【手続補正書】
【提出日】平成21年9月7日(2009.9.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の化学構造：
【化１】
2009507079.tif 