【手続補正書】
【提出日】平成21年8月3日(2009.8.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物における避妊の誘導、ホルモン補充療法、ホルモン依存性の病気の治療、発情同期化、または月経周期に関連した症状の治療を必要とする哺乳動物に対して投与することによって治療するための医薬組成物であって、
前記医薬組成物は、有効量の以下の式Iの構造を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含み：
【化１】
2009508808.tif 000001
ここで、R1は、
H、
SO2-C1-C6アルキル、SO2-C3-C8シクロアルキル、SO2-置換C1-C6アルキル、SO2-アリール、SO2-置換アリール、SO2-ヘテロアリール、SO2-複素環、SO2-C3-C6アルケニル、SO2-C3-C6アルキニル、SO2-C3-C6置換アルケニル、SO2-C3-C6置換アルキニル、
CN、
C(O)-C1-C6アルキル、C(O)-C3-C8シクロアルキル、C(O)-置換C1-C6アルキル、C(O)-アリール、C(O)-置換アリール、C(O)-ヘテロアリール、C(O)-複素環、C(O)-C3-C6アルケニル、C(O)-C3-C6アルキニル、C(O)-置換C3-C6アルケニル、C(O)-置換C3-C6アルキニル、
C(O)O-C1-C6アルキル、C(O)O-C3-C8シクロアルキル、C(O)O-置換C1-C6アルキル、C(O)O-アリール、C(O)O-置換アリール、C(O)O-ヘテロアリール、C(O)O-複素環、C(O)O-C3-C6アルケニル、C(O)O-C3-C6アルキニル、C(O)O-C3-C6置換アルケニル、C(O)O-C3-C6置換アルキニル、
C(O)NH-C1-C6アルキル、C(O)NH-C3-C8シクロアルキル、C(O)N-ジ-C3-C8シクロアルキル、C(O)N-ジ-C1-C6アルキル、C(O)N-ジ-置換C1-C6アルキル、C(O)NH-置換C1-C6アルキル、C(O)NH-アリール、C(O)N-(アリール)2、C(O)NH-置換アリール、C(O)N-二置換アリール、C(O)NH-ヘテロアリール、C(O)N-ジヘテロアリール、C(O)NH-複素環、C(O)N-ジヘテロサイクル、C(O)NH-C3-C6アルケニル、C(O)NH-C3-C6アルキニル、C(O)O-置換C3-C6アルケニル、およびC(O)O-置換C3-C6アルキニルからなる群から選択されるか；あるいは、
R1は、式Iの二量体を形成する、式Iの第2構造に対する結合基であり、前記結合基は、C(O)-およびS(O)2-からなる群から選択され、
R2は、H、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、SO2-アルキル、およびSO2-置換アルキルからなる群から選択されるか；あるいは、
R1およびR2は、結合して-(C(R8)a(R9)b)c-SO2-(C(R8)d(R9)e)f-を形成し、
R8およびR9は、それぞれ独立してH、ハロゲンまたはC1〜C6アルキルであり、
aおよびbは、a＋b＝2であるときに、それぞれ独立して0〜2であり、
dおよびeは、a＋b＝2であるときに、それぞれ独立して0〜2であり、
cおよびfは、cまたはfどちらか一方が0より大きいときに、それぞれ独立して0〜5であり、
R3、R4、R5およびR6は、それぞれ独立してH、ハロゲン、CN、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、-(CHmXn)zCHpXq、C3-C6シクロアルキル、O-C1-C6アルキル、O-C1-C6置換アルキル、O-(CHmXn)zCHpXq、アリール、ヘテロアリール、複素環、置換アリール、置換ヘテロアリール、および置換複素環からなる群から選択され、
Xはハロゲンであり、
mおよびnは、m＋n＝2であるときに、それぞれ独立して0〜2であり、
pおよびqは、p＋q＝3であるときに、それぞれ独立して0〜3であり、
zは0〜10であり、
R7は、H、C1-C6アルキル、C(O)O-C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C6シクロアルキル、および置換C3-C6シクロアルキルからなる群から選択される、前記医薬組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の医薬組成物であって、ここで、
R1は、H、SO2-C1-C6アルキル、SO2-C3-C6シクロアルキル、SO2-置換C1-C6アルキル、SO2-アリール、SO2-置換アリール、SO2-ヘテロアリール、SO2-置換アリールおよびCNからなる群から選択され、
R2はHまたはC1-C6アルキルであり、
R3、R4、R5およびR6は、それぞれ独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、O-C1-C6アルキル、およびO-C1-C6置換アルキルからなる群から選択され、そして、
R7はHまたはC1-C6アルキルである、前記医薬組成物。
【請求項３】
請求項１に記載の医薬組成物であって、ここで、
R1は、H、SO2-C1-C4アルキル、SO2-C3-C5シクロアルキルおよびCNからなる群から選択され、
R2はHであり、
R3、R4、R5およびR6は、それぞれ独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキルおよびO-C1-C6アルキルからなる群から選択され、そして、
R7はHまたはC1-C6アルキルである、前記医薬組成物。
【請求項４】
請求項３に記載の医薬組成物であって、ここで、
R1はSO2-C1-C4アルキルであり、
R2はHであり、
R3、R4、R5およびR6はHであり、そして、
R7はC1-C6アルキルである、前記医薬組成物。
【請求項５】
請求項１に記載の医薬組成物であって、ここで、
R1はSO2-C3-C6アルキルであり、前記アルキルは分岐鎖であり、
R2はHであり、
R3、R4、R5およびR6はHであり、そして、
R7はC1アルキルである、前記医薬組成物。
【請求項６】
請求項１に記載の医薬組成物であって、ここで、
R1はSO2-C3-C5シクロアルキルであり、
R2はHであり、
R3、R4、R5およびR6はHであり、そして、
R7はC1アルキルである、前記医薬組成物。
【請求項７】
請求項１に記載の医薬組成物であって、ここで、
R1は、C(O)C1-C6アルキルまたはC(O)C3-C5シクロアルキルであり、
