【手続補正書】
【提出日】平成21年3月30日(2009.3.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）で表される化合物、または該化合物の鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体、互変異性体、水和物もしくは溶媒和物、または該化合物の製薬学的に受け入れられる塩、エステルもしくはアミドを有効成分とするＬＴＡ４Ｈ酵素活性の阻害：
【化１】
2008536825.tif 000001
式中、
Ｘは、ＣＨおよびＮから成る群から選択され、
Ｙは、Ｒ1（ＣＨ2）2-3Ｏ−、Ｒ7Ｎ（Ｒ8）ＣＯ2−、Ｒ7Ｎ（Ｒ8）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ8）−、Ｒ7Ｎ（Ｒ8）ＣＯ2ＣＨ2−、Ｒ7Ｎ（Ｒ8）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2−、Ｒ1ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ8）−、Ｒ1ＯＣＯ2−、Ｒ1ＣＯ2−、Ｒ1ＣＨ（Ｒ9）ＣＯ2−、Ｒ1Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ10）Ｏ−およびＲ1ＣＨ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ10）Ｏ−から成る群から選択されるが、但しＲ1ＣＨ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ10）Ｏ−中のＲ9およびＲ10の中の一方が−Ｈの時にはもう一方が−Ｈではないことを条件とし、
Ｒ1は、フェニル、チエニル、ピロリル、フラニル、オキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、インドリル、インダニルおよびテトラヒドロナフチルから成る群から選択される部分であり、ここで、Ｒ1は０、１または２個の置換基Ｒ4で置換されており、
Ｒ4は、−Ｈ、−ＯＣＨ3、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＣＦ3および−ＣＨ3から成る群から選択され、
Ｒ7は、−Ｃ1-4アルキルであるか、或はフェニル、チエニル、ピロリル、フラニル、オキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、インドリル、インダニルおよびテトラヒドロナフチルから成る群から選択され、ここで、Ｒ7は０、１または２個の置換基Ｒ4で置換されており、
Ｒ8は、−Ｈまたは−Ｃ1-4アルキルであるか、或は
Ｒ7とＲ8がこれらが結合している窒素員と一緒になってピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたはチオモルホリニルを形成しており、
Ｒ9は、−Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃｌまたは−ＯＨであり、
Ｒ10は、−Ｈ、−Ｃ1-4アルキルであるか、或はＲ4の中の１個と一緒になって５員もしくは６員の炭素環式環を形成しており、
Ｚは、結合、−ＣＨ2−、−ＯＣＨ2−、−ＯＣＨ2ＣＨ（Ｒ11）−および−ＣＨ2ＣＨ（Ｒ11）−から成る群から選択され、
Ｒ11は、−Ｈまたは−ＯＨであるが、但し
Ｚが結合の時には、ＹがＲ1（ＣＨ2）2-3Ｏ−、Ｒ1ＣＯ2−、Ｒ1ＣＨ（Ｒ9）ＣＯ2−、Ｒ1Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ10）Ｏ−およびＲ1ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（Ｒ10）Ｏ−の中の１つであることを条件とし、
Ｒ6は、−Ｈまたは−Ｆであり、そして
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、
Ａ）−Ｈ、−Ｃ1-7アルキル、−Ｃ3-7アルケニル［ここで、前記アルケニルの中の前記窒素員と結合している炭素が有する結合は単結合のみである］、−Ｃ3-7アルキニル［ここで、前記アルキニルの中の前記窒素員と結合している炭素が有する結合は単結合のみである］、場合によりベンゾ縮合していてもよい−Ｃ3-7シクロアルキル、−Ｃ5-7シクロアルケニル、−Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキル、−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロアルキルおよびフェニル［ここで、置換基Ａ）の各々は独立して０、１または２個の置換基ＲQで置換されており、そして前記ＲQは各々が前記窒素員から少なくとも炭素員１個分離れた所の炭素員の所に位置する置換基である］、
Ｂ）４−７員の飽和複素環式環ＨｅｔＲa［前記４−７員の飽和複素環式環ＨｅｔＲaは、二重結合を０または１個有し、結合点である炭素員を有しかつ員＞ＮＲMをヘテロ原子員として含有し、そして前記ヘテロ原子員は、前記結合点である炭素員から少なくとも追加的炭素員１個分離れて位置する］、
Ｃ）場合によりＣＨ2ＲArまたはＣＨ2ＲAr'で置換されていてもよい−Ｃ1-7アルキルＣ（Ｏ）Ｒx、
Ｄ）−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）Ｒx［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）ＲxのＣ2-5アルキルの中の２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｅ）−Ｃ2-5アルキルＯＨ［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＯＨのＣ2-5アルキルの中の２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｆ）−Ｃ0-4アルキルフェニル［ここで、前記−Ｃ0-4アルキルフェニルの中のフェニルは前記フェニルの中の２個の隣接する炭素員の所でＲfと縮合しているか或はベンゾ縮合している］、
Ｇ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6［ここで、Ａｒ6は、−Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有しかつベンゾ縮合していて結合点である炭素員を有する６員のヘテロアリールである］、
Ｈ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ5［ここで、Ａｒ5は、Ｏ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を１個および追加的ヘテロ原子員−Ｎ＝を０または１個有していて場合によりカルボニル基を１または２個含有していてもよくかつ場合によりベンゾ縮合していてもよい５員のヘテロアリールである］、
Ｉ）−Ｃ1-4アルキルＡｒ5'［ここで、Ａｒ5'は、場合によりＲYで置換されていてもよくかつ結合価許容部位を結合点として有していて窒素員を３または４個含有する５員のヘテロアリールである］、
Ｊ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-6［ここで、Ａｒ6-6は、Ｃ0-4アルキルと結合していて結合価許容部位の所で６員のヘテロアリール（ここで、前記６員のヘテロアリールは−Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有する）と縮合しているフェニルである］、
Ｋ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-5［ここで、Ａｒ6-5は、Ｃ0-4アルキルと結合していて結合価許容部位の所で５員のヘテロアリール（ここで、前記５員のヘテロアリールはＯ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を１個有し、そして前記５員のヘテロアリールは−Ｎ＝である追加的ヘテロ原子員を０または１個有する）と縮合しているフェニルである］、
Ｌ）２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾチアゾール、２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾオキサゾールおよび２−（４−エチル−フェノキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾールの中の１つ、および
Ｍ）−ＳＯ2Ｃ1-4アルキル、
から成る群から選択されるか、
または、Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しており、ここで、前記複素環式環は、
ｉ）４−７員の飽和複素環式環ＨｅｔＲb［ここで、前記４−７員の飽和複素環式環ＨｅｔＲbは、前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個有しかつ同じまたは異なる環員の所に位置する０、１または２個の置換基で置換されているが、前記置換基は、−ＲY、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＲZ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＣＨ2ＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｓ）ＮＲYＲZ、−ＮＲYＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲWＳＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリアゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、ピロリジン−２−チオン−１−イル、ピペリジン−２−チオン−１−イル、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY）（ＳＯ2ＲY）、−Ｃ0-4アルキルＮ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＲY、−Ｃ0-4アルキルＮ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＣＯ2ＲY、ハロ、
【化２】
2008536825.tif 000002
から成る群から選択される］、
ｉｉ）５−７員の飽和複素環式環ＨｅｔＲc［ここで、前記５−７員の飽和複素環式環ＨｅｔＲcは、前記結合窒素から少なくとも炭素員１個分離れて位置する追加的ヘテロ原子員を１個有するが、前記追加的ヘテロ原子員はＯ、Ｓ（＝Ｏ）0-2および＞ＮＲMから成る群から選択され、ここで、前記５−７員の飽和複素環式環ＨｅｔＲcはカルボニル員を０または１個有しかつ同じまたは異なる炭素環員の所に位置する０、１または２個の置換基で置換されているが、前記置換基は−Ｃ（Ｏ）ＲY、−ＣＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲYおよびＲZから成る群から選択される］
ｉｉｉ）イミダゾリジン−１−イル、２−イミダゾリン−１−イル、ピラゾール−１−イル、イミダゾール−１−イル、２Ｈ−テトラゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−１−イル、ピロール−１−イル、２−ピロリン−１−イルおよび３−ピロリン−１−イルの中の１つ［ここで、前記２Ｈ−テトラゾール−２−イルおよび１Ｈ−テトラゾール−１−イルは各々が炭素員の所が−Ｃ0-4アルキルＲZ、−Ｃ0-4アルキルＳＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲYおよび置換基ＨｅｔＲaの中の０または１個で置換されている］、および
ｉｖ）１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、インドール−１−イル、イソインドール−２−イル、インドリン−１−イル、ベンゾイミダゾール１−イル、２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン−８−イル、４−｛［（２−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、４−｛［（２−アミノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−３−カルボン酸−９−イルｔ−ブチルエステル、４−オキソ−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デコ−８−イルおよび４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デコ−８−イルの中の１つ、から成る群から選択され、ここで、
ＲKは、−Ｈ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群から選択されるが、前記−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルＲArは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲLは、−ＣＯ2ＲSおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲSＲS'から成る群から選択され、
ＲMは、ＲZ、インドール−７−イル、−ＳＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲY、−ＣＯ2ＲY、−Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＮＲSＲS'、Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリアゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イルおよび−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY）（ＳＯ2ＲY）から成る群から選択され、ここで、−Ｈではない前記ＲMは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲNは、−ＯＣＨ3、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＣＨ3、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ3および−ＮＯ2から成る群から選択され、
ＲQは、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ3、−ＣＣｌ3、−ＣＮ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲAr、−Ｃ0-4アルキルＲAr'、−Ｃ0-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＳＯ2ＲYおよび−Ｃ0-4アルキルＳＲYから成る群から選択され、
