(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式ＩＩ：
0003789468.tif 000172
で示される化合物又はその医薬的に許容される塩。
［Ｒ1は水素、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、シアノ、カルボキサミド、カルバモイルオキシ、ホルミルオキシ、ホルミル、アジド、ニトロ、ウレイド、チオウレイド、ヒドロキシ、メルカプト、スルホンアミド、およびＣ1〜Ｃ12アルキル、Ｃ2〜Ｃ12アルケニル、Ｃ3〜Ｃ12アルキニル、Ｃ3〜Ｃ12シクロアルキル、Ｃ6〜Ｃ14アリール、Ｃ6〜Ｃ10アリール−Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ12アルキルオキシ、Ｃ6〜Ｃ14アリールオキシおよびＣ1〜Ｃ12アシルアミノから選ばれる置換されていてもよい基（ここに、置換基はハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、スルホンアミド、ウレイド、チオウレイド、カルボキサミド、カルバモイルオキシ、ホルミルオキシ、ホルミル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、フェニルおよびフェノキシから選ばれる）から独立に選ばれる1個ないし3個の基である。
Ｑ1は、
（Ａ）−ＮＨ2、
−ＮＲ3Ｈ、
−ＮＲ3Ｒ4および
−ＮＲ3Ｒ4Ｒ5、
から選ばれるアミノ基；
（ここに、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は（ｉ）（ａ）−ＮＲ6Ｒ7、（ｂ）−Ｃ（＝ＮＲ8）−ＮＲ6Ｒ7、（ｃ）−Ｎ＝ＣＲ9−ＮＲ6Ｒ7、（ｄ）−ＮＲ10−ＣＲ9＝ＮＲ8および（ｅ）−ＮＲ10−Ｃ（＝ＮＲ8）−ＮＲ6Ｒ7（ここに、各Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9およびＲ10は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよびハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）−Ｃ1〜Ｃ4アルキルから独立に選ばれる）から選ばれる置換されていてもよい基、
（ｉｉ）置換されていてもよいＣ1〜Ｃ12アルキル、
（ｉｉｉ）置換されていてもよいＣ3〜Ｃ12シクロアルキル、
（ｉｖ）置換されていてもよいＣ6〜Ｃ14アリール、
（ｖ）置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6アルキル−Ｃ6〜Ｃ14アリール、
（ｖｉ）置換されていてもよいＣ1〜Ｃ8アルコキシおよび
（ｖｉｉ）置換されていてもよいＣ6〜Ｃ14アリールオキシ（ここに、置換基は１個ないし３個のＲ11であり、各Ｒ11は独立に（ａ）置換されていてもよいＣ6〜Ｃ12アリールオキシ、（ｂ）置換されていてもよいＣ6〜Ｃ12アリールアミノ、（ｃ）置換されていてもよいＣ6〜Ｃ12アロイル（ここに、置換基は１個ないし３個のＲ12であって、各Ｒ12は独立にニトロ、アミノ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ8）アルキルアミノ、アミジノ、アミノメチレンイミノ、イミノ、イミノ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、イミノメチレンアミノ、グアニジノ、Ｃ6〜Ｃ10アリールアミノ、Ｃ1〜Ｃ8アシルアミノ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルスルホンアミノ、アジド、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、フェニルオキシ、Ｃ1〜Ｃ8アルカノイルオキシ、Ｃ1〜Ｃ8アルカノイル、Ｃ6〜Ｃ12アロイル、ベンズアミド、フェニル、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ハロ−Ｃ1〜Ｃ8アルキルおよびＣ1〜Ｃ8アルキルから選ばれる）、（ｄ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｅ）ヒドロキシ、（ｆ）メルカプト、（ｇ）ホルミル、（ｈ）ホルミルオキシ、（ｉ）カルボキシ、（ｊ）アミノ、（ｋ）ウレイド、（ｌ）アミジノ、（ｍ）グアニジノ、（ｎ）アミノメチルイミノ、（ｏ）イミノ、（ｐ）グリシル、（ｑ）フタルイミド、（ｒ）スクシンイミド、（ｓ）モルホリノ、（ｔ）Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキルから独立に選ばれる）から独立に選ばれるか、もしくはＲ3とＲ4が-体となって置換されていてもよいテトラメチレン、ペンタメチレン、３-オキソペンタメチレンおよび３-アザペンタメチレン（ここに、置換基は１個ないし３個のＲ12から選ばれる）を形成してもよい。）
（Ｂ）−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ2、
−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＲ3、
−Ｃ（＝ＮＲ4）−ＮＨＲ3、
−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ3Ｒ4および
−Ｃ（＝ＮＲ5）−ＮＲ3Ｒ4、
（ここに、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は前記と同意義である）
から選ばれるアミジノ基；
（Ｃ）−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ2、
−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨＲ3、
−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ3Ｒ4および
−Ｎ＝ＮＲ5−ＮＲ3Ｒ4、
（ここに、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は前記と同意義である）
から選ばれるアミノアルキレンアミノ基、
（Ｄ）−ＮＨ−ＣＨ＝ＮＨ、
−ＮＨ−ＣＨ＝ＮＲ3、
−ＮＨ−ＣＲ4＝ＮＲ3および
−ＮＲ5−ＣＲ5＝ＮＲ3、
（ここに、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は前記と同意義である）
から選ばれるイミノアルキレンアミノ基；
（Ｅ）−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ2、
−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ3Ｈ、
−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ3Ｒ4、
−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ5）−ＮＲ3Ｒ4、
−ＮＲ3−Ｃ（＝ＮＲ5）−ＮＲ3Ｒ4、
−ＮＲ3−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ3Ｒ4、
−ＮＲ3−Ｃ（＝ＮＲ3）−ＮＨ2、
−ＮＲ3−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ2、
−ＮＲ3−Ｃ（＝ＮＲ3）−ＮＨＲ4および
−ＮＲ3−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＲ4、
（ここに、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は前記と同意義である）
から選ばれるグアニジノ基、および
（Ｆ）
0003789468.tif 000173
（ここに、（１）ｎは０、１、２または３であり、
（２）Ｒ13はＲ6、−ＣＲ9＝ＮＲ8、−ＣＲ9（＝ＮＲ8）−ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ（＝ＮＲ8）−ＮＲ6Ｒ7、−Ｎ＝ＣＲ9−ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ10−ＣＲ9＝ＮＲ8および−ＮＲ10−（Ｃ＝ＮＲ8）−ＮＲ6Ｒ7（ここに、Ｒ6〜Ｒ10は前記と同意義である）から選ばれ、
（３）Ｚ2はＯ、ＳまたはＮＲ13であり、
（４）置換基は独立に１個ないし３個のＲ12である）
から選ばれる置換されていてもよい飽和ヘテロ環基；
から構成される群から選ばれる。
Ｌ1はＣ3〜Ｃ7−アルキレン、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキレン、Ｃ3〜Ｃ7−アルケニレン、Ｃ4〜Ｃ7−シクロアルケニレン、Ｃ5〜Ｃ8−シクロアルカジエニレン、Ｃ3〜Ｃ7-アルカジエニレン、Ｃ3〜Ｃ7−アルキニレン、Ｃ4〜Ｃ7−アルケニニレン、Ｃ6〜Ｃ14−アリーレン、Ｃ6〜Ｃ14−アリール−Ｃ2〜Ｃ4−アルキニレン、Ｃ1〜Ｃ3−アルキル−Ｃ6〜Ｃ14−アリール−Ｃ2〜Ｃ4−アルキニレン、Ｃ6〜Ｃ14−アリール−Ｃ2〜Ｃ4−アルケニレン、Ｃ1〜Ｃ3−アルキル−Ｃ6〜Ｃ14−アリーレン、Ｃ1〜Ｃ3−アルキル−Ｃ6〜Ｃ14−アリール−Ｃ2〜Ｃ4−アルケニレン、Ｃ6〜Ｃ14−アリール−Ｃ1〜Ｃ3−アルキレン、Ｃ6〜Ｃ14−アリール−Ｃ1〜Ｃ3−アルキルオキシエン、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル−Ｃ6〜Ｃ14−アリール−Ｃ1〜Ｃ2−アルキレン、Ｃ1〜Ｃ3-アルキルオキシ−Ｃ6〜Ｃ14−アリーレン、Ｃ2〜Ｃ6−アルキルオキシエン、Ｃ1〜Ｃ5−アルキルオキシ−Ｃ1〜Ｃ5−アルキレン、Ｃ6〜Ｃ10−アリールオキシエン、Ｃ6〜Ｃ10−アリールオキシ−Ｃ1〜Ｃ5−アルキレン、Ｃ6〜Ｃ10−アリールチオ−Ｃ1〜Ｃ5−アルキレン、
0003789468.tif 000174
から構成される群から選ばれる置換されていてもよい２価の基である。
（ここに、Ｒ14は化学結合、Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ2〜Ｃ5−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ5−アルキニル、Ｃ6〜Ｃ10−アリール、Ｃ1〜Ｃ3−アルキル−Ｃ6〜Ｃ12−アリール、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル−Ｃ6〜Ｃ10−アリール−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルおよびＣ6〜Ｃ10−アリール−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルから選ばれ、Ｒ15は化学結合、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ2〜Ｃ4−アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4−アルキニルおよびＣ6〜Ｃ10−アリールから選ばれ、Ｒ16は化学結合、Ｃ1〜Ｃ5−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ5−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ5−アルキニル、Ｃ6〜Ｃ10−アリール、Ｃ1〜Ｃ3−アルキル−Ｃ6〜Ｃ12−アリール、Ｃ1〜Ｃ3−アルキル−Ｃ6〜Ｃ12−アリールおよびＣ6〜Ｃ10−アリール−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルから選ばれ、置換基は１個ないし３個のＲ12から選ばれる）
Ｒ20は水素、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、フェニル、ベンジル、およびハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）-Ｃ1〜Ｃ4アルキルの群から選ばれる。
Ｒ22は（ｉ）水素、
（ｉｉ）置換されていてもよいＣ1〜Ｃ12−アルキル、
（ｉｉｉ）置換されていてもよいＣ6〜Ｃ14−アリール、
（ｉｖ）置換されていてもよいＣ3〜Ｃ14−シクロアルキル、
（ｖ）置換されていてもよいＣ1〜Ｃ12−アルキル−Ｃ6〜Ｃ14−アリール、
（ｖｉ）置換されていてもよいＣ1〜Ｃ12−アルキル−Ｃ3〜Ｃ14−シクロアルキル（ここに、置換基は（ａ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｂ）ニトロ、（ｃ）ヒドロキシ、（ｄ）カルボキシ、（ｅ）テトラゾール、（ｆ）ヒドロキサメート、（ｇ）スルホンアミド、（ｈ）トリフルオロイミド、（ｉ）ホスホネート、（ｊ）Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、（ｋ）Ｃ6〜Ｃ14−アリール、（ｌ）ベンジル、（ｍ）Ｃ3〜Ｃ14−シクロアルキル、（ｎ）ＣＯＲ24（ここに、Ｒ24Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ12−アルケノキシ、Ｃ6〜Ｃ12−アリールオキシ、ジ−Ｃ1〜Ｃ8−アルキルアミノ−Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、アセチルアミノエトキシ、ニコチノイルアミノエトキシ、サクシンアミドエトキシおよびピバロイルオキシエトキシの群から選ばれるアシルアミノ−Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシおよびＣ6〜Ｃ12−アリール−Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ（ここに、アリール基は非置換であるか、もしくはニトロ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ8−アルコキシおよびジヒドロキシ−Ｃ3〜Ｃ8−アルコキシの基１個ないし３個で置換されている）から選ばれる）、（o）ＣＯＮＲ25Ｒ26（ここに、Ｒ25およびＲ26は水素、Ｃ1〜Ｃ10−アルキル、Ｃ3〜Ｃ10−アルケニル、Ｃ6〜Ｃ14−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ6〜Ｃ10−アリールから独立に選ばれるか、もしくはＲ25とＲ26が一体となってトリメチレン、テトラメチレン、ペンタメチレンおよび３-オキソペンタメチレンを形成してもよい）から選ばれる）、
（ｖｉｉ）Ｑ2−Ｌ3−（ここに、Ｑ2は水素およびＱ1から選ばれ、Ｌ3は化学結合、Ｌ1およびＬ2から選ばれる；ここに、Ｌ2は
0003789468.tif 000175
（ここに、ｏは１または２であり、ｐは１、２、３または４であり、Ｒ6は前記と同意義であり、置換基は１個ないし３個のＲ12から選ばれる）から構成される群から選ばれる置換されていてもよい2価の基である）から構成される群から選ばれる。
ＤはＲ22および−（Ｃ＝Ｏ）−Ｘaa（ここに、Ｘaaは１個ないし３個のＤ-またはＬ-α-アミノ酸である）から構成される群から選ばれる。
Ｒ28は（ｉ）ヒドロキシ、（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、（ｉｉｉ）Ｃ3〜Ｃ12−アルケノキシ、（ｉｖ）Ｃ6〜Ｃ12−アリールオキシ、（ｖ）Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ6〜Ｃ12−アリールオキシ、（ｖｉ）ジ−Ｃ1〜Ｃ8−アルキルアミノ−Ｃ1〜Ｃ68−アルコキシ、（ｖｉｉ）（ａ）アセチルアミノエトキシ、（ｂ）ニコチノイルアミノエトキシおよび（ｃ）サクシンアミドエトキシから選ばれるアシルアミノ−Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、（ｖｉｉｉ）Ｃ1〜Ｃ8−アルコイルオキシ−Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、（ｉｘ）Ｃ6〜Ｃ12−アリール−Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ（ここにアリール基は非置換であるか、もしくは（ａ）ニトロ、（ｂ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｃ）Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシおよび（ｄ）アミノの基１個ないし３個で置換されている）、（ｘ）ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ8−アルコキシ、（ｘｉ）ジヒドロキシ−Ｃ3〜Ｃ8−アルコキシおよび（ｘｉｉ）ＮＲ29Ｒ30（ここに、Ｒ29およびＲ30は（ａ）水素、（ｂ）Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、（ｃ）Ｃ3〜Ｃ8−アルケニル、（ｄ）Ｃ6〜Ｃ12−アリール（ここに、アリール基は非置換であるか、もしくはニトロ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシおよびアミノの基１個ないし３個で置換されている）および（ｅ）Ｃ6〜Ｃ12−アリール−Ｃ1〜Ｃ8−アルキル（ここに、アリール基は非置換であるか、もしくはニトロ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）およびＣ1〜Ｃ4−アルコキシの基１個ないし３個で置換されている）の群から独立に選ばれる）から構成される群から選ばれる。
Ｒ29は（ａ）水素、（ｂ）Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、（ｃ）Ｃ3〜Ｃ8−アルケニル、（ｄ）Ｃ6〜Ｃ12−アリールおよび（ｅ）Ｃ6〜Ｃ12−アリール−Ｃ1〜Ｃ8−アルキル（ここに、各アリール基は非置換であるか、もしくは（ｉ）ニトロ、（ｉｉ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｉｉｉ）Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシおよび（ｉｖ）アミノの基１個ないし３個で置換されている）の群から独立に選ばれる１個または２個の基である.］
【請求項２】
−Ｌ1−が：
0003789468.tif 000176
［ｐは１、２、３または４である。
ｑは３、４、５、６または７である。
ｒは１、２、３、４または５である。
ｓは２または３である。
Ｒ14はＣ2〜Ｃ5−アルキル、
Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、
Ｃ2〜Ｃ5−アルケニル、
Ｃ3〜Ｃ5−アルキニル、
Ｃ6〜Ｃ10−アリール、
Ｃ1〜Ｃ2−アルキル−Ｃ6〜Ｃ12−アリール、
Ｃ1〜Ｃ2−アルキル−Ｃ6〜Ｃ10−アリール−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、
Ｃ6〜Ｃ10−アリール−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルおよび
Ｃ6〜Ｃ10−アリールオキシ−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル
から選ばれる。
Ｒ15はベンゾジアゼピンジオンの7位にＬ1を結合する化学結合である。
Ｒ16はＣ2〜Ｃ5−アルキル、
Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、
Ｃ3〜Ｃ5−アルケニル、
Ｃ3〜Ｃ5−アルキニル、
Ｃ6〜Ｃ10−アリール、
Ｃ1〜Ｃ3−アルキル−Ｃ6〜Ｃ12−アリールおよび
Ｃ6〜Ｃ10−アリール−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル
から選ばれ、ここに、Ｒ14およびＲ16はＬ1をＱ1に結合する。］
から構成される群から選ばれる請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ22が、
水素、
置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6−アルキル、
（ここに置換基は
アミノ、
ヒドロキシ、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、
カルボキシおよび
Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル
から選ばれる）
置換されていてもよいＣ6〜Ｃ10−アリールおよび
置換されていてもよいＣ6〜Ｃ12−アリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル
（ここに各アリール基上の置換基は
アミノ、
ニトロ、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、
Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、
Ｃ6〜Ｃ10−アリールオキシ、
アミノ−Ｃ1〜Ｃ6−アシルアミノ、
アミノ−Ｃ1〜Ｃ6−アシルおよび
グアニジノ−Ｃ1〜Ｃ10−アロイルアミノ
から選ばれる）
から構成される群から選ばれる請求項2記載の化合物。
【請求項４】
Ｑ1−Ｌ1−が、
0003789468.tif 000177
0003789468.tif 000178
0003789468.tif 000179
0003789468.tif 000180
0003789468.tif 000181
0003789468.tif 000182
0003789468.tif 000183
0003789468.tif 000184
0003789468.tif 000185
0003789468.tif 000186
0003789468.tif 000187
から構成される群から選ばれる請求項２記載の化合物。
【請求項５】
１-（４-クロロフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-（１-ピペリジン）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-（１-ピペリジン）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ｍ-トリフルロメチル）フェニル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-（１-ピペリジン）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-（１-ピペリジン）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（１-メチル）エチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-（１-ピペリジン）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２-メチル）プロピル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-（１-ピペリジン）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（４-クロロフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-（２-アミノエトキシ）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-（２-アミノエトキシ）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ｍ-トリフルロメチル）フェニル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-（２-アミノエトキシ）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-（２-アミノエトキシ）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（１-メチル）エチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-（２-アミノエトキシ）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２-メチル）プロピル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-（２-アミノエトキシ）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（６-アミノヘキシル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（６-アミノヘキサ-１-イニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-アミノペントキシ）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-グアニジノペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-グアニジノブトキシ）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-アミノペンタ-１-イニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-グアニジノペンタ-１-イニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-アミジノ）ベンズアミド-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-アミジノ）ベンジルオキシ-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エテニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エチニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（４-クロロフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（６-アミノヘキシル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（４-クロロフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-アミノペントキシ）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（４-クロロフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-アミジノ）ベンズアミド-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（４-クロロフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-アミジノ）ベンジルオキシ-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（４-クロロフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-7-［２-（４-アミジノフェニル）］エテニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（４-クロロフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エチニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-アミジノ）ベンズアミド-３，４-ジドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-アミジノ）ベンジルオキシ-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エテニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エチニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（１-メチル）エチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-アミジノ）ベンズアミド-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（１-メチル）エチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-アミジノ）ベンジルオキシ-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（１-メチル）エチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エテニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２-メチル）エチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エチニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２-メチル）プロピル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-アミジノ）ベンズアミド-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２-メチル）プロピル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-アミジノ）ベンジルオキシ-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２-メチル）プロピル-４-（２-カルボキシエチル）-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エテニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２-メチル）プロピル-４-（２-カルボキシエチル）-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エチニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２，４-ジフルロフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-（１-ピペリジン）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２，４-ジフルロフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-（２-アミノエトキシ）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２，４-ジフルロフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（６-アミノヘキシル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２，４-ジフルロフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-アミノペントキシ）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２，４-ジフルロフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-アミジノ）ベンズアミド-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２，４-ジフルロフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-アミジノ）ベンジルオキシ-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２，４-ジフルロフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-［２-（４-アミジノフェニル）］-エテニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２，４-ジフルロフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エチニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（４-クロロフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-［２-（４-ピペリジニル）エチルオキシ］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-［２-（４-ピペリジニル）エチルオキシ］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ｍ-トリフルロメチル）フェニル-４-（２-カルボキシエチル）-７-［２-（４-ピペリジニル）エチルオキシ］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-［２-（４-ピペリジニル）エチルオキシ］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（１-メチル）エチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-［２-（４-ピペリジニル）エチルオキシ］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２-メチル）プロピル-４-（２-カルボキシエチル）-７-［２-（４-ピペリジニル）エチルオキシ］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２，４-ジフルロフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-［２-（４-ピペリジニル）エチルオキシ］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（４-クロロフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-（４-（１-ピペリジン）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-（４-（１-ピペリジン）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ｍ-トリフルロメチル）フェニル-４-（３-ブタノイル）-７-（４-（１-ピペリジン）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-メチル-４-（３-ブタノイル）-７-（４-（１-ピペリジン）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（１-メチル）エチル-４-（３-ブタノイル）-７-（４-（１-ピペリジン）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２-メチル）プロピル-４-（３-ブタノイル）-７-（４-（１-ピペリジン）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（４-クロロフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-（４-（２-アミノエトキシ）フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-（４-（２-アミノエトキシ）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ｍ-トリフルロメチル）フェニル-４-（３-ブタノイル）-７-（４-（２-アミノエトキシ）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-メチル-４-（３-ブタノイル）-７-（４-（２-アミノエトキシ）フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（１-メチル）エチル-４-（３-ブタノイル）-７-（４-（２-アミノエトキシ）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２-メチル）プロピル-４-（３-ブタノイル）-７-（４-（２-アミノエトキシ）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-（６-アミノヘキシル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-（６-アミノヘキサ-１-イニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-（５-アミノペントキシ）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-（５-グアニジノペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-（４-グアニジノブトキシ）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-（５-アミノペンタ-１-イニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-（５-グアニジノペンタ-１-イニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-（４-アミジノ）ベンズアミド-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-（４-アミジノ）ベンジルオキシ-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エテニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エチニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（４-クロロフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-（６-アミノヘキシル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（４-クロロフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-（５-アミノペントキシ）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（４-クロロフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-（４-アミジノ）ベンズアミド-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（４-クロロフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-（４-アミジノ）ベンジルオキシ-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（４-クロロフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エテニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（４-クロロフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エチニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-メチル-４-（３-ブタノイル）-７-（４-アミジノ）ベンズアミド-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-メチル-４-（３-ブタノイル）-７-（４-アミジノ）ベンジルオキシ-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-メチル-４-（３-ブタノイル）-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エテニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-メチル-４-（３-ブタノイル）-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エチニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（１-メチル）エチル-４-（３-ブタノイル）-７-（４-アミジノ）ベンズアミド-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（１-メチル）エチル-４-（３-ブタノイル）-７-（４-アミジノ）ベンジルオキシ-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（１-メチル）エチル-４-（３-ブタノイル）-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エテニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジァザピン-２，５-ジオン、
１-（２-メチル）エチル-４-（３-ブタノイル）-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エチニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジァザピン-２，５-ジオン、
