【手続補正書】
【提出日】平成21年8月4日(2009.8.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）がＮ−｛［４’−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］−カルボニル｝−Ｌ−フェニルアラニンではないことを条件として、式（Ｉ）
【化１】
2009505962.tif 000001
｛式中、
Ｙは、Ｃ＝ＯまたはＳ（＝Ｏ）2であり；
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，アミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルまたはビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ3が水素であるか；或は
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2がＲ6（ＣＨ2）m
［ここで、
ｍは、０から３であり，
Ｒ6は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ6は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである］
であり；
Ｒ3が水素であるか；或は
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2およびＲ3が同じで、各々が（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択されるか；或は
Ｒ2とＲ3がこれらが結合している炭素と一緒になって３から６員の炭素環式環を形成しているか；或は
Ｒ1とＲ2がＲ1およびＲ2が結合している原子と一緒になって５から７員のピロリジニル−，ピペリジニル−またはホモピペリジニル環を形成しているか、或は
【化２】
2009505962.tif 000002
から選択される環フラグメントを形成しており、
Ｒ3が水素であり；
Ｒ4およびＲ5は、独立して、水素，ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ヒドロキシ，トリフルオロメチルおよびシアノから選択され；
Ｑは、Ｒ7−Ｃ（＝Ｏ）−
［ここで、
Ｒ7は、場合により、１個以上のヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）］アミノまたはフルオロで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか，或は
Ｒ7は、Ｒ8（ＣＨ2）n
（ここで、
ｎは、０から３であり、
Ｒ8は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか、或は
Ｒ8は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである）
であるか；或は
Ｒ7は、Ｒ10Ｃ（Ｒ9）2
（ここで、
Ｒ9は、メチルまたはエチルであるか，或は
Ｃ（Ｒ9）2が１，１−シクロプロピル，１，１−シクロブチル，１，１−シクロペンチルまたは１，１−シクロヘキシル環であり，
Ｒ10は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ10は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである）
であるか；或は
Ｒ7は、下記
【化３】
2009505962.tif 000003
（ここで、
Ｒ11は、水素，ハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノおよびニトロから選択される１個以上の置換基である）
から選択されるフラグメント基である］
であるか；或は
Ｑは、Ｒ13−Ｎ（Ｒ12）−Ｃ（＝Ｏ）−，
［ここで、
Ｒ12は、水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり，
Ｒ13は、場合により、１個以上のヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）］アミノまたはフルオロで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか；或は
Ｒ13は、Ｒ17（ＣＨ2）p
（ここで、
ｐは、０から３であり、
Ｒ17は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，トリフルオロメトキシ，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか、或は
Ｒ17は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである）
であるか、或は
Ｒ12とＲ13とこれらが結合している窒素原子が下記
【化４】
2009505962.tif 000004
（ここで、
Ｒ14は、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか、或は
Ｒ14は、Ｒ16（ＣＨ2）qであり、ここで、
ｑは０または１であり、
Ｒ16は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，トリフルオロメトキシ，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか、或は
Ｒ16は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルであり、
Ｒ15は、ハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノおよびニトロから選択される１個以上の置換基である）
から選択される環フラグメントを形成している］
である｝
で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩およびエステル。
【請求項２】
ＹがＣ＝Ｏであり；
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，アミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルまたはビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ3が水素であるか；或は
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2がＲ6（ＣＨ2）m
［ここで、
ｍは、０から３であり，
Ｒ6は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ6は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである］
であり、
Ｒ3が水素であるか；或は
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2とＲ3が同じで、各々が（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択されるか；或は
Ｒ2とＲ3がこれらが結合している炭素と一緒になって３から６員の炭素環式環を形成しているか；或は
Ｒ1とＲ2がＲ1およびＲ2が結合している原子と一緒になって５から７員のピロリジニル−，ピペリジニル−またはホモピペリジニル環を形成しているか或は下記
【化５】
2009505962.tif 000005
から選択される環フラグメントを形成しており、
Ｒ3が水素であり、
Ｒ4とＲ5が独立して水素，ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ヒドロキシ，トリフルオロメチルおよびシアノから選択され；
ＱがＲ7−Ｃ（＝Ｏ）−
［ここで、
Ｒ7は、場合により、１個以上のヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）］アミノまたはフルオロで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか，或は
Ｒ7は、Ｒ8（ＣＨ2）n
（ここで、
ｎは、０から３であり，
Ｒ8は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか、或は
Ｒ8は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである）
であるか；或は
Ｒ7は、Ｒ10Ｃ（Ｒ9）2，
（ここで、
Ｒ9は、メチルまたはエチルであるか，或は
Ｃ（Ｒ9）2が１，１−シクロプロピル，１，１−シクロブチル，１，１−シクロペンチルまたは１，１−シクロヘキシル環であり、
Ｒ10は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ10は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである）
であるか；或は
Ｒ7は、下記
【化６】
2009505962.tif 000006
（ここで、
Ｒ11は、水素，ハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノおよびニトロから選択される１個以上の置換基である）
から選択されるフラグメント基である］
であるか、或は
ＱがＲ13−Ｎ（Ｒ12）−Ｃ（＝Ｏ）−
［ここで、
Ｒ12は、水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり，
Ｒ13は、場合により、１個以上のヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）］アミノまたはフルオロで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか；或は
Ｒ13は、Ｒ17（ＣＨ2）p
（ここで、
ｐは、０から３であり，
Ｒ17は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，トリフルオロメトキシ，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ17は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである）
であるか；或は
Ｒ12とＲ13とこれらが結合している窒素原子が下記
【化７】
2009505962.tif 000007
（ここで、
Ｒ14は、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか；或は
Ｒ14は、Ｒ16（ＣＨ2）qであり、ここで、
ｑは、０または１であり，
Ｒ16は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，トリフルオロメトキシ，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ16は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルであり、
Ｒ15は、ハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノおよびニトロから選択される１個以上の置換基である）
から選択される環フラグメントを形成している］
である請求項１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩およびエステル。
【請求項３】
ＹがＳ（＝Ｏ）2であり、
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，アミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルまたはビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ3が水素であるか；或は
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2がＲ6（ＣＨ2）m，
［ここで、
ｍは、０から３であり，
Ｒ6は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ6は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである］
であり、
Ｒ3が水素であるか；或は
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2とＲ3が同じで、各々が（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択されるか；或は
Ｒ2とＲ3がこれらが結合している炭素と一緒になって３から６員の炭素環式環を形成しているか、或は
Ｒ1とＲ2がＲ1およびＲ2が結合している原子と一緒になて５から７員のピロリジニル−，ピペリジニル−またはホモピペリジニル環を形成しているか或は下記
【化８】
2009505962.tif 000008
から選択される環フラグメントを形成しており、
Ｒ3が水素であり；
Ｒ4およびＲ5が独立して水素，ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ヒドロキシ，トリフルオロメチルおよびシアノから選択され；
ＱがＲ7−Ｃ（＝Ｏ）−
［ここで、
Ｒ7は、場合により、１個以上のヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）］アミノまたはフルオロで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか，或は
Ｒ7は、Ｒ8（ＣＨ2）n
（ここで、
ｎは、０から３であり，
Ｒ8は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ8は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである）
であるか；或は
Ｒ7は、Ｒ10Ｃ（Ｒ9）2
（ここで、
Ｒ9は、メチルまたはエチルであるか，或は
