【手続補正書】
【提出日】平成21年3月3日(2009.3.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉで構造的に表される化合物、又はその薬理学的に許容できる塩。
【化１】
2008536824.tif 000001
（Ｉ）
［式中、Ｘは、独立して炭素又は窒素を表し、Ｒ１は、独立して−ハロゲン、−ＣＮ−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ７）アルキル（１個から３個のハロゲンによって任意に置換される）−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ７）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ７）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３、−（Ｃ１−Ｃ７）アルキル−Ｓ、（Ｏ）２−フェニル（Ｒ２）（Ｒ２）（Ｒ２）、−（Ｃ１−Ｃ７）アルキル−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ７）アルキル−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ７）アルキル−フェニル（Ｒ２）（Ｒ２）（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）−フェニル（Ｒ２）（Ｒ２）（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ７）アルキル−Ｃ（Ｏ）−フェニル（Ｒ２）（Ｒ２）（Ｒ２）、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ７）アルキル−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ７）アルキル−フェニル（Ｒ２）（Ｒ２）（Ｒ２）、−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル−Ｓ−フェニル（Ｒ２）（Ｒ２）（Ｒ２）、−ＳＯ２−フェニル（Ｒ２）（Ｒ２）（Ｒ２）−ＳＯ２Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、−（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３、−（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル−Ｓ（Ｏ）２−フェニル（Ｒ２）（Ｒ２）（Ｒ２）、−（Ｃ２−Ｃ７）アルケニルＳ−（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、又は−（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル−フェニル（Ｒ２）（Ｒ２）（Ｒ２）であり、Ｒ２は、各々独立して、−Ｈ、−ハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ７）アルキル（１個から３個のハロゲンによって任意に置換される）−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−ＯＣＦ３、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＣＦ３、又は−Ｓ（Ｏ）Ｒ７であり、Ｒ３は、各々独立して、−Ｈ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（１個から３個のハロゲンによって任意に置換される）であり、Ｒ４及びＲ５は、各々独立して、−Ｈ、−ハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（１個から３個のハロゲンによって任意に置換される）、又は−ＯＲ３であり、但し、Ｘが窒素である場合、Ｒ４又はＲ５がＸと結合せず、Ｒ６は、各々独立して、−Ｈ、−ハロゲン、−ＣＦ３、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（１個から３個のハロゲンによって任意に置換される）又は−ＯＲ３であり、Ｒ７は、各々独立して、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ７）アルキル（１個から３個のハロゲンによって任意に置換される）又は−（Ｃ２−Ｃ７）アルケニルである。］
【請求項２】
Ｘが炭素である、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ｘが窒素である、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項４】
第１のＲ２が、独立して−Ｈ、−ハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−ＯＣＦ３、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＣＦ３、又はＳ（Ｏ）Ｒ７であり、第２のＲ２が、独立して−Ｈ、−ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ７）アルキルであり、第３のＲ２が、独立して−Ｈ、又はハロゲンである、請求項１から３のいずれか１つに記載の化合物または塩。
【請求項５】
第１のＲ２が、独立してＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＣＦ３、又はＳ（Ｏ）Ｒ７であり、第２のＲ２が、独立して、−Ｈ、ハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ７）アルキルであり、第３のＲ２が、独立して−Ｈ又はハロゲンである、請求項１から３のいずれか１つに記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ４が−ハロゲンである、請求項１から５のいずれか１つに記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ６のうち一方が独立して−ＣＨ３であり、他方が独立して−Ｈである請求項１から６のいずれか１つに記載の化合物または塩。
【請求項８】
式Ｘ１からＸ２８およびＸ３０からＸ３４からなる群より選択される請求項１に記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩。
【表１】
2008536824.tif 000002
【表２】
2008536824.tif 000003
【表３】
2008536824.tif 000004
【表４】
2008536824.tif 000005
【表５】
2008536824.tif 000006
【表６】
2008536824.tif 000007
【請求項９】
（Ｓ）−（４−ペンチル−フェニル）−（２−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
（Ｓ）−（４−メチルスルファニル−フェニル）−（２−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
（Ｓ）−［４−（４−メチル−シクロヘキシルスルファニル）−フェニル］−（２−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
（Ｓ）−（４−メタンスルホニル−フェニル）−（２−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
（Ｓ）−（２−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−ｐ−トリル−メタノン、
（Ｓ）−（４−エチル−フェニル）−（２−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
（Ｓ）−（４−プロピル−フェニル）−（２−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
（Ｓ）−（４−ブチル−フェニル）−（２−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
（Ｓ）−（４−ベンジル−フェニル）−（２−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
（Ｓ）−（３，４−ジメチル−フェニル）−（２−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
（Ｓ）−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−（２−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
（Ｓ）−（４−ベンゾイル−フェニル）−（２−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
（Ｓ）−（４−シクロヘキシル−フェニル）−（２−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
１−フェニル−３−［４−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン、
［４−（５−フェニル−ペンチル）−フェニル］−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
（Ｓ）−［４−（２−クロロ−エチル）−フェニル］−（２−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニル）−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジニル）メタノン、
（４−フルオロ−フェニル）−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニル）−［２−（Ｓ）−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
（Ｓ）−（２−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン、
（４−ブロモ−フェニル）−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−イル）メタノン、
（Ｓ）−（４−クロロ−フェニル）−（２−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
４−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−ベンゾニトリル、
（４−ニトロ−フェニル）−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
（４−ブロモ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
（４−ブロモ−２，６−ジフルオロ−フェニル）−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
１−［４−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−エタノンヒドロクロリド塩、
（４−シクロプロパンカルボニル−フェニル）−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノンヒドロクロリド塩、
（４−ベンゼンスルホニル−フェニル）−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
（５−ベンジルスルファニル−ピリジン−２−イル）−（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノンビス−トリフルオロ酢酸塩、
（２−（Ｓ）−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル）−（−４−ブロモ−３−フルオロ−フェニル−４−イル）−メタノン、
（４−ブロモ−フェニル）−［２−（Ｓ）−（２−（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン、
及び、
（４−ブロモ−２，６−ジフルオロ−フェニル）−（２−（Ｒ）−メチル−１−（２−（Ｓ）−ピロリジンイルメチル）ピロリジン−１−イル）−メタノンからなる群から選択される請求項１に記載の化合物又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項１０】
請求項１から９のいずれか１つに記載の化合物または塩と、薬理学的に許容できる担体と、を含む医薬組成物。