１-（２-メチル）プロピル-４-（３-ブタノイル）-７-（４-アミジノ）ベンズアミド-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２-メチル）プロピル-４-（３-ブタノイル）-７-（４-アミジノ）ベンジルオキシ-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２-メチル）プロピル-４-（３-ブタノイル）-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エテニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２-メチル）プロピル-４-（３-ブタノイル）-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エチニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２，４-ジフルロフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-（４-（１-ピペリジン）-フェニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２，４-ジフルロフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-（４-（２-アミノエトキシ）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２，４-ジフルロフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-（６-アミノヘキシル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２，４-ジフルロフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-（５-アミノペントキシ）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２，４-ジフルロフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-（４-アミジノ）ベンズアミド-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２，４-ジフルロフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-（４-アミジノ）ベンジルオキシ-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２，４-ジフルロフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エテニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２，４-ジフルロフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-7-［２-（４-アミジノフェニル）］エチニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（４-クロロフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-［２-（４-ピペリジニル）エチルオキシ］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-［２-（４-ピペリジニル）エチルオキシ］３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ｍ-トリフルロメチル）フェニル-４-（３-ブタノイル）-７-［２-（４-ピペリジニル）エチルオキシ］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-メチル-４-（３-ブタノイル）-７-［２-（４-ピペリジニル）エチルオキシ］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（１-メチル）エチル-４-（３-ブタノイル）-７-［２-（４-ピペリジニル）エチルオキシ］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２-メチル）プロピル-４-（３-ブタノイル）-７-［２-（４-ピペリジニル）エチルオキシ］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２，４-ジフルロフェニル）メチル-４-（３-ブタノイル）-７-［２-（４-ピペリジニル）エチルオキシ］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（４-クロロフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（４-（１-ピペリジン）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（４-（１-ピペリジン）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ｍ-トリフルロメチル）フェニル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（４-（１-ピペリジン）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（４-（１-ピペリジン）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（１-メチル）エチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（４-（１-ピペリジン）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２-メチル）プロピル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（４-（１-ピペリジン）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ−１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（４-クロロフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（４-（２-アミノエトキシ）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（４-（２-アミノエトキシ）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ｍ-トリフルロメチル）フェニル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（４-（２-アミノエトキシ）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（４-（２-アミノエトキシ）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（１-メチル）エチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（４-（２-アミノエトキシ）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２-メチル）プロピル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（４-（２-アミノエトキシ）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（６-アミノヘキシル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（６-アミノヘキサ-１-イニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（５-アミノペントキシ）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（５-グアニジノペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（４-グアニジノブトキシ）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（５-アミノペンタ-１-イニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（５-グアニジノペンタ-１-イニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（４-アミジノ）ベンズアミド-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（４-アミジノ）ベンジルオキシ-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エテニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エチニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（４-クロロフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（６-アミノヘキシル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（４-クロロフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（５-アミノペントキシ］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（４-クロロフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（４-アミジノ）ベンズアミド-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（４-クロロフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（４-アミジノ）ベンジルオキシ-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（４-クロロフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エテニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（４-クロロフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エチニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（４-アミジノ）ベンズアミド-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（４-アミジノ）ベンジルオキシ-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エテニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エチニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（１-メチル）エチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（４-アミジノ）ベンズアミド-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（１-メチル）エチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（４-アミジノ）ベンジルオキシ-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（１-メチル）エチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エテニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２-メチル）エチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エチニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２-メチル）プロピル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（４-アミジノ）ベンズアミド-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２-メチル）プロピル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（４-アミジノ）ベンジルオキシ-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２-メチル）プロピル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル）-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エテニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２-メチル）プロピル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エチニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２，４-ジフルロフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（４-（１-ピペリジン）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２，４-ジフルロフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（４-（２-アミノエトキシ）-フェニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２，４-ジフルロフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（６-アミノヘキシル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２，４-ジフルロフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（５-アミノペントキシ）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２，４-ジフルロフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（４-アミジノ）ベンズアミド-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２，４-ジフルロフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-（４-アミジノ）ベンジルオキシ-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２，４-ジフルロフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エテニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２，４-ジフルロフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル-７-［２-（４-アミジノフェニル）］エチニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（４-クロロフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-［２-（４-ピペリジニル）エチルオキシ］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ジフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-［２-（４-ピペリジニル）エチルオキシ］３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（ｍ-トリフルロメチル）フェニル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-［２-（４-ピペリジニル）エチルオキシ］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-［２-（４-ピペリジニル）エチルオキシ］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（１-メチル）エチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-［２-（４-ピペリジニル）エチルオキシ］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２-メチル）プロピル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-［２-（４-ピペリジニル）エチルオキシ］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（２，４-ジフルロフェニル）メチル-４-［（２-メチル）カルボキシエチル］-７-［２-（４-ピペリジニル）エチルオキシ］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（３-（ブチリル）アミノフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（６-アミノヘキシル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（３-（ブチリル）アミノフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-グアニジノペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（３-（４-アミノブチリル）アミノフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（６-アミノヘキシル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（３-（４-グアニジノブチリル）アミノフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-グアニジノペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（３-（６-アミノヘキソイル）アミノフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（６-アミノヘキシル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（３-（６-グアニジノヘキソイル）アミノフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-グアニジノペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（３-（６-アミノペントイル）アミノフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（６-アミノヘキシル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（３-（６-グアニジノペントイル）アミノフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-グアニジノペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（３-（６-アミノプロピオニル）アミノフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（６-アミノヘキシル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（３-（６-グアニジノプロピオニル）アミノフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-グアニジノペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（３-（６-アミノアセチル）アミノフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（６-アミノヘキシル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（３-（６-グアニジノアセチル）アミノフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-グアニジノペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（３-（４-グアニジノベンゾイル）アミノフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（６-アミノヘキシル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（４-（６-アミノプロピオニル）アミノフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（６-アミノヘキシル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン、
１-（３-（４-アミノブチル）フェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（６-アミノヘキシル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオンおよび
１-（４-カルボキシフェニル）メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（６-アミノヘキシル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアザピン-２，５-ジオン
から構成される群から選ばれる請求項１記載の化合物。
【請求項６】
式ＩＩＩおよびＩＶ：
0003789468.tif 000188
で示される化合物又はその医薬的に許容される塩。
［Ｒ1およびＲ2は水素およびハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）から独立に選ばれる。
Ｑ1は（Ａ）アミノ基、
（Ｂ）アミジノ基、
（Ｃ）アミノアルキレンイミノ基、
（Ｄ）イミノアルキレンアミノ基および
（Ｅ）グアニジノ基
から構成される群から選ばれる。
Ｒ20は水素である。
Ｒ22は（ｉ）水素、（ｉｉ）置換されていてもよいＣ1〜Ｃ12-アルキル、（ｉｉｉ）置換されていてもよいＣ6〜Ｃ14-アリール、（ｉｖ）置換されていてもよいＣ3〜Ｃ14-シクロアルキル、（ｖ）置換されていてもよいＣ1〜Ｃ12-アルキル−Ｃ6〜Ｃ14-アリール、（ｖｉ）置換されていてもよいＣ1〜Ｃ12-アルキル−Ｃ3〜Ｃ14-シクロアルキル（ここに置換基は（ａ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）（ｂ）ニトロ、（ｃ）ヒドロキシ、（ｄ）カルボキシ、（ｅ）テトラゾール、（ｆ）ヒドロキサメート、（ｇ）スルホンアミド、（ｈ）トリフルオロイミド、（ｉ）ホスホネート、（ｊ）Ｃ1〜Ｃ6-アルキル、（ｋ）Ｃ6〜Ｃ14-アリール、（ｌ）ベンジル、（ｍ）Ｃ3〜Ｃ14-シクロアルキル、（ｎ）ＣＯＲ24（ここに、Ｒ24はＣ1〜Ｃ8-アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ12-アルケノキシ、Ｃ6〜Ｃ12-アリールオキシ、ジ-Ｃ1〜Ｃ8-アルキルアミノ-Ｃ1〜Ｃ8-アルコキシ、アセチルアミノエトキシ、ニコチノイルアミノエトキシ、サクシンアミドエトキシおよびピバロイルオキシエトキシの群から選ばれるアシルアミノ-Ｃ1〜Ｃ8-アルコキシおよびＣ6〜Ｃ12-アリール-Ｃ1〜Ｃ8-アルコキシ（ここに、アリール基は非置換であるか、もしくはまたはニトロ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ1〜Ｃ4-アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ-Ｃ2〜Ｃ8-アルコキシおよびジヒドロキシ-Ｃ3〜Ｃ8-アルコキシの基１個ないし3個で置換されている）の群から選ばれる）、（ｏ）ＣＯＮＲ25Ｒ26（ここに、Ｒ25およびＲ26は水素、Ｃ1〜Ｃ10-アルキル、Ｃ3〜Ｃ10-アルケニル、Ｃ6〜Ｃ14-アリール、Ｃ1〜Ｃ6-アルキル-Ｃ6〜Ｃ10-アリールから独立に選ばれるか、もしくはＲ25とＲ26が一体となってトリメチレン、テトラメチレン、ペンタメチレンおよび３-オキソペンタメチレンを形成してもよい）から選ばれる）および（ｖｉｉ）Ｑ2−Ｌ3−（ここに、Ｑ2は水素およびＱ1から選ばれ、Ｌ3は化学結合およびＬ1から選ばれる（ここに、Ｌ1はＣ3〜Ｃ7-アルキレン、Ｃ3〜Ｃ7-シクロアルキレン、Ｃ3〜Ｃ7-アルケニレン、Ｃ4〜Ｃ7-シクロアルケニレン、Ｃ5〜Ｃ8-シクロアルカジエニレン、Ｃ3〜Ｃ7-アルカジェニレン、Ｃ3〜Ｃ7-アルキニレン、Ｃ4〜Ｃ7-アルケニニレン、Ｃ6〜Ｃ14-アリーレン、Ｃ6〜Ｃ14-アリール-Ｃ2〜Ｃ4-アルキニレン、Ｃ1〜Ｃ3-アルキル-Ｃ6〜Ｃ14-アリール-Ｃ2〜Ｃ4-アルキニレン、Ｃ6〜Ｃ14-アリール-Ｃ2〜Ｃ4-アルケニレン、Ｃ1〜Ｃ3-アルキル-Ｃ6〜Ｃ14-アリーレン、Ｃ1〜Ｃ3-アルキル-Ｃ6〜Ｃ14-アリール-Ｃ2〜Ｃ4-アルケニレン、Ｃ6〜Ｃ14-アリール-Ｃ1〜Ｃ3-アルキレン、Ｃ6〜Ｃ14-アリール-Ｃ1〜Ｃ3-アルキルオキシエン、Ｃ1〜Ｃ2-アルキル-Ｃ6〜Ｃ14-アリール-Ｃ1〜Ｃ2-アルキレン、Ｃ1〜Ｃ3-アルキルオキシ-Ｃ6〜Ｃ14-アリーレン、Ｃ2〜Ｃ8-アルキルオキシエン、Ｃ1〜Ｃ5-アルキルオキシ-Ｃ1〜Ｃ5-アルキレン、Ｃ6〜Ｃ10-アリールオキシエン、Ｃ6〜Ｃ10-アリールオキシ-Ｃ1〜Ｃ5-アルキレン、Ｃ6〜Ｃ10-アリールチオ-Ｃ1〜Ｃ5-アルキレン、
0003789468.tif 000189
（ここに、Ｒ14は化学結合、Ｃ1〜Ｃ8-アルキル、Ｃ3〜Ｃ7-シクロアルキル、Ｃ2〜Ｃ5-アルケニル、Ｃ3〜Ｃ5-アルキニル、Ｃ6〜Ｃ10-アリール、Ｃ1〜Ｃ3-アルキル-Ｃ6〜Ｃ12-アリール、Ｃ1〜Ｃ2-アルキル-Ｃ6〜Ｃ10-アリール-Ｃ1〜Ｃ2-アルキルおよびＣ6〜Ｃ10-アリール-Ｃ1〜Ｃ2-アルキルから選ばれ、Ｒ15は化学結合、Ｃ1〜Ｃ4-アルキル、Ｃ2〜Ｃ4-アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4-アルキニルおよびＣ6〜Ｃ10-アリールから選ばれ、Ｒ16は化学結合、Ｃ2〜Ｃ5-アルキル、Ｃ3〜Ｃ7-シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ5-アルケニル、Ｃ3〜Ｃ5-アルキニル、Ｃ6〜Ｃ10-アリール、Ｃ1〜Ｃ3-アルキル-Ｃ6〜Ｃ12-アリール、Ｃ1〜Ｃ3-アルキル-Ｃ6〜Ｃ12-アリールおよびＣ6〜Ｃ10-アリール-Ｃ1〜Ｃ2-アルキルから選ばれ、Ｒ14またはＲ16がＮに結合し、Ｒ15はＱ2に結合し、置換基は独立に１個ないし３個のＲ12から選ばれる）から構成される群から選ばれる置換されていてもよい2価の基である））から構成される群から選ばれる。
Ｌ2は
0003789468.tif 000190
（ここに、ｏは１または２であり、ｐは１、２、３または４であり、Ｒ6は前記と同意義であり、置換基は１個ないし３個のＲ12から選ばれる）
から構成される群から選ばれる置換されていてもよい2価の基である。
ＤはＲ22および−（Ｃ＝Ｏ）-Ｘaa（ここに、Ｘaaは１個ないし３個のＤ-またはＬ-α-アミノ酸である）から構成される群から選ばれる。
Ｒ28は（ｉ）ヒドロキシ、（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ8-アルコキシ、（ｉｉｉ）Ｃ3〜Ｃ12-アルケノキシ、（ｉｖ）Ｃ6〜Ｃ12-アリールオキシ、（ｖ）Ｃ1〜Ｃ6-アルキルーＣ6〜Ｃ12-アリールオキシ、（ｖｉ）ジ-Ｃ1〜Ｃ8-アルキルアミノ-Ｃ1〜Ｃ8-アルコキシ、（ｖｉｉ）（ａ）アセチルアミノエトキシ、（ｂ）ニコチノイルアミノエトキシおよび（ｃ）サクシンアミドエトキシの群から選ばれるアシルアミノ-Ｃ1〜Ｃ8-アルコキシ、（ｖｉｉｉ）Ｃ1〜Ｃ8-アルコイルオキシ-Ｃ1〜Ｃ8-アルコキシ、（ｉｘ）Ｃ6〜Ｃ12-アリール-Ｃ1〜Ｃ8-アルコキシ（ここに、アリール基は非置換であるか、もしくは（ａ）ニトロ、（ｂ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｃ）Ｃ1〜Ｃ4-アルコキシおよび（ｄ）アミノの基１個ないし３個で置換されている）、（ｘ）ヒドロキシ-Ｃ2〜Ｃ8-アルコキシ、（ｘｉ）ジヒドロキシ-Ｃ3〜Ｃ8-アルコキシおよび（ｘｉｉ）ＮＲ29Ｒ30（ここに、Ｒ29およびＲ30は（ａ）水素、（ｂ）Ｃ1〜Ｃ8-アルキル、（ｃ）Ｃ3〜Ｃ8-アルケニル、（ｄ）Ｃ6〜Ｃ12-アリール（ここに、アリール基は非置換であるか、もしくはニトロ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ1〜Ｃ4-アルコキシおよびアミノの基１個ないし３個で置換されている）および（ｅ）Ｃ6〜Ｃ12-アリール-Ｃ1〜Ｃ8-アルキル（ここに、アリール基は非置換であるか、もしくはニトロ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）およびＣ1〜Ｃ4-アルコキシの基１個ないし３個で置換されている）の群から独立に選ばれる）から構成される群から選ばれる。］
【請求項７】
医薬的に許容しうる添加剤と請求項１〜６記載の化合物とを含む血小板凝集を阻害するための医薬組成物。
【請求項８】
医薬的に許容しうる添加剤と請求項１〜６記載の化合物とを含むハイパートロンボシス状態を阻害するための医薬組成物。
【請求項９】
血栓溶解剤と組合せて投与される請求項８記載の医薬組成物。
【請求項１０】
抗凝血剤と組合せて投与される請求項８記載の医薬組成物。
【発明の詳細な説明】
発明の分野
本発明はインテグリン受容体の非ペプチド性阻害剤に関する。特に、本発明は血小板凝集の最終共通経路での拮抗剤に関する。これらの拮抗剤は強力な抗血栓剤として作用する。本発明はさらに血小板凝集阻止が処方される疾患へのこれらの非ペプチド性阻害剤の治療的適用に関する。
発明の背景
Ａ．血小板
血小板は全血に見出される粒子であって、出血を止めるのに必要な止血栓を誘起し、その構造的基礎を提供する。固有の機能を発揮するためには、血小板は細胞外蛋白質や他の細胞との接着相互作用に依存する（Ｈａｗｉｇｅｒ，Ｊ．、Ａｔｈｅｒｏｓｃｌｅｒｏｓｉｓ  Ｒｅｖｉｅｗｓ、２１：１６５〜１８６（１９９０）およびＲｏｔｈ，Ｊ．Ｒ．、Ｉｍｍｕｎｏｌｏｇｙ  Ｔｏｄａｙ、１３（２）：１００〜１０５（１９９２）参照）。血小板原形質外膜の表面は種々の膜結合糖蛋白質で覆われ、その多くは認識および接着機能を持つ。多分、最も豊富な血小板膜接着蛋白質はインテグリンスーパーファミリーに属し、これは糖蛋白質、ＧＰＩＩbＩＩＩa、ＧＰＩaＩＩa、ＧＰＩcＩＩa、ＧＰＩbＩＸおよびフィブロネクチンおよびビトロネクチン受容体（Ｈｙｎｅｓ，Ｒ．Ｏ．、Ｃｅｌｌ、４８：５４９（１９８７）を含む。各インテグリン受容体は、Ｗｉｌｌｅｂｒａｎｄ因子（ｖＷＦ）、コラーゲン、エンタクチン、テナスチン、フィブロネクチン（Ｆｎ）、ビトロネクチン（Ｖｎ）およびラミニンならびにフィブリノーゲン（Ｆｇ）およびトロンボスポンジン（Ｋｉｅｆｆｅｒなど、Ａｎｎ．Ｒｅｖ．Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌ．、６：３２９〜３５７（１９９０）およびＲｕｏｓｌａｈｔｉ、Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ．、８７：１〜５（１９９１）参照）を含む血清および／または細胞外マトリックスに見出される各種の蛋白質リガンドに対して特徴的な親和性と特異性を示すαβヘテロダイマーである。正常な血小板の表面に見出される最も豊富なインテグリンはＧＰＩＩbＩＩＩaであって、各血小板に約５００００分子を含み、血小板蛋白質全体の約２％に当る。ＧＰＩＩbＩＩ  Ｉaは非共有結合性、カルシウムイオン依存性ヘテロ二量体性複合体（Ｊｅｎｎ  ｉｎｇｓなど、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．、２５７：１０４５８（１９８２））であって、その分布は血小板と他のメガカリオサイト結合の細胞に限られる（Ｋｉｅｆｆｅｒなど、前出）。活性化された血小板上で、ＧＰＩＩbＩＩＩaは、フィブリノーゲン、フィブロネクチン、ｖｏｎ  Ｗｉｌｌｅｂｒａｎｄ因子、ビトロネクチンおよびトロンボスポンジン（Ｐｌｏｗなど、Ｂｉｏｃｈｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｐｌａｔｅｌｅｔｓ、ＰｈｉｌｌｉｐｓおよびＳｈｕｍａｎ編、２２５〜２５６頁、Ｏｒｌａｎｄｏ：Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ［１９８６］）を含む多数の蛋白質リガンドに異なる親和性で無差別に結合する。これらの各蛋白質リガンドはトリペプチド配列Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ（ＲＧＤ）を少なくとも１個含み、これを通常、「認識配列」と呼ぶ。血小板凝集を仲介する最も重要な相互作用はトリノジュラー・フィブリノーゲンおよび、程度はもっと少ないが、繊維状ｖｏｎ  Ｗｉｌｌｅｂｒａｎｄ因子と結合しているＧＰＩＩbＩＩＩaを含む（Ｋｉｅｆｆｅｒなど、前出およびＡｌｂｅｄａなど、Ｔｈｅ  ＦＡＳＥＢ  Ｊｏｕｒｎａｌ、４：２８６８〜２８８０［１９９０］）と信じられている。
ＧＰＩＩbＩＩＩaの天然リガンドとの結合はアミノ酸認識配列、Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ（Ｒｕｏｓｌａｈｔｉ、前出およびＥＰＯ３６８４８６メルク社に譲渡）、Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ（ＫＧＤ）およびフィブリノーゲン・γ−鎖カルボン酸端末ドデカペプチドＨＨＬＧＧＡＫＱＡＧＤＶおよびその類似体（Ｔｉｍｍｏｎｓなど、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、２８：２９１９〜２９２２［１９８９］）を含むペプチドおよび蛋白質によって種々の程度に阻害できる。
Ｂ．ハイパートロンボシス状態
通常のヒトの疾病の多くには血管性血栓および塞栓を導くハイパートロンボシス状態が特徴的に関与する。これらは梗塞、発作および静脈炎に導く罹病率の主因であり、また発作および肺または心臓塞栓による死亡率の主因である。動脈硬化症の患者には種々の理由により心臓の血栓塞栓現象の素因がある。動脈硬化性プラクは核または血小板プラクおよび血栓を形成し、これが血管の狭窄および閉塞に導き、心臓および大脳の虚血性疾患に至る。これは特発的または血管形成術または血管内膜切除術などの術後的に起きうる。崩壊して循環に放出された血栓は種々の器官、特に脳、四肢、心臓および腎臓、に梗塞を起こす。
動脈性血栓症に関与するのに加えて、血小板は静脈性血栓症でもある種の役割を果たしているようである。この患者は大きい百分率で前駆体の危険因子を持たないが、原因不明の血栓性静脈炎と、続いて肺塞栓を発症する。静脈性血栓を起こす他の患者はこれらの症状を起こす素因になると知られている基礎疾患を持っている。ある患者はアンチトロンビン−３のような過凝固能を正常に阻害する因子の遺伝的または後天的な欠陥を持ちうる。別の患者は腫瘍塊のような静脈流に対する機械的な閉塞を持ち、それが低流量状態と血栓症に導く、悪性疾患を持つ患者は理由不明確な血栓症状を高率で発生する。現在入手可能な薬剤によるこの状況下での抗トロンボシス療法は危険であり、しばしば無効である。
プロテーゼ合成心臓弁または体外潅流機器のような人工的表面上を血液が流れる患者にも血小板プラク、血栓および塞栓が発生する危険がある。人工心臓弁を持つ患者に抗凝固剤を長期的に処方するのは標準的処置である。しかし、全ての場合に適切な抗凝固の処置をしてもなお血小板活性化と塞栓形成は起きうる。
それで、動脈硬化、冠状動脈疾患、人工心臓弁、癌を持つものおよび発作、静脈炎または肺塞栓の病歴のあるものを含む患者の大きい類型は限定的または長期的な抗トロンボシス療法の候補である。入手できる治療剤の数は僅かで、多くは循環凝固因子の阻害または濃度低下によって作用する。血小板凝集と接着の強化傾向が関わっている患者での基礎的な血液学的問題点に対してこれらの薬剤はしばしば無効である。それらはまた患者に異常出血を起こし易くする。アスピリンのような入手可能な抗血小板剤は血小板活性化過程の一部のみを阻害するので、治療にはしばしば不適当であり、さらに患者に異常出血を起こしやすくする。理想的な抗トロンボシス薬が持つであろう数多くの性能は現在ではまだ得らいない（たとえば、Sixmaなど、Thrombosis Research、67:305〜311[1992]）。
Ｃ．治療剤
血小板活性化の最終共通経路、すなわちＧＰＩＩbＩＩＩa受容体へのフィブリノーゲンの結合、を効果的に阻害する薬剤は、従って、前記ハイパートロンボシス状態によって特徴付けられる疾患の大きい群に有用な筈である。
この薬剤には血小板凝集を阻害できる抗トロンボシスペプチドとシュードペプチドを含む。Ｒｕｏｓｌａｈｔｉなど（米国特許第４５７８０７９号）はＲＧＤ配列を含むテトラペプチドが血小板凝集を阻害するために使いうることを示唆する。Ｚｉｍｍｅｒｍａｎなど（米国特許第４６８３２９１号）はＲＧＤ配列のアミノ端の前方にまたはその方向に存在するプラスに帯電したアミノ酸残基（たとえば、ＡｒｇおよびＬｙｓ）と同族体はフィブリノーゲン−血小板結合の阻害に優れていると開示する。Ａｄａｍｓなど（米国特許第４８５７５０８号）はＲＧＤ（またはホモＲＧＤ）配列直後にＯ−メチル−Ｔｒｙ−アミドを含む直線状テトラペプチドについて、血小板豊富化血漿中のヒト血小板凝集試験管内阻害についての優れた結果を記載する。Ｂａｒｋｅｒなど、ＷＯ９０／０１３３１、はＧＰＩＩbＩＩＩa受容体に対して高い親和性を持つ実質的に剛いＲＧＤ環状ペプチドを開示する。Ｂａｒｋｅｒなどによって記載された殊に効果的な剛いＲＧＤ環状ペプチドは下記構造で示される：
0003789468.tif 000002
Ｔｊｏｅｎｇなど（米国特許第４８７９３１３号）はＲＧＤ配列の始めの二残基がシュードペプチジル−８−グアニジノ−オクタノイル基で置き換えられたペプチドミティック血小板凝集阻害剤を記載する。ＲＧＤ配列のＡｒｇを変化させた他のペプチドミメティックにはＷＯ８９／０７６０９（ホモＡｒｇ［Ｈａｒ］）、ＥＰ３４１９１５（ＨａｒおよびアルキルＡｒｇ）、ＷＯ９０／１５６２０（Ｈａｒおよびアミジノ誘導体、たとえばイミダゾリニル、イミダゾリルおよび置換イミダゾリル）、ＥＰ４２２９３７（アリール、アリールアルキル−およびシクロアルキル−アミン類）、ＷＯ９１／０７９７６（アルキルアミジノおよびアルキルアミノ誘導体）およびＷＯ９１／０４２４７（アルキルアミノおよびアルキルグアニジノプロリン誘導体）を含む。ＥＰ３８４３６２（グリシン誘導体）およびＥＰ３８１０３３も参照。
ＲＧＤ配列における全残基の完全な置き換えはホフマン−ラ−ロッシュに譲渡されたＥＰ３７２４８６号に記載されており、そこには、安息香酸およびフェニル酢酸の誘導体である血小板凝集阻害剤が提示されている。フィブリノーゲンＧＰＩＩbＩＩＩa結合のＥＬＩＳＡ測定において殊に低いＩＣ50を持つ安息香酸誘導体である阻害剤は下記構造を持つ：
0003789468.tif 000003
同様な構造を持つフィブリノーゲン受容体拮抗剤はいずれもメルクに譲渡されたＥＰ４７８３６２、ＥＰ４７８３６３およびＥＰ４７８３２８に見出すことができる。代表的なメルク化合物は下記構造を持つ：
0003789468.tif 000004
また、興味深いのはＥＰ４８３６６７およびＥＰ４９６３７８に記載されたビフェニル誘導体であり、後者の文献は下記構造を持つ代表的化合物を提供する：
0003789468.tif 000005
キナゾリン−３−アルカン酸誘導体も血小板凝集に阻害効果（別の機構によるかも知れないが）を持つとＥＰ４５６８３５Ａ１に報告されている。これらの化合物を示す一般式は下式で与えられる：
0003789468.tif 000006
ここに、ｎは１から３であり、Ｒ2およびＲ3は各々水素、低級アルキル、低級アルコキシ、アラルキル基でありうるが、これらは各々−ＮＲ4Ｒ5で置換されうるが、ここに、Ｒ4およびＲ5は水素、低級アルキルであるか、または互いに結合して他のヘテロ原子を含んでいてもよい五員または六員ヘテロ環を形成しうる。Ａ−Ｒ1は低級アルキルでありうる。
Ｄ．ベンゾジアゼピン
ベンゾジアゼピンおよび関連するリガンドがニューロ阻害ポストシナプシスＧＡＢＡ受容体および塩素イオノフォアチャネル（たとえば、Ｗａｔｊｅｎなど、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．３２：２２８２〜２２９１［１９８９］参照）と連携している通常「ベンゾジアゼピン受容体」と呼ばれる特定部位と相互作用することはよく確認されている。この受容体へのリガンドの結合が広範な神経生理学的効果を生じることは周知である。ベンゾジアゼピンが血小板凝集阻害活性を持つとの報告はされていない。ベンゾジアザピンの製剤と治療的使用は、例えばＥＰ００５９３９０、ＥＰ００５９３８６とＥＰ０３９４１０１に記載されている。
ベンゾジアゼピンジオンは種々の抗ＨＩＶ−１化合物の合成における中間体として利用された。例えば、Ｋｕｋｌａ，Ｍ．Ｊ．など、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．３４：３１８７〜３１９７（１９９１）は抗ＨＩＶ活性を持つ各種ＴＩＢＯ誘導体の製造において、このジラクタムを対応する「オン」またはジアミンに還元した。ピリドジアゼピンはＨＩＶ感染症の処置にも有用であると米国特許第５０８７６２５号に記載されている。
Ｅ．目的
強力な抗トロンボシス活性を持つ非ペプチド化合物を製造することが本発明の目的である。本質的にアミド結合がなく、実質的に剛く、分解に対して安定なこの化合物を製造することが本発明の別の目的である。ＧＰＩＩbＩＩＩa−Ｆｇ相互作用は特異的に阻害するが、Ｖｎ−ＶｎＲ、Ｆｎ−ＦｎＲおよびＧＰＩＩbＩＩＩa−ｖＷＦ相互作用を含む他のＲＧＤ感受性インテグリン相互作用は強く阻害しない強力な非ペプチド抗トロンボシス剤を製造することが別の目的である。その上、皮膚の出血時間を明瞭には増加せず、または、他の血液作動因子を減少しない強力な非ペプチド血小板凝集阻害剤を製造することも別の目的である。半減期が長く、治療範囲の大きい非ペプチド化合物を製造することも本発明の目的の一つである。
Ｖｎ−ＶｎＲ相互作用のような他のインテグリン相互作用を阻害できる非ペプチド化合物を製造することも他の目的の一つである。
前記およびその他の本発明の目的は発明全体を考慮すれば明らかとなろう。
発明の概要
本発明の目的は構造式Ｉで示される非ペプチド化合物の提供によって達成される：
0003789468.tif 000007
ここに、部分構造：
0003789468.tif 000008
は下記を示す；
0003789468.tif 000009
ここに
