【誤訳訂正書】
【提出日】平成21年10月6日(2009.10.6)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2005526072.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、水素、ハロ、またはＣ1−Ｃ4アルキルであり；
ｍは、０、１、２、３、または４であり；
Ｒは、−（ＣＨ2）n−、−ＣＨ（ＣＨ3）−、−Ｃ（ＣＨ3）2−、−ＣＨ2−Ｑ1−ＣＨ2−、または−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ2−であり；
Ｑ1は、ＣＨ（ＯＨ）またはカルボニルであり；
ｎは、０、１、２、３、または４であり；
Ｗ−Ｘ−Ｙは、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＨ（Ｒ3’）−Ｎ（Ｒ2）−ＣＨ（Ｒ3）−、−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−Ｑ2−ＣＨ2−、−ＣＨ（Ｒ3’）−Ｏ−ＣＨ2−、または−ＣＨ（Ｒ3’）−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｑ2は−Ｎ（Ｒ4）−または−ＣＨ2−であり；
Ｒ2は水素、−（Ｃ1−Ｃ4アルキレン）−Ｒ5、Ｃ5−Ｃ7シクロアルキル、テトラヒドロピラン−４−イル、ピリジニル、ピリミジニル、アミノで置換されていることもあるトリアゾリル、ベンゾチアゾール−２−イル、−Ｃ（Ｓ）−（モルホリン−４−イルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシ）、−Ｃ（ＮＲ16）Ｒ17、−Ｃ（Ｏ）Ｒ6、−ＣＯ2Ｒ7、−ＣＯ（ＮＲ8Ｒ9）、−ＳＯ2（ＮＲ8Ｒ9）、−ＳＯ2（Ｃ1−Ｃ4アルキル）、またはアミノ酸残基であり；
Ｒ3およびＲ3’は、水素およびＣ1−Ｃ4アルキルからなる群から独立に選択され、但し、Ｒ3およびＲ3’の１つのみがＣ1−Ｃ4アルキルであってよく；
Ｒ4は水素またはＣ1−Ｃ4アルキルであり；
Ｒ5は水素、ペンタハロエチルまたはトリハロメチル、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシで置換されていることもあるＣ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ハロおよびＣ1−Ｃ4アルコキシからなる群から独立に選択される３個までの置換基で置換されていることもあるフェニル、ピリジニル、場合により窒素原子がＣ3−Ｃ6シクロアルキルで置換されたイミダゾリル、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ（Ｃ1−Ｃ4アルコキシ）、−ＣＯ（ＮＲ8Ｒ9）、−ＮＲ8Ｒ9または−（モルホリン−４−イル）カルボニルであり；
Ｒ6は、水素、３個までのハロ置換基で置換されていることもあるＣ1−Ｃ10アルキル、１−アミノ−２−メトキシエタ−１−イル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、トリフルオロメチル、カルボキシル、または（Ｃ1−Ｃ4アルコキシ）カルボニルで置換されていることもあるピリジニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、ピラジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、２までのＣ1−Ｃ4アルキル基で置換されていることもあるモルホリン−４−イル、［１,４］オキサゼピン−４−イル、アゼチジン−４−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、３−メチル−６,７−ジヒドロピロロ［１,２−ａ］イミダゾール−６−イル、場合により４位でフェニルまたはＣ1−Ｃ4アルキルにより置換されたピペラジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、場合により４位でオキソまたはジェミナルなジメチル置換されたピペリジン−１−イル、場合により１位で（Ｃ1−Ｃ4アルコキシ）カルボニルまたはＣ1−Ｃ4アルキルで置換されたピペリジン−４−イルまたは−（Ｃ1−Ｃ4アルキレン）−Ｒ10であり；
Ｒ7はハロで置換されていることもあるＣ1−Ｃ6アルキル、２−メトキシエタ−１−イル、−（Ｃ1−Ｃ2アルキレン）−（モルホリン−４−イルまたはピロリジン−２−オン−１−イル）、またはハロ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、およびトリフルオロメチルからなる群から独立に選択される１または２個の置換基で置換されていることもあるフェニルであり；
