【手続補正書】
【提出日】平成21年7月6日(2009.7.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下式：
【化１】
2009500424.tif 000001
（式中、
Ｒ２は、ＨおよびＣ１〜Ｃ８アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、アリール、Ｃ１〜Ｃ８アルキル−アリール、Ｘ１−（Ｃ３〜Ｃ８炭素環）、Ｃ３〜Ｃ８複素環およびＸ１−（Ｃ３〜Ｃ８複素環）からなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、アリール、Ｘ１−アリール、Ｃ１〜Ｃ８アルキル−（Ｃ３〜Ｃ８炭素環）、Ｃ３〜Ｃ８複素環およびＸ１−（Ｃ３〜Ｃ８複素環）からなる群から選択され；
Ｒ５は、Ｈおよびメチルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５が結合して炭素環を形成し、式−（ＣＲａＲｂ）ｎ−を有し、
ここで、ＲａおよびＲｂは独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよびＣ３〜Ｃ８炭素環からなる群から選択され、ｎは２、３、４、５および６からなる群から選択され；
Ｒ６は、ＨおよびＣ１〜Ｃ８アルキルからなる群から選択され；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、アリール、Ｘ１−アリール、Ｘ１−（Ｃ３〜Ｃ８炭素環）、Ｃ３〜Ｃ８複素環およびＸ１−（Ｃ３〜Ｃ８複素環）からなる群から選択され；
各Ｒ８は独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８炭素環およびＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）からなる群から選択され；
各Ｘ１は独立してＣ１〜Ｃ１０アルキレンであり；
部分−ＮＲ９Ｚ１は、修飾したアミノ酸側鎖を有するフェニルアラニンバイオ等価体である）
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項２】
下式：
【化２】
2009500424.tif 000002
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項３】
前記フェニルアラニンバイオ等価体部分
【化３】
2009500424.tif 000003
が
【化４−１】
2009500424.tif 000004
からなる群から選択され、
【化４−２】
2009500424.tif 000005
が単結合または二重結合をあらわし；
Ｒ９は、Ｈおよびアミノ保護基からなる群から選択され；
Ｒ１０は、Ｈおよび−（ＣＲ１３Ｒ１４）ＸＲ１５からなる群から選択され；
各Ｒ１１は独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、ハロゲン、アリール、アリールＣ１〜Ｃ２０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、ＯＲ１６およびＮ（Ｒ１６）２からなる群から選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、ハロゲン、アリール、アリールＣ１〜Ｃ２０アルキル、アリールＣ２〜Ｃ２０アルケニル、アリールＣ２〜Ｃ２０アルキニル、ＯＲ１６、Ｎ（Ｒ１６）２および−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６からなる群から選択され；
各Ｒ１３およびＲ１４は独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、ハロゲン、アリールアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、ＯＲ１６、ＳＲ１６、Ｎ（Ｒ１６）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１６）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＯＯＲ１６、−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、Ｘ１−ＳＯ３Ｈ、Ｘ１−ＳＯ３−Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｘ１−ＯＳＯ３Ｈ、−Ｘ１−ＯＳＯ３−Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｘ１−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｘ１−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＮＲ１６）２、−ＯＰ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）２ＯＲ１６、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ１６）ＯＲ１６、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ１６）Ｎ（Ｒ１６）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６）２、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ１６）２、−Ｐ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）２ＯＲ１６、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、アリール、Ｘ１−アルキル−アリール、Ｘ１−Ｃ３〜Ｃ８炭素環、Ｃ３〜Ｃ２０複素環およびＸ１−Ｃ３〜Ｃ８複素環からなる群から選択されるか；
