【手続補正書】
【提出日】平成21年9月14日(2009.9.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
2009508837.tif 000001
［式中、
環Aは、アリールもしくはヘテロアリール環または環システムであり；
R1は水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、または式(IA)：
-X-Alk1-(Z)m-(Alk2)n-Q   (IA)
（式中、
Xは、結合手、-O-、-S-、-S(O)-、-SO2-または-NH-であり、
Zは、-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-S(O)-、-SO2-、-NRA-、またはどちらかの向きの-C(=O)O-、-C(=O)NRA-、-C(=S)NRA-、-SO2NRA-、-NRAC(=O)-もしくは-NRASO2-（ここで、RA
は水素、または1以上の水素がフッ素で任意に置換されていてもよいC1-C6アルキルである）であり、
Alk1およびAlk2は、任意に置換されていてもよい2価のC1-C3アルキレンもしくはC2-C3ア
ルケニレン基であり、
mおよびnは、独立して0または1であり、そして
Qは、水素または任意に置換されていてもよい炭素環式基もしくはヘテロ環式基である）
の基であり；
R2は、シアノ(-CN)、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、-OH、-CH2OH、-C(=O)NH2、-C(=O)H、-C(=O)CH3または-NH2であり;
R3およびR4は独立して、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ(-CN)、1以上のフッ素置換分で任意に置換されていてもよいC1-C3アルキル、1以上のフッ素置換分で任意に置換されていてもよいC1-C3アルコキシ、-CH=CH2、-C≡CH、シクロプロピルおよび-NH2から選択されるか、またはR3およびR4は一緒になって、環Aに縮合した炭素環もしくはヘテロ環
、または1以上の水素がフッ素で任意に置換されていてもよいメチレンジオキシ(-OCH2O-)もしくはエチレンジオキシ(-OCH2CH2O-)を表し；
S1は、水素、またはフルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ(-CN)、1以上のフッ素置換分で任意に置換されていてもよいC1-C3アルキル、1以上のフッ素置換分で任意に置換されていてもよいC1-C3アルコキシ、-CH=CH2、-C≡CH、シクロプロピルおよび-NH2から選択される置換基であるか、またはS1およびR3、もしくはS1およびR4は一緒になって、1以上の水素が
フッ素で任意に置換されていてもよいメチレンジオキシ(-OCH2O-)もしくはエチレンジオ
キシ(-OCH2CH2O-)を表すか；または
S1は、式(IB)：
-(Alk3)p-(Z1)q-(Alk4)r-Q1       (IB)
（式中、
p、qおよびrは独立して、0または1であり；
(a) pが0または1であり、qが1であり、そしてrが0または1であるとき：
Z1は、(i) -S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-S(O)-および-SO2-、(ii) -N(RA)C(=O)-*（ここで、*の印が付けられた結合手はQ1に結合している）ならびに(iii) どちらかの向きの-C(=O)O-、-C(=S)NRA-および-SO2NRA-からなる2価の基の群から選択され；
Q1は、(i) 水素もしくは任意の置換基；または(ii) 任意に置換されていてもよい炭素環
式基もしくはヘテロ環式基；または(iii) 基-CH2[O(CH2)w]xZ2（ここで、Z2はH、-OHまたは-O(C1-C3アルキル)であり、xおよびwは独立して1、2もしくは3である）であるか；または
(b) pが1であり、qが1であり、そしてrが0または1であるとき：
Z1は-O-であり、Q1は、(i) 水素、または窒素原子を介して-(Alk3)p-(Z1)q-(Alk4)r-に結合していない任意の置換基；または(ii) 任意に置換されていてもよい炭素環式基；また
は(iii) 環窒素を介して-(Alk3)p-(Z1)q-(Alk4)r-に結合していない、任意に置換されて