Ｒ8は、水素またはＣ1−Ｃ4アルコキシで置換されていることもあるＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ9は、水素またはＣ1−Ｃ4アルコキシで置換されていることもあるＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ10は、−ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＮＲ14Ｒ15、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、１,１−ジオキソチオモルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、場合により１位でＣ1−Ｃ4アルキルにより置換されたピロリジン−２−イル、またはニトロで置換されていることもあるイミダゾリルであり；
Ａｒは、それぞれフェニル環が置換基Ｒ12およびＲ13で置換されていることもある、ベンゾフラ−４−イル、ベンゾフラ−７−イル、ベンゾチエン−４−イル、ベンゾチエン−７−イル、１−（Ｒ11）ベンズイミダゾール−４−イル、１−（Ｒ11）インドール−４−イル、インドール−７−イル、イソキノリン−５−イル、２,３−ジヒドロベンゾ−フラ−４−イル、２,３−ジヒドロベンゾフラ−７−イル、１,３−ジヒドロイソベンゾフラ−４−イル、１,３−ジヒドロイソベンゾフラ−５−イル、ベンゾ［１,３］ジオキソール−４−イル、ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イル、２,３−ジヒドロベンゾ［１,４］ダイオキシン−５−イル、２,３−ジヒドロベンゾ［１,４］ダイオキシン−６−イル、２'、２'−ジフルオロベンゾ［１,３］ジオキソール−４−イル、または２'、２'−ジフルオロ−ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルであるか、またはＡｒは、ハロ、アミノ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ベンジルオキシ、シアノ、およびトリフルオロメチルからなる群から独立に選択される１または２個の置換基で置換されていることもあるイミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−イル、５,６,７,８−テトラヒドロイミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−イル、イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−５−イル、アミノで置換されていることもあるイミダゾ［１,２−ａ］ピリミジン−３−イル、イミダゾ［１,２−ｃ］ピリミジン−３−イル、イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル、イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−イル、イミダゾ［２,１−ｂ］チアゾール−３−イル、チアゾロ［３,２−ｂ］［１,２,４］トリアゾール−６−イル、ハロまたは−ＮＲ14Ｒ15で置換されていることもあるフロ［３,２−ｃ］ピリジン−７−イル、チエノ［３,２−ｂ］ピリジン−７−イル、ピラゾロ［２,３−ａ］ピリジン−３−イル、ピラゾロ［１,５−ａ］ピリジン−３−イル、または４,５,６,７−テトラヒドロピラゾロ［１,５−ａ］ピリジン−３−イルから選択される基であり；
Ｒ11は、水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、または−（ＣＨ2）P−Ｇであり；
Ｒ12は、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ4アルキル）または−Ｏ−（ＣＨ2）p−Ｇであり；
Ｒ13は、ハロであり；
ｐは、２、３、４、または５であり；
Ｇは、ヒドロキシまたはＮＲ14Ｒ15であり；
Ｒ14およびＲ15は水素およびＣ1−Ｃ5アルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ16は、水素またはシアノであり、
Ｒ17は、−ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ4アルキル、モルホリン−４−イル、またはピペリジン−１−イルである；
但し、ｎが０であるとき、Ｗ−Ｘ−Ｙは−ＣＨ（Ｒ3’）−Ｎ（Ｒ2）−Ｃ（Ｏ）−でない］
で示される化合物、またはその製薬的に許容し得る塩。
【請求項２】
Ａｒが、フェニル環において置換基Ｒ12およびＲ13で場合により置換されているベンゾフラ−４−イル、ベンゾフラ−７−イル、または２,３−ジヒドロベンゾフラ−７−イルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒが、ハロ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、またはＣ1−Ｃ4アルコキシからなる群から独立に選択される１または２個の基で置換されていることもあるイミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−イルである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｗ−Ｘ−Ｙが−ＣＨ（Ｒ3’）−Ｎ（Ｒ2）−ＣＨ（Ｒ3）−である、請求項１,２または３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2が−Ｃ（Ｏ）Ｒ6である、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
