【誤訳訂正書】
【提出日】平成21年11月9日(2009.11.9)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Iで表される化合物、またはその医薬上許容される塩：
【化１】
2005502683.tif 000001
［式中、
Ｒは、Ｈ、−Ｒ２、−ＯＲ２または−ＮＲ１Ｒ２である；
｛ただし、
Ｒ１は、Ｈ、低級アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルであり；
Ｒ２は、低級アルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルであり；
上記Ｒ１およびＲ２で表される基は、それぞれハロ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ＣＮ、ＮＯ２、アミノ、モノ低級アルキルアミノまたはジ低級アルキルアミノにより置換されていてもよい｝；
Ｘは、＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｚ）−である；
｛ただし、
Ｚは、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−ＣＨ２−ＮＲ３Ｒ４、−Ｒ４、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｒ５、Ｎ−ヘテロシクリル、Ｎ−ヘテロシクリルカルボニルまたは−Ｃ（Ｐ）＝Ｃ（Ｑ）−Ｒ４であり；
ＰおよびＱは、それぞれＨ、低級アルキルまたはアリールであり；
Ｒ３は、アリール、アリール低級アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル低級アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル低級アルキルであり、そしてＲ４は、Ｈ、アリール、アリール低級アルキル、アリール低級アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル低級アルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリル低級アルキルであるか、またはＲ３とＲ４は、それらが結合する窒素原子と一緒になってＮ−ヘテロシクリルを形成し；
上記Ｒ３およびＲ４で表される基は、それぞれハロ、ヒドロキシ、オキソ、低級アルコキシ、ＣＮおよびＮＯ２から選択される１個またはそれ以上の基により置換されていてもよく、またはアミノ、モノ低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ、アリール、アリール低級アルキル、Ｎ−ヘテロシクリルおよびＮ−ヘテロシクリル低級アルキル（これらの基は置換されていてもよい）から選択される基により置換されていてもよい；
Ｒ５は、アリール、アリール低級アルキル、アリールオキシ、アロイルまたはＮ−ヘテロシクリルであって、それらの基は、ハロ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＮＯ２およびオキソから選択される１〜５個の置換基を表すＲ７により置換されていてもよく、または低級アルコキシ、低級アルキル、アリール、アリールオキシ、アロイル、低級アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノ、モノ低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ、Ｎ−ヘテロシクリルおよびＮ−ヘテロシクリル低級アルキル（これらの基は置換されていてもよい）から選択される基を表すＲ７により置換されていてもよい；
上記Ｒ７で表される基は、上記定義のとおり（ただし、ハロ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＮＯ２またはオキソではない）であって、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、モノ低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ、低級アルキルカルボニル、低級アルコキシおよび低級アルキルアミノから選択される１〜３個の置換基により置換されていてもよい｝；
Ｒ１３は、低級アルキル，Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル低級アルキルである；
｛ただし、
上記Ｒ１３で表される基は、それぞれハロ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＮＯ２、アミノ、モノ低級アルキルアミノおよびジ低級アルキルアミノにより置換されていてもよい｝；
Ｒ１４は、Ｈまたはアリール、アリール−Ｗ−、アリール低級アルキル−Ｗ−、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル−Ｗ−、Ｎ−ヘテロシクリル、Ｎ−ヘテロシクリル−Ｗ−、フタルイミジル、ヒダントイニル、オキサゾリジノニルおよび２，６−ジオキソ−ピペラジニル（これらの基は置換されていてもよい）から選択される基である；
｛ただし、
−Ｗ−は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ（Ｒ６）−、−ＮＨ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｓ−であり；
Ｒ６は、Ｈまたは低級アルキル、カルボキシ、低級アルキルアシル、アリールアシル、アミド、アリール、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２（これらの基は置換されていてもよい）から選択された基であり；
上記Ｒ１４で表される基は、ハロ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＮＯ２、オキソ、アミド、カルボニル、スルホンアミドおよび低級アルキルジオキシメチレンから選択される１〜１０個の置換基を表すＲ１８により置換されていてもよく、または低級アルコキシ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アルコキシカルボニル、アミノ、モノ低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ、アリール、アリール低級アルキル、アリール低級アルケニル、アリールオキシ、アロイル、低級アルキルスルホニル、アリールスルホニル、Ｎ−ヘテロシクリル、Ｎ−ヘテロシクリル低級アルキルおよびヘテロシクリル（これらの基は置換されていてもよい）から選択される基を表すＲ１８により置換されていてもよく、そしてＲ１４は異種原子を含む環と融合したアリールを有するアリールを含むこともあり；
上記Ｒ１８で表される基は、上記定義のとおり（ただし、ハロ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＮＯ２またはオキソではない）であって、ハロ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＮＯ２およびオキソから選択される１〜４個の置換基を表すＲ１９により置換されていてもよく、または低級アルコキシ、低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、低級アルコキシカルボニル、ハロ低級アルキル、アミノ、モノ低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ、アリール、アリールオキシ、アロイル、低級アルキルカルボニル、低級アルキルスルホニル、アリールスルホニル、Ｎ−ヘテロシクリルおよびＮ−ヘテロシクリル低級アルキル（これらの基は置換されていてもよい）から選択される基を表すＲ１９により置換されていてもよい；
上記Ｒ１９で表される基は、上記定義のとおり（ただし、ハロ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＮＯ２またはオキソではない）であって、ハロ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＮＯ２、オキソ、アミノ、モノ低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ、低級アルキルおよび低級アルコキシから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよい｝；
および
上記において、「Ｎ−ヘテロシクリル」は、Ｎ、ＮＲ６、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２（Ｒ６は上記定義のとおり）から選択される１、２または３個のさらなるヘテロ原子を有することもある、窒素原子を介して連結された、飽和、部分的不飽和または芳香族３〜８員含窒素複素環基を表わし、当該「Ｎ−ヘテロシクリル」は、ベンゼンまたはピリジン環と融合した二環構造であってもよく、そして当該「Ｎ−ヘテロシクリル」は、３〜８員のシクロアルキルまたは複素環（当該複素環は、３〜１０員環であって、Ｎ、ＮＲ６、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２（ここでＲ６は上記定義のとおり）から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む）と連結してスピロ構造であってもよい；そして
