【手続補正書】
【提出日】平成21年7月30日(2009.7.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
バクテリア感染の処置用の薬剤の製造のための化合物の使用であって、該化合物が式
（Ｉａ）および（Ｉｂ）
【化１】
2009503024.tif 000001
［式中、
Ｒ１は水素、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ａｒ、Ｈｅｔ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ａｒ−アルキルまたはジ（Ａｒ）アルキルであり；
ｐは１、２または３に等しい整数であり；
Ｒ２は水素；アルキル；ヒドロキシ；メルカプト；場合によりアミノまたはモノもしくはジ（アルキル）アミノまたは式
【化２】
2009503024.tif 000002
の基（ここで、ＺはＣＨ２、ＣＨ−Ｒ１０、Ｏ、Ｓ、Ｎ−Ｒ１０であり、そしてｔは１または２に等しい整数であり、そして点線は場合による結合を表す）で置換されてもよいアルキルオキシ；アルキルオキシアルキルオキシ；アルキルチオ；モノもしくはジ（アルキル）アミノ（ここで、アルキルは場合により各々が独立してアルキルオキシまたはＡｒまたはＨｅｔまたはモルホリニルまたは２−オキソピロリジニルから選択される１もしくは２個の置換基で置換されることができる）；Ａｒ；Ｈｅｔまたは式
【化３】
2009503024.tif 000003
の基（ここで、ＺはＣＨ２、ＣＨ−Ｒ１０、Ｏ、Ｓ、Ｎ−Ｒ１０であり、ｔは１または２に等しい整数であり；そして点線は場合による結合を表す）であり；
Ｒ３はＡｒ、Ａｒ−アルキル、ＨｅｔまたはＨｅｔ−アルキルであり；
ｑはゼロ、１、２、３または４に等しい整数であり；
Ｘは直接結合またはＣＨ２であり；
Ｒ４およびＲ５は各々独立して水素、アルキルまたはベンジルであるか；あるいは
Ｒ４およびＲ５は一緒になって且つそれらが結合しているＮを含んで、ピロリジニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、ピロリル、ピラゾリジニル、２−イミダゾリニル、２−ピラゾリニル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピペリジニル、ピリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、モルホリニルおよびチオモルホリニルの群から選択される基を形成することができ、該環の各々は場合によりアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキルまたはピリミジニルで置換されることができ；
Ｒ６は水素または式
【化４】
2009503024.tif 000004
の基であり、（ここで、ｓはゼロ、１、２、３または４に等しい整数であり；ｒは１、２、３、４または５に等しい整数であり；そしてＲ１１は水素、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、Ａｒ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ａｒ−アルキルまたはジ（Ａｒ）アルキルであるか；あるいは２個のビシナルＲ１１基は一緒になってそれらが結合しているフェニル環と一緒にナフチルを形成することができ：
Ｒ７は水素、アルキル、ＡｒまたはＨｅｔであり；
Ｒ８は水素またはアルキルであり；
Ｒ９はオキソであるか；あるいは
Ｒ８およびＲ９は一緒になって基−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝を形成し；
Ｒ１０は水素、アルキル、ヒドロキシ、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ−（アルキル）アミノカルボニル、Ａｒ、Ｈｅｔ、１もしくは２個のＨｅｔで置換されたアルキル、１もしくは２個のＡｒで置換されたアルキル、Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ａｒ−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
アルキルは１〜６個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝状の飽和炭化水素基であるか；あるいは３〜６個の炭素原子を有する環式の飽和炭化水素基であるか；あるいは１〜６個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝状の飽和炭化水素基に結合した３〜６個の炭素原子を有する環式の飽和炭化水素基であり；ここで各炭素原子は場合によりヒドロキシ、アルキルオキシまたはオキソで置換されることができ；
Ａｒはフェニル、ナフチル、アセナフチル、テトラヒドロナフチルの群から選択される同素環であり、各々は場合により１、２もしくは３個の置換基で置換されていてもよく、各置換基は独立してヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、カルボキシル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、モルホリニルおよびモノ−もしくはジアルキルアミノカルボニルの群から選択され；
ＨｅｔはＮ−フェノキシピペリジニル、ピペリジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルおよびピリダジニルの群から選択される単環式複素環；あるいはキノリニル、イソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、キノキサリニル、インドリル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシニルまたはベンゾ［１，３］ジオキソリルの群から選択される二環式複素環であり；各単環式および二環式複素環は場合により炭素原子上で１、２もしく３個の置換基で置換されることができ、各置換基は独立してハロ、ヒドロキシ、アルキルまたはアルキルオキシの群から選択され；
ハロはフルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードの群から選択される置換基であり；そして
ハロアルキルは１〜６個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝状の飽和炭化水素基であるか、あるいは３〜６個の炭素原子を有する環式の飽和炭化水素基であるか、あるいは１〜６個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝状の飽和炭化水素基に結合した３〜６個の炭素原子を有する環式の飽和炭化水素基であり；ここで１個もしくはそれ以上の炭素原子は１個もしくはそれ以上のハロ原子で置換され；