製薬的に許容し得る担体、希釈剤または賦形剤とともに請求項１〜５のいずれかに記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項７】
有効量の請求項１〜５のいずれかに記載の化合物を含有する、糖尿病の処置のための医薬組成物。
【請求項８】
有効量の請求項１〜５のいずれかに記載の化合物を含有する、アルツハイマー病の処置のための医薬組成物。
【請求項９】
有効量の請求項１〜５のいずれかに記載の化合物を含有する、哺乳類におけるＧＳＫ−３の阻害のための医薬組成物。
【請求項１０】
有効量の請求項１〜５のいずれかに記載の化合物を含有する、哺乳類における骨形成の促進のための医薬組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００５】
本発明は式Ｉ:
【化１】
2005526072.tif 000002
［式中、
Ｒ1は、水素、ハロ、またはＣ1−Ｃ4アルキルであり；
ｍは、０、１、２、３、または４であり；
Ｒは、−（ＣＨ2）n−、−ＣＨ（ＣＨ3）−、−Ｃ（ＣＨ3）2−、−ＣＨ2−Ｑ1−ＣＨ2−、または−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ2−であり；
Ｑ1は、ＣＨ（ＯＨ）またはカルボニルであり；
ｎは、０、１、２、３、または４であり；
Ｗ−Ｘ−Ｙは、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＨ（Ｒ3’）−Ｎ（Ｒ2）−ＣＨ（Ｒ3）−、−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−Ｑ2−ＣＨ2−、−ＣＨ（Ｒ3’）−Ｏ−ＣＨ2−、または−ＣＨ（Ｒ3’）−Ｎ（Ｒ4）−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｑ2は−Ｎ（Ｒ4）−または−ＣＨ2−であり；
Ｒ2は水素、−（Ｃ1−Ｃ4アルキレン）−Ｒ5、Ｃ5−Ｃ7シクロアルキル、テトラヒドロピラン−４−イル、ピリジニル、ピリミジニル、アミノで置換されていることもあるトリアゾリル、ベンゾチアゾール−２−イル、−Ｃ（Ｓ）−（モルホリン−４−イルまたはＣ1−Ｃ4アルコキシ）、−Ｃ（ＮＲ16）Ｒ17、−Ｃ（Ｏ）Ｒ6、−ＣＯ2Ｒ7、−ＣＯ（ＮＲ8Ｒ9）、−ＳＯ2（ＮＲ8Ｒ9）、−ＳＯ2（Ｃ1−Ｃ4アルキル）、またはアミノ酸残基であり；
Ｒ3およびＲ3’は、水素およびＣ1−Ｃ4アルキルからなる群から独立に選択され、但し、Ｒ3およびＲ3’の１つのみがＣ1−Ｃ4アルキルであってよく；
Ｒ4は水素またはＣ1−Ｃ4アルキルであり；
Ｒ5は水素、ペンタハロエチルまたはトリハロメチル、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシで置換されていることもあるＣ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ハロおよびＣ1−Ｃ4アルコキシからなる群から独立に選択される３個までの置換基で置換されていることもあるフェニル、ピリジニル、場合により窒素原子がＣ3−Ｃ6シクロアルキルで置換されたイミダゾリル、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ（Ｃ1−Ｃ4アルコキシ）、−ＣＯ（ＮＲ8Ｒ9）、−ＮＲ8Ｒ9または−（モルホリン−４−イル）カルボニルであり；
Ｒ6は、水素、３個までのハロ置換基で置換されていることもあるＣ1−Ｃ10アルキル、１−アミノ−２−メトキシエタ−１−イル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキル、トリフルオロメチル、カルボキシル、または（Ｃ1−Ｃ4アルコキシ）カルボニルで置換されていることもあるピリジニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、ピラジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、２までのＣ1−Ｃ4アルキル基で置換されていることもあるモルホリン−４−イル、［１,４］オキサゼピン−４−イル、アゼチジン−４−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、３−メチル−６,７−ジヒドロピロロ［１,２−ａ］イミダゾール−６−イル、場合により４位でフェニルまたはＣ1−Ｃ4アルキルにより置換されたピペラジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、場合により４位でオキソまたはジェミナルなジメチル置換されたピペリジン−１−イル、場合により１位で（Ｃ1−Ｃ4アルコキシ）カルボニルまたはＣ1−Ｃ4アルキルで置換されたピペリジン−４−イルまたは−（Ｃ1−Ｃ4アルキレン）−Ｒ10であり；