ＲSおよびＲS'は、独立して、−Ｈ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルフェニルから成る群から選択されるか、または、ＲSとＲS'が前記ＲSおよびＲS'が結合している窒素員と一緒になってＯ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択される追加的ヘテロ原子員を０または１個有する４−７員の複素環式環を形成しているが、但し前記追加的ヘテロ原子員が前記ＲSおよびＲS'が結合している前記窒素員から少なくとも炭素員２個分離れて位置することを条件としかつＲYがＣ0-4アルキルＲArである場合にはＲArがＲLで置換されていないことを条件とし、
ＲWは、ＲYおよび−Ｃ3-7シクロアルキルから成る群から選択され、
ＲXは、−ＯＲY、−ＮＲYＲZ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群から選択され、
ＲYは、−Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲArおよび−Ｃ0-4アルキルＲAr'から成る群から選択され、ここで、−Ｈではない前記ＲYは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲZは、ＲY、−Ｃ2-4アルキルＯＲY、−Ｃ1-2アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ1-2アルキルＣ（Ｏ）ＮＲSＲS'および−Ｃ2-4アルキルＮＲSＲS'から成る群から選択されるが、但し
ＲYおよびＲZが窒素員と結合している時には、ＲYおよびＲZがこの上で定義した如く選択されるか、或はＲYとＲZが前記ＲY−およびＲZ−が結合している窒素員と一緒になってＯ、Ｓおよび＞ＮＲMから成る群から選択される追加的ヘテロ原子員を０または１個有する４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdを形成しているが、前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdがカルボニル員を０または１個有しかつ前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdがＲM、−ＣＯ2Ｈおよび−Ｃ0-1アルキルＯＲYの中の少なくとも１つで置換されている結合価許容炭素員を０または１個有することを条件とし、
ＲArは、結合点である炭素員を有する部分であり、そして前記ＲArはフェニル、ピリジル、ピリミジルおよびピラジニルから成る群から選択され、ここで、前記ＲArの各々の中の各結合価許容炭素員は独立して０、１、２または３個の置換基ＲNおよび０または１個の置換基ＲLの中の少なくとも１つで置換されており、
ＲAr'は、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を０、１または２個有する３−８員の環であり、ここで、前記ＲAr'は不飽和結合を０、１または２個有しかつカルボニル員を０または１個有し、ここで、前記ＲAr'環の各々の中の各結合価許容員は独立して０、１または２個の置換基ＲKで置換されており、そして
Ｒfは、不飽和炭素−炭素結合を０または１個有しかつカルボニル員を０または１個有する３員から５員の直鎖炭化水素部分である。
【請求項２】
式（Ｉ）で表される化合物が式（ＩＩ）：
【化３】
2008536825.tif 000003
｛式中、
Ｘは、ＣＨおよびＮから成る群から選択され、
Ｙ’は、Ｒ1（ＣＨ2）2-3Ｏ−、Ｒ7Ｎ（Ｒ8）ＣＯ2−、Ｒ7Ｎ（Ｒ8）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ8）−、Ｒ7Ｎ（Ｒ8）ＣＯ2ＣＨ2−、Ｒ7Ｎ（Ｒ8）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2−、Ｒ1ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ8）−、Ｒ1ＯＣＯ2−、Ｒ1ＣＯ2−、Ｒ1ＣＨ（Ｒ9）ＣＯ2−、Ｒ1Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ10）Ｏ−およびＲ1ＣＨ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ10）Ｏ−から成る群から選択されるが、但しＲ1ＣＨ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ10）Ｏ−中のＲ9およびＲ10の中の一方が−Ｈの時にはもう一方が−Ｈではないことを条件とし、
Ｒ1は、フェニル、チエニル、ピロリル、フラニル、オキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、インドリル、インダニルおよびテトラヒドロナフチルから成る群から選択される部分であり、ここで、Ｒ1は０、１または２個の置換基Ｒ4で置換されており、
Ｒ4は、−Ｈ、−ＯＣＨ3、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＣＦ3および−ＣＨ3から成る群から選択され、
Ｒ7は、−Ｃ1-4アルキルであるか、或はフェニル、チエニル、ピロリル、フラニル、オキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、インドリル、インダニルおよびテトラヒドロナフチルから成る群から選択され、ここで、Ｒ7は０、１または２個の置換基Ｒ4で置換されており、
Ｒ8は、−Ｈまたは−Ｃ1-4アルキルであるか、或は
Ｒ7とＲ8がこれらが結合している窒素員と一緒になってピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたはチオモルホリニルを形成しており、
Ｒ9は、−Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃｌまたは−ＯＨであり、
Ｒ10は、−Ｈ、−Ｃ1-4アルキルであるか、或はＲ4の中の１個と一緒になって５員もしくは６員の炭素環式環を形成しており、
Ｒ11は、−Ｈまたは−ＯＨであり、
Ｚは、結合、−ＣＨ2−、−ＯＣＨ2−、−ＯＣＨ2ＣＨ（Ｒ11）−および−ＣＨ2ＣＨ（Ｒ11）−から成る群から選択されるが、但し
Ｚが結合の時には、Ｙ’がＲ1（ＣＨ2）2-3Ｏ−、Ｒ1ＣＯ2−、Ｒ1ＣＨ（Ｒ9）ＣＯ2−、Ｒ1Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ10）Ｏ−およびＲ1ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（Ｒ10）Ｏ−の中の１つであることを条件とし、
Ｒ6は、−Ｈまたは−Ｆであり、そして
Ｒ2'およびＲ3'は、各々独立して、
Ａ）Ｈ、Ｃ1-7アルキル、Ｃ3-7アルケニル［ここで、前記アルケニルの中の前記窒素員と結合している炭素が有する結合は単結合のみである］、Ｃ3-7アルキニル［ここで、前記アルキニルの中の前記窒素員と結合している炭素が有する結合は単結合のみである］、場合によりベンゾ縮合していてもよいＣ3-7シクロアルキル、Ｃ5-7シクロアルケニル、−Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキル、−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロアルキルおよびフェニル［ここで、置換基Ａ）の各々は独立して０、１または２個の置換基ＲQで置換されており、そして前記ＲQは各々が前記窒素員から少なくとも炭素員１個分離れた所の炭素員の所に位置する置換基である］、
Ｂ）４−７員の飽和複素環式環ＨｅｔＲa［前記４−７員の飽和複素環式環ＨｅｔＲaは、二重結合を０または１個有し、結合点である炭素員を有しかつ員＞ＮＲMをヘテロ原子員として含有し、そして前記ヘテロ原子員は、前記結合点である炭素員から少なくとも追加的炭素員１個分離れて位置する］、
Ｃ）場合によりＣＨ2ＲArまたはＣＨ2ＲAr'で置換されていてもよい−Ｃ1-7アルキルＣ（Ｏ）Ｒx、
Ｄ）−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）Ｒx［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）ＲxのＣ2-5アルキルの中の２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｅ）−Ｃ2-5アルキルＯＨ［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＯＨのＣ2-5アルキルの中の２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｆ）−Ｃ0-4アルキルフェニル［ここで、前記−Ｃ0-4アルキルフェニルの中のフェニルは前記フェニルの中の２個の隣接する炭素員の所でＲfと縮合しているか或はベンゾ縮合している］、
Ｇ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6［ここで、Ａｒ6は、−Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有しかつベンゾ縮合していて結合点である炭素員を有する６員のヘテロアリールである］、
Ｈ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ5［ここで、Ａｒ5は、Ｏ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を１個および追加的ヘテロ原子員−Ｎ＝を０または１個有していて場合によりカルボニル基を２個含有していてもよくかつ場合によりベンゾ縮合していてもよい５員のヘテロアリールである］、
Ｉ）−Ｃ1-4アルキルＡｒ5'［ここで、Ａｒ5'は、場合によりＲYで置換されていてもよくかつ結合価許容部位を結合点として有していて窒素員を３または４個含有する５員のヘテロアリールである］、
Ｊ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-6［ここで、Ａｒ6-6は、Ｃ0-4アルキルと結合していて結合価許容部位の所で６員のヘテロアリール（ここで、前記６員のヘテロアリールは−Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有する）と縮合しているフェニルである］、
Ｋ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-5［ここで、Ａｒ6-5は、Ｃ0-4アルキルと結合していて結合価許容部位の所で５員のヘテロアリール（ここで、前記５員のヘテロアリールはＯ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を１個有し、そして前記５員のヘテロアリールは−Ｎ＝である追加的ヘテロ原子員を０または１個有する）と縮合しているフェニルである］、
Ｌ）２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾチアゾール、２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾオキサゾールおよび２−（４−エチル−フェノキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾールの中の１つ、および
Ｍ）−ＳＯ2Ｃ1-4アルキル、
から成る群から選択されるか、
または、Ｒ2'とＲ3'がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しており、ここで、前記複素環式環は、
ｉ）４−７員の飽和複素環式環ＨｅｔＲb［ここで、前記４−７員の飽和複素環式環ＨｅｔＲbは、前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個有しかつ同じまたは異なる環員の所に位置する０、１または２個の置換基で置換されているが、前記置換基は、−ＲY、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＲZ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＣＨ2ＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｓ）ＮＲYＲZ、−ＮＲYＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲWＳＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリアゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、ピロリジン−２−チオン−１−イル、ピペリジン−２−チオン−１−イル、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY）（ＳＯ2ＲY）、−Ｃ0-4アルキルＮ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＲY、−Ｃ0-4アルキルＮ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＣＯ2ＲY、ハロ、
【化４】
2008536825.tif 000004
から成る群から選択される］、
ｉｉ）５−７員の飽和複素環式環ＨｅｔＲc［ここで、前記５−７員の飽和複素環式環ＨｅｔＲcは、前記結合窒素から少なくとも炭素員１個分離れて位置する追加的ヘテロ原子員を１個有するが、前記追加的ヘテロ原子員はＯ、Ｓ（＝Ｏ）0-2および＞ＮＲMから成る群から選択され、ここで、前記５−７員の飽和複素環式環ＨｅｔＲcはカルボニル員を０または１個有しかつ同じまたは異なる炭素環員の所に位置する０、１または２個の置換基で置換されているが、前記置換基は−Ｃ（Ｏ）ＲY、−ＣＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲYおよびＲZから成る群から選択される］
ｉｉｉ）イミダゾリジン−１−イル、２−イミダゾリン−１−イル、ピラゾール−１−イル、イミダゾール−１−イル、２Ｈ−テトラゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−１−イル、ピロール−１−イル、２−ピロリン−１−イルおよび３−ピロリン−１−イルの中の１つ［ここで、前記２Ｈ−テトラゾール−２−イルおよび１Ｈ−テトラゾール−１−イルは各々が炭素員の所が−Ｃ0-4アルキルＲZ、−Ｃ0-4アルキルＳＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲYおよび置換基ＨｅｔＲaの中の０または１個で置換されている］、および
ｉｖ）１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、インドール−１−イル、イソインドール−２−イル、インドリン−１−イル、ベンゾイミダゾール１−イル、２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン−８−イル、４−｛［（２−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、４−｛［（２−アミノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−３−カルボン酸−９−イルｔ−ブチルエステル、４−オキソ−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デコ−８−イルおよび４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デコ−８−イルの中の１つ、から成る群から選択され、ここで、
