【手続補正書】
【提出日】平成20年12月18日(2008.12.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１】
2008525476.tif 000001
ならびに薬学的に許容できるその塩、水和物、および溶媒和物から選択される化合物であって、ここで、
ＸはＮであり、かつＺはＣＲ７であるか、またはＸはＣＲ７であり、かつＺはＮであり；
Ｒ１およびＲ４は、それぞれＨ、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルチオウレイル、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミド、アミノ−Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオアミド、カルボ−Ｃ１〜６アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜６ジアルキルチオカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、複素環、ヒドロキシル、ニトロ、スルホンアミド、およびチオールからなる群から独立して選択され；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれＨ、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルチオウレイル、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミド、アミノ−Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオアミド、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、カルバミミドイル、カルボ−Ｃ１〜６アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜６ジアルキルアミド、Ｃ１〜６ジアルキルチオアミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、複素環、複素環−オキシ、複素環スルホニル、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヒドロキシル、ニトロ、Ｃ４〜７オキソ−シクロアルキル、フェノキシ、フェニル、スルホンアミド、スルホン酸、およびチオールからなる群から独立して選択され；ここで、該Ｃ１〜６アルキルは、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ニトロ、フェノキシ、およびフェニルからなる群から選択される置換基で場合により置換されているか；または
Ｒ２およびＲ３は、それらが共に結合する炭素と一緒になってＣ３〜６シクロアルキルを形成し；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれＨ、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルチオウレイル、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜６ジアルキルチオカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、複素環、ヒドロキシル、ニトロ、スルホンアミド、およびチオールからなる群から独立して選択され；
Ｒ７は、カルボ−Ｃ１〜６アルコキシ、カルボキシ、またはテトラゾール−５−イルである、
化合物。
【請求項２】
Ｒ２およびＲ３が、それぞれＨ、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルチオウレイル、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミド、アミノ−Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオアミド、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、カルバミミドイル、カルボ−Ｃ１〜６アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜６ジアルキルアミド、Ｃ１〜６ジアルキルチオアミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、複素環、複素環−オキシ、複素環スルホニル、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヒドロキシル、ニトロ、Ｃ４〜７オキソ−シクロアルキル、フェノキシ、フェニル、スルホンアミド、スルホン酸、およびチオールからなる群から独立して選択され、ここで、該Ｃ１〜６アルキルは、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ニトロ、フェノキシ、およびフェニルからなる群から選択される置換基で場合により置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ４が相互にシスである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
ＸがＮであり、ＺがＣＲ７であり、Ｒ７がカルボ−Ｃ１〜６アルコキシまたはカルボキシである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＮであり、ＺがＣＲ７であり、Ｒ７がカルボキシである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＮであり、ＺがＣＲ７であり、Ｒ７がテトラゾール−５−イルである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ＸがＣＲ７であり、Ｒ７がカルボ−Ｃ１〜６アルコキシまたはカルボキシであり、ＺがＮである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
ＸがＣＲ７であり、Ｒ７がカルボキシであり、ＺがＮである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
ＸがＣＲ７であり、Ｒ７がテトラゾール−５−イルであり、ＺがＮである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１がＨまたはハロゲンである、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がＨである、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４がＨまたはハロゲンである、請求項１から１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４がＨである、請求項１から１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１およびＲ４が共にＨである、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ５がＨまたはハロゲンである、請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ５がＨである、請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ６がＨまたはハロゲンである、請求項１から１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６がＨである、請求項１から１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ５およびＲ６が共にＨである、請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６がそれぞれＨである、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２およびＲ３が、それぞれＨ、Ｃ１〜６アルキル、およびハロゲンからなる群から独立して選択され、ここで、該Ｃ１〜６アルキルが、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、アミノ、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、フェノキシ、およびフェニルからなる群から選択される置換基で場合により置換されている、請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２がＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ３がＨ、Ｃ１〜６アルキル、またはハロゲンであり、ここで、該Ｃ１〜６アルキルが、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、アミノ、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、フェノキシ、およびフェニルからなる群から選択される置換基で場合により置換されている、請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２がＨもしくはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ３がＨ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ハロゲン、またはフェニルであり、ここで、該Ｃ１〜６アルキルが、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルチオ、ヒドロキシル、フェノキシ、およびフェニルからなる群から選択される置換基で場合により置換されているか、または
