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【手続補正書】
【提出日】平成21年5月22日(2009.5.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
活性物質として、次式(Ｉ)
【化１】
2008545735.tif 000001
又は次式(II)
【化２】
2008545735.tif 000002
の少なくとも１種の化合物又は式(Ｉ)及び(II)の物質の混合物又はその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物を含むＳｈｐ−２媒介性疾患を治療するための薬剤組成物
[式中、
Ｒは、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、(アリールカルバモイル)アルキル又は(ヘテロアリールカルバモイル)アルキルから選択される非置換又は置換基であり、
Ｘは、水素、ハロゲン原子、ヒドロキシ、カルボキシ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ又はニトロ基であり、
Ｒ1及びＲ2は、互いに独立に、アリール又はヘテロアリールから選択される非置換又は置換基である]
[但し、Ｘ＝臭素であり、Ｒ＝ベンジルである式(Ｉ)のスルホン酸は除く]。
【請求項２】
Ｒが、(フェニルカルバモイル)アルキルである、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項３】
Ｒが、フェニル部分の３又は４位で、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロアルキル又はトリクロロアルキルで置換されている(フェニルカルバモイル)アルキルである、請求項２に記載の薬剤組成物。
【請求項４】
Ｒが、ベンジル又は４位でＣ1〜Ｃ4−アルキルで置換されたベンジルである、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項５】
Ｒが、(４−エトキシフェニルカルバモイル)メチル、(３−ブロモフェニルカルバモイル)メチル、(４−フルオロフェニルカルバモイル)メチル、(３−(トリフルオロメチル)フェニルカルバモイル)メチル、４−メチルベンジル又はベンジルである、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項６】
Ｘが、水素、ヒドロキシ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、トリフルオロメチル、トリクロロメチル若しくはニトロ基、又は、フッ素、塩素若しくは臭素原子である、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項７】
Ｒ1が、フェニル、又は、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、イミダゾリル若しくはトリアゾリルからなる群から選択されるヘテロアリールである、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項８】
Ｒ1が、アルキル、アルキルアミノ、ハロゲン、ハロアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシ、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−モルホリノアルキル、Ｎ−モルホリノカルボニル、Ｎ−メチル−Ｎ−ピペラジニル、Ｎ−メチル−Ｎ−ピペラジニルアルキル、Ｎ−メチル−Ｎ−ピペラジニルカルボニル又はスルホで置換された、アリール又はヘテロアリールである、請求項７に記載の薬剤組成物。
【請求項９】
Ｒ1が、４−フルオロフェニル、４−トリフルオロフェニル、４−カルボキシフェニル又は４−エトキシカルボニルフェニルである、請求項８に記載の薬剤組成物。
【請求項１０】
Ｒ１が、チアゾール−２−イル又はフェニルで置換されたチアゾール−２−イルである、請求項７に記載の薬剤組成物。
【請求項１１】
Ｒ2が、フェニル、又は、ニトロ、ハロゲン、ハロアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシ若しくはスルホで置換されたフェニルである、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１２】
Ｒ2が、４−ニトロフェニル−、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−カルボキシフェニル、４−エトキシカルボニルフェニル、４−ヒドロキシフェニル又は４−スルホフェニル基である、請求項１１に記載の薬剤組成物。
【請求項１３】
Ｓｈｐ−２媒介性疾患が、増殖性疾患、遺伝性疾患、自己免疫疾患、血管新生障害及び癌を含む、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１４】
増殖性疾患が新生物である、請求項１３に記載の薬剤組成物。
【請求項１５】
新生物が、白血病、リンパ腫、肉腫、癌種、神経系細胞腫瘍、未分化腫瘍、センシノーマ(sensinoma)、黒色腫、神経芽細胞腫、多発性骨髄腫、混合細胞腫瘍、転移性新生物及び病原性感染による新生物からなる群から選択される、請求項１４に記載の薬剤組成物。
【請求項１６】
自己免疫疾患が、糖尿病である、請求項１３に記載の薬剤組成物。
【請求項１７】
疾患が、ヌーナン症候群又は若年性骨髄単球性白血病(ＪＭＭＬ)である、請求項１３に記載の薬剤組成物。
【請求項１８】
癌腫が、乳癌、膵臓癌、前立腺癌、肝細胞癌、結腸直腸癌若しくは胃癌、又は、その転移である、請求項１５に記載の薬剤組成物。
【請求項１９】
生体ｉｎ  ｖｉｔｒｏ、ｉｎ  ｖｉｖｏ又はｅｘ  ｖｉｖｏシステムにおける細胞プロセスを調べるための、式(Ｉ)又は(II)の少なくとも１種の化合物又は式(Ｉ)及び(II)の物質の混合物を含むタンパク質チロシンホスファターゼ阻害剤。
【請求項２０】
次式(II)の化合物又はその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物
【化３】
2008545735.tif 000003
[式中、
Ｒ1は、非置換アリール又はヘテロアリール、或は、アルキル、アルキルアミノ、ハロゲン、ハロアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシ、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−モルホリノアルキル、Ｎ−モルホリノカルボニル、Ｎ−メチル−Ｎ−ピペラジニル、Ｎ−メチル−Ｎ−ピペラジニルアルキル、Ｎ−メチル−Ｎ−ピペラジニルカルボニル若しくはスルホで置換されたアリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ2は、ニトロ、ハロゲン、ハロアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシ又はスルホ基で置換されたフェニルである]
