【手続補正書】
【提出日】平成21年4月22日(2009.4.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の化学式ＩＡ、ＩＢ、ＩＣ又はＩＤの化合物であって：
【化１】
2008540443.tif 000001
式中：
Ｗがハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり；
Ｒ１及びＲ２が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄又は酸素から独立して選択されるヘテロ原子を更に０〜３個有する、場合により置換された３〜８員の飽和又は部分不飽和単環であり；Ｒ１及びＲ２が一緒になって形成する環はそれぞれ、−Ｒ４が独立してｚ個存在する１つ以上の置換型炭素、窒素又は硫黄原子において場合により且つ独立して置換されており、ｚが０〜５であり；
ｙが０〜５であり；
Ｒ３ａ及びＲ３ｂが独立して水素又はＸ−ＲＱであり、式中、ＸがＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、環Ａに直接結合するそこに含まれる炭素原子を除いたＸの２つまでの非隣接メチレン単位が、場合により且つ独立して−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−で置き換えられており；
ＲＱが−Ｒ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から独立して選択され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれの存在が独立してＱ−ＲＸであり；式中、Ｑが結合であるか、又はＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位が、場合により且つ独立して−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−で置き換えられており；ＲＸのそれぞれの存在が、−Ｒ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から独立して選択され；
Ｒのそれぞれの存在が独立して水素、又は場合により置換されるＣ１−６脂肪族基であり；
Ｒ’のそれぞれの存在が独立して水素、又は場合により置換されるＣ１−６脂肪族基、又は窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択されるヘテロ原子を０〜３個有する、３〜８員の飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和単環、又は窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択されるヘテロ原子を０〜５個有する、８〜１２員の飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和二環系であるか；又はＲ及びＲ’、Ｒの２つの存在、若しくはＲ’の２つの存在が、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択されるヘテロ原子を０〜４個有する、場合により置換される３〜１２員の飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和単環若しくは二環を形成するが；
但し：
ｉ）化学式ＩＢにおいて、Ｒ３ａ及びＲ３ｂが何れも水素であり、ｙが０であり、Ｒ１及びＲ２が一緒になってピペリジニル環を形成する場合、ＷがＯＨでもＯＭｅでもなく；
ｉｉ）化学式ＩＣにおいて：
ａ．Ｒ３ａ及びＲ３ｂが何れも水素であり、ｙが０であり、ＷがＯＨである場合、一緒になるＲ１及びＲ２がピペリジン−１−イルではなく；
ｂ．Ｒ３ａが水素であり、Ｒ３ｂがメチルであり、ｙが０であり、ＷがＯＨである場合、一緒になるＲ１及びＲ２が、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−メチル−ピペリジン−１−イル、４−メチル−ピペリジン−１−イル、３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−イル、４−モルホリン−１−イル、ピペラジン−１−イル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、４−エチル−ピペラジン−１−イル、４−（ジフェニルメチル）−ピペラジン−１−イル、４−フェニル−ピペラジン−１−イル又は
【化２】
2008540443.tif 000002
ではなく；
ｉｉｉ）化学式ＩＤにおいて：
ａ．  Ｒ３ａ及びＲ３ｂが何れも水素であり、ｙが０であり、ＷがＯＨである場合、一緒になるＲ１及びＲ２がピペリジン−１−イルではなく；
ｂ．  Ｒ３ａ及びＲ３ｂが何れも水素であり、Ｗが、Ｒ５、ｙ及びそれに結合するフェニルと一緒になって、２−ヒドロキシ−５−（４’−ヒドロキシフェニル）となる場合、一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換される４−チオモルホリン−１−イルではなく；
ｃ．  Ｒ３ａ及びＲ３ｂが何れも水素であり、Ｗが、Ｒ５、ｙ及びそれに結合するフェニルと一緒になって、２，４−ジメトキシフェニルとなる場合、一緒になるＲ１及びＲ２が４−ヒドロキシ−４−（４’−ブロモフェニル）−ピペリジン−１−イルではなく；
ｄ．  Ｒ３ａ及びＲ３ｂが何れも水素であり、ｙが０であり、Ｗがメトキシである場合、一緒になるＲ１及びＲ２が：
Ａ．  ピロリジン−１−イル、４−モルホリン−１−イル、３，５−ジメチル−４−モルホリン−１−イル、４−チオモルホリン−１−イル又はヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−イル；
Ｂ．  メチル、アミノカルボニル、エトキシカルボニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、１−ヒドロキシ−１，１−ジフェニルメチル、ベンジル又は場合により置換されるフェニルで４位において場合により置換されるピペリジン−１−イル；
Ｃ．  ＣＨＯ、メチル又は場合により置換されるフェニル、ピリジル若しくはベンジルで４位において場合により置換されるピペラジン−１−イル；
ではない、
化合物、或いはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってアゼチジニル環：
【化３】
2008540443.tif 000003
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってピロリジニル環：
【化４】
2008540443.tif 000004
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってピペリジニル環：
【化５】
2008540443.tif 000005
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってピペラジニル環：
【化６】
2008540443.tif 000006
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってモルホリニル環：
【化７】
2008540443.tif 000007
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってチオモルホリニル環：
【化８】
2008540443.tif 000008
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってアゼパニル環：
【化９】
2008540443.tif 000009
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１及びＲ２が一緒になってアゾカニル環：
【化１０】
2008540443.tif 000010
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって以下に示す環（ｉｉ）又は（ｊｊ）を形成し：
【化１１】
2008540443.tif 000011
式中：
Ｇ１が−Ｎ−、−ＣＨ−ＮＨ−又は−ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ−であり；