「ヘテロシクリル」は、３〜１０員環であって、Ｎ、ＮＲ６、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２（Ｒ６は上記定義のとおり）から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む環を表わす。］。
【請求項２】
式II
【化２】
2005502683.tif 000002
［式中、Ｒ１３およびＲ１４は、請求項1に定義されるとおりである］
で表される請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３】
以下の化合物から選択される請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩：
６−（６−クロロ−ピリジン−３−イルオキシメチル）−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式２−１で表される化合物：
【化３】
2005502683.tif 000003
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化４】
2005502683.tif 000004
７−(２，２−ジメチル−プロピル）−６−（ピリジン−４−イルオキシメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−（２−ジフルオロメチル−ピリジン−４−イルオキシメチル）−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イルオキシメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−シクロヘキシル−６−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−フェノキシメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−フェノキシメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−（６−クロロ−ピリミジン−４−イルオキシメチル）−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−(２，２−ジメチル−プロピル）−６−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリミジン−４−イルオキシメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−(２，２−ジメチル−プロピル）−６−（６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イルオキシメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−｛［（４−クロロ−フェニル）−メチル−アミノ］−メチル｝−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式３−１で表される化合物：
【化５】
2005502683.tif 000005
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化６】
2005502683.tif 000006
６−［（４−クロロ−ピリミジン−２−イルアミノ）−メチル］−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
Ｎ−［２−シアノ−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イルメチル］−４−フルオロ−ベンズアミド；
７−(２，２−ジメチル−プロピル）−６−（ピリジン−２−イル−スルファニルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式４−１で表される化合物：
【化７】
2005502683.tif 000007
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化８】
2005502683.tif 000008
６−シクロペンタンスルホニルメチル−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−シクロヘキサンスルホニルメチル−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式４−２で表される化合物：
【化９】
2005502683.tif 000009
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化１０】
2005502683.tif 000010
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−イミダゾール−１−イルメチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式５−１で表される化合物：
【化１１】
2005502683.tif 000011
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化１２】
2005502683.tif 000012
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（３−ニトロ−［１，２，４］トリアゾ−ル−１−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式５−２で表される化合物：
【化１３】
2005502683.tif 000013
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化１４】
2005502683.tif 000014
６−（３−アミノ−［１，２，４］トリアゾール−１−イルメチル）−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
Ｎ−｛１−［２−シアノ−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イルメチル］−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾ−ル−３−イル｝−２−ピペリジン−１−イル−アセトアミド；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−テトラゾール−２−イルメチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−テトラゾール−１−イルメチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式５−３で表される化合物：
【化１５】
2005502683.tif 000015
式中、ＲはＨまたは以下の基を示す：
【化１６】
2005502683.tif 000016
下式５−４で表される化合物：
【化１７】
2005502683.tif 000017
式中、ＲはＨまたは以下の基を示す：
【化１８】
2005502683.tif 000018
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［５−（４−ヒドロキシメチル−フェニル）−テトラゾール−２−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式５−５で表される化合物：
【化１９】
2005502683.tif 000019
式中、Ｒは以下のいずれかの基を示す：
【化２０】
2005502683.tif 000020
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［５−（４−ピペリジン−１−イルメチル−フェニル）−テトラゾール−２−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式５−６で表される化合物：
【化２１】
2005502683.tif 000021
式中、Ｒは以下のいずれかの基を示す：
【化２２】
2005502683.tif 000022
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（２−メトキシ−フェニエル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式６−１で表される化合物：
【化２３】
2005502683.tif 000023
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化２４】
2005502683.tif 000024
６−［４−（４−アセチル−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式６−２で表される化合物：
【化２５】
2005502683.tif 000025
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化２６】
2005502683.tif 000026
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（５−エチル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（２−メチル−４−ニトロ−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（２−メチル−４−ニトロ−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式６−４で表される化合物：
