(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
化粧品ベースに懸濁した固体微粒子状制汗活性物質を含むヒトの皮膚への局所塗布のためのスティック形態の懸濁制汗組成物であって、前記制汗活性物質が、容積平均粒子サイズが０．５〜８μｍの範囲内にある比較的小さい粒子と、容積平均粒子サイズが１２μｍより大きく５０μｍより小さい範囲内にある比較的大きい粒子とのブレンドを含んでいることを特徴とする組成物。
【請求項２】
１２〜５０μｍの範囲にある容積平均粒子サイズを有する制汗活性物質が１２〜３５μｍの粒子サイズを有する、請求項１に記載のスティック形態の懸濁制汗組成物。
【請求項３】
１２〜５０μｍの範囲にある容積平均粒子サイズを有する制汗活性物質が１２〜２５μｍの粒子サイズを有する、請求項１に記載のスティック形態の懸濁制汗組成物。
【請求項４】
組成物中における比較的小さい容積平均粒子サイズを有する制汗活性物質と比較的大きい容積平均粒子サイズを有する制汗活性物質の重量比が、５：１〜１：５の範囲内にある、請求項１〜３のいずれか１項に記載のスティック形態の懸濁制汗組成物。
【請求項５】
前記比が３：１〜１：３の重量比の範囲内にある、請求項４に記載のスティック形態の懸濁制汗組成物。
【請求項６】
制汗活性物質が組成物の１０〜２６重量％を構成する、請求項１〜５のいずれか１項に記載のスティック形態の懸濁制汗組成物。
【請求項７】
さらにマスキングオイルを含む、請求項１〜６のいずれか１項に記載のスティック形態の懸濁制汗組成物。
【請求項８】
本質的に無水である、請求項１〜７のいずれか１項に記載のスティック形態の懸濁制汗組成物。
【発明の詳細な説明】
本発明は、スティック形態の化粧品組成物に関する。特にこの発明は、ヒトの皮膚への局所塗布用組成物に関しており、これは制汗組成物である。このようなスティック組成物は、一般的には使用に便利なようにスティックホルダーと共に用いることができる。制汗スティックは、例えば制汗活性物質が、エマルジョンの水性内部相に溶解されているエマルジョンタイプのものが知られている。あるいはまた、一般的には金属塩、例えばアルミニウム塩又はジルコニウム塩である制汗活性物質が、固体の化粧品ベース中に小さい粒子として懸濁されていることが知られている。このような懸濁スティックは、典型的には一般にゲル化剤、例えば蝋質物質をベースとしており、多くの場合一般的にはオイル物質、例えばシリコーン油（ｆｌｕｉｄ）であるキャリヤー流体と組合わされている。
懸濁スティックに関連する１つの問題は、製品の感覚的特性、例えば塗布中の皮膚へのこの製品の感触を改良したいということである。このような懸濁スティックにおいて、懸濁制汗活性物質の容積平均粒子サイズは、一般的には０．５〜約８μｍの範囲内にある。
より大きい制汗活性物質粒子（すなわち約１２μｍより大きく約５０μｍより小さい、一般的には１５〜２５μｍの範囲にある容積平均粒子サイズを有するもの）をこのような懸濁スティックに組込むことが、塗布の際の化粧品スティックの感覚特性に対してプラスの働きをすることを本発明者らは発見した。特に、皮膚に対するスティックの改良された「すべり」が観察された。
さらには、比較的細かい粒子サイズ（すなわち容積平均粒子サイズ０．５〜８μｍ）と、比較的大きい粒子サイズの活性物質（一般的には１２μｍより大きく５０μｍより小さい容積平均粒子サイズ、特に１５〜２５μｍの容積平均粒子サイズのもの）との混合物を、このような局所組成物に使用することによって、比較的細かい粒子サイズの活性物質のみを含んでいるスティックと比較して、感覚的な良い効果が生じることをも発見した。特に比較的大きい平均容積粒子サイズの活性物質と比較的小さい平均容積粒子サイズの活性物質とのこのような組合わせが用いられる時、製品の製造中にこの比較的大きい平均容積粒子サイズの物質の沈降が避けられ、これによって製品中における制汗活性物質の不均一な分布が避けられることを発見した。
