【手続補正書】
【提出日】平成21年1月8日(2009.1.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉに従った化合物、
【化１】
2008525526.tif 000001
ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物およびプロドラッグであって、ここで：
Ｒ1は、Ｈ、ハロ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、またはＣ2〜Ｃ6アルキニルであり、ここで、該アリール、ヘテロアリール、アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、必要に応じて、１個または２個の基で置換されており、該基は、別個に、ＣＯ2Ｒ10、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＯＲ10、およびＮＲ10Ｒ11から選択される；
Ｒ2は、Ｈ、ＮＨ2、ＳＨ、ＯＨ、またはＣ1〜Ｃ2アルキルである；
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、それぞれ別個に、Ｈ、オキソ、ＣＯ2Ｒ10、ＣＯＮＲ10Ｒ11、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、またはＣ1〜Ｃ6アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4アルキルであり、ここで、各基内の該Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシおよびＣ1〜Ｃ6アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4アルキルは、別個に、必要に応じて、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ＣＯ2Ｒ10、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＯＲ10、およびＮＲ10Ｒ11から選択されるか、あるいは、
Ｒ3およびＲ5は、それらが結合する炭素と一緒になって、Ｃ3〜Ｃ7炭素環を形成し、ここで、該環は、必要に応じて、Ｈ、ハロ、シアノ、ニトロ、またはアミノで置換されているか、
Ｒ4およびＲ6は、それらが結合する炭素と一緒になって、Ｃ3〜Ｃ7炭素環を形成し、ここで、該環は、必要に応じて、Ｈ、ハロ、シアノ、ニトロ、またはアミノで置換されているか、Ｒ3およびＲ6は、それらが結合する炭素と一緒になって、架橋されたＣ5〜Ｃ7炭素環を形成し、ここで、該環は、必要に応じて、Ｈ、ハロ、シアノ、ニトロ、またはアミノで置換されているか、あるいは
Ｒ4およびＲ5は、それらが結合する炭素と一緒になって、架橋されたＣ5〜Ｃ7炭素環を形成し、ここで、該環は、必要に応じて、Ｈ、ハロ、シアノ、ニトロ、またはアミノで置換されている；
Ｌは、Ｃ0〜4アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、−Ｎ（Ｒ12）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ12）−、−Ｎ（Ｒ12）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−（ＣＨ2）n−、または−（ＣＨ2）n−Ｏ−であり、ここで、ｎは、１〜４である；
Ｑ1は、ＮまたはＣＲ13であり、ここで、Ｒ13は、ＨまたはＣ（Ｏ）ＮＲ12（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11である；
Ｑ2は、結合、ＣＲ14、ＯまたはＮであり、ここで、Ｒ14は、Ｈ、ＯＨ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ＮＲ15Ｒ15であり、ここで、Ｒ15は、ＨまたはＣ1〜4アルキルであるか、あるいはＱ2およびＶは、一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成する；
Ｑ2が結合であるとき、Ｖは、存在せず、そしてＲ13は、Ｈではない；
Ｑ1がＣＲ13であり、そしてＱ2がＣＨであるとき、
Ｖは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ2、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ＮＲ10Ｒ11、Ｏ（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、４員〜７員ヘテロシクリルのＣまたはＮに結合されたＯ（ＣＨ2）n、ＮＲ12（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＲ12（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、（ＣＨ2）mＯ（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、（ＣＨ2）mＮＲ12（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、（ＣＨ2）mＣＨＲ12（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、Ｃ1〜4アルキルであって、該Ｃ1〜4アルキルは、必要に応じて、ＯＨまたはＮＲ10Ｒ11で置換されているか、あるいは、
Ｖは、４員〜７員不飽和環であり、該不飽和環は、ＯまたはＮの１個〜３個の原子を含有するか、あるいは
Ｖは、二環式可溶化基である；
Ｑ1がＮであり、そしてＱ2がＣＨであるとき、あるいはＱ1がＣＲ13であり、そしてＱ2がＯまたはＮであるとき、
Ｖは、Ｈ、（ＣＨ2）mＯ（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、（ＣＨ2）mＮＲ12（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、（ＣＨ2）mＣＨＲ12（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ12（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、Ｃ（Ｏ）−Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、またはＣ1〜4アルキルであり、該Ｃ1〜4アルキルは、必要に応じて、ＯＨまたＮＲ10Ｒ11で置換されているか、あるいは
Ｖは、４員〜７員飽和または不飽和環または複素環であり、該不飽和環または複素環は、ＯまたはＮの１個〜３個の原子を含有し、必要に応じて、１個または２個のＣ1〜Ｃ3アルコキシ基で置換されているか、あるいは
Ｖは、「二環式可溶化基」である；
ｍは、１〜３であり、
ｎは、１〜４であり、
Ｗは、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＮＲ10Ｒ11であるか、あるいはＷは、
アリール、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、あるいは５員〜１２員縮合二環式または三環式飽和、部分飽和または不飽和環系であり、該環系は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、０個〜４個の環原子を含有し、ここで、各アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、および縮合二環式または三環式環系は、必要に応じて、１個、２個または３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＨ、ＮＲ10Ｒ11、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＮＯ2、Ｃ（Ｏ）ＯＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12−ヘテロシクリル、アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ2−アリール、Ｎ−アリールから選択され、ここで、各アリール置換基は、必要に応じて、ハロでさらに置換されているか、あるいは
Ｖ、Ｑ2、ＬおよびＷは、一緒になって、アリール環、ヘテロアリール環、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル環、ヘテロシクリル環、あるいは５員〜１２員縮合二環式または三環式飽和、部分飽和または不飽和環系を形成し、該環系は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される、０個〜４個の環原子を含有し、ここで、各環または環系は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＨ、ＮＲ10Ｒ11、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＮＯ2、Ｃ（Ｏ）ＯＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12−ヘテロシクリル、アリール、Ｏ−アリール、ＮＨ−アリールから選択され、ここで、各アリール置換基は、必要に応じて、ハロでさらに置換されている；そして
Ｒ10、Ｒ11およびＲ12は、それぞれ別個に、ＨまたはＣ1〜6アルキルであり、該Ｃ1〜6アルキルは、必要に応じて、アリールまたはヘテロアリールで置換されている、
化合物。
【請求項２】
以下の化合物が、式Ｉの化合物として除外される、請求項１に記載の化合物：
