【手続補正書】
【提出日】平成21年9月11日(2009.9.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
抗アテローム性動脈硬化症有効量の、式Ｉ： 
【化１】
2009508952.tif 000001
で表される化合物または医薬的に許容されるその塩もしくは溶媒和物を含む、このような治療を必要としている哺乳動物患者においてアテローム性動脈硬化症を治療するための医薬組成物であって、
［式中、
Ｗ、ＸおよびＺの１〜３個はヘテロ原子であり、残りの可変記号は炭素原子であり、Ｙは炭素または窒素原子を表し、Ｗ、ＸおよびＺの０〜１個は酸素または硫黄原子を表し、Ｗ、ＸおよびＺの残りは炭素または窒素原子を表し、
Ａは９〜１０員アリール、８〜１０員ヘテロアリールまたは部分芳香族複素環基を表し、前記ヘテロアリールおよび部分芳香族複素環基は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２およびＮから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有し、ＯおよびＳから選択される１個の他のヘテロ原子を場合により含有し、１〜３個の追加のＮ原子を場合により含有し、５個までのヘテロ原子が存在し、
Ｒ１はそれぞれＨを表し、または
ａ）ＯＨ、ハロ、ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＲｃ、ＣＮもしくはＳ（Ｏ）ｐＲｄ、および
ｂ）Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、ＯＣ１−１０アルキルもしくはＯＣ３−１０アルケニルからなる群から独立して選択され、前記基は、（１）ペルハロアルキル基までの１〜５個のハロ基、（２）１個のオキソ基、（３）１〜２個のＯＨ基、（４）１個のフェニル環（ペルハロまでの１〜５個のハロ基、１〜３個のＣ１−１０アルキルまたはアルコキシ基で場合により置換されており、それぞれさらにペルハロまでの１〜５個のハロで場合により置換されている）で場合により置換されており、
Ｒ２はＨを表し、またはＣ１−３アルキルもしくはＣ２−３アルケニルからなる群から選択され、前記アルキルおよびアルケニル基は、１〜３個のハロ原子および１〜２個のＯＨ、Ｃ１−３アルコキシ、またはハロＣ１−３アルコキシ基で場合により置換されており、
ＲａはＨであり、またはフェニル、ＯＨ、ＯＣ１−６アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキルおよび１〜３個のハロ原子で場合により置換されているＣ１−４アルキルであり、
ＲｂはＨであり、または１〜３個のハロ原子ならびに１個のフェニル、ＯＨおよびＯＣ１−６アルキル基で場合により置換されているＣ１−４アルキルであり、
ＲｃはＨであり、または（ａ）Ｃ１−４アルキルおよび（ｂ）アリールもしくはＡｒ−Ｃ１−４アルキル（それぞれ１〜３個のハロ原子、ならびにＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−３アルキルおよびＯＣ１−３アルキルからなる群から選択される１〜３員で場合により置換されており、前記アルキルおよびアルコキシはさらに、１〜３個のハロ原子で場合により置換されている）から独立して選択され、
Ｒｄは、（ａ）Ｃ１−４アルキル、（ｂ）アリールもしくはＡｒ−Ｃ１−４アルキル（それぞれ１〜３個のハロ原子、ならびにＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−３アルキルおよびＯＣ１−３アルキルからなる群から選択される１〜３員で場合により置換されており、前記アルキルおよびアルコキシはさらに、１〜３個のハロ原子で場合により置換されている）から選択され、
ｐは０、１および２から選択される整数であり、
環Ｂ内の点線は、両方が存在しまたは両方が不在である結合を表し、それにより結合が存在するとき、環Ｂはフェニル環であり、Ｒ３はそれぞれＨ、ハロ、メチルを表し、または１〜３個のハロ原子で置換されたメチルを表し、
任意の結合が不在であるとき、環Ｂはシクロヘキセン環であり、Ｒ３はそれぞれＨ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、アリールおよびＨＡＲを表し、
前記Ｃ１−３アルキル、アリールおよびＨＡＲは、１〜３個の基で場合により置換されており、これらの基の０〜３個は、ハロであり、０〜１個は、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣ１−３アルキル、Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロＣ１−３アルキル、ハロＣ１−３アルコキシおよびＨｅｔｃｙ基からなる群から選択される］、前記医薬組成物。
