【手続補正書】
【提出日】平成22年12月8日(2010.12.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、およびアミノ基から選択される１つ以上の官能基を含み、少なくとも１つの前記官能基が、式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ2Ｏ−、ＲＣＨ2ＮＨ−、−ＣＯＯＣＨ2Ｒ、−ＣＯＮＨＣＨ2Ｒ、および−ＳＣＨ2Ｒから選択される親油性基によって置換されており、前記式中Ｒが、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である、コーチゾン、フルオシノロン、フルドロコーチゾン、ヒドロコーチゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、パラメタゾン、プレドニゾン、およびベクロメタゾンから選択された副腎皮質ステロイドの親油性誘導体。
【請求項２】
１１β，１７α，２１−トリヒドロキシプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２１−エライデート。
【請求項３】
９−フルオロ−１１β，１７，２１−トリヒドロキシ−１６β−メチルプレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオン−２１−エライデート。
【請求項４】
分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含み、少なくとも１つの前記官能基が、式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ2Ｏ−、ＲＣＨ2ＮＨ−、−ＣＯＯＣＨ2Ｒ、−ＣＯＮＨＣＨ2Ｒ、および−ＳＣＨ2Ｒから選択される親油性基によって置換されており、前記式中Ｒが、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である、アセメタシン、アルクロフェナック、アンフェナック、アスピリン、ベンダザック、ベノリレート、ベノキサプロフェン、ブクロキシ酸、ブフェキサマク、ブマジゾン、ブチブフェン、カルプロフェン、シンメタシン、クリダナク、クロメタシン、クロリパク、ジフルニザル、エプロチノール、エトドラック、エトフェナメート、フェルビナク、フェンブフェン、フェンクロフェナク、フェンクロラク、フェンドサル、フェノプロフェン、フェンチアザク、フェルフェナミン酸、フルルビプロフェン、グラフェニン、イブフェナク、イブプロフェン、インドメタシン、イソフェゾラク、イソキセパク、ケトプロフェン、ケトロラック、ロナゾラック、メクロフェナム酸、メファナミン酸、メチアジン酸、ナブメトン、ニフルム酸、オルシプレナリン、オキサメタシン、オキサプロジン、ピラゾラク、プロチジン酸、スリンダク、スルガム、テニダプ、テノキシカム、チアラミド、チノリジン、トルフェナム酸、トルメチン、およびゾメピラックから選択された非ステロイド抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）の親油性誘導体。
【請求項５】
分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含み、少なくとも１つの前記官能基が、式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ2Ｏ−、ＲＣＨ2ＮＨ−、−ＣＯＯＣＨ2Ｒ、−ＣＯＮＨＣＨ2Ｒ、および−ＳＣＨ2Ｒから選択される親油性基によって置換されており、前記式中Ｒが、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である、メゲストロール、メドロキシプロゲステロン、ヘキセストロール、トリロスタン、アミノグルテチミド、エピチオスタノール、カルステロン、ポドフィリン酸２−エチルヒドラジド、ピラルビシン、ドキソルビシン、ダウノルビシン、タキソール、モピダモル、ミトキサントロン、ロニダミン、エトポシド、エフロルニチン、デフォサミド、トリメトレキセート、メトトレキセート、デオプテリン、チオグアニン、チアミプレン、メルカプトプリン、ダカルバジン、ニムスチン、クロロゾトシン、メルファラン、エストラムスチン、シクロホスファミド、クロラムブシル、およびトリメチロールメラミンから選択された抗癌剤の親油性誘導体。
【請求項６】
分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含み、少なくとも１つの前記官能基が、式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ2Ｏ−、ＲＣＨ2ＮＨ−、−ＣＯＯＣＨ2Ｒ、−ＣＯＮＨＣＨ2Ｒ、および−ＳＣＨ2Ｒから選択される親油性基によって置換されており、前記式中Ｒが、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である、オキサシリン、アンピシリン、アモキシシリン、セファレキシン、セファロチン、セファロスポリン、ドキシサイクリン、クロラムフェニコール、エタムブトール、シプロフロキサシン、エンロフロキサシン、ジフロキサシン、およびダノフロキサシンから選択された抗菌剤の親油性誘導体。