４−（４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン；
４−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン；
４−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−カルボン酸エチル；
４−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−カルボン酸第三級ブチル；そして
Ｎ−（４−フェノキシフェニル）−４−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−カルボキサミド。
【請求項３】
Ｒ1が、水素ではない式Ｉの化合物である、式ＩＩに従った化合物。
【請求項４】
Ｒ1が、ハロ、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、ＯＨ、シアノ、またはアミノである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が、ハロである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が、ブロモである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ2が、Ｈである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6が、それぞれ、Ｈである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑ1が、ＣＨであり、そしてＱ2が、ＣＨである請求項１記載の式Ｉまたは請求項３記載の式ＩＩの化合物である、式ＩＩＩに従った化合物。
【請求項１０】
Ｌが、結合である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗが、アリールであり、該アリールが、必要に応じて、１個、２個または３個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＨ、ＮＲ10Ｒ11、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＮＯ2、Ｃ（Ｏ）ＯＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12−ヘテロシクリル、アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ2−アリール、ＮＨ−アリールから選択され、ここで、各アリール置換基が、必要に応じて、ハロでさらに置換されている、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｗが、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、１個、２個または３個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＨ、ＮＲ10Ｒ11、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＮＯ2、Ｃ（Ｏ）ＯＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12−ヘテロシクリル、アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ2−アリール、Ｎ−アリールから選択され、ここで、各アリール置換基が、必要に応じて、ハロでさらに置換されている、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｗが、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、ハロ、ＣＦ3、Ｃ1〜4アルキル、およびＣ1〜Ｃ4アルコキシから選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｗが、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、Ｆ、ＣｌおよびＢｒから選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｖが、Ｈ、ＯＨ、Ｏ（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、ＮＲ12（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＲ12（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、またはＮＲ12Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｖが、Ｈ、ＯＨ、Ｏ（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、ＮＲ12（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）ＮＲ12（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、またはＮＲ12Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11であり、そしてＲ10およびＲ11が、それぞれ、ＣＨ3である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ1が、Ｈ、ハロまたはＣ1〜Ｃ2アルキルであり、そしてＲ2が、Ｈである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6が、それぞれ、Ｈである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｑ1が、Ｎであり、そしてＱ2が、ＣＨである請求項１記載の式Ｉまたは請求項３記載の式ＩＩの化合物である、式ＩＶに従った化合物。
【請求項２０】
Ｌが、結合である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｗが、アリールであり、該アリールが、必要に応じて、１個、２個または３個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＨ、ＮＲ10Ｒ11、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＮＯ2、Ｃ（Ｏ）ＯＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12−ヘテロシクリル、アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ2−アリール、Ｎ−アリールから選択され、ここで、各アリール置換基が、必要に応じて、ハロでさらに置換されている、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｗが、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、１個、２個または３個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＨ、ＮＲ10Ｒ11、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＮＯ2、Ｃ（Ｏ）ＯＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12−ヘテロシクリル、アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ2−アリール、Ｎ−アリールから選択され、ここで、各アリール置換基が、必要に応じて、ハロでさらに置換されている、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｗが、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、ハロ、ＣＦ3、Ｃ1〜4アルキル、およびＣ1〜Ｃ4アルコキシから選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｗが、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、Ｆ、ＣｌおよびＢｒから選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｖが、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、またはＣ1〜4アルキルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｖが、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、またはＣ1〜4アルキルであり、そしてＲ10およびＲ11が、それぞれ、ＣＨ3である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｖが、Ｈである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ1が、ハロであり、そしてＲ2が、Ｈである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6が、それぞれ、Ｈである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｑ1がＣＨであり、そしてＱ2がＮである請求項１記載の式Ｉまたは請求項３記載の式ＩＩの化合物である、式Ｖの化合物。