R3、R4、R5およびR6は、それぞれ独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキルおよびO-C1-C6アルキルからなる群から選択され、そして、
R7はHまたはC1-C6アルキルである、前記医薬組成物。
【請求項８】
請求項６に記載の医薬組成物であって、ここで、
R1は、C(O)C1-C4アルキルまたはC(O)C3-C6シクロアルキルであり、
R3、R4、R5およびR6はHであり、そして、
R7はC1アルキルである、前記医薬組成物。
【請求項９】
請求項１に記載の医薬組成物であって、ここで、
R1は、CO(NH2)、CN、C(O)-ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールはフランである）、C(O)アリール（ここで、アリールはフェニル環である）、SO2-置換アリール（ここで、置換アリールはアルキルフェニルであり、そしてここで、アルキルはイソプロピルおよびメチルから選択される）、C(O)O-C1-C3アルキル、SO2-置換C2-C6アルキル（ここで、アルキルは1つ以上のハロゲンまたはCF3で置換される）、およびSO2-アルキル（ここで、アルキルは分岐鎖である）からなる群から選択される、前記医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１に記載の医薬組成物であって、ここで、
R1は、式(I)の第2構造に対するC(O)結合基であって、その二量体を形成する、前記医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１、９または１０に記載の医薬組成物であって、ここで、R2はHおよびSO2-C1-C4アルキルからなる群から選択される、前記医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１および９〜１１のいずれかに記載の医薬組成物であって、ここで、R3は、H、C1-C3アルキル、ハロゲン（FおよびClからなる群から選択される）、およびO-C1-C3アルキルからなる群から選択される、前記医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１および９〜１２のいずれかに記載の医薬組成物であって、ここで、R4は、HおよびO-C1-C3アルキルからなる群から選択される、前記医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１および９〜１３のいずれかに記載の医薬組成物であって、ここで、R5は、H、C1-C3アルキル、ハロゲン（FおよびClからなる群から選択される）、およびO-C1-C3アルキルからなる群から選択される、前記医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１および９〜１４のいずれかに記載の医薬組成物であって、ここで、R6はHおよびハロゲンからなる群から選択され、ここでハロゲンはフッ素である、前記医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１および９〜１５のいずれかに記載の医薬組成物であって、ここで、R7はC1アルキルである、前記医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１に記載の医薬組成物であって、ここで、前記化合物は：
5-(4-アミノフェニル)-1-メチル-1H-ピロール-2-カルボニトリル；
5-(4-アミノ-3-フルオロフェニル)-1-メチル-1H-ピロール-2-カルボニトリル；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]-2-フルアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]-3-メチルブタンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]-2-メチルプロパンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]プロパンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]ブタンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]アセトアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]ベンズアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]シクロブタンカルボキサミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]シクロヘキサンカルボキサミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]-2-メチルアクリルアミド；
[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]カルバミン酸エチル；
[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]カルバミン酸イソブチル；
N,N'-ビス[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]尿素；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]プロパン-1-スルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]-N-(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]ブタン-1-スルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]-2,2,2-トリフルオロエタンスルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]-4-イソプロピルベンゼンスルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]ベンゼンスルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]-4-メチルベンゼンスルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]プロパン-2-スルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]エタンスルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]メタンスルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-フルオロフェニル]メタンスルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-フルオロフェニル]エタンスルホンアミド；
