【手続補正書】
【提出日】平成21年8月3日(2009.8.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I: 
【化１】
2009503107.tif 000001
［式中、
Xは-C(R3,R4)N(R5)-、-C(O)N(R4)-、-N(R4)C(O)-、-C(R4,R5)-、-N(R4)-、-O-、-S-、-C(O)-、-S(O)2-、-S(O)2N(R4)-または-N(R4)S(O)2-であり；
R1は H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、アルキルアリール、アルケニルアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アルキル-ヘテロシクロアルキル、アシル、アロイル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルカノイル、オキソ(=O)、-COOH、-OH、-SH、-S-アルキル、-CN、-NO2、-NH2、-CO2(アルキル)、-OC(O)アルキル、カルバモイル、モノもしくはジアルキルアミノカルバモイル、モノもしくはジアルキルカルバモイル、モノもしくはジアルキルアミノ、アミノアルキル、モノ-もしくはジアルキルアミノアルキル、チオカルバモイル、またはモノもしくはジアルキルチオカルバモイルであり;
R2はH、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、アルキルアリール、アルケニルアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アルキル-ヘテロシクロアルキル、アシル、アロイル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルカノイル、オキソ(=O)、-COOH、-OH、-SH、-S-アルキル、-CN、-NO2、-NH2、-CO2(アルキル)、-OC(O)アルキル、カルバモイル、モノもしくはジアルキルアミノカルバモイル、モノもしくはジアルキルカルバモイル、モノもしくはジアルキルアミノ、アミノアルキル、モノ-もしくはジアルキルアミノアルキル、チオカルバモイル、またはモノもしくはジアルキルチオカルバモイルであり;
上記R1およびR2基の各々のアルキルおよび環部分は、独立して(C1-C6)アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、-OC(O)(C1-C6アルキル)、-C(O)O(C1-C6アルキル)、-CONR’R”、-OC(O)NR’R”、-NR’C(O)R”、-CF3、-OCF3、-OH、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシアルキル、-CN、-CO2H、-SH、-S-アルキル、-SOR’R”、-SO2R’、-NO2、またはNR’R”、（R’およびR”は独立してHまたは(C1-C6)アルキルであり、置換基の各アルキル部分はハロゲン、CN、OH、NH2から独立して選択される1、2、または3個の基でさらに適宜置換される）である、５個までの基で適宜置換され; および
R3はH、アルキル、またはオキソであり、ただし、R3およびR4が同一炭素上であり、R3がオキソであるとき、R4は存在せず; 
R4およびR5は独立してHまたは(C1-C6)アルキルである］
の化合物またはその医薬的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２】
式II: 
【化２】
2009503107.tif 000002
［式中、
Xは-C(R3,R4)N(R5)-、-C(O)N(R4)-、-N(R4)C(O)-、-C(R4,R5)-、-N(R4)-、-O-、-S-、-C(O)-、-S(O)2-、-S(O)2N(R4)-または-N(R4)S(O)2-であり;
R2はH、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、アルキルアリール、アルケニルアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アルキル-ヘテロシクロアルキル、アシル、アロイル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルカノイル、オキソ(=O)、-COOH、-OH、-SH、-S-アルキル、-CN、-NO2、-NH2、-CO2(アルキル)、-OC(O)アルキル、カルバモイル、モノもしくはジアルキルアミノカルバモイル、モノもしくはジアルキルカルバモイル、モノもしくはジアルキルアミノ、アミノアルキル、モノ-もしくはジアルキルアミノアルキル、チオカルバモイル、またはモノもしくはジアルキルチオカルバモイルであり;
上記の各々のアルキルおよび環部分は、独立して(C1-C6)アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、-OC(O)(C1-C6アルキル)、-C(O)O(C1-C6アルキル)、-CONR4R5、-OC(O)NR4R5、-NR4C(O)R5、-CF3、-OCF3、-OH、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシアルキル、-CN、-CO2H、-SH、-S-アルキル、-SOR4R5, -SO2R4R5、-NO2、または-NR4R5である、５個までの基で適宜置換され; 
R3はH、アルキル、またはオキソであり、ただし、R3およびR4が同一炭素上であり、R3がオキソであるとき、R4は存在せず; 
R4およびR5は独立してHまたはアルキルであり; および
R6はハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルカノイル、-COOH、-OH、-SH、-S-アルキル、-CN、-NO2、または-NH2である］
の化合物およびその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Xが-C(R3,R4)N(R5)-、-C(O)N(R4)-、-N(R4)C(O)-または-C(R4,R5)-である、請求項２に記載の化合物または塩。
【請求項４】
Xが-C(O)N(R4)-または-N(R4)C(O)-である、請求項２に記載の化合物または塩。
【請求項５】
R2がアルキル、アリール、アルキルアリール、アルケニルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはアルキル-ヘテロシクロアルキルである、請求項２〜４のいずれか１つに記載の化合物または塩。
【請求項６】
R2がアリール、アルキルアリール、アルケニルアリール、ヘテロアリールまたはアルキルヘテロアリールである、請求項２〜４のいずれか１つに記載の化合物または塩。
【請求項７】
R6がp-置換クロロである、請求項２〜６のいずれか１つに記載の化合物または塩。
【請求項８】
1-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-3-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-フェニル)-ウレア、
テトラデカン酸[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-アミド、
ヘキサデカン酸[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-アミド、
