【手続補正書】
【提出日】平成21年1月9日(2009.1.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩＩ： 
【化１】
2008530094.tif 000001
（式中、ａは０又は１であり；ｂは０又は１であり；ｍは０，１又は２であり；ｎは０，１又は２であり；ｐは０又は１であり；
Ｒ１’は、Ｈ、ＣＦ３、ＮＨ２、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、Ｏｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、Ｏｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｏｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、Ｏｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、Ｏｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）パーフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され；前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレン及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｃ）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され；前記アルキル、アリール、アルキレン及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ３は、独立して、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルヒドロキシル、Ｎ（Ｒｄ）２及びＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ４は、独立して、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルヒドロキシル、Ｎ（Ｒｄ）２及びＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ５は、独立して、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）アリール、（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルヒドロキシル、Ｎ（Ｒｄ）２、Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＰ（Ｏ）ＯＨ２及び−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルから選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、（Ｏ）Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｄ）２から選択される１個以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒｂは、独立して、Ｈ、オキソ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、（Ｏ）Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｒｄ）２、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）アリール、（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル及びＳ（Ｏ）２Ｒａから選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；又は、２個のＲｂがそれらの結合する窒素と一緒になって、単環式又は二環式複素環（各環に４〜７個のメンバーを有し、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１又は２個の付加的なヘテロ原子を含んでもよい。）を形成し、前記単環式又は二環式複素環は、Ｒ５から選択される、１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒｃは、独立して、Ｈ、オキソ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、（Ｏ）Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｒｄ）２、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及びＳ（Ｏ）２Ｒａから選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；又は、２個のＲｃがそれらの結合する窒素と一緒になって、単環式又は二環式複素環（各環に４〜７個のメンバーを有し、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１又は２個の付加的なヘテロ原子を含んでもよい。）を形成し、前記単環式又は二環式複素環は、Ｒ５から選択される、１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒｄは、独立して、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択されるか；又は２個のＲｄがそれらの結合する窒素と一緒になって、単環式又は二環式複素環（各環に４〜７個のメンバーを有し、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１又は２個の付加的なヘテロ原子を含んでもよい。）を形成し、前記単環式又は二環式複素環は、Ｒ５から選択される、１〜３個の置換基で置換されてもよい。）で表される化合物、又はその医薬として許容される塩または立体異性体。
【請求項２】
式ＩＶ： 
【化２】
2008530094.tif 000002
（式中、ｐは０又は１であり；
Ｒ１’は、Ｈ、ＣＦ３、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｎ（Ｒｂ）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され、前記ヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｃ）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され、前記ヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ３’は、Ｈ、ハロゲン及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ４はＯＨであり；
