【手続補正書】
【提出日】平成21年5月11日(2009.5.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の化学式（Ｉ）の化合物であって：
【化１】
2009500456.tif 000001
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
Ｒ１が、フェニル、ヘテロアリール、ビフェニル、２環式アリール、３環式アリール、２環式ヘテロアリール、又は３環式ヘテロアリールであり、それぞれが、１つ以上のＲ５又はＲ６で場合により置換され、Ｒ１が複数のＲ５又はＲ６で置換される場合に該置換基が同じあっても異なっていてもよく；
Ｒ２が、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（ＣＨ２）ｎＲ１１、−ＯＨ、又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ３が、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＯＨ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ７、テトラゾール、−ＳＯ２ＮＨＲ７、−ＳＯ３Ｈ、−ＰＯ（ＯＨ）ＮＨ２、−ＰＯ（ＯＨ）ＯＲ７、−ＣＯＮＨＲ７、−ＣＯＯＲ７、酸模倣基、或いはＯ、Ｎ、Ｓから選択される１個〜４個のヘテロ原子を含む５員又は６員のヘテロシクロアルキル又はヘテロアリールであり；
Ｒ４が、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎＯＲ７、又は−ＣＯＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ５が、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＳＯ２−アリール、−ＮＨＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨＣＯ−アリール、−ＮＨＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯＮＨ−アリール、−ＣＯＮＨ−ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨＣＯ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又は−ＣＯＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；各アルキル、アリール、シクロアルキル、又はヘテロアリールが、１つ以上のＲ６で場合により置換され、Ｒ５が複数のＲ６で置換される場合に該置換基が同じあっても異なっていてもよく；
Ｒ６及びＲ１２が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８ＣＯＲ７、−ＮＲ８ＣＯ２Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−ＣＯＲ７、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ７、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８；（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨＣＯ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＣＯＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ７、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｏ−アルケニル、アリールで置換される−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−アリール、又は−Ｓ−ヘテロアリールであり；各アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アルケニル、又はアルキニルが、１つ以上のＲ１３で場合により置換され；
Ｒ７及びＲ８が、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、又は−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリールであるか；Ｒ７及びＲ８が、それらが結合する原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される最高３個のヘテロ原子を含む５員〜７員の環式基を形成する場合もあり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、２環式アリール、３環式アリール、２環式ヘテロアリール、又は３環式ヘテロアリールであり；各アルキル、アリール、シクロアルキル、又はヘテロアリールが、１つ以上のＲ１２で場合により置換されるか；Ｒ９及びＲ１０が一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される最高３個のヘテロ原子を含む５員〜７員の環式基を形成する場合もあり；
Ｒ１１が、アリール、ヘテロアリール、又はシクロアルキルであり；
Ｒ１３が、ハロゲン、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＨ、−ＣＦ３、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シクロアルキル、−ＯＨで置換されるシクロアルキル、−ＮＨ２で置換されるアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換されるアリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、又は−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリールであり；
ｍが０〜４であり；
ｎが０〜４であり；
ｐが０〜２である、
化合物；又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｗが−ＣＯである、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項３】
Ｒ３が−ＣＯ２Ｈである、請求項１または請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項４】
Ｒ１が、１つ以上のＲ５及びＲ６で場合により置換される２環式アリールであり、Ｒ５及びＲ６が、請求項１に規定される通りである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物又は塩。
【請求項５】
Ｒ１が、１つ以上のＲ５及びＲ６で場合により置換される３環式アリールであり、Ｒ５及びＲ６が、請求項１に規定される通りである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物又は塩。
【請求項６】
Ｒ１が、１つ以上のＲ５及びＲ６で場合により置換されるビフェニルであり、Ｒ５及びＲ６が、請求項１に規定される通りである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物又は塩。
【請求項７】
ｍが０であり、ｐが２である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物又は塩。
【請求項８】
Ｒ４が、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎＯＲ７、又は−ＣＯＮＲ９Ｒ１０であり、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０及びｎが、請求項１に規定される通りである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物又は塩。
【請求項９】
Ｒ３が、
【化２】
2009500456.tif 000002
である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物又は塩。
【請求項１０】
Ｒ５が、
【化３】
2009500456.tif 000003
であり、Ｘ’がＯ、Ｓ又はＮＨである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物又は塩。
【請求項１１】
Ｗが−ＣＯであり；
Ｒ２が水素であり；
Ｒ３が−ＣＯ２Ｈであり；
Ｒ１が、１つ以上のＲ５及びＲ６で場合により置換されるビフェニルであり；
Ｒ４が−ＣＯＮＲ９Ｒ１０であり；
ｍが０であり；
ｐが２であり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９及びＲ１０が、請求項１に規定される通りである、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項１２】
前記化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩が、Ｒ４が結合する炭素に対するＳ−エナンチオマーである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物又は塩。
【請求項１３】
以下の化学式（Ｉａ）の請求項１に記載の化合物であって：
【化４】
2009500456.tif 000004
式中：
Ｒ１、Ｒ２及びＲ４が、請求項１、請求項３、請求項４、請求項５または請求項８のいずれか１項に規定される通りである、
化合物；又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
以下の化学式（Ｉｂ）の請求項１に記載の化合物であって：
【化５】
2009500456.tif 000005
式中：
Ｘ、Ｙ及びＺが、それぞれ独立して、（ＣＨ２）ｎ、Ｏ、Ｓ、ＮＲ７、ＣＯ又はＳＯ２であるか；Ｘ、Ｙ及びＺが、環Ｂにおいてベンゼンを形成し；環Ａ及び環Ｂが、それぞれ独立して、１つ以上のＲ５及びＲ６で場合により置換され；
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びｎが、請求項１、請求項８または請求項１０のいずれか１項に規定される通りである、
化合物；又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
以下の化学式（Ｉｃ）の請求項１に記載の化合物であって：
【化６】
2009500456.tif 000006
式中：
Ｘ、Ｙ及びＺが、それぞれ独立して、（ＣＨ２）ｎ、Ｏ、Ｓ、ＮＲ７、ＣＯ又はＳＯ２であるか；Ｘ、Ｙ及びＺが、環Ｂにおいてベンゼンを形成し；環Ａ、環Ｂ及び環Ｃが、それぞれ独立して、１つ以上のＲ５及びＲ６で場合により置換され；
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びｎが、請求項１、請求項８または請求項１０のいずれか１項に規定される通りである、
化合物；又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
以下の化学式（Ｉｄ）の請求項１に記載の化合物であって：
【化７】
2009500456.tif 000007
式中：
環Ａ及び環Ｂが、それぞれ独立して、１つ以上のＲ５及びＲ６で場合により置換され；
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、請求項１、請求項８または請求項１０のいずれか１項に規定される通りである、
化合物；又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ２が水素であり；
Ｒ４が、
【化８】
2009500456.tif 000008
であり；
Ｒ１２が−Ｆである、請求項１６に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｘ、Ｙ及びＺのそれぞれが独立して、（ＣＨ２）ｎであり、Ｘ、Ｙ及びＺの１つについてｎ＝１であり、Ｘ、Ｙ及びＺのその他についてｎ＝０であり；
Ｒ２が水素であり；
Ｒ４が、
【化９】
2009500456.tif 000009
であり；
各Ｒ１２が−ＯＣＨ３である、請求項１５に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｘ、Ｙ及びＺのそれぞれが独立して、（ＣＨ２）ｎであり、Ｘ、Ｙ及びＺの１つについてｎ＝１であり、Ｘ、Ｙ及びＺのその他についてｎ＝０であり；
Ｒ２が水素であり；
Ｒ４が、
【化１０】
2009500456.tif 000010
である、請求項１５に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
以下の化学式（ＩＩ）の化合物であって：
【化１１】
2009500456.tif 000011
式中：
Ｒ１が、フェニル、ヘテロアリール、ビフェニル、２環式アリール、３環式アリール、２環式ヘテロアリール、又は３環式ヘテロアリールであり、それぞれが、１つ以上のＲ５又はＲ６で場合により置換され、Ｒ１が複数のＲ５又はＲ６で置換される場合に該置換基が同じあっても異なっていてもよく；
Ｒ２が、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（ＣＨ２）ｐＲ１１、−ＯＨ、又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ５が、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＳＯ２−アリール、−ＮＨＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨＣＯ−アリール、−ＮＨＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯＮＨ−アリール、−ＣＯＮＨ−ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨＣＯ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又は−ＣＯＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；各アルキル、アリール、シクロアルキル、又はヘテロアリールが、１つ以上のＲ６で場合により置換され、Ｒ５が複数のＲ６で置換される場合に該置換基が同じあっても異なっていてもよく；
