【手続補正書】
【提出日】平成21年5月28日(2009.5.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2009500335.tif 000001
（Ｉ）
で構造的に表される化合物又はその薬理学的に許容できる塩：
［式中、
Ｒ１は、独立して、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ2−フェニル（ここに、フェニルは、Ｒ４で適宜置換されていてもよい）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ2−ＣＨ2−フェニル（ここに、フェニルは、Ｒ４で適宜置換されていてもよい）、−Ｎ−ピロリジニル（ここに、ピロリジンは、Ｒ４で適宜置換されていてもよい）、−Ｎ−ピペリジニル（ここに、ピペリジンは、Ｒ４で適宜置換されていてもよい）、−Ｎ−モルホリニル、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＳＯ2−Ｎ−ピロリジニル（ここに、ピロリジンは、Ｒ４で適宜置換されていてもよい）、−ＳＯ2−Ｎ−ピペリジニル（ここに、ピペリジンは、Ｒ４で適宜置換されていてもよい）、−ＳＯ2−Ｎ−モルホリニル又は−Ｘ−（ＣＨ2）n−Ｒ５（ここに、Ｘは−Ｓ−又は−ＣＨ2−であり、ｎは０、１、２、３又は４である）であり；ｎが０の場合、（ＣＨ2）nは結合であり；
Ｒ２は、独立して、−Ｈ又は−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル（１個から３個のハロゲンで適宜置換されていてもよい）であり；
Ｒ３は、独立して、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（１個から３個のハロゲンで適宜置換されていてもよい）、−（Ｃ2−Ｃ4）アルキレン−Ｎ−ピロリジニル、−（Ｃ2−Ｃ4）アルキレン−Ｎ−ピペリジニル、−（Ｃ2−Ｃ4）アルキレン−Ｎ−モルホリニル、−（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−２−ピリジニル、−（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−３−ピリジニル、又は−（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−４−ピリジニルであり；
Ｒ４は、独立して、−ＣＨ3、−ＣＦ3、−ＣＮ又は−ＳＯ2ＣＨ3であり；
Ｒ５は、独立して、−Ｎ（Ｒ２）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（１個から３個のハロゲンで適宜置換されていてもよい）、−Ｎ（Ｒ２）（（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル）、−Ｎ（Ｒ２）（−ＣＨ2−フェニル）、−Ｎ−ピロリジニル、−Ｎ−ピペリジニル、−Ｎ−モルホリニル、−Ｎ−ピペラジン−Ｎ−メチル、−２−ピリジニル、−３−ピリジニル、−４−ピリジニル、−２−ピリミジニル又は−４−ピリミジニルであり、但し、Ｘが−Ｓ−であり、ｎが０又は１である場合、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ２）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（１個から３個のハロゲンで適宜置換されていてもよい）、−Ｎ（Ｒ２）（（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル）、−Ｎ（Ｒ２）（−ＣＨ2−フェニル）、−Ｎ−ピロリジニル、−Ｎ−ピペリジニル、−Ｎ−モルホリニル又は−Ｎ−ピペラジン−Ｎ−メチルではなく；
Ｒ６は、独立して、−Ｈ又は−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル（１個から３個のハロゲンで適宜置換されていてもよい）であり；
Ｒ７は、独立して、−Ｈ又は−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル（１個から３個のハロゲンで適宜置換されていてもよい）である］。
【請求項２】
Ｒ１が−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ2−フェニル（ここに、フェニルは、Ｒ４で適宜置換されていてもよい）、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ2（−ＣＨ2−フェニル）（ここに、フェニルは、Ｒ４で適宜置換されていてもよい）、−Ｎ−ピロリジニル（ここに、ピロリジンは、Ｒ４で適宜置換されていてもよい）、−Ｎ−ピペリジニル（ここに、ピペリジンは、Ｒ４で適宜置換されていてもよい）、−Ｎ−モルホリニル又は−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ３）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が−ＳＯ2Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）、−ＳＯ2−Ｎ−ピロリジニル（ここに、ピロリジンは、Ｒ４で適宜置換されていてもよい）、−ＳＯ2−Ｎ−ピペリジニル（ここに、ピペリジンは、Ｒ４で適宜置換されていてもよい）又は−ＳＯ2−Ｎ−モルホリニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が−Ｘ−（ＣＨ2）n−Ｒ５（ここに、Ｘは−Ｓ−又は−ＣＨ2−であり、ｎは０、１、２、３又は４である）であり、ｎが０である場合、（ＣＨ2）nは結合であり、但し、Ｘが−Ｓ−でありｎが０又は１である場合、Ｒ５が−Ｎ（Ｒ２）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｎ（Ｒ２）（（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル）、−Ｎ（Ｒ２）（ＣＨ2）フェニル、−Ｎ−ピロリジニル、−Ｎ−ピペリジニル、−Ｎ−モルホリニル又は−Ｎ−ピペラジン−Ｎ−メチルではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が独立して、−Ｎ（Ｈ）−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｎ−ピロリジニル、−Ｎ（Ｈ）−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｎ−ピペリジニル、−Ｎ（Ｈ）−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ3、−Ｎ（−ＣＨ2−ＣＨ3）（−ＣＨ2−ＣＨ3）、−Ｎ−ピペリジニル、−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ3、−ＳＯ2−Ｎ（−ＣＨ2ＣＨ3）（−ＣＨ2ＣＨ3）、−Ｎ（−ＣＨ3）（−ＣＨ3）、−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｎ（Ｈ）（−シクロペンチル）、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｎ（Ｈ）（−シクロペンチル）、−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｎ（Ｈ）（−ＣＨ2−フェニル）、−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｎ−ピペリジニル、−