【手続補正書】
【提出日】平成21年4月8日(2009.4.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2008536867.tif 000001
［式中、
ｎは０または１であり；
ｎが１である場合、ＸはＣであり、Ｙは、各位置において、ＣＱ１およびＮから独立して選択され、ＺはＣＲ２およびＮから選択され、そして
ｎが０である場合、ＸはＣまたはＮであり、Ｙは、各位置において、ＣＱ１、Ｎ、ＮＱ２、Ｏ、およびＳから独立して選択され；
各Ｑ１は、独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）置換されたまたは置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル、
（４）置換されたまたは置換されていないＣ２−Ｃ６アルケニル、
（５）置換されたまたは置換されていないＣ２−Ｃ６アルキニル、
（６）置換されたまたは置換されていないＣ３−Ｃ７シクロアルキル、
（７）置換されたまたは置換されていないＣ５−Ｃ７シクロアルケニル、
（８）置換されたまたは置換されていないアリール、
（９）置換されたまたは置換されていないヘテロアリール、
（１０）置換されたまたは置換されていないヘテロシクリル、
（１１）置換されたまたは置換されていないアミノ、
（１２）−ＯＲ３、−ＳＲ３、または−Ｎ（Ｒ３）２、
（１３）−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、
（１４）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、または−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、
（１５）−ＣＮ、および
（１６）−ＮＯ２
よりなる群から選択され；
各Ｑ２は独立して、
（１）水素、
（２）置換されたまたは置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル、
（３）置換されたまたは置換されていないＣ２−Ｃ６アルケニル、
（４）置換されたまたは置換されていないＣ２−Ｃ６アルキニル、
（５）置換されたまたは置換されていないＣ３−Ｃ７シクロアルキル、
（６）置換されたまたは置換されていないＣ５−Ｃ７シクロアルケニル、
（７）置換されたまたは置換されていないアリール、
（８）置換されたまたは置換されていないヘテロアリール、および
（９）置換されたまたは置換されていないヘテロシクリル
よりなる群から選択され；
Ｒ１は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）ヒドロキシル、
（４）Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
（５）チオール、
（６）Ｃ１−Ｃ６アルキルチオール、
（７）置換されたまたは置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル、
（８）アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、またはアラルキルアミノ、
（９）置換されたまたは置換されていないアリール、
（１０）置換されたまたは置換されていないヘテロアリール、および
（１１）置換されたまたは置換されていないヘテロシクリル
よりなる群から選択され；
Ｒ２は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）置換されたまたは置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル、および
（４）−ＯＲ３、−ＳＲ３、または−Ｎ（Ｒ３）２
よりなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）置換されたまたは置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル、
（４）−ＯＲ３、−ＳＲ３、または−Ｎ（Ｒ３）２、および
（５）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、または−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３
よりなる群から選択され；
各Ｒ３は、独立して、
（１）水素、
（２）置換されたまたは置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル、
（３）置換されたまたは置換されていないＣ２−Ｃ６アルケニル、
（４）置換されたまたは置換されていないＣ２−Ｃ６アルキニル、
（５）置換されたまたは置換されていないＣ３−Ｃ７シクロアルキル、
（６）置換されたまたは置換されていないＣ５−Ｃ７シクロアルケニル、
（７）置換されたまたは置換されていないアリール、
（８）置換されたまたは置換されていないヘテロアリール、
（９）置換されたまたは置換されていないヘテロシクリル、および
（１０）置換されたまたは置換されていないアミノ
よりなる群から選択され；
但し、Ｒ１がメチルであって、Ｒ４およびＲ５が水素である場合、Ｘ、Ｙ、Ｚ、およびｎは、一緒になって、置換されていないフェニル環も置換されていないフラン−２−イル環も形成せず、そして
但し、Ｒ１、Ｒ４、およびＲ５が水素である場合、Ｘ、Ｙ、Ｚ、およびｎは、一緒になって、フラン−２−イル環も、チエン−２−イル環も、フェニル環も形成せず、該環は置換されていないか、あるいはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシルおよびハロよりなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されている］
の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１が水素または置換されたＣ１−Ｃ６アルキルまたは置換されていないＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がメチルである、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が水素またはフルオロである、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４が水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５が水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｑ１、Ｑ２、Ｒ２、またはＲ３のうちの少なくとも１つが置換されたまたは置換されていないアリール、置換されたまたは置換されていないヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないヘテロアリール、置換されたまたは置換されていないＣ３−Ｃ７シクロアルキル、および置換されたまたは置換されていないＣ５−Ｃ７シクロアルケニルよりなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
