(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効量のトウチ抽出物、有効量のファセオラミン、及び許される担体を含む栄養サプリメント組成物。
【請求項２】
トウチ抽出物が栄養サプリメント組成物の約７〜35質量％を構成する請求項１記載の栄養サプリメント組成物。
【請求項３】
トウチ抽出物が栄養サプリメント組成物の約13〜27質量％を構成する請求項１記載の栄養サプリメント組成物。
【請求項４】
トウチ抽出物が栄養サプリメント組成物の約18〜19質量％を構成する請求項１記載の栄養サプリメント組成物。
【請求項５】
ファセオラミンが栄養サプリメント組成物の約15〜48質量％を構成する請求項１記載の栄養サプリメント組成物。
【請求項６】
ファセオラミンが栄養サプリメント組成物の約24〜40質量％を構成する請求項１記載の栄養サプリメント組成物。
【請求項７】
ファセオラミンが栄養サプリメント組成物の約31〜32質量％を構成する請求項１記載の栄養サプリメント組成物。
【請求項８】
トウチ抽出物が栄養サプリメント組成物の約18〜19質量％を構成し、かつファセオラミンが栄養サプリメント組成物の約31〜約32質量％を構成する請求項１記載の栄養サプリメント組成物。
【請求項９】
トウチ抽出物約50〜150mg及びファセオラミン約100〜300mgを個々に含む固形投与単位を含む請求項８記載の栄養サプリメント組成物。
【請求項１０】
トウチ抽出物約80〜120mg及びファセオラミン約150〜175mgを個々に含む固形投与単位を含む請求項８記載の栄養サプリメント組成物。
【請求項１１】
トウチ抽出物約100mg及びファセオラミン約166.67mgを個々に含む固形投与単位を含む請求項８記載の栄養サプリメント組成物。
【請求項１２】
駆風薬を更に含む請求項１記載の栄養サプリメント組成物。
【請求項１３】
駆風薬が有機パセリを含む請求項１２記載の栄養サプリメント組成物。
【請求項１４】
有効量のトウチ抽出物及び有効量のファセオラミンを含む、炭水化物の吸収を制限する栄養サプリメント組成物。
【請求項１５】
有効量のトウチ抽出物及び有効量のファセオラミンを含む、個人の体重減を促進する栄養サプリメント組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明はα-グルコシダーゼインヒビター及びα-アミラーゼインヒビターを含む栄養サプリメント組成物に関する。更に詳しくは、本発明はリパーゼインヒビターの実質的に不在下に有効量のα-グルコシダーゼインヒビター及びα-アミラーゼインヒビターを含む栄養サプリメント組成物に関する。また、本発明は食品に含まれる炭水化物の吸収の制限方法、及び個人の体重減の促進方法に関する。
【０００２】
【発明が解決しようとする課題】
炭水化物は多数の食品中に存在する栄養化合物である。それらは種々のサイズ及び形状で生じる多種の化合物のグループである。全ての炭水化物はグリコシド結合により一緒に結合された１個以上の糖単位を含む。澱粉の如き複雑な炭水化物は多分岐鎖構造に形成された多くの反復単位からなる比較的大きい分子である。一方、単糖類及び二糖類は夫々単一及び二つの糖単位を含む簡単な炭水化物である。
人体は複雑な炭水化物を比較的簡単な単位、単糖類に分解し、次いでこれらの単位を腸の如き組織中に吸収することによりそれらを消化する。多種の消化酵素が段階的様式で作用して複雑な炭水化物を吸収可能な単位に分解する。初期の工程において、アミラーゼとして知られている唾液及び膵臓の酵素が大きい炭水化物をオリゴ糖及び二糖類の一層小さい単位に分解する。炭水化物消化の最終工程の一つにおいて、小腸の刷子縁中のα-グルコシダーゼ酵素が二糖類マルトース及び蔗糖をそれらの夫々の単糖類単位に分解し、次いでこれらが生体により吸収され得る。
【０００３】
バランスのとれた食事は炭水化物を含む、幾つかの型の栄養化合物を含む。しかしながら、最近の示唆は食事中の炭水化物の不均衡なレベルが肥満に寄与し得ることを示す。結果として、低炭水化物及び無炭水化物の食品及び食事の幾つかの型が提案されていた。