従って本発明によれば、化粧品ベース中に懸濁した固体微粒子状制汗活性物質を含むヒトの皮膚への局所塗布用懸濁制汗組成物において、この制汗活性物質は、容積平均粒子サイズが０．５〜８μｍの範囲内にある比較的小さい粒子と、容積平均粒子サイズが１２μｍ〜５０μｍの範囲内にある比較的大きい粒子とを含んでいることを特徴とする組成物が提供される。
好ましくは組成物中における比較的小さい粒子と比較的大きい粒子の比は、５：１〜１：５の重量比の範囲内にあり、より好ましくは３：１〜１：３の重量比の範囲内にある。
当該組成物の化粧品ベース物質は、公知の任意の化粧品ベース組成物であり得るが、好ましくは、ゲル化剤とキャリヤー流体の混合物、例えば長鎖脂肪族アルコールと揮発性シリコーンの混合物をベースとし得る。化粧品ベースが長鎖脂肪族アルコールと揮発性シリコーンとの混合物である場合、この脂肪族アルコールは、例えばＣ8〜Ｃ22脂肪族アルコール、例えばセチルアルコール、ステアリルアルコール、ミリスチルアルコール、ラウリルアルコール、ベヘニルアルコール、及びこれらの混合物であり得る。一般的にはこのような長鎖脂肪族アルコールは、この組成物中に５〜２５重量％のレベルで存在し得る。
このような固体スティック組成物において有用な揮発性シリコーンは、３〜９個、好ましくは４〜５個の珪素原子を含んでいる環式あるいは線状ポリジメチルシロキサンであり得る。適切な物質には、例えばダウ・コーニング社（ＤｏｗＣｏｒｎｉｎｇ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）によって提供されるシリコーンが含まれる。例えばダウ・コーニング３４４、３４５、及び２００、ユニオン・カーバイド社のもの（Ｕｎｉｏｎ  Ｃａｒｂｉｄｅ）、例えばシリコーン７２０７及びシリコーン７１５８、及びスタウファー・ケミカル社（ＳｔａｕｆｆｅｒＣｈｅｍｉｃａｌ）のもの、例えばＳＷＳ−０３３１４が含まれる。
この組成物のその他の適切な成分には、ワックス、例えばヒマワックス（ｃａｓｔｏｒ  ｗａｘ）、脂肪酸、シリコーンワックス、及びグリセロールモノステアレートが含まれ、ワックスのレベルは一般的には０．５〜２５重量％の範囲である。
好ましくは本発明による組成物は本質的には無水である。すなわち該組成物は約１重量％より少ない量の水しか含まない。
この組成物中の制汗活性物質は、該組成物中に懸濁可能であるならば、既知のあらゆる制汗活性物質であってもよいが、特にアルミニウム及び／又はジルコニウムをベースとする金属塩を含み得る。一般的に組成物中に存在する制汗活性物質の総量は、制汗の効果を与えるために、少なくとも１０重量％又はそれ以上のレベルである。一般的には、この組成物中の制汗活性物質の総量は２６重量％を越えない。制汗金属活性物質に関するさらなる手引きとしては、制汗金属塩の非限定的リストが、ＦＤＡによる「対人体使用のための制汗薬品、試験的最終モノグラフ（Ａｎｔｉｐｅｒｓｐｉｒａｎｔ  ｄｒｕｇ  ｐｒｏｄｕｃｔｓ  ｆｏｒ  ｏｖｅｒ  ｔｈｅ  ｃｏｕｎｔｅｒ  ｈｕｍａｎｕｓｅ，ａ  ｔｅｎｔａｔｉｖｅ  ｆｉｎａｌ  ｍｏｎｏｇｒａｐｈ）」、官報第４７巻：３６５９２（１９８２年）に挙げられている。
比較的小さい粒子サイズの物質の容積平均粒子サイズは、０．５〜８μｍの範囲内にあり、好ましくは３〜６μｍの範囲内にある。比較的大きい粒子サイズの物質の容積平均粒子サイズは、１２μｍより大きく５０μｍより小さい範囲内にあり、好ましくは１２〜３５μｍの範囲内にあってもよく、より好ましくは１５〜２５μｍの範囲内にあり、最も好ましくは約１８μｍである。大体この容積平均粒子サイズにおいて、最適な感覚的効果が得られ、比較的大きい粒子サイズの物質が沈降しようとする傾向は最小限にされることがわかる。
あるいはまた相対的に大きい粒子サイズの活性物質は、粒子サイズの分布を測定し、粒子サイズのピーク値を導き、ピーク値の両側における粒子サイズの範囲を示すことによって特徴付けることができる。この範囲において、粒子の集団は、ピーク粒子サイズの少なくとも半分であり、ここにおいていわゆる「ピーク高さの半分」と呼ばれる粒子サイズの値の低い方の値は、１０μｍよりも大きい。
