【手続補正書】
【提出日】平成21年6月16日(2009.6.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
生理活性化合物を投与するための担体であって、
１種又は２種以上のＣ1−Ｃ4アルコール、そのポリオール又はそのポリマーと、水と、１種又は２種以上のジ及び／又はモノ−（電子移動剤）ホスフェート誘導体、又はそれらの複合体とを含んでなる担体。
【請求項２】
前記Ｃ1−Ｃ4アルコール、そのポリオール又はそのポリマーが、メタノール、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、ブタノール及びグリコール、又はそれらの組合せからなる群より選択される、請求項１記載の担体。
【請求項３】
前記Ｃ1-4アルコールがエタノールである、請求項２記載の担体。
【請求項４】
前記Ｃ1−Ｃ4アルコール、ポリオール及びそのポリマーの存在量が、０．５から５０％、５から４０％、又は１０から３０％である、請求項１又は請求項２記載の担体。
【請求項５】
１種又は２種以上のジ−（電子移動剤）ホスフェート誘導体を含んでなる、請求項１記載の担体。
【請求項６】
１種又は２種以上のジ−（電子移動剤）ホスフェート誘導体と、１種又は２種以上のモノ−（電子移動剤）ホスフェート誘導体との組合せを含んでなる、請求項１記載の担体。
【請求項７】
前記ジ−及び／又はモノ−（電子移動剤）ホスフェート誘導体が、電子移動剤のホスフェートエステルであり、前記ホスフェートが、電子移動剤でジ−又はモノ−置換されたオルト−ホスフェート又はピロホスフェートである、請求項１記載の担体。
【請求項８】
前記ジ−及び／又はモノ−（電子移動剤）ホスフェート誘導体又はそれらの複合体が、ヒドロキシクロマンホスフェート誘導体、電子移動剤Ｋ１及びユビキノンの還元型であるキノールのホスフェート誘導体、ヒドロキシカロテノイドホスフェート誘導体、カルシフェロールホスフェート誘導体、及びアスコルビン酸ホスフェート誘導体からなる群より選択される、請求項１記載の担体。
【請求項９】
前記ヒドロキシクロマンホスフェート誘導体が、α、β、γ及びδトコールホスフェート誘導体の鏡像異性体及びラセミ体からなる群より選択される、請求項８記載の担体。
【請求項１０】
前記トコールホスフェート誘導体が、トコフェリルホスフェート誘導体又はトコトリエノールホスフェート誘導体である、請求項９記載の担体。
【請求項１１】
前記トコールホスフェート誘導体が、ジ−トコフェリルホスフェート誘導体、ジ−トコフェリル−ジ−ホスフェート誘導体、ジ−トコトリエノールホスフェート誘導体、モノ−トコフェリルホスフェート誘導体、モノ−トコフェリルジ−ホスフェート誘導体、及びモノ−トコトリエニルホスフェート誘導体からなる群より選択される、請求項１０記載の担体。
【請求項１２】
前記トコールホスフェート誘導体が、ジ−トコフェリルホスフェート誘導体である、請求項１１記載の担体。
【請求項１３】
前記トコールホスフェート誘導体が、ジ−トコフェリルホスフェート誘導体とモノ−トコフェリルホスフェート誘導体との組合せである、請求項１１記載の担体。
【請求項１４】
モノ−トコフェリルホスフェートとジ−トコフェリルホスフェートとの比が、４：１から１：４、又は２：１である、請求項１３記載の担体。
【請求項１５】
前記ジ−及び／又はモノ−（電子移動ホスフェート）誘導体が、１種又は２種以上の複合化剤と反応して、複合体を形成する、請求項１記載の担体。
【請求項１６】
前記複合化剤が、両性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、窒素官能基を有するアミノ酸、及び窒素官能基を有するアミノ酸を含むタンパク質からなる群より選択される、請求項１５記載の担体。
【請求項１７】
前記複合化剤が、式（II）：
ＮＲ7Ｒ8Ｒ9      （II）
（式中、
Ｒ7は、カルボニルが介在していてもよいＣ6-22アルキルからなる群より選択され；