ＲKは、−Ｈ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群から選択されるが、前記−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルＲArは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲLは、−ＣＯ2ＲSおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲSＲS'から成る群から選択され、
ＲMは、ＲZ、インドール−７−イル、−ＳＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲY、−ＣＯ2ＲY、−Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＮＲSＲS'、Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリアゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イルおよび−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY）（ＳＯ2ＲY）から成る群から選択され、ここで、−Ｈではない前記ＲMは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲNは、−ＯＣＨ3、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＣＨ3、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ3および−ＮＯ2から成る群から選択され、
ＲQは、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ3、−ＣＣｌ3、−ＣＮ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲAr、−Ｃ0-4アルキルＲAr'、−Ｃ0-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＳＯ2ＲYおよび−Ｃ0-4アルキルＳＲYから成る群から選択され、
ＲSおよびＲS'は、独立して、−Ｈ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルフェニルから成る群から選択されるか、または、ＲSとＲS'が前記ＲSおよびＲS'が結合している窒素員と一緒になってＯ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択される追加的ヘテロ原子員を０または１個有する４−７員の複素環式環を形成しているが、但し前記追加的ヘテロ原子員が前記ＲSおよびＲS'が結合している前記窒素員から少なくとも炭素員２個分離れて位置することを条件としかつＲYがＣ0-4アルキルＲArである場合にはＲArがＲLで置換されていないことを条件とし、
ＲWは、ＲYおよび−Ｃ3-7シクロアルキルから成る群から選択され、
ＲXは、−ＯＲY、−ＮＲYＲZ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群から選択され、
ＲYは、−Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲArおよび−Ｃ0-4アルキルＲAr'から成る群から選択され、ここで、−Ｈではない前記ＲYは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲZは、ＲY、−Ｃ2-4アルキルＯＲY、−Ｃ1-2アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ1-2アルキルＣ（Ｏ）ＮＲSＲS'および−Ｃ2-4アルキルＮＲSＲS'から成る群から選択されるが、但し
ＲYおよびＲZが窒素員と結合している時には、ＲYおよびＲZがこの上で定義した如く選択されるか、或はＲYとＲZが前記ＲY−およびＲZ−が結合している窒素員と一緒になってＯ、Ｓおよび＞ＮＲMから成る群から選択される追加的ヘテロ原子員を０または１個有する４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdを形成しているが、前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdがカルボニル員を０または１個有しかつ前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdがＲM、−ＣＯ2Ｈおよび−Ｃ0-1アルキルＯＲYの中の少なくとも１つで置換されている結合価許容炭素員を０または１個有することを条件とし、
ＲArは、結合点である炭素員を有する部分であり、そして前記ＲArはフェニル、ピリジル、ピリミジルおよびピラジニルから成る群から選択され、ここで、前記ＲArの各々の中の各結合価許容炭素員は独立して０、１、２または３個の置換基ＲNおよび０または１個の置換基ＲLの中の少なくとも１つで置換されており、
ＲAr'は、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を０、１または２個有する３−８員の環であり、ここで、前記ＲAr'は不飽和結合を０、１または２個有しかつカルボニル員を０または１個有し、ここで、前記ＲAr'環の各々の中の各結合価許容員は独立して０、１または２個の置換基ＲKで置換されており、そして
Ｒfは、不飽和炭素−炭素結合を０または１個有しかつカルボニル員を０または１個有する３員から５員の直鎖炭化水素部分であるが、但し
（ｃ１）Ｙ’がＲ1（ＣＨ2）2-3Ｏ−であり、
（ｃ２）Ｚが−ＣＨ2−であり、そして
（ｃ３）ＸがＣＨである、
時にはＲ2'およびＲ3'が独立して−Ｈでも−Ｃ1-7アルキルでも非置換−Ｃ1-7アルキルＣ（Ｏ）ＲxでもなくかつＲ2'とＲ3'がこれらが結合している窒素員と一緒になってＨｅｔＲbを形成していることもＨｅｔＲc（ここで、ＲYまたはＲMはフェニル、ピリジルまたはピリミジルである）を形成していることもないことを条件とする｝
で表される請求項１記載の阻害剤。
【請求項３】
式（Ｉ）で表される化合物が
フェニル−カルバミン酸４−（３−ジブチルアミノ−プロピル）−フェニルエステルの塩酸塩；
フェニル−カルバミン酸４−［２−（４−ヒドロキシ−４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−［３−（４−ヒドロキシ−４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−プロピル］−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−（３−ピペリジン−１−イル−プロピル）−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−［３−（シクロプロピルメチル−プロピル−アミノ）−プロピル］−フェニルエステルの塩酸塩；
フェニル−カルバミン酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−［２−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−［２−（シクロヘキシル−エチル−アミノ）−エチル］−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−（２−アゼパン−１−イル−エチル）−フェニルエステル；フェニル−カルバミン酸４−［２−（シクロプロピルメチル−プロピル−アミノ）−エチル］−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−（２−ジブチルアミノ−エチル）−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−フェニルエステル；
メチル−フェニル−カルバミン酸４−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−［２−（４−メタンスルホニルアミノ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェニルエステル；
メチル−フェニル−カルバミン酸４−［２−（４−メタンスルホニルアミノ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェニルエステル；および
フェニル−カルバミン酸２−フルオロ−４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−フェニルエステル；
から成る群から選択される請求項１記載の阻害剤。
【請求項４】
式（Ｉ）で表される化合物が
１−（２−｛４−［（３−ヒドロキシ−フェニル）−メチル−カルバモイルオキシ］−フェノキシ｝−エチル）−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−（２−｛４−［（３−ヒドロキシ−フェニル）−メチル−カルバモイルオキシ］−フェノキシ｝−エチル）−ピペリジン−４−カルボン酸；
ジメチル−カルバミン酸４−［２−（４−ヒドロキシ−４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニルエステル；
（３−ヒドロキシ−フェニル）−カルバミン酸４−［２−（４−ヒドロキシ−４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニルエステル；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−フェニル）−２−｛４−［２−（４−ヒドロキシ−４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−アセトアミド；
［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−カルバミン酸フェニルエステルの塩酸塩；
フェニル−カルバミン酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−ベンジルエステル；
（４−ヒドロキシ−フェニル）−カルバミン酸４−［２−（４−ヒドロキシ−４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニルエステル；
メチル−フェニル−カルバミン酸４−［２−（４−ヒドロキシ−４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−［２−（４−プロピル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−［３−（４−ヒドロキシ−４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニルエステル；
（２−フルオロ−フェニル）−カルバミン酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルエステル；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−フェニル）−２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−アセトアミド；
（３−クロロ−フェニル）−カルバミン酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−［２−（４−ヒドロキシ−４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−（２−ジブチルアミノ−エトキシ）−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−［２−（シクロプロピルメチル−プロピル−アミノ）−エトキシ］−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−［２−（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−［２−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−［２−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−｛２−［４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル］−エトキシ｝−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−（２−アゼパン−１−イル−エトキシ）−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−｛２−［４−（４−ブロモ−フェニル）−４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル］−エトキシ｝−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−｛２−［４−（４−クロロ−フェニル）−４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル］−エトキシ｝−フェニルエステル；
チオフェン−３−イル−カルバミン酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルエステル；
チオフェン−２−イル−カルバミン酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−エトキシ｝−フェニルエステル；
メチル−フェニル−カルバミン酸４−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−エトキシ｝−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−［２−（４−メタンスルホニルアミノ−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニルエステル；
メチル−フェニル−カルバミン酸４−［２−（４−メタンスルホニルアミノ−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸５−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−エトキシ｝−ピリジン−２−イルエステル；および
フェニル−カルバミン酸５−［２−（４−アセチルアミノ−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−ピリジン−２−イルエステル；
から成る群から選択される請求項１記載の阻害剤。
