(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
（Ａ）タウリン０．５〜１重量％、（Ｂ）メントール０．００５〜０．０５重量％および（Ｃ）メチル硫酸ネオスチグミン０．００２〜０．００５重量％を含有することを特徴とする眼精疲労改善用点眼液。
【請求項２】
（Ａ）タウリン０．５〜１重量％、（Ｂ）メントール０．０２〜０．０５重量％および（Ｃ）メチル硫酸ネオスチグミン０．００２〜０．００５重量％を含有することを特徴とする眼精疲労改善用点眼液。
【請求項３】
（Ａ）タウリン０．５〜１重量％、（Ｂ）メントール０．００５〜０．０５重量％および（Ｃ）メチル硫酸ネオスチグミン０．００２〜０．００５重量％を含有することを特徴とするピント調節改善用点眼液。
【請求項４】
（Ａ）タウリン０．５〜１重量％、（Ｂ）メントール０．０２〜０．０５重量％および（Ｃ）メチル硫酸ネオスチグミン０．００２〜０．００５重量％を含有することを特徴とするピント調節改善用点眼液。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】
本発明は、眼精疲労改善を目的とした点眼液に関する。
【０００２】
【従来の技術】
ＶＤＴ作業や読書、注視作業、観察作業等の目の酷使や精神的緊張による眼精疲労に対する回復においては、ピント調節剤のメチル硫酸ネオスチグミンやＶＢ12を含有した点眼剤が用いられているが、これらの点眼液では眼精疲労改善効果が不十分であり、満足するものはないのが現状である。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
本発明の目的は目の酷使や精神的緊張による眼精疲労に対する改善効果が高い点眼液を提供することにある。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは鋭意研究を進めた結果、タウリンとある特定の成分を含有する点眼液が前記課題を達成できることを見いだし、本発明を完成した。すなわち、本発明は、タウリン、メントールおよびメチル硫酸ネオスチグミンを含有することを特徴とする眼精疲労改善用点眼液およびピント調節改善用点眼液である。
【０００５】
本発明においては、上記成分において濃度としてタウリン０．１〜１％、メントール０．００５〜０．０５％を用いることがより好ましく、更には、タウリン０．５〜１％、メントール０．０２〜０．０５％にし、メチル硫酸ネオスチグミン０．００１〜０．００５％を加えることがより好ましい。なおｐＨは５．０〜８．０であることが好ましい。
【０００６】
なお、本発明において用いる点眼液とは、タウリン、メントールおよびメチル硫酸ネオスチグミンを加え、無機塩類を浸透圧２５０〜４５０ｍＯｓｍになる量を滅菌精製水に溶解し、ホウ砂他のｐＨ調整剤でｐＨを５．０〜８．０に調整することにより製するものである。
【０００７】
また、本発明においては、上記成分の他、必要に応じて抗炎症剤（例えばグリチルリチン酸二カリウム、イプシロンアミノカプロン酸、アラントイン、塩化ベルベリン、硫酸ベルベリン、アズレンスルホン酸ナトリウム、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛、塩化リゾチームなど）、ビタミン類（ＶＢ2、ＶＢ6、ＶＢ12、ＶＥアセテート、パンテノール、パントテン酸カルシウム、パントテン酸ナトリウム、ＶＡアセテート）、アミノ酸（Ｌ−アスパラギン酸Ｍｇ・Ｋ、Ｌ−アスパラギン酸Ｋ、Ｌ−アスパラギン酸Ｍｇ、コンドロイチン硫酸ナトリウム）などを本発明の効果を損なわない範囲で配合することができる。
