(57)【要約】優れたβ−ラクタマーゼ阻害作用を有する新規な化合物を提供すること。本発明は、優れたβ−ラクタマーゼ阻害作用を有する式（１ａ）、（１ｂ）または（１１）で表される化合物、またはその製薬学的に許容される塩を提供する。この化合物は、β−ラクタム系薬剤との併用もしくは単剤にて細菌感染症の有用な予防または治療剤を提供する。本発明はまた、種々の疾患のβ−ラクタム系薬剤との併用による治療のために有用な予防または治療剤を提供する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１ａ）または（１ｂ）：
【化１】
2020138499.tif 001119
［式（１ａ）および（１ｂ）中、
Ｇは、酸素原子、硫黄原子、または−ＮＲａ１−であり、
Ｘは、水酸基、置換されていてもよいアルコキシ基、または−ＮＲａ２Ｒｂ１であり、
Ｒａ１、Ｒａ２およびＲｂ１は、各々独立して、同一または異なって、水素原子、水酸基、置換されていてもよいヒドロカルビル基、または置換されていてもよいヘテロヒドロカルビル基であり、
ここにおいて、Ｒａ２およびＲｂ１は、それらが一緒になって置換されていてもよい含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｌ１は、単結合、酸素原子、硫黄原子、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、置換されていてもよいヒドロカルビレン基、または置換されていてもよいヘテロヒドロカルビレン基であり、
Ｌ２は、単結合、または置換されていてもよいヒドロカルビレン基であり、
Ｚは、水素原子、水酸基、置換されていてもよいヒドロカルビル基、または置換されていてもよいヘテロヒドロカルビル基であり、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちのいずれか一つは、下記式（２）：
【化２】
2020138499.tif 001120
〔式（２）中、
Ｙは、酸素原子、硫黄原子、または−ＮＲｊ−であり、Ｒｊは、水素原子、水酸基、または置換されていてもよいヒドロカルビル基であり、
環Ａは、置換されていてもよい非アリールヘテロ環であり、
Ｌ３は、酸素原子、硫黄原子、置換されていてもよいヒドロカルビレン基または置換されていてもよいヘテロヒドロカルビレン基であり、
Ｌ４は、単結合、または置換されていてもよいヒドロカルビレン基であり、
Ｒ５は、水素原子、水酸基、置換されていてもよいヒドロカルビル基、または置換されていてもよいヘテロヒドロカルビル基であり、
（Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうち式（２）の構造をとらない）残りの二つは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン、水酸基、置換されていてもよいヒドロカルビル基、または置換されていてもよいヘテロヒドロカルビル基であり、
Ｒ４は、
１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、
２）−ＳＯ２−Ｌ６−Ｒ８
（上記１）および２）の式中、Ｒ８は、水酸基、置換されていてもよいヒドロカルビル基、または置換されていてもよいヘテロヒドロカルビル基であり、Ｌ６は、単結合、または置換されていてもよいヒドロカルビレン基である）、
３）−ＮＲａ４Ｒｂ３、
４）−Ｂ（ＯＲｍ１）２、
５）−ＰＯ（ＯＲｍ１）（ＯＲｍ２）、
６）置換されていてもよいヘテロアリール、
７）置換されてもよい非アリールヘテロ環、または
８）１）から７）のいずれかの生物学的等価体
（但し、上記２）、４）、５）および６）の式は、カルボン酸等価体を含み、８）はこれらを重複して含んでもよい）
のいずれかであり、
Ｒａ４およびＲｂ３は、各々独立して、同一または異なって、前記Ｒａ１、Ｒａ２およびＲｂ１と同じ定義であり、ここにおいて、Ｒａ４とＲｂ３の組み合わせが同一の窒素原子に結合する場合は、それらが一緒になって置換されていてもよい含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｒｍ１は、水素原子、または置換されていてもよいヒドロカルビル基であり、
ただし、Ｒｍ１が酸素原子を介してホウ素原子に結合している場合、二つのＲｍ１がアルキレンとして、ホウ素原子、および二つの酸素原子と一緒になって、非アリールヘテロ環（該非アリールヘテロ環はアルキレン部が置換されていてもよい）を形成していてもよく、
Ｒｍ２は、水素原子、または置換されていてもよいヒドロカルビル基である。］
で表される、化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式（１ａ）または（１ｂ）：
【化３】
2020138499.tif 001121
［式（１ａ）および（１ｂ）中、
Ｇは、酸素原子、硫黄原子、または−ＮＲａ１−であり、
Ｘは、水酸基、置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、または−ＮＲａ２Ｒｂ１であり、
Ｒａ１、Ｒａ２およびＲｂ１は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール
５）５員または６員のヘテロアリール、
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環、
７）Ｃ１−６アルキルカルボニル基、
８）Ｃ３−１０脂環式カルボニル基、
９）Ｃ６−１０アリールカルボニル基、
１０）５員または６員のヘテロアリールカルボニル基、
１１）Ｃ１−６アルキルスルホニル基、
１２）Ｃ３−１０脂環式スルホニル基、
１３）Ｃ６−１０アリールスルホニル基、
１４）５員または６員のヘテロアリールスルホニル基、または
１５）−ＯＲｃ１、
のいずれかであり（但し、上記２）から１４）の各置換基は置換されていてもよい）、
ここにおいて、Ｒａ２およびＲｂ１は、それらが一緒になって置換されていてもよい４〜１０員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｒｃ１は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環
のいずれかであり（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）、
Ｌ１は、単結合、酸素原子、硫黄原子、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲｄ１−、−ＮＲｄ１Ｃ（＝Ｏ）−、または−ＮＲｄ１ＳＯ２−であり、
Ｌ２は、単結合、または置換されていてもよいＣ１−６アルキレン基であり、
Ｚは、
１）水素原子、
２）水酸基、
３）シアノ基、
４）カルボキシル基、
５）Ｃ３−１０脂環式基、
６）Ｃ６−１０アリール、
７）５員または６員のヘテロアリール、
８）４〜１０員の非アリールヘテロ環、
９）Ｃ１−６アルコキシ基、
１０）Ｃ３−１０脂環式オキシ基、
１１）Ｃ６−１０アリールオキシ基、
１２）５員または６員のヘテロアリールオキシ基、
１３）４〜１０員の非アリールヘテロ環オキシ基、
１４）Ｃ１−６アルキルチオ基、
１５）Ｃ３−１０脂環式チオ基、
１６）Ｃ６−１０アリールチオ基、
１７）５員または６員のヘテロアリールチオ基、
１８）４〜１０員の非アリールヘテロ環チオ基、
（但し、上記５）から１８）の各置換基は置換されていてもよい）
１９）−ＳＯ２−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
２０）−ＮＲｅ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ１、
２１）−ＮＲｇ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
２２）−ＮＲｅ１−Ｃ（＝Ｓ）Ｒｆ１、
２３）−ＮＲｅ１−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲｆ１、
２４）−ＮＲｇ１−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
２５）−ＮＲｇ１−ＣＲｅ１（＝ＮＲｆ１）、
２６）−ＮＲｇ１−ＣＲｅ１（＝Ｎ−ＯＲｆ１）、
２７）−ＮＲｈ１−Ｃ（＝ＮＲｇ１）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
２８）−ＮＲｈ１−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｇ１）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
２９）−ＮＲｉ１−Ｃ（＝ＮＲｈ１）ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
３０）−ＮＲｉ１−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｈ１）ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
３１）−ＮＲｅ１−ＳＯ２−Ｒｆ１、
３２）−ＮＲｇ１−ＳＯ２−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
３３）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ１、
３４）−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲｅ１、
３５）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
３６）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｅ１ＯＲｆ１、
３７）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
３８）−Ｃ（＝ＮＲｅ１）Ｒｆ１、
３９）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｅ１）Ｒｆ１、
４０）−Ｃ（＝ＮＲｈ１）ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
４１）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｈ１）ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
４２）−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
４３）−ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
４４）−ＮＲｅ１ＯＲｆ１、
４５）−ＮＲｅ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ１、
４６）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
４７）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ１ＯＲｆ１、
４８）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
４９）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ１、
５０）−Ｃ（＝ＮＲｇ１）ＮＲｅ１Ｒｆ１、または
５１）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｈ１）ＮＲｅ１Ｒｆ１
のいずれかであり、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちのいずれか一つは、下記式（２）：
【化４】
2020138499.tif 001122
〔式（２）中、
Ｙは、酸素原子、硫黄原子、または−ＮＲｊ−であり、
環Ａは、置換されていてもよい４〜２０員の非アリールヘテロ環であり、
Ｌ３は、
１）酸素原子、
２）硫黄原子、
３）−ＮＲｄ２−、
４）−ＮＲｄ２Ｃ（＝Ｏ）−、
５）−ＮＲｄ２ＳＯ２−、
６）Ｃ１−６アルキレン基、
７）Ｃ３−１０シクロアルキレン基、または
８）４〜１０員の非アリールヘテロシクリレン基
（但し、上記６）から８）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかであり、
Ｌ４は、
１）単結合、
２）Ｃ１−６アルキレン基、
３）Ｃ３−１０シクロアルキレン基、
４）Ｃ６−１０アリーレン基
５）５員または６員のヘテロアリーレン基、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロシクリレン基
（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかであり、
Ｒ５は、
１）Ｃ３−１０脂環式基、
２）Ｃ６−１０アリール、
３）５員〜１０員のヘテロアリール、
４）Ｃ１−６アルキルチオ基、
（但し、上記１）から４）の各置換基は置換されていてもよく、また上記１）、２）あるいは３）の置換基にさらに置換した二つの置換基が環内の隣接した原子上にそれぞれ置換している場合、二つの該置換基が一緒になってさらに縮環構造を形成していてもよい）
５）−ＮＲｅ１ＯＨ、
６）カルボキシル基（−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ）
７）カルボン酸の生物学的等価体（ここで、当該カルボン酸の生物学的等価体はエステル基−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０ａを含む）、
８）スルホ基（スルホン酸基）、
９）−ＳＯ２Ｒｅ１、
１０）−ＳＯ２−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
１１）−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲｆ１）Ｒｅ１、
１２）−ＮＲｅ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ１、
１３）−ＮＲｅ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ１、
１４）−ＮＲｇ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
１５）−ＮＲｅ１−ＳＯ２−Ｒｆ１、
１６）−ＮＲｇ１−ＳＯ２−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
１７）−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ１Ｒｆ１、
１８）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５０Ｒ５１、
１９）−ＮＲｅ１Ｒｆ１（但し、Ｒ５が該１９）の置換基の場合、−Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、−（ＣＨ２）１−４ＮＲｅ１Ｒｆ１（式中、Ｒｅ１、Ｒｆ１が、水素原子、置換されていてもよいＣ１−４アルキル、置換されていてもよいＣ３−７脂環式基、置換されていてもよい４−１０員非アリールヘテロ環基、置換されていてもよいＣ６−１０アリール、または置換されていてもよい５−１０員ヘテロアリールである）ではない）、
２０）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し、上記２０）の置換基は置換されていてもよく、また上記２０）の置換基にさらに置換した二つの置換基が環内の隣接した原子上にそれぞれ置換している場合、二つの該置換基が一緒になってさらに縮環構造を形成していてもよい；また、但し、Ｒ５が該２０）の置換基であり、かつ無置換の場合、−Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、−（ＣＨ２）１−４−Ｒ５ではない）、
２１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ１、
２２）−ＯＲｅ１（但し、Ｒ５が該２０）の置換基の場合、−Ｌ３−Ｌ４−ＯＲｅ１は、−（ＣＨ２）１−４−ＯＲｅ１ではない）、または
２３）水素原子（但し、Ｒ５が該２３）の置換基の場合、−Ｌ３−Ｌ４−Ｈは、無置換のＣ１−４アルキル基ではない）
のいずれかであり、
Ｒ２０ａは、
１）Ｃ１−６アルキル基、
２）Ｃ３−１０脂環式基、
３）Ｃ６−１０アリール、
４）５員または６員のヘテロアリール、または
５）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し、上記１）から５）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかであり、
Ｒ５０は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）Ｃ３−６シクロアルコキシ基、
６）Ｃ３−６脂環式基、
７）４〜６員の非アリールヘテロ環、
８）Ｃ６−１０アリール、
９）５員〜１０員のヘテロアリール
１０）４〜６員の非アリールヘテロ環オキシ、
１１）Ｃ６−１０アリールオキシ、
１２）５員〜１０員のヘテロアリールオキシ、
１３）Ｃ１−６アルキルスルホニル基、
１４）Ｃ３−６シクロアルコキシスルホニル基、
１５）４〜６員の非アリールヘテロ環スルホニル基
（但し、上記２）および４）から１５）の各置換基は置換されていてもよい）
１６）−ＮＲｋ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｋ２、
１７）−ＣＮ、または
１８）−Ｎ＋Ｒｅ１Ｒｆ１Ｒｆ３
のいずれかを表し、
Ｒ５１は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−６脂環式基、
４）４〜６員の非アリールヘテロ環、
５）Ｃ６−１０アリール、または
６）５員〜１０員のヘテロアリール
（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかを表し、
あるいは、Ｒ５０及びＲ５１は、それらが一緒になって、置換されていてもよい４〜７員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよい〕で表される基であり、
（Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうち式（２）の構造をとらない）残りの二つは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、置換されていてもよいＣ１−６アルキルチオ基、置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリール、または−ＮＲａ３Ｒｂ２であり、
Ｒｄ１、Ｒｄ２、Ｒｅ１、Ｒｆ１、Ｒｆ３、Ｒｇ１、Ｒｈ１、Ｒｉ１、Ｒｊ、Ｒｋ１、およびＲｋ２は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかであり、
Ｒｅ１とＲｆ１の組み合わせは、同一窒素原子に結合する場合、それらが一緒になって置換されていてもよい４〜１０員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｒ４は、
１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、
２）−ＳＯ２−Ｌ６−Ｒ８
（上記１）および２）の式中、Ｒ８は、−ＮＲａ５Ｒｂ４、−ＮＲａ５−Ｌ７−Ｂ（ＯＲｍ１）２、−ＯＲｍ１、または置換されていてもよいＣ１−６アルキル基であり、Ｌ６は、単結合、または−ＮＲａ６−である）、
３）−ＮＲａ４Ｒｂ３、
４）−Ｂ（ＯＲｍ１）２、
５）−ＰＯ（ＯＲｍ１）（ＯＲｍ２）、
６）置換されていてもよい５員のヘテロアリール、
７）置換されてもよい５員の非アリールヘテロ環、または
８）１）から７）のいずれかの生物学的等価体
（但し、上記２）、４）、５）および６）の式は、カルボン酸等価体を含み、８）はこれらを重複して含んでもよい）
のいずれかであり、
Ｒａ３、Ｒａ４、Ｒａ５、Ｒａ６、Ｒｂ２、Ｒｂ３およびＲｂ４は、各々独立して、同一または異なって、前記Ｒａ１、Ｒａ２およびＲｂ１と同じ定義であり、ここにおいて、Ｒａ３とＲｂ２、Ｒａ４とＲｂ３またはＲａ５とＲｂ４の組み合わせが同一の窒素原子に結合する場合は、それらが一緒になって置換されていてもよい４〜１０員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｒｍ１は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環
のいずれかであり（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）、
ただし、Ｒｍ１が酸素原子を介してホウ素原子に結合している場合、二つのＲｍ１がＣ２−４アルキレンとして、ホウ素原子、および二つの酸素原子と一緒になって、５〜７員の非アリールヘテロ環（該非アリールヘテロ環はアルキレン部が置換されていてもよい）を形成していてもよく、
Ｒｍ２は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、または置換されていてもよいＣ３−１０脂環式基であり、
Ｌ７は、置換されていてもよいＣ１−３アルキレン基である。］
で表される、請求項１に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｌ３が、
１）Ｃ１−６アルキレン基、
２）Ｃ３−１０シクロアルキレン基、
３）４〜１０員の非アリールヘテロシクリレン基
（但し、上記１）から３）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかであり、
Ｌ４は、単結合、または置換されていてもよいＣ１−５アルキレン基である、請求項１または請求項２に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｌ３が、置換されていてもよいＣ１−４アルキレン基であり、
Ｌ４は、単結合、または置換されていてもよいＣ１−３アルキレン基である、請求項１〜請求項３のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｌ３が、−（ＣＲ３０Ｒ３１）ｎ１−であり、
Ｒ３０およびＲ３１は、各々独立して、また各々が複数ある場合はそれら全てが独立して、
１）水素原子、
２）−ＮＲａ７Ｒａ８、
３）Ｃ１−４アルキル基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員〜１０員のヘテロアリール、
６）Ｃ３−６脂環式基、
７）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し、上記３）から７）の各置換基は置換されていてもよい）、または
８）−ＯＲｃ２
を表し、あるいは、Ｒ３０およびＲ３１は、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６脂環式基または４〜６員の非アリールヘテロ環を形成し、
Ｒａ７およびＲａ８は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール
５）５員または６員のヘテロアリール、
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環、
７）Ｃ１−６アルキルカルボニル基、
８）Ｃ３−１０脂環式カルボニル基、
９）Ｃ６−１０アリールカルボニル基、
１０）５員または６員のヘテロアリールカルボニル基、
１１）Ｃ１−６アルキルスルホニル基、
１２）Ｃ３−１０脂環式スルホニル基、
１３）Ｃ６−１０アリールスルホニル基、
１４）５員または６員のヘテロアリールスルホニル基、または
１５）−ＯＲｃ３、
（但し、上記２）から１４）の各置換基は置換されていてもよい）のいずれかであり、
ここにおいて、Ｒａ７およびＲａ８は、それらが一緒になって置換されていてもよい４〜１０員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｒｃ２およびＲｃ３は、各々独立して、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環
のいずれかであり（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）、
ｎ１は、１、２、３または４の整数であり、
Ｌ４が、−（ＣＲ４０Ｒ４１）ｎ２−であり、
Ｒ４０およびＲ４１は、各々独立して、また各々が複数ある場合はそれら全てが独立して、
１）水素原子、
２）−ＮＲａ９Ｒａ１０、
３）Ｃ１−４アルキル基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員〜１０員のヘテロアリール、
６）Ｃ３−６脂環式基
７）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し、上記３）から７）の各置換基は置換されていてもよい）、または
８）−ＯＲｃ４
を表し、あるいは、Ｒ４０およびＲ４１は、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６脂環式基または４〜６員の非アリールヘテロ環を形成し、
Ｒａ９およびＲａ１０は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール
５）５員または６員のヘテロアリール、
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環、
７）Ｃ１−６アルキルカルボニル基、
８）Ｃ３−１０脂環式カルボニル基、
９）Ｃ６−１０アリールカルボニル基、
１０）５員または６員のヘテロアリールカルボニル基、
１１）Ｃ１−６アルキルスルホニル基、
１２）Ｃ３−１０脂環式スルホニル基、
１３）Ｃ６−１０アリールスルホニル基、
１４）５員または６員のヘテロアリールスルホニル基
（但し、上記２）から１４）の各置換基は置換されていてもよい）、または
１５）−ＯＲｃ５、
のいずれかでありであり、
ここにおいて、Ｒａ９およびＲａ１０は、それらが一緒になって置換されていてもよい４〜１０員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｒｃ４およびＲｃ５は、各々独立して、上記Ｒｃ２およびＲｃ３と同義であり、
ｎ２は、０（すなわち、Ｌ４が単結合の場合）、１、２または３の整数である、
請求項１〜請求項４のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項６】
−Ｌ３−Ｌ４−が、置換されていてもよいＣ１−２アルキレン基である、請求項１〜請求項５のいずれか一項に記載の化合物、またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項７】
−Ｌ３−Ｌ４−が、Ｃ１−３アルキル基、アミノ基またはヒドロキシメチル基のいずれか、もしくは、それらのうち同一又は異なる複数の基で置換されていてもよい（ここで、二つのＣ１−３アルキル基が同一の炭素原子に結合する場合、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６脂環式基を形成してもよい）Ｃ１−２アルキレン基である、請求項１〜請求項６のいずれか一項に記載の化合物、またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ５が、
１）Ｃ３−１０脂環式基、
２）Ｃ６−１０アリール、
３）５員〜１０員のヘテロアリール、
４）Ｃ１−６アルキルチオ基、
（但し、上記１）から４）の各置換基は置換されていてもよく、また上記２）あるいは３）の置換基にさらに置換した二つの置換基が環内の隣接した原子上にそれぞれ置換している場合、二つの該置換基が一緒になってさらに縮環構造を形成していてもよい）
５）−ＮＲｅ１ＯＨ、
６）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５０Ｒ５１、
７）−ＳＯ２−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
８）−ＮＲｅ１−ＳＯ２−Ｒｆ１、
９）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、または
１０）−ＮＲｅ１Ｒｆ１（但し、Ｒ５が該１０）の置換基の場合、Ｌ３および／またはＬ４が、水素原子以外の一つ以上の基で必ず置換されたＣ１−６アルキレン基である（ここでＬ３またはＬ４は当該置換基とともにＣ３−１０脂環式基または４〜１０員の非アリールヘテロ環を形成してもよい））
のいずれかであり、
Ｒ２０は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかである、
請求項１〜請求項７のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ５は、
１）Ｃ６−１０アリール、
２）５員〜１０員のヘテロアリール、
３）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５０Ｒ５１、
４）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、または
５）−ＮＲｅ１Ｒｆ１（但し、Ｒ５が該５）の置換基の場合、Ｌ３および／またはＬ４が、水素原子以外の一つ以上の基で必ず置換されたＣ１−６アルキレン基であり、かつ当該置換基とともに少なくとも一つのＣ３−１０脂環式基または４〜１０員の非アリールヘテロ環を形成する）
（但し、上記１）および２）の各置換基は置換されていてもよく、その任意の二つの基が環内の隣接した原子にそれぞれ結合している場合、それらが一緒になってさらに縮環構造を形成していてもよい）
のいずれかである、
請求項１〜請求項８のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｌ１は、単結合、硫黄原子、−ＮＲｄ１Ｃ（＝Ｏ）−、または−ＮＲｄ１ＳＯ２−であり、
Ｌ２は、単結合、または置換されていてもよいＣ１−６アルキレン基であり、
Ｚは、
１）水素原子、
２）水酸基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環、
７）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｅ１）Ｒｆ１、または
８）−ＮＲｅ１Ｒｆ１
である、請求項１〜請求項９のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｚ−Ｌ２−Ｌ１は水素原子、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、または置換されてもよいＣ１−６アルキルチオ基である、請求項１〜請求項１０のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｚ−Ｌ２−Ｌ１は水素原子である、請求項１〜請求項１１のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｇは酸素原子である、請求項１〜請求項１２のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｘは、水酸基、または置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基である、請求項１〜請求項１３のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｘは水酸基である、請求項１〜請求項１４のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
式（１ａ）および（１ｂ）の化合物がそれぞれ、下記式（３ａ）および（３ｂ）：
【化５】
2020138499.tif 001123
［式（３ａ）および（３ｂ）中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１〜請求項１５のいずれか一項に定義されるとおりであり、
Ｒ４は、
１）−ＣＯＯＲｍ１（ここで、Ｒｍ１は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−１０脂環式基、Ｃ６−１０アリール、５員または６員のヘテロアリール、または４〜１０員の非アリールヘテロ環のいずれかであり、ここで、該Ｃ１−６アルキル基、該Ｃ３−１０脂環式基、該Ｃ６−１０アリール、該５員または６員のヘテロアリール、および該４〜１０員の非アリールヘテロ環はそれぞれ、置換されていてもよい）、および
２）１）の生物学的等価体
からなる群より選択される。］
で表される、請求項１〜請求項１５のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ４は、
１）−ＣＯＯＨ（すなわち、カルボキシル基）、または
２）カルボン酸等価体
である、請求項１〜請求項１６のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
式（１ａ）および（１ｂ）の化合物または式（３ａ）および（３ｂ）の化合物がそれぞれ、下記式（４ａ）および（４ｂ）：
【化６】
2020138499.tif 001124
[式（４ａ）および（４ｂ）中、Ｘ、Ｒ４、Ｙ、環Ａ、Ｌ３、Ｌ４、およびＲ５は、請求
項１〜請求項１７のいずれか一項に定義されるとおりであり、
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基（但し、該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基およびＣ１−６アルキルチオ基は、置換されていてもよい）である。］
で表される、請求項１〜請求項１７のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
環Ａは、置換されていてもよい４〜１０員の非アリールヘテロ環である、請求項１〜請求項１８のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
環Ａは、置換されていてもよい４〜７員の非アリールヘテロ環である、請求項１〜請求項１９のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｙは、酸素原子または硫黄原子である、請求項１〜請求項２０のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｙは、酸素原子である、請求項１〜請求項２１のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
式（１ａ）および（１ｂ）の化合物または式（３ａ）および（３ｂ）の化合物または式（４ａ）および（４ｂ）の化合物がそれぞれ、下記式（５ａ）および（５ｂ）：
【化７】
2020138499.tif 001125
［式（５ａ）および（５ｂ）中、Ｒ１、Ｒ２、Ｙ、Ｌ３、Ｌ４、およびＲ５は、請求項１〜請求項２２のいずれか一項に定義されるとおりであり、環Ａは、置換されていてもよい４〜６員の含窒素非アリールヘテロ環である。］
で表される、請求項１〜請求項２２のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）Ｃ１−６アルキル基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、および
５）Ｃ１−６アルキルチオ基
（但し、上記３）から５）の各置換基はハロゲン原子で置換されていてもよい）
からなる群より選択される、請求項１〜請求項２３のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
からなる群より選択される、請求項１〜請求項２４のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ１およびＲ２がともに、水素原子である、請求項１〜請求項２５のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
式（１ａ）および（１ｂ）の化合物または式（３ａ）および（３ｂ）の化合物または式（４ａ）および（４ｂ）の化合物または式（５ａ）および（５ｂ）の化合物がそれぞれ、
下記式（６ａ）および（６ｂ）：
【化８】
2020138499.tif 001126
[式（６ａ）および（６ｂ）中、Ｌ３、Ｌ４、およびＲ５は、請求項１〜請求項２６の
いずれか一項に定義されるとおりであり、
ｍは、１、２、または３の整数であり、
ｎは、１、２、または３の整数であり、
ｍ＋ｎは、２、３、または４である。］
で表される、請求項１〜請求項２６のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
ｍは１または２であり、ｎは１または２であり、ｍ＋ｎは２または３である、請求項１〜請求項２７のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
ｍは１であり、ｎは１である、請求項１〜請求項２８のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｌ３が、−（ＣＲ３０Ｒ３１）ｎ１−であり、
Ｒ３０およびＲ３１は、各々独立して、また各々が複数ある場合はそれら全てが独立して、１）水素原子、
２）置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、または
３）置換されていてもよいＣ６−１０アリール
のいずれかを表し、
ｎ１は、１、２または３であり、
Ｌ４は、−（ＣＲ４０Ｒ４１）ｎ２−であり、
Ｒ４０およびＲ４１は、各々独立して、また各々が複数ある場合はそれら全てが独立して、
１）水素原子、
２）−ＮＲａ９Ｒａ１０、
３）置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、または
４）−ＯＲｃ４
のいずれかを表し、あるいは、Ｒ４０およびＲ４１は、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６脂環式基または４〜６員の非アリールヘテロ環を形成し、
Ｒａ９、Ｒａ１０およびＲｃ４は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
３）置換されていてもよいＣ３−１０脂環式基、
のいずれかであり、
ここにおいて、Ｒａ９およびＲａ１０は、それらが一緒になって置換されていてもよい４〜１０員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
ｎ２は、０、１または２である、
請求項１〜請求項５、請求項８〜請求項２９のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
ｎ１が、１または２であり、ｎ２は、０または１である、
請求項３０に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
Ｌ３が、−ＣＲ３０Ｒ３１−であり、
Ｒ３０およびＲ３１は、各々独立して、
１）水素原子、
２）Ｃ１−４アルキル基（該基はハロゲン、−ＮＲａ１１Ｒａ１２、もしくは−ＯＲｃ６で置換されていてもよい）、または
３）Ｃ６アリール（該基はハロゲン、−ＮＲａ１３Ｒａ１４、−ＯＲｃ７、もしくはＣ１−３アルキル基（該基はハロゲン、−ＮＲａ１５Ｒａ１６、もしくは−ＯＲｃ８で置換されていてもよい）で置換されていてもよい）
のいずれかを表し、
Ｌ４は、−（ＣＲ４０Ｒ４１）ｎ２−であり、
Ｒ４０およびＲ４１は、各々独立して、
１）水素原子、
２）−ＮＲａ９Ｒａ１０、
３）Ｃ１−４アルキル基（該基はハロゲン、−ＮＲａ１７Ｒａ１８、もしくは−ＯＲｃ９で置換されていてもよい）、または
４）−ＯＲｃ４
のいずれかを表し、あるいは、Ｒ４０およびＲ４１は、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６脂環式基を形成し、
Ｒａ９、Ｒａ１０、Ｒａ１１、Ｒａ１２、Ｒａ１３、Ｒａ１４、Ｒａ１５、Ｒａ１６、Ｒａ１７、Ｒａ１８、Ｒｃ４、Ｒｃ６、Ｒｃ７、Ｒｃ８およびＲｃ９は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）Ｃ１−４アルキル基（該基はハロゲン、−ＮＲａ１９Ｒａ２０、もしくは−ＯＲｃ１０で置換されていてもよい）、
のいずれかを表し、
Ｒａ１９、Ｒａ２０およびＲｃ１０は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、または
２）Ｃ１−４アルキル基（該基はハロゲンで置換されていてもよい）
のいずれかを表し、
ここにおいて、Ｒａ９とＲａ１０、Ｒａ１１とＲａ１２、Ｒａ１３とＲａ１４、Ｒａ１５とＲａ１６、Ｒａ１７とＲａ１８、あるいはＲａ１９とＲａ２０の各々の組み合わせは、一緒になって置換されていてもよい４〜７員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
ｎ２は、０または１である、
請求項１〜請求項５、請求項８〜請求項３１のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
Ｌ３が、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ２ＮＨ２）−、または−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−であり、
Ｌ４は、単結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＮＨ２）−、−ＣＭｅ（ＮＨ２）−、−ＣＥｔ（ＮＨ２）−、−Ｃ（ｉｓｏ−Ｐｒ）（ＮＨ２）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＮＨ２）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−、または
【化９】
2020138499.tif 001127
である、請求項１〜請求項５、請求項８〜請求項３２のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
Ｌ３が、−ＣＨ２−であり、
Ｌ４は、−ＣＨ（ＮＨ２）−、または−ＣＭｅ（ＮＨ２）−
である、請求項３３に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
Ｌ４が、
【化１０】
2020138499.tif 001128
または
【化１１】
2020138499.tif 001129
である、請求項３４に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
Ｒ５は、
１）Ｃ６−１０アリール、または
２）５員〜１０員のヘテロアリール、
（但し、上記１）および２）の各置換基は置換されていてもよく、また、それら１）または２）の置換基にさらに置換した二つの置換基が環内の隣接した原子上にそれぞれ置換している場合、二つの該置換基が一緒になってさらに縮環構造を形成していてもよい）のいずれかである、
請求項１〜請求項３５のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
Ｒ５は、Ｃ６アリール（すなわち、フェニル）または、５員、６員、９員、あるいは１０員のヘテロアリールであり、
これらＲ５の各基は、その環内の炭素原子上または窒素原子上の化学的に置換可能な全ての位置で、Ｒ６ａまたはＲ６ｂのそれぞれによって、置換されていてもよく、
ここで、炭素原子上の置換基であるＲ６ａは、同一の環上に複数ある場合はそれら全てが独立して、
１）水素原子、
２）水酸基、
３）シアノ基、
４）ハロゲン、
５）Ｃ１−４アルキル基、
６）Ｃ３−１０脂環式基、
７）Ｃ１−４アルコキシ基、
８）Ｃ３−１０脂環式オキシ基、
９）Ｃ６−１０アリールオキシ基、
１０）５員または６員のヘテロアリールオキシ基、
１１）４〜１０員の非アリールヘテロ環オキシ基、
（但し、上記５）から１１）の各置換基は置換されていてもよい）
１２）−ＳＯ２−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
１３）−ＮＲｇ２−ＣＲｅ２（＝ＮＲｆ２）、
１４）−ＮＲｇ２−ＣＲｅ２（＝Ｎ−ＯＲｆ２）、
１５）−ＮＲｈ２−Ｃ（＝ＮＲｇ２）ＮＲｅ２Ｒｆ２、
１６）−ＮＲｈ２−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｇ２）ＮＲｅ２Ｒｆ２、
１７）−ＮＲｉ２−Ｃ（＝ＮＲｈ２）ＮＲｇ２−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
１８）−ＮＲｉ２−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｈ２）ＮＲｇ２−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
１９）−Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｆ２、
２０）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｅ２）Ｒｆ２、
２１）−Ｃ（＝ＮＲｈ２）−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
２２）−Ｃ（＝ＮＲｈ２）ＮＲｇ２−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
２３）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｈ２）ＮＲｇ２−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
２４）−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
２５）−ＮＲｇ２−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
２６）−ＮＲｅ２ＯＲｆ２、
２７）−ＮＲｅ２−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ２、
２８）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ２Ｒｆ２、
２９）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ２ＯＲｆ２、
３０）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｇ２−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
３１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ２、
３２）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ２、および
３３）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｈ２）ＮＲｅ２Ｒｆ２
からなる群より選択され、
窒素原子上の置換基であるＲ６ｂは、同一の環上に複数ある場合はそれら全てが独立して、
１）水素原子、
２）水酸基、
３）Ｃ１−４アルキル基、
（但し、該アルキル基は置換されていてもよい）
４）Ｃ３−１０脂環式基、
（但し、該脂環式基は置換されていてもよい）
５）−Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｆ２、
６）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｅ２）Ｒｆ２、
７）−ＳＯ２−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
８）−Ｃ（＝ＮＲｈ２）−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
９）−Ｃ（＝ＮＲｈ２）ＮＲｇ２−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
１０）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｈ２）ＮＲｇ２−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
１１）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ２Ｒｆ２、
１２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ２ＯＲｆ２、
１３）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｇ２−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
１４）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ２、および
１５）−Ｃ（＝Ｎ―ＯＲｈ２）ＮＲｅ２Ｒｆ２
からなる群より選択され、
あるいは、二つのＲ６ａまたはＲ６ａとＲ６ｂの組み合わせは、それらが環内の隣接した原子上にそれぞれ置換している場合、それら二つの置換基が一緒になって、該環内の該隣接した原子間の結合部にさらに縮環する、置換されていてもよい５〜６員のヘテロアリール環または置換されていてもよい５〜７員の非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｒｅ２、Ｒｆ２、Ｒｇ２、Ｒｈ２、およびＲｉ２は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかであり、
Ｒｅ２とＲｆ２の組み合わせは、同一窒素原子に結合する場合、それらが一緒になって置換されていてもよい４〜１０員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよい、
請求項１〜請求項３６のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
Ｒ５は、以下の
【化１２】
2020138499.tif 001130
【化１３】
2020138499.tif 001131
【化１４】
2020138499.tif 001132
【化１５】
2020138499.tif 001133
【化１６】
2020138499.tif 001134
からなる群より選択される、Ｃ６アリールまたは、５員、６員、９員、あるいは１０員のヘテロアリールであり、
ｄは、Ｒ６ａが各基の環上で化学的に置換可能な位置の数であり、
各Ｒ６ａおよび各Ｒ６ｂは、請求項３７に定義されるとおりである、
請求項１〜請求項３７のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
Ｒ６ａは、同一の環上に複数ある場合はそれら全てが独立して、
１）水素原子、
２）水酸基、
３）ハロゲン、
４）Ｃ１−４アルキル基、
（但し、該アルキル基はＮＲｅ２Ｒｆ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ２Ｒｆ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ２（ＯＲｆ２）、または水酸基で置換されていてもよい）
５）Ｃ１−４アルコキシ基
６）−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
７）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ２Ｒｆ２、および
８）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ２
からなる群より選択され、
各Ｒ６ｂは、同一の環上に複数ある場合はそれら全てが独立して、
１）水素原子、
２）水酸基、および
３）Ｃ１−４アルキル基、
（但し、該アルキル基はＮＲｅ２Ｒｆ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ２Ｒｆ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ２（ＯＲｆ２）、または水酸基で置換されていてもよい）
からなる群より選択される、請求項３７または請求項３８に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
Ｒｅ２およびＲｆ２は、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、または置換されていてもよいＣ３−１０脂環式基である、請求項１〜請求項３９のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
Ｒｅ２およびＲｆ２は、各々独立して、同一または異なって、水素原子、または置換されていてもよいＣ１−６アルキル基である、請求項１〜請求項４０のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
Ｒｅ２およびＲｆ２は、水素原子である、請求項１〜請求項４１のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
Ｒ６ａは、−ＮＲｅ２Ｒｆ２であり、Ｒｅ２およびＲｆ２は、一方が水素原子であり、もう一方はＣ１−４アルキル基（但し、該アルキル基はアミノ基または水酸基で置換されていてもよい）である、請求項３７〜請求項４２のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項４４】
Ｒ５は、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５０Ｒ５１である、請求項１〜請求項３５のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項４５】
Ｒ５０は、
１）水素原子、
２）置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、
３）水酸基、
４）置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ基、または
５）置換されていてもよいＣ１−６アルキルスルホニル基、
のいずれかを表し、
Ｒ５１は、
１）水素原子、または
２）置換されていてもよいＣ１−４アルキル基
のいずれかを表し、
あるいは、Ｒ５０とＲ５１は、それらが一緒になって４〜６員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよい、
請求項１〜請求項３５および請求項４４のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項４６】
Ｒ５０は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−４アルキル基（該基はハロゲン、Ｃ３−６脂環式基、−ＮＲａ２１Ｒａ２２、もしくは−ＯＲｃ１１で置換されていてもよい）、
３）水酸基、
４）Ｃ１−４アルコキシ基（該基はハロゲン、Ｃ３−６脂環式基、−ＮＲａ２３Ｒａ２４、もしくは−ＯＲｃ１２で置換されていてもよい）、または
５）Ｃ１−４アルキルスルホニル基（該基はハロゲン、Ｃ３−６脂環式基、−ＮＲａ２１Ｒａ２２、もしくは−ＯＲｃ１１で置換されていてもよい）、
のいずれかを表し、
Ｒａ２１、Ｒａ２２、Ｒａ２３、Ｒａ２４、Ｒｃ１１およびＲｃ１２は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、または
２）Ｃ１−４アルキル基（該基はハロゲンで置換されていてもよい）
のいずれかを表し、
ここにおいて、Ｒａ２１とＲａ２２、あるいはＲａ２３とＲａ２４の各々の組み合わせは、一緒になって置換されていてもよい４〜７員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｒ５１は、水素原子、またはＣ１−４アルキル（該基はハロゲンで置換されていてもよい）のいずれかである、
請求項１〜請求項３５および請求項４４〜請求項４５のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項４７】
Ｒ５０は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−４アルキル基（該基はシクロプロピル基、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅもしくは−水酸基で置換されていてもよい）、
３）水酸基、または
４）Ｃ１−４アルコキシ基（該基はシクロプロピル基、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅもしくは−水酸基で置換されていてもよい）、
５）Ｃ１−４アルキルスルホニル基、
のいずれかを表し、
Ｒ５１は、水素原子である、
請求項１〜請求項３５および請求項４４〜請求項４６のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項４８】
Ｒ５が、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０である、請求項１〜請求項３５のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項４９】
Ｒ２０は、
１）水素原子、または
２）置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、
のいずれかである、請求項４８に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項５０】
Ｌ３が、−ＣＨ２−であり、
Ｌ４は、−ＣＨ（ＮＨ２）−、または−ＣＭｅ（ＮＨ２）−
である、請求項４９に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項５１】
Ｌ４が、
【化１７】
2020138499.tif 001135
または
【化１８】
2020138499.tif 001136
である、請求項５０に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩
【請求項５２】
Ｒ２０が、水素原子である、請求項４８〜請求項５１のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項５３】
Ｒ５が、−ＮＲｅ１Ｒｆ１であり、
Ｌ３が、−ＣＨ２−であり、
Ｌ４は、−ＣＲ４０Ｒ４１−であり、
Ｒ４０およびＲ４１は、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６脂環式基を形成する、請求項１〜請求項３５のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項５４】
Ｒｅ１およびＲｆ１は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、または
２）置換されていてもよいＣ１−３アルキル基、
のいずれかであり、
Ｌ４は、
【化１９】
2020138499.tif 001137
である、請求項５３に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項５５】
Ｒ５が、置換されていてもよい４〜１０員の非アリールヘテロ環である、請求項１、請求項２〜請求項７、および請求項１０〜請求項３５のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項５６】
Ｒ５が、必ず１つ以上のＲｑ１基で置換されている４〜１０員の非アリールヘテロ環であり、各Ｒｑ１は、各々独立して、ハロゲン、水酸基、シアノ基、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、またはオキソ（＝Ｏ基）である、請求項５５に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項５７】
Ｒ５が、必ず１つ以上のＲｑ１基で置換されていている４〜６員の含窒素非アリールヘテロ環であり、各Ｒｑ１は、各々独立して、置換されていてもよいＣ１−３アルキル基、またはオキソ（＝Ｏ基）である、請求項５５または５６に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項５８】
Ｌ３が、−（ＣＲ３０Ｒ３１）−であり、
Ｒ３０およびＲ３１は、各々独立して、水素原子、または、置換されていてもよいＣ１−４アルキル基のいずれかを表し、
Ｌ４は、単結合、または−（ＣＲ４０Ｒ４１）−であり、
Ｒ４０およびＲ４１は、各々独立して、水素原子、または、置換されていてもよいＣ１−４アルキル基のいずれかを表す、
請求項５５〜５７のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項５９】
Ｌ３が、−ＣＨ２−であり、
Ｌ４は、単結合である、請求項５８に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項６０】
Ｒ５が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５０Ｒ５１であり、
Ｒ５０が、
１）−ＮＲｋ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｋ２、
２）−ＣＮ、または
３）−Ｎ＋Ｒｅ１Ｒｆ１Ｒｆ３
のいずれかを表し、
Ｒ５１は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−６脂環式基、
４）４〜６員の非アリールヘテロ環、
５）Ｃ６−１０アリール、または
６）５員〜１０員のヘテロアリール
（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかを表し、
Ｒｅ１、Ｒｆ１、Ｒｆ３、Ｒｋ１、およびＲｋ２は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかである、
請求項１〜３５および請求項４４のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項６１】
Ｒ５０が、−Ｎ＋Ｒｅ１Ｒｆ１Ｒｆ３であり、
Ｒ５１は、水素原子、またはＣ１−６アルキル基を表し、
Ｒｅ１、Ｒｆ１、およびＲｆ３は、各々独立して、同一または異なって、Ｃ１−３アルキル基である、請求項６０に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項６２】
Ｌ３が、−ＣＨ２−であり、
Ｌ４は、−ＣＨ（ＮＨ２）−、または−ＣＭｅ（ＮＨ２）−である、請求項６０または請求項６１に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項６３】
Ｒ５が、−ＮＲｅ１Ｒｆ１であり、
Ｌ３が、−（ＣＲ３０Ｒ３１）−であり、
Ｒ３０およびＲ３１は、各々独立して、
１）水素原子、
２）置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、または
３）置換されていてもよいＣ６−１０アリール、
のいずれかを表し、あるいは、Ｒ３０およびＲ３１は、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６脂環式基または４〜６員の非アリールヘテロ環を形成し、
Ｌ４は、単結合または−（ＣＲ４０Ｒ４１）−であり、
Ｒ４０およびＲ４１は、各々独立して、
１）水素原子、
２）置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、または
４）カルボキシル基（−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ）
のいずれかを表し、あるいは、Ｒ４０およびＲ４１は、それらが結合する炭素原子と一緒になって置換されていてもよいＣ３−６脂環式基または置換されていてもよい４〜６員の非アリールヘテロ環を形成してもよい、
請求項１、請求項２、および請求項８〜請求項２９のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項６４】
Ｒ３０およびＲ３１は、各々独立して、Ｃ１−３アルキル基を表すか、あるいは、Ｒ３０およびＲ３１は、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６脂環式基または４〜６員の含酸素非アリールヘテロ環を形成し、
Ｌ４は、−ＣＨ２−または−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−である、
請求項６３に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項６５】
Ｌ３が、−ＣＨ２−であり、
Ｌ４は、−（ＣＲ４０Ｒ４１）−であり、
Ｒ４０は、ハロゲンで置換されていてもよいＣ１−３アルキル基であり、
Ｒ４１は、カルボキシル基（−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ）である、
請求項６３に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項６６】
Ｌ３が、−ＣＨ２−であり、
Ｌ４は、−（ＣＲ４０Ｒ４１）−であり、
Ｒ４０およびＲ４１は、ともに水酸基で置換されていてもよいＣ１−３アルキル基であるか、または、Ｒ４０がＣ１−３アルキル基であるとき、Ｒ４１が−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５０Ｒ５１で置換されたＣ１−３アルキル基であり（ここで、Ｒ５０およびＲ５１は、各々独立して、水素原子、またはＣ１−３アルキル基のいずれかである）、
請求項６３に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項６７】
Ｌ３が、−ＣＨ２−であり、
Ｌ４は、−（ＣＲ４０Ｒ４１）−であり、
Ｒ４０およびＲ４１は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、ハロゲンで置換されていてもよいＣ３−６脂環式基、４〜６員の含酸素非アリールヘテロ環、または、Ｒｑ２基で置換されていてもよい４〜６員の含窒素非アリールヘテロ環を形成する（ここで、Ｒｑ２は、水酸基で置換されていてもよいＣ１−３アシル基、またはＣ１−３アルキル基のいずれかである）、請求項６３に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項６８】
Ｒｅ１およびＲｆ１は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）Ｃ１−４アルキル基、または
３）Ｃ３−６脂環式基、
（但し、上記２）から３）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかである、請求項６３〜６７のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項６９】
Ｒ５が、−ＮＨ２である、請求項６３〜６８のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項７０】
Ｒ５が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５０Ｒ５１であり、
Ｒ５０は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）Ｃ３−６シクロアルコキシ基、
６）Ｃ３−６脂環式基、
７）４〜６員の非アリールヘテロ環、
８）Ｃ６−１０アリール、
９）５員〜１０員のヘテロアリール
１０）４〜６員の非アリールヘテロ環オキシ、
１１）Ｃ６−１０アリールオキシ、
１２）５員〜１０員のヘテロアリールオキシ、
１３）Ｃ１−６アルキルスルホニル基、
１４）Ｃ３−６シクロアルコキシスルホニル基、または
１５）４〜６員の非アリールヘテロ環スルホニル基
（但し、上記２）および４）から１５）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかを表し、
Ｒ５１は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−６脂環式基、
４）４〜６員の非アリールヘテロ環、
５）Ｃ６−１０アリール、または
６）５員〜１０員のヘテロアリール
（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかを表し、
あるいは、Ｒ５０及びＲ５１は、それらが一緒になって、置換されていてもよい４〜７員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよい〕で表される基である、
請求項１〜３５、および請求項４４のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項７１】
Ｒ５０は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、または
５）Ｃ１−６アルキルスルホニル基、
（但し、上記２）および４）から５）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかを表し、
Ｒ５１は、
１）水素原子、または
２）Ｃ１−６アルキル基、
（但し、上記２）の置換基は置換されていてもよい）
のいずれかを表す、
請求項７０に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項７２】
Ｌ３が、−ＣＨ２−であり、
Ｌ４は、−ＣＨ（ＮＨ２）−、−ＣＭｅ（ＮＨ２）−、または−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２−、
である、請求項７１に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項７３】
Ｒ５０は、
１）水素原子、
２）一つ、または二つの水酸基、または以下、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ＋Ｒｅ１Ｒｆ１Ｒｆ３（ここで、Ｒｅ１、Ｒｆ１、およびＲｆ３は、各々独立して、同一または異なって、Ｃ１−３アルキル基である）、カルボキシル基（−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ）、またはスルホン酸基（−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ）のいずれかで置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、または
３）Ｃ１−３アルキルスルホニル基、
のいずれかを表し、
Ｒ５１は、
１）水素原子、または
２）Ｃ１−３アルキル基、
のいずれかを表す、
請求項７０〜請求項７２のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項７４】
Ｌ３が、−ＣＨ２−であり、
Ｌ４は、−ＣＭｅ（ＮＨ２）−であり、
Ｒ５０は、末端が１つの水酸基で置換されていているＣ２−４アルキル基であり、
Ｒ５１は、水素原子である、
請求項７０〜請求項７３のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項７５】
Ｌ４が、
【化２０】
2020138499.tif 001138
である、請求項７４に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項７６】
Ｒ５が、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０であり、
Ｒ２０は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかである、
請求項１〜３５、および請求項４８のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項７７】
Ｒ２０は、
１）水素原子、または
２）Ｃ１−４アルキル基、
（但し、上記２）の置換基は末端が１つの水酸基で置換されていてもよい）
のいずれかである、
請求項７６に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項７８】
Ｌ３が、−ＣＨ２−であり、
Ｌ４は、−ＣＨ（ＮＨ２）−、−ＣＭｅ（ＮＨ２）−、または−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２−、
である、請求項７６または請求項７７に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項７９】
Ｒ５が、
１）−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
２）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、
３）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５０Ｒ５１、
４）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ１、または
５）−ＳＯ２Ｒｅ１
のいずれかを表し、
Ｌ３が、置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキレン基、または置換されていてもよい４〜１０員の非アリールヘテロシクリレン基であり、
Ｌ４は、単結合、または−（ＣＲ４０Ｒ４１）−である、
請求項１〜請求項３、および請求項１０〜２９のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項８０】
Ｌ３が、置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキレン基、または置換されていてもよい４〜６員の非アリールヘテロシクリレン基である、請求項７９に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項８１】
Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒｅ１およびＲｆ１は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）Ｃ１−４アルキル基、または
３）Ｃ３−６脂環式基、
（但し、上記２）および３）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかである、請求項７９または請求項８０に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項８２】
Ｒ５が、アミノ基であり、
Ｌ３が、ハロゲンで置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキレン基であり、
Ｌ４は、単結合である、
請求項７９〜請求項８１のいずれか一項にに記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項８３】
Ｒ５が、
１）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、
２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５０Ｒ５１、
３）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ１、または
４）−ＳＯ２Ｒｅ１
のいずれかを表し、
Ｌ３が、置換されていてもよい４〜６員の含窒素非アリールヘテロシクリレン基であり、
Ｌ４は、単結合である、
請求項７９、請求項８０、および請求項８１のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項８４】
Ｒ５が、−ＮＲｅ１Ｒｆ１であり、
Ｌ３が、−ＣＨ２−であり、
Ｌ４が、置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキレン基、または置換されていてもよい４〜１０員の非アリールヘテロシクリレン基である、請求項１、請求項２、請求項８〜２９のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項８５】
Ｌ４が、置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキレン基、または置換されていてもよい４〜６員の非アリールヘテロシクリレン基である、請求項８４に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項８６】
Ｒｅ１およびＲｆ１は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）Ｃ１−４アルキル基、または
３）Ｃ３−６脂環式基、
（但し、上記２）および３）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかである、請求項８４または請求項８５に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項８７】
Ｒ５が、−ＮＲｅ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ１である、
請求項１〜７、および請求項１０〜３５のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項８８】
Ｒｅ１が、水素原子、または、Ｃ１−３アルキル基であり、
Ｒｆ１は、アミノ基および／またはカルボキシル基で置換されてもよいＣ１−３アルキル基であり、
−Ｌ３−Ｌ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−である、
請求項８７に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項８９】
Ｒ５が、−ＯＲｅ１である（但し、−Ｌ３−Ｌ４−ＯＲｅ１は、−（ＣＨ２）１−４−ＯＲｅ１ではない）、
請求項１〜請求項７、および請求項１０〜３５のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項９０】
Ｒｅ１は、
１）水素原子、または
２）Ｃ１−４アルキル基、
（但し、上記２）の置換基は末端が１つの水酸基で置換されていてもよい）
のいずれかである、
請求項８９に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項９１】
Ｌ３が、−ＣＨ２−であり、
Ｌ４は、−ＣＭｅ（ＮＨ２）ＣＨ２−、または−ＣＣＦ３（ＮＨ２）ＣＨ２−
である、請求項８９または請求項９０に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項９２】
以下の化合物名称または構造式で表される、請求項１に記載の化合物、またはその製薬学的に許容される塩：
７−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−フェニルエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２１】
2020138499.tif 001139
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−フェニルエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３-ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−
