【手続補正書】
【提出日】平成21年5月19日(2009.5.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩａ）で示される化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物もしくはＮ−オキシド：
【化１】
2008540626.tif 000001
［式中、
（Ａ）Ｒ２およびＲ４は各々塩素であり、Ｒ５〜Ｒ８は各々水素であるか；または
（Ｂ）Ｒ２はＣ１−６アルキルチオであり；Ｒ４およびＲ５は各々メトキシであり；Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は各々水素であるか；または
（Ｃ）Ｒ２は塩素であり；Ｒ４は塩素であり；Ｒ６は水素または塩素であり；Ｒ７およびＲ８は各々水素であり；Ｒ５は基Ｒ１０ｃｃであり、ここで、Ｒ１０ｃｃは、
ハロゲン；
ＣＯ２Ｒ１４（ここで、Ｒ１４は水素またはＣ１−６アルキルである）；
ヒドロキシ、シアノもしくはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルキル；
ヒドロキシ、シアノもしくはＣ１−２アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］もしくはＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］｛ここで、［ｓｏｌ］は、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、２−ヒドロキシ−エトキシ、２−メトキシ−エトキシ、２−アミノ−エトキシ、２−アミノ−プロポキシ、２−アミノ−２−メチルプロポキシ、２−ヒドロキシ−エチルアミノ、２−ヒドロキシ−プロピルアミノ、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピルアミノ、基−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ（ＣＲ１７Ｒ１８）ｑＣ（Ｏ）Ｒ１６、１−ピペラジノ、４−メチル−１−ピペラジノ、４−モルホリノ、１−ピペリジノ、１−ピロリジノ、１−イミダゾリル、４−メチルスルホニル−１−ピペリジノ、２−ジメチルアミノ−１−ヒドロキシエチル、１−ジメチルアミノ−２−ヒドロキシエチル、
【化２】
2008540626.tif 000002
から選択され、
ここで、ｐは０、１または２であり、ｑは０または１であり、ただし、ｐとｑの和は１、２または３であり；
Ｒ１６は、ＯＨ；ＮＨ２；ＮＨＭｅ；または基Ｒ２１により置換されていてもよいＣ１−４アルコキシであり、ここで、Ｒ２１は、Ｃ３−６シクロアルキル、ピペリジン−４−イル、Ｎ−Ｃ１−４アルカノイルピペリジン−４−イル、Ｎ−Ｃ１−４アルコキシカルボニル−ピペリジン−４−イル、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリンおよびテトラヒドロピランから選択され；
Ｒ１７およびＲ１８は、各々独立に水素およびメチルから選択され；
Ｘ４は、ＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり；
Ｒ１１は、水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；
Ｒ１２は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；
Ｒ１５は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３およびＣ（Ｏ）ＯＲ１３であり；かつ
Ｒ１３は、Ｃ１−６アルキルである｝であるか；または
（Ｄ）Ｒ２は塩素であり；Ｒ４は塩素であり；Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は各々水素であり；かつ、Ｒ６は基Ｒ１０ｃｃであるか；または
（Ｅ）Ｒ２は塩素であり；Ｒ４は塩素またはメトキシであり；Ｒ６は塩素であり；Ｒ５およびＲ８は各々水素であり；かつ、Ｒ７は基Ｒ１０ｃｃであるか；または
（Ｆ）Ｒ２は塩素であり；Ｒ４は塩素であり；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々水素であり；かつ、Ｒ８は基Ｒ１０ｃｃである］。
【請求項２】
式（Ｉｂ）：
【化３】
2008540626.tif 000003
［式中、
Ａは、Ｎまたは基ＣＲ３であり；
Ｒ１は、５〜１０環員（そのうち２環員まではＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子であってもよく、残りは炭素原子である）の単環式または二環式の炭素環式環または複素環式環であり、この炭素環式環または複素環式環は、Ｒ１０から独立に選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ２は、
水素；
ハロゲン；
トリフルオロメチル；
シアノ；
アミノ；
モノ−およびジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；
１以上の置換基Ｒ１１により置換されていてもよい非環式Ｃ１−１０ヒドロカルビル基（ここで、この非環式Ｃ１−１０ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよい）；
