【手続補正書】
【提出日】平成21年9月2日(2009.9.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2009513700.tif 000001
（式中、Ｇは、ＮまたはＣＲ１１であり；
Ｚは、ＮまたはＣＲ３であり；
Ｙは、ＮまたはＣＲ４であり、ＧおよびＺの少なくとも１つがＮでなく；
Ｒ１は、
【化２】
2009513700.tif 000002
から選択され、
式中、各Ｒ２０が独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、シアノ、Ｖｎ−ＯＲ６、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｖｎ−ＮＲ６Ｒ７、Ｖｎ−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、Ｖｎ−ＳＲ６、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−シクロアルキル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−へテロシクロアルキル、Ｖｎ−アリール、およびＶｎ−ヘテロアリールであり；
ｍが、０、１、２、または３であり；
ｐが、０、１、２、３または４であり；
ｑが、１、２、または３であり、
Ｒ２は、単環式または２環式アリールまたはヘテロアリールであり、前記単環式および２環式アリールおよびヘテロアリールは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−シクロアルキル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−へテロシクロアルキル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、シアノ、Ｖｎ−ＯＲ６、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｖｎ−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、Ｖｎ−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｖｎ−ＮＲ６Ｒ７、Ｖｎ−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、Ｖｎ−ＳＲ６、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、およびＶｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６より独立して選択される１個以上の基によって場合により置換され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、Ｖｎ−シクロアルキル、Ｖｎ−へテロシクロアルキル、Ｖｎ−アリール、およびＶｎ−ヘテロアリールは、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−シクロアルキル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−へテロシクロアルキル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、シアノ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＳＲ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、およびＶｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８より独立して選択される１個以上の基によって場合により置換され；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−シクロアルキル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−へテロシクロアルキル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ６、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｖｎ−ＮＲ６Ｒ７、Ｖｎ−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、Ｖｎ−ＳＲ６、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、またはＶｎ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、Ｖｎ−シクロアルキル、Ｖｎ−へテロシクロアルキル、Ｖｎ−アリール、およびＶｎ−ヘテロアリールは、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−シクロアルキル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−へテロシクロアルキル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、シアノ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＳＲ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、およびＶｎ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１個以上の基によって場合により置換され；
Ｒ４は、Ｈ、メチル、エチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、またはＣＨ２Ｆであり；
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−シクロアルキル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−へテロシクロアルキル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、またはＶｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、Ｖｎ−シクロアルキル、Ｖｎ−へテロシクロアルキル、Ｖｎ−アリール、およびＶｎ−ヘテロアリールは、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−シクロアルキル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−へテロシクロアルキル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、シアノ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＳＲ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、およびＶｎ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１個以上の基によって場合により置換されるか；
あるいはＲ６およびＲ７は、それらが結合された原子と共に飽和または部分不飽和複素環式環を形成し、前記複素環式環は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加の環へテロ原子を場合により含み、前記複素環式環は、オキソ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、アルキル、アルケニル、およびアルキニルから独立して選択される１個以上の基によって場合により置換され；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和または部分不飽和Ｖｎ−シクロアルキル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−へテロシクロアルキル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、Ｖｎ−シクロアルキル、Ｖｎ−へテロシクロアルキル、Ｖｎ−アリールおよびＶｎ−ヘテロアリールは、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和または部分不飽和Ｖｎ−シクロアルキル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−へテロシクロアルキル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｖｎ−ＯＲａ、Ｖｎ−ＮＲａＲｂ、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、およびＶｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂから独立して選択される１個以上の基によって場合により置換されるか；
あるいはＲ８およびＲ９は、それらが結合された原子と共に飽和または部分不飽和複素環式環を形成し、前記複素環式環は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個以上の追加の環へテロ原子を場合により含み、前記複素環式環は、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｖｎ−ＯＲａ、およびＣＮから独立して選択される１個以上の基によって場合により置換されるか；
