【手続補正書】
【提出日】平成20年12月19日(2008.12.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
2008527029.tif 000001
[上式中、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５基の一つは-Ｄ-Ｅを表し、
ａ）他の基は、水素、Ｇ１、アリール基、ヘテロアリール基（後者の二つの基はＡから選択される一又は複数の置換基によって置換されていてもよい）、Ｃ１−８アルキル及びヘテロシクロアルキル基（後者の二つの基はＧ１及び／又はＺ１から選択される一又は複数の置換基によって置換されていてもよい）から独立して選択され；及び／又は
ｂ）互いに隣接している任意の二つの他の基は結合して、式Ｉの化合物における必須のベンゼン環の二つの原子と共に、１から３のヘテロ原子を含んでいてもよい３員から８員環を形成していてもよく、該環自体はハロ、-Ｒ６、-ＯＲ６及び＝Ｏから選択される一又は複数の置換基によって置換されていてもよく；
Ｄは単結合、-Ｏ-、-Ｃ(Ｒ７)(Ｒ８)-、Ｃ２−４アルキレン、-Ｃ(Ｏ)-又は-Ｓ(Ｏ)ｍ-を表し；
Ｒ１及びＥは独立してアリール基又はヘテロアリール基で、その双方がＡから選択される一又は複数の置換基によって置換されていてもよいものを表し；
Ｒ７及びＲ８は独立してＨ、ハロ又はＣ１−６アルキル（後者の基はハロによって置換されていてもよい）を表し、あるいはＲ７及びＲ８は互いに結合して、それらが結合している炭素原子と共に３員から６員環を形成してもよく、該環はヘテロ原子を含んでいてもよく、かつハロ及びＣ１−３アルキル（後者の基は一又は複数のハロ置換基によって置換されていてもよい）から選択される一又は複数の置換基によって置換されていてもよく；
Ｑは、単結合、又はＣ１−８アルキレン又はＣ２−８ヘテロアルキレン鎖を表し、後者の二つの基の双方とも一又は複数の不飽和を含んでいてもよく、Ｇ１及び／又はＺ１から選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｘ１は、
（ａ）-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９ａ、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０ｂ)Ｒ９ｂ、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｃ(=ＮＲ９ｃ)Ｎ(Ｒ１０ｄ)Ｒ９ｄ、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)ＣＮ、-Ｓ(Ｏ)３Ｒ９ｅ、-Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９ｆ)２、-Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９ｇ)Ｎ(Ｒ１０ｈ)Ｒ９ｈ、-Ｐ(Ｏ)(Ｎ(Ｒ１０ｉ)Ｒ９ｉ)２、-Ｂ(ＯＲ９ｙ)２、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｓ(Ｏ)２Ｒ１１又はＹが-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９ａを表すときＴが単結合を表さないならば未置換のテトラゾリル；
（ｂ）アリール基又はヘテロアリール基で、その双方が、Ｘ２から選択される少なくとも一つの置換基と、Ａから選択される一又は複数の更なる任意置換基で置換されていてもよいもの；
（ｃ）Ｘ２から選択される少なくとも一つの置換基と、Ｇ１及び／又はＺ１から選択される一又は複数の更なる任意置換基で置換されているヘテロシクロアルキル基
を表し；
Ｘ２は、-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９ａ、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０ｂ)Ｒ９ｂ、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｃ(=ＮＲ９ｃ)Ｎ(Ｒ１０ｄ)Ｒ９ｄ、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)ＣＮ、-Ｓ(Ｏ)３Ｒ９ｅ、-Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９ｆ)２、-Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９ｇ)Ｎ(Ｒ１０ｈ)Ｒ９ｈ、-Ｐ(Ｏ)(Ｎ(Ｒ１０ｉ)Ｒ９ｉ)２、-Ｂ(ＯＲ９ｙ)２、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｓ(Ｏ)２Ｒ１１又は未置換のテトラゾリルを表し；
Ｔは、
（ａ）単結合；
（ｂ）Ｃ１−８アルキレン又はＣ２−８ヘテロアルキレン鎖で、後者の二つの基の双方が、
（ｉ）一又は複数の不飽和を含んでいてもよく；
（ｉｉ）Ｇ１及び／又はＺ１から選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよく；及び／又は
（ｉｉｉ）Ｃ１−８アルキレン又はＣ２−８ヘテロアルキレン鎖の任意の一又は複数のメンバーの間に形成された更なる３員から８員の環を含んでいてもよく、該環は１から３のヘテロ原子及び／又は１から３の不飽和を含んでいてもよく、また該環自体がＧ１及び／又はＺ１から選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよく
（ｃ）アリーレン基又はヘテロアリーレン基で、双方の基がＡから選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよいもの；又は
（ｄ）-Ｔ１-Ｗ１-Ｔ２-
を表し；
Ｔ１とＴ２の一方はＣ１−８アルキレン又はＣ２−８ヘテロアルキレン鎖を表し、後者の二つの基の双方は
（ｉ）一又は複数の不飽和を含んでいてもよく；
（ｉｉ）Ｇ１及び／又はＺ１から選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよく；及び／又は
（ｉｉｉ）Ｃ１−８アルキレン又はＣ２−８ヘテロアルキレン鎖の任意の一又は複数のメンバーの間に形成された更なる３員から８員の環を含んでいてもよく、該環は１から３のヘテロ原子及び／又は１から３の不飽和を含んでいてもよく、また該環自体がＧ１及び／又はＺ１から選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよく；
他方はアリーレン基又はヘテロアリーレン基を表し、双方の基がＡから選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｗ１は、-Ｏ-又は-Ｓ(Ｏ)ｍ-を表し；
ｍは０、１又は２を表し；
Ｙは、-Ｃ(Ｈ)(ＣＦ３)ＯＨ、-Ｃ(Ｏ)ＣＦ３、-Ｃ(ＯＨ)２ＣＦ３、-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９ａ、-Ｓ(Ｏ)３Ｒ９ｅ、-Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９ｆ)２、-Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９ｇ)Ｎ(Ｒ１０ｈ)Ｒ９ｈ、-Ｐ(Ｏ)(Ｎ(Ｒ１０ｉ)Ｒ９ｉ)２、-Ｂ(ＯＲ９ｙ)２、-Ｃ(ＣＦ３)２ＯＨ、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１０ｚ)Ｒ９ｚ又は次の基の任意のもの：
