【手続補正書】
【提出日】平成21年3月4日(2009.3.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）エナント酸テストステロン（ＴＥ）若しくはウンデカン酸テストステロン（ＴＵ）又はその両方を含んで構成されるテストステロンエステル、及び
（ｂ）親水性界面活性剤を含んで構成される少なくとも第１の脂質成分と、親油性界面活性剤を含んで構成される少なくとも第２の脂質成分と、を含んで構成され、共に前記テストステロンエステルを可溶化する２つ以上の脂質成分、
を含んで構成される
ことを特徴とする医薬組成物。
【請求項２】
少なくとも３つの脂質成分を含んで構成され、
該少なくとも３つの脂質成分は、親水性界面活性剤を含んで構成される少なくとも第１の脂質成分、並びに親油性界面活性剤を含んで構成される少なくとも第２及び第３の脂質成分であって、それぞれが前記テストステロンエステルを可溶化する
ことを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
第２脂溶性治療薬を、更に含んで構成されることを特徴とする請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記第２脂溶性治療薬には、合成プロゲスチン、Ｉ型若しくはＩＩ型５α-レダクターゼの阻害薬、フィナステライド、若しくはデュタステライド、又はこれらの組み合わせが含まれることを特徴とする請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記少なくとも第１の脂質成分は、ＨＬＢが１０〜４５であることを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記少なくとも第１の脂質成分は、Cremophor EL（商品名）、Cremophor RH 40（商品名）、Etocas 35（商品名）若しくはEtocas 40（商品名）又はこれらの組み合わせであることを特徴とする請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記少なくとも第１の脂質成分は、グリセロール又はそのＰＥＧエステルであることを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記少なくとも第１の脂質成分は、Cremophor RH 40であることを特徴とする請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記第２の脂質成分は、ＨＬＢが１０未満であることを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記第２の脂質成分は、ＨＬＢが５未満であることを特徴とする請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記第２の脂質成分は、ＨＬＢが２以下であることを特徴とする請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記少なくとも第２の脂質成分は、パルミトステアリン酸グリセリル、パルミトステアリン酸塩、ルリヂサオイル、ハッカ油若しくはオレイン酸又はこれらの混合物であることを特徴とする請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記少なくとも第２の脂質成分は、ルリヂサオイル、ハッカ油若しくはオレイン酸又はこれらの混合物であることを特徴とする請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記少なくとも第３の脂質成分は、ルリヂサオイル、ハッカ油若しくはオレイン酸又はこれらの混合物であることを特徴とする請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
Cremophor RH 40、ルリヂサオイル、オレイン酸及びハッカ油を含んで構成されることを特徴とする請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
抗酸化薬を更に含んで構成されることを特徴とする請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記抗酸化薬は、トコフェロール、酢酸トコフェロール、アスコルビン酸、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール若しくは没食子酸プロピル又はこれらの組み合わせであることを特徴とする請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
中鎖乃至長鎖脂肪酸エステルを更に含んで構成されることを特徴とする請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記中鎖乃至長鎖脂肪酸エステルは、パルミチン酸アスコルビル、パルミチン酸レチニル若しくはパルミチン酸ソルビタン又はこれらの混合物であることを特徴とする請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記テストステロンエステルを、約１０重量％〜約５０重量％含んで構成されることを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記テストステロンエステルを、約１０重量％〜約３５重量％含んで構成されることを特徴とする請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
硬又は軟ゼラチンカプセルに充填されることを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
哺乳類被験体におけるテストステロン欠乏症の症状を抑制又は軽減する方法であって、
２つ以上の脂質成分中で可溶化されたエナント酸テストステロン（ＴＥ）及びウンデカン酸テストステロン（ＴＵ）の少なくとも一方の有効量を前記哺乳類被験体に投与して、可溶化された前記ＴＥ及び前記ＴＵの少なくとも一方の投与により、前記哺乳類被験体におけるテストステロンの平均定常状態血清中レベルを、テストステロン欠乏症でない哺乳類被験体に見られる血清中レベルの範囲内に上昇させること、及び
前記症状を少なくとも幾分軽減すること、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項２４】
前記ＴＥ及び前記ＴＵの少なくとも一方は、少なくとも３つの脂質成分に可溶化されることを特徴とする請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
可溶化された前記ＴＥ及び前記ＴＵの少なくとも一方は、経口投与されることを特徴とする請求項２３に記載の方法。
【請求項２６】
前記哺乳類被験体は、ヒト男性又はヒト女性であることを特徴とする請求項２３に記載の方法。
【請求項２７】
前記ヒト男性における全テストステロンの平均定常状態血清中レベルは、約３００ｎｇ／ｄｌ〜約１１００ｎｇ／ｄｌの範囲内に上昇されることを特徴とする請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記哺乳類被験体の性腺刺激ホルモン放出を実質的に阻害する上で十分な量の合成プロゲスチンを投与すること、を更に含むことを特徴とする請求項２３に記載の方法。
【請求項２９】
インビボでのテストステロンの徐放性を提供する方法であって、
エナント酸テストステロン（ＴＥ）及びウンデカン酸テストステロン（ＴＵ）の少なくとも一方を、２つ以上の脂質成分を含んで構成される脂質混合物中で可溶化することを含んで構成され、
前記２つ以上の脂質成分は、
親水性界面活性剤を含んで構成される少なくとも第１の脂質成分と、
約３０℃よりも高い融点を有する親油性界面活性剤を含んで構成される少なくとも第２の脂質成分と、
を含んで構成される、
ことを特徴とする方法。
【請求項３０】
哺乳類におけるテストステロンのエステルの加水分解を阻害する方法であって、
前記哺乳類にテストステロンの中鎖又は長鎖脂肪酸エステルと、中鎖又は長鎖脂肪酸エステルの阻害有効量と、を同時投与することを含む
ことを特徴とする方法。
【請求項３１】
前記テストステロンの中鎖又は長鎖エステルは、パルミチン酸テストステロン、ステアリン酸テストステロン、ミリスチン酸テストステロン、ラウリン酸テストステロン、カプリン酸テストステロン、デカン酸テストステロン、エナント酸テストステロン、オクタン酸テストステロン、カプリル酸テストステロン、ペラルゴン酸テストステロン、ウンデカン酸テストステロン、トリデカン酸テストステロン、及びペンタデカン酸テストステロン、からなる群から選択されることを特徴とする請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
前記エステルの中鎖又は長鎖脂肪酸部分とテストステロンエステルとが同一である
ことを特徴とする請求項３１に記載の方法。