Ｒ1およびＲ2は下記から典型的に選ばれる任意的な基１個から３個である：水素、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、シアノ、カルボキサミド、カルバモイルオキシ、ホルミルオキシ、ホルミル、アジド、ニトロ、ウレイド、チオウレイド、チオシアナト、ヒドロキシ、メルカプト、スルホンアミドおよび下記から選ばれる置換されていてもよい基：Ｃ1〜Ｃ12アルキル、Ｃ2〜Ｃ12アルケニル、Ｃ3〜Ｃ12アルキニル、Ｃ3〜Ｃ12シクロアルキル、Ｃ6〜Ｃ14アリール、Ｃ6〜Ｃ10アリール−Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ12アルキルオキシ、Ｃ6〜Ｃ14アリールオキシ、Ｃ1〜Ｃ12アシルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1〜Ｃ12）アシルアミノ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）アルキル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）−アシルアミノ、Ｃ1〜Ｃ12アルキルスルホンアミド、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）アルキル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1〜Ｃ12アルキルチオカルボニル、Ｃ1〜Ｃ12アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ12アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ12アルキルスルホニル、Ｃ1〜Ｃ12アルキルスルホナト、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）アルキルスルホンアミド、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1〜Ｃ12）スルホンアミド、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）アルキル−Ｎ−チオホルミルアミノ、Ｃ1〜Ｃ12チオアシルアミノ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）アルキル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）チオアシルアミノ、Ｃ1〜Ｃ12アルキルスルフィンアミド、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）アルキル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）アルキルスルフィニルアミノ、Ｃ1〜Ｃ12カルボアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ12アルキルカルボニル、Ｃ1〜Ｃ12アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）アルキルカルボキサミド、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1〜Ｃ12）カルボキサミド、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ12）アルキルカルバモイルオキシ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1〜Ｃ12）カルバモイルオキシおよび各環が５から７原子を持つとともに、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれるヘテロ原子０〜３個を含む環１個から３個を持つヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール、ただし、少なくとも一つの環がヘテロ原子を含むものとする、ここに、置換基は下記から典型的に選ばれる：ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、スルホンアミド、ウレイド、チオウレイド、カルボキサミド、カルバモイルオキシ、ホルミルオキシ、ホルミル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、フェニルおよびフェノキシ。隣接する炭素に結合している時、Ｒ1とＲ2は結合して非置換または置換アリール環を形成しうるが、ここに、置換基は下記から典型的に選ばれる：ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、スルホンアミド、ウレイド、チオウレイド、カルボキサミド、カルバモイルオキシ、ホルミルオキシ、ホルミル、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、フェニルおよびフェノキシ。
Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3、Ｙ4およびＹ5は独立にＣＨ、ＣＲ1、ＣＲ2およびＮから選ばれ、ＸはＯ、Ｓ、＝ＮＣＮまたは＝ＮＯ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルであり、Ｚ1はＣＨ2、ＮＨ、ＳおよびＯから選ばれる。
Ｑ1は置換または非置換のプラス帯電窒素含有基である。好ましくは、Ｑ1は次のものから選ばれる：
（Ａ）下記を含むアミノ基：
（１）−ＮＨ2、
（２）−ＮＲ3Ｈ、
（３）−ＮＲ3Ｒ4および
（４）−ＮＲ3Ｒ4Ｒ5、
ここに、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は下記から典型的に選ばれる：（ｉ）下記から選ばれる置換されていてもよい基：（ａ）−ＮＲ6Ｒ7、（ｂ）−Ｃ（＝ＮＲ8）−ＮＲ6Ｒ7、（ｃ）−Ｎ＝ＣＲ9−ＮＲ6Ｒ7、（ｄ）−ＮＲ10−ＣＲ9＝ＮＲ8および（ｅ）−ＮＲ10−Ｃ（＝ＮＲ8）−ＮＲ6Ｒ7、ここに、各Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9およびＲ10は下記から独立に選ばれる：水素、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよびハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、（ｉｉ）置換されていてもよいＣ1〜Ｃ12アルキル、（ｉｉｉ）置換されていてもよいＣ3〜Ｃ7アルケニル、（ｉｖ）置換されていてもよいＣ3〜Ｃ7アルケニル、（ｖ）置換されていてもよいＣ3〜Ｃ12シクロアルキル、（ｖｉ）置換されていてもよいＣ5〜Ｃ12シクロアルケニル、（ｖｉｉ）置換されていてもよいＣ6〜Ｃ14アリール、（ｖｉｉｉ）置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6アルキル−Ｃ6〜Ｃ14アリール、（ｉｘ）置換されていてもよいＣ3〜Ｃ6アルケニル−Ｃ6〜Ｃ14アリール、（ｘ）置換されていてもよいヘテロシクリル、（ｘｉ）置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6アルキル−ヘテロシクリル、（ｘｉｉ）置換されていてもよいＣ1〜Ｃ8アルコキシ、（ｘｉｉｉ）置換されていてもよいＣ1〜Ｃ8チオアルコキシ、（ｘｉｖ）置換されていてもよいＣ3〜Ｃ10アルケノキシおよび（ｘｖ）置換されていてもよいＣ6〜Ｃ14アリールオキシ、ここに、置換基は通常１個から３個のＲ11であり、各Ｒ11は下記から典型的に選ばれる：（ａ）置換されていてもよいＣ6〜Ｃ12アリールオキシ、（ｂ）置換されていてもよいＣ6〜Ｃ12アリールアミノ、（ｃ）置換されていてもよいＣ6〜Ｃ12アロイル、（ｄ）置換されていてもよいＣ6〜Ｃ12アリールチオ、これらの置換基は通常１個から３個のＲ12であって、各Ｒ12は下記から典型的に選ばれる：ニトロ、アミノ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1〜Ｃ8）アルキルアミノ、アミジノ、アミノメチレンイミノ、イミノ、イミノ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、イミノメチレンアミノ、グアニジノ、Ｃ6〜Ｃ10アリールアミノ、Ｃ1〜Ｃ8アシルアミノ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルスルホンアミド、アジド、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、フェノキシ、Ｃ1〜Ｃ8アルカノイルオキシ、Ｃ1〜Ｃ8アルカノイル、Ｃ6〜Ｃ12アロイル、ベンズアミド、フェニル、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ハロ−Ｃ1〜Ｃ8アルキルおよびＣ1〜Ｃ8アルキル、（ｅ）Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、（ｆ）Ｃ1〜Ｃ8アルクチオ、（ｇ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｈ）ヒドロキシ、（ｉ）メルカプト、（ｊ）Ｃ1〜Ｃ8アルキルカルボニル、（ｋ）カルバモイル、（ｌ）ホルミル、（ｍ）ホルミルオキシ、（ｎ）カルボキシ、（ｏ）カルボ−Ｃ1〜Ｃ8アルキルオキシ、（ｐ）Ｃ1〜Ｃ8アルカノイルオキシ、（ｑ）Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルカルボキサミド、（ｒ）Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8），Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ジアルキルカルボキサミド、（ｓ）カルバモイルオキシ、（ｔ）Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルカルバモイルオキシ、（ｕ）Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8），Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ジアルキルカルバモイルオキシ、（ｖ）Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルフィニル、（ｗ）Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルホニル、（ｘ）Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルホナト、（ｙ）スルホ、（ｚ）スルホンアミド、（ａａ）Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキ��スルホンアミド、（ａｂ）Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8），Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ジアルキルスルホンアミド、（ａｃ）アミノ、（ａｄ）Ｃ1〜Ｃ8アルキルアミノ、（ａｅ）Ｃ1〜Ｃ8ジアルキルアミノ、（ａｆ）Ｃ1〜Ｃ8アシルアミノ、（ａｇ）Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8），Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アシルアミノ、（ａｌ）ホルミルアミノ、（ａｊ）ウレイド、（ａｋ）イソチオウレイド、（ａｉ）アミノ−Ｃ2〜Ｃ8アルキルチオ、（ａｍ）アミノ−Ｃ2〜Ｃ8アルクロキシ、（ａｎ）アミジノ、（ａｏ）グアニジノ、（ａｐ）アミノメチレンイミノ、（ａｑ）イミノ、（ａｒ）イミノ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、（ａｓ）イミノメチレンアミノ、（ａｔ）グリシルアミノ、（ａｕ）グリシル、（ａｖ）フタルイミド、（ａｗ）サクシンイミド、（ａｘ）モルホリノ、（ａｙ）Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルホンアミド、（ａｚ）Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルスルホノイルアミノ、（ｂａ）Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルフィンアミノ、（ｂｂ）Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルスルフィンアミノ、（ｂｃ）Ｃ1〜Ｃ8アルコキシアミノ、（ｂｄ）Ｃ1〜Ｃ8アルコキシアミノ、（ｂｅ）Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシアミノ、（ｂｆ）Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル、（ｂｇ）オキソおよび（ｂｈ）ヘテロシクリル。任意的にＲ3〜Ｒ10のどの１〜２対も独立に結合して１個または２個の置換されていてもよいヘテロ環を形成していてもよく、各環は任意的に置換されていてもよい４〜７原子のホモ環状またはヘテロ環基１個または２個と縮合していてもよく、ここに、どのヘテロ環もＮ、Ｏ、Ｓから選ばれるヘテロ原子１個から４個を含み、また、ここに、どの環も１個から３個のＲ12で置換されていてもよい、
（Ｂ）下記を含むアミジノ（アミノイミノメチル）基：
（１）−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ2、
（２）−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＲ3、
（３）−Ｃ（＝ＮＲ4）−ＮＨＲ3、
（４）−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ3Ｒ4および
（５）−Ｃ（＝ＮＲ5）−ＮＲ3Ｒ4、
ここに、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は前記と同意義である、
（Ｃ）下記を含むアミノアルキレンアミノ基：
（１）−Ｎ＝ＣＨＮＨ−2、
（２）−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨＲ3、
（３）−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ3Ｒ4および
（４）−Ｎ＝ＣＲ5−ＮＲ3Ｒ4、
ここに、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は前記と同意義である、
（Ｄ）下記を含むイミノアルキレンアミノ基：
（１）−ＮＨ−ＣＨ＝ＮＨ、
（２）−ＮＨ−ＣＨ＝ＮＲ3、
（３）−ＮＨ−ＣＲ4＝ＮＲ3および
（４）−ＮＲ5−ＣＲ4＝ＮＲ3、
ここに、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は前記と同意義である、
（Ｅ）下記を含むグアニジノ（アミノイミノメチレンアミノ）基：
（１）−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ2、
（２）−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ3Ｈ、
（３）−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ3Ｒ4、
（４）−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ5）−ＮＲ3Ｒ4、
（５）−ＮＲ3−Ｃ（＝ＮＲ3）−ＮＲ3Ｒ4、
（６）−ＮＲ3−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲ3Ｒ4、
（７）−ＮＲ3−Ｃ（＝ＮＲ3）−ＮＨ2、
（８）−ＮＲ3−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ2、
（９）−ＮＲ3−Ｃ（＝ＮＲ3）−ＮＨＲ4および
（１０）−ＮＲ3−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＲ4、
ここに、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は前記と同意義である。
（Ｆ）下記を含む置換されていてもよい飽和ヘテロ環基：
0003789468.tif 000010
ここに、（１）ｎは０、１、２または３であり、（２）Ｒ13はＲ6、−ＣＲ9＝ＮＲ8、−ＣＲ9（＝ＮＲ8）−ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ（＝ＮＲ8）−ＮＲ6Ｒ7、−Ｎ＝ＣＲ9−ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ10−ＣＲ9＝ＮＲ8および−ＮＲ10−（Ｃ＝ＮＲ8）−ＮＲ6Ｒ7から選ばれ、ここに、Ｒ6〜Ｒ10は前記と同意義であり、（３）Ｚ2はＯ、ＳまたはＮＲ13であり、（４）置換基は独立に１個から３個2のＲ12である、
（Ｇ）下記を含む置換されていてもよい不飽和（非芳香族）ヘテロ環基：
0003789468.tif 000011
ここに、（１）ｍは１、２または３であり、（２）Ｚ2およびＲ13は前記と同意義であり、（３）置換基は典型的に１個から３個のＲ12である、
（Ｈ）下記を含む置換されていてもよい不飽和（芳香族）ヘテロ環基：
0003789468.tif 000012
ここに、（１）Ｚ3、Ｚ4およびＺ5はＯ、Ｓ、ＮおよびＮＨから典型的に選ばれ、ただし、Ｚ3、Ｚ4およびＺ5の少なくとも１個はＮかＮＨである、（２）Ｒ13は前記と同意義であり、置換基は独立に１個から３個のＲ12である、
（Ｉ）下記を含む置換されていてもよい双環ヘテロ環基：
0003789468.tif 000013
ここに、部分構造：
0003789468.tif 000014
は下記を示す；
0003789468.tif 000015
ここに、Ｚ7、Ｚ8およびＺ9は独立に下記から選ばれる：
0003789468.tif 000016
ただし、Ｚ7、Ｚ8またはＺ9の少なくとも１個は−Ｎ＝、−Ｎ＜または−ＮＲ13−であり、ここに、（１）ｏは０、１または２であり、（２）Ｒ13は前記と同意義であり、（３）置換基は独立に１個から３個のＲ12である。ヘテロ環基Ｑ1の例はイソインドリニル、キヌクリジニル、モルホリニルおよび１，３−ジアザ−４−シクロヘキセンを含む。任意的に、前記窒素含有ヘテロ環はどれも下記で置換されていてもよい：アミノ、イミノ、アミジノ、アミノメチレンイミノ、イミノメチレンアミノ、グアニジノ、ＮG−アミノグアニジノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリアルキルアミノまたはアルキリデンアミノ基。
Ｌ1は３個から９個のメチレン基を含む２価の基であって、ここに、単数または複数のメチレン基はどれも１個またはそれ以上のアルケン、アルキン、アリールまたはＮ、ＯおよびＳ基から選ばれるヘテロ原子を含む官能基に置き換えられうる。好ましくは、Ｌ1は飽和または不飽和の直鎖状、分枝状または環状の二価基であって、Ｑをベンゾジアゼピンジオン骨格の７炭素から隔離している。典型的には、ヘテロ原子（Ｎ、ＯおよびＳ）はベンゾジアゼピンジオン骨格からＱを隔てる原子の中の０〜５個からなる。好ましくは、Ｌ1は典型的には置換されていてもよい２価の基であり、下記を含む：（Ａ）Ｃ3〜Ｃ7−アルキレン、（Ｂ）Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキレン、（Ｃ）Ｃ3〜Ｃ7−アルケニレン、（Ｄ）Ｃ3〜Ｃ7−アルカジエニレン、（Ｅ）Ｃ3〜Ｃ7−アルキニレン、（Ｆ）Ｃ4〜Ｃ7−アルカジイニレン、（Ｇ）Ｃ4〜Ｃ7−アルケニニレン、（Ｈ）Ｃ6〜Ｃ14−アリーレン、（Ｉ）Ｃ6〜Ｃ14−アリール−Ｃ2〜Ｃ4−アルキニレン、（Ｊ）Ｃ1〜Ｃ3−アルキル−Ｃ6〜Ｃ14−アリール−Ｃ2〜Ｃ4−アルキニレン、（Ｋ）Ｃ6〜Ｃ14−アリール−Ｃ2〜Ｃ4−アルケニレン、（Ｌ）Ｃ1〜Ｃ3−アルキル−Ｃ6〜Ｃ14−アリーレン、（Ｍ）Ｃ1〜Ｃ3−アルキル−Ｃ6〜Ｃ14−アリール−Ｃ2〜Ｃ4−アルケニレン、（Ｎ）Ｃ6〜Ｃ14−アリール−Ｃ1〜Ｃ3−アルキレン、（Ｏ）Ｃ6〜Ｃ14−アリール−Ｃ1〜Ｃ3−アルキルオキシエン、（Ｐ）Ｃ1〜Ｃ2−アルキル−Ｃ6〜Ｃ14−アリール−Ｃ1〜Ｃ2−アルキレン、（Ｑ）Ｃ1〜Ｃ3−アルキルオキシ−Ｃ6〜Ｃ14−アリーレン、（Ｒ）Ｃ2〜Ｃ6−アルキルオキシエン、（Ｓ）Ｃ1〜Ｃ5−アルキルオキシ−Ｃ1〜Ｃ5−アルキレン、（Ｔ）Ｃ6〜Ｃ10−アリールオキシエン、（Ｕ）Ｃ6〜Ｃ10−アリールオキシ−Ｃ1〜Ｃ5−アルキレン、（Ｖ）Ｃ2〜Ｃ6−アルキルチオエン、（Ｗ）Ｃ1〜Ｃ5−アルキルチオ−Ｃ1〜Ｃ5−アルキレン、（Ｘ）Ｃ6〜Ｃ10−アリールチオエン、（Ｙ）Ｃ6〜Ｃ10−アリールチオ−Ｃ1〜Ｃ5−アルキレン、（Ｚ）Ｃ1〜Ｃ5−アルキルスルホキシド−Ｃ1〜Ｃ5−アルキレン、（ＡＡ）Ｃ1〜Ｃ5−アルキルスルホン−Ｃ1〜Ｃ5−アルキレン、：
0003789468.tif 000017
ここに、（１）Ｒ14は下記から選ばれる：（ｉ）化学結合、（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ5−アルキル、（ｉｉｉ）Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、（ｉｖ）Ｃ2〜Ｃ5−アルケニル、（ｖ）Ｃ3〜Ｃ5−アルキニル、（ｖｉ）Ｃ6〜Ｃ10−アリール、（ｖｉｉ）Ｃ1〜Ｃ2−アルキル−Ｃ6〜Ｃ10−アリール−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、（ｖｉｉｉ）Ｃ1〜Ｃ3−アルキル−Ｃ6〜Ｃ12−アリール、（ｉｘ）Ｃ6〜Ｃ10−アリール−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、（ｘ）Ｃ6〜Ｃ10−アリールオキシ−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルおよび（ｘｉ）ピペリジニル、（２）Ｒ15は下記から選ばれる：（ｉ）化学結合、（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、（ｉｉｉ）Ｃ2〜Ｃ4−アルケニル、（ｉｖ）Ｃ2〜Ｃ4−アルキニル、（ｖ）Ｃ1〜Ｃ3−アルキル−Ｃ6〜Ｃ12−アリールおよび（ｖｉ）Ｃ6〜Ｃ10−アリール、（３）Ｒ16は下記から選ばれる：（ｉ）化学結合、（ｉｉ）Ｃ1〜Ｃ5−アルキル、（ｉｉｉ）Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、（ｉｖ）Ｃ3〜Ｃ5−アルケニル、（ｖ）Ｃ3〜Ｃ5−アルキニル、（ｖｉ）Ｃ6〜Ｃ10−アリール、（ｖｉｉ）Ｃ1〜Ｃ3−アルキル−Ｃ6〜Ｃ12−アリール、（ｖｉｉｉ）Ｃ6〜Ｃ10−アリール−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルおよび（ｉｘ）ピペリジニル、（４）Ｒ17は下記から選ばれる：（ｉ）Ｃ3〜Ｃ4−アルケニル、（ｉｉ）Ｃ3〜Ｃ4−アルキニル、（ｉｉｉ）Ｃ6〜Ｃ10−アリールおよび（ｉｖ）ベンジル、（５）ＨＥＴは環内に５〜１４原子を持ち、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれるヘテロ原子１個から３個を持つ飽和または不飽和ヘテロ環であって、ここに、置換基は１個から３個のＲ12から選ばれる。
Ｌ2は典型的には置換されていてもよい２価基であって、下記を含むが、これに限定されるものではない：
0003789468.tif 000018
0003789468.tif 000019
ここに、（１）ｐは１、２、３または４であり、（２）Ｒ6、Ｒ7、ｏおよびＨＥＴは前記と同意義であり、（３）置換基は１個から３個のＲ12から典型的に選ばれる。
Ｔ−Ｕ−Ｇは下記から選ばれる：
0003789468.tif 000020
0003789468.tif 000021
0003789468.tif 000022
ここに（１）Ｘは前記と同意義であり、（２）Ｒ18、Ｒ19、Ｒ20、Ｒ23は下記から典型的に選ばれる：（ｉ）水素、（ｉｉ）置換されていてもよいＣ1〜Ｃ12アルキル、（ｉｉｉ）置換されていてもよいＣ3〜Ｃ12アルケニル、（ｉｖ）置換されていてもよいＣ3〜Ｃ14シクロアルキル、（ｖ）置換されていてもよいＣ1〜Ｃ12アルキル−Ｃ6〜Ｃ14−アリール、（ｖｉ）置換されていてもよいＣ6〜Ｃ14アリール、（ｖｉｉ）置換されていてもよいＣ1〜Ｃ4アルキルフェニルおよび（ｖｉｉｉ）置換されていてもよいＣ1〜Ｃ12アルコキシ、（３）Ｒ21およびＲ22は下記から典型的に選ばれる：（ｉ）Ｑ2−Ｌ3−、ここに、Ｑ2は水素とＱ1から選ばれ、Ｌ3は化学結合かＬ1またはＬ2である、（ｉｉ）置換されていてもよいＣ1〜Ｃ12−アルキル、（ｉｉｉ）置換されていてもよいＣ6〜Ｃ14−アリール、（ｉｖ）置換されていてもよいＣ3〜Ｃ14−シクロアルキル、（ｖ）置換されていてもよいＣ1〜Ｃ12−アルキル−Ｃ6〜Ｃ14−アリールおよび（ｖｉ）置換されていてもよいＣ1〜Ｃ12−アルキル−Ｃ3〜Ｃ14−シクロアルキル、ここに、置換基は通常、下記のものである：（ａ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｂ）ニトロ、（ｃ）ヒドロキシ、（ｄ）カルボキシ、（ｅ）テトラゾール、（ｆ）ヒドロキサメート、（ｇ）スルホンアミド、（ｈ）トリフルオロイミド、（ｉ）ホスホネート、（ｊ）Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、（ｋ）Ｃ6〜Ｃ14−アリール、（ｌ）ベンジル、（ｍ）Ｃ3〜Ｃ14−シクロアルキル、（ｎ）ＣＯＲ24、ここに、Ｒ24は下記から選ばれる：Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ12−アルケノキシ、Ｃ6〜Ｃ12−アリールオキシ、ジ−Ｃ1〜Ｃ8−アルキルアミノ−Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、アセチルアミノエトキシ、ニコチノイルアミノエトキシ、サクシンアミドエトキシおよびピバロイルオキシエトキシから選ばれるアシルアミノ−Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシおよびＣ6〜Ｃ12−アリール−Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、ここに、アリール基は非置換であるか、または下記の基１個から３個で置換されている：ニトロ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ8−アルコキシおよびジヒドロキシ−Ｃ3〜Ｃ8−アルコキシ、および（ｏ）ＣＯＮＲ25Ｒ26、ここに、Ｒ25およびＲ26は下記から典型的に選ばれる：水素、Ｃ1〜Ｃ10−アルキル、Ｃ3〜Ｃ10−アルケニル、Ｃ6〜Ｃ14−アリール、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ6〜Ｃ10−アリール。任意的に、Ｒ25およびＲ26を一緒にしてトリメチレン、テトラメチレン、ペンタメチレンおよび３−オキソペンタメチレンを形成してもよい。また、Ｒ1およびＲ22を一緒にして置換されていてもよい５、６または７員の飽和または不飽和のホモ環またはＯ、ＳおよびＮから選ばれるヘテロ原子０個〜３個を含むヘテロ環を形成していてもよく、ここに、置換基はＲ21から選ばれる。
Ｄは典型的に（Ａ）Ｒ21または（Ｂ）−（Ｃ＝Ｏ）−Ｘaaであって、ここに、ＸaaはＤまたはＬα−アミノ酸残基１個から３個である。
Ｗは−Ｒ27−ｗである。
Ｒ27は下記から選ばれる：（ａ）共有結合、（ｂ）置換または非置換メチレンおよび（ｃ）置換または非置換エチレン、ここに、置換基は下記から選ばれる：（ｉ）ニトロ、（ｉｉ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｉｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（ｉｖ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）−Ｃ1〜Ｃ6アルキルおよび（ｖ）置換または非置換フェニル、ここに、置換基は下記から選ばれる：（１）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（２）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、（３）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）および（４）ＣＦ3。
「ｗ」は下記から選ばれる：（ａ）−ＣＯＲ28、（ｂ）−ＳＯ3Ｒ31、（ｃ）−ＮＨＳＯ2Ｒ32、（ｄ）−ＰＯ（ＯＲ31）2、（ｅ）−ＳＯ2ＮＨＲ32、（ｆ）−ＣＯＮＨＯＲ31、（ｇ）−Ｃ（ＯＨ）Ｒ33ＰＯ（ＯＲ33）2、（ｈ）−ＣＮ、（ｉ）−ＳＯ2ＮＨ−ヘテロアリール、ここに、ヘテロアリールはＯ、ＮおよびＳから選ばれるヘテロ原子１から３個を含む５員または６員芳香族環であり、ここに、ヘテロアリールは非置換であるか、または下記の群から選ばれる置換基１個または２個で置換されている：（ｉ）−ＯＨ、（ｉｉ）−ＳＨ、（ｉｉｉ）−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、（ｉｖ）−Ｃ1〜Ｃ4アルコキシル、（ｖ）−ＣＦ3、（ｖｉ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｖｉｉ）ＮＯ2、（ｖｉｉｉ）−ＣＯＯＨ、（ｉｘ）−ＣＯＯ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、（ｘ）−ＮＨ2、（ｘｉ）−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）または（ｘｉｉ）−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2、（ｊ）−ＣＨ2ＳＯ2ＮＨ−ヘテロアリール、（ｋ）−ＳＯ2ＮＨＣＯＲ33、（ｌ）−ＣＨ2ＳＯ2ＮＨＣＯＲ32、（ｍ）−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒ33、（ｎ）−ＣＨ2ＣＯＮＨＳＯ2Ｒ33、（ｏ）−ＮＨＣＯＮＨＳＯ2Ｒ33、（ｐ）−ＮＨＳＯ2ＮＨＣＯＲ33、（ｑ）−ＣＯＮＨＮＨＳＯ2ＣＦ3、（ｒ）ＣＯＮ（ＯＨ）Ｒ31、（ｓ）−ＣＯＮＨＣＯＣＦ3、（ｔ）−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒ28、（ｕ）−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒ29、（ｖ）−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒ30、：
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Ｒ28は下記から構成される群から選ばれる：（ａ）ヒドロキシ、（ｂ）Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、（ｃ）Ｃ3〜Ｃ12−アルケノキシ、（ｄ）Ｃ6〜Ｃ12−アリールオキシ、（ｅ）Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ6〜Ｃ12−アリールオキシ、（ｆ）ジ−Ｃ1〜Ｃ8−アルキルアミノ−Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、（ｇ）（ｉ）アセチルアミノエトキシ、（ｉｉ）ニコチノイルアミノエトキシおよび（ｉｉｉ）サクシンアミドエトキシの群から選ばれるアシルアミノ−Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、（ｈ）Ｃ1〜Ｃ8−アルコイルオキシ−Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、（ｉ）Ｃ6〜Ｃ12−アリール−Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、ここに、アリール基は非置換であるか、または下記の基１個から３個で置換されている：（ｉ）ニトロ、（ｉｉ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｉｉｉ）Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシおよび（ｉｖ）アミノ、（ｊ）ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ8−アルコキシ、（ｋ）ジヒドロキシ−Ｃ3〜Ｃ8−アルコキシおよび（ｌ）ＮＲ29Ｒ30。
Ｒ29およびＲ30は下記から構成される群から独立に選ばれる：（ａ）水素、（ｂ）Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、（ｃ）Ｃ3〜Ｃ8−アルケニル、（ｄ）Ｃ6〜Ｃ12−アリール、ここに、このアリール基は非置換であるか、または下記の基１個から３個で置換されている：（ｉ）ニトロ、（ｉｉ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｉｉｉ）Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシおよび（ｉｖ）アミノ、および（ｅ）Ｃ6〜Ｃ12−アリール−Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、ここに、このアリール基は非置換であるか、または下記の基１個から３個で置換されている：（ｉ）ニトロ、（ｉｉ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）および（ｉｉｉ）Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ基。
Ｒ31は下記から構成される群から選ばれる：（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、（ｃ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、（ｄ）フェニル、（ｅ）ベンジルおよび（ｆ）−ＣＨ2−Ｏ−ＣＯＣＨ3。
Ｒ32は（ａ）Ｈ、（ｂ）ベンジルおよび（ｃ）−ＣＨ（Ｒ35）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ35から構成される群から選ばれる。
Ｒ33は下記から構成される群から選ばれる：（ａ）アリール、（ｂ）ヘテロアリール、（ｃ）（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル、（ｄ）非置換であるか、または下記から構成される群から選ばれる置換基で置換されている（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル：（ｉ）アリール、（ｉｉ）ヘテロアリール、（ｉｉｉ）−ＯＨ、（ｉｖ）−ＳＨ、（ｖ）（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（ｖｉ）（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ、（ｖｉｉ）(Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルチオ、（ｖｉｉｉ）−ＣＦ3、（ｉｘ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｘ）−ＮＯ2、（ｘｉ）−ＣＯ2Ｈ、（ｘｉｉ）ＣＯ2−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（ｘｉｉｉ）−ＮＨ2、（ｘｉｖ）−Ｎ［（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル］2、（ｘｖ）−ＮＨ［（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル］、（ｘｖｉ）−ＰＯ3Ｈまたは（ｘｖｉｉ）−ＰＯ（ＯＨ）（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ、または（ｅ）（Ｃ1〜Ｃ4）−パーフルオロアルキル。
Ｒ34は下記から構成される群から選ばれる：（ａ）−ＣＮ、（ｂ）−ＮＯ2、（ｃ）−ＣＯＯＲ31、（ｄ）Ｃ1〜Ｃ6−パーフルオロアルキル、および（ｅ）ＣＦ3。
Ｒ35は下記から構成される群から独立に選ばれる：（ａ）Ｈ、（ｂ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニルまたは（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、これらはいずれも非置換であるか、または下記で置換されている：（ｉ）−ＯＨ、（ｉｉ）（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ、（ｉｉｉ）ＣＯ2Ｒ33、（ｉｖ）ＯＣＯＲ33、（ｖ）ＣＯＮＨＲ33、（ｖｉ）ＣＯＮ（Ｒ33）2、（ｖｉｉ）Ｎ（Ｒ33）Ｃ（Ｏ）Ｒ33、（ｖｉｉｉ）ＮＨ2、（ｉｘ）（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルアミノ、（ｘ）ジ［（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル］アミノ、（ｘｉ）アリール、（ｘｉｉ）ヘテロアリール、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）−アリール、（ｄ）−ＮＯ2、（ｅ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｆ）−ＯＨ、（ｇ）−ＯＲ36、（ｈ）（Ｃ1〜Ｃ4）−パーフルオロアルキル、（ｉ）−ＳＨ、（ｊ）−Ｓ（Ｏ）1〜2（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（ｋ）ＣＯ2Ｒ33、（ｌ）−ＳＯ3Ｈ、（ｍ）−ＮＲ33Ｒ36、（ｎ）−ＮＲ33Ｃ（Ｏ）Ｒ36、（ｏ）−ＮＲ33ＣＯＯＲ32、（ｐ）−ＳＯ2ＮＨＲ32、（ｑ）−ＳＯ2ＮＲ33Ｒ33、（ｒ）−ＮＨＳＯ2Ｒ32、（ｓ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｒ32、（ｔ）アリール、（ｕ）ヘテロアリール、（ｖ）モルホリン−４−イル、（ｗ）ＣＯＮＨ2または（ｙ）１Ｈ−テトラゾール−５−イル。
Ｒ36は下記から構成される群から選ばれる：（ａ）Ｈまたは（ｂ）非置換または下記で置換された（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル：（ｉ）ＮＨ2、（ｉｉ）ＮＨ［（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル］、（ｉｉｉ）Ｎ［（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル］2、（ｉｖ）ＣＯ2Ｈ、（ｖ）ＣＯ2（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（ｖｉ）ＯＨ、（ｖｉｉ）ＳＯ3Ｈまたは（ｖｉｉｉ）ＳＯ2ＮＨ2。
Ｒ37は下記から構成される群から選ばれる：（ａ）Ｈ、（ｂ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（ｃ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（ｄ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシアルキル、（ｅ）−ＣＨ2−Ｏ−ＣＯＣＨ3または（ｆ）−ＣＨ2−フェニル、ここに、フェニルは非置換であるか、または−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＯＨまたは−ＯＣＨ3で置換されている。
Ｒ38、Ｒ39およびＲ40は各々下記から独立に選ばれる：Ｈ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、Ｃ2Ｆ5、Ｃ3Ｆ7、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、ＣＯ2ＣＨ3、ＣＯ2Ｃ2Ｈ5、ＳＯ2ＣＨ3、ＳＯ2ＣＦ3およびＳＯ2Ｃ6Ｆ5、ここに、ＺはＯ、Ｓ、ＮＲ41およびＣＨ2から選ばれる。
Ｒ41は水素、ＣＨ3およびＣＨ2Ｃ6Ｈ5から選ばれる、またはそのタウトマーである。
本発明はさらに医薬的に許容し得る添加剤および／またはＩの医薬的に許容し得る水和物、溶媒和物および塩を含む医薬的組成物を提供する。
本発明は血小板凝集阻害量のＩの医薬的組成物を投与することからなる哺乳類の血小板凝集を阻害するか、または血小板凝集を減少する方法を提供する。本方法にはこの医薬的組成物をペプチジル抗トロンボシス剤および／または血栓溶解剤および／または抗凝固剤と随意に組合わせて投与することも含む。
発明の詳細な記載
Ａ．定義
特段の指摘がない限り、この明細書および請求項で用いる用語を以下に定義する。
ここで用いる用語「プラスに帯電」は基Ｑ（Ｑ1またはＱ2のどちらか）を記載するのに用いる時には、生理学的ｐＨでＱ基の少なくとも１０％が正に帯電していることを意味する。これは正常には窒素含有基のｐＫｂが約６．９またはそれ以上であることを意味する。Ｑを定義するために使う用語「プラスに帯電したＱ基」は式Ｉの結合基Ｌに付着した時に、式Ｉで示される化合物に塩基的性質を与える化学的な基を含めることを意図する。「塩基的性質」はプロトン受容または電子放出能、すなわち、式Ｉで示される化合物の水のようなプロトン供与体の存在下にプロトン受容体となる性能を意味する。Ｑは任意に生体内にプラスに帯電した塩基性の基に変換され得るプロドラッグになるであろう。「塩基的性質」をもつ塩基性基の一例はグアニジノ（Ｈ2Ｎ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−）基である。他の均等な塩基性の基の例はグアニジノ基の他にも多数あり、Ｑに置換して生理学的に均等な式Ｉで示される化合物を与えることができる。このような他の塩基性の基をまとめて「グアニジノ基のバイオアイソスター」または「塩基性バイオアイソター」という。この「塩基性バイオアイソター」の代表例は前記Ｑ（Ａ）から（Ｉ）に示した。
用語「アルキル」は分枝または非分枝の飽和脂肪族炭化水素基を意味し、指定した数の炭素原子を持ち、またはもし数の指定がないものは炭素原子１２個までを持つ。アルキル基の例は下記を含む：メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、２，２−ジメチルプロピル、ｎ−ヘキシル、２−メチルペンチル、２，２−ジメチルブチル、ｎ−ヘプチル、２−メチルヘキシルなど。用語「低級アルキル」、「Ｃ1〜Ｃ6アルキル」および「炭素原子１個から６個のアルキル」は同義語であって、互換的に用いられる。好適な「Ｃ1〜Ｃ6アルキル」基はメチルである。
用語「置換Ｃn〜Ｃmアルキル」は、ここに、ｍおよびｎはアルキル基に含まれる炭素原子の範囲を確定する数字であるが、下記の基１個、２個または３個によって置換されている前記アルキル基を示す：ハロゲン、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、アミノ、保護アミノ、Ｃ1〜Ｃ7アシルオキシ、ニトロ、カルボキシ、保護カルボキシ、カルバモイル、カルバモイルオキシ、シアノ、メチルスルホニルアミノまたはＣ1〜Ｃ4アルコキシ。置換アルキル基は同一または相異なる置換基で１回、２回または３回置換されていてもよい。