Ｃ（Ｒ9）2が１，１−シクロプロピル，１，１−シクロブチル，１，１−シクロペンチルまたは１，１−シクロヘキシル環であり、
Ｒ10は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ10は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである）
であるか；或は
Ｒ7は、下記
【化９】
2009505962.tif 000009
（ここで、
Ｒ11は、水素，ハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノおよびニトロから選択される１個以上の置換基である）
から選択されるフラグメント基である］
であるか、或は
ＱがＲ13−Ｎ（Ｒ12）−Ｃ（＝Ｏ）−，
［ここで、
Ｒ12は、水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり，
Ｒ13は、場合により、１個以上のヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）］アミノまたはフルオロで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか；或は
Ｒ13は、Ｒ17（ＣＨ2）p
（ここで、
ｐは、０から３であり，
Ｒ17は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，トリフルオロメトキシ，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ17は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである）
であるか；或は
Ｒ12とＲ13とこれらが結合している窒素原子が下記
【化１０】
2009505962.tif 000010
（ここで、
Ｒ14は、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか；或は
Ｒ14は、Ｒ16（ＣＨ2）qであり、ここで、
ｑは、０または１であり，
Ｒ16は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，トリフルオロメトキシ，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ16は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルであり、
Ｒ15は、ハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノおよびニトロから選択される１個以上の置換基である）
から選択される環フラグメントを形成している］
である請求項１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩およびエステル。
【請求項４】
ＹがＣ＝ＯまたはＳ（＝Ｏ）2であり、
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，アミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルまたはビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ3が水素であるか；或は
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2がＲ6（ＣＨ2）m
［ここで、
ｍは、０から３であり，
Ｒ6は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ6は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである］
であり、
Ｒ3が水素であるか；或は
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2およびＲ3が同じで、各々が（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択されるか；或は
Ｒ2とＲ3がこれらが結合している炭素と一緒になって３から６員の炭素環式環を形成しているか；或は
Ｒ1とＲ2がＲ1およびＲ2が結合している原子と一緒になって５から７員のピロリジニル−，ピペリジニル−またはホモピペリジニル環を形成しているか或は下記
【化１１】
2009505962.tif 000011
から選択される環フラグメントを形成しており、
Ｒ3が水素であり；
Ｒ4およびＲ5が独立して水素，ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ヒドロキシ，トリフルオロメチルおよびシアノから選択され；
ＱがＲ7−Ｃ（＝Ｏ）−
［ここで、
Ｒ7は、場合により、１個以上のヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）］アミノまたはフルオロで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか，或は
Ｒ7は、Ｒ8（ＣＨ2）n
（ここで、
ｎは、０から３であり，
Ｒ8は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ8は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである）
であるか；或は
Ｒ7は、Ｒ10Ｃ（Ｒ9）2
（ここで、
Ｒ9は、メチルまたはエチルであるか，或は
Ｃ（Ｒ9）2が１，１−シクロプロピル，１，１−シクロブチル，１，１−シクロペンチルまたは１，１−シクロヘキシル環であり，
Ｒ10は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ10は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである）
であるか；或は
Ｒ7は、下記
【化１２】
2009505962.tif 000012
（ここで、
Ｒ11は、水素，ハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノおよびニトロから選択される１個以上の置換基である）
から選択されるフラグメント基である］
である請求項１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩およびエステル。
【請求項５】
ＹがＣ＝ＯまたはＳ（＝Ｏ）2であり；
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，アミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルまたはビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ3が水素であるか；或は
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2がＲ6（ＣＨ2）m
［ここで、
ｍは、０から３であり，
Ｒ6は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ6は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである］
であり、
Ｒ3が水素であるか；或は
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2およびＲ3が同じで、各々が（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択されるか；或は
Ｒ2とＲ3がこれらが結合している炭素と一緒になって３から６員の炭素環式環を形成しているか；或は
Ｒ1とＲ2がＲ1およびＲ2が結合している原子と一緒になって５から７員のピロリジニル−，ピペリジニル−またはホモピペリジニル環を形成しているか或は下記
【化１３】
2009505962.tif 000013
から選択される環フラグメントを形成しており、
Ｒ3が水素であり；
Ｒ4およびＲ5が独立して水素，ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ヒドロキシ，トリフルオロメチルおよびシアノから選択され；
ＱがＲ13−Ｎ（Ｒ12）−Ｃ（＝Ｏ）−
［ここで、
Ｒ12は、水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり，
Ｒ13は、場合により、１個以上のヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）］アミノまたはフルオロで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか；或は
Ｒ13は、Ｒ17（ＣＨ2）p
（ここで、
ｐは、０から３であり，
Ｒ17は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，トリフルオロメトキシ，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ17は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである）
であるか；或は
Ｒ12とＲ13とこれらが結合している窒素原子が下記
【化１４】
2009505962.tif 000014
（ここで、
Ｒ14は、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか；或は
Ｒ14は、Ｒ16（ＣＨ2）qであり、ここで、
ｑは、０または１であり，
Ｒ16は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，トリフルオロメトキシ，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ16は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルであり；
Ｒ15は、ハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノおよびニトロから選択される１個以上の置換基である）
から選択される環フラグメントを形成している］
である請求項１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩およびエステル．
【請求項６】
ＹがＣ＝Ｏであり；
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，アミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルまたはビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ3が水素であるか；或は
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2がＲ6（ＣＨ2）m
［ここで、
ｍは、０から３であり，
Ｒ6は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ6は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである］
であり；
Ｒ3が水素であるか；或は
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2およびＲ3が同じで、各々が（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択されるか；或は
Ｒ2とＲ3がこれらが結合している炭素と一緒になって３から６員の炭素環式環を形成しているか；或は
Ｒ1とＲ2がＲ1およびＲ2が結合している原子と一緒になって５から７員のピロリジニル−，ピペリジニル−またはホモピペリジニル環を形成しているか或は下記
【化１５】
2009505962.tif 000015
から選択される環フラグメントを形成しており、
Ｒ3が水素であり；
Ｒ4およびＲ5が独立して水素，ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ヒドロキシ，トリフルオロメチルおよびシアノから選択され；
ＱがＲ7−Ｃ（＝Ｏ）−
［ここで、
Ｒ7は、場合により、１個以上のヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）］アミノまたはフルオロで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか，或は
Ｒ7は、Ｒ8（ＣＨ2）n
（ここで、
ｎは、０から３であり，
Ｒ8は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ8は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである）
であるか；或は
Ｒ7は、Ｒ10Ｃ（Ｒ9）2
（ここで、
Ｒ9は、メチルまたはエチルであるか、或は
Ｃ（Ｒ9）2が１，１−シクロプロピル，１，１−シクロブチル，１，１−シクロペンチルまたは１，１−シクロヘキシル環であり、
Ｒ10は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ10は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである）
であるか；或は
Ｒ7は、下記
【化１６】
2009505962.tif 000016
（ここで、
Ｒ11は、水素，ハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノおよびニトロから選択される１個以上の置換基である）
から選択されるフラグメント基である］
である請求項１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩およびエステル。
【請求項７】
ＹがＣ＝Ｏであり；
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，アミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルまたはビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ3が水素であるか；或は
