【手続補正書】
【提出日】平成21年5月13日(2009.5.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2006511498.tif 000001
（式中：−R1は水素原子、(C1−C4)アルキル基、または(CH2)nOH、(CH2)n−O−テトラヒドロピラン−2−イル、(CH2)nNR'6R'7、(CH2)nCN、(CH2)nCO2(C1−C4)alkもしくは(CH2)nCONR6R7基を表し；
−R2は水素原子または(C1−C4)アルキル基を表すか；
−またはR1およびR2は一緒になって(CH2)3基を形成し；
−R3はヒドロキシ、ヒドロキシメチル、カルボキシ、(C1−C4)アルカノイル、アジド、(C1−C4)アルコキシカルボニル、ヒドロキシイミノメチル、(C1−C4)アルキルスルホニル、トリフルオロメチル、チオール、(C1−C4)アルキルチオもしくはシアノ基によって、または(CH2)mNR'7R10、CONR6R8もしくはO(CH2)nR9基によってモノ置換されたフェニル；ハロゲン原子、(C1−C4)アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、(C1−C4)アルコキシ、カルボキシ、(C1−C4)アルカノイル、アジド、(C1−C4)アルコキシカルボニル、ヒドロキシイミノメチル、チオール、(C1−C4)アルキルチオもしくは(C1−C4)アルキルスルホニル基、またはフェニルもしくはシアノから選択される2〜5の同一または異なる置換基によって、あるいは(CH2)mNR'7R10、CONR6R8もしくはO(CH2)nR9基によって置換されたフェニルを表すか；またはR3はフェニルが置換されていないかもしくはハロゲン原子によって置換されたベンゾジオキソリル基を表し；
−R4およびR5は、同一または異なって、互いに独立して、水素もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシ、(C1−C4)アルキル、トリフルオロメチル、フェニル、シアノ、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)アルコキシカルボニルもしくは(C1−C4)アルキルスルホニル基、あるいはO−(CH2)nNR6R7もしくは(CH2)nNR6R7基を表し；
−R6は水素または(C1−C4)アルキル基を表し；
−R7は水素または(C1−C4)アルキル基を表すか；
−またはR6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピペリジル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたは4−メチルピペラジン−1−イルから選択される複素環式基を形成し；
−R'6は水素または(C1−C4)アルキル基を表し；
−R'7は水素または(C1−C4)アルキル基を表すか；
−またはR'6およびR'7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニルまたはピロリジニルから選択される複素環式基を形成し；
−R8は水素、(C1−C4)アルキル基または−(CH2)nNR6R7基を表すか；
−またはR6およびR8は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピペリジル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニルまたは4−メチルピペラジン−1−イルから選択される複素環式基を形成し；
−R9はフェニル基またはアミノ、モルホリン−4−イル、シアノもしくは(C1−C4)アルコキシカルボニル基を表し；
−R10はR'6、またはフェニル、ピリジルもしくはピリミジニル基、または(CH2)nNR'6R'7基を表すか；
−あるいはR'7およびR10は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピペラジニルまたは4−メチルピペラジン−2−イルから選択される複素環式基を形成し；
−nは1、2または3を表し；
−mは0または1を表し；
−Alkはアルキルを表す）
に相当する、塩基または酸付加塩の形態、水和物もしくは溶媒和物の形態にある化合物。
【請求項２】
−R1が水素原子またはメチル、シアノメチル、(C1−C4)アルコキシカルボニルメチル、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピルもしくはピロリジノエチル基を表し；
−そして／またはR2がメチル基を表し；
−そして／またはR1およびR2が一緒になって(CH2)3基を形成し；
−そして／またはR3がヒドロキシ、(C1−C4)アルコキシカルボニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチル、メチルチオ、シアノメトキシ、アミノエトキシ、アセチル、ヒドロキシメチル、シアノ、アミノ、アジド、アミノメチルもしくはヒドロキシイミノメチル基または(CH2)mNR'7R10基（ここで、R'7は水素原子またはメチルを表し、R10は水素原子またはフェニル、ピリジルもしくはピリミジニル基を表すか、またはR'7およびR10は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピペラジン−1−イルまたは4−メチルピペラジン−1−イル基を形成し、mは0または1を表す）によってモノ置換されたフェニルを表すか；またはR3はハロゲン原子、メチル、メトキシ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、(C1−C4)アルコキシカルボニル、メチルスルホニル、シアノメトキシ、アミノエトキシ、アセチル、ヒドロキシメチル、シアノ、アミノ、アジド、アミノメチルもしくはヒドロキシイミノメチル基または(CH2)mNR'7R10基（ここで、R'7は水素原子または  