【誤訳訂正書】
【提出日】平成21年5月22日(2009.5.22)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式I：
【化１】
2004536123.tif 000001
[式中、R1は、アリール基、又はN, S及びOからなる群から選択された１又は２個のヘテロ原子を有する、５−又は６−員のヘテロアリール基であり、それにより、前記アリール又はヘテロアリール基は、F, Cl, Br, C (NH) NH2, C (NH) NHR4, C(NH) NR4R4', C(NR4) NH2, C(NR4) NHR4', C (NR4) NR4R4', X-OH, X-OR4, X-OCOR4, X-OCONHR4, X-COR4, X-C(NOH)R4, X-CN, X-COOH, X-COOR4, X-CONH2, X-CONR4R4’, X-CONHR4, X-CONHOH, X-SR4, X-SOR4, X-S02R4, SO2NH2, S02NHR4, SO2NR4R4', NO2, X-NH2, X-NHR4, X-NR4R4', X-NHSO2R4, X-NR4S02R4', X-NHCOR4, X-NHCOOR4, X-NHCONHR4 及び R4からなる群から、お互い独立して、選択された３個までの基により置換されていてもよく、ここでXは結合、CH2, (CH2)2又はCH(CH3) であり、そしてまた基R4及びR4’は、お互い独立してさらに下記に示される意味を有し、そしてR1での２つの置換基は、個々の場合、R1での置換基がお互いに対してオルト−位置にある場合、それらが一緒になってメタンジイルビスオキシ、エタン−１，２−ジイルビスオキシ、プロパン−１，３−ジイル又はブタン−１，４−ジイル基を形成するような態様で、お互いに対して結合され；
Zは、NH, O, S, SO及びSO2から成る群から選択された基を表し；
R2は、C1-4−ペルフルオロアルキル、C1-6−アルキル、（C0-3−アルカンジイル−C3-7−シクロアルキル）、（C0-3−アルカンジイルアリール）及び（C0-3−アルカンジイル−ヘテロアリール）から成る群から選択された基を表し、ここでヘテロアリール基は５−又は６−員であり、そしてN, S及びOから成る群から選択された１又は２個のヘテロ原子を含み、ここでアリール及び/又はヘテロアリール基は個々の場合、F, Cl, Br, CH3, C2H5, OH, OCH3, OC2H5, NO2, CF3, C2F5及びSO2NH2から成る群から選択された２個までの基により置換されていてもよく、そして/又はアネレート化された（anellated）メタンジイルビスオキシ基及び/又はエタン−１，２−ジイルビスオキシ基を担持することができ、ここでシクロアルキル環における環員はまた、シクロアルキル環が５員である場合、環−N又は環−Oであり、又はシクロアルキル環が６−又は７−員である場合、シクロアルキル環における１又は２つの環員はそれぞれ、環−N及び/又は環−O原子であり得、ここで環−N原子はまた、C1-3−アルキル又はC1-3−アルカノイルにより置換され得；
R3は、水素, F, Cl, Br, OH, OR4, OCOR4, OCONHR4, COR4,CN, COOH, COOR4, CONH2, CONHR4, CONR4R4’, CONHOH,CONHOR4, SR4, SOR4, SO2R4, S02NH2, S02NHR4, SO2NR4R4', N02, NH2, NHR4, NR4R4', NHS02R4, NR4SO2R4', NHSO2R6, NR4SO2R6,NHCOR4, NHCOOR4, NHCONHR4 及び R4から成る群から、お互い独立して選択され得た１又は２個の置換基を表し、ここで基R4, R4’及びR6は、お互い独立して、選択され、そしてさらに下記に示される意味を有し；
Aは、C1-10−アルカンジイル、C2-10−アルケンジイル、C2-10−アルキンジイル及び（C0-3−アルカンジイル−C3-7−シクロアルカンジイル−C0-3−アルカンジイル）から成る群から選択された基を表し、ここで前記シクロアルキル環が５−員である場合、そのシクロアルキル環における環員は環―N又は環−Oであるか、又はシクロアルキル環が６−又は７−員である場合、前記シクロアルキル環における１又は２個の環員は、個々の場合、環−N及び/又は環−O原子であり得、前記環−N原子はC1-3−アルキル又はC1-3−アルカノイル基から成る群から選択された少なくとも１つの基により置換され得、ここでC1-10−アルカンジイル、C2-10−アルケンジイル、C2-10−アルキンジイル及び（C0-3−アルカンジイル−C3-7−シクロアルカンジイル−C0-3−アルカンジイル）基の脂肪族鎖においては、C原子は、O, NH, N-C1-3−アルキル、又はN−C1-3−アルカノイルにより置換され得、そして前記アルキル基及びシクロアルキル基の少なくとも１つは、=O, OH, O-C1-3-アルキル, NH2, NH-C1-3-アルキル, NH-C1-3-アルカノイル, N(C1-3-アルキル)2 及びN (C1-3-アルキル)(C1-3-アルカノイル)から成る群から選択された基により置換され得；
