ｓ），７．９７（１Ｈ，ｓ）．
実施例４１４
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（５−ヒドロキシメチル−７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（１８Ｈ，ｓ），２．６７（３Ｈ，ｓ），３．８９（１Ｈ，ｂｒｓ），４．０８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ），５．４６（２Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１８．４Ｈｚ，１８．４Ｈｚ），７．７０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７３（２Ｈ，ｓ），８．１５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）．
実施例４１５
２−［２−（３−第３ブチル−４−カルバモイルメトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸アミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２６−１．３０（１２Ｈ，ｍ），４．１５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．５４（２Ｈ，ｓ），４．７３（２Ｈ，ｓ），５．３３（２Ｈ，ｓ），６．９１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．２４−７．３１（２Ｈ，ｍ），７．４１（１Ｈ，ｓ），７．５７（１Ｈ，ｓ），７．６５（１Ｈ，ｓ），７．７８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），８．５１（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６７．１（ＭＨ＋）
実施例４１６
２−［２−（３−第３ブチル−４−メタンスルフォニルアミノ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９−１．４７（１２Ｈ，ｍ），２．８３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），３．２６（３Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．５０（２Ｈ，ｓ），７．５１−７．６０（２Ｈ，ｍ），７．８４−７．９２（１Ｈ，ｍ），７．９５−８．０３（１Ｈ，ｍ），８．１６−８．２３（１Ｈ，ｍ），８．５７（１Ｈ，ｓ），８．９２（１Ｈ，ｂｒｓ），９．２１（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０１．２（ＭＨ＋）
実施例４１７
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４４（１８Ｈ，ｓ），２．８０（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），２．９４（６Ｈ，ｓ），４．７５（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．１７（１Ｈ，ｓ），７．７９（２Ｈ，ｓ），８．０５（１Ｈ，ｓ），８．１０（１Ｈ，ｓ），８．３７（１Ｈ，ｍ），８．９４（１Ｈ，ｓ），９．５４（１Ｈ，ｓ）．
実施例４１８
６−クロロ−２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−７−フルオロ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），２．８１（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４，４Ｈｚ），５．０６（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．７６（２Ｈ，ｓ），８．２０（１Ｈ，ｓ），８．６４−８．７２（１Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８８．２（ＭＨ＋）
実施例４１９
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−［１−イミノ−６−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４４（９Ｈ，ｓ），１．８５−２．２２（４Ｈ，ｍ），２．６０（３Ｈ，ｓ），２．７３−３．１２（４Ｈ，ｍ），４．６１（１Ｈ，ｍ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．４６（１Ｈ，ｄｄｄ，Ｊ＝２．４，５．２，８．８Ｈｚ），７．７０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝５．２，８．８Ｈｚ），７．８０（２Ｈ，ｓ），７．８７（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．４，５．２Ｈｚ），８．０９（１Ｈ，ｓ），９．２５（１Ｈ，ｓ），９．７６（１Ｈ，ｓ）．
実施例４２０
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−［１−イミノ−５−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４４（９Ｈ，ｓ），１．８６（２Ｈ，ｍ），２．１４（２Ｈ，ｍ），２．５９（３Ｈ，ｓ），２．９２（４Ｈ，ｍ），４．７８（１Ｈ，ｍ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．２９（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．０，８．８Ｈｚ），７．４４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．７９（２Ｈ，ｓ），８．１１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），９．０６（１Ｈ，ｓ），９．７２（１Ｈ，ｓ）．
実施例４２１
６−エトキシ−３−イミノ−２−［２−オキソ−２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−エチル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．７３−１．７８（４Ｈ，ｍ），２．７７−２．８３（４Ｈ，ｍ），４．２７６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８５６（２Ｈ．ｓ），５．４７０（２Ｈ，ｓ），７．２７６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），７．５２６（１Ｈ，ｓ）７．７１６（１Ｈ，ｓ），８．１７−８．２４（１Ｈ，ｍ），８．５５３（１Ｈ，ｓ）．
実施例４２２
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（６−エトキシ−３−イミノ−１，３−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．４１（１８Ｈ，ｓ），４．４４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．１７（１Ｈ，ｓ），７．７６（２Ｈ，ｓ），９．０２（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４２４．３（ＭＨ＋）
実施例４２３
Ｎ−｛２−第３ブチル−４−［２−（３−エトキシ−７−イミノ−２，４−ジメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−フェニル｝−メタンスルフォンアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４４（９Ｈ，ｓ），２．３２（３Ｈ，ｓ），２．５９（３Ｈ，ｓ），３．２６（３Ｈ，ｓ），３．９８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．５６（２Ｈ，ｓ），７．５７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．８８（１Ｈ，ｂｒｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．００（１Ｈ，ｂｒｓ），８．９２（１Ｈ，ｂｒｓ），９．４０−９．５１（１Ｈ，ｍ），９．８５−９，９４（１Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４７３．２（ＭＨ＋）
実施例４２４
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（５−エトキシ−６−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．４１（１８Ｈ，ｓ），４．２３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．７８（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．６０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），７．７５（２Ｈ，ｓ），８．０４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１．０Ｈｚ）．
実施例４２５
２−［２−（３−シクロペンチル−５−エチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１５０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．４０８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４５−１．８４（６Ｈ，ｍ），１．９４−２．０４（２Ｈ，ｍ），２．６６２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），２．８２４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．２７６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８３５（２Ｈ，ｓ），５．４３８（２Ｈ，ｓ），７．５２３（１Ｈ，ｓ），７．６２８（１Ｈ，ｓ），７．６７０（１Ｈ，ｓ），８．１７−８．２３（１Ｈ，ｍ），８．５４７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝０．８Ｈｚ）．
実施例４２６
Ｎ−｛６−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−エチル−アセトアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．３４（１８Ｈ，ｓ），２．０７（３Ｈ，ｓ），３．９１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８１（２Ｈ，ｓ），５．２９（２Ｈ，ｓ），７．５４（２Ｈ，ｓ），７．８５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），８．２７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６５．２（ＭＨ＋）
実施例４２７
Ｎ−｛２−第３ブチル−４−［２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−フェニル｝−メタンスルフォンアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４４（９Ｈ，ｓ），２．６９（３Ｈ，ｓ），４．８８（２Ｈ，ｓ），５．５７（２Ｈ，ｓ），７．５３−７．５８（１Ｈ，ｍ），７．７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．８２−８．００（２Ｈ，ｍ），８．１８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）．
実施例４２８
７−第３ブチル−５−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−ベンゾフラン−２−カルボン酸メチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．５１（９Ｈ，ｓ），２．８３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．９３（３Ｈ，ｓ），４．２９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８９（２Ｈ，ｓ），５．６１（２Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．２Ｈｚ），７．９５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．２Ｈｚ），７．９７（１Ｈ，ｓ），８．１８−８．２２（１Ｈ，ｍ），８．４４（１Ｈ，ｓ），８．５８（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０６．２（ＭＨ＋）
実施例４２９
８−第３ブチル−６−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−２ｏｒ３−カルボン酸第３ブチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（９Ｈ，ｓ），１，４３（９Ｈ，ｓ），１．４４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），２．８４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ），４．２５−４．３５（１Ｈ，ｍ），４．３０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．５１−４．５７（１Ｈ，ｍ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．３０−５．３４（１Ｈ，ｍ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．４６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝３Ｈｚ），７．５２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝３Ｈｚ），７．５５（１Ｈ，ｓ），８．２１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５Ｈｚ），８．５８（ｓ，１Ｈ），９．２２（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例４３０
２−［２−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸アミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（９Ｈ，ｓ），１．４５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），３．８９（３Ｈ，ｓ），４．３０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．５０（２Ｈ，ｓ），７．４７（１Ｈ，ｓ），７．５５（２Ｈ，ｓ），７．７１（１Ｈ，ｓ），７．７８（１Ｈ，ｓ），８．６４（１Ｈ，ｓ）．
実施例４３１
２−［２−（３−第３ブチル−４−メタンスルフォニルアミノ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸アミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８−１．４６（１２Ｈ，ｍ），３．２７（３Ｈ，ｓ），４．２９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．５３−７．６０（２Ｈ，ｍ），７．６８−７．７２（１Ｈ，ｍ），７．７６−７．８１（１Ｈ，ｍ），７．８６−７．９１（１Ｈ，ｍ），８．００（１Ｈ，ｓ），８．６４（１Ｈ，ｓ），８．９３（１Ｈ，ｂｒｓ），９．２２（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８７．２（ＭＨ＋）
実施例４３２
１−（３−シクロペンチル−５−エチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（３−エトキシ−７−イミノ−２，４−ジメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１５１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．３９３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４６−１．８２（６Ｈ，ｍ），１．９４−２．０３（２Ｈ，ｍ），２．３１１（３Ｈ，ｓ），２．５７９（３Ｈ，ｓ），２．６６２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），３．０５４（３Ｈ，ｓ），３．９８８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８２０（２Ｈ，ｓ），５．５０３（２Ｈ，ｓ），７．６３０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．６７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），９．３２４（１Ｈ，ｓ），９．４５４（１Ｈ，ｓ）．
実施例４３３
２−［２−（３−第３ブチル−５−シクロペンチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９２（９Ｈ，ｓ），１．３７−１．４３（３Ｈ，ｍ），１．４０−１．８４（６Ｈ，ｍ），１．９６−２．０６（２Ｈ，ｍ），２．８２２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．２７６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８３５（２Ｈ，ｓ），５．４７３（２Ｈ，ｓ），７．５３０（１Ｈ，ｓ），７．７０９（１Ｈ，ｓ），７．６９０（１Ｈ，ｓ），８．１８−８．２４（１Ｈ，ｍ９，８．５４５（１Ｈ，ｓ）．
実施例４３４
１−（３−第３ブチル−５−シクロペンチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（３−エトキシ−７−イミノ−２，４−ジメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９１（９Ｈ，ｓ），１．３７−１．４３（３Ｈ，ｍ），１．４０−１．８５（６Ｈ，ｍ），１．９６−２．０７（２Ｈ，ｍ），２．３１１（３Ｈ，ｓ），２．５７８（３Ｈ，ｓ），３．９８７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），４．８０７（２Ｈ，ｓ），５．４９５（２Ｈ，ｓ），７．６８３（１Ｈ，ｓ），７．７０７（１Ｈ，ｓ）．
実施例４３５
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（５−エトキシ−６−フルオロ−１−イミノ−７−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．４１（１８Ｈ，ｓ），４．０５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝３．０Ｈｚ），４．２２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．７１（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．２４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），７．７５（２Ｈ，ｓ），７．６０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），７．７５（２Ｈ，ｓ），８．０４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１１．０Ｈｚ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４７１．２（ＭＨ＋）
実施例４３６
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（７−イミノ−３−プロピル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
０．９２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．０Ｈｚ），１．４１（１８Ｈ，ｓ），１．６７（２Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝５．３，５．０Ｈｚ），２．７７（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．３Ｈｚ）４．８８（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．７８（２Ｈ，ｓ），８．０８（１Ｈ，ｂｒｓ），８．１２（１Ｈ，ｂｒｓ），８．７７（１Ｈ，ｓ），９．４０（１Ｈ，ｂｒｓ），１０．０２（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４２２．２（ＭＨ＋）
実施例４３７
２−（２−アミノ−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），４．６４（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），６．５３（２Ｈ，ｓ），６．８６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），７．７６（２Ｈ，ｓ），７．７８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），９．４０（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）３９５．１（ＭＨ＋）
実施例４３８
６−エトキシ−３−イミノ−２−［２−（４−メトキシ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−２−オキソ−エチル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．０２（３Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．４９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．５４（１Ｈ，ｓ），８．１７（１Ｈ，ｓ），８．２０−８．２２（１Ｈ，ｍ），８．２９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．５７（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５０．１（ＭＨ＋）
実施例４３９
２−（２−Ｂｉｐｈｅｎｙｌ−３−ｙｌ−２−ｏｘｏ−ｅｔｈｙｌ）−６−ｅｔｈｏｘｙ−３−ｉｍｉｎｏ−２，３−ｄｉｈｙｄｒｏ−１Ｈ−ｉｓｏｉｎｄｏｌｅ−５−ｃａｒｂｏｘｙｌｉｃ  ａｃｉｄ  ｍｅｔｈｙｌａｍｉｄｅ；ｈｙｄｒｏｂｒｏｍｉｄｅ
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７ｚ），２．８５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ），４．３１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．９２（２Ｈ，ｓ），５．６４（２Ｈ，ｓ），７．４２−７．４８（１Ｈ，ｍ），７．５１−７．５８（３Ｈ，ｍ），７．７１−７．８０（３Ｈ，ｍ），８．００−８．０８（２Ｈ，ｍ），８．２３（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５Ｈｚ），８．２７−８．２９（１Ｈ，ｍ），８．６０（１Ｈ，ｓ）．
実施例４４０
６−エトキシ−３−イミノ−２−［２−オキソ−２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．９０（２Ｈ，ｓ），５．６２（２Ｈ，ｓ），７．５６（１Ｈ，ｓ），７．８７（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），８．１２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．１９−８．２３（１Ｈ，ｍ），８．２８（１Ｈ，ｓ），８．３１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．５７（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４２０．１（ＭＨ＋）
実施例４４１
（｛３−第３ブチル−５−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−ヒドロキシ−フェニル｝−メチル−アミノ）−酢酸；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（９Ｈ，ｓ），１．４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．７５（３Ｈ，ｓ），２．８４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．７１（２Ｈ，ｓ），４．３０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．６６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．２Ｈｚ），７．８４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．２Ｈｚ），８．２２（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），８．５８（１Ｈ，ｓ），９．２２（１Ｈ，ｓ），９．８５（１Ｈ，ｓ）．
実施例４４２
２−［２−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（９Ｈ，ｓ），２．８０（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），２．９４（６Ｈ，ｓ），３．８９（３Ｈ，ｓ），４．７６（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．１７（１Ｈ，ｓ），７．４５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．５４（１Ｈ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．０９（１Ｈ，ｓ），８．３８（１Ｈ，ｍ），８．９７（１Ｈ，ｓ），９．５４（１Ｈ，ｓ），９．６６（１Ｈ，ｓ）．
実施例４４３
１−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−メトキシ−フェニル）−２−（３−エトキシ−７−イミノ−２，４−ジメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２０−１．５０（１２Ｈ，ｍ），２．３１（３Ｈ，ｓ），２．５８（３Ｈ，ｓ），３．８７（３Ｈ，ｓ），３．９９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．４４（１Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｓ），９．３３−９．４８（１Ｈ，ｍ），９．６７（１Ｈ，ｓ），９．８０−９．９２（１Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４２６．２（ＭＨ＋）
実施例４４４
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（５−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−１−オキサ−４，６−ジアザ−ｓ−インダセン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（１８Ｈ，ｓ），２．６１（３Ｈ，ｓ），４．９０（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．０３（１Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．４０（１Ｈ，ｓ），１０．０４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４３４．２（ＭＨ＋）
実施例４４５
｛２−第３ブチル−４−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．４０（９Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．１０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．７９（２Ｈ，ｓ），４．８８（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．０６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ），７．３２（１Ｈ，ｓ），７．８５（１Ｈ，ｓ），７．８８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ）．
実施例４４６
｛２−第３ブチル−４−［２−（５−エトキシ−４−フルオロ−１−イミノ−６−メトキシカルボニルアミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．４０（９Ｈ，ｓ），３．７２（３Ｈ，ｓ），４．２５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８９（２Ｈ，ｓ）４．９１（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．０７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．８５（１Ｈ，ｓ），７．８９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．４６（１Ｈ，ｓ），９．３０（１Ｈ，ｓ）．
実施例４４７
６−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−エトキシ−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．４１（１８Ｈ，ｓ），２．７７（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．２Ｈｚ）４．２５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．７６（２Ｈ，ｓ），７．９９（１Ｈ，ｓ），８．０７（１Ｈ，ｓ），８．５３（１Ｈ，ｂｒｑ，Ｊ＝４．２Ｈｚ），９．４０（１Ｈ，ｂｒｓ），９．９５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８１．２（ＭＨ＋）
実施例４４８
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（２−ジエチルアミノ−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１３（６Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），３．６０（４Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．６５（２Ｈ，ｓ），５．５０（２Ｈ，ｓ），７．０１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．７７（２Ｈ，ｓ），７．８４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），９．２８（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５１．３（ＭＨ＋）
実施例４４９
２−［２−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−７−フルオロ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３８（９Ｈ，ｓ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．８８（２Ｈ，ｓ），４．２９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．９９（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．４６（１Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｓ），８．２９（１Ｈ，ｓ），８．３６−８．４３（１Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４７２．２（ＭＨ＋）
実施例４５０
｛２−第３ブチル−４−［２−（５−エトキシ−４−フルオロ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８９（２Ｈ，ｓ），５．００（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．０８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．８６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），７．８９（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝２．４，８．４Ｈｚ），８．２９（１Ｈ，ｓ），８．３６−８．４１（１Ｈ，ｍ），９．４７（１Ｈ，ｓ），１０．０４（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５００．２（ＭＨ＋）
実施例４５１
１−（８−第３ブチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；ｃｏｍｐｏｕｎｄｗｉｔｈ酢酸第３ブチルエステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（９Ｈ，ｓ），１．４４（９Ｈ，ｓ），２．６８（３Ｈ，ｓ），４．２７−４．３２（１Ｈ，ｍ），４．５２−４．５７（１Ｈ，ｍ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．３０−５．３５（１Ｈ，ｍ），５．５３（２Ｈ，ｓ），７．４６（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），７．５２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），７．７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），８．３３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ）．
