【手続補正書】
【提出日】平成21年7月22日(2009.7.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2009502899.tif 000001
（式中、
ｈａｌは、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である；
ｎは、０、１または２であり、ｎが２である場合、２つのｈａｌ原子は同じであるかまたは異なり得る；
Ａは、１から３のハロゲン原子で場合により置換されている、フェニルまたはチオフェニルである；
【化２】
2009502899.tif 000002
は、Ｃ１−３アルキレン基により場合により架橋され、およびフェニルに場合により融合する、Ｃ結合アゼチジニル、ピロリジニルまたはピペリジニル環である；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）０−３アリール、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリールまたはＨｅｔであり、ここでＣ３−８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびＨｅｔは、Ｃ１−６アルキルで場合により置換されており、およびＨｅｔは、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１もしくは２のヘテロ原子またはＳ（Ｏ）基、Ｓ（Ｏ）２基、ＮＨ基もしくはＮＣ１−４アルキル基を含む４から６環原子のヘテロ脂肪族環である；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルまたはＣ３−８シクロアルキルである；
Ｒ３は、１から３のハロゲン原子で場合により置換されている、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、（ＣＨ２）０−３Ｃ３−８シクロアルキルまたは（ＣＨ２）０−３フェニルである；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルまたはＣ３−８シクロアルキルである；
または、Ｒ２およびＲ４は、一緒に結合されて前記で定義したようなＣ３−８シクロアルキルまたはＨｅｔ基を形成する；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、またはオキソである；
Ｒ６は、水素、ヒドロキシまたはオキソであり、但しＲ６がヒドロキシである場合は、それは環Ｎ原子に隣接する炭素原子には結合しない；
または、Ｒ１およびＲ５は一緒になって、１つの更なるＮまたはＯ原子を場合により含み、およびＣ１−６アルキルで場合により置換されている窒素含有へテロ脂肪族環を形成する。）
の化合物またはこの薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
式（Ｉ０）：
【化３】
2009502899.tif 000003
（式中、
ｈａｌは、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である；
ｎは、０、１または２であり、ｎが２である場合、２つのｈａｌ原子は同じであるかまたは異なり得る；
Ａは、１から３のハロゲン原子で場合により置換されている、フェニルまたはチオフェニルである；
【化４】
2009502899.tif 000004
は、Ｃ１−３アルキレン基により場合により架橋され、およびフェニルに場合により融合する、Ｃ結合アゼチジニル、ピロリジニルまたはピペリジニル環である；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキルまたはＨｅｔであり、ここでＣ３−８シクロアルキルおよびＨｅｔは、Ｃ１−６アルキルで場合により置換されており、およびＨｅｔは、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１もしくは２のヘテロ原子またはＳ（Ｏ）基、Ｓ（Ｏ）２基、ＮＨ基もしくはＮＣ１−４アルキル基を含む４から６環原子のヘテロ脂肪族環である；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルまたはＣ３−８シクロアルキルである；
Ｒ３は、１から３のハロゲン原子で場合により置換されている、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、（ＣＨ２）０−３Ｃ３−８シクロアルキルまたは（ＣＨ２）０−３フェニルである；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルまたはＣ３−８シクロアルキルである；
または、Ｒ２およびＲ４は、一緒に結合して前記で定義したようなＣ３−８シクロアルキルまたはＨｅｔ基を形成する；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、またはＣ３−８シクロアルキルである；
または、Ｒ１およびＲ５は一緒になって、１つの更なるＮまたはＯ原子を場合により含み、およびＣ１−６アルキルで場合により置換されている窒素含有へテロ脂肪族環を形成する。）
の請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項３】
ｈａｌが、フッ素、塩素または臭素である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
ｎが、１または２である、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが、１または２のハロゲン原子で場合により置換されているフェニルである、請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
【化５】
2009502899.tif 000005
が、Ｃ結合ピロリジニル（即ち、２−または３−ピロリジニル）またはピペリジニル（即ち、２−、３−または４−ピペリジニル）環である、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｃ１−６アルキルまたはＨｅｔであり、ここでＨｅｔは請求項１に定義した通りであり、およびＣ１−６アルキルで場合により置換されている、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、Ｃ１−６アルキルである、請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルまたは（ＣＨ２）０−３フェニルである、請求項１から８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、水素またはＣ１−６アルキルである、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５が、水素またはＣ１−６アルキルである、請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
式（Ｉａ）：
【化６】
2009502899.tif 000006
（式中、ｈａｌ、
【化７】
2009502899.tif 000007
、Ｒ１およびＲ２は、請求項１に定義したとおりである。）
の請求項１に記載の化合物またはこの薬学的に許容できる塩。
【請求項１３】
式（Ｉｂ）：
【化８】
2009502899.tif 000008
（式中、ｈａｌ、ｎ、
【化９】
2009502899.tif 000009
、Ｒ１、Ｒ５およびＲ６は、請求項１に定義したとおりである。）
の請求項１に記載の化合物またはこの薬学的に許容できる塩。
【請求項１４】
（Ｓ）−８−フルオロ−２−フェニル−Ｎ−（１−フェニルプロピル）−３−（ピペリジン−４−イルメチル）キノリン−４−カルボキサミド、
（Ｓ）−８−フルオロ−２−フェニル−Ｎ−（１−フェニルプロピル）−３−｛［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル］メチル｝キノリン−４−カルボキサミド
から選択される請求項１に記載の化合物、およびこれらの薬学的に許容できる塩。
【請求項１５】
請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物またはこの薬学的に許容できる塩および薬学的に許容できる賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１６】
治療における使用のための請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物またはこの薬学的に許容できる塩。
【請求項１７】
ニューロキニン−２および／またはニューロキニン−３介在疾患を治療するための医薬の製造のための、請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩の使用。
【請求項１８】
ニューロキニン−２および／またはニューロキニン−３介在疾患を患う患者の治療の方法であり、その患者に請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物またはこの薬学的に許容できる塩の治療有効量を投与することを含む、前記方法。
【請求項１９】
ニューロキニン−２および／またはニューロキニン−３介在疾患が、不安障害；恐怖症；精神障害および精神異常障害；心的外傷後ストレス障害；注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）；喫煙の停止またはそのような行動の程度または頻度における低減を含む薬物乱用からの離脱症；および過敏性腸症候群から選択される、請求項１７に記載の使用または請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
式（ＩＩ）の化合物と式（ＩＩＩ）：
【化１０】
2009502899.tif 000010
のアミンとの反応、およびその後の
【化１１】
2009502899.tif 000011
から保護基を除去することおよび
【化１２】
2009502899.tif 000012
（式中、Ｒ１は水素以外である。）に変換することを含む、請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物（ここで、Ｒ１は、水素である。）の調製のための方法。