[但し、４−((１，５−ジヒドロ−３−(４−ニトロフェニル)−５−オキソ−１−フェニル−４Ｈ−ピラゾール−４−イリデン)−ヒドラジノ)−ベンゼンスルホン酸(II−１)及び４，４’−(４，５−ジヒドロ−５−オキソ−((４−スルホフェニル)−ヒドラゾノ)−１Ｈ−ピラゾール−１，３−ジイル)−ビスベンゼンスルホン酸は除く]。
【請求項２１】
アリールがフェニルであり、ヘテロアリールがチアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、イミダゾリル又はトリアゾリルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ1が、フェニル、又は、ハロゲン、ハロアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシ、Ｎ−モルホリノ、Ｎ−モルホリノアルキル、Ｎ−モルホリノカルボニル、Ｎ−メチル−Ｎ−ピペラジニル、Ｎ−メチル−Ｎ−ピペラジニルアルキル、Ｎ−メチル−Ｎ−ピペラジニルカルボニル若しくはスルホで置換されたフェニルである、請求項２０又は２１に記載の化合物。
【請求項２３】
フェニル部分での置換が、３位又は４位においてである、請求項２０乃至２２の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ1が、フェニル、４−ハロフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−カルボキシフェニル又は４−エトキシカルボニルフェニルである、請求項２０乃至２３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ2が、４−ニトロフェニル又は４−ハロフェニルである、請求項２０乃至２４の何れか１項に記載の化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年6月1日(2009.6.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物における静脈移植片中の血管内膜過形成を阻害するための組成物であって、前記阻害をもたらすのに十分な量のＥ２Ｆ１若しくはＥ２Ｆ３特異的な干渉性ＲＮＡを含んでなる、前記組成物。
【請求項２】
前記哺乳動物がバイパス移植手術の患者である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記哺乳動物が末梢若しくは冠状動脈バイパス移植手術の患者である、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記干渉性ＲＮＡがＥ２Ｆ１特異的である、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記干渉性ＲＮＡが短鎖干渉性ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）である、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記干渉性ＲＮＡを前記移植片へ体外で（ｅｘ  ｖｉｖｏ）送達する、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記干渉性ＲＮＡがＥ２Ｆ４を阻害しない、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
哺乳動物の血管平滑筋細胞の増殖を阻害するための組成物であって、前記阻害をもたらすのに十分な量のＥ２Ｆ１若しくはＥ２Ｆ３特異的な干渉性ＲＮＡを含んでなる、前記組成物。
【請求項９】
Ｅ２Ｆ１特異的な干渉性ＲＮＡを含んでなる、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
組成物がさらに、前記細胞のＤＮＡ傷害誘発性アポトーシスを阻害する、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記干渉性ＲＮＡがＥ２Ｆ４を阻害しない、請求項８に記載の組成物。
【請求項１２】
前記干渉性ＲＮＡがｓｉＲＮＡである、請求項８に記載の組成物。
【請求項１３】
バイパス移植または血管形成術の間に受ける損傷に続く、患者における病理学的な血管内膜過形成を阻害するための組成物であって、Ｅ２Ｆの増殖性およびアポトーシス機能を特異的に阻止する薬剤の有効量を含んでなる、前記組成物。
【請求項１４】
前記薬剤がＥ２Ｆ１若しくはＥ２Ｆ３特異的なｓｉＲＮＡである、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
前記損傷をバイパス移植の間に受ける、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１６】
前記薬剤を前記移植片へ体外で（ｅｘ  ｖｉｖｏ）投与する、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記薬剤がＥ２Ｆ４を阻害しない、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１８】
Ｅ２Ｆ１若しくはＥ２Ｆ３特異的なｓｉＲＮＡ。
【請求項１９】
請求項１８に記載の前記ｓｉＲＮＡと担体を含んでなる組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年6月4日(2009.6.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)
【化１】
2008545786.tif 000001
の化合物の製造方法であって、化合物：
【化２】
2008545786.tif 000002
と、Ｒ１−ＮＨ−Ｒ２
〔式中、
Ｒ１は置換または非置換アリールであり；
Ｒ２は水素、低級アルキルまたはアリールであり；
Ｒ４は水素、低級アルキルまたはハロゲンであり；そして
Ｒ３は低級アルキル、フェニル、フェニル−低級アルキルまたは置換フェニルである。〕
を反応させることを含み、そして有機溶媒中、塩基により触媒される、方法。
【請求項２】
式(Ｉａ)
【化３】
2008545786.tif 000003
の化合物の製造方法であって、化合物：
【化４】
2008545786.tif 000004
と５−(４−メチル−１Ｈ−イミダゾル−１−イル)−３−(トリフルオロメチル)−ベンゼンアミン(IVａ)を反応させることを含み、そして有機溶媒中、塩基により触媒される、方法。
【請求項３】
塩基が金属水素化物、嵩高いアルキルリチウム、金属アルコキシド、金属ビス(トリメチルシリル)アミドおよびリチウムジアルキルアミドから成る群から選択される、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
金属がリチウム、ナトリウムおよびカリウムから成る群から選択される、請求項３記載の方法。
【請求項５】
塩基がカリウムｔｅｒｔ−ブトキシドである、請求項３記載の方法。
【請求項６】
有機溶媒がテトラヒドロフラン、ジメチルホルムアミド、トルエンおよびＮ−メチルピロリドンから成る群から選択される、請求項１または２に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成21年6月3日(2009.6.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