Ｒ２およびＲ３が、それらが共に結合する炭素と一緒になってシクロプロピル、シクロペンチル、もしくはシクロヘキシル基を形成する、請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２がＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ３がＨ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、またはフェニルであり、ここで、該Ｃ１〜６アルキルがＣ１〜６アルコキシ、ヒドロキシル、フェノキシ、およびフェニルからなる群から選択される置換基で場合により置換されている、請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２がＨまたはＣＨ３であり、Ｒ３がＨ、ＣＨ３、またはベンジルである、請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２がＨまたはＣＨ３であり、Ｒ３がＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、イソブチル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ビニル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、ベンジル、フェニル、またはフェノキシメチルである、請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２がＨもしくはＣＨ３であり、Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、イソブチル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ビニル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、ベンジル、フェニル、フェノキシメチル、メチルスルファニルメチル、エトキシメチル、シクロプロピル、１−ブト−２−エニル、もしくはアリルであるか、または
Ｒ２およびＲ３が、それらが共に結合する炭素と一緒になってシクロプロピル、シクロペンチル、もしくはシクロヘキシル基を形成する、
請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
ＸがＮであり、かつＺがＣＲ７であるか、ここでＲ７が、カルボキシル、−ＣＯ２Ｅｔ、もしくはテトラゾール−５−イルであり、または
ＸがＣＲ７であり、ここで、Ｒ７は、カルボキシル、−ＣＯ２Ｅｔ、もしくはテトラゾール−５−イルである、かつＺがＮであり；
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６がそれぞれＨであり；
Ｒ２がＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、イソブチル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ビニル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、ベンジル、フェニル、もしくはフェノキシメチルである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
ＸがＮであり、ＺがＣＲ７であり、Ｒ７がカルボキシル、−ＣＯ２Ｅｔ、もしくはテトラゾール−５−イルであり；
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６がそれぞれＨであり；
Ｒ２がＨもしくはＣＨ３であり；
Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、イソブチル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ビニル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、ベンジル、フェニル、もしくはフェノキシメチルである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
ＸがＮであり、ＺがＣＲ７であり、かつＲ７がカルボキシルであるか；または
ＸがＣＲ７であり、Ｒ７がカルボキシルもしくはテトラゾール−５−イルであり、かつＺがＮであり；
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６がそれぞれＨであり；
Ｒ２がＨもしくはＣＨ３であり；
Ｒ３がＨ、ＣＨ３、もしくはベンジルである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
構造：
【化２】
2008525476.tif 000002
【化３】
2008525476.tif 000003
【化４】
2008525476.tif 000004
を有する化合物、ならびに薬学的に許容できるその塩、溶媒和物、および水和物のいずれかから選択される、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
構造：
【化５】
2008525476.tif 000005
を有する化合物、ならびに薬学的に許容できるその塩、溶媒和物、および水和物のいずれかから選択される、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
３ｂ，４，４ａ，５−テトラヒドロ−２Ｈ−シクロプロパ［３，４］シクロペンタ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−カルボン酸、
１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸、および
４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン、ならびに薬学的に許容できるその塩、溶媒和物、および水和物のいずれかから選択される、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
３ｂおよび４ａ、または１ａおよび５ａに割り当てられる２つの炭素についての立体配置が共にＲである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
１−ベンジル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１，１−ジメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１，１−ジメチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；および
１−ベンジル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
、ならびに薬学的に許容できるその塩、溶媒和物、および水和物のいずれかから選択される、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
１−メチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−イソブチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−ブチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−ペンチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−プロピル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−メトキシメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−エチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−ベンジル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−ベンジル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；