Bは、COOH, COO R5, CONH2, CONHNH2, CONHR5, CONR5R5’ ,CONHOH 及びCONHOR5から成る群から選択された基を表し、ここで前記Bは基AのC原子に結合され、ここで基R5及びR5’は、お互い独立して選択され、そしてさらに下記に示される意味を有し；
Yは、Oを表し；
R4及びR4’は、個々の場合、CF3, C2F5, C1-4−アルキル、C2-4−アルケニル、C2-3−アルキニル及び（C0-3−アルカンジイル−C3-7−シクロアルキル）から成る群から選択された基を表し、ここで前記シクロアルキル環が５−員である場合、そのシクロアルキル環における環員は環―N又は環−Oであるか、又はシクロアルキル環が６−又は７−員である場合、前記シクロアルキル環における１又は２個の環員は、個々の場合、環−N及び/又は環−O原子であり得、ここで前記環−N原子はC1-3−アルキル又はC1-3−アルカノイルにより置換され得；
R5及びR5’は、個々の場合、C1-6−アルキル、C2-6−アルケニル及びC2-6−アルキニルから成る群から選択された基を表し、ここで前記基R5及びR5’の少なくとも１つにおいては、C原子は、O, S, SO, SO2, NH, N-C1-3−アルキル又はN−C1-3−アルカノイルにより置換され得、又は（C0-3アルカンジイル−C3-7−シクロアルキル）であり、ここで前記シクロアルキル環が５−員である場合、そのシクロアルキル環における環員は環―N又は環−Oであるか、又はシクロアルキル環が６−又は７−員である場合、前記シクロアルキル環における１又は２個の環員は、個々の場合、環−N及び/又は環−O原子であり得、ここで前記環−N原子はC1-3−アルキル基及びC1-3−アルカノイル基から成る群から選択された少なくとも１つの基により置換され得、また、（C0-3−アルカンジイル−アリール）及び（C0-3−アルカンジイル−ヘテロアリール）を表し、ここで前記へテロアリール基は５−又は６−員であることができ、そしてN, S及びOから成る群から選択された１又は２個のヘテロ原子を含むことができ、ここでR5及びR5’のアルキル及びシクロアルキル基の少なくとも１つはまた、CF3, C2F5, OH, O-C1-3 -アルキル, NH2, NH-C1-3-アルキル, NH-C1-3-アルカノイル, N (C1-3-アルキル)2, N (C1-3 -アルキル)(C1-3-アルカノイル), COOH, CONH2 及び COO-C1-3-アルキルからなる群から選択された２個までの基により置換され得、そしてR5及びR5’のアリール及びヘテロアリール基の少なくとも１つは、F, Cl, Br, CH3, C2H5, OH, OCH3, OC2H5, NO2, N (CH3)2, CF3, C2F5 及び S02NH2から成る群から選択された２個までの基により置換され得、そして/又はR5及びR5’のアルキル、シクロアルキル、アリール及び/又はヘテロアリール基の少なくとも１つはアネレート化されたメタンジイルビスオキシ−又はエタン−１，２−ジイルビスオキシ基を担持することができるか、又はR5及びR5’は、Bのアミド−N原子と一緒に、N, O又はS原子を含むことができ、そしてC1-4−アルキル、（C0-2−アルカンジイル−C1-4−アルコキシ）、C1-4−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル及びアリールにより置換され得る、５−〜７−員の飽和又は不飽和複素環式の環を形成することができ；
R6は、（C0-3−アルカンジイル−アリール）及び（C0-3−アルカンジイル−ヘテロアリール）から成る群から選択された基を表し、ここで前記へテロアリール基は、５−又は６−員であり、そしてN, S及びOから成る群から選択された１又は２個のヘテロ原子を含み、そして前記アリール及びヘテロアリール基の少なくとも１つは、F, Cl, Br, CH3, C2H5, OH, OCH3, OC2H5, N02, N(CH3)2, CF3, C2F5 及び SO2NH2からなる群から選択された２個までの基により置換され得、又は前記アリール又はヘテロアリール基の少なくとも１つはまた、アネレート化されたメタンジイルビスオキシ基又はエタン−１，２−ジイルビスオキシ基を担持することができる]
で表されるベンズイミダゾール誘導体。
【請求項２】
R1が、フェニルを表し、そしてF, Cl, Br, C(NH)NH2, C(NH)NHR4, C(NH)NR4R4’, C(NR4)NH2, C(NR4)NHR4', C(NR4) NR4R4’, OH, OR4, OCOR4, OCONHR4, COR4, C(NOH)R4, CN, COOH, COOR4, CONH2, CONR4R4’, CONHR4, CONHOH, SR4, SOR4, SO2R4, S02NH2, S02NHR4, SO2NR4R4', N02, NH2, NHR4, NR4R4', NHCONHR4 及びR4から成る群から独立に選択された２個までの基により置換され得る、請求項１記載のベンズイミダゾール誘導体。
【請求項３】
