【誤訳訂正書】
【提出日】平成21年6月23日(2009.6.23)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2005519981.tif 000001
［式中：
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５の１個はＮであり、１個はＣＲ１ａであり、残りはＣＨであるか、またはＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５の１個はＣＲ１ａであり、残りはＣＨであり；
ＲｖおよびＲｗは水素であるか、またはＲｖおよびＲｗは一緒になって結合であり；
Ｒ１およびＲ１ａは、独立して、水素；ヒドロキシ；（Ｃ１−６）アルコキシ、アミノ、ピペリジル、グアニジノもしくはアミジノ（これらはいずれも、１または２個の（Ｃ１−６）アルキル、アシルまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニル基によりＮ置換されていてもよい）、ＣＯＮＨ２、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ヘテロサイクリルチオ、ヘテロサイクリルオキシ、アリールチオ、アリールオキシ、アシルチオ、アシルオキシもしくは（Ｃ１−６）アルキルスルホニルオキシにより置換されていてもよい（Ｃ１−６）アルコキシ；（Ｃ１−６）アルコキシ−置換（Ｃ１−６）アルキル；ハロゲン；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ１−６）アルキルチオ；トリフルオロメチル；ニトロ；アジド；アシル；アシルオキシ；アシルチオ；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；（Ｃ１−６）アルキルスルホキシド；アリールスルホニル；アリールスルホキシド、または１または２個の（Ｃ１−６）アルキル、アシルもしくは（Ｃ１−６）アルキルスルホニル基によりＮ置換されていてもよいアミノ、ピペリジル、グアニジノもしくはアミジノ基から選択されるか、あるいは、Ｚ１がＣＲ１ａである場合、Ｒ１およびＲ１ａは、一緒になって（Ｃ１−２）アルキレンジオキシであってもよく、あるいは、Ｚ５がＣＲ１ａである場合、Ｒ１ａは、シアノ、ヒドロキシメチルまたはカルボキシであってもよい：ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５がＣＲ１ａまたはＣＨである場合、Ｒ１は水素以外である；
Ｒ２は水素であるか、または１または２個の（Ｃ１−４）アルキル基により置換されていてもよいアミノ；カルボキシ；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルカルボニル；アミノカルボニル（ここに、アミノ基は、ヒドロキシ、（Ｃ１−４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ２−４）アルケニル、（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、（Ｃ２−４）アルケニルスルホニル、（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−４）アルキルカルボニル、（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニルまたは（Ｃ２−４）アルケニルカルボニルにより置換されていてもよい）；シアノ；テトラゾリル；Ｒ１０により置換されていてもよい２−オキソ−オキサゾリジニル；３−ヒドロキシ−３−シクロブテン−１，２−ジオン−４−イル；２，４−チアゾリジンジオン−５−イル；テトラゾール−５−イルアミノカルボニル；Ｒ１０により置換されていてもよい１，２，４−トリアゾール−５−イル；５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル；ハロゲン；（Ｃ１−４）アルキルチオ；トリフルオロメチル；（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ２−４）アルケニル、（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−４）アルキルカルボニル、（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−４）アルケニルカルボニルにより置換されていてもよいヒドロキシ；オキソ；（Ｃ１−４）アルキルスルホニル；（Ｃ２−４）アルケニルスルホニル；または（Ｃ１−４）アミノスルホニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルにより置換されていてもよい）；
から選択される１〜３個の基により置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキルもしくは（Ｃ２−４）アルケニルであり；
Ｒ３は水素であるか；あるいは
ＲｖおよびＲｗが結合である場合、Ｒ３は、２−、３−または４−位に存在し、ＲｖおよびＲｗが結合以外である場合、Ｒ３は１−、２−、３−または４−位に存在し、Ｒ３は：
カルボキシ；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；アミノカルボニル（ここに、アミノ基は、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、（Ｃ２−６）アルケニルスルホニル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニルまたは（Ｃ２−６）アルケニルカルボニルにより置換されていてもよく、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルによりさらに置換されていてもよい）；シアノ；テトラゾリル；Ｒ１０により置換されていてもよい２−オキソ−オキサゾリジニル；３−ヒドロキシ−３−シクロブテン−１，２−ジオン−４−イル；２，４−チアゾリジンジオン−５−イル；テトラゾール−５−イルアミノカルボニル；Ｒ１０により置換されていてもよい１，２，４−トリアゾール−５−イル；または５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イルであるか；または
Ｒ３について上記したいずれかの基、および／または：
ハロゲン；（Ｃ１−６）アルキルチオ；トリフルオロメチル；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルカルボニル；（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル；（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル；（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルカルボニルもしくはアミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルまたは（Ｃ２−６）アルケニルカルボニルにより置換されていてもよい）により置換されていてもよいヒドロキシ；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、（Ｃ２−６）アルケニルスルホニルもしくはアミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよい）により一置換または二置換されていてもよいアミノ；アミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニルまたは（Ｃ２−６）アルケニルカルボニルにより置換されていてもよく、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルによりさらに置換されていてもよい）；オキソ；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；（Ｃ２−６）アルケニルスルホニル；または（Ｃ１−６）アミノスルホニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよい）；
