【手続補正書】
【提出日】平成21年7月21日(2009.7.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造：
【化１】
2009502801.tif 000001
を有する単離された化合物、またはその医薬上許容される誘導体であり、
Ａ〜Ｂは共に、以下の構造：
【化２−１】
2009502801.tif 000002
のうちの１つを表し、ここで、
【化２−２】
2009502801.tif 000003
のうちの１つは、原子価が許容する二重結合であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族もしくはヘテロ芳香族成分であり；
Ｒ４は、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族もしくはヘテロ芳香族成分であり；
Ｘ１Ａは、ＮＲ１もしくは−Ｃ（ＲＸ１）−（式中、Ｒ１はＬ１上に存在する成分と共に任意に置換された複素環を形成し得る）であり；
Ｘ２ＡはＮＲ３もしくは−Ｃ（ＲＸ１）−（式中、Ｘ１ＡおよびＸ２Ａのうちの一方は−Ｃ（ＲＸ１）−であるが、両方ではない）であり；
Ｘ１ＢおよびＸ２Ｂは−Ｎ−もしくは−Ｃ（ＲＸ１）−（式中、Ｘ１ＢおよびＸ２Ｂのうちの一方は−Ｃ（ＲＸ１）−であるが、両方ではなく；
Ｒ１およびＲ３は、独立して水素、窒素保護基、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族もしくはヘテロ芳香族成分であり；ＲＸ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族もしくはヘテロ芳香族成分であり；
Ｌ１は、ヘテロ脂肪族主鎖内に少なくとも１つのＮ、ＯもしくはＳ原子を有する２〜８原子のヘテロ脂肪族リンカーであり；
Ｌ２は、ヘテロ脂肪族主鎖内に少なくとも１つのＮ原子を有する１〜６原子のヘテロ脂肪族リンカーであり；
Ｙは、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族もしくはヘテロ芳香族成分であり；そして
Ｚは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族もしくはヘテロ芳香族成分であり；
ただし、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４もしくはＲＸ１の不在はＱ１、Ｑ２もしくはＱ３であり、
ここで、
Ｑ１は、−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｍＣ≡Ｃ−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｔＲ１Ｃ、−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｍＣ＝Ｃ−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｔＲ１Ｃ、−Ｃ＝ＮＯＲ１Ｄ、もしくは−Ｘ３Ｒ１Ｄ（式中、ｍは０〜３の整数であり、ｔは０〜５の整数であり、およびＸ３はアゼチジン、オキセタンもしくはＣ３−４炭素環基に由来する二価基である）であり；
Ｑ２は、−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｍＣ≡Ｃ−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｋＲ１Ｅ、−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｍＣ＝Ｃ−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｋＲ１Ｅ（式中、ｋは１〜３の整数であり、ｍは０〜３の整数である）であり；そして
Ｑ３は、−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｔＲ１Ｃ（式中、ｔは０〜５の整数であり、Ｒ１Ｃへの結合点はＲ１Ｃ基の炭素原子を通してである）であり；ここで、Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは、独立してＨもしくはＣ１−６アルキルであり；Ｒ１Ｃは、任意に置換された非芳香族単環式環、縮合もしくは架橋二環式環もしくはスピロ環式環であり；Ｒ１Ｅは−ＮＲ１ＡＲ１Ｄもしくは−ＯＲ１Ｄであり；Ｒ１Ｄは、Ｒ１Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１Ｆ、−ＳＯ２Ｒ１Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｆ）２、−ＳＯ２Ｎ（ＲＩＦ）２、もしくは−ＣＯ２Ｒ１Ｆであり；ここで、Ｒ１Ｆは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｔ（Ｃ６−１０アリール）もしくは−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｔ（４〜１０員の複素環）である、
単離された化合物。
【請求項２】
１つ以上のいずれの以下の基においても、以下：
（ｉ）Ａ〜Ｂは共に
【化３】
2009502801.tif 000004
を表し；Ｘ１ＡはＮＲ１であり、Ｘ２ＡはＣＲＸ１であるか、またはＸ１ＡはＣＲＸ１であり、Ｘ２ＡはＮＲ３であり；Ｌ１は−Ｘ（ＣＨＲＸ）０−２−（式中、ＸはＯ、Ｓ、ＮＨもしくはＮＣ１−４アルキルであり、ＲＸはＨもしくはＣ１−４アルキルである）であり；Ｙは、フェニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピリジル、ピリミジル、イミダゾリル、ピラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、ナフチル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニルもしくはキナゾリニルであり；そしてＬ２−Ｚは、低級アルキル（１〜４個の炭素原子）、シクロアルキル（３〜８個の炭素原子）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素原子）、シクロアルコキシ（３〜８個の炭素原子）、低級ペルフルオロアルキル（１〜４個の炭素原子）、低級アシルオキシ（１〜４個の炭素原子；−ＯＣ（Ｏ）Ｒ）、アミノ、低級モノもしくはジアルキルアミノ（１〜４個の炭素原子）、低級モノもしくはジシクロアルキルアミノ（３〜８個の炭素原子）、ヒドロキシメチル、低級アシル（１〜４個の炭素原子；−Ｃ（Ｏ）Ｒ）、低級チオアルキル（１〜４個の炭素原子）、低級スルフィニルアルキル（１〜４個の炭素原子）、低級スルホニルアルキル（１〜４個の炭素原子）、チオシクロアルキル（３〜８個の炭素原子）、スルフィニルシクロアルキル（３〜８個の炭素原子）、スルホニルシクロアルキル（３〜８個の炭素原子）、スルホンアミド、低級モノもしくはジアルキルスルホンアミド（１〜４個の炭素原子）、モノもしくはジシクロアルキルスルホンアミド（３〜８個の炭素原子）、メルカプト、カルボキシ、カルボキサミド（−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２）、低級モノもしくはジアルキルカルボキサミド（１〜４個の炭素原子）、モノもしくはジクロアルキルカルボキサミド（３〜８個の炭素原子）、低級アルコキシカルボニル（１〜４個の炭素原子）、シクロアルコキシカルボニル（３〜８個の炭素原子）、低級アルケニル（２〜４個の炭素原子）、シクロアルケニル（４〜８個の炭素原子）、低級アルキニル（２〜４個の炭素原子）である；および
（ｉｉ）Ａ〜Ｂは共に
【化４】
2009502801.tif 000005
