【誤訳訂正書】
【提出日】平成21年4月24日(2009.4.24)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  構造式１
【化１】
2001515071.tif 000001
［式中、Ｘは、炭素数３〜７のシクロアルキルであり、所望により、１個またはそれ以上の炭素数１〜６のアルキル基で置換されていてもよいか、あるいは、ピリジニル、ピリミジニルまたはフェニル環であり、所望により、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、アミノメチル、炭素数２〜７のＮ-アルキルアミノメチル、炭素数３〜７のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノメチル、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；
Ｚは、-ＮＨ-、-Ｏ-、-Ｓ-または-ＮＲ-；
Ｒは、炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数２〜６のアルケニルオキシ、炭素数２〜６のアルキニルオキシ、ヒドロキシメチル、ハロメチル、炭素数１〜６のアルカノイルオキシ、炭素数３〜８のアルケノイルオキシ、炭素数３〜８のアルキノイルオキシ、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数４〜９のアルケノイルオキシメチル、炭素数４〜９のアルキノイルオキシメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、炭素数１〜６のアルキルスルフィニル、炭素数１〜６のアルキルスルホニル、炭素数１〜６のアルキルスルホンアミド、炭素数２〜６のアルケニルスルホンアミド、炭素数２〜６のアルキニルスルホンアミド、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンジル、アミノ、ヒドロキシアミノ、炭素数１〜４のアルコキシアミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、Ｎ-アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ-ジアルキルカルバモイル、炭素数４〜１２のＮ-アルキル-Ｎ-アルケニルアミノ、炭素数６〜１２のＮ,Ｎ-ジアルケニルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、Ｒ７-(Ｃ(Ｒ６)２)ｇ-Ｙ-、Ｒ７-(Ｃ(Ｒ６)２)ｐ-Ｍ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｋ-Ｙ-またはＨｅｔ-Ｗ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｋ-Ｙ-；
Ｙは、
【化２】
2001515071.tif 000002
からなる群から選択される二価の基；
Ｒ７は、-ＮＲ６Ｒ６または-ＯＲ６；
Ｍは、＞ＮＲ６、-Ｏ-、＞Ｎ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｐＮＲ６Ｒ６または＞Ｎ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｐ-ＯＲ６；
Ｗは、＞ＮＲ６、-Ｏ-または結合；
Ｈｅｔは、ヘテロ環であり、所望により、炭素または窒素上がＲ６で一置換または二置換されていてもよく、また、所望により、炭素上が-ＣＨ２ＯＲ６で一置換されていてもよく、該へテロ環は、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ-オキシド、チオモルホリンＳ,Ｓ-ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、イミダゾール、１,２,３-トリアゾール、１,２,４-トリアゾール、テトラゾール、ピペラジン、テトラヒドロフランおよびテトラヒドロピランからなる群から選択される；
Ｒ６は、水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数１〜６のシクロアルキル、炭素数２〜７のカルボアルキル、カルボキシアルキル(炭素数２〜７)、フェニル、あるいは、所望により、１個またはそれ以上のハロゲン、炭素数１〜６のアルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、炭素数１〜３のアルキルアミノ、炭素数２〜６のジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、アジド、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノまたは炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよいフェニル；
Ｒ２は、
【化３】
2001515071.tif 000003
【化４】
2001515071.tif 000004
【化５】
2001515071.tif 000005
からなる群から選択される；
Ｒ５は、独立して、水素、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、フェニル、炭素数２〜７のカルボアルキル、Ｒ７-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓ-、Ｒ７-(Ｃ(Ｒ６)２)ｐ-Ｍ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒ-、Ｒ８Ｒ９-ＣＨ-Ｍ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒ-またはＨｅｔ-Ｗ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒ-；
Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＮＲ６Ｒ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＯＲ６；
Ｊは、独立して、水素、塩素、フッ素または臭素；
Ｑは、炭素数１〜６のアルキルまたは水素；
ａ＝０または１；
ｇ＝１〜６；
ｋ＝０〜４；
ｎ＝０〜１；
ｐ＝２〜４；
ｑ＝０〜４；
ｒ＝１〜４；
ｓ＝１〜６；
ｕ＝０〜４およびｖ＝０〜４であり、ｕ＋ｖの和は２〜４
（ただし、ＺがＮＨ；
ｎが０；
Ｒ２が、
【化６】
2001515071.tif 000006
からなる群から選択され；
Ｒ５が、独立して、かつ限定的に、水素、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、フェニルまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｒ１が水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数１〜６のアルコキシ；
Ｒ４が水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数１〜６のアルコキシ；かつ
Ｒ３が水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、ヒドロキシまたはトリフルオロメチルの場合、
Ｘは、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、アミノおよび炭素数１〜６のアルカノイルアミノからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基のみで置換されたフェニル環ではない；
さらに、Ｒ２が、
【化７】
2001515071.tif 000007
かつＲ５が水素または炭素数１〜６のアルキルの場合、
Ｒ３はハロゲンではない；
さらにまた、Ｒ６が炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルの場合、かかるアルケニルまたはアルキニル部分は、飽和炭素原子を介して窒素原子または酸素原子に結合している；