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2がＲ6（ＣＨ2）m
［ここで、
ｍは、０から３であり，
Ｒ6は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ6は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである］
であり；
Ｒ3が水素であるか；或は
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2およびＲ3が同じで、各々が（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択されるか；或は
Ｒ2とＲ3がこれらが結合している炭素と一緒になって３から６員の炭素環式環を形成しているか；或は
Ｒ1とＲ2がＲ1およびＲ2が結合している原子と一緒になって５から７員のピロリジニル−，ピペリジニル−またはホモピペリジニル環を形成しているか或は下記
【化１７】
2009505962.tif 000017
から選択される環フラグメントを形成しており、
Ｒ3が水素であり；
Ｒ4およびＲ5が独立して水素，ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ヒドロキシ，トリフルオロメチルおよびシアノから選択され；
ＱがＲ13−Ｎ（Ｒ12）−Ｃ（＝Ｏ）−
［ここで、
Ｒ12は、水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり，
Ｒ13は、場合により、１個以上のヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）］アミノまたはフルオロで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか；或は
Ｒ13は、Ｒ17（ＣＨ2）p
（ここで、
ｐは、０から３であり，
Ｒ17は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，トリフルオロメトキシ，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ17は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである）
であるか；或は
Ｒ12とＲ13とこれらが結合している窒素原子が下記
【化１８】
2009505962.tif 000018
（ここで、
Ｒ14は、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか；或は
Ｒ14は、Ｒ16（ＣＨ2）qであり、ここで、
ｑは、０または１であり，
Ｒ16は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，トリフルオロメトキシ，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ16は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルであり；
Ｒ15は、ハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノおよびニトロから選択される１個以上の置換基である）
から選択される環フラグメントを形成している］
である請求項１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩およびエステル。
【請求項８】
ＹがＳ（＝Ｏ）2であり；
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，アミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルまたはビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ3が水素であるか；或は
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2がＲ6（ＣＨ2）m
［ここで、
ｍは、０から３であり，
Ｒ6は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ6は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである］
であり；
Ｒ3が水素であるか；或は
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2およびＲ3が同じで、各々が（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択されるか；或は
Ｒ2とＲ3がこれらが結合している炭素と一緒になって３から６員の炭素環式環を形成しているか；或は
Ｒ1とＲ2がＲ1およびＲ2が結合している原子と一緒になって５から７員のピロリジニル−，ピペリジニル−またはホモピペリジニル環を形成しているか或は下記
【化１９】
2009505962.tif 000019
から選択される環フラグメントを形成しており、
Ｒ3が水素であり；
Ｒ4およびＲ5が独立して水素，ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ヒドロキシ，トリフルオロメチルおよびシアノから選択され；
ＱがＲ7−Ｃ（＝Ｏ）−
［ここで、
Ｒ7は、場合により、１個以上のヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）］アミノまたはフルオロで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか，或は
Ｒ7は、Ｒ8（ＣＨ2）n
（ここで、
ｎは、０から３であり，
Ｒ8は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ8は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである）
であるか；或は
Ｒ7は、Ｒ10Ｃ（Ｒ9）2
（ここで、
Ｒ9は、メチルまたはエチルであるか，或は
Ｃ（Ｒ9）2が１，１−シクロプロピル，１，１−シクロブチル，１，１−シクロペンチルまたは１，１−シクロヘキシル環であり，
Ｒ10は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ10は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである）
であるか；或は
Ｒ7は、下記
【化２０】
2009505962.tif 000020
（ここで、
Ｒ11は、水素，ハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノおよびニトロから選択される１個以上の置換基である）
から選択されるフラグメント基である］
である請求項１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩およびエステル。
【請求項９】
ＹがＳ（＝Ｏ）2であり；
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，アミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルまたはビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ3が水素であるか；或は
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2がＲ6（ＣＨ2）m
［ここで、
ｍは、０から３であり，
Ｒ6は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ6は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである］
であり；
Ｒ3が水素であるか；或は
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2およびＲ3が同じで、各々が（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択されるか；或は
Ｒ2とＲ3がこれらが結合している炭素と一緒になって３から６員の炭素環式環を形成しているか；或は
Ｒ1とＲ2がＲ1およびＲ2が結合している原子と一緒になって５から７員のピロリジニル−，ピペリジニル−またはホモピペリジニル環を形成しているか或は下記
【化２１】
2009505962.tif 000021
から選択される環フラグメントを形成しており；
Ｒ3が水素であり；
Ｒ4およびＲ5が独立して水素，ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ヒドロキシ，トリフルオロメチルおよびシアノから選択され；
ＱがＲ13−Ｎ（Ｒ12）−Ｃ（＝Ｏ）−
［ここで、
Ｒ12は、水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり，
Ｒ13は、場合により、１個以上のヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）］アミノまたはフルオロで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか；或は
Ｒ13は、Ｒ17（ＣＨ2）p
（ここで、
ｐは、０から３であり，
Ｒ17は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，トリフルオロメトキシ，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ17は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである）
であるか；或は
Ｒ12とＲ13とこれらが結合している窒素原子が下記
【化２２】
2009505962.tif 000022
（ここで、
Ｒ14は、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか；或は
Ｒ14は、Ｒ16（ＣＨ2）qであり、ここで、
ｑは、０または１であり，
Ｒ16は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，トリフルオロメトキシ，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ16は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルであり；
Ｒ15は、ハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノおよびニトロから選択される１個以上の置換基である）
から選択される環フラグメントを形成している］
である請求項１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩およびエステル。
【請求項１０】
ＹがＣ＝Ｏであり；
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，アミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルまたはビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ3が水素であるか；或は
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2がＲ6（ＣＨ2）m
［ここで、
ｍは、０から３であり，
Ｒ6は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルである］
であり，
Ｒ3が水素であり；
Ｒ4およびＲ5が独立して水素，ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ヒドロキシ，トリフルオロメチルおよびシアノから選択され；
ＱがＲ7−Ｃ（＝Ｏ）−
［ここで、
Ｒ7は、場合により、１個以上のヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）］アミノまたはフルオロで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか，或は
Ｒ7は、Ｒ8（ＣＨ2）n
（ここで、
ｎは、０から３であり，
Ｒ8は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ8は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである）
であるか；或は
Ｒ7は、下記
【化２３】
2009505962.tif 000023
（ここで、
Ｒ11は、水素，ハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノおよびニトロから選択される１個以上の置換基である）
から選択されるフラグメント基である］
である請求項１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩およびエステル。
【請求項１１】
ＹがＣ＝Ｏであり；
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2とＲ3がこれらが結合している炭素と一緒になって３から６員の炭素環式環を形成しているか；或は
Ｒ1とＲ2がＲ1およびＲ2が結合している原子と一緒になって５から７員のピロリジニル−，ピペリジニル−またはホモピペリジニル環を形成しているか或は下記
【化２４】
2009505962.tif 000024
から選択される環フラグメントを形成しており、
Ｒ3が水素であり；
Ｒ4およびＲ5が独立して水素，ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ヒドロキシ，トリフルオロメチルおよびシアノから選択され；
ＱがＲ7−Ｃ（＝Ｏ）−
［ここで、