ただしＲ７が水素である場合、
【化５】
2009503024.tif 000005
基はまたキノリン環の４位に配置されることもできる］
の化合物、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その四級アミン、その立体化学的異性体形態、その互変異性体形態またはそのＮ−オキシド形態の使用、ただしバクテリア感染がマイコバクテリア感染以外である該使用。
【請求項２】
Ｒ１が水素、ハロまたはＨｅｔである請求項１に記載の使用。
【請求項３】
Ｒ１がハロである請求項２に記載の使用。
【請求項４】
ｐが１に等しい前記請求項のいずれか１項に記載の使用。
【請求項５】
Ｒ２がアルキルオキシ；Ｈｅｔ；Ａｒ；モノもしくはジ（アルキル）アミノ（ここで、アルキルは場合により１もしくは２個のＡｒ置換基で置換されることができる）；式
【化６】
2009503024.tif 000006
の基（ここで、ＺはＮ−Ｒ１０であり；ｔは２に等しい整数である）；アミノまたはモノもしくはジ（アルキル）アミノまたは式
【化７】
2009503024.tif 000007
の基（ここで、ＺはＣＨ２であり、そしてｔは２に等しい整数である）で置換されたアルキルオキシである前記請求項のいずれか１項に記載の使用。
【請求項６】
Ｒ２がアルキルオキシである請求項５に記載の使用。
【請求項７】
Ｒ３が各々場合により１もしくは２個の置換基で置換されてもよいナフチル、フェニルまたはＨｅｔである前記請求項のいずれか１項に記載の使用。
【請求項８】
Ｒ３がナフチル、フェニル、３，５−ジハロフェニル、チエニル、フラニルまたはベンゾフラニルである請求項７に記載の使用。
【請求項９】
ｑが１に等しい前記請求項のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１０】
Ｒ４およびＲ５が各々独立してアルキルである前記請求項のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１１】
Ｒ６がベンジルまたはフェニルである前記請求項のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１２】
Ｒ７が水素である前記請求項のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１３】
Ｘが直接結合である前記請求項のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１４】
ＸがＣＨ２である請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１５】
化合物が式（Ｉａ）の化合物である前記請求項のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１６】
アルキルがＣ１−６アルキルである前記請求項のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１７】
バクテリア感染がグラム−陽性バクテリアによる感染である前記請求項のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１８】
（ａ）請求項１〜１６のいずれか１項に定義した式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物、および（ｂ）１種もしくはそれ以上の他の抗バクテリア剤の組み合わせであって、ただし１種もしくはそれ以上の他の抗バクテリア剤が抗マイコバクテリア剤以外である組み合わせ。
【請求項１９】
製薬学的に許容され得る担体ならびに、有効成分として治療的に有効な量の（ａ）請求項１〜１６のいずれか１項に定義した式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物、および（ｂ）１もしくはそれ以上の他の抗バクテリア剤を含んでなり、ただし１種もしくはそれ以上の他の抗バクテリア剤が抗マイコバクテリア剤以外である製薬学的組成物。
【請求項２０】
バクテリア感染の処置のための請求項１８に記載の組み合わせまたは請求項１９に記載の製薬学的組成物の使用。
【請求項２１】
バクテリア感染の処置における同時、個別または順次使用のための組み合わせ製造物としての、（ａ）請求項１〜１６のいずれか１項に定義した式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物、および（ｂ）１種もしくはそれ以上の他の抗バクテリア剤を含有する製品であって、ただし、１種もしくはそれ以上の他の抗バクテリア剤が抗マイコバクテリア剤以外である製品。
【請求項２２】
【化８】
2009503024.tif 000008
から選択される化合物、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その四級アミン、その立体化学的異性体形態またはそのＮ−オキシド形態。
【請求項２３】
バクテリア感染がブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｉ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｉ）または連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｉ）による感染である請求項１〜１７および２０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２４】
バクテリア感染がメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）、メチシリン耐性コアギュラーゼ陰性ブドウ球菌（ＭＲＣＮＳ）、ペニシリン耐性肺炎連鎖球菌または多剤耐性エンテロコッカス・フェシウムによる感染である請求項１〜１７および２０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２５】
バクテリア感染が黄色ブドウ球菌または肺炎連鎖球菌による感染である請求項１〜１７および２０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２６】
バクテリア感染がメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）による感染である請求項１〜１７および２０のいずれか１項に記載の使用。