ｍ１及びｎ１がそれぞれ独立して０〜３であるが、但し、ｍ１＋ｎ１が２〜６であり；
ｐ１が０〜２であり；
ｚが０〜４であり；
各ＲＸＸが水素、Ｃ１−６脂肪族基、又は窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択されるヘテロ原子を０〜３個有する、３〜８員の飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和単環、又は窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択されるヘテロ原子を０〜５個有する、８〜１２員の飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和二環系であり；ＲＸＸが場合により−Ｒ１１のｗ１個の独立した存在により置換されており、ｗ１が０〜３であるが；
但し、両方のＲＸＸが同時に水素ではなく；
ＲＹＹが水素、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’又は−ＰＯ（Ｒ’）であり；
Ｒ１１のそれぞれの存在が独立してＱ−ＲＸであり；式中、Ｑが結合であるか、又がＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位が、場合により且つ独立して−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−で置き換えられており；ＲＸのそれぞれの存在が、−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から独立して選択され；
Ｒのそれぞれの存在が独立して水素、又は３個までの置換基を有するＣ１−６脂肪族基であり；Ｒ’のそれぞれの存在が独立して水素、又はＣ１−６脂肪族基、又は窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択されるヘテロ原子を０〜３個有する、３〜８員の飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和単環、又は窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択されるヘテロ原子を０〜５個有する、８〜１２員の飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和二環系であり、Ｒ’が４個までの置換基を有するか；又はＲ及びＲ’、Ｒの２つの存在、若しくはＲ’の２つの存在が、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択されるヘテロ原子を０〜４個有する、場合により置換される３〜１２員の飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和単環若しくが二環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
一方のＲＸＸが水素であり、もう一方のＲＸＸが水素ではない、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ＲＸＸが何れも水素ではない、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
ｐ１が０である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
ｐ１が１である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
ｐ１が２である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１６】
ｍ１及びｎ１がそれぞれ１である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１７】
ｍ１及びｎ１がそれぞれ２である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１８】
ｍ１及びｎ１がそれぞれ３である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１９】
ＲＸＸがＣ１−６脂肪族基であり、ＲＸＸが場合により−Ｒ１１のｗ１個の独立した存在により置換されており、ｗ１が０〜３である、請求項１０〜１８の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
ＲＸＸが場合により−Ｒ１１のｗ１個の独立した存在により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル基であり、ｗ１が０〜３である、請求項１０〜１９の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
ＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項１０〜２０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
ＲＸＸが窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択されるヘテロ原子を０〜３個有する、３〜８員の飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和単環、又は窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択されるヘテロ原子を０〜５個有する、８〜１２員の飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和二環系であり、ＲＸＸが場合により−Ｒ１１のｗ１個の独立した存在により置換されており、ｗ１が０〜３である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項２３】
ＲＸＸが窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択されるヘテロ原子を０〜３個有する、３〜８員の飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和単環であり、ＲＸＸが場合により−Ｒ１１のｗ１個の独立した存在により置換されており、ｗ１が０〜３である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項２４】
ＲＸＸが窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択されるヘテロ原子を０〜５個有する、８〜１２員の飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和二環系であり、ＲＸＸが場合により−Ｒ１１のｗ１個の独立した存在により置換されており、ｗ１が０〜３である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
ＲＹＹが水素、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’又は−ＰＯ（Ｒ’）である、請求項１０〜２４の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
ＲＹＹが水素である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
ＲＹＹが−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’又は−ＰＯ（Ｒ’）である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒが水素である、請求項１０〜２７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
ＲがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１０〜２７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、請求項１０〜２７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、もう一方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項３２】
