【手続補正書】
【提出日】平成21年6月26日(2009.6.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）または（ＩＩ）：
【化１】
2009503076.tif 000001
｛式中、
ｍは、１，２または３であり；
ｎは、１，２または３であり；
ｍおよびｎが存在する場合、ｍ＋ｎは２に等しいか或はそれ以上から４に等しいかあるそれ以下であり；
ＲaおよびＲbは、独立して、−Ｈ，−Ｃ1-7アルキルまたは−Ｃ3-7シクロアルキルであるか、或はＲaとＲbが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており、ここで、ＲaおよびＲbは各々独立して−Ｃ1-4アルキルにより置換されていてもよく；
ｑは、０または１であり；
Ａは、＞ＮＲ1，＞ＣＨＮＲcＲd，＞ＣＨＯＨまたは−ＣＨ2−であり、ここで、
Ｒ1は、−Ｈ，−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ3-7シクロアルキルおよびベンジルから成る群から選択され、ここで、アルキル，シクロアルキルまたはベンジルは各々Ｒeにより一置換、二置換または三置換されていてもよく；
Ｒeは、−Ｃ1-4アルキル，−Ｃ2-4アルケニル，−Ｃ2-4アルキニル，−Ｃ3-6シクロアルキル，ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-4アルキル，−ＯＣＦ3，−Ｎ（Ｒf）Ｒg（ここで、ＲfおよびＲgは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-4アルキルであるか、或はＲfとＲgが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒf）Ｒg，−Ｎ（Ｒh）Ｃ（Ｏ）Ｒh，−Ｎ（Ｒh）ＳＯ2Ｃ1-7アルキル（ここで、Ｒhは−Ｈまたは−Ｃ1-4アルキルであるか、或は同じ置換基内の２個のＲhが結合しているアミドと一緒になってその他の点では脂肪族の４員から６員環を形成しており），−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒf）Ｒg，−ＳＣＦ3，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル，−ＣＮ，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-4アルキルから成る群から選択され；
ＲcおよびＲdは、独立して、−Ｈ，−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ3-7アルケニル，−Ｃ3-7アルキニル，−Ｃ3-7シクロアルキル，−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロアルキルおよび−Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキルから成る群から選択されるか、或はＲcとＲdが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており、ここで、ＲcおよびＲdは各々独立してＲeにより置換されていてもよく；
Ｒ3は、各々が−Ｃ1-3アルキル，−ＯＨまたはハロにより置換されていてもよい−Ｃ1-4アルキル，−Ｃ1-4アルケニルまたはベンジルであるか、或は２個のＲ3置換基が一緒になって−Ｃ1-3アルキル，−ＯＨまたはハロにより置換されていてもよいＣ2-5アルキレンを形成しており；
ｒは、０またはｍ＋ｎ＋１に等しいか或はそれ以下の整数であり；
Ａｒは、
ａ）フェニル［Ｒiにより一置換、二置換または三置換されていてもよいか、或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−，−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−，−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−，−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−，または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよく、ここで、Ｒiは、−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ2-7アルケニル，−Ｃ2-7アルキニル，−Ｃ3-7シクロアルキル，ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-7アルキル，−ＯＣＦ3，−ＯＣ3-7アルケニル，−ＯＣ3-7アルキニル，−Ｎ（Ｒj）Ｒk（ここで、ＲjおよびＲkは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-4アルキルである），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒj）Ｒk，−Ｎ（Ｒj）Ｃ（Ｏ）Ｒk，−Ｎ（Ｒj）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル，−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒj）Ｒk，−ＳＣＦ3，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-6アルキル，−ＮＯ2，−ＣＮ，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-7アルキルから成る群から選択される］；
ｂ）単環式芳香炭化水素基［環原子を５個有し、炭素原子が結合点であり、１個の炭素原子が＞Ｏ，＞Ｓ，＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、２個以下の追加的炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、Ｒiにより一置換または二置換されていてもよい］；
ｃ）単環式芳香炭化水素基［環原子を６個有し、炭素原子が結合点であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、Ｒiにより一置換または二置換されていてもよい］；および
ｄ）フェニルまたはピリジル［フェニル，フェノキシ，ピリジル，チオフェニル，オキサゾリルおよびテトラゾリルから成る群から選択される置換基で置換されており、ここで、結果としてもたらされた置換された部分は更にＲiにより一置換、二置換または三置換されていてもよい］
から成る群から選択されるアリールもしくはヘテロアリール環であり、
ＡＬＫは、Ｒmにより一置換、二置換または三置換されていてもよい分枝もしくは非分枝のＣ1-7アルキレン，Ｃ2-7アルケニレン，Ｃ2-7アルキニレン，Ｃ3-7シクロアルキレンもしくはＣ3-7シクロアルケニレンであり；
Ｒmは、ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-7アルキル，−ＯＣ3-7シクロアルキル，−ＯＣＦ3，−Ｎ（Ｒp）Ｒs（ここで、ＲpおよびＲsは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルである），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒp）Ｒs，−Ｎ（Ｒt）Ｃ（Ｏ）Ｒt，−Ｎ（Ｒt）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒtは−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルである），−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒp）Ｒs，−ＳＣＦ3，−ＣＮ，−ＮＯ2，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-7アルキル，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-7アルキルから成る群から選択され；
ＣＹＣは、−Ｈであるか、或は
ｉ）フェニル［Ｒuにより一置換、二置換または三置換されていてもよいか、或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−，−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−，−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−，−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよく、ここで、Ｒuは、−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ3-7シクロアルキル，フェニル，ベンジル，ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-7アルキル，−ＯＣ3-7シクロアルキル，−Ｏフェニル，−Ｏベンジル，−ＯＣＦ3，−Ｎ（Ｒv）Ｒw（ここで、ＲvおよびＲwは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルであるか、或はＲvとＲwが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており、ここで、ＲvおよびＲwは各々独立して−ＯＨまたは−Ｃ1-7アルキルにより置換されていてもよい），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒv）Ｒw，−Ｎ（Ｒx）Ｃ（Ｏ）Ｒx，−Ｎ（Ｒx）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒxは−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルであるか、或は同じ置換基内の２個のＲxが結合しているアミドと一緒になってその他の点では脂肪族の４員から６員環を形成している），−Ｎ−（ＳＯ2Ｃ1-6アルキル）2，−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒv）Ｒw，−ＳＣＦ3，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-6アルキル，−ＮＯ2，−ＣＮ，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-7アルキルから成る群から選択される］；
ｉｉ）単環式芳香炭化水素基［環原子を５個有し、炭素原子が結合点であり、１個の炭素原子が＞Ｏ，＞Ｓ，＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、１個以下の追加的炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、場合によりＲuで一置換または二置換されていてもよい］；
ｉｉｉ）単環式芳香炭化水素基［環原子を６個有し、炭素原子が結合点であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、Ｒuにより一置換または二置換されていてもよい］；および
ｉｖ）４から８員の非芳香複素環式環［前記環は、Ｏ，Ｓ，−Ｎ＝，＞ＮＨおよび＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）から成る群から選択される非隣接ヘテロ原子員の数が０，１または２であり、二重結合の数が０，１または２であり、カルボニルである炭素員の数が０，１または２であり、場合により１個の炭素員がブリッジを形成していてもよく、置換基Ｒuの数が０から５であり、そしてｑが０の場合には、前記環の結合点は炭素原子である］；
から成る群から選択される環系であるが、但し
式（Ｉ）中、
（ａ）ＡＬＫがメチレン，エチレン，プロピレンまたはイソプロピレンであり、ＣＹＣが
−Ｈであり、Ａｒがフェニルまたは一置換フェニルであり、ｍが２であり、ｎが１でありそして  Ａが＞ＮＲ1の時にはＲ1が  −Ｃ1-4アルキルでもベンジルでもなく；
（ｂ）ｑが０であり、ＣＹＣがフェニルであり、Ａｒがフェニルまたは３−クロロフェニルであり、ｍが２でありそしてｎが１の時にはＡが非置換−ＣＨ2−ではなく；かつ
（ｃ）ｑが０であり、ＣＹＣが２−ピリジルであり、Ａｒが２−ピリジルであり、ｍが２でありそしてｎが１の時にはＡが非置換−ＣＨ2−ではない；
ことを条件とする｝
で表される化合物、または該化合物の鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物もしくは製薬学的に受け入れられる塩、エステルもしくはアミド。
【請求項２】
ｍが１でありそしてｎが１である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ｍが１でありそしてｎが２である請求項１記載の化合物。
【請求項４】
ｍが２でありそしてｎが１である請求項１記載の化合物。
【請求項５】
ｍが２でありそしてｎが２である請求項１記載の化合物。
【請求項６】
ｍが１でありそしてｎが３である請求項１記載の化合物。
【請求項７】
ｍが３でありそしてｎが１である請求項１記載の化合物。
【請求項８】
式（ＩＩ）中のｎが１である請求項１記載の化合物。
【請求項９】
式（ＩＩ）中のｎが２である請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
ｑが１である請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
−Ｎ（Ｒa）Ｒbがアミノ，メチルアミノ，エチルアミノ，イソプロピルアミノ，ジメチルアミノ，ジエチルアミノ，ジイソプロピルアミノ，シクロプロピルアミノ，シクロペンチルアミノ，ピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルである請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
−Ｎ（Ｒa）Ｒbがアミノ，メチルアミノ，ジメチルアミノまたはＮ−メチルピペラジニルである請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ａが＞ＮＲ1である請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ1が水素，メチル，エチル，イソプロピル，ブチル，ヘキシル，シクロプロピル，シクロブチル，シクロペンチルおよびベンジルから成る群から選択され、ここで、各々がＲeにより一置換、二置換または三置換されていてもよい請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒeにより置換されていてもよいＲ1が水素，メチル，エチル，イソプロピルおよびベンジルから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ1が水素またはメチルである請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
置換されていてもよいＲ3がメチル，エチル，プロピル，イソプロピル，ブチル，メチレン，アリルおよびベンジルから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
２個のＲ3置換基が一緒になってエチレンを形成している請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ3がメチルである請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
ｒが０，１または２である請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
置換されていてもよいＡｒが
