【手続補正書】
【提出日】平成21年5月11日(2009.5.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ケタール基を含む生分解性疎水性ポリケタール重合体であって、ここで、該重合体の各ケタール基は、該重合体骨格内に、２つの酸素原子を有する、重合体。
【請求項２】
請求項１に記載のポリケタール重合体、及び１つ以上の活性物質を含む生分解性粒子。
【請求項３】
請求項１に記載の重合体であって、ここで、
あるケタール基は、２，２−ジオキシプロピル基であるか、
あるケタール基は、アルキル基、アリール基およびシクロアルキル基からなる群から選択される基に結合しているか、
あるケタール基は、１，４−ジメチルベンゼン基または１，４−ジメチルシクロヘキシル基に結合しているか、又は
該重合体は、ポリ（１，４−フェニレン−アセトン ジメチレン ケタール）またはポリ（１，４−シクロヘキサン−アセトン ジメチレン ケタール）である、重合体。
【請求項４】
請求項２に記載の粒子であって、ここで、該粒子は、ナノ粒子またはマイクロ粒子であり、かつ、
約５０〜１０００ｎｍのサイズであるか、又は、
約２００〜６００ｎｍのサイズである、粒子。
【請求項５】
請求項２に記載の粒子であって、ここで、該活性物質は、治療剤、予防剤または診断用薬剤である、粒子。
【請求項６】
請求項５に記載の粒子であって、ここで、前記治療剤は、免疫調節剤であり、かつ、前記免疫調節剤は、
ａ．ＴＬＲ２、３、４、５、７、８、９、１０および１１に対するリガンドのいずれかまたはその組み合わせ、
ｂ．樹状細胞、マクロファージまたは抗原提示細胞内の調節経路のインヒビター、及び
ｃ．ＲＩＧ−１、ｄｅｃｔｉｎ−１およびＤＣ−ＳＩＧＮを含む任意のＣ型レクチン、またはキャタピラタンパク質に対するリガンド
からなる群から選択される、粒子。
【請求項７】
請求項６に記載の粒子であって、ここで、前記インヒビターは、（ａ）ＥＲＫ、ｃ−Ｆｏｓ、Ｆｏｘｐ３、ＰＩ３キナーゼ、ＪＮＫ、ｐ３８、ＮＦ−Ｋｂ、ＳＴＡＴ １、ＳＴＡＴ２、ＩＲＦ３、ＩＲＦ７、ＩＦＮ−αのシグナリングのインヒビター；または（ｂ）ＳＯＣＳ １、２、３、もしくは他のＳＯＣＳタンパク質のインヒビターからなる群から選択される、粒子。
【請求項８】
請求項２に記載の粒子を生成およびカプセル化するための方法であって、
ａ．ケタールおよびジオールまたは不飽和アルコールの疎水性重合体を形成する工程；ならびに
ｂ．１つ以上の活性物質の存在下で、該（ａ）の重合体の粒子を形成し、それによって、請求項２に記載の該粒子を生成およびカプセル化する工程を包含する、方法。
【請求項９】
請求項８に記載の方法であって、ここで、
前記ケタールは、２，２−ジメトキシプロパンであり、かつ、
前記ジオールは、アルキルジオール、アリールジオールおよびシクロアルキルジオールからなる群から選択されるか、又は、
前記ジオールは、１，４−ベンゼンジメタノールまたは１，４−シクロヘキサンジメタノールであり、かつ、
前記（ａ）の疎水性重合体は、ポリ（１，４−フェニレン−アセトン ジメチレン ケタール）またはポリ（ｌ，４−シクロヘキサン−アセトン ジメチレン ケタール）である、方法。
【請求項１０】
請求項８に記載の方法であって、ここで、前記活性物質は、治療剤、予防剤または診断用薬剤であり、
前記治療剤は、免疫調節剤であり、かつ
前記免疫調節剤は、
ａ．ＴＬＲ２、３、４、５、７、８、９、１０および１１に対するリガンドのいずれかまたはその組み合わせ、
ｂ．樹状細胞、マクロファージまたは抗原提示細胞内の調節経路のインヒビター、及び
ｃ．ＲＩＧ−１、ｄｅｃｔｉｎ−１およびＤＣ−ＳＩＧＮなどの任意のＣ型レクチン、または任意のキャタピラタンパク質に対するリガンドからなる群から選択される、方法。
【請求項１１】
請求項１０に記載の方法であって、ここで、前記インヒビターは、（ａ）ＥＲＫ、ｃ−Ｆｏｓ、Ｆｏｘｐ３、ＰＩ３キナーゼ、Ａｋｔ、ＪＮＫ、ｐ３８、ＮＦ−Ｋｂ、ＳＴＡＴ １、ＳＴＡＴ２、ＩＲＦ３、ＩＲＦ７、ＩＦＮ−αのシグナリングのインヒビターからなる群から選択されるか；あるいは（ｂ）ＳＯＣＳ １、２、もしくは３または任意のＳＯＣＳタンパク質のインヒビターである、方法。
【請求項１２】
請求項８に記載の方法により生成される生分解性粒子。
【請求項１３】