2008527029.tif 000002
を表し；
Ｒ６、Ｒ９ａからＲ９ｚ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１０ｄ、Ｒ１０ｈ、Ｒ１０ｉ、Ｒ１０ｊ及びＲ１０ｚは独立して、
Ｉ）水素；
ＩＩ）アリール基又はヘテロアリール基で、その双方がＢから選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよいもの；
ＩＩＩ）Ｃ１−８アルキル又はヘテロシクロアルキル基で、その双方が、Ｇ１及び／又はＺ１から選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよいもの
を表し；あるいは
Ｒ９ａからＲ９ｙ及びＲ１０ｂ、Ｒ１０ｄ、Ｒ１０ｈ、Ｒ１０ｉ又はＲ１０ｊの任意の対は互いに結合して、それらが結合している原子及び．又は基と共に、１〜３のヘテロ原子及び／又は１〜３の二重結合を含んでいてもよく、Ｇ１及び／又はＺ１から選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよい３員から８員環を形成してもよく；
Ｒ１１は、
Ｉ）アリール基又はヘテロアリール基で、その双方がＢから選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよいもの；
ＩＩ）Ｃ１−８アルキル又はヘテロシクロアルキル基で、その双方が、Ｇ１及び／又はＺ１から選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよいもの
を表し；
Ａは、
Ｉ）アリール基又はヘテロアリール基で、その双方がＢから選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよいもの；
ＩＩ）Ｃ１−８アルキル又はヘテロシクロアルキル基で、その両方が、Ｇ１及び／又はＺ１から選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよいもの；
ＩＩＩ）Ｇ１基
を表し；
Ｇ１は、ハロ、シアノ、-Ｎ３、-ＮＯ２、-ＯＮＯ２又は-Ａ１-Ｒ１２ａを表し；
ここでＡ１は、単結合又は-Ｃ(Ｏ)Ａ２-、-Ｓ(Ｏ)２Ａ３-、-Ｎ(Ｒ１３ａ)Ａ４-又は-ＯＡ５-から選択されるスペーサー基を表し；
Ａ２は、単結合、-Ｏ-、-Ｎ(Ｒ１３ｂ)-又は-Ｃ(Ｏ)-を表し；
Ａ３は、単結合、-Ｏ-又は-Ｎ(Ｒ１３ｃ)-を表し；
Ａ４及びＡ５は独立して単結合、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１３ｄ)-、-Ｃ(Ｏ)Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)２-又は-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１３ｅ)-を表し；
Ｚ１は、=Ｏ、=Ｓ、=ＮＯＲ１２ｂ、=ＮＳ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１３ｆ)Ｒ１２ｃ、=ＮＣＮ又は=Ｃ(Ｈ)ＮＯ２を表し；
Ｂは、
Ｉ）アリール基又はヘテロアリール基で、その双方がＧ２から選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよいもの、
ＩＩ）Ｃ１−８アルキル又はヘテロシクロアルキル基で、その双方が、Ｇ２及び／又はＺ２から選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよいもの；又は
ＩＩＩ）Ｇ２基
を表し；
Ｇ２は、ハロ、シアノ、-Ｎ３、-ＮＯ２、-ＯＮＯ２又は-Ａ６-Ｒ１４ａを表し；
ここで、Ａ６は、単結合又は-Ｃ(Ｏ)Ａ７-、-Ｓ(Ｏ)２Ａ８-、-Ｎ(Ｒ１５ａ)Ａ９-又は-ＯＡ１０-から選択されるスペーサー基を表し；ここで、
Ａ７は単結合、-Ｏ-、-Ｎ(Ｒ１５ｂ)-又は-Ｃ(Ｏ)-を表し；
Ａ８は単結合、-Ｏ-又は-Ｎ(Ｒ１５ｃ)-を表し；
Ａ９及びＡ１０は独立して単結合、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１５ｂ)-、-Ｃ(Ｏ)Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)２-又は-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１５ｅ)-を表し；
Ｚ２は、=Ｏ、=Ｓ、=ＮＯＲ１４ｂ、=ＮＳ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１５ｆ)Ｒ１４ｃ、=ＮＣＮ又は=Ｃ(Ｈ)ＮＯ２を表し；
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、Ｒ１２ｃ、Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂ、Ｒ１３ｃ、Ｒ１３ｄ、Ｒ１３ｅ、Ｒ１３ｆ、Ｒ１４ａ、Ｒ１４ｂ、Ｒ１４ｃ、Ｒ１５ａ、Ｒ１５ｂ、Ｒ１５ｃ、Ｒ１５ｄ、Ｒ１５ｅ及びＲ１５ｆは、独立して
ｉ）水素；
ｉｉ）アリール基又はヘテロアリール基で、その双方がＧ３から選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよいもの；
ｉｉｉ）Ｃ１−８アルキル又はヘテロシクロアルキル基で、その双方が、Ｇ３及び／又はＺ３で置換されていてもよいもの
から選択され；あるいは
Ｒ１２ａからＲ１２ｃ及びＲ１３ａからＲ１３ｆ、及び／又はＲ１４ａからＲ１４ｃ及びＲ１５ａからＲ１５ｆの任意の対は、互いに結合して、それら原子又は他の関連原子と共に、１〜３のヘテロ原子及び／又は１〜３の二重結合を有していてもよい、更なる３員から８員環を形成してよく、該環は、Ｇ３及び／又はＺ３から選択される一又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｇ３は、ハロ、シアノ、-ＮＯ２、-ＯＮＯ２又は-Ａ１１-Ｒ１６ａを表し；
ここでＡ１１は、単結合又は-Ｃ(Ｏ)Ａ１２-、-Ｓ(Ｏ)２Ａ１３-、-Ｎ(Ｒ１７ａ)Ａ１４-又は-ＯＡ１５-から選択されるスペーサー基を表し；ここで、
Ａ１２は単結合、-Ｏ-、-Ｎ(Ｒ１７ｂ)-又は-Ｃ(Ｏ)-を表し；
Ａ１３は単結合、-Ｏ-又は-Ｎ(Ｒ１７ｃ)-を表し；
Ａ１４及びＡ１５は独立して単結合、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１７ｄ)-、-Ｃ(Ｏ)Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)２-又は-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１７ｅ)-を表し；
Ｚ３は、=Ｏ、=Ｓ、=ＮＯＲ１６ｂ、=ＮＳ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１７ｆ)Ｒ１６ｃ、=ＮＣＮ又は=Ｃ(Ｈ)ＮＯ２を表し；
Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂ、Ｒ１６ｃ、Ｒ１７ａ、Ｒ１７ｂ、Ｒ１７ｃ、Ｒ１７ｄ、Ｒ１７ｅ及びＲ１７ｆは、独立して
ｉ）水素；
ｉｉ）Ｃ１−６アルキル又はヘテロシクロアルキル基で、その双方の基が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、-Ｎ(Ｒ１８ａ)Ｒ１９ａ、-ＯＲ１８ｂ及び=Ｏから選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよいもの；及び
