【手続補正書】
【提出日】平成21年6月11日(2009.6.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物又はその薬剤的に許容できる塩：
【化１】
2009501216.tif 000001
ここで、
R1はR６OC(O)、R7C(O)、R16SC(O)、R17S、R18C(S)又は基gII：
【化２】
2009501216.tif 000002
を表し、
R2は、H、CN、NO2、又は、酸素によって中断されていてもよく、及び/またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR2は、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてもよい(C1-C6)アルコキシを表し；さらにR2は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC(O)、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、又は式NRa(2)Rb(2)の基（ここでRa(2)及びRb(2)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表すか、又はRa(2)及びRb(2)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
更に、R１とR2は一緒になって（ピリジン環の２つの炭素と共に）、5員環又は6員環の環状ラクトンを形成してもよく；
R3はH、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、又は、酸素で中断されていてもよく、及び/またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン原子によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR3は、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてよい(C1-C6)アルコキシを表し；さらにR3は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC(O)、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、又は式NRa(3)Rb(3)の基（ここで、Ra(3)及びRb(3)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表し、又はRa(3)及びRb(3)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジン又はアジリジンを表す）を表し；
R4はH、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、又は、酸素で中断されていてもよく、及び/またはOH、COOH、(C1-C6)アルコキシカルボニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン原子によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR4は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシ（ここで、アルコキシ基は、１個以上のハロゲン（F、Cl、Br、I）原子、OH及び／又はCOOH及び／又は(C1-C3)アルコキシカルボニルで置換されていてもよい）を表し；さらにR4は、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC(O)、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、又は式NRa(4)Rb(4)の基（ここで、Ra(4)及びRb(4)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表し、又はRa(4)及びRb(4)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
ZはOを表すか、または、存在せず；
R5は、Ｈ又は(C1-C6)アルキルを表し；
R6は、酸素で中断されていてもよく（但し、そのような酸素原子は、どれもR6基を結合しているエステル-酸素から少なくとも1炭素原子離れていなければならない）、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR6は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C2-C6)アルキル、アリール、又はヘテロシクリルを表し；
R7は酸素で中断されていてもよく、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR7は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、アリール、又はヘテロシクリルを表し；
R8は、H、又は、酸素で中断されていてもよく、及び/またはアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR8は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル又は(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニルを表し；
R14はH、OH（但し、OH基は、B環/環系におけるどのヘテロ原子からも、少なくとも2炭素原子離れていなければならない）、又は、酸素で中断されていてもよく、及び／または1個以上のOH、COOH及びCOORe（ここでReはアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又は、ハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルの1個以上によって置換されていてよい(C1-C6)アルキルを表す）によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR14は、アリール、ヘテロシクリル、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、又は式NRa(14)Rb(14)の基（ここで、Ra(14)及びRb(14)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシC(O)を表すか、又はRa(14)及びRb(14)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R15はH、OH（但し、OH基は、B環/環系におけるどのヘテロ原子からも、少なくとも2炭素原子離れていなければならない）、又は、酸素で中断されていてもよく、及び／または1個以上のOH、COOH及びCOORe（ここでReはアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル又は、ハロゲン（F、Cl、Br、I）原子、OH、アリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルの１個以上によって置換されていてよい(C1-C6)アルキルを表す）によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR15はアリール、ヘテロシクリル、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、又は式NRa(15)Rb(15)の基（ここでRa(15)及びRb(15)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシC(O)を表し、又は、Ra(15)及びRb(15)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジン若しくはアジリジンを表す）を表し；