[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-メチルフェニル]シアナミド；
[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-エチルフェニル]シアナミド；
[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-プロピルフェニル]シアナミド；
[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-イソプロピルフェニル]シアナミド；
[2-クロロ-4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]シアナミド；
[2-フルオロ-4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]シアナミド；
[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-メトキシフェニル]シアナミド；
[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-3-メトキシフェニル]シアナミド；
[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-3-メチルフェニル]シアナミド；
[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]メチルシアナミド；
5-(4-アミノ-2-フルオロフェニル)-1-メチル-1H-ピロール-2-カルボニトリル；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-3-フルオロフェニル]メタンスルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-3-フルオロフェニル]エタンスルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-3-フルオロフェニル]プロパン-1-スルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-3-フルオロフェニル]ブタン-1-スルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-3-フルオロフェニル]プロパン-2-スルホンアミド；
5-(4-アミノ-2,5-ジフルオロフェニル)-1-メチル-1H-ピロール-2-カルボニトリル；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2,5-ジフルオロフェニル]-メタン-スルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2,5-ジフルオロフェニル]エタン-スルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2,5-ジフルオロフェニル]プロパン-1-スルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2,5-ジフルオロフェニル]ブタン-1-スルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2,5-ジフルオロフェニル]プロパン-2-スルホンアミド；
5-[4-アミノ-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-メチル-1H-ピロール-2-カルボニトリル；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル]メタン-スルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル]エタン-スルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル]プロパン-1-スルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル]ブタン-1-スルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル]プロパン-2-スルホンアミド；
5-[4-(1,1-ジオキシドイソチアゾリジン-2-イル)フェニル]-1-メチル-1H-ピロール-2-カルボニトリル；
5-[4-アミノ-3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-1-メチル-1H-ピロール-2-カルボニトリル；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-(トリフルオロメトキシ)フェニル]メタン-スルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-(トリフルオロメトキシ)フェニル]エタン-スルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-(トリフルオロメトキシ)フェニル]プロパン-1-スルホンアミド；
2-シアノ-5-[4-[(エチルスルホニル)アミノ]フェニル]-1H-ピロール-1-カルボン酸tert-ブチル；
N-[4-(5-シアノ-1H-ピロール-2-イル)フェニル]エタンスルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-エチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]エタンスルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-プロピル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]エタンスルホンアミド；
