(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
塩基性薬剤の苦味低減と嚥下を容易にするための服薬補助食品であり、使用する直前に水を加え、加熱することなく混ぜ合わせるのみで粘稠性のある液体となる粉末状の服薬補助食品であって、継粉（ままこ）防止剤の存在下、カラギーナン、アルギン酸ナトリウム、キサンタンガム又はカルボキシメチルセルロースナトリウムであるアニオン性高分子物質を１０〜３０重量％含有する、服薬補助食品。
【請求項２】
継粉防止剤が、炭酸水素ナトリウム及び有機酸である、請求項１記載の服薬補助食品。
【請求項３】
アニオン性高分子物質が、カッパ型及び／又はイオタ型カラギーナンであり、継粉防止剤が、カルシウムイオン、カリウムイオン及び／又はナトリウムイオンを含むイオン物質である、請求項１記載の服薬補助食品。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、塩基性薬剤の苦味低減と嚥下を容易にする服薬補助食品であり、使用する直前に水を加え、混ぜ合わすのみで粘稠性のある液体となる粉末状の服薬補助食品に関する。
【０００２】
【従来の技術】
服薬コンプライアンスの向上を目的とした研究が数多くなされており、特開平１１−１２４３４２号公報には薬剤の嚥下補助飲料が開示されている。また、市場にも服薬補助を目的としたゼリー様飲料（高粘稠液体食品）が販売されるようになった。薬剤を高粘稠の液体と混ぜることにより、喉の通過をスムーズにすることと、薬剤の苦味等を甘味や香味でマスキングすることを目的としたものである。しかし、高粘稠液体は水分を８０％以上含有するため、開封後や長期に渡っての保存、携帯性には不利な点がある。また、製造時には増粘多糖類やその他のゲル化剤を可溶化するために、７０℃前後に加熱したり、アルミラミネートフィルム等を成形した袋等に充填する必要がある。
【０００３】
薬剤や健康食品等の苦味を低減させる方法も、既に数多く開示されている。例えば、特開平４−３４６９３７号公報には、寒天、ゼラチン、κ-カラギーナンをゲル化剤としたゼリーが開示されており、苦味物質をゼリー中に封じ込めることによりマスキングしている。
【０００４】
また、特開平１１−９２４０２号公報には、塩基性薬物に陽電荷を有する親水性物質及びアニオン性高分子物質を含有する製剤組成物が開示され、特に不快な味を有する塩基性薬物を隠蔽するために、カラギーナン等のアニオン性高分子物質の配合が考案されている。アニオン性高分子物質を加熱なしに水に溶解させることは困難であるため、更に、アニオン性高分子物質の溶解方法が開示されているが、溶解性を補助する陽電荷を有する親水性物質は、分子量が約１０，０００から２，０００，０００と高く、これ自身を溶解することは容易ではない。
【０００５】
一般的に、高分子物質を水に溶解させる方法には、加熱する方法と、大量（高分子物質の２０〜３０倍量以上）の糖等の賦形剤と混合した後に溶解させる方法がある。賦形剤と混合する方法では、高分子物質を１０重量％以上配合すると溶解性が悪くなってしまうが、特に高分子物質が苦味のマスキングに貢献するような場合には、ある程度の配合量を確保しなければならないのでこの方法は不利となる。いずれにしても高分子物質を水に溶解させるには、製造工程上又は処方設計上制約を受けていた。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】
そこで、本発明は、塩基性薬剤の苦味低減と嚥下を容易にする効果を担保しつつ、常温でも継粉が形成されることなく、スムースに粘稠性のある液体となる粉末状の服用補助食品を提供することを目的とする。
【０００７】
【課題を解決するための手段】
本発明（１）は、塩基性薬剤の苦味低減と嚥下を容易にするための服薬補助食品であり、使用する直前に水を加え、加熱することなく混ぜ合わせるのみで粘稠性のある液体となる粉末状の服薬補助食品である。
【０００８】
また、本発明（２）は、継粉防止剤の存在下、アニオン性高分子物質を１０重量％以上含有する、前記発明（１）の服薬補助食品である。
【０００９】
