【手続補正書】
【提出日】平成21年1月16日(2009.1.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式（Ｉ）：
【化１】
2004503538.tif 000001
[式中、Ｒ５は、アミノ、ヒドロキシ、アミノメチル、ヒドロキシメチルまたは水素であり；
Ｒ６ａは、水素またはメチルであり；
Ｘ−Ｘは、−ＣＯＮＲ１a−であり;
Ｒ１aは、水素、（Ｃ１−６）アルキルまたはフェニル（Ｃ１−６）アルキルであり;
Ｌは、ＣＯまたはＣＯＮＲ１ｄ（ＣＨ２）m（ここで、ｍは、０または１であり、Ｒ１ｄは水素、（Ｃ１−６）アルキルまたはフェニル（Ｃ１−６）アルキルである）であり;
Ｃyは、シクロアルキル、ピペリジニル、３,４メ−チレンジオキシフェニル、フリル、チエニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ナフチル、ベンゾフリルまたはベンゾ[b]チエニル基であって、必要に応じてＲ３aまたはＲ３ｉＸｉ（ここで、Ｘｉは、結合、Ｏ、ＮＨ、ＣＯ、ＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ、ＳＯ２、ＮＨＳＯ２またはＳＯ２ＮＨ、ＣＨ２であり、Ｒ３iは、必要に応じてＲ３aで置換されるフェニルまたはピリジルである）で置換され；
各Ｒ３aは独立して、水素、ヒドロキシル、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ１−６）アルカノイル、（Ｃ１−６）アルキルアミノアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、カルボキシ、（Ｃ１−６）アルコキシアルキル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＨ２ＣＯＮＨ２、アミノアセチル、（Ｃ１−６）アルカノイルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルカノイルアミノ、アミノ（Ｃ１−６）アルカノイルアミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ（Ｃ１−６）アルカノイルアミノ、ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ（Ｃ１−６）アルカノイルアミノ、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニルアミノ、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、チオール、（Ｃ１−６）アルキルチオ、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−６）アルキルスルフェニル、イミダゾリル、ヒドラジド、（Ｃ１−６）アルキルイミダゾリル、（Ｃ１−６）アルキルスルホンアミド、（Ｃ１−６）アルキルアミノスルホニル、アミノスルホニル、（Ｃ１−６）ハロアルコキシまたは（Ｃ１−６）ハロアルキルであり；および
Ｌｐは、アルキル、アルケニル、炭素環式またはヘテロ環式基、あるいはスピロ結合または単結合もしくは二重結合またはＣ＝Ｏ、Ｏ、ＯＣＯ、ＣＯＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯＮＲ１ｅ、ＮＲ１ｅ−ＣＯ−またはＮＲ１ｅ結合（ここで、Ｒ１ｅは、Ｒ１ａと同意義である）によって連結されたこのような基の２つまたはそれ以上の組み合わせであり、必要に応じて、１個またはそれ以上のオキソまたはＲ３基（ここで、Ｒ３は、アミノ酸残基、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ（Ｃ１−６）アルカノイル、Ｎ−（Ｃ１−６）アルカノイルアミノ（Ｃ１−６）アルカノイル、Ｃ−ヒドロキシアミノ（Ｃ１−６）アルカノイル、ヒドロキシ（Ｃ２−６）アルカノイルアミノ（Ｃ１−６）アルカノイル、ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノスルホニル、水素、ヒドロキシル、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルカノイルオキシ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ３−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルカノイル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、アミド（ＣＯＮＨ２）、アミノ（Ｃ１−６）アルカノイル、アミノカルボニル（Ｃ１−５）アルカノイル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、カルボキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルカノイル、（Ｃ１−６）アルコキシ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルカノイルアミノ、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、チオール、（Ｃ１−６）アルキルチオ、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−６）アルキルスルフェニルおよびヒドラジドである）で置換される]