最後に、Ｙが-ＮＲ６-またはＲ７が-ＮＲ６Ｒ６の場合、ｇ＝２〜６；
Ｍが-Ｏ-かつＲ７が-ＯＲ６の場合、ｐ＝１〜４；
Ｙが-ＮＲ６-の場合、ｋ＝２〜４；
Ｙが-Ｏ-かつＭまたはＷが-Ｏ-の場合、ｋ＝１〜４；
Ｗが窒素原子を介して結合したＨｅｔとの結合かつＹが-Ｏ-または-ＮＲ６-の場合、ｋ＝２〜４)］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】  ｎ＝０、Ｚが-ＮＨ-、かつＸが無置換のフェニル環またはハロゲンもしくは炭素数１〜６のアルキルで置換されたフェニル環である請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３】  Ｒ１、Ｒ３およびＲ４が水素である請求項２記載の化合物。
【請求項４】  ４-ジメチルアミノ-ブタ-２-エン酸[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-アミドである請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項５】  ４-モルホリン-４-イル-ブタ-２-イン酸[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-アミド、４-ジメチルアミノ-ブタ-２-イン酸[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-アミド、４-ジエチルアミノ-ブタ-２-イン酸[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-アミド、４-(４-エチル-ピペラジン-１-イル)-ブタ-２-イン酸[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-アミド、４-(４-メチル-ピペラジン-１-イル)-ブタ-２-イン酸[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-アミド、４-[ビス-(２-メトキシ-エチル)-アミノ]-ブタ-２-イン酸[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-アミド、(２-メトキシ-エチル)-メチル-アミノ-ブタ-２-イン酸[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-アミド、イソプロピル-メチル-アミノ-ブタ-２-イン酸[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-アミド、ジイソプロピル-アミノ-ブタ-２-イン酸[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-アミド、アリル-メチル-アミノ-ブタ-２-イン酸[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-アミドまたはブタ-２-イン酸[４-(３-ジメチルアミノ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-アミドである請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項６】  ４-メトキシ-ブタ-２-イン酸[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-アミド、４-(２-メトキシ-エトキシ)-ブタ-２-イン酸[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-アミドまたは４-メトキシメトキシ-ブタ-２-イン酸[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-アミドである請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項７】  ３-[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イルアミノ]-４-エトキシ-シクロブタ-３-エン-１,２-ジオン、３-[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イルアミノ]-４-ジメチルアミノ-シクロブタ-３-エン-１,２-ジオン、３-[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イルアミノ]-４-メチルアミノ-シクロブタ-３-エン-１,２-ジオン、３-アミノ-４-[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イルアミノ]-シクロブタ-３-エン-１,２-ジオンまたは３-[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イルアミノ]-４-モルホリン-４-イル-シクロブタ-３-エン-１,２-ジオンである請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項８】  ４-メトキシ-ブタ-２-エン酸[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-アミドまたは１-メチル-１,２,５,６-テトラヒドロ-ピリジン-３-カルボン酸４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-アミドである請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項９】  Ｎ-[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-２-モルホリン-４-イルメチル-アクリルアミドまたは４-ジエチルアミノ-ブタ-２-エン酸[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-アミドである請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１０】  Ｎ-[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-２-メチルジスルファニル-プロピオンアミド、Ｎ-[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-３-メチルジスルファニル-プロピオンアミド、Ｎ-[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-２-メチルジスルファニル-アセトアミド、Ｎ-[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-２-tert-ブチルジスルファニル-アセトアミド、Ｎ-[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-２-イソブチルジスルファニル-アセトアミドまたはＮ-[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-２-イソプロピルジスルファニル-アセトアミドである請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１１】  ２-{[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イルアミノ]-メチル}-アクリル酸メチルエステルまたは(Ｅ)-４-[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イルアミノ]-メチル}-ブタ-２-エン酸メチルエステルである請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１２】  ４-クロロ-ブタ-２-イン酸[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-アミド、４-ヒドロキシ-ブタ-２-イン酸[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-アミド、Ｎ-[４-[(３-ブロモフェニル)アミノ]-６-キナゾリニル]-３(Ｅ)-クロロ-２-プロペンアミド、４-ブロモ-ブタ-２-エン酸[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-アミド、オキシラン-２-カルボン酸[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-アミドまたはエテンスルホン酸[４-(３-ブロモ-フェニルアミノ)-キナゾリン-６-イル]-アミドである請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１３】  必要とする哺乳動物の脱調節タンパク質チロシンキナーゼの生物学的効果を阻害するための医薬の製造における構造式１