世界中の多くの食事中に炭水化物が一般に用いられていることを考慮すると、個人が炭水化物を避けることは困難である。更に、体重を減少することに関心がある個人は炭水化物を含む食品の楽しみを犠牲にしたくないかもしれない。結果として、かなりの注目が食事からの炭水化物の減少及び／又は排除の代替案を見つけることに集中していた。
炭水化物を吸収可能な単位に消化する酵素はこれらの化合物の吸収を防止する機会を与える。適当な酵素の機能を抑制することにより、炭水化物がそれらの吸収可能な単位に分解されず、吸収されないで生体を通過するであろう。これは個人が炭水化物を含む食物を楽しむとともに炭水化物の吸収を依然として避けることを可能にする。
【０００４】
当業界は炭水化物の吸収を防止する組成物の幾つかの例を有する。例えば、オダカらの米国特許第6,200,958号はα-グルコシダーゼインヒビターを含む組成物を開示している。その組成物は澱粉及び蔗糖の如き炭水化物の消化を遅延するのに使用される。Bremerらの米国特許第5,643,974号はリパーゼインヒビターの存在下にグルコシダーゼインヒビター及び／又はアミラーゼインヒビターを含む栄養サプリメント組成物を開示している。その組成物は炭水化物の吸収を防止し、肥満の治療に使用し得る。その米国特許第5,643,974号はリパーゼインヒビターの存在がその組成物の機能に重要であることを教示する。
当業界は炭水化物の吸収を制限する組成物のこれらの例及びその他の例を含むが、このような吸収を防止する改良された能力を有する組成物に対する要望が存する。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
本発明はリパーゼインヒビターの実質的な不在下にα-グルコシダーゼインヒビター及びα-アミラーゼインヒビターを有する栄養サプリメント組成物を含む。本発明者らはリパーゼインヒビターの実質的に不在下のα-グルコシダーゼインヒビターとα-アミラーゼインヒビターの組み合わせが炭水化物吸収の有効なインヒビターを与えることを発見した。本発明の組成物は食品中に含まれる炭水化物の吸収を制限し、体重減を促進するのに特に有益である。
驚くべきことに、本発明者らはα-グルコシダーゼインヒビターであるトウチ(touchi)抽出物と、α-アミラーゼインヒビターであるファセオラミンの組み合わせが、本発明の栄養サプリメント組成物に予想されるよりも有効に炭水化物吸収をブロックさせる相乗効果を生じることを発見した。トウチはペーストの形態のシーズニングとして主として使用される伝統的な中国の食物である。トウチはアスペルギルス種菌類であるコウジにより発酵されたスチーム処理大豆から誘導される。本発明の栄養サプリメント組成物中に使用されるトウチはトウチの抽出物である。トウチ抽出物は水抽出物であることが望ましい。
【０００６】
望ましい実施態様において、本発明の栄養サプリメント組成物は組成物の約７〜35質量％の量のトウチの抽出物を含む。トウチ抽出物は組成物の約13〜27質量％の量で存在することが更に望ましい。トウチ抽出物が組成物の約18〜19質量％の量で存在することが特に望ましい。
ファセオラミンはα-アミラーゼ酵素（これらは澱粉の消化分解を担う）に結合する白色インゲンマメの部分精製タンパク質抽出物である。ファセオラミンはα-アミラーゼを非競合的に結合して澱粉分子中のα-1,4-グリコシド結合の加水分解を防止することにより澱粉のα-アミラーゼ分解を抑制することが提案されていた。
望ましい実施態様において、本発明の栄養サプリメント組成物は組成物の約15〜48質量％の量のファセオラミンを含む。ファセオラミンは組成物の約24〜40質量％の量で存在することが更に望ましい。ファセオラミンは組成物の約31〜32質量％の量で存在することが特に望ましい。
【０００７】
本発明の特に望ましい栄養サプリメント組成物は個々にトウチ抽出物約100mg及びファセオラミン約166.67mgを含む固形投与単位を含む。
