(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
水溶性薬物および平均分子量１,０００ないし１５０，０００の高分子重合物を３０ないし９０％（Ｗ／Ｗ）含有させた溶液を油相とし、これを水中に乳化して得られるＯ／Ｗ型乳化物を液中乾燥法に付すことによって製造されるマイクロスフィアを含有することを特徴とする農園芸用組成物。
【請求項２】
水溶性薬物が殺虫剤の有効成分である請求項１に記載の農園芸用組成物。
【請求項３】
水溶性薬物がニテンピラムである請求項２記載の農園芸用組成物。
【請求項４】
水溶性薬物の使用量が高分子重合物に対して０．１〜７０％（Ｗ／Ｗ）である請求項１〜３のいずれかに記載の農園芸用組成物。
【請求項５】
前記マイクロスフィアと、該マイクロスフィア中の農薬活性成分以外の農薬活性成分および／または農園芸用組成物に用いられる添加剤とを含有することを特徴とする請求項１〜４のいずれかに記載の農園芸用組成物。
【請求項６】
組成物全量に対して、マイクロスフィアが０．１〜８０重量％、該マイクロスフィア中の農薬活性成分以外の農薬活性成分が１．０〜８０重量％、農園芸用組成物に用いられる添加剤が１．０〜９５重量％である請求項５記載の農園芸用組成物。
【請求項７】
水溶性薬物および平均分子量１,０００ないし１５０，０００の高分子重合物を３０ないし９０％（Ｗ／Ｗ）含有させた溶液を油相とし、これを水中に乳化して得られるＯ／Ｗ型乳化物を液中乾燥法に付すことによりマイクロスフィアを得る工程を有することを特徴とするマイクロスフィアを含有する農園芸用組成物の製造法。
【請求項８】
平均分子量１,０００ないし１５０，０００の高分子重合物を４０ないし９０％（Ｗ／Ｗ）含有させることを特徴とする請求項７記載の農園芸用組成物の製造法。
【請求項９】
水溶性薬物が水に対して３０ｐｐｍ以上の濃度で溶解する水溶性薬物である請求項７又は８記載の農園芸用組成物の製造法。
【請求項１０】
水溶性薬物が水に対して２５℃で１％以上の濃度で溶解する水溶性薬物である請求項７〜９のいずれかに記載の農園芸用組成物の製造法。
【請求項１１】
水溶性薬物がニテンピラムである請求項７〜１０のいずれかに記載の農園芸用組成物の製造法。
【請求項１２】
水溶性薬物の使用量が高分子重合物に対して０．１〜７０％（Ｗ／Ｗ）である請求項７〜１１のいずれかに記載の農園芸用組成物の製造法。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】
本発明は、薬物の徐放性マイクロスフィアを含有する農園芸用組成物およびその製造法に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】
徐放性を有する製剤の製造において、薬物をマイクロスフィアに多量に取り込ませる技術が開発されてきている。その一手段として、高分子重合物を含む油相に水混和性溶媒と脂肪酸塩を添加する方法によって製造されたＯ／Ｗ型マイクロスフィアが提案されている（特開平４−４６１１５および特開平４−４６１１６）。しかし、該技術においては、工程中に水混和性溶媒を油相に添加するため、油相での高分子重合物の溶解度を減少させてしまうことになる。そのため、高分子重合物を油相中に十分に添加することができず、油相に添加した薬物が水相に移動してしまうため、薬物のマイクロスフィア中への取り込み量が減少するという欠点を有している。
【０００３】
一般に、水溶性薬物をマイクロスフィアに取り込ませる方法として相分離法と液中乾燥法が知られている。相分離法は、コアセルベート滴の制御が難しい上に得られるマイクロスフィアの形状が均一ではなく、また粒子径が比較的大きくなるという欠点を持つ。液中乾燥法ではＯ／Ｏ型、Ｗ／Ｏ／Ｗ型およびＯ／Ｗ型が知られている。Ｏ／Ｏ型は大量の有機溶媒を使用しなければならないという大きな欠点を有する。Ｗ／Ｏ／Ｗ型は、有機溶媒の使用量は少量で済むが、乳化操作を２回も繰り返す必要があり、工程が複雑であるという欠点を持つ。それに対して、Ｏ／Ｗ型液中乾燥法では、有機溶媒の使用量が少量であり、１回の乳化操作で任意の粒子径のマイクロスフィアを調製することができるという点で上記Ｏ／Ｏ型、Ｗ／Ｏ／Ｗ型よりも優れているが、水溶性薬物に適用した場合、水溶性薬物の水相への分配が起きるためマイクロスフィア中に取り込まれる薬物量が全く無いか極めて少なくなるという欠点がある。これを克服するために、上記方法が提案されているものの水溶性薬物のマイクロスフィアへの取り込み量は十分ではない。
【０００４】
このように、薬物の取り込み率が高い徐放性マイクロスフィアの開発は十分になされていないというのが現状である。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は、高分子重合物を含有するマイクロスフィアを含有する農園芸用組成物において、薬物が効率良く取り込まれ、かつ優れた徐放性を有するマイクロスフィアを含有する農園芸用組成物およびその製造法を提供することを目的とする。
【０００６】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、上記状況に鑑み、鋭意研究を重ねた結果、薬物と高分子重合物を含有するマイクロスフィアの製造において、Ｏ／Ｗ型液中乾燥法における乳化工程において、油相に特定の高分子重合物を高濃度に添加することによって、予想外にも水溶性薬物のマイクロスフィアへの取り込み率を増大させることができることを見い出した。本発明は、これらの知見に基づき、さらに研究を行なった結果、完成されたものである。
【０００７】
すなわち、本発明は、下記（１）〜（１２）に関する。
（１）水溶性薬物および平均分子量１,０００ないし１５０，０００の高分子重合物を３０ないし９０％（Ｗ／Ｗ）含有させた溶液を油相とし、これを水中に乳化して得られるＯ／Ｗ型乳化物を液中乾燥法に付すことによって製造されるマイクロスフィアを含有することを特徴とする農園芸用組成物。