前記置換アルキル基の例には下記を含むが、これには限定されない：シアノメチル、ニトロメチル、ヒドロキシメチル、トリチルオキシメチル、プロピオニルオキシメチル、アミノメチル、カルボキシメチル、アルキルオキシカルボニルメチル、アリルオキシカルボニルアミノメチル、カルバモイルオキシメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、ｔ−ブトキシメチル、アセトキシメチル、クロロメチル、ブロモメチル、ヨードメチル、トリフルオロメチル、６−ヒドロキシヘキシル、２，４−ジクロロ（ｎ−ブチル）、２−アミノ（イソプロピル）、２−カルバモイルオキシエチルなど。前記「Ｃ1〜Ｃ12置換アルキル」の例の中で好適な群は、たとえば、「置換Ｃn〜Ｃmアルキル」基と同じ置換基によって置換されているメチル基を含む。置換メチル基の例は下記のような基を含む：ヒドロキシメチル、保護ヒドロキシメチル（たとえば、テトラヒドロピラニルオキシメチル）、アセトキシメチル、カルバモイルオキシメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ブロモメチルおよびヨードメチル。
用語「Ｃ1〜Ｃ12アルキルオキシ」または「Ｃ1〜Ｃ12アルコキシ」はここでは互換的に用いられ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシなどのような基を示す。
用語「Ｃ1〜Ｃ12アシルオキシ」または「Ｃ1〜Ｃ12アルカノイルオキシ」は互換的に用いられ、ここではホルミルオキシ、アセトキシ、プロピオニルオキシ、ブチリルオキシ、ペンタノイルオキシ、ヘキサノイルオキシ、ヘプタノイルオキシなどのような基を示す。
用語「Ｃ1〜Ｃ12アルキルカルボニル」、「Ｃ1〜Ｃ12アルカノイル」および「Ｃ1〜Ｃ12アシル」はここでは互換的に用い、下記のような基を包含する：ホルミル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、ペンタノイル、ヘキサノイル、ヘプタノイル、ベンゾイルなど。
用語「シクロアルキル」はここでは炭素原子３個から１４個、好ましくは３個から７個を持つモノ、−ビ−またはトリ環状脂肪族環を示す。
用語「アルケニル」は分枝状または非分枝状の炭化水素基を意味し、記載した数の炭素原子を持ち、１個またはそれ以上の炭素−炭素−二重結合を含み、各二重結合は独立にシス、トランスまたは非幾何異性体である。
用語「アルキニル」は分枝状または非分枝状の炭化水素基を意味し、記載した数の炭素原子を持ち、１個またはそれ以上の炭素−炭素−三重結合を含む。
用語「Ｃ1〜Ｃ12アルキルチオ」および「Ｃ1〜Ｃ12置換アルキルチオ」は各々Ｃ1〜Ｃ12アルキルおよびＣ1〜Ｃ12置換アルキル基が硫黄に結合し、今度はそこが所定の基または置換基へのアルキルチオまたは置換アルキルチオ基の結合点になることを示す。
用語「アリール」を単独に用いる時にはホモ環状芳香族基を意味し、縮合していると否とに拘らず所定の炭素原子数を持つ。好適なアリール基はフェニル、ナフチル、ビフェニル、フェナントレニル、ナフタセニルなどを含む（たとえば、Ｌａｎｇ’ｓ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（Ｄｅａｎ，Ｊ．Ａ．編）１３版、表７−２［１９８５］参照）。
用語「置換フェニル」または「置換アリール」は下記から選ばれる１個、２個または３個の置換基で置換されたフェニル基またはアリール基を示す：ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、カルボキシ、保護カルボキシ、カルボキシメチル、保護カルボキシメチル、ヒドロキシメチル、保護ヒドロキシメチル、アミノメチル、保護アミノメチル、トリフルオロメチル、Ｎ−（メチルスルホニルアミノ）または指定された他の基。
用語「置換フェニル」の例には下記を含むがこれに限定されるものではない：４−クロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３−クロロフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、３，４−ジブロモフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、２−フルオロフェニルなどのようなモノ−またはジ（ハロ）フェニル基、４−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、２，４−ジヒドロキシフェニルとその保護ヒドロキシ誘導体のようなモノ−またはジ（ヒドロキシ）フェニル基、３−または４−ニトロフェニルのようなニトロフェニル基、例えば４−シアノフェニルのようなシアノフェニル基、４−メチルフェニル、２，４−ジメチルフェニル、２−メチルフェニル、４−（イソプロピル）フェニル、、４−エチルフェニル、３−（ｎ−プロピル）フェニルなどのようなモノ−またはジ（低級アルキル）フェニル基、例えば２，６−ジメトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−エトキシフェニル、４−（イソプロポキシ）フェニル、４−（ｔ−ブトキシ）フェニル、３−エトキシ−４−メトキシフェニルなどのモノまたはジ（アルコキシ）フェニル基、３−または４−トリフルオロメチルフェニル、４−カルボキシフェニルのようなモノ−またはジカルボキシフェニルまたは（保護カルボキシ）フェニル基、３−（保護ヒドロキシメチル）フェニルまたは３，４−ジ（ヒドロキシメチル）フェニルのようなモノ−またはジ（ヒドロキシメチル）フェニルまたは（保護ヒドロキシメチル）フェニル、２−（アミノメチル）フェニルまたは２，４−（保護アミノメチル）フェニルのようなモノ−またはジ（アミノメチル）フェニルまたは（保護アミノメチル）フェニル、または３−（Ｎ−メチルスルホニルアミノ））フェニルのようなモノ−またはジ（Ｎ−（メチルスルホニルアミノ））フェニル。また、用語「置換フェニル」は置換基が異なるジ置換フェニル基、例えば３−メチル−４−ヒドロキシフェニル、３−クロロ−４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシ−４−ブロモフェニル、４−エチル−２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシ−４−ニトロフェニル、２−ヒドロキシ−４−クロロフェニルなども示す。好適な置換フェニル基は２−および３−トリフルオロメチルフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−アミノメチルフェニルおよび３−（Ｎ−メチルスルホニルアミノ））フェニル基を含む。
用語「アリールアルキル」は指定数の炭素原子を持つアルキル基に付いた指定数の炭素原子を持つアリール基１個、２個または３個を意味し、ベンジル、ナフチルメチル、フェネチル、ベンズヒドリル（ジフェニルメチル）、トリチルなどを含むが、これに限定されるものではない。好適なアリールアルキル基はベンジル基である。
用語「置換Ｃ6〜Ｃ10−アリール−Ｃ1〜Ｃ8アルキル」はアリール環上のどこかの位置でアルキル基に結合するＣ6〜Ｃ10アリール基によってどこかの炭素が置換されたＣ1〜Ｃ8アルキル基を示し、また、そのＣ1〜Ｃ8アルキル部分に下記から選ばれる基１個、２個または３個で置換されている：ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、アミノ、保護アミノ、Ｃ1〜Ｃ7アシルオキシ、ニトロ、カルボキシ、保護カルボキシ、カルバモイル、カルバモイルオキシ、シアノ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオ、Ｎ−（メチルスルホニルアミノ）またはＣ1〜Ｃ4アルコキシ。任意的に、アリール基は下記の基から選ばれる基１個、２個または３個で置換されていてもよい：ハロゲン、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、カルボキシ、保護カルボキシ、カルボキシメチル、保護カルボキシメチル、ヒドロキシメチル、保護ヒドロキシメチル、アミノメチル、保護アミノメチルまたはＮ−（メチルスルホニルアミノ）。前記と同様に、Ｃ1〜Ｃ8アルキル部分またはアリール部分または双方のどれかで二置換である時、置換基は一致または相違することができる。
用語「置換Ｃ6〜Ｃ10−アリール−Ｃ1〜Ｃ8アルキル」の例は下記のような基を含む：２−フェニル−１−クロロエチル、２−（４−メトキシフェニル）エチル、２，６−ジヒドロキシ−４−フェニル（ｎ−ヘキシル）、５−シアノ−３−メトキシ−２−フェニル（ｎ−ペンチル）、３−（２，６−ジメチルフェニル）−ｎ−プロピル、４−クロロ−３−アミノベンジル、６−（４−メトキシフェニル）−３−カルボキシ（ｎ−ヘキシル）、５−（４−アミノメチルフェニル）−３−（アミノメチル）（ｎ−ペンチル）など。
用語「カルボキシ保護基」はここでは化合物上の他の官能基で反応を実施している間にカルボン酸基を閉鎖または保護するために通常用いられるカルボン酸基のエステル誘導体の一つを示す。このようなカルボン酸保護基の例は下記の基を含む：４−ニトロベンジル、４−メトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、２，４−ジメトキシベンジル、２，４，６−トリメトキシベンジル、２，４，６−トリメチルベンジル、ペンタメチルベンジル、３，４−メチレンジオキシベンジル、ベンズヒドリル、４，４’−ジメトキシベンズヒドリル、２，２’，４，４’−テトラメトキシベンズヒドリル、ｔ−ブチル、ｔ−アミル、トリチル、４−メトキシトリチル、４，４’−ジメトキシトリチル、４，４’，４”−トリメトキシトリチル、２−フェニルプロパン−２−イル、トリメチルシリル、ｔ−ブチルジメチルシリル、フェナシル、２，２，２−トリクロロエチル、β−（トリメチルシリル）エチル、β−（ジ（ｎ−ブチル）メチルシリル）エチル、ｐ−トルエンスルホニルエチル、４−ニトロベンジルスルホニルエチル、アリル、シンナミル、１−（トリメチルシリルメチル）−１−プロペン−３−イルなど。採用するカルボキシ保護基の種は誘導されるカルボン酸がベンゾジアゼピンジオン分子の他の位置での後続反応条件に安定で、分子の残余の部分を妨害せずに適当な時点で除去できる限り、限定的ではない。殊に、カルボキシ保護ベンゾジアゼピンジオン分子を強い求核性塩基またはラネイニッケルのような高度に活性な金属触媒を用いる還元的条件に曝さないことは重要である（後述するアミノ保護基およびヒドロキシ保護基の除去をする時はこのような厳しい除去条件を避けるべきである）。好適なカルボン酸保護基はアリルおよびｐ−ニトロベンジル基である。セファロスポリン、ペニシリンおよびペプチド技術で用いる同様なカルボキシ保護基もベンゾジアゼピンジオンのカルボキシ基置換基を保護するために用いることができる。これらの基の別の例はＥ．Ｈａｓｌａｍ、「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ」、Ｊ．Ｇ．Ｗ．ＭｃＯｍｉｅ編、Ｐｌｅｎｕｍ  Ｐｒｅｓｓ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、ＮＹ、１９７３、第５章およびＴ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ、「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ」、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ａｎｄ  Ｓｏｎｓ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、ＮＹ、１９８１、第５章に見出される。用語「保護カルボキシ」は前記カルボキシ保護基の１個で置換されたカルボキシ基を示す。
ここで用いる用語「アミド保護基」はペプチド技術で望ましくない副反応からペプチド窒素を保護するために典型的に用いられる基を示す。この基は下記を含む：ｐ−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシベンジル、ベンジル、ｏ−ニトロベンジル、ジ−（ｐ−メトキシフェニル）メチル、トリフェニルメチル、（ｐ−メトキシフェニル）ジフェニルメチル、ジフェニル−４−ピリジルメチル、ｍ−２−（ピコリル）−Ｎ’−オキシド、５−ジベンゾスベリル、トリメチルシリル、ｔ−ブチルジメチルシリルなど。これらの保護基の他の記載はＴｈｅｏｄｏｒａ  Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅによる「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ」、１９８１、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ａｎｄ  Ｓｏｎｓ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋに見出すことができる。
特段の記載がなければ、用語「ヘテロ環基」または「ヘテロ環」または「ＨＥＴ」または「ヘテロシクリル」はここでは互換的に用いられ、指定数の原子を持つモノ−、ビ−またはトリ−環状、飽和、不飽和または芳香族環を示し、ここに、少なくとも一つの環が窒素、酸素および硫黄の群から選ばれるヘテロ原子１個から４個を含む５−、６−または７−員環であり、好ましくはヘテロ原子の少なくとも１個は窒素である（前出、Ｌａｎｇ’ｓ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ）。典型的には、５員環は二重結合０個から２個を持ち、６−または７員環は０個から３個の二重結合を持ち、窒素または硫黄ヘテロ原子は酸化されていてもよく、窒素ヘテロ原子は四級化されていてもよい。この定義には前記ヘテロ環のどれかがベンゼン環に縮合している双環基も含まれる。窒素原子がヘテロ原子であるヘテロ環は好適である。
下記環系は用語「ヘテロ環」で示されるヘテロ環基（置換、非置換に拘らず）の例である：チエニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、チアトリアゾリル、オキサトリアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、チアジニル、オキサジニル、トリアジニル、チアジアジニル、オキサジアジニル、ジチアジニル、ジオキサジニル、オキサチアジニル、テトラジニル、チアトリアジニル、オキサトリアジニル、ジチアジアジニル、イミダゾリニル、ジヒドロピリミジル、テトラヒドロピリミジル、テトラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジニルおよびプリニルならびにベンゾ−縮合誘導体、例えばベンズオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズイミダゾリルおよびインドリル。
硫黄または酸素原子および窒素原子１個から３個を含むヘテロ環５員環系も本発明で用いるために適当である。このような好適な基の例は下記を含む：チアゾリル、殊にチアゾール−２−イルおよびチアゾール−２−イル−Ｎ−オキシド、チアジアゾリル、殊に１，３，４−チアジアゾール−５−イルおよび１，２，４−チアジアゾール−５−イル、オキサゾリル、好ましくはオキサゾール−２−イルおよび１，３，４−オキサジアゾール−５−イルおよび１，２，４−オキサジアゾール−５−イルのようなオキサジアゾリル。さらに好適な一群の窒素原子２個から４個を持つ５員環系の例はイミダゾリル、好ましくはイミダゾール−２−イル、トリアゾリル、好ましくは１，３，４−トリアゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イルおよびテトラゾリル、好ましくは１Ｈ−テトラゾール−５−イルを含む。ベンゾ縮合誘導体の例中の好適な群はベンズオキサゾール−２−イル、ベンズチアゾール−２−イルおよびベンズイミダゾール−２−イルである。
前記ヘテロ環系の別の適当な具体例は窒素原子１個から３個を含む６員環系である。そのような例は下記を含む：ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イルおよびピリジン−４−イルのようなピリジル、好ましくは、ピリミジン−２−イルとピリミジン−４−イルのようなピリミジル、好ましくは１，３，４−トリアジン−２−イルおよび１，３，５−トリアジン−４−イルであるトリアジニル、ピリダジニル、殊にピリダジン−３−イルおよびピラジニル。好適な基はピリジン−Ｎ−オキシドおよびピリダジン−Ｎ−オキシドおよびピリジル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリダジニルおよび１，３，４−トリアジン−２−イル基である。
置換されていてもよいヘテロ環系のための置換基および前記５−および６員環系の他の例はＷ．Ｄｒｕｃｋｈｅｉｍｅｒなど、米国特許第４２７８７９３号に見出すことができる。
「ヘテロ環」または「ＨＥＴ」の殊に好適な基は下記を含む：１，３−チアゾール−２−イル、４−（カルボキシメチル）−５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル、４−（カルボキシメチル）−５−メチル−１，３−チアゾール−２−イルのナトリウム塩、１，２，４−チアジアゾール−５−イル、３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル、１，３，４−トリアゾール−５−イル、２−メチル−１，３，４−トリアゾール−５−イル、２−ヒドロキシ−１，３，４−トリアゾール−５−イル、２−カルボキシ−４−メチル−１，３，４−トリアゾール−５−イルのナトリウム塩、２−カルボキシ−４−メチル−１，３，４−トリアゾール−５−イル、１，３−オキサゾール−２−イル、１，３，４−オキサジアゾール−５−イル、２−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−５−イル、２−（ヒドロキシメチル）−１，３，４−オキサジアゾール−５−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−チアジアゾール−５−イル、２−チオール−１，３，４−チアジアゾール−５−イル、２−（メチルチオ）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル、２−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−５−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−（１−（ジメチルアミノ）エタン−２−イル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−（カルボキシメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−（カルボキシメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルのナトリウム塩、１−（メチルスルホン酸）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−（メチルスルホン酸）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルのナトリウム塩、２−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１−メチル−１，２，３−トリアゾール−５−イル、２−メチル−１，２，３−トリアゾール−５−イル、４−メチル−１，２，３−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イルのＮ−オキシド、６−メトキシ−２−（ｎ−オキシド）ピリダジン−３−イル、６−ヒドロキシピリダジン−３−イル、１−メチルピリジン−２−イル、１−メチルピリジン−４−イル、２−ヒドロキシピリミジン−４−イル、１，４，５，６−テトラヒドロ−５，６−ジオキソ−４−メチル−ａｓ−トリアジン−３−イル、１，４，５，６−テトラヒドロ−４−（ホルミルメチル）−５，６−ジオキソ−ａｓ−トリアジン−３−イル、２，５−ジヒドロ−５−オキソ−６−ヒドロキシ−ａｓ−トリアジン−３−イル、２，５−ジヒドロ−５−オキソ−６−ヒドロキシ−ａｓ−トリアジン−３−イルのナトリウム塩、２，５−ジヒドロ−５−オキソ−６−ヒドロキシ−２−メチル−ａｓ−トリアジン−３−イルのナトリウム塩、２，５−ジヒドロ−５−オキソ−６−ヒドロキシ−２−メチル−ａｓ−トリアジン−３−イル、２，５−ジヒドロ−５−オキソ−６−メトキシ−２−メチル−ａｓ−トリアジン−３−イル、２，５−ジヒドロ−５−オキソ−ａｓ−トリアジン−３−イル、２，５−ジヒドロ−５−オキソ−２−メチル−ａｓ−トリアジン−３−イル、２，５−ジヒドロ−５−オキソ−２，６−ジメチル−ａｓ−トリアジン−３−イル、テトラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン−６−イルおよび８−アミノテトラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン−６−イル。「ヘテロ環」の別の群は下記を含む：４−（カルボキシメチル）−５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル、４−（カルボキシメチル）−５−メチル−１，３−チアゾール−２−イルのナトリウム塩、１，３，４−トリアゾール−５−イル、２−メチル−１，３，４−トリアゾール−５−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−（１−ジメチルアミノ）エタン−２−イル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−（カルボキシメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−（カルボキシメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルのナトリウム塩、１−（メチルスルホン酸）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−（メチルスルホン酸）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルのナトリウム塩、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，４，５，６−テトラヒドロ−５，６−ジオキソ−４−メチル−ａｓ−トリアジン−３−イル、１，４，５，６−テトラヒドロ−４−（２−ホルミルメチル）−５，６−ジオキソ−ａｓ−トリアジン−３−イル、２，５−ジヒドロ−５−オキソ−６−ヒドロキシ−２−メチル−ａｓ−トリアジン−３−イルのナトリウム塩、２，５−ジヒドロ−５−オキソ−６−ヒドロキシ−２−メチル−ａｓ−トリアジン−３−イル、テトラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン−６−イルおよび８−アミノテトラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン−６−イル。
２価の基Ｌ（Ｌ1、Ｌ2またはＬ3のどれか）は分枝状でも非分枝でも、Ｏ、Ｎおよび／またはＳ原子を含んでいてもよいアルカン、アルケン、アルカジエン、アルキン、アルカジインおよびアレーンまたは芳香族でも脂肪族でもよいホモ−およびヘテロ環から誘導され、対応する一価の基に接尾語「エン」を加えて呼称する。遊離原子価を持つ原子はＣ、Ｏ、ＮまたはＳを含みうる。
Ｗ基を定義するために用いる用語「マイナスに帯電した酸部分」は式Ｉの７員ラクタム環に結合した時に式Ｉで示される化合物に酸の性質を与える化学基を包めることを意図する。「酸の性質」とはプロトン供与能、即ち、式Ｉで示される化合物が水のようなプロトン受容体の存在下にプロトン供与体になる性能を意味する。典型的に、この酸性基は式Ｉで示される化合物が約１から約１２の範囲のｐＫaを持つプロトン供与能を持つように選択される。さらに典型的には、式Ｉで示される化合物は約２から約７の範囲のｐＫaを持つ。典型的にはまた、Ｗは少なくとも１個の酸性水素を持つ基になる。Ｗは任意に生体内でマイナスに帯電した酸性基に変換されることのできるプロドラッグにしうる。酸性水素原子少なくとも１個を含む酸性基の一例はカルボキシ基（−ＣＯＯＨ）である。カルボキシル基を含む式ＩにおけるＷの好適な例はＲ27が−ＣＨ2-であり、「ｗ」が−ＣＯＯＨである。カルボキシ基の他にも均等な酸性の基が多数列あり、これがＷに置換して生理学的に均等な式Ｉで示される化合物を造る。このような他の酸性基は「カルボキシレートのバイオアイソスター」または「酸性バイオアイソター」と称する。このような「塩基性バイオアイソター」の代表例は前記「ｗ」（ａ）から（ａｐ）の項に示した。酸性バイオアイソターの別の具体例は下記からなる酸性基から独立に選択される：ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2ＣＨ3、ＳＨ、ＣＨ2ＳＨ、Ｃ2Ｈ4ＳＨ、ＰＯ3Ｈ2、ＮＨＳＯ2ＣＦ3、ＮＨＳＯ2Ｃ6Ｆ5、ＳＯ3Ｈ、ＣＯＮＨＮＨ2、ＣＯＮＨＮＨＳＯ2ＣＦ3、ＣＯＮＨＯＣＨ3、ＣＯＮＨＯＣ2Ｈ、ＣＯＮＨＣＦ3、ＯＨ、ＣＨ2ＯＨ、Ｃ2Ｈ4ＯＨ、ＯＰＯ3Ｈ、ＯＳＯ3Ｈ、：
0003789468.tif 000026
式中、Ｒ37、Ｒ38、Ｒ39およびＲ40は各々下記から独立に選ばれる：Ｈ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、Ｃ2Ｆ5、Ｃ3Ｆ7、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、ＣＯ2ＣＨ3、ＣＯ2Ｃ2Ｈ5、ＳＯ2ＣＨ3、ＳＯ2ＣＦ3およびＳＯ2Ｃ6Ｆ5、式中、ＺはＯ、Ｓ、ＮＲ41およびＣＨ2から選ばれ、式中、Ｒ41はヒドリド、ＣＨ3およびＣＨ2Ｃ6Ｈ5から選ばれ、またはそのタウトマーまたはその医薬的に許容し得る塩である。
「医薬品に許容し得る塩」は酸および塩基付加塩の双方を含む。
「医薬品に許容し得る酸付加塩」は遊離塩基の生物学的効果と性質を保持し、生物学的または他の点でも不都合のない塩を示し、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、炭酸、燐酸などのような無機酸とともに形成し、また、有機酸は脂肪族、脂環族、芳香族、アラリファティック、ヘテロ環、カルボン酸およびスルホン酸類の有機酸から選ばれ、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、グリコール酸、グルコン酸、乳酸、ピルビン酸、シュウ酸、リンゴ酸、マレイン酸、マロネイン酸、コハク酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、アスパラギン酸、アスコルビン酸、グルタミン酸、アントラニル酸、安息香酸、桂皮酸、マンデル酸、エンボン酸、フェニル酢酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、サリチル酸などのような有機酸とともに形成する。
「医薬的に許容し得る塩基付加塩」はナトリウム、カリウム、リチウム、アンモニウム、カルシウム、マグネシウム、鉄、亜鉛、銅、マンガン、アルミニウム塩などのような無機塩基から誘導されるものを含む。殊に好適なものはアンモニウム、カリウム、ナトリウム、カルシウムおよびマグネシウム塩である。医薬的に許容し得る有機の無毒性塩基は１級、２級および３級アミン、天然起源置換アミンを含む置換アミン、環状アミンおよび塩基性イオン交換樹脂を含み、イソプロピルアミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、エタノールアミン、２−ジエチルアミノエタノール、トリメチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、リジン、アルギニン、ヒスチジン、カフェイン、プロカイン、ヒドラバミン、コリン、ベタイン、エチレンジアミン、グルコサミン、メチルグルカミン、テオブロミン、プリン、ピペリジン、ピペリジン、Ｎ−エチルピペリジン、ポリアミン樹脂などのようなものを含む。殊に好適な有機無毒性塩基はイソプロピルアミン、ジエチルアミン、エタノールアミン、トリメタミン、ジシクロヘキシルアミン、コリンおよびカフェインである。
用語「プロドラッグ」はここではペアレント医薬分子の誘導体を意味し、これは医薬的に所望の性質または性状（たとえば、輸送、バイオアベイラビリティー、薬動力学など）を強化し、かつ活性なペアレント薬を放出するために生体内で自働的または酵素的な生物的変換を要するものである。
Ｂ．有用性
本発明は、特に置換３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン類（以下、置換ベンゾジアゼピンジオンと称する）を含む式Ｉで示される置換縮合７員「ラクタム」環化合物がフィブリノーゲン受容体拮抗剤として作用する能力がある、すなわち、血小板凝集およびフィブリノーゲンの血小板受容体ＧＰＩＩbＩＩＩaへの結合の双方を多数の先行技術抗凝集ペプチドと同程度の濃度（Ａｌｉなど、ＥＰ３４１９１５参照）で阻害するという予期せざる発見の結果である。そこで、このフィブリノーゲン受容体拮抗剤はフィブリノーゲンのＧＰＩＩbＩＩＩa受容体への結合を、本文中に記載するＦｇ／ＧＰＩＩbＩＩＩaＥＬＩＳＡでは少なくとも約３５ｎＭのＩＣ50で、およびこれも本文に記載する血小板凝集（ＰＡ）検定では少なくとも約３μＭのＩＣ50で阻害するものは殊に有用である。ＥＬＩＳＡおよびＰＡ検定で得られる価は異なる研究室間で幾らかの変動があるが、式Ｉ〜ＶＩで示される好適なフィブリノーゲン受容体拮抗剤は先行技術化合物であるＮ−［３−（４−アミジノベンズアミド）ベンゾイル］−３−アミノプロピオン酸：
0003789468.tif 000027
と比べて同等または優れたＦｇ／ＧＰＩＩbＩＩＩaＥＬＩＳＡおよびＰＡ検定のＩＣ50値を持つであろう。
この化合物を内部基準として用い、本文に記載する検定法に従って測定した時に、Ｆｇ／ＧＰＩＩbＩＩＩaＥＬＩＳＡのＩＣ50が約２５ｎＭおよびＰＡ阻害検定のＩＣ50が約３μＭを示すことが見出されている。式Ｉ〜ＶＩで示される最も好適なフィブリノーゲン受容体拮抗剤のＩＣ50はＦｇ／ＧＰＩＩbＩＩＩaＥＬＩＳＡでは少なくとも約１５ｎＭ、血小板凝集阻害検定では少なくとも約１μＭを持ち、血小板凝集阻害検定では対照化合物Ｎ−［３−（４−アミジノベンズアミド）ベンゾイル］−３−アミノプロピオン酸より３倍強力である。この対照化合物は商業的に入手できる前駆体（たとえば、β−アラニン、ｍ−アミノ安息香酸およびｐ−アミジノ安息香酸）から標準法により容易に製造されるか、またはＥＰ３７２４８６Ａ２に記載の操作に従って合成されうる。
本発明に開示する化合物はそれ故、血小板上の受容体であるＧＰＩＩbＩＩＩaへのフィブリノーゲンの結合を阻害し、それで、血小板の凝集を予防し、そして哺乳類の循環系における血小板プラク、塞栓および血栓の形成を阻害する。血栓塞栓症は血中血小板の凝集能に直接的に関連することが示されている。血管形成術および血栓崩壊療法のような医療を受けた哺乳類は殊に血栓を形成し易い。本発明の化合物は血管形成術後の血栓形成を阻害するために使用できる。これはまた、組織プラスミノーゲン活性化剤およびその誘導体（米国特許４７５２６０３、４７６６０７５、４７７７０４３、ＥＰ１９９５７４、ＥＰ２３８３０４、ＥＰ２２８８６２、ＥＰ２９７８６０、ＰＣＴＷＯ８９／０４３６８、ＰＣＴＷＯ８９／００１９７）、ストレプトキナーゼおよびその誘導体、またはウロキナーゼおよびその誘導体のような抗血栓崩壊剤との組合せにおいて血栓崩壊療法後の動脈再閉塞を予防するために用いうる。前記血栓崩壊剤とともに用いる時、本発明の化合物は抗血栓崩壊剤の前、同時または後に投与しうる。腎臓透析、血液酸素化、心臓カテーテル術および同様な医療操作を受けた哺乳類ならびにある種の人工器官をつけた哺乳類も血栓塞栓症になり易い。原因が明白または不明のある種の生理学的な状態も血栓塞栓症に導きうる。それ故、ここに記載する化合物は哺乳類の血栓塞栓症の処置に有用である。ここに記載する化合物はまた、例えばアスピリン、ヘパリンまたはワルファリンおよび他の抗凝固剤と組合せて抗凝固療法への補助薬としても用いうる。ここに記載の化合物の前記および関連疾患への適用は当業者には明白であろう。
式Ｉで示される化合物はまた、ビトロネクチン（Ｖｎ）とビトロネクチン受容体（ＶｎＲ）との相互作用に拮抗する能力があり、この拮抗が処方される状況において有用である。後記の式ＶＩａで示される置換基Ｑ1−Ｌ1−が置換ベンゾジアゼピンジオンの８または９位に結合する時に、Ｖｎ−ＶｎＲ拮抗は殊に強調される。それ故、本化合物は骨粗しょう症のような骨疾患の処置に有用であると期待される。
本発明の化合物はまた一般的中間体として、またＧＰＩＩbＩＩＩaまたは他のインテグリン受容体阻害剤の前駆体としても有用であり、さらに循環器系および骨疾患の処置に加え、これらの化合物は転移性疾患またはＲＧＤ結合インテグリン受容体の拮抗が支持される病気のために有用に利用されうる。
Ｃ．好適な態様
１．非ペプチド性ＧＰＩＩbＩＩＩa阻害剤
本発明の一つの態様は天然生体内リガンドへの血小板ＧＰＩＩbＩＩＩa受容体の結合を阻害する能力がある式Ｉで示される化合物を含む。好適な非ペプチド性阻害剤は下記構造式ＩＩ〜ＶＩで示される化合物を含む：
0003789468.tif 000028
0003789468.tif 000029
ここに、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ20、Ｒ21、Ｒ22、Ｒ28、Ｒ29、Ｑ1、Ｌ1およびＬ2は前記と同意義である。
式Ｉ〜ＶＩについて、本非ペプチド性抗トロンボーシス阻害剤の下記の構造的特徴を確認することができる：
ａ．プラス帯電Ｑ基、
ｂ．結合基Ｌ、
ｃ．平面的（通常芳香性）環基Ａ、
ｄ．ＴＵＧを含む７−員「ラクタム」環、
ｅ．ＴＵＧの置換基、特にＲ22、
ｆ．アミノ酸結合基Ｄおよび
ｇ．マイナス帯電酸性基Ｗ。
ａ．プラス帯電Ｑ基
適当な基Ｑ（Ｑ1またはＱ2のいずれも）は窒素原子１個またはそれ以上を含み、十分に高いｐＫａを持つので生理学的ｐＨでは少なくとも１０％はプラスに帯電している。Ｑは１個またはそれ以上の１級、２級、３級または４級アミンまたはイミンであり、他の窒素原子とは孤立または共役して、アミノメチレンイミノ、アミジノおよびグアニジノ基およびその重複体を形成しうるが、それには限定されない。あるいは、Ｑは生理学的ｐＨでプラス電荷を持つことを条件として飽和または不飽和（芳香族性を含む）ヘテロ環基でありうる。本発明の一態様では、Ｑは好ましくは下記から選ばれる：アミノ（Ｈ2Ｎ−）、イミノ（＝ＮＨ）、アミジノ（Ｈ2ＮＣ（＝ＮＨ）−）、アミノメチレンアミノ（Ｈ2Ｎ−ＣＨ＝Ｎ−）、イミノメチルアミノ（ＨＮ＝ＣＨ−ＮＨ−）、グアニジノ（Ｈ2Ｎ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−）、ＮG−アミノグアニジノ（Ｈ2Ｎ−ＨＮ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−）、アルキルアミノ（Ｒ1ＮＨ−）、ジアルキルアミノ（Ｒ12Ｎ−）、トリアルキルアミノ（Ｒ13Ｎ−）、アルキリデンアミノ（Ｒ12Ｃ＝Ｎ−）、ピラニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリジニル、イソインドリル、３Ｈ−インドリル、インドリル、１Ｈ−インダゾリル、プリニル、４Ｈ−キノリジニル、イソキノリル、キノリル、フタラジニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル、プテリジニル、４ａＨ−カルバゾリル、カルバゾリル、ｂ−カルボリニル、フェナントリジニル、アクリジニル、ペリミジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェナルサジニル、フェノチアジニル、ピロリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジル、ピペラジニル、インドリニル、イソインドリニル、キヌクリジニル、モルホリニルおよび１，３−ジアザシクロヘキサン−４−エン、ここに、Ｒ1は下記から選ばれる：水素、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ6〜Ｃ10−アリールおよびＣ3〜Ｃ10−シクロアルキル。任意的に前記の窒素含有ヘテロ環はいずれもアミノ、イミノ、アミジノ、アミノメチレンアミノ、イミノメチルアミノ、グアニジノ、ＮG−アミノグアニジノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリアルキルアミノまたはアルキリデンアミノ基で置換されていてもよい。
好適なＱ1基の例は下記を含む：
（Ａ）アミノおよびアンモニオ基：
0003789468.tif 000030
（Ｂ）アミジノ基：
0003789468.tif 000031
（Ｃ）アミノアルキレンイミノ基：
0003789468.tif 000032
（Ｄ）イミノアルキレンアミノ基：
0003789468.tif 000033
（Ｅ）グアニジノ基：
0003789468.tif 000034
（Ｆ）飽和ヘテロ環基：
0003789468.tif 000035
0003789468.tif 000036
（Ｇ）不飽和（非芳香族性）ヘテロ環基：
0003789468.tif 000037
（Ｈ）不飽和芳香族ヘテロ環基：
0003789468.tif 000038
0003789468.tif 000039
0003789468.tif 000040
（Ｉ）双環ヘテロ環基：
0003789468.tif 000041
（Ｊ）多重アミノ、グアニジノおよびアミジノ基：
0003789468.tif 000042
最も好適なＱ基はアミノ、アミジノおよびグアニジノ基である。
ｂ．結合基Ｌ
２価基Ｌの長さを生物学的活性に重要であると思われる。長さとはＡ環と置換基Ｑの第一の電荷保持Ｎとの距離を意味する。例えば、Ａ基が５または６−員環［たとえば、ベンゾジアザピンジオン骨格（式ＩＩの炭素７）のベンゼン基］である時、２価基Ｌ1の適当な長さはメチレン約３から約９個までに相当する範囲である。Ｌ1はそれ故、メチレン基３から９個を含む２価基であって、Ｑをベンゾジアゼピンジオン骨格の第７番炭素（または５−または６−員Ａ環の均等な位置）に結びつけており、そこではどれかのメチレン基１個または複数個がアルケン、アルキン、アリール、ヘテロ環またはヘテロ原子Ｎ、ＯおよびＳを含む官能基１個またはそれ以上またはその組合せによって、総計の長さがメチレン基３個から９個に均等である限り置き換えられうる。これらの官能基は下記の１個またはそれ以上を含む：
0003789468.tif 000043
そして得られる化合物が水溶液中で安定であり、前記の長さの要件を越えないことを条件として、結合基の中で孤立している（たとえば、エーテル、チオエーテル、ケトン、スルホキシドなど）か、またはいずれかの組合せで組合わされている。例えば、これら官能基の組合せはエステル、アミド、ウレイド、カルバメート、カルボネート、スルホンアミド、スルホキシド、スルホンなどを形成する。Ｌ1の好適な長さは４から６までであるが、最も好適な長さはメチレン約５個均等である。Ｌ1に含まれる原子を数えるに当り、ＱとＡ環を結ぶ連続的な原子のみを数えるが、Ｌ1がホモ−またはヘテロ環を含む時はこれらの部分を隔てる最小数の原子を数える。さらに、２価基が適当な長さのものであるとして、その基がある程度剛いこと、すなわち、ｓｐ2またはｓｐ原子１個またはそれ以上を含むことが好適である。
以下の記載で、頁の左側への遊離原子価はＱに結合し、一方、右側への遊離原子価は式ＩＩで示される化合物の炭素７（または他の５−または６員Ａ環の均等な位置）に結合する。好適なＬ1は非置換または置換された下記の基から選ばれる：Ｃ3〜Ｃ7−アルキレン、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキレン、Ｃ3〜Ｃ7−アルケニレン、Ｃ4〜Ｃ7−シクロアルケニレン、Ｃ5〜Ｃ8−シクロアルカジエニレン、Ｃ3〜Ｃ7−アルカジエニレン、Ｃ3〜Ｃ7−アルキニレン、Ｃ4〜Ｃ7−アルケニニレン、Ｃ6〜Ｃ14−アリーレン、Ｃ6〜Ｃ14−アリール−Ｃ2〜Ｃ4−アルキニレン、Ｃ1〜Ｃ3−アルキル−Ｃ6〜Ｃ14−アリール−Ｃ2〜Ｃ4−アルキニレン、Ｃ6〜Ｃ14−アリール−Ｃ2〜Ｃ4−アルケニレン、Ｃ1〜Ｃ3−アルキル−Ｃ6〜Ｃ14−アリーレン、Ｃ1〜Ｃ3−アルキル−Ｃ6〜Ｃ14−アリール−Ｃ2〜Ｃ4−アルケニレン、Ｃ6〜Ｃ14−アリール−Ｃ1〜Ｃ3−アルキレン、Ｃ6〜Ｃ14−アリール−Ｃ1〜Ｃ3−アルキルオキシエン、Ｃ1〜Ｃ3−アルキル−Ｃ6〜Ｃ14−アリール−Ｃ1〜Ｃ2−アルキレン、Ｃ1〜Ｃ3−アルキルオキシ−Ｃ6〜Ｃ14−アリーレン、Ｃ2〜Ｃ8−アルキルオキシエン、Ｃ1〜Ｃ5−アルキルオキシ−Ｃ1〜Ｃ5−アルキレン、Ｃ6〜Ｃ10−アリールオキシエン、Ｃ6〜Ｃ10−アリールオキシ−Ｃ1〜Ｃ5−アルキレン、Ｃ6〜Ｃ10−アリールチオ−Ｃ1〜Ｃ5−アルキレン、：
0003789468.tif 000044
ここに、Ｒ14は下記から選ばれる：化学結合、Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルＣ2〜Ｃ5−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ5−アルキニル、Ｃ6〜Ｃ10−アリール、Ｃ1〜Ｃ3−アルキル−Ｃ6〜Ｃ12−アリール、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル−Ｃ6〜Ｃ10−アリール−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、Ｃ6〜Ｃ10−アリール−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルおよびＣ6〜Ｃ10−アリールオキシ−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル。Ｒ15は下記から選ばれる：化学結合、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ2〜Ｃ4−アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4−アルキニル、Ｃ6〜Ｃ10−アリールおよびＣ1〜Ｃ3−アルキル−Ｃ6〜Ｃ12−アリール。Ｒ16は下記から選ばれる：化学結合、Ｃ1〜Ｃ5−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ5−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ5−アルキニル、Ｃ6〜Ｃ10−アリール、Ｃ1〜Ｃ3−アルキル−Ｃ6〜Ｃ12−アリールおよびＣ6〜Ｃ10−アリール−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル。置換基は好ましくは前記Ｒ12１個から３個から選ばれる。
さらに好適な２価の基Ｌ1は下記のグループから選ばれる：
グループ１
0003789468.tif 000045
グループ２
0003789468.tif 000046
0003789468.tif 000047
0003789468.tif 000048
グループ３
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グループ４
0003789468.tif 000050
0003789468.tif 000051
グループ５
0003789468.tif 000052
0003789468.tif 000053
0003789468.tif 000054
グループ６
0003789468.tif 000055
グループ７
0003789468.tif 000056
グループ８
0003789468.tif 000057
グループ９
0003789468.tif 000058
グループ１０
0003789468.tif 000059
グループ１１
0003789468.tif 000060
グループ１２
0003789468.tif 000061
グループ１３
0003789468.tif 000062
0003789468.tif 000063