【請求項３１】
Ｌが、結合である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｗが、アリールであり、該アリールが、必要に応じて、１個、２個または３個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＨ、ＮＲ10Ｒ11、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＮＯ2、Ｃ（Ｏ）ＯＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12−ヘテロシクリル、アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ2−アリール、Ｎ−アリールから選択され、ここで、各アリール置換基が、必要に応じて、ハロでさらに置換されている、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｗが、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、１個、２個または３個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＨ、ＮＲ10Ｒ11、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＮＯ2、Ｃ（Ｏ）ＯＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12−ヘテロシクリル、アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ2−アリール、Ｎ−アリールから選択され、ここで、各アリール置換基が、必要に応じて、ハロでさらに置換されている、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｗが、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、ハロ、ＣＦ3、Ｃ1〜4アルキル、およびＣ1〜Ｃ4アルコキシから選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｗが、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、Ｆ、ＣｌおよびＢｒから選択される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｖが、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ12（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、Ｃ（Ｏ）−Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、またはＣ1〜4アルキルであり、該Ｃ1〜4アルキルが、必要に応じて、ＮＲ10Ｒ11で置換されている、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｖが、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ12（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2（ＣＨ2）nＮＲ10Ｒ11、Ｃ（Ｏ）−Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、またはＣ1〜4アルキルであり、該Ｃ1〜4アルキルが、必要に応じて、ＮＲ10Ｒ11で置換されており、そしてＲ10およびＲ11が、それぞれ、ＣＨ3である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ1が、ハロであり、そしてＲ2が、Ｈである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6が、それぞれ、Ｈである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｑ1が、ＣＨまたはＮであり、そしてＱ2およびＶが、一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成する請求項１記載の式Ｉまたは請求項３記載の式ＩＩの化合物である、式ＶＩの化合物。
【請求項４１】
Ｌが、結合である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｗが、アリールであり、該アリールが、必要に応じて、１個、２個または３個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＨ、ＮＲ10Ｒ11、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＮＯ2、Ｃ（Ｏ）ＯＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12−ヘテロシクリル、アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ2−アリール、Ｎ−アリールから選択され、ここで、各アリール置換基が、必要に応じて、ハロでさらに置換されている、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｗが、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、１個、２個または３個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＨ、ＮＲ10Ｒ11、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＮＯ2、Ｃ（Ｏ）ＯＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ12−ヘテロシクリル、アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ2−アリール、Ｎ−アリールから選択され、ここで、各アリール置換基が、必要に応じて、ハロでさらに置換されている、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｗが、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、ハロ、ＣＦ3、Ｃ1〜4アルキル、およびＣ1〜Ｃ4アルコキシから選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｗが、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、Ｆ、ＣｌおよびＢｒから選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ1が、ハロであり、そしてＲ2が、Ｈである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6が、それぞれ、Ｈである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
表３から選択される、請求項１に記載の化合物。
（表３）
【表３−１】
2008525526.tif 000002
【表３−２】
2008525526.tif 000003
【表３−３】
2008525526.tif 000004
【表３−４】
2008525526.tif 000005
【表３−５】
2008525526.tif 000006
【表３−６】
2008525526.tif 000007
【請求項４９】
請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的組成物の代謝物。
【請求項５０】
キナーゼのインビボ活性を調節するための薬学的組成物であって、治療有効量の請求項１〜４８のいずれかに記載の化合物の少なくとも１種と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物。
【請求項５１】
前記キナーゼが、ｐ７０Ｓ６Ｋである、請求項５０に記載の薬学的組成物。
【請求項５２】
ｐ７０Ｓ６Ｋのインビボ活性を調節する工程が、該ｐ７０Ｓ６Ｋの阻害を包含する、請求項５１に記載の薬学的組成物。
【請求項５３】
制御できない異常および／または不要な細胞活性に関連した疾患または障害を治療するための薬学的組成物であって、治療有効量の請求項１〜４８のいずれかに記載の化合物の少なくとも１種と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物。
【請求項５４】
ｐ７０Ｓ６、Ａｋｔ−１およびＡｋｔ−２キナーゼの少なくとも１種のモジュレーターをスクリーニングする方法であって、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物、および少なくとも１種の候補薬剤のいずれかを混ぜ合わせる工程、および該キナーゼの活性に対する該候補薬剤の効果を決定する工程を包含する、方法。
【請求項５５】
細胞内における増殖活性を阻害するための薬学的組成物であって、治療有効量の請求項１〜４８のいずれかに記載の化合物の少なくとも１種と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物。
【請求項５６】
細胞内における異常な代謝活性を阻害するための薬学的組成物方法であって、治療有効量の請求項１〜４８のいずれかに記載の化合物の少なくとも１種と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物。