【手続補正書】
【提出日】平成21年2月10日(2009.2.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2008530053.tif 000001
［式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ7−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｒａａによって置換されたＣ1〜Ｃ7−アルキル又はＲａｂとＲａｃとによって異なる炭素原子上で置換されたＣ2〜Ｃ7−アルキルであり、
Ｒｂは、−Ｔ−Ｑであり、その際、
Ｔは、Ｃ1〜Ｃ6−アルキレン又はＣ3〜Ｃ7−シクロアルキレンであり、かつ
Ｑは、ＲｂａとＲｂｂとＲｂｃとによって置換されており、かつフェニルであり、その際、
Ｒａａは、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、Ｈａｒ、モルホリノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ及び−ＯＲ９からなる群から選択され、その際、
前記のＨａｒは、場合により、Ｒ１０から無関係に選択された１もしくは２個の置換基によって置換されていてよく、その際、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、同一又は異なってよく、かつ水素及びＣ1〜Ｃ7−アルキルからなる群から無関係に選択され、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ピリジル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル及び（Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ）−Ｃ2〜Ｃ4−アルキルからなる群から選択され、
Ｈａｒは、親分子基に環炭素原子もしくは環窒素原子を介して結合されており、かつ窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、５員の単環式の不飽和の、芳香族ヘテロアリール環であるか、又は
Ｈａｒは、親分子基に環炭素原子を介して結合されており、かつ１もしくは２個の窒素原子を有する、６員の単環式の不飽和の、芳香族のヘテロアリール環であるか、又は
Ｈａｒは、親分子基に環炭素原子又は環窒素原子を介して結合されており、かつ窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、９員もしくは１０員の縮合二環式の不飽和の、芳香族ヘテロアリール環であるか、
のいずれかであり、
それぞれのＲ１０は、同一又は異なってよく、それぞれ無関係に、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン及びＣ1〜Ｃ4−アルコキシから選択され、
Ｒａｂは、ヒドロキシルであり、
Ｒａｃは、ヒドロキシルであるか、又は
Ｒａｂ及びＲａｃは、隣接する炭素原子に結合されて、一緒になって、フッ素及びメチルから無関係に選択される１もしくは２個の置換基によって置換されていてよいＣ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ架橋を形成するか、又は
Ｒａｂ及びＲａｃは、互いに二結合離れた炭素原子に結合されて、一緒になって、フッ素及びメチルから無関係に選択される１もしくは２個の置換基によって置換されていてよいメチレンジオキシ架橋を形成し、
Ｒｂａは、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、シアノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ6−アルキニルオキシ、ニトロ及び完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒｂｂは、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル及びＣ1〜Ｃ4−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒｂｃは、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル及びＣ1〜Ｃ4−アルコキシからなる群から選択されるか、又は
Ｒｂｂ及びＲｂｃは、互いにオルト位で結合されて、一緒になって、Ｃ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ架橋又は完全にもしくは部分的にフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ架橋を形成する］で示される化合物（但し、式中のＴがＣ1〜Ｃ5−アルキルによって置換されたメチレンである化合物を除く）並びにそれらの塩。
【請求項２】
式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ及びＩｄ′
【化２】
2008530053.tif 000002
［式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｒａａによって置換されたＣ1〜Ｃ7−アルキル又は、Ｒａｂ及びＲａｃによって異なる炭素原子上で置換されたＣ2〜Ｃ7−アルキルであり、かつ
Ｑは、Ｒｂａ及びＲｂｂ及びＲｂｃによって置換されており、かつフェニルであり、その際、
Ｒａａは、ヒドロキシル、Ｈａｒ、モルホリノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８及び−ＯＲ９からなる群から選択され、その際、
前記のＨａｒは、Ｒ１０から無関係に選択される１もしくは２個の置換基によって場合により置換されていてよく、その際、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、同一又は異なってよく、かつ水素及びＣ1〜Ｃ4−アルキルからなる群から無関係に選択され、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ピリジル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル及び（Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ）−Ｃ2〜Ｃ4−アルキルからなる群から選択され、
Ｈａｒは、親分子基に環炭素原子もしくは環窒素原子を介して結合されており、かつ窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、５員の単環式の不飽和の芳香族のヘテロアリール環であるか、
Ｈａｒは、親分子基に環炭素原子を介して結合されており、かつ１もしくは２個の窒素原子を有する、６員の単環式の不飽和の芳香族のヘテロアリール環であるか、
のいずれかであり、
それぞれのＲ１０は、同一又は異なってよく、それぞれ無関係に、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン及びＣ1〜Ｃ4−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒａｂは、ヒドロキシルであり、
Ｒａｃは、ヒドロキシルであるか、又は
Ｒａｂ及びＲａｃは、隣接する炭素原子に結合されて、一緒になって、ジメチルメチレンジオキシ架橋を形成し、
Ｒｂａは、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、シアノ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−アルキニルオキシ、ニトロ及び完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒｂｂは、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル及びＣ1〜Ｃ4−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒｂｃは、水素、ハロゲン及びＣ1〜Ｃ4−アルコキシからなる群から選択されるか、又は
Ｒｂｂ及びＲｂｃは、互いにオルト位で結合されて、一緒になって、メチレンジオキシ架橋、エチレンジオキシ架橋、ジフルオロメチレンジオキシ架橋又はテトラフルオロエチレンジオキシ架橋を形成する］のいずれか１つで示される、請求項１記載の化合物（但し、Ｔが、Ｃ1〜Ｃ5−アルキルによって置換されたメチレンである化合物を除く）並びにそれらの塩。
