【手続補正書】
【提出日】平成21年4月22日(2009.4.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2008540539.tif 000001
の化合物または薬剤として許容されるその塩であって、ここで式中、
環Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＮもしくはＮＨから選択される少なくとも１個の環ヘテロ原子を有する５〜７員の不飽和または芳香環であり、該環Ｚはｚが以下の通り出現するＲｚで任意選択で置換されており、
ｚは０〜４であり、
ＲｚはＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５から選択され、
環Ｂは、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＮＨから独立に選択される少なくとも１個のヘテロ原子を有する５〜７員の単環式、不飽和または芳香環であり、
環Ｂは、それと縮合したフェニル環と一緒になって、ｗが以下の通り出現するＷ−Ｒｗで任意選択で置換されており、
ｗは０〜４であり、
Ｗは結合またはＣ１〜Ｃ６直鎖もしくは分枝アルキリデン鎖であり、環Ｂと結合している炭素原子以外の最大で２個の隣接しないメチレン単位は、任意選択でかつ独立に−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ２−、−ＣＯＮＲ２ＮＲ２−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ２ＣＯＮＲ２−、−ＯＣＯＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２、−ＮＲ２ＮＲ２ＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ２−、−ＳＯ２ＮＲ２−、ＮＲ２ＳＯ２−または−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２−で置換されており、
Ｒｗはハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ２、ＳＯ２Ｒ２、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ２）２またはＣＯＯＲ２から独立に選択され、
Ｑは結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６直鎖もしくは分枝アルキリデン鎖であり、Ｑの隣接しない最大で２個のメチレン単位は、任意選択でかつ独立に、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ２−、−ＣＯＮＲ２ＮＲ２−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ２ＣＯＮＲ２−、−ＯＣＯＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２、−ＮＲ２ＮＲ２ＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ２−、−ＳＯ２ＮＲ２−、ＮＲ２ＳＯ２−、−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２−またはスピロシクロアルキレン部分で置換されており、
ＲＱは、Ｃ１〜６脂肪族基、Ｏ、Ｓ、ＮもしくはＮＨから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に不飽和または完全に不飽和の単環、あるいはＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＨから独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に不飽和または完全に不飽和の二環式環系であり、
ＲＱはＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５から選択される最大で４つの置換基で任意選択で置換されており、
ＲＮはＲ２であり、
ｑは０または１であり、
Ｒ１はオキソ、＝ＮＮ（Ｒ６）２、＝ＮＮ（Ｒ７）２、＝ＮＮ（Ｒ６Ｒ７）、Ｒ６または（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり、ここでｎは０、１または２であり、Ｙはハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６またはＯＲ６であるか、あるいは
隣接環原子の２つのＲ１は一緒になって１，２−メチレンジオキシまたは１，２−エチレンジオキシを形成しており、
Ｒ２は水素またはＣ１〜Ｃ６脂肪族であり、各Ｒ２はＲ１、Ｒ４またはＲ５から独立に選択される最大で２つの置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ３は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４またはＲ５から独立に選択される最大で３つの置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ８脂環、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８複素環、またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロアリール環であり、
Ｒ４はＯＲ５、ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６Ｒ５）、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）、ＳＲ６、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＳＯ３Ｒ６、ＳＯ３Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（Ｒ６）２、Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、またはＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）；であり、
Ｒ５は、最大で３つのＲ１置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ８脂環、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８複素環、またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロアリール環であり、
Ｒ６はＨまたはＣ１〜Ｃ６脂肪族であり、Ｒ６はＲ７置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ７はＣ３〜Ｃ８脂環、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８複素環またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロアリール環であり、各Ｒ７はＨ、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族または、ｍが０〜２であるＣＨ２）ｍ−Ｚ’から独立に選択される最大で２つの置換基で任意選択で置換されており、