ｐ１が０であり、ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、もう一方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項３３】
ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、もう一方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項３４】
ｐ１が０であり、ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、もう一方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって以下に示す環：
【化１２】
2008540443.tif 000012
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
ＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
ＲＸＸがメチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔ−ブチルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって以下に示す環（ｋｋ）：
【化１３】
2008540443.tif 000013
を形成し；
式中：
Ｇ３が−Ｎ−又はＣＨであり；
ｍ２及びｎ２がそれぞれ独立して０〜３であるが、但し、ｍ２＋ｎ２が２〜６であり；
ｐ２が０〜２であるが；但し、Ｇ３がＮである場合、ｐ２が０ではなく；
ｑ２が０又は１であり；
ｚが０〜４であり；
Ｓｐが結合又はＣ１−Ｃ６アルキリデンリンカーであり、２つまでのメチレン単位が、場合により且つ独立して−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２−又は−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−で置き換えられており；
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、４〜８員の飽和、部分不飽和又は芳香族の単環複素環であり、環Ｂが場合により−Ｒ１２のｗ２個の独立した存在により置換されており、ｗ２が０〜４であり；
Ｒ１２のそれぞれの存在が独立してＱ−ＲＸであり；式中、Ｑが結合であるか、又はＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位が、場合により且つ独立して−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−で置き換えられており；ＲＸのそれぞれの存在が、−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から独立して選択され；
Ｒのそれぞれの存在が独立して水素、又は３個までの置換基を有するＣ１−６脂肪族基であり；Ｒ’のそれぞれの存在が独立して水素又はＣ１−６脂肪族基、又は窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択されるヘテロ原子を０〜３個有する、３〜８員の飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和単環、又は窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択されるヘテロ原子を０〜５個有する、８〜１２員の飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和二環系であり、Ｒ’が４個までの置換基を有するか；又はＲ及びＲ’、Ｒの２つの存在、若しくはＲ’の２つの存在が、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択されるヘテロ原子を０〜４個有する、場合により置換される３〜１２員の飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和単環若しくは二環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｇ３がＮである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｇ３がＣＨである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
ｐ２が０である、請求項３８〜４０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
ｐ２が１である、請求項３８〜４０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
ｐ２が２である、請求項３８〜４０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
ｑ２が０である、請求項３８〜４３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
ｑ２が１である、請求項３８〜４３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
ｐ２が１であり、ｑ２が１である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｇ３がＣＨであり、ｐ２が０であり、ｑ２が１である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４８】
ｍ２及びｎ２がそれぞれ１である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４９】
ｍ２及びｎ２がそれぞれ２である、請求項３８〜４８の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｓｐが−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ’−から選択される、請求項３８〜４９の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｓｐが−Ｏ−である、請求項３８〜５０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｓｐが−ＮＲ’−である、請求項３８〜５０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｓｐが−ＮＨ−である、請求項３８〜５０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、４〜８員の飽和、部分不飽和又は芳香族の単環複素環であり、環Ｂが場合により−Ｒ１２のｗ２個の独立した存在により置換されており、ｗ２が０〜４である、請求項３８〜５３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、４〜８員の飽和単環複素環であり、環Ｂが場合により−Ｒ１２のｗ２個の独立した存在により置換されており、ｗ２が０〜４である、請求項３８〜５４の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５〜６員飽和単環複素環であり、環Ｂが場合により−Ｒ１２のｗ２個の独立した存在により置換されており、ｗ２が０〜４である、請求項３８〜５５の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
ｗ２が０である、請求項３８〜５６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
環Ｂがテトラヒドロフラニルである、請求項３８〜５７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｓｐが結合、Ｏ又は−Ｏ−ＣＨ２−であり；ｐ２が１であり；Ｒが水素であり；ｎ２及びｍ２が何れも同時に１又は２である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒが水素である、請求項３８〜５９の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
ＲがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって以下の化学式（ｋｋ−ｉ）又は化学式（ｋｋ−ｉｉ）：
【化１４】
2008540443.tif 000014
の環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６４】
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５〜６員飽和単環複素環であり、環Ｂが場合により−Ｒ１２のｗ２個の独立した存在により置換されており、ｗ２が０〜４である、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒが水素である、請求項６３〜６４の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒが水素であり、環Ｂがテトラヒドロフラニルである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｓｐが結合、−Ｏ−又は−Ｏ−ＣＨ２−である、請求項６３〜６６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって以下の環（ＩＩ）を形成し：
【化１５】
2008540443.tif 000015
式中：
ｍ３及びｎ３がそれぞれ独立して０〜３であるが、但し、ｍ３＋ｎ３は２〜６であり；
ｚが０〜４であり；
Ｓｐ３が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−又はＣ１−Ｃ６アルキリデンリンカーであり、２つまでのメチレン単位が、場合により且つ独立して−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２−又は−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−で置き換えられているが、但し、Ｓｐ３は炭素原子を除いた原子を介してカルボニル基に結合しており；
環Ｂ３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、４〜８員の飽和、部分不飽和又は芳香族の単環複素環であり、環Ｂ３が場合により−Ｒ１３のｗ３個の独立した存在により置換されており、ｗ３が０〜４であり；
Ｒ１３のそれぞれの存在が独立してＱ−ＲＸであり；式中、Ｑが結合であるか、又はＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位が、場合により且つ独立して−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−で置き換えられており；ＲＸのそれぞれの存在が、−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から独立して選択され；
Ｒのそれぞれの存在が独立して水素、又は３個までの置換基を有するＣ１−６脂肪族基であり；Ｒ’のそれぞれの存在が独立して水素又はＣ１−６脂肪族基、又は窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択されるヘテロ原子を０〜３個有する、３〜８員の飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和単環、又は窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択されるヘテロ原子を０〜５個有する、８〜１２員の飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和二環系であり、Ｒ’が４個までの置換基を有するか；又はＲ及びＲ’、Ｒの２つの存在、若しくはＲ’の２つの存在が、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択されるヘテロ原子を０〜４個有する、場合により置換される３〜１２員の飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和単環若しくは二環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｓｐ３が−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ’−から選択される、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｓｐ３が−Ｏ−である、請求項６８〜６９の何れか１項に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｓｐ３が−Ｏ−ＣＨ２−である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｓｐ３が−ＮＲ’−である、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｓｐ３が−ＮＨ−である、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｓｐ３が−ＮＨ−ＣＨ２−である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７５】
ｍ３及びｎ３がそれぞれ１である、請求項６８〜７４の何れか１項に記載の化合物。
【請求項７６】
ｍ３及びｎ３がそれぞれ２である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
環Ｂ３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、４〜８員の飽和、部分不飽和又は芳香族の単環複素環であり、環Ｂ３が場合により−Ｒ１３のｗ３個の独立した存在により置換されており、ｗ３が０〜４である、請求項６８〜７６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項７８】
環Ｂ３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、４〜８員の飽和単環複素環であり、環Ｂ３が場合により−Ｒ１３のｗ３個の独立した存在により置換されており、ｗ３が０〜４である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
環Ｂ３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５〜６員飽和単環複素環であり、環Ｂ３が場合により−Ｒ１３のｗ３個の独立した存在により置換されており、ｗ３が０〜４である、請求項６８〜７６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項８０】
ｗ３が０である、請求項６８〜７９の何れか１項に記載の化合物。
【請求項８１】
環Ｂ３がテトラヒドロフラニルである、請求項６８〜８０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｓｐ３が結合、Ｏ又は−Ｏ−ＣＨ２−であり；Ｒが水素であり；ｎ３及びｍ３が何れも同時に１又は２である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒが水素である、請求項６８〜８３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項８４】
ＲがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項６８〜８３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
ｚが０である、請求項６８〜８５の何れか１項に記載の化合物。
【請求項８７】
環Ｂ３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５〜６員飽和単環複素環であり、環Ｂ３が場合により−Ｒ１３のｗ３個の独立した存在により置換されており、ｗ３が０〜４である、請求項６８〜７６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ｍｍ）を形成し：