基Ｒｄ−Ｒｅ｛ここで、Ｒｄは、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；Ｒｅは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに１以上の置換基Ｒ１１により置換されていてもよいＣ１−１０ヒドロカルビル基（ここで、このＣ１−１０ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよい）から選択され、ただし、Ｒｄ−Ｒｅはヒドロキシではない｝
から選択され；
Ｒ３は、Ｒ２ならびに３〜７環員を有する単環式の炭素環式基および複素環式基（この単環式の炭素環式基および複素環式基は、Ｒ１０から独立に選択される１以上の置換基により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；基Ｒａ−Ｒｂ｛ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−１２ヒドロカルビル基（Ｃ１−１０ヒドロカルビル基など）から選択され、ここで、このＣ１−１０ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよく、Ｒ１０の炭素環式基および複素環式基は非置換であっても、またはＲ１０から選択される１以上のさらなる基により置換されていてもよく、これらのさらなる置換基はそれ自体それ以上置換されていない｝から選択され；
Ｒｃは、Ｒｂ、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであり；
Ｒ１１は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択され、ここで、Ｒ１１の炭素環式基および複素環式基は非置換であっても、またはＲ１０から選択される１以上のさらなる基により置換されていてもよい］
を有する化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物もしくはＮ−オキシド
［ただし、この化合物は、以下に示す化合物以外のものである：
（ａ−ｉ）化合物：４−クロロ−６−フェニル−ピリミジン−２−イルアミン、４−（５−メチル−３−フェニル−イソキサゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イルアミン、４−（２−チエニル）−２−ピリミジンアミン、２−アミノ−４−フェニル−６−メチル−１，３，５−トリアジン；２−アミノ−４−（カルボキシメチル）−６−フェニル−１，３，５−トリアジン；２−アミノ−４−シアノ−６−フェニル−１，３，５−トリアジン；２−アミノ−４−フェニルアミノ−６−フェニル−１，３，５−トリアジン；２−アミノ−４−（カルボキシメチル）−６−フェニル−１，３，５−トリアジン；
（ａ−ｉｉ）Ｒ２が置換されていてもよいキノリニルアミノ基であり、Ｒ１が４−フルオロフェニルまたは４−クロロフェニルである化合物；
（ａ−ｉｉｉ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ３がシアノまたはハロゲンである化合物；
（ａ−ｉｖ）Ｒ１が非置換フェニルであり、Ｒ２が、置換されていてもよいピリジル基に結合している非環式ヒドロカルビル基である化合物；
（ａ−ｖ）Ｒ１が非置換３−ピリジルであり、Ｒ２が塩素、アミノまたはメチル以外のものである化合物；
（ａ−ｖｉ）Ｒ１が置換されていてもよいナフチルまたはインドリルである化合物；
（ａ−ｖｉｉ）ＡがＮであり、Ｒ２がアミノであり、Ｒ１が３−フェノキシフェニルまたは３−フェニルスルファニルフェニル基である化合物；
（ａ−ｖｉｉｉ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ１が置換されていてもよいフラニルであり、Ｒ２がピリジルアルキル部分を含むものである化合物；
（ａ−ｉｘ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ２がメチルであり、Ｒ１が置換されていてもよい二環式基である化合物；
（ａ−ｘ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ２がアルキルであり、Ｒ１がインドリル基である化合物；
（ａ−ｘｉ）ＡがＣＲ３ であり、Ｒ２がメチルであり、Ｒ１が、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−メトキシフェニル、３−ｎ−トリフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシフェニルおよび３−トリフルオロメチルフェニルから選択される化合物；
（ａ−ｘｉｉ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ２がイソプロピルであり、Ｒ１が４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシフェニルである化合物；
（ａ−ｘｉｉｉ）Ｒ１が置換されていてもよいジヒドロキノリニルである化合物；
（ａ−ｘｉｖ）Ｒ１が２−ヒドロキシ−５−アロイル−フェニルまたは２−ヒドロキシ−５−ヘテロアロイル−フェニル基である化合物；
（ａ−ｘｖ）ＡがＣＨであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ１が、その２位においてアリール基またはヘテロアリール基で置換されている３−ピリジル基（この３−ピリジル基の４位、５位および６位は置換されていてもよい）以外のものである化合物；
