【手続補正書】
【提出日】平成20年12月19日(2008.12.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式I：
【化１】
2008525464.tif 000001
｛式中、
X1〜X4は、それぞれ独立して、N又はCR1であり、ここで、X1〜X4の１つ以下はNであり；
Bは、−C(O)−O−又は−C(O)−NH−CH2−であり；
Yは、O、S又はNHであり；
R1は、H、
それぞれが非置換、或いはF、Cl、Br、I、CN、OR2、NR3R4、SH、SR3、SOR3、C3-8−シクロアルキル、SO2R3、SO2NR3R4、Ar、Het、又はそれらの組み合わせによって１回以上置換されている、C1-4−アルキル又はC2-4−アルケニル、
非置換、或いはF、Cl、Br、I、CN、OR2、NR3R4、SH、SR3、SOR3、C3-8−シクロアルキル、SO2R3、SO2NR3R4、Si(C1-6−アルキル)3、Ar、Het、又はそれらの組み合わせによって１回以上置換されている、C2-4−アルキニル、
非置換、或いはF、Cl、Br、I、CN、OR2、NR3R4、SH、SR3、SOR3、C3-8−シクロアルキル、SO2R3、SO2NR3R4、Ar、Het、又はそれらの組み合わせによって１回以上置換されている、C1-4アルコキシ、
Ar、
Het、
ハロゲン、或いは
CN、NO2、NR3R4、SR4、SOR4、SO2R4、SO2NR3R4、NR3SO2R4、CONR3R4、CSNR3R4、COOR4、NR3COR4、NR3CSR4、NR3CONR3R4、NR3CSNR3R4、NR3COOR4、NR3CSOR4、OCONR3R4、又はOCSNR3R4であり；
R2は、H、或いは
それぞれが、非置換、或いはF、Cl、Br、I、CN、OH、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、NR3R4、SH、SR3、SOR3、C3-8−シクロアルキル、SO2R3、SO2NR3R4、Ar、Het、又はそれらの組み合わせによって１回以上置換されている、C1-6−アルキル、C3-8−シクロアルキル、又はC4-8シクロアルキルアルキルであり；
R3及びR4は、それぞれが独立して、
H、
それぞれが、非置換、或いはF、Cl、Br、I、CN、１〜６個の炭素原子を有するアルコキシ、１〜６個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が１〜６個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、C3-8−シクロアルキル、Ar、Het、又はそれらの組み合わせによって１回以上置換されている、C1-6−アルキル又はC3-6−アルケニル、
非置換、或いはF、Cl、Br、I、CN、１〜６個の炭素原子を有するアルコキシ、１〜６個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が１〜６個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、C3-8−シクロアルキル、Si(C1-6−アルキル)3、Ar、Het、又はそれらの組み合わせによって１回以上置換されている、C3-6−アルキニル、
非置換、或いはF、Cl、Br、I、CN、１〜６個の炭素原子を有するアルコキシ、１〜６個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が１〜６個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、C3-8−シクロアルキル、Ar、Het、又はそれらの組み合わせによって１回以上置換されている、C3-8−シクロアルキル、
非置換、或いはシクロアルキル部分において、F、Cl、Br、I、CN、１〜６個の炭素原子を有するアルコキシ、１〜６個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が１〜６個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、C3-8−シクロアルキル、Ar、Het、又はそれらの組み合わせによって１回以上置換されている、及び／又はアルキル部分において、F、Cl、Br、I、CN、１〜６個の炭素原子を有するアルコキシ、１〜６個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が１〜６個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、C3-8−シクロアルキル、Ar、Het、又はそれらの組み合わせによって１回以上置換されている、C4-10−シクロアルキルアルキル、
Ar、或いは
Hetであり；
Arは、非置換、或いは以下の：
１〜８個の炭素原子を有するアルキル、
２〜８個の炭素原子を有するアルケニル、
２〜８個の炭素原子を有するアルキニル、
３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
４〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
１〜８個の炭素原子を有するアルコキシ、
ハロゲン、
アミノ、
シアノ、
ヒドロキシル、
ニトロ、
１〜８個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、
１〜８個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、
１〜８個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、
２〜８個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、
３〜８個の炭素原子を有するアルケニルオキシ、
１〜８個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、
アルキル部分がそれぞれ１〜８個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、
シクロアルキル部分が３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキルアミノ、
シクロアルキルアルキル部分が４〜８個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルアミノ、
カルボキシ、
アルコキシカルボニル、
アルキルアミノカルボニル、
アシルアミド、
アシルオキシ、
１〜８個の炭素原子を有するアルキルチオ、
１〜８個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、
１〜８個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、
スルホ、
スルホニルアミノ、
非置換、或いはハロゲン、１〜８個の炭素原子を有するアルキル、１〜８個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が１〜８個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ１〜８個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ又はチオによって１回以上置換されている、６〜１０個の炭素原子を含むアリール、
