【手続補正書】
【提出日】平成21年8月3日(2009.8.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【数１】
2009503117.tif 000001
の化合物、またはその塩であって、該式において、
各Ｒ２０およびＲ２０ａは、Ｈまたは可溶化基から独立して選択され；
各Ｒ１’、Ｒ１’’およびＲ１’’’は、Ｈまたは必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ３の直鎖アルキルもしくは分枝鎖アルキルから独立して選択され；
Ｒ２１は、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ１’−ＣＲ１’Ｒ’１−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（＝ＮＲ１’）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’＝ＣＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１’−ＣＲ１’Ｒ’１−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’＝ＣＲ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ’１−Ｏ−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−Ｏ−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＣＲ１’Ｒ’１−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＣＲ１’Ｒ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−、または−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−から選択され；そして
Ｒ３１は、必要に応じて置換された単環式アリールもしくは二環式アリール、または必要に応じて置換された単環式ヘテロアリールもしくは二環式ヘテロアリールから選択され、
ただし：
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ３１は、３，５−ジニトロフェニルでも、４−ブトキシフェニルでも、
【数２】
2009503117.tif 000002
でもなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり、そしてＲ２０、Ｒ２０ａ、Ｒ１’、Ｒ１’’およびＲ１’’’の各々が水素である場合、Ｒ３１は、
【数３】
2009503117.tif 000003
でも、非置換フェニルでも、２−ニトロフェニルでも、４−ニトロフェニルでも、２，４−ジニトロフェニルでも、２−クロロフェニルでも、４−クロロフェニルでも、２−ブロモフェニルでも、４−フルオロフェニルでも、２，４−ジクロロフェニルでも、２−カルボキシフェニルでも、２−アジドフェニルでも、２−アミノフェニルでも、４−アミノフェニルでも、２−アセトアミドフェニルでも、４−メチルフェニルでも、４−メトキシフェニルでもなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ１’’がメチルであり；そしてＲ２０、Ｒ２０ａ、Ｒ１’およびＲ１’’’の各々が水素である場合、Ｒ３１は、２−メチルアミノフェニルでも、
【数４】
2009503117.tif 000004
でもなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−またはＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−であり、そしてＲ２０、Ｒ２０ａ、Ｒ１’、Ｒ１’’およびＲ１’’’の各々が水素である場合、Ｒ３１は非置換フェニルではなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ１’’が水素またはメチルであり、そしてＲ２０、Ｒ２０ａ、Ｒ１’およびＲ１’’’の各々が水素である場合、Ｒ３１は４−メチルフェニルではなく；そして
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ２０ａが水素または−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２であり、そしてＲ２０、Ｒ１’、Ｒ１’’およびＲ１’’’の各々が水素である場合、Ｒ３１は
【数５】
2009503117.tif 000005
でもない、
化合物。
【請求項２】
Ｒ２１が、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、または−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３１が、必要に応じて置換されたフェニル、キノキサリニルまたはキノリニルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３１が、３個までの置換基で必要に応じて置換されており、該置換基が−ＯＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、または可溶化基から独立して選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３１が、４−ジメチルアミノフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、３，４，５−トリメトキシフェニル、３−メトキシ−４−（（ピペラジン−１−イル）メチル）フェニル、３−メトキシ−４−（（モルホリノ）メチル）フェニル、３−メトキシ−４−（（ピロリジン−１−イル）メチル）フェニル、非置換フェニル、非置換キノキサリニル、または非置換キノリニルから選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式：
【数６】
2009503117.tif 000006
の化合物、またはその塩であって、該式において、
各Ｒ２０およびＲ２０ａは、Ｈまたは可溶化基から独立して選択され；
各Ｒ１’、Ｒ１’’およびＲ１’’’は、Ｈまたは必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ３の直鎖アルキルもしくは分枝鎖アルキルから独立して選択され；
Ｒ２１は、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ１’−ＣＲ１’Ｒ’１−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（＝ＮＲ１’）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’＝ＣＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１’−ＣＲ１’Ｒ’１−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’＝ＣＲ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ’１−Ｏ−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−Ｏ−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＣＲ１’Ｒ’１−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＣＲ１’Ｒ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−、または−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−から選択され；そして