【請求項３】
式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ及びＩｄ′のいずれか１つで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｒａａによって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＲａｂ及びＲａｃによって異なる炭素原子上で置換されたＣ3〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｑは、Ｒｂａ及びＲｂｂ及びＲｂｃによって置換されており、かつフェニルであり、その際、
Ｒａａは、ヒドロキシル、Ｈａｒ、モルホリノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８及び−ＯＲ９からなる群から選択され、その際、
前記のＨａｒは、Ｒ１０から無関係に選択される１もしくは２個の置換基によって場合により置換されていてよく、その際、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、同一又は異なってよく、かつ水素及びＣ1〜Ｃ4−アルキルからなる群から無関係に選択され、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、フェニル−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、ピリジル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル及び（Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ）−Ｃ2〜Ｃ4−アルキルからなる群から選択され、
Ｈａｒは、親分子基に環炭素原子もしくは環窒素原子を介して結合されており、かつイミダゾリル、ピラゾリル又はトリアゾリルであるか、
Ｈａｒは、親分子基に環炭素原子を介して結合されており、かつピリジニル、ピラジニル又はピリミジニルであるか、
のいずれかであり、
それぞれのＲ１０は、同一又は異なってよく、それぞれ無関係に、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル及びＣ1〜Ｃ4−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒａｂは、ヒドロキシルであり、
Ｒａｃは、ヒドロキシルであるか、又は
Ｒａｂ及びＲａｃは、隣接する炭素原子に結合されて、一緒になって、ジメチルメチレンジオキシ架橋を形成し、
Ｒｂａは、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ及び完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒｂｂは、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル及びＣ1〜Ｃ4−アルコキシからなる群から選択され、
Ｒｂｃは、水素及びハロゲンからなる群から選択されるか、又は
Ｒｂｂ及びＲｂｃは、互いにオルト位で結合されて、一緒になって、メチレンジオキシ架橋、エチレンジオキシ架橋、ジフルオロメチレンジオキシ架橋又はテトラフルオロエチレンジオキシ架橋を形成する、請求項１記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項４】
請求項２に示される式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃのいずれか１つで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、
Ｒ１は、Ｒａａによって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ｒａａは、ピリジル、ピリミジニル、Ｒ１０１及び／又はＲ１０２で置換されたピリジル又はＲ１０１及び／又はＲ１０２で置換されたピリミジニルであるか、
Ｒ１は、Ｒａａによって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ｒａａは、１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピラゾリル、Ｒ１０１で置換された１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−イミダゾリル又はＲ１０１で置換された１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピラゾリルであるか、
Ｒ１は、Ｒａａによって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ｒａａは、１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリル、Ｒ１０１で置換された１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル又はＲ１０１で置換された１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリルであるか、
Ｒ１は、Ｒａｂ及びＲａｃによって異なる炭素原子上で置換されたＣ3〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ｒａｂは、ヒドロキシルであり、
Ｒａｃは、ヒドロキシルであるか、又は
Ｒａｂ及びＲａｃは、隣接する炭素原子に結合されて、一緒になって、ジメチルメチレンジオキシ架橋を形成するか、
Ｒ１は、Ｒａａによって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ｒａａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３であるか、
Ｒ１は、Ｒａａによって置換されたＣ2〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ｒａａは、ヒドロキシル、モルホリノ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８又は−ＯＲ９であるか、
Ｒ１は、Ｒａａによって置換されたＣ2〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ｒａａは、イミダゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、モノ−もしくはジ−（Ｒ１０１）で置換されたイミダゾール−１−イル又はモノ−もしくはジ−（Ｒ１０１）で置換されたピラゾール−１−イルであるか、
のいずれかであり、かつ
Ｑは、Ｒｂａ及びＲｂｂ及びＲｂｃによって置換されており、かつフェニルであり、その際、
Ｒ３は、水素及びＣ1〜Ｃ4−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、フェニル−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ3−アルキル及び（Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ3−アルコキシ）−Ｃ2〜Ｃ3−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１０２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒｂａは、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ及びジフルオロメトキシからなる群から選択され、
Ｒｂｂは、水素、メチル、エチル、メトキシ及びエトキシからなる群から選択され、
Ｒｂｃは、水素である、請求項１記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項５】
請求項２に示される式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃのいずれか１つで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１であり、その際、
Ｒ１は、メチル、エチル又はプロピルであるか、
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル又は３−（Ｒａａ）−プロピルであり、その際、