５−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−（トリフルオロメチル）−ベンゼンアミン（Ｉ）の製造法であって、
ａ）カップリング反応で化合物
【化１】
2008545782.tif 000001
を４−メチル−１Ｈ−イミダゾール（ＩＩＩａ）と反応させ、４−メチル−１−（３−ニトロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール（ＩＩＩ）を製造し；そして
ｂ）得られた４−メチル−１−（３−ニトロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−イミダゾールを還元し、式（Ｉ）の化合物を製造する
工程を含む方法。
【請求項２】
工程ａ）が８０−１５０℃の範囲の温度で実施される請求項１に記載の方法。
【請求項３】
工程ａ）が９０−１４０℃の範囲の温度で実施される請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
還元反応工程ｂ）がＶＩＩＩ属の金属触媒、水素ガスまたは水素移動剤を含む請求項１から３のいずれかに記載の方法。
【請求項５】
触媒がパラジウム、白金またはラネーニッケルまたはそれらの組合せである請求項４に記載の方法。
【請求項６】
工程ａ）でジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、ジグライム、ＴＨＦ、Ｎ−メチルピロリドン（ＮＭＰ）およびジメチルアセトアミド（ＤＭＡ）から選択される極性非プロトン溶媒を使用する請求項１から５のいずれかに記載の方法。
【請求項７】
マイクロウェーブが使用される請求項１から６のいずれかに記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成21年6月4日(2009.6.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
スルホン酸基に結合された炭素原子に隣接する炭素原子に結合された少なくとも１個の水素を有するヒドロフルオロアルカンスルホン酸の製造方法であって、
ａ）約ｐＨ４〜ｐＨ１２に調節された水溶液中でフルオロオレフィンを亜硫酸塩と接触させる工程と、
ｂ）前記溶液から水を除去して固体を形成させる工程と、
ｃ）前記固体をオレウムで直接処理して、ヒドロフルオロアルカンスルホン酸を含む混合物を形成させる工程と、
ｄ）前記混合物から前記ヒドロフルオロアルカンスルホン酸を蒸留する工程と
を含むことを特徴とする方法。
【請求項２】
スルホネート基に結合された炭素原子に隣接する炭素原子に結合された少なくとも１個の水素を有するヒドロフルオロアルカンスルホン酸カリウムの製造方法であって、
ａ）少なくとも３個の炭素原子を有するフルオロオレフィンを、亜硫酸塩とカリウムを含む対イオンとからなるｐＨが約４〜１２の水溶液と接触させる工程と、
ｂ）前記ヒドロフルオロアルカンスルホン酸カリウムを前記溶液から沈殿させる条件を用いる工程と
を含むことを特徴とする方法。
【請求項３】
Ｒｆ−ＣＦＨ−ＣＦ２ＳＯ３−（式中、Ｒｆは、フルオロアルキル基、パーフルオロアルキル基、シクロフルオロアルキル基、シクロパーフルオロアルキル基、前記基からなる群から選択される）のカリウム塩。
【請求項４】
１，１，２，３，３，３−ヘキサフルオロプロパンスルホン酸カリウム。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３４】
上述したプロセスをバッチプロセスで行ってもよい。本発明によるプロセスは、反応器の液体内容物の連続排出または周期的排出および反応物の連続補充または周期的補充により連続で行ってもよい。
以下に、本発明の好ましい態様を示す。
１．  スルホン酸基に結合された炭素原子に隣接する炭素原子に結合された少なくとも１個の水素を有するヒドロフルオロアルカンスルホン酸の製造方法であって、
ａ）約ｐＨ４〜ｐＨ１２に調節された水溶液中でフルオロオレフィンを亜硫酸塩と接触させる工程と、
ｂ）前記溶液から水を除去して固体を形成させる工程と、
ｃ）前記固体をオレウムで直接処理して、ヒドロフルオロアルカンスルホン酸を含む混合物を形成させる工程と、
ｄ）前記混合物から前記ヒドロフルオロアルカンスルホン酸を蒸留する工程と
を含むことを特徴とする方法。
２．  ラジカル開始剤を前記溶液に添加しないことを特徴とする１．に記載の方法。
３．  前記フルオロオレフィンがパーフルオロオレフィンであることを特徴とする１．に記載の方法。
４．  前記フルオロオレフィンがα−オレフィンであることを特徴とする１．に記載の方法。
５．  前記フルオロオレフィンがテトラフルオロエチレンであることを特徴とする１．に記載の方法。
６．  前記フルオロオレフィンがヘキサフルオロプロピレンであることを特徴とする１．に記載の方法。
７．  水溶液中の前記亜硫酸塩源が二酸化硫黄であることを特徴とする１．に記載の方法。
８．  前記水溶液の前記ｐＨを外部試薬を使用せずに調節することを特徴とする１．に記載の方法。
９．  亜硫酸、硫酸、亜硫酸水素塩、硫酸水素塩、メタ重亜硫酸塩、炭酸水素塩、二酸化硫黄および二酸化炭素からなる群から選択される少なくとも１種の試薬の添加によって前記水溶液の前記ｐＨを調節することを特徴とする１．に記載の方法。
１０．  前記溶液から水を除去して乾燥固体を形成させる前記工程を前記溶液を凍結乾燥させることによって行うことを特徴とする１．に記載の方法。
１１．  前記固体が凍結乾燥された固体であることを特徴とする１．に記載の方法。
１２．  前記溶液から水を除去して乾燥固体を形成させる前記工程を前記溶液を凍結乾燥させることによって行うことを特徴とする１．に記載の方法。
１３．  前記固体が噴霧乾燥された固体であることを特徴とする１．に記載の方法。
１４．  前記ヒドロフルオロアルカンスルホン酸が１，１，２，２−テトラフルオロエタンスルホン酸であることを特徴とする１．に記載の方法。
１５．  スルホネート基に結合された炭素原子に隣接する炭素原子に結合された少なくとも１個の水素を有するヒドロフルオロアルカンスルホン酸カリウムの製造方法であって、
ａ）少なくとも３個の炭素原子を有するフルオロオレフィンを、亜硫酸塩とカリウムを含む対イオンとからなるｐＨが約４〜１２の水溶液と接触させる工程と、
ｂ）前記ヒドロフルオロアルカンスルホン酸カリウムを前記溶液から沈殿させる条件を用いる工程と
を含むことを特徴とする方法。
１６．  ヒドロフルオロアルカンスルホン酸カリウムを前記溶液から沈殿させる条件を用いる前記工程が冷却を含むことを特徴とする１５．に記載の方法。
１７．  Ｒｆ−ＣＦＨ−ＣＦ２ＳＯ３−（式中、Ｒｆは、フルオロアルキル基、パーフルオロアルキル基、シクロフルオロアルキル基、シクロパーフルオロアルキル基、前記基からなる群から選択される）のカリウム塩。
１８．  １，１，２，３，３，３−ヘキサフルオロプロパンスルホン酸カリウム。
【手続補正書】
【提出日】平成21年4月21日(2009.4.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５６】
中間体IIIＪを、式III−Ｉの化合物を例えばＳＯＣｌ２のような脱水剤と、ＣＨ２Ｃｌ２またはメタノールのような溶媒中、室温で一晩反応させるかまたは３５℃で約４時間加熱し、次いで冷却することにより形成できる：
【化２８】
2008545783.tif 000001
【手続補正書】
