【手続補正書】
【提出日】平成21年8月20日(2009.8.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2009506042.tif 000001
（式中、点線は、結合の存在又は不存在を表す；
Rは、ハロゲン、C1-C10アルキル、C1-C10アルコキシ、ヒドロキシ及びNR4R5からなる群から選択される；
R1は、C1-C10アルコキシ、OH及びNR4R5からなる群から選択される；
R2は、C1-C10アルキル、ヘテロアリール、フェニル及び(CH2)nOHからなる群から選択される；
R3は、C1-C10アルキル、ヘテロアリール、フェニル並びにモノ-、ジ-、トリ-置換フェニル及びヘテロアリールからなる群から選択される；
R4及びR5は、独立に、H、C1-C10アルキル及びC1-C10アルキルヒドロキシからなる群から選択される；
Xは、OH又はCOである；
cは、0又は1である；
dは、0又は1であり、cが0の場合、dは１であり、dが0の場合、cは１である；
eは、0又は1であり、dが1の場合、eは0である；
fは、0又は1である；
gは、1又は2である；
xは、0又は1である；
yは、0又は1であり、yが1の場合、xは1である；
aは、0、1又は2である；
bは、0又は1であり、但しXがCOの場合、aは0である；
zは、0、1、2又は3である；
nは、0又は1である。）
を有する新規化合物。
【請求項２】
R3は、チエニル、フラニル及びピリジルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R3は、C1-C10アルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
R1は、OH又はO-低級アルキル（ここで、低級アルキルはC1-C6アルキルである。）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
R1は、N(H)n(低級アルキル)m又はN(H)n(低級アルキルヒドロキシ)m（ここで、低級アルキルはC1-C6アルキルであり、nは0又は1であり、mは1又は2である。）からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
R2は、C1-C6低級アルキルであり、R2に関連するnは1である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
XはOHである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Rは、クロロ及びt-ブチルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
dは1であり、fは1である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
yは1である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
7-[[4-(1-ヒドロキシヘキシル)ベンジル]メタンスルホニルアミノ]ヘプタン酸エチルエステル、
7-[[4-(1-ヒドロキシヘキシル)ベンジル]メタンスルホニルアミノ]ヘプタン酸、
7-[[4-(1-ヒドロキシヘキシル)ベンジル]メタンスルホニルアミノ]ヘプト-5-イン酸、
7-[[4-(2,6-ジクロロフェニルオキシエチル]メタンスルホニルアミノ]ヘプト-5-イン酸、
7-[[4-(2,6-ジクロロフェニルオキシエチル]メタンスルホニルアミノ]ヘプト-5-エン酸、
7-[[4-(1-t-ブチル)ベンジル]メタンスルホニルアミノ]ヘプタン酸、
7-[[4-(1-t-ブチル)ベンジル]ベンゼンスルホニルアミノ]ヘプタン酸、
7-[[4-(1-t-ブチル)ベンジル]ピリジンスルホニルアミノ]ヘプタン酸、
7-[[4-(1-t-ブチル)ベンジル]チオフェンスルホニルアミノ]ヘプタン酸、
7-[[4-(1-ヒドロキシヘキシル)ベンジル]チオフェンスルホニルアミノ]ヘプタン酸、
7-[[4-(1-ヒドロキシヘキシル)ベンジル]ベンゼンスルホニルアミノ]ヘプタン酸、
7-[[4-(1-ヒドロキシヘキシル)ベンジル]ピリジンスルホニルアミノ]ヘプタン酸
4-[[4-(1-ヒドロキシヘキシル)ベンジル]ピリジンスルホニルアミノメチル]フェノキシ酢酸、及び
4-[[4-(1-t-ブチル)ベンジル]ピリジンスルホニルアミノメチル]フェノキシ酢酸
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