ａ）フェニル，５−，６−，７−，８−ベンゾ−１，４−ジオキサニル，４−，５−，６−，７−ベンゾ−１，３−ジオキソリル，４−，５−，６−，７−インドリニル，４−，５−，６−，７−イソインドリニル，１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４，５，６もしくは７−イル，１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−４，５，６もしくは７−イル，
ｂ）フラニル，オキサゾリル，イソオキサゾリル，１，２，３−オキサジアゾリル，１，２，４−オキサジアゾリル，１，２，５−オキサジアゾリル，１，３，４−オキサジアゾリル，チオフェニル，チアゾリル，イソチアゾリル，ピロリル，イミダゾリル，ピラゾリル，１，２，３−トリアゾリル，１，２，４−トリアゾリル，
ｃ）ピリジニル，ピリジニル−Ｎ−オキサイド，ピラジニル，ピリミジニル，ピリダジニル，および
ｄ）ビフェニルおよび４−テトラゾリルフェニル
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
置換されていてもよいＡｒがフェニル，ピリジル，チオフェン−２−イルおよびチオフェン−３−イルから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
Ａｒがフェニル，２−メトキシフェニル，３−メトキシフェニル，４−メトキシフェニル，２−メチルフェニル，３−メチルフェニル，４−メチルフェニル，４−エチルフェニル，２−クロロフェニル，３−クロロフェニル，４−クロロフェニル，２−フルオロフェニル，３−フルオロフェニル，４−フルオロフェニル，２−ブロモフェニル，３−ブロモフェニル，４−ブロモフェニル，２−トリフルオロメチルフェニル，３−トリフルオロメチルフェニル，４−トリフルオロメチルフェニル，３−トリフルオロメトキシフェニル，４−トリフルオロメトキシフェニル，３−シアノフェニル，４−シアノフェニル，３−アセチルフェニル，４−アセチルフェニル，３，４−ジフルオロフェニル，３，４−ジクロロフェニル，２，３−ジフルオロフェニル，２，３−ジクロロフェニル，２，４−ジフルオロフェニル，２，４−ジクロロフェニル，３−ニトロフェニル，４−ニトロフェニル，３−クロロ−４−フルオロフェニル，３−フルオロ−４−クロロフェニル，ベンゾ［１，３］ジオキソール−４もしくは５−イル，３−ヒドロキシフェニル，４−ヒドロキシフェニル，４−ヒドロキシ−２−メチルフェニル，４−ヒドロキシ−３−フルオロフェニル，３，４−ジヒドロキシフェニル，４−ジメチルアミノフェニル，４−カルバモイルフェニル，４−フルオロ−３−メチルフェニル，２−フェノキシフェニル，フラン−２−イル，フラン−３−イル，５−メチル−フラン−２−イル，チオフェン−２−イル，チオフェン−３−イル，５−クロロチオフェン−２−イル，５−メチルチオフェン−２−イル，５−クロロチオフェン−３−イル，５−メチルチオフェン−３−イル，オキサゾール−２−イル，４，５−ジメチル−オキサゾール−２−イル，チアゾール−２−イル，３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル，２Ｈ−ピラゾール−３−イル，１Ｈ−ピラゾール−４−イル，４−ピリジル，５−フルオロ−ピリジン−２−イル，４’−クロロビフェニルおよび４−テトラゾリルフェニルから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
場合により置換されていてもよいＡＬＫがメチレン，エチレン，プロピレン，ブチレン，ｓ−ブチレン，ｔ−ブチレン，ペンチレン，１−エチルプロピレン，２−エチルプロピレン，２−エチルブチレン，イソプロピレン，ブト−３−エニレン，イソブチレン，３−メチルブチレン，アリレン，プロポ−２−イニレン，シクロプロピレン，シクロブチレン，シクロペンチレン，シクロヘキシレンおよびシクロヘプチレンから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
ＡＬＫがメチレン，ヒドロキシメチレン，フルオロメチレン，ジフルオロメチレン，トリフルオロメチルメチレン，２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−エチレン，メトキシカルボニルメチル，メチルカルバモイルメチル，エチレン，２−ジメチルアミノエチレン，２−シアノエチレン，２−メトキシエチレン，１−カルボキシ−エチレン，プロピレン，３−メトキシカルボニルプロピレン，３−カルボキシプロピレン，イソプロピレン，１−フルオロ−１−メチル−エチレン，１−ヒドロキシ−１−メチル−エチレン，１−カルボキシ−１−メチル−エチレン，１−エチルプロピレン，２−エチルプロピレン，ブチレン，ｔ−ブチレン，ｓ−ブチレン，イソブチレン，４−ヒドロキシブチレン，４−メトキシカルボニルブチレン，４−カルボキシブチレン，２−エチルブチレン，イソブチレン，３−メチルブチレン，プロポ−２−イニレン，ブト−３−エニレン，ペンチレン，５−ヒドロキシペンチレン，シクロプロピレン，シクロブチレン，シクロペンチレン，シクロペンテニレン，３，３−ジフルオロシクロペンチレン，３−ヒドロキシ−シクロヘキシレン，４−フルオロシクロヘキシレン，４，４−ジフルオロシクロヘキシレンおよび１−メチル−シクロプロピレンから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
置換されていてもよいＣＹＣが水素であるか或は下記：
ｉ）フェニル，５−，６−，７−，８−ベンゾ−１，４−ジオキサニル，４−，５−，６−，７−ベンゾ−１，３−ジオキソリル，４−，５−，６−，７−インドリニル，４−，５−，６−，７−イソインドリニル，１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４，５，６  もしくは７−イル，１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−４，５，６  もしくは７−イル，
ｉｉ）フラニル，オキサゾリル，イソオキサゾリル，１，２，３−オキサジアゾリル，１，２，４−オキサジアゾリル，１，２，５−オキサジアゾリル，１，３，４−オキサジアゾリル，チオフェニル，チアゾリル，イソチアゾリル，ピロリル，イミダゾリル，ピラゾリル，１，２，３−トリアゾリル，１，２，４−トリアゾリル，
ｉｉｉ）ピリジニル，ピリジニル−Ｎ−オキサイド，ピラジニル，ピリミジニル，ピリダジニルおよび
ｉｖ）ピロリニル，ピロリジニル，ピラゾリニル，ピペリジニル，ホモピペリジニル，アゼパニル，テトラヒドロフラニル，テトラヒドロピラニル，ピペラジニル，モルホリニル，チオモルホリニルおよびピペリジノニル、
から成る群から選択される環系である請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
置換されていてもよいＣＹＣが水素，フェニル，チオフェン−２−イル，チオフェン−３−イル，フラン−２−イル，フラン−３−イル，ピリジニル，ピペリジン−１，２，３もしくは４−イル，２−ピロリン−２，３，４もしくは５−イル，３−ピロリン−２もしくは３−イル，２−ピラゾリン−３，４もしくは５−イル，テトラヒドロフラン−３−イル，テトラヒドロピラン−４−イル，モルホリン−２，３もしくは４−イル，チオモルホリン−２，３もしくは４−イル，ピペラジン−１，２，３もしくは４−イル，ピロリジン−１，２もしくは３−イルおよびホモピペリジニルから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
置換されていてもよいＣＹＣが水素，フェニル，ピリジル，チオフェン−２−イル，チオフェン−３−イル，テトラヒドロピラニル，フラン−２−イル，フラン−３−イル，テトラヒドロフラン−３−イルおよびピペリジニルから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
ＣＹＣが水素，フェニル，２−メトキシフェニル，３−メトキシフェニル，４−メトキシフェニル，２−メチルフェニル，３−メチルフェニル，４−メチルフェニル，４−エチルフェニル，２−クロロフェニル，３−クロロフェニル，４−クロロフェニル，２−フルオロフェニル，３−フルオロフェニル，４−フルオロフェニル，２−ブロモフェニル，３−ブロモフェニル，４−ブロモフェニル，２−トリフルオロメチルフェニル，３−トリフルオロメチルフェニル，４−トリフルオロメチルフェニル，３−トリフルオロメトキシフェニル，４−トリフルオロメトキシフェニル，２−シアノフェニル，３−シアノフェニル，４−シアノフェニル，３−アセチルフェニル，４−アセチルフェニル，３，４−ジフルオロフェニル，３，４−ジクロロフェニル，２，３−ジフルオロフェニル，２，３−ジクロロフェニル，２，４−ジフルオロフェニル，２，４−ジクロロフェニル，２，６−ジフルオロフェニル，２，６−ジクロロフェニル，２，６−ジメチルフェニル，２，４，６−トリフルオロフェニル，２，４，６−トリクロロフェニル，３，４，５−トリメトキシフェニル，４−フルオロ−３−メチルフェニル，３−ニトロフェニル，４−ニトロフェニル，４−メチル−３−フルオロフェニル，３，４−ジメチルフェニル，４−メトキシ−３−フルオロフェニル，４−メトキシ−２−メチルフェニル，３−アミノフェニル，４−アミノフェニル，４−カルボメトキシフェニル，３−メタンスルホニルアミノ−フェニル，４−メタンスルホニルアミノ−フェニル，３−ジメタンスルホニルアミノ−フェニル，４−ジメタンスルホニルアミノ−フェニル，チオフェン−２−イル，チオフェン−３−イル，５−クロロチオフェン−２−イル，ベンゾ［１，３］ジオキソール−４もしくは５−イル，テトラヒドロフラン−３−イル，テトラヒドロピラン−２，３もしくは４−イル，フラン−２−イル，フラン−３−イル，５−カルボキシエチル−フラン−２−イル，ピペリジニル，３，４−ビスベンジルオキシフェニル，２−ヒドロキシフェニル，３−ヒドロキシフェニル，４−ヒドロキシフェニル，４−ヒドロキシ−２−メチルフェニル，４−ヒドロキシ−３−フルオロフェニル，３，４−ジヒドロキシフェニル，１−ピペリジニル，４−ピペリジニルおよび１−メチル−４−ピペリジニルから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
２−ｔ−ブチル−４−（４−フルオロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−ベンジル−４−（４−フルオロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−ｓ−ブチル−４−（４−フルオロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン塩酸塩；
２−ｓ−ブチル−４−ｐ−トリル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン塩酸塩；
２−シクロブチル−４−（４−フルオロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン塩酸塩；
２−シクロブチル−４−ｐ−トリル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−シクロプロピル−４−（４−フルオロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−ベンジル−４−ｐ−トリル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−ベンジル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−ベンジル−４−（３，４−ジフルオロフェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−ベンジル−４−フェニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−ベンジル−４−（３−フルオロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−（４−フルオロ−ベンジル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−（４−フルオロ−ベンジル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
４−［２−（４−フルオロ−ベンジル）−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−ベンゾニトリル；
４−［２−（４−フルオロ−ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−ベンゾニトリル；
２−シクロペンチル−４−（４−フルオロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−シクロペンチル−４−ｐ−トリル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−シクロペンチル−４−（４−メトキシ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
４−（２−シクロペンチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ベンゾニトリル；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン塩酸塩；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロフェニル）−２−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン塩酸塩；
４−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン塩酸塩；
４−（３−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
４−（２−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
４−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−イソプロピル−４−ｐ−トリル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
４−（４−クロロ−フェニル）−２−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−イソプロピル−４−（４−メトキシ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−イソプロピル−４−フェニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−イソプロピル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−イソプロピル−４−（２−フェノキシ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−イソブチル−４−チオフェン−３−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−イソブチル−４−チオフェン−２−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−イソブチル−４−ピリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソブチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−イソブチル−４−ｐ−トリル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
４−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−２−イソブチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
４−（２−イソブチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−ベンゾニトリル；