【化８】
2001515071.tif 000008
［式中、Ｘは、炭素数３〜７のシクロアルキルであり、所望により、１個またはそれ以上の炭素数１〜６のアルキル基で置換されていてもよいか、あるいは、ピリジニル、ピリミジニルまたはフェニル環であり、所望により、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、アミノメチル、炭素数２〜７のＮ-アルキルアミノメチル、炭素数３〜７のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノメチル、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；
Ｚは、-ＮＨ-、-Ｏ-、-Ｓ-または-ＮＲ-；
Ｒは、炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数２〜６のアルケニルオキシ、炭素数２〜６のアルキニルオキシ、ヒドロキシメチル、ハロメチル、炭素数１〜６のアルカノイルオキシ、炭素数３〜８のアルケノイルオキシ、炭素数３〜８のアルキノイルオキシ、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数４〜９のアルケノイルオキシメチル、炭素数４〜９のアルキノイルオキシメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、炭素数１〜６のアルキルスルフィニル、炭素数１〜６のアルキルスルホニル、炭素数１〜６のアルキルスルホンアミド、炭素数２〜６のアルケニルスルホンアミド、炭素数２〜６のアルキニルスルホンアミド、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンジル、アミノ、ヒドロキシアミノ、炭素数１〜４のアルコキシアミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、Ｎ-アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ-ジアルキルカルバモイル、炭素数４〜１２のＮ-アルキル-Ｎ-アルケニルアミノ、炭素数６〜１２のＮ,Ｎ-ジアルケニルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、Ｒ７-(Ｃ(Ｒ６)２)ｇ-Ｙ-、Ｒ７-(Ｃ(Ｒ６)２)ｐ-Ｍ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｋ-Ｙ-またはＨｅｔ-Ｗ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｋ-Ｙ-；
Ｙは、
【化９】
2001515071.tif 000009
からなる群から選択される二価の基；
Ｒ７は、-ＮＲ６Ｒ６または-ＯＲ６；
Ｍは、＞ＮＲ６、-Ｏ-、＞Ｎ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｐＮＲ６Ｒ６または＞Ｎ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｐ-ＯＲ６；
Ｗは、＞ＮＲ６、-Ｏ-または結合；
Ｈｅｔは、ヘテロ環であり、所望により、炭素または窒素上がＲ６で一置換または二置換されていてもよく、また、所望により、炭素上が-ＣＨ２ＯＲ６で一置換されていてもよく、該へテロ環は、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ-オキシド、チオモルホリンＳ,Ｓ-ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、イミダゾール、１,２,３-トリアゾール、１,２,４-トリアゾール、テトラゾール、ピペラジン、テトラヒドロフランおよびテトラヒドロピランからなる群から選択される；
Ｒ６は、水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数１〜６のシクロアルキル、炭素数２〜７のカルボアルキル、カルボキシアルキル(炭素数２〜７)、フェニル、あるいは、所望により、１個またはそれ以上のハロゲン、炭素数１〜６のアルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、炭素数１〜３のアルキルアミノ、炭素数２〜６のジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、アジド、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノまたは炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよいフェニル；
Ｒ２は、
【化１０】
2001515071.tif 000010
【化１１】
2001515071.tif 000011
【化１２】
2001515071.tif 000012
からなる群から選択される；
Ｒ５は、独立して、水素、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、フェニル、炭素数２〜７のカルボアルキル、Ｒ７-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓ-、Ｒ７-(Ｃ(Ｒ６)２)ｐ-Ｍ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒ-、Ｒ８Ｒ９-ＣＨ-Ｍ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒ-またはＨｅｔ-Ｗ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒ-；
Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＮＲ６Ｒ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＯＲ６；
Ｊは、独立して、水素、塩素、フッ素または臭素；
Ｑは、炭素数１〜６のアルキルまたは水素；
ａ＝０または１；
ｇ＝１〜６；
ｋ＝０〜４；
ｎ＝０〜１；
ｐ＝２〜４；
ｑ＝０〜４；
ｒ＝１〜４；
ｓ＝１〜６；
ｕ＝０〜４およびｖ＝０〜４であり、ｕ＋ｖの和は２〜４
（ただし、ＺがＮＨ；
ｎが０；
Ｒ２が、
【化１３】
2001515071.tif 000013
からなる群から選択され；
Ｒ５が、独立して、かつ限定的に、水素、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、フェニルまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｒ１が水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数１〜６のアルコキシ；
Ｒ４が水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数１〜６のアルコキシ；かつ
Ｒ３が水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、ヒドロキシまたはトリフルオロメチルの場合、