１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２２】
2020138499.tif 001140
２−ヒドロキシ−７−［１−［２−（ヒドロキシアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２３】
2020138499.tif 001141
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［２−（ヒドロキシアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２４】
2020138499.tif 001142
２−ヒドロキシ−７−［１−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２５】
2020138499.tif 001143
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２６】
2020138499.tif 001144
２−ヒドロキシ−７−［１−［（２−オキソ−１Ｈ−ピリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２７】
2020138499.tif 001145
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［（２−オキソ−１Ｈ−ピリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２８】
2020138499.tif 001146
２−ヒドロキシ−７−［１−［（６−オキソ−１Ｈ−ピリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２９】
2020138499.tif 001147
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［（６−オキソ−１Ｈ−ピリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３０】
2020138499.tif 001148
７−［１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化３１】
2020138499.tif 001149
９−［１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３２】
2020138499.tif 001150
７−［１−（２−アミノ−２−オキソエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化３３】
2020138499.tif 001151
９−［１−（２−アミノ−２−オキソエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３４】
2020138499.tif 001152
２−ヒドロキシ−７−［１−［２−（メトキシアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化３５】
2020138499.tif 001153
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［２−（メトキシアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３６】
2020138499.tif 001154
２−ヒドロキシ−７−［１−（２−ピラゾール−１−イルエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化３７】
2020138499.tif 001155
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（２−ピラゾール−１−イルエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３８】
2020138499.tif 001156
２−ヒドロキシ−７−［１−［２−（トリアゾール−１−イル）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化３９】
2020138499.tif 001157
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［２−（トリアゾール−１−イル）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化４０】
2020138499.tif 001158
７−［１−［２−アミノ−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化４１】
2020138499.tif 001159
９−［１−［２−アミノ−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化４２】
2020138499.tif 001160
７−［１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−フェニルエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化４３】
2020138499.tif 001161
９−［１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−フェニルエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化４４】
2020138499.tif 001162
２−ヒドロキシ−７−［１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化４５】
2020138499.tif 001163
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化４６】
2020138499.tif 001164
７−［１−［２−［４−（２−アミノエチル）イミダゾール−１−イル］エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化４７】
2020138499.tif 001165
９−［１−［２−［４−（２−アミノエチル）イミダゾール−１−イル］エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化４８】
2020138499.tif 001166
２−ヒドロキシ−７−［１−［２−［４−［２−（メチルアミノ）エチル］イミダゾール−１−イル］エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化４９】
2020138499.tif 001167
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［２−［４−［２−（メチルアミノ）エチル］イミダゾール−１−イル］エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化５０】
2020138499.tif 001168
２−ヒドロキシ−７−［１−［２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化５１】
2020138499.tif 001169
３−ジヒドロキシ−９−［１−［２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化５２】
2020138499.tif 001170
２−ヒドロキシ−７−［１−（ピリミジン−５−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化５３】
2020138499.tif 001171
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（ピリミジン−５−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化５４】
2020138499.tif 001172
２−ヒドロキシ−７−［１−（ピラジン−２−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化５５】
2020138499.tif 001173
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（ピラジン−２−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化５６】
2020138499.tif 001174
２−ヒドロキシ−７−［１−（ピリダジン−４−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化５７】
2020138499.tif 001175
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（ピリダジン−４−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化５８】
2020138499.tif 001176
２−ヒドロキシ−７−［１−（ピリミジン−４−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化５９】
2020138499.tif 001177
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（ピリミジン−４−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化６０】
2020138499.tif 001178
２−ヒドロキシ−７−［１−（ピリミジン−２−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化６１】
2020138499.tif 001179
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（ピリミジン−２−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化６２】
2020138499.tif 001180
２−ヒドロキシ−７−［１−（ピリダジン−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化６３】
2020138499.tif 001181
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（ピリダジン−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化６４】
2020138499.tif 001182
７−［１−［２−（２−アミノエトキシアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化６５】
2020138499.tif 001183
９−［１−［２−（２−アミノエトキシアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化６６】
2020138499.tif 001184
２−ヒドロキシ−７−［１−［２−［２−（メチルアミノ）エトキシアミノ］−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化６７】
2020138499.tif 001185
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［２−［２−（メチルアミノ）エトキシアミノ］−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化６８】
2020138499.tif 001186
２−ヒドロキシ−７−［１−［３−（ヒドロキシアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化６９】
2020138499.tif 001187
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［３−（ヒドロキシアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化７０】
2020138499.tif 001188
７−［１−［２−（シクロプロピルメトキシアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化７１】
2020138499.tif 001189
９−［１−［２−（シクロプロピルメトキシアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化７２】
2020138499.tif 001190
２−ヒドロキシ−７−［１−［２−（２−ヒドロキシエトキシアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化７３】
2020138499.tif 001191
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［２−（２−ヒドロキシエトキシアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化７４】
2020138499.tif 001192
２−ヒドロキシ−７−［１−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化７５】
2020138499.tif 001193
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化７６】
2020138499.tif 001194
２−ヒドロキシ−７−［１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化７７】
2020138499.tif 001195
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化７８】
2020138499.tif 001196
２−ヒドロキシ−７−［１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化７９】
2020138499.tif 001197
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化８０】
2020138499.tif 001198
２−ヒドロキシ−７−［１−［２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化８１】
2020138499.tif 001199
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エチル］アゼチジン−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化８２】
2020138499.tif 001200
２−ヒドロキシ−７−［１−（１Ｈ−トリアゾール−５−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化８３】
2020138499.tif 001201
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（１Ｈ−トリアゾール−５−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化８４】
2020138499.tif 001202
７−［１−［（５−アミノ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化８５】
2020138499.tif 001203
９−［１−［（５−アミノ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化８６】
2020138499.tif 001204
２−ヒドロキシ−７−［１−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化８７】
2020138499.tif 001205
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化８８】
2020138499.tif 001206
２−ヒドロキシ−７−［１−（２−イミダゾール−１−イルエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化８９】
2020138499.tif 001207
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（２−イミダゾール−１−イルエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化９０】
2020138499.tif 001208
２−ヒドロキシ−７−［１−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化９１】
2020138499.tif 001209
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化９２】
2020138499.tif 001210
２−ヒドロキシ−７−［１−［２−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化９３】
2020138499.tif 001211
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［２−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化９４】
2020138499.tif 001212
２−ヒドロキシ−７−［１−［（２Ｓ）−３−ヒドロキシ−２−（トリアゾール−１−イル）プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化９５】
2020138499.tif 001213
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［（２Ｓ）−３−ヒドロキシ−２−（トリアゾール−１−イル）プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化９６】
2020138499.tif 001214
２−ヒドロキシ−７−［１−［（２Ｓ）−３−ヒドロキシ−２−（トリアゾール−２−イル）プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化９７】
2020138499.tif 001215
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［（２Ｓ）−３−ヒドロキシ−２−（トリアゾール−２−イル）プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化９８】
2020138499.tif 001216
２−ヒドロキシ−７−［１−［（２Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−（トリアゾール−１−イル）プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化９９】
2020138499.tif 001217
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［（２Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−（トリアゾール−１−イル）プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１００】
2020138499.tif 001218
２−ヒドロキシ−７−［１−［（２Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−（トリアゾール−２−イル）プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１０１】
2020138499.tif 001219
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［（２Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−（トリアゾール−２−イル）プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１０２】
2020138499.tif 001220
７−｛［１−（２−アミノ−２−カルボキシエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１０３】
2020138499.tif 001221
９−［１−（２−アミノ−２−カルボキシエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１０４】
2020138499.tif 001222
７−（｛１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−カルボキシエチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１０５】
2020138499.tif 001223
９−［１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−カルボキシエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１０６】
2020138499.tif 001224
７−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−カルボキシエチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１０７】
2020138499.tif 001225
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−カルボキシエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１０８】
2020138499.tif 001226
７−［（１−｛２−アミノ−３−［（２−ヒドロキシエトキシ）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１０９】
2020138499.tif 001227
９−［１−［２−アミノ−３−（２−ヒドロキシエトキシアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１１０】
2020138499.tif 001228
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（２−ヒドロキシエトキシ）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１１１】
2020138499.tif 001229
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（２−ヒドロキシエトキシアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１１２】
2020138499.tif 001230
７−［（１−｛２−アミノ−３−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１１３】
2020138499.tif 001231
９−［１−［２−アミノ−３−（シクロプロピルメチルアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１１４】
2020138499.tif 001232
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１１５】
2020138499.tif 001233
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（シクロプロピルメチルアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１１６】
2020138499.tif 001234
７−［（１−｛２−アミノ−３−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１１７】
2020138499.tif 001235
９−［１−［２−アミノ−３−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１１８】
2020138499.tif 001236
７−（｛１−［２−アミノ−３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１１９】
2020138499.tif 001237
９−［１−（２−アミノ−３−モルホリン−４−イル−３−オキソプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１２０】
2020138499.tif 001238
７−［（１−｛２−アミノ−３−［（３−ヒドロキシプロピル）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１２１】
2020138499.tif 001239
９−［１−［２−アミノ−３−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化１２２】
2020138499.tif 001240
３−｛３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−７−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル｝アラニル−ベータ−アラニン
【化１２３】
2020138499.tif 001241
９−［１−［２−アミノ−３−（２−カルボキシエチルアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化１２４】
2020138499.tif 001242
７−｛［１−（２−アミノ−３−メトキシ−３−オキソプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１２５】
2020138499.tif 001243
９−［１−（２−アミノ−３−メトキシ−３−オキソプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１２６】
2020138499.tif 001244
７−｛［１−（２−アミノ−２−カルボキシプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１２７】
2020138499.tif 001245
９−［１−（２−アミノ−２−カルボキシプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１２８】
2020138499.tif 001246
７−（｛１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−カルボキシプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１２９】
2020138499.tif 001247
９−［１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−カルボキシレートプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１３０】
2020138499.tif 001248
７−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−カルボキシプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１３１】
2020138499.tif 001249
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−カルボキシレートプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１３２】
2020138499.tif 001250
７−｛［１−（２−アミノ−２−カルボキシブチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１３３】
2020138499.tif 001251
９−［１−（２−アミノ−２−カルボキシブチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１３４】
2020138499.tif 001252
７−｛［１−（２−アミノ−２−カルボキシ−３−メチルブチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１３５】
2020138499.tif 001253
９−［１−（２−アミノ−２−カルボキシ−３−メチルブチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１３６】
2020138499.tif 001254
７−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−メトキシ−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１３７】
2020138499.tif 001255
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−メトキシ−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１３８】
2020138499.tif 001256
７−（｛１−［（１−アミノシクロプロピル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１３９】
2020138499.tif 001257
９−［１−［（１−アミノシクロプロピル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１４０】
2020138499.tif 001258
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１４１】
2020138499.tif 001259
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１４２】
2020138499.tif 001260
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（メタンスルホニル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１４３】
2020138499.tif 001261
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（メタンスルホンアミド）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１４４】
2020138499.tif 001262
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（２−ヒドロキシエトキシ）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１４５】
2020138499.tif 001263
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（２−ヒドロキシエトキシアミノ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１４６】
2020138499.tif 001264
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（３−ヒドロキシプロピル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１４７】
2020138499.tif 001265
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１４８】
2020138499.tif 001266
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（３−メトキシプロピル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１４９】
2020138499.tif 001267
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（３−メトキシプロピルアミノ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１５０】
2020138499.tif 001268
７−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１５１】
2020138499.tif 001269
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−モルホリン−４−イル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１５２】
2020138499.tif 001270
７−［（１−｛２−アミノ−２−［１−（カルボキシメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］エチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１５３】
2020138499.tif 001271
９−［１−［２−アミノ−２−［１−（カルボキシメチル）イミダゾール−４−イル］エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化１５４】
2020138499.tif 001272
７−［（１−｛［１−（カルボキシメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１５５】
2020138499.tif 001273
９−［１−［［１−（カルボキシメチル）−１，２，４−トリアゾール−３−イル］メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化１５６】
2020138499.tif 001274
７−［（１−｛［１−（２−アミノ−２−オキソエチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１５７】
2020138499.tif 001275
９−［１−［［１−（２−アミノ−２−オキソエチル）−１，２，４−トリアゾール−３−イル］メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１５８】
2020138499.tif 001276
５−（｛３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−７−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル｝メチル）ピラジン−２−カルボン酸
【化１５９】
2020138499.tif 001277
５−［［３−［（１０−カルボキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−９−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル］メチル］ピラジン−２−カルボン酸
【化１６０】
2020138499.tif 001278
３−（｛３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−７−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル｝メチル）ピラジン−２−カルボン酸
【化１６１】
2020138499.tif 001279
３−［［３−［（１０−カルボキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−９−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル］メチル］ピラジン−２−カルボン酸
【化１６２】
2020138499.tif 001280
６−（｛３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−７−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル｝メチル）ピラジン−２−カルボン酸
【化１６３】
2020138499.tif 001281
６−［［３−［（１０−カルボキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−９−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル］メチル］ピラジン−２−カルボン酸
【化１６４】
2020138499.tif 001282
７−｛［１−（２，３−ジアミノ−３−オキソプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１６５】
2020138499.tif 001283
９−［１−（２，３−ジアミノ−３−オキソプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１６６】
2020138499.tif 001284
７−（｛１−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−（ヒドロキシアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１６７】
2020138499.tif 001285
９−［１−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−（ヒドロキシアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（１０），６，８−トリエン−１０−カルボン酸
【化１６８】
2020138499.tif 001286
７−［（１−｛２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−２−オキソエチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１６９】
2020138499.tif 001287
９−［１−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（１０），６，８−トリエン−１０−カルボン酸
【化１７０】
2020138499.tif 001288
７−［（１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−３−［（シクロプロピルメトキシ）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１７１】
2020138499.tif 001289
９−［１−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−（シクロプロピルメトキシアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（１０），６，８−トリエン−１０−カルボン酸  
【化１７２】
2020138499.tif 001290
７−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−オキソ−３−｛２−［（２Ｓ）−ピロリジン−２−カルボニル］ヒドラジニル｝プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１７３】
2020138499.tif 001291
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−オキソ−３−［２−［（２Ｓ）−ピロリジン−２−カルボニル］ヒドラジニル］プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化１７４】
2020138499.tif 001292
７−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−オキソ−３−｛［（３Ｒ）−２−オキソオキソラン−３−イル］アミノ｝プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化１７５】
2020138499.tif 001293
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−オキソ−３−［［（３Ｒ）−２−オキソオキソラン−３−イル］アミノ］プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１７６】
2020138499.tif 001294
７−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−オキソ−３−｛［（３Ｓ）−２−オキソオキソラン−３−イル］アミノ｝プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化１７７】
2020138499.tif 001295
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−オキソ−３−［［（３Ｓ）−２−オキソオキソラン−３−イル］アミノ］プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１７８】
2020138499.tif 001296
７−｛［１−（２−アミノ−２−カルボキシ−３，３，３−トリフルオロプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化１７９】
2020138499.tif 001297
９−［１−（２−アミノ−２−カルボキシ−３，３，３−トリフルオロプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１８０】
2020138499.tif 001298
７−（｛１−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１８１】
2020138499.tif 001299
９−［１−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化１８２】
2020138499.tif 001300
７−［（１−｛２−［（カルボキシメチル）スルファモイル］エチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１８３】
2020138499.tif 001301
９−［１−［２−（カルボキシメチルスルファモイル）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１８４】
2020138499.tif 001302
７−［（１−｛−２−アミノ−３−［（メタンスルホニル）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１８５】
2020138499.tif 001303
９−［１−［（２−アミノ−３−（メタンスルホンアミド）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化１８６】
2020138499.tif 001304
３−｛３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−７−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル｝−アラニルグリシン
【化１８７】
2020138499.tif 001305
９−［１−［２−アミノ−３−（カルボキシメチルアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化１８８】
2020138499.tif 001306
７−｛［１−（２−カルボキシエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１８９】
2020138499.tif 001307
９−［１−［２−アミノ−３−［（２−アミノ−２−オキソエチル）アミノ］−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化１９０】
2020138499.tif 001308
７−（｛１−［２−アミノ−３−｛［３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピル］アミノ｝−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１９１】
2020138499.tif 001309
９−［１−［２−アミノ−３−［［３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピル］アミノ］−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１９２】
2020138499.tif 001310
７−（｛１−［２−アミノ−３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１９３】
2020138499.tif 001311
９−［１−［２−アミノ−３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１９４】
2020138499.tif 001312
７−（｛１−［２−アミノ−３−（シアノアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１９５】
2020138499.tif 001313
９−［１−［２−アミノ−３−（シアノアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化１９６】
2020138499.tif 001314
７−（｛１−［（３−アミノオキセタン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１９７】
2020138499.tif 001315
９−［１−［（３−アミノオキセタン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化１９８】
2020138499.tif 001316
７−（｛１−［（３Ｓ）−３−アミノ−３−カルボキシプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化１９９】
2020138499.tif 001317
９−［１−［（３Ｓ）−３−アミノ−３−カルボキシプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化２００】
2020138499.tif 001318
３−｛３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−７−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル｝アラニル−β−アラニンアミド
【化２０１】
2020138499.tif 001319
９−［１−［２−アミノ−３−［（３−アミノ−３−オキソプロピル）アミノ］−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化２０２】
2020138499.tif 001320
７−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２０３】
2020138499.tif 001321
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化２０４】
2020138499.tif 001322
７−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（３−ヒドロキシプロポキシ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２０５】
2020138499.tif 001323
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（３−ヒドロキシプロポキシ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化２０６】
2020138499.tif 001324
２−｛［（２Ｒ）−２−アミノ−３−｛３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−７−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル｝−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−N，Ｎ，Ｎ−トリメチルエタン−１−アミニウム
【化２０７】
2020138499.tif 001325
２−［［（２Ｒ）−２−アミノ−３−［３−［（１０−カルボキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−９−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル］−２−メチルプロパノyl］アミノ］エチル−トリメチルアザニウム  
【化２０８】
2020138499.tif 001326
７−（｛１−［（４−アミノオキサ−４−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２０９】
2020138499.tif 001327
９−［１−［（４−アミノオキサ−４−イル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化２１０】
2020138499.tif 001328
７−（｛１−［（１−アミノ−３，３−ジフルオロシクロブチル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２１１】
2020138499.tif 001329
９−［１−［（１−アミノ−３，３−ジフルオロシクロブチル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化２１２】
2020138499.tif 001330
１−［（１−アミノシクロプロピル）メチル］−３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−７−イル）オキシ］−１−メチルアゼチジン−１−イウム
【化２１３】
2020138499.tif 001331
９−［１−［（１−アミノシクロプロピル）メチル］−１−メチルアゼチジン−１−イウム−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化２１４】
2020138499.tif 001332
７−（｛１−［（１−アミノシクロブチル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２１５】
2020138499.tif 001333
９−［１−［（１−アミノシクロブチル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２１６】
2020138499.tif 001334
７−（｛１−［（１−アミノシクロペンチル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化２１７】
2020138499.tif 001335
９−［１−［（１−アミノシクロペンチル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２１８】
2020138499.tif 001336
７−（｛１−［（１−アミノシクロヘキシル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化２１９】
2020138499.tif 001337
９−［１−［（１−アミノシクロヘキシル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２２０】
2020138499.tif 001338
７−｛［１−（２−アミノ−２−メチルプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化２２１】
2020138499.tif 001339
９−［１−（２−アミノ−２−メチルプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２２２】
2020138499.tif 001340
７−｛［１−（３−アミノプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化２２３】
2020138499.tif 001341
９−［１−（３−アミノプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化２２４】
2020138499.tif 001342
７−｛［１−（１−アミノ−２−メチルプロパン−２−イル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化２２５】
2020138499.tif 001343
９−［１−（１−アミノ−２−メチルプロパン−２−イル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２２６】
2020138499.tif 001344
７−（｛１−［１−（アミノメチル）シクロプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化２２７】
2020138499.tif 001345
９−［１−［１−（アミノメチル）シクロプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２２８】
2020138499.tif 001346
２−ヒドロキシ−７−｛［１−（ピロリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化２２９】
2020138499.tif 001347
３，３−ジヒドロキシ−９−（１−ピロリジン−３−イルアゼチジン−３−イル）オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２３０】
2020138499.tif 001348
２−ヒドロキシ−７−｛［（３Ｒ）−１−（ピペリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化２３１】
2020138499.tif 001349
３，３−ジヒドロキシ−９−［（３Ｒ）−１−ピペリジン−３−イルアゼチジン−３−イル]オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２３２】
2020138499.tif 001350
２−ヒドロキシ−７−（｛１−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化２３３】
2020138499.tif 001351
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２３４】
2020138499.tif 001352
２−ヒドロキシ−７−（｛１−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化２３５】
2020138499.tif 001353
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２３６】
2020138499.tif 001354
（４Ｒ）−４−｛３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−７−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル｝−L−プロリン
【化２３７】
2020138499.tif 001355
（２Ｓ，４Ｒ）−４−［３−［（１０−カルボキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−９−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル］ピロリジン−２−カルボン酸
【化２３８】
2020138499.tif 001356
７−（｛１−［３−（アミノメチル）オキセタン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化２３９】
2020138499.tif 001357
９−［１−［３−（アミノメチル）オキセタン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２４０】
2020138499.tif 001358
７−［（１−｛［４−アミノ−１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化２４１】
2020138499.tif 001359
９−［１−［［４−アミノ−１−（２−ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２４２】
2020138499.tif 001360
７−（｛１−［２−アミノ−３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化２４３】
2020138499.tif 001361
９−［１−［２−アミノ−３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２４４】
2020138499.tif 001362
７−（｛１−［３−（１−アミノ−２−ヒドロキシエチル）オキセタン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２４５】
2020138499.tif 001363
９−［１−［３−（１−アミノ−２−ヒドロキシエチル）オキセタン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化２４６】
2020138499.tif 001364
７−｛［１−（カルボキシメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２４７】
2020138499.tif 001365
９−［１−（カルボキシメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（１０），６，８−トリエン−１０−カルボン酸
【化２４８】
2020138499.tif 001366
７−［（１−｛２−カルボキシ−２−［（カルボキシメチル）アミノ］エチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２４９】
2020138499.tif 001367
９−［１−［２−カルボキシ−２−（カルボキシメチルアミノ）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化２５０】
2020138499.tif 001368
７−｛［１−（２−アミノ−３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２５１】
2020138499.tif 001369
９−［１−（２−アミノ−３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化２５２】
2020138499.tif 001370
７−｛［１−（２−カルボキシエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２５３】
2020138499.tif 001371
９−［１−（２−カルボキシエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化２５４】
2020138499.tif 001372
７−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−カルボキシプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２５５】
2020138499.tif 001373
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−カルボキシプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化２５６】
2020138499.tif 001374
７−（｛１−［（２Ｒ）−２，４−ジアミノ−４−オキソブチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２５７】
2020138499.tif 001375
９−［１−［（２Ｒ）−２，４−ジアミノ−４−オキソブチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化２５８】
2020138499.tif 001376
７−｛［１−（２−｛［（１Ｓ）−１−カルボキシ−２−ヒドロキシエチル］アミノ｝−２−オキソエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２５９】
2020138499.tif 001377
９−［１−［２−［［（１Ｓ）−１−カルボキシ−２−ヒドロキシエチル］アミノ］−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２６０】
2020138499.tif 001378
７−｛［１−（２−｛［（１Ｒ）−３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピル］アミノ｝−２−オキソエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２６１】
2020138499.tif 001379
９−［１−［２−［［（１Ｒ）−３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピル］アミノ］−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２６２】
2020138499.tif 001380
７−［（１−｛２−［（カルボキシメトキシ）アミノ］−２−オキソエチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２６３】
2020138499.tif 001381
９−［１−［２−（カルボキシメトキシアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２６４】
2020138499.tif 001382
３−｛３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−７−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル｝アラニル−Ｎ−ヒドロキシグリシンアミド
【化２６５】
2020138499.tif 001383
９−［１−［２−アミノ−３−［［２−（ヒドロキシアミノ）−２−オキソエチル］アミノ］−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化２６６】
2020138499.tif 001384
Ｎ−（｛３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−７−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル｝アセチル）−Ｄ−アラニル−Ｄ−アラニン
【化２６７】
2020138499.tif 001385
９−［１−［２−［［（２Ｒ）−１−［［（１Ｒ）−１−カルボキシエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］アミノ］−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２６８】
2020138499.tif 001386
７−｛［１−（２−アミノ−３−オキソ−３−｛［２−（３−オキソブタンアミド）エチル］アミノ｝プロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２６９】
2020138499.tif 001387
９−［１−［２−アミノ−３−オキソ−３−［２−（３−オキソブタノylアミノ）エチルアミノ］プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２７０】
2020138499.tif 001388
７−（｛１−［（２Ｒ）−２−カルボキシ−２−（メチルアミノ）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２７１】
2020138499.tif 001389
９−［１−［（２Ｒ）−２−カルボキシ−２−（メチルアミノ）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２７２】
2020138499.tif 001390
２−｛３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−７−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル｝ブタン二酸
【化２７３】
2020138499.tif 001391
２−［３−［（１０−カルボキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−９−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル］ブタン二酸
【化２７４】
2020138499.tif 001392
７−｛［１−（３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２７５】
2020138499.tif 001393
９−［１−（３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化２７６】
2020138499.tif 001394
７−｛［１−（１−アミノ−３−カルボキシ−１−オキソプロパン−２−イル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２７７】
2020138499.tif 001395
９−［１−（１−アミノ−３−カルボキシ−１−オキソプロパン−２−イル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化２７８】
2020138499.tif 001396
７−（｛１−［２−アミノ−３−（カルボキシメトキシ）−２−メチルプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化２７９】
2020138499.tif 001397
９−［１−［２−アミノ−３−（カルボキシメトキシ）−２−メチルプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２８０】
2020138499.tif 001398
７−［（１−｛２−アミノ−３−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエトキシ］−２−メチルプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化２８１】
2020138499.tif 001399
９−［１−［２−アミノ−３−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエトキシ］−２−メチルプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２８２】
2020138499.tif 001400
７−｛［１−（３−アミノシクロブチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化２８３】
2020138499.tif 001401
９−［１−（３−アミノシクロブチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２８４】
2020138499.tif 001402
２−ヒドロキシ−７−［（１−｛［（２Ｓ）−ピロリジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２８５】
2020138499.tif 001403
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［［（２Ｓ）−ピロリジン−２−イル］メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（１０），６，８−トリエン−１０−カルボン酸
【化２８６】
2020138499.tif 001404
２−ヒドロキシ−７−（｛１−［（３−メチルピロリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化２８７】
2020138499.tif 001405
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［（３−メチルピロリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２８８】
2020138499.tif 001406
２−ヒドロキシ−７−［（１−｛［（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化２８９】
2020138499.tif 001407
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［［（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−２−イル］メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化２９０】
2020138499.tif 001408
７−｛［１−（２−アミノ−３−｛［（３−ヒドロキシシクロブチル）オキシ］アミノ｝−３−オキソプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２９１】
2020138499.tif 001409
９−［１−［２−アミノ−３−［（３−ヒドロキシシクロブチル）オキシアミノ］−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（１０），６，８−トリエン−１０−カルボン酸  
【化２９２】
2020138499.tif 001410
７−｛［１−（２−カルボキシ−２−ヒドロキシエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２９３】
2020138499.tif 001411
９−［１−（２−カルボキシ−２−ヒドロキシエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化２９４】
2020138499.tif 001412
７−｛［１−（２−アミノエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２９５】
2020138499.tif 001413
９−［１−（２−アミノエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化２９６】
2020138499.tif 001414
７−［（１−｛２−［（２−アミノ−２−オキソエチル）アミノ］エチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２９７】
2020138499.tif 001415
９−［１−［２−［（２−アミノ−２−オキソエチル）アミノ］エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化２９８】
2020138499.tif 001416
７−［（１−｛２−［（カルボキシメチル）アミノ］エチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化２９９】
2020138499.tif 001417
９−［１−［２−（カルボキシメチルアミノ）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化３００】
2020138499.tif 001418
７−（｛１−［２−（グリシルアミノ）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化３０１】
2020138499.tif 001419
９−［１−［２−［（２−アミノアセチル）アミノ］エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化３０２】
2020138499.tif 001420
７−［（１−｛２−［（L−β−アスパルチル）アミノ］エチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸
【化３０３】
2020138499.tif 001421
９−［１−［２−［［（３Ｓ）−３−アミノ−３−カルボキシプロパノイル］アミノ］エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  
【化３０４】
2020138499.tif 001422
７−（｛１−［（１−カルボキシシクロプロピル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３０５】
2020138499.tif 001423
９−［１−［（１−カルボキシシクロプロピル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３０６】
2020138499.tif 001424
７−（｛１−［（１−カルバモイルシクロプロピル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３０７】
2020138499.tif 001425
９−［１−［（１−カルバモイルシクロプロピル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３０８】
2020138499.tif 001426
２−ヒドロキシ−７−［（１−｛［（２Ｓ）−２−メチルピロリジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３０９】
2020138499.tif 001427
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［［（２Ｓ）−２−メチルピロリジン−２−イル］メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３１０】
2020138499.tif 001428
２−ヒドロキシ−７−［（１−｛［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３１１】
2020138499.tif 001429
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−２−イル］メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３１２】
2020138499.tif 001430
７−［（１−｛［（２Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロピロリジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３１３】
2020138499.tif 001431
９−［１−［［（２Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロピロリジン−２−イル］メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３１４】
2020138499.tif 001432
２−ヒドロキシ−７−（｛１−［（ピロリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３１５】
2020138499.tif 001433
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（ピロリジン−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３１６】
2020138499.tif 001434
２−ヒドロキシ−７−（｛１−［２−（ピロリジン−２−イル）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３１７】
2020138499.tif 001435
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（２−ピロリジン−２−イルエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３１８】
2020138499.tif 001436
２−ヒドロキシ−７−（｛１−［（ピペリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３１９】
2020138499.tif 001437
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（ピペリジン−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３２０】
2020138499.tif 001438
