【手続補正書】
【提出日】平成21年8月27日(2009.8.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
2009508818.tif 000001
（Ｉ）
（式中、
Ｒ１は水素であり、
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は各々水素であり、
Ｒ５は水素であり、
Ｒ６は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｒ１０基、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｒ１１基、又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｒ１３基であり、
Ｒ７はクロロ基であり、
Ｒ８は水素であり、
Ｒ９は水素であり、
Ｒ１０は、
ａ）  テトラゾリル、１，２，３−チアジアゾリル基、１，３，４−チアジアゾリル（１，２，４）−チアジアゾリル基、１，２，３−オキサジアゾリル基、１，３，４−オキサジアゾリル基及び１，２，４−オキサジアゾリル基からなる群から選択され、いずれも１〜５個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基、Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）−基、Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−基、Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−基、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル部分が１〜５個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−基、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基からなる群から選択される置換基で任意に置換されてもよい芳香族複素環置換基、
ｂ）  イミダゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、チオフェニル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソキサゾリル基、１，２，３−トリアゾリル基、１，２，４−トリアゾリル基からなる群から選択される複素環、又はチアゾリニル基から選択される複素環（いずれも、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいＰｈ１−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいＡｒ１−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−基、
１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分が任意に置換されてもよいＰｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−基及び
１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分が任意に置換されてもよいＡｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−基
からなる群から選択される１〜２の置換基で任意に置換されてもよく、又は
ハロ、
シアノ、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキコキシ基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキルチオ基、
１〜６のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−基、
Ｈｅｔ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−基、
Ａｒ１がＡｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−基、
１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分が任意に置換されてもよいＰｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−基及び
１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分が任意に置換されてもよいＡｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−
からなる群から選択される１又は２の置換基で炭素原子環が任意に置換されてもよく、又は二価の炭素数３〜４の炭化水素置換基で２つの隣接する原子環（それらが結合する環上の原子と共に、ベンゼン環又は部分的に飽和した５員環若しくは６員環を形成する）が任意に置換されてもよい）
ｃ）フェニル基（任意に、
ｉ）独立に選択される１〜５個のハロ置換基、又は
ｉｉ）ハロ、シアノ、−ＳＣＦ３、ニトロ、ヒドロキシ基、１〜６個のフルオロ置換基で任意に更に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に更に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシル基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基、又は
ｉｉｉ）ハロ、シアノ、−ＳＣＦ３、メチル、−ＣＦ３、メトキシ、−ＯＣＦ３、ニトロ及びヒドロキシ基からなる群から選択される０、１又は２個の置換基と共に、
任意に１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分が置換されてもよく、フルオロ基及びメチル基から選択される１〜６個の置換基でシクロアルキル部分が独立に任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基（但し３つ以上の置換基がメチル基ではない）、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
ハロ、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−及び（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基からなる群から独立に選択される置換基で任意に置換されてもよいチアゾリル−（Ｃ０−Ｃ１）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−基、１〜６個のフルオロ置換基でアルキル基が任意に置換され、フルオロ基及びメチル基から独立に選択される１〜６個の置換基でシクロアルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−基（但し３つ以上の置換基がメチル基ではない）、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｈｅｔ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基
からなる群から独立に選択される１つの置換基で任意に置換されてもよい）、
ｄ）ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基からなる群から選択される芳香族複素環置換基（いずれもハロ、シアノ、−ＳＣＦ３、メチル、−ＣＦ３、メトキシ、−ＯＣＦ３、ニトロ、ヒドロキシ基からなる群から独立に選択される１又は２個の置換基で任意に置換されてもよく、更に任意に
任意に１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分が更に置換されてもよく、フルオロ基及びメチル基から独立に選択される１〜６個の置換基でシクロアルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基（３つ以上の置換基がメチル基ではない）、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
