【手続補正書】
【提出日】平成22年11月16日(2010.11.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１５２】
2010280674.tif 000001
に記載の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグであって、ここで、
Ｒ１は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＲ３Ｒ４、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；
Ａ１は、＝Ｎ−および＝Ｃ（Ｈ）−から選択され；
Ｚは、−Ｏ−であり；
Ａｒは、式ＩＩの基または式ＩＩＩの基：
【化１５３】
2010280674.tif 000002
のいずれかであり、ここで、
Ｒ２は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；
ｑは、０〜４であり；
Ｇは、以下
【化５００】
2010280674.tif 000003
のうちの１つから選択され、
それぞれのＥは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−ＣＨ２−、および−Ｓ（Ｏ）０−２−から選択され；
上の式のいずれかにおけるそれぞれのメチレンは、独立して、必要に応じて１つまたは２つのＲ２５によって置換され；
Ｒ２５は、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；２つのＲ２５は、該２つのＲ２５が結合される炭素と一緒になって、結合して三員〜七員の脂環式またはヘテロ脂環式を形成し得、単一の炭素上の２つのＲ２５はオキソであり得；
Ｊは、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｏ−、および−ＮＲ１５−から選択され；
Ｒ３は、−ＨまたはＲ４であり；
Ｒ４は、必要に応じて置換された低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された低級アリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換された低級ヘテロシクリルアルキルから選択されるか；または、Ｒ３およびＲ４は、このＲ３およびＲ４が結合する共通の窒素と一緒になる場合、必要に応じて置換された五員〜七員のヘテロシクリルを形成し、この必要に応じて置換された五員〜七員のヘテロシクリルは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰから選択される少なくとも１つのさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて含み；
Ａ２およびＡ３は、＝Ｎ−および＝Ｃ（Ｒ２）−からそれぞれ独立して選択され；
Ｄは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、および−ＮＲ１５−から選択され；
Ｒ５０は、Ｒ３であり；
Ｒ１３は、−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され、２つのＲ１３は、この２つのＲ１３が結合される原子と一緒になって、結合して、１〜４個の間のＲ６０で必要に応じて置換されたヘテロ脂環式を形成し得、このヘテロ脂環式は４個までの環ヘテロ原子を有し得、そしてこのヘテロ脂環式は、このヘテロ脂環式に縮合されるアリールまたはヘテロアリールを有し得、この場合、このアリールまたはヘテロアリールは、さらなる１〜４個のＲ６０で必要に応じて置換され；
Ｒ１４は、−Ｈ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ４、−ＣＮ、−ＯＲ３、必要に応じて置換された低級アルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、および必要に応じて置換されたヘテロ脂環式から選択され；
Ｒ１５は基−Ｍ１−Ｍ２であり、ここでＭ１は存在しないか、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ０−４アルキレン−、−Ｃ（＝Ｏ）−、および、少なくとも１つの窒素を含む１〜３のヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された四員〜六員のヘテロシクリル環状から選択され；そしてＭ２は、−Ｈ、−Ｃ０−６アルキル、アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−４アルキルＱ、−Ｃ０−４アルキルＱ、−ＯＣ０−４アルキルＱ−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ０−４アルキルＱ−、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｃ０−４アルキルＱから選択され；
Ｑは五員〜十員の環系であり、必要に応じて０〜４個のＲ２０によって置換され；
Ｒ２０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；そして
Ｒ６０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換された低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、および必要に応じて置換されたアリールアルキルから選択されるか；あるいは、２つのＲ６０は、非芳香族炭素に結合される場合、オキソであり得、
ただし、該化合物が
【化５０１】
2010280674.tif 000004
ではない、化合物。
【請求項２】
Ａｒが、式ＩＩａ、式ＩＩｂ、および式ＩＩＩａ：
【化１６１】
2010280674.tif 000005
のうちの１つに従う、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａ１が、＝Ｃ（Ｈ）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａｒが、式ＩＩａであり、Ａ１が、＝Ｎ−である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｄが、−Ｏ−であり、Ｒ１が−ＯＲ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
−Ｏ−Ｒ５０およびＲ１が、式Ｉに従う前記キナゾリンまたはキノリンの６位および７位に交換可能に位置する、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、−ＯＨまたは−ＯＣ１−６アルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｇが、以下：
【化５０２】
2010280674.tif 000006
から選択され、