ウンデカ-10-エン酸[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-アミド、
N-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-3-(4-ニトロ-フェニル)-アクリルアミド、
オクタデカ-9-エン酸[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-アミド、
N-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-3-フェニル-アクリルアミド、
酪酸4-{2-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-ビニル}-2-メトキシ-フェニルエステル、
N-[4-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-3-(4-ヒドロキシ-3-メトキシ-フェニル)-アクリルアミド、
酢酸4-{2-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-ビニル}-2-メトキシ-フェニルエステル、
酪酸2-ブチリルオキシ-5-{2-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-ビニル}-フェニルエステル、
酢酸4-{2-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-ビニル}-フェニルエステル、
酪酸2-{2-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-ビニル}-フェニルエステル、
酪酸3-{2-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-ビニル}-フェニルエステル、
酪酸4-{2-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-ビニル}-フェニルエステル、
酪酸4-{[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-メチル}-2-メトキシ-フェニルエステル、
酪酸2-ブチリルオキシ-5-{[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-メチル}-フェニルエステル、
酪酸5-{2-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-ビニル}-2-メトキシ-フェニルエステル、
酪酸2-メトキシ-4-[2-(4-p-トリル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-ビニル]-フェニルエステル、
酪酸4-{2-[4-(4-ブロモ-フェニル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-ビニル}-2-メトキシ-フェニルエステル、
3-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-N-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-アクリルアミド、
2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-N-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-アセトアミド、
N-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-3-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-プロピオンアミド、
酪酸4-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-2-メトキシ-フェニルエステル、
酪酸2-ブチリルオキシ-4-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-フェニルエステル、
酪酸2-ブチリルオキシ-4-{2-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-エチル}-フェニルエステル、
酪酸2,6-ビス-ブチリルオキシ-4-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-フェニルエステル、
酪酸4-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-ビニル}-2-メトキシ-フェニルエステル、
酪酸4-{2-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-エチル}-2-メトキシ-フェニルエステル、
酪酸4-{[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-メチル}-2-ニトロ-フェニルエステル、
酪酸2-アミノ-4-{[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-メチル}-フェニルエステル、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸エチルエステル、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸、
4-(4-クロロ-フェニル)チアゾール-2-カルボン酸(ピリジン-4-イルメチル)アミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸4-ジメチルアミノ-ベンジルアミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸3,5-ジフルオロ-ベンジルアミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸4-クロロ-3-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸2-クロロ-4-フルオロ-ベンジルアミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸3-クロロ-4-フルオロ-ベンジルアミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸3,4-ジフルオロ-ベンジルアミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸[2-(3-ブロモ-4-メトキシ-フェニル)-エチル]-アミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸3,4,5-トリフルオロ-ベンジルアミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸3-トリフルオロメトキシ-ベンジルアミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸[2-(3-フェノキシ-フェニル)-エチル]-アミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸[2-(1-メチル-ピロリジン-2-イル)-エチル]-アミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-アミド、