R16は、酸素で中断されていてもよく、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、若しくは１個以上のハロゲン（F、Cl、Br、I）原子で置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；更にR16は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C2-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、又はヘテロシクリルを表し；
R17は酸素で中断されていてもよく、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル若しくは１個以上のハロゲン（F、Cl、Br、I）原子で置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；更にR17は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、又はヘテロシクリルを表し；
R18は酸素で中断されていてもよく、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル若しくは１個以上のハロゲン（F、Cl、Br、I）原子で置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；更にR18は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、又はヘテロシクリルを表し；
Rcは無置換又は一置換又は多置換の(C1-C4)アルキレン基、(C1-C4)オキソアルキレン基、(C1-C4)アルキレンオキシ又はオキシ-(C1-C4)アルキレン基を表し、ここでいずれの置換基はそれぞれ、個々に独立に(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、オキシ-(C1-C4)アルキル、(C2-C4)アルケニル、(C2-C4)アルキニル、(C3-C6)シクロアルキル、カルボキシル、カルボキシ-(C1-C4)アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ニトロ、シアノ、ハロゲノ(F、Cl、Br、I)、ヒドロキシル及び、NRa(Rc)Rb(Rc)から成る群より選択され、ここでRa(Rc)とRb(Rc)は個々に、お互いに独立に、水素、(C1-C4)アルキルを表し、又はRa(Rc)とRb(Rc)が窒素原子と一緒になってピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表し；さらにRcは、イミノ(-NH-)、N-置換イミノ(-NR19-)、(C1-C4)アルキレンイミノ又はN-置換(C1-C4)アルキレンイミノ(-N(R19)-((C1-C4)アルキレン)（ここで、該アルキレン基は上述による置換基で、無置換又は一置換又は多置換されている）を表す；
R19はH又は(C1-C4)アルキルを表し；
Rdは、(C3-C8)シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルを表し、これらの基はいずれも、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、及び/又は、1個以上の次の基、OH、CN、NO2、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C1-C6)アルコキシ、ハロゲン置換(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C３-C６)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C３-C６)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、又は、式NRa(Rd)Rb(Rd)の基（ここで、Ra(Rd)及びRb(Rd)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表すか、又はRa(Rd)及びRb(Rd)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジン若しくはアジリジンを表す）によって置換されていてよく；
xは、単結合、イミノ(-NH-)、メチレン(-CH2-)、炭素がB-環/環系に結合しているイミノメチレン(-CH2-NH-)、窒素がB-環/環系に結合しているメチレンイミノ(-nh-CH2-)を表し、これらの基におけるいずれの炭素及び/又は窒素も(C1-C6)アルキルで置換されていてもよく、さらにXはn=2〜6である(-CH2-)n基（これは不飽和であっても、及び/又はハロゲン、ヒドロキシル及び(C1-C6)アルキルから選ばれる１個以上の置換基で置換されていてもよい）を表してもよく；そして、
Bは、１個以上の窒素を含み、酸素又は硫黄から選ばれる１個以上の原子を含んでいてもよい単環式又は2環式の、４から11員の複素環/環系であり、該窒素はピリジン環（式Iによれば）と結合しており、さらにB-環/環系はその位置とは別の位置においてXと結合しており、置換基R14とR15は、4級アンモニウム化合物が（これらの結合によって）形成されないようにB環/環系に結合している。
【請求項２】
R1はR6OC(O)、R16SC(O)、又は基g(II)、
【化３】
2009501216.tif 000003
を表し；
R2はH、CN、NO2、又は、酸素によって中断されていてもよく、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR2は、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてよい(C1-C6)アルコキシを表し；さらにR2は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC(O)、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルC(O)、又は式NRa(2)Rb(2)の基（ここで、Ra(2)及びRb(2)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表し、又は、Ra(2)及びRb(2)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R3はH、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、又は、酸素で中断されていてもよく、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン原子によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR3は、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてよい(C1-C6)アルコキシを表し；さらにR3は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC(O)、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルスルフィニル、又は式NRa(3)Rb(3)の基（ここで、Ra(3)及びRb(3)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表し、又はRa(3)及びRb(3)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R4はH、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、又は、酸素で中断されていてもよく、及び/又は、OH、COOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン原子によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR4は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシ（ここで、アルコキシ基は１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH及び/又はCOOH及び/又はメトキシカルボニルによって置換されていてよい）を表し；さらにR4は、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC(O)、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルC(O)、又は式NRa(4)Rb(4)の基（ここで、Ra(4)及びRb(4)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表し、又はRa(4)及びRb(4)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R8は、H、又は、酸素によって中断されていてもよく、及び/又はアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR8は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、又はヘテロシクリルを表し；
