【手続補正書】
【提出日】平成21年7月29日(2009.7.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）で示される化合物：
【化１】
2009504648.tif 000001
［式（Ｉ）中、
Ｒ０は、フェニル基又は４−フルオロフェニル基を表し、
Ｒ１は、
（ｉ）つぎの式：
Ｒ２−（ＣＨ２）ｎＣＨ２−
で表される基（式中、ｎは１又は２であり、Ｒ２は、炭素数１〜２のアルキレンジオキシ基、ハロゲン原子、水酸基、炭素数１〜４のアルキル基、炭素数３〜６のシクロアルキル基、炭素数１〜４のハロアルキル基、炭素数１〜４のアルコキシ基、及び、炭素数１〜４のハロアルコキシ基から独立に選択される一つ、二つ、又は三つの置換基を有するフェニル基を表す。ただし、Ｒ０がフェニル基の場合、Ｒ２は、３，４，５−トリメトキシフェニル基、又は炭素数１〜４の二つのアルコキシ基で置換されたフェニル基、ではない）；
（ｉｉ）つぎの式：
Ｒ３−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｒ４ａＲ４ｂ）−
で表される基（式中、ｍは１又は２であり、Ｒ３は、置換を持たないフェニル基、又は、炭素数１〜２のアルキレンジオキシ基、ハロゲン原子、水酸基、炭素数１〜４のアルキル基、炭素数３〜６のシクロアルキル基、炭素数１〜４のハロアルキル基、炭素数１〜４のアルコキシ基、及び炭素数１〜４のハロアルコキシ基から独立に選択される一つ、二つ、若しくは三つの置換基を有するフェニル基を表し、Ｒ４ａとＲ４ｂは、その一つ又は二つは、炭素数１〜４のアルキル基、又はアルコキシ（炭素数１〜４）アルキル（炭素数１〜４）基を表し、その残りはすべて水素原子を表す）；又は
（ｉｉｉ）いずれも非芳香環炭素原子に水酸基を置換基として有していてもよい、インダン１−イル基、インダン２−イル基、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−１−イル基、若しくは１，２，３，４−テトラヒドロナフト−１−イル基、又は炭素数３〜６のシクロアルキル基、
を表す。］
または薬理学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ１が、つぎの式：
Ｒ２−（ＣＨ２）ｎＣＨ２−
で表される基（式中、ｎは１又は２であり、Ｒ２は、炭素数１〜２のアルキレンジオキシ基、ハロゲン原子、水酸基、炭素数１〜４のアルキル基、炭素数３〜６のシクロアルキル基、炭素数１〜４のハロアルキル基、炭素数１〜４のアルコキシ基、及び、炭素数１〜４のハロアルコキシ基から独立に選択される一つ、二つ、又は三つの置換基を有するフェニル基を表す。ただし、Ｒ０がフェニル基の場合、Ｒ２は、３，４，５−トリメトキシフェニル基、又は炭素数１〜４の二つのアルコキシ基で置換されたフェニル基、ではない。）である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、つぎの式：
Ｒ３−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｒ４ａＲ４ｂ）−
で表される基（式中、ｍは１又は２であり、Ｒ３は、置換を持たないフェニル基、又は、炭素数１〜２のアルキレンジオキシ基、ハロゲン原子、水酸基、炭素数１〜４のアルキル基、炭素数３〜６のシクロアルキル基、炭素数１〜４のハロアルキル基、炭素数１〜４のアルコキシ基、及び炭素数１〜４のハロアルコキシ基から独立に選択される一つ、二つ、若しくは三つの置換基を有するフェニル基を表す。Ｒ４ａとＲ４ｂは、その一つ又は両方は、炭素数１〜４のアルキル基、又はアルコキシ（炭素数１〜４）アルキル（炭素数１〜４）基を表し、その残りはすべて水素原子を表す。）である請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、いずれも非芳香環炭素原子に水酸基を置換基として有していてもよい、インダン１−イル基、インダン２−イル基、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−１−イル基、若しくは１，２，３，４−テトラヒドロナフト−１−イル基、又は炭素数３〜６のシクロアルキル基、を表す請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ０が、フェニル基である請求項２記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ０が、４−フルオロフェニル基である請求項２記載の化合物。