またはＲ１３とＲ１４とで＝Ｏ、＝Ｎ−ＮＨ−Ｒ１７、＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７およびＣ３〜Ｃ８炭素環からなる群から選択される基を形成し；
各Ｒ１５は独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、アリール、Ｘ１−アリール、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル−Ｃ３〜Ｃ８炭素環、Ｃ３〜Ｃ２０複素環、Ｘ１−Ｃ３〜Ｃ８複素環、−ＣＯＯＲ１６、−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６およびＹ１（ＣＲ１３Ｒ１４）ｘＲ１８からなる群から選択され；
ここで、該アリール、炭素環および複素環部分は１〜３個のＲ１２基で場合により置換されており；
各Ｒ１６は独立してＨまたはＣ１〜Ｃ２０アルキルであり；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、アリール、Ｘ１−アリール、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル−Ｃ３〜Ｃ８炭素環、Ｃ３〜Ｃ８複素環およびＸ１−Ｃ３〜Ｃ８複素環からなる群から選択され；
各Ｒ１８は独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、アリール、Ｘ１−アリール、Ｘ１−Ｃ３〜Ｃ８炭素環、Ｃ３〜Ｃ２０複素環、Ｘ１−Ｃ３〜Ｃ８複素環、−ＣＯＯＲ１６、−ＣＯＮ（Ｒ１６）２および−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６からなる群から選択され；
Ｙ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１６、ＳＯ、ＳＯ２またはＳｅであり；
各Ｘ１は独立してＣ１〜Ｃ１０アルキレンであり；
下付き文字ｘは０〜１０の整数であり；
下付き文字ｎ、ｏ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔおよびｕは独立して０〜２の整数であり；
Ｚ２はＣＯＺ３Ｒ１９であり；
Ｚ３は、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮＲ２０であり、Ｒ２０はＣ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ１９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ８複素環、−（Ｘ１Ｏ）Ｖ−Ｒ２２または−（Ｘ１Ｏ）Ｖ−ＣＨ（Ｒ２３）２から選択され；
ｖは１〜１０００の整数であり；
Ｒ２２はＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキルであり；
各Ｒ２３は独立して、Ｈ、ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）ｌ−Ｎ（Ｒ２４）２、−（ＣＨ２）ｌ−ＳＯ３Ｈまたは−（ＣＨ２）ｌ−ＳＯ３−Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
各Ｒ２４は独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたは−（ＣＨ２）ｌＣＯＯＨであり；ここで、ｌは０〜６の整数であり；ただし、ｎおよびｏが０であり、Ｒ１１がＨである場合、Ｒ１０はＣＨ２−アリールまたはＣＨ２−Ｃ３〜Ｃ８複素環以外である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ９が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、Ｘ１−アリール、Ｘ１−（Ｃ３〜Ｃ８−炭素環）およびＸ１−Ｃ３〜Ｃ８−複素環からなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ９がＨである、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
前記フェニルアラニンバイオ等価体部分が
【化５】
2009500424.tif 000006
であり、
式中、Ｒ９はＨであり；Ｒ１０はベンジルであり；Ｒ１１はＨであり；Ｚ２はＣＯ２Ｈであり；下付き文字ｎは０〜２の整数であり；下付き文字ｏは０〜１の整数であり、ただし、ｎ＋ｏは少なくとも１である、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
前記フェニルアラニンバイオ等価体部分が
【化６】
2009500424.tif 000007
からなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
前記フェニルアラニンバイオ等価体部分が
【化７】
2009500424.tif 000008
であり、
式中、
Ｒ９はＨおよびアミノ保護基であり；
Ｒ１０はＨおよび−（ＣＲ１３Ｒ１４）ＸＲ１５であり；
各Ｒ１１は独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、ハロゲン、アリール、アリールＣ１〜Ｃ２０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、ＯＲ１６およびＮ（Ｒ１６）２であり；
Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、ハロゲン、アリール、アリールＣ１〜Ｃ２０アルキル、アリールＣ２〜Ｃ２０アルケニル、アリールＣ２〜Ｃ２０アルキニル、ＯＲ１６、Ｎ（Ｒ１６）２および−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６であり；
各Ｒ１３およびＲ１４は独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、ハロゲン、アリールアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、ＯＲ１６、ＳＲ１６、Ｎ（Ｒ１６）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１６）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＯＯＲ１６、−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、Ｘ１−ＳＯ３Ｈ、Ｘ１−ＳＯ３−Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｘ１−ＯＳＯ３Ｈ、−Ｘ１−ＯＳＯ３−Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｘ１−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｘ１−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＮＲ１６）２、−ＯＰ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）２ＯＲ１６、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ１６）ＯＲ１６、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ１６）Ｎ（Ｒ１６）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６）２、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ１６）２、−Ｐ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）２ＯＲ１６、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、アリール、Ｘ１−アルキル−アリール、Ｘ１−Ｃ３〜Ｃ８炭素環、Ｃ３〜Ｃ８複素環およびＸ１−Ｃ３〜Ｃ８複素環であるか；
またはＲ１３とＲ１４とで＝Ｏ、＝Ｎ−ＮＨ−Ｒ１７、＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７およびＣ３〜Ｃ８炭素環基を形成し；
各Ｒ１５は独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、アリール、Ｘ１−アリール、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル−Ｃ３〜Ｃ８炭素環、Ｃ３〜Ｃ８複素環、Ｘ１−Ｃ３〜Ｃ８複素環、−ＣＯＯＲ１６、−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６およびＹ１（ＣＲ１３Ｒ１４）ｘＲ１８であり；
各Ｒ１６は独立してＨまたはＣ１〜Ｃ２０アルキルであり；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、アリール、Ｘ１−アリール、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル−Ｃ３〜Ｃ８炭素環、Ｃ３〜Ｃ８複素環およびＸ１−Ｃ３〜Ｃ８複素環であり；
各Ｒ１８は独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、アリール、Ｘ１−アリール、Ｘ１−Ｃ３〜Ｃ８炭素環、Ｃ３〜Ｃ８複素環、Ｘ１−Ｃ３〜Ｃ複素環、−ＣＯＯＲ１６、−ＣＯＮ（Ｒ１６）２および−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６からなる群から選択され；
Ｙ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１６、ＳＯ、ＳＯ２またはＳｅであり；
各Ｘ１は独立してＣ１〜Ｃ１０アルキレンであり；
下付き文字ｘは０〜１０の整数であり；
下付き文字ｎ、ｏ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔおよびｕは独立して０〜２の整数であり；