２−ヒドロキシ−７−（｛１−［（ピペリジン−４−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３２１】
2020138499.tif 001439
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（ピペリジン−４−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３２２】
2020138499.tif 001440
２−ヒドロキシ−７−｛［１−（ピペリジン−４−イル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３２３】
2020138499.tif 001441
３，３−ジヒドロキシ−９−（１−ピペリジン−４−イルアゼチジン−３−イル）オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３２４】
2020138499.tif 001442
７−（｛１−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−アミノシクロヘキシル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３２５】
2020138499.tif 001443
９−［１−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−アミノシクロヘキシル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３２６】
2020138499.tif 001444
７−（｛１−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３２７】
2020138499.tif 001445
９−［１−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３２８】
2020138499.tif 001446
７−（｛１−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−アミノシクロペンチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３２９】
2020138499.tif 001447
９−［１−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−アミノシクロペンチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３３０】
2020138499.tif 001448
７−（｛１−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−アミノシクロペンチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３３１】
2020138499.tif 001449
９−［１−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−アミノシクロペンチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３３２】
2020138499.tif 001450
７−（｛１−［（１−アセチル−３−アミノアゼチジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３３３】
2020138499.tif 001451
９−［１−［（１−アセチル−３−アミノアゼチジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３３４】
2020138499.tif 001452
２−ヒドロキシ−７−［（１−｛［（２Ｒ）−２−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３３５】
2020138499.tif 001453
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［［（２Ｒ）−２−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル］メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３３６】
2020138499.tif 001454
７−（｛１−［（３Ｒ，５Ｓ）−５−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３３７】
2020138499.tif 001455
９−［１−［（３Ｒ，５Ｓ）−５−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３３８】
2020138499.tif 001456
７−（｛１−［（３Ｓ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３３９】
2020138499.tif 001457
９−［１−［（３Ｓ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３４０】
2020138499.tif 001458
２−ヒドロキシ−７−（｛１−［（３Ｓ）−１−（メタンスルホニル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３４１】
2020138499.tif 001459
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［（３Ｓ）−１−メチルスルホニルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３４２】
2020138499.tif 001460
７−（｛１−［（３Ｓ）−１−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３４３】
2020138499.tif 001461
９−［１−［（３Ｓ）−１−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３４４】
2020138499.tif 001462
２−ヒドロキシ−７−［（１−｛［（２Ｓ）−２−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３４５】
2020138499.tif 001463
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［［（２Ｓ）−２−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル］メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３４６】
2020138499.tif 001464
（３Ｓ）−３−｛３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−７−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル｝−L−プロリン
【化３４７】
2020138499.tif 001465
（２Ｓ，３Ｓ）−３−［３−［（１０−カルボキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリen−９−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル］ピロリジン−２−カルボン酸  
【化３４８】
2020138499.tif 001466
７−（｛１−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３４９】
2020138499.tif 001467
９−［１−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３５０】
2020138499.tif 001468
７−（｛１−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３５１】
2020138499.tif 001469
９−［１−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３５２】
2020138499.tif 001470
７−（｛１−［（３Ｒ，５Ｓ）−５−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３５３】
2020138499.tif 001471
９−［１−［（３Ｒ，５Ｓ）−５−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３５４】
2020138499.tif 001472
７−（｛１−［（３Ｓ，５Ｓ）−５−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３５５】
2020138499.tif 001473
９−［１−［（３Ｓ，５Ｓ）−５−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３５６】
2020138499.tif 001474
７−（｛１−［（３Ｓ，５Ｓ）−５−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３５７】
2020138499.tif 001475
９−［１−［（３Ｓ，５Ｓ）−５−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３５８】
2020138499.tif 001476
（４Ｓ）−４−｛３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−７−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル｝−L−プロリルグリシンアミド
【化３５９】
2020138499.tif 001477
９−［１−［（３Ｓ，５Ｓ）−５−［（２−アミノ−２−オキソエチル）カルバモイル］ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３６０】
2020138499.tif 001478
７−［（１−｛［（２Ｒ）−２，４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３６１】
2020138499.tif 001479
９−［１−［［（２Ｒ）−２，４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル］メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３６２】
2020138499.tif 001480
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３６３】
2020138499.tif 001481
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３６４】
2020138499.tif 001482
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（カルボキシメチル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３６５】
2020138499.tif 001483
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（カルボキシメチルアミノ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３６６】
2020138499.tif 001484
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（２−アミノ−２−オキソエチル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３６７】
2020138499.tif 001485
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（２−アミノ−２−オキソエチル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３６８】
2020138499.tif 001486
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（２−カルボキシエチル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３６９】
2020138499.tif 001487
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（２−カルボキシエチルアミノ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３７０】
2020138499.tif 001488
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（３−カルボキシプロピル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３７１】
2020138499.tif 001489
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（３−カルボキシプロピルアミノ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３７２】
2020138499.tif 001490
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（４−ヒドロキシブチル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３７３】
2020138499.tif 001491
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（４−ヒドロキシブチルアミノ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３７４】
2020138499.tif 001492
７−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−メチルプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３７５】
2020138499.tif 001493
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−メチルプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３７６】
2020138499.tif 001494
７−（｛１−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３７７】
2020138499.tif 001495
９−［１−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３７８】
2020138499.tif 001496
７−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３７９】
2020138499.tif 001497
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３８０】
2020138499.tif 001498
７−（｛１−［２−アミノ−３，３，３−トリフルオロ−２−（ヒドロキシメチル）プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３８１】
2020138499.tif 001499
９−［１−［２−アミノ−３，３，３−トリフルオロ−２−（ヒドロキシメチル）プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３８２】
2020138499.tif 001500
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−オキソ−３−［（２−スルフォエチル）アミノ］プロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３８３】
2020138499.tif 001501
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−オキソ−３−（２−スルフォエチルアミノ）プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３８４】
2020138499.tif 001502
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（３−アミノ−３−オキソプロピル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３８５】
2020138499.tif 001503
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（３−アミノ−３−オキソプロピル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３８６】
2020138499.tif 001504
７−（｛１−［（３Ｒ，５Ｒ）−５−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３８７】
2020138499.tif 001505
９−［１−［（３Ｒ，５Ｒ）−５−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３８８】
2020138499.tif 001506
７−（｛１−［（３Ｓ，５Ｒ）−５−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３８９】
2020138499.tif 001507
９−［１−［（３Ｓ，５Ｒ）−５−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３９０】
2020138499.tif 001508
２−ヒドロキシ−７−［（１−｛（３Ｓ，５Ｓ）−５−［（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル］ピロリジン−３−イル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３９１】
2020138499.tif 001509
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［（３Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３９２】
2020138499.tif 001510
７−（｛１−［（２Ｒ，３Ｓ）−２−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３９３】
2020138499.tif 001511
９−［１−［（２Ｒ，３Ｓ）−２−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３９４】
2020138499.tif 001512
７−（｛１−［（２Ｓ，３Ｒ）−２−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸
【化３９５】
2020138499.tif 001513
９−［１−［（２Ｓ，３Ｒ）−２−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸
【化３９６】
2020138499.tif 001514
。
【請求項９３】
下記式（１１）：
【化３９７】
2020138499.tif 001515
［式（１１）中、ＲＧは水酸基、チオール基、または−ＮＨＲａ１であり、Ｒａ１、Ｚ、Ｌ１、Ｌ２、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、請求項１〜請求項１５のいずれか一項に記載の定義と同義であり、式（１ａ）は請求項１と同義である］
で表される、化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項９４】
式（１１）の化合物が、下記式（１２）：
【化３９８】
2020138499.tif 001516
［式（１２）中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、請求項１６または請求項１７に記載の定義と同義である］
で表される、請求項９３に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項９５】
式（１１）または式（１２）の化合物が、下記式（１３）：
【化３９９】
2020138499.tif 001517
［式（１３）中、Ｘ、Ｙ、環Ａ、Ｌ３、Ｌ４、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１８〜請求項２２または請求項２４〜請求項２６のいずれか一項に記載の定義と同義である］で表される、請求項９３または請求項９４に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項９６】
ＸおよびＲＧは水酸基であり、Ｒ４はカルボキシル基であり、環Ａは置換されていてもよい４〜６員の含窒素非アリールヘテロ環である、請求項９５に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項９７】
式（１１）、式（１２）または式（１３）の化合物が、下記式（１４）：
【化４００】
2020138499.tif 001518
［式（１４）中、Ｘ、Ｌ３、Ｌ４、ｍ、ｎ、およびＲ５は、請求項２７〜請求項９１のいずれか一項に記載の定義と同義である］
で表される、請求項９３〜請求項９６のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項９８】
ＲＧが、水酸基またはチオール基である、請求項９３〜請求項９７のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項９９】
ＲＧが、水酸基である、請求項９３〜請求項９８のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項１００】
Ｘが、水酸基またはＣ１−６アルコキシ基である、請求項９３〜請求項９９のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項１０１】
Ｘが、水酸基である、請求項９３〜請求項１００のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項１０２】
以下の化合物からなる群より選択される、請求項９３に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩：
６−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−フェニルエチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４０１】
2020138499.tif 001519
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［２−（ヒドロキシアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４０２】
2020138499.tif 001520
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４０３】
2020138499.tif 001521
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４０４】
2020138499.tif 001522
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４０５】
2020138499.tif 001523
６−（｛１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４０６】
2020138499.tif 001524
６−｛［１−（２−アミノ−２−オキソエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４０７】
2020138499.tif 001525
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［２−（メトキシアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４０８】
2020138499.tif 001526
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４０９】
2020138499.tif 001527
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４１０】
2020138499.tif 001528
６−（｛１−［２−アミノ−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４１１】
2020138499.tif 001529
６−（｛１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−フェニルエチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４１２】
2020138499.tif 001530
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４１３】
2020138499.tif 001531
６−［（１−｛２−［４−（２−アミノエチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］エチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４１４】
2020138499.tif 001532
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−｛［１−（２−｛４−［２−（メチルアミノ）エチル］−１Ｈ−イミダゾール−１−イル｝エチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝安息香酸
【化４１５】
2020138499.tif 001533
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４１６】
2020138499.tif 001534
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（ピリミジン−５−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４１７】
2020138499.tif 001535
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（ピラジン−２−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４１８】
2020138499.tif 001536
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（ピリダジン−４−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４１９】
2020138499.tif 001537
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（ピリミジン−４−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４２０】
2020138499.tif 001538
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（ピリミジン−２−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４２１】
2020138499.tif 001539
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（ピリダジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４２２】
2020138499.tif 001540
６−［（１−｛２−［（２−アミノエトキシ）アミノ］−２−オキソエチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４２３】
2020138499.tif 001541
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−｛［１−（２−｛［２−（メチルアミノ）エトキシ］アミノ｝−２−オキソエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝安息香酸
【化４２４】
2020138499.tif 001542
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［３−（ヒドロキシアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４２５】
2020138499.tif 001543
３−（２−ボロノエチル）−６−［（１−｛２−［（シクロプロピルメトキシ）アミノ］−２−オキソエチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４２６】
2020138499.tif 001544
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−［（１−｛２−［（２−ヒドロキシエトキシ）アミノ］−２−オキソエチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］安息香酸
【化４２７】
2020138499.tif 001545
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４２８】
2020138499.tif 001546
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４２９】
2020138499.tif 001547
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４３０】
2020138499.tif 001548
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４３１】
2020138499.tif 001549
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４３２】
2020138499.tif 001550
６−（｛１−［（５−アミノ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４３３】
2020138499.tif 001551
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４３４】
2020138499.tif 001552
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４３５】
2020138499.tif 001553
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４３６】
2020138499.tif 001554
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４３７】
2020138499.tif 001555
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（２Ｓ）−３−ヒドロキシ−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４３８】
2020138499.tif 001556
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（２Ｓ）−３−ヒドロキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４３９】
2020138499.tif 001557
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（２Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４４０】
2020138499.tif 001558
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（２Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化４４１】
2020138499.tif 001559
６−｛［１−（２−アミノ−２−カルボキシエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４４２】
2020138499.tif 001560
６−（｛１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−カルボキシエチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４４３】
2020138499.tif 001561
６−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−カルボキシエチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４４４】
2020138499.tif 001562
６−［（１−｛２−アミノ−３−［（２−ヒドロキシエトキシ）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４４５】
2020138499.tif 001563
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（２−ヒドロキシエトキシ）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４４６】
2020138499.tif 001564
６−［（１−｛２−アミノ−３−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４４７】
2020138499.tif 001565
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４４８】
2020138499.tif 001566
６−［（１−｛２−アミノ−３−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４４９】
2020138499.tif 001567
６−（｛１−［２−アミノ−３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４５０】
2020138499.tif 001568
６−［（１−｛２−アミノ−３−［（３−ヒドロキシプロピル）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４５１】
2020138499.tif 001569
３−｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝アラニル−ベータ−アラニン
【化４５２】
2020138499.tif 001570
６−｛［１−（２−アミノ−３−メトキシ−３−オキソプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４５３】
2020138499.tif 001571
６−｛［１−（２−アミノ−２−カルボキシプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４５４】
2020138499.tif 001572
６−（｛１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−カルボキシプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４５５】
2020138499.tif 001573
６−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−カルボキシプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４５６】
2020138499.tif 001574
６−｛［１−（２−アミノ−２−カルボキシブチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４５７】
2020138499.tif 001575
６−｛［１−（２−アミノ−２−カルボキシ−３−メチルブチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４５８】
2020138499.tif 001576
６−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−メトキシ−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４５９】
2020138499.tif 001577
６−（｛１−［（１−アミノシクロプロピル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４６０】
2020138499.tif 001578
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４６１】
2020138499.tif 001579
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（メタンスルホニル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４６２】
2020138499.tif 001580
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（２−ヒドロキシエトキシ）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４６３】
2020138499.tif 001581
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（３−ヒドロキシプロピル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４６４】
2020138499.tif 001582
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（３−メトキシプロピル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４６５】
2020138499.tif 001583
６−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４６６】
2020138499.tif 001584
６−［（１−｛２−アミノ−２−［１−（カルボキシメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］エチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４６７】
2020138499.tif 001585
３−（２−ボロノエチル）−６−［（１−｛［１−（カルボキシメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４６８】
2020138499.tif 001586
６−［（１−｛［１−（２−アミノ−２−オキソエチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４６９】
2020138499.tif 001587
５−（｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝メチル）ピラジン−２−カルボン酸
【化４７０】
2020138499.tif 001588
３−（｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝メチル）ピラジン−２−カルボン酸
【化４７１】
2020138499.tif 001589
６−（｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝メチル）ピラジン−２−カルボン酸
【化４７２】
2020138499.tif 001590
３−（２−ボロノエチル）−６−｛［１−（２，３−ジアミノ−３−オキソプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４７３】
2020138499.tif 001591
６−（｛１−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−（ヒドロキシアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４７４】
2020138499.tif 001592
３−（２−ボロノエチル）−６−［（１−｛２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−２−オキソエチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４７５】
2020138499.tif 001593
６−［（１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−３−［（シクロプロピルメトキシ）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４７６】
2020138499.tif 001594
６−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−オキソ−３−｛２−［（２Ｓ）−ピロリジン−２−カルボニル］ヒドラジニル｝プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４７７】
2020138499.tif 001595
６−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−オキソ−３−｛［（３Ｒ）−２−オキソオキソラン−３−イル］アミノ｝プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４７８】
2020138499.tif 001596
６−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−オキソ−３−｛［（３Ｓ）−２−オキソオキソラン−３−イル］アミノ｝プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４７９】
2020138499.tif 001597
６−｛［１−（２−アミノ−２−カルボキシ−３，３，３−トリフルオロプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４８０】
2020138499.tif 001598
６−（｛１−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４８１】
2020138499.tif 001599
３−（２−ボロノエチル）−６−［（１−｛２−［（カルボキシメチル）スルファモイル］エチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４８２】
2020138499.tif 001600
６−［（１−｛２−アミノ−３−［（メタンスルホニル）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４８３】
2020138499.tif 001601
３−｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝−アラニルグリシン
【化４８４】
2020138499.tif 001602
３−｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝−アラニルグリシンアミド
【化４８５】
2020138499.tif 001603
６−（｛１−［２−アミノ−３−｛［３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピル］アミノ｝−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４８６】
2020138499.tif 001604
６−（｛１−［２−アミノ−３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４８７】
2020138499.tif 001605
６−（｛１−［２−アミノ−３−（シアノアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４８８】
2020138499.tif 001606
６−（｛１−［（３−アミノオキセタン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４８９】
2020138499.tif 001607
６−（｛１−［（３Ｓ）−３−アミノ−３−カルボキシプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４９０】
2020138499.tif 001608
３−｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝アラニル−β−アラニンアミド
【化４９１】
2020138499.tif 001609
６−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４９２】
2020138499.tif 001610
６−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（３−ヒドロキシプロポキシ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４９３】
2020138499.tif 001611
２−｛［（２Ｒ）−２−アミノ−３−｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−N，Ｎ，Ｎ−トリメチルエタン−１−アミニウム
【化４９４】
2020138499.tif 001612
６−（｛１−［（４−アミノオキサ−４−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４９５】
2020138499.tif 001613
６−（｛１−［（１−アミノ−３，３−ジフルオロシクロブチル）メチル］アゼチジン−
３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４９６】
2020138499.tif 001614
１−［（１−アミノシクロプロピル）メチル］−３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］−１−メチルアゼチジン−１−イウム
【化４９７】
2020138499.tif 001615
６−（｛１−［（１−アミノシクロブチル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４９８】
2020138499.tif 001616
６−（｛１−［（１−アミノシクロペンチル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化４９９】
2020138499.tif 001617
６−（｛１−［（１−アミノシクロヘキシル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５００】
2020138499.tif 001618
６−｛［１−（２−アミノ−２−メチルプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５０１】
2020138499.tif 001619
６−｛［１−（３−アミノプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５０２】
2020138499.tif 001620
６−｛［１−（１−アミノ−２−メチルプロパン−２−イル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５０３】
2020138499.tif 001621
６−（｛１−［１−（アミノメチル）シクロプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５０４】
2020138499.tif 001622
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−｛［１−（ピロリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝安息香酸
【化５０５】
2020138499.tif 001623
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−｛［（３Ｒ）−１−（ピペリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝安息香酸
【化５０６】
2020138499.tif 001624
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化５０７】
2020138499.tif 001625
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化５０８】
2020138499.tif 001626
（４Ｒ）−４−｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝−L−プロリン
【化５０９】
2020138499.tif 001627
６−（｛１−［３−（アミノメチル）オキセタン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５１０】
2020138499.tif 001628
６−［（１−｛［４−アミノ−１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５１１】
2020138499.tif 001629
６−（｛１−［２−アミノ−３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５１２】
2020138499.tif 001630
６−（｛１−［３−（１−アミノ−２−ヒドロキシエチル）オキセタン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５１３】
2020138499.tif 001631
３−（２−ボロノエチル）−６−｛［１−（カルボキシメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５１４】
2020138499.tif 001632
３−（２−ボロノエチル）−６−［（１−｛２−カルボキシ−２−［（カルボキシメチル）アミノ］エチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５１５】
2020138499.tif 001633
６−｛［１−（２−アミノ−３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５１６】
2020138499.tif 001634
３−（２−ボロノエチル）−６−｛［１−（２−カルボキシエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５１７】
2020138499.tif 001635
６−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−カルボキシプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５１８】
2020138499.tif 001636
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（２Ｒ）−２，４−ジアミノ−４−オキソブチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５１９】
2020138499.tif 001637
３−（２−ボロノエチル）−６−｛［１−（２−｛［（１Ｓ）−１−カルボキシ−２−ヒドロキシエチル］アミノ｝−２−オキソエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５２０】
2020138499.tif 001638
６−｛［１−（２−｛［（１Ｒ）−３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピル］アミノ｝−２−オキソエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５２１】
2020138499.tif 001639
３−（２−ボロノエチル）−６−［（１−｛２−［（カルボキシメトキシ）アミノ］−２−オキソエチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５２２】
2020138499.tif 001640
３−｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝アラニル−Ｎ−ヒドロキシグリシンアミド
【化５２３】
2020138499.tif 001641
Ｎ−（｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝アセチル）−Ｄ−アラニル−Ｄ−アラニン
【化５２４】
2020138499.tif 001642
６−｛［１−（２−アミノ−３−オキソ−３−｛［２−（３−オキソブタンアミド）エチル］アミノ｝プロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５２５】
2020138499.tif 001643
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（２Ｒ）−２−カルボキシ−２−（メチルアミノ）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５２６】
2020138499.tif 001644
２−｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝ブタン二酸
【化５２７】
2020138499.tif 001645
６−｛［１−（３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５２８】
2020138499.tif 001646
６−｛［１−（１−アミノ−３−カルボキシ−１−オキソプロパン−２−イル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５２９】
2020138499.tif 001647
６−（｛１−［２−アミノ−３−（カルボキシメトキシ）−２−メチルプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５３０】
2020138499.tif 001648
６−［（１−｛２−アミノ−３−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエトキシ］−２−メチルプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５３１】
2020138499.tif 001649
６−｛［１−（３−アミノシクロブチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５３２】
2020138499.tif 001650
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−［（１−｛［（２Ｓ）−ピロリジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］安息香酸
【化５３３】
2020138499.tif 001651
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（３−メチルピロリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化５３４】
2020138499.tif 001652
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−［（１−｛［（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］安息香酸
【化５３５】
2020138499.tif 001653
６−｛［１−（２−アミノ−３−｛［（３−ヒドロキシシクロブチル）オキシ］アミノ｝−３−オキソプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５３６】
2020138499.tif 001654
３−（２−ボロノエチル）−６−｛［１−（２−カルボキシ−２−ヒドロキシエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５３７】
2020138499.tif 001655
６−｛［１−（２−アミノエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５３８】
2020138499.tif 001656
６−［（１−｛２−［（２−アミノ−２−オキソエチル）アミノ］エチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５３９】
2020138499.tif 001657
３−（２−ボロノエチル）−６−［（１−｛２−［（カルボキシメチル）アミノ］エチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５４０】
2020138499.tif 001658
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［２−（グリシルアミノ）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５４１】
2020138499.tif 001659
６−［（１−｛２−［（L−β−アスパルチル）アミノ］エチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５４２】
2020138499.tif 001660
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（１−カルボキシシクロプロピル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５４３】
2020138499.tif 001661
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（１−カルバモイルシクロプロピル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５４４】
2020138499.tif 001662
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−［（１−｛［（２Ｓ）−２−メチルピロリジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］安息香酸
【化５４５】
2020138499.tif 001663
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−［（１−｛［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］安息香酸
【化５４６】
2020138499.tif 001664
３−（２−ボロノエチル）−６−［（１−｛［（２Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロピロリジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５４７】
2020138499.tif 001665
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（ピロリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化５４８】
2020138499.tif 001666
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［２−（ピロリジン−２−イル）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化５４９】
2020138499.tif 001667
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（ピペリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化５５０】
2020138499.tif 001668
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（ピペリジン−４−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化５５１】
2020138499.tif 001669
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−｛［１−（ピペリジン−４−イル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝安息香酸
【化５５２】
2020138499.tif 001670
６−（｛１−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−アミノシクロヘキシル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５５３】
2020138499.tif 001671
６−（｛１−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５５４】
2020138499.tif 001672
６−（｛１−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−アミノシクロペンチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５５５】
2020138499.tif 001673
６−（｛１−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−アミノシクロペンチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５５６】
2020138499.tif 001674
６−（｛１−［（１−アセチル−３−アミノアゼチジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５５７】
2020138499.tif 001675
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−［（１−｛［（２Ｒ）−２−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］安息香酸
【化５５８】
2020138499.tif 001676
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（３Ｒ，５Ｓ）−５−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５５９】
2020138499.tif 001677
６−（｛１−［（３Ｓ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５６０】
2020138499.tif 001678
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（３Ｓ）−１−（メタンスルホニル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸
【化５６１】
2020138499.tif 001679
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（３Ｓ）−１−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５６２】
2020138499.tif 001680
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−［（１−｛［（２Ｓ）−２−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］安息香酸
【化５６３】
2020138499.tif 001681
（３Ｓ）−３−｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝−L−プロリン
【化５６４】
2020138499.tif 001682
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５６５】
2020138499.tif 001683
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５６６】
2020138499.tif 001684
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（３Ｒ，５Ｓ）−５−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５６７】
2020138499.tif 001685
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（３Ｓ，５Ｓ）−５−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５６８】
2020138499.tif 001686
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（３Ｓ，５Ｓ）−５−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５６９】
2020138499.tif 001687
（４Ｓ）−４−｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝−L−プロリルグリシンアミド
【化５７０】
2020138499.tif 001688
３−（２−ボロノエチル）−６−［（１−｛［（２Ｒ）−２，４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５７１】
2020138499.tif 001689
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５７２】
2020138499.tif 001690
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（カルボキシメチル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５７３】
2020138499.tif 001691
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（２−アミノ−２−オキソエチル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５７４】
2020138499.tif 001692
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（２−カルボキシエチル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５７５】
2020138499.tif 001693
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（３−カルボキシプロピル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５７６】
2020138499.tif 001694
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（４−ヒドロキシブチル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５７７】
2020138499.tif 001695
６−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−メチルプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５７８】
2020138499.tif 001696
６−（｛１−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５７９】
2020138499.tif 001697
６−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５８０】
2020138499.tif 001698
６−（｛１−［２−アミノ−３，３，３−トリフルオロ−２−（ヒドロキシメチル）プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５８１】
2020138499.tif 001699
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−オキソ−３−［（２−スルフォエチル）アミノ］プロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５８２】
2020138499.tif 001700
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（３−アミノ−３−オキソプロピル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５８３】
2020138499.tif 001701
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（３Ｒ，５Ｒ）−５−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５８４】
2020138499.tif 001702
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（３Ｓ，５Ｒ）−５−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５８５】
2020138499.tif 001703
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−［（１−｛（３Ｓ，５Ｓ）−５−［（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル］ピロリジン−３−イル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］安息香酸
【化５８６】
2020138499.tif 001704
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（２Ｒ，３Ｓ）−２−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキ安息香酸
【化５８７】
2020138499.tif 001705
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（２Ｓ，３Ｒ）−２−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸
【化５８８】
2020138499.tif 001706
。
【請求項１０３】
請求項１〜請求項１０２のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩を含有する医薬。
【請求項１０４】
細菌感染症の治療薬または予防薬である、請求項１０３に記載の医薬。
【請求項１０５】
請求項１〜請求項１０２のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有するβ−ラクタマーゼ阻害剤。
【請求項１０６】
請求項１〜請求項１０２のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩および医薬上許容される担体を含有する医薬組成物。
【請求項１０７】
追加の薬剤をさらに含む、請求項１０６に記載の医薬組成物。
【請求項１０８】
追加の薬剤が、抗細菌剤、抗真菌剤、抗ウイルス剤、抗炎症剤および抗アレルギー剤からなる群より選択される、請求項１０７に記載の医薬組成物。
【請求項１０９】
追加の薬剤が、β−ラクタム系薬剤である、請求項１０７または請求項１０８に記載の医薬組成物。
【請求項１１０】
追加の薬剤であるβ−ラクタム系薬剤が、アモキシシリン、アンピシリン（ピバンピシリン、ヘタシリン、バカンピシリン、メタンピシリン、タランピシリン）、エピシリン、カルベニシリン（カリンダシリン）、チカルシリン、テモシリン、アズロシリン、ピペラシリン、メズロシリン、メシリナム（ピブメシリナム）、スルベニシリン、ベンジルペニシリン（G）、クロメトシリン、ベンザチンベンジルペニシリン、プロカインベンジルペニシリン、アジドシリン、ペナメシリン、フェノキシメチルペニシリン（Ｖ）、プロピシリン、ベンザチンフェノキシメチルペニシリン、フェネチシリン、クロキサシリン（ジクロキサシリン、フルクロキサシリン）、オキサシリン、メチシリン、ナフシリン、ファロペネム、ビアペネム、ドリペネム、エルタペネム、イミペネム、メロペネム、パニペネム、トモペネム、ラズペネム、セファゾリン、セファセトリル、セファドロキシル、セファレキシン、セファログリシン、セファロニウム、セファロリジン、セファロチン、セファピリン、セファトリジン、セファゼドン、セファザフル、セフラジン、セフロキサジン、セフテゾール、セファクロル、セファマンドール、セフミノクス、セフォニシド、セフォラニド、セフォチアム、セフプロジル、セフブペラゾン、セフロキシム、セフゾナム、セフォキシチン、セフォテタン、セフメタゾール、ロラカルベフ、セフィキシム、セフタジジム、セフトリアキソン、セフカペン、セフダロキシム、セフジニル、セフジトレン、セフェタメト、セフメノキシム、セフォジジム、セフォペラゾン、セフォタキシム、セフピミゾール、セフピラミド、セフポドキシム、セフスロジン、セフテラム、セフチブテン、セフチオレン、セフチゾキシム、フロモキセフ、ラタモキセフ、セフェピム、セフォゾプラン、セフピロム、セフキノム、セフトビプロール、セフタロリン、ＣＸＡ−１０１、ＲＷＪ−５４４２８、ＭＣ−０４５４６、ＭＥ１０３６、ＢＡＬ３００７２、ＳＹＮ２４１６、セフチオフル、セフキノム、セフォベシン、アズトレオナム、チゲノナム、カルモナム、ＲＷＪ−４４２８３１、ＲＷＪ−３３３４４１、およびＲＷＪ−３３３４４２からなる群より選択される、請求項１０８または請求項１０９に記載の医薬組成物。
【請求項１１１】
β−ラクタム系薬剤が、セフタジジム、ビアペネム、ドリペネム、エルタペネム、イミペネム、メロペネム、またはパニペネムから選択される、請求項１０９または請求項１１０に記載の医薬組成物。
【請求項１１２】
β−ラクタム系薬剤が、アズトレオナム、チゲノナム、ＢＡＬ３００７２、ＳＹＮ２４１６またはカルモナムから選択される、請求項１０９または請求項１１０に記載の医薬組成物。
【請求項１１３】
追加の薬剤とともに投与されることを特徴とする、請求項１０６に記載の医薬組成物。
【請求項１１４】
追加の薬剤が、抗細菌剤、抗真菌剤、抗ウイルス剤、抗炎症剤または抗アレルギー剤から選択される、請求項１１３に記載の医薬組成物。
【請求項１１５】
追加の薬剤が、β−ラクタム系薬剤である、請求項１１３または請求項１１４に記載の医薬組成物。
【請求項１１６】
追加の薬剤であるβ−ラクタム系薬剤が、アモキシシリン、アンピシリン（ピバンピシリン、ヘタシリン、バカンピシリン、メタンピシリン、タランピシリン）、エピシリン、カルベニシリン（カリンダシリン）、チカルシリン、テモシリン、アズロシリン、ピペラシリン、メズロシリン、メシリナム（ピブメシリナム）、スルベニシリン、ベンジルペニシリン（G）、クロメトシリン、ベンザチンベンジルペニシリン、プロカインベンジルペニシリン、アジドシリン、ペナメシリン、フェノキシメチルペニシリン（Ｖ）、プロピシリン、ベンザチンフェノキシメチルペニシリン、フェネチシリン、クロキサシリン（ジクロキサシリン、フルクロキサシリン）、オキサシリン、メチシリン、ナフシリン、ファロペネム、ビアペネム、ドリペネム、エルタペネム、イミペネム、メロペネム、パニペネム、トモペネム、ラズペネム、セファゾリン、セファセトリル、セファドロキシル、セファレキシン、セファログリシン、セファロニウム、セファロリジン、セファロチン、セファピリン、セファトリジン、セファゼドン、セファザフル、セフラジン、セフロキサジン、セフテゾール、セファクロル、セファマンドール、セフミノクス、セフォニシド、セフォラニド、セフォチアム、セフプロジル、セフブペラゾン、セフロキシム、セフゾナム、セフォキシチン、セフォテタン、セフメタゾール、ロラカルベフ、セフィキシム、セフタジジム、セフトリアキソン、セフカペン、セフダロキシム、セフジニル、セフジトレン、セフェタメト、セフメノキシム、セフォジジム、セフォペラゾン、セフォタキシム、セフピミゾール、セフピラミド、セフポドキシム、セフスロジン、セフテラム、セフチブテン、セフチオレン、セフチゾキシム、フロモキセフ、ラタモキセフ、セフェピム、セフォゾプラン、セフピロム、セフキノム、セフトビプロール、セフタロリン、ＣＸＡ−１０１、ＲＷＪ−５４４２８、ＭＣ−０４５４６、ＭＥ１０３６、ＢＡＬ３００７２、ＳＹＮ２４１６、セフチオフル、セフキノム、セフォベシン、アズトレオナム、チゲノナム、カルモナム、ＲＷＪ−４４２８３１、ＲＷＪ−３３３４４１、およびＲＷＪ−３３３４４２からなる群より選択される、請求項１１４または請求項１１５に記載の医薬組成物。
