【手続補正書】
【提出日】平成21年2月4日(2009.2.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
通常の乾燥粉末工程で混合でき、且つ標準的な錠剤製造機を用いて圧縮できる口腔製剤であって：
（ａ）有効量の、１種類以上の活性成分；
（ｂ）マトリックスの溶解に必要な硬度および時間を提供するのに十分な量の、１種類以上の、分子量１０００〜８０００のポリエチレングリコールまたはその誘導体；
（ｃ）１種類以上の、全マトリックスの０．０５〜２重量％の懸濁化剤；
（ｄ）１種類以上の、全マトリックスの０．０５〜２重量％の流動化剤；ならびに
（ｅ）１種類以上の、全マトリックスの０．０５〜２重量％の甘味料、を含む口腔製剤。
【請求項２】
活性成分の有効量が、全マトリックスの約６０重量％までの量である、請求項１に記載の口腔製剤。
【請求項３】
マトリックスの溶解時間が、患者に投与した後少なくとも２時間以内である、請求項１に記載の口腔製剤。
【請求項４】
マトリックスの溶解時間が４０分以内である、請求項３に記載の口腔製剤。
【請求項５】
マトリックスの溶解時間が１２〜１５分以内である、請求項４に記載の口腔製剤。
【請求項６】
マトリックスの溶解時間が５分以内である、請求項５に記載の口腔製剤。
【請求項７】
口腔製剤が持続放出する組成物である、請求項１に記載の口腔製剤。
【請求項８】
ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）がＰＥＧ  １４５０である、請求項１に記載の口腔製剤。
【請求項９】
ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）誘導体が界面活性剤特性を有するＰＥＧ−脂肪酸エステルである、請求項１に記載の口腔製剤。
【請求項１０】
懸濁化剤が、シカクマメ（ｔｅｔｒａｇｏｎｏｌｏｂｕｓ）、Ａｃａｃｉａ  ｇｌａｕｃｏｐｈｙｌｌａ、Ａｃａｃｉａ  ａｂｙｓｓｉｎｉｃａ、Ａｃａｃｉａ  ｎｉｌｏｔｉｃａ、Ａｃａｃｉａ  ｇｕｍｍｉｆｅｒａ、およびＡｃａｃｉａ  ａｒａｂｉｃａ、シリカゲル、コリドン、クレモホール、コリコート、スルトール、ルジプレス（ｌｕｄｉｐｒｅｓｓ）およびそれらの混合物から成る群より選択される、請求項１に記載の口腔製剤。
【請求項１１】
甘味料が、ショ糖、スクラロース；グルコン酸亜鉛；エチルマルチトール；グリシン；アセスルファム−Ｋ；アスパルテーム；サッカリン；果糖；キシリトール；ハチミツ；コーンシロップ、ゴールデンシロップ、ミスリ（ｍｉｓｒｉ）、噴霧乾燥甘草；グリセリジン（ｇｌｙｃｅｒｒｈｉｚｉｎｅ）；デキストロース；グルコン酸ナトリウム；ステビア粉末；グルコノデルタ−ラクトン；エチルバニリン；バニリン；通常および高力化甘味料またはシロップ、あるいはそれらの塩、ならびにそれらの混合物から成る群より選択される、請求項１に記載の口腔製剤。
【請求項１２】
甘味料が、アスパルテーム、スクラロース、およびアセスルファム−Ｋから成る群より選択される高力価甘味料である、請求項１１に記載の口腔製剤。
【請求項１３】
活性成分が、抗感染薬（抗生物質）、眼、耳、鼻、および咽頭調整薬、抗体を含む抗新生物薬、ナノボディー、抗体断片、酵素プロドラッグ治療向け抗体（ＡＤＥＰＴ）、胃腸管薬、呼吸器薬、関節薬、血液形成および凝固薬、診断薬、光感受性剤、スタチン、ナプロキシン、インドール−３−酢酸、ホルモンおよび合成基質、心臓血管薬、皮膚および粘膜調整剤、ＮＳＡＩＤｓ、鎮痛剤、筋肉痙攣薬、抗炎症剤、中枢神経系薬、補助食品、糖尿病薬、ならびに電解質および水平衡剤、それらの混合物、ならびにそれらのプロドラッグ、薬物複合体、中間薬、酵素、ビタミン、およびタンパク質複合体から成る群より選択される、請求項１に記載の口腔製剤。
【請求項１４】