N-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-3-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-プロピオンアミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸(2-エチルスルファニル-エチル)-アミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸2-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸4-メチルスルファニル-ベンジルアミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸4-トリフルオロメトキシ-ベンジルアミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸4-フルオロ-3-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸4-フェノキシ-ベンジルアミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸(ビフェニル-4-イルメチル)-アミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸[1-(4-クロロ-フェニル)-エチル]-アミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸(3-tert-ブチルアミノ-プロピル)-アミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸(3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-アミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸(2-ピリジン-4-イル-エチル)-アミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸(1H-テトラゾール-5-イル)-アミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸4-メタンスルホニル-ベンジルアミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-エチル)-アミド、
N-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-3-フルオロ-ベンズアミド、
N-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-2-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
N-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-4-フルオロ-ベンズアミド、
2,4-ジクロロ-N-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-ベンズアミド、
2-クロロ-N-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-2-フェニル-アセトアミド、
N-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-2-(4-フルオロ-フェニル)-アセトアミド、
[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-ビス-(3-フェニル-プロピル)-アミン、
ジベンジル-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-アミン、
ベンジル-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-アミン、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸(2-ピリジン-4-イル)-アミド,
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸3-フルオロ-5-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-カルボン酸(2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミド、
[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-(3,5-ジフルオロ-フェノキシメチル)-アミン,
[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-(2,5-ジフルオロ-フェノキシメチル)-アミン、
[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-(3,5-ジフルオロ-ベンジルオキシメチル)-アミンである、請求項2に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項９】
式III:
【化３】
2009503107.tif 000003
［式中、
Xは-C(R3,R4)N(R5)-、-C(O)N(R4)-、-N(R4)C(O)-、-C(R4,R5)-、-N(R4)-、-O-、-S-、-C(O)-、-S(O)2-、-S(O)2N(R4)-または-N(R4)S(O)2-であり;
R1は ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルカノイル、-COOH、-OH、-SH、-S-アルキル、-CN、-NO2、または-NH2であり.
R2はH、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、アルキルアリール、アルケニルアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アルキル-ヘテロシクロアルキル、アシル、アロイル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルカノイル、オキソ(=O)、-COOH、-OH、-SH、-S-アルキル、-CN、-NO2、-NH2、-CO2(アルキル)、-OC(O)アルキル、カルバモイル、モノもしくはジアルキルアミノカルバモイル、モノもしくはジアルキルカルバモイル、モノもしくはジアルキルアミノ、アミノアルキル、モノ-もしくはジアルキルアミノアルキル、チオカルバモイル、またはモノもしくはジアルキルチオカルバモイルであり;
上記の各々のアルキルおよび環部分は、独立して(C1-C6)アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、-OC(O)(C1-C6アルキル)、-C(O)O(C1-C6アルキル)、-CONR4R5、-OC(O)NR4R5、-NR4C(O)R5、-CF3、-OCF3、-OH、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシアルキル、-CN、-CO2H、-SH、-S-アルキル、-SOR4R5、-SO2R4R5、-NO2、またはNR4R5である、５個までの基で適宜置換され; および