【請求項２】
Ａが、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキソラニル、ベンゾジヒドロフラニルおよびベンゾチアゾリルからなる群から選択される一員を表す、請求項１に記載のアテローム性動脈硬化症を治療するための医薬組成物。
【請求項３】
Ｚが硫黄原子を表し、Ｗ、ＸおよびＹが炭素原子を表す、請求項１に記載のアテローム性動脈硬化症を治療するための医薬組成物。
【請求項４】
Ｗが硫黄原子を表し、Ｚ、ＸおよびＹが炭素原子を表す、請求項１に記載のアテローム性動脈硬化症を治療するための医薬組成物。
【請求項５】
ＷおよびＺが炭素原子を表し、ＸおよびＹが窒素原子を表す、請求項１に記載のアテローム性動脈硬化症を治療するための医薬組成物。
【請求項６】
ＷおよびＸが炭素原子を表し、ＹおよびＺが窒素原子を表す、請求項１に記載のアテローム性動脈硬化症を治療するための医薬組成物。
【請求項７】
ＷおよびＹが炭素原子を表し、Ｘが硫黄原子を表し、Ｚが窒素原子を表す、請求項１に記載のアテローム性動脈硬化症を治療するための医薬組成物。
【請求項８】
ＷおよびＹが炭素原子を表し、Ｘが窒素原子を表し、Ｚが硫黄原子を表す、請求項１に記載のアテローム性動脈硬化症を治療するための医薬組成物。
【請求項９】
１〜２個のＲ１基がＨを表し、残りのＲ１基がＨ、ハロ、ＯＨ、ＮＨ２およびメトキシからなる群から選択される、請求項１に記載のアテローム性動脈硬化症を治療するための医薬組成物。
【請求項１０】
Ｒ２がＨまたはメチルを表す、請求項１に記載のアテローム性動脈硬化症を治療するための医薬組成物。
【請求項１１】
Ｒ３がＨを表す、請求項１に記載のアテローム性動脈硬化症を治療するための医薬組成物。
【請求項１２】
Ａが、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキソラニル、ベンゾジヒドロフラニルおよびベンゾチアゾリルからなる群から選択される一員を表し、
Ｚが硫黄原子を表し、Ｗ、ＸおよびＹが炭素原子を表し、または
Ｗが硫黄原子を表し、Ｚ、ＸおよびＹが炭素原子を表し、または
ＷおよびＺが炭素原子を表し、ＸおよびＹが窒素原子を表し、または
ＷおよびＹが炭素原子を表し、Ｘが硫黄原子を表し、Ｚが窒素原子を表し、または
ＷおよびＸが炭素原子を表し、ＹおよびＺが窒素原子を表し、または
ＷおよびＹが炭素原子を表し、Ｘが窒素原子を表し、Ｚが硫黄原子を表し、
１〜２個のＲ１基がＨを表し、残りのＲ１基がＨ、ハロ、ＯＨ、ＮＨ２およびメトキシからなる群から選択され、
Ｒ２がＨまたはメチルを表し、Ｒ３がそれぞれＨを表す、請求項１に記載のアテローム性動脈硬化症を治療するための医薬組成物。
【請求項１３】
前記化合物が、下記の表
【表１】
2009508952.tif 000002
2009508952.tif 000003
2009508952.tif 000004
または医薬的に許容されるこの塩もしくは溶媒和物から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
【表２】
2009508952.tif 000005
2009508952.tif 000006
ならびに医薬的に許容されるその塩および溶媒和物からなる群から選択される化合物。
【請求項１５】
医薬的に許容される担体と組み合わせた、請求項１４に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１６】
抗脂質異常症有効量の、式Ｉ： 
【化２】
2009508952.tif 000007
で表される化合物または医薬的に許容されるその塩もしくは溶媒和物を含む、このような治療を必要としているヒト患者において脂質異常症を治療するための医薬組成物であって、
［式中、
Ｗ、ＸおよびＺの１〜３個は、ヘテロ原子であり、残りの可変記号は炭素原子であり、Ｙは炭素または窒素原子を表し、Ｗ、ＸおよびＺの０〜１個は、酸素または硫黄原子を表し、Ｗ、ＸおよびＺの残りは炭素または窒素原子を表し、
Ａは９〜１０員アリール、８〜１０員ヘテロアリールまたは部分芳香族複素環基を表し、前記ヘテロアリールおよび部分芳香族複素環基は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２およびＮから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有し、ＯおよびＳから選択される１個の他のヘテロ原子を場合により含有し、１〜３個の追加のＮ原子を場合により含有し、５個までのヘテロ原子が存在し、
