(57)【要約】  本発明は、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含む、咳嗽の予防又は治療のための医薬に関する。
2019177117.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含む、咳嗽の予防又は治療のための医薬。
【請求項２】
前記化合物が次の一般式（ＡＩ）：
【化１】
2019177117.tif 000256
（式中、Ｒ１Ａは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ２Ａ及びＲ３Ａは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ４Ａ及びＲ５Ａは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
ＷＡは置換基を有していてもよい環構成元素として窒素原子を１〜４個含む５又は６員環の複素環を表し、
そして、ＸＡがＮのとき、ＹＡはＣ＝Ｏで、かつ実線と破線からなる二重線は単結合を表し、
ＸＡがＣのとき、ＹＡはＮで、かつ実線と破線からなる二重線は二重結合を表す。）で表される化合物である請求項１に記載の医薬。
【請求項３】
ＷＡが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基、オキソ基、チオキソ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、ピラゾール又はイミダゾールで表される化合物である請求項２に記載の医薬。
【請求項４】
ＷＡが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４−トリアゾール又は１，２，３−トリアゾールで表される化合物である請求項２又は３に記載の医薬。
【請求項５】
ＷＡが５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール又は５−チオキソ−１，２，４−オキサジアゾールで表される化合物である請求項２ないし４のいずれかに記載の医薬。
【請求項６】
ＷＡがテトラゾールで表される化合物である請求項２ないし５のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項７】
Ｒ１Ａが水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基で表される化合物である請求項２ないし６のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項８】
Ｒ１Ａが水素原子で表される化合物である請求項２ないし７のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項９】
Ｒ４Ａが水素原子で、Ｒ５Ａが水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基で表される化合物である請求項２ないし８のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項１０】
Ｒ４Ａ及びＲ５Ａが共に水素原子で表される化合物である請求項２ないし９のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項１１】
Ｒ２Ａが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）で表される化合物である請求項２ないし１０のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項１２】
Ｒ２Ａが水素原子で表される化合物である請求項２ないし１１のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項１３】
Ｒ３Ａが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）で表される化合物である請求項２ないし１２のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項１４】
Ｒ３Ａが水素原子で表される化合物である請求項２ないし１３のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項１５】
ＸＡがＮで、ＹＡがＣ＝Ｏで、実線と破線からなる二重線が、単結合で表される化合物である請求項２ないし１４のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項１６】
ＸＡがＣで、ＹＡがＮで、実線と破線からなる二重線が、二重結合で表される化合物である請求項２ないし１５のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項１７】
前記化合物が次の一般式（ＡＩＩ）：
【化２】
2019177117.tif 000257
（式中、Ｒ１1Ａは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ1２Ａ及びＲ1３Ａは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ1４Ａ及びＲ1５Ａは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
そして、Ｗ1Ａは置換基を有していてもよい環構成元素として窒素原子を１〜４個含む５又は６員環の複素環を表す。）で表される化合物である請求項１に記載の医薬。
【請求項１８】
ＷＡが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基、オキソ基、チオキソ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、ピラゾール又はイミダゾールで表される化合物である請求項１７に記載の医薬。
【請求項１９】
ＷＡが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４−トリアゾール又は１，２，３−トリアゾールで表される化合物である請求項１７又は１８に記載の医薬。
【請求項２０】
ＷＡが５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール又は５−チオキソ−１，２，４−オキサジアゾールで表される化合物である請求項１７ないし１９のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項２１】
ＷＡがテトラゾールで表される化合物である請求項１７ないし２０のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項２２】
Ｒ１Ａが水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基で表される化合物である請求項１７ないし２１のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項２３】
Ｒ１Ａが水素原子で表される化合物である請求項１７ないし２２のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項２４】
Ｒ４Ａが水素原子で、Ｒ５Ａが水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基で表される化合物である請求項１７ないし２３のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項２５】
Ｒ４Ａ及びＲ５Ａが共に水素原子で表される化合物である請求項１７ないし２４のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項２６】
Ｒ２Ａが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）で表される化合物である請求項１７ないし２５のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項２７】
Ｒ２Ａが水素原子で表される化合物である請求項１７ないし２６のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項２８】
Ｒ３Ａが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）で表される化合物である請求項１７ないし２７のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項２９】
Ｒ３Ａが水素原子で表される化合物である請求項１７ないし２８のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項３０】
前記化合物が次の一般式（ＢＩ）：
【化３】
2019177117.tif 000258
（式中、Ｒ１Ｂ及びＲ２Ｂは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ３Ｂは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ４Ｂ及びＲ５Ｂは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ６Ｂは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、
【化４】
2019177117.tif 000259
は、Ｎ、Ｓ、Ｏから選択される１〜２個のヘテロ原子を環構成元素として含んでいてもよく、ベンゼン環の１と２の位置で縮合している５〜８員の非芳香族環を表し、
【化５】
2019177117.tif 000260
は、ベンゼン環、ナフタレン環、チオフェン環、ピリジン環、ピリミジン環、インドール環、インダゾール環、ベンゾトリアゾール環、ベンズイソキサゾール環、ベンズイミダゾール環及びキノリン環から選択される芳香族環を表し、
ＺＢはＯ又はＳを表し、
そして、ＸＢがＮのとき、ＹＢはＣ＝Ｏ又はＣ＝Ｓで、かつ実線と波線からなる二重線は単結合を表し
ＸＢがＣのとき、ＹＢはＮで、かつ実線と波線からなる二重線は二重結合を表す。）で表される化合物である請求項１に記載の医薬。
【請求項３１】
前記化合物が次の一般式（ＢＩＩ）：
【化６】
2019177117.tif 000261
（式中、Ｒ１１Ｂ及びＲ１２Ｂは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ１３Ｂは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ１４Ｂ及びＲ１５Ｂは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ１６Ｂは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、
【化７】
2019177117.tif 000262
はＮ，Ｓ，及びＯから選択される１〜２個のヘテロ原子を環構成元素として含んでいてもよく、ベンゼン環の１と２の位置で縮合している５〜８員の非芳香族環を表し、
【化８】
2019177117.tif 000263
はベンゼン環、ナフタレン環、チオフェン環、ピリジン環、ピリミジン環、インドール環、インダゾール環、ベンゾトリアゾール環、ベンズイソキサゾール環、ベンズイミダゾール環及びキノリン環から選択される芳香族環を表し、
そして、Ｚ１Ｂ及びＺ２Ｂは同一又は異なっていてもよくＯ又はＳを表す。）で表される化合物である請求項１に記載の医薬。
【請求項３２】
前記化合物が次の一般式（ＢＩＩＩ）：
【化９】
2019177117.tif 000264
（式中、Ｒ２１Ｂ及びＲ２２Ｂは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ２３Ｂは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ２４Ｂ及びＲ２５Ｂは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ２６Ｂは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、
そして、ｐＢは０又は１を表す。）で表される化合物である請求項１に記載の医薬。
【請求項３３】
前記化合物が次の一般式（ＣＩ）：
【化１０】
2019177117.tif 000265
（式中、Ｒ１Ｃ及びＲ２Ｃは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ３Ｃは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）を表し、
Ｒ４Ｃは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、
【化１１】
2019177117.tif 000266
はベンゼン環の１と２の位置で縮環し、Ｎ，Ｓ，及びＯから選択されるヘテロ原子を環構成元素として含んでいてもよい５〜８員環を表し、そして
【化１２】
2019177117.tif 000267
はベンゼン環、ナフタレン環、ピリジン環、ピリミジン環、キノリン環、インドール環、インドリン環、ベンズイミダゾール環、インダゾール環、ベンズイソキサゾール環及びベンズトリアゾール環から選択される芳香環を表す。）で表される化合物である請求項１に記載の医薬。
【請求項３４】
前記化合物が次の一般式（ＣＩＩ）：
【化１３】
2019177117.tif 000268
（式中、Ｒ１１Ｃ及びＲ１２Ｃは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ１３Ｃは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）を表し、
Ｒ１４Ｃは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、そして
【化１４】
2019177117.tif 000269
はナフタレン環、テトラヒドロナフタレン環又はインダン環を表す。）で表される化合物である請求項１に記載の医薬。
【請求項３５】
前記化合物が次の一般式（ＤＩ）：
【化１５】
2019177117.tif 000270
（式中、Ｒ１Ｄ及びＲ２Ｄは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ３Ｄは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）を表し、
Ｒ４Ｄは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、
【化１６】
2019177117.tif 000271
はベンゼン環の１と２の位置で縮環し、１又は２個の窒素原子を環構成元素として含んでいてもよい５〜８員環を表し、そして
【化１７】
2019177117.tif 000272
はベンゼン環、ナフタレン環、ピリジン環、ピリミジン環、キノリン環、インドール環、インドリン環、ベンズイミダゾール環、ピラゾール環、インダゾール環、ベンズイソキサゾール環及びベンゾトリアゾール環から選択される芳香環を表す。）で表される化合物である請求項１に記載の医薬。
【請求項３６】
前記化合物が次の一般式（ＤＩＩ）：
【化１８】
2019177117.tif 000273
（式中、Ｒ１１Ｄ及びＲ１２Ｄは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ１３Ｄは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）を表し、
Ｒ１４Ｄは炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、そして、
【化１９】
2019177117.tif 000274
はナフタレン環、テトラヒドロナフタレン環又はインダン環を表す。）で表される化合物である請求項１に記載の医薬。
【請求項３７】
前記化合物が次の一般式（ＥＩ）：
【化２０】
2019177117.tif 000275
（式中、Ｒ１Ｅは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ２Ｅ及びＲ３Ｅは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ４Ｅ及びＲ５Ｅは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
【化２１】
2019177117.tif 000276
はナフタレン又はテトラヒドロナフタレンを表し、
Ｗ２Ｅは置換基を有していてもよい複素環を表し、
ＸＥがＮのとき、ＹＥはＣ＝Ｏで、かつ実線と破線からなる二重線は単結合を表し、
ＸＥがＣのとき、ＹＥはＮで、かつ実線と破線からなる二重線は二重結合を表し、
そして、ＰＥは、０又は１を表す。）で表される化合物である請求項１に記載の医薬。
【請求項３８】
Ｗ２Ｅが環構成元素として窒素原子を１〜４個含む５又は６員環の複素環で表される化合物である請求項３７に記載の医薬。
【請求項３９】
Ｗ２Ｅが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基、オキソ基、チオキソ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、ピラゾール又はイミダゾールで表される化合物である請求項３７又は３８に記載の医薬。
【請求項４０】
Ｗ２Ｅが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４−トリアゾール又は１，２，３−トリアゾールで表される化合物である請求項３７ないし３９のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項４１】
Ｗ２Ｅが５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール又は５−チオキソ−１，２，４−オキサジアゾールで表される化合物である請求項３７ないし４０のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項４２】
Ｗ２Ｅがテトラゾールで表される化合物である請求項３７ないし４１のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項４３】
【化２２】
2019177117.tif 000277
がナフタレン又はテトラヒドロナフタレンで表される化合物である請求項３７ないし４２のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項４４】
【化２３】
2019177117.tif 000278
がナフタレンで表される化合物である請求項３７ないし４３のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項４５】
Ｒ１Eが水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基で表される化合物である請求項３７ないし４４のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項４６】
Ｒ１Eが水素原子で表される化合物である請求項３７ないし４５のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項４７】
Ｒ４Eが水素原子で、Ｒ５Eが水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基で表される化合物である請求項３７ないし４６のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項４８】
Ｒ４E及びＲ５Eが共に水素原子で表される化合物である請求項３７ないし４７のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項４９】
Ｒ２Eが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）で表される化合物である請求項３７ないし４８のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項５０】
Ｒ２Eが水素原子で表される化合物である請求項３７ないし４９のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項５１】
Ｒ３Eが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）で表される化合物である請求項３７ないし５０のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項５２】
Ｒ３Eが水素原子で表される化合物である請求項３７ないし５１のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項５３】
ＸEがＮで、ＹEがＣ＝Ｏで、実線と破線からなる二重線が、単結合で表される化合物である請求項３７ないし５２のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項５４】
ＸEがＣで、ＹEがＮで、実線と破線からなる二重線が、二重結合で表される化合物である請求項３７ないし５３のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項５５】
ＰEが０又は１で表される化合物である請求項３７ないし５４のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項５６】
ＰEが１で表される化合物である請求項３７ないし５５のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項５７】
前記化合物が次の一般式（ＦＩ）：
【化２４】
2019177117.tif 000279
（式中、Ｒ１Ｆ及びＲ２Ｆは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数３〜８のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、若しくはアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）を表すか、又は
Ｒ１ＦとＲ２Ｆが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環、キノリン環、イソキノリン環、テトラヒドロナフタレン環、インダン環、テトラヒドロキノリン環又はテトラヒドロイソキノリン環から選択される縮合環を形成してもよく、そしてＲ１ＦとＲ２Ｆが一緒になって、Ｒ１ＦとＲ２Ｆがそれぞれ結合している炭素原子からなる環には、１〜４個の同一又は異なってもよい炭素数１〜８のアルキル基、炭素数３〜８のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）から選択される置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３Ｆ及びＲ４Ｆは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）を表し、
Ｒ５Ｆは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）を表し、
Ｒ６Ｆ及びＲ７Ｆは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基又はアミノ基を表し、
ＸＦはＣ、ＣＨ又はＮを表し、
ＹＦはＮ、ＮＨ又はＣ（＝Ｏ）を表し、
但し、ＸＦがＮのとき、ＹＦはＮ，ＮＨでなく、
また、ＸＦがＣ，ＣＨのとき、ＹＦはＣ（＝Ｏ）でなく、
実線と破線からなる二重線は、単結合又は二重結合を表し、
ＺＦは酸素原子又は硫黄原子を表し、
ＡＦは、置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）、フェニル基又はピリジル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、チオフェン環、ピリミジン環、ナフタレン環、キノリン環、若しくはインドール環を表すか、又は結合手を表し、
ＢＦはＮ（Ｒ８Ｆ）Ｃ（＝Ｏ）、ＮＨＣＯＮＨ、ＣＯＮ（Ｒ９Ｆ）、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ、Ｎ（Ｒ１０Ｆ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１Ｆ）又はＯＳＯ２を表し、
ここで、Ｒ８Ｆ、Ｒ９Ｆ、Ｒ１０Ｆ及びＲ１１Ｆは、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）を表し、
ＤＦは、置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもよく、更に二重結合を有していてもよい炭素数１〜６のアルキレン鎖、又は結合手を表し、
ＥＦは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１２Ｆ、又は結合手を表し、
ここで、Ｒ１２Ｆは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）を表し、
ＧＦは、置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１〜６のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜６のアルキルチオ基、炭素数１〜６のアルキルスルホニル基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、置換基を有していてもよいイミダゾリル基、置換基を有していてもよいオキサゾリル基、又は置換基を有していてもよいチアゾリル基から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよいピペラジン、ピペリジン、モルホリン、シクロヘキサン、ベンゼン、ナフタレン、キノリン、キノキサリン、ベンズイミダゾール、チオフェン、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、インドール、ベンゾフラン、ピロール、ピリジン又はピリミジンを表し、
そして、ｍＦは０〜５の整数を表す。
但し、Ｒ１ＦとＲ２Ｆが一緒になって環を形成しない場合で、ＸＦがＣ、ＹＦがＮで、実線と破線からなる二重線が二重結合で、ＺＦが酸素原子で、ＡＦがベンゼン環で、ｍＦが０で、ＢＦがＣ（＝Ｏ）ＮＨで、ＥＦが結合手でＧＦがフェニル基の場合を除く。）で表される化合物である請求項１に記載の医薬。
【請求項５８】
Ｒ１Ｆ及びＲ２Ｆが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）で表される化合物である請求項５７に記載の医薬。
【請求項５９】
Ｒ１ＦとＲ２Ｆが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環、又はテトラヒドロナフタレン環を形成し、そしてＲ１ＦとＲ２Ｆが一緒になって、Ｒ１ＦとＲ２Ｆがそれぞれ結合している炭素原子から形成されるベンゼン環又はシクロヘキセン環は、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）から選択される１〜４個の同一又は異なってもよい置換基で置換されていてもよい化合物である請求項５７に記載の医薬。
【請求項６０】
Ｒ１ＦとＲ２Ｆが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環を形成し、そしてＲ１ＦとＲ２Ｆが一緒になって、Ｒ１ＦとＲ２Ｆがそれぞれ結合している炭素原子から形成されるベンゼン環は、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アミノ基から選択される１〜４個の同一又は異なってもよい置換基で置換されていてもよい化合物である請求項５７に記載の医薬。
【請求項６１】
Ｒ１ＦとＲ２Ｆが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環、又はテトラヒドロナフタレン環を形成する化合物である請求項５７に記載の医薬。
【請求項６２】
Ｒ３Ｆ及びＲ４Ｆが同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）で表される化合物である請求項５７ないし６１のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項６３】
Ｒ５Ｆが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）で表される化合物である請求項５７ないし６２のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項６４】
Ｒ５Ｆが水素原子で表される化合物である請求項５７ないし６３のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項６５】
Ｒ６Ｆ及びＲ７Ｆが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、又は１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基で表される化合物である請求項５７ないし６４のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項６６】
Ｒ６Ｆ及びＲ７Ｆが共に水素原子で表される化合物である請求項５７ないし６５のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項６７】
Ｒ３Ｆ、Ｒ４Ｆ、Ｒ５Ｆ、Ｒ６Ｆ及びＲ７Ｆが水素原子で表される化合物である請求項５７ないし６６のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項６８】
ＸＦがＮで、ＹＦがＣ（＝Ｏ）で、実線と破線からなる二重線が、単結合で表される化合物である請求項５７ないし６７のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項６９】
ＸＦがＣで、ＹＦがＮで、実線と破線からなる二重線が、二重結合で表される化合物である請求項５７ないし６８のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項７０】
ＺＦが酸素原子で表される化合物である請求項５７ないし６９のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項７１】
ＡＦが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）、フェニル基又はピリジル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもフェニル基、又はピリジル基で表される化合物である請求項５７ないし７０のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項７２】
ＡＦが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、又はアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもフェニル基で表される化合物である請求項５７ないし７１のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項７３】
ＡＦがフェニル基、又はピリジル基で表される化合物である請求項５７ないし７２のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項７４】
ＡＦが結合手で表される化合物である請求項５７ないし７３のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項７５】
ＢＦがＮＨＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣＯＮＨ，ＣＯＮＨ，ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ，ＮＨＳＯ２，ＳＯ２ＮＨ又はＯＳＯ２で表される化合物である請求項５７ないし７４のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項７６】
ＢＦがＮＨＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣＯＮＨ又はＮＨＳＯ２で表される化合物である請求項５７ないし７５のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項７７】
ＢＦがＮＨＣ（＝Ｏ）又はＮＨＳＯ２で表される化合物である請求項５７ないし７６のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項７８】
ＢＦがＮＨＣ（＝Ｏ）で表される化合物である請求項５７ないし７７のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項７９】
ＤＦが、置換基として炭素数１〜８のアルキル基、又は１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもよく、更に二重結合を有していてもよい炭素数１〜６のアルキレン鎖で表される化合物である請求項５７ないし７８のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項８０】
ＤＦが結合手で表される化合物である請求項５７ないし７９のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項８１】
ＤＦが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有している化合物である請求項５７ないし８０のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項８２】
ＤＦが置換基として炭素数１〜３のアルキル基、炭素数２〜３のアルケニル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有している化合物である請求項５７ないし８１のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項８３】
ＥＦが結合手で表される化合物である請求項５７ないし８２のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項８４】
ＧＦが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１〜６のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜６のアルキルチオ基、又は炭素数１〜６のアルキルスルホニル基から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよいピペラジン、ピペリジン、モルホリン、シクロヘキサン、ベンゼン、ナフタレン、キノリン、キノキサリン、ベンズイミダゾール、チオフェン、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、インドール、ベンゾフラン、ピロール、ピリジン又はピリミジンで表される化合物である請求項５７ないし８３のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項８５】
ＧＦが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１〜６のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜６のアルキルチオ基、又は炭素数１〜６のアルキルスルホニル基から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよいベンゼンで表される化合物である請求項５７ないし８４のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項８６】
ＧＦが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、カルボキシル基、炭素数１〜６のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜６のアルキルチオ基、炭素数１〜６のアルキルスルホニル基から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよいベンゼン又はピリジンで表される化合物である請求項５７ないし８５のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項８７】
ＧＦが置換基として１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよいベンゼンで表される化合物である請求項５７ないし８６のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項８８】
ｍＦが０で表される化合物である請求項５７ないし８７のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項８９】
ＡＦがベンゼン環であり、ｍＦが０であり、ＢＦがＮＨＣ（＝Ｏ）又はＮＨＳＯ２であり、ＤＦが炭素数１〜３のアルキル基又は結合手であり、ＥＦが結合手であり、ＧＦが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよいベンゼンで表される化合物である請求項５７ないし８８のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項９０】
ＡＦがベンゼン環であり、ｍＦが０であり、ＢＦがＮＨＣ（＝Ｏ）であり、ＤＦが結合手であり、ＥＦが結合手であり、ＧＦが置換基として１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよいベンゼンで表される化合物である請求項５７ないし８９のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項９１】
Ｒ１ＦとＲ２Ｆが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環を形成し、Ｒ３Ｆ、Ｒ４Ｆ、Ｒ５Ｆ、Ｒ６Ｆ及びＲ７Ｆは水素原子を表し、ＸＦがＮで、ＹＦがＣ（＝Ｏ）で、実線と破線からなる二重線が単結合を表し、ＺＦが酸素原子を表し、ＡＦはベンゼン環を表し、ｍＦは０を表し、ＢＦはＮＨＣ（＝Ｏ）又はＮＨＳＯ２を表し、ＤＦは炭素数１〜３のアルキル基又は結合手を表し、ＥＦは結合手を表し、ＧＦは置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよいベンゼンで表される化合物である請求項５７ないし９０のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項９２】
Ｒ１ＦとＲ２Ｆが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環を形成し、Ｒ３Ｆ、Ｒ４Ｆ、Ｒ５Ｆ、Ｒ６Ｆ及びＲ７Ｆは水素原子を表し、ＸＦがＮで、ＹＦがＣ（＝Ｏ）で、実線と破線からなる二重線が単結合を表し、ＺＦが酸素原子を表し、ＡＦはベンゼン環を表し、ｍＦは０を表し、ＢＦはＮＨＣ（＝Ｏ）を表し、ＤＦは結合手を表し、ＥＦは結合手を表し、ＧＦは置換基として１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよいベンゼンで表される化合物である請求項５７ないし９１のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項９３】
前記化合物が下記の一般式（ＦＩＩ）：
【化２５】
2019177117.tif 000280
（式中、
【化２６】
2019177117.tif 000281
は、ナフタレン環、キノリン環、イソキノリン環、テトラヒドロナフタレン環、インダン環、テトラヒドロキノリン環又はテトラヒドロイソキノリン環を表し、
そしてこれらの環は１〜４個の同一又は異なってもよい炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）から選択される置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３Ｆａ及びＲ４Ｆａは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）を表し、
Ｒ５Ｆａは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）を表し、
Ｒ６Ｆａ及びＲ７Ｆａは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、又はアミノ基を表し、
【化２７】
2019177117.tif 000282
は、置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）、フェニル基、又はピリジル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、チオフェン環、ピリミジン環、ナフタレン環、キノリン環、又はインドール環を表し、
ＢＦａはＮ（Ｒ８Ｆａ）Ｃ（＝Ｏ）、ＮＨＣＯＮＨ，ＣＯＮ（Ｒ９Ｆａ）、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ、Ｎ（Ｒ１０Ｆａ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１Ｆａ）、又はＯＳＯ２を表し、
ここで、Ｒ８Ｆａ、Ｒ９Ｆａ、Ｒ１０Ｆａ及びＲ１１Ｆａは、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）を表し、
ＥＦａは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１２Ｆａ又は結合手を表し、
ここで、Ｒ１２Ｆａは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）を表し、
ＧＦａは、置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１〜６のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜６のアルキルチオ基、炭素数１〜６のアルキルスルホニル基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、置換基を有していてもよいイミダゾリル基、置換基を有していてもよいオキサゾリル基、又は置換基を有していてもよいチアゾリル基から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよいピペラジン、ピペリジン、モルホリン、シクロヘキサン、ベンゼン、ナフタレン、キノリン、キノキサリン、ベンズイミダゾール、チオフェン、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、インドール、ベンゾフラン、ピロール、ピリジン又はピリミジンを表し、
そして、ｎＦは０〜５の整数を表す。）で表される化合物である請求項１に記載の医薬。
【請求項９４】
前記化合物が次の一般式（ＧＩ）：
【化２８】
2019177117.tif 000283
（式中、Ｒ１Ｇ、Ｒ２Ｇ及びＲ３Ｇは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数３〜８のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基又は炭素数２〜８のジアルキルアミノ基を表し、
ＸＧはＣ又はＮを表し、
ＹＧはＮ又はＣ（＝Ｏ）を表し、
但し、ＸＧがＣのとき、ＹＧはＮを表し、
また、ＸＧがＮのとき、ＹＧはＣ（＝Ｏ）を表し、
実線と破線からなる二重線は、単結合又は二重結合を表し、
ｎＧは０〜６の整数を表し、
ＺＧはＯ，Ｓ又は結合手を表し、
そしてＡＧは置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数３〜８のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、又はＮ（Ｒ４Ｇ）（Ｒ５Ｇ）から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜５個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、ピペラジン環、ピペリジン環、モルホリン環を表す。ここで、Ｒ４Ｇ及びＲ５Ｇは同一又は異なっていてもよい炭素数１〜８のアルキル基を表すか、又はＲ４ＧとＲ５ＧとＲ４Ｇ及びＲ５Ｇが結合する窒素原子が一緒になって、環形成原子としてヘテロ原子として更に酸素原子又は硫黄原子を含んでもよい、５〜７員環を表す。）で表される化合物である請求項１に記載の医薬。
【請求項９５】
前記化合物が次の一般式（ＨＩ）：
【化２９】
2019177117.tif 000284
（式中、Ｒ１Ｈ及びＲ２Ｈは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数３〜８のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、若しくはアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８。）を表すか、又は
Ｒ１ＨとＲ２Ｈが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環、キノリン環、イソキノリン環、テトラヒドロナフタレン環、インダン環、テトラヒドロキノリン環及びテトラヒドロイソキノリン環から選択される縮合環を形成してもよく、そしてＲ１ＨとＲ２Ｈが一緒になって、Ｒ１ＨとＲ２Ｈがそれぞれ結合している炭素原子からなる環には、１〜４個の同一又は異なってもよい炭素数１〜８のアルキル基、炭素数３〜８のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）及びアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８。）から選択される置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３Ｈ及びＲ４Ｈは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８。）を表し、
Ｒ５Ｈは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８。）を表し、
Ｒ６Ｈ及びＲ７Ｈは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基又はアミノ基を表し、
ＸＨはＣ又はＮを表し、
ＹＨはＮ又はＣ（＝Ｏ）を表し、
但し、ＸＨがＣのとき、ＹＨはＮを表し、
また、ＸＨがＮのとき、ＹＨはＣ（＝Ｏ）を表し、
実線と破線からなる二重線は、単結合又は二重結合を表し、
ＺＨはＯ，Ｓ又はＮＨを表し、
ＡＨは、置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環、ピリダジン環、チオフェン環、フラン環、ピラゾール環、イミダゾール環、キノリン環、ベンズイミダゾール環、又はインダン環を表し、
ＢＨはＯ，Ｓ，ＮＲ８Ｈ又は結合手を表し、
ここで、Ｒ８Ｈは水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
ＤＨは、置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環、ピリダジン環、チオフェン環、フラン環、テトラゾール環、イミダゾール環、イミダゾリン環、トリアゾール環、チアゾール環、オキサゾール環、イソキサゾール環、ピラゾール環、ピロール環、ピロリジン環、ピペラジン環、ピペリジン環又は５〜８員のシクロアルキル環を表し、
ＥＨは−（ＣＲ９ＨＲ１０Ｈ）ｎＨ−Ｔ−を表し、
ここで、Ｒ９Ｈ及びＲ１０Ｈは、同一又は異なっていてもよく、水素原子、ヒドロキシル基又は炭素数１〜８のアルキル基を表すか、又はＲ９ＨとＲ１０Ｈが一緒になってエチレン鎖を形成してもよく、
ｎＨは０〜８の整数を表し、
ＴＨはＯ，Ｓ，ＮＲ１１Ｈ又は結合手を表し、
ここで、Ｒ１１Ｈは水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
ＧＨは置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、カルバモイル基及びメタンスルホニル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜５個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、イミダゾール環、ピロール環、ピラゾール環、チオフェン環、フラン環、チアゾール環、オキサゾール環、ピリミジン環、ピリダジン環、ピラジン環、ナフタレン環、キノリン環、キナゾリン環、インドール環、インドリン環、ピペラジン環、ピペリジン環、モルホリン環又は５〜８員のシクロアルキル環を表し、
そして、ｍＨは０〜２の整数を表す。）で表される化合物である請求項１に記載の医薬。
【請求項９６】
前記化合物が次の一般式（ＨＩＩ）：
【化３０】
2019177117.tif 000285
（式中、Ｒ１Ｈａ、Ｒ２Ｈａ、Ｒ３Ｈａ、Ｒ４Ｈａ、Ｒ５Ｈａ及びＲ６Ｈａは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数３〜８のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、若しくはアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８。）を表し、
ＸＨａはＣ又はＮを表し、
ＹＨａはＮ又はＣ（＝Ｏ）を表し、
但し、ＸＨａがＣのとき、ＹＨａはＮを表し、
また、ＸＨａがＮのとき、ＹＨａはＣ（＝Ｏ）を表し、
実線と破線からなる二重線は、単結合又は二重結合を表し、
ＡＨａは、置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環、ピリダジン環、チオフェン環、フラン環、ピラゾール環、イミダゾール環、キノリン環、ベンズイミダゾール環、又はインダン環を表し、
ＤＨａは、置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環、ピリダジン環、チオフェン環、フラン環、テトラゾール環、イミダゾール環、イミダゾリン環、トリアゾール環、チアゾール環、オキサゾール環、イソキサゾール環、ピラゾール環、ピロール環、ピロリジン環、ピペラジン環、ピペリジン環、又は５〜８員のシクロアルキル環を表し、
ＥＨａは−（ＣＲ９ＨａＲ１０Ｈａ）ｐ−ＴＨａ−を表し、
ここで、Ｒ９Ｈａ及びＲ１０Ｈａは、同一又は異なり水素原子、ヒドロキシル基又は炭素数１〜８のアルキル基を表すか、又はＲ９ＨａとＲ１０Ｈａが一緒になってエチレン鎖を形成してもよく、
ｐは０〜８の整数を表し、
ＴＨａはＯ，Ｓ，ＮＲ１１Ｈａ又は結合手を表し、
ここで、Ｒ１１Ｈａは水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
ＧＨａは、置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、カルバモイル基、及びメタンスルホニル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜５個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、イミダゾール環、ピロール環、ピラゾール環、チオフェン環、フラン環、チアゾール環、オキサゾール環、ピリミジン環、ピリダジン環、ピラジン環、ナフタレン環、キノリン環、キナゾリン環、インドール環、インドリン環、ピペラジン環、ピペリジン環、モルホリン環、又は５〜８員のシクロアルキル環を表す。）で表される化合物である請求項１に記載の医薬。
【請求項９７】
前記化合物又はその薬学的に許容される塩が、
（Ａ１）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ａ２）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；
（Ａ３）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  カリウム塩；
（Ａ４）  ５−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ａ５）  ５−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；
（Ａ６）  １−メチル−５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ａ７）  １，３−ジメチル−５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ａ８）  ５−［２−クロロ−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ａ９）  ５−［２−クロロ−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；
（Ａ１０）  ５−［２−メチル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ａ１１）  ５−［２−メチル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；
（Ａ１２）  ５−［２−ブロモ−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ａ１３）  ５−［３−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ａ１４）  ５−［３−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ａ１５）  ５−［３−（５−オキソ−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ａ１６）  ５−［３−（５−チオキソ−４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ａ１７）  ５−［３−（５−チオキソ−４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；
（Ａ１８）  ５−［３−（オキサゾール−２−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；及び
（Ａ１９）  ５−［３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ａ２０）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ナフト［１，２−e］［１，４］ジアゼピン−２−オン；
（Ａ２１）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ナフト［１，２−e］［１，４］ジアゼピン−２−オン  ナトリウム塩；
（Ａ２２）  ５−［４−フルオロ−3−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ａ２3）  ５−［４−フルオロ−3−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；
（Ｂ１）  ５−（３−シアノフェニル）−８，９，１０，１１−テトラヒドロナフト［２，１−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｂ２）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−８，９，１０，１１−テトラヒドロナフト［２，１−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；
（Ｂ３）  ５−（３−ヒドロキシフェニル）−８，９，１０，１１−テトラヒドロナフト［２，１−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｂ４）  ５−（３−シアノフェニル）−５，８，９，１０−テトラヒドロインデノ［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｂ５）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−５，８，９，１０−テトラヒドロインデノ［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；
（Ｂ６）  ５−［３−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−５，８，９，１０−テトラヒドロインデノ［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｂ７）  ５−［３−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−５，８，９，１０−テトラヒドロインデノ［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｂ８）  ５−（３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノフェニル）−１，５，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン；
（Ｂ９）  ５−（３−アミノフェニル）−１，５，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン  塩酸塩；
（Ｂ１０）  ５−［３−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１，５，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン；
（Ｂ１１）  ５−［３−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１，５，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン；
（Ｂ１２）  ５−（４−アミノフェニル）−１，５，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン；
（Ｂ１３）  ５−（４−メチルアミノフェニル）−１，５，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン  塩酸塩；
（Ｂ１４）  ５−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−１，５，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン；
（Ｂ１５）  ５−（４−メトキシフェニル）−１，５，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン；
（Ｂ１６）  ５−（４−ヒドロキシフェニル）−１，５，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン；
（Ｂ１７）  ５−［４−（イソプロピルカルボニルアミノ）フェニル］−１，５，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン；
（Ｂ１８）  ５−（３−カルバモイルフェニル）−１，５，８，１０−テトラヒドロ−１Ｈ−インデノ［６，７−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン；
（Ｂ１９）  １−アセチル−５−［３−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）フェニル］−１，５，８，１０−テトラヒドロ−１Ｈ−インデノ［６，７−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン；
（Ｂ２０）  ５−［３−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）フェニル］−１，５，８，１０−テトラヒドロ−１Ｈ−インデノ［６，７−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン；
（Ｂ２１）  ５−［３−（５−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）フェニル］−１，５，８，１０−テトラヒドロ−１Ｈ−インデノ［６，７−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン；
（Ｃ１）  ４−（３−シアノフェニル）−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン；
（Ｃ２）  ４−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン  ナトリウム塩；
（Ｃ３）  ４−（３−メトキシフェニル）−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン；
（Ｃ４）  ４−（３−ヒドロキシフェニル）−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン  ナトリウム塩；
（Ｃ５）  ５−（３−メトキシフェニル）−１，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン；
（Ｃ６）  ５−（３−ヒドロキシフェニル）−１，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン；
（Ｃ７）  ４−（３−アミノフェニル）−１，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン  塩酸塩；
（Ｃ８）  ４−（１Ｈ−インドール−４−イル）−１，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン；
（Ｃ９）  Ｎ−［３−（２，３−ジオキソ−２，３，７，８，９，１０−ヘキサヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−４（１Ｈ）−イル）フェニル］−２−ニトロベンゼンスルホンアミド；
（Ｃ１０）  ４−（３−メチルアミノフェニル）−１，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン  塩酸塩；
（Ｃ１１）  １−メチル−４−（３−メチルアミノフェニル）−１，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン  塩酸塩；
（Ｃ１２）  ４−（３−フルオロフェニル）−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン；
（Ｃ１３）  ４−（３−アミノフェニル）−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン  塩酸塩；
（Ｃ１４）  ４−［３−［（２−ヨードフェニルアセチル）アミノ］フェニル）−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン；
（Ｃ１５）  ４−［３−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）フェニル］−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン；
（Ｃ１６）  ４−［３−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）フェニル］−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン；
（Ｃ１７）  ４−（４−ヒドロキシフェニル）−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン  ナトリウム塩；
（Ｃ１８）  ４−（４−アミノフェニル）−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン  塩酸塩；
