【手続補正書】
【提出日】平成21年7月3日(2009.7.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2009500370.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、シクロアルキル、アリールアルキルまたはアリールオキシアルキルであり；
Ｒ２は、シクロアルキル、アリールアルキルまたはアリールオキシアルキルであるか；または、
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子ＣａおよびＣｂと一緒になって、
【化２】
2009500370.tif 000002
を形成し、
Ｒ３は、水素、アルキル、シクロアルキルまたはトリフルオロメチルであり；
Ｒ４は、ベンジル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、アダマンチル、アリール、またはヘテロシクリルであり、ここで、ベンジル、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、アリール、およびヘテロシクリルは、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ベンジル、フェニル、および置換フェニル（アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、シクロアルキル、ハロゲン、およびトリフルオロメチルから独立して選択される、１〜３個の置換基で置換されている）から独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ５は、水素、アルキル、シクロアルキルまたはアルコキシであり；
Ｒ６は、水素、アルキル、シクロアルキルまたはアルコキシであり；
Ｒ７は、水素、アルキル、シクロアルキルまたはアルコキシである］
の化合物、ならびにその薬学的に許容されうる塩およびエステルであるが；ただし、３−（２−フラニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−５−メチル−シンノリンを除き、Ｒ４が非置換フェニルの場合、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の少なくとも１個は、水素またはメチルではない。
【請求項２】
Ｒ４が、シクロアルキル、アリールシクロアルキル、アダマンチル、アリール、またはヘテロシクリルであり、ここで、アリールシクロアルキル、アリール、およびヘテロシクリルは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、フェニル、および置換フェニル（アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、シクロアルキル、ハロゲン、およびトリフルオロメチルから独立して選択される、１〜３個の置換基で置換されている）から独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３が水素である、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３がメチルである、請求項１または２記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４が、ベンジル、シクロアルキル、フェニルシクロアルキル、アダマンチル、フェニル、インドリル、ピラゾリル、ピロリル、またはチアゾリルであり、ここで、ベンジル、シクロアルキル、フェニルシクロアルキル、フェニル、インドリル、ピラゾリル、ピロリル、およびチアゾリルは、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ベンジル、フェニル、および置換フェニル（アルキル、ハロゲン、およびトリフルオロメチルから独立して選択される、１〜３個の置換基で置換されている）から独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されている、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が、ベンジル、シクロプロピル、メチル−シクロプロピル、シクロブチル、フェニルシクロプロピル、フェニルシクロブチル、アダマンチル、フェニル、インドリル、ピラゾリル、ピロリル、またはチアゾリルであり、ここで、ベンジル、シクロプロピル、フェニルシクロプロピル、フェニルシクロブチル、フェニル、インドリル、ピラゾリル、ピロリル、およびチアゾリルは、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ベンジル、フェニル、および置換フェニル（アルキル、ハロゲン、およびトリフルオロメチルから独立して選択される、１〜３個の置換基で置換されている）から独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されている、請求項１〜５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２がシクロプロピルである、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がシクロプロピルである、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している炭素原子ＣａおよびＣｂと一緒になって、
【化３】
2009500370.tif 000003
を形成する、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している炭素原子ＣａおよびＣｂと一緒になって、
【化４】
2009500370.tif 000004
を形成する、請求項１〜６および９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している炭素原子ＣａおよびＣｂと一緒になって、
【化５】
2009500370.tif 000005
を形成する、請求項１〜６および９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が水素である、請求項１〜６および９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
（１Ｓ，８Ｒ）−１，１１，１１−トリメチル−５−（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−１，１１，１１−トリメチル−５−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−３，４−ジアザトリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−１，１１，１１−トリメチル−５−（１−フェニル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−アダマンタン−１−イル−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−［２−（３−クロロ−フェニル）−チアゾール−４−イル］−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｒ，８Ｓ）−５−（２−クロロ−フェニル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−１，１１，１１−トリメチル−５−フェニル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｒ，８Ｓ）−１，１１，１１−トリメチル−５−フェニル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｒ，８Ｓ）−１，１１，１１−トリメチル−５−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−３，４−ジアザトリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｒ，８Ｓ）−１，１１，１１−トリメチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−３，４−ジアザトリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（４−フルオロ−フェニル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−［１−（４−クロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（２−クロロ−フェニル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｒ，８Ｓ）−１，１１，１１−トリメチル−５−（１−フェニル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｒ，８Ｓ）−５−［１−（４−クロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｒ，８Ｓ）−１，１１，１１−トリメチル−５−（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（２−フルオロ−フェニル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−１，１１，１１−トリメチル−５−（１−フェニル−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジアザトリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−１，１１，１１−トリメチル−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロプロピル］−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロブチル］−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
３−アダマンタン−１−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−シンノリン；
３−（１−フェニル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−シンノリン；
３−［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロプロピル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−シンノリン；
３−［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロブチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−シンノリン；
３−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｃ］ピリダジン；
３−［１−（４−クロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｃ］ピリダジン；
３−［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロプロピル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｃ］ピリダジン；
３−［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロブチル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｃ］ピリダジン；
３−（５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｃ］ピリダジン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−［１−（４−フルオロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザトリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−シクロプロピル−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
３，４−ジシクロプロピル−６−（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリダジン；
３，４−ジシクロプロピル−６−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリダジン；
