【手続補正書】
【提出日】平成21年7月10日(2009.7.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療有効量のＪＮＫ阻害剤を含んで成る、個体中の子宮内膜症を処置及び／又は予防するための医薬組成物。
【請求項２】
ＪＮＫ阻害剤がホルモン抑制剤と組み合わせられる、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
ホルモン抑制剤が、ＧｎＲＨアンタゴニスト、ＧｎＲＨアゴニスト、アロマターゼ阻害剤、プロゲステロン受容体モジュレーター及びエストロゲン受容体モジュレーターから成る群から選択される、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
ＪＮＫ阻害剤が、単独で又は子宮内膜症関連の不妊症の処置のための他の排卵誘発剤と組み合わせられる、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
ＪＮＫ阻害剤が、式（Ｉ）
【化１】
2009509916.tif 000001
｛式中、
Ｇは、ピリミジニル基であり、
Ｌは、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、又はアミノ基、又は３〜８員ヘテロシクロアルキルであって、Ｎ、Ｏ、Ｓから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含み； 
Ｒ1は、水素、スルホニル、アミノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル又はＣ1−Ｃ6−アルコキシ、アリール、ハロゲン、シアノ及びヒドロキシから成る群から選択される｝
で表されるベンゾチアゾール誘導体、並びに、その互変異性体、その幾何異性体、その光学活性形態、例えば鏡像異性体、ジアステレオマー及びそのラセミ型、並びにその医薬として許容される塩である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
Ｒ1がＨ又はＣ1−Ｃ3アルキルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
ＪＮＫ阻害剤が、式（Ｉａ）、（Ｉａ'）又は（Ｉａ''）
【化２】
2009509916.tif 000002
｛式中、
Ｒ1は、水素、スルホニル、アミノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル又はＣ1−Ｃ6−アルコキシ、アリール、ハロゲン、シアノ及びヒドロキシら成る群から選択され；
Ｌは、式−ＮＲ3Ｒ4のアミノ基であり、ここで、Ｒ3及びＲ4は、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、飽和又は不飽和３〜８員シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、（ここで、当該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基は、１〜２個の更なるシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基と縮合することができ）、Ｃ1−Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロアリール、Ｃ2−Ｃ6−アルケニルアリール、Ｃ2−Ｃ6−アルケニルヘテロアリール、Ｃ2−Ｃ6−アルキニルアリール、Ｃ2−Ｃ6−アルキニルヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6−アルキルシクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニルシクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニルヘテロシクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニルシクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニルヘテロシクロアルキルであり、或いは
Ｒ3及びＲ4は、それらが結合する窒素と一緒に環を形成することができる｝
のいずれかである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｒ3が、水素又はメチル又はエチル又はプロピル基であり、Ｒ4が、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−アリール、Ｃ1−Ｃ6−アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール及び４〜８員飽和又は不飽和シクロアルキルから成る群から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ3及びＲ4が、それらが結合する窒素と一緒に、任意に置換されたピペラジン又はピペリジン又はモルホリン又はピロリジン環を形成し、当該任意の置換基は、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、飽和又は不飽和３〜８員シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、（ここで、当該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基は、１〜２個の更なるシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基と縮合することができ）、Ｃ1−Ｃ6−アルキルアリール、Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロアリール、Ｃ2−Ｃ6−アルケニルアリール、Ｃ2−Ｃ6−アルケニルヘテロアリール、Ｃ2−Ｃ6−アルキニルアリール、Ｃ2−Ｃ6−アルキニルヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6−アルキルシクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニルシクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニルヘテロシクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニルシクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニルヘテロシクロアルキルから成る群から選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ｌが、以下：
【化３】
2009509916.tif 000003
｛式中、