Ｚ２はＣＯＺ３Ｒ１９であり；
Ｚ３は、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮＲ２０であり、Ｒ２０はＣ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ１９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ８複素環、−（Ｘ１Ｏ）Ｖ−Ｒ２２または−（Ｘ１Ｏ）Ｖ−ＣＨ（Ｒ２３）２から選択され；
ｖは１〜１０００の整数であり；
Ｒ２２はＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキルであり；
各Ｒ２３は独立して、Ｈ、ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）ｌ−Ｎ（Ｒ２４）２、−（ＣＨ２）ｌ−ＳＯ３Ｈまたは−（ＣＨ２）ｌ−ＳＯ３−Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
各Ｒ２４は独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたは−（ＣＨ２）ｌＣＯＯＨであり；ここで、ｌは０〜６の整数であり；ただし、ｎおよびｏが０であり、Ｒ１１がＨである場合、Ｒ１０はＣＨ２−アリールまたはＣＨ２−Ｃ３〜Ｃ８複素環以外である、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
前記フェニルアラニンバイオ等価体部分が
【化８】
2009500424.tif 000009
であり、
Ｚ２はＣＯ２Ｈであり；下付き文字ｘは１〜２の整数である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１０は
【化１０】
2009500424.tif 000010
からなる群から選択され、
各Ｘ２は独立して、Ｎ、ＮＲ１６、Ｓ、Ｏ、ＣＲ１６およびＣＨＲ１６からなる群から選択され；下付き文字ｚは０〜２の整数である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１０は
【化１１】
2009500424.tif 000011
からなる群から選択され
２個以下の隣接するＸ２基がＣＲ１６またはＣＨＲ１６以外である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１０は
【化１２】
2009500424.tif 000012
からなる群から選択され；そして
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、ハロゲン、アミノ、カルボキシ、アミド、カルボエトキシ、ホルミル、フェニル、Ｅ−２−フェニルエテニル、Ｚ−２−フェニルエテニルおよび２−フェニルエチニルからなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項１３】
前記フェニルアラニンバイオ等価体部分が
【化１３】
2009500424.tif 000013
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
【化１４】
2009500424.tif 000014
が
【化１５】
2009500424.tif 000015
【化１６】
2009500424.tif 000016
からなる群から選択される基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
前記フェニルアラニンバイオ等価体部分は、
【化１７】
2009500424.tif 000017
【化１８】
2009500424.tif 000018
【化１９】
2009500424.tif 000019
【化２０】
2009500424.tif 000020
【化２１】
2009500424.tif 000021
【化２２】
2009500424.tif 000022
【化２３】
2009500424.tif 000023
【化２４】
2009500424.tif 000024
【化２５】
2009500424.tif 000025
【化２６】
2009500424.tif 000026
【化２７】
2009500424.tif 000027
【化２８】
2009500424.tif 000028
【化２９】
2009500424.tif 000029
【化３０】
2009500424.tif 000030
【化３１】
2009500424.tif 000031
【化３２】
2009500424.tif 000032
【化３３】
2009500424.tif 000033
【化３４】
2009500424.tif 000034
【化３５】
2009500424.tif 000035
【化３６】
2009500424.tif 000036
【化３７】
2009500424.tif 000037
【化３８】
2009500424.tif 000038
【化３９】
2009500424.tif 000039
【化４０】
2009500424.tif 000040
【化４１】
2009500424.tif 000041
からなる群から選択されるα−アミノ酸のアミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