完全に飽和した、部分的に飽和した、或いは完全に不飽和の、５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、ここで、１つ以上の環原子が、非置換或いはハロゲン、１〜８個の炭素原子を有するアルキル、１〜８個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が１〜８個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ１〜８個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ又はチオによって１回以上置換されている、Ｎ、Ｏ又はＳ原子である、前記複素環基、或いは
それらの組み合わせ、
によって１回以上置換されている、６〜１０個の炭素原子を有するアリール基であり；そして、
Hetは、完全に飽和、部分的に飽和、又は完全に不飽和であり、５〜１０個の環原子を有し、ここで、少なくとも１つの環原子が、非置換、或いは以下の：
１〜８個の炭素原子を有するアルキル、
２〜８個の炭素原子を有するアルケニル、
２〜８個の炭素原子を有するアルキニル、
３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
４〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
１〜８個の炭素原子を有するアルコキシ、
ハロゲン、
アミノ、
シアノ、
ヒドロキシル、
二トロ、
１〜８個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、
１〜８個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、
１〜８個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、
２〜８個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、
３〜８個の炭素原子を有するアルケニルオキシ、
１〜８個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、
アルキル部分がそれぞれ１〜８個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、
シクロアルキル部分が３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキルアミノ、
シクロアルキルアルキル部分が４〜８個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルアミノ、
カルボキシ、
アルコキシカルボニル、
アルキルアミノカルボニル、
アシルアミド、
アシルオキシ、
１〜８個の炭素原子を有するアルキルチオ、
１〜８個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、
１〜８個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、
スルホ、
スルホニルアミノ、
非置換、或いはハロゲン、１〜８個の炭素原子を有するアルキル、１〜８個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が１〜８個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ１〜８個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ又はチオによって１回以上置換されている、６〜１０個の炭素原子を含むアリール、
完全に飽和した、部分的に飽和した、或いは完全に不飽和の、５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、ここで、１つ以上の環原子が、非置換或いはハロゲン、１〜８個の炭素原子を有するアルキル、１〜８個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が１〜８個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ１〜８個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ又はチオ、或いは
それらの組み合わせ、
によって１回以上置換されている、N、O又はS原子である、複素環基である。｝
により表される化合物、又は医薬として許容可能なその塩若しくは溶媒和物、又は医薬として許容可能なその塩の溶媒和物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、
R1は、H、
それぞれが、非置換、或いはF、Cl、Br、I、CN、OR2、NR3R4、SH、SR3、SOR3、C3-8−シクロアルキル、SO2R3、SO2NR3R4、Ar、Het又はそれらの組み合わせによって１回以上置換されているCH3、C2H5、CF3、C2H3、又はC3H5、
それぞれが、非置換、或いはF、Cl、Br、I、CN、OR2、NR3R4、SH、SR3、SOR3、C3-8−シクロアルキル、SO2R3、SO2NR3R4、Si(C1-6−アルキル)3、Ar、Het又はそれらの組み合わせによって１回以上置換されているC2H又はC3H3、
それぞれが、非置換、或いはF、Cl、Br、I、CN、OR2、NR3R4、SH、SR3、SOR3、C3-8−シクロアルキル、SO2R3、SO2NR3R4、Ar、Het又はそれらの組み合わせによって１回以上置換されているOCH3、OC2H5、OCF3、又はOCHF2、
Ar、
Het、
F、Cl、Br、I、CN、NO2、NR3R4、SR4、SOR4、SO2R4、SO2NR3R4、NR3SO2R4、CONR3R4、CSNR3R4、COOR4、NR3COR4、CR3CSR4、NR3CONR3R4、NR3CSNR3R4、NR3COOR4、NR3CSOR4、OCONR3R4、或いはOCSNR3R4であり；
R2は、H、
それぞれが、非置換、或いはF、Cl、Br、I、CN、OH、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、NR3R4、SH、SR3、SOR3、C3-8−シクロアルキル、SO2R3、SO2NR3R4、Ar、Het又はそれらの組み合わせによって１回以上置換されているCH3、C2H5、CF3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、又はシクロプロピルメチルであり；
R3及びR4は、それぞれ独立して、
H、
それぞれが、非置換、或いはF、Cl、Br、I、CN、１〜６個の炭素原子を有するアルコキシ、１〜６個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が１〜６個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、C3-8−シクロアルキル、Ar、Het又はそれらの組み合わせによって１回以上置換されているCH3、C2H5、CF3、C2H3、又はC3H5、
それぞれが、非置換、或いはＦ、Cl、Br、I、CN、１〜６個の炭素原子を有するアルコキシ、１〜６個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が１〜６個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、C3-8−シクロアルキル、Si(C1-6−アルキル)3、Ar、Het、又はそれらの組み合わせによって１回以上置換されているC2H又はC3H3、