Ｘは、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、アミノおよび炭素数１〜６のアルカノイルアミノからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基のみで置換されたフェニル環ではない；
さらに、Ｒ２が、
【化１４】
2001515071.tif 000014
かつＲ５が水素または炭素数１〜６のアルキルの場合、
Ｒ３はハロゲンではない；
さらにまた、Ｒ６が炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルの場合、かかるアルケニルまたはアルキニル部分は、飽和炭素原子を介して窒素原子または酸素原子に結合している；
最後に、Ｙが-ＮＲ６-またはＲ７が-ＮＲ６Ｒ６の場合、ｇ＝２〜６；
Ｍが-Ｏ-かつＲ７が-ＯＲ６の場合、ｐ＝１〜４；
Ｙが-ＮＲ６-の場合、ｋ＝２〜４；
Ｙが-Ｏ-かつＭまたはＷが-Ｏ-の場合、ｋ＝１〜４；
Ｗが窒素原子を介して結合したＨｅｔとの結合かつＹが-Ｏ-または-ＮＲ６-の場合、ｋ＝２〜４)］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項１４】  必要とする哺乳動物の新生物を治療、増殖阻害または根絶するための医薬の製造における構造式１
【化１５】
2001515071.tif 000015
［式中、Ｘは、炭素数３〜７のシクロアルキルであり、所望により、１個またはそれ以上の炭素数１〜６のアルキル基で置換されていてもよいか、あるいは、ピリジニル、ピリミジニルまたはフェニル環であり、所望により、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、アミノメチル、炭素数２〜７のＮ-アルキルアミノメチル、炭素数３〜７のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノメチル、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；
Ｚは、-ＮＨ-、-Ｏ-、-Ｓ-または-ＮＲ-；
Ｒは、炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数２〜６のアルケニルオキシ、炭素数２〜６のアルキニルオキシ、ヒドロキシメチル、ハロメチル、炭素数１〜６のアルカノイルオキシ、炭素数３〜８のアルケノイルオキシ、炭素数３〜８のアルキノイルオキシ、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数４〜９のアルケノイルオキシメチル、炭素数４〜９のアルキノイルオキシメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、炭素数１〜６のアルキルスルフィニル、炭素数１〜６のアルキルスルホニル、炭素数１〜６のアルキルスルホンアミド、炭素数２〜６のアルケニルスルホンアミド、炭素数２〜６のアルキニルスルホンアミド、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンジル、アミノ、ヒドロキシアミノ、炭素数１〜４のアルコキシアミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、Ｎ-アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ-ジアルキルカルバモイル、炭素数４〜１２のＮ-アルキル-Ｎ-アルケニルアミノ、炭素数６〜１２のＮ,Ｎ-ジアルケニルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、Ｒ７-(Ｃ(Ｒ６)２)ｇ-Ｙ-、Ｒ７-(Ｃ(Ｒ６)２)ｐ-Ｍ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｋ-Ｙ-またはＨｅｔ-Ｗ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｋ-Ｙ-；
Ｙは、
【化１６】
2001515071.tif 000016
からなる群から選択される二価の基；
Ｒ７は、-ＮＲ６Ｒ６または-ＯＲ６；
Ｍは、＞ＮＲ６、-Ｏ-、＞Ｎ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｐＮＲ６Ｒ６または＞Ｎ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｐ-ＯＲ６；
Ｗは、＞ＮＲ６、-Ｏ-または結合；
Ｈｅｔは、ヘテロ環であり、所望により、炭素または窒素上がＲ６で一置換または二置換されていてもよく、また、所望により、炭素上が-ＣＨ２ＯＲ６で一置換されていてもよく、該へテロ環は、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ-オキシド、チオモルホリンＳ,Ｓ-ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、イミダゾール、１,２,３-トリアゾール、１,２,４-トリアゾール、テトラゾール、ピペラジン、テトラヒドロフランおよびテトラヒドロピランからなる群から選択される；
Ｒ６は、水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数１〜６のシクロアルキル、炭素数２〜７のカルボアルキル、カルボキシアルキル(炭素数２〜７)、フェニル、あるいは、所望により、１個またはそれ以上のハロゲン、炭素数１〜６のアルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、炭素数１〜３のアルキルアミノ、炭素数２〜６のジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、アジド、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノまたは炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよいフェニル；
Ｒ２は、
【化１７】
2001515071.tif 000017
【化１８】
2001515071.tif 000018
【化１９】
2001515071.tif 000019
からなる群から選択される；
Ｒ５は、独立して、水素、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、フェニル、炭素数２〜７のカルボアルキル、Ｒ７-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓ-、Ｒ７-(Ｃ(Ｒ６)２)ｐ-Ｍ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒ-、Ｒ８Ｒ９-ＣＨ-Ｍ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒ-またはＨｅｔ-Ｗ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒ-；
Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＮＲ６Ｒ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＯＲ６；
Ｊは、独立して、水素、塩素、フッ素または臭素；
Ｑは、炭素数１〜６のアルキルまたは水素；
ａ＝０または１；
ｇ＝１〜６；
ｋ＝０〜４；
ｎ＝０〜１；
ｐ＝２〜４；
ｑ＝０〜４；
ｒ＝１〜４；
ｓ＝１〜６；
ｕ＝０〜４およびｖ＝０〜４であり、ｕ＋ｖの和は２〜４
（ただし、ＺがＮＨ；
ｎが０；
Ｒ２が、
【化２０】
2001515071.tif 000020
からなる群から選択され；
Ｒ５が、独立して、かつ限定的に、水素、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、フェニルまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｒ１が水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数１〜６のアルコキシ；