【請求項１１７】
β−ラクタム系薬剤が、セフタジジム、ビアペネム、ドリペネム、エルタペネム、イミペネム、メロペネム、およびパニペネムからなる群より選択される、請求項１１５または請求項１１６に記載の医薬組成物。
【請求項１１８】
β−ラクタム系薬剤が、アズトレオナム、チゲノナム、ＢＡＬ３００７２、ＳＹＮ２４１６およびカルモナムからなる群より選択される、請求項１１５または請求項１１７に記載の医薬組成物。
【請求項１１９】
細菌感染症を治療するための請求項１〜請求項１０２のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項１２０】
細菌感染症がβ−ラクタマーゼを有し得る細菌が関与する細菌感染症である、請求項１１９に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項１２１】
細菌感染症が、敗血症、発熱性好中球減少症、細菌性髄膜炎、細菌性心内膜炎、中耳炎、副鼻腔炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、骨髄炎、関節炎、腹膜炎、腹腔内膿瘍、胆嚢炎、胆管炎、肝膿瘍、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、外傷・熱傷および手術創等の二次感染、尿路感染症、性器感染症、眼感染症又は歯性感染である、請求項１１９または請求項１２０に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
【請求項１２２】
請求項１〜請求項１０２のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩と、敗血症、発熱性好中球減少症、細菌性髄膜炎、細菌性心内膜炎、中耳炎、副鼻腔炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、骨髄炎、関節炎、腹膜炎、腹腔内膿瘍、胆嚢炎、胆管炎、肝膿瘍、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、外傷・熱傷および手術創等の二次感染、尿路感染症、性器感染症、眼感染症および歯性感染の治療剤からなる群より選択される少なくとも１種類以上の薬剤とを組み合わせてなる医薬。
【請求項１２３】
β−ラクタム系薬剤を含む医薬組成物であって、該医薬組成物は、請求項１〜請求項１０２のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩とともに投与されることを特徴とする、医薬組成物。
【請求項１２４】
治療が必要な患者に、治療上の有効量の請求項１〜請求項１０２のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩を投与することを特徴とする、細菌感染症を治療するための方法。
【請求項１２５】
細菌感染症がβ−ラクタマーゼを有し得る細菌が関与する細菌感染症である、請求項１２４に記載の方法。
【請求項１２６】
細菌感染症が、敗血症、発熱性好中球減少症、細菌性髄膜炎、細菌性心内膜炎、中耳炎、副鼻腔炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、骨髄炎、関節炎、腹膜炎、腹腔内膿瘍、胆嚢炎、胆管炎、肝膿瘍、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、外傷・熱傷および手術創等の二次感染、尿路感染症、性器感染症、眼感染症又は歯性感染である、請求項１２４または請求項１２５に記載の方法。
【請求項１２７】
追加の薬剤とともに投与されることを特徴とする、請求項１２４〜請求項１２６のいずれか一項に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は医薬として有用なアルキル置換化合物、又はその製薬学的に許容される塩に関する。より詳しくは新規なアルキル置換化合物、又はその製薬学的に許容される塩を含有する医薬組成物に関する。該アルキル置換化合物又はその製薬学的に許容される塩を含有する治療剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
ペニシリンの発見以降、抗菌剤は感染症の治療において重要な位置を占めてきた。【０００３】
その中でもβ−ラクタム系薬剤（例えばペニシリン系抗菌剤、セファロスポリン系抗菌剤、カルバペネム系抗菌剤）は、強い殺菌力と高い安全性から、細菌感染症治療で最も汎用されている薬剤である。しかしながら、β−ラクタム系薬剤の使用の増加にともない、β−ラクタム系薬剤に対して耐性を獲得した病原菌の出現と蔓延が世界的な問題となっている。これらの病原体の耐性化機構として、β−ラクタマーゼの産生、β−ラクタム系薬剤の標的分子の構造変化、菌体内への薬剤透過性の低下、薬剤排出の亢進などが挙げられ、特にβ−ラクタム系薬剤を分解して不活化させるβ−ラクタマーゼの産生はβ−ラクタム系薬剤の有効性維持に最も影響を及ぼすもののひとつである。種々の細菌が、種々のβ−ラクタム系薬剤の効能に対抗するβ−ラクタマーゼを進化させてきている。β−ラクタマーゼは、それらのアミノ酸配列に基づき、４つのクラス、すなわち、ＡｍｂｌｅｒクラスＡ、Ｂ、ＣおよびＤ型に分類することができる。クラスＡ、ＣおよびＤ型の酵素は酵素活性の中心にセリン残基を持っているので、セリン−β−ラクタマーゼと呼ばれ、またクラスＢの酵素は酵素活性の中心にセリン残基を持たず、金属イオンである亜鉛（Ｚｎ２＋）を有するので、メタロ−β−ラクタマーゼ（亜鉛−β−ラクタマーゼ）と呼ばれている。【０００４】
β−ラクタマーゼの産生による耐性化の問題解決にはβ−ラクタマーゼ阻害剤とβ−ラクタム系薬剤との併用が有効であることが既に確認されており、市販のβ−ラクタマーゼ阻害剤のクラブラン酸、スルバクタム、およびタゾバクタムは主にＫＰＣ（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ  Ｃａｒｂａｐｅｎｅｍａｓｅ）を除くクラスＡ型β−ラクタマーゼを阻害し、アビバクタムはＫＰＣを含むクラスＡ型、クラスＣ型およびＯＸＡ−４８を含む一部のクラスＤ型のβ−ラクタマーゼを阻害することが知られている（非特許文献１）。しかしながらこれら既存のβ−ラクタマーゼ阻害剤は、種々の細菌が産生する全てのβ−ラクタマーゼを効果的にかつ広域的に阻害できるわけではなく、例えばクラスＢ型のメタロ−β−ラクタマーゼに効果を示さない。また、近年、従来のものと比較してより多くの基質（β−ラクタム系薬剤）を分解できるＥＳＢＬｓ（Ｅｘｔｅｎｄｅｄ
Ｓｐｅｃｔｒｕｍ  β−Ｌａｃｔａｍａｓｅｓ）と総称されるβ−ラクタマーゼが分離され、欧米諸国において新たな耐性菌、特に院内感染の原因菌として問題となっており、これに加えて、日本国内においては、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌の出現、伝播が問題になりつつある。このような現状に鑑みれば、ＥＳＢＬｓやメタロ−β−ラクタマーゼを含むβ−ラクタマーゼ産生菌への対応が、院内感染予防上のきわめて重要な問題となっている。さらに病原菌の進化は早く、新たなβ−ラクタマーゼ耐性菌が出現する可能性はきわめて高い。よってこれらの問題への解決策や課題に対する備えとして、既存のβ−ラクタマーゼ阻害剤とは構造が異なり、それによって、より広域なβ−ラクタマーゼ阻害作用やメタロ−β−ラクタマーゼ阻害作用が期待される新たなβ−ラクタマーゼ阻害剤の開発が求められている。【０００５】
最近、β−ラクタマーゼの阻害作用を有するボロン酸誘導体が、特許文献１〜９等において報告されている。これらの特許文献には、本発明に含有されるアルキル置換化合物、すなわち、特定の位置の側鎖において非アリールヘテロ環（好ましくは含窒素非アリールヘテロ環、より好ましくはアゼチジン環）構造と該環に結合し、かつ特定の置換基を有するアルキレン置換基、シクロアルキレン置換基、または非アリールヘテロシクリレン置換基等を有するボロン酸化合物群に関する構造の開示はない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
【特許文献１】ＷＯ２０１４／１０７５３５
【特許文献２】ＷＯ２０１４／１０７５３６
【特許文献３】ＷＯ２０１５／１７９３０８
【特許文献４】ＷＯ２０１６／００３９２９
【特許文献５】ＷＯ２０１６／１４９３９３
【特許文献６】ＷＯ２０１４／０８９３６５
【特許文献７】ＷＯ２０１４／１１０４４２
【特許文献８】ＷＯ２０１４／１５１９５８
【特許文献９】ＷＯ２０１５／１９１９０７
【非特許文献】
【０００７】
【非特許文献１】Ｂｕｙｎａｋ．ＪＤ．  Ｅｘｐｅｒｔ  Ｏｐｉｎｉｏｎ  ｏｎ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ  Ｐａｔｅｎｔｓ，  ２０１３，  ２３（１１），  １４６９−１４８１．
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明は、優れたβ−ラクタマーゼ阻害作用を有する新規な化合物を提供し、β−ラクタム系薬剤との併用もしくは単剤にて細菌感染症の有用な予防または治療剤を提供する。具体的には、敗血症、発熱性好中球減少症、細菌性髄膜炎、細菌性心内膜炎、中耳炎、副鼻腔炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、骨髄炎、関節炎、腹膜炎、腹腔内膿瘍、胆嚢炎、胆管炎、肝膿瘍、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、外傷・熱傷および手術創等の二次感染、尿路感染症、性器感染症、眼感染症又は歯性感染症等の疾患のβ−ラクタム系薬剤との併用による治療のために有用な予防または治療剤を提供する。【０００９】
より詳細には、本発明者らは、下記式（１ａ）、（１ｂ）または（１１）で表される化合物、またはその製薬学的に許容される塩（以下、「本発明の化合物」と称することもある）が優れたβ−ラクタマーゼ阻害作用を有することを見出し、本発明を完成させた。すなわち、本発明は以下のとおりである。
（項目１）
式（１ａ）または（１ｂ）：【００１０】
【化５８９】
2020138499.tif 000002
【００１１】
［式（１ａ）および（１ｂ）中、
Ｇは、酸素原子、硫黄原子、または−ＮＲａ１−であり、
Ｘは、水酸基、置換されていてもよいアルコキシ基、または−ＮＲａ２Ｒｂ１であり、
Ｒａ１、Ｒａ２およびＲｂ１は、各々独立して、同一または異なって、水素原子、水酸基、置換されていてもよいヒドロカルビル基、または置換されていてもよいヘテロヒドロカルビル基であり、
ここにおいて、Ｒａ２およびＲｂ１は、それらが一緒になって置換されていてもよい含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｌ１は、単結合、酸素原子、硫黄原子、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、置換されていてもよいヒドロカルビレン基、または置換されていてもよいヘテロヒドロカルビレン基であり、
Ｌ２は、単結合、または置換されていてもよいヒドロカルビレン基であり、
Ｚは、水素原子、水酸基、置換されていてもよいヒドロカルビル基、または置換されていてもよいヘテロヒドロカルビル基であり、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちのいずれか一つは、下記式（２）：【００１２】
【化５９０】
2020138499.tif 000003
【００１３】
〔式（２）中、
Ｙは、酸素原子、硫黄原子、または−ＮＲｊ−であり、Ｒｊは、水素原子、水酸基、または置換されていてもよいヒドロカルビル基であり、
環Ａは、置換されていてもよい非アリールヘテロ環であり、
Ｌ３は、酸素原子、硫黄原子、置換されていてもよいヒドロカルビレン基または置換されていてもよいヘテロヒドロカルビレン基であり、
Ｌ４は、単結合、または置換されていてもよいヒドロカルビレン基であり、
Ｒ５は、水素原子、水酸基、置換されていてもよいヒドロカルビル基、または置換されていてもよいヘテロヒドロカルビル基であり、
（Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうち式（２）の構造をとらない）残りの二つは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン、水酸基、置換されていてもよいヒドロカルビル基、または置換されていてもよいヘテロヒドロカルビル基であり、
Ｒ４は、
１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、
２）−ＳＯ２−Ｌ６−Ｒ８
（上記１）および２）の式中、Ｒ８は、水酸基、置換されていてもよいヒドロカルビル基、または置換されていてもよいヘテロヒドロカルビル基であり、Ｌ６は、単結合、または置換されていてもよいヒドロカルビレン基である）、
３）−ＮＲａ４Ｒｂ３、
４）−Ｂ（ＯＲｍ１）２、
５）−ＰＯ（ＯＲｍ１）（ＯＲｍ２）、
６）置換されていてもよいヘテロアリール、
７）置換されてもよい非アリールヘテロ環、または
８）１）から７）のいずれかの生物学的等価体
（但し、上記２）、４）、５）および６）の式は、カルボン酸等価体を含み、８）はこれらを重複して含んでもよい）
のいずれかであり、
Ｒａ４およびＲｂ３は、各々独立して、同一または異なって、前記Ｒａ１、Ｒａ２およびＲｂ１と同じ定義であり、ここにおいて、Ｒａ４とＲｂ３の組み合わせが同一の窒素原子に結合する場合は、それらが一緒になって置換されていてもよい含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｒｍ１は、水素原子、または置換されていてもよいヒドロカルビル基であり、
ただし、Ｒｍ１が酸素原子を介してホウ素原子に結合している場合、二つのＲｍ１がアルキレンとして、ホウ素原子、および二つの酸素原子と一緒になって、非アリールヘテロ環（該非アリールヘテロ環はアルキレン部が置換されていてもよい）を形成していてもよく、
Ｒｍ２は、水素原子、または置換されていてもよいヒドロカルビル基である。］
で表される、化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目２Ａ）
式（１ａ）または（１ｂ）：【００１４】
【化５９１】
2020138499.tif 000004
【００１５】
［式（１ａ）および（１ｂ）中、
Ｇは、酸素原子、硫黄原子、または−ＮＲａ１−であり、
Ｘは、水酸基、置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、または−ＮＲａ２Ｒｂ１であり、
Ｒａ１、Ｒａ２およびＲｂ１は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール
５）５員または６員のヘテロアリール、
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環、
７）Ｃ１−６アルキルカルボニル基、
８）Ｃ３−１０脂環式カルボニル基、
９）Ｃ６−１０アリールカルボニル基、
１０）５員または６員のヘテロアリールカルボニル基、
１１）Ｃ１−６アルキルスルホニル基、
１２）Ｃ３−１０脂環式スルホニル基、
１３）Ｃ６−１０アリールスルホニル基、
１４）５員または６員のヘテロアリールスルホニル基、または
１５）−ＯＲｃ１、
のいずれかであり（但し、上記２）から１４）の各置換基は置換されていてもよい）、
ここにおいて、Ｒａ２およびＲｂ１は、それらが一緒になって置換されていてもよい４〜１０員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｒｃ１は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環
のいずれかであり（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）、
Ｌ１は、単結合、酸素原子、硫黄原子、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲｄ１−、−ＮＲｄ１Ｃ（＝Ｏ）−、または−ＮＲｄ１ＳＯ２−であり、
Ｌ２は、単結合、または置換されていてもよいＣ１−６アルキレン基であり、
Ｚは、
１）水素原子、
２）水酸基、
３）シアノ基、
４）カルボキシル基、
５）Ｃ３−１０脂環式基、
６）Ｃ６−１０アリール、
７）５員または６員のヘテロアリール、
８）４〜１０員の非アリールヘテロ環、
９）Ｃ１−６アルコキシ基、
１０）Ｃ３−１０脂環式オキシ基、
１１）Ｃ６−１０アリールオキシ基、
１２）５員または６員のヘテロアリールオキシ基、
１３）４〜１０員の非アリールヘテロ環オキシ基、
１４）Ｃ１−６アルキルチオ基、
１５）Ｃ３−１０脂環式チオ基、
１６）Ｃ６−１０アリールチオ基、
１７）５員または６員のヘテロアリールチオ基、
１８）４〜１０員の非アリールヘテロ環チオ基、
（但し、上記５）から１８）の各置換基は置換されていてもよい）
１９）−ＳＯ２−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
２０）−ＮＲｅ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ１、
２１）−ＮＲｇ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
２２）−ＮＲｅ１−Ｃ（＝Ｓ）Ｒｆ１、
２３）−ＮＲｅ１−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲｆ１、
２４）−ＮＲｇ１−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
２５）−ＮＲｇ１−ＣＲｅ１（＝ＮＲｆ１）、
２６）−ＮＲｇ１−ＣＲｅ１（＝Ｎ−ＯＲｆ１）、
２７）−ＮＲｈ１−Ｃ（＝ＮＲｇ１）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
２８）−ＮＲｈ１−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｇ１）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
２９）−ＮＲｉ１−Ｃ（＝ＮＲｈ１）ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
３０）−ＮＲｉ１−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｈ１）ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
３１）−ＮＲｅ１−ＳＯ２−Ｒｆ１、
３２）−ＮＲｇ１−ＳＯ２−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
３３）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ１、
３４）−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲｅ１、
３５）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
３６）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｅ１ＯＲｆ１、
３７）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
３８）−Ｃ（＝ＮＲｅ１）Ｒｆ１、
３９）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｅ１）Ｒｆ１、
４０）−Ｃ（＝ＮＲｈ１）ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
４１）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｈ１）ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
４２）−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
４３）−ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
４４）−ＮＲｅ１ＯＲｆ１、
４５）−ＮＲｅ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ１、
４６）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
４７）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ１ＯＲｆ１、
４８）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
４９）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ１、
５０）−Ｃ（＝ＮＲｇ１）ＮＲｅ１Ｒｆ１、または
５１）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｈ１）ＮＲｅ１Ｒｆ１
のいずれかであり、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちのいずれか一つは、下記式（２）：【００１６】
【化５９２】
2020138499.tif 000005
【００１７】
〔式（２）中、
Ｙは、酸素原子、硫黄原子、または−ＮＲｊ−であり、
環Ａは、置換されていてもよい４〜２０員の非アリールヘテロ環であり、
Ｌ３は、
１）酸素原子、
２）硫黄原子、
３）−ＮＲｄ２−、
４）−ＮＲｄ２Ｃ（＝Ｏ）−、
５）−ＮＲｄ２ＳＯ２−、
６）Ｃ１−６アルキレン基、
７）Ｃ３−１０シクロアルキレン基、または
８）４〜１０員の非アリールヘテロシクリレン基
（但し、上記６）から８）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかであり、
Ｌ４は、
１）単結合、
２）Ｃ１−６アルキレン基、
３）Ｃ３−１０シクロアルキレン基、
４）Ｃ６−１０アリーレン基
５）５員または６員のヘテロアリーレン基、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロシクリレン基
（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかであり、
Ｒ５は、
１）Ｃ３−１０脂環式基、
２）Ｃ６−１０アリール、
３）５員〜１０員のヘテロアリール、
４）Ｃ１−６アルキルチオ基、
（但し、上記１）から４）の各置換基は置換されていてもよく、また上記１）、２）あるいは３）の置換基にさらに置換した二つの置換基が環内の隣接した原子上にそれぞれ置換している場合、二つの該置換基が一緒になってさらに縮環構造を形成していてもよい）
５）−ＮＲｅ１ＯＨ、
６）カルボキシル基（−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ）
７）カルボン酸の生物学的等価体（ここで、当該カルボン酸の生物学的等価体はエステル基−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０ａを含む）、
８）スルホ基（スルホン酸基）、
９）−ＳＯ２Ｒｅ１、
１０）−ＳＯ２−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
１１）−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲｆ１）Ｒｅ１、
１２）−ＮＲｅ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ１、
１３）−ＮＲｅ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ１、
１４）−ＮＲｇ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
１５）−ＮＲｅ１−ＳＯ２−Ｒｆ１、
１６）−ＮＲｇ１−ＳＯ２−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
１７）−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ１Ｒｆ１、
１８）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５０Ｒ５１、
１９）−ＮＲｅ１Ｒｆ１（但し、Ｒ５が該１９）の置換基の場合、−Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、−（ＣＨ２）１−４ＮＲｅ１Ｒｆ１（式中、Ｒｅ１、Ｒｆ１が、水素原子、置換されていてもよいＣ１−４アルキル、置換されていてもよいＣ３−７脂環式基、置換されていてもよい４−１０員非アリールヘテロ環基、置換されていてもよいＣ６−１０アリール、または置換されていてもよい５−１０員ヘテロアリールである）ではない）、
２０）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し、上記２０）の置換基は置換されていてもよく、また上記２０）の置換基にさらに置換した二つの置換基が環内の隣接した原子上にそれぞれ置換している場合、二つの該置換基が一緒になってさらに縮環構造を形成していてもよい；また、但し、Ｒ５が該２０）の置換基であり、かつ無置換の場合、−Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、−（ＣＨ２）１−４−Ｒ５ではない）、
２１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ１、
２２）−ＯＲｅ１（但し、Ｒ５が該２０）の置換基の場合、−Ｌ３−Ｌ４−ＯＲｅ１は、−（ＣＨ２）１−４−ＯＲｅ１ではない）、または２３）水素原子（但し、Ｒ５が該２３）の置換基の場合、−Ｌ３−Ｌ４−Ｈは、無置換のＣ１−４アルキル基ではない）
のいずれかであり、
Ｒ２０ａは、
１）Ｃ１−６アルキル基、
２）Ｃ３−１０脂環式基、
３）Ｃ６−１０アリール、
４）５員または６員のヘテロアリール、または
５）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し、上記１）から５）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかであり、
Ｒ５０は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）Ｃ３−６シクロアルコキシ基、
６）Ｃ３−６脂環式基、
７）４〜６員の非アリールヘテロ環、
８）Ｃ６−１０アリール、
９）５員〜１０員のヘテロアリール
１０）４〜６員の非アリールヘテロ環オキシ、
１１）Ｃ６−１０アリールオキシ、
１２）５員〜１０員のヘテロアリールオキシ、
１３）Ｃ１−６アルキルスルホニル基、
１４）Ｃ３−６シクロアルコキシスルホニル基、
１５）４〜６員の非アリールヘテロ環スルホニル基
（但し、上記２）および４）から１５）の各置換基は置換されていてもよい）
１６）−ＮＲｋ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｋ２、
１７）−ＣＮ、または
１８）−Ｎ＋Ｒｅ１Ｒｆ１Ｒｆ３
のいずれかを表し、
Ｒ５１は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−６脂環式基、
４）４〜６員の非アリールヘテロ環、
５）Ｃ６−１０アリール、または
６）５員〜１０員のヘテロアリール
（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかを表し、
あるいは、Ｒ５０及びＲ５１は、それらが一緒になって、置換されていてもよい４〜７員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよい〕で表される基であり、
（Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうち式（２）の構造をとらない）残りの二つは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、置換されていてもよいＣ１−６アルキルチオ基、置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリール、または−ＮＲａ３Ｒｂ２であり、
Ｒｄ１、Ｒｄ２、Ｒｅ１、Ｒｆ１、Ｒｆ３、Ｒｇ１、Ｒｈ１、Ｒｉ１、Ｒｊ、Ｒｋ１、およびＲｋ２は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかであり、
Ｒｅ１とＲｆ１の組み合わせは、同一窒素原子に結合する場合、それらが一緒になって置換されていてもよい４〜１０員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｒ４は、
１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、
２）−ＳＯ２−Ｌ６−Ｒ８
（上記１）および２）の式中、Ｒ８は、−ＮＲａ５Ｒｂ４、−ＮＲａ５−Ｌ７−Ｂ（ＯＲｍ１）２、−ＯＲｍ１、または置換されていてもよいＣ１−６アルキル基であり、Ｌ６は、単結合、または−ＮＲａ６−である）、
３）−ＮＲａ４Ｒｂ３、
４）−Ｂ（ＯＲｍ１）２、
５）−ＰＯ（ＯＲｍ１）（ＯＲｍ２）、
６）置換されていてもよい５員のヘテロアリール、
７）置換されてもよい５員の非アリールヘテロ環、または
８）１）から７）のいずれかの生物学的等価体
（但し、上記２）、４）、５）および６）の式は、カルボン酸等価体を含み、８）はこれらを重複して含んでもよい）
のいずれかであり、
Ｒａ３、Ｒａ４、Ｒａ５、Ｒａ６、Ｒｂ２、Ｒｂ３およびＲｂ４は、各々独立して、同一または異なって、前記Ｒａ１、Ｒａ２およびＲｂ１と同じ定義であり、ここにおいて、Ｒａ３とＲｂ２、Ｒａ４とＲｂ３またはＲａ５とＲｂ４の組み合わせが同一の窒素原子に結合する場合は、それらが一緒になって置換されていてもよい４〜１０員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｒｍ１は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環
のいずれかであり（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）、
ただし、Ｒｍ１が酸素原子を介してホウ素原子に結合している場合、二つのＲｍ１がＣ２−４アルキレンとして、ホウ素原子、および二つの酸素原子と一緒になって、５〜７員の非アリールヘテロ環（該非アリールヘテロ環はアルキレン部が置換されていてもよい）を形成していてもよく、
Ｒｍ２は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、または置換されていてもよいＣ３−１０脂環式基であり、
Ｌ７は、置換されていてもよいＣ１−３アルキレン基である。］
で表される、請求項１に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目２）
式（１ａ）または（１ｂ）：【００１８】
【化５９３】
2020138499.tif 000006
【００１９】
［式（１ａ）および（１ｂ）中、
Ｇは、酸素原子、硫黄原子、または−ＮＲａ１−であり、
Ｘは、水酸基、置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、または−ＮＲａ２Ｒｂ１であり、
Ｒａ１、Ｒａ２およびＲｂ１は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール
５）５員または６員のヘテロアリール、
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環、
７）Ｃ１−６アルキルカルボニル基、
８）Ｃ３−１０脂環式カルボニル基、
９）Ｃ６−１０アリールカルボニル基、
１０）５員または６員のヘテロアリールカルボニル基、
１１）Ｃ１−６アルキルスルホニル基、
１２）Ｃ３−１０脂環式スルホニル基、
１３）Ｃ６−１０アリールスルホニル基、
１４）５員または６員のヘテロアリールスルホニル基、または
１５）−ＯＲｃ１、
のいずれかであり（但し、上記２）から１４）の各置換基は置換されていてもよい）、
ここにおいて、Ｒａ２およびＲｂ１は、それらが一緒になって置換されていてもよい４〜１０員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｒｃ１は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環
のいずれかであり（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）、
Ｌ１は、単結合、酸素原子、硫黄原子、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲｄ１−、−ＮＲｄ１Ｃ（＝Ｏ）−、または−ＮＲｄ１ＳＯ２−であり、
Ｌ２は、単結合、または置換されていてもよいＣ１−６アルキレン基であり、
Ｚは、
１）水素原子、
２）水酸基、
３）シアノ基、
４）カルボキシル基、
５）Ｃ３−１０脂環式基、
６）Ｃ６−１０アリール、
７）５員または６員のヘテロアリール、
８）４〜１０員の非アリールヘテロ環、
９）Ｃ１−６アルコキシ基、
１０）Ｃ３−１０脂環式オキシ基、
１１）Ｃ６−１０アリールオキシ基、
１２）５員または６員のヘテロアリールオキシ基、
１３）４〜１０員の非アリールヘテロ環オキシ基、
１４）Ｃ１−６アルキルチオ基、
１５）Ｃ３−１０脂環式チオ基、
１６）Ｃ６−１０アリールチオ基、
１７）５員または６員のヘテロアリールチオ基、
１８）４〜１０員の非アリールヘテロ環チオ基、
（但し、上記５）から１８）の各置換基は置換されていてもよい）
１９）−ＳＯ２−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
２０）−ＮＲｅ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ１、
２１）−ＮＲｇ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
２２）−ＮＲｅ１−Ｃ（＝Ｓ）Ｒｆ１、
２３）−ＮＲｅ１−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲｆ１、
２４）−ＮＲｇ１−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
２５）−ＮＲｇ１−ＣＲｅ１（＝ＮＲｆ１）、
２６）−ＮＲｇ１−ＣＲｅ１（＝Ｎ−ＯＲｆ１）、
２７）−ＮＲｈ１−Ｃ（＝ＮＲｇ１）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
２８）−ＮＲｈ１−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｇ１）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
２９）−ＮＲｉ１−Ｃ（＝ＮＲｈ１）ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
３０）−ＮＲｉ１−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｈ１）ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
３１）−ＮＲｅ１−ＳＯ２−Ｒｆ１、
３２）−ＮＲｇ１−ＳＯ２−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
３３）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ１、
３４）−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲｅ１、
３５）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
３６）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｅ１ＯＲｆ１、
３７）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
３８）−Ｃ（＝ＮＲｅ１）Ｒｆ１、
３９）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｅ１）Ｒｆ１、
４０）−Ｃ（＝ＮＲｈ１）ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
４１）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｈ１）ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
４２）−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
４３）−ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
４４）−ＮＲｅ１ＯＲｆ１、
４５）−ＮＲｅ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ１、
４６）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
４７）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ１ＯＲｆ１、
４８）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
４９）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ１、
５０）−Ｃ（＝ＮＲｇ１）ＮＲｅ１Ｒｆ１、または
５１）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｈ１）ＮＲｅ１Ｒｆ１
のいずれかであり、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちのいずれか一つは、下記式（２）：【００２０】
【化５９４】
2020138499.tif 000007
【００２１】
〔式（２）中、
Ｙは、酸素原子、硫黄原子、または−ＮＲｊ−であり、
環Ａは、置換されていてもよい４〜２０員の非アリールヘテロ環であり、
Ｌ３は、
１）酸素原子、
２）硫黄原子、
３）−ＮＲｄ２−、
４）−ＮＲｄ２Ｃ（＝Ｏ）−、
５）−ＮＲｄ２ＳＯ２−、
６）Ｃ１−６アルキレン基、
７）Ｃ３−１０シクロアルキレン基、または
８）４〜１０員の非アリールヘテロシクリレン基
（但し、上記６）から８）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかであり、
Ｌ４は、
１）単結合、
２）Ｃ１−６アルキレン基、
３）Ｃ３−１０シクロアルキレン基、
４）Ｃ６−１０アリーレン基
５）５員または６員のヘテロアリーレン基、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロシクリレン基
（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかであり、
Ｒ５は、
１）Ｃ３−１０脂環式基、
２）Ｃ６−１０アリール、
３）５員〜１０員のヘテロアリール、
４）Ｃ１−６アルキルチオ基、
（但し、上記１）から４）の各置換基は置換されていてもよく、また上記１）、２）あるいは３）の置換基にさらに置換した二つの置換基が環内の隣接した原子上にそれぞれ置換している場合、二つの該置換基が一緒になってさらに縮環構造を形成していてもよい）
５）−ＮＲｅ１ＯＨ、
６）カルボキシル基（−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ）
７）カルボン酸の生物学的等価体（ここで、当該カルボン酸の生物学的等価体はエステル基−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０ａを含む）、
８）スルホ基（スルホン酸基）、
９）−ＳＯ２Ｒｅ１、
１０）−ＳＯ２−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
１１）−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲｆ１）Ｒｅ１、
１２）−ＮＲｅ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ１、
１３）−ＮＲｅ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ１、
１４）−ＮＲｇ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
１５）−ＮＲｅ１−ＳＯ２−Ｒｆ１、
１６）−ＮＲｇ１−ＳＯ２−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
１７）−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ１Ｒｆ１、
１８）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５０Ｒ５１、または
１９）−ＮＲｅ１Ｒｆ１（但し、Ｒ５が該１９）の置換基の場合、−Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、−（ＣＨ２）１−４ＮＲｅ１Ｒｆ１（式中、Ｒｅ１、Ｒｆ１が、水素原子、置換されていてもよいＣ１−４アルキル、置換されていてもよいＣ３−７脂環式基、置換されていてもよい４−１０員非アリールヘテロ環基、置換されていてもよいＣ６−１０アリール、または置換されていてもよい５−１０員ヘテロアリールである）ではない）
のいずれかであり、
Ｒ２０ａは、
１）Ｃ１−６アルキル基、
２）Ｃ３−１０脂環式基、
３）Ｃ６−１０アリール、
４）５員または６員のヘテロアリール、または
５）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し、上記１）から５）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかであり、
Ｒ５０は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）Ｃ３−６シクロアルコキシ基、
６）Ｃ３−６脂環式基、
７）４〜６員の非アリールヘテロ環、
８）Ｃ６−１０アリール、
９）５員〜１０員のヘテロアリール
１０）４〜６員の非アリールヘテロ環オキシ、
１１）Ｃ６−１０アリールオキシ、
１２）５員〜１０員のヘテロアリールオキシ、
１３）Ｃ１−６アルキルスルホニル基、
１４）Ｃ３−６シクロアルコキシスルホニル基、または
１５）４〜６員の非アリールヘテロ環スルホニル基
（但し、上記２）および４）から１５）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかを表し、
Ｒ５１は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−６脂環式基、
４）４〜６員の非アリールヘテロ環、
５）Ｃ６−１０アリール、または
６）５員〜１０員のヘテロアリール
（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかを表し、
あるいは、Ｒ５０及びＲ５１は、それらが一緒になって、置換されていてもよい４〜７員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよい〕で表される基であり、
（Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうち式（２）の構造をとらない）残りの二つは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、置換されていてもよいＣ１−６アルキルチオ基、置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリール、または−ＮＲａ３Ｒｂ２であり、
Ｒｄ１、Ｒｄ２、Ｒｅ１、Ｒｆ１、Ｒｇ１、Ｒｈ１、Ｒｉ１およびＲｊは、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかであり、
Ｒｅ１とＲｆ１の組み合わせは、同一窒素原子に結合する場合、それらが一緒になって置換されていてもよい４〜１０員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｒ４は、
１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、
２）−ＳＯ２−Ｌ６−Ｒ８
（上記１）および２）の式中、Ｒ８は、−ＮＲａ５Ｒｂ４、−ＮＲａ５−Ｌ７−Ｂ（ＯＲｍ１）２、−ＯＲｍ１、または置換されていてもよいＣ１−６アルキル基であり、Ｌ６は、単結合、または−ＮＲａ６−である）、
３）−ＮＲａ４Ｒｂ３、
４）−Ｂ（ＯＲｍ１）２、
５）−ＰＯ（ＯＲｍ１）（ＯＲｍ２）、
６）置換されていてもよい５員のヘテロアリール、
７）置換されてもよい５員の非アリールヘテロ環、または
８）１）から７）のいずれかの生物学的等価体
（但し、上記２）、４）、５）および６）の式は、カルボン酸等価体を含み、８）はこれらを重複して含んでもよい）
のいずれかであり、
Ｒａ３、Ｒａ４、Ｒａ５、Ｒａ６、Ｒｂ２、Ｒｂ３およびＲｂ４は、各々独立して、同一または異なって、前記Ｒａ１、Ｒａ２およびＲｂ１と同じ定義であり、ここにおいて、Ｒａ３とＲｂ２、Ｒａ４とＲｂ３またはＲａ５とＲｂ４の組み合わせが同一の窒素原子に結合する場合は、それらが一緒になって置換されていてもよい４〜１０員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｒｍ１は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環
のいずれかであり（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）、
ただし、Ｒｍ１が酸素原子を介してホウ素原子に結合している場合、二つのＲｍ１がＣ２−４アルキレンとして、ホウ素原子、および二つの酸素原子と一緒になって、５〜７員の非アリールヘテロ環（該非アリールヘテロ環はアルキレン部が置換されていてもよい）を形成していてもよく、
Ｒｍ２は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、または置換されていてもよいＣ３−１０脂環式基であり、
Ｌ７は、置換されていてもよいＣ１−３アルキレン基である。］
で表される、項目１または項目２Ａに記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目３）
Ｌ３が、
１）Ｃ１−６アルキレン基、
２）Ｃ３−１０シクロアルキレン基、
３）４〜１０員の非アリールヘテロシクリレン基
（但し、上記１）から３）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかであり、
Ｌ４は、単結合、または置換されていてもよいＣ１−５アルキレン基である、項目１、項目２Ａおよび項目２のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目４）
Ｌ３が、置換されていてもよいＣ１−４アルキレン基であり、
Ｌ４は、単結合、または置換されていてもよいＣ１−３アルキレン基である、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目３のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目５）
Ｌ３が、−（ＣＲ３０Ｒ３１）ｎ１−であり、
Ｒ３０およびＲ３１は、各々独立して、また各々が複数ある場合はそれら全てが独立して、
１）水素原子、
２）−ＮＲａ７Ｒａ８、
３）Ｃ１−４アルキル基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員〜１０員のヘテロアリール、
６）Ｃ３−６脂環式基、
７）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し、上記３）から７）の各置換基は置換されていてもよい）、または
８）−ＯＲｃ２
を表し、あるいは、Ｒ３０およびＲ３１は、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６脂環式基または４〜６員の非アリールヘテロ環を形成し、
Ｒａ７およびＲａ８は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール
５）５員または６員のヘテロアリール、
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環、
７）Ｃ１−６アルキルカルボニル基、
８）Ｃ３−１０脂環式カルボニル基、
９）Ｃ６−１０アリールカルボニル基、
１０）５員または６員のヘテロアリールカルボニル基、
１１）Ｃ１−６アルキルスルホニル基、
１２）Ｃ３−１０脂環式スルホニル基、
１３）Ｃ６−１０アリールスルホニル基、
１４）５員または６員のヘテロアリールスルホニル基、または
１５）−ＯＲｃ３、
（但し、上記２）から１４）の各置換基は置換されていてもよい）のいずれかであり、
ここにおいて、Ｒａ７およびＲａ８は、それらが一緒になって置換されていてもよい４〜１０員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｒｃ２およびＲｃ３は、各々独立して、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環
のいずれかであり（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）、
ｎ１は、１、２、３または４の整数であり、
Ｌ４が、−（ＣＲ４０Ｒ４１）ｎ２−であり、
Ｒ４０およびＲ４１は、各々独立して、また各々が複数ある場合はそれら全てが独立して、
１）水素原子、
２）−ＮＲａ９Ｒａ１０、
３）Ｃ１−４アルキル基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員〜１０員のヘテロアリール、
６）Ｃ３−６脂環式基
７）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し、上記３）から７）の各置換基は置換されていてもよい）、または
８）−ＯＲｃ４
を表し、あるいは、Ｒ４０およびＲ４１は、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６脂環式基または４〜６員の非アリールヘテロ環を形成し、
Ｒａ９およびＲａ１０は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール
５）５員または６員のヘテロアリール、
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環、
７）Ｃ１−６アルキルカルボニル基、
８）Ｃ３−１０脂環式カルボニル基、
９）Ｃ６−１０アリールカルボニル基、
１０）５員または６員のヘテロアリールカルボニル基、
１１）Ｃ１−６アルキルスルホニル基、
１２）Ｃ３−１０脂環式スルホニル基、
１３）Ｃ６−１０アリールスルホニル基、
１４）５員または６員のヘテロアリールスルホニル基
（但し、上記２）から１４）の各置換基は置換されていてもよい）、または
１５）−ＯＲｃ５、
のいずれかでありであり、
ここにおいて、Ｒａ９およびＲａ１０は、それらが一緒になって置換されていてもよい４〜１０員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｒｃ４およびＲｃ５は、各々独立して、上記Ｒｃ２およびＲｃ３と同義であり、
ｎ２は、０（すなわち、Ｌ４が単結合の場合）、１、２または３の整数である、
項目１、項目２Ａ、項目２〜項目４のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目６）
−Ｌ３−Ｌ４−が、置換されていてもよいＣ１−２アルキレン基である、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目５のいずれか一項に記載の化合物、またはその製薬学的に許容される塩。
（項目７）
−Ｌ３−Ｌ４−が、Ｃ１−３アルキル基、アミノ基またはヒドロキシメチル基のいずれか、もしくは、それらのうち同一又は異なる複数の基で置換されていてもよい（ここで、二つのＣ１−３アルキル基が同一の炭素原子に結合する場合、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６脂環式基を形成してもよい）Ｃ１−２アルキレン基である、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目６のいずれか一項に記載の化合物、またはその製薬学的に許容される塩。
（項目８）
Ｒ５が、
１）Ｃ３−１０脂環式基、
２）Ｃ６−１０アリール、
３）５員〜１０員のヘテロアリール、
４）Ｃ１−６アルキルチオ基、
（但し、上記１）から４）の各置換基は置換されていてもよく、また上記２）あるいは３）の置換基にさらに置換した二つの置換基が環内の隣接した原子上にそれぞれ置換している場合、二つの該置換基が一緒になってさらに縮環構造を形成していてもよい）
５）−ＮＲｅ１ＯＨ、
６）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５０Ｒ５１、
７）−ＳＯ２−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
８）−ＮＲｅ１−ＳＯ２−Ｒｆ１、
９）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、または
１０）−ＮＲｅ１Ｒｆ１（但し、Ｒ５が該１０）の置換基の場合、Ｌ３および／またはＬ４が、水素原子以外の一つ以上の基で必ず置換されたＣ１−６アルキレン基である（ここでＬ３またはＬ４は当該置換基とともにＣ３−１０脂環式基または４〜１０員の非アリールヘテロ環を形成してもよい））
のいずれかであり、
Ｒ２０は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかである、
項目１、項目２Ａ、項目２〜項目７のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目９）
Ｒ５は、
１）Ｃ６−１０アリール、
２）５員〜１０員のヘテロアリール、
３）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５０Ｒ５１、
４）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、または
５）−ＮＲｅ１Ｒｆ１（但し、Ｒ５が該５）の置換基の場合、Ｌ３および／またはＬ４が、水素原子以外の一つ以上の基で必ず置換されたＣ１−６アルキレン基であり、かつ当該置換基とともに少なくとも一つのＣ３−１０脂環式基または４〜１０員の非アリールヘテロ環を形成する）
（但し、上記１）および２）の各置換基は置換されていてもよく、その任意の二つの基が環内の隣接した原子にそれぞれ結合している場合、それらが一緒になってさらに縮環構造を形成していてもよい）
のいずれかである、
項目１、項目２Ａ、項目２〜項目８のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目１０）
Ｌ１は、単結合、硫黄原子、−ＮＲｄ１Ｃ（＝Ｏ）−、または−ＮＲｄ１ＳＯ２−であり、
Ｌ２は、単結合、または置換されていてもよいＣ１−６アルキレン基であり、
Ｚは、
１）水素原子、
２）水酸基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環、
７）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｅ１）Ｒｆ１、または
８）−ＮＲｅ１Ｒｆ１
である、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目９のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目１１）
Ｚ−Ｌ２−Ｌ１は水素原子、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、または置換されてもよいＣ１−６アルキルチオ基である、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目１０のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目１２）
Ｚ−Ｌ２−Ｌ１は水素原子である、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目１１のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目１３）
Ｇは酸素原子である、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目１２のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目１４）
Ｘは、水酸基、または置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基である、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目１３のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目１５）
Ｘは水酸基である、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目１４のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目１６）
式（１ａ）および（１ｂ）の化合物がそれぞれ、下記式（３ａ）および（３ｂ）：【００２２】
【化５９５】
2020138499.tif 000008
【００２３】
［式（３ａ）および（３ｂ）中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目１５のいずれか一項に定義されるとおりであり、
Ｒ４は、
１）−ＣＯＯＲｍ１（ここで、Ｒｍ１は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−１０脂環式基、Ｃ６−１０アリール、５員または６員のヘテロアリール、または４〜１０員の非アリールヘテロ環のいずれかであり、ここで、該Ｃ１−６アルキル基、該Ｃ３−１０脂環式基、該Ｃ６−１０アリール、該５員または６員のヘテロアリール、および該４〜１０員の非アリールヘテロ環はそれぞれ、置換されていてもよい）、および
２）１）の生物学的等価体
からなる群より選択される。］
で表される、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目１５のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目１７）
Ｒ４は、
１）−ＣＯＯＨ（すなわち、カルボキシル基）、または
２）カルボン酸等価体
である、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目１６のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目１８）
式（１ａ）および（１ｂ）の化合物または式（３ａ）および（３ｂ）の化合物がそれぞれ、下記式（４ａ）および（４ｂ）：【００２４】
【化５９６】
2020138499.tif 000009
【００２５】
[式（４ａ）および（４ｂ）中、Ｘ、Ｒ４、Ｙ、環Ａ、Ｌ３、Ｌ４、およびＲ５は、項目１〜項目１７のいずれか一項に定義されるとおりであり、
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基（但し、該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基およびＣ１−６アルキルチオ基は、置換されていてもよい）である。］
で表される、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目１７のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目１９）
環Ａは、置換されていてもよい４〜１０員の非アリールヘテロ環である、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目１８のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目２０）
環Ａは、置換されていてもよい４〜７員の非アリールヘテロ環である、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目１９のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目２１）
Ｙは、酸素原子または硫黄原子である、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目２０のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目２２）
Ｙは、酸素原子である、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目２１のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目２３）
式（１ａ）および（１ｂ）の化合物または式（３ａ）および（３ｂ）の化合物または式（４ａ）および（４ｂ）の化合物がそれぞれ、下記式（５ａ）および（５ｂ）：【００２６】
【化５９７】
2020138499.tif 000010
【００２７】
［式（５ａ）および（５ｂ）中、Ｒ１、Ｒ２、Ｙ、Ｌ３、Ｌ４、およびＲ５は、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目２２のいずれか一項に定義されるとおりであり、環Ａは、置換されていてもよい４〜６員の含窒素非アリールヘテロ環である。］
で表される、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目２２のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目２４）
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）Ｃ１−６アルキル基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、および
５）Ｃ１−６アルキルチオ基
（但し、上記３）から５）の各置換基はハロゲン原子で置換されていてもよい）
からなる群より選択される、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目２３のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目２５）
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
からなる群より選択される、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目２４のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目２６）
Ｒ１およびＲ２がともに、水素原子である、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目２５のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目２７）
式（１ａ）および（１ｂ）の化合物または式（３ａ）および（３ｂ）の化合物または式（４ａ）および（４ｂ）の化合物または式（５ａ）および（５ｂ）の化合物がそれぞれ、下記式（６ａ）および（６ｂ）：【００２８】
【化５９８】
2020138499.tif 000011
【００２９】
[式（６ａ）および（６ｂ）中、Ｌ３、Ｌ４、およびＲ５は、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目２６の
いずれか一項に定義されるとおりであり、
ｍは、１、２、または３の整数であり、
ｎは、１、２、または３の整数であり、
ｍ＋ｎは、２、３、または４である。］
で表される、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目２６のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目２８）
ｍは１または２であり、ｎは１または２であり、ｍ＋ｎは２または３である、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目２７のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目２９）
ｍは１であり、ｎは１である、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目２８のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目３０）
Ｌ３が、−（ＣＲ３０Ｒ３１）ｎ１−であり、
Ｒ３０およびＲ３１は、各々独立して、また各々が複数ある場合はそれら全てが独立して、１）水素原子、
２）置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、または
３）置換されていてもよいＣ６−１０アリール
のいずれかを表し、
ｎ１は、１、２または３であり、
Ｌ４は、−（ＣＲ４０Ｒ４１）ｎ２−であり、
Ｒ４０およびＲ４１は、各々独立して、また各々が複数ある場合はそれら全てが独立して、
１）水素原子、
２）−ＮＲａ９Ｒａ１０、
３）置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、または
４）−ＯＲｃ４
のいずれかを表し、あるいは、Ｒ４０およびＲ４１は、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６脂環式基または４〜６員の非アリールヘテロ環を形成し、
Ｒａ９、Ｒａ１０およびＲｃ４は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
３）置換されていてもよいＣ３−１０脂環式基、
のいずれかであり、
ここにおいて、Ｒａ９およびＲａ１０は、それらが一緒になって置換されていてもよい４〜１０員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
ｎ２は、０、１または２である、
項目１、項目２Ａ、項目２〜項目５、項目８〜項目２９のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目３１）
ｎ１が、１または２であり、ｎ２は、０または１である、
項目３０に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目３２）
Ｌ３が、−ＣＲ３０Ｒ３１−であり、
Ｒ３０およびＲ３１は、各々独立して、
１）水素原子、
２）Ｃ１−４アルキル基（該基はハロゲン、−ＮＲａ１１Ｒａ１２、もしくは−ＯＲｃ６で置換されていてもよい）、または
３）Ｃ６アリール（該基はハロゲン、−ＮＲａ１３Ｒａ１４、−ＯＲｃ７、もしくはＣ１−３アルキル基（該基はハロゲン、−ＮＲａ１５Ｒａ１６、もしくは−ＯＲｃ８で置換されていてもよい）で置換されていてもよい）
のいずれかを表し、
Ｌ４は、−（ＣＲ４０Ｒ４１）ｎ２−であり、
Ｒ４０およびＲ４１は、各々独立して、
１）水素原子、
２）−ＮＲａ９Ｒａ１０、
３）Ｃ１−４アルキル基（該基はハロゲン、−ＮＲａ１７Ｒａ１８、もしくは−ＯＲｃ９で置換されていてもよい）、または
４）−ＯＲｃ４
のいずれかを表し、あるいは、Ｒ４０およびＲ４１は、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６脂環式基を形成し、
Ｒａ９、Ｒａ１０、Ｒａ１１、Ｒａ１２、Ｒａ１３、Ｒａ１４、Ｒａ１５、Ｒａ１６、Ｒａ１７、Ｒａ１８、Ｒｃ４、Ｒｃ６、Ｒｃ７、Ｒｃ８およびＲｃ９は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）Ｃ１−４アルキル基（該基はハロゲン、−ＮＲａ１９Ｒａ２０、もしくは−ＯＲｃ１０で置換されていてもよい）、
のいずれかを表し、
Ｒａ１９、Ｒａ２０およびＲｃ１０は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、または
２）Ｃ１−４アルキル基（該基はハロゲンで置換されていてもよい）
のいずれかを表し、
ここにおいて、Ｒａ９とＲａ１０、Ｒａ１１とＲａ１２、Ｒａ１３とＲａ１４、Ｒａ１５とＲａ１６、Ｒａ１７とＲａ１８、あるいはＲａ１９とＲａ２０の各々の組み合わせは、一緒になって置換されていてもよい４〜７員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
ｎ２は、０または１である、
項目１、項目２Ａ、項目２〜項目５、項目８〜項目３１のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目３３）
Ｌ３が、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ２ＮＨ２）−、または−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−であり、
Ｌ４は、単結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＮＨ２）−、−ＣＭｅ（ＮＨ２）−、−ＣＥｔ（ＮＨ２）−、−Ｃ（ｉｓｏ−Ｐｒ）（ＮＨ２）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＮＨ２）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−、または【００３０】
【化５９９】
2020138499.tif 000012
【００３１】
である、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目５、項目８〜項目３２のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目３４）
Ｌ３が、−ＣＨ２−であり、
Ｌ４は、−ＣＨ（ＮＨ２）−、または−ＣＭｅ（ＮＨ２）−
である、項目３３に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目３５）
Ｌ４が、【００３２】
【化６００】
2020138499.tif 000013
【００３３】
または【００３４】
【化６０１】
2020138499.tif 000014
【００３５】
である、項目３４に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目３６）
Ｒ５は、
１）Ｃ６−１０アリール、または
２）５員〜１０員のヘテロアリール、
（但し、上記１）および２）の各置換基は置換されていてもよく、また、それら１）または２）の置換基にさらに置換した二つの置換基が環内の隣接した原子上にそれぞれ置換している場合、二つの該置換基が一緒になってさらに縮環構造を形成していてもよい）のいずれかである、
項目１、項目２Ａ、項目２〜項目３５のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目３７）
Ｒ５は、Ｃ６アリール（すなわち、フェニル）または、５員、６員、９員、あるいは１０員のヘテロアリールであり、
これらＲ５の各基は、その環内の炭素原子上または窒素原子上の化学的に置換可能な全ての位置で、Ｒ６ａまたはＲ６ｂのそれぞれによって、置換されていてもよく、
ここで、炭素原子上の置換基であるＲ６ａは、同一の環上に複数ある場合はそれら全てが独立して、
１）水素原子、
２）水酸基、
３）シアノ基、
４）ハロゲン、
５）Ｃ１−４アルキル基、
６）Ｃ３−１０脂環式基、
７）Ｃ１−４アルコキシ基、
８）Ｃ３−１０脂環式オキシ基、
９）Ｃ６−１０アリールオキシ基、
１０）５員または６員のヘテロアリールオキシ基、
１１）４〜１０員の非アリールヘテロ環オキシ基、
（但し、上記５）から１１）の各置換基は置換されていてもよい）
１２）−ＳＯ２−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
１３）−ＮＲｇ２−ＣＲｅ２（＝ＮＲｆ２）、
１４）−ＮＲｇ２−ＣＲｅ２（＝Ｎ−ＯＲｆ２）、
１５）−ＮＲｈ２−Ｃ（＝ＮＲｇ２）ＮＲｅ２Ｒｆ２、
１６）−ＮＲｈ２−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｇ２）ＮＲｅ２Ｒｆ２、
１７）−ＮＲｉ２−Ｃ（＝ＮＲｈ２）ＮＲｇ２−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
１８）−ＮＲｉ２−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｈ２）ＮＲｇ２−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
１９）−Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｆ２、
２０）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｅ２）Ｒｆ２、
２１）−Ｃ（＝ＮＲｈ２）−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
２２）−Ｃ（＝ＮＲｈ２）ＮＲｇ２−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
２３）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｈ２）ＮＲｇ２−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
２４）−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
２５）−ＮＲｇ２−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
２６）−ＮＲｅ２ＯＲｆ２、
２７）−ＮＲｅ２−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ２、
２８）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ２Ｒｆ２、
２９）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ２ＯＲｆ２、
３０）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｇ２−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
３１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ２、
３２）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ２、および
３３）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｈ２）ＮＲｅ２Ｒｆ２
からなる群より選択され、
窒素原子上の置換基であるＲ６ｂは、同一の環上に複数ある場合はそれら全てが独立して、
１）水素原子、
２）水酸基、
３）Ｃ１−４アルキル基、
（但し、該アルキル基は置換されていてもよい）
４）Ｃ３−１０脂環式基、
（但し、該脂環式基は置換されていてもよい）
５）−Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｆ２、
６）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｅ２）Ｒｆ２、
７）−ＳＯ２−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
８）−Ｃ（＝ＮＲｈ２）−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
９）−Ｃ（＝ＮＲｈ２）ＮＲｇ２−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
１０）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｈ２）ＮＲｇ２−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
１１）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ２Ｒｆ２、
１２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ２ＯＲｆ２、
１３）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｇ２−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
１４）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ２、および
１５）−Ｃ（＝Ｎ―ＯＲｈ２）ＮＲｅ２Ｒｆ２
からなる群より選択され、
あるいは、二つのＲ６ａまたはＲ６ａとＲ６ｂの組み合わせは、それらが環内の隣接した原子上にそれぞれ置換している場合、それら二つの置換基が一緒になって、該環内の該隣接した原子間の結合部にさらに縮環する、置換されていてもよい５〜６員のヘテロアリール環または置換されていてもよい５〜７員の非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｒｅ２、Ｒｆ２、Ｒｇ２、Ｒｈ２、およびＲｉ２は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかであり、
Ｒｅ２とＲｆ２の組み合わせは、同一窒素原子に結合する場合、それらが一緒になって置換されていてもよい４〜１０員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよい、
項目１、項目２Ａ、項目２〜項目３６のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目３８）