１，１−ジメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−フェニル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−フェニル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−エチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−メチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−ペンチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−イソプロピル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−ビニル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−ビニル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−エチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−メトキシメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−ヒドロキシメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；および
１−ヒドロキシメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
ならびに薬学的に許容されるその塩、水和物、および溶媒和物のいずれかから選択される、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
１−メチルスルファニルメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−エトキシメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−シクロプロピル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−スピロシクロプロピル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
（Ｅ）−１−プロペニル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
（Ｚ）−１プロペニル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−フェノキシメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
スピロ［１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−１，１’−シクロペンタン］−４−カルボン酸；
スピロ［１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−１，１’−シクロヘキサン］−４−カルボン酸；
１−アリル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
４−メチル−３ｂ，４，４ａ，５−テトラヒドロ−２Ｈ−シクロプロパ［３，４］シクロペンタ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−カルボン酸；および
１−シクロプロピルメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
ならびに薬学的に許容されるその塩、水和物、および溶媒和物のいずれかから選択される、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
１−メチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−エチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−プロピル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−イソブチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−フェニル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−ベンジル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−ペンチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−ブチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−イソプロピル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−フェノキシメチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−ビニル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−メトキシメチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；および
［４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−１−イル］−メタノール；
ならびに薬学的に許容されるその塩、水和物、および溶媒和物のいずれかから選択される、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
１−シクロプロピル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−スピロシクロプロピル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
（Ｅ）−１−プロペニル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
（Ｚ）−１−プロペニル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
５−（スピロ−［１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−１，１’−シクロペンタン］−４−イル）−１Ｈ−テトラゾール；
５−（スピロ−［１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−１，１’−シクロヘキサン］−４−イル）−１Ｈ−テトラゾール；および
１−アリル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
ならびに薬学的に許容されるその塩、水和物、および溶媒和物のいずれかから選択される、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
１ａに割り当てられる炭素についての立体配置がＲであり、５ａに割り当てられる炭素の立体配置がＳである、請求項３５から３９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
１に割り当てられる炭素に結合した優先的な基についての立体配置がｅｎｄｏである、請求項３１から４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
１に割り当てられる炭素に結合した優先的な基についての立体配置がエキソである、請求項３１から４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
以下：
【化５Ａ】
2008525476.tif 000006
の化合物、ならびに薬学的に許容できるその塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
以下：
【化５Ｂ】
2008525476.tif 000007
の化合物、ならびに薬学的に許容できるその塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
以下：
【化５Ｃ】
2008525476.tif 000008
の化合物、ならびに薬学的に許容できるその塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
以下：
【化５Ｄ】
2008525476.tif 000009
の化合物、ならびに薬学的に許容できるその塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
以下：
【化５Ｅ】
2008525476.tif 000010
の化合物、ならびに薬学的に許容できるその塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
以下：
【化５Ｆ】
2008525476.tif 000011
の化合物、ならびに薬学的に許容できるその塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
以下：
【化５Ｇ】
2008525476.tif 000012
の化合物、ならびに薬学的に許容できるその塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
以下：
【化５Ｈ】
2008525476.tif 000013
の化合物、ならびに薬学的に許容できるその塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
以下：
【化５Ｉ】
2008525476.tif 000014