Ｒａａは、ピリジル、ピリミジニル、メチルで置換されたピリジル又はメトキシで置換されたピリジルであるか、
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル又は３−（Ｒａａ）−プロピルであり、その際、
Ｒａａは、１Ｎ−メチル−イミダゾリルであるか、
Ｒ１は、２，３−ジヒドロキシ−プロピルであるか、
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル又は３−（Ｒａａ）−プロピルであり、その際、
Ｒａａは、カルボキシル又はメトキシカルボニルであるか、
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチル又は３−（Ｒａａ）−プロピルであり、その際、
Ｒａａは、ヒドロキシル、メチルカルボニルオキシ、メトキシ、エトキシ、ベンジルオキシ又は２−メトキシエトキシであるか、
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチル又は３−（Ｒａａ）−プロピルであり、その際、
Ｒａａは、イミダゾール−１−イル又はモノ−もしくはジ−メチルで置換されたイミダゾール−１−イルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Ｑは、２−（Ｒｂａ）−フェニル、３−（Ｒｂａ）−フェニル、２−（Ｒｂａ）−３−（Ｒｂｂ）−フェニル、２−（Ｒｂａ）−５−（Ｒｂｂ）−フェニル、２−（Ｒｂａ）−６−（Ｒｂｂ）−フェニル、２−（Ｒｂｂ）−３−（Ｒｂａ）−フェニル又は２−（Ｒｂｂ）−５−（Ｒｂａ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メトキシ及びエトキシからなる群から選択され、
Ｒｂｂは、メチル及びメトキシからなる群から選択される、請求項１記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項６】
請求項２に示される式Ｉａ及びＩｃのいずれか１つで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１であり、その際、
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル又は２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ピリジルであるか、
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチルであり、その際、
Ｒａａは、１Ｎ−メチル−イミダゾリルであるか、
Ｒ１は、２，３−ジヒドロキシ−プロピルであるか、
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチルであり、その際、
Ｒａａは、カルボキシル又はメトキシカルボニルであるか、
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ヒドロキシル又はメトキシであるか、
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、イミダゾール−１−イル又はモノ−もしくはジ−メチルで置換されたイミダゾール−１−イルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Ｑは、２−（Ｒｂａ）−フェニル、３−（Ｒｂａ）−フェニル、２−（Ｒｂａ）−３−（Ｒｂｂ）−フェニル、２−（Ｒｂａ）−５−（Ｒｂｂ）−フェニル、２−（Ｒｂａ）−６−（Ｒｂｂ）−フェニル、２−（Ｒｂｂ）−３−（Ｒｂａ）−フェニル又は２−（Ｒｂｂ）−５−（Ｒｂａ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メトキシ及びエトキシからなる群から選択され、
Ｒｂｂは、メチルである、請求項１記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項７】
請求項２に示される式Ｉａ及びＩｃのいずれか１つで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１であり、その際、
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル又は２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル又はピリジン−４−イルであるか、
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチルであり、その際、
Ｒａａは、１−メチル−イミダゾール−２−イル又は１−メチル−イミダゾール−５−イルであるか、
Ｒ１は、２，３−ジヒドロキシ−プロピルであるか、
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチルであり、その際、
Ｒａａは、カルボキシル又はメトキシカルボニルであるか、
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ヒドロキシル又はメトキシであるか、
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、イミダゾール−１−イル、２−メチル−イミダゾール−１−イル又は４−メチル−イミダゾール−１−イルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Ｑは、２−メトキシフェニルであるか、
Ｑは、２−エトキシフェニルであるか、
Ｑは、３−メトキシフェニルであるか、
Ｑは、３−エトキシフェニルであるか、
Ｑは、２−（Ｒｂａ）−３−（Ｒｂｂ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メトキシ又はエトキシであり、
Ｒｂｂは、メチルであるか、
Ｑは、２−（Ｒｂａ）−５−（Ｒｂｂ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メトキシ又はエトキシであり、
Ｒｂｂは、メチルであるか、
のいずれかである、請求項１記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項８】
請求項２に示される式Ｉａ及びＩｃのいずれか１つで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１であり、その際、
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル又は２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ピリジルであるか、
Ｒ１は、２，３−ジヒドロキシ−プロピルであるか、
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ヒドロキシル又はメトキシであるか、
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、イミダゾール−１−イルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Ｑは、２−（Ｒｂａ）−フェニル、３−（Ｒｂａ）−フェニル、２−（Ｒｂａ）−３−（Ｒｂｂ）−フェニル、２−（Ｒｂａ）−５−（Ｒｂｂ）−フェニル、２−（Ｒｂａ）−６−（Ｒｂｂ）−フェニル、２−（Ｒｂｂ）−３−（Ｒｂａ）−フェニル又は２−（Ｒｂｂ）−５−（Ｒｂａ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メトキシ及びエトキシからなる群から選択され、
Ｒｂｂは、メチルである、請求項１記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項９】
請求項２に示される式Ｉａ及びＩｃのいずれか１つで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１であり、その際、
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル又は２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ピリジルであるか、
Ｒ１は、２，３−ジヒドロキシ−プロピルであるか、
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ヒドロキシルであるか、
