【手続補正書】
【提出日】平成21年6月4日(2009.6.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2008545780.tif 000001
〔式中、
Ｒ１はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２はＨ、または非置換であるかまたはハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、−ＣＮ、−ＳＣＮおよびニトロから選択される１個またはそれ以上の置換基により置換されているＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、−ＣＨ２−Ｚであるか、またはＲ２およびＲ３は窒素と一緒にＣ３−Ｃ６ヘテロ脂肪族環を形成し；
ＺはＨ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ３；−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＨ２ＯＨであり；
Ｘは：
【化２】
2008545780.tif 000002
｛ここで、
Ａは−ＣＨ２、−ＣＨ−、Ｎ、ＯまたはＳであり；
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲａであり；
Ｒ４、ＲａおよびＲｂは独立して、Ｈ；Ｃ１−Ｃ１６直鎖または分岐鎖アルキル；Ｃ１−Ｃ１６アルケニル；Ｃ１−Ｃ１６アルキニル；またはＣ１−Ｃ１６シクロアルキル；−（ＣＨ２）０−６−フェニル；（ＣＨ２）０−６−ｈｅｔ；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ１６直鎖または分岐鎖アルキル、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ１６直鎖または分岐鎖アルキル；−Ｎ−Ｃ１−Ｃ１６直鎖または分岐鎖アルキル；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ１６アルケニル；−Ｓ−Ｃ１−Ｃ１６アルケニル；−Ｎ−Ｃ１−Ｃ１６アルケニル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ１６シクロアルキル；−Ｎ−Ｃ１−Ｃ１６シクロアルキル；−Ｓ−Ｃ１−Ｃ１６シクロアルキル；−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−フェニル；−Ｎ−（ＣＨ２）０−６−フェニル；−Ｓ−（ＣＨ２）０−６−フェニル；−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−ｈｅｔ；−Ｎ−（ＣＨ２）０−６−ｈｅｔまたは−Ｓ−（ＣＨ２）０−６−ｈｅｔであるか（ここで、アルキル、シクロアルキルおよびフェニルは非置換であるかまたは置換されている）；またはＲ４およびＲａは環を形成し得る｝からなる群から選択される単環式または二環式構造であり；
Ｕは−Ｒ５；−ＣＨ（Ｒ５）（Ｒ６）；−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）；−ＣＯ−Ｏ（Ｒ５）；−ＣＯ−Ｓ（Ｒ５）；−ＣＳ−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）；−Ｎ（Ｒ５）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）；−Ｃ１−Ｃ５アルキル−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）；−Ｃ１−Ｃ５−アルキル−Ｏ（Ｒ６）または−Ｃ１−Ｃ５アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｒ６）であり（ここで、ｎは０、１または２である）；
Ｒ５はＨ；Ｃ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；−（ＣＨ２）１−６−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−アリール；−（ＣＨ２）０−６−フェニル；−（ＣＨ２）０−６−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル−（ＣＨ２）０−６−フェニル；−（ＣＨ２）０−４ＣＨ−（（ＣＨ２）１−４−フェニル）２；−（ＣＨ２）０−６−ＣＨ（フェニル）２；−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル；−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１−６−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）０−６−フェニル；−（ＣＨ２）１−６−ｈｅｔ；−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１−６−ｈｅｔ；−（ＣＲ７Ｒ８）０−２−アリール−Ｖ−アリール；ＣＨＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）；Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ１１）（Ｒ１４）であるか、またはＲ５はアミノ酸残基であるか（ここで、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよびアリール置換基は非置換であるかまたは置換されている）；
またはＵが−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）；−ＣＳ−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）；−Ｎ（Ｒ５）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）；またはＮ（Ｒ５）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）であるとき、Ｒ５およびＲ６はＮ原子と一緒に芳香族または脂肪族ヘテロ環を形成し；
Ｒ７およびＲ８は独立してＨ、ハロゲン；Ｃ１−７アルキル；−ＯＣ１−７アルキル；Ｃ１−７シクロアルキル；または−ＯＣ１−７シクロアルキルであり（ここで、アルキル、シクロアルキル置換基は置換されていても非置換であってもよい）；
ＶはＲ９；Ｒ１０；ＣＲ９Ｒ１０；−Ｃ（Ｏ）−；Ｃ（ｈａｌ）２；−Ｏ−；−Ｎ（Ｈ）−；Ｎ（アルキル）；Ｎ（アリール）；Ｓ；ＳＯ；またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｒ９およびＲ１０は独立してＨ、ハロゲン、Ｃ１−７アルキル；−ＯＣ１−７アルキル；Ｃ１−７シクロアルキル；または−ＯＣ１−７シクロアルキル（ここで、アルキル、シクロアルキル置換基は置換されていても非置換であってもよい）；
Ｒ６はＨ；−Ｃ１−Ｃ１０アルキル；−ＯＨ；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル；−（ＣＨ２）０−６−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−アリール；−（ＣＨ２）０−６−アリール；フェニル；−（ＣＨ２）１−６−ｈｅｔ；−Ｏ−（ＣＨ２）１−６−ｈｅｔ；−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）；−ＣＮＯＲ１２；−Ｓ−Ｒ１２；−Ｓ（Ｏ）−Ｒ１２；−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１２；または−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１２Ｒ１３であり（ここで、アルキル、シクロアルキルおよびアリール置換基は非置換であるかまたは置換されている）；