Ｒ６及びＲ１２が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８ＣＯＲ７、−ＮＲ８ＣＯ２Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−ＣＯＲ７、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ７、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８；（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨＣＯ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＣＯＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ７、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｏ−アルケニル、アリールで置換される−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−アリール、又は−Ｓ−ヘテロアリールであり；各アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アルケニル、又はアルキニルが、１つ以上のＲ１３で場合により置換され；
Ｒ７及びＲ８が、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、又は−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリールであるか；Ｒ７及びＲ８が、それらが結合する原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される最高３個のヘテロ原子を含む５員〜７員の環式基を形成する場合もあり；
Ｒ１１が、アリール、ヘテロアリール、又はシクロアルキルであり；
Ｒ１３が、ハロゲン、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＨ、−ＣＦ３、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シクロアルキル、−ＯＨで置換されるシクロアルキル、−ＮＨ２で置換されるアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換されるアリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、又は−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリールであり；
Ｒ１４及びＲ１５が、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−（ＣＨ２）ｎ−アリール、２環式アリール、３環式アリール、２環式ヘテロアリール、又は３環式ヘテロアリールであり；各アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールが、１つ以上のＲ１２で場合により置換されるか；Ｒ１４及びＲ１５が、それらが結合する原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される最高３個のヘテロ原子を含む５員〜７員の環式基を形成する場合もあり；
ｎが０〜４であり；
ｐが０〜２である、
化合物；又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
該化合物が、
Ｎ２−（４−ベンゾイルベンゾイル）−Ｎ１−ベンジル−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（４−ベンゾイルベンゾイル）−Ｌ−グルタミン酸、
Ｎ１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−ブチル−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−シクロプロピル−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−シクロヘキシル−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−（４−チエン−２−イルベンゾイル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−［４−（２−フリル）ベンゾイル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−［（４’−エチニル−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（４−フルオロベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−シクロオクチル−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−（４−ブロモベンゾイル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−［（２’，５’−ジメチル−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（３，４−ジメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−（４−ピリジン−４−イルベンゾイル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−［（３’，５’−ジメチル−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−［（４’−エチル−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−［（３’−エトキシ−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−［（２’−エトキシ−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−［（２’，６’−ジメチル−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−シクロペンチル−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−［２−（アセチルアミノ）エチル］−Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−２−アダマンチル−Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−（２−アダマンチルメチル）−Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−（４−ピリジン−２−イルベンゾイル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−（４−ピリジン−３−イルベンゾイル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−［４−（１，３−チアゾール−２−イル）ベンゾイル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（４−メトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（２−メトキシエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（１−ナフチルメチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（３−メチルベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（２−フリルメチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（３−メトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（２，４−ジクロロベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［４−（メチルチオ）ベンジル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（４−フェノキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（３−メトキシフェニル）エチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（２，４−ジメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（２−メトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（３，４−ジクロロベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（３，５−ジフルオロベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ５−ヒドロキシ−Ｎ１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］−Ｌ−グルタムアミド、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ５−ヒドロキシ−Ｎ１−［２−（３−メトキシフェニル）エチル］−Ｌ−グルタムアミド、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ５−ヒドロキシ−Ｎ１−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−グルタムアミド、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（３，５−ジメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（３，５−ジメトキシベンジル）−Ｎ５−ヒドロキシ−Ｌ−グルタムアミド、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−［（４’−ビニル−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（３，４−ジメチルベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−［（４’−エトキシ−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−［（４’−プロポキシ−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−［（４’−ブトキシ−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−｛［４’−（シクロブチルメトキシ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−｛［４’−（シクロヘキシルメトキシ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−｛［４’−（アリルオキシ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ１−ベンジル−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（３，４−ジメチルベンジル）−Ｎ５−ヒドロキシ−Ｌ−グルタムアミド、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルアセチル）−Ｎ１−（３−メトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（３−フルオロフェニル）アセチル］−Ｎ１−（３−メトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−｛［４’−（アセチルアミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ１−ベンジル−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−｛［４’−（２−フロイルアミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−（｛４’−［（４−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−｛［４’−（ベンゾイルアミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ１−ベンジル−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−（５−フェニル−２−フロイル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−［５−（３−エトキシフェニル）−２−フロイル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−［５−（３，５−ジメチルフェニル）−２−フロイル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−（２，２’−ビフラン−５−イルカルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−（５−チエン−２−イル−２−フロイル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（２，２’−ジメチル−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ１−（３−メトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（２−フェニルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−（４−アミノベンジル）−Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−（３−アミノベンジル）−Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−［（２−フルオロ−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（３−フルオロベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（３−フェニルプロピル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−３−イルカルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−（３−チエン−２−イルベンゾイル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−［（３−クロロ−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−［（３−フルオロ−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−［（２，６−ジメトキシ−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（３−クロロフェニル）エチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（２−フルオロベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（３，４−ジフルオロベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（２−メチルベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−（｛４’−［（３−メトキシベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−（｛４’−［（３，５−ジメトキシベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−｛［４’−（２−ナフチルメトキシ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（２，３−ジメチルベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（４−フェニルブチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−（２−ベンジルフェニル）−Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（４−メトキシ−１，１’−ビフェニル−３−イル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（４−メチルベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−ヘプチル−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（３−ヨードベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（３−ビニルベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（３−チエン−２−イルベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−［（６−フェニルピリジン−３−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−（３−メトキシベンジル）−Ｎ２−［（６−フェニルピリジン−３−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（４−ヨードベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（４−ビニルベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（ｓｅｃ−ブチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（シクロプロピルメチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［４−（ジメチルアミノ）ベンジル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（４−ブロモフェニル）エチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（２−ビフェニル−４−イルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（２’−エトキシビフェニル−４−イル）エチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（４’−エチニルビフェニル−４−イル）エチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−｛２−［４−（２−チエニル）フェニル］エチル｝−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（４−ピリジン−２−イルフェニル）エチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［３−（ジメチルアミノ）ベンジル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（３，３−ジフェニルプロピル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（３，３−ジメチルブチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−イソプロピル−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（ピリジン−４−イルメチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１，Ｎ１−ジエチル−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（１，１−ジメチルプロピル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（４’−ホルミルビフェニル−４−イル）エチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−｛２−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］エチル｝−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（４’−ホルミルビフェニル−３−イル）エチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−｛２−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］エチル｝−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（４’−メトキシビフェニル−３−イル）エチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）エチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（３−ブロモフェニル）エチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−ペンチル−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（４−ピリジン−４−イルフェニル）エチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−｛［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］メチル｝−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［（４’−エチニルビフェニル−３−イル）メチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（３−ピリジン−２−イルベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−ヘキシル−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（１−メチル−１−フェニルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（１，１，３，３−テトラメチルブチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（２−モルホリン−４−イルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（２−フルオロフェニル）エチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（４−クロロフェニル）エチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（２−チエニル）エチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（２−クロロフェニル）エチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（６−ヒドロキシヘキシル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（５−ヒドロキシペンチル）−Ｌ−α−グルタミン、
３−［（ビフェニル−４−イルメチル）アミノ］−３−オキソプロパン酸、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−プロピル−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｄ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（３−ピリジン−２−イルフェニル）エチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−２−ナフトイル−Ｎ１−（３−フェニルプロピル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−２−イルカルボニル）−Ｎ１−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−１−イルカルボニル）−Ｎ１−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−２−イル）カルボニル］−Ｎ１−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−２−イルカルボニル）−Ｎ１−（３−フェニルプロピル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−１−イルカルボニル）−Ｎ１−（３−フェニルプロピル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（４−フェノキシベンゾイル）−Ｎ１−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−２−イルカルボニル）−Ｎ１−ヘキシル−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−１−イルカルボニル）−Ｎ１−ヘキシル−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ヘキシル−Ｎ２−（４−フェノキシベンゾイル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ヘキシル−Ｎ２−［（９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−２−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−２−イル）カルボニル］−Ｎ１−（３−フェニルプロピル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（４−フェノキシベンゾイル）−Ｎ１−（３−フェニルプロピル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［４−（ピリミジン−２−イルアミノ）ベンゾイル］−Ｌ−グルタミン酸、