を表し；Ｘ１ＡはＮＲ１であり、Ｘ２ＡはＣＲＸ１であるか、またはＸ１ＡはＣＲＸ１であり、Ｘ２ＡはＮＲ３であり；ＲＸ１は、水素、ハロ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲｂもしくは−ＮＲａＲｂであり；Ｌ１は、−ＮＨＣＨ２−であり；Ｙ−Ｌ２−Ｚは、各々がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＮＲｘＲｙ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲｘ、−ＮＲｘＲｙ、−（ＣＨ２）ｎＮＲｘＲｙ、−ＣＨ２ＯＲｘ、−ＣＯＯＲｘ、−ＣＯＮＲｘＲｙ、−ＣＨ２ＳＯ２ＮＲｘＲｙ、−ＳＯ２ＮＲｘＲｙで任意に置換されたピリジニル、ピリミジニル、インダゾリル、ジヒドロイソインドリル、ベンズイソキサゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリルもしくはチアゾリル、または任意に置換されたフェニルであり；そしてＲ２は、ピリジン−２−イル、Ｃ１−６アルキルピリジン−２−イル、Ｃ１−６アルキルピロル−２−イルもしくはＣ１−６アルキルチアゾール−２−イルであり；ここで、ＲａはＨもしくはＣ１−４アルキルであり、ＲｂはＣ１−４アルキルであるか、またはＲａおよびＲｂは共に３〜７員の複素環を形成し；そしてＲｘおよびＲｙは、独立してＨもしくはＣ１−６アルキルである）、
に規定したようには、言及した変量は同時には発生しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
構造：
【化５】
2009502801.tif 000006
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
構造：
【化６】
2009502801.tif 000007
を有し、ここで、
Ａ〜Ｂは共に、以下の構造：
【化７】
2009502801.tif 000008
の１つを表し、ここで、
Ｗ１は、ＯもしくはＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族、ヘテロ芳香族、もしくはアシルである）であり；そしてＡｌｋ１は、Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルケニレン成分であり；Ｗ２およびＷ３は、独立して不在、Ｏ、ＮＲＷ、ＣＲＷ１ＲＷ２、もしくはＮＲＷＣＲＷ１ＲＷ２（式中、ＲＷは水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族、ヘテロ芳香族、もしくはアシルである）であり；そしてＲＷ１およびＲＷ２は、独立して水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族もしくはヘテロ芳香族であり；ただしＷ２およびＷ３は各々が不在ではなく、かつＷ２およびＷ３のうちの少なくとも１つはＮＲＷもしくはＮＲＷＣＲＷ１ＲＷ２であるか；またはＲＷ１はＡｌｋ１上に存在する炭素原子と共に複素環成分を形成し得る、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
構造：
【化８】
2009502801.tif 000009
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ２、ＹおよびＺは、請求項１に規定されたとおりであり；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）であり；そしてＡｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここでＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂ
の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
構造：
【化９】
2009502801.tif 000010
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ１、ＹおよびＺは、請求項１に規定されたとおりであり；Ｇ２は、不在、ＯもしくはＮＲＧ２であり；そしてＲＷ２およびＲＧ２は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
構造：
【化１０】
2009502801.tif 000011
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ１、ＹおよびＺは、請求項１に規定されたとおりであり；そしてＲＷ２、ＲＷ３およびＲＷ４は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、もしくはアシルである）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
構造：
【化１１】
2009502801.tif 000012
（式中、ｑは０〜２の整数であり；Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ１、Ｌ２およびＺは、請求項１に規定されたとおりであり；そしてＪ１、Ｊ２およびＪ３は、独立してＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＲＹ１もしくはＣＲＹ１であり；ここで、ＲＹ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＹ３、−ＳＲＹ３、−ＮＲＹ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ２ＲＹ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ３、−Ｎ（ＲＹ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＹ３であり、
ここで、ＲＹ２およびＲＹ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルであるか、またはＲＹ２およびＲＹ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
構造：
【化１２】
2009502801.tif 000013
を有する、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
構造：
【化１３】
2009502801.tif 000014
（式中、ｑは０〜３の整数であり；Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ１、Ｌ２およびＺは、請求項１
に規定されたとおりであり；そしてＪ４、Ｊ５およびＪ６は、独立してＮもしくはＣＲＹ１であり；ここで、ＲＹ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＹ３、−ＳＲＹ３、−ＮＲＹ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ２ＲＹ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ３、−Ｎ（ＲＹ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＹ３であり、
ここで、ＲＹ２およびＲＹ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである、またはＲＹ２およびＲＹ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
構造：
【化１４】
2009502801.tif 000015
を有する、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１２】
構造：
【化１５】
2009502801.tif 000016
を有する、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
構造：
【化１６】
2009502801.tif 000017