前記アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、およびＣ５−Ｃ７シクロアルケニルが、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、インドリル、オキサジアゾール、チアジアゾール、フラニル、キノリニル、イソキノリニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、モルホリノ、ピペリジニル、ピロリジニル、チエニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘキセニル、およびシクロペンテニルよりなる群から選択される、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｑ１およびＱ２のうちの一方が、（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−ピラジン−２−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−フェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，６−ジメチル−ピリジン−３−イル、２−アセトアミドフェニル、２−アミノカルボニルフェニル、２−アミノ−ピリミジン−５−イル、２−クロロ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル、２−クロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−イル、２−クロロ−フェニル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、２−クロロ−ピリジン−４−イル、２−ジフルオロ−３−メトキシフェニル、２−エチル−フェニル、２−フルオロ−３−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−３−メチルフェニル、２−フルオロ−４−メチルフェニル、２−フルオロ−４−メチル−フェニル、２−フルオロ−５−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−５−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−５−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−５−メチルフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロ−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシメチル−３−メトキシフェニル、２−ヒドロキシメチルフェニル、２−メトキシ−５−トリフルオロメチル−フェニル、２−メトキシフェニル、２−メトキシ−ピリジン−３−イル、２−メトキシ−ピリミジン−４−イル、２−メチルフェニル、２−メチル−ピリジン−３−イル、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル、２−フェノキシフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル、３，６−ジメチル−ピラジン−２−イル、３−アセトアミドフェニル、３−アミノカルボニルフェニル、３−ブロモ−フェニル、３−クロロ−ピラジン−２−イル、３−シアノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−エトキシ−フェニル、３−エチル−４−メチル−フェニル、３−エチニル−フェニル、３−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−２−イル、３−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−２−イル、３−フルオロフェニル、３−フルオロ−ピラジン−２−イル、３−メタンスルホンアミドフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、３−メトキシフェニル、３
−メトキシ−ピラジン−２−イル、３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピラジン−５−イル、３−メチルフェニル、３−メチル−ピリジン−２−イル、３−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４，５−ジメトキシ−ピリミジン−２−イル、４，５−ジメトキシ−ピリミジン−２−イル、４−アミノ−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル、４−クロロ−２，５−ジメトキシ−フェニル、４−クロロ−２−フルオロ−フェニル、４−クロロ−２−メトキシ−５−メチル−フェニル、４−クロロ−ピリジン−３−イル、４−エトキシ−ピリミジン−５−イル、４−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−５−メチル−ピリミジン−２−イル、４−メトキシ−５−メチル−ピリミジン−２−イル、４−メトキシ−５−メチル−ピリミジン−２−イル、４−メトキシ−ピリジン−３−イル、４−メトキシ−ピリミジン−２−イル、４−メトキシ−ピリミジン−５−イル、４−メチル−ピリジン−２−イル、４−メチル−ピリジン−３−イル、５，６−ジメトキシ−ピラジン−２−イル、５−アセチル−チオフェン−２−イル、５−アミノ−６−メトキシ−３−メチル−ピラジン−２−イル、５−アミノ−６−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−クロロ−４−メトキシ−ピリミジン−２−イル、５−クロロ−６−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−フルオロ−２−メトキシフェニル、５−フルオロ−４−メトキシ−ピリミジン−２−イル、５−フルオロ−６−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、５−メトキシ−ピリジン−３−イル、５−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル、６−アセチル−ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピラジン−２−イル、６−エトキシ−ピラジン−２−イル、６−エチル−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−ピリジン−３−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−５−メチル−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、６−メチルアミノ−ピラジン−２−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、および６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルよりなる群から選択される、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３がメチル、エチル、イソプロピル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルよりなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が置換されたフェニルおよび置換されていないフェニル、置換されたチアゾリルおよび置換されていないチアゾリル、置換されたピリジルおよび置換されていないピリジル、置換されたピラジニルおよび置換されていないピラジニル、ならびに置換されたピリミジニルおよび置換されていないピリミジニルよりなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が２−アミノエチル、２−ピペリジニルエチル、２−ピペラジニルエチル、２−モルホリニルエチル、および２−（Ｎ−メチルピペラジニル）エチルよりなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
