【手続補正書】
【提出日】平成20年12月1日(2008.12.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＡの化合物。
【化１】
2008525502.tif 000001
ここで：
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル、６員−５員縮合ヘテロアリール、６員−５員縮合ヘテロシクリル、５員−６員縮合ヘテロアリール、５員−６員縮合ヘテロシクリルおよび単環式ヘテロシクリルからなる群から選ばれる；
各ＸおよびＹは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ６−、−ＮＲ６ＳＯ２−、−ＮＲ６ＣＯ−、アルキニル、アルケニル、アルキレン、−Ｏ（ＣＨ２）ｈ−および−ＮＲ６（ＣＨ２）ｈ−からなる群から個別に選ばれ、ここで、各ｈは１、２、３および４からなる群から個別に選ばれ、アルキレン、−Ｏ（ＣＨ２）ｈ−およびＮＲ６（ＣＨ２）ｈ−の各々について、そこに存在するメチレン基の１つは、側鎖のオキソ基に付加して−Ｏ（ＣＨ２）ｈ−がエステル部分を形成する場合を除き、任意に側鎖のオキソ基に二重結合してもよい。
Ａは芳香環、単環式複素環および二環式複素環からなる群から選ばれる；
Ｄはフェニルまたは；ピラゾリル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、フリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジルおよびピリミジルからなる群から選ばれる５員もしくは６員の複素環である；
Ｅはフェニル、ピリジニルおよびピリミジニルからなる群から選ばれる；
Ｌは−Ｃ（Ｏ）−である；
ｊは０または１である；
ｋは０または１である；
ｍは０または１である；
ｎは０または１である；
ｑは０または１である；
ｔは０または１である；
ｕは１、２、３または４である；
ｖは１、２または３である；
ｘは１または２である；
Ｑは、
【化２】
2008525502.tif 000002
【化３】
2008525502.tif 000003
【化４】
2008525502.tif 000004
【化５】
2008525502.tif 000005
【化６】
2008525502.tif 000006
【化７】
2008525502.tif 000007
【化８】
2008525502.tif 000008
【化９】
2008525502.tif 000009
【化１０】
2008525502.tif 000010
【化１１】
2008525502.tif 000011
【化１２】
2008525502.tif 000012
【化１３】
2008525502.tif 000013
【化１４】
2008525502.tif 000014
【化１５】
2008525502.tif 000015
【化１６】
2008525502.tif 000016
【化１７】
2008525502.tif 000017
【化１８】
2008525502.tif 000018
【化１９】
2008525502.tif 000019
【化２０】
2008525502.tif 000020
【化２１】
2008525502.tif 000021
【化２２】
2008525502.tif 000022
【化２３】
2008525502.tif 000023
【化２４】
2008525502.tif 000024
【化２５】
2008525502.tif 000025
【化２６】
2008525502.tif 000026
【化２７】
2008525502.tif 000027
【化２８】
2008525502.tif 000028
【化２９】
2008525502.tif 000029
【化３０】
2008525502.tif 000030
【化３１】
2008525502.tif 000031
【化３２】
2008525502.tif 000032
【化３３】
2008525502.tif 000033
【化３４】
2008525502.tif 000034
【化３５】
2008525502.tif 000035
【化３６】
2008525502.tif 000036
【化３７】
2008525502.tif 000037
【化３８】
2008525502.tif 000038
【化３９】
2008525502.tif 000039
【化４０】
2008525502.tif 000040
【化４１】
2008525502.tif 000041
【化４２】
2008525502.tif 000042
【化４３】
2008525502.tif 000043
【化４４】
2008525502.tif 000044
【化４５】
2008525502.tif 000045
【化４６】
2008525502.tif 000046
【化４７】
2008525502.tif 000047
【化４８】
2008525502.tif 000048
【化４９】
2008525502.tif 000049
【化５０】
2008525502.tif 000050
【化５１】
2008525502.tif 000051
【化５２】
2008525502.tif 000052
【化５３】
2008525502.tif 000053
【化５４】
2008525502.tif 000054
【化５５】
2008525502.tif 000055
【化５６】
2008525502.tif 000056
【化５７】
2008525502.tif 000057
【化５８】
2008525502.tif 000058
【化５９】
2008525502.tif 000059
【化６０】
2008525502.tif 000060
【化６１】
2008525502.tif 000061
【化６２】
2008525502.tif 000062
【化６３】
2008525502.tif 000063
【化６４】
2008525502.tif 000064
【化６５】
2008525502.tif 000065
【化６６】
2008525502.tif 000066
【化６７】
2008525502.tif 000067
および
【化６８】
2008525502.tif 000068
からなる群から選ばれる；
各Ｒ４基は、Ｒ４要素がＱ上の環の窒素に直接結合するアルファ位の炭素にヘテロ原子を置くときを除き、−Ｈ、１または２以上の炭素原子が任意にヒドロキシル部分と置換されたアルキル、１または２以上の炭素原子が任意にヒドロキシル部分と置換された分枝アルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から個別に選ばれる；
２つのＲ４基が同じ原子に結合するとき、その２つのＲ４基はアリシクリックまたはヘテロシクリックな４〜７員環を任意に形成する；
各Ｒ５は、−Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、シアノ、ハロゲン、ペルフルオロアルキル、アルキルカルボニルおよびニトロからなる群から個別に選ばれる；
各Ｒ６は、−Ｈ、アルキル、アリルおよびβ−トリメチルシリルエチルからなる群から個別に選ばれる；
各Ｒ８は、１または２以上の炭素原子がヒドロキシル部分と任意に置換可能なアルキル、１または２以上の炭素原子がヒドロキシル部分と任意に置換可能な分枝Ｃ４−Ｃ７アルキル、フェニル、ナフチル、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から個別に選ばれる；
各Ｒ９基は、−Ｈ、−Ｆ、Ｃ２−Ｃ５アルキニル、アルキル、および２つのＲ９基が同一の原子に結合するアルキル基であるときには、該同一の原子に結合するアルキル基が環化して３−６員環を形成してもよいペルフルオロＣ１−Ｃ３アルキルからなる群から個別に選ばれる；
各Ｒ９’基は、−Ｈ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、および２つのＲ９’基が同一の炭素原子に結合するアルキル基であるときに、該同一のアルキル基が環化して３−６員環を形成してもよいペルフルオロＣ１−Ｃ３アルキルからなる群から独立かつ個別に選ばれる；