R3が、水素、F, Cl, Br, CH3, C2H5, CF3, C2F5, OH, OR4, NHSO2R6 及び NHCOR4から成る群から選択された基である、請求項１記載のベンズイミダゾール誘導体。
【請求項４】
Bが、COOH, COOR5, CONH2, CONHR5 及び CONR5NR5’から成る群から選択された基を表す、請求項１記載のベンズイミダゾール誘導体。
【請求項５】
B−A−Yが、ベンズイミダゾールの６−位置に存在する、請求項１記載のベンズイミダゾール誘導体。
【請求項６】
R6は、フェニル又はヘテロアリール基を表し、ここで前記へテロアリール基は、５−又は６−員であり、そしてN, S及びOから成る群から選択された１又は２個のヘテロ原子を含む、請求項１記載のベンズイミダゾール誘導体。
【請求項７】
R1が、F, Cl, Br, C(NH)NH2, C(NH)NHR4, C(NH)NR4R4', C(NR4)NH2, C(NR4)NHR4', C(NR4) NR4R4', OH, OR4, OCOR4, OCONHR4, COR4, C(NOH)R4, CN, COOH, COOR4, CONH2, CONR4R4’, CONHR4, CONHOH, SR4, SOR4, S02R4, SO2NH2, S02NHR4, SO2NR4R4', NO2, NH2, NHR4, NR4R4', NHCONHR4 及び R4からなる群から、お互い独立して選択された、２個までの基により置換され得る、フェニル基であり、ここで基R4及びR4’ はさらに、お互い独立して下記に示される意味に従って選択され、そしてR1での２個の置換基は、それらがお互いに対してオルト−位置にある場合、それらがメタンジイルビスオキシ、エタン−１，２−ジイルビスオキシ、プロパンー１，３−ジイル又はブタン−１，４−ジイル基を形成するよう、お互いに対して結合され得；
Zは、NH, O, S, SO又はSO2を意味し；
R2は、C1-4−ペルフルオロアルキル、C1-6−アルキル、（C0-3−アルカンジイル−アリール）及び（C0-3−アルカンジイル−ヘテロアリール）から成る群から選択された基を意味し、ここでヘテロアリール基は５−又は６−員であり、そしてN, S及びOから成る群から選択された１又は２個のヘテロ原子を含み、ここでアリール及びヘテロアリール基は個々の場合、F, Cl, Br, CH3, C2H5, OH, OCH3, OC2H5, NO2, CF3, C2F5及びSO2NH2から成る群から選択された２個までの基により置換され得；
R3は、水素を意味し；
Aは、８個のC原子を有する、直鎖又は枝分かれ鎖のアルカンジイルを意味し；
Bは、個々の場合、基AのC原子に結合される、COOH, COO R5, CONH2, CONHR5及びCONR5R5’から成る群から選択された基を意味し、ここで前記基R5及びR5’は、お互い独立して選択され、そしてさらに下記に示される意味を有し；
Yは、Oを意味し、ここでR4、R4’、R5、R5’及びR7は下記に示される意味を有し；
R4及びR4’は、個々の場合、CF3, C2F5, C1-4−アルキル、C2-4−アルケニル、C2-3−アルキニル及び（C0-3−アルカンジイル−C3-7−シクロアルキル）から成る群から選択された基を表し、ここで前記アルキル基は、OH、OCH3及びSCH3から成る群から選択された基により置換され得；
R5及びR5’は、個々の場合、C1-6−アルキル、C2-6−アルケニル、C2-6−アルキニル、（C0-3アルカンジイル−C3-7−シクロアルキル）、（C0-3−アルカンジイル−フェニル）及び（C0-3−アルカンジイル−ヘテロアリール）から成る群から選択された基を意味し、ここで前記へテロアリール基は５−又は６−員であり、そしてN, S及びOから成る群から選択された１又は２個のヘテロ原子を含むことができ、ここですべての上記アルキル及びシクロアルキル基は、CF3, C2F5, OH, O-C1-3 -アルキル, NH2, NH-C1-3-アルキル, NH-C1-3-アルカノイル, N (C1-3-アルキル)2, N (C1-3 -アルキル)(C1-3-アルカノイル), COOH, CONH2 及び COO-C1-3-アルキルからなる群から選択された基により置換され得、そしてすべての前記フェニル及びヘテロアリール基は、F, CI, Br, CH3, C2H5, OH, OCH3, OC2H5, NO2, N (CH3)2, CF3, C2F5 及び S02NH2から成る群から選択された２個までの基により置換され得、そして/又は前記アネレート化されたメタンジイルビスオキシ基又はエタン−１，２−ジイルビスオキシ基を担持することができ、又はR5及びR5’は、Bのアミド−N原子と一緒に、N, O又はS原子を含むことができ、そしてC1-4−アルキル、（C0-2−アルカンジイル−C1-4−アルコキシ）、C1-4−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル又はフェニルにより置換され得る、５−〜７−員の飽和又は不飽和複素環式の環を形成する、請求項１記載の一般式Ｉのベンズイミダゾール誘導体。
【請求項８】