【化２７】
2005502683.tif 000027
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化２８】
2005502683.tif 000028
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−ピペラジン−１−イルメチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（２−フルオロ−４−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（４−フルオロ−ベンジル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式６−５で表される化合物：
【化２９】
2005502683.tif 000029
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化３０】
2005502683.tif 000030
下式６−６で表される化合物：
【化３１】
2005502683.tif 000031
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化３２】
2005502683.tif 000032
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−［４−（２，４−ジメトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−［４−（３，４−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−［４−（２，６−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（４−エトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（２−エトキシ−エチル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（３−メトキシ−プロピル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（４−フェニル−ピペリジン−１−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（４−エトキシ−２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−｛４−［２−フルオロ−４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニル］−ピペラジン−１−イルメチル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−［４−（２，４−ジメトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イルメチル］−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−｛４−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−ピペリジン−１−イルメチル｝−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式６−８で表される化合物：
【化３３】
2005502683.tif 000033
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化３４】
2005502683.tif 000034
下式６−９で表される化合物：
【化３５】
2005502683.tif 000035
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化３６】
2005502683.tif 000036
下式６−１０で表される化合物：
【化３７】
2005502683.tif 000037
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化３８】
2005502683.tif 000038
下式６−１１で表される化合物：
【化３９】
2005502683.tif 000039
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化４０】
2005502683.tif 000040
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（４−オキソ−ピペリジン−１−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式７−１で表される化合物：
【化４１】
2005502683.tif 000041
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化４２】
2005502683.tif 000042
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（４−ヒドロキシイミノ−ピペリジン−１−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−（４−アミノ−ピペリジン−１−イルメチル）−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（３−イミダゾール−１−イル−プロピルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式７−２で表される化合物：
【化４３】
2005502683.tif 000043
式中、Ｒは以下の基を示す：
【化４４】
2005502683.tif 000044
１−［２−シアノ−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イルメチル］−ピペリジン−４−カルボン酸フェニルアミド；
下式７−３で表される化合物：
【化４５】
2005502683.tif 000045
式中、Ｒは以下のいずれかの基を示す：
【化４６】
2005502683.tif 000046
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（１，１−ジオキソ−１□６−チオモルホリン−４−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−｛４−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−ピペリジン−１−イルメチル｝−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式７−４で表される化合物：
【化４７】
2005502683.tif 000047
式中、Ｒは以下のいずれかの基を示す：
【化４８】
2005502683.tif 000048
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（３−メチル−２，４−ジオキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４，５］デス−８−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式で表される化合物：
【化４９】
2005502683.tif 000049
式中、Ｒ１はＨまたは以下のいずれかの基を示し、Ｒ２はＨを示す：
【化５０】
2005502683.tif 000050
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（１−メチル−２，４−ジオキソ−３−プロピル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４，５］デス−８−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式で表される化合物：
【化５１】
2005502683.tif 000051
式中、Ｒ１は以下のいずれかの基を示し、Ｒ２はＣＨ３を示す：
【化５２】
2005502683.tif 000052
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（３−メチル−２，４−ジオキソ−１−プロピル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４，５］デス−８−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式で表される化合物：
【化５３】
2005502683.tif 000053
式中、Ｒ１はＣＨ３を示し、Ｒ２は以下のいずれかの基を示す：
【化５４】
2005502683.tif 000054
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（１−エチル−２，４−ジオキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４，５］デス−８−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式で表される化合物：
【化５５】
2005502683.tif 000055
式中、Ｒ１はＨを示し、Ｒ２は以下のいずれかの基を示す：
【化５６】
2005502683.tif 000056