Ｒ１はそれぞれＨを表し、または
ａ）ＯＨ、ハロ、ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＲｃ、ＣＮもしくはＳ（Ｏ）ｐＲｄ、および
ｂ）Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、ＯＣ１−１０アルキルもしくはＯＣ３−１０アルケニルからなる群から独立して選択され、前記基は、（１）ペルハロアルキル基までの１〜５個のハロ基、（２）１個のオキソ基、（３）１〜２個のＯＨ基、（４）１個のフェニル環（ペルハロまでの１〜５個のハロ基、１〜３個のＣ１−１０アルキルまたはアルコキシ基で場合により置換されており、それぞれさらにペルハロまでの１〜５個のハロで場合により置換されている）で場合により置換されており、
Ｒ２はＨを表し、またはＣ１−３アルキルもしくはＣ２−３アルケニルからなる群から選択され、前記アルキルおよびアルケニル基は、１〜３個のハロ原子および１〜２個のＯＨ、Ｃ１−３アルコキシ、またはハロＣ１−３アルコキシ基で場合により置換されており、
ＲａはＨであり、またはフェニル、ＯＨ、ＯＣ１−６アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキルおよび１〜３個のハロ原子で場合により置換されているＣ１−４アルキルであり、
ＲｂはＨであり、または１〜３個のハロ原子ならびに１個のフェニル、ＯＨおよびＯＣ１−６アルキル基で場合により置換されているＣ１−４アルキルであり、
ＲｃはＨであり、または（ａ）Ｃ１−４アルキルおよび（ｂ）アリールもしくはＡｒ−Ｃ１−４アルキル（それぞれ１〜３個のハロ原子、ならびにＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−３アルキルおよびＯＣ１−３アルキルからなる群から選択される１〜３員で場合により置換されており、前記アルキルおよびアルコキシはさらに、１〜３個のハロ原子で場合により置換されている）から独立して選択され、
Ｒｄは、（ａ）Ｃ１−４アルキル、（ｂ）アリールもしくはＡｒ−Ｃ１−４アルキル（それぞれ１〜３個のハロ原子、ならびにＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−３アルキルおよびＯＣ１−３アルキルからなる群から選択される１〜３員で場合により置換されており、前記アルキルおよびアルコキシはさらに、１〜３個のハロ原子で場合により置換されている）から選択され、
ｐは０、１および２から選択される整数であり、
環Ｂ内の点線は、両方が存在しまたは両方が不在である結合を表し、それにより結合が存在するとき、環Ｂはフェニル環であり、Ｒ３はそれぞれＨ、ハロ、メチルを表し、または１〜３個のハロ原子で置換されたメチルを表し、
任意の結合が不在であるとき、環Ｂはシクロヘキセン環であり、Ｒ３はそれぞれＨ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、アリールおよびＨＡＲを表し、
前記Ｃ１−３アルキル、アリールおよびＨＡＲは、１〜３個の基で場合により置換されており、これらの基の０〜３個は、ハロであり、０〜１個は、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣ１−３アルキル、Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロＣ１−３アルキル、ハロＣ１−３アルコキシおよびＨｅｔｃｙ基からなる群から選択される］、前記医薬組成物。
【請求項１７】
抗糖尿病有効量の、式Ｉ： 
【化３】
2009508952.tif 000008
で表される化合物または医薬的に許容されるその塩もしくは溶媒和物を含む、このような治療を必要としているヒト患者において糖尿病を治療するための医薬組成物であって、
［式中、
Ｗ、ＸおよびＺの１〜３個は、ヘテロ原子であり、残りの可変記号は炭素原子であり、Ｙは炭素または窒素原子を表し、Ｗ、ＸおよびＺの０〜１個は、酸素または硫黄原子を表し、Ｗ、ＸおよびＺの残りは炭素または窒素原子を表し、
Ａは９〜１０員アリール、８〜１０員ヘテロアリールまたは部分芳香族複素環基を表し、前記ヘテロアリールおよび部分芳香族複素環基は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２およびＮから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有し、ＯおよびＳから選択される１個の他のヘテロ原子を場合により含有し、１〜３個の追加のＮ原子を場合により含有し、５個までのヘテロ原子が存在し、