【請求項５】
式（Ｉ）で表される化合物が
Ｎ−［１−（４−フェネチルオキシベンジル）−ピペリジン−４−イル］−メタンスルホンアミド；
１−（６−フェネチルオキシピリジン−３−イルメチル）−ピペリジン−４−カルボン酸；
１−（４−フェネチルオキシベンジル）−ピペリジン；
１−（４−フェネチルオキシベンジル）−ピペリジン−４−カルボン酸；
１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン；
１−［４−（４−フェニル−ブトキシ）−ベンジル］−ピペリジン；
１−［１−（４−フェネチルオキシベンジル）−ピペリジン−４−イル］−ピロリジン−２−オン；
８−（４−フェネチルオキシベンジル）−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン；
１−（４−フェネチルオキシベンジル）−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
１−（４−フェネチルオキシベンジル）−ピペリジン−３−カルボン酸アミド；
１−（４−フェネチルオキシベンジル）−ピペリジン−４−オール；
１−（４−フェネチルオキシベンジル）−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン；
１−（４−フェネチルオキシベンジル）−ピペリジン−４−イルアミン；
１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−｛１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−ピロリジン−２−オン；
１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−オール；
１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−３−オール；
１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−３−カルボン酸アミド；
１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−カルボン酸；Ｎ−［１−（４−フェネチルオキシベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アセトアミド；
［１−（４−フェネチルオキシベンジル）−ピペリジン−４−イル］−尿素；
［１−（４−フェネチルオキシベンジル）−ピペリジン−４−イル］−カルバミン酸メチルエステル；
１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イルアミン；Ｎ−｛１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−アセトアミド；
｛１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−カルバミン酸メチルエステル；
｛１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−尿素；
２−ヒドロキシ−Ｎ−｛１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−アセトアミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−［１−（４−フェネチルオキシベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アセトアミド；
Ｎ−｛１−［６−（３−フェニル−プロポキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−アセトアミド；
Ｎ−｛１−［６−（３−フェニル−プロポキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−メタンスルホンアミド；
１−｛１−［６−（３−フェニル−プロポキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−ピロリジン−２−オン；および
Ｎ−［１−（３−フルオロ−４−フェネチルオキシベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アセトアミド；
から成る群から選択される請求項１記載の阻害剤。
【請求項６】
式（Ｉ）で表される化合物が
１’−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−［１，４’］ビピペリジニル−３−カルボン酸エチルエステル；
１’−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−［１，４’］ビピペリジニル−３−カルボン酸；
１’−｛２−［４−（２−オキソ−２−フェニル−エトキシ）−フェニル］−エチル｝−［１，４’］ビピペリジニル−２−オン；
１’−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−２−フェニル−エトキシ）−フェニル］−エチル｝−［１，４’］ビピペリジニル−２−オン；
１−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−ピペリジン−４−カルボニトリル；
１−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン；
１−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−４−（１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル）−ピペリジン；
シクロプロピル−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−アミン；
４−｛シクロプロピル−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−アミノ｝−ブチロニトリル；
３−｛シクロプロピル−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−アミノ｝−プロピオン酸エチルエステル；
３−｛シクロプロピル−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−アミノ｝−プロピオン酸のトリフルオロ酢酸塩；
１’−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−［１，４’］ビピペリジニル−２−カルボン酸エチルエステル；
１−［２−（４−フェネチルオキシフェノキシ）−エチル］−ピペリジン；
２−｛４−［２−（シクロヘキシル−エチル−アミノ）−エチル］−フェノキシ｝−１−フェニル−エタノン；
２−｛４−［２−（シクロヘキシル−エチル−アミノ）−エチル］−フェノキシ｝−１−フェニル−エタノール；
１−｛２−［４−（２−オキソ−２−フェニル−エトキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸メチルエステル；
１−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−２−フェニル−エトキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸メチルエステル；
１−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸メチルエステル；
１−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−２−フェニル−エトキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
１−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
１’−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−［１，４’］ビピペリジニル−２−オン；
１−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸；
４−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−ピペラジン−２−オン；
３−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチルアミノ］−プロピオン酸エチルエステル；
３−｛メチル−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−アミノ｝−プロピオン酸エチルエステル；
３−｛シクロヘキシル−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−アミノ｝−プロピオン酸エチルエステル；
３−｛メチル−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−アミノ｝−プロピオン酸；
３−｛シクロヘキシル−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−アミノ｝−プロピオン酸；
３−｛（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−アミノ｝−プロピオン酸エチルエステル；
３−｛（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−アミノ｝−プロピオン酸；
１−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−２−フェニル−エトキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸；
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ｝−インダン−１−オン；
クロロ−フェニル−酢酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−フェニルエステル；
インダン−２−カルボン酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−フェニルエステル；
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ｝−インダン−１−オール；
１−｛２−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸；
２−ヒドロキシ−Ｎ−｛１−［２−（４−フェネチルオキシフェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−アセトアミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−｛２−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−アセトアミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−｛１−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−アセトアミド；
Ｎ−｛１−［２−（４−フェネチルオキシフェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（１−｛２−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［２−（６−フェネチルオキシピリジン−３−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−メタンスルホンアミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−｛１−［２−（６−フェネチルオキシピリジン−３−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−アセトアミド；および
１−｛１−［２−（６−フェネチルオキシピリジン−３−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ピロリジン−２−オン；
から成る群から選択される請求項１記載の阻害剤。
【請求項７】
式（Ｉ）で表される化合物が
炭酸フェニルエステル４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルエステル；
フェニル−酢酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルエステル；
２−フェニル−プロピオン酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルエステル；
１Ｈ−インドール−２−カルボン酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルエステル；
１−フェニル−２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−エタノン；
３−｛２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−エチル｝−フェノール；
１Ｈ−インドール−３−カルボン酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルエステル；
１−｛２−［４−（インダン−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン；
１−（２−｛４−［２−（２−フルオロ−フェニル）−エトキシ］−フェノキシ｝−エチル）−ピペリジン；
１−フェニル−２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−エタノール；
４−｛２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−エチル｝−フェノール；
１−｛１−［２−（４−フェネチルオキシフェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ピロリジン−２−オン；
１−［２−（４−フェネチルオキシフェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸；
１−｛２−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−｛２−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸；
クロロ−フェニル−酢酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルエステル；
インダン−２−カルボン酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルエステル；
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−インダン−１−オール；
