(57)【要約】  本発明は、（Ａ）コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種を含有する眼科組成物であって、（Ａ）成分の含有量が該眼科組成物の総量を基準として０．７ｗ／ｖ％以上である、眼科組成物に関する。
2019216381.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（Ａ）コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種を含有する眼科組成物であって、（Ａ）成分の含有量が該眼科組成物の総量を基準として０．７ｗ／ｖ％以上である、眼科組成物。
【請求項２】
（Ａ）コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種を含有する眼科組成物であって、（Ａ）成分の含有量が該眼科組成物の総量を基準として１〜３ｗ／ｖ％である、眼科組成物。
【請求項３】
（Ｂ）（Ｂ−１）（Ａ）成分以外のアミノ酸類、（Ｂ−２）油性成分、（Ｂ−３）非イオン界面活性剤、（Ｂ−４）ビグアニド系殺菌剤、（Ｂ−５）脂溶性ビタミン、及び（Ｂ−６）ビニル系高分子化合物からなる群より選択される少なくとも１種を更に含有する、請求項１又は２に記載の眼科組成物。
【請求項４】
（Ｂ−１）成分が、アスパラギン酸、アミノエチルスルホン酸、ヒアルロン酸、及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも１種であり、（Ｂ−２）成分が、ゴマ油、ヒマシ油及び流動パラフィンからなる群より選択される少なくとも１種であり、（Ｂ−３）成分が、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレングリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、及びポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類からなる群より選択される少なくとも１種であり、（Ｂ−４）成分が、クロルヘキシジン、ポリヘキサニド及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも１種であり、（Ｂ−５）成分が、ビタミンＡ類及びビタミンＥ類からなる群より選択される少なくとも１種であり、（Ｂ−６）成分が、ポリビニルピロリドン及びポリビニルアルコールからなる群より選択される少なくとも１種である、請求項３に記載の眼科組成物。
【請求項５】
（Ｂ）成分の含有量が、眼科組成物の総量を基準として、０．００００００１ｗ／ｖ％以上である、請求項３又は４に記載の眼科組成物。
【請求項６】
（Ｃ）テルペノイドを更に含有する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の眼科組成物。
【請求項７】
眼科組成物に、（Ａ）該眼科組成物の総量を基準として０．７ｗ／ｖ％以上のコンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種を配合することを含む、該眼科組成物に眼部における摩擦を低減させる作用を付与する方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、眼科組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
眼部においては、瞼、角膜及び結膜の間で瞬き等の運動が加わった場合に摩擦が発生し、この摩擦が角結膜、涙液膜、又は眼瞼部の異常の原因の一つになるといわれている。また、特にコンタクトレンズを装用している場合であれば、コンタクトレンズとこれらの組織間においても摩擦が発生し、この摩擦がコンタクトレンズの装用感の悪化につながると考えられる。【０００３】
眼部における摩擦を低減するための方法については、これまで充分に検討されていないのが現状である。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明は、眼部における摩擦を低減させることができる眼科組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明者らは、眼科組成物にコンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種を特定量以上配合することで、眼部における摩擦が低減されることを見出した。本発明はこの知見に基づくものであり、以下の各発明を提供するものである。【０００６】
［１］
（Ａ）コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種を含有する眼科組成物であって、（Ａ）成分の含有量が該眼科組成物の総量を基準として０．７ｗ／ｖ％以上である、眼科組成物。
［２］
（Ａ）コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種を含有する眼科組成物であって、（Ａ）成分の含有量が該眼科組成物の総量を基準として１〜３ｗ／ｖ％である、眼科組成物。
［３］
（Ｂ）（Ｂ−１）（Ａ）成分以外のアミノ酸類、（Ｂ−２）油性成分、（Ｂ−３）非イオン界面活性剤、（Ｂ−４）ビグアニド系殺菌剤、（Ｂ−５）脂溶性ビタミン、及び（Ｂ−６）ビニル系高分子化合物からなる群より選択される少なくとも１種を更に含有する、［１］又は［２］に記載の眼科組成物。
［４］
（Ｂ−１）成分が、アスパラギン酸、アミノエチルスルホン酸、ヒアルロン酸及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも１種であり、（Ｂ−２）成分が、ゴマ油、ヒマシ油及び流動パラフィンからなる群より選択される少なくとも１種であり、（Ｂ−３）成分が、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレングリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、及びポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類からなる群より選択される少なくとも１種であり、（Ｂ−４）成分が、クロルヘキシジン、ポリヘキサニド及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも１種であり、（Ｂ−５）成分が、ビタミンＡ類及びビタミンＥ類からなる群より選択される少なくとも１種であり、（Ｂ−６）成分が、ポリビニルピロリドン及びポリビニルアルコールからなる群より選択される少なくとも１種である、［３］に記載の眼科組成物。
［５］
（Ｂ）成分の含有量が、眼科組成物の総量を基準として、０．００００００１ｗ／ｖ％以上である、［３］又は［４］に記載の眼科組成物。
［６］
（Ｃ）テルペノイドを更に含有する、［１］〜［５］のいずれかに記載の眼科組成物。
［７］
眼科組成物に、（Ａ）該眼科組成物の総量を基準として０．７ｗ／ｖ％以上のコンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種を配合することを含む、該眼科組成物に眼部における摩擦を低減させる作用を付与する方法。
【発明の効果】
【０００７】
本発明によれば、眼部における摩擦を低減させることができる眼科組成物を提供することができる。
【図面の簡単な説明】
【０００８】
【図１】比較例１−２、実施例１−１、実施例１−２及び実施例１−３の各眼科組成物の摩擦係数低減率を示すグラフである。
【発明を実施するための形態】
【０００９】
以下、本発明を実施するための形態について詳細に説明する。ただし、本発明は以下の実施形態に限定されるものではない。
【００１０】
本明細書において、特に記載のない限り、含有量の単位「％」は「ｗ／ｖ％」を意味し、「ｇ／１００ｍＬ」と同義である。
【００１１】
〔１．眼科組成物〕
本実施形態に係る眼科組成物は、コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種（単に「（Ａ）成分」とも表記する。）を含有する。
【００１２】
〔（Ａ）成分〕
本実施形態に係る眼科組成物は、（Ａ）コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種（単に「（Ａ）成分」とも表記する。）を含有する。
【００１３】
（Ａ）成分であるコンドロイチン硫酸及びその塩は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。コンドロイチン硫酸及びその塩の分子量は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されることを限度として、特に制限されないが、通常、重量平均分子量で０．１万〜１０万程度、好ましくは０．５万〜５万程度、更に好ましくは１万〜４万程度のものを使用できる。
【００１４】
コンドロイチン硫酸の塩としては、例えば、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩が挙げられる。アルカリ金属塩としては、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩が挙げられる。アルカリ土類金属塩としては、例えば、マグネシウム塩、カルシウム塩が挙げられる。
【００１５】
コンドロイチン硫酸及びその塩としては、コンドロイチン硫酸及びコンドロイチン硫酸のアルカリ金属塩が好ましく、コンドロイチン硫酸及びコンドロイチン硫酸ナトリウムがより好ましく、コンドロイチン硫酸ナトリウムが更に好ましい。
【００１６】
コンドロイチン硫酸及びその塩は、市販のものを用いることもできる。コンドロイチン硫酸及びその塩は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
【００１７】