あるいはＲ９およびＲ１０は、それらが結合された原子と共に飽和または部分不飽和複素環式環を形成し、前記複素環式環は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択された１個以上の追加の環へテロ原子を場合により含み、前記複素環式環は、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｖｎ−ＯＲａ、およびＣＮから独立して選択される１個以上の基によって場合により置換され；
Ｒ１１は、Ｈ、メチル、エチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、またはＮＨ２であり；
Ｒ１２は、水素であり、
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−シクロアルキル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−へテロシクロアルキル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、シアノ、Ｖｎ−ＯＲ６、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、（ＣＨ２）ｎＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｖｎ−ＮＲ６Ｒ７、Ｖｎ−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、Ｖｎ−ＳＲ６、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、Ｖｎ−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａまたはＶｎ−ＮＨＳＯ２ＮＲａＲｂであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、Ｖｎ−シクロアルキル、Ｖｎ−へテロシクロアルキル、Ｖｎ−アリール、およびＶｎ−ヘテロアリールは、オキソ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、シアノ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−シクロアルキル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−へテロシクロアルキル、Ｖｎ−アリール、およびＶｎ−ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基によって場合により置換され、前記へテロシクロアルキルは、１個以上のオキソによって場合により置換され、
ＲａおよびＲｂは独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−シクロアルキル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−へテロシクロアルキル、Ｖｎ−アリール、およびＶｎ−ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−シクロアルキル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−へテロシクロアルキル、Ｖｎ−アリール、およびＶｎ−ヘテロアリールは、ＯＨによって場合により置換され；
Ｖは、炭素１〜４個を有するアルキレン、あるいは炭素２〜４個をそれぞれ有するアルケニレンまたはアルキニレンであり、前記アルキレン、アルケニレン、またはアルキニレンは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−シクロアルキル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−へテロシクロアルキル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、シアノ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、およびＶｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９から独立して選択される１個以上の基によって場合により選択され；
ｎは、０、１、２、３または４である）
およびその溶媒和物、代謝産物ならびに製薬的に許容される塩より選択される化合物。
【請求項２】
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−シクロアルキル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−へテロシクロアルキル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、シアノ、Ｖｎ−ＯＲ６、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、（ＣＨ２）ｎＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｖｎ−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｖｎ−ＮＲ６Ｒ７、Ｖｎ−ＮＲ６（Ｃ＝Ｏ）Ｒ７、Ｖｎ−ＳＲ６、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、またはＶｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、Ｖｎ−シクロアルキル、Ｖｎ−へテロシクロアルキル、Ｖｎ−アリール、およびＶｎ−ヘテロアリールは、オキソ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、シアノ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−シクロアルキル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−へテロシクロアルキル、Ｖｎ−アリール、およびＶｎ−ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基によって場合により置換され、前記へテロシクロアルキルは、１個以上のオキソによって場合により置換されるか；
あるいはＲ１２またはＲ１３はそれらが結合された原子と共に、飽和、部分不飽和または完全不飽和炭素環式または複素環式環を形成し、前記炭素環式および複素環式環は、オキソ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、シアノ、Ｖｎ−ＯＲ６、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｖｎ−ＮＲ６Ｒ７、Ｖｎ−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、Ｖｎ−ＳＲ６、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−シクロアルキル、飽和および部分不飽和Ｖｎ−へテロシクロアルキル、Ｖｎ−アリール、およびＶｎ−ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基によって場合により置換される；
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｇが、ＣＲ１１であり；
Ｚが、ＣＲ３であり；
Ｙが、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４およびＲ１１が、Ｈである；
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、
【化３】
2009513700.tif 000003
より選択され；
ｍが、０または１である；
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｖｎ−ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６アルキルによって場合により置換されている）、Ｖｎ−ＯＲ６、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｖｎ−ＮＲ６Ｒ７、Ｖｎ−ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、Ｖｎ−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲｂ、Ｖｎ−ＮＨＳＯ２−ＮＲａＲｂ、およびＶｎ−ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６アルキルによって場合により置換されている）より独立して選択され、各Ｖは独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキレンまたはＣ２−Ｃ４アルキレンであり、各ｎが独立して、０または１である、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃｌ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、シクロプロピル、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＳＯ２−Ｎ（ＣＨ３）２、４−ピペリジル、−（ＣＨ２）２−イソインドリン、−１，３−ジオン−２−イル、
【化４】
2009513700.tif 000004
である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が
（ｉ）ピリジル、キノリニル、キノキサリニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、チオフェニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、チアゾリルおよびその置換形より選択されるヘテロアリール；または
