【手続補正書】
【提出日】平成21年11月5日(2009.11.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の一般式（Ｉ）を有する化合物、その立体異性体、その塩、およびそのプロドラッグ：
【化１】
2009515890.tif 000001
（式（Ｉ）中、Ａは−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨＲ３−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、ＢはＮ−Ｒ５−または−ＣＨＲ６−であり、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−（ＣＨＲ７）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅは−（ＺＲ８）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｇは−（ＸＲ９）ｎ−、−（ＣＨＲ１０）−（ＮＲ６）−、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＸＲ１２）−、−（Ｃ＝Ｎ−Ｗ−Ｒ１）−、−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｘ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１３、Ｘ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｘ−（ＳＯ２）−Ｒ１３、またはＸ−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ１３であり、Ｗは−Ｙ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−（ＳＯ２）−、−ＣＨＲ１４、（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＲ１５）−、置換もしくは非置換のオキサジアゾール、置換もしくは非置換のトリアゾール、置換もしくは非置換のチアジアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロオキサゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロチアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロイミダゾール、または不存在（ｎｏｔｈｉｎｇ）であり、Ｙは酸素または硫黄であり、ＸおよびＺは独立して窒素またはＣＨであり、ｎは０または１であり；また、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、同一であるか相異なり、アミノ酸側鎖部分（ｍｏｉｅｔｙ）またはその誘導体、前記分子の残余部分（ｒｅｍａｉｎｄｅｒ）、リンカー（ｌｉｎｋｅｒ）および固体支持体（ｓｏｌｉｄ  ｓｕｐｐｏｒｔ）から独立して選択され、但し、前記において、ＢがＣＨＲ６であり、Ｗが−Ｙ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−（ＳＯ２）−、−ＣＨＲ１４、または（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＲ１５）−である場合、ＧはＣＨＲ９、ＮＲ９、（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨＲ１２、（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１２、または全く原子が不存在とはなり得ない。）。
【請求項２】
前記Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、アミノＣ２−５アルキル、グアニジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、アミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、フェニル、置換されたフェニル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ベンジル、置換されたベンジル（ここでベンジル上の置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ナフチル、置換されたナフチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ビス−フェニルメチル、置換されたビス−フェニルメチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジル、置換されたピリジル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジルＣ１−４アルキル、置換されたピリジルＣ１−４アルキル（ここでピリジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリミジルＣ１−４アルキル、置換されたピリミジルＣ１−４アルキル（ここでピリミジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、トリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル、置換されたトリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル（ここでトリアジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾールＣ１−４アルキル、置換されたイミダゾールＣ１−４アルキル（ここでイミダゾール置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、ヒドロキシルまたはメチルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾリニルＣ１−４アルキル、Ｎ−アミジノピペラジニル−Ｎ−Ｃ０−４アルキル、ヒドロキシＣ２−５アルキル、Ｃ１−５アルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｃ１−５ジアルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｎ−アミジノピペリジニルＣ１−４アルキルおよび４−アミノシクロヘキシルＣ０−２アルキルからなる群から独立して選択されるものである、請求項１に記載の化合物、その塩、およびそのプロドラッグ。