本実施形態に係る眼科組成物における（Ａ）成分の含有量は、眼科組成物の総量を基準として、０．７ｗ／ｖ％以上である。（Ａ）成分の含有量の下限値は０．７ｗ／ｖ％以上であれば特に限定されず、（Ａ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分の含有量の下限値としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、０．８ｗ／ｖ％以上であることが好ましく、０．９ｗ／ｖ％以上であることがより好ましく、１ｗ／ｖ％以上であることが更に好ましく、２ｗ／ｖ％以上であることが更により好ましく、２．５ｗ／ｖ％以上であることが特に好ましい。（Ａ）成分の含有量の上限値は特に限定されず、（Ａ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分の含有量の上限値としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点、及び、使用感の観点から、例えば、５ｗ／ｖ％以下であることが好ましく、４ｗ／ｖ％以下であることがより好ましく、３．５ｗ／ｖ％以下であることが更に好ましく、３ｗ／ｖ％以下であることが更により好ましい。また、本実施形態に係る眼科組成物における（Ａ）成分の含有量は、眼科組成物の総量を基準として、例えば、０．７〜５ｗ／ｖ％、０．７〜４ｗ／ｖ％、０．７〜３ｗ／ｖ％、０．８〜５ｗ／ｖ％、０．８〜４ｗ／ｖ％、０．８〜３ｗ／ｖ％、０．９〜５ｗ／ｖ％、０．９〜４ｗ／ｖ％、０．９〜３ｗ／ｖ％、１〜５ｗ／ｖ％、１〜４ｗ／ｖ％、又は１〜３ｗ／ｖ％であってもよい。別の態様として、本実施形態に係る眼科組成物における（Ａ）成分の含有量は、眼科組成物の総量を基準として、例えば、２〜４ｗ／ｖ％、２．５〜３．５ｗ／ｖ％、又は３ｗ／ｖ％であってもよい。
【００１８】
〔（Ｂ）成分〕
本実施形態に係る眼科組成物は、更に（Ｂ）（Ｂ−１）（Ａ）成分以外のアミノ酸類（単に「（Ｂ−１）成分」とも表記する。）、（Ｂ−２）油性成分（単に「（Ｂ−２）成分」とも表記する。）、（Ｂ−３）非イオン界面活性剤（単に「（Ｂ−３）成分」とも表記する。）、（Ｂ−４）ビグアニド系殺菌剤（単に「（Ｂ−４）成分」とも表記する。）、（Ｂ−５）脂溶性ビタミン（単に「（Ｂ−５）成分」とも表記する。）、及び（Ｂ−６）ビニル系高分子（単に「（Ｂ−６）成分」とも表記する。）からなる群より選択される少なくとも１種を更に含有してもよい（以下、（Ｂ−１）〜（Ｂ−６）の各成分をまとめて単に「（Ｂ）成分」とも表記する。）。眼科組成物が（Ｂ）成分を含有することで、本発明による効果がより顕著に奏される。
【００１９】
（Ｂ）成分は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
【００２０】
本実施形態に係る眼科組成物における（Ｂ）成分の含有量は特に限定されず、（Ｂ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｂ）成分の含有量の下限値としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、０．００００００１ｗ／ｖ％以上であることが好ましく、０．０００００１ｗ／ｖ％以上であることがより好ましく、０．００００１ｗ／ｖ％以上であることが更に好ましい。（Ｂ）成分の含有量の上限値は特に限定されず、（Ｂ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｂ）成分の含有量の上限値としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点、及び、使用感の観点から、例えば、５ｗ／ｖ％以下であることが好ましく、４ｗ／ｖ％以下であることがより好ましく、３ｗ／ｖ％以下であることが更に好ましい。
【００２１】
〔（Ｂ−１）成分〕
（Ｂ−１）成分である（Ａ）成分以外のアミノ酸類は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。アミノ酸類は、分子内にアミノ基とカルボキシル基及び／又はスルホ基を有する化合物、及びその誘導体、並びにそれらの塩を含む。
【００２２】
（Ａ）成分以外のアミノ酸類としては、例えば、グルタミン酸、アスパラギン酸、アミノエチルスルホン酸（タウリン）、ヒアルロン酸及びそれらの塩等が挙げられる。アミノ酸類は、Ｄ体、Ｌ体、ＤＬ体のいずれでもよい。
【００２３】
（Ａ）成分以外のアミノ酸類のとり得る塩としては、例えば、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩が挙げられる。アルカリ金属塩としては、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩が挙げられる。アルカリ土類金属塩としては、例えば、マグネシウム塩、カルシウム塩が挙げられる。
【００２４】
（Ａ）成分以外のアミノ酸類としては、アスパラギン酸、アミノエチルスルホン酸、ヒアルロン酸及びそれらの塩が好ましく、アミノエチルスルホン酸、ヒアルロン酸ナトリウムがより好ましく、ヒアルロン酸ナトリウムが更に好ましい。
【００２５】
（Ａ）成分以外のアミノ酸類は、市販されているものを使用してもよい。（Ａ）成分以外のアミノ酸類は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
【００２６】
本実施形態に係る眼科組成物における（Ｂ−１）成分の含有量は特に限定されず、（Ｂ−１）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｂ−１）成分の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ｂ−１）成分の総含有量が、０．０００１〜５ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００１〜４ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０１〜３ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．１〜２ｗ／ｖ％であることが更により好ましい。
【００２７】
本実施形態に係る眼科組成物における、（Ａ）成分に対する（Ｂ−１）成分の含有比率は特に限定されず、（Ａ）成分及び（Ｂ−１）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分に対する（Ｂ−１）成分の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、（Ｂ−１）成分の総含有量が、０．００００１〜１０質量部であることが好ましく、０．０００１〜５質量部であることがより好ましく、０．０００３〜２質量部であることが更に好ましく、０．０００３〜１重量部であることが特に好ましい。また、（Ｂ−１）成分の総含有量が、（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、０．００１質量部以上、又は０．０１質量部以上である態様も好ましい。
【００２８】
（Ｂ−１）成分がヒアルロン酸又はその塩である場合、（Ｂ−１）成分の含有量としては、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ｂ−１）成分の総含有量が、０．００１〜１ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０１〜０．５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．１〜０．３ｗ／ｖ％であることが更に好ましい。
【００２９】
（Ｂ−１）成分がヒアルロン酸又はその塩である場合、（Ａ）成分に対する（Ｂ−１）成分の含有比率としては、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、（Ｂ−１）成分の総含有量が、０．０００１〜２質量部であることが好ましく、０．００１〜１質量部であることが好ましく、０．０１〜０．３質量部であることがより好ましく、０．０３〜０．１質量部であることが更に好ましい。
【００３０】
〔（Ｂ−２）成分〕
（Ｂ−２）成分である油性成分は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。油性成分は、植物由来の植物油、動物由来の動物油、及び天然又は合成の鉱物油を含む。
【００３１】
油性成分としては、例えば、大豆油、米油、菜種油、綿実油、ゴマ油、サフラワー油、アーモンド油、ヒマシ油、オリーブ油、カカオ油、椿油、ヒマワリ油、パーム油、アマニ油、シソ油、シア油、ヤシ油、ホホバ油、グレープシード油、及びアボガド油等の植物油、ミツロウ、ラノリン（精製ラノリン等）、オレンジラフィー油、スクワラン及び馬油等の動物油、並びにワセリン（白色ワセリン及び黄色ワセリン等）及び流動パラフィン等の鉱物油が挙げられる。
【００３２】
油性成分としては、ワセリン以外の油性成分が好ましく、植物油、鉱物油がより好ましく、ゴマ油、ヒマシ油、流動パラフィンが更に好ましく、ゴマ油が更により好ましい。
【００３３】
油性成分は、市販されているものを使用してもよい。油性成分は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
【００３４】
本実施形態に係る眼科組成物における（Ｂ−２）成分の含有量は特に限定されず、（Ｂ−２）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｂ−２）成分の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ｂ−２）成分の総含有量が、０．０００１〜５ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００１〜１ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．００３〜０．５ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．００５〜０．１ｗ／ｖ％であることが更により好ましい。
【００３５】
本実施形態に係る眼科組成物における、（Ａ）成分に対する（Ｂ−２）成分の含有比率は特に限定されず、（Ａ）成分及び（Ｂ−２）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分に対する（Ｂ−２）成分の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、（Ｂ−２）成分の総含有量が、０．０００１〜５質量部であることが好ましく、０．０００５〜２．５質量部であることがより好ましく、０．００１〜１質量部であることが更に好ましく、０．００５〜０．５質量部であることが更により好ましく、０．０１〜０．１質量部であることが特に好ましく、０．０１〜０．０５質量部であることが特により好ましい。
【００３６】
〔（Ｂ−３）成分〕