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ２およびＺは、請求項１に規定されたとおりであり；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）であり；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｑは０〜３の整数であり；Ｊ１、Ｊ２およびＪ３は、独立してＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＲＹ１もしくはＣＲＹ１であり；Ｊ４、Ｊ５およびＪ６は、独立してＮもしくはＣＲＹ１であり；ここで、ＲＹ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＹ３、−ＳＲＹ３、−ＮＲＹ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ２ＲＹ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ３、−Ｎ（ＲＹ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＹ３（式中、ＲＹ２およびＲＹ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである、またはＲＹ２およびＲＹ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
構造：
【化１７】
2009502801.tif 000018
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＺは、請求項１に規定されたとおりであり；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）であり；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｑは０〜３の整数であり；Ｊ１、Ｊ２およびＪ３は、独立してＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＲＹ１もしくはＣＲＹ１であり；ここで、ＲＹ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＹ３、−ＳＲＹ３、−ＮＲＹ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ２ＲＹ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ３、−Ｎ（ＲＹ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＹ３（式中、ＲＹ２およびＲＹ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルであるか、またはＲＹ２およびＲＹ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）であり；Ｇ２は、不在、ＯもしくはＮＲＧ２であり；そしてＲＷ２およびＲＧ２は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
構造：
【化１８】
2009502801.tif 000019
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＺは、請求項１に規定されたとおりであり；Ｗ１は、Ｏ
もしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）であり；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｑは０〜３の整数であり；Ｊ１、Ｊ２およびＪ３は、独立してＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＲＹ１もしくはＣＲＹ１であり；ここで、ＲＹ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＹ３、−ＳＲＹ３、−ＮＲＹ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ２ＲＹ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ３、−Ｎ（ＲＹ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＹ３（式中、ＲＹ２およびＲＹ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルであるか、またはＲＹ２およびＲＹ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）であり；そしてＲＷ２、ＲＷ３およびＲＷ４は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
構造：
【化１９】
2009502801.tif 000020
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＺは、請求項１に規定されたとおりであり；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）であり；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくは
Ｃ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｑは０〜３の整数であり；Ｊ４、Ｊ５およびＪ６は、独立してＮもしくはＣＲＹ１であり；ここで、ＲＹ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＹ３、−ＳＲＹ３、−ＮＲＹ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ２ＲＹ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ３、−Ｎ（ＲＹ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＹ３（式中、ＲＹ２およびＲＹ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルであるか、またはＲＹ２およびＲＹ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）であり；Ｇ２は、不在、ＯもしくはＮＲＧ２であり；そしてＲＷ２およびＲＧ２は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
構造：
【化２０】
2009502801.tif 000021
【化２１】
2009502801.tif 000022
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＺは、請求項１に規定されたとおりであり；Ｗ１は、Ｏ
もしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）である；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｑは０〜３の整数であり；Ｊ４、Ｊ５およびＪ６は、独立してＮもしくはＣＲＹ１であり；ここで、ＲＹ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＹ３、−ＳＲＹ３、−ＮＲＹ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ２ＲＹ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ３、−Ｎ（ＲＹ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＹ３（式中、ＲＹ２およびＲＹ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルであるか、またはＲＹ２およびＲＹ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）であり；そしてＲＷ２、ＲＷ３およびＲＷ４は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