２−イソブチル−４−（４−メトキシ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−ｓ−ブチル−４−（２−フルオロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン塩酸塩；
２−ｓ−ブチル−４−（３−フルオロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−ｓ−ブチル−４−（４−メトキシ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−ｓ−ブチル−４−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−シクロペンチル−４−（４−フルオロ−フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン；
２−シクロペンチル−４−ｐ−トリル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン；
２−シクロペンチル−４−（４−メトキシ−フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン；
４−（２−シクロペンチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル）−ベンゾニトリル；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン塩酸塩；
４−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン；
２−メチル−４−フェニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン；
４−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン；
２−ベンジル−４−（４−フルオロ−フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン；
２−ベンジル−４−ｐ−トリル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン；
２−ベンジル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン；
２−（４−フルオロ−ベンジル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン；
２−シクロペンチル−４−（４−フルオロ−フェニル）−７−メチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン；
２−シクロペンチル−７−メチル−４−ｐ−トリル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン；
２−シクロペンチル−４−（４−メトキシ−フェニル）−７−メチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン；
２−ベンジル−７−メチル−４−ｐ−トリル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン；
２−（４−フルオロ−ベンジル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−７−メチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン；
２−（４−フルオロ−ベンジル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−７−メチル−９−メチレン−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン；
２−ベンジル−４−（４−フルオロ−フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｃ］アゼピン塩酸塩；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｃ］アゼピン塩酸塩；
２−イソプロピル−４−ｐ−トリル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｃ］アゼピン塩酸塩；
２−イソプロピル−４−（４−メトキシ−フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｃ］アゼピン；
２−イソプロピル−４−フェニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｃ］アゼピン；
２−ベンジル−４−（４−フルオロ−フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１，３，６−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン塩酸塩；
２，７−ジベンジル−４−（４−フルオロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン塩酸塩；
２，７−ジベンジル−４−ｐ−トリル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン；
２，７−ジベンジル−４−フェニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン；
２，７−ジベンジル−４−（４−メトキシ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン；
７−ベンジル−４−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン；
７−ベンジル−２−イソプロピル−４−フェニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン；
２−ベンジル−４−（４−フルオロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン塩酸塩；
２−ベンジル−４−ｐ−トリル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン塩酸塩；
２−ベンジル−４−フェニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン；
２−ベンジル−４−（４−メトキシ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン塩酸塩；
２−イソプロピル−４−フェニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン；
２−ベンジル−４−（４−フルオロ−フェニル）−７−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン塩酸塩；
２−ベンジル−４−（４−フルオロ−フェニル）−７−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−７−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン塩酸塩；
２−イソプロピル−７−メチル−４−フェニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン；
７−ベンジル−２−イソプロピル−４−（５−メチル−チオフェン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン塩酸塩；
７−ベンジル−２−イソプロピル−４−チオフェン−３−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン塩酸塩；
２−イソプロピル−４−（５−メチル−チオフェン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン塩酸塩；
２−イソプロピル−４−チオフェン−３−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン塩酸塩；
２−イソプロピル−７−メチル−４−（５−メチル−チオフェン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン塩酸塩；
２−イソプロピル−７−メチル−４−チオフェン−３−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン塩酸塩；
６−ベンジル−４−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−８−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
６−ベンジル−４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−８−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
６−ベンジル−２−イソプロピル−８−メチル−４−ｐ−トリル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
６−ベンジル−２−イソプロピル−８−メチル−４−フェニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
６−ベンジル−２−イソプロピル−８−メチル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
６−ベンジル−４−（４−クロロ−フェニル）−２−イソプロピル−８−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
６−ベンジル−２−イソプロピル−８−メチル−４−チオフェン−３−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
６−ベンジル−４−（４’−クロロ−ビフェニル４−イル）−２−イソプロピル−８−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−８−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン塩酸塩；
４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−８−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン塩酸塩；
２−イソプロピル−８−メチル−４−ｐ−トリル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン塩酸塩；
２−イソプロピル−８−メチル−４−フェニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−イソプロピル−８−メチル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−イソプロピル−８−メチル−４−チオフェン−３−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン塩酸塩；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−７−ピロリジン−１−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン；
［４−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−７−イル］−メチル−アミン塩酸塩；
［４−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−６−イル］−メチル−アミン塩酸塩；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−７−オール；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン；
（２−ベンジル−６−ｐ−トリル−ピリミジン−４−イルメチル）−ジメチル−アミン；
２−ベンジル−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−６−ｐ−トリル−ピリミジン；
［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−ピリミジン−４−イルメチル］−メチル−アミン；
２−（２−ベンジル−６−ｐ−トリル−ピリミジン−４−イル）−エチルアミン；
［２−（４−フルオロ−ベンジル）−４−ｐ−トリル−ピリミジン−５−イルメチル］−ジメチル−アミン；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−フェニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−（３，３−ジフルオロシクロペンチル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−（１−フルオロ−１−メチル−エチル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
３−（４−フルオロ−フェニル）−５−イソプロピル−４，６，１２−トリアザ−トリシクロ［７．２．１．０2,7］ドデカ−２，４，６−トリエン；
７−（４−フルオロ−フェニル）−５−イソプロピル−４，６，１３−トリアザ−トリシクロ［８．２．１．０3,8］トリデカ−３，５，７−トリエン；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２−メトキシ−エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−［４−（４−フルオロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］−プロパン−２−オール；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−（１−メチル−１−フェニル−エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−シクロペント−３−エニル−４−（４−フルオロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
３−［４−（４−フルオロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］−シクロヘキサノール；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−ピペリジン−４−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
［４−（４−フルオロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］−フェニル−メタノール；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−（フルオロ−フェニル−メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−（ジフルオロフェニル−メチル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−５，６
，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−フェニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−（３−フルオロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−（４−メトキシ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−ｏ−トリル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
