【手続補正書】
【提出日】平成21年4月8日(2009.4.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
亜急性皮膚エリテマトーデス、慢性皮膚エリテマトーデス、円板状エリテマトーデス、ループス脂肪組織炎、および深在性エリテマトーデスより選択される皮膚型エリテマトーデスの局所的治療を受けている個体の皮膚への局所投与用の皮膚科学的薬物の調製のための、β2-アドレナリン受容体作動薬の使用であって、
β2-アドレナリン受容体作動薬が、その立体異性体、その生理学的に許容される誘導体、およびその薬学的に許容される塩を含め、構造式Iによって定義される、使用：
2008535873.tif 000001
式中、Z、X、およびYが、H；置換型のC1-6-アルキル、C4-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルコキシル、フェニル、C7-14アルカリル、およびC7-14アルクヘテロシクリル；OOR'、CN、NH-CO-NH2、NH-CO、トリハロゲンメチル、ハロゲン、OH、OR'、NH2、NHR'、NR'R”、CO、CO-R'、HSO2、R'-SO2、NH-SO2-R'からなる群より選択される遊離基を独立に指定し、かつZ、X、およびYから選択される基のうち2つが一緒になって、五員もしくは六員の炭素環または1つの窒素原子（N）を環内に有する炭素環を形成し；
R1およびR2が、H、C1-6-アルキル、C4-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルコキシル、C7-14アルカリル、C7-14アルクヘテロシクリルからなる群より選択される遊離基を独立に指定し、かつR1およびR2が一緒になって、五員もしくは六員の炭素環または1つの窒素原子（N）を環内に有する炭素環を形成し；
R3が、H、ハロゲン、C1-6-アルキル、C4-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、およびC2-6-アルキニルからなる群より選択される遊離基を指定し；
基C1-6-アルキル、C4-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルコキシル、C7-14アルカリル、およびC7-14アルクヘテロシクリルが、NH2、NHR'、NR'R”、OH、シアノ、ニトロ、およびハロゲンによって一置換または二置換されており；かつ
R'およびR”が、C1-6-アルキル、C4-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルコキシル、C7-14アルカリル、およびC7-14アルクヘテロシクリルからなる群より選択される遊離基を独立に指定し、かつ構造式Iの炭素原子C1が、R配置を有する不斉炭素原子を指定する。
【請求項２】
構造式Iのフェニル環が非置換型、一置換型、または二置換型のフェニル環を定義し、ZおよびYが同じであっても異なってもよく、Xがヒドリドであり、かつZおよびXが請求項1に定義された通りである、請求項1記載の使用。
【請求項３】
R'およびR”が、C1-6-アルキル、C4-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、およびC1-6-アルコキシルからなる群より選択される遊離基を指定する、請求項1記載の使用。
【請求項４】
β2-アドレナリン受容体作動薬が、アミテロール；バメタン；ビトルテロール；ブタキサミン；カルブテロール；シマテロール；コルテロール；クレンブテロール；クロルプレナリン；コルテロール；デテレノール；ジオキセテドリン；エタフェドリン；エチルノルエピネフリン；フェノテロール；インダカテロール；イソプロテレノール；マブテロール；メルアドリン；ナルデテロール；ノルブドリン；ノルエピネフリン；オルシプレナリン；ピクメテロール；ピルブテロール；キンプレナリン；レプロテロール；サルブタモール；サルメテロール；ソテレノール；スルホンテロール；テルブタリン；ツロブテロール；ジンテロール；およびそれらの薬学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項1記載の使用。
【請求項５】
β2-アドレナリン受容体作動薬が、フレロブテロール、フォルモテロール、ヘキソプレナリン、イソエタリン、プロカテロール、プロトキロール、リミテロール、サルメファモ−ル、およびジルパテロール、ならびにそれらの薬学的に許容される塩からなる群より選択されるβ2-アドレナリン受容体作動薬の、ジアステレオマー的に純粋なまたはジアステレオマー的に富化されたRS異性体またはRR異性体として提供される、請求項1記載の使用。
【請求項６】
β2-アドレナリン受容体作動薬が、サルブタモール、テルブタリン、およびそれらの薬学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項1記載の使用。
【請求項７】