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（２，４−ジオキソ−３−プロピル−１−オキサ−３，８−トリアザ−スピロ［４，５］デス−８−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式で表される化合物：
【化５７】
2005502683.tif 000057
式中、Ｒは以下のいずれかの基を示す：
【化５８】
2005502683.tif 000058
下式７−１０で表される化合物：
【化５９】
2005502683.tif 000059
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化６０】
2005502683.tif 000060
下式７−１１で表される化合物：
【化６１】
2005502683.tif 000061
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化６２】
2005502683.tif 000062
下式７−１２で表される化合物：
【化６３】
2005502683.tif 000063
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化６４】
2005502683.tif 000064
６−ベンジル−７−イソブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式８−１で表される化合物：
【化６５】
2005502683.tif 000065
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化６６】
2005502683.tif 000066
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−ナフタレン−２−イルメチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式８−２で表される化合物：
【化６７】
2005502683.tif 000067
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化６８】
2005502683.tif 000068
下式８−３で表される化合物：
【化６９】
2005502683.tif 000069
式中、Ｒは以下のいずれかの基を示す：
【化７０】
2005502683.tif 000070
７−シクロヘキシル−６−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−７−ベンジル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式８−４で表される化合物：
【化７１】
2005502683.tif 000071
式中、Ｒ、Ｒ１およびＲ２は以下のいずれかの基を示す：
【表１】
2005502683.tif 000072
【表２】
2005502683.tif 000073
【表３】
2005502683.tif 000074
７−シクロヘキシル−６−（４−ヒドロキシメチル−ベンジル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式８−５で表される化合物：
【化７２】
2005502683.tif 000075
式中、Ｒは以下のいずれかの基を示す：
【化７３】
2005502683.tif 000076
６−（４−ブロモメチル−ベンジル）−７−シクロヘキシル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式８−６で表される化合物：
【化７４】
2005502683.tif 000077
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化７５】
2005502683.tif 000078
７−シクロヘキシル−６−（４−ジエチルアミノメチル−ベンジル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式８−７で表される化合物：
【化７６】
2005502683.tif 000079
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化７７】
2005502683.tif 000080
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（４−メトキシ−ベンジル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式８−８で表される化合物：
【化７８】
2005502683.tif 000081
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化７９】
2005502683.tif 000082
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンジル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式８−９で表される化合物：
【化８０】
2005502683.tif 000083
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化８１】
2005502683.tif 000084
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（４−［１，２，４」トリアゾール−１−イルメチル）−ベンジル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（モルホリン−４−カルボニル）−ベンジル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式８−１０で表される化合物：
【化８２】
2005502683.tif 000085
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化８３】
2005502683.tif 000086
Ｎ−｛４−［２−シアノ−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イルメチル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；  Ｎ−｛４−［２−シアノ−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イルメチル］−フェニル｝−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル；
下式８−１１で表される化合物：
【化８４】
2005502683.tif 000087
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化８５】
2005502683.tif 000088
６−（４−アミノ−ベンジル）−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（４−ピロール−１−イル−ベンジル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
ブタン−１−スルホン酸｛４−［２−シアノ−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イルメチル］−フェニル｝−アミド；
下式８−１２で表される化合物：
【化８６】
2005502683.tif 000089
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化８７】
2005502683.tif 000090
Ｎ−｛４−［２−シアノ−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イルメチル］−フェニル｝−Ｎ−メチル−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［２−シアノ−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イルメチル］−フェニル｝−アセトアミド；
Ｎ−｛４−［２−シアノ−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イルメチル］−フェニル｝−ブチラミド；
Ｎ−｛４−［２−シアノ−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イルメチル］−フェニル｝−サクシナミン酸；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式９−１で表される化合物：
【化８８】
2005502683.tif 000091
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化８９】
2005502683.tif 000092
Ｎ−｛２−［２−シアノ−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イルメチル］−１，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−５−イル｝−メタンスルホンアミド；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（３−メチル−１，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−フタラジン−２−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−［３−（４−クロロ−ベンジル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イルメチル］−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式９−２で表される化合物：