３−［４−（４−フルオロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］−ベンゾニトリル；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−（１−メチル−シクロプロピル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−［４−（４−フルオロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］−２−メチル−プロピオン酸；
２−［４−（４−フルオロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］−プロピオン酸；
２−（４−フルオロ−シクロヘキシル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−フェネチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
４−フラン−２−イル−２−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−イソプロピル−４−（５−メチル−フラン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
４−フラン−３−イル−２−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
４−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−２−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−イソプロピル−４−オキサゾール−２−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
４−（４，５−ジメチル−オキサゾール−２−イル）−２−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−イソプロピル−４−チアゾール−２−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−イソプロピル−４−（３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−イソプロピル−４−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
２−イソプロピル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
４−（４−フルオロ−フェニル）−２，６−ジイソプロピル５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
６−エチル−４−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
６−シクロプロピル−４−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
６−シクロブチル−４−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
６−シクロペンチル−４−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；
６−ブチル−４−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン；および
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジンのクエン酸塩．
から成る群から選択される化合物。
【請求項３１】
前記製薬学的に受け入れられる塩が有効なアミノ付加塩である請求項１記載の化合物。
【請求項３２】
前記製薬学的に受け入れられる塩が臭化水素酸塩、塩酸塩、硫酸塩、重硫酸塩、硝酸塩、酢酸塩、しゅう酸塩、吉草酸塩、オレイン酸塩、パルミチン酸塩、ステアリン酸塩、ラウリン酸塩、ホウ酸塩、安息香酸塩、乳酸塩、燐酸塩、トシル酸塩、クエン酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、こはく酸塩、酒石酸塩、ナフチレート、メシル酸塩、グルコヘプトン酸塩、ラクチオビオネートおよびラウリルスルホン酸塩から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３３】
製薬学的組成物であって、製薬学的に受け入れられる担体を含有しかつ式（Ｉ）または（ＩＩ）：
【化２】
2009503076.tif 000002
｛式中、
ｍは、１，２または３であり；
ｎは、１，２または３であり；
ここで、ｍおよびｎの両方が存在する場合、ｍ＋ｎは２に等しいか或はそれ以上から４に等しいかあるそれ以下であり；
ＲaおよびＲbは、独立して、−Ｈ，−Ｃ1-7アルキルまたは−Ｃ3-7シクロアルキルであるか、或はＲaとＲbが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており、ここで、ＲaおよびＲbは各々独立して−Ｃ1-4アルキルにより置換されていてもよく；
ｑは、０または１であり；
Ａは、＞ＮＲ1，＞ＣＨＮＲcＲd，＞ＣＨＯＨまたは−ＣＨ2−であり、ここで、
Ｒ1は、−Ｈ，−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ3-7シクロアルキルおよびベンジルから成る群から選択され、ここで、アルキル，シクロアルキルまたはベンジルは各々Ｒeにより一置換、二置換または三置換されていてもよく；
Ｒeは、−Ｃ1-4アルキル，−Ｃ2-4アルケニル，−Ｃ2-4アルキニル，−Ｃ3-6シクロアルキル，ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-4アルキル，−ＯＣＦ3，−Ｎ（Ｒf）Ｒg（ここで、ＲfおよびＲgは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-4アルキルであるか、或はＲfとＲgが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒf）Ｒg，−Ｎ（Ｒh）Ｃ（Ｏ）Ｒh，−Ｎ（Ｒh）ＳＯ2Ｃ1-7アルキル（ここで、Ｒhは−Ｈまたは−Ｃ1-4アルキルであるか、或は同じ置換基内の２個のＲhが結合しているアミドと一緒になってその他の点では脂肪族の４員から６員環を形成しており），−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒf）Ｒg，−ＳＣＦ3，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル，−ＣＮ，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-4アルキルから成る群から選択され；
ＲcおよびＲdは、独立して、−Ｈ，−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ3-7アルケニル，−Ｃ3-7アルキニル，−Ｃ3-7シクロアルキル，−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロアルキルおよび−Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキルから成る群から選択されるか、或はＲcとＲdが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており、ここで、ＲcおよびＲdは各々独立してＲeにより置換されていてもよく；
Ｒ3は、各々が−Ｃ1-3アルキル，−ＯＨまたはハロにより置換されていてもよい−Ｃ1-4アルキル，−Ｃ1-4アルケニルまたはベンジルであるか、或は２個のＲ3置換基が一緒になって−Ｃ1-3アルキル，−ＯＨまたはハロにより置換されていてもよいＣ2-5アルキレンを形成しており；
ｒは、０またはｍ＋ｎ＋１に等しいか或はそれ以下の整数であり；
Ａｒは、
ａ）フェニル［Ｒiにより一置換、二置換または三置換されていてもよいか、或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−，−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−，−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−，−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−，または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよく、ここで、Ｒiは、−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ2-7アルケニル，−Ｃ2-7アルキニル，−Ｃ3-7シクロアルキル，ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-7アルキル，−ＯＣＦ3，−ＯＣ3-7アルケニル，−ＯＣ3-7アルキニル，−Ｎ（Ｒj）Ｒk（ここで、ＲjおよびＲkは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-4アルキルである），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒj）Ｒk，−Ｎ（Ｒj）Ｃ（Ｏ）Ｒk，−Ｎ（Ｒj）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル，−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒj）Ｒk，−ＳＣＦ3，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-6アルキル，−ＮＯ2，−ＣＮ，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-7アルキルから成る群から選択される］；
ｂ）単環式芳香炭化水素基［環原子を５個有し、炭素原子が結合点であり、１個の炭素原子が＞Ｏ，＞Ｓ，＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、２個以下の追加的炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、Ｒiにより一置換または二置換されていてもよい］；
ｃ）単環式芳香炭化水素基［環原子を６個有し、炭素原子が結合点であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、Ｒiにより一置換または二置換されていてもよい］；および
ｄ）フェニルまたはピリジル［フェニル，フェノキシ，ピリジル，チオフェニル，オキサゾリルおよびテトラゾリルから成る群から選択される置換基で置換されており、ここで、結果としてもたらされた置換された部分は、更にＲiで一置換、二置換または三置換されていてもよい］
から成る群から選択されるアリールもしくはヘテロアリール環であり、
ＡＬＫは、Ｒmで一置換、二置換または三置換されていてもよい分枝もしくは非分枝のＣ1-7アルキレン，Ｃ2-7アルケニレン，Ｃ2-7アルキニレン，Ｃ3-7シクロアルキレンもしくはＣ3-7シクロアルケニレンであり；
Ｒmは、ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-7アルキル，−ＯＣ3-7シクロアルキル，−ＯＣＦ3，−Ｎ（Ｒp）Ｒs（ここで、ＲpおよびＲsは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルである），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒp）Ｒs，−Ｎ（Ｒt）Ｃ（Ｏ）Ｒt，−Ｎ（Ｒt）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒtは−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルである），−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒp）Ｒs，−ＳＣＦ3，−ＣＮ，−ＮＯ2，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-7アルキル，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-7アルキルから成る群から選択され；
ＣＹＣは、−Ｈであるか、或は
ｉ）フェニル［Ｒuで一置換、二置換または三置換されていてもよいか、或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−，−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−，−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−，−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよく、ここで、Ｒuは、−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ3-7シクロアルキル，フェニル，ベンジル，ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-7アルキル，−ＯＣ3-7シクロアルキル，−Ｏフェニル，−Ｏベンジル，−ＯＣＦ3，−Ｎ（Ｒv）Ｒw（ここで、ＲvおよびＲwは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルであるか、或はＲvとＲwが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており、ここで、ＲvおよびＲwは各々独立して−ＯＨまたは−Ｃ1-7アルキルで置換されていてもよい），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒv）Ｒw，−Ｎ（Ｒx）Ｃ（Ｏ）Ｒx，−Ｎ（Ｒx）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒxは−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルであるか、或は同じ置換基内の２個のＲxが結合しているアミドと一緒になってその他の点では脂肪族の４員から６員環を形成している），−Ｎ−（ＳＯ2Ｃ1-6アルキル）2，−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒv）Ｒw，−ＳＣＦ3，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-6アルキル，−ＮＯ2，−ＣＮ，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-7アルキルから成る群から選択される］；
ｉｉ）単環式芳香炭化水素基［環原子を５個有し、炭素原子が結合点であり、１個の炭素原子が＞Ｏ，＞Ｓ，＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、１個以下の追加的炭素原子が場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、Ｒuにより一置換または二置換されていてもよい］；
ｉｉｉ）単環式芳香炭化水素基［環原子を６個有し、炭素原子が結合点であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、Ｒuにより一置換または二置換されていてもよい］；および