活性成分がインスリン、トリアムシノロン、テストステロン、レボノルゲステトレル、エストラジオール、フィトエストロゲン、エストロン、デキサメタゾン、エチノジオール、プレドニゾン、デソゲストレル、クリプトテロン、ノルエチンドロン、メゲストロール、ヒドロコルチゾン、ダナゾール、酢酸コルチソン、アビアン、ナンドロロン、フルオキシメステロン、フルドロコルチゾン、フルオキシメステロン・デキサメタゾン・レボラ・フルドロコルチゾン・低オゲステレル（ｏｇｅｓｔｒｅｌ）・メチルプレドニゾロン、ネコン、レボノルゲストレル、エストロピペート、レボキシル、メチマゾール、プロフィルチオウラシル・デスモプレシン、プレドニゾロン・オルゲストレル・ノルエチンドロン・トリアミシノロン・トリボラ（ｔｒｉｖｏｒａ）・ゾビア（ｚｏｖｉａ）・ゲストデン、アルファカルシドール、１，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３、クロミフェン、フィナステリド、およびチボロン、またはそれらの生物学的に関係する中間体、あるいはそれらの組み合わせから成る群より選択される天然または合成起源のホルモンである請求項１３に記載の口腔製剤。
【請求項１５】
活性成分が、アレンドロネート、エチドロネート、パミドロネート、チルドロネート、およびリセドロネート化合物、ならびにそれらの塩から成る群より選択されたビスホスホン酸またはビスホスホネート塩である、請求項１に記載の口腔製剤。
【請求項１６】
ビスホスホネートが、無水アレンドロネート、水素化アレンドロネート塩、およびそれらの混合物から成る群より選択される、アレンドロネートである、請求項１５に記載の口腔製剤。
【請求項１７】
ビスホスホネートがアレンドロネートナトリウムである、請求項１６に記載の口腔製剤。
【請求項１８】
ホルモン補充療法に用いられるホルモンを１種類以上更に含む、請求項１５に記載の口腔製剤。
【請求項１９】
ホルモンが、エストラジオール、プロゲステロン、テストステロン、デヒドロエピアンドステロン（ＤＨＥＡ）、およびそれらの混合物から成る群より選択される、請求項１８に記載の口腔製剤。
【請求項２０】
他の薬学的に許容可能な担体および／または賦形剤を１種類以上更に含む、請求項１に記載の口腔製剤。
【請求項２１】
薬学的に許容可能な担体および／または賦形剤が、結合剤、香味剤、潤滑剤、着色剤、可溶性増強剤、崩壊剤、増量剤、タンパク質、補助因子、乳化剤、可溶化剤、錯化剤、およびそれらの混合物から成る群から選択される請求項２０に記載の口腔製剤。
【請求項２２】
流動化剤がステアリン酸マグネシウムである、請求項１に記載の口腔製剤。
【請求項２３】
結合ゲル化剤を更に含む、請求項１に記載の口腔製剤。
【請求項２４】
結合ゲル化剤がヒドロキシプロピルメトセルロースである、請求項２３に記載の口腔製剤。
【請求項２５】
（ａ）有効量の、１種類以上の活性成分；
（ｂ）マトリックスの溶解に必要な硬度および時間を提供するのに十分な量の、１種類以上の、分子量１０００〜８０００のポリエチレングリコールまたはその誘導体；
（ｃ）１種類以上の、全マトリックスの０．０５〜２重量％の懸濁化剤；
（ｄ）１種類以上の、全マトリックスの０．０５〜２重量％の流動化剤；ならびに
（ｅ）１種類以上の、全マトリックスの０．０５〜２重量％の甘味料、を含むマトリックスの乾燥工程で調製された口腔製剤。
【請求項２６】
口腔内の１つ以上の膜を横切り、１種類以上の活性成分を送達できる投与製剤の製造方法であって、
（ａ）（ｉ）１種類以上の、有効量の活性成分；
（ｉｉ）１０００〜８０００の分子量を有し、マトリックスの溶解に必要な硬度および時間を提供するのに十分な量の、１種類以上のポリエチレングリコールまたはその誘導体；
（ｉｉｉ）１種類以上の、全マトリックスの０．０５〜２重量％の懸濁化剤；
（ｉｖ）１種類以上の、全マトリックスの０．０５〜２重量％の流動化剤；ならびに
（ｖ）１種類以上の、全マトリックスの０．０５〜２重量％の甘味料、を混合することによってマトリックスを調製する段階、
（ｂ）前記マトリックスを、口腔内の１つ以上の膜への投与に好適な錠剤形状に圧縮する段階を含み；
活性成分と賦形剤の割合が、所望時間内に活性成分の溶解および吸収を可能にする割合である方法。