Ｒ５は、独立して、ハロゲン、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａ−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａ−ヘテロシクリル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、（Ｃ＝Ｏ）ａ−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＯＰ（Ｏ）ＯＨ２及び−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは、ハロゲン、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＮＯ２、Ｎ（Ｒｄ）２、ＯＨ、オキソ及びＣＦ３から選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒｂは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；又は、２個のＲｂがそれらの結合する窒素と一緒になって、単環式又は二環式複素環（各環に４〜７個のメンバーを有し、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１又は２個の付加的なヘテロ原子を含んでもよい。）を形成し、前記単環式又は二環式複素環は、Ｒ５から選択される、１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒｃは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；又は２個のＲｃがそれらの結合する窒素と一緒になって、単環式又は二環式複素環（各環に４〜７個のメンバーを有し、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１又は２個の付加的なヘテロ原子を含んでもよい。）を形成し、前記単環式又は二環式複素環は、Ｒ５から選択される、１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒｄは、独立して、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択されるか；又は２個のＲｄがそれらの結合する窒素と一緒になって、単環式又は二環式複素環（各環に４〜７個のメンバーを有し、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１又は２個の付加的なヘテロ原子を含んでもよい。）を形成し、前記単環式又は二環式複素環は、Ｒ５から選択される、１〜３個の置換基で置換されてもよく；
他の全ての置換基及び変数は、請求項１に定義された通りである。）で表される、請求項１記載の化合物、又はその医薬として許容される塩又は立体異性体。
【請求項３】
２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−２，３，３ａ，４−テトラヒドロクロメノ［４，３−ｃ］ピラゾール；
（３Ｓ，３ａＳ）−２−アセチル−８−フルオロ−３−フェニル−２，３，３ａ，４−テトラヒドロクロメノ［４，３−ｃ］ピラゾール；
２−アセチル−３−（３−ヒドロキシフェニル）−２，３，３ａ，４−テトラヒドロクロメノ［４，３−ｃ］ピラゾール；
（３Ｓ，３ａＳ）−２−アセチル−３−（３−ヒドロキシフェニル）−２，３，３ａ，４−テトラヒドロクロメノ［４，３−ｃ］ピラゾール；
２−アセチル−８−メチル−３−フェニル−２，３，３ａ，４−テトラヒドロクロメノ［４，３−ｃ］ピラゾール；
（３Ｓ，３ａＳ）−２−アセチル−８−メチル−３−フェニル−２，３，３ａ，４−テトラヒドロクロメノ［４，３−ｃ］ピラゾール；
２−アセチル−８−クロロ−３−フェニル−２，３，３ａ，４−テトラヒドロクロメノ［４，３−ｃ］ピラゾール；
（３Ｓ，３ａＳ）−２−アセチル−８−クロロ−３−フェニル−２，３，３ａ，４−テトラヒドロクロメノ［４，３−ｃ］ピラゾール；
２−アセチル−８−クロロ−７−メチル−３−フェニル−２，３，３ａ，４−テトラヒドロクロメノ［４，３−ｃ］ピラゾール；
（３Ｓ，３ａＳ）−２−アセチル−８−クロロ−７−メチル−３−フェニル−２，３，３ａ，４−テトラヒドロクロメノ［４，３−ｃ］ピラゾール；
２−プロピオニル−８−フルオロ−３−フェニル−２，３，３ａ，４−テトラヒドロクロメノ［４，３−ｃ］ピラゾール；
（３Ｓ，３ａＳ）−２−プロピオニル−８−フルオロ−３−フェニル−２，３，３ａ，４−テトラヒドロクロメノ［４，３−ｃ］ピラゾール；
２−アセチル−８−フルオロ−３−メチル−３−フェニル−２，３，３ａ，４−テトラヒドロクロメノ［４，３−ｃ］ピラゾール；
３−［８−フルオロ−３−フェニル−２−（トリフルオロアセチル）−２，３，３ａ，４−テトラヒドロクロメノ［４，３−ｃ］ピラゾール−３−イル］プロパン−１−オール；
３−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロピル］−８−フルオロ−３−フェニル−２−（トリフルオロアセチル）−２，３，３ａ，４−テトラヒドロクロメノ［４，３−ｃ］ピラゾール；
３−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロピル］−８−フルオロ−３−フェニル−２−（トリフルオロアセチル）−２，３，３ａ，４−テトラヒドロクロメノ［４，３−ｃ］ピラゾール；
（３Ｓ，３ａＳ）−３−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロピル］−８−フルオロ−３−フェニル−２−（トリフルオロアセチル）−２，３，３ａ，４−テトラヒドロクロメノ［４，３−ｃ］ピラゾール；
｛３−［８−フルオロ−３−フェニル−２−（トリフルオロアセチル）−２，３，３ａ，４−テトラヒドロクロメノ［４，３−ｃ］ピラゾール−３−イル］プロピル｝ジメチルアミン；
８−フルオロ−３−（３−モルホリン４−イルプロピル）−３−フェニル−２−（トリフルオロアセチル）−２，３，３ａ，４−テトラヒドロクロメノ［４，３−ｃ］ピラゾール；
２−アセチル−３−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロピル］−８−フルオロ−３−フェニル−２，３，３ａ，４−テトラヒドロクロメノ［４，３−ｃ］ピラゾール；
２−アセチル−３−［２−（１，３−ジオキサン−２−イル）エチル］−８−フルオロ−３−フェニル−２，３，３ａ，４−テトラヒドロクロメノ［４，３−ｃ］ピラゾール；
２−アセチル−３−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロピル］−８−フルオロ−３−フェニル−２，３，３ａ，４−テトラヒドロクロメノ［４，３−ｃ］ピラゾール；
（３Ｓ，３ａＳ）−２−アセチル−３−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロピル］−８−フルオロ−３−フェニル−２，３，３ａ，４−テトラヒドロクロメノ［４，３−ｃ］ピラゾール；又は、
（３Ｓ，３ａＲ）−２−アセチル−３−［３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロピル］−８−フルオロ−３−フェニル−２，３，３ａ，４−テトラヒドロクロメノ［４，３−ｃ］ピラゾールから選択される化合物、又はその医薬として許容される塩又は立体異性体。
【請求項４】
請求項１記載の化合物と、医薬として許容される担体とを含有する医薬組成物。
【請求項５】
請求項３記載の化合物と、医薬として許容される担体とを含有する医薬組成物。
【請求項６】
式Ｉ：
【化３】
2008530094.tif 000003