【請求項３】
前記Ａは−（ＣＨＲ３）−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｂは−（Ｎ−Ｒ４）−であり、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅは−（ＺＲ６）−であり、Ｇは−（Ｃ＝Ｏ）−（ＸＲ９）−である、次の一般式（III）を有する請求項１に記載の化合物、その塩、およびそのプロドラッグ：
【化２】
2009515890.tif 000002
（式（III）中、Ｚは窒素またはＣＨであり、ＺがＣＨである時にＸは窒素である。）。
【請求項４】
前記Ａは−Ｏ−ＣＨＲ３−であり、Ｂは−ＮＲ４−であり、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅは−（ＺＲ６）−であり、Ｇは（ＸＲ７）ｎ−である、次の一般式（IV）を有する請求項１に記載の化合物、その塩、およびそのプロドラッグ：
【化３】
2009515890.tif 000003
（式（IV）中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｗ、Ｘおよびｎは前記式（Ｉ）で定義した通りであり、Ｙは−Ｃ＝Ｏ、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８、−ＳＯ２−、または不存在であり、Ｚは窒素またはＣＨ（Ｚが窒素である時にｎは０であり、ＺがＣＨである時にＸは窒素であり、ｎは０ではない。））。
【請求項５】
前記Ａは−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｂは−（ＣＨＲ６）−であり、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅは−（ＺＲ８）−であり、Ｇは−（ＮＨ）−または−（ＣＨ２）−であり、Ｗは置換もしくは非置換のオキサジアゾール、置換もしくは非置換のトリアゾール、置換もしくは非置換のチアジアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロオキサゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロチアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロイミダゾールである、次の一般式（Ｖ）を有する請求項１に記載の化合物、その塩、およびそのプロドラッグ：
【化４】
2009515890.tif 000004
（式（Ｖ）中、Ｋは窒素、酸素、または硫黄であり、Ｌは窒素、酸素、−（ＣＨ）−、または−（ＣＨ２）−であり、Ｊは窒素、酸素、または硫黄であり、Ｚは窒素またはＣＨであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ８およびＲ１３はアミノ酸側鎖部分（ｍｏｉｅｔｙ）から選択される。）。
【請求項６】
次の一般式（VI）を有する化合物、その立体異性体、その塩、およびそのプロドラッグ：
【化５】
2009515890.tif 000005
（式（VI）中、Ｂは−（ＣＨＲ２）−または−（ＮＲ２）−であり、Ｅは−（ＣＨＲ３）−であり、Ｖは−（ＸＲ４）−または不存在であり、Ｗは−（Ｃ＝Ｏ）−（ＸＲ５Ｒ６）、−（ＳＯ２）−、置換もしくは非置換のオキサジアゾール、置換もしくは非置換のトリアゾール、置換もしくは非置換のチアジアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロオキサゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロチアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロイミダゾールであり、Ｘは独立して窒素、酸素、またはＣＨであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６はアミノ酸側鎖部分（ｍｏｉｅｔｙ）またはその誘導体から選択される。）。
【請求項７】
前記Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、アミノＣ２−５アルキル、グアニジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、アミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、フェニル、置換されたフェニル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ベンジル、置換されたベンジル（ここでベンジル上の置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ナフチル、置換されたナフチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ビス−フェニルメチル、置換されたビス−フェニルメチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジル、置換されたピリジル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジルＣ１−４アルキル、置換されたピリジルＣ１−４アルキル（ここでピリジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリミジルＣ１−４アルキル、置換されたピリミジルＣ１−４アルキル（ここでピリミジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、トリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル、置換されたトリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル（ここでトリアジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾールＣ１−４アルキル、置換されたイミダゾールＣ１−４アルキル（ここでイミダゾール置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、ヒドロキシルまたはメチルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾリニルＣ１−４アルキル、Ｎ−アミジノピペラジニル−Ｎ−Ｃ０−４アルキル、ヒドロキシＣ２−５アルキル、Ｃ１−５アルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｃ１−５ジアルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｎ−アミジノピペリジニルＣ１−４アルキルおよび４−アミノシクロヘキシルＣ０−２アルキルからなる群から独立して選択されるものである請求項１に記載の化合物、その塩、およびそのプロドラッグ。