各Ｒ１０は、アルキル、またはフルオロアルキル部分が部分的にもしくは完全にフッ素化されたフルオロアルキルである；
Ｇはアルキレン、Ｎ（Ｒ４）またはＯである；
ＷはＣＨまたはＮである；
各Ｚは、−Ｏ−および−Ｎ（Ｒ４）−からなる群から個別に選ばれる；および
式（ＩＡ）の各環は、１または２以上のＲ７を任意に含むが、ここでＲ７は、−Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アルチルチオ、シアノ、ハロゲン、ニトロ、アルキルスルフィニル、アルキルスルフォニル、アミノスルフォニル、アルキルアミノスルフォニル、ジアルキルアミノスルフォニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、カルボニルアミノ、カルボニルＮＨ（アルキル）、カルボニルＮ（アルキル）２およびペルフルオロアルキル、ただし、ここでアリールまたはヘテロシクリル環は、ハロゲン、シアノまたはＣ１−Ｃ３アルキルによってさらに任意に置換されてもよい、からなる群から個別に選ばれる干渉しない置換基である。
ただし、次の場合を除く：
ＱがＱ−７、ｑが０ならびにＲ５およびＤがフェニルであり、そして、Ａが、フェニル、オキサゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラゾリルまたはイミダゾリルでないとき；
ＱがＱ−８であり、そして、Ｙが−ＣＨ２Ｏ−でないとき；
ＱがＱ−１０、ｔが０およびＥがフェニルであり、そして、Ｅ上の任意のＲ７がｏ−アルコキシでないとき；
ＱがＱ−１１、ｔが０およびＥがフェニルであり、そして、Ｅ上の任意のＲ７がｏ−アルコキシでないとき；
ＱがＱ−２２であり、そして、式（ＩＡ）の化合物が
【化６９】
2008525502.tif 000069
【化７０】
2008525502.tif 000070
【化７１】
2008525502.tif 000071
および
【化７２】
2008525502.tif 000072
からなる群から選ばれるとき；
ＱがＱ−２４、Ｑ−２５、Ｑ−２６またはＱ−３１であり、そして、式（ＩＡ）の化合物が
【化７３】
2008525502.tif 000073
【化７４】
2008525502.tif 000074
および
【化７５】
2008525502.tif 000075
からなる群から選ばれるときであって、各Ｗは−ＣＨ−および−Ｎ−からなる群から個別に選ばれるとき；
各Ｇ１は−Ｏ−、−Ｓ−および−Ｎ（Ｒ４）−からなる群から個別に選ばれる；および
＊は下記のとおりＱ−２４，Ｑ−２５、Ｑ−２６またはＱ−３１への接続点を表す：
【化７６】
2008525502.tif 000076
【化７７】
2008525502.tif 000077
【化７８】
2008525502.tif 000078
ここで、各Ｚは−Ｏ−および−Ｎ（Ｒ４）−からなる群から個別に選ばれる；
示されるようにＱがＱ−３５Ｃであるとき、式（ＩＡ）の化合物は
【化７９】
2008525502.tif 000079
でない。
【請求項２】
Ｒ１がアリール、６員−５員縮合ヘテロアリール、６員−５員縮合ヘテロシクリル、５員−６員ヘテロアリール、５員−６員縮合ヘテロシクリルおよび単環式ヘテロシクリルからなる群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がフェニル、ナフチル、インデニル、インダニル、ピロリル、フリル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベントリアゾリル、イミダゾピリジニル、プリニル、フタルイミジル、フタルイミジニル、ピラジニルピリジニル、ピリミジノピリジニル、ピリミジノピリミジニル、シンノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、イソキノリニル、フタラジニル、ベンゾジオキシ、インドリニル、ベンゾイソチアゾリン−１，１，３−トリオニル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンゾアゼピニル、ベンゾジアゼピニル、ベンゾオキサピニルおよびベンゾオキサゼピニルからなる群から選ばれる、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がオキセタニル、アゼタジニル、イミダゾロニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピロリンジオニル、ピラニル、チオピラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサリニル、ピペリジニル、ピペリジノニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペラジノニル、アゼピニル、オキセピニルおよびジアゼピニルからなる群から選ばれる、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、
【化８０】
2008525502.tif 000080
【化８１】
2008525502.tif 000081
【化８２】
2008525502.tif 000082
【化８３】
2008525502.tif 000083
【化８４】
2008525502.tif 000084
【化８５】
2008525502.tif 000085
【化８６】
2008525502.tif 000086
【化８７】
2008525502.tif 000087
【化８８】
2008525502.tif 000088
【化８９】
2008525502.tif 000089
【化９０】
2008525502.tif 000090
【化９１】
2008525502.tif 000091
【化９２】
2008525502.tif 000092
【化９３】
2008525502.tif 000093
【化９４】
2008525502.tif 000094
【化９５】
2008525502.tif 000095
および
【化９６】
2008525502.tif 000096
からなる群から選ばれ；
各Ｒ２が、−Ｈ、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ハロゲン、アルコキシおよびヒドロキシからなる群から個別に選ばれ；および
各Ｒ３が、−Ｈ、アルキル、アルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、パーフルオロアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフォニル、Ｒ４ＮＨＳＯ２−および−ＮＨＳＯ２Ｒ４からなる群から個別に選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａが、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、チエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサキソリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、イソキノリル、キノリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ピラゾリルピリミジニル、イミダゾピリミジニル、プリニル、ならびに、
【化９７】
2008525502.tif 000097
ここで、各Ｗ１が−ＣＨ−および−Ｎ−からなる群から選ばれる、
からなる群から個別に選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ７がｔ−ブチル、ＣＦ３、フェニルおよびチエニルから選択される、式
【化９８】
2008525502.tif 000098
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ７がハロゲン置換フェニルおよびＣ３−Ｃ６カルボシクリルからなる群から選択される、式
【化９９】
2008525502.tif 000099
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式
【化１００】
2008525502.tif 000100