【化１６】
2008540443.tif 000016
式中：
ｍ４及びｎ４がそれぞれ独立して０〜３であるが、但し、ｍ４＋ｎ４が２〜６であり；
ｐ４が１〜２であり；
ＲＹＺが場合により−Ｒ１４のｗ４個の独立した存在により置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基であり、ｗ４が０〜３であり；
Ｒ１４のそれぞれの存在が独立してＱ−ＲＸであり；式中、Ｑが結合であるか、又はＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、Ｑの２つまでの非隣接メチレン単位が、場合により且つ独立して−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−で置き換えられており；ＲＸのそれぞれの存在が、−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から独立して選択され；
Ｒのそれぞれの存在が独立して水素、又は３個までの置換基を有するＣ１−６脂肪族基であり；Ｒ’のそれぞれの存在が独立して水素、又はＣ１−６脂肪族基、又は窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択されるヘテロ原子を０〜３個有する、３〜８員の飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和単環、又は窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択されるヘテロ原子を０〜５個有する、８〜１２員の飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和二環系であり、Ｒ’が４個までの置換基を有するか；又はＲ及びＲ’、Ｒの２つの存在、若しくはＲ’の２つの存在が、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択されるヘテロ原子を０〜４個有する、場合により置換される３〜１２員の飽和、部分不飽和若しくは完全不飽和単環若しくは二環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８９】
ｐ４が１である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
ｐ４が２である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９１】
ｍ４及びｎ４がそれぞれ１である、請求項８７〜９０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項９２】
ｍ４及びｎ４がそれぞれ２である、請求項８７〜９０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項９３】
ｍ４及びｎ４がそれぞれ３である、請求項８７〜９０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項９４】
ＲＹＺが場合により−Ｒ１４のｗ４個の独立した存在により置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、ｗ４が０〜３である、請求項８８〜９３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項９５】
ＲＹＺが場合により−Ｒ１４のｗ４個の独立した存在により置換されるＣ１−Ｃ４アルキル基であり、ｗ４が０〜３である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
ＲＹがＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒが水素である、請求項８７〜９６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項９８】
ＲがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項８７〜９６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ｎｎ）：
【化１７】
2008540443.tif 000017
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｇ１が−Ｎ−である、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｇ１が−ＣＨ−ＮＨ−である、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｇ１が−ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ−である、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０４】
ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、もう一方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１００〜１０３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１０５】
ｐ４が０であり、ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、もう一方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１００〜１０４の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって環（ｐｐ）：
【化１８】
2008540443.tif 000018
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０７】
ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、もう一方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０８】
ｐ４が０であり、ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、もう一方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１００〜１０７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１０９】
ＷがＯＲ’である、請求項１〜１０８の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１１０】
ＷがＯＨである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１１】
ＷがＳＲ’である、請求項１〜１１０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１１２】
ＷがＳＨである、請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１３】
ＷがＮ（Ｒ’）２である、請求項１〜１１０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１１４】
ＷがＮＨＲ’である、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
ＷがＮＨ２である、請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１６】
ＷがＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆである、請求項１〜１１０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１１７】
ＷがＣＨＦ２である、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１１８】
