【誤訳訂正書】
【提出日】平成21年2月2日(2009.2.2)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉ：
【化１】
2005533055.tif 000001
［式中、
Ｒ１およびＲ１ａは、独立して、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル、
【化２】
2005533055.tif 000002
または
【化３】
2005533055.tif 000003
である；
Ｒ２は、ｂの位置に二重結合が存在しない場合には、
（ａ）ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、
（ｂ）Ｈ、
（ｃ）ＯＨまたは
（ｄ）Ｃ１−６アルキルである；
Ｒ３は、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキルまたは
（ｃ）所望によりＯＨ、Ｎ（Ｒ６）２もしくはＣＯ２Ｒ６で置換されていてもよいＣ１−６アルキルである；
Ｒ４は、
（ａ）Ｈ（ただし、この場合、Ｒ３はＨ以外である）、
（ｂ）所望によりＯＨ、Ｎ（Ｒ６）２もしくはＣＯ２Ｒ６で置換されていてもよいＣ１−６アルキル；
【化４】
2005533055.tif 000004
または
【化５】
2005533055.tif 000005
である；
Ｒ５は、
（ａ）Ｈ、
（ｃ）ＯＨまたは
（ｄ）ＯＣ１−６アルキルである；
Ｒ６は、
（ａ）Ｈまたは
（ｂ）Ｃ１−６アルキルである；
Ｒ７はＨ、または所望によりＯＨ、Ｎ（Ｒ６）２もしくはＣＯ２Ｒ６で置換されていてもよいＣ１−６アルキルである；
Ｒ８はＨ、Ｃ１−６アルキル（ただしＣ３アルキルを除く）、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２−ヒドロキシフェニル、ＣＨ２−インドリル、ＣＨ２−イミダゾリル、ＣＨ２ＯＲ６、ＣＨ（ＯＲ６）ＣＨ３、（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ６、（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ６、（ＣＨ２）ｎＳＲ６、（ＣＨ２）ｎ（Ｎ＋Ｒ６）３である；
ｎは０〜４である；
- - - は、所望により及び独立してａまたはｂに存在しうる二重結合である］
の化合物またはその医薬上許容される塩、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体もしくは混合物。
【請求項２】
Ｒ１、Ｒ１ａおよびＲ３が水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ４が
【化６】
2005533055.tif 000006
である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ７が水素であり、Ｒ４が
【化７】
2005533055.tif 000007
である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
【化８】
2005533055.tif 000008
である化合物またはその医薬上許容される塩、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体もしくは混合物。
【請求項６】
下記式Ｉａ又は式Ｉｂで表される化合物またはその医薬上許容される塩、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体もしくは混合物を含んでなる、高眼圧または緑内障の治療のための組成物。
2005533055.tif 000009
【請求項７】
式Ｉａ又は式Ｉｂの化合物を溶液または懸濁液の形態の局所用製剤として投与する、請求項６記載の組成物。
【請求項８】
βアドレナリン性遮断剤、アドレナリン性アゴニスト、副交感神経作動剤、炭酸脱水酵素阻害剤、ＥＰ４アゴニストおよびプロスタグランジンまたはプロスタグランジン誘導体から選ばれる眼圧降下剤である第２の有効成分を同時または連続的に投与する、請求項７記載の組成物。
【請求項９】
βアドレナリン性遮断剤がチモロール、レボブノロール、カルテオロール、オプチプラノロール、メタプラノロールまたはベタキソロールである；副交感神経作動剤がピロカルピン、カルバコールまたはヨウ化ホスホリンである；アドレナリン性アゴニストがアイオピディン、ブリモニジン、エピネフリンまたはジピベフリンである；炭酸脱水酵素阻害剤がドルゾラミド、アセタゾラミド、メタゾラミドまたはブリンゾラミドである；プロスタグランジンがラタノプロストまたはレスキュラである；およびプロスタグランジン誘導体がＰＧＦ２αプロスタグランジン由来の低圧性脂質である、請求項８記載の組成物。
【請求項１０】
局所用製剤がキサンタンガムまたはジェランガムを含有する、請求項７記載の組成物。
【請求項１１】
式Ｉａ又は式Ｉｂの化合物と医薬上許容される担体とを含んでなるマキシＫチャンネルをブロックするための組成物。
【請求項１２】