高眼圧症又は緑内障を治療する方法であって、高眼圧症の哺乳動物に、
式：
【化２】
2009506042.tif 000002
（式中、点線は、結合の存在又は不存在を表す；
Rは、ハロゲン、C1-C10アルキル、C1-C10アルコキシ、ヒドロキシ及びNR4R5からなる群から選択される；
R1は、C1-C10アルコキシ、OH及びNR4R5からなる群から選択される；
R2は、C1-C10アルキル、ヘテロアリール、フェニル及び(CH2)nOHからなる群から選択される；
R3は、C1-C10アルキル、ヘテロアリール、フェニル並びにモノ-、ジ-、トリ-置換フェニル及びヘテロアリールからなる群から選択される；
R4及びR5は、独立に、H、C1-C10アルキル及びC1-C10アルキルヒドロキシからなる群から選択される；
Xは、OH又はCOである；
cは、0又は1である；
dは、0又は1であり、cが0の場合、dは１であり、dが0の場合、cは１である；
eは、0又は1であり、dが1の場合、eは0である；
fは、0又は1である；
gは、1又は2である；
xは、0又は1である；
yは、0又は1であり、yが1の場合、xは1である；
aは、0、1又は2である；
bは、0又は1であり、但しXがCOの場合、aは0である；
zは、0、1、2又は3である；
nは、0又は1である。）
を有する化合物の治療有効量を投与することを含んでなる方法。
【請求項１３】
R3は、チエニル、フラニル及びピリジルからなる群から選択される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
R3は、C1-C10アルキルからなる群から選択される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
R1は、OH又はO-低級アルキル（ここで、低級アルキルはC1-C6アルキルである。）である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１６】
R1は、N(H)n(低級アルキル)m又はN(H)n(低級アルキルヒドロキシ)m（ここで、低級アルキルはC1-C6アルキルであり、nは0又は1であり、mは1又は2である。）からなる群から選択される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１７】
R2は、C1-C6低級アルキルであり、R2に関連するnは1である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１８】
XはOHである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１９】
Rは、クロロ及びt-ブチルからなる群から選択される、請求項１２に記載の方法。
【請求項２０】
dは1であり、fは1である、請求項１２に記載の方法。
【請求項２１】
yは1である、請求項１２に記載の方法。
【請求項２２】
7-[[4-(1-ヒドロキシヘキシル)ベンジル]メタンスルホニルアミノ]ヘプタン酸エチルエステル、
7-[[4-(1-ヒドロキシヘキシル)ベンジル]メタンスルホニルアミノ]ヘプタン酸、
7-[[4-(1-ヒドロキシヘキシル)ベンジル]メタンスルホニルアミノ]ヘプト-5-イン酸、
7-[[4-(2,6-ジクロロフェニルオキシエチル]メタンスルホニルアミノ]ヘプト-5-イン酸、
7-[[4-(2,6-ジクロロフェニルオキシエチル]メタンスルホニルアミノ]ヘプト-5-エン酸、
7-[[4-(1-t-ブチル)ベンジル]メタンスルホニルアミノ]ヘプタン酸、
7-[[4-(1-t-ブチル)ベンジル]ベンゼンスルホニルアミノ]ヘプタン酸、
7-[[4-(1-t-ブチル)ベンジル]ピリジンスルホニルアミノ]ヘプタン酸、
7-[[4-(1-t-ブチル)ベンジル]チオフェンスルホニルアミノ]ヘプタン酸、
7-[[4-(1-ヒドロキシヘキシル)ベンジル]チオフェンスルホニルアミノ]ヘプタン酸、
7-[[4-(1-ヒドロキシヘキシル)ベンジル]ベンゼンスルホニルアミノ]ヘプタン酸、
7-[[4-(1-ヒドロキシヘキシル)ベンジル]ピリジンスルホニルアミノ]ヘプタン酸
4-[[4-(1-ヒドロキシヘキシル)ベンジル]ピリジンスルホニルアミノメチル]フェノキシ酢酸、及び
4-[[4-(1-t-ブチル)ベンジル]ピリジンスルホニルアミノメチル]フェノキシ酢酸
からなる群から選択される、請求項１２に記載の方法。
【請求項２３】