で示されるトリプターゼインヒビター化合物またはその薬理学的に許容しうる塩。
【請求項２】  Ｒ５が、アミノまたは水素である請求項１記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ５が、水素である請求項１記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ６ａが、水素である請求項１〜３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５】  Ｘ−Ｘが、ＣＯＮＨである請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】  α炭素原子（＊）が、Ｄ−α−アミノ酸であるＮＨ２−ＣＨ（Ｃy）−ＣＯＯＨ（ここで、ＮＨ２はＸ−Ｘの部分である）からの配置から得られる配置を有する請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７】  Ｃｙが、シクロヘキシル、ピペリジン−４−イル、３,４−メチレンジオキシフェニル、フル−２−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、イミダゾール−４−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、ピリド−２−イル、ピリド−３−イル、ピリド−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピラジン−３−イル、ナフト−１−イル、ナフト−２−イル、インドール−５−イル、インダン−５−イル、３,４−ジヒドロベンゾフル−５−イル、ベンゾフル−２−イルまたはベンゾ[b]チエン−２−イル基であり、必要に応じてＲ３ａまたはＲ３ｉＸｉ（ここで、Ｘｉは結合、Ｏ、ＮＨまたはＣＨ２であり、Ｒ３ｉは必要に応じてＲ３ａで置換されるフェニルである）で置換される請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８】  Ｒ３ａが、水素；ヒドロキシル；メトキシ；エトキシ；イソプロポキシ；メチル；エチル；イソプロピル；アセチル；プロパノイル；イソプロパノイル；メチルアミノメチル；ジメチルアミノメチル；ヒドロキシメチル；カルボキシ；メトキシメチル；メトキシカルボニル；エトキシカルボニル；メチルアミノカルボニル；ジメチルアミノカルボニル；アミノメチル；ＣＯＮＨ２；ＣＨ２ＣＯＮＨ２；アミノアセチル；ホルミルアミノ；アセチルアミノ；ヒドロキシアセチルアミノ；アミノアセチルアミノ；メチルアミノアセチルアミノ；ジメチルアミノアセチルアミノ；メトキシカルボニルアミノ；エトキシカルボニルアミノ；t−ブトキシカルボニルアミノ；アミノ；フルオロ；クロロ；シアノ；ニトロ；チオール；メチルチオ；メチルスルホニル；エチルスルホニル；メチルスルフェニル；イミダゾール−４−イル；ヒドラジド；２−メチルイミダゾール−４−イル；メチルスルホニルアミド；エチルスルホニルアミド；メチルアミノスルホニル；エチルアミノスルホニル；アミノスルホニル；トリフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルであり；Ｒ３ｉＸｉが、フェニル、フェノキシ、フェニルアミノまたはベンジルである請求項１〜７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】  Ｃｙが、シクロヘキシル、ピペリジン−４−イル、１−アセチルピペリジン−４−イル、１−プロパノイルピペリジン４−イル、１−イソブチリルピペリジン−４−イル、１−アミノアセチルピペリジン−４−イル、５−メチルフル−２−イル、イミダゾール−４−イル、２−メチルチアゾール−４−イル、２−アミノチアゾール−４−イル、２−ホルミルアミノチアゾール−４−イル、２−アミノチアゾール５−イル、２−ホルミルアミノチアゾール−５−イル、２−フェニルチアゾール−４−イル、４−アミノピリド−３−イル、６−メチルピリド−２−イル、３−アミノ−ピリド−４−イル、ナフト−１−イル、ナフト−２−イル、ベンゾフル−２−イル、３−メチルベンゾチエン−２−イル、６−アミノピリド−３−イル、２−エチルチアゾール−４−イル、２−ベンジルチアゾール−４−イル、２−メチルスルホンアミドチアゾール−４−イル、２−クロロピリド−３−イル、２−ヒドロキシアセチルアミノチアゾール−４−イル、２−Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノアセチルアミノチアゾール−４−イル、インドール−５−イル、インダン−５−イルおよび３,４−ジヒドロベンゾフル−２−イルから選ばれる請求項８記載の化合物。
【請求項１０】  Ｃｙが、式：
【化２】
2004503538.tif 000002