【提出日】平成21年5月26日(2009.5.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
第２の化学的成分に共有結合により連結される第１の化学的成分を含む化学的コンジュゲートであって、前記第１の化学的成分は向精神薬残基であり、さらに、前記第２の化学的成分はアミノ基を含有する有機酸残基であり、前記有機酸残基は、前記向精神薬がそれ自体で投与されたときに前記向精神薬により誘導される副作用を軽減するように、前記向精神薬の治療的活性を高めるように、および／または、抗増殖活性を発揮するように選択され、前記アミノ基はその酸付加塩の形態であるが、前記酸付加塩はＨＣｌ付加塩ではない、化学的コンジュゲート。
【請求項２】
−５０℃〜５０℃の範囲の温度で貯蔵した際、少なくとも７日間にわたって化学的に安定である、請求項１に記載の化学的コンジュゲート。
【請求項３】
前記貯蔵の際の化学的コンジュゲートの純度における変化はコンジュゲートの初期純度の４パーセント未満である、請求項２に記載の化学的コンジュゲート。
【請求項４】
非吸湿性であるとして特徴づけられる、請求項１に記載の化学的コンジュゲート。
【請求項５】
−５０℃〜５０℃の範囲の温度で貯蔵したときの化学的コンジュゲートの水分含有量における変化がコンジュゲートの総重量の０．４重量パーセント未満である、請求項４に記載の化学的コンジュゲート。
【請求項６】
前記貯蔵は少なくとも１４日間である、請求項５に記載の化学的コンジュゲート。
【請求項７】
前記第２の化学的成分は、カルボキシルエステル結合、アルキルオキシカルボキシルエステル結合、アミド結合およびチオエステル結合からなる群から選択されるエステル結合を介して前記第１の化学的成分に共有結合により連結される、請求項１に記載の化学的コンジュゲート。
【請求項８】
前記向精神薬残基はペルフェナジン残基である、請求項１に記載の化学的コンジュゲート。
【請求項９】
前記第２の化学的成分はＧＡＢＡである、請求項１に記載の化学的コンジュゲート。
【請求項１０】
前記第２の化学的成分はＧＡＢＡである、請求項８に記載の化学的コンジュゲート。
【請求項１１】
前記酸付加塩は、酢酸付加塩、アスコルビン酸付加塩、ベンゼンスルホン酸付加塩、ショウノウスルホン酸付加塩、クエン酸付加塩、マレイン酸付加塩、メタンスルホン酸付加塩、ナフタレンスルホン酸付加塩、シュウ酸付加塩、リン酸付加塩、コハク酸付加塩、硫酸付加塩、酒石酸付加塩およびトルエンスルホン酸付加塩からなる群から選択される、請求項１〜１０のいずれかに記載の化学的コンジュゲート。
【請求項１２】
前記酸付加塩は、マレイン酸付加塩、メタンスルホン酸付加塩、ベンゼンスルホン酸付加塩、ナフタレンスルホン酸付加塩、トルエンスルホン酸付加塩およびシュウ酸付加塩からなる群から選択される、請求項１〜１０のいずれかに記載の化学的コンジュゲート。
【請求項１３】
有効成分として、請求項１〜１２のいずれかに記載の化学的コンジュゲートおよび医薬的に許容され得るキャリアを含む医薬組成物。
【請求項１４】
包装材に包装され、かつ、ＣＮＳの障害または疾患、増殖性の障害または疾患の治療における使用のために、かつ／あるいは、化学療法剤との組合せでの、および／または、化学感作が有益である医学的状態での化学感作における使用のために包装材の表面または中において印刷で特定される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
第２の化学的成分に共有結合により連結される第１の化学的成分を含む化学的コンジュゲートを調製する方法であって、前記第１の化学的成分は向精神薬残基であり、さらに、前記第２の化学的成分はアミノ基を含有する有機酸残基であり、前記有機酸残基は、前記向精神薬がそれ自体で投与されたときに前記向精神薬により誘導される副作用を軽減するように、前記向精神薬の治療的活性を高めるように、および／または、抗増殖活性を発揮するように選択され、前記アミノ基はその酸付加塩の形態であり、この方法は、
第２の化学的成分に共有結合により連結される第１の化学的成分を含む、Ｎ保護された化学的コンジュゲートを提供すること（ただし、前記アミノ基はＮ保護基によって保護される）；
前記Ｎ保護基を除去し、それにより、前記化学的コンジュゲートの遊離塩基形態を提供すること；および、
前記化学的コンジュゲートの前記遊離塩基形態を第１の酸と接触させ、それにより化学的コンジュゲートを提供すること
を含む方法。
【請求項１６】
第２の化学的成分に共有結合により連結される第１の化学的成分を含む、化学的コンジュゲートを調製する方法であって、前記第１の化学的成分は向精神薬残基であり、さらに、前記第２の化学的成分は、アミノ基を含有する有機酸残基であり、前記有機酸残基は、前記向精神薬がそれ自体で投与されたときに前記向精神薬により誘導される副作用を軽減するように、前記向精神薬の治療的活性を高めるように、および／または、抗増殖活性を発揮するように選択され、この方法は、
前記有機酸をＮ保護基と反応させ、それにより、Ｎ保護された有機酸を得ること；
前記Ｎ保護された有機酸を前記向精神薬と反応すること；および、
前記Ｎ保護基を除去し、それにより、コンジュゲートを得ること
を含む方法。
【請求項１７】
前記Ｎ保護された有機酸を前記向精神薬と反応する前に、
前記Ｎ保護された有機酸をアシルハリドと反応させて、それにより、前記Ｎ保護された有機酸の混合無水物誘導体を得ること
をさらに含む、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記Ｎ保護された有機酸を前記向精神薬と反応することは、溶媒、有機塩基および脱水剤の存在下で行われる、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
前記反応の前に、
前記向精神薬、前記有機塩基および前記Ｎ保護された有機酸を、約０℃〜約５℃の範囲の温度で混合して、それにより、スラリーを得ること；
前記脱水剤を前記スラリーに加えること；および、
前記スラリーを室温に加温すること
をさらに含む、請求項１８に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成21年5月26日(2009.5.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ベータセルリンの治療的有効量を含む、患者における急性の高血糖症の治療のための組成物。
【請求項２】
前記急性の高血糖症が、心筋梗塞、呼吸不全、うっ血性心不全、および急性のグルコース代償不全から選択される少なくとも１つの病態による、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記組成物が、緊急状況、集中治療状況、または病院外の状況における投与のためのものであることにより特徴付けられる、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