構造：
【化２２】
2009502801.tif 000023
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲＸ１は、請求項１に規定されたとおりであり；Ｚは、アリール、ヘテロアリールもしくは複素環成分であり；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（
式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）であり；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである；ｍは０〜３の整数であり；ｒは１〜４の整数であり；そしてＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである；またはＲＺ２およびＲＺ３はそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環、アリールもしくはヘテロアリール環を形成する）である）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
構造：
【化２３】
2009502801.tif 000024
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲＸ１は、請求項１に規定されたとおりであり；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）であり；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１
ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｍは０〜３の整数であり；ｒは１〜４の整数であり；そしてＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルであるか；またはＲＺ２およびＲＺ３はそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環、アリールもしくはヘテロアリール環を形成する）である）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
構造：
【化２４】
2009502801.tif 000025
（式中、ＲＺ１は、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである）
を有する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
構造：
【化２５】
2009502801.tif 000026
【化２６】
2009502801.tif 000027
（式中、Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、独立して水素、低級アルキルもしくは−ＣＯ２Ｒ１Ａ（式中、Ｒ１Ａは水素もしくは低級アルキルである）であり；ＲＸ１は、水素、低級アルキルもしくはヘテロシクリルであり；そしてＲＺ１は、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである）
を有する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
ＲＺ１は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である、請求項２０または２１に記載の化合物。
【請求項２３】
構造：
【化２７】
2009502801.tif 000028
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲＸ１は、請求項１に規定されたとおりであり；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）であり；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｍは０〜３の整数であり；ｒは１〜４の整数であり；そしてＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルであるか；またはＲＺ２およびＲＺ３はそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環、アリールもしくはヘテロアリール環を形成する）である）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
構造：
【化２８】
2009502801.tif 000029
を有する、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
構造：
【化２９】
2009502801.tif 000030
（式中、Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、独立して水素、低級アルキルもしくは−ＣＯ２Ｒ１Ａ（式中、Ｒ１Ａは水素もしくは低級アルキルである）であり；そしてＲＸ１は、水素、低級アルキルもしくはヘテロシクリルである）
を有する、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
構造：
【化３０】
2009502801.tif 000031
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲＸ１は、請求項１に規定されたとおりであり；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）であり；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｍは０〜３の整数であり；ｒは１〜４の整数であり；そしてＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである；またはＲＺ２およびＲＺ３はそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環、アリールもしくはヘテロアリール環を形成する）である）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
構造：
【化３１】
2009502801.tif 000032
【化３２】
2009502801.tif 000033
（式中、ＲＺ１およびＲＺ２は、独立してハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである）
を有する、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
構造：
【化３３】
2009502801.tif 000034
【化３４】
2009502801.tif 000035
（式中、Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、独立して水素、低級アルキルもしくは−ＣＯ２Ｒ１Ａ（式中、Ｒ１Ａは水素もしくは低級アルキルである）であり；ＲＸ１は、水素、低級アルキルもしくはヘテロシクリルであり；そしてＲＺ１およびＲＺ２は、独立してハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである）
を有する、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
ＲＺ１およびＲＺ２は、各々Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である、請求項２７または２８に記載の化合物。
【請求項３０】
構造：
【化３５】
2009502801.tif 000036