（Ｂ−３）成分である非イオン界面活性剤は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。
【００３７】
非イオン界面活性剤としては、例えば、モノラウリン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン（ポリソルベート２０）、モノパルミチン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン（ポリソルベート４０）、モノステアリン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン（ポリソルベート６０）、トリステアリン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン（ポリソルベート６５）、モノオレイン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン（ポリソルベート８０）等のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類；ポリオキシエチレン（５）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油５）、ポリオキシエチレン（１０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１０）、ポリオキシエチレン（２０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油２０）、ポリオキシエチレン（３０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油３０）、ポリオキシエチレン（４０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油４０）、ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０）、ポリオキシエチレン（８０）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油８０）、ポリオキシエチレン（１００）硬化ヒマシ油（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１００）等のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油；ポリオキシエチレン（３）ヒマシ油（ポリオキシエチレンヒマシ油３）、ポリオキシエチレン（１０）ヒマシ油（ポリオキシエチレンヒマシ油１０）、ポリオキシエチレン（３５）ヒマシ油（ポリオキシエチレンヒマシ油３５）、ポリオキシエチレン（７０）ヒマシ油（ポリオキシエチレンヒマシ油７０）等のポリオキシエチレンヒマシ油；ポリオキシエチレン（９）ラウリルエーテル等のポリオキシエチレンアルキルエーテル；ポリオキシエチレン（２０）ポリオキシプロピレン（４）セチルエーテル等のポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンアルキルエーテル；ポリオキシエチレン（２０）ポリオキシプロピレン（２０）グリコール（プルロニックＬ４４）、ポリオキシエチレン（４２）ポリオキシプロピレン（６７）グリコール（ポロクサマー４０３、プルロニックＰ１２３）、ポリオキシエチレン（５４）ポリオキシプロピレン（３９）グリコール（ポロクサマー２３５、プルロニックＰ８５）、ポリオキシエチレン（１２０）ポリオキシプロピレン（４０）グリコール（プルロニックＦ８７）、ポリオキシエチレン（１６０）ポリオキシプロピレン（３０）グリコール（ポロクサマー１８８、プルロニックＦ６８）、ポリオキシエチレン（１９６）ポリオキシプロピレン（６７）グリコール（ポロクサマー４０７、プルロニックＦ１２７）、ポリオキシエチレン（２００）ポリオキシプロピレン（７０）グリコール等のポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレングリコール；ステアリン酸ポリオキシル１０、ステアリン酸ポリオキシル４０等のモノステアリン酸ポリエチレングリコール等が挙げられる。なお、上記で例示する化合物において、括弧内の数字は付加モル数を示す。
【００３８】
非イオン界面活性剤としては、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレングリコール、モノステアリン酸ポリエチレングリコールが好ましく、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレングリコールがより好ましく、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリオキシエチレン（１９６）ポリオキシプロピレン（６７）グリコールが更に好ましい。
【００３９】
非イオン界面活性剤は、市販されているものを使用してもよい。非イオン界面活性剤は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
【００４０】
本実施形態に係る眼科組成物における（Ｂ−３）成分の含有量は特に限定されず、（Ｂ−３）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｂ−３）成分の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ｂ−３）成分の総含有量が、０．０００１〜５ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００１〜３ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．００５〜２ｗ／ｖ％であることが更に好ましい。また、（Ｂ−３）成分の総含有量が、０．０１〜１ｗ／ｖ％、０．０５〜０．５ｗ／ｖ％である態様も好ましい。
【００４１】
本実施形態に係る眼科組成物における、（Ａ）成分に対する（Ｂ−３）成分の含有比率は特に限定されず、（Ａ）成分及び（Ｂ−３）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分に対する（Ｂ−３）成分の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、（Ｂ−３）成分の総含有量が、０．０００１〜１０質量部であることが好ましく、０．０００５〜５質量部であることがより好ましく、０．００１〜３質量部であることが更に好ましく、０．００３〜１質量部であることが更により好ましく、０．０１〜０．５質量部であることが特に好ましく、０．０１〜０．２５質量部であることが特により好ましい。
【００４２】
〔（Ｂ−４）成分〕
（Ｂ−４）成分であるビグアニド系殺菌剤は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。
【００４３】
ビグアニド系殺菌剤としては、例えば、クロルヘキシジン、ポリヘキサニド（ポリヘキサメチレンビグアニド）、アレキシジン及びそれらの塩等が挙げられる。クロルヘキシジンの塩としては、例えば、塩酸塩、酢酸塩、グルコン酸塩が挙げられる。ポリヘキサニドの塩としては、例えば、塩酸塩が挙げられる。アレキシジンの塩としては、例えば、塩酸塩（二塩酸塩）が挙げられる。
【００４４】
ビグアニド系殺菌剤としては、クロルヘキシジン、ポリヘキサニド及びそれらの塩が好ましく、塩酸クロルヘキシジン、酢酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸ポリヘキサニドがより好ましく、グルコン酸クロルヘキシジンが更に好ましい。
【００４５】
ビグアニド系殺菌剤は、市販されているものを使用してもよい。ビグアニド系殺菌剤は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
【００４６】
本実施形態に係る眼科組成物における（Ｂ−４）成分の含有量は特に限定されず、（Ｂ−４）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｂ−４）成分の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ｂ−４）成分の総含有量が、０．００００００５〜０．５ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００００１〜０．２ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００００５〜０．１ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．００００１〜０．０１ｗ／ｖ％であることが更により好ましく、０．００００５〜０．０１ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。
【００４７】
本実施形態に係る眼科組成物における、（Ａ）成分に対する（Ｂ−４）成分の含有比率は特に限定されず、（Ａ）成分及び（Ｂ−４）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分に対する（Ｂ−４）成分の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、（Ｂ−４）成分の総含有量が、０．０００００１〜０．５質量部であることが好ましく、０．０００００５〜０．１質量部であることがより好ましく、０．００００１〜０．０５質量部であることが更に好ましく、０．００００２〜０．０２質量部であることが更により好ましく、０．００００２〜０．０１質量部であることが特に好ましい。
【００４８】
〔（Ｂ−５）成分〕
（Ｂ−５）成分である脂溶性ビタミンは、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。
【００４９】
脂溶性ビタミンとしては、例えば、ビタミンＡ類（レチナール、レチノール、レチノイン酸、カロチン、デヒドロレチナール、リコピン等）、ビタミンＤ類（エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロール等）、ビタミンＥ類（ｄ−α−トコフェロール、ｄｌ−α−トコフェロール、β−トコフェロール、γ−トコフェロール、δ−トコフェロール等）、ビタミンＫ類（フィロキノン、メナキノン等）が挙げられる。