Ｒ7は、場合により、１個以上のヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）］アミノまたはフルオロで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか，或は
Ｒ7は、Ｒ8（ＣＨ2）n
（ここで、
ｎは、０から３であり，
Ｒ8は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ8は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである）
であるか；或は
Ｒ7は、下記
【化２５】
2009505962.tif 000025
（ここで、
Ｒ11は、水素，ハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノおよびニトロから選択される１個以上の置換基である）；
から選択されるフラグメント基である］
である請求項１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩およびエステル。
【請求項１２】
ＹがＣ＝Ｏであり；
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，アミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルまたはビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ3が水素であるか；或は
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2がＲ6（ＣＨ2）m
［ここで、
ｍは、０から３であり，
Ｒ6は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ6は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである］
であり；
Ｒ3が水素であり；
Ｒ4およびＲ5が独立して水素，ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ヒドロキシ，トリフルオロメチルおよびシアノから選択され；
ＱがＲ13−Ｎ（Ｒ12）−Ｃ（＝Ｏ）−
［ここで、
Ｒ12は、水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり，
Ｒ13は、場合により、１個以上のヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）］アミノまたはフルオロで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか；或は
Ｒ13は、Ｒ17（ＣＨ2）p
（ここで、
ｐは、０から３であり，
Ｒ17は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，トリフルオロメトキシ，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ17は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである）
であるか；或は
Ｒ12とＲ13とこれらが結合している窒素原子が下記
【化２６】
2009505962.tif 000026
（ここで、
Ｒ14は、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか；或は
Ｒ14は、Ｒ16（ＣＨ2）qであり、ここで、
ｑは、０または１であり，
Ｒ16は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，トリフルオロメトキシ，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ16は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルであり；
Ｒ15は、ハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノおよびニトロから選択される１個以上の置換基である）
から選択される環フラグメントを形成している］
である請求項１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩およびエステル。
【請求項１３】
ＹがＣ＝Ｏであり；
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2およびＲ3が同じで、各々が（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択されるか；或は
Ｒ2とＲ3がこれらが結合している炭素と一緒になって３から６員の炭素環式環を形成しているか；或は
Ｒ1とＲ2がＲ1およびＲ2が結合している原子と一緒になって５から７員のピロリジニル−，ピペリジニル−またはホモピペリジニル環を形成しているか或は下記
【化２７】
2009505962.tif 000027
から選択される環フラグメントを形成しおり、
Ｒ3が水素であり；
Ｒ4およびＲ5が独立して水素，ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ヒドロキシ，トリフルオロメチルおよびシアノから選択され；
ＱがＲ13−Ｎ（Ｒ12）−Ｃ（＝Ｏ）−
［ここで、
Ｒ12は、水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり，
Ｒ13は、場合により、１個以上のヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）］アミノまたはフルオロで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか；或は
Ｒ13は、Ｒ17（ＣＨ2）p
（ここで、
ｐは、０から３であり，
Ｒ17は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，トリフルオロメトキシ，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ17は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである）
であるか；或は
Ｒ12とＲ13とこれらが結合している窒素原子が下記
【化２８】
2009505962.tif 000028
（ここで、
Ｒ14は、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか；或は
Ｒ14は、Ｒ16（ＣＨ2）qであり、ここで、
ｑは、０または１であり，
Ｒ16は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，トリフルオロメトキシ，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ16は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルであり；
Ｒ15は、ハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノおよびニトロから選択される１個以上の置換基である）
から選択される環フラグメントを形成している］
である請求項１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩およびエステル。
【請求項１４】
ＹがＳ（＝Ｏ）2であり；
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，アミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルまたはビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ3が水素であるか；或は
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2がＲ6（ＣＨ2）m
［ここで、
ｍは、０から３であり，
Ｒ6は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルである］
であり，
Ｒ3が水素であり；
Ｒ4およびＲ5が独立して水素，ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ヒドロキシ，トリフルオロメチルおよびシアノから選択され；
ＱがＲ7−Ｃ（＝Ｏ）−，
［ここで、
Ｒ7は、場合により、１個以上のヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）］アミノまたはフルオロで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか，或は
Ｒ7は、Ｒ8（ＣＨ2）n
（ここで、
ｎは、０から３であり，
Ｒ8は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ8は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである）
であるか；或は
Ｒ7は、下記
【化２９】
2009505962.tif 000029
（ここで、
Ｒ11は、水素，ハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノおよびニトロから選択される１個以上の置換基である）
から選択されるフラグメント基である］
である請求項１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩およびエステル。
【請求項１５】
ＹがＳ（＝Ｏ）2であり；
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2とＲ3がこれらが結合している炭素と一緒になって３から６員の炭素環式環を形成しているか；或は
Ｒ1とＲ2がＲ1およびＲ2が結合している原子と一緒になって５から７員のピロリジニル−，ピペリジニル−またはホモピペリジニル環を形成しているか或は下記
【化３０】
2009505962.tif 000030
から選択される環フラグメントを形成しており、
Ｒ3が水素であり；
Ｒ4およびＲ5が独立して水素，ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ヒドロキシ，トリフルオロメチルおよびシアノから選択され；
ＱがＲ7−Ｃ（＝Ｏ）−
［ここで、
Ｒ7は、場合により、１個以上のヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）］アミノまたはフルオロで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか，或は
Ｒ7は、Ｒ8（ＣＨ2）n
（ここで、
ｎは、０から３であり，
Ｒ8は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ8は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである）
であるか；或は
Ｒ7は、下記
【化３１】
2009505962.tif 000031
（ここで、
Ｒ11は、水素，ハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノおよびニトロから選択される１個以上の置換基である）；
から選択されるフラグメント基である］
である請求項１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩およびエステル。
【請求項１６】
ＹがＳ（＝Ｏ）2であり；
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，アミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルまたはビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ3が水素であるか；或は
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2がＲ6（ＣＨ2）m
［ここで、
ｍは、０から３であり，
Ｒ6は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ6は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである］
であり；
Ｒ3が水素であり；
Ｒ4およびＲ5が独立して水素，ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ヒドロキシ，トリフルオロメチルおよびシアノから選択され；
ＱがＲ13−Ｎ（Ｒ12）−Ｃ（＝Ｏ）−
［ここで、
Ｒ12は、水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり，
Ｒ13は、場合により、１個以上のヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）］アミノまたはフルオロで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか；或は
Ｒ13は、Ｒ17（ＣＨ2）p
（ここで、
ｐは、０から３であり，
Ｒ17は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，トリフルオロメトキシ，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ17は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルであるか；或は
Ｒ12とＲ13とこれらが結合している窒素原子が下記
【化３２】
2009505962.tif 000032
（ここで、
Ｒ14は、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか；或は
Ｒ14は、Ｒ16（ＣＨ2）qであり、ここで、
ｑは、０または１であり，