Ｎ−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｄ−グルタミン酸、
Ｎ−［４−（ピリミジン−２−イルアミノ）ベンゾイル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｄ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（４−ヒドロキシブチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−［４−（ピリミジン−２−イルアミノ）ベンゾイル］−Ｌ−α−グルタミン、
（４Ｓ）−４−［（１，１’−ビフェニル−４−イルカルボニル）アミノ］−５−ヒドロキシペンタン酸、
Ｎ−（｛４’−［（フェニルアセチル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｌ−グルタミン酸、
Ｎ−［（４’−｛［（３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル）カルボニル］アミノ｝−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−グルタミン酸、
Ｎ−｛［４’−（２−フロイルアミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−グルタミン酸、
Ｎ−｛［４’−（アセチルアミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−グルタミン酸、
Ｎ−｛［４’−（ベンゾイルアミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−グルタミン酸、
Ｎ−（｛４’−［（１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｌ−グルタミン酸、
Ｎ１−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−２−イルカルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−２−イルカルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−２−イルカルボニル）−Ｎ１−（６−ヒドロキシヘキシル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−（６−ヒドロキシヘキシル）−Ｎ２−（４−フェノキシベンゾイル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−９−イルカルボニル）−Ｎ１−（６−ヒドロキシヘキシル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−９−イルカルボニル）−Ｎ１−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（３−フェノキシベンゾイル）−Ｎ１−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−１−アダマンチル−Ｎ２−［（９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−２−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−１−アダマンチル−Ｎ２−（４−フェノキシベンゾイル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−１−アダマンチル−Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−２−イルカルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−１−アダマンチル−Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−９−イルカルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−２−イルカルボニル）−Ｎ１−（３−メチルベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−（３−メチルベンジル）−Ｎ２−［（９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−２−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−９−イルカルボニル）−Ｎ１−（３−メチルベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−２−イルカルボニル）−Ｎ１−プロピル−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−［（９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−２−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−２−イルカルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−９−イルカルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−ベンジル−Ｎ２−（３−フェノキシベンゾイル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−（１−メチル−１−フェニルエチル）−Ｎ２−［（９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−２−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−９−イルカルボニル）−Ｎ１−（１−メチル−１−フェニルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−（１−メチル−１−フェニルエチル）−Ｎ２−（３−フェノキシベンゾイル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−２−イルカルボニル）−Ｎ１−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−Ｌ−α−グルタミン、
ｔｅｒｔ−ブチルＮ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−（１−フェニルエチル）−Ｌ−α−グルタミン酸塩、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−２−イルカルボニル）−Ｎ１−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−１−イルカルボニル）−Ｎ１−（６−ヒドロキシヘキシル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ１−（６−ヒドロキシヘキシル）−Ｎ２−［（９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−２−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−９Ｈ−フルオレン−９−イル−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−２−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（３’−エトキシビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（２’−エトキシビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（４’−メトキシビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（４−ブロモベンゾイル）−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（３’−メトキシビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
４’−｛［（（１Ｓ）−３−カルボキシ−１−｛［（３，４，５−トリメトキシベンジル）アミノ］カルボニル｝プロピル）アミノ］カルボニル｝ビフェニル−３−カルボン酸、
Ｎ２−［（４’−エチルビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−ベンジル−Ｎ２−［４−（２−ナフチル）ベンゾイル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（３’，４’−ジメトキシビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（２’，４’−ジメトキシビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｎ２−［（３’，４’，５’−トリメトキシビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１−アダマンチルメチル）−Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−［（３’−メトキシビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（３’，４’−ジメトキシビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−［（２’−エトキシビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−［（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（４−ブロモベンゾイル）−Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［（１Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシエチル］−Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［（１Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシエチル］−Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−２−イルカルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１−アダマンチルメチル）−Ｎ２−（４−ブロモベンゾイル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１−アダマンチルメチル）−Ｎ２−［（４’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）ベンゾイル］−Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（２’，４’−ジメトキシビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（｛４’−［（３，５−ジメトキシベンジル）オキシ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１−アダマンチルメチル）−Ｎ２−（｛４’−［（３−メトキシベンジル）オキシ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１−アダマンチルメチル）−Ｎ２−（｛４’−［（３，５−ジメトキシベンジル）オキシ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−フェニルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（４’−ｓｅｃ−ブチルビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−［（４’−イソプロピルビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−（１，１’：４’，１’’−テルフェニル−４−イルカルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（｛４’−［（３，５−ジメトキシベンジル）オキシ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（４’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１−アダマンチルメチル）−Ｎ２−（｛３’−［（ジメチルアミノ）カルボニル］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１−アダマンチルメチル）−Ｎ２−［（３’，５’−ジメチルビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−２−イルカルボニル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−フェニルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［（３’−メチルビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（｛４’−［（３，５−ジメチルベンジル）オキシ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（４’−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（３’−イソプロピルビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