（Ｃ１９）  Ｎ−［４−（２，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−４（１Ｈ）−イル）フェニル］−２−ニトロベンゼンスルホンアミド；
（Ｃ２０）  ４−［４−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）フェニル］−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン；
（Ｃ２１）  ４−［３−［２−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］−２，３，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン；
（Ｃ２２）  Ｎ−［３−（２，３−ジオキソ−２，３，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］キノキサリン−４−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（Ｃ２３）  ３−ブロモ−Ｎ−［３−（２，３−ジオキソ−２，３，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］キノキサリン−４−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（Ｃ２４）  Ｎ−［３−（２，３−ジオキソ−２，３，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］キノキサリン−４−イル）フェニル］−１−ナフタレンスルホンアミド；
（Ｃ２５）  Ｎ−［３−（２，３−ジオキソ−２，３，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］キノキサリン−４−イル）フェニル］−２−ナフタレンスルホンアミド；
（Ｃ２６）  Ｎ−［３−（２，３−ジオキソ−２，３，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］キノキサリン−４−イル）フェニル］−２−チオフェンスルホンアミド；
（Ｃ２７）  Ｎ−［３−（２，３−ジオキソ−２，３，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］キノキサリン−４−イル）フェニル］−３−ピリジンスルホンアミド  塩酸塩；
（Ｃ２８）  Ｎ−［３−（２，３−ジオキソ−２，３，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］キノキサリン−４−イル）フェニル］−８−キノリンスルホンアミド  塩酸塩；
（Ｃ２９）  ４−［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］−２，３，７，８，９，１０−テトラハイドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン；
（Ｄ１）  ４−（３−シアノフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−オン；
（Ｄ２）  ４−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−オン  ナトリウム塩；
（Ｄ３）  ４−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−オン；
（Ｄ４）  ４−（３−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−オン  ナトリウム塩；
（Ｄ５）  ４−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−オン；
（Ｄ６）  ４−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−オン  ナトリウム塩；
（Ｄ７）  ４−（３−アミノフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−オン  塩酸塩；
（Ｄ８）  Ｎ−［３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−４−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド。
（Ｅ１）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；  （Ｅ２）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；
（Ｅ３）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  カリウム塩；  
（Ｅ４）  ５−［３−（５−チオキソ−４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；  
（Ｅ５）  ５−［３−（５−チオキソ−４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；  
（Ｅ６）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ナフト［１，２−e］［１，４］ジアゼピン−２−オン；  
（Ｅ７）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ナフト［１，２−e］［１，４］ジアゼピン−２−オン  ナトリウム塩；
（Ｅ８）  ５−［４−フルオロ−3−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｅ９）  ５−［４−フルオロ−3−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；
（Ｅ１０）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−８，９，１０，１１−テトラヒドロナフト［２，１−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｅ１１）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−８，９，１０，１１−テトラヒドロナフト［２，１−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；  
（Ｅ１２）  ４−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン；  
（Ｅ１３）  ４−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン  ナトリウム塩；  
（Ｅ１４）  ４−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−オン；
（Ｅ１５）  ４−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−オン  ナトリウム塩；
（Ｆ１）  ５−（４−ベンゾイルアミノフェニル）−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ２）  ５−［４−［２−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ３）  ５−［４−（３−ブロモベンゾイル）アミノフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ４）  ５−［４−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ５）  ５−［４−（２−メチルベンゾイル）アミノフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ６）  ５−［４−（２，６−ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ７）  ５−［４−（２，６−ジクロロベンゾイル）アミノフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ８）  ５−［４−（３−クロロベンゾイル）アミノフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ９）  ５［４−（２−フェニルアセチルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１０）  １−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−３−フェニルチオ尿素；
（Ｆ１１）  ５−［４−（２，３−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１２）  ５−［４−（２−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１３）  ５−［４−［（２−クロロフェニルアセチル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１４）  ５−［４−（２，３−ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１５）  ５−［４−（２，５−ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１６）  ５−［４−（５−ブロモ−２−クロロベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１７）  ５−［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１８）  ５−［４−（２−ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１９）  ５−［４−（２，３−ジヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ２０）  １−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−３−フェニル尿素；
（Ｆ２１）  ５−［４−［（２，６−ジクロロフェニルアセチル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ２２）  ５−［４−［（２−メトキシフェニルアセチル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ２３）  ５−［４−［（２−ヒドロキシフェニルアセチル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ２４）  １−（２−クロロフェニル）−３−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］チオ尿素；
（Ｆ２５）  ５−［４−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ２６）  ５−［４−［２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ２７）  １−（２−クロロフェニル）−３−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］尿素；
（Ｆ２８）  ５−［４−［（２−フェニルプロピオニル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ２９）  ５−［４−（２−クロロ−３−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ３０）  ５−［４−（３−フェニルプロピオニルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ３１）  ５−［４−［（１Ｈ−インドール−３−カルボニル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ３２）  ５−［４−（２−クロロ−３−ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ３３）  ５−［４−［（２−メチル−２−フェニルプロピオニル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ３４）  ５−［４−（２−フェノキシアセチルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ３５）  ５−［４−［２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）アセチルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ３６）  ５−［４−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ３７）  ５−［４−［２−（２，４−ジクロロフェニル）アセチルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ３８）  ５−［４−［２−（２−クロロ−４−ヒドロキシフェニル）アセチルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ３９）  ５−［４−（３−フェニルプロペニルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ４０）  ５−［４−［（３−ピリジルアセチル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｆ４１）  ５−［４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−カルボニルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ４２）  １−［４−（２，３−ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］−７−メトキシ−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ４３）  ５−［４−［（ベンゾイルアミノ）メチル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ４４）  ５−［４−［（２−クロロベンゾイルアミノ）メチル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ４５）  １−［４−（２，３−ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］−７−ヒドロキシ−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ４６）  ５−［４−（２−クロロベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ４７）  ５−［４−（２−ブロモベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ４８）  ５−［４−（２−ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ４９）  ５−［４−（２，３−ジメチルベンゾイルアミノ）−３−フルオロフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ５０）  ５−［４−［２−（２−メチルフェニル）アセチルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ５１）  ５−［４−［（キノキサリン−２イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ５２）  ５−［４−［（５−メチルチオフェン−２イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ５３）  ５−［３−［（２−クロロフェニルアセチル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ５４）  ５−［４−［（２，４，６−トリメチルベンゾイル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ５５）  ５−［４−（シクロヘキシルカルボニルアミノ）フェニル］−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ５６）  １−［４−（２，３−ジメチルベンゾイル）アミノフェニル］−６−メチル−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ５７）  ５−［４−［（２−エチルベンゾイル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ５８）  ５−［４−［（６−メチルピリジン−２−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ５９）  ５−［４−［（２−メチルピリジン−３−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ６０）  １−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−３−（２−メチルフェニル）チオ尿素；
（Ｆ６１）  ５−［４−（２−メトキシ−３−メチルベンゾイル）アミノフェニル］−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ６２）  ５−［４−（２，３−ジクロロベンゾイル）アミノフェニル］−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ６３）  ５−［４−（２，３−ジメチルベンゾイルアミノ）−３−ヒドロキシフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ６４）  ５−［４−（２−クロロ−３−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１，３−ジヒドロナフト［１，２−ｅ］−１，４−ジアゼピン−２−オン；
（Ｆ６５）  ５−［４−［（４−ジメチルアミノベンゾイル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ６６）  ５−［４−［２−（２，４−ジクロロフェノキシ）アセチルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ６７）  ５−［４−［２−（２−メチルフェノキシ）アセチルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ６８）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラハイドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）ブチル］−２−クロロ−３−メトキシベンズアミド；
（Ｆ６９）  ５−［４−（２−クロロ−３−ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１，３−ジヒドロナフト［１，２−ｅ］−１，４−ジアゼピン−２−オン；
（Ｆ７０）  ５−［４−（２−アセチルベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ７１）  ５−［４−（２−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ７２）  ５−［２−（２−ヨードベンゾイル）アミノエチル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ７３）  ５−［３−［（２−ヨードベンゾイル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ７４）  ６，７−ジメチル−１−［４−（２−ヨードベンゾイル）アミノフェニル］−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ７５）  ５−［４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｆ７６）  ５［４−［（ベンゾフラン−２−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ７７）  ５−［４−［（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ７８）  ５−［４−（２−プロペニルベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ７９）  ５−［４−（２−プロピルベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ８０）  ５−［３−フルオロ−４−（２−ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ８１）  ５−［４−（２−ヒドロキシ−３−メチルベンゾイル）アミノフェニル］−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ８２）  ５−［４−［（２−イソプロポキシベンゾイル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ８３）  ５−［４−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ８４）  ５−［４−（２−フェノキシプロピオニルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ８５）  ５−［４−［２−（４−クロロ−２−メチルフェノキシ）アセチルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ８６）  ５−［４−［（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ８７）  ５−［４−（４−フルオロ−２−メトキシベンゾイル）アミノフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ８８）  ５−［４−（４−フルオロ−２−ヒドロオキシベンゾイル）アミノフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ８９）  ５−［３−［（２−ヨードフェニルアセチル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ９０）  ５−［４−（２−メチル−２−フェノキシプロピオニルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ９１）  ５−［４−（２−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）フェニル］−１，３−ジヒドロナフト［１，２−ｅ］−１，４−ジアゼピン−２−オン；
（Ｆ９２）  ５−［４−［（３−ジメチルアミノベンゾイル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ９３）  ５−［４−（４−ヨード−２−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ９４）  ５−［４−（６−フルオロ−２−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ９５）  ５−［４−（２−ヒドロキシ−４−ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ９６）  ５−［４−（６−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ９７）  ５−［４−（２−フルオロベンゾイル）アミノフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ９８）  ５−［４−［（２−ジメチルアミノベンゾイル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ９９）  ５−［４−（２−メトキシ−６−メチルベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１００）  ５−［４−（２−ヒドロキシ−６−メチルベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１０１）  ５−［４−［３−（２−メチルフェニル）プロピオニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１０２）  ５−（４−フェニルカルバモイルフェニル）−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１０３）  ５−（４−ベンジルカルバモイルフェニル）−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１０４）  ５−［４−［３−（２−メチルフェニル）プロぺノイルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１０５）  ５−［４−［３−（２−クロロフェニル）プロピオニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１０６）  ５−［４−（２−ヨードベンゾイル）アミノフェニル］−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１０７）  ５−［４−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イルアセチル）アミノ］フェニル］−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１０８）  ５−［４−（２−クロロベンジル）カルバモイルフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１０９）  ５−［４−［３−（２−クロロフェニル）プロぺノイルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１１０）  ５−［４−（２−クロロフェニル）カルバモイルフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１１１）  ５−［４−（６−ブロモ−２，３−メチレンジオキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１１２）  ５−［４−（６−ブロモ−２−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１１３）  ５−［４−［（２−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）アミノ］フェニル］−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１１４）  ５−［２−（２−ヨードベンゾイル）アミノピリジン−５−イル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１１５）  ５−［４−（６−ブロモ−２−ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１１６）  ５−［４−（６−クロロ−２−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１１７）  ５−［４−（２−ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−［１，４］ジアゼピノ［２，３−ｈ］キノリン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１１８）  ５−［４−（６−クロロ−２−ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１１９）  ５−［４−（２−ヒドロキシ−６−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１２０）  ５−［４−［２−メトキシ−６−（トリフルオロメチル）ベンゾイルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１２１）  ５−［４−［２−ヒドロキシ−６−（トリフルオロメチル）ベンゾイルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１２２）  ５−［４−［（２−イソプロペニルベンゾイル）アミノ］フェニル］−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１２３）  ５−［４−［（２−イソプロピルベンゾイル）アミノ］フェニル］−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１２４）  ５−［４−［２−クロロ−５−（メチルチオ）ベンゾイルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１２５）  ５−［４−［２−（メチルチオ）ベンゾイルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１２６）  ５−［４−［３−（メチルチオ）ベンゾイルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１２７）  ５−［４−［２−エチル−６−メトキシベンゾイルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１２８）  ５−［４−（３−メタンスルホニルベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１２９）  ６−エチル−１−［４−（２−ヨードベンゾイル）アミノフェニル］−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１３０）  ５−［４−［２−エチル−６−ヒドロキシベンゾイルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１３１）  ５−［４−（３−メタンスルフィニルベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１３２）  ５−［４−（２−クロロ−５−メタンスルフィニルベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１３３）  ５−［４−（２−メタンスルフィニルベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１３４）  ５−［４−［［２−（４−モルホリニル）アセチル］アミノ］フェニル］−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｆ１３５）  ５−［４−（２−クロロ−６−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１，３−ジヒドロナフト［１，２−ｅ］−１，４−ジアゼピン−２−オン；
（Ｆ１３６）  ５−［４−［［（３−クロロピリジン−２−イル）カルボニル］アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１３７）  ５−［４−（２−クロロ−６−ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１，３−ジヒドロナフト［１，２−ｅ］−１，４−ジアゼピン−２−オン；
（Ｆ１３８）  ５−［４−（３−クロロ−２−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１３９）  ５−［４−［（３−メチルピリジン−２−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１４０）  ５−［４−［［（３−クロロピリジン−２−イル）カルボニル］アミノ］フェニル］−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１４１）  ５−［４−（３−クロロ−２−ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１４２）  ５−［４−［［（３−ヒドロキシピリジン−２−イル）カルボニル］アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１４３）  ５−［４−［（３−ビニルピリジン−２−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１４４）  ５−［４−［（３−エチルピリジン−２−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ１４５）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト−［１，２−ｂ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］−２−ニトロベンゼンスルホンアミド；
（Ｆ１４６）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（Ｆ１４７）  ３−ブロモ−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（Ｆ１４８）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−３−メトキシベンゼンスルホンアミド；
（Ｆ１４９）  Ｎ−［３−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（Ｆ１５０）  Ｎ−［３−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト−［１，２−ｂ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］−２−ニトロベンゼンスルホンアミド；
（Ｆ１５１）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］−２−ニトロ−ベンゼンスルホンアミド；
（Ｆ１５２）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］−Ｎ−メチル−２−ニトロベンゼンスルホンアミド；
（Ｆ１５３）  Ｎ−［３−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト−［１，２−ｂ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］−Ｎ−メチル−２−ニトロベンゼンスルホンアミド；
（Ｆ１５４）  ４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）−Ｎ−フェニルベンゼンスルホンアミド；
（Ｆ１５５）  Ｎ−［３−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］−［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−２−ナフタレンスルホンアミド；
（Ｆ１５６）  Ｎ−［３−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］−［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−１−ナフタレンスルホンアミド；
（Ｆ１５７）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５イル）フェニル］シクロヘキサンスルホンアミド；
（Ｆ１５８）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５イル）フェニル］−３−ピリジンスルホンアミド  塩酸塩；
（Ｆ１５９）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−４−イソプロピルベンゼンスルホンアミド；
（Ｆ１６０）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］フェニルメタンスルホンアミド；
（Ｆ１６１）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５イル）フェニル］−３−ピリジンスルホンアミド；
（Ｆ１６２）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５イル）フェニル］−２−ナフタレンスルホンアミド；
（Ｆ１６３）  ４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト−［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル    ３−ブロモベンゼン−スルホネート；
（Ｆ１６４）  Ｎ−ベンジル−Ｎ−［４−（１−ベンジル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５イル）フェニル］−２−ニトロベンゼンスルホンアミド；
（Ｆ１６５）  Ｎ−ベンジル−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５イル）フェニル］−２−ニトロベンゼンスルホンアミド；
（Ｆ１６６）  ３−ブロモ−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｆ１６７）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト−［１，２−ｂ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］−Ｎ−メチル−２−ニトロベンゼンスルホンアミド；
（Ｆ１６８）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト−［１，２−ｂ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−２−ニトロベンゼンスルホンアミド；
（Ｆ１６９）  Ｎ−［４−（７−クロロ−２，４−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン−１−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（Ｆ１７０）  Ｎ−［４−（７−ブロモ−２，４−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン−１−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（Ｆ１７１）  Ｎ−［４−［（２，４−ジオキソ−７−（トリフルオロメチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン−１−イル）］フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（Ｆ１７２）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン−１−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（Ｆ１７３）  １−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（Ｆ１７４）  １−（３−ブロモフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（Ｆ１７５）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト−［１，２−ｂ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］−２−トリフルオロメチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｆ１７６）  Ｎ−［４−（７−ブロモ−６−メチル−２，４−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン−１−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（Ｆ１７７）  １−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（Ｆ１７８）  ３−ブロモ−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（Ｆ１７９）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−３−メトキシベンゼンスルホンアミド；
（Ｆ１８０）  １−（２−ブロモフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（Ｆ１８１）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−１−（２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｆ１８２）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−１−（２−ニトロフェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｆ１８３）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−２−フェニルエタンスルホンアミド；
（Ｆ１８４）  １−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（Ｆ１８５）  １−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾ［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−１−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（Ｆ１８６）  １−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−７−ヒドロキシ−１Ｈ−ベンゾ［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−１−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（Ｆ１８７）  １−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（Ｆ１８８）  １−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）ベンジル］メタンスルホンアミド；
（Ｆ１８９）  １−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）−２−メトキシフェニル］メタンスルホンアミド；
（Ｆ１９０）  １−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）−２−ヒドロキシフェニル］メタンスルホンアミド；
（Ｆ１９１）  １−（２，６−ジクロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（Ｆ１９２）  １−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−６−メチル−１Ｈ−ベンゾ［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−１−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（Ｆ１９３）  １−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキシ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
（Ｆ１９４）  １−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［２−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）エチル］メタンスルホンアミド；
（Ｆ１９５）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−１−（２−ヨードフェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｆ１９６）  １−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
（Ｆ１９７）  １−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジハイドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（Ｆ１９８）  １−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］フェニル−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
（Ｆ１９９）  １−（２−エチルフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］フェニル−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
（Ｆ２００）  １−（２，３−ジメチルフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］フェニル−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
（Ｆ２０１）  ２−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］フェニル−Ｎ−メチルエタンスルホンアミド；
（Ｆ２０２）  １−（２−ニトロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］フェニル−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
（Ｆ２０３）  １−（２−アミノフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］フェニル−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
（Ｆ２０４）  １−（２−ジメチルアミノフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］フェニル−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
（Ｆ２０５）  ５−［４−［（ピリジン−４−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｆ２０６）  ５−［４−［２−［（ピリジン−３−イル）オキシ］アセチルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｆ２０７）  ５−［４−［（ピリジン−３−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｆ２０８）  ５−［４−［（２−メチルピリジン−３−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｆ２０９）  ５−［４−［（２−クロロピリジン−３−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ２１０）  ５−［４−［２−［（ピリジン−２−イル）オキシ］アセチルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ２１１）  ５−［４−［［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ２１２）  ５−［４−［（２−クロロピリジン−３−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−［１，４］ジアゼピノ［２，３−ｆ］イソキノリン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ２１３）  ５−［４−［（２−クロロピリジン−３−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−８，９，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，４］ジアゼピノ［２，３−ｆ］イソキノリン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｆ２１４）  ５−［４−［（２−イソプロピルベンゾイル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｇ１）  Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］−３−（ピリジン−２−イル）プロピオン酸アミド；
（Ｇ２）  ２−エチル−３−ヒドロキシ−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］ベンズアミド；
（Ｇ３）  ２−エチル−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］ニコチンアミド  二塩酸塩；
（Ｇ４）  ２−エチル−６−ヒドロキシ−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］ベンズアミド；
（Ｇ５）  ３−エチル−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］ピコリンアミド  塩酸塩；
（Ｇ６）  Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］−２−（ピリジン−２−イルオキシ）アセトアミド  塩酸塩；
（Ｇ７）  ２−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］アセトアミド；
（Ｇ８）  Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）−フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）プロピオンアミド  二塩酸塩；
（Ｇ９）  Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−３−フェニルプロパンアミド；
（Ｇ１０）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）−フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）プロピオンアミド  塩酸塩；
（Ｇ１１）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）−フェニル］−３−（ピリジン−４−イル）プロピオンアミド  塩酸塩；
（Ｇ１２）  ２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）２−フルオロフェニル］ベンズアミド；
（Ｇ１３）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）−フェニル］−３−（ピリジン−２−イル）プロピオンアミド  塩酸塩；
（Ｇ１４）  ２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）フェニル］ニコチンアミド塩酸塩；
（Ｇ１５）  ２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］ニコチンアミド；
（Ｇ１６）  ２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］ニコチンアミド二塩酸塩；
（Ｇ１７）  
２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］ニコチンアミド  二メタンスルホン酸塩；
（Ｇ１８）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］−ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）フェニル］−２−（モルホリン−４−イル）−ニコチンアミド  塩酸塩；
（Ｇ１９）  Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］−２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ニコチンアミド  二塩酸塩；
（Ｇ２０）  ２−（モルホリン−４−イル）−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］ニコチンアミド  二塩酸塩；
（Ｇ２１）  Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］−２−（ピロリジン−１−イル）ニコチンアミド  二塩酸塩；
（Ｇ２２）  ４−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］ニコチンアミド二塩酸塩；
（Ｇ２３）  ２−イソプロピル−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］ニコチンアミド二塩酸塩；
（Ｇ２４）  ２−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］ニコチンアミド二塩酸塩；
（Ｈ１）  ５−［４−［５−（２−メトキシベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ２）  ５−［４−［５−（２−ヒドロキシベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ３）  ５−［４−［５−［２−（ピリジン−３−イル）エチル］−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ４）  ５−［４−（５−フェネチル−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ５）  ５−［４−［５−（ピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ６）  ５−［４−（５−ベンジル−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ７）  ５−［４−［５−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ８）  ７−メトキシ−１−［４−［５−（２−メトキシベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ９）  ５−［６−［５−（２−メトキシベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］ピリジン−３−イル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ１０）  ５−［４−［５−（２−シクロヘキシルエチル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ１１）  ５−［６−［５−（２−ヒドロキシベンジル）］−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］ピリジン−３−イル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ１２）  ５−［４−［５−［２−（ピリジン−４−イル）エチル］−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ１３）  ５−［４−［５−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ１４）  ５−［４−［５−［２−（ピリジン−２−イル）エチル］−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ１５）  ５−［４−［５−［（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ１６）  ５−［４−［５−［２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル］−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ１７）  ５−［４−［５−［２−（ピリジン−２−イル）エチル］−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン  二塩酸塩；
（Ｈ１８）  ５−［４−［５−（２−メトキシフェネチル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ１９）  ５−［４−［５−（２−メトキシベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン；
（Ｈ２０）  ５−［４−［５−（３−フェニルプロピル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ２１）  ５−［４−（２−フェネチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ２２）  ５−［４−（１−フェネチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ２３）  ５−［４−［１−（４−クロロベンジル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ２４）  ５−［４−［１−（２−メトキシベンジル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ２５）  ５−［４−［１−（３−メトキシフェネチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ２６）  ５−［４−［１−（３−メトキシフェネチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ２７）  ５−［４−［１−（３−ヒドロキシフェネチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ２８）  ５−［４−［１−（２，４，６−トリメチルベンジル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ２９）  ４−［３−［５−［２−（ピリジン−２−イル）エチル］−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−ベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３（１Ｈ，４Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ３０）  ５−［４−［５−［２−（６−メチルピリジン−２−イルエチル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］−フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ３１）  ５−［４−［（２−（３−フルオロフェニル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ３２）  ５−［４−［（２−（２−メトキシフェニル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ３３）  ５−［４−［（２−（４−フルオロフェニル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ３４）  ５−［４−［（２−（２−フルオロフェニル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ３５）  ５−［４−［１−［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ３６）  ５−［４−［２−［４−（トリフルオロメチル）フェニルエチル］−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ３７）  ５−［４−［２−（２，６−ジメチルフェニルエチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ３８）  ５−［４−［２−［３−（トリフルオロメチル）フェニルエチル］−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ３９）  ５−［４−［５−［２−（ピリジン−２−イル）エチル］−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン  二塩酸塩；
（Ｈ４０）  ５−［４−（５−フェネチル−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン；
（Ｈ４１）  ５−［４−（２−フェネチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン  二塩酸塩；
（Ｈ４２）  ５−［４−［２−（３−メトキシフェネチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ４３）  ５−［４−［２−（３−ヒドロキシフェネチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ４４）  ３−［２−［１−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）フェニル］−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］エチル］ベンゾニトリル；
（Ｈ４５）  ３−［２−［１−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）フェニル］−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］エチル］ベンズアミド；
（Ｈ４６）  ５−［４−［５−[２−（２−メトキシピリジン−３−イル）エチル]−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ４７）  ５−［４−［５−[２−（ジメチルアミノ）ベンジル]−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  メシル酸塩；
（Ｈ４８）  ４−［２−［１−[４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル]フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］エチル］ベンゾニトリル；
（Ｈ４９）  ４−［２−［１−[４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル]フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］エチル］ベンズアミド；
（Ｈ５０）  ５−［４−（２−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ５１）  ５−［４−［２−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ５２）  ２−［［２−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］メチル］ベンゾニトリル；
（Ｈ５３）  ２−［［２−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］メチル］ベンズアミド；
（Ｈ５４）  ２−［２−［１−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］エチル］ベンゾニトリル；
（Ｈ５５）  ２−［２−［１−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］エチル］ベンズアミド；
（Ｈ５６）  ３−［２−［１−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］エチル］ベンゾニトリル；
（Ｈ５７）  ３−［２−［１−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］エチル］ベンズアミド；
（Ｈ５８）  ３−［２−［１−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］エチル］ベンズアミド  塩酸塩；
（Ｈ５９）  ５−［４−［２−[４−（メチルスルホニル）フェネチル]−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ６０）  ５−［４−［２−（２−フルオロ−３−メトキシフェネチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ６１）  ５−［４−［２−（３−メトキシフェネチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−５，８，９，１０−テトラヒドロインデノ［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ６２）  ５−［４−［２−[２−（チオフェン−３−イル）エチル]−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ６３）  ５−［４−［１−（２−アミノベンジル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ６４）  ５−［３−メトキシ−４−（１−フェネチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ６５）  ５−［３−ヒドロキシ−４−（１−フェネチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ６６）  ５−［４−［２−［２−（フラン−２−イル）エチル］−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］−フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ６７）  ５−［４−［２−（２−フルオロフェネチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−５，８，９，１０−テトラヒドロインデノ［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｈ６８）  ５−［４−［２−（フェノキシメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ６９）  ５−［４−［５−[２−メチル−２−（ピリジン−２−イル）プロピル]−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ７０）  ５−［４−［５−[２−（３−メトキシピリジン−２−イル）エチル]−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ７１）  ５−［４−［[２−（ピリジン−２−イル）エチル]−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  二塩酸塩；
（Ｈ７２）  ５−［４−（５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ７３）  ５−［４−［（５−フェニルエチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ７４）  ５−［４−（４，４−ジメチル−２−フェネチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ７５）  ５−［４−［２−[（２−メトキシフェニル）アミノ]−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ７６）  ５−［４−［２−（フェニルアミノ）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ７７）  ５−［４−［１−[（６−メトキシピリジン−２−イル）メチル]−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ７８）  ５−［４−［１−[（６−ヒドロキシピリジン−２−イル）メチル]−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ７９）  ５−［４−［２−（３−フルオロフェネチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−５，８，９，１０−テトラヒドロインデノ［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（Ｈ８０）  ５−［４−［２−[（フェニルアミノ）メチル]−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（Ｈ８１）  ３−［［２−［４−［２, ４−ジオキソ−３, ４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［２，１−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−（２Ｈ）−イル］フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］メチル］ベンゾニトリル；
（Ｈ８２）  ３−［［２−［４−［２, ４−ジオキソ−３, ４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［２，１−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−（２Ｈ）−イル］フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］メチル］ベンズアミド；及び
（Ｈ８３）  ５−［４−［（２−（３−フルオロ−２−メトキシフェニル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩からなる群から選ばれる化合物又はその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の医薬。
【請求項９８】
咳嗽が急性咳嗽、遷延性咳嗽又は慢性咳嗽である請求項１ないし９７のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項９９】
咳嗽が慢性咳嗽である請求項９８に記載の医薬。
【請求項１００】
咳嗽が乾性咳嗽である咳喘息による咳嗽、アトピー性咳嗽、胃食道逆流による咳嗽、薬剤性の咳嗽又はアレルギー性咳嗽である、請求項１ないし９７のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項１０１】
咳嗽が湿性咳嗽である副鼻腔気管支症候群による咳嗽、慢性気管支炎による咳嗽、慢性閉そく性肺疾患による咳嗽又は喘息による咳嗽である、請求項１ないし９７のいずれか１項に記載の医薬。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、咳嗽の予防又は治療剤に関する。
本願は、２０１８年３月１４日に、日本に出願された特願２０１８−４６１５２号、及び２０１８年９月３日に、日本に出願された特願２０１８−１６４８５２号に基づき優先権を主張し、その内容をここに援用する。
【背景技術】
【０００２】
咳（咳嗽）は、本来気道に侵入する異物や病原体などに対する生体防御反応であるが、過剰な（病的な）咳は患者の苦痛、消耗をもたらす。
咳嗽は持続期間により、３週間未満の急性咳嗽、３週間以上８週間未満の遷延性咳嗽、８週間以上の慢性咳嗽に分類される。
急性咳嗽の原因の多くは感冒を含む気道の感染症であり、持続期間が長くなるにつれ感染症の頻度は低下する。慢性咳嗽においては感染症そのものが原因となることはまれである。また慢性咳嗽とは、「問診，身体所見，胸部単純X線写真やスパイログラフィーなどの一般検査では原因を特定できない８週間以上持続する咳嗽が唯一の症状であるもの」と定義される。
また、病的な咳は、痰を伴わない乾性咳嗽と痰を伴う湿性咳嗽に分類される。前者は種々の機械的・化学的刺激などによって生じる咳感受性亢進、気道攣縮で生じるのに対し、後者は痰による機械的刺激（痰を出すための咳）が主体である。
臨床的に鎮咳薬は、咳の末梢あるいは中枢内経路のいずれかの部位を遮断することによって咳を抑制することができる。【０００３】
コデインのような中枢作動性の薬剤は咳のメカニズムの中で共通経路を遮断することより効果が大きく、現在、当該中枢作動性の薬剤が処方されることが多い。
その要因として、咳のメカニズムは明らかにされていないことが多く、現在までに明らかにされているメカニズムも複雑なことが考えられる。例えば、気管や肺胞に炎症があったり、異物があったり、痰がたまっていたりすると、その部分の受容体（咳受容体）がそれを感知し、舌咽神経、上喉頭神経などの求心性神経を介して、延髄脳幹部の呼吸中枢内の咳反射を統合する中枢、いわゆる咳中枢に伝えられる。咳中枢に咳受容体からの情報が伝わると、呼吸運動の中枢性制御神経機構の活動が変調し、その信号が迷走神経、横隔神経などの遠心性神経を介して横隔膜や胸郭の筋肉などに伝えられ、急激な胸腔内圧の上昇に伴う強力な呼気努力が生じ、咳反射が起こる、といったメカニズムである。【０００４】
これまでの知見では咳の誘発に関与する受容体としては、Ａδ線維の終末受容体であるｒａｐｉｄ  ａｄａｐｔｉｎｇ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ（ＲＡＲｓ）あるいは気管支肺のC線維終末がその代表的なものとして考えられている。Ａδ線維、Ｃ繊維に関連するものの一つにＡＴＰ（ａｄｅｎｏｓｉｎｅ  ｔｒｉｐｈｏｓｐｈａｔｅ）が知られている。ＡＴＰは後根神経節（ＤＲＧ）ニューロン、後角ニューロン、脊髄ミクログリア及び上位中枢神経系などに発現する様々なATP受容体サブタイプを介して痛み情報伝達に多様に関与していることが明らかになっている。ＡＴＰ受容体はイオンチャネル型ＡＴＰ受容体（Ｐ２Ｘ）とＧタンパク質共役型ＡＴＰ受容体（Ｐ２Ｙ）とに大別され、それぞれの７種類（Ｐ２Ｘ１−７）、８種類（Ｐ２Ｙ1，２，４，６，１１−１４）のサブタイプの存在が明らかになっている。
これらＡＴＰ受容体サブタイプのうち、Ｐ２Ｘ受容体はカプサイシン受容体ＴＲＰＶ１などと共存して、後根神経節神経のＣ及びＡδ線維に発現していることが明らかになっている（非特許文献２）。
また、非特許文献１において亀井らは、モルモットを用いたクエン酸により刺激して咳嗽を誘発する（以下、クエン酸誘発咳嗽）実験で濃度依存的及び有意な上昇をＡＴＰが示し、この効果はＰＰＡＤＳエアロゾルではなく吸入ＴＮＰ−ＡＴＰによる前処置によって完全に阻止されたことを報告している。
ＴＮＰ−ＡＴＰはＰ２Ｘ１−４の受容体拮抗薬として知られ、ＰＰＡＤＳはＰ２Ｘ１，２，３，５，７の受容体拮抗薬として知られる。
そこで、気道におけるＰ２Ｘ受容体、特にＰ２Ｘ４受容体の刺激がＡＴＰ誘発咳反射の増強に必要であることを示唆していると報告している。
非特許文献２において亀井らは、咳嗽反射の調節にＡＴＰ受容体が関与している可能性を検討したところ、Ａδ線維の興奮性を直接的に調節して咳嗽反射の発現に関与していることを示唆するデータを得ていることを報告している。また、クエン酸誘発によりＡＴＰの濃度に依存して増加した咳嗽数は、Ｐ２Ｘタイプ受容体拮抗薬であるＴＮＰ−ＡＴＰにより減少したことから、ＡＴＰは気道上のＡＴＰ受容体，特にＰ２Ｘタイプ受容体を介して、ＲＡＲｓあるいはｃｏｕｇｈ  ｒｅｃｅｐｔｏｒの感受性を亢進させ咳嗽反射を増加させている可能性が考えられると報告している。【０００５】
特許文献１においては、Ｐ２Ｘ受容体拮抗化合物からなる呼吸器疾患治療剤が記載されており請求項７、８には「Ｐ２Ｘ受容体がＰ２Ｘ４受容体である」ことがさらに特定されている。
しかしながら、Ｐ２Ｘ受容体拮抗化合物については具体的な開示はなされていないし、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗化合物については化合物の名称や構造等、化合物を製造及び同定必要な情報が何も開示されておらず、Ｐ２Ｘタイプの受容体拮抗剤であれば鎮咳効果が得られることを示すものではない。
また、本願出願人は、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗剤に関する特許出願を特許文献２ないし８のとおり行っているが、いずれの出願も、咳（咳嗽）に対する予防又は治療に関する記載や示唆は全くない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
【特許文献１】国際公開２００５／１０７８０４
【特許文献２】国際公開２００８／０２３８４７
【特許文献３】国際公開２０１０／０９３０６１
【特許文献４】国際公開２０１２／００８４７８
【特許文献５】国際公開２０１２／０１４９１０
【特許文献６】国際公開２０１２／０１７８７６
【特許文献７】国際公開２０１３／１０５６０８
【特許文献８】国際公開２０１５／００５４６８
【特許文献９】国際公開２０１５／００５４６７
【非特許文献】
【０００７】
【非特許文献１】Ｅｕｒｏｐｅａｎ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｅｍａｃｏｌｏｇｙ  ５２８，  １５８−１６１  （２００５）
【非特許文献２】日薬理誌（Ｆｏｌｉａ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．  Ｊｐｎ．）１３１，４２９〜４３３（２００８）
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
本発明の課題は、咳嗽の予防又は治療のための医薬を提供することにある。より具体的には、急性咳嗽、遷延性咳嗽又は慢性咳嗽、特に慢性咳嗽の予防又は治療のための医薬を提供することにある。【０００９】
上述したとおり、コデインのような中枢作動性の薬剤は咳のメカニズムの中で共通経路を遮断することより効果が大きい反面、生体防御として必要な本来止めてはならない咳も止めてしまう問題がある。また、中枢作動性の薬剤であるため咳以外の中枢作用に起因する便秘や眠気などの副作用が多い。さらに、咳喘息や胃食道逆流症などの咳に対してコデインの最大量でもしばしば抵抗性である。これらを考慮すると、中枢性の薬剤で咳を遮断することは好ましくなく、より選択的な手段で鎮咳をもたらすべきである。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
そこで本発明者は、上記課題を解決すべく、鋭意研究を行った結果、Ｐ２Ｘ４受容体アンタゴニスト作用を有する一般式（ＡＩ）ないし（ＨＩＩ）で表される化合物が、咳嗽の予防又は治療に有用であることを見出し、本発明を完成させた。【００１１】
すなわち、本発明により、咳嗽の予防又は治療のための医薬であって、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含む医薬が提供される。【００１２】
Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物としては、例えば、下記の一般式（ＡＩ）ないし（ＨＩＩ）で表される化合物を用いることができる。
より好ましくは、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物として、下記の一般式（ＡＩ）、（ＥＩ）、（ＦＩ）又は（ＧＩ）で表される化合物を用いることができる。【００１３】
Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物は、末梢に存在するＰ２Ｘ４受容体へ選択的に作用し、末梢性に咳嗽を抑制する。したがって、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物は、気道などの組織及び咳嗽反射刺激を伝達する1次求心性線維の細胞体（ＤＲＧ：脊髄後根神経節）など、末梢に存在するＡＴＰ受容体（Ｐ２Ｘ４受容体）に作用し、延髄に存在する咳中枢に直接作用しない、末梢性鎮咳薬として有用であり得る。【００１４】
本発明の医薬は、例えば、咳嗽、好ましくは急性咳嗽、遷延性咳嗽及び慢性咳嗽、より好ましくは慢性咳嗽の予防又は治療のために用いることができる。さらには、例えば慢性咳嗽の原因疾患として挙げられる乾性咳嗽である咳喘息による咳嗽、アトピー性咳嗽、アレルギー性咳嗽などの咳嗽、又は湿性咳嗽として挙げられる慢性閉そく性肺疾患、喘息などの咳嗽の予防又は治療に用いることができる。【００１５】
別の観点からは、本発明により、上記の医薬の製造のためのＰ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物の使用；及び乾性咳嗽である咳喘息による咳嗽、アトピー性咳嗽、胃食道逆流による咳嗽、薬剤性の咳嗽及びアレルギー性咳嗽などの咳嗽、又は湿性咳嗽である副鼻腔気管支症候群による咳嗽、慢性気管支炎による咳嗽、慢性閉そく性肺疾患による咳嗽及び喘息による咳嗽などの咳予防又は治療方法であって、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物の予防又は治療有効量をヒトを含む哺乳類動物に投与する工程を含む方法が提供される。
【発明の効果】
【００１６】
本発明の医薬は、咳嗽、好ましくは急性咳嗽、遷延性咳嗽又は慢性咳嗽、より好ましくは慢性咳嗽の予防又は治療のための医薬として有用であり、さらには、例えば慢性咳嗽の原因疾患として挙げられる乾性咳嗽である咳喘息による咳嗽、アトピー性咳嗽、胃食道逆流による咳嗽、薬剤性の咳嗽若しくはアレルギー性咳嗽などの咳嗽、又は湿性咳嗽である副鼻腔気管支症候群による咳嗽、慢性気管支炎による咳嗽、慢性閉そく性肺疾患による咳嗽若しくは喘息による咳嗽などの咳嗽の予防又は治療において高い有効性が期待される。特に、乾性咳嗽に有用であり、中でも咳喘息による咳嗽、アトピー性咳嗽又はアレルギー性咳嗽に有用である。
【図面の簡単な説明】
【００１７】
【図１】処置前マウスに化合物Ａを経口投与した後、クエン酸（０．２５Ｍ）誘発咳嗽に対する化合物Ａの咳嗽抑制作用を示した図である。
【図２】図1の試験結果より咳嗽回数０を１００％としたときの抑制率を表した図である。
【図３】処置前マウスにジヒドロコデイン１０ｍｇ／ｋｇを経口投与した後、クエン酸（０．２５Ｍ）誘発咳嗽に対するジヒドロコデインの咳嗽抑制作用を示した図であり、試験結果より咳嗽回数０を１００％としたときの抑制率を表した図である。
【図４】気道炎症させた気道炎症モデルマウスに化合物Ａ（０．３ｍｇ／ｋｇ）を経口投与した後、クエン酸（０．１Ｍ）誘発咳嗽に対する化合物Ａの咳嗽抑制作用を示した図である。クエン酸（０．１Ｍ）刺激は、化合物Ａを投与１時間後に行った。
【図５】気道炎症させた気道炎症モデルマウスに化合物Ａ（１０〜１００μｇ／ｍＬ）をネブライザーにて吸入投与した後、クエン酸（０．２５Ｍ）刺激に対する化合物Ａの咳嗽抑制作用を示した図である。クエン酸（０．２５Ｍ）刺激は、化合物Ａを投与４分後に行った。
【図６】図５の試験結果より咳嗽回数０を１００％としたときの抑制率を表した図である。
【図７】処置前モルモットに化合物Ａを経口投与した後、クエン酸（０．５Ｍ）誘発咳嗽に対する化合物Ａの咳嗽抑制作用を示した図である。
【図８】図７の試験結果より咳嗽回数０を１００％としたときの抑制率を表した図である。
【図９】処置前モルモットに化合物Ｂを経口投与した後、クエン酸（０．５Ｍ）誘発咳嗽に対する化合物Ｂの咳嗽抑制作用を示した図である。
【図１０】図９の試験結果より咳嗽回数０を１００％としたときの抑制率を表した図である。
【図１１】オブアルブミン（Ｏｖａｌｂｕｍｉｎ、以下「ＯＶＡ」と称する）で感作したモルモット（モルモットＯＶＡ感作咳嗽モデル）に化合物Ａ（１．０ｍｇ／ｋｇ）を経口投与した後、クエン酸（０．２５Ｍ）誘発咳嗽に対する化合物Ａの咳嗽抑制作用を示した図である。クエン酸（０．２５Ｍ）刺激は、化合物Ａを投与１時間後に行った。
【図１２】モルモットＯＶＡ感作咳嗽モデルに化合物Ｂ（１．０ｍｇ／ｋｇ）を経口投与した後、クエン酸（０．２５Ｍ）誘発咳嗽に対する化合物Ｂの咳嗽抑制作用を示した図である。クエン酸（０．２５Ｍ）刺激は、化合物Ｂを投与１時間後に行った。
【図１３】処置前モルモットに化合物Ｃ及び化合物Ｄを経口投与した後、クエン酸（０．５Ｍ）誘発咳嗽に対する化合物Ｃ及び化合物Ｄの咳嗽抑制作用を示した図である。
【図１４】図１３の試験結果より、咳嗽回数が増減しなかった場合を０％、咳嗽回数が０となった場合を１００％、としたときの抑制率を表した図である。
【図１５】モルモット摘出気管・気管支平滑筋収縮に対する化合物Ａの作用を示した図である。
【図１６】モルモット摘出気管・気管支平滑筋収縮に対する化合物Ｂの作用を示した図である。
【発明を実施するための形態】
【００１８】
本発明の医薬は、咳嗽の予防又は治療のための医薬として用いることができるが、下記の用途のための医薬としても用いることができる
本発明の医薬は、前記咳嗽が急性咳嗽、遷延性咳嗽又は慢性咳嗽の予防又は治療のための医薬として用いることができる。
本発明の医薬は、前記咳嗽が慢性咳嗽の咳嗽の予防又は治療のための医薬として用いることができる。
本発明の医薬は、前記咳嗽が乾性咳嗽である咳喘息による咳嗽、アトピー性咳嗽、胃食道逆流による咳嗽、薬剤性の咳嗽又はアレルギー性咳嗽などの咳嗽の予防又は治療のための医薬として用いることができる。
本発明の医薬は、前記咳嗽が湿性咳嗽である副鼻腔気管支症候群による咳嗽、慢性気管支炎による咳嗽、慢性閉そく性肺疾患による咳嗽又は喘息による咳嗽などの咳嗽の予防又は治療のための医薬として用いることができる。
【００１９】
本発明の医薬の有効成分としては、下記に示す一般式（ＡＩ）ないし（ＨＩＩ）で表される化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物を用いることができる。
下記に示す表中などに用いられる略号は以下のとおりである。
Ｍｅ：メチル基、Ｅｔ：エチル基、Ｐｒ：ｎ−プロピル基、ｉＰｒ：イソプロピル基、ｔＢｕ：ｔｅｒｔ−ブチル基、Ａｃ：アセチル基、Ｐｈ：フェニル基。
下記に示す表中などにおいて、置換基をその置換位置の位置番号とともに記す場合がある。また、化学式において、見かけ上同一の位置番号を区別するため、便宜的に一方の位置番号にプライム「’」を付して表示する場合があるが、化合物名において、一義的に構造を特定し得る限り、前記プライムを用いることなく位置番号を表記することがある。
【００２０】
（Ａ−１）下記の一般式（ＡＩ）：
【化１】
2019177117.tif 000003
（式中、Ｒ１Ａは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ２Ａ及びＲ３Ａは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ４Ａ及びＲ５Ａは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
ＷＡは置換基を有していてもよい環構成元素として窒素原子を１〜４個含む５又は６員環の複素環を表し、
そして、ＸＡがＮのとき、ＹＡはＣ＝Ｏで、かつ実線と破線からなる二重線は単結合を表し、
ＸＡがＣのとき、ＹＡはＮで、かつ実線と破線からなる二重線は二重結合を表す。）で表される化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【００２１】
（Ａ−２）下記の一般式（ＡＩＩ）：
【化２】
2019177117.tif 000004
（式中、Ｒ１1Ａは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ1２Ａ及びＲ1３Ａは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ1４Ａ及びＲ1５Ａは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
そして、Ｗ1Ａは置換基を有していてもよい環構成元素として窒素原子を１〜４個含む５又は６員環の複素環を表す。）で表される化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【００２２】
一般式（ＡＩ）及び（ＡＩＩ）において、Ｒ１Ａ、Ｒ２Ａ、Ｒ３Ａ、Ｒ４Ａ及びＲ５Ａ又はＲ１１Ａ、Ｒ１２Ａ、Ｒ１３Ａ、Ｒ１４Ａ及びＲ１５Ａの炭素数１〜８のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ−ブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
Ｒ１Ａ又はＲ１１Ａの炭素数２〜８のアルケニル基としては、アリル基等が挙げられる。
Ｒ１Ａ、Ｒ２Ａ、Ｒ３Ａ、Ｒ４Ａ及びＲ５Ａ又はＲ１１Ａ、Ｒ１２Ａ、Ｒ１３Ａ、Ｒ１４Ａ及びＲ１５Ａの１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、１〜３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ−ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２−クロロエチル基、２−ブロモエチル基又は２−フルオロエチル基等が挙げられる。
Ｒ１Ａ、Ｒ４Ａ及びＲ５Ａ又はＲ１１Ａ、Ｒ１４Ａ及びＲ１５Ａのフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基としては、ベンジル基等が挙げられる。
Ｒ２Ａ及びＲ３Ａ又はＲ１２Ａ及びＲ１３Ａの炭素数１〜８のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ−ブトキシ基、ｔ−ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等が挙げられる。
【００２３】
Ｒ２Ａ及びＲ３Ａ又はＲ１２Ａ及びＲ１３Ａの１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基としては、１〜３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ−ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメトキシ基、２−クロロエトキシ基、２−ブロモエトキシ基又は２−フルオロエトキシ基等が挙げられる。
Ｒ２Ａ及びＲ３Ａ又はＲ１２Ａ及びＲ１３Ａのハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、又は臭素原子等が挙げられる。
Ｒ２Ａ及びＲ３Ａ又はＲ１２Ａ及びＲ１３Ａの炭素数１〜８のアルキルアミノ基としては、メチルアミノ基、エチルアミノ基等が挙げられる。
Ｒ２Ａ及びＲ３Ａ又はＲ１２Ａ及びＲ１３Ａの炭素数１〜８のジアルキルアミノ基としては、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基等が挙げられる。
Ｒ２Ａ及びＲ３Ａ又はＲ１２Ａ及びＲ１３Ａの炭素数２〜８のアシルアミノ基としては、アセチルアミノ基が挙げられる。
Ｒ２Ａ及びＲ３Ａ又はＲ１２Ａ及びＲ１３Ａの１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基としては、トリフルオロメチルカルボニルアミノ基が挙げられる。
【００２４】
Ｒ２Ａ及びＲ３Ａ又はＲ１２Ａ及びＲ１３Ａの炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基としては、メチルスルホニルアミノ基が挙げられる。
Ｒ２Ａ及びＲ３Ａ又はＲ１２Ａ及びＲ１３Ａの炭素数２〜８のアシル基としては、アセチル基が挙げられる。
Ｒ２Ａ及びＲ３Ａ又はＲ１２Ａ及びＲ１３Ａのアルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数１〜８）としては、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基等が挙げられる。
Ｒ２Ａ及びＲ３Ａ又はＲ１２Ａ及びＲ１３Ａの炭素数１〜８のアルキルチオ基としては、メチルチオ基が挙げられる。
Ｒ２Ａ及びＲ３Ａ又はＲ１２Ａ及びＲ１３Ａの炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基としては、メチルスルフィニル基が挙げられる。
Ｒ２Ａ及びＲ３Ａ又はＲ１２Ａ及びＲ１３Ａの炭素数１〜８のアルキルスルホニル基としては、メチルスルホニル基が挙げられる。
【００２５】
ＷＡ又はＷ１Ａの置換基を有していてもよい環構成元素として窒素原子を１〜４個含む５又は６員環の複素環としては、テトラゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、イソキサゾール、ピロール、チアゾール、ピリジン、ピロリジンが挙げられる。
ＷＡ又はＷ１Ａの置換基を有していてもよい環構成元素として窒素原子を１〜４個含む５又は６員環の複素環が有していてもよい置換基としては、メチル基、エチル基等の炭素数１〜８のアルキル基、トリフルオロメチル基等の１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、フッ素原子等のハロゲン原子、シアノ基、オキソ基、チオキソ基等が挙げられる。
一般式（ＡＩ）中のＲ２Ａ及びＲ３Ａは、Ｒ２Ａ、Ｒ３Ａが置換しているベンゼン環に、同一又は異なったものが１〜３個存在していてもよい。また同様に一般式（ＡＩＩ）中のＲ１２Ａ及びＲ１３Ａは、Ｒ１２Ａ、Ｒ１３Ａが置換しているベンゼン環に、同一又は異なったものが１〜３個存在していてもよい。
【００２６】
一般式（ＡＩ）の化合物としては以下に示す化合物が好ましい。
（Ａ−１−１）ＷＡが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基、オキソ基、チオキソ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、ピラゾール又はイミダゾールである（Ａ−１）に記載の化合物。
（Ａ−１−２）ＷＡが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４−トリアゾール又は１，２，３−トリアゾールである（Ａ−１）又は（Ａ−１−１）に記載の化合物。
（Ａ−１−３）ＷＡが５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール又は５−チオキソ−１，２，４−オキサジアゾールである（Ａ−１）又は（Ａ−１−１）ないし（Ａ−１−２）のいずれかに記載の化合物。
（Ａ−１−４）ＷＡがテトラゾールである（Ａ−１）又は（Ａ−１−１）ないし（Ａ−１−３）のいずれかに記載の化合物。
【００２７】
（Ａ−１−５）Ｒ１Ａが水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である（Ａ−１）又は（Ａ−１−１）ないし（Ａ−１−４）のいずれかに記載の化合物。
（Ａ−１―６）Ｒ１Ａが水素原子である（Ａ−１）又は（Ａ−１−１）ないし（Ａ−１−５）のいずれかに記載の化合物。
（Ａ−１−７）Ｒ４Ａが水素原子で、Ｒ５Ａが水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である（Ａ−１）又は（Ａ−１−１）ないし（Ａ−１−６）のいずれかに記載の化合物。
（Ａ−１−８）Ｒ４Ａ及びＲ５Ａが共に水素原子である（Ａ−１）又は（Ａ−１−１）ないし（Ａ−１−７）のいずれかに記載の化合物。
（Ａ−１−９）Ｒ２Ａが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）である（Ａ−１）又は（Ａ−１−１）ないし（Ａ−１−８）のいずれかに記載の化合物。
（Ａ−１−１０）Ｒ２Ａが水素原子である（Ａ−１）又は（Ａ−１−１）ないし（Ａ−１−９）のいずれかに記載の化合物。
（Ａ−１−１１）Ｒ３Ａが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）である（Ａ−１）又は（Ａ−１−１）ないし（Ａ−１−１０）のいずれかに記載の化合物。
（Ａ−１−１２）Ｒ３Ａが水素原子である（Ａ−１）又は（Ａ−１−１）ないし（Ａ−１−１１）のいずれかに記載の化合物。
【００２８】
（Ａ−１−１３）ＸＡがＮで、ＹＡがＣ＝Ｏで、実線と破線からなる二重線が、単結合である（Ａ−１）又は（Ａ−１−１）ないし（Ａ−１−１２）のいずれかに記載の化合物。
（Ａ−１−１４）ＸＡがＣで、ＹＡがＮで、実線と破線からなる二重線が、二重結合である（Ａ−１）又は（Ａ−１−１）ないし（Ａ−１−１２）のいずれかに記載の化合物。
【００２９】
一般式（ＡＩＩ）の化合物としては以下に示す化合物が好ましい。
（Ａ−２−１）ＷＡが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基、オキソ基、チオキソ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、ピラゾール又はイミダゾールである（Ａ−２）に記載の化合物。
（Ａ−２−２）ＷＡが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４−トリアゾール又は１，２，３−トリアゾールである（Ａ−２）又は（Ａ−２−１）に記載の化合物。
（Ａ−２−３）ＷＡが５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール又は５−チオキソ−１，２，４−オキサジアゾールである（Ａ−２）又は（Ａ−２−１）ないし（Ａ−２−２）のいずれかに記載の化合物。
（Ａ−２−４）ＷＡがテトラゾールである（Ａ−１）又は（Ａ−２−１）ないし（Ａ−２−３）のいずれかに記載の化合物。
【００３０】
（Ａ−２−５）Ｒ１Ａが水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である（Ａ−１）又は（Ａ−２−１）ないし（Ａ−２−４）のいずれかに記載の化合物。
（Ａ−２―６）Ｒ１Ａが水素原子である（Ａ−１）又は（Ａ−２−１）ないし（Ａ−２−５）のいずれかに記載の化合物。
（Ａ−２−７）Ｒ４Ａが水素原子で、Ｒ５Ａが水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である（Ａ−１）又は（Ａ−２−１）ないし（Ａ−２−６）のいずれかに記載の化合物。
（Ａ−２−８）Ｒ４Ａ及びＲ５Ａが共に水素原子である（Ａ−１）又は（Ａ−２−１）ないし（Ａ−２−７）のいずれかに記載の化合物。
（Ａ−２−９）Ｒ２Ａが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）である（Ａ−１）又は（Ａ−２−１）ないし（Ａ−２−８）のいずれかに記載の化合物。
（Ａ−２−１０）Ｒ２Ａが水素原子である（Ａ−１）又は（Ａ−２−１）ないし（Ａ−２−９）のいずれかに記載の化合物。
（Ａ−２−１１）Ｒ３Ａが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）である（Ａ−１）又は（Ａ−２−１）ないし（Ａ−２−１０）のいずれかに記載の化合物。
（Ａ−２−１２）Ｒ３Ａが水素原子である（Ａ−１）又は（Ａ−２−１）ないし（Ａ−２−１１）のいずれかに記載の化合物。
【００３１】
一般式（ＡＩ）に包含される代表的化合物を以下に示す。
＜代表化合物Ａ−１００＞
【化３】
2019177117.tif 000005
（式中、Ｒ１Ａ、Ｒ４Ａ、Ｒ５Ａ及びＷＡ並びにＷＡの置換位置は表１〜３に記載のとおりである。）
表１〜３において、ＷＡの置換位置は、ベンゼン環上の置換位置を示す。すなわち、表中の２位、３位及び４位は、代表化合物Ａ−１００の式中の２’位、３’位及び４’位にそれぞれ対応する。
【００３２】
【表１】
2019177117.tif 000006
【００３３】
【表２】
2019177117.tif 000007
【００３４】
【表３】
2019177117.tif 000008
【００３５】
＜代表化合物Ａ−２００＞
【化４】
2019177117.tif 000009
（式中、Ｒ１Ａ、Ｒ２Ａ、Ｒ４Ａ、Ｒ５Ａ及びＷＡ並びにＷＡの置換位置は表４及び５に記載のとおり）
表４及び５において、ＷＡの置換位置は、ベンゼン環上の置換位置を示す。すなわち、表中の２位、３位及び４位は、代表化合物Ａ−２００の式中の２’位、３’位及び４’位にそれぞれ対応する。
【００３６】
【表４】
2019177117.tif 000010
【００３７】
【表５】
2019177117.tif 000011
【００３８】
＜代表化合物Ａ−３００＞
【化５】
2019177117.tif 000012
（式中、Ｒ１Ａ、Ｒ２Ａ、Ｒ３Ａ、Ｒ４Ａ、Ｒ５Ａ及びＷＡ並びにＷＡの置換位置は表６及び７に記載のとおり）
表６及び７において、ＷＡの置換位置は、ベンゼン環上の置換位置を示す。すなわち、表中の３位及び４位は、代表化合物Ａ−３００の式中の３’位及び４’位にそれぞれ対応する。
【００３９】
【表６】
2019177117.tif 000013
【００４０】
【表７】
2019177117.tif 000014
【００４１】
＜代表化合物Ａ−４００＞
【化６】
2019177117.tif 000015
（式中、ＷＡ並びにＷＡの置換位置は表８に記載のとおり）
表８において、ＷＡの置換位置は、ベンゼン環上の置換位置を示す。すなわち、表中の３位及び４位は、代表化合物Ａ−４００の式中の３’位及び４’位にそれぞれ対応する。
【００４２】
【表８】
2019177117.tif 000016
【００４３】
（Ｂ−１）下記の一般式（ＢＩ）：
【化７】
2019177117.tif 000017
（式中、Ｒ１Ｂ及びＲ２Ｂは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ３Ｂは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ４Ｂ及びＲ５Ｂは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ６Ｂは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、
【化８】
2019177117.tif 000018
は、Ｎ、Ｓ、Ｏから選択される１〜２個のヘテロ原子を環構成元素として含んでいてもよく、ベンゼン環の１と２の位置で縮合している５〜８員の非芳香族環を表し、
【化９】
2019177117.tif 000019
は、ベンゼン環、ナフタレン環、チオフェン環、ピリジン環、ピリミジン環、インドール環、インダゾール環、ベンゾトリアゾール環、ベンズイソキサゾール環、ベンズイミダゾール環及びキノリン環から選択される芳香族環を表し、
ＺＢはＯ又はＳを表し、
そして、ＸＢがＮのとき、ＹＢはＣ＝Ｏ又はＣ＝Ｓで、かつ実線と波線からなる二重線は単結合を表し
ＸＢがＣのとき、ＹＢはＮで、かつ実線と波線からなる二重線は二重結合を表す。）で表される化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【００４４】
（Ｂ−２）下記の一般式（ＢＩＩ）：
【化１０】
2019177117.tif 000020
（式中、Ｒ１１Ｂ及びＲ１２Ｂは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ１３Ｂは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ１４Ｂ及びＲ１５Ｂは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ１６Ｂは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、
【化１１】
2019177117.tif 000021
はＮ，Ｓ，及びＯから選択される１〜２個のヘテロ原子を環構成元素として含んでいてもよく、ベンゼン環の１と２の位置で縮合している５〜８員の非芳香族環を表し、
【化１２】
2019177117.tif 000022
はベンゼン環、ナフタレン環、チオフェン環、ピリジン環、ピリミジン環、インドール環、インダゾール環、ベンゾトリアゾール環、ベンズイソキサゾール環、ベンズイミダゾール環及びキノリン環から選択される芳香族環を表し、
そして、Ｚ１Ｂ及びＺ２Ｂは同一又は異なっていてもよくＯ又はＳを表す。）で表される化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【００４５】
（Ｂ−３）下記の一般式（ＢＩＩＩ）：
【化１３】
2019177117.tif 000023
（式中、Ｒ２１Ｂ及びＲ２２Ｂは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ２３Ｂは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ２４Ｂ及びＲ２５Ｂは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ２６Ｂは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、
そして、ｐＢは０又は１を表す。）で表される化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【００４６】
上記一般式（ＢＩ）において、Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４Ｂ、Ｒ５Ｂ及びＲ６Ｂの炭素数１〜８のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ−ブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ、Ｒ３Ｂ及びＲ６Ｂの炭素数２〜８のアルケニル基としては、アリル基等が挙げられる。
Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４Ｂ、Ｒ５Ｂ及びＲ６Ｂの１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、１〜３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ−ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２−クロロエチル基、２−ブロモエチル基又は２−フルオロエチル基等が挙げられる。
Ｒ３Ｂ、Ｒ４Ｂ及びＲ５Ｂのフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基としては、ベンジル基等が挙げられる。
Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ及びＲ６Ｂの炭素数１〜８のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ−ブトキシ基、ｔ−ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等が挙げられる。
【００４７】
Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ及びＲ６Ｂの１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基としては、１〜３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基又はｔ−ブトキシ基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメトキシ基、クロロメトキシ基、２−クロロエトキシ基、２−ブロモエトキシ基又は２−フルオロエトキシ基等が挙げられる。
Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ、Ｒ４Ｂ、Ｒ５Ｂ及びＲ６Ｂのハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、又は臭素原子等が挙げられる。
Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ及びＲ６Ｂの炭素数１〜８のアルキルアミノ基としては、メチルアミノ基、エチルアミノ基等が挙げられる。
また、Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ及びＲ６Ｂの炭素数２〜８のジアルキルアミノ基としては、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基等が挙げられる。
Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ及びＲ６Ｂの炭素数２〜８のアシルアミノ基としては、アセチルアミノ基が挙げられる。
【００４８】
Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ及びＲ６Ｂの１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基としては、トリフルオロメチルカルボニルアミノ基が挙げられる。
Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ及びＲ６Ｂの炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基としては、メチルスルホニルアミノ基が挙げられる。
Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ及びＲ６Ｂの炭素数２〜８のアシル基としては、アセチル基が挙げられる。
Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ及びＲ６Ｂのアルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数１〜８）としては、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基等が挙げられる。
Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ及びＲ６Ｂの炭素数１〜８のアルキルチオ基としては、メチルチオ基が挙げられる。
Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ及びＲ６Ｂの炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基としては、メチルスルフィニル基が挙げられる。
Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ及びＲ６Ｂの炭素数１〜８のアルキルスルホニル基としては、メチルスルホニル基が挙げられる。
【００４９】
Ｒ６Ｂの置換基を有していてもよいフェニル基において、好ましい置換基としては、メチル基、エチル基等の炭素数１〜８のアルキル基、トリフルオロメチル基等の１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、フッ素原子等のハロゲン原子、シアノ基等が挙げられる。
Ｒ６Ｂの置換基を有していてもよい複素環基において、好ましい複素環基としては、テトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基等が挙げられ、更にオキサジアゾール基でもよい。
Ｒ６Ｂの置換基を有していてもよい複素環において、好ましい置換基としては、メチル基、エチル基等の炭素数１〜８のアルキル基、トリフルオロメチル基等の１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、フッ素原子等のハロゲン原子、シアノ基、オキソ等が挙げられ、更にフェニル基でもよい。
【００５０】
【化１４】
2019177117.tif 000024
としては、テトラヒドロナフタレン、インダン、インドリン、テトラヒドロキノリン又はテトラヒドロイソキノリン等が挙げられる。
上記一般式（ＢＩ）中のＲ１Ｂ、Ｒ２Ｂ及びＲ６Ｂは、Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ、Ｒ６Ｂが置換している環に、同一又は異なったものが複数個存在していてもよい。
【００５１】
上記で挙げた一般式（ＢＩ）のＲ１Ｂ〜Ｒ６Ｂにおける炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、フェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数１〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数１〜８）、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、置換基を有していてもよいフェニル基及び置換基を有していてもよい複素環基等の例示は、上記一般式（ＢＩＩ）のＲ１１Ｂ〜Ｒ１６Ｂ及び上記一般式（ＢＩＩＩ）のＲ２１Ｂ〜Ｒ２６Ｂについても同様なものが挙げられる。
【００５２】
同じく一般式（ＢＩＩ）のＲ１６Ｂ及び一般式（ＢＩＩＩ）のＲ２６Ｂの置換基を有していてもよい複素環基について、置換基として挙げられる炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキルアミノ基及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基は、上記の一般式（ＢＩ）のＲ１Ｂ〜Ｒ６Ｂで例示したものが挙げられる。
【化１５】
2019177117.tif 000025
としては、テトラヒドロナフタレン、インダン、インドリン、テトラヒドロキノリン又はテトラヒドロイソキノリン等が挙げられる。
【００５３】
上記一般式（ＢＩＩ）中のＲ１１Ｂ、Ｒ１２Ｂ及びＲ１６Ｂは、Ｒ１１Ｂ、Ｒ１２Ｂ、Ｒ１６Ｂが置換している環に、同一又は異なったものが複数個存在していてもよい。
上記一般式（ＢＩＩＩ）中のＲ２１Ｂ、Ｒ２２Ｂ及びＲ２６Ｂは、Ｒ２１Ｂ、Ｒ２２Ｂ、Ｒ２６Ｂが置換している環に、同一又は異なったものが複数個存在していてもよい。
【００５４】
上記一般式（ＢＩ）に包含される化合物としては、以下の化合物が好ましい。
（Ｂ−１−１）Ｒ１Ｂが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、又は炭素数２〜８のアシルアミノ基である（Ｂ−１）に記載の化合物。
（Ｂ−１−２）Ｒ２Ｂが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基又は１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基である（Ｂ−１）又は（Ｂ−１−１）に記載の化合物。
（Ｂ−１−３）Ｒ３Ｂが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、又は１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基である（Ｂ−１）又は（Ｂ−１−１）若しくは（Ｂ−１−２）のいずれかに記載の化合物。
【００５５】
（Ｂ−１−４）Ｒ４Ｂ及びＲ５Ｂが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基である（Ｂ−１）又は（Ｂ−１−１）ないし（Ｂ−１−３）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ−１−５）Ｒ６Ｂが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、又は置換基を有していてもよい複素環基である（Ｂ−１）又は（Ｂ−１−１）ないし（Ｂ−１−４）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ−１−６）Ｒ６Ｂが環構成元素として窒素原子を１〜４個含む５又は６員環の複素環である（Ｂ−１）又は（Ｂ−１−１）ないし（Ｂ−１−５）に記載の化合物。
（Ｂ−１−７）Ｒ６Ｂが炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される置換基を有していてもよいテトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、イソキサゾリル基、ピロリル基、ピロリジニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である（Ｂ−１）又は（Ｂ−１−１）ないし（Ｂ−１−６）のいずれかに記載の化合物。
【００５６】
（Ｂ−１−８）Ｒ６Ｂが炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基及びアミノ基から選択される置換基を有していてもよいテトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である（Ｂ−１）又は（Ｂ−１−１）ないし（Ｂ−１−７）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ−１−９）Ｒ６Ｂが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基、オキソ基、チオキソ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、ピラゾール又はイミダゾールである（Ｂ−１）又は（Ｂ−１−１）ないし（Ｂ−１−８）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ−１−１０）Ｒ６Ｂが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４−トリアゾール又は１，２，３−トリアゾールである（Ｂ−１）又は（Ｂ−１−１）ないし（Ｂ−１−９）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ−１−１１）Ｒ６Ｂが５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール又は５−チオキソ−１，２，４−オキサジアゾールである（Ｂ−１）又は（Ｂ−１−１）ないし（Ｂ−１−９）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ−１−１２）Ｒ６Ｂがテトラゾールである（Ｂ−１）又は（Ｂ−１−１）ないし（Ｂ−１−１１）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ−１−１３）
【化１６】
2019177117.tif 000026
がテトラヒドロナフタレン、インダン、インドリン、テトラヒドロキノリン又はテトラヒドロイソキノリンである（Ｂ−１）又は（Ｂ−１−１）ないし（Ｂ−１−１２）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ−１−１４）
【化１７】
2019177117.tif 000027
がベンゼン環である（Ｂ−１）又は（Ｂ−１−１）ないし（Ｂ−１−１３）のいずれかに記載の化合物。
【００５７】
（Ｂ−１−１５）ＸＢがＮで、ＹＢがＣ＝Ｏで、実線と破線からなる二重線が、単結合である（Ｂ−１）又は（Ｂ−１−１）ないし（Ｂ−１−１４）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ−１−１６）ＸＢがＣで、ＹＢがＮで、実線と破線からなる二重線が、二重結合である（Ｂ−１）又は（Ｂ−１−１）ないし（Ｂ−１−１４）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ−１−１７）ＺＢがＯである（Ｂ−１）又は（Ｂ−１−１）ないし（Ｂ−１−１６）のいずれかに記載の化合物。
【００５８】
上記一般式（ＢＩＩ）に包含される化合物としては、以下の化合物が好ましい。
（Ｂ−２−１）Ｒ１１Ｂが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、又は炭素数２〜８のアシルアミノ基である（Ｂ−２）に記載の化合物。
（Ｂ−２−２）Ｒ１２Ｂが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基又は１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基である（Ｂ−２）又は（Ｂ−２−１）に記載の化合物。
（Ｂ−２−３）Ｒ１３Ｂが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、又は１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基である（Ｂ−２）又は（Ｂ−２−１）若しくは（Ｂ−２−２）のいずれかに記載の化合物。
【００５９】
（Ｂ−２−４）Ｒ１４Ｂ及びＲ１５Ｂが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基である（Ｂ−２）又は（Ｂ−２−１）ないし（Ｂ−２−３）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ−２−５）Ｒ１６Ｂが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、又は置換基を有していてもよい複素環基である（Ｂ−２）又は（Ｂ−２−１）ないし（Ｂ−２−４）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ−２−６）Ｒ１６Ｂが環構成元素として窒素原子を１〜４個含む５又は６員環の複素環である（Ｂ−２）又は（Ｂ−２−１）ないし（Ｂ−２−５）に記載の化合物。
（Ｂ−２−７）Ｒ１６Ｂが炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される置換基を有していてもよいテトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、イソキサゾリル基、ピロリル基、ピロリジニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である（Ｂ−２）又は（Ｂ−２−１）ないし（Ｂ−２−６）のいずれかに記載の化合物。
【００６０】
（Ｂ−２−８）Ｒ１６Ｂが炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基及びアミノ基から選択される置換基を有していてもよいテトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である（Ｂ−２）又は（Ｂ−２−１）ないし（Ｂ−２−７）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ−２−９）Ｒ１６Ｂが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基、オキソ基、チオキソ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、ピラゾール又はイミダゾールである（Ｂ−２）又は（Ｂ−２−１）ないし（Ｂ−２−８）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ−２−１０）Ｒ１６Ｂが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４−トリアゾール又は１，２，３−トリアゾールである（Ｂ−２）又は（Ｂ−２−１）ないし（Ｂ−２−９）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ−２−１１）Ｒ１６Ｂが５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール又は５−チオキソ−１，２，４−オキサジアゾールである（Ｂ−２）又は（Ｂ−２−１）ないし（Ｂ−２−９）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ−２−１２）Ｒ１６Ｂがテトラゾールである（Ｂ−２）又は（Ｂ−２−１）ないし（Ｂ−２−１１）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ−２−１３）
【化１８】
2019177117.tif 000028
がテトラヒドロナフタレン、インダン、インドリン、テトラヒドロキノリン又はテトラヒドロイソキノリンである（Ｂ−２）又は（Ｂ−２−１）ないし（Ｂ−２−１２）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ−２−１４）
【化１９】
2019177117.tif 000029
がベンゼン環である（Ｂ−２）又は（Ｂ−２−１）ないし（Ｂ−２−１３）のいずれかに記載の化合物。
【００６１】
（Ｂ−２−１５）Ｚ１Ｂ及びＺ２Ｂが共にＯである（Ｂ−２）又は（Ｂ−２−１）ないし（Ｂ−２−１４）のいずれかに記載の化合物。
【００６２】
一般式（ＢＩＩＩ）の化合物としては、次に示す化合物が好ましい。
（Ｂ−３−１）Ｒ２１Ｂが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、又は炭素数２〜８のアシルアミノ基である（Ｂ−３）に記載の化合物。
（Ｂ−３−２）Ｒ２２Ｂが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基又は１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基である（Ｂ−３）又は（Ｂ−３−１）に記載の化合物。
（Ｂ−３−３）Ｒ２３Ｂが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、又は１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基である（Ｂ−３）又は（Ｂ−３−１）若しくは（Ｂ−３−２）のいずれかに記載の化合物。
【００６３】
（Ｂ−３−４）Ｒ２４Ｂ及びＲ２５Ｂが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基である（Ｂ−３）又は（Ｂ−３−１）ないし（Ｂ−３−３）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ−３−５）Ｒ２６Ｂが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、又は置換基を有していてもよい複素環基である（Ｂ−３）又は（Ｂ−３−１）ないし（Ｂ−３−４）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ−３−６）Ｒ２６Ｂが環構成元素として窒素原子を１〜４個含む５又は６員環の複素環である（Ｂ−３）又は（Ｂ−３−１）ないし（Ｂ−３−５）に記載の化合物。
（Ｂ−３−７）Ｒ２６Ｂが炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される置換基を有していてもよいテトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、イソキサゾリル基、ピロリル基、ピロリジニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である（Ｂ−３）又は（Ｂ−３−１）ないし（Ｂ−３−６）のいずれかに記載の化合物。
【００６４】