（ａ−ｘｖｉ）化合物：イルソグラジン（６−（２，５−ジクロロ−フェニル）−［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン）；
（ａ−ｘｖｉｉ）ＡがＮであり、Ｒ２が置換もしくは非置換アミノ基、アルカノイルアミノ基または飽和５員もしくは６員複素環式基である化合物；
（ｂ−ｉ）４−クロロ−６−（４−フルオロフェニル）ピリミジニル−２−アミンおよび４−クロロ−６−（４−クロロフェニル）ピリミジニル−２−アミン；
（ｂ−ｉｉ）２，４−ジアミノ−４−フェニルトリアジン；
（ｂ−ｉｉｉ）２−ベンゾイルアミノ−６−アミノ−４−フェニルトリアジン；
（ｂ−ｉｖ）２−アミノ−４−ｎ−ブチルアミノ−６−フェニル−［１，３，５］−トリアジン；
（ｂ−ｖ）６−｛４−［エチル−（２−メトキシ−エチル）−アミノ］−２−メチル−フェニル｝−［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン；
（ｂ−ｖｉ）ＡがＮであり、Ｒ２がＣ１−４アルコキシまたはＣ１−２アルコキシ−Ｃ１−２アルコキシである化合物；
（ｂ−ｖｉｉ）４−メチルスルファニル−６−（４−フェノキシ−フェニル）−［１，３，５］トリアジン−２−イルアミン；
（ｂ−ｖｉｉｉ）Ｒ２がメタンスルフィニルである化合物；
（ｂ−ｉｘ）Ｒ１がフラニルである化合物；
（ｂ−ｘ）Ｒ１が、その２位においてヒドロキシ置換基またはベンジルオキシ置換基を有し、その５位において置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、アミド、エステル、アロイルまたはヘテロアロイル基を有するフェニル基である化合物；
（ｂ−ｘｉ）Ｒ１が、その４位においてヒドロキシ置換基またはベンジルオキシ置換基を有し、その３位において置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基を有するフェニル基である化合物；
（ｂ−ｘｉｉ）Ｒ１が、その２位においてアルキル(akyl)、ハロゲンまたはアルコキシ置換基を有し、その５位においてハロゲン置換基またはアルコキシ置換基を有する２，５−二置換フェニル基である化合物；
（ｂ−ｘｉｉｉ）Ｒ２が塩素であり、Ｒ１がジメトキシフェニルまたはトリメトキシフェニル基である化合物；および
（ｂ−ｘｉｖ）化合物：４−クロロ−６−（２，３，５−トリクロロフェニル）−２−ピリミジンアミン；
４−クロロ−６−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−ピリミジンアミン；
４−（４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシフェニル）−６−メチル−２−ピリミジンアミン；
４−クロロ−６−（２−メチルフェニル）−２−ピリミジンアミン；
４−クロロ−６−（２−メトキシフェニル）−２−ピリミジンアミン；
４−（２−クロロフェニル）−６−エトキシ−２−ピリミジンアミン］。
【請求項３】
式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）もしくは（ＶＩＩＩ）を有する請求項２に記載の化合物、または本明細書で定義されるその任意のサブグループもしくは例。
【請求項４】
式（Ｉ）を有する化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物もしくはＮ−オキシドを含んでなる、Ｈｓｐ９０を阻害するための医薬組成物：
【化４】
2008540626.tif 000004
［式中、
Ａは、Ｎまたは基ＣＲ３であり；
Ｒ１は、５〜１０環員（そのうち２環員まではＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子であってもよく、残りは炭素原子である）の単環式または二環式の炭素環式環または複素環式環であり、この炭素環式環または複素環式環は、Ｒ１０から独立に選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ２が、
水素；
ハロゲン；
トリフルオロメチル；
シアノ；
アミノ；
モノ−およびジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；
Ｒ１１から独立に選択される１以上の置換基により置換されていてもよい非環式Ｃ１−１０ヒドロカルビル基（ここで、この非環式Ｃ１−１０ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよい）；
基Ｒｄ−Ｒｅ｛ここで、Ｒｄは、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；Ｒｅは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、１以上の置換基Ｒ１１により置換されていてもよいＣ１−１０ヒドロカルビル基（ここで、このＣ１−１０ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよい）から選択され、ただし、Ｒｄ−Ｒｅはヒドロキシではない｝
から選択され；
Ｒ３は、Ｒ２ならびに３〜７環員を有する単環式の炭素環式基および複素環式基（この単環式の炭素環式基および複素環式基は、Ｒ１０から独立に選択される１以上の置換基により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；基Ｒａ−Ｒｂ｛ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−１２ヒドロカルビル基（Ｃ１−１０ヒドロカルビル基など）から選択され、ここで、このＣ１−１０ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよく、Ｒ１０の炭素環式基および複素環式基は非置換であっても、またはＲ１０から選択される１以上のさらなる基により置換されていてもよく、これらのさらなる置換基はそれ自体それ以上置換されていない｝から選択され；
Ｒｃは、Ｒｂ、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであり；
Ｒ１１は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択され、ここで、Ｒ１１の炭素環式基および複素環式基は非置換であっても、またはＲ１０から選択される１以上のさらなる基により置換されていてもよい］。
【請求項５】
式（Ｉａ）：
【化５】
2008540626.tif 000005
［式中、
Ａは、Ｎまたは基ＣＲ３であり；
Ｒ１は、５〜１０環員（そのうち２環員まではＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子であってもよく、残りは炭素原子である）の単環式または二環式の炭素環式環または複素環式環であり、この炭素環式環または複素環式環は、Ｒ１０から独立に選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ２は、
水素；
ハロゲン；
トリフルオロメチル；
シアノ；
アミノ；
モノ−およびジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；
１以上の置換基Ｒ１１により置換されていてもよい非環式Ｃ１−１０ヒドロカルビル基（ここで、この非環式Ｃ１−１０ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよい）；
基Ｒｄ−Ｒｅ｛ここで、Ｒｄは、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；Ｒｅは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに１以上の置換基Ｒ１１により置換されていてもよいＣ１−１０ヒドロカルビル基（ここで、このＣ１−１０ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよい）から選択され、ただし、Ｒｄ−Ｒｅはヒドロキシではない｝
から選択され；
Ｒ３は、Ｒ２ならびに３〜７環員を有する単環式の炭素環式基および複素環式基（この単環式の炭素環式基および複素環式基は、Ｒ１０から独立に選択される１以上の置換基により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；基Ｒａ−Ｒｂ｛ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−１２ヒドロカルビル基（Ｃ１−１０ヒドロカルビル基など）から選択され、ここで、このＣ１−１０ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよく、Ｒ１０の炭素環式基および複素環式基は非置換であっても、またはＲ１０から選択される１以上のさらなる基により置換されていてもよく、これらのさらなる置換基はそれ自体それ以上置換されていない｝から選択され；
Ｒｃは、Ｒｂ、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであり；
Ｒ１１は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択され、ここで、Ｒ１１の炭素環式基および複素環式基は非置換であっても、またはＲ１０から選択される１以上のさらなる基により置換されていてもよい］
を有する化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物もしくはＮ−オキシド
［ただし、この化合物は、以下に示す化合物以外のものである：
（ａ−ｉ）化合物：４−クロロ−６−フェニル−ピリミジン−２−イルアミン、４−（５−メチル−３−フェニル−イソキサゾール−４−イル）−ピリミジン−２−イルアミン、４−（２−チエニル）−２−ピリミジンアミン、２−アミノ−４−フェニル−６−メチル−１，３，５−トリアジン；２−アミノ−４−（カルボキシメチル）−６−フェニル−１，３，５−トリアジン；２−アミノ−４−シアノ−６−フェニル−１，３，５−トリアジン；２−アミノ−４−フェニルアミノ−６−フェニル−１，３，５−トリアジン；２−アミノ−４−（カルボキシメチル）−６−フェニル−１，３，５−トリアジン；
（ａ−ｉｉ）Ｒ２が置換されていてもよいキノリニルアミノ基であり、Ｒ１が４−フルオロフェニルまたは４−クロロフェニルである化合物；
（ａ−ｉｉｉ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ３がシアノまたはハロゲンである化合物；
（ａ−ｉｖ）Ｒ１が非置換フェニルであり、Ｒ２が、置換されていてもよいピリジル基に結合している非環式ヒドロカルビル基である化合物；
（ａ−ｖ）Ｒ１が非置換３−ピリジルであり、Ｒ２が塩素、アミノまたはメチル以外のものである化合物；