Ｒ３１は、必要に応じて置換された単環式アリールもしくは二環式アリール、または必要に応じて置換された単環式ヘテロアリールもしくは二環式ヘテロアリールから選択され、
ｉｉｉ）少なくとも１個のＲ２０は、可溶化基であるか、または少なくとも１個のＲ１’’’は、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ３の直鎖アルキルもしくは分枝鎖アルキルもしくはその両方であるか；あるいは
ｉｖ）Ｒ２０ａはＣＨ２−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２以外の可溶化基である、
化合物。
【請求項７】
Ｒ２１が、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、または−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３１が、必要に応じて置換されたフェニル、キノキサリニルまたはキノリニルから選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３１が、３個までの置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、−ＯＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、または可溶化基から独立して選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３１が、４−ジメチルアミノフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、３，４，５−トリメトキシフェニル、３−メトキシ−４−（（ピペラジン−１−イル）メチル）フェニル、３−メトキシ−４−（（モルホリノ）メチル）フェニル、３−メトキシ−４−（（ピロリジン−１−イル）メチル）フェニル、非置換フェニル、非置換キノキサリニル、または非置換キノリニルから選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
式：
【数７】
2009503117.tif 000007
の化合物、またはその塩であって、該式において、
各Ｒ２０およびＲ２０ａは、Ｈまたは可溶化基から独立して選択され；
各Ｒ１’、Ｒ１’’およびＲ１’’’は、Ｈまたは必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ３の直鎖アルキルもしくは分枝鎖アルキルから独立して選択され；
Ｒ２１は、−ＮＲ２３−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ１’−ＣＲ１’Ｒ’１−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（＝ＮＲ１’）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’＝ＣＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１’−ＣＲ１’Ｒ’１−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’＝ＣＲ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ’１−Ｏ−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−Ｏ−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＣＲ１’Ｒ’１−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＣＲ１’Ｒ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−、または−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−から選択され；そして
Ｒ３１は、必要に応じて置換された単環式アリールもしくは二環式アリール、または必要に応じて置換された単環式ヘテロアリールもしくは二環式ヘテロアリールから選択され、
ただし：
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−である場合、Ｒ３１は、２−メチルフェニルでも３，４−ジメトキシフェニルでもなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−である場合、Ｒ３１は２−クロロフェニルではなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である場合、Ｒ３１は非置換ベンゾイミダゾリルではなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−であり、そしてＲ２０、Ｒ２０ａ、Ｒ１’、Ｒ１’’およびＲ１’’’の各々が水素である場合、Ｒ３１は、非置換フェニルでも、４−クロロフェニルでも、４−メチルフェニルでも、４−アセトアミドフェニルでもなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｒ１’およびＲ１’’’の各々がメチルまたは水素であり、そしてＲ２０、Ｒ２０ａおよびＲ１’’の各々が水素である場合、Ｒ３１は４−ニトロフェニルではなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−Ｏ−であり、Ｒ１’’’がメチルまたは水素であり、そしてＲ２０、Ｒ２０ａ、Ｒ１’およびＲ１’’の各々が水素である場合、Ｒ３１は、２，３−ジメチルフェニルでも、２，５−ジメチルフェニルでも、２，６−ジメチルフェニルでも、３，４−ジメチルフェニルでも、３，５−ジメチルフェニルでも、２，４−ジクロロメチルでも、２，４−ジメチル−６−ブロモフェニルでも、２−クロロフェニルでも、４−クロロフェニルでも、２−（１−メチルプロピル）フェニルでも、５−メチル−２−（１−メチルエチル）フェニルでも、２−メチルフェニルでも、４−メチルフェニルでも、２，４−ジクロロ−６−メチルフェニルでも、ニトロフェニルでも、２，４−ジメチル−６−ニトロフェニルでも、２−メトキシフェニルでも、４−メトキシフェニルでも、４−アセチル−２−メトキシフェニルでも、４−クロロ−３，５−ジメチルフェニルでも、３−エチルフェニルでも、４−ブロモフェニルでも、４−シクロヘキシルフェニルでも、４−（１−メチルプロピル）フェニルでも、４−（１−メチルエチル）フェニルでも、４−（１，１−ジメチルエチル）フェニルでも、非置換フェニルでもなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−であり、Ｒ１’’’がメチルまたは水素であり、そしてＲ２０、Ｒ２０ａ、Ｒ１’およびＲ１’’の各々が水素である場合、Ｒ３１は、非置換ナフチルでも、４−クロロフェニルでも、４−ニトロフェニルでも、４−メトキシフェニルでも、非置換フェニルでも、非置換チエニルでも、