0003789468.tif 000064
グループ１４
0003789468.tif 000065
グループ１５
0003789468.tif 000066
0003789468.tif 000067
グループ１６
0003789468.tif 000068
グループ１７
0003789468.tif 000069
0003789468.tif 000070
0003789468.tif 000071
グループ１８
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最も好適なＬ1は下記から選ばれる：
0003789468.tif 000073
0003789468.tif 000074
ここに、ｐは１、２、３または４であり、ｑは３、４、５、６または７であり、ｒは１、２、３、４または５であり、ｓは２または３である。Ｒ14は下記から選ばれる：化学結合、Ｃ1〜Ｃ5−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ2〜Ｃ5−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ5−アルキニル、Ｃ6〜Ｃ10−アリール、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル−Ｃ6〜Ｃ12−アリール、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル−Ｃ6〜Ｃ10−アリール−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、Ｃ6〜Ｃ10−アリール−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、Ｃ6〜Ｃ10−アリールオキシ−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルおよびピペリジニル。Ｒ15はＬ1とベンゾジアゼピンジオンの７位を結ぶ化学結合である。Ｒ16は下記から選ばれる：Ｃ1〜Ｃ5−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ5−アルケニル、Ｃ3〜Ｃ5−アルキニル、Ｃ6〜Ｃ10−アリール、Ｃ1〜Ｃ3−アルキル−Ｃ6〜Ｃ12−アリール、Ｃ6〜Ｃ10−アリール−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルおよびピペリジニル。前記の最も好適なＬ1のＲ14およびＲ16はＬ1をＱ1に結合する。
最も好適なＱ1−Ｌ1−の組合せは下記から選ばれる：
0003789468.tif 000075
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0003789468.tif 000079
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0003789468.tif 000084
0003789468.tif 000085
非常に好適なＱ1−Ｌ1−の組合せは下記から選ばれる：
0003789468.tif 000086
２価の基Ｌ2の長さも生物学的活性に重要である。ここで、Ａ基が１０−員縮合環［たとえば、ナフタジアゼピンジオン骨格（式ＩＩＩの炭素８）のナフタレン部分］である時、２価基Ｌ2の適当な長さはメチレン均等約１個から約７個までの範囲である。Ｌ2はそれ故、メチレン基１個から７個を含み、Ｑ1をナフタジアゼピンジオン骨格の第８炭素（または他の１０員Ａ環の均等な位置）に結びつけ、そこではメチレン基１個または複数個のどれかが、総計の長さがメチレン基１個から７個に均等である限り、アルケン、アルキン、アリール、ヘテロ環またはヘテロ原子Ｎ、ＯおよびＳを含む官能基の１個またはそれ以上に置き換えられうる。ここに、官能基はＬ1について前記したものと同一であり、得られる化合物が水溶液中で安定であり、前記Ｌ2の長さの要件を越えないことを条件として、いかなる組合わせにおいても組合せうる。好適なＬ2の長さは２から４までであるが、最も好適な長さはメチレン均等約３個である。
好適なＬ2は置換されていてもよい２価の基であって下記から選ばれる：
0003789468.tif 000087
ここにｏは０、１または２であり、ｐは１、２、３または４であり、Ｒ6は前記と同意義であり、置換基は前記Ｒ12基１個から３個から選ばれる。
ｃ．環Ａ
好適なＡ環はベンゼン、ナフタレン、テトラヒドロフタレン、シクロヘキサン、チオフェン、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、キナゾリン、プテリジンおよびナフチリジンを含む。最も好適なＡ環はベンゼンである。
環Ａの好適な置換基はＲ1とＲ2であって、ここに、各Ｒ1およびＲ2は独立に下記から選ばれる：水素、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ｌ）、シアノ、ニトロ、カルボキシル、メルカプトカルボニル、メルカプト、フタルイミドおよび炭素原子１個から１２個を持ち、下記から選ばれる置換基：アルキル、ヒドロキシアルキル、ホルミル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルハロアルキル、シクロアルキルカルボニル、アルコキシ、アラルキル、アラルキルハロアルキル、アリール、アロイル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アラルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、カルボキシアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニルアルキル、アラルキルカルボニルオキシアルキル、メルカプトチオカルボニル、メルカプトアルキル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、アルキルチオカルボニル、アルキルカルボニルチオ、アルキルチオカルボニルオキシ、アルキルチオカルボニルチオ、アルキルチオチオカルボニル、アルキルチオチオカルボニルチオ、アリールチオ、アリールチオカルボニル、アリールカルボニルチオ、アリールチオカルボニルオキシ、アリールチオカルボニルチオ、アリールチオチオカルボニル、アリールチオチオカルボニルチオ、アラルキルチオ、アラルキルチオカルボニル、アラルキルカルボニルチオ、アラルキルチオカルボニルオキシ、アラルキルチオカルボニルチオ、アルキルチオカルボニル、アラルキルチオカルボニルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、フタルイミドアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルカルボニルアルキル。ここに、各ヘテロアリール−およびシクロヘテロ−含有基は酸素、硫黄および窒素から選ばれる環ヘテロ原子１個またはそれ以上を持つ。任意的に各Ｒ1およびＲ2は下式で示されるスルホニル、スルホニルアミド、アミノおよびアミド基から独立に選ばれてもよい：
0003789468.tif 000088
ここに、Ｘは酸素または硫黄であり、各「ａ」はゼロから６までを含む数から独立に選ばれる数であり、各Ｒ3からＲ5の前記の基から独立に選ばれる。任意的にＲ3とＲ4を一緒にして、Ｒ4とＲ5を一緒にして、およびＲ3とＲ5を一緒にして、各々がスルホニル、アミノまたはアミド基のヘテロ原子を含み、ヘテロ環はさらに１個またはそれ以上の酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子を環に含み、ヘテロ環基は飽和または部分的に飽和でもよい、５員から７員ヘテロ環を形成してもよい。Ｒ28は後述の基から選ばれる。
ｄ．ＴＵＧを含む７−員「ラクタム」環
好適な７員環は式Ｉのもので、ここに、Ｔは置換基Ｒ22を持つ。そこで、Ｔは好ましくはｓｐ3炭素または窒素である。また、好ましくは、Ｇはメチレン基である。最も好適な「ラクタム環」はジアゼピンジオンである。
ｅ．Ｔ−Ｕ−Ｇの置換基
Ｒ19およびＲ20は好ましくは水素またはハロゲンである。Ｒ18およびＲ21は好ましくは水素またはハロゲンまたは一緒にオキソを形成する。好ましくは、Ｒ22は下記から選ばれる：水素、置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6−アルキル、この置換基は下記から選ばれる：アミノ、ヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、カルボキシおよびＣ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、置換されていてもよいＣ6〜Ｃ10−アリールおよび置換されていてもよいＣ6〜Ｃ12−アリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ここに、アリール基の置換基は下記から選ばれる：アミノ、ニトロ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ6〜Ｃ10−アリールオキシ、アミノ−Ｃ1〜Ｃ6−アシルアミノ、アミノ−Ｃ1〜Ｃ6−アシルおよびグアニジノＣ6〜Ｃ10−アロイルアミノ。
ｆ．アミノ酸結合基Ｄ
Ｄは好ましくは水素、フェニルまたは低級アルキルである。任意的に、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−Ｘaaであってもよく、ここに、Ｘaaは天然起源、非天然または修飾α−アミノ酸残基１個から３個であって、好ましくは天然起源のアミノ酸残基１個または２個であって、最も好ましくは天然起源の親水性アミノ酸残基である。Ｘaaがアミノ酸残基２個である時、末端残基はＡｒｇまたはＬｙｓアミドであってもよい。アミノ酸または残基を示す時、普通の天然起源ａ−アミノ酸は標準３文字アミノ酸コードによって記載される。３文字コードが低ケース文字で始まる時は、そのアミノ酸は非天然型またはＤ−異性型であると理解される。標準の略称はメルクインデックス１０版Ｍｉｓｃ−２頁〜Ｍｉｓｃ−３頁に表示されている。ノルロイシン（Ｎｌｅ）およびオルニチン（Ｏｒｎ）のような修飾または非天然α−アミノ酸は米国特許商標局公報１１１４ＴＭＯＧ、１９９０年５月１５日号に記載のように表示する。
ｇ．マイナス帯電酸性基Ｗ
ＷはＲ27−ｗである。
好ましくは、Ｒ27は下記から選ばれる：（ａ）共有結合、（ｂ）置換または非置換メチレンおよび（ｃ）置換または非置換エチレン、ここに、置換基は独立に下記の基１個またはそれ以上から選ばれる：（ｉ）ニトロ、（ｉｉ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｉｉｉ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（ｉｖ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）−Ｃ1〜Ｃ6アルキルおよび（ｖ）置換または非置換フェニル、ここに、置換基は（１）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（２）Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、（３）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）および（４）ＣＦ3から選ばれる。
「ｗ」は下記から選ばれる：（ａ）−ＣＯＲ28、（ｂ）−ＳＯ3Ｒ31、（ｃ）−ＮＨＳＯ2Ｒ32、（ｄ）−ＰＯ（ＯＲ31）2、（ｅ）−ＳＯ2ＮＨＲ32、（ｆ）−ＣＯＮＨＯＲ31、（ｇ）−Ｃ（ＯＨ）Ｒ33ＰＯ（ＯＲ33）2、（ｈ）−ＣＮ、（ｉ）−ＳＯ2ＮＨ−ヘテロ環、ここに、ヘテロ環は５員または６員芳香環で、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれるヘテロ原子１個から３個を含み、ここに、ヘテロ環は非置換であるか、または下記から選ばれる置換基１個または２個で置換されている：（ｉ）−ＯＨ、（ｉｉ）−ＳＨ、（ｉｉｉ）−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、（ｉｖ）−（Ｃ1〜Ｃ4アルコキシル）、（ｖ）−ＣＦ3、（ｖｉ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｖｉｉ）ＮＯ2、（ｖｉｉｉ）−ＣＯＯＨ、（ｉｘ）−ＣＯＯ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、（ｘ）−ＮＨ2、（ｘｉ）−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）または（ｘｉｉ）−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2、（ｊ）−ＣＨ2ＳＯ2ＮＨ−ヘテロ環、（ｋ）−ＳＯ2ＮＨＣＯＲ33、（ｌ）−ＣＨ2ＳＯ2ＮＨＣＯＲ32、（ｍ）−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒ33、（ｎ）−ＣＨ2ＣＯＮＨＳＯ2Ｒ33、（ｏ）−ＮＨＣＯＮＨＳＯ2Ｒ33、（ｐ）−ＮＨＳＯ2ＮＨＣＯＲ33、（ｑ）−ＣＯＮＨＮＨＳＯ2ＣＦ3、（ｒ）ＣＯＮ（ＯＨ）Ｒ31、（ｓ）−ＣＯＮＨＣＯＣＦ3、（ｔ）−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒ28、（ｕ）−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒ29、（ｖ）−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒ30、：
0003789468.tif 000089
0003789468.tif 000090
Ｒ28は下記から構成される群から選ばれる：（ａ）ヒドロキシ、（ｂ）Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、（ｃ）Ｃ3〜Ｃ12−アルケノキシ、（ｄ）Ｃ6〜Ｃ12−アリールオキシ、（ｅ）Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｃ6〜Ｃ12−アリールオキシ、（ｆ）ジ−Ｃ1〜Ｃ8−アルキルアミノ−Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、（ｇ）（ｉ）アセチルアミノエトキシ、（ｉｉ）ニコチノイルアミノエトキシおよび（ｉｉｉ）サクシンアミドエトキシの群から選ばれるアシルアミノ−Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、（ｈ）Ｃ1〜Ｃ8−アルコイルオキシ−Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、（ｉ）Ｃ6〜Ｃ12−アリール−Ｃ1〜Ｃ8−アルコキシ、ここに、アリール基は非置換であるか、または下記の基１個から３個で置換されている：（ｉ）ニトロ、（ｉｉ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｉｉｉ）Ｃ1〜Ｃ4アルコキシおよび（ｉｖ）アミノ、（ｊ）ヒドロキシ−C2〜Ｃ8−アルコキシ、（ｋ）ジヒドロキシ−Ｃ3〜Ｃ8−アルコキシおよび（ｌ）ＮＲ29Ｒ30。
Ｒ29およびＲ30は下記の群から独立に選ばれる：（ａ）水素、（ｂ）Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、（ｃ）Ｃ3〜Ｃ8−アルケニル、（ｄ）Ｃ6〜Ｃ12−アリール、ここに、アリール基は非置換であるか、または下記の基１個から３個で置換されている：（ｉ）ニトロ、（ｉｉ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｉｉｉ）Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシおよび（ｉｖ）アミノ、および（ｅ）Ｃ6〜Ｃ12−アリール−Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、ここに、アリール基は非置換であるか、または下記の基１個から３個で置換されている：（ｉ）ニトロ、（ｉｉ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）および（ｉｉｉ）Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ。
Ｒ31は下記から構成される群から選ばれる：（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、（ｃ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、（ｄ）フェニル、（ｅ）ベンジルおよび（ｆ）−ＣＨ2−Ｏ−ＣＯＣＨ3。
Ｒ32は下記から構成される群から選ばれる：（ａ）Ｈ、（ｂ）ベンジルおよび（ｃ）−ＣＨ（Ｒ35）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ35。
Ｒ33は下記から構成される群から選ばれる：（ａ）アリール、（ｂ）ヘテロ環、（ｃ）（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル、（ｄ）非置換であるか、または下記から構成される群から選ばれる置換基で置換されている（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルである：（ｉ）アリール、（ｉｉ）ヘテロ環、（ｉｉｉ）−ＯＨ、（ｉｖ）−ＳＨ、（ｖ）（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（ｖｉ）（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ、（ｖｉｉ）（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルチオ、（ｖｉｉｉ）−ＣＦ3、（ｉｘ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｘ）−ＮＯ2、（ｘｉ）−ＣＯ2Ｈ、（ｘｉｉ）ＣＯ2−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（ｘｉｉｉ）−ＮＨ2、（ｘｉｖ）−Ｎ［（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル］2、（ｘｖ）−ＮＨ［（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル］、（ｘｖｉ）−ＰＯ3Ｈまたは（ｘｖｉｉ）−ＰＯ（ＯＨ）（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ、または（ｅ）（Ｃ1〜Ｃ4）−パーフルオロアルキル。
Ｒ34は（ａ）−ＣＮ、（ｂ）−ＮＯ2、（ｃ）−ＣＯＯＲ31、（ｄ）Ｃ1〜Ｃ6−パーフルオロアルキルおよび（ｅ）ＣＦ3から構成される群から選ばれる。
Ｒ35は下記から構成される群から独立に選ばれる：（ａ）Ｈ、（ｂ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニルまたは（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、これらはいずれも非置換であるか、または下記で置換されている：（ｉ）−ＯＨ、（ｉｉ）（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ、（ｉｉｉ）ＣＯ2Ｒ33、（ｉｖ）ＯＣＯＲ33、（ｖ）ＣＯＮＨＲ33、（ｖｉ）ＣＯＮ（Ｒ33）2、（ｖｉｉ）Ｎ（Ｒ33）Ｃ（Ｏ）Ｒ33、（ｖｉｉｉ）ＮＨ2、（ｉｘ）（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルアミノ、（ｘ）ジ［（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル］アミノ、（ｘｉ）アリール、（ｘｉｉ）ヘテロアリール、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）−アリール、（ｄ）−ＮＯ2、（ｅ）ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、（ｆ）−ＯＨ、（ｇ）−ＯＲ36、（ｈ）（Ｃ1〜Ｃ4）−パーフルオロアルキル、（ｉ）−ＳＨ、（ｊ）−Ｓ（Ｏ）1〜2（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（ｋ）ＣＯ2Ｒ33、（ｌ）−ＳＯ3Ｈ、（ｍ）−ＮＲ33Ｒ36、（ｎ）−ＮＲ33Ｃ（Ｏ）Ｒ36、（ｏ）−ＮＲ33ＣＯＯＲ32、（ｐ）−ＳＯ2ＮＨＲ32、（ｑ）−ＳＯ2ＮＲ33Ｒ33、（ｒ）−ＮＨＳＯ2Ｒ32、（ｓ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ2Ｒ32、（ｔ）アリール、（ｕ）ヘテロアリール、（ｖ）モルホリン−４−イル、（ｗ）ＣＯＮＨ2または（ｙ）１Ｈ−テトラゾール−５−イル。
Ｒ36は（ａ）Ｈまたは（ｂ）非置換であるか、または下で置換された（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルの群から選ばれる：（ｉ）ＮＨ2、（ｉｉ）ＮＨ［（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル］、（ｉｉｉ）Ｎ［（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル］2、（ｉｖ）ＣＯ2Ｈ、（ｖ）ＣＯ2（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（ｖｉ）ＯＨ、（ｖｉｉ）ＳＯ3Ｈまたは（ｖｉｉｉ）ＳＯ2ＮＨ2。
Ｒ37は下記から構成される群から選ばれる：（ａ）Ｈ、（ｂ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（ｃ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（ｄ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシアルキル、（ｅ）−ＣＨ2−Ｏ−ＣＯＣＨ3または（ｆ）−ＣＨ2−フェニル、ここに、フェニルは非置換であるか、または下記から選ばれる置換基で置換されている：−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＯＨまたは−ＯＣＨ3。
Ｒ38、Ｒ39およびＲ40は下記から各々独立に選ばれる：Ｈ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、Ｃ2Ｆ5、Ｃ3Ｆ7、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、ＣＯ2ＣＨ3、ＣＯ2Ｃ2Ｈ5、ＳＯ2ＣＨ3、ＳＯ2ＣＦ3およびＳＯ2Ｃ6Ｆ5、ここに、ＺはＯ、Ｓ、ＮＲ41およびＣＨ2から選ばれる。
Ｒ41は水素、ＣＨ3およびＣＨ2Ｃ6Ｈ5またはそのタウトマーまたは医薬的に許容し得る塩から選ばれる。
好適な「ｗ」は下記から選ばれる：−ＣＯＲ28、−ＮＨＳＯ2ＣＦ3、：
0003789468.tif 000091
最も好適なＷはテトラゾールまたはカルボキシレートのどちらかである。好ましくは、これらの基は下式で示される：
0003789468.tif 000092
ここに、Ｒ27はメチレンであり、Ｒ8およびＲ31は各々ヒドロキシおよび水素である。Ｒ28およびＲ31は構造式Ｉ〜ＶＩで示される化合物をプロドラッグに変形する置換基であってもよい。Ｗがカルボキシレートを含む時、例えば、好適なプロドラッグ型は単純なエステル、α−アシルオキシアルキルエステルおよびアミドを含む。好適なエステルはＲ28が下記から選ばれる化合物を含む：
0003789468.tif 000093
0003789468.tif 000094
本発明の最も好適な化合物は構造式ＩＩで示され、下記から選ばれる：
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ｍ−トリフルオロメチル）フェニル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（メチル）エチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ｍ−トリフルオロメチル）フェニル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（６−アミノヘキシン−１−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（５−アミノペントキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（５−グアニジノペンチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−グアニジノブトキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（５−アミノペンチン−１−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（５−グアニジノペンチン−１−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−アミジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（５−アミノペントキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−アミジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−アミジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−アミジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）エチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−アミジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（５−アミノペントキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（４−アミジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］３，４−ジヒドロ−１Ｈ，１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ｍ−トリフルオロメチル）フェニル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ｍ−トリフルオロメチル）フェニル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（２−アミノエトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ｍ−トリフルオロメチル）フェニル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（６−アミノヘキシン−１−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（５−アミノペントキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（５−グアニジノペンチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−グアニジノブトキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（５−アミノペンチン−１−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（５−グアニジノペンチニルン−１−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（５−アミノペントキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）エチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（５−アミノペントキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−（４−アミジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ｍ−トリフルオロメチル）フェニル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−（３−ブタノイル）−７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ｍ−トリフルオロメチル）フェニル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ｍ−トリフルオロメチル）フェニル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（６−アミノヘキシン−１−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（５−アミノペントキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（５−グアニジノペンチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−グアニジノブトキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（５−アミノペンチン−１−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（５−グアニジノペンチン−１−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−アミジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル−７−（５−アミノペントキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−アミジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−アミジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−アミジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）エチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−アミジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−（１−ピペリジン）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−（２−アミノエトキシ）−フェニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（５−アミノペントキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−アミジノ）ベンズアミド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−（４−アミジノ）ベンジルオキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エテニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−アミジノフェニル）］エチニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−クロロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ジフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−ピペリニル）エチルオキシ］３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（ｍ−トリフルオロメチル）フェニル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（１−メチル）エチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２−メチル）プロピル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（２，４−ジフルオロフェニル）メチル−４−［（２−メチル）カルボキシエチル］−７−［２−（４−ピペリジニル）エチルオキシ］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（３−（ブチリル）アミノフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（３−（ブチリル）アミノフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（５−グアニジノペンチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（３−（４−アミノブチリル）アミノフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（３−（４−グアニジノブチリル）アミノフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（５−グアニジノペンチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（３−（６−アミノヘキソイル）アミノフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（３−（６−グアニジノヘキソイル）アミノフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（５−グアニジノペンチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（３−（６−アミノペントイル）アミノフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（３−（６−グアニジノペントイル）アミノフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（５−グアニジノペンチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（３−（６−アミノプロピオニル）アミノフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（３−（６−グアニジノプロピオニル）アミノフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（５−グアニジノペンチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（３−（６−アミノアセチル）アミノフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（３−（６−グアニジノアセチル）アミノフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（５−グアニジノペンチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（３−（４−グアニジノベンゾイル）アミノフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−（６−アミノプロピオニル）アミノフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（３−（４−アミノブチル）フェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
１−（４−カルボキシフェニル）メチル−４−（２−カルボキシエチル）−７−（６−アミノヘキシル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン。
２．非ペプチド性αvβ3−阻害剤
本発明の他の態様の一つは破骨細胞αvβ3受容体の天然生体内リガンドへの結合を阻害する能力がある式ＶＩＩで示される化合物を含む：
0003789468.tif 000095
ここに、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ20、Ｒ22、Ｒ28、Ｑ1およびＬ1は前記と同意義である。
式ＶＩＩで示される化合物はビトロネクチン−ビトロネクチン受容体（Ｖｎ−ＶｎＲ）相互作用の強力な阻害剤であり、典型的にはＶｎ−ＶｎＲのＥＬＩＳＡ検定でのＩＣ50として１５０および２００ｎＭの間の価が得られる。これらの化合物はＧＰＩＩbＩＩＩa阻害と比べた時に、およそ２０倍の選択性を示す。
Ｄ．製造法
本発明の化合物は標準的な教科書（たとえば、Ｍａｒｃｈ，Ｊ．、「Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ」、ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、１９７７。Ｃｏｌｌｍａｎ，Ｊ．Ｐ．、Ｈｅｇｅｄｕｓ，Ｌ．Ｓ．、Ｎｏｒｔｏｎ，Ｊ．Ｒ．、Ｆｉｎｋｅ，Ｒ．Ｇ．、「Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ  ａｎｄ  Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ  ｏｆ  Ｏｒｇａｎｏｔｒａｎｓｉｔｉｏｎ  Ｍｅｔａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ」、Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ  Ｓｃｉｅｎｃｅ、Ｍｉｌｌ  Ｖａｌｌｅｙ、１９８７。Ｌａｒｏｃｋ，Ｒ．Ｃ．「Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ」、Ｖｅｒｌａｇ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、１９８８）に記載され、引用されている標準的な化学的方策を用いる多数の方法によって製造できる。下記記載では特段の記載がない限り、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ誌（毎卷の「投稿規定」参照）が推薦する標準的略号を用いる。
１．Ｑ基
窒素含有置換基Ｑまたはその前駆体を結合基Ｌに付け、その結合体Ｑ−Ｌ−を通常は保護された形にして環Ａに結合しうる。あるいは、環Ａおよび分子の残りが形成された後に、ＱまたはＱプラスＬの一部をＬまたはその一部に付けうる。科学的および特許文献（たとえば、米国特許４９９２５４２、４９９７９３６、４１９４０４７、５００３０７６、５０６３２０７、５０６３２０８および５０７９３５７およびそれらに引用されている文献参照）双方に記載の標準法によってＱ自体を製造し、環Ａと結合しうる。
後続する記載にＱ−Ｌ−の３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオンのベンゼン部分への付加を詳述する。これと同じ操作は式Ｉに含まれる他の環系に応用しうることが理解されよう。
２．ベンゾジアゼピンジオン
鍵となる中間体は置換−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオン１である。ベンゾジアゼピンジオン１（Ｒ≠Ｈ）はイサト酸無水物２、ｂ−アラニンエステル３およびａ−ハロ酢酸ハロゲン化物４から三極集合法を用いて製造されうる（反応式１）。ベンゾジアゼピンジオン１（Ｒ＝Ｈ）はイサト酸無水物２（Ｒ＝Ｈ）および置換−Ｎ−カルボキシメチル−ｂ−アラニンエステル５から二極集合法を用いて製造されうる（反応式２）。
イサト酸無水物２、ｂ−アラニンエステル３およびａ−ハロ酢酸ハロゲン化物４の製法（反応式１）は当業者に公知であり、数多くをアルドリッチケミカル社のような商業的供給元から入手できる。３，４−ジヒドロ−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオンを製造するために反応式１に示したものと同様な反応順序は以前に記載がある（Ｌｅｅ、Ｃ．Ｍ．、Ｊ．Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍ．、１：２３５（１９６４）。要約すれば、有機塩基の存在下に２を３またはその塩と反応させることによってイサト酸無水物をＮ−（２−アミノベンゾイル）−ｂ−アラニンエステル６に変換する。イサト酸無水物２は置換されていても非置換でもよいが、５−ヨードイサト酸無水物（２、Ｒa＝Ｉ）は好適である。遊離アミンとして、また、より便利には、塩（たとえば、ＨＣｌ）としてのｂ−アラニンエステル３も置換されていても非置換でもよい。例えば、反応はｂ−アラニンエチルエステル塩酸塩、３−フェニル−３−アミノプロピオン酸エチルｐ−トシレート、アスパルチル−バリンジベンジルエステル塩酸塩などで実施しうる。一般に、ジメチルホルムアミドなどのような乾燥極性非プロトン性溶媒中、有機塩基として３級アミン、たとえばトリエチルアミン、等モル量または３０％過剰までの存在下に反応を行う。あるいは、反応はジメチルアミノピリジンにより触媒（Ｖｅｎｕｔｉ、Ｍ．Ｃ．、Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、２６６（１９８２））されうる。反応には約室温と１００℃の間の温度で、約０．５から４時間を要する。好ましくは、溶媒としてジメチルホルムアミド中、５０℃で約２時間反応を行う。
生成物は常法、典型的には適当な溶媒への溶媒抽出、によって単離精製する。生成物はカラムクロマトグラフィーまたは他の適当な方法によってさらに精製しうる。
もし、Ｎ−（２−アミノベンゾイル）−ｂ−アラニンエステル６ａ中のアニリン窒素がＲ＝Ｈとして非置換であるなら、６ｂ（Ｒ＝Ｈ）を等モル量または５０％過剰までのアルキルハロゲン化物と反応させ、この位置をアルキル化して６（Ｒ≠Ｈ）を製造できる。一般に、極性非プロトン性溶媒中、等モル量または５０％過剰までの有機塩基の存在下に反応を達成できる。好ましくは、溶媒としてのジメチルホルムアミドおよび有機塩基としての２，６−ルチジン中で反応を行う。反応は約室温から２００℃の間の温度で約０．５時間から２日間を進行させる。好ましくは、反応を８０℃で１６時間行う。生成物は常法、典型的には適当な溶媒への溶媒抽出、によって単離精製する。生成物はカラムクロマトグラフィーまたは他の適当な方法によってさらに精製しうる。
別法では、６（Ｒ≠Ｈ）は６ａをアルデヒドまたはケトンと脱水条件下に触媒量の酸存在下に反応させ、続いて、トリアルキルシランと強酸により還元して製造しうる。一般に、この反応の第一段はトルエンのような非極性非プロトン性溶媒中、ｐ−トルエンスルホン酸のような有機酸と８０〜１６０℃の間の温度で１から６０分の間の時間で達成できる。好ましくは、反応を還流温度で１０分間行う。生成物は結晶化で単離するか、それ以上の精製なしに還元に進めうる。還元とトリエチルシランのようなトリアルキルシラン過剰量をトリフルオロ酢酸のような強酸過剰量の存在下に−３０から３０℃の間の温度で０．５から４８時間の時間、ジクロロメタンのような非反応性有機溶媒中で行う。好ましくは、０℃で２時間ジクロロメタンを補助溶媒として還元を進める。生成物は常法、典型的には適当な溶媒からの結晶化により、単離および精製する。他に、生成物は適当な溶媒への溶媒抽出し、続いてカラムクロマトグラフィーまたは他の適当な方法によって精製しうる。