式（Ｉａ）：
【化２】
2008536867.tif 000002
［式中、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ、Ｙ、Ｚ、およびｎは既に定義されたものである］
を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
式ＩＩ：
【化３】
2008536867.tif 000003
［式中、Ｗ１およびＷ２は独立してＮまたはＣＱ１であり；
Ｒ６は、
（１）置換されたまたは置換されていないＣ３−Ｃ７シクロアルキル、
（２）置換されたまたは置換されていないＣ５−Ｃ７シクロアルケニル
（３）置換されたまたは置換されていないアリール、
（４）置換されたまたは置換されていないヘテロアリール、および
（５）置換されたまたは置換されていないヘテロシクリル
よりなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）置換されたまたは置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル
（４）−ＯＲ３、−ＳＲ３、または−Ｎ（Ｒ３）２
であり；そして
Ｑ１、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は既に定義されているものである］
を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が水素または置換されたまたは置換されていないＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１がメチルである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が水素である、請求項１４記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ５が水素である、請求項１４記載の化合物。
【請求項１９】
Ｗ１がＮである、請求項１４記載の化合物。
【請求項２０】
Ｗ２がＮである、請求項１４記載の化合物。
【請求項２１】
Ｗ１およびＷ２がＣＱ１である、請求項１４記載の化合物。
【請求項２２】
各Ｑ１が水素である、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ６が置換されたアリール、置換されたヘテロシクリル、置換されたヘテロアリール、置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル、および置換されたＣ５−Ｃ７シクロアルケニルよりなる群から選択され、該アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、およびＣ５−Ｃ７シクロアルケニルが、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、インドリル、オキサジアゾール、チアジアゾール、フラニル、キノリニル、イソキノリニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、モルホリノ、ピペリジニル、ピロリジニル、チエニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘキセニル、およびシクロペンテニルよりなる群から選択される、請求項１４記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ６が、（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−ピラジン−２−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−フェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，６−ジメチル−ピリジン−３−イル、２−アセトアミドフェニル、２−アミノカルボニルフェニル、２−アミノ−ピリミジン−５−イル、２−クロロ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル、２−クロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−イル、２−クロロ−フェニル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、２−クロロ−ピリジン−４−イル、２−ジフルオロ−３−メトキシフェニル、２−エチル−フェニル、２−フルオロ−３−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−３−メチルフェニル、２−フルオロ−４−メチルフェニル、２−フルオロ−４−メチル−フェニル、２−フルオロ−５−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−５−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−５−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−５−メチルフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロ−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシメチル−３−メトキシフェニル、２−ヒドロキシメチルフェニル、２−メトキシ−５−トリフルオロメチル−フェニル、２−メトキシフェニル、２−メトキシ−ピリジン−３−イル、２−メトキシ−ピリミジン−４−イル、２−メチルフェニル、２−メチル−ピリジン−３−イル、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル、２−フェノキシフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル、３，６−ジメチル−ピラジン−２−イル、３−アセトアミドフェニル、３−アミノカルボニルフェニル、３−ブロモ−フェニル、３−クロロ−ピラジン−２−イル、３−シアノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−エトキシ−フェニル、３−エチル−４−メチル−フェニル、３−エチニル−フェニル、３−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−２−イル、３−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−２−イル、３−フルオロフェニル、３−フルオロ−ピラジン−２−イル、３−メタンスルホンアミドフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシ−ピラジン−２−イル、３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピラジン−５−イル、３−メチルフェニル、３−メチル−ピリジン−２−イル、３−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４，５−ジメトキシ−ピリミジン−２−イル、４，５−ジメトキシ−ピリミジン−２−イル、４−アミノ−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル、４−クロロ−２，５−ジメトキシ−フェニル、４−クロロ−２−フルオロ−フェニル、４−クロロ−２−メトキシ−５−メチル−フェニル