ＷがＣＨ２Ｆである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１１９】
ｚが０〜５である、請求項１〜１１８の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１２０】
ｚが１〜３である、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２１】
ｚが１〜２である、請求項１２０に記載の化合物。
【請求項１２２】
ｚが１である、請求項１２１に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｒ４が独立してハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、又はＣ１−Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、環式脂肪族、ヘテロ環式脂肪族、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、環式脂環族Ｃ１−Ｃ６アルキル若しくはヘテロ環式脂環族Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換される基である、請求項１〜１２２の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ｒ４が独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯ（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、又はピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、モルホリノ、Ｃ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、ＣＨ２シクロヘキシル、ピリジル、−ＣＨ２ピリジル又は−ＣＨ２チアゾリルから選択される場合により置換される基である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２５】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１又は２であり、Ｒ４の少なくとも１つの存在が−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲＣＯＯＲ’又は−ＮＲＣＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２６】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＮＲＳＯ２Ｒ’である、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２７】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＮＲＣＯＯＲ’である、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２８】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＮＲＣＯＲ’である、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２９】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるピロリジン−１−イル（ｂｂ）であり、ｚが１又は２であり、Ｒ４がＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’又は−ＣＨ２ＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３０】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１又は２であり、Ｒ４の少なくとも１つの存在が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’又は−ＣＨ２ＯＲ’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲＣＯＯＲ’又は−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３１】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１であり、Ｒ４がＦ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’又は−ＣＨ２ＯＲ’である、請求項１３０に記載の化合物。
【請求項１３２】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＮＲＳＯ２Ｒ’である、請求項１３０に記載の化合物。
【請求項１３３】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＮＲＣＯＯＲ’である、請求項１３０に記載の化合物。
【請求項１３４】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１又は２であり、Ｒ４の少なくとも１つの存在が−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’又は−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３５】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＳＯＲ’である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３６】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３７】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３８】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３９】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＲ’である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１４０】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１又は２であり、Ｒ４の少なくとも１つの存在が−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’又は−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４１】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＳＯＲ’である、請求項１４０に記載の化合物。
【請求項１４２】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１４０に記載の化合物。
【請求項１４３】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１４０に記載の化合物。
【請求項１４４】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１４０に記載の化合物。
【請求項１４５】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＲ’である、請求項１４０に記載の化合物。