（４’−イソプロピルビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１−アダマンチルメチル）−Ｎ２−［４−（１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾイル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１−アダマンチルメチル）−Ｎ２−［４−（１Ｈ−インドール−５−イル）ベンゾイル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（３’−エトキシビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［（３’−メトキシビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［（３’−イソプロピルビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［（４’−イソブチルビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（１，１’：４’，１’’−テルフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−ベンジル−Ｎ２−｛［３’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−ベンジル−Ｎ２−（｛４’−［（３−フルオロベンジル）オキシ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−ベンジル−Ｎ２−｛［４’−（ベンジルオキシ）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−ベンジル−Ｎ２−［４−（フェニルエチニル）ベンゾイル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−ベンジル−Ｎ２−｛４−［（９−ヒドロキシ−９Ｈ−フルオレン−９−イル）エチニル］ベンゾイル｝−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−ベンジル−Ｎ２−｛４−［（１Ｅ）−３−オキソ−３−フェニルプロパ−１−エン−１−イル］ベンゾイル｝−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｎ２−［（２’，４’，６’−トリメチルビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−（｛４’−［（３−メトキシベンジル）オキシ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−［（４’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−［（３’−エトキシビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（｛４’−［（３，５−ジメトキシベンジル）オキシ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−（６−ヒドロキシヘキシル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（｛４’−［（３−メトキシベンジル）オキシ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（４−ブロモベンゾイル）−Ｎ−（３−メチルベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）ベンゾイル］−Ｎ−（３−メチルベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ−ブチル−Ｎ−メチル−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［（４’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−ブチル−Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−２−イルカルボニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ−［２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］−Ｎ−メチル−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）ベンゾイル］−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］−Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−２−イルカルボニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（９Ｈ−フルオレン−２−イルカルボニル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−フェニルプロピル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−フェニルプロピル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−ベンジル−Ｎ２−｛４−［（４−ヒドロキシシクロヘキシル）エチニル］ベンゾイル｝−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−｛４−［（３−アミノフェニル）エチニル］ベンゾイル｝−Ｎ−ベンジル−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−ベンジル−Ｎ２−［４−（３−ヒドロキシ−３、３−ジフェニルプロパ−１−イン−１−イル）ベンゾイル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−ベンジル−Ｎ２−｛４−［（３−メトキシフェニル）エチニル］ベンゾイル｝−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（３’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−｛［４’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−［（４’−メチルビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−グルタムアミド、
Ｎ２−（｛４’−［（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）メチル］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（｛４’−［（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）メチル］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−（｛４’−［（３−エチルフェノキシ）メチル］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−（｛４’−［（３−メトキシフェノキシ）メチル］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［（３’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ１−［２−（４−フルオロペニル）−１，２−ジメチルエチル］−Ｎ５−ヒドロキシ−Ｌ−グルタムアミド、
Ｎ２−［４−（５−ブロモ−２−チエニル）ベンゾイル］−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（５−クロロ−２−チエニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［（３’−フルオロビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［（２’，５’−ジフルオロビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［（２’，６’−ジフルオロビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［（３’，５’−ジフルオロビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［（２’，３’−ジフルオロビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−（４−ピリミジン−５−イルベンゾイル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（３’，５’−ジフルオロビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（５−クロロ−２−チエニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−Ｎ−［２−（５−クロロ−２−チエニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−｛［５−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−チエニル］カルボニル｝−Ｎ−［２−（５−クロロ−２−チエニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−｛［４’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−｛［４’−（ブロモメチル）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［４−（２−チエニル）ベンゾイル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［４−（２−フリル）ベンゾイル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−｛［４’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−（３−メチルベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−｛［３’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−（３−メチルベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［４−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾイル］−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（３’−クロロ−４’−フルオロビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−｛［３’−（ブロモメチル）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−（３−メチルベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［４−（３−チエニル）ベンゾイル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［４−（５−メチル−２−チエニル）ベンゾイル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［４−（５−クロロ−２−チエニル）ベンゾイル］−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［４−（２−チエニル）ベンゾイル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−｛［５−（３−メトキシフェニル）−２−チエニル］カルボニル｝−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［（５−フェニル−２−チエニル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（２，２’−ビチエン−５−イルカルボニル）−Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［４−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−６−イル）ベンゾイル］−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−｛［６−（３−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［（６−フェニルピリジン−３−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［（５−フェニル−２−チエニル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（３−フルオロビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［（５−ピリジン−４−イル−２−チエニル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−｛［５−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−チエニル］カルボニル｝−Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