Ｒ１はそれぞれＨを表し、または
ａ）ＯＨ、ハロ、ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＲｃ、ＣＮもしくはＳ（Ｏ）ｐＲｄ、および
ｂ）Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、ＯＣ１−１０アルキルもしくはＯＣ３−１０アルケニルからなる群から独立して選択され、前記基は、（１）ペルハロアルキル基までの１〜５個のハロ基、（２）１個のオキソ基、（３）１〜２個のＯＨ基、（４）１個のフェニル環（ペルハロまでの１〜５個のハロ基、１〜３個のＣ１−１０アルキルまたはアルコキシ基で場合により置換されており、それぞれさらにペルハロまでの１〜５個のハロで場合により置換されている）で場合により置換されており、
Ｒ２はＨを表し、またはＣ１−３アルキルもしくはＣ２−３アルケニルからなる群から選択され、前記アルキルおよびアルケニル基は、１〜３個のハロ原子および１〜２個のＯＨ、Ｃ１−３アルコキシ、またはハロＣ１−３アルコキシ基で場合により置換されており、
ＲａはＨであり、またはフェニル、ＯＨ、ＯＣ１−６アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキルおよび１〜３個のハロ原子で場合により置換されているＣ１−４アルキルであり、
ＲｂはＨであり、または１〜３個のハロ原子ならびに１個のフェニル、ＯＨおよびＯＣ１−６アルキル基で場合により置換されているＣ１−４アルキルであり、
ＲｃはＨであり、または（ａ）Ｃ１−４アルキルおよび（ｂ）アリールもしくはＡｒ−Ｃ１−４アルキル（それぞれ１〜３個のハロ原子、ならびにＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−３アルキルおよびＯＣ１−３アルキルからなる群から選択される１〜３員で場合により置換されており、前記アルキルおよびアルコキシはさらに、１〜３個のハロ原子で場合により置換されている）から独立して選択され、
Ｒｄは、（ａ）Ｃ１−４アルキル、（ｂ）アリールもしくはＡｒ−Ｃ１−４アルキル（それぞれ１〜３個のハロ原子、ならびにＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−３アルキルおよびＯＣ１−３アルキルからなる群から選択される１〜３員で場合により置換されており、前記アルキルおよびアルコキシはさらに、１〜３個のハロ原子で場合により置換されている）から選択され、
ｐは０、１および２から選択される整数であり、
環Ｂ内の点線は、両方が存在しまたは両方が不在である結合を表し、それにより結合が存在するとき、環Ｂはフェニル環であり、Ｒ３はそれぞれＨ、ハロ、メチルを表し、または１〜３個のハロ原子で置換されたメチルを表し、
任意の結合が不在であるとき、環Ｂはシクロヘキセン環であり、Ｒ３はそれぞれＨ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、アリールおよびＨＡＲを表し、
前記Ｃ１−３アルキル、アリールおよびＨＡＲは、１〜３個の基で場合により置換されており、これらの基の０〜３個は、ハロであり、０〜１個は、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣ１−３アルキル、Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロＣ１−３アルキル、ハロＣ１−３アルコキシおよびＨｅｔｃｙ基からなる群から選択される］、前記医薬組成物。
【請求項１８】
式Ｉ： 
【化４】
2009508952.tif 000009
で表される化合物または医薬的に許容されるその塩もしくは溶媒和物を含む、このような治療を必要としているヒト患者においてメタボリックシンドロームを治療するための医薬組成物であって、
［式中、
Ｗ、ＸおよびＺの１〜３個は、ヘテロ原子であり、残りの可変記号は炭素原子であり、Ｙは炭素または窒素原子を表し、Ｗ、ＸおよびＺの０〜１個は、酸素または硫黄原子を表し、Ｗ、ＸおよびＺの残りは炭素または窒素原子を表し、
Ａは９〜１０員アリール、８〜１０員ヘテロアリールまたは部分芳香族複素環基を表し、前記ヘテロアリールおよび部分芳香族複素環基は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２およびＮから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有し、ＯおよびＳから選択される１個の他のヘテロ原子を場合により含有し、１〜３個の追加のＮ原子を場合により含有し、５個までのヘテロ原子が存在し、