Ｎ−（２−アミノベンゾイル）−ｂ−アラニンエステル６のベンゾジアゼピンジオン１（Ｒ≠Ｈ）への変換は、まず、アニリン窒素のアシル化と、続いて塩基が促進する環形成を含む。アシル化反応は６と等モル量または３０％過剰量までのトリエチルアミンのような有機塩基の存在下のａ−ハロアシルハライドとの反応あるいはジシクロヘキシルカルボジイミドのようなアミド結合剤の存在下のａ−ハロ酸との反応によって達成できる。６のａ−ハロアシルハライドによるアシル化は有機塩基の不在下にも実施でき、二相反応系中の水で進行させることができる。一般に、これらの反応は塩化メチレン、ジエチルエーテルまたはテトラヒドロフランのような予め乾燥した非反応性有機溶媒中で窒素のような乾燥不活性雰囲気下に反応を行う。好ましくは、ａ−ハロアシルハライドでのアシル化は塩化メチレン中で行い、一方、ａ−ハロ酸での反応はテトラヒドロフラン中で行う。反応は約０℃から室温の間の温度で約０．５から２４時間の時間進行させる。好ましくは、反応を室温で２時間行う。生成物は常法、典型的には適当な溶媒への溶媒抽出、によって単離精製する。一般に、アシル化生成物７のこれ以上の精製は必要ではない。
アシル化されたＮ−（２−アシルアミノベンゾイル）−ｂ−アラニンエステル７の環化はアルカリ金属のアルコキシド、水素化物または炭酸塩のような塩基との極性溶媒中、約０から１００℃の間の温度で、約０．５から２時間までの反応により達成されうる。例えば、Ｎ−（２−アミノベンゾイル）−ｂ−アラニンエステル７の溶液を約１５から６０分間に、０℃に冷却した適当な溶媒中の水素化アルカリ金属の懸濁物に加える。
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溶媒がジメチルホルムアミドのような極性非プロトン溶媒であり、そして水素化アルカリ金属が水素化ナトリウムまたは炭酸カルシウムであることが好ましい。添加完了後、反応混合物を一般に室温まで温め、さらに６０から１０５分間反応を進行させ、その後、反応物を１０％クエン酸などのような酸の溶液の添加によって中和し、そして溶媒を蒸発する。生成物を次に溶媒抽出で単離し、そしてカラムクロマトグラフィーによってさらに精製する。
反応式２において、置換Ｎ−カルボキシメチル−ｂ−アラニンエステル５も公知であって、アクリル酸エステルとａ−アミノ酸エステルとの第１反応により８を与え、続いてグリシンエステル基を選択的に対応する酸に変換する２段階反応で製造しうる。例えば、グリシンベンジルエステルをアクリル酸エチルとメタノールのようなアルコール性溶媒中で約１日間反応させてＮ−（カルボキシメチルベンジルエステル）−ｂ−アラニンエチルエステルを得る。１０％パラジウム炭触媒量存在下の水素化によるベンジルエステルの除去はＮ−カルボキシメチル−ｂ−アラニンエステル５（Ｍ’＝Ｈ、Ｒb＝エチル）を与える。
ベンゾジアゼピンジオン１（Ｒ＝Ｈ）の製造は５を２（Ｒ＝Ｈ）と反応させることで達成される。反応はジメチルスルホキシドのような極性非プロトン溶媒中
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またピリジンのような弱有機塩基中、１００〜２００℃の温度で約２〜８６時間進行させることができる。好ましくは、反応はピリジン中、還流温度で約２４時間進行させる。生成物は次に酢酸エチルのような適当な有機溶媒で希釈し、１０％クエン酸のような酸水溶液および飽和炭酸水素ナトリウムのような水性塩基で洗う。生成物はカラムクロマトグラフィーまたは適当な有機溶媒からの結晶化によって精製し、化合物１（Ｒ＝Ｈ）を得ることができる。
反応式３は化合物９［１（Ｒa＝Ｉ）］からの本発明化合物の製造を略記する。
構造式９で示される化合物の構造式１０で示される化合物への変換はグループ１および２に分類される化合物を与える。これは９をアルキン１１とパラジウム（ＩＩ）塩、銅（Ｉ）塩および有機塩基の存在下に反応させて達成されうる。好ましくは、アルキン１１はＹ基が構造式Ｉのプラスに帯電したＱ基に合成的に変換できるような置換をする。より好ましくは、Ｙ基は構造式Ｉのプラスに帯電したＱ基の保護型である。例えば、アルキンはＮ−Ｂｏｃアミノアルキン、ベンゾまたはアルキルニトリル、ニトロベンゾアルキンなどでありうる。下記反応式３に示すＬ’はＬから官能基を除いたものである。
一般に、反応は酢酸エチルなどのような乾燥有機極性非プロトン溶媒中、酸素を遮断して約室温および１８０℃の間の温度で約２および４８時間の間の時間進
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行させる。好ましくは、反応を触媒量のパラジウム（ＩＩ）塩１０モル％および銅（Ｉ）塩５モル％で行う。アルキン１１の２倍過剰量およびトリエチルアミンなどのような有機塩基として３級アミン５倍過剰量が好適である。例えば、ヨードアレーン９、アルキン１１の２倍過剰量、１０モル％の二塩化ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム１０モル％、ヨウ化銅５モル％、トリエチルアミン５倍過剰量および酢酸エチルの混合物を窒素のような乾燥不活性気体下、約２時間進行させる。生成物を酢酸エチルのような適当な有機溶媒への溶媒抽出で単離し、１０％エチレンジアミン四酢酸溶液で洗い、溶媒を蒸発する。生成物はカラムクロマトグラフィーによってさらに精製しうる。
グループ３および４に分類される化合物の製造はアルキンを水素雰囲気下にパラジウム炭少量の存在下に撹拌することによる一般式１０で示される化合物のアルキン部分の還元によって達成し、飽和化合物１２を与える。典型的には反応は酢酸エチルのような不活性溶媒中、１０％パラジウム炭５〜１０モル重量％と約室温から５０℃の間の温度で約１５〜２４０分の間の時間、進行させる。好ましくは、反応は室温で１時間実施する。生成物は混合物のセライト（商標）のような濾過剤を通す濾過および溶媒の蒸発により単離する。
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一般式１０または１２で示され、ＹがＮ−（ｔ−ブトキシカルボニル）アミノ保護基（Ｎ−ＢＯＣ）である化合物のアミノエステル１３への変換は原料を強酸と反応させることで達成できる。一般に、Ｎ−ＢＯＣアミノエステルと塩酸のような強酸を酢酸エチルのような適当な不活性溶媒に溶かした濃厚溶液大過剰量とを混合して反応を実施する。反応は約マイナス３０℃および室温の間の温度で約０．５から２４時間行うことができる。反応はトリエチルシランのようなトリアルキルシラン１モル量の存在下に行うことができる。好ましくは、反応を室温で２時間、トリエチルシラン１モル量を用いて酢酸エチル中で実施する。溶媒を蒸発し、生成物は逆相カラムを用いる高速液体クロマトグラフィーによりさらに精製することができる。
Ｙ官能基がアリールニトリルである一般式１０または１２で示される化合物のアミノエステル１３への変換はアリールニトリル１０または１２をトリメチルシランの存在下にジコバルトオクタカルボニルと反応させて達することができる。ベンゾニトリルのベンジルアミンへの還元は既知反応（Ｍｕｒａｉ，Ｔ、Ｓａｋａｎｅ，Ｔ．、Ｋａｔｏ，Ｓ．、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  Ｌｅｔｔ．、２６：５１４５〜５１４８［１９８５］）であって、一般にトルエンなどのような不活性溶媒中、６０℃で２０時間、ジコバルトオクタカルボニル８モル％とトリメチルシラン１０倍過剰量とで実施する。溶媒を蒸発し、得られる物質をメタノールで希釈し、フッ化カリウム５倍過剰量と反応させる。生成物を次に溶媒抽出で単離し、逆相カラムを用いる高速液体クロマトグラフィーでさらに精製する。
Ｙ官能基がニトロアレーンである一般式１０または１２で示される化合物のアミノエステル１３への変換は選択的還元（Ｂｅｌｌａｍｙ，Ｆ．Ｄ．、Ｏｕ，Ｋ．、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  Ｌｅｔｔ．、２５：８３９〜８４２［１９８４］）によって実行できる。この反応は一般に塩化第一スズ２水和物５モル過剰と溶媒として酢酸エチルまたはエタノール中約５０と１００℃との間の温度で約１５から１２０分間の時間、窒素のような不活性雰囲気中で行う。好ましくは、反応を約７０℃でエタノール中、約３０分実施する。生成物を次に溶媒抽出で単離し、逆相カラムを用いる高速液体クロマトグラフィーでさらに精製する。
アミノエステルの対応する構造式Ｉで示されるアミノ酸への変換は周知の条件と試薬を用いる鹸化を含む。例えば、水酸化ナトリウム、水酸化リチウムなどのような強アルカリ金属塩基の水溶液をエステルのアルコール性溶液に加える。この反応に溶媒として用いうるアルコールは、例えば、メタノール、エタノールおよびイソプロパノールを含みうるが、メタノールが好適である。好適な塩基は１から６Ｎの間の濃度の水酸化ナトリウムであるが、２Ｎが好適である。反応は約０から５０℃の間の温度で約１０から６０分間の時間行いうる。好ましくは、反応は室温で３０分間実施し、その後、反応物を塩酸などのような強酸の濃厚溶液で中和し、そして溶媒を蒸発する。生成物は逆相カラムを用いる高速液体クロマトグラフィーで単離する。
アミノ酸の対応する構造式Ｉで示されるグアニジノ酸への変換は公知反応（Ｋｉｍ，Ｋ．Ｌｉｎ，Ｙ．−Ｌ．、Ｍｏｓｈｅｒ，Ｈ．Ｓ．、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  Ｌｅｔｔ．、３１８３〜３１８６［１９８８］）である。この反応はアミノ酸をアミノイミノメタンスルホン酸と反応させて達成できる。一般に、反応はアミノイミノメタンスルホン酸等モルから１０倍モル過剰量と０から５０℃の間の温度で約１５から１２０分間の時間、メタノール、水などのような極性プロトン溶媒中で行うことができる。溶液は、アミノイミノメタンスルホン酸の添加前に、炭酸アルカリ金属のような弱塩基の添加で中性または塩基性としうる。好ましくは、アルキルアミンには、アミノ酸を５倍過剰量のアミノイミノメタンスルホン酸と室温で３０分間、反応媒体としての５％炭酸水素カリウム水中で反応を進行させるが、一方、アリールアミンには、アミノ酸をアミノイミノメタンスルホン酸等モル量と室温で１時間メタノール中で反応を進行させる。一般に、反応混合物を酢酸のような酸の希溶液の添加で酸性とし、溶媒を蒸発する。生成物は逆相カラムを用いる高速液体クロマトグラフィーで単離する。
グループ４〜１１に分類される化合物の製造も鍵となる中間体９から製造しうる。グループ５〜１１に見出される化合物の合成前駆体、すなわち、化合物１５〜１８、へのヨードアレーン９の変換は多段階反応（反応式４）で達成されうる。まず、ヨードアレーンをアルコール性溶媒（Ｒ’ＯＨ）中で一酸化炭素雰囲気下でパラジウム（０）触媒を用いてカルボニル化する。このアルコール性溶媒（Ｒ’ＯＨ）はジエステル１４のＲ’基の選択的除去ができるように選択しなければならない。例えば、Ｒ’＝ＣＨ3でＲb＝ｔ−ブチルの時、アルコール性溶媒はメタノールであり、１４でのメチルエステル官能基は緩和な塩基性加水分解により除去されて酸１５を与えることができる。１５をアジ化ジフェニルホスホリル等モル量およびトリエチルアミンのような３級アミン等モル量で室温でジクロロメタンのような非プロトン溶媒中で処理するとイソシアネート１６を与える。室温で１６のテトラヒドロフラン溶液に水を加えてこれをアミン１７に加水分解する。最後に、アニリン１７を亜硝酸で処理して対応するジアゾニウム塩に変換し、続いてこのジアゾニウム塩を水の存在下に加熱するとフェノール１８が産生する。
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反応式５および６はグループ４〜１１に分類される化合物の結合基をベンゾジアゼピンジオン骨格に導入するために用いうる方法を図示する。例えば、グループ５型化合物の前駆体であるビアリール付加体１９の製造は９を置換アリール分子２０、ここにＹおよびＬ’は前記と同意義である、とのパラジウム（０）の存在下での反応で達成されうる。カルボン酸１５をアミン２１またはアルコール２２とジシクロヘキシルカルボジイミド（ＤＣＣ）などのような脱水剤の存在下で反応させるとグループ１０および１１型化合物の前駆体であるアミド２３およびエステル２４を得る。同様に、２５はアニリン１７からＤＣＣなど結合剤の存在下、カルボン酸２６との反応で製造できる。一般式２５で示される化合物はグループ５型化合物の前駆体である。
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アニリン１７の対応する尿素２７またはカルバメート２８（反応式６）への変換はイソシアネート１６の各々アミン２１またはアルコール２２の存在下の反応で達成されうる。フェノール１８のホスゲンおよびアミン２１またはアルコール２２との処理は各々カルバメート２９および炭酸エステル３０を与える。スルホニルハライド３２とアニリン１７かフェノール１８かのいずれかとの反応で、各々対応するスルホンアミド３３およびスルフィニルエステル３４を生じる。フェノール１８をアルコール２２とジエチルアゾジカルボキシレートの存在下に反応させるとグループ１２型化合物の前駆体３１を与える。生成物２７はグループ７に分類される化合物への合成前駆体であり、生成物２８はグループ６型化合物の前駆体であり、生成物２９はグループ８型化合物をもたらし、一方、生成物３０はグループ９型化合物の前駆体である。生成物３３および３４は各々グループ１５および１６の前駆体である。
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反応式７はグループ１３、１４、１７および１８に分類される化合物の製造に用いうる方法を図示する。１７と亜硝酸との反応およびそれに続く二酸化硫黄による塩化銅存在下での処理（Ｇｉｌｂｅｒｔ、Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、１９６９、１〜１０）によるアニリン１７のジアゾ化は、塩化スルホニル３５を与える。３５のアミン２１かアルコール２２かいずれかとの反応は各々グループ１３および１４への合成前駆体、すなわち、スルホンアミド３６およびスルフィニルエステル３７を与える。１７のジアゾ化で製造したジアゾニウム塩は硫酸銅および亜硫酸ナトリウムの存在下にオキシムと反応させる時、対応するオキシム３８を与え、これは容易に加水分解されてアリールケトン３９（Ｂｅｅｃｈ、Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．、１９５４、１２９７）にすることができる。亜鉛アマルガムおよび塩酸水を用いるケトン３９のクレメンゼン還元はベンジル付加体４０（Ｖｅｄｅｊｓ、Ｏｒｇ．Ｒｅａｃｔ．、１９７５、２２、４０１）をもたらす。生成物３９および４０は各々グループ１７および１８に分類される化合物への前駆体である。
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保護された前駆体１９、２３、２４、２５、２７、２８、２９、３０、３１、３３、３４、３６、３７、３９および４０は各々化合物１０および１２（反応式３）について前記したのと同様な方法で処理し、本発明に含まれる化合物を製造しうる。
３．他の「６〜７」縮合環系
式ＩのＴ、ＵまたはＧが各々独立にＮＨ、Ｎ、ＮＲ、Ｃ＝Ｘ、ＣＲ2、ＣＨＲ、ＣＨ2、ＣＲ、ＣＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ2から選ばれる他の「６〜７」縮合環系は当業界で公知の方法により製造できる。しかし、指針を与えるために、具体例で代表的な合成経路を反応式８に示す。特定の置換基またはＴ−Ｕ−Ｇを目標とする時には別の合成経路が好適でありうることは理解されよう。
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反応式８で用いる出発試薬は商業的に入手可能であるか、公知方法で容易に合成される。
４．異性体生成物
式Ｉで示される生成物において、同一でない置換基４個に結合する炭素は不斉である。従って、これらの化合物はジアステレオアイソマー、エナンチオマーまたはその混合物として存在しうる。前記合成はラセメート、エナンチオマーまたはジアステレオマーを出発物質または中間体として採用しうる。この合成から得られるジアステレオマー生成物はクロマトグラフィーまたは結晶化法により分離しうる。同様に、エナンチオマー生成物混合物も同技術または他の公知方法によって分離しうる。不斉炭素が式Ｉで示される化合物に存在する時、各々が二つの配位（ＲまたはＳ）の一つであり、双方とも本発明の範囲内にある。
Ｅ．医薬組成物
本発明に記載された化合物は遊離の酸または塩基として単離され、または種々の無機および有機の酸および塩基の塩に変換される。この塩は本発明の範囲内にある。これらの塩の例はアンモニウム、ナトリウム、カリウム、カルシウムおよびマグネシウムのような金属塩、ジシクロヘキシルアミン、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミンなどのような有機塩基との塩、およびアルギニンまたはリジンのようなアミノ酸との塩を含む。無機および有機酸との塩も、例えば塩酸、臭化水素酸、硫酸、燐酸、トリフルオロ酢酸、メタンスルホン酸、リンゴ酸、マレイン酸、フマル酸などを用いて同様に製造しうる。非毒性および生理学的に許容し得る塩は殊に有用であるが、他のあまり望ましくない塩も単離および精製の過程では利用しうる。
前記の塩の製造のために多数の方法が有用であり、当業者に公知である。例えば、式Ｉで示される化合物の遊離酸型または遊離塩基型と所望の酸または塩基１モル当量またはそれ以上とを塩が不溶である溶媒または溶媒混合物中で反応させるか、または水のような溶媒中で反応させた後に溶媒を蒸発、蒸留または凍結乾燥により除去する。他に、生成物の遊離の酸または塩基型をイオン交換樹脂に通して、所望の塩を形成するか、あるいは塩型の生成物１種を同じ一般工程を用いて他種に変換しうる。
血栓塞栓疾患の治療において本発明の化合物は経口投与には錠剤、カプセル剤またはエリキシル剤、直腸投与には坐剤、注射投与には無菌溶液または懸濁液などのような組成物中で利用されうる。本発明の化合物を用いる処置を必要とする動物には最適の効果を与える用量を投与できる。用量と投与法は動物により変化し、医療業界の当業者が認識する体重、食餌、併用医薬などのような因子に依存する。
本発明の非ペプチド阻害剤の用量製剤は貯蔵または投与のために所望程度の純度を持つ阻害剤を生理学的に許容し得る担体、添加剤または安定化剤と混合して調製する。このような材料は採用される用量と濃度で受け手にとって無毒であり、燐酸、クエン酸、酢酸および他の有機酸塩の緩衝液、アスコルビン酸のような抗酸化剤、ポリアルギニンのような低分子量（約１０残基以下）ペプチド、血清アルブミン、ゼラチンまたは免疫グロブリンのような蛋白質、ポリビニルピロリジノンのような親水性ポリマー、グリシン、グルタミン酸、アスパラギン酸またはアルギニンのようなアミノ酸、セルロースまたはその誘導体、グルコース、マンノースまたはデキストリンを含むモノサッカライド、ジサッカライドおよび他の炭水化物、ＥＤＴＡのようなキレート剤、マンニトールまたはソルビトールのような糖アルコール、ナトリウムのような対イオンおよび／またはＴｗｅｅｎ、Ｐｌｕｒｏｎｉｃｓまたはポリエチレングリコールのような非イオン性界面活性剤を含む。
医療的投与に用いるべき本発明の非ペプチド阻害剤の製剤は無菌でなければならない。無菌性は０．２ミクロン膜のような無菌濾過膜を通す濾過により容易に達成される。通常、非ペプチド阻害剤製剤は凍結乾燥剤または水溶液として保存する。環状阻害剤製剤のｐＨは典型的には３と１１、より好ましくは５から９、最も好ましくは７から８の間である。前記添加剤、担体または安定化剤のあるものを使うと環状ポリペプチド塩の形成が起きることは理解される。好適な投与経路は皮下注射針によるが、坐剤、エアロゾル、経口投与製剤および軟膏剤、滴剤および皮膚貼付パッチ剤のような局所製剤のような他の投与方法も期待できる。
医療用非ペプチド阻害剤製剤は一般に、例えば皮下注射針を通せる栓を持つ静脈用溶液袋またはバイアルなど、無菌の取出し口を持つ容器に封入する。
治療的有効用量は試験管内または生体内試験法によって決定しうる。本発明の各特定の非ペプチド阻害剤について、必要な最適用量を決める測定を別個に行いうる。治療的に有効な用量は当然投与経路により影響される。皮下注射針による注射では薬剤は体液内に送られると考えうる。他の投与経路には、吸収効率を各阻害剤について薬理学で周知の方法で個別に決定しなければならない。
治療的用量の範囲は約０．００１ｎＭから１．０ｍＭまで、より好ましくは０．１ｎＭから１００ｍＭ、最も好ましくは１．０ｎＭから５０ｍＭである。
式Ｉで示される化合物の薬剤学的組成物として典型的な製剤を以下に述べる。
遊離酸または塩基型または医薬的に許容し得る塩として式Ｉで示される化合物またはその混合物約０．５から５００ｍｇと薬学的慣行が求める生理学的に許容し得る基剤、担体、添加剤、結合剤、保存剤、安定化剤、芳香剤などとを混合する。これらの組成物中の活性成分の量は処方された範囲の適当な用量が得られるようなものである。
錠剤、カプセル剤などに加えうるアジュバントはアラビアゴム、コーンスターチまたはゼラチンのような結合剤、微結晶セルロースのような添加剤、コーンスターチまたはアルギン酸のような崩壊剤、ステアリン酸マグネシウムのような滑沢剤、ショ糖または乳糖のような甘味剤、ペパーミント、ウインターグリーンまたはチェリーのような芳香剤である。薬剤剤形がカプセル剤である時には、前記物質に加えて脂肪油のような液体担体も含みうる。他の各種物質も被覆剤またはその用量単位の物理的形態の修飾剤として用いうる。シラップまたはエリキシール剤は活性化合物、ショ糖のような甘味剤、プロピルパラベンのような保存剤、着色剤およびチェリーのような芳香剤を含みうる。注射用の無菌組成物は通常の薬学的手法で製剤化できる。例えば、活性化合物の水またはゴマ、ピーナッツまたは綿実油のような天然起源の植物油またはオレイン酸エチルのような合成脂肪基剤など中への溶液または懸濁液が望ましい。緩衝液、保存剤、抗酸化剤なども認められた薬学的慣行に従って添加できる。
Ｆ．血小板阻害検定
式Ｉで示される阻害剤のフィブリノーゲン−血小板相互作用の評価には試験管内受容体結合検定と試験管内血小板凝集阻害検定法が指針になる。
式Ｉで示される化合物の試験管内生物学的活性は精製ヒト血小板ＧＰＩＩbＩＩＩa受容体へのフィブリノーゲン結合の阻害を測定するＮａｃｈｍａｎおよびＬｅｕｎｇ（Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ．６９：２６３〜２６９（１９８２））の方法に基づく修正フィブリノーゲン−ＧＰＩＩbＩＩＩaＥＬＩＳＡを用いて観察する。ヒトフィブリノーゲンはＬｉｐｉｎｓｋａなどの方法（Ｊ．Ｌａｂ．Ｃｌｉｎ．Ｍｅｄ．８４：５０９〜５１６（１９７４））によって調製する。血小板ＧＰＩＩbＩＩＩaはＦｉｔｚｇｅｒａｌｄなど、Ａｎａｌ．Ｂｉｏｃｈｅｍ．１５１：１６９〜１７７（１９８５）の方法によって調製する。
概括的には、マイクロタイター板をフィブリノーゲン（１０ｍｇ／ｍＬ）で覆い、次に０．５％牛血清アルブミン（ＢＳＡ）を含むＴＡＣＴＳ緩衝液でブロックする。（ＴＡＣＴＳ緩衝液は２０ｍＭトリスＨＣｌ、ｐＨ７．５、０．０２％アジ化ナトリウム、２ｍＭ塩化カルシウム、０．０５％Ｔｗｅｅｎ２０、１５０ｍＭ塩化ナトリウムを含む）板を０．０１％Ｔｗｅｅｎ２０を含む燐酸緩衝液食塩水（ＰＢＳ）で洗い、被検標本を加え、続いてＴＡＣＴＳ溶液、０．５％ＢＳＡに溶解したＧＰＩＩbＩＩＩa受容体（４０ｍｇ／ｍＬ）を添加する。インキュベーション後、板を洗い、ネズミ抗血小板モノクローナル抗体ＡＰ３（Ｎｅｗｍａｎなど、Ｂｌｏｏｄ、６５：２２７〜２３２（１９８５））１ｍｇ／ｍＬを加える。さらに１回洗浄後、ホースラディッシュ・ペルオキシダーゼにコンジュゲートした羊抗マウスＩｇＧを加える。最後の洗浄を行い、発色試薬緩衝液（ｏ−フェニレンジアミン二塩酸塩１０ｍｇ、０．０２１２％過酸化水素、０．２２ｍＭクエン酸塩、５０ｍＭ燐酸塩、ｐＨ５．０）を加え、次に発色するまでインキュベートする。反応を１Ｎ−硫酸で止め、４９２ｎｍの吸光度を記録する。
ＧＰＩＩbＩＩＩaＥＬＩＳＡ検定に加え、血小板凝集検定を血小板が豊富なヒト血漿（ＰＲＰ）中で行いうる。少なくとも２週間アスピリンまたは関連薬剤を摂取していない提供者からヒト全血５０ｍＬ（９部）を３．６％クエン酸ナトリウム（１部）上に採血する。この血液を２２℃で１６０×ｇで１０分間遠心分離して５分間保持し、その後、ＰＲＰをデカンテーションする。２０００×ｇで２５分間遠心分離後の残留血液から血小板が希薄な血漿（ＰＰＰ）を得る。ＰＲＰの血小板数をＰＰＰでマイクロリットル当り、約３０００００に調整する。
ＰＲＰ２２５ｍＬプラス被検標本希釈または対照（ＰＢＳ）２５ｍＬをＣｈｒｏｎｏ−ｌｏｇ全血液凝集測定器中、２５℃で５分間インキュベートする。凝集剤（コラーゲン、１ｍｇ／ｍＬ、Ｕ４６６１９、１（η）ｎｇ／ｍＬ、またはＡＤＰ、８ｍＭ）を加え、血小板凝集を記録する。
当業者はこれ以上の記載なしに前記記載と具体例を用いて本例を完全な程度に実施および利用ができるものと信じる。以下の実施例はそれ故に、本発明の好適な態様を具体的に指摘するものであって、いかなる意味でも他の開示を限定することを意図するものではない。
実施例
実施例１
0003789468.tif 000113
１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンンチニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
ａ）５-ヨード-２-アミノ安息香酸２６．３ｇ（０．１ｍｏｌ）、炭酸ナトリウム１０．６ｇ（０．１ｍｏｌ）および水２５０ｍＬからなる溶液を機械で撹拌し、０℃に冷却したものに、滴下ロートを用いて１．９３Ｍホスゲン／トルエン８０ｍＬをゆっくりと添加した。２時間後、沈殿した生成物を濾過によって単離した。その固体を水２００ｍＬ、エタノールとエーテルの１：１混合物３００ｍＬ、エーテル２００ｍＬで洗浄し、真空乾燥して５-ヨードイサト酸無水物２４．３ｇ（８４％）を得た（２６４〜２４８℃，分解）。
ｂ）５-ヨードイサト酸無水物５ｇ（０．０１７３ｍｏｌ）、β-アラニンベンジルエステルトシレート５．８５ｇ（０．０１７３ｍｏｌ）、ピリジン３５ｍＬ、ジメチルアミノピリジン０．５（０．００４１ｍｏｌ）からなる溶液を磁気で撹拌し、８０℃に２時間加熱した。この反応混合物を室温に冷却し、減圧下で濃縮した。得られた残渣を酢酸エチル１００ｍＬに溶解し、１０％硫酸銅（II）５０ｍＬで２回、飽和重炭酸ナトリウム５０ｍＬで１回、食塩水５０ｍＬで１回洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。生成物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーでさらに精製し、酢酸エチルとヘキサンの１：１混合物で溶出させることによって（ＴＬＣ，ＳｉＯ2，１：１  ＥｔＯＡｃ／ヘキサン，Ｒf＝０．６５，ｕｖ陽性）、Ｎ-（２-アミノ-５-ヨードベンゾイル）-β-アラニンベンジルエステル１．８５ｇ（２５％）を得た。1Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3，ｄＴＭＳ）７．５４（１Ｈ，ｄ，4ＪHH＝２Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｏ-ＣＯＮ），７．４２（１Ｈ，ｄｄ，3ＪHH＝９Ｈｚ，4ＪHH＝２Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｐ-ＣＯＮ），７．３８-７．３２（５Ｈ，ｓ，ＡｒＨ  Ｐｈ），６．６５（１Ｈ，ｂｔ，3ＪHH＝６Ｈｚ，ＣＯＮＨ），６．４６（１Ｈ，ｄ，3ＪHH＝９Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｍ-ＣＯＮ），５．１６（２Ｈ，ｓ，ＯＣＨ2），３．６８（２Ｈ，ｑ，3ＪHH＝６Ｈｚ，ＮＣＨ2），２．６９（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝６Ｈｚ，ＣＨ2ＣＯ2）。13Ｃ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3，ｄＴＭＳ）１７２．４，１６７．８，１４８．２，１４０．６，１３５．６，１３５．５，１２８．７，１２８．４，１２８．３，１１９．３，１１８．１，７６．３，６６．７，３５．２，３４．０。
β-アラニンエチルエステルの代わりに適当な３-アミノプロピオン酸アルキルエステル（3-aminoproprionate alkyl ester）を用い、５-ヨードイサト酸無水物の代わりにＮ-置換-５-ヨードイサト酸無水物を用いることによって、上述の手法で例えば下記の化合物を製造することができる。
Ｎ-（2-アミノ-5-ヨードベンゾイル）-3-アミノ-3-メチルプロパン酸エチル
Ｎ-（2-アミノ-5-ヨードベンゾイル）-3-アミノ-3-フェニルプロパン酸エチル
Ｎ-（２-アミノ-５-ヨードベンゾイル）-３-アミノ-（３-（メトキシカルボニル）フェニル）プロパン酸エチル
Ｎ-［Ｎ-（２-アミノ-５-ヨードベンゾイル）-Ｌ-（β-ベンジル）アスパルチン酸ｔ-ブチル
Ｎ-［Ｎ-（２-アミノ-５-ヨードベンゾイル）-Ｌ-アスパルチル-（β-ベンジルエステル）］グリシン酸エチル
Ｎ-［Ｎ-（２-アミノ-５-ヨードベンゾイル）-Ｌ-アスパルチル-（β-ベンジルエステル）］バリン酸エチル
Ｎ-［Ｎ-（２-アミノ-５-ヨードベンゾイル）-Ｌ-アスパルチル-（β-ベンジルエステル）］フェニルアラニン酸エチル
Ｎ-（２-（Ｎ-メチル）アミノ-５-ヨードベンゾイル）-３-アミノ-３-メチルプロパン酸エチル
Ｎ-（２-（Ｎ-メチル）アミノ-５-ヨードベンゾイル）-３-アミノ-３-フェニルプロパン酸エチル
Ｎ-（２-（Ｎ-メチル）アミノ-５-ヨードベンゾイル）-３-アミノ-３-（３-（メトキシカルボニル）フェニル）プロパン酸エチル
Ｎ-［Ｎ-［２-（Ｎ-メチル）アミノ-５-ヨードベンゾイル］-（±）-（β-ベンジル）アスパルチン酸ｔ-ブチル
Ｎ-［Ｎ-（２-（Ｎ-メチル）アミノ-５-ヨードベンゾイル）-（±）-アスパルチル-（β-ベンジルエステル）］グリシン酸エチル
Ｎ-［Ｎ-（２-（Ｎ-メチル）アミノ-５-ヨードベンゾイル）-（±）-アスパルチル-（β-ベンジルエステル）］バリン酸エチル
Ｎ-［Ｎ-（２-（Ｎ-メチル）アミノ-５-ヨードベンゾイル）-（±）-アスパルチル-（β-ベンジルエステル）］フェニルアラニン酸エチル
Ｎ-（２-（Ｎ-フェニル）アミノ-５-ヨードベンゾイル）-３-アミノ-３-メチルプロパン酸エチル
Ｎ-（２-（Ｎ-フェニル）アミノ-５-ヨードベンゾイル）-３-アミノ-３-フェニルプロパン酸エチル
Ｎ-（２-（Ｎ-フェニル）アミノ-５-ヨードベンゾイル）-３-アミノ-３-［３-（メトキシカルボニル）フェニル］プロパン酸エチル
Ｎ-［Ｎ-［２-（Ｎ-フェニル）アミノ-５-ヨードベンゾイル］-（±）-（β-ベンジル）アスパルチン酸ｔ-ブチル
Ｎ-［Ｎ-（２-（Ｎ-フェニル）アミノ-５-ヨードベンゾイル］-（±）-アスパルチル-（β-ベンジルエステル）］グリシン酸エチル
Ｎ-［Ｎ-（２-（Ｎ-フェニル）アミノ-５-ヨードベンゾイル］-（±）-アスパルチル-（β-ベンジルエステル）］バリン酸エチル
Ｎ-［Ｎ-（２-（Ｎ-フェニル）アミノ-５-ヨードベンゾイル）-（±）-アスパルチル-（β-ベンジルエステル）］フェニルアラニン酸エチル
Ｎ-（２-（Ｎ-ベンジル）アミノ-５-ヨードベンゾイル）-３-アミノ-３-メチルプロパン酸エチル
Ｎ-（２-（Ｎ-ベンジル）アミノ-５-ヨードベンゾイル）-３-アミノ-３-フェニルプロパン酸エチル
Ｎ-（２-（Ｎ-ベンジル）アミノ-５-ヨードベンゾイル）-３-アミノ-３-（３-（メトキシカルボニル）フェニル）プロパン酸エチル
Ｎ-［Ｎ-［２-（Ｎ-ベンジル）アミノ-５-ヨードベンゾイル］-（±）-（β-ベンジル）アスパルチン酸ｔ-ブチル
Ｎ-［Ｎ-（２-（Ｎ-ベンジル）アミノ-５-ヨードベンゾイル）-（±）-アスパルチル-（β-ベンジルエステル）］グリシン酸エチル
Ｎ-［Ｎ-（２-（Ｎ-ベンジル）アミノ-５-ヨードベンゾイル）-（±）-アスパルチル-（β-ベンジルエステル）］バリン酸エチル
Ｎ-［Ｎ-（２-（Ｎ-ベンジル）アミノ-５-ヨードベンゾイル）-（±）-アスパルチル-（β-ベンジルエステル）］フェニルアラニン酸エチル
Ｎ-（２-（Ｎ-イソプロピル）アミノ-５-ヨードベンゾイル）-３-アミノ-３-メチルプロパン酸エチル
Ｎ-（２-（Ｎ-イソプロピル）アミノ-５-ヨードベンゾイル）-３-アミノ-３-フェニルプロパン酸エチル
Ｎ-（２-（Ｎ-イソプロピル）アミノ-５-ヨードベンゾイル）-３-アミノ-３-（３-（メトキシカルボニル）フェニル）プロパン酸エチル
Ｎ-［Ｎ-［２-（Ｎ-イソプロピル）アミノ-５-ヨードベンゾイル］-（±）-（β-ベンジル）アスパルチン酸ｔ-ブチル
Ｎ-［Ｎ-（２-（Ｎ-イソプロピル）アミノ-５-ヨードベンゾイル）-（±）-アスパルチル-（β-ベンジルエステル）］グリシン酸エチル
Ｎ-［Ｎ-（２-（Ｎ-イソプロピル）アミノ-５-ヨードベンゾイル）-（±）-アスパルチル-（β-ベンジルエステル）］バリン酸エチル
Ｎ-［Ｎ-（２-（Ｎ-イソプロピル）アミノ-５-ヨードベンゾイル）-（±）-アスパルチル-（β-ベンジルエステル）］フェニルアラニン酸エチル
ｃ）Ｎ-（２-アミノ-５-ヨードベンゾイル）-β-アラニンエチルエステル０．８４８ｇ（２．０ｍｍｏｌ）、２，６-ルチジン０．３５ｍＬ（３．０ｍｍｏｌ）、ヨウ化メチル０．１９ｍＬ（３．０ｍｍｏｌ）およびジメチルホルムアミド１５ｍＬからなる溶液を磁気で撹拌し、５０℃に１５時間加熱した。その反応混合物を室温に冷却し、減圧下で濃縮した。得られた残渣を酢酸エチル７５ｍＬに溶解し、１０％クエン酸５０ｍＬで１回、飽和重炭酸ナトリウム５０ｍＬで１回、食塩水で１回洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた油状物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーでさらに精製し、３５／６５酢酸エチル／ヘキサンから６５／３５酢酸エチル／ヘキサンへの溶媒勾配で溶出させることによって（ＴＬＣ，ＳｉＯ2，１：１酢酸エチル／ヘキサン，Ｒf＝０．８４，ｕｎ陽性）、Ｎ-（２-メチルアミノ-５-ヨードベンゾイル）-β-アラニンベンジルエステル３０５ｍｇ（３５％）を得た。1Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3，ｄＴＭＳ）７．５６（２Ｈ，ｍ，Ａｒ-Ｈ  ｏ，ｐ-ＣＯＮ），７．４３（１Ｈ，ｂｑ，3ＪHH＝５Ｈｚ，ＮＨＭｅ），７．３８-７．３２（５Ｈ，ｓ，ＡｒＨ  Ｐｈ），６．６２（１Ｈ，ｂｔ，3ＪHH＝６Ｈｚ，ＣＯＮＨ），６．４２（１Ｈ，ｄ，3ＪHH＝９Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｍ-ＣＯＮ），５．１６（２Ｈ，ｓ，ＯＣＨ2），３．６４（２Ｈ，ｑ，3ＪHH＝６Ｈｚ，ＮＣＨ2），２．８１（３Ｈ，ｄ，3ＪHH＝５Ｈｚ，ＮＣＨ3），２．６４（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝６Ｈｚ，ＣＨ2ＣＯ2）。13Ｃ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3，ｄＴＭＳ）１７２．４，１６８．４，１４８．８，１４１．０，１３５．５，１２８．７，１２８．４，１２８．３，１１７．３，１１３．４，７４．１，６６．７，３５．２，３４．０，２９．６。
ｄ）Ｎ-（２-メチルアミノ-５-ヨードベンゾイル）-β-アラニンベンジルエスエル０．３０５ｇ（０．６９ｍｍｏｌ）、塩化メチレン３ｍＬおよびトリエチルアミン０．１４４ｍＬ（１．０４ｍｍｏｌ）からなる溶液を磁気で撹拌し、窒素雰囲気下で−３０℃に冷却したものに、臭化α-ブロモアセチル０．０９ｍＬ（１．０４ｍｍｏｌ）を塩化メチレン２ｍＬ中の溶液としてゆっくりと加えた。その反応混合物を室温に温め、２時間撹拌した。その混合物を塩化メチレン４０ｍＬで希釈し、１０％クエン酸５０で１回、飽和重炭酸ナトリウム５０で１回洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をジメチルホルムアミド３ｍＬに溶解し、ジメチルホルムアミド２ｍＬ中の水素化ナトリウム２５ｍｇ（１．０４ｍｍｏｌ）のスラリー（０℃に冷却したもの）に滴下ロートを用いて加えた。２時間後、その混合物を１０％クエン酸の氷冷溶液５０ｍＬに注ぎ、酢酸エチル４０ｍＬで３回抽出した。合わせた有機層を飽和重炭酸ナトリウム５０ｍＬで１回洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーでさらに精製し、４０：６０酢酸エチル／ヘキサンから７０：３０酢酸エチル／ヘキサンへの溶媒勾配で溶出させることによって、１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンベンジルエステル０．１６ｇ（４９％）を得た（ＴＬＣ，ＳｉＯ2，１：１酢酸エチル／ヘキサン，Ｒf＝０．４８，ｕｎ陽性）。1Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3，ｄＴＭＳ）８．１５（１Ｈ，ｄ，4ＪHH＝２Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｏ-ＣＯＮ），７．７８（１Ｈ，ｄｄ，4ＪHH＝２Ｈｚ，3ＪHH＝９Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｐ-ＣＯＮ），６．９０（１Ｈ，ｄ，3ＪHH＝９Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｍ-ＣＯＮ），５．１（２Ｈ，ｓ，ＯＣＨ2），３．９２（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１４Ｈｚ，ＣＯＣＨＨＮ），３．９０（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝８Ｈｚ，ＮＣＨ2），３．８２（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１４Ｈｚ，ＣＯＣＨＨＮ），３．２７（３Ｈ，ｓ，ＮＣＨ3），２．８２（１Ｈ，ｄｔ，2ＪHH＝１９Ｈｚ，3ＪHH＝９Ｈｚ，ＣＨＨＣＯ2），２．６８（１Ｈ，ｄｔ，2ＪHH＝１９Ｈｚ，3ＪHH＝９Ｈｚ，ＣＨＨＣＯ2）。
Ｎ-（２-メチルアミノ-５-ヨードベンゾイル）-β-アラニンベンジルエステルの代わりに適当なＮ-（２-アミノ-５-ヨードベンゾイル）-β-アラニンアルキルエステルを用い、臭化α-ブロモアセチルの代わりにハロゲン化α-置換-α-ハロアセチルを用いることによって、上述の手法で例えば下記の化合物を製造することができる。
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-３-フェニル-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
ｅ）ヘキサ-５-イン酸（hex-5-ynoic acid）９．１３ｇ（０．０８１ｍｏｌ）、トリエチルアミン７．１２ｍＬ（０．０５１ｍｏｌ）、tert-ブタノール３０ｍＬからなる溶液を磁気で撹拌し、これにジフェニルホスホリルアジド１７．７ｍＬ（０．０８２ｍｏｌ）を加え、その混合物を３時間加熱還流した。その反応混合物を室温に冷却し、水２００ｍＬとエーテル２００ｍＬからなる二層混合物に注いだ。層を分離し、有機層を５％エチレンジアミンテトラ酢酸二ナトリウム塩５０ｍＬで１回、１０％重炭酸ナトリウム５０ｍＬで１回、食塩水５０ｍＬで１回洗浄し、硫酸マグネシウムと活性炭で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーでさらに精製し、１：１エーテル／ヘキサンで溶出させることによって（ＴＬＣ，ＳｉＯ2，１：３酢酸エチル／ヘキサン，Ｒf＝０．１８，ニンヒドリン着色）、Ｎ-ｂｏｃ-５-アミノ-１-ペンチン３．８ｇ（２５％）を得た。1Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3，ｄＴＭＳ）４．６５（１Ｈ，ｂｓ，ＮＨ），３．２２（２Ｈ，ｑ，3ＪHH＝６Ｈｚ，ＮＣＨ2），２．２３（２Ｈ，ｄｔ，3ＪHH＝６Ｈｚ，4ＪHH＝３Ｈｚ，ＣＨ2Ｃ≡Ｃ），１．９８（１Ｈ，ｔ，4ＪHH＝３Ｈｚ，Ｃ∫ＣＨ），１．７３（２Ｈ，ｐ，3ＪHH＝６Ｈｚ，ＣＨ2），１．４２（９Ｈ，ｓ，ｔ-Ｂｕ）。
ｆ）酢酸エチル５ｍＬ中の１-メチル-２-（カルボキシエチル）-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンベンジルエステル１６０ｍｇ（０．３３５ｍｍｏｌ）の溶液を磁気で撹拌し、窒素雰囲気下で酸素を脱気したものに、Ｎ-ｂｏｃ-５-アミノ-１-ペンチン１２３ｍｇ（０．６７ｍｍｏｌ）、ビス-トリフェニルホスフィンパラジウムジクロリド１０ｍｇ（０．０１４ｍｍｏｌ）、ヨウ化銅（Ｉ）５ｍｇ（０．０２６ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン０．２３３ｍＬ（１．６７５ｍｍｏｌ）を加えた。２時間後、その反応混合物を酢酸エチル５０ｍＬで希釈し、１０％クエン酸５０ｍＬで２回、飽和重炭酸ナトリウム５０ｍＬで２回洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーでさらに精製し、５０：５０酢酸エチル／ヘキサンから７５：２５酢酸エチル／ヘキサンへの溶媒勾配で溶出させることによって（ＴＬＣ，ＳｉＯ2，１：１酢酸エチル／ヘキサン，Ｒf＝０．３９，ｕｎ陽性）、１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（Ｎ-ｂｏｃ-５-アミノ-１-ペンチニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンエチルエステル９０ｍｇ（５０％）を得た。1Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3，ｄＴＭＳ）７．８５（１Ｈ，ｄ，4ＪHH＝２Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｏ-ＣＯＮ），７．４８（１Ｈ，ｄｄ，4ＪHH＝２Ｈｚ，3ＪHH＝８Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｐ-ＣＯＮ），７．３２（５Ｈ，ｓ，Ｐｈ），７．０６（１Ｈ，ｄ，3ＪHH＝８Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｍ-ＣＯＮ），５．１０（２Ｈ，ｓ，ＯＣＨ2），４．６７（１Ｈ，ｂｓ，ＮＨ），３．９５（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１５Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＯ），３．９１（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＮＣＨ2），３．８１（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１５Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＯ），３．２９（３Ｈ，ｓ，ＮＣＨ3），３．２６（２Ｈ，ｑ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＢｏｃＮＨＣＨ2），２．８２（１Ｈ，ｄｔ，2ＪHH＝１６Ｈｚ，3ＪHH＝８Ｈｚ，ＣＨＨＣＯ2），２．６９（１，ｄｔ，2ＪHH＝１６Ｈｚ，3ＪHH＝８Ｈｚ，ＣＨＨＣＯ2），２．４６（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，Ｃ∫ＣＣＨ2），１．７８（２Ｈ，ｐ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2）。