ｉｉｉ）アリール基又はヘテロアリール基で、その双方がハロ、Ｃ１−４アルキル、-Ｎ(Ｒ１８ｃ)Ｒ１９ｂ、-ＯＲ１８ｄから選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよいもの
から選択され；又は
Ｒ１６ａからＲ１６ｃ及びＲ１７ａからＲ１７ｆの任意の対は、互いに結合して、それら又は他の関連原子と共に、１〜３のヘテロ原子及び／又は１〜３の二重結合を有していてもよい、更なる３員ないし８員環を形成してよく、該環はハロ、Ｃ１−４アルキル、-Ｎ(Ｒ１８ｅ)Ｒ１９ｃ、-ＯＲ１８ｆ及び=Ｏから選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１８ａ、Ｒ１８ｂ、Ｒ１８ｃ、Ｒ１８ｄ、Ｒ１８ｅ、Ｒ１８ｆ、Ｒ１９ａ、Ｒ１９ｂ及びＲ１９ｃは、独立して水素及びＣ１−４アルキルから選択され、その後者の基は一又は複数のハロ基によって置換されていてもよい］
の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
ＡがＣ４−５ヘテロシクロアルキル基、Ｇ１又は一又は複数のＧ１基で置換されていてもよいＣ１−６アルキルを表す請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＡがＧ１又は一又は複数のＧ１基で置換されていてもよいＣ１−６アルキルを表す請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｇ１が、シアノ、フルオロ、クロロ又は-Ａ１-Ｒ１２ａを表す請求項１から３の何れか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｇ１が、フルオロ、クロロ又は-Ａ１-Ｒ１２ａを表す請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ａ１が、-Ｓ(Ｏ)２-、-Ｃ(Ｏ)Ａ２-、-Ｎ(Ｒ１３ａ)Ａ４-又は-ＯＡ５-を表す請求項１から５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ａ１が、-Ｃ(Ｏ)Ａ２-、-Ｎ(Ｒ１３ａ)Ａ４-又は-ＯＡ５-を表す請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ａ２が、-Ｎ(Ｒ１３ａ)-又は-Ｏ-を表す請求項１から７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ａ２が-Ｏ-を表す請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａ４が、単結合又は-Ｃ(Ｏ)-を表す請求項１から９の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａ４が、-Ｃ(Ｏ)-を表す請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａ５が単結合を表す請求項１から１１の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｔが単結合、Ｃ１−３アルキレン又はフェニレンを表す請求項１から１２の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙが、-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９ａを表す請求項１から１３の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｑが、単結合、直鎖状Ｃ１−４アルキレン、分枝状Ｃ２−４アルキレン又は環状Ｃ３−７アルキレンで、全て一又は複数のＧ１基で置換されていてもよいアルキレン基、又はＣ２−３ヘテロシクロアルキレンで、Ｃ２−３アルキレン鎖に介在するヘテロ原子が-Ｎ(Ｒ２０)-（ここで、Ｒ２０はＣ１−３アルキルを表す）であるものを表す請求項１から１４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｄが単結合又は-Ｏ-を表す請求項１から１５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１、Ｘ１（Ｘ１がアリール又はヘテロアリール基を表す場合）及び／又はＥが、置換されていてもよいカルバゾリル、フェニル、ナフチル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、キノリニル、１,２,３,４-テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリニル、キノリジニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、クロマニル、ベンゾチエニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、キナゾリニル、キノキサリニル、１,３-ベンゾジオキソリル、テトラゾリル、ベンゾチアゾリル、及び／又はベンゾジオキサニル基を表す請求項１から１６の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１、Ｘ１及び／又はＥが、置換されていてもよいフェニル、ナフチル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、キノリニル、１,２,３,４-テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリニル、キノリジニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、クロマニル、ベンゾチエニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、キナゾリニル、キノキサリニル、１,３-ベンゾジオキソリル、テトラゾリル、ベンゾチアゾリル、及び／又はベンゾジオキサニル基を表す請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、置換されていてもよいカルバゾリル、ベンゾジオキソリル、フェニル、ピリジル又はイミダゾリルを表す請求項１７又は１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｅが、置換されていてもよいナフチル、キノリニル、フェニル、ピリジル又はイミダゾリルを表す請求項１７から１９の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１及びＥが、置換されていてもよいフェニル、ピリジル又はイミダゾリルを表す請求項１９又は２０に記載の化合物。
【請求項２２】
任意置換基が、-Ｃ(Ｏ)ＯＲ２１-、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ２１)Ｒ２２-、-Ｓ(Ｏ)２Ｒ２１-、ハロ、シアノ、-ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル（該アルキル基は直鎖状又は分枝状、環状、部分環状、不飽和であってもよく、及び／又は一又は複数のハロ基で置換されていてもよい）、ヘテロシクロアルキル（該ヘテロシクロアルキル基はＣ１−３アルキル及び=Ｏから選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよい）、-ＯＲ２１及び-Ｎ(Ｒ２１)Ｒ２２から選択され、ここで、Ｒ２１及びＲ２２は独立してＨ又はＣ１−６アルキル（該アルキル基は一又は複数のハロ基で置換されていてもよい）を表す請求項１７から２１の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