本発明による組成物における、比較的小さい容積平均粒子サイズの活性物質と比較的大きい容積平均粒子サイズの活性物質との混合物は、レーザー散乱技術を用いて、粒子サイズに対する粒子数の分布として見た時に、２μｍ以上の１つ以上のピークを生じる（すなわち２つの異なるピークが見える）ことが多いことも分かった。
本発明による組成物に用いられる制汗活性物質の容積平均粒子サイズは、光散乱装置、例えばマルバーン・マスターサイザー（Ｍａｌｖｅｒｎ  ＭａｓｔｅｒＳｉｚｅｒ）を用いたレーザー散乱技術によって測定される。用いられる適切な技術は、イギリス国ウオーセスターシャー・マルバーン・スプリング・レーン・サウスのマルバーン・インストルメンツ社（Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ  Ｌｔｄ．，Ｓｐｒｉｎｇ  Ｌａｎｅ  Ｓｏｕｔｈ，Ｍａｌｖｅｒｎ，Ｗｏｒｃｅｓｔｅｒｓｈｉｒｅ，Ｅｎｇｌａｎｄ）のＤｒ．Ａｌａｎ  Ｒａｗｌｅによる、「粒子サイズ分析の基本原理（Ｔｈｅ  Ｂａｓｉｃ  Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ  ｏｆ  Ｐａｒｔｉｃｌｅ  ＳｉｚｅＡｎａｌｙｓｉｓ）」において言及されている。
様々な平均容積粒子サイズの制汗物質は、登録商標の物質、例えばＡＺＧ７１６７（約５μｍの容積平均粒子サイズを有するサミット社（Ｓｕｍｍｉｔ）のもの）、ＡＺＧ６３１３（約１８μｍの容積平均粒子サイズを有するサミット社のもの）、及びウエストクロール（Ｗｅｓｔｃｈｌｏｒ）ＺＲ３０ＢＤＭ  ＨＢＤ（約３５μｍの容積平均粒子サイズを有するウエストウッド社（Ｗｅｓｔｗｏｏｄ）のもの）として入手しうる。
本発明の好ましい実施態様において、この組成物はさらにはマスキングオイルを含んでいる。これは一般的には組成物の３〜４０重量％のレベルで存在してもよい。適切なマスキングオイルには、例えばポリデセン、ポリブテン、ＰＰＧ−１４ブチルエーテル、非揮発性シリコーン、イソプロピルミリステート、イソプロピルパルミテート、Ｃ12〜Ｃ15アルキルベンゾエート、及び鉱油が含まれる。
本発明による制汗剤組成物は、最終製品に必要とされる特性に従って、その他の成分を含み得る。
場合によっては本発明による組成物における化粧品ベースに存在し得るその他の成分の例には、次のものが含まれる：
−  化粧品として許容しうる賦形剤、例えば直鎖及び枝分れ鎖低級アルコール、例えばエタノール、イソプロパノール、又はイソブタノール；
−  非揮発性シリコーン；
−  脱臭香料（ｄｅｏｐｅｒｆｕｍｅｓ）及び抗菌剤として作用しうる化合物を包含する脱臭化合物、例えば不飽和脂肪酸、又はその他の抗菌剤、例えばチバガイギー社（Ｃｉｂａ  Ｇｅｉｇｙ）のイルガサン（Ｉｒｇａｓａｎ）ＤＰ３００；
−  皮膚感触改良剤、例えばタルク、及び微粉砕ポリエチレン、これの例には、アクミスト（Ａｃｕｍｉｓｔ）Ｂ１８がある；
−  保湿剤、例えばポリオール、例えばグリセロール；
−  皮膚軟化剤；
−  サンスクリーン；
−  香料；
−  保存料及び酸化防止剤；
−  皮膚改良剤、例えばアラントイン；
−  着色剤；
−  皮膚冷却剤、例えばメントール及びメントール誘導体；
−  スティック制汗製品に通常用いられているその他の化粧品添加剤。この組成物の残りの部分（すなわち７６〜９０重量％）は、一般的に化粧品ベースにおける前記成分のどれを含んでいてもよい。
本発明による組成物は一般的に、キャリヤー流体（例えば揮発性シリコーン）及び任意のゲル化剤、例えばワックスを８０℃まで加熱し、この溶融混合物を攪拌することによって調製することができる。ついで、組成物のパウダー成分（例えば制汗活性物質、タルク）を添加し、完全に混合する。ついで、この組成物を６５℃まで冷却し、香料を添加する。ついで、組成物を５８℃まで冷却し、スティックバレルに注ぎ入れ、ついでさらに冷却して固体スティックを形成する。
ここで本発明をさらに実施例によって記載するが、これは単なる例である。
組成物
次の組成物を前記方法に従って調製する。これらは本発明によるものである。
0003747069.tif 000002
特別な記載がなされていない場合、すべての量は組成物の重量割合％である。