R5及びR5’は、個々の場合、C1-6−アルキル、C2-6−アルケニル、C2-6−アルキニル、（C0-3アルカンジイル−C3-7−シクロアルキル）、（C0-3−アルカンジイル−アリール）及び（C0-3−アルカンジイル−ヘテロアリール）から成る群から選択された基を表し、ここでアリール基は、フェニルを表し、そしてアルキル及びシクロアルキル基は、CF3, C2F5, OH, O-C1-3 -アルキル, NH2, NH-C1-3-アルキル, NH-C1-3-アルカノイル, N (C1-3-アルキル)2, N (C1-3 -アルキル)(C1-3-アルカノイル), COOH, CONH2 及び COO-C1-3-アルキルから成る群から選択された基により置換される、請求項７記載のベンズイミダゾール誘導体。
【請求項９】
R1におけるアリールが、フェニル（C6H5-）又はｐ−メチル−フェニル（p-CH3-C6H4-）を表す、請求項７記載のベンズイミダゾール誘導体。
【請求項１０】
R2が、C1-3−アルキル、フェニル、メチルフェニレン、ベンジル又はヘテロアリールを表す、請求項７記載のベンズイミダゾール誘導体。
【請求項１１】
６−[[１−フェニル−２−プロピルメルカプト−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸メチルエステル、
６−[[１−フェニル−２−プロパンスルフィニル−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸メチルエステル、
６−[[１−フェニル−２−プロパンスルホニル−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸メチルエステル、
６−[[１−(4−メチルフェニル)−２−プロピルメルカプト−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸メチルエステル、
６−[[１−(4−メチルフェニル)−２−プロパンスルフィニル−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸メチルエステル、
６−[[１−(4−メチルフェニル)−２−プロパンスルホニル−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸メチルエステル、
６−[[２−ベンジルメルカプト−１−(4−メチルフェニル)−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸メチルエステル、
６−[[１−(4−メチルフェニル)−２−（フェニルメタンスルフィニル）−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸メチルエステル、
６−[[１−(4−メチルフェニル)−２−（フェニルメタンスルホニル）−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸メチルエステル、
６−[[１−(4−メチルフェニル)−２−（２−ピリジニル）メルカプト−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸メチルエステル、
N−（３−メトキシプロピル）−６−[[１−(4−メチルフェニル)−２−プロピルメルカプト−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサンアミド、
N−（３−メトキシプロピル）−６−[[１−(4−メチルフェニル)−２−プロパンスルホニル−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサンアミド、
N−（３−メトキシプロピル）−６−[[２−ベンジルメルカプト−１−(4−メチルフェニル)−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]、
N−（３−メトキシプロピル）−６−[[１−(4−メチルフェニル)−２−（フェニルメタンスルホニル）−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサンアミド、
６−[[２−(モルホリン−４−イル)−１−フェニル−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸メチルエステル、
６−[[２−(ピペリジン−１−イル)−１−フェニル−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸メチルエステル、
６−[[１−(４−メチルフェニル)−２−（モルホリン−４−イル）−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸メチルエステル、
６−[[１−(４−メチルフェニル)−２−（ピペリジン−１−イル）−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸メチルエステル、
N−（３−メトキシプロピル）−６−[[２−(モルホリン−４−イル)−１−フェニル−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサンアミド、
