(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
（Ａ）シリカ系研磨剤を５乃至４０質量％、（Ｂ）ラウリル硫酸ナトリウムを１．６質量％以上、（Ｃ）ポリアクリル酸ナトリウムを０．７乃至１．０質量％、（Ｄ）キサンタンガムを０．４乃至０．６質量％、及び（Ｅ）抗炎症剤を含有することを特徴とする練歯磨剤組成物。
【請求項２】
抗炎症剤が抗プラスミン剤である請求項１記載の練歯磨剤組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、抗炎症剤の口腔内分散性に優れ、歯刷子上で一般練歯磨と同等の成型性を有する練歯磨剤組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】
歯磨剤は、使用において容器から歯刷子上に取る操作を伴うことから、基本機能の一つとして歯刷子上での成型性に優れることが求められる。一方、口腔内にてブラッシングをする段においては、有効成分や洗浄成分などの各成分が口腔内にいち早く広がり、隅々まで行き渡ることが、より効果的に作用する。歯周病の症状である歯肉炎、歯周炎などは歯と歯茎の狭いすき間から起こり易いことから、有効成分を含めた歯磨剤の分散性が高いことは、唾液での希釈が少ない高濃度の状態で、狭いすき間の隅々まで届くというメリットがある。このような観点から、従来、歯刷子上での保型性及び口腔内分散性に優れた歯磨組成物が、特開平１０−４５５４９号、特開平１０−１７４４５号公報等に提案されているが、分散性を確保するために歯磨を低粘度に抑えており、一般歯磨と同等な成型性は得られていない。
【０００３】
本発明は上記事情に鑑みなされたもので、歯刷子上で通常歯磨と同等の保型性を有し、かつ抗炎症剤の口腔内分散性に優れた練歯磨剤組成物を提供することを目的とする。
【０００４】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】
本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を重ねた結果、（Ａ）シリカ系研磨剤を５乃至４０質量％、（Ｂ）ラウリル硫酸ナトリウムを１．６質量％以上、（Ｃ）ポリアクリル酸ナトリウムを０．７乃至１．０質量％、（Ｄ）キサンタンガムを０．４乃至０．６質量％、（Ｅ）抗炎症剤を含有させることで、一般練歯磨と同等の成型性と極めて優れた分散性が得られることを知見した。
【０００５】
即ち、特開平１０−４５５４９号公報等に記載されているように、ポリアクリル酸ナトリウムとキサンタンガムを組み合わせることにより、高分散性の練歯磨が得られることは知られていたが、従来のこの種の練歯磨は、何れも２５℃で約１０〜２５Ｐａ・ｓという低粘度の組成であり、単に粘度を増大させた場合には保存安定性が悪くなり、液分離が生じてしまうという問題点があった。これに対し、本発明者らが鋭意検討を進めた結果、研磨剤をシリカに限定し、ラウリル硫酸ナトリウムを１．６質量％以上、更にポリアクリル酸ナトリウム及びキサンタンガムを特定量配合することにより、有効成分として配合した抗炎症剤が口腔内で素早く広がると共に、十分な成型性を有した練歯磨剤組成物が得られることを知見し、本発明をなすに至った。
【０００６】
以下、本発明について更に詳細に説明すると、本発明の練歯磨剤組成物は、研磨剤としてシリカ系研磨剤を使用する。シリカ系研磨剤としては、製法などで限定されず、何れの研磨性シリカでもよいが、比較的少量で高清掃力を確保できる沈降性シリカ、シリカゲル、アルミノシリケート、ジルコノシリケート等が使用でき、４２．５質量％グリセリン水溶液に対する吸液量が０．８〜１．２ｍｌ／ｇであるものが好ましく使用できる。その平均粒子径は適宜選定できるが、５〜２０μｍ、特に７〜１４μｍであることが好ましい。このシリカ系研磨剤の配合量は、通常組成物全体の５〜４０％（質量百分率、以下同じ）、特に１０〜３０％であることが好ましい。
【０００７】
また、本発明の組成物には、ラウリル硫酸ナトリウムが配合されるが、ラウリル硫酸ナトリウムの配合量としては、組成物全体の１．６％以上であることが、高い分散性を確保するのに重要であり、より好ましくは１．８％以上で優れた分散性が確保できる。なお、３．５％を超えると口腔内粘膜への刺激が強くなる傾向にあり、使用感が悪くなるおそれがあるので、３．５％以下の配合量とすることが好ましい。
【０００８】
本発明の組成物には、ポリアクリル酸ナトリウムとキサンタンガムが配合されるが、ポリアクリル酸ナトリウムの配合量は０．７〜１．０％であり、より好ましくは０．８〜０．９％である。ポリアクリル酸ナトリウムの配合量が少なすぎると十分な分散性が得られず、多すぎると保存安定性の確保が困難となる。
【０００９】
ポリアクリル酸ナトリウムは、通常口腔用組成物に使用されるものであれば何れでもよいが、０．５％水溶液の２５℃の粘度が５００乃至１，５００Ｐａ・Ｓであり、チキソトロピック指数（６ｒｐｍの見掛け粘度（η１）／６０ｒｐｍの見掛け粘度（η２））が４乃至６であるものが良好である。このようなポリアクリル酸ナトリウムとしては日本純薬株式会社のレオジック  ２５０Ｈが挙げられる。
【００１０】
一方、キサンタンガムの配合量としては、０．４〜０．６％であり、配合量が少なすぎると保存安定性が悪くなり、液分離し易くなり、多すぎると分散性が低下する。
【００１１】
キサンタンガムは、通常口腔用組成物に使用されるものであれば何れでもよいが、０．５％水溶液の２５℃の粘度が３０乃至２００Ｐａ・Ｓ、より好ましくは１００乃至２００Ｐａ・Ｓであり、チキソトロピック指数（６ｒｐｍの見掛け粘度（η１）／６０ｒｐｍの見掛け粘度（η２））が５乃至６であるものが良好である。このようなキサンタンガムとしては、大日本製薬株式会社のモナートガムＤＡ、ＧＳなどが挙げられる。