実施例４５２
｛３−第３ブチル−２−ヒドロキシ−５−［２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸メチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（９Ｈ，ｓ），２．６９（３Ｈ，ｓ），３．７２（３Ｈ，ｓ），４．８６（２Ｈ，ｓ），４．９３（２Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），７．４１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１Ｈｚ），７．５７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１Ｈｚ，），７．７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），８．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ）．
実施例４５３
｛３−第３ブチル−５−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−ヒドロキシ−フェノキシ｝−酢酸メチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（９Ｈ，ｓ），１．４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），２．８５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ），３．７３（３Ｈ，ｓ），４．３０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７ｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），４．９３（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．４２（１Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．５７（１Ｈ，ｓ），８．２１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５Ｈｚ），８．５８（１Ｈ，ｓ）．
実施例４５４
１−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−メトキシ−フェニル）−２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（９Ｈ，ｓ），２．６９（３Ｈ，ｓ），３．９０（３Ｈ，ｓ），４．８８（２Ｈ，ｓ），５．５８（２Ｈ，ｓ），７．４７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），７．５５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），７．７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），８．１８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ）．
実施例４５５
３−｛３−第３ブチル−５−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−ヒドロキシ−フェニル｝−プロパン酸メチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（９Ｈ，ｓ），１．４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），２．５２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝８Ｈｚ），２．８５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ），２．９７（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝８Ｈｚ），３．６２（３Ｈ，ｓ），４．３０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４４（２Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．７１（１Ｈ，ｓ），７．７３（１Ｈ，ｓ），８．２２（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５Ｈｚ），８．５８（１Ｈ，ｓ）．
実施例４５６
８−第３ブチル−６−［２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−２ｏｒ３−カルボン酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４３（９Ｈ，ｓ），２．６９（３Ｈ，ｓ），４．３１−４．３７（１Ｈ，ｍ），４．５１−４．５７（１Ｈ，ｍ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．３０−５．３５（１Ｈ，ｍ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．４５（１Ｈ，ｓ），７．５２（１Ｈ，ｓ），７．７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），８．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），９．５２（１Ｈ，ｓ），９．９７（１Ｈ，ｓ）．
実施例４５７
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（３−イミダゾール−１−イルメチル−７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３３（１８Ｈ，ｓ），２．６４（３Ｈ，ｓ），４．７３（２Ｈ，ｓ），５．２６（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），６．９９（１Ｈ，ｓ），７．２０（１Ｈ，ｓ），７．５０（３Ｈ，ｂｒｓ），７．７７（１Ｈ，ｓ）．
実施例４５８
６−［２−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−エトキシ−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），２．７７（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），３．８７（３Ｈ，ｓ），４．２４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８８（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．４４（１Ｈ，ｓ），７．５２（１Ｈ，ｓ），８．００（１Ｈ，ｓ），８．５２（１Ｈ，ｂｒｑ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），９．４５（１Ｈ，ｂｒｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．６７（１Ｈ，ｓ），９．９４（１Ｈ，ｂｒｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）．
実施例４５９
｛２−第３ブチル−４−［２−（３−エトキシ−７−イミノ−２−メチルカルバモイル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．９Ｈｚ），１．３９（９Ｈ，ｓ），２．７７（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），４．２３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．９Ｈｚ），４．８３（２Ｈ，ｓ），４．８８（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．０５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ），７．８５（１Ｈ，ｓ），７．８８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ），７．９８（１Ｈ，ｓ），８．５６（１Ｈ，ｂｒｑ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），９．９５（１Ｈ，ｓ）．
実施例４６０
２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−安息香酸メチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．８６（３Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．９１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．０６（１Ｈ，ｓ），８．２０（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５７（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６６．２（ＭＨ＋）
実施例４６１
｛２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−５−エトキシ−４−フルオロ−６−メチルカルバモイル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−イリデン｝−カルバミン酸イソプロペニルエステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４６（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４７（１８Ｈ，ｓ），２．０７（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝０．４Ｈｚ），３．０１（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．３５（２Ｈ，ｄｑ，Ｊ＝１．２，６．８Ｈｚ），４．７３（３Ｈ，ｓ），４．９０（１Ｈ，ｓ），５．１３（２Ｈ，ｓ），５．８３（１Ｈ，ｓ），７．８８（２Ｈ，ｓ），８．６３（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５８２．３（ＭＨ＋）
実施例４６２
２−［２−（３−第３ブチル−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３２２（９Ｈ，ｓ），１．４０５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．９０（２Ｈ，ｓ），４．２０−４．３２（２Ｈ，ｍ），４．８６９（２Ｈ，ｓ），５．５３３（２Ｈ，ｓ），７．４５−７．５８（２Ｈ，ｍ），７．７５−７．８６（２Ｈ，ｍ），７．９７２（１Ｈ，ｓ），８．１８−８．２２（１Ｈ，ｍ），８．５４７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．２Ｈｚ）．
実施例４６３
２−［２−（３−第３ブチル−５−エチル−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２１５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．３１７（９Ｈ，ｓ），１．４０８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．７００（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），２．８２１（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４，２７６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８６３（２Ｈ，ｓ），５．５１７（２ｈ，ｓ），７．４７０（１Ｈ，ｓ），７．５３１（１Ｈ，ｓ），７．６１２（１Ｈ，ｓ），７．６７９（１Ｈ，ｓ），７．７９９（１Ｈ，ｓ），８．１９−８．２２（１Ｈ，ｍ）．
実施例４６４
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（７−イミノ−２−モルフォリノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），３．６４（４Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．６Ｈｚ），３．７２（４Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．６Ｈｚ），４．７０（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．２６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．７６（２Ｈ，ｓ），７．９４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），９．４５（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６５．２（ＭＨ＋）
実施例４６５
４−｛６−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−イル｝−ピペラジン−１−カルボン酸第３ブチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（２７Ｈ，ｓ），３．４４（４Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．６８（４Ｈ，ｂｒ），４．７０（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．２７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．７６（２Ｈ，ｓ），７．９４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），９．４６（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５６４．４（ＭＨ＋）
実施例４６６
６−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−２−エトキシ−５−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−カルボン酸メチルアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３２−１．４８（１２Ｈ，ｍ），２．８０−２．８７（３Ｈ，ｍ）．４．５８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．２５−８．３３（１Ｈ，ｍ），８．９３（１Ｈ，ｓ），９．３０−９．３８（１Ｈ，ｍ），９．９５−１０．０２（１Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８１．２（ＭＨ＋）
実施例４６７
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（７−イミノ−２−ピペラジン−１−イル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（１８Ｈ，ｓ），３．１９（４Ｈ，ｂｒ），３．９３（４Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．７２（２Ｈ，ｓ），５．５８（２Ｈ，ｓ），７．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．７８（２Ｈ，ｓ），８．００（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），８．０７（１Ｈ，ｓ），９．３６（２Ｈ，ｂｒ），９．５１（１Ｈ，ｓ），９．６０（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６４．２（ＭＨ＋）
実施例４６８
２−｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−２−メチル−プロパン酸第３ブチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３５（９Ｈ，ｓ）１．３９（９Ｈ，ｓ）１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）１．６５（６Ｈ，ｓ）２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ）４．２７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）４．８４（２Ｈ，ｓ）５．４３（２Ｈ，ｓ）６．６８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ）７．５２（１Ｈ，ｓ）７．８６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ）７．８７（１Ｈ，ｓ）８．１９（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ）８．５５（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５６６．４（ＭＨ＋）
実施例４６９
２−｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−２−メチル−プロパン酸；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３４−１．４６（１２Ｈ，ｍ），１．６６（６Ｈ，ｓ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），６．７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．５３（１Ｈ，ｓ），７．８５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．８７（１Ｈ，ｓ），８．１９（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．２５（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８６（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５１０．２（ＭＨ＋）
実施例４７０
酢酸２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−５−エトキシ−４−フルオロ−６−メチルカルバモイル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−イリデンカルバモイルオキシメチルエステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），１．４８（１８Ｈ，ｓ），２．１８（３Ｈ，ｓ），３．０２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），４．２２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），５．１３（２Ｈ，ＡＢｑ，Ｊ＝１６，０Ｈｚ），５．８６（１Ｈ，ｓ），５．８９（２Ｈ，ｓ），７．８７（２Ｈ，ｓ），８．４６（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）６１４．３（ＭＨ＋）
実施例４７１
２，２−ジメチル−プロピオン酸２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−５−エトキシ−４−フルオロ−６−メチルカルバモイル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−イリデンカルバモイルオキシメチルエステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２０，１．２３（９Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），１．４７（１８Ｈ，ｓ），１．４８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），３．０２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．４１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．６３（２Ｈ，ｓ），５．８７（１Ｈ，ｓ），５．８８（２Ｈ，ｓ），７．８７，７．８９（１Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）６５６．４（ＭＨ＋）
実施例４７２
３−｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−アクリル酸メチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３４−１．４３（１２Ｈ，ｍ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．６７（３Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，７．２Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．４３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．８７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２Ｈｚ），７．９２−８．０２（３Ｈ，ｍ），８．１７−８．２３（１Ｈ，ｍ），８．５６（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０８．２（ＭＨ＋）
実施例４７３
３−｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−プロパン酸メチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３２（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），２．８９（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），３．６２（３Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．３６（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．１９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．５３（１Ｈ，ｓ），７．８３（１Ｈ，ｓ），７．９１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），８．１９（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５５（１Ｈ，ｓ）．
実施例４７４
｛４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２，６−ジメトキシ−フェノキシ｝−酢酸エチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．８５（６Ｈ，ｓ），４．１４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．２７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．６９（２Ｈ，ｓ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．３１（２Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｓ），８．１６−８．２３（１Ｈ，ｍ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．３９（１Ｈ，ｂｒｓ），９．９１（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５１４．３（ＭＨ＋）
実施例４７５
｛２−第３ブチル−４−［２−（１−イミノ−５，７−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（９Ｈ，ｓ），３．８９（３Ｈ，ｓ），３．９７（３Ｈ，ｓ），４．７１（２Ｈ，ｓ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．４０（２Ｈ，ｓ），６．７５（１Ｈ，ｓ），６．９１（１Ｈ，ｓ），７．０７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．８５（１Ｈ，ｓ），７．８７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），８．４５（１Ｈ，ｂｒｓ），９．０８（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４４１．１（ＭＨ＋）
実施例４７６
３−｛６−［２−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−イル｝−２−メチル−アクリルアミド臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（９Ｈ，ｓ），２．３２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．２Ｈｚ），３．８６（３Ｈ，ｓ），４．５４（２Ｈ，ｓ），５．１３（２Ｈ，ｓ），７．１７−７．２１（２Ｈ，ｂｒ），７．３１（１Ｈ，ｓ），７．４９（１Ｈ，ｓ），７．５６（１Ｈ，ｓ），７．６２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．０６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）．
実施例４７７
１−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−メトキシ−フェニル）−２−［７−イミノ−２−メチル−３−（テトラヒドロピラン−２−イルオキシメチル）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル］−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９（９Ｈ，ｓ），１．４０−１．９０（６Ｈ，ｍ），２．６２（３Ｈ，ｓ），３．４５−３．５５（１Ｈ，ｍ），３．７４−３．８２（１Ｈ，ｍ），３．８８（３Ｈ，ｓ），４．６７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１４．０Ｈｚ），４．７６−４．８１（１Ｈ，ｍ），４．８５（２Ｈ，ｓ），４．８７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１４．０Ｈｚ），５．５０−５．５３（２Ｈ，ｍ），７．４５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．５３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．１９（１Ｈ，ｓ）．
実施例４７８
１−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−メトキシ−フェニル）−２−（３−ヒドロキシメチル−７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），２．５８（３Ｈ，ｓ），３．８８（３Ｈ，ｓ），４．６９（２Ｈ，ｓ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．５７（２Ｈ，ｓ），７．４５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．５３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．２０（１Ｈ，ｓ）．
実施例４７９
（２−第３ブチル−４−｛２−［７−イミノ−２−メチル−３−（テトラヒドロピラン−２−イルオキシメチル）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル］−アセチル｝−フェノキシ）−酢酸第３ブチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（９Ｈ，ｓ），１．４４（９Ｈ，ｓ），１．３０−１．８９（６Ｈ，ｍ），２．６３（３Ｈ，ｓ）３．４８−３．５５（１Ｈ，ｍ），３．７５−３．８２（１Ｈ，ｍ），４．６８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１４．４Ｈｚ），４．７９（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝１．８Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），４．８７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１４．４Ｈｚ），４．８８（２Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），７．０５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．８６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．９０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．９８，２．２Ｈｚ），８．２０（１Ｈ，ｓ）．
実施例４８０
｛２−第３ブチル−４−［２−（３−ヒドロキシメチル−７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸第３ブチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（９Ｈ，ｓ），１．４４（９Ｈ，ｓ），２．５８（３Ｈ，ｓ），４．６８（２Ｈ，ｓ），４．８４−４．９１（２Ｈ，ｍ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．０５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．８６（１Ｈ，ｂｒｓ），７．８９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），８．２０（１Ｈ，ｓ），９．５３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），９．８８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）．
実施例４８１
｛２−第３ブチル−４−［２−（３−ヒドロキシメチル−７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（９Ｈ，ｓ），２．５８（３Ｈ，ｓ），４．６９（２Ｈ，ｓ），４．８５−４．９３（２Ｈ，ｍ），４．９０（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．０８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．８６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．８９（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．８，２．０Ｈｚ），８．２０（１Ｈ，ｓ），９．５１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），９．８９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ）．
実施例４８２
１−（３−第３ブチル−２−ヒドロキシ−５−｛２−［７−イミノ−２−メチル−３−（テトラヒドロピラン−２−イルオキシメチル）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル］−アセチル｝−ベンジル）−ピペリジン−２−オン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４０−１．８０（１０Ｈ，ｍ）２．３０−２．４０（２Ｈ，ｍ），３．３０−３．３．４０（２Ｈ，ｍ），３．４２−３．５０（２Ｈ，ｍ），４．４８（２Ｈ，ｓ），４．６８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１４．４Ｈｚ），４．７７−４．８０（１Ｈ，ｍ），４．８８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１４．４Ｈｚ）４．８８（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．８３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ），７．８７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ），８．２０（ＩＨ，ｓ）．
実施例４８３
１−｛３−第３ブチル−２−ヒドロキシ−５−［２−（３−ヒドロキシメチル−７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−ベンジル｝−ピペリジン−２−オン；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），１．６５−１．７８（４Ｈ，ｍ）２．３０−２．４０（２Ｈ，ｍ），２．５８（３Ｈ，ｓ），３．４０−３．５０（２Ｈ，ｍ），４．４８（２Ｈ，ｓ），４．６１（２Ｈ，ｓ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．８２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．８８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．２０（１Ｈ，ｓ），９．５２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），９．８８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），１１．５５（１Ｈ，ｓ）．