ここで、Ｑ、Ｒ２０、Ｒ１３、Ｅ、およびＲ６０は上に定義される通りであり；上の式のいずれかにおけるそれぞれのメチレンは、示された環におけるもの以外は、独立して、必要に応じてＲ２５によって置換され；そして、Ｒ２５は、ハロゲン、トリハロメチル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；２つのＲ２５は、該２つのＲ２５が結合される炭素と一緒になって、結合して三員〜七員の脂環式またはヘテロ脂環式を形成し得る、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑが以下：
【化１６３】
2010280674.tif 000007
から選択され、ここで、Ｒ２０は上に定義されており、そしてＰは、Ｐが縮合される芳香環の２つの共有される炭素を含む、五員〜七員の環であり、Ｐは必要に応じて１〜３のヘテロ原子を含む、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａｒが、式ＩＩに従い、Ｇが、以下：
【化５０３】
2010280674.tif 000008
から選択され、ここで、Ｑ、Ｒ２０、Ｒ１３、ＥおよびＲ６０は上に定義される通りであり、そして上の式のいずれかにおけるそれぞれのメチレンは、示された環におけるもの以外は、独立してＲ２５によって必要に応じて置換され；そして、Ｒ２５は、ハロゲン、トリハロメチル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；２つのＲ２５は、該２つのＲ２５が結合される炭素と一緒になって、結合して、三員〜七員の脂環式またはヘテロ脂環式を形成し得る、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５０が、ヘテロ脂環式またはＣ１−６アルキル−ヘテロ脂環式である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２の少なくとも１つが、ハロゲンである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
以下の化合物：
【化５０４】
2010280674.tif 000009
【化５０５】
2010280674.tif 000010
【化５０６】
2010280674.tif 000011
【化５０７】
2010280674.tif 000012
【化５０８】
2010280674.tif 000013
【化５０９】
2010280674.tif 000014
【化５１０】
2010280674.tif 000015
【化５１１】
2010280674.tif 000016
【化５１２】
2010280674.tif 000017
【化５１３】
2010280674.tif 000018
【化５１４】
2010280674.tif 000019
【化５１５】
2010280674.tif 000020
【化５１６】
2010280674.tif 000021
【化５１７】
2010280674.tif 000022
【化５１８】
2010280674.tif 000023
【化５１９】
2010280674.tif 000024
【化５２０】
2010280674.tif 000025
【化５２１】
2010280674.tif 000026
【化５２２】
2010280674.tif 000027
【化５２３】
2010280674.tif 000028
【化５２４】
2010280674.tif 000029
【化５２５】
2010280674.tif 000030
【化５２６】
2010280674.tif 000031
【化５２７】
2010280674.tif 000032
【化５２８】
2010280674.tif 000033
【化５２９】
2010280674.tif 000034
【化５３０】
2010280674.tif 000035
【化５３１】
2010280674.tif 000036
【化５３２】
2010280674.tif 000037
【化５３３】
2010280674.tif 000038
【化５３４】
2010280674.tif 000039
【化５３５】
2010280674.tif 000040
【化５３６】
2010280674.tif 000041
【化５３７】
2010280674.tif 000042
【化５３８】
2010280674.tif 000043
【化５３９】
2010280674.tif 000044
【化５４０】
2010280674.tif 000045
【化５４１】
2010280674.tif 000046
【化５４２】
2010280674.tif 000047
【化５４３】
2010280674.tif 000048
【化５４４】
2010280674.tif 000049
【化５４５】
2010280674.tif 000050
【化５４６】
2010280674.tif 000051
【化５４７】
2010280674.tif 000052
【化５４８】
2010280674.tif 000053
【化５４９】
2010280674.tif 000054
【化５５０】
2010280674.tif 000055
【化５５１】
2010280674.tif 000056
【化５５２】
2010280674.tif 000057
【化５５３】
2010280674.tif 000058
【化５５４】
2010280674.tif 000059
【化５５５】
2010280674.tif 000060
のうちの１つから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
式Ａ−Ｂ−Ｃの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグであって、ここで：
Ａが、以下：
【化５５６】
2010280674.tif 000061
から選択され；
Ｂが、以下：
【化５５７】
2010280674.tif 000062
から選択され；
Ｃが、以下：
【化５５８】
2010280674.tif 000063
から選択され、ここで：
Ｒ２は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；
ｑは、０〜２であり；
それぞれのＲ３は独立して、−Ｈ、必要に応じて置換された低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから選択され；２つのＲ３は、この２つのＲ３が結合する窒素と一緒になって、四員〜七員のヘテロ脂環式を形成し、この四員〜七員のヘテロ脂環式は必要に応じて、１つのさらなるヘテロ原子を含み；１つのこのさらなるヘテロ原子が窒素である場合、この窒素は、−Ｈ、トリハロメチル、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択される基によって必要に応じて置換され；
それぞれのＲ３５は独立して、−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択されるか；あるいは、２つのＲ３５は、この２つのＲ３５が結合する窒素と一緒になって、結合して、１〜４個のＲ６０によって必要に応じて置換されるヘテロ脂環式を形成し得、このヘテロ脂環式は、さらなる環ヘテロ原子を有し得、そしてこのヘテロ脂環式は、そこに縮合されたアリールを有し得、このアリールは、さらなる１〜４個のＲ６０によって必要に応じて置換され得；