【００１２】
本発明の練歯磨剤組成物には抗炎症剤が配合される。
ここでいう抗炎症剤は、非ステロイド性抗炎症剤であり、例えば、イブプロフェン、インドメタシン、アスピリンなどの酸性非ステロイド性抗炎症剤、チアラミド、チモリジンなどの塩基性非ステロイド性抗炎症剤、塩化リゾチーム、セミアルカリプロティナーゼ、トリプシンなどの消炎酵素剤、ε−アミノカプロン酸、トラネキサム酸などの抗プラスミン剤などが挙げられる。とりわけ、練歯磨剤組成物の保存安定性から抗プラスミン剤が好適である。その配合量は、有効量であるが、通常０．００２〜０．５％である。
【００１３】
本発明の練歯磨剤組成物は、その剤型に応じ、上記必須成分に加えて任意成分としてその他の添加剤を配合できる。
【００１４】
例えば研磨剤としては、シリカ系研磨剤単独で使用することが好ましいが、シリカ系研磨剤に加え、以下の１種類以上のものと組み合わせて使用することが可能である。即ち、第２リン酸カルシウム２水和物、第２リン酸カルシウム無水和物、ピロリン酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、２酸化チタン、結晶性ジルコニウムシリケート、ポリメチルメタアクリレート、不溶性メタリン酸カルシウム、軽質炭酸カルシウム、重質炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、第３リン酸マグネシウム、ゼオライト、ケイ酸ジルコニウム、ハイドロキシアパタイト、フルオロアパタイト、カルシウム欠損アパタイト、第３リン酸カルシウム、第４リン酸カルシウム、第８リン酸カルシウム、合成樹脂系研磨剤などが挙げられる。但し、シリカ系研磨剤は、研磨剤全体の６０％以上、特に９０％以上使用することが好ましい。
【００１５】
粘稠剤としては、グリセリン、ソルビット、プロピレングリコール、分子量２００〜６０００のポリエチレングリコール、エチレングリコール、還元でんぷん糖化物等の多価アルコール等の１種又は２種以上が使用できる。
【００１６】
粘結剤としては、ポリアクリル酸ナトリウム、キサンタンガム以外に、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、カルボキシメチルセルロース、ポリビニルアルコール、ヒドロキシエチルセルロース、カラギーナン、カーボポール、グアガム、ゼラチン、アビセル、それに、４２．５質量％グリセリン水溶液に対する吸液量が１．６〜２．７ｍｌ／ｇである増粘性シリカ、モンモリロナイト、カオリン、ベントナイト等の無機粘結剤等が挙げられるが、より好ましくはポリアクリル酸ナトリウム、キサンタンガム以外の粘結剤を含まないことで、高い分散性が確保される。
【００１７】
界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナトリウムに加え、その他アニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、ノニオン界面活性剤等を本発明の特徴を損なわない範囲で添加することができ、例えば、Ｎ−ラウロイルタウリンナトリウム、Ｎ−アシルサルコシネート、α−オレフィンスルホン酸ナトリウム、Ｎ−アシルグルタメート、２−アルキル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン、Ｎ−アシルタウレート、ショ糖脂肪酸エステル、アルキロールアマイド、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート、プルロニック、ラウリン酸デカグリセリル等が挙げられる。
【００１８】
甘味剤としては、サッカリンナトリウム、アスパラテーム、ステビオサイド、ステビアエキス、パラメトキシシンナミックアルデヒド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、ペリラルチン等、防腐剤としては、ブチルパラベン、エチルパラベン等のパラベン類、パラオキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウム等が挙げられる。
【００１９】
各種有効成分としては、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化第１錫、フッ化ストロンチウム、モノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ化物、正リン酸のカリウム塩、ナトリウム塩等の水溶性リン酸化合物、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、ヒノキチオール、アスコルビン酸、塩化ナトリウム、酢酸ｄｌ−トコフェロール、ジヒドロコレステロール、α−ビサボロール、イソプロピルメチルフェノール、クロルヘキシジン塩類、トリクロサン、ビオゾール、塩化セチルピリジニウム、アズレン、グリチルレチン、グリチルレチン酸、銅クロロフィリンナトリウム、クロロフィル、グリセロホスフェートなどのキレート性リン酸化合物、グルコン酸銅等の銅化合物、乳酸アルミニウム、塩化ストロンチウム、硝酸カリウム、ベルベリン、ヒドロキサム酸及びその誘導体、トリポリリン酸ナトリウム、ゼオライト、メトキシエチレン、無水マレイン酸共重合体、ポリビニルピロリドン、エピジヒドロコレステリン、塩化ベンゼトニウム、塩化ナトリウム、ジヒドロコレステロール、トリクロロカルバニリド、クエン酸亜鉛、トウキ軟エキス、オウバクエキス、カミツレ、チョウジ、ローズマリー、オウゴン、ベニバナ等の抽出物などが挙げられる。
【００２０】