インスリン、リスプロ、グラルギン、ＧＬＰ１、およびメトホルミンから選択される少なくとも１つの追加の治療剤と組み合わせて投与されることにより特徴付けられる、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記組成物がインスリンの使用を減らすかまたは皆無にする、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記ベータセルリンの治療的有効量が、約０．０１ｍｇ／ｋｇと約５ｍｇ／ｋｇとの間である、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記ベータセルリンの治療的有効量が、約０．１ｍｇ／ｋｇと約２ｍｇ／ｋｇとの間である、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
前記ベータセルリンの治療的有効量が、約０．２ｍｇ／ｋｇと約１ｍｇ／ｋｇとの間である、請求項６に記載の組成物。
【請求項９】
前記ベータセルリンの治療的有効量が、約０．３ｍｇ／ｋｇと約０．９ｍｇ／ｋｇとの間である、請求項６に記載の組成物。
【請求項１０】
前記ベータセルリンの治療的有効量が、約０．５ｍｇ／ｋｇと約０．７ｍｇ／ｋｇとの間である、請求項６に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年5月26日(2009.5.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式ＺＺ、ＰＡＣ−１及び構造５の化合物から選択される化合物と、薬学的に許容可能な担体と、を含有する、癌治療用の医薬組成物。
【化１】
2008545718.tif 000001
［式中、ｎは１又は２であり、Ｒは各々、他のＲとは独立して、水素、ハロゲン、アリル又は短鎖アルキルであり、Ｒ２は、水素、短鎖アルキル、エステル、又は生理学的条件下で除去可能な部分であり、Ｒ３は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリル、アルケニル、アルケノール、アルカノール又はハロアルケニルであり、Ｒ４及びＲ５は、いずれもＮであるか、Ｒ４がＮでＲ５がＣであるか、いずれもＣであり、Ａは酸素又は硫黄である。］
【化２】
2008545718.tif 000002
【化３】
2008545718.tif 000003
【請求項２】
前記担体が経口投与に適したものである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
下記式ＺＺの化合物。
【化４】
2008545718.tif 000004
［式中、ｎは１又は２であり、Ｒは各々、他のＲとは独立して、水素、ハロゲン、アリル又は短鎖アルキルであり、Ｒ２は、水素、短鎖アルキル、エステル、又は生理学的条件下で除去可能な部分であり、Ｒ３は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリル、アルケニル、アルケノール、アルカノール又はハロアルケニルであり、Ｒ４及びＲ５は、いずれもＮであるか、Ｒ４がＮでＲ５がＣであるか、いずれもＣであり、Ａは酸素又は硫黄である。］
【請求項４】
下記式の化合物ＰＡＣ−１を除く、請求項３に記載の化合物。
【化５】
2008545718.tif 000005
【請求項５】
下記構造５の化合物。
【化６】
2008545718.tif 000006
【請求項６】
下記式ＺＺ２の化合物。
【化７】
2008545718.tif 000007
［式中、Ｒ１及びＲ２は、各々独立して、水素、ハロゲン、アルキル、アリル、ハロアルキル、アルケニル、アルケノール、アルカノール又はハロアルケニルである。］
【請求項７】
Ｒ１及びＲ２が、各々独立して、水素、ハロゲン、アリル又は短鎖アルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
アルデヒド化合物と結合したヒドラジド化合物からなるＰＡＣ−１誘導体コンビナトリアルライブラリーから選択される化合物。
【請求項９】
前記ヒドラジド化合物が、下記式Ｌ１〜Ｌ２０のＡＸ化合物から選択される化合物から生成されたものであり、前記アルデヒド化合物が、下記式１〜２８のＢＸ化合物から選択される化合物である、請求項８に記載の化合物。
【化８】
2008545718.tif 000008
【化９】
2008545718.tif 000009
【請求項１０】
下記式Ｌ０１Ｒ０６、Ｌ０２Ｒ０３、Ｌ０２Ｒ０６、Ｌ０８Ｒ０６、Ｌ０９Ｒ０３、Ｌ０９Ｒ０６及びＬ０９Ｒ０８の化合物から選択される化合物。
【化１０】
2008545718.tif 000010
【手続補正書】
【提出日】平成21年6月25日(2009.6.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
フィッシャー・トロプシュ蝋から誘導された１００℃での動粘度が１２〜２５ｍｍ２／秒のパラフィン系基油成分と、鉱物誘導残留物脱アスファルト油成分とを含むブライトストック基油ブレンド。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１２】
鉱物誘導真空残留物に対して脱アスファルト工程を行なって脱アスファルト油を得るか、或いは更に脱アスファルト油から芳香族抽出物を得る工程、パラフィン系基油成分又はパラフィン系基油前駆体成分を脱アスファルト油成分又は芳香族抽出物と混合する工程、及び該混合物に対し溶剤脱蝋工程を行なう工程による請求項１〜９のいずれか１項に記載の基油ブレンドの製造方法。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２１】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の基油ブレンドを、バンバリーミキサーのニーダー油として、印刷インクの担体油として、添加剤用担体油として、金属鋳造用砂バインダーとして、カーボンブラック用担体油として、電線及び電気ケーブル絶縁材料用増量油として、及びダストバインダー油として使用する方法。
【手続補正書】
【提出日】平成21年7月2日(2009.7.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
2008545002.tif 000001
［式中、
R1は独立して、H、−OR3、−NHR4；C1−C4アルキルである；
または、nが2である場合、隣接するR1と一緒になって、オレフィン結合を形成する；
R2は、Hである；
またはジェムR1がC1−C4アルキルである場合、R2はC1−C4アルキルであってもよい；
またはジェムR1が−OR3である場合、R2は−C(＝O)OHまたはその医薬的に許容しうるエステルであってもよい；
R3は独立して、Hまたはその医薬的に許容しうるエステルである；
R4は独立して、Hまたはその医薬的に許容しうるアミドである；
R5は、Hである；
R6は、Hである；
nは、1、2または3である］
で示される化合物およびその医薬的に許容しうる塩。
【請求項２】
nが1である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1がH、OHまたはその医薬的に許容しうるエステルである請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
nが2である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
第1のR1がH；および第2のR1が−OHもしくは−NH2、またはその医薬的に許容しうるエステルもしくはアミドである請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式：