Ａ１は＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｈ）−から選択され；
Ａ２は＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｈ）−のいずれかであり；
Ｒ５は−Ｈまたは必要に応じて置換された低級アルキルであり；
Ｒ８は、Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ３から選択されるか、あるいは、Ａ基は、少なくとも１つのＲ８を含み、Ｒ８は、存在せず、アルキレンリンカーが対応する窒素原子に結合し；
Ｅ１は−Ｏ−、−ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ５）−、および−Ｓ（Ｏ）０−２−から選択され；
Ｑは五員〜十員の環系であって、必要に応じて０〜４のＲ２０によって置換されており；
Ｒ２０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；
Ｒ６０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換された低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、および必要に応じて置換されたアリールアルキルから選択されるか；あるいは、２つのＲ６０は、非芳香族炭素に結合される場合、オキソであり得；
上の式のいずれかにおけるそれぞれのメチレンは独立して、必要に応じて１つまたは２つのＲ２５によって置換され；そして
それぞれのＲ２５は独立して、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；２つのＲ２５は、該２つのＲ２５が結合する炭素と一緒になって、結合して、三員から七員の脂環式またはヘテロ脂環式を形成し得、単一の炭素上の２つのＲ２５はオキソであり得る、化合物。
【請求項１５】
Ｑが、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、インダニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾフラニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、テトラヒドロイソキノリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラゾリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、オキサゾリル、オキザゾリニル、オキサゾリジニル、トリアゾリル、イソキサゾリル、イソキサゾリジニル、チアゾリル、チアゾリニル、チアゾリジニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、キノリル、イソキノリル、ベンズイミダゾリル、チアジアゾリル、ベンゾピラニル、ベンゾチアゾリル、ベンズオキサゾリル、フリル、チエニル、ベンゾチエリイルおよびオキサジアゾリルから選択され；それぞれは、１〜４個のＲ２０によって必要に応じて置換され；ここで、それぞれのＲ２０は、独立して−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｂが、以下：
【化５５９】
2010280674.tif 000064
であり、Ａ１が、＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｈ）−である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｂが、以下：
【化５６０】
2010280674.tif 000065
である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｃが、以下：
【化５６１】
2010280674.tif 000066
から選択され、Ｅ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ２０およびＲ６０が上に定義される通りである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｃが、以下：
【化５６２】
2010280674.tif 000067
である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２が、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２が、ハロゲンである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が、フッ素または塩素のいずれかである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が、水素である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
請求項１または１４に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的組成物。
【請求項２５】
請求項１または１４に記載の化合物の代謝産物。
【請求項２６】
キナーゼのインビボ活性を調節するための組成物であって、該組成物は、治療有効量の請求項１または１４に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２７】
前記キナーゼのインビボ活性の調節が、該キナーゼの阻害を含む、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
前記キナーゼは、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３、およびｆｌｔ−４のうちの少なくとも１つである、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２９】
前記キナーゼはｃ−Ｍｅｔである、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
制御されていない細胞活動、異常な細胞活動、および／または所望しない細胞活動に関連する疾患または障害を処置する組成物であって、該組成物は、治療有効量の、請求項１または１４に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項３１】
キナーゼのモジュレーターについてスクリーニングする方法であって、該キナーゼはｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３、およびｆｌｔ−４から選択され、該方法は、請求項１または１４のいずれか１項に記載の化合物のキナーゼ調節活性と、少なくとも１つの候補因子とを比較する工程、および該キナーゼの活性に対する該候補因子の相対的効果を決定する工程を包含する、方法。
【請求項３２】
細胞における増殖活性を阻害する組成物であって、該組成物は、有効量の、請求項１または１４に記載の化合物を含む、組成物。