ｉｖ）４から８員の非芳香複素環式環［前記環は、Ｏ，Ｓ，−Ｎ＝，＞ＮＨおよび＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）から成る群から選択される非隣接ヘテロ原子員の数が０，１または２であり、二重結合の数が０，１または２であり、カルボニルである炭素員の数が０，１または２であり、１個の炭素員がブリッジを形成していてもよく、置換基Ｒuの数が０から５であり、そしてｑが０の場合には、前記環の結合点は炭素原子である］；
から成る群から選択される環系であるが、但し
式（Ｉ）中、
（ａ）ＡＬＫがメチレン，エチレン，プロピレンまたはイソプロピレンであり、ＣＹＣが−Ｈであり、Ａｒがフェニルまたは一置換フェニルであり、ｍが２であり、ｎが１でありそしてＡが＞ＮＲ1の時にはＲ1が−Ｃ1-4アルキルでもベンジルでもなく；
（ｂ）ｑが０であり、ＣＹＣがフェニルであり、Ａｒがフェニルまたは３−クロロフェニルであり、ｍが２でありそしてｎが１の時にはＡが非置換−ＣＨ2−ではなく；かつ
（ｃ）ｑが０であり、ＣＹＣが２−ピリジルであり、Ａｒが２−ピリジルであり、ｍが２でありそしてｎが１の時にはＡが非置換−ＣＨ2−ではない；
ことを条件とする｝
で表される化合物ならびに該化合物の鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に受け入れられる塩、エステルおよびアミドの中の少なくとも１種の化合物を治療的に有効な量で含有して成る製薬学的組成物。
【請求項３４】
哺乳動物における睡眠障害、鬱／不安、全般性不安障害、統合失調症、双極性障害、精神異常、強迫障害、気分障害、心的外傷後ストレスおよび他のストレス関連障害、片頭痛、痛み、摂食障害、肥満、性的機能不全、代謝障害、ホルモンの失調、アルコール依存症、嗜癖障害、吐き気、炎症、中枢神経を介した高血圧、睡眠覚醒障害、時差ボケおよび日周期異常から成る群から選択されるＣＮＳ障害の治療または予防用の製薬学的製剤であって、式（Ｉ）または（ＩＩ）：
【化３】
2009503076.tif 000003
｛式中、
ｍは、１，２または３であり；
ｎは、１，２または３であり；
ここで、ｍおよびｎの両方が存在する場合、ｍ＋ｎは２に等しいか或はそれ以上から４に等しいかあるそれ以下であり；
ＲaおよびＲbは、独立して、−Ｈ，−Ｃ1-7アルキルまたは−Ｃ3-7シクロアルキルであるか、或はＲaとＲbが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており、ここで、ＲaおよびＲbは各々独立して−Ｃ1-4アルキルにより置換されていてもよく；
ｑは、０または１であり；
Ａは、＞ＮＲ1，＞ＣＨＮＲcＲd，＞ＣＨＯＨまたは−ＣＨ2−であり、ここで、
Ｒ1は、−Ｈ，−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ3-7シクロアルキルおよびベンジルから成る群から選択され、ここで、アルキル，シクロアルキルまたはベンジルは各々Ｒeにより一置換、二置換または三置換されていてもよく；
Ｒeは、−Ｃ1-4アルキル，−Ｃ2-4アルケニル，−Ｃ2-4アルキニル，−Ｃ3-6シクロアルキル，ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-4アルキル，−ＯＣＦ3，−Ｎ（Ｒf）Ｒg（ここで、ＲfおよびＲgは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-4アルキルであるか、或はＲfとＲgが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒf）Ｒg，−Ｎ（Ｒh）Ｃ（Ｏ）Ｒh，−Ｎ（Ｒh）ＳＯ2Ｃ1-7アルキル（ここで、Ｒhは−Ｈまたは−Ｃ1-4アルキルであるか、或は同じ置換基内の２個のＲhが結合しているアミドと一緒になってその他の点では脂肪族の４員から６員環を形成しており），−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒf）Ｒg，−ＳＣＦ3，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル，−ＣＮ，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-4アルキルから成る群から選択され；
ＲcおよびＲdは、独立して、−Ｈ，−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ3-7アルケニル，−Ｃ3-7アルキニル，−Ｃ3-7シクロアルキル，−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロアルキルおよび−Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキルから成る群から選択されるか、或はＲcとＲdが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており、ここで、ＲcおよびＲdは各々独立してＲeにより置換されていてもよく；
Ｒ3は、各々が−Ｃ1-3アルキル，−ＯＨまたはハロにより置換されていてもよい−Ｃ1-4アルキル，−Ｃ1-4アルケニルまたはベンジルであるか、或は２個のＲ3置換基が一緒になって−Ｃ1-3アルキル，−ＯＨまたはハロにより置換されていてもよいＣ2-5アルキレンを形成しており；
ｒは、０またはｍ＋ｎ＋１に等しいか或はそれ以下の整数であり；
Ａｒは、
ａ）フェニル［Ｒiで一置換、二置換または三置換されていてもよいか、或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−，−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−，−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−，−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−，または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよく、ここで、Ｒiは、−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ2-7アルケニル，−Ｃ2-7アルキニル，−Ｃ3-7シクロアルキル，ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-7アルキル，−ＯＣＦ3，−ＯＣ3-7アルケニル，−ＯＣ3-7アルキニル，−Ｎ（Ｒj）Ｒk（ここで、ＲjおよびＲkは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-4アルキルである），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒj）Ｒk，−Ｎ（Ｒj）Ｃ（Ｏ）Ｒk，−Ｎ（Ｒj）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル，−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒj）Ｒk，−ＳＣＦ3，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-6アルキル，−ＮＯ2，−ＣＮ，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-7アルキルから成る群から選択される］；
ｂ）単環式芳香炭化水素基［環原子を５個有し、炭素原子が結合点であり、１個の炭素原子が＞Ｏ，＞Ｓ，＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、２個以下の追加的炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、Ｒiにより一置換または二置換されていてもよい］；
ｃ）単環式芳香炭化水素基［環原子を６個有し、炭素原子が結合点であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、Ｒiにより一置換または二置換されていてもよい］；および
ｄ）フェニルまたはピリジル［フェニル，フェノキシ，ピリジル，チオフェニル，オキサゾリルおよびテトラゾリルから成る群から選択される置換基で置換されており、ここで、結果としてもたらされた置換された部分は、更にＲiにより一置換、二置換または三置換されていてもよい］
から成る群から選択されるアリールもしくはヘテロアリール環であり、
ＡＬＫは、Ｒmで一置換、二置換または三置換されていてもよい分枝もしくは非分枝のＣ1-7アルキレン，Ｃ2-7アルケニレン，Ｃ2-7アルキニレン，Ｃ3-7シクロアルキレンもしくはＣ3-7シクロアルケニレンであり；
Ｒmは、ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-7アルキル，−ＯＣ3-7シクロアルキル，−ＯＣＦ3，−Ｎ（Ｒp）Ｒs（ここで、ＲpおよびＲsは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルである），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒp）Ｒs，−Ｎ（Ｒt）Ｃ（Ｏ）Ｒt，−Ｎ（Ｒt）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒtは−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルである），−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒp）Ｒs，−ＳＣＦ3，−ＣＮ，−ＮＯ2，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-7アルキル，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-7アルキルから成る群から選択され；
ＣＹＣは、−Ｈであるか、或は
ｉ）フェニル［Ｒuにより一置換、二置換または三置換されていてもよいか、或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−，−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−，−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−，−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよく、ここで、Ｒuは、−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ3-7シクロアルキル，フェニル，ベンジル，ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-7アルキル，−ＯＣ3-7シクロアルキル，−Ｏフェニル，−Ｏベンジル，−ＯＣＦ3，−Ｎ（Ｒv）Ｒw（ここで、ＲvおよびＲwは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルであるか、或はＲvとＲwが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており、ここで、ＲvおよびＲwは各々独立して−ＯＨまたは−Ｃ1-7アルキルで置換されていてもよい），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒv）Ｒw，−Ｎ（Ｒx）Ｃ（Ｏ）Ｒx，−Ｎ（Ｒx）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒxは−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルであるか、或は同じ置換基内の２個のＲxが結合しているアミドと一緒になってその他の点では脂肪族の４員から６員環を形成している），−Ｎ−（ＳＯ2Ｃ1-6アルキル）2，−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒv）Ｒw，−ＳＣＦ3，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-6アルキル，−ＮＯ2，−ＣＮ，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-7アルキルから成る群から選択される］；
ｉｉ）単環式芳香炭化水素基［環原子を５個有し、炭素原子が結合点であり、１個の炭素原子が＞Ｏ，＞Ｓ，＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、１個以下の追加的炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、Ｒuにより一置換または二置換されていてもよい］；
ｉｉｉ）単環式芳香炭化水素基［環原子を６個有し、炭素原子が結合点であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、Ｒuにより一置換または二置換されていてもよい］；および
ｉｖ）４から８員の非芳香複素環式環［前記環は、Ｏ，Ｓ，−Ｎ＝，＞ＮＨおよび＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）から成る群から選択される非隣接ヘテロ原子員の数が０，１または２であり、二重結合の数が０，１または２であり、カルボニルである炭素員の数が０，１または２であり、１個の炭素員がブリッジを形成していてもよく、置換基Ｒuの数が０から５であり、そしてｑが０の場合には、前記環の結合点は炭素原子である］；
から成る群から選択される環系である｝
で表される化合物、ならびに該化合物の鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に受け入れられる塩、エステルおよびアミドの中の少なくとも１種の化合物を有効成分として含んで成る、上記製剤。
【請求項３５】
ＣＮＳ障害が鬱／不安、睡眠障害および日周期異常から成る群から選択される請求項３４記載の製剤。
【請求項３６】
哺乳動物における低血圧、抹消血管障害、心臓血管ショック、腎機能異常、胃運動性、下痢、痙攣性結腸、過敏性腸障害、虚血、敗血症性ショック、尿失禁、および胃腸および血管系に関連した他の障害から成る群から選択される病気または状態の治療または予防用の製薬学的製剤であって、式（Ｉ）または（ＩＩ）：
【化４】
2009503076.tif 000004
｛式中、
ｍは、１，２または３であり；
ｎは、１，２または３であり；
ここで、ｍおよびｎの両方が存在する場合、ｍ＋ｎは２に等しいか或はそれ以上から４に等しいかあるそれ以下であり；
ＲaおよびＲbは、独立して、−Ｈ，−Ｃ1-7アルキルまたは−Ｃ3-7シクロアルキルであるか、或はＲaとＲbが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており、ここで、ＲaおよびＲbは各々独立して−Ｃ1-4アルキルにより置換されていてもよく；
ｑは、０または１であり；
Ａは、＞ＮＲ1，＞ＣＨＮＲcＲd，＞ＣＨＯＨまたは−ＣＨ2−であり、ここで、
Ｒ1は、−Ｈ，−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ3-7シクロアルキルおよびベンジルから成る群から選択され、ここで、アルキル，シクロアルキルまたはベンジルは各々Ｒeにより一置換、二置換または三置換されていてもよく；
Ｒeは、−Ｃ1-4アルキル，−Ｃ2-4アルケニル，−Ｃ2-4アルキニル，−Ｃ3-6シクロアルキル，ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-4アルキル，−ＯＣＦ3，−Ｎ（Ｒf）Ｒg（ここで、ＲfおよびＲgは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-4アルキルであるか、或はＲfとＲgが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒf）Ｒg，−Ｎ（Ｒh）Ｃ（Ｏ）Ｒh，−Ｎ（Ｒh）ＳＯ2Ｃ1-7アルキル（ここで、Ｒhは−Ｈまたは−Ｃ1-4アルキルであるか、或は同じ置換基内の２個のＲhが結合しているアミドと一緒になってその他の点では脂肪族の４員から６員環を形成しており），−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒf）Ｒg，−ＳＣＦ3，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル，−ＣＮ，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-4アルキルから成る群から選択され；