2008545002.tif 000002
［式中、R5およびR6は請求項１と同意義であり、R1*は、該第2のR1である］
で示される請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
2−(4−アミノ−2−オキソ−2H−ピリミジン−1−イル)−オクタヒドロ−1,5,10−トリオキサシクロペンタ−シクロデセン−6,9−ジオンの名称である請求項４に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８】
nが3である請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
2−(4−アミノ−2−オキソ−2H−ピリミジン−1−イル)−オクタヒドロ−1,5,11−トリオキサ−シクロペンタシクロウンデセン−6,10−ジオンの名称である請求項８に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか1つに記載の化合物および医薬的に許容しうる担体または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１１】
医薬として用いるための請求項１〜９のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１２】
HIVの治療または予防に用いるための請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
HIVが多剤耐性HIVである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
多剤耐性HIVの逆転写酵素が、ATPまたはピロリン酸塩媒介性切除によって、絶対的鎖終結ヌクレオシドまたはヌクレオチドリン酸が新生DNA鎖から切除されるのを可能にする、少なくとも1つの突然変異を有する請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
逆転写酵素が、少なくとも1つの以下の遺伝子型パターン：
(a)M41、±D67、L210およびT215；
(b)D67、K70およびK219；
(c)T69S−XXまたは
(d)Δ67(67における欠失)。
を有する請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
逆転写酵素が、少なくとも3つの突然変異を有する請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
必要とする患者に、安全かつ有効量の請求項１〜９のいずれか1つに記載の化合物を投与することを含む、HIV感染の治療または予防方法。
【請求項１８】
HIVが多剤耐性HIVである請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
HIV感染の治療または予防のための医薬の製造における請求項１〜９のいずれか1つに記載の化合物の使用。
【請求項２０】
HIVが多剤耐性HIVである請求項１９に記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成21年6月25日(2009.6.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ホスホネートの存在下、二酸及びジアミンモノマーから、又はラクタムモノマーから出発し、そして重縮合又は付加重合反応を行うことからなる、ポリアミドプレポリマーの製造方法。
【請求項２】
前記ホスホネートは、式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）又は（ＶＩ）
【化１】
2008545055.tif 000001
【化２】
2008545055.tif 000002
【化３】
2008545055.tif 000003
（式中、Ｒ101は各々互いに独立して、水素原子又はＭr+／ｒを表す。）
で表されるものである、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
ａ）二酸及びジアミンモノマー又はラクタムモノマー及び
ｂ）ホスホネート
を含む組成物。
【請求項４】
請求項１の方法に従い得られ得るポリアミド。
【手続補正書】
【提出日】平成21年6月19日(2009.6.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
珪素無含有ポリイソシアネート及びポリウレタンを親水化するための、少なくとも２感応性のカルボン酸のヒドロキシ官能性アミドの使用。
【請求項２】
式（１）：
【化１】
2008545052.tif 000001
［式中、
mは、０〜８の数であり、
nは、０〜８の数であり、
m+nは、２以上であり、
R1 及びR2 は、相互に独立して、それぞれ、水素原子、又は水酸基を含まない場合により置換されたC1-C8アルキル又はシクロアルキル基であり、
R4 は、少なくとも２個の炭素原子を有する二官能性脂肪族ジカルボン酸の基、少なくとも６個の炭素原子を有する脂環式ジカルボン酸の基又は少なくとも６個の炭素原子を有する芳香族ジカルボン酸の基であり、
R3 は、R1 又はR2 と同じであるか、若しくは式(2)：
【化２】
2008545052.tif 000002
（ここで、R1 及びR2 は先に定義したとおりであり、R6 は、場合によりブロックされたNCO基を有するジ-又はポリイソシアネートから誘導されるアルキル又はアリール基である。）
で示される基である。］
で示される少なくとも１つの構造単位を含む、珪素無含有ポリイソシアネート又はポリウレタン。
【請求項３】
Ａ）遊離NCO基を有するポリイソシアネートを、
Ｂ）式(3)：
【化３】
2008545052.tif 000003
［式中、m 及びn 並びに基R1、R2 及びR4 は請求項２で定義したとおりであり、
R5 は、R1 又はR2 と同じであるか、若しくは式(6)：
【化４】
2008545052.tif 000004
で示される基である。］
で示されるモノアミド、
Ｃ）ポリオール、及び
Ｄ）場合により、イソシアネート基と反応性の更なる化合物
と反応させる、請求項２に記載の珪素無含有ポリイソシアネート又はポリウレタンの製造方法。
【請求項４】
請求項２に記載の珪素無含有ポリイソシアネート又はポリウレタンを含んでなる分散体。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
更に本発明は、Ａ）ポリイソシアネートを、
Ｂ）式(3)：
【化３】
2008545052.tif 000005
［式中、m 及びn 並びに基R1、R2 及びR4 は先に定義したとおりであり、
R5 は、R1 又はR2 と同じであるか、若しくは式(6)：
【化４】
2008545052.tif 000006
で示される基である。］
で示されるモノアミド、
Ｃ）ポリオール、及び
Ｄ）場合により、イソシアネート基と反応性の更なる化合物
と反応させる、本発明の珪素無含有ポリイソシアネート又はポリウレタンの製造方法を提供する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