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、イミダゾール−１−イルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Ｑは、２−メトキシフェニルであるか、
Ｑは、２−エトキシフェニルであるか、
Ｑは、３−メトキシフェニルであるか、
Ｑは、３−エトキシフェニルであるか、
Ｑは、２−（Ｒｂａ）−３−（Ｒｂｂ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メトキシ又はエトキシであり、
Ｒｂｂは、メチルであるか、
Ｑは、３−（Ｒｂａ）−５−（Ｒｂｂ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メトキシ又はエトキシであり、
Ｒｂｂは、メチルであるか、
のいずれかである、請求項１記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項１０】
請求項２に示される式Ｉａ及びＩｃのいずれか１つで示され、その式中、
Ｑは、２−メトキシフェニルであるか、
Ｑは、２−エトキシフェニルであるか、
Ｑは、３−メトキシフェニルであるか、
Ｑは、３−エトキシフェニルであるか、
Ｑは、２−（Ｒｂａ）−５−（Ｒｂｂ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メトキシであり、
Ｒｂｂは、メチルである、請求項１から９までのいずれか１項記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項１１】
式Ｉで示され、以下の
１．  ３−シアノ−２−［３−（４−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
２．  ３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
４．  ３−シアノ−２−［３−（３−ニトロ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
５．  ３−シアノ−２−［３−（４−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
６．  ３−シアノ−２−［３−（２，３−ジメトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
７．  ３−シアノ−２−［３−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
８．  ３−シアノ−２−［３−（３−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
９．  ３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ｔ−ブチルエステル
１０．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ｔ−ブチルエステル
１１．  ３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ｔ−ブチルエステル
１２．  ３−シアノ−２−｛３−［２−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−フェニル］−プロパノイルアミノ｝−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
１３．  ３−シアノ−２−［３−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
１４．  ２−［３−（５−ブロモ−２，３−ジメトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−３−シアノ−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
１５．  ２−［３−（５−ブロモ−２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−３−シアノ−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
１６．  ３−シアノ−２−［３−（２，３−ジエトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
１７．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
１８．  ３−シアノ−２−［３−（２，２，３，３−テトラフルオロ−６−メトキシ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
１９．  ３−シアノ−２−［３−（２−エトキシフェニル）−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
２０．  ３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチルエステル
２１．  ３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ベンジルオキシ−エチルエステル
２２．  ３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−プロピオニルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−アセトキシ−エチルエステル
２３．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−メトキシ−エチルエステル
２４．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ベンジルオキシ−エチルエステル
２５．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−２−イル−エチルエステル
２６．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−２−イルメチルエステル
２７．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−３−イルメチルエステル
２８．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−４−イルメチルエステル
２９．  ３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−２−イルメチルエステル
３０．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチルエステル
３１．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロピオニルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−アセトキシ−エチルエステル
３２．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，３−ジヒドロキシ−プロピルエステル
３３．  ３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，３−ジヒドロキシ−プロピルエステル
３４．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ヒドロキシ−エチルエステル
３５．  ３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ヒドロキシ−エチルエステル
３６．  ３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−３−イルメチルエステル
３７．  ３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−４−イルメチルエステル
３８．  ３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−２−イル−エチルエステル
３９．  ３−シアノ−２−［３−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