R14はH、OH（但し、OH基は、B環/環系におけるどのヘテロ原子からも、少なくとも2炭素原子離れていなければならない）、又は、酸素で中断されていてもよく、及び／又は1個以上のOH、COOH及びCOORe（ここでReは、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルの1個以上によって置換されていてよい(C1-C6)アルキルを表す）によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR14は、アリール、ヘテロシクリル、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、又は式NRa(14)Rb(14)の基（ここで、Ra(14)及びRb(14)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシC(O)を表し、又はRa(14)及びRb(14)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R15はH、OH（但し、OH基は、B環/環系におけるどのヘテロ原子からも、少なくとも2炭素原子離れていなければならない）、又は、酸素で中断されていてもよく、及び／又は1個以上のOH、COOH及びCOORe（ここでReは、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルの1個以上によって置換されていてよい(C1-C6)アルキルを表す）によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR15は、アリール、ヘテロシクリル、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、又は式NRa(15)Rb(15)の基（ここで、Ra(15)及びRb(15)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシC(O)を表し、又はRa(15)及びRb(15)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R16はエチルであり；
Rcは無置換又は一置換又は多置換の(C1-C4)アルキレン基、(C1-C4)オキソアルキレン基、(C1-C4)アルキレンオキシ又はオキシ-(C1-C4)アルキレン基を表し、ここではどの置換基も個々にかつ独立に、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシル、オキシ-(C1-C4)アルキル、(C2-C4)アルケニル、(C2-C4)アルキニル、(C3-C6)シクロアルキル、カルボキシル、カルボキシ-(C1-C4)アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ニトロ、シアノ、ハロゲノ（F、Cl、Br、I）、ヒドロキシ、NRa(Rc)Rb(Rc)（ここで、Ra(Rc)及びRb(Rc)は、個々に互いに独立に、水素、(C1-C4)アルキルを表し、又はRa(Rc)及びRb(Rc)は、窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジン若しくはアジリジンを表す）から選ばれ；更にRcはイミノ(-NH-)、N-置換イミノ(-NR19-)、(C1-C4)アルキレンイミノ又はN-置換(C1-C4)アルキレンイミノ(-N(R19)-((C1-C4)アルキレン)を表し、ここで前述のアルキレン基は、上述の置換基の何れかにより、無置換、一置換又は多置換されており；
Rdは、(C3-C8)シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルを表し、これらの基はいずれも、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、及び/又は、1個以上の次の基、CN、NO2、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロゲン置換(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル又は(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、によって置換されていてもよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1はR6OC(O)、R16SC(O)又は基gII
【化４】
2009501216.tif 000004
を表し、
R2はH、又は、酸素で中断されていてもよく、及び/またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR2は式NRa(2)Rb(2)の基（ここでRa(2)及びRb(2)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表すか、又はRa(2)及びRb(2)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R3はH又は式NRa(3)Rb(3)の基（ここでRa(3)及びRb(3)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表すか、又はRa(3)及びRb(3)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジン若しくはアジリジンを表す）を表し；
R4はCN、ハロゲン(F、Cl、Br、I)を表し、さらにR4は(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシを表し、ここでアルコキシ基は1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH及び/又はCOOH及び/又はメトキシカルボニルによって置換されていてもよく；
R5はHを表し；
R6は酸素によって中断されていてもよく（但し、そのような酸素はいずれも、R6基に結合しているエステル酸素から少なくとも2炭素原子離れていなければならない）、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表し；さらにR6は(C3-C6)シクロアルキル又はヒドロキシ(C2-C12)アルキルを表し；
R8は、H、又は、酸素によって中断されていてもよく、及び/又はアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；