Ｂ）で使用されるモノアミは、１個又は２個の遊離OH基と１個の１級又は２級アミノ基を有するヒドロキシアミンを、１分子あたり少なくとも２個のカルボン酸基又はそれに代えて少なくとも１個の無水物基を有する化合物と反応させることにより、得ることができる。各遊離COOH又はCOO−官能基につき0.5当量のヒドロキシアミン、又は各無水物官能基につき１当量のヒドロキシアミンを使用することが好ましい。
【手続補正書】
【提出日】平成21年6月29日(2009.6.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ポリプロピレンと約０．１〜約２０％の酸無水物でグラフトされたポリエチレン、酸無水物モノエステルでグラフトされたポリエチレン、またはエチレンコポリマーを含むか、またはそれらから製造された組成物であって、
前記酸無水物が好ましくは無水マレイン酸、無水フマル酸、無水コハク酸またはそれらの２つ以上の組み合わせを含み、
前記酸無水物モノエステルが無水マレイン酸のモノエステル、無水コハク酸のモノエステル、無水フマル酸のモノエステル、無水コハク酸のモノエステルまたはそれらの２つ以上の組み合わせを含み、
前記ポリエチレンがメタロセン触媒型線状低密度ポリエチレン、メタロセン触媒型極低密度ポリエチレン、エチレンコポリマーまたはそれらの２つ以上の組み合わせであり、
前記エチレンコポリマーがエチレンおよびマレイン酸、フマル酸、無水マレイン酸のモノエステル、無水コハク酸のモノエステル、無水フマル酸のモノエステル、無水コハク酸のモノエステルまたはそれらの２つ以上の組み合わせから誘導された反復単位を含む、組成物。
【請求項２】
ポリプロピレンと無水マレイン酸でグラフトされたポリエチレン；エチレンおよびマレイン酸または無水マレイン酸から誘導された反復単位を含むエチレンコポリマー；エチレンおよびｎ−ブチルアクリレート、および無水マレイン酸から誘導された反復単位を含むエチレンコポリマー；またはそれらの２つ以上の組み合わせを含むか、またはそれらから製造される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
請求項１または２に記載の組成物および金属化フィルムを含むか、またはそれらから製造されるフィルム；前記フィルムが多層フィルム；前記金属化フィルムが第１の層であり、前記組成物を含むフィルムまたは前記組成物から製造されたフィルムが第２の層であり、前記フィルムが好ましくは食品包装材料；前記食品包装材料が追加のポリプロピレンバリア層、ヒートシール可能な層またはその両方を任意選択的に含んでもよい、フィルム。
【請求項４】
金属化フィルムに対する第１のフィルムの粘着力を調節するための組成物の使用であって、第１のフィルムが、請求項１、２または３で特徴付けられた組成物を含むか、または前記組成物から製造される使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５８】
用いた粘着力試験
以下の方法を用いて、高分子金属化可能層の真空蒸着アルミニウムフィルムへの粘着力を測定した。幅２×１インチ（５．１×２．５４）の別個に加熱されたシール用バーを有するＳｅｎｃｏｒｐ  Ｓｙｓｔｅｍｓヒートシーラーを用いて、アルミニウム層上で真空金属化クーポンをＮｕｃｒｅｌ（登録商標）９０３フィルムに最初にヒートシールした。Ｎｕｃｒｅｌ（登録商標）フィルムを０．５秒の保圧時間にわたって４０ｐｓｉ／１３５℃（１ｐｓｉ＝０．２７５ＭＰａ）下でシールした。剥離を変性ＰＰ／アルミニウム界面で開始し、その後、１２インチ／分（３０５ｃｍ／分）の顎速度で、周囲条件下でＩｎｓｔｒｏｎメカニカルテスターを用いて剥離力を測定した。結果をｌｂ．ｆｔ／インチで報告した。
次に、本発明の好ましい態様を示す。
1.  ポリオレフィンと、酸無水物でグラフトされた第２のポリオレフィン、酸無水物モノエステルでグラフトされたエチレンポリマー、またはその両方を含むか、またはそれらから製造された組成物であって、前記酸無水物が好ましくは無水マレイン酸、無水フマル酸、無水コハク酸またはそれらの２つ以上の組み合わせを含み、前記酸無水物モノエステルが好ましくは無水マレイン酸のモノエステル、無水コハク酸のモノエステル、無水フマル酸のモノエステル、無水コハク酸のモノエステルまたはそれらの２つ以上の組み合わせを含み、前記エチレンポリマーがメタロセン触媒型線状低密度ポリエチレン、メタロセン触媒型極低密度ポリエチレン、エチレンコポリマーまたはそれらの２つ以上の組み合わせであり、前記酸無水物でグラフトされた第２のポリオレフィンが約０．００１〜約５％、または約０．０１〜約４％または約０．１〜約４％で前記組成物中に存在し、前記酸無水物モノエステルでグラフトされたエチレンポリマーが約０．１〜約２０％、約０．５〜約１５％または約１〜約１０％で前記組成物中に存在する、組成物。
2.  前記ポリオレフィンと、好ましくは無水マレイン酸でグラフトされたエチレンポリマーである酸無水物でグラフトされた第２のポリオレフィンを含むか、またはそれらからから製造される、上記１に記載の組成物。
3.  前記ポリオレフィンと、好ましくは無水マレイン酸でグラフトされたエチレンポリマーである酸無水物モノエステルでグラフトされたエチレンポリマーを含むか、またはそれらからから製造される、上記１に記載の組成物。
4.  エチレンとアルキル（メタ）アクリレート、（メタ）アクリル酸、またはその両方から誘導された反復単位を好ましくは含むエチレンコポリマーを更に含み、前記エチレンコポリマーが、上記１で特徴付けられたのと同じであるとともに好ましくは無水マレイン酸メチルエステルである酸無水物または酸無水物モノエステルから誘導された反復単位を任意選択的に含んでもよい、上記１、２または３に記載の組成物。
5.  前記エチレンコポリマーが、エチレンとエチルアクリレートのコポリマー、エチレン、ｎ−ブチルアクリレートおよび無水マレイン酸のコポリマー、またはそれらの組み合わせである、上記４に記載の組成物。
6.  前記酸無水物または酸無水物モノエステルが約３重量％以上、または約４重量％以上あるいは約６重量％以上で前記グラフトされたエチレンポリマー中に存在し、前記アルキル（メタ）アクリレートまたは（メタ）アクリル酸が約６重量％以下、または４重量％以下あるいは４重量％以下で前記組成物中に存在し、前記酸無水物でグラフトされた第２のポリオレフィンまたは前記酸無水物モノエステルでグラフトされたエチレンコポリマーが約０．５〜約５重量％、または約１〜約４重量％あるいは約１〜約２重量％で前記組成物中に存在する、上記１、２、３、４または５に記載の組成物。
7.  上記１、２、３、４、５または６に記載の組成物および金属化フィルムを含むか、またはそれらから製造される、フィルム。
8.  前記フィルムが多層フィルムであり、前記金属化フィルムが第１の層であり、前記組成物を含むフィルムまたは前記組成物から製造されたフィルムが第２の層であり、前記フィルムが好ましくは食品包装材料であり、前記食品包装材料が追加のポリプロピレンバリア層、ヒートシール可能な層またはその両方を任意選択的に含んでもよい、上記７に記載のフィルム。
9.  金属化フィルムに対する第１のフィルムの粘着力を調節するための組成物の使用であって、第１のフィルムが、上記１、２、３、４、５または６で特徴付けられた組成物を含むか、または前記組成物から製造される使用。
10.  酸無水物または酸無水物モノエステルをポリオレフィンにグラフトするために有効な条件下で、有機過酸化物の存在下でポリオレフィンを酸無水物、酸無水物モノエステルまたはそれらの組み合わせと組み合わせることを含む、方法。