眼科的に許容できる賦形剤中の治療有効量の請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物を含んでなる、点眼薬。
【請求項２４】
該賦形剤は生理的食塩水である、請求項２３に記載の点眼薬。
【請求項２５】
該化合物は、該点眼薬の0.001-5% w/vを占める、請求項２３に記載の点眼薬。
【請求項２６】
哺乳動物の眼に神経防護作用を提供する方法であって、該哺乳動物の眼に、
式：
【化３】
2009506042.tif 000003
（式中、点線は、結合の存在又は不存在を表す；
Rは、ハロゲン、C1-C10アルキル、C1-C10アルコキシ、ヒドロキシ及びNR4R5からなる群から選択される；
R1は、C1-C10アルコキシ、OH及びNR4R5からなる群から選択される；
R2は、C1-C10アルキル、ヘテロアリール、フェニル及び(CH2)nOHからなる群から選択される；
R3は、C1-C10アルキル、ヘテロアリール、フェニル並びにモノ-、ジ-、トリ-置換フェニル及びヘテロアリールからなる群から選択される；
R4及びR5は、独立に、H、C1-C10アルキル及びC1-C10アルキルヒドロキシからなる群から選択される；
Xは、OH又はCOである；
cは、0又は1である；
dは、0又は1であり、cが0の場合、dは１であり、dが0の場合、cは１である；
eは、0又は1であり、dが1の場合、eは0である；
fは、0又は1である；
gは、1又は2である；
xは、0又は1である；
yは、0又は1であり、yが1の場合、xは1である；
aは、0、1又は2である；
bは、0又は1であり、但しXがCOの場合、aは0である；
zは、0、1、2又は3である；
nは、0又は1である。）
を有する新規化合物を投与することを含んでなる方法。
【請求項２７】
R3は、チエニル、フラニル及びピリジルからなる群から選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
R3は、C1-C10アルキルからなる群から選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項２９】
R1は、OH又はO-低級アルキル（ここで、低級アルキルはC1-C6アルキルである。）である、請求項２６に記載の方法。
【請求項３０】
R1は、N(H)n(低級アルキル)m又はN(H)n(低級アルキルヒドロキシ)m（ここで、低級アルキルはC1-C6アルキルであり、nは0又は1であり、mは1又は2である。）からなる群から選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項３１】
R2は、C1-C6低級アルキルであり、R2に関連するnは1である、請求項２６に記載の方法。
【請求項３２】
XはOHである、請求項２６に記載の方法。
【請求項３３】
Rは、クロロ及びt-ブチルからなる群から選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項３４】
dは1であり、fは1である、請求項２６に記載の方法。
【請求項３５】
yは1である、請求項２６に記載の方法。
【請求項３６】
7-[[4-(1-ヒドロキシヘキシル)ベンジル]メタンスルホニルアミノ]ヘプタン酸エチルエステル、
7-[[4-(1-ヒドロキシヘキシル)ベンジル]メタンスルホニルアミノ]ヘプタン酸、
7-[[4-(1-ヒドロキシヘキシル)ベンジル]メタンスルホニルアミノ]ヘプト-5-イン酸、
7-[[4-(2,6-ジクロロフェニルオキシエチル]メタンスルホニルアミノ]ヘプト-5-イン酸、
7-[[4-(2,6-ジクロロフェニルオキシエチル]メタンスルホニルアミノ]ヘプト-5-エン酸、
7-[[4-(1-t-ブチル)ベンジル]メタンスルホニルアミノ]ヘプタン酸、
7-[[4-(1-t-ブチル)ベンジル]ベンゼンスルホニルアミノ]ヘプタン酸、
7-[[4-(1-t-ブチル)ベンジル]ピリジンスルホニルアミノ]ヘプタン酸、
7-[[4-(1-t-ブチル)ベンジル]チオフェンスルホニルアミノ]ヘプタン酸、
7-[[4-(1-ヒドロキシヘキシル)ベンジル]チオフェンスルホニルアミノ]ヘプタン酸、
7-[[4-(1-ヒドロキシヘキシル)ベンジル]ベンゼンスルホニルアミノ]ヘプタン酸、
7-[[4-(1-ヒドロキシヘキシル)ベンジル]ピリジンスルホニルアミノ]ヘプタン酸
4-[[4-(1-ヒドロキシヘキシル)ベンジル]ピリジンスルホニルアミノメチル]フェノキシ酢酸、及び
4-[[4-(1-t-ブチル)ベンジル]ピリジンスルホニルアミノメチル]フェノキシ酢酸
からなる群から選択される、請求項２６に記載の方法。