本発明の組成物は更に駆風薬を含んでもよい。望ましい実施態様において、有機パセリが駆風薬として使用される。
また、本発明は食品中に存在する炭水化物の吸収の制限方法を提供する。その方法は個人に本発明の栄養サプリメント組成物を投与することを含む。望ましい方法において、その投与は個人による炭水化物の消費の前の時点で行なわれる。更に望ましい方法において、投与は炭水化物の消費の１秒〜30分前に行なわれる。更に望ましい方法において、投与は炭水化物の消費の10〜25分前に行なわれる。特に望ましい方法において、投与は炭水化物の消費の約15分前に行なわれる。また、本発明は個人の体重減の促進方法を提供する。その方法は或る時間の期間にわたって本発明の栄養サプリメント組成物を個人に繰り返し投与することを含む。望ましい方法において、組成物は約４週〜52週の期間にわたって毎日１回投与される。別の望ましい方法において、組成物は約１ヶ月の期間にわたって毎日複数回において炭水化物を含む食物とともに投与される。
【０００８】
【発明の実施の形態】
本発明は特許請求の範囲により特定されるが、本発明の更なる理解が以下の望ましい実施態様の記載から得られる。その記載は本発明の範囲を限定することを目的としないが、むしろ当業者が本発明をつくり、使用することを可能にするのに利用できる。
本発明によれば、栄養サプリメント組成物は有効量のα-グルコシダーゼインヒビター及び有効量のα-アミラーゼインヒビターを含む。栄養サプリメント組成物は栄養サプリメントに許される担体を含んでもよい。
栄養サプリメント組成物はリパーゼインヒビターを実質的に含まない。本明細書に使用される“リパーゼインヒビターを実質的に含まない”という用語は組成物が許容し得る汚染により、又はα-グルコシダーゼ成分及び／又はα-アミラーゼ成分により示されるリパーゼ抑制活性のレベルにより存在するリパーゼインヒビターの量のみを含むことを意味する。許容し得る汚染により存在するリパーゼインヒビター（即ち、α-グルコシダーゼインヒビター及びα-アミラーゼインヒビターを除く）は栄養サプリメント組成物の0.001質量％未満を構成することが望ましい。
【０００９】
α-グルコシダーゼは二糖類をそれらの夫々の単糖類単位に分解する酵素である。α-グルコシダーゼインヒビターはその酵素がこの機能を奏することを防止する。多種のα-グルコシダーゼインヒビターが知られており、あらゆる好適なインヒビターが本発明の組成物及び方法に使用し得る。好適なα-グルコシダーゼインヒビターの例として、ボグリボース（オダカらの米国特許第6,200,958号を参照のこと）、アカルボース（Bremerらの米国特許第5,643,874号を参照のこと）、及びトウチ抽出物が挙げられるが、これらに限定されない。
望ましい実施態様において、α-グルコシダーゼインヒビターはトウチの抽出物を含む。トウチは大豆に由来する伝統的な中国の食物である。トウチは大豆を最初にスチーム処理し、次いでアスペルギルス種細菌で発酵することにより調製される。典型的には、トウチはペースト形態で食物目的に使用される。本発明に有益なトウチはトウチの抽出物である。本明細書に使用される“トウチ抽出物”、及び“トウチの抽出物”、並びに“トウチ”という用語は全てトウチ抽出物を表す。
【００１０】
あらゆる好適なトウチ抽出物が本発明において利用し得る。抽出物はα-グルコシダーゼ活性に対する所望の抑制効果を保持することのみを必要とする。トウチの水抽出物が特に望ましい。カワバタらの米国特許第6,299,911号は好適なトウチ抽出物及び抽出物の調製方法を記載し、適用可能なトウチ抽出物及びそれらの調製方法を記載する目的のために本明細書に参考としてそのまま含まれる。トウチ抽出物はトウチの水抽出物の粉末形態を含むことが望ましい。