４０．  ３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−メトキシ−エチルエステル
４１．  ３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−２−イルメチルエステル
４２．  ３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−３−イルメチルエステル
４３．  ３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−４−イルメチルエステル
４４．  ３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−２−イル−エチルエステル
４５．  ３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−メトキシ−エチルエステル
４６．  ３−シアノ−２−［３−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ヒドロキシ−エチルエステル
４７．  ３−シアノ−２−［３−（５−メトキシ−２−メチル−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ヒドロキシ−エチルエステル
４８．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−２−イル−エチルエステル
４９．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
５０．  ３−シアノ−２−［３−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−３−イルメチルエステル
５１．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−３−イルメチルエステル
５２．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，３−ジヒドロキシ−プロピルエステル
５３．  ３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ヒドロキシ−エチルエステル
５４．  ３−シアノ−２−（｛１−［２−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−シクロプロピル］−メタノイル｝−アミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
５５．  ３−シアノ−２−［３−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−２−イル−エチルエステル
５６．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−モルホリン−４−イル−エチルエステル
５７．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ４−メトキシ−ピリジン−３−イルメチルエステル
５８．  ３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−イミダゾール−１−イル−エチルエステル
５９．  ３−シアノ−２−［３−（３−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 メトキシカルボニルメチルエステル
６０．  ３−シアノ−２−［３−（３−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 カルボキシメチルエステル
６１．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−３−イル−エチルエステル
６２．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−４−イル−エチルエステル
６３．  ３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−３−イル−エチルエステル
６４．  ３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−４−イル−エチルエステル
６５．  ３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−３−イル−エチルエステル
６６．  ３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−４−イル−エチルエステル
６７．  ３−シアノ−２−［３−（３−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−２−イルメチルエステル
６８．  ３−シアノ−２−［３−（３−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−３−イルメチルエステル
６９．  ３−シアノ−２−［３−（３−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−４−イルメチルエステル
７０．  ３−シアノ−２−［３−（３−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−２−イル−エチルエステル
７１．  ３−シアノ−２−［３−（３−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−３−イル−エチルエステル
７２．  ３−シアノ−２−［３−（３−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−４−イル−エチルエステル
７３．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−イミダゾール−１−イル−エチルエステル
７４．  ３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−イミダゾール−１−イル−エチルエステル
７５．  ３−シアノ−２−［３−（３−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−イミダゾール−１−イル−エチルエステル
７６．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−２−イル−エチルエステル
７７．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−３−イル−エチルエステル
７８．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−４−イル−エチルエステル
７９．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−２−イル−エチルエステル
８０．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−３−イル−エチルエステル
８１．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−４−イル−エチルエステル
８２．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−２−イルメチルエステル
８３．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−３−イルメチルエステル
８４．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−４−イルメチルエステル
８５．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−２−イルメチルエステル
８６．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−３−イルメチルエステル
８７．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−４−イルメチルエステル
８８．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−２−イル−エチルエステル
８９．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−３−イル−エチルエステル
