【手続補正書】
【提出日】平成21年4月3日(2009.4.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
(a)NMDArアンタゴニスト；
(b)アセチルコリンエステラーゼインヒビター(ACheI)
を含む製薬組成物であって、前記NMDArアンタゴニストまたは前記第二剤の少なくとも一方が伸長放出投与量形態で提供され、前記伸長放出投与量形態中の薬剤が、溶解媒体として水を使用し、37±0.5℃の温度で、50rpmでUSPタイプ2(パドル)溶解システムを使用して測定して、1時間で70％未満、2時間で90％未満、6時間で40％を超える、12時間で85％を超えるin vitro溶解プロフィールを有する、製薬組成物。
【請求項２】
前記NMDArアンタゴニストが、IR製剤についての速度の約80％未満のdC/dTを有する、請求項1に記載の製薬組成物。
【請求項３】
前記NMDArアンタゴニストが、前記組成物が患者に導入された後約2時間から少なくとも12時間で、約1.6以下のCmax/Cmeanを有する、請求項1に記載の製薬組成物。
【請求項４】
前記NMDArアンタゴニストと前記第二剤の相対的Cratio.varが、前記組成物が患者に導入された後2時間から12時間で100％未満である、請求項1に記載の製薬組成物。
【請求項５】
前記NMDArアンタゴニストが、投与量上昇のない、メマンチン治療を開始している患者に対する治療上の有効量で投与されるメマンチンであることを特徴とする、請求項1に記載の製薬組成物。
【請求項６】
前記NMDArアンタゴニストが、メマンチン、アマンタジン、リマンタジン、ケタミン、エリプロジル、イフェンプロジル、ジゾシルピン、レマセミド、イアモトリジン、リルゾール、アプチガネル、フェンシクリジン、フルピルチン、セルフォテル、フェルバメート、ネラメキサン、スペルミン、スペルミジン、レベモパミル、デクストロメトルファン、デクストロファン、及び製薬学的に許容可能なそれらの塩からなる群から選択される、請求項1に記載の製薬組成物。
【請求項７】
前記ACheIが、ドネペジル、リバスチグミン、タクリン、メトリホネート、フペルジン-A、及び製薬学的に許容可能なそれらの塩からなる群から選択される、請求項1に記載の製薬組成物。
【請求項８】
経口、鼻腔内、静脈、準局所的な経皮的、経皮パッチ、皮下、または吸入送達のために製剤化される、請求項1に記載の製薬組成物。
【請求項９】
懸濁物、カプセル、錠剤、座薬、ローション、またはパッチとして製剤化される、請求項1に記載の製薬組成物。
【請求項１０】
前記NMDArアンタゴニストがメマンチンであり、前記ACheIがドネペジルまたは製薬学的に許容可能なその塩である、請求項1に記載の製薬組成物。
【請求項１１】
前記NMDArアンタゴニストがメマンチンであり、2.5-80mg/日、20-67.5mg/日、22.5-57.5/日、または42.5-80mg/日の量のメマンチンを提供するように製剤化される、請求項6に記載の製薬組成物。
【請求項１２】
CNS関連疾患を予防または治療するための併用調製物の製造におけるNMDArアンタゴニストとアセチルコリンエステラーゼインヒビターの使用であって、前記NMDArアンタゴニストまたは前記アセチルコリンエステラーゼインヒビターの少なくとも一方が、溶解媒体として水を使用し、37±0.5℃の温度で、50rpmでUSPタイプ2(パドル)溶解システムを使用して測定して、1時間で70％未満、2時間で90％未満、6時間で40％を超える、12時間で85％を超えるin vitro溶解プロフィールを有する、使用。
【請求項１３】
前記併用調製物が別個の薬剤としてNMDArアンタゴニストとアセチルコリンエステラーゼインヒビターを含む、請求項12に記載の使用。
【請求項１４】
前記併用調製物が単一の製剤としてNMDArアンタゴニストとアセチルコリンエステラーゼインヒビターを含む、請求項12に記載の使用。
【請求項１５】
前記単一の製剤が投与量上昇を有さない製剤である、請求項14に記載の方法。
【請求項１６】
併用療法によって必要のある患者においてCNS関連疾患を予防または治療するための医薬の製造におけるNMDArアンタゴニストの使用であって、前記併用療法が前記NMDArアンタゴニストとアセチルコリンエステラーゼインヒビターを患者に投与することを含み、前記NMDArアンタゴニストまたは前記ACheIの少なくとも一方が、溶解媒体として水を使用し、37±0.5℃の温度で、50rpmでUSPタイプ2(パドル)溶解システムを使用して測定して、1時間で70％未満、2時間で90％未満、6時間で40％を超える、12時間で85％を超えるin vitro溶解プロフィールを有する、使用。
【請求項１７】
併用療法によって必要のある患者においてCNS関連疾患を予防または治療するための医薬の製造におけるACheIの使用であって、前記併用療法が前記ACheIとNMDArアンタゴニストを患者に投与することを含み、前記NMDArアンタゴニストまたは前記ACheIの少なくとも一方が、溶解媒体として水を使用し、37±0.5℃の温度で、50rpmでUSPタイプ2(パドル)溶解システムを使用して測定して、1時間で70％未満、2時間で90％未満、6時間で40％を超える、12時間で85％を超えるin vitro溶解プロフィールを有する、使用。
【請求項１８】
(a)NMDArアンタゴニスト；
(b)ドネペジル、リバスチグミン、タクリン、メトリホネート、フペルジン-Aからなる群からなる群から選択されるアセチルコリンエステラーゼインヒビター；及び
(c)アルツハイマー病のようなCNS関連疾患の治療または予防するための説明書
を含むキットであって、前記NMDArアンタゴニストまたは前記ACheIの少なくとも一方が、溶解媒体として水を使用し、37±0.5℃の温度で、50rpmでUSPタイプ2(パドル)溶解システムを使用して測定して、1時間で70％未満、2時間で90％未満、6時間で40％を超える、12時間で85％を超えるin vitro溶解プロフィールを有する、キット。
【請求項１９】
前記NMDArアンタゴニストと前記第二剤が単一の製剤として製剤化される、請求項18に記載のキット。
【請求項２０】
前記NMDArアンタゴニストと前記ACheIがペレットとして製剤化され、前記活性製薬成分の比及び活性製薬成分の量が、最終投与量形態中のペレットの量及び比を溶接することによって変更されて良い、請求項1に記載の製薬組成物。
【請求項２１】
NMDArアンタゴニスト：ACheIの前記比が0.1：100から100：0.1の範囲である、請求項20に記載の製薬組成物。
【請求項２２】
NMDArアンタゴニスト：ACheIの前記比が1：100から100：1の範囲である、請求項21に記載の製薬組成物。
【請求項２３】
(a)20から30mgの間の範囲の投与量のメマンチン；及び
(b)2から5mgの間の範囲の投与量のドネペジル
を含む製薬組成物であって、メマンチンとドネペジルの両者が伸長放出投与量形態で提供され、前記伸長放出投与量形態が、溶解媒体として水を使用し、37±0.5℃の温度で、50rpmでUSPタイプ2(パドル)溶解システムを使用して測定して、1時間で70％未満、2時間で90％未満、6時間で40％を超える、12時間で85％を超えるin vitro溶解プロフィールを有する、製薬組成物。
【請求項２４】
前記投与量の比の組成物が胃腸副作用及び心臓血管副作用を減少する、請求項23に記載の製薬組成物。
【請求項２５】
前記メマンチンの放出プロフィールが前記ドネペジルの放出プロフィールと実質的に同一である、請求項23に記載の製薬組成物。