Ｒ４が水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数１〜６のアルコキシ；かつ
Ｒ３が水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、ヒドロキシまたはトリフルオロメチルの場合、
Ｘは、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、アミノおよび炭素数１〜６のアルカノイルアミノからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基のみで置換されたフェニル環ではない；
さらに、Ｒ２が、
【化２１】
2001515071.tif 000021
かつＲ５が水素または炭素数１〜６のアルキルの場合、
Ｒ３はハロゲンではない；
さらにまた、Ｒ６が炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルの場合、かかるアルケニルまたはアルキニル部分は、飽和炭素原子を介して窒素原子または酸素原子に結合している；
最後に、Ｙが-ＮＲ６-またはＲ７が-ＮＲ６Ｒ６の場合、ｇ＝２〜６；
Ｍが-Ｏ-かつＲ７が-ＯＲ６の場合、ｐ＝１〜４；
Ｙが-ＮＲ６-の場合、ｋ＝２〜４；
Ｙが-Ｏ-かつＭまたはＷが-Ｏ-の場合、ｋ＝１〜４；
Ｗが窒素原子を介して結合したＨｅｔとの結合かつＹが-Ｏ-または-ＮＲ６-の場合、ｋ＝２〜４)］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項１５】  新生物がＥＧＦＲまたはｅｒｂＢ２(Ｈｅｒ２)を発現する請求項１４記載の使用。
【請求項１６】  新生物が、乳房、腎臓、膀胱、口腔、喉頭、食道、胃、結腸、卵巣および肺からなる群から選択される請求項１４記載の使用。
【請求項１７】  必要とする哺乳動物の多嚢胞性腎疾患を治療、進行阻害または根治するための医薬の製造における構造式１
【化２２】
2001515071.tif 000022
［式中、Ｘは、炭素数３〜７のシクロアルキルであり、所望により、１個またはそれ以上の炭素数１〜６のアルキル基で置換されていてもよいか、あるいは、ピリジニル、ピリミジニルまたはフェニル環であり、所望により、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、アミノメチル、炭素数２〜７のＮ-アルキルアミノメチル、炭素数３〜７のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノメチル、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；
Ｚは、-ＮＨ-、-Ｏ-、-Ｓ-または-ＮＲ-；
Ｒは、炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数２〜６のアルケニルオキシ、炭素数２〜６のアルキニルオキシ、ヒドロキシメチル、ハロメチル、炭素数１〜６のアルカノイルオキシ、炭素数３〜８のアルケノイルオキシ、炭素数３〜８のアルキノイルオキシ、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数４〜９のアルケノイルオキシメチル、炭素数４〜９のアルキノイルオキシメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、炭素数１〜６のアルキルスルフィニル、炭素数１〜６のアルキルスルホニル、炭素数１〜６のアルキルスルホンアミド、炭素数２〜６のアルケニルスルホンアミド、炭素数２〜６のアルキニルスルホンアミド、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンジル、アミノ、ヒドロキシアミノ、炭素数１〜４のアルコキシアミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、Ｎ-アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ-ジアルキルカルバモイル、炭素数４〜１２のＮ-アルキル-Ｎ-アルケニルアミノ、炭素数６〜１２のＮ,Ｎ-ジアルケニルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、Ｒ７-(Ｃ(Ｒ６)２)ｇ-Ｙ-、Ｒ７-(Ｃ(Ｒ６)２)ｐ-Ｍ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｋ-Ｙ-またはＨｅｔ-Ｗ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｋ-Ｙ-；
Ｙは、
【化２３】
2001515071.tif 000023
からなる群から選択される二価の基；
Ｒ７は、-ＮＲ６Ｒ６または-ＯＲ６；
Ｍは、＞ＮＲ６、-Ｏ-、＞Ｎ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｐＮＲ６Ｒ６または＞Ｎ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｐ-ＯＲ６；
Ｗは、＞ＮＲ６、-Ｏ-または結合；
Ｈｅｔは、ヘテロ環であり、所望により、炭素または窒素上がＲ６で一置換または二置換されていてもよく、また、所望により、炭素上が-ＣＨ２ＯＲ６で一置換されていてもよく、該へテロ環は、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ-オキシド、チオモルホリンＳ,Ｓ-ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、イミダゾール、１,２,３-トリアゾール、１,２,４-トリアゾール、テトラゾール、ピペラジン、テトラヒドロフランおよびテトラヒドロピランからなる群から選択される；
Ｒ６は、水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数１〜６のシクロアルキル、炭素数２〜７のカルボアルキル、カルボキシアルキル(炭素数２〜７)、フェニル、あるいは、所望により、１個またはそれ以上のハロゲン、炭素数１〜６のアルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、炭素数１〜３のアルキルアミノ、炭素数２〜６のジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、アジド、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノまたは炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよいフェニル；
Ｒ２は、
【化２４】
2001515071.tif 000024
【化２５】
2001515071.tif 000025
【化２６】
2001515071.tif 000026
からなる群から選択される；
Ｒ５は、独立して、水素、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、フェニル、炭素数２〜７のカルボアルキル、Ｒ７-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓ-、Ｒ７-(Ｃ(Ｒ６)２)ｐ-Ｍ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒ-、Ｒ８Ｒ９-ＣＨ-Ｍ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒ-またはＨｅｔ-Ｗ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒ-；
Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＮＲ６Ｒ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＯＲ６；
Ｊは、独立して、水素、塩素、フッ素または臭素；
Ｑは、炭素数１〜６のアルキルまたは水素；
ａ＝０または１；
ｇ＝１〜６；
ｋ＝０〜４；
ｎ＝０〜１；
ｐ＝２〜４；
ｑ＝０〜４；
ｒ＝１〜４；
ｓ＝１〜６；
ｕ＝０〜４およびｖ＝０〜４であり、ｕ＋ｖの和は２〜４