【請求項１４６】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１又は２であり、Ｒ４の少なくとも１つの存在が−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’又は−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４７】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＳＯＲ’である、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１４８】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１４９】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１５０】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１５１】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＲ’である、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１５２】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１又は２であり、Ｒ４の少なくとも１つの存在が−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’又は−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５３】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＳＯＲ’である、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５４】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５５】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５６】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５７】
一緒になるＲ１及びＲ２が、場合により置換されるアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＲ’である、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５８】
ｙが０〜５である、請求項１２４〜１５７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１５９】
ｙが０である、請求項１５８に記載の化合物。
【請求項１６０】
ｙが１〜３である、請求項１５８に記載の化合物。
【請求項１６１】
ｙが１〜２である、請求項１６０に記載の化合物。
【請求項１６２】
ｙが１である、請求項１６１に記載の化合物。
【請求項１６３】
Ｒ５が独立してハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、−ＯＰＯ（Ｒ’）２、又はＣ１−Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、環式脂肪族、ヘテロ環式脂肪族、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、環式脂環族Ｃ１−Ｃ６アルキル又はヘテロ環式脂環族Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換される基である、請求項１２４〜１６２の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１６４】
Ｒ５が独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、場合により置換されるフェノキシ、又は場合により置換されるベンジルオキシである、請求項１６３に記載の化合物。
【請求項１６５】
Ｒ５がＦである、請求項１６４に記載の化合物。
【請求項１６６】
Ｒ５がＯＲ’である、請求項１６３に記載の化合物。
【請求項１６７】
Ｒ５がＯＨである、請求項１６６に記載の化合物。
【請求項１６８】
前記化合物が以下の化学式Ｉ−Ａ−ｉ、化学式Ｉ−Ｂ−ｉ、化学式Ｉ−Ｃ−ｉ又は化学式Ｉ−Ｄ−ｉ：
【化１９】
2008540443.tif 000019
を有する、請求項１〜１０８の何れか１項に記載の化合物；
或いはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６９】
前記化合物が以下の化学式ＩＡ−ｉｉ、化学式ＩＢ−ｉｉ、化学式ＩＣ−ｉｉ又は化学式ＩＤ−ｉｉ：
【化２０】
2008540443.tif 000020
を有する、請求項１〜１０８の何れか１項に記載の化合物；
或いはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７０】
前記化合物が以下の化学式ＩＡ−ｉｉｉ、化学式ＩＢ−ｉｉｉ、化学式ＩＣ−ｉｉｉ又は化学式ＩＤ−ｉｉｉ：
【化２１】
2008540443.tif 000021
を有する、請求項１〜１０８の何れか１項に記載の化合物；
或いはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７１】
前記化合物が表２Ａから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７２】
請求項１〜１７１の何れか１項に記載の化合物及び薬学的に許容されるアジュバント又は担体を含む薬学的組成物。
【請求項１７３】
急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、偏頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及びうつ病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、骨関節痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭頚部痛、重度又は難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突破性疼痛、術後疼痛又は癌性疼痛から選択される疾患、障害又は状態を処置するか、又はその重症度を低下させるための、請求項１７２に記載の薬学的組成物。
【請求項１７４】
前記疾患、状態又は障害が電圧ゲート性ナトリウムチャネルの活性化又は過剰活性に関与している、請求項１７３に記載の薬学的組成物。
【請求項１７５】
前記疾患、状態又は障害が急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛である、請求項１７４に記載の薬学的組成物。
【請求項１７６】
前記疾患、状態又は障害が脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部痛又は頚部痛である、請求項１７４に記載の薬学的組成物。
【請求項１７７】
前記疾患、状態又は障害が重度又は難治性疼痛、急性疼痛、術後疼痛、背部痛又は癌性疼痛である、請求項１７４に記載の薬学的組成物。
【請求項１７８】
前記疾患が大腿癌性疼痛；非悪性慢性骨疼痛；慢性関節リューマチ；骨関節炎；脊髄狭窄；神経障害性下部背部痛；顔面筋疼痛症候群；線維筋肉痛；側頭下顎関節疼痛；慢性内蔵痛、例えば腹部；膵臓；ＩＢＳ疼痛；慢性頭痛；偏頭痛；緊張性頭痛、例えば群発性頭痛；慢性神経障害性疼痛、例えばヘルペス後神経痛；糖尿病性神経障害；ＨＩＶ関連神経障害；三叉神経痛；シャルコー−マリエ歯部神経障害；遺伝性感覚神経障害；末梢神経損傷；疼痛性神経腫；異所性近位遠位放電；神経根障害；化学療法誘導神経障害性疼痛；放射線療法誘導神経障害性疼痛；乳房切除後疼痛；中枢痛；脊髄損傷疼痛；卒中後疼痛；視床性疼痛；複合的局所疼痛症候群；幻想痛；難治性疼痛；急性疼痛、急性術後疼痛；急性筋骨格疼痛；関節痛；機械的下部背部痛；頚部痛；腱炎；損傷／運動痛；急性内臓痛、例えば腹痛；腎盂腎炎；虫垂炎；胆嚢炎；腸閉塞；ヘルニア等；胸部痛、例えば心臓痛；骨盤痛；腎仙痛；急性産科痛、例えば陣痛；帝王切開痛；急性炎症、熱傷及び外傷性疼痛；急性間欠性疼痛、例えば子宮内膜症；急性帯状疱疹疼痛；鎌状赤血球貧血；急性膵臓炎；突破性疼痛；口腔顔面疼痛、例えば複鼻腔疼痛、歯痛；多発性硬化症（ＭＳ）疼痛；うつ病における疼痛；らい病疼痛；ベーチェット病疼痛；有痛脂肪症；静脈炎疼痛；ギヤン−バレー疼痛；脚部痛及び運動時踵部痛；ハグルンド症候群；皮膚紅痛症；ファブリー病性疼痛；膀胱及び泌尿器疾患、例えば尿失禁；過剰活性膀胱；疼痛性膀胱症候群；間質性膀胱炎（ＩＣ）；又は前立腺炎から選択される、請求項１７４に記載の薬学的組成物。