Ｒ１２およびＲ１３は独立してＨ；Ｃ１−Ｃ１０アルキル；−（ＣＨ２）０−６−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；−（ＣＨ２）０−６−（ＣＨ）０−１（アリール）１−２；−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル；−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１−６−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−アリール；Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）０−６−Ｏ−フルオレニル；−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）０−６−アリール；−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）０−６−アリール；または−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１−６−ｈｅｔであるか（ここで、アルキル、シクロアルキルおよびアリール置換基は非置換であるかまたは置換されている）；または細胞膜を通過する分子の輸送を促進する置換基であるか、またはＲ１２およびＲ１３は窒素と一緒にｈｅｔであり；
Ｒ１１およびＲ１４はＣ１−７アルキル；−（ＣＨ２）０−６−フェニル；またはアミドであり；
アリールは非置換であるかまたは置換されているフェニル、ナフチル、またはインダニルである〕
で示される化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１がＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２がＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３がＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｘが：
【化３】
2008545780.tif 000003
｛ここで、
Ａは−ＣＨ２、−ＣＨ−、Ｎ、ＯまたはＳであり；
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲａであり；
Ｒ４、ＲａおよびＲｂは独立してＨ；Ｃ１−Ｃ１６直鎖または分岐鎖アルキル；または−（ＣＨ２）０−６−フェニル（ここで、フェニルはハロで置換されていない）である｝からなる群から選択される単環式または二環式構造であり；
Ｕが−Ｒ５；−ＣＨ（Ｒ５）（Ｒ６）；Ｃ１−Ｃ５アルキル−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）；または−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）であり；
Ｒ５がＨ；Ｃ１−Ｃ１０アルキル；−（ＣＨ２）０−６−フェニル；−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル；−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）０−６−フェニル；−（ＣＲ７Ｒ８）０−２−アリール−Ｖ−アリール；ＣＨＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）；またはＣ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ１１）（Ｒ１４）であり；
Ｒ７およびＲ８が独立してＨ、ハロゲン；Ｃ１−７アルキル；−ＯＣ１−７アルキル；Ｃ１−７シクロアルキル；または−ＯＣ１−７シクロアルキルであり；
Ｖは−Ｃ（Ｏ）−；Ｃ（ｈａｌ）２；−Ｏ−；−Ｎ（Ｈ）−；Ｎ（アルキル）；Ｎ（アリール）；Ｓ；ＳＯ；またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｒ９およびＲ１０が独立してＨ、ハロゲン、Ｃ１−７アルキル；−ＯＣ１−７アルキル；Ｃ１−７シクロアルキル；または−ＯＣ１−７シクロアルキルであり；
Ｒ６がＨ；−Ｃ１−Ｃ１０アルキル；−ＯＨ；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル；−（ＣＨ２）０−６−フェニル；−（ＣＨ２）０−６−アリール−；−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−アリール；フェニル；−（ＣＨ２）１−６−ｈｅｔ；−Ｏ−（ＣＨ２）１−６−ｈｅｔ；−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）；−ＣＮＯＲ１２；−Ｓ−Ｒ１２；−Ｓ（Ｏ）−Ｒ１２；−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１２；または−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１２Ｒ１３であり；
Ｒ１２およびＲ１３が独立してＨまたはＣ１−Ｃ１０アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１４がＣ１−７アルキル；−（ＣＨ２）０−６−フェニル；またはアミドであり；
アリールは非置換であるかまたは置換されているフェニル、ナフチル、またはインダニルである；
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｘが：
【化４】
2008545780.tif 000004
｛ここで、
Ａは−ＣＨ２、−ＣＨ−、Ｎ、ＯまたはＳであり；
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲａであり；
Ｒ４、ＲａおよびＲｂは独立して、Ｈ；Ｃ１−Ｃ１６直鎖または分岐鎖アルキル；または−（ＣＨ２）０−６−フェニルである｝からなる群から選択される単環式または二環式構造であり；
Ｕが−Ｒ５；−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）またはＣ１−Ｃ５アルキル−ＮＲ６であり；
Ｒ５がＨ；−（ＣＨ２）０−６−フェニル；アリール−Ｖ−アリール；またはＣ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ１１）（Ｒ１４）であり（ここで、アリールまたはフェニルは置換されていても非置換であってもよい）；
Ｖが−Ｏ−であり；
Ｒ６がＨ；−Ｃ１−Ｃ１０アルキル；−ＯＨ；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル；−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−フェニル；−（ＣＨ２）０−６−フェニル；インダニルまたはフェニルであり；
Ｒ１１およびＲ１４がＣ１−７アルキル；−（ＣＨ２）０−６−フェニル；またはアミドであり；
アリールは非置換であるかまたは置換されているフェニル、ナフチル、またはインダニルである；
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４】
下記の立体化学：
【化５】
2008545780.tif 000005
を有する請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
増殖性疾患を処置するための請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項６】
薬学的に許容される担体および治療有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物。
【請求項７】
処置の必要な哺乳動物に治療有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む増殖性疾患の処置法。
【請求項８】
哺乳動物がヒトである請求項７に記載の方法。
【請求項９】
式（Ｉ）の化合物の製造法であって：
（ａ）ＤＣＣ／ＨＯＢｔまたはＨＢＴＵ／ＨＯＢｔのようなペプチドカップリング剤を使用して、アミンＨＸＵをｔ−Ｂｏｃ−Ｌ−アミノ酸とまたはその誘導体とカップリングし
（ｂ）ｔ−Ｂｏｃをトリフルオロ酢酸で除去する
ことを含む方法。
【請求項１０】
カップリング剤がＤＣＣ／ＨＯＢｔまたはＨＢＴＵ／ＨＯＢｔである請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
（１Ｓ，９Ｓ）−９−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−ブチリルアミノ）−６，１０−ジオキソ−オクタヒドロ−ピリダジノ［１，２−ａ］［１，２］ジアゼピン−１−カルボン酸フェネチル−アミド；