Ｒ8及びＲ9は各々独立に、Ｈ、ＣＨ2ＣＯＯＸ、ＣＨ2ＣＨＯＨＣＨ2ＳＯ3Ｘ、ＣＨ2ＣＨＯＨＣＨ2ＯＰＯ3Ｘ、ＣＨ2ＣＨ2ＣＯＯＸ、ＣＨ2ＣＯＯＸ、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨＯＨＣＨ2ＳＯ3Ｘ、又はＣＨ2ＣＨ2ＣＨＯＨＣＨ2ＯＰＯ3Ｘ（ここでＸは、Ｈ、Ｎａ、Ｋ又はアルカノールアミンである）からなる群より選択され、
但し、Ｒ8及びＲ9が何れもＨであることはなく、また、Ｒ7がＲＣＯである場合には、Ｒ8がＮＣＨ3であって、Ｒ9が（ＣＨ2ＣＨ2）Ｎ（Ｃ2Ｈ4ＯＨ）−Ｈ2ＣＨＯＰＯ3であるか、或いはＲ8及びＲ9がともにＮ（ＣＨ2）2Ｎ（Ｃ2Ｈ4ＯＨ）ＣＨ2ＣＯＯを形成する）を有する、請求項１６記載の担体。
【請求項１８】
前記複合化剤が、アルギニン、リシン又はラウリルイミノジプロピオン酸である、請求項１７記載の担体。
【請求項１９】
前記電子移動剤ホスフェート誘導体又はその複合体の存在量が、最高１１％、１から１１％、又は１から３％である、請求項１記載の担体。
【請求項２０】
水の量が、５０から９９％、６０から９５％、又は７０から９０％である、請求項１記載の担体。
【請求項２１】
ベシクルの形態である、請求項１記載の担体。
【請求項２２】
前記ベシクルの径が、５０から１０，０００ｎｍ、１００から５００ｎｍ、又は３００から５００ｎｍである、請求項２１記載の担体。
【請求項２３】
前記ベシクルが、前記生理活性化合物を部分的又は全体的に被包してなる、請求項２２記載の担体。
【請求項２４】
生理活性化合物を投与するための担体の製造における、１種又は２種以上のＣ1−Ｃ4アルコール、そのポリオール又はそのポリマーと、水と、１種又は２種以上のジ−及び／又はモノ−（電子移動剤）ホスフェート誘導体、又はそれらの複合体との使用。
【請求項２５】
請求項１記載の担体を調製する方法であって：
（ａ）１種又は２種以上のジ−及び／又はモノ−（電子移動剤）ホスフェート誘導体、又はそれらの複合体を、１種又は２種以上のＣ1-4アルコール、ポリオール、又はそのポリマーと混合する工程；及び
（ｂ）工程（ａ）の混合物に水を加える工程を含んでなる方法。
【請求項２６】
１種又は２種以上のＣ1−Ｃ4アルコール、そのポリオール又はそのポリマーと、水と、１種又は２種以上のジ−及び／又はモノ−（電子移動剤）ホスフェート誘導体、又はそれらの複合体とを含んでなる担体を、生理活性化合物とともに含んでなる製剤。
【請求項２７】
前記生理活性化合物が、薬剤又はそのホスフェート誘導体である、請求項２６記載の製剤。
【請求項２８】
前記薬剤が、ビタミン、植物化学物質、化粧薬品、栄養補助剤、ホルモン、ペプチド、ポリペプチド、タンパク質及び核酸からなる群より選択される、請求項２７記載の製剤。
【請求項２９】
前記薬剤が、神経遮断薬、麻薬性鎮痛薬、抗炎症薬、抗ガン剤、抗ヒスタミン剤、抗狭心症薬、抗脂質異常症薬、抗糖尿病薬、及びホルモン類似体からなる群より選択される、請求項２８記載の製剤。
【請求項３０】
前記薬剤が、補酵素Ｑ、ヒト副甲状腺ホルモン、インシュリン、グルカゴン様ペプチド、モルヒネ、オキシコドン、エラスチン、レチノール、及びコラーゲンからなる群より選択される、請求項２９記載の製剤。
【請求項３１】
前記生理活性化合物の存在量が、最高５％、０．５から３％、又は０．５から２％である、請求項２６記載の製剤。
【請求項３２】
他の賦形剤を更に含んでなる、請求項２６記載の製剤。
【請求項３３】
前記賦形剤が、溶媒、増粘剤又はゲル化剤、界面活性剤、緩衝剤、軟化剤、甘味料、崩壊剤、香味剤、着色剤、保存料、香料、電解質、及び膜形成ポリマーからなる群より選択される、請求項３２記載の製剤。
【請求項３４】
前記賦形剤の存在量が最大５％である、請求項３２記載の製剤。
【請求項３５】
請求項２６記載の製剤を調製する方法であって、１種又は２種以上のＣ1−Ｃ4アルコール、そのポリオール又はそのポリマーと、水と、１種又は２種以上のジ−及び／又はモノ−（電子移動剤）ホスフェート誘導体、又はそれらの複合体とを含んでなる担体を、生理活性化合物と混合する工程を含んでなる方法。
【請求項３６】
非経口、腸内、経口、局所、経皮、眼内、直腸内、膣内、鼻腔内又は肺内投与される、請求項２３記載の担体。