【００５０】
脂溶性ビタミンとしては、ビタミンＡ類、ビタミンＥ類が好ましく、ビタミンＡ類がより好ましく、レチノール及びその誘導体が更に好ましく、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノールが更により好ましく、パルミチン酸レチノールが特に好ましい。
【００５１】
脂溶性ビタミンは、市販されているものを使用してもよい。脂溶性ビタミンは、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
【００５２】
本実施形態に係る眼科組成物における（Ｂ−５）成分の含有量は特に限定されず、（Ｂ−５）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｂ−５）成分の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ｂ−５）成分の総含有量が、０．００００１〜１ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００１〜０．５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．００１〜０．１ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０１〜０．０５ｗ／ｖ％であることが更により好ましい。
【００５３】
本実施形態に係る眼科組成物における、（Ａ）成分に対する（Ｂ−５）成分の含有比率は特に限定されず、（Ａ）成分及び（Ｂ−５）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分に対する（Ｂ−５）成分の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、（Ｂ−５）成分の総含有量が、０．０００１〜０．５質量部であることが好ましく、０．０００５〜０．１質量部であることがより好ましく、０．００１〜０．０５質量部であることが更に好ましく、０．００１〜０．０２５質量部であることが更により好ましい。
【００５４】
（Ｂ−５）成分がビタミンＡ類である場合、本実施形態に係る眼科組成物における（Ｂ−５）成分の含有量は特に限定されず、（Ｂ−５）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｂ−５）成分の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ｂ−５）成分の総含有量が、０．１〜１０万ＩＵ／１００ｍＬであることが好ましく、０．５〜７万ＩＵ／１００ｍＬであることがより好ましく、１〜５万ＩＵ／１００ｍＬであることが更に好ましい。なお、「ＩＵ」とは、第十七改正日本薬局方ビタミンＡ定量法等に記載の手法により求められる国際単位を意味する。例えば、第十七改正日本薬局方の医薬品各条において、酢酸レチノールの場合、１ｇにつきビタミンＡ２５０万単位以上を含むこと、パルミチン酸レチノールの場合、１ｇにつきビタミンＡ１５０万単位以上を含むことが記載されている。
【００５５】
（Ｂ−５）成分がビタミンＡ類である場合、本実施形態に係る眼科組成物における、（Ａ）成分に対する（Ｂ−５）成分の含有比率は特に限定されず、（Ａ）成分及び（Ｂ−５）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分に対する（Ｂ−５）成分の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１ｇに対して、（Ｂ−５）成分の総含有量が、０．０５万〜１５万ＩＵであることが好ましく、０．１万〜１０万ＩＵであることがより好ましく、０．３万〜５万ＩＵであることが更に好ましい。
【００５６】
〔（Ｂ−６）成分〕
（Ｂ−６）成分であるビニル系高分子化合物は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。
【００５７】
ビニル系高分子化合物としては、例えば、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、カルボキシビニルポリマー等が挙げられる。
【００５８】
ビニル系高分子化合物としては、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコールが好ましく、ポリビニルピロリドンがより好ましく、ポリビニルピロリドンＫ１７、ポリビニルピロリドンＫ２５、ポリビニルピロリドンＫ３０、ポリビニルピロリドンＫ９０が更に好ましく、ポリビニルピロリドンＫ９０が更により好ましい。
【００５９】
ビニル系高分子化合物は、市販されているものを使用してもよい。ビニル系高分子化合物は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
【００６０】
本実施形態に係る眼科組成物における（Ｂ−６）成分の含有量は特に限定されず、（Ｂ−６）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｂ−６）成分の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ｂ−６）成分の総含有量が、０．００００５〜５ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０００１〜３ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００５〜３ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．００１〜１ｗ／ｖ％であることが更により好ましい。
【００６１】
本実施形態に係る眼科組成物における、（Ａ）成分に対する（Ｂ−６）成分の含有比率は特に限定されず、（Ａ）成分及び（Ｂ−６）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分に対する（Ｂ−６）成分の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、（Ｂ−６）成分の総含有量が、０．００００１〜５質量部であることが好ましく、０．００００５〜３質量部であることがより好ましく、０．０００１〜１質量部であることが更に好ましく、０．０００３〜０．５質量部であることが更により好ましく、０．０００３〜０．２５質量部であることが特に好ましい。
【００６２】
〔（Ｃ）成分〕
本実施形態に係る眼科組成物は、（Ｃ）テルペノイド（単に「（Ｃ）成分」とも表記する。）を更に含有してもよい。眼科組成物が（Ｃ）成分を含有することで、本発明による効果がより顕著に奏される。
【００６３】
（Ｃ）成分であるテルペノイドは、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。
【００６４】
テルペノイドとしては、例えば、環式テルペン及び非環式テルペンが挙げられる。
【００６５】
環式テルペンは、分子内に少なくとも１つの環構造を有するテルペノイドである。環式テルペンとしては、例えば、メントール、カンフル、ボルネオール（「リュウノウ」ともいう）、メントン、シネオール、カルボン、アネトール、オイゲノール、リモネン、ピネン、それらの誘導体等が挙げられる。
【００６６】
非環式テルペンは、分子内に環構造を有しないテルペノイドである。非環式テルペンとしては、例えば、ゲラニオール、シトロネロール、リナロール、酢酸リナリル、それらの誘導体等が挙げられる。
【００６７】
本発明において、テルペノイドとして、上記化合物を含有する精油を使用してもよい。このような精油としては、例えば、ユーカリ油、ベルガモット油、ペパーミント油、クールミント油、スペアミント油、ハッカ油、ウイキョウ油、ケイヒ油、ローズ油等が挙げられる。
【００６８】
テルペノイドはｄ体、ｌ体及びｄｌ体のいずれでもよく、ｄｌ−メントール、ｄ−メントール、ｌ−メントール、ｄｌ−カンフル、ｄ−カンフル、ｌ−カンフル、ｄｌ−ボルネオール、ｄ−ボルネオール、ｌ−ボルネオール、ｄｌ−メントン、ｄ−メントン、ｌ−メントンが例示される。ただし、ゲラニオール及びシネオール等のようにテルペノイドによっては光学異性体が存在しない場合もある。
【００６９】
テルペノイドとしては、メントール、カンフル、ボルネオール、メントン、ゲラニオール、ユーカリ油及びベルガモット油が好ましく、メントール、カンフル及びボルネオールがより好ましく、ｌ−メントール、ｄ−カンフル、ｄｌ−カンフル及びｄ−ボルネオールが更に好ましく、ｌ−メントールが更により好ましい。
【００７０】
テルペノイドは、市販されているものを使用してもよい。テルペノイドは、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
【００７１】
本実施形態に係る眼科組成物における（Ｃ）成分の含有量は特に限定されず、（Ｃ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ｃ）成分の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、（Ｃ）成分の総含有量が、０．００００１〜１ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．００００５〜０．５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０００１〜０．１ｗ／ｖ％であることが更に好ましく、０．０００５〜０．０５ｗ／ｖ％であることが更により好ましく、０．００１〜０．０５ｗ／ｖ％であることが特に好ましい。
【００７２】
本実施形態に係る眼科組成物における、（Ａ）成分に対する（Ｃ）成分の含有比率は特に限定されず、（Ａ）成分及び（Ｃ）成分の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分に対する（Ｃ）成分の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、（Ｃ）成分の総含有量が、０．００００５〜０．５質量部であることが好ましく、０．０００１〜０．１質量部であることがより好ましく、０．０００３〜０．０５質量部であることが更に好ましく、０．０００３〜０．０３質量部であることがさらにより好ましい。
【００７３】
〔無機塩類〕