Ｚ’はハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）脂肪族、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）脂肪族、ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）脂肪族、Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）脂肪族）２、Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−（Ｃ１〜Ｃ６）脂肪族）またはＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）脂肪族から選択され、
Ｒ８はアセチル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールスルホニルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルであり、
ただし、
（ｉ）環Ｚが３−フェニル−オキサゾール−２−イルであり、ＲＮが水素であり、ＱがＯである場合、ＲＱはブチルではなく、かつ、
（ｉｉ）環Ｚが３−メチル−チアゾール−２−イルであり、ＲＮが水素であり、ＱがＯである場合、ＲＱはメチルではない、
化合物または薬剤として許容されるその塩。
【請求項２】
Ｚが
【化２】
2008540539.tif 000002
【化３】
2008540539.tif 000003
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＲｚがＲ１、Ｒ２またはＲ５から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ｚが０〜２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒｚが水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、またはＣ３〜Ｃ８脂環、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８複素環もしくはＣ５〜Ｃ１０ヘテロアリール環から独立に選択される任意選択で置換された基であり、前記脂環、前記アリール、前記複素環または前記ヘテロアリールが、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４もしくはＲ５から選択される最大で３つの置換基で任意選択で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒｚが水素、Ｃｌ、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくは分枝アルキル、Ｃ２〜Ｃ６直鎖もしくは分枝アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６直鎖もしくは分枝アルキニルから選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ＲＮが水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｑが結合、またはＣ１〜Ｃ６直鎖もしくは分枝アルキリデン鎖から選択され、前記アルキリデンの最大で２つのメチレン単位が、Ｏ、Ｓ、ＯＣＯ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）またはスピロシクロアルキレン基で独立に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑが−Ｘ２−（Ｘ１）ｐ−であり、
ただし、
Ｘ２は結合、またはＲ１、Ｒ４もしくはＲ５から独立に選択される最大で２つの置換基で任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族であり、
ｐは０または１であり、
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲ２である、
請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘ２が結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ２〜Ｃ６アルキリデンであり、前記アルキルおよびアルキリデンはＲ１またはＲ４で独立にかつ任意選択で置換されている、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ２が結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３−、−Ｃ（Ｍｅ）２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ（Ｐｈ）−、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｍｅ）−、−ＣＨ（Ｅｔ）−または−ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）−から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ＲＱが任意選択で置換されたフェニルまたはナフチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＲＱが、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキルまたはＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキルから選択される最大で３つの置換基で任意選択で置換されている、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ＲＱが
【化４】
2008540539.tif 000004
【化５】
2008540539.tif 000005
【化６】
2008540539.tif 000006
から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ＲＱが任意選択で置換された３〜８員の脂環式環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
ＲＱがシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される任意選択で置換された環である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ＲＱが、Ｏ、Ｓ、ＮもしくはＮＨから独立に選択される最大で３つのヘテロ原子を含む、任意選択で置換された５〜６員の単環式の不飽和、部分的に置換された環または芳香族環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
ＲＱが
【化７】
2008540539.tif 000007