（２）水溶性薬物が殺虫剤の有効成分である（１）に記載の農園芸用組成物。
（３） 水溶性薬物がニテンピラムである（２）記載の農園芸用組成物。
（４） 水溶性薬物の使用量が高分子重合物に対して０．１〜７０％（Ｗ／Ｗ）である（１）〜（３）のいずれかに記載の農園芸用組成物。
（５） 前記マイクロスフィアと、該マイクロスフィア中の農薬活性成分以外の農薬活性成分および／または農園芸用組成物に用いられる添加剤とを含有することを特徴とする（１）〜（４）のいずれかに記載の農園芸用組成物。
（６） 組成物全量に対して、マイクロスフィアが０．１〜８０重量％、該マイクロスフィア中の農薬活性成分以外の農薬活性成分が１．０〜８０重量％、農園芸用組成物に用いられる添加剤が１．０〜９５重量％である（５）記載の農園芸用組成物。
（７） 水溶性薬物および平均分子量１,０００ないし１５０，０００の高分子重合物を３０ないし９０％（Ｗ／Ｗ）含有させた溶液を油相とし、これを水中に乳化して得られるＯ／Ｗ型乳化物を液中乾燥法に付すことによりマイクロスフィアを得る工程を有することを特徴とするマイクロスフィアを含有する農園芸用組成物の製造法。
（８） 平均分子量１,０００ないし１５０，０００の高分子重合物を４０ないし９０％（Ｗ／Ｗ）含有させることを特徴とする（７）記載の農園芸用組成物の製造法。
（９） 水溶性薬物が水に対して３０ｐｐｍ以上の濃度で溶解する水溶性薬物である（７）又は（８）記載の農園芸用組成物の製造法。
（１０） 水溶性薬物が水に対して２５℃で１％以上の濃度で溶解する水溶性薬物である（７）〜（９）のいずれかに記載の農園芸用組成物の製造法。
（１１） 水溶性薬物がニテンピラムである（７）〜（１０）のいずれかに記載の農園芸用組成物の製造法。
（１２） 水溶性薬物の使用量が高分子重合物に対して０．１〜７０％（Ｗ／Ｗ）である（７）〜（１１）のいずれかに記載の農園芸用組成物の製造法。
【０００８】
本発明で用いられる薬物としては特に限定されず、水溶性及び脂溶性のものが用いられるが、水溶性薬物が好ましい。例えば、医薬、農薬、肥料、化粧料、香料、食品材料、飼料、殺菌剤、防ばい剤、防虫剤、殺虫剤、防錆剤等広い分野から選択することができる。これら薬物の中でも、例えば水に対して３０ｐｐｍ以上の濃度で溶解する水溶性薬物が好ましく、特に水に対して２５℃で約１％以上、好ましくは約２０％以上の濃度で溶解する水溶性薬物が好適である。
【０００９】
以下に、有効成分となる薬物の例示を挙げる。
【００１０】
１．医薬成分
(i)抗生物質
塩酸テトラサイクリン、アンシピリン、ピペラシリンなど
(ii)解熱・鎮痛・消炎剤
サリチル酸ナトリウム、スルピリン、インドメタシンナトリウム、塩酸モルヒネなど
(iii)鎮咳去たん剤
塩酸エフェドリン、塩酸ノスカピン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、塩酸イソプロテレノールなど
(iv)鎮静剤
塩酸クロルプロマジン、硫酸アトロピンなど
(v)抗潰瘍剤
メタクロプロミド、塩酸ヒスチジンなど
(vi)不整脈治療剤
塩酸プロプラノール、塩酸アルプレノールなど
(vii)降圧利尿剤
ヘキサメトニウムブロミド、塩酸クロニジンなど
(viii)抗凝血剤
ヘパリンナトリウム、クエン酸ナトリウムなど
【００１１】
２．農薬成分
(i)殺虫剤
(a)カーバメイト系
ＰＨＣ；プロポキスル（propoxur）、ＭＩＰＣ；イソプロカルブ（isoprocarb）、ＢＰＭＣ；フェノブカルブ（fenobucarb）、ＭＰＭＣ；キシリルカルブ（xylylcarb）、ＭＴＭＣ；メトルカルブ（metolcarb）、ＸＭＣ、エチオフェンカルブ（ethiofencarb）、ＮＡＣ；カルバリル（carbaryl）、ピリミカーブ（pirimicarb）、ベンダイオカルブ（bendiocarb）、カルボフラン（carbofuran）、フラチオカルブ（furathiocarb）、カルボスルファン（carbosulfan）、ベンフラカルブ（benfuracarb）、メソミル（methomyl）など
(b)合成ピレスロイド系
シフルトリン（cyfluthrin）、ペルメトリン（permethrin）、シペルメトリン（cypermethrin）、シハロトリン（cyhalothrin）、フェンプロパトリン（fenpropathrin）、フェンバレレート（fenvalerate）、フルシトリネート（flucythrinate）、フルバリネート（flvalinate）、エトフェンプロックス（ethofenprox）、シクロプロトリン（cycloprothrin）、レスメトリン（resmethrin）、アレスリン（allethrin）など
(c)有機リン系
ＭＰＰ；フェンチオン（fenthion）、ＭＥＰ；フェニトロチオン（fenitrothion）、プロパホス（propaphos）、シアノホス（cyanophos）、プロチオホス（prothiofos）、スルプロホス（sulprofos）、プロフェノホス（profenofos）、ＥＰＮ、シアノフェンホス（cyanofenphos）、アセフェート（acephate）、ＥＳＰ；オキシデプロポス（oxydeprofos）、エチルチオメトン（disulfoton）、チオメトン（thiometon）、ＰＡＰ；フェントエート（phenthoate）、マラソン（malation）、ジメトエート（dimethoate）、バミドチオン（vamidothion）、ピラクロホス（pyraclofos）、ＤＥＰ；トリクロルホン（trichlorfon）、ＢＲＰ；ナレッド（naled）、ＤＤＶＰ；ジクロルボス（dichlorvos）、ＣＶＰ；クロルフェンビンホス（chlorfenvinphos）、ＣＶＭＰ；テトラクロルビンホス（tetrachlorvinphos）、モノクロトホス（monocrotophos）、ホサロン（phosalone）、クロルピリホスメチル（chlorpyrifos-methyl）、クロルピリホス（chlorpyrifos）、ピリミホスメチル（pirimiphosmethyl）、ダイアジノン（diazinon）、エトリムホス（etrimfos）、ピリダフェンチオン（pyridaphenthion）、キナルホス（quinalphos）、イソキサチオン（isoxathion）、ＤＭＴＰ；メチダチオン（methidathion）、サリチオン（dioxabenzofos）など