実施例４８４
１−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−メトキシ−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），３．８６（３Ｈ，ｓ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．２０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．３２（１Ｈ，ｓ），７．４３（１Ｈ，ｓ），７．５２（１Ｈ，ｓ）．
実施例４８５
６−［２−（３−第３ブチル−４−メタンスルフォニルアミノ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−エトキシ−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．９Ｈｚ），１．４２（９Ｈ，ｓ），２．７７（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），３．２６（３Ｈ，ｓ），４．２５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．９Ｈｚ），４．９０（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．５６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．８８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．００（２Ｈ，ｓ），８．５２（１Ｈ，ｂｒｑ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），８．９４（１Ｈ，ｂｒｓ）９．５０（１Ｈ，ｂｒｓ），９．９８（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例４８６
｛４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−イソプロポキシ−フェノキシ｝−酢酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２８（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ）１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ）４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）４．６０−４．６９（１Ｈ，ｍ）４．８５（４Ｈ，ｓ）５．４４（２Ｈ，ｓ）７．０５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ）７．５１（１Ｈ，ｓ）７．５３（１Ｈ，ｓ）７．６２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ）８．１７−８．２３（１Ｈ，ｍ）８．５６（１Ｈ，ｓ）９．２４（１Ｈ，ｂｒｓ）９．８３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８３．９（ＭＨ＋）
実施例４８７
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（２−エチル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），２．９４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．５６（２Ｈ，ｓ），７．７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．１８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．８５（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４０８．２（ＭＨ＋）
実施例４８８
２−［２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル］−１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４６（１８Ｈ，ｓ），２．１７（３Ｈ，ｓ），３．６９−３．８３（８Ｈ，ｂｒ），４．７４（２Ｈ，ｓ），４．８５（２Ｈ，ｓ），７．２３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．８８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ）７．８９（２Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０６．３（ＭＨ＋）
実施例４８９
６−［２−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−２−エトキシ−５−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−カルボン酸メチルアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３３−１．４４（１２Ｈ，ｍ），２．８０−２．８７（３Ｈ，ｍ），３．８８（３Ｈ，ｓ），４．５８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．４５（１Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｓ），８．２３−８．３６（１Ｈ，ｍ），８．９３（１Ｈ，ｓ），９．３５−９．４４（１Ｈ，ｍ），９．６８（１Ｈ，ｓ），９．９８−１０．０７（１Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５５．２（ＭＨ＋）
実施例４９０
６−［２−（３−シクロペンチル−４−ヒドロキシ−５−メチル−フェニル）−２−オキソ−エチル］−２−エトキシ−５−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−カルボン酸メチルアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４６−１．８３（６Ｈ，ｍ），１．９１−２．０３（２Ｈ，ｍ），２．２５（３Ｈ，ｓ），２．７８−２．８９（４Ｈ，ｍ），４．５８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４２（２Ｈ，ｓ），７．６５５（１Ｈ，ｓ），７，６６４（１Ｈ，ｓ），８．２０−８．４０（１Ｈ，ｍ）．８．９３（１Ｈ，ｓ），９．３５（１Ｈ，ｓ），９．３７−９．４９（１Ｈ，ｍ），９．９５−１０．０８（１Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５１．１（ＭＨ＋）
実施例４９１
｛２−第３ブチル−４−［２−（２−エトキシ−５−イミノ−３−メチルカルバモイル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２８−１．４９（１２Ｈ，ｍ），２．８４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．５８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），４．８９（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．０８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．８６（１Ｈ，ｓ），７．９０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．２５−８．３９（１Ｈ，ｍ），８．９３（１Ｈ，ｓ），９．３４−９．４５（１Ｈ，ｍ），９．９５−１０．０５（１Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８３．１（ＭＨ＋）
実施例４９２
｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−６−メトキシ−フェノキシ｝−酢酸メチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．４８（３Ｈ，ｓ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．７３（３Ｈ，ｓ），３．８４（３Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．７４（２Ｈ，ｓ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．５３−７．５５（３Ｈ，ｍ），８．２０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５５（１Ｈ，ｓ），９．２０（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５２６．２（ＭＨ＋）６
実施例４９３
２−｛２−［３−第３ブチル−４−（２−カルバモイル−エトキシ）−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３１（９Ｈ，ｓ），１．３８−１．４５（３Ｈ，ｍ），２．５８−２．６５（２Ｈ，ｍ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２３−４．３５（４Ｈ，ｍ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），６．９４−７．０２（１Ｈ，ｍ），７．１８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．４５−７．５６（２Ｈ，ｍ），７．８３（１Ｈ，ｓ），７．９１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），８．１５−８．２５（１Ｈ，ｍ），８．５５（１Ｈ，ｓ），９．２１（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８２（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４９５．２（ＭＨ＋）
実施例４９４
３−｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−プロパン酸；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３４（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．７７（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．３２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．１９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．５３（１Ｈ，ｓ），７．８４（１Ｈ，ｓ），７．９１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），８．２０（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．２６（１Ｈ，ｂｒｓ，），９．８５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４９６．３（ＭＨ＋）
実施例４９５
｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−６−メトキシ−フェノキシ｝−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．６６（２Ｈ，ｓ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．５０（２Ｈ，ｓ），７．５２（１Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．５６（１Ｈ，ｓ），８．２０（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．１８（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５１２．２（ＭＨ＋）
実施例４９６
２−｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−プロパン酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６−１．４８（１２Ｈ，ｍ），１．５９（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．０８−５．１８（１Ｈ，ｍ），５．４４（２Ｈ，ｓ），６．９５−７．００（１Ｈ，ｍ），７．５３（１Ｈ，ｓ），７．８０−７．９４（２Ｈ，ｍ），８．１４−８．２６（１Ｈ，ｍ），８．５５（１Ｈ，ｓ），９．１９（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４９６．２（ＭＨ＋）
実施例４９７
２−｛２−第３ブチル−４−［２−（５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酪酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．０６（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．３３−１．５７（１２Ｈ，ｍ），１．９４−２．１１（２Ｈ，ｍ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．０５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ），５．４４（２Ｈ，ｓ），６．９７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．５３（１Ｈ，ｓ），７．７８−７．９７（２Ｈ，ｍ），８．１１−８．２６（１Ｈ，ｍ），８．５５（１Ｈ，ｓ），９．１１−９．２４（１Ｈ，ｍ），９．７６−９．８５（１Ｈ，ｍ）．
実施例４９８
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），３．８６（３Ｈ，ｓ），３．９５（３Ｈ，ｓ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．３６（１Ｈ，ｓ），７．７５（２Ｈ，ｓ）．
実施例４９９
１−（８−第３ブチル−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），１．３４（９Ｈ，ｓ），１．４８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），３．２３−３．３７（２Ｈ，ｍ），２．９０（３Ｈ，ｓ），４．１２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），４．２２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），４．３３（２Ｈ，ｂｒｓ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．１６（１Ｈ，ｓ），７．２７（１Ｈ，ｓ），７．３３（１Ｈ，ｓ），９．０４（１Ｈ，ｂｒｓ），９．３２（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８４．３（ＭＨ＋）
実施例５００
｛２−第３ブチル−４−［２−（２−エチル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸第３ブチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），１．４０（９Ｈ，ｓ），１．４３（９Ｈ，ｓ），２．９４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），４．８５（４Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．０５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．８６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ），７．９０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，Ｊ＝１．８Ｈｚ），８．１８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６６．２（ＭＨ＋）
実施例５０１
｛２−第３ブチル−４−［２−（２−エチル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），１．４０（９Ｈ，ｓ），２．９４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），４．８８（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．０８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ），７．７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．８６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ），７．９０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，Ｊ＝１．６Ｈｚ），８．１８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．５４（１Ｈ，ｓ），９．８６（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４１０．１（ＭＨ＋）
実施例５０２
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（７−イミノ−２−イソプロピル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３２（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．８ＨＺ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），３．１８−３．２８（１Ｈ，ｍ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．７５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．１８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），９．７２（１Ｈ，ｂｒ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４２２．２（ＭＨ＋）
実施例５０３
２−［２−（８−第３ブチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），２．８５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ），４．３１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．３２−４．４３（４Ｈ，ｍ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ，），７．４４（１Ｈ，ｓ），７．４７（１Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），８．２２（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５Ｈｚ），８．５８（１Ｈ，ｓ）．
実施例５０４
２−［２−（３−第３ブチル−４，５−ジメトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），２．８５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ），３．８９（３Ｈ，ｓ），３．９１（３Ｈ，ｓ），４．３０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．５５（２Ｈ，ｓ），７．５６（１Ｈ，ｓ），８．２２（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝８Ｈｚ），８．５８（１Ｈ，ｓ）．
実施例５０５
１−（８−第３ブチル−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−（３−エトキシ−７−イミノ−２，４−ジメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．３３（３Ｈ，ｓ），２．６０（３Ｈ，ｓ），２．９３（３Ｈ，ｓ），４．０１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．３６（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．１９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ），７．２９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ），９．２０−１０．００（２Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例５０６
３−｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニル｝−アクリル酸；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９−１．４６（１２Ｈ，ｍ）２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ）４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）４．８７（２Ｈ，ｓ）５．５３（２Ｈ，ｓ）６．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ）７．５４（１Ｈ，ｓ）７．７９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）７．９０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）７．９９（１Ｈ，ｓ）８．１７−８．２３（１Ｈ，ｍ）８．２７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ）８．５７（１Ｈ，ｓ）９．２６（１Ｈ，ｂｒｓ）９．８７（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４７８．２（ＭＨ＋）
実施例５０７
７−第３ブチル−５−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メチル−ベンゾフラン−３−カルボン酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４９（９Ｈ，ｓ），２．８１（３Ｈ，ｓ），２．８３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．２９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８８（２Ｈ，ｓ），５．６２（２Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．８１（１Ｈ，ｓ），８．１８−８．２４（１Ｈ，ｍ），８．４７（１Ｈ，ｓ），８．５７（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５６６．２（ＭＨ＋）
実施例５０８
３−第３ブチル−５−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−ヒドロキシ−安息香酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．９８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．１２−８．２２（１Ｈ，ｍ），８．３８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），８．５６（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６８．２（ＭＨ＋）
実施例５０９
３−｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニル｝−プロパン酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（９Ｈ，ｓ），２．５５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．１７（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．４８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．５３（１Ｈ，ｓ），７．８１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．９３（１Ｈ，ｓ），８．１６−８．２４（１Ｈ，ｍ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．２３（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８０．２（ＭＨ＋）
実施例５１０
２−｛２−第３ブチル−４−［２−（３−エトキシ−７−イミノ−２，４−ジメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−プロパン酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３４−１．４７（１２Ｈ，ｍ），１．５９（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），２．３１（３Ｈ，ｓ），２．５８（３Ｈ，ｓ），３．９９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．１３（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），５．４９（２Ｈ，ｓ），６．９７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．８６（１Ｈ，ｓ），７．８８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），９．３６−９．４５（１Ｈ，ｍ），９．８１−９．９０（１Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６８．２（ＭＨ＋）
実施例５１１
２−（２−シクロプロピル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン）−１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．０３−１．１２（４Ｈ，ｍ），１．４１（１８Ｈ，ｓ），２．２６−２．３６（１Ｈ，ｍ），４．８１（２Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），７．７１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７６（２Ｈ，ｓ），８．０９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．６３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４２０．２（ＭＨ＋）
実施例５１２
｛２−第３ブチル−４−［２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９（９Ｈ，ｓ），３．８５（３Ｈ，ｓ），３．９５（３Ｈ，ｓ），４．８１（２Ｈ，ｓ），４．８８（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．０７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．３５（１Ｈ，ｓ），７．８２−７．９０（２Ｈ，ｍ）．
実施例５１３
１−（８−第３ブチル−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３４（９Ｈ，ｓ），２．９０（３Ｈ，ｓ），３．２５−３．３６（３Ｈ，ｍ），３．８６（３Ｈ，ｓ），３．９５（３Ｈ，ｓ），４．３３（２Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝５．５，４．１Ｈｚ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４４（２Ｈ，ｓ），７．１５（１Ｈ，ｓ），７．２６（１Ｈ，ｓ），７．３５（１Ｈ，ｓ）．
実施例５１４
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（７−イミノ−２−（ピロリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（１８Ｈ，ｓ），１．９４−２．００（４Ｈ，ｂｒ），３．４５−３．５２（４Ｈ，ｂｒ），４．６７（２Ｈ，ｓ），５．５０（２Ｈ，ｓ），６．８７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．７６（２Ｈ，ｓ），７．８６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），９．２５（２Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４４９．２（ＭＨ＋）
実施例５１５
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−［２−（ｅｔｈｙｌ−メチル−アミノ）−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル］−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７，０Ｈｚ），１．４１（１８Ｈ，ｓ），３．０９（３Ｈ，ｓ），３．６７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．６６（２Ｈ，ｓ），５．５０（２Ｈ，ｓ），７．０４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．８６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），９．３２（２Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４３７．２（ＭＨ＋）
実施例５１６
２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−安息香酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４２（９Ｈ，ｓ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），７．４８−７．５６（２Ｈ，ｍ），７．８９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．０３（１Ｈ，ｓ），８．１５−８．２３（１Ｈ，ｍ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．３０（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８８（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５２．１（ＭＨ＋）
実施例５１７
２−［２−（４−第３ブチル−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３２（９Ｈ，ｓ），１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．６３（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），７．９５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），８．１８−８．２４（１Ｈ，ｍ），８．５６（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４０８．１（ＭＨ＋）
実施例５１８
１−（８−第３ブチル−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−（２−シクロプロピル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．０３−１．１６（４Ｈ，ｍ），１．３５（９Ｈ，ｓ），２．２６−２．３７（１Ｈ，ｍ），２．９１（３Ｈ，ｓ），４．３４（２Ｈ，ｂｒｓ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｂｒｓ），７．１７（１Ｈ，ｓ），７．２８（１Ｈ，ｓ），７．７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．０９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．４２−９．５３（１Ｈ，ｍ），９．６０−９．７１（１Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４１９．１（ＭＨ＋）
実施例５１９
２−［２−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３４（６Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．３７（２Ｈ，ｓ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４３（２Ｈ，ｓ），６．９８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．５３（１Ｈ，ｓ），７．８７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．８９（１Ｈ，ｓ），８．１４−８．２５（１Ｈ，ｍ），８．５６（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４２２．１（ＭＨ＋）
実施例５２０