から独立して選択される０〜２個のＲ１２基により置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキルもしくはエテニルであるか；または
（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルカルボニルもしくはアミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルまたは（Ｃ２−６）アルケニルカルボニルにより置換されていてもよい）により置換されていてもよいヒドロキシであるか；または
（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、（Ｃ２−６）アルケニルスルホニルまたはアミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよい）により一置換または二置換されていてもよいアミノである；
ただし、Ｒ３が４−位に存在する場合、それは置換されていてもよいヒドロキシルまたはアミノ以外である；
加えて、Ｒ３が、置換基を含有するヒドロキシまたはアミノおよび置換基を含有するカルボキシにより二置換されている場合、これらは一緒になって、それぞれ、環状エステル、アミド結合を形成してもよく；
Ｒ１０は（Ｃ１−４）アルキルおよび（Ｃ２−４）アルケニル（これらはどちらも上記と同意義のＲ１２基により置換されていてもよい）；カルボキシ；アミノカルボニル（ここに、アミノ基は、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、（Ｃ２−６）アルケニルスルホニル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニルまたは（Ｃ２−６）アルケニルカルボニルにより置換されていてもよく、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルによりさらに置換されていてもよい）；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；トリフルオロメチルスルホニル；（Ｃ２−６）アルケニルスルホニル；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルカルボニル；（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル；および（Ｃ２−６）アルケニルカルボニルから選択され；
Ｒ４は−ＣＨ２−Ｒ５１基であり、ここに、Ｒ５１は：
（Ｃ４−８）アルキル；ヒドロキシ（Ｃ４−８）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ（Ｃ４−８）アルキル；（Ｃ１−４）アルカノイルオキシ（Ｃ４−８）アルキル；（Ｃ３−８）シクロアルキル（Ｃ４−８）アルキル；ヒドロキシ−、（Ｃ１−６）アルコキシ−または（Ｃ１−６）アルカノイルオキシ−（Ｃ３−８）シクロアルキル（Ｃ４−８）アルキル；シアノ（Ｃ４−８）アルキル；（Ｃ４−８）アルケニル；（Ｃ４−８）アルキニル；テトラヒドロフリル；モノ−またはジ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ（Ｃ４−８）アルキル；アシルアミノ（Ｃ４−８）アルキル；（Ｃ１−６）アルキル−またはアシル−アミノカルボニル（Ｃ４−８）アルキル；モノ−もしくはジ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ（ヒドロキシ）（Ｃ４−８）アルキルから選択されるか；または
Ｒ４は−Ｕ−Ｒ５２基であり、ここに、Ｒ５２は、置換されていてもよい二環式カルボサイクリックまたは４個までのヘテロ原子を含有するヘテロサイクリック環系（Ａ）：
【化２】
2005519981.tif 000002
（式中、：
（ａ）および（ｂ）の少なくとも１個は芳香環であり；
Ｘ１は、芳香環の一部である場合、ＣまたはＮであり、または非芳香環の一部である場合、Ｒ１４であり；
Ｘ２は、芳香環もしくは非芳香環の一部である場合、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯまたはＣＲ１４であり、または加えて、非芳香環の一部である場合、ＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｘ３およびＸ５は、独立して、ＮまたはＣであり；
Ｙ１は、０〜４個の環原子からなるリンカー基であり、その各々の原子は、独立して、芳香環もしくは非芳香環の一部である場合、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯおよびＣＲ１４から選択され、または加えて、非芳香環の一部である場合、ＣＲ１４Ｒ１５基であってもよく；
Ｙ２は、２〜６個の環原子からなるリンカー基であり、その各々の原子は、独立して、芳香環もしくは非芳香環の一部である場合、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯおよびＣＲ１４から選択され、または、加えて、非芳香環の一部である場合、ＣＲ１４Ｒ１５であり；
Ｒ１４およびＲ１５は、各々独立して、Ｈ；（Ｃ１−４）アルキルチオ；ハロ；カルボキシ（Ｃ１−４）アルキル；ハロ（Ｃ１−４）アルコキシ；ハロ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；ホルミル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニルオキシ；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル（Ｃ１−４）アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル；メルカプト（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；Ｒ３における対応する置換基により置換されていてもよいアミノもしくはアミノカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルスルホニル；（Ｃ２−４）アルケニルスルホニル；またはアミノスルホニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルにより置換されていてもよい）；アリール；アリール（Ｃ１−４）アルキル；アリール（Ｃ１−４）アルコキシから選択され；