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−インダン−１−オン；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−｛２−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（１−｛２−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［２−（６−フェネチルオキシピリジン−３−イルオキシ）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−メタンスルホンアミド；
１−｛２−［６−（３−フェニル−プロポキシ）−ピリジン−３−イルオキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸；
１−（４−フェネチルオキシフェノキシ）−３−ピペリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−｛２−ヒドロキシ−３−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−フェノキシ］−プロピル｝−ピペリジン−４−イル）−アセトアミド；
Ｎ−｛１−［２−（３−フルオロ−４−フェネチルオキシフェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−２−ヒドロキシ−アセトアミド；
１−（２−｛４−［２−（３−フルオロ−フェニル）−エトキシ］−フェノキシ｝−エチル）−ピペリジン；および
１−（２−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エトキシ］−フェノキシ｝−エチル）−ピペリジン；
から成る群から選択される請求項１記載の阻害剤。
【請求項８】
請求項１で定義されている式（Ｉ）で表される化合物を有効成分として含んでなるある被験体における炎症の予防、抑制または治療用の製薬学的製剤。
【請求項９】
式（Ｉ）で表される化合物が請求項２で定義されている式（ＩＩ）で表される化合物である請求項８記載の製薬学的製剤。
【請求項１０】
炎症が炎症性腸疾患、慢性閉塞性肺疾患、関節炎、乾癬、喘息、嚢胞性線維症、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチおよび多発性硬化症の中の少なくとも１つによる炎症である請求項８記載の製薬学的製剤。
【請求項１１】
炎症が炎症性腸疾患、慢性閉塞性肺疾患、関節炎、乾癬、喘息、嚢胞性線維症、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチおよび多発性硬化症の中の少なくとも１つによる炎症である請求項９記載の製薬学的製剤。
【請求項１２】
式（ＩＩ）：
【化５】
2008536825.tif 000005
｛式中、
Ｘは、ＣＨおよびＮから成る群から選択され、
Ｙ’は、Ｒ1（ＣＨ2）2-3Ｏ−、Ｒ7Ｎ（Ｒ8）ＣＯ2−、Ｒ7Ｎ（Ｒ8）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ8）−、Ｒ7Ｎ（Ｒ8）ＣＯ2ＣＨ2−、Ｒ7Ｎ（Ｒ8）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2−、Ｒ1ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ8）−、Ｒ1ＯＣＯ2−、Ｒ1ＣＯ2−、Ｒ1ＣＨ（Ｒ9）ＣＯ2−、Ｒ1Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ10）Ｏ−およびＲ1ＣＨ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ10）Ｏ−から成る群から選択されるが、但しＲ1ＣＨ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ10）Ｏ−中のＲ9およびＲ10の中の一方が−Ｈの時にはもう一方が−Ｈではないことを条件とし、
Ｒ1は、フェニル、チエニル、ピロリル、フラニル、オキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、インドリル、インダニルおよびテトラヒドロナフチルから成る群から選択される部分であり、ここで、Ｒ1は０、１または２個の置換基Ｒ4で置換されており、
Ｒ4は、−Ｈ、−ＯＣＨ3、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＣＦ3および−ＣＨ3から成る群から選択され、
Ｒ7は、−Ｃ1-4アルキルであるか、或はフェニル、チエニル、ピロリル、フラニル、オキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、インドリル、インダニルおよびテトラヒドロナフチルから成る群から選択され、ここで、Ｒ7は０、１または２個の置換基Ｒ4で置換されており、
Ｒ8は、−Ｈまたは−Ｃ1-4アルキルであるか、或は
Ｒ7とＲ8がこれらが結合している窒素員と一緒になってピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたはチオモルホリニルを形成しており、
Ｒ9は、−Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃｌまたは−ＯＨであり、
Ｒ10は、−Ｈ、−Ｃ1-4アルキルであるか、或はＲ4の中の１個と一緒になって５員もしくは６員の炭素環式環を形成しており、
Ｒ11は、−Ｈまたは−ＯＨであり、
Ｚは、結合、−ＣＨ2−、−ＯＣＨ2−、−ＯＣＨ2ＣＨ（Ｒ11）−および−ＣＨ2ＣＨ（Ｒ11）−から成る群から選択されるが、但し
Ｚが結合の時には、Ｙ’がＲ1（ＣＨ2）2-3Ｏ−、Ｒ1ＣＯ2−、Ｒ1ＣＨ（Ｒ9）ＣＯ2−、Ｒ1Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ10）Ｏ−およびＲ1ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（Ｒ10）Ｏ−の中の１つであることを条件とし、
Ｒ6は、−Ｈまたは−Ｆであり、そして
Ｒ2'およびＲ3'は、各々独立して、
Ａ）Ｈ、Ｃ1-7アルキル、Ｃ3-7アルケニル［ここで、前記アルケニルの中の前記窒素員と結合している炭素が有する結合は単結合のみである］、Ｃ3-7アルキニル［ここで、前記アルキニルの中の前記窒素員と結合している炭素が有する結合は単結合のみである］、場合によりベンゾ縮合していてもよいＣ3-7シクロアルキル、Ｃ5-7シクロアルケニル、−Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキル、−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロアルキルおよびフェニル［ここで、置換基Ａ）の各々は独立して０、１または２個の置換基ＲQで置換されており、そして前記ＲQは各々が前記窒素員から少なくとも炭素員１個分離れた所の炭素員の所に位置する置換基である］、
Ｂ）４−７員の飽和複素環式環ＨｅｔＲa［前記４−７員の飽和複素環式環ＨｅｔＲaは、二重結合を０または１個有し、結合点である炭素員を有しかつ員＞ＮＲMをヘテロ原子員として含有し、そして前記ヘテロ原子員は、前記結合点である炭素員から少なくとも追加的炭素員１個分離れて位置する］、
Ｃ）場合によりＣＨ2ＲArまたはＣＨ2ＲAr'で置換されていてもよい−Ｃ1-7アルキルＣ（Ｏ）Ｒx、
Ｄ）−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）Ｒx［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）ＲxのＣ2-5アルキルの中の２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｅ）−Ｃ2-5アルキルＯＨ［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＯＨのＣ2-5アルキルの中の２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｆ）−Ｃ0-4アルキルフェニル［ここで、前記−Ｃ0-4アルキルフェニルの中のフェニルは前記フェニルの中の２個の隣接する炭素員の所でＲfと縮合しているか或はベンゾ縮合している］、
Ｇ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6［ここで、Ａｒ6は、−Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有しかつベンゾ縮合していて結合点である炭素員を有する６員のヘテロアリールである］、
Ｈ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ5［ここで、Ａｒ5は、Ｏ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を１個および追加的ヘテロ原子員−Ｎ＝を０または１個有していて場合によりカルボニル基を２個含有していてもよくかつ場合によりベンゾ縮合していてもよい５員のヘテロアリールである］、
Ｉ）−Ｃ1-4アルキルＡｒ5'［ここで、Ａｒ5'は、場合によりＲYで置換されていてもよくかつ結合価許容部位を結合点として有していて窒素員を３または４個含有する５員のヘテロアリールである］、
Ｊ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-6［ここで、Ａｒ6-6は、Ｃ0-4アルキルと結合していて結合価許容部位の所で６員のヘテロアリール（ここで、前記６員のヘテロアリールは−Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有する）と縮合しているフェニルである］、
Ｋ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-5［ここで、Ａｒ6-5は、Ｃ0-4アルキルと結合していて結合価許容部位の所で５員のヘテロアリール（ここで、前記５員のヘテロアリールはＯ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を１個有し、そして前記５員のヘテロアリールは−Ｎ＝である追加的ヘテロ原子員を０または１個有する）と縮合しているフェニルである］、
Ｌ）２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾチアゾール、２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾオキサゾールおよび２−（４−エチル−フェノキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾールの中の１つ、および
Ｍ）−ＳＯ2Ｃ1-4アルキル、
から成る群から選択されるか、
または、Ｒ2'とＲ3'がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しており、ここで、前記複素環式環は、
ｉ）４−７員の飽和複素環式環ＨｅｔＲb［ここで、前記４−７員の飽和複素環式環ＨｅｔＲbは、前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個有しかつ同じまたは異なる環員の所に位置する０、１または２個の置換基で置換されているが、前記置換基は、−ＲY、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＲZ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＣＨ2ＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｓ）ＮＲYＲZ、−ＮＲYＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲWＳＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリアゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、ピロリジン−２−チオン−１−イル、ピペリジン−２−チオン−１−イル、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY）（ＳＯ2ＲY）、−Ｃ0-4アルキルＮ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＲY、−Ｃ0-4アルキルＮ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＣＯ2ＲY、ハロ、
【化６】
2008536825.tif 000006
から成る群から選択される］、
ｉｉ）５−７員の飽和複素環式環ＨｅｔＲc［ここで、前記５−７員の飽和複素環式環ＨｅｔＲcは、前記結合窒素から少なくとも炭素員１個分離れて位置する追加的ヘテロ原子員を１個有するが、前記追加的ヘテロ原子員はＯ、Ｓ（＝Ｏ）0-2および＞ＮＲMから成る群から選択され、ここで、前記５−７員の飽和複素環式環ＨｅｔＲcはカルボニル員を０または１個有しかつ同じまたは異なる炭素環員の所に位置する０、１または２個の置換基で置換されているが、前記置換基は−Ｃ（Ｏ）ＲY、−ＣＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲYおよびＲZから成る群から選択される］
ｉｉｉ）イミダゾリジン−１−イル、２−イミダゾリン−１−イル、ピラゾール−１−イル、イミダゾール−１−イル、２Ｈ−テトラゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−１−イル、ピロール−１−イル、２−ピロリン−１−イルおよび３−ピロリン−１−イルの中の１つ［ここで、前記２Ｈ−テトラゾール−２−イルおよび１Ｈ−テトラゾール−１−イルは各々が炭素員の所が−Ｃ0-4アルキルＲZ、−Ｃ0-4アルキルＳＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲYおよび置換基ＨｅｔＲaの中の０または１個で置換されている］、および
ｉｖ）１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、インドール−１−イル、イソインドール−２−イル、インドリン−１−イル、ベンゾイミダゾール１−イル、２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン−８−イル、４−｛［（２−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、４−｛［（２−アミノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−３−カルボン酸−９−イルｔ−ブチルエステル、４−オキソ−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デコ−８−イルおよび４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デコ−８−イルの中の１つ、から成る群から選択され、ここで、