任意置換基が、ハロ、シアノ、-ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル（該アルキル基は直鎖状又は分枝状、環状、部分環状、不飽和であってもよく、及び／又は一又は複数のハロ基で置換されていてもよい）、ヘテロシクロアルキル（該ヘテロシクロアルキル基はＣ１−３アルキル及び=Ｏから選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよい）、-ＯＲ２１及び-Ｎ(Ｒ２１)Ｒ２２から選択され、ここで、Ｒ２１及びＲ２２は独立してＨ又はＣ１−６アルキル（該アルキル基は一又は複数のハロ基で置換されていてもよい）を表す請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘ１が、未置換のテトラゾリル、-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９ａ、-Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９ｆ)、又はＸ２で置換されたテトラゾリル基、フェニル又はピリジル基を表す請求項１から２３の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ４とＲ３の一方が-Ｄ-Ｅを表し、他方がＨを表す請求項１から２４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３が-Ｄ-Ｅを表す請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２及び／又はＲ５がＨを表す請求項１から２６の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｘ２が、-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９ａを表す請求項１から２７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ９ａからＲ９ｚがＨ又はＣ１−４アルキルを表す請求項１から２８の何れか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ及びＲ１２ｃが独立してＨ又はＣ１−５アルキルを表す請求項１から２９の何れか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂ、Ｒ１３ｃ、Ｒ１３ｄ、Ｒ１３ｅ及びＲ１３ｆが独立してＨ又はＣ１−２アルキルを表す請求項１から３０の何れか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
医薬として使用するための、請求項１から３１の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３３】
請求項１から３１の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を、薬学的に許容可能なアジュバント、希釈剤又は担体と混合して含む医薬製剤。
【請求項３４】
ＭＡＰＥＧファミリーメンバーの活性阻害が所望され及び／又は必要とされる疾患の治療のための医薬の製造のための、請求項１から３１の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項３５】
ＭＡＰＥＧファミリーメンバーが、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１、ロイコトリエンＣ４シンターゼ及び／又は５-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質である請求項３４に記載の使用。
【請求項３６】
ＭＡＰＥＧファミリーメンバーがロイコトリエンＣ４シンターゼである請求項３５に記載の使用。
【請求項３７】
ＭＡＰＥＧファミリーメンバーが、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１である請求項３５に記載の使用。
【請求項３８】
疾患が炎症である請求項３４から３７の何れか一項に記載の使用。
【請求項３９】
疾患が、喘息、慢性閉塞性肺疾患、肺線維症、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、炎症性痛覚、発熱、偏頭痛、頭痛、腰痛、線維筋痛、筋膜障害、ウイルス感染症、細菌感染症、真菌感染症、月経困難症、火傷、外科又は歯科処置、悪性腫瘍、高プロスタグランジンＥ症候群、古典的バーター症候群、アテローム性動脈硬化症、痛風、関節炎、骨関節炎、若年性関節炎、関節リウマチ、リウマチ熱、強直性脊椎炎、ホジキン病、全身性エリテマトーデス、脈管炎、膵炎、腎炎、滑液包炎、結膜炎、虹彩炎、強膜炎、ブドウ膜炎、創傷治癒、皮膚炎、湿疹、乾癬、発作、真性糖尿病、神経変性疾患、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、鼻炎、潰瘍、冠状動脈性心臓病、サルコイドーシス、炎症要素を伴う任意の他の疾患、骨粗鬆症、骨関節炎、パジェット病又は歯周病である請求項３４から３８の何れか一項に記載の使用。
【請求項４０】
ＭＡＰＥＧファミリーメンバーの活性阻害が所望され及び／又は必要とされる疾患の治療方法であって、請求項１から３１の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩の治療的有効量を、そのような症状を患っているか、又はそのような症状に罹りやすい患者に投与することを含む方法。
【請求項４１】
ＭＡＰＥＧファミリーメンバーが、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１、ロイコトリエンＣ４シンターゼ及び／又は５-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質である請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
ＭＡＰＥＧファミリーメンバーがロイコトリエンＣ４シンターゼである請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
ＭＡＰＥＧファミリーメンバーが、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１である請求項４１に記載の方法。
【請求項４４】
（Ａ）請求項１から３１の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩と；
（Ｂ）炎症の治療に有用な他の治療剤、
を含む組み合わせ品であって、成分（Ａ）及び（Ｂ）の各々が薬学的に許容可能なアジュバント、希釈剤又は担体と混合されて製剤化されている組み合わせ品。
【請求項４５】
請求項１から３１の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、炎症の治療に有用な他の治療剤、及び薬学的に許容可能なアジュバント、希釈剤又は担体を含む医薬製剤を含む、請求項４４に記載の組み合わせ品。
【請求項４６】
（ａ）請求項１から３１の何れか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を、薬学的に許容可能なアジュバント、希釈剤又は担体と混合して含む医薬製剤と；
（ｂ）炎症の治療に有用な他の治療剤を、薬学的に許容可能なアジュバント、希釈剤又は担体と混合して含む医薬製剤、