本実施形態に係る眼科組成物は、更に無機塩類を含有することが好ましい。眼科組成物が無機塩類を更に含有することで、本発明による効果がより顕著に奏される。無機塩類は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。
【００７４】
無機塩類としては、例えば、塩化カルシウム、塩化マグネシウム、塩化ナトリウム、塩化カリウム等の金属の塩化物；塩化アンモニウム；硫酸カルシウム、硫酸マグネシウム、硫酸ナトリウム、硫酸カリウム、硫酸アンモニウム等の金属の硫酸塩等が挙げられる。
【００７５】
無機塩類としては、金属の塩化物が好ましく、塩化カルシウム、塩化マグネシウム、塩化ナトリウム、塩化カリウムがより好ましく、塩化ナトリウム、塩化カリウムが更に好ましい。
【００７６】
無機塩類は、市販されているものを使用してもよい。無機塩類は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
【００７７】
本実施形態に係る眼科組成物における無機塩類の含有量は特に限定されず、無機塩類の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。無機塩類の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、無機塩類の総含有量が、０．０１〜１０ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０５〜５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．１〜１ｗ／ｖ％であることが更に好ましい。
【００７８】
本実施形態に係る眼科組成物における、（Ａ）成分に対する無機塩類の含有比率は特に限定されず、（Ａ）成分及び無機塩類の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分に対する無機塩類の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、無機塩類の総含有量が、０．００１〜５質量部であることが好ましく、０．００５〜１質量部であることがより好ましく、０．０１〜０．３質量部であることが更に好ましい。
〔緩衝剤〕
本実施形態に係る眼科組成物は、更に緩衝剤を含有することが好ましい。眼科組成物が緩衝剤を更に含有することで、本発明による効果がより顕著に奏される。緩衝剤は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。
【００７９】
緩衝剤としては、例えば、無機酸由来の緩衝剤である無機緩衝剤、及び有機酸又は有機塩基由来の緩衝剤である有機緩衝剤が挙げられる。
【００８０】
無機緩衝剤としては、例えば、ホウ酸緩衝剤、リン酸緩衝剤、炭酸緩衝剤等が挙げられる。ホウ酸緩衝剤としては、ホウ酸又はその塩（ホウ酸アルカリ金属塩、ホウ酸アルカリ土類金属塩等）が挙げられる。リン酸緩衝剤としては、リン酸又はその塩（リン酸アルカリ金属塩、リン酸アルカリ土類金属塩等）が挙げられる。炭酸緩衝剤としては、炭酸又はその塩（炭酸アルカリ金属塩、炭酸アルカリ土類金属塩等）が挙げられる。また、ホウ酸緩衝剤、リン酸緩衝剤又は炭酸緩衝剤として、ホウ酸塩、リン酸塩又は炭酸塩の水和物を用いてもよい。より具体的な例として、ホウ酸緩衝剤として、ホウ酸又はその塩（ホウ酸ナトリウム、テトラホウ酸カリウム、メタホウ酸カリウム、ホウ酸アンモニウム、ホウ砂等）；リン酸緩衝剤として、リン酸又はその塩（リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸二水素カリウム、リン酸三ナトリウム、リン酸三カリウム、リン酸一水素カルシウム、リン酸二水素カルシウム等）；炭酸緩衝剤として、炭酸又はその塩（炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸アンモニウム、炭酸カリウム、炭酸カルシウム、炭酸水素カリウム、炭酸マグネシウム等）などが例示できる。
【００８１】
有機緩衝剤としては、例えば、クエン酸緩衝剤、酢酸緩衝剤、乳酸緩衝剤、コハク酸緩衝剤、トリス緩衝剤、ＡＭＰＤ緩衝剤等が挙げられる。クエン酸緩衝剤としては、クエン酸又はその塩（クエン酸アルカリ金属塩、クエン酸アルカリ土類金属塩等）が挙げられる。酢酸緩衝剤としては、酢酸又はその塩（酢酸アルカリ金属塩、酢酸アルカリ土類金属塩等）が挙げられる。乳酸緩衝剤としては、乳酸又はその塩（乳酸アルカリ金属塩、乳酸アルカリ土類金属塩等）が挙げられる。コハク酸緩衝剤としては、コハク酸又はその塩（コハク酸アルカリ金属塩等）が挙げられる。また、クエン酸緩衝剤、酢酸緩衝剤、乳酸緩衝剤又はコハク酸緩衝剤として、クエン酸塩、酢酸塩、乳酸塩又はコハク酸塩の水和物を用いてもよい。より具体的な例として、クエン酸緩衝剤として、クエン酸又はその塩（クエン酸ナトリウム、クエン酸カリウム、クエン酸カルシウム、クエン酸二水素ナトリウム、クエン酸二ナトリウム等）；酢酸緩衝剤として、酢酸又はその塩（酢酸アンモニウム、酢酸ナトリウム、酢酸カリウム、酢酸カルシウム等）；乳酸緩衝剤として、乳酸又はその塩（乳酸ナトリウム、乳酸カリウム、乳酸カルシウム等）；コハク酸緩衝剤としてコハク酸又はその塩（コハク酸一ナトリウム、コハク酸二ナトリウム等）などが例示できる。トリス緩衝剤としては、例えば、トロメタモール又はその塩（トロメタモール塩酸塩等）が挙げられる。ＡＭＰＤ緩衝剤としては、例えば、２−アミノ−２−メチル−１，３−プロパンジオール又はその塩が挙げられる。
【００８２】
緩衝剤としては、ホウ酸緩衝剤（例えば、ホウ酸とホウ砂の組み合わせ等）、リン酸緩衝剤（例えば、リン酸水素二ナトリウムとリン酸二水素ナトリウムの組み合わせ等）、トリス緩衝剤（例えば、トロメタモール）が好ましく、ホウ酸緩衝剤がより好ましく、ホウ酸及びその塩が更に好ましく、ホウ酸とホウ砂の組み合わせが更により好ましい。
【００８３】
緩衝剤は、市販されているものを使用してもよい。緩衝剤は、１種を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
【００８４】
本実施形態に係る眼科組成物における緩衝剤の含有量は特に限定されず、緩衝剤の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。緩衝剤の含有量としては、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、眼科組成物の総量を基準として、緩衝剤の総含有量が、０．０１〜１０ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０５〜５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．１〜３ｗ／ｖ％であることが更に好ましい。
【００８５】
本実施形態に係る眼科組成物における、（Ａ）成分に対する緩衝剤の含有比率は特に限定されず、（Ａ）成分及び緩衝剤の種類、他の配合成分の種類及び含有量、眼科組成物の用途及び製剤形態等に応じて適宜設定される。（Ａ）成分に対する緩衝剤の含有比率としては、本発明による効果をより一層高める観点から、例えば、本実施形態に係る眼科組成物に含まれる（Ａ）成分の総含有量１質量部に対して、緩衝剤の総含有量が、０．０１〜１０質量部であることが好ましく、０．１〜５質量部であることがより好ましく、０．５〜３質量部であることが更に好ましい。
【００８６】
本実施形態に係る眼科組成物のｐＨは、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容される範囲内であれば、特に限定されるものではない。本実施形態に係る眼科組成物のｐＨとしては、例えば、４．０〜９．５であってよく、４．０〜９．０であることが好ましく、４．５〜９．０であることがより好ましく、４．５〜８．５であることが更に好ましく、５．０〜８．５であることが更により好ましく、５．５〜８．０であることが特に好ましく、６．０〜７．８であることが特により好ましい。
【００８７】
本実施形態に係る眼科組成物は、必要に応じて、生体に許容される範囲内の浸透圧比に調節することができる。適切な浸透圧比は適用部位、剤型等により異なるが、本発明による効果をより顕著に奏する観点から、例えば、０．０５〜６とすることが好ましく、０．４〜５とすることがより好ましく、０．６〜３とすることが更に好ましく、０．８〜２とすることが更により好ましい。浸透圧の調整は無機塩類、多価アルコール等を用いて、当該技術分野で既知の方法で行うことができる。浸透圧比は、第十七改正日本薬局方に基づき、２８６ｍＯｓｍ（０．９ｗ／ｖ％塩化ナトリウム水溶液の浸透圧）に対する試料の浸透圧の比とし、浸透圧は日本薬局方記載の浸透圧測定法（凝固点降下法）を参考にして測定する。なお、浸透圧比測定用標準液（０．９ｗ／ｖ％塩化ナトリウム水溶液）は、塩化ナトリウム（日本薬局方標準試薬）を５００〜６５０℃で４０〜５０分間乾燥した後、デシケーター（シリカゲル）中で放冷し、その０．９００ｇを正確に量り、精製水に溶かし正確に１００ｍＬとして調製するか、市販の浸透圧比測定用標準液（０．９ｗ／ｖ％塩化ナトリウム水溶液）を用いることができる。
【００８８】
本実施形態に係る眼科組成物の粘度は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容される範囲内であれば、特に限定されるものではない。本実施形態に係る眼科組成物の粘度としては、例えば、回転粘度計（ＴＶ−２０型粘度計、東機産業社製、ローター；１°３４’×Ｒ２４）で測定した２０℃における粘度が０．１〜１００００ｍＰａ・ｓであることが好ましく、１〜３０００ｍＰａ・ｓであることがより好ましく、１〜１０００ｍＰａ・ｓであることが更に好ましく、１〜１００ｍＰａ・ｓであることが更により好ましく、１〜５０ｍＰａ・ｓであることが特に好ましく、１〜１０ｍＰａ・ｓであることが特により好ましく、１．３〜５ｍＰａ・ｓであることが特に更に好ましい。
【００８９】
本実施形態に係る眼科組成物は、本発明の効果を損なわない範囲であれば、上記成分の他に種々の薬理活性成分及び生理活性成分から選択される成分を組み合わせて適当量含有していてもよい。当該成分は特に制限されず、例えば、一般用医薬品製造販売承認基準２０１２年版（一般社団法人  レギュラトリーサイエンス学会  監修）に記載された眼科用薬における有効成分が例示できる。眼科用薬において用いられる成分として、具体的には、例えば、次のような成分が挙げられる。
抗アレルギー剤：例えば、クロモグリク酸ナトリウム、トラニラスト、ペミロラストカリウム等。