、４−クロロ−ピリジン−３−イル、４−エトキシ−ピリミジン−５−イル、４−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−５−メチル−ピリミジン−２−イル、４−メトキシ−５−メチル−ピリミジン−２−イル、４−メトキシ−５−メチル−ピリミジン−２−イル、４−メトキシ−ピリジン−３−イル、４−メトキシ−ピリミジン−２−イル、４−メトキシ−ピリミジン−５−イル、４−メチル−ピリジン−２−イル、４−メチル−ピリジン−３−イル、５，６−ジメトキシ−ピラジン−２−イル、５−アセチル−チオフェン−２−イル、５−アミノ−６−メトキシ−３−メチル−ピラジン−２−イル、５−アミノ−６−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−クロロ−４−メトキシ−ピリミジン−２−イル、５−クロロ−６−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−フルオロ−２−メトキシフェニル、５−フルオロ−４−メトキシ−ピリミジン−２−イル、５−フルオロ−６−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、５−メトキシ−ピリジン−３−イル、５−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル、６−アセチル−ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピラジン−２−イル、６−エトキシ−ピラジン−２−イル、６−エチル−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−ピリジン−３−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−５−メチル−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、６−メチルアミノ−ピラジン−２−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、および６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルよりなる群から選択される、請求項１４記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ７が水素である、請求項１４記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ８が水素またはフルオロである、請求項１４記載の化合物。
【請求項２７】
式（ＩＩａ）：
【化４】
2008536867.tif 000004
［式中、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｗ１、およびＷ２は既に定義されているものである］
を有する、請求項１４記載の化合物。
【請求項２８】
式（ＩＩＩ）：
【化５】
2008536867.tif 000005
［式中、
ｎは０または１であり、
ｎが１である場合、ＸはＣであり、Ｙは、各位置において、ＣＱ１およびＮから独立して選択され、そしてＺはＣＲ２およびＮから選択され、および、
ｎが０である場合、ＸはＣまたはＮであり、Ｙは、各位置において、ＣＱ１、Ｎ、ＮＱ２、Ｏ、およびＳから独立して選択され；
Ｑ１は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）置換されたまたは置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル、
（４）置換されたまたは置換されていないＣ２−Ｃ６アルケニル、
（５）置換されたまたは置換されていないＣ２−Ｃ６アルキニル、
（６）置換されたまたは置換されていないＣ３−Ｃ７シクロアルキル、
（７）置換されたまたは置換されていないＣ５−Ｃ７シクロアルケニル、
（８）置換されたまたは置換されていないアリール、
（９）置換されたまたは置換されていないヘテロアリール、
（１０）置換されたまたは置換されていないヘテロシクリル、
（１１）置換されたまたは置換されていないアミノ、
（１２）−ＯＲ３、−ＳＲ３、または−Ｎ（Ｒ３）２、
（１３）−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、
（１４）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、または−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、
（１５）−ＣＮ、および
（１６）−ＮＯ２
よりなる群から選択され；
Ｑ２は
（１）水素、
（２）置換されたまたは置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル、
（３）置換されたまたは置換されていないＣ２−Ｃ６アルケニル、
（４）置換されたまたは置換されていないＣ２−Ｃ６アルキニル、
（５）置換されたまたは置換されていないＣ３−Ｃ７シクロアルキル、
（６）置換されたまたは置換されていないＣ５−Ｃ７シクロアルケニル、
（７）置換されたまたは置換されていないアリール、
（８）置換されたまたは置換されていないヘテロアリール、および
（９）置換されたまたは置換されていないヘテロシクリル
よりなる群から選択され、
Ｒ２は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）置換されたまたは置換されていないＣ１−Ｃ３アルキル、および
（４）ハロ置換されたまたは置換されていない−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、または−ＮＨＣＨ３
よりなる群から選択され、そして
Ｒ３は、各位置において、
（１）水素、
（２）置換されたまたは置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル、
（３）置換されたまたは置換されていないＣ２−Ｃ６アルケニル、
（４）置換されたまたは置換されていないＣ２−Ｃ６アルキニル、
（５）置換されたまたは置換されていないＣ３−Ｃ７シクロアルキル、
（６）置換されたまたは置換されていないＣ５−Ｃ７シクロアルケニル、
（７）置換されたまたは置換されていないアリール、
（８）置換されたまたは置換されていないヘテロアリール、
（９）置換されたまたは置換されていないヘテロシクリル、および
（１０）置換されたまたは置換されていないアミノ
よりなる群から独立して選択され、
但し、ｎが１であり、ＸがＣであり、ＹがＣＱ１であって、ＺがＣＲ２である場合、Ｑ１およびＲ２の両方が水素であるわけではなく、