ＲcおよびＲdは、独立して、−Ｈ，−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ3-7アルケニル，−Ｃ3-7アルキニル，−Ｃ3-7シクロアルキル，−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロアルキルおよび−Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキルから成る群から選択されるか、或はＲcとＲdが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており、ここで、ＲcおよびＲdは各々独立してＲeにより置換されていてもよく；
Ｒ3は、各々が−Ｃ1-3アルキル，−ＯＨまたはハロにより置換されていてもよい−Ｃ1-4アルキル，−Ｃ1-4アルケニルまたはベンジルであるか、或は２個のＲ3置換基が一緒になって−Ｃ1-3アルキル，−ＯＨまたはハロにより置換されていてもよいＣ2-5アルキレンを形成しており；
ｒは、０またはｍ＋ｎ＋１に等しいか或はそれ以下の整数であり；
Ａｒは、
ａ）フェニル［Ｒiにより一置換、二置換または三置換されていてもよいか、或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−，−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−，−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−，−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−，または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよく、ここで、Ｒiは、−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ2-7アルケニル，−Ｃ2-7アルキニル，−Ｃ3-7シクロアルキル，ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-7アルキル，−ＯＣＦ3，−ＯＣ3-7アルケニル，−ＯＣ3-7アルキニル，−Ｎ（Ｒj）Ｒk（ここで、ＲjおよびＲkは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-4アルキルである），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒj）Ｒk，−Ｎ（Ｒj）Ｃ（Ｏ）Ｒk，−Ｎ（Ｒj）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル，−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒj）Ｒk，−ＳＣＦ3，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-6アルキル，−ＮＯ2，−ＣＮ，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-7アルキルから成る群から選択される］；
ｂ）単環式芳香炭化水素基［環原子を５個有し、炭素原子が結合点であり、１個の炭素原子が＞Ｏ，＞Ｓ，＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、２個以下の追加的炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、Ｒiにより一置換または二置換されていてもよい］；
ｃ）単環式芳香炭化水素基［環原子を６個有し、炭素原子が結合点であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、Ｒiにより一置換または二置換されていてもよい］；および
ｄ）フェニルまたはピリジル［フェニル，フェノキシ，ピリジル，チオフェニル，オキサゾリルおよびテトラゾリルから成る群から選択される置換基で置換されており、ここで、結果としてもたらされた置換された部分は、更にＲiにより一置換、二置換または三置換されていてもよい］
から成る群から選択されるアリールもしくはヘテロアリール環であり、
ＡＬＫは、Ｒmにより一置換、二置換または三置換されていてもよい分枝もしくは非分枝のＣ1-7アルキレン，Ｃ2-7アルケニレン，Ｃ2-7アルキニレン，Ｃ3-7シクロアルキレンもしくはＣ3-7シクロアルケニレンであり；
Ｒmは、ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-7アルキル，−ＯＣ3-7シクロアルキル，−ＯＣＦ3，−Ｎ（Ｒp）Ｒs（ここで、ＲpおよびＲsは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルである），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒp）Ｒs，−Ｎ（Ｒt）Ｃ（Ｏ）Ｒt，−Ｎ（Ｒt）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒtは−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルである），−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒp）Ｒs，−ＳＣＦ3，−ＣＮ，−ＮＯ2，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-7アルキル，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-7アルキルから成る群から選択され；
ＣＹＣは、−Ｈであるか、或は
ｉ）フェニル［Ｒuにより一置換、二置換または三置換されていてもよいか、或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−，−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−，−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−，−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよく、ここで、Ｒuは、−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ3-7シクロアルキル，フェニル，ベンジル，ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-7アルキル，−ＯＣ3-7シクロアルキル，−Ｏフェニル，−Ｏベンジル，−ＯＣＦ3，−Ｎ（Ｒv）Ｒw（ここで、ＲvおよびＲwは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルであるか、或はＲvとＲwが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており、ここで、ＲvおよびＲwは各々独立して−ＯＨまたは−Ｃ1-7アルキルにより置換されていてもよい），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒv）Ｒw，−Ｎ（Ｒx）Ｃ（Ｏ）Ｒx，−Ｎ（Ｒx）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒxは−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルであるか、或は同じ置換基内の２個のＲxが結合しているアミドと一緒になってその他の点では脂肪族の４員から６員環を形成している），−Ｎ−（ＳＯ2Ｃ1-6アルキル）2，−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒv）Ｒw，−ＳＣＦ3，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-6アルキル，−ＮＯ2，−ＣＮ，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-7アルキルから成る群から選択される］；
ｉｉ）単環式芳香炭化水素基［環原子を５個有し、炭素原子が結合点であり、１個の炭素原子が＞Ｏ，＞Ｓ，＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、１個以下の追加的炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、Ｒuにより一置換または二置換されていてもよい］；
ｉｉｉ）単環式芳香炭化水素基［環原子を６個有し、炭素原子が結合点であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、Ｒuにより一置換または二置換されていてもよい］；および
ｉｖ）４から８員の非芳香複素環式環［前記環は、Ｏ，Ｓ，−Ｎ＝，＞ＮＨおよび＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）から成る群から選択される非隣接ヘテロ原子員の数が０，１または２であり、二重結合の数が０，１または２であり、カルボニルである炭素員の数が０，１または２であり、場合により１個の炭素員がブリッジを形成していてもよく、置換基Ｒuの数が０から５であり、そしてｑが０の場合には、前記環の結合点は炭素原子である］；
から成る群から選択される環系である｝
で表される化合物ならびに該化合物の鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に受け入れられる塩、エステルおよびアミドの中の少なくとも１種の化合物を有効成分として含んで成る、上記製剤。
【請求項３７】
哺乳動物における緑内障、視神経炎、糖尿病性網膜症、網膜浮腫および加齢性黄斑変性症から成る群から選択される眼疾患の治療または予防用の製薬学的製剤であって、それに苦しんでいる哺乳動物に式（Ｉ）または（ＩＩ）：
【化５】
2009503076.tif 000005
｛式中、
ｍは、１，２または３であり；
ｎは、１，２または３であり；
ここで、ｍおよびｎの両方が存在する場合、ｍ＋ｎは２に等しいか或はそれ以上から４に等しいかあるそれ以下であり；
ＲaおよびＲbは、独立して、−Ｈ，−Ｃ1-7アルキルまたは−Ｃ3-7シクロアルキルであるか、或はＲaとＲbが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており、ここで、ＲaおよびＲbは各々独立して−Ｃ1-4アルキルにより置換されていてもよく；
ｑは、０または１であり；
Ａは、＞ＮＲ1，＞ＣＨＮＲcＲd，＞ＣＨＯＨまたは−ＣＨ2−であり、ここで、
Ｒ1は、−Ｈ，−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ3-7シクロアルキルおよびベンジルから成る群から選択され、ここで、アルキル，シクロアルキルまたはベンジルは各々Ｒeにより一置換、二置換または三置換されていてもよく；
Ｒeは、−Ｃ1-4アルキル，−Ｃ2-4アルケニル，−Ｃ2-4アルキニル，−Ｃ3-6シクロアルキル，ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-4アルキル，−ＯＣＦ3，−Ｎ（Ｒf）Ｒg（ここで、ＲfおよびＲgは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-4アルキルであるか、或はＲfとＲgが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒf）Ｒg，−Ｎ（Ｒh）Ｃ（Ｏ）Ｒh，−Ｎ（Ｒh）ＳＯ2Ｃ1-7アルキル（ここで、Ｒhは−Ｈまたは−Ｃ1-4アルキルであるか、或は同じ置換基内の２個のＲhが結合しているアミドと一緒になってその他の点では脂肪族の４員から６員環を形成しており），−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒf）Ｒg，−ＳＣＦ3，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル，−ＣＮ，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-4アルキルから成る群から選択され；
ＲcおよびＲdは、独立して、−Ｈ，−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ3-7アルケニル，−Ｃ3-7アルキニル，−Ｃ3-7シクロアルキル，−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロアルキルおよび−Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキルから成る群から選択されるか、或はＲcとＲdが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており、ここで、ＲcおよびＲdは各々独立してＲeにより置換されていてもよく；
Ｒ3は、各々が−Ｃ1-3アルキル，−ＯＨまたはハロにより置換されていてもよい−Ｃ1-4アルキル，−Ｃ1-4アルケニルまたはベンジルであるか、或は２個のＲ3置換基が一緒になって−Ｃ1-3アルキル，−ＯＨまたはハロにより置換されていてもよいＣ2-5アルキレンを形成しており；
ｒは、０またはｍ＋ｎ＋１に等しいか或はそれ以下の整数であり；
Ａｒは、
ａ）フェニル［Ｒiにより一置換、二置換または三置換されていてもよいか、或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−，−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−，−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−，−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−，または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよく、ここで、Ｒiは、−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ2-7アルケニル，−Ｃ2-7アルキニル，−Ｃ3-7シクロアルキル，ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-7アルキル，−ＯＣＦ3，−ＯＣ3-7アルケニル，−ＯＣ3-7アルキニル，−Ｎ（Ｒj）Ｒk（ここで、ＲjおよびＲkは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-4アルキルである），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒj）Ｒk，−Ｎ（Ｒj）Ｃ（Ｏ）Ｒk，−Ｎ（Ｒj）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル，−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒj）Ｒk，−ＳＣＦ3，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-6アルキル，−ＮＯ2，−ＣＮ，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-7アルキルから成る群から選択される］；