（Ｂ−３−８）Ｒ２６Ｂが炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基及びアミノ基から選択される置換基を有していてもよいテトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である（Ｂ−３）又は（Ｂ−３−１）ないし（Ｂ−３−７）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ−３−９）Ｒ２６Ｂが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基、オキソ基、チオキソ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、ピラゾール又はイミダゾールである（Ｂ−３）又は（Ｂ−３−１）ないし（Ｂ−３−８）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ−３−１０）Ｒ２６Ｂが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４−トリアゾール又は１，２，３−トリアゾールである（Ｂ−３）又は（Ｂ−３−１）ないし（Ｂ−３−９）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ−３−１１）Ｒ２６Ｂが５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール又は５−チオキソ−１，２，４−オキサジアゾールである（Ｂ−３）又は（Ｂ−３−１）ないし（Ｂ−３−１０）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ−３−１２）Ｒ２６Ｂがテトラゾールである（Ｂ−３）又は（Ｂ−３−１）ないし（Ｂ−３−１１）のいずれかに記載の化合物。
【００６５】
なお、一般式（ＢＩ）のＲ３Ｂ，一般式（ＢＩＩ）のＲ１３Ｂ及び一般式（ＢＩＩＩ）のＲ２３Ｂは、アセチル等の炭素数２〜８のアシル基であってもよい。
また、一般式（ＢＩ）のＲ６Ｂ，一般式（ＢＩＩ）のＲ１６Ｂ及び一般式（ＢＩＩＩ）のＲ２６Ｂは、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ基等の炭素数３〜８のアルコキシカルボニルアミノ基であってもよい。
また、一般式（ＢＩ）の
【化２０】
2019177117.tif 000030
及び一般式（ＢＩＩ）の
【化２１】
2019177117.tif 000031
は、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシンであってもよい。
【００６６】
一般式（ＢＩ）に包含される代表的化合物を以下に示す。
＜代表化合物Ｂ−１００＞
【化２２】
2019177117.tif 000032
（式中、ＡＢ−ＢＢ−ＤＢ−ＥＢ、Ｒ２３Ｂ、Ｒ２４Ｂ、Ｒ２５Ｂ及びＲ２６Ｂは表９〜１１記載のとおり）
【００６７】
【表９】
2019177117.tif 000033
【００６８】
【表１０】
2019177117.tif 000034
【００６９】
【表１１】
2019177117.tif 000035
【００７０】
＜代表化合物Ｂ−２００＞
【化２３】
2019177117.tif 000036
（式中、ＡＢ−ＢＢ−ＤＢ−ＥＢ、Ｒ２４Ｂ、Ｒ２５Ｂ、Ｒ２６Ｂ及びＲ２７Ｂは表１２〜１４記載のとおり。表中の位置はＲ２６Ｂの置換位置を表す）
【００７１】
【表１２】
2019177117.tif 000037
【００７２】
【表１３】
2019177117.tif 000038
【００７３】
【表１４】
2019177117.tif 000039
【００７４】
＜代表化合物Ｂ−３００＞
【化２４】
2019177117.tif 000040
（式中、ＡＢ−ＢＢ−ＤＢ−ＥＢ、Ｒ２４Ｂ、Ｒ２５Ｂ及びＴ０Ｂは表１５〜１７記載のとおり）
【００７５】
【表１５】
2019177117.tif 000041
【００７６】
【表１６】
2019177117.tif 000042
【００７７】
【表１７】
2019177117.tif 000043
【００７８】
＜代表化合物Ｂ−４００＞
【化２５】
2019177117.tif 000044
（式中、ＡＢ−ＢＢ−ＤＢ、Ｒ２３Ｂ、Ｒ２４Ｂ、Ｒ２５Ｂ及びＲ２６Ｂは表１８〜２０記載のとおり）
【００７９】
【表１８】
2019177117.tif 000045
【００８０】
【表１９】
2019177117.tif 000046
【００８１】
【表２０】
2019177117.tif 000047
【００８２】
＜代表化合物Ｂ−５００＞
【化２６】
2019177117.tif 000048
（式中、ＡＢ−ＢＢ−ＤＢ、Ｒ２４Ｂ、Ｒ２５Ｂ、Ｒ２６Ｂ及びＲ２７Ｂは表２１〜２３記載のとおり。表中の位置はＲ２６Ｂの置換位置を表す。）
【００８３】
【表２１】
2019177117.tif 000049
【００８４】
【表２２】
2019177117.tif 000050
【００８５】
【表２３】
2019177117.tif 000051
【００８６】
＜代表化合物Ｂ−６００＞
【化２７】
2019177117.tif 000052
（式中、ＡＢ−ＢＢ−ＤＢ、Ｒ２４Ｂ、Ｒ２５Ｂ及びＴ０Ｂは表２４〜２６記載のとおり）
【００８７】
【表２４】
2019177117.tif 000053
【００８８】
【表２５】
2019177117.tif 000054
【００８９】
【表２６】
2019177117.tif 000055
【００９０】
（Ｃ−１）下記の一般式（ＣＩ）：
【化２８】
2019177117.tif 000056
（式中、Ｒ１Ｃ及びＲ２Ｃは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ３Ｃは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）を表し、
Ｒ４Ｃは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、
【化２９】
2019177117.tif 000057
はベンゼン環の１と２の位置で縮環し、Ｎ，Ｓ，及びＯから選択されるヘテロ原子を環構成元素として含んでいてもよい５〜８員環を表し、そして
【化３０】
2019177117.tif 000058
はベンゼン環、ナフタレン環、ピリジン環、ピリミジン環、キノリン環、インドール環、インドリン環、ベンズイミダゾール環、インダゾール環、ベンズイソキサゾール環及びベンズトリアゾール環から選択される芳香環を表す。）で表される化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【００９１】
（Ｃ−２）下記の一般式（ＣＩＩ）：
【化３１】
2019177117.tif 000059
（式中、Ｒ１１Ｃ及びＲ１２Ｃは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ１３Ｃは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）を表し、
Ｒ１４Ｃは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、そして
【化３２】
2019177117.tif 000060
はナフタレン環、テトラヒドロナフタレン環又はインダン環を表す。）で表される化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【００９２】
一般式（ＣＩ）において、Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ｃ及びＲ４Ｃの炭素数１〜８のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ−ブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ｃ及びＲ４Ｃの炭素数２〜８のアルケニル基としては、アリル基等が挙げられる。
Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ｃ、及びＲ４Ｃの１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、１〜３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ−ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２−クロロエチル基、２−ブロモエチル基又は２−フルオロエチル基等が挙げられる。
Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ｃ、及びＲ４Ｃのアラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）としては、ベンジル基等が挙げられる。
Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃの炭素数１〜８のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ−ブトキシ基、ｔ−ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等が挙げられる。
【００９３】
Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃの１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基としては、１〜３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基又はｔ−ブトキシ基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメトキシ基、クロロメトキシ基、２−クロロエトキシ基、２−ブロモエトキシ基又は２−フルオロエトキシ基等が挙げられる。
Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃのハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、又は臭素原子等が挙げられる。
Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃの炭素数１〜８のアルキルアミノ基としては、メチルアミノ基、エチルアミノ基等が挙げられる。
Ｒ４Ｃの１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基としては、２，２，２−トリフルオロエチルアミノ基等が挙げられる。
【００９４】
Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃの炭素数２〜８のジアルキルアミノ基としては、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基等が挙げられる。
Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃの炭素数２〜８のアシルアミノ基としては、アセチルアミノ基が挙げられる。更に置換基（炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン等）を有していてもよいベンゾイルアミノ基が挙げられる。
Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃの１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基としては、トリフルオロメチルカルボニルアミノ基が挙げられる。
Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃの炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基としては、メチルスルホニルアミノ基が挙げられる。
Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃの炭素数２〜８のアシル基としては、アセチル基が挙げられる。
Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃのアルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数１〜８）としては、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基等が挙げられる。
【００９５】
Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃの炭素数１〜８のアルキルチオ基としては、メチルチオ基が挙げられる。
Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃの炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基としては、メチルスルフィニル基が挙げられる。
Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃの炭素数１〜８のアルキルスルホニル基としては、メチルスルホニル基が挙げられる。
Ｒ４Ｃのヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、ヒドロキシメチル基等が挙げられる。
Ｒ４Ｃの置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基としては、置換基として炭素数１〜８のアルキル基（例えば、メチル基、エチル基等）、炭素数１〜８のアルコキシ基（例えば、メトキシ基、エトキシ基等）、ハロゲン原子（例えば、フッ素原子、塩素原子等）及びニトロ基等から選択されるものを有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基が挙げられ、好ましくはｏ−ニトロベンゼンスルホニルアミノ基等が挙げられる。
【００９６】
Ｒ４Ｃの置換基を有していてもよいフェニル基において、好ましい置換基としては、メチル基、エチル基等の炭素数１〜８のアルキル基、トリフルオロメチル基等の１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、フッ素原子等のハロゲン原子、シアノ基等が挙げられる。
Ｒ４Ｃの置換基を有していてもよい複素環基において、好ましい複素環基としては、テトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基等が挙げられる。更にオキサジアゾール基が挙げられる。
Ｒ４Ｃの置換基を有していてもよい複素環において、好ましい置換基としては、メチル基、エチル基等の炭素数１〜８のアルキル基、トリフルオロメチル基等の１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、フッ素原子等のハロゲン原子、シアノ基、オキソ等が挙げられる。
【化３３】
2019177117.tif 000061
としては、ナフタレン環、テトラヒドロナフタレン環又はインダン環等が挙げられる。
上記一般式（ＣＩ）中のＲ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃは、Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ、Ｒ４Ｃが置換している環に、同一又は異なったものが複数個存在していてもよい。
【００９７】
上記で挙げた一般式（ＣＩ）のＲ１Ｃ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ｃ及びＲ４Ｃにおける炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基等の例示は、上記一般式（ＣＩＩ）のＲ１１Ｃ、Ｒ１２Ｃ、Ｒ１３Ｃ及びＲ１４Ｃについても同様なものが挙げられる。
【００９８】
一般式（ＣＩＩ）のＲ１４Ｃの置換基を有していてもよい複素環基について、置換基として挙げられる炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキルアミノ基及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基は、上記の一般式（ＣＩ）のＲ１Ｃ〜Ｒ４Ｃで例示したものが挙げられる。
【化３４】
2019177117.tif 000062
としては、ナフタレン環、テトラヒドロナフタレン環又はインダン環等が挙げられる。
また上記一般式（ＣＩＩ）中のＲ１１Ｃ、Ｒ１２Ｃ及びＲ１４Ｃは、Ｒ１１Ｃ、Ｒ１２Ｃ、Ｒ１４Ｃが置換している環に、同一又は異なったものが複数個存在していてもよい。
【００９９】
一般式（ＣＩ）に包含される化合物としては、以下の化合物が好ましい。
（Ｃ−１−１）Ｒ１Ｃ及びＲ２Ｃが同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基又はアミノ基である（Ｃ−１）に記載の化合物。
（Ｃ−１−２）Ｒ３Ｃが水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である（Ｃ−１）又は（Ｃ−１−１）に記載の化合物。
（Ｃ−１−３）Ｒ４Ｃが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基である（Ｃ−１）又は（Ｃ−１−１）若しくは（Ｃ−１−２）のいずれかに記載の化合物。
【０１００】
（Ｃ−１−４）Ｒ４Ｃが環構成元素として窒素原子を１〜４個含む５又は６員環の複素環である（Ｃ−１）又は（Ｃ−１−１）ないし（Ｃ−１−３）に記載の化合物。
（Ｃ−１−５）Ｒ４Ｃが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択されるものを有していてもよいテトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である（Ｃ−１）又は（Ｃ−１−１）ないし（Ｃ−１−４）のいずれかに記載の化合物。
（Ｃ−１−６）Ｒ４Ｃが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基、オキソ基、チオキソ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、ピラゾール又はイミダゾールである（Ｃ−１）又は（Ｃ−１−１）ないし（Ｃ−１−５）のいずれかに記載の化合物。
（Ｃ−１−７）Ｒ４Ｃが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４−トリアゾール又は１，２，３−トリアゾールである（Ｃ−１）又は（Ｃ−１−１）ないし（Ｃ−１−６）のいずれかに記載の化合物。
（Ｃ−１−８）Ｒ４Ｃが５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール又は５−チオキソ−１，２，４−オキサジアゾールである（Ｃ−１）又は（Ｃ−１−１）ないし（Ｃ−１−７）のいずれかに記載の化合物。
（Ｃ−１−９）Ｒ４Ｃがテトラゾールである（Ｃ−１）又は（Ｃ−１−１）ないし（Ｃ−１−８）のいずれかに記載の化合物。
（Ｃ−１−１０）Ｒ４Ｃが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、又は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子及びニトロ基から選択されるものを有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基である（Ｃ−１）又は（Ｃ−１−１）ないし（Ｃ−１−９）のいずれかに記載の化合物。
【０１０１】
（Ｃ−１−１１）
【化３５】
2019177117.tif 000063
が、ナフタレン環、テトラヒドロナフタレン環又はインダン環である（Ｃ−１）又は（Ｃ−１−１）ないし（Ｃ−１−１０）のいずれかに記載の化合物。
（Ｃ−１−１２）
【化３６】
2019177117.tif 000064
がベンゼン環又はインドール環である（Ｃ−１）又は（Ｃ−１−１）ないし（Ｃ−１−１１）のいずれかに記載の化合物。
【０１０２】
一般式（ＣＩＩ）に包含される化合物としては、以下の化合物が好ましい。
（Ｃ−２−１）Ｒ１１Ｃ及びＲ１２Ｃが同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基又はアミノ基である（Ｃ−２）に記載の化合物。
（Ｃ−２−２）Ｒ１３Ｃが水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である（Ｃ−２）又は（Ｃ−２−１）に記載の化合物。
（Ｃ−２−３）Ｒ１４Ｃが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基である（Ｃ−２）又は（Ｃ−２−１）若しくは（Ｃ−２−２）に記載の化合物。
【０１０３】
（Ｃ−２−４）Ｒ１４Ｃが環構成元素として窒素原子を１〜４個含む５又は６員環の複素環である（Ｃ−２）又は（Ｃ−２−１）ないし（Ｃ−２−３）に記載の化合物。
（Ｃ−２−５）Ｒ１４Ｃが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択されるものを有していてもよいテトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である（Ｃ−２）又は（Ｃ−２−１）ないし（Ｃ−２−４）のいずれかに記載の化合物。
（Ｃ−２−６）Ｒ１４Ｃが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基、オキソ基、チオキソ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、ピラゾール又はイミダゾールである（Ｃ−２）又は（Ｃ−２−１）ないし（Ｃ−２−５）のいずれかに記載の化合物。
（Ｃ−２−７）Ｒ１４Ｃが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４−トリアゾール又は１，２，３−トリアゾールである（Ｃ−２）又は（Ｃ−２−１）ないし（Ｃ−２−６）のいずれかに記載の化合物。
（Ｃ−２−８）Ｒ１４Ｃが５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール又は５−チオキソ−１，２，４−オキサジアゾールである（Ｃ−２）又は（Ｃ−２−１）ないし（Ｃ−２−７）のいずれかに記載の化合物。
（Ｃ−２−９）Ｒ１４Ｃがテトラゾールである（Ｃ−２）又は（Ｃ−２−１）ないし（Ｃ−２−８）のいずれかに記載の化合物。
（Ｃ−２−１０）Ｒ１４Ｃが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、又は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子及びニトロ基から選択されるものを有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基である（Ｃ−２）又は（Ｃ−２−１）ないし（Ｃ−２−９）のいずれかに記載の化合物。
【０１０４】
（Ｃ−２−１１）
【化３７】
2019177117.tif 000065
が、ナフタレン環である（Ｃ−２）又は（Ｃ−２−１）ないし（Ｃ−２−１０）のいずれかに記載の化合物。
【０１０５】
さらに以下の化合物が挙げられる。
（Ｃ−２−１２）Ｒ１１Ｃ及びＲ１２Ｃが同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基又はアミノ基である（Ｃ−２）に記載の化合物。
（Ｃ−２−１３）Ｒ１３Ｃが水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である（Ｃ−２）又は（Ｃ−２−１２）に記載の化合物。
（Ｃ−２−１４）
【化３８】
2019177117.tif 000066
が、ナフタレン環である（Ｃ−２）又は（Ｃ−２−１２）若しくは（Ｃ−２−１３）のいずれかに記載の化合物。
（Ｃ−２−１５）Ｒ１４ＣがＮＨＳＯ２ＲＣ（ここで、ＲＣは置換基を有していてもよいアリール基又は複素環基を表す。）である（Ｃ−２）又は（Ｃ−２−１２）ないし（Ｃ−２−１４）のいずれかに記載の化合物。
（Ｃ−２−１６）ＲＣが炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ヒドロキシル基、アミノ基、ニトロ、ハロゲンから選択される置換基を有していてもよいフェニル、ナフチル、キノリル、ピリジル又はチエニルである（Ｃ−２−１５）に記載の化合物。
【０１０６】
一般式（ＣＩ）に包含される代表的化合物を以下に示す。
＜代表化合物Ｃ−１００＞
【化３９】
2019177117.tif 000067
（式中、Ｒ１Ｃ、Ｒ３Ｃ及びＲ４Ｃは表２７〜２９記載のとおり）
【０１０７】
【表２７】
2019177117.tif 000068
【０１０８】
【表２８】
2019177117.tif 000069
【０１０９】
【表２９】
2019177117.tif 000070
【０１１０】
＜代表化合物Ｃ−２００＞
【化４０】
2019177117.tif 000071
（式中、Ｒ１Ｃ、Ｒ３Ｃ、Ｒ４Ｃ及びＲ５Ｃは、表３０〜３２記載のとおり。表中のＲ４Ｃの位置はＲ４Ｃの置換位置を表す。）
【０１１１】
【表３０】
2019177117.tif 000072
【０１１２】
【表３１】
2019177117.tif 000073
【０１１３】
【表３２】
2019177117.tif 000074
【０１１４】
＜代表化合物Ｃ−３００＞
【化４１】
2019177117.tif 000075
（式中、Ｒ１Ｃ、Ｒ３Ｃ及びＴＣは表３３及び３４記載のとおり）
【０１１５】
【表３３】
2019177117.tif 000076
【０１１６】
【表３４】
2019177117.tif 000077
【０１１７】
＜代表化合物Ｃ−４００＞
【化４２】
2019177117.tif 000078
（式中、ＡＣ−ＢＣ−ＤＣ−ＥＣ、Ｒ３Ｃ及びＲ４Ｃは表３５〜３７記載のとおり）
【０１１８】
【表３５】
2019177117.tif 000079
【０１１９】
【表３６】
2019177117.tif 000080
【０１２０】
【表３７】
2019177117.tif 000081
【０１２１】
＜代表化合物Ｃ−５００＞
【化４３】
2019177117.tif 000082
（式中、ＡＣ−ＢＣ−ＤＣ−ＥＣ、Ｒ３Ｃ、Ｒ４Ｃ及びＲ５Ｃは表３８〜４０記載のとおり。表中のＲ４Ｃの位置はＲ４Ｃの置換位置を表す。）
【０１２２】
【表３８】
2019177117.tif 000083
【０１２３】
【表３９】
2019177117.tif 000084
【０１２４】
【表４０】
2019177117.tif 000085
【０１２５】
＜代表化合物Ｃ−６００＞
【化４４】
2019177117.tif 000086
（式中、ＡＣ−ＢＣ−ＤＣ−ＥＣ、Ｒ３Ｃ及びＴＣは表４１及び４２記載のとおり）
【０１２６】
【表４１】
2019177117.tif 000087
【０１２７】
【表４２】
2019177117.tif 000088
【０１２８】
＜代表化合物Ｃ−７００＞
【化４５】
2019177117.tif 000089
（式中、ＡＣ−ＢＣ−ＤＣ、Ｒ３Ｃ及びＲ４Ｃは表４３〜４５記載のとおり）
【０１２９】
【表４３】
2019177117.tif 000090
【０１３０】
【表４４】
2019177117.tif 000091
【０１３１】
【表４５】
2019177117.tif 000092
【０１３２】
＜代表化合物Ｃ−８００＞
【化４６】
2019177117.tif 000093
（式中、ＡＣ−ＢＣ−ＤＣ、Ｒ３Ｃ、Ｒ４Ｃ及びＲ５Ｃは表４６〜４８記載のとおり。表中のＲ４Ｃの位置はＲ４Ｃの置換位置を表す。）
【０１３３】
【表４６】
2019177117.tif 000094
【０１３４】
【表４７】
2019177117.tif 000095
【０１３５】
【表４８】
2019177117.tif 000096
【０１３６】
＜代表化合物Ｃ−９００＞
【化４７】
2019177117.tif 000097
（式中、ＡＣ−ＢＣ−ＤＣ、Ｒ３Ｃ及びＴＣは表４９及び表５０記載のとおり）
【０１３７】
【表４９】
2019177117.tif 000098
【０１３８】
【表５０】
2019177117.tif 000099
【０１３９】
（Ｄ−１）下記の一般式（ＤＩ）：
【化４８】
2019177117.tif 000100
（式中、Ｒ１Ｄ及びＲ２Ｄは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ３Ｄは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）を表し、
Ｒ４Ｄは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、
【化４９】
2019177117.tif 000101
はベンゼン環の１と２の位置で縮環し、１又は２個の窒素原子を環構成元素として含んでいてもよい５〜８員環を表し、そして
【化５０】
2019177117.tif 000102
はベンゼン環、ナフタレン環、ピリジン環、ピリミジン環、キノリン環、インドール環、インドリン環、ベンズイミダゾール環、ピラゾール環、インダゾール環、ベンズイソキサゾール環及びベンゾトリアゾール環から選択される芳香環を表す。）で表される化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０１４０】
（Ｄ−２）下記の一般式（ＤＩＩ）：
【化５１】
2019177117.tif 000103
（式中、Ｒ１１Ｄ及びＲ１２Ｄは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ１３Ｄは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）を表し、
Ｒ１４Ｄは炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、そして、
【化５２】
2019177117.tif 000104
はナフタレン環、テトラヒドロナフタレン環又はインダン環を表す。）で表される化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０１４１】
一般式（ＤＩ）において、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ、Ｒ３Ｄ及びＲ４Ｄの炭素数１〜８のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ−ブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ、Ｒ３Ｄ及びＲ４Ｄの炭素数２〜８のアルケニル基としては、アリル基等が挙げられる。
Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ、Ｒ３Ｄ、及びＲ４Ｄの１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、１〜３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ−ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２−クロロエチル基、２−ブロモエチル基又は２−フルオロエチル基等が挙げられる。
Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ、Ｒ３Ｄ、及びＲ４Ｄのアラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）としては、ベンジル基等が挙げられる。
Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄの炭素数１〜８のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ−ブトキシ基、ｔ−ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等が挙げられる。
【０１４２】
Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄの１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基としては、１〜３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基又はｔ−ブトキシ基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメトキシ基、クロロメトキシ基、２−クロロエトキシ基、２−ブロモエトキシ基又は２−フルオロエトキシ基等が挙げられる。
Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄのハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、又は臭素原子等が挙げられる。
Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄの炭素数１〜８のアルキルアミノ基としては、メチルアミノ基、エチルアミノ基等が挙げられる。
Ｒ４Ｄの１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基としては、２，２，２−トリフルオロエチルアミノ基等が挙げられる。
【０１４３】
Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄの炭素数２〜８のジアルキルアミノ基としては、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基等が挙げられる。
Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄの炭素数２〜８のアシルアミノ基としては、アセチルアミノ基が挙げられる。
Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄの１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基としては、トリフルオロメチルカルボニルアミノ基が挙げられる。
Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄの炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基としては、メチルスルホニルアミノ基が挙げられる。
Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄの炭素数２〜８のアシル基としては、アセチル基が挙げられる。
Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄのアルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数１〜８）としては、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基等が挙げられる。
Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄの炭素数１〜８のアルキルチオ基としては、メチルチオ基が挙げられる。
Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄの炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基としては、メチルスルフィニル基が挙げられる。
Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄの炭素数１〜８のアルキルスルホニル基としては、メチルスルホニル基が挙げられる。
Ｒ４Ｄのヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、ヒドロキシメチル基等が挙げられる。
【０１４４】
Ｒ４Ｄの置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基としては、置換基として炭素数１〜８のアルキル基（例えば、メチル基、エチル基等）、炭素数１〜８のアルコキシ基（例えば、メトキシ基、エトキシ基等）、ハロゲン原子（例えば、フッ素原子、塩素原子等）及びニトロ基等から選択されるものを有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基が挙げられ、好ましくはｏ−ニトロベンゼンスルホニルアミノ基等が挙げられる。
Ｒ４Ｄの置換基を有していてもよいフェニル基において、好ましい置換基としては、メチル基、エチル基等の炭素数１〜８のアルキル基、トリフルオロメチル基等の１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、フッ素原子等のハロゲン原子、シアノ基等が挙げられる。
Ｒ４Ｄの置換基を有していてもよい複素環基において、好ましい複素環基としては、テトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基等が挙げられる。
Ｒ４Ｄの置換基を有していてもよい複素環において、好ましい置換基としては、メチル基、エチル基等の炭素数１〜８のアルキル基、トリフルオロメチル基等の１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、フッ素原子等のハロゲン原子、シアノ基、オキソ等が挙げられる。
【化５３】
2019177117.tif 000105
としては、ナフタレン環、テトラヒドロナフタレン環又はインダン環等が挙げられる。
一般式（ＤＩ）中のＲ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄは、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ、Ｒ４Ｄが置換している環に、同一又は異なったものが複数個存在していてもよい。
【０１４５】
上記で挙げた一般式（ＤＩ）のＲ１Ｄ、Ｒ２Ｄ、Ｒ３Ｄ及びＲ４Ｄにおける炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基等の例示は、上記一般式（ＤＩＩ）のＲ１１Ｄ、Ｒ１２Ｄ、Ｒ１３Ｄ及びＲ１４Ｄについても同様なものが挙げられる。
【０１４６】
一般式（ＤＩＩ）のＲ１４Ｄの置換基を有していてもよい複素環基について、置換基として挙げられる炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキルアミノ基及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基は、上記の一般式（ＤＩ）のＲ１Ｄ〜Ｒ４Ｄで例示したものが挙げられる。
【化５４】
2019177117.tif 000106
としては、ナフタレン環、テトラヒドロナフタレン環又はインダン環等が挙げられる。
上記一般式（ＤＩＩ）中のＲ１１Ｄ、Ｒ１２Ｄ及びＲ１４Ｄは、Ｒ１１Ｄ、Ｒ１２Ｄ、Ｒ１４Ｄが置換している環に、同一又は異なったものが複数個存在していてもよい。
【０１４７】
一般式（ＤＩ）で表される化合物としては、以下の化合物が好ましい。
（Ｄ−１−１）Ｒ１Ｄ及びＲ２Ｄが同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基又はアミノ基である（Ｄ−１）に記載の化合物。
（Ｄ−１−２）Ｒ３Ｄが水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である（Ｄ−１）又は（Ｄ−１−１）に記載の化合物。
（Ｄ−１−３）Ｒ４Ｄが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基である（Ｄ−１）又は（Ｄ−１−１）若しくは（Ｄ−１−２）のいずれかに記載の化合物。
【０１４８】
（Ｄ−１−４）Ｒ４Ｄが環構成元素として窒素原子を１〜４個含む５又は６員環の複素環である（Ｄ−１）又は（Ｄ−１−１）ないし（Ｄ−１−３）に記載の化合物。
（Ｄ−１−５）Ｒ４Ｄが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択されるものを有していてもよいテトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である（Ｄ−１）又は（Ｄ−１−１）ないし（Ｄ−１−４）のいずれかに記載の化合物。
（Ｄ−１−６）Ｒ４Ｄが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基、オキソ基、チオキソ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、ピラゾール又はイミダゾールである（Ｄ−１）又は（Ｄ−１−１）ないし（Ｄ−１−７）のいずれかに記載の化合物。
（Ｄ−１−７）Ｒ４Ｄが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４−トリアゾール又は１，２，３−トリアゾールである（Ｄ−１）又は（Ｄ−１−１）ないし（Ｄ−１−６）のいずれかに記載の化合物。
（Ｄ−１−８）Ｒ４Ｄが５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール又は５−チオキソ−１，２，４−オキサジアゾールである（Ｄ−１）又は（Ｄ−１−１）ないし（Ｄ−１−７）のいずれかに記載の化合物。
（Ｄ−１−９）Ｒ４Ｄがテトラゾールである（Ｄ−１）又は（Ｄ−１−１）ないし（Ｄ−１−８）のいずれかに記載の化合物。
（Ｄ−１−１０）Ｒ４Ｄが炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ヒドロキシル基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、又は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子及びニトロ基から選択されるものを有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基である（Ｄ−１）又は（Ｄ−１−１）ないし（Ｄ−１−９）のいずれかに記載の化合物。
【０１４９】
（Ｄ−１−１１）
【化５５】
2019177117.tif 000107
が、ナフタレン環、テトラヒドロナフタレン環又はインダン環である（Ｄ−１）又は（Ｄ−１−１）ないし（Ｄ−１−１０）のいずれかに記載の化合物。
（Ｄ−１−１２）
【化５６】
2019177117.tif 000108
がベンゼン環又はインドール環である（Ｄ−１）又は（Ｄ−１−１）ないし（Ｄ−１−１１）のいずれかに記載の化合物。
【０１５０】
一般式（ＤＩＩ）で表される化合物としては、以下の化合物が好ましい。
（Ｄ−２−１）Ｒ１１Ｄ及びＲ１２Ｄが同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基又はアミノ基である（Ｄ−２）に記載の化合物。
（Ｄ−２−２）Ｒ１３Ｄが水素原子である（Ｄ−２）又は（Ｄ−２−１）に記載の化合物。
（Ｄ−２−３）Ｒ１４Ｄが炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ヒドロキシル基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基である（Ｄ−２）又は（Ｄ−２−１）若しくは（Ｄ−２−２）のいずれかに記載の化合物。
【０１５１】
（Ｄ−２−４）Ｒ１４Ｄが環構成元素として窒素原子を１〜４個含む５又は６員環の複素環である（Ｄ−２）又は（Ｄ−２−１）ないし（Ｄ−２−３）に記載の化合物。
（Ｄ−２−５）Ｒ１４Ｄが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択されるものを有していてもよいテトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である（Ｄ−２）又は（Ｄ−２−１）ないし（Ｄ−２−４）のいずれかに記載の化合物。
（Ｄ−２−６）Ｒ１４Ｄが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基、オキソ基、チオキソ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、ピラゾール又はイミダゾールである（Ｄ−２）又は（Ｄ−２−１）ないし（Ｄ−２−５）のいずれかに記載の化合物。
（Ｄ−２−７）Ｒ１４Ｄが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４−トリアゾール又は１，２，３−トリアゾールである（Ｄ−２）又は（Ｄ−２−１）ないし（Ｄ−２−６）のいずれかに記載の化合物。
（Ｄ−２−８）Ｒ１４Ｄが５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール又は５−チオキソ−１，２，４−オキサジアゾールである（Ｄ−２）又は（Ｄ−２−１）ないし（Ｄ−２−７）のいずれかに記載の化合物。
（Ｄ−２−９）Ｒ１４Ｄがテトラゾールである（Ｄ−２）又は（Ｄ−２−１）ないし（Ｄ−２−８）のいずれかに記載の化合物。
（Ｄ−２−１０）Ｒ１４Ｄが炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ヒドロキシル基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、又は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子及びニトロ基から選択されるものを有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基である（Ｄ−２）又は（Ｄ−２−１）ないし（Ｄ−２−９）のいずれかに記載の化合物。
（Ｄ−２−１１）
【化５７】
2019177117.tif 000109
が、ナフタレン環である（Ｄ−２）又は（Ｄ−２−１）ないし（Ｄ−２−１０）のいずれかに記載の化合物。
【０１５２】
一般式（ＤＩ）に包含される代表的化合物を以下に示す。
＜代表化合物Ｄ−１００＞
【化５８】
2019177117.tif 000110
（式中、Ｒ１Ｄ、Ｒ３Ｄ及びＲ４Ｄは表５１記載のとおり）
【０１５３】
【表５１】
2019177117.tif 000111
【０１５４】
＜代表化合物Ｄ−２００＞
【化５９】
2019177117.tif 000112
（式中、Ｒ１Ｄ、Ｒ３Ｄ及びＴＤは表５２記載のとおり）
【０１５５】
【表５２】
2019177117.tif 000113
【０１５６】
＜代表化合物Ｄ−３００＞
【化６０】
2019177117.tif 000114
（式中、ＡＤ−ＢＤ−ＤＤ−ＥＤ、Ｒ３Ｄ及びＲ４Ｄは表５３記載のとおり）
【０１５７】
【表５３】
2019177117.tif 000115
【０１５８】
＜代表化合物Ｄ−４００＞
【化６１】
2019177117.tif 000116
（式中、ＡＤ−ＢＤ−ＤＤ−ＥＤ、Ｒ３Ｄ及びＴＤは表５４記載のとおり）
【０１５９】
【表５４】
2019177117.tif 000117
【０１６０】
（Ｅ−１）下記の一般式（ＥＩ）：
【化６２】
2019177117.tif 000118
（式中、Ｒ１Ｅは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ２Ｅ及びＲ３Ｅは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ４Ｅ及びＲ５Ｅは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
【化６３】
2019177117.tif 000119
はナフタレン又はテトラヒドロナフタレンを表し、
Ｗ２Ｅは置換基を有していてもよい複素環を表し、
ＸＥがＮのとき、ＹＥはＣ＝Ｏで、かつ実線と破線からなる二重線は単結合を表し、
ＸＥがＣのとき、ＹＥはＮで、かつ実線と破線からなる二重線は二重結合を表し、
そして、ＰＥは、０又は１を表す。）で表される化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０１６１】
一般式（EＩ）において、Ｒ１E、Ｒ２E、Ｒ３E、Ｒ４E及びＲ５Eの炭素数１〜８のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ−ブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
Ｒ１Eの炭素数２〜８のアルケニル基としては、アリル基等が挙げられる。
Ｒ１E、Ｒ２E、Ｒ３E、Ｒ４E及びＲ５Eの１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、１〜３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ−ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２−クロロエチル基、２−ブロモエチル基又は２−フルオロエチル基等が挙げられる。
Ｒ１E、Ｒ４E及びＲ５Eのフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基としては、ベンジル基等が挙げられる。
Ｒ２E及びＲ３Eの炭素数１〜８のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ−ブトキシ基、ｔ−ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等が挙げられる。
【０１６２】
Ｒ２E及びＲ３Eの１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基としては、１〜３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ−ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメトキシ基、２−クロロエトキシ基、２−ブロモエトキシ基又は２−フルオロエトキシ基等が挙げられる。
Ｒ２E及びＲ３Eのハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、又は臭素原子等が挙げられる。
Ｒ２E及びＲ３Eの炭素数１〜８のアルキルアミノ基としては、メチルアミノ基、エチルアミノ基等が挙げられる。
Ｒ２E及びＲ３Eの炭素数１〜８のジアルキルアミノ基としては、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基等が挙げられる。
Ｒ２E及びＲ３Eの炭素数２〜８のアシルアミノ基としては、アセチルアミノ基が挙げられる。
Ｒ２E及びＲ３Eの１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基としては、トリフルオロメチルカルボニルアミノ基が挙げられる。
【０１６３】
Ｒ２E及びＲ３Eの炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基としては、メチルスルホニルアミノ基が挙げられる。
Ｒ２E及びＲ３Eの炭素数２〜８のアシル基としては、アセチル基が挙げられる。
Ｒ２E及びＲ３Eのアルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数１〜８）としては、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基等が挙げられる。
Ｒ２E及びＲ３Eの炭素数１〜８のアルキルチオ基としては、メチルチオ基が挙げられる。
Ｒ２E及びＲ３Eの炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基としては、メチルスルフィニル基が挙げられる。
Ｒ２E及びＲ３Eの炭素数１〜８のアルキルスルホニル基としては、メチルスルホニル基が挙げられる。
【０１６４】
【化６４】
2019177117.tif 000120
としては、ナフタレン又はテトラヒドロナフタレンが挙げられる。
Ｗ２Ｅの置換基を有していてもよい複素環としては、環構成元素として窒素原子を１〜４個含む５又は６員環の複素環を表す。
Ｗ２Ｅの置換基を有していてもよい複素環としては、テトラゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、イソキサゾール、ピロール、チアゾール、ピリジン、ピロリジンが挙げられる。
Ｗ２Ｅの置換基を有していてもよい複素環が有していてもよい置換基としては、メチル基、エチル基等の炭素数１〜８のアルキル基、トリフルオロメチル基等の１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、フッ素原子等のハロゲン原子、シアノ基、オキソ基、チオキソ基等が挙げられる。
一般式（EＩ）中のＲ２E及びＲ３Eは、Ｒ２E、Ｒ３Eが置換している環に、同一又は異なったものが１〜３個存在していてもよい。
【０１６５】
一般式（EＩ）の化合物としては以下に示す化合物が好ましい。
（E−１−１）Ｗ２Ｅが環構成元素として窒素原子を１〜４個含む５又は６員環の複素環である（E−１）に記載の化合物。
（E−１−２）Ｗ２Ｅが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基、オキソ基、チオキソ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、ピラゾール又はイミダゾールである（E−１）又は（E−１−１）に記載の化合物。
（E−１−３）Ｗ２Ｅが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４−トリアゾール又は１，２，３−トリアゾールである（E−１）又は（E−１−１）ないし（E−１−２）のいずれかに記載の化合物。
（E−１−４）Ｗ２Ｅが５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール又は５−チオキソ−１，２，４−オキサジアゾールである（E−１）又は（E−１−１）ないし（E−１−３）のいずれかに記載の化合物。
（E−１−５）Ｗ２Ｅがテトラゾールである（E−１）又は（E−１−１）ないし（E−１−４）のいずれかに記載の化合物。
【０１６６】
（E−１−６）
【化６５】
2019177117.tif 000121
がナフタレン又はテトラヒドロナフタレンである（E−１）又は（E−１−１）ないし（E−１−５）のいずれかに記載の化合物。
（E−１−７）
【化６６】
2019177117.tif 000122
がナフタレンである（E−１）又は（E−１−１）ないし（E−１−６）のいずれかに記載の化合物。
（E−１−８）Ｒ１Eが水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である（E−１）又は（E−１−１）ないし（E−１−７）のいずれかに記載の化合物。
（E−１―９）Ｒ１Eが水素原子である（E−１）又は（E−１−１）ないし（E−１−８）のいずれかに記載の化合物。
（E−１−１０）Ｒ４Eが水素原子で、Ｒ５Eが水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である（E−１）又は（E−１−１）ないし（E−１−９）のいずれかに記載の化合物。
（E−１−１１）Ｒ４E及びＲ５Eが共に水素原子である（E−１）又は（E−１−１）ないし（E−１−１０）のいずれかに記載の化合物。
（E−１−１２）Ｒ２Eが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）である（E−１）又は（E−１−１）ないし（E−１−１１）のいずれかに記載の化合物。
（E−１−１３）Ｒ２Eが水素原子である（E−１）又は（E−１−１）ないし（E−１−１２）のいずれかに記載の化合物。
（E−１−１４）Ｒ３Eが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）である（E−１）又は（E−１−１）ないし（E−１−１３）のいずれかに記載の化合物。
（E−１−１５）Ｒ３Eが水素原子である（E−１）又は（E−１−１）ないし（E−１−１４）のいずれかに記載の化合物。
（E−１−１６）ＸEがＮで、ＹEがＣ＝Ｏで、実線と破線からなる二重線が、単結合である（E−１）又は（E−１−１）ないし（E−１−１５）のいずれかに記載の化合物。
（E−１−１７）ＸEがＣで、ＹEがＮで、実線と破線からなる二重線が、二重結合である（E−１）又は（E−１−１）ないし（E−１−１５）のいずれかに記載の化合物。
（E−１−１８）ＰEが０又は１である（E−１）又は（E−１−１）ないし（E−１−１７）のいずれかに記載の化合物。
（E−１−１９）ＰEが１である（E−１）又は（E−１−１）ないし（E−１−１８）のいずれかに記載の化合物。
【０１６７】
＜代表化合物Ｅ−１００＞
一般式（ＥＩ）に包含される代表的化合物を以下に示す。
【化６７】
2019177117.tif 000123
（式中、Ｒ１Ｅ、Ｒ４Ｅ、Ｒ５Ｅ及びW２Ｅ並びにW２Ｅの置換位置は表５５〜５７に記載のとおり）
表５５〜５７において、Ｗ２Ｅの置換位置は、ベンゼン環上の置換位置を示す。すなわち、表中の２位、３位及び４位は、代表化合物Ｅ−１００の式中の２’位、３’位及び４’位にそれぞれ対応する。
【０１６８】
【表５５】
2019177117.tif 000124
【０１６９】
【表５６】
2019177117.tif 000125
【０１７０】
【表５７】
2019177117.tif 000126
【０１７１】
＜代表化合物Ｅ−２００＞
【化６８】
2019177117.tif 000127
（式中、Ｒ１Ｅ、Ｒ２Ｅ、Ｒ４Ｅ、Ｒ５Ｅ及びW２Ｅ並びにW２Ｅの置換位置は表５８及び５９に記載のとおり）
表５８及び５９において、Ｗ２Ｅの置換位置は、ベンゼン環上の置換位置を示す。すなわち、表中の２位、３位及び４位は、代表化合物Ｅ−２００の式中の２’位、３’位及び４’位にそれぞれ対応する。
【０１７２】
【表５８】
2019177117.tif 000128
【０１７３】
【表５９】
2019177117.tif 000129
【０１７４】
＜代表化合物Ｅ−３００＞
【化６９】
2019177117.tif 000130
（式中、Ｒ１Ｅ、Ｒ２Ｅ、Ｒ３Ｅ、Ｒ４Ｅ、Ｒ５Ｅ及びＷ２Ｅ並びにＷ２Ｅの置換位置は表６０及び６１に記載のとおり）
表６０及び６１において、Ｗ２Ｅの置換位置は、ベンゼン環上の置換位置を示す。すなわち、表中の３位及び４位は、代表化合物Ｅ−３００の式中の３’位及び４’位にそれぞれ対応する。
【０１７５】
【表６０】
2019177117.tif 000131
【０１７６】
【表６１】
2019177117.tif 000132
【０１７７】
＜代表化合物Ｅ−４００＞
【化７０】
2019177117.tif 000133
（式中、Ｗ２Ｅ並びにＷ２Ｅの置換位置は表６２に記載のとおり）
表６２において、Ｗ２Ｅの置換位置は、ベンゼン環上の置換位置を示す。すなわち、表中の３位及び４位は、代表化合物Ｅ−４００の式中の３’位及び４’位にそれぞれ対応する。
【０１７８】
【表６２】
2019177117.tif 000134
【０１７９】
＜代表化合物Ｅ−５００＞
【化７１】
2019177117.tif 000135
（式中、ＡＥ−ＢＥ−ＤＥ−ＥＥ、Ｒ４Ｅ／Ｒ５Ｅ、Ｗ２Ｅ及びＲ２Ｅは表６３〜６５記載のとおり。表中の位置はＷ２Ｅの置換位置を表す）
【０１８０】
【表６３】
2019177117.tif 000136
【０１８１】
【表６４】
2019177117.tif 000137
【０１８２】
【表６５】
2019177117.tif 000138
【０１８３】
＜代表化合物Ｅ−６００＞
【化７２】
2019177117.tif 000139
（式中、Ｒ３Ｅ、R１Ｅ、Ｗ２Ｅ及びR２Ｅはは、表６６〜６８記載のとおり。表中のＷ２Ｅの位置はベンゼン環上のＷ２Ｅの置換位置を表す。）
【０１８４】
【表６６】
2019177117.tif 000140
【０１８５】
【表６７】
2019177117.tif 000141
【０１８６】
【表６８】
2019177117.tif 000142
【０１８７】
＜代表化合物Ｅ−７００＞
【化７３】
2019177117.tif 000143
（式中、AＥ-BＥ-DＥ-EＥ、R１Ｅ、Ｗ２Ｅ及びR２Ｅは表６９〜７１記載のとおり。表中のＷ２Ｅの位置はベンゼン環上のＷ２Ｅの置換位置を表す。）
【０１８８】
【表６９】
2019177117.tif 000144
【０１８９】
【表７０】
2019177117.tif 000145
【０１９０】
【表７１】
2019177117.tif 000146
【０１９１】
＜代表化合物Ｅ−８００＞
【化７４】
2019177117.tif 000147
（式中、R３Ｅ、R１Ｅ及びＷ２Ｅは表７２記載のとおり）
【０１９２】
【表７２】
2019177117.tif 000148
【０１９３】
＜代表化合物Ｅ−９００＞
【化７５】
2019177117.tif 000149
（式中、ＡＥ−ＢＥ−ＤＥ−ＥＥ、R１Ｅ及びＷ２Ｅは表７３記載のとおり）
【０１９４】
【表７３】
2019177117.tif 000150
【０１９５】
（Ｆ−１）次の一般式（ＦＩ）：
【化７６】
2019177117.tif 000151
（式中、Ｒ１Ｆ及びＲ２Ｆは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数３〜８のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、若しくはアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）を表すか、又は
Ｒ１ＦとＲ２Ｆが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環、キノリン環、イソキノリン環、テトラヒドロナフタレン環、インダン環、テトラヒドロキノリン環又はテトラヒドロイソキノリン環から選択される縮合環を形成してもよく、そしてＲ１ＦとＲ２Ｆが一緒になって、Ｒ１ＦとＲ２Ｆがそれぞれ結合している炭素原子からなる環には、１〜４個の同一又は異なってもよい炭素数１〜８のアルキル基、炭素数３〜８のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）から選択される置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３Ｆ及びＲ４Ｆは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）を表し、
Ｒ５Ｆは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）を表し、
Ｒ６Ｆ及びＲ７Ｆは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基又はアミノ基を表し、
ＸＦはＣ、ＣＨ又はＮを表し、
ＹＦはＮ、ＮＨ又はＣ（＝Ｏ）を表し、
但し、ＸＦがＮのとき、ＹＦはＮ，ＮＨでなく、
また、ＸＦがＣ，ＣＨのとき、ＹＦはＣ（＝Ｏ）でなく、
実線と破線からなる二重線は、単結合又は二重結合を表し、
ＺＦは酸素原子又は硫黄原子を表し、
ＡＦは、置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）、フェニル基又はピリジル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、チオフェン環、ピリミジン環、ナフタレン環、キノリン環、若しくはインドール環を表すか、又は結合手を表し、
ＢＦはＮ（Ｒ８Ｆ）Ｃ（＝Ｏ）、ＮＨＣＯＮＨ、ＣＯＮ（Ｒ９Ｆ）、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ、Ｎ（Ｒ１０Ｆ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１Ｆ）又はＯＳＯ２を表し、
ここで、Ｒ８Ｆ、Ｒ９Ｆ、Ｒ１０Ｆ及びＲ１１Ｆは、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）を表し、
ＤＦは、置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもよく、更に二重結合を有していてもよい炭素数１〜６のアルキレン鎖、又は結合手を表し、
ＥＦは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１２Ｆ、又は結合手を表し、
ここで、Ｒ１２Ｆは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）を表し、
ＧＦは、置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１〜６のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜６のアルキルチオ基、炭素数１〜６のアルキルスルホニル基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、置換基を有していてもよいイミダゾリル基、置換基を有していてもよいオキサゾリル基、又は置換基を有していてもよいチアゾリル基から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよいピペラジン、ピペリジン、モルホリン、シクロヘキサン、ベンゼン、ナフタレン、キノリン、キノキサリン、ベンズイミダゾール、チオフェン、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、インドール、ベンゾフラン、ピロール、ピリジン又はピリミジンを表し、
そして、ｍＦは０〜５の整数を表す。