の成分を含むパーツのキットを含み、成分（ａ）及び（ｂ）がそれぞれ他方と併用して投与するのに適した形態で提供される請求項４４に記載の組み合わせ品。
【請求項４７】
請求項１に記載の化合物の製造方法であって、  
（ｉ）式ＩＩ
2008527029.tif 000003
（上式中、Ｑ、Ｘ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｔ及びＹは、請求項１で定義した通りである）の化合物を、式ＩＩＩ
2008527029.tif 000004
（上式中、Ｌ１は適切な離脱基を表し、Ｒ１は請求項１で定義した通りである）の化合物と反応させ；
（ｉｉ）式ＩＶ
2008527029.tif 000005
（上式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｔ及びＹは、請求項１で定義した通りであり、Ｌ１は上で定義した通りである）の化合物を、式Ｖ
2008527029.tif 000006
（上式中、Ｌ２は適切な離脱基を表し、ＱとＸ１は請求項１で定義した通りである）の化合物と反応させ；
（ｉｉａ）Ｘ１が、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｃ(=ＮＲ９ｃ)Ｎ(Ｒ１０ｄ)Ｒ９ｄ、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)ＣＮ又は-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｓ(Ｏ)２Ｒ１１を表す式Ｉの化合物に対して、Ｘ１がＨを表すが式Ｉの化合物に対応する化合物か、又はＬ１基が活性化されている式ＩＶの化合物の何れかを、式ＶＡ
2008527029.tif 000007
（上式中、ＲＺａは、-Ｃ(=ＮＲ９ｃ)Ｎ(Ｒ１０ｄ)Ｒ９ｄ、-ＣＮ又は-Ｓ(Ｏ)２Ｒ１１を表す）の化合物と反応させ、ついで適切なプロトン源で停止させ；
（ｉｉｉ）ＱがＣ２−８ヘテロアルキレン（Ｇ１から選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよい）であって、アルキレン鎖に介在するヘテロ原子含有基が-Ｎ(Ｒ２０)-で、Ｒ２０が一又は複数のハロ基で置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表すものを表し、Ｘ１が請求項１に定義した通りであるか、あるいはＱがＣ１−８アルキレン（Ｇ１から選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよい）を表し、Ｘ１がＸ２で置換された窒素含有ヘテロシクロアルキル基であり、該基はその基の窒素原子を介してＱに結合している式Ｉの化合物に対して、式ＶＩ
2008527029.tif 000008
（上式中、Ｘ１ａは、（ａ）Ｑが置換されていてもよく、アルキレン鎖に介在するヘテロ原子含有基が-Ｎ(Ｒ２０)-であるＣ２−８ヘテロアルキレンを表す式Ｉの化合物の生成の場合には、Ｇ１から選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよい、-ＣＨＯ基で置換されたＣ１−７アルキル基か；又は（ｂ）ＱがＣ１−８アルキレンを表し、Ｘ１が上で定義された窒素含有ヘテロシクロアルキル基である式Ｉの化合物の生成の場合には、Ｇ１から選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよい、Ｚ１基（ここでＺ１は=Ｏである）で置換されたＣ１−８アルキルの何れかを表し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｔ及びＹが請求項１に定義された通りである）の化合物を、式ＶＩＩ
2008527029.tif 000009
（上式中、（ａ）Ｒ２４がＧ１から選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよいＣ１−７アルキルを表し、但し、Ｘ１ａとＲ２４の組合せにおける炭素原子の全数が２から８であり、Ｒ２３が上で定義されたＲ２０を表すか；又はｂ）Ｒ２３及びＲ２４とそれらが共に結合する窒素原子が、Ｘ２から選択された少なくとも一の置換基とＧ１から選択される一又は複数の更なる任意置換基で置換された窒素含有ヘテロシクロアルキル基を表す）の化合物の存在下で、還元性アミノ化条件下で反応させ；
（ｉｖ）Ｑが置換されていてもよいＣ２−８アルケニレン又はＣ２−８ヘテロアルケニレン（ここで不飽和の点はインドール環に対してα及びβである炭素原子間にある）を表す式Ｉの化合物に対して、Ｌ１がハロを表す式ＩＶの対応化合物を、式ＶＩＩＩＡ
2008527029.tif 000010
の化合物と反応させるか、又はＸ１ａが-ＣＨＯを表す式ＶＩの化合物を、式ＶＩＩＩＢ
2008527029.tif 000011
の化合物等か、式ＶＩＩＩＣ
2008527029.tif 000012
の化合物等と反応させ、ここで、それぞれの場合、Ｑａは単結合、Ｃ１−６アルキレン又はヘテロ原子が介在していてもよいＣ１−６ヘテロアルキレンを表し、該アルキレン又はヘテロアルキレン基は、Ｇ１及び／又はＺ１から選択される一又は複数の置換基で置換されていてもよく、Ｘ１、Ｇ１及びＺ１は請求項１で定義した通りであり；
（ｖ）Ｑが置換されていてもよい飽和Ｃ２−８アルキレン、飽和シクロアルキレン、飽和Ｃ２−８ヘテロアルキレン、飽和ヘテロシクロアルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、シクロアルケニレン、Ｃ２−８ヘテロアルケニレン又はヘテロシクロアルケニレンを表す式Ｉの化合物に対して、Ｑが置換されていてもよいＣ２−８アルケニレン、シクロアルケニレン、Ｃ２−８ヘテロアルケニレン、ヘテロシクロアルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、シクロアルキニレン、Ｃ２−８ヘテロアルキニレン又はヘテロシクロアルキニレン（必要ならば）を表す式Ｉの対応化合物を還元し；
（ｖｉ）Ｄが単結合、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｒ７)(Ｒ８)-、Ｃ２−４アルキレン又は-Ｓ(Ｏ)２-を表す式Ｉの化合物に対して、式ＩＸ
2008527029.tif 000013
（上式中、Ｌ３は上で定義したＬ１又はＬ２を表し、該基はインドールのベンゼノイド環の炭素原子の一又は複数に結合し、Ｒ２−Ｒ５はその環に既に存在しているベンゼノイド環上の３つの他の置換基の何れかを表し、Ｑ、Ｘ１、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｔ及びＹは請求項１で定義した通りである）の化合物を、式Ｘ
2008527029.tif 000014
（上式中、Ｄａは単結合、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｒ７)(Ｒ８)-、Ｃ２−４アルキレン又は-Ｓ(Ｏ)２-を表し、Ｌ４はＬ１（Ｌ３がＬ２のとき）又はＬ２（Ｌ３がＬ１のとき）を表し、Ｅ、Ｒ７及びＲ８は請求項１で定義された通りであり、Ｌ１及びＬ２が上で定義された通りである）の化合物と反応させ；
（ｖｉｉ）Ｄが-Ｓ-、-Ｏ-又はＣ２−４アルキニレン（ここで、三重結合はＥに隣接する）を表す式Ｉの化合物に対して、Ｌ３が上で定義したＬ２を表す上で定義した式ＩＸの化合物を、式ＸＩ
2008527029.tif 000015
（上式中、Ｄｂは-Ｓ-、-Ｏ-又はＣ２−４アルキニレン（ここで、三重結合はＥに隣接する）を表し、Ｅは請求項１で定義した通りである）の化合物と反応させ；
（ｖｉｉｉ）Ｄが-Ｓ(Ｏ)-又は-Ｓ(Ｏ)２-を表す式Ｉの化合物に対して、Ｄが-Ｓ-を表す式Ｉの対応化合物を酸化し；