香料としては、ペパーミント油、スペアミント油、アニス油、ユーカリ油、ウインターグリーン油、カシア油、クローブ油、タイム油、セージ油、レモン油、オレンジ油、ハッカ油、カルダモン油、コリアンダー油、マンダリン油、ライム油、ラベンダー油、ローズマリー油、ローレル油、カモミル油、キャラウェイ油、マジョラム油、ベイ油、レモングラス油、オリガナム油、パインニードル油、ネロリ油、ローズ油、ジャスミン油、イリスコンクリート、アブソリュートペパーミント、アブソリュートローズ、オレンジフラワー等の天然香料、及び、これら天然香料の加工処理（前溜部カット、後溜部カット、分留、液液抽出、エッセンス化、粉末香料化等）した香料、及び、メントール、カルボン、アネトール、シネオール、サリチル酸メチル、シンナミックアルデヒド、オイゲノール、３−１−メントキシプロパン−１，２−ジオール、チモール、リナロール、リナリールアセテート、リモネン、メントン、メンチルアセテート、Ｎ−置換−パラメンタン−３−カルボキサミド、ピネン、オクチルアルデヒド、シトラール、プレゴン、カルビールアセテート、アニスアルデヒド、エチルアセテート、エチルブチレート、アリルシクロヘキサンプロピオネート、メチルアンスラニレート、エチルメチルフェニルグリシデート、バニリン、ウンデカラクトン、ヘキサナール、エチルアルコール、プロピルアルコール、ブタノール、イソアミルアルコール、ヘキセノール、ジメチルサルファイド、シクロテン、フルフラール、トリメチルピラジン、エチルラクテート、エチルチオアセテート等の単品香料、更に、ストロベリーフレーバー、アップルフレーバー、バナナフレーバー、パイナップルフレーバー、グレープフレーバー、マンゴーフレーバー、バターフレーバー、ミルクフレーバー、フルーツミックスフレーバー、トロピカルフルーツフレーバー等の調合香料等、口腔用組成物に用いられる公知の香料素材を使用することができ、実施例の香料に限定されない。
【００２１】
また、配合量も特に限定されないが、上記の香料素材は、製剤組成中に０．０００００１〜１％使用するのが好ましい。また、上記香料素材を使用した賦香用香料としては、製剤組成中に０．１〜２％使用するのが好ましい。
【００２２】
着色剤としては青色１号、黄色４号、緑色３号等が例示される。なお、これら成分の配合量は、本発明の効果を妨げない範囲で通常量とすることができる。
【００２３】
本発明の組成物は、上記成分を水と練合する常法によって製造される。この場合、本発明の組成物の粘度は、２５℃において４０Ｐａ・ｓ以上、特に５０Ｐａ・ｓ以上とすることが好ましい。
【００２４】
【発明の効果】
本発明の抗炎症剤の分散性に優れた練歯磨剤組成物は、歯刷子に押し出した時の成型性に優れ、使用時において抗炎症剤の分散性に優れたものである。
【００２５】
【実施例】
以下、実施例と比較例を示して本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の例に制限されるものではない。なお、特にことわらない限り％は質量％を示す。
【００２６】
［実施例１〜５、比較例１〜４］
常法により表１に示す成分組成で練歯磨剤組成物を調製し、その成型性、分散性を下記方法で評価した。結果を表１に示す。
評価方法
（１）成型性：
サンプルを口部内径６ｍｍの容器に充填し、歯刷子上に０．５ｇ乗せたときの形状変化から評価した。
５：歯刷子上での型くずれが観察されない。
４：歯刷子上での型くずれが若干観察される。
３：歯刷子上で徐々に型くずれする。
２：歯刷子上ですぐに型くずれする。
１：歯刷子上で成型性がない。
【００２７】
（２）分散性：
練歯磨１ｇを入れた栓付き試験管に人工唾液（５０ｍＭ塩化カリウム、１ｍＭリン酸カリウム、１ｍＭ塩化カルシウム、０．１ｍＭ塩化マグネシウム、ｐＨ７）３ｍｌを加え、１０秒間撹拌し、液中に分散した有効成分（トラネキサム酸又はε−アミノカプロン酸）濃度（ｐｐｍ）を液体クロマトグラフにより定量し、有効成分の分散率（％）を下記式から求めた。
【００２８】
【数１】
0003824078.tif 000002
【００２９】
0003824078.tif 000003
【００３０】
［実施例６］練歯磨
シリカ研磨剤                                        ２０％
増粘性シリカ                                          ４
ポリアクリル酸ナトリウム                              ０．９
キサンタンガム                                        ０．４５
ソルビット                                          ４０
ラウリル硫酸ナトリウム                                ３．０
サッカリンナトリウム                                  ０．２
プロピレングリコール                                  ４
パラオキシ安息香酸メチル                              ０．０６
パラオキシ安息香酸ブチル                              ０．０１
酸化チタン                                            ０．３
香料                                                  １．０
トラネキサム酸                                        ０．０５
フッ化ナトリウム                                      ０．２１
水                                                    残          