但し、Ｒ１ＦとＲ２Ｆが一緒になって環を形成しない場合で、ＸＦがＣ、ＹＦがＮで、実線と破線からなる二重線が二重結合で、ＺＦが酸素原子で、ＡＦがベンゼン環で、ｍＦが０で、ＢＦがＣ（＝Ｏ）ＮＨで、ＥＦが結合手でＧＦがフェニル基の場合を除く。）で表される化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０１９６】
（Ｆ−２）下記の一般式（ＦＩＩ）：
【化７７】
2019177117.tif 000152
（式中、
【化７８】
2019177117.tif 000153
は、ナフタレン環、キノリン環、イソキノリン環、テトラヒドロナフタレン環、インダン環、テトラヒドロキノリン環又はテトラヒドロイソキノリン環を表し、
そしてこれらの環は１〜４個の同一又は異なってもよい炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）から選択される置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３Ｆａ及びＲ４Ｆａは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）を表し、
Ｒ５Ｆａは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）を表し、
Ｒ６Ｆａ及びＲ７Ｆａは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、又はアミノ基を表し、
【化７９】
2019177117.tif 000154
は、置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）、フェニル基、又はピリジル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、チオフェン環、ピリミジン環、ナフタレン環、キノリン環、又はインドール環を表し、
ＢＦａはＮ（Ｒ８Ｆａ）Ｃ（＝Ｏ）、ＮＨＣＯＮＨ，ＣＯＮ（Ｒ９Ｆａ）、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ、Ｎ（Ｒ１０Ｆａ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１Ｆａ）、又はＯＳＯ２を表し、
ここで、Ｒ８Ｆａ、Ｒ９Ｆａ、Ｒ１０Ｆａ及びＲ１１Ｆａは、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）を表し、
ＥＦａは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１２Ｆａ又は結合手を表し、
ここで、Ｒ１２Ｆａは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）を表し、
ＧＦａは、置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１〜６のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜６のアルキルチオ基、炭素数１〜６のアルキルスルホニル基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、置換基を有していてもよいイミダゾリル基、置換基を有していてもよいオキサゾリル基、又は置換基を有していてもよいチアゾリル基から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよいピペラジン、ピペリジン、モルホリン、シクロヘキサン、ベンゼン、ナフタレン、キノリン、キノキサリン、ベンズイミダゾール、チオフェン、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、インドール、ベンゾフラン、ピロール、ピリジン又はピリミジンを表し、
そして、ｎＦは０〜５の整数を表す。）で表される化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０１９７】
次に本発明を詳細に説明する。
本明細書において、
炭素数１〜８のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ−ブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
炭素数３〜８のシクロアルキル基としては、シクロプロピル基、シクロヘキシル基等が挙げられる。
炭素数２〜８のアルケニル基としては、アリル基等が挙げられる。
炭素数１〜８のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ−ブトキシ基、ｔ−ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等が挙げられる。
【０１９８】
１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、１〜３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ−ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２−クロロエチル基、２−ブロモエチル基又は２−フルオロエチル基等が挙げられる。
１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基としては、１〜３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基又はｔ−ブトキシ基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメトキシ基、クロロメトキシ基、２−クロロエトキシ基、２−ブロモエトキシ基又は２−フルオロエトキシ基等が挙げられる。
ハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、又は臭素原子等が挙げられる。
【０１９９】
炭素数１〜８のアルキルアミノ基としては、メチルアミノ基、エチルアミノ基等が挙げられる。
炭素数２〜８のジアルキルアミノ基としては、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基等が挙げられる。
炭素数２〜８のアシルアミノ基としては、アセチルアミノ基が挙げられる。
炭素数２〜８のアシル基としては、アセチル基等が挙げられる。
【０２００】
アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）としては、メトキシカルボニル基等が挙げられる。
アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）としては、ベンジル基等が挙げられる。
水酸基で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、２−ヒドロキシエチル基等が挙げられる。
【０２０１】
炭素数１〜６のアルキルスルフィニル基としては、メタンスルフィニル基等が挙げられる。
炭素数１〜６のアルキルチオ基としては、メチルチオ基等が挙げられる。
炭素数１〜６のアルキルスルホニル基としては、メタンスルホニル基等が挙げられる。
【０２０２】
置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、置換基を有していてもよいイミダゾリル基、置換基を有していてもよいオキサゾリル基及び置換基を有していてもよいチアゾリル基が有していてもよい置換基としては、ハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基等が挙げられる。
【０２０３】
上記一般式（ＦＩ）の化合物としては、次に示す化合物が好ましい。
（Ｆ−１−１）
Ｒ１Ｆ及びＲ２Ｆが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）である上記（Ｆ−１）で表される化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０２０４】
（Ｆ−１−２）  
Ｒ１ＦとＲ２Ｆが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環、又はテトラヒドロナフタレン環を形成し、そしてＲ１ＦとＲ２Ｆが一緒になって、Ｒ１ＦとＲ２Ｆがそれぞれ結合している炭素原子から形成されるベンゼン環又はシクロヘキセン環は、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）から選択される１〜４個の同一又は異なってもよい置換基で置換されていてもよい上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）に記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−１−３）
Ｒ１ＦとＲ２Ｆが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環を形成し、そしてＲ１ＦとＲ２Ｆが一緒になって、Ｒ１ＦとＲ２Ｆがそれぞれ結合している炭素原子から形成されるベンゼン環は、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アミノ基から選択される１〜４個の同一又は異なってもよい置換基で置換されていてもよい上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）に記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−１−４）  
Ｒ１ＦとＲ２Ｆが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環、又はテトラヒドロナフタレン環を形成する上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）に記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０２０５】
（Ｆ−１−５）
Ｒ３Ｆ及びＲ４Ｆが同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）である、上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−４）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−１−６）
Ｒ５Ｆが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）である、（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−５）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−１−７）
Ｒ５Ｆが水素原子である上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−６）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−１−８）
Ｒ６Ｆ及びＲ７Ｆが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、又は１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基である上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−７）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−１−９）
Ｒ６Ｆ及びＲ７Ｆが共に水素原子である上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−８）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０２０６】
（Ｆ−１−１０）
Ｒ３Ｆ、Ｒ４Ｆ、Ｒ５Ｆ、Ｒ６Ｆ及びＲ７Ｆが水素原子である上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−９）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０２０７】
（Ｆ−１−１１）
ＸＦがＮで、ＹＦがＣ（＝Ｏ）で、実線と破線からなる二重線が、単結合である上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−１０）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−１−１２）
ＸＦがＣで、ＹＦがＮで、実線と破線からなる二重線が、二重結合である上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−１１）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−１−１３）
ＺＦが酸素原子である上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−１２）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０２０８】
（Ｆ−１−１４）
ＡＦが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）、フェニル基又はピリジル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもフェニル基、又はピリジル基である上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−１３）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−１−１５）
ＡＦが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、又はアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもフェニル基である上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−１４）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０２０９】
（Ｆ−１−１６）
ＡＦがフェニル基、又はピリジル基である上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−１５）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−１−１７）
ＡＦが結合手である上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−１６）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０２１０】
（Ｆ−１−１８）
ＢＦがＮＨＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣＯＮＨ，ＣＯＮＨ，ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ，ＮＨＳＯ２，ＳＯ２ＮＨ又はＯＳＯ２である上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−１７）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−１−１９）
ＢＦがＮＨＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣＯＮＨ又はＮＨＳＯ２である上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−１８）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０２１１】
（Ｆ−１−２０）
ＢＦがＮＨＣ（＝Ｏ）又はＮＨＳＯ２である上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−１９）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−１−２１）
ＢＦがＮＨＣ（＝Ｏ）である上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−２０）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−１−２２）
ＤＦが、置換基として炭素数１〜８のアルキル基、又は１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもよく、更に二重結合を有していてもよい炭素数１〜６のアルキレン鎖である上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−２１）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−１−２３）
ＤＦが結合手である上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−２２）のいずれかに記載の記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０２１２】
（Ｆ−１−２４）
ＤＦが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有している上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−２３）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−１−２５）
ＤＦが置換基として炭素数１〜３のアルキル基、炭素数２〜３のアルケニル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有している上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−２４）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−１−２６）
ＥＦが結合手である上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−２５）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０２１３】
（Ｆ−１−２７）
ＧＦが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１〜６のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜６のアルキルチオ基、又は炭素数１〜６のアルキルスルホニル基から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよいピペラジン、ピペリジン、モルホリン、シクロヘキサン、ベンゼン、ナフタレン、キノリン、キノキサリン、ベンズイミダゾール、チオフェン、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、インドール、ベンゾフラン、ピロール、ピリジン又はピリミジンである上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−２６）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−１−２８）
ＧＦが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１〜６のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜６のアルキルチオ基、又は炭素数１〜６のアルキルスルホニル基から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよいベンゼンである上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−２７）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０２１４】
（Ｆ−１−２９）
ＧＦが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、カルボキシル基、炭素数１〜６のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜６のアルキルチオ基、炭素数１〜６のアルキルスルホニル基から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよいベンゼン又はピリジンである上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−２８）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０２１５】
（Ｆ−１−３０）
ＧＦが置換基として１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよいベンゼンである上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−２９）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０２１６】
（Ｆ−１−３１）
ｍＦが０である上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−３０）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０２１７】
（Ｆ−１−３２）
ＡＦがベンゼン環であり、ｍＦが０であり、ＢＦがＮＨＣ（＝Ｏ）又はＮＨＳＯ２であり、ＤＦが炭素数１〜３のアルキル基又は結合手であり、ＥＦが結合手であり、ＧＦが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよいベンゼンである上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−３１）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０２１８】
（Ｆ−１−３３）
ＡＦがベンゼン環であり、ｍＦが０であり、ＢＦがＮＨＣ（＝Ｏ）であり、ＤＦが結合手であり、ＥＦが結合手であり、ＧＦが置換基として１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよいベンゼンである上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−３２）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−１−３４）
Ｒ１ＦとＲ２Ｆが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環を形成し、Ｒ３Ｆ、Ｒ４Ｆ、Ｒ５Ｆ、Ｒ６Ｆ及びＲ７Ｆは水素原子を表し、ＸＦがＮで、ＹＦがＣ（＝Ｏ）で、実線と破線からなる二重線が単結合を表し、ＺＦが酸素原子を表し、ＡＦはベンゼン環を表し、ｍＦは０を表し、ＢＦはＮＨＣ（＝Ｏ）又はＮＨＳＯ２を表し、ＤＦは炭素数１〜３のアルキル基又は結合手を表し、ＥＦは結合手を表し、ＧＦは置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよいベンゼンである上記（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−３３）の何れか１に記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−１−３５）
上記の一般式（ＦＩ）において、Ｒ１ＦとＲ２Ｆが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環を形成し、Ｒ３Ｆ、Ｒ４Ｆ、Ｒ５Ｆ、Ｒ６Ｆ及びＲ７Ｆは水素原子を表し、ＸＦがＮで、ＹＦがＣ（＝Ｏ）で、実線と破線からなる二重線が単結合を表し、ＺＦが酸素原子を表し、ＡＦはベンゼン環を表し、ｍＦは０を表し、ＢＦはＮＨＣ（＝Ｏ）を表し、ＤＦは結合手を表し、ＥＦは結合手を表し、ＧＦは置換基として１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよいベンゼンである（Ｆ−１）又は（Ｆ−１−１）ないし（Ｆ−１−３４）の何れか１に記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０２１９】
上記一般式（ＦＩＩ）の本発明化合物としては、次に示す化合物が好ましい。
（Ｆ−２−１）
【化８０】
2019177117.tif 000155
が、置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）から選択される１〜４個の同一又は異なってもよい置換基で置換されていてもよいナフタレン環又はテトラヒドロナフタレン環である上記（Ｆ−２）で表される化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−２−２）
【化８１】
2019177117.tif 000156
が、置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アミノ基から選択される１〜４個の同一又は異なってもよい置換基で置換されていてもよいナフタレン環である上記（Ｆ−２）又は（Ｆ−２−１）に記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０２２０】
（Ｆ−２−３）
Ｒ３Ｆａ及びＲ４Ｆａが同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）である上記（Ｆ−２）又は（Ｆ−２−１）ないし（Ｆ−２−２）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−２−４）
Ｒ５Ｆａが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）である上記（Ｆ−２）又は（Ｆ−２−１）ないし（Ｆ−２−３）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−２−５）
Ｒ５Ｆａが水素原子である上記（Ｆ−２）又は（Ｆ−２−１）ないし（Ｆ−２−４）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−２−６）
Ｒ６Ｆａ及びＲ７Ｆａが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、又は１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基である上記（Ｆ−２）又は（Ｆ−２−１）ないし（Ｆ−２−５）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−２−７）
Ｒ６Ｆａ及びＲ７Ｆａが共に水素原子である上記（Ｆ−２）又は（Ｆ−２−１）ないし（Ｆ−２−６）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０２２１】
（Ｆ−２−８）
【化８２】
2019177117.tif 000157
が置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）、フェニル基又はピリジル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもフェニル基、又はピリジル基である上記（Ｆ−２）又は（Ｆ−２−１）〜（Ｆ−２−７）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−２−９）
【化８３】
2019177117.tif 000158
が置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、又はアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもフェニル基である上記（Ｆ−２）又は（Ｆ−２−１）〜（Ｆ−２−８）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−２−１０）
【化８４】
2019177117.tif 000159
が結合手である上記（Ｆ−２）又は（Ｆ−２−１）〜（Ｆ−２−９）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０２２２】
（Ｆ−２−１１）
ＢＦａがＮＨＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣＯＮＨ，ＣＯＮＨ，ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ，ＮＨＳＯ２，ＳＯ２ＮＨ又はＯＳＯ２である上記（Ｆ−２）又は（Ｆ−２−１）〜（Ｆ−２−１０）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−２−１２）
ＢＦａがＮＨＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣＯＮＨ又はＮＨＳＯ２である上記（Ｆ−２）又は（Ｆ−２−１）〜（Ｆ−２−１１）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−２−１３）
ＥＦａが結合手である上記（Ｆ−２）又は（Ｆ−２−１）〜（Ｆ−２−１２）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０２２３】
（Ｆ−２−１４）
ＧＦａが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１〜６のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜６のアルキルチオ基、又は炭素数１〜６のアルキルスルホニル基から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよいピペラジン、ピペリジン、モルホリン、シクロヘキサン、ベンゼン、ナフタレン、キノリン、キノキサリン、ベンズイミダゾール、チオフェン、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、インドール、ベンゾフラン、ピロール、ピリジン又はピリミジンである上記（Ｆ−２）又は（Ｆ−２−１）〜（Ｆ−２−１３）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｆ−２−１５）
ＧＦａが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１〜６のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜６のアルキルチオ基、又は炭素数１〜６のアルキルスルホニル基から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよいベンゼンである上記（Ｆ−２）又は（Ｆ−２−１）〜（Ｆ−２−１４）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０２２４】
（Ｆ−２−１６）
ｎＦが０である上記（Ｆ−２）又は（Ｆ−２−１）〜（Ｆ−２−１５）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０２２５】
上記の一般式（ＦＩ）において、ＲＦ１とＲＦ２が一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環又はテトラヒドロナフタレン環から選択される縮合環を形成していることが好ましく、ナフタレン環を形成していることが特に好ましい。
【０２２６】
上記の一般式（ＦＩ）において、ＲＦ３、ＲＦ４、ＲＦ５、ＲＦ６及びＲＦ７は水素原子を表していることが好ましい。
【０２２７】
上記の一般式（ＦＩ）において、ＸＦがＮで、ＹＦがＣ（＝Ｏ）で、実線と破線からなる二重線が単結合であることが好ましい。
【０２２８】
上記の一般式（ＦＩ）において、ＺＦが酸素原子であることが好ましい。
【０２２９】
上記の一般式（ＦＩ）において、ＡＦはベンゼン環又はピリジン環を表していることが好ましく、ベンゼン環を表していることが特に好ましい。
【０２３０】
上記の一般式（ＦＩ）において、ｍＦは０ないし４を表していることが好ましく、０を表していることが特に好ましい。
【０２３１】
上記の一般式（ＦＩ）において、ＢＦはＮ（Ｒ８Ｆ）Ｃ（＝Ｏ）又はＮ（Ｒ１０Ｆ）ＳＯ２を表していることが好ましく、このとき、Ｒ８ＦとＲ１０Ｆは水素原子を表していることがより好ましい。また、上記の一般式（ＦＩ）において、ＢＦはＮＨＣ（＝Ｏ）を表していることが特に好ましい。
【０２３２】
上記の一般式（ＦＩ）において、ＤＦは置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有している又は又は結合手であることを表していることが好ましく、炭素数１〜３のアルキル基、炭素数２〜３のアルケニル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有している又は又は結合手であることを表していることがより好ましく、結合手を表していることが特に好ましい。
【０２３３】
上記の一般式（ＦＩ）において、ＥＦは、Ｏ、又は結合手を表していることが好ましく、結合手を表していることが特に好ましい。
【０２３４】
上記の一般式（ＦＩ）において、ＧＦは、置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、カルボキシル基、炭素数１〜６のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜６のアルキルチオ基、炭素数１〜６のアルキルスルホニル基から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよい、ベンゼン又はピリジンを表していることが好ましく、ＧＦは、置換基として１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよい、ベンゼンを表していることが特に好ましい。
【０２３５】
上記の一般式（ＦＩ）において、ＡＦはベンゼン環を表し、ｍＦは０を表し、ＢＦはＮＨＣ（＝Ｏ）又はＮＨＳＯ２を表し、ＤＦは炭素数１〜３のアルキル基又は結合手を表し、ＥＦは結合手を表し、ＧＦは置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよいベンゼンを表していることが特に好ましい。
【０２３６】
上記の一般式（ＦＩ）において、ＡＦはベンゼン環を表し、ｍＦは０を表し、ＢＦはＮＨＣ（＝Ｏ）を表し、ＤＦは結合手を表し、ＥＦは結合手を表し、ＧＦは置換基として１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよいベンゼンを表していることが特に好ましい。
【０２３７】
上記の一般式（ＦＩ）において、ＲＦ１とＲＦ２が一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環を形成し、ＲＦ３、ＲＦ４、ＲＦ５、ＲＦ６及びＲＦ７は水素原子を表し、ＸＦがＮで、ＹＦがＣ（＝Ｏ）で、実線と破線からなる二重線が単結合を表し、ＺＦが酸素原子を表し、ＡＦはベンゼン環を表し、ｍＦは０を表し、ＢＦはＮＨＣ（＝Ｏ）又はＮＨＳＯ２を表し、ＤＦは炭素数１〜３のアルキル基又は結合手を表し、ＥＦは結合手を表し、ＧＦは置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよいベンゼンを表していることがさらに好ましい。
【０２３８】
上記の一般式（ＦＩ）において、ＲＦ１とＲＦ２が一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環を形成し、ＲＦ３、ＲＦ４、ＲＦ５、ＲＦ６及びＲＦ７は水素原子を表し、ＸＦがＮで、ＹＦがＣ（＝Ｏ）で、実線と破線からなる二重線が単結合を表し、ＺＦが酸素原子を表し、ＡＦはベンゼン環を表し、ｍＦは０を表し、ＢＦはＮＨＣ（＝Ｏ）を表し、ＤＦは結合手を表し、ＥＦは結合手を表し、ＧＦは置換基として１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、から選択される同一又は異なる置換基を１〜４個有していてもよいベンゼンを表していることが特に好ましい。
【０２３９】
一般式（ＦＩ）及び／又は（ＦＩＩ）に包含される代表的化合物を以下に示す。
【０２４０】
＜代表化合物例Ｆ−１００＞
【０２４１】
【化８５】
2019177117.tif 000160
【０２４２】
（式中、ＢＦａ(置換位置)、ｎＦ、ＥＦａ及びＧＦａは表７４〜８３に記載のとおり）
【０２４３】
【表７４】
2019177117.tif 000161
【０２４４】
【表７５】
2019177117.tif 000162
【０２４５】
【表７６】
2019177117.tif 000163
【０２４６】
【表７７】
2019177117.tif 000164
【０２４７】
【表７８】
2019177117.tif 000165
【０２４８】
【表７９】
2019177117.tif 000166
【０２４９】
【表８０】
2019177117.tif 000167
【０２５０】
【表８１】
2019177117.tif 000168
【０２５１】
【表８２】
2019177117.tif 000169
【０２５２】
【表８３】
2019177117.tif 000170
【０２５３】
＜代表化合物例Ｆ−２００＞
【０２５４】
【化８６】
2019177117.tif 000171
【０２５５】
（式中、ＢＦａ(置換位置)、ｎＦ、ＥＦａ及びＧＦａは表８４及び８５に記載のとおり）
【０２５６】
【表８４】
2019177117.tif 000172
【０２５７】
【表８５】
2019177117.tif 000173
【０２５８】
＜代表化合物例Ｆ−３００＞
【０２５９】
【化８７】
2019177117.tif 000174
【０２６０】
（式中、Ｒ１Ｆ、ＢＦａ(置換位置)、ｎＦ、ＥＦａ及びＧＦａは表８６に記載のとおり）
【０２６１】
【表８６】
2019177117.tif 000175
【０２６２】
＜代表化合物例Ｆ−４００＞
【０２６３】
【化８８】
2019177117.tif 000176
【０２６４】
（式中、ＢＦa(置換位置)、ｎＦ、ＥＦa及びＧＦaは表８７に記載のとおり）
【０２６５】
【表８７】
2019177117.tif 000177
【０２６６】
＜代表化合物例Ｆ−５００＞
【０２６７】
【化８９】
2019177117.tif 000178
【０２６８】
（式中、ＢＦa(置換位置)、ｎＦ、ＥＦa及びＧＦaは表８８に記載のとおり）
【０２６９】
【表８８】
2019177117.tif 000179
【０２７０】
＜代表化合物例Ｆ−６００＞
【０２７１】
【化９０】
2019177117.tif 000180
【０２７２】
（式中、ＢＦ(置換位置)、ＤＦ、ＥＦ及びＧＦは表８９に記載のとおり）
【０２７３】
【表８９】
2019177117.tif 000181
【０２７４】
＜代表化合物例Ｆ−７００＞
【０２７５】
【化９１】
2019177117.tif 000182
【０２７６】
（式中、ｍＦ(置換位置)、ＢＦ、ＤＦ、ＥＦ及びＧＦは表９０に記載のとおり）
【０２７７】
【表９０】
2019177117.tif 000183
【０２７８】
＜代表化合物例Ｆ−８００＞
【０２７９】
【化９２】
2019177117.tif 000184
【０２８０】
（式中、ＸＦａ、ＹＦａ、ＢＦａ(置換位置)、ｎＦ、ＥＦａ及びＧＦａは表９１に記載のとおり）
【０２８１】
【表９１】
2019177117.tif 000185
【０２８２】
＜代表化合物例Ｆ−９００＞
【０２８３】
【化９３】
2019177117.tif 000186
【０２８４】
（式中、Ｉ＝ＩＩ−ＩＩＩ＝ＩＶ、ＢＦａ(置換位置)、ｎＦ、ＥＦａ及びＧＦａは表９２に記載のとおり）
【０２８５】
【表９２】
2019177117.tif 000187
【０２８６】
＜代表化合物例Ｆ−１０００＞
【０２８７】
【化９４】
2019177117.tif 000188
【０２８８】
（式中、Ｉ−ＩＩ−ＩＩＩ−ＩＶ、ＢＦa(置換位置)、ｎＦ、ＥＦa及びＧＦaはは表９３に記載のとおり）
【０２８９】
【表９３】
2019177117.tif 000189
【０２９０】
＜代表化合物例Ｆ−１１００＞
【０２９１】
【化９５】
2019177117.tif 000190
【０２９２】
（式中、Ｒ５Ｆａ、ＢＦa(置換位置)、ｎＦ、ＥＦa及びＧＦaは表９４に記載のとおり）
【０２９３】
【表９４】
2019177117.tif 000191
【０２９４】
（Ｇ−１）下記一般式（ＧＩ）：
【化９６】
2019177117.tif 000192
（式中、Ｒ１Ｇ、Ｒ２Ｇ及びＲ３Ｇは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数３〜８のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基又は炭素数２〜８のジアルキルアミノ基を表し、
ＸＧはＣ又はＮを表し、
ＹＧはＮ又はＣ（＝Ｏ）を表し、
但し、ＸＧがＣのとき、ＹＧはＮを表し、
また、ＸＧがＮのとき、ＹＧはＣ（＝Ｏ）を表し、
実線と破線からなる二重線は、単結合又は二重結合を表し、
ｎＧは０〜６の整数を表し、
ＺＧはＯ，Ｓ又は結合手を表し、
そしてＡＧは置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数３〜８のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、又はＮ（Ｒ４Ｇ）（Ｒ５Ｇ）から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜５個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、ピペラジン環、ピペリジン環、モルホリン環を表す。ここで、Ｒ４Ｇ及びＲ５Ｇは同一又は異なっていてもよい炭素数１〜８のアルキル基を表すか、又はＲ４ＧとＲ５ＧとＲ４Ｇ及びＲ５Ｇが結合する窒素原子が一緒になって、環形成原子としてヘテロ原子として更に酸素原子又は硫黄原子を含んでもよい、５〜７員環を表す。）で表される化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０２９５】
一般式（ＧＩ）において、炭素数１〜８のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ−ブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
炭素数３〜８のシクロアルキル基としては、シクロプロピル基、シクロヘキシル基等が挙げられる。
炭素数２〜８のアルケニル基としては、アリル基等が挙げられる。
炭素数１〜８のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ−ブトキシ基、ｔ−ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等が挙げられる。
【０２９６】
１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、１〜３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ−ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２−クロロエチル基、２−ブロモエチル基又は２−フルオロエチル基等が挙げられる。
１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基としては、１〜３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基又はｔ−ブトキシ基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメトキシ基、クロロメトキシ基、２−クロロエトキシ基、２−ブロモエトキシ基又は２−フルオロエトキシ基等が挙げられる。
ハロゲン原子としては、ヨウ素原子、フッ素原子、塩素原子、又は臭素原子等が挙げられる。
【０２９７】
炭素数１〜８のアルキルアミノ基としては、メチルアミノ基、エチルアミノ基等が挙げられる。
炭素数２〜８のジアルキルアミノ基としては、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基等が挙げられる。
【０２９８】
Ｒ４ＧとＲ５ＧとＲ４Ｇ及びＲ５Ｇが結合する窒素原子が一緒になって、環形成原子としてヘテロ原子として更に酸素原子又は硫黄原子を含んでもよい、５〜７員環としては、モルホリン−４−イル、１Ｈ−ピロール−１−イル、又はピロリジン−１−イル等が挙げられる。
【０２９９】
上記のＲ１Ｇは、同一又は異なる置換基が１〜４個存在していてもよい。
上記のＲ２Ｇは、同一又は異なる置換基を１〜２個存在していてもよい。
上記のＲ３Ｇは、同一又は異なる置換基を１〜４個存在していてもよい。
【０３００】
一般式（ＧＩ）で表される化合物としては、以下の化合物が好ましい。
（Ｇ−１−１）
ＡＧが置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数３〜８のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基又は炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜５個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、ピペラジン環、ピペリジン環、モルホリン環である上記（Ｇ−１）に記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０３０１】
（Ｇ−１−２）
ＡＧが置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基又は炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜５個有していてもよいベンゼン環又はピリジン環である上記（Ｇ−１）に記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｇ−１−３）
ＡＧが置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基又は炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜５個有していてもよいベンゼン環である上記（Ｇ−１）に記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｇ−１−４）
ＡＧが置換基として、Ｎ（Ｒ４Ｇ）（Ｒ５Ｇ）（式中、Ｒ４Ｇ及びＲ５Ｇは、Ｒ４ＧとＲ５ＧとＲ４Ｇ及びＲ５Ｇが結合する窒素原子が一緒になって、環形成原子としてヘテロ原子として更に酸素原子又は硫黄原子を含んでもよい、５〜７員環を表す。）を有するピリジン環である上記（Ｇ−１）に記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｇ−１−５）
ＡＧが置換基として、モルホリン−４−イル、１Ｈ−ピロール−１−イル、又はピロリジン−１−イルから選択された置換基を有するピリジン環である上記（Ｇ−１）に記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０３０２】
（Ｇ−１−６）
Ｒ１Ｇ、Ｒ２Ｇ及びＲ３Ｇが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、又はハロゲン原子である上記（Ｇ−１）に記載の化合物又は（Ｇ−１−１）ないし（Ｇ−１−５）のいずれかにに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｇ−１−７）
Ｒ１Ｇ、Ｒ２Ｇ及びＲ３Ｇが同一又は異なっていてもよく水素原子又はハロゲン原子である上記（Ｇ−１）に記載の化合物又は（Ｇ−１−１）ないし（Ｇ−１−５）のいずれかにに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０３０３】
（Ｇ−１−８）
ｎＧが０である上記（Ｇ−１）に記載の化合物又は（Ｇ−１−１）ないし（Ｇ−１−７）のいずれかにに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物
（Ｇ−１−９）
ｎＧが１又は２である上記（Ｇ−１）に記載の化合物又は（Ｇ−１−１）ないし（Ｇ−１−７）のいずれかにに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｇ−１−１０）
ＺＧが結合手である上記（Ｇ−１）に記載の化合物又は（Ｇ−１−１）ないし（Ｇ−１−９）のいずれかにに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０３０４】
（Ｇ−１−１１）
Ｒ１Ｇ、Ｒ２Ｇ及びＲ３Ｇが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、又はヒドロキシル基であり、
ＸＧがＮであり、
ＹＧがＣ（＝Ｏ）であり、
実線と破線からなる二重線が単結合であり、
ｎＧが０であり、
ＺＧが結合手であり、
そしてＡＧが置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、又はＮ（Ｒ４Ｇ）（Ｒ５Ｇ）から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜３個有していてもよいベンゼン環若しくはピリジン環であり、ここで、Ｒ４Ｇ及びＲ５Ｇが同一又は異なっていてもよい炭素数１〜８のアルキル基を表すか、又はＲ４ＧとＲ５ＧとＲ４Ｇ及びＲ５Ｇが結合する窒素原子が一緒になって、モルホリン環、ピロール環、若しくはピロリジン環を表す、上記（Ｇ−１）に記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０３０５】
（Ｇ−１−１２）
Ｒ１Ｇ、Ｒ２Ｇ及びＲ３Ｇが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子又はヒドロキシル基であり、
ＸＧがＣであり、
ＹＧがＮであり、
実線と破線からなる二重線が、二重結合であり、
ｎＧが０〜３の整数であり、
ＺＧが結合手であり、
そして、ＡＧが置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、又はＮ（Ｒ４Ｇ）（Ｒ５Ｇ）から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜３個有していてもよいベンゼン環、若しくはピリジン環を表し、ここで、Ｒ４Ｇ及びＲ５Ｇが同一又は異なっていてもよい炭素数１〜８のアルキル基を表すか、又はＲ４ＧとＲ５ＧとＲ４Ｇ及びＲ５Ｇが結合する窒素原子が一緒になって、モルホリン、ピロール環、若しくはピロリジン環を表す、上記（Ｇ−１）に記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０３０６】
（Ｇ−１−１３）
ＸＧとＮＨＣ（＝Ｏ）がフェニル基のパラ位にある上記（Ｇ−１）に記載の化合物又は（Ｇ−１−１）ないし（Ｇ−１−１２）のいずれかにに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０３０７】
上記一般式（ＧＩ）で、Ｒ１Ｇ、Ｒ２Ｇ及びＲ３Ｇが水素原子であることが好ましい。
上記一般式（ＧＩ）で、ＸＧがＣであり、ＹＧがＮであり、実線と破線からなる二重線が二重結合であることが好ましい。
上記一般式（ＧＩ）で、ｎＧが０であることが好ましい。
上記一般式（ＧＩ）で、ＺＧが結合手であることが好ましい。
【０３０８】
上記一般式（ＧＩ）で、ＡＧが置換基として、Ｎ（Ｒ４Ｇ）（Ｒ５Ｇ）から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜３個有していてもよいピリジン環を表し、ここで、Ｒ４Ｇ及びＲ５Ｇが同一又は異なっていてもよい炭素数１〜８のアルキル基を表すことが好ましく、ＡＧが置換基として炭素数１〜８のジアルキルアミノ基を有するピリジン環であることがより好ましく、ＡＧが置換基としてジメチルアミノ基を有するピリジン環であることが好適である。
【０３０９】
上記一般式（ＧＩ）で、Ｒ１Ｇ、Ｒ２Ｇ及びＲ３Ｇが水素原子であり、ＸＧがＣであり、ＹＧがＮであり、実線と破線からなる二重線が二重結合であり、ｎＧが０であり、ＺＧが結合手であり、ＡＧが置換基として炭素数１〜８のジアルキルアミノ基を有するピリジン環であることが好ましく、ＡＧが置換基としてジメチルアミノ基を有するピリジン環であることが好適である。
【０３１０】
上記一般式（ＧＩ）で、Ｒ１Ｇ、Ｒ２Ｇ及びＲ３Ｇが水素原子であり、  ＸＧがＮであり、ＹＧがＣ（＝Ｏ）であり、実線と破線からなる二重線が単結合であり、ｎＧが０であり、ＺＧが結合手であり、ＡＧが置換基として炭素数１〜８のジアルキルアミノ基を有するピリジン環であることが好ましく、ＡＧが置換基としてジメチルアミノ基を有するピリジン環であることが好適である。
【０３１１】
一般式（ＧＩ）に包含される代表的化合物を以下に示す。
＜代表化合物例Ｇ−１００＞
【０３１２】
【化９７】
2019177117.tif 000193
【０３１３】
（式中、Ｒ３Ｇ，ＡＧ、ＺＧ及びｎＧは表９５及び９６に記載のとおり）
【０３１４】
【表９５】
2019177117.tif 000194
【０３１５】
【表９６】
2019177117.tif 000195
【０３１６】
＜代表化合物例Ｇ−２００＞
【０３１７】
【化９８】
2019177117.tif 000196
【０３１８】
（式中、Ｒ３Ｇ，ＡＧ、ＺＧ及びｎＧは表９７及び９８に記載のとおり）
【０３１９】
【表９７】
2019177117.tif 000197
【０３２０】
【表９８】
2019177117.tif 000198
【０３２１】
＜代表化合物例Ｇ−３００＞
【０３２２】
【化９９】
2019177117.tif 000199
【０３２３】
（式中、Ｒ１Ｇ，Ｒ２Ｇ及び塩は表９９及び１００に記載のとおり）
【０３２４】
【表９９】
2019177117.tif 000200
【０３２５】
【表１００】
2019177117.tif 000201
【０３２６】
＜代表化合物例Ｇ−４００＞
【０３２７】
【化１００】
2019177117.tif 000202
【０３２８】
（式中、Ｒ１Ｇ，Ｒ２Ｇ及び塩は表１０１に記載のとおり）
【０３２９】
【表１０１】
2019177117.tif 000203
【０３３０】
＜代表化合物例Ｇ−５００＞
【０３３１】
【化１０１】
2019177117.tif 000204
【０３３２】
（式中、Ｒ１Ｇ，Ｒ２Ｇ及び塩は表１０２に記載のとおり）
【０３３３】
【表１０２】
2019177117.tif 000205
【０３３４】
（Ｈ−１）次の一般式（ＨＩ）：
【化１０２】
2019177117.tif 000206
（式中、Ｒ１Ｈ及びＲ２Ｈは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数３〜８のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、若しくはアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８。）を表すか、又は
Ｒ１ＨとＲ２Ｈが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環、キノリン環、イソキノリン環、テトラヒドロナフタレン環、インダン環、テトラヒドロキノリン環及びテトラヒドロイソキノリン環から選択される縮合環を形成してもよく、そしてＲ１ＨとＲ２Ｈが一緒になって、Ｒ１ＨとＲ２Ｈがそれぞれ結合している炭素原子からなる環には、１〜４個の同一又は異なってもよい炭素数１〜８のアルキル基、炭素数３〜８のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）及びアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８。）から選択される置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３Ｈ及びＲ４Ｈは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８。）を表し、
Ｒ５Ｈは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８。）を表し、
Ｒ６Ｈ及びＲ７Ｈは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基又はアミノ基を表し、
ＸＨはＣ又はＮを表し、
ＹＨはＮ又はＣ（＝Ｏ）を表し、
但し、ＸＨがＣのとき、ＹＨはＮを表し、
また、ＸＨがＮのとき、ＹＨはＣ（＝Ｏ）を表し、
実線と破線からなる二重線は、単結合又は二重結合を表し、
ＺＨはＯ，Ｓ又はＮＨを表し、
ＡＨは、置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環、ピリダジン環、チオフェン環、フラン環、ピラゾール環、イミダゾール環、キノリン環、ベンズイミダゾール環、又はインダン環を表し、
ＢＨはＯ，Ｓ，ＮＲ８Ｈ又は結合手を表し、
ここで、Ｒ８Ｈは水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
ＤＨは、置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環、ピリダジン環、チオフェン環、フラン環、テトラゾール環、イミダゾール環、イミダゾリン環、トリアゾール環、チアゾール環、オキサゾール環、イソキサゾール環、ピラゾール環、ピロール環、ピロリジン環、ピペラジン環、ピペリジン環又は５〜８員のシクロアルキル環を表し、
ＥＨは−（ＣＲ９ＨＲ１０Ｈ）ｎＨ−Ｔ−を表し、
ここで、Ｒ９Ｈ及びＲ１０Ｈは、同一又は異なっていてもよく、水素原子、ヒドロキシル基又は炭素数１〜８のアルキル基を表すか、又はＲ９ＨとＲ１０Ｈが一緒になってエチレン鎖を形成してもよく、
ｎＨは０〜８の整数を表し、
ＴＨはＯ，Ｓ，ＮＲ１１Ｈ又は結合手を表し、
ここで、Ｒ１１Ｈは水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
ＧＨは置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、カルバモイル基及びメタンスルホニル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜５個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、イミダゾール環、ピロール環、ピラゾール環、チオフェン環、フラン環、チアゾール環、オキサゾール環、ピリミジン環、ピリダジン環、ピラジン環、ナフタレン環、キノリン環、キナゾリン環、インドール環、インドリン環、ピペラジン環、ピペリジン環、モルホリン環又は５〜８員のシクロアルキル環を表し、
そして、ｍＨは０〜２の整数を表す。）で表される化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０３３５】
（Ｈ−２）下記の一般式（ＨＩＩ）：
【化１０３】
2019177117.tif 000207
【０３３６】
（式中、Ｒ１Ｈａ、Ｒ２Ｈａ、Ｒ３Ｈａ、Ｒ４Ｈａ、Ｒ５Ｈａ及びＲ６Ｈａは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数３〜８のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、若しくはアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８。）を表し、
ＸＨａはＣ又はＮを表し、
ＹＨａはＮ又はＣ（＝Ｏ）を表し、
但し、ＸＨａがＣのとき、ＹＨａはＮを表し、
また、ＸＨａがＮのとき、ＹＨａはＣ（＝Ｏ）を表し、
実線と破線からなる二重線は、単結合又は二重結合を表し、
ＡＨａは、置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環、ピリダジン環、チオフェン環、フラン環、ピラゾール環、イミダゾール環、キノリン環、ベンズイミダゾール環、又はインダン環を表し、
ＤＨａは、置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環、ピリダジン環、チオフェン環、フラン環、テトラゾール環、イミダゾール環、イミダゾリン環、トリアゾール環、チアゾール環、オキサゾール環、イソキサゾール環、ピラゾール環、ピロール環、ピロリジン環、ピペラジン環、ピペリジン環、又は５〜８員のシクロアルキル環を表し、
ＥＨａは−（ＣＲ９ＨａＲ１０Ｈａ）ｐ−ＴＨａ−を表し、
ここで、Ｒ９Ｈａ及びＲ１０Ｈａは、同一又は異なり水素原子、ヒドロキシル基又は炭素数１〜８のアルキル基を表すか、又はＲ９ＨａとＲ１０Ｈａが一緒になってエチレン鎖を形成してもよく、
ｐは０〜８の整数を表し、
ＴＨａはＯ，Ｓ，ＮＲ１１Ｈａ又は結合手を表し、
ここで、Ｒ１１Ｈａは水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
ＧＨａは、置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、カルバモイル基、及びメタンスルホニル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜５個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、イミダゾール環、ピロール環、ピラゾール環、チオフェン環、フラン環、チアゾール環、オキサゾール環、ピリミジン環、ピリダジン環、ピラジン環、ナフタレン環、キノリン環、キナゾリン環、インドール環、インドリン環、ピペラジン環、ピペリジン環、モルホリン環、又は５〜８員のシクロアルキル環を表す。）で表される化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０３３７】
次に本発明を詳細に説明する。
本明細書において、炭素数１〜８のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ−ブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
５〜８員のシクロアルキル環としては、シクロペンチル環、シクロヘキシル環等が挙げられる。
炭素数３〜８のシクロアルキル基としては、シクロプロピル基、シクロヘキシル基等が挙げられる。
炭素数２〜８のアルケニル基としては、アリル基等が挙げられる。
炭素数１〜８のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ−ブトキシ基、ｔ−ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等が挙げられる。
【０３３８】
１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、１〜３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ−ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２−クロロエチル基、２−ブロモエチル基又は２−フルオロエチル基等が挙げられる。
１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基としては、１〜３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基又はｔ−ブトキシ基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメトキシ基、クロロメトキシ基、２−クロロエトキシ基、２−ブロモエトキシ基又は２−フルオロエトキシ基等が挙げられる。
ハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、又は臭素原子等が挙げられる。
【０３３９】
炭素数１〜８のアルキルアミノ基としては、メチルアミノ基、エチルアミノ基等が挙げられる。
炭素数２〜８のジアルキルアミノ基としては、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基等が挙げられる。
炭素数２〜８のアシルアミノ基としては、アセチルアミノ基が挙げられる。