Ｒ１３は、各々独立して、Ｈ；トリフルオロメチル；ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ハロもしくはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；アリール；アリール（Ｃ１−４）アルキル；アリールカルボニル；ヘテロアリールカルボニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；ホルミル；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；またはアミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−４）アルキルカルボニル、（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−４）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルにより置換されていてもよく、（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルによりさらに置換されていてもよい）であり；
ｘは、各々独立して、０、１または２である）
であり；
ＵはＣＯ、ＳＯ２またはＣＨ２であるか；または
Ｒ４は−Ｘ１ａ−Ｘ２ａ−Ｘ３ａ−Ｘ４ａ基であり、ここに：
Ｘ１ａは、ＣＨ２、ＣＯまたはＳＯ２であり；
Ｘ２ａはＣＲ１４ａＲ１５ａであり
Ｘ３ａは、ＮＲ１３ａ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２またはＣＲ１４ａＲ１５ａであり；ここに：
Ｒ１４ａおよびＲ１５ａは、各々独立して、Ｒ１４およびＲ１５について上記した基から選択される：ただし、同じ炭素原子上にあるＲ１４ａおよびＲ１５ａは、両方とも、置換されていてもよいヒドロキシおよび置換されていてもよいアミノ以外から選択される；または
Ｒ１４ａおよびＲ１５ａは、一緒になってオキソを意味し；
Ｒ１３ａは、水素；トリフルオロメチル；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ２−６）アルケニル；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルカルボニル；またはアミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよく、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルによりさらに置換されていてもよい）であるか；または
２個のＲ１４ａ基またはＲ１３ａおよびＲ１４ａ基は、隣接原子で一緒になって、結合を意味し、残りのＲ１３ａ、Ｒ１４ａおよびＲ１５ａ基は、上記と同意義であり；または
２個のＲ１４ａ基および２個のＲ１５ａ基は、Ｘ２ａおよびＸ３ａが三重結合になるように、隣接原子で一緒になって結合を意味し；
Ｘ４ａは、フェニルまたはＯ、ＳおよびＮから選択される４個までのヘテロ原子を含有するＣもしくはＮ結合単環式芳香族５−または６−員のヘテロサイクルであり、これは、（Ｃ１−４）アルキルチオ；ハロ；カルボキシ（Ｃ１−４）アルキル；ハロ（Ｃ１−４）アルコキシ；ハロ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；ホルミル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニルオキシ；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル（Ｃ１−４）アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル；メルカプト（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；Ｒ３における対応する置換基により置換されていてもよいアミノもしくはアミノカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルスルホニル；（Ｃ２−４）アルケニルスルホニル；またはアミノスルホニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルにより置換されていてもよい）；アリール、アリール（Ｃ１−４）アルキルまたはアリール（Ｃ１−４）アルコキシから選択される３個までの基によりＣ−置換されていてもよく；
トリフルオロメチル；ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ハロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；アリール；アリール（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；ホルミル；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；またはアミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−４）アルキルカルボニル、（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−４）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルにより置換されていてもよく、（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルによりさらに置換されていてもよい）によりＮ置換されていてもよく；
ｎは０または１であり、ＡＢは、ＮＲ１１ＣＯ、ＣＯＮＲ１１、ＣＯ−ＣＲ８Ｒ９、ＣＲ６Ｒ７−ＣＯ、Ｏ−ＣＲ８Ｒ９、ＣＲ６Ｒ７−Ｏ、ＮＨＲ１１−ＣＲ８Ｒ９、ＣＲ６Ｒ７−ＮＨＲ１１、ＮＲ１１ＳＯ２、ＣＲ６Ｒ７−ＳＯ２またはＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９である：ただし、ＲｖおよびＲｗが結合であり、ｎが０である場合、ＢはＮＲ１１、ＯまたはＳＯ２以外である；
または、ｎは０であり、ＡＢは、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨまたはＮＨ−ＣＯ−Ｏであり、Ｒｖ／Ｒｗは結合以外であるか；
または、ｎは０であり、ＡＢは、ＣＲ６Ｒ７ＳＯ２ＮＲ２、ＣＲ６Ｒ７ＣＯＮＲ２またはＣＲ６Ｒ７ＣＨ２ＮＲ２であり、Ｒｖ／Ｒｗは結合以外である：ただし、Ｒ６およびＲ７ならびにＲ８およびＲ９は、両方とも、ヒドロキシまたはアミノにより置換されていてもよい；
ここに：
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、Ｈ；（Ｃ１−６）アルコキシ；（Ｃ１−６）アルキルチオ；ハロ；トリフルオロメチル；アジド；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ２−６）アルケニル；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルカルボニル；（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル；（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル；Ｒ３における対応する置換基により置換されていてもよいヒドロキシ、アミノもしくはアミノカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；（Ｃ２−６）アルケニルスルホニル；または（Ｃ１−６）アミノスルホニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよい）から選択されるか；
または、Ｒ６およびＲ８は、一緒になって結合を意味し、Ｒ７およびＲ９は上記と同意義であり；