計                                    １００．０％
【００３１】
［実施例７］練歯磨
シリカ研磨剤                                        １８％
増粘性シリカ                                          ４
ポリアクリル酸ナトリウム                              ０．７
キサンタンガム                                        ０．４
ソルビット                                          ３８
ラウリル硫酸ナトリウム                                ２．０
サッカリンナトリウム                                  ０．２
プロピレングリコール                                  ３
パラオキシ安息香酸メチル                              ０．０６
パラオキシ安息香酸ブチル                              ０．０１
酸化チタン                                            ０．３
香料                                                  １．１
トラネキサム酸                                        ０．０５
フッ化ナトリウム                                      ０．２１
トリクロサン                                          ０．０５
水                                                    残          
計                                    １００．０％
【００３２】
［実施例８］練歯磨
シリカ研磨剤                                        １８％
増粘性シリカ                                          ４
ポリアクリル酸ナトリウム                              ０．８
キサンタンガム                                        ０．４
ソルビット                                          ４０
ラウリル硫酸ナトリウム                                １．８
サッカリンナトリウム                                  ０．２
プロピレングリコール                                  ３
パラオキシ安息香酸メチル                              ０．０６
パラオキシ安息香酸ブチル                              ０．０１
酸化チタン                                            ０．３
香料                                                  １．０
ε−アミノカプロン酸                                  ０．０３
フッ化ナトリウム                                      ０．２１
水                                                    残          
計                                    １００．０％
【００３３】
［実施例９］練歯磨
シリカ研磨剤                                        １６％
増粘性シリカ                                          ５
ポリアクリル酸ナトリウム                              ０．７
キサンタンガム                                        ０．４
グリセリン                                          ３５
ラウリル硫酸ナトリウム                                ２．２
ラウリン酸ジエタノールアミド                          ０．２
サッカリンナトリウム                                  ０．２
プロピレングリコール                                  ４
パラオキシ安息香酸メチル                              ０．０６
パラオキシ安息香酸ブチル                              ０．０１
酸化チタン                                            ０．３
トラネキサム酸                                        ０．０５
デキストラナーゼ（１３，０００ｕ／ｇ）                ０．１
香料                                                  １．１
水                                                    残          