【０００８】
本発明の点眼液は、これらの成分を滅菌精製水に混合、溶解することにより容易に調整することができる。
【０００９】
【発明の効果】
ＶＤＴ作業や読書、注視作業、観察作業等の目の酷使や精神的緊張による眼精疲労に対する回復において用いられているピント調節剤のメチル硫酸ネオスチグミンやＶＢ12を含有した点眼剤より優れた目の酷使や精神的緊張による眼精疲労に対する改善効果が高い点眼液を提供することができる。
【００１０】
【実施例】
以下、実施例および試験例を具体的に説明する。
【００１１】
（実施例１）
タウリン１０００ｍｇ、メントール５ｍｇを滅菌精製水９０ｍｌに溶解し、防腐剤として、塩化ベンザルコニウム５ｍｇ、クロロブタノール２８０ｍｇ、緩衝剤としてホウ酸を５００ｍｇ、等張化剤として塩化ナトリウム３３０ｍｇを加え、ホウ砂でｐＨを５．５に調整した後、滅菌精製水を加えて全量を１００ｍｌとし点眼液を調整した。この点眼液の浸透圧は測定の結果、２８６ｍＯｓｍであった。
【００１２】
（実施例２）
タウリン１０００ｍｇ、メントール２０ｍｇ、メチル硫酸ネオスチグミン２ｍｇを滅菌精製水９０ｍｌに溶解し、防腐剤として、塩化ベンザルコニウム５ｍｇ、クロロブタノール２８０ｍｇ、緩衝剤としてホウ酸を５００ｍｇ、等張化剤として塩化ナトリウム３３０ｍｇを加え、ホウ砂でｐＨを５．５に調整した後、滅菌精製水を加えて全量を１００ｍｌとし点眼液を調整した。この点眼液の浸透圧は測定の結果、２８６ｍＯｓｍであった。
【００１３】
（実施例３）
タウリン１０００ｍｇ、メントール１０ｍｇ、メチル硫酸ネオスチグミン２ｍｇを滅菌精製水９０ｍｌに溶解し、防腐剤として、塩化ベンザルコニウム５ｍｇ、クロロブタノール２８０ｍｇ、緩衝剤としてホウ酸を５００ｍｇ、等張化剤として塩化ナトリウム３３０ｍｇを加え、ホウ砂でｐＨを５．５に調整した後、滅菌精製水を加えて全量を１００ｍｌとし点眼液を調整した。この点眼液の浸透圧は測定の結果、２８６ｍＯｓｍであった。
【００１４】
（実施例４）
タウリン５００ｍｇ、メントール１０ｍｇ、メチル硫酸ネオスチグミン１ｍｇを滅菌精製水９０ｍｌに溶解し、防腐剤として、塩化ベンザルコニウム５ｍｇ、クロロブタノール２８０ｍｇ、緩衝剤としてホウ酸を５００ｍｇ、等張化剤として塩化ナトリウム４５０ｍｇを加え、ホウ砂でｐＨを５．５に調整した後、滅菌精製水を加えて全量を１００ｍｌとし点眼液を調整した。この点眼液の浸透圧は測定の結果、２８６ｍＯｓｍであった。
【００１５】
（実施例５）
タウリン１０００ｍｇ、メントール４０ｍｇ、メチル硫酸ネオスチグミン５ｍｇを滅菌精製水９０ｍｌに溶解し、防腐剤として、塩化ベンザルコニウム５ｍｇ、クロロブタノール２８０ｍｇ、緩衝剤としてホウ酸を５００ｍｇ、等張化剤として塩化ナトリウム３３０ｍｇを加え、ホウ砂でｐＨを５．５に調整した後、滅菌精製水を加えて全量を１００ｍｌとし点眼液を調整した。この点眼液の浸透圧は測定の結果、２８６ｍＯｓｍであった。
【００１６】
（実施例６）
タウリン１０００ｍｇ、メントール３０ｍｇ、メチル硫酸ネオスチグミン２ｍｇを滅菌精製水９０ｍｌに溶解し、防腐剤として、塩化ベンザルコニウム５ｍｇ、クロロブタノール２８０ｍｇ、緩衝剤としてホウ酸を５００ｍｇ、等張化剤として塩化ナトリウム３３０ｍｇを加え、ホウ砂でｐＨを５．５に調整した後、滅菌精製水を加えて全量を１００ｍｌとし点眼液を調整した。この点眼液の浸透圧は測定の結果、２８６ｍＯｓｍであった。