(d)有機塩素系
ベンゾエピン（endosulfan）など
(e)その他
チオシクラム（thiocyclam）、ベンスルタップ（bensultap）、ブプロフェジン（buprofezin）、フルフェノクスロン（flufenoxuron）、ジフルベンズロン（diflubenzuron）、クロルフルアズロン（chlorfluazuron）、ニテンピラム（nitenpyram）、カルタップ塩酸塩（cartap）、イミダクロプリド、N-シアノ-N'-(2-クロロ-5-ピリジルメチル)-N'-メチルアセトアミジン、1-(2-クロロ-5-チアゾリルメチル)-3-メチル-2-ニトログアニジン、1-[N-(6-クロロ-3-ピリジルメチル)-N-メチル]アミノ-1-メチルアミノ-2-ニトロエチレンなど
【００１２】
(ii)殺菌剤
(a)Ｎ−ヘテロ環系エルゴステロール阻害剤
トリフルミゾール（triflumizole）、トリホリン（triforine）など
(b)カルボキシアミド系
メプロニル（mepronil）、フルトラニル（flutoluanil）、ペンシクロン（pencycuron）、オキシカルボキシン（oxycarboxin）など
(c)ジカルボキシイミド系
イプロジオン（iprodione）、ビンクロゾリン（vinclozolin）、プロシミドン（procymidone）など
(d)ベンゾイミダゾール系
ベノミル（benomyl）など
(e)ポリハロアルキルチオ系
キャプタン（captan）など
(f)抗生物質剤
カスガマイシン（kasugamycin）、ミルディオマイシン（mildiomycin）、バリダマイシンＡ（validamycin A）など
(g)有機リン系
エジフェンホス（edifenphos）、イプロベンホス（iprobenfos）、ＩＢＰ
(h)有機塩素系
フサライド（fthalide）、ＴＰＮ；クロロタロニル（chlorothalonil）など
(i)硫黄系
ジネブ（zineb）、マンネブ（maneb）など
(j)その他
ジクロメジン（diclomezin）、トリシクラゾール（tricyclazole）、ピロキロン（pyroquilon）、イソプロチオラン（isoprothiolane）、プロベナゾール（probenazole）、アニラジン（anilazine）、オキソリニック酸（oxolinic acid）、ジメチリモール（dimethirimol）、フェリムゾン （ferimzone）など
【００１３】
(iii)除草剤
(a)スルホニル尿素系
イマゾスルフロン、ベンスルフロンメチル（bensulfuron-methyl）など
(b)トリアジン系
シメトリン（simetryn）、ジメタメトリン（dimethametryn）など
(c)尿素系
ダイムロン（dymron）など
(d)酸アミド系
プロパニル（propanil）、プレチラクロール（pretilachlor）、メフェナセット（mefenacet）など
(e)カルバメート系
スエップ（swep）、チオベンカルブ（thiobencarb）など
(f)ダイアゾール系
オキサジアゾン（oxadiazon）、ピラゾレート（pyrazolate）など
(g)ジニトロアニリン系
トリフルラリン（trifluralin）など
(h)その他
ピリブチカルブ（pyributicarb）、ジチオピル（dithiopyr）など
【００１４】
３．肥料成分
(i)窒素肥料
硫酸アンモニウム、塩化アンモニウム、尿素など
(ii)リン酸肥料
過リン酸石灰、重過リン酸石灰など
(iii)カリ肥料
塩化カリウム、硫酸カリウムなど
本発明において上記薬物を１種または２種以上組み合わせて用いることができる。上記のうち好ましくは，カルタップ塩酸塩，ニテンピラム，バリダマイシンＡ，プロベナゾール，アセフェート，トリシクラゾール，フェリムゾン，イマゾスルフロン，ベンスルタップ，エトフェンプロックス，フルシトリネート，フサライド，ＭＥＰ，ＭＴＭＣ，ＢＰＭＣ等である。特に好ましいのは，カルタップ塩酸塩，ニテンピラム，バリダマイシンＡ，イマゾスルフロン，ベンスルタップ，アセフェート，ＭＥＰ，フェリムゾン，フサライド等である。
【００１５】
薬物の使用量は、高分子重合物の量に対して約０．１ないし７０％（Ｗ／Ｗ）、好ましくは約０．５ないし４０％（Ｗ／Ｗ）である。
【００１６】
上記の薬物の使用量の結果、本発明のマイクロスフィアには薬物が高分子重合物の量に対して０．０５ないし７０％（Ｗ／Ｗ）含有される。実用的にはマイクロスフィア中の薬物含有量は５％以上が好ましく、３０％以上がより好ましい。
【００１７】
本発明においては、高分子重合物、特に平均分子量１,０００ないし１５０,０００の高分子重合物を油相に含ませるが、該高分子重合物は、水に不溶または難溶なものであり、例えばポリスチレン、ポリアルファメチルスチレン等のスチレン系重合物、ポリエチレン、ポリプロピレン等のオレフィン系重合物、ポリアクリル酸、ポリメタクリル酸、ポリアクリル酸エステル、ポリメタクリル酸エステル、ポリアクリルニトリル等のアクリル系重合物、ポリ塩化ビニル、ポリ塩化ビニリデン等のハロゲン化ビニル重合物、ポリビニルアセテート、ポリブタジエン、ポリイソプレン等の共役ジエン系重合物、アクリルアミド無水マレイン酸共重合物、ポリエチレンテレフタレート、ポリカプロラクトン等のポリエステル類、ナイロン６６、ナイロン６等のポリアミド、ポリウレタン、ポリシロキサン、エチルセルロース、シリコンポリマー等およびこれらの変性物が挙げられる。これらの高分子重合物は、マイクロスフィアからの薬物の溶出速度に大きな影響を与えるものである。これらの単独重合物または２種以上の共重合物あるいは単なる混合物を用いることができる。これらの中で、ポリスチレン、ポリアクリル酸、ポリメタアクリル酸、ポリオレフィン、ポリカプロラクトン等のポリエステル類、エチルセルロース、アクリルアミド無水マレイン酸共重合物、ポリウレタン、ポリアミド、ポリビニルアセテート、シリコンポリマーが好ましい。