計                                    １００．０％
【００３４】
［実施例１０］練歯磨
シリカ研磨剤                                        ２５％
ポリアクリル酸ナトリウム                              １．０
キサンタンガム                                        ０．４５
ソルビット                                          ２０
ラウリル硫酸ナトリウム                                ２．５
サッカリンナトリウム                                  ０．２
プロピレングリコール                                  ４
パラオキシ安息香酸メチル                              ０．０６
パラオキシ安息香酸ブチル                              ０．０１
酸化チタン                                            ０．３
香料                                                  １．３
モノフルオロリン酸ナトリウム                          ０．７
トラネキサム酸                                        ０．０５
グリチルリチン酸ジカリウム                            ０．１
水                                                    残          
計                                    １００．０％
【００３５】
［実施例１１］練歯磨
シリカ研磨剤                                        １４％
増粘性シリカ                                          ８
ポリアクリル酸ナトリウム                              ０．９
キサンタンガム                                        ０．４
アルギン酸ナトリウム                                  ０．１
グリセリン                                          ３５
ラウリル硫酸ナトリウム                                １．８
ラウロイルサルコシンナトリウム                        ０．３
サッカリンナトリウム                                  ０．２
プロピレングリコール                                  ４
パラオキシ安息香酸メチル                              ０．０６
パラオキシ安息香酸ブチル                              ０．０１
酸化チタン                                            ０．３
香料                                                  １．２
フッ化ナトリウム                                      ０．２１
ε−アミノカプロン酸                                  ０．１０
水                                                    残          
計                                    １００．０％
【００３６】
［実施例１２］練歯磨
シリカ研磨剤                                        １８％
増粘性シリカ                                          ５
ポリアクリル酸ナトリウム                              ０．９
キサンタンガム                                        ０．４
カラギーナン                                          ０．１
ソルビット                                          ３５
ラウリル硫酸ナトリウム                                ２．８
サッカリンナトリウム                                  ０．２
プロピレングリコール                                  ４
酸化チタン                                            ０．３
香料                                                  １．２
フッ化ナトリウム                                      ０．２２
ε−アミノカプロン酸                                  ０．０５
水                                                    残          
計                                    １００．０％