Ｒ５は、以下の【００３６】
【化６０２】
2020138499.tif 000015
【００３７】
【化６０３】
2020138499.tif 000016
【００３８】
【化６０４】
2020138499.tif 000017
【００３９】
【化６０５】
2020138499.tif 000018
【００４０】
【化６０６】
2020138499.tif 000019
【００４１】
からなる群より選択される、Ｃ６アリールまたは、５員、６員、９員、あるいは１０員のヘテロアリールであり、
ｄは、Ｒ６ａが各基の環上で化学的に置換可能な位置の数であり、
各Ｒ６ａおよび各Ｒ６ｂは、項目３７に定義されるとおりである、
項目１、項目２Ａ、項目２〜項目３７のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目３９）
Ｒ６ａは、同一の環上に複数ある場合はそれら全てが独立して、
１）水素原子、
２）水酸基、
３）ハロゲン、
４）Ｃ１−４アルキル基、
（但し、該アルキル基はＮＲｅ２Ｒｆ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ２Ｒｆ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ２（ＯＲｆ２）、または水酸基で置換されていてもよい）
５）Ｃ１−４アルコキシ基
６）−ＮＲｅ２Ｒｆ２、
７）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ２Ｒｆ２、および
８）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ２
からなる群より選択され、
各Ｒ６ｂは、同一の環上に複数ある場合はそれら全てが独立して、
１）水素原子、
２）水酸基、および
３）Ｃ１−４アルキル基、
（但し、該アルキル基はＮＲｅ２Ｒｆ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ２Ｒｆ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ２（ＯＲｆ２）、または水酸基で置換されていてもよい）
からなる群より選択される、項目３７または項目３８に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目４０）
Ｒｅ２およびＲｆ２は、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、または置換されていてもよいＣ３−１０脂環式基である、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目３９のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目４１）
Ｒｅ２およびＲｆ２は、各々独立して、同一または異なって、水素原子、または置換されていてもよいＣ１−６アルキル基である、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目４０のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目４２）
Ｒｅ２およびＲｆ２は、水素原子である、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目４１のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目４３）
Ｒ６ａは、−ＮＲｅ２Ｒｆ２であり、Ｒｅ２およびＲｆ２は、一方が水素原子であり、もう一方はＣ１−４アルキル基（但し、該アルキル基はアミノ基または水酸基で置換されていてもよい）である、項目３７〜項目４２のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目４４）
Ｒ５は、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５０Ｒ５１である、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目３５のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目４５）
Ｒ５０は、
１）水素原子、
２）置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、
３）水酸基、
４）置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ基、または
５）置換されていてもよいＣ１−６アルキルスルホニル基、
のいずれかを表し、
Ｒ５１は、
１）水素原子、または
２）置換されていてもよいＣ１−４アルキル基
のいずれかを表し、
あるいは、Ｒ５０とＲ５１は、それらが一緒になって４〜６員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよい、
項目１、項目２Ａ、項目２〜項目３５および項目４４のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目４６）
Ｒ５０は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−４アルキル基（該基はハロゲン、Ｃ３−６脂環式基、−ＮＲａ２１Ｒａ２２、もしくは−ＯＲｃ１１で置換されていてもよい）、
３）水酸基、
４）Ｃ１−４アルコキシ基（該基はハロゲン、Ｃ３−６脂環式基、−ＮＲａ２３Ｒａ２４、もしくは−ＯＲｃ１２で置換されていてもよい）、または
５）Ｃ１−４アルキルスルホニル基（該基はハロゲン、Ｃ３−６脂環式基、−ＮＲａ２１Ｒａ２２、もしくは−ＯＲｃ１１で置換されていてもよい）、
のいずれかを表し、
Ｒａ２１、Ｒａ２２、Ｒａ２３、Ｒａ２４、Ｒｃ１１およびＲｃ１２は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、または
２）Ｃ１−４アルキル基（該基はハロゲンで置換されていてもよい）
のいずれかを表し、
ここにおいて、Ｒａ２１とＲａ２２、あるいはＲａ２３とＲａ２４の各々の組み合わせは、一緒になって置換されていてもよい４〜７員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｒ５１は、水素原子、またはＣ１−４アルキル（該基はハロゲンで置換されていてもよい）のいずれかである、
項目１、項目２Ａ、項目２〜項目３５および項目４４〜項目４５のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目４７）
Ｒ５０は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−４アルキル基（該基はシクロプロピル基、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅもしくは−水酸基で置換されていてもよい）、
３）水酸基、または
４）Ｃ１−４アルコキシ基（該基はシクロプロピル基、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅもしくは−水酸基で置換されていてもよい）、
５）Ｃ１−４アルキルスルホニル基、
のいずれかを表し、
Ｒ５１は、水素原子である、
項目１、項目２Ａ、項目２〜項目３５および項目４４〜項目４６のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目４８）
Ｒ５が、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０である、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目３５のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目４９）
Ｒ２０は、
１）水素原子、または
２）置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、
のいずれかであ
る、項目４８に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目５０）
Ｌ３が、−ＣＨ２−であり、
Ｌ４は、−ＣＨ（ＮＨ２）−、または−ＣＭｅ（ＮＨ２）−
である、項目４９に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目５１）
Ｌ４が、【００４２】
【化６０７】
2020138499.tif 000020
【００４３】
または【００４４】
【化６０８】
2020138499.tif 000021
【００４５】
である、項目５０に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩
（項目５２）
Ｒ２０が、水素原子である、項目４８〜項目５１のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目５３）
Ｒ５が、−ＮＲｅ１Ｒｆ１であり、
Ｌ３が、−ＣＨ２−であり、
Ｌ４は、−ＣＲ４０Ｒ４１−であり、
Ｒ４０およびＲ４１は、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６脂環式基を形成する、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目３５のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目５４）
Ｒｅ１およびＲｆ１は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、または
２）置換されていてもよいＣ１−３アルキル基、
のいずれかであり、
Ｌ４は、【００４６】
【化６０９】
2020138499.tif 000022
【００４７】
である、項目５３に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目５５）
Ｒ５が、置換されていてもよい４〜１０員の非アリールヘテロ環である、項目１、項目２項目〜項目７、および項目１０〜項目３５のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目５６）
Ｒ５が、必ず１つ以上のＲｑ１基で置換されている４〜１０員の非アリールヘテロ環であり、各Ｒｑ１は、各々独立して、ハロゲン、水酸基、シアノ基、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、またはオキソ（＝Ｏ基）である、項目５５に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目５７）
Ｒ５が、必ず１つ以上のＲｑ１基で置換されていている４〜６員の含窒素非アリールヘテロ環であり、各Ｒｑ１は、各々独立して、置換されていてもよいＣ１−３アルキル基、またはオキソ（＝Ｏ基）である、項目５５または５６に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目５８）
Ｌ３が、−（ＣＲ３０Ｒ３１）−であり、
Ｒ３０およびＲ３１は、各々独立して、水素原子、または、置換されていてもよいＣ１−４アルキル基のいずれかを表し、
Ｌ４は、単結合、または−（ＣＲ４０Ｒ４１）−であり、
Ｒ４０およびＲ４１は、各々独立して、水素原子、または、置換されていてもよいＣ１−４アルキル基のいずれかを表す、
項目５５〜５７のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目５９）
Ｌ３が、−ＣＨ２−であり、
Ｌ４は、単結合である、項目５８に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目６０）
Ｒ５が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５０Ｒ５１であり、
Ｒ５０が、
１）−ＮＲｋ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｋ２、
２）−ＣＮ、または
３）−Ｎ＋Ｒｅ１Ｒｆ１Ｒｆ３
のいずれかを表し、
Ｒ５１は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−６脂環式基、
４）４〜６員の非アリールヘテロ環、
５）Ｃ６−１０アリール、または
６）５員〜１０員のヘテロアリール
（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかを表し、
Ｒｅ１、Ｒｆ１、Ｒｆ３、Ｒｋ１、およびＲｋ２は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかである、
項目１、項目２Ａ、項目〜３５および項目４４のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目６１）
Ｒ５０が、−Ｎ＋Ｒｅ１Ｒｆ１Ｒｆ３であり、
Ｒ５１は、水素原子、またはＣ１−６アルキル基を表し、
Ｒｅ１、Ｒｆ１、およびＲｆ３は、各々独立して、同一または異なって、Ｃ１−３アルキル基である、項目６０に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目６２）
Ｌ３が、−ＣＨ２−であり、
Ｌ４は、−ＣＨ（ＮＨ２）−、または−ＣＭｅ（ＮＨ２）−である、項目６０または項目６１に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目６３）
Ｒ５が、−ＮＲｅ１Ｒｆ１であり、
Ｌ３が、−（ＣＲ３０Ｒ３１）−であり、
Ｒ３０およびＲ３１は、各々独立して、
１）水素原子、
２）置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、または
３）置換されていてもよいＣ６−１０アリール、
のいずれかを表し、あるいは、Ｒ３０およびＲ３１は、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６脂環式基または４〜６員の非アリールヘテロ環を形成し、
Ｌ４は、単結合または−（ＣＲ４０Ｒ４１）−であり、
Ｒ４０およびＲ４１は、各々独立して、
１）水素原子、
２）置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、または
４）カルボキシル基（−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ）
のいずれかを表し、あるいは、Ｒ４０およびＲ４１は、それらが結合する炭素原子と一緒になって置換されていてもよいＣ３−６脂環式基または置換されていてもよい４〜６員の非アリールヘテロ環を形成してもよい、
項目１、項目２、および項目８〜項目２９のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目６４）
Ｒ３０およびＲ３１は、各々独立して、Ｃ１−３アルキル基を表すか、あるいは、Ｒ３０およびＲ３１は、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６脂環式基または４〜６員の含酸素非アリールヘテロ環を形成し、
Ｌ４は、−ＣＨ２−または−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−である、
項目６３に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目６５）
Ｌ３が、−ＣＨ２−であり、
Ｌ４は、−（ＣＲ４０Ｒ４１）−であり、
Ｒ４０は、ハロゲンで置換されていてもよいＣ１−３アルキル基であり、
Ｒ４１は、カルボキシル基（−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ）である、
項目６３に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目６６）
Ｌ３が、−ＣＨ２−であり、
Ｌ４は、−（ＣＲ４０Ｒ４１）−であり、
Ｒ４０およびＲ４１は、ともに水酸基で置換されていてもよいＣ１−３アルキル基であるか、または、Ｒ４０がＣ１−３アルキル基であるとき、Ｒ４１が−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５０Ｒ５１で置換されたＣ１−３アルキル基であり（ここで、Ｒ５０およびＲ５１は、各々独立して、水素原子、またはＣ１−３アルキル基のいずれかである）、
項目６３に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目６７）
Ｌ３が、−ＣＨ２−であり、
Ｌ４は、−（ＣＲ４０Ｒ４１）−であり、
Ｒ４０およびＲ４１は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、ハロゲンで置換されていてもよいＣ３−６脂環式基、４〜６員の含酸素非アリールヘテロ環、または、Ｒｑ２基で置換されていてもよい４〜６員の含窒素非アリールヘテロ環を形成する（ここで、Ｒｑ２は、水酸基で置換されていてもよいＣ１−３アシル基、またはＣ１−３アルキル基のいずれかである）、項目６３に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目６８）
Ｒｅ１およびＲｆ１は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）Ｃ１−４アルキル基、または
３）Ｃ３−６脂環式基、
（但し、上記２）から３）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかである、項目６３〜６７のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目６９）
Ｒ５が、−ＮＨ２である、項目６３〜６８のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目７０）
Ｒ５が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５０Ｒ５１であり、
Ｒ５０は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）Ｃ３−６シクロアルコキシ基、
６）Ｃ３−６脂環式基、
７）４〜６員の非アリールヘテロ環、
８）Ｃ６−１０アリール、
９）５員〜１０員のヘテロアリール
１０）４〜６員の非アリールヘテロ環オキシ、
１１）Ｃ６−１０アリールオキシ、
１２）５員〜１０員のヘテロアリールオキシ、
１３）Ｃ１−６アルキルスルホニル基、
１４）Ｃ３−６シクロアルコキシスルホニル基、または
１５）４〜６員の非アリールヘテロ環スルホニル基
（但し、上記２）および４）から１５）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかを表し、
Ｒ５１は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−６脂環式基、
４）４〜６員の非アリールヘテロ環、
５）Ｃ６−１０アリール、または
６）５員〜１０員のヘテロアリール
（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかを表し、
あるいは、Ｒ５０及びＲ５１は、それらが一緒になって、置換されていてもよい４〜７員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよい〕で表される基である、
項目１、項目２Ａ、項目３〜３５、および項目４４のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目７１）
Ｒ５０は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、または
５）Ｃ１−６アルキルスルホニル基、
（但し、上記２）および４）から５）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかを表し、
Ｒ５１は、
１）水素原子、または
２）Ｃ１−６アルキル基、
（但し、上記２）の置換基は置換されていてもよい）
のいずれかを表す、
項目７０に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目７２）
Ｌ３が、−ＣＨ２−であり、
Ｌ４は、−ＣＨ（ＮＨ２）−、−ＣＭｅ（ＮＨ２）−、または−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２−、
である、項目７１に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目７３）
Ｒ５０は、
１）水素原子、
２）一つ、または二つの水酸基、または以下、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ＋Ｒｅ１Ｒｆ１Ｒｆ３（ここで、Ｒｅ１、Ｒｆ１、およびＲｆ３は、各々独立して、同一または異なって、Ｃ１−３アルキル基である）、カルボキシル基（−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ）、またはスルホン酸基（−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ）のいずれかで置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、または
３）Ｃ１−３アルキルスルホニル基、
のいずれかを表し、
Ｒ５１は、
１）水素原子、または
２）Ｃ１−３アルキル基、
のいずれかを表す、
項目７０〜項目７２のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目７４）
Ｌ３が、−ＣＨ２−であり、
Ｌ４は、−ＣＭｅ（ＮＨ２）−であり、
Ｒ５０は、末端が１つの水酸基で置換されていているＣ２−４アルキル基であり、
Ｒ５１は、水素原子である、
項目７０〜項目７３のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目７５）
Ｌ４が、【００４８】
【化６１０】
2020138499.tif 000023
【００４９】
である、項目７４に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目７６）
Ｒ５が、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０であり、
Ｒ２０は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかである、
項目１、項目２Ａ、項目３〜３５、および項目４８のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目７７）
Ｒ２０は、
１）水素原子、または
２）Ｃ１−４アルキル基、
（但し、上記２）の置換基は末端が１つの水酸基で置換されていてもよい）
のいずれかである、
項目７６に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目７８）
Ｌ３が、−ＣＨ２−であり、
Ｌ４は、−ＣＨ（ＮＨ２）−、−ＣＭｅ（ＮＨ２）−、または−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２−、
である、項目７６または項目７７に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目７９）
Ｒ５が、
１）−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
２）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、
３）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５０Ｒ５１、
４）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ１、または
５）−ＳＯ２Ｒｅ１
のいずれかを表し、
Ｌ３が、置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキレン基、または置換されていてもよい４〜１０員の非アリールヘテロシクリレン基であり、
Ｌ４は、単結合、または−（ＣＲ４０Ｒ４１）−である、
項目１、項目２Ａ、項目３、および項目１０〜２９のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目８０）
Ｌ３が、置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキレン基、または置換されていてもよい４〜６員の非アリールヘテロシクリレン基である、項目７９に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目８１）
Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒｅ１およびＲｆ１は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）Ｃ１−４アルキル基、または
３）Ｃ３−６脂環式基、
（但し、上記２）および３）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかである、項目７９または８０に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目８２）
Ｒ５が、アミノ基であり、
Ｌ３が、ハロゲンで置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキレン基であり、
Ｌ４は、単結合である、
項目７９〜項目８１のいずれか一項にに記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目８３）
Ｒ５が、
１）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、
２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５０Ｒ５１、
３）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ１、または
４）−ＳＯ２Ｒｅ１
のいずれかを表し、
Ｌ３が、置換されていてもよい４〜６員の含窒素非アリールヘテロシクリレン基であり、
Ｌ４は、単結合である、
項目７９、項目８０、および項目８１のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目８４）
Ｒ５が、−ＮＲｅ１Ｒｆ１であり、
Ｌ３が、−ＣＨ２−であり、
Ｌ４が、置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキレン基、または置換されていてもよい４〜１０員の非アリールヘテロシクリレン基である、項目１、項目２Ａ、項目２、項目８〜２９のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目８５）
Ｌ４が、置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキレン基、または置換されていてもよい４〜６員の非アリールヘテロシクリレン基である、項目８４に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目８６）
Ｒｅ１およびＲｆ１は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）Ｃ１−４アルキル基、または
３）Ｃ３−６脂環式基、
（但し、上記２）および３）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかである、項目８４または項目８５に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目８７）
Ｒ５が、−ＮＲｅ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ１である、
項目１、項目２Ａ、項目２〜７、および項目１０〜３５のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目８８）
Ｒｅ１が、水素原子、または、Ｃ１−３アルキル基であり、
Ｒｆ１は、アミノ基および／またはカルボキシル基で置換されてもよいＣ１−３アルキル基であり、
−Ｌ３−Ｌ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−である、
項目８７に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目８９）
Ｒ５が、−ＯＲｅ１である（但し、−Ｌ３−Ｌ４−ＯＲｅ１は、−（ＣＨ２）１−４−ＯＲｅ１ではない）、
項目１、項目２Ａ、項目２〜項目７、および項目１０〜３５のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目９０）
Ｒｅ１は、
１）水素原子、または
２）Ｃ１−４アルキル基、
（但し、上記２）の置換基は末端が１つの水酸基で置換されていてもよい）
のいずれかである、
項目８９に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目９１）
Ｌ３が、−ＣＨ２−であり、
Ｌ４は、−ＣＭｅ（ＮＨ２）ＣＨ２−、または−ＣＣＦ３（ＮＨ２）ＣＨ２−
である、項目８９または項目９０に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目９２）
以下の化合物名称または構造式で表される、項目１に記載の化合物、またはその製薬学的に許容される塩：
７−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−フェニルエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【００５０】
【化６１１】
2020138499.tif 000024
【００５１】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−フェニルエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３-ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−
１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【００５２】
【化６１２】
2020138499.tif 000025
【００５３】
２−ヒドロキシ−７−［１−［２−（ヒドロキシアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【００５４】
【化６１３】
2020138499.tif 000026
【００５５】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［２−（ヒドロキシアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【００５６】
【化６１４】
2020138499.tif 000027
【００５７】
２−ヒドロキシ−７−［１−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【００５８】
【化６１５】
2020138499.tif 000028
【００５９】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【００６０】
【化６１６】
2020138499.tif 000029
【００６１】
２−ヒドロキシ−７−［１−［（２−オキソ−１Ｈ−ピリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【００６２】
【化６１７】
2020138499.tif 000030
【００６３】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［（２−オキソ−１Ｈ−ピリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【００６４】
【化６１８】
2020138499.tif 000031
【００６５】
２−ヒドロキシ−７−［１−［（６−オキソ−１Ｈ−ピリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【００６６】
【化６１９】
2020138499.tif 000032
【００６７】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［（６−オキソ−１Ｈ−ピリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【００６８】
【化６２０】
2020138499.tif 000033
【００６９】
７−［１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【００７０】
【化６２１】
2020138499.tif 000034
【００７１】
９−［１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【００７２】
【化６２２】
2020138499.tif 000035
【００７３】
７−［１−（２−アミノ−２−オキソエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【００７４】
【化６２３】
2020138499.tif 000036
【００７５】
９−［１−（２−アミノ−２−オキソエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【００７６】
【化６２４】
2020138499.tif 000037
【００７７】
２−ヒドロキシ−７−［１−［２−（メトキシアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【００７８】
【化６２５】
2020138499.tif 000038
【００７９】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［２−（メトキシアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【００８０】
【化６２６】
2020138499.tif 000039
【００８１】
２−ヒドロキシ−７−［１−（２−ピラゾール−１−イルエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【００８２】
【化６２７】
2020138499.tif 000040
【００８３】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（２−ピラゾール−１−イルエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【００８４】
【化６２８】
2020138499.tif 000041
【００８５】
２−ヒドロキシ−７−［１−［２−（トリアゾール−１−イル）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【００８６】
【化６２９】
2020138499.tif 000042
【００８７】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［２−（トリアゾール−１−イル）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【００８８】
【化６３０】
2020138499.tif 000043
【００８９】
７−［１−［２−アミノ−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【００９０】
【化６３１】
2020138499.tif 000044
【００９１】
９−［１−［２−アミノ−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【００９２】
【化６３２】
2020138499.tif 000045
【００９３】
７−［１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−フェニルエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【００９４】
【化６３３】
2020138499.tif 000046
【００９５】
９−［１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−フェニルエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【００９６】
【化６３４】
2020138499.tif 000047
【００９７】
２−ヒドロキシ−７−［１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【００９８】
【化６３５】
2020138499.tif 000048
【００９９】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０１００】
【化６３６】
2020138499.tif 000049
【０１０１】
７−［１−［２−［４−（２−アミノエチル）イミダゾール−１−イル］エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０１０２】
【化６３７】
2020138499.tif 000050
【０１０３】
９−［１−［２−［４−（２−アミノエチル）イミダゾール−１−イル］エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０１０４】
【化６３８】
2020138499.tif 000051
【０１０５】
２−ヒドロキシ−７−［１−［２−［４−［２−（メチルアミノ）エチル］イミダゾール−１−イル］エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０１０６】
【化６３９】
2020138499.tif 000052
【０１０７】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［２−［４−［２−（メチルアミノ）エチル］イミダゾール−１−イル］エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０１０８】
【化６４０】
2020138499.tif 000053
【０１０９】
２−ヒドロキシ−７−［１−［２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０１１０】
【化６４１】
2020138499.tif 000054
【０１１１】
３−ジヒドロキシ−９−［１−［２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０１１２】
【化６４２】
2020138499.tif 000055
【０１１３】
２−ヒドロキシ−７−［１−（ピリミジン−５−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０１１４】
【化６４３】
2020138499.tif 000056
【０１１５】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（ピリミジン−５−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０１１６】
【化６４４】
2020138499.tif 000057
【０１１７】
２−ヒドロキシ−７−［１−（ピラジン−２−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０１１８】
【化６４５】
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【０１１９】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（ピラジン−２−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０１２０】
【化６４６】
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【０１２１】
２−ヒドロキシ−７−［１−（ピリダジン−４−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０１２２】
【化６４７】
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【０１２３】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（ピリダジン−４−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０１２４】
【化６４８】
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【０１２５】
２−ヒドロキシ−７−［１−（ピリミジン−４−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０１２６】
【化６４９】
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【０１２７】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（ピリミジン−４−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０１２８】
【化６５０】
2020138499.tif 000063
【０１２９】
２−ヒドロキシ−７−［１−（ピリミジン−２−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０１３０】
【化６５１】
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【０１３１】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（ピリミジン−２−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０１３２】
【化６５２】
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【０１３３】
２−ヒドロキシ−７−［１−（ピリダジン−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０１３４】
【化６５３】
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【０１３５】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（ピリダジン−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０１３６】
【化６５４】
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【０１３７】
７−［１−［２−（２−アミノエトキシアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０１３８】
【化６５５】
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【０１３９】
９−［１−［２−（２−アミノエトキシアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０１４０】
【化６５６】
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【０１４１】
２−ヒドロキシ−７−［１−［２−［２−（メチルアミノ）エトキシアミノ］−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０１４２】
【化６５７】
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【０１４３】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［２−［２−（メチルアミノ）エトキシアミノ］−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０１４４】
【化６５８】
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【０１４５】
２−ヒドロキシ−７−［１−［３−（ヒドロキシアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０１４６】
【化６５９】
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【０１４７】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［３−（ヒドロキシアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０１４８】
【化６６０】
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【０１４９】
７−［１−［２−（シクロプロピルメトキシアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０１５０】
【化６６１】
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【０１５１】
９−［１−［２−（シクロプロピルメトキシアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０１５２】
【化６６２】
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【０１５３】
２−ヒドロキシ−７−［１−［２−（２−ヒドロキシエトキシアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０１５４】
【化６６３】
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【０１５５】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［２−（２−ヒドロキシエトキシアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０１５６】
【化６６４】
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【０１５７】
２−ヒドロキシ−７−［１−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０１５８】
【化６６５】
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【０１５９】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０１６０】
【化６６６】
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【０１６１】
２−ヒドロキシ−７−［１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０１６２】
【化６６７】
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【０１６３】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０１６４】
【化６６８】
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【０１６５】
２−ヒドロキシ−７−［１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０１６６】
【化６６９】
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【０１６７】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０１６８】
【化６７０】
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【０１６９】
２−ヒドロキシ−７−［１−［２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０１７０】
【化６７１】
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【０１７１】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エチル］アゼチジン−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０１７２】
【化６７２】
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【０１７３】
２−ヒドロキシ−７−［１−（１Ｈ−トリアゾール−５−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０１７４】
【化６７３】
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【０１７５】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（１Ｈ−トリアゾール−５−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０１７６】
【化６７４】
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【０１７７】
７−［１−［（５−アミノ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０１７８】
【化６７５】
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【０１７９】
９−［１−［（５−アミノ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０１８０】
【化６７６】
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【０１８１】
２−ヒドロキシ−７−［１−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０１８２】
【化６７７】
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【０１８３】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０１８４】
【化６７８】
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【０１８５】
２−ヒドロキシ−７−［１−（２−イミダゾール−１−イルエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０１８６】
【化６７９】
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【０１８７】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（２−イミダゾール−１−イルエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０１８８】
【化６８０】
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【０１８９】
２−ヒドロキシ−７−［１−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０１９０】
【化６８１】
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【０１９１】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０１９２】
【化６８２】
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【０１９３】
２−ヒドロキシ−７−［１−［２−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０１９４】
【化６８３】
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【０１９５】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［２−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０１９６】
【化６８４】
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【０１９７】
２−ヒドロキシ−７−［１−［（２Ｓ）−３−ヒドロキシ−２−（トリアゾール−１−イル）プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０１９８】
【化６８５】
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【０１９９】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［（２Ｓ）−３−ヒドロキシ−２−（トリアゾール−１−イル）プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０２００】
【化６８６】
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【０２０１】
２−ヒドロキシ−７−［１−［（２Ｓ）−３−ヒドロキシ−２−（トリアゾール−２−イル）プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０２０２】
【化６８７】
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【０２０３】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［（２Ｓ）−３−ヒドロキシ−２−（トリアゾール−２−イル）プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０２０４】
【化６８８】
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【０２０５】
２−ヒドロキシ−７−［１−［（２Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−（トリアゾール−１−イル）プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０２０６】
【化６８９】
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【０２０７】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［（２Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−（トリアゾール−１−イル）プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０２０８】
【化６９０】
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【０２０９】
２−ヒドロキシ−７−［１−［（２Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−（トリアゾール−２−イル）プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０２１０】
【化６９１】
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【０２１１】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［（２Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−（トリアゾール−２−イル）プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０２１２】
【化６９２】
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【０２１３】
７−｛［１−（２−アミノ−２−カルボキシエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０２１４】
【化６９３】
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【０２１５】
９−［１−（２−アミノ−２−カルボキシエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０２１６】
【化６９４】
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【０２１７】
７−（｛１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−カルボキシエチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０２１８】
【化６９５】
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【０２１９】
９−［１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−カルボキシエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０２２０】
【化６９６】
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【０２２１】
７−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−カルボキシエチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０２２２】
【化６９７】
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【０２２３】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−カルボキシエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０２２４】
【化６９８】
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【０２２５】
７−［（１−｛２−アミノ−３−［（２−ヒドロキシエトキシ）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０２２６】
【化６９９】
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【０２２７】
９−［１−［２−アミノ−３−（２−ヒドロキシエトキシアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０２２８】
【化７００】
2020138499.tif 000113
【０２２９】
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（２−ヒドロキシエトキシ）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０２３０】
【化７０１】
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【０２３１】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（２−ヒドロキシエトキシアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０２３２】
【化７０２】
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【０２３３】
７−［（１−｛２−アミノ−３−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０２３４】
【化７０３】
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【０２３５】
９−［１−［２−アミノ−３−（シクロプロピルメチルアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０２３６】
【化７０４】
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【０２３７】
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０２３８】
【化７０５】
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【０２３９】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（シクロプロピルメチルアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０２４０】
【化７０６】
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【０２４１】
７−［（１−｛２−アミノ−３−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０２４２】
【化７０７】
2020138499.tif 000120
【０２４３】
９−［１−［２−アミノ−３−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０２４４】
【化７０８】
2020138499.tif 000121
【０２４５】
７−（｛１−［２−アミノ−３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０２４６】
【化７０９】
2020138499.tif 000122
【０２４７】
９−［１−（２−アミノ−３−モルホリン−４−イル−３−オキソプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０２４８】
【化７１０】
2020138499.tif 000123
【０２４９】
７−［（１−｛２−アミノ−３−［（３−ヒドロキシプロピル）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０２５０】
【化７１１】
2020138499.tif 000124
【０２５１】
９−［１−［２−アミノ−３−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０２５２】
【化７１２】
2020138499.tif 000125
【０２５３】
３−｛３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−７−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル｝アラニル−ベータ−アラニン【０２５４】
【化７１３】
2020138499.tif 000126
【０２５５】
９−［１−［２−アミノ−３−（２−カルボキシエチルアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０２５６】
【化７１４】
2020138499.tif 000127
【０２５７】
７−｛［１−（２−アミノ−３−メトキシ−３−オキソプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０２５８】
【化７１５】
2020138499.tif 000128
【０２５９】
９−［１−（２−アミノ−３−メトキシ−３−オキソプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０２６０】
【化７１６】
2020138499.tif 000129
【０２６１】
７−｛［１−（２−アミノ−２−カルボキシプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０２６２】
【化７１７】
2020138499.tif 000130
【０２６３】
９−［１−（２−アミノ−２−カルボキシプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０２６４】
【化７１８】
2020138499.tif 000131
【０２６５】
７−（｛１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−カルボキシプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０２６６】
【化７１９】
2020138499.tif 000132
【０２６７】
９−［１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−カルボキシレートプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０２６８】
【化７２０】
2020138499.tif 000133
【０２６９】
７−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−カルボキシプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０２７０】
【化７２１】
2020138499.tif 000134
【０２７１】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−カルボキシレートプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０２７２】
【化７２２】
2020138499.tif 000135
【０２７３】
７−｛［１−（２−アミノ−２−カルボキシブチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０２７４】
【化７２３】
2020138499.tif 000136
【０２７５】
９−［１−（２−アミノ−２−カルボキシブチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０２７６】
【化７２４】
2020138499.tif 000137
【０２７７】
７−｛［１−（２−アミノ−２−カルボキシ−３−メチルブチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０２７８】
【化７２５】
2020138499.tif 000138
【０２７９】
９−［１−（２−アミノ−２−カルボキシ−３−メチルブチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０２８０】
【化７２６】
2020138499.tif 000139
【０２８１】
７−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−メトキシ−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０２８２】
【化７２７】
2020138499.tif 000140
【０２８３】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−メトキシ−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０２８４】
【化７２８】
2020138499.tif 000141
【０２８５】
７−（｛１−［（１−アミノシクロプロピル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０２８６】
【化７２９】
2020138499.tif 000142
【０２８７】
９−［１−［（１−アミノシクロプロピル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０２８８】
【化７３０】
2020138499.tif 000143
【０２８９】
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０２９０】
【化７３１】
2020138499.tif 000144
【０２９１】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０２９２】
【化７３２】
2020138499.tif 000145
【０２９３】
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（メタンスルホニル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０２９４】
【化７３３】
2020138499.tif 000146
【０２９５】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（メタンスルホンアミド）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０２９６】
【化７３４】
2020138499.tif 000147
【０２９７】
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（２−ヒドロキシエトキシ）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０２９８】
【化７３５】
2020138499.tif 000148
【０２９９】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（２−ヒドロキシエトキシアミノ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０３００】
【化７３６】
2020138499.tif 000149
【０３０１】
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（３−ヒドロキシプロピル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０３０２】
【化７３７】
2020138499.tif 000150
【０３０３】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０３０４】
【化７３８】
2020138499.tif 000151
【０３０５】
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（３−メトキシプロピル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０３０６】
【化７３９】
2020138499.tif 000152
【０３０７】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（３−メトキシプロピルアミノ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０３０８】
【化７４０】
2020138499.tif 000153
【０３０９】
７−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０３１０】
【化７４１】
2020138499.tif 000154
【０３１１】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−モルホリン−４−イル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０３１２】
【化７４２】
2020138499.tif 000155
【０３１３】
７−［（１−｛２−アミノ−２−［１−（カルボキシメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］エチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０３１４】
【化７４３】
2020138499.tif 000156
【０３１５】
９−［１−［２−アミノ−２−［１−（カルボキシメチル）イミダゾール−４−イル］エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０３１６】
【化７４４】
2020138499.tif 000157
【０３１７】
７−［（１−｛［１−（カルボキシメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０３１８】
【化７４５】
2020138499.tif 000158
【０３１９】
９−［１−［［１−（カルボキシメチル）−１，２，４−トリアゾール−３−イル］メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０３２０】
【化７４６】
2020138499.tif 000159
【０３２１】
７−［（１−｛［１−（２−アミノ−２−オキソエチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０３２２】
【化７４７】
2020138499.tif 000160
【０３２３】
９−［１−［［１−（２−アミノ−２−オキソエチル）−１，２，４−トリアゾール−３−イル］メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０３２４】
【化７４８】
2020138499.tif 000161
【０３２５】
５−（｛３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−７−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル｝メチル）ピラジン−２−カルボン酸【０３２６】
【化７４９】
2020138499.tif 000162
【０３２７】
５−［［３−［（１０−カルボキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−９−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル］メチル］ピラジン−２−カルボン酸【０３２８】
【化７５０】
2020138499.tif 000163
【０３２９】
３−（｛３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−７−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル｝メチル）ピラジン−２−カルボン酸【０３３０】
【化７５１】
2020138499.tif 000164
【０３３１】
３−［［３−［（１０−カルボキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−９−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル］メチル］ピラジン−２−カルボン酸【０３３２】
【化７５２】
2020138499.tif 000165
【０３３３】
６−（｛３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−７−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル｝メチル）ピラジン−２−カルボン酸【０３３４】
【化７５３】
2020138499.tif 000166
【０３３５】
６−［［３−［（１０−カルボキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−９−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル］メチル］ピラジン−２−カルボン酸【０３３６】
【化７５４】
2020138499.tif 000167
【０３３７】
７−｛［１−（２，３−ジアミノ−３−オキソプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０３３８】
【化７５５】
2020138499.tif 000168
【０３３９】
９−［１−（２，３−ジアミノ−３−オキソプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０３４０】
【化７５６】
2020138499.tif 000169
【０３４１】
７−（｛１−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−（ヒドロキシアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０３４２】
【化７５７】
2020138499.tif 000170
【０３４３】
９−［１−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−（ヒドロキシアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（１０），６，８−トリエン−１０−カルボン酸【０３４４】
【化７５８】
2020138499.tif 000171
【０３４５】
７−［（１−｛２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−２−オキソエチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０３４６】
【化７５９】
2020138499.tif 000172
【０３４７】
９−［１−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（１０），６，８−トリエン−１０−カルボン酸【０３４８】
【化７６０】
2020138499.tif 000173
【０３４９】
７−［（１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−３−［（シクロプロピルメトキシ）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０３５０】
【化７６１】
2020138499.tif 000174
【０３５１】