（１Ｓ，９Ｓ）−９−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−プロピオニルアミノ）−６，１０−ジオキソ−オクタヒドロ−ピリダジノ［１，２］［１，２］ジアゼピン−１−カルボン酸フェネチル−アミド；
（１Ｓ，９Ｓ）−９−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−プロピオニルアミノ）−１０−オキソ−オクタヒドロ−ピリダジノ［１，２−ａ］［１，２］ジアゼピン−１−カルボン酸フェネチル−アミド；
（１Ｓ，８Ｓ）−８−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−プロピオニルアミノ）−９−オキソ−ヘキサヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］［１，２］ジアゼピン−１−カルボン酸フェネチル−アミド；
（１Ｓ，８Ｓ）−８−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−ブチリルアミノ）−５，９−ジオキソ−ヘキサヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］［１，２］ジアゼピン−１−カルボン酸フェネチル−アミド；
（１Ｓ，８Ｓ）−８−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−プロピオニルアミノ）−５，９−ジオキソ−ヘキサヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］［１，２］ジアゼピン−１−カルボン酸フェネチル−アミド；
（１Ｓ，８Ｓ）−８−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−ブチリルアミノ）−９−オキソ−ヘキサヒドロ−ピラゾロ［１，２−ａ］［１，２］ジアゼピン−１−カルボン酸フェネチル−アミド；
（２Ｓ，５Ｓ）−５−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−プロピオニルアミノ）−４−オキソ−１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−アゼピノ［３，２，１−ｈｉ］インドール−２−カルボン酸フェネチル−アミド；
（３Ｓ，６Ｓ，８ａＳ）−６−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−プロピオニルアミノ）−５−オキソ−オクタヒドロ−インドリジン−３−カルボン酸フェネチル−アミド；
（３Ｒ，６Ｓ，８ａＳ）−６−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−プロピオニルアミノ）−５−オキソ−ヘキサヒドロ−チアゾロ［３，２−ａ］ピリジン−３−カルボン酸フェネチル−アミド；
（６Ｓ，１０ａＳ）−６−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−プロピオニルアミノ）−５−オキソ−デカヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゾシン−３−カルボン酸フェネチル−アミド；
（Ｚ）−（３Ｓ，６Ｓ，１０ａＲ）−６−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−プロピオニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５，６，７，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゾシン−３−カルボン酸フェネチル−アミド；
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−｛１−［（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−フェニル−エチルカルバモイル）−メチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−メチルアミノ−Ｎ−［２−オキソ−１−（フェネチルカルバモイル−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−メチルアミノ−Ｎ−［２−オキソ−１−（フェネチルカルバモイル−メチル）−６−フェニル−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−プロピオンアミド；
２−メチルアミノ−Ｎ−［６−メチル−２−オキソ−１−（フェネチルカルバモイル−メチル）−５−フェニル−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［６−ブチル−２−オキソ−１−（フェネチルカルバモイル−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
２−メチルアミノ−Ｎ−［６−メチル−２−オキソ−１−（フェネチルカルバモイル−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［６−ベンジル−２−オキソ−１−（フェネチルカルバモイル−メチル）−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−メチルアミノ−Ｎ−［２−オキソ−１−（３−フェノキシ−ベンジル）−６−フェニル−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−メチルアミノ−Ｎ−［２−オキソ−１−（３−フェノキシ−ベンジル）−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−ブチラミド；
（Ｓ）−６−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−ブチリルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロ−インドリジン−３−カルボン酸フェネチル−アミド；
（Ｓ）−６−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−プロピオニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロ−インドリジン−３−カルボン酸フェネチル−アミド；
（Ｓ）−６−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−プロピオニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロ−インドリジン−３−カルボン酸（２−シクロヘキシル−エチル）−アミド；
（Ｓ）−２−メチルアミノ−Ｎ−［（Ｓ）−２−オキソ−１−（フェネチルカルバモイル−メチル）−アゼパン−３−イル］−プロピオンアミド；
２−［（Ｓ）−３−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−プロピオニルアミノ）−２−オキソ−アゼパン−１−イル］−Ｎ−フェネチル−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−１−｛［２−（２−メトキシ−フェニル）−エチルカルバモイル］−メチル｝−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−２−メチルアミノ−プロピオンアミン；