それぞれが、非置換、或いはF、Cl、Br、I、CN、１〜６個の炭素原子を有するアルコキシ、１〜６個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が１〜６個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、C3-8−シクロアルキル、Ar、Het、又はそれらの組み合わせによって１回以上置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、又はシクロペンチル、
それぞれが、非置換、或いはシクロアルキル部分において、F、Cl、Br、I、CN、１〜６個の炭素原子を有するアルコキシ、１〜６個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が１〜６個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、C3-8−シクロアルキル、Ar、Het、又はそれらの組み合わせによって１回以上置換されている、及び／又はアルキル部分において、F、Cl、Br、I、CN、１〜６個の炭素原子を有するアルコキシ、１〜６個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が１〜６個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、C3-8−シクロアルキル、Ar、Het、又はそれらの組み合わせによって１回以上置換されている、シクロペンチルメチル又はシクロプロピルメチル、
Ar、或いは
Hetであり；
Arは、それぞれが、非置換、或いはハロゲン、１〜８個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、１〜８個の炭素原子を有するアルコキシ、二トロ、アミノ、１〜８個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル部分が１〜８個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、１〜８個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、１〜８個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、２〜９個の炭素原子を有するアルコキシカルボニル、１〜８個の炭素原子を有するアルキルチオ、１〜８個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、１〜８個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、アセトキシ、又はそれらの組み合わせによって置換されているフェニル、ナフチル、或いはビフェニルであり；そして、
Hetは、それぞれが、非置換、或いはハロゲン、１〜８個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、１〜８個の炭素原子を有するアルコキシ、二トロ、アミノ、１〜８個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル部分が１〜８個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、１〜８個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、１〜８個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、２〜９個の炭素原子を有するアルコキシカルボニル、１〜８個の炭素原子を有するアルキルチオ、１〜８個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、１〜８個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、フェノキシ、アセトキシ、又はそれらの組み合わせによって１回以上置換されている、フリル、チエニル、ビチエニル、ベンジルピラゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、メチルイミダゾリル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジヒドロピラニル、又はテトラヒドロピラニルである、前記化合物。
【請求項３】
以下の式IA：
【化２】
2008525464.tif 000002
により表される化合物、又は医薬として許容可能なその塩若しくは溶媒和物、又は医薬として許容可能なその塩の溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
以下の式IB：
【化３】
2008525464.tif 000003
により表される化合物、又は医薬として許容可能なその塩若しくは溶媒和物、又は医薬として許容可能なその塩の溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
X1がCHである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
X2がCH又はCR1であり、R1がHet,C1-4−アルコキシ、又は置換C1-4アルコキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
X2がCH又はCR1であり、R1がチアゾリル、アルキル置換チアゾリル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、−OCH3、−OCF3又はOCHF2である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
X3がCH又はCR1であり、R1がHet、C1-4−アルコキシ、又は置換C1-4−アルコキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
X3がCH又はCR1であり、R1がチアゾリル、アルキル置換チアゾリル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、−OCH3、−OCF3又はOCHF2である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
X4がCH又はCR1であり、R1が置換又は非置換C1-4−アルコキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
X4がCHまたはCR1であり、R1が−OCF3またはOCHF2である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
X1〜X4がそれぞれCHまたはCR1であり、R1がHでない、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
X1〜X4がそれぞれCHである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
X2がCR1であり、R1がHでなく、かつX1、X3及びX4がそれぞれCHである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
R1がチアゾリル、アルキル置換チアゾリル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、−OCH3、−OCF3またはOCHF2である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