Ｒ7はハロで置換されていることもあるＣ1−Ｃ6アルキル、２−メトキシエタ−１−イル、−（Ｃ1−Ｃ2アルキレン）−（モルホリン−４−イルまたはピロリジン−２−オン−１−イル）、またはハロ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、およびトリフルオロメチルからなる群から独立に選択される１または２個の置換基で置換されていることもあるフェニルであり；
Ｒ8は、水素またはＣ1−Ｃ4アルコキシで置換されていることもあるＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ9は、水素またはＣ1−Ｃ4アルコキシで置換されていることもあるＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ10は、−ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＮＲ14Ｒ15、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、１,１−ジオキソチオモルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、場合により１位でＣ1−Ｃ4アルキルにより置換されたピロリジン−２−イル、またはニトロで置換されていることもあるイミダゾリルであり；
Ａｒは、それぞれフェニル環が置換基Ｒ12およびＲ13で置換されていることもある、ベンゾフラ−４−イル、ベンゾフラ−７−イル、ベンゾチエン−４−イル、ベンゾチエン−７−イル、１−（Ｒ11）ベンズイミダゾール−４−イル、１−（Ｒ11）インドール−４−イル、インドール−７−イル、イソキノリン−５−イル、２,３−ジヒドロベンゾ−フラ−４−イル、２,３−ジヒドロベンゾフラ−７−イル、１,３−ジヒドロイソベンゾフラ−４−イル、１,３−ジヒドロイソベンゾフラ−５−イル、ベンゾ［１,３］ジオキソール−４−イル、ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イル、２,３−ジヒドロベンゾ［１,４］ダイオキシン−５−イル、２,３−ジヒドロベンゾ［１,４］ダイオキシン−６−イル、２'、２'−ジフルオロベンゾ［１,３］ジオキソール−４−イル、または２'、２'−ジフルオロ−ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルであるか、またはＡｒは、ハロ、アミノ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ベンジルオキシ、シアノ、およびトリフルオロメチルからなる群から独立に選択される１または２個の置換基で置換されていることもあるイミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−イル、５,６,７,８−テトラヒドロイミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−イル、イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−５−イル、アミノで置換されていることもあるイミダゾ［１,２−ａ］ピリミジン−３−イル、イミダゾ［１,２−ｃ］ピリミジン−３−イル、イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル、イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−３−イル、イミダゾ［２,１−ｂ］チアゾール−３−イル、チアゾロ［３,２−ｂ］［１,２,４］トリアゾール−６−イル、ハロまたは−ＮＲ14Ｒ15で置換されていることもあるフロ［３,２−ｃ］ピリジン−７−イル、チエノ［３,２−ｂ］ピリジン−７−イル、ピラゾロ［２,３−ａ］ピリジン−３−イル、ピラゾロ［１,５−ａ］ピリジン−３−イル、または４,５,６,７−テトラヒドロピラゾロ［１,５−ａ］ピリジン−３−イルから選択される基であり；
Ｒ11は、水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、または−（ＣＨ2）P−Ｇであり；
Ｒ12は、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ4アルキル）または−Ｏ−（ＣＨ2）p−Ｇであり；
Ｒ13は、ハロであり；
ｐは、２、３、４、または５であり；
Ｇは、ヒドロキシまたはＮＲ14Ｒ15であり；
Ｒ14およびＲ15は水素およびＣ1−Ｃ5アルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒ16は、水素またはシアノであり、
Ｒ17は、−ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ4アルキル、モルホリン−４−イル、またはピペリジン−１−イルである；
但し、ｎが０であるとき、Ｗ−Ｘ−Ｙは−ＣＨ（Ｒ3’）−Ｎ（Ｒ2）−Ｃ（Ｏ）−でない］
で示される化合物、またはその製薬的に許容し得る塩を提供する。