ｎは、１〜１０、好ましくは１〜６であり、
Ｒ5及びＲ5'は、互いに独立に、Ｈ、Ｃ1−Ｃ10アルキル、アリール又はヘテロ−アリール、Ｃ1−Ｃ6アルキル−アリール及びＣ1−Ｃ6−アルキル−ヘテロアリールから成る群から選択される｝
から選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の医薬組成物：
【請求項１１】
Ｌが、以下：
【化４】
2009509916.tif 000004
｛式中、
ｎは、１〜１０、好ましくは１〜６であり；且つ
Ｒ5及びＲ5'は、互いに独立に、Ｈ、Ｃ1−Ｃ10アルキル、アリール又はヘテロ−アリール、Ｃ1−Ｃ6アルキル−アリール及びＣ1−Ｃ6−アルキル−ヘテロアリールから成る群から選択される｝
から選択される、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
ＪＮＫ阻害剤が、
１，３−ベンゾチアゾール−２−イル（２−｛［４−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］オキシ｝ピリミジン−４−イル）アセトニトリル
である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の医薬組成物：
【請求項１３】
ＪＮＫ阻害剤が、式（ＩＩＩ）の化合物
【化５】
2009509916.tif 000005
｛式中、
Ｙは、少なくとも１つの窒素原子を含む、４〜１２員飽和環式又は二環式アルキルであり、当該環の中の１つの窒素原子は、式（ＩＩＩ）のスルホニル基と結合を形成し、それによりスルホンアミドを提供し；
Ｒ1は、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、アミノ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、アシルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ及びヒドラジドから成る群から選択され；
Ｒ2は、水素、ＣＯＯＲ3、−ＣＯＮＲ3Ｒ3'、ＯＨ、ＯＨ又はアミノ基により置換されたＣ1−Ｃ4アルキル、ヒドラジドカルボニル基、硫酸塩、スルホン酸塩、アミン又はアンモニウム塩から成る群から選択され；
Ｒ3、Ｒ3'は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、及びヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ6−アルキルから成る群から独立に選択される置換基である｝
で表される化合物、並びに、その幾何異性体、その光学活性形態、例えば鏡像異性体、ジアステレオマー及びそのラセミ型、並びにその医薬として許容される塩である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
Ｒ1が、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル及びＣ1−Ｃ6アルコキシから成る群から選択される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
Ｙが、以下の一般式
【化６】
2009509916.tif 000006
｛式中、
Ｌ1及びＬ2は、互いに独立に、任意に１〜３個のヘテロ原子を含むＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、Ｃ4−Ｃ8−シクロアルキルから成る群から選択され、任意にアリール又はヘテロアリールと縮合し；又は、Ｌ1及びＬ2は、独立にアリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ3、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ3'Ｒ3、−ＮＲ3'Ｒ3、−ＮＲ3'Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−ＮＲ3'Ｃ（Ｏ）ＮＲ3'Ｒ3、−（ＳＯ）Ｒ3、−（ＳＯ2）Ｒ3、−ＮＳＯ2Ｒ3、及び−ＳＯ2ＮＲ3'Ｒ3から成る群から選択され、
Ｒ3、Ｒ3'は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、及びヘテロアリール−Ｃ1−Ｃ6−アルキルから成る群から独立に選択される置換基であり；
或いは、Ｌ1及びＬ2は、一緒に、４〜８員の飽和環式アルキル又はヘテロアルキル基を形成し；且つ
Ｒ6は、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、ＯＨ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、スルホニル、オキソ（＝Ｏ）から成る群から選択され、且つ
ｎ'は、０〜４、好ましくは１又は２の整数である｝
を有するいずれかの環状アミンである、請求項１３又は１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
Ｒ6がＨであり、Ｌ2がＨであり、Ｌ1が−ＮＲ3'Ｒ3であり、ここで、Ｒ3'及びＲ3の少なくとも１つは、水素ではなく、Ｃ3−Ｃ12−シクロアルキル若しくは−ビシクロ若しくは−トリシクロアルキルにより置換された直鎖又は分岐のＣ4−Ｃ18−アルキル、アリール−Ｃ1−Ｃ18−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ2−Ｃ18−アルキル、Ｃ1−Ｃ14−アルキルから成る群から選択される置換基であり、当該アルキル鎖は１〜３個のＯ又はＳ原子を含むことができる、請求項１３〜１５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
Ｌ1が−ＮＨＲ3であり、ここで、Ｒ3は、シクロヘキシル基又はベンジル基により任意に置換された直鎖又は分岐のＣ4−Ｃ12−アルキル、好ましくはＣ6−Ｃ12−アルキルである、請求項１３〜１６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
Ｙが、ピペリジン基
【化７】
2009509916.tif 000007
｛式中、Ｌ1が−ＮＨＲ3であり、ここで、Ｒ3は、直鎖又は分岐のＣ4−Ｃ12−アルキル、好ましくはＣ8−Ｃ12−アルキルである｝、又はベンジル基である、請求項１３〜１７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
ＪＮＫ阻害剤が、以下
１，３−ベンゾチアゾール−２−イル（２−｛［２−（３−ピリジニル）エチル］アミノ｝−４−ピリミジニル）アセトニトリル
４−クロロ−Ｎ−［（５−｛［４−（ブチルアミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝チエン−２−イル）メチル］ベンズアミドアセトニトリル
から成る群から選択される、請求項１３〜１８のいずれか一項に記載の医薬組成物。