いてもよい5または6個の環原子のヘテロ環；または(iv) 基-CH2[O(CH2)w]xZ2（ここで、Z2はH、-OHまたは-O(C1-C3アルキル)であり、xおよびwは独立して、1、2もしくは3である
）であるか；または
(c) pが1であり、qが1であり、そしてrが0または1であるとき：
Z1は-NRA-もしくは-C(=O)N(RA)-*（ここで、*の印が付けられた結合手はQ1に結合してい
る）であり、Q1は基-CH2[O(CH2)w]xZ2（ここで、Z2はH、-OHもしくは-O(C1-C3アルキル)
であり、xおよびwは独立して、1、2もしくは3である）であるか；または
(d) pが0であり、qが1であり、そしてrが0または1であるとき：
Z1は-O-もしくは-NRA-であり、Q1は、(i) 水素、または窒素原子を介して-(Alk3)p-(Z1)q-(Alk4)r-に結合していない任意の置換基；または(ii) Q1およびRAは、それらが結合している窒素と一緒になって、任意に置換されていてもよい5または6個の環原子のヘテロ環を形成するか；または(iii) 基-CH2[O(CH2)w]xZ2（ここで、Z2はH、-OHもしくは-O(C1-C3アルキル)であり、xおよびwは独立して、1、2もしくは3である）であるか；または
(e) pが0もしくは1であり、qが0であり、そしてrが0または1であるとき：
Q1は、(i) 水素、または窒素原子を介して-(Alk3)p-(Z1)q-(Alk4)r-に結合していない任
意の置換基；または(ii) 任意に置換されていてもよい炭素環式基；または(iii) 環窒素
を介して-(Alk3)p-(Z1)q-(Alk4)r-に結合していない、任意に置換されていてもよい5もしくは6個の環原子のヘテロ環；または(iv) 基-CH2[O(CH2)w]xZ2（ここで、Z2はH、-OHもしくは-O(C1-C3アルキル)であり、xおよびwは独立して、1、2もしくは3である）である）の基であり；
RAは、水素または1以上のフッ素置換分で任意に置換されていてもよいC1-C3アルキルであり；そして
Alk3およびAlk4は、2価のC1-C3アルキレンもしくはC2-C3アルケニレン基であり、それぞ
れフルオロ、クロロ、1以上のフッ素置換分で任意に置換されていてもよいC1-C3アルキル、1以上のフッ素置換分で任意に置換されていてもよいC1-C3アルコキシから選択される1
または2個の置換基で任意に置換されていてもよい］
の化合物、またはその塩、N-オキシド、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２】
R2が水素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
基R1において、Xが結合手であり、pが1であり、そしてZ1が-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-
、-SO2-、-C(=O)O-、-C(=O)NRA-、-C(=S)NRA-、-SO2NRA-、-NRAC(=O)-、-NRASO2-または-NRA-（ここで、RAは水素またはC1-C6アルキルである）である、請求項2に記載の化合物。
【請求項４】
基R2において、S1が式(IB)（ここで、pは0もしくは1であり、qは1であり、rは0もしくは1であり、Z1は(i) -S-、-(C=O)-、-(C=S)-および-SO2-；(ii) -N(RA)C(=O)-*（ここで、*
の印が付けられた結合手はQ1に結合してる）ならびに(iii) どちらかの向きの-C(=O)O-、-C(=S)NRA-および-SO2NRA-からなる2価の基の群から選択され；そしてQ1は(i) 水素また
は(ii) 任意に置換されていてもよい炭素環式基もしくはヘテロ環式基である）の基であ
る、請求項3に記載の化合物。
【請求項５】
基R2において、S1が式(IB)（ここで、pは1であり、qは1であり、rは0もしくは1であり、Z
1は-O-であり、そしてQ1は(i) 水素；または(ii) 任意に置換されていてもよい炭素環式
基；または(iii) 環窒素を介して-(Alk3)p-(Z1)q-(Alk4)r-に結合していない、任意に置
換されていてもよい5もしくは6個の環原子のヘテロ環である）の基である、請求項3に記
載の化合物。
【請求項６】