（ｉｘ）Ｄが-Ｏ-又は-Ｓ-を表す式Ｉの化合物に対して、式ＸＩＩ
2008527029.tif 000016
（上式中、-Ｄｃ-Ｈ基はインドールのベンゼノイド環の炭素原子の一又は複数に結合し、Ｄｃは-Ｏ-又は-Ｓ-を表し、Ｑ、Ｘ１、Ｒ１、Ｔ及びＹは請求項１で定義した通りであり、Ｒ２−Ｒ５は上で定義した通りである）の化合物を、式ＸＩＩＩ
2008527029.tif 000017
（上式中、Ｌ２は上で定義した通りである）の化合物と反応させ；
（ｘ）Ｔ及びＹは請求項１で定義した通りであるが、但し、Ｙが、-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９ａ、-Ｓ(Ｏ)３Ｒ９ｅ、-Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９ｆ)２、-Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９ｇ)Ｎ(Ｒ１０ｈ)Ｒ９ｈ、-Ｐ(Ｏ)(Ｎ(Ｒ１０ｉ)Ｒ９ｉ)２、-Ｂ(ＯＲ９ｙ)２、又は-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１０ｚ)Ｒ９ｚを表すとき、Ｒ９ａ、Ｒ９ｅからＲ９ｉ、Ｒ９ｙ、Ｒ９ｚ、Ｒ１０ｈ、Ｒ１０ｉ及びＲ１０ｚがＨ以外である式Ｉの化合物に対して、式ＸＩＶ
2008527029.tif 000018
（上式中、Ｌ５は適切な基を表し、Ｑ、Ｘ１、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、請求項１で定義した通りである）の化合物を、式ＸＶ
2008527029.tif 000019
（上式中、ＹａはＹを表し、Ｙが、-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９ａ、-Ｓ(Ｏ)３Ｒ９ｅ、-Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９ｆ)２、-Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９ｇ)Ｎ(Ｒ１０ｈ)Ｒ９ｈ、-Ｐ(Ｏ)(Ｎ(Ｒ１０ｉ)Ｒ９ｉ)２、-Ｂ(ＯＲ９ｙ)２、又は-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１０ｚ)Ｒ９ｚを表すとき、Ｒ９ａ、Ｒ９ｅからＲ９ｉ、Ｒ９ｙ、Ｒ９ｚ、Ｒ１０ｈ、Ｒ１０ｉ及びＲ１０ｚがＨ以外であり、Ｌ６は適切な離脱基を表し、Ｔは請求項１で定義した通りである）の化合物と反応させ；
（ｘｉ）Ｔが単結合を表し、Ｙが-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９ａを表し、Ｒ９ａがＨを表す式Ｉの化合物に対して、Ｌ５が
（Ｉ）アルカリ金属；又は
（ＩＩ）-Ｍｇ-ハライド
の何れかを表す上で定義された式ＸＩＶの化合物を、二酸化炭素と反応させ、ついで酸性化させ；
（ｘｉｉ）Ｔが単結合を表し、Ｙが-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９ａを表す式Ｉの化合物に対して、Ｌ５が適切な離脱基である式ＸＩＶの対応化合物を、ＣＯ（又はＣＯの適切な供給源である試薬）と、式ＸＶＡ
2008527029.tif 000020
（上式中、Ｒ９ａが請求項１で定義した通りである）の化合物と適切な触媒系の存在下で反応させ；
（ｘｉｉｉ）Ｔが単結合を表し、Ｙが-Ｂ(ＯＲ９ｙ)２を表し、Ｒ９ｙがＨを表す式Ｉの化合物に対して、上で定義した式ＸＩＶの化合物を、ボロン酸又はその保護誘導体と適切な触媒系と反応させ、（必要に応じて）脱保護し；
（ｘｉｖ）Ｔが単結合を表し、Ｙが-Ｓ(Ｏ)３Ｒ９ｅを表す式Ｉの化合物に対して、上で定義した式ＸＩＶの化合物を、
（Ａ）Ｒ９ｅがＨを表す該化合物に対しては、ＳＯ３又はＳＯ２の何れかと反応させた後、Ｎ-クロロスクシンイミドで処理し、次に加水分解し；
（Ｂ）Ｒ９ｅがＨ以外である該化合物に対しては、クロロスルホン酸と反応させた後、以下に定義する式ＸＸ（ここでＲ９ＺａがＲ９ｅである）の化合物と反応させ；
（ｘｖ）Ｔが単結合を表し、Ｙが
2008527029.tif 000021
（上式中、Ｒ９ｊが水素を表す）を表す式Ｉの化合物に対して、Ｔが、インドール環系に結合した炭素原子にＺ１（ここでＺ１は=Ｏを表す）が置換されているＣ２アルキレン基を表し、Ｙが-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９ａ（ここでＲ９ａがＣ１−６アルキルを表す）を表す式Ｉの対応化合物を、ヒドロキシルアミン又はその酸付加塩と反応させ；
（ｘｖｉ）Ｔが単結合を表し、Ｙが
2008527029.tif 000022
（上式中、Ｒ９ｋとＲ９ｒは水素を表す）を表す式Ｉの化合物に対して、ＴがＧ１で置換されたＣ１アルキレン基を表し、Ｇ１が-Ａ１-Ｒ１２ａを表し、Ａ１が-Ｃ(Ｏ)Ａ２-を表し、Ａ２が単結合を表し、Ｒ１２ａがＨを表し、Ｙが-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９ａ（ここでＲ９ａがメチル又はエチルを表す）をそれぞれ表す式Ｉの対応化合物を、ヒドロキシルアミン又はその酸付加塩と反応させ；
（ｘｖｉｉ）Ｔが単結合を表し、Ｙが
2008527029.tif 000023
（上式中、Ｒ９ｍとＲ９ｐは水素を表す）を表す式Ｉの化合物に対して、Ｔが単結合を表し、Ｙが-Ｂ(ＯＲ９ｙ)２を表し、Ｒ９ｙがＨを表す式Ｉの対応化合物を、Ｔが単結合を表し、Ｙａが
2008527029.tif 000024
（ここでＲ９ｍとＲ９ｐが水素を表す）をそれぞれ表す式ＸＶの化合物又は何れかの化合物の保護された誘導体と反応させ；
（ｘｖｉｉｉ）Ｔが単結合を表し、Ｙが
2008527029.tif 000025
（上式中、Ｒ９ｎは水素を表す）を表す式Ｉの化合物に対して、式ＸＶＩ
2008527029.tif 000026
（上式中、Ｑ、Ｘ１、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は請求項１で定義した通りである）の化合物を、適切な溶媒の存在下でイソシアン酸エトキシカルボニルと反応させた後、トリトンＢとアルコール性溶媒の存在下で還流させ；
（ｘｉｘ）Ｔが単結合を表し、Ｙが
2008527029.tif 000027
（上式中、Ｒ９ｓは水素を表す）を表す式Ｉの化合物に対して、Ｔが単結合を表し、Ｙが-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９ａ（ここでＲ９ａはＨを表す）を表す式Ｉの化合物を、塩化トリメチルシリル（等）と反応させた後、得られた中間体をＮ４Ｓ４と反応させ；
（ｘｘ）Ｔが単結合を表し、Ｙが
2008527029.tif 000028
（上式中、Ｒ９ｔは水素を表す）を表す式Ｉの化合物に対して、式ＸＶＩＩ
2008527029.tif 000029
（上式中、Ｑ、Ｘ１、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は請求項１で定義した通りである）の化合物を、適切な溶媒の存在下で塩基及びＣＳ２と反応させ、得られた中間体を酸化させ、最後に得られた中間体を強酸の存在下で加熱し；
（ｘｘｉ）Ｔが単結合を表し、Ｙが
2008527029.tif 000030
（上式中、Ｒ９ｕは水素を表す）を表す式Ｉの化合物に対して、ＴがＣ１アルキレンを表し、Ｙが-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９ａ（ここでＲ９ａはＨを表す）を表す式Ｉの化合物又はその活性化誘導体を、１,１,２,２-テトラエトキシエテンと反応させ；