【０３４０】
炭素数２〜８のアシル基としては、アセチル基等が挙げられる。
アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）としては、メトキシカルボニル基等が挙げられる。
アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８）としては、ベンジル基等が挙げられる。
水酸基で置換された炭素数１〜８のアルキル基としては、２−ヒドロキシエチル基等が挙げられる。
【０３４１】
置換基を有していてもよいフェニル基及び置換基を有していてもよいピリジル基が有していてもよい置換基としては、ハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基等が挙げられる。
上記一般式（ＨＩ），（ＨＩＩ）のＥＨ，ＥＨａ中、「Ｒ９ＨａとＲ１０Ｈａが一緒になってエチレン鎖を形成してもよく」とあるが、これはＥＨ，ＥＨａ中に二重結合を有してもよいことを意味する。
【０３４２】
上記一般式（ＨＩ）で表される本発明化合物としては、次に示す化合物が好ましい。
【０３４３】
（Ｈ−１−１）
ｍＨが１である上記（Ｈ−１）で表される化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｈ−１−２）
Ｒ１ＨとＲ２Ｈが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環を形成し、前記ナフタレン環は、１〜４個の同一又は異なってもよい炭素数１〜８のアルキル基、炭素数３〜８のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される置換基で置換されていてもよい上記（Ｈ−１）又は（Ｈ−１−１）に記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｈ−１−３）
Ｒ３Ｈ及びＲ４Ｈが同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基又は炭素数２〜８のジアルキルアミノ基である上記（Ｈ−１）又は（Ｈ−１−１）ないし（Ｈ−１−２）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｈ−１−４）
Ｒ５Ｈが水素原子である上記（Ｈ−１）又は（Ｈ−１−１）ないし（Ｈ−１−３）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｈ−１−５）
Ｒ６Ｈ及びＲ７Ｈが水素原子である上記（Ｈ−１）又は（Ｈ−１−１）ないし（Ｈ−１−４）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０３４４】
（Ｈ−１−６）
ＸＨがＮで、ＹＨがＣ（＝Ｏ）である上記（Ｈ−１）又は（Ｈ−１−１）ないし（Ｈ−１−５）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｈ−１−７）
ＺＨがＯである上記（Ｈ−１）又は（Ｈ−１−１）ないし（Ｈ−１−６）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０３４５】
（Ｈ−１−８）
ＡＨが置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもよいベンゼン環、又はピリジン環である上記（Ｈ−１）又は（Ｈ−１−１）ないし（Ｈ−１−７）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｈ−１−９）
ＤＨが置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもよいテトラゾール環、イミダゾール環、イミダゾリン環、トリアゾール環、ピロール環、ピロリジン環、ピペラジン環、又はピペリジン環である上記（Ｈ−１）又は（Ｈ−１−１）ないし（Ｈ−１−８）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｈ−１−１０）
ＢＨが結合手である上記（Ｈ−１）又は（Ｈ−１−１）ないし（Ｈ−１−９）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｈ−１−１１）
ＤＨが窒素原子を介してＡと結合している上記（Ｈ−１−１０）に記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｈ−１−１２）
ＥＨが１〜５の炭素原子を有するアルキレン鎖である上記（Ｈ−１）又は（Ｈ−１−１）ないし（Ｈ−１−１１）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０３４６】
（Ｈ−１−１３）
ＧＨが置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、カルバモイル基、及びメタンスルホニル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜５個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、イミダゾール環、ピロール環、ピラゾール環、ピリミジン環、ピリダジン環、ピラジン環、又は５〜７員のシクロアルキル環である上記（Ｈ−１）又は（Ｈ−１−１）ないし（Ｈ−１−１２）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０３４７】
（Ｈ−１−１４）
Ｒ１ＨとＲ２Ｈが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環又はインダン環を形成し、
そして前記ナフタレン環又はインダン環には、１〜４個の同一又は異なってもよい炭素数１〜８のアルキル基、炭素数３〜８のシクロアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、及びアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８。）から選択される置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３Ｈ及びＲ４Ｈが同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８。）であり、
Ｒ５Ｈが水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６〜１０で、アルキレン部分の炭素数は１〜８。）であり、
Ｒ６Ｈ及びＲ７Ｈが同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基又はアミノ基であり、
ＸＨがＮであり、
ＹＨがＣ（＝Ｏ）であり、
実線と破線からなる二重線が、単結合であり、
ＺＨがＯであり、
ＡＨが、置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもよいベンゼン環又はピリジン環であり、Ｂが結合手であり、
ＤＨが置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜２個有していてもよいテトラゾール環又はイミダゾール環であり、
ＤＨはＤＨの窒素原子を介してＡＨと結合し、ＤＨの炭素原子を介してＥＨと結合しており、
ＥＨが−（ＣＲ９ＨＲ１０Ｈ）ｎ−であり、
ここで、Ｒ９Ｈ及びＲ１０Ｈは、同一又は異なっていてもよく、水素原子、ヒドロキシル基又は炭素数１〜８のアルキル基であり、
ｎが１〜８の整数であり、
ＧＨが置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、カルバモイル基、及びメタンスルホニル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜５個有していてもよいベンゼン環であり、
そして、ｍが１である上記（Ｈ−１）に記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０３４８】
（Ｈ−１−１５）
Ｒ１ＨとＲ２Ｈが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環又はインダン環を形成し、
Ｒ３Ｈ及びＲ４Ｈが水素原子であり
Ｒ５Ｈが水素原子であり、
Ｒ６Ｈ及びＲ７Ｈが水素原子であり、
ＸＨがＮであり、
ＹＨがＣ（＝Ｏ）であり、
実線と破線からなる二重線が単結合であり、
ＺＨがＯであり、
ＡＨが置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもよいベンゼン環であり、
ＢＨが結合手であり、
ＤＨが置換基として、炭素数１〜８のアルキル基又は１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を１〜２個有していても良テトラゾール環又はイミダゾール環であり、
ＤＨがＤＨの窒素原子を介してＡＨと結合し、ＤＨの炭素原子を介してＥＨと結合し、
ＥＨが−（ＣＲ９ＨＲ１０Ｈ）ｎ−であり、
ここで、Ｒ９Ｈ及びＲ１０Ｈは、同一又は異なり水素原子、又は炭素数１〜８のアルキル基であり、
ｎが１〜４の整数であり、
ＧＨが置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基及びカルバモイル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜５個有していてもよいベンゼン環であり、
そして、ｍＨが１である上記（Ｈ−１）に記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０３４９】
（Ｈ−１−１６）
Ｒ１ＨとＲ２Ｈが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環又はインダン環を形成し、
Ｒ３Ｈ及びＲ４Ｈが水素原子であり
Ｒ５Ｈが水素原子であり、
Ｒ６Ｈ及びＲ７Ｈが水素原子であり、
ＸＨがＮであり、
ＹＨがＣ（＝Ｏ）であり、
実線と破線からなる二重線が単結合であり、
ＺＨがＯであり、
ＡＨが置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもよいベンゼン環であり、
ＢＨが結合手であり、
ＤＨが置換基として、炭素数１〜８のアルキル基又は１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を１〜２個有していてもよいイミダゾール環であり、
ＤＨがイミダゾール環の２位でＡＨと結合し、イミダゾールの窒素原子を介してＥＨと結合し、
ＥＨが−（ＣＲ９ＨＲ１０Ｈ）ｎ−であり、
ここで、Ｒ９Ｈ及びＲ１０Ｈは、同一又は異なり水素原子、又は炭素数１〜８のアルキル基であり、
ｎが１〜４の整数であり、
ＧＨが置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基及びカルバモイル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜５個有していてもよいベンゼン環であり、
そして、ｍＨが１である上記（Ｈ−１）に記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０３５０】
（Ｈ−２−１）
Ｒ１Ｈａ、Ｒ２Ｈａ、Ｒ３Ｈａ、Ｒ４Ｈａ、Ｒ５Ｈａ、Ｒ６Ｈａが、同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、又はヒドロキシル基である上記（Ｈ−２）で表される化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｈ−２−２）
ＸＨａがＮで、ＹＨａがＣ（＝Ｏ）である上記（Ｈ−２）又は（Ｈ−２−１）に記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｈ−２−３）
ＡＨａが、置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもよいベンゼン環、又はピリジン環である上記（Ｈ−２）又は（Ｈ−２−１）ないし（Ｈ−２−２）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｈ−２−４）
ＡＨａが、置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、及びアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもよいベンゼン環である上記（Ｈ−２）又は（Ｈ−２−１）ないし（Ｈ−２−３）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０３５１】
（Ｈ−２−４）
ＤＨａが置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜４個有していてもよいテトラゾール環、イミダゾール環、イミダゾリン環、トリアゾール環、ピロール環、ピロリジン環、ピペラジン環、又はピペリジン環である上記（Ｈ−２）又は（Ｈ−２−１）ないし（Ｈ−２−３）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｈ−２−５）
ＤＨａがテトラゾール環である上記（Ｈ−２）又は（Ｈ−２−１）ないし（Ｈ−２−４）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｈ−２−６）
ＤＨａが窒素原子を介してＡＨａと結合している上記（Ｈ−２）又は（Ｈ−２−１）ないし（Ｈ−２−５）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
（Ｈ−２−７）
ＥＨａが１〜５の炭素原子を有するアルキレン鎖である上記（Ｈ−２）又は（Ｈ−２−１）ないし（Ｈ−２−６）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０３５２】
（Ｈ−２−８）
ＧＨａが置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、カルバモイル基、及びメタンスルホニル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜５個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、イミダゾール環、ピロール環、ピラゾール環、ピリミジン環、ピリダジン環、ピラジン環、又は５〜７員のシクロアルキル環である上記（Ｈ−２）又は（Ｈ−２−１）ないし（Ｈ−２−７）のいずれかに記載の化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物。
【０３５３】
上記一般式（ＨＩ）で、ＡＨが置換基を有していてもよいベンゼン環で、ＢＨが結合手の場合、ＸＨとＤＨはベンゼン環のパラ位にあることが好ましい。
また、上記一般式（ＨＩ）で、ＡＨが置換基を有していてもよいピリジン環で、ＢＨが結合手の場合、ピリジン環の３位でＸＨと結合し、ピリジン環の６位でＤＨと結合することが好ましい。
また上記一般式（ＨＩＩ）で、ＡＨａが置換基を有していてもよいベンゼン環の場合、ＸＨａとＤＨａはベンゼン環のパラ位にあることが好ましい。
また、上記一般式（ＨＩＩ）で、ＡＨａが置換基を有していてもよいピリジン環の場合、ピリジン環の３位でＸＨａと結合し、ピリジン環の６位でＤＨａと結合することが好ましい。
【０３５４】
上記の一般式（ＨＩ）において、ＲＨ１とＲＨ２が一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環、テトラヒドロナフタレン環又はインダン環から選択される縮合環を形成していることが好ましく、ナフタレン環を形成していることが特に好ましい。
【０３５５】
上記の一般式（ＨＩ）において、ＲＨ３、ＲＨ４、ＲＨ５、ＲＨ６及びＲＨ７は水素原子を表していることが好ましい。
【０３５６】
上記の一般式（ＨＩ）において、ＸＨはＮを表し、ＹＨはＣ（＝Ｏ）を表し、実線と破線からなる二重線は、単結合を表し、ＺＨはＯを表ししていることが好ましい。
【０３５７】
上記の一般式（ＨＩ）において、ＡＨはベンゼン環又はピリジン環を表していることが好ましく、ベンゼン環を表していることが特に好ましい。
【０３５８】
上記の一般式（ＨＩ）において、ＢＨは結合手を表していることが好ましい。
【０３５９】
上記の一般式（ＨＩ）において、ＤＨはテトラゾール環又はイミダゾール環を表していることが好ましい。
【０３６０】
上記の一般式（ＨＩ）において、ＥＨは−（ＣＲ９ＨＲ１０Ｈ）ｎＨ−Ｔ−を表し、
ここで、Ｒ９Ｈ及びＲ１０Ｈは、水素原子を表し、ｎＨは０〜４の整数を表し、
ＴＨは結合手を表していることが好ましく、この内、ｎＨが１又は２の整数を表していることがさらに好ましい。
【０３６１】
上記の一般式（ＨＩ）において、ＧＨは置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜５個有していてもよいベンゼン環又はチオフェン環を表していることが好ましく、
ＧＨは置換基として、炭素数１〜４のアルキル基、炭素数１〜４のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基及び炭素数２〜４のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜５個有していてもよいベンゼン環又はチオフェン環を表していることがさらに好ましく、
ＧＨは置換基として、メチル基、メトキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基及ジメチルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜５個有していてもよいベンゼン環を表していることが特に好ましい。
【０３６２】
上記の一般式（ＨＩ）において、ＲＨ１とＲＨ２が一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環又はインダン環から選択される縮合環を形成し、ＲＨ３、ＲＨ４、ＲＨ５、ＲＨ６及びＲＨ７は水素原子を表し、ＸＨはＮを表し、ＹＨはＣ（＝Ｏ）を表し、実線と破線からなる二重線は、単結合を表し、ＺＨはＯを表し、ＡＨはベンゼン環又はピリジン環を表し、ＢＨは結合手を表し、ＤＨはテトラゾール環又はイミダゾール環を表し、ＥＨは−（ＣＲ９ＨＲ１０Ｈ）ｎ−Ｔ−を表し、Ｒ９Ｈ及びＲ１０Ｈは、水素原子、ｎＨは０〜４の整数を及びＴＨは結合手を表し、ＧＨは置換基として、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜５個有していてもよいベンゼン環又はチオフェン環を表していることが好ましい。
【０３６３】
上記の一般式（ＨＩ）において、ＲＨ１とＲＨ２が一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環を形成し、ＲＨ３、ＲＨ４、ＲＨ５、ＲＨ６及びＲＨ７は水素原子を表し、ＸＨはＮを表し、ＹＨはＣ（＝Ｏ）を表し、実線と破線からなる二重線は、単結合を表し、ＺＨはＯを表し、ＡＨはベンゼン環を表し、ＢＨは結合手を表し、ＤＨはテトラゾール環又はイミダゾール環を表し、ＥＨは−（ＣＲ９ＨＲ１０Ｈ）ｎ−Ｔ−を表し、Ｒ９Ｈ及びＲ１０Ｈは、水素原子、ｎＨは１又は２の整数、ＴＨは結合手を表し、ＧＨは置換基として、メチル基、メトキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基及ジメチルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１〜５個有していてもよいベンゼン環を表していることが特に好ましい。
【０３６４】
＜代表化合物例Ｈ−１００＞
【化１０４】
2019177117.tif 000208
【０３６５】
（式中、ＲＨｃ、ＥＨ及びＧＨは表１０３〜１０５に記載のとおり）
【０３６６】
【表１０３】
2019177117.tif 000209
【０３６７】
【表１０４】
2019177117.tif 000210
【０３６８】
【表１０５】
2019177117.tif 000211
【０３６９】
＜代表化合物例Ｈ−２００＞
【０３７０】
【化１０５】
2019177117.tif 000212
【０３７１】
（式中、ＲＨｃ、ＥＨ及びＧＨは表１０６〜１０８に記載のとおり）
【０３７２】
【表１０６】
2019177117.tif 000213
【０３７３】
【表１０７】
2019177117.tif 000214
【０３７４】
【表１０８】
2019177117.tif 000215
【０３７５】
＜代表化合物例Ｈ−３００＞
【０３７６】
【化１０６】
2019177117.tif 000216
【０３７７】
（式中、ＲＨａ、ＲＨｃ、ＥＨ及びＧＨは表１０９〜１１１に記載のとおり）
【０３７８】
【表１０９】
2019177117.tif 000217
【０３７９】
【表１１０】
2019177117.tif 000218
【０３８０】
【表１１１】
2019177117.tif 000219
【０３８１】
＜代表化合物例Ｈ−４００＞
【０３８２】
【化１０７】
2019177117.tif 000220
【０３８３】
（式中、ＲＨｃ、ＥＨ及びＧＨは表１１２〜１１４に記載のとおり）
【０３８４】
【表１１２】
2019177117.tif 000221
【０３８５】
【表１１３】
2019177117.tif 000222
【０３８６】
【表１１４】
2019177117.tif 000223
【０３８７】
＜代表化合物例Ｈ−５００＞
【０３８８】
【化１０８】
2019177117.tif 000224
【０３８９】
（式中、ＲＨｃ、ＥＨ及びＧＨは表１１５〜１１７に記載のとおり）
【０３９０】
【表１１５】
2019177117.tif 000225
【０３９１】
【表１１６】
2019177117.tif 000226
【０３９２】
【表１１７】
2019177117.tif 000227
【０３９３】
＜代表化合物例Ｈ−６００＞
【０３９４】
【化１０９】
2019177117.tif 000228
【０３９５】
（式中、ＲＨｃ、ＥＨ及びＧＨは表１１８〜１２０に記載のとおり）
【０３９６】
【表１１８】
2019177117.tif 000229
【０３９７】
【表１１９】
2019177117.tif 000230
【０３９８】
【表１２０】
2019177117.tif 000231
【０３９９】
＜代表化合物例Ｈ−７００＞
【０４００】
【化１１０】
2019177117.tif 000232
【０４０１】
（式中、ＲＨｃ、ＥＨ及びＧＨは表１２１〜１２３に記載のとおり）
【０４０２】
【表１２１】
2019177117.tif 000233
【０４０３】
【表１２２】
2019177117.tif 000234
【０４０４】
【表１２３】
2019177117.tif 000235
【０４０５】
＜代表化合物例Ｈ−８００＞
【０４０６】
【化１１１】
2019177117.tif 000236
【０４０７】
（式中、テトラゾール環の置換位置、ＥＨ−ＧＨ、ｎＨ及び塩は表１２４に記載のとおり）
【０４０８】
【表１２４】
2019177117.tif 000237
【０４０９】
＜代表化合物例Ｈ−９００＞
ナフタレン型
【０４１０】
【化１１２】
2019177117.tif 000238
【０４１１】
インダン型
【０４１２】
【化１１３】
2019177117.tif 000239
【０４１３】
（式中、ＥＨ−ＧＨ、ＲＨ及び塩は表１２５及び１２６に記載のとおり）
【０４１４】
【表１２５】
2019177117.tif 000240
【０４１５】
【表１２６】
2019177117.tif 000241
【０４１６】
＜代表化合物例Ｈ−１０００＞
【０４１７】
【化１１４】
2019177117.tif 000242
【０４１８】
（式中、ＥＨ−ＧＨ、ＲＨ及び塩は表１２７に記載のとおり）
【０４１９】
【表１２７】
2019177117.tif 000243
【０４２０】
＜代表化合物例Ｈ−１１００＞
【０４２１】
【化１１５】
2019177117.tif 000244
【０４２２】
（式中、ＥＨ−ＧＨ、ＲＨ及び塩は表１２８に記載のとおり）
【０４２３】
【表１２８】
2019177117.tif 000245
【０４２４】
＜代表化合物例Ｈ−１２００＞
【０４２５】
【化１１６】
2019177117.tif 000246
【０４２６】
（式中、ＥＨ−ＧＨ、ＲＨ及び塩は表１２９に記載のとおり）
【０４２７】
【表１２９】
2019177117.tif 000247
【０４２８】
＜代表化合物例Ｈ−１３００＞
【０４２９】
【化１１７】
2019177117.tif 000248
【０４３０】
（式中、ＥＨ−ＧＨ、ＲＨ及び塩は表１３０に記載のとおり）
【０４３１】
【表１３０】
2019177117.tif 000249
【０４３２】
上記の一般式（ＡＩ）及び（ＡＩＩ）で表される化合物は国際公開２０１０／０９３０６１に開示されており、一般式（ＢＩ）ないし（ＢＩＩＩ）で表される化合物は国際公開２０１２／００８４７８に開示されており、一般式（ＣＩ）及び（ＣＩＩ）で表される化合物は国際公開２０１２／０１４９１０に開示されており、一般式（ＤＩ）及び（ＤＩＩ）で表される化合物は国際公開２０１２／０１７８７６に開示されているので、これらの国際公開を参照することにより、これらの化合物をいずれも容易に入手することができる。これらの国際公開の開示の全てを参照により本明細書の開示として含める。
また、一般式（ＡＩ）の一部（例えば実施例化合物Ａ２０及びＡ２１）は、国際公開２０１０／０９３０６１に開示されていないが、国際公開２００８／０２３８４７及び国際公開２０１０／０９３０６１に記載の合成スキームの（方法３）若しくは国際公開２０１２／０１７８７６の（合成方法２）段落[００５４]ないし[００６０]を参照することにより、これらの化合物をいずれも容易に入手することができる。これらの国際公開の開示の全てを参照により本明細書の開示として含める。
【０４３３】
なお、上記一般式（ＥＩ）で表される化合物は、上記一般式（ＡＩ）ないし（ＤＩＩ）で表される化合物の一部に該当するため、国際公開２００８／０２３８４７、国際公開２０１０／０９３０６１、国際公開２０１２／００８４７８、国際公開２０１２／０１４９１０及び国際公開２０１２／０１７８７６の国際公開を参照することにより、これらの化合物をいずれも容易に入手することができる。
【０４３４】
また、上記一般式（ＦＩ）及び（ＦＩＩ）で表される化合物は国際公開２０１３／１０５６０８に開示されており、一般式（ＧＩ）で表される化合物は国際公開２０１５／００５４６７に開示されているので、これらの国際公開を参照することにより、これらの化合物をいずれも容易に入手することができる。これらの国際公開の開示の全てを参照により本明細書の開示として含める。
【０４３５】
また、上記一般式（ＨＩ）及び（ＨＩＩ）で表される化合物は国際公開２０１５／００５４６８に開示されているので、これらの国際公開を参照することにより、これらの化合物をいずれも容易に入手することができる。これらの国際公開の開示の全てを参照により本明細書の開示として含める。
【０４３６】
また、上記国際公開２０１０／０９３０６１、国際公開２０１２／００８４７８、国際公開２０１２／０１４９１０、国際公開２０１２／０１７８７６、国際公開２０１３／１０５６０８、国際公開２０１５／００５４６７及び国際公開２０１５／００５４６８には、上記一般式（ＡＩ）から（ＨＩＩ）で表される化合物が、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する旨の記載がある。
【０４３７】
なお、上記一般式（ＡＩ）ないし（ＨＩＩ）で表される化合物に包含される好適な化合物又はその薬学的に許容される塩の具体例を以下に示すが、本発明の医薬の有効成分に利用可能な化合物又はその薬学的に許容される塩はこれらに限定されることはない。
（化合物Ａ１）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ａ２）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；
（化合物Ａ３）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  カリウム塩；
（化合物Ａ４）  ５−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ａ５）  ５−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；
（化合物Ａ６）  １−メチル−５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ａ７）  １，３−ジメチル−５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ａ８）  ５−［２−クロロ−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ａ９）  ５−［２−クロロ−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；
（化合物Ａ１０）  ５−［２−メチル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
【０４３８】
（化合物Ａ１１）  ５−［２−メチル−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；
（化合物Ａ１２）  ５−［２−ブロモ−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ａ１３）  ５−［３−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ａ１４）  ５−［３−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ａ１５）  ５−［３−（５−オキソ−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ａ１６）  ５−［３−（５−チオキソ−４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ａ１７）  ５−［３−（５−チオキソ−４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾル−３−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；
（化合物Ａ１８）  ５−［３−（オキサゾール−２−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；及び
（化合物Ａ１９）  ５−［３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ａ２０）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１，３−ジヒドロー２Ｈ−ナフト［１，２−e］［１，４］ジアゼピン−２−オン；
【０４３９】
（化合物Ａ２１）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１，３−ジヒドロー２Ｈ−ナフト［１，２−e］［１，４］ジアゼピン−２−オン  ナトリウム塩；
（化合物Ａ２２）  ５−［４−フルオロ−3−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；及び
（化合物Ａ２3）  ５−［４−フルオロ−3−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩。
【０４４０】
（化合物Ｂ１）  ５−（３−シアノフェニル）−８，９，１０，１１−テトラヒドロナフト［２，１−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｂ２）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−８，９，１０，１１−テトラヒドロナフト［２，１−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；
（化合物Ｂ３）  ５−（３−ヒドロキシフェニル）−８，９，１０，１１−テトラヒドロナフト［２，１−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｂ４）  ５−（３−シアノフェニル）−５，８，９，１０−テトラヒドロインデノ［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｂ５）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−５，８，９，１０−テトラヒドロインデノ［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；
（化合物Ｂ６）  ５−［３−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−５，８，９，１０−テトラヒドロインデノ［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｂ７）  ５−［３−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−５，８，９，１０−テトラヒドロインデノ［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｂ８）  ５−（３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノフェニル）−１，５，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン；
（化合物Ｂ９）  ５−（３−アミノフェニル）−１，５，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｂ１０）  ５−［３−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１，５，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン；
【０４４１】
（化合物Ｂ１１）  ５−［３−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１，５，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン；
（化合物Ｂ１２）  ５−（４−アミノフェニル）−１，５，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン；
（化合物Ｂ１３）  ５−（４−メチルアミノフェニル）−１，５，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｂ１４）  ５−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−１，５，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン；
（化合物Ｂ１５）  ５−（４−メトキシフェニル）−１，５，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン；
（化合物Ｂ１６）  ５−（４−ヒドロキシフェニル）−１，５，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン；
（化合物Ｂ１７）  ５−［４−（イソプロピルカルボニルアミノ）フェニル］−１，５，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン；
（化合物Ｂ１８）  ５−（３−カルバモイルフェニル）−１，５，８，１０−テトラヒドロ−１Ｈ−インデノ［６，７−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン；
（化合物Ｂ１９）  １−アセチル−５−［３−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）フェニル］−１，５，８，１０−テトラヒドロ−１Ｈ−インデノ［６，７−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン；
（化合物Ｂ２０）  ５−［３−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）フェニル］−１，５，８，１０−テトラヒドロ−１Ｈ−インデノ［６，７−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン；及び
【０４４２】
（化合物Ｂ２１）  ５−［３−（５−フェニル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）フェニル］−１，５，８，１０−テトラヒドロ−１Ｈ−インデノ［６，７−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４−ジオン。
【０４４３】
（化合物Ｃ１）  ４−（３−シアノフェニル）−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン；
（化合物Ｃ２）  ４−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン  ナトリウム塩；
（化合物Ｃ３）  ４−（３−メトキシフェニル）−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン；
（化合物Ｃ４）  ４−（３−ヒドロキシフェニル）−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン  ナトリウム塩；
（化合物Ｃ５）  ５−（３−メトキシフェニル）−１，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン；
（化合物Ｃ６）  ５−（３−ヒドロキシフェニル）−１，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン；
（化合物Ｃ７）  ４−（３−アミノフェニル）−１，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｃ８）  ４−（１Ｈ−インドール−４−イル）−１，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン；
（化合物Ｃ９）  Ｎ−［３−（２，３−ジオキソ−２，３，７，８，９，１０−ヘキサヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−４（１Ｈ）−イル）フェニル］−２−ニトロベンゼンスルホンアミド；
（化合物Ｃ１０）  ４−（３−メチルアミノフェニル）−１，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン  塩酸塩；
【０４４４】
（化合物Ｃ１１）  １−メチル−４−（３−メチルアミノフェニル）−１，４，７，８，９，１０−ヘキサヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｃ１２）  ４−（３−フルオロフェニル）−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン；
（化合物Ｃ１３）  ４−（３−アミノフェニル）−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｃ１４）  ４−［３−［（２−ヨードフェニルアセチル）アミノ］フェニル）−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン；
（化合物Ｃ１５）  ４−［３−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）フェニル］−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン；
（化合物Ｃ１６）  ４−［３−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）フェニル］−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン；
（化合物Ｃ１７）  ４−（４−ヒドロキシフェニル）−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン  ナトリウム塩；
（化合物Ｃ１８）  ４−（４−アミノフェニル）−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｃ１９）  Ｎ−［４−（２，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−４（１Ｈ）−イル）フェニル］−２−ニトロベンゼンスルホンアミド；
（化合物Ｃ２０）  ４−［４−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）フェニル］−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン；
【０４４５】
（化合物Ｃ２１）  ４−［３−［２−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］−２，３，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン；
（化合物Ｃ２２）  Ｎ−［３−（２，３−ジオキソ−２，３，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］キノキサリン−４−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物Ｃ２３）  ３−ブロモ−Ｎ−［３−（２，３−ジオキソ−２，３，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］キノキサリン−４−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物Ｃ２４）  Ｎ−［３−（２，３−ジオキソ−２，３，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］キノキサリン−４−イル）フェニル］−１−ナフタレンスルホンアミド；
（化合物Ｃ２５）  Ｎ−［３−（２，３−ジオキソ−２，３，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］キノキサリン−４−イル）フェニル］−２−ナフタレンスルホンアミド；
（化合物Ｃ２６）  Ｎ−［３−（２，３−ジオキソ−２，３，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］キノキサリン−４−イル）フェニル］−２−チオフェンスルホンアミド；
（化合物Ｃ２７）  Ｎ−［３−（２，３−ジオキソ−２，３，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］キノキサリン−４−イル）フェニル］−３−ピリジンスルホンアミド  塩酸塩；
（化合物Ｃ２８）  Ｎ−［３−（２，３−ジオキソ−２，３，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］キノキサリン−４−イル）フェニル］−８−キノリンスルホンアミド  塩酸塩；及び
（化合物Ｃ２９）  ４−［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］−２，３，７，８，９，１０−テトラハイドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン。
【０４４６】
（化合物Ｄ１）  ４−（３−シアノフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−オン；
（化合物Ｄ２）  ４−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−オン  ナトリウム塩；
（化合物Ｄ３）  ４−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−オン；
（化合物Ｄ４）  ４−（３−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−オン  ナトリウム塩；
（化合物Ｄ５）  ４−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−オン；
（化合物Ｄ６）  ４−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−オン  ナトリウム塩；
（化合物Ｄ７）  ４−（３−アミノフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−オン  塩酸塩；及び
（化合物Ｄ８）  Ｎ−［３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−４−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド。
【０４４７】
（化合物Ｅ１）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；  
（化合物Ｅ２）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；  
（化合物Ｅ３）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  カリウム塩；  
（化合物Ｅ４）  ５−［３−（５−チオキソ−４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；  
（化合物Ｅ５）  ５−［３−（５−チオキソ−４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；  
（化合物Ｅ６）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ナフト［１，２−e］［１，４］ジアゼピン−２−オン；  
（化合物Ｅ７）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ナフト［１，２−e］［１，４］ジアゼピン−２−オン  ナトリウム塩；  
（化合物Ｅ８）  ５−［４−フルオロ−3−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｅ９）  ５−［４−フルオロ−3−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；
（化合物Ｅ１０）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−８，９，１０，１１−テトラヒドロナフト［２，１−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；  
【０４４８】
（化合物Ｅ１１）  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−８，９，１０，１１−テトラヒドロナフト［２，１−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；  
（化合物Ｅ１２）  ４−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン；  
（化合物Ｅ１３）  ４−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン  ナトリウム塩；  
（化合物Ｅ１４）  ４−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−オン；及び
（化合物Ｅ１５）  ４−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−オン  ナトリウム塩。
【０４４９】
（化合物Ｆ１）  ５−（４−ベンゾイルアミノフェニル）−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ２）  ５−［４−［２−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ３）  ５−［４−（３−ブロモベンゾイル）アミノフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ４）  ５−［４−［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ５）  ５−［４−（２−メチルベンゾイル）アミノフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ６）  ５−［４−（２，６−ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ７）  ５−［４−（２，６−ジクロロベンゾイル）アミノフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ８）  ５−［４−（３−クロロベンゾイル）アミノフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ９）  ５［４−（２−フェニルアセチルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１０）  １−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−３−フェニルチオ尿素；
【０４５０】
（化合物Ｆ１１）  ５−［４−（２，３−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１２）  ５−［４−（２−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１３）  ５−［４−［（２−クロロフェニルアセチル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１４）  ５−［４−（２，３−ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１５）  ５−［４−（２，５−ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１６）  ５−［４−（５−ブロモ−２−クロロベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１７）  ５−［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１８）  ５−［４−（２−ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１９）  ５−［４−（２，３−ジヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ２０）  １−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−３−フェニル尿素；
【０４５１】
（化合物Ｆ２１）  ５−［４−［（２，６−ジクロロフェニルアセチル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ２２）  ５−［４−［（２−メトキシフェニルアセチル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ２３）  ５−［４−［（２−ヒドロキシフェニルアセチル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ２４）  １−（２−クロロフェニル）−３−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］チオ尿素；
（化合物Ｆ２５）  ５−［４−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ２６）  ５−［４−［２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ２７）  １−（２−クロロフェニル）−３−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］尿素；
（化合物Ｆ２８）  ５−［４−［（２−フェニルプロピオニル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ２９）  ５−［４−（２−クロロ−３−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ３０）  ５−［４−（３−フェニルプロピオニルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
【０４５２】
（化合物Ｆ３１）  ５−［４−［（１Ｈ−インドール−３−カルボニル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ３２）  ５−［４−（２−クロロ−３−ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ３３）  ５−［４−［（２−メチル−２−フェニルプロピオニル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ３４）  ５−［４−（２−フェノキシアセチルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ３５）  ５−［４−［２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）アセチルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ３６）  ５−［４−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ３７）  ５−［４−［２−（２，４−ジクロロフェニル）アセチルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ３８）  ５−［４−［２−（２−クロロ−４−ヒドロキシフェニル）アセチルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ３９）  ５−［４−（３−フェニルプロペニルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ４０）  ５−［４−［（３−ピリジルアセチル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
【０４５３】
（化合物Ｆ４１）  ５−［４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−カルボニルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ４２）  １−［４−（２，３−ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］−７−メトキシ−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ４３）  ５−［４−［（ベンゾイルアミノ）メチル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ４４）  ５−［４−［（２−クロロベンゾイルアミノ）メチル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ４５）  １−［４−（２，３−ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］−７−ヒドロキシ−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ４６）  ５−［４−（２−クロロベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ４７）  ５−［４−（２−ブロモベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ４８）  ５−［４−（２−ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ４９）  ５−［４−（２，３−ジメチルベンゾイルアミノ）−３−フルオロフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ５０）  ５−［４−［２−（２−メチルフェニル）アセチルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
【０４５４】
（化合物Ｆ５１）  ５−［４−［（キノキサリン−２イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ５２）  ５−［４−［（５−メチルチオフェン−２イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ５３）  ５−［３−［（２−クロロフェニルアセチル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ５４）  ５−［４−［（２，４，６−トリメチルベンゾイル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ５５）  ５−［４−（シクロヘキシルカルボニルアミノ）フェニル］−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ５６）  １−［４−（２，３−ジメチルベンゾイル）アミノフェニル］−６−メチル−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ５７）  ５−［４−［（２−エチルベンゾイル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ５８）  ５−［４−［（６−メチルピリジン−２−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ５９）  ５−［４−［（２−メチルピリジン−３−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ６０）  １−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−３−（２−メチルフェニル）チオ尿素；
【０４５５】
（化合物Ｆ６１）  ５−［４−（２−メトキシ−３−メチルベンゾイル）アミノフェニル］−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ６２）  ５−［４−（２，３−ジクロロベンゾイル）アミノフェニル］−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ６３）  ５−［４−（２，３−ジメチルベンゾイルアミノ）−３−ヒドロキシフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ６４）  ５−［４−（２−クロロ−３−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１，３−ジヒドロナフト［１，２−ｅ］−１，４−ジアゼピン−２−オン；
（化合物Ｆ６５）  ５−［４−［（４−ジメチルアミノベンゾイル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ６６）  ５−［４−［２−（２，４−ジクロロフェノキシ）アセチルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ６７）  ５−［４−［２−（２−メチルフェノキシ）アセチルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ６８）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラハイドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）ブチル］−２−クロロ−３−メトキシベンズアミド；
（化合物Ｆ６９）  ５−［４−（２−クロロ−３−ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１，３−ジヒドロナフト［１，２−ｅ］−１，４−ジアゼピン−２−オン；
（化合物Ｆ７０）  ５−［４−（２−アセチルベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
【０４５６】
（化合物Ｆ７１）  ５−［４−（２−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ７２）  ５−［２−（２−ヨードベンゾイル）アミノエチル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ７３）  ５−［３−［（２−ヨードベンゾイル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ７４）  ６，７−ジメチル−１−［４−（２−ヨードベンゾイル）アミノフェニル］−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ７５）  ５−［４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｆ７６）  ５［４−［（ベンゾフラン−２−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ７７）  ５−［４−［（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ７８）  ５−［４−（２−プロペニルベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ７９）  ５−［４−（２−プロピルベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ８０）  ５−［３−フルオロ−４−（２−ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
【０４５７】
（化合物Ｆ８１）  ５−［４−（２−ヒドロキシ−３−メチルベンゾイル）アミノフェニル］−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ８２）  ５−［４−［（２−イソプロポキシベンゾイル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ８３）  ５−［４−［（３−メチルチオフェン−２−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ８４）  ５−［４−（２−フェノキシプロピオニルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ８５）  ５−［４−［２−（４−クロロ−２−メチルフェノキシ）アセチルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ８６）  ５−［４−［（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ８７）  ５−［４−（４−フルオロ−２−メトキシベンゾイル）アミノフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ８８）  ５−［４−（４−フルオロ−２−ヒドロオキシベンゾイル）アミノフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ８９）  ５−［３−［（２−ヨードフェニルアセチル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ９０）  ５−［４−（２−メチル−２−フェノキシプロピオニルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
【０４５８】
（化合物Ｆ９１）  ５−［４−（２−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）フェニル］−１，３−ジヒドロナフト［１，２−ｅ］−１，４−ジアゼピン−２−オン；