１-メチル-２-（カルボキシエチル）-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンベンジルエステルの代わりに適当な７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンを用い、Ｎ-ｂｏｃ-５-アミノ-１-ペンチンの代わりにアルキンを用いることによって、上記の手法で例えば下記の化合物を製造することができる。
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-4-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
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１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
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１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
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１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
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（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-ニトロフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
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（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
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（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
ｇ）酢酸エチル０．５ｍＬ中の１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（Ｎ-ｂｏｃ-５-アミノ-１-ペンチニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンベンジルエステル２２ｍｇ（０．０４１２ｍｍｏｌ）の溶液に、酢酸エチル中の飽和ＨＣｌ  ３ｍＬを加えた。１時間後、その混合物を減圧下で濃縮し、メタノール２ｍＬで希釈した。このメタノール溶液に２Ｎ水酸化ナトリウム０．５ｍＬを加えた。１時間後、酢酸３ｍＬで反応を停止させ、減圧下で濃縮し、水３ｍＬで希釈し、１／２’’  Ｃ−１８逆相カラムを用いる高圧液体クロマトグラフィー［溶出は１０：９０メタノール（０．１％トリフルオロ酢酸）／水（０．１％トリフルオロ酢酸），時間０〜１０分，から５０：５０メタノール（０．１％トリフルオロ酢酸）／水（０．１％トリフルオロ酢酸），時間１０分〜４０分，への溶媒勾配による；Ｒt＝３３．１分（ｕｎ検出２５４ｎｍ）］で精製することによって、１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩１３ｍｇ（９２％）を得た。ＨＲＭＳ（ＦＡＢ）分子イオンｍ／ｚ＝３４４．１６２６（計算値．Ｃ18Ｈ22Ｎ3Ｏ4，３４４．１６１０）。1Ｈ  ＮＭＲ（Ｄ2Ｏ）７．６３（１Ｈ，ｄ，4ＪHH，Ａｒ-Ｈ  ｏ-ＣＯＮ），７．５４（１Ｈ，ｄｄ，4ＪHH＝２Ｈｚ，3ＪHH＝８Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｐ-ＣＯＮ），７．２０（１Ｈ，ｄ，3ＪHH＝８Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｍ-ＣＯＮ），４．０５（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１４Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＯ），４．０（１Ｈ，ｍ，ＮＣＨＨＣＨ2），３．７４（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１４Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＯ），３．５９（１Ｈ，ｍ，ＮＣＨＨＣＨ2），３．２０（３Ｈ，ｓ，ＮＣＨ3），３．０３（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＮＣＨ2），２．５９（２Ｈ，ｍ，ＣＨ2ＣＯ2），２．４２（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，Ｃ∫ＣＣＨ2），１．８２（２Ｈ，ｐ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2）。
１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（Ｎ-ｂｏｃ-５-アミノ-１-ペンチニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンベンジルエステルの代わりに適当な３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンを用いることによって、上記の手法で例えば下記の化合物を製造することができる。
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
実施例２
0003789468.tif 000114
１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１０％重炭酸カリウム１．０ｍＬ中の１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩６ｍｇ（０．０１７ｍｍｏｌ）の溶液を磁気で撹拌したものに、ホルムアミジンスルホン酸３１．０ｍｇ（０．２５ｍｍｏｌ）を加えた。３０分後、その反応混合物を酢酸０．５ｍＬでクエンチし、減圧下で濃縮した。得られた残渣を水２ｍＬで希釈し、１／２’’  Ｃ-１８逆相カラムを用いる高圧液体クロマトグラフィー［溶出は１０：９０メタノール（０．１％トリフルオロ酢酸）／水（０．１％トリフルオロ酢酸），時間０〜１０分，から５０：５０メタノール（０．１％トリフルオロ酢酸）／水（０．１％トリフルオロ酢酸），時間１０〜４０分までの溶媒勾配による；流速１０ｍ／分（Ｒt＝３６．８分，ｕｎ検出２５４ｎｍ）］で精製することによって、１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩４．５ｍｇ（６７％）を得た。ＨＲＭＳ（ＦＡＢ）分子イオンｍ／ｚ＝３８６．１８２３（計算値．Ｃ19Ｈ24Ｎ5Ｏ4，３８６．１８２９）。1Ｈ  ＮＭＲ（Ｄ2Ｏ）７．６０（１Ｈ，ｄ，4ＪHH，Ａｒ-Ｈ  ｏ-ＣＯＮ），７．５１（１Ｈ，ｄｄ，4ＪHH＝２Ｈｚ，3ＪHH＝８Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｐ-ＣＯＮ），７．２０（１Ｈ，ｄ，3ＪHH＝８Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｍ-ＣＯＮ），４．０５（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１４Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＯ），３．９２（１Ｈ，ｍ，ＮＣＨＨＣＨ2），３．７２（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１４Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＯ），３．４０（１Ｈ，ｍ，ＮＣＨＨＣＨ2），３．２３-３．１５（５Ｈ，ＮＣＨ3，Ｈ2ＮＣ（＝ＮＨ2）ＮＨＣＨ2），２．５８（２Ｈ，ｍ，ＣＨ2ＣＯ2），２．３８（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，Ｃ∫ＣＣＨ2），１．７６（２Ｈ，ｐ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2）。
１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸の代わりに適当なアミノ酸を用いることによって、上記の手法で例えば下記の化合物を製造することができる。
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチン）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
実施例３
0003789468.tif 000115
１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
ａ）酢酸エチル２．０ｍＬ中の１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（Ｎ-ｂｏｃ-５-アミノ-１-ペンチニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンベンジルエステル４５ｍｇ（０．０９２４ｍｍｏｌ）と１０％パラジウム／炭素１０ｍｇからなるスラリーを水素雰囲気下で磁気的に３時間撹拌した。その混合物を濾過し、固体を酢酸エチルで洗浄し、減圧下で濃縮して１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（Ｎ-ｂｏｃ-５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンベンジルエステル４５ｍｇ（９９％）を得た。1Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3，ｄＴＭＳ）７．６３（１Ｈ，ｄ，4ＪHH＝２Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｏ-ＣＯＮ），７．３５-７．２７（６Ｈ，Ｐｈ，ｐ-ＣＯＮ），７．０６（１Ｈ，ｄ，3ＪHH＝８Ｈｚ，ｍ-ＣＯＮ），５．１１（２Ｈ，ｓ，ＯＣＨ2），４．５５（１Ｈ，ｂｓ，ＢｏｃＮＨ），３．９８（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１５Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＯ），３．９４（２Ｈ，ｑ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＮＣＨ2），３．８０（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１５Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＯ），３．３５（３Ｈ，ｓ，ＮＣＨ3），３．０８（２Ｈ，ｑ，3ＪHH＝６．５Ｈｚ，ＢｏｃＮＨＣＨ2），２．８８-２．６７（２Ｈ，ｍ，ＣＨ2ＣＯ2），２．６２（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝８Ｈｚ，ＡｒＣＨ2），１．６５（２Ｈ，ｐ，3ＪHH＝８Ｈｚ），１．４９（２Ｈ，ｐ，3ＪHH＝８Ｈｚ），１．４２（９Ｈ，ｓ，ｔ-Ｂｕ），１．３５（２Ｈ，ｐ，3ＪHH＝８Ｈｚ）。13Ｃ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3，ｄＴＭＳ）１７１．２，１６８．９，１６７．３，１４０．１，１３８．８，１３５．６，１３２．２，１３０．２，１２８．５，１２８．４，１２８．３，１２０．９，６６．６，５２．３，４５．１，４０．４，３４．９，３４．８，３２．９，３０．７，２９．９，２８．４，２６．４。
１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（Ｎ-ｂｏｃ-５-アミノ-１-ペンチニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンベンジルエステルの代わりに適当な７-アルキニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンを用いることによって、上記の手法で例えば下記の化合物を製造することができる。
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシグルシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ−１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグルシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシグルシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキシ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシグルシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-イソプロピル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
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（±）-１-イソプロピル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
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（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-シアノ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
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（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
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（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（３-シアノフェニル）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
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（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
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（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
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（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［Ｎ-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタン］-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-［４-（Ｎ-Ｂｏｃ）-１-ピペリジン］］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
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（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノエタンチオール］-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
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（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［２-（４-シアノチオフェノール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［４-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル］-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１，３-ジフェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-メチル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（３-エトキシ-１-フェニル-３-オキソ-１-プロピル）-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ｔ-ブトキシ-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシグリシニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシバリニル４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［２-（１-ベンジルオキシフェニルアラニル-４-ベンジルオキシ）スクシニル）］-７-［５-［２-（Ｎ-Ｂｏｃ）アミノピリジン-３-イル］-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
ｂ）実施例１の（ｇ）の項に記述した方法を用いて１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩を製造した。つまり１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（Ｎ-ｂｏｃ-５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンベンジルエステル４５ｍｇから１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩３６ｍｇ（９３％）を得た［１／２’’Ｃ−１８逆相カラム；溶出は１０：９０アセトニトリル（０．１％トリフルオロ酢酸）／水（０．１％トリフルオロ酢酸），時間０〜１０分，から５０：５０アセトニトリル（０．１％フリフルオロ酢酸）／水（０．１％トリフルオロ酢酸），時間１０〜４０分，への溶媒勾配による，流速＝１０ｍｌ／分，Ｒt＝３０．３分，ｕｎ検出２５４ｎｍ］。ＨＲＭＳ（ＦＡＢ）分子イオンｍ／ｚ＝３４８．１９３１（計算値．Ｃ18Ｈ25Ｎ3Ｏ4，３４８．１９２３）。1Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3，ｄＴＭＳ）７．３９（１Ｈ，ｂｓ，Ａｒ-Ｈ  ｏ-ＣＯＮ），７．３４（１Ｈ，ｄ，3ＪHH＝８Ｈｚ，ｐ-ＣＯＮ），７．１６（１Ｈ，ｄ，3ＪHH＝８Ｈｚ，ｍ-ＣＯＮ），４．００-３．９０（２Ｈ，ｍ，ＮＣＨＨＣＯ，ＮＣＨＨＣＨ2），３．６７（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１６Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＯ），３．５６（１Ｈ，ｄｔ，2ＪHH＝１４Ｈｚ，3ＪHH＝６Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＨ2），３．１７（３Ｈ，ｓ，ＮＣＨ3），２．８２（２Ｈ，3ＪHH＝７Ｈｚ，Ｈ3ＮＣＨ2），２．６７-２．４７（４Ｈ，ｍ，ＣＨ2ＣＯ2，ＡｒＣＨ2），１．５７-１．４２（４Ｈ，ｂｓ），１．１６（２Ｈ，ｐ，3ＪHH＝７Ｈｚ）。
１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（Ｎ-ｂｏｃ-５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンベンジルエステルの代わりに適当な３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンを用いることによって、上記の手法で例えば下記の化合物を製造することができる。
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピン-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピン-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-アミノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-アミノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［４-（２-アミノ-６-メチルピリミジン-４-イル）-４-オキサ-１-ブチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［５-（２-アミノピリジン-３-イル）-５-オキサ-１-ペンチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
ｃ）実施例２に記述した方法によって１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンを製造した。つまり１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン１８ｍｇから１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩１７ｍｇ（８７％）を得た［１／２’’Ｃ-１８逆相カラム；溶出は１０：９０メタノール（０．１％トリフルオロ酢酸）／水（０．１％トリフルオロ酢酸），時間０〜１０分，から５０：５０メタノール（０．１％トリフルオロ酢酸）／水（０．１％トリフルオロ酢酸），時間１０〜４０分への溶媒勾配による，流速＝１０ｍｌ／分，Ｒt＝３８．５分，ｕｎ検出２５４ｎｍ）。ＨＲＭＳ（ＦＡＢ）分子イオンｍ／ｚ＝３９０．２１３２（計算値．Ｃ19Ｈ27Ｎ5Ｏ4，３９０．２１８２）。
１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンの代わりに適当なアミノ酸を用いることによって、上記の手法で例えば下記の化合物を製造することができる。
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-（５-グアニジノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［Ｎ-（２-グアニジノエタン）-３-ケト-１-プロピル-３-アミン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［３-ケト-１-プロピル-３-（４-アミジノ-１-ピペリジン）］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（２-グアニジノエタンチオール）-１-エチル］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
実施例４
0003789468.tif 000116
１-（３-ニトロベンジル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
ａ）実施例１の（ｂ）の項に記述した方法を用いてＮ-（２-アミノ-５-ヨードベンゾイル）-β-アラニンエチルエステルを製造した。つまり６-ヨードイサト酸無水物２１．０ｇ（０．７３ｍｏｌ）とβ-アラニンエチルエステル塩酸塩１１．３ｇ（０．７３ｍｏｌ）からＮ-（２-アミノ-５-ヨードベンゾイル）-β-アラニンエチルエステル９．１ｇ（３５％）を製造した（ｍｐ＝８３〜８５℃，ＴＬＣ，ＳｉＯ2，１：１ＥｔＯＡｃ／ヘキサン，Ｒf＝０．４６，ｕｎ陽性）。1Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3，ｄＴＭＳ）７．５７（１Ｈ，ｄ，4ＪHH＝２Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｏ-ＣＯＮ），７．４２（１Ｈ，ｄｄ，3ＪHH＝９Ｈｚ，4ＪHH＝２Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｐ-ＣＯＮ），６．６３（１Ｈ，ｂｓ，ＣＯＮＨ），６．４４（１Ｈ，ｄ，3ＪHH＝９Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｍ-ＣＯＮ），５．５７（２Ｈ，ｂｓ，ＮＨ2），４．１０（２Ｈ，ｑ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＯＣＨ2），３．６３（２Ｈ，ｑ，3ＪHH＝６Ｈｚ，ＮＣＨ2），２．６３（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝６Ｈｚ，ＣＨ2ＣＯ2），１．１４（３Ｈ，ｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＣＨ3）。
ｂ）Ｎ-（２-アミノ-５-ヨードベンゾイル）-β-アラニンエチルエステル１．２ｇ（３．３５ｍｍｏｌ）、２，６-ルチジン０．４３ｍＬ（３．７ｍｍｏｌ）、臭化３-ニトロベンジル０．７１３ｇ（３．３ｍｍｏｌ）およびジメチルホルムアミド２０ｍＬからなる溶液を窒素雰囲気下で磁気的に撹拌し、これを５０℃に２４時間加熱した。その反応混合物を室温に冷却し、１０％クエン酸１００ｍＬに注ぎ、エーテル７５ｍＬで３回抽出した。合わせた有機層を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーに付し、１：４酢酸エチル／ヘキサンから１：１酢酸エチル／ヘキサンへの溶媒勾配で溶出させることにより、Ｎ-［２-（３-ニトロベンジル）-５-ヨードベンゾイル］-β-アラニンエチルエステルの特徴を示す黄色いバンド（ＴＬＣ，ＳｉＯ2，１：１酢酸エチル／ヘキサン，Ｒf＝０．６６，ｕｎ陽性）を単離した（１．１ｇ，６６％，ｍｐ＝１０４〜１０５℃）。
ｃ）Ｎ-［２-（３-ニトロベンジル）-５-ヨードベンゾイル］-β-アラニンエチルエステル１．０ｇ（２．０ｍｍｏｌ）、塩化メチレン５ｍＬ、トリエチルアミン０．５６ｍＬ（４．０ｍｍｏｌ）からなる溶液を窒素雰囲気下−３０℃で磁気的に撹拌したものに、滴下ロートを通して臭化α-ブロモアセチル０．２６ｍＬ（３．０ｍｍｏｌ）を塩化メチレン４ｍＬ中の溶液としてゆっくりと加えた。２時間後、その混合物を塩化メチレン３５ｍＬで希釈し、１０％クエン酸７５ｍＬで２回、飽和重炭酸ナトリウム７５ｍＬで２回洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をジメチルホルムアミド５ｍＬに溶解し、滴下ロートを通して、０℃に冷却したジメチルホルムアミド１．０ｍＬ中の水素化ナトリウム７２ｍｇ（３．０ｍｍｏｌ）のスラリーに加えた。その反応液を室温に温めた。２時間後、その混合物を１０％クエン酸の氷冷溶液１００ｍＬに注ぎ、酢酸エチル７５ｍＬで３回抽出した。合わせた有機層を飽和重炭酸ナトリウム５０ｍＬで１回洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーに付し、４０：６０酢酸エチル／ヘキサンから７０：３０酢酸エチル／ヘキサンへの溶媒勾配で溶出させることによってさらに精製して、１-（３-ニトロベンジル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンエチルエステル０．４５ｇ（５５％）（ＴＬＣ，ＳｉＯ2，１：１酢酸エチル／ヘキサン，Ｒf＝０．３９，ｕｎ陽性）を得ると共に、Ｎ-［２-（３-ニトロベンジル）-５-ヨードベンゾイル］-β-アラニンエチルエステル０．１８ｇを回収した。1Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3，ｄＴＭＳ）８．０９（１Ｈ，ｄ，4ＪHH＝２Ｈｚ，ｏ-ＣＯＮ），８．０６（１Ｈ，ｄｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，4ＪHH＝２Ｈｚ，ＮＣＨ2（Ｃ４-Ａｒ-Ｈ）），８．００（１Ｈ，ｂｓ，ＮＣＨ2（Ｃ２-Ａｒ-Ｈ）），７．７３（１Ｈ，ｄｄ，3ＪHH＝９Ｈｚ，4ＪHH＝２Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｐ-ＣＯＮ），７．５-７．４（２Ｈ，ｍ，ＮＣＨ2（Ｃ５，Ｃ６-Ａｒ-Ｈ）），６．８８（１Ｈ，ｄ，3ＪHH＝９Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｍ-ＣＯＮ），５．２０（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１６Ｈｚ，ＮＣＨＨＡｒ），５．０３（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１６Ｈｚ，ＮＣＨＨＡｒ），４．１５（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１５Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＯ），４．１０（２Ｈ，ｑ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＯＣＨ2），３．９６（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１５Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＯ），３．９８-３．９２（２Ｈ，ｍ，ＮＣＨ2ＣＨ2），２．７１（１Ｈ，ｄｔ，2ＪHH＝１６Ｈｚ，3ＪHH＝８Ｈｚ，ＣＨＨＣＯ2），２．６３（１Ｈ，ｄｔ，2ＪHH＝１６Ｈｚ，3ＪHH＝８Ｈｚ，ＣＨＨＣＯ2），１．２２（３Ｈ，ｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＣＨ3）。13Ｃ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3，ｄＴＭＳ）１７１．２，１６８．３，１６５．３，１４８．４，１４１．０，１３９．７，１３９．０，１３８．５，１３２．８，１３１．１，１２９．９，１２２．９，１２２．８，１２１．９，９０．５，６０．８，５２．１，５０．３，４５．２，３２．７，１４．１。
ｄ）実施例１の（ｆ）の項に記述した方法を用いて１-（３-ニトロベンジル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（Ｎ-ｂｏｃ-５-アミノ-１-ペンチニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンエチルエステルを製造した。つまり１-（３-ニトロベンジル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンエチルエステル０．２０５ｇから１-（３-ニトロベンジル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（Ｎ-ｂｏｃ-５-アミノ-１-ペンチニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンエチルエステル１６８．２ｍｇ（５７％）を得た（ＴＬＣ，ＳｉＯ2，１：１酢酸エチル／ヘキサン，Ｒf＝０．３６，ｕｎ陽性）。1Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3，ｄＴＭＳ）８．０９（１Ｈ，ｄｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，4ＪHH＝２Ｈｚ，ＮＣＨ2（Ｃ４-Ａｒ-Ｈ）），８．０２（１Ｈ，ｂｓ，ＮＣＨ2（Ｃ２-Ａｒ-Ｈ）），７．８１（１Ｈ，ｄ，4ＪHH＝２Ｈｚ，ｏ-ＣＯＮ），７．５０-７．３５（３Ｈ，ｍ，ＮＣＨ2（Ｃ５，Ｃ６-Ａｒ-Ｈ），Ａｒ-Ｈ  ｐ-ＣＯＮ），７．０４（１Ｈ，ｄ，3ＪHH＝９Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｍ-ＣＯＮ），５．２２（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１６Ｈｚ，ＮＣＨＨＡｒ），５．０４（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１６Ｈｚ，ＮＣＨＨＡｒ），４．７０（１Ｈ，ｂｓ，ＢｏｃＮＨ），４．４０（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１２Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＯ），４．１２（２Ｈ，ｑ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＯＣＨ2），３．９６（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１２Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＯ），４．０-３．８（２Ｈ，ｍ，ＮＣＨ2ＣＨ2），３．２３（２Ｈ，ｑ，3ＪHH＝６Ｈｚ，ＢｏｃＮＨＣＨ2），２．７２（１Ｈ，ｄｔ，2ＪHH＝１７Ｈｚ，3ＪHH＝８Ｈｚ，ＣＨＨＣＯ2），２．６２（１Ｈ，ｄｔ，2ＪHH＝１７Ｈｚ，3ＪHH＝８Ｈｚ，ＣＨＨＣＯ2），２．４１（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，Ｃ∫ＣＣＨ2），１．７４（２Ｈ，ｐ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2），１．４０（９Ｈ，ｓ，ｔ-Ｂｕ），１．２４（３Ｈ，ｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＣＨ3）。13Ｃ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3，ｄＴＭＳ）１７１．２，１６８．４，１６６．２，１５５．９，１４８．４，１３８．６，１３８．２，１３４．９，１３４．２，１３２．８，１２９．９，１２９．５，１２２．７，１２２．４，１２２．０，１２１．２，９１．４，７９．２，６０．８，５２．２，５０．４，４５．２，３９．８，３２．７，２８．７，２８．４，１６．８，１４．１。
ｅ）実施例１の（ｇ）の項に記述した方法を用いて１-（３-ニトロベンジル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩を製造した。つまり１-（３-ニトロベンジル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（Ｎ-ｂｏｃ-５-アミノ-１-ペンチニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンエチルエステル８４ｍｇ（０．１４２ｍｍｏｌ）から１-（３-ニトロベンジル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩７５ｍｇ（９１％）を得た（１／２’’Ｃ-１８逆相カラム；溶出は１０：９０メタノール（０．１％トリフルオロ酢酸）／水（０．１％トリフルオロ酢酸），時間０〜１０分，から５０：５０メタノール（０．１％トリフルオロ酢酸）／水（０．１％トリフルオロ酢酸），時間１０〜４０分，への溶媒勾配による，流速＝１０ｍｌ／分，Ｒt＝４５．１分，ｕｎ検出２５４ｎｍ）。ＨＲＭＳ（ＦＡＢ）分子イオンｍ／ｚ＝４６５．１７４４（計算値．Ｃ24Ｈ25Ｎ4Ｏ6，４６５．１７７４）。1Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ3ＣＮ，ｄＴＭＳ）８．０７（１Ｈ，ｄｔ，4ＪHH＝２Ｈｚ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＮＣＨ2（Ｃ４-Ａｒ-Ｈ）），８．０２（１Ｈ，ｂｓ，ＮＣＨ2（Ｃ２-Ａｒ-Ｈ）），７．７３（１Ｈ，ｄ，4ＪHH＝２Ｈｚ，ｏ-ＣＯＮ），７．６０-７．５０（３Ｈ，ｍ，ＮＣＨ2（Ｃ５，Ｃ６-Ａｒ-Ｈ），Ａｒ-Ｈ  ｐ-ＣＯＮ），７．２５（１Ｈ，ｄ，3ＪHH＝９Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｍ-ＣＯＮ），５．４０（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１５Ｈｚ，ＮＣＨＨＡｒ），５．００（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１５Ｈｚ，ＮＣＨＨＡｒ），４．１３（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１２Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＯ），４．０-３．６（３Ｈ，ｍ，ＮＣＨＨＣＯ，ＮＣＨ2ＣＨ2），３．１（２Ｈ，ｂｓ，ＮＨ3ＣＨ2），２．６５（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＣＨ2ＣＯ2），２．４１（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，Ｃ∫ＣＣＨ2），１．９（２Ｈ，ｐ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2）。
実施例５
0003789468.tif 000117
１-（３-ニトロベンジル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
実施例２に記述した方法を用いて１-（３-ニトロベンジル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩を製造した。つまり１-（３-ニトロベンジル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-アミノ-１-ペンチニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩３０ｍｇから１-（３-ニトロベンジル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（５-グアニジノ-１-ペンチニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩１４ｍｇ（４４％）を得た（１／２’’  Ｃ-１８逆相カラム；溶出は２０：８０メタノール（０．１％トリフルオロ酢酸）／水（０．１％トリフルオロ酢酸），時間０〜１０分，から７０：３０メタノール（０．１％トリフルオロ酢酸）／水（０．１％トリフルオロ酢酸），時間１０〜４０分，への溶媒勾配による，流速１０＝ｍｌ／分，Ｒt＝３３．８分，ｕｎ検出２５４ｎｍ）。ＨＲＭＳ（ＦＡＢ）分子イオンｍ／ｚ＝５０７．２００７（計算値．Ｃ25Ｈ27Ｎ6Ｏ6，５０７．１９９２）。1Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ3ＣＮ／ＣＤ3ＯＤ，ｄＴＭＳ）８．０４（１Ｈ，ｄ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＮＣＨ2（Ｃ４-Ａｒ-Ｈ）），７．９８（１Ｈ，ｂｓ，ＮＣＨ2（Ｃ２-Ａｒ-Ｈ）），７．６８（１Ｈ，ｄ，4ＪHH＝２Ｈｚ，ｏ-ＣＯＮ），７．６０-７．４０（３Ｈ，ｍ，ＮＣＨ2（Ｃ５，Ｃ６-Ａｒ-Ｈ），Ａｒ-Ｈ  ｐ-ＣＯＮ），７．２５（１Ｈ，ｄ，3ＪHH＝９Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｍ-ＣＯＮ），５．３７（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１５Ｈｚ，ＮＣＨＨＡｒ），５．００（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１５Ｈｚ，ＮＣＨＨＡｒ），４．１３（１Ｈ，ｄ，2JHH＝１２Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＯ），４．０-３．６（３Ｈ，ｍ，ＮＣＨＨＣＯ，ＮＣＨ2ＣＨ2），３．２４（２Ｈ，ｂｓ，Ｈ2Ｎ（Ｈ2Ｎ＝）ＮＨＣＨ2），２．６５（２Ｈ，ｔ，ＣＨ2ＣＯ2），２．４１（２Ｈ，ｔ，Ｃ∫ＣＣＨ2），１．９（２Ｈ，ｐ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2）。
実施例６
0003789468.tif 000118
１-（メチル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（６-グアニジノ-１-ヘキシニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
ａ）実施例１の（ｃ）の項に記述した方法を用いてＮ-（２-メチルアミノ-５-ヨードベンゾイル）-β-アラニンエチルエステルを製造した。つまりＮ-（２-アミノ-５-ヨードベンゾイル）-β-アラニンエチルエステル０．５ｇからＮ-（２-メチルアミノ-５-ヨードベンゾイル）-β-アラニンエチルエステル（ＴＬＣ，ＳｉＯ2，１：１酢酸エチル／ヘキサン，Ｒf＝０．６７）２０４．５ｍｇ（３９％）と、Ｎ-（２-アミノ-５-ヨードベンゾイル）-β-アラニンエチルエステルとＮ-（２-ジメチルアミノ-５-ヨードベンゾイル）-β-アラニンエチルエステル（ＴＬＣ，ＳｉＯ2，１：１酢酸エチル／ヘキサン，Ｒf＝０．４６，ｕｎ陽性）の７：１混合物２５３．２ｍｇを得た。1Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3，ｄＴＭＳ）７．６-７．５（２Ｈ，ｍ，Ａｒ-Ｈ  ｏ，ｐ-ＣＯＮ），７．４３（１Ｈ，ｂｓ，ＮＨＭｅ），６．６２（１Ｈ，ｂｔ，ＣＯＮＨ），６．４２（１Ｈ，ｄ，3ＪHH＝９Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｍ-ＣＯＮ），４．１８（２Ｈ，ｑ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＯＣＨ2），３．６３（２Ｈ，ｑ，3ＪHH＝６Ｈｚ，ＮＣＨ2），２．８１（３Ｈ，ｄ，3ＪHH＝５Ｈｚ，ＮＣＨ3），２．６１（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝６Ｈｚ，ＣＨ2ＣＯ2），１．２８（３Ｈ，ｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＣＨ3）。