【請求項７】
前記抗菌剤が、クロラムフェニコール、オキサシリン、およびアンピシリンから選択される請求の範囲第６項記載の親油性誘導体。
【請求項８】
化合物：エライジン酸アンピシリンアミド。
【請求項９】
分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含み、少なくとも１つの前記官能基が、式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ2Ｏ−、ＲＣＨ2ＮＨ−、−ＣＯＯＣＨ2Ｒ、−ＣＯＮＨＣＨ2Ｒ、および−ＳＣＨ2Ｒから選択される親油性基によって置換されており、前記式中Ｒが、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である、アモジアキン、ヒドロキシクロロキン、メフロキン、メパクリン、デコキナート、ゾアレン、下記の式の化合物：
【化１】
2009280583.tif 000001
および下記の式の化合物：
【化２】
2009280583.tif 000002
から選択された抗寄生虫薬の親油性誘導体。
【請求項１０】
分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含み、少なくとも１つの前記官能基が、式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ2Ｏ−、ＲＣＨ2ＮＨ−、−ＣＯＯＣＨ2Ｒ、−ＣＯＮＨＣＨ2Ｒ、および−ＳＣＨ2Ｒから選択される親油性基によって置換されており、前記式中Ｒが、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である、カプトプリル、エナラプリル、ブニトロール、セロケン、ラベタロール、およびセロケンから選択された心臓血管薬の親油性誘導体。
【請求項１１】
分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含み、少なくとも１つの前記官能基が、式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ2Ｏ−、ＲＣＨ2ＮＨ−、−ＣＯＯＣＨ2Ｒ、−ＣＯＮＨＣＨ2Ｒ、および−ＳＣＨ2Ｒから選択される親油性基によって置換されており、前記式中Ｒが、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である、アミノトリアゾール、アシュラム、ベナゾリン、ブロモフェノキシム、ブロモキシニル、２，４−Ｄ、ＤＩＣＡＭＢＡ、ジクロブトゥラゾール、ジノテルブ、フルアジホップ、メコプロップ、ピクロラム、スルホメスロン、メタミドフォス、トリクロロフォン、アンシミドール、ホルモジン、シクロヘキシミド、ヒメキサゾール、およびエチリモールから選択された農薬の親油性誘導体。
【請求項１２】
非ステロイド抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）の親油性誘導体であって、該非ステロイド抗炎症薬は、分子構造中にカルボン酸を含むインドメタシンから選択され、該カルボン酸は、−ＣＯＳＣＨ2Ｒ、−ＣＨ2ＯＣＨ2Ｒ、−ＣＨ2ＮＨＣＨ2Ｒ、−ＣＯＯＣＨ2Ｒ、−ＣＯＮＨＣＨ2Ｒおよび−ＣＨ2ＯＣＯＲから選択される親油性基によって置換されており、該式中Ｒが、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である、非ステロイド抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）の親油性誘導体。
【請求項１３】
抗癌剤の親油性誘導体であって、該抗癌剤は分子構造中にカルボン酸を含むメルファランおよびクロラムブシルから選択され、該カルボン酸は、−ＣＯＳＣＨ2Ｒ、−ＣＨ2ＯＣＨ2Ｒ、−ＣＨ2ＮＨＣＨ2Ｒ、−ＣＯＯＣＨ2Ｒ、−ＣＯＮＨＣＨ2Ｒおよび−ＣＨ2ＯＣＯＲから選択される親油性基によって置換されており、該式中Ｒが、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である、又は、該抗癌剤が分子構造中にアルコールを含むタキソールから選択され、該アルコール（ヒドロキシル基）が−ＯＣＯＲ、−ＯＣＨ2Ｒ、−ＳＣＨ2Ｒおよび−ＳＣＯＲから選択される親油性基によって置換されており、該式中Ｒが、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である、抗癌剤の親油性誘導体。