【請求項７】
ｎが１である請求項２、５又は６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、３−メトキシ−４−ヒドロキシフェニル基、３，４−ジヒドロキシフェニル基、３，４−メチレンジオキシフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、３，４−ジフルオロフェニル基、３−メチルフェニル基、３−トリフルオロメチルフェニル基、２−トリフルオロメトキシフェニル基、３−クロロ−４−メトキシフェニル基、又は２−フルオロ−６−クロロフェニル基を表す請求項２、５又は６記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、３−メトキシ−４−ヒドロキシフェニル基、３，４−ジヒドロキシフェニル基、３，４−メチレンジオキシフェニル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、３，４−ジフルオロフェニル基、３−メチルフェニル基、３−トリフルオロメチルフェニル基、２−トリフルオロメトキシフェニル基、３−クロロ−４−メトキシフェニル基、又は２−フルオロ−６−クロロフェニル基を表す請求項７記載の化合物。
【請求項１０】
ｍが１である請求項３記載の化合物。
【請求項１１】
ｍが２である請求項３記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、フェニル基である請求項３、１０又は１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４ａがメトキシメチル基であり、Ｒ４ｂが水素原子である請求項３、１０又は１１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３がフェニル基であり、Ｒ４ａがメトキシメチル基であり、Ｒ４ｂが水素原子である請求項３、１０又は１１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１がインダン１−イル基である請求項４記載の化合物。
【請求項１６】
１−［２−（２−フルオロフェニル）エチル］−４−（３−フェニルプロピル）ピペラジン及びその薬理学的に許容される塩、並びに１−［２−（３−メチルフェニル）エチル］−４−（３−フェニルプロピル）ピペラジン及びその薬理学的に許容される塩から選択される、請求項２記載の化合物。
【請求項１７】
１−［２−（２−フルオロフェニル）エチル］−４−（３−フェニルプロピル）ピペラジン、又はその薬理学的に許容される塩である請求項２記載の化合物。
【請求項１８】
１−［２−（２−フルオロフェニル）エチル］−４−（３−フェニルプロピル）ピペラジン二塩酸塩である請求項２記載の化合物。
【請求項１９】
１−（Ｒ）−インダン−１−イル−４−（３−フェニルプロピル）ピペラジン、又はその薬理学的に許容される塩である請求項１５記載の化合物。
【請求項２０】
１−（Ｒ）−インダン−１−イル−４−（３−フェニルプロピル）ピペラジン二塩酸塩である請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
下記一般式（ＩＩ）で表される化合物：
【化２】
2009504648.tif 000002
（式（ＩＩ）中、Ｚ１及びＺ２はそれぞれ独立に、脱離原子又は脱離基を表す。）と下記一般式（ＩＩＩ）で表される化合物：
Ｒ１−ＮＨ２                    （ＩＩＩ）
又はそのＲ１上の一つ又は二つの置換基が保護されている化合物とを反応させ、
その後、すべての保護基を除去し、そして、所望により、薬理学的に許容される塩を生成する、過程を含む、請求項２〜４のいずれか記載の化合物を製造する方法。
【請求項２２】
請求項２〜４のいずれか記載の化合物と薬理学的に許容される希釈剤又はキャリア剤を含有する医薬組成物。
【請求項２３】
ヒトの中枢神経系疾患の治療剤である請求項２２記載の医薬組成物。
【請求項２４】
請求項１５〜２０のいずれか記載の化合物と薬理学的に許容される希釈剤又はキャリア剤を含有する医薬組成物。
【請求項２５】
ヒトの中枢神経系疾患の治療剤である請求項２４記載の医薬組成物。