基R2において、S1が式(IB)（ここで、pは0もしくは1であり、qは0であり、rは0もしくは1であり、そしてQ1は(i) 水素；(ii) 任意に置換されていてもよい炭素環式基；または(iii) 環窒素を介して-(Alk3)p-(Z1)q-(Alk4)r-に結合していない、任意に置換されていてもよい5もしくは6個の環原子のヘテロ環である）の基である、請求項3に記載の化合物。
【請求項７】
環Aがフェニル環である、請求項1〜6のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項８】
環Aならびに置換基R3、R4およびS1を含む基が、式(IC)：
【化２】
2009508837.tif 000002
［式中、
R3およびR4は請求項1で定義されたとおりであり、
S1は水素、またはフルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ(-CN)、1以上のフッ素置換分で任意に置換されていてもよいC1-C3アルキル、1以上のフッ素置換分で任意に置換されていてもよいC1-C3アルコキシ、-CH=CH2、-C≡CH、シクロプロピルおよび-NH2から選択される置換基であるか、またはS1およびR3、もしくはS1およびR4は一緒になって、1以上の水素がフ
ッ素で任意に置換されていてもよいメチレンジオキシ(-OCH2O-)もしくはエチレンジオキ
シ(-OCH2CH2O-)を表すか；またはS1は式(IB)：
-(Alk3)p-(Z1)q-(Alk4)r-Q1       (IB)
（式中、
p、qおよびrは独立して、0または1であり；
Z1は、-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-S(O)-、-SO2-、-NRA-、またはどちらかの向きの-C(=O)N(RA)-もしくは-SO2NRA-であり；
Q1は、(i) 水素もしくは任意の置換基；または(ii) 任意に置換されていてもよい炭素環
式基もしくはヘテロ環式基；または(iii) 基-CH2[O(CH2)w]xZ2（ここで、Z2はH、-OHまたは-O(C1-C3アルキル)であり、xおよびwは独立して、1、2または3である）であり；
RAは、水素または1以上のフッ素置換分で任意に置換されていてもよいC1-C3アルキルであり；そして
Alk3およびAlk4は、それぞれフルオロ、クロロ、1以上のフッ素置換分で任意に置換され
ていてもよいC1-C3アルキル、1以上のフッ素置換分で任意に置換されていてもよいC1-C3
アルコキシから選択される1または2個の置換基で任意に置換されていてもよい、2価のC1-C3アルキレンもしくはC2-C3 アルケニレン基である）の基である］の基である、請求項1
〜6のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項９】
R3がオルト位にあり、R4がパラ位にある、請求項７または８に記載の化合物。
【請求項１０】
S1がフェニル環のメタ位にある、請求項7〜9のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１１】
R3および／またはR4がフルオロ、クロロ、ブロモおよびメチルから選択される、請求項1
〜10のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１２】
R1が式-W-Alk5-B（ここで、Wは-O-もしくは-S-であり、Alk5は、1以上の水素原子がフッ
素原子で置換された、直鎖状もしくは分枝鎖状の2価のC1-C6アルキレン基であり、そしてBは、水素、-NH2、-NHRA、NHRARB（ここで、RAおよびRBは独立して、水素もしくはC1-C6
アルキルまたは1以上の水素原子がフッ素原子で置換されたC1-C6アルキルであるか、またはRAおよびRBはそれらが結合している窒素と一緒になって、飽和5員もしくは6員へテロ環を形成する）である）の基である、請求項1〜11のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１３】
R1がメトキシ、エトキシ、メチルチオまたはエチルチオである、請求項1〜11のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１４】
本明細書中のいずれかの実施例の主体である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項1〜14のいずれか1つに記載の化合物を、1以上の医薬的または動物薬的に許容され
る担体および／または賦形剤とともに含む、医薬もしくは動物薬組成物。