【請求項８】
前記Ｂは−（ＣＨ）−（ＣＨ３）であり、Ｅは−（ＣＨ）−（ＣＨ３）であり、Ｖは−（ＸＲ４）−または不存在であり、Ｗは置換もしくは非置換のオキサジアゾール、置換もしくは非置換のトリアゾール、置換もしくは非置換のチアジアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロオキサゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロチアゾール、または置換もしくは非置換の４，５ジヒドロイミダゾールであり、Ｘは独立して窒素またはＣＨである、次の一般式（VII）を有する請求項６に記載の化合物、その塩、およびそのプロドラッグ：
【化６】
2009515890.tif 000006
（式（VII）中、Ｋは窒素、酸素、または硫黄であり、Ｌは窒素、酸素、−（ＣＨ）−、または−（ＣＨ２）−であり、Ｊは窒素、酸素、または硫黄である。）。
【請求項９】
次の一般式（Ｉ）の化合物、その立体異性体、その塩、およびそのプロドラッグ、並びに薬剤学的に許容可能な担体を含む薬剤学的組成物：
【化７】
2009515890.tif 000007
（式（Ｉ）中、Ａは−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨＲ３−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、ＢはＮ−Ｒ５−または−ＣＨＲ６−であり、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−（ＣＨＲ７）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅは−（ＺＲ８）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｇは−（ＸＲ９）ｎ−、−（ＣＨＲ１０）−（ＮＲ６）−、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＸＲ１２）−、−（または不存在）−、−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｘ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１３、Ｘ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｘ−（ＳＯ２）−Ｒ１３、またはＸ−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ１３であり、Ｗは−Ｙ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−（ＳＯ２）−、−ＣＨＲ１４、（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＲ１５）−、置換もしくは非置換のオキサジアゾール、置換もしくは非置換のトリアゾール、置換もしくは非置換のチアジアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロオキサゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロチアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロイミダゾール、または不存在（ｎｏｔｈｉｎｇ）であり、Ｙは酸素または硫黄であり、ＸおよびＺは独立して窒素またはＣＨであり、ｎは０または１であり；また、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、同一であるか相異なり、アミノ酸側鎖部分（ｍｏｉｅｔｙ）またはその誘導体、前記分子の残余部分（ｒｅｍａｉｎｄｅｒ）、リンカー（ｌｉｎｋｅｒ）および固体支持体（ｓｏｌｉｄ  ｓｕｐｐｏｒｔ）から独立して選択される。）。
【請求項１０】
前記Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、アミノＣ２−５アルキル、グアニジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、アミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、フェニル、置換されたフェニル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ベンジル、置換されたベンジル（ここでベンジル上の置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ナフチル、置換されたナフチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ビス−フェニルメチル、置換されたビス−フェニルメチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジル、置換されたピリジル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジルＣ１−４アルキル、置換されたピリジルＣ１−４アルキル（ここでピリジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリミジルＣ１−４アルキル、置換されたピリミジルＣ１−４アルキル（ここでピリミジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、トリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル、置換されたトリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル（ここでトリアジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾールＣ１−４アルキル、置換されたイミダゾールＣ１−４アルキル（ここでイミダゾール置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、ヒドロキシルまたはメチルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾリニルＣ１−４アルキル、Ｎ−アミジノピペラジニル−Ｎ−Ｃ０−４アルキル、ヒドロキシＣ２−５アルキル、Ｃ１−５アルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｃ１−５ジアルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｎ−アミジノピペリジニルＣ１−４アルキルおよび４−アミノシクロヘキシルＣ０−２アルキルからなる群から独立して選択されるものである、請求項９に記載の薬剤学的組成物。