[式中、ＸａおよびＸｂの一方はＮ、他方は、ＮＨまたはＳであり、各Ｒ３rおよびＲ３ｓはＲ３aと同意義である]
で示される基である請求項１〜９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１】  ＸａがＳであり、ＸｂがＮである請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】  Ｒ３ｓが水素であり、Ｒ３rが水素、（Ｃ１−６）アルキル、アミノ、（Ｃ１−６）アルカノイルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルカノイルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノアルカノイルアミノ、（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ、フェニルまたはベンジルである請求項１０または請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】  Ｃｙが、ピリド−２−イル、ピリミド−２−イル、ピリミド−４−イル、ピラジン−２−イル、ピラジン−３−イルまたはオキサゾール−４−イルであり、必要に応じてＲ３ａまたはＲ３ｘｉで置換される請求項１〜１０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１４】  Ｃｙが、シクロアルキル、ピペリジニル、３,４−メチレンジオキシフェニル、フリル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピリジル、ナフチルまたはベンゾフリル基であり、必要に応じてＲ３ａまたはＲ３ｉＸｉ（ここで、Ｘｉは結合、Ｏ、ＮＨまたはＣＨ２であり、Ｒ３ｉは必要に応じてＲ３ａで置換されるフェニルである）で置換され；および各Ｒ３ａが独立して、水素、ヒドロキシル、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ１−６）アルカノイル、（Ｃ１−６）アルキルアミノアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、カルボキシ、（Ｃ１−６）アルコキシアルキル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＨ２ＣＯＮＨ２、アミノアセチル、（Ｃ１−６）アルカノイルアミノ、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニルアミノ、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、チオール、（Ｃ１−６）アルキルチオ、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−６）アルキルスルフェニル、イミダゾリル、ヒドラジド、（Ｃ１−６）アルキルイミダゾリル、（Ｃ１−６）アルキルスルホンアミド、（Ｃ１−６）アルキルアミノスルホニル、アミノスルホニル、（Ｃ１−６）ハロアルコキシまたは（Ｃ１−６）ハロアルキルである請求項１〜１３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１５】  Ｃｙが、必要に応じてＲ３ａで置換されるシクロアルキル、ピペリジニル、チエニル、チアゾリル、ピリジルまたはナフチル基であり、各Ｒ３ａが独立して、水素、ヒドロキシル、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルアミノアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシアルキル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＨ２ＣＯＮＨ２、アミノアセチル、（Ｃ１−６）アルカノイルアミノ、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニルアミノ、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、チオール、（Ｃ１−６）アルキルチオ、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−６）アルキルスルフェニル、イミダゾリル、ヒドラジド、（Ｃ１−６）アルキルイミダゾリル、（Ｃ１−６）アルキルスルホンアミド、（Ｃ１−６）アルキルアミノスルホニル、アミノスルホニル、（Ｃ１−６）ハロアルコキシまたは（Ｃ１−６）ハロアルキルである請求項１〜１４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１６】  Ｌが、ＣＯ、ＣＯＮＨ、ＣＯＮＣＨ３またはＣＯＮＨＣＨ２である請求項１〜１５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１７】  Ｌが、ＣＯ、ＣＯＮＨまたはＣＯＮＣＨ３である請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】  
