【手続補正書】
【提出日】平成21年9月18日(2009.9.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2009508971.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、水素、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、アミド、スルホンアミド、シアノ、置換又は非置換（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールからなる群から選択され、
Ｒ２は、水素、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ８）アルコキシアルキル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールアミノからなる群から選択され、
Ｒ３は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）へテロアリール、及びアミドからなる群から選択され、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ８は、独立して、水素及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ７は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ９は、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）Ｏ−アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）Ｏ−シクロアルキル、及びＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、但し、Ｒ１０及びＲ１１は、独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ジヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキルカルボン酸、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルホスホン酸、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホン酸、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキルカルボン酸、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミド、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５〜Ｃ８）へテロシクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ８）アリール、（Ｃ５〜Ｃ８）へテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルカルボン酸からなる群から選択されるか、又はＲ１０及びＲ１１は、Ｎと共に、ヒドロキシル、ケトン、エーテル及びカルボン酸1つ以上で非置換又は置換された（Ｃ５〜Ｃ８）複素環を形成する、
ｎは、１、２又は３であり、
ｍは、０、１又は２である。］
により表される化合物もしくは薬学的認容性の塩、その互変異性体、その互変異性体の薬学的認容性塩又はこれらのプロドラッグ。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化２】
2009508971.tif 000002
［式中、
Ｒ１２は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルからなる群から選択される。］
により表される、請求項１に記載の化合物、塩、互変異性体又はプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒ１及びＲ２は、独立して、水素及びフッ素からなる群から選択され、
Ｒ３及びＲ４は、メチルであり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８及びＲ１２は、水素であり、
Ｒ７は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
ｎは、１又は２であり、
ｍは、０又は１である、請求項２に記載の化合物、塩、互変異性体又はプロドラッグ。
【請求項４】
【化３Ａ】
2009508971.tif 000003
【化３Ｂ】
2009508971.tif 000004
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、塩、互変異性体又はプロドラッグ。
【請求項５】
以下の構造：
【化４】
2009508971.tif 000005
【化５】
2009508971.tif 000006
【化６】
2009508971.tif 000007
【化７】
2009508971.tif 000008
【化８】
2009508971.tif 000009
【化９】
2009508971.tif 000010
により表される、請求項１に記載の化合物、塩、互変異性体又はプロドラッグ。
【請求項６】
式（ＩＩＩ）：
【化１０】
2009508971.tif 000011
により表される、請求項１に記載の化合物、塩、互変異性体又はプロドラッグ。
【請求項７】
Ｒ１及びＲ２は、独立して、水素、ハロ、シアノからなる群から選択され、
Ｒ３は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）へテロアリール、及びアミドからなる群から選択され、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ８は、独立して、水素及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ７は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
ｎは、１又は２であり、
ｍは、０又は１であり、
Ｒ１０及びＲ１１は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ジヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキルカルボン酸、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルホスホン酸、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホン酸、（Ｃ２〜Ｃ６）ヒドロキシアルキルカルボン酸、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミド、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５〜Ｃ８）へテロシクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ８）アリール、（Ｃ５〜Ｃ８）へテロアリール及び（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキルカルボン酸からなる群から選択されるか、又はＲ１０及びＲ１１は、Ｎと共に、ヒドロキシル、ケトン、エーテル及びカルボン酸1つ以上で非置換又は置換された（Ｃ５〜Ｃ８）複素環を形成する、請求項６に記載の化合物、塩、互変異性体又はプロドラッグ。
【請求項８】
ｍが０である、請求項６に記載の化合物、塩、互変異性体又はプロドラッグ。
【請求項９】
以下の構造：
【化１１】
2009508971.tif 000012
により表される群から選択される、請求項６に記載の化合物、塩、互変異性体又はプロドラッグ。
【請求項１０】
以下の構造：
【化１２】
2009508971.tif 000013
【化１３】
2009508971.tif 000014
【化１４】
2009508971.tif 000015
【化１５】
2009508971.tif 000016
【化１６】
2009508971.tif 000017
【化１７】
2009508971.tif 000018
【化１８】
2009508971.tif 000019
【化１９】
2009508971.tif 000020
により表される、請求項６に記載の化合物、塩、互変異性体又はプロドラッグ。
【請求項１１】
ｍが１である、請求項６に記載の化合物、塩、互変異性体又はプロドラッグ。
【請求項１２】
以下の構造：
【化２０Ａ】
2009508971.tif 000021
【化２０Ｂ】
2009508971.tif 000022
により表される、請求項６に記載の化合物、塩、互変異性体又はプロドラッグ。
【請求項１３】
以下の構造：
【化２１】
2009508971.tif 000023
【化２２】
2009508971.tif 000024
【化２３】
2009508971.tif 000025
【化２４】
2009508971.tif 000026
【化２５】
2009508971.tif 000027
【化２６】
2009508971.tif 000028
により表される、請求項６に記載の化合物、塩、互変異性体又はプロドラッグ。
【請求項１４】
以下に示すいずれかのＲ９と結合したコアＩ−ＶＩのいずれかを含む以下の構造：
【化２７Ａ】
2009508971.tif 000029
【化２７Ｂ】
2009508971.tif 000030
［式中、
Ｒ９は、以下の構造：
【化２８Ａ】
2009508971.tif 000031
【化２８Ｂ】
2009508971.tif 000032
により表される基からなる群より選択される。］
により表される群から選択される、請求項１に記載の化合物、塩、互変異性体又はプロドラッグ。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又は塩を用いる、プロテインキナーゼの触媒活性の変調方法。
【請求項１６】
前記プロテインキナーゼが、ＶＥＧＦ受容体及びＰＤＧＦ受容体からなる群から選択される、請求項１５に記載の方法。