抗ヒスタミン剤：例えば、塩酸ジフェンヒドラミン、イプロヘプチン、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸レボカバスチン、フマル酸ケトチフェン、ペミロラストカリウム、塩酸オロパタジン等。
消炎剤：例えば、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、アラントイン、トラネキサム酸、リゾチーム、塩化リゾチーム、インドメタシン、プラノプロフェン、イブプロフェン、イブプロフェンピコノール、ケトプロフェン、フェルビナク、ベンダザック、ピロキシカム、ブフェキサマク、フルフェナム酸ブチル、イプシロン−アミノカプロン酸、塩化ベルベリン、硫酸ベルベリン、アズレンスルホン酸ナトリウム等。
ステロイド剤：例えば、プロピオン酸フルチカゾン、フランカルボン酸フルチカゾン、フランカルボン酸モメタゾン、プロピオン酸ベクロメタゾン、フルニソリド等。
充血除去剤：例えば、塩酸テトラヒドロゾリン、硝酸テトラヒドロゾリン、塩酸ナファゾリン、硝酸ナファゾリン、エピネフリン、塩酸エピネフリン、塩酸エフェドリン、塩酸フェニレフリン、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン等。
眼筋調節薬剤：例えば、アセチルコリンと類似した活性中心を有するコリンエステラーゼ阻害剤、具体的にはメチル硫酸ネオスチグミン、トロピカミド、ヘレニエン、硫酸アトロピン等。
（Ｂ−５）成分以外のビタミン類：例えば、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、シアノコバラミン、塩酸ピリドキシン、パンテノール、パントテン酸カルシウム、アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム等。
その他：例えば、スルファメトキサゾール、スルフイソキサゾール、スルフイソミジン及びそれらの塩等。
【００９０】
本実施形態に係る眼科組成物には、本発明の効果を損なわない範囲であれば、その用途及び製剤形態に応じて、常法に従い、様々な添加物を適宜選択し、１種又はそれ以上を併用して適当量含有させてもよい。このような添加物として、例えば、医薬品添加物事典２００７（日本医薬品添加剤協会編集）に記載された各種添加物が例示できる。代表的な成分として次の添加物が挙げられる。
担体：例えば、水、含水エタノール等の水性溶媒。
キレート剤：例えば、エチレンジアミン二酢酸（ＥＤＤＡ）、エチレンジアミン三酢酸、エチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）エチレンジアミン三酢酸（ＨＥＤＴＡ）、ジエチレントリアミン五酢酸（ＤＴＰＡ）等。
基剤：例えば、オクチルドデカノール、酸化チタン、臭化カリウム、プラスチベース等。
ｐＨ調節剤：例えば、塩酸、酢酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム、トリエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン等。
安定化剤：例えば、ナトリウムホルムアルデヒドスルホキシレート（ロンガリット）、亜硫酸水素ナトリウム、ピロ亜硫酸ナトリウム、モノステアリン酸アルミニウム、モノステアリン酸グリセリン、シクロデキストリン、モノエタノールアミン、ジブチルヒドロキシトルエン等。
等張化剤：例えば、亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、塩化ナトリウム、塩化マグネシウム、酢酸カリウム、酢酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、チオ硫酸ナトリウム、硫酸マグネシウム、グリセリン、プロピレングリコール等。
（Ａ）成分、（Ｂ−１）成分及び（Ｂ−６）成分以外の増粘剤：例えば、セルロース系高分子化合物（例えば、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム等）、グアーガム、ヒドロキシプロピルグアーガム、アラビアゴム、カラヤガム、キサンタンガム、寒天、アルギン酸及びその塩（ナトリウム塩等）、デンプン、キチン及びその誘導体、キトサン及びその誘導体、カラギーナン等。
糖類：例えば、グルコース、シクロデキストリン等。
糖アルコール類：例えば、キシリトール、ソルビトール、マンニトール、グリセリン等。これらはｄ体、ｌ体又はｄｌ体のいずれでもよい。
陰イオン界面活性剤：例えば、ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩、アルキルベンゼンスルホン酸塩、アルキル硫酸塩、Ｎ−アシルタウリン塩等。
両性界面活性剤：例えば、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン等。
（Ｂ−４）成分以外の防腐剤：例えば、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、安息香酸ナトリウム、エタノール、エデト酸ナトリウム、塩化亜鉛、クロロブタノール、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、硫酸オキシキノリン、フェネチルアルコール、ベンジルアルコール、塩化ベンザルコニウム、グローキル（ローディア社製商品名）等。
【００９１】
本実施形態に係る眼科組成物は、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、ワセリン、塩化ベンザルコニウム、ソルビン酸カリウム、クロモグリク酸ナトリウム、塩酸フェニレフリン、プラノプロフェン、ジフェンヒドラミン及びその塩、ケトチフェン及びその塩、並びにパラオキシ安息香酸エステル（パラベン）からなる群より選択される少なくとも１種を含有しないことが好ましい。また、本実施形態に係る眼科組成物は、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、該眼科組成物の総量を基準として３ｗ／ｖ％以上のイプシロン−アミノカプロン酸を含有しないことが好ましく、イプシロン−アミノカプロン酸を含有しないことがより好ましい。さらに、本実施形態に係る眼科組成物は、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、該眼科組成物の総量を基準として５ｗ／ｖ％以上のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含有しないことが好ましい。さらにまた、本実施形態に係る眼科組成物は、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、該眼科組成物の総量を基準として０．２ｗ／ｖ％以上のグリセリンを含有しないことが好ましい。
【００９２】
本実施形態に係る眼科組成物が（Ｂ−１）成分を含有する場合、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、眼科組成物は、ワセリン、塩化ベンザルコニウム及びソルビン酸カリウムからなる群より選択される少なくとも１種を含有しないことが好ましい。本実施形態に係る眼科組成物が（Ｂ−１）成分を含有する場合、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、眼科組成物は、該眼科組成物の総量を基準として３ｗ／ｖ％以上のイプシロン−アミノカプロン酸を含有しないことが好ましく、イプシロン−アミノカプロン酸を含有しないことがより好ましい。本実施形態に係る眼科組成物が（Ｂ−１）成分を含有する場合、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、眼科組成物は、該眼科組成物の総量を基準として５ｗ／ｖ％以上のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含有しないことが好ましい。
【００９３】
本実施形態に係る眼科組成物が（Ｂ−２）成分を含有する場合、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、眼科組成物は、ワセリンを含有しないことが好ましい。また、本実施形態に係る眼科組成物が（Ｂ−２）成分を含有する場合、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、眼科組成物は、該眼科組成物の総量を基準として５ｗ／ｖ％以上（好ましくは３ｗ／ｖ％以上）のイプシロン−アミノカプロン酸を含有しないことが好ましく、イプシロン−アミノカプロン酸を含有しないことがより好ましい。
【００９４】
本実施形態に係る眼科組成物が（Ｂ−３）成分を含有する場合、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、眼科組成物は、クロモグロク酸ナトリウム及び塩酸フェニレフリンからなる群より選択される少なくとも１種を含有しないことが好ましい。本実施形態に係る眼科組成物が（Ｂ−３）成分を含有する場合、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、眼科組成物は、該眼科組成物の総量を基準として５ｗ／ｖ％以上（好ましくは３ｗ／ｖ％以上）のイプシロン−アミノカプロン酸を含有しないことが好ましく、イプシロン−アミノカプロン酸を含有しないことがより好ましい。
【００９５】
本実施形態に係る眼科組成物が（Ｂ−４）成分を含有する場合、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、眼科組成物は、クロモグロク酸ナトリウム、塩化ベンザルコニウム及びソルビン酸カリウムからなる群より選択される少なくとも１種を含有しないことが好ましい。本実施形態に係る眼科組成物が（Ｂ−４）成分を含有する場合、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、眼科組成物は、該眼科組成物の総量を基準として３ｗ／ｖ％以上のイプシロン−アミノカプロン酸を含有しないことが好ましく、イプシロン−アミノカプロン酸を含有しないことがより好ましい。
【００９６】