前記フェニルアラニンバイオ等価体部分は、４−クロロ−フェニルアラニン、４−フルオロ−フェニルアラニン、４−ニトロ−フェニルアラニン、Ｎ−α−メチル（ｎｅｔｈｙｌ）−フェニルアラニン、α−メチル（ｎｅｔｈｙｌ）−フェニルアラニン、グルタミン酸、アスパラギン酸、トリプトファン、イソロイシン、ロイシン、メチオニン、チロシン、グルタミン、スレオニン、バリン、アスパラギン、フェニルグリシン、Ｏ−ベンジル−セリン、Ｏ−ｔ−ブチル−セリン、Ｏ−ｔ−ブチル−スレオニン、ホモフェニルアラニン、メチオニン−ＤＬ−スルホキシド、メチオニン−スルホン、α−アミノ酪酸、α−アミノイソ酪酸、４−アミノ−１−ピペリジン−４−カルボン酸、４−アミノ−テトラヒドロピラン−４−カルボン酸、アスパラギン酸、ベンゾチアゾール−２−イル−アラニン、α−ｔ−ブチル−グリシン、シクロヘキシルアラニン、ノルロイシン、ノルバリン、Ｓ−アセトアミドメチル−ペニシラミン、β−３−ピペリジン−３−イル−アラニン、ピペリジニル−グリシン、ピロリジニル−アラニン、セレノシステイン、テトラヒドロピラン−４−イル−グリシン、Ｏ−ベンジル−スレオニン、Ｏ−ｔ−ブチル−チロシン、３−（ｐ−アセチルフェニル）アラニン、３−フェニルセリンおよび１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−３−カルボン酸からなる群から選択されるアミノ酸のα−アミノアミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
前記フェニルアラニンバイオ等価体部分が
【化４２】
2009500424.tif 000042
であり、
Ｚ２はＣＯ２Ｈであり；Ｒ１０はベンジルであり；下付き文字ｑ、ｒおよびｓは独立して０〜１の整数である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１８】
前記フェニルアラニンバイオ等価体部分が
【化４３】
2009500424.tif 000043
からなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項１９】
前記フェニルアラニンバイオ等価体部分が
【化４４】
2009500424.tif 000044
であり、
Ｚ２はＣＯ２Ｈであり；Ｒ１０はベンジルであり；Ｒ１１はＨであり；下付き文字ｔおよびｕは独立して１〜３の整数である、請求項３に記載の化合物。
【請求項２０】
前記フェニルアラニンバイオ等価体部分が
【化４５】
2009500424.tif 000045
からなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項２１】
前記フェニルアラニンバイオ等価体部分が
【化４６】
2009500424.tif 000046
であり、
Ｚ２はＣＯ２Ｈであり；下付き文字ｑ、ｒおよびｓは独立して１〜３の整数である、請求項３に記載の化合物。
【請求項２２】
前記フェニルアラニンバイオ等価体部分が
【化４７】
2009500424.tif 000047
である、請求項３に記載の化合物。
【請求項２３】
前記フェニルアラニンバイオ等価体部分が
【化４８】
2009500424.tif 000048
であり、
Ｚ２はＣＯ２Ｈである、請求項３に記載の化合物。
【請求項２４】
前記フェニルアラニンバイオ等価体部分が
【化４９】
2009500424.tif 000049
である、請求項３に記載の化合物。
【請求項２５】
前記フェニルアラニンバイオ等価体部分が
【化５０】
2009500424.tif 000050
であり、
Ｚ２はＣＯ２Ｈであり；下付き文字ｑ、ｒおよびｓは独立して１〜３の整数である、請求項３に記載の化合物。
【請求項２６】
前記フェニルアラニンバイオ等価体部分が
【化５１】
2009500424.tif 000051
である、請求項３に記載の化合物。
【請求項２７】
下式：
Ｌ−（（ＬＵ）０〜１−（Ｄ）１〜４）ｐ
（式中、
Ｌ−はリガンド単位であり；
ＬＵはリンカー単位であり；
ｐは１〜約２０の整数であり；
Ｄは式Ｄ：
【化５２】
2009500424.tif 000052
を有する薬物部分であり
（式中、
Ｒ２は、ＨおよびＣ１〜Ｃ８アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、アリール、Ｃ１〜Ｃ８アルキル−アリール、Ｘ１−（Ｃ３〜Ｃ８炭素環）、Ｃ３〜Ｃ８複素環およびＸ１−（Ｃ３〜Ｃ８複素環）からなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、アリール、Ｘ１−アリール、Ｃ１〜Ｃ８アルキル−（Ｃ３〜Ｃ８炭素環）、Ｃ３〜Ｃ８複素環およびＸ１−（Ｃ３〜Ｃ８複素環）からなる群から選択され；
Ｒ５は、Ｈおよびメチルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５が結合して炭素環を形成し、式−（ＣＲａＲｂ）ｎ−を有し、
ここで、ＲａおよびＲｂは独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよびＣ３〜Ｃ８炭素環からなる群から選択され、ｎは２、３、４、５および６からなる群から選択され；
Ｒ６は、ＨおよびＣ１〜Ｃ８アルキルからなる群から選択され；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、アリール、Ｘ１−アリール、Ｘ１−（Ｃ３〜Ｃ８炭素環）、Ｃ３〜Ｃ８複素環およびＸ１−（Ｃ３〜Ｃ８複素環）からなる群から選択され；