２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−１−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３４（９Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．３７（２Ｈ，ｓ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４１（２Ｈ，ｓ），６．９７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．３３（１Ｈ，ｓ），７．８５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．８８（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４２７．１（ＭＨ＋）
実施例５２１
２−（３−クロロ−２−ジエチルアミノ−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１５（６Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），３．５１（４Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．７３（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．２０（１Ｈ，ｓ），９．５１（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８５．２（ＭＨ＋）
実施例５２２
｛８−第３ブチル−６−［２−（２−エチル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−酢酸；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．３５（９Ｈ，ｓ），２．９３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），３．４７（２Ｈ，ｂｒ），４．０１（２Ｈ，ｓ），４．２７（２Ｈ，ｂｒ），４．８１（２Ｈ，ｓ），５．５０（２Ｈ，ｓ），７．０６（１Ｈ，ｓ），７．２３（１Ｈ，ｓ），７．７０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．１５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５１．１（ＭＨ＋）
実施例５２３
７−シアノ−２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４４（１８Ｈ，ｓ），２．８６（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），５．１７（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．７６（２Ｈ，ｓ），８．６９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．２Ｈｚ），８．８８（１Ｈ，ｍ），９．０５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．２Ｈｚ）．
実施例５２４
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（５−エトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−６−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３４−１４６（２１Ｈ，ｍ），３．８７（３Ｈ，ｓ），４．２２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．７７（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．３４（１Ｈ，ｓ），７．７５（２Ｈ，ｓ），９．０３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例５２５
｛２−第３ブチル−４−［２−（５−エトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−６−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３０−１．４８（１２Ｈ，ｍ），３．８６（３Ｈ，ｓ），４．２２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．７９（２Ｈ，ｓ），４．８８（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．０７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ），７．３３（１Ｈ，ｓ），７．８２−７．９０（２Ｈ，ｍ），９．０８（１Ｈ，ｂｒｄ），９．４５（ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４７３．１（ＭＨ＋）
実施例５２６
２−｛３−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニル｝−２−メチル−プロパン酸メチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．５２９（６Ｈ，ｓ），２．８１０（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．５７０（３Ｈ，ｓ），４．２５７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８５２（２Ｈ，ｓ），５．４７５（２Ｈ，ｓ），７．４８７（１Ｈ，ｓ），，７．５４−７．６８（２Ｈ，ｍ），７．８５７（１Ｈ，ｓ），７．９１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．２３９（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．４９８（１Ｈ，ｓ）．
実施例５２７
｛２−第３ブチル−６−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３４（９Ｈ，ｓ），１．４０（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．７Ｈｚ），４．２７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），４．３７（２Ｈ，ｓ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．４２（２Ｈ，ｓ），７．２７（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．５３（１Ｈ，ｓ），７．６４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．２０（１Ｈ，ｂｒｑ，Ｊ＝４．７Ｈｚ），８．５７（１Ｈ，ｓ），９．４０（１Ｈ，ｂｒｄ），９．９４（１Ｈ，ｂｒｄ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８２．２（ＭＨ＋）
実施例５２８
｛２−第３ブチル−６−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．９Ｈｚ），１．３２−１．４６（１２Ｈ，ｍ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．９Ｈｚ），４．２２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．７Ｈｚ）４．３８（２Ｈ，ｓ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．４３（２Ｈ，ｓ），７．２７（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），７．３２（１Ｈ，ｓ），７．６３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），７．８０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），９．１１（１Ｈ，ｂｒｓ），９．４５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８７．２（ＭＨ＋）
実施例５２９
３−第３ブチル−５−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−安息香酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．８８（３Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．９８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．１５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），８．１６−８．２２（１Ｈ，ｍ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．１９（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８７（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８２．３（ＭＨ＋）
実施例５３０
３−第３ブチル−２−カルボキシメトキシ−５−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−安息香酸メチルエステル；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４１（９Ｈ，ｓ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．８８（３Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．５５（２Ｈ，ｓ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），８．０４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），８．１６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝３．０Ｈｚ），８．１８−８．２３（１Ｈ，ｍ），８．５５（１Ｈ，ｓ），９．２６（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８９（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５４０．３（ＭＨ＋）
実施例５３１
｛３−第３ブチル−５−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−ベンゾイルアミノ｝−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．８８．（３Ｈ，ｓ），３．９６（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．６Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｂｒｓ），５．５０（２Ｈ，ｂｒｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．９３（１Ｈ，ｓ），８．１８−８．２２（１Ｈ，ｍ），８．５６（１Ｈ，ｓ），８．８１（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ），９．２３（１Ｈ，ｓ），９．８６（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５３９．３（ＭＨ＋）
実施例５３２
（｛３−第３ブチル−５−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−ベンゾイル｝−メチル−アミノ）−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６，１．３８（９Ｈ，ｅａｃｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），２．９２，３．０８（３Ｈ，ｅａｃｈ，ｓ），３．７８，３．８８（３Ｈ，ｅａｃｈ，ｓ），３．８２，３．９２（２Ｈ，ｅａｃｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｂｒｓ），５．５１（２Ｈ，ｂｒｓ），７．５４（１Ｈ，ｂｒｓ），７．７４（１Ｈ，ｂｒｓ），７．９１（１Ｈ，ｂｒｓ），８．５５（１Ｈ，ｂｒｓ），８．１８−８．２２（１Ｈ，ｍ），９．２４（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８８（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５５３．４（ＭＨ＋）
実施例５３３
５−｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−ペンタン酸；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．６７−１．８８（４Ｈ，ｍ），２．３１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．１３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．２７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．５３（１Ｈ，ｓ），７．８４（１Ｈ，ｓ），７．９０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．２０（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．２４（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８４（１Ｈ，ｂｒｓ），１２．０５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５２４．２（ＭＨ＋）
実施例５３４
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（５−エトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２０（２１Ｈ，ｍ），４．１８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．７８（２Ｈ，ｓ）５．３６（２Ｈ，ｓ），７．１２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ），７．１８（１Ｈ，ｓ），７．６４（２Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４４１．２（ＭＨ＋）
実施例５３５
｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−６−（ピロリジン−１−イル）−フェノキシ｝−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．８２−１．９３（４Ｈ，ｍ），２．８３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．０４−３．１８（４Ｈ，ｍ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．４０（２Ｈ，ｓ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．４１（１Ｈ，ｓ），７．４８（１Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），８．１３−８．２５（１Ｈ，ｍ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．１５（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５５１．４（ＭＨ＋）
実施例５３６
｛２−第３ブチル−４−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−６−（ピロリジン−１−イル）−フェノキシ｝−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３４−１．４３（１２Ｈ，ｍ），１．８３−１．９２（４Ｈ，ｍ），３．０７−３．１６（４Ｈ，ｍ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．７８（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．３３（１Ｈ，ｓ），７．３９（１Ｈ，ｓ），７．４６（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５５６．２（ＭＨ＋）
実施例５３７
｛２−第３ブチル−４−［２−（２−シクロプロピル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−６−（ピロリジン−１−イル）−フェノキシ｝−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．０４−１．１４（４Ｈ，ｍ），１．３８（９Ｈ，ｓ），１．８２−１．９４（４Ｈ，ｍ），２．２７−２．３６（１Ｈ，ｍ），３．０３−３．１８（４Ｈ，ｍ），４．４０（２Ｈ，ｓ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．４１（１Ｈ，ｓ），７．４８（１Ｈ，ｓ），７．７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．０８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４９１．３（ＭＨ＋）
実施例５３８
｛４−第３ブチル−２−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２５（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．７Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｂｒｓ），４．２７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．７Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），４．９１（２Ｈ，ｓ），５．３７（２Ｈ，ｓ），７．１４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ），７．５０（１Ｈ，ｓ），７．６９（１Ｈ，ｂｒｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ），７．８３（１Ｈ，ｓ），８．２０（１Ｈ，ｂｒｑ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），９．３２（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８７（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８２．２（ＭＨ＋）
実施例５３９
｛４−第３ブチル−２−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２４−１．３２（１２Ｈ，ｍ），１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．７Ｈｚ），４．１２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．７Ｈｚ），４．２２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．７Ｈｚ）４．８２（２Ｈ，ｓ），４．８９（２Ｈ，ｓ），５．３７（２Ｈ，ｓ），７．１４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ），７．３１（１Ｈ，ｓ），７．６９（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．３，２．８Ｈｚ），７．８３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．８Ｈｚ），９．０２（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８７．１（ＭＨ＋）
実施例５４０
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−［２−エチル−７−イミノ−３−（テトラヒドロピラン−２−イルオキシメチル）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル］−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），１．３０−１．８０（６Ｈ，ｍ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），２．９３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．３Ｈｚ），３．４７−３．５５（１Ｈ，ｍ），３．７５−３．８２（１Ｈ，ｍ），４．６９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．６Ｈｚ），４．７８−４．８１（１Ｈ，ｍ），４．８６（２Ｈ，ｓ），４．９０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１３．６Ｈｚ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．２１（１Ｈ，ｓ），９．７５−９．８２（１Ｈ，ｍ）．
実施例５４１
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（２−エチル−３−ヒドロキシメチル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．０４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４２（１８Ｈ，ｓ），２．８７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．７２（２Ｈ，ｓ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．５９（２Ｈ，ｓ），７．７８（２Ｈ，ｓ），８．０７（１Ｈ，ｂｒｓ），８．２１（１Ｈ，ｓ），９．５３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．７５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）．
実施例５４２
３−｛３−第３ブチル−５−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェニル｝−プロパン酸エチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１６５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．３７１（９Ｈ，ｓ），１．４１１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．６７−２．７３（２Ｈ，ｍ），２．８２２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），２．９６−３．０２（２Ｈ，ｍ），３．７９９（３Ｈ，ｓ），４．０５８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．２７８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．１４７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８５１（２Ｈ，ｓ），５．５０５（２Ｈ，ｓ），７．５４２（１Ｈ，ｓ），７．７７９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．８３８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．２０６（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５５８（１Ｈ，ｓ）．
実施例５４３
３−｛３−第３ブチル−５−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェニル｝−プロパン酸；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７１（９Ｈ，ｓ），１．４０２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．６３０（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），２．８１４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝３．２Ｈｚ），２．９３−２．９９（２Ｈ，ｍ），３．８０２（３Ｈ，ｓ），４．２６７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８３８（２Ｈ，ｓ），５．６００（２Ｈ，ｓ），７．５２２（１Ｈ，ｓ），７．７８５（１Ｈ，ｓ），７．８４８（１Ｈ，ｓ），８．２０４（１Ｈ，ｓ），８．２１５（１Ｈ，ｓ），８．５７３（１Ｈ，ｓ），１０．０３３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），１２．２６２（１Ｈ，ｓ）．
実施例５４４
２−［２−（８−第３ブチル−４−カルバモイルメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．５１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），３．９０（２Ｈ，ｓ），４．３１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．３４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４３（２Ｈ，ｓ），７．０２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ），７．１２（１Ｈ，ｓ），７．２７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ），７．５０（１Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），８．２２（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．２２（１Ｈ，ｓ），９．８１（１Ｈ，ｓ）．
実施例５４５
２−［２−（３−第３ブチル−５−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ，），１．４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），２．８５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．０Ｈｚ），３．９０（３Ｈ，ｓ），４．２９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．４１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．４５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．５５（１Ｈ，ｓ），８．２２（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５．０Ｈｚ），８．５８（１Ｈ，ｓ），９．３２（１Ｈ，ｂｒｓ），９．９１（１Ｈ，ｂｒｓ），１０．０３（１Ｈ，ｓ）．
実施例５４６
｛３−第３ブチル−５−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−メトキシ−フェノキシ｝−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９（９Ｈ，ｓ），１．４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．４７（９Ｈ，ｓ），２．８５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ），３．９８（３Ｈ，ｓ），４．３０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．８２（２Ｈ，ｓ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．４４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），７．５６（１Ｈ，ｓ），７．５８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），８．２２（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５Ｈｚ），８．５９（１Ｈ，ｓ），９．２５（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８８（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例５４７
２−｛２−［３−第３ブチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イルメトキシ）−フェニル］−２−オキソ−エチル｝−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３２（９Ｈ，ｓ），１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），５．６４（２Ｈ，ｓ），７．００（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．３３−７．４５（２Ｈ，ｍ），７．５３（１Ｈ，ｓ），７．８６（１Ｈ，ｓ），７．９４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．２０（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．２５（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０６．２（ＭＨ＋）
実施例５４８
｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−６−（ピロリジン−１−イル）−フェノキシ｝−酢酸エチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），１．３１−１．５０（１２Ｈ，ｍ），１．７８−１．９９（４Ｈ，ｍ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．０２−３．１７（４Ｈ，ｍ），４．２２−４．４０（４Ｈ，ｍ），４．４９（２Ｈ，ｓ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．４２（１Ｈ，ｓ），７．４９（１Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｓ），８．１３−８．２８（１Ｈ，ｍ），８．５５（１Ｈ，ｓ），９．１４（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５７９．３（ＭＨ＋）
実施例５４９
｛２−第３ブチル−４−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−６−（ピロリジン−１−イル）−フェノキシ｝−酢酸エチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．３３−１．４８（１２Ｈ，ｍ），１．８２−１．９４（４Ｈ，ｍ），３．０４−３．１６（４Ｈ，ｍ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．１５−４．３０（４Ｈ，ｍ），４．４９（２Ｈ，ｓ），４．７８（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．３３（１Ｈ，ｓ），７．４２（１Ｈ，ｓ），７．４８（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５８４．３（ＭＨ＋）
実施例５５０
２−［２−（３，５−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−７−フルオロ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４４（１８Ｈ，ｓ），２．８５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），５．０５（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．７９（２Ｈ，ｓ），８．１３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．３，９．５Ｈｚ），８．６９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．３Ｈｚ），８．７７（１Ｈ，ｍ）．
実施例５５１
｛２−第３ブチル−４−［２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−６−（ピロリジン−１−イル）−フェノキシ｝−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），１．７０−２．０８（４Ｈ，ｍ），２．８８−３．２１（４Ｈ，ｍ），３．８６（３Ｈ，ｓ），３．９５（３Ｈ，ｓ），４．３９（２Ｈ，ｓ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．３６（１Ｈ，ｓ），７．３９（１Ｈ，ｓ），７．４７（１Ｈ，ｓ），９．０７（１Ｈ，ｂｒｓ），９．２９（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５２８．１（ＭＨ＋）
実施例５５２
｛８−第３ブチル−６−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−酢酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），３．５０（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．１３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．１６（２Ｈ，ｓ），４．２２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．３１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４４（２Ｈ，ｓ），７．０６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．２６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．３３（１Ｈ，ｓ），９．０２（１Ｈ，ｓ），９．３５（１Ｈ，ｓ），１２．７１（１Ｈ，ｓ）．