【数８】
2009503117.tif 000008
でもなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−であり、Ｒ１’がメチルであり、そしてＲ２０、Ｒ２０ａ、Ｒ１’’およびＲ１’’’の各々が水素である場合、Ｒ３１は非置換フェニルではなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨであり、Ｒ１’’’がメチルまたは水素であり、そしてＲ２０、Ｒ２０ａ、Ｒ１’およびＲ１’’の各々が水素である場合、Ｒ３１は、非置換フリルでも、ニトロフェニル置換フリルでも、２，４−ジクロロフェニルでも、３，５−ジクロロ−２−メトキシフェニルでも、３−ニトロフェニルでも、４−ニトロフェニルでも、４−メトキシフェニルでも、非置換フェニルでも、ニトロ置換チエニルでもなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−であり、そしてＲ２０、Ｒ２０ａ、Ｒ１’、Ｒ１’’およびＲ１’’’の各々が水素である場合、Ｒ３１は非置換フェニルではなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−であり、Ｒ１’’’がメチルまたは水素であり、そしてＲ２０、Ｒ２０ａ、Ｒ１’およびＲ１’’の各々が水素である場合、Ｒ３１は２，４−ジクロロフェニルではない、
化合物。
【請求項１２】
式：
【数９】
2009503117.tif 000009
の化合物、またはその塩であって、該式において、
各Ｒ２０およびＲ２０ａは、Ｈまたは可溶化基から独立して選択され、そしてＲ２０およびＲ２０ａのうちの少なくとも１個は、可溶化基であり；
各Ｒ１’、Ｒ１’’およびＲ１’’’は、Ｈまたは必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ３の直鎖アルキルもしくは分枝鎖アルキルから独立して選択され；
Ｒ２１は、−ＮＲ２３−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ１’−ＣＲ１’Ｒ’１−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（＝ＮＲ１’）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’＝ＣＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１’−ＣＲ１’Ｒ’１−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’＝ＣＲ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ’１−Ｏ−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−Ｏ−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＣＲ１’Ｒ’１−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＣＲ１’Ｒ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−、または−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−であり、ここでＲ２３は、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ３の直鎖アルキルもしくは分枝鎖アルキルから選択され；そして
Ｒ３１は、必要に応じて置換された単環式アリールもしくは二環式アリール、または必要に応じて置換された単環式ヘテロアリールもしくは二環式ヘテロアリールから選択される、
化合物。
【請求項１３】
式：
【数１０】
2009503117.tif 000010
の化合物、またはその塩であって、該式において、
各Ｒ２０およびＲ２０ａは、Ｈまたは可溶化基から独立して選択され、ここでＲ２０およびＲ２０ａのうちの少なくとも１個は、可溶化基であり；
各Ｒ１’、Ｒ１’’およびＲ１’’’は、Ｈまたは必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ３の直鎖アルキルもしくは分枝鎖アルキルから独立して選択され；そして
Ｒ３２は必要に応じて置換されたフェニルである、
化合物。
【請求項１４】
Ｒ３２が、３，４−ジメトキシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、または２，４−ジメトキシフェニルから選択され；そしてＲ３２が可溶化基で必要に応じてさらに置換されている、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式：
【数１１】
2009503117.tif 000011
の化合物、またはその塩であって、該式において、
各Ｒ２０およびＲ２０ａは、Ｈまたは可溶化基から独立して選択され；
各Ｒ１’、Ｒ１’’およびＲ１’’’は、Ｈまたは必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ３の直鎖アルキルもしくは分枝鎖アルキルから独立して選択され；そして
Ｒ３３は、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたは必要に応じて置換された二環式アリールから選択され、
ただし：
Ｒ１’およびＲ１’’’の各々が水素またはメチルであり、そしてＲ１’’、Ｒ２０およびＲ２０ａの各々が水素である場合、Ｒ３３は、５，６，７，８−テトラヒドロナフチルでも、非置換ベンゾフラニルでも、非置換ベンゾチアゾリルでも、クロロ置換ベンゾチエニルでも、ニトロ置換ベンゾチエニルでも、非置換フリルでも、フェニル置換フリルでも、ブロモ置換フリルでも、ニトロ置換フリルでも、ジメチル置換イソオキサゾリルでも、非置換ナフチルでも、５−ブロモナフチルでも、４−メチルナフチルでも、１−メトキシナフチルでも、３−メトキシナフチルでも、アゾ置換ナフチルでも、非置換ピラジニルでも、Ｓ−メチル置換ピリジルでも、非置換ピリジルでも、チエニル置換キノリニルでも、フェニル置換キノリニルでも、クロロ置換チエニルでも、ブロモ置換チエニルでも、ニトロ置換チエニルでも、非置換チエニルでも、
【数１２】
2009503117.tif 000012
でもない、
化合物。
【請求項１６】
式：
【数１３】
2009503117.tif 000013
の化合物、またはその塩であって、該式において、
各Ｒ２０およびＲ２０ａは、Ｈまたは可溶化基から独立して選択され、ここでＲ２０またはＲ２０ａのうちの少なくとも１個は、可溶化基であり；
各Ｒ１’、Ｒ１’’およびＲ１’’’は、Ｈまたは必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ３の直鎖アルキルもしくは分枝鎖アルキルから独立して選択され；そして
Ｒ３３は、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたは必要に応じて置換された二環式アリールから選択される、化合物。