Ｒ１はそれぞれＨを表し、または
ａ）ＯＨ、ハロ、ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＲｃ、ＣＮもしくはＳ（Ｏ）ｐＲｄ、および
ｂ）Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、ＯＣ１−１０アルキルもしくはＯＣ３−１０アルケニルからなる群から独立して選択され、前記基は、（１）ペルハロアルキル基までの１〜５個のハロ基、（２）１個のオキソ基、（３）１〜２個のＯＨ基、（４）１個のフェニル環（ペルハロまでの１〜５個のハロ基、１〜３個のＣ１−１０アルキルまたはアルコキシ基で場合により置換されており、それぞれさらにペルハロまでの１〜５個のハロで場合により置換されている）で場合により置換されており、
Ｒ２はＨを表し、またはＣ１−３アルキルもしくはＣ２−３アルケニルからなる群から選択され、前記アルキルおよびアルケニル基は、１〜３個のハロ原子および１〜２個のＯＨ、Ｃ１−３アルコキシ、またはハロＣ１−３アルコキシ基で場合により置換されており、
ＲａはＨであり、またはフェニル、ＯＨ、ＯＣ１−６アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキルおよび１〜３個のハロ原子で場合により置換されているＣ１−４アルキルであり、
ＲｂはＨであり、または１〜３個のハロ原子ならびに１個のフェニル、ＯＨおよびＯＣ１−６アルキル基で場合により置換されているＣ１−４アルキルであり、
ＲｃはＨであり、または（ａ）Ｃ１−４アルキルおよび（ｂ）アリールもしくはＡｒ−Ｃ１−４アルキル（それぞれ１〜３個のハロ原子、ならびにＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−３アルキルおよびＯＣ１−３アルキルからなる群から選択される１〜３員で場合により置換されており、前記アルキルおよびアルコキシはさらに、１〜３個のハロ原子で場合により置換されている）から独立して選択され、
Ｒｄは、（ａ）Ｃ１−４アルキル、（ｂ）アリールもしくはＡｒ−Ｃ１−４アルキル（それぞれ１〜３個のハロ原子、ならびにＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−３アルキルおよびＯＣ１−３アルキルからなる群から選択される１〜３員で場合により置換されており、前記アルキルおよびアルコキシはさらに、１〜３個のハロ原子で場合により置換されている）から選択され、
ｐは０、１および２から選択される整数であり、
環Ｂ内の点線は、両方が存在しまたは両方が不在である結合を表し、それにより結合が存在するとき、環Ｂはフェニル環であり、Ｒ３はそれぞれＨ、ハロ、メチルを表し、または１〜３個のハロ原子で置換されたメチルを表し、
任意の結合が不在であるとき、環Ｂはシクロヘキセン環であり、Ｒ３はそれぞれＨ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、アリールおよびＨＡＲを表し、
前記Ｃ１−３アルキル、アリールおよびＨＡＲは、１〜３個の基で場合により置換されており、これらの基の０〜３個は、ハロであり、０〜１個は、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣ１−３アルキル、Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロＣ１−３アルキル、ハロＣ１−３アルコキシおよびＨｅｔｃｙ基からなる群から選択される］、前記医薬組成物。
【請求項１９】
式Ｉ： 
【化５】
2009508952.tif 000010
で表される化合物または医薬的に許容されるその塩もしくは溶媒和物、およびＤＰ受容体アンタゴニストを含み、
前記組み合わせが、実質的なフラッシングなしに、アテローム性動脈硬化症、脂質異常症、糖尿病、または関連する状態を治療するのに有効な量で含まれ、
このような治療を必要としているヒト患者においてアテローム性動脈硬化症、脂質異常症、糖尿病、メタボリックシンドローム、または関連する状態を治療するための医薬組成物であって、
［式中、
Ｗ、ＸおよびＺの１〜３個は、ヘテロ原子であり、残りの可変記号は炭素原子であり、Ｙは炭素または窒素原子を表し、Ｗ、ＸおよびＺの０〜１個は、酸素または硫黄原子を表し、Ｗ、ＸおよびＺの残りは炭素または窒素原子を表し、