［４−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−６−イル）ベンゾイル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［（５−ピリジン−３−イル−２−チエニル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［４−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−６−イル）ベンゾイル］−Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−｛［５−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−チエニル］カルボニル｝−Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−［４−（２−チエニル）ベンゾイル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−｛［５−（３−メトキシフェニル）−２−チエニル］カルボニル｝−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−［（５−フェニル−２−チエニル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（２，２’−ビチエン−５−イルカルボニル）−Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−［（５−ピリジン−４−イル−２−チエニル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−［（５−ピリジン−３−イル−２−チエニル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［４−（５−クロロ−２−チエニル）ベンゾイル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−｛［６−（５−クロロ−２−チエニル）ピリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−［（６−フェニルピリジン−３−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−（５−フェニル−２−フロイル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−｛［６−（５−クロロ−２−チエニル）ピリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［（６−フェニルピリジン−３−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−｛［５−（３−メトキシフェニル）−２−チエニル］カルボニル｝−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［（５−ピリジン−３−イル−２−チエニル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−｛［５−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−チエニル］カルボニル｝−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（２，２’−ビチエン−５−イルカルボニル）−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［４−（５−ホルミル−２−チエニル）ベンゾイル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［４−（５−アセチル−２−チエニル）ベンゾイル］−Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［４−（１，３−チアゾール−２−イル）ベンゾイル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−［４−（１，３−チアゾール−２−イル）ベンゾイル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−（５−フェニル−２−フロイル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−［４−（５−ホルミル−２−チエニル）ベンゾイル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［４−（５−アセチル−２−チエニル）ベンゾイル］−Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［３−（５−クロロ−２−チエニル）ベンゾイル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［３−（２−チエニル）ベンゾイル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−｛［５−（４−クロロフェニル）−２−チエニル］カルボニル｝−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−｛［５−（４−フルオロフェニル）−２−チエニル］カルボニル｝−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［４−（５−ブロモ−２−チエニル）ベンゾイル］−Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［４−（５−ブロモ−２−チエニル）ベンゾイル］−Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−｛［５−（４−フルオロフェニル）−２−チエニル］カルボニル｝−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［３−（５−クロロ−２−チエニル）ベンゾイル］−Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−［３−（２−チエニル）ベンゾイル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（３’−クロロビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（４’−クロロビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（４’−フルオロビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（３’−フルオロビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−［（３−フェニル−２−チエニル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（４’−クロロビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（３’−クロロビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｎ２−｛［５−（４−フルオロフェニル）−２−チエニル］カルボニル｝−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−｛［５−（４−クロロフェニル）−２−チエニル］カルボニル｝−Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−［（３−フェニル−２−チエニル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（４−ブロモベンゾイル）−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−［（４’−フルオロビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｎ２−［（３’−フルオロビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［４−（５−クロロ−２−チエニル）ベンゾイル］−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｄ−α−グルタミン、
Ｎ２−｛［６−（５−クロロ−２−チエニル）ピリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−｛［５−（４−クロロフェニル）−２−チエニル］カルボニル｝−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−｛［５−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−チエニル］カルボニル｝−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（４’−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェノキシ］メチル｝ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（｛４’−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルオキシ）メチル］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−｛［３’−（ベンジルオキシ）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（｛３’−［（３，５−ジメトキシベンジル）オキシ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（｛３’−［（３−メトキシベンジル）オキシ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（｛４’−［（３，５−ジメトキシベンジル）オキシ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−ベンジル−Ｎ２−｛［４’−（ビフェニル−３−イルメトキシ）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−ベンジル−Ｎ２−（｛４’−［（３’−メトキシビフェニル−３−イル）メトキシ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（｛４’−［（３，５−ジメトキシフェノキシ）メチル］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−（３−メチルベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（｛３’−［（３，５−ジメトキシフェノキシ）メチル］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−（３−メチルベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−［（３’−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェノキシ］メチル｝ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−（３−メチルベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ２−（｛３’−［（３−エチルフェノキシ）メチル］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−（３−メチルベンジル）−Ｌ−α−グルタミン、
Ｎ−ベンジル−Ｎ２−｛［４’−（ビフェニル−２−イルメトキシ）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−α−グルタミン、又は、
Ｎ−ベンジル−Ｎ２−（｛４’−［（３’−メトキシビフェニル−２−イル）メトキシ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｌ−α−グルタミンである、請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
メタロプロテイナーゼの活性を調節することを必要とする動物のメタロプロテイナーゼの活性を調節するための組成物であって、メタロプロテイナーゼと有効量の請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物または塩を含み、該組成物は該メタロプロテイナーゼと接触させられることにより特徴付けられる、組成物。
【請求項２３】
前記メタロプロテイナーゼが、マトリックスメタロプロテイナーゼ又はアグリカナーゼである、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
前記アグリカナーゼが、アグリカナーゼ−１又はアグリカナーゼ−２である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
有効量の請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩及び薬学的に許容される担体を含む組成物。
【請求項２６】
前記薬学的に許容される担体が、経口投与に好適であり、前記組成物が経口投与形態を含む、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
処置を必要とする動物においてメタロプロテイナーゼ関連障害を処置するための組成物であって、有効用量の請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは水和物を含む、組成物。