更に、本発明（３）は、アニオン性高分子物質が、カラギーナン、アルギン酸ナトリウム、キサンタンガム及び／又はカルボキシメチルセルロースナトリウムである、前記発明（２）の服薬補助食品である。
【００１０】
また、本発明（４）は、継粉防止剤が、炭酸水素ナトリウム及び有機酸である、前記発明（２）又は（３）の服薬補助食品である。
【００１１】
更に、本発明（５）は、アニオン性高分子物質が、カッパ型及び／又はイオタ型カラギーナンであり、継粉防止剤が、カルシウムイオン、カリウムイオン及び／又はナトリウムイオンを含むイオン物質である、前記発明（２）の服薬補助食品である。
【００１２】
【発明の実施の態様】
本発明における塩基性薬剤の苦味低減と嚥下を容易にするための好適成分は、アニオン性高分子物質である。ここで、アニオン性高分子物質は、カルボキシル基又は硫酸基を有した６員環で構成され、一定の単位が規則的に反復結合しているポリマーであり、好適には、２０℃以上１００℃未満の水１，０００mlに、１ｇ以上溶解するポリマーである。更に、アニオン性高分子物質は、２５℃における２重量％水溶液の粘度が、好適には１５〜５０，０００mPa・s、より好適には１００〜２０，０００mPa・s、更に好適には２００〜８，０００mPa・sである。なお、この粘度は、Ｂ型粘度計測定法（ＢＭ型：(株)東京計器製）によるものである。
【００１３】
アニオン性高分子物質の好適例としては、カラギーナン、アルギン酸ナトリウム、キサンタンガム、カルボキシメチルセルロースナトリウムが挙げられる。また、複数種のアニオン性高分子物質を組み合わせて用いてもよい。
【００１４】
本発明に係るアニオン性高分子物質は、常法に従って製造されうる。また、例えば、台糖(株)から「台糖ゲル  Ｋ−９」（カッパ型カラギーナン）、「台糖ゲル  ＳＶ」（イオタ型カラギーナン）、「台糖ゲル  ＨＭＶ」（ラムダ型カラギーナン）、「台糖ゲル  ＶＩＳ−Ｙ」（キサンタンガム）、(株)紀文フードケミファから「ダックアルギン」（アルギン酸ナトリウム）、ダイセル化学工業(株)から、「ＣＭＣダイセル」（カルボキシメチルセルロースナトリウム）という商品名で販売されている。
【００１５】
本発明に係るアニオン性高分子物質の含有量は、粉体状の服薬補助食品の全量に対して、好適には５〜５０重量％、より好適には１０〜３０重量％である。
【００１６】
なお、粉体状の服薬補助食品は、アニオン性高分子物質以外の他の高分子物質を含有してもよい。他の高分子物質の好適例としては、グアーガム、ローカストビーンガム、ペクチン、アルファー化デンプン（加工デンプン）、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコールが挙げられる。
【００１７】
本発明に係る粉末状の服薬補助食品は、好適には、継粉防止剤を含有する。これにより、使用する直前に水を加え、加熱することなく混ぜ合わせても、継粉が生成することなく、粉末状の服薬補助食品を粘稠性のある液体とすることができる。特に、アニオン性高分子物質の含有量が、粉体状の服薬補助食品の全量に対して１０重量％以上の場合、水を加えると継粉が形成され易いので、この場合には特に有効である。
【００１８】
継粉防止剤としては、例えば発泡成分が挙げられる。具体的には、炭酸水素ナトリウム及び有機酸が挙げられ、この２つの混合粉末に水を加えると、激しく反応し炭酸ガスを発生させながら発泡するものである。この場合、炭酸水素ナトリウムは、粒径が、好適には０．０１〜５００μm、より好適には０．１〜２００μmである。更に、炭酸水素ナトリウムは、アニオン性高分子物質の重量を基準として、０．０１〜１０倍量であることが好ましく、０．０５〜５倍量であることがより好ましく、０．１〜２倍量であることが更に好ましい。他方、有機酸は、粒径が、好ましくは０．０１〜５００μm、より好ましくは０．１〜２００μmである。有機酸の好適な例としては、クエン酸、リンゴ酸、乳酸、コハク酸、アスコルビン酸、アジピン酸、マレイン酸、酒石酸、エリソルビン酸等の水溶性の有機酸が挙げられる。また、有機酸は、アニオン性高分子物質の重量を基準として、０．０１〜１０倍量であることが好ましく、０．０５〜５倍量であることがより好ましく、０．１〜２倍量であることが更に好ましい。なお、炭酸水素ナトリウムと有機酸の比率は、特に限定されず、それぞれが前記の配合量の範囲内であればよい。