本実施形態に係る眼科組成物が（Ｂ−５）成分を含有する場合、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、ワセリン及びソルビン酸カリウムからなる群より選択される少なくとも１種を含有しないことが好ましい。本実施形態に係る眼科組成物が（Ｂ−５）成分を含有する場合、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、眼科組成物は、該眼科組成物の総量を基準として３ｗ／ｖ％以上のイプシロン−アミノカプロン酸を含有しないことが好ましく、イプシロン−アミノカプロン酸を含有しないことがより好ましい。
【００９７】
本実施形態に係る眼科組成物が（Ｂ−６）成分を含有する場合、本発明の効果を顕著に奏することができる観点から、塩化ベンザルコニウムを含有しないことが好ましい。
【００９８】
本実施形態に係る眼科組成物は、水性組成物（基剤又は担体として水性ないしは親水性のものを主に含む）であってもよく、油性組成物（基剤又は担体として油性ないしは疎水性のものを主に含む）であってもよい。眼科組成物が水性組成物である場合の水の含有量は、例えば、眼科組成物の総量を基準として、５０重量％以上であることが好ましく、７５重量％以上であることがより好ましく、８０重量％以上であることが更に好ましく、８５重量％以上であることが更により好ましく、９０重量％以上であることが特に好ましい。また、眼科組成物が水性組成物である場合の水の含有量は、例えば、眼科組成物の総量を基準として、１００重量％未満であることが好ましく、９９．５重量％以下であることがより好ましく、９９．２重量％以下であることが更に好ましく、９９．０重量％以下であることが更により好ましく、９７．０重量％以下であることが特に好ましく、９６．５重量％以下であることが最も好ましい。眼科組成物が油性組成物である場合の水の含有量は、例えば、眼科組成物の総量を基準として、５０重量％未満であることが好ましく、３０重量％以下であることがより好ましく、２０重量％以下であることが更に好ましい。本実施形態に係る眼科組成物は、水性組成物であることが好ましい。
【００９９】
本実施形態に係る眼科組成物に用いられる水は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容されるものであればよい。このような水として、例えば、蒸留水、常水、精製水、滅菌精製水、注射用水及び注射用蒸留水等を挙げることができる。これらの定義は第十七改正日本薬局方に基づく。
【０１００】
本実施形態に係る眼科組成物は、例えば、（Ａ）成分、及び必要に応じて他の含有成分を所望の含有量となるように添加及び混和することにより調製することができる。具体的には、例えば、精製水で上記成分を溶解又は懸濁させ、所定のｐＨ及び浸透圧に調整し、濾過滅菌等により滅菌処理することで調製できる。
【０１０１】
本実施形態に係る眼科組成物は、目的に応じて種々の剤型をとることができ、例えば、液剤、ゲル剤、半固形剤（軟膏等）等が挙げられる。これらの中でも、液剤が好ましく、水性液剤がより好ましい。
【０１０２】
本実施形態に係る眼科組成物は、例えば、点眼剤（点眼液又は点眼薬ともいう。また、点眼剤には人工涙液、コンタクトレンズ装用中に点眼可能な点眼剤を含む。）、洗眼剤（洗眼液又は洗眼薬ともいう。また、洗眼剤にはコンタクトレンズ装用中に洗眼可能な洗眼剤を含む。）、コンタクトレンズ用組成物［コンタクトレンズ装着液、コンタクトレンズケア用組成物（コンタクトレンズ消毒剤、コンタクトレンズ用保存剤、コンタクトレンズ用洗浄剤、コンタクトレンズ用洗浄保存剤）、コンタクトレンズ装着液及びコンタクトレンズ装用中の点眼剤の両方の用途に用いられる、コンタクトレンズ装着点眼液等］として用いることができる。本実施形態に係る眼科組成物の好適な一例として、点眼剤、洗眼剤、コンタクトレンズ用組成物が挙げられ、より好適な例として、コンタクトレンズ装用中に点眼可能な点眼剤、コンタクトレンズ装用中に洗眼可能な洗眼剤、コンタクトレンズ装着液、コンタクトレンズ装着点眼液が挙げられ、更に好適な例として、コンタクトレンズ装用中に点眼可能な点眼剤が挙げられる。なお、「コンタクトレンズ」は、ハードコンタクトレンズ、ソフトコンタクトレンズ（イオン性及び非イオン性の双方を包含し、シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ及び非シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズの双方を包含する）を含む。
【０１０３】
本実施形態に係る眼科組成物が点眼剤である場合、本発明による効果をより顕著に発揮できることから、眼科組成物は、コンタクトレンズ装用中に点眼可能な点眼剤であることが好ましく、ソフトコンタクトレンズ装用中に点眼可能な点眼剤（ソフトコンタクトレンズ用点眼剤）であることがより好ましい。なお、本実施形態に係る眼科組成物が点眼剤である場合、その用法・用量としては、効果を奏し、副作用の少ない用法・用量であれば特に限定されないが、例えば成人（１５歳以上）及び７歳以上の小児の場合、１回１〜２滴を１日２〜４回、又は４回点眼して用いる方法、１回１〜２滴、１〜３滴、又は２〜３滴を１日５〜６回点眼して用いる方法を例示できる。
【０１０４】
また、本実施形態に係る眼科組成物は、本発明による効果をより顕著に発揮できることから、人工涙液であることも好ましい。なお、本実施形態に係る眼科組成物が人工涙液である場合、当該眼科組成物は、抗炎症剤、抗アレルギー剤、抗ヒスタミン剤、ステロイド剤、充血除去剤、眼筋調節薬剤、ビタミン剤、収斂剤、スルファメトキサゾール、スルフイソキサゾール、スルフイソミジンのいずれも含有しないことが好ましい。
【０１０５】
本実施形態に係る眼科組成物は、任意の容器に収容して提供される。本実施形態に係る眼科組成物を収容する容器については特に制限されず、例えば、ガラス製であってもよく、またプラスチック製であってもよい。好ましくはプラスチック製である。プラスチックとしては、例えば、ポリエチレンテレフタレート、ポリアリレート、ポリエチレンナフタレート、ポリカーボネート、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリイミド及びこれらを構成するモノマーの共重合体、並びにこれら２種以上を混合したものが挙げられる。好ましくは、ポリプロピレン、ポリエチレン、ポリエチレンテレフタレートであり、より好ましくは、ポリエチレンテレフタレートである。また、本実施形態に係る眼科組成物を収容する容器は、容器内部を視認できる透明容器であってもよく、容器内部の視認が困難な不透明容器であってもよい。好ましくは透明容器である。ここで、「透明容器」とは、無色透明容器及び有色透明容器の双方が含まれる。
【０１０６】
本実施形態に係る眼科組成物を収容する容器には、ノズルが装着されてもよい。ノズルの材質については特に制限されず、例えば、ガラス製であってもよく、またプラスチック製であってもよい。好ましくはプラスチック製である。プラスチックとしては、例えば、ポリブチレンテレフタレート、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエチレンナフタレート及びこれらを構成するモノマーの共重合体、並びにこれら２種以上を混合したものが挙げられる。ノズルの材質としては、本発明の効果をより一層高めるという観点から、ポリプロピレン、ポリエチレン、ポリエチレンテレフタレート、ポリエチレンナフタレートが好ましく、ポリエチレンがより好ましい。
【０１０７】
本実施形態に係る眼科組成物を収容する容器は、複数回の使用量が収容されるマルチドーズ型であってもよく、単回の使用量が収容されるユニットドーズ型であってもよいが、本発明による効果をより顕著に発揮できることから、マルチドーズ型であることが好ましい。
【０１０８】
〔２．眼科組成物に眼部における摩擦を低減させる作用を付与する方法〕
本実施形態に係る眼科組成物は、コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種を該眼科組成物の総量を基準として０．７ｗ／ｖ％以上配合することで、眼部における摩擦を低減することができる。したがって、本発明の一実施形態として、眼科組成物に（Ａ）コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される１種以上を該眼科組成物の総量を基準として０．７ｗ／ｖ％以上配合することを含む、該眼科組成物に眼部における摩擦を低減させる作用を付与する方法が提供される。また、本発明の一実施形態として、（Ａ）コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される１種以上を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物の総量を基準として（Ａ）成分を０．７ｗ／ｖ％以上含有する眼科組成物からなる、眼部における摩擦低減剤が提供される。さらに、本発明の一実施形態として、（Ａ）コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される１種以上を含有する眼科組成物であって、該眼科組成物の総量を基準として（Ａ）成分を０．７ｗ／ｖ％以上含有する眼科組成物を用いる、眼部における摩擦を低減する方法が提供される。さらにまた、本発明の一実施形態として、眼部における摩擦低減用である眼科組成物の製造のための、該眼科組成物の総量を基準として０．７ｗ／ｖ％以上の（Ａ）コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される１種以上の使用が提供される。
【０１０９】
なお、本実施形態における、（Ａ）成分の種類及び含有量等、その他の成分の種類及び含有量等、眼科組成物の製剤形態及び用途等については、〔１．眼科組成物〕で説明したとおりである。
【実施例】
【０１１０】
以下、試験例に基づいて本発明を具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。【０１１１】
〔試験例１：摩擦評価（１）〕
表１に示す各実施例及び比較例の眼科組成物（点眼剤；１００ｍＬ）を常法により調製した。表１における各成分の単位はｗ／ｖ％である。
ソフトコンタクトレンズ（製品名：プロクリアワンデー（オマフィルコンＡ（ｏｍａｆｉｌｃｏｎＡ））、米国食品医薬品局（ＦＤＡ）基準によるソフトコンタクトレンズ分類：グループＩＩ、クーパービジョン社製）１枚を、生理食塩液（大塚生食注）ですすぎ、表面に付着した余分な液を拭き取った後、調製した各眼科組成物中に約１６時間浸漬させた。その後、摩擦感テスター（Ｔｒｉｂｏｍａｓｔｅｒ  ＴＬ２０１Ｔｓ、トリニティラボ社製）の接触子にソフトコンタクトレンズを接着させた。