【請求項１７】
式：
【数１４】
2009503117.tif 000014
の化合物、またはその塩であって、該式において、
各Ｒ２０およびＲ２０ａは、Ｈまたは可溶化基から独立して選択され；
各Ｒ１’およびＲ１’’は、Ｈまたは必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ３の直鎖アルキルもしくは分枝鎖アルキルから独立して選択され；
Ｒ１９は：
【数１５】
2009503117.tif 000015
から選択され：
各Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２およびＺ１３は、Ｎ、ＣＲ２０、またはＣＲ１’から独立して選択され；そして
各Ｚ１４、Ｚ１５およびＺ１６は、Ｎ、ＮＲ１’、Ｓ、Ｏ、ＣＲ２０、またはＣＲ１’から独立して選択され：
Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２またはＺ１３のうちの１個〜２個は、Ｎであり；
Ｚ１４、Ｚ１５およびＺ１６のうちの少なくとも１個は、Ｎ、ＮＲ１’、ＳまたはＯであり；
Ｚ１４、Ｚ１５およびＺ１６のうちの０〜１個は、ＳまたはＯであり；
Ｚ１４、Ｚ１５およびＺ１６のうちの０〜２個は、ＮまたはＮＲ１’であり；
０〜１個のＲ２０は可溶化基であり；
０〜１個のＲ１’’’は、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ３の直鎖アルキルもしくは分枝鎖アルキルであり；そして
Ｒ２１は、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ１’−ＣＲ１’Ｒ’１−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（＝ＮＲ１’）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’＝ＣＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１’−ＣＲ１’Ｒ’１−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’＝ＣＲ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ’１−Ｏ−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−Ｏ−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＣＲ１’Ｒ’１−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＣＲ１’Ｒ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−、または−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−から選択され；そして
Ｒ３１は、必要に応じて置換された単環式アリールもしくは二環式アリール、または必要に応じて置換された単環式ヘテロアリールもしくは二環式ヘテロアリールから選択され、
ただし：
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ１９はピラゾリルではなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−であり、そしてＲ１９がピラゾリルである場合、Ｒ３１は非置換インドリルでも非置換フェニルでもなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、そしてＲ１９がピラゾリルである場合、Ｒ３１は、非置換イソオキサゾリルでも、非置換ナフチルでも、非置換フェニルでも、２，６−ジフルオロフェニルでも；２，５−ジメチルフェニルでも；３，４−ジクロロフェニルでも；４−クロロフェニルでもなく；
Ｒ２０ａが可溶化基であり、Ｒ１９が１−メチルピロリルであり、そしてＲ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ３１は非置換フェニルでも；非置換フリルでも；非置換ピロリルでも；非置換ピラゾリルでも；非置換イソキノリニルでも；非置換ベンゾチエニルでも；クロロ置換ベンゾチエニルでも；２−フルオロ−４−クロロフェニルでも、可溶化基単独で置換されたフェニルでもなく；
Ｒ２０ａが可溶化基であり、Ｒ１９がチエニルであり、そしてＲ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ３１は非置換フェニルではなく；
Ｒ２０ａが可溶化基であり、Ｒ１９がメチルイミダゾリルであり、そしてＲ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ３１は、１−メチル−４−（１，１−ジメチルエチルオキシカルボニルアミノ）ピロール−２−イルでも、可溶化基単独で置換されたフェニルでもなく；そして
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり、そしてＲ１９がチアゾリルまたはピリミジニルである場合、Ｒ３１は非置換フェニルではない、
化合物。
【請求項１８】
式：
【数１６】
2009503117.tif 000016
の化合物、またはその塩であって、該式において、
各Ｒ２０およびＲ２０ａは、Ｈまたは可溶化基から独立して選択され；
各Ｒ１’およびＲ１’’は、Ｈまたは必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ３の直鎖アルキルもしくは分枝鎖アルキルから独立して選択され；
Ｒ２９は：
【数１７】
2009503117.tif 000017
から選択され：
各Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２およびＺ１３は、Ｎ、ＣＲ２０、またはＣＲ１’から独立して選択され、ここで、Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２またはＺ１３のうちの１つはＮであり；そして
０〜１個のＲ２０は可溶化基であり；
０〜１個のＲ１’”は、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ３の直鎖アルキルもしくは分枝鎖アルキルであり；そして
Ｒ２１は、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ１’−ＣＲ１’Ｒ’１−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（＝ＮＲ１’）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’＝ＣＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１’−ＣＲ１’Ｒ’１−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’＝ＣＲ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ’１−Ｏ−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−Ｏ−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＣＲ１’Ｒ’１−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＣＲ１’Ｒ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−、または−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−から選択され；そして
