【手続補正書】
【提出日】平成20年11月28日(2008.11.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩ’で示される化合物またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ：
【化１】
2008521908.tif 000001
ＩＩ’
［式中、
ＷおよびＷ’は、ＣＨ２、ＣＲ７Ｒ８、ＮＲ９、Ｏ、Ｎ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｑおよびＣ（Ｏ）から成る群から独立して選択され、
ｎ、ｍおよびｐは、それぞれ独立して０から５の整数を示し、
ｑは、０、１、または２であり、
Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいアルケン、置換されていてもよいアルキン、-（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｐ（Ｏ）［Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２］２、-ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、-Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｒ１２、-ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-ＮＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、-ＣＨ＝ＮＯＲ１１、-ＯＲ１１、-Ｓ（Ｏ）ｔ-Ｒ１１、-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-［Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１］２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒＲ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-ＯＲ１１、-Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１２、-Ｃ（Ｏ）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）-Ｌ-（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｌ-Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｌ-Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｌ-Ｒ１２、および-Ｌ-Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２から成る群から独立して選択され、
Ｌは、置換されていてもよい３乃至７員炭素環基、置換されていてもよい３乃至７員複素環基、置換されていてもよい６員アリール基、および置換されていてもよい６員ヘテロアリール基から成る群から選択され、
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいアルケン、置換されていてもよいアルキン、-ＯＲ１７、-Ｓ（Ｏ）ｔＲ１７、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１７）Ｒ１８、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｒ１８、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１７、および-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｒ１８から成る群から独立して選択され、あるいはＲ１１またはＲ１２は以下から成る群から選択される構造によって規定してもよく：
【化２】
2008521908.tif 000002
式中、ｕおよびｖは、独立して０乃至３の整数を示し、
Ｘ１およびＸ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アシルオキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルコキシ、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、および低級ペルハロアルキルから成る群から独立して選択され、またはＸ１およびＸ２はともに、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキルもしくは置換されていてもよいヘテロシクロアルキルを形成してもよく、
ｔは、０乃至２の整数を示し、
ｒは、０乃至５の整数を示し、
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいアルケンおよび置換されていてもよいアルキンから成る群から独立して選択され、またはＲ１４およびＲ１５はともに、カルボニル、置換されていてもよい炭素環または置換されていてもよい複素環を形成してもよく、またはＲ１４およびＲ１５はともに存在せずにさらなる結合を形成してもよい］。
【請求項２】
Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９が、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、低級アルケン、低級アルキン、-Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｒ１２、-ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、-ＯＲ１１、-Ｓ（Ｏ）ｔ-Ｒ１１、-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、および-Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１２から成る群から独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＷがＣＨ２であり、Ｗ’がＮＲ９であり、ｎ、ｍおよびｐがそれぞれ独立して０乃至２の整数である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ９が-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２であり、
Ｒ１４およびＲ１５が水素であり、
ｒが２であり、
Ｒ１１が水素およびメチルからなる群から選択され、
Ｒ１２が以下の構造により規定され：
【化３】
2008521908.tif 000003
式中ｕおよびｖは独立して１または２である、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ｐおよびｍが１であり、ｎが０である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ｕおよびｖがそれぞれ１である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物とともに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項８】
局所性投与のために製剤化された、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
一酸化窒素の生成異常によって生じる症状を処置するための、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記症状が、神経因性疼痛、ヘルペス後神経痛、および関節リウマチからなる群から選択される、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
痛みを処置するための、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
誘導型一酸化窒素シンターゼ二量化を阻害するための、式ＩＩの化合物またはその塩、エステルもしくはプロドラッグを含む医薬組成物：
【化４】
2008521908.tif 000004
ＩＩ
［式中、
Ｔ、Ｖ、Ｘ、およびＹは、ＣＲ４およびＮから成る群から独立して選択され、
Ｚは、ＣＲ３およびＮから成る群から選択され、