９０．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−４−イル−エチルエステル
９１．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−２−イルメチルエステル
９２．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−３−イルメチルエステル
９３．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−４−イルメチルエステル
９４．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−２−イルメチルエステル
９５．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−３−イルメチルエステル
９６．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−４−イルメチルエステル
９７．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−２−イル−エチルエステル
９８．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−３−イル−エチルエステル
９９．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−４−イル−エチルエステル
１００．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−イミダゾール−１−イル−エチルエステル
１０１．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−イミダゾール−１−イル−エチルエステル
１０２．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−イミダゾール−１−イル−エチルエステル
１０３．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−イミダゾール−１−イル−エチルエステル
１０４．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−２−イルメチルエステル
１０５．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−４−イルメチルエステル
１０６．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−４−イル−エチルエステル
１０７．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチルエステル
１０８．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチルエステル
１０９．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
１１０．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチルエステル
１１１．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチルエステル
１１２．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
１１３．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチルエステル
１１４．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチルエステル
１１５．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
１１６．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチルエステル
１１７．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチルエステル
１１８．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
１１９．  ３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチルエステル
１２０．  ３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチルエステル
１２１．  ３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
１２２．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチルエステル
１２３．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチルエステル
１２４．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
１２５．  ３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチルエステル
１２６．  ３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチルエステル
１２７．  ３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
１２８．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−３−イル−エチルエステル
１２９．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチルエステル
１３０．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチルエステル
１３１．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
１３２．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−イミダゾール−１−イル−エチルエステル
１３３．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２，４−ジメチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
１３４．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
１３５．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２，４−ジメチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
１３６．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
１３７．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２，４−ジメチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
１３８．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
１３９．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２，４−ジメチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
１４０．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
１４１．  ３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２，４−ジメチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
１４２．  ３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
１４３．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２，４−ジメチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