Ｒ１１は、各々独立して、Ｈ；トリフルオロメチル；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ２−６）アルケニル；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルカルボニル；またはアミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよく、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニルによりさらに置換されていてもよい）から選択され；
または、Ｒ３およびＲ６の一方、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９がカルボキシ基を含有し、他がヒドロキシまたはアミノ基を含有する場合、これらは一緒になって、環状エステルまたはアミド結合を形成してもよく、または、Ｒ３がカルボキシ基を含有し、ＡまたはＢがＮＨである場合、これらは縮合して、環状アミドを形成してもよい；
ここに、アシルは、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、ホルミルまたは（Ｃ１−６）アルキルカルボニル基であり；
ヘテロサイクルは、各々の環中に、酸素、窒素および硫黄から選択される４つまでのヘテロ原子を含有する、芳香族および非芳香族の、単環および縮合環であり、該環は、非置換であっても、または、（Ｃ１−４）アルキルチオ；ハロ；カルボキシ（Ｃ１−４）アルキル；ハロ（Ｃ１−４）アルコキシ；ハロ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；ホルミル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニルオキシ；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル（Ｃ１−４）アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル；メルカプト（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；Ｒ３における対応する置換基により置換されていてもよいアミノもしくはアミノカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルスルホニル；（Ｃ２−４）アルケニルスルホニル；またはアミノスルホニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルにより置換されていてもよい）；置換されていてもよいアリール、アリール（Ｃ１−４）アルキルまたはアリール（Ｃ１−４）アルコキシおよびオキソ基から選択される３個までの基によりＣ−置換されていてもよく；ここに、上記したような単環式または縮合非芳香族ヘテロサイクリック環の一部を形成するいずれのアミノ基も、Ｈ；トリフルオロメチル；ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ハロもしくはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；アリール；アリール（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；ホルミル；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；またはアミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−４）アルキルカルボニル、（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−４）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルにより置換されていてもよく、（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルによりさらに置換されていてもよい）によって置換されていてもよく；
アリールは、置換されていてもよいフェニルまたはナフチルであり、
置換されていてもよいフェニルまたはナフチルは、（Ｃ１−４）アルキルチオ；ハロ；カルボキシ（Ｃ１−４）アルキル；ハロ（Ｃ１−４）アルコキシ；ハロ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；ホルミル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニルオキシ；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル（Ｃ１−４）アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル；メルカプト（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；ニトロ；シアノ、カルボキシ；Ｒ３における対応する置換基により置換されていてもよいアミノもしくはアミノカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルスルホニル；（Ｃ２−４）アルケニルスルホニル；またはアミノスルホニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルにより置換されていてもよい）；フェニル、フェニル（Ｃ１−４）アルキルまたはフェニル（Ｃ１−４）アルコキシから選択される５個までの基により置換されていてもよい］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物および／またはＮ−オキシド。
【請求項２】
Ｚ５がＣＨまたはＮであり、Ｚ３がＣＨまたはＣＦであり、Ｚ１、Ｚ２およびＺ４が各々ＣＨであるか、あるいはＺ１がＮであり、Ｚ３がＣＨまたはＣＦであり、Ｚ２、Ｚ４およびＺ５が各々ＣＨである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がメトキシまたはフルオロであり、Ｒ１ａがＨであるか、あるいはＺ３がＣＲ１ａである場合、それがＣ−Ｆであってもよい請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が水素である請求項１ないし３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が水素または１−位もしくは３−位に置換したヒドロキシである請求項１ないし４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
ｎが０であり、ＡがＮＨ、ＮＣＨ３、ＣＨ２、ＣＨＯＨ、ＣＨ（ＮＨ２）、Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）またはＣＨ（Ｍｅ）であり、ＢがＣＨ２またはＣＯであるか、あるいはＡＢがＮＨ−ＣＯ−ＮＨまたはＮＨ−ＣＯ−Ｏである請求項１ないし５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
ｎが０であり、ＡがＣＨＯＨまたはＣＨ２であり、ＢがＣＨ２であるか、あるいはＡがＮＨであり、ＢがＣＯであり、ＡＢ（ＣＨ２）ｎおよびＮＲ２Ｒ４がトランス位にある請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が−Ｕ−Ｒ５２であり、−Ｕ−基が−ＣＨ２−であり、Ｒ５２が、少なくとも１つがＮまたはＮＲ１３である２〜４個のヘテロ原子を含む８〜１１個の環原子を有する芳香族ヘテロサイクリック環（Ａ）であり、ヘテロサイクリック環（Ａ）は、置換されていてもよいベンゾおよびピリドから選択される芳香環（ａ）および非芳香環（ｂ）を有し、Ｙ２は、Ｏ、ＳまたはＮＲ１３（ここに、Ｒ１３は水素以外である）から選択されるＸ５に結合したヘテロ原子、およびＮを介してＸ３に結合したＮＨＣＯまたはＸ３に結合したＯを含む３〜５個の環原子を有する、請求項１ないし７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５２が：
ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−５−イル
４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン−６−イル
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル
ベンゾ［１，２，３］チアジアゾール−５−イル
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル
７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル
２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］チアジン−７−イル
２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］オキサジン−６−イル
［１，２，３］チアジアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−６−イル；
から選択される請求項１〜７いずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｔｒａｎｓ−４−［（８−ヒドロキシ−キノリン−２−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−５−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（ベンゾ［１，２，３］チアジアゾール−５−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（８−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−５−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］チアジン−７−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］チアジン−７−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（チアゾロ［５，４−ｂ］−ピリジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（８−ヒドロキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−３−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−７−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−６−（｛４−［２−ヒドロキシ−２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４−Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
Ｔｒａｎｓ−２−｛４−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−１−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エタノール；
Ｔｒａｎｓ−４−［（６−ニトロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（６−アミノ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（ベンゾチアゾール−５−イルメチル）−アミノ］シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（４−オキソ−４Ｈピリド［１，２−ａ］ピリミジン−２−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−２−｛４−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−１−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エタノン；
Ｔｒａｎｓ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸［６−（３−アミノ−プロポキシ）−［１，５］ナフチリジン−４−イル］−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（８−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（［１，２，３］チアジアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−スルホニルアミノ）−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（８−ニトロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ）−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
Ｔｒａｎｓ−４−［（８−アミノ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ）−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
（Ｒ／Ｓ）−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキシ−１−エンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
（Ｒ／Ｓ）−４−［（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−５−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
（Ｒ／Ｓ）−４−［（ベンゾ［１，２，３］チアジアゾール−５−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキシ−１−エンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４イル）アミド；
（Ｒ／Ｓ）−４−［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］チアジン−７−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキシ−１−エンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
（Ｒ／Ｓ）−４−［（７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキシ−１−エンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
（Ｒ／Ｓ）−４−［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキシ−１−エンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