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−フェニル−エチルカルバモイル）−メチル］−２−オキソ−アゼパン−３−イル｝−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−｛１−［（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−フェニル−エチルカルバモイル）−メチル］−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−３−イル｝−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−｛１−［（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−フェニル−エチルカルバモイル）−メチル］−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−３−イル｝−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−メチルアミノ−Ｎ−［６−メチル−２−オキソ−１−（３−フェノキシ−ベンジル）−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−メチルアミノ−Ｎ−［２−オキソ−１−（３−フェノキシ−ベンジル）−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［６−フェニル−２−オキソ−１−（３−フェノキシ−ベンジル）−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｚ）−（２Ｓ，５Ｓ）−５−エチル−１−［（Ｓ）−２−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−プロピオニルアミノ）−ペンタノイル］−ピロリジン−２−カルボン酸フェネチル−アミド；
およびそれらの薬学的に許容される塩から選択される化合物。
【請求項１２】
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−ベンジル］−２−オキソ−６−フェニル−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−２−エチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−ベンゾイル］−２−オキソ−６−フェニル−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［３−（４−フルオロ−フェニルアミノ）−ベンジル］−２−オキソ−６−フェニル−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−２−エチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［３−（４−フルオロ−フェニルアミノ）−ベンゾイル］−２−オキソ−６−フェニル−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−２−エチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−｛３−［（４−フルオロ−フェニル）−メチル−アミノ］−ベンジル｝−２−オキソ−６−フェニル−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−｛３−［（４−フルオロ−フェニル）−メチル−アミノ］−ベンゾイル｝−２−オキソ−６−フェニル−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［３−（４−フルオロ−フェニルスルファニル）−ベンジル］−２−オキソ−６−フェニル−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［３−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−ベンジル］−２−オキソ−６−フェニル−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［３−（４−フルオロ−フェニルスルファニル）−ベンゾイル］−２−オキソ−６−フェニル−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［３−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−ベンゾイル］−２−オキソ−６−フェニル−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［３−（４−フルオロ−フェノキシ）−ベンジル］−２−オキソ−６−フェニル−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［３−（４−フルオロ−フェノキシ）−ベンゾイル］−２−オキソ−６−フェニル−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−［３−（４−フルオロ−フェノキシ）−ベンジル］−６−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−［３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−ベンジル］−６−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−｛６−（４−フルオロ−フェニル）−１−［３−（４−フルオロ−フェニルアミノ）−ベンジル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（６−（４−フルオロ−フェニル）−１−｛３−［（４−フルオロ−フェニル）−メチル−アミノ］−ベンジル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−｛６−（４−フルオロ−フェニル）−１−［３−（４−フルオロ−フェニルスルファニル）−ベンジル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−［３−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−ベンジル］−６−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−［（２，２−ジフェニル−エチルカルバモイル）−メチル］−６−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−［（ジフェネチルカルバモイル）−メチル］−６−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−｛６−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−１−［（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルカルバモイル）−メチル］−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−メチルアミノ−Ｎ−｛２−オキソ−６−フェニル−１−［（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルカルバモイル）−メチル］−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［（４−フルオロ−ベンジルカルバモイル）−メチル］−２−オキソ−６−フェニル−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−［（４−フルオロ−ベンジルカルバモイル）−メチル］−６−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−｛６−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−１−［２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルアミノ）−アセチル］−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［６−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−１−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルアミノオキサリル）−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−｛６−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−１−［２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルアミノ）−エチル］−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−｛２−［エチル−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−アミノ］−エチル｝−６−