(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬品と混合して一定形状の錠剤を作るための錠剤用基剤または補助剤としての寒天の製造方法であって、固形または粉末の寒天を加水して吸水膨潤させて軟質化させる工程と、この工程で吸水膨潤させた寒天を再度脱水乾燥させる工程とを備えたことを特徴とする錠剤用寒天の製造方法。
【請求項２】
薬品と混合して一定形状の錠剤を作るための錠剤用基剤または補助剤としての寒天の製造方法であって、海藻から抽出，濾過工程を経て得られ、あるいは固形または粉末の寒天を加水し加熱溶解して得られた寒天ゾルを冷却して寒天ゲルを形成する工程と、この工程で得られた寒天ゲルを凍結乾燥することによってポーラス状にした後粉砕する工程とを備えたことを特徴とする錠剤用寒天の製造方法。
【請求項３】
薬品と混合して一定形状の錠剤を作るための錠剤用基剤または補助剤としての寒天の製造方法であって、海藻から抽出，濾過工程を経て得られ、あるいは固形または粉末の寒天を加水し加熱溶解して得られた寒天ゾルを冷却して寒天ゲルを形成する工程と、この工程で得られた寒天ゲルを微粒子化する工程と、この工程で微粒子化された寒天ゲルを凍結乾燥することによってポーラス状にした後粉砕する工程とを備えたことを特徴とする錠剤用寒天の製造方法。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれかに記載の方法で得られた錠剤用寒天を錠剤用基剤または補助剤として薬品と混合して錠剤を成型することを特徴とする錠剤の製造方法。
【請求項５】
固形または粉末の寒天を錠剤用基剤または補助剤とする錠剤の製造方法であって、固形または粉末の寒天の他に賦形剤，結合剤，崩壊剤，滑沢剤の少なくとも一種を加えた一次原料を加水して吸水膨潤させて軟質化させる工程と、この工程で吸水膨潤させた一次原料を再度脱水乾燥させて固形または粉末の二次原料を得る工程と、この工程で得られた二次原料を薬品と混合して錠剤を成型する工程とを備えたことを特徴とする錠剤の製造方法。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
この発明は、薬品と混合して一定形状の錠剤を作るための基剤または補助剤となる寒天の製造方法、及びその方法により作られる寒天を用いた錠剤の製造方法に関する。
【０００２】
【従来の技術】
錠剤は、薬品を一定の形状に成型したものであり、薬品をそのまま、または多くの場合他の添加剤を混合して成型される。錠剤は、その製造方法によって、薬品その他の混合物を軟塊として単に型に入れて乾燥させる湿製錠剤と、上記混合物を圧縮成型する圧縮錠剤とに分けられる。圧縮錠剤は更に、原料薬品を直接圧縮するもの（直接法）と、原料薬品を直接打錠せず一旦顆粒を作ってこれを圧縮するもの（間接法）とがある。
【０００３】
従来より、錠剤用基剤として種々のものが用いられているが、固形寒天や寒天粉末もその一つである。寒天は、錠剤用基剤として用いられる他、主薬が少ない場合に重量や大きさを稼ぐための賦形剤、粉末の結合を強化するための結合剤、水中や胃液中での崩壊を速めるための崩壊剤等の補助剤としても用いられている。
【０００４】
錠剤は、一定の錠剤強度を有すると同時に、崩壊性に優れていることが要求される。特に圧縮錠剤の場合、一般に湿製錠剤に比べて、錠剤強度が強いが崩壊が悪いという性質を有するため、崩壊性に優れたものとするべく、結晶セルロースや合成ケイ酸塩等を添加することが行われる。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】
錠剤用基剤としては、成型したときに十分な錠剤強度が得られると同時に、優れた崩壊性も得られるという性質を併せ持つことが望ましい。この様な性質を併せ持つ基剤であれば、他に結合剤や崩壊剤といった多くの補助剤を組み合わせることなく、錠剤を作ることができるからである。従来の寒天は、この観点からすると、崩壊用基剤として利用可能ではあるが、崩壊性、特に崩壊速度においてまだ十分な機能を持つとはいえなかった。
【０００６】
この発明は、優れた崩壊性を示す錠剤を得ることを可能とした錠剤用基剤または補助剤としての寒天の製造方法を提供することを目的とする。
この発明はまた、寒天を錠剤用基剤または補助剤とした優れた崩壊性を示す錠剤の製造方法を提供することを目的とする。
【０００７】
【課題を解決するための手段】
この発明は、第１に、薬品と混合して一定形状の錠剤を作るための錠剤用基剤または補助剤としての寒天の製造方法であって、固形または粉末の寒天を加水して吸水膨潤させる工程と、この工程で吸水膨潤させた寒天を再度脱水乾燥させる工程とを備えたことを特徴としている。
この発明は、第２に、薬品と混合して一定形状の錠剤を作るための錠剤用基剤または補助剤としての寒天の製造方法であって、海藻から抽出，濾過工程を経て得られ、あるいは固形または粉末の寒天を加水し加熱溶解して得られた寒天ゾルを冷却して寒天ゲルを形成する工程と、この工程で得られた寒天ゲルを凍結乾燥した後粉砕する工程とを備えたことを特徴としている。
この発明は、第３に、薬品と混合して一定形状の錠剤を作るための錠剤用基剤または補助剤としての寒天の製造方法であって、海藻から抽出，濾過工程を経て得られ、あるいは固形または粉末の寒天を加水し加熱溶解して得られた寒天ゾルを冷却して寒天ゲルを形成する工程と、この工程で得られた寒天ゲルを微粒子化する工程と、この工程で微粒子化された寒天ゲルを凍結乾燥した後粉砕する工程とを備えたことを特徴としている。