本発明の栄養サプリメント組成物は有効量のα-グルコシダーゼインヒビターを含む。利用される有効量は栄養サプリメント組成物の所望の抑制効果に依存するであろう。α-グルコシダーゼインヒビターの有効量は典型的な高炭水化物食物から得られ得る量の炭水化物の吸収をブロックすることができる量を含む。本明細書に使用される“高炭水化物食物”という用語は約80グラムより多い炭水化物を含む食物と定義される。それ故、α-グルコシダーゼインヒビターの有効量は約60〜100グラムの炭水化物の吸収をブロックすることができる量を含むことが望ましい。α-グルコシダーゼインヒビターの有効量は約70〜90グラムの炭水化物の吸収をブロックすることができる量を含むことが特に望ましい。α-グルコシダーゼインヒビターの有効量は約80グラムの炭水化物の吸収をブロックすることができる量を含むことが最も望ましい。
【００１１】
α-アミラーゼは澱粉中に存在するα-1,4-グリコシド結合を分解するように機能する酵素である。これは複雑な澱粉分子を二糖類の如き一層小さい単位に分解し、これらは更にα-グルコシダーゼの如きその他の酵素により消化し得る。α-アミラーゼインヒビターはその酵素がα-1,4-グルコシド結合を加水分解することを防止し、それ故、澱粉の分解を防止する。多種のα-アミラーゼインヒビターが知られており、あらゆる好適なインヒビターが本発明の組成物及び方法に使用し得る。好適なα-アミラーゼインヒビターの例として、小麦から抽出されたインヒビター（Schmidtらの米国特許第3,950,319号を参照のこと）、アミロスタチン-A（ムラオらの米国特許第4,010,258号を参照のこと）、及びファセオラミンが挙げられるが、これらに限定されない。
望ましい実施態様において、α-アミラーゼインヒビターはファセオラミンを含む。ファセオラミンは白色インゲンマメの抽出物である。その抽出物は水溶性であり、タンパク質含量に富んでいる。ファセオラミンは多くの商用供給業者から容易に入手し得る。カーニー、NJのファーマケム・ラボラトリィズから入手でき、またフェーズ２として知られているファセオラミン2250（登録商標）は、本発明の組成物中の混入に特に良く適している標準化抽出物である。このファセオラミンはα-アミラーゼ活性をブロックする高い能力を示す。
【００１２】
本発明の栄養サプリメント組成物は有効量のα-アミラーゼインヒビターを含む。利用される有効量は栄養サプリメント組成物の所望の抑制効果に依存するであろう。α-アミラーゼインヒビターの有効量は典型的な高炭水化物食品中に存在し得る量の澱粉の分解をブロックすることができる量を含むことが望ましい。それ故、α-アミラーゼインヒビターの有効量は約60〜100グラムの澱粉の分解をブロックすることができる量を含むことが望ましい。α-アミラーゼインヒビターの有効量は約70〜90グラムの澱粉の分解をブロックすることができる量を含むことが特に望ましい。α-アミラーゼインヒビターの有効量は約80グラムの澱粉の分解をブロックすることができる量を含むことが最も望ましい。
【００１３】
本発明の組成物中のα-グルコシダーゼインヒビター及びα-アミラーゼインヒビターの両方の存在は炭水化物消化の有効なブロッカーを与える。実際に、トウチ抽出物及びファセオラミンを含む望ましい実施態様において、組成物は驚くことに個々に作用する成分よりも炭水化物吸収をブロックするのに有効である（実施例２を参照のこと）。特別なメカニズムに限定されることを望まないが、本発明者らは２種のインヒビターが相乗作用して夫々個々のインヒビターの能力を高めると仮定する。
本発明の栄養サプリメント組成物は更に一種以上の許される担体を含んでもよい。多種の許される担体が栄養サプリメント業界で知られており、担体はあらゆる好適な担体であってもよい。担体はヒトを含む、動物への投与に適しており、かつインヒビターの所望の活性に実質的に影響しないで担体として作用することができることのみを必要とする。また、一種以上の担体は組成物の所望の投与経路及び投与形態に基づいて選ばれてもよい。例えば、本発明の栄養サプリメント組成物は種々の投与形態、例えば、液体形態及び固体形態での使用に適している。