但し、ｎが０である場合、ＸはＣであって、Ｘに隣接するＹはＯではなく、
さらに、但し、合計分子量は７５０ダルトンを超えない］
を有する請求項１記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩。
【請求項２９】
式（ＩＶ）：
【化６】
2008536867.tif 000006
［式中、Ｒ９およびＲ１０は独立してＱ１であり、そしてＲ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｑ１およびＱ２は既に定義されているものである］
を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
式（ＩＶａ）
【化７】
2008536867.tif 000007
［式中、Ｒ９およびＲ１０は独立してＱ１であり、そしてＲ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｑ１およびＱ２は既に定義したものである］
を有する、請求項２９記載の化合物。
【請求項３１】
表Ｉおよび表ＩＩから選択される化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩。
【請求項３２】
薬学的に受容可能なキャリア、および式（Ｖ）：
【化８】
2008536867.tif 000008
［式中、
ｎは０または１であり；
ｎが１である場合、ＸはＣであり、Ｙは、各位置において、ＣＱ１およびＮから独立して選択され、ＺはＣＲ２およびＮから独立して選択され、そして
ｎが０である場合、ＸはＣまたはＮであり、Ｙは、各位置において、ＣＱ１、Ｎ、ＮＱ２、Ｏ、およびＳから独立して選択され；
各Ｑ１は、独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）置換されたまたは置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル、
（４）置換されたまたは置換されていないＣ２−Ｃ６アルケニル、
（５）置換されたまたは置換されていないＣ２−Ｃ６アルキニル、
（６）置換されたまたは置換されていないＣ３−Ｃ７シクロアルキル、
（７）置換されたまたは置換されていないＣ５−Ｃ７シクロアルケニル、
（８）置換されたまたは置換されていないアリール、
（９）置換されたまたは置換されていないヘテロアリール、
（１０）置換されたまたは置換されていないヘテロシクリル、
（１１）置換されたまたは置換されていないアミノ、
（１２）−ＯＲ３、−ＳＲ３、または−Ｎ（Ｒ３）２、
（１３）−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、
（１４）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、または−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、
（１５）−ＣＮ、および
（１６）−ＮＯ２
よりなる群から選択され；
各Ｑ２は独立して、
（１）水素、
（２）置換されたまたは置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル、
（３）置換されたまたは置換されていないＣ２−Ｃ６アルケニル、
（４）置換されたまたは置換されていないＣ２−Ｃ６アルキニル、
（５）置換されたまたは置換されていないＣ３−Ｃ７シクロアルキル、
（６）置換されたまたは置換されていないＣ５−Ｃ７シクロアルケニル、
（７）置換されたまたは置換されていないアリール、
（８）置換されたまたは置換されていないヘテロアリール、および
（９）置換されたまたは置換されていないヘテロシクリル
よりなる群から選択され；
Ｒ１は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）ヒドロキシル、
（４）Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
（５）チオール、
（６）Ｃ１−Ｃ６アルキルチオール、
（７）置換されたまたは置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル、
（８）アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、またはアラルキルアミノ、
（９）置換されたまたは置換されていないアリール、
（１０）置換されたまたは置換されていないヘテロアリール、および
（１１）置換されたまたは置換されていないヘテロシクリル
よりなる群から選択され；
Ｒ２は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）置換されたまたは置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル、および
（４）−ＯＲ３、−ＳＲ３、または−Ｎ（Ｒ３）２
よりなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）置換されたまたは置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル、
（４）−ＯＲ３、−ＳＲ３、または−Ｎ（Ｒ３）２、および
（５）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、または−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３
よりなる群から選択され；
各Ｒ３は、独立して、
（１）水素、
（２）置換されたまたは置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル、
（３）置換されたまたは置換されていないＣ２−Ｃ６アルケニル、
（４）置換されたまたは置換されていないＣ２−Ｃ６アルキニル、
（５）置換されたまたは置換されていないＣ３−Ｃ７シクロアルキル、
（６）置換されたまたは置換されていないＣ５−Ｃ７シクロアルケニル、
（７）置換されたまたは置換されていないアリール、
（８）置換されたまたは置換されていないヘテロアリール、
（９）置換されたまたは置換されていないヘテロシクリル、および
（１０）置換されたまたは置換されていないアミノ
よりなる群から選択される］
を有する化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩を含む組成物。
【請求項３３】
さらに、イリノテカン、トポテカン、ゲムシタビン、イマチニブ、トラスツズマブ、５−フルオロウラシル、ロイコボリン、カルボプラチン、シスプラチン、タキサン、テザシタビン、シクロホスファミド、ビンカアルカロイド、ゲフィチニブ、バタラニブ、スニチニブ、ソラフェニブ、エルロチニブ、デクスラゾキサン、アントラサイクリン、およびリツキシマブよりなる群から選択される少なくとも１種のさらなる薬剤を含む、請求項３２記載の組成物。
【請求項３４】
ＨＳＰ９０活性を調節することによって疾患を治療するための組成物であって、有効量の請求項３２記載の組成物を含む、組成物。
【請求項３５】
疾患が癌である、請求項３４記載の組成物。
【請求項３６】
ＨＳＰ９０活性を調節することによってヒトまたは動物対象において疾患を治療するための医薬の製造における、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項３７】
疾患が癌である、請求項３６記載の使用。
【請求項３８】
癌の治療で用いられる、請求項１記載の化合物。