（化合物Ｆ９２）  ５−［４−［（３−ジメチルアミノベンゾイル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ９３）  ５−［４−（４−ヨード−２−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ９４）  ５−［４−（６−フルオロ−２−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ９５）  ５−［４−（２−ヒドロキシ−４−ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ９６）  ５−［４−（６−フルオロ−２−ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ９７）  ５−［４−（２−フルオロベンゾイル）アミノフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ９８）  ５−［４−［（２−ジメチルアミノベンゾイル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ９９）  ５−［４−（２−メトキシ−６−メチルベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１００）  ５−［４−（２−ヒドロキシ−６−メチルベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
【０４５９】
（化合物Ｆ１０１）  ５−［４−［３−（２−メチルフェニル）プロピオニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１０２）  ５−（４−フェニルカルバモイルフェニル）−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１０３）  ５−（４−ベンジルカルバモイルフェニル）−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１０４）  ５−［４−［３−（２−メチルフェニル）プロぺノイルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１０５）  ５−［４−［３−（２−クロロフェニル）プロピオニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１０６）  ５−［４−（２−ヨードベンゾイル）アミノフェニル］−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１０７）  ５−［４−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イルアセチル）アミノ］フェニル］−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１０８）  ５−［４−（２−クロロベンジル）カルバモイルフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１０９）  ５−［４−［３−（２−クロロフェニル）プロぺノイルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１１０）  ５−［４−（２−クロロフェニル）カルバモイルフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
【０４６０】
（化合物Ｆ１１１）  ５−［４−（６−ブロモ−２，３−メチレンジオキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１１２）  ５−［４−（６−ブロモ−２−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１１３）  ５−［４−［（２−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル）アミノ］フェニル］−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１１４）  ５−［２−（２−ヨードベンゾイル）アミノピリジン−５−イル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１１５）  ５−［４−（６−ブロモ−２−ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１１６）  ５−［４−（６−クロロ−２−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１１７）  ５−［４−（２−ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−［１，４］ジアゼピノ［２，３−ｈ］キノリン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１１８）  ５−［４−（６−クロロ−２−ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１１９）  ５−［４−（２−ヒドロキシ−６−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１２０）  ５−［４−［２−メトキシ−６−（トリフルオロメチル）ベンゾイルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
【０４６１】
（化合物Ｆ１２１）  ５−［４−［２−ヒドロキシ−６−（トリフルオロメチル）ベンゾイルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１２２）  ５−［４−［（２−イソプロペニルベンゾイル）アミノ］フェニル］−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１２３）  ５−［４−［（２−イソプロピルベンゾイル）アミノ］フェニル］−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１２４）  ５−［４−［２−クロロ−５−（メチルチオ）ベンゾイルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１２５）  ５−［４−［２−（メチルチオ）ベンゾイルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１２６）  ５−［４−［３−（メチルチオ）ベンゾイルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１２７）  ５−［４−［２−エチル−６−メトキシベンゾイルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１２８）  ５−［４−（３−メタンスルホニルベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１２９）  ６−エチル−１−［４−（２−ヨードベンゾイル）アミノフェニル］−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１３０）  ５−［４−［２−エチル−６−ヒドロキシベンゾイルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
【０４６２】
（化合物Ｆ１３１）  ５−［４−（３−メタンスルフィニルベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１３２）  ５−［４−（２−クロロ−５−メタンスルフィニルベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１３３）  ５−［４−（２−メタンスルフィニルベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１３４）  ５−［４−［［２−（４−モルホリニル）アセチル］アミノ］フェニル］−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｆ１３５）  ５−［４−（２−クロロ−６−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１，３−ジヒドロナフト［１，２−ｅ］−１，４−ジアゼピン−２−オン；
（化合物Ｆ１３６）  ５−［４−［［（３−クロロピリジン−２−イル）カルボニル］アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１３７）  ５−［４−（２−クロロ−６−ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１，３−ジヒドロナフト［１，２−ｅ］−１，４−ジアゼピン−２−オン；
（化合物Ｆ１３８）  ５−［４−（３−クロロ−２−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１３９）  ５−［４−［（３−メチルピリジン−２−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１４０）  ５−［４−［［（３−クロロピリジン−２−イル）カルボニル］アミノ］フェニル］−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
【０４６３】
（化合物Ｆ１４１）  ５−［４−（３−クロロ−２−ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１４２）  ５−［４−［［（３−ヒドロキシピリジン−２−イル）カルボニル］アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１４３）  ５−［４−［（３−ビニルピリジン−２−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１４４）  ５−［４−［（３−エチルピリジン−２−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ１４５）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト−［１，２−ｂ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］−２−ニトロベンゼンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１４６）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１４７）  ３−ブロモ−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１４８）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−３−メトキシベンゼンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１４９）  Ｎ−［３−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１５０）  Ｎ−［３−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト−［１，２−ｂ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］−２−ニトロベンゼンスルホンアミド；
【０４６４】
（化合物Ｆ１５１）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］−２−ニトロ−ベンゼンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１５２）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］−Ｎ−メチル−２−ニトロベンゼンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１５３）  Ｎ−［３−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト−［１，２−ｂ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］−Ｎ−メチル−２−ニトロベンゼンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１５４）  ４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）−Ｎ−フェニルベンゼンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１５５）  Ｎ−［３−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］−［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−２−ナフタレンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１５６）  Ｎ−［３−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］−［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−１−ナフタレンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１５７）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５イル）フェニル］シクロヘキサンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１５８）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５イル）フェニル］−３−ピリジンスルホンアミド  塩酸塩；
（化合物Ｆ１５９）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−４−イソプロピルベンゼンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１６０）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］フェニルメタンスルホンアミド；
【０４６５】
（化合物Ｆ１６１）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５イル）フェニル］−３−ピリジンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１６２）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５イル）フェニル］−２−ナフタレンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１６３）  ４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト−［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル    ３−ブロモベンゼン−スルホネート；
（化合物Ｆ１６４）  Ｎ−ベンジル−Ｎ−［４−（１−ベンジル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５イル）フェニル］−２−ニトロベンゼンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１６５）  Ｎ−ベンジル−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５イル）フェニル］−２−ニトロベンゼンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１６６）  ３−ブロモ−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１６７）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト−［１，２−ｂ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］−Ｎ−メチル−２−ニトロベンゼンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１６８）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト−［１，２−ｂ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−２−ニトロベンゼンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１６９）  Ｎ−［４−（７−クロロ−２，４−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン−１−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１７０）  Ｎ−［４−（７−ブロモ−２，４−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン−１−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
【０４６６】
（化合物Ｆ１７１）  Ｎ−［４−［（２，４−ジオキソ−７−（トリフルオロメチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン−１−イル）］フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１７２）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン−１−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１７３）  １−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１７４）  １−（３−ブロモフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１７５）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト−［１，２−ｂ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］−２−トリフルオロメチルベンゼンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１７６）  Ｎ−［４−（７−ブロモ−６−メチル−２，４−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン−１−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１７７）  １−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１７８）  ３−ブロモ−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１７９）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−３−メトキシベンゼンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１８０）  １−（２−ブロモフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
【０４６７】
（化合物Ｆ１８１）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−１−（２−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１８２）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−１−（２−ニトロフェニル）メタンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１８３）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−２−フェニルエタンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１８４）  １−（２，３−ジクロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１８５）  １−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾ［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−１−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１８６）  １−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−７−ヒドロキシ−１Ｈ−ベンゾ［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−１−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１８７）  １−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１８８）  １−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）ベンジル］メタンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１８９）  １−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）−２−メトキシフェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１９０）  １−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）−２−ヒドロキシフェニル］メタンスルホンアミド；
【０４６８】
（化合物Ｆ１９１）  １−（２，６−ジクロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１９２）  １−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−６−メチル−１Ｈ−ベンゾ［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−１−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１９３）  １−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキシ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１９４）  １−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［２−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）エチル］メタンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１９５）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−１−（２−ヨードフェニル）メタンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１９６）  １−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４，８，９，１０，１１−オクタヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１９７）  １−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジハイドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１９８）  １−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］フェニル−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
（化合物Ｆ１９９）  １−（２−エチルフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］フェニル−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
（化合物Ｆ２００）  １−（２，３−ジメチルフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］フェニル−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
【０４６９】
（化合物Ｆ２０１）  ２−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］フェニル−Ｎ−メチルエタンスルホンアミド；
（化合物Ｆ２０２）  １−（２−ニトロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］フェニル−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
（化合物Ｆ２０３）  １−（２−アミノフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］フェニル−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
（化合物Ｆ２０４）  １−（２−ジメチルアミノフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］フェニル−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
（化合物Ｆ２０５）  ５−［４−［（ピリジン−４−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｆ２０６）  ５−［４−［２−［（ピリジン−３−イル）オキシ］アセチルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｆ２０７）  ５−［４−［（ピリジン−３−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｆ２０８）  ５−［４−［（２−メチルピリジン−３−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｆ２０９）  ５−［４−［（２−クロロピリジン−３−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ２１０）  ５−［４−［２−［（ピリジン−２−イル）オキシ］アセチルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
【０４７０】
（化合物Ｆ２１１）  ５−［４−［［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ２１２）  ５−［４−［（２−クロロピリジン−３−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−１Ｈ−［１，４］ジアゼピノ［２，３−ｆ］イソキノリン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｆ２１３）  ５−［４−［（２−クロロピリジン−３−イル）カルボニルアミノ］フェニル］−８，９，１０，１１−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，４］ジアゼピノ［２，３−ｆ］イソキノリン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；及び
（化合物Ｆ２１４）  ５−［４−［（２−イソプロピルベンゾイル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン。
【０４７１】
（化合物Ｇ１）  Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］−３−（ピリジン−２−イル）プロピオン酸アミド；
（化合物Ｇ２）  ２−エチル−３−ヒドロキシ−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］ベンズアミド；
（化合物Ｇ３）  ２−エチル−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］ニコチンアミド  二塩酸塩；
（化合物Ｇ４）  ２−エチル−６−ヒドロキシ−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］ベンズアミド；
（化合物Ｇ５）  ３−エチル−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］ピコリンアミド  塩酸塩；
（化合物Ｇ６）  Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］−２−（ピリジン−２−イルオキシ）アセトアミド  塩酸塩；
（化合物Ｇ７）  ２−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］アセトアミド；
（化合物Ｇ８）  Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）−フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）プロピオンアミド  二塩酸塩；
（化合物Ｇ９）  Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］−３−フェニルプロパンアミド；
（化合物Ｇ１０）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）−フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）プロピオンアミド  塩酸塩；
【０４７２】
（化合物Ｇ１１）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）−フェニル］−３−（ピリジン−４−イル）プロピオンアミド  塩酸塩；
（化合物Ｇ１２）  ２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）２−フルオロフェニル］ベンズアミド；
（化合物Ｇ１３）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）−フェニル］−３−（ピリジン−２−イル）プロピオンアミド  塩酸塩；
（化合物Ｇ１４）  ２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）フェニル］ニコチンアミド塩酸塩；
（化合物Ｇ１５）  ２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］ニコチンアミド；
（化合物Ｇ１６）  ２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］ニコチンアミド  二塩酸塩；
（化合物Ｇ１７）  
２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］ニコチンアミド  二メタンスルホン酸塩；
（化合物Ｇ１８）  Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］−ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）フェニル］−２−（モルホリン−４−イル）−ニコチンアミド  塩酸塩；
（化合物Ｇ１９）  Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］−２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ニコチンアミド  二塩酸塩；
（化合物Ｇ２０）  ２−（モルホリン−４−イル）−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］ニコチンアミド  二塩酸塩；
【０４７３】
（化合物Ｇ２１）  Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］−ジアゼピン−５−イル）フェニル］−２−（ピロリジン−１−イル）ニコチンアミド  二塩酸塩；
（化合物Ｇ２２）  ４−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］ニコチンアミド二塩酸塩；
（化合物Ｇ２３）  ２−イソプロピル−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］ニコチンアミド二塩酸塩； 及び
（化合物Ｇ２４）  ２−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］ニコチンアミド二塩酸塩。
【０４７４】
（化合物Ｈ１）  ５−［４−［５−（２−メトキシベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｈ２）  ５−［４−［５−（２−ヒドロキシベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｈ３）  ５−［４−［５−［２−（ピリジン−３−イル）エチル］−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ４）  ５−［４−（５−フェネチル−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｈ５）  ５−［４−［５−（ピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｈ６）  ５−［４−（５−ベンジル−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｈ７）  ５−［４−［５−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｈ８）  ７−メトキシ−１−［４−［５−（２−メトキシベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｈ９）  ５−［６−［５−（２−メトキシベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］ピリジン−３−イル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｈ１０）  ５−［４−［５−（２−シクロヘキシルエチル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
【０４７５】
（化合物Ｈ１１）  ５−［６−［５−（２−ヒドロキシベンジル）］−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］ピリジン−３−イル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｈ１２）  ５−［４−［５−［２−（ピリジン−４−イル）エチル］−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ１３）  ５−［４−［５−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｈ１４）  ５−［４−［５−［２−（ピリジン−２−イル）エチル］−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ１５）  ５−［４−［５−［（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）メチル］−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｈ１６）  ５−［４−［５−［２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル］−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｈ１７）  ５−［４−［５−［２−（ピリジン−２−イル）エチル］−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン  二塩酸塩；
（化合物Ｈ１８）  ５−［４−［５−（２−メトキシフェネチル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｈ１９）  ５−［４−［５−（２−メトキシベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン；
（化合物Ｈ２０）  ５−［４−［５−（３−フェニルプロピル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
【０４７６】
（化合物Ｈ２１）  ５−［４−（２−フェネチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ２２）  ５−［４−（１−フェネチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ２３）  ５−［４−［１−（４−クロロベンジル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ２４）  ５−［４−［１−（２−メトキシベンジル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｈ２５）  ５−［４−［１−（３−メトキシフェネチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｈ２６）  ５−［４−［１−（３−メトキシフェネチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ２７）  ５−［４−［１−（３−ヒドロキシフェネチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｈ２８）  ５−［４−［１−（２，４，６−トリメチルベンジル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ２９）  ４−［３−［５−［２−（ピリジン−２−イル）エチル］−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−ベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３（１Ｈ，４Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ３０）  ５−［４−［５−［２−（６−メチルピリジン−２−イルエチル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］−フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
【０４７７】
（化合物Ｈ３１）  ５−［４−［（２−（３−フルオロフェニル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ３２）  ５−［４−［（２−（２−メトキシフェニル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ３３）  ５−［４−［（２−（４−フルオロフェニル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ３４）  ５−［４−［（２−（２−フルオロフェニル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ３５）  ５−［４−［１−［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ３６）  ５−［４−［２−［４−（トリフルオロメチル）フェニルエチル］−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ３７）  ５−［４−［２−（２，６−ジメチルフェニルエチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ３８）  ５−［４−［２−［３−（トリフルオロメチル）フェニルエチル］−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ３９）  ５−［４−［５−［２−（ピリジン−２−イル）エチル］−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン  二塩酸塩；
（化合物Ｈ４０）  ５−［４−（５−フェネチル−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン；
【０４７８】
（化合物Ｈ４１）  ５−［４−（２−フェネチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−２（３Ｈ）−オン  二塩酸塩；
（化合物Ｈ４２）  ５−［４−［２−（３−メトキシフェネチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ４３）  ５−［４−［２−（３−ヒドロキシフェネチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ４４）  ３−［２−［１−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）フェニル］−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］エチル］ベンゾニトリル；
（化合物Ｈ４５）  ３−［２−［１−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）フェニル］−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］エチル］ベンズアミド；
（化合物Ｈ４６）  ５−［４−［５−[２−（２−メトキシピリジン−３−イル）エチル]−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｈ４７）  ５−［４−［５−[２−（ジメチルアミノ）ベンジル]−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  メシル酸塩；
（化合物Ｈ４８）  ４−［２−［１−[４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル]フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］エチル］ベンゾニトリル；
（化合物Ｈ４９）  ４−［２−［１−[４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル]フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］エチル］ベンズアミド；
（化合物Ｈ５０）  ５−［４−（２−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
【０４７９】
（化合物Ｈ５１）  ５−［４−［２−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｈ５２）  ２−［［２−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］メチル］ベンゾニトリル；
（化合物Ｈ５３）  ２−［［２−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］メチル］ベンズアミド；
（化合物Ｈ５４）  ２−［２−［１−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］エチル］ベンゾニトリル；
（化合物Ｈ５５）  ２−［２−［１−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］エチル］ベンズアミド；
（化合物Ｈ５６）  ３−［２−［１−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］エチル］ベンゾニトリル；
（化合物Ｈ５７）  ３−［２−［１−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］エチル］ベンズアミド；
（化合物Ｈ５８）  ３−［２−［１−［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５（２Ｈ）−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］エチル］ベンズアミド  塩酸塩；
（化合物Ｈ５９）  ５−［４−［２−[４−（メチルスルホニル）フェネチル]−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ６０）  ５−［４−［２−（２−フルオロ−３−メトキシフェネチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
【０４８０】
（化合物Ｈ６１）  ５−［４−［２−（３−メトキシフェネチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−５，８，９，１０−テトラヒドロインデノ［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ６２）  ５−［４−［２−[２−（チオフェン−３−イル）エチル]−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ６３）  ５−［４−［１−（２−アミノベンジル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｈ６４）  ５−［３−メトキシ−４−（１−フェネチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｈ６５）  ５−［３−ヒドロキシ−４−（１−フェネチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｈ６６）  ５−［４−［２−［２−（フラン−２−イル）エチル］−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］−フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ６７）  ５−［４−［２−（２−フルオロフェネチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−５，８，９，１０−テトラヒドロインデノ［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｈ６８）  ５−［４−［２−（フェノキシメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｈ６９）  ５−［４−［５−[２−メチル−２−（ピリジン−２−イル）プロピル]−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ７０）  ５−［４−［５−[２−（３−メトキシピリジン−２−イル）エチル]−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
【０４８１】
（化合物Ｈ７１）  ５−［４−［[２−（ピリジン−２−イル）エチル]−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  二塩酸塩；
（化合物Ｈ７２）  ５−［４−（５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ７３）  ５−［４−［（５−フェニルエチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ７４）  ５−［４−（４，４−ジメチル−２−フェネチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ７５）  ５−［４−［２−[（２−メトキシフェニル）アミノ]−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｈ７６）  ５−［４−［２−（フェニルアミノ）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
（化合物Ｈ７７）  ５−［４−［１−[（６−メトキシピリジン−２−イル）メチル]−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ７８）  ５−［４−［１−[（６−ヒドロキシピリジン−２−イル）メチル]−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ７９）  ５−［４−［２−（３−フルオロフェネチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−５，８，９，１０−テトラヒドロインデノ［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン  塩酸塩；
（化合物Ｈ８０）  ５−［４−［２−[（フェニルアミノ）メチル]−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
【０４８２】
（化合物Ｈ８１）  ３−［［２−［４−［２, ４−ジオキソ−３, ４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［２，１−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−（２Ｈ）−イル］フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］メチル］ベンゾニトリル；
（化合物Ｈ８２）  ３−［［２−［４−［２, ４−ジオキソ−３, ４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［２，１−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−（２Ｈ）−イル］フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］メチル］ベンズアミド；及び
（化合物Ｈ８３）  ５−［４−［（２−（３−フルオロ−２−メトキシフェニル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩。
【０４８３】
本発明の医薬の有効成分としてより好適な化合物又はその薬学的に許容される塩は、一般式（ＡＩ）ないし（ＨＩＩ）で表される化合物又は薬学的に許容される塩に包含される。より具体的には、５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  カリウム塩；  ５−［３−（５−チオキソ−４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；  ５−［３−（５−チオキソ−４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ナフト［１，２−e］［１，４］ジアゼピン−２−オン；  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ナフト［１，２−e］［１，４］ジアゼピン−２−オン  ナトリウム塩；  ５−［４−フルオロ−3−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；  ５−［４−フルオロ−3−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−８，９，１０，１１−テトラヒドロナフト［２，１−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；  ５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−８，９，１０，１１−テトラヒドロナフト［２，１−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；  ４−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン；  ４−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン  ナトリウム塩；  ４−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−オン；４−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−オン  ナトリウム塩；  ５−［４−［２−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；  ５−［４−（２−ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；  ５−［４−［（２−エチルベンゾイル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；  ５−［４−（２−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；  ５−［４−（６−クロロ−２−ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；  １−（２−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；  ５−［４−［（２−イソプロピルベンゾイル）アミノ］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；  ５−［４−［５−（２−メトキシベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；  ５−［４−［５−（２−ヒドロキシベンジル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；  ５−［４−（５−フェネチル−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；  ５−［６−［５−（２−ヒドロキシベンジル）］−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］ピリジン−３−イル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；  ５−［４−（２−フェネチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；  ５−［４−（１−フェネチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；  ５−［４−［１−（３−メトキシフェネチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；  ５−［４−［１−（３−ヒドロキシフェネチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；  ５−［４−［（２−（３−フルオロフェニル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；  ５−［４−［２−（２，６−ジメチルフェニルエチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；  ５−［４−［２−（３−メトキシフェネチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；  ５−［４−［２−（３−ヒドロキシフェネチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；  ５−［４−［５−[２−（ジメチルアミノ）ベンジル]−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピ��−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  メシル酸塩；  ５−［４−［２−（３−メトキシフェネチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−５，８，９，１０−テトラヒドロインデノ［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン  塩酸塩；  ５−［４−［２−[２−（チオフェン−３−イル）エチル]−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；  ５−［４−［２−（２−フルオロフェネチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−５，８，９，１０−テトラヒドロインデノ［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；  ５−［４−［２−（３−フルオロフェネチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−５，８，９，１０−テトラヒドロインデノ［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン  塩酸塩；  ５−［４−［（２−（３−フルオロ−２−メトキシフェニル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  塩酸塩；  ２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］ニコチンアミド；  ２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］ニコチンアミド  二塩酸塩；及び２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］ニコチンアミド  二メタンスルホン酸塩が例示される。もっとも、本発明の医薬の有効成分は上記の特定の化合物又はその薬学的に許容される塩に限定されることはない。
【０４８４】
本発明の医薬の有効成分としてさらに好適な化合物又はその薬学的に許容される塩は、一般式（ＡＩ）ないし（ＨＩＩ）で表される化合物又は薬学的に許容される塩に包含される。より具体的には、５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；５−［４−（２−ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；５−［４−［２−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン；２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］ニコチンアミド；及び２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］ニコチンアミド  二塩酸塩が例示される。もっとも、本発明の医薬の有効成分は上記の特定の化合物又はその薬学的に許容される塩に限定されることはない。
【０４８５】
上記の一般式（ＡＩ）ないし（ＨＩＩ）で表される化合物は、シス・トランス異性体や光学活性体、ラセミ体等の立体異性体が存在する場合もあるが、何れも本発明に含まれる。
【０４８６】
また、上記の一般式（ＡＩ）ないし（ＨＩＩ）で表される化合物は、置換基の種類に応じて１個又は２個以上の不斉炭素を有する場合があるが、これらの不斉炭素に基づく任意の光学異性体、光学異性体の任意の混合物、ラセミ体、２個以上の不斉炭素に基づくジアステレオ異性体、ジアステレオ異性体の任意の混合物などを本発明の医薬の有効成分として用いてもよい。上記の一般式（ＡＩ）ないし（ＨＩＩ）で表される化合物が二重結合や環状構造を含む場合には幾何異性体が存在する場合があるが、純粋な形態の幾何異性体のほか、それらの任意の割合の混合物を本発明の医薬の有効成分として用いてもよい。
【０４８７】
本発明の医薬の有効成分としては、上記の一般式（ＡＩ）ないし（ＨＩＩ）で表される化合物のほか、これらの化合物の酸付加塩又は塩基付加塩を用いてもよい。酸付加塩としては、例えば、塩酸塩、硫酸塩、硝酸塩などの鉱酸塩、メタンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、シュウ酸塩、リンゴ酸塩などの有機酸塩などを用いることができるが、これらに限定されることはない。塩基付加塩としては、例えば、リチウム塩、ナトリウム塩、カリウム塩、マグネシウム塩、若しくはカルシウム塩などの金属塩、アンモニウム塩、又はトリエチルアミン塩若しくはエタノールアミン塩などの有機アミン塩などを挙げることができるが、これらに限定されることはない。これらの塩のうち、薬学的に許容される塩を本発明の医薬の有効成分として用いることが好ましい。また、遊離形態の化合物又は塩の形態の化合物の任意の水和物又は溶媒和物を本発明の医薬の有効成分として用いてもよい。
【０４８８】
本発明の医薬は、咳嗽の予防又は治療に用いることができる。好ましくは急性咳嗽、遷延性咳嗽及び慢性咳嗽の予防又は治療に用いることができる。より好ましくは、慢性咳嗽の予防又は治療に用いることができる。さらに本発明の医薬は、慢性咳嗽の原因疾患として挙げられる乾性咳嗽である咳喘息による咳嗽、アトピー性咳嗽、胃食道逆流による咳嗽、薬剤性の咳嗽及びアレルギー性咳嗽などの咳嗽、又は湿性咳嗽である副鼻腔気管支症候群による咳嗽、慢性気管支炎による咳嗽、慢性閉そく性肺疾患による咳嗽及び喘息による咳嗽などの咳嗽に対して高い有効性を発揮することができる。これらの咳嗽はいずれも本発明の医薬の適用対象となる。もっとも、本発明の医薬の適用対象はこれらに限定されることはない。
【０４８９】
従来、乾性咳嗽の治療、例えば咳喘息の治療では、狭くなった気管を広げることと、気管の過敏性を抑えることを目的に行われる。用いられる治療薬としては、吸入ステロイド薬及び気管支拡張薬(β２刺激薬等)が挙げられる。
しかしながら、気管支拡張薬であるβ２刺激薬は、頻脈、振戦又は低カリウム血症等の副作用を有する場合があるので、高血圧の患者や心疾患のある患者等には慎重に投与する必要がある。
一方、本発明の医薬は、α１受容体、β２受容体及びＭ３受容体へ作用しないことが推察されることから、既存の気管支拡張薬(例えばβ２刺激薬)にある前記副作用への影響がなく、本発明の医薬を前記患者の乾性咳嗽にも積極的に使用し得ることが期待される。
【０４９０】
従来、湿性咳嗽の治療、例えば気管支喘息の治療では、気道炎症及び気道狭窄を主なターゲットとすることができる。用いられる治療薬としては、抗炎症作用を有する吸入ステロイド薬が挙げられ、その他に、気管支拡張薬（β２刺激薬又はテオフィリン徐放薬等）、又はアレルギー反応を抑える抗アレルギー薬等を患者の状態に応じて、前記吸入ステロイド薬と併用することがある。
上記治療では、気管支拡張薬（β２刺激薬）に抗炎症作用がないため、吸入ステロイド薬と併用している。一方、気管支拡張薬（β２刺激薬）と本発明の医薬の併用によって、湿性咳嗽を治療し得ることが期待される。
吸入ステロイド薬は、声がれなどの発声障害の副作用を有する場合がある。本発明の医薬にはこれを回避して咳喘息などの乾性咳嗽を治療し得ることが期待されるためである。