【０００８】
この発明はまた、錠剤の製造方法であって、上記第１〜第３のいずれかの方法で得られた錠剤用寒天を錠剤用基剤または補助剤として薬品と混合して錠剤を成型することを特徴としている。
この発明は更に、固形または粉末の寒天を錠剤用基剤または補助剤とする錠剤の製造方法であって、固形または粉末の寒天の他に賦形剤，結合剤，崩壊剤，滑沢剤の少なくとも一種を加えた一次原料を加水して吸水膨潤させる工程と、この工程で吸水膨潤させた一次原料を再度脱水乾燥させて固形または粉末の二次原料を得る工程と、この工程で得られた二次原料を薬品と混合して錠剤を成型する工程とを備えたことを特徴としている。
【０００９】
この発明により処理した寒天を用いた錠剤の崩壊性が向上する理由は、次の通りである。
通常の粉末寒天は、圧搾法または冷凍法により脱水した寒天を乾燥した後、粉砕機により物理的に粉砕して粉末化しているが、粉末化しても各粒子は寒天の硬い層になっているものと思われる。
これに対して、この発明の第１の方法では、寒天粒子を吸水膨潤させることによって粒子を軟質化し、この状態で脱水乾燥して粉砕することによって、得られる錠剤用寒天の粒子には微細な空隙が作られる。この場合脱水乾燥の方法には、熱風乾燥、凍結乾燥（フリーズドライ）、真空乾燥等が用いられる。熱風乾燥の場合、寒天粒子表面が熱により一部溶融して皮膜が形成され、この皮膜形成は打錠による結合性を若干低下させるものの、この第１の方法によると、寒天粒子の微細な空隙が吸水性を高め、従って得られる寒天を用いた錠剤は崩壊速度が速いものとなる。
【００１０】
また、第２の方法で吸水膨潤させることなくゲル化した寒天を凍結乾燥して粉砕すると、空隙の多いポーラス構造の寒天粒子が得られる。更に第３の方法でゲル化した寒天を微粒子化して凍結乾燥すると、より均質でかつポーラスな寒天粒子構造が得られる。これらの方法で得られる粉末化した錠剤用寒天は、錠剤を成型したときに、各粒子のポーラス性の結果として優れた崩壊性を示すのみならず、錠剤強度も大きいものとなる。
またこの発明によると、固形または粉末の寒天の他に賦形剤，結合剤，崩壊剤，滑沢剤の少なくとも一種を加えた一次原料を加水して吸水膨潤させ、これを脱水乾燥させて固形または粉末の二次原料を得て、この二次原料を薬品と混合して錠剤を成型することにより、優れた崩壊性を示す錠剤が得られる。
特にこの発明により得られる錠剤用寒天を錠剤用基剤として用いたとき、他に崩壊剤を添加しなくても、優れた崩壊性を示すという利点が得られる。
【００１１】
【発明の実施の形態】
以下、この発明の実施例を説明する。
一次原料としての粉末寒天１００部に水１００部を混練して、寒天を吸水膨潤させた後、熱風乾燥させた。乾燥させた寒天を粉砕して二次原料としての粉末寒天とした（試料１）。
一次原料としての粉末寒天１００部に水１００部を混練して、寒天を吸水膨潤させた後、凍結乾燥させた。乾燥させた寒天を粉砕して二次原料としての粉末寒天とした（試料２）。
一次原料としての粉末寒天５部を水１００部に加熱溶解した寒天ゾルを冷却凝固させて寒天ゲルを作り、これを凍結乾燥し粉砕して二次原料としての粉末寒天とした（試料３）。
一次原料としての粉末寒天５部を水１００部に加熱溶解した寒天ゾルを冷却凝固させた寒天ゲルを作り、この寒天ゲルをホモジナイザー（高圧式：マントンゴーリー社製）により微粒子化した後、凍結乾燥し粉砕して二次原料としての粉末寒天とした（試料４）。
【００１２】
上述の方法で得られた二次原料としての粉末寒天を基剤として、薬品や他の補助剤を加えることなく圧縮成型して、碁石型の疑似錠剤（φ１２−１６Ｒ）を作った。比較例として、一次原料を基剤として同様の条件で圧縮成型した疑似錠剤を作り、両者の特性比較試験を行った。その比較試験データを下表にまとめた。崩壊時間は、疑似錠剤を水に漬けたときの崩壊までの時間である。
【００１３】
【表１】
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【００１４】
表１から明らかなように、一次原料の粉末寒天を用いた疑似錠剤の崩壊時間に比べて、一次原料に一定の処理を加えた二次原料である試料１〜４の寒天粉末を用いた疑似錠剤の崩壊時間は大きく短縮されている。また、試料３，４を用いたものは、一次原料を用いたものに比べて崩壊時間が短いだけでなく、硬度も大きくなっている。
【００１５】
また固形または粉末の寒天の他に賦形剤，結合剤，崩壊剤，滑沢剤の少なくとも一種を加えて一次原料とし、これを加水して吸水膨潤させ、脱水乾燥させて固形または粉末の二次原料を得て、この二次原料により疑似錠剤を成型することにより、崩壊性に優れた錠剤特性が得られることも確認された。
【００１６】
【発明の効果】
以上述べたようにこの発明によれば、（１）固形または粉末の寒天を加水して吸水膨潤させ、これを脱水乾燥させる、（２）寒天を加水し加熱溶解して得られた寒天ゾルを冷却して寒天ゲルを形成し、これを凍結乾燥した後粉砕する、（３）寒天を加水し加熱溶解して得られた寒天ゾルを冷却して寒天ゲルを形成し、これを微粒子化した後凍結乾燥して粉砕する、といった方法により優れた崩壊性を示す錠剤用寒天を得ることができる。