(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
ケイヒ、ジュより抽出した植物エキスの一種、または二種以上を含有する脂肪分解促進剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、全身あるいは局所の脂肪組織の減少を促進することによる肥満体質の改善、または同組織の増大を防止することによる肥満の抑制もしくは防止に有効な脂肪分解促進剤および該脂肪分解促進剤を含有する痩身用皮膚化粧料に関する。
【０００２】
【従来の技術】
体内の脂肪は消費エネルギーに対し、過剰分の摂取エネルギーが、白色脂肪細胞の中性脂肪として蓄積して生じる物である。体脂肪としての蓄積が大きい肥満は、美容上好ましくないばかりでなく、動脈硬化等の様々な疾病を引き起こす。
したがって、皮下脂肪等の蓄積は、健康上も好ましくなく、皮下脂肪等の減少、あるいは蓄積の防止が重要な問題となっている。このため、食欲抑制剤等の経口薬、食事制限および運動等によるアプローチが種々なされているが、皮下脂肪等を抑制または減少させる満足な効果を有する脂肪分解促進剤および痩身用皮膚化粧料は、見出されてはいなかった。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
したがって、本発明は、全身あるいは局所の脂肪組織の減少を促進することによる肥満体質の改善、または同組織の増大を防止することによる肥満の抑制もしくは防止に有効な脂肪分解促進剤および該脂肪分解促進剤を含有する痩身用皮膚化粧料を提供することを目的とするものである。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
上記の目的を達成するために、本発明者等は鋭意研究した。すなわち、肥満防止には、中性脂肪分解の活性化において中心的役割を果しているサイクリックアデノシンモノホスフェート（サイクリックＡＭＰ）を産生促進するか、あるいはサイクリックＡＭＰ自身の分解を阻止することが効果的であると考え、細胞内に存在するサイクリックＡＭＰ分解酵素「サイクリックＡＭＰ−ホスホジエステラーゼ」を阻害することにより、中性脂肪分解を促す素材を検討した。その結果、ケイヒ、ジュ、茶、サルビア、ビワより抽出した植物エキスが、上記作用を有し、脂肪組織に蓄積された中性脂肪の分解を促進し、肥満の抑制、または肥満体質の改善に有効であることを見出し、本発明を完成した。
【０００５】
すなわち、本発明は、ケイヒ、ジュ、茶、サルビア、ビワより抽出した植物エキスの一種、または二種以上を含有する脂肪分解促進剤にある。また、本発明は、この脂肪分解促進剤を含有する痩身用皮膚化粧料にある。
【０００６】
【発明の実施の形態】
以下、本発明に用いられる各種植物エキスの製造方法等について述べるが、これらのみに限定されるものではない。なお、本発明で言う各種植物エキスとは、下記方法で得られたエキスの他に、エキスから抽出溶媒を蒸発、または凍結乾燥して得られる粉末であってもよい。
【０００７】
本発明に用いられるケイヒエキスとは、ケイヒ（Ｃｉｎｎａｍｏｍｕｍ  ｃａｓｓｉａ  Ｂｌｕｍｅ）またはその同属植物（Ｌａｕｒａｃｅａｅ）の樹皮を精製水等で抽出したエキスである。
【０００８】
ジュエキスとは、別名ワレモコウエキスとも言い、ユキノシタ科の多年草であるワレモコウ（Ｓａｎｇｕｉｓｏｒｂａｅ  ｏｆｆｉｃｉｎａｒｌｉｓ  Ｌ．）およびその変種の根、茎根を精製水、エタノール、１，３−ブチレングリコール等で抽出したエキスであり、タンニン、サポニン等を含み、抗菌作用、消炎作用、収斂作用、止血作用、美白作用を有し、日焼け止クリーム、乳液、化粧水、洗顔料、頭髪化粧料等に使用されている。
【０００９】
茶エキスとは、茶（Ｔｈｅａ  ｓｉｎｅｎｓｉｓ  Ｌ．）の枝葉を減圧下で乾留を行い、留分にエタノールあるいはグリセリンと精製水を加えたエキス、あるいは茶の葉をエタノール等で抽出したエキスであり、カフェイン、キサンチン、テオフィリン、タンニン、ビタミンＣ、アミノ酸等を含有し、酸化防止作用、紫外線吸収作用を有し、化粧水等に使用されている。
【００１０】