（ａ−ｖｉ）Ｒ１が置換されていてもよいナフチル、インドリル、キノリニルまたはイソキノリニルである化合物；
（ａ−ｖｉｉ）ＡがＮであり、Ｒ２がアミノであり、Ｒ１が３−フェノキシフェニルまたは３−フェニルスルファニルフェニル基である化合物；
（ａ−ｖｉｉｉ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ１が置換されていてもよいフラニルであり、Ｒ２がピリジルアルキル部分を含むものである化合物；
（ａ−ｉｘ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ２が置換されていてもよいアルキル基であり、Ｒ１が置換されていてもよい二環式基である化合物；
（ａ−ｘ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ２がアルキルであり、Ｒ１がインドリル基である化合物；
（ａ−ｘｉ）ＡがＣＲ３ であり、Ｒ２がメチルであり、Ｒ１が５−クロロチオフェン−２−イル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−メトキシフェニル、３−ｎ−トリフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシフェニルおよび３−トリフルオロメチルフェニルから選択される化合物；
（ａ−ｘｉｉ）ＡがＣＲ３であり、Ｒ２がイソプロピルであり、Ｒ１が４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシフェニルである化合物；
（ａ−ｘｉｉｉ）Ｒ１が置換されていてもよいキノリニルまたはジヒドロキノリニルである化合物；
（ａ−ｘｉｖ）Ｒ１が２−ヒドロキシ−５−アロイル−フェニルまたは２−ヒドロキシ−５−ヘテロアロイル−フェニル基である化合物；
（ａ−ｘｖ）ＡがＣＨであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ１が、その２位においてアリール基またはヘテロアリール基で置換されている３−ピリジル基（この３−ピリジル基の４位、５位および６位は置換されていてもよい）以外のものである化合物；
（ａ−ｘｖｉ）化合物：イルソグラジン（６−（２，５−ジクロロ−フェニル）−［１，３，５］トリアジン−２，４−ジアミン）；および
（ａ−ｘｖｉｉ）ＡがＮであり、Ｒ２が置換もしくは非置換アミノ基、アルカノイルアミノ基または飽和５員もしくは６員複素環式基である化合物］
を含んでなる、医薬組成物。
【請求項６】
（ａ）Ｈｓｐ９０が介在する病態または症状の予防または治療；
（ｂ）Ｈｓｐ９０が介在する病態または症状の緩和または発症率の軽減；
（ｃ）哺乳動物における、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状の治療；
（ｄ）哺乳動物における、異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または症状の緩和または発症率の軽減；
（ｅ）Ｈｓｐ９０の阻害；
（ｆ）Ｈｓｐ９０の活性を阻害することによる細胞プロセス（例えば、細胞分裂）の調整；
（ｇ）本明細書に記載される病態の予防または治療；または
（ｈ）スクリーニングを受け、Ｈｓｐ９０に対して活性を有する化合物による治療に感受性があると思われる疾病または症状に罹患している、または罹患するリスクがあると判定された患者における、病態または症状の治療または予防
のための、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物を含んでなる、医薬組成物。
【請求項７】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物を製造する方法であって、
（ｉ）式（Ｘ）：
【化６】
2008540626.tif 000006
の化合物またはそのＮ保護誘導体と、式Ｒ１−Ｙ（式中、Ｒ１は部分：
【化７】
2008540626.tif 000007
であるか、または請求項１〜６のいずれか一項で定義された通りであり、ＸおよびＹの一方は塩素、臭素、ヨウ素およびトリフルオロ−メタンスルホン酸基から選択され、ＸおよびＹの他方はボロン酸基またはボロン酸エステルなどのボロン酸残基である）の化合物とを、鈴木カップリングの条件下で反応させ、その後、場合により、存在する保護基を除去し、場合により、式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物へ変換すること；または
（ｉｉ）式（ＸＩ）：
【化８】
2008540626.tif 000008
（式中、ＯＲはメトキシなどのアルコキシ基である）の化合物とグアニジンまたはその塩とを反応させて、式（ＸＩＩ）：
【化９】
2008540626.tif 000009
の化合物を得、その後、塩素化剤と反応させることにより式（ＸＩＩ）中のヒドロキシ基を塩素原子で置換して式（ＸＩＩＩ）：
【化１０】
2008540626.tif 000010
の化合物を得ること；または
（ｉｉｉ）式（ＸＶ）：
【化１１】
2008540626.tif 000011
のエナミン化合物とグアニジンまたはその塩（例えば、塩酸塩）とを反応させて、Ｒ２が請求項１〜５のいずれか一項で定義されたもの（ただし、Ｒ２は、エナミン化合物の反応に干渉しない基である）である式（Ｉ）の化合物を得ること；または
（ｉｖ）式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物へ変換すること
を含んでなる、方法。