（ｉｉ）Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｖｎ−ＯＲ６、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｖｎ−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｖｎ−ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６およびＶｎ−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７より独立して選択される１または２個の基によって場合により置換されるフェニルであり、各Ｖが独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキレンであり、各ｎが独立して、０または１である；
請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が
（ｉ）２−ピリジル、３−ピリジル、８−キノリニル、８−キノキサリニル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−７−イル、２−チエニル；または
（ｉｉ）Ｃｌ、−ＯＣＨ３、ＯＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、
【化５】
2009513700.tif 000005
より独立して選択される１または２個の基によって場合により置換されるフェニルである；請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、フェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−（ＯＣＨ２ＣＯ２ｔ−Ｂｕ）フェニル、３−（ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ）フェニル、３−（ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ）フェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２−アセトアミドフェニル、
【化６】
2009513700.tif 000006
である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｖｎ−ＯＲ６、Ｖｎ−ＳＲ６、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ＶｎＮＲ６Ｒ６、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ２−Ｃ６アルケニルであり、ＶがＣ１−Ｃ４アルキレンであり、ｎが、０または１である、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が：
（ｉ）−ＳＣＨ３、−Ｓ−シクロヘキシル、−ＳＣＨ２−シクロペンチル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−（２−クロロフェニル）、−Ｓ−（２−メトキシフェニル）、−Ｓ−（３−メトキシフェニル）、−Ｓ−（４−メトキシフェニル）、−ＳＣＨ２−（２−メトキシフェニル）、−ＳＣＨ２−（３−メトキシフェニル）、−ＳＣＨ２−（４−メトキシフェニル）、−ＳＣＨ２−（フェニル）、−ＳＣＨ２ＣＨ２−（フェニル）、−ＳＣＨ２−（２−クロロフェニル）、−ＳＣＨ２−（３−クロロフェニル）、−ＳＣＨ２−（４−クロロフェニル）、−Ｓ−（４−ピリジル）、−Ｓ−（２−ピリジル）、−Ｓ−（２−チオフェニル）、Ｓ−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）、−Ｓ−（チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イル）、−Ｓ−（１−メチル−１，２−ジヒドロオキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−７−イル）、−Ｓ−（２−クロロピリド−４−イル）、−Ｓ−（２−クロロピリミド−４−イル）、−Ｓ−（２−ピリミジル）、−ＳＣＨ２−（４−ピリジル）、−ＳＣＨ２−（３−ピリジル）、−ＳＣＨ２−（２−ピリジル）、−ＳＣＨ２−（２−チオフェニル）、−ＳＣＨ２ＣＨ２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）、−Ｓ（ＣＨ２）３−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＣＨ２−（４−ピペリジニル）、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）−（４−メチルピペラジン−１−イル）、−Ｓ（ＣＨ２）２ＣＯ２（ＣＨ３）、−Ｓ（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ、または
【化７】
2009513700.tif 000007
（ｉｉ）−Ｓ−（１−フェニルエチル）、
【化８】
2009513700.tif 000008
（ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）フェニル、または−ＳＯ２ＣＨ３；
（ｉｖ）メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、ベンジルオキシ、２−クロロフェノキシ、または−ＣＨ＝ＣＨＯＣＨ３；
（ｖ）メチル、ペンチル、または１−ペンテン−１−イル；
（ｖｉ）フェニル、ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエテン−１−イル、１−フェニルエテン−１−イル、４−トリル、またはα−ヒドロキシベンジル；
（ｖｉｉ）−（ＣＨ２）２ＣＯ２ＣＨ３、−（ＣＨ＝ＣＨ）−ＣＯ２ＣＨ３、またはＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ；
（ｖｉｉｉ）３−ピリジルまたは４−ピリジル；
（ｉｘ）−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｈまたは−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｈ；
（ｘ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｐｈ、−Ｃ（Ｏ）−（４−メチルピペラジン−１−イル）または−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−（４−メチルピペラジン−１−イル）；
（ｘｉ）−ＣＨ２ＮＨ−（２−ピリジル）、−ＣＨ２−（４−モルホリニル）、−（ＣＨ２）３−Ｎ（ＣＨ３）２または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２；あるいは
（ｘｉｉ）Ｈ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ；
である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物と、製薬的に許容される希釈剤または担体とを含む組成物。
【請求項１３】
グルコキナーゼの活性不足から生じる、またはグルコキナーゼを活性化することによって治療されうる疾患または状態の治療用の使用のための請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物を含む組成物。
【請求項１４】
前記疾患または状態がインスリン依存性真性糖尿病または非インスリン依存性真性糖尿病である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
（ａ）Ｘ１が離脱基である式
【化９】
2009513700.tif 000009
の化合物を、式Ｒ１ＮＨ２の化合物と、塩基触媒または金属触媒の存在下で反応させる工程；または
（ｂ）式
【化１０】
2009513700.tif 000010
の化合物を、Ｘ２が離脱基である式Ｒ１−Ｘ２の化合物と、塩基触媒または金属触媒の存在下で反応させる工程；または
（ｃ）Ｒ１が
【化１１】
2009513700.tif 000011
であるときに、式
【化１２】
2009513700.tif 000012
の化合物を、Ｘ３が離脱基である式Ｒ１３ＣＯＣＨＲ１２Ｘ３の化合物と、塩基の存在下で反応させる工程；または
（ｄ）ＺがＣ−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ６であり、Ｒ６がＣ１−Ｃ６アルキルまたはフェニルである式Ｉの化合物について、ＺがＣＢｒである式Ｉの化合物を、式Ｒ６−Ｃ（Ｏ）Ｈの化合物と、塩基の存在下で反応させる工程；または
（ｅ）ｎが１〜６であり、ＲがＣ１−Ｃ６アルキル（たとえばメチル）である式Ｉａ
【化１３】
2009513700.tif 000013
を有する化合物について、式Ｉｂ
【化１４】
2009513700.tif 000014
を有する対応する化合物を、式Ｈ２Ｎ−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）を有する化合物と反応させて、その後脱水剤による処理を行う工程；または
（ｆ）ｎが１〜６であり、ＲがＣ１−Ｃ６アルキルである式Ｉｃ
【化１５】
2009513700.tif 000015
を有する化合物について、式Ｉｂ
【化１６】
2009513700.tif 000016
を有する対応する化合物を、式ＨＯ−ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｒを有する化合物とカップリング試薬および塩基の存在下で反応させる工程；
を含む、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物を調製する方法。