すなわち、本発明の医薬は、α１受容体、β２受容体及びＭ３受容体へ作用しないことが推察されることから、既存の気管支拡張薬（例えばβ2刺激薬）にある頻脈、振戦又は低カリウム血症等の副作用を増強させず、高血圧の患者や心疾患のある患者等の湿性咳嗽にも積極的に使用し得ることが期待される。
【０４９１】
本発明の医薬の有効成分として好適な化合物は、用量依存的かつ強力な鎮咳作用を示す。
例えば、本発明の医薬の有効成分として好適な化合物は、中枢性鎮咳薬であるジヒドロコデインと同等の鎮咳作用を示す。また、前記化合物は、慢性咳嗽のモデル動物である気道炎症モデル動物（例えば、気道炎症モデルマウス）では、低用量（０．３ｍｇ／ｋｇ）を投与した場合、クエン酸刺激による咳嗽反射において、ＬＰＳ刺激によって増加した咳嗽反射のみを抑制し、クエン酸刺激のみによる咳嗽反射（通常のマウスにおけるクエン酸刺激による咳嗽反射の相当量）には影響を及ぼさない。また、前記化合物は、経口投与においてもネブライザーによる局所投与においても薬効を示した。
【０４９２】
また、前記化合物は、慢性咳嗽のモデル動物である気道炎症モデル動物（例えば、抗原としてＯＶＡで感作したモルモット（アレルギー性咳嗽及びアトピー性咳嗽モデル））において、低用量（１．０ｍｇ／ｋｇ）を投与した場合、クエン酸刺激による咳嗽反射において、ＯＶＡ感作によって誘導された好酸球浸潤を伴う気道炎症により増加した咳嗽反射のみを抑制し、クエン酸刺激のみによる咳嗽反射（通常のモルモットにおけるクエン酸刺激による咳嗽反射の相当量）には影響を及ぼさない。
【０４９３】
よって、一つの実施態様として、本発明の医薬の有効成分として好適な化合物は、水溶性、投与溶液の浸透圧、ｐＨ、その他の刺激性などに問題がなく、中枢作動性の薬剤に起こり得る生体防御として必要な本来止めてはならない咳も止めてしまう危険性もないため、健常人に比較して慢性咳嗽に罹患しているヒトで、より優れた末梢性鎮咳作用を示す。
【０４９４】
本発明の医薬は経口投与又は非経口投与に投与することができる。本発明の医薬は、製剤の技術分野における通常の方法に従って、錠剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤、懸濁剤、吸入剤、吸入粉末剤、吸入液剤、吸入エアゾール剤、軟膏剤、クリーム剤、ゲル剤、湿布剤、貼付剤、リニメント剤、テープ剤、パップ剤、注射剤、坐薬等の適宜の剤型の医薬として製造することができる。
【０４９５】
これら製剤は、一般的な技術を用いて製造することができるが、例えば、錠剤の場合には、通常の賦形剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤、色素などが用いることができる。賦形剤としては、乳糖、Ｄ−マンニトール、結晶セルロース、ブドウ糖などが、崩壊剤としては、デンプン、カルボキシメチルセルロースカルシウム（ＣＭＣ−Ｃａ）などが、滑沢剤としては、ステアリン酸マグネシウム、タルクなどが、結合剤としては、ヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ）、ゼラチン、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）などが挙げられる。
【０４９６】
注射剤の調整には、溶剤、安定化剤、溶解補助剤、懸濁剤、乳化剤、無痛化剤、緩衝剤、保存剤などが用いられる。これらの製剤用添加物や製剤の調製方法は当業者が適宜選択できる。
【０４９７】
非経口投与のための吸入剤としては、エアゾール剤、吸入用粉末剤、吸入用液剤（例えば、吸入用溶液、吸入用懸濁剤等）、又はカプセル状吸入剤が含まれ、前記吸入用液剤は用時に水又は他の適当な媒体に溶解又は懸濁させて使用する形態であってもよい。これらの吸入剤は適当な吸入容器を用いて適用することができ、例えば、吸入用液剤を投与する際には、噴霧器（アトマイザー、ネブライザー）等を、吸入用粉末剤を投与する際には粉末薬剤用吸入投与器等を使用することができる。
【０４９８】
これらの吸入剤は公知の方法に準じて製造される。例えば、一般式（ＡＩ）ないし（ＨＩＩ）で示される化合物を粉末又は液状にして、吸入噴射剤又は担体中に配合し、適当な吸入容器に充填することにより製造される。一般式（ＡＩ）ないし（ＨＩＩ）で示される化合物を粉末化する場合、常法に従って粉末化される。例えば、乳糖、デンプン、ステアリン酸マグネシウム等とともに微粉末にし、均一な混合物にするか、造粒して粉末剤を調製する。また、一般式（ＡＩ）ないし（ＨＩＩ）で示される化合物を液状化する場合、例えば前記化合物を水、生理食塩液又は有機溶剤等の液状担体に溶解すればよい。噴射剤としては、従来公知の噴射剤、例えば、代替フロン、液化ガス噴射剤（例えば、フッ化炭化水素、液化石油、ジエチルエーテル、ジメチルエーテル等）、圧縮ガス（例えば、可溶性ガス（例えば、炭酸ガス、亜酸化窒素ガス等）、不溶性ガス（例えば、窒素ガス等）等が用いられる。
【０４９９】
吸入剤には、さらに、必要に応じて添加剤を適宜配合してもよい。添加剤としては、一般に使用されている添加剤であれば何でもよく、例えば、固形賦形剤（例えば、白糖、乳糖、ブドウ糖、マンニット、ソルビット、マルトース、セルロース等）、液状賦形剤（例えば、プロピレングリコール等）、結合剤（デンプン、デキストリン、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、白糖等）、滑沢剤（例えば、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、タルク、ラウリル硫酸ナトリウム等）、矯味剤（例えば、クエン酸、メントール、グリチルリチンアンモニウム塩、グリシン、オレンジ粉末等）、保存剤（例えば、安息香酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウム、メチルパラベン、プロピルパラベン等）、安定化剤（例えば、クエン酸、クエン酸ナトリウム等）、懸濁化剤又は乳化剤（例えば、メチルセルロース、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、レシチン、トリオレイン酸ソルビタン等）、分散剤（例えば、界面活性剤等）、溶剤（例えば、水等）、等張化剤（例えば、塩化ナトリウム、濃グリセリン等）、ｐＨ調節剤（例えば、塩酸、硫酸等）可溶化剤（例えば、エタノール等）、防腐剤（塩化ベンザルコニウム、パラベン等）、着色剤、緩衝化剤（リン酸ナトリウム、酢酸ナトリウム等）、増粘剤（カリボキシビニルポリマー等）、吸収促進剤等が用いられる。例えば、吸入用液剤の場合には、防腐剤、着色剤、緩衝化剤、等張化剤、増粘剤、吸収促進剤などを必要に応じて適宜選択して調製される。また、例えば吸入用粉末剤の場合には、滑沢剤、結合剤、賦形剤、着色剤、防腐剤、吸収促進剤（胆汁酸塩、キトサン等）などを必要に応じて適宜選択して調製される。
【０５００】
さらに、一般式（ＡＩ）ないし（ＨＩＩ）で示される化合物を徐放性とするため、吸入剤においては生体内分解性重合物を含有していてもよい。生体内分解性重合物とは、脂肪酸エステル重合体又はその共重合体、ポリアクリル酸エステル類、ポリヒドロキシ酪酸類、ポリアルキレンオキサレート類、ポリオルソエステル、ポリカーボネート及びポリアミノ酸類が挙げられ、これらは１種類又はそれ以上混合して使用することができる。また、卵黄レシチン等のリン脂質、キトサン等を用いてもよい。脂肪酸エステル重合体又はその共重合体とは、ポリ乳酸、ポリグリコール酸、ポリクエン酸、ポリリンゴ酸及び乳酸−グリコール酸共重合体が挙げられ、これらは１種類又はそれ以上混合して使用することができる。その他に、ポリα−シアノアクリル酸エステル、ポリβ−ヒドロキシ酪酸、ポリトリメチレンオキサート、ポリオルソエステル、ポリオルソカーボネート、ポリエチレンカーボネート、ポリγ−ベンジル−Ｌ−グルタミン酸及びポリＬ−アラニンの１種類又はそれ以上混合も使用することができる。好ましくは、ポリ乳酸、ポリグルコール酸又は乳酸−グリコール酸共重合体であり、より好ましくは、乳酸−グリコール酸共重合体である。また、乳酸−グリコール酸共重合体等の生体内分解性重合物を用いて薬物を封入したマイクロスフェアやナノスフェアを調製してもよい。
【０５０１】
軟膏剤は公知又は通常使用されている処方により製造される。例えば、ひとつ又はそれ以上の活性物質を基剤に研和、又は溶融させて製造、調製される。軟膏基剤は公知あるいは通常使用されているものから選ばれる。例えば、高級脂肪酸又は高級脂肪酸エステル（アジピン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、アジピン酸エステル、ミリスチン酸エステル、パルミチン酸エステル、ステアリン酸エステル、オレイン酸エステル等）、ロウ類（ミツロウ、鯨ロウ、セレシン等）、界面活性剤（ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸エステル等）、高級アルコール（セタノール、ステアリルアルコール、セトステアリルアルコール等）、シリコン油（ジメチルポリシロキサン等）、炭化水素類（親水ワセリン、白色ワセリン、精製ラノリン、流動パラフィン等）、グリコール類（エチレングリコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、マクロゴール等）、植物油（ヒマシ油、オリーブ油、ごま油、テレピン油等）、動物油（ミンク油、卵黄油、スクワラン、スクワレン等）、水、吸収促進剤、かぶれ防止剤から選ばれるもの単独又は２種以上を混合して用いられる。さらに、保湿剤、保存剤、安定化剤、抗酸化剤、着香剤等を含んでいてもよい。
【０５０２】
ゲル剤は公知又は通常使用されている処方により製造される。例えば、ひとつ又はそれ以上の活性物質を基剤に溶融させて製造、調製される。ゲル基剤は公知あるいは通常使用されているものから選ばれる。例えば、低級アルコール（エタノール、イソプロピルアルコール等）、ゲル化剤（カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、エチルセルロース等）、中和剤（トリエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン等）、界面活性剤（モノステアリン酸ポリエチレングリコール等）、ガム類、水、吸収促進剤、かぶれ防止剤から選ばれるもの単独又は２種以上を混合して用いられる。さらに、保存剤、抗酸化剤、着香剤等を含んでいてもよい。
【０５０３】
クリーム剤は公知又は通常使用されている処方により製造される。例えば、ひとつ又はそれ以上の活性物質を基剤に溶融又は乳化させて製造、調製される。クリーム基剤は公知あるいは通常使用されているものから選ばれる。例えば、高級脂肪酸エステル、低級アルコール、炭化水素類、多価アルコール（プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール等）、高級アルコール（２−ヘキシルデカノール、セタノール等）、乳化剤（ポリオキシエチレンアルキルエーテル類、脂肪酸エステル類等）、水、吸収促進剤、かぶれ防止剤から選ばれるもの単独又は２種以上を混合して用いられる。さらに、保存剤、抗酸化剤、着香剤等を含んでいてもよい。
【０５０４】
湿布剤は公知又は通常使用されている処方により製造される。例えば、ひとつ又はそれ以上の活性物質を基剤に溶融させ、練合物とし支持体上に展延塗布して製造される。湿布基剤は公知あるいは通常使用されているものから選ばれる。例えば、増粘剤（ポリアクリル酸、ポリビニルピロリドン、アラビアゴム、デンプン、ゼラチン、メチルセルロース等）、湿潤剤（尿素、グリセリン、プロピレングリコール等）、充填剤（カオリン、酸化亜鉛、タルク、カルシウム、マグネシウム等）、水、溶解補助剤、粘着付与剤、かぶれ防止剤から選ばれるもの単独又は２種以上を混合して用いられる。さらに、保存剤、抗酸化剤、着香剤等を含んでいてもよい。
【０５０５】
貼付剤は公知又は通常使用されている処方により製造される。例えば、ひとつ又はそれ以上の活性物質を基剤に溶融させ、支持体上に展延塗布して製造される。貼付剤用基剤は公知あるいは通常使用されているものから選ばれる。例えば、高分子基剤、油脂、高級脂肪酸、粘着付与剤、かぶれ防止剤から選ばれるもの単独又は２種以上を混合して用いられる。さらに、保存剤、抗酸化剤、着香剤等を含んでいてもよい。
【０５０６】
リニメント剤は公知又は通常使用されている処方により製造される。例えば、ひとつ又はそれ以上の活性物を水、アルコール（エタノール、ポリエチレングリコール等）、高級脂肪酸、グリセリン、セッケン、乳化剤、懸濁化剤等から選ばれるもの単独又は２種以上に溶解、懸濁又は乳化させて製造、調製される。さらに、保存剤、抗酸化剤、着香剤等を含んでいてもよい。
【０５０７】
本発明の医薬の投与量は特に限定されないが、一般的には、成人に対して、吸入剤、吸入粉末剤、吸入液剤、吸入エアゾール剤により有効成分量として１日あたり約０．０１μｇ〜１００ｍｇ、好ましくは０．３μｇ〜１０ｍｇ、軟膏剤、クリーム剤、ゲル剤、湿布剤、貼付剤、リニメント剤、テープ剤、パップ剤により有効成分量として１日あたり約０．０１ｍｇ〜１０００ｍｇ、注射剤により有効成分量として１日あたり約０．０１ｍｇ〜１００ｍｇ、経口投与により１日あたり０．０１ｍｇ〜２０００ｍｇ程度を投与することができる。もっとも、上記の投与量に限定されることはなく、年齢や症状等により増減することができる。
【０５０８】
本発明の医薬は、各種咳嗽の治療又は予防に有用な他剤と組み合わせて使用することができる。そのような組み合わせの個々の成分は、治療又は予防の期間中、別々の異なる時に又は同時に、分割された又は単一の製剤で投与することができる。したがって、本発明は同時の又は時間が異なる投与の全てを含むと解釈すべきであり、本発明における投与はそのように解釈すべきである。本発明の医薬と上記の各種咳嗽の治療又は予防に有用な他剤との組み合わせの範囲には、原則として上記の各種咳嗽の治療又は予防に有用ないかなる医薬製剤との組み合わせも包含される。
【０５０９】
本発明に係る組み合わせ製剤中の各製剤は、各種の形態を選択することができ、それぞれ上記製剤と同様に製造することができる。また、本発明の医薬と他の各種咳嗽の治療薬又は予防薬を含む合剤の場合にも、常法又は慣用技術に従って、当業者が容易に製造することができる。
上記組み合わせは、本発明の医薬に一つの他の活性物質のみならず、２又はそれ以上の他の活性物質を組み合わせたものを包含する。本発明の医薬と、上記の各種咳嗽の治療薬又は予防薬から選ばれた１、２又はそれ以上の活性化物質との組み合わせには多くの例が存在する。
【０５１０】
本発明の医薬と組み合わせる薬剤としては、例えば、ステロイド、β２アゴニスト、ムスカリン受容体拮抗剤、抗ヒスタミン剤、抗アレルギー剤、気管支拡張薬、ロイコトリエン合成阻害剤、プロスタグランジン類、ロイコトリエン受容体拮抗剤、その他の鎮咳薬、及び去痰薬等が挙げられ、中でも、抗ヒスタミン剤、抗アレルギー剤との組み合わせ、及び湿性咳嗽に有用な、ステロイド、β２アゴニスト、又はムスカリン受容体拮抗剤等との組み合わせが好ましい。また、本発明の医薬は漢方薬と組み合わせることができる。
【０５１１】
前記ステロイドとしては、例えばプロピオン酸クロベタゾール、酢酸ジフロラゾン、フルオシノニド、フランカルボン酸モメタゾン、ジプロピオン酸ベタメタゾン、酪酸プロピオン酸ベタメタゾン、吉草酸ベタメタゾン、ジフルプレドナート、プデソニド、吉草酸ジフルコルトロン、アムシノニド、ハルシノニド、デキサメタゾン、プロピオン酸デキサメタゾン、吉草酸デキサメタゾン、酢酸デキサメタゾン、酢酸ヒドロコルチゾン、酪酸ヒドロコルチゾン、酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾン、プロピオン酸デプロドン、吉草酸酢酸プレドニゾロン、フルオシノロンアセトニド、プロピオン酸ベクロメタゾン、トリアムシノロンアセトニド、ピバル酸フルメタゾン、プロピオン酸アルクロメタゾン、酪酸クロベタゾン、プレドニゾロン、プロピオン酸ペクロメタゾン、及びフルドロキシコルチド等の外用薬；酢酸コルチゾン、ヒドロコルチゾン、リン酸ヒドロコルチゾンナトリウム、コハク酸ヒドロコルチゾンナトリウム、酢酸フルドロコルチゾン、プレドニゾロン、酢酸プレドニゾロン、コハク酸プレドニゾロンナトリウム、ブチル酢酸プレドニゾロン、リン酸プレドニゾロンナトリウム、酢酸ハロプレドン、メチルプレドニゾロン、酢酸メチルプレドニゾロン、コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム、トリアムシノロン、酢酸トリアムシノロン、トリアムシノロンアセトニド、デキサメタゾン、酢酸デキサメタゾン、リン酸デキサメタゾンナトリウム、パルミチン酸デキサメタゾン、酢酸パラメタゾン、及びベタメタゾン等の内服薬又は注射剤；並びにプロピオン酸ベクロメタゾン、プロピオン酸フルチカゾン、ブデソニド、フルニソリド、トリアムシノロン、ＳＴ−１２６Ｐ、シクレソニド、デキサメタゾンパロミチオネート、モメタゾンフランカルボネート、プラステロンスルホネート、デフラザコート、メチルプレドニゾロンスレプタネート、及びメチルプレドニゾロンナトリウムスクシネート等の吸入剤等が挙げられる。
【０５１２】
β２アゴニストとしては、例えばフォルモテロール、サルメテロール、カルモテロール、インダカテロール、ビランテロール、アルホルモテロール、バンブテロール、イソプロテレノール、ミルベテロール、クレンブテロール、オロダテロール、フェノテロール、サルブタモール、レバルブテロール、プロカテロール、テルブタリン、ピルブテロール、プロカテロール、メタプロテレノール、ビトルテロール、リトドリン、及びアルブテロール等が挙げられる。
【０５１３】
ムスカリン受容体拮抗剤としては、例えばチオトロピウム、イプラトロピウム、フルトロピウム、オキシトロピウム、アクリジニウム、ダロトロピウム、グリコピロレート、及びウメクリジニウム等が挙げられる。
【０５１４】
抗ヒスタミン剤としては、例えばジフェンヒドラミン、塩酸ジフェニルピラリン、テオクル酸ジフェニルピラリン、フマル酸クレマスチン、ジメンヒドリナート、ｄｌ−マレイン酸クロルフェニラミン、ｄ−マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸トリプロリジン、塩酸プロメタジン、酒石酸アリメマジン、塩酸イソチペンジル、塩酸ホモクロルシクリジン、ヒドロキシジン、塩酸シプロヘプタジン、塩酸レボカバスチン、アステミゾール、ベポタスチン、デスロラタジン、ＴＡＫ−４２７、ＺＣＲ−２０６０、ＮＩＰ−５３０、モメタゾンフロエート、ミゾラスチン、ＢＰ−２９４、アンドラスト、オーラノフィン、アクリバスチン等が挙げられる。
【０５１５】
抗アレルギー剤としては、例えば、クロモグリク酸ナトリウム、トラニラスト、アンレキサノクス、レピリナスト、イブジラスト、ペミロラストカリウム、ダザノラスト、ネドクロミル、クロモグリカート、及びイスラパファント等の化学伝達物質遊離抑制薬；フマル酸ケトチフェン、塩酸アゼラスチン、オキサトミド、メキタジン、テルフェナジン、フマル酸エメダスチン、塩酸エピナスチン、エバスチン、塩酸セチリジン、塩酸オロパタジン、ロラタジン、及びフェキソフェナジン等のヒスタミン拮抗薬；塩酸オザグレル、及びイミトロダストナトリウム等のトロンボキサン合成酵素阻害剤；セラトロダスト、ラマトロバン、ドミトロバンカルシウム水和物、及びＫＴ−２−９６２等のトロンボキサン拮抗薬；並びにトシル酸スプラタスト等のＴｈ２サイトカイン阻害薬が挙げられる。
【０５１６】
気管支拡張薬としては、例えば、アミノフィリン、テオフィリン、ドキソフィリン、シパムフィリン、ジプロフィリン、プロキシフィリン、及びコリンテオフィリン等のキサンチン誘導体；エピネフリン、塩酸エフェドリン、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン、塩酸メトキシフェナミン、硫酸イソプロテレノール、塩酸イソプロテレノール、硫酸オルシプレナリン、塩酸クロルプレナリン、塩酸トリメトキノール、硫酸サルブタモール、硫酸テルブタリン、硫酸ヘキソプレナリン、塩酸ツロブテロール、塩酸プロカテロール、臭化水素酸フェノテロール、フマル酸フォルモテロール、塩酸クレンブテロール、塩酸マブテロール、キシナホ酸サルメテロール、Ｒ，Ｒ−フォルモテロール、ツロブテロール、塩酸ピルブテロール、塩酸リトドリン、バンブテロール、塩酸ドペキサミン、酒石酸メルアドリン、ＡＲ−Ｃ６８３９７、レボサルブタモール、ＫＵＲ−１２４６、ＫＵＬ−７２１１、ＡＲ−Ｃ８９８５５、及びＳ−１３１９等の交感神経刺激剤；並びに臭化イプラトロピウム、臭化フルトロピウム、臭化オキシトロピウム、臭化シメトロピウム、テミベリン、臭化チオトロピウム、及びレバトロペート等の副交感神経遮断薬等が挙げられる。
【０５１７】
ロイコトリエン合成阻害剤としては、例えばオーラノフィン、マレイン酸プログルメタシン、Ｌ−６７４６３６、Ａ−８１８３４、ＵＰＡ−７８０、Ａ−９３１７８、ＭＫ−８８６、ＲＥＶ−５９０１Ａ、ＳＣＨ−４０１２０、ＭＫ−５９１、Ｂａｙ−ｘ−１００５、Ｂａｙ−ｙ−１０１５、ＤＴＩ−００２６、アムレキサノックス、及びＥ−６７００等が挙げられる。
【０５１８】
プロスタグランジン類としては、例えば、ＰＧＥ２ＥＰ１受容体、ＰＧＥ２ＥＰ２受容体、ＰＧＥ２ＥＰ３受容体、若しくはＰＧＥ２ＥＰ４受容体のアゴニスト又はアンタゴニスト；ＰＧＤ２受容体、若しくはＣＲＴＨ２受容体のアゴニスト又はアンタゴニスト；ＰＧＦＦＰ受容体のアゴニスト又はアンタゴニスト；ＰＧＩＩＰ受容体のアゴニスト又はアンタゴニスト；並びにＴＸ受容体のアゴニスト又はアンタゴニスト等が挙げられる。
【０５１９】
ロイコトリエン受容体拮抗剤としては、例えばプランルカスト水和物、モンテルカスト、ザフィルルカスト、セラトロダスト、ＭＣＣ−８４７、ＫＣＡ−７５７、ＣＳ−６１５、ＹＭ−１５８、Ｌ−７４０５１５、ＣＰ−１９５４９４、ＬＭ−１４８４、ＲＳ−６３５、Ａ−９３１７８、Ｓ−３６４９６、ＢＩＩＬ−２８４、及びＯＮＯ−４０５７等が挙げられる。
【０５２０】
その他の鎮咳薬としては、例えばリン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、オキシメテバノール、臭化水素酸デキストロメトルファン、クエン酸ペントキシベリン、リン酸ジメモルファン、クエン酸オキセラジン、クロペラスチン、リン酸ベンプロペリン、塩酸クロフェダノール、塩酸ホミノベン、ノスカピン、ヒベンズ酸チペミジン、塩酸エプラジノン、及びシャゼンソウエキス等が挙げられる。
【０５２１】
去痰薬としては、例えばアンモニアウイキョウ精、炭酸水素ナトリウム、ヨウ化カリウム、塩酸ブロムヘキシン、桜皮エキス、カルボシステイン、フドステイン、塩酸アンブロキソール、塩酸アンブロキゾール徐放剤、メチルシステイン塩酸塩、アセチルシステイン、塩酸Ｌ−エチルシステイン、及びチロキサポール等が挙げられる。
【０５２２】
本発明は以下の側面を有する。
＜１ａ＞咳嗽の予防又は治療の方法であって、それが必要な対象（例えばヒトを含む哺乳類）に、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物の治療有効量を投与することを含む前記方法；
＜２ａ＞前記咳嗽が、急性咳嗽、遷延性咳嗽又は慢性咳嗽である、＜１ａ＞に記載の方法；
＜３ａ＞前記咳嗽が、慢性咳嗽である、＜２ａ＞に記載の方法；
＜４ａ＞前記咳嗽が、乾性咳嗽である、咳喘息による咳嗽、アトピー性咳嗽、胃食道逆流による咳嗽、薬剤性の咳嗽又はアレルギー性咳嗽である、＜１ａ＞に記載の方法；
＜５ａ＞前記咳嗽が、乾性咳嗽である、咳喘息による咳嗽、アトピー性咳嗽又はアレルギー性咳嗽である、＜４ａ＞に記載の方法；
＜６ａ＞前記咳嗽が、湿性咳嗽である、副鼻腔気管支症候群による咳嗽、慢性気管支炎による咳嗽、慢性閉そく性肺疾患による咳嗽又は喘息による咳嗽である、＜１ａ＞に記載の方法；
＜７ａ＞乾性咳嗽の末梢性鎮咳の方法であって、それが必要な対象（例えばヒトを含む哺乳類）に、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物の治療有効量を投与することを含む前記方法；
＜８ａ＞乾性咳嗽の末梢性鎮咳に対して選択的である、＜７ａ＞に記載の方法；
＜９ａ＞前記乾性咳嗽が、咳喘息による咳嗽、アトピー性咳嗽又はアレルギー性咳嗽である、＜７ａ＞又は＜８ａ＞に記載の方法；
＜１０ａ＞前記Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物が、前記一般式（ＡＩ）ないし（ＨＩＩ）のいずれか１つで表される化合物（ここで、前記一般式（ＡＩ）ないし（ＨＩＩ）のいずれか１つで表される化合物の具体例及び好適な例は、本明細書に記載のとおりである）である、＜１ａ＞ないし＜９ａ＞のいずれか１つに記載の方法；
【０５２３】
＜１ｂ＞咳嗽の予防又は治療において使用されるための、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物；
＜２ｂ＞前記咳嗽が、急性咳嗽、遷延性咳嗽又は慢性咳嗽である、＜１ｂ＞の記載に従って使用されるための、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物；
＜３ｂ＞前記咳嗽が、慢性咳嗽である、＜２ｂ＞の記載に従って使用されるための、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物；
＜４ｂ＞前記咳嗽が、乾性咳嗽である、咳喘息による咳嗽、アトピー性咳嗽、胃食道逆流による咳嗽、薬剤性の咳嗽又はアレルギー性咳嗽である、＜１ｂ＞の記載に従って使用されるための、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物；
＜５ｂ＞前記咳嗽が、乾性咳嗽である、咳喘息による咳嗽、アトピー性咳嗽又はアレルギー性咳嗽である、＜４ｂ＞の記載に従って使用されるための、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物；
＜６ｂ＞前記咳嗽が、湿性咳嗽である、副鼻腔気管支症候群による咳嗽、慢性気管支炎による咳嗽、慢性閉そく性肺疾患による咳嗽又は喘息による咳嗽である、＜１ｂ＞の記載に従って使用されるための、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物；
＜７ｂ＞前記咳嗽の予防又は治療が、乾性咳嗽の末梢性鎮咳である、＜１ｂ＞の記載に従って使用されるための、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物；
＜８ｂ＞乾性咳嗽の末梢性鎮咳に対して選択的である、＜７ｂ＞の記載に従って使用されるための、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物；
＜９ｂ＞前記乾性咳嗽が、咳喘息による咳嗽、アトピー性咳嗽又はアレルギー性咳嗽である、＜７ｂ＞又は＜８ｂ＞の記載に従って使用されるための、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物；
＜１０ｂ＞前記Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物が、前記一般式（ＡＩ）ないし（ＨＩＩ）のいずれか１つで表される化合物（ここで、前記一般式（ＡＩ）ないし（ＨＩＩ）のいずれか１つで表される化合物の具体例及び好適な例は、本明細書に記載のとおりである）である、＜１ｂ＞ないし＜９ｂ＞のいずれか１つに記載に従って使用されるための、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物；
【０５２４】
＜１ｃ＞咳嗽の予防又は治療のための医薬を製造するための、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物の使用；
＜２ｃ＞前記咳嗽が、急性咳嗽、遷延性咳嗽又は慢性咳嗽である、＜１ｃ＞に記載の使用；
＜３ｃ＞前記咳嗽が、慢性咳嗽である、＜２ｃ＞に記載の使用；
＜４ｃ＞前記咳嗽が、乾性咳嗽である、咳喘息による咳嗽、アトピー性咳嗽、胃食道逆流による咳嗽、薬剤性の咳嗽又はアレルギー性咳嗽である、＜１ｃ＞に記載の使用；
＜５ｃ＞前記咳嗽が、乾性咳嗽である、咳喘息による咳嗽、アトピー性咳嗽又はアレルギー性咳嗽である、＜４ｃ＞に記載の使用；
＜６ｃ＞前記咳嗽が、湿性咳嗽である、副鼻腔気管支症候群による咳嗽、慢性気管支炎による咳嗽、慢性閉そく性肺疾患による咳嗽又は喘息による咳嗽である、＜１ｃ＞に記載の使用；
＜７ｃ＞乾性咳嗽の末梢性鎮咳薬を製造するための、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物、前記化合物の互変異性体、立体異性体若しくはその薬学的に許容される塩、又はその水和物若しくは溶媒和物の使用；
＜８ｃ＞前記乾性咳嗽の末梢性鎮咳薬が、乾性咳嗽の末梢性鎮咳に対して選択的な医薬である、＜７ｃ＞に記載の使用；
＜９ｃ＞前記乾性咳嗽が、咳喘息による咳嗽、アトピー性咳嗽又はアレルギー性咳嗽である、＜７ｃ＞又は＜８ｃ＞に記載の使用；又は
＜１０ｃ＞前記Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物が、前記一般式（ＡＩ）ないし（ＨＩＩ）のいずれか１つで表される化合物（ここで、前記一般式（ＡＩ）ないし（ＨＩＩ）のいずれか１つで表される化合物の具体例及び好適な例は、本明細書に記載のとおりである）である、＜１ｃ＞ないし＜９ｃ＞のいずれか１つに記載の使用。
【０５２５】
１つの側面として、「乾性咳嗽」は、「湿性咳嗽」に対立する概念である。別の側面として、「末梢性鎮咳」は、「中枢性鎮咳」に対立する概念である。本明細書において、Ａに対して「選択的」という表現は、Ａに対する作用効果がその他に対する作用効果よりも相対的に優れていることを含み、また、Ａに対する作用効果のみを有し、その他に対する作用効果を有しないことを含み得る概念を表す。したがって、本明細書において、「乾性咳嗽の末梢性鎮咳に対して選択的」という表現は、「乾性咳嗽」に対する有効性が「湿性咳嗽」に対する有効性よりも相対的に優れていることを含み、また、「乾性咳嗽」に対する有効性のみを有し、「湿性咳嗽」に対する有効性を有しないことを含み、かつ「末梢性鎮咳」の効果が「中枢性鎮咳」の効果よりも相対的に優れていることを含み、また、「末梢性鎮咳」の効果のみを有し、「中枢性鎮咳」の効果を有しないことを含み得る概念を表す。
【実施例】
【０５２６】
以下、実施例により本発明をさらに具体的に説明するが、本発明の範囲は下記の実施例に限定されることはない。
以下の実施例では、Ｐ２Ｘ４アンタゴニストとして、５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩（ＷＯ２０１０／０９３０６１、実施例１の化合物のナトリウム塩：以下「化合物Ａ」と呼ぶ）、５−［４−（２−ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン（ＷＯ２０１３／１０５６０８、実施例４８の化合物：以下「化合物Ｂ」と呼ぶ）、５−［４−［２−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン（ＷＯ２０１３／１０５６０８、実施例２の化合物：以下「化合物Ｃ」と呼ぶ）及び２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−イル）フェニル］ニコチンアミド  二塩酸塩（ＷＯ２０１５／００５４６７、実施例１５の化合物：以下「化合物Ｄ」と呼ぶ）、並びに以下に示すその他の化合物を用いた。【０５２７】
実施例１
本発明の有効成分である化合物のＰ２Ｘ４受容体拮抗作用の測定
（試験方法）
本発明の有効成分である化合物のＰ２Ｘ４受容体拮抗作用を測定した。ＡＴＰ受容体（ヒトＰ２Ｘ４）を１３２１Ｎ１細胞に導入し、Ｐ２Ｘ４受容体安定発現系として使用した。Ｐ２Ｘ４受容体発現細胞を９６ウェルプレートに播種し、３７℃，５％ＣＯ２条件下で２４時間培養してカルシウム測定に使用した。カルシウム蛍光指示薬であるＦｕｒａ−２ＡＭをカルシウムイメージング用細胞外液に溶解させ、播種した細胞に処置し、室温で４５分間静置することで細胞内にＦｕｒａ−２ＡＭを取り込ませた。測定にはマイクロプレートリーダーであるＥｎＶｉｓｉｏｎ（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ）を使用した。キセノンランプから照射される光を３４０ｎｍ及び３８０ｎｍのフィルターにそれぞれ透過させ、細胞に照射した際に発する５１０ｎｍの蛍光Ｆ３４０及びＦ３８０を観測し、レシオ値Ｆ３４０／Ｆ３８０の変化を細胞内カルシウム変化の指標とした。測定は、ＡＴＰ最終濃度１μＭになるように各ウェルに添加し、ＡＴＰ誘発細胞内カルシウム応答を経時的に観察することで行った。被験物質の阻害活性は被験物質をＡＴＰ添加１５分間前処置することにより測定し、被験物質非存在下の場合との比較により算出した。結果を以下の表１３１に示す。【０５２８】
（試験結果）【０５２９】
【表１３１】
2019177117.tif 000250
【０５３０】
実施例２
気道炎症による慢性咳嗽モデルマウスの作製
気道炎症による慢性咳嗽モデルマウス（「気道炎症モデルマウス」と称する）を作製した。
気道炎症モデルマウスは、マウスにジエチルエーテル吸入麻酔下でlipopolysaccaride(ＬＰＳ：１μｇ／１００μＬ)を1日1回3日間連続で点鼻投与することにより作製した。
また、気道炎症モデルマウスに対する薬効評価実験はＬＰＳ最終投与２４時間後に行う。【０５３１】
実施例３
化合物Ａの鎮咳作用の確認
化合物Ａの鎮咳作用の有無を確認するために、精製水と化合物Ａ：０．３、１、３、１０ｍｇ／ｋｇをそれぞれ経口投与したマウスに投与1時間後ネブライザーでクエン酸刺激を与え咳嗽反射を誘発し影響を調べた。
なお、本願明細書において何ら処置も投与も行っていないマウスを「処置前マウス」と、処置前マウスに精製水を投与したマウスを「対照群マウス」と、処置前マウスに実験対象化合物を投与したマウスを「実験群マウス」と称する。【０５３２】
クエン酸刺激による咳嗽反射の測定は、以下の方法により行った。
このとき、マウスはＩＣＲ系マウスを用い、クエン酸は０．２５Ｍのクエン酸を用いた。【０５３３】
（咳嗽反射の測定方法）
咳嗽反射は、無麻酔下のマウス又はモルモットにクエン酸(マウスの場合は０．１Ｍあるいは０．２５Ｍ、モルモットの場合は０．２５Ｍあるいは０．５Ｍ)を吸入させることにより誘発する。クエン酸は超音波ネブライザー(ＮＥ-Ｕ１７：オムロン)で煙霧質とし、人工呼吸器(ＳＮ-４８０-７：シナノ製作所)で送気することにより吸入させる。煙霧質としたクエン酸の平均粒子径は１−８μｍで、人工呼吸器による送気は、1回換気量６ｍＬ、1分間に３０回の速さで行い、吸入時間は３分間とする。
呼吸及び咳嗽反射は、ｂｏｄｙ−ｐｌｅｔｈｙｓｍｏｇｒａｐｈ法に従い測定する。使用するｐｌｅｔｈｙｓｍｏｇｒａｐｈは、プラスチック製の円筒形で、マウス又はモルモットの胴体を入れるシリンダーの部分と頭部より被せるキャップ部分より構成されている（プラスチック製の円筒は、実験動物を収納することができればよく、例えばマウスであれば直径4cm、長さ7cmのものを用いた）。シリンダー上部には、シリコンチューブにより呼吸流量（ＴＰ−６０２Ｔ：日本光電）と接続できるように排気口を開ける。シリンダー内部を密閉するために、動物の頚部にゴム製及びセルロイド製の首輪を取り付け、頭部全体を覆うキャップにより固定する。頭部に取り付けたキャップ部分には、咳嗽誘発物質吸入のための吸入口及び排気口を開ける。また、シリンダーの尾部には実験動物の出し入れが容易になるようにスクリュー式の蓋を取り付ける。マウスをシリンダー内に入れ、少なくとも３０分以上放置し、実験環境に適応させた後に実験を行う。呼吸の測定は、シリンダー内の実験動物の呼吸による胸部の動きをシリンダー内の容積変化とし、呼吸流量計を介してＰｏｗｅｒＬａｂ（ＭＬ８２６  ＰｏｗｅｒＬａｂ  ２／２６：  ＡＤＩｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ）により測定用ＰＣ（ｉｄｅａｐａｄ３００：  Ｌｅｎｏｖｏ）に記録することにより行う。咳嗽が誘発されると、実験動物の胸部が激しく動くため、シリンダー内に瞬間的に大きな容積変化が起こり、これが呼吸流量計を介して記録される。この回数を記録することにより咳嗽数の測定を行う。データ解析は、ＬａｂＣｈａｒｔ  ｖｅｒｓｉｏｎ  ８（ＡＤＩｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ）を用いて行う。また、クエン酸を吸入する直前に、１５秒間あたりの呼吸回数を測定する。【０５３４】
（試験結果）
得られた結果を図１及び図２に示す。
図１のｐｒｅ群は処置前マウスに０．２５Ｍのクエン酸刺激を与えた後の咳嗽回数であり、図１のｐｏｓｔ群は、前記処置前マウスにあらかじめ（クエン酸投与1時間前に）精製水を経口投与した対照群マウスと化合物Ａ：０．３、１、３、１０ｍｇ／ｋｇを経口投与した実験群マウスそれぞれに０．５Ｍのクエン酸刺激を与えた後の咳嗽回数を表したものである。
ここで図２は、本実施例の結果（図１）において、咳嗽回数が増減しなかった場合を０％、咳嗽回数が０となった場合を１００％、としたときの抑制率を表したものである。
化合物Ａは、用量依存的にクエン酸誘発咳嗽を抑制し、１ｍｇ／ｋｇから有意な抑制作用を示した。【０５３５】
実施例４
ジヒドロコデインの鎮咳作用の測定
また化合物Ａとジヒドロコデインとを比較検討するため、対照群マウスと、処置前マウスにジヒドロコデイン１０ｍｇ／ｋｇを経口投与した実験群マウスを、実施例３と同様の方法で検討を行った。このとき、マウスはＩＣＲ系マウスを用いた。結果を図３に示す。【０５３６】
（試験結果）
精製水とジヒドロコデインを投与した１時間後に、０．２５Ｍのクエン酸をネブライザーにより咳嗽を惹起させた場合、その咳嗽抑制率は、化合物Ａと同用量のジヒドロコデインにおいて、同等であった。【０５３７】
実施例５
気道炎症モデルマウスを用いた慢性咳嗽に対する化合物Ａの効果
気道炎症モデルマウスを用いて慢性咳嗽に対する化合物Ａの薬効を調べた結果を図４に示す。【０５３８】
（試験結果）
気道炎症モデルマウスを用いて、実施例３と同様の方法で咳嗽反射を誘発させた。
このとき、気道炎症モデルマウスはＩＣＲ系マウスを用いて作製し、クエン酸は０．１Ｍクエン酸を用いた。【０５３９】
処置前マウス（図４中の（ａ）、（ｂ）、（ｃ）及び（ｄ）のｐｒｅ１）に０．１Ｍクエン酸刺激を与え咳嗽反射を誘発させた場合と比較して、前記処置前マウスに実施例２においてＬＰＳに替えて生理食塩水を点鼻したマウス（以後、本願明細書において「ｓｈａｍ群マウス」と称する、図４中の（ａ）及び（ｂ））に０．１Ｍクエン酸刺激を与えた場合では咳嗽数の変化は見られなかった（図４中の（ａ）及び（ｂ）のｐｒｅ２）。
これに対し、前記処置前マウスに実施例２の方法で作製した気道炎症モデルマウス（以後、本願明細書において「気道炎症群マウス」と称する、図４中の（ｃ）及び（ｄ））に０．１Ｍクエン酸刺激を与えると咳嗽反応の増加が観察される（図４中の（ｃ）及び（ｄ）のｐｒｅ２）。
この咳嗽刺激に対して過敏な状態の気道炎症群マウスにあらかじめ（クエン酸刺激の1時間前に）化合物Ａ０．３ｍｇ／ｋｇを経口投与すると、気道炎症によって増加した咳嗽反応を完全に抑制した（図４中の（ｄ）のｐｏｓｔ）。一方で、Ｓｈａｍ群マウスにあらかじめ（クエン酸刺激の1時間前に）化合物Ａ０．３ｍｇ／ｋｇを経口投与しても咳嗽数に変化は見られなかった（図４中の（ｂ）のｐｏｓｔ）。
したがって、０．３ｍｇ／ｋｇの化合物Ａは、Ｓｈａｍ群マウスの検討（図４（ｂ）におけるｐｒｅ２とｐｏｓｔとの比較）において有意な薬効を示さなかった（０．３ｍｇ／ｋｇの化合物Ａは実施例３の検討において有意な薬効を示さなかった）。このことから、生体防御に必要な咳（０．１Ｍクエン酸による誘発咳嗽）は抑制せず、気道炎症によって咳嗽反射が過敏となった分のみを抑制することが明らかとなった。これは、必要な咳も全て抑制してしまうジヒドロコデインなどの中枢性鎮咳薬とは異なる特徴であると考えられる。
なお、図４中の（ａ）及び（ｃ）のｐｏｓｔはそれぞれ、化合物Ａとの比較として、Ｓｈａｍ群マウスと気道炎症群マウスにあらかじめ（クエン酸刺激の1時間前に）精製水を投与した対照群の結果を示すものである。【０５４０】
実施例６
化合物Ａのネブライザーを用いた局所投与による薬効評価
化合物Ａを経口投与ではなくネブライザーを用いた局所投与による薬効評価結果を図５及び図６に示す。このとき、マウスはＩＣＲ系マウスを用いた。ここで図６は、本実施例の結果（図５）において、咳嗽回数が増減しなかった場合を０％、咳嗽回数が０となった場合を１００％、としたときの抑制率を表したものである。【０５４１】
（試験結果）
処置前マウス（図５中のｐｒｅ群）に対してネブライザーで精製水を吸入させた対照群マウス（図５中の（ａ）のｐｏｓｔ）と、化合物Ａをそれぞれ１０μｇ／ｍＬ（図５中の（ｂ）のｐｏｓｔ）、３０μｇ／ｍＬ（図５中の（ｃ）のｐｏｓｔ）及び１００μｇ／ｍＬ（図５中の（ｄ）のｐｏｓｔ）の濃度で吸入させた実験群マウスに対し、その4分後に０．２５Ｍクエン酸刺激をネブライザーにて加えて咳嗽を惹起した。
その結果、化合物Ａの局所投与により、経口投与と比較してより低用量でより強力かつ速やかに用量依存的な鎮咳作用を示した。
実施例７
（Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用）【０５４２】
本発明化合物のＰ２Ｘ４受容体拮抗作用を測定した。
（試験方法）
実施例１と同様の方法でＰ２Ｘ４受容体拮抗作用を測定し、その結果を表１３２に示す。
（試験結果）【０５４３】
【表１３２】
2019177117.tif 000251
実施例８
（Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用）【０５４４】
本発明化合物のＰ２Ｘ４受容体拮抗作用を測定した。
（試験方法）
実施例１と同様の方法でＰ２Ｘ４受容体拮抗作用を測定し、その結果を表１３３に示す。
（試験結果）【０５４５】
【表１３３】
2019177117.tif 000252
【０５４６】
実施例９
（モルモットにおける化合物Ａの鎮咳作用の確認）
化合物Ａの鎮咳作用の有無を確認するために、実施例３に記載の（咳嗽反射の測定方法）に従い、精製水及び化合物Ａ：１、３及び１０ｍｇ／ｋｇを経口投与したモルモットに投与1時間後ネブライザーでクエン酸刺激を与え咳嗽反射を誘発しその影響を調べた。
このとき、モルモットはHartly系モルモットを用い、クエン酸は０．５Ｍのクエン酸を用いた。【０５４７】
（試験結果）
得られた結果を図７及び図８に示す。
図７のpre群は何ら処置も投与も行っていないHartly系モルモットに０．５Ｍのクエン酸刺激を与えた後の咳嗽回数であり、図７のpost群は、前記処置前モルモットにあらかじめ（クエン酸投与1時間前に）精製水と化合物Ａ：１、３、１０ｍｇ／ｋｇをそれぞれ経口投与したモルモットに０．５Ｍのクエン酸刺激を与えた後の咳嗽回数である。
なお、本願明細書において何ら処置も投与も行っていないモルモットを「処置前モルモット」と、処置前モルモットに精製水を投与したモルモットを「対照群モルモット」と、処置前モルモットに実験対象化合物を投与したモルモットを「実験群モルモット」と称する。
また、図８は、本実施例の結果（図７）において、咳嗽回数が増減しなかった場合を０％、咳嗽回数が０となった場合を１００％、としたときの抑制率を表したものである。
これらの結果から、化合物Ａは、用量依存的にクエン酸誘発咳嗽を抑制し、１ｍｇ／ｋｇから有意な抑制作用を示すことが確認されした。【０５４８】
実施例１０
（モルモットにおける化合物Ｂの鎮咳作用の確認）
化合物Ｂの鎮咳作用の有無を確認するために、実施例３に記載の（咳嗽反射の測定方法）に従い、精製水及び化合物Ｂ：１、３、１０及び３０ｍｇ／ｋｇを経口投与したモルモットに投与1時間後ネブライザーでクエン酸刺激を与え咳嗽反射を誘発しその影響を調べた。
このとき、モルモットはＨａｒｔｌｙ系モルモットを用い、クエン酸は０．５Ｍのクエン酸を用いた。【０５４９】
（試験結果）
得られた結果を図９及び図１０に示す。
図９のｐｒｅ群は処置前モルモットに０．５Ｍのクエン酸刺激を与え咳嗽反射を誘発した結果である。また、図９のｐｏｓｔ群は、前記処置前モルモットにあらかじめ（クエン酸投与1時間前に）精製水及び化合物Ｂ：１、３、１０及び３０ｍｇ／ｋｇを経口投与した対照群モルモット及び実験群モルモットに０．５Ｍのクエン酸刺激を与え咳嗽反射を誘発した結果である。
図１０は、本実施例の結果（図９）において、咳嗽回数が増減しなかった場合を０％、咳嗽回数が０となった場合を１００％、としたときの抑制率を表したものである。
この結果、化合物Ｂは、用量依存的にクエン酸誘発咳嗽を抑制し、１ｍｇ／ｋｇから有意な抑制作用を示した。【０５５０】
実施例１１
（モルモットＯＶＡ感作咳嗽モデルの作製）
外来抗原であるＯＶＡを吸入することで、好酸球浸潤を伴う気道炎症が誘導されることから、ＯＶＡで感作したモルモットは、アレルギー性咳嗽及びアトピー性咳嗽の症状を呈する。したがって、ヒトでの臨床を反映した病態モデル（抗原誘発性気道炎症モデル動物）として広く使われている。そこで、本願実施例において、本願化合物が前記病態モデルに対しても咳嗽抑制作用を評価した。【０５５１】
モルモットＯＶＡ感作咳嗽モデルは、具体的には以下に示す方法にて作製した。
なお、以下の方法におけるＯｖａｌｂｕｍｉｎ、ｍｅｐｙｒａｍｉｎｅ  ｍａｌｅａｔｅはｓａｌｉｎｅに溶解して用いる。
事前にクエン酸誘発咳嗽数を測定した後、モルモット1匹当たり０．０５％ＯＶＡ（Ｏｖａｌｂｕｍｉｎ）２００μＬとＩｍｊｅｃｔ  Ａｌｕｍ（水酸化アルミニウム及び水酸化マグネシウムをそれぞれ４０ｍｇ／ｍＬの濃度で水に懸濁させたものに不活化安定剤を添加したもの）１００μＬを混和したものを腹腔内投与（ｉ.ｐ.）する。
上記腹腔内投与後、７、１４、２１、２８日目に０．５％ＯＶＡを5分間吸入させる。なお、吸入３０分前にショック症状予防の目的でｍｅｐｙｒａｍｉｎｅ  ｍａｌｅａｔｅ（１０ｍｇ／ｋｇ）をｉ.ｐ.する。
35日目に０．５％ｏｖａｌｂｕｍｉｎを６０分間吸入させる。なお、吸入３０分前にショック症状予防の目的でｍｅｐｙｒａｍｉｎｅ  ｍａｌｅａｔｅ（１０ｍｇ／ｋｇ）をi.p.する。
最終の０．５％ｏｖａｌｂｕｍｉｎ  ｃｈａｌｌｅｎｇｅ（35日目）の翌日に実験を行う。【０５５２】
実施例１２
（モルモットにおけるＯＶＡ感作誘発咳嗽に対する化合物Ａの効果）
臨床を反映した病態モデルであるモルモットＯＶＡ感作咳嗽モデルにおけるＯＶＡ感作誘発咳嗽に対する化合物Ａの薬効を調べた結果を図１１に示す。【０５５３】
（試験結果）
モルモットＯＶＡ感作咳嗽モデルを用いて、実施例９と同様の方法で０．２５Ｍクエン酸刺激を与え咳嗽反射を誘発させた。また本実施例において用いたモルモットは、後述する処置前モルモット、ｓｈａｍ群モルモット及びＯＶＡ感作咳嗽群モルモットのいずれもＨａｒｔｌｙ系モルモットを用いた。【０５５４】
処置前モルモット（図１１中（ａ）、（ｂ）、（ｃ）及び（ｄ）のｐｒｅ１）に０．２５Ｍクエン酸刺激を与え咳嗽反射を誘発させた場合と比較して、前記処置前モルモットに実施例１１の方法に従い、ＯＶＡに替えて生理食塩水を点鼻したモルモット（以後、本願明細書において「ｓｈａｍ群モルモット」と称する、図１１中の（ａ）及び（ｂ））に０．１Ｍクエン酸刺激を与えた場合では咳嗽数の変化は見られなかった（図１１中の（ａ）及び（ｂ）のｐｒｅ２）。
これに対し、前記処置前モルモットに実施例１１の方法で作製したモルモットＯＶＡ感作咳嗽モデル（以後、本願明細書において「ＯＶＡ感作咳嗽群モルモット」と称する、図１１中の（ｃ）及び（ｄ））に０．１Ｍクエン酸刺激を与えると咳嗽反応の増加が観察される（図１１中の（ｃ）及び（ｄ）のｐｒｅ２）。【０５５５】
この咳嗽刺激に対して過敏な状態の前記ＯＶＡ感作咳嗽群モルモットにあらかじめ（クエン酸刺激の1時間前に）化合物Ａを１ｍｇ／ｋｇにて経口投与すると、気道炎症によって増加した咳嗽反応を完全に抑制した（図１１中の（ｄ）のｐｏｓｔ）。一方で、ｓｈａｍ群モルモットにあらかじめ（クエン酸刺激の1時間前に）化合物Ａを１ｍｇ／ｋｇにて経口投与しても咳嗽数に変化は見られなかった（図１１中の（ｂ）のpost）。
なお、図１１中の（ａ）及び（ｃ）のｐｏｓｔはそれぞれ、化合物Ａとの比較として、Ｓｈａｍ群モルモットとＯＶＡ感作咳嗽群モルモットにあらかじめ（クエン酸刺激の1時間前に）精製水を投与した対照群の結果を示すものである。【０５５６】
以上の結果から、臨床を反映した病態モデルにおいても、生体防御に必要な咳（０．２５Ｍクエン酸による誘発咳嗽）は抑制せず、気道炎症によって咳嗽反射が過敏となった分のみを抑制することが明らかとなった。これは、必要な咳も全て抑制してしまうジヒドロコデインなどの中枢性鎮咳薬とは異なる特徴であると考えられる。【０５５７】
実施例１３
（モルモットにおけるＯＶＡ感作誘発咳嗽に対する化合物Ｂの効果）
臨床を反映した病態モデルであるモルモットＯＶＡ感作咳嗽モデルにおけるＯＶＡ感作誘発咳嗽に対する化合物Ｂの薬効を調べた結果を図１２に示す。【０５５８】
（試験結果）
モルモットＯＶＡ感作咳嗽モデルを用いて、実施例１０と同様の方法で０．２５Ｍクエン酸刺激を与え咳嗽反射を誘発させた。また本実施例において用いたモルモットは、後述する処置前モルモット、ｓｈａｍ群モルモット及びＯＶＡ感作咳嗽群モルモットのいずれもＨａｒｔｌｙ系モルモットを用いた。【０５５９】
処置前モルモット（図１２中の（ａ）、（ｂ）、（ｃ）及び（ｄ）のｐｒｅ１）に０．２５Ｍクエン酸刺激を与え咳嗽反射を誘発させた場合と比較して、ｓｈａｍ群モルモット（図１２中の（ａ）及び（ｂ））に０．１Ｍクエン酸刺激を与えた場合では咳嗽数の変化は見られなかった（図１１中の（ａ）及び（ｂ）のｐｒｅ２）。
これに対し、ＯＶＡ感作咳嗽群モルモット（図１２中の（ｃ）及び（ｄ））に０．１Ｍクエン酸刺激を与えると咳嗽反応の増加が観察される（図１２中の（ｃ）及び（ｄ）のｐｒｅ２）。【０５６０】
この咳嗽刺激に対して過敏な状態の前記ＯＶＡ感作咳嗽群モルモットにあらかじめ（クエン酸刺激の1時間前に）化合物Ｂを１ｍｇ／ｋｇにて経口投与すると、気道炎症によって増加した咳嗽反応を完全に抑制した（図１２中の（ｄ）のｐｏｓｔ）。一方で、ｓｈａｍ群モルモットにあらかじめ（クエン酸刺激の1時間前に）化合物Ｂを１ｍｇ／ｋｇにて経口投与しても咳嗽数に変化は見られなかった（図１２中の（ｂ）のｐｏｓｔ）。
さらに、１ｍｇ／ｋｇの化合物Ｂは実施例１０（図１０）の検討においては有意な薬効を示していない。
なお、図１２中の（ａ）及び（ｃ）のｐｏｓｔはそれぞれ、化合物Ｂとの比較として、Ｓｈａｍ群モルモットとＯＶＡ感作咳嗽群モルモットにあらかじめ（クエン酸刺激の1時間前に）精製水を投与した対照群の結果を示すものである。【０５６１】
以上の結果から、臨床を反映した病態モデルにおいても、生体防御に必要な咳（０．２５Ｍクエン酸による誘発咳嗽）は抑制せず、気道炎症によって咳嗽反射が過敏となった分のみを抑制することが明らかとなった。これは、必要な咳も全て抑制してしまうジヒドロコデインなどの中枢性鎮咳薬とは異なる特徴であると考えられる。
実施例１４
（Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用）【０５６２】
本発明化合物のＰ２Ｘ４受容体拮抗作用を測定した。
（試験方法）
実施例１と同様の方法でＰ２Ｘ４受容体拮抗作用を測定し、その結果を表１３４〜表１３６に示す。
（試験結果）【０５６３】
【表１３４】
2019177117.tif 000253
【０５６４】
【表１３５】
2019177117.tif 000254
【０５６５】
【表１３６】
2019177117.tif 000255
【０５６６】
実施例１５
（モルモットにおけるクエン酸誘発咳嗽に対する化合物Ｃ及び化合物Ｄの効果）
何ら処置も投与も行っていないHartly系モルモット（処置前モルモット）にクエン酸刺激を与え、咳嗽反射を誘発し、その影響を調べた。クエン酸刺激による咳嗽反射に対する化合物Ｃ及び化合物Ｄの薬効を調べた結果を図１３に示す。【０５６７】
（確認方法）
化合物Ｃ及び化合物Ｄの鎮咳作用の有無を確認するために、処置前モルモットを用いて、実施例３に記載の（咳嗽反射の測定方法）に従い、精製水、化合物Ｃ：５８．８ｍｇ／ｋｇ及び化合物Ｄ：３０ｍｇ／ｋｇを経口投与したモルモットに投与1時間後ネブライザーでクエン酸刺激を与え咳嗽反射を誘発しその影響を調べた。処置前クエン酸は０．５Ｍのクエン酸を用いた。【０５６８】
（試験結果）
得られた結果を図１３に示す。
処置前モルモット（図１３中の（ａ）ないし（ｃ））に０．５Ｍクエン酸刺激を与えたときの咳嗽反応（図１３中の（ａ）のｐｒｅ）と、前記処置前モルモットにあらかじめ（クエン酸刺激の1時間前に）精製水を経口投与した後に０．５Ｍクエン酸刺激を与えたときの咳嗽反応（図１３中の（ａ）のｐｏｓｔ）とでは、咳嗽数の変化は見られなかった。
これに対して、前記処置前モルモットに０．５Ｍクエン酸刺激を与えたときの咳嗽反応（図１３中の（ｂ）のｐｒｅ）と、前記処置前モルモットにあらかじめ（クエン酸刺激の1時間前に）化合物Ｃを５８．８ｍｇ／ｋｇにて経口投与した後に０．５Ｍクエン酸刺激を与えたときの咳嗽反応（図１３中の（ｂ）のｐｏｓｔ）とでは、咳嗽数を有意に減少させた。実施例１２及び１３と同様に、気道炎症によって増加した咳嗽反応を完全に抑制することが示された。
また同様に、前記処置前群モルモットに０．５Ｍクエン酸刺激を与えたときの咳嗽反応（図１３中の（ｃ）のｐｒｅ）と、前記処置前モルモットにあらかじめ（クエン酸刺激の1時間前に）化合物Ｄを３０ｍｇ／ｋｇにて経口投与した後に０．５Ｍクエン酸刺激を与えたときの咳嗽反応（図１３中の（ｃ）のｐｏｓｔ）とにおいても、咳嗽数を有意に減少させた。化合物Ｄにおいても、実施例１２及び１３と同様に、気道炎症によって増加した咳嗽反応を完全に抑制することが示された。
また、図１４は、本実施例の結果（図１３の（ｂ）及び（ｃ））において、咳嗽回数が増減しなかった場合を０％、咳嗽回数が０となった場合を１００％、としたときの抑制率を表したものである。【０５６９】
以上の結果から、臨床を反映した病態モデルにおいても、化合物Ｃ及び化合物Ｄは、生体防御に必要な咳（０．５Ｍクエン酸による誘発咳嗽）は抑制せず、気道炎症によって咳嗽反射が過敏となった分のみを抑制することが明らかとなった。これは、必要な咳も全て抑制してしまうジヒドロコデインなどの中枢性鎮咳薬とは異なる特徴であると考えられる。【０５７０】
実施例１６
５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩の合成
国際公開２０１０／０９３０６１実施例１に記載の５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオンを、国際公開２０１２／００８４７８に記載の実施例２（２）の方法を参考にすることで表題化合物を得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）δ：３．１７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２Ｈｚ），３．７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２Ｈｚ），７．０５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．１９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．４７（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．５−７．７（４Ｈ，ｍ），７．８８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．９３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），８．２６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），１０．９２（１Ｈ，ｂｒ  ｓ）【０５７１】
実施例１７
５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］［１，４］ジアゼピン−２−オン  ナトリウム塩の合成
国際公開２００８／０２３８４７実施例２に記載の方法にて得られた５−（３−ヒドロキシフェニル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］−１，４−ジアゼピン−２−オンを、国際公開２０１０／０９３０６１に記載の合成スキームの（方法３）又は国際公開２０１２／０１７８７６の（合成方法２）段落[００５４]ないし[００６０] に記載の方法を参考にして、５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ナフト［１，２−e］［１，４］ジアゼピン−２−オンを得た。５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ナフト［１，２−e］［１，４］ジアゼピン−２−オンを国際公開２０１２／００８４７８に記載の実施例２（２）の方法を参考にすることで表題化合物を得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）δ：３．８１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ），４．６０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．２１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），７．４−７．５（２Ｈ，ｍ），７．６−７．８（３Ｈ，ｍ），７．９−８．２（３Ｈ，ｍ），８．３−８．５（１Ｈ，ｍ），１０．８５（１Ｈ，ｂｒ  ｓ）【０５７２】
実施例１８
５−［４−フルオロ−3−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩の合成
国際公開２０１３／１０５６０８に記載の合成スキームの合成法３（段落［００４３]）若しくは国際公開２０１０／０９３０６１に記載の合成スキームの（方法３）を参考にして５−［４−フルオロ−3−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオンを得た。５−［４−フルオロ−3−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオンを国際公開２０１２／００８４７８に記載の実施例２（２）の方法を参考にすることで表題化合物を得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，４００ＭＨｚ）δ：３．１２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２Ｈｚ），３．９７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１２Ｈｚ），７．０１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ），７．２−７．４（２Ｈ，ｍ），７．６−７．７（４Ｈ，ｍ），７．８７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ），８．２２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ），１０．８９（１Ｈ，ｂｒ  ｓ）【０５７３】
実施例１９
本発明の医薬を、カプセル剤として以下のとおり調製することができる。
化合物Ａ、乳糖、コーンスターチ及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロースをＶ型混合機に投入し混合してカプセル処方物を得ることができる。
顆粒  ２７０ｍｇ中の組成
化合物Ａ：１００ｍｇ，乳糖：９４ｍｇ，コーンスターチ：４０ｍｇ，低置換度ヒドキシプロピルセルロース：２１ｍｇ及びヒドロキシプロピルセルロース：１５ｍｇ
得られたカプセル処方物２７０ｍｇを３号カプセルに手充填し、カプセル剤を得ることができる。
また、化合物ＢないしＤについても同様にカプセル剤を得ることができる。【０５７４】
実施例２０
本発明の医薬を、ネブライザー処方物として以下のとおり調製することができる。
化合物Ａを滅菌精製水に溶解して１０〜１００μｇ／ｍＬの溶液とし、これにＮａＣｌ溶液：９ｍｇ／ｍｌを加えてネブライザー処方物を調製することができる。【０５７５】
実施例２１
（モルモット摘出気管・気管支平滑筋収縮に対する化合物Ａの作用）
（試験方法）
動物をurethane (2 g/kg, i.p.)麻酔下、腹部大動脈切開にて瀉血致死させ開胸し、左主気管支組織を摘出した。結合組織、血管等の除去後、それぞれ幅約3 mmのリング標本を作製してオルガンバス内に懸垂し、resting tension 1.0 gにて等尺性張力を測定した。各リング標本についてbaseline tensionの安定化後、acetylcholine (ACh: 10-3 M)による収縮反応を確認した後、以下の検討を行った。【０５７６】
ACh誘発収縮筋を用いて副交感神経興奮時の気道収縮をin vitroにて模倣し、その収縮反応に対する化合物Ａの作用を観察した。化合物Ａの溶媒として、水を用い、10-5 Mを最終濃度として用いた。
（試験結果）
化合物Ａ (10-5M) は、baseline tension及び気管支平滑筋の10-5M Ach収縮反応（最大収縮の約50%の収縮）に対し影響を及ぼさなかった。得られた結果を図１５に示す。【０５７７】
実施例２２
（モルモット摘出気管・気管支平滑筋収縮に対する化合物Ｂの作用）
（試験方法）
動物をurethane (2 g/kg, i.p.)麻酔下、腹部大動脈切開にて瀉血致死させ開胸し、気管あるいは左主気管支組織を摘出した。結合組織、血管等の除去後、それぞれ幅約3 mmのリング標本を作製してオルガンバス内に懸垂し、resting tension 1.0 gにて等尺性張力を測定した。各リング標本についてbaseline tensionの安定化後、acetylcholine (ACh: 10-3 M)による収縮反応を確認した後、以下の検討を行った。【０５７８】
ACh誘発収縮筋を用いて副交感神経興奮時の気道収縮をin vitroにて模倣し、その収縮反応に対する化合物Ｂの作用を観察した。化合物Ｂの溶媒として、0.1% DMSOを最終濃度として用いた。10-5 M AChによる収縮反応 (最大収縮の約50%の収縮) が安定化した後に、10-6 M 化合物Ｂ(DMSO final 0.1%)で処置した。同様に0.1% DMSOのみで処置した。
（試験結果）
溶媒である0.1% DMSO自体及び化合物Ｂ(10-6 M)は、気管支平滑筋のACh収縮には影響を与えなかった。得られた結果を図１６に示す。
【産業上の利用可能性】
【０５７９】
本発明の医薬は、咳嗽、好ましくは急性咳嗽、遷延性咳嗽又は慢性咳嗽、より好ましくは慢性咳嗽の予防又は治療のための医薬として有用であり、さらには、例えば慢性咳嗽の原因疾患でとして挙げられる乾性咳嗽である咳喘息による咳嗽、アトピー性咳嗽、胃食道逆流による咳嗽、薬剤性の咳嗽若しくはアレルギー性咳嗽などの咳嗽、又は湿性咳嗽である副鼻腔気管支症候群による咳嗽、慢性気管支炎による咳嗽、慢性閉そく性肺疾患による咳嗽若しくは喘息による咳嗽などの咳嗽の予防又は治療において高い有効性が期待される。特に、乾性咳嗽に有用であり、中でも咳喘息による咳嗽、アトピー性咳嗽又はアレルギー性咳嗽に有用である。
【図１】
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【図２】
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【図３】
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【図４】
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【図５】
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【図６】
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【図７】
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【図８】
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【図９】
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【図１０】
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【図１１】
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【図１２】
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【図１３】
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【図１４】
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【図１５】
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【図１６】
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【国際調査報告】
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