【００１８】
これら高分子重合物の油相での濃度は、通常約１ないし９０％（Ｗ／Ｗ）、好ましくは約３０ないし９０％（Ｗ／Ｗ）、より好ましくは、約４０ないし９０％（Ｗ／Ｗ）、特に好ましくは約５０ないし６０％（Ｗ／Ｗ）である。本発明では、高分子重合物を約３０ないし９０％（Ｗ／Ｗ）のように高濃度で用いることにより液中乾燥過程での高分子重合物の析出速度を速くし、速やかにマイクロスフィアが固化することで薬物の水相への分配を小さくし、マイクロスフィア中の薬物含量を増大させることができる。
【００１９】
本発明に使用されるこれらの高分子重合物の平均分子量は、比較的低分子量のものであり約1,000ないし150,000、好ましくは約2,000ないし100,000であり、さらに詳しくは約5,000ないし80,000、最も好ましくは約5,000ないし40,000である。
【００２０】
このように低分子量の高分子重合物を用いることによって油相に高濃度で溶解させることが可能となり、本発明の効果が得られるものである。特に、上記の高分子重合物として、ポリスチレンを用いる場合、その平均分子量は約5,000から50,000が好ましく、また、ポリカプロラクトンを用いる場合には5,000から80,000が好ましい。
【００２１】
マイクロスフィア全量に対する高分子重合物の含有量は、通常４０〜９９％（Ｗ／Ｗ）、好ましくは６０〜９５％（Ｗ／Ｗ）、より好ましくは７０〜９０％（Ｗ／Ｗ）である。
【００２２】
上記薬物及び高分子重合物を含有させる分散相としては、Ｏ／Ｏ型、Ｏ／Ｗ型またはＷ／Ｏ／Ｗ型のいずれのマイクロスフィアの場合でも有機溶媒が用いられる。
【００２３】
該有機溶媒としては、沸点が約１２０℃以下、好ましくは９０℃以下で、且つ連続相と混和しない性質のもので、高分子重合物を溶解するものであればよく、Ｏ／Ｏ型マイクロスフィアの場合は、例えばアセトン、アセトニトリル、メタノール、エタノールなどが挙げられ、またＯ／Ｗ型およびＷ／Ｏ／Ｗ型マイクロスフィアの場合は、例えばハロゲン化アルカン（例、ジクロロエタン、クロロホルム、クロロエタン、ジクロロメタン、トリクロロエタン、1-クロロブタン、四塩化炭素など）、酢酸エチル、エチルエーテル、シクロヘキサン、n-ヘキサンなどが挙げられ、これらは２種以上混合して用いても良い。
【００２４】
本発明のマイクロスフィアは、本発明のマイクロスフィアの効果を妨げない範囲で、他の添加物を含有していてもよい。
【００２５】
本発明のマイクロスフィアの型としては、Ｏ／Ｏ型、Ｏ／Ｗ型、Ｗ／Ｏ／Ｗ型など何れのものでもよい。なかでも、Ｏ／Ｗ型が好ましい。
【００２６】
本発明のマイクロスフィアは、一般に「最新マイクロカプセル化技術」（発行；総合技術センター（株））などに記載されている公知のＯ／Ｏ型、Ｏ／Ｗ型あるいはＷ／Ｏ／Ｗ型液中乾燥法あるいはそれに準じる方法を用いて製造することができる。例えば薬物に高分子重合物を添加し、連続相に溶媒に溶解または分散し、連続相で乳化分散して調製する。乳化して得られる乳化物を液中乾燥法に付すことによって製造することができる。
【００２７】
Ｏ／Ｏ型乳化物の場合は、具体的には、まず薬物に高分子重合物を添加し、溶媒に溶解または分散し、これらの溶媒と相溶しない例えば流動パラフィン等の高沸点有機溶媒中で乳化分散して調製する。この場合、分散物の溶媒は極性溶媒が用いられ、連続相には非極性溶媒が用いられる。
【００２８】
Ｏ／Ｗ型乳化物の場合は、具体的には、まず薬物に高分子重合物を添加し、溶媒に溶解または分散し、ポリビニルアルコール等の水溶液中で乳化分散して調製する。
【００２９】
Ｗ／Ｏ／Ｗ乳化物の場合は、具体的には、まず薬物を水中に溶解または分散したものを内水相とし、これを高分子重合物を溶媒に溶解した油相中で乳化分散し、Ｗ／Ｏ型乳化物を調製する。次いで、このＷ／Ｏ型乳化物をポリビニルアルコール等の水溶液中で乳化分散してＷ／Ｏ／Ｗ型乳化物を調製する。
【００３０】
乳化分散は、公知の分散法が用いられる。例えば、断続振とう法、プロペラ型撹拌機、或いはタービン型撹拌機等のミキサーによる方法、コロイドミル法、ホモジナイザー法、超音波照射法等が挙げられる。
【００３１】
以下に、本発明のマイクロスフィアの代表例であるＯ／Ｗ型マイクロスフィアの製造法をさらに詳しく説明する。
【００３２】
水溶性薬物をＯ／Ｗ型液中乾燥法にてマイクロスフィアとする際、油相の高分子重合物量を、通常１ないし９０％（Ｗ／Ｗ）、好ましくは約３０ないし９０％（Ｗ／Ｗ）、好ましくは約４０ないし９０％（Ｗ／Ｗ）、特に好ましくは約５０ないし９０％（Ｗ／Ｗ）とした上、溶媒に溶解または分散し、ポリビニルアルコール等の水溶液中で乳化分散して、Ｏ／Ｗ型乳化物を調整する。
【００３３】
本発明では、高分子重合物を約３０ないし９０％（Ｗ／Ｗ）のように高濃度で用いることにより液中乾燥過程での高分子重合物の析出速度を速くし、速やかにマイクロスフィアが固化することで薬物の水相への分配を小さくし、マイクロスフィア中の薬物含有量を増大させることができる。
【００３４】
次いで得られたＯ／Ｗ型乳化物を撹拌しながら、Ｏ／Ｗ型液中乾燥を行って油相を固化させた後、遠心分離或いはフィルターにより、マイクロスフィアを捕集し、精製水で洗浄する。次いで流動層或いは減圧下で乾燥を行い粉末とする。
【００３５】