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲＸ１は、請求項１に規定されたとおりであり；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）であり；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｍは０〜３の整数であり；ｒは１〜４の整数であり；そしてＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２、ＲＺ３およびＲＺ４の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルであるか；またはＲＺ２およびＲＺ３はそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環、アリールもしくはヘテロアリール環を形成する）である）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
構造：
【化３６】
2009502801.tif 000037
（式中、ＲＺ１およびＲＺ２は、独立してハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルであり、ＲＺ４は水素もしくは低級アルキルである）
を有する、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
構造：
【化３７】
2009502801.tif 000038
（式中、Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、独立して水素、低級アルキルもしくは−ＣＯ２Ｒ１Ａ（式中、Ｒ１Ａは水素もしくは低級アルキルである）であり；ＲＸ１は、水素、低級アルキルもしくはヘテロシクリルであり；ＲＺ１およびＲＺ２は、独立してハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルであり、ＲＺ４は水素もしくは低級アルキルである）
を有する、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
ＲＺ１およびＲＺ２は、各々Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である、請求項３１または３２に記載の化合物。
【請求項３４】
ＲＺ４は、水素またはイソプロピルである、請求項３１また３２に記載の化合物。
【請求項３５】
構造：
【化３８】
2009502801.tif 000039
（式中、ＲＸ１は請求項１に記載したとおりであり；Ｒ１およびＲＷ１は共に、任意に置換された５〜６員環を形成し；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｍは０〜３の整数であり；ｒは１〜４の整数であり；ＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３であり；ここで、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルであり；またはＲＺ２およびＲＺ３はそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環、アリールもしくはヘテロアリール環を形成する）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
構造：
【化３９】
2009502801.tif 000040
（式中、Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキルもしくは低級アルコキシであり；そしてＲＺ１は、水素、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級アルコキシである）を有する、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
ＲおよびＲＺ１は各々水素である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
構造：
【化４０】
2009502801.tif 000041
（式中、ＲＸ１は一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりであり；Ｒ１およびＲＷ１は共に、任意に置換された５〜６員環を形成し；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｍは０〜３の整数であり；ｒは１〜４の整数であり；ＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルであるか、またはＲＺ２およびＲＺ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
構造：
【化４１】
2009502801.tif 000042
（式中、Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキルもしくは低級アルコキシであり；ＲＸ１は、水素、メチルもしくはチエニルであり、そしてＲＺ１は水素、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである）
を有する、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
構造：
【化４２】
2009502801.tif 000043
（式中、ＲＸ１は一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりであり；Ｒ１およびＲＷ１は共に、任意に置換された５〜６員環を形成する；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｍは０〜３の整数であり；ｒは１〜４の整数であり；ＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルであるか、またはＲＺ２およびＲＺ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
構造：
【化４３】
2009502801.tif 000044
（式中、Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキルもしくは低級アルコキシであり；そしてＲＸ１は、水素、メチルもしくはチエニルである）
を有する、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
構造：
【化４４】
2009502801.tif 000045
（式中、ＲＸ１は一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりであり；Ｒ１およびＲＷ１は共に、任意に置換された５〜６員環を形成し；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、
−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｍは０〜３の整数であり；ｒは１〜４の整数であり；ＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルであるか、またはＲＺ２およびＲＺ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
構造：
【化４５】
2009502801.tif 000046
（式中、Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキルもしくは低級アルコキシであり；ＲＸ１は、水素、メチルもしくはチエニルであり、そしてＲＺ１は水素、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである）