Ｒ16は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，トリフルオロメトキシ，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ16は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルであり；
Ｒ15は、ハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノおよびニトロから選択される１個以上の置換基である）
から選択される環フラグメントを形成している］
である請求項１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩およびエステル。
【請求項１７】
ＹがＳ（＝Ｏ）2であり；
Ｒ1が水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2およびＲ3が同じで、各々が（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択されるか；或は
Ｒ2とＲ3がこれらが結合している炭素と一緒になって３から６員の炭素環式環を形成しているか；或は
Ｒ1とＲ2がＲ1およびＲ2が結合している原子と一緒になって５から７員のピロリジニル−，ピペリジニル−またはホモピペリジニル環を形成しているか或は下記
【化３３】
2009505962.tif 000033
から選択される環フラグメントを形成しており、
Ｒ3が水素であり；
Ｒ4およびＲ5が独立して水素，ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ヒドロキシ，トリフルオロメチルおよびシアノから選択され；
ＱがＲ13−Ｎ（Ｒ12）−Ｃ（＝Ｏ）−
［ここで、
Ｒ12は、水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり，
Ｒ13は、場合により、１個以上のヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）］アミノまたはフルオロで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか；或は
Ｒ13は、Ｒ17（ＣＨ2）p
（ここで、
ｐは、０から３であり，
Ｒ17は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，トリフルオロメトキシ，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ17は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルである）
であるか；或は
Ｒ12とＲ13とこれらが結合している窒素原子が下記
【化３４】
2009505962.tif 000034
（ここで、
Ｒ14は、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか；或は
Ｒ14は、Ｒ16（ＣＨ2）qであり、ここで、
ｑは、０または１であり，
Ｒ16は、場合により、１個以上のハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，トリフルオロメトキシ，シアノまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか，或は
Ｒ16は、各々が場合により、ハロゲン，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノまたはニトロで置換されていてもよい２−ピリジニル，３−ピリジニルまたは４−ピリジニルであり；
Ｒ15は、ハロゲン，ヒドロキシ，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ，トリフルオロメチル，シアノおよびニトロから選択される１個以上の置換基である）
から選択される環フラグメントを形成している］
である請求項１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩およびエステル。
【請求項１８】
下記
（２Ｓ）−１−｛［４’−（｛［（２，３−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−ピペリジンカルボン酸，
（２Ｓ）−１−｛［４’−（｛［（２，３−ジメチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−ピペリジンカルボン酸，
（２Ｓ）−１−｛［４’−（｛［（２，４−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−ピペリジンカルボン酸，
（２Ｓ）−１−｛［４’−（｛［（２，４−ジフルオロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−ピペリジンカルボン酸，
（２Ｓ）−１−｛［４’−（｛［（４−ブチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−ピペリジンカルボン酸，
（２Ｓ）−１−｛［４’−（｛［（２，４−ジメチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−ピペリジンカルボン酸，
（２Ｓ）−１−｛［４’−（｛［（２，５−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−ピペリジンカルボン酸，
（２Ｓ）−１−｛［４’−（｛［（２，６−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−ピペリジンカルボン酸，
（２Ｓ）−１−｛［４’−（｛［（２，６−ジメチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−ピペリジンカルボン酸，
（２Ｓ）−１−｛［４’−（｛［（２−トリフルオロメトキシフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−ピペリジンカルボン酸，
（２Ｓ）−１−｛［４’−（｛［（３，４−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−ピペリジンカルボン酸，
（２Ｓ）−１−｛［４’−（｛［（３，４−ジメチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−ピペリジンカルボン酸，
（２Ｓ）−１−｛［４’−（｛［（３，５−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−ピペリジンカルボン酸，
（２Ｓ）−１−｛［４’−（｛［（３，５−ジメチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−ピペリジンカルボン酸，
（２Ｓ）−１−｛［４’−（｛［（２−メトキシフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−ピペリジンカルボン酸，
（２Ｓ）−１−｛［４’−（｛［（４−トリフルオロメトキシフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−ピペリジンカルボン酸，
１−（｛［４’−（｛［（２，４−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝アミノ）シクロプロパンカルボン酸，１−（｛［４’−（｛［（２，４−ジフルオロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝アミノ）シクロプロパンカルボン酸，
１−（｛［４’−（｛［（３，４−ジメチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝アミノ）シクロプロパンカルボン酸，および
１−（｛［４’−（｛［（２，４−ジメチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝アミノ）シクロプロパンカルボン酸
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
下記
１−（｛［４’−（｛［（２−クロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝アミノ）シクロプロパンカルボン酸，
１−（｛［４’−（｛［（２−エトキシフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝アミノ）シクロプロパンカルボン酸，
１−（｛［４’−（｛［（３，４−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝アミノ）シクロプロパンカルボン酸，１−（｛［４’−（｛［（３，４−ジメチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝アミノ）シクロプロパンカルボン酸，１−（｛［４’−（｛［（４−ブチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝アミノ）シクロプロパンカルボン酸，
１−（｛［４’−（｛［（４−エチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝アミノ）シクロプロパンカルボン酸，
１−（｛［４’−（｛［（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝アミノ）シクロプロパンカルボン酸，
１−（｛［４’−（ペンタノイルアミノ）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝アミノ）シクロプロパンカルボン酸，
１−［（｛４’−［（（４−クロロフェニル）−アセチル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）アミノ］シクロプロパンカルボン酸，
１−［（｛４’−［（４−ブチルベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）アミノ］シクロプロパンカルボン酸，
１−［（｛４’−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）アミノ］シクロプロパンカルボン酸，
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−エチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−バリン，
１−［（４’−｛［（２，４−ジフルオロフェニル）−アセチル］アミノ｝−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−プロリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２，３−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−バリン，
１−［（４’−｛［（３，５−ジフルオロフェニル）−アセチル］アミノ｝−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−プロリン，
１−［（４’−｛［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）カルボニル］アミノ｝ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−プロリン，
１−｛［４’−（｛［（２，３−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−プロリン，
１−｛［４’−（｛［（２，３−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−プロリン，
１−｛［４’−（｛［（２，３−ジメチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−プロリン，
１−｛［４’−（｛［（２，４−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−プロリン，および
１−｛［４’−（｛［（２，４−ジフルオロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−プロリン
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
下記
１−｛［４’−（｛［（２，４−ジフルオロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−プロリン，
１−｛［４’−（｛［（２，４−ジメチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−プロリン，
１−｛［４’−（｛［（２，４−ジメチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−プロリン，
１−｛［４’−（｛［（２，５−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−プロリン，
１−｛［４’−（｛［（２，５−ジフルオロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−プロリン，
１−｛［４’−（｛［（２，６−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−プロリン，
１−｛［４’−（｛［（２，６−ジメチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−プロリン，
１−｛［４’−（｛［（３，４−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−プロリン，
１−｛［４’−（｛［（３，４−ジメチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−プロリン，
１−｛［４’−（｛［（３，５−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−プロリン，