（Ｒ／Ｓ）−４−［カルボキシメチル−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキシ−１−エンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］チアジン−７−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］チアジン−７−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（７−ブロモ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（７−クロロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンカルボン酸（６−メチル−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（７−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（７−エチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリダジノ［３，４−ｂ］［１，４］チアジン−３−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンカルボン酸［６−（２−メトキシ−エトキシ）−［１，５］ナフチリジン−４−イル］−アミド；
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−ｒ−シクロヘキサンカルボン酸（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｆ］キノリン−１０−イル）−アミド；
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
（１Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
（１Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（７−クロロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−３−ヒドロキシ−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
（１Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−４−［（７−クロロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−３−ヒドロキシ−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
（１Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−［（７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
（１Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］チアジン−７−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
（１Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］チアジン−７−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−８−チア−１，２，５−トリアザ−ナフタレン−３−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
（１Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−８−チア−１，２，５−トリアザ−ナフタレン−３−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６，８−ジフルオロ−キノリン−４−イル）−アミド；
（１Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６，８−ジフルオロキノリン−４−イル）−アミド；
（１Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
（１Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−［（７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
（１Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］チアジン−７−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］チアジン−７−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ−ｒ−シクロヘキサンカルボン酸（８−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−アミド；
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ−ｒ−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−アミド；
１−ヒドロキシ−ｔ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ−ｒ−シクロヘキサンカルボン酸（６，８−ジフルオロ−キノリン−４−イル）−アミド；
６−（｛４−ヒドロキシ−４−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
ｃｉｓ−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ヒドロキシ−Ｎ−［６−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル］シクロヘキサンカルボキシアミド；
表Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、ＦまたはＧに示される化合物：
【表１】
2005519981.tif 000003
【表２】
2005519981.tif 000004
【表３−１】
2005519981.tif 000005
【表４】
2005519981.tif 000006
【表５−１】
2005519981.tif 000007
【表５−２】
2005519981.tif 000008
【表６−１】
2005519981.tif 000009
【表６−２】
2005519981.tif 000010
【表６−３】
2005519981.tif 000011
【表７】
2005519981.tif 000012
から選択される化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物および／またはＮ−オキシド。
【請求項１１】
哺乳類の細菌感染症の治療にて用いるための医薬の製造における、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１２】
請求項１記載の化合物および医薬上許容される担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項１３】