ハロ、任意に１〜６個のフルオロ置換基で更に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−基及び（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基からなる群から独立に選択される置換基で任意に置換されてもよいチアゾリル−（Ｃ０−Ｃ１）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−基、
任意にアルキル基が１〜６個のフルオロ置換基が置換されてもよく、フルオロ基及びメチル基から独立に選択される１〜６個の置換基でシクロアルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−基（３つ以上の置換基がメチル基ではない）、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｈｅｔ１−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル−基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基
からなる群から選択される１つの置換基で置換されてもよい）、又は、
ｅ）α−ナフタリル基、キノリン−２−イル基、キノリン−３−イル基又はキノリン−４−イル基であり、
Ｒ１１は、
ａ）フェニル基（任意に
ｉ）独立に選択される１〜５個のハロ置換基、又は
ｉｉ）ハロ、シアノ、メチル、ヒドロキシ及びメトキシ基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基、又は
ｉｉｉ）ハロ、シアノ、メチル、−ＣＦ３、−ＳＣＦ３、メトキシ、ニトロ及びヒドロキシ基からなる群から独立に選択される０、１又は２個の置換基と共に、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−基、
アルキル基が１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよく、フルオロ基及びメチル基から独立に選択される１〜６個の置換基でシクロアルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−基（但し３つ以上の置換基がメチル基ではない）、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｈｅｔ１−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル−基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基
からなる群から選択される１つの置換基で置換されてもよい）、又は、
ｂ）ピリジル基（任意に、
ｉ）ハロ、シアノ、メチル、ヒドロキシ及びメトキシ基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基、又は
ｉｉ）ハロ、シアノ、メチル、−ＣＦ３、−ＳＣＦ３、メトキシ、ニトロ及びヒドロキシ基からなる群から独立に選択される０、１又は２個の置換基と共に、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−基、
アルキル基が１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよく、フルオロ基及びメチル基から独立に選択される１〜６個の置換基でシクロアルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−基（但し３つ以上の置換基がメチル基ではない）、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基で置換されてもよい）、又は
ｃ）ピリダジニル基（独立にハロ、シアノ、ヒドロキシ、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシル基、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ基からなる群から選択される１つ又は２つの置換基で任意に置換されてもよい）、又は、
ｄ）５員環の芳香族複素環（チオフェニル基、チアゾール基、イソチアゾール基から選択され、はハロ、シアノ、ヒドロキシ基、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシル基、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ基、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ基及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−基からなる群から独立に選択される１又は２個の置換基で任意に置換されてもよい）であり、
Ｒ１２は水素又はメチル基であり、
Ｒ１３はａ）フェニル基（任意に、
ｉ）独立に選択される１〜５個のハロ置換基、又は
ｉｉ）ハロ、シアノ、−ＳＣＦ３、ニトロ、ヒドロキシ、１〜６個のフルオロ置換基により更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基及び１〜６個のフルオロ置換基により更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシル基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基、又は
ｉｉｉ）ハロ、シアノ、−ＳＣＦ３、メチル、−ＣＦ３、メトキシ、−ＯＣＦ３、ニトロ及びヒドロキシ基からなる群から独立に選択される０、１又は２個の置換基と共に、
任意に１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分が置換されてもよく、フルオロ基及びメチル基から選択される１〜６個の置換基でシクロアルキル部分が独立に任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基（但し３つ以上の置換基がメチル基ではない）、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−基、１〜６個のフルオロ置換基でアルキル基が任意に置換され、フルオロ基及びメチル基から独立に選択される１〜６個の置換基でシクロアルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−基（但し３つ以上の置換基がメチル基ではない）、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｈｅｔ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基
からなる群から独立に選択される１つの置換基で任意に置換されてもよい）、又は
ｂ）チオフェニル基
（ハロ、
シアノ、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいＰｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいＡｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−基、
１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分が任意に置換されてもよいＰｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−基、
１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分が任意に置換されてもよいＡｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキコキシ基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキルチオ基、
１〜６のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−基、
Ｈｅｔ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−基、
１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分が任意に置換されてもよいＰｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−基及び