の化合物、ならびに薬学的に許容できるその塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
以下：
【化５Ｊ】
2008525476.tif 000015
の化合物、ならびに薬学的に許容できるその塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
以下：
【化５Ｋ】
2008525476.tif 000016
の化合物、ならびに薬学的に許容できるその塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
以下：
【化５Ｌ】
2008525476.tif 000017
の化合物、ならびに薬学的に許容できるその塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】
以下：
【化５Ｍ】
2008525476.tif 000018
の化合物、ならびに薬学的に許容できるその塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５６】
以下：
【化５Ｎ】
2008525476.tif 000019
の化合物、ならびに薬学的に許容できるその塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５７】
以下：
【化５Ｏ】
2008525476.tif 000020
の化合物、ならびに薬学的に許容できるその塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５８】
以下：
【化５Ｐ】
2008525476.tif 000021
の化合物、ならびに薬学的に許容できるその塩、水和物および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５９】
請求項１から５８のいずれか１項に記載の化合物を薬学的に許容できる担体と共に含む医薬組成物。
【請求項６０】
α−グルコシダーゼ阻害剤、アルドースレダクターゼ阻害剤、ビグアニド、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、スクアレン合成阻害剤、フィブラート、ＬＤＬ異化促進剤、アンギオテンシン変換酵素阻害剤、インスリン分泌促進剤、チアゾリジンジオン、およびＤＰ受容体アンタゴニストからなる群から選択される薬剤をさらに含む、請求項５９に記載の医薬組成物。
【請求項６１】
個体において代謝関連障害を処置するための組成物であって、治療有効量の請求項１から５８のいずれか１項に記載の化合物または請求項５９に記載の医薬組成物を含む、組成物。
【請求項６２】
個体において代謝関連障害を処置するための組成物であって、治療有効量の請求項１から５８のいずれか１項に記載の化合物とＤＰ受容体アンタゴニストとを含む、組成物。
【請求項６３】
前記ＤＰ受容体アンタゴニストが、
【化６】
2008525476.tif 000022
【化７】
2008525476.tif 000023
からなる群、または薬学的に許容できるその塩、溶媒和物、もしくは水和物から選択される、請求項６２に記載の組成物。
【請求項６４】
ＲＵＰ２５受容体を調整するための組成物であって、請求項１から５８のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項６５】
ＲＵＰ２５受容体の調整を必要とする個体における代謝関連障害を処置するためにＲＵＰ２５受容体を調整するための組成物であって、治療有効量の請求項１から５８のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項６６】
前記化合物がアゴニストである、請求項６４または６５に記載の組成物。
【請求項６７】
前記アゴニストが部分アゴニストである、請求項６６に記載の組成物。
【請求項６８】
アテローム性動脈硬化症の処置を必要とするヒト患者におけるアテローム性動脈硬化症を処置するための組成物であって、請求項１から５８のいずれか１項に記載の化合物を、アテローム性動脈硬化症を処置するために有効な量で含む、組成物。
【請求項６９】
異脂肪血症の処置を必要とするヒト患者における異脂肪血症を処置するための組成物であって、請求項１から５８のいずれか１項に記載の化合物を、異脂肪血症を処置するために有効な量で含む、組成物。
【請求項７０】
個体におけるＨＤＬを上昇させるための組成物であって、治療有効量の、請求項１から５８のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項７１】
前記個体が哺乳動物である、請求項６１から６３、６５から６７および７０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７２】
前記哺乳動物がヒトである、請求項７１に記載の組成物。
【請求項７３】
治療によるヒトまたは動物の身体の処置に使用するための、請求項１から５８のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項７４】
治療によるヒトまたは動物の身体の代謝関連障害の処置に使用するための、請求項１から５８のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項７５】
治療によるヒトまたは動物の身体の代謝関連障害の処置に使用するための、請求項１から５８のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物であって、該代謝関連障害が、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈性心疾患、インスリン抵抗性、肥満、耐糖能障害、アテローム性疾患、高血圧、脳卒中、シンドロームＸ、心疾患、および２型糖尿病からなる群から選択される、組成物。
【請求項７６】
治療によるヒトまたは動物の身体の代謝関連障害の処置に使用するための、請求項１から５８のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物であって、該代謝関連障害が、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈性心疾患、インスリン抵抗性、および２型糖尿病からなる群から選択される、組成物。
【請求項７７】
治療によるヒトまたは動物の身体のアテローム性動脈硬化症の処置に使用するための、請求項１から５８のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項７８】
治療によりヒトまたは動物の身体のＨＤＬを上昇させるのに使用するための、請求項１から５８のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項７９】
代謝関連障害の処置に使用するための薬剤を製造するための、請求項１から５８のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項８０】
異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈性心疾患、インスリン抵抗性、肥満、耐糖能障害、アテローム性疾患、高血圧、脳卒中、シンドロームＸ、心疾患、および２型糖尿病からなる群から選択される代謝関連障害の処置に使用するための薬剤を製造するための、請求項１から５８のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項８１】
アテローム性動脈硬化症の処置に使用するための薬剤を製造するための、請求項１から５８のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項８２】
個体におけるＨＤＬ上昇に使用するための薬剤を製造するための、請求項１から５８のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項８３】
請求項１から５８のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容できる担体とを混合することを含む、医薬組成物の製造方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７６４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７６４】
【数１７０】
2008525476.tif 000024
ＨＰＬＣ／ＭＳ：Ａｌｌｔｅｃｈ（登録商標）Ｐｒｅｖａｉｌ  Ｃ１８カラム（５μ、５０×４．６ｍｍ）、Ｈ２Ｏ（１％ｖ／ｖ  ＴＦＡ含有）中の５％ｖ／ｖ  ＣＨ３ＣＮ（１％ｖ／ｖ  ＴＦＡ含有）からＨ２Ｏ中の９９％ｖ／ｖ  ＣＨ３ＣＮまでのグラジエント、３．５ｍＬ／ｍｉｎ、ｔｒ＝２．５６分、ΕＳＩ＋＝２９９．１（Ｍ＋Ｈ）。
ステップＤ：１−ｅｎｄｏ−フェノキシメチル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸の調製
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７６６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７６６】
実施例９．７４：１−ｅｎｄｏ−フェノキシメチル−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレンの調製。