１−｛［４’−（｛［（４−ブチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−プロリン，
１−｛［４’−（｛［（２−メトキシフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−プロリン，
１−｛［４’−（ペンタノイルアミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−プロリン，
２−メチル−Ｎ−（｛４’−［（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）アラニン，
２−メチル−Ｎ−［（４’−｛［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボニル］アミノ｝ビフェニル−  ４−イル）カルボニル］アラニン，
Ｎ−（｛４’−（ペンタノイルアミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｄ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（（２，４−ジフルオロフェニ）アセチル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（２−フルオロベンゾイル）アミノ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｄ−バリン，および
Ｎ−（｛４’−［（２−フルオロベンゾイル）アミノ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ，２−ジメチルアラニン
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
下記
Ｎ−（｛４’−［（３，４−ジクロロベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｄ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（３，４−ジクロロベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，
Ｎ−（｛４’−［（３，４−ジクロロベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（３，４−ジフルオロベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｄ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（３，４−ジフルオロベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，
Ｎ−（｛４’−［（３，４−ジメチルベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｄ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（３，４−ジメチルベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（３，４−ジメチルベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，
Ｎ−（｛４’−［（３，４−ジメチルベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（３，４−ジメチルベンゾイル）アミノ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ，２−ジメチルアラニン，
Ｎ−（｛４’−［（３，５−ジフルオロベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｄ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（３，５−ジフルオロベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，
Ｎ−（｛４’−［（３，５−ジフルオロベンゾイル）アミノ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ，２−ジメチルアラニン，
Ｎ−（｛４’−［（３，５−ジメトキシベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（３，５−ジメトキシベンゾイル）アミノ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ，２−ジメチルアラニン，
Ｎ−（｛４’−［（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）アミノ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ，２−ジメチルアラニン，
Ｎ−（｛４’−［（３−メチルブタノイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（４−ブチルベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｄ−バリン，Ｎ−（｛４’−［（４−ブチルベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｌ−バリン，および
Ｎ−（｛４’−［（４−ブチルベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
下記
Ｎ−（｛４’−［（４−ブチルベンゾイル）アミノ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ，２−ジメチルアラニン，
Ｎ−（｛４’−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｄ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，
Ｎ−（｛４’−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ，２−ジメチルアラニン，
Ｎ−（｛４’−［（４−エチルベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，
Ｎ−（｛４’−［（４−エチルベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（４−エチルベンゾイル）アミノ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ，２−ジメチルアラニン，
Ｎ−（｛４’−［（４−エチルベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｄ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（４−フルオロ−３−メチルベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｄ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（４−フルオロ−３−メチルベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（４−フルオロ−３−メチルベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，
Ｎ−（｛４’−［（４−フルオロ−３−メチルベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（４−フルオロ−３−メチルベンゾイル）アミノ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ，２−ジメチルアラニン，
Ｎ−（｛４’−［（４−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｄ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（４−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，
Ｎ−（｛４’−［（４−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（４−フルオロベンゾイル）アミノ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｎ，２−ジメチルアラニン，
Ｎ−（｛４’−［（４−メチルペンタノイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−Ｌ−バリン，および
Ｎ−（｛４’−［（アニリノカルボニル）アミノ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）−２−メチルアラニン
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
下記
Ｎ，２−ジメチル−Ｎ−（｛４’−［（２−メチルベンゾイル）アミノ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）アラニン，
Ｎ，２−ジメチル−Ｎ−（｛４’−［（３−メチルブタノイル）アミノ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）アラニン，
Ｎ，２−ジメチル−Ｎ−（｛４’−［（４−メチルベンゾイル）アミノ］ビフェニル−４−イル｝カルボニル）アラニン，
Ｎ，２−ジメチル−Ｎ−（｛４’−［（４−メチルペンタノイル）アミノ］ビフェニル−４−ｙｌ｝カルボニル）アラニン，
Ｎ，２−ジメチル−Ｎ−｛［４’−（ペンタノイルアミノ）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝アラニン，
Ｎ−［（４’−｛［（１−ベンゾフラン−２−イル）カルボニル］アミノ｝−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−バリン，
Ｎ−［（４’−｛［（２，４−ジフルオロフェニル）−アセチル］アミノ｝−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｄ−バリン，
Ｎ−［（４’−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）−アセチル］アミノ｝−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｄ−バリン，
Ｎ−［（４’−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）−アセチル］アミノ｝ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ，２−ジメチルアラニン，
Ｎ−［（４’−｛［（３，５−ジフルオロフェニル）−アセチル］アミノ｝−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｄ−バリン，
Ｎ−［（４’−｛［（３，５−ジフルオロフェニル）−アセチル］アミノ｝−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−バリン，
Ｎ−［（４’−｛［（３，５−ジフルオロフェニル）−アセチル］アミノ｝−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン，
Ｎ−［（４’−｛［（３，５−ジフルオロフェニル）−アセチル］アミノ｝−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，
Ｎ−［（４’−｛［（３−クロロフェニル）−アセチル］アミノ｝−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−バリン，
Ｎ−［（４’−｛［（４−クロロフェニル）−アセチル］アミノ｝ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｎ，２−ジメチルアラニン，
Ｎ−［（４’−｛［（４−エトキシフェニル）−アセチル］アミノ｝−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−バリン，
Ｎ−［（４’−｛［（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）カルボニル］アミノ｝−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−バリン，
Ｎ−［（４’−｛［（５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）カルボニル］アミノ｝ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−バリン，
Ｎ−［（４’−｛［（７−エトキシ−１−ベンゾフラン−２−イル）カルボニル］アミノ｝−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−バリン，および
Ｎ−［（４’−｛［（７−メトキシ−１−ベンゾフラン−２−イル）カルボニル］アミノ｝−１，１’−ビフェニル−４−イル）カルボニル］−Ｌ−バリン
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
下記