６−［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロプロピル］−３，４−ジシクロプロピル−ピリダジン；
６−［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロブチル］−３，４−ジシクロプロピル−ピリダジン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
３−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−シクロオクタ［ｃ］ピリダジン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（３−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
３−（３−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｃ］ピリダジン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−［１−（４−フルオロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（２−フルオロ−フェニル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
３−（３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−シクロオクタ［ｃ］ピリダジン；
３−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−シクロオクタ［ｃ］ピリダジン；
３−（２−フルオロ−フェニル）−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−シクロオクタ［ｃ］ピリダジン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
３−（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｃ］ピリダジン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
３−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｃ］ピリダジン；
３−［１−（４−フルオロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｃ］ピリダジン；
３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｃ］ピリダジン；
３−（２−フルオロ−フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｃ］ピリダジン；
（１Ｓ，８Ｒ）−１，１１，１１−トリメチル−５−（３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
３−［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロプロピル］−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−シクロオクタ［ｃ］ピリダジン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（５−ブトキシ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
３−（１−フェニル−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｃ］ピリダジン；
３−［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロブチル］−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−シクロオクタ［ｃ］ピリダジン；
３，４−ジシクロプロピル−６−（１−フェニル−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリダジン；
３−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｃ］ピリダジン；および
３−（１−メチル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｃ］ピリダジン
から選択される、請求項１〜１２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
３−［１−（４−フルオロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−シクロオクタ［ｃ］ピリダジン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（３−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−シクロプロピル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（１−メチル−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
３−（３−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−シクロオクタ［ｃ］ピリダジン；
３−（５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−シクロオクタ［ｃ］ピリダジン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（２−クロロ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−フェニル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
３−シクロプロピル−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−シクロオクタ［ｃ］ピリダジン；
３−（５−クロロ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−シクロオクタ［ｃ］ピリダジン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（５−クロロ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−フェニル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
３−（１−フェニル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−シクロオクタ［ｃ］ピリダジン；
（１Ｓ，８Ｒ）−１，１１，１１−トリメチル−５−（４−メチル−２−フェニル−チアゾール−５−イル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
３−（４−メチル−２−フェニル−チアゾール−５−イル）−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−シクロオクタ［ｃ］ピリダジン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（２−メトキシ−フェニル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−ｏ−トリル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（２−メトキシ−フェニル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−１，１１，１１−トリメチル−５−ｏ−トリル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
３−（２−メトキシ−フェニル）−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−シクロオクタ［ｃ］ピリダジン；
３−（２−メトキシ−フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｃ］ピリダジン；
３−ｏ−トリル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｃ］ピリダジン；
３−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−シクロオクタ［ｃ］ピリダジン；
３−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｃ］ピリダジン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−１，１１，１１−トリメチル−５−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
３−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−シクロオクタ［ｃ］ピリダジン；
３−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｃ］ピリダジン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（４−クロロ−２−メチル−フェニル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
３−（１−メチル−シクロプロピル）−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−シクロオクタ［ｃ］ピリダジン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
６，６−ジメチル−３−（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリダジン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（５−フルオロ−２−メトキシ−フェニル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（５−フルオロ−２−メトキシ−フェニル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
６，６−ジメチル−３−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリダジン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
３−（２−クロロ−フェニル）−６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリダジン；
３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［Ｃ］ピリダジン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（１−tert−ブチル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（１−tert−ブチル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−１，１１，１１−トリメチル−５−（１−メチル−シクロプロピル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−１，１１，１１−トリメチル−５−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（１−tert−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（１−tert−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
６，６−ジメチル−３−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリダジン；
３−（１−tert−ブチル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリダジン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（１−tert−ブチル−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（１−tert−ブチル−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
