【手続補正書】
【提出日】平成21年10月6日(2009.10.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2009514801.tif 000001
［式中：Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルＣ１−６アルキルであるか；あるいは、かかるＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素と一緒になって、非置換３、４、５または６員の飽和環を形成してもよく；
Ｒ３は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−３アルケニル、Ｃ１−３アルコキシＣ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルコキシＣ１−３アルキルまたは（ＣＨ２）ｔＯＨであるか；
あるいは、かかるＲ１およびＲ３は、相互連結原子と一緒になって、飽和または不飽和５〜７員環を形成し、ただし、環に１個のヘテロ原子のみが存在し、それは窒素でなければならず；
Ｘは炭素または窒素であり；
ｎは、０、１または２であり、ここで、ｎが存在する場合、各Ｒ４は、独立して、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロＣ１−３アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルコキシおよびＣ１−３ハロアルコキシからなる群から選択され；
ｑは１または２であり；
ｔは１または２であり；
Ｒ５またはＲ６のいずれかは、−Ｏ−Ｒ７または−ＯＣＨ２Ｒ７であり、ここで、他のＲ５またはＲ６は、水素またはＲ４であり；ここで、Ｒ７は、フェニル環または（独立して、１個または複数の窒素、硫黄または酸素原子を含有する）５〜６員の芳香族複素環のいずれかであり、ここで、フェニル環または複素環のいずれかは、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロＣ１−３アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルコキシおよびＣ１−３ハロアルコキシからなる群より独立して選択される１個または複数の基で置換されていてもよい］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｘが炭素である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ｑが１である、請求項１または請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５が、−Ｏ−Ｒ７または−ＯＣＨ２Ｒ７であって、Ｒ６が、水素またはＲ４であり；ここで、Ｒ７は、フェニル環または（独立して、１個または複数の窒素、硫黄または酸素原子を含有する）５もしくは６員の芳香族複素環のいずれかであり、ここで、フェニル環または複素環は、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロＣ１−３アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルコキシおよびＣ１−３ハロアルコキシからなる群より独立して選択される１個または複数の基で置換されていてもよい、前記請求項のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ３が、相互連結原子と一緒になって、５員ピロリジノン環を形成する、前記請求項のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２が両方水素である、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
（５Ｒ）−５−（４−｛［（２−フルオロフェニル）メチル］オキシ｝フェニル）−２−メチル−Ｌ−プロリンアミド；
（５Ｒ）−５−（４−｛［（２−シアノフェニル）メチル］オキシ｝フェニル）−２−メチル−Ｌ−プロリンアミド；
（５Ｒ）−５−｛４−［（２−シアノフェニル）オキシ］フェニル｝−２−メチル−Ｌ−プロリンアミド；
（５Ｓ）−２−メチル−５−｛４−［（フェニルメチル）オキシ］フェニル｝−Ｄ−プロリンアミド；
（５Ｓ）−５−（４−｛［（２−フルオロフェニル）メチル］オキシ｝フェニル）−２−メチル−Ｄ−プロリンアミド；
（２Ｒ，５Ｒ）−２−（４−｛［（２−フルオロフェニル）メチル］オキシ｝フェニル）−１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−６−オン；
２−［（｛４−［（２Ｒ，５Ｒ）−６−オキソ−１，７−ジアザスピロ［４．４］ノン−２−イル］フェニル｝オキシ）メチル］ベンゾニトリル；
２−（｛４−［（２Ｒ，５Ｒ）−６−オキソ−１，７−ジアザスピロ［４．４］ノン−２−イル］フェニル｝オキシ）ベンゾニトリル；
（２Ｒ，５Ｒ）−２−（４−｛［（２−フルオロフェニル）メチル］オキシ｝フェニル）−７−メチル−１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−６−オン；
（２Ｒ，５Ｒ）−２−（３−｛［（２−フルオロフェニル）メチル］オキシ｝フェニル）−１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−６−オン；
（２Ｒ，５Ｒ）−２−（３−｛［（２−フルオロフェニル）メチル］オキシ｝フェニル）−７−メチル−１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−６−オン；
（２Ｒ，５Ｒ）−２−（４−｛［（２−フルオロフェニル）メチル］オキシ｝フェニル）−１，７−ジアザスピロ［４．６］ウンデカ−９−エン−６−オン；
（２Ｒ，５Ｓ）−２−（４−｛［（２−フルオロフェニル）メチル］オキシ｝フェニル）−１，７−ジアザスピロ［４．５］デカン−６−オン；
（２Ｓ，５Ｓ）−２−（４−｛［（２−フルオロフェニル）メチル］オキシ｝フェニル）−１，７−ジアザスピロ［４．５］デカン−６−オン；
（５Ｒ）−５−［４−｛［（２−フルオロフェニル）メチル］オキシ｝−３−（メチルオキシ）フェニル］−２−メチル−Ｌ−プロリンアミド；
（５Ｒ）−５−［４−｛［（２−フルオロフェニル）メチル］オキシ｝−３−（メチルオキシ）フェニル］−２−［（メチルオキシ）メチル］−Ｌ−プロリンアミド；