から選択される任意選択で置換された環である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
ＲＱが、任意選択で置換されたフェニル環と任意選択で縮合している、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ＲＱが、任意選択で置換された８〜１０員の二環式の複素環またはヘテロ芳香族環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
ＲＱが
【化９】
2008540539.tif 000008
から選択される任意選択で置換された環である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
ＲＱが、ピロリジン−１−イル、３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、３−メチル−ピペリジン−１−イル、４−メチル−ピペリジン−１−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、４，５−ジメチル−４−モルホリン−１−イル、２，６−ジメチルモルホリン−４−イル、インドール−１−イル、４−フルオロ−インドール−１−イル、５−クロロ−インドール−１−イル、７−クロロ−インドール−１−イル、テトラヒドロキノリン−１−イル、７−トリフルオロメチル−テトラヒドロキノリン−１−イル、６−メチル−テトラヒドロキノリン−１−イル、６−クロロ−テトラヒドロキノリン−１−イル、テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、７−クロロ−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、７−トリフルオロメチル−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、７−フルオロ−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、６−メチル−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、８−トリフルオロメチル−キノリン−４−イル、ピリジン−３−イル、またはピリジン−４−イルから選択される、請求項１７または２０に記載の化合物。
【請求項２３】
以下の式Ｉ−Ａ−ｉ、式Ｉ−Ｂ−ｉ、式Ｉ−Ｃ−ｉ、式Ｉ−Ｄ−ｉ、式Ｉ−Ｅ−ｉ、式Ｉ−Ａ−ｉｉ、式Ｉ−Ｂ−ｉｉ、式Ｉ−Ｃ−ｉｉ、式Ｉ−Ｄ−ｉｉまたは式Ｉ−Ｅ−ｉｉ：
【化１１】
2008540539.tif 000009
を有し、ここで、環Ｚ、ＲＮ、ＱおよびＲＱは上記で定義される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
表１の化合物から選択される、請求項１または２３に記載の化合物。
【請求項２５】
請求項１から２４のいずれか一項に記載の化合物、および薬剤として許容される担体、アジュバントまたはビヒクルを含む医薬組成物。
【請求項２６】
（ａ）患者、または
（ｂ）生物学的試料
においてＮａＶ１．１、ＮａＶ１．２、ＮａＶ１．３、ＮａＶ１．４、ＮａＶ１．５、ＮａＶ１．６、ＮａＶ１．７、ＮａＶ１．８、ＮａＶ１．９またはＣａｖ２．２活性の１つまたは複数を阻害するための組成物であって、式Ｉ：
【化１２】
2008540539.tif 000010
の化合物または薬剤として許容されるその塩を含み、ここで式中、
環Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＮもしくはＮＨから選択される少なくとも１個の環ヘテロ原子を有する５〜７員の不飽和または芳香環であり、前記環Ｚはｚが以下の通り出現するＲｚで任意選択で置換されており、
ｚは０〜４であり、
ＲｚはＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５から選択され、
環Ｂは、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＮＨから独立に選択される少なくとも１個のヘテロ原子を有する５〜７員の単環式、不飽和または芳香環であり、
環Ｂは、それと縮合したフェニル環と一緒になって、ｗが以下の通り出現するＷ−Ｒｗで任意選択で置換されており、
ここで、ｗは０〜４であり、
Ｗは結合またはＣ１〜Ｃ６直鎖もしくは分枝アルキリデン鎖であり、環Ｂと結合している炭素原子以外の最大で２個の隣接しないメチレン単位は、任意選択でかつ独立に−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ２−、−ＣＯＮＲ２ＮＲ２−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ２ＣＯＮＲ２−、−ＯＣＯＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２、−ＮＲ２ＮＲ２ＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ２−、−ＳＯ２ＮＲ２−、ＮＲ２ＳＯ２−または−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２−で置換されており、
Ｒｗはハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ２、ＳＯ２Ｒ２、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ２）２またはＣＯＯＲ２から独立に選択され、
Ｑは結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６直鎖もしくは分枝アルキリデン鎖であり、Ｑの隣接しない最大で２個のメチレン単位は、任意選択でかつ独立に、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ２−、−ＣＯＮＲ２ＮＲ２−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ２ＣＯＮＲ２−、−ＯＣＯＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２、−ＮＲ２ＮＲ２ＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ２−、−ＳＯ２ＮＲ２−、ＮＲ２ＳＯ２−、−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２−またはスピロシクロアルキレン部分で置換されており、
ＲＱは、Ｃ１〜６脂肪族基、Ｏ、Ｓ、ＮもしくはＮＨから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に不飽和または完全に不飽和の単環、あるいはＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＨから独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に不飽和または完全に不飽和の二環式環系であり、
ＲＱはＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５から選択される最大で４つの置換基で任意選択で置換されており、