（式中、ａは０又は１であり；ｂは０又は１であり；ｍは０，１又は２であり；ｎは０，１，２，３又は４であり；ｐは０，１，２，３，４又は５であり；
Ｘは、Ｏ、ＮＲ６、Ｃ（Ｒ７）２、Ｓ、Ｓ＝Ｏ又はＳ（Ｏ）２であり；
Ａは、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルであり；
Ｂは、縮合（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、縮合アリール、又は縮合ヘテロシクリルであり；
Ｒ１は、ＣＦ３、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ３）パーフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ，Ｃ（Ｏ）Ｒａ，（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ，Ｃ（Ｏ）Ｈ，（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）２から選択され；前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレン及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ＣＦ３、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｃ）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｃ）２、（Ｃ１−Ｃ３）パーフルオロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され；前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレン及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ３は、独立して、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、ＯＣＦ３、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルヒドロキシル、ＮＯ２及びＮ（Ｒｄ）２から選択され；
Ｒ４は、独立して、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、−ＯＰ（Ｏ）ＯＨ２及びＮ（Ｒｄ）２から選択され；
Ｒ５は、独立して、ハロゲン、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａ−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａ−ヘテロシクリル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、（Ｃ＝Ｏ）ａ−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＯＰ（Ｏ）ＯＨ２及び−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは、ハロゲン、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＮＯ２、Ｎ（Ｒｄ）２、ＯＨ、オキソ及びＣＦ３から選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ６は、独立して、Ｈ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｃ）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され、前記アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ７は、独立して、Ｈ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｃ）２、Ｎ（Ｒｃ）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され、前記アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルから選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、（Ｏ）Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ及びＮ（Ｒｄ）２から選択される１個以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）アリール、（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル及びＳ（Ｏ）２Ｒａから選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；又は、２個のＲｂがそれらの結合する窒素と一緒になって、単環式又は二環式複素環（各環に４〜７個のメンバーを有し、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１又は２個の付加的なヘテロ原子を含んでもよい。）を形成し、前記単環式又は二環式複素環は、Ｒ５から選択される、１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒｃは、独立して、Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及びＳ（Ｏ）２Ｒａから選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；又は、２個のＲｃがそれらの結合する窒素と一緒になって、単環式又は二環式複素環（各環に４〜７個のメンバーを有し、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１又は２個の付加的なヘテロ原子を含んでもよい。）を形成し、前記単環式又は二環式複素環は、Ｒ５から選択される、１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒｄは、独立して、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択されるか；又は、２個のＲｄがそれらの結合する窒素と一緒になって、単環式又は二環式複素環（各環に４〜７個のメンバーを有し、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１又は２個の付加的なヘテロ原子を含んでもよい。）を形成し、前記単環式又は二環式複素環は、Ｒ５から選択される、１〜３個の置換基で置換されてもよい。）で表される化合物、又はその医薬として許容される塩又は立体異性体と、医薬として許容される担体とを含有する、癌の治療又は予防のための医薬組成物。
【請求項７】
請求項１記載の化合物と、医薬として許容される担体とを含有する、癌の治療又は予防のための医薬組成物。
【請求項８】
請求項３記載の化合物と、医薬として許容される担体とを含有する、癌の治療又は予防のための医薬組成物。
【請求項９】
式Ｉ：
【化４】
2008530094.tif 000004
（式中、ａは０又は１であり；ｂは０又は１であり；ｍは０，１又は２であり；ｎは０，１，２，３又は４であり；ｐは０，１，２，３，４又は５であり；