９−［１−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−（シクロプロピルメトキシアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（１０），６，８−トリエン−１０−カルボン酸  【０３５２】
【化７６２】
2020138499.tif 000175
【０３５３】
７−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−オキソ−３−｛２−［（２Ｓ）−ピロリジン−２−カルボニル］ヒドラジニル｝プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０３５４】
【化７６３】
2020138499.tif 000176
【０３５５】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−オキソ−３−［２−［（２Ｓ）−ピロリジン−２−カルボニル］ヒドラジニル］プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０３５６】
【化７６４】
2020138499.tif 000177
【０３５７】
７−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−オキソ−３−｛［（３Ｒ）−２−オキソオキソラン−３−イル］アミノ｝プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０３５８】
【化７６５】
2020138499.tif 000178
【０３５９】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−オキソ−３−［［（３Ｒ）−２−オキソオキソラン−３−イル］アミノ］プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０３６０】
【化７６６】
2020138499.tif 000179
【０３６１】
７−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−オキソ−３−｛［（３Ｓ）−２−オキソオキソラン−３−イル］アミノ｝プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０３６２】
【化７６７】
2020138499.tif 000180
【０３６３】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−オキソ−３−［［（３Ｓ）−２−オキソオキソラン−３−イル］アミノ］プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０３６４】
【化７６８】
2020138499.tif 000181
【０３６５】
７−｛［１−（２−アミノ−２−カルボキシ−３，３，３−トリフルオロプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０３６６】
【化７６９】
2020138499.tif 000182
【０３６７】
９−［１−（２−アミノ−２−カルボキシ−３，３，３−トリフルオロプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０３６８】
【化７７０】
2020138499.tif 000183
【０３６９】
７−（｛１−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０３７０】
【化７７１】
2020138499.tif 000184
【０３７１】
９−［１−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０３７２】
【化７７２】
2020138499.tif 000185
【０３７３】
７−［（１−｛２−［（カルボキシメチル）スルファモイル］エチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０３７４】
【化７７３】
2020138499.tif 000186
【０３７５】
９−［１−［２−（カルボキシメチルスルファモイル）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０３７６】
【化７７４】
2020138499.tif 000187
【０３７７】
７−［（１−｛−２−アミノ−３−［（メタンスルホニル）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０３７８】
【化７７５】
2020138499.tif 000188
【０３７９】
９−［１−［（２−アミノ−３−（メタンスルホンアミド）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０３８０】
【化７７６】
2020138499.tif 000189
【０３８１】
３−｛３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−７−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル｝−アラニルグリシン【０３８２】
【化７７７】
2020138499.tif 000190
【０３８３】
９−［１−［２−アミノ−３−（カルボキシメチルアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０３８４】
【化７７８】
2020138499.tif 000191
【０３８５】
７−｛［１−（２−カルボキシエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０３８６】
【化７７９】
2020138499.tif 000192
【０３８７】
９−［１−［２−アミノ−３−［（２−アミノ−２−オキソエチル）アミノ］−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０３８８】
【化７８０】
2020138499.tif 000193
【０３８９】
７−（｛１−［２−アミノ−３−｛［３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピル］アミノ｝−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０３９０】
【化７８１】
2020138499.tif 000194
【０３９１】
９−［１−［２−アミノ−３−［［３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピル］アミノ］−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０３９２】
【化７８２】
2020138499.tif 000195
【０３９３】
７−（｛１−［２−アミノ−３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０３９４】
【化７８３】
2020138499.tif 000196
【０３９５】
９−［１−［２−アミノ−３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０３９６】
【化７８４】
2020138499.tif 000197
【０３９７】
７−（｛１−［２−アミノ−３−（シアノアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０３９８】
【化７８５】
2020138499.tif 000198
【０３９９】
９−［１−［２−アミノ−３−（シアノアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０４００】
【化７８６】
2020138499.tif 000199
【０４０１】
７−（｛１−［（３−アミノオキセタン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０４０２】
【化７８７】
2020138499.tif 000200
【０４０３】
９−［１−［（３−アミノオキセタン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０４０４】
【化７８８】
2020138499.tif 000201
【０４０５】
７−（｛１−［（３Ｓ）−３−アミノ−３−カルボキシプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０４０６】
【化７８９】
2020138499.tif 000202
【０４０７】
９−［１−［（３Ｓ）−３−アミノ−３−カルボキシプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０４０８】
【化７９０】
2020138499.tif 000203
【０４０９】
３−｛３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−７−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル｝アラニル−β−アラニンアミド【０４１０】
【化７９１】
2020138499.tif 000204
【０４１１】
９−［１−［２−アミノ−３−［（３−アミノ−３−オキソプロピル）アミノ］−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０４１２】
【化７９２】
2020138499.tif 000205
【０４１３】
７−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０４１４】
【化７９３】
2020138499.tif 000206
【０４１５】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０４１６】
【化７９４】
2020138499.tif 000207
【０４１７】
７−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（３−ヒドロキシプロポキシ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０４１８】
【化７９５】
2020138499.tif 000208
【０４１９】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（３−ヒドロキシプロポキシ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０４２０】
【化７９６】
2020138499.tif 000209
【０４２１】
２−｛［（２Ｒ）−２−アミノ−３−｛３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−７−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル｝−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−N，Ｎ，Ｎ−トリメチルエタン−１−アミニウム【０４２２】
【化７９７】
2020138499.tif 000210
【０４２３】
２−［［（２Ｒ）−２−アミノ−３−［３−［（１０−カルボキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−９−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル］−２−メチルプロパノyl］アミノ］エチル−トリメチルアザニウム  【０４２４】
【化７９８】
2020138499.tif 000211
【０４２５】
７−（｛１−［（４−アミノオキサ−４−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０４２６】
【化７９９】
2020138499.tif 000212
【０４２７】
９−［１−［（４−アミノオキサ−４−イル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０４２８】
【化８００】
2020138499.tif 000213
【０４２９】
７−（｛１−［（１−アミノ−３，３−ジフルオロシクロブチル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０４３０】
【化８０１】
2020138499.tif 000214
【０４３１】
９−［１−［（１−アミノ−３，３−ジフルオロシクロブチル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０４３２】
【化８０２】
2020138499.tif 000215
【０４３３】
１−［（１−アミノシクロプロピル）メチル］−３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−７−イル）オキシ］−１−メチルアゼチジン−１−イウム【０４３４】
【化８０３】
2020138499.tif 000216
【０４３５】
９−［１−［（１−アミノシクロプロピル）メチル］−１−メチルアゼチジン−１−イウム−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０４３６】
【化８０４】
2020138499.tif 000217
【０４３７】
７−（｛１−［（１−アミノシクロブチル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０４３８】
【化８０５】
2020138499.tif 000218
【０４３９】
９−［１−［（１−アミノシクロブチル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０４４０】
【化８０６】
2020138499.tif 000219
【０４４１】
７−（｛１−［（１−アミノシクロペンチル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０４４２】
【化８０７】
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【０４４３】
９−［１−［（１−アミノシクロペンチル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０４４４】
【化８０８】
2020138499.tif 000221
【０４４５】
７−（｛１−［（１−アミノシクロヘキシル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０４４６】
【化８０９】
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【０４４７】
９−［１−［（１−アミノシクロヘキシル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０４４８】
【化８１０】
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【０４４９】
７−｛［１−（２−アミノ−２−メチルプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０４５０】
【化８１１】
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【０４５１】
９−［１−（２−アミノ−２−メチルプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０４５２】
【化８１２】
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【０４５３】
７−｛［１−（３−アミノプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０４５４】
【化８１３】
2020138499.tif 000226
【０４５５】
９−［１−（３−アミノプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０４５６】
【化８１４】
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【０４５７】
７−｛［１−（１−アミノ−２−メチルプロパン−２−イル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０４５８】
【化８１５】
2020138499.tif 000228
【０４５９】
９−［１−（１−アミノ−２−メチルプロパン−２−イル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０４６０】
【化８１６】
2020138499.tif 000229
【０４６１】
７−（｛１−［１−（アミノメチル）シクロプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０４６２】
【化８１７】
2020138499.tif 000230
【０４６３】
９−［１−［１−（アミノメチル）シクロプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０４６４】
【化８１８】
2020138499.tif 000231
【０４６５】
２−ヒドロキシ−７−｛［１−（ピロリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０４６６】
【化８１９】
2020138499.tif 000232
【０４６７】
３，３−ジヒドロキシ−９−（１−ピロリジン−３−イルアゼチジン−３−イル）オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０４６８】
【化８２０】
2020138499.tif 000233
【０４６９】
２−ヒドロキシ−７−｛［（３Ｒ）−１−（ピペリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０４７０】
【化８２１】
2020138499.tif 000234
【０４７１】
３，３−ジヒドロキシ−９−［（３Ｒ）−１−ピペリジン−３−イルアゼチジン−３−イル]オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０４７２】
【化８２２】
2020138499.tif 000235
【０４７３】
２−ヒドロキシ−７−（｛１−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０４７４】
【化８２３】
2020138499.tif 000236
【０４７５】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０４７６】
【化８２４】
2020138499.tif 000237
【０４７７】
２−ヒドロキシ−７−（｛１−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０４７８】
【化８２５】
2020138499.tif 000238
【０４７９】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０４８０】
【化８２６】
2020138499.tif 000239
【０４８１】
（４Ｒ）−４−｛３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−７−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル｝−L−プロリン【０４８２】
【化８２７】
2020138499.tif 000240
【０４８３】
（２Ｓ，４Ｒ）−４−［３−［（１０−カルボキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−９−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル］ピロリジン−２−カルボン酸【０４８４】
【化８２８】
2020138499.tif 000241
【０４８５】
７−（｛１−［３−（アミノメチル）オキセタン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０４８６】
【化８２９】
2020138499.tif 000242
【０４８７】
９−［１−［３−（アミノメチル）オキセタン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０４８８】
【化８３０】
2020138499.tif 000243
【０４８９】
７−［（１−｛［４−アミノ−１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０４９０】
【化８３１】
2020138499.tif 000244
【０４９１】
９−［１−［［４−アミノ−１−（２−ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０４９２】
【化８３２】
2020138499.tif 000245
【０４９３】
７−（｛１−［２−アミノ−３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０４９４】
【化８３３】
2020138499.tif 000246
【０４９５】
９−［１−［２−アミノ−３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０４９６】
【化８３４】
2020138499.tif 000247
【０４９７】
７−（｛１−［３−（１−アミノ−２−ヒドロキシエチル）オキセタン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０４９８】
【化８３５】
2020138499.tif 000248
【０４９９】
９−［１−［３−（１−アミノ−２−ヒドロキシエチル）オキセタン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０５００】
【化８３６】
2020138499.tif 000249
【０５０１】
７−｛［１−（カルボキシメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０５０２】
【化８３７】
2020138499.tif 000250
【０５０３】
９−［１−（カルボキシメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（１０），６，８−トリエン−１０−カルボン酸【０５０４】
【化８３８】
2020138499.tif 000251
【０５０５】
７−［（１−｛２−カルボキシ−２−［（カルボキシメチル）アミノ］エチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０５０６】
【化８３９】
2020138499.tif 000252
【０５０７】
９−［１−［２−カルボキシ−２−（カルボキシメチルアミノ）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０５０８】
【化８４０】
2020138499.tif 000253
【０５０９】
７−｛［１−（２−アミノ−３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０５１０】
【化８４１】
2020138499.tif 000254
【０５１１】
９−［１−（２−アミノ−３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０５１２】
【化８４２】
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【０５１３】
７−｛［１−（２−カルボキシエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０５１４】
【化８４３】
2020138499.tif 000256
【０５１５】
９−［１−（２−カルボキシエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０５１６】
【化８４４】
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【０５１７】
７−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−カルボキシプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０５１８】
【化８４５】
2020138499.tif 000258
【０５１９】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−カルボキシプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０５２０】
【化８４６】
2020138499.tif 000259
【０５２１】
７−（｛１−［（２Ｒ）−２，４−ジアミノ−４−オキソブチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０５２２】
【化８４７】
2020138499.tif 000260
【０５２３】
９−［１−［（２Ｒ）−２，４−ジアミノ−４−オキソブチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０５２４】
【化８４８】
2020138499.tif 000261
【０５２５】
７−｛［１−（２−｛［（１Ｓ）−１−カルボキシ−２−ヒドロキシエチル］アミノ｝−２−オキソエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０５２６】
【化８４９】
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【０５２７】
９−［１−［２−［［（１Ｓ）−１−カルボキシ−２−ヒドロキシエチル］アミノ］−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０５２８】
【化８５０】
2020138499.tif 000263
【０５２９】
７−｛［１−（２−｛［（１Ｒ）−３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピル］アミノ｝−２−オキソエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０５３０】
【化８５１】
2020138499.tif 000264
【０５３１】
９−［１−［２−［［（１Ｒ）−３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピル］アミノ］−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０５３２】
【化８５２】
2020138499.tif 000265
【０５３３】
７−［（１−｛２−［（カルボキシメトキシ）アミノ］−２−オキソエチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０５３４】
【化８５３】
2020138499.tif 000266
【０５３５】
９−［１−［２−（カルボキシメトキシアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０５３６】
【化８５４】
2020138499.tif 000267
【０５３７】
３−｛３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−７−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル｝アラニル−Ｎ−ヒドロキシグリシンアミド【０５３８】
【化８５５】
2020138499.tif 000268
【０５３９】
９−［１−［２−アミノ−３−［［２−（ヒドロキシアミノ）−２−オキソエチル］アミノ］−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０５４０】
【化８５６】
2020138499.tif 000269
【０５４１】
Ｎ−（｛３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−７−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル｝アセチル）−Ｄ−アラニル−Ｄ−アラニン【０５４２】
【化８５７】
2020138499.tif 000270
【０５４３】
９−［１−［２−［［（２Ｒ）−１−［［（１Ｒ）−１−カルボキシエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］アミノ］−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０５４４】
【化８５８】
2020138499.tif 000271
【０５４５】
７−｛［１−（２−アミノ−３−オキソ−３−｛［２−（３−オキソブタンアミド）エチル］アミノ｝プロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０５４６】
【化８５９】
2020138499.tif 000272
【０５４７】
９−［１−［２−アミノ−３−オキソ−３−［２−（３−オキソブタノylアミノ）エチルアミノ］プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０５４８】
【化８６０】
2020138499.tif 000273
【０５４９】
７−（｛１−［（２Ｒ）−２−カルボキシ−２−（メチルアミノ）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０５５０】
【化８６１】
2020138499.tif 000274
【０５５１】
９−［１−［（２Ｒ）−２−カルボキシ−２−（メチルアミノ）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０５５２】
【化８６２】
2020138499.tif 000275
【０５５３】
２−｛３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−７−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル｝ブタン二酸【０５５４】
【化８６３】
2020138499.tif 000276
【０５５５】
２−［３−［（１０−カルボキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−９−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル］ブタン二酸【０５５６】
【化８６４】
2020138499.tif 000277
【０５５７】
７−｛［１−（３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０５５８】
【化８６５】
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【０５５９】
９−［１−（３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０５６０】
【化８６６】
2020138499.tif 000279
【０５６１】
７−｛［１−（１−アミノ−３−カルボキシ−１−オキソプロパン−２−イル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０５６２】
【化８６７】
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【０５６３】
９−［１−（１−アミノ−３−カルボキシ−１−オキソプロパン−２−イル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０５６４】
【化８６８】
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【０５６５】
７−（｛１−［２−アミノ−３−（カルボキシメトキシ）−２−メチルプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０５６６】
【化８６９】
2020138499.tif 000282
【０５６７】
９−［１−［２−アミノ−３−（カルボキシメトキシ）−２−メチルプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０５６８】
【化８７０】
2020138499.tif 000283
【０５６９】
７−［（１−｛２−アミノ−３−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエトキシ］−２−メチルプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０５７０】
【化８７１】
2020138499.tif 000284
【０５７１】
９−［１−［２−アミノ−３−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエトキシ］−２−メチルプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０５７２】
【化８７２】
2020138499.tif 000285
【０５７３】
７−｛［１−（３−アミノシクロブチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０５７４】
【化８７３】
2020138499.tif 000286
【０５７５】
９−［１−（３−アミノシクロブチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０５７６】
【化８７４】
2020138499.tif 000287
【０５７７】
２−ヒドロキシ−７−［（１−｛［（２Ｓ）−ピロリジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０５７８】
【化８７５】
2020138499.tif 000288
【０５７９】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［［（２Ｓ）−ピロリジン−２−イル］メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（１０），６，８−トリエン−１０−カルボン酸【０５８０】
【化８７６】
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【０５８１】
２−ヒドロキシ−７−（｛１−［（３−メチルピロリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０５８２】
【化８７７】
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【０５８３】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［（３−メチルピロリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０５８４】
【化８７８】
2020138499.tif 000291
【０５８５】
２−ヒドロキシ−７−［（１−｛［（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０５８６】
【化８７９】
2020138499.tif 000292
【０５８７】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［［（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−２−イル］メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０５８８】
【化８８０】
2020138499.tif 000293
【０５８９】
７−｛［１−（２−アミノ−３−｛［（３−ヒドロキシシクロブチル）オキシ］アミノ｝−３−オキソプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０５９０】
【化８８１】
2020138499.tif 000294
【０５９１】
９−［１−［２−アミノ−３−［（３−ヒドロキシシクロブチル）オキシアミノ］−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（１０），６，８−トリエン−１０−カルボン酸  【０５９２】
【化８８２】
2020138499.tif 000295
【０５９３】
７−｛［１−（２−カルボキシ−２−ヒドロキシエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０５９４】
【化８８３】
2020138499.tif 000296
【０５９５】
９−［１−（２−カルボキシ−２−ヒドロキシエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０５９６】
【化８８４】
2020138499.tif 000297
【０５９７】
７−｛［１−（２−アミノエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０５９８】
【化８８５】
2020138499.tif 000298
【０５９９】
９−［１−（２−アミノエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０６００】
【化８８６】
2020138499.tif 000299
【０６０１】
７−［（１−｛２−［（２−アミノ−２−オキソエチル）アミノ］エチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０６０２】
【化８８７】
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【０６０３】
９−［１−［２−［（２−アミノ−２−オキソエチル）アミノ］エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０６０４】
【化８８８】
2020138499.tif 000301
【０６０５】
７−［（１−｛２−［（カルボキシメチル）アミノ］エチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０６０６】
【化８８９】
2020138499.tif 000302
【０６０７】
９−［１−［２−（カルボキシメチルアミノ）エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０６０８】
【化８９０】
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【０６０９】
７−（｛１−［２−（グリシルアミノ）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０６１０】
【化８９１】
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【０６１１】
９−［１−［２−［（２−アミノアセチル）アミノ］エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０６１２】
【化８９２】
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【０６１３】
７−［（１−｛２−［（L−β−アスパルチル）アミノ］エチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリニン−８−カルボン酸【０６１４】
【化８９３】
2020138499.tif 000306
【０６１５】
９−［１−［２−［［（３Ｓ）−３−アミノ−３−カルボキシプロパノイル］アミノ］エチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸  【０６１６】
【化８９４】
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【０６１７】
７−（｛１−［（１−カルボキシシクロプロピル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０６１８】
【化８９５】
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【０６１９】
９−［１−［（１−カルボキシシクロプロピル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０６２０】
【化８９６】
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【０６２１】
７−（｛１−［（１−カルバモイルシクロプロピル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０６２２】
【化８９７】
2020138499.tif 000310
【０６２３】
９−［１−［（１−カルバモイルシクロプロピル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０６２４】
【化８９８】
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【０６２５】
２−ヒドロキシ−７−［（１−｛［（２Ｓ）−２−メチルピロリジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０６２６】
【化８９９】
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【０６２７】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［［（２Ｓ）−２−メチルピロリジン−２−イル］メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０６２８】
【化９００】
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【０６２９】
２−ヒドロキシ−７−［（１−｛［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０６３０】
【化９０１】
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【０６３１】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−２−イル］メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０６３２】
【化９０２】
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【０６３３】
７−［（１−｛［（２Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロピロリジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０６３４】
【化９０３】
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【０６３５】
９−［１−［［（２Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロピロリジン−２−イル］メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０６３６】
【化９０４】
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【０６３７】
２−ヒドロキシ−７−（｛１−［（ピロリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０６３８】
【化９０５】
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【０６３９】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（ピロリジン−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０６４０】
【化９０６】
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【０６４１】
２−ヒドロキシ−７−（｛１−［２−（ピロリジン−２−イル）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０６４２】
【化９０７】
2020138499.tif 000320
【０６４３】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（２−ピロリジン−２−イルエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０６４４】
【化９０８】
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【０６４５】
２−ヒドロキシ−７−（｛１−［（ピペリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０６４６】
【化９０９】
2020138499.tif 000322
【０６４７】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（ピペリジン−３−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０６４８】
【化９１０】
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【０６４９】
２−ヒドロキシ−７−（｛１−［（ピペリジン−４−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０６５０】
【化９１１】
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【０６５１】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−（ピペリジン−４−イルメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０６５２】
【化９１２】
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【０６５３】
２−ヒドロキシ−７−｛［１−（ピペリジン−４−イル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０６５４】
【化９１３】
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【０６５５】
３，３−ジヒドロキシ−９−（１−ピペリジン−４−イルアゼチジン−３−イル）オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０６５６】
【化９１４】
2020138499.tif 000327
【０６５７】
７−（｛１−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−アミノシクロヘキシル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０６５８】
【化９１５】
2020138499.tif 000328
【０６５９】
９−［１−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−アミノシクロヘキシル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０６６０】
【化９１６】
2020138499.tif 000329
【０６６１】
７−（｛１−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０６６２】
【化９１７】
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【０６６３】
９−［１−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０６６４】
【化９１８】
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【０６６５】
７−（｛１−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−アミノシクロペンチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０６６６】
【化９１９】
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【０６６７】
９−［１−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−アミノシクロペンチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０６６８】
【化９２０】
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【０６６９】
７−（｛１−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−アミノシクロペンチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０６７０】
【化９２１】
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【０６７１】
９−［１−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−アミノシクロペンチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０６７２】
【化９２２】
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【０６７３】
７−（｛１−［（１−アセチル−３−アミノアゼチジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０６７４】
【化９２３】
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【０６７５】
９−［１−［（１−アセチル−３−アミノアゼチジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０６７６】
【化９２４】
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【０６７７】
２−ヒドロキシ−７−［（１−｛［（２Ｒ）−２−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０６７８】
【化９２５】
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【０６７９】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［［（２Ｒ）−２−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル］メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０６８０】
【化９２６】
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【０６８１】
７−（｛１−［（３Ｒ，５Ｓ）−５−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０６８２】
【化９２７】
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【０６８３】
９−［１−［（３Ｒ，５Ｓ）−５−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０６８４】
【化９２８】
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【０６８５】
７−（｛１−［（３Ｓ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０６８６】
【化９２９】
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【０６８７】
９−［１−［（３Ｓ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０６８８】
【化９３０】
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【０６８９】
２−ヒドロキシ−７−（｛１−［（３Ｓ）−１−（メタンスルホニル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０６９０】
【化９３１】
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【０６９１】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［（３Ｓ）−１−メチルスルホニルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０６９２】
【化９３２】
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【０６９３】
７−（｛１−［（３Ｓ）−１−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０６９４】
【化９３３】
2020138499.tif 000346
【０６９５】
９−［１−［（３Ｓ）−１−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０６９６】
【化９３４】
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【０６９７】
２−ヒドロキシ−７−［（１−｛［（２Ｓ）−２−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０６９８】
【化９３５】
2020138499.tif 000348
【０６９９】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［［（２Ｓ）−２−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル］メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０７００】
【化９３６】
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【０７０１】
（３Ｓ）−３−｛３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−７−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル｝−L−プロリン【０７０２】
【化９３７】
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【０７０３】
（２Ｓ，３Ｓ）−３−［３−［（１０−カルボキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリen−９−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル］ピロリジン−２−カルボン酸  【０７０４】
【化９３８】
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【０７０５】
７−（｛１−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０７０６】
【化９３９】
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【０７０７】
９−［１−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０７０８】
【化９４０】
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【０７０９】
７−（｛１−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０７１０】
【化９４１】
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【０７１１】
９−［１−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０７１２】
【化９４２】
2020138499.tif 000355
【０７１３】
７−（｛１−［（３Ｒ，５Ｓ）−５−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０７１４】
【化９４３】
2020138499.tif 000356
【０７１５】
９−［１−［（３Ｒ，５Ｓ）−５−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０７１６】
【化９４４】
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【０７１７】
７−（｛１−［（３Ｓ，５Ｓ）−５−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０７１８】
【化９４５】
2020138499.tif 000358
【０７１９】
９−［１−［（３Ｓ，５Ｓ）−５−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０７２０】
【化９４６】
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【０７２１】
７−（｛１−［（３Ｓ，５Ｓ）−５−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０７２２】
【化９４７】
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【０７２３】
９−［１−［（３Ｓ，５Ｓ）−５−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０７２４】
【化９４８】
2020138499.tif 000361
【０７２５】
（４Ｓ）−４−｛３−［（８−カルボキシ−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−７−イル）オキシ］アゼチジン−１−イル｝−L−プロリルグリシンアミド【０７２６】
【化９４９】
2020138499.tif 000362
【０７２７】
９−［１−［（３Ｓ，５Ｓ）−５−［（２−アミノ−２−オキソエチル）カルバモイル］ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０７２８】
【化９５０】
2020138499.tif 000363
【０７２９】
７−［（１−｛［（２Ｒ）−２，４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０７３０】
【化９５１】
2020138499.tif 000364
【０７３１】
９−［１−［［（２Ｒ）−２，４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル］メチル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０７３２】
【化９５２】
2020138499.tif 000365
【０７３３】
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０７３４】
【化９５３】
2020138499.tif 000366
【０７３５】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０７３６】
【化９５４】
2020138499.tif 000367
【０７３７】
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（カルボキシメチル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０７３８】
【化９５５】
2020138499.tif 000368
【０７３９】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（カルボキシメチルアミノ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０７４０】
【化９５６】
2020138499.tif 000369
【０７４１】
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（２−アミノ−２−オキソエチル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０７４２】
【化９５７】
2020138499.tif 000370
【０７４３】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（２−アミノ−２−オキソエチル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０７４４】
【化９５８】
2020138499.tif 000371
【０７４５】
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（２−カルボキシエチル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０７４６】
【化９５９】
2020138499.tif 000372
【０７４７】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（２−カルボキシエチルアミノ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０７４８】
【化９６０】
2020138499.tif 000373
【０７４９】
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（３−カルボキシプロピル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０７５０】
【化９６１】
2020138499.tif 000374
【０７５１】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（３−カルボキシプロピルアミノ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０７５２】
【化９６２】
2020138499.tif 000375
【０７５３】
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（４−ヒドロキシブチル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０７５４】
【化９６３】
2020138499.tif 000376
【０７５５】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（４−ヒドロキシブチルアミノ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０７５６】
【化９６４】
2020138499.tif 000377
【０７５７】
７−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−メチルプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０７５８】
【化９６５】
2020138499.tif 000378
【０７５９】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−メチルプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０７６０】
【化９６６】
2020138499.tif 000379
【０７６１】
７−（｛１−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０７６２】
【化９６７】
2020138499.tif 000380
【０７６３】
９−［１−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０７６４】
【化９６８】
2020138499.tif 000381
【０７６５】
７−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０７６６】
【化９６９】
2020138499.tif 000382
【０７６７】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０７６８】
【化９７０】
2020138499.tif 000383
【０７６９】
７−（｛１−［２−アミノ−３，３，３−トリフルオロ−２−（ヒドロキシメチル）プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０７７０】
【化９７１】
2020138499.tif 000384
【０７７１】
９−［１−［２−アミノ−３，３，３−トリフルオロ−２−（ヒドロキシメチル）プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０７７２】
【化９７２】
2020138499.tif 000385
【０７７３】
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−オキソ−３−［（２−スルフォエチル）アミノ］プロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０７７４】
【化９７３】
2020138499.tif 000386
【０７７５】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−オキソ−３−（２−スルフォエチルアミノ）プロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０７７６】
【化９７４】
2020138499.tif 000387
【０７７７】
７−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（３−アミノ−３−オキソプロピル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０７７８】
【化９７５】
2020138499.tif 000388
【０７７９】
９−［１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（３−アミノ−３−オキソプロピル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０７８０】
【化９７６】
2020138499.tif 000389
【０７８１】
７−（｛１−［（３Ｒ，５Ｒ）−５−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０７８２】
【化９７７】
2020138499.tif 000390
【０７８３】
９−［１−［（３Ｒ，５Ｒ）−５−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０７８４】
【化９７８】
2020138499.tif 000391
【０７８５】
７−（｛１−［（３Ｓ，５Ｒ）−５−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０７８６】
【化９７９】
2020138499.tif 000392
【０７８７】
９−［１−［（３Ｓ，５Ｒ）−５−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０７８８】
【化９８０】
2020138499.tif 000393
【０７８９】
２−ヒドロキシ−７−［（１−｛（３Ｓ，５Ｓ）−５−［（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル］ピロリジン−３−イル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０７９０】
【化９８１】
2020138499.tif 000394
【０７９１】
３，３−ジヒドロキシ−９−［１−［（３Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０７９２】
【化９８２】
2020138499.tif 000395
【０７９３】
７−（｛１−［（２Ｒ，３Ｓ）−２−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０７９４】
【化９８３】
2020138499.tif 000396
【０７９５】
９−［１−［（２Ｒ，３Ｓ）−２−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０７９６】
【化９８４】
2020138499.tif 000397
【０７９７】
７−（｛１−［（２Ｓ，３Ｒ）−２−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンゾオキサボリン−８−カルボン酸【０７９８】
【化９８５】
2020138499.tif 000398
【０７９９】
９−［１−［（２Ｓ，３Ｒ）−２−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル］オキシ−３，３−ジヒドロキシ−２−オキサ−３−ボラヌイダビシクロ［４．４．０］デカ−１（６），７，９−トリエン−１０−カルボン酸【０８００】
【化９８６】
2020138499.tif 000399
【０８０１】
。
（項目９３）
下記式（１１）：【０８０２】
【化９８７】
2020138499.tif 000400
【０８０３】
［式（１１）中、ＲＧは水酸基、チオール基、または−ＮＨＲａ１であり、Ｒａ１、Ｚ、Ｌ１、Ｌ２、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、項目１〜項目１５のいずれか一項に記載の定義と同義であり、式（１ａ）は項目１と同義である］
で表される、化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目９４）
式（１１）の化合物が、下記式（１２）：【０８０４】
【化９８８】
2020138499.tif 000401
【０８０５】
［式（１２）中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、項目１６または項目１７に記載の定義と同義である］
で表される、項目９３に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目９５）
式（１１）または式（１２）の化合物が、下記式（１３）：【０８０６】
【化９８９】
2020138499.tif 000402
【０８０７】
［式（１３）中、Ｘ、Ｙ、環Ａ、Ｌ３、Ｌ４、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ５は、項目１８〜項目２２または項目２４〜項目２６のいずれか一項に記載の定義と同義である］で表される、項目９３または項目９４に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目９６）
ＸおよびＲＧは水酸基であり、Ｒ４はカルボキシル基であり、環Ａは置換されていてもよい４〜６員の含窒素非アリールヘテロ環である、項目９５に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目９７）
式（１１）、式（１２）または式（１３）の化合物が、下記式（１４）：【０８０８】
【化９９０】
2020138499.tif 000403
【０８０９】
［式（１４）中、Ｘ、Ｌ３、Ｌ４、ｍ、ｎ、およびＲ５は、項目２７〜項目９１のいずれか一項に記載の定義と同義である］
で表される、項目９３〜項目９６のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目９８）
ＲＧが、水酸基またはチオール基である、項目９３〜項目９７のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目９９）
ＲＧが、水酸基である、項目９３〜項目９８のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目１００）
Ｘが、水酸基またはＣ１−６アルコキシ基である、項目９３〜項目９９のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目１０１）
Ｘが、水酸基である、項目９３〜項目１００のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目１０２）
以下の化合物からなる群より選択される、項目９４に記載の化合物又はその製薬学的に許容される塩：
６−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−フェニルエチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０８１０】
【化９９１】
2020138499.tif 000404
【０８１１】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［２−（ヒドロキシアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８１２】
【化９９２】
2020138499.tif 000405
【０８１３】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８１４】
【化９９３】
2020138499.tif 000406
【０８１５】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８１６】
【化９９４】
2020138499.tif 000407
【０８１７】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８１８】
【化９９５】
2020138499.tif 000408
【０８１９】
６−（｛１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０８２０】
【化９９６】
2020138499.tif 000409
【０８２１】
６−｛［１−（２−アミノ−２−オキソエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０８２２】
【化９９７】
2020138499.tif 000410
【０８２３】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［２−（メトキシアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８２４】
【化９９８】
2020138499.tif 000411
【０８２５】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８２６】
【化９９９】
2020138499.tif 000412
【０８２７】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８２８】
【化１０００】
2020138499.tif 000413
【０８２９】
６−（｛１−［２−アミノ−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０８３０】
【化１００１】
2020138499.tif 000414
【０８３１】
６−（｛１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−フェニルエチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０８３２】
【化１００２】
2020138499.tif 000415
【０８３３】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８３４】
【化１００３】
2020138499.tif 000416
【０８３５】
６−［（１−｛２−［４−（２−アミノエチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］エチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０８３６】
【化１００４】
2020138499.tif 000417
【０８３７】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−｛［１−（２−｛４−［２−（メチルアミノ）エチル］−１Ｈ−イミダゾール−１−イル｝エチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝安息香酸【０８３８】
【化１００５】
2020138499.tif 000418
【０８３９】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８４０】
【化１００６】
2020138499.tif 000419
【０８４１】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（ピリミジン−５−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８４２】
【化１００７】
2020138499.tif 000420
【０８４３】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（ピラジン−２−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８４４】
【化１００８】
2020138499.tif 000421
【０８４５】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（ピリダジン−４−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８４６】
【化１００９】