R14はH、OH（但し、OH基は、B環/環系におけるどのヘテロ原子からも、少なくとも2炭素原子離れていなければならない）、又は、酸素で中断されていてもよく、及び／又は1個以上のOH、COOH及びCOORe（ここでReは、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルの1個以上によって置換されていてよい(C1-C6)アルキルを表す）によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR14は式NRa(14)Rb(14)の基（ここでRa(14)及びRb(14)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシC(O)を表すか、又はRa(14)及びRb(14)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジン若しくはアジリジンを表す）を表し；
R15はHを表し；
R16はエチルであり；
Rcは無置換又は一置換の(C1-C4)アルキレン基、(C1-C4)アルキレンオキシ又はオキシ(C1-C4)アルキレン基を表し、ここでどの置換基も個々にかつ独立に、(C1-C4)アルキルから選ばれ；さらにRcはイミノ（-NH-）、N置換イミノ(-NR19-)を表し；
R19はH又はメチルを表し；
Rdは、(C3-C8)シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルを表し、これらの基の何れも1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、及び/又は、次の基、CN、NO2、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロゲン置換(C1-C6)アルキルの１個以上によって置換されていてもよく；そして
Xは単結合、イミノ(-NH-)又はメチレン(-CH2-)を表す、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
R1は、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、(n-プロピル)-オキシカルボニル、(イソ-プロピル)-オキシカルボニル、(イソ-ブチル)-オキシカルボニル、(tert-ブチル)-オキシカルボニル、(2,2-ジメチル-プロピル)-オキシカルボニル、(シクロ-プロピル)-オキシカルボニル、(シクロ-ブチル)-オキシカルボニル、(シクロ-ペンチル)-オキシカルボニル、(2-ヒドロキシエチル)-オキシカルボニル)、(2,2,2-トリフルオロエチル)-オキシカルボニル、ベンジル-オキシカルボニル、4-フルオロベンジル-オキシカルボニル、エチルチオカルボニル、及び5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イルから成る群より選択され；
R2は、H、メチル、エチル、イソプロピル、及びジメチルアミノから成る群より選択され；
R3は、H、及びアミノから成る群より選択され；
R4は、メトキシ、クロロ、シアノ、(4-メトキシ-4-オキソブトキシ)、(3-カルボキシ-プロポキシ)及びメチルカルボニルから成る群より選択され；
ZはOを表すか、存在せず；
R5はHであり；
R6は、メチル、エチル、2-ヒドロキシエチル、(2,2,2-トリフルオロエチル)、n-プロピル、イソ-プロピル、シクロ-プロピル、イソ-ブチル、tert-ブチル、シクロ-ブチル、2,2-ジメチルプロピル、シクロ-ペンチル、ベンジル及び4-フルオロベンジルから成る群より選択され；
R8はエチルであり；
R14は、H、メチル、tert-ブチルオキシカルボニル-イミノ及びアミノから成る群より選択され；
R15はHであり；
R16はエチルであり；
Rcはメチレン(-CH2-)、メチルメチレン(-CH(CH3)-)、エチレン(-CH2CH2-)、オキシプロピレン(-OCH2CH2CH2-)、イミノ(-NH-)及びメチルイミノ(-N(CH3)-)から成る群より選択され；
R19はH及びメチルから成る群より選択され；
Rdは、シクロペンチル、シクロヘキシル、4-メチルシクロヘキシル、フェニル、2-メチルフェニル、3-メチルフェニル、4-メチルフェニル、4-エチルフェニル、2-メトキシカルボニル-フェニル、3-(トリフルオロメチル)フェニル、4-(トリフルオロメチル)フェニル、2-(トリフルオロメチル)フェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2-クロロフェニル、3-クロロフェニル、4-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、4-シアノフェニル、4-メトキシフェニル、2-ニトロフェニル、3-ニトロフェニル、4-ニトロフェニル、3,4-ジクロロフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3,4-ジフルオロフェニル、2,5-ジメチルフェニル、3,5-ジメチルフェニル、4-イソプロピルフェニル、3-フルオロ-4-メチル-フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、N-オキシド-2-ピリジル、6-[3-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]及びN-[(1,2-ベンズイソオキサゾール-3-イル)]から成る群より選択され；
Xは、単結合、イミノ(-NH-)又はメチレン(-CH2-)を表し；及び
Bは、4-ピペラジン-1-イレン、4-ピペリジン-1-イレン、3-ピペリジン-1-イレン、3-アゼチジン-1-イレンから選択され、そして、置換基R14とR15は、4級アンモニウム化合物が（これらの結合によって）形成されないようにB環/環系に結合している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式(Ia)：
【化５】
2009501216.tif 000005
で表される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
式(Ib)：
【化６】
2009501216.tif 000006
で表される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
式(Ie)：
【化７】
2009501216.tif 000007
で表される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Zが存在しない、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
R1がR6OC(O)を表す、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
R1が、R16SC(O)又は基gII
【化８】
2009501216.tif 000008
を表す、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
式(Ibb)：
【化９】
2009501216.tif 000009
で表される請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
R1が、R6OC(O)、R16SC(O)又は基gII
【化１０】
2009501216.tif 000010
を表す請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチルエステル
である請求項１に記載の化合物及びその薬剤的に許容できる塩。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物を、薬剤的に許容できるアジュバント、希釈剤及び／又は担体と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項１５】
治療において使用するための請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
血小板凝集障害の治療用の薬物を製造するための請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１７】
P2Y12レセプターの阻害のための薬物を製造するための請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
治療上有効量の請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物を、血小板凝集障害を患う患者に投与することを含む血小板凝集障害の治療方法。