以下に説明される、望ましい組成物において、栄養サプリメント組成物は固体投与形態、例えば、錠剤又はカプセルを含む。錠剤組成物及びカプセル組成物中の使用に適した担体の例として、有機及び無機の不活性担体物質、例えば、ゼラチン、澱粉、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ゴム、二酸化ケイ素、ステアリン酸、セルロース等が挙げられるが、これらに限定されない。担体は実質的に不活性であることが望ましいが、本発明の栄養サプリメント組成物はα-グルコシダーゼインヒビター及びα-アミラーゼインヒビターに加えて更に活性成分を含んでもよいことが注目されるべきである。
【００１４】
望ましい実施態様において、ケイ化微結晶性セルロースが担体として利用される。ケイ化微結晶性セルロースは微結晶性セルロースとコロイド二酸化ケイ素の物理的混合物である。本発明の組成物中の使用に適したケイ化微結晶性セルロースの形態はパターソン、NJのペンウェストから入手し得るプロソルブ90（Prosolve 90）である。更なる二酸化ケイ素が、ケイ化微結晶性セルロースにより与えられるものに加えて、加工助剤として本発明の組成物に有利に添加される。例えば、更なる二酸化ケイ素は錠剤の如き固体投与単位の製造において圧縮中の粉末の流れを改良するためにグライダントとして含まれてもよい。
その他の不活性成分、例えば、滑剤及び／又はグライダントが本発明の組成物中に利用し得る。滑剤は製造中、例えば、ダイからの取り出し中に錠剤の取扱を容易にし、またグライダントは錠剤圧縮中の粉末の流れを改良する。ステアリン酸が本発明の栄養サプリメント組成物中の使用に許される滑剤／グライダントである。
【００１５】
実施例１は本発明の組成物に特に望ましい配合物を示す。
本発明の栄養サプリメント組成物は固体投与形態、例えば、錠剤及びカプセルにされることが有利である。この形態は食事の場所、例えば、レストランに個人により容易に運ばれ、食品の消費の前に服用し得る製品を与える。また、組成物は個人が適当なパラメーター、例えば、体重、食品サイズ、及び炭水化物含量に基づいて服用するのに適した数の単位を決めることを可能にする好適な量のインヒビターを含む投与単位に有利に配合される。
α-グルコシダーゼインヒビター及びα-アミラーゼインヒビターは約5-95％のα-グルコシダーゼインヒビターと約95-5％のα-アミラーゼインヒビターの間の重量比（これらの２種の成分のみの）で栄養サプリメント組成物中に存在することが望ましい。これらの成分は約10-45％のα-グルコシダーゼインヒビターと約55-90％のα-アミラーゼインヒビターの間の重量比で存在することが更に望ましい。これらの成分は約16％のα-グルコシダーゼインヒビターと約84％のα-アミラーゼインヒビターの重量比で存在することが特に望ましい。
【００１６】
α-グルコシダーゼインヒビター及びα-アミラーゼインヒビターは約7-35％のα-グルコシダーゼインヒビターと約15-48％のα-アミラーゼインヒビターの間の全組成物の質量％として栄養サプリメント組成物中に存在することが望ましい。α-グルコシダーゼインヒビターが組成物の約13-27質量％として存在し、またα-アミラーゼインヒビターが組成物の約24-40質量％として存在することが更に望ましい。α-グルコシダーゼインヒビターが組成物の約17-20質量％を構成し、またα-アミラーゼインヒビターが組成物の約29-34質量％を構成することが更に望ましい。一実施態様において、α-グルコシダーゼインヒビターは組成物の約18-19質量％として存在するトウチ抽出物を含み、またα-アミラーゼインヒビターは組成物の約31-32質量％として存在するファセオラミンを含む。