【００１７】
（比較例１）
メチル硫酸ネオスチグミン２ｍｇを滅菌精製水９０ｍｌに溶解し、防腐剤として、塩化ベンザルコニウム５ｍｇ、緩衝剤としてホウ酸を５００ｍｇ、等張化剤として塩化ナトリウム６４０ｍｇを加え、ホウ砂でｐＨを６．０に調整した後、滅菌精製水を加えて全量を１００ｍｌとし点眼液を調整した。この点眼液の浸透圧は測定の結果、２８６ｍＯｓｍであった。
【００１８】
（比較例２）
塩酸テトラヒドロゾリン５０ｍｇを滅菌精製水９０ｍｌに溶解し、防腐剤として、塩化ベンザルコニウム５ｍｇ、緩衝剤としてホウ酸を５００ｍｇ、等張化剤として塩化ナトリウム６３０ｍｇを加え、ホウ砂でｐＨを６．０に調整した後、滅菌精製水を加えて全量を１００ｍｌとし点眼液を調整した。この点眼液の浸透圧は測定の結果、２８６ｍＯｓｍであった。
【００１９】
（比較例３）
ＶＢ12１０ｍｇを滅菌精製水９０ｍｌに溶解し、防腐剤として、塩化ベンザルコニウム５ｍｇ、緩衝剤としてホウ酸を５００ｍｇ、等張化剤として塩化ナトリウム６４０ｍｇを加え、ホウ砂でｐＨを６．０に調整した後、滅菌精製水を加えて全量を１００ｍｌとし点眼液を調整した。この点眼液の浸透圧は測定の結果、２８６ｍＯｓｍであった。
【００２０】
（比較例４）
塩化ナトリウム５００ｍｇ、塩化カリウム１９０ｍｇ、ホウ酸５００ｍｇを滅菌精製水９０ｍｌに溶解し、ホウ砂でｐＨを７．４に調整した後、滅菌精製水を加えて全量を１００ｍｌとし人工涙液を調整した。この人工涙液の浸透圧は測定の結果、２８６ｍＯｓｍであった。
試験例１
（試験方法）
健常人のボランティア１０名に対して、眼精疲労を１ｈｒのＶＤＴ作業（足し算作業）により惹起させた。次いで各人に対して、ＶＤＴ作業終了直後に１回、０．１ｍｌずつ右眼に点眼し、疲労惹起前（ＶＤＴ作業前）、および１ｈｒのＶＤＴ作業終了直後、点眼５分後、３０分後、１ｈｒ後において、ピント調節力測定器（アコモドメーター  ＡＲ３−ＳＶ１４型，ニデック製）を用い、ステップ応答の方法でピント調節に要する時間（調節緊張時間）を測定した。
【００２１】
（結果）
その結果、図１に示すように、実施例１，２の点眼液は、非点眼、メチル硫酸ネオスチグミン単味点眼液、塩酸テトラヒドロゾリン単味点眼液、ＶＢ12単味点眼液と比較して、疲労回復率（調節緊張時間の回復率）の高いことがわかった。
【００２２】
また、図２に示すように、タウリン、メントールおよびメチル硫酸ネオスチグミンの混合液において、メントール濃度が高いほど眼精疲労の回復率（調節緊張の時間の回復率）の高いことがわかった。
【図面の簡単な説明】
【図１】実施例１，２を非点眼、メチル硫酸ネオスチグミン単味点眼液、塩酸テトラヒドロゾリン単味点眼液、ＶＢ12単味点眼液と比較した。横軸に作業終了後、５分後、３０分後、１ｈｒ後、縦軸に眼精疲労の回復率（調節緊張の時間の回復率）を示す相関図である。
【図２】タウリン、メントールおよびメチル硫酸ネオスチグミンの混合液において、メントール濃度による眼精疲労の回復率（調節緊張の時間の回復率）を示す。横軸に作業終了後、５分後、３０分後、１ｈｒ後、縦軸に眼精疲労の回復率（調節緊張の時間の回復率）を示す相関図である。
【図１】
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【図２】
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