【請求項１１】
前記Ａは−（ＣＨＲ３）−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｂは−（Ｎ−Ｒ４）−であり、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅは−（ＺＲ６）−であり、Ｇは−（Ｃ＝Ｏ）−（ＸＲ９）−である、前記化合物が次の一般式（III）を有する請求項９に記載の薬剤学的組成物：
【化８】
2009515890.tif 000008
（式（III）中、Ｚは窒素またはＣＨであり、ＺがＣＨである時にＸは窒素である。）。
【請求項１２】
前記Ａは−Ｏ−ＣＨＲ３−であり、Ｂは−ＮＲ４−であり、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅは−（ＺＲ６）−であり、Ｇは（ＸＲ７）ｎ−である、前記化合物が次の一般式（IV）を有する請求項９に記載の薬剤学的組成物：
【化９】
2009515890.tif 000009
（式（IV）中、Ｙは−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８、−ＳＯ２−、または不存在（ｎｏｔｈｉｎｇ）であり、Ｚは窒素またはＣＨであり；Ｚが窒素である時にｎは０であり、ＺがＣＨである時にＸは窒素であり、ｎは０ではない。）。
【請求項１３】
前記Ａは−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｂは−（ＣＨＲ６）−であり、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅは−（ＺＲ８）−であり、Ｇは−（ＮＨ）−または−（ＣＨ２）−であり、Ｗは置換もしくは非置換のオキサジアゾール、置換もしくは非置換のトリアゾール、置換もしくは非置換のチアジアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロオキサゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロチアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロイミダゾールである、前記化合物が次の一般式（Ｖ）を有する請求項９に記載の薬剤学的組成物：
【化１０】
2009515890.tif 000010
（式（Ｖ）中、Ｋは窒素、酸素、または硫黄であり、Ｌは窒素、酸素、−（ＣＨ）−、または−（ＣＨ２）−であり、Ｊは窒素、酸素、または硫黄であり、Ｚは窒素またはＣＨであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ８およびＲ１３はアミノ酸側鎖部分（ｍｏｉｅｔｙ）から選択される。）。
【請求項１４】
次の一般式（VI）を有する化合物、その立体異性体、その塩、およびそのプロドラッグを含む薬剤学的組成物：
【化１１】
2009515890.tif 000011
（式（IV）中、Ｂは−（ＣＨＲ２）−または−（ＮＲ２）−であり、Ｅは−（ＣＨＲ３）−であり、Ｖは−（ＸＲ４）−または不存在であり、Ｗは−（Ｃ＝Ｏ）−（ＸＲ５Ｒ６）、−（ＳＯ２）−、置換もしくは非置換のオキサジアゾール、置換もしくは非置換のトリアゾール、置換もしくは非置換のチアジアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロオキサゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロチアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロイミダゾールであり、Ｘは独立して窒素、酸素、またはＣＨであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６はアミノ酸側鎖部分（ｍｏｉｅｔｙ）またはその誘導体から選択される。）。
【請求項１５】
前記Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、アミノＣ２−５アルキル、グアニジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、アミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、フェニル、置換されたフェニル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ベンジル、置換されたベンジル（ここでベンジル上の置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ナフチル、置換されたナフチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ビス−フェニルメチル、置換されたビス−フェニルメチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジル、置換されたピリジル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジルＣ１−４アルキル、置換されたピリジルＣ１−４アルキル（ここでピリジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリミジルＣ１−４アルキル、置換されたピリミジルＣ１−４アルキル（ここでピリミジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、トリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル、置換されたトリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル（ここでトリアジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾールＣ１−４アルキル、置換されたイミダゾールＣ１−４アルキル（ここでイミダゾール置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、ヒドロキシルまたはメチルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾリニルＣ１−４アルキル、Ｎ−アミジノピペラジニル−Ｎ−Ｃ０−４アルキル、ヒドロキシＣ２−５アルキル、Ｃ１−５アルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｃ１−５ジアルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｎ−アミジノピペリジニルＣ１−４アルキルおよび４−アミノシクロヘキシルＣ０−２アルキルからなる群から独立して選択されるものである、請求項１４に記載の薬剤学的組成物。