（５Ｒ）−５−（４−｛［（２−フルオロフェニル）メチル］オキシ｝フェニル）−２−［（メチルオキシ）メチル］−Ｌ−プロリンアミド；
（５Ｒ）−５−（４−｛［（２−フルオロフェニル）メチル］オキシ｝フェニル）−２−（ヒドロキシメチル）−Ｌ−プロリンアミド；
（２Ｓ，５Ｓ）−２−（４−｛［（２−フルオロフェニル）メチル］オキシ｝フェニル）−１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−６−オン；
（５Ｒ，７Ｒ）−７−（４−｛［（２−フルオロフェニル）メチル］オキシ｝フェニル）−２，６−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン；および
（５Ｓ，７Ｓ）−７−（４−｛［（２−フルオロフェニル）メチル］オキシ｝フェニル）−２，６−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンである式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
（２Ｒ，５Ｒ）−２−（４−｛［（２−フルオロフェニル）メチル］オキシ｝フェニル−７−メチル−１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−６−オンまたはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
（２Ｒ，５Ｒ）−２−（４−｛［（２−フルオロフェニル）メチル］オキシ｝フェニル−７−メチル−１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−６−オン。
【請求項１０】
（２Ｒ，５Ｒ）−２−（４−｛［（２−フルオロフェニル）メチル］オキシ｝フェニル−７−メチル−１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−６−オン  トシレート。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物、またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物およびその医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
療法に用いる、請求項１〜１０のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
電位依存性ナトリウムチャネルの調節が介在する疾患または病態を治療または予防するのに用いる、請求項１〜１０のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
疾患または病態が、うつ病または気分障害である、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
疾患または病態が、双極性障害である、請求項１３記載の化合物。
【請求項１６】
疾患または病態が、物質関連障害である、請求項１３記載の化合物。
【請求項１７】
疾患または病態が、アルコール関連障害、ニコチン関連障害またはコカイン関連障害である、請求項１３記載の化合物。
【請求項１８】
障害または病態が、強迫性摂食障害または過食障害である、請求項１３記載の化合物。
【請求項１９】
疾患または障害が、てんかんである、請求項１３記載の化合物。
【請求項２０】
疾患または障害が、炎症性疼痛または神経因性疼痛である、請求項１３記載の化合物。
【請求項２１】
電位依存性ナトリウムチャネルの調節が介在する疾患または病態を治療または予防するための医薬の製造における、請求項１〜１０のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物、またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項２２】
疾患または病態が、うつ病または気分障害である、請求項２１記載の使用。
【請求項２３】
疾患または病態が、双極性障害である、請求項２１記載の使用。
【請求項２４】
疾患または病態が、物質関連障害である、請求項２１記載の使用。
【請求項２５】
疾患または病態が、アルコール関連障害、ニコチン関連障害またはコカイン関連障害である、請求項２１記載の使用。
【請求項２６】
疾患または病態が、強迫性摂食障害または過食障害である、請求項２１記載の使用。
【請求項２７】
疾患または病態が、てんかんである、請求項２１記載の使用。
【請求項２８】
疾患または病態が、炎症性疼痛または神経因性疼痛である、請求項２１記載の使用。
【請求項２９】
請求項１０記載の化合物を含む電位依存性ナトリウムの調節が介在する疾患または病態の治療または予防のための医薬組成物。
【請求項３０】
治療または予防すべき疾患または病態が、てんかんである、請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３１】
治療または予防すべき疾患または病態が、双極性障害である、請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３２】
治療または予防すべき疾患または病態が、神経因性疼痛または炎症性疼痛である、請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３３】
請求項５記載の式（Ｉ）の化合物の調製方法であって、適当な溶媒中で式（ＸＸＩＩ）：
【化２】
2009514801.tif 000002
［式中：ｎ、ｑ、Ｘ、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６およびＲ５は請求項１の記載と同義であり、ＲはＣ１−３アルキルである］
で示される化合物を塩酸溶液と反応させることを含む方法。
【請求項３４】
請求項６記載の式（Ｉ）の化合物の調製方法であって、適当な溶媒で式（ＸＬＩＩＩ）：
【化３】
2009514801.tif 000003
［式中：ｎ、ｑ、Ｘ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ５は請求項１の記載と同義であり、ＲはＣ１−３アルキルである］
で示される化合物をアンモニア溶液と反応させることを含む方法。
【請求項３５】
請求項１０記載の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項３６】
化合物が、請求項１０記載の化合物である、請求項２１〜２８のいずれか１項記載の使用。
【請求項３７】
療法に用いる請求項１０記載の化合物。