（ｘｘｉｉ）Ｔが単結合を表し、Ｙが
2008527029.tif 000031
（ここでＲ９ｖとＲ１０ｊが独立して水素を表す）を表す式Ｉの化合物に対して、上で定義された式ＸＶＩの化合物を、３,４-ジメトキシシクロブテン-１,２-ジオンと、ついで酸と反応させ；
（ｘｘｉｉｉ）Ｔが単結合を表し、Ｙが
2008527029.tif 000032
（上式中、Ｒ９ｘは水素を表す）を表す式Ｉの化合物に対して、式ＸＶＩＩＩ
2008527029.tif 000033
（上式中、Ｑ、Ｘ１、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は請求項１で定義した通りである）の化合物をＮａＮ３と反応させ；
（ｘｘｉｖ）Ｔが置換されていてもよいＣ２−８アルケニレン又はＣ２−８ヘテロアルキレン（ここで不飽和点はインドール環に対してαとβの炭素原子の間にある）を表す式Ｉの化合物に対して、式ＸＩＸ
2008527029.tif 000034
（上式中、Ｑ、Ｘ１、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は請求項１で定義した通りである）の化合物を、式ＸＩＸＡ
2008527029.tif 000035
等の化合物（ここで、Ｔａは単結合又は置換されていてもよいＣ１−６アルキレン又はＣ２−６ヘテロアルキレンを表し、Ｙは請求項１に定義された通りである）と反応させ；
（ｘｘｖ）Ｔが置換されていてもよい飽和Ｃ２−８アルキレン、飽和シクロアルキレン、飽和Ｃ２−８ヘテロアルキレン、飽和ヘテロシクロアルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、シクロアルケニレン、Ｃ２−８ヘテロアルケニレン又はヘテロシクロアルキレンを表す式Ｉの化合物に対して、Ｔが置換されていてもよいＣ２−８アルケニレン、シクロアルケニレン、Ｃ２−８ヘテロアルケニレン、ヘテロシクロアルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、シクロアルキニレン、Ｃ２−８ヘテロアルキニレン又はヘテロシクロアルキニレン（適切な場合）を表す式Ｉの対応化合物を還元し；
（ｘｘｖｉ）Ｙが-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９ａ、-Ｓ(Ｏ)３Ｒ９ｅ、-Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９ｆ)２又は-Ｂ(ＯＲ９ｙ)２を表し、Ｒ９ａ、Ｒ９ｅ、Ｒ９ｆ及びＲ９ｙがＨを表す式Ｉの化合物に対しては、Ｒ９ａ、Ｒ９ｅ、Ｒ９ｆ又はＲ９ｙ（適切な場合）がＨを表さない式Ｉの対応化合物を、又はＹが-Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９ｆ)２又は-Ｓ(Ｏ)２Ｒ９ｅを表す式Ｉの化合物に対しては、-Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９ｇ)Ｎ(Ｒ１０ｈ)Ｒ９ｈ、-Ｐ(Ｏ)(Ｎ(Ｒ１０ｉ)Ｒ９ｉ)２又は-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１０ｚ)Ｒ９ｚ（適切な場合）を表す式Ｉの対応化合物を加水分解し；
（ｘｘｖｉｉ）Ｙが-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９ａ、-Ｓ(Ｏ)３Ｒ９ｅ、-Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９ｆ)２、-Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９ｇ)Ｎ(Ｒ１０ｈ)Ｒ９ｈ、又は-Ｂ(ＯＲ９ｙ)２を表し、Ｒ９ａ、Ｒ９ｅ、Ｒ９ｆ、Ｒ９ｇ及びＲ９ｙがＨを表さない式Ｉの化合物に対して、Ｒ９ＺａがＲ９ａ、Ｒ９ｅ、Ｒ９ｆ、Ｒ９ｇ又はＲ９ｙを表し、但しそれがＨを表さない式ＸＸ
2008527029.tif 000036
の化合物の存在下で、
（Ａ）Ｒ９ａ、Ｒ９ｅ、Ｒ９ｆ、Ｒ９ｇ及びＲ９ｙがＨを表す式Ｉの対応化合物をエステル化し；又は
（Ｂ）Ｒ９ａ、Ｒ９ｅ、Ｒ９ｆ、Ｒ９ｇ及びＲ９ｙがＨを表さず（かつ調製される式Ｉの化合物と同じＲ９ａ、Ｒ９ｅ、Ｒ９ｆ、Ｒ９ｇ及びＲ９ｙ基を表さない）式Ｉの対応化合物をエステル交換し；
（ｘｘｖｉｉｉ）ＴがＧ１で置換されたＣ１アルキレン基を表し、Ｇ１が-Ａ１-Ｒ１２ａを表し、Ａ１が-Ｃ(Ｏ)Ａ２-を表し、Ａ２が単結合を表し、Ｒ１２ａがＨを表し、Ｙが-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９ａ（ここで、Ｒ９ａがＨ以外である）を表す式Ｉの化合物に対して、Ｔが表すＣ１アルキレン基が未置換である式Ｉの対応化合物を、適切な塩基の存在下でギ酸Ｃ１−６アルキルと反応させ；
（ｘｘｉｘ）ＱとＸ１が請求項１で定義した通りであるが、但し、Ｘ１又はＸ２（適切な場合）が-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９ａ、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０ｂ)Ｒ９ｂ、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｃ(=ＮＲ９ｃ)Ｎ(Ｒ１０ｄ)Ｒ９ｄ、-Ｓ(Ｏ)３Ｒ９ｅ、-Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９ｆ)２、-Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９ｇ)Ｎ(Ｒ１０ｈ)Ｒ９ｈ、-Ｐ(Ｏ)(Ｎ(Ｒ１０ｉ)Ｒ９ｉ)２、又は-Ｂ(ＯＲ９ｙ)２を表す場合、Ｒ９ａからＲ９ｉ、Ｒ９ｙ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１０ｄ、Ｒ１０ｈ及びＲ１０ｉはＨ以外である式Ｉの化合物に対して、式ＸＸＩ
2008527029.tif 000037
（上式中、Ｔ、Ｙ，Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は請求項１で定義した通りであり、Ｌ５は上で定義された通りである）の化合物を、式ＸＸＩＩ
2008527029.tif 000038
（上式中、Ｘ１ｂはＸ１を表し、但し、Ｘ１又はＸ２（適切な場合）が-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９ａ、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０ｂ)Ｒ９ｂ、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｃ(=ＮＲ９ｃ)Ｎ(Ｒ１０ｄ)Ｒ９ｄ、-Ｓ(Ｏ)３Ｒ９ｅ、-Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９ｆ)２、-Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９ｇ)Ｎ(Ｒ１０ｈ)Ｒ９ｈ、-Ｐ(Ｏ)(Ｎ(Ｒ１０ｉ)Ｒ９ｉ)２、又は-Ｂ(ＯＲ９ｙ)２を表す場合、Ｒ９ａからＲ９ｉ、Ｒ９ｙ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１０ｄ、Ｒ１０ｈ及びＲ１０ｉはＨ以外であるか、又はその保護された誘導体であり、Ｑは請求項１に定義された通りであり、Ｌ６は上で定義された通りである）の化合物と反応させ；
（ｘｘｘ）Ｑが単結合を表し、Ｘ１が-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９ａを表し、Ｒ９ａがＨを表す式Ｉの化合物に対して、Ｌ５が