Ｘは、Ｏ、ＮＲ６、Ｃ（Ｒ７）２、Ｓ、Ｓ＝Ｏ又はＳ（Ｏ）２であり；
Ａは、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルであり；
Ｂは、縮合（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、縮合アリール、又は縮合ヘテロシクリルであり；
Ｒ１は、ＣＦ３、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ３）パーフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ，Ｃ（Ｏ）Ｒａ，（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ，Ｃ（Ｏ）Ｈ，（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）２から選択され；前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレン及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ＣＦ３、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｃ）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｃ）２、（Ｃ１−Ｃ３）パーフルオロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され；前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルキレン及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ３は、独立して、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、ＯＣＦ３、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルヒドロキシル、ＮＯ２及びＮ（Ｒｄ）２から選択され；
Ｒ４は、独立して、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、−ＯＰ（Ｏ）ＯＨ２及びＮ（Ｒｄ）２から選択され；
Ｒ５は、独立して、ハロゲン、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａ−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａ−ヘテロシクリル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、（Ｃ＝Ｏ）ａ−Ｎ（Ｒｄ）２、−ＯＰ（Ｏ）ＯＨ２及び−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは、ハロゲン、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＮＯ２、Ｎ（Ｒｄ）２、ＯＨ、オキソ及びＣＦ３から選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ６は、独立して、Ｈ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｃ）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され、前記アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒ７は、独立して、Ｈ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒｃ）２、Ｎ（Ｒｃ）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され、前記アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルから選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、（Ｏ）Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ及びＮ（Ｒｄ）２；から選択される１個以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒｂは、独立して、Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）アリール、（Ｃ＝Ｏ）ヘテロシクリル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル及びＳ（Ｏ）２Ｒａから選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；又は、２個のＲｂがそれらの結合する窒素と一緒になって、単環式又は二環式複素環（各環に４〜７個のメンバーを有し、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１又は２個の付加的なヘテロ原子を含んでもよい。）を形成し、前記単環式又は二環式複素環は、Ｒ５から選択される、１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒｃは、独立して、Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）Ｃ＝Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及びＳ（Ｏ）２Ｒａから選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルは、Ｒ５から選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；又は、２個のＲｃがそれらの結合する窒素と一緒になって、単環式又は二環式複素環（各環に４〜７個のメンバーを有し、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１又は２個の付加的なヘテロ原子を含んでもよい。）を形成し、前記単環式又は二環式複素環は、Ｒ５から選択される、１〜３個の置換基で置換されてもよく；
Ｒｄは、独立して、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択されるか；又は、２個のＲｄがそれらの結合する窒素と一緒になって、単環式又は二環式複素環（各環に４〜７個のメンバーを有し、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１又は２個の付加的なヘテロ原子を含んでもよい。）を形成し、前記単環式又は二環式複素環は、Ｒ５から選択される、１〜３個の置換基で置換されてもよい。）で表される化合物、又はその医薬として許容される塩又は立体異性体と、医薬として許容される担体とを含有する、有糸分裂キネシンＫＳＰを阻害するための医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１記載の化合物と、医薬として許容される担体とを含有する、有糸分裂キネシンＫＳＰを阻害するための医薬組成物。
【請求項１１】
請求項３記載の化合物と、医薬として許容される担体とを含有する、有糸分裂キネシンＫＳＰを阻害するための医薬組成物。