微生物株アスペルギルス・アリアセウス（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ  ａｌｌｉａｃｅｕｓ（ＡＴＣＣ  Ｎｏ．１６８９１またはＰＴＡ−４２１０）、アスペルギルス・ノミウス（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ  ｎｏｍｉｕｓ）（ＡＴＣＣ  Ｎｏ．１５５４６またはＰＴＡ−４２１１）またはアスペルギルス・ノミウス（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ  ｎｏｍｉｕｓ）（ＡＴＣＣ  Ｎｏ．ＰＴＡ−４２１２）を使用する、式Ｉａ：
【化１６】
2005533055.tif 000010
の化合物またはその医薬上許容される塩、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体もしくは混合物の製造方法。
【請求項１３】
微生物株アスペルギルス・ノミウス（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ  ｎｏｍｉｕｓ）ＡＴＣＣ  Ｎｏ．１５５４６（ＰＴＡ−４２１１）を使用する、式Ｉａ：
【化１７】
2005533055.tif 000011
の化合物またはそれらの医薬上許容される塩、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体もしくは混合物の製造方法。
【請求項１４】
微生物株アスペルギルス・ノミウス（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ  ｎｏｍｉｕｓ）ＡＴＣＣ  Ｎｏ．ＰＴＡ−４２１２を使用する、式Ｉｂ：
【化１８】
2005533055.tif 000012
の化合物またはその医薬上許容される塩、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体もしくは混合物の製造方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１３】
【化２３】
2005533055.tif 000013
である；
Ｒ５は、
（ａ）Ｈ、
（ｃ）ＯＨまたは
（ｄ）ＯＣ１−６アルキルである；
Ｒ６は、
（ａ）Ｈまたは
（ｂ）Ｃ１−６アルキルである；
Ｒ７はＨ、または所望によりＯＨ、Ｎ（Ｒ６）２もしくはＣＯ２Ｒ６で置換されていてもよいＣ１−６アルキルである；
Ｒ８はＨ、Ｃ１−６アルキル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２−ヒドロキシフェニル、ＣＨ２−インドイル、ＣＨ２−イミダゾール、ＣＨ２ＯＲ６、ＣＨ（ＯＲ６）ＣＨ３、（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ６、（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ６、（ＣＨ２）ｎＳＲ６または（ＣＨ２）ｎ（Ｎ＋Ｒ６）３である；
ｎは０〜４である；
- - - は、所望により及び独立してａまたはｂに存在しうる二重結合である］
の新規インドールジテルペン天然物および合成化合物またはその医薬上許容される塩、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体もしくは混合物、ならびに患者の眼における緑内障および眼圧の上昇に関連した他の状態の治療における、強力なカリウムチャンネルブロッカーとしてのそれらの使用に関する。本発明は更に、本発明の新規インドールジテルペンを含有する組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物のいくつかを製造するために使用する微生物に関する。本発明はまた、哺乳類種、特にヒトの眼に神経保護作用を付与するための、そのような化合物の使用を含む。より詳しくは、本発明は、式ＩまたはＩＩ：
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１８】
【化２８】
2005533055.tif 000014
である；
Ｒ５は、
（ａ）Ｈ、
（ｃ）ＯＨまたは
（ｄ）ＯＣ１−６アルキルである；
Ｒ６は、
（ａ）Ｈまたは
（ｂ）Ｃ１−６アルキルである；
Ｒ７はＨ、または所望によりＯＨ、Ｎ（Ｒ６）２もしくはＣＯ２Ｒ６で置換されていてもよいＣ１−６アルキルである；
Ｒ８はＨ、Ｃ１−６アルキル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２−ヒドロキシフェニル、ＣＨ２−インドイル、ＣＨ２ＯＲ６、ＣＨ（ＯＲ６）ＣＨ３、（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ６、（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ６、（ＣＨ２）ｎＳＲ６、（ＣＨ２）ｎ（Ｎ＋Ｒ６）３である；
ｎは０〜４である；
- - - は、所望により及び独立してａまたはｂに存在しうる二重結合である］
のインドールジテルペン化合物またはその医薬上許容される塩、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体もしくは混合物を使用する緑内障および高眼圧（眼圧の上昇）の治療に関する。