【００１９】
また、アニオン性高分子物質としてカッパ型及び／又はイオタ型カラギーナンを用いた場合には、継粉防止剤として、カルシウムイオン、カリウムイオン又はナトリウムイオンを含有する塩を用いてもよい。この組み合わせも水への均一な分散が可能となる。このカルシウムイオン、カリウムイオン又はナトリウムイオンを含むイオン物質の好適例は、乳酸カルシウム、グルコン酸カルシウム、塩化カルシウム、塩化カリウム、リン酸一水素カリウム、リン酸二水素カリウム、炭酸カリウム、炭酸水素カリウム、クエン酸カリウム、酒石酸カリウム、塩化ナトリウム、リン酸一水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、クエン酸ナトリウム、酒石酸ナトリウム、硫酸ナトリウム等のカルシウムイオン、カリウムイオン又はナトリウムイオンを含むイオン性物質が挙げられる。カルシウムイオン、カリウムイオン及びナトリウムイオンを含むイオン性物質は、カラギーナンの重量を基準として、０．０１〜１０倍量であることが好ましく、０．０５〜５倍量であることがより好ましく、０．１〜２倍量であることが更に好ましい。
【００２０】
本発明に係る服薬補助食品は、必要に応じ、デキストリン、ブドウ糖、果糖、乳糖、ショ糖、麦芽糖、マンニトール、ソルビトール等の糖質、アスパルテーム、ステビア等の甘味料、ストロベリーフレーバー、バナナフレーバー等の香料、グリシン、セリン等のアミノ酸、ｐＨ調整剤、水溶性ビタミン、着色料、ココアパウダー等の矯味剤等を含有してもよい。
【００２１】
本発明に係る服薬補助食品により、苦味が低減される塩基性薬物は特に限定されないが、不快な味を有する塩基性薬剤の例としては、クラリスロマイシン、アジスロマイシン、エリスロマイシン、クロラムフェニコール、塩酸セフォチアムヘキセチル、塩酸セフキャネルダロキセート、塩酸レナンピシリン、塩酸バカンピシリン、塩酸タランピシリン、塩化ベルベリン、ジギトキシン、スルピリン、塩酸アゼラスチン、塩酸エチレフリン、塩酸ジルチアゼム、塩酸プロプラノロール、塩酸プロメタジン、塩酸パパベリン、塩酸チクロピジン、アミノフィリン、フェノバルビタール、パントテン酸カルシウム、塩酸ドネベジル、塩酸アミノグアニジン等が挙げられる。
【００２２】
本発明に係る服薬補助食品は、好ましくは２００秒以下、より好ましくは１００秒以下、更に好ましくは５０秒以下の溶解性を有する。なお、本明細書にいう「溶解性」の値は、２００mlビーカー（胴径６７mm、高さ８９mm）に８０mlの水（水温２０±５℃）を入れ、直径３５mm、厚さ１２mmの円盤状の回転子（ナルジーン製、スターヘッド）で４００回転／分に撹拌し、そこに高分子物質含有粉末組成物を投入した後、固形物が目視で確認できなくなるまでの時間である。
【００２３】
【実施例】
以下、本発明を実施例により具体化して説明するが、本発明はこれらの実施例により限定されるものではない。
【００２４】
ここで、実施例で行った苦味のマスキング効果は、官能試験により評価し、評価基準は次に示す５段階とした。
＋３：非常に苦い、＋２：苦い、＋１：少し苦味を感じる、±０：どちらとも言えない、−１：苦味を感じる
なお、苦味を有する製剤として以下のものを用いた。
ジスロマック細粒小児用（ファイザー製薬（株）製：アジスロマイシン水和物製剤）、クラリス小児用ドライシロップ（大正製薬（株）製：クラリスロマイシン製剤）
【００２５】
また、嚥下補助効果は、官能試験により評価し、評価基準は次に示す３段階とした。
×：飲み込み難い、△：どちらともいえない、○：飲み込み易い
なお、嚥下補助効果の試験には、錠剤状のヘルシング  タブレッツ  マルチビタミン（三共（株）製）１錠を用いた。
【００２６】
実施例１・比較例１（アニオン性高分子と継粉防止剤の溶解性の効果）