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−｛［エチル−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−カルバモイル］−メチル｝−６−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−｛２−［エチル−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−アミノ］−アセチル｝−６−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−｛［エチル−（４−フルオロ−ベンジル）−カルバモイル］−メチル｝−６−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−｛２−［エチル−（４−フルオロ−ベンジル）−アミノ］−エチル｝−６−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［２−（インダン−２−イルオキシ）−エチル］−２−オキソ−６−フェニル−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−メチルアミノ−Ｎ−［２−オキソ−１−（２−フェネチルスルファニル−エチル）−６−フェニル−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−メチルアミノ−Ｎ−｛２−オキソ−６−フェニル−１−［２−（２−フェニル−エタンスルホニル）−エチル］−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−メチルアミノ−Ｎ−［２−オキソ−６−フェニル−１−（５−フェニル−ペンチル）−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−プロピオンアミド；
Ｎ−［（４Ｓ，７Ｓ）−４−（インダン−２−イルオキシメチル）−６，１０−ジオキソ−オクタヒドロ−ピリダジノ［１，２−ａ］［１，２］ジアゼピン−７−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
Ｎ−（（４Ｓ，７Ｓ）−６，１０−ジオキソ−４−フェネチルスルファニルメチル−オクタヒドロ−ピリダジノ［１，２−ａ］［１，２］ジアゼピン−７−イル）−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
Ｎ−［（４Ｓ，７Ｓ）−６，１０−ジオキソ−４−（２−フェニル−エタンスルフィニルメチル）−オクタヒドロ−ピリダジノ［１，２−ａ］［１，２］ジアゼピン−７−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
Ｎ−［（４Ｓ，７Ｓ）−６，１０−ジオキソ−４−（２−フェニル−エタンスルホニルメチル）−オクタヒドロ−ピリダジノ［１，２−ａ］［１，２］ジアゼピン−７−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
Ｎ−［（４Ｓ，７Ｓ）−６，１０−ジオキソ−４−（３−フェノキシ−フェニル）−オクタヒドロ−ピリダジノ［１，２−ａ］［１，２］ジアゼピン−７−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
Ｎ−｛（４Ｓ，７Ｓ）−４−［３−（４−フルオロ−フェノキシ）−フェニル］−６，１０−ジオキソ−オクタヒドロ−ピリダジノ［１，２−ａ］［１，２］ジアゼピン−７−イル｝−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
Ｎ−［（４Ｓ，７Ｓ）−４−（３−ベンゾイル−フェニル）−６，１０−ジオキソ−オクタヒドロ−ピリダジノ［１，２−ａ］［１，２］ジアゼピン−７−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
Ｎ−［（４Ｓ，７Ｓ）−４−（３−ベンゾイル−フェニル）−６，１０−ジオキソ−オクタヒドロ−ピリダジノ［１，２−ａ］［１，２］ジアゼピン−７−イル］−２−メチルアミノ−ブチラミド；
Ｎ−［（４Ｓ，７Ｓ）−４−（インダン−２−イルオキシメチル）−６，１０−ジオキソ−オクタヒドロ−ピリダジノ［１，２−ａ］［１，２］ジアゼピン−７−イル］−２−メチルアミノ−ブチラミド；
Ｎ−（（４Ｓ，７Ｓ）−６，１０−ジオキソ−４−フェネチルスルファニルメチル−オクタヒドロ−ピリダジノ［１，２−ａ］［１，２］ジアゼピン−７−イル）−２−メチルアミノ−ブチラミド；
Ｎ−［（４Ｓ，７Ｓ）−６，１０−ジオキソ−４−（２−フェニル−エタンスルフィニルメチル）−オクタヒドロ−ピリダジノ［１，２−ａ］［１，２］ジアゼピン−７−イル］−２−メチルアミノ−ブチラミド；
Ｎ−［（４Ｓ，７Ｓ）−６，１０−ジオキソ−４−（２−フェニル−エタンスルホニルメチル）−オクタヒドロ−ピリダジノ［１，２−ａ］［１，２］ジアゼピン−７−イル］−２−メチルアミノ−ブチラミド；
Ｎ−［（４Ｓ，７Ｓ）−６，１０−ジオキソ−４−（３−フェノキシ−フェニル）−オクタヒドロ−ピリダジノ［１，２−ａ］［１，２］ジアゼピン−７−イル］−２−メチルアミノ−ブチラミド；
Ｎ−｛（４Ｓ，７Ｓ）−４−［３−（４−フルオロ−フェノキシ）−フェニル］−６，１０−ジオキソ−オクタヒドロ−ピリダジノ［１，２−ａ］［１，２］ジアゼピン−７−イル｝−２−メチルアミノ−ブチラミド；
Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，１０ａＳ）−３−（インダン−２−イルオキシメチル）−５−オキソ−デカヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゾシン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
２−メチルアミノ−Ｎ−（（３Ｓ，６Ｓ，１０ａＳ）−５−オキソ−３−フェネチルスルファニルメチル−デカヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゾシン−６−イル）−プロピオンアミド；
２−メチルアミノ−Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，１０ａＳ）−５−オキソ−３−（２−フェニル−エタンスルフィニルメチル）−デカヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゾシン−６−イル］−プロピオンアミド；
２−メチルアミノ−Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，１０ａＳ）−５−オキソ−３−（２−フェニル−エタンスルホニルメチル）−デカヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゾシン−６−イル］−プロピオンアミド；
２−メチルアミノ−Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，１０ａＳ）−５−オキソ−３−（３−フェノキシ−フェニル）−デカヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゾシン−６−イル］−プロピオンアミド；
Ｎ−｛（３Ｓ，６Ｓ，１０ａＳ）−３−［３−（４−フルオロ−フェノキシ）−フェニル］−５−オキソ−デカヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゾシン−６−イル｝−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，１０ａＳ）−３−（３−ベンゾイル−フェニル）−５−オキソ−デカヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゾシン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，１０ａＳ）−３−（３−ベンゾイル−フェニル）−５−オキソ−デカヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゾシン−６−イル］−２−メチルアミノ−ブチラミド；
２−メチルアミノ−Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，１０ａＳ）−５−オキソ−３−（２−フェニル−エタンスルホニルメチル）−デカヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゾシン−６−イル］−ブチラミド；