式（ＶＩ）：
【化５】
2005519981.tif 000013
［ここに、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｒ１、Ｒ３、Ｒｖ、Ｒｗ、Ａ、Ｂおよびｎは、請求項１の式（Ｉ）に関する記載と同意義である］
で示される化合物。
【請求項１４】
式（ＶＩＩ）：
【化６】
2005519981.tif 000014
［ここに、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｒ１、Ｒ３、Ｒｖ、Ｒｗ、Ａ、Ｂおよびｎは、請求項１の式（Ｉ）に関する記載と同意義である］
で示される化合物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１２】
Ｘ４ａは、フェニルまたはＯ、ＳおよびＮから選択される４個までのヘテロ原子を含有するＣもしくはＮ結合単環式芳香族５−または６−員のヘテロサイクルであり、これは、（Ｃ１−４）アルキルチオ；ハロ；カルボキシ（Ｃ１−４）アルキル；ハロ（Ｃ１−４）アルコキシ；ハロ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；ホルミル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル；（Ｃ２−４）アルケニルカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニルオキシ；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル（Ｃ１−４）アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル；メルカプト（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；Ｒ３における対応する置換基により置換されていてもよいアミノもしくはアミノカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルスルホニル；（Ｃ２−４）アルケニルスルホニル；またはアミノスルホニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルにより置換されていてもよい）；アリール、アリール（Ｃ１−４）アルキルまたはアリール（Ｃ１−４）アルコキシから選択される３個までの基によりＣ−置換されていてもよく；
トリフルオロメチル；ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ハロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；アリール；アリール（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；ホルミル；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；またはアミノカルボニル（ここに、アミノ基は、（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−４）アルキルカルボニル、（Ｃ２−４）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−４）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルにより置換されていてもよく、（Ｃ１−４）アルキルまたは（Ｃ２−４）アルケニルによりさらに置換されていてもよい）によりＮ置換されていてもよく；
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４７】
ＸおよびＹは、以下の組み合わせ：
（ｉ）        ＸおよびＹの一方はＣＯ２Ｒｙであり、他方はＣＨ２ＣＯ２Ｒｘである；
（ｉｉ）      ＸはＣＨＲ６Ｒ７であり、ＹはＣ（＝Ｏ）Ｒ９である；
（ｉｉｉ）    ＸはＣＲ７＝ＰＲｚ３であり、ＹはＣ（＝Ｏ）Ｒ９である；
（ｉｖ）      ＸはＣ（＝Ｏ）Ｒ７であり、ＹはＣＲ９＝ＰＲｚ３である；
（ｖ）        ＹおよびＸの一方はＣＯＷであり、他方はＮＨＲ１１’またはＮＲ１１’ＣＯＷである；
（ｖｉ）      ＸはＮＨＲ１１’であり、ＹはＣ（＝Ｏ）Ｒ８であるか、またはＸはＣ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ＹはＮＨＲ１１’である；
（ｖｉｉ）    ＸはＮＨＲ１１’であり、ＹはＣＲ８Ｒ９Ｗである；
（ｖｉｉｉ）  ＸはＷまたはＯＨであり、ＹはＣＨ２ＯＨである；
（ｉｘ）      ＸはＮＨＲ１１’であり、ＹはＳＯ２Ｗである；
（ｘ）        ＸおよびＹの一方は（ＣＨ２）ｐ−Ｗであり、他方は（ＣＨ２）ｑＮＨＲ１１’、（ＣＨ２）ｑＯＨ、（ＣＨ２）ｑＳＨまたは（ＣＨ２）ｑＳＣＯＲｘであり、ここにｐ＋ｑは１である；
（ｘｉ）      ＸおよびＹの一方はＯＨであり、他方は−ＣＨ＝Ｎ２である；
（ｘｉｉ）    ＸはＮＣＯであり、ＹはＯＨまたはＮＨ２である；
（ｘｉｉｉ）  ＸはＣＲ６Ｒ７ＳＯ２Ｗ、Ａ’ＣＯＷ、ＣＲ６＝ＣＨ２またはオキシランであり、ＹはＮＨＲ２である’；
（ｘｉｖ）    ＸはＷであり、ＹはＣＯＮＨ２である；
（ｘｖ）      ＸはＷであり、Ｙは中間体−Ｃ≡Ｃ−基の水素化により得られる−Ｃ≡ＣＨである；
であってもよく、ここに、Ｗは脱離基、例えばハロ、メタンスルホニルオキシ、トリフルオロメタンスルホニルオキシまたはイミダゾリルであり；ＲｘおよびＲｙは（Ｃ１−６）アルキルであり；Ｒｚはアリールまたは（Ｃ１−６）アルキルであり；Ａ’およびＮＲ１１’は、式（Ｉ）の記載と同意義であるＡおよびＮＲ１１であるか、またはそれに変換可能な基であり；オキシランは：
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４９】
変法（ｉ）は、最初に、Ａ−ＢがＣＯ−ＣＨ２またはＣＨ２−ＣＯである式（Ｉ）で示される化合物を生成する。
変法（ｉｉ）は、最初に、Ａ−ＢがＣＲ６Ｒ７−ＣＲ９ＯＨである式（Ｉ）で示される化合物を生成する。
変法（ｉｉｉ）および（ｉｖ）は、最初に、Ａ−ＢがＣＲ７＝ＣＲ９である式（Ｉ）で示される化合物を生成する。
変法（ｖ）は、最初に、Ａ−ＢがＣＯ−ＮＲ１１またはＮＲ１１−ＣＯである式（Ｉ）で示される化合物を生成する。
変法（ｖｉ）は、最初に、Ａ−ＢがＮＲ１１−ＣＨＲ８．またはＣＨＲ６−ＮＨＲ１１である式（Ｉ）で示される化合物を生成する。
変法（ｖｉｉ）は、最初に、Ａ−ＢがＮＲ１１’−ＣＲ８Ｒ９である式（Ｉ）で示される化合物を生成する。
変法（ｖｉｉｉ）は、最初に、Ａ−ＢがＯ−ＣＨ２である式（Ｉ）で示される化合物を生成する。
変法（ｉｘ）は、最初に、ＡＢがＮＲ１１ＳＯ２である化合物を生成する。
変法（ｘ）は、最初に、ＡおよびＢの一方がＣＨ２であり、他方がＮＨＲ１１、ＯまたはＳである式（Ｉ）で示される化合物を生成する。
変法（ｘｉ）は、最初に、Ａ−ＢがＯＣＨ２またはＣＨ２Ｏである式（Ｉ）で示される化合物を生成する。
変法（ｘｉｉ）は、最初に、ＡＢがＮＨ−ＣＯ−ＮＨまたはＮＨ−ＣＯ−Ｏである化合物を生成する。
変法（ｘｉｉｉ）は、最初に、ｎが０であり、ＡＢがＣＲ６Ｒ７ＳＯ２ＮＲ２、Ａ’−ＣＯＮＲ２またはＣＲ６Ｒ７ＣＨ２ＮＲ２である化合物を生成する。
変法（ｘｉｖ）は、最初に、ＡＢがＮＲ１１ＣＯまたはＮＨ−ＣＯ−Ｏである化合物を生成する。
変法（ｘｖ）は、最初に、ＡＢが−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ＝ＣＨ−である化合物を生成する。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２３５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２３５】