１４４．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
１４５．  ３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２，４−ジメチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
１４６．  ３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
１４７．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２，４−ジメチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
１４８．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
１４９．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 カルボキシメチルエステル
１５０．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 カルボキシメチルエステル
１５１．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 カルボキシメチルエステル
１５２．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 カルボキシメチルエステル
１５３．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 カルボキシメチルエステル
１５４．  ３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 カルボキシメチルエステル
１５５．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 カルボキシメチルエステル
１５６．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 カルボキシメチルエステル
１５７．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
１５８．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
１５９．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，３−ジヒドロキシ−プロピルエステル
１６０．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，３−ジヒドロキシ−プロピルエステル
１６１．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，３−ジヒドロキシ−プロピルエステル
１６２．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，３−ジヒドロキシ−プロピルエステル
１６３．  ３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，３−ジヒドロキシ−プロピルエステル
１６４．  ３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，３−ジヒドロキシ−プロピルエステル
１６５．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ヒドロキシ−エチルエステル
１６６．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ヒドロキシ−エチルエステル
１６７．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ヒドロキシ−エチルエステル
１６８．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ヒドロキシ−エチルエステル
１６９．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−４−イルメチルエステル
１７０．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−３−イルメチルエステル
１７１．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−２−イルメチルエステル
１７２．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−４−イル−エチルエステル
１７３．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−３−イル−エチルエステル
１７４．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−２−イル−エチルエステル
１７５．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチルエステル
１７６．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチルエステル
１７７．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−イミダゾール−１−イル−エチルエステル
１７８．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
１７９．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２，４−ジメチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
１８０．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
１８１．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 カルボキシメチルエステル
１８２．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
１８３．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，３−ジヒドロキシ−プロピルエステル
１８４．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ヒドロキシ−エチルエステル
１８５．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 メトキシカルボニルメチルエステル
１８６．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 メトキシカルボニルメチルエステル
１８７．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 メトキシカルボニルメチルエステル
１８８．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 メトキシカルボニルメチルエステル
１８９．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 メトキシカルボニルメチルエステル
１９０．  ３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 メトキシカルボニルメチルエステル
１９１．  ３−シアノ−２−［３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 メトキシカルボニルメチルエステル
１９２．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 メトキシカルボニルメチルエステル
１９３．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチルエステル
１９４．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチルエステル
１９５．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチルエステル
１９６．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチルエステル
１９７．  ３−シアノ−２−［３−（３−メトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチルエステル
１９８．  ３−シアノ−２−［３−（２−エトキシ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチルエステル
１９９．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−アセトキシ−エチルエステル
２００．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（３−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−アセトキシ−エチルエステル
２０１．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−アセトキシ−エチルエステル
２０２．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−アセトキシ−エチルエステル
２０３．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチルエステル、及び
２０４．  ３−シアノ−２−［（ＲＳ）−３−（２−メトキシ−５−メチル−フェニル）−ブタノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−アセトキシ−エチルエステル
から選択される、請求項１記載の化合物又はそれらの塩。
【請求項１２】
請求項１から１１までのいずれか１記載の式Ｉｃの化合物であって、式Ｉｃ*
【化３】
2008530053.tif 000003
で示される化合物並びにそれらの塩。
【請求項１３】
請求項１から１１までのいずれか１記載の式Ｉｃの化合物であって、式Ｉｃ**
【化４】
2008530053.tif 000004
で示される化合物並びにそれらの塩。
【請求項１４】
疾病の治療で使用するための、請求項１から１３までのいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１から１３までのいずれか１項記載の１種以上の化合物と一緒に慣用の医薬品賦形剤、希釈剤及び／又は担体を含有する（過剰）増殖性の疾病及び／又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患、例えば良性又は悪性の新形成、例えば癌を治療、予防又は改善するための医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１から１３までのいずれか１項記載の化合物を、（過剰）増殖性の疾病及び／又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患、例えば良性又は悪性の新形成、例えば癌の治療用の医薬組成物を製造するにあたり用いる使用。
【請求項１７】
請求項１から１３までのいずれか１項記載の少なくとも１種の化合物である第一の有効成分と、化学療法的抗癌剤及び標的特異的抗癌剤からなる群から選択される少なくとも１種の抗癌剤である第二の有効成分とを有する組合せ物であって、療法、例えば良性新形成又は悪性新形成の療法、例えば癌の療法において、別々に、連続的に、同時に、併用して又は時間的にずらして使用するための組合せ物。
【請求項１８】
請求項１７記載の組合せ物であって、前記化学療法的抗癌剤が、（ｉ）シクロホスファミド、イフォスファミド、チオテパ、メルファラン及びクロロエチルニトロソウレアを含むアルキル化剤／カルバミル化剤；（ｉｉ）シスプラチン、オキサリプラチン及びカルボプラチンを含む白金誘導体；（ｉｉｉ）ビンカアルカロイド類を含む有糸分裂阻害剤／チューブリン阻害剤、例えばビンクリスチン、ビンブラスチン又はビノレルビン、タキサン類、例えばパクリタキセル、ドセタキセル及び類似体並びにその製剤及びコンジュゲート、及びエポチロン類、例えばエポチロンＢ、アザエポチロン又はＺＫ−ＥＰＯ；（ｉｖ）アントラサイクリン類を含むトポイソメラーゼインヒビター、例えばドキソルビシン、エピポドフィロトキシン類、例えばエトポシド及びカンプトテシン及びカンプトテシン類似体、例えばイリノテカン又はテポテカン；（ｖ）５−フルオロウラシル、カペシタビン、アラビノシルシトシン／シタラビン及びゲムシタビンを含むピリミジンアンタゴニスト；（ｖｉ）６−メルカプトプリン、６−チオグアニン及びフルダラビンを含むプリンアンタゴニスト；及び（ｖｉｉ）メトトレキセート及びペメトレキセドを含む葉酸アンタゴニストから選択される組合せ物。
【請求項１９】
請求項１７記載の組合せ物であって、前記の標的特異的抗癌剤が、（ｉ）イマチニブ、ＺＤ−１８３９／ゲフィチニブ、ＢＡＹ４３−９００６／ソラフェニブ、ＳＵ１１２４８／スニチニブ及びＯＳＩ−７７４／エルロチニブを含むキナーゼインヒビター；（ｉｉ）ＰＳ−３４１／ボルテゾニブを含むプロテアソームインヒビター；（ｉｉｉ）ＳＡＨＡ、ＰＸＤ１０１、ＭＳ２７５、ＭＧＣＤ０１０３、デプシペプチド／ＦＫ２２８、ＮＶＰ−ＬＢＨ５８９、ＮＶＰ−ＬＡＱ−８２４、バルプロン酸（ＶＰＡ）及び酪酸塩を含むヒストンデアセチラーゼインヒビター；（ｉｖ）１７−アリルアミノゲルダナマイシン（１７−ＡＡＧ）を含むヒートショックタンパク質９０インヒビター；（ｖ）コンブレタスタチンＡ４リン酸又はＡＶＥ８０６２／ＡＣ７７００を含む血管標的剤（ＶＡＴ）及びＶＥＧＦ抗体を含む抗脈管形成剤、例えばベバシズマブ及びＫＤＲチロシンキナーゼインヒビター、例えばＰＴＫ７８７／ＺＫ２２２５８４（バタラニブ）；（ｖｉ）トラスツズマブ、リツキシマブ、アレムツツマブ、トシツマブ、セツキシマブ及びベバシツマブを含むモノクローナル抗体並びに突然変異体及びモノクローナル抗体のコンジュゲート、例えばゲムツツマブ オゾガマイシン又はイブリツモマブ チウキセタン及び抗体フラグメント；（ｖｉｉ）Ｇ−３１３９／オブリメルセンを含むオリゴヌクレオチド系治療薬；（ｖｉｉｉ）プロムン（登録商標）を含むＴｏｌｌ様レセプター／ＴＬＲ９アゴニスト、イミキモッド及びイサトリビン及びその類似体を含むＴＬＲ７アゴニスト又はレシキモッドを含むＴＬＲ７／８アゴニスト並びにＴＬＲ７／８アゴニストとしての免疫刺激性のＲＮＡ；（ｉｘ）プロテアーゼインヒビター；（ｘ）抗エストロゲン類を含むホルモン療法剤、例えばタモキシフェン又はラロキシフェン、抗アンドロゲン類、例えばフルタミド又はカソデックス、ＬＨＲＨ類似体、例えばロイプロリド、ゴセレリン又はトリプトレリン及びアロマターゼインヒビター；ブレオマイシン、オールトランスレチノイン酸（ＡＴＲＡ）を含むレチノイド類；２−デオキシシチジン誘導体デシタビン及び５−アザシチジンを含むＤＮＡメチルトランスフェラーゼインヒビター；アラノシン；インターロイキン−２を含むサイトカイン；インターフェロンα２及びインターフェロン−γを含むインターフェロン；及びＴＲＡＩＬ、ＤＲ４／５アゴニスト抗体、ＦａｓＬアゴニスト及びＴＮＦ−Ｒアゴニストを含むデス受容体アゴニストから選択される組合せ物。
【請求項２０】
請求項１６に記載の使用であって、前記の癌が、胸部、膀胱、骨、脳、中枢神経系及び末梢神経系、結腸、内分泌腺、食道、子宮内膜、生殖細胞、頭部及び頚部、腎臓、肝臓、肺、喉頭及び下咽頭の癌、中皮腫、肉腫、卵巣、膵臓、前立腺、直腸、腎臓、小腸、軟部組織、精巣、胃、皮膚、尿管、膣及び肛門の癌；遺伝性癌、網膜芽腫及びウィルムス腫瘍；白血病、リンパ腫、非ホジキン病、慢性及び急性の骨髄性白血病、急性のリンパ芽球性白血病、ホジキン病、多発性骨髄腫及びＴ細胞リンパ腫；骨髄異形成症候群、形質細胞新生物、経産婦腫瘍性症状、未知の原発部位の癌並びにＡＩＤＳ関連悪性疾患からなる群から選択される使用。
【請求項２１】
請求項１７に記載の組合せ物であって、前記の癌が、胸部、膀胱、骨、脳、中枢神経系及び末梢神経系、結腸、内分泌腺、食道、子宮内膜、生殖細胞、頭部及び頚部、腎臓、肝臓、肺、喉頭及び下咽頭の癌、中皮腫、肉腫、卵巣、膵臓、前立腺、直腸、腎臓、小腸、軟部組織、精巣、胃、皮膚、尿管、膣及び肛門の癌；遺伝性癌、網膜芽腫及びウィルムス腫瘍；白血病、リンパ腫、非ホジキン病、慢性及び急性の骨髄性白血病、急性のリンパ芽球性白血病、ホジキン病、多発性骨髄腫及びＴ細胞リンパ腫；骨髄異形成症候群、形質細胞新生物、経産婦腫瘍性症状、未知の原発部位の癌並びにＡＩＤＳ関連悪性疾患からなる群から選択される組合せ物。