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｎ−ピロリジニル、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｎ−ピロリジニル、−ＣＨ2−ＣＨ2（−Ｎ−ピペラジニル−Ｎ−メチル）、−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｎ（−ＣＨ2−ＣＨ3）（−ＣＨ2−ＣＨ3）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2（−Ｎ−ピロリジニル）、−ＳＯ2−Ｎ−ピロリジニル、−ＳＯ2−Ｎ−モルホリニル、−ＳＯ2−Ｎ−ピロリジニル−３−ＳＯ2ＣＨ3、−Ｎ（Ｈ）（−ＳＯ2−ＣＨ2−フェニル）、−Ｎ（Ｈ）（−ＳＯ2−フェニル−４−ＳＯ2ＣＨ3）、−Ｎ（−ＣＨ3）（−ＳＯ2−フェニル−４−ＳＯ2ＣＨ3）、−Ｓ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−４−ピリジニル、−Ｓ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−３−ピリジニル、−Ｓ−４−ピリジニル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−ＣＨ2−ＣＨ2−３−ピリジニル、−Ｓ−４−ピリミジニル、又は−Ｓ−３−ピリジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ６が−ＣＨ3であり、Ｒ７が−Ｈである、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
式Ｘ１から式Ｘ２８：
【表１−１】
2009500335.tif 000002
【表１−２】
2009500335.tif 000003
【表１−３】
2009500335.tif 000004
【表１−４】
2009500335.tif 000005
【表１−５】
2009500335.tif 000006
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項９】
［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチルアミノ）−フェニル］−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン；
［４−（３−ピペリジン−１−イル−プロピルアミノ）−フェニル］−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン；
（４−ブチルアミノ−フェニル）−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン；
（４−ジエチルアミノ−フェニル）−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン；
（４−ピペリジン−１−イル−フェニル）−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン；
１−ブチル−３−［４−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−尿素；
Ｎ，Ｎ−ジプロピル−４−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−ベンゼンスルホンアミド；
（４−ジメチルアミノ−フェニル）−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン；
［４−（２−シクロペンチルアミノ−エチル）−フェニル］−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン；
［４−（２−シクロペンチルアミノ−エチル）−フェニル］−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン二塩酸塩；
［４−（２−ベンジルアミノ−エチル）−フェニル］−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン；
［４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン；
［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニル］−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン；
（Ｓ）−（２−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−［４−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−フェニル］−メタノン；
｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン；
［４−（２−ジエチルアミノ−エチル）−フェニル］−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−（３−ピペリジン−１−イル−プロピル）−４−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−ベンザミン；
［４−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン；
［４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン；
［４−（３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン；
Ｃ−フェニル−Ｎ−［４−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−メタンスルホンアミド塩酸塩；
４−メタンスルホニル−Ｎ−［４−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−ベンゼンスルホンアミド；
４−メタンスルホニル−Ｎ−メチル−Ｎ−［４−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
［４−（３−ピリジン−４−イル−プロピルスルファニル）−フェニル］−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン二塩酸塩；
［４−（３−ピリジン−３−イル−プロピルスルファニル）−フェニル］−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン二塩酸塩；
［４−（ピリジン−４−イルスルファニル）−フェニル］−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン二塩酸塩；
Ｎ−（２−ピリジン−３−イル−エチル）−４−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−ベンザミド二塩酸塩；
［４−（ピリミジン−４−イルスルファニル）−フェニル］−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン塩酸塩；および
［４−（ピリジン−３−イルスルファニル）−フェニル］−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン二塩酸塩からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物と、薬理学的に許容できる担体とを含む、医薬組成物。