一方、人工皮革を摩擦感テスターの移動テーブルに張り付けて移動テーブルの表面全面を覆い、人工皮革上に被験製剤４ｍＬを、接触子が移動しうる全面に充分に行き渡るように広げた。次に、測定ユニットに２０ｇの錘を装着した。ソフトコンタクトレンズを接着させた接触子を、測定ユニットに取り付け、１秒あたり１０００回、５０秒間測定を行った。測定開始後２５〜３５秒の測定結果から得られた摩擦係数の平均値を算出し、各眼科組成物の摩擦係数（μｋ）とした。
下記の式１に従い、対応する比較例（比較例１−１）に対する、他の処方例、すなわち、比較例１−２、及び実施例１−１〜１−３の摩擦係数低減率を算出した。結果を表１及び図１に示す。
［式１］摩擦係数低減率（％）＝｛（対応する比較例の摩擦係数−各処方例における摩擦係数）／対応する比較例の摩擦係数｝×１００
尚、コンドロイチン硫酸ナトリウムとしては、局外規コンドロイチン硫酸ナトリウム  点眼・注射用（株式会社マルハニチロ食品製）を用いた。【０１１２】
【表１】
2019216381.tif 000003
【０１１３】
コンドロイチン硫酸ナトリウムを０．５ｗ／ｖ％含有する比較例１−２と比較して、コンドロイチン硫酸ナトリウムを１ｗ／ｖ％又は３ｗ／ｖ％含有する実施例１−１及び１−２は、意外にも摩擦係数低減率が上昇しており、摩擦低減作用が顕著に向上することが確認された。また、コンドロイチン硫酸ナトリウム３ｗ／ｖ％に加えてヒアルロン酸ナトリウム０．１ｗ／ｖ％を含有する実施例１−３は、さらに摩擦係数低減率が上昇し、摩擦低減作用が向上することが確認された。【０１１４】
〔試験例２：摩擦評価（２）〕
表２に示す各実施例及び比較例の眼科組成物（点眼剤；１００ｍＬ）を常法により調製した。表２における各成分の単位はｗ／ｖ％である。調製した各眼科組成物について、対応する比較例として比較例２−１を用いたこと以外は試験例１と同様の方法で摩擦評価を行った。結果を表２に示す。
尚、コンドロイチン硫酸ナトリウムとしては、局外規コンドロイチン硫酸ナトリウム  点眼・注射用（株式会社マルハニチロ食品製）を用いた。【０１１５】
【表２】
2019216381.tif 000004
【０１１６】
コンドロイチン硫酸ナトリウムを含有しない比較例２−１と比較して、コンドロイチン硫酸ナトリウムを３ｗ／ｖ％、及びゴマ油を０．１ｗ／ｖ％含有する実施例２−１は、摩擦係数低減率が顕著に上昇することが確認された。【０１１７】
〔試験例３：使用感評価（１）〕
表３に示す各実施例及び比較例の眼科組成物（点眼剤；１００ｍＬ）を常法により調製した。表３における各成分の単位はｗ／ｖ％である。
調製した各眼科組成物をポリエチレンテレフタレート製点眼容器（内容積１４．２ｍＬ）に１３ｍＬ無菌充填した。充填後、点眼容器にポリエチレン製ノズルを装着し、被験者１２名（裸眼９名、ソフトコンタクトレンズ装用者３名）に、各眼科組成物を、それぞれ両眼に点眼させた。点眼直後に、１）瞬目のしやすさ、及び２）潤い感について、いずれの眼科組成物を点眼したときに、より感じたかを評価した。
尚、コンドロイチン硫酸ナトリウムとしては、局外規コンドロイチン硫酸ナトリウム  点眼・注射用（株式会社マルハニチロ食品製）を用いた。【０１１８】
【表３】
2019216381.tif 000005
【０１１９】
【表４】
2019216381.tif 000006
【０１２０】
被験者全体では、コンドロイチン硫酸ナトリウムを３ｗ／ｖ％含有する実施例３−１を点眼したときに、瞬目のしやすさ、及び潤い感をより感じる人が最も多かった。また、ソフトコンタクトレンズ装用者のみでは、実施例３−１を点眼したときに、瞬目のしやすさ、及び潤い感をより感じる人の割合が顕著に多かった（表４）。【０１２１】
〔試験例４：摩擦評価（３）〕
表５に示す各実施例及び比較例の眼科組成物（点眼剤；１００ｍＬ）を常法により調製した。表５における各成分の単位はｗ／ｖ％である。パルミチン酸レチノールの単位はＩＵ／１００ｍＬである。調製した各眼科組成物について、対応する比較例として比較例４−１を用いたこと以外は試験例１と同様の方法で摩擦評価を行った。結果を表５に示す。
尚、コンドロイチン硫酸ナトリウムとしては、局外規コンドロイチン硫酸ナトリウム  点眼・注射用（株式会社マルハニチロ食品製）を用いた。【０１２２】
【表５】
2019216381.tif 000007
【０１２３】
コンドロイチン硫酸ナトリウム、及び、グルコン酸クロルヘキシジン、ポリオキシエチレン（１９６）ポリオキシプロピレン（６７）グリコール、パルミチン酸レチノール、又はポリビニルピロリドンＫ９０を含有することにより、摩擦係数低減率が顕著に上昇することが確認された。【０１２４】
〔試験例５：摩擦評価（４）〕
表６に示す各実施例及び比較例の眼科組成物（点眼剤；１００ｍＬ）を常法により調製した。表６における各成分の単位はｗ／ｖ％である。調製した各眼科組成物について、対応する比較例として比較例５−１を用いたこと以外は試験例１と同様の方法で摩擦評価を行った。結果を表６に示す。
尚、コンドロイチン硫酸ナトリウムとしては、局外規コンドロイチン硫酸ナトリウム（生化学工業株式会社製、重量平均分子量約２００００）を、ヒアルロン酸ナトリウムとしては、第十七改正日本薬局方の精製ヒアルロン酸ナトリウムの規格に適合するものを、それぞれ用いた。【０１２５】
【表６】
2019216381.tif 000008
【０１２６】
コンドロイチン硫酸ナトリウム３ｗ／ｖ％に加えて、０．００１ｗ／ｖ％及び０．０１ｗ／ｖ％のヒアルロン酸ナトリウム、又はポロクサマー４０７を含有することにより、摩擦係数低減率が上昇し、摩擦低減作用が向上することが確認された。【０１２７】
〔試験例６：摩擦評価（５）〕
表７に示す各実施例及び比較例の眼科組成物（点眼剤；１００ｍＬ）を常法により調製した。表７における各成分の単位は表中に明記したもの以外はｗ／ｖ％である。調製した各眼科組成物について、対応する比較例として実施例６−１を用いたこと以外は試験例１と同様の方法で摩擦評価を行った。結果を表７に示す。
尚、コンドロイチン硫酸ナトリウムとしては、局外規コンドロイチン硫酸ナトリウム（生化学工業株式会社製、重量平均分子量約２００００）を用いた。【０１２８】
【表７】
2019216381.tif 000009
【０１２９】
コンドロイチン硫酸ナトリウム３ｗ／ｖ％に加えて、ゴマ油、パルミチン酸レチノール、又は酢酸トコフェロールを含有することにより、摩擦係数低減率が上昇し、摩擦低減作用が向上することが確認された。【０１３０】
〔試験例７：使用感評価（２）〕
表８に示す各実施例及び比較例の眼科組成物（点眼剤；１００ｍＬ）を常法により調製した。表８における各成分の単位は表中に明記したもの以外はｗ／ｖ％である。
調製した各眼科組成物をポリエチレンテレフタレート製点眼容器（内容積１４．２ｍＬ）に１３ｍＬ無菌充填した。充填後、点眼容器にポリエチレン製ノズルを装着し、ソフトコンタクトレンズ装用者４名に、各眼科組成物を、それぞれ両眼に点眼させた。点眼直後に、潤い感について、いずれの眼科組成物を点眼したときに、より感じたかを評価した。
尚、コンドロイチン硫酸ナトリウムとしては、局外規コンドロイチン硫酸ナトリウム（生化学工業株式会社製、重量平均分子量約２００００）を用いた。【０１３１】
【表８】
2019216381.tif 000010
【０１３２】
比較例７−１の方が潤いを感じた人が０人、実施例７−１の方が潤いを感じた人が３人、同等であったと回答した人が１人であった。【０１３３】
〔試験例８：使用感評価（３）〕
表９に示す各実施例及び比較例の眼科組成物（点眼剤；１００ｍＬ）を常法により調製した。表９における各成分の単位はｗ／ｖ％である。
調製した各眼科組成物をポリエチレンテレフタレート製点眼容器（内容積１４．２ｍＬ）に１３ｍＬ無菌充填した。充填後、点眼容器にポリエチレン製ノズルを装着し、ソフトコンタクトレンズ装用者４名に、各眼科組成物を、それぞれ両眼に点眼させた。点眼直後、ビジュアルアナログスケール（ＶＡＳ）法に準じて各眼科組成物の瞬きのしやすさ及び潤い感の評価試験を実施した。具体的には、１００ｍｍの線が引いてある自覚症状調査シートに、瞬きのしやすさについては、「非常にしにくい」場合を０ｍｍ、「非常にしやすい」場合を１００ｍｍとして、潤い感については「ない」場合を０ｍｍ、「非常にある」場合を１００ｍｍとして、それぞれ被験者が感じた症状の部分にチェックしてもらい、自覚症状のスコアとして、この長さ（ｍｍ）を測定した。４名のスコアの平均を求めた。このＶＡＳ値を用いて、基準となる比較例に対する各実施例のＶＡＳ改善率（％）を下記式２を用いて求めた。結果を表９に示す。
ここで、基準となる比較例とは、比較例８−１である。
［式２］ＶＡＳ改善率（％）＝｛（実施例のＶＡＳ値−基準となる比較例のＶＡＳ値）／基準となる比較例のＶＡＳ値｝×１００
尚、コンドロイチン硫酸ナトリウムとしては、局外規コンドロイチン硫酸ナトリウム（生化学工業株式会社製、重量平均分子量約２００００）を、ヒアルロン酸ナトリウムとしては、第十七改正日本薬局方の精製ヒアルロン酸ナトリウムの規格に適合するものを、それぞれ用いた。【０１３４】
【表９】
2019216381.tif 000011
【０１３５】
表９の結果から、実施例８−１を点眼した場合には、比較例８−１を点眼した場合と比較して、瞬きのしやすさ及び潤い感がより強く感じられたことが確認された。【０１３６】
〔製剤例〕
以下の表１０〜１２に製剤例を示す。表１０〜１２における各成分の単位は表中に明記したもの以外は全てｗ／ｖ％である。製剤例１〜１７は全て点眼剤である。各製剤例をポリエチレンテレフタレート製容器に１０ｍＬずつ充填し、ポリエチレン製のノズルを装着したものを製剤例１´〜１７´とする。各製剤例をポリエチレンテレフタレート製の容器に１０ｍＬずつ充填し、ポリブチレンテレフタレート製のノズルを装着したものを製剤例１´´〜１７´´とする。なお、製剤例１〜１７の点眼剤は、ハードコンタクトレンズ装用時に点眼可能な点眼剤、ソフトコンタクトレンズ装用時に点眼可能な点眼剤、又はコンタクトレンズ非装用時に点眼可能な点眼剤として用いることができる。【０１３７】
【表１０】
2019216381.tif 000012
【０１３８】
【表１１】
2019216381.tif 000013
【０１３９】
【表１２】
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【図１】
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【国際調査報告】
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