３−（５−クロロ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリダジン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（５−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（５−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
３−（５−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリダジン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−シクロブチル−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−シクロブチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
３−（１−tert−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリダジン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−１，１１，１１−トリメチル−５−（１−メチル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（１−ベンジル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（１−ベンジル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（１−ベンジル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−シクロプロピル−６−メチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−シクロプロピル−１，６，１１，１１−テトラメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（１−tert−ブチル−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（４−クロロ−ベンジル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−１，１１，１１−トリメチル−５−（１−トリフルオロメチル−シクロプロピル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
３−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリダジン；
（１Ｒ，８Ｓ）−５−シクロプロピル−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
３−（３−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリダジン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（２，５−ジクロロ−フェニル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（２，３−ジメチル−フェニル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
３−（２，５−ジクロロ−フェニル）−６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリダジン；
３−（２，３−ジメチル−フェニル）−６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリダジン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（２，４−ジクロロ−フェニル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（２，３−ジクロロ−フェニル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（２，４−ジメチル−フェニル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
（１Ｒ，８Ｓ）−５−シクロプロピル−８，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエンおよび
（１Ｓ，８Ｒ）−５−シクロプロピル−８，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン
から選択される、請求項１〜１３のいずれか記載の化合物。
【請求項１５】
（１Ｓ，８Ｒ）−１，１１，１１−トリメチル−５−（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−１，１１，１１−トリメチル−５−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−３，４−ジアザトリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−１，１１，１１−トリメチル−５−（１−フェニル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−１，１１，１１−トリメチル−５−フェニル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−［１−（４−クロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（２−クロロ−フェニル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（２−フルオロ−フェニル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−１，１１，１１−トリメチル−５−（１−フェニル−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジアザトリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロプロピル］−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロブチル］−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
３−［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロプロピル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−シンノリン；
３−［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロブチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−シンノリン；
３−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｃ］ピリダジン；
３−［１−（４−クロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｃ］ピリダジン；
３−（５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｃ］ピリダジン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−シクロプロピル−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
３−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−シクロオクタ［ｃ］ピリダジン；
３−（３−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｃ］ピリダジン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−［１−（４−フルオロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
３−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−シクロオクタ［ｃ］ピリダジン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
３−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｃ］ピリダジン；および
３−（１−メチル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｃ］ピリダジン
から選択される、請求項１〜１４のいずれか記載の化合物。
【請求項１６】
（１Ｓ，８Ｒ）−５−シクロプロピル−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
３−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−シクロオクタ［ｃ］ピリダジン；
（１ＳＲ，８ＲＳ）−５−（５−クロロ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−１，１１，１１−トリメチル−５−（１−メチル−シクロプロピル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−５−シクロプロピル−１，６，１１，１１−テトラメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
（１Ｓ，８Ｒ）−１，１１，１１−トリメチル−５−（１−トリフルオロメチル−シクロプロピル）−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン；
３−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−６，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリダジン、および
（１Ｒ，８Ｓ）−５−シクロプロピル−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン
から選択される、請求項１〜１５のいずれか記載の化合物。
【請求項１７】
（１Ｓ，８Ｒ）−５−シクロプロピル−１，１１，１１−トリメチル−３，４−ジアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン。
【請求項１８】
式
【化６】
2009500370.tif 000006
（式中、Ｒ１〜Ｒ４は請求項１に定義されている）の化合物のヒドラジンとの反応を含む、請求項１〜１７のいずれか記載の化合物の製造方法。
【請求項１９】
治療上活性な物質として用いるための、請求項１〜１７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２０】
酵素１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１に関連する障害により引き起こされる疾病の予防および治療用の医薬を製造するための、請求項１〜１７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１〜１７のいずれか一項記載の化合物および治療上不活性な担体を含む、医薬組成物。
【請求項２２】
糖尿病、肥満、摂食障害、脂質代謝異常および高血圧の治療および予防用の医薬を製造するための、請求項１〜１７のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項２３】
ＩＩ型糖尿病の治療および予防用の医薬を製造するための、請求項１〜１７のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項２４】
請求項１８の方法により製造される、請求項１〜１７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２５】
糖尿病、肥満、摂食障害、脂質代謝異常および高血圧の治療および予防用の請求項２１記載の医薬組成物。
【請求項２６】
ＩＩ型糖尿病の治療および予防用の請求項２１記載の医薬組成物。