ｂ）単環式芳香炭化水素基［環原子を５個有し、炭素原子が結合点であり、１個の炭素原子が＞Ｏ，＞Ｓ，＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、２個以下の追加的炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、Ｒiにより一置換または二置換されていてもよい］；
ｃ）単環式芳香炭化水素基［環原子を６個有し、炭素原子が結合点であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、Ｒiにより一置換または二置換されていてもよい］；および
ｄ）フェニルまたはピリジル［フェニル，フェノキシ，ピリジル，チオフェニル，オキサゾリルおよびテトラゾリルから成る群から選択される置換基で置換されており、ここで、結果としてもたらされた置換された部分は、更にＲiにより一置換、二置換または三置換されていてもよい］
から成る群から選択されるアリールもしくはヘテロアリール環であり、
ＡＬＫは、Ｒmにより一置換、二置換または三置換されていてもよい分枝もしくは非分枝のＣ1-7アルキレン，Ｃ2-7アルケニレン，Ｃ2-7アルキニレン，Ｃ3-7シクロアルキレンもしくはＣ3-7シクロアルケニレンであり；
Ｒmは、ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-7アルキル，−ＯＣ3-7シクロアルキル，−ＯＣＦ3，−Ｎ（Ｒp）Ｒs（ここで、ＲpおよびＲsは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルである），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒp）Ｒs，−Ｎ（Ｒt）Ｃ（Ｏ）Ｒt，−Ｎ（Ｒt）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒtは−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルである），−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒp）Ｒs，−ＳＣＦ3，−ＣＮ，−ＮＯ2，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-7アルキル，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-7アルキルから成る群から選択され；
ＣＹＣは、−Ｈであるか、或は
ｉ）フェニル［Ｒuにより一置換、二置換または三置換されていてもよいか、或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−，−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−，−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−，−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよく、ここで、Ｒuは、−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ3-7シクロアルキル，フェニル，ベンジル，ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-7アルキル，−ＯＣ3-7シクロアルキル，−Ｏフェニル，−Ｏベンジル，−ＯＣＦ3，−Ｎ（Ｒv）Ｒw（ここで、ＲvおよびＲwは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルであるか、或はＲvとＲwが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており、ここで、ＲvおよびＲwは各々独立して−ＯＨまたは−Ｃ1-7アルキルにより置換されていてもよい），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒv）Ｒw，−Ｎ（Ｒx）Ｃ（Ｏ）Ｒx，−Ｎ（Ｒx）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒxは−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルであるか、或は同じ置換基内の２個のＲxが結合しているアミドと一緒になってその他の点では脂肪族の４員から６員環を形成している），−Ｎ−（ＳＯ2Ｃ1-6アルキル）2，−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒv）Ｒw，−ＳＣＦ3，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-6アルキル，−ＮＯ2，−ＣＮ，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-7アルキルから成る群から選択される］；
ｉｉ）単環式芳香炭化水素基［環原子を５個有し、炭素原子が結合点であり、１個の炭素原子が＞Ｏ，＞Ｓ，＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、１個以下の追加的炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、Ｒuにより一置換または二置換されていてもよい］；
ｉｉｉ）単環式芳香炭化水素基［環原子を６個有し、炭素原子が結合点であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、Ｒuにより一置換または二置換されていてもよい］；および
ｉｖ）４から８員の非芳香複素環式環［前記環は、Ｏ，Ｓ，−Ｎ＝，＞ＮＨおよび＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）から成る群から選択される非隣接ヘテロ原子員の数が０，１または２であり、二重結合の数が０，１または２であり、カルボニルである炭素員の数が０，１または２であり、場合により１個の炭素員がブリッジを形成していてもよく、置換基Ｒuの数が０から５であり、そしてｑが０の場合には、前記環の結合点は炭素原子である］；
から成る群から選択される環系である｝
で表される化合物ならびに該化合物の鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に受け入れられる塩、エステルおよびアミドの中の少なくとも１種の化合物を有効成分として含んで成る、上記製剤。
【請求項３８】
哺乳動物における鬱／不安、睡眠覚醒障害、時差ボケ、片頭痛、尿失禁、胃運動性および過敏性腸障害から成る群から選択される病気または状態の治療または予防用の製薬学的製剤であって、式（Ｉ）または（ＩＩ）：
【化６】
2009503076.tif 000006
｛式中、
ｍは、１，２または３であり；
ｎは、１，２または３であり；
ここで、ｍおよびｎの両方が存在する場合、ｍ＋ｎは２に等しいか或はそれ以上から４に等しいかあるそれ以下であり；
ＲaおよびＲbは、独立して、−Ｈ，−Ｃ1-7アルキルまたは−Ｃ3-7シクロアルキルであるか、或はＲaとＲbが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており、ここで、ＲaおよびＲbは各々独立して−Ｃ1-4アルキルにより置換されていてもよく；
ｑは、０または１であり；
Ａは、＞ＮＲ1，＞ＣＨＮＲcＲd，＞ＣＨＯＨまたは−ＣＨ2−であり、ここで、
Ｒ1は、−Ｈ，−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ3-7シクロアルキルおよびベンジルから成る群から選択され、ここで、アルキル，シクロアルキルまたはベンジルは各々Ｒeにより一置換、二置換または三置換されていてもよく；
Ｒeは、−Ｃ1-4アルキル，−Ｃ2-4アルケニル，−Ｃ2-4アルキニル，−Ｃ3-6シクロアルキル，ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-4アルキル，−ＯＣＦ3，−Ｎ（Ｒf）Ｒg（ここで、ＲfおよびＲgは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-4アルキルであるか、或はＲfとＲgが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒf）Ｒg，−Ｎ（Ｒh）Ｃ（Ｏ）Ｒh，−Ｎ（Ｒh）ＳＯ2Ｃ1-7アルキル（ここで、Ｒhは−Ｈまたは−Ｃ1-4アルキルであるか、或は同じ置換基内の２個のＲhが結合しているアミドと一緒になってその他の点では脂肪族の４員から６員環を形成しており），−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒf）Ｒg，−ＳＣＦ3，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル，−ＣＮ，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-4アルキルから成る群から選択され；
ＲcおよびＲdは、独立して、−Ｈ，−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ3-7アルケニル，−Ｃ3-7アルキニル，−Ｃ3-7シクロアルキル，−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロアルキルおよび−Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキルから成る群から選択されるか、或はＲcとＲdが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており、ここで、ＲcおよびＲdは各々独立してＲeにより置換されていてもよく；
Ｒ3は、各々が−Ｃ1-3アルキル，−ＯＨまたはハロにより置換されていてもよい−Ｃ1-4アルキル，−Ｃ1-4アルケニルまたはベンジルであるか、或は２個のＲ3置換基が一緒になって−Ｃ1-3アルキル，−ＯＨまたはハロにより置換されていてもよいＣ2-5アルキレンを形成しており；
ｒは、０またはｍ＋ｎ＋１に等しいか或はそれ以下の整数であり；
Ａｒは、
ａ）フェニル［Ｒiにより一置換、二置換または三置換されていてもよいか、或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−，−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−，−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−，−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−，または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよく、ここで、Ｒiは、−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ2-7アルケニル，−Ｃ2-7アルキニル，−Ｃ3-7シクロアルキル，ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-7アルキル，−ＯＣＦ3，−ＯＣ3-7アルケニル，−ＯＣ3-7アルキニル，−Ｎ（Ｒj）Ｒk（ここで、ＲjおよびＲkは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-4アルキルである），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒj）Ｒk，−Ｎ（Ｒj）Ｃ（Ｏ）Ｒk，−Ｎ（Ｒj）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル，−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒj）Ｒk，−ＳＣＦ3，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-6アルキル，−ＮＯ2，−ＣＮ，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-7アルキルから成る群から選択される］；
ｂ）単環式芳香炭化水素基［環原子を５個有し、炭素原子が結合点であり、１個の炭素原子が＞Ｏ，＞Ｓ，＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、２個以下の追加的炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、Ｒiにより一置換または二置換されていてもよい］；
ｃ）単環式芳香炭化水素基［環原子を６個有し、炭素原子が結合点であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、Ｒiにより一置換または二置換されていてもよい］；および
ｄ）フェニルまたはピリジル［フェニル，フェノキシ，ピリジル，チオフェニル，オキサゾリルおよびテトラゾリルから成る群から選択される置換基で置換されており、ここで、結果としてもたらされた置換された部分は、更にＲiにより一置換、二置換または三置換されていてもよい］
から成る群から選択されるアリールもしくはヘテロアリール環であり、
ＡＬＫは、Ｒmにより一置換、二置換または三置換されていてもよい分枝もしくは非分枝のＣ1-7アルキレン，Ｃ2-7アルケニレン，Ｃ2-7アルキニレン，Ｃ3-7シクロアルキレンもしくはＣ3-7シクロアルケニレンであり；
Ｒmは、ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-7アルキル，−ＯＣ3-7シクロアルキル，−ＯＣＦ3，−Ｎ（Ｒp）Ｒs（ここで、ＲpおよびＲsは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルである），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒp）Ｒs，−Ｎ（Ｒt）Ｃ（Ｏ）Ｒt，−Ｎ（Ｒt）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒtは−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルである），−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒp）Ｒs，−ＳＣＦ3，−ＣＮ，−ＮＯ2，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-7アルキル，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-7アルキルから成る群から選択され；
ＣＹＣは、−Ｈであるか、或は