ｑは０または１であり、
ＲＮはＲ２であり、
Ｒ１はオキソ、＝ＮＮ（Ｒ６）２、＝ＮＮ（Ｒ７）２、＝ＮＮ（Ｒ６Ｒ７）、Ｒ６または（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり、ここでｎは０、１または２であり、Ｙはハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６またはＯＲ６であるか、あるいは
隣接環原子の２つのＲ１は一緒になって１，２−メチレンジオキシまたは１，２−エチレンジオキシを形成しており、
Ｒ２は水素またはＣ１〜Ｃ６脂肪族であり、各Ｒ２はＲ１、Ｒ４またはＲ５から独立に選択される最大で２つの置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ３は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４またはＲ５から独立に選択される最大で３つの置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ８脂環、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８複素環、またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロアリール環であり、
Ｒ４はＯＲ５、ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６Ｒ５）、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）、ＳＲ６、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＳＯ３Ｒ６、ＳＯ３Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（Ｒ６）２、Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、またはＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）；であり、
Ｒ５は、最大で３つのＲ１置換基で任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ８脂環、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８複素環、またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロアリール環であり、
Ｒ６はＨまたはＣ１〜Ｃ６脂肪族であり、Ｒ６はＲ７置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ７はＣ３〜Ｃ８脂環、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８複素環またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロアリール環であり、各Ｒ７はＨ、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族または、ｍが０〜２である（ＣＨ２）ｍ−Ｚ’から独立に選択される最大で２つの置換基で任意選択で置換されており、
Ｚ’はハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）脂肪族、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）脂肪族、ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）脂肪族、Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）脂肪族）２、Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−（Ｃ１〜Ｃ６）脂肪族）またはＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）脂肪族から選択され、あるいは
Ｒ８はアセチル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールスルホニルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルである、
組成物。
【請求項２７】
前記化合物が式Ｉ、式Ｉ−Ａ−ｉ、式Ｉ−Ｂ−ｉ、式Ｉ−Ｃ−ｉ、式Ｉ−Ｄ−ｉ、式Ｉ−Ｅ−ｉ、式Ｉ−Ａ−ｉｉ、式Ｉ−Ｂ−ｉｉ、式Ｉ−Ｃ−ｉｉ、式Ｉ−Ｄ−ｉｉまたは式Ｉ−Ｅ−ｉｉを有する、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
急性、慢性、神経障害性または炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経炎、全身性神経痛、てんかんもしくはてんかん状態、神経変性障害、不安およびうつ病などの精神疾患、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症疼痛、ヘルペス後神経炎、糖尿病性ニューロパシー、歯根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛もしくは頸痛、激しい痛みもしくは難治性疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、手術後の痛み、脳卒中、双極性障害、あるいは癌性疼痛から選択される疾患、障害または状態を治療するかまたはその重篤度を軽減するための組成物であって、有効量の式Ｉ、式Ｉ−Ａ−ｉ、式Ｉ−Ｂ−ｉ、式Ｉ−Ｃ−ｉ、式Ｉ−Ｄ−ｉ、式Ｉ−Ｅ−ｉ、式Ｉ−Ａ−ｉｉ、式Ｉ−Ｂ−ｉｉ、式Ｉ−Ｃ−ｉｉ、式Ｉ−Ｄ−ｉｉまたは式Ｉ−Ｅ−ｉｉによる化合物を含む組成物。
【請求項２９】
前記化合物が、請求項１から２４のいずれか一項によるものである、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
前記疾患、状態または障害が電位依存性ナトリウムチャンネルの活性化または過剰活性に関係している、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３１】
前記疾患、状態または障害が歯根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛、頸痛または神経障害である、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記疾患、状態または障害が、激しい痛みもしくは難治性疼痛、急性疼痛、手術後疼痛、背痛または癌性疼痛である、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３３】
前記疾患、状態または障害が電位依存性カルシウムチャンネルの活性化または過剰活性に関係している、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３４】
前記疾患、状態または障害が急性、慢性、神経障害性、炎症性の疼痛または炎症性突出痛である、請求項３３に記載の組成物。