【手続補正書】
【提出日】平成21年7月30日(2009.7.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
細菌感染の処置用の薬剤の製造のための化合物の使用であって、該化合物は式（Ｉａ）および（Ｉｂ）
【化１】
2009503021.tif 000001
［式中、
Ｒ１は水素、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ａｒ、Ｈｅｔ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ａｒ−アルキルもしくはジ（Ａｒ）アルキルであり；
ｐは１、２、３もしくは４に等しい整数であり；
Ｒ２は水素、ヒドロキシ、メルカプト、アルキルオキシ、アルキルオキシアルキルオキシ、アルキルチオ、モノもしくはジ（アルキル）アミノまたは式
【化２】
2009503021.tif 000002
（ここで、ＹはＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨもしくはＮ−アルキルである）の基であり；
Ｒ３はアルキル、Ａｒ、Ａｒ−アルキル、ＨｅｔもしくはＨｅｔ−アルキルであり；
Ｒ４は水素、アルキルもしくはベンジルであり；
Ｒ５は水素、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、Ａｒ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ａｒ−アルキルもしくはジ（Ａｒ）アルキルであるか；または
２個の隣接するＲ５基は一緒になってそれらが結合しているフェニル環と一緒になってナフチルを形成することができ；
ｒは１、２、３、４もしくは５に等しい整数であり；そして
Ｒ６は水素、アルキル、ＡｒもしくはＨｅｔであり；
Ｒ７は水素もしくはアルキルであり；
Ｒ８はオキソであるか；または
Ｒ７とＲ８は一緒になって基−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝を形成し；
ＺはＣＨ２もしくはＣ（＝Ｏ）であり；
アルキルは１〜６個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状飽和炭化水素基であるか；または３〜６個の炭素原子を有する環式飽和炭化水素基であるか；または１〜６個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状飽和炭化水素基に結合した３〜６個の炭素原子を有する環式飽和炭化水素基であり；ここで、各炭素原子は場合によりヒドロキシ、アルキルオキシもしくはオキソで置換されていてもよく；
Ａｒは、各々場合により１、２もしくは３個の置換基で置換されていてもよい、フェニル、ナフチル、アセナフチル、テトラヒドロナフチルの群から選択される同素環であり、各置換基はヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、カルボキシル、アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、モルホリニルおよびモノ−もしくはジアルキルアミノカルボニルの群から独立して選択され；
ＨｅｔはＮ−フェノキシピペリジニル、ピペリジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルおよびピリダジニルの群から選択される単環式複素環；またはキノリニル、キノキサリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシニルもしくはベンゾ［１，３］ジオキソリルの群から選択される二環式複素環であり；各単環式および二環式複素環は場合により１、２もしくは３個の置換基で炭素原子上で置換されていてもよく、各置換基はハロ、ヒドロキシ、アルキルもしくはアルキルオキシの群から独立して選択され；
ハロはフルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードの群から選択される置換基であり、そして
ハロアルキルは１〜６個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状飽和炭化水素基または３〜６個の炭素原子を有する環式飽和炭化水素基または１〜６個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状飽和炭化水素基に結合した３〜６個の炭素原子を有する環式飽和炭化水素基であり；ここで、１個もしくはそれ以上の炭素原子は１個もしくはそれ以上のハロ原子で置換される］
の化合物、その製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、その第四級アミン、その立体化学的異性体、その互変異性体またはそのＮ−オキシド形態であり、ただし、細菌感染はマイコバクテリア感染以外である使用。
【請求項２】
Ｒ１が水素、ハロ、Ａｒ、Ｈｅｔ、アルキルもしくはアルキルオキシである請求項１に記載の使用。
【請求項３】
Ｒ１がハロである請求項２に記載の使用。
【請求項４】
ｐが１に等しい前記請求項のいずれか１項に記載の使用。
【請求項５】
Ｒ２がアルキルオキシである前記請求項のいずれか１項に記載の使用。
【請求項６】
Ｒ３が、各々場合により１もしくは２個の置換基で置換されていてもよい、ナフチルもしくはフェニルである前記請求項のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７】
Ｒ４がアルキルである前記請求項のいずれか１項に記載の使用。
【請求項８】
Ｒ５が水素もしくはハロである前記請求項のいずれか１項に記載の使用。
【請求項９】
ｒが１である前記請求項のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１０】
Ｒ６が水素である前記請求項のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１１】
ＺがＣＨ２である前記請求項のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１２】
化合物が式（Ｉａ）の化合物である前記請求項のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１３】
Ｒ１が水素；ハロ；アルキル；ＡｒもしくはＨｅｔであり；Ｒ２がアルキルオキシであり；Ｒ３が、各々場合により１もしくは２個のハロで置換されていてもよい、ナフチルもしくはフェニルであり；Ｒ４がアルキルであり；Ｒ５が水素もしくはハロであり；Ｒ６が水素であり；ＺがＣＨ２である請求項１に記載の使用。
【請求項１４】
アルキルが１〜６個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状飽和炭化水素基である前記請求項のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１５】
細菌感染がグラム陽性細菌による感染である前記請求項のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１６】
（ａ）請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）の化合物、および（ｂ）１種もしくはそれ以上の他の抗菌剤の組み合わせであって、ただし、１種もしくはそれ以上の他の抗菌剤が抗マイコバクテリア剤以外である組み合わせ。
【請求項１７】
製薬学的に許容しうる担体、ならびに有効成分として、治療的に有効な量の（ａ）請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）の化合物、および（ｂ）１種もしくはそれ以上の他の抗菌剤を含んでなり、ただし、１種もしくはそれ以上の他の抗菌剤が抗マイコバクテリア剤以外である製薬学的組成物。
【請求項１８】
細菌感染の処置のための請求項１６に記載の組み合わせもしくは請求項１７に記載の製薬学的組成物の使用。
【請求項１９】
細菌感染の処置における同時、別個もしくは逐次使用のための組み合わせた製剤として、（ａ）請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）の化合物、および（ｂ）１種もしくはそれ以上の他の抗菌剤を含有し、ただし、１種もしくはそれ以上の他の抗菌剤が抗マイコバクテリア剤以外である製品。
【請求項２０】
【化３】
2009503021.tif 000003
その立体化学的異性体もしくはそのＮ−オキシド形態から選択される化合物。
【請求項２１】
細菌感染がブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｉ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｉ）または連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｉ）による感染である請求項１〜１５および１８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２２】
細菌感染がメチシリン耐性スタヒロコッカス・アウレウス（ＭＲＳＡ）、メチシリン耐性コアグラーゼ陰性ブドウ球菌（ＭＲＣＮＳ）、ペニシリン耐性ストレプトコッカス・ニューモニエまたは多剤耐性エンテロコッカス・フェシウムによる感染である請求項１〜１５および１８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２３】
細菌感染がスタヒロコッカス・アウレウスまたはストレプトコッカス・ニューモニエによる感染である請求項１〜１５および１８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２４】
細菌感染がメチシリン耐性スタヒロコッカス・アウレウス（ＭＲＳＡ）による感染である請求項１〜１５および１８のいずれか１項に記載の使用。