X3がCR1であり、R1がHでなく、かつX1、X2及びX4がそれぞれCHである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
R1がチアゾリル、アルキル置換チアゾリル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、−OCH3、−OCF3またはOCHF2である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
X4がCR1であり、R1がHでなく、かつX1、X2及びX3がそれぞれCHである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
X4がCHまたはCR1であり、R1が−OCF3またはOCHF2である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Bが−C(O)−O−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Bが−C(O)−NH−CH2−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
YがNHまたはSである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
YがNHである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
以下の：
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル５−（１，３−チアゾール−２−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル５−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル５−（５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル５−（ジフルオロメトキシ）−１H−インダゾール−３−カルボキシレート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル５−（テトラヒドロ−２H−ピラン−４−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル５−（トリフルオロメトキシ）−１H−インダゾール−３−カルボキシレート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル５−メトキシ−１H−インダゾール−３−カルボキシレート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル６−（３，６−ジヒドロ−２H-ピラン−４−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル６−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル６−（５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル６−（テトラヒドロ−２H-ピラン−４−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル６−（トリフルオロメトキシ）−１H−インダゾール−３−カルボキシレート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル６−メトキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキシレート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル６−メトキシ−１H−インダゾール−３−カルボキシレート、
N-（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イルメチル）−５−トリフルオロメトキシ−１H-インダゾール−３−カルボキサミド、及び
N-１−（アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イルメチル）−６−メトキシ−１H−インダゾール−３−カルボキサミド、並びに
医薬として許容可能なその塩、医薬として許容可能なその溶媒和物、並びに医薬として許容可能なその塩の溶媒和物から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
ハイドロホルメート塩または４−メチルベンゼンスルホネート塩の形態である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル５−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレート４−メチルベンゼンスルホネート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル５−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレートハイドロホルメート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル５−（５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレート４−メチルベンゼンスルホネート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル５−（５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレートハイドロホルメート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル５−（ジフルオロメトキシ）−１H−インダゾール−３−カルボキシレートハイドロホルメート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル５−（テトラヒドロ−２H−ピラン−４−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレートハイドロホルメート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル５−（トリフルオロメトキシ）−１H−インダゾール−３−カルボキシレートハイドロホルメート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル５−メトキシ−１H−インダゾール−３−カルボキシレートハイドロホルメート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル６−（３，６−ジヒドロ−２H-ピラン−４−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレートハイドロホルメート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル６−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレート４−メチルベンゼンスルホネート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル６−（５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレート４−メチルベンゼンスルホネート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル６−（５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレートハイドロホルメート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル６−（テトラヒドロ−２H-ピラン−４−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレートハイドロホルメート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル６−（トリフルオロメトキシ）−１H−インダゾール−３−カルボキシレートハイドロホルメート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル６−メトキシ−１H−インダゾール−３−カルボキシレートハイドロホルメート、