ＷおよびＷ’は、ＣＨ２、ＣＲ７Ｒ８、ＮＲ９、Ｏ、Ｎ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｑおよびＣ（Ｏ）から成る群から独立して選択され、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいアルケン、置換されていてもよいアルキン、-（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｐ（Ｏ）［Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２］２、-ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、-Ｎ（Ｒ１１ＳＯ２Ｒ１２、-ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-ＮＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、-ＣＨ＝ＮＯＲ１１、-ＯＲ１１、-Ｓ（Ｏ）ｔ-Ｒ１１、-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-［Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１］２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒＲ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-ＯＲ１１、-Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１２、-Ｃ（Ｏ）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）-Ｌ-（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｌ-Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｌ-Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｌ-Ｒ１２、および-Ｌ-Ｃ（Ｏ）-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２から成る群から独立して選択され、またはＲ５およびＲ６はともに、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキルもしくは置換されていてもよいヘテロシクロアルキルを形成してもよく、
Ｌは、置換されていてもよい３乃至７員炭素環基、置換されていてもよい３乃至７員複素環基、置換されていてもよい６員アリール基、および置換されていてもよい６員ヘテロアリール基から成る群から選択され、
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいアルケン、置換されていてもよいアルキン、-ＯＲ１７、-Ｓ（Ｏ）ｔＲ１７、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１７）Ｒ１８、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｒ１８、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１７、および-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｒ１８から成る群から独立して選択され、あるいはＲ１１またはＲ１２は、以下から成る群から選択される構造によって規定してもよく：
【化５】
2008521908.tif 000005
式中、ｕおよびｖは、独立して０乃至３の整数を示し、
Ｘ１およびＸ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アシルオキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルコキシ、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、および低級ペルハロアルキルから成る群から独立して選択され、またはＸ１およびＸ２はともに、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、または置換されていてもよいヘテロシクロアルキルを形成してもよく、
ｔは、０乃至２の整数を示し、
ｒは、０乃至５の整数を示し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいアルケン、置換されていてもよいアルキンから成る群から独立して選択され、またはＲ１４およびＲ１５はともに、カルボニル、置換されていてもよい炭素環もしくは置換されていてもよい複素環を形成してもよく、またはＲ１４およびＲ１５はともに存在せずにさらなる結合を形成してもよい］。
【請求項１３】
誘導型一酸化窒素シンターゼの阻害によって寛解する疾患または症状を予防もしくは治療するための、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
式ＩＶ’で示される化合物またはその塩、エステルもしくはプロドラッグ：
【化６】
2008521908.tif 000006
ＩＶ’
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいアルケン、置換されていてもよいアルキン、-（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｐ（Ｏ）［Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２］２、-ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、-Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｒ１２、-ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-ＮＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、-ＣＨ＝ＮＯＲ１１、-ＯＲ１１、-Ｓ（Ｏ）ｔ-Ｒ１１、-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-［Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１］２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒＲ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１３）-Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）ｔ-Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-ＯＲ１１、-Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１２、-Ｃ（Ｏ）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）-Ｌ-（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｌ-Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｌ-Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｌ-Ｒ１２および-Ｌ-Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２から成る群から独立して選択され、
Ｌは、置換されていてもよい３乃至７員炭素環基、置換されていてもよい３乃至７員複素環基、置換されていてもよい６員アリール基、および置換されていてもよい６員ヘテロアリール基から成る群から選択され、
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいアルケン、置換されていてもよいアルキン、-ＯＲ１７、-Ｓ（Ｏ）ｔＲ１７、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１７）Ｒ１８、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｒ１８、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１７、および-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｒ１８から成る群から独立して選択され、あるいはＲ１１またはＲ１２は、以下から成る群から選択される構造によって規定してもよく：
【化７】
2008521908.tif 000007
式中、ｕおよびｖは、独立して０乃至３の整数を示し、
Ｘ１およびＸ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アシルオキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルコキシ、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、および低級ペルハロアルキルから成る群から独立して選択され、またはＸ１およびＸ２はともに、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキルもしくは置換されていてもよいヘテロシクロアルキルを形成してもよく、
ｔは、０乃至２の整数を示し、
ｒは、０乃至５の整数を示し、
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいアルケン、置換されていてもよいアルキンから成る群から独立して選択され、またはＲ１４およびＲ１５はともに、カルボニル、置換されていてもよい炭素環もしくは置換されていてもよい複素環を形成してもよく、またはＲ１４およびＲ１５はともに存在せずにさらなる結合を形成してもよい］。
【請求項１５】
Ｒ１が、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１３）-Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、および-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）ｔ-Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２から成る群から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が、水素および低級アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１が、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２であり、