２−メチルアミノ−Ｎ−（（３Ｓ，６Ｓ，１０ａＳ）−５−オキソ−３−フェネチルスルファニルメチル−デカヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゾシン−６−イル）−ブチラミド
２−メチルアミノ−Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，１０ａＳ）−５−オキソ−３−（３−フェノキシ−フェニル）−デカヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゾシン−６−イル］−ブチラミド；
Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，１０ａＳ）−３−（インダン−２−イルオキシメチル）−５−オキソ−デカヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゾシン−６−イル］−２−メチルアミノ−ブチラミド；
２−メチルアミノ−Ｎ−｛（Ｓ）−１−［（２Ｓ，５Ｓ）−２−（２−フェニル−エタンスルフィニルメチル）−５−プロピル−ピロリジン−１−カルボニル］−プロピル｝−ブチラミド；
Ｎ−｛（３Ｓ，６Ｓ，１０ａＳ）−３−［３−（４−フルオロ−フェノキシ）−フェニル］−５−オキソ−デカヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゾシン−６−イル｝−２−メチルアミノ−ブチラミド；
Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，９ａＳ）−３−（インダン−２−イルオキシメチル）−５−オキソ−オクタヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゼピン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
２−メチルアミノ−Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，９ａＳ）−５−オキソ−３−（２−フェニル−エタンスルホニルメチル）−オクタヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゼピン−６−イル］−プロピオンアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，９ａＳ）−３−（３−ベンゾイル−フェニル）−５−オキソ−オクタヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゼピン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
２−メチルアミノ−Ｎ−｛（３Ｓ，６Ｓ，９ａＳ）−５−オキソ−３−［３−（（Ｚ）−プロペニル）−４−ビニル−シクロペンタ−３−エニルオキシメチル］−オクタヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゼピン−６−イル｝−ブチラミド；
２−メチルアミノ−Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，９ａＳ）−５−オキソ−３−（２−フェニル−エタンスルホニルメチル）−オクタヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゼピン−６−イル］−ブチラミド；
２−メチルアミノ−Ｎ−（（３Ｓ，６Ｓ，９ａＳ）−５−オキソ−３−フェネチルスルファニルメチル−オクタヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゼピン−６−イル）−プロピオンアミド；
２−メチルアミノ−Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，９ａＳ）−５−オキソ−３−（３−フェノキシ−フェニル）−オクタヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゼピン−６−イル］−プロピオンアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，９ａＳ）−３−（３−ベンゾイル−フェニル）−５−オキソ−オクタヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゼピン−６−イル］−２−メチルアミノ−ブチラミド；
２−メチルアミノ−Ｎ−（（３Ｓ，６Ｓ，９ａＳ）−５−オキソ−３−ヘネチルスルファニルメチル−オクタヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゼピン−６−イル）−ブチラミド；
２−メチルアミノ−Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，９ａＳ）−５−オキソ−３−（３−フェノキシ−フェニル）−オクタヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゼピン−６−イル］−ブチラミド；
２−メチルアミノ−Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，９ａＳ）−５−オキソ−３−（２−フェニル−エタンスルフィニルメチル）−オクタヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゼピン−６−イル］−プロピオンアミド；
Ｎ−｛（３Ｓ，６Ｓ，９ａＳ）−３−［３−（４−フルオロ−フェノキシ）−フェニル］−５−オキソ−オクタヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゼピン−６−イル｝−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
２−メチルアミノ−Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，９ａＳ）−５−オキソ−３−（２−フェニル−エタンスルフィニルメチル）−オクタヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゼピン−６−イル］−ブチラミド；
Ｎ−｛（３Ｓ，６Ｓ，９ａＳ）−３−［３−（４−フルオロ−フェノキシ）−フェニル］−５−オキソ−オクタヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］アゼピン−６−イル｝−２−メチルアミノ−ブチラミド；
Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，８ａＳ）−３−（インダン−２−イルオキシメチル）−５−オキソ−オクタヒドロ−インドリジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
２−メチルアミノ−Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，８ａＳ）−５−オキソ−３−（２−フェニル−エタンスルホニルメチル）−オクタヒドロ−インドリジン−６−イル］−プロピオンアミド；
２−メチルアミノ−Ｎ−（（３Ｓ，６Ｓ，８ａＳ）−５−オキソ−３−フェネチルスルファニルメチル−オクタヒドロ−インドリジン−６−イル）−プロピオンアミド；
２−メチルアミノ−Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，８ａＳ）−５−オキソ−３−（２−フェニル−エタンスルフィニルメチル）−オクタヒドロ−インドリジン−６−イル］−プロピオンアミド；
２−メチルアミノ−Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，８ａＳ）−５−オキソ−３−（３−フェノキシ−フェニル）−オクタヒドロ−インドリジン−６−イル］−プロピオンアミド；
Ｎ−｛（３Ｓ，６Ｓ，８ａＳ）−３−［３−（４−フルオロ−フェノキシ）−フェニル］−５−オキソ−オクタヒドロ−インドリジン−６−イル｝−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，８ａＳ）−３−（３−ベンゾイル−フェニル）−５−オキソ−オクタヒドロ−インドリジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，８ａＳ）−３−（３−ベンゾイル−フェニル）−５−オキソ−オクタヒドロ−インドリジン−６−イル］−２−メチルアミノ−ブチラミド；
Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，８ａＳ）−３−（インダン−２−イルオキシメチル）−５−オキソ−オクタヒドロ−インドリジン−６−イル］−２−メチルアミノ−ブチラミド；
２−メチルアミノ−Ｎ−（（３Ｓ，６Ｓ，８ａＳ）−５−オキソ−３−フェネチルスルファニルメチル−オクタヒドロ−インドリジン−６−イル）−ブチラミド；
２−メチルアミノ−Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，８ａＳ）−５−オキソ−３−（２−フェニル−エタンスルフィニルメチル）−オクタヒドロ−インドリジン−６−イル］−ブチラミド；
２−メチルアミノ−Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，８ａＳ）−５−オキソ−３−（２−フェニル−エタンスルホニルメチル）−オクタヒドロ−インドリジン−６−イル］−ブチラミド；
２−メチルアミノ−Ｎ−［（３Ｓ，６Ｓ，８ａＳ）−５−オキソ−３−（３−フェノキシ−フェニル）−オクタヒドロ−インドリジン−６−イル］−ブチラミド；
Ｎ−｛（３Ｓ，６Ｓ，８ａＳ）−３−［３−（４−フルオロ−フェノキシ）−フェニル］−５−オキソ−オクタヒドロ−インドリジン−６−イル｝−２−メチルアミノ−ブチラミド；
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［２−（１，３−ジヒドロ−イソインドル−２−イル）−２−オキソ−エチル］−２−オキソ−６−フェニル−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［２−（１，３−ジヒドロ−イソインドル−２−イル）−２−オキソ−エチル］−２−オキソ−６−フェニル−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−２−メチルアミノ−ブチラミド；
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−ベンジル］−２−オキソ−６−フェニル−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−２−メチルアミノ−ブチラミド；
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−ベンゾイル］−２−オキソ−６−フェニル−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−２−メチルアミノ−ブチラミド；
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［３−（４−フルオロ−フェニルアミノ）−ベンジル］−２−オキソ−６−フェニル−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−２−メチルアミノ−ブチラミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−｛３−［（４−フルオロ−フェニル）−メチル−アミノ］−ベンジル｝−２−オキソ−６−フェニル−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−２−メチルアミノ−ブチラミド；
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［３−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−ベンジル］−２−オキソ−６−フェニル−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−２−メチルアミノ−ブチラミド；
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［３−（４−フルオロ−フェノキシ）−ベンジル］−２−オキソ−６−フェニル−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−２−メチルアミノ−ブチラミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−［３−（４−フルオロ−フェノキシ）−ベンジル］−６−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−２−メチルアミノ−ブチラミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−［３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−ベンジル］−６−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−２−メチルアミノ−ブチラミド；
（Ｓ）−Ｎ−（６−（４−フルオロ−フェニル）−１−｛３−［（４−フルオロ−フェニル）−メチル−アミノ］−ベンジル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−２−メチルアミノ−ブチラミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−［３−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−ベンジル］−６−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−２−メチルアミノ−ブチラミド；
（Ｓ）−Ｎ−｛６−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−１−［（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルカルバモイル）−メチル］−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−２−メチルアミノ−ブチラミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−［（４−フルオロ−ベンジルカルバモイル）−メチル］−６−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−２−メチルアミノ−ブチラミド；
（Ｓ）−Ｎ−｛６−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−１−［２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イルアミノ）−アセチル］−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−２−メチルアミノ−ブチラミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−｛［エチル−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−カルバモイル］−メチル｝−６−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−２−メチルアミノ−ブチラミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−｛［エチル−（４−フルオロ−ベンジル）−カルバモイル］−メチル｝−６−（４−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル］−２−メチルアミノ−ブチラミド；
（Ｓ）−Ｎ−｛１−［２−（インダン−２−イルオキシ）−エチル］−２−オキソ−６−フェニル−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−２−メチルアミノ−ブチラミド；
（Ｓ）−２−メチルアミノ−Ｎ−｛２−オキソ−６−フェニル−１−［２−（２−フェニル−エタンスルホニル）−エチル］−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル｝−ブチラミド；
およびそれらの薬学的に許容される塩から選択される化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
Ｕは−Ｒ５；−ＣＨ（Ｒ５）（Ｒ６）；−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）；−ＣＯ−Ｏ（Ｒ５）；−ＣＯ−Ｓ（Ｒ５）；−ＣＳ−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）；−Ｎ（Ｒ５）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）；−Ｃ１−Ｃ５アルキル−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）；−Ｃ１−Ｃ５−アルキル−Ｏ（Ｒ６）または−Ｃ１−Ｃ５アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｒ６）であり（ここで、ｎは０、１または２である）；
Ｒ５はＨ；Ｃ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；−（ＣＨ２）１−６−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−アリール；−（ＣＨ２）０−６−フェニル；−（ＣＨ２）０−６−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル−（ＣＨ２）０−６−フェニル；−（ＣＨ２）０−４ＣＨ−（（ＣＨ２）１−４−フェニル）２；−（ＣＨ２）０−６−ＣＨ（フェニル）２；−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル；−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１−６−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）０−６−フェニル；−（ＣＨ２）１−６−ｈｅｔ；−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１−６−ｈｅｔ；−（ＣＲ７Ｒ８）０−２−アリール−Ｖ−アリール；ＣＨＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）；Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ１１）（Ｒ１４）であるか、またはＲ５はアミノ酸残基であるか（ここで、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよびアリール置換基は非置換であるかまたは置換されている）；
またはＵが−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）；−ＣＳ−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）；−Ｎ（Ｒ５）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）；またはＮ（Ｒ５）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）であるとき、Ｒ５およびＲ６はＮ原子と一緒に芳香族または脂肪族ヘテロ環を形成し；
Ｒ７およびＲ８は独立してＨ、ハロゲン；Ｃ１−７アルキル；−ＯＣ１−７アルキル；Ｃ１−７シクロアルキル；または−ＯＣ１−７シクロアルキルであり（ここで、アルキル、シクロアルキル置換基は置換されていても非置換であってもよい）；
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
ＶはＲ９；Ｒ１０；ＣＲ９Ｒ１０；−Ｃ（Ｏ）−；Ｃ（ｈａｌ）２；−Ｏ−；−Ｎ（Ｈ）−；Ｎ（アルキル）；Ｎ（アリール）；Ｓ；ＳＯ；またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｒ９およびＲ１０は独立してＨ、ハロゲン、Ｃ１−７アルキル；−ＯＣ１−７アルキル；Ｃ１−７シクロアルキル；または−ＯＣ１−７シクロアルキル（ここで、アルキル、シクロアルキル置換基は置換されていても非置換であってもよい）；
Ｒ６はＨ；−Ｃ１−Ｃ１０アルキル；−ＯＨ；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル；−（ＣＨ２）０−６−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−アリール；−（ＣＨ２）０−６−アリール；フェニル；−（ＣＨ２）１−６−ｈｅｔ；−Ｏ−（ＣＨ２）１−６−ｈｅｔ；−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）；−ＣＮＯＲ１２；−Ｓ−Ｒ１２；−Ｓ（Ｏ）−Ｒ１２；−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１２；または−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ１２Ｒ１３であり（ここで、アルキル、シクロアルキルおよびアリール置換基は非置換であるかまたは置換されている）；
Ｒ１２およびＲ１３は独立してＨ；Ｃ１−Ｃ１０アルキル；−（ＣＨ２）０−６−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；−（ＣＨ２）０−６−（ＣＨ）０−１（アリール）１−２；−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル；−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１−６−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）０−６−アリール；Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）０−６−Ｏ−フルオレニル；−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）０−６−アリール；−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）０−６−アリール；または−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１−６−ｈｅｔであるか（ここで、アルキル、シクロアルキルおよびアリール置換基は非置換であるかまたは置換されている）；または細胞膜を通過する分子の輸送を促進する置換基であるか、またはＲ１２およびＲ１３は窒素と一緒に芳香族または脂肪族ヘテロ環であり；
Ｒ１１およびＲ１４はＣ１−７アルキル；−（ＣＨ２）０−６−フェニル；またはアミドであり；
アリールは非置換であるかまたは置換されているフェニル、ナフチル、またはインダニルであり
そして、ここで、
アルキル置換基は二重結合、ハロゲン（ｈａｌ）、ＯＨ、ＳＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルとりわけ−ＯＣＨ３、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキルとりわけＳＣＨ３、−ＣＮ、−ＳＣＮ、ニトロ、−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）および−ＣＦ３から選択される１個またはそれ以上の置換基により置換されていてもよく；本出願中で使用されるアルキルはアルキル鎖中の炭素の１個がＮ、ＯまたはＳで置換されているヘテロアルキルを含み；
シクロアルキル置換基は二重結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルとりわけ−ＯＣＨ３、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキルとりわけ−ＳＣＨ３、−ＣＮ、−ＳＣＮ、ニトロおよび−ＣＦ３から選択される１個またはそれ以上の置換基より置換されていてもよく；そして
置換されているフェニルまたはアリールはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ニトロ、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル（置換または非置換）および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル（置換または非置換）から選択される１個またはそれ以上の置換基により置換されている〕
で示される化合物およびそれらの薬学的に許容される塩に関する。