実施例５５３
｛８−第３ブチル−６−［２−（３−エトキシ−７−イミノ−２，４−ジメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−酢酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．３３（３Ｈ，ｓ），２．６０（３Ｈ，ｓ），３．５０（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．０１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．１６（２Ｈ，ｓ），４．３１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．０７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ），７．２８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ），９．４５（１Ｈ，ｓ），９．８４（１Ｈ，ｓ），１２．７１（１Ｈ，ｓ）．
実施例５５４
２−［２−（８−第３ブチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（９Ｈ，ｓ），１．４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．３６（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．２３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ）４．２９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４３（２Ｈ，ｓ），７．１４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．１８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．５４（１Ｈ，ｓ），８．２２（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５７（１Ｈ，ｓ），９．２８（１Ｈ，ｓ），９．８８（１Ｈ，ｓ）．
実施例５５５
｛８−第３ブチル−６−［２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３５（９Ｈ，ｓ），３．４８（２Ｈ，ｂｒｓ），３．８６（２Ｈ，ｓ），３．９５（２Ｈ，ｓ），４．１２（２Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｂｒｓ），４．７８（２Ｈ，ｓ），５．４２（２Ｈ，ｓ），７．０４（１Ｈ，ｓ），７．２４（１Ｈ，ｓ），７．３４（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５００．１（ＭＨ＋）
実施例５５６
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（７−フルオロ−１−イミノ−６−メトキシ−５−プロポキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．００（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），１．４１（１８Ｈ，ｓ），１．７５−１．８６（２Ｈ，ｍ），３．８７（３Ｈ，ｓ），４．１２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），４．７８（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．３４（１Ｈ，ｓ），７．７５（２Ｈ，ｓ）．
実施例５５７
｛２−第３ブチル−４−［２−（７−フルオロ−１−イミノ−６−メトキシ−５−プロポキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
０．９９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），１．３８（９Ｈ，ｓ），１．７２−１．８６（２Ｈ，ｍ），３．８７（３Ｈ，ｓ），４．１１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），４．７８（２Ｈ，ｓ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．０７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），７．３４（１Ｈ，ｓ），７．７８−７．９２（２Ｈ，ｍ），９．０６（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例５５８
２−［２−（３，３−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３０（６Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４４（２Ｈ，ｓ），７．０３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．５２（１Ｈ，ｓ），７．９０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．９７（１Ｈ，ｓ），８．１６−８．２４（１Ｈ，ｍ），８．５５（１Ｈ，ｓ），１０．９０（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４３５．０（ＭＨ＋）
実施例５５９
６−エトキシ−３−イミノ−２−［２−オキソ−２−（１，３，３−トリメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）−エチル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３０−１．４３（９Ｈ，ｍ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．１９（３Ｈ，ｓ），４．２７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．２０−７．２４（１Ｈ，ｍ），７．５２−７．５４（１Ｈ，ｍ），７．９８−８．０２（２Ｈ，ｍ），８．１７−８．２１（１Ｈ，ｍ），８．５６（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４４９．１（ＭＨ＋）
実施例５６０
｛５−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−３，３−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル｝−酢酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３４（６Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．５３（２Ｈ，ｓ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．２４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．５８（１Ｈ，ｓ），７．９７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．０３（１Ｈ，ｓ），８．１７−８．２５（１Ｈ，ｍ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．２５（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４９３．１（ＭＨ＋）
実施例５６１
２−｛３−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニル｝−２−メチル−プロパン酸；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．５１４（９Ｈ，ｓ），２．８２３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２７９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８６９（２Ｈ，ｓ），５．５２５（２Ｈ，ｓ），７．５３９（１Ｈ，ｓ），７．５８２（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），７．７１６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．９１３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．９２４（１Ｈ，ｓ），８．２０５（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５６３（１Ｈ，ｓ）．
実施例５６２
４−｛３−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニル｝−４−メチル−２−ペンテン酸エチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１８２（３Ｈ，７．２Ｈｚ），１．４０５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４８２（６Ｈ，ｓ），２．８１７（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．０９８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．２７４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８６８（２Ｈ，ｓ），５．５２９（２Ｈ，ｓ），５．８２１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１５．６Ｈｚ），７．０２６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１５．６Ｈｚ），７．５３９）１Ｈ，ｓ），７．５９２（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），７．７１３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．９００（１Ｈ，ｓ），７．９３１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．２０６（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５５（１Ｈ，ｓ）．
実施例５６３
４−｛３−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニル｝−４−メチル−２−ペンテン酸エチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１８４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．２８５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３９０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４８２（６Ｈ，ｓ），４．０６−４．１４（４Ｈ，ｍ），４．２０８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８１７（２Ｈ，ｓ），５．５１１（２Ｈ，ｓ），５．８２１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１５．６Ｈｚ），７．０２８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１５．６Ｈｚ），７．３３５（１Ｈ，ｓ），７．５６−７．６１（１Ｈ，ｍ），７．７０５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．８７−７．９１（２Ｈ，ｍ）．
実施例５６４
２−｛３−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニル｝−２−メチル−プロパン酸メチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２８４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．３９０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．５４８（６Ｈ，ｓ），３．５９０（３Ｈ，ｓ），４．１１０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２０８（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８２０（２Ｈ，ｓ），５．５１７（２Ｈ，ｓ），７．３４１（１Ｈ，ｓ），７．５５−７．７０（２Ｈ，ｍ），７．８５−７．９４（２Ｈ，ｍ）．
実施例５６５
２−｛３−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニル｝−２−メチル−プロパン酸；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２８２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３８７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．５１４（６Ｈ，ｓ），４．１０６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２０５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８１８（２Ｈ，ｓ），５．５２１（２Ｈ，ｓ），７．２３−７．４２（２Ｈ，ｍ），７．５７９（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７０５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．８６−７．９３（２Ｈ，ｍ）．
実施例５６６
８−第３ブチル−６−［２−（７−イミノ−２−メチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イルメチレン−シアナミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），２．７０（３Ｈ，ｓ），４．０５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝５Ｈｚ），４．３９（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝５Ｈｚ），５．０４（２Ｈ，ｓ）６．３３（２Ｈ，ｓ），７．４９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．８６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．８７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），８．４３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），９．７０（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４３１．０（ＭＨ＋）
実施例５６７
２−［２−（８−第３ブチル−４−シアノイミノメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（９Ｈ，ｓ）１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），２．８３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ），４．００（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝５Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．４４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝５Ｈｚ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．４０（２Ｈｓ），７．５１（１Ｈ，ｓ），７．７０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），８．１９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），８．２０（１Ｈ，ｓ），８．５２（１Ｈ，ｓ），９．４４（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５１７．０（ＭＨ＋）
実施例５６８
８−第３ブチル−６−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イルメチレン−シアナミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．３６（９Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．００（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝５Ｈｚ），４．１２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．４３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝５Ｈｚ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．４３（２Ｈ，ｓ），７．３２（１Ｈ，ｓ），７．７０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），８．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），９．４３（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５２２．０（ＭＨ＋）
実施例５６９
４−｛３−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニル｝−４−メチル−２−ペンテン酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４７２（６Ｈ，ｓ），２．８１４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２６８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８６２（２Ｈ，ｓ），５．５６５（２Ｈ，ｓ），５．７４５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１６．０Ｈｚ），６．９６９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１６．０Ｈｚ），７．５２８（１Ｈ，ｓ），７．５８６（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．６９−７．７３（１Ｈ，ｍ），７．８９−７．９２（１Ｈ，ｍ），８．２０９（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５５９（１Ｈ，ｓ），９．３８８（１Ｈ，ｓ）．
実施例５７０
４−｛３−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニル｝−４−メチル−２−ペンテン酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２８４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３８９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４７２（６Ｈ，ｓ），４．１０９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２０７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８１７（２Ｈ，ｓ），５．５４５（２Ｈ，ｓ），５．７４５（１ｈ，ｄ，Ｊ＝１６．０Ｈｚ），６．９７０（１ｈ，ｄ，Ｊ＝１６．０Ｈｚ），７．３３２（１Ｈ，ｓ），７．５８２（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．６９−７．７３（１Ｈ，ｍ），７．８７０７．９２（２Ｈ，ｍ），９．０８１（１Ｈ，ｓ），９．４６６（１Ｈ，ｓ）．
実施例５７１
２−［２−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−メチルアミノメチル−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７−１．４２（１２Ｈ，ｍ），２．５７８（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．８Ｈｚ），２．８０６（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．２５８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２７７（２Ｈ，ｓ），４．８４３（２Ｈ，ｓ），５．５６７（２Ｈ，ｓ），７．５１３（１Ｈ，ｓ），７．８６１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），８．１５４（１Ｈ，ｓ），８．２０７（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），８．５５９（１Ｈ，ｓ），９．２４８（１Ｈ，ｓ），９．５５９（１Ｈ，ｓ），１０．００１（１Ｈ，ｓ），１０．２２７（１Ｈ，ｓ）．
実施例５７２
１−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−メチルアミノメチル−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３８５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３９６（９Ｈ，ｓ），２．５７５（３Ｈ，ｓ），４．１０１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２０１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２６９（２Ｈ，ｓ），４．７９８（２Ｈ，ｓ），５．５１９（２Ｈ，ｓ），７．３２１（１Ｈ，ｓ），７．８５２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ），８．０９２（１Ｈ，ｓ），９．０８０（１Ｈ，ｓ），９．４９４（１Ｈ，ｓ），１０．１７９（１Ｈ，ｓ）．
実施例５７３
Ｎ−｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニル｝−コハク酸エチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１６（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３３（９Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．５６（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．６Ｈｚ），２．５８（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．６Ｈｚ），２．８０（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），４．０４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．５６（２Ｈ，ｓ），７．２９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．５３（１Ｈ，ｓ），７．８４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．９８（１Ｈ，ｓ），８．１９（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），８．５６（（１Ｈ，ｓ），９．４４（１Ｈ，ｓ），９．９８（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５５１．４（ＭＨ＋）
実施例５７４
Ｎ−｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニル｝−Ｎ−メチル−コハク酸エチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．３５（９Ｈ，ｓ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．１３−２．２２（４Ｈ，ｍ），２．８１（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．０８（３Ｈ，ｓ），３．９８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．２６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．１３（２Ｈ，ｓ），５．４９（３Ｈ，ｓ），７．２３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．５１（１Ｈ，ｓ），７．９４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），８．１７−８．２１（２Ｈ，ｍ），８．５２（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例５７５
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（３−エトキシ−７−イミノ−２−メトキシ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），１．４１（１８Ｈ，ｓ），４．０３（３Ｈ，ｓ）４．１８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），４．７３（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．６８（１Ｈ，ｓ），７．７３（２Ｈ，ｓ）．
実施例５７６
１−（３−第３ブチル−４−（ピロリジン−１−イル）−フェニル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．３８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４２（９Ｈ，ｓ）１．８８−１．９５（４Ｈ，ｍ），２．９０−２．９８（４Ｈ，ｍ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．２０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．７９（２Ｈ，ｓ）５．４５（２Ｈ，ｓ），７．３２（１Ｈ，ｓ），７．６５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．８８（ｄｄ，Ｊ＝８．４，２．０Ｈｚ），７．９２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）．
実施例５７７
｛２−第３ブチル−４−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニルアミノ｝−酢酸第３ブチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４０（１８Ｈ，ｓ），４．０５（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）４．２０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．７５（２Ｈ，ｓ），５．３６（２Ｈ，ｓ），５．８７（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），６．５３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．３０（１Ｈ，ｓ），７．７１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．４，２．０Ｈｚ），７．７７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）．
実施例５７８
｛２−第３ブチル−４−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニルアミノ｝−酢酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４０（９Ｈ，ｓ），４．０９（２Ｈ，ｂｒｓ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．２０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．７８（２Ｈ，ｓ），５．３８（２Ｈ，ｓ），６．５７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．３２（１Ｈ，ｂｒｓ）７．７２（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．８，２．０Ｈｚ），８．４８−９．０３（１Ｈ，ｍ），９．３０−９．３５（１Ｈ，ｍ）．
実施例５７９
１−（８−第３ブチル−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−（５−エトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−６−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（９Ｈ，ｓ），１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．９２（３Ｈ，ｓ），３．８９（３Ｈ，ｓ），４．２４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．３６（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．１７（１Ｈ，ｓ），７．２８（１Ｈ，ｓ），７．３５（１Ｈ，ｓ），９．０８（１Ｈ，ｓ），９．２６（１Ｈ，ｓ）．
実施例５８０
２−［２−（８−第３ブチル−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−７−フルオロ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），２．８４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），２．９３（３Ｈ，ｓ），４．３２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６，８Ｈｚ），４．３６（２Ｈ，ｔ，４．４Ｈｚ），５．０１（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．１９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．２９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．３０（１Ｈ，ｓ），８．４１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），９．４７（１Ｈ，ｓ），１０．０２（１Ｈ，ｓ）．
実施例５８１
２−［２−（３−ジメチルアミノ−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．１０（６Ｈ，ｓ），４．２９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．２５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．９３（１Ｈ，ｍ），８．２３（２Ｈ，ｍ），８．５８（１Ｈ，ｓ），９．４６（１Ｈ，ｓ），９．９５（１Ｈ，ｓ）．
実施例５８２
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（７−フルオロ−１−イミノ−５−イソプロポキシ−６−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３４（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），１．４０（１８Ｈ，ｓ），３．８５（３Ｈ，ｓ），４．７４−４．８５（３Ｈ，ｍ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．３６（１Ｈ，ｓ），７．７５（２Ｈ，ｓ）．
実施例５８３
｛２−第３ブチル−４−［２−（７−フルオロ−１−イミノ−５−イソプロポキシ−６−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３４（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），１．３９（９Ｈ，ｓ），３．８４（３Ｈ，ｓ），４．７２−４．８５（３Ｈ，ｍ），４．８８（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．０７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），７．８２−７．９２（２Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４８７．２（ＭＨ＋）
実施例５８４
｛８−第３ブチル−６−［２−（５−エトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−６−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−酢酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３４（９Ｈ，ｓ），１．３８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），３．４８（２Ｈ，ｂｒｓ），３．８６（３Ｈ，ｓ），４．１４（２Ｈ，ｓ），４．２０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｂｒｓ），４．７６（２Ｈ，ｓ），５．４４（２Ｈ，ｓ），７．０３（１Ｈ，ｓ），７．２３（１Ｈ，ｓ），７．３２（１Ｈ，ｓ），９．０３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例５８５