Ｒ３１は、必要に応じて置換された単環式アリールもしくは二環式アリール、または必要に応じて置換された単環式ヘテロアリールもしくは二環式ヘテロアリールから選択される、
化合物。
【請求項１９】
Ｒ３１が必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３１が、３−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，４，５−トリメトキシフェニル、または４−ジメチルアミノフェニルから選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２１が、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−から選択されるか、またはＲ１’’およびＲ２１が、これらがそれぞれ結合している記載されるベンゾイミダゾール環およびフェニル環と一緒になって、６−員の複素環式環を形成する、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３１が必要に応じて置換されたフェニルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３１が、３−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，４，５−トリメトキシフェニル、または４−ジメチルアミノフェニルから選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
式：
【数１８】
2009503117.tif 000018
の化合物、またはその塩を含有する組成物であって、該式において、
各Ｒ２０およびＲ２０ａは、Ｈまたは可溶化基から独立して選択され；
各Ｒ１’およびＲ１’’は、Ｈまたは必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ３の直鎖アルキルもしくは分枝鎖アルキルから独立して選択され；
Ｒ１９は：
【数１９】
2009503117.tif 000019
から選択され：
各Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２およびＺ１３は、Ｎ、ＣＲ２０、またはＣＲ１’から独立して選択され；そして
各Ｚ１４、Ｚ１５およびＺ１６は、Ｎ、ＮＲ１’、Ｓ、Ｏ、ＣＲ２０、またはＣＲ１’から独立して選択され：
Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２またはＺ１３のうちの０〜２個は、Ｎであり；
Ｚ１４、Ｚ１５およびＺ１６のうちの少なくとも１個は、Ｎ、ＮＲ１’、ＳまたはＯであり；
Ｚ１４、Ｚ１５およびＺ１６のうちの０〜１個は、ＳまたはＯであり；
Ｚ１４、Ｚ１５およびＺ１６のうちの０〜２個は、ＮまたはＮＲ１’であり；
０〜１個のＲ２０は可溶化基であり；
０〜１個のＲ１’は、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ３の直鎖アルキルもしくは分枝鎖アルキルであり；そして
Ｒ２１は、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ１’−ＣＲ１’Ｒ’１−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（＝ＮＲ１’）−ＮＲ１’−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１’−、−ＣＲ１’Ｒ’１−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’＝ＣＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１’−ＣＲ１’Ｒ’１−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−ＣＲ１’Ｒ’１−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’＝ＣＲ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ’１−Ｏ−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−Ｏ−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＣＲ１’Ｒ’１−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＣＲ１’Ｒ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−、または−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−から選択され；そして
Ｒ３１は、必要に応じて置換された単環式アリールもしくは二環式アリール、または必要に応じて置換された単環式ヘテロアリールもしくは二環式ヘテロアリールから選択され、
ただし：
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ１９はピラゾリルではなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−であり、そしてＲ１９がチアゾリルである場合、Ｒ３１は、必要に応じて置換されたフェニルでも、必要に応じて置換されたピリジルでもなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−であり、そしてＲ１９がピラゾリルである場合、Ｒ３１は非置換インドリルでも非置換フェニルでもなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−であり、そしてＲ１９が
【数２０】
2009503117.tif 000020
である場合、Ｒ３１は、２−メチルフェニルでも３，４−ジメトキシフェニルでもなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−であり、そしてＲ１９が
【数２１】
2009503117.tif 000021
である場合、Ｒ３１は２−クロロフェニルではなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、そしてＲ１９がピラゾリルである場合、Ｒ３１は、非置換イソオキサゾリルでも、非置換ナフチルでも、非置換フェニルでも、２，６−ジフルオロフェニルでも、２，５−ジメチルフェニルでも、３，４−ジクロロフェニルでも、４−クロロフェニルでもなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、そしてＲ１９が
【数２２】
2009503117.tif 000022
である場合、Ｒ３１は非置換ベンゾイミダゾリルではなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−であり、そしてＲ１９がピラゾリルである場合、Ｒ３１は非置換ピリジルではなく；