ｂ）実施例１の（ｄ）の項に記述した方法を用いて１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンエチルエステルを製造した。つまりＮ-（２-メチルアミノ-５-ヨードベンゾイル）-β-アラニンエチルエステル１．９ｇから１-メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンエチルエステル（ＴＬＣ，ＳｉＯ2，１：１酢酸エチル／ヘキサン，Ｒf＝０．３６，ｕｎ陽性）０．９１ｇ（４３％）を得た。1Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3，ｄＴＭＳ）８．１４（１Ｈ，ｄ，4ＪHH＝２Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｏ-ＣＯＮ），７．７９（１Ｈ，ｄｄ，4ＪHH＝２Ｈｚ，3ＪHH＝９Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｐ-ＣＯＮ），６．９２（１Ｈ，ｄ，3ＪHH＝９Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｍ-ＣＯＮ），４．１３（２Ｈ，ｑ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＯＣＨ2），４．０１（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１５Ｈｚ，ＣＯＣＨＨＮ），３．９０（２Ｈ，ｄｔ，3ＪHH＝８Ｈｚ，ＪHH＝２Ｈｚ，ＮＣＨ2），３．８７（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１５Ｈｚ，ＣＯＣＨＨＮ），３．３４（３Ｈ，ｓ，ＮＣＨ3），２．７４（１Ｈ，ｄｔ，2ＪHH＝１７Ｈｚ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＣＨＨＣＯ2），２．６３（１Ｈ，ｄｔ，2ＪHH＝１７Ｈｚ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＣＨＨＣＯ2），１．２４（３Ｈ，ｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＣＨ3）。
ｃ）０℃に冷却したエーテル１５０ｍＬ中の水素化リチウムアルミニウム２．９４ｇ（０．０７７ｍｏｌ）のスラリーを磁気で撹拌したものに、滴下ロートを通してエーテル１５ｍＬ中の５-シアノ-１-ペンチン６ｇ（０．０６５ｍｏｌ）をゆっくりと加えた。その反応混合物を室温に温めた。１時間後、反応液を０℃に冷却し、水３．１ｍＬ、２０％水酸化ナトリウム２．３３ｍＬ、水１０．８３ｍＬを順次添加することによってクエンチした。さらに３０分の後、そのスラリーを濾過し、塩をエーテル４０ｍＬで洗浄した。エーテルを常圧で蒸留すると油状物が残り、これをクーゲルロール蒸留（オーブン温度約１４５℃）でさらに精製することにより、６-アミノ-１-ヘキシン３．９９ｇ（６４％）を得た。
ｄ）テトラヒドロフン５０ｍＬ中の６-アミノ-１-ヘキシン３．９９ｇ（０．０４１３ｍｏｌ）の溶液を磁気で撹拌したものに、ジカルボン酸ジ-ｔｅｒｔ-ブチル９．１ｇ（０．０４２ｍｏｌ）を加えた。２時間後、その反応混合物を減圧下で濃縮し、得られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィーに付し、１：１エーテル／ヘキサンで溶出させることによってＮ-ｂｏｃ-６-アミノ-１-ヘキシン３．４ｇ（４２％）を得た（ＴＬＣ，ＳｉＯ2，１：１エーテル／ヘキサン，Ｒf＝０．５，ニンヒドリン着色）。1Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3，ｄＴＭＳ）４．５５（１Ｈ，ｂｓ，ＢｏｃＮＨ），３．１３（２Ｈ，ｂｑ，3ＪHH＝５Ｈｚ，ＢｏｃＮＨＣＨ2），２．２１（２Ｈ，ｄｔ，4ＪHH＝３Ｈｚ，3ＪHH＝７Ｈｚ，Ｃ∫ＣＣＨ2），１．９５（１Ｈ，ｔ，4ＪHH＝３Ｈｚ，Ｃ∫ＣＨ），１．６（４Ｈ，ｍ，ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2），１．４２（９Ｈｚ，ｓ，ｔ-Ｂｕ）。
ｅ）実施例１の（ｆ）の項に記述した方法を用いて１-（メチル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（Ｎ-ｂｏｃ-６-アミノ-１-ヘキシニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンエチルエステルを製造した。つまり１-（メチル-４-（２-カルボキシエチル）-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンエチルエステル０．１２６ｇとＮ-ｂｏｃ-６-アミノ-１-ヘキシン０．１１９ｇから１-（メチル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（Ｎ-ｂｏｃ-６-アミノ-１-ヘキシニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンエチルエステル０．１２４ｇ（８４％）を得た（ＴＬＣ，ＳｉＯ2，１：１酢酸エチル／ヘキサン，Ｒf＝０．３６，ｕｎ陽性）。1Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3，ｄＴＭＳ）７．８４（１Ｈ，ｄ，4ＪHH＝２Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｏ-ＣＯＮ），７．４７（１Ｈ，ｄｄ，4ＪHH＝２Ｈｚ，3ＪHH＝９Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｐ-ＣＯＮ），７．０７（１Ｈ，ｄ，3ＪHH＝９Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｍ-ＣＯＮ），４．６０（１Ｈ，ｂｓ，ＮＨ），４．１２（２Ｈ，ｑ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＯＣＨ2），４．０（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１５Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＯ），３．９０（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＮＣＨ2），３．８４（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１５Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＯ），３．２６（３Ｈ，ｓ，ＮＣＨ3），３．１５（２Ｈ，ｑ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＢｏｃＮＨＣＨ2），２．７３（１Ｈ，ｄｔ，2ＪHH＝１６Ｈｚ，3ＪHH＝９Ｈｚ，ＣＨＨＣＯ2），２．６３（１Ｈ，ｄｔ，2ＪHH＝１６Ｈｚ，3ＪHH＝９Ｈｚ，ＣＨＨＣＯ2），２．４０（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝６Ｈｚ，Ｃ∫ＣＣＨ2），１．６２（４Ｈ，ｍ，ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2），１．２４（３Ｈ，ｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＣＨ3）。
ｆ）実施例１の（ｇ）の項に記述した方法を用いて１-（メチル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（６-アミノ-１-ヘキシニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩を製造した。つまり１-（メチル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（Ｎ-ｂｏｃ-６-アミノ-１-ヘキシニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンエチルエステル６２ｍｇから１-（メチル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（６-アミノ-１-ヘキシニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩５０ｍｇ（８３％）を得た（１／２’’  Ｃ-１８逆相カラム；溶出は２０：８０メタノール（０．１％トリフルオロ酢酸）／水（０．１％トリフルオロ酢酸）（時間０〜１０分）から７０：３０メタノール（０．１％トリフルオロ酢酸）／水（０．１％トリフルオロ酢酸）（時間１０〜４０分）への溶媒勾配による，流速＝１０ｍｌ／分，Ｒf＝２６．２分，ｕｎ検出２５４ｎｍ）。ＨＲＭＳ（ＦＡＢ）分子イオンｍ／ｚ＝３５８．１７６１（計算値．Ｃ19Ｈ24Ｎ3Ｏ4，３５８．１７６７）。1Ｈ  ＮＭＲ（Ｄ2Ｏ）７．４７（１Ｈ，ｄ，4ＪHH＝２Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｏ-ＣＯＮ），７．３７（１Ｈ，ｄｄ，4ＪHH＝２Ｈｚ，3ＪHH＝９Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｐ-ＣＯＮ），７．１２（１Ｈ，ｄ，3ＪHH＝９Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｍ-ＣＯＮ），３．９５-３．８（２Ｈ，ｍ，ＮＣＨＨＣＯ，ＮＣＨＨＣＨ2），３．６３（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１５Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＯ），３．５２（１Ｈ，ｄｔ，2ＪHH＝１５Ｈｚ，3ＪHH＝５Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＯ2），３．１６（３Ｈ，ｓ，ＮＣＨ3），２．８５（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＮＨ3ＣＨ2），２．６-２．４（２Ｈ，ｍ，ＣＨ2ＣＯ2），２．２８（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝６Ｈｚ，Ｃ∫ＣＣＨ2），１．６２および１．４７（それぞれ２Ｈ，ｐ，3ＪHH＝６Ｈｚ，ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2）。
ｇ）実施例２に記述した方法によって１-（メチル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（６-グアニジノ-１-ヘキシニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩を製造した。つまり１-（メチル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（６-アミノ-１-ヘキシニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩２５ｍｇから１-（メチル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（６-グアニジノ-１-ヘキシニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩２２ｍｇ（７１％）を製造した（１／２’’  Ｃ-１８逆相カラム；溶出は２０：８０メタノール（０．１％トリフルオロ酢酸）／水（０．１％トリフルオロ酢酸）（時間０〜１０分）から７０：３０メタノール（０．１％トリフルオロ酢酸）／水（０．１％トリフルオロ酢酸）（時間１０〜４０分）への溶媒勾配による，流速＝１０ｍｌ／分，Ｒt＝２８．６分，ｕｎ検出２５４ｎｍ）。ＨＲＭＳ（ＦＡＢ）分子イオンｍ／ｚ＝４００．１９５６（計算値．Ｃ20Ｈ26Ｎ5Ｏ4，４００．１９８５）。1Ｈ  ＮＭＲ（Ｄ2Ｏ）７．５８（１Ｈ，ｄ，4ＪHH＝２Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｏ-ＣＯＮ），７．４３（１Ｈ，ｄｄ，4ＪHH＝２Ｈｚ，3ＪHH＝９Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｐ-ＣＯＮ），７．２０（１Ｈ，ｄ，3ＪHH＝９Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｍ-ＣＯＮ），４．０５-３．９５（２Ｈ，ｍ，ＮＣＨＨＣＯ2，ＮＣＨＨＣＨ2），３．７１（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１５Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＯ），３．５６（１Ｈ，ｄｔ，2ＪHH＝１５Ｈｚ，3ＪHH＝５Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＯ2），３．１９（３Ｈ，ｓ，ＮＣＨ3），３．０６（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，Ｈ2Ｎ（Ｈ2Ｎ＝）ＣＮＨＣＨ2），２．７-２．５（２Ｈ，ｍ，ＣＨ2ＣＯ2），２．３２（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝６Ｈｚ，Ｃ∫ＣＣＨ2），１．６０および１．４９（それぞれ２Ｈ，ｐ，3ＪHH＝６Ｈｚ，ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2）。
実施例７
0003789468.tif 000119
１-（３-ニトロベンジル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（６-アミノ-１-ヘキシニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
ａ）実施例１の（ｆ）の項に記述した方法を用いて１-（３-ニトロベンジル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（Ｎ-ｂｏｃ-６-アミノ-１-ヘキシニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンエチルエステルを製造した。つまり１-（３-ニトロベンジル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンエチルエステル０．２６ｇとＮ-ｂｏｃ-６-アミノ-１-ヘキシン０．１９ｇから１-（３-ニトロベンジル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（Ｎ-ｂｏｃ-６-アミノ-１-ヘキシニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンエチルエステル２２６．３ｍｇ（７８％）を製造した（ＴＬＣ，ＳｉＯ2，１：１酢酸エチル／ヘキサン，Ｒf＝０．３４，ｕｎ陽性）。1Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3，ｄＴＭＳ）８．０９（１Ｈ，ｄｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，4ＪHH＝２Ｈｚ，ＮＣＨ2（Ｃ４-Ａｒ-Ｈ）），８．０２（１Ｈ，ｂｓ，ＮＣＨ2（Ｃ２-Ａｒ-Ｈ）），７．８３（１Ｈ，ｄ，4ＪHH＝２Ｈｚ，ｏ-ＣＯＮ），７．５０-７．３５（３Ｈ，ｍ，ＮＣＨ2（Ｃ５，Ｃ６-Ａｒ-Ｈ），Ａｒ-Ｈ  ｐ-ＣＯＮ），７．０５（１Ｈ，ｄ，3ＪHH＝８Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｍ-ＣＯＮ），５．２２（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１６Ｈｚ，ＮＣＨＨＡｒ），５．０２（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１６Ｈｚ，ＮＣＨＨＡｒ），４．６０（１Ｈ，ｂｓ，ＢｏｃＮＨ），４．０２-４．０８（３Ｈ，ｍ，ＮＣＨＨＣＯ，ＯＣＨ2），４．０-３．８（３Ｈ，ｍ，ＮＣＨ2ＣＨ2，ＮＣＨＨＣＯ），３．１６（２Ｈ，ｑ，3ＪHH＝６Ｈｚ，ＢｏｃＮＨＣＨ2），２．７２（１Ｈ，ｄｔ，2ＪHH＝１６Ｈｚ，3ＪHH＝８Ｈｚ，ＣＨＨＣＯ2），２．６２（１Ｈ，ｄｔ，2ＪHH＝１６Ｈｚ，3ＪHH＝８Ｈｚ，ＣＨＨＣＯ2），２．３９（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝６Ｈｚ，Ｃ∫ＣＣＨ2），１．６０（４Ｈ，ｂｓ，ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2），１．４１（９Ｈ，ｓ，ｔ-Ｂｕ），１．２４（３Ｈ，ｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＣＨ3）。
ｂ）実施例１の（ｇ）の項に記述した方法を用いて１-（３-ニトロベンジル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（６-アミノ-１-ヘキシニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩を製造した。つまり１-（３-ニトロベンジル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（Ｎ-ｂｏｃ-６-アミノ-１-ヘキシニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンエチルエステル０．１１ｇから１-（３-ニトロベンジル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（６-アミノ-１-ヘキシニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩９０ｍｇ（７９％）を製造した（１／２’’  Ｃ-１８逆相カラム；溶出は２０：８０メタノール（０．１％トリフルオロ酢酸）／水（０．１％トリフルオロ酢酸）（時間０〜１０分）から７０：３０メタノール（０．１％トリフルオロ酢酸）／水（０．１％トリフルオロ酢酸）（時間１０〜４０分）への溶媒勾配による，流速＝１０ｍｌ／分，Ｒt＝３９．２分，ｕｎ検出２５４ｎｍ）。ＨＲＭＳ（ＦＡＢ）分子イオンｍ／ｚ＝４７９．１９１１（計算値．Ｃ25Ｈ27Ｎ4Ｏ6，４７９．１９３１）。1Ｈ  ＮＭＲ（Ｄ2Ｏ）７．７（１Ｈ，ｂｄ，3ＪHH＝８Ｈｚ，ＮＣＨ2（Ｃ４-Ａｒ-Ｈ）），７．５８（１Ｈ，ｂｓ，ＮＣＨ2（Ｃ２-Ａｒ-Ｈ）），７．４１（１Ｈ，ｄ，4ＪHH＝２Ｈｚ，ｏ-ＣＯＮ），７．２５-７．０５（３Ｈ，ｍ，ＮＣＨ2（Ｃ５，Ｃ６-Ａｒ-Ｈ），Ａｒ-Ｈ  ｐ-ＣＯＮ），７．０１（１Ｈ，ｄ，3ＪHH＝９Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｍ-ＣＯＮ），５．０９（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１６Ｈｚ，ＮＣＨＨＡｒ），４．８（１Ｈ，ｄ，ＮＣＨＨＡｒ，ＨＯＤと重複），４．００（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１４Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＯ），３．９-３．６５（２Ｈ，ｍ，ＮＣＨＨＣＯ），ＮＣＨＨＣＨ2），３．６-３．５（１Ｈ，ｍ，ＮＣＨＨＣＨ2），２．８３（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＮＨ3ＣＨ2），２．５１（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＣＨ2ＣＯ2），２．１７（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，Ｃ∫ＣＣＨ2），１．５７および１．４０（それぞれ２Ｈ，ｐ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2）。
実施例８
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１-（３-ニトロベンジル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（６-グアニジノ-１-ヘキシニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
実施例２に記述した方法を用いて１-（３-ニトロベンジル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（６-グアニジノ-１-ヘキシニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩を製造した。つまり１-（３-ニトロベンジル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（６-アミノ-１-ヘキシニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩４５ｍｇから１-（３-ニトロベンジル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（６-グアニジノ-１-ヘキシニル）-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩２５ｍｇ（５２％）を得た（１／２’’  Ｃ-１８逆相カラム；溶出は２０：８０メタノール（０．１％トリフルオロ酢酸）／水（０．１％トリフルオロ酢酸）（時間０〜１０分）から７０：３０メタノール（０．１％トリフルオロ酢酸）／水（０．１％トリフルオロ酢酸）（時間１０〜４０分）への溶媒勾配による，流速＝１０ｍｌ／分，Ｒt＝４１．３分，ｕｎ検出２５４ｎｍ）。ＨＲＭＳ（ＦＡＢ）分子イオンｍ／ｚ＝５２１．２１６１（計算値．Ｃ26Ｈ28Ｎ6Ｏ6，５２１．２１４８）。1Ｈ  ＮＭＲ（Ｄ2Ｏ）７．８６（１Ｈ，ｄｔ，4ＪHH＝３Ｈｚ，3ＪHH＝６Ｈｚ，ＮＣＨ2（Ｃ４-Ａｒ-Ｈ）），７．６４（１Ｈ，ｂｓ，ＮＣＨ2（Ｃ２-Ａｒ-Ｈ）），７．４６（１Ｈ，ｄ，4ＪHH＝２Ｈｚ，ｏ-ＣＯＮ），７．３０-７．２３（３Ｈ，ｍ，ＮＣＨ2（Ｃ５，Ｃ６-Ａｒ-Ｈ），Ａｒ-Ｈ  ｐ-ＣＯＮ），７．１８（１Ｈ，ｄ，3ＪHH＝８Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｍ-ＣＯＮ），５．３０（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１６Ｈｚ，ＮＣＨＨＡｒ），４．７（１Ｈ，ＮＣＨＨＡｒ，ＨＯＤと重複），４．０３（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１４Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＯ），３．８５（１Ｈ，ｄｔ，2ＪHH＝１４Ｈｚ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＨ2），３．７４（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１４Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＯ），３．５５（１Ｈ，ｄｔ，2ＪHH＝１４Ｈｚ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＨ2），２．９７（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，Ｈ2Ｎ（Ｈ2Ｎ＝）ＮＨＣＨ2），２．４９（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＣＨ2ＣＯ2），２．２１（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，Ｃ∫ＣＣＨ2），１．４８および１．３８（それぞれ２Ｈ，ｐ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2）。
実施例９
0003789468.tif 000121
１-（メチル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-［４-（アミノメチル）フェニル］エチニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
ａ）実施例１の（ｆ）の項で使用した方法を用いて１-（メチル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-シアノフェニル）エチニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンエチルエステルを製造した。つまり１-メチル-２-（カルボキシエチル）-７-ヨード-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンエチルエステル０．４１ｇと（４-シアノフェニル）エチン（Gilbert,J.C.;Weerasooriya,U.J.Org.Chem.1979,44,4997-98）０．１２７ｇから１-（メチル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４シアノフェニル）エチニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンエチルエステル０．２０５ｇを製造した（ｍｐ＝１６０-１６１℃，ＴＬＣ，ＳｉＯ2，１：１酢酸エチル／ヘキサン，Ｒf＝０．３０，ｕｎ陽性）。1Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3，ｄＴＭＳ）７．９８（１Ｈ，ｄ，4ＪHH＝２Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｏ-ＣＯＮ），７．６５-７．５０（５Ｈ，ｍ，Ａｒ-Ｈ  ｐ-ＣＯＮ，Ａｒ-Ｈ  ｏ，ｐ-ＣＮ），７．１７（１Ｈ，ｄ，3ＪHH＝９Ｈｚ，ｍ-ＣＯＮ），４．０９（２Ｈ，ｑ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＯＣＨ2），４．０２（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１５Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＯ），３．８９（２Ｈ，ｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＮＣＨ2ＣＨ2），３．８６（１Ｈ，ｄ，2ＪHH＝１５Ｈｚ，ＮＣＨＨＣＯ），３．３４（３Ｈ，ｓ，ＮＣＨ3），２．７２（１Ｈ，ｄｔ，2ＪHH＝１６Ｈｚ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＣＨＨＣＯ2），２．６２（１Ｈ，ｄｔ，2ＪHH＝１６Ｈｚ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＣＨＨＣＯ2），１．２０（３Ｈ，ｔ，3ＪHH＝７Ｈｚ，ＣＨ3）。13Ｃ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3，ｄＴＭＳ）１７１．２，１６８．６，１６６．２，１４１．０，１３４．８，１３４．４，１３２．０，１２８．８，１２７．５，１２１．１，１１９．７，１１８．３，１１１．８，９１．７，８８．９，６０．３，５２．１，４５．１，３２．７，３１．５，１４．１。
ｂ）トルエン３ｍＬとジコバルトオクタカルボニル６．８ｍｇ（０．０２ｍｍｏｌ）からなる溶液を−２０℃に冷却して磁気で撹拌したものを気体注入器を使ってトリエチルシランで飽和させた。１-（メチル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-シアノフェニル）エチニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンエチルエステル０．１ｇ（０．２４ｍｍｏｌ）をトルエン０．５ｍＬ中の溶液として加え、その反応混合物を６０℃に２０時間加熱した（Murai,T.ら,Tetrahedron Lett.1985,26,5145-48）。その混合物を室温に冷却し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をメタノールで希釈し、２Ｎ水酸化ナトリウム２ｍＬを加えた。３０分後、その混合物を酢酸２ｍＬで中和し、減圧下で濃縮し、１：１メタノール／水溶液２ｍＬで希釈し、高圧液体クロマトグラフィー（１／２’’  Ｃ-１８逆相カラム；溶出は２０：８０メタノール（０．１％トリフルオロ酢酸）／水（０．１％トリフルオロ酢酸）（時間０〜１０分）から７０：３０メタノール（０．１％トリフルオロ酢酸）／水（０．１％トリフルオロ酢酸）（時間１０〜４０分）への溶媒勾配による，流速＝１０ｍｌ／分，Ｒt＝３６．８分，ｕｎ検出２５４ｎｍ）で精製することによって、１-（メチル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-［４-（アミノエチル）フェニル］エチニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩３０．０ｍｇ（２５％）を得た。1Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ3ＯＤ）７．６８（１Ｈ，ｄ，4ＪHH＝２Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｏ-ＣＯＮ），７．４８（１Ｈ，ｄｄ，4ＪHH＝２Ｈｚ，3ＪHH＝９Ｈｚ，Ａｒ-Ｈ  ｐ-ＣＯＮ），７．４-７．３（４Ｈ，ｍ，Ａｒ-Ｈ  ｏ，ｐ-ＣＮ），７．１７（１Ｈ，ｄ，ｍ-ＣＯＮ），４．０２（２Ｈ，ｓ，ＡｒＣＨ2Ｎ），４．０-３．７（４Ｈ，ｍ，ＮＣＨ2ＣＯ，ＮＣＨ2ＣＨ2），３．０（３Ｈ，ｓ，ＮＣＨ3），２．６（２Ｈ，ｍ，ＣＨ2ＣＯ2）。
１-（メチル）-４-（２-カルボキシエチル）-７-（４-シアノフェニル）エチニル-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンエチルエステルの代わりに適当な３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオンニトリルを用いることによって、上記の手法で例えば下記の化合物を製造することができる。
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオン
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（４-アミノメチルチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-メチル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（４-アミノメチルチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（４-アミノメチルチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（４-アミノメチルチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（４-アミノメチルチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（４-アミノメチルチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（４-アミノメチルチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（４-アミノメチルチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（４-アミノメチルチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（４-アミノメチルチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（４-アミノメチルチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（４-アミノメチルチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（４-アミノメチルチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-ベンジル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（４-アミノメチルチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（４-アミノメチルチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（４-アミノメチルチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（４-アミノメチルチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-ベンジル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（４-アミノメチルチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（４-アミノメチルチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
１-イソプロピル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（４-アミノメチルチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（４-アミノメチルチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（４-アミノメチルチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（４-アミノメチルチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-イソプロピル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（４-アミノメチルチオフェノール）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-グリシン）］-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-バリン）］-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１-メチル-３-フェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-フェニルアラニン）］-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-メチルエチル）-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-（２-カルボキシ-１-フェニルエチル）-７-［２-（３-アミノメチルフェニル）-１-エチン］-３，４-ジヒドロ-１Ｈ-１，４-ベンゾジアゼピン-２，５-ジオントリフルオロ酢酸塩
（±）-１，３-ジフェニル-４-［スクシン-２-イル-（１-ｔ-ブトキシ）］-７-［２-（３-アミノメチルフ苣讃菣覼醼ꢂ菣뎃볯ⶽ볯貼볯ⶔ苣銃菣궃醼볯ⶨ볯貼볯ⶔ菣뎃苣뢂苣벂菣뎃銼볯閼뢂苣뎃菣ꪃ菣ꮃ苣궃藩뢅ꇥ㲩牢ਾ볯슈覼醼볯鎼뢂菣Ꞃ菣ꮃ钼뮼苣꾂苣뎃銼ꒂ菣ⶫ볯醼낂菣랂菣覼볯ⶽ볯⶗볯銼袼볯ⶓ苣龃菣ꆃ菣ꮃ菣Ꞃ菣ꮃ볯ⶉ볯ⶑ苣膃菣붼鎼볯钼뢂菣覃菣ⶭ볯ꢼ醼볯钼馃菣뺂苣ꊂ苣钃菣ⶳ볯貼볯ⶕ苣ꪂ菣袃菣閃菣ꪂ菣ꊅ藩ꦡ戼㹲袼뇂볯ⶉ볯貼볯ⶓ苣閃苣讃菣ⶫ볯ⶔ볯릂苣랂菣ⶳ볯ⶒ苣ꮃ袼볯ⶑ菣ꪃ菣覼볯ⶽ볯⶗볯銼袼볯ⶓ苣龃菣ꆃ菣ꮃ菣Ꞃ菣ꮃ볯ⶉ볯ⶑ苣膃菣붼鎼볯钼뢂菣覃菣ⶭ볯ꢼ醼볯钼馃菣뺂苣ꊂ苣钃菣ⶳ볯貼볯ⶕ苣ꪂ菣袃菣閃菣ꪂ菣ꊅ藩ꦡ戼㹲袼뇂볯ⶉ볯貼볯ⶓ苣閃苣讃菣ⶫ볯ⶔ볯릂苣랂菣ⶳ볯ⶒ苣ꮃ袼볯ⶑ菣Ꞃ菣ꮃ苣ꦃ菣뎃볯붼鞼뮼볯ⶒ볯鎼ꊂ菣躃菣膃菣閃苣讃菣覼醼ꢂ菣뎃볯ⶽ볯貼볯ⶔ苣銃菣궃醼볯ⶨ볯貼볯ⶔ菣뎃苣뢂苣벂菣뎃銼볯閼뢂苣뎃菣ꪃ菣ꮃ苣궃藩뢅ꇥ㲩牢ਾ볯슈覼醼馃菣뢂菣ⶫ볯ⶓ菣Ꞃ菣ꮃ钼袼볯ⶒ苣ꮃ菣궂苣⶷볯ⶑ菣膃菣ꢂ菣ꮃ볯ⶉ볯⶗볯銼袼볯ⶓ苣龃菣ꆃ菣ꮃ菣Ꞃ菣ꮃ볯ⶉ볯ⶑ苣膃菣붼鎼볯钼뢂菣覃菣ⶭ볯ꢼ醼볯钼馃菣뺂苣ꊂ苣钃菣ⶳ볯貼볯ⶕ苣ꪂ菣袃菣閃菣ꪂ菣ꊅ藩ꦡ戼㹲袼뇂볯ⶉ볯ⶑ菣뎃苣ꮃ鎼閃苣讃菣ⶫ볯ⶔ볯銼ꮂ菣鲃苣랂醼閃苣讃菣ꢂ菣ꮃ볯ⶉ볯⶗볯銼袼볯ⶓ苣龃菣ꆃ菣ꮃ菣Ꞃ菣ꮃ볯ⶉ볯ⶑ苣膃菣붼鎼볯钼뢂菣覃菣ⶭ볯ꢼ醼볯钼馃菣뺂苣ꊂ苣钃菣ⶳ볯貼볯ⶕ苣ꪂ菣袃菣閃菣ꪂ菣ꊅ藩ꦡ戼㹲袼뇂볯ⶉ볯ⶑ菣뎃苣ꮃ鎼閃苣讃菣ⶫ볯ⶔ볯릂苣랂菣ⶳ볯ⶒ苣ꮃ袼볯ⶑ뷯ⶔ菣袃苣랂볯붼鞼뮼볯ⶒ볯鎼ꊂ菣躃菣膃菣閃苣讃菣覼醼ꢂ菣뎃볯ⶽ볯貼볯ⶔ苣銃菣궃醼볯ⶨ볯貼볯ⶔ菣뎃苣뢂苣벂菣뎃銼볯閼뢂苣뎃菣ꪃ菣ꮃ苣궃藩뢅ꇥ㲩牢ਾ볯슈覼醼馃菣뢂菣ⶫ볯ⶓ菣Ꞃ菣ꮃ钼뮼苣꾂苣뎃銼ꒂ菣ⶫ볯醼낂菣랂菣覼볯ⶽ볯⶗볯銼袼볯ⶓ苣龃菣ꆃ菣ꮃ菣Ꞃ菣ꮃ볯ⶉ볯ⶑ苣膃菣붼鎼볯钼뢂菣覃菣ⶭ볯ꢼ醼볯钼馃菣뺂苣ꊂ苣钃菣ⶳ볯貼볯ⶕ苣ꪂ菣袃菣閃菣ꪂ菣ꊅ藩ꦡ戼㹲袼뇂볯ⶉ볯ⶑ菣뎃苣ꮃ鎼閃苣讃菣ⶫ볯ⶔ볯릂苣랂菣ⶳ볯ⶒ苣ꮃ袼볯ⶑ菣ꪃ菣覼볯ⶽ볯⶗볯銼袼볯ⶓ苣龃菣ꆃ菣ꮃ菣Ꞃ菣ꮃ볯ⶉ볯ⶑ苣膃菣붼鎼볯钼뢂菣覃菣ⶭ볯ꢼ醼볯钼馃菣뺂苣ꊂ苣钃菣ⶳ볯貼볯ⶕ苣ꪂ菣袃菣閃菣ꪂ菣ꊅ藩ꦡ戼㹲袼뇂볯ⶉ볯ⶑ菣뎃苣ꮃ鎼閃苣讃菣ⶫ볯ⶔ볯릂苣랂菣ⶳ볯ⶒ苣ꮃ袼볯ⶑ菣Ꞃ菣ꮃ苣ꦃ菣뎃볯붼鞼뮼볯ⶒ볯鎼ꊂ菣躃菣膃菣閃苣讃菣覼醼ꢂ菣뎃볯ⶽ볯貼볯ⶔ苣銃菣궃醼볯ⶨ볯貼볯ⶔ菣뎃苣뢂苣벂菣뎃銼볯閼뢂苣뎃菣ꪃ菣ꮃ苣궃藩뢅ꇥ㲩牢ਾ볯슈覼醼ꒂ苣鞃菣钃菣ⶫ볯ⶓ菣Ꞃ菣ꮃ钼袼볯ⶒ苣ꮃ菣궂苣⶷볯ⶑ菣膃菣ꢂ菣ꮃ볯ⶉ볯⶗볯銼袼볯ⶓ苣龃菣ꆃ菣ꮃ菣Ꞃ菣ꮃ볯ⶉ볯ⶑ苣膃菣붼鎼볯钼뢂菣覃菣ⶭ볯ꢼ醼볯钼馃菣뺂苣ꊂ苣钃菣ⶳ볯貼볯ⶕ苣ꪂ菣袃菣閃菣ꪂ菣ꊅ藩ꦡ戼㹲袼뇂볯ⶉ볯ⶑ苣붂菣궃菣ꮃ鎼閃苣讃菣ⶫ볯ⶔ볯銼ꮂ菣鲃苣랂醼閃苣讃菣ꢂ菣ꮃ볯ⶉ볯⶗볯銼袼볯ⶓ苣龃菣ꆃ菣ꮃ菣Ꞃ菣ꮃ볯ⶉ볯ⶑ苣膃菣붼鎼볯钼뢂菣覃菣ⶭ볯ꢼ醼볯钼馃菣뺂苣ꊂ苣钃菣ⶳ볯貼볯ⶕ苣ꪂ菣袃菣閃菣ꪂ菣ꊅ藩ꦡ戼㹲袼뇂볯ⶉ볯ⶑ苣붂菣궃菣ꮃ鎼閃苣讃菣ⶫ볯ⶔ볯릂苣랂菣ⶳ볯ⶒ苣ꮃ袼볯ⶑ뷯ⶔ菣袃苣랂볯붼鞼뮼볯ⶒ볯鎼ꊂ菣躃菣膃菣閃苣讃菣覼醼ꢂ菣뎃볯ⶽ볯貼볯ⶔ苣銃菣궃醼볯ⶨ볯貼볯ⶔ菣뎃苣뢂苣벂菣뎃銼볯閼뢂苣뎃菣ꪃ菣ꮃ苣궃藩뢅ꇥ㲩牢ਾ볯슈覼醼ꒂ苣鞃菣钃菣ⶫ볯ⶓ菣Ꞃ菣ꮃ钼뮼苣꾂苣뎃銼ꒂ菣ⶫ볯醼낂菣랂菣覼볯ⶽ볯⶗볯銼袼볯ⶓ苣龃菣ꆃ菣ꮃ菣Ꞃ菣ꮃ볯ⶉ볯ⶑ苣膃菣붼鎼볯钼뢂菣覃菣ⶭ볯ꢼ醼볯钼馃菣뺂苣ꊂ苣钃菣ⶳ볯貼볯ⶕ苣ꪂ菣袃菣閃菣ꪂ菣ꊅ藩ꦡ戼㹲袼뇂볯ⶉ볯ⶑ苣붂菣궃菣ꮃ鎼閃苣讃菣ⶫ볯ⶔ볯릂苣랂菣ⶳ볯ⶒ苣ꮃ袼볯ⶑ菣ꪃ菣覼볯ⶽ볯⶗볯銼袼볯ⶓ苣龃菣ꆃ菣ꮃ菣Ꞃ菣ꮃ볯ⶉ볯ⶑ苣膃菣붼鎼볯钼뢂菣覃菣ⶭ볯ꢼ醼볯钼馃菣뺂苣ꊂ苣钃菣ⶳ볯貼볯ⶕ苣ꪂ菣袃菣閃菣ꪂ菣ꊅ藩ꦡ戼㹲袼뇂볯ⶉ볯ⶑ苣붂菣궃菣ꮃ鎼閃苣讃菣ⶫ볯ⶔ볯릂苣랂菣ⶳ볯ⶒ苣ꮃ袼볯ⶑ菣Ꞃ菣ꮃ苣ꦃ菣뎃볯붼鞼뮼볯ⶒ볯鎼ꊂ菣躃菣膃菣閃苣讃菣覼醼ꢂ菣뎃볯ⶽ볯貼볯ⶔ苣銃菣궃醼볯ⶨ볯貼볯ⶔ菣뎃苣뢂苣벂菣뎃銼볯閼뢂苣뎃菣ꪃ菣ꮃ苣궃藩뢅ꇥ㲩牢ਾ볯슈覼醼ꆃ菣ꮃ鎼閃苣讃菣ⶫ볯ⶔ볯銼ꮂ菣鲃苣랂醼ꆃ菣ꮃ苣膃菣覼鞼뮼볯ⶒ볯钼ꊂ菣躃菣膃菣膃苣閃苣躃菣ꮃ볯ⶉ볯ⶑ苣膃菣붼鎼볯钼뢂菣覃菣ⶭ볯ꢼ醼볯钼馃菣뺂苣ꊂ苣钃菣ⶳ볯貼볯ⶕ苣ꪂ菣袃菣閃菣ꪂ菣ꊅ藩ꦡ戼㹲袼뇂볯ⶉ볯ⶑ菣膃菣ⶫ볯ⶓ菣Ꞃ菣ꮃ钼袼볯ⶒ苣ꮃ菣궂苣⶷볯ⶑ菣Ꞃ菣ꮃ苣膃菣覼鞼뮼볯ⶒ볯钼ꊂ菣躃菣膃菣膃苣閃苣躃菣ꮃ볯ⶉ볯ⶑ苣膃菣붼鎼볯钼뢂菣覃菣ⶭ볯ꢼ醼볯钼馃菣뺂苣ꊂ苣钃菣ⶳ볯貼볯ⶕ苣ꪂ菣袃菣閃菣ꪂ菣ꊅ藩ꦡ戼㹲袼뇂볯ⶉ볯ⶑ菣膃菣ⶫ볯ⶓ菣Ꞃ菣ꮃ钼뮼苣꾂苣뎃銼ꒂ菣ⶫ볯醼钽隃菣궂苣覼볯ⶽ볯⶗볯銼袼볯ⶔ苣龃菣ꆃ菣ꮃ菣ꪂ菣Ꞃ菣벃菣覼醼ꢂ菣뎃볯ⶽ볯貼볯ⶔ苣銃菣궃醼볯ⶨ볯貼볯ⶔ菣뎃苣뢂苣벂菣뎃銼볯閼뢂苣뎃菣ꪃ菣ꮃ苣궃藩뢅ꇥ㲩牢ਾ볯슈覼醼ꆃ菣ꮃ鎼閃苣讃菣ⶫ볯ⶔ볯릂苣랂菣ⶳ볯ⶒ苣ꮃ袼볯ⶑ苣ꪃ苣뎃볯붼鞼뮼볯ⶒ볯钼ꊂ菣躃菣膃菣膃苣閃苣躃菣ꮃ볯ⶉ볯ⶑ苣膃菣붼鎼볯钼뢂菣覃菣ⶭ볯ꢼ醼볯钼馃菣뺂苣ꊂ苣钃菣ⶳ볯貼볯ⶕ苣ꪂ菣袃菣閃菣ꪂ菣ꊅ藩ꦡ戼㹲袼뇂볯ⶉ볯ⶑ菣膃菣ⶫ볯ⶓ菣Ꞃ菣ꮃ钼뮼苣꾂苣뎃銼ꒂ菣ⶫ볯醼邃菣뎃볯붼鞼뮼볯ⶒ볯钼ꊂ菣躃菣膃菣膃苣閃苣躃菣ꮃ볯ⶉ볯ⶑ苣膃菣붼鎼볯钼뢂菣覃菣ⶭ볯ꢼ醼볯钼馃菣뺂苣ꊂ苣钃菣ⶳ볯貼볯ⶕ苣ꪂ菣袃菣閃菣ꪂ菣ꊅ藩ꦡ戼㹲袼뇂볯ⶉ볯ⶑ菣膃菣ⶫ볯ⶓ菣Ꞃ菣ꮃ钼뮼苣꾂苣뎃銼ꒂ菣ⶫ볯醼閃苣讃菣ꊂ菣讃菣覼볯ⶽ볯⶗볯銼袼볯ⶔ苣龃菣ꆃ菣ꮃ菣ꪂ菣Ꞃ菣벃菣覼醼ꢂ菣뎃볯ⶽ볯貼볯ⶔ苣銃菣궃醼볯ⶨ볯貼볯ⶔ菣뎃苣뢂苣벂菣뎃銼볯閼뢂苣뎃菣ꪃ菣ꮃ苣궃藩뢅ꇥ㲩牢ਾ볯슈覼醼볯鎼뢂菣Ꞃ菣ꮃ钼袼볯ⶒ苣ꮃ菣궂苣⶷볯ⶑ菣膃菣ꢂ菣ꮃ볯ⶉ볯⶗볯銼袼볯ⶔ苣龃菣ꆃ菣ꮃ菣ꪂ菣Ꞃ菣벃菣覼醼ꢂ菣뎃볯ⶽ볯貼볯ⶔ苣銃菣궃醼볯ⶨ볯貼볯ⶔ菣뎃苣뢂苣벂菣뎃銼볯閼뢂苣뎃菣ꪃ菣ꮃ苣궃藩뢅ꇥ㲩牢ਾ볯슈覼醼볯鎼뢂菣Ꞃ菣ꮃ钼袼볯ⶒ苣ꮃ菣궂苣⶷볯ⶑ菣Ꞃ菣ꮃ苣膃菣覼鞼뮼볯ⶒ볯钼ꊂ菣躃菣膃菣膃苣閃苣躃菣ꮃ볯ⶉ볯ⶑ苣膃菣붼鎼볯钼뢂菣覃菣ⶭ볯ꢼ醼볯钼馃菣뺂苣ꊂ苣钃菣ⶳ볯貼볯ⶕ苣ꪂ菣袃菣閃菣ꪂ菣ꊅ藩ꦡ戼㹲袼뇂볯ⶉ볯貼볯ⶓ苣閃苣讃菣ⶫ볯ⶔ볯릂苣랂菣ⶳ볯ⶒ苣ꮃ袼볯ⶑ뷯ⶔ菣袃苣랂볯붼鞼뮼볯ⶒ볯钼ꊂ菣躃菣膃菣膃苣閃苣躃菣ꮃ볯ⶉ볯ⶑ苣膃菣붼鎼볯钼뢂菣覃菣ⶭ볯ꢼ醼볯钼馃菣뺂苣ꊂ苣钃菣ⶳ볯貼볯ⶕ苣ꪂ菣袃菣閃菣ꪂ菣ꊅ藩ꦡ戼㹲袼뇂볯ⶉ볯貼볯ⶓ苣閃苣讃菣ⶫ볯ⶔ볯릂苣랂菣ⶳ볯ⶒ苣ꮃ袼볯ⶑ苣ꪃ苣뎃볯붼鞼뮼볯ⶒ볯钼ꊂ菣躃菣膃菣膃苣閃苣躃菣ꮃ볯ⶉ볯ⶑ苣膃菣붼鎼볯钼뢂菣覃菣ⶭ볯ꢼ醼볯钼馃菣뺂苣ꊂ苣钃菣ⶳ볯貼볯ⶕ苣ꪂ菣袃菣閃菣ꪂ菣ꊅ藩ꦡ戼㹲袼뇂볯ⶉ볯貼볯ⶓ苣閃苣讃菣ⶫ볯ⶔ볯릂苣랂菣ⶳ볯ⶒ苣ꮃ袼볯ⶑ菣ꪃ菣覼볯ⶽ볯⶗볯銼袼볯ⶔ苣龃菣ꆃ菣ꮃ菣ꪂ菣Ꞃ菣벃菣覼醼ꢂ菣뎃볯ⶽ볯貼볯ⶔ苣銃菣궃醼볯ⶨ볯貼볯ⶔ菣뎃苣뢂苣벂菣뎃銼볯閼뢂苣뎃菣ꪃ菣ꮃ苣궃藩뢅ꇥ㲩牢ਾ볯슈覼醼볯鎼뢂菣Ꞃ菣ꮃ钼뮼苣꾂苣뎃銼ꒂ菣ⶫ볯醼閃苣讃菣ꊂ菣讃菣覼볯ⶽ볯⶗볯銼袼볯ⶔ苣龃菣ꆃ菣ꮃ菣ꪂ菣Ꞃ菣벃菣覼醼ꢂ菣뎃볯ⶽ볯貼볯ⶔ苣銃菣궃醼볯ⶨ볯貼볯ⶔ菣뎃苣뢂苣벂菣뎃銼볯閼뢂苣뎃菣ꪃ菣ꮃ苣궃藩뢅ꇥ㲩牢ਾ볯슈覼醼馃菣뢂菣ⶫ볯ⶓ菣Ꞃ菣ꮃ钼袼볯ⶒ苣ꮃ菣궂苣⶷볯ⶑ菣膃菣ꢂ菣ꮃ볯ⶉ볯⶗볯銼袼볯ⶔ苣龃菣ꆃ菣ꮃ菣ꪂ菣Ꞃ菣벃菣覼醼ꢂ菣뎃볯ⶽ볯貼볯ⶔ苣銃菣궃醼볯ⶨ볯貼볯ⶔ菣뎃苣뢂苣벂菣뎃銼볯閼뢂苣뎃菣ꪃ菣ꮃ苣궃藩뢅ꇥ㲩牢ਾ볯슈覼醼馃菣뢂菣ⶫ볯ⶓ菣Ꞃ菣ꮃ钼袼볯ⶒ苣ꮃ菣궂苣⶷볯ⶑ菣Ꞃ菣ꮃ苣膃菣覼鞼뮼볯ⶒ볯钼ꊂ菣躃菣膃菣膃苣閃苣躃菣ꮃ볯ⶉ볯ⶑ苣膃菣붼鎼볯钼뢂菣覃菣ⶭ볯ꢼ醼볯钼馃菣뺂苣ꊂ苣钃菣ⶳ볯貼볯ⶕ苣ꪂ菣袃菣閃菣ꪂ菣ꊅ藩ꦡ戼㹲袼뇂볯ⶉ볯ⶑ菣뎃苣ꮃ鎼閃苣讃菣ⶫ볯ⶔ볯릂苣랂菣ⶳ볯ⶒ苣ꮃ袼볯ⶑ뷯ⶔ菣袃苣랂볯붼鞼뮼볯ⶒ볯钼ꊂ菣躃菣膃菣膃苣閃苣躃菣ꮃ볯ⶉ볯ⶑ苣膃菣붼鎼볯钼뢂菣覃菣ⶭ볯ꢼ醼볯钼馃菣뺂苣ꊂ苣钃菣ⶳ볯貼볯ⶕ苣ꪂ菣袃菣閃菣ꪂ菣ꊅ藩ꦡ戼㹲袼뇂볯ⶉ볯ⶑ菣뎃苣ꮃ鎼閃苣讃菣ⶫ볯ⶔ볯릂苣랂菣ⶳ볯ⶒ苣ꮃ袼볯ⶑ苣ꪃ苣뎃볯붼鞼뮼볯ⶒ볯钼ꊂ菣躃菣膃菣膃苣閃苣躃菣ꮃ볯ⶉ볯ⶑ苣膃菣붼鎼볯钼뢂菣覃菣ⶭ볯ꢼ醼볯钼馃菣뺂苣ꊂ苣钃菣ⶳ볯貼볯ⶕ苣ꪂ菣袃菣閃菣ꪂ菣ꊅ藩ꦡ戼㹲袼뇂볯ⶉ볯ⶑ菣뎃苣ꮃ鎼閃苣讃菣ⶫ볯ⶔ볯릂苣랂菣ⶳ볯ⶒ苣ꮃ袼볯ⶑ菣ꪃ菣覼볯ⶽ볯⶗볯銼袼볯ⶔ苣龃菣ꆃ菣ꮃ菣ꪂ菣Ꞃ菣벃菣覼醼ꢂ菣뎃볯ⶽ볯貼볯ⶔ苣銃菣궃醼볯ⶨ볯貼볯ⶔ菣뎃苣뢂苣벂菣뎃銼볯閼뢂苣뎃菣ꪃ菣ꮃ苣궃藩뢅ꇥ㲩牢ਾ볯슈覼醼馃菣뢂菣ⶫ볯ⶓ菣Ꞃ菣ꮃ钼뮼苣꾂苣뎃銼ꒂ菣ⶫ볯醼閃苣讃菣ꊂ菣讃菣覼볯ⶽ볯⶗볯銼袼볯ⶔ苣龃菣ꆃ菣ꮃ菣ꪂ菣Ꞃ菣벃菣覼醼ꢂ菣뎃볯ⶽ볯貼볯ⶔ苣銃菣궃醼볯ⶨ볯貼볯ⶔ菣뎃苣뢂苣벂菣뎃銼볯閼뢂苣뎃菣ꪃ菣ꮃ苣궃藩뢅ꇥ㲩牢ਾ볯슈覼醼ꒂ苣鞃菣钃菣ⶫ볯ⶓ菣Ꞃ菣ꮃ钼袼볯ⶒ苣ꮃ菣궂苣⶷볯ⶑ菣膃菣ꢂ菣ꮃ볯ⶉ볯⶗볯銼袼볯ⶔ苣龃菣ꆃ菣ꮃ菣ꪂ菣Ꞃ菣벃菣覼醼ꢂ菣뎃볯ⶽ볯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