｛８−第３ブチル−６−［２−（７−フルオロ−１−イミノ−６−メトキシ−５−プロポキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−酢酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
０．９８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．３４（９Ｈ，ｓ），１．７４−１．８５（２Ｈ，ｍ），３．４８（２Ｈ，ｂｒｔ，Ｊ＝４．３Ｈｚ），３．８６（３Ｈ，ｓ），４．０８−４．１８（４Ｈ，ｍ），４．２８（２Ｈ，ｂｒｔ，Ｊ＝４．３Ｈｚ），４．７７（２Ｈ，ｓ），５．４４（２Ｈ，ｓ），７．０４（１Ｈ，ｓ），７．２３（１Ｈ，ｓ），７．３２（１Ｈ，ｓ），９．０３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例５８６
１−（８−第３ブチル−４−エチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−（２−エチル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．０９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ）１．３０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．３４（９Ｈ，ｓ），２．９４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），３．３５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．４０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．２７（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．１９（１Ｈ，ｓ），７．２１（１Ｈ，ｓ），７．７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４２１．２（ＭＨ＋）
実施例５８７
１−（８−第３ブチル−４−プロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−（２−エチル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
０．９０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）１．３０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．３４（９Ｈ，ｓ），１．５２−１．６２（２Ｈ，ｍ），２．９４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．６Ｈｚ）３．２７（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），３．３８（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．２５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．１５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．２１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４３５．２（ＭＨ＋）
実施例５８８
１−｛３−第３ブチル−５−［２−（２−エチル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−２−ヒドロキシ−ベンジル｝−ピペリジン−２−オン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２６（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．３４（９Ｈ，ｓ），１．６８（４Ｈ，ｂｒ），２．３２（２Ｈ，ｂｒ），２．８６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），３．２５−３．４０（２Ｈ，ｍｒ），４．４０（２Ｈ，ｓ），４．５３（２Ｈ，ｓ），５．１２（２Ｈ，ｓ），７．４８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．７７（１Ｈ，ｂｒ），７．８２（１Ｈ，ｂｒ），７．９６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６３．２（ＭＨ＋）
実施例５８９
Ｎ−｛３−第３ブチル−５−［２−（２−エチル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−２−ヒドロキシ−ベンジル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），２．１１（３Ｈ，ｓ），２．９４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），３．１０（３Ｈ，ｓ），４．４８（２Ｈ，ｓ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），７．８１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．９０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ），９．５２（１Ｈ，ｓ），９．８５（１Ｈ，ｓ），１１．２８（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４３７．２（ＭＨ＋）
実施例５９０
｛２−［（アセチル−メチル−アミノ）−メチル］−６−第３ブチル−４−［２−（２−エチル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．４０，１．４１（９Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），２．０２，２．１０（３Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），２．８０，２．９４（３Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），２．９２−２．９７（２Ｈ，ｍ），４．４９，４．５２（２Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），４．６２，４．７０（２Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），４．８６，５．５５（２Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），７．４９，７．５３（１Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），７．７４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．８４，７．８９（１Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），８．１８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．５２（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８９（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例５９１
｛２−［（アセチル−メチル−アミノ）−メチル］−６−第３ブチル−４−［２−（３−エトキシ−７−イミノ−２，４−ジメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４０（９Ｈ，ｓ），２．０１，２．０９（３Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），２．３１（３Ｈ，ｓ），２．５８，２．７９（３Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），２．９３，３．１４（３Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），３．９８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．４８，４．５２（２Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），４．６１，４．６９（２Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．５２，５．５４（２Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），７．４７，７．５１（１Ｈ，ｅａｃｈ  ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．８３，７．８８（１Ｈ，ｅａｃｈ  ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），９．４３（１Ｈ，ｓ），９．８８（１Ｈ，ｓ）．
実施例５９２
｛８−第３ブチル−６−［２−（２−シクロプロピル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−酢酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．００−１．１９（４Ｈ，ｍ），１．３５（９Ｈ，ｓ），２．２３−２．３６（１Ｈ，ｍ），４．１４（２Ｈ，ｓ），４．２０−４．３７（２Ｈ，ｍ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ）．７．０４（１Ｈ，ｓ），７．２５（１Ｈ，ｓ），７．７０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），８．０７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），９．５２（１Ｈ，ｂｒｓ），９．５８−９．６３（１Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４６３．２（ＭＨ＋）
実施例５９３
６−エトキシ−３−イミノ−２−［２−オキソ−２−（１，２，３，３−テトラメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）−エチル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．０２（３Ｈ，ｓ），１．１５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），１．２７（３Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８０（３Ｈ，ｓ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．１９（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝３．４Ｈｚ），４．２７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．３５（２Ｈ，ｓ），６．６０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．５２（１Ｈ，ｓ），７．６０（１Ｈ，ｓ），７．７７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），８．２０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５５（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４４９．２（ＭＨ＋）２
実施例５９４
２−［２−（５−第３ブチル−フラン−３−イル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２８（９Ｈ，ｓ），１．４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．２９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．２４（２Ｈ，ｓ），６．４８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝０．８Ｈｚ），７．５４（１Ｈ，ｓ），８．２２（１Ｈ，ｍ），８．５８（１Ｈ，ｓ），８．６３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝０．８Ｈｚ）．
実施例５９５
｛２，６−ジ第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９−１．４２（３Ｈ，ｍ），１．４０４（１８Ｈ，ｓ），２．８１８（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．２６６（２Ｈ，ｓ），４．２７２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８４７（２Ｈ，ｓ），５．５７２（２Ｈ，ｓ），７．５３４（１Ｈ，ｓ），７．８９１（２Ｈ，ｓ），８．２１４（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），８．５５４（１Ｈ，ｓ），９．３０９（１Ｈ，ｓ），９．３０９（１Ｈ，ｓ），９．９１３（１Ｈ，ｓ）．
実施例５９６
｛２，６−ジ第３ブチル−４−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２８５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３４−１．４５（２１Ｈ，ｓ），４．１１０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２０９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２６２（２Ｈ，ｓ），４．７９６（２Ｈ，ｓ），５．５５５（２Ｈ，ｓ），７．３３３（１Ｈ，ｓ），７．８７８（２Ｈ，ｓ），９．０８５（１Ｈ，ｓ），９．４１２（１Ｈ，ｓ）．
実施例５９７
１−｛３−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニル｝−シクロペンタンカルボン酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８６（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．５０−１．７７（６Ｈ，ｍ），２．３７−２．５０（２Ｈ，ｍ），２．８０６（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．２５６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．９１９（２Ｈ，ｓ），４．９７−５．０４（１Ｈ，ｍ），７．１５−７．４２（４Ｈ，ｍ），７．４７８（１Ｈ，ｓ），８．１４−８．２１（１Ｈ，ｍ），８．５３４（１Ｈ，ｓ）．
実施例５９８
１−｛３−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニル｝−シクロペンタンカルボン酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２６４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３７９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．５５−１．７７（６Ｈ，ｍ），２．４３−２．５０（２Ｈ，ｍ），４．０７５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．１８８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８７９（２Ｈ，ｓ），４．９５−５．０２（１Ｈ，ｍ），７．２３−７．４０（５Ｈ，ｍ）．
実施例５９９
１−｛３−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニル｝−シクロペンタンカルボン酸エチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．０７９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４０８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．６０−１．７４（４Ｈ，ｍ），１．８３−１．９４（２Ｈ，ｍ），２．５２−２．６０（２Ｈ，ｍ），２．８２１（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．０１６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．２７６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８７１（２Ｈ，ｓ），５．５２０（２Ｈ，ｓ），７．５２−７．７２（２Ｈ，ｍ），７．８８４（１Ｈ，ｓ），７．９２４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），８．２１５（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），８．５５４（１Ｈ，ｓ）．
実施例６００
１−｛３−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニル｝−シクロペンタンカルボン酸エチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．０７９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．２８７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３９３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．６０−１．７４（４Ｈ，ｍ），１．８４−１．９４（２Ｈ，ｍ），２．５２−２．６０（２Ｈ，ｍ），４．０１６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．１１３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．２１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８２２（２Ｈ，ｓ），５．５０４（２ｈ，ｓ），７．３３９（１Ｈ，ｓ），７．５８２（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．６９１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．８７７（１Ｈ，ｓ），７．９１１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ）．
実施例６０１
６−エトキシ−３−イミノ−２−［２−オキソ−２−（１，３，３−トリメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）−エチル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２７（６Ｈ，ｓ）１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），２．８６（３Ｈ，ｓ），３．２８（２Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８１（２Ｈ，ｓ），５．３２（２Ｈ，ｓ），６．５７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．５１（１Ｈ，ｓ），７．５９（１Ｈ，ｓ），７．７６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．１７−８．２３（１Ｈ，ｍ），８．５４（１Ｈ，ｓ），９．１６（１Ｈ，ｂｒｓ），９．７２（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例６０２
１−［３−第３ブチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イルメトキシ）−フェニル］−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２６−１．４３（１５Ｈ，ｍ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），５．６３（２Ｈ，ｓ），６．９４−７．０６（１Ｈ，ｍ），７．３１−７．４５（３Ｈ，ｍ），９．０４（１Ｈ，ｂｒｓ），９．３３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５１１．２（ＭＨ＋）
実施例６０３
２−［２−（８−第３ブチル−４−カルバモイルメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−７−フルオロ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．３８（９Ｈ，ｓ），２．８４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．５１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．９０（２Ｈ，ｓ），４．３１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．３４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），５．００（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．０１（１Ｈ，ｓ），７．１３（１Ｈ，ｓ），７．２７（１Ｈ，ｓ），７．５２（１Ｈ，ｓ），８．３０（１Ｈ，ｓ），８．４１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），９．４７（１Ｈ，ｓ），１０．０２（１Ｈ，ｓ）．
実施例６０４
２−｛８−第３ブチル−６−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−アセトアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），３．５１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．９０（２Ｈ，ｓ），４．１３（２Ｈ．ｑ．Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．３４（２Ｈ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４３（２Ｈ，ｓ），７．００（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．１３（１Ｈ，ｓ），７．２６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．３４（１Ｈ，ｓ），７．５１（１Ｈ，ｓ），９．０２（１Ｈ，ｓ），９．３５（１Ｈ，ｓ）．
実施例６０５
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（１８Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），２．９０（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），３．９３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．２７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．７５（２Ｈ，ｓ），６．８１（１Ｈ，ｓ），６．９２（２Ｈ，ｓ），７．４７（１Ｈ，ｓ），８．１８（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．１７（１Ｈ，ｓ），９．７１（１Ｈ，ｓ）．
実施例６０６
１−［８−第３ブチル−４−（３−ヒドロキシ−プロピル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル］−２−（２−エチル−７−イミノ−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エタノン；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），１．３４（９Ｈ，ｓ），１．７１（２Ｈ，ｍ），２．９４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），３．２６−３．７２（６Ｈ，ｍ），４．２６（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），７．２１（２Ｈ，ｓ），７．７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），９．５５（１Ｈ，ｓ），９．８５（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４５１
実施例６０７
２−｛２−［８−第３ブチル−４−（３−ヒドロキシ−プロピル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル］−２−オキソ−エチル｝−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
０．９０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ）１．３０（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．３４（９Ｈ，ｓ），１．５２−１．６２（２Ｈ，ｍ），２．９４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．６Ｈｚ）３．２７（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），３．３８（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．２５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ），７．１５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．２１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．７２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ）．
実施例６０８
６−エトキシ−３−イミノ−２−［２−オキソ−２−（１，４，４−トリメチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−６−イル）−エチル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２７（６Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．５４（２Ｈ，ｓ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．２９（２Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．３２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．８９（１Ｈ，ｓ），７．９５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），８．１８−８．２４（１Ｈ，ｍ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．２４（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８６（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例６０９
｛２−［（アセチル−メチル−アミノ）−メチル］−６−第３ブチル−４−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３９（１２Ｈ，ｓ），２．０１，２．１０（３Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），２．８０，２，９４（３Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），４．１１，４．２２（２Ｈ，ｅａｃｈ  ｂｒｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．４８，４．５２（２Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），４．６１，４．６９（２Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．３３（１Ｈ，ｓ），７．４８，７．５１（１Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），７．８３，７．８７（１Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），９．０６（１Ｈ，ｓ），９．３２（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５７２．３（ＭＨ＋）
実施例６１０
｛２［（アセチル−メチル−アミノ）−メチル］−６−第３ブチル−４−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸メチルエステル；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（３Ｈｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３９（１２Ｈ，ｓ），２．０１，２．０９（３Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），２．８０，２．９４（３Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），３．７５，３．７７（３Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．０６（２Ｈ，ｓ），４．６４，４．６８（２Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．３３（１Ｈ，ｓ），７．４７，７．５２（１Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ），７．８３，７．８７（１Ｈ，ｅａｃｈ  ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），９．０６（１Ｈ，ｅａｃｈ  ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５８６．４（ＭＨ＋）
実施例６１１
２−［２−（７−第３ブチル−２−シアノアミノ−ベンゾオキサゾール−５−イル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．０８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．４４（９Ｈ，ｓ），２．８４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），５．５５（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝５Ｈｚ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．６４（１Ｈ，ｓ），８．２１（１Ｈ，ｓ），８．５６（１Ｈ，ｓ）．
実施例６１２
｛８−第３ブチル−６−［２−（３−エトキシ−７−イミノ−２−メチルカルバモイル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−酢酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２８−１．４２（１２Ｈ，ｍ），２．７８（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．５Ｈｚ），３．４８（２Ｈ，ｂｒｔ，Ｊ＝４．５Ｈｚ），４．１５（２Ｈ，ｓ），４．２４（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．３０（２Ｈ，ｂｒｔ，Ｊ＝４．５Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．０３（１Ｈ，ｓ），７．２５（１Ｈ，ｓ），７．９８（１Ｈ，ｓ），８．５４（ｑＨ，ｂｒｑ，Ｊ＝４．５Ｈｚ），９．４８（１Ｈ，ｂｒｄ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），９．９３（１Ｈ，ｂｒｄ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），
実施例６１３
１−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−（６−エトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−５−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．４１（１８Ｈ，ｓ），３．９５（３Ｈ，ｓ），４．１０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．３６（１Ｈ，ｓ），７．７７（２Ｈ，ｓ），８．０７（１Ｈ，ｂｒｓ），９．０６（１Ｈ，ｂｒｓ），９．２８（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例６１４
｛８−第３ブチル−６−［２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−酢酸メチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３５（９Ｈ，ｓ），３．４９（２Ｈ，ｂｒｓ），３．６４（３Ｈ，ｓ），３．８６（３Ｈ，ｓ），３．９５（３Ｈ，ｓ），４．２５−４．３４（３Ｈ，ｍ），４．７８（２Ｈ，ｓ），５．４０（２Ｈ，ｓ），７．０３（１Ｈ，ｓ），７．２４（１Ｈ，ｓ），７．３５（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５１４．３（ＭＨ＋）
実施例６１５