１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分が任意に置換されてもよいＡｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−
からなる群から選択される１又は２の置換基で炭素原子環が任意に置換されてもよい）であり、
Ａｒ１はピリジル基（独立に選択される１〜４個のハロ置換基、又は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アセチル、メチル、−ＣＦ３、メトキシ、−ＯＣＦ３、メチルチオ、−ＳＣＦ３からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で任意に置換されてもよい）であり、
Ｐｈ１はフェニル基（独立に選択される１〜５個のハロ置換基、又は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アセチル、メチルチオ、−ＳＣＦ３、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、及び１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシル基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で任意に置換されてもよい）であり、
Ｈｅｔ１は、ピロリジニル基、ピペリジニル基、ホモピペリジニル基、モルフォリニル基、チオモルフォリニル基、ホモモルフォリニル基及びホモチオモルフォリニル基からなる群から選択される飽和窒素含有複素環置換基であり、いずれも（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基又は２つのメチル置換基で任意に置換されてもよい）、
又はその薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
式（Ｉａ）の化合物
【化２】
2009508818.tif 000002
（式中、
Ｒ７ａはクロロ基であり、
Ｒ１０は
ａ）  テトラゾリル、１，２，３−チアジアゾリル基、１，３，４−チアジアゾリル（１，２，４）−チアジアゾリル基、１，２，３−オキサジアゾリル基、１，３，４−オキサジアゾリル基及び１，２，４−オキサジアゾリル基からなる群から選択され、いずれも１〜５個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基、Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）−基、Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−基、Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−基、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル部分が１〜５個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−基、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基からなる群から選択される置換基で任意に置換されてもよい芳香族複素環置換基、
ｂ）  イミダゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、チオフェニル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソキサゾリル基、１，２，３−トリアゾリル基、１，２，４−トリアゾリル基からなる群から選択される複素環、又はチアゾリニル基から選択される複素環（いずれも、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいＰｈ１−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいＡｒ１−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−基、
１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分が任意に置換されてもよいＰｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−基及び
１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分が任意に置換されてもよいＡｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−基
からなる群から選択される１〜２の置換基で任意に置換されてもよく、又は
ハロ、
シアノ、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキコキシ基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキルチオ基、
１〜６のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−基、
Ｈｅｔ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−基、
１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分が任意に置換されてもよいＰｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−基及び
１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分が任意に置換されてもよいＡｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−
からなる群から選択される１又は２の置換基で炭素原子環が任意に置換されてもよく、又は
二価の炭素数３〜４の炭化水素置換基で２つの隣接する原子環（それらが結合する環上の原子と共に、ベンゼン環又は部分的に飽和した５員環若しくは６員環を形成する）が任意に置換されてもよい）
ｃ）フェニル基
（任意に、
ｉ）独立に選択される１〜５個のハロ置換基、又は
ｉｉ）ハロ、シアノ、−ＳＣＦ３、ニトロ、ヒドロキシ基、１〜６個のフルオロ置換基で任意に更に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に更に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシル基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基、又は
ｉｉｉ）ハロ、シアノ、−ＳＣＦ３、メチル、−ＣＦ３、メトキシ、−ＯＣＦ３、ニトロ及びヒドロキシ基からなる群から選択される０、１又は２個の置換基と共に、
任意に１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分が置換されてもよく、フルオロ基及びメチル基から選択される１〜６個の置換基でシクロアルキル部分が独立に任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基（但し３つ以上の置換基がメチル基ではない）、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
ハロ、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−及び（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基からなる群から独立に選択される置換基で任意に置換されてもよいチアゾリル−（Ｃ０−Ｃ１）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−基、１〜６個のフルオロ置換基でアルキル基が任意に置換され、フルオロ基及びメチル基から独立に選択される１〜６個の置換基でシクロアルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−基（但し３つ以上の置換基がメチル基ではない）、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｈｅｔ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基