β2-アドレナリン受容体作動薬が、R-サルブタモールまたはその薬学的に許容される塩である、請求項1記載の使用。
【請求項８】
β2-アドレナリン受容体作動薬が、薬物の調製に用いるための単独の治療的有効薬剤である、前記請求項のいずれか一項記載の使用。
【請求項９】
薬物がステロイドをさらに含まないことを条件とする、請求項1〜8のいずれか一項記載の使用。
【請求項１０】
薬物がアミノ糖をさらに含まないことを条件とする、請求項1〜8のいずれか一項記載の使用。
【請求項１１】
皮膚型エリテマトーデスが亜急性皮膚エリテマトーデスである、請求項1記載の使用。
【請求項１２】
皮膚型エリテマトーデスが円板状エリテマトーデスである、請求項1記載の使用。
【請求項１３】
皮膚に対する局所投与用の薬物が、β2-アドレナリン受容体作動薬を、重量比で0.01〜10%の範囲にある量で含む、請求項1記載の使用。
【請求項１４】
皮膚に対する局所投与用の薬物が、β2-アドレナリン受容体作動薬を、重量比で0.05〜5%の範囲にある量で含む、請求項1記載の使用。
【請求項１５】
皮膚に対する局所投与用の薬物が、β2-アドレナリン受容体作動薬を、重量比で0.2〜5%の範囲にある量で含む、請求項1記載の使用。
【請求項１６】
皮膚に対する局所投与用の薬物が、β2-アドレナリン受容体作動薬を、重量比で0.2〜2.5%の範囲にある量で含む、請求項1記載の使用。
【請求項１７】
皮膚に対する局所投与用の薬物が、β2-アドレナリン受容体作動薬を、重量比で0.5%または1%の量で含む、請求項1記載の使用。
【請求項１８】
治療的有効成分として、式IIによるβ2-アドレナリン受容体作動薬またはその薬学的に許容される塩を含む、皮膚の局所的治療のための、罹患した皮膚領域に対する投与用に製剤化された、皮膚科学的に投与可能な薬学的組成物であって、
2008535873.tif 000002
式中、C１の炭素原子がR配置を有する不斉炭素を指定し；Z、Y、X、R1、R2、R3、R'、R”が請求項1に定義された通りであり；かつ、1つまたは複数の皮膚科学的に許容される賦形剤または担体をさらに含み、β2-アドレナリン受容体作動薬が、重量比で0.05〜5%の範囲にある量である、
薬学的組成物。
【請求項１９】
β2-アドレナリン受容体作動薬が、アミテロール、バメタン、ビトルテロール、ブタキサミン、カルブテロール、シマテロール、コルテロール、クレンブテロール、クロルプレナリン、コルテロール、デテレノール、ジオキセテドリン、エタフェドリン、エチルノルエピネフリン、フェノテロール、インダカテロール、イソプロテレノール、マブテロール、メルアドリン、ナルデテロール、ノルブドリン、ノルエピネフリン、オルシプレナリン、ピクメテロール、ピルブテロール、キンプレナリン、レプロテロール、サルブタモール、サルメテロール、ソテレノール、スルホンテロール、テルブタリン、ツロブテロール、ジンテロール、およびそれらの薬学的に許容される塩の、鏡像異性的に純粋なまたは鏡像異性的に富化されたR鏡像異性体から選択される、請求項18記載の組成物。
【請求項２０】
β2-アドレナリン受容体作動薬が、フレロブテロール、フォルモテロール、ヘキソプレナリン、イソエタリン、プロカテロール、プロトキロール、リミテロール、サルメファモ−ル、ジルパテロール、およびそれらの薬学的に許容される塩から選択されるβ2-アドレナリン受容体作動薬の、ジアステレオマー的に純粋なまたはジアステレオマー的に富化されたRR異性体またはRS異性体から選択される、請求項18記載の組成物。
【請求項２１】
β2-アドレナリン受容体作動薬が、R-サルブタモールまたはその薬学的に許容される塩である、請求項18記載の組成物。
【請求項２２】
β2-アドレナリン受容体作動薬が、重量比で0.2〜5%の範囲にある量にある、請求項18記載の組成物。
【請求項２３】
β2-アドレナリン受容体作動薬が、重量比で0.5%、1.0%、1.5%、2.0%、または2.5%の量にある、請求項18記載の組成物。
【請求項２４】
組成物が、エマルション、クレーム、ゲル、リニメント、軟膏、泥膏、または泡状体の形態である、請求項18記載の組成物。
【請求項２５】
組成物が、エマルションの形態である、請求項18記載の組成物。
【請求項２６】
組成物が、水中油型エマルションまたは油中水型エマルションの形態である、請求項18記載の組成物。
【請求項２７】
組成物が、親水性相を30%よりも多く含む水中油型エマルションである、請求項25記載の組成物。
【請求項２８】
組成物が、ゲルの形態である、請求項18記載の組成物。
【請求項２９】
組成物が、泡状体の形態である、請求項18記載の組成物。
【請求項３０】
組成物が、皮膚用の局所噴霧剤の形態である、請求項18記載の組成物。
【請求項３１】
実質的な量の副腎皮質ステロイドをさらに含まないことを条件とする、請求項18〜30のいずれか一項記載の組成物。
【請求項３２】
β2-アドレナリン受容体作動薬が組成物中の単独の治療的有効成分である、請求項18〜30のいずれか一項記載の組成物。