【化１０１】
2008525502.tif 000101
および
【化１０２】
2008525502.tif 000102
から選択される請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
式
【化１０３】
2008525502.tif 000103
および
【化１０４】
2008525502.tif 000104
から選択される請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
式ＩＡの化合物が、２−（３−（５−（３−（２，３−ジクロロフェニル）ウレイド）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）酢酸、２−（３−（５−（３−（２，３−ジクロロフェニル）ウレイド）−３−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）酢酸、２−（３−（５−（３−（２，３−ジクロロフェニル）ウレイド）−３−（チオフェン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）酢酸、２−（４−（５−（３−（２，３−ジクロロフェニル）ウレイド）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）酢酸、２−（４−（５−（３−（２，３−ジクロロフェニル）ウレイド）−３−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）酢酸、２−（４−（５−（３−（２，３−ジクロロフェニル）ウレイド）−３−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）プロパン酸、２−（４−（５−（３−（２，３−ジクロロフェニル）ウレイド）−３−（チオフェン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）酢酸、メチル２−（４−（５−（３−（２，３−ジクロロフェニル）ウレイド）−３−（チオフェン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）酢酸、１−（１−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，３−ジクロロフェニル）尿素、１−（１−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，３−ジクロロフェニル）尿素、１−（１−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−（チオフェン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，３−ジクロロフェニル）尿素、１−（１−（３−（１−アミノ−１−オキソプロパン−２−イル）フェニル）−３−（チオフェン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，３−ジクロロフェニル）尿素、１−（２，３−ジクロロフェニル）−３−（１−（３−（２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−２−オキソエチル）フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（２，３−ジクロロフェニル）−３−（１−（３−（２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−２−オキソエチル）フェニル）−３−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（２，３−ジクロロフェニル）−３−（１−（３−（２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−２−オキソエチル）フェニル）−３−（チオフェン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（２，３−ジクロロフェニル）−３−（１−（３−（２−（２，３−ジヒドロキシプロピルアミノ）−２−オキソエチル）フェニル）−３−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（２，３−ジクロロフェニル）−３−（１−（３−（２−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）−２−オキソエチル）フェニル）−３−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（２，３−ジクロロフェニル）−３−（１−（３−（２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル）フェニル）−３−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（３−（２−（（Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，３−ジクロロフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（３−（２−（（Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，３−ジクロロフェニル）尿素、１−（１−（４−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，３−ジクロロフェニル）尿素、１−（１−（４−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−（チオフェン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，３−ジクロロフェニル）尿素、１−（２，３−ジクロロフェニル）−３−（１−（４−（２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−２−オキソエチル）フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（２，３−ジクロロフェニル）−３−（１−（４−（２−（２，３−ジヒドロキシプロピルアミノ）−２−オキソエチル）フェニル）−３−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（２，３−ジクロロフェニル）−３−（１−（４−（２−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）−２−オキソエチル）フェニル）−３−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（２，３−ジクロロフェニル）−３−（１−（４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル）フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（２−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−（２，３−ジクロロフェニル）ウレイド）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）アセチル）ピペリジン−３−カルボン酸、（Ｒ）−１−（２，３−ジクロロフェニル）−３−（１−（４−（２−（２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル）フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、（Ｓ）−１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（４−（２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，３−ジクロロフェニル）尿素、（Ｒ）−１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