【化９０】
2005502683.tif 000093
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化９１】
2005502683.tif 000094
６−［（Ｒ）−３−（４−クロロ−ベンジル）−４−イソプロピル−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イルメチル］−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式９−３で表される化合物：
【化９２】
2005502683.tif 000095
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化９３】
2005502683.tif 000096
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（２，４，８，８−テトラオキソ−１−オキサ−８□６−チア−３−アザ−スピロ［４，５］デシ−３−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（２，４−ジオキソ−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４，５］デシ−３−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式９−４で表される化合物：
【化９４】
2005502683.tif 000097
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化９５】
2005502683.tif 000098
３−［２−シアノ−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イルメチル］−２，４−ジオキソ−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４，５−ｃ］デカン−８−カルボン酸２，２，２−トリクロロ−エチルエステル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（２，４−ジオキソ−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４，５］デシ−３−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（８−エチル−２，４−ジオキソ−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４，５］デシ−３−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式９−５で表される化合物：
【化９６】
2005502683.tif 000099
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化９７】
2005502683.tif 000100
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（８−メタンスルホニル−２，４−ジオキソ−１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４，５］デシ−３−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式９−６で表される化合物：
【化９８】
2005502683.tif 000101
式中、Ｒは以下のいずれかの基を示す：
【化９９】
2005502683.tif 000102
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（１−メチル−２，４−ジオキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４，５］デシ−３−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（１−メチル−２，４−ジオキソ−８−プロピル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４，５］デシ−３−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式９−７で表される化合物：
【化１００】
2005502683.tif 000103
式中、Ｒは以下のいずれかの基を示す：
【化１０１】
2005502683.tif 000104
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（２，４−ジオキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４，５］デシ−３−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（２，４−ジオキソ−８−プロピル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４，５］デシ−３−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式９−８で表される化合物：
【化１０２】
2005502683.tif 000105
式中、Ｒは以下のいずれかの基を示す：
【化１０３】
2005502683.tif 000106
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（２，４−ジオキソ−８−ピリミジン−２−イル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４，５］デシ−３−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
４−［２−シアノ−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−イルメチル］−３，５−ジオキソ−ピペラジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル；
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（２，６−ジオキソ−４−フェニルスルファニル−ピペラジン−１−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式９−９で表される化合物：
【化１０４】
2005502683.tif 000107
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化１０５】
2005502683.tif 000108
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−（２，６−ジオキソ−ピペラジン−１−イルメチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
６−［４−（ブタン−１−スルホニル）−２，６−ジオキソ−ピペラジン−１−イルメチル）−７−（２，２−ジメチル−プロピル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式９−１０で表される化合物：
【化１０６】
2005502683.tif 000109
式中、Ｒｘは以下のいずれかの基を示す：
【化１０７】
2005502683.tif 000110
７−（２，２−ジメチル−プロピル）−６−［４−（４−フルオロ−フェニル）−２，６−ジオキソ−ピペラジン−１−イルメチル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
下式１０−１で表される化合物：
【化１０８】
2005502683.tif 000111
式中、ＲｘはＨまたは以下のいずれかの基を示す：
【化１０９】
2005502683.tif 000112
および
下式１０−２で表される化合物：
【化１１０】
2005502683.tif 000113
式中、ＲｘはＨまたは以下のいずれかの基を示す：
【化１１１】
2005502683.tif 000114
【請求項４】
医薬として使用するための、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項５】
請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩を製造する方法であって、
式Ｖ”
【化１１４】
2005502683.tif 000115
［式中、Ｒ１３は請求項１で定義したとおりであり、そしてＲ１４”は所望により置換されていてもよい炭素環アリールまたはアゾールである。］
で表される化合物またはその医薬上許容される塩の製造のために、式ＸＩＩ
【化１１５】
2005502683.tif 000116
［式中、ハロはハロゲンであり、そしてＲ１３およびＲ１４”は上記で定義したとおりである。］
で表される対応する炭素環アリール−１−プロプ−２−インまたはアゾール−１−プロプ−２−インを、式ＸＩＩＩで表される５−ハロ−ピリミジン−２−カルボニトリル化合物と環化させる
ことを特徴とする方法。