N-１−（アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イルメチル）−５−トリフルオロメトキシ−１H-インダゾール−３−カルボキサミドハイドロホルメート、及び
N-１−（アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イルメチル）−６−メトキシ−１H−インダゾール−３−カルボキサミドハイドロホルメート、
から選ばれる、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
以下の：
１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル５−メトキシ−１H−インダゾール−３−カルボキシレート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル６−エトキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキシレート、
（３R）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル５−メトキシ−１H−インダゾール−３−カルボキシレート、
（３R）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル６−メトキシ−１H−インダゾール−３−カルボキシレート、
（３R）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル７−メトキシ−１H−インダゾール−３−カルボキシレート、
（３R）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル６−（ジフルオロメトキシ）−１H−インダゾール−３−カルボキシレート、
（３R）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル５−（トリフルオロメトキシ）−１H−インダゾール−３−カルボキシレート、
（３R）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル６−（トリフルオロメトキシ）−１H−インダゾール−３−カルボキシレート、
（３R）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル７−（トリフルオロメトキシ）−１H−インダゾール−３−カルボキシレート、
（３R）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル５−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレート、
（３R）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル５−（５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレート、
（３R）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル６−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレート、
（３R）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル６−（５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレート、及び
（３R）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル５−（３，６−ジヒドロ−２H−ピラン−４−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレート、並びに
医薬として許容可能なその塩、医薬として許容可能なその溶媒和物、並びに医薬として許容可能なその塩の溶媒和物から選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
ハイドロホルメート塩または４−メチルベンゼンスルホネート塩の形態である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
以下の：
１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル５−メトキシ−１H−インダゾール−３−カルボキシレートハイドロホルメート、
（３S）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル６−エトキシ−１，２−ベンズイソチアゾール−３−カルボキシレートハイドロホルメート、
（３R）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル５−メトキシ−１H−インダゾール−３−カルボキシレートハイドロホルメート、
（３R）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル６−メトキシ−１H−インダゾール−３−カルボキシレートハイドロホルメート、
（３R）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル７−メトキシ−１H−インダゾール−３−カルボキシレートハイドロホルメート、
（３R）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル６−（ジフルオロメトキシ）−１H−インダゾール−３−カルボキシレートハイドロホルメート、
（３R）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル６−（トリフルオロメトキシ）−１H−インダゾール−３−カルボキシレートハイドロホルメート、
（３R）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル７−（トリフルオロメトキシ）−１H−インダゾール−３−カルボキシレートハイドロホルメート、
（３R）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル５−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレートハイドロホルメート、
（３R）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル５−（５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレートハイドロホルメート、