2020138499.tif 000422
【０８４７】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（ピリミジン−４−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８４８】
【化１０１０】
2020138499.tif 000423
【０８４９】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（ピリミジン−２−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８５０】
【化１０１１】
2020138499.tif 000424
【０８５１】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（ピリダジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８５２】
【化１０１２】
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【０８５３】
６−［（１−｛２−［（２−アミノエトキシ）アミノ］−２−オキソエチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０８５４】
【化１０１３】
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【０８５５】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−｛［１−（２−｛［２−（メチルアミノ）エトキシ］アミノ｝−２−オキソエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝安息香酸【０８５６】
【化１０１４】
2020138499.tif 000427
【０８５７】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［３−（ヒドロキシアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８５８】
【化１０１５】
2020138499.tif 000428
【０８５９】
３−（２−ボロノエチル）−６−［（１−｛２−［（シクロプロピルメトキシ）アミノ］−２−オキソエチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ安息香酸【０８６０】
【化１０１６】
2020138499.tif 000429
【０８６１】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−［（１−｛２−［（２−ヒドロキシエトキシ）アミノ］−２−オキソエチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］安息香酸【０８６２】
【化１０１７】
2020138499.tif 000430
【０８６３】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８６４】
【化１０１８】
2020138499.tif 000431
【０８６５】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８６６】
【化１０１９】
2020138499.tif 000432
【０８６７】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８６８】
【化１０２０】
2020138499.tif 000433
【０８６９】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８７０】
【化１０２１】
2020138499.tif 000434
【０８７１】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８７２】
【化１０２２】
2020138499.tif 000435
【０８７３】
６−（｛１−［（５−アミノ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０８７４】
【化１０２３】
2020138499.tif 000436
【０８７５】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（５，６，７，８−テトラヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８７６】
【化１０２４】
2020138499.tif 000437
【０８７７】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８７８】
【化１０２５】
2020138499.tif 000438
【０８７９】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８８０】
【化１０２６】
2020138499.tif 000439
【０８８１】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８８２】
【化１０２７】
2020138499.tif 000440
【０８８３】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（２Ｓ）−３−ヒドロキシ−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８８４】
【化１０２８】
2020138499.tif 000441
【０８８５】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（２Ｓ）−３−ヒドロキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８８６】
【化１０２９】
2020138499.tif 000442
【０８８７】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（２Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８８８】
【化１０３０】
2020138499.tif 000443
【０８８９】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（２Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【０８９０】
【化１０３１】
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【０８９１】
６−｛［１−（２−アミノ−２−カルボキシエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０８９２】
【化１０３２】
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【０８９３】
６−（｛１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−カルボキシエチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０８９４】
【化１０３３】
2020138499.tif 000446
【０８９５】
６−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−カルボキシエチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０８９６】
【化１０３４】
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【０８９７】
６−［（１−｛２−アミノ−３−［（２−ヒドロキシエトキシ）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０８９８】
【化１０３５】
2020138499.tif 000448
【０８９９】
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（２−ヒドロキシエトキシ）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９００】
【化１０３６】
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【０９０１】
６−［（１−｛２−アミノ−３−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９０２】
【化１０３７】
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【０９０３】
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９０４】
【化１０３８】
2020138499.tif 000451
【０９０５】
６−［（１−｛２−アミノ−３−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９０６】
【化１０３９】
2020138499.tif 000452
【０９０７】
６−（｛１−［２−アミノ−３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９０８】
【化１０４０】
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【０９０９】
６−［（１−｛２−アミノ−３−［（３−ヒドロキシプロピル）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９１０】
【化１０４１】
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【０９１１】
３−｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝アラニル−ベータ−アラニン【０９１２】
【化１０４２】
2020138499.tif 000455
【０９１３】
６−｛［１−（２−アミノ−３−メトキシ−３−オキソプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９１４】
【化１０４３】
2020138499.tif 000456
【０９１５】
６−｛［１−（２−アミノ−２−カルボキシプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９１６】
【化１０４４】
2020138499.tif 000457
【０９１７】
６−（｛１−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−カルボキシプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９１８】
【化１０４５】
2020138499.tif 000458
【０９１９】
６−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−カルボキシプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９２０】
【化１０４６】
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【０９２１】
６−｛［１−（２−アミノ−２−カルボキシブチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９２２】
【化１０４７】
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【０９２３】
６−｛［１−（２−アミノ−２−カルボキシ−３−メチルブチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９２４】
【化１０４８】
2020138499.tif 000461
【０９２５】
６−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−メトキシ−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９２６】
【化１０４９】
2020138499.tif 000462
【０９２７】
６−（｛１−［（１−アミノシクロプロピル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９２８】
【化１０５０】
2020138499.tif 000463
【０９２９】
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９３０】
【化１０５１】
2020138499.tif 000464
【０９３１】
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（メタンスルホニル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９３２】
【化１０５２】
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【０９３３】
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（２−ヒドロキシエトキシ）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９３４】
【化１０５３】
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【０９３５】
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（３−ヒドロキシプロピル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９３６】
【化１０５４】
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【０９３７】
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（３−メトキシプロピル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９３８】
【化１０５５】
2020138499.tif 000468
【０９３９】
６−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９４０】
【化１０５６】
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【０９４１】
６−［（１−｛２−アミノ−２−［１−（カルボキシメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］エチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９４２】
【化１０５７】
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【０９４３】
３−（２−ボロノエチル）−６−［（１−｛［１−（カルボキシメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ安息香酸【０９４４】
【化１０５８】
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【０９４５】
６−［（１−｛［１−（２−アミノ−２−オキソエチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９４６】
【化１０５９】
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【０９４７】
５−（｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝メチル）ピラジン−２−カルボン酸【０９４８】
【化１０６０】
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【０９４９】
３−（｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝メチル）ピラジン−２−カルボン酸【０９５０】
【化１０６１】
2020138499.tif 000474
【０９５１】
６−（｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝メチル）ピラジン−２−カルボン酸【０９５２】
【化１０６２】
2020138499.tif 000475
【０９５３】
３−（２−ボロノエチル）−６−｛［１−（２，３−ジアミノ−３−オキソプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ安息香酸【０９５４】
【化１０６３】
2020138499.tif 000476
【０９５５】
６−（｛１−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−（ヒドロキシアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９５６】
【化１０６４】
2020138499.tif 000477
【０９５７】
３−（２−ボロノエチル）−６−［（１−｛２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−２−オキソエチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ安息香酸【０９５８】
【化１０６５】
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【０９５９】
６−［（１−｛（２Ｓ）−２−アミノ−３−［（シクロプロピルメトキシ）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９６０】
【化１０６６】
2020138499.tif 000479
【０９６１】
６−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−オキソ−３−｛２−［（２Ｓ）−ピロリジン−２−カルボニル］ヒドラジニル｝プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９６２】
【化１０６７】
2020138499.tif 000480
【０９６３】
６−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−オキソ−３−｛［（３Ｒ）−２−オキソオキソラン−３−イル］アミノ｝プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９６４】
【化１０６８】
2020138499.tif 000481
【０９６５】
６−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−オキソ−３−｛［（３Ｓ）−２−オキソオキソラン−３−イル］アミノ｝プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９６６】
【化１０６９】
2020138499.tif 000482
【０９６７】
６−｛［１−（２−アミノ−２−カルボキシ−３，３，３−トリフルオロプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９６８】
【化１０７０】
2020138499.tif 000483
【０９６９】
６−（｛１−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９７０】
【化１０７１】
2020138499.tif 000484
【０９７１】
３−（２−ボロノエチル）−６−［（１−｛２−［（カルボキシメチル）スルファモイル］エチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ安息香酸【０９７２】
【化１０７２】
2020138499.tif 000485
【０９７３】
６−［（１−｛２−アミノ−３−［（メタンスルホニル）アミノ］−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９７４】
【化１０７３】
2020138499.tif 000486
【０９７５】
３−｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝−アラニルグリシン【０９７６】
【化１０７４】
2020138499.tif 000487
【０９７７】
３−｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝−アラニルグリシンアミド【０９７８】
【化１０７５】
2020138499.tif 000488
【０９７９】
６−（｛１−［２−アミノ−３−｛［３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピル］アミノ｝−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９８０】
【化１０７６】
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【０９８１】
６−（｛１−［２−アミノ−３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９８２】
【化１０７７】
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【０９８３】
６−（｛１−［２−アミノ−３−（シアノアミノ）−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９８４】
【化１０７８】
2020138499.tif 000491
【０９８５】
６−（｛１−［（３−アミノオキセタン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９８６】
【化１０７９】
2020138499.tif 000492
【０９８７】
６−（｛１−［（３Ｓ）−３−アミノ−３−カルボキシプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９８８】
【化１０８０】
2020138499.tif 000493
【０９８９】
３−｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝アラニル−β−アラニンアミド【０９９０】
【化１０８１】
2020138499.tif 000494
【０９９１】
６−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９９２】
【化１０８２】
2020138499.tif 000495
【０９９３】
６−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（３−ヒドロキシプロポキシ）−２−メチル−３−オキソプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９９４】
【化１０８３】
2020138499.tif 000496
【０９９５】
２−｛［（２Ｒ）−２−アミノ−３−｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝−２−メチルプロパノイル］アミノ｝−N，Ｎ，Ｎ−トリメチルエタン−１−アミニウム【０９９６】
【化１０８４】
2020138499.tif 000497
【０９９７】
６−（｛１−［（４−アミノオキサ−４−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【０９９８】
【化１０８５】
2020138499.tif 000498
【０９９９】
６−（｛１−［（１−アミノ−３，３−ジフルオロシクロブチル）メチル］アゼチジン−
３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１０００】
【化１０８６】
2020138499.tif 000499
【１００１】
１−［（１−アミノシクロプロピル）メチル］−３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］−１−メチルアゼチジン−１−イウム【１００２】
【化１０８７】
2020138499.tif 000500
【１００３】
６−（｛１−［（１−アミノシクロブチル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１００４】
【化１０８８】
2020138499.tif 000501
【１００５】
６−（｛１−［（１−アミノシクロペンチル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１００６】
【化１０８９】
2020138499.tif 000502
【１００７】
６−（｛１−［（１−アミノシクロヘキシル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１００８】
【化１０９０】
2020138499.tif 000503
【１００９】
６−｛［１−（２−アミノ−２−メチルプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１０１０】
【化１０９１】
2020138499.tif 000504
【１０１１】
６−｛［１−（３−アミノプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１０１２】
【化１０９２】
2020138499.tif 000505
【１０１３】
６−｛［１−（１−アミノ−２−メチルプロパン−２−イル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１０１４】
【化１０９３】
2020138499.tif 000506
【１０１５】
６−（｛１−［１−（アミノメチル）シクロプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１０１６】
【化１０９４】
2020138499.tif 000507
【１０１７】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−｛［１−（ピロリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝安息香酸【１０１８】
【化１０９５】
2020138499.tif 000508
【１０１９】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−｛［（３Ｒ）−１−（ピペリジン−３−イル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝安息香酸【１０２０】
【化１０９６】
2020138499.tif 000509
【１０２１】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【１０２２】
【化１０９７】
2020138499.tif 000510
【１０２３】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【１０２４】
【化１０９８】
2020138499.tif 000511
【１０２５】
（４Ｒ）−４−｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝−L−プロリン【１０２６】
【化１０９９】
2020138499.tif 000512
【１０２７】
６−（｛１−［３−（アミノメチル）オキセタン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１０２８】
【化１１００】
2020138499.tif 000513
【１０２９】
６−［（１−｛［４−アミノ−１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１０３０】
【化１１０１】
2020138499.tif 000514
【１０３１】
６−（｛１−［２−アミノ−３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１０３２】
【化１１０２】
2020138499.tif 000515
【１０３３】
６−（｛１−［３−（１−アミノ−２−ヒドロキシエチル）オキセタン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１０３４】
【化１１０３】
2020138499.tif 000516
【１０３５】
３−（２−ボロノエチル）−６−｛［１−（カルボキシメチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ安息香酸【１０３６】
【化１１０４】
2020138499.tif 000517
【１０３７】
３−（２−ボロノエチル）−６−［（１−｛２−カルボキシ−２−［（カルボキシメチル）アミノ］エチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ安息香酸【１０３８】
【化１１０５】
2020138499.tif 000518
【１０３９】
６−｛［１−（２−アミノ−３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１０４０】
【化１１０６】
2020138499.tif 000519
【１０４１】
３−（２−ボロノエチル）−６−｛［１−（２−カルボキシエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ安息香酸【１０４２】
【化１１０７】
2020138499.tif 000520
【１０４３】
６−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−カルボキシプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１０４４】
【化１１０８】
2020138499.tif 000521
【１０４５】
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（２Ｒ）−２，４−ジアミノ−４−オキソブチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸【１０４６】
【化１１０９】
2020138499.tif 000522
【１０４７】
３−（２−ボロノエチル）−６−｛［１−（２−｛［（１Ｓ）−１−カルボキシ−２−ヒドロキシエチル］アミノ｝−２−オキソエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ安息香酸【１０４８】
【化１１１０】
2020138499.tif 000523
【１０４９】
６−｛［１−（２−｛［（１Ｒ）−３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピル］アミノ｝−２−オキソエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１０５０】
【化１１１１】
2020138499.tif 000524
【１０５１】
３−（２−ボロノエチル）−６−［（１−｛２−［（カルボキシメトキシ）アミノ］−２−オキソエチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ安息香酸【１０５２】
【化１１１２】
2020138499.tif 000525
【１０５３】
３−｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝アラニル−Ｎ−ヒドロキシグリシンアミド【１０５４】
【化１１１３】
2020138499.tif 000526
【１０５５】
Ｎ−（｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝アセチル）−Ｄ−アラニル−Ｄ−アラニン【１０５６】
【化１１１４】
2020138499.tif 000527
【１０５７】
６−｛［１−（２−アミノ−３−オキソ−３−｛［２−（３−オキソブタンアミド）エチル］アミノ｝プロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１０５８】
【化１１１５】
2020138499.tif 000528
【１０５９】
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（２Ｒ）−２−カルボキシ−２−（メチルアミノ）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸【１０６０】
【化１１１６】
2020138499.tif 000529
【１０６１】
２−｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝ブタン二酸【１０６２】
【化１１１７】
2020138499.tif 000530
【１０６３】
６−｛［１−（３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１０６４】
【化１１１８】
2020138499.tif 000531
【１０６５】
６−｛［１−（１−アミノ−３−カルボキシ−１−オキソプロパン−２−イル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１０６６】
【化１１１９】
2020138499.tif 000532
【１０６７】
６−（｛１−［２−アミノ−３−（カルボキシメトキシ）−２−メチルプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１０６８】
【化１１２０】
2020138499.tif 000533
【１０６９】
６−［（１−｛２−アミノ−３−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエトキシ］−２−メチルプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１０７０】
【化１１２１】
2020138499.tif 000534
【１０７１】
６−｛［１−（３−アミノシクロブチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１０７２】
【化１１２２】
2020138499.tif 000535
【１０７３】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−［（１−｛［（２Ｓ）−ピロリジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］安息香酸【１０７４】
【化１１２３】
2020138499.tif 000536
【１０７５】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（３−メチルピロリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【１０７６】
【化１１２４】
2020138499.tif 000537
【１０７７】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−［（１−｛［（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］安息香酸【１０７８】
【化１１２５】
2020138499.tif 000538
【１０７９】
６−｛［１−（２−アミノ−３−｛［（３−ヒドロキシシクロブチル）オキシ］アミノ｝−３−オキソプロピル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１０８０】
【化１１２６】
2020138499.tif 000539
【１０８１】
３−（２−ボロノエチル）−６−｛［１−（２−カルボキシ−２−ヒドロキシエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−２−ヒドロキシ安息香酸【１０８２】
【化１１２７】
2020138499.tif 000540
【１０８３】
６−｛［１−（２−アミノエチル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１０８４】
【化１１２８】
2020138499.tif 000541
【１０８５】
６−［（１−｛２−［（２−アミノ−２−オキソエチル）アミノ］エチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１０８６】
【化１１２９】
2020138499.tif 000542
【１０８７】
３−（２−ボロノエチル）−６−［（１−｛２−［（カルボキシメチル）アミノ］エチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ安息香酸【１０８８】
【化１１３０】
2020138499.tif 000543
【１０８９】
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［２−（グリシルアミノ）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸【１０９０】
【化１１３１】
2020138499.tif 000544
【１０９１】
６−［（１−｛２−［（L−β−アスパルチル）アミノ］エチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１０９２】
【化１１３２】
2020138499.tif 000545
【１０９３】
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（１−カルボキシシクロプロピル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸【１０９４】
【化１１３３】
2020138499.tif 000546
【１０９５】
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（１−カルバモイルシクロプロピル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸【１０９６】
【化１１３４】
2020138499.tif 000547
【１０９７】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−［（１−｛［（２Ｓ）−２−メチルピロリジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］安息香酸【１０９８】
【化１１３５】
2020138499.tif 000548
【１０９９】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−［（１−｛［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］安息香酸【１１００】
【化１１３６】
2020138499.tif 000549
【１１０１】
３−（２−ボロノエチル）−６−［（１−｛［（２Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロピロリジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ安息香酸【１１０２】
【化１１３７】
2020138499.tif 000550
【１１０３】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（ピロリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【１１０４】
【化１１３８】
2020138499.tif 000551
【１１０５】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［２−（ピロリジン−２−イル）エチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【１１０６】
【化１１３９】
2020138499.tif 000552
【１１０７】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（ピペリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【１１０８】
【化１１４０】
2020138499.tif 000553
【１１０９】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（ピペリジン−４−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【１１１０】
【化１１４１】
2020138499.tif 000554
【１１１１】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−｛［１−（ピペリジン−４−イル）アゼチジン−３−イル］オキシ｝安息香酸【１１１２】
【化１１４２】
2020138499.tif 000555
【１１１３】
６−（｛１−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−アミノシクロヘキシル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１１４】
【化１１４３】
2020138499.tif 000556
【１１１５】
６−（｛１−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１１６】
【化１１４４】
2020138499.tif 000557
【１１１７】
６−（｛１−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−アミノシクロペンチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１１８】
【化１１４５】
2020138499.tif 000558
【１１１９】
６−（｛１−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−アミノシクロペンチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１２０】
【化１１４６】
2020138499.tif 000559
【１１２１】
６−（｛１−［（１−アセチル−３−アミノアゼチジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１２２】
【化１１４７】
2020138499.tif 000560
【１１２３】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−［（１−｛［（２Ｒ）−２−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］安息香酸【１１２４】
【化１１４８】
2020138499.tif 000561
【１１２５】
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（３Ｒ，５Ｓ）−５−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１２６】
【化１１４９】
2020138499.tif 000562
【１１２７】
６−（｛１−［（３Ｓ）−１−アセチルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１２８】
【化１１５０】
2020138499.tif 000563
【１１２９】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−（｛１−［（３Ｓ）−１−（メタンスルホニル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）安息香酸【１１３０】
【化１１５１】
2020138499.tif 000564
【１１３１】
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（３Ｓ）−１−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１３２】
【化１１５２】
2020138499.tif 000565
【１１３３】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−［（１−｛［（２Ｓ）−２−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］安息香酸【１１３４】
【化１１５３】
2020138499.tif 000566
【１１３５】
（３Ｓ）−３−｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝−L−プロリン【１１３６】
【化１１５４】
2020138499.tif 000567
【１１３７】
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１３８】
【化１１５５】
2020138499.tif 000568
【１１３９】
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１４０】
【化１１５６】
2020138499.tif 000569
【１１４１】
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（３Ｒ，５Ｓ）−５−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１４２】
【化１１５７】
2020138499.tif 000570
【１１４３】
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（３Ｓ，５Ｓ）−５−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１４４】
【化１１５８】
2020138499.tif 000571
【１１４５】
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（３Ｓ，５Ｓ）−５−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１４６】
【化１１５９】
2020138499.tif 000572
【１１４７】
（４Ｓ）−４−｛３−［４−（２−ボロノエチル）−２−カルボキシ−３−ヒドロキシフェノキシ］アゼチジン−１−イル｝−L−プロリルグリシンアミド【１１４８】
【化１１６０】
2020138499.tif 000573
【１１４９】
３−（２−ボロノエチル）−６−［（１−｛［（２Ｒ）−２，４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル］メチル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−２−ヒドロキシ安息香酸【１１５０】
【化１１６１】
2020138499.tif 000574
【１１５１】
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１５２】
【化１１６２】
2020138499.tif 000575
【１１５３】
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（カルボキシメチル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１５４】
【化１１６３】
2020138499.tif 000576
【１１５５】
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（２−アミノ−２−オキソエチル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１５６】
【化１１６４】
2020138499.tif 000577
【１１５７】
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（２−カルボキシエチル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１５８】
【化１１６５】
2020138499.tif 000578
【１１５９】
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（３−カルボキシプロピル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１６０】
【化１１６６】
2020138499.tif 000579
【１１６１】
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（４−ヒドロキシブチル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１６２】
【化１１６７】
2020138499.tif 000580
【１１６３】
６−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−メチルプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１６４】
【化１１６８】
2020138499.tif 000581
【１１６５】
６−（｛１−［（２Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１６６】
【化１１６９】
2020138499.tif 000582
【１１６７】
６−（｛１−［（２Ｒ）−２−アミノ−３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１６８】
【化１１７０】
2020138499.tif 000583
【１１６９】
６−（｛１−［２−アミノ−３，３，３−トリフルオロ−２−（ヒドロキシメチル）プロピル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１７０】
【化１１７１】
2020138499.tif 000584
【１１７１】
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−３−オキソ−３−［（２−スルフォエチル）アミノ］プロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１７２】
【化１１７２】
2020138499.tif 000585
【１１７３】
６−［（１−｛（２Ｒ）−２−アミノ−３−［（３−アミノ−３−オキソプロピル）アミノ］−２−メチル−３−オキソプロピル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］−３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１７４】
【化１１７３】
2020138499.tif 000586
【１１７５】
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（３Ｒ，５Ｒ）−５−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１７６】
【化１１７４】
2020138499.tif 000587
【１１７７】
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（３Ｓ，５Ｒ）−５−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１７８】
【化１１７５】
2020138499.tif 000588
【１１７９】
３−（２−ボロノエチル）−２−ヒドロキシ−６−［（１−｛（３Ｓ，５Ｓ）−５−［（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル］ピロリジン−３−イル｝アゼチジン−３−イル）オキシ］安息香酸【１１８０】
【化１１７６】
2020138499.tif 000589
【１１８１】
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（２Ｒ，３Ｓ）−２−（ジメチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキ安息香酸【１１８２】
【化１１７７】
2020138499.tif 000590
【１１８３】
３−（２−ボロノエチル）−６−（｛１−［（２Ｓ，３Ｒ）−２−カルバモイルピロリジン−３−イル］アゼチジン−３−イル｝オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸【１１８４】
【化１１７８】
2020138499.tif 000591
【１１８５】
。
（項目１０３）
項目１、項目２Ａ、項目２〜項目１０２のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩を含有する医薬。
（項目１０４）
細菌感染症の治療薬または予防薬である、項目１０３に記載の医薬。
（項目１０５）
項目１、項目２Ａ、項目２〜項目１０２のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有するβ−ラクタマーゼ阻害剤。
（項目１０６）
項目１、項目２Ａ、項目２〜項目１０２のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩および医薬上許容される担体を含有する医薬組成物。
（項目１０７）
追加の薬剤をさらに含む、項目１０６に記載の医薬組成物。
（項目１０８）
追加の薬剤が、抗細菌剤、抗真菌剤、抗ウイルス剤、抗炎症剤および抗アレルギー剤からなる群より選択される、項目１０７に記載の医薬組成物。
（項目１０９）
追加の薬剤が、β−ラクタム系薬剤である、項目１０７または項目１０８に記載の医薬組成物。
（項目１１０）
追加の薬剤であるβ−ラクタム系薬剤が、アモキシシリン、アンピシリン（ピバンピシリン、ヘタシリン、バカンピシリン、メタンピシリン、タランピシリン）、エピシリン、カルベニシリン（カリンダシリン）、チカルシリン、テモシリン、アズロシリン、ピペラシリン、メズロシリン、メシリナム（ピブメシリナム）、スルベニシリン、ベンジルペニシリン（G）、クロメトシリン、ベンザチンベンジルペニシリン、プロカインベンジルペニシリン、アジドシリン、ペナメシリン、フェノキシメチルペニシリン（Ｖ）、プロピシリン、ベンザチンフェノキシメチルペニシリン、フェネチシリン、クロキサシリン（ジクロキサシリン、フルクロキサシリン）、オキサシリン、メチシリン、ナフシリン、ファロペネム、ビアペネム、ドリペネム、エルタペネム、イミペネム、メロペネム、パニペネム、トモペネム、ラズペネム、セファゾリン、セファセトリル、セファドロキシル、セファレキシン、セファログリシン、セファロニウム、セファロリジン、セファロチン、セファピリン、セファトリジン、セファゼドン、セファザフル、セフラジン、セフロキサジン、セフテゾール、セファクロル、セファマンドール、セフミノクス、セフォニシド、セフォラニド、セフォチアム、セフプロジル、セフブペラゾン、セフロキシム、セフゾナム、セフォキシチン、セフォテタン、セフメタゾール、ロラカルベフ、セフィキシム、セフタジジム、セフトリアキソン、セフカペン、セフダロキシム、セフジニル、セフジトレン、セフェタメト、セフメノキシム、セフォジジム、セフォペラゾン、セフォタキシム、セフピミゾール、セフピラミド、セフポドキシム、セフスロジン、セフテラム、セフチブテン、セフチオレン、セフチゾキシム、フロモキセフ、ラタモキセフ、セフェピム、セフォゾプラン、セフピロム、セフキノム、セフトビプロール、セフタロリン、ＣＸＡ−１０１、ＲＷＪ−５４４２８、ＭＣ−０４５４６、ＭＥ１０３６、ＢＡＬ３００７２、ＳＹＮ２４１６、セフチオフル、セフキノム、セフォベシン、アズトレオナム、チゲノナム、カルモナム、ＲＷＪ−４４２８３１、ＲＷＪ−３３３４４１、およびＲＷＪ−３３３４４２からなる群より選択される、項目１０８または項目１０９に記載の医薬組成物。
（項目１１１）
β−ラクタム系薬剤が、セフタジジム、ビアペネム、ドリペネム、エルタペネム、イミペネム、メロペネム、またはパニペネムから選択される、項目１０９または項目１１０に記載の医薬組成物。
（項目１１２）
β−ラクタム系薬剤が、アズトレオナム、チゲノナム、ＢＡＬ３００７２、ＳＹＮ２４１６またはカルモナムから選択される、項目１０９または項目１１０に記載の医薬組成物。
（項目１１３）
追加の薬剤とともに投与されることを特徴とする、項目１０６に記載の医薬組成物。
（項目１１４）
追加の薬剤が、抗細菌剤、抗真菌剤、抗ウイルス剤、抗炎症剤または抗アレルギー剤から選択される、項目１１３に記載の医薬組成物。
（項目１１５）
追加の薬剤が、β−ラクタム系薬剤である、項目１１３または項目１１４に記載の医薬組成物。
（項目１１６）
追加の薬剤であるβ−ラクタム系薬剤が、アモキシシリン、アンピシリン（ピバンピシリン、ヘタシリン、バカンピシリン、メタンピシリン、タランピシリン）、エピシリン、カルベニシリン（カリンダシリン）、チカルシリン、テモシリン、アズロシリン、ピペラシリン、メズロシリン、メシリナム（ピブメシリナム）、スルベニシリン、ベンジルペニシリン（G）、クロメトシリン、ベンザチンベンジルペニシリン、プロカインベンジルペニシリン、アジドシリン、ペナメシリン、フェノキシメチルペニシリン（Ｖ）、プロピシリン、ベンザチンフェノキシメチルペニシリン、フェネチシリン、クロキサシリン（ジクロキサシリン、フルクロキサシリン）、オキサシリン、メチシリン、ナフシリン、ファロペネム、ビアペネム、ドリペネム、エルタペネム、イミペネム、メロペネム、パニペネム、トモペネム、ラズペネム、セファゾリン、セファセトリル、セファドロキシル、セファレキシン、セファログリシン、セファロニウム、セファロリジン、セファロチン、セファピリン、セファトリジン、セファゼドン、セファザフル、セフラジン、セフロキサジン、セフテゾール、セファクロル、セファマンドール、セフミノクス、セフォニシド、セフォラニド、セフォチアム、セフプロジル、セフブペラゾン、セフロキシム、セフゾナム、セフォキシチン、セフォテタン、セフメタゾール、ロラカルベフ、セフィキシム、セフタジジム、セフトリアキソン、セフカペン、セフダロキシム、セフジニル、セフジトレン、セフェタメト、セフメノキシム、セフォジジム、セフォペラゾン、セフォタキシム、セフピミゾール、セフピラミド、セフポドキシム、セフスロジン、セフテラム、セフチブテン、セフチオレン、セフチゾキシム、フロモキセフ、ラタモキセフ、セフェピム、セフォゾプラン、セフピロム、セフキノム、セフトビプロール、セフタロリン、ＣＸＡ−１０１、ＲＷＪ−５４４２８、ＭＣ−０４５４６、ＭＥ１０３６、ＢＡＬ３００７２、ＳＹＮ２４１６、セフチオフル、セフキノム、セフォベシン、アズトレオナム、チゲノナム、カルモナム、ＲＷＪ−４４２８３１、ＲＷＪ−３３３４４１、およびＲＷＪ−３３３４４２からなる群より選択される、項目１１４または項目１１５に記載の医薬組成物。
（項目１１７）
β−ラクタム系薬剤が、セフタジジム、ビアペネム、ドリペネム、エルタペネム、イミペネム、メロペネム、およびパニペネムからなる群より選択される、項目１１５または項目１１６に記載の医薬組成物。
（項目１１８）
β−ラクタム系薬剤が、アズトレオナム、チゲノナム、ＢＡＬ３００７２、ＳＹＮ２４１６およびカルモナムからなる群より選択される、項目１１５または項目１１６に記載の医薬組成物。
（項目１１９）
細菌感染症を治療するための項目１、項目２Ａ、項目２〜項目１０２のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目１２０）
細菌感染症がβ−ラクタマーゼを有し得る細菌が関与する細菌感染症である、項目１１９に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目１２１）
細菌感染症が、敗血症、発熱性好中球減少症、細菌性髄膜炎、細菌性心内膜炎、中耳炎、副鼻腔炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、骨髄炎、関節炎、腹膜炎、腹腔内膿瘍、胆嚢炎、胆管炎、肝膿瘍、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、外傷・熱傷および手術創等の二次感染、尿路感染症、性器感染症、眼感染症又は歯性感染である、項目１１９または項目１２０に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩。
（項目１２２）
項目１、項目２Ａ、項目２〜項目１０２のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩と、敗血症、発熱性好中球減少症、細菌性髄膜炎、細菌性心内膜炎、中耳炎、副鼻腔炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、骨髄炎、関節炎、腹膜炎、腹腔内膿瘍、胆嚢炎、胆管炎、肝膿瘍、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、外傷・熱傷および手術創等の二次感染、尿路感染症、性器感染症、眼感染症および歯性感染の治療剤からなる群より選択される少なくとも１種類以上の薬剤とを組み合わせてなる医薬。
（項目１２３）
β−ラクタム系薬剤を含む医薬組成物であって、該医薬組成物は、項目１、項目２Ａ、項目２〜項目１０２のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩とともに投与されることを特徴とする、医薬組成物。
（項目１２４）
治療が必要な患者に、治療上の有効量の項目１、項目２Ａ、項目２〜項目１０２のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬学的に許容される塩を投与することを特徴とする、細菌感染症を治療するための方法。
（項目１２５）
細菌感染症がβ−ラクタマーゼを有し得る細菌が関与する細菌感染症である、項目１２４に記載の方法。
（項目１２６）
細菌感染症が、敗血症、発熱性好中球減少症、細菌性髄膜炎、細菌性心内膜炎、中耳炎、副鼻腔炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、骨髄炎、関節炎、腹膜炎、腹腔内膿瘍、胆嚢炎、胆管炎、肝膿瘍、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、外傷・熱傷および手術創等の二次感染、尿路感染症、性器感染症、眼感染症又は歯性感染である、項目１２４または項目１２５に記載の方法。
（項目１２７）
追加の薬剤とともに投与されることを特徴とする、項目１２４〜項目１２６のいずれか一項に記載の方法。【１１８６】
本発明において、上記１または複数の特徴は、明示された組み合わせに加え、さらに組み合わせて提供されうることが意図される。本発明のなおさらなる実施形態および利点は、必要に応じて以下の詳細な説明を読んで理解すれば、当業者に認識される。
【発明の効果】
【１１８７】
本発明の化合物は、酵素活性中心にセリン残基を有するセリン−β−ラクタマーゼに対して優れた阻害作用を有する。また本発明の化合物のより優れた態様は、複数種のβ−ラクタマーゼに対する広域的なβ−ラクタマーゼ阻害作用や酵素活性中心に亜鉛（Ｚｎ２＋）を有するメタロ−β−ラクタマーゼ阻害作用が期待される。したがって、本発明の化合物は、単剤で、またはβ−ラクタム系薬剤と併用することにより、β−ラクタマーゼを有し得る細菌が関与する細菌感染症、具体的には敗血症、発熱性好中球減少症、細菌性髄膜炎、細菌性心内膜炎、中耳炎、副鼻腔炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、骨髄炎、関節炎、腹膜炎、腹腔内膿瘍、胆嚢炎、胆管炎、肝膿瘍、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、外傷・熱傷および手術創等の二次感染、尿路感染症、性器感染症、眼感染症又は歯性感染の治療剤および／または予防剤として有用である。
【発明を実施するための形態】
【１１８８】
以下に、本発明をさらに詳細に説明する。
【１１８９】
本明細書の全体にわたり、単数形の表現は、特に言及しない限り、その複数形の概念をも含むことが理解されるべきである。従って、単数形の冠詞（例えば、英語の場合は「a」、「an」、「the」など）は、特に言及しない限り、その複数形の概念をも含むことが理解されるべきである。また、本明細書において使用される用語は、特に言及しない限り、当該分野で通常用いられる意味で用いられることが理解されるべきである。したがって、他に定義されない限り、本明細書中で使用されるすべての専門用語および科学技術用語は、本発明の属する分野の当業者によって一般的に理解されるのと同じ意味を有する。矛盾する場合、本明細書（定義を含めて）が優先する。
【１１９０】
最初に本発明において使用される用語および一般的な技術を説明する。
【１１９１】
「基」なる用語は、別途指定されない限り、１価基を意味する。１価基でない例としては、アルキレン基（２価）などが挙げられる。また、下記の置換基等の説明において、「基」なる用語を省略する場合もある。
【１１９２】
本明細書において、「置換されていてもよい」もしくは「置換されている」で定義される場合における置換基の数は、特に限定がない場合、置換可能であれば特に制限はなく、１または複数である。また、特に指示した場合を除き、各々の置換基の説明はその置換基が他の置換基の一部分または置換基である場合にも該当する。
【１１９３】
「置換されていてもよい」における置換基としては、特に限定されないが、好ましくは、以下からなる置換基群αから選択され、同一または異なる１〜５個の置換基で置換されていてもよい。置換基の種類によって特に制限されないが、置換基が結合する原子が酸素原子、窒素原子、硫黄原子の場合は、下記の置換基の中から結合する原子が炭素原子のものに限定される。
【１１９４】
置換基群αは、
１）ハロゲン原子
２）水酸基
３）カルボキシル基
４）シアノ基
５）Ｃ１−６アルキル基
６）Ｃ２−６アルケニル基
７）Ｃ２−６アルキニル基
８）Ｃ１−６アルコキシ基
９）Ｃ１−６アルキルチオ基
１０）Ｃ１−６アルキルカルボニル基
１１）Ｃ１−６アルキルスルホニル基
（但し、５）から１１）の各置換基は、置換基群βから選択される、同一または異なる１〜５個の置換基で置換されていてもよい）
１２）Ｃ３−１０脂環式基
１３）Ｃ３−１０脂環式オキシ基
１４）Ｃ６−１０アリールオキシ基
１５）５員または６員のヘテロアリールオキシ基
１６）４〜１０員の非アリールヘテロ環オキシ基
１７）Ｃ３−１０脂環式チオ基
１８）Ｃ６−１０アリールチオ基
１９）５員または６員のヘテロアリールチオ基
２０）４〜１０員の非アリールヘテロ環チオ基
２１）Ｃ６−１０アリール
２２）５員または６員のヘテロアリール
２３）４〜１０員の非アリールヘテロ環
２４）Ｃ３−１０脂環式カルボニル基
２５）Ｃ６−１０アリールカルボニル基
２６）５員または６員のヘテロアリールカルボニル基
２７）４〜１０員の非アリールヘテロ環カルボニル基
２８）Ｃ３−１０脂環式スルホニル基
２９）Ｃ６−１０アリールスルホニル基
３０）５員または６員のヘテロアリールスルホニル基
３１）４〜１０員の非アリールヘテロ環スルホニル基
（但し１２）から３１）の各置換基は、１〜５個の置換基群βまたは前記１）Ｃ１−６アルキル基によって置換されていてもよい）
３２）−ＮＲ１０ａＲ１１ａ
３３）−ＳＯ２−ＮＲ１０ｂＲ１１ｂ
３４）−ＮＲ１０ｃ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１ｃ
３５）−ＮＲ１０ｄ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１ｄ
３６）−ＮＲ１２ａ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０ｅＲ１１ｅ
３７）−ＮＲ１０ｆ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１１ｆ
３８）−ＮＲ１０ｇ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ１１ｇ、
３９）−ＮＲ１２ｂ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１０ｈＲ１１ｈ
４０）−ＮＲ１０ｉ−ＳＯ２−Ｒ１１ｉ
４１）−ＮＲ１２ｃ−ＳＯ２−ＮＲ１０ｊＲ１１ｊ
４２）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０ｋ
４３）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０ｌＲ１１ｋ
４４）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０ｍＯＲ１１ｌ
４５）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２ｄ−ＮＲ１０ｎＲ１１ｍ
４６）−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ１０ｏ
４７）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１０ｐＲ１１ｎ
４８）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１０ｑＯＲ１１ｏ
４９）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１２ｅ−ＮＲ１０ｒＲ１１ｐ
５０）−Ｃ（＝ＮＲ１３ａ）Ｒ１０ｓ
５１）−Ｃ（＝ＮＲ１３ｂ）ＣＨＯ
５２）−Ｃ（＝ＮＲ１３ｃ）ＮＲ１０ｔＲ１１ｑ
５３）−Ｃ（＝ＮＲ１３ｄ）ＮＲ１２ｆ−ＮＲ１０ｕＲ１１ｒ
５４）−ＮＲ１７ｃ−Ｃ（＝ＮＲ１３ｋ）Ｒ１７ｄ
５５）−ＮＲ１２ｇ−Ｃ（＝ＮＲ１３ｅ）−ＮＲ１０ｖＲ１１ｓ
５６）−ＮＲ１４−Ｃ（＝ＮＲ１３ｆ）−ＮＲ１２ｈ−ＮＲ１０ｗＲ１１ｔ
５７）−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０ｘ
５８）−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ１０ｙ
５９）−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１０ｚ１Ｒ１１ｕ
６０）−ＮＲ１２ｉ−ＮＲ１０ｚ２Ｒ１１ｖ
６１）−ＮＲ１０ｚ３ＯＲ１１ｗ
６２）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１３ａ）Ｒ１０ｓ
６３）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１３ｂ）ＣＨＯ
６４）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１３ｃ）ＮＲ１０ｔＲ１１ｑ
６５）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１３ｄ）ＮＲ１２ｆ−ＮＲ１０ｕＲ１１ｒ
が挙げられ、
置換基群βは、
１）ハロゲン原子、
２）水酸基、
３）カルボキシル基、
４）シアノ基、
５）Ｃ３−１０脂環式基、
６）Ｃ１−６アルコキシ基、
７）Ｃ３−１０脂環式オキシ基、
８）Ｃ１−６アルキルチオ基、
９）５員または６員のヘテロアリールチオ基、
１０）Ｃ６−１０アリール、
１１）５員または６員のヘテロアリール、
１２）４〜１０員の非アリールヘテロ環、
１３）Ｃ１−６アルキルカルボニル基、
１４）Ｃ３−１０脂環式カルボニル基、
１５）Ｃ６−１０アリールカルボニル基、
１６）５員または６員のヘテロアリールカルボニル基、
１７）４〜１０員の非アリールヘテロ環カルボニル基、
１８）−ＮＲ１５ａＲ１６ａ、
１９）−ＳＯ２−ＮＲ１５ｂＲ１６ｂ、
２０）−ＮＲ１５ｃ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６ｃ
２１）−ＮＲ１７ａ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５ｄＲ１６ｄ、
２２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５ｅＲ１６ｅ、
２３）−Ｃ（＝ＮＲ１３ｇ）Ｒ１５ｆ、
２４）−Ｃ（＝ＮＲ１３ｈ）ＮＲ１５ｇＲ１６ｆ
２５）−ＮＲ１６ｇ−Ｃ（＝ＮＲ１３ｉ）Ｒ１５ｈ
２６）−ＮＲ１７ｂ−Ｃ（＝ＮＲ１３ｊ）−ＮＲ１５ｉＲ１６ｈ
２７）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１３ｇ）Ｒ１５ｆ、
２８）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１３ｈ）ＮＲ１５ｇＲ１６ｆ
（但し、置換基群βのうち、５）から１７）の各置換基は、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、カルボキシル基、−ＮＲ１８ａＲ１８ｂからなる群より選択される１〜５個の置換基によって置換されていてもよい）からなる群であり、
Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂ、Ｒ１３ｃ、Ｒ１３ｄ、Ｒ１３ｅ、Ｒ１３ｆ、Ｒ１３ｇ、Ｒ１３ｈ、Ｒ１３ｉ、Ｒ１３ｊ、Ｒ１３ｋは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、水酸基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基であり、
Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１０ｃ、Ｒ１０ｄ、Ｒ１０ｅ、Ｒ１０ｆ、Ｒ１０ｇ、Ｒ１０ｈ、Ｒ１０ｉ、Ｒ１０ｊ、Ｒ１０ｋ、Ｒ１０ｌ、Ｒ１０ｍ、Ｒ１０ｎ、Ｒ１０ｏ、Ｒ１０ｐ、Ｒ１０ｑ、Ｒ１０ｒ、Ｒ１０ｓ、Ｒ１０ｔ、Ｒ１０ｕ、Ｒ１０ｖ、Ｒ１０ｗ、Ｒ１０ｘ、Ｒ１０ｙ、Ｒ１０ｚ１、Ｒ１０ｚ２、Ｒ１０ｚ３、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ、Ｒ１１ｄ、Ｒ１１ｅ、Ｒ１１ｆ、Ｒ１１ｇ、Ｒ１１ｈ、Ｒ１１ｉ、Ｒ１１ｊ、Ｒ１１ｋ、Ｒ１１ｌ、Ｒ１１ｍ、Ｒ１１ｎ、Ｒ１１ｏ、Ｒ１１ｐ、Ｒ１１ｑ、Ｒ１１ｒ、１１ｓ、Ｒ１１ｔ、Ｒ１１ｕ、Ｒ１１ｖ、Ｒ１１ｗ、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、Ｒ１２ｃ、Ｒ１２ｄ、Ｒ１２ｅ、Ｒ１２ｆ、Ｒ１２ｇ、Ｒ１２ｈ、Ｒ１２ｉ、Ｒ１４、Ｒ１５ａ、Ｒ１５ｂ、Ｒ１５ｃ、Ｒ１５ｄ、Ｒ１５ｅ、Ｒ１５ｆ、Ｒ１５ｇ、Ｒ１５ｈ、Ｒ１５ｉ、Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂ、Ｒ１６ｃ、Ｒ１６ｄ、Ｒ１６ｅ、Ｒ１６ｆ、Ｒ１６ｇ、Ｒ１６ｈ、Ｒ１７ａ、Ｒ１７ｂ、Ｒ１７ｃ、Ｒ１７ｄは、各々独立して、同一または異なって、水素原子またはＣ１−６アルキル基（該基は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−６アルコキシ基、−ＮＲ１８ａＲ１８ｂより選ばれる同一または異なる、１〜３個の置換基によって置換されていてもよい）であり、
Ｒ１８ａ、Ｒ１８ｂは、各々独立して、同一または異なって、水素原子またはＣ１−６アルキル基である。
「置換されていてもよい」における置換基としては、好ましくは下記の置換基が挙げられる。
【１１９５】
置換基群αは、好ましくは、
１）ハロゲン原子
２）水酸基
３）カルボキシル基
４）シアノ基
５）Ｃ１−６アルキル基
６）Ｃ１−６アルコキシ基
７）Ｃ１−６アルキルチオ基
８）Ｃ１−６アルキルカルボニル基
（但し、５）から８）の各置換基は、置換基群βから選択される、同一または異なる１〜５個の置換基で置換されていてもよい）
９）Ｃ３−１０脂環式基
１０）Ｃ３−１０脂環式オキシ基
１１）Ｃ６−１０アリールオキシ基
１２）５員または６員のヘテロアリールオキシ基
１３）４〜１０員の非アリールヘテロ環オキシ基
１４）Ｃ３−１０脂環式チオ基
１５）Ｃ６−１０アリールチオ基
１６）５員または６員のヘテロアリールチオ基
１７）４〜１０員の非アリールヘテロ環チオ基
１８）Ｃ６−１０アリール
１９）５員または６員のヘテロアリール
２０）４〜１０員の非アリールヘテロ環
２１）Ｃ３−１０脂環式カルボニル基
２２）Ｃ６−１０アリールカルボニル基
２３）５員または６員のヘテロアリールカルボニル基
２４）４〜１０員の非アリールヘテロ環カルボニル基
（但し９）から２４）の各置換基は、１〜５個の置換基群βまたは前記１）Ｃ１−６アルキル基によって置換されていてもよい）
２５）−ＮＲ１０ａＲ１１ａ
２６）−ＳＯ２−ＮＲ１０ｂＲ１１ｂ
２７）−ＮＲ１０ｃ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１ｃ
２８）−ＮＲ１２ａ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０ｄＲ１１ｄ
２９）−ＮＲ１０ｅ−ＳＯ２−Ｒ１１ｅ
３０）−ＮＲ１２ｂ−ＳＯ２−ＮＲ１０ｆＲ１１ｆ
３１）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０ｇＲ１１ｇ
３２）−Ｃ（＝ＮＲ１３ａ）Ｒ１０ｈ
３３）−Ｃ（＝ＮＲ１３ｂ）ＮＲ１０ｉＲ１１ｈ
３４）−ＮＲ１１ｆ−Ｃ（＝ＮＲ１３ｃ）Ｒ１０ｇ
３５）−ＮＲ１２ｃ−Ｃ（＝ＮＲ１３ｄ）−ＮＲ１０ｊＲ１１ｉ
３６）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１３ａ）Ｒ１０ｈ
３７）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１３ｂ）ＮＲ１０ｉＲ１１ｈ
が挙げられ、
置換基群βは、好ましくは、
１）ハロゲン原子
２）水酸基
３）シアノ基
４）Ｃ３−１０脂環式基
５）Ｃ１−６アルコキシ基
６）Ｃ１−６アルキルチオ基
７）５員または６員のヘテロアリールチオ基
８）５員または６員のヘテロアリール
９）４〜１０員の非アリールヘテロ環
１０）Ｃ１−６アルキルカルボニル基
１１）Ｃ３−１０脂環式カルボニル基
１２）Ｃ６−１０アリールカルボニル基
１３）５員または６員のヘテロアリールカルボニル基
１４）４〜１０員の非アリールヘテロ環カルボニル基
１５）−ＮＲ１５ａＲ１６ａ
１６）−ＮＲ１５ｂ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６ｂ
１７）−ＮＲ１７ａ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５ｃＲ１６ｃ
１８）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５ｄＲ１６ｄ
１９）−Ｃ（＝ＮＲ１３ｅ）Ｒ１５ｅ
２０）−Ｃ（＝ＮＲ１３ｆ）ＮＲ１５ｆＲ１６ｅ
２１）−ＮＲ１６ｆ−Ｃ（＝ＮＲ１３ｇ）Ｒ１５ｇ
２２）−ＮＲ１７ｂ−Ｃ（＝ＮＲ１３ｈ）−ＮＲ１５ｈＲ１６ｇ
２３）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１３ｅ）Ｒ１５ｅ