Ｒ２０ａが可溶化基であり、Ｒ１９が１−メチルピロリルであり、そしてＲ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ３１は、非置換フェニルでも、非置換フリルでも、非置換ピロリルでも、非置換ピラゾリルでも、非置換イソキノリニルでも、非置換ベンゾチエニルでも、クロロ置換ベンゾチエニルでも、２−フルオロ−４−クロロフェニルでも、可溶化基単独で置換されたフェニルでもなく；
Ｒ２０ａが可溶化基であり、Ｒ１９がチエニルであり、そしてＲ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ３１は非置換フェニルではなく；
Ｒ２０ａが可溶化基であり、Ｒ１９がメチルイミダゾリルであり、そしてＲ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ３１は、１−メチル−４−（１，１−ジメチルエチルオキシカルボニルアミノ）ピロール−２−イルでも可溶化基単独で置換されたフェニルでもなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−であり、そしてＲ１９がピリジル、オキサジアゾリルまたはチアジアゾリルである場合、Ｒ３１は、非置換フェニルでも、３−メトキシフェニルでも、４−メトキシフェニルでもなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり、そしてＲ１９がチアゾリルまたはピリミジニルである場合、Ｒ３１は非置換フェニルではなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり、そしてＲ１９が
【数２３】
2009503117.tif 000023
である場合、Ｒ３１は、非置換ピリジルでも、非置換チエニルでも、非置換フェニルでも、２−メチルフェニルでも、４−フルオロフェニルでも、４−メトキシフェニルでも、４−メチルフェニルでも、３，４−ジオキシエチレンフェニルでも、３−アセチルアミノ−４−メチルフェニルでも、３−［（６−アミノ−１−オキソヘキシル）アミノ］−４−メチルフェニルでも、３−アミノ−４−メチルフェニルでも、２，６−ジメトキシフェニルでも、３，５−ジメトキシフェニルでも、３−ハロ−４−メトキシフェニルでも、３−ニトロ−４−メチルフェニルでも、４−プロポキシフェニルでも、３，４，５−トリメトキシフェニルでも、非置換フリルでもなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり、そしてＲ１９が
【数２４】
2009503117.tif 000024
である場合、Ｒ３１は、３，５−ジニトロフェニルでも、４−ブトキシフェニルでも、
【数２５】
2009503117.tif 000025
でも、
【数２６】
2009503117.tif 000026
でもなく、
該組成物が発熱性物質を含まない、
組成物。
【請求項２５】
請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物を含有する組成物であって、該組成物は、発熱性物質を含まない、組成物。
【請求項２６】
薬学的組成物であって：
ａ．式：
【数２７】
2009503117.tif 000027
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって、該式において：
各Ｒ２０およびＲ２０ａは、Ｈまたは可溶化基から独立して選択され；
各Ｒ１’およびＲ１’’は、Ｈまたは必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ３の直鎖アルキルもしくは分枝鎖アルキルから独立して選択され；
Ｒ１９は：
【数２８】
2009503117.tif 000028
から選択され：
各Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２およびＺ１３は、Ｎ、ＣＲ２０、またはＣＲ１’から独立して選択され；そして
各Ｚ１４、Ｚ１５およびＺ１６は、Ｎ、ＮＲ１’、Ｓ、Ｏ、ＣＲ２０、またはＣＲ１’から独立して選択され：
Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２またはＺ１３のうちの０〜２個は、Ｎであり；
Ｚ１４、Ｚ１５およびＺ１６のうちの少なくとも１個は、Ｎ、ＮＲ１’、ＳまたはＯであり；
Ｚ１４、Ｚ１５およびＺ１６のうちの０〜１個は、ＳまたはＯであり；
Ｚ１４、Ｚ１５およびＺ１６のうちの０〜２個は、ＮまたはＮＲ１’であり；
０〜１個のＲ２０は可溶化基であり；
０〜１個のＲ１’は、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ３の直鎖アルキルもしくは分枝鎖アルキルであり；そして
Ｒ２１は、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ１’−ＣＲ１’Ｒ’１−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（＝ＮＲ１’）−ＮＲ１’−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１’−、−ＣＲ１’Ｒ’１−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’＝ＣＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１’−ＣＲ１’Ｒ’１−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−ＣＲ１’Ｒ’１−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’＝ＣＲ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ’１−Ｏ−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−Ｏ−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＣＲ１’Ｒ’１−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＣＲ１’Ｒ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−、または−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−から選択され；そして
Ｒ３１は、必要に応じて置換された単環式アリールもしくは二環式アリール、または必要に応じて置換された単環式ヘテロアリールもしくは二環式ヘテロアリールから選択され、
ただし：
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ１９はピラゾリルではなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−であり、そしてＲ１９がチアゾリルである場合、Ｒ３１は、必要に応じて置換されたフェニルでも必要に応じて置換されたピリジルでもなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−であり、そしてＲ１９がピラゾリルである場合、Ｒ３１は非置換インドリルでも非置換フェニルでもなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−であり、そしてＲ１９が