Ｎ−［（４’−｛［（エチルアミノ）カルボニル］アミノ｝ビフェニル−４−イル）カルボニル］−２−メチルアラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２，３−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２，３−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２，３−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−メチルアラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２，３−ジメチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２，３−ジメチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−メチルアラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２，４−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２，４−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２，４−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−フェニルアラニン，Ｎ−｛［４’−（｛［（２，４−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２，４−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２，４−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−メチルアラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２，４−ジフルオロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−メチルアラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２，４−ジフルオロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２，４−ジフルオロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２，４−ジフルオロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２，４−ジフルオロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（３，４−ジメチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２，４−ジメチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−バリン，および
Ｎ−｛［４’−（｛［（２，４−ジメチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
下記
Ｎ−｛［４’−（｛［（２，４−ジメチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−メチルアラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２，５−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−メチルアラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２，６−ジメチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−メチルアラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２．４−ジフルオロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−フェニルアラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２−クロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２−クロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２−クロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−フェニルアラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２−クロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２−クロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２−クロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−メチルアラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，Ｎ−｛［４’−（｛［（２−エトキシフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２−エトキシフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２−エトキシフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−フェニルアラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２−エトキシフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−メチルアラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２−フルオロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２−フルオロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−メトキシフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−メチルアラニン，および
Ｎ−｛［４’−（｛［（３，４−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−バリン
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
下記
Ｎ−｛［４’−（｛［（３，４−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（３，４−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（３，４−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（３，４−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−メチルアラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（３，４−ジフルオロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２，３−ジメチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（３，４−ジメチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（３，４−ジメチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（３，４−ジメチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−メチルアラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（３，５−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（３，５−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（３，５−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−メチルアラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（３−クロロ−４−メチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（３−クロロ−４−メチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（３−クロロ−４−メチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−ブチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−ブチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−ブチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−ブチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−メチルアラニン，および
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−クロロ−２−メチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−バリン
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
下記
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−クロロ−２−メチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−クロロ−２−メチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−クロロ−２−メチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−クロロ−２−メチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−メチルアラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−クロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−クロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−クロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−クロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−クロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−メチルアラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−エトキシフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２−エトキシフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−エトキシフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２−エトキシフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−エチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−エチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−エチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−メチルアラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−フルオロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−フルオロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，および
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−フルオロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−バリン
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
下記
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−イソプロピルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）ビフェニル−  ４−イル］カルボニル｝−２−メチルアラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｄ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン，Ｎ−｛［４’−（｛［（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−メチルアラニン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−メチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（４−メチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−２−メチルアラニン，
Ｎ−｛［４’−（ペンタノイルアミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｌ−バリン，および