サルビアエキスとは、別名セージエキスとも言い、シソ科の多年草であるセージ（Ｓａｌｖｉａ  ｏｆｆｉｃｉｎａｌｌｉｓ  Ｌ．）の全草、葉、花を精製水、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、エタノール等で抽出したエキス、またはパーシック油と流動パラフィンの混合液で抽出した油溶性セージエキスである。サルビアエキスは苦味質、フラボノイド類、タンニン、フェノールカルボン酸類、シネオール、ツヨン、精油等を含み、抗菌作用、収斂作用、血行促進作用、抗炎症作用を有し、口腔清涼剤、浴用剤、頭髪用化粧料等に使用されている。
【００１１】
ビワエキスとは、バラ科の常緑喬木のビワ（Ｅｒｉｏｂｏｔｒｙａ  ｊａｐｏｎｉｃａ  Ｌｉｎｄｌ．）の葉から精製水、１，３−ブチレングリコール、エタノール等で抽出したエキス、あるいはビワの葉からエタノールで抽出したエキスを濃縮し、スクワランで抽出溶解したものであり、フドウ糖、ショ糖、果糖、マルトース、デンプン、酒石酸、クエン酸、リンゴ酸、アミグダリン、タンニン等を含む。そして、抗炎症作用、抗菌作用、収斂作用、あせも、にきびに効果があり、頭髪用化粧料、化粧水、浴用剤等に使用されている。
【００１２】
上記の各種植物エキスは、一種または二種以上を併用することができ、配合量は痩身用皮膚化粧料の形態によっても異なるが、例えば、組成物中に０．０１〜３０重量％配合するのが好ましい。
【００１３】
本発明の痩身用皮膚化粧料には、必須成分である上記植物エキスの他に通常の皮膚化粧料において使用される、油分、顔料、界面活性剤、保湿剤、紫外線吸収剤、抗炎症剤、殺菌剤、防腐剤、色素等の他に、ブトパミン、イソプロテレノール等のβアドレナリン作用興奮剤、ヨヒンビン、エルゴトキシン等のα2 アドレナリン作用抑制剤、テオフィリン、カフェイン等のキサンチン誘導体、ミルリノン、アムリノン等のビピリジン誘導体等、肥満の抑制または防止作用を有する公知物質等を配合することができる。
【００１４】
本発明の脂肪分解促進剤は、例えば、食品、経口投与薬、皮膚化粧料等に配合することができ、また痩身用皮膚化粧料の剤型は特に限定されるものではなく、皮膚塗布用、浴用、洗浄用等のクリーム、乳液、ジェル、スティック、シート、パップ、粉末、液体、顆粒等とすることができる。
【００１５】
【実施例】
以下、本発明を実施例、比較例に基づき、詳説する。なお、脂肪分解促進効果の評価として、下記のホスホジエステラーゼ阻害試験、皮下脂肪分解試験にて評価した。
【００１６】
（１）ホスホジエステラーゼ阻害試験
二階堂ら〔Ｐｌａｎｔａ  ｍｅｄｉｃａ  ４３，１８（１９８１年）〕の方法に基本的に準じ、基質量、酵素量に関しては一部改良し、下記の試験方法に従い評価した。
５ｍｌ用ポリエチレン製チューブに、▲１▼５ｍＭ塩化マグネシウム溶液、▲２▼２．５ｍｇ／ｍｌボバイン・シーラム・アルブミン溶液（ＳＩＧＭＡ社製、ＢＳＡｆｒａｃｔｉｏｎ  Ｖ  Ａ−７０３０使用）、▲３▼基質として、０．０２ＭＢｑ／ｍｌ〔２，８− 3Ｈ〕アデノシン３’，５’−サイクリックホスフェートアンモニウム塩溶液｛〔２，８− 3Ｈ〕ａｄｅｎｏｓｉｎｅ  ３’，５’−ｃｙｃｌｉｃ  ｐｈｏｓｐｈａｔｅ  ａｍｍｏｎｉｕｍ  ｓａｌｔ（第一製薬社製、ＮＥＴ−２７５）使用｝、▲４▼酵素として、１０ｍＵ／ｍｌ３’，５’−サイクリックヌクレオチドホスホジエステラーゼ溶液｛３’，５’−ｃｙｃｌｉｃ  ｎｕｃｌｅｏｔｉｄｅ  ｐｈｏｓｐｈｏｄｉｅｓｔｅｒａｓｅ（ＳＩＧＭＡ社製、Ｐ−０１３４）使用｝、▲５▼各種濃度の検体溶液を、各０．１ｍｌ加え、３７℃、３０ｍｉｎの条件下でインキュベーションする〔各検体溶液は５０ｍＭトリス−塩酸緩衝液（ｐＨ７．５）にて調整する〕。反応液は８０℃、３ｍｉｎで酵素失活させ、冷却後、５ｍｇ／ｍｌ蛇毒溶液０．１ｍｌ｛ｓｎａｋｅ  ｖｅｎｏｍｓ（ＳＩＧＭＡ社製、Ｖ−７０００）使用｝を加え、再度３７℃、３０ｍｉｎインキュベーションする。