【数２９】
2009503117.tif 000029
である場合、Ｒ３１は、２−メチルフェニルでも３，４−ジメトキシフェニルでもなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−であり、そしてＲ１９が
【数３０】
2009503117.tif 000030
である場合、Ｒ３１は２−クロロフェニルではなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、そしてＲ１９がピラゾリルである場合、Ｒ３１は、非置換イソオキサゾリルでも、非置換ナフチルでも、非置換フェニルでも、２，６−ジフルオロフェニルでも、２，５−ジメチルフェニルでも、３，４−ジクロロフェニルでも、４−クロロフェニルでもなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、そしてＲ１９が
【数３１】
2009503117.tif 000031
である場合、Ｒ３１は非置換ベンゾイミダゾリルではなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−であり、そしてＲ１９がピラゾリルである場合、Ｒ３１は非置換ピリジルではなく；
Ｒ２０ａが可溶化基であり、Ｒ１９が１−メチルピロリルであり、そしてＲ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ３１は、非置換フェニルでも、非置換フリルでも、非置換ピロリルでも、非置換ピラゾリルでも、非置換イソキノリニルでも、非置換ベンゾチエニルでも、クロロ置換ベンゾチエニルでも、２−フルオロ−４−クロロフェニルでも、可溶化基単独で置換されたフェニルでもなく；
Ｒ２０ａが可溶化基であり、Ｒ１９がチエニルであり、そしてＲ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ３１は非置換フェニルではなく；
Ｒ２０ａが可溶化基であり、Ｒ１９がメチルイミダゾリルであり、そしてＲ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ３１は、１−メチル−４−（１，１−ジメチルエチルオキシカルボニルアミノ）ピロール−２−イルでも可溶化基単独で置換されたフェニルでもなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−であり、そしてＲ１９がピリジル、オキサジアゾリルまたはチアジアゾリルである場合、Ｒ３１は、非置換フェニルでも、３−メトキシフェニルでも、４−メトキシフェニルでもなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり、そしてＲ１９がチアゾリルまたはピリミジニルである場合、Ｒ３１は非置換フェニルではなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり、そしてＲ１９が
【数３２】
2009503117.tif 000032
である場合、Ｒ３１は、非置換ピリジルでも、非置換チエニルでも、非置換フェニルでも、２−メチルフェニルでも、４−フルオロフェニルでも、４−メトキシフェニルでも、４−メチルフェニルでも、３，４−ジオキシエチレンフェニルでも、３−アセチルアミノ−４−メチルフェニルでも、３−［（６−アミノ−１−オキソヘキシル）アミノ］−４−メチルフェニルでも、３−アミノ−４−メチルフェニルでも、２，６−ジメトキシフェニルでも、３，５−ジメトキシフェニルでも、３−ハロ−４−メトキシフェニルでも、３−ニトロ−４−メチルフェニルでも、４−プロポキシフェニルでも、３，４，５−トリメトキシフェニルでも、非置換フリルでもなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり、そしてＲ１９が
【数３３】
2009503117.tif 000033
である場合、Ｒ３１は、３，５−ジニトロフェニルでも、４−ブトキシフェニルでも、
【数３４】
2009503117.tif 000034
でもない、
化合物；ならびに
ｂ．薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤、
を含有する、薬学的組成物。
【請求項２７】
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ１９は
【数３５】
2009503117.tif 000035
でもない、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ１９は、必要に応じて置換されたピラゾリルでも、チアゾリルでも、チエニルでも、ピロリルでも、ピリミジニルでもなく；
Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−または−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である場合、Ｒ１９はピラゾリルではなく；そして
Ｒ２１が−ＮＨ−である場合、Ｒ１９は、必要に応じて置換されたピリジルでも、チアゾリルでも、ピラゾリルでも、チアジアゾリルでも、オキサジアゾリルでもない、
請求項２４に記載の組成物。
【請求項２９】
Ｒ２１が、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−から選択される、請求項２６または２７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３０】
Ｒ３１が、必要に応じて置換されたフェニル、キノキサリニルまたはキノリニルから選択される、請求項２６または２７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３１】
Ｒ３１が、３個までの置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、−ＯＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、または可溶化基から独立して選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３１が、４−ジメチルアミノフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、３，４，５−トリメトキシフェニル、３−メトキシ−４−（（ピペラジン−１−イル）メチル）フェニル、３−メトキシ−４−（（モルホリノ）メチル）フェニル、３−メトキシ−４−（（ピロリジン−１−イル）メチル）フェニル、非置換フェニル、非置換キノキサリニル、または非置換キノリニルから選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３２が、３，４−ジメトキシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、または２，４−ジメトキシフェニルから選択され；そしてＲ３２が、可溶化基で必要に応じて置換されている、請求項２６または２７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３４】