ｒが１乃至３の整数であり、
Ｒ１１が水素またはメチルであり、
Ｒ１２が以下の構造により規定され：
【化８】
2008521908.tif 000008
ｕおよびｖが独立して１または２であり、
Ｒ１４およびＲ１５がともに水素である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１１が水素であり、ｕおよびｖが１であり、ｒが２である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１４に記載の化合物とともに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１９】
局所性投与のために製剤化された、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
一酸化窒素の生成異常によって生じる症状を処置するための、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記症状が、神経因性疼痛、ヘルペス後神経痛、および関節リウマチからなる群から選択される、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
痛みを処置するための、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
誘導型一酸化窒素シンターゼ二量化を阻害するための、式ＩＶの化合物またはその塩、エステルもしくはプロドラッグを含む医薬組成物：
【化９】
2008521908.tif 000009
ＩＶ
［式中、
Ｔ、Ｘ、およびＹは、ＣＲ４、Ｎ、ＮＲ４、Ｓ、およびＯから成る群から独立して選択され、
Ｕは、ＣＲ１０またはＮであり、
Ｖは、ＣＲ４またはＮであり、
Ｒ１およびＲ２は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいアルケン、置換されていてもよいアルキン、-（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｐ（Ｏ）［Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２］２、-ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、-Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｒ１２、-ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-ＮＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、-ＣＨ＝ＮＯＲ１１、-ＯＲ１１、-Ｓ（Ｏ）ｔ-Ｒ１１、-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-［Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１］２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒＲ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１３）-Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）ｔ-Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-ＯＲ１１、-Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１２、-Ｃ（Ｏ）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）-Ｌ-（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｌ-Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｌ-Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｌ-Ｒ１２、および-Ｌ-Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２から成る群から独立して選択され、
Ｌは、置換されていてもよい３乃至７員炭素環基、置換されていてもよい３乃至７員複素環基、置換されていてもよい６員アリール基、および置換されていてもよい６員ヘテロアリール基から成る群から選択され、
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいアルケン、置換されていてもよいアルキン、-ＯＲ１７、-Ｓ（Ｏ）ｔＲ１７、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１７）Ｒ１８、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｒ１８、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１７、および-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｒ１８から成る群から独立して選択され、あるいはＲ１１またはＲ１２は、以下から成る群から選択される構造によって規定してもよく：
【化１０】
2008521908.tif 000010
式中、ｕおよびｖは、独立して０乃至３の整数を示し、
Ｘ１およびＸ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アシルオキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルコキシ、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、および低級ペルハロアルキルから成る群から独立して選択され、またはＸ１およびＸ２はともに、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキルもしくは置換されていてもよいヘテロシクロアルキルを形成してもよく、
ｔは、０乃至２の整数を示し、
ｒは、０乃至５の整数を示し、
Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいアルケン、置換されていてもよいアルキンから成る群から独立して選択され、またはＲ１４およびＲ１５はともに、カルボニル、置換されていてもよい炭素環もしくは置換されていてもよい複素環を形成してもよく、またはＲ１４およびＲ１５はともに存在せずにさらなる結合を形成してもよい］。
【請求項２４】
誘導型一酸化窒素シンターゼの阻害によって寛解する疾患または症状を予防もしくは治療するための、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
以下から成る群から選択される化合物またはその立体異性体：
【化１１】
2008521908.tif 000011
【化１２】
2008521908.tif 000012
【化１３】
2008521908.tif 000013
【化１４】
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【化１５】
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【化１６】
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【化１７】
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【化１８】
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【化１９】
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【化２０】
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【化２１】
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【化２２】
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【化２３】
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【化２４】
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。
【請求項２６】
N'-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル-N-(3-イミダゾール-1-イル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル)-N-メチル-プロパン-1,3-ジアミン。
【請求項２７】
ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル-{2-[2-(2-イミダゾール-1-イル-6-メチル-ピリミジン-4-イル)-ピロリジン-1-イル]-エチル}-アミン。