特に望ましい実施態様において、本発明の栄養サプリメント組成物は個々にトウチ約10mg〜約3,000mg及びファセオラミン約70mg〜約4,500mgを含む固体錠剤を含む。栄養サプリメントは個々にトウチ抽出物約100-1000mg及びファセオラミン約100-1,500mgを含む固体錠剤を含むことが更に望ましい。栄養サプリメントは個々にトウチ抽出物約100mg及びファセオラミン約166.67mgを含む固体錠剤を含むことが特に望ましい。先に示されたように、これらの量は夫々栄養サプリメント組成物の約18-19質量％、及び組成物の約31-32質量％に相当することが特に望ましい。この投与組成物は或る種の個人及び／又は或る種の食品に有効であってもよい単一単位で抑制効果のレベルを与え、またその他の個人及び／又はその他の食品に有効であってもよい抑制効果のその他のレベルを与えるのに比較的簡単な投与量増大を可能にする。例えば、この望ましい実施態様の３錠剤投与はトウチ約300mg及びファセオラミン約500mgを与える。これらの量は、実施例に示されるように、炭水化物500キロカロリー、又は100グラムまでをブロックすることができ得る。
【００１７】
本発明の栄養サプリメント組成物は一種以上の駆風薬（これらは平滑剤として作用する）を有利に含み得る。多種の駆風薬が栄養サプリメント業界で知られており、あらゆる好適な駆風薬が本発明に利用し得る。駆風薬の選択は栄養サプリメント組成物の所望の特性に依存するであろう。例えば、組成物は或る種の質感、外観、又は味を有することが望ましいかもしれない。また、駆風薬は栄養を与えるような付加的な機能に利用できる。存在する場合、駆風薬は栄養サプリメント組成物の約0.01質量％〜約３質量％を構成することが望ましい。好適な有機パセリが種々の商用源から容易に入手し得る。
有機パセリは本発明の組成物中の使用に望ましい駆風薬である。有機パセリは組成物に望ましい外観を与え、また望ましい味に寄与する。更に、有機パセリは胃腸道中のガス生成を防止することを助けることが知られている。胃腸道中のガスの生成は種々の化合物の吸収を抑制するための種々の組成物と関連していた。こうして、本発明の栄養サプリメント組成物中の有機パセリの混入はこれらの組成物を一層望ましいものにする。更に、有機パセリは痕跡量の主要栄養源、例えば、ビタミンＢ（例えば、チアミン、リボフラビン、ニアシン、葉酸塩、及びビタミンB6）、ビタミンＣ、及びビタミンＥだけでなく、ミネラル、例えば、カルシウム、クロム、銅、鉄、マグネシウム、マンガン、モリブデン、カリウム、セレン、亜鉛、その他を与えることにより更なる利益を与える。また、パセリは酸化防止特性を有する植物化学物質、例えば、β-カロテン、ルテイン、ケルセチン、ロスマリン酸、その他を含む。
【００１８】
本発明はまた食品中に含まれる炭水化物の吸収の制限方法を提供する。その方法は個人に実質的にリパーゼインヒビターの不在下に有効量のα-グルコシダーゼインヒビター及び有効量のα-アミラーゼインヒビターを含む栄養サプリメント組成物を投与することを含む。その方法は実質的にリパーゼインヒビターの不在下に有効量のトウチ抽出物及び有効量のファセオラミンを含む栄養サプリメントを投与することを含むことが望ましい。
本発明の栄養サプリメント組成物は炭水化物消化酵素の活性を抑制する。炭水化物を意識して食する者について、この抑制を高炭水化物食品の消費の前、又は典型的な食品の消費の前に行なうことが望ましいかもしれない。これはインヒビターが特別な食品中に含まれる炭水化物の吸収を制限することを可能にし得る。投与は関係する食品の消費の前の時点、炭水化物の消費と同時、又は炭水化物の消費の完結後に行ない得る。組成物は炭水化物の消費の約１秒〜30分前に投与されることが望ましい。組成物は炭水化物の消費の約10分〜25分前に投与されることが更に望ましい。組成物は炭水化物の消費の約15分前に投与されることが更に望ましい。選ばれる実際の時点は利用される栄養サプリメント組成物の用量を含む、幾つかの因子に依存するであろう。
【００１９】