R3はH、アルキル、またはオキソであり、ただし、R3およびR4が同一炭素上であり、R3がオキソであるとき、R4は存在せず; および
R4およびR5は独立してHまたはアルキルである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
4’-クロロ-ビフェニル-3-カルボン酸[2-(1-メチル-ピロリジン-2-イル)-エチル]-アミド、
4’-クロロ-ビフェニル-3-カルボン酸(ピリジン-4-イルメチル)-アミド、
4’-クロロ-ビフェニル-3-カルボン酸(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
4’-クロロ-ビフェニル-3-カルボン酸(4-ヒドロキシ-フェニル)-アミド、
4’-クロロ-ビフェニル-3-カルボン酸(2-ピリジン-4-イル-エチル)-アミド、
(4’-クロロ-ビフェニル-3-イルメチル)-ピリジン-4-イルメチル-アミン、
(4’-クロロ-ビフェニル-3-イルメチル)-[2-(1-メチル-ピロリジン-2-イル)-エチル]-アミンである、請求項９に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
式IV:
【化４】
2009503107.tif 000004
［式中、
Xは-C(R3,R4)N(R5)-、-C(O)N(R4)-、-N(R4)C(O)-、-C(R4,R5)-、-N(R4)-、-O-、-S-、-C(O)-、-S(O)2-、-S(O)2N(R4)-または-N(R4)S(O)2-であり;
YはOまたはSであり;
R1は ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルカノイル、-COOH、-OH、-SH、-S-アルキル、-CN、-NO2、または-NH2であり;
R2はH、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、アルキルアリール、アルケニルアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アルキル-ヘテロシクロアルキル、アシル、アロイル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルカノイル、オキソ(=O)、-COOH、-OH、-SH、-S-アルキル、-CN、-NO2、-NH2、-CO2(アルキル)、-OC(O)アルキル、カルバモイル、モノもしくはジアルキルアミノカルバモイル、モノもしくはジアルキルカルバモイル、モノもしくはジアルキルアミノ、アミノアルキル、モノ-もしくはジアルキルアミノアルキル、チオカルバモイル、またはモノもしくはジアルキルチオカルバモイルであり;
上記の各々のアルキルおよび環部分は、独立して(C1-C6)アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、-OC(O)(C1-C6アルキル)、-C(O)O(C1-C6アルキル)、-CONR4R5、-OC(O)NR4R5、-NR4C(O)R5、-CF3、-OCF3、-OH、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシアルキル、-CN、-CO2H、-SH、-S-アルキル、-SOR4R5、-SO2R4R5、-NO2、またはNR4R5である、５個までの基で適宜置換され; および
R3はH、アルキル、好ましくは低級アルキル、またはオキソであり、ただし、R3およびR4が同一炭素上であり、R3がオキソであるとき、R4は存在せず; 
R4およびR5は独立してHまたはアルキルである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
N-(5-クロロ-ベンゾオキサゾール-2-イル)-2-ニトロ-ベンズアミド、
N-(5-クロロ-ベンゾオキサゾール-2-イル)-3-フェニル-アクリルアミド、
N-(5-クロロ-ベンゾオキサゾール-2-イル)-3-(4-ニトロ-フェニル)-アクリルアミド、
ウンデカ-10-エン酸(5-クロロ-ベンゾオキサゾール-2-イル)-アミド、
テトラデカン酸(5-クロロ-ベンゾオキサゾール-2-イル)-アミド、
ヘキサデカン酸(5-クロロ-ベンゾオキサゾール-2-イル)-アミド、
1-(5-クロロ-ベンゾオキサゾール-2-イル)-3-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-フェニル)-ウレア、
1-ベンゾチアゾール-2-イル-3-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-フェニル)-ウレア、
酪酸4-[(6-クロロ-ベンゾチアゾール-2-イルカルバモイル)-メチル]-2-メトキシ-フェニルエステル、
N-(5-クロロ-ベンゾチアゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-ベンズアミド、
N-(5-クロロ-ベンゾオキサゾール-2-イル)-3-フルオロ-ベンズアミドである、
請求項１１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物を、医薬的に許容される担体、媒体または助剤とともに含む、医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または塩を有効成分として、医薬的に許容される担体、媒体または助剤とともにまたは無しに含む、スフィンゴシンキナーゼを阻害するための医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または塩を有効成分として、医薬的に許容される担体、媒体または助剤とともにまたは無しに含む、スフィンゴシンキナーゼの異常活性を有する疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または塩を有効成分として、医薬的に許容される担体、媒体または助剤とともにまたは無しに含む、過剰増殖性疾患、炎症性疾患または血管新生性疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項１７】
該過剰増殖性疾患が癌、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、メサンギウム細胞増殖性障害または乾癬である、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
該炎症性疾患が炎症性大腸炎、関節炎、アテローム性動脈硬化症、喘息、アレルギー、炎症性腎疾患、循環性ショック、多発性硬化症、慢性閉塞性肺疾患、皮膚炎、歯周病、乾癬またはT細胞媒介免疫疾患である、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
該血管新生性疾患が糖尿病性網膜症、関節炎、癌、乾癬、カポジ肉腫、血管腫、心筋血管新生、アテローム性プラーク血管新生または脈絡膜血管新生、未熟児網膜症（後水晶体線維増殖症）、黄斑変性症、角膜移植拒絶反応、ルベオーシス、神経性緑内障およびオスラー・ウェバー病などの眼内血管新生性疾患である、請求項１６に記載の医薬組成物。