（ａ）ＬがＣＯであり、Ｌｐが
【化３】
2004503538.tif 000003
【化４】
2004503538.tif 000004
である；または
（ｂ）ＬがＣＯＮＨであり、Ｌｐが
【化５】
2004503538.tif 000005
【化６】
2004503538.tif 000006
[ここで、ＸはＣＨまたはＮである]
である；または
（ｃ）ＬがＣＯＮＲ１ｄであり、Ｌｐが
【化７】
2004503538.tif 000007
[ここで、Ｒ３は、（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ（Ｃ１−６）アルカノイル、Ｎ−（Ｃ１−６）アルカノイルアミノ（Ｃ１−６）アルカノイル、Ｃ−ヒドロキシアミノ（Ｃ１−６）アルカノイル、水素、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）aアシルオキシメトキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、チオール、（Ｃ１−６）アルキルチオ、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−６）アルキルスルフェニル、トリアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ヒドラジド、（Ｃ１−６）アルキルイミダゾリル、チアゾリル、（Ｃ１−６）アルキルチアゾリル、（Ｃ１−６）アルキルオキサゾリル、オキサゾリル、（Ｃ１−６）アルキルスルホンアミド、（Ｃ１−６）アルキルアミノスルホニル、アミノスルホニル、（Ｃ１−６）ハロアルコキシまたは（Ｃ１−６）ハロアルキルである]
である；または
（ｄ）ＬがＣＯＮＲ１ｄであり、Ｌｐが
【化８】
2004503538.tif 000008
[式中、Ｒ３ｘは、Ｒ３または式：−（Ｘ１ｙ）ｐ−（Ｇ１）−Ｒｊ
（ここで、ｐは０または１；Ｘ１ｙはＣＯ、ＣＯＯ、ＣＯＮＨまたはＳＯ２；Ｇ１は（Ｃ１−３）アルカンジイル、ＣＨ２ＯＣＨ２またはｐが１である場合に結合；およびＲjは必要に応じてＲ３で置換される炭素環式またはヘテロ環式基）
である]
である請求項１〜１７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１９】  Ｒ３が、Ｎ−アセチルアラニノイル；セリノイル；トレオニノイル；アスパルトイル；グルタモイル；Ｎ−（１,３−ジメチル）ブチルアミノカルボニル；Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノカルボニル；Ｎ−メチルアセチル；２−Ｎ−アセチルアミノアセチル、２−Ｎ−アセチルアミノプロパノイル；２−Ｎ−（２−メチルプロパノイル）アミノアセチル；２−アミノ−３−ヒドロキシプロパノイル；２−アミノ−３−ヒドロキシブタニル；２−ヒドロキシアセチルアミノアセチル；ジメチルアミノスルホニル；水素；ヒドロキシル；メトキシ；アセトキシ；メチル、エチル、プロピル、２−プロピル；２,２−ジメチルエチル；アリル；プロピニル；アリルオキシカルボニル；アセチル；プロピオニル；イソブチリル；アミノメチル；ＣＯＮＨ２；アミノアセチル；アミノプロピオニル；２−アミノプロピオニル；アミノカルボニルアセチル；ヒドロキシメチル；１−ヒドロキシエチル；カルボキシ；２−ヒドロキシアセチル；２ヒドロキシプロパノイル；メトキシメチル；メトキシカルボニルメチル；メトキシカルボニル；エトキシカルボニル；ホルミルアミノ；アセチルアミノ；アミノ；クロロ；シアノ；ニトロ；チオール；メチルチオ；メチルスルホニル；エチルスルホニル；メチルスルフェニル；およびヒドラジドから選ばれる請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】  ＬがＣＯであり、Ｌｐが
【化９】
2004503538.tif 000009
【化１０】
2004503538.tif 000010
である請求項１８または請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】  Ｒ３が、水素、ヒドロキシまたは（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニルである請求項１９記載の化合物。
【請求項２２】  ＬがＣＯＮＨであり、Ｌｐが
【化１１】
2004503538.tif 000011
【化１２】
2004503538.tif 000012
[ここで、ＸはＣＨまたはＮである]
である請求項１８または請求項１９記載の化合物。
【請求項２３】  Ｒ３が独立して、水素、アミノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルカノイル、（Ｃ１−６）アルカノイルオキシ、（Ｃ１−５）アルコキシカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、アミノ（Ｃ１−６）アルキルおよびシアノから選ばれる請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】  ＬがＣＯＮＲ１ｄであり、Ｌｐが
【化１３】
2004503538.tif 000013