このようにして得られる本発明のマイクロスフィアは、薬物を多量に取り込んでおり、かつ優れた徐放性を有しているので、薬物が有する活性効果を効率よく持続的に発揮させることができる。本発明のマイクロスフィアは、安全で低毒性の成分を用いているので、例えば含まれる薬物が農薬成分である場合は、安全で低毒性な徐放性農薬として使用することができる。
【００３６】
本発明の徐放性マイクロスフィアの使用方法は、含まれる薬物の種類によって異なる。
【００３７】
（１）薬物が医薬成分である場合は、医薬成分の種類、対象患者によっても異なるが、経口的または非経口的に投与することができる。非経口投与の場合、投与量は投与対象、対象疾患、症状、投与方法などによっても異なるが、たとえば通常哺乳動物（例えば、マウス、ラット、ネコ、イヌ、サル、ヒトなど）体重1Kgあたり0.01〜50mg程度、好ましくは0.05〜20mg程度を１日１〜３回程度、静脈注射により投与するのが好都合である。経口的に投与する場合は１回量として通常体重1kgあたり5mg〜1g程度、好ましくは10〜100mg程度を必要に応じて錠剤などに成型して１日１〜３回程度投与する。注射剤としては静脈注射剤のほか、皮下注射剤、皮内注射剤、筋肉注射剤、点滴注射剤などが含まれる。かかる注射剤は自体公知の方法、すなわち水溶性薬物を無菌の水性液もしくは油性液に溶解、懸濁または乳化することによって調整される。注射用の水性液としては生理食塩水、ブドウ糖やその他の補助薬を含む等張液などがあげられ、適当な溶解補助剤、たとえばアルコール（たとえばエタノール）、ポリアルコール（たとえばプロピレングリコール、ポリエチレングリコール）、非イオン性界面活性剤（たとえばポリソルベート80、ＨＣＯ-50）などと併用してもよい。油性液としてはゴマ油、大豆油などがあげられ、溶解補助剤として安息香酸ベンジル、ベンジルアルコールなどと併用してもよい。調整された注射液は通常、適当なアンプルに充填される。
【００３８】
（２）薬物が農薬成分である場合は、農薬活性成分の種類、対象害虫等によって異なるが、公知の使用方法、例えば育苗箱処理、作物の茎葉散布、虫体散布、水田の水中施用あるいは土壌処理などにより使用することができる。そして、その施用量は、施用時間、施用場所、施用方法等に応じて広範囲に変えることができるが、一般には１０アール当たり農薬成分が通常１〜５００ｇ、好ましくは５〜２００ｇとなるように施用する。
【００３９】
この場合、本発明のマイクロスフィアは単独でも使用できるが、例えば、本発明のマイクロスフィアと所望により本発明のマイクロスフィアに含まれる薬物以外の薬物１種又は２種以上および（または）後述する添加剤とを常法に従い混合することによってマイクロスフィア含有組成物としても使用できる。例えば、使用目的によって適当な固体担体と混合または吸着させる方法などによって混合し、一般に農園芸用組成物の製造に用いられるそれ自体公知の方法あるいはそれに準じる方法によって、例えば粉剤、錠剤、粒剤などの種々の製剤を製造することができる。
【００４０】
すなわち、本発明のマイクロスフィア含有農園芸用組成物には、マイクロスフィアに含まれる農薬活性成分以外の農薬活性成分を１種または２種以上を含有していてもよい。マイクロスフィアに含まれる農薬活性成分以外の農薬活性成分としては、例えば、農薬要覧（日本植物防疫協会発行）に記載されているものであれば、いかなるものでも使用することができる。特に、農薬殺菌剤及び殺虫剤を有効成分として使用するのが好ましい。本発明において使用できる殺虫剤、殺菌剤の代表例を以下に示す。
【００４１】
カーバメート系殺虫剤
プロポクスル(ｐｒｏｐｏｘｕｒ）、イソプロカルブ（ｉｓｏｐｒｏｃａｒｂ）、ＢＰＭＣ、キシリルカルブ（ｘｙｌｙｌｃａｒｂ）、メトルカルブ（ｍｅｔｏｌｃａｒｂ）、ＸＭＣ、エチオフェンカルブ（ｅｔｈｉｏｆｅｎｃａｒｂ）、カルバリル（ｃａｒｂａｒｙｌ）、ピリミカーブ（ｐｉｒｉｍｉｃａｒｂ）、ベンジオカルブ（ｂｅｎｄｉｏｃａｒｂ）、カルボフラン（ｃａｒｂｏｆｕｒａｎ）、フラチオカーブ（ｆｕｒａｔｈｉｏｃａｒｂ）、カルボスルファン（ｃａｒｂｏｓｕｌｆａｎ）、アミノスルフラン（ａｍｉｎｏｓｕｌｆｕｌａｎ）、メソミル（ｍｅｔｈｏｍｉｌ）、カルタップ（ｃａｒｔａｐ）、フェノキシカーブ（ｆｅｎｏｘｙｃａｒｂ）、アラニカルブ（ａｌａｎｙｃａｒｂ）、クロエトカルブ（ｃｌｏｅｔｈｏｃａｒｂ）、ベンフラカルブ（ｂｅｎｆｕｒａｃａｒｂ）、フェノチオカルブ（ｆｅｎｏｔｈｉｏｃａｒｂ）
【００４２】
有機リン系殺虫剤
フェンチオン（ｆｅｎｔｈｉｏｎ）、フェニトロチオン（ｆｅｎｉｔｒｏｔｈｉｏｎ）、プロパホス（ｐｒｏｐａｐｈｏｓ）、シアノホス（ｃｙａｎｏｐｈｏｓ）、プロチオホス（ｐｒｏｔｈｉｏｆｏｓ）、スルプロホス（ｓｕｌｐｒｏｆｏｓ）、プロフェノホス（ｐｒｏｆｅｎｏｆｏｌｋｓ）、ＥＰＮ、シアノフェンホス（ｃｙａｎｏｆｅｎｐｈｏｓ）、アセフェート（ａｃｅｐｈａｔｅ）、オキシデプロホス（ｏｘｙｄｅｐｒｏｆｏｓ）、ジスルホトン（ｄｉｓｕｌｆｏｔｏｎ）、チオメトン（ｔｈｉｏｍｅｔｏｎ）、フェントエート（ｐｈｅｎｔｈｏａｔｅ）、マラソン（ｍａｌａｔｈｉｏｎ）、ジメトエート（ｄｉｍｅｔｈｏａｔｅ）、バミドチオン（ｖａｍｉｓｏｔｈｉｏｎ）、メカルバム（ｍｅｃａｒｂａｍ）、トリクロルホン（ｔｒｉｃｈｌｏｒｐｈｏｎ）、ネイルド（ｎａｌｅｄ）、ジクロルホス（ｄｉｃｈｌｏｒｖｏｓ）、クロロフェンビンホス（ｃｈｌｏｒｏｆｅｎｖｉｎｐｈｏｓ）、テトラクロルビンホス（ｔｅｔｒａｃｈｌｏｒｖｉｎｐｈｏｓ）、モノクロトホス（ｍｏｎｏｃｒｏｔｏｐｈｏｓ）、ホサロン（ｐｈｏｓａｌｏｎｅ）、ジアリホス（ｄｉａｌｉｆｏｓ）、クロルピリホス−メチル（ｃｈｌｏｒｐｙｒｉｆｏｓ−ｍｅｔｈｙｌ）、クロルピリホス（ｃｈｌｏｒｐｙｒｉｆｏｓ）、ピリミホスエーテル（ｐｉｒｉｍｉｐｈｏｓ−ｍｅｔｈｙｌ）、ダイアジノン（ｄｉａｚｉｎｏｎ）、エトリムホス（ｅｔｒｉｍｆｏｓ）、ピリダフェンチオン（ｐｙｒｉｄａｐｈｅｎｔｈｉｏｎ）、キナルホス（ｑｕｉｎａｌｐｈｏｓ）、イソキサチオン（ｉｓｏｘａｔｈｉｏｎ）、メチダチオン（ｍｅｔｈｉｄａｔｉｏｎ）、サリチオン（ｓａｌｉｔｈｉｏｎ）、ピラクロホス（ｐｙｒａｃｌｏｐｈｏｓ）、クロルチオホス（ｃｈｌｏｒｔｈｉｏｐｈｏｓ）、フォートレス（ｆｏｒｔｒｅｓｓ）、イソフェンホス（ｉｓｏｆｅｎｐｈｏｓ）、ブタチオホス（ｂｕｔａｔｈｉｏｆｏｓ）、ＥＤＤＰ