を有する、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
構造：
【化４６】
2009502801.tif 000047
（式中、ＲＸ１は一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりであり；Ｒ１およびＲＷ１は共に、任意に置換された５〜６員環を形成し；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されてお
り；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｍは０〜３の整数であり；ｒは１〜４の整数であり；ＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルであるか、またはＲＺ２およびＲＺ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
構造：
【化４７】
2009502801.tif 000048
（式中、Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキルもしくは低級アルコキシであり；ＲＸ１は、水素、メチルもしくはチエニルであり、そしてＲＺ１は水素、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである）
を有する、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
構造：
【化４８】
2009502801.tif 000049
を有する前記５員環は、以下の構造：
【化４９】
2009502801.tif 000050
の１つを有する、請求項１３、１４または１５に記載の化合物。
【請求項４７】
構造：
【化５０】
2009502801.tif 000051
を有する前記６員環は、以下の構造：
【化５１】
2009502801.tif 000052
の１つを有する、請求項１３、１６または１７に記載の化合物。
【請求項４８】
−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−もしくは−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−（式中、Ｃ１−６アルキル成分は任意に置換されていても非置換であってもよい）である、請求項６、１３、１４、１５、１６、１７または１８に記載の化合物。
【請求項４９】
−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−もしくは−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
−Ｎ（ＲＷ２）Ｃ（＝Ｏ）Ｇ２−は、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、または−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−である、請求項７、１４または１６に記載の化合物。
【請求項５１】
−Ｎ（ＲＷ２）Ｃ（＝Ｏ）Ｇ２−は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
−Ｎ（ＲＷ２）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＷ２）ＣＲＷ３ＲＷ４−は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２−であり、そして−ＣＲＷ３ＲＷ４Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＷ２）−は−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−である、請求項８、１５もしくは１７に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｚは以下の構造：
【化５２】
2009502801.tif 000053
（式中、ＲＺ１の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである）
の１つを有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｚは以下の構造：
【化５３】
2009502801.tif 000054
（式中、ＲＺ１は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である；およびＲＺ４は、水素もしくはシアノである）
の１つを有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、独立して水素または低級アルキルである、請求項１〜５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は独立して水素、メチル、エチル、イソプロピルまたは：
【化５４】
2009502801.tif 000055
（式中、Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは、独立して水素、メチルもしくはエチルである）の１つである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
有効量の請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物、および医薬上許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物。
【請求項５８】
前記化合物はＡｕｒｏｒａプロテインキナーゼ活性を検出可能に阻害する量にある、請求項５７に記載の組成物。
【請求項５９】
化学療法薬もしくは抗増殖薬、免疫調節もしくは免疫抑制薬、神経栄養因子、心血管疾患を治療するための薬物、破壊性骨疾患を治療するための薬物、肝臓疾患を治療するための薬物、抗ウイルス薬、血液疾患を治療するための薬物、糖尿病を治療するための薬物、または免疫不全性疾患を治療するための薬物から選択された薬物をさらに含む、請求項５７に記載の組成物。
【請求項６０】
被験体におけるＡｕｒｏｒａキナーゼ活性を阻害するための組成物であって、該組成物は：
ａ）請求項５７に記載の組成物；または
ｂ）請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物
を含む、組成物。
【請求項６１】
前記組成物は、Ａｕｒｏｒａキナーゼ活性を阻害することを特徴とする、請求項６０に記載の組成物。
【請求項６２】
増殖性疾患、心疾患、神経変性疾患、自己免疫疾患、臓器移植に関連する状態、炎症性疾患、免疫媒介性疾患、ウイルス疾患、または骨疾患から選択された状態の疾患を治療するか、または重症度を緩和するための組成物であって：
ａ）請求項５７に記載の組成物；または
ｂ）請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物
を含む、組成物。
【請求項６３】
前記組成物は、化学療法薬もしくは抗増殖薬、免疫調節もしくは免疫抑制薬、神経栄養因子、心血管疾患を治療するための薬物、破壊性骨疾患を治療するための薬物、肝臓疾患を治療するための薬物、抗ウイルス薬、血液疾患を治療するための薬物、糖尿病を治療するための薬物、または免疫不全性疾患を治療するための薬物から選択された追加の治療薬と共に投与されることを特徴とし、該追加の治療薬は治療されている疾患のために適切であり；かつ該追加の治療薬は、単回投与製剤として該組成物と共に投与されるか、または複数回製剤の一部として該組成物とは別個に投与されることを特徴とする、請求項６２に記載の組成物。
【請求項６４】
生物学的サンプルにおけるＡｕｒｏｒａキナーゼ活性を阻害する方法であって、該方法は：
ａ）請求項５７に記載の組成物；または
ｂ）請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物
を、該生物学的サンプルと接触させる工程を含む方法。