２−｛８−第３ブチル−６−［２−（３−エトキシ−７−イミノ−２，４−ジメチル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−アセトアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），２．３３（３Ｈ，ｓ），２．６０（３Ｈ，ｓ），３．５１（２Ｈ，ｓ），３．９０（２Ｈ，ｓ），４．００（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），４．３５（２Ｈ，ｓ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．０１（１Ｈ，ｓ），７．１３（１Ｈ，ｓ），７．２７（１Ｈ，ｓ），７．５１（１Ｈ，ｓ），９．４０（１Ｈ，ｓ），９．８１（１Ｈ，ｓ）．
実施例６１６
｛３−第３ブチル−５−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−ヒドロキシ−ベンジルアミノ｝−酢酸；２トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．３８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４１（９Ｈ，ｓ），３．７９（２Ｈ，ｂｒｓ），４．１２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．２３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．２５（２Ｈ，ｓ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．４３（２Ｈ，ｓ），７．３３（１Ｈ，ｓ），７．８４（１Ｈ，ｓ），７．９１（１Ｈ，ｓ），９．０７（１Ｈ，ｓ），９．３７（１Ｈ，ｓ）．
実施例６１７
｛６−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−４，４−ジメチル−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル｝−酢酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３２（６Ｈ，ｓ），１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．５７（２Ｈ，ｓ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．７７（２Ｈ，ｓ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．２５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．８７−７．９４（２Ｈ，ｍ），８．１７−８．２５（１Ｈ，ｍ），８．５７（１Ｈ，ｓ），９．２６（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８７（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５０７．３（ＭＨ＋）
実施例６１８
１−（５−第３ブチル−フラン−３−イル）−２−（４−エトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（９Ｈ，ｓ），１．３５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．２０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．２２（２Ｈ，ｓ），６．４８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝０．４Ｈｚ），７．４１−７．５４（２Ｈ，ｍ）８．６１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝０．４Ｈｚ）．
実施例６１９
１−（５−第３ブチル−フラン−３−イル）−２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エタノン；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（９Ｈ，ｓ），１．３１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．１３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．２３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．２２（２Ｈ，ｓ），６．４８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝０．８Ｈｚ），７．３４（１Ｈ，ｓ），８．６０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝０．８Ｈｚ），９．１０（１Ｈ，ｓ），９．４１（１Ｈ，ｓ）．
実施例６２０
２−［２−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−イソプロポキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３３（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），１．４１（９Ｈ，ｓ），１．４４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．３０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．６７（１Ｈ，ｍ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ）７．４９（１Ｈ，ｓ），７．５２（１Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），８．２２（１Ｈ，ｍ），８．５９（１Ｈ，ｓ），９．２４（１Ｈ，ｓ），９．８７（１Ｈ，ｓ）．
実施例６２１
２−［２−（３−第３ブチル−５−シクロペンチルオキシ−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（９Ｈ，ｓ），１．４４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．５８（２Ｈ，ｍ），１．７３−２．００（６Ｈ，ｍ），２．８５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．３０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），４．８７（１Ｈ，ｍ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．４０（１Ｈ，ｓ），７．５２（１Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），８．２２（１Ｈ，ｍ），８．６０（１Ｈ，ｓ），９．２２（１Ｈ，ｓ），９．８６（１Ｈ，ｓ）．
実施例６２２
｛３−第３ブチル−５−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−ヒドロキシ−フェニル｝−酢酸エチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１６７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３７３（９Ｈ，ｓ），１．４０９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８２２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．７５７（３Ｈ，ｓ），３．８１９（２Ｈ，ｓ），４．１０２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２７７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８５６（２Ｈ，ｓ），５．４９４（２Ｈ，ｓ），７．５３６（１Ｈ，ｓ），７．８４６（１Ｈ，ｓ），８．２１５（１Ｈ，ｓ），８．２０４（１Ｈ，ｓ），８．５５１（１Ｈ，ｓ）．
実施例６２３
｛３−第３ブチル−５−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−ヒドロキシ−フェニル｝−酢酸エチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１６４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．２８５（３ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３７０（９Ｈ，ｓ），１．３９１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），３．７５３（３Ｈ，ｓ），３．８１７（２Ｈ，ｓ），４．０６−４．１４（４Ｈ，ｍ），４．２０７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８０３（２Ｈ，ｓ），５．４６９（２Ｈ，ｓ），７．３４４（１Ｈ，ｓ），７．８３２（２Ｈ，ｓ）．
実施例６２４
６−［２−（８−第３ブチル−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−３−エトキシ−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（９Ｈ，ｓ），１．３８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．７９（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），２．９３（３Ｈ，ｓ），３．３３（２Ｈ，ｓ），４．２６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．３６（２Ｈ，ｓ），４．８９（２Ｈ，ｓ），５．５７（２Ｈ，ｓ），７．２０（１Ｈ，ｓ），７．２９（１Ｈ，ｓ），８．０１（１Ｈ，ｓ），８．５９（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），９．５５（１Ｈ，ｓ），９．９７（１Ｈ，ｓ）．
実施例６２５
６−［２−（８−第３ブチル−４−カルバモイルメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−３−エトキシ−７−イミノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（１２Ｈ，ｓ），２．７９（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．９１（２Ｈ，ｓ），４．２５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．３４（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．８９（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．０２（１Ｈ，ｓ），７．１４（１Ｈ，ｓ），７．２７（１Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），８．００（１Ｈ，ｓ），８．５７（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），９．５２（１Ｈ，ｓ），９．９４（１Ｈ，ｓ）．
実施例６２６
｛２−第３ブチル−４−［２−（６−カルバモイル−５−エトキシ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−６−（ピロリジン−１−イル）−フェノキシ｝−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．８３−１．９３（４Ｈ，ｍ），３．０６−３．１６（４Ｈ，ｍ），４．２７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．４０（２Ｈ，ｓ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．４１（１Ｈ，ｓ），７．４８（１Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．７０（１Ｈ，ｂｒｓ），７．７９（１Ｈ，ｂｒｓ），８．６２（１Ｈ，ｓ），９．１６（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５３７．３（ＭＨ＋）
実施例６２７
｛２−第３ブチル−４−［２−（６−ジメチルカルバモイル−５−エトキシ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−６−（ピロリジン−１−イル）−フェノキシ｝−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３８（９Ｈ，ｓ），１．８４−１．９３（４Ｈ，ｍ），２．７８（３Ｈ，ｓ），３．００（３Ｈ，ｓ），３．０８−３．１５（４Ｈ，ｍ），４．２２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．４０（２Ｈ，ｓ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．４２（１Ｈ，ｓ），７．４８（１Ｈ，ｓ），７．５０（１Ｈ，ｓ），８．０３（１Ｈ，ｓ），９．１３（１Ｈ，ｂｒｓ），９．６９（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５６５．４（ＭＨ＋）
実施例６２８
｛２−第３ブチル−４−［２−（６−エトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−５−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．７Ｈｚ），１．４０（９Ｈ，ｓ），３．９３（３Ｈ，ｓ），４．１０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．７Ｈｚ），４．８０（２Ｈ，ｓ），４．８８（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．０６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．３４（１Ｈ，ｓ），７．８０−７．９２（２Ｈ，ｍ），９．０６（１Ｈ，ｂｒｓ），９．３７（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例６２９
｛８−第３ブチル−６−［２−（３−エトキシ−７−イミノ−２−メチルカルバモイル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−酢酸メチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３０−１．４１（１２Ｈ，ｍ），２．７７（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．４８（２Ｈ，ｂｒｓ），３．６４（３Ｈ，ｓ），４．２０−４．３３（６Ｈ，ｍ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．４４（２Ｈ，ｓ），７．０４（１Ｈ，ｓ），７．２６（１Ｈ，ｓ），７．９８（１Ｈ，ｓ），８．５２（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ）．
実施例６３０
８−第３ブチル−６−［２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−２−カルボン酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），２．８８（３Ｈ，ｓ），３．２３−３．４２（２Ｈ，ｍ），３．８７（３Ｈ，ｓ），３．９５（３Ｈ，ｓ），４．７９（２Ｈ，ｓ），５．１５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝３．９Ｈｚ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．１７（１Ｈ，ｓ），７．３２（１Ｈ，ｓ），７．３５（１Ｈ，ｓ）．
実施例６３１
（アセチル−｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニル｝−アミノ）−酢酸第３ブチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１，３２（９Ｈ，ｓ），１．４２（９Ｈ，ｓ），１．４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．７４（３Ｈ，ｓ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ）３．６８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１６．８Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．４９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１６．８Ｈｚ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．９８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．０，２．０Ｈｚ），８．１５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．２１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），８．５７（１Ｈ，ｓ）．
実施例６３２
（アセチル−｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニル｝−アミノ）−酢酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．７３（３Ｈ，ｓ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．６７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１６．８Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．５６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１６．８Ｈｚ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．５８（２Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．７５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．９７（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．０，２．０Ｈｚ），８．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．２１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），８．５７（１Ｈ，ｓ），９．３４−９．４０（１Ｈ，ｍ），９．９０−９．９８（１Ｈ，ｍ）．
実施例６３３
（｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニル｝−メチル−アミノ）−酢酸第３ブチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），１．４４（１８Ｈ，ｓ），２．５９（３Ｈ，ｓ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．４９（１Ｈ，ｂｒｓ），４．２７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．６４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），７．９０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．４，２．４Ｈｚ），７．９４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），８．２１（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５６（１Ｈ，ｓ）．
実施例６３４
｛２−第３ブチル−６−ジエチルアミノ−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
０．９５（６Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），３．１１（４Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．７３（２Ｈ，ｓ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．５４（２Ｈ，ｓ），７．５９（１Ｈ，ｓ），８．２０（１Ｈ，ｂｒｓ），８．５５（１Ｈ，ｓ），９．１７（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５５３．３（ＭＨ＋）
実施例６３５
（｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニル｝−メチル−アミノ）−酢酸；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．４４（９Ｈ，ｓ），２．６２（３Ｈ，ｓ），２．８２（３Ｈ，ｓ），３．８３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），４．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），４．２７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．５４（２Ｈ，ｓ）６．３４（１Ｈ，ｓ），７．６６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．９１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．０，１．６Ｈｚ），７．９４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．２９−９．３３（１Ｈ，ｍ），９．４８−９．９２（１Ｈ，ｍ）．
実施例６３６
｛２−第３ブチル−４−［２−（５−ジメチルアミノ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−６−（ピロリジン−１−イル）−フェノキシ｝−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．８５−１．９０（４Ｈ，ｍ），２．７７（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），２．９１（６Ｈ，ｓ），３．０７−３．１５（４Ｈ，ｍ），４．３９（２Ｈ，ｓ），４．７３（２Ｈ，ｓ），５．４４（２Ｈ，ｓ），７．１７（１Ｈ，ｓ），７．４０（１Ｈ，ｓ），７．４７（１Ｈ，ｓ），８．０６（１Ｈ，ｓ），８．３６（１Ｈ，ｂｒｓ），８．９０（１Ｈ，ｂｒｓ），９．５３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５５０．４（ＭＨ＋）
実施例６３７
２−［２−（３−第３ブチル−４−ヒドロキシ−５−イソプロポキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３３（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），１．４１（９Ｈ，ｓ），２．８０（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），２．９４（６Ｈ，ｓ），４．６８（１Ｈ，ｍ），４，７６（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．１７（１Ｈ，ｓ），７．４８（１Ｈ，ｓ），７．５２（１Ｈ，ｓ），８．１０（１Ｈ，ｓ），８．３９（１Ｈ，ｍ）．
実施例６３８
２−［２−（４−アセチル−８−第３ブチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９（９Ｈ，ｓ），１．４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．３０（３Ｈ，ｓ），２．８４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．９１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．２９（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．４８（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．６７（１Ｈ，ｓ），８．００（１Ｈ，ｂｒｓ），８．２２（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），８．５７（１Ｈ，ｓ），９．２２（１Ｈ，ｓ），９．８４（１Ｈ，ｓ）．
実施例６３９
｛２−第３ブチル−６−ジエチルアミノ−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸エチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
０．９４（６Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．２３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．０５−３．１０（４Ｈ，ｍ），４．１７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８０（２Ｈ，ｓ），４．８４（２Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．６１（１Ｈ，ｓ），８．２１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．２９（１Ｈ，ｂｒｓ），９．９０（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５８１．４（ＭＨ＋）
実施例６４０
｛３−第３ブチル−５−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−ヒドロキシ−ベンジルアミノ｝−酢酸；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．３８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４１（９Ｈ，ｓ），３．７９（２Ｈ，ｂｒｓ），４．１２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．２３（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．２５（２Ｈ，ｓ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．４３（２Ｈ，ｓ），７．３３（１Ｈ，ｓ），７．８４（１Ｈ，ｓ），７．９１（１Ｈ，ｓ），９．０７（１Ｈ，ｓ），９．３７（１Ｈ，ｓ）．
実施例６４１
［２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−アセチル］−６−（エチル−メタンスルフォニル−アミノ）−フェノキシ］−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．０５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ．Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．２７（３Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．６９−４．９３（６Ｈ，ｍ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．５５（１Ｈ，ｓ），７．８６（１Ｈ，ｓ），７．８９（１Ｈ，ｓ），８．２１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．２４（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８８（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）６０３．３（ＭＨ＋）
実施例６４２
｛２−（アセチル−エチル−アミノ）−６−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．０５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３３−１．４３（１２Ｈ，ｍ），１．８９（３Ｈ，ｓ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８），２．９６−３．１２（１Ｈ，ｍ），４．０８−４．１９（１Ｈ，ｍ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．４８（２Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１５．２Ｈｚ，１５．６Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．５０（２Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．８１（１Ｈ，ｓ），７．８９（１Ｈ，ｓ），８．２１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），８．５６（１Ｈ，ｓ），９．２６（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８８（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５６７．３（ＭＨ＋）
実施例６４３
｛２−（アセチル−メチル−アミノ）−６−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６−１．４３（１２Ｈ，ｍ），１．８３（３Ｈ，ｓ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），３．１５（３Ｈ，ｓ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．４４（２Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１５．６Ｈｚ，１５．６Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４８（２Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．８７（１Ｈ，ｓ），７．９５（１Ｈ，ｓ），８．２１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），８．５５（１Ｈ，ｓ），９．２３（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８８（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５５３．３（ＭＨ＋）
実施例６４４
｛２−第３ブチル−４−［２−（１−イミノ−６−メチルカルバモイル−５−プロポキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−６−（ピロリジン−１−イル）−フェノキシ｝−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
０．９８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），１．２３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．３８（９Ｈ，ｓ），１．８５−１．９０（２Ｈ，ｍ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．０６−３．１２（４Ｈ，ｍ），４．１７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），４．２０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２），４．４９（２Ｈ，ｓ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．４９（２Ｈ，ｓ），７．４２（１Ｈ，ｂｒ），７．４９（１Ｈ，ｂｒ），７．５４（１Ｈ，ｓ），８．５２（１Ｈ，ｓ），９．１５（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８３（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例６４５
｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−６−イソプロポキシ−フェノキシ｝−酢酸；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３３（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），１．３９（９Ｈ，ｓ），１．４４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．３０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．６４（２Ｈ，ｓ），４．７５（１Ｈ，ｍ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．５３（２Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．５４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．２２（１Ｈ，ｍ），８．５９（１Ｈ，ｓ），９．２８（１Ｈ，ｍ），９．８９（１Ｈ，ｓ）．
実施例６４６
｛２−第３ブチル−６−シクロペンチルオキシ−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．６３（２Ｈ，ｍ），１．６９−１．８３（４Ｈ，ｍ），１．９５（２Ｈ，ｍ），２．８５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４．３０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．５９（２Ｈ，ｓ），４．８７（２Ｈ，ｓ），４．９３（１Ｈ，ｍ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．４８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．５４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．２２（１Ｈ，ｍ），８．５９（１Ｈ，ｓ），９．８８（１Ｈ，ｓ）．