【００４３】
ピレスロイド系殺虫剤
シフルスリン（ｃｙｆｌｕｔｈｒｉｎ）、パーメスリン（ｐｅｒｍｅｔｈｒｉｎ）、サイパーメスリン（ｃｙｐｅｒｍｅｔｈｒｉｎ）、デルタメスリン（ｄｅｌｔａｍｅｔｈｒｉｎ）、シハロスリン（ｃｙｈａｌｏｒｔｈｒｉｎ）、フェンプロパスリン（ｆｅｎｐｒｏｐａｔｈｒｉｎ）、フェンバレレート（ｆｅｎｖａｌｅｒａｔｅ）、フルシスリネート（ｆｌｕｃｙｔｈｒｉｎａｔｅ）、フルバリネート（ｆｌｕｂａｌｉｎａｔｅ）、エトフェンプロックス（ｅｔｈｏｆｅｎｐｒｏｘ）、シラノファン（ｓｉｌａｎｏｐｈａｎｅ）、フェンプロパトリン（ｆｅｎｐｒｏｐａｔｈｒｉｎ）、トラロメトリン（ｔｒａｌｏｍｅｔｈｒｉｎ）、シクロプロトリン（ｃｙｃｌｏｐｒｏｔｈｒｉｎ）、アクリナスリン（ａｃｒｉｎａｔｈｒｉｎ）
【００４４】
ウレア系殺虫剤
ジフルベンズロン（ｄｉｆｕｌｂｅｎｚｕｒｏｎ）、クロルフルアズロン（ｃｈｌｏｒｆｌｕａｚｕｒｏｎ）、テフルベンズロン（ｔｅｆｌｕｂｅｎｚｕｒｏｎ）、ヘキサフルムロン（ｈｅｘａｆｌｕｍｕｒｏｎ）、フルフェノクスロン（ｆｌｕｆｅｎｏｘｕｒｏｎ）、ジアフェンチウロン（ｄｉａｆｅｎｔｈｉｕｒｏｎ）、フルシクロクスロン（ｆｌｕｃｙｃｌｏｘｕｒｏｎ）、ヘキシチアゾクス（ｈｅｘｙｔｈｉａｚｏｘ）
【００４５】
その他の殺虫剤
チオシクラム（ｔｈｉｏｃｙｃｌａｍ）、ブプロフェジン（ｂｕｐｒｏｆｅｚｉｎ）、ベンスルタップ（ｂｅｎｓｕｌｔａｐ）、イミダクロプリド（ｉｍｉｄａｃｌｏｐｒｉｄ）、ハイドロプレン（ｈｙｄｒｏｐｒｅｎｅ）、フェナザキン（ｆｅｎａｚａｑｕｉｎ）、クロフェンテジン（ｃｌｏｆｅｎｔｅｚｉｎｅ）、レバミゾール（ｌｅｖａｍｉｓｏｌ）、ジエノクロル（ｄｉｅｎｏｃｈｌｏｒ）、シロマジン（ｃｙｒｏｍａｚｉｎｅ）、フェンプロキシメート（ｆｅｎｐｙｒｏｘｉｍａｔｅ）、ピリダベン（ｐｙｒｉｄａｂｅｎ）、ピリプロキシフェン（ｐｙｒｉｐｒｏｘｙｆｅｎ）、スルフラミド（ｓｕｌｆｌｕｒａｍｉｄ）、チオジカルブ（ｔｈｉｏｄｉｃａｒｂ）、ニテンピラム（ｎｉｔｅｎｐｙｒａｍ）
【００４６】
カーバメート系殺虫剤
ジネブ（ｚｉｎｅｂ）、マネブ（ｍａｎｅｂ）、ベノミル（ｂｅｎｏｍｙｌ）、チオファネートメチル（ｔｈｉｏｐｈａｎａｔｅ−ｍｅｔｈｙｌ）、シペンダゾール（ｃｙｐｅｎｄａｚｏｌｅ）、カーベンダジン（ｃａｒｂｅｎｄａｚｉｍ）、プロチオカーブ（ｐｒｏｔｈｉｏｃａｒｂ）、ジエトフェンカルブ（ｄｉｅｔｈｏｆｅｎｃａｒｂ）
【００４７】
抗生物質系殺菌剤
バリダマイシンＡ（ｖａｌｉｄａｍｙｃｉｎＡ）、カスガマイシン（ｋａｓｕｇａｍｙｃｉｎ）、アベルメクチン（ａｖｅｒｍｅｃｔｉｎ）、ミルベマイシン（ｍｉｌｂｅｍｙｃｉｎ）
【００４８】
アニライド系殺菌剤
メプロニル（ｍｅｐｒｏｎｉｌ）、フルトラニル（ｆｌｕｔｏｌａｎｉｌ）、ペンシクロン（ｐｅｎｃｙｃｕｒｏｎ）、カルボキシン（ｃａｒｂｏｘｉｎ）、オキシカルボキシン（ｏｘｙｃａｒｂｏｘｉｎ）、ピラカルボリド（ｐｙｒａｃａｒｂｏｌｉｄ）、メベニル（ｍｅｂｅｎｉｌ）、フルカルバニル（ｆｕｒｃａｒｂａｎｉｌ）、シクラフラミド（ｃｙｃｌａｆｕｒａｍｉｄ）、ベノダニル（ｂｅｏｄａｎｉｌ）、グラノバックス（ｇｒａｎｏｖａｘ）、メタラキシル（ｍｅｔａｌａｘｙｌ）、オフラセ（ｏｆｕｒａｃｅ）、ベナラキシル（ｂｅｎａｌａｘｙｌ）、オキサデキシル（ｏｘａｄｉｘｙｌ）、シプロフラム（ｃｙｐｒｏｆｕｒａｍ）、クロジラコン（ｃｌｏｚｕｌａｃｏｎ）、メトスルホバック（ｍｅｔｓｕｌｆｏｖａｘ）、テクロフタラム（ｔｅｃｌｏｆｔａｌａｍ）
【００４９】
有機リン系殺菌剤
エジフェンホス（ｅｄｉｆｅｎｐｈｏｓ）、ＩＢＰ、ピラゾホス（ｐｙｒａｚｏｐｈｏｓ）、アリエッティ（ａｌｉｅｔｔｅ）、トルクロホスメチル（ｔｏｌｃｌｏｐｈｏｓ−ｍｅｔｈｙｌ）
【００５０】
アゾール系殺菌剤
フェナリモール（ｆｅｎａｒｉｍｏｌ）、フルルプロミドール（ｆｌｕｒｐｒｉｍｉｄｏｌ）、フルオトリマゾール（ｆｌｕｏｔｒｉｍａｚｏｌｅ）、トリアジメホン（ｔｒｉａｄｉｍｅｆｏｎ）、トリアジメノール（ｔｒｉａｄｉｍｅｎｏｌｅ）、ジクロブトラゾール（ｄｉｃｌｏｂｕｔｒａｚｏｌ）、パクロブタゾール（ｐａｃｌｏｂｕｔａｚｏｌ）、ジニコナゾール（ｄｉｎｉｃｏｎａｚｏｌｅ）、ウニコナゾール（ｕｎｉｃｏｎａｚｏｌｅ）、トリフルミゾール（ｔｒｉｆｌｕｍｉｚｏｌｅ）、プロピコナゾール（ｐｒｏｐｉｃｏｎａｚｏｌｅ）、フルトリアホル（ｆｌｕｔｒｉａｆｏｌ）、フルシラゾール（ｆｌｕｓｉｌａｚｏｌｅ）、ペンコナゾール（ｐｅｎｃｏｎａｚｏｌｅ）、プロクロラズ（ｐｒｏｃｈｌｏｒａｚ）、トリアペンテノール（ｔｒｉａｐｅｎｔｈｅｎｏｌ）、トリアリモル（ｔｒｉａｒｉｍｏｌ）、フェナリモル（ｆｅｎａｒｉｍｏｌ）、ビイテタノール（ｂｉｔｅｔａｎｏｌ）、イマザリル（ｉｍａｚａｌｉｌ）、エタコナゾール（ｅｔａｃｏｎａｚｏｌｅ）、パクロブトラゾール（ｐａｃｌｏｂｕｔｒａｚｏｌ）、フェナプロニル（ｐｈｅｎａｐｒｏｎｉｌ）、ビニコナゾール（ｖｉｎｉｃｏｎａｚｏｌｅ）、ジフェノコナゾール（ｄｉｆｅｎｏｃｏｎａｚｏｌｅ）、ブロムコナゾール（ｂｒｏｍｕｃｏｎａｚｏｌｅ）、ミクロブタニル（ｍｙｃｌｏｂｕｔａｎｉｌ）、ヘキサコナゾール（ｈｅｘａｃｏｎａｚｏｌｅ）、シプロコナゾール（ｃｙｐｒｏｃｏｎａｚｏｌｅ）、フルコナゾール−シス（ｆｕｒｃｏｎａｚｏｌｅ−ｃｉｓ）、テブコナゾール（ｔｅｂｕｃｏｎａｚｏｌｅ）
【００５１】
ジカルボキシイミド系殺菌剤
ジクロゾリン（ｄｉｃｈｌｏｚｏｌｉｎｅ）、イプロジオン（ｉｐｒｏｄｉｏｎｅ）、ビンクロゾリン（ｖｉｎｃｌｏｚｏｌｉｎｅ）、プロシミドン（ｐｒｏｃｙｍｉｄｏｎｅ）、ミクロゾリン（ｍｙｃｌｏｚｏｌｉｎ）、フルオロイミド（ｆｌｕｏｒｏｉｍｉｄｅ）