ＲKは、−Ｈ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群から選択されるが、前記−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルＲArは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲLは、−ＣＯ2ＲSおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲSＲS'から成る群から選択され、
ＲMは、ＲZ、インドール−７−イル、−ＳＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲY、−ＣＯ2ＲY、−Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＮＲSＲS'、Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリアゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イルおよび−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY）（ＳＯ2ＲY）から成る群から選択され、ここで、−Ｈではない前記ＲMは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲNは、−ＯＣＨ3、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＣＨ3、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ3および−ＮＯ2から成る群から選択され、
ＲQは、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ3、−ＣＣｌ3、−ＣＮ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲAr、−Ｃ0-4アルキルＲAr'、−Ｃ0-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＳＯ2ＲYおよび−Ｃ0-4アルキルＳＲYから成る群から選択され、
ＲSおよびＲS'は、独立して、−Ｈ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルフェニルから成る群から選択されるか、または、ＲSとＲS'が前記ＲSおよびＲS'が結合している窒素員と一緒になってＯ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択される追加的ヘテロ原子員を０または１個有する４−７員の複素環式環を形成しているが、但し前記追加的ヘテロ原子員が前記ＲSおよびＲS'が結合している前記窒素員から少なくとも炭素員２個分離れて位置することを条件としかつＲYがＣ0-4アルキルＲArである場合にはＲArがＲLで置換されていないことを条件とし、
ＲWは、ＲYおよび−Ｃ3-7シクロアルキルから成る群から選択され、
ＲXは、−ＯＲY、−ＮＲYＲZ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群から選択され、
ＲYは、−Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲArおよび−Ｃ0-4アルキルＲAr'から成る群から選択され、ここで、−Ｈではない前記ＲYは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲZは、ＲY、−Ｃ2-4アルキルＯＲY、−Ｃ1-2アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ1-2アルキルＣ（Ｏ）ＮＲSＲS'および−Ｃ2-4アルキルＮＲSＲS'から成る群から選択されるが、但し
ＲYおよびＲZが窒素員と結合している時には、ＲYおよびＲZがこの上で定義した如く選択されるか、或はＲYとＲZが前記ＲY−およびＲZ−が結合している窒素員と一緒になってＯ、Ｓおよび＞ＮＲMから成る群から選択される追加的ヘテロ原子員を０または１個有する４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdを形成しているが、前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdがカルボニル員を０または１個有しかつ前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdがＲM、−ＣＯ2Ｈおよび−Ｃ0-1アルキルＯＲYの中の少なくとも１つで置換されている結合価許容炭素員を０または１個有することを条件とし、
ＲArは、結合点である炭素員を有する部分であり、そして前記ＲArはフェニル、ピリジル、ピリミジルおよびピラジニルから成る群から選択され、ここで、前記ＲArの各々の中の各結合価許容炭素員は独立して０、１、２または３個の置換基ＲNおよび０または１個の置換基ＲLの中の少なくとも１つで置換されており、
ＲAr'は、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を０、１または２個有する３−８員の環であり、ここで、前記ＲAr'は不飽和結合を０、１または２個有しかつカルボニル員を０または１個有し、ここで、前記ＲAr'環の各々の中の各結合価許容員は独立して０、１または２個の置換基ＲKで置換されており、そして
Ｒfは、不飽和炭素−炭素結合を０または１個有しかつカルボニル員を０または１個有する３員から５員の直鎖炭化水素部分であるが、但し
（ｃ１）Ｙ’がＲ1（ＣＨ2）2-3Ｏ−であり、
（ｃ２）Ｚが−ＣＨ2−であり、そして
（ｃ３）ＸがＣＨである、
時にはＲ2'およびＲ3'が独立して−Ｈでも−Ｃ1-7アルキルでも非置換−Ｃ1-7アルキルＣ（Ｏ）ＲxでもなくかつＲ2'とＲ3'がこれらが結合している窒素と一緒になってＨｅｔＲbを形成していることもＨｅｔＲc（ここで、ＲYまたはＲMはフェニル、ピリジルまたはピリミジルである）を形成していることもないことを条件とする｝
で表される化合物、または該化合物の鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体、互変異性体、水和物もしくは溶媒和物または該化合物の製薬学的に受け入れられる塩、エステルもしくはアミド。
【請求項１３】
ＸがＣＨである請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙ’がＲ7Ｎ（Ｒ8）ＣＯ2−、Ｒ7Ｎ（Ｒ8）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ8）−、Ｒ7Ｎ（Ｒ8）ＣＯ2ＣＨ2−、Ｒ7Ｎ（Ｒ8）Ｃ（Ｏ）ＣＨ2−、Ｒ1ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ8）−、Ｒ1ＯＣＯ2−、Ｒ1ＣＯ2−、Ｒ1ＣＨ（Ｒ9）ＣＯ2−、Ｒ1Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ10）Ｏ−およびＲ1ＣＨ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ10）Ｏ−から成る群から選択されるが、但しＲ1ＣＨ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ10）Ｏ−中のＲ9およびＲ10の中の一方が−Ｈの時にはもう一方が−Ｈではないことを条件とする請求項１２記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙ’がＲ1（ＣＨ2）2-3Ｏ−である請求項１２記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ1がフェニル、チエニル、インドリルおよびテトラヒドロナフチルから成る群から選択されかつ前記Ｒ1が−Ｈ、−ＯＣＨ3、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−ＣＦ3および−ＣＨ3から成る群から選択される０、１または２個の置換基で置換されている請求項１２記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ1がフェニルである請求項１２記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ4が−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆおよび−ＯＨから成る群から選択される請求項１２記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ4が−Ｈである請求項１２記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ7が−Ｃ1-4アルキルである請求項１２記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ7がメチルまたはエチルである請求項１２記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ7がフェニル、チエニル、ピロリル、フラニル、オキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、インドリル、インダニルおよびテトラヒドロナフチルから成る群から選択される請求項１２記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ7がフェニル、チエニル、インドリルおよびテトラヒドロナフチルから成る群から選択される請求項１２記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ7がフェニルである請求項１２記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ8が−Ｃ1-4アルキルである請求項１２記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ8がメチルまたはエチルである請求項１２記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ7とＲ8がこれらが結合している窒素員と一緒になってピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたはチオモルホリニルを形成している請求項１２記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ7とＲ8がこれらが結合している窒素員と一緒になってピペリジニルを形成している請求項１２記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ9が−Ｈ、−Ｃｌ、メチル、エチルまたは−ＯＨである請求項１２記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ9が−Ｈ、メチルまたは−ＯＨである請求項１２記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ9がメチルである請求項１２記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ10が−Ｈ、メチル、エチル、イソプロピルまたはブチルである請求項１２記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ10が−Ｈである請求項１２記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ11が−Ｈである請求項１２記載の化合物。
【請求項３５】
Ｚが結合、−ＣＨ2−、−ＯＣＨ2−、−ＯＣＨ2ＣＨ2−および−ＣＨ2ＣＨ2−から成る群から選択される請求項１２記載の化合物。
【請求項３６】
Ｚが結合でありそして前記Ｙ’がＲ1（ＣＨ2）2-3Ｏ−、Ｒ1ＣＯ2−、Ｒ1ＣＨ（Ｒ9）ＣＯ2−、Ｒ1Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ10）Ｏ−またはＲ1ＣＨ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ10）Ｏ−の中の１つであるが、但しＲ1ＣＨ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ10）Ｏ−中のＲ9およびＲ10の中の一方が−Ｈの時にはもう一方が−Ｈではないことを条件とする請求項１２記載の化合物。
【請求項３７】
Ｚが結合でありそして前記Ｙ’がＲ1（ＣＨ2）2-3Ｏ−である請求項１２記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ6が−Ｈである請求項１２記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ2'およびＲ3'が各々独立して−Ｈ、−Ｃ1-7アルキル、−Ｃ3-7アルケニル、−Ｃ3-7アルキニル、場合によりベンゾ縮合していてもよい−Ｃ3-7シクロアルキル、−Ｃ5-7シクロアルケニル、−Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキル、−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロアルキルおよびフェニルから成る群から選択される請求項１２記載の化合物。
【請求項４０】
Ｙ’がＲ1（ＣＨ2）2-3Ｏ−でありそして前記Ｒ2'およびＲ3'が各々独立して−Ｃ3-7アルケニル、−Ｃ3-7アルキニル、場合によりベンゾ縮合していてもよい−Ｃ3-7シクロアルキル、−Ｃ5-7シクロアルケニル、−Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキル、−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロアルキルおよびフェニルから成る群から選択される請求項１２記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ2'およびＲ3'が各々独立して４−７員の飽和複素環式環ＨｅｔＲa［前記４−７員の飽和複素環式環ＨｅｔＲaは、二重結合を０または１個有し、結合点である炭素員を有しかつ員＞ＮＲMをヘテロ原子員として含有し、そして前記ヘテロ原子員は、前記結合点である炭素員から少なくとも追加的炭素員１個分離れて位置する］から成る群から選択される請求項１２記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ2'およびＲ3'が各々独立して場合によりＣＨ2ＲArまたはＣＨ2ＲAr'で置換されていてもよい−Ｃ1-7アルキルＣ（Ｏ）Ｒxから成る群から選択される請求項１２記載の化合物。
【請求項４３】