【請求項２８】
前記メタロプロテイナーゼが、マトリックスメタロプロテイナーゼ又はアグリカナーゼである、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
前記アグリカナーゼが、アグリカナーゼ−１又はアグリカナーゼ−２である、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
前記メタロプロテイナーゼ関連障害が、関節疾患、変形性関節症、癌、リウマチ性関節炎、喘息、慢性閉塞性肺疾患、アテローム性動脈硬化症、加齢性黄斑変性症、心筋梗塞、角膜潰瘍及びその他の眼球表面疾患、肝炎、大動脈瘤、腱炎、中枢神経系疾患、異常傷治癒、脈管形成、再狭窄、肝硬変、多発性硬化症、糸球体腎炎、移植片対宿主疾患、糖尿病、炎症性腸疾患、ショック、椎間板変性、脳卒中、オステオペニア、及び歯周疾患からなる群から選択される、請求項２７に記載の組成物。
【請求項３１】
前記メタロプロテイナーゼ関連障害が、変形性関節症である、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
化合物を合成する方法であって、
ａ）以下の化学式（ＩＩＩ）の化合物であって：
【化１２】
2009500456.tif 000012
式中：
Ｒ１が、フェニル、ヘテロアリール、ビフェニル、２環式アリール、３環式アリール、２環式ヘテロアリール、又は３環式ヘテロアリールであり、それぞれが、１つ以上のＲ５又はＲ６で場合により置換され、Ｒ１が複数のＲ５又はＲ６で置換される場合に該置換基が同じあっても異なっていてもよく；
Ｒ２が、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（ＣＨ２）ｎＲ１１、−ＯＨ、又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ５が、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＳＯ２−アリール、−ＮＨＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨＣＯ−アリール、−ＮＨＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯＮＨ−アリール、−ＣＯＮＨ−ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨＣＯ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又は−ＣＯＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；各アルキル、アリール、シクロアルキル、又はヘテロアリールが、１つ以上のＲ６で場合により置換され、Ｒ５が複数のＲ６で置換される場合に該置換基が同じあっても異なっていてもよく；
Ｒ６が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８ＣＯＲ７、−ＮＲ８ＣＯ２Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−ＣＯＲ７、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ７、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８；（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨＣＯ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＣＯＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ７、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｏ−アルケニル、アリールで置換される−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−アリール、又は−Ｓ−ヘテロアリールであり；各アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アルケニル、又はアルキニルが、１つ以上のＲ１３で場合により置換され；
Ｒ７及びＲ８が、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、又は−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリールであるか；Ｒ７及びＲ８が、それらが結合する原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される最高３個のヘテロ原子を含む５員〜７員の環式基を形成する場合もあり；
Ｒ１１が、アリール、ヘテロアリール、又はシクロアルキルであり；
Ｒ１３が、ハロゲン、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＨ、−ＣＦ３、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シクロアルキル、−ＯＨで置換されるシクロアルキル、−ＮＨ２で置換されるアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換されるアリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、又は−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリールであり；
ｎが０〜４である、
化合物を、
以下の化学式（ＩＶ）を有する化合物であって：
【化１３】
2009500456.tif 000013
式中：
Ｒ１４及びＲ１５が、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−（ＣＨ２）ｎ−アリール、２環式アリール、３環式アリール、２環式ヘテロアリール、又は３環式ヘテロアリールであり；各アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールが、１つ以上のＲ１２で場合により置換されるか；Ｒ１４及びＲ１５が、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される最高３個のヘテロ原子を含む５員〜７員の環式基を形成する場合もあり；
Ｒ１２が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８ＣＯＲ７、−ＮＲ８ＣＯ２Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−ＣＯＲ７、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ７、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８；直鎖若しくは分枝又は環式の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ７、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシクロアルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアリール、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−アリール、又は−Ｓ−ヘテロアリールであり；各アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アルケニル、又はアルキニルが、１つ以上のＲ１３で場合により置換される、
化合物を提供するのに有効な条件にて、アミンで処理し；
ｂ）該アルキルエステルの加水分解に有効な条件にて化学式（ＩＶ）の化合物を処理し、それによって、以下の化学式（ＩＩ）：
【化１４】
2009500456.tif 000014
を有する化合物を提供することを含む、
方法。
【請求項３３】
化合物を合成する方法であって、
ａ）以下の化学式（Ｖ）の化合物であって：
【化１５】
2009500456.tif 000015
式中：
ＰＧ１がアミン保護基であり、ＰＧ２がカルボン酸保護基であり；
Ｒ２が、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（ＣＨ２）ｎＲ１１、−ＯＨ、又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１１が、アリール、ヘテロアリール、又はシクロアルキルであり；
ｎが０〜４である、
化合物を、
以下の化学式（ＩＶ）を有する化合物であって：
【化１６】
2009500456.tif 000016
式中：
Ｒ１４及びＲ１５が、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−（ＣＨ２）ｎ−アリール、２環式アリール、３環式アリール、２環式ヘテロアリール、又は３環式ヘテロアリールであり；各アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールが、１つ以上のＲ１２で場合により置換されるか；Ｒ１４及びＲ１５が、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される最高３個のヘテロ原子を含む５員〜７員の環式基を形成する場合もあり；
Ｒ１２が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８ＣＯＲ７、−ＮＲ８ＣＯ２Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−ＣＯＲ７、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ７、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８；（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨＣＯ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＣＯＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ７、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｏ−アルケニル、アリールで置換される−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−アリール、又は−Ｓ−ヘテロアリールであり；各アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アルケニル、又はアルキニルが、１つ以上のＲ１３で場合により置換され；
Ｒ７及びＲ８が、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、又は−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリールであるか；Ｒ７及びＲ８が、それらが結合する原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される最高３個のヘテロ原子を含む５員〜７員の環式基を形成する場合もあり；
Ｒ１３が、ハロゲン、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＨ、−ＣＦ３、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シクロアルキル、−ＯＨで置換されるシクロアルキル、−ＮＨ２で置換されるアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換されるアリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、又は−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリールである、
化合物を提供するのに有効な条件にて、アミンで処理し；
ｂ）化学式（ＶＩ）の化合物の該アミン保護基を、以下の化学式（ＶＩＩ）：
【化１７】
2009500456.tif 000017
を有する化合物を提供するのに有効な条件にて加水分解し；
ｃ）化学式（ＶＩＩ）の化合物を、以下の化学式（ＶＩＩＩ）を有する化合物であって：
【化１８】
2009500456.tif 000018
式中：
Ｒ１が、フェニル、ヘテロアリール、ビフェニル、２環式アリール、３環式アリール、２環式ヘテロアリール、又は３環式ヘテロアリールであり、それぞれが、１つ以上のＲ５又はＲ６で場合により置換され、Ｒ１が複数のＲ５又はＲ６で置換される場合に該置換基が同じあっても異なっていてもよく；
Ｒ５が、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＳＯ２−アリール、−ＮＨＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨＣＯ−アリール、−ＮＨＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯＮＨ−アリール、−ＣＯＮＨ−ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨＣＯ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又は−ＣＯＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；各アルキル、アリール、シクロアルキル、又はヘテロアリールが、１つ以上のＲ６で場合により置換され、Ｒ５が複数のＲ６で置換される場合に該置換基が同じあっても異なっていてもよく；