（１）約５μｍの容積平均粒子サイズ、サミット社（Ｓｕｍｍｉｔ）製
（２）約１８μｍの容積平均粒子サイズ、サミット社製
（３）ロロール（Ｌｏｒｏｌ）Ｃ１８  Ｄｅｏ、ヘンケル社（Ｈｅｎｋｅｌ）製
（４）カスターワックス（Ｃａｓｔｏｒｗａｘ）ＭＰ８０、カスケム社（Ｃａｓｃｈｅｍ）製
（５）エストール（Ｅｓｔｏｌ）ＥＯ４ＤＳ３７２４、ユニケマ社（Ｕｎｉｃｈｅｍａ）製
（６）スープラフィノ（Ｓｕｐｒａｆｉｎｏ）タルク、サイプラス・インダストリーズ社（Ｃｙｐｒｕｓ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ）製
（７）ＤＣ３４５、ダウ・コーニング社（Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ）製
テスト
標準的制汗スティック（制汗活性物質のすべてが８μｍより小さい容積平均粒子サイズを有するもの）及び活性物質のすべてがこれより大きい粒子サイズ（１６〜２０μｍ）のものであるスティックと共に前記組成物によるスティックを、スティック中の制汗活性物質の分布に関して評価し、同様に塗布時の滑らかさに関して、ボランティアに対してパネルテストを行なった。
スティックの様々な部分における制汗活性物質の濃度の測定方法は、導電率測定によるものであり、これにはある一定の重量のスティックの一部（すなわち頂部、中間部、あるいは底部）からの製品を制御された温度の水浴に浸漬し、その導電率を測定することが含まれる。導電率のレベルの向上は、溶液中のイオンのより高い濃度を示しており、これは今度はスティックのそのセグメントに存在する制汗活性物質のレベルと関係している。
比較的大きい平均容積粒子サイズ（すなわち１６〜２０μｍ）の活性物質のみを含んでいるスティックに対して実施された導電率測定は、次のことを示した。すなわち、スティックが固化するのに要した時間の間に活性物質のある程度の沈降が生じ、このためスティックの一部において制汗活性物質の不足があったということである。しかしながら導電率の測定は次のことを示している。すなわち、この沈降の問題は、比較的大きい粒子サイズの活性物質と比較的小さい粒子サイズの活性物質とのブレンドを含む組成物１〜３において緩和されていたということである。
さらには下記の平均パネル評点が示しているように、異なる平均容積粒子サイズの制汗活性物質のブレンドを含む組成物は、細かい（８μｍより小さい）活性物質のみを含む標準的スティックよりも、塗布の際に改良された滑らかさを示し、１６〜２０μｍの活性物質のみを含んでいるスティックと同程度の滑らかさを示した。
スティック 滑らかさの評点
「標準的スティック」（０．５〜８μｍの活性物質）                ４３
１６〜２０μｍの活性物質を含むスティック                        ６２
組成物１                                                        ５９
組成物２                                                        ６３
組成物３                                                        ７２
この分析は、規定の「記述感覚分析方法論（ＤｅｓｃｒｉｐｔｉｖｅＳｅｎｓｏｒｙ  Ａｎａｌｙｓｉｓ  ｍｅｔｈｏｄｏｌｏｇｙ）」（Ｓｔｏｎｅ，Ｈ  ＆  Ｓｉｄｅｌ，ＪＬ；「感覚的評価プラクティス（Ｓｅｎｓｏｒｙ  Ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ  Ｐｒａｃｔｉｃｅｓ）」、アカデミックプレス社（Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ，Ｉｎｃ．）１９８５年）を用いて実施された。この方法では、一連のよく定義された感覚属性を評価するために、訓練を受けた判定者グループを利用して感覚特性が評価されている。ゼロという評点は最小限の滑らかさを示し、一方１００という評点は最大限の滑らかさを示している。