κ-カラギーナン３ｇ、炭酸水素ナトリウム１ｇ、クエン酸１ｇ、ソルビトール１０ｇを混合して粉末組成物を得た。この１ｇを用いて溶解性を測定した。更に、アニオン性高分子物質の種類を変えて粉末組成物を得、溶解性を測定した。その結果を表１に示す。なお、アニオン性高分子物質３ｇ、ソルビトール１０ｇを混合して得た粉末組成物を比較例１とした。
【００２７】
【表１】
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【００２８】
実施例２・比較例２（カラギーナンとイオン性物質の溶解性の効果）
κ-カラギーナン３ｇ、乳酸カルシウム１ｇ、アルファー化デンプン４ｇ、ソルビトール１０ｇを混合して粉末組成物を得た。この１ｇを用いて溶解性を測定した。更に、乳酸カルシウムを塩化カリウム、クエン酸ナトリウムに変えて粉末組成物を得、溶解性を測定した。その結果を表２に示す。なお、乳酸カルシウム、塩化カリウム及びクエン酸ナトリウムのイオン性物質を配合しない粉末組成物を比較例２とした。
【００２９】
【表２】
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【００３０】
実施例３・比較例３（アニオン性高分子と発泡成分の苦味マスキング効果）
アルギン酸ナトリウム３ｇ、炭酸水素ナトリウム１ｇ、クエン酸１ｇ、ソルビトール１０ｇを混合して粉末組成物を得た。この１.５ｇに水１０mlを加えて混ぜ合わせ、ゲル状となったところでジスロマック１ｇを加えて更に混ぜ合わせ、被験者１０名により官能試験を行った。更に、ジスロマックの代わりにクラリス０．５ｇを混ぜ合わせ官能試験を行った。その結果を表３に示す。なお、アルギン酸ナトリウムの代わりにアルファー化デンプン６ｇ用いた粉末組成物を比較例３とした。
【００３１】
【表３】
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【００３２】
実施例４・比較例４（カラギーナンとイオン性物質の苦味マスキング効果）
κ-カラギーナン２ｇ、乳酸カルシウム０．５ｇ、アルファー化デンプン６ｇ、ソルビトール１０ｇを混合して粉末組成物を得、この１.５ｇに水１０mlを加えて混ぜ合わせ、ゲル状となったところでジスロマック１ｇを加えて更に混ぜ合わせ、被験者１０名により官能試験を行った。更に、ジスロマックの代わりにクラリス０．５ｇを混ぜ合わせ官能試験を行った。その結果を表４に示す。なお、κ-カラギーナン及び乳酸カルシウムを除いたアルファー化デンプン６ｇ、ソルビトール１０ｇを混合した粉末組成物を比較例４とした。
【００３３】
【表４】
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【００３４】
実施例５・比較例５（アニオン性高分子と発泡成分の苦味マスキング効果）
キサンタンガム２ｇ、グアーガム１ｇ、炭酸水素ナトリウム１．２ｇ、クエン酸０．６ｇ、ソルビトール１０ｇを混合して粉末組成物を得た。この１．５ｇに水１０mlを加えて混ぜ合わせ、ゲル状となったところでジスロマック１ｇを加えて更に混ぜ合わせ、被験者１０名により官能試験を行った。更に、ジスロマックの代わりにクラリス０．５ｇを混ぜ合わせ官能試験を行った。その結果を表５に示す。なお、キサンタンガムの代わりにアルファー化デンプン４ｇ用いた粉末組成物を比較例５とした。
【００３５】
【表５】
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【００３６】
実施例６・比較例６（アニオン性高分子の嚥下補助効果）
κ-カラギーナン３ｇ、炭酸水素ナトリウム１．２ｇ、クエン酸０．６ｇ、ソルビトール１０ｇを混合して粉末組成物を得た。この１．５ｇに水１０mlを加えて混ぜ合わせゲル状として、被験者１０名により官能試験を行った。更に、アニオン性高分子の種類を変えて粉末組成物を得、官能試験を行った。その結果を表６に示す。なお、アニオン性高分子を配合しない組成物、即ち炭酸水素ナトリウム１．２ｇ、クエン酸０．６ｇ、ソルビトール１０ｇを混合した粉末組成物を調製し、この１．５ｇに水１０mlを加えて溶かしたものを比較例６とした。
【００３７】
【表６】
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