Ｒ６が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８ＣＯＲ７、−ＮＲ８ＣＯ２Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−ＣＯＲ７、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ７、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８；（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨＣＯ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＣＯＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ７、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｏ−アルケニル、アリールで置換される−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−アリール、又は−Ｓ−ヘテロアリールであり；各アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アルケニル、又はアルキニルが、１つ以上のＲ１３で場合により置換される、
化合物を提供するのに有効な条件にてカルボン酸で処理し；及び
ｄ）化学式（ＶＩＩＩ）の化合物を、該保護カルボン酸を加水分解するのに有効な条件にて処理し、それによって、以下の化学式（ＩＩ）：
【化１９】
2009500456.tif 000019
を有する化合物を提供することを含む、
方法。
【請求項３４】
以下の化学式（ＩＩ）の化合物であって：
【化２０】
2009500456.tif 000020
ａ）以下の化学式（ＩＩＩ）：
【化２１】
2009500456.tif 000021
の化合物を、
化学式（ＩＶ）：
【化２２】
2009500456.tif 000022
を有する化合物を提供するのに有効な条件にてアミンで処理し；
ｂ）化学式（ＩＶ）の化合物を、該アルキルエステルを加水分解するのに有効な条件にて処理し、それによって、化学式（ＩＩ）を有する化合物を提供することを含む、方法により調製され；
式中：
Ｒ１が、フェニル、ヘテロアリール、ビフェニル、２環式アリール、３環式アリール、２環式ヘテロアリール、又は３環式ヘテロアリールであり、それぞれが、１つ以上のＲ５又はＲ６で場合により置換され、Ｒ１が複数のＲ５又はＲ６で置換される場合に該置換基が同じあっても異なっていてもよく；
Ｒ２が、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（ＣＨ２）ｎＲ１１、−ＯＨ、又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ５が、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＳＯ２−アリール、−ＮＨＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨＣＯ−アリール、−ＮＨＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯＮＨ−アリール、−ＣＯＮＨ−ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨＣＯ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又は−ＣＯＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；各アルキル、アリール、シクロアルキル、又はヘテロアリールが、１つ以上のＲ６で場合により置換され、Ｒ５が複数のＲ６で置換される場合に該置換基が同じあっても異なっていてもよく；
Ｒ６及びＲ１２が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８ＣＯＲ７、−ＮＲ８ＣＯ２Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−ＣＯＲ７、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ７、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８；（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨＣＯ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＣＯＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ７、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｏ−アルケニル、アリールで置換される−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−アリール、又は−Ｓ−ヘテロアリールであり；各アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アルケニル、又はアルキニルが、１つ以上のＲ１３で場合により置換され；
Ｒ７及びＲ８が、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、又は−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリールであるか；Ｒ７及びＲ８が、それらが結合する原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される最高３個のヘテロ原子を含む５員〜７員の環式基を形成する場合もあり；
Ｒ１１が、アリール、ヘテロアリール、又はシクロアルキルであり；
Ｒ１３が、ハロゲン、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＨ、−ＣＦ３、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シクロアルキル、−ＯＨで置換されるシクロアルキル、−ＮＨ２で置換されるアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換されるアリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、又は−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリールであり；
Ｒ１４及びＲ１５が、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−（ＣＨ２）ｎ−アリール、２環式アリール、３環式アリール、２環式ヘテロアリール、又は３環式ヘテロアリールであり；各アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールが、１つ以上のＲ１２で場合により置換されるか；Ｒ１４及びＲ１５が、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される最高３個のヘテロ原子を含む５員〜７員の環式基を形成する場合もあり；
ｎが０〜４である、
化合物。
【請求項３５】
以下の化学式（ＩＩ）の化合物であって：
【化２３】
2009500456.tif 000023
ａ）化学式（Ｖ）：
【化２４】
2009500456.tif 000024
の化合物を、
化学式（ＶＩ）を有する化合物を提供するのに有効な条件にてアミンで処理し：
【化２５】
2009500456.tif 000025
ｂ）化学式（ＶＩ）の化合物の該アミン保護基を、化学式（ＶＩＩ）を有する化合物を提供するのに有効な条件にて加水分解し：
【化２６】
2009500456.tif 000026
ｃ）化学式（ＶＩＩ）の化合物を、化学式（ＶＩＩＩ）を有する化合物を提供するのに有効な条件にてカルボン酸で処理し：
【化２７】
2009500456.tif 000027
ｄ）化学式（ＶＩＩＩ）の化合物を、該保護カルボン酸を加水分解するのに有効な条件にて処理し、それによって、化学式（ＩＩ）を有する化合物を提供することを含む、方法により調製され；
式中：
ＰＧ１がアミン保護基であり、ＰＧ２がカルボン酸保護基であり；
Ｒ１が、フェニル、ヘテロアリール、ビフェニル、２環式アリール、３環式アリール、２環式ヘテロアリール、又は３環式ヘテロアリールであり、それぞれが、１つ以上のＲ５又はＲ６で場合により置換され、Ｒ１が複数のＲ５又はＲ６で置換される場合に該置換基が同じあっても異なっていてもよく；
Ｒ２が、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（ＣＨ２）ｎＲ１１、−ＯＨ、又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ５が、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２ＮＨ−アリール、−ＳＯ２ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＳＯ２−アリール、−ＮＨＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＨＣＯ−アリール、−ＮＨＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯＮＨ−アリール、−ＣＯＮＨ−ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨＣＯ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又は−ＣＯＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；各アルキル、アリール、シクロアルキル、又はヘテロアリールが、１つ以上のＲ６で場合により置換され、Ｒ５が複数のＲ６で置換される場合に該置換基が同じあっても異なっていてもよく；
Ｒ６及びＲ１２が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８ＣＯＲ７、−ＮＲ８ＣＯ２Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−ＣＯＲ７、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ７、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８；（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨＣＯ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＣＯＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ７、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｏ−アルケニル、アリールで置換される−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−アリール、又は−Ｓ−ヘテロアリールであり；各アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アルケニル、又はアルキニルが、１つ以上のＲ１３で場合により置換され；
Ｒ７及びＲ８が、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、又は−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリールであるか；Ｒ７及びＲ８が、それらが結合する原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される最高３個のヘテロ原子を含む５員〜７員の環式基を形成する場合もあり；
Ｒ１１が、アリール、ヘテロアリール、又はシクロアルキルであり；
Ｒ１３が、ハロゲン、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＨ、−ＣＦ３、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シクロアルキル、−ＯＨで置換されるシクロアルキル、−ＮＨ２で置換されるアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換されるアリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、又は−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリールであり；
Ｒ１４及びＲ１５が、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−（ＣＨ２）ｎ−アリール、２環式アリール、３環式アリール、２環式ヘテロアリール、又は３環式ヘテロアリールであり；各アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールが、１つ以上のＲ１２で場合により置換されるか；Ｒ１４及びＲ１５が一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される最高３個のヘテロ原子を含む５員〜７員の環式基を形成する場合もあり；
ｎが０〜４である、
化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１０４５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１０４５】
【図１】図１は、試験化合物８ＯＯによるアグリカナーゼ活性の阻害を示す。
【図２】図２は、３人のドナーの軟骨が化合物８ＯＯで処置されるときの、軟骨マトリックスの新しく合成されたアグリカン含有量の投与量依存増大、及び培地に放出されるアグリカンの同等の減少を示す。