【請求項１６】
前記Ｂは−（ＣＨ）−（ＣＨ３）であり、Ｅは−（ＣＨ）−（ＣＨ３）であり、Ｖは−（ＸＲ４）−または不存在であり、Ｗは置換もしくは非置換のオキサジアゾール、置換もしくは非置換のトリアゾール、置換もしくは非置換のチアジアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロオキサゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロチアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロイミダゾールであり、Ｘは独立して窒素またはＣＨであり、前記化合物は次の一般式（VII）を有する、請求項１５に記載の薬剤学的組成物：
【化１２】
2009515890.tif 000012
（式（VII）中、Ｋは窒素、酸素、または硫黄であり、Ｌは窒素、酸素、−（ＣＨ）−、または−（ＣＨ２）−であり、Ｊは窒素、酸素、または硫黄であり、Ｒ５はアミノＣ２−５アルキル、グアニジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルグアニジノＣ２−５アルキル、アミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、ジＣ１−４アルキルアミジノＣ２−５アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、フェニル、置換されたフェニル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ベンジル、置換されたベンジル（ここでベンジル上の置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ナフチル、置換されたナフチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ビス−フェニルメチル、置換されたビス−フェニルメチル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジル、置換されたピリジル（ここで置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリジルＣ１−４アルキル、置換されたピリジルＣ１−４アルキル（ここでピリジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、ピリミジルＣ１−４アルキル、置換されたピリミジルＣ１−４アルキル（ここでピリミジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、トリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル、置換されたトリアジン−２−イル−Ｃ１−４アルキル（ここでトリアジン置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリルまたはヒドロキシルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾールＣ１−４アルキル、置換されたイミダゾールＣ１−４アルキル（ここでイミダゾール置換体は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、スルフリル、ヒドロキシルまたはメチルのうちの１つ以上から独立して選択される）、イミダゾリニルＣ１−４アルキル、Ｎ−アミジノピペラジニル−Ｎ−Ｃ０−４アルキル、ヒドロキシＣ２−５アルキル、Ｃ１−５アルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｃ１−５ジアルキルアミノＣ２−５アルキル、Ｎ−アミジノピペリジニルＣ１−４アルキルおよび４−アミノシクロヘキシルＣ０−２アルキルからなる群から独立して選択される。）。
【請求項１７】
化合物１〜２２１７からなる群から選択される化合物。
【請求項１８】
請求項１７の１つ以上の化合物を含む薬剤学的組成物。
【請求項１９】
請求項１７の１つ以上の化合物の使用であって、急性リンパ性白血病、急性非リンパ性白血病、副腎皮質癌、膀胱癌、脳癌、乳癌、子宮頸部癌、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、結腸直腸癌、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング肉腫（Ｅｗｉｎｇ’ｓ  ｓａｒｃｏｍａ）、胆嚢癌、ヘアリー細胞白血病（ｈａｉｒｙ  ｃｅｌｌ  ｌｅｕｋａｅｍｉａ）、頭頸部癌、ホジキンリンパ腫（ｈｏｄｇｋｉｎ’ｓ  ｌｙｍｐｈｏｍａ）、カポジ肉腫（Ｋａｐｏｓｉ’ｓ  ｓａｒｃｏｍａ）、腎臓癌、肝臓癌、肺癌（小細胞および／または非小細胞（ｓｍａｌｌ  ａｎｄ／ｏｒ  ｎｏｎ−ｓｍａｌｌ  ｃｅｌｌ））、悪性腹膜滲出（ｍａｌｉｇｎａｎｔ  ｐｅｒｉｔｏｎｅａｌ  ｅｆｆｕｓｉｏｎ）、悪性胸膜滲出（ｍａｌｉｇｎａｎｔ  ｐｌｅｕｒａｌ  ｅｆｆｕｓｉｏｎ）、黒色腫、中皮腫、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、非ホジキンリンパ腫（ｎｏｎ−ｈｏｄｇｋｉｎ’ｓ  ｌｙｍｐｈｏｍａ）、骨肉腫、卵巣癌、卵巣（胚芽細胞）癌、膵臓癌、陰茎癌、前立腺癌、網膜芽細胞腫、皮膚癌、軟組織肉腫（ｓｏｆｔ−ｔｉｓｓｕｅ  ｓａｒｃｏｍａ）、扁平細胞癌腫、胃癌、睾丸癌、甲状腺癌、絨毛性腫瘍（ｔｒｏｐｈｏｂｌａｓｔｉｃ  ｎｅｏｐｌａｓｍｓ）、子宮癌、膣癌、陰門癌（ｃａｎｃｅｒ  ｏｆ  ｔｈｅ  ｖｕｌｖａ）、およびウィルムス腫瘍（Ｗｉｌｍ’ｓ  ｔｕｍｏｒ）からなる群から選択される１つ以上のものである癌性病態を治療するための薬剤学的組成物を製造するための使用。