（ただし、ＺがＮＨ；
ｎが０；
Ｒ２が、
【化２７】
2001515071.tif 000027
からなる群から選択され；
Ｒ５が、独立して、かつ限定的に、水素、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、フェニルまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｒ１が水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数１〜６のアルコキシ；
Ｒ４が水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数１〜６のアルコキシ；かつ
Ｒ３が水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、ヒドロキシまたはトリフルオロメチルの場合、
Ｘは、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、アミノおよび炭素数１〜６のアルカノイルアミノからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基のみで置換されたフェニル環ではない；
さらに、Ｒ２が、
【化２８】
2001515071.tif 000028
かつＲ５が水素または炭素数１〜６のアルキルの場合、
Ｒ３はハロゲンではない；
さらにまた、Ｒ６が炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルの場合、かかるアルケニルまたはアルキニル部分は、飽和炭素原子を介して窒素原子または酸素原子に結合している；
最後に、Ｙが-ＮＲ６-またはＲ７が-ＮＲ６Ｒ６の場合、ｇ＝２〜６；
Ｍが-Ｏ-かつＲ７が-ＯＲ６の場合、ｐ＝１〜４；
Ｙが-ＮＲ６-の場合、ｋ＝２〜４；
Ｙが-Ｏ-かつＭまたはＷが-Ｏ-の場合、ｋ＝１〜４；
Ｗが窒素原子を介して結合したＨｅｔとの結合かつＹが-Ｏ-または-ＮＲ６-の場合、ｋ＝２〜４)］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項１８】  構造式１
【化２９】
2001515071.tif 000029
［式中、Ｘは、炭素数３〜７のシクロアルキルであり、所望により、１個またはそれ以上の炭素数１〜６のアルキル基で置換されていてもよいか、あるいは、ピリジニル、ピリミジニルまたはフェニル環であり、所望により、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、アミノメチル、炭素数２〜７のＮ-アルキルアミノメチル、炭素数３〜７のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノメチル、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；
Ｚは、-ＮＨ-、-Ｏ-、-Ｓ-または-ＮＲ-；
Ｒは、炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数２〜６のアルケニルオキシ、炭素数２〜６のアルキニルオキシ、ヒドロキシメチル、ハロメチル、炭素数１〜６のアルカノイルオキシ、炭素数３〜８のアルケノイルオキシ、炭素数３〜８のアルキノイルオキシ、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数４〜９のアルケノイルオキシメチル、炭素数４〜９のアルキノイルオキシメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、炭素数１〜６のアルキルスルフィニル、炭素数１〜６のアルキルスルホニル、炭素数１〜６のアルキルスルホンアミド、炭素数２〜６のアルケニルスルホンアミド、炭素数２〜６のアルキニルスルホンアミド、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンジル、アミノ、ヒドロキシアミノ、炭素数１〜４のアルコキシアミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、Ｎ-アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ-ジアルキルカルバモイル、炭素数４〜１２のＮ-アルキル-Ｎ-アルケニルアミノ、炭素数６〜１２のＮ,Ｎ-ジアルケニルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、Ｒ７-(Ｃ(Ｒ６)２)ｇ-Ｙ-、Ｒ７-(Ｃ(Ｒ６)２)ｐ-Ｍ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｋ-Ｙ-またはＨｅｔ-Ｗ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｋ-Ｙ-；
Ｙは、
【化３０】
2001515071.tif 000030
からなる群から選択される二価の基；
Ｒ７は、-ＮＲ６Ｒ６または-ＯＲ６；
Ｍは、＞ＮＲ６、-Ｏ-、＞Ｎ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｐＮＲ６Ｒ６または＞Ｎ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｐ-ＯＲ６；
Ｗは、＞ＮＲ６、-Ｏ-または結合；
Ｈｅｔは、ヘテロ環であり、所望により、炭素または窒素上がＲ６で一置換または二置換されていてもよく、また、所望により、炭素上が-ＣＨ２ＯＲ６で一置換されていてもよく、該へテロ環は、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ-オキシド、チオモルホリンＳ,Ｓ-ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、イミダゾール、１,２,３-トリアゾール、１,２,４-トリアゾール、テトラゾール、ピペラジン、テトラヒドロフランおよびテトラヒドロピランからなる群から選択される；
Ｒ６は、水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数１〜６のシクロアルキル、炭素数２〜７のカルボアルキル、カルボキシアルキル(炭素数２〜７)、フェニル、あるいは、所望により、１個またはそれ以上のハロゲン、炭素数１〜６のアルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、炭素数１〜３のアルキルアミノ、炭素数２〜６のジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、アジド、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノまたは炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよいフェニル；
Ｒ２は、
【化３１】
2001515071.tif 000031
【化３２】
2001515071.tif 000032
【化３３】
2001515071.tif 000033
からなる群から選択される；
Ｒ５は、独立して、水素、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、フェニル、炭素数２〜７のカルボアルキル、Ｒ７-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓ-、Ｒ７-(Ｃ(Ｒ６)２)ｐ-Ｍ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒ-、Ｒ８Ｒ９-ＣＨ-Ｍ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒ-またはＨｅｔ-Ｗ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒ-；
Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＮＲ６Ｒ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＯＲ６；