N−（３−メトキシプロピル）−６−[[２−(ピペリジン−１−イル)−１−フェニル−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサンアミド、
６−[[２−メトキシ−１−フェニル−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸メチルエステル、
６−[[２−メトキシ−１−フェニル−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸、
６−[[２−エトキシ−１−フェニル−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸メチルエステル、
６−[[２−エトキシ−１−フェニル−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸、
６−[[１−フェニル−２−フェニルアミノ−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸メチルエステル、
６−[[１−フェニル−２−フェニルアミノ−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸、
６−[[１−（４−メチルフェニル）−２−フェニルアミノ−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸メチルエステル、
６−[[１−フェニル−２−プロピルアミノ−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸メチルエステル、
６−[[１−フェニル−２−プロピルアミノ−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸、
６−[[２−（N−メチル−N−プロピル）アミノ−１−フェニル−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸メチルエステル、
６−[[１−（４−メチルフェニル）−２−フェニルオキシ−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸、
６−[[１−（４−メチルフェニル）−２−フェニルメルカプト−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸メチルエステル、
６−[[１−（４−メチルフェニル）−２−（フェニルスルフィニル）−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸メチルエステル、
６−[[１−（４−メチルフェニル）−２−（フェニルスルホニル）−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸メチルエステル、
６−[[１−フェニル−２−プロピルメルカプト−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸、
６−[[１−フェニル−２−プロパンスルホニル−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸、
６−[（２−ベンジルメルカプト−１−フェニル−１H −ベンズイミダゾール−６−イル）オキシ]ヘキサン酸メチルエステル、
６−[[１−フェニル−２−（フェニルメタンスルホニル）−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸メチルエステル、
６−[（２−ベンジルメルカプト−１−フェニル−１H −ベンズイミダゾール−６−イル）オキシ]ヘキサン酸、
６−[[１−フェニル−２−（フェニルメタンスルホニル）−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸、
６−[[１−（４−メチルフェニル）−２−フェニルメルカプト−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸、
６−[[１−（４−メチルフェニル）−２−プロパンスルホニル−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸、
６−[[２−ベンジルメルカプト−１−（４−メチルフェニル）−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸、
６−[[１−（４−メチルフェニル）−２−（フェニルメタンスルホニル）−１H −ベンズイミダゾール−６−イル]オキシ]ヘキサン酸である請求項１記載のベンズイミダゾール誘導体。
【請求項１２】
請求項１〜11のいずれか１項記載の一般式Iで表されるベンズイミダゾール誘導体（更に、Bが水素である化合物も含めて）を含んでなる、小グリア細胞活性化阻害剤。
【請求項１３】
少なくとも１つの請求項１〜11のいずれか１項記載の一般式Iのベンズイミダゾール誘導体、及び少なくとも１つの医薬的ビークルを含む医薬製剤。
【請求項１４】
炎症、アレルギー、感染又は自己免疫疾患の処理のための、請求項13に記載の医薬製剤。
【請求項１５】
発作の処理のための、請求項13に記載の医薬製剤。