Ｒ２１が、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−から選択されるか、またはＲ１’’およびＲ２１が、これらがそれぞれ結合している記載されるベンゾイミダゾール環およびフェニル環と一緒になって、６−員の複素環式環を形成する、請求項２６または２７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３５】
Ｒ３１が必要に応じて置換されたフェニルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ３１が、３−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，４，５−トリメトキシフェニル、または４−ジメチルアミノフェニルから選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤および請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項３８】
インスリン抵抗性、メタボリック症候群、糖尿病、もしくはその合併症を処置もしくは予防するため、または被験体におけるインスリン感受性を増加させるための組成物であって、該組成物は、式：
【数５１】
2009503117.tif 000036
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを含有し、該式において：
各Ｒ２０およびＲ２０ａは、Ｈまたは可溶化基から独立して選択され；
各Ｒ１’およびＲ１’’は、Ｈまたは必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ３の直鎖アルキルもしくは分枝鎖アルキルから独立して選択され；
Ｒ１９は：
【数５２】
2009503117.tif 000037
から選択され：
各Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２およびＺ１３は、Ｎ、ＣＲ２０、またはＣＲ１’から独立して選択され；そして
各Ｚ１４、Ｚ１５およびＺ１６は、Ｎ、ＮＲ１’、Ｓ、Ｏ、ＣＲ２０、またはＣＲ１’から独立して選択され：
Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２またはＺ１３のうちの０〜２個は、Ｎであり；
Ｚ１４、Ｚ１５およびＺ１６のうちの少なくとも１個は、Ｎ、ＮＲ１’、ＳまたはＯであり；
Ｚ１４、Ｚ１５およびＺ１６のうちの０〜１個は、ＳまたはＯであり；
Ｚ１４、Ｚ１５およびＺ１６のうちの０〜２個は、ＮまたはＮＲ１’であり；
０〜１個のＲ２０は可溶化基であり；
０〜１個のＲ１’は、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ３の直鎖アルキルもしくは分枝鎖アルキルであり；そして
Ｒ２１は、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（＝ＮＲ１’）−ＮＲ１’−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１’−、−ＣＲ１’Ｒ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’＝ＣＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−ＣＲ１’Ｒ１’−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’＝ＣＲ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−Ｏ−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−ＣＲ１’Ｒ１’−Ｏ−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＣＲ１’Ｒ１’−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＣＲ１’Ｒ１’−ＣＲ１’Ｒ’１−、または−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ１’−から選択され；そして
Ｒ３１は、必要に応じて置換された単環式アリールもしくは二環式アリール、または必要に応じて置換された単環式ヘテロアリールもしくは二環式ヘテロアリールから選択され、
ただし、Ｒ２１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり、そしてＲ１９が
【数５３】
2009503117.tif 000038
である場合、Ｒ３１は、非置換ピリジルでも、２，６−ジメトキシフェニルでも、３，４，５−トリメトキシフェニルでも、非置換フリルでもない、
組成物。
【請求項３９】
インスリン抵抗性、メタボリック症候群、糖尿病、もしくはその合併症を処置もしくは予防するため、または被験体におけるインスリン感受性を増加させるための組成物であって、該組成物は、構造式（ＩＶａ）：
Ｈｅｔ−Ｌ−Ｑ−Ａｒ’  （ＩＶａ）
によって表される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを含有し、式（ＩＶａ）において：
Ｈｅｔは、必要に応じて置換された複素環式アリール基であり；
Ｌは、必要に応じて置換された炭素環式アリーレン基または複素環式アリーレン基であり；
Ａｒ’は、必要に応じて置換された炭素環式アリール基または複素環式アリール基であり；そして
Ｑは、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ’１−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（＝ＮＲ１’）−ＮＲ１’−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１’−、−ＣＲ１’Ｒ’１−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’＝ＣＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１’−ＣＲ１’Ｒ’１−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−ＣＲ１’Ｒ’１−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’＝Ｃ（ＣＲ１’）−、−ＮＲ１’−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＲ１’−、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ１’Ｒ’１−、
【数９８】
2009503117.tif 000039
から選択され；そして
各Ｒ１’は、Ｈまたは必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ３の直鎖アルキルもしくは分枝鎖アルキルから独立して選択され：
Ｈｅｔが多環式ヘテロアリールであり、Ｌが必要に応じて置換されたフェニレンであり、ＱとＨｅｔとがメタ配向でＬに結合しており、そしてＡｒ’が必要に応じて置換されたフェニルである場合；Ｑは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ではない、
組成物。