ｉ）フェニル［Ｒuにより一置換、二置換または三置換されていてもよいか、或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−，−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−，−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−，−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよく、ここで、Ｒuは、−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ3-7シクロアルキル，フェニル，ベンジル，ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-7アルキル，−ＯＣ3-7シクロアルキル，−Ｏフェニル，−Ｏベンジル，−ＯＣＦ3，−Ｎ（Ｒv）Ｒw（ここで、ＲvおよびＲwは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルであるか、或はＲvとＲwが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており、ここで、ＲvおよびＲwは各々独立して−ＯＨまたは−Ｃ1-7アルキルにより置換されていてもよい），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒv）Ｒw，−Ｎ（Ｒx）Ｃ（Ｏ）Ｒx，−Ｎ（Ｒx）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒxは−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルであるか、或は同じ置換基内の２個のＲxが結合しているアミドと一緒になってその他の点では脂肪族の４員から６員環を形成している），−Ｎ−（ＳＯ2Ｃ1-6アルキル）2，−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒv）Ｒw，−ＳＣＦ3，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-6アルキル，−ＮＯ2，−ＣＮ，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-7アルキルから成る群から選択される］；
ｉｉ）単環式芳香炭化水素基［環原子を５個有し、炭素原子が結合点であり、１個の炭素原子が＞Ｏ，＞Ｓ，＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、１個以下の追加的炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、Ｒuにより一置換または二置換されていてもよい］；
ｉｉｉ）単環式芳香炭化水素基［環原子を６個有し、炭素原子が結合点であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、Ｒuにより一置換または二置換されていてもよい］；および
ｉｖ）４から８員の非芳香複素環式環［前記環は、Ｏ，Ｓ，−Ｎ＝，＞ＮＨおよび＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）から成る群から選択される非隣接ヘテロ原子員の数が０，１または２であり、二重結合の数が０，１または２であり、カルボニルである炭素員の数が０，１または２であり、場合により１個の炭素員がブリッジを形成していてもよく、置換基Ｒuの数が０から５であり、そしてｑが０の場合には、前記環の結合点は炭素原子である］；
から成る群から選択される環系である｝
で表される化合物ならびに該化合物の鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に受け入れられる塩、エステルおよびアミドの中の少なくとも１種の化合物を有効成分として含んで成る、上記製剤。
【請求項３９】
哺乳動物における鬱／不安、全般性不安障害、統合失調症、双極性障害、精神異常、強迫障害、気分障害、心的外傷後ストレス、睡眠障害、性的機能不全、摂食障害、片頭痛、嗜癖障害および抹消血管障害から成る群から選択される病気または状態の治療または予防用の製薬学的製剤であって、式（Ｉ）または（ＩＩ）：
【化７】
2009503076.tif 000007
｛式中、
ｍは、１，２または３であり；
ｎは、１，２または３であり；
ここで、ｍおよびｎの両方が存在する場合、ｍ＋ｎは２に等しいか或はそれ以上から４に等しいかあるそれ以下であり；
ＲaおよびＲbは、独立して、−Ｈ，−Ｃ1-7アルキルまたは−Ｃ3-7シクロアルキルであるか、或はＲaとＲbが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており、ここで、ＲaおよびＲbは各々独立して−Ｃ1-4アルキルにより置換されていてもよく；
ｑは、０または１であり；
Ａは、＞ＮＲ1，＞ＣＨＮＲcＲd，＞ＣＨＯＨまたは−ＣＨ2−であり、ここで、
Ｒ1は、−Ｈ，−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ3-7シクロアルキルおよびベンジルから成る群から選択され、ここで、アルキル，シクロアルキルまたはベンジルは各々Ｒeにより一置換、二置換または三置換されていてもよく；
Ｒeは、−Ｃ1-4アルキル，−Ｃ2-4アルケニル，−Ｃ2-4アルキニル，−Ｃ3-6シクロアルキル，ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-4アルキル，−ＯＣＦ3，−Ｎ（Ｒf）Ｒg（ここで、ＲfおよびＲgは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-4アルキルであるか、或はＲfとＲgが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒf）Ｒg，−Ｎ（Ｒh）Ｃ（Ｏ）Ｒh，−Ｎ（Ｒh）ＳＯ2Ｃ1-7アルキル（ここで、Ｒhは−Ｈまたは−Ｃ1-4アルキルであるか、或は同じ置換基内の２個のＲhが結合しているアミドと一緒になってその他の点では脂肪族の４員から６員環を形成しており），−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒf）Ｒg，−ＳＣＦ3，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル，−ＣＮ，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-4アルキルから成る群から選択され；
ＲcおよびＲdは、独立して、−Ｈ，−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ3-7アルケニル，−Ｃ3-7アルキニル，−Ｃ3-7シクロアルキル，−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロアルキルおよび−Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキルから成る群から選択されるか、或はＲcとＲdが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており、ここで、ＲcおよびＲdは各々独立してＲeにより置換されていてもよく；
Ｒ3は、各々が−Ｃ1-3アルキル，−ＯＨまたはハロにより置換されていてもよい−Ｃ1-4アルキル，−Ｃ1-4アルケニルまたはベンジルであるか、或は２個のＲ3置換基が一緒になって−Ｃ1-3アルキル，−ＯＨまたはハロにより置換されていてもよいＣ2-5アルキレンを形成しており；
ｒは、０またはｍ＋ｎ＋１に等しいか或はそれ以下の整数であり；
Ａｒは、
ａ）フェニル［Ｒiにより一置換、二置換または三置換されていてもよいか、或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−，−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−，−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−，−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−，または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよく、ここで、Ｒiは、−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ2-7アルケニル，−Ｃ2-7アルキニル，−Ｃ3-7シクロアルキル，ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-7アルキル，−ＯＣＦ3，−ＯＣ3-7アルケニル，−ＯＣ3-7アルキニル，−Ｎ（Ｒj）Ｒk（ここで、ＲjおよびＲkは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-4アルキルである），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒj）Ｒk，−Ｎ（Ｒj）Ｃ（Ｏ）Ｒk，−Ｎ（Ｒj）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル，−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒj）Ｒk，−ＳＣＦ3，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-6アルキル，−ＮＯ2，−ＣＮ，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-7アルキルから成る群から選択される］；
ｂ）単環式芳香炭化水素基［環原子を５個有し、炭素原子が結合点であり、１個の炭素原子が＞Ｏ，＞Ｓ，＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、２個以下の追加的炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、Ｒiにより一置換または二置換されていてもよい］；
ｃ）単環式芳香炭化水素基［環原子を６個有し、炭素原子が結合点であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、Ｒiにより一置換または二置換されていてもよい］；および
ｄ）フェニルまたはピリジル［フェニル，フェノキシ，ピリジル，チオフェニル，オキサゾリルおよびテトラゾリルから成る群から選択される置換基で置換されており、ここで、結果としてもたらされた置換された部分は、更にＲiにより一置換、二置換または三置換されていてもよい］
から成る群から選択されるアリールもしくはヘテロアリール環であり、
ＡＬＫは、Ｒmで一置換、二置換または三置換されていてもよい分枝もしくは非分枝のＣ1-7アルキレン，Ｃ2-7アルケニレン，Ｃ2-7アルキニレン，Ｃ3-7シクロアルキレンもしくはＣ3-7シクロアルケニレンであり；
Ｒmは、ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-7アルキル，−ＯＣ3-7シクロアルキル，−ＯＣＦ3，−Ｎ（Ｒp）Ｒs（ここで、ＲpおよびＲsは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルである），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒp）Ｒs，−Ｎ（Ｒt）Ｃ（Ｏ）Ｒt，−Ｎ（Ｒt）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒtは−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルである），−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒp）Ｒs，−ＳＣＦ3，−ＣＮ，−ＮＯ2，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-7アルキル，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-7アルキルから成る群から選択され；
ＣＹＣは、−Ｈであるか、或は
ｉ）フェニル［Ｒuにより一置換、二置換または三置換されていてもよいか、或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−，−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−，−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−，−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよく、ここで、Ｒuは、−Ｃ1-7アルキル，−Ｃ3-7シクロアルキル，フェニル，ベンジル，ハロ，−ＣＦ3，−ＯＨ，−ＯＣ1-7アルキル，−ＯＣ3-7シクロアルキル，−Ｏフェニル，−Ｏベンジル，−ＯＣＦ3，−Ｎ（Ｒv）Ｒw（ここで、ＲvおよびＲwは独立して−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルであるか、或はＲvとＲwが結合している窒素と一緒になってピペリジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニルまたはピペラジニルを形成しており、ここで、ＲvおよびＲwは各々独立して場合により−ＯＨまたは−Ｃ1-7アルキルで置換されていてもよい），−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒv）Ｒw，−Ｎ（Ｒx）Ｃ（Ｏ）Ｒx，−Ｎ（Ｒx）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒxは−Ｈまたは−Ｃ1-7アルキルであるか、或は同じ置換基内の２個のＲxが結合しているアミドと一緒になってその他の点では脂肪族の４員から６員環を形成している），−Ｎ−（ＳＯ2Ｃ1-6アルキル）2，−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-6アルキル，−ＳＯ2Ｎ（Ｒv）Ｒw，−ＳＣＦ3，−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-6アルキル，−ＮＯ2，−ＣＮ，−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-7アルキルから成る群から選択される］；
ｉｉ）単環式芳香炭化水素基［環原子を５個有し、炭素原子が結合点であり、１個の炭素原子が＞Ｏ，＞Ｓ，＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、１個以下の追加的炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、Ｒuにより一置換または二置換されていてもよい］；
ｉｉｉ）単環式芳香炭化水素基［環原子を６個有し、炭素原子が結合点であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、Ｒuにより一置換または二置換されていてもよい］；および
ｉｖ）４から８員の非芳香複素環式環［前記環は、Ｏ，Ｓ，−Ｎ＝，＞ＮＨおよび＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）から成る群から選択される非隣接ヘテロ原子員の数が０，１または２であり、二重結合の数が０，１または２であり、カルボニルである炭素員の数が０，１または２であり、１個の炭素員がブリッジを形成していてもよく、置換基Ｒuの数が０から５であり、そしてｑが０の場合には、前記環の結合点は炭素原子である］；
から成る群から選択される環系である｝
で表される化合物ならびに該化合物の鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に受け入れられる塩、エステルおよびアミドの中の少なくとも１種の化合物を有効成分として含んで成る、上記製剤。
【請求項４０】
ＰＥＴまたはＳＰＥＣＴで検出可能なように同位体標識が付けられている請求項１記載の化合物。
【請求項４１】
セロトニン媒介障害を調べるための検査キットであって、18Ｆ標識もしくは11Ｃ標識を付けておいた請求項１記載の化合物を陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）分子プローブとして含んで成る、上記キット。
【請求項４２】
｛２−［２−ｔ−ブチル−６−（４−フルオロフェニル）−ピリミジン−４−イル］−エチル｝−メチル−アミンおよび｛２−［２−ｔ−ブチル−６−（４−フルオロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−エチル｝−ジメチル−アミンから成る群から選択される化合物。
【請求項４３】
４−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジンまたはこれの製薬学的に受け入れられる塩である化合物。