Ｊは、独立して、水素、塩素、フッ素または臭素；
Ｑは、炭素数１〜６のアルキルまたは水素；
ａ＝０または１；
ｇ＝１〜６；
ｋ＝０〜４；
ｎ＝０〜１；
ｐ＝２〜４；
ｑ＝０〜４；
ｒ＝１〜４；
ｓ＝１〜６；
ｕ＝０〜４およびｖ＝０〜４であり、ｕ＋ｖの和は２〜４
（ただし、ＺがＮＨ；
ｎが０；
Ｒ２が、
【化３４】
2001515071.tif 000034
からなる群から選択され；
Ｒ５が、独立して、かつ限定的に、水素、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、フェニルまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｒ１が水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数１〜６のアルコキシ；
Ｒ４が水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数１〜６のアルコキシ；かつ
Ｒ３が水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、ヒドロキシまたはトリフルオロメチルの場合、
Ｘは、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、アミノおよび炭素数１〜６のアルカノイルアミノからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基のみで置換されたフェニル環ではない；
さらに、Ｒ２が、
【化３５】
2001515071.tif 000035
かつＲ５が水素または炭素数１〜６のアルキルの場合、
Ｒ３はハロゲンではない；
さらにまた、Ｒ６が炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルの場合、かかるアルケニルまたはアルキニル部分は、飽和炭素原子を介して窒素原子または酸素原子に結合している；
最後に、Ｙが-ＮＲ６-またはＲ７が-ＮＲ６Ｒ６の場合、ｇ＝２〜６；
Ｍが-Ｏ-かつＲ７が-ＯＲ６の場合、ｐ＝１〜４；
Ｙが-ＮＲ６-の場合、ｋ＝２〜４；
Ｙが-Ｏ-かつＭまたはＷが-Ｏ-の場合、ｋ＝１〜４；
Ｗが窒素原子を介して結合したＨｅｔとの結合かつＹが-Ｏ-または-ＮＲ６-の場合、ｋ＝２〜４)］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩と医薬用担体からなる医薬組成物。
【請求項１９】  医薬または治療物質として用いるための請求項１〜１２のいずれか１項記載の式１で示される化合物。
【請求項２０】  必要とする哺乳動物の脱調節タンパク質チロシンキナーゼの生物学的効果を阻害するのに用いるための請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】  必要とする哺乳動物の新生物を治療、増殖阻害または根絶するのに用いるための請求項１９記載の化合物。
【請求項２２】  ＥＧＦＲまたはｅｒｂＢ２(Ｈｅｒ２)を発現する新生物を治療、増殖阻害または根絶するのに用いるための請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】  乳房、腎臓、膀胱、口腔、喉頭、食道、胃、結腸、卵巣および肺からなる群から選択される新生物を治療、増殖阻害または根絶するのに用いるための請求項２１記載の化合物。
【請求項２４】  必要とする哺乳動物の多嚢胞性腎疾患を治療、進行阻害または根治するのに用いるための請求項１９記載の化合物。
【請求項２５】  構造式１
【化３６】
2001515071.tif 000036
［式中、Ｘは、炭素数３〜７のシクロアルキルであり、所望により、１個またはそれ以上の炭素数１〜６のアルキル基で置換されていてもよいか、あるいは、ピリジニル、ピリミジニルまたはフェニル環であり、所望により、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アジド、炭素数１〜６のヒドロキシアルキル、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、アミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノ、炭素数３〜８のアルケノイルアミノ、炭素数３〜８のアルキノイルアミノ、炭素数２〜７のカルボキシアルキル、炭素数３〜８のカルボアルコキシアルキル、アミノメチル、炭素数２〜７のＮ-アルキルアミノメチル、炭素数３〜７のＮ,Ｎ-ジアルキルアミノメチル、メルカプト、メチルメルカプトおよびベンゾイルアミノからなる群から選択される置換基で一置換、二置換または三置換されていてもよい；
Ｚは、-ＮＨ-、-Ｏ-、-Ｓ-または-ＮＲ-；
Ｒは、炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数２〜６のアルケニルオキシ、炭素数２〜６のアルキニルオキシ、ヒドロキシメチル、ハロメチル、炭素数１〜６のアルカノイルオキシ、炭素数３〜８のアルケノイルオキシ、炭素数３〜８のアルキノイルオキシ、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数４〜９のアルケノイルオキシメチル、炭素数４〜９のアルキノイルオキシメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルチオ、炭素数１〜６のアルキルスルフィニル、炭素数１〜６のアルキルスルホニル、炭素数１〜６のアルキルスルホンアミド、炭素数２〜６のアルケニルスルホンアミド、炭素数２〜６のアルキニルスルホンアミド、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンジル、アミノ、ヒドロキシアミノ、炭素数１〜４のアルコキシアミノ、炭素数１〜６のアルキルアミノ、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ、Ｎ-アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ-ジアルキルカルバモイル、炭素数４〜１２のＮ-アルキル-Ｎ-アルケニルアミノ、炭素数６〜１２のＮ,Ｎ-ジアルケニルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、Ｒ７-(Ｃ(Ｒ６)２)ｇ-Ｙ-、Ｒ７-(Ｃ(Ｒ６)２)ｐ-Ｍ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｋ-Ｙ-またはＨｅｔ-Ｗ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｋ-Ｙ-；
Ｙは、
【化３７】
2001515071.tif 000037
からなる群から選択される二価の基；
Ｒ７は、-ＮＲ６Ｒ６または-ＯＲ６；
Ｍは、＞ＮＲ６、-Ｏ-、＞Ｎ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｐＮＲ６Ｒ６または＞Ｎ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｐ-ＯＲ６；
Ｗは、＞ＮＲ６、-Ｏ-または結合；
Ｈｅｔは、ヘテロ環であり、所望により、炭素または窒素上がＲ６で一置換または二置換されていてもよく、また、所望により、炭素上が-ＣＨ２ＯＲ６で一置換されていてもよく、該へテロ環は、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ-オキシド、チオモルホリンＳ,Ｓ-ジオキシド、ピペリジン、ピロリジン、アジリジン、イミダゾール、１,２,３-トリアゾール、１,２,４-トリアゾール、テトラゾール、ピペラジン、テトラヒドロフランおよびテトラヒドロピランからなる群から選択される；