実施例２８  Ｔｒａｎｓ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−アミド
【化３９】
2005519981.tif 000015
アミン（１１ｃ）（３８９ｍｇ、１．２９５ｍｍｏｌ）およびアルデヒド（４ｃ）（２５０ｍｇ、１．２９５ｍｍｏｌ）を、メタノール（１ｍＬ）およびクロロホルム（４ｍＬ）中、３Åのシーブスの存在下で８時間加熱還流した。ついで、混合物を室温に冷却し、水素化トリアセトキシホウ素ナトリウム（０．８３ｇ）を加えた。２４時間後、さらに水素化トリアセトキシホウ素ナトリウム（０．５５ｇ）を加えた。４８時間撹拌した後、混合物を減圧下で蒸発させた。メタノールジクロロメタン混合物を用いるシリカゲルにより精製して、標題化合物の遊離塩基を白色固体として得た（３１１ｍｇ、５６％）。
δH (d6-DMSO, 250MHz), 9.98 (1H, s), 8.62 (1H, d), 7.98 (1H, d), 7.90 (1H, d), 7.60 (1H, d), 7.43 (1H, dd), 7.27 (1H, d), 7.00 (2H, m), 3.95 (3H, s), 3.79 (2H, m), 3.45 (2H, s), 2.69 (1H, m), 2.50 (1H, m), 2.09-1.90 (4H, m), 1.56-1.49 (2H, m), 1.37-1.23 (2H, m）。
ＭＳ（ＡＰＣＩ＋）ｍ／ｚ４７７（ＭＨ＋）。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２４２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２４２】
実施例３０  Ｔｒａｎｓ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（８−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−アミドオキサレート
【化４１】
2005519981.tif 000016
アミン（１０ｅ）（２２５ｍｇ、０．７１０ｍｍｏｌ）を、アルデヒド（４ｃ）（１３７ｍｇ、０．７１０ｍｍｏｌ）と、実施例４ｄの方法に従って反応させた。所望の化合物の遊離塩基を白色固体として得た（７４ｍｇ、２１％）。
δH (d6-DMSO, 250MHz), 8.64 (1H, d), 8.08 (1H, d), 7.47 (1H, m), 7.38 (1H, dd), 7.25 (1H, d), 6.98-6.95 (2H, m), 3.96 (3H, s), 3.69 (2H, m), 3.43 (2H, s), 2.68 (1H, m), 2.49 (1H, m), 1.98-1.90 (4H, m), 1.50-1.46 (2H, m), 1.15-1.00 (2H, m）。
ＭＳ（ＡＰＣＩ＋）ｍ／ｚ４９５（ＭＨ＋）。
シュウ酸塩を実施例１の方法により調製した。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２６８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２６８】
以下の実施例を類似の方法により調製した。
Ａ：実施例２９の方法による
Ｂ：実施例４の方法による
【表１】
2005519981.tif 000017
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２７７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２７７】
実施例１５２  （Ｒ／Ｓ）−４−［（ベンゾ［１，２，３］チアジアゾール−５−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキシ−１−エンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）アミドオキサレート
【化５０】
2005519981.tif 000018
（ａ）ベンゾ［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボキシアルデヒド
ベンゾ［１，２，３］チアジアゾール−５−イル−メタノール（６ａ）を、ジクロロメタン中の二酸化マンガンで、実施例（４ｃ）の方法により酸化して調製した。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２９１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２９１】
特記しない限り、以下の化合物を、適当なカルボキシアルデヒドおよびアミンを水素化トリアセトキシホウ素ナトリウムと反応させること（実施例１５３の方法）と類似の方法で調製した。
【表４】
2005519981.tif 000019
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０４２７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０４２７】
実施例３５７  （１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−８−チア−１，２，５−トリアザ−ナフタレン−３−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミドジヒドロクロライドおよび（１Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−［（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−８−チア−１，２，５−トリアザ−ナフタレン−３−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミドジヒドロクロライド
【化７７】
2005519981.tif 000020
ＤＭＦ（１．５ｍｌ）／メタノール（１．５ｍｌ）／酢酸（０．１５ｍｌ）中のカルボキシアルデヒド（３１２ｄ）（５５ｍｇ）およびアミン（３５０ｇ）（４０ｍｇ）の混合物を、３Åのモレキュラーシーブと８時間還流し、冷却し、水素化シアノホウ素ナトリウム（２４ｍｇ）で処理した。室温で１８時間撹拌した後、混合物をクロロホルム中の１０％のメタノールで希釈し、濾過し、蒸発させて乾燥した。残渣をＮａ２ＣＯ３水溶液で処理し、クロロホルム中の１０％のメタノール（４×）で抽出し、合した有機フラクションを乾燥（Ｎａ２ＳＯ４）し、蒸発させた。残渣をシリカゲルのクロマトグラフィー（ＣＨＣｌ３、ついで、２〜１０％のメタノール−ジクロロメタン）に付して標題化合物の遊離塩基（３２ｍｇ）を得た。
1H NMR δ(CDCl3/CD3OD) 1.2-1.4 (1H, m), 1.5-1.8 (2H, m), 2.1-2.6 (4H, m), 2.6-2.8 (1H, m), 3.5 (1H, m), 3.7 (2H,s), 4.1 (2H, q), 4.16 (3H, s ), 7.05 (1H, s), 7.22 (1H, d), 8.20 (1H, d), 8.50 (1H, d), 8.62 (1H, d）。
ＭＳ（＋ｖｅイオン電子スプレー）ｍ／ｚ４９６（ＭＨ＋）
クロロホルム／メタノール中の溶液としてのこの物質を、ジオキサン中の４ＭのＨＣｌで処理し、蒸発させて乾燥し、エーテルでトリチュレートして標題化合物（３８ｍｇ）を得た。