【００５２】
その他の殺菌剤
フサライド（ｆｔｈａｌｉｄｅ）、モンガート（ｄｉｃｌｏｍｅｚｉｎ）、イソプロチオラン（ｉｓｏｐｒｏｔｈｉｏｌａｎｅ）、トリシクラゾール（ｔｒｉｃｙｃｌａｚｏｌｅ）、プロベナゾール（ｐｒｏｂｅｎａｚｏｌｅ）、フェリムゾン（ｆｅｒｉｍｚｏｎｅ）、フルアジナム（ｆｌｕａｚｉｎａｍ）、ブチオベート（ｂｕｔｉｏｂａｔｅ）、ピロキロン（ｐｙｒｏｑｕｉｌｏｎ）、クロベンチアゾン（ｃｈｌｏｂｅｎｃｈｉａｚｏｎｅ）、クロロタロニル（ｃｈｌｏｒｏｔｈａｌｏｎｉｌ）、キャプタン（ｃａｐｔａｎ）、キャプタフォル（ｃａｐｔａｆｏｌ）、ホルペット（ｆｏｌｐｅｔ）、チアベンダゾール（ｔｈｉａｂｅｎｄａｚｏｌｅ）、フベリダゾール（ｆｕｂｅｒｉｄａｚｏｌｅ）、トリデモルフ（ｔｒｉｄｅｍｏｒｐｈ）、フェンプロピモルフ（ｆｅｎｐｒｏｐｉｍｏｒｐｈ）、トリフォリン（ｔｒｉｆｏｒｉｎｅ）、エチリモル（ｅｔｈｉｒｉｍｏｌ）、ジメチルモル（ｄｉｍｅｔｈｉｒｉｍｏｌ）、ヒメキサゾール（ｈｙｍｅｘａｚｏｌ）、エタゾール（ｅｔｈａｚｏｌ）、フェンプロピデイン（ｆｅｎｐｒｏｐｉｄｉｎ）、ピリフェノックス（ｐｙｒｉｆｅｎｏｘ）、ジメトモルフ（ｄｉｍｅｔｈｏｍｏｒｐｈ）、フェンピクロニル（ｆｅｎｐｉｃｌｏｎｉｌ）、ザリラミド（ｚａｒｉｌａｍｉｄ）、トリクラミド（ｔｒｉｃｌａｍｉｄｅ）、フルスルファミド（ｆｌｕｓｕｌｆａｍｉｄｅ）、ベフラン（ｂｅｆｒａｎ）、ジメフルアゾール（ｄｉｍｅｆｌｕａｚｏｌｅ）、オキソリニック酸（ｏｘｏｌｉｎｉｃ ａｃｉｄ）、プロキシクロル（ｐｒｏｘｙｃｈｌｏｒ）
【００５３】
フェロモン
オキメラノルア（ｏｋｉｍｅｒａｎｏｌｕｒｅ）、チェリトルア（ｃｈｅｒｒｙｔｈｌｕｒｅ）、ダイアモルアー（ｄｉａｍｏｌｕｒｅ）
【００５４】
上記以外の農薬活性成分
ナイテンピラム（ｎｉｔｅｎｐｙｒａｍ）、フィプロニル（ｆｉｐｒｏｎｉｌ）、ノバリュロン（ｎｏｖａｌｕｒｏｎ）、フルフェンプロクス（ｆｌｕｆｅｎｐｒｏｘ）、フェンピラド又はテブフェンピラド（ｆｅｎｐｙｒａｄ ｏｒ ｔｅｂｕｆｅｎｐｙｒａｄ）、メトキサジアゾン（ｍｅｔｈｏｘａｄｅａｚｏｎｅ）、ベンフルスリン（ｂｅｎｆｌｕｔｈｒｉｎ）、ピリプロキシフェン（ｐｙｒｉｐｒｏｘｙｆｅｎ）、デェアフェンチウロン（ｄｉａｆｅｎｔｈｉｕｒｏｎ）、ジクロルフルアニド（ｄｉｃｈｌｏｒｆｌｕａｎｉｄ）、フタラキシル（ｆｔａｌａｘｙｌ）、フラペナゾール（ｆｌａｐｅｎａｚｏｌｅ）、ピパニピリム（ｐｉｐａｎｉｐｉｒｉｍ）、チシオフェン（ｔｈｉｃｙｏｆｅｎ）、オプス（商品名、ｏｐｕｓ）、イプコナゾール（ｉｐｃｏｎａｚｏｌｅ）、ジメトコナゾール（ｄｉｍｅｔｃｏｎａｚｏｌｅ）、ミソチアゾール（ｍｙｘｏｔｈｉａｚｏｌ）、チオイミコナゾール（ｔｈｉｏｉｍｉｃａｎａｚｏｌｅ）、クインコナゾール（ｑｕｉｎｃｏｎａｚｏｌｅ）
【００５５】
本発明のマイクロスフィア含有農園芸用組成物には、本発明の組成物が有する効果が妨げられない限り、必要に応じて一般に農園芸用組成物に用いられる添加剤を添加してもよい。
【００５６】
添加剤としては、例えば界面活性剤、担体（希釈剤、増量剤）、酸化防止剤（例えば、ジブチルヒドロキシトルエン、４，４−チオビス−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチルフェノールなど）、分散剤（例えば、エチレングリコール、グリセリンなど）、流動剤（例えば、ホワイトカーボンなど）、防腐剤（例えば、ソルビン酸、ソルビン酸カリなど）、共力剤、乳化剤、懸濁剤、展着剤、浸透剤、湿潤剤、粘漿剤、安定剤、固着剤、吸着剤、などが用いられる。
【００５７】
界面活性剤としては、陽イオン界面活性剤、陰イオン界面活性剤および非イオン界面活性剤などいずれのものでもよく、単独または２種類以上を混合して用いてもよい。陽イオン界面活性剤としては、例えば、アルキルアミン塩、第４級アンモニウム塩などが用いられ、陰イオン界面活性剤としては、たとえばリグニンスルホン酸塩（例えば、リグニンスルホン酸カルシウム）、アルキルベンゼンスルホン酸塩（例えば、アルキルベンゼンスルホン酸ナトリウム）、アルキルナフタレンスルホン酸塩（例えば、アルキルナフタレンスルホン酸ナトリウム）、高級アルコールサルフェート、高級アルコールエーテルサルフェート、ジアルキルスルホサクシネート、高級脂肪酸アルカリ金属塩などが用いられ、非イオン界面活性剤としては、例えば、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル（例、ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル）、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンエーテル、ポリオキシエチレンアルキルエステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックポリマー、高級脂肪酸アルカノールアマイドなどが用いられる。これらの界面活性剤の中でも、たとえばリグニンスルホン酸塩（例えば、リグニンスルホン酸カルシウム）、アルキルベンゼンスルホン酸塩（例えば、アルキルベンゼンスルホン酸ナトリウム）、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、アルキルナフタレンスルホン酸塩（例えば、アルキルナフタレンスルホン酸ナトリウム）、ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテルなどが好ましい。
【００５８】
担体としては、例えば、固体担体などの希釈剤、増量剤などが用いられる。
固体担体としては植物性粉末（大豆粉、タバコ粉、小麦粉、木粉など）、鉱物性粉末（カオリン、ベントナイト、酸性白土などのクレイ類、滑石粉、ロウ石粉などのタルク類および珪藻土、雲母粉などのシリカ類など）、アルミナ、硫黄粉末、活性炭、炭酸カルシウム等が用いられ、これらは１種又は２種以上を適当な割合で混合して使用することができる。