２４）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１３ｆ）ＮＲ１５ｆＲ１６ｅ
（但し、置換基群βのうち、４）から１４）の各置換基は、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、カルボキシル基、−ＮＲ１８ａＲ１８ｂからなる群より選択される１〜５個の置換基によって置換されていてもよい）からなる群であり、
Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂ、Ｒ１３ｃ、Ｒ１３ｄ、Ｒ１３ｅ、Ｒ１３ｆ、Ｒ１３ｇ、Ｒ１３ｈは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、水酸基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基であり、
Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１０ｃ、Ｒ１０ｄ、Ｒ１０ｅ、Ｒ１０ｆ、Ｒ１０ｇ、Ｒ１０ｈ、Ｒ１０ｉ、Ｒ１０ｊ、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ、Ｒ１１ｄ、Ｒ１１ｅ、Ｒ１１ｆ、Ｒ１１ｇ、Ｒ１１ｈ、Ｒ１１ｉ、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、Ｒ１２ｃ、Ｒ１５ａ、Ｒ１５ｂ、Ｒ１５ｃ、Ｒ１５ｄ、Ｒ１５ｅ、Ｒ１５ｆ、Ｒ１５ｇ、Ｒ１５ｈ、Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂ、Ｒ１６ｃ、Ｒ１６ｄ、Ｒ１６ｅ、Ｒ１６ｆ、Ｒ１６ｇ、Ｒ１７ａ、Ｒ１７ｂは、各々独立して、同一または異なって、水素原子またはＣ１−６アルキル基（該基は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−６アルコキシ基、−ＮＲ１８ａＲ１８ｂより選ばれる同一または異なる、１〜３個の置換基によって置換されていてもよい）であり、
Ｒ１８ａ、Ｒ１８ｂは、各々独立して、同一または異なって、水素原子またはＣ１−６アルキル基である。
「置換されていてもよい」における置換基としては、さらに好ましくは下記の置換基が挙げられる。
【１１９６】
置換基群αは、さらに好ましくは、
１）ハロゲン原子
２）水酸基
３）シアノ基
４）Ｃ１−６アルキル基
５）Ｃ１−６アルコキシ基
６）Ｃ１−６アルキルチオ基
７）Ｃ１−６アルキルカルボニル基
（但し、４）から７）の各置換基は、置換基群βから選択される、同一または異なる１〜５個の置換基で置換されていてもよい）
８）５員または６員のヘテロアリールオキシ基
９）４〜１０員の非アリールヘテロ環オキシ基
１０）５員または６員のヘテロアリールチオ基
１１）４〜１０員の非アリールヘテロ環チオ基
１２）Ｃ６−１０アリール
１３）５員または６員のヘテロアリール
１４）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し４）から１４）の各置換基は、１〜５個の置換基群βまたは前記１）Ｃ１−６アルキル基によって置換されていてもよい）
１５）−ＮＲ１０ａＲ１１ａ
１６）−ＮＲ１１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０ｂ
１７）−ＮＲ１２ａ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０ｃＲ１１ｃ
１８）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０ｄＲ１１ｄ
１９）−Ｃ（＝ＮＲ１３ａ）Ｒ１０ｅ
２０）−Ｃ（＝ＮＲ１３ｂ）ＮＲ１０ｆＲ１１ｅ
２１）−ＮＲ１１ｆ−Ｃ（＝ＮＲ１３ｃ）Ｒ１０ｇ
２２）−ＮＲ１２ｂ−Ｃ（＝ＮＲ１３ｄ）−ＮＲ１０ｈＲ１１ｇ
２３）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１３ａ）Ｒ１０ｅ
２４）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１３ｂ）ＮＲ１０ｆＲ１１ｅ
が挙げられ、
置換基群βは、さらに好ましくは、
１）ハロゲン原子、
２）水酸基、
３）シアノ基、
４）−ＮＲ１５ａＲ１６ａ、
５）−ＮＲ１５ｂ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６ｂ、
６）−ＮＲ１７ａ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５ｃＲ１６ｃ、
７）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５ｄＲ１６ｄ、
８）−Ｃ（＝ＮＲ１３ｅ）Ｒ１５ｅ、
９）−Ｃ（＝ＮＲ１３ｆ）ＮＲ１５ｆＲ１６ｅ、
１０）−ＮＲ１６ｆ−Ｃ（＝ＮＲ１３ｇ）Ｒ１５ｇ、
１１）−ＮＲ１７ｂ−Ｃ（＝ＮＲ１３ｈ）−ＮＲ１５ｈＲ１６ｇ
１２）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１３ｅ）Ｒ１５ｅ、
１３）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１３ｆ）ＮＲ１５ｆＲ１６ｅ
であり、
Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂ、Ｒ１３ｃ、Ｒ１３ｄ、Ｒ１３ｅ、Ｒ１３ｆ、Ｒ１３ｇ、Ｒ１３ｈは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、水酸基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基であり、
Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１０ｃ、Ｒ１０ｄ、Ｒ１０ｅ、Ｒ１０ｆ、Ｒ１０ｇ、Ｒ１０ｈ、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ、Ｒ１１ｄ、Ｒ１１ｅ、Ｒ１１ｆ、Ｒ１１ｇ、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、Ｒ１５ａ、Ｒ１５ｂ、Ｒ１５ｃ、Ｒ１５ｄ、Ｒ１５ｅ、Ｒ１５ｆ、Ｒ１５ｇ、Ｒ１５ｈ、Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂ、Ｒ１６ｃ、Ｒ１６ｄ、Ｒ１６ｅ、Ｒ１６ｆ、Ｒ１６ｇ、Ｒ１７ａ、Ｒ１７ｂは、各々独立して、同一または異なって、水素原子またはＣ１−６アルキル基（該基は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−６アルコキシ基、−ＮＲ１８ａＲ１８ｂより選ばれる同一または異なる、１〜３個の置換基によって置換されていてもよい）であり、
Ｒ１８ａ、Ｒ１８ｂは、各々独立して、同一または異なって、水素原子またはＣ１−６アルキル基である。
【１１９７】
「Ｃ１−６」とは、炭素原子数が１〜６であることを意味する。他の数字の場合も同様であり、例えば、「Ｃ１−４」とは炭素原子数が１〜４であることを意味する。
【１１９８】
「ヘテロ原子」は、酸素原子、窒素原子、硫黄原子等を意味する。
【１１９９】
「ハロゲン原子」は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子またはヨウ素原子を意味する。好ましくはフッ素原子、又は塩素原子である。さらに好ましくは、フッ素原子である。「ハロゲン原子」を「ハロゲン」と称する場合もある。
【１２００】
「Ｃ１−６アルキル基」は、直鎖状または分枝鎖状の炭素原子数１〜６の飽和炭化水素基を意味する。「Ｃ１−６アルキル基」として、好ましくは「Ｃ１−４アルキル基」が挙げられ、より好ましくは「Ｃ１−３アルキル基」であり、さらに好ましくは「Ｃ１−２アルキル基」である。「Ｃ１−６アルキル基」の具体例としては、これらに限定されないが、例えば、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、１，２−ジメチルプロピル等が挙げられる。
【１２０１】
「Ｃ２−６アルケニル基」は、１個または２個以上の炭素−炭素二重結合を含有する、直鎖状または分枝鎖状の炭素原子数２から６の不飽和炭化水素基を意味する。「Ｃ２−６アルケニル基」として、好ましくは「Ｃ２−４アルケニル基」である。「Ｃ２−６アルケニル基」の具体例としては、これらに限定されないが、例えば、ビニル基、１−プロピレニル基、２−プロピレニル基、１−ブテニル基、２−ブテニル基、３−ブテニル基、２−メチル−１−プロピレニル基、２−メチル−２−プロピレニル基等が挙げられる。
【１２０２】
「Ｃ２−６アルキニル基」は、１個または２個以上の三重結合を有する直鎖または分枝の不飽和脂肪族炭化水素基を意味する。「Ｃ２−６アルキニル基」として、好ましくは「Ｃ２−４アルキニル基」である。具体的には、これらに限定されないが、例えば、エチニル基、１−プロピニル基、２−プロピニル基、１−ブチニル基、１−メチル−２−プロピニル基、３−ブチニル基、１−ペンチニル基、１−へキシニル基などが挙げられる。
【１２０３】
「Ｃ３−２０脂環式基」とは、炭素原子数３から２０の単環式または二環式の非芳香族の炭化水素環を意味し、一部不飽和結合を有するもの、一部架橋構造を有するもの、一部スピロ化されたものおよび１個または２個以上のカルボニル構造を有するものも含む。「脂環式基」は、シクロアルキル基、シクロアルケニル基、およびシクロアルキニル基を包含する。「Ｃ３−２０脂環式基」として、好ましくは「Ｃ３−１０脂環式基」であり、より好ましくは「Ｃ３−６脂環式基」である。「Ｃ３−２０脂環式基」の具体例としては、これらに限定されないが、例えば、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロオクチル基、シクロヘキサジニル基、シクロヘプタジニル基、シクロオクタジニル基、アダマンチルまたはノルボルニル等が挙げられる。
【１２０４】
一部架橋構造を有する「Ｃ３−２０脂環式基」の具体例としては、これらに限定されないが、例えば、下記に示す構造のもの等が挙げられる。
【１２０５】
【化１１７９】
2020138499.tif 000592
【１２０６】
また、「Ｃ３−２０脂環式基」には、芳香族環と縮環した化合物も包含される。具体例としては、例えば、下記で表される基等が挙げられる。
【１２０７】
【化１１８０】
2020138499.tif 000593
【１２０８】
「Ｃ３−１０脂環式基」および「Ｃ３−６脂環式基」は、上記「Ｃ３−２０脂環式基」のうち、「Ｃ３−１０脂環式基」および「Ｃ３−６脂環式基」がそれぞれ１価基となっている置換基を意味する。
【１２０９】
「Ｃ６−１０アリール」は、炭素原子数６から１０の単環式、または二環式の芳香族炭化水素環を意味し、具体的には、Ｃ６アリールとして、フェニル基、Ｃ１０アリールとして、１−ナフチル基、２−ナフチル基などが挙げられる。Ｃ６−１０アリールとして、好ましくはＣ６アリールまたはＣ１０アリールが挙げられる。
【１２１０】
「ヘテロアリール」は、酸素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群より選択される同一または異なる１個または複数個のヘテロ原子を含む、芳香族ヘテロ環を意味する。好ましくは、下記「５員または６員のヘテロアリール」、「５員〜１０員のヘテロアリール」または「９員または１０員のヘテロアリール」である。
【１２１１】
「５員または６員のヘテロアリール」は、酸素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群より選択される同一または異なる１〜４個のヘテロ原子を含む、５から６個の原子からなる単環の芳香族ヘテロ環を意味する。「５員または６員のヘテロアリール」は「５〜６員のヘテロアリール環」と称する場合もある。
【１２１２】
「５員〜１０員のヘテロアリール」は、酸素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群より選択される同一または異なる１〜４個のヘテロ原子を含む、５から１０個の原子からなる単環または二環の芳香族ヘテロ環を意味する。
【１２１３】
「９員または１０員のヘテロアリール」は、酸素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群より選択される同一または異なる１〜４個のヘテロ原子を含む、９から１０個の原子からなる二環の芳香族ヘテロ環を意味する。
【１２１４】
「５員または６員の含窒素ヘテロアリール」は、１個の窒素原子に加え、酸素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群より選択される同一または異なる０〜３個のヘテロ原子を含む、５から６個の原子からなる単環の芳香族ヘテロ環を意味する。「５員または６員の含窒素ヘテロアリール」は「５〜６員の含窒素ヘテロアリール環」と称する場合もある。
【１２１５】
「６員のヘテロアリール」の具体例としては、これらに限定されないが、例えば、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン等が挙げられる。
【１２１６】
「５員のヘテロアリール」の具体例としては、これらに限定されないが、例えば、チオフェン、ピロール、チアゾール、イソチアゾール、ピラゾール、イミダゾール、フラン、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、テトラゾール等が挙げられ、好ましくはトリアゾールまたはイミダゾールであり、より好ましくはイミダゾールである。
【１２１７】
「５員または６員のヘテロアリール」の具体例としては、上記「５員のヘテロアリール」および「６員のヘテロアリール」の具体例が挙げられる。
【１２１８】
「９員のヘテロアリール」の具体例としては、これらに限定されないが、例えば、インドール、イソインドール、インダゾール、ベンゾイミダゾール、イミダゾピリジン、ベンゾチアゾール、アザインドール、プリン等が挙げられる。
【１２１９】
「１０員のヘテロアリール」の具体例としては、これらに限定されないが、例えば、キノリン、イソキノリン、キナゾリン、フタラジン等が挙げられる。
【１２２０】
「９員または１０員のヘテロアリール」の具体例としては、上記「９員のヘテロアリール」および「１０員のヘテロアリール」の具体例が挙げられる。
【１２２１】
「置換されてもよいヘテロアリール」は、上記に挙げられたような「置換されてもよい」における置換基で置換され得る。例えば、ピリジンが２位において水酸基で置換される場合、以下のような２−ヒドロキシピリジンと２−ピリドンとの互変異性が存在する。
【１２２２】
【化１１８１】
2020138499.tif 000594
【１２２３】
従って、本願においては、２−ピリドンも、「置換されてもよいヘテロアリール」に含まれる。ヘテロアリールは、脂環式基、アリールまたは非アリールヘテロ環と縮合環を形成してもよい。
【１２２４】
「非アリールヘテロ環」は、酸素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群より選択される同一または異なる１個または２個以上のヘテロ原子を含む、単環式または二環式の非芳香族のヘテロ環を意味し、一部不飽和結合を有するもの、一部架橋された構造を有するものおよび一部スピロ化されたものを含む。非アリールヘテロ環は、アリールまたはヘテロアリールと縮合環を形成してもよく、好ましくは、下記「４〜２０員の非アリールヘテロ環」である。
【１２２５】
「４〜２０員の非アリールヘテロ環」は、酸素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群より選択される同一または異なる１個または２個以上のヘテロ原子を含む、４から２０個の原子で構成される単環式または二環式の非芳香族のヘテロ環を意味し、一部不飽和結合を有するもの、一部架橋された構造を有するものおよび一部スピロ化されたものを含む。非アリールヘテロ環は、アリールまたはヘテロアリールと縮合環を形成してもよい。例えば、Ｃ６−１０アリールまたは５員または６員のヘテロアリールと縮合した場合も非アリールヘテロ環に含まれる。また、当該非アリールヘテロ環を構成するのに、１個または２個以上のカルボニル、チオカルボニル、スルフィニルまたはスルホニルを含んでいてもよく、例えば、ラクタム、チオラクタム、ラクトン、チオラクトン、環状のイミド、環状のカルバメート、環状のチオカルバメート等の環状基も当該非アリールヘテロ環に含まれる。ここにおいて、カルボニル、スルフィニルおよびスルホニルの酸素原子およびチオカルボニルの硫黄原子は、４から２０員の数（環の大きさ）および環を構成しているヘテロ原子の数には含まれない。「４〜２０員の非アリールヘテロ環」の具体例としては、これらに限定されるわけではないが、例えば、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、ホモピペリジン、オキセタン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン等や下記に示す構造のもの等が挙げられる。
【１２２６】
【化１１８２】
2020138499.tif 000595
【１２２７】
また、一部架橋およびスピロ構造を有する「４〜２０員の非アリールヘテロ環」の具体例としては、これらに限定されないが、例えば、下記に示す構造のもの等が挙げられる。
【１２２８】
【化１１８３】
2020138499.tif 000596
【１２２９】
「含窒素非アリールヘテロ環」は、１個の窒素原子に加え、酸素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群より選択される同一または異なる０個または１個以上のヘテロ原子を含む、単環式または二環式の非芳香族のヘテロ環を意味し、一部不飽和結合を有するもの、一部架橋された構造を有するものおよび一部スピロ化されたものを含み、好ましくは、下記「４〜２０員の含窒素非アリールヘテロ環」である。
【１２３０】
「４〜２０員の含窒素非アリールヘテロ環」は、１個の窒素原子に加え、酸素原子、窒素原子および硫黄原子からなる群より選択される同一または異なる０または１個のヘテロ原子を含む、４から２０個の原子で構成される単環式または二環式の非芳香族のヘテロ環を意味し、一部不飽和結合を有するもの、一部架橋された構造を有するものおよび一部スピロ化されたものを含む。
【１２３１】
「４〜１０員の非アリールヘテロ環」は、上記「４〜２０員の非アリールヘテロ環」のうち、「４〜１０員の非アリールヘテロ環」が１価基となっている置換基を意味する。
【１２３２】
「４〜１０員の含窒素非アリールヘテロ環」、「４〜７員の含窒素非アリールヘテロ環」、「５〜７員の含窒素非アリールヘテロ環」および「４〜６員の含窒素非アリールヘテロ環」は、上記「４〜２０員の含窒素非アリールヘテロ環」のうち、「４〜１０員の含窒素非アリールヘテロ環」、「４〜７員の含窒素非アリールヘテロ環」、「５〜７員の含窒素非アリールヘテロ環」および「４〜６員の含窒素非アリールヘテロ環」がそれぞれ１価基となっている置換基を意味する。
【１２３３】
「５〜７員の非アリールヘテロ環」は、上記「４〜２０員の非アリールヘテロ環」のうち、「５〜７員の非アリールヘテロ環」が１価基となっている置換基を意味する。
【１２３４】
「４〜７員の非アリールヘテロ環」および「４〜６員の非アリールヘテロ環」は、上記「４〜２０員の非アリールヘテロ環」のうち、「４〜７員の非アリールヘテロ環」および「４〜６員の非アリールヘテロ環」がそれぞれ１価基となっている置換基を意味する。
【１２３５】
「４員の非アリールヘテロ環」の具体例としては、これらに限定されないが、例えば、アゼチジン、オキセタン、チエタン等が挙げられる。
【１２３６】
また、一部不飽和結合を有する「４員の非アリールヘテロ環」の具体例としては、これらに限定されないが、例えば、下記に示す構造のもの等が挙げられる。
【１２３７】
【化１１８４】
2020138499.tif 000597
【１２３８】
「５員の非アリールヘテロ環」の具体例としては、これらに限定されないが、例えば、ピロリジン、ピロリドン、オキサゾリジノン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン等が挙げられる。
【１２３９】
また、一部不飽和結合を有している「５員の非アリールヘテロ環」の具体例としては、これらに限定されないが、例えば、下記に示す構造のもの等が挙げられる。
【１２４０】
【化１１８５】
2020138499.tif 000598
【１２４１】
また、一部架橋構造を有している「５員の非アリールヘテロ環」の具体例としては、これらに限定されないが、例えば、下記に示す構造のもの等が挙げられる。
【１２４２】
【化１１８６】
2020138499.tif 000599
【１２４３】
また、カルボニルやチオカルボニル等を含んでいる「５員の非アリールヘテロ環」の具体例としては、これらに限定されないが、例えば、下記に示す構造のもの等が挙げられる。
【１２４４】
【化１１８７】
2020138499.tif 000600
【１２４５】
「６員の非アリールヘテロ環」の具体例としては、これらに限定されないが、例えば、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロチオピラン等が挙げられる。
【１２４６】
また、一部不飽和結合を有している「６員の非アリールヘテロ環」の具体例としては、これらに限定されないが、例えば、下記に示す構造のもの等が挙げられる。
【１２４７】
【化１１８８】
2020138499.tif 000601
【１２４８】
また、一部架橋構造を有している「６員の非アリールヘテロ環」の具体例としては、これらに限定されないが、例えば、下記に示す構造のもの等が挙げられる。
【１２４９】
【化１１８９】
2020138499.tif 000602
【１２５０】
「Ｃ１−６アルコキシ基」は、「Ｃ１−６アルキルオキシ基」を意味し、該Ｃ１−６アルキル部分は、上記Ｃ１−６アルキル基と同義である。「Ｃ１−６アルコキシ基」として、好ましくは「Ｃ１−４アルコキシ基」であり、より好ましくは「Ｃ１−３アルコキシ基」であり、さらに好ましくは「Ｃ１−２アルコキシ基」である。「Ｃ１−６アルコキシ基」の具体例としては、これらに限定されないが、例えば、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、ブトキシ基、イソプロポキシ基、イソブトキシ基、ｔｅｒｔ−ブトキシ基、ｓｅｃ−ブトキシ基、イソペンチルオキシ基、ネオペンチルオキシ基、ｔｅｒｔ−ペンチルオキシ基、１，２−ジメチルプロポキシ基等が挙げられる。
【１２５１】
「Ｃ３−１０脂環式オキシ基」は、（Ｃ３−１０脂環式基）−Ｏ−基を意味し、該Ｃ３−１０脂環式部分は、Ｃ３−１０脂環式基と同義である。「Ｃ３−６脂環式オキシ基」は、（Ｃ３−６脂環式基）−Ｏ−基を意味し、該Ｃ３−６脂環式部分は、Ｃ３−６脂環式基と同義である。「Ｃ３−６脂環式オキシ基」として、好ましくは「Ｃ３−５脂環式オキシ基」である。「Ｃ３−６脂環式オキシ基」の具体例としては、これらに限定されないが、例えば、シクロプロピルオキシ基、シクロブチルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基等が挙げられる。
【１２５２】
「Ｃ６−１０アリールオキシ基」のＣ６−１０アリール部分は、上記Ｃ６−１０アリールと同義である。「Ｃ６−１０アリールオキシ基」として、好ましくは「Ｃ６もしくはＣ１０のアリールオキシ基」が挙げられる。「Ｃ６−１０アリールオキシ基」の具体例としては、これらに限定されないが、例えば、フェノキシ基、１−ナフチルオキシ基、２−ナフチルオキシ基等が挙げられる。
【１２５３】
「５員または６員のヘテロアリールオキシ基」の５員または６員のヘテロアリール部分は、上記「５員のヘテロアリール」もしくは「６員のヘテロアリール」と同義である。「５員または６員のヘテロアリールオキシ基」の具体例としては、これらに限定されないが、例えば、ピラゾイルオキシ基、トリアゾイルオキシ基、チアゾイルオキシ基、チアジアゾイルオキシ基、ピリジルオキシ基、ピリダゾイルオキシ基等が挙げられる。
【１２５４】
「４〜１０員の非アリールヘテロ環オキシ基」の４〜１０員の非アリールヘテロ環部分は、上記「４〜１０員の非アリールヘテロ環」と同義である。「４〜１０員の非アリールヘテロ環オキシ基」として、好ましくは、「４〜６員の非アリールヘテロ環オキシ基」である。「４〜１０員の非アリールヘテロ環オキシ基」の具体例としては、これらに限定されないが、例えばテトラヒドロフラニルオキシ基、テトラヒドロピラニルオキシ基、アゼチジニルオキシ基、ピロリジニルオキシ基、ピペリジニルオキシ基等が挙げられる。
【１２５５】
「Ｃ１−６アルキルチオ基」のＣ１−６アルキル部分は、上記Ｃ１−６アルキルと同義である。「Ｃ１−６アルキルチオ基」として、好ましくは「Ｃ１−４アルキルチオ基」であり、より好ましくは「Ｃ１−３アルキルチオ基」である。「Ｃ１−６アルキルチオ基」の具体例としては、これらに限定されないが、例えば、メチルチオ基、エチルチオ基、プロピルチオ基、ブチルチオ基、イソプロピルチオ基、イソブチルチオ基、ｔｅｒｔ−ブチルチオ基、ｓｅｃ−ブチルチオ基、イソペンチルチオ基、ネオペンチルチオ基、ｔｅｒｔ−ペンチルチオ基、１，２−ジメチルプロピルチオ基等が挙げられる。
【１２５６】
「Ｃ３−１０脂環式チオ基」は、（Ｃ３−１０脂環式基）−Ｓ−基を意味し、該Ｃ３−１０脂環式部分は、上記Ｃ３−１０脂環式基と同義である。「Ｃ３−１０脂環式チオ基」として、好ましくは「Ｃ３−６脂環式チオ基」である。「Ｃ３−６脂環式チオ基」の具体例としては、これらに限定されないが、例えば、シクロプロピルチオ基、シクロブチルチオ基、シクロペンチルチオ基、シクロヘキシルチオ基等が挙げられる。
【１２５７】
「Ｃ６−１０アリールチオ基」のＣ６−１０アリール部分は、上記Ｃ６−１０アリールと同義である。「Ｃ６−１０アリールチオ基」として、好ましくは「Ｃ６もしくはＣ１０のアリールチオ基」が挙げられる。「Ｃ６−１０アリールチオ基」の具体例としては、これらに限定されないが、例えば、フェニルチオ基、１−ナフチルチオ基、２−ナフチルチオ基等が挙げられる。
【１２５８】
「５員または６員のヘテロアリールチオ基」の５員または６員のヘテロアリール部分は、上記「５員のヘテロアリール」もしくは「６員のヘテロアリール」と同義である。「５員または６員のヘテロアリールチオ基」の具体例としては、これらに限定されないが、例えば、ピラゾイルチオ基、トリアゾイルチオ基、チアゾイルチオ基、チアジアゾイルチオ基、ピリジルチオ基、ピリダゾイルチオ基等が挙げられる。
【１２５９】
「４〜１０員の非アリールヘテロ環チオ基」の４〜１０員の非アリールヘテロ環部分は、上記「４〜１０員の非アリールヘテロ環」と同義である。「４〜１０員の非アリールヘテロ環チオ基」として、好ましくは、「４〜６員の非アリールヘテロ環チオ基」である。「４〜１０員の非アリールヘテロ環チオ基」の具体例としては、これらに限定されないが、例えばテトラヒドロピラニルチオ基、ピペリジニルチオ基等が挙げられる。
【１２６０】
「Ｃ１−６アルキルカルボニル基」とは、上記「Ｃ１−６アルキル基」で置換されたカルボニル基を意味する。「Ｃ１−６アルキルカルボニル基」として、好ましくは、「Ｃ１−４アルキルカルボニル基」である。「Ｃ１−６アルキルカルボニル基」の具体例として、これらに限定されないが、例えばアセチル基、プロピオニル基、ブチリル基等が挙げられる。
【１２６１】
「Ｃ３−１０脂環式カルボニル基」とは、上記「Ｃ３−１０脂環式基」で置換されたカルボニル基を意味する。「Ｃ３−１０脂環式カルボニル基」として、好ましくは、「Ｃ３−６脂環式カルボニル基」である。「Ｃ３−１０脂環式カルボニル基」の具体例としては、これらに限定されないが、例えばシクロプロピルカルボニル基、シクロペンチルカルボニル基等が挙げられる。
【１２６２】
「Ｃ６−１０アリールカルボニル基」とは、上記「Ｃ６−１０アリール」で置換されたカルボニル基を意味する。「Ｃ６−１０アリールカルボニル基」として、好ましくは、「Ｃ６またはＣ１０のアリールカルボニル基」である。「Ｃ６−１０アリールカルボニル基」の具体例としては、これらに限定されないが、例えばベンゾイル基、１−ナフチルカルボニル基、２−ナフチルカルボニル基等が挙げられる。
【１２６３】
「５員または６員のヘテロアリールカルボニル基」とは、上記「５員または６員のヘテロアリール」で置換されたカルボニル基を意味する。「５員または６員のヘテロアリールカルボニル基」の具体例としては、これらに限定されないが、例えばピラゾイルカルボニル基、トリアゾイルカルボニル基、チアゾイルカルボニル基、チアジアゾイルカルボニル基、ピリジルカルボニル基、ピリダゾイルカルボニル基等が挙げられる。
【１２６４】
「４〜１０員の非アリールヘテロ環カルボニル基」とは、上記「４〜１０員の非アリールヘテロ環」で置換されたカルボニル基を意味する。「４〜１０員の非アリールヘテロ環カルボニル基」として、好ましくは、「４〜６員の非アリールヘテロ環カルボニル基」である。「４〜１０員の非アリールヘテロ環カルボニル基」の具体例としては、これらに限定されないが、アゼチジニルカルボニル基、ピロリジニルカルボニル基、ピペリジニルカルボニル基、モルホリニルカルボニル基等が挙げられる。
【１２６５】
「Ｃ１−６アルキルスルホニル基」とは、上記「Ｃ１−６アルキル基」で置換されたスルホニル基を意味する。「Ｃ１−６アルキルスルホニル基」として、好ましくは「Ｃ１−４アルキルスルホニル基」である。「Ｃ１−６アルキルスルホニル基」の具体例としては、これらに限定されないが、例えばメチルスルホニル基、プロピルスルホニル基、ブチルスルホニル基等が挙げられる。
【１２６６】
「Ｃ３−１０脂環式スルホニル基」とは、上記「Ｃ３−１０脂環式基」で置換されたスルホニル基を意味する。「Ｃ３−１０脂環式スルホニル基」として、好ましくは「Ｃ３−６脂環式スルホニル基」である。「Ｃ３−１０脂環式スルホニル基」の具体例としては、これらに限定されないが、例えばシクロプロピルスルホニル基、シクロブチルスルホニル基、シクロペンチルスルホニル基、シクロヘキシルスルホニル基等が挙げられる。
【１２６７】
「Ｃ６−１０アリールスルホニル基」とは、上記「Ｃ６−１０アリール」で置換されたスルホニル基を意味する。「Ｃ６−１０アリールスルホニル基」として、好ましくは「Ｃ６またはＣ１０のアリールスルホニル基」である。「Ｃ６−１０アリールスルホニル基」の具体例としては、これらに限定されないが、フェニルスルホニル基、１−ナフチルスルホニル基、２−ナフチルスルホニル基等が挙げられる。
【１２６８】
「５員または６員のヘテロアリールスルホニル基」とは、上記「５員または６員のヘテロアリール」で置換されたスルホニル基を意味する。「５員または６員のヘテロアリールスルホニル基」の具体例としては、ピラゾイルスルホニル基、トリアゾイルスルホニル基、チアゾイルスルホニル基、チアジアゾイルスルホニル基、ピリジルスルホニル基、ピリダゾイルスルホニル基等基等が挙げられる。
【１２６９】
「Ｃ１−６アルキレン基」とは、炭素数１から６の飽和炭化水素から２個の水素原子を除くことにより２価基になっている置換基を意味する。「Ｃ１−３アルキレン基」および「Ｃ２−４アルキレン基」は、炭素数１から３の、および炭素数２から４の飽和炭化水素から２個の水素原子を除くことにより２価基になっている置換基をそれぞれ意味する。
【１２７０】
「Ｃ３−１０シクロアルキレン基」とは、炭素数３から１０の飽和環状炭化水素から２個の水素原子を除くことにより２価基になっている置換基を意味する。「Ｃ３−６シクロアルキレン基」および「Ｃ４−６シクロアルキレン基」は、炭素数３から６の、および炭素数４から６の飽和環状炭化水素から２個の水素原子を除くことにより２価基になっている置換基をそれぞれ意味する。
【１２７１】
「Ｃ６−１０アリーレン基」とは、炭素数６から１０の芳香族炭化水素から２個の水素原子を除くことにより２価基になっている置換基を意味する。「Ｃ６アリーレン基」は、炭素数６の芳香族炭化水素から２個の水素原子を除くことにより２価基になっている置換基を意味する。
【１２７２】
「５員または６員のヘテロアリーレン基」とは、５員または６員のヘテロアリール環から２個の水素原子を除くことにより２価基になっている置換基を意味する。「５員のヘテロアリーレン基」および「６員のヘテロアリーレン基」は、５員および６員のヘテロアリール環から２個の水素原子を除くことにより２価基になっている置換基をそれぞれ意味する。
【１２７３】
「４〜１０員の非アリールヘテロシクリレン基」とは、４〜１０員の非アリールヘテロ環から２個の水素原子を除くことにより２価基になっている置換基を意味する。「４〜５員の非アリールヘテロシクリレン基」および「４〜６員の非アリールヘテロシクリレン基」は、４〜５員および４〜６員の非アリールヘテロ環から２個の水素原子を除くことにより２価基になっている置換基をそれぞれ意味する。
【１２７４】
「ヒドロカルビル基」とは、本明細書において使用される場合、炭素原子と水素原子だけでできた炭化水素から、一個の水素原子を除去することにより生成する一価基をいう。ヒドロカルビルは、脂肪族（直鎖もしくは分岐鎖）、脂環式基、または芳香族（アリール）であってよい。例えば、メチル基、エチル基、ｎ−プロピル基、イソプロピル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、フェニル基などが挙げられる。「置換されていてもよいヒドロカルビル基」は、上記に挙げられた置換基で置換されたヒドロカルビル基をいう。「置換されていてもよいヒドロカルビル基」は、オキソ基（＝Ｏ基）、チオキソ基（＝Ｓ基）、イミノ基（＝ＮＲ）で置換されていてもよく、例えば、ホルミル基、アセチル基などが挙げられる。
【１２７５】
「ヒドロカルビレン基」とは、本明細書において使用される場合、炭素原子と水素原子だけでできた炭化水素から、二個の水素原子を除去することにより生成する二価基をいう。ヒドロカルビレンは、脂肪族（直鎖もしくは分岐鎖）、脂環式基、または芳香族（アリール）であってよい。例えば、メチレン基、エチレン基、ｎ−プロピレン基、イソプロピレン基、シクロペンタンジイル基、シクロヘキサンジイル基、フェニレン基などが挙げられる。「置換されていてもよいヒドロカルビレン基」は、上記に挙げられた置換基で置換されたヒドロカルビレン基をいう。「置換されていてもよいヒドロカルビレン基」は、オキソ基（＝Ｏ基）、チオキソ基（＝Ｓ基）、イミノ基（＝ＮＲ）で置換されていてもよい。
【１２７６】
「ヘテロヒドロカルビル基」とは、本明細書において使用される場合、ヒドロカルビル基の少なくとも１つの炭素原子が、ヘテロ原子で置き換わった基をいう。ヘテロ原子としては、例えば、Ｏ、Ｎ、ＳおよびＰが挙げられる。ヘテロヒドロカルビル基としては、ヘテロアリール、非アリールヘテロ環、アルコキシ基、アルキルチオ基等が挙げられ、例えば、メトキシ基、エトキシ基、シアノ基、イミダゾール基、ピリジニル基、ピラゾール基、トリアゾール基、ピラジニル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基などが挙げられる。「置換されていてもよいヘテロヒドロカルビル基」は、上記に挙げられた置換基で置換されたヘテロヒドロカルビル基をいう。「置換されていてもよいヘテロヒドロカルビル基」は、オキソ基（＝Ｏ基）、チオキソ基（＝Ｓ基）、イミノ基（＝ＮＲ）で置換されていてもよく、例えば、カルボキシル基、メトキシカルボニル基、アミノカルボニル基、ヒドロキシアミノカルボニル基などが挙げられる。
【１２７７】
「ヘテロヒドロカルビレン基」とは、本明細書において使用される場合、ヒドロカルビレン基の少なくとも１つの炭素原子が、ヘテロ原子で置き換わった基をいう。ヘテロ原子としては、例えば、Ｏ、Ｎ、ＳおよびＰが挙げられる。ヘテロヒドロカルビレン基としては、ヘテロアリーレン、非アリールヘテロ環ジイル基、アルキレンオキシ基、アルキレンチオ基等が挙げられ、例えば、メチレンオキシ基、エチレンオキシ基、イミノ基（−ＮＲ−基）、イミダゾールジイル基、ピリジンジイル基、ピラゾールジイル基、トリアゾールジイル基、ピラジンジイル基、ピリダジンジイル基、ピリミジンジイル基などが挙げられる。「置換されていてもよいヘテロヒドロカルビレン基」は、上記に挙げられた置換基で置換されたヘテロヒドロカルビレン基をいう。「置換されていてもよいヘテロヒドロカルビレン基」は、オキソ基（＝Ｏ基）、チオキソ基（＝Ｓ基）、イミノ基（＝ＮＲ）で置換されていてもよく、例えば、カルボニルオキシ基、メチレンオキシカルボニル基、アミノカルボニル基、ヒドロキシアミノカルボニル基、イミノカルボニル基（−ＮＲＣ（＝Ｏ）−基）、イミノスルホニル基（−ＮＲＳＯ２−基）などが挙げられる。
【１２７８】
Ｒ５の具体的な構造の記載において、波線と交わっている結合は、Ｌ４との結合を示す。環原子間の結合と交わっている結合については、その環原子を含む単環または縮合多環上の置換可能位置のいずれにも変数Ｒ６ａが存在することを意味する。単環式５員環の場合には、例えば、
【１２７９】
【化１１９０】
2020138499.tif 000603
【１２８０】
（式中のｄは２である）は、
【１２８１】
【化１１９１】
2020138499.tif 000604
【１２８２】
のいずれかであり、Ｌ４は５員環の環炭素原子と結合する。単環式６員環の場合には、例えば、
【１２８３】
【化１１９２】
2020138499.tif 000605
【１２８４】
（式中のｄは４である）は、
【１２８５】
【化１１９３】
2020138499.tif 000606
【１２８６】
のいずれかであり、Ｌ４は６員環の環炭素原子と結合する。ｄは、Ｒ５の環上の化学的に置換可能な位置の数であり、Ｌ４への結合位置を除いた置換可能位置の数である。
【１２８７】
「生物学的等価体（bioisostere）」は、医薬分子において、ある基（例えば、カルボ
キシル基）と生物学的に同じ役割を果たす他の部分構造（官能基）をいう（本発明においては、プロドラッグ構造も生物学的等価体の概念として含む）。「カルボン酸等価体」は、カルボン酸の生物学的等価体を意味する。当該カルボン酸等価体としては、これらに限定されないが、例えばエステル基−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０ａ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨＲ１９ａ、−Ｂ（ＯＲｍ１）２、−ＰＯ（ＯＲｍ１）（ＯＲｍ２）、−ＣＯＮＨＲ１９ａ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１９ａ、−ＣＯＮＲ１９ａＣＮ、−ＣＯＮＨＮＨＳＯ２Ｒ１９ａおよび下記式（８Ａ）、（８Ｂ）、（８Ｃ）、（８Ｄ）、（８Ｅ）、（８Ｆ）、（８Ｇ）、（８Ｈ）、（８Ｉ）、（８Ｊ）、（８Ｋ）、（８Ｌ）、（８Ｍ）、（８Ｎ）、（８Ｏ）、（８Ｐ）、（８Ｑ）、（８Ｒ）、（８Ｓ）、（８Ｔ）、（８Ｕ）、（８Ｖ）および（８Ｗ）に示す置換基（該置換基の各々は、化学的に置換可能な位置において、同一または異なる、１〜３個のＲ１９ｂでさらに置換されていてもよい）等が挙げられ、
【１２８８】
【化１１９４】
2020138499.tif 000607
【１２８９】
［式（８Ｖ）および（８Ｗ）中、
Ｒｓが、水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ３−１０脂環式基（当該Ｃ１−６アルキル基またはＣ３−１０脂環式基は、１〜５個のハロゲン原子で置換されていてもよい）のいずれかであり、
Ｒｔが、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基は、１〜５個のハロゲン原子で置換されていてもよい）、Ｃ３−１０脂環式基、Ｃ３−１０脂環式オキシ基、フェニル基、フェノキシ基、ピリジル基またはピリジルオキシ基（当該Ｃ３−１０脂環式基、Ｃ３−１０脂環式オキシ基、フェニル基、フェノキシ基、ピリジル基、ピリジルオキシ基は、１〜５個のハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基からなる群より選択される置換基で置換されていてもよい）のいずれかである］であり、
Ｒ１９ａ、Ｒ１９ｂは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、水酸基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ６−１０アリール、５員または６員のヘテロアリール、または４〜１０員の非アリールヘテロ環を表し、
Ｒ２０ａは、
１）Ｃ１−６アルキル基、
２）Ｃ３−１０脂環式基、
３）Ｃ６−１０アリール、
４）５員または６員のヘテロアリール、または
５）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し、上記１）から５）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかであり、
Ｒｍ１は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環
のいずれかを表し（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）、
ただし、Ｒｍ１が酸素原子を介してホウ素原子に結合している場合、二つのＲｍ１がＣ２−４アルキレンとして、ホウ素原子、および二つの酸素原子と一緒になって、５〜７員の非アリールヘテロ環（該非アリールヘテロ環はアルキレン部が置換されていてもよい）を形成していてもよく、
Ｒｍ２は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、または置換されていてもよいＣ３−１０脂環式基を表す。
【１２９０】
ここで好ましくは、
Ｒｓが、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、
Ｒｔが、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−１０脂環式基またはＣ３−１０脂環式オキシ基のいずれかである。
【１２９１】
あるいは、ここで好ましくは、
Ｒ１９ａ、Ｒ１９ｂが、各々独立して、同一または異なって、水素原子、水酸基、またはＣ１−６アルキル基である。
【１２９２】
また、ここで好ましくは、Ｒｍ１、Ｒｍ２は、各々独立して、同一または異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、またはＣ３−１０脂環式基である。
【１２９３】
本発明化合物の一態様は、下記式（１ａ）または（１ｂ）：
【１２９４】
【化１１９５】
2020138499.tif 000608
【１２９５】
で表される化合物またはその製薬学的に許容される塩として例示できる。式（１ａ）および（１ｂ）中、
Ｇは、酸素原子、硫黄原子、または−ＮＲａ１−であり、
Ｘは、水酸基、置換されていてもよいアルコキシ基、または−ＮＲａ２Ｒｂ１であり、
Ｒａ１、Ｒａ２およびＲｂ１は、各々独立して、同一または異なって、水素原子、水酸基、置換されていてもよいヒドロカルビル基、または置換されていてもよいヘテロヒドロカルビル基であり、
ここにおいて、Ｒａ２およびＲｂ１は、それらが一緒になって置換されていてもよい含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｌ１は、単結合、酸素原子、硫黄原子、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、置換されていてもよいヒドロカルビレン基、または置換されていてもよいヘテロヒドロカルビレン基であり、
Ｌ２は、単結合、または置換されていてもよいヒドロカルビレン基であり、
Ｚは、水素原子、水酸基、置換されていてもよいヒドロカルビル基、または置換されていてもよいヘテロヒドロカルビル基であり、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちのいずれか一つは、下記式（２）：
【１２９６】
【化１１９６】
2020138499.tif 000609
【１２９７】
〔式（２）中、
Ｙは、酸素原子、硫黄原子、または−ＮＲｊ−であり、Ｒｊは、水素原子、水酸基、または置換されていてもよいヒドロカルビル基であり、
環Ａは、置換されていてもよい非アリールヘテロ環であり、
Ｌ３は、酸素原子、硫黄原子、置換されていてもよいヒドロカルビレン基または置換されていてもよいヘテロヒドロカルビレン基であり、
Ｌ４は、単結合、または置換されていてもよいヒドロカルビレン基であり、
Ｒ５は、水素原子、水酸基、置換されていてもよいヒドロカルビル基、または置換されていてもよいヘテロヒドロカルビル基であり、
（Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうち式（２）の構造をとらない）残りの二つは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン、水酸基、置換されていてもよいヒドロカルビル基、または置換されていてもよいヘテロヒドロカルビル基であり、
Ｒ４は、
１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、
２）−ＳＯ２−Ｌ６−Ｒ８
（上記１）および２）の式中、Ｒ８は、水酸基、置換されていてもよいヒドロカルビル基、または置換されていてもよいヘテロヒドロカルビル基であり、Ｌ６は、単結合、または置換されていてもよいヒドロカルビレン基である）、
３）−ＮＲａ４Ｒｂ３、
４）−Ｂ（ＯＲｍ１）２、
５）−ＰＯ（ＯＲｍ１）（ＯＲｍ２）、
６）置換されていてもよいヘテロアリール、
７）置換されてもよい非アリールヘテロ環、または
８）１）から７）のいずれかの生物学的等価体
（但し、上記２）、４）、５）および６）の式は、カルボン酸等価体を含み、８）はこれらを重複して含んでもよい）
のいずれかであり、
Ｒａ４およびＲｂ３は、各々独立して、同一または異なって、前記Ｒａ１、Ｒａ２およびＲｂ１と同じ定義であり、ここにおいて、Ｒａ４とＲｂ３の組み合わせが同一の窒素原子に結合する場合は、それらが一緒になって置換されていてもよい含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｒｍ１は、水素原子、または置換されていてもよいヒドロカルビル基であり、
ただし、Ｒｍ１が酸素原子を介してホウ素原子に結合している場合、二つのＲｍ１がアルキレンとして、ホウ素原子、および二つの酸素原子と一緒になって、非アリールヘテロ環（該非アリールヘテロ環はアルキレン部が置換されていてもよい）を形成していてもよく、
Ｒｍ２は、水素原子、または置換されていてもよいヒドロカルビル基である。
【１２９８】
本発明化合物の一態様は、式（１ａ）または（１ｂ）：
【１２９９】
【化１１９７】
2020138499.tif 000610
【１３００】
で表される、化合物またはその製薬学的に許容される塩として例示できる。［式（１ａ）および（１ｂ）中、
Ｇは、酸素原子、硫黄原子、または−ＮＲａ１−であり、
Ｘは、水酸基、置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、または−ＮＲａ２Ｒｂ１であり、
Ｒａ１、Ｒａ２およびＲｂ１は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール
５）５員または６員のヘテロアリール、
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環、
７）Ｃ１−６アルキルカルボニル基、
８）Ｃ３−１０脂環式カルボニル基、
９）Ｃ６−１０アリールカルボニル基、
１０）５員または６員のヘテロアリールカルボニル基、
１１）Ｃ１−６アルキルスルホニル基、
１２）Ｃ３−１０脂環式スルホニル基、
１３）Ｃ６−１０アリールスルホニル基、
１４）５員または６員のヘテロアリールスルホニル基、または
１５）−ＯＲｃ１、
のいずれかであり（但し、上記２）から１４）の各置換基は置換されていてもよい）、
ここにおいて、Ｒａ２およびＲｂ１は、それらが一緒になって置換されていてもよい４〜１０員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｒｃ１は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環
のいずれかであり（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）、
Ｌ１は、単結合、酸素原子、硫黄原子、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲｄ１−、−ＮＲｄ１Ｃ（＝Ｏ）−、または−ＮＲｄ１ＳＯ２−であり、
Ｌ２は、単結合、または置換されていてもよいＣ１−６アルキレン基であり、
Ｚは、
１）水素原子、
２）水酸基、
３）シアノ基、
４）カルボキシル基、
５）Ｃ３−１０脂環式基、
６）Ｃ６−１０アリール、
７）５員または６員のヘテロアリール、
８）４〜１０員の非アリールヘテロ環、
９）Ｃ１−６アルコキシ基、
１０）Ｃ３−１０脂環式オキシ基、
１１）Ｃ６−１０アリールオキシ基、
１２）５員または６員のヘテロアリールオキシ基、
１３）４〜１０員の非アリールヘテロ環オキシ基、
１４）Ｃ１−６アルキルチオ基、
１５）Ｃ３−１０脂環式チオ基、
１６）Ｃ６−１０アリールチオ基、
１７）５員または６員のヘテロアリールチオ基、
１８）４〜１０員の非アリールヘテロ環チオ基、
（但し、上記５）から１８）の各置換基は置換されていてもよい）
１９）−ＳＯ２−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
２０）−ＮＲｅ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ１、
２１）−ＮＲｇ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
２２）−ＮＲｅ１−Ｃ（＝Ｓ）Ｒｆ１、
２３）−ＮＲｅ１−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲｆ１、
２４）−ＮＲｇ１−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
２５）−ＮＲｇ１−ＣＲｅ１（＝ＮＲｆ１）、
２６）−ＮＲｇ１−ＣＲｅ１（＝Ｎ−ＯＲｆ１）、
２７）−ＮＲｈ１−Ｃ（＝ＮＲｇ１）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
２８）−ＮＲｈ１−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｇ１）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
２９）−ＮＲｉ１−Ｃ（＝ＮＲｈ１）ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
３０）−ＮＲｉ１−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｈ１）ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
３１）−ＮＲｅ１−ＳＯ２−Ｒｆ１、
３２）−ＮＲｇ１−ＳＯ２−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
３３）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ１、
３４）−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲｅ１、
３５）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
３６）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｅ１ＯＲｆ１、
３７）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
３８）−Ｃ（＝ＮＲｅ１）Ｒｆ１、
３９）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｅ１）Ｒｆ１、
４０）−Ｃ（＝ＮＲｈ１）ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
４１）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｈ１）ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
４２）−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
４３）−ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
４４）−ＮＲｅ１ＯＲｆ１、
４５）−ＮＲｅ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ１、
４６）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
４７）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ１ＯＲｆ１、
４８）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｇ１−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
４９）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅ１、
５０）−Ｃ（＝ＮＲｇ１）ＮＲｅ１Ｒｆ１、または
５１）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｈ１）ＮＲｅ１Ｒｆ１
のいずれかであり、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちのいずれか一つは、下記式（２）：
【１３０１】
【化１１９８】
2020138499.tif 000611
【１３０２】
〔式（２）中、
Ｙは、酸素原子、硫黄原子、または−ＮＲｊ−であり、
環Ａは、置換されていてもよい４〜２０員の非アリールヘテロ環であり、
Ｌ３は、
１）酸素原子、
２）硫黄原子、
３）−ＮＲｄ２−、
４）−ＮＲｄ２Ｃ（＝Ｏ）−、
５）−ＮＲｄ２ＳＯ２−、
６）Ｃ１−６アルキレン基、
７）Ｃ３−１０シクロアルキレン基、または
８）４〜１０員の非アリールヘテロシクリレン基
（但し、上記６）から８）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかであり、
Ｌ４は、
１）単結合、
２）Ｃ１−６アルキレン基、
３）Ｃ３−１０シクロアルキレン基、
４）Ｃ６−１０アリーレン基
５）５員または６員のヘテロアリーレン基、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロシクリレン基
（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかであり、
Ｒ５は、
１）Ｃ３−１０脂環式基、
２）Ｃ６−１０アリール、
３）５員〜１０員のヘテロアリール、
４）Ｃ１−６アルキルチオ基、
（但し、上記１）から４）の各置換基は置換されていてもよく、また上記１）、２）あるいは３）の置換基にさらに置換した二つの置換基が環内の隣接した原子上にそれぞれ置換している場合、二つの該置換基が一緒になってさらに縮環構造を形成していてもよい）
５）−ＮＲｅ１ＯＨ、
６）カルボキシル基（−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ）
７）カルボン酸の生物学的等価体（ここで、当該カルボン酸の生物学的等価体はエステル基−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０ａを含む）、
８）スルホ基（スルホン酸基）、
９）−ＳＯ２Ｒｅ１、
１０）−ＳＯ２−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
１１）−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲｆ１）Ｒｅ１、
１２）−ＮＲｅ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ１、
１３）−ＮＲｅ１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｆ１、
１４）−ＮＲｇ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅ１Ｒｆ１、
１５）−ＮＲｅ１−ＳＯ２−Ｒｆ１、
１６）−ＮＲｇ１−ＳＯ２−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
１７）−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ１Ｒｆ１、
１８）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５０Ｒ５１、または
１９）−ＮＲｅ１Ｒｆ１（但し、Ｒ５が該１９）の置換基の場合、−Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、−（ＣＨ２）１−４ＮＲｅ１Ｒｆ１（式中、Ｒｅ１、Ｒｆ１が、水素原子、置換されていてもよいＣ１−４アルキル、置換されていてもよいＣ３−７脂環式基、置換されていてもよい４−１０員非アリールヘテロ環基、置換されていてもよいＣ６−１０アリール、または置換されていてもよい５−１０員ヘテロアリールである）ではない）
２０）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し、上記２０）の置換基は置換されていてもよく、また上記２０）の置換基にさらに置換した二つの置換基が環内の隣接した原子上にそれぞれ置換している場合、二つの該置換基が一緒になってさらに縮環構造を形成していてもよい；また、但し、Ｒ５が該２０）の置換基であり、かつ無置換の場合、−Ｌ３−Ｌ４−Ｒ５は、−（ＣＨ２）１−４−Ｒ５ではない）、
２１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ１、
２２）−ＯＲｅ１（但し、Ｒ５が該２０）の置換基の場合、−Ｌ３−Ｌ４−ＯＲｅ１は、−（ＣＨ２）１−４−ＯＲｅ１ではない）、または２３）水素原子（但し、Ｒ５が該２３）の置換基の場合、−Ｌ３−Ｌ４−Ｈは、無置換のＣ１−４アルキル基ではないのいずれかであり、
Ｒ２０ａは、
１）Ｃ１−６アルキル基、
２）Ｃ３−１０脂環式基、
３）Ｃ６−１０アリール、
４）５員または６員のヘテロアリール、または
５）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し、上記１）から５）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかであり、
Ｒ５０は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）Ｃ３−６シクロアルコキシ基、
６）Ｃ３−６脂環式基、
７）４〜６員の非アリールヘテロ環、
８）Ｃ６−１０アリール、
９）５員〜１０員のヘテロアリール
１０）４〜６員の非アリールヘテロ環オキシ、
１１）Ｃ６−１０アリールオキシ、
１２）５員〜１０員のヘテロアリールオキシ、
１３）Ｃ１−６アルキルスルホニル基、
１４）Ｃ３−６シクロアルコキシスルホニル基、または
１５）４〜６員の非アリールヘテロ環スルホニル基
（但し、上記２）および４）から１５）の各置換基は置換されていてもよい）
１６）−ＮＲｋ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｋ２、
１７）−ＣＮ、または
１８）−Ｎ＋Ｒｅ１Ｒｆ１Ｒｆ３のいずれかを表し、
Ｒ５１は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−６脂環式基、
４）４〜６員の非アリールヘテロ環、
５）Ｃ６−１０アリール、または
６）５員〜１０員のヘテロアリール
（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかを表し、
あるいは、Ｒ５０及びＲ５１は、それらが一緒になって、置換されていてもよい４〜７員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよい〕で表される基であり、
（Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうち式（２）の構造をとらない）残りの二つは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、置換されていてもよいＣ１−６アルキルチオ基、置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリール、または−ＮＲａ３Ｒｂ２であり、
Ｒｄ１、Ｒｄ２、Ｒｅ１、Ｒｆ１、Ｒｆ３、Ｒｇ１、Ｒｈ１、Ｒｉ１、Ｒｊ、Ｒｋ１、およびＲｋ２は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかであり、
Ｒｅ１とＲｆ１の組み合わせは、同一窒素原子に結合する場合、それらが一緒になって置換されていてもよい４〜１０員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｒ４は、
１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、
２）−ＳＯ２−Ｌ６−Ｒ８
（上記１）および２）の式中、Ｒ８は、−ＮＲａ５Ｒｂ４、−ＮＲａ５−Ｌ７−Ｂ（ＯＲｍ１）２、−ＯＲｍ１、または置換されていてもよいＣ１−６アルキル基であり、Ｌ６は、単結合、または−ＮＲａ６−である）、
３）−ＮＲａ４Ｒｂ３、
４）−Ｂ（ＯＲｍ１）２、
５）−ＰＯ（ＯＲｍ１）（ＯＲｍ２）、
６）置換されていてもよい５員のヘテロアリール、
７）置換されてもよい５員の非アリールヘテロ環、または
８）１）から７）のいずれかの生物学的等価体
（但し、上記２）、４）、５）および６）の式は、カルボン酸等価体を含み、８）はこれらを重複して含んでもよい）
のいずれかであり、
Ｒａ３、Ｒａ４、Ｒａ５、Ｒａ６、Ｒｂ２、Ｒｂ３およびＲｂ４は、各々独立して、同一または異なって、前記Ｒａ１、Ｒａ２およびＲｂ１と同じ定義であり、ここにおいて、Ｒａ３とＲｂ２、Ｒａ４とＲｂ３またはＲａ５とＲｂ４の組み合わせが同一の窒素原子に結合する場合は、それらが一緒になって置換されていてもよい４〜１０員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｒｍ１は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環
のいずれかであり（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）、
ただし、Ｒｍ１が酸素原子を介してホウ素原子に結合している場合、二つのＲｍ１がＣ２−４アルキレンとして、ホウ素原子、および二つの酸素原子と一緒になって、５〜７員の非アリールヘテロ環（該非アリールヘテロ環はアルキレン部が置換されていてもよい）を形成していてもよく、
Ｒｍ２は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、または置換されていてもよいＣ３−１０脂環式基であり、
Ｌ７は、置換されていてもよいＣ１−３アルキレン基である。
【１３０３】
いくつかの実施形態において、Ｒ５が１９）の置換基の場合、上記Ｌ３および／またはＬ４が、水素原子以外の一つ以上の基で必ず置換されたＣ１−６アルキレン基であるか（ここでＬ３またはＬ４は当該置換基とともにＣ３−１０脂環式基または４〜１０員の非アリールヘテロ環を形成してもよい）、あるいは、Ｌ４が、上記３）Ｃ３−１０シクロアルキレン基、または、６）４〜１０員の非アリールヘテロシクリレン基に限る。
【１３０４】
いくつかの実施形態において、Ｌ３が、
１）Ｃ１−６アルキレン基、
２）Ｃ３−１０シクロアルキレン基、
３）４〜１０員の非アリールヘテロシクリレン基
（但し、上記１）から３）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかであり、
Ｌ４は、単結合、または置換されていてもよいＣ１−５アルキレン基である。
【１３０５】
いくつかの実施形態において、Ｌ３が、置換されていてもよいＣ１−４アルキレン基であり、
Ｌ４は、単結合、または置換されていてもよいＣ１−３アルキレン基である。
【１３０６】
いくつかの実施形態において、Ｌ３が、−（ＣＲ３０Ｒ３１）ｎ１−であり、
Ｒ３０およびＲ３１は、各々独立して、また各々が複数ある場合はそれら全てが独立して、
１）水素原子、
２）−ＮＲａ７Ｒａ８、
３）Ｃ１−４アルキル基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員〜１０員のヘテロアリール、
６）Ｃ３−６脂環式基、
７）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し、上記３）から７）の各置換基は置換されていてもよい）、または
８）−ＯＲｃ２
を表し、あるいは、Ｒ３０およびＲ３１は、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６脂環式基または４〜６員の非アリールヘテロ環を形成し、
Ｒａ７およびＲａ８は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール
５）５員または６員のヘテロアリール、
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環、
７）Ｃ１−６アルキルカルボニル基、
８）Ｃ３−１０脂環式カルボニル基、
９）Ｃ６−１０アリールカルボニル基、
１０）５員または６員のヘテロアリールカルボニル基、
１１）Ｃ１−６アルキルスルホニル基、
１２）Ｃ３−１０脂環式スルホニル基、
１３）Ｃ６−１０アリールスルホニル基、
１４）５員または６員のヘテロアリールスルホニル基、または
１５）−ＯＲｃ３、
（但し、上記２）から１４）の各置換基は置換されていてもよい）のいずれかであり、
ここにおいて、Ｒａ７およびＲａ８は、それらが一緒になって置換されていてもよい４〜１０員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｒｃ２およびＲｃ３は、各々独立して、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環
のいずれかであり（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）、
ｎ１は、１、２、３または４の整数であり、
Ｌ４が、−（ＣＲ４０Ｒ４１）ｎ２−であり、
Ｒ４０およびＲ４１は、各々独立して、また各々が複数ある場合はそれら全てが独立して、
１）水素原子、
２）−ＮＲａ９Ｒａ１０、
３）Ｃ１−４アルキル基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員〜１０員のヘテロアリール、
６）Ｃ３−６脂環式基
７）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し、上記３）から７）の各置換基は置換されていてもよい）、または
８）−ＯＲｃ４
を表し、あるいは、Ｒ４０およびＲ４１は、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６脂環式基または４〜６員の非アリールヘテロ環を形成し、
Ｒａ９およびＲａ１０は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール
５）５員または６員のヘテロアリール、
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環、
７）Ｃ１−６アルキルカルボニル基、
８）Ｃ３−１０脂環式カルボニル基、
９）Ｃ６−１０アリールカルボニル基、
１０）５員または６員のヘテロアリールカルボニル基、
１１）Ｃ１−６アルキルスルホニル基、
１２）Ｃ３−１０脂環式スルホニル基、
１３）Ｃ６−１０アリールスルホニル基、
１４）５員または６員のヘテロアリールスルホニル基
（但し、上記２）から１４）の各置換基は置換されていてもよい）、または
１５）−ＯＲｃ５、
のいずれかでありであり、
ここにおいて、Ｒａ９およびＲａ１０は、それらが一緒になって置換されていてもよい４〜１０員の含窒素非アリールヘテロ環を形成していてもよく、
Ｒｃ４およびＲｃ５は、各々独立して、上記Ｒｃ２およびＲｃ３と同義であり、
ｎ２は、０（すなわち、Ｌ４が単結合の場合）、１、２または３の整数である。
【１３０７】
いくつかの実施形態において、−Ｌ３−Ｌ４−が、置換されていてもよいＣ１−２アルキレン基である。
【１３０８】
いくつかの実施形態において、−Ｌ３−Ｌ４−が、Ｃ１−３アルキル基、アミノ基またはヒドロキシメチル基のいずれか、もしくは、それらのうち同一又は異なる複数の基で置換されていてもよい（ここで、二つのＣ１−３アルキル基が同一の炭素原子に結合する場合、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６脂環式基を形成してもよい）Ｃ１−２アルキレン基である。
【１３０９】
いくつかの実施形態において、Ｒ５が、
１）Ｃ３−１０脂環式基、
２）Ｃ６−１０アリール、
３）５員〜１０員のヘテロアリール、
４）Ｃ１−６アルキルチオ基、
（但し、上記１）から４）の各置換基は置換されていてもよく、また上記２）あるいは３）の置換基にさらに置換した二つの置換基が環内の隣接した原子上にそれぞれ置換している場合、二つの該置換基が一緒になってさらに縮環構造を形成していてもよい）
５）−ＮＲｅ１ＯＨ、
６）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５０Ｒ５１、
７）−ＳＯ２−ＮＲｅ１Ｒｆ１、
８）−ＮＲｅ１−ＳＯ２−Ｒｆ１、
９）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、または
１０）−ＮＲｅ１Ｒｆ１（但し、Ｒ５が該１０）の置換基の場合、Ｌ３および／またはＬ４が、水素原子以外の一つ以上の基で必ず置換されたＣ１−６アルキレン基である（ここでＬ３またはＬ４は当該置換基とともにＣ３−１０脂環式基または４〜１０員の非アリールヘテロ環を形成してもよい））
のいずれかであり、
Ｒ２０は、
１）水素原子、
２）Ｃ１−６アルキル基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、または
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環
（但し、上記２）から６）の各置換基は置換されていてもよい）
のいずれかである。
【１３１０】
いくつかの実施形態において、Ｒ５は、
１）Ｃ６−１０アリール、
２）５員〜１０員のヘテロアリール、
３）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５０Ｒ５１、
４）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２０、または
５）−ＮＲｅ１Ｒｆ１（但し、Ｒ５が該５）の置換基の場合、Ｌ３および／またはＬ４が、水素原子以外の一つ以上の基で必ず置換されたＣ１−６アルキレン基であり、かつ当該置換基とともに少なくとも一つのＣ３−１０脂環式基または４〜１０員の非アリールヘテロ環を形成する）
（但し、上記１）および２）の各置換基は置換されていてもよく、その任意の二つの基が環内の隣接した原子にそれぞれ結合している場合、それらが一緒になってさらに縮環構造を形成していてもよい）
のいずれかである。
【１３１１】
いくつかの実施形態において、Ｌ１は、単結合、硫黄原子、−ＮＲｄ１Ｃ（＝Ｏ）−、または−ＮＲｄ１ＳＯ２−であり、
Ｌ２は、単結合、または置換されていてもよいＣ１−６アルキレン基であり、
Ｚは、
１）水素原子、
２）水酸基、
３）Ｃ３−１０脂環式基、
４）Ｃ６−１０アリール、
５）５員または６員のヘテロアリール、
６）４〜１０員の非アリールヘテロ環、
７）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｅ１）Ｒｆ１、または
８）−ＮＲｅ１Ｒｆ１
である。
【１３１２】
いくつかの実施形態において、Ｚ−Ｌ２−Ｌ１は水素原子、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、または置換されてもよいＣ１−６アルキルチオ基である。
【１３１３】
いくつかの実施形態において、Ｚ−Ｌ２−Ｌ１は水素原子である。
【１３１４】
いくつかの実施形態において、Ｇは酸素原子である。
【１３１５】
いくつかの実施形態において、Ｘは、水酸基、または置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基である。
【１３１６】
いくつかの実施形態において、Ｘは水酸基である。
【１３１７】
本発明化合物の特定の態様は、具体的に下記式（３ａ）および（３ｂ）：
【１３１８】
【化１１９９】
2020138499.tif 000612
【１３１９】
で表される化合物またはその製薬学的に許容される塩としても例示できる。式（３ａ）および（３ｂ）中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、本明細書中に定義されるとおりであり、
Ｒ４は、
１）−ＣＯＯＲｍ１（ここで、Ｒｍ１は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−１０脂環式基、Ｃ６−１０アリール、５員または６員のヘテロアリール、または４〜１０員の非アリールヘテロ環のいずれかであり、ここで、該Ｃ１−６アルキル基、該Ｃ３−１０脂環式基、該Ｃ６−１０アリール、該５員または６員のヘテロアリール、および該４〜１０員の非アリールヘテロ環はそれぞれ、置換されていてもよい）、および
２）１）の生物学的等価体
からなる群より選択される。
【１３２０】
いくつかの実施形態において、Ｒ４は、
１）−ＣＯＯＨ（すなわち、カルボキシル基）、または
２）カルボン酸等価体
である。
【１３２１】
本発明化合物の特定の態様は、具体的に下記式（４ａ）および（４ｂ）：
【１３２２】
【化１２００】
2020138499.tif 000613
【１３２３】
で表される化合物またはその製薬学的に許容される塩としても例示できる。式（４ａ）および（４ｂ）中、Ｘ、Ｒ４、Ｙ、環Ａ、Ｌ３、Ｌ４、およびＲ５は、本明細書中に定義されるとおりであり、
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基（但し、該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基およびＣ１−６アルキルチオ基は、置換されていてもよい）である。
【１３２４】
いくつかの実施形態において、環Ａは、置換されていてもよい４〜１０員の非アリールヘテロ環である。
【１３２５】
いくつかの実施形態において、環Ａは、置換されていてもよい４〜７員の非アリールヘテロ環である。
【１３２６】
いくつかの実施形態において、環Ａは、置換されていてもよい４〜６員の非アリールヘテロ環である。一実施形態において、環Ａは、置換されていてもよいアゼチジン環である。当該実施形態における、ある特定の実施形態において、環Ａは、
【１３２７】
【化１２０１】
2020138499.tif 000614
【１３２８】
であり、ここで、Ｒ６はそれぞれ独立してアゼチジン環上の置換基を表し、いくつかの実施形態において、式（２）の構造をとらない場合のＲ１およびＲ２と同様の定義であり、波線と直交する結合はＹとの結合を示し、*を付した結合はＬ３との結合を示す。ある好
ましい実施形態において、Ｒ６は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）Ｃ１−６アルキル基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基
（但し、上記３）および４）の各置換基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい）からなる群より選択され、
より好ましい実施形態において、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、および
３）ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
からなる群より選択され、
最も好ましくは、水素原子である。
【１３２９】
いくつかの実施形態において、Ｙは、酸素原子または硫黄原子である。
【１３３０】
いくつかの実施形態において、Ｙは、酸素原子である。
【１３３１】
本発明化合物の特定の態様は、具体的に下記式（５ａ）および（５ｂ）：
【１３３２】
【化１２０２】
2020138499.tif 000615
【１３３３】
で表される化合物またはその製薬学的に許容される塩としても例示できる。式（５ａ）および（５ｂ）中、Ｒ１、Ｒ２、Ｙ、Ｌ３、Ｌ４、およびＲ５は、本明細書中に定義されるとおりであり、環Ａは、置換されていてもよい４〜６員の含窒素非アリールヘテロ環である。］
で表される。
【１３３４】
いくつかの実施形態において、Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）Ｃ１−６アルキル基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、および
５）Ｃ１−６アルキルチオ基
（但し、上記３）から５）の各置換基はハロゲン原子で置換されていてもよい）
からなる群より選択される。
【１３３５】
いくつかの実施形態において、Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、同一または異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
からなる群より選択される。
【１３３６】
いくつかの実施形態において、Ｒ１およびＲ２がともに、水素原子である。
【１３３７】
本発明化合物の特定の態様は、具体的に下記式（６ａ）および（６ｂ）：
【１３３８】
【化１２０３】
2020138499.tif 000616
【１３３９】
で表される化合物またはその製薬学的に許容される塩としても例示できる。式（６ａ）および（６ｂ）中、Ｌ３、Ｌ４、およびＲ５は、本明細書中に定義されるとおりであり、
ｍは、１、２、または３の整数であり、
ｎは、１、２、または３の整数であり、
ｍ＋ｎは、２、３、または４である。］
で表される。
【１３４０】
いくつかの実施形態において、ｍは１または２であり、ｎは１または２であり、ｍ＋ｎは２または３である。
【１３４１】
いくつかの実施形態において、ｍは１であり、ｎは１である。
【１３４２】
いくつかの実施形態において、Ｌ３が、−（ＣＲ３０Ｒ３１）ｎ１−であり、
Ｒ３０およびＲ３１は、各々独立して、また各々が複数ある場合はそれら全てが独立して、１）水素原子、
２）置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、または
３）置換されていてもよいＣ６−１０アリール
のいずれかを表し、
ｎ１は、１、２または３であり、
Ｌ４は、−（ＣＲ４０Ｒ４１）ｎ２−であり、
Ｒ４０およびＲ４１は、各々独立して、また各々が複数ある場合はそれら全てが独立して、
１）水素原子、
２）−ＮＲａ９Ｒａ１０、
３）置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、または
４）−ＯＲｃ４
のいずれかを表し、あるいは、Ｒ４０およびＲ４１は、それらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６脂環式基または４〜６員の非アリールヘテロ環を形成し、
Ｒａ９、Ｒａ１０およびＲｃ４