（Ｉ）アルカリ金属；又は
（ＩＩ）-Ｍｇ-ハライド
の何れかを表す上で定義された式ＸＸＩの化合物を、二酸化炭素と反応させ、ついで酸性化させ；
（ｘｘｘｉ）Ｑが単結合を表し、Ｘ１が-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９ａ又は-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０ｂ)Ｒ９ｂを表す式Ｉの化合物に対して、Ｌ５が適切な離脱基である式ＸＸＩの対応化合物を、ＣＯ（又はＣＯの適切な供給源である試薬）と、上で定義した式ＸＶＡの化合物又は以下で定義する式ＸＸＩＩＩの化合物と適切な触媒系の存在下で反応させ；
（ｘｘｘｉｉ）Ｑが単結合を表し、Ｘ１が-Ｂ(ＯＲ９ｙ)２を表し、Ｒ９ｙがＨを表す式Ｉの化合物に対して、上で定義した式ＸＸＩの化合物を、ボロン酸又はその保護誘導体と適切な触媒系と反応させ、（必要に応じて）脱保護し；
（ｘｘｘｉｉｉ）Ｑが単結合を表し、Ｘ１が-Ｓ(Ｏ)３Ｒ９ｅを表す式Ｉの化合物に対して、上で定義した式ＸＸＩの化合物を、
（Ａ）Ｒ９ｅがＨを表す該化合物に対しては、ＳＯ３（又はＳＯ３*ピリジン又はＳＯ３*Ｅｔ３Ｎ錯体のようなＳＯ３の適切な供給源）又はＳＯ２の何れかと反応させた後、Ｎ-クロロスクシンイミドで処理し、次に加水分解し；
（Ｂ）Ｒ９ｅがＨ以外である該化合物に対しては、クロロスルホン酸と反応させた後、以下に定義する式ＸＸ（ここでＲ９ＺａがＲ９ｅである）の化合物と反応させ；
（ｘｘｘｉｖ）Ｘ１又はＸ２（適切な場合）が-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９ａ、-Ｓ(Ｏ)３Ｒ９ｅ、-Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９ｆ)２又は-Ｂ(ＯＲ９ｙ)２を表し、Ｒ９ａ、Ｒ９ｅ、Ｒ９ｆ及びＲ９ｙがＨを表す式Ｉの化合物に対しては、Ｒ９ａ、Ｒ９ｅ、Ｒ９ｆ又はＲ９ｙ（適切な場合）がＨを表さない式Ｉの対応化合物を加水分解し、又はＸ１又はＸ２（適切な場合）が-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９ａ又は-Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９ｆ)２を表し、Ｒ９ａ及びＲ９ｆがＨを表す式Ｉの化合物に対しては、Ｘ１又はＸ２（適切な場合）が-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｓ(Ｏ)２Ｒ１１、-Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９ｇ)Ｎ(Ｒ１０ｈ)Ｒ９ｈ又は-Ｐ(Ｏ)(Ｎ(Ｒ１０ｉ)Ｒ９ｉ)２（適切な場合）を表す式Ｉの対応化合物を加水分解し；
（ｘｘｘｖ）Ｘ１又はＸ２（適切な場合）が-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９ａ、-Ｓ(Ｏ)３Ｒ９ｅ、-Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９ｆ)２、-Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９ｇ)Ｎ(Ｒ１０ｈ)Ｒ９ｈ又は-Ｂ(ＯＲ９ｙ)２を表し、Ｒ９ａ、Ｒ９ｅ、Ｒ９ｆ、Ｒ９ｇ及びＲ９ｙがＨを表さない式Ｉの化合物に対して、上で定義された式ＸＸの適切なアルコールの存在下で、
（Ａ）Ｒ９ａ、Ｒ９ｅ、Ｒ９ｆ、Ｒ９ｇ及びＲ９ｙがＨを表す式Ｉの対応化合物をエステル化し；又は
（Ｂ）Ｒ９ａ、Ｒ９ｅ、Ｒ９ｆ、Ｒ９ｇ及びＲ９ｙがＨを表さず（かつ調製される式Ｉの化合物の対応のＲ９ａ、Ｒ９ｅ、Ｒ９ｆ、Ｒ９ｇ及びＲ９ｙ基と同じ基を表さない）式Ｉの対応化合物をエステル交換し；
（ｘｘｘｖｉ）ＱがＧ１で置換されたＣ１アルキレン基を表し、Ｇ１が-Ａ１-Ｒ１２ａを表し、Ａ１が-Ｃ(Ｏ)Ａ２-を表し、Ａ２が単結合を表し、Ｒ１２ａがＨを表し、Ｘ１が-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９ａ（ここで、Ｒ９ａがＨ以外である）を表す式Ｉの化合物に対して、Ｑが表すＣ１アルキレン基が未置換である式Ｉの対応化合物を、適切な塩基の存在下でギ酸Ｃ１−６アルキルと反応させ；
（ｘｘｘｖｉｉ）Ｘ１又はＸ２（適切な場合）が-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０ｂ)Ｒ９ｂ、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｃ(=ＮＲ９ｃ)Ｎ(Ｒ１０ｄ)Ｒ９ｄ、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)ＣＮ又は-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｓ(Ｏ)２Ｒ１１を表す式Ｉの化合物に対しては、Ｘ１が-Ｃ(Ｏ)ＯＲ９を表す式Ｉの対応化合物を、式ＸＸＩＩＩ
2008527029.tif 000039
（上式中、Ｒ２５及びＲ２６は、Ｘ１又はＸ２（適切な場合）が
（１）-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０ｂ)Ｒ９ｂ、Ｒ９ｂ及びＲ１０ｂ；
（２）-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｃ(=ＮＲ９ｃ)Ｎ(Ｒ１０ｄ)Ｒ９ｄ、-Ｃ(=ＮＲ９ｃ)Ｎ(Ｒ１０ｄ)Ｒ９ｄ及びＨ；
（３）-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)ＣＮ、-ＣＮ及びＨ；又は
（４）-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｓ(Ｏ)２Ｒ１１、-Ｓ(Ｏ)２Ｒ１１及びＨ
をそれぞれ表す式Ｉの化合物となるようなもの、
を表し、Ｒ９ｂからＲ９ｄ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１０ｄ及びＲ１１が請求項１で定義した通りである）と反応させる；
ことを含む方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８４】
本発明の化合物は、プロスタグランジンＥシンターゼ（特にミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１(ｍＰＧＥＳ-１)）の活性を（例えば選択的に）阻害し得る、すなわち、例えば以下に記載の試験で実証されうるように、ｍＰＧＥＳ-１又はｍＰＧＥＳ-１酵素が一部を形成する錯体の作用を妨げ、及び／又はｍＰＧＥＳ-１調節効果を発現し得るために、特に有用である。よって、本発明の化合物は、ＰＧＥＳ、特にｍＰＧＥＳ-１の阻害が必要とされる病状の治療に有用であり得る。
本発明の化合物は、例えば、Eur. J. Biochem., 209, 725-734 (1992)に記載されているような試験において示されるように、ロイコトリエンＣ４（ＬＴＣ４）の活性を阻害し得、よってＬＴＣ４の阻害が必要とされる症状の治療に有用であり得る。本発明の化合物はまた例えばMol. Pharmacol., 41, 873-879 (1992)に記載されているもののような試験で示されるように、５-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質（ＦＬＡＰ）の活性を阻害しうる。
よって、本発明の化合物は、炎症の治療に有用であることが期待される。