[ここで、Ｒ３は、（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ（Ｃ１−６）アルカノイル、Ｎ−（Ｃ１−６）アルカノイルアミノ（Ｃ１−６）アルカノイル、Ｃ−ヒドロキシアミノ（Ｃ１−６）アルカノイル、水素、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）aアシルオキシメトキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、チオール、（Ｃ１−６）アルキルチオ、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−６）アルキルスルフェニル、トリアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ヒドラジド、（Ｃ１−６）アルキルイミダゾリル、チアゾリル、（Ｃ１−６）アルキルチアゾリル、（Ｃ１−６）アルキルオキサゾリル、オキサゾリル、（Ｃ１−６）アルキルスルホンアミド、（Ｃ１−６）アルキルアミノスルホニル、アミノスルホニル、（Ｃ１−６）ハロアルコキシまたは（Ｃ１−６）ハロアルキルである]
である請求項１８または請求項１９記載の化合物。
【請求項２５】  Ｌｐが、フェニル、３−シアノ−４−メチルフェニル、３−アミノカルボニルフェニル、４−アミノカルボニルフェニル、４−クロロ−３−アミノカルボニルフェニル、４−クロロフェニル、３,５−ジクロロフェニル、３−アミノメチルフェニル、４−メチル−３−アセチルアミノフェニル、４−（１−ヒドロキシエチル）フェニルおよび４−イソプロピルフェニルである請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】  ＬがＣＯＮＲ１ｄであり、Ｌｐが
【化１４】
2004503538.tif 000014
[式中、Ｒ３ｘは、Ｒ３または式：−（Ｘ１ｙ）ｐ−（Ｇ１）−Ｒｊ
（ここで、ｐは０または１；Ｘ１ｙはＣＯ、ＣＯＯ、ＣＯＮＨまたはＳＯ２；Ｇ１は（Ｃ１−３）アルカンジイル、ＣＨ２ＯＣＨ２またはｐが１である場合に結合；およびＲjは必要に応じてＲ３で置換される炭素環式またはヘテロ環式基）
である]
である請求項１８または請求項１９記載の化合物。
【請求項２７】  ＬがＣＯＮＨであり、Ｒ３ｘが、Ｒ３または式：−（ＣＯ）ｐ−（Ｇ１）−Ｒｊ
（ここで、ｐは０または１およびＧ１は（Ｃ１−３）アルカンジイルまたはｐが１である場合に結合；およびＲjは必要に応じてＲ３で置換される炭素環式またはヘテロ環式基）
である請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】  Ｌｐが
【化１５】
2004503538.tif 000015
【化１６】
2004503538.tif 000016
[式中、（ｉ）Ｒ３が、２,３−ジヒドロインドリル基の１位における置換基である場合、Ｒ３はアミノ酸残基；（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニル；Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ（Ｃ１−６）アルカノイル；Ｎ−アルカノイルアミノアルカノイル；Ｃ−ヒドロキシアミノ（Ｃ１−６）アルカノイル；ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルカノイルアミノ（Ｃ１−６）アルカノイル；ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノスルホニル；水素；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ１−６）アルカノイル；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−６）アシルオキシメトキシカルボニル；アミノ（Ｃ１−６）アルキル；アミド（ＣＯＮＨ２）；アミノ（Ｃ１−６）アルカノイル；アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルカノイル；ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル；ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルカノイル；（Ｃ１−６）アルコキシ（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−６）アルカノイルアミノ；または（Ｃ１−６）アルキルスルホニルであり；および（ii）Ｒ３が、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジルまたはキノリニル基における置換基である場合、Ｒ３は水素、ヒドロキシ、アミノ、アルカノイルアミノ、アルキル、アミノアルキルまたはアルカノイルアミノアルキルである]
から選ばれる請求項２６記載の化合物。
【請求項２９】  請求項１〜２８のいずれか１つに記載の化合物および少なくとも１種の医薬的に許容しうる担体または賦形剤を含む医薬組成物。