【請求項２０】
ＣＢＰ／カテニン相互作用を遮断すること以外のメカニズムによって作用する１つ以上の癌化学療法剤と組み合わせられる、請求項１７の１つ以上の化合物を含む薬剤学的組成物。
【請求項２１】
前記癌治療剤がシス−プラチナム（ｃｉｓ−ｐｌａｔｉｎｕｍ）、レチノイン酸、ＨＤＡＣ抑制剤、ＳＡＨＡ、およびイマチニブ（ｉｍａｔｉｎｉｂ）からなる群から選択されるものである、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
請求項１７の１つ以上の化合物と共に幹細胞培養物を培養することを含む、哺乳類の被験者に移植する前に奇形腫形成幹細胞（ｔｅｒａｔｏｍａ−ｆｏｒｍｉｎｇ  ｓｔｅｍ  ｃｅｌｌｓ）を除去する方法であって、前記化合物がＣＢＰ−β−カテニン相互作用を抑制し、それによって幹細胞の分化を起こすものである方法。
【請求項２３】
前記化合物が癌治療において病理的幹細胞を根絶するための医薬の製造に用いられるものである、請求項８、１４および１８のうちのいずれか１項に記載の薬剤学的組成物。
【請求項２４】
前記幹細胞が白血病の幹細胞である、請求項２３に記載の薬剤学的組成物。
【請求項２５】
前記幹細胞が固形腫瘍に由来するものである、請求項２４に記載の薬剤学的組成物。
【請求項２６】
前記固形腫瘍が乳房、脳、肺、結腸（ｃｏｌｏｎ）、肝臓、および腸（ｉｎｔｅｓｔｉｎｅ）からなる群から選択されるものである、請求項２５に記載の薬剤学的組成物。
【請求項２７】
前記化合物の治療学的有効量が、細胞死を起こすかまたは増殖を抑制して、固形腫瘍や白血病において幹細胞の分化を起こすために十分な量である、請求項２３に記載の薬剤学的組成物。
【請求項２８】
請求項２３の１つ以上の薬剤学的組成物の使用であって、急性リンパ性白血病、急性非リンパ性白血病、副腎皮質癌、膀胱癌、脳癌、乳癌、子宮頸部癌、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、結腸直腸癌、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、子宮内膜癌、食道癌、ユーイング肉腫（Ｅｗｉｎｇ’ｓ  ｓａｒｃｏｍａ）、胆嚢癌、ヘアリー細胞白血病（ｈａｉｒｙ  ｃｅｌｌ  ｌｅｕｋａｅｍｉａ）、頭頸部癌、ホジキンリンパ腫（ｈｏｄｇｋｉｎ’ｓ  ｌｙｍｐｈｏｍａ）、カポジ肉腫（Ｋａｐｏｓｉ’ｓ  ｓａｒｃｏｍａ）、腎臓癌、肝臓癌、肺癌（小細胞および／または非小細胞（ｓｍａｌｌ  ａｎｄ／ｏｒ  ｎｏｎ−ｓｍａｌｌ  ｃｅｌｌ））、悪性腹膜滲出（ｍａｌｉｇｎａｎｔ  ｐｅｒｉｔｏｎｅａｌ  ｅｆｆｕｓｉｏｎ）、悪性胸膜滲出（ｍａｌｉｇｎａｎｔ  ｐｌｅｕｒａｌ  ｅｆｆｕｓｉｏｎ）、黒色腫、中皮腫、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、非ホジキンリンパ腫（ｎｏｎ−ｈｏｄｇｋｉｎ’ｓ  ｌｙｍｐｈｏｍａ）、骨肉腫、卵巣癌、卵巣（胚芽細胞）癌、膵臓癌、陰茎癌、前立腺癌、網膜芽細胞腫、皮膚癌、軟組織肉腫（ｓｏｆｔ−ｔｉｓｓｕｅ  ｓａｒｃｏｍａ）、扁平細胞癌腫、胃癌、睾丸癌、甲状腺癌、絨毛性腫瘍（ｔｒｏｐｈｏｂｌａｓｔｉｃ  ｎｅｏｐｌａｓｍｓ）、子宮癌、膣癌、陰門癌（ｃａｎｃｅｒ  ｏｆ  ｔｈｅ  ｖｕｌｖａ）、およびウィルムス腫瘍（Ｗｉｌｍ’ｓ  ｔｕｍｏｒ）からなる群から選択される１つ以上のものである癌性病態を治療するための医薬を製造するための使用。
【請求項２９】
ＣＢＰ−β−カテニン相互作用を抑制し、それによって幹細胞の分化を起こす請求項１７の１つ以上の化合物で幹細胞培養物を培養することを含み、哺乳類の被験者に移植する前に奇形腫形成幹細胞（ｔｅｒａｔｏｍａ−ｆｏｒｍｉｎｇ  ｓｔｅｍ  ｃｅｌｌｓ）を除去する方法。
【請求項３０】
哺乳類の被験者に移植する前に奇形腫形成幹細胞（ｔｅｒａｔｏｍａ−ｆｏｒｍｉｎｇ  ｓｔｅｍ  ｃｅｌｌｓ）を除去する方法であって、次の一般式（Ｉ）の化合物、その立体異性体、その塩、およびそのプロドラッグと共に幹細胞培養物を培養することを含む方法：
【化１３】
2009515890.tif 000013
（式（Ｉ）中、Ａは−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨＲ３−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、ＢはＮ−Ｒ５−または−ＣＨＲ６−であり、Ｄは−（Ｃ＝Ｏ）−（ＣＨＲ７）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｅは−（ＺＲ８）−または−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｇは−（ＸＲ９）ｎ−、−（ＣＨＲ１０）−（ＮＲ６）−、−（Ｃ＝Ｏ）−（ＸＲ１２）−、−（または不存在）−、−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｘ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１３、Ｘ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｘ−（ＳＯ２）−Ｒ１３、またはＸ−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ１３であり、Ｗは−Ｙ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−（ＳＯ２）−、−ＣＨＲ１４、（Ｃ＝Ｏ）−（ＮＲ１５）−、置換もしくは非置換のオキサジアゾール、置換もしくは非置換のトリアゾール、置換もしくは非置換のチアジアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロオキサゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロチアゾール、置換もしくは非置換の４，５ジヒドロイミダゾール、または不存在（ｎｏｔｈｉｎｇ）であり、Ｙは酸素または硫黄であり、ＸおよびＺは独立して窒素またはＣＨであり、ｎは０または１であり；また、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、同一であるか相異なり、アミノ酸側鎖部分（ｍｏｉｅｔｙ）またはその誘導体、前記分子の残余部分（ｒｅｍａｉｎｄｅｒ）、リンカー（ｌｉｎｋｅｒ）および固体支持体（ｓｏｌｉｄ  ｓｕｐｐｏｒｔ）から独立して選択される。）。