からなる群から独立に選択される１つの置換基で任意に置換されてもよい）、
ｄ）ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基からなる群から選択される芳香族複素環置換基（いずれもハロ、シアノ、−ＳＣＦ３、メチル、−ＣＦ３、メトキシ、−ＯＣＦ３、ニトロ、ヒドロキシ基からなる群から独立に選択される１又は２個の置換基で任意に置換されてもよく、更に任意に
任意に１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分が更に置換されてもよく、フルオロ基及びメチル基から独立に選択される１〜６個の置換基でシクロアルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基（３つ以上の置換基がメチル基ではない）、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
ハロ、任意に１〜６個のフルオロ置換基で更に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−基及び（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基からなる群から独立に選択される置換基で任意に置換されてもよいチアゾリル−（Ｃ０−Ｃ１）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−基、
任意にアルキル基が１〜６個のフルオロ置換基が置換されてもよく、フルオロ基及びメチル基から独立に選択される１〜６個の置換基でシクロアルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−基（３つ以上の置換基がメチル基ではない）、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｈｅｔ１−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル−基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基
からなる群から選択される１つの置換基で置換されてもよい）、又は、
ｅ）α−ナフタリル基、キノリン−２−イル基、キノリン−３−イル基又はキノリン−４−イル基であり、
Ａｒ１はピリジル基（独立に選択される１〜４個のハロ置換基、又は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アセチル、メチル、−ＣＦ３、メトキシ、−ＯＣＦ３、メチルチオ、−ＳＣＦ３からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で任意に置換されてもよい）であり、
Ｐｈ１はフェニル基（独立に選択される１〜５個のハロ置換基、又は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アセチル、メチルチオ、−ＳＣＦ３、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、及び１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシル基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で任意に置換されてもよい）であり、
Ｈｅｔ１は、ピロリジニル基、ピペリジニル基、ホモピペリジニル基、モルフォリニル基、チオモルフォリニル基、ホモモルフォリニル基及びホモチオモルフォリニル基からなる群から選択される飽和窒素含有複素環置換基であり、いずれも（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基又は２つのメチル置換基で任意に置換されてもよい）、
又はその薬学的に許容できる塩。
【請求項３】
式（Ｉｂ）の化合物
【化３】
2009508818.tif 000003
（式中、
Ｒ７ａはクロロ基であり、
Ｒ１１は
ａ）フェニル基（任意に
ｉ）独立に選択される１〜５個のハロ置換基、又は
ｉｉ）ハロ、シアノ、メチル、ヒドロキシ及びメトキシ基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基、又は
ｉｉｉ）ハロ、シアノ、メチル、−ＣＦ３、−ＳＣＦ３、メトキシ、ニトロ及びヒドロキシ基からなる群から独立に選択される０、１又は２個の置換基と共に、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−基、
アルキル基が１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよく、フルオロ基及びメチル基から独立に選択される１〜６個の置換基でシクロアルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−基（但し３つ以上の置換基がメチル基ではない）、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｈｅｔ１−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル−基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基
からなる群から選択される１つの置換基で置換されてもよい）、又は、
ｂ）ピリジル基（任意に、
ｉ）ハロ、シアノ、メチル、ヒドロキシ及びメトキシ基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基、又は
ｉｉ）ハロ、シアノ、メチル、−ＣＦ３、−ＳＣＦ３、メトキシ、ニトロ及びヒドロキシ基からなる群から独立に選択される０、１又は２個の置換基と共に、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−基、
アルキル基が１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよく、フルオロ基及びメチル基から独立に選択される１〜６個の置換基でシクロアルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−基（但し３つ以上の置換基がメチル基ではない）、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基
で置換されてもよい）、又は
ｃ）ピリダジニル基（独立にハロ、シアノ、ヒドロキシ、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシル基、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ基からなる群から選択される１つ又は２つの置換基で任意に置換されてもよい）、又は、
ｄ）５員環の芳香族複素環（チオフェニル基、チアゾール基、イソチアゾール基から選択され、はハロ、シアノ、ヒドロキシ基、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシル基、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ基、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ基及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−基からなる群から独立に選択される１又は２個の置換基で任意に置換されてもよい）であり、
Ｒ１２は水素又はメチル基であり、
Ａｒ１はピリジル基（独立に選択される１〜４個のハロ置換基、又は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アセチル、メチル、−ＣＦ３、メトキシ、−ＯＣＦ３、メチルチオ、−ＳＣＦ３からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で任意に置換されてもよい）であり、
Ｐｈ１はフェニル基（独立に選択される１〜５個のハロ置換基、又は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アセチル、メチルチオ、−ＳＣＦ３、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、及び１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシル基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で任意に置換されてもよい）であり、