多数の重合体を含む生分解性架橋ミセルであって、ここで、該重合体は、外部架橋剤により架橋され、ここで、該外部架橋剤は、（ａ）少なくとも２つのチオール基または（ｂ）抗原を含み、かつ
１つ以上の活性物質を含む、ミセル。
【請求項１４】
請求項１３に記載のミセルであって、ここで、
前記重合体は、架橋可能なブロック共重合体またはグラフト共重合体であるか、又は、
前記活性物質は、ポリヌクレオチドであるか、又は、
前記ブロック共重合体は、ＰＥＧを含む重合体であるか、又は、
前記ＰＥＧは、ＰＥＧ−ポリ（リジン−チオ−ピリジル）であるか、又は、
前記抗原は、ＨＩＶ抗原であるか、又は、
前記活性物質は、治療剤、予防剤または診断用薬剤であるか、又は、
前記治療剤は、免疫調節剤であるか、又は、
前記免疫調節剤は、
ａ．ＴＬＲ２、３、４、５、７、８、９、１０および１１に対するリガンドのいずれかまたはその組み合わせ、
ｂ．樹状細胞、マクロファージまたは抗原提示細胞内の調節経路のインヒビター、及び
ｃ．ＲＩＧ−１、ｄｅｃｔｉｎ−１およびＤＣ−ＳＩＧＮなどの任意のＣ型レクチン、または任意のキャタピラタンパク質に対するリガンドからなる群から選択されるか、又は、
前記インヒビターは、（ａ）ＥＲＫ、ｃ−Ｆｏｓ、Ｆｏｘｐ３、ＰＩ３キナーゼ、ＪＮＫ、ｐ３８、ＮＦ−Ｋｂ、ＳＴＡＴ １、ＳＴＡＴ２、ＩＲＦ３、ＩＲＦ７、ＩＦＮ−αのシグナリングのインヒビターからなる群から選択されるか；あるいは（ｂ）ＳＯＣＳ １、２、もしくは３、または任意のＳＯＣＳタンパク質のインヒビターである、ミセル。
【請求項１５】
請求項１３に記載のミセルを生成するための方法であって、以下の工程：
ａ．ミセルを形成するように、目的の重合体を反応させる工程；および
ｂ．該ミセルと外部架橋剤とを架橋させる工程を包含する、方法。
【請求項１６】
請求項１５に記載の方法であって、ここで、
工程ａ）において、前記ミセルを形成するように、前記目的の重合体は、１つ以上の活性物質の存在下で反応させられるか、又は、
前記目的の重合体は、架橋可能なブロック共重合体であるか、又は、
前記活性物質は、ポリヌクレオチドまたはｓｉＲＮＡであるか、又は、
前記ブロック共重合体は、ＰＥＧを含む重合体であるか、又は、
前記ＰＥＧは、ＰＥＧ−ポリ（リジン−チオ−ピリジル）であるか、又は、
前記活性物質は、治療剤、予防剤または診断用薬剤であるか、又は、
前記治療剤は、免疫調節剤であるか、又は、
前記免疫調節剤は、
ａ．ＴＬＲ２、３、４、５、７、８、９、１０および１１のいずれかまたはその組み合わせに対するリガンド、ならびに
ｂ．樹状細胞、マクロファージまたは他の抗原提示細胞内の調節経路のインヒビター、
ｃ．ＲＩＧ−１、任意のＣ型レクチン（例えば、ｄｅｃｔｉｎ−１およびＤＣ−ＳＩＧＮを含む）、または任意のキャタピラタンパク質に対するリガンドからなる群から選択されるか、又は、
前記インヒビターは、（ａ）ＥＲＫ、ｃ−Ｆｏｓ、Ｆｏｘｐ３、ＰＩ３キナーゼ、ＪＮＫ、ｐ３８、ＮＦ−Ｋｂ、ＳＴＡＴ １、ＳＴＡＴ２、ＩＲＦ３、ＩＲＦ７、ＩＦＮ−αのシグナリングのインヒビターからなる群から選択されるか；あるいは（ｂ）ＳＯＣＳ １、２、もしくは３、任意のＳＯＣＳタンパク質のインヒビターである、方法。
【請求項１７】
請求項１５に記載の方法により生成される生分解性ミセル。
【請求項１８】
請求項１に記載の粒子を含む薬学的組成物。
【請求項１９】
請求項１３に記載のミセルを含む薬学的組成物。
【請求項２０】
ミセル中に容易にカプセル化され得る、可逆的に改変された活性物質。
【請求項２１】
ミセル中に容易にカプセル化されるようにタンパク質を可逆的に改変するための方法であって、該タンパク質のアミノ基を、該タンパク質における荷電部位の数を増加させる物質と反応させ、それによって、該タンパク質の電荷を変える工程を包含する、方法。
【請求項２２】
請求項２１に記載の方法であって、ここで、前記荷電物質は、シス−アコニチルである、方法。
【請求項２３】
請求項１に記載の粒子であって、ここで、前記活性物質は、タンパク質、ペプチド、核酸または低分子であるか、又は、
前記核酸は、ｓｉＲＮＡである、粒子。
【請求項２４】
請求項１３に記載のミセルであって、ここで、前記活性物質は、タンパク質、ペプチド、核酸または低分子であるか、又は、
前記核酸は、ｓｉＲＮＡである、ミセル。