N-[4-(1-ブチル-5-シアノ-1H-ピロール-2-イル)フェニル]エタンスルホンアミド；
N-[4-(1-アリル-5-シアノ-1H-ピロール-2-イル)フェニル]エタンスルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-プロパ-2-イン-1-イル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]エタンスルホンアミド；
N-[4-[5-シアノ-1-(3-フェニルプロピル)-1H-ピロール-2-イル]フェニル]エタンスルホンアミド；
5-(4-アミノ-2-シアノフェニル)-1-メチル-1H-ピロール-2-カルボニトリル；
N-[3-シアノ-4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]メタンスルホンアミド；
N-[3-シアノ-4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]エタンスルホンアミド；
N-[3-シアノ-4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]プロパン-1-スルホンアミド；
N-[2-シアノ-4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)フェニル]メタンスルホンアミド；
5-(4-アミノ-2,6-ジフルオロフェニル)-1-メチル-1H-ピロール-2-カルボニトリル；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-3,5-ジフルオロフェニル]-メタンスルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-3,5-ジフルオロフェニル]エタン-スルホンアミド；
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-3,5-ジフルオロフェニル]プロパン-1-スルホンアミド；および
N-[4-(5-シアノ-1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-3,5-ジフルオロフェニル]ブタン-1-スルホンアミド
からなる群から選択される、前記医薬組成物。
【請求項１８】
前記化合物が避妊を誘導するために投与される、請求項１〜１７のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記化合物がホルモン補充療法のために投与される、請求項１〜１７のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記化合物がホルモン依存性の病気を治療するために投与される、請求項１〜１７のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記ホルモン依存性の病気が、子宮筋腫、子宮内膜症、不正子宮出血、月経困難症、無月経、前立腺肥大症、平滑筋腫/類線維腫、ホルモン依存性腫瘍、卵巣、乳房、子宮内膜、結腸、前立腺および下垂体の癌腫および腺癌、並びに髄膜腫からなる群から選択される、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記ホルモン依存性の癌腫が、乳癌および卵巣癌からなる群から選択される、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記化合物が発情同期化のために投与される、請求項１〜１７のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記医薬組成物が、月経周期に関連した症状を治療するためのものである、請求項１〜１７のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記症状が心理的なものである、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記心理的な症状が、情緒の変化、興奮性、不安、集中力欠如、または性的欲求の減少を含む、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記症状が肉体的なものである、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記肉体的な症状が、乳房の圧痛、腫脹、疲労または大食症を含む、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
前記月経周期に関連した症状が、哺乳動物における月経前症候群および月経前不快気分障害の症状を含む、請求項１〜１７のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項３０】
避妊レジメンのためのキットであって：
(a)プロゲステロン活性が約35〜100μgのレボノルゲストレルのものに等しい、1日投与量が14〜24ユニットである第1段階のためのプロゲステロン剤；
(b)請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物の1日投与量が約2〜200mgであって、1日投与量が1〜11ユニットである第2段階のための請求項１〜２９のいずれかに記載の医薬組成物；ならびに
(c)アンチプロゲスチン、プロゲスチンおよびエストロゲンがいずれも投与されない連続した28日間のうちの残りの日において、1日投与量ユニットを投与する、任意の第3段階のための経口的および薬学的に許容可能なプラセボ
を含み、ここで、第1段階、第2段階、第3段階の1日投与量ユニットの総計が28ユニットに等しい、前記避妊レジメンのためのキット。
【請求項３１】
哺乳動物における避妊の誘導、ホルモン補充療法、ホルモン依存性の病気の治療、発情同期化、または月経周期に関連した症状の治療のための薬剤を調製する際の、以下の式Iの構造を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用であって：
【化２】
2009508808.tif 000002
ここで、R1は、
H、