Ｙ’がＲ1（ＣＨ2）2-3Ｏ−でありそして前記Ｒ2'およびＲ3'が各々独立してＣＨ2ＲArまたはＣＨ2ＲAr'で置換されている−Ｃ1-7アルキルＣ（Ｏ）Ｒxから成る群から選択される請求項１２記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ2'およびＲ3'が各々独立して−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）Ｒx［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）ＲxのＣ2-5アルキルの中の２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］から成る群から選択される請求項１２記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ2'およびＲ3'が各々独立して−Ｃ2-5アルキルＯＨ［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＯＨのＣ2-5アルキルの中の２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］から成る群から選択される請求項１２記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ2'およびＲ3'が各々独立して−Ｃ1-4アルキルＡｒ5'［ここで、Ａｒ5'は、場合によりＲYで置換されていてもよくかつ結合価許容部位を結合点として有していて窒素員を３または４個含有する５員のヘテロアリールである］である請求項１２記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ2'およびＲ3'がこれらが結合している窒素員と一緒になってアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニルまたはホモピペリジニルを形成している請求項１２記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ2'およびＲ3'がこれらが結合している窒素員と一緒になってピペリジニルを形成している請求項１２記載の化合物。
【請求項４９】
Ｙ’がＲ1（ＣＨ2）2-3Ｏ−でありそして前記Ｒ2'およびＲ3'がこれらが結合している窒素員と一緒になってピペリジニルを形成しており、ここで、前記ピペリジニルが同じまたは異なる置換員の所に位置する１または２個の置換基で置換されていて、前記置換基が−ＲY、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＲZ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＣＨ2ＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｓ）ＮＲYＲZ、−ＮＲYＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲWＳＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリアゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、ピロリジン−２−チオン−１−イル、ピペリジン−２−チオン−１−イル、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY）（ＳＯ2ＲY）、−Ｃ0-4アルキルＮ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＲY、−Ｃ0-4アルキルＮ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＣＯ2ＲY、ハロ、
【化７】
2008536825.tif 000007
から成る群から選択される請求項１２記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ2'およびＲ3'がこれらが結合している窒素員と一緒になってピペラジニルまたはピペラジノニルを形成している請求項１２記載の化合物。
【請求項５１】
フェニル−カルバミン酸４−（３−ジブチルアミノ−プロピル）−フェニルエステルの塩酸塩；
フェニル−カルバミン酸４−［２−（４−ヒドロキシ−４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−［３−（４−ヒドロキシ−４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−プロピル］−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−（３−ピペリジン−１−イル−プロピル）−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−［３−（シクロプロピルメチル−プロピル−アミノ）−プロピル］−フェニルエステルの塩酸塩；
フェニル−カルバミン酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−［２−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−［２−（シクロヘキシル−エチル−アミノ）−エチル］−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−（２−アゼパン−１−イル−エチル）−フェニルエステル；フェニル−カルバミン酸４−［２−（シクロプロピルメチル−プロピル−アミノ）−エチル］−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−（２−ジブチルアミノ−エチル）−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−フェニルエステル；
メチル−フェニル−カルバミン酸４−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−［２−（４−メタンスルホニルアミノ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェニルエステル；
メチル−フェニル−カルバミン酸４−［２−（４−メタンスルホニルアミノ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸２−フルオロ−４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−フェニルエステル；および
これらの混合物
から成る群から選択される化合物。
【請求項５２】
１−（２−｛４−［（３−ヒドロキシ−フェニル）−メチル−カルバモイルオキシ］−フェノキシ｝−エチル）−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−（２−｛４−［（３−ヒドロキシ−フェニル）−メチル−カルバモイルオキシ］−フェノキシ｝−エチル）−ピペリジン−４−カルボン酸；
ジメチル−カルバミン酸４−［２−（４−ヒドロキシ−４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニルエステル；
（３−ヒドロキシ−フェニル）−カルバミン酸４−［２−（４−ヒドロキシ−４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニルエステル；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−フェニル）−２−｛４−［２−（４−ヒドロキシ−４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニル｝−アセトアミド；
［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−カルバミン酸フェニルエステルの塩酸塩；
フェニル−カルバミン酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−ベンジルエステル；
（４−ヒドロキシ−フェニル）−カルバミン酸４−［２−（４−ヒドロキシ−４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニルエステル；
メチル−フェニル−カルバミン酸４−［２−（４−ヒドロキシ−４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−［２−（４−プロピル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−［３−（４−ヒドロキシ−４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニルエステル；
（２−フルオロ−フェニル）−カルバミン酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルエステル；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−フェニル）−２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−アセトアミド；
（３−クロロ−フェニル）−カルバミン酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−［２−（４−ヒドロキシ−４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−（２−ジブチルアミノ−エトキシ）−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−［２−（シクロプロピルメチル−プロピル−アミノ）−エトキシ］−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−［２−（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−［２−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−［２−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−｛２−［４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル］−エトキシ｝−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−（２−アゼパン−１−イル−エトキシ）−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−｛２−［４−（４−ブロモ−フェニル）−４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル］−エトキシ｝−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−｛２−［４−（４−クロロ−フェニル）−４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル］−エトキシ｝−フェニルエステル；
チオフェン−３−イル−カルバミン酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルエステル；
チオフェン−２−イル−カルバミン酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−エトキシ｝−フェニルエステル；
メチル−フェニル−カルバミン酸４−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−エトキシ｝−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸４−［２−（４−メタンスルホニルアミノ−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニルエステル；
メチル−フェニル−カルバミン酸４−［２−（４−メタンスルホニルアミノ−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェニルエステル；
フェニル−カルバミン酸５−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−エトキシ｝−ピリジン−２−イルエステル；
フェニル−カルバミン酸５−［２−（４−アセチルアミノ−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−ピリジン−２−イルエステル；および
これらの混合物
から成る群から選択される化合物。
【請求項５３】
Ｎ−［１−（４−フェネチルオキシベンジル）−ピペリジン−４−イル］−メタンスルホンアミド；
１−（６−フェネチルオキシピリジン−３−イルメチル）−ピペリジン−４−カルボン酸；
１−（４−フェネチルオキシベンジル）−ピペリジン；
１−（４−フェネチルオキシベンジル）−ピペリジン−４−カルボン酸；
１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン；
１−［４−（４−フェニル−ブトキシ）−ベンジル］−ピペリジン；
１−［１−（４−フェネチルオキシベンジル）−ピペリジン−４−イル］−ピロリジン−２−オン；
８−（４−フェネチルオキシベンジル）−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン；
１−（４−フェネチルオキシベンジル）−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
１−（４−フェネチルオキシベンジル）−ピペリジン−３−カルボン酸アミド；
１−（４−フェネチルオキシベンジル）−ピペリジン−４−オール；
１−（４−フェネチルオキシベンジル）−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン；
１−（４−フェネチルオキシベンジル）−ピペリジン−４−イルアミン；
１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−｛１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−ピロリジン−２−オン；
１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−オール；
１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−３−オール；
１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−３−カルボン酸アミド；
１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−カルボン酸；Ｎ−［１−（４−フェネチルオキシベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アセトアミド；
［１−（４−フェネチルオキシベンジル）−ピペリジン−４−イル］−尿素；
［１−（４−フェネチルオキシベンジル）−ピペリジン−４−イル］−カルバミン酸メチルエステル；
１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イルアミン；Ｎ−｛１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−アセトアミド；
｛１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−カルバミン酸メチルエステル；