各Ｒ８は独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８炭素環およびＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）からなる群から選択され；
各Ｘ１は独立してＣ１〜Ｃ１０アルキレンであり；
部分−ＮＲ９Ｚ１は、請求項１および３〜２６のいずれか１項に記載のフェニルアラニンバイオ等価体である））
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項２８】
下式：
Ｌ−[ＬＵ−Ｄ]ｐ
を有する請求項２７に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項２９】
下式：
ＬＵ−（Ｄ）１〜４
（式中、
ＬＵはリンカー単位であり；
Ｄは式Ｄ
【化５３】
2009500424.tif 000053
を有する薬物部分である）
を有する請求項２７に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項３０】
前記化合物が、式Ｉａ’：
Ａｂ−（Ａａ−Ｗｗ−Ｙｙ−（Ｄ）１〜４）ｐ        Ｉａ’
（式中、
Ａｂは抗体であり、
Ａはストレッチャー単位であり、
ａは０または１であり、
各Ｗは独立してアミノ酸単位であり、
ｗは０〜１２の整数であり、
Ｙはスペーサー単位であり、
ｙは、０、１または２であり、
ｐは１〜２０の整数であり、
Ｄは式Ｄ
【化５４】
2009500424.tif 000054
を有する薬物部分である）
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｄが下式：
【化６１】
2009500424.tif 000055
を有する、請求項２７〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
下式：
【化６４】
2009500424.tif 000056
（式中、
ｍＡｂはモノクローナル抗体であり、
【化６５】
2009500424.tif 000057
は請求項２７に定義されるフェニルアラニンバイオ等価体部分である）
を有する化合物。
【請求項３３】
下式：
【化６６】
2009500424.tif 000058
（式中、
Ｌ−はリガンド単位であり；
−Ａ−はストレッチャー単位であり：
ａは０または１であり：
各−Ｗ−は独立してアミノ酸単位であり；
ｗは０〜１２の整数であり；
各ｎは独立して０または１であり；
ｐは１〜２０の整数であり；
Ｄはそれぞれ独立して式Ｄ
【化６７】
2009500424.tif 000059
を有する薬物部分であり、
Ｒ２は、ＨおよびＣ１〜Ｃ８アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、アリール、Ｃ１〜Ｃ８アルキル−アリール、Ｘ１−（Ｃ３〜Ｃ８炭素環）、Ｃ３〜Ｃ８複素環およびＸ１−（Ｃ３〜Ｃ８複素環）からなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、アリール、Ｘ１−アリール、Ｃ１〜Ｃ８アルキル−（Ｃ３〜Ｃ８炭素環）、Ｃ３〜Ｃ８複素環およびＸ１−（Ｃ３〜Ｃ８複素環）からなる群から選択され；
Ｒ５は、Ｈおよびメチルからなる群から選択されるか；
またはＲ４およびＲ５が結合して炭素環を形成し、式−（ＣＲａＲｂ）ｎ−を有し、
ここで、ＲａおよびＲｂは独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよびＣ３〜Ｃ８炭素環からなる群から選択され、ｎは２、３、４、５および６からなる群から選択され；
Ｒ６は、ＨおよびＣ１〜Ｃ８アルキルからなる群から選択され；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、アリール、Ｘ１−アリール、Ｘ１−（Ｃ３〜Ｃ８炭素環）、Ｃ３〜Ｃ８複素環およびＸ１−（Ｃ３〜Ｃ８複素環）からなる群から選択され；
各Ｒ８は独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８炭素環およびＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）からなる群から選択され；
各Ｘ１は独立してＣ１〜Ｃ１０アルキレンであり；
部分−ＮＲ９Ｚ１は、請求項２７に記載のフェニルアラニンバイオ等価体である）
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項３４】
前記リガンド単位が抗体である、請求項２７〜２９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項３５】
前記抗体がモノクローナル抗体である、請求項３４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項３６】
請求項２７〜３３のいずれか１項に記載の有効量の化合物またはその薬学的に受容可能な塩と、薬学的に受容可能な希釈剤、担体または賦形剤とを含む、薬学的組成物。
【請求項３７】
癌、自己免疫疾患、および感染症からなる群から選択される疾患の処置のための医薬の製造における、請求項３６に記載の薬学的組成物の使用。
【請求項３８】
癌、自己免疫疾患、および感染症からなる群から選択される疾患の処置のための、請求項３６に記載の薬学的組成物。