SO2-C1-C6アルキル、SO2-C3-C8シクロアルキル、SO2-置換C1-C6アルキル、SO2-アリール、SO2-置換アリール、SO2-ヘテロアリール、SO2-複素環、SO2-C3-C6アルケニル、SO2-C3-C6アルキニル、SO2-C3-C6置換アルケニル、SO2-C3-C6置換アルキニル、
CN、
C(O)-C1-C6アルキル、C(O)-C3-C8シクロアルキル、C(O)-置換C1-C6アルキル、C(O)-アリール、C(O)-置換アリール、C(O)-ヘテロアリール、C(O)-複素環、C(O)-C3-C6アルケニル、C(O)-C3-C6アルキニル、C(O)-置換C3-C6アルケニル、C(O)-置換C3-C6アルキニル、
C(O)O-C1-C6アルキル、C(O)O-C3-C8シクロアルキル、C(O)O-置換C1-C6アルキル、C(O)O-アリール、C(O)O-置換アリール、C(O)O-ヘテロアリール、C(O)O-複素環、C(O)O-C3-C6アルケニル、C(O)O-C3-C6アルキニル、C(O)O-C3-C6置換アルケニル、C(O)O-C3-C6置換アルキニル、
C(O)NH-C1-C6アルキル、C(O)NH-C3-C8シクロアルキル、C(O)N-ジ-C3-C8シクロアルキル、C(O)N-ジ-C1-C6アルキル、C(O)N-ジ-置換C1-C6アルキル、C(O)NH-置換C1-C6アルキル、C(O)NH-アリール、C(O)N-(アリール)2、C(O)NH-置換アリール、C(O)N-二置換アリール、C(O)NH-ヘテロアリール、C(O)N-ジヘテロアリール、C(O)NH-複素環、C(O)N-ジヘテロサイクル、C(O)NH-C3-C6アルケニル、C(O)NH-C3-C6アルキニル、C(O)O-置換C3-C6アルケニル、およびC(O)O-置換C3-C6アルキニル
からなる群から選択されるか；あるいは、
R1は、式Iの二量体を形成する、式Iの第2構造に対する結合基であり、前記結合基は、C(O)-およびS(O)2-からなる群から選択され、
R2は、H、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、SO2-アルキル、およびSO2-置換アルキルからなる群から選択されるか；あるいは、
R1およびR2は、一緒に結合して-(C(R8)a(R9)b)c-SO2-(C(R8)d(R9)e)f-を形成し、
R8およびR9は、それぞれ独立してH、ハロゲンまたはC1〜C6アルキルであり、
aおよびbは、a＋b＝2であるときに、それぞれ独立して0〜2であり、
dおよびeは、a＋b＝2であるときに、それぞれ独立して0〜2であり、
cおよびfは、cまたはfどちらか一方が0より大きいときに、それぞれ独立して0〜5であり、
R3、R4、R5およびR6は、それぞれ独立してH、ハロゲン、CN、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、-(CHmXn)zCHpXq、C3-C6シクロアルキル、O-C1-C6アルキル、O-C1-C6置換アルキル、O-(CHmXn)zCHpXq、アリール、ヘテロアリール、複素環、置換アリール、置換ヘテロアリール、および置換複素環からなる群から選択され、
Xはハロゲンであり、
mおよびnは、m＋n＝2であるならば、それぞれ独立して0〜2であり、
pおよびqは、p＋q＝3であるならば、それぞれ独立して0〜3であり、
zは0〜10であり、
R7は、H、C1-C6アルキル、C(O)O-C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C6シクロアルキル、および置換C3-C6シクロアルキルからなる群から選択される、前記使用。
【請求項３２】
前記薬剤が避妊のためのものである、請求項３１に記載の使用。
【請求項３３】
前記薬剤がホルモン補充療法のためのものである、請求項３１に記載の使用。
【請求項３４】
前記薬剤がホルモン依存性の病気を治療するためのものである、請求項３１に記載の使用。
【請求項３５】
前記ホルモン依存性の病気が、子宮筋腫、子宮内膜症、不正子宮出血、月経困難症、無月経、良性前立腺肥大症、平滑筋腫/類線維腫、ホルモン依存性腫瘍、卵巣、乳房、子宮内膜、結腸、前立腺および下垂体の癌腫および腺癌、並びに髄膜腫からなる群から選択される、請求項３４に記載の使用。
【請求項３６】
前記ホルモン依存性の癌腫が、乳癌および卵巣癌からなる群から選択される、請求項３５に記載の使用。
【請求項３７】
前記薬剤が発情同期化のためのものである、請求項３１に記載の使用。
【請求項３８】
前記薬剤が月経周期に関連した症状を治療するためのものである、請求項３１に記載の使用。
【請求項３９】
前記症状が心理的なものである、請求項３８に記載の使用。
【請求項４０】
前記心理的な症状が、情緒の変化、興奮性、不安、集中力欠如、および性的欲求の減少を含む、請求項３９に記載の使用。
【請求項４１】
前記症状が肉体的なものである、請求項３８に記載の使用。
【請求項４２】
前記肉体的な症状が、乳房の圧痛、腫脹、疲労および大食症を含む、請求項４１に記載の使用。
【請求項４３】
前記月経周期に関連した症状が、月経前症候群および月経前不快気分障害の症状を含む、請求項３８に記載の使用。
【請求項４４】
使用される前記化合物が、請求項３１〜４３のいずれかに定義される通りである、請求項３１〜４３のいずれかに記載の使用。
【請求項４５】
5-(4-アミノフェニル)-1-メチル-1H-ピロール-2-カルボニトリルおよび5-(4-アミノ-3-フルオロフェニル)-1-メチル-1H-ピロール-2-カルボニトリル、またはその薬学的に許容可能な塩からなる群から選択される化合物。
【請求項４６】
出産適齢期の女性に対して連続する28日間投与するための避妊用生成物であって、前記生成物は、
(a)プロゲステロン活性が約35〜100μgのレボノルゲストレルのものに等しい、プロゲステロン剤の1日投与量が14〜24ユニットである第1局面；
(b)請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物の1日投与量が約2〜200mgであって、1日投与量が1〜11ユニットである第2局面；および
(c)アンチプロゲスチン、プロゲスチンおよびエストロゲンがいずれも投与されない連続した28日間のうちの残りの日において、1日投与量ユニットの経口的および薬学的に許容可能なプラセボを投与する、任意の第3段階を含み、ここで、第1段階、第2段階、第3段階の1日投与量ユニットの総計が28ユニットに等しい、前記避妊用生成物。
【請求項４７】
前記第1局面の1日投与量ユニットがある色を有し、前記第2局面の1日投与量ユニットが異なる色を有する、請求項４６に記載の避妊用生成物。