（４−（２−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，３−ジクロロフェニル）尿素、（Ｒ）−１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（４−（２−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，３−ジクロロフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（３−（（２，４，５−トリオキソイミダゾリジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，３−ジクロロフェニル）尿素、１−（２，３−ジクロロフェニル）−３−（１−（３−（ヒドロキシメチル）フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（２，３−ジクロロフェニル）−３−（１−（３−（ヒドロキシメチル）フェニル）−３−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、３−（３−（５−（３−（２，３−ジクロロフェニル）ウレイド）−３−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−２−メチルプロパン酸、１−（１−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，３，４−トリフルオロフェニル）尿素、２−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−（２，３，４−トリフルオロフェニル）ウレイド）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）酢酸、１−（１−（３−（ヒドロキシメチル）フェニル）−３−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，３，４−トリフルオロフェニル）尿素、１−（１−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）尿素、１−（１−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，３−ジフルオロフェニル）尿素、１−（１−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，４−ジフルオロフェニル）尿素、２−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）酢酸、１−（１−（４−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，４−ジフルオロフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（３−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，４−ジフルオロフェニル）尿素、１−（１−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（３−（ピリジン−３−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（１−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（３−（ピリジン−３−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（１−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（３−（ピリジン−３−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（１−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（３−（ピリジン−３−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（１−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（３−（ピラジン−２−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（１−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（１−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（２−（メチルカルバモイル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（１−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（３−（ピリジン−３−イル）フェニル）尿素、１−（１−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（３−（６−アミノピリジン−３−イル）フェニル）尿素、１−（１−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（３−（ピラジン−２−イル）フェニル）尿素、１−（１−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（１−オキソイソインドリン−４−イル）フェニル）尿素、１−（１−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（３−（８−メチル−７−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）フェニル）尿素、１−（１−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）尿素、１−（１−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（４−（ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）尿素、および１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（３−（２−（２，３−ジヒドロキシプロピルアミノ）−２−オキソエチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−メチル−３−（４−（ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）尿素から選択されることを特徴とする、請求項７の化合物。
【請求項１２】
式ＩＡの化合物が、２−（３−（５−（３−（２，３−ジクロロフェニル）ウレイド）−３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）酢酸、２−（３−（５−（３−（２，３−ジクロロフェニル）ウレイド）−３−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）酢酸、２−（３−（５−（３−（２，３−ジクロロフェニル）ウレイド）−３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）酢酸、２−（３−（３−シクロペンチル−５−（３−（２，３−ジクロロフェニル）ウレイド）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）酢酸、エチル２−（４−（３−シクロペンチル−５−（３−（２，３−ジクロロフェニル）ウレイド）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）酢酸、２−（４−（５−（３−（２，３−ジクロロフェニル）ウレイド）−３−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）酢酸、２−（４−（５−（３−（２，３−ジクロロフェニル）ウレイド）−３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）酢酸、２−（４−（３−シクロペンチル−５−（３−（２，３−ジクロロフェニル）ウレイド）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）酢酸、１−（１−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−シクロペンチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，３−ジクロロフェニル）尿素、１−（１−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，３−ジクロロフェニル）尿素、１−（１−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，３−ジクロロフェニル）尿素、１−（１−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，３−ジクロロフェニル）尿素、１−（２，３−ジクロロフェニル）−３−（３−（３−フルオロフェニル）−１−（３−（２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−２−オキソエチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（２，３−ジクロロフェニル）−３−（３−（２−フルオロフェニル）−１−（３−（２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−２−オキソエチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（２，３−ジクロロフェニル）−３−（１−（３−（２−（２，３−ジヒドロキシプロピルアミノ）−２−オキソエチル）フェニル）−３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（２，３−ジクロロフェニル）−３−（１−（３−（２−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）−２−オキソエチル）フェニル）−３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（１−（４−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，３−ジクロロフェニル）尿素、１−（１−（４−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−シクロペンチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，３−ジクロロフェニル）尿素、１−（２，３−ジクロロフェニル）−３−（１−（４−（２−（２，３−ジヒドロキシプロピルアミノ）−２−オキソエチル）フェニル）−３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（２，３−ジクロロフェニル）−３−（１−（４−（２−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）−２−オキソエチル）フェニル）−３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（２，３−ジクロロフェニル）−３−（３−（２−フルオロフェニル）−１−（４−（２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（２，３−ジクロロフェニル）−３−（３−（２−フルオロフェニル）−１−（３−（ヒドロキシメチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（３−シクロペンチル−１−（３−（２−（２，３−ジヒドロキシプロピルアミノ）−２−オキソエチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，３−ジクロロフェニル）尿素、１−（３−シクロペンチル−１−（３−（２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−２−オキソエチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，３−ジクロロフェニル）尿素、１−（１−（３−（３−アミノ−２−メチル−３−オキソプロピル）フェニル）−３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，３−ジクロロフェニル）尿素、１−（１−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−シクロペンチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（１−オキソイソインドリン−４−イル）フェニル）尿素、および１−（１−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−シクロペンチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（３−（８−メチル−７−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）フェニル）尿素からなる群から選択される、請求項８の化合物。
【請求項１３】
ｍが１であり、かつＲ１がフェニル、ナフチル、インデニル、インダニル、ピロリル、フリル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベントリアゾリル、イミダゾピリジニル、プリニル、フタルイミジル、フタルイミジニル、ピラジニルピリジニル、ピリミジノピリジニル、ピリミジノピリミジニル、シンノリニル、キノオキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、イソキノリニル、フタラジニル、ベンゾジオキシル、インドリニル、ベンゾイソチアゾリン−１，１，３−トリオニル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロイソキノリル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンゾアゼピニル、ベンゾジアゼピニル、ベンゾオキサピニル、およびベンゾオキサピニルからなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１４】
式
【化１０５】
2008525502.tif 000105
【化１０６】
2008525502.tif 000106
【化１０７】
2008525502.tif 000107
【化１０８】
2008525502.tif 000108
【化１０９】
2008525502.tif 000109
【化１１０】
2008525502.tif 000110
【化１１１】
2008525502.tif 000111
【化１１２】
2008525502.tif 000112
【化１１３】
2008525502.tif 000113
【化１１４】
2008525502.tif 000114
【化１１５】
2008525502.tif 000115
【化１１６】
2008525502.tif 000116
【化１１７】
2008525502.tif 000117
【化１１８】
2008525502.tif 000118
【化１１９】
2008525502.tif 000119
【化１２０】
2008525502.tif 000120
【化１２１】
2008525502.tif 000121
【化１２２】
2008525502.tif 000122
【化１２３】
2008525502.tif 000123
【化１２４】
2008525502.tif 000124
【化１２５】
2008525502.tif 000125
および
【化１２６】
2008525502.tif 000126
から選択される請求項１に記載の化合物。