【手続補正書】
【提出日】平成21年6月22日(2009.6.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ１）ポリイソシアナートを
ａ２）平均ＯＨ官能性≧２及び数平均分子量６２〜２５００ｇ／ｍｏｌを有し、並びにさらに少なくとも１つの酸官能性化合物を有する少なくとも１種のポリオール成分と反応させて、
ＮＣＯ官能性又は場合によりＯＨ官能性プレポリマーにし、
これを次いで、
ａ３）平均ＯＨ官能性＞１の少なくとも１つの他のポリオール成分及び
ａ４）場合より、ａ１）と同じ又は異なることができる他のポリイソシアナート成分と反応させて、
ＯＨ官能性及びＮＣＯ基不含のポリウレタンにし、
その際、又は成分ａ１）〜ａ４）の完全な反応の前又は完全な反応に引き続き、ブロックされたポリイソシアナートを添加するか、又は前記ブロックされたポリイソシアナートを成分ａ１）〜ａ４）の反応が行われた後にin situでポリイソシアナート及びブロック剤から製造し、引き続きこうして得られた組成物の酸基を、
a５）中和剤の添加により完全に又は部分的に脱プロトンし、得られたポリウレタンを水に分散させる、自己架橋性ポリウレタン分散液の製造方法。
【請求項２】
ａ３）中で使用されるポリオール成分は
ｂ１）  数平均分子量６２〜３００ｇ／ｍｏｌ、有利に６２〜１８２ｇ／ｍｏｌ、特に有利に６２〜１１８ｇ／ｍｏｌの２〜６価のアルコール、
ｂ２）  ＯＨ官能性≧２及び数平均分子量３００〜５０００ｇ／ｍｏｌ、有利に３００〜３０００ｇ／ｍｏｌ、特に有利に３００〜２０００ｇ／ｍｏｌのポリオール及び／又は
ｂ３）  数平均分子量３００〜３０００ｇ／ｍｏｌ、有利に３００〜２０００ｇ／ｍｏｌ、特に有利に３００〜１０００ｇ／ｍｏｌの多官能性の線状ポリエーテル
からなることを特徴とする、請求項１記載の方法。
【請求項３】
中和のために、トリエチルアミン、ジメチルアミノエタノール、ジメチルシクロヘキシルアミン、トリエタノールアミン、メチルジエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン、エチルジイソプロピルアミン、ジイソプロピルシクロヘキシルアミン、Ｎ−メチルモルホリン、２−アミノ−２−メチル−１−プロパノール、アンモニア又はこれらの任意の混合物を使用することを特徴とする、請求項１又は２記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成21年5月22日(2009.5.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の工程（ｉ）：
（ｉ）密閉反応器内で、酸性基を有する、少なくとも１種のポリ芳香族化合物を、１７０〜２８０℃の範囲の温度で水と接触させ、水性処方物Ａを得る工程、
を含むことを特徴とする、酸性基を有する、少なくとも１種のポリ芳香族化合物を含む処方物を製造する方法。
【請求項２】
前記酸性基を有するポリ芳香族化合物が、スルホン酸基、燐酸基、カルボキシル基、及び／又はホウ酸基を有する、ポリアリールエーテルケトン、ポリアリールスルホン、ポリエーテルスルホン、ポリフェニルスルフィド、及びポリスルホンから成る群から選ばれることを特徴とする請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記ポリ芳香族化合物中の酸性基の量が、ポリ芳香族化合物１ｇに対して、０．５〜２ｍｍｏｌの酸性基であることを特徴とする請求項１又は２の何れかに記載の方法。
【請求項４】
請求項１〜３の何れか１項に記載の方法によって製造される、水性処方物Ａ。
【請求項５】
１〜２５質量％の、少なくとも１種の、酸性基を有するポリ芳香族化合物、及び、７５〜９９質量％の水を含み、前記酸性基を有する少なくとも１種のポリ芳香族化合物と水との合計が１００質量％になることを特徴とする請求項４に記載の水性処方物Ａ。
【請求項６】
追加的に、工程（ｉｉ）：
（ｉｉ）工程ｉ）で得られた水性処方物Ａ）から水を除去し、乾燥した処方物Ｂ）を得る工程、
を含むことを特徴とする請求項１〜３の何れか１項に記載の方法。
【請求項７】
請求項６に記載の方法により製造された乾燥した処方物Ｂ。
【請求項８】
ａ）請求項７に記載の乾燥した処方物Ｂ、及び、
ｂ）水又は請求項４又は５に記載の水性処方物Ａ、
を含むことを特徴とする処方物Ｃ。
【請求項９】
ａ）１〜２５質量％の、少なくとも1種の、請求項７に記載の乾燥した処方物Ｂ、及び、
ｂ）７５〜９９質量％の水、
（但し、乾燥した処方物Ｂと水との合計が１００質量％である。）、又は、
ａ）１〜９９質量％の、少なくとも1種の、請求項７に記載の乾燥した処方物Ｂ、及び、
ｂ）１〜９９質量％の、請求項４又は５に記載の水性処方物Ａ、
（但し、乾燥した処方物Ｂと水性処方物Ａとの合計が１００質量％である。）
を含むことを特徴とする請求項８に記載の処方物Ｃ。
【請求項１０】
ａ）請求項４又は５に記載の水性処方物Ａ、又は請求項８又は９に記載の処方物Ｃ、及び、
ｂ）処方物の合計量に対して、少なくとも２質量％の有機溶媒、
を含むことを特徴とする水含有処方物Ｄ。
【請求項１１】
有機溶媒が、Ｎ−メチルピロリドン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、及びこれらの混合物から成る群から選ばれることを特徴とする請求項１０に記載の水含有処方物Ｄ。
【請求項１２】
処方物の合計量に対して、少なくとも２質量％の有機溶媒を、請求項４又は５に記載の水性処方物Ａに加えるか、又は、処方物Ｄの合計量に対して少なくとも２質量％の有機溶媒を、請求項８又は９に記載の水含有処方物Ｃに加えることを特徴とする請求項１０又は１１に記載の水含有処方物Ｄを製造する方法。
【請求項１３】
請求項１０又は１１に記載の水含有処方物Ｄを乾燥させることにより、酸性基を有する、少なくとも１種のポリ芳香族化合を含む乾燥処方物Ｅを製造する方法。
【請求項１４】
請求項１３に記載の方法によって製造された乾燥処方物Ｅ。
【請求項１５】
少なくとも１種の別のポリマー、好ましくは少なくとも１種のポリエーテルスルホン、及び／又は少なくとも１種のポリスルホンを追加的に含むことを特徴とする請求項１４に記載の乾燥処方物Ｅ。
【請求項１６】
請求項１０又は１１に記載の水含有処方物Ｄを使用することにより、ポリマー電解質膜を製造する方法。
【請求項１７】
請求項１０又は１１の何れかに記載の水含有処方物から製造されるポリマー電解質膜。
【請求項１８】
少なくとも第１の層と、更に、少なくとも１種の電気的導電性触媒層とを含み、
前記第１の層は、膜の状態であり、そしてこの第１の層は、酸性基を有する、少なくとも１種のポリ芳香族化合物を、請求項１４又は１５に記載の乾燥処方物Ｅの状態で含むことを特徴とする複合体。
【請求項１９】
少なくとも第１の層と、更に、少なくとも１種の電気的導電性触媒層、及び１層以上のガス拡散層をも含み、
前記第１の層は、膜の状態であり、そしてこの第１の層は、酸性基を有する、少なくとも１種のポリ芳香族化合物を、請求項１４又は１５に記載の乾燥処方物Ｅの状態で含み、
前記１層以上の触媒層は、前記１層以上のガス拡散層上に設けられていることを特徴とする複合体。
【請求項２０】
請求項１７に記載の、少なくとも１種のポリマー電解質膜、又は請求項１８又は１９に記載の、少なくとも１種の複合体を含むことを特徴とする燃料電池。