（３R）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル６−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレートハイドロホルメート、
（３R）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル６−（５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレートハイドロホルメート、及び
（３R）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル５−（３，６−ジヒドロ−２H−ピラン−４−イル）−１H−インダゾール−３−カルボキシレートハイドロホルメート、
から選ばれる、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物及び医薬として許容可能な担体を含む、医薬組成物。
【請求項３１】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物の有効量を含む、治療を必要とする患者においてα−7ニコチン性受容体を選択的に活性化／刺激するための医薬組成物であって、かかる活性化／刺激が治療効果を有する、前記医薬組成物。
【請求項３２】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物の有効量を含む、精神病、コリン作動系の機能不全を含む神経変性疾患、及び／又は記憶及び／又は認知障害の状態に罹った患者を治療するための医薬組成物。
【請求項３３】
前記患者が、統合失調症、不安、マニア、うつ病、躁うつ病、トゥーレット症候群、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、レヴィー小体認知症、筋萎縮性側索硬化症、記憶障害、記憶喪失、認知欠陥、注意欠陥、及び／又は注意欠陥性多動性障害に罹っている、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
請求項１〜２９のいずれか1項に記載の化合物の有効量を含む、認知症及び／または記憶喪失を伴う他の状態に罹った患者を治療するための医薬組成物。
【請求項３５】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物の有効量を含む、加齢による軽度の認知障害、アルツハイマー病、統合失調症、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルト−ヤコブ病、うつ病、老化、頭部外傷、脳卒中、CNS低酸素症、脳の老化、多発梗塞性認知症、HIV及び／又は循環器疾患による認知障害による記憶障害に罹った患者を治療するための医薬組成物。
【請求項３６】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物の治療的有効量を含む、アミロイドベータペプチドとnACh受容体との結合を阻害してアルツハイマー病患者における認知症を治療及び／または予防するための医薬組成物。
【請求項３７】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物の有効量を含む、アルコール禁断症状について患者を治療する、または中毒を有する患者を治療するための医薬組成物。
【請求項３８】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物の有効量を含む、脳卒中及び虚血並びにグルタミン酸により誘導された興奮毒性に関連する損傷に対する神経保護を提供するための医薬組成物。
【請求項３９】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物の有効量を含む、ニコチン中毒、疼痛、時差ぼけ、肥満、及び／又は糖尿病に罹った患者を治療するための医薬組成物。
【請求項４０】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物の有効量を含む、患者において禁煙を誘導するための医薬組成物。
【請求項４１】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物の有効量を含む、軽度の認知障害（MCI）、血管性認知症（VaD）、加齢による認知低下（AACD）、心臓切開手術に関連する健忘症、心停止、全身麻酔、麻酔薬への曝露による記憶障害、睡眠遮断により誘発された認知障害、慢性疲労症候群、ナルコレプシー、AIDSに関連する認知症、てんかんに関連する認知障害、ダウン症候群、アルコール依存症に関連する認知症、薬物／物質により誘発された記憶障害、ピュージリスティカ型認知症（ボクサー症候群）、または動物認知症に罹った患者を治療するための医薬組成物。
【請求項４２】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物の有効量を含む、治療を必要とする患者において記憶喪失を治療するための医薬組成物。
【請求項４３】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物の有効量を含む、記憶障害に罹った患者を治療するための医薬組成物。
【請求項４４】
前記記憶障害が、ニコチン性アセチルコリン受容体活性の低下による、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物の有効量を含む、患者におけるニコチン性アセチルコリン受容体の情報伝達の機能不全により引き起こされる病気又は状態の治療または予防のための医薬組成物。
【請求項４６】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物の有効量を含む、患者におけるニコチン性アセチルコリン受容体の欠損または機能不全により引き起こされる病気又は状態の治療または予防のための医薬組成物。
【請求項４７】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物の有効量を含む、患者における抑制されたニコチン性アセチルコリン受容体の情報伝達により引き起こされる病気又は状態の治療または予防のための医薬組成物。
【請求項４８】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物の有効量を含む、患者におけるコリン作動性シナプスの損失により引き起こされる病気又は状態の治療または予防のための医薬組成物。
【請求項４９】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物の有効量を含む、患者においてα７nACh受容体の活性化により誘導された神経毒性からニューロンを保護するための医薬組成物。
【請求項５０】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物の有効量を含む、患者におけるAβペプチドのα７nACh受容体への結合を阻害することによって、神経変性疾患を治療又は予防するための医薬組成物。
【請求項５１】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物の有効量を含む、炎症性疾患に罹った患者を治療するための医薬組成物。
【請求項５２】
前記炎症性疾患がリューマチ関節炎、糖尿病または敗血症である、請求項５１に記載の医薬組成物。
【請求項５３】
前記患者がヒトである、請求項３１〜５２のいずれか１項に記載の医薬組成物。