メチルを表し、R10は水素原子またはフェニル、ピリジルもしくはピリミジニル基を表すか、またはR'7およびR10は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピペラジン−1−イルまたは4−メチルピペラジン−1−イル基を形成し、mは0または1を表す）から選択される2〜3の同一または異なる置換基によって置換されたフェニルを表すか；またはR3はフェニルが置換されていないか、もしくはハロゲン原子によって置換されたベンゾジオキソリル基を表し；
−そして／またはR4はハロゲン原子またはメチル、メトキシもしくは(C1−C4)アルコキシカルボニル基を表し；
−そして／またはR5は水素原子またはメチル基を表す
ことを特徴とする、塩基の形態または酸付加塩の形態、および水和物もしくは溶媒和物の形態にある、請求項１による式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
・3−(2,4−ジメトキシフェニル)−1,9−ジメチル−2−オキソ−2,9−ジヒドロ−1H−ピリド[2,3−b]インドール−6−カルボン酸；
・3−(2,4−ジメトキシフェニル)−1,6−ジメチル−1,9−ジヒドロ−2H−ピリド[2,3−b]インドール−2−オン；
・3−(3−ヒドロキシメチルフェニル)−1,6−ジメチル−1,9−ジヒドロ−2H−ピリド[2,3−b]インドール−2−オン；
・3−(2,4−ジクロロフェニル)−1,6−ジメチル−1,9−ジヒドロ−2H−ピリド[2,3−b]インドール−2−オン；
・3−(1,6−ジメチル−2−オキソ−2,9−ジヒドロ−1H−ピリド[2,3−b]−インドール−3−イル)ベンゾニトリル；
・3−(4−アミノフェニル)−1,6−ジメチル−1,9−ジヒドロ−2H−ピリド[2,3−b]インドール−2−オン；
・3−(6−クロロ−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−1,6−ジメチル−1,9−ジヒドロ−2H−ピリド[2,3−b]インドール−2−オン；
・1,6−ジメチル−1,9−ジヒドロ−3−(フェニルアミノフェニル)−2H−ピリド[2,3−b]インドール−2−オン；
・6−ブロモ−3−(3,5−ジメチルフェニル)−1−メチル−1,9−ジヒドロ−2H−ピリド[2,3−b]インドール−2−オン；
・1,6−ジメチル−3−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−1,9−ジヒドロ−2H−ピリド[2,3−b]インドール−2−オン；
・1,6−ジメチル−3−(3−(ピリジン−2−イルアミノ)フェニル)−1,9−ジヒドロ−2H−ピリド[2,3−b]インドール−2−オン；
・1,6−ジメチル−3−(3−(ピリミジン−2−イルアミノ)フェニル)−1,9−ジヒドロ−2H−ピリド[2,3−b]インドール−2−オン；
・3−(3−アセチルフェニル)−1,6−ジメチル−1,9−ジヒドロ−2H−ピリド[2,3−b]インドール−2−オン；
・2−(2,4−ジクロロフェニル)−9−メチル−5,6−ジヒドロ−3H,4H−3a,6a−ジアザフルオランテン−3−オン；
・メチル9−(シアノメチル)−3−(2,4−ジクロロフェニル)−2−オキソ−2,9−ジヒドロ−1H−ピリド[2,3−b]インドール−6−カルボキシレート：
から選択される、塩基の形態または酸付加塩の形態、および水和物もしくは溶媒和物の形態にある化合物。
【請求項４】
式：
【化２】
2006511498.tif 000002
（式中、R1、R2、R4およびR5 は式（Ｉ）の化合物について定義されたとおりである）
の2−アミノインドールを、式：
【化３】
2006511498.tif 000003
（式中、R3は式（Ｉ）の化合物について定義されたとおりであり、AlkはC1−C4アルキルを表す）
のエステルと反応させることを特徴とする、請求項１〜３のいずれか一つに記載の化合物の製造方法。
【請求項５】
式：
【化４】
2006511498.tif 000004
（式中、R1、R2、R4およびR5 は式（Ｉ）の化合物について定義されたとおりである）のアミノインドールを、式：
【化５】
2006511498.tif 000005
（式中、R3は式（Ｉ）の化合物について定義されたとおりであり、AlkはC1−C4アルキルを表す）
のエステルと反応させることを特徴とする、請求項１〜３のいずれか一つに記載の化合物の製造方法。
【請求項６】
請求項１〜３のいずれか一つに記載の化合物、または該化合物の医薬的に許容される酸との付加塩、あるいは該化合物の水和物もしくは溶媒和物も含むことを特徴とする医薬。
【請求項７】
請求項１〜３のいずれか一つに記載の化合物、またはこの化合物の医薬的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物、および少なくとも一つの医薬的に許容される賦形剤を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項８】
腫瘍細胞の増殖によって引き起こされるかまたは悪化する疾患の治療および予防のための、請求項７に記載の医薬組成物。