Ｎ−メチル−Ｎ−｛［４’−（ペンタノイルアミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
下記
１−｛［４’−（｛［（３，４−ジメチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］スルホニル｝−Ｌ−プロリン，
１−｛［４’−（｛［（２，４−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］スルホニル｝−Ｌ−プロリン，
１−｛［４’−（｛［（２，４−ジフルオロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］スルホニル｝−Ｌ−プロリン，
１−｛［４’−（｛［（２，４−ジメチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］スルホニル｝−Ｌ−プロリン，
１−｛［４’−（｛［（２−クロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］スルホニル｝−Ｌ−プロリン，
１−｛［４’−（｛［（２−エトキシフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］スルホニル｝−Ｌ−プロリン，
１−｛［４’−（｛［（３，４−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］スルホニル｝−Ｌ−プロリン，
１−｛［４’−（｛［（３，４−ジフルオロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］スルホニル｝−Ｌ−プロリン，
１−｛［４’−（｛［（４−ブチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］スルホニル｝−Ｌ−プロリン，
１−｛［４’−（｛［（４−クロロ−２−メチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］スルホニル｝−Ｌ−プロリン，
１−｛［４’−（｛［（４−クロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］スルホニル｝−Ｌ−プロリン，
１−｛［４’−（｛［（４−エチルフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］スルホニル｝−Ｌ−プロリン，
Ｎ−（｛４’−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝スルホニル）−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝スルホニル）−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（３，４−ジクロロベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝スルホニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝スルホニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（３，４−ジフルオロベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝スルホニル）−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（３，４−ジメチルベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝スルホニル）−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（３，４−ジメチルベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝スルホニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン，および
Ｎ−（｛４’−［（３，５−ジフルオロベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝スルホニル）−Ｌ−バリン
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
下記
Ｎ−（｛４’−［（３，５−ジメトキシベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝スルホニル）−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（３−メチルブタノイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝スルホニル）−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（４−ブチルベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝スルホニル）−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（４−エチルベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝スルホニル）−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（４−ブチルベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝スルホニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝スルホニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（４−フルオロ−３−メチルベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝スルホニル）−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（４−フルオロ−３−メチルベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝スルホニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（４−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝スルホニル）−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（４−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝スルホニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン，
Ｎ−（｛４’−［（４−メチルペンタノイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝スルホニル）−Ｌ−バリン，
Ｎ−［（４’−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）−アセチル］アミノ｝−１，１’−ビフェニル−４−イル）スルホニル］−Ｌ−バリン，
Ｎ−［（４’−｛［（３，５−ジフルオロフェニル）−アセチル］アミノ｝−１，１’−ビフェニル−４−イル）スルホニル］−Ｌ−バリン，
Ｎ−［（４’−｛［（３，５−ジフルオロフェニル）−アセチル］アミノ｝−１，１’−ビフェニル−４−イル）スルホニル］−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２，４−ジクロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］スルホニル｝−Ｌ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２，４−ジフルオロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］スルホニル｝−Ｌ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２−クロロフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］スルホニル｝−Ｌ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（｛［（２−エトキシフェニル）−アミノ］カルボニル｝アミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］スルホニル｝−Ｌ−バリン，
Ｎ−｛［４’−（ペンタノイルアミノ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］スルホニル｝−Ｌ−バリン，および
Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４’−［（４−メチルペンタノイル）アミノ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝スルホニル）−Ｌ−バリン
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３１】
治療的に有効な量の請求項１から３０のいずれかに記載の化合物または製薬学的に受け入れられる塩またはエステルを製薬学的に受け入れられる担体と一緒に含有して成る製薬学的組成物。
【請求項３２】
治療的に有効な量の請求項１から３０のいずれかに記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩またはエステルを製薬学的に受け入れられる担体および１種以上の薬剤と一緒に含有して成る製薬学的組成物。
【請求項３３】
前記薬剤がβ−３作動薬，ＣＢ−１拮抗薬，神経ペプチドＹ５阻害剤，食欲抑制剤およびリパーゼ阻害剤から成る群から選択される抗肥満薬である請求項３２記載の製薬学的組成物。
【請求項３４】
前記薬剤がインスリン，インスリン誘導体，ＰＰＡＲリガンド，スルホニル尿素薬，α−グリコシダーゼ阻害剤，ビグアニド，ＰＴＰ−１Ｂ阻害剤，ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤，１１−ベータ−ＨＳＤ阻害剤，ＧＬＰ−１およびＧＬＰ−１誘導体，ＧＩＰおよびＧＩＰ誘導体，ＰＡＣＡＰおよびＰＡＣＡＰ誘導体およびセクレチンおよびセクレチン誘導体から成る群から選択される糖尿病治療薬である請求項３２記載の製薬学的組成物。
【請求項３５】
前記薬剤がＨＭＧ−ＣｏＡ阻害剤，ニコチン酸，脂肪酸低下用化合物，脂質低下薬，ＡＣＡＴ阻害剤，胆汁抑制薬，胆汁酸再取り込み阻害剤，ミクロゾームトリグリセリド輸送阻害剤およびフィブリン酸誘導体から成る群から選択される脂質障害治療薬である請求項３２記載の製薬学的組成物。
【請求項３６】
前記薬剤がβ−遮断薬，カルシウムチャンネル遮断薬，利尿薬，レニン阻害剤，ＡＣＥ阻害剤，ＡＴ−１受容体拮抗薬，ＥＴ受容体拮抗薬および硝酸塩から成る群から選択される抗高血圧薬である請求項３２記載の製薬学的組成物。
【請求項３７】
有効成分として請求項１から３０のいずれか記載の化合物を含んで成る肥満の治療用製薬学的製剤。
【請求項３８】
有効成分として請求項１から３０のいずれか記載の化合物を含んで成る減量の誘発用製薬学的製剤。
【請求項３９】
有効成分として請求項１から３０のいずれか記載の化合物含んで成る体重増加の防止用製薬学的製剤。
【請求項４０】
有効成分として請求項１から３０のいずれか記載の化合物を含んで成る肥満関連疾患の治療用製薬学的製剤。
【請求項４１】
前記肥満関連疾患が脂質異常症，コレステロール結石，胆嚢疾患，通風，癌，月経異常，不妊症，多嚢胞性卵巣，変形性関節症，睡眠時無呼吸，高トリグリセリド血症，Ｘ症候群，２型糖尿病，アテローム性動脈硬化症，高脂血症，高コレステロール血症，低ＨＤＬレベル，高血圧，心疾患，冠状動脈性心臓病，冠動脈疾患，脳血管疾患，脳梗塞および抹消血管障害から成る群から選択される請求項４０記載の製剤。
【請求項４２】
１種以上の薬剤と組み合わさった請求項１から３０のいずれかに記載の化合物を含んでなる肥満の治療用製薬学的製剤。
【請求項４３】
前記薬剤がβ−３作動薬，ＣＢ−１拮抗薬，神経ペプチドＹ５阻害剤，食欲抑制剤およびリパーゼ阻害剤から選択される抗肥満薬である請求項４２記載の製剤。
【請求項４４】
前記薬剤がインスリン，インスリン誘導体，ＰＰＡＲリガンド，スルホニル尿素薬，α−グリコシダーゼ阻害剤，ビグアニド，ＰＴＰ−１Ｂ阻害剤，ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤，１１−ベータ−ＨＳＤ阻害剤，ＧＬＰ−１およびＧＬＰ−１誘導体，ＧＩＰおよびＧＩＰ誘導体，ＰＡＣＡＰおよびＰＡＣＡＰ誘導体およびセクレチンおよびセクレチン誘導体から成る群から選択される糖尿病治療薬である請求項４２記載の製剤。
【請求項４５】
前記薬剤がＨＭＧ−ＣｏＡ阻害剤，ニコチン酸，脂肪酸低下用化合物，脂質低下薬，ＡＣＡＴ阻害剤，胆汁抑制薬，胆汁酸再取り込み阻害剤，ミクロゾームトリグリセリド輸送阻害剤およびフィブリン酸誘導体から成る群から選択される脂質障害治療薬である請求項４２記載の製剤。
【請求項４６】
前記薬剤がβ−遮断薬，カルシウムチャンネル遮断薬，利尿薬，レニン阻害剤，ＡＣＥ阻害剤，ＡＴ−１受容体拮抗薬，ＥＴ受容体拮抗薬および硝酸塩から成る群から選択される抗高血圧薬である請求項４２記載の製剤。
【請求項４７】
請求項１記載の化合物と１種以上の薬剤が単一の製薬学的投薬製剤として投与する請求項４２記載の製剤。
【請求項４８】
肥満および肥満関連疾患を治療および／または予防するための請求項１から３０のいずれか記載の化合物。
【請求項４９】
請求項１から３０のいずれか記載の少なくとも１種の化合物を少なくとも１種の製薬学的に受け入れられて製薬学的に安全な担体または賦形剤と一緒に含有する製剤。
【請求項５０】
肥満および肥満関連疾患を治療および／または予防する製剤を製造するための請求項１から３０のいずれか記載化合物の使用。
【請求項５１】
肥満を治療および／または予防するための請求項４９記載製剤。