本発明者らは、驚くことに、本発明の栄養サプリメント組成物が体重減を促進するのに有効であることを発見した。これは組成物中のリパーゼインヒビターの不在にもかかわらず生じる。本発明を作用の特別なメカニズムに限定しないで、本発明者らはこの効果がファセオラミンの存在のために生じると考え、これは１ヶ月の期間で５ポンド（2kg）以上の体重減及び10％以上の体脂肪減を促進することが示された。こうして、本発明は関連炭水化物消化酵素の活性を抑制し、体重減を促進する（全てリパーゼインヒビターの不在下で）栄養サプリメント組成物を提供する。これは組成物が食事前の炭水化物ブロッカー、体重減促進剤、又はその両方として使用されることを可能にする。
それ故、本発明はまた個人の体重減の促進方法を提供する。その方法は個人に何日かの期間にわたって実質的にリパーゼインヒビターの不在下に有効量のα-グルコシダーゼインヒビター及び有効量のα-アミラーゼインヒビターを含む栄養サプリメント組成物を投与することを含む。その方法は実質的にリパーゼインヒビターの不在下に有効量のトウチ抽出物及び有効量のファセオラミンを含む栄養サプリメントを投与することを含むことが望ましい。特に望ましい方法において、投与は個々にトウチ約100mg及びファセオラミン約166.67mgを含む固体投与単位で組成物を投与することを含む。別の特に望ましい方法において、投与は約４週〜約52週の期間にわたって組成物を毎日１回投与することを含む。その他の望ましい方法において、投与は１ケ月の期間にわたって組成物を毎日１回投与することを含む。その他の望ましい方法において、組成物は２日〜52週の如き何日かの期間にわたって夫々の炭水化物を含む食事の際に投与される。
【００２０】
【実施例】
実施例１
本発明の栄養サプリメント組成物を下記の示された量及び％の成分を含む単一投与錠剤に形成した。
【００２１】
【表１】
0003793764.tif 000002
【００２２】
この形態において、組成物は所望の抑制効果を与え、種々のパラメーター、例えば、食物のサイズ、炭水化物含量、及び体重に基づく比較的容易な用量増大を可能にする。例えば、３錠剤投与はトウチ約300mg及びファセオラミン約500mgを含むであろう。
実施例２
α-グルコシダーゼインヒビターとα-アミラーゼインヒビターの組み合わせは炭水化物吸収をブロックするのに有益な組成物を与える。一実施態様において、α-アミラーゼインヒビターであるファセオラミンと組み合わされた、α-グルコシダーゼインヒビターであるトウチの抽出物は、その組成物が単独で作用する別々の成分よりも大きいブロック潜在性を有する相乗効果を生じる。
酵素抑制の測定方法
３種の物質（トウチ（大豆抽出物）、ファセオラミン（白色インゲンマメ抽出物）及び実施例１の組成物）をα-グルコシダーゼ(AGH)活性及びα-アミラーゼ活性に関するそれらの抑制効果について試験した。既知のアッセイ（Bernfeld, P.“酵素学の方法におけるα-アミラーゼ及びβ-アミラーゼ”, 第１巻（Colowick, S.P.及びKaplan, N.O.編集）149頁, Academic Press, New York (1955)から改良されているアッセイを使用して、本発明者らはトウチ抽出物単独、ファセオラミン単独、及び実施例１の組成物のブロック潜在性（キロカロリー(kcal)）を評価した。
【００２３】
抑制された酵素の単位及びkcalとしての炭水化物抑制潜在性に関するサンプル計算
簡単に言えば、標準α-グルコシダーゼ又はα-アミラーゼを使用して適当な基質からの生成物（即ち、α-グルコシダーゼ活性の場合にはグルコース又はα-アミラーゼ活性の場合にはマルトース）の生成を測定することにより酵素活性の標準較正を生じた。較正曲線からの酵素の最大量を使用し、トウチ又はファセオラミンの存在のために低下された得られる活性を測定することにより、トウチ抽出物又はファセオラミンにより与えられた酵素抑制を測定した。同様の方法を使用して組成物におけるα-グルコシダーゼ抑制及びα-アミラーゼ抑制を測定した。両方の酵素の抑制に関する相乗効果を組成物から測定し、その場合にα-グルコシダーゼ活性及びα-アミラーゼ活性の両方の予期しない程高い抑制を組成物中のそれらの質量％に基づいた夫々の抑制化合物により抑制された酵素の単位の計算から誘導された理論値と較べて観察した。