Ｈｅｔ１は、ピロリジニル基、ピペリジニル基、ホモピペリジニル基、モルフォリニル基、チオモルフォリニル基、ホモモルフォリニル基及びホモチオモルフォリニル基からなる群から選択される飽和窒素含有複素環置換基であり、いずれも（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基又は２つのメチル置換基で任意に置換されてもよい）、
又はその薬学的に許容できる塩。
【請求項４】
式（Ｉｃ）の化合物
【化４】
2009508818.tif 000004
（式中、
Ｒ７ａはクロロ基であり、
Ｒ１３は
ａ）フェニル基（任意に、
ｉ）独立に選択される１〜５個のハロ置換基、又は
ｉｉ）ハロ、シアノ、−ＳＣＦ３、ニトロ、ヒドロキシ、１〜６個のフルオロ置換基により更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基及び１〜６個のフルオロ置換基により更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシル基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基、又は
ｉｉｉ）ハロ、シアノ、−ＳＣＦ３、メチル、−ＣＦ３、メトキシ、−ＯＣＦ３、ニトロ及びヒドロキシ基からなる群から独立に選択される０、１又は２個の置換基と共に、
任意に１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分が置換されてもよく、フルオロ基及びメチル基から選択される１〜６個の置換基でシクロアルキル部分が独立に任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基（但し３つ以上の置換基がメチル基ではない）、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−基、１〜６個のフルオロ置換基でアルキル基が任意に置換され、フルオロ基及びメチル基から独立に選択される１〜６個の置換基でシクロアルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−基（但し３つ以上の置換基がメチル基ではない）、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｈｅｔ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基からなる群から独立に選択される１つの置換基で任意に置換されてもよい）、又は
ｂ）チオフェニル基
（ハロ、
シアノ、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいＰｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいＡｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−基、
１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分が任意に置換されてもよいＰｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−基、
１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分が任意に置換されてもよいＡｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキコキシ基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキルチオ基、
１〜６のフルオロ置換基で（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−基、
（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＮＲ１２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−基、
Ｈｅｔ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−基、
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−基、
Ｐｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−基、
Ａｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−基、
１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−基、
１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分が任意に置換されてもよいＰｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−基及び
１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分が任意に置換されてもよいＡｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−
からなる群から選択される１又は２の置換基で炭素原子環が任意に置換されてもよい）であり、
Ａｒ１はピリジル基（独立に選択される１〜４個のハロ置換基、又は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アセチル、メチル、−ＣＦ３、メトキシ、−ＯＣＦ３、メチルチオ、−ＳＣＦ３からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で任意に置換されてもよい）であり、
Ｐｈ１はフェニル基（独立に選択される１〜５個のハロ置換基、又は、
ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アセチル、メチルチオ、−ＳＣＦ３、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、及び１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシル基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で任意に置換されてもよい）であり、
Ｈｅｔ１は、ピロリジニル基、ピペリジニル基、ホモピペリジニル基、モルフォリニル基、チオモルフォリニル基、ホモモルフォリニル基及びホモチオモルフォリニル基からなる群から選択される飽和窒素含有複素環置換基であり、いずれも（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基又は２つのメチル置換基で任意に置換されてもよい）、
又はその薬学的に許容できる塩。
【請求項５】
薬学的に許容できる担体、希釈剤又は添加剤との組み合わせで、有効成分として請求項１から４のいずれか１項記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩を含んでなる医薬品組成物。
【請求項６】
薬学的に許容できる担体、希釈剤又は添加剤との組み合わせで、有効成分として請求項１から４のいずれか１項記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩を含んでなる、肥満の治療用の医薬品組成物。
【請求項７】
薬学的に許容できる担体、希釈剤又は添加剤との組み合わせで、有効成分として請求項１から４のいずれか１項記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩を含んでなる、強迫性障害の治療用の医薬品組成物。
【請求項８】
薬学的に許容できる担体、希釈剤又は添加剤との組み合わせで、有効成分として請求項１から４のいずれか１項記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩を含んでなる、うつ病の治療用の医薬品組成物。
【請求項９】
薬学的に許容できる担体、希釈剤又は添加剤との組み合わせで、有効成分として請求項１から４のいずれか１項記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩を含んでなる、不安の治療用の医薬品組成物。