Ａは９〜１０員アリール、８〜１０員ヘテロアリールまたは部分芳香族複素環基を表し、前記ヘテロアリールおよび部分芳香族複素環基は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２およびＮから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有し、ＯおよびＳから選択される１個の他のヘテロ原子を場合により含有し、１〜３個の追加のＮ原子を場合により含有し、５個までのヘテロ原子が存在し、
Ｒ１はそれぞれＨを表し、または
ａ）ＯＨ、ハロ、ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＲｃ、ＣＮもしくはＳ（Ｏ）ｐＲｄ、および
ｂ）Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、ＯＣ１−１０アルキルもしくはＯＣ３−１０アルケニルからなる群から独立して選択され、前記基は、（１）ペルハロアルキル基までの１〜５個のハロ基、（２）１個のオキソ基、（３）１〜２個のＯＨ基、（４）１個のフェニル環（ペルハロまでの１〜５個のハロ基、１〜３個のＣ１−１０アルキルまたはアルコキシ基で場合により置換されており、それぞれさらにペルハロまでの１〜５個のハロで場合により置換されている）で場合により置換されており、
Ｒ２はＨを表し、またはＣ１−３アルキルもしくはＣ２−３アルケニルからなる群から選択され、前記アルキルおよびアルケニル基は、１〜３個のハロ原子および１〜２個のＯＨ、Ｃ１−３アルコキシまたはハロＣ１−３アルコキシ基で場合により置換されており、
ＲａはＨであり、またはフェニル、ＯＨ、ＯＣ１−６アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキルおよび１〜３個のハロ原子で場合により置換されているＣ１−４アルキルであり、
ＲｂはＨであり、または１〜３個のハロ原子ならびに１個のフェニル、ＯＨおよびＯＣ１−６アルキル基で場合により置換されているＣ１−４アルキルであり、
ＲｃはＨであり、または（ａ）Ｃ１−４アルキルおよび（ｂ）アリールもしくはＡｒ−Ｃ１−４アルキル（それぞれ１〜３個のハロ原子、ならびにＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−３アルキルおよびＯＣ１−３アルキルからなる群から選択される１〜３員で場合により置換されており、前記アルキルおよびアルコキシはさらに、１〜３個のハロ原子で場合により置換されている）から独立して選択され、
Ｒｄは、（ａ）Ｃ１−４アルキル、（ｂ）アリールもしくはＡｒ−Ｃ１−４アルキル（それぞれ１〜３個のハロ原子、ならびにＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−３アルキルおよびＯＣ１−３アルキルからなる群から選択される１〜３員で場合により置換されており、前記アルキルおよびアルコキシはさらに、１〜３個のハロ原子で場合により置換されている）から選択され、
ｐは０、１および２から選択される整数であり、
環Ｂ内の点線は、両方が存在しまたは両方が不在である結合を表し、それにより結合が存在するとき、環Ｂはフェニル環であり、Ｒ３はそれぞれＨ、ハロ、メチルを表し、または１〜３個のハロ原子で置換されたメチルを表し、
任意の結合が不在であるとき、環Ｂはシクロヘキセン環であり、Ｒ３はそれぞれＨ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、アリールおよびＨＡＲを表し、
前記Ｃ１−３アルキル、アリールおよびＨＡＲは、１〜３個の基で場合により置換されており、これらの基の０〜３個は、ハロであり、０〜１個は、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣ１−３アルキル、Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロＣ１−３アルキル、ハロＣ１−３アルコキシおよびＨｅｔｃｙ基からなる群から選択される］、前記医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１に記載の化合物、および下記に示す化合物Ａ〜ＡＪ：
【表３】
2009508952.tif 000011
2009508952.tif 000012
2009508952.tif 000013
または医薬的に許容されるこの塩もしくは溶媒和物からなる群から選択されるＤＰ受容体アンタゴニストを含む、
このような治療を必要としているヒト患者においてアテローム性動脈硬化症、脂質異常症、糖尿病または関連する状態を治療するための医薬組成物。