｛１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−尿素；
２−ヒドロキシ−Ｎ−｛１−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−アセトアミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−［１−（４−フェネチルオキシベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アセトアミド；
Ｎ−｛１−［６−（３−フェニル−プロポキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−アセトアミド；
Ｎ−｛１−［６−（３−フェニル−プロポキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−メタンスルホンアミド；
１−｛１−［６−（３−フェニル−プロポキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−ピロリジン−２−オン；
Ｎ−［１−（３−フルオロ−４−フェネチルオキシベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アセトアミド；および
これらの混合物
から成る群から選択される化合物。
【請求項５４】
１’−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−［１，４’］ビピペリジニル−３−カルボン酸エチルエステル；
１’−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−［１，４’］ビピペリジニル−３−カルボン酸；
１’−｛２−［４−（２−オキソ−２−フェニル−エトキシ）−フェニル］−エチル｝−［１，４’］ビピペリジニル−２−オン；
１’−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−２−フェニル−エトキシ）−フェニル］−エチル｝−［１，４’］ビピペリジニル−２−オン；
１−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−ピペリジン−４−カルボニトリル；
１−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン；
１−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−４−（１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル）−ピペリジン；
シクロプロピル−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−アミン；
４−｛シクロプロピル−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−アミノ｝−ブチロニトリル；
３−｛シクロプロピル−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−アミノ｝−プロピオン酸エチルエステル；
３−｛シクロプロピル−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−アミノ｝−プロピオン酸のトリフルオロ酢酸塩；
１’−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−［１，４’］ビピペリジニル−２−カルボン酸エチルエステル；
１−［２−（４−フェネチルオキシフェノキシ）−エチル］−ピペリジン；
２−｛４−［２−（シクロヘキシル−エチル−アミノ）−エチル］−フェノキシ｝−１−フェニル−エタノン；
２−｛４−［２−（シクロヘキシル−エチル−アミノ）−エチル］−フェノキシ｝−１−フェニル−エタノール；
１−｛２−［４−（２−オキソ−２−フェニル−エトキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸メチルエステル；
１−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−２−フェニル−エトキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸メチルエステル；
１−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸メチルエステル；
１−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−２−フェニル−エトキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
１−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
１’−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−［１，４’］ビピペリジニル−２−オン；
１−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸；
４−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−ピペラジン−２−オン；
３−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチルアミノ］−プロピオン酸エチルエステル；
３−｛メチル−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−アミノ｝−プロピオン酸エチルエステル；
３−｛シクロヘキシル−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−アミノ｝−プロピオン酸エチルエステル；
３−｛メチル−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−アミノ｝−プロピオン酸；
３−｛シクロヘキシル−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−アミノ｝−プロピオン酸；
３−｛（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−アミノ｝−プロピオン酸エチルエステル；
３−｛（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−アミノ｝−プロピオン酸；
１−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−２−フェニル−エトキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸；
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ｝−インダン−１−オン；
クロロ−フェニル−酢酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−フェニルエステル；
インダン−２−カルボン酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−フェニルエステル；
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ｝−インダン−１−オール；
１−｛２−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸；
２−ヒドロキシ−Ｎ−｛１−［２−（４−フェネチルオキシフェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−アセトアミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−｛２−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−アセトアミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−｛１−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−アセトアミド；
Ｎ−｛１−［２−（４−フェネチルオキシフェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（１−｛２−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［２−（４−フェネチルオキシフェニル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［２−（６−フェネチルオキシピリジン−３−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−メタンスルホンアミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−｛１−［２−（６−フェネチルオキシピリジン−３−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−アセトアミド；
１−｛１−［２−（６−フェネチルオキシピリジン−３−イル）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ピロリジン−２−オン；および
これらの混合物
から成る群から選択される化合物。
【請求項５５】
炭酸フェニルエステル４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルエステル；
フェニル−酢酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルエステル；
２−フェニル−プロピオン酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルエステル；
１Ｈ−インドール−２−カルボン酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルエステル；
１−フェニル−２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−エタノン；
３−｛２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−エチル｝−フェノール；
１Ｈ−インドール−３−カルボン酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルエステル；
１−｛２−［４−（インダン−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン；
１−（２−｛４−［２−（２−フルオロ−フェニル）−エトキシ］−フェノキシ｝−エチル）−ピペリジン；
１−フェニル−２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−エタノール；
４−｛２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−エチル｝−フェノール；
１−｛１−［２−（４−フェネチルオキシフェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ピロリジン−２−オン；
１−［２−（４−フェネチルオキシフェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸；
１−｛２−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−｛２−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸；
クロロ−フェニル−酢酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルエステル；
インダン−２−カルボン酸４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルエステル；
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−インダン−１−オール；
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−インダン−１−オン；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−｛２−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（１−｛２−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［２−（６−フェネチルオキシピリジン−３−イルオキシ）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−メタンスルホンアミド；
１−｛２−［６−（３−フェニル−プロポキシ）−ピリジン−３−イルオキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸；
１−（４−フェネチルオキシフェノキシ）−３−ピペリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−｛２−ヒドロキシ−３−［４−（３−フェニル−プロポキシ）−フェノキシ］−プロピル｝−ピペリジン−４−イル）−アセトアミド；
Ｎ−｛１−［２−（３−フルオロ−４−フェネチルオキシフェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−２−ヒドロキシ−アセトアミド；
１−（２−｛４−［２−（３−フルオロ−フェニル）−エトキシ］−フェノキシ｝−エチル）−ピペリジン；
１−（２−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エトキシ］−フェノキシ｝−エチル）−ピペリジン；および
これらの混合物
から成る群から選択される化合物。
【請求項５６】
請求項１２記載の少なくとも１種の化合物を含有して成る製薬学的組成物。
【請求項５７】
請求項１２記載の化合物を有効成分として含んでなる喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、多発性硬化症、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎および乾癬から成る群から選択される病気の予防または治療用の製薬学的製剤。
【請求項５８】
請求項１２記載の化合物を有効成分として含んでなる炎症成因を伴う嚢胞性線維症、関節炎および心疾患から成る群から選択される病気の予防または治療用の製薬学的製剤。
【請求項５９】
請求項１２記載の化合物を有効成分として含んでなる心筋梗塞、大動脈瘤、虚血再かん流および卒中から成る群から選択される病気の予防または治療用の製薬学的製剤。
【請求項６０】
病気が炎症成因を伴う心疾患である請求項５８記載の製薬学的製剤。
【請求項６１】
病気が心筋梗塞、大動脈瘤、虚血再かん流および卒中の中の少なくとも１つである請求項６０記載の製薬学的製剤。