【手続補正書】
【提出日】平成21年10月8日(2009.10.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
下記式：
【化１】
2008536836.tif 000001
のアナストロゾールの調製方法において、
ａ）下記式I：
【化２】
2008536836.tif 000002
の3,5-bis(2-シアノイソプロピル)トルエンと、アセトニトリル、ジクロロメタンおよびクロロベンゼンから成る群から選択される溶媒と、N-ブロモコハク酸イミドおよび1,3-ジブロモ-5,5-ジメチルヒダントインから成る群から選択される臭素化試薬と、2,2’-アゾビス(2-メチルプロピルニトリル)とを一緒にする工程；
ｂ）加熱工程；
ｃ）1,2,4-トリアゾールと、N-メチルピロリジノン、ジメチルホルムアミド、NMPおよびDMFの混合物、ジメチルスルホキシド、DMSOおよびトルエンの混合物、アセトン、ACN、およびテトラヒドロフランから成る群から選択される溶媒と、NaOH、KOH、K2CO3およびNa2CO3から成る群から選択される塩基と、下記式II：
【化３】
2008536836.tif 000003
の1,3ベンゼンジアセトニトリル-5-(ブロモメチル)-α,α,α,α'-テトラメチルとを、−20℃より低い温度にて混合する工程；
を含むアナストロゾールの調製方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３】
下記式：
【化４】
2008536836.tif 000004
のアナストロゾールの調製方法において、
ａ）下記式I：
【化５】
2008536836.tif 000005
の3,5-bis(2-シアノイソプロピル)トルエンと、アセトニトリル、ジクロロメタンおよびクロロベンゼンから成る群から選択される溶媒と、N-ブロモコハク酸イミドおよび1,3-ジブロモ-5,5-ジメチルヒダントインから成る群から選択される臭素化試薬と、2,2’-アゾビス(2-メチルプロピオニトリル)とを一緒にする工程；
ｂ）加熱工程；
ｃ）1,2,4-トリアゾールと、N-メチルピロリジノン、ジメチルホルムアミド(DMFと称す)、NMPとDMFとの混合物、ジメチルスルホキシド、DMSOとトルエンとの混合物、アセトン、ACN、およびテトラヒドロフランから成る群から選択される溶媒と、NaOH、KOH、K2CO3およびNa2CO3から成る群から選択される塩基と、下記式II：
【化６】
2008536836.tif 000006
の1,3-ベンゼンジアセトニトリル-5-(ブロモメチル)-α,α,α',α'-テトラメチルとを-20℃より低い温度にて一緒にする工程；及び
ｄ）精製する工程；
を含むアナストロゾールの調製方法。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
の3,5-bis(2-シアノイソプロピル)トルエンと、アセトニトリル(ACNと称す)、ジクロロメタン(DCMと称す)、およびクロロベンゼンから成る群から選択される溶媒と、N-ブロモコハク酸イミド(NBSと称す)および1,3ジブロモ-5,5-ジメチルヒダントインから成る群から選択される臭素化試薬と、2,2’-アゾビス(2-メチルプロピルニトリル)とを一緒にする工程；加熱工程；1,2,4-トリアゾールとN-メチルピロリジノン(NMPと称す)、ジメチルホルムミド(DMFと称す)、NMPとDMFとの混合物、ジメチルスルホキシド(DMSOと称す)、DMSOとトルエンとの混合物、アセトン、ACN、およびテトラヒドロフラン(THFと称す)から成る群から選択される溶媒と、NaOH、KOH、K2CO3、およびNa2CO3から成る群から選択される塩基と、そして下記式II:
【化５】
2008536836.tif 000007
の1,3-ベンゼンジアセトニトリル-5-(ブロモメチル)-α,α,α',α'-テトラメチルとを、-20℃より低い温度にて混合する工程；
を含む調製方法を提供する。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
のアナストロゾールの調製方法を提供し、その方法は、化学式Iの3,5-bis(2-シアノイソプロピル)トルエンと、アセトニトリル(ACNと称す)、ジクロロメタン(DCMと称す)、およびクロロベンゼンから成る群から選択される溶媒と、N-ブロモコハク酸イミド(NBSと称す)および1,3ジブロモ-5,5-ジメチルヒダントインから成る群から選択される臭素化試薬と、2,2’-アゾビス(2-メチルプロピルニトリル)とを混合する工程；加熱工程；1,2,4-トリアゾールをN-メチルピロリジノン(NMPと称す)、ジメチルホルムアミド(DMFと称す)、NMPとDMFとの混合液、ジメチルスルホキシド(DMSOと称す)、DMSOとトルエンとの混合液、アセトン、ACN、およびテトラヒドロフラン(THFと称す)から成る群から選択される溶媒と、NaOH、KOH、K2CO3、およびNa2CO3から成る群から選択される塩基と、そして化学式IIの1,3-ベンゼンジアセトニトリル-5-(ブロモメチル)- α,α,α’,α’-テトラメチルとを、-20℃より低い温度にて混合する工程；そして本明細書の上記精製方法により精製する工程；である。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２０】
の3,5-bis(2-シアノイソプロピル)トルエンと、アセトニトリル(ACNと称す)、ジクロロメタン(DCMと称す)、およびクロロベンゼンから成る群から選択される溶媒と、N-ブロモコハク酸イミド(NBSと称す)および1,3ジブロモ-5,5-ジメチルヒダントインから成る群から選択される臭素化試薬と、2,2’-アゾビス(2-メチルプロピオニトリル)とを混合する工程；加熱工程；1,2,4-トリアゾールと、N-メチルピロリジノン(NMPと称す)、ジメチルホルムアミド(DMFと称す)、NMPとDMFとの混合液、ジメチルスルホキシド(DMSOと称す)、DMSOとトルエンとの混合液、アセトン、ACN、およびテトラヒドロフラン(THFと称す)から成る群から選択される溶媒と、NaOH、KOH、K2CO3、およびNa2CO3から成る群から選択される塩基と、そして下記式II：
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５４】
のアナストロゾールの調製方法において、
化学式Iの3,5-bis(2-シアノイソプロピル)トルエンと、アセトニトリル(ACNと称す)、ジクロロメタン(DCMと称す)、およびクロロベンゼンから成る群から選択される溶媒と、N-ブロモコハク酸イミド(NBSと称す)および1,3ジブロモ-5,5-ジメチルヒダントインから成る群から選択される臭素化試薬と、2,2’-アゾビス(2-メチルプロピオニトリル)とを混合する工程；加熱工程；1,2,4-トリアゾールをN-メチルピロリジノン(NMPと称す)、ジメチルホルムミド(DMFと称す)、NMPとDMFとの混合液、ジメチルスルホキシド(DMSOと称す)、DMSOとトルエンとの混合液、アセトン、ACN、およびテトラヒドロフラン(THFと称す)から成る群から選択される溶媒と、NaOH、KOH、K2CO3、およびNa2CO3から成る群から選択される塩基と、そして化学式IIの1,3-ベンゼンジアセトニトリル-5-(ブロモメチル)- α,α,α’,α’-テトラメチルとを-20℃の温度にて混合する工程；そして本明細書における精製方法により精製する工程；を含むアナストロゾールの調製方法を提供する。