【手続補正書】
【提出日】平成21年9月8日(2009.9.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式の化合物、および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物：
2009508876.tif 000001
式中、
それぞれのＲ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｒ７、および−Ｏ−Ｒ７からなる群より独立して選択され、ここでＲ７は置換された炭素１〜６個のアルキル、または炭素６〜１４個のアリール基もしくはアラルキル基であり；
Ｒ２は、ＯまたはＳから選択され；
Ｒ３は（ＣＨ２）ｍであり、式中ｍは１、２、または３であり；
Ｒ４はＮおよび（ＣＨｎ）からなる群より選択され、式中ｎは１または２に等しく、ただしＲ４が窒素である場合は、Ｒ３におけるｍは１に等しくてはならず；
Ｒ５は、Ｒ５が４−キノリニルである場合、２’位の置換はＨまたはアミノ基となり得ないことを除き、置換された複素環芳香族基であり；
Ｒ６はＨである。
【請求項２】
少なくとも１つのＲ１が水素以外である、請求項１記載の薬学的組成物。
【請求項３】
前記薬学的組成物が、哺乳動物における、神経発生刺激用および／またはニューロン変性阻害用である、請求項１記載の薬学的組成物。
【請求項４】
前記哺乳動物がヒトである、請求項３記載の薬学的組成物。
【請求項５】
神経変性疾患、精神障害、または加齢の処置用である、請求項１記載の薬学的組成物。
【請求項６】
哺乳動物における、神経発生刺激用および／またはニューロン変性阻害用の薬剤の製造のための下記化合物の使用：
2009508876.tif 000002
式中、
それぞれのＲ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｒ７、および−Ｏ−Ｒ７からなる群より独立して選択され、
ここでＲ７は置換された炭素１〜６個のアルキル、または炭素６〜１４個のアリール基もしくはアラルキル基であり；
Ｒ２は、ＯまたはＳから選択され；
Ｒ３は、炭素１〜１０個のアルキル、環状アルキル、アラルキル、置換された芳香族基、または置換されたヘテロ芳香族基から選択される。
【請求項７】
前記哺乳動物がヒトである、請求項６記載の使用。
【請求項８】
前記薬剤が、神経変性疾患、精神障害、または加齢の処置用である、請求項６記載の使用。
【請求項９】
以下からなる群より選択される構造を有する化合物ならびにそれらの生理学的に許容される塩、溶媒和物、および水和物。
2009508876.tif 000003
。
【請求項１０】
哺乳動物における、神経発生刺激用の、および／またはニューロン変性阻害用の薬剤の製造のための下記化合物の使用。
2009508876.tif 000004
2009508876.tif 000005
。
【請求項１１】
以下の構造を有する化合物、及びその生理学的に許容される塩。
2009508876.tif 000006
。
【請求項１２】
哺乳動物における、神経発生刺激用および／またはニューロン変性阻害用の薬剤の製造のための下記化合物の使用：
2009508876.tif 000007
式中、
それぞれのＲ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｒ７、および−Ｏ−Ｒ７からなる群より独立して選択され、ここでＲ７は置換された炭素１〜６個のアルキル、または炭素６〜１４個のアリール基もしくはアラルキル基であり；
Ｒ２は、ＯまたはＳから選択され；
Ｒ３は、炭素１〜６個のアルキルまたは炭素１〜６個のエーテルから選択され；
Ｒ４は、炭素６〜１４個のアリール、アラルキル、置換された芳香族基、置換されたヘテロ芳香族基、もしくは置換されたヘテロ芳香族−アルキル基から選択されるか、またはＲ４は置換された３−キノリニルメチル、２−ピリジル、２−ピリジルメチル、２−もしくは４−ピリミジニル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、もしくはベンズオキサゾリル基から選択される。
【請求項１３】
前記哺乳動物がヒトである、請求項１２記載の使用。
【請求項１４】
前記薬剤が、神経変性疾患、精神障害、または加齢の処置用である、請求項１２記載の使用。
【請求項１５】
以下の式の化合物、および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物：
2009508876.tif 000008
式中、
それぞれのＲ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｒ７、および−Ｏ−Ｒ７からなる群より独立して選択され、ここでＲ７は置換された炭素１〜６個のアルキル、または炭素６〜１４個のアリール基もしくはアラルキル基であり；
Ｒ２は、ＯまたはＳから選択され；
Ｒ３は（ＣＨ２）ｍであり、式中ｍは１、２、または３であり；
Ｒ４はＮおよび（ＣＨｎ）からなる群より選択され、式中ｎは１または２に等しく、ただしＲ４が窒素である場合は、Ｒ３におけるｍは１に等しくてはならず；
Ｒ６はＨであり；
それぞれのＲ８は、独立して、−Ｘ、−Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２であり；
ここでそれぞれのＸは独立してハロゲンであり；
それぞれのＲ９は、独立して、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、保護基、またはプロドラッグ部分である。
【請求項１６】
少なくとも１つのＲ１が水素以外である、請求項１５記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
前記薬学的組成物が、哺乳動物における、神経発生刺激用および／またはニューロン変性阻害用である、請求項１５記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
以下の式の化合物、および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物：
2009508876.tif 000009
式中、
それぞれのＲ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｒ７、および−Ｏ−Ｒ７からなる群より独立して選択され、ここでＲ７は置換された炭素１〜６個のアルキル、または炭素６〜１４個のアリール基もしくはアラルキル基であり；
Ｒ２は、ＯまたはＳから選択され；
Ｒ３は（ＣＨ２）ｍであり、式中ｍは１、２、または３であり；
Ｒ４はＮおよび（ＣＨｎ）からなる群より選択され、式中ｎは１または２に等しく、ただしＲ４が窒素である場合は、Ｒ３におけるｍは１に等しくてはならず；
Ｒ６はＨであり；
Ｒ１０は、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；
それぞれのＲ８は、独立して、−Ｘ、−Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２であり；
ここでそれぞれのＸは独立してハロゲンであり；
それぞれのＲ９は、独立して、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、保護基、またはプロドラッグ部分である。
【請求項１９】
少なくとも１つのＲ１が水素以外である、請求項１８記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
前記薬学的組成物が、哺乳動物における、神経発生刺激用および／またはニューロン変性阻害用である、請求項１８記載の薬学的組成物。
【請求項２１】
以下の式の化合物、および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物：
2009508876.tif 000010
式中、
それぞれのＲ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｒ７、および−Ｏ−Ｒ７からなる群より独立して選択され、ここでＲ７は置換された炭素１〜６個のアルキル、または炭素６〜１４個のアリール基もしくはアラルキル基であり；
Ｒ２は、ＯまたはＳから選択され；
Ｒ３は（ＣＨ２）ｍであり、式中ｍは１、２、または３であり；
Ｒ４はＮおよび（ＣＨｎ）からなる群より選択され、式中ｎは１または２に等しく、ただしＲ４が窒素である場合は、Ｒ３におけるｍは１に等しくてはならず；
Ｒ６はＨであり；
Ｒ１１は、
2009508876.tif 000011
であり：かつ
それぞれのＲ８は、独立して、−Ｘ、−Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２であり；
ここでそれぞれのＸは独立してハロゲンであり；
それぞれのＲ９は、独立して、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、保護基、またはプロドラッグ部分である。
【請求項２２】
少なくとも１つのＲ１が水素以外である、請求項２１記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
前記薬学的組成物が、哺乳動物における、神経発生刺激用および／またはニューロン変性阻害用である、請求項２１記載の薬学的組成物。