実施例６４７
７−第３ブチル−５−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−ベンゾオキサゾール−２−イル−シアナミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．４８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．５１（９Ｈ，ｓ），４．２０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．２５（２Ｈ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．５２（２Ｈ，ｓ），７．２２（１Ｈ，ｓ），７．９１（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ），８．１１（２Ｈ，Ｊ＝２Ｈｚ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５１２．０（ＭＨ＋）
実施例６４８
｛２−第３ブチル−４−［２−（５−ジメチルアミノ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−６−（ピロリジン−１−イル）−フェノキシ｝−酢酸エチルエステル；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３７（９Ｈ，ｓ），１．８２−１．９１（４Ｈ，ｍ），２．７７（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），２．９１（６Ｈ，ｓ），３．０４−３．１４（４Ｈ，ｍ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．４９（２Ｈ，ｓ），４．７３（２Ｈ，ｓ），５．４４（２Ｈ，ｓ），７．１５（１Ｈ，ｓ），７．４２（１Ｈ，ｓ），７．４８（１Ｈ，ｓ），８．０６（１Ｈ，ｓ），８．３３−８．４１（１Ｈ，ｍ），８．９３（１Ｈ，ｂｒｓ），９．５４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５７８．３（ＭＨ＋）
実施例６４９
（アセチル−｛３−第３ブチル−５−［２−（７−フルオロ−１−イミノ−５，６−ジメトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−２−ヒドロキシ−フェニル｝−アミノ）−酢酸メチルエステル；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３７（９Ｈ，ｓ），２．０６（３Ｈ，ｓ），３．６７（３Ｈ，ｓ），３．８７（３Ｈ，ｓ），３．９６（３Ｈ，ｓ），４．４０（２Ｈ，ｓ），４．５２（２Ｈ，ｓ），４．８１（２Ｈ，ｓ），５．４１（２Ｈ，ｓ），７．３６（１Ｈ，ｓ），７．７９（１Ｈ，ｓ），７．９４（１Ｈ，ｓ），９．０６（１Ｈ，ｓ），９．３４（１Ｈ，ｓ），１０．９０（１Ｈ，ｓ）．
実施例６５０
｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニルアミノ｝−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．３８（９Ｈ，ｓ），２．８０（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．２６（２Ｈ，ｓ），４．２６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．３８（２Ｈ，ｓ），７．４９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ）７．５２（１Ｈ，ｓ），７．７３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝６．０，２．０Ｈｚ），７．７７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．１５−８．２４（１Ｈ，ｍ），８．５５（１Ｈ，ｓ），９．１８−９．２３（１Ｈ，ｍ），９．７８−９．８２（１Ｈ，ｍ）．
実施例６５１
｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェニルアミノ｝−酢酸エチルエステル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．４０（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），４，１２（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．１８（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ），４．２７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８２（２Ｈ，ｓ），５．３６（２Ｈ，ｓ），５．９２（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），６．５７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），７．５１（１Ｈ，ｓ）７．７２（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝８．８，２．０Ｈｚ），８．２０（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５４（１Ｈ，ｓ）．
実施例６５２
２−［２−（８−第３ブチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９（９Ｈ，ｓ），１，４３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４，４Ｈｚ），４．３０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．７２（２Ｈ，ｓ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．４４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．５６（２Ｈ，ｓ），８．２２（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），８．５８（１Ｈ，ｓ），９．２０（１Ｈ，ｓ），９．８６（１Ｈ，ｓ），１０．９５（１Ｈ，ｓ）．
実施例６５３
２−［２−（８−第３ブチル−４−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４０（９Ｈ，ｓ），１．４４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．８５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．３７（３Ｈ，ｓ），４．３０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．７８（２Ｈ，ｓ），４．８８（２Ｈ，ｓ），５．５６（２Ｈ，ｓ），７．５６（１Ｈ，ｓ），７．６４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ），７．６６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ），８．２３（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５８（１Ｈ，ｓ），９．２４（１Ｈ，ｓ），９．８８（１Ｈ，ｓ）．
実施例６５４
２−［２−（８−第３ブチル−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−６−ジメチルアミノ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３６（９Ｈ，ｓ），２．７９（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），２．９２（３Ｈ，ｓ），２．９３（６Ｈ，ｓ），４．３５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝４．４），４．７５（２Ｈ，ｓ），５．４３（２Ｈ，ｓ），７．１６（１Ｈ，ｓ），７．１８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．２９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．０８（１Ｈ，ｓ），８．３９（１Ｈ，ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．９９（１Ｈ，ｓ），９．５３（１Ｈ，ｓ）．
実施例６５５
４−｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−６−（ピロリジン−１−イル）−フェノキシ｝−酪酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．８５−１．９４（４Ｈ，ｍ），１．９７−２．０６（２Ｈ，ｍ），２．３６−２．４４（２Ｈ，ｍ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．０７−３．１６（４Ｈ，ｍ），３．８５（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．４１−５．５０（２Ｈ，ｍ），７．３６（１Ｈ，ｓ），７．４６（１Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｓ），８．１６−８．２４（１Ｈ，ｍ），８．５５（１Ｈ，ｍ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５７９．４（ＭＨ＋）
実施例６５６
４−｛２−第３ブチル−４−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−６−（ピロリジン−１−イル）−フェノキシ｝−酪酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２９（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３５−１．４２（１２Ｈ，ｍ），１．８２−１．９２（４Ｈ，ｍ），１．９４−２．０８（２Ｈ，ｍ），２．４１（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），３．０６−３．１６（４Ｈ，ｍ），３．６０−３．８０（２Ｈ，ｍ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．７８（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．３３（１Ｈ，ｓ），７．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），７．４５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５８４．４（ＭＨ＋）
実施例６５７
５−｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−６−（ピロリジン−１−イル）−フェノキシ｝−ペンタン酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（９Ｈ，ｓ），１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．６０−１．７０（２Ｈ，ｍ），１．７５−１．８４（２Ｈ，ｍ），１．８６−１．９４（４Ｈ，ｍ），２．２９（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．０８−３．１７（４Ｈ，ｍ），３．７８−３．９２（２Ｈ，ｍ），４．２７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８３（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．３６（１Ｈ，ｓ），７．４６（１Ｈ，ｓ），７．５３（１Ｈ，ｓ），８．０３−８．２７（１Ｈ，ｍ），８．５５（１Ｈ，ｓ），９．１５（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８４（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５９３．４（ＭＨ＋）
実施例６５８
５−｛２−第３ブチル−４−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−６−（ピロリジン−１−イル）−フェノキシ｝−ペンタン酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），１．３３−１．４６（１２Ｈ，ｍ），１．６０−１．７１（２Ｈ，ｍ），１．７５−１．８４（２Ｈ，ｍ），１．８５−１．９６（４Ｈ，ｍ），２．２９（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），３．０７−３．１８（４Ｈ，ｍ），３．７６−３．９３（２Ｈ，ｍ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．７８（２Ｈ，ｓ），５．４６（２Ｈ，ｓ），７．３３（１Ｈ，ｓ），７．３５（１Ｈ，ｓ），７．４５（１Ｈ，ｓ），９．０６（１Ｈ，ｂｒｓ），９．２８（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５９８．４（ＭＨ＋）
実施例６５９
｛２−第３ブチル−４−［２−（３−エトキシ−７−イミノ−２−メチルカルバモイル−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アセチル］−６−（ピロリジン−１−イル）−フェノキシ｝−酢酸エチルエステル；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），１．２６−１．４４（１２Ｈ，ｍ），１．８７（４Ｈ，ｂｒｓ），２．７７（３Ｈ，ｓ），３．１１（４Ｈ，ｂｒｓ），４．１４−４．３０（４Ｈ，ｍ），４．４９（２Ｈ，ｓ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．５５（２Ｈ，ｓ），７．４２（１Ｈ，ｓ），７．４９（１Ｈ，ｓ），８．５３（１Ｈ，ｂｒｄ），９．４６（１Ｈ，ｂｒｓ），９．９７（１Ｈ，ｂｒｓ）．
実施例６６０
［２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−６−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−フェノキシ］−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２７−１．４６（１２Ｈ，ｍ），２．０２−２．１６（２Ｈ，ｍ），２．４２（２Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．５Ｈｚ），３．６３（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ），４．２７（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．４５（２Ｈ，ｓ），４．８５（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．８４（２Ｈ，ｓ），８．１７−８．２３（１Ｈ，ｍ），８．５５（１Ｈ，ｓ）．
実施例６６１
［２−第３ブチル−４−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−６−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−フェノキシ］−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２６（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），１．３３−１．４５（１２Ｈ，ｍ），２．０４−２．１７（２Ｈ，ｍ），２．４２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），３．６３（２Ｈ，ｂｒｔ，Ｊ＝６．２Ｈｚ），４．１１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），４．２１（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），４．４３（２Ｈ，ｓ），４．８０（２Ｈ，ｓ），５．４５（２Ｈ，ｓ），７．３４（１Ｈ，ｓ），７．８２（１Ｈ，ｓ），７．８３（１Ｈ，ｓ）．
実施例６６２
２−［２−（３，５−ジ−第３ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボニトリル；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．２７（１８Ｈ，ｓ），１．３３（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．１８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．７１（２Ｈ，ｓ），５．３９（２Ｈ，ｓ），７．０６（１Ｈ，ｓ），７．６５（２Ｈ，ｓ），８．５３（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）４４８．０（ＭＨ＋）
実施例６６３
７−第３ブチル−５−［２−（５，６−ジエトキシ−７−フルオロ−１−イミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル−シアナミド；塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３８（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．４５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ），１．５４（９Ｈ，ｓ），４．１８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．２６（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７Ｈｚ），４．９２（２Ｈ，ｓ），５．５９（２Ｈ，ｓ），７．２３（２Ｈ，ｓ），８．０６（１Ｈ，ｓ），８．２２（１Ｈ，ｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５１１．０（ＭＨ＋）
実施例６６４
２−［２−（８−第３ブチル−４−メチル−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−オキソ−エチル］−６−エトキシ−３−イミノ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルアミド；臭化水素酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（９Ｈ，ｓ），１．４４（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．７７（３Ｈ，ｓ），２．８５（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），３．６１（２Ｈ，ｓ），４．３０（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８６（２Ｈ，ｓ），５．４７（２Ｈ，ｓ），７．５６（１Ｈ，ｓ），７．６７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），７．８６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），８．２２（１Ｈ，ｍ），８．５９（１Ｈ，ｓ）．
実施例６６５
３−｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−ベンゾイルアミノ｝−プロパン酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．３９（９Ｈ，ｓ），１．４２（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），２．５０（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），３．４２（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．８８（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．３２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．８５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），８．００（１Ｈ，ｓ）．８．２１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），８．５２（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．２），８．５７（１Ｈ，ｓ），９．２８（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８７（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５２３．３（ＭＨ＋）
実施例６６６
２−｛２−第３ブチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−ベンゾイルアミノ｝−プロパン酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．１７−１．４４（１５Ｈ，ｍ），２．８３（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝６．８Ｈｚ），４．３９−４．４２（１Ｈ，ｍ），４．８８（２Ｈ，ｓ），５．５１（２Ｈ，ｓ），７．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），７．５４（１Ｈ，ｓ），７．８８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９．６Ｈｚ），８．０１（１Ｈ，ｓ），８．２１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ），８．５７（１Ｈ，ｓ），８．８１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），９．２８（１Ｈ，ｂｒｓ），９．８６（１Ｈ，ｂｒｓ）．
ＭＳ：ｍ／ｅ（ＥＳＩ）５２３．３（ＭＨ＋）
実施例６６７
｛２−シクロペンチル−４−［２−５−エトキシ−１−イミノ−６−メチルカルバモイル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−フェノキシ｝−酢酸；トリフルオロ酢酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：
１．４１（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），１．５２−１．６９（４Ｈ，ｍ），１．７０−１．８０（２Ｈ，ｍ），１．９３−２．０５（２Ｈ，ｍ），２．８２（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），４．２８（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ），４．８５（２Ｈ，ｓ），４．８７（２Ｈ，ｓ），５．４４（２Ｈ，뷯覼볯鞼볯邼볯袼볯ꢼ볯蒽볯ꪼ볯颼볯颼볯骽볯貼볯躼볯鎼볯醼볯貼뷯覼볯鞼볯颼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯閼볯醼볯貼뷯覼볯颼볯銼볯袼볯ꢼ볯蒽볯ꪼ볯钼볯邼볯骽볯貼볯躼볯閼볯醼볯貼뷯覼볯馼볯銼볯袼볯ꢼ볯芽뷯鎽볯貼볯躼볯鎼볯醼볯貼뷯銽뷯覼볯㲎牢ਾ볯뎼볯趽볯薽볯ꖼ볯ꦼ볯钼볯钼볯钼볯궼볯讼볯㲉牢ਾ껥붖뻤隼볯颼戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯銼裢견볯隃菣ꮃ裢钼裢뮼볯銈볯閼볯隼裢뢂苣袃苣랂裢鞼裢閃菣ꪂ菣銈볯銈苣龃菣銈볯貼볯銈苣銃菣궃裢ꒂ苣ꒂ菣覃菣ꮃ裢銼裢ꒂ菣覼裢ꊂ苣膃菣붼裢隼裢뢂菣膃菣ꊂ菣躃裢閃苣躃苣랂뷯銈藩뢅볯袃菣閃菣ꪂ菣ꊅ藩ꦡ⼼㹵戼㹲醼볯銈볯궼볯袼볯궼볯꾼裢蒽볯覼듎볯㲚牢ਾ볯躼볯颼볯鎼볯貼뷯貼볯鶼볯躼볯ꢼ뷯覼볯醼볯鎼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯邼볯鎼볯貼뷯貼볯鶼볯躼볯ꢼ뷯覼볯銼볯鞼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯銼볯銼볯貼뷯貼볯鶼볯躼볯ꢼ뷯覼볯钼볯銼볯袼볯ꢼ볯醽볯ꪼ볯鞼볯銼볯骽볯貼볯躼볯隼볯銼볯貼뷯覼볯钼볯鞼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯馼볯銼볯貼뷯覼볯鞼볯鎼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯醼볯醼볯貼뷯覼볯鞼볯閼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯隼볯醼볯貼뷯銽뷯覼볯馼볯鎼볯袼볯ꢼ볯芽뷯鎽볯躼戼㹲궼볯骼뷯込뷯袼볯뎼볯覼볯鎼볯躼볯袼볯ꢼ볯覼戼㹲龮雦设볯隼볯㲙牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鮽볯銈곧鎼菣膃菣銈볯銈볯銼裢袼볯貼볯銈苣ꢂ菣궂苣銈볯銈菣ꮃ苣궃裢醼裢ꒂ菣躃裢醼볯鎼裢뢂菣覃菣銈苣붂苣뎃菣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯銈苣뮂菣ꮃ볯銈볯銈苣ꢂ菣ꮃ苣龃菣銈菣Ꞃ菣궂苣鶽裢ꊅ藩鮼菣ꪃ菣ꮃ苣궃藩뢅ꇥ㲩甯㰾牢ਾ볯ꢼ裢꺼볯늼볯꒼볯뎼볯銈뷯隼볯캉骼戼㹲邼볯馼볯袼볯ꢼ볯钽볯ꪼ볯鞼볯銼볯骽볯醼볯銼볯袼볯ꢼ볯钽볯ꪼ볯隼볯颼볯骽볯貼볯躼볯鞼볯馼볯貼뷯覼볯醼볯鎼볯袼볯ꢼ볯钽볯ꪼ볯隼볯颼볯骽볯貼볯躼볯邼볯钼볯貼뷯貼볯鶼볯躼볯ꢼ뷯覼볯钼볯醼볯袼볯ꢼ볯醽볯ꪼ볯隼볯颼볯骽볯貼볯躼볯醼볯銼볯貼뷯貼볯鶼볯躼볯ꢼ뷯覼볯钼볯鞼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯馼볯銼볯貼뷯覼볯閼볯钼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯钼볯醼볯貼뷯覼볯鞼볯閼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯馼볯醼볯貼뷯覼볯馼볯邼볯袼볯ꢼ볯芽뷯鎽볯貼볯躼볯馼볯醼볯貼뷯銽뷯覼볯㲎牢ਾ볯뎼볯趽볯薽볯ꖼ볯ꦼ볯閼볯颼볯钼볯궼볯讼볯㲉牢ਾ껥붖뻤隼볯邼戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈뷯銼裢뮼볯銈곧鎼菣膃菣銈볯銈볯鎼裢ꮂ菣邃菣ꒂ菣銈菣궃菣궂苣覼裢钼裢銃菣궃苣랂裢閃苣讃菣붼裢銼裢ꪂ苣붂裢ꢂ菣ꮃ뷯銈볯銈苣袃苣랂裢鎼裢ꒂ菣躃裢銼볯鎼裢뢂菣覃菣銈볯ꢼ裢ꒂ苣ꒂ菣覃菣ꮃ裢閼裢ꮂ菣鲃菣뢅菣膃菣ꊂ菣覃볯袃菣閃菣ꪂ菣ꊅ藩ꦡ⼼㹵戼㹲醼볯銈볯궼볯袼볯궼볯꾼裢蒽볯覼듎볯㲚牢ਾ볯躼볯馼볯馼볯貼뷯覼볯醼볯钼볯袼볯ꢼ볯钽볯ꪼ볯鞼볯骽볯貼볯躼볯閼裢銼볯邼볯袼볯ꢼ볯趽볯貼볯躼볯閼裢銼볯鎼볯袼볯ꢼ볯趽볯貼볯躼볯鎼볯鎼볯貼뷯貼볯鶼볯ꢼ뷯覼볯钼볯邼볯銈볯躼볯颼볯銼볯貼뷯覼볯钼볯銼볯袼볯ꢼ볯醽볯ꪼ볯鞼볯骽볯貼볯躼볯鎼볯銼볯貼뷯覼볯閼볯钼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯鎼볯醼볯貼뷯覼볯鞼볯閼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯銼볯醼볯貼뷯覼볯颼볯銼볯袼볯ꢼ볯醽볯ꪼ볯閼볯骽볯貼볯躼볯鎼볯醼볯貼뷯覼볯馼볯醼볯袼뷯銽뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯隼볯鎽볯醼볯覼볯㲎牢ਾ껥붖뻤隼볯醼戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯銼裢견볯隃菣ꮃ裢钼裢뮼볯銈볯閼볯隼裢뢂苣袃苣랂裢鞼裢閃菣ꪂ菣銈볯銈苣龃菣銈볯貼볯銈苣銃菣궃裢ꒂ苣ꒂ菣覃菣ꮃ裢銼裢ꒂ菣覼裢ꊂ苣膃菣붼裢隼裢뢂菣膃⼼㹵甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ꮃ苣龃菣銈菣Ꞃ菣궂苣鶽裢ꊅ藩ꢂ菣ꮃ苣릂菣ꮃ볯ꦡ藩ꦡ⼼㹵戼㹲醼볯銈볯궼볯袼볯궼볯꾼裢蒽볯覼듎볯㲚牢ਾ볯躼볯鎼볯鎼볯貼뷯貼볯鶼볯躼볯ꢼ뷯覼볯醼볯銼볯袼볯ꢼ볯钽볯ꪼ볯鞼볯銼볯骽볯貼볯躼볯鞼裢醼볯钼볯袼볯銼볯貼뷯覼볯銼볯隼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯邼볯钼볯貼뷯貼볯鶼볯躼볯ꢼ뷯覼볯钼볯銼볯袼볯ꢼ볯醽볯ꪼ볯鞼볯銼볯骽볯貼볯躼볯鎼볯銼볯貼뷯覼볯钼볯鞼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯閼볯醼볯貼뷯覼볯鞼볯鎼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯钼볯醼볯貼뷯覼볯鞼볯閼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯鞼볯醼볯貼뷯銽뷯覼볯馼볯鎼볯袼볯ꢼ볯芽뷯鎽볯躼戼㹲궼볯骼뷯込뷯袼볯뎼볯覼볯閼볯躼볯袼볯ꢼ볯覼戼㹲龮雦设볯鞼볯㲒牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鮽볯銈곧鎼菣膃菣銈볯銈볯銼裢袼볯貼볯銈苣ꢂ菣궂苣銈볯銈菣ꮃ苣궃裢醼裢ꒂ菣躃裢醼볯鎼裢뢂菣覃菣銈苣붂苣뎃菣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯銈苣뮂菣ꮃ볯銈볯銈苣ꢂ菣ꮃ苣龃菣銈菣Ꞃ菣궂苣鶽裢ꊅ藩ꢂ菣ꮃ苣릂菣ꮃ볯ꦡ藩ꦡ⼼㹵戼㹲醼볯銈볯궼볯袼볯궼볯꾼裢蒽볯覼듎볯㲚牢ਾ볯躼볯钼볯隼볯貼뷯貼볯鶼볯躼볯ꢼ뷯覼볯醼볯銼볯袼볯ꢼ볯钽볯ꪼ볯鞼볯銼볯骽볯貼볯躼볯馼볯鎼볯貼뷯貼볯鶼볯躼볯ꢼ뷯覼볯醼볯鎼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯馼볯隼볯貼뷯貼볯鶼볯躼볯ꢼ뷯覼볯鎼볯邼볯袼볯ꢼ볯醽볯ꪼ볯鞼볯銼볯貼볯躼볯醼볯銼볯貼뷯貼볯鶼볯躼볯ꢼ뷯覼볯钼볯銼볯袼볯ꢼ볯醽볯ꪼ볯鞼볯銼볯骽볯貼볯躼볯邼볯钼볯貼뷯覼볯閼볯閼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯钼볯醼볯貼뷯覼볯鞼볯閼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯邼볯醼볯貼뷯覼볯馼볯邼볯袼볯ꢼ볯芽뷯鎽볯貼볯躼볯馼볯醼볯貼뷯銽뷯覼볯㲎牢ਾ볯뎼볯趽볯薽볯ꖼ볯ꦼ볯閼볯隼볯鎼볯궼볯讼볯㲉牢ਾ껥붖뻤隼볯鎼戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯銼裢견볯隃菣ꮃ裢钼裢뮼볯銈볯閼裢ꢂ菣궂苣銈볯銈苣膃菣ꮂ菣邃菣ꒂ菣銈苣龃菣銈볯貼볯銈苣銃菣궃裢ꒂ苣ꒂ菣覃菣ꮃ裢銼裢ꒂ菣覼裢ꊂ苣膃菣붼裢隼裢袼菣궃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈菣Ꞃ菣궂苣鶽裢ꊅ藩鮼ꇥ뢅ꇥ㲩甯㰾牢ਾ볯ꢼ裢꺼볯늼볯꒼볯뎼볯銈뷯隼볯캉骼戼㹲醼볯醼볯袼볯ꢼ볯钽볯ꪼ볯鞼볯銼볯骽볯貼볯躼볯颼볯馼볯貼뷯覼볯醼볯钼볯袼볯ꢼ볯钽볯ꪼ볯鞼볯銼볯骽볯貼볯躼볯閼裢醼볯馼볯袼볯ꢼ볯趽볯貼볯躼볯隼裢鎼볯醼볯袼볯ꢼ볯趽볯貼볯躼볯閼볯銼볯貼뷯貼볯鶼볯躼볯ꢼ뷯覼볯钼볯钼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯钼볯銼볯貼뷯覼볯閼볯閼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯醼볯醼볯貼뷯覼볯鞼볯钼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯銼볯醼볯貼뷯覼볯颼볯銼볯袼볯ꢼ볯钽†볯鶼볯躼볯ꢼ뷯覼볯颼볯閼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯醼볯醼볯貼뷯銽뷯覼볯馼볯颼볯袼볯ꢼ볯芽뷯鎽볯躼戼㹲궼볯骼뷯込뷯袼볯뎼볯覼볯隼볯躼볯袼볯ꢼ볯覼戼㹲龮雦设볯鞼볯㲔牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鮽볯銈곧鎼菣膃菣銈볯銈볯銼裢袼볯銈苣袃苣랂裢醼裢ꒂ菣躃裢隼裢鞃菣钃菣ꮂ菣邃菣ꒂ菣銈볯貼볯銈苣銃菣궃裢ꒂ苣ꒂ菣覃菣ꮃ裢銼裢ꒂ菣覼裢ꊂ苣膃菣붼裢隼裢袼菣궃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈菣Ꞃ菣궂苣鶽裢ꊅ藩鮼ꇥ뢅ꇥ㲩甯㰾牢ਾ볯ꢼ裢꺼볯늼볯꒼볯뎼볯銈뷯隼볯캉骼戼㹲邼볯馼볯袼볯ꢼ볯钽볯ꪼ볯鞼볯銼볯骽볯貼볯躼볯颼볯馼볯貼뷯覼볯醼볯钼볯袼볯ꢼ볯钽볯ꪼ볯鞼볯銼볯骽볯貼볯躼볯馼裢醼볯閼볯袼볯ꢼ볯趽볯貼볯躼볯閼裢醼볯馼볯袼볯ꢼ볯趽볯貼볯躼볯隼裢鎼볯醼볯袼볯ꢼ볯趽볯貼볯躼볯醼裢鎼볯銼볯袼볯ꢼ볯趽볯貼볯躼볯閼볯銼볯貼뷯貼볯鶼볯躼볯ꢼ뷯覼볯钼볯钼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯鎼볯銼볯貼뷯覼볯閼볯閼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯醼볯醼볯貼뷯覼볯鞼볯钼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯銼볯醼볯貼뷯覼볯颼볯銼볯袼볯ꢼ볯钽볯ꪼ볯钼볯颼볯骽볯貼볯躼볯邼볯醼볯貼뷯覼볯馼볯銼볯袼볯ꢼ볯芽뷯鎽볯貼볯躼볯隼볯醼볯貼뷯銽뷯覼볯㲎牢ਾ볯뎼볯趽볯薽볯ꖼ볯ꦼ볯閼볯馼볯钼볯궼볯讼볯㲉牢ਾ껥붖뻤隼볯閼戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯銼裢견볯隃菣ꮃ裢钼裢뮼볯銈볯閼裢ꢂ菣궂苣銈볯銈苣膃菣ꮂ菣邃菣ꒂ菣銈볯銈苣龃菣銈볯貼볯銈苣銃菣궃裢ꒂ苣ꒂ菣覃菣ꮃ裢銼裢ꒂ菣覼裢ꊂ苣膃菣붼裢隼裢袼菣궃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈菣Ꞃ菣궂苣鶽裢ꊅ藩ꢂ菣ꮃ苣릂菣ꮃ볯ꦡ藩ꦡ⼼㹵戼㹲醼볯銈볯궼볯袼볯궼볯꾼裢蒽볯覼듎볯㲚牢ਾ볯躼볯鎼볯鎼볯貼뷯貼볯鶼볯躼볯ꢼ뷯覼볯醼볯銼볯袼볯ꢼ볯钽볯ꪼ볯鞼볯銼볯骽볯貼볯躼볯颼볯馼볯貼뷯覼볯醼볯钼볯袼볯ꢼ볯钽볯ꪼ볯鞼볯銼볯骽볯貼볯躼볯钼裢醼볯馼볯袼볯ꢼ볯趽볯貼볯躼볯隼裢鎼볯醼볯袼볯ꢼ볯趽볯貼볯躼볯鞼裢钼볯銼볯袼볯ꢼ볯趽볯貼볯躼볯馼볯銼볯貼뷯覼볯钼볯颼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯銼볯銼볯貼뷯覼볯鞼볯钼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯馼볯醼볯貼뷯覼볯鞼볯閼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯鎼볯醼볯貼뷯貼볯鶼볯躼볯ꢼ뷯覼볯颼볯閼볯袼볯ꢼ볯鎽볯貼볯躼볯钼볯醼볯貼뷯銽뷯覼볯馼볯颼볯袼볯ꢼ볯芽뷯鎽볯躼戼㹲궼볯骼뷯込뷯袼볯뎼볯覼볯馼볯躼볯袼볯ꢼ볯覼戼㹲龮雦设볯鞼볯㲖牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鮽볯銈곧鎼菣膃菣銈볯銈볯銼裢袼볯銈苣袃苣랂裢醼裢ꒂ菣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