Ｒ６は、水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、炭素数１〜６のシクロアルキル、炭素数２〜７のカルボアルキル、カルボキシアルキル(炭素数２〜７)、フェニル、あるいは、所望により、１個またはそれ以上のハロゲン、炭素数１〜６のアルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、炭素数１〜３のアルキルアミノ、炭素数２〜６のジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、アジド、ハロメチル、炭素数２〜７のアルコキシメチル、炭素数２〜７のアルカノイルオキシメチル、炭素数１〜６のアルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシル、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、フェノキシ、フェニル、チオフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、炭素数１〜６のアルカノイルアミノまたは炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよいフェニル；
Ｒ２は、
【化３８】
2001515071.tif 000038
【化３９】
2001515071.tif 000039
【化４０】
2001515071.tif 000040
からなる群から選択される；
Ｒ５は、独立して、水素、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、フェニル、炭素数２〜７のカルボアルキル、Ｒ７-(Ｃ(Ｒ６)２)ｓ-、Ｒ７-(Ｃ(Ｒ６)２)ｐ-Ｍ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒ-、Ｒ８Ｒ９-ＣＨ-Ｍ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒ-またはＨｅｔ-Ｗ-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒ-；
Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＮＲ６Ｒ６または-(Ｃ(Ｒ６)２)ｒＯＲ６；
Ｊは、独立して、水素、塩素、フッ素または臭素；
Ｑは、炭素数１〜６のアルキルまたは水素；
ａ＝０または１；
ｇ＝１〜６；
ｋ＝０〜４；
ｎ＝０〜１；
ｐ＝２〜４；
ｑ＝０〜４；
ｒ＝１〜４；
ｓ＝１〜６；
ｕ＝０〜４およびｖ＝０〜４であり、ｕ＋ｖの和は２〜４
（ただし、ＺがＮＨ；
ｎが０；
Ｒ２が、
【化４１】
2001515071.tif 000041
からなる群から選択され；
Ｒ５が、独立して、かつ限定的に、水素、炭素数１〜６のアルキル、カルボキシ、炭素数１〜６のカルボアルコキシ、フェニルまたは炭素数２〜７のカルボアルキル；
Ｒ１が水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数１〜６のアルコキシ；
Ｒ４が水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数１〜６のアルコキシ；かつ
Ｒ３が水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、ヒドロキシまたはトリフルオロメチルの場合、
Ｘは、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、炭素数２〜７のカルボアルコキシ、炭素数２〜７のカルボアルキル、アミノおよび炭素数１〜６のアルカノイルアミノからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基のみで置換されたフェニル環ではない；
さらに、Ｒ２が、
【化４２】
2001515071.tif 000042
かつＲ５が水素または炭素数１〜６のアルキルの場合、
Ｒ３はハロゲンではない；
さらにまた、Ｒ６が炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルの場合、かかるアルケニルまたはアルキニル部分は、飽和炭素原子を介して窒素原子または酸素原子に結合している；
最後に、Ｙが-ＮＲ６-またはＲ７が-ＮＲ６Ｒ６の場合、ｇ＝２〜６；
Ｍが-Ｏ-かつＲ７が-ＯＲ６の場合、ｐ＝１〜４；
Ｙが-ＮＲ６-の場合、ｋ＝２〜４；
Ｙが-Ｏ-かつＭまたはＷが-Ｏ-の場合、ｋ＝１〜４；
Ｗが窒素原子を介して結合したＨｅｔとの結合かつＹが-Ｏ-または-ＮＲ６-の場合、ｋ＝２〜４)］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩の製造方法であって、
式
【化４３】
2001515071.tif 000043
［式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｘおよびｎは上記と同意義］
で示される化合物を、不活性溶媒中、有機塩基の存在下、式
【化４４】
2001515071.tif 000044
［式中、Ｒ５は上記と同意義、Ｒ１０は炭素数１〜６のアルキル、Ｒ２'は、
【化４５】
2001515071.tif 000045
［式中、Ｒ５、Ｒ６、Ｊ、ｓ、ｒ、ｕおよびｖは上記と同意義]］
で示される化合物と反応させ、さらに、式
【化４６】
2001515071.tif 000046
で示される化合物を、不活性溶媒の存在下、式Ｈ２Ｎ-(ＣＨ２)ｎ-Ｘで示される化合物と反応させ、所望により、得られた式１で示される化合物の医薬上許容される塩を形成することからなる製造方法。
【請求項２６】  式
【化４７】
2001515071.tif 000047
［式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｘおよびｎは請求項２５と同意義］
で示される化合物が、対応する式
【化４８】
2001515071.tif 000048
で示される化合物を還元剤と反応させることにより製造される請求項２５記載の方法。
【請求項２７】  式
【化４９】
2001515071.tif 000049
［式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｘおよびｎは請求項２６と同意義］
で示される化合物が、対応する式
【化５０】
2001515071.tif 000050
で示される化合物をジメチルアセタールと反応させた後、得られた式
【化５１】
2001515071.tif 000051
で示される化合物を式Ｘ-ＮＨ２［式中、Ｘは請求項２６と同意義］で示されるアニリンと反応させることにより製造される請求項２６記載の方法。
【請求項２８】  式
【化５２】
2001515071.tif 000052
［式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｘおよびｎは請求項２６と同意義］
で示される化合物が、対応する式
【化５３】
2001515071.tif 000053
で示される化合物を式Ｈ２Ｎ-(ＣＨ２)ｎ-Ｘ、ＨＳ-(ＣＨ２)ｎ-ＸまたはＨＯ-(ＣＨ２)ｎ-Ｘ［式中、Ｘおよびｎは請求項２６と同意義］
で示される化合物と反応させることにより製造される請求項２６記載の方法。
【請求項２９】  基Ｒ２'、Ｘ、Ｒ１、Ｒ３またはＲ４のいずれかが第一もしくは第二アミノ基またはヒドロキシル基であり、かかる基を保護基で保護してから一連の反応を行い、その後に該保護基を外すことからなる請求項２５〜２８のいずれか１項記載の方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２０】
かつＲ５が水素または炭素数１〜６のアルキルの場合、
Ｒ３はハロゲンではない；
さらにまた、Ｒ６が炭素数２〜７のアルケニルまたは炭素数２〜７のアルキニルの場合、かかるアルケニルまたはアルキニル部分は、飽和炭素原子を介して窒素原子または酸素原子に結合している；
最後に、Ｙが-ＮＲ６-またはＲ７が-ＮＲ６Ｒ６の場合、ｇ＝２〜６；
Ｍが-Ｏ-かつＲ７が-ＯＲ６の場合、ｐ＝１〜４；
Ｙが-ＮＲ６-の場合、ｋ＝２〜４；
Ｙが-Ｏ-かつＭまたはＷが-Ｏ-の場合、ｋ＝１〜４；
Ｗが窒素原子を介して結合したＨｅｔとの結合かつＹが-Ｏ-または-ＮＲ６-の場合、ｋ＝２〜４)］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。