【００５９】
乳化剤、展着剤、浸透剤、分散剤等として使用される界面活性剤としては、石鹸類、ポリオキシアルキルアリールエステル類（ノナールＴＭ、竹本油脂ＫＫ製）、アルキル硫酸塩類（エマール１０Ｒ（登録商標）、エマール４０Ｒ（登録商標）、第一工業製薬（株）製；ネオペレクスＲ（登録商標）、花王アトラスＫＫ製）、ポリエチレングリコールエーテル類（ノニポール８５Ｒ（登録商標）、ノニポール１００Ｒ（登録商標）、ノニポール１６０Ｒ（登録商標）、三洋化成ＫＫ製）、多価アルコールエステル類（トウィーン２０Ｒ（登録商標）、トウィーン８０Ｒ（登録商標）、花王アトラスＫＫ製）等の非イオン系およびアニオン系界面活性剤が用いられる。
【００６０】
本発明のマイクロスフィア含有農園芸用組成物中のマイクロスフィアの含有割合は、組成物全量に対して、通常０．１ないし８０重量％、好ましくは、０．１ないし５０重量％程度、好ましくは１ないし２０重量％程度が適当である。
【００６１】
本発明のマイクロスフィア含有農園芸用組成物において配合されるマイクロスフィア中の農薬活性成分以外の農薬活性成分（殺虫剤、殺ダニ剤および（又は）殺菌剤）は組成物全量に対して、通常１ないし８０重量％程度、好ましくは１ないし２０重量％程度の範囲で使用される。
【００６２】
上記農薬活性成分以外の添加剤の含量は、農薬活性成分の種類または含量、あるいは組成物の剤形などによって異なるが、組成物全量に対して通常１ないし９５重量％程度、好ましくは、通常１ないし５０重量％程度、より好ましくは１ないし３０重量％程度である。より具体的には、組成物全量に対して、界面活性剤を通常１ないし２０重量％程度、好ましくは１ないし１５重量％、担体を１ないし９０重量％、好ましくは１ないし７０重量％を添加するのが好ましい。
【００６３】
本発明のマイクロスフィア含有組成物は上記のようにいかなる農園芸用組成物にも適用できるが、特に、粉剤や粒剤として使用することが好ましい。例えば、そのような具体的な組成物例としては、次のようなものが挙げられる。
【００６４】
0003787548.tif 000002
この場合でも、施用時間、施用場所、施用方法等に応じて広範囲に変えることができるが、一般には１０アール当たり農薬成分が通常１〜５００ｇ、好ましくは５〜２００ｇとなるように施用する。
【００６５】
特に、本発明のマイクロスフィア含有農園芸用組成物は、通常配合禁忌の関係にある農薬活性成分の一方をマイクロスフィアに含有させることによって、配合禁忌の関係にある複数の農薬活性成分の混合を可能にするものである。
【００６６】
（３）薬物が肥料成分である場合は、肥料成分の種類、対象作物によっても異なるが水田の水中施用あるいは土壌灌注、土壌混和処理等により使用することができる。施用量は、対象作物、施用時期、施用場所により変化させることができる。一般には１０アール当たり１０〜５００ｇ、好ましくは５０〜２００ｇとなるように施用する。
【００６７】
【実施例】
以下に、本発明の具体的な実施例、参考例および実験例を示し、本発明を更に詳細に説明するが、本発明がこれらの例に限定されるものではない。
【００６８】
実施例１
ニテンピラム1.0 g、ポリスチレン（平均分子量10000）7.5 g、ポリカプロラクトン（平均分子量10000）2.5 gを塩化メチレン（比重1.325）5 mlに溶解し（油相の高分子重合物濃度56.7 %）、0.3 %ポリビニルアルコール水溶液500 ml中にホモミキサーで乳化分散後、約２時間撹拌してＯ／Ｗ型液中乾燥を行って油相を固化させた。生成したマイクロスフィアをグラスフィルターで捕集し、精製水で洗浄後減圧下で48時間乾燥し粉末として得た。
【００６９】
実施例２
ニテンピラム1.0 g、ポリスチレン（平均分子量10000）10 gを塩化メチレン5mlに溶解し（油相の高分子重合物濃度56.7 %）、0.3 %ポリビニルアルコール水溶液500 ml中で例１と同様の手順でＯ／Ｗ型液中乾燥後、減圧乾燥を行いマイクロスフィアを粉末として得た。
【００７０】
比較例１
実施例１において、ニテンピラム1.0 g、ポリスチレン（平均分子量10000）7.5 g、ポリカプロラクトン（平均分子量10000）2.5 gをそれぞれニテンピラム0.2 g、ポリスチレン（平均分子量10000）1.5 g、 ポリカプロラクトン（平均分子量10000）0.5 gとし（油相の高分子重合物濃度22.7 %）、例１と同様の手順でＯ／Ｗ型液中乾燥後、減圧乾燥を行いマイクロスフィアを粉末として得た。
【００７１】
比較例２
実施例２において、ニテンピラム1.0 g、ポリスチレン（平均分子量10000）10gをそれぞれニテンピラム0.2 g、ポリスチレン（平均分子量10000）2.0 gとし（油相の高分子重合物濃度22.7 %）、例１と同様の手順でＯ／Ｗ型液中乾燥後、減圧乾燥を行いマイクロスフィアを粉末として得た。
【００７２】
実験例１
上記に示した実施例１、２及び比較例１、２によって製造されたマイクロスフィアを用いて、マイクロスフィア中の薬物含量を高速液体クロマトグラフィーにより測定し、取り込み率を比較した。結果を表１に示す。表１中の取り込み率は、実測含量／理論含量×１００（％）で表した。
【００７３】
【表１】
0003787548.tif 000003
【００７４】
表１より明らかなように、本発明方法により得られたマイクロスフィア（実施例１および２）は高分子重合物濃度の低い油相を使用して製造したマイクロスフィア（比較例１および２）よりも高い取り込み率を示した。
【発明の効果】
本発明のマイクロスフィアは、薬物の取り込み率が高い。また、本発明の方法により薬物のマイクロスフィアへの取り込み率を増大させることができる。さらに、本発明のマイクロスフィアがＯ／Ｗ型の時、製造の際に使用する有機溶媒の量が少なくて済むという利点を有している。