その後、氷浴中にて５０ｍＭトリス−塩酸緩衝液（ｐＨ７．５）１ｍｌを加え攪拌する。更に、予めイオン交換樹脂（Ｂｉｏ−Ｒａｄ社製  ＡＧ１−Ｘ８）約３００ｍｇを詰めたチューブに反応液１ｍｌを移し換え、よく攪拌し、３００ｒ．ｐ．ｍで２５ｍｉｎ遠心分離で溶液と樹脂とを分離する。この反応液０．５ｍｌを液体シンチレータにて、〔２，８− 3Ｈ〕アデノシン｛〔２，８− 3Ｈ〕ａｄｅｎｏｓｉｎｅ｝生成量を測定（放射活性測定）する。対照液として、ウシ心臓由来のサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ（ｃｙｃｌｉｃ  ＡＭＰ  ｐｈｏｓｐｈｏｄｉｅｓｔｅｒａｓｅ）およびブランク（無添加）も上記方法に従い測定し、下記に示した式より阻害率を算出する。なお、検体溶液調整はＤＭＳＯを使用し、終濃度は０．２重量％とする。
【００１７】
阻害率（％）＝〔１−（Ａ−Ｃ）／（Ｂ−Ｃ）〕×１００
Ａ：検体液中のアデノシン生成量（ｄｐｍ）
Ｂ：対照液中のアデノシン生成量（ｄｐｍ）
Ｃ：ブランク中のアデノシン生成量（ｄｐｍ）
そして、評価は、上記阻害率が５０％の時の濃度（μｇ／ｍｌ）である、ＩＣ50値で評価した。
【００１８】
（２）皮下脂肪分解試験
ウィスター系ラット（雄、７〜９週齢）の腹部を刈毛後、同部皮膚を皮下脂肪組織とともに摘出し、直径２ｃｍのフランツ型拡散セルに装着する。角質層側の上部セルに皮膚化粧料０．５ｇを均一に塗布し、皮下脂肪組織側の下部セルにｐＨ７．２リン酸緩衝生理食塩水を満たす。セルを３７℃に保ち、６時間放置後、下部セルより緩衝溶液を採取し、溶液中に遊離したグリセロール量を酵素法（ベーリンガー・マンハイム社製  Ｆ−キット；グリセロール）にて測定する。なお、測定は５回行い、その平均値で示す。
【００１９】
実施例１〜５、比較例１〜６
各種植物エキス等について、上記のホスホジエステラーゼ阻害試験にて評価した結果を表１に示す。なお、各植物エキスは、含水５０％エタノールにて抽出し、抽出液を凍結乾燥して得られた物を用いた。
【００２０】
【表１】
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【００２１】
表１に示すように、実施例１〜５の植物エキスは、ホスホジエステラーゼ阻害率５０％の濃度が低く、細胞内に存在するサイクリックＡＭＰ分解酵素「サイクリックＡＭＰ−ホスホジエステラーゼ」を低濃度で阻害することが可能であり、中性脂肪分解を促進することが判った。
【００２２】
実施例６〜１０、比較例７（ジェル状痩身用皮膚化粧料）
表２に示す、Ｂ成分をＡ成分に添加し攪拌することにより、ジェル状痩身用皮膚化粧料を常法により調整した。なお、該ジェル状痩身用皮膚化粧料に配合した植物エキスは、含水５０％エタノールで抽出した物を使用した。なお、各エキスは乾燥残分を、１．２重量％（ジュエキス）、０．８重量％（茶エキス）、１．０重量％（サルビアエキス）を含む。ケイヒエキスは凍結乾燥して得られた粉末を用いた。
【００２３】
【表２】
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【００２４】
上記ジェル状痩身用皮膚化粧料について、前記の皮下脂肪分解試験にて評価した結果を表３に示す。
【００２５】
【表３】
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【００２６】
実施例１１、比較例８（ローション状痩身用皮膚化粧料）
表４に示す、Ｂ成分をＡ成分に添加し攪拌することにより、ローション状痩身用皮膚化粧料を常法により調整した。なお、該ローション状痩身用皮膚化粧料に配合した植物エキスは、実施例６〜１０にて用いたものを使用した。
【００２７】
【表４】
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【００２８】
上記ローション状痩身用皮膚化粧料について、前記の皮下脂肪分解試験にて評価した結果を表５に示す。
【００２９】
【表５】
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【００３０】
表３、表５から明らかなように、実施例６〜１６は、皮下脂肪分解試験において脂肪分解物である遊離グリセロール量が比較例と比して格段に多く、皮下脂肪分解を促進すること判った。
【００３１】
【発明の効果】
本発明は、全身あるいは局所の脂肪組織を減少させ、肥満の抑制または防止、肥満体質の改善に有効な脂肪分解促進剤、および該効果を有する痩身用皮膚化粧料を提供できることは明らかである。