【００２４】
１グラム当りの酵素の単位を存在する化合物の量当りの反応で抑制された酵素の単位からの変換により計算する。酵素の単位を毎分の最適条件で放出された生成物（グルコース又はマルトース）のμモル数と定義する。抑制された酵素の単位に基づくグルコース（分子量180）又はマルトース（分子量360）のμモル数をグルコース又はマルトースのグラム数に変換し、これらを4kcal/gとしてKcalに容易に変換する。
トウチ抽出物により寄与されるα-グルコシダーゼ抑制(AGH)について、結果を毎分インヒビター1g当りブロックされたグルコース放出のグラム数として報告する。
ファセオラミン抽出物により寄与される、α-アミラーゼ抑制について、結果を毎分インヒビター1g当りブロックされるマルトース放出のグラム数として報告する。
【００２５】
トウチ抽出物単独
トウチ抽出物が1g当り抑制されるAGH900単位を有することが判明する場合、利用できるトウチ1g当りの毎分の抑制は下記の式により表される。
(900μモル/分)×(180μg/μモル)×10-6g/μg=0.162gのグルコース
酵素の単位    グルコース分子量  g転化率
次いで抑制される炭水化物カロリーに関する潜在性を180分の食後の期間に基づいて推定した。上記の例について、以下のように表される。
0.162gグルコース抑制/分×4kcal/g炭水化物×180分＝116.6Kcal（利用できるトウチ1g当り抑制）
【００２６】
ファセオラミン単独
ファセオラミン抽出物が1g当り抑制されるα-アミラーゼ6000単位を有することが判明する場合、利用できるファセオラミン1g当りの毎分の抑制は下記の式により表される。
(6000μモル/分)×(360μg/μモル)×10-6g/μg=2.16gのマルトース
酵素の単位      グルコース分子量  g転化率
次いで抑制される炭水化物カロリーに関する潜在性を180分の食後の期間に基づいて推定した。上記の例について、以下のように表される。
2.16gグルコース抑制/分×4kcal/g炭水化物×180分＝1555.2Kcal（利用できるファセオラミン1g当り抑制）
組成物
組成物が1g当り抑制されたAGH292単位及び1g当り抑制されたα-アミラーゼ3167単位を有することが判明する場合、組成物1g当りの毎分の抑制は下記の式により表される。
(292μモル/分)×(180μg/μモル)×10-6g/μg=0.05256gのグルコース酵素の単位    グルコース分子量  g転化率
0.05256gグルコース抑制/分×4kcal/g炭水化物×180分＝37.8Kcal（利用できる組成物1g当り抑制）
組成物1g当りの毎分の抑制は下記の式により表される。
(3167μモル/分)×(360μg/μモル)×10-6g/μg=1.14gのマルトース
酵素の単位      グルコース分子量  g転化率
1.14gマルトース抑制/分×4kcal/g炭水化物×180分＝820.8Kcal（利用できる組成物1g当り抑制）
【００２７】
相乗作用の実証
組成物１グラムが19質量％のトウチ及び32質量％のファセオラミンを含む場合、配合物の質量％に基づくトウチからのAGH抑制に関する理論計算は以下のとおりであるべきである。
0.19g×116.6Kcal（抑制/g）＝22.15Kcal（抑制）
配合物の質量％に基づくファセオラミンからのα-アミラーゼ抑制に関する理論計算は以下のとおりであるべきである。
0.32g×1555.2Kcal（抑制/g）＝497.7Kcal（抑制）
【００２８】
【表２】
Kcalブロック潜在性の増加率（％）としての相乗効果の例示
0003793764.tif 000003
【００２９】
即ち、組成物1000mgについて、37.8+820.8=858.6Kcal
組成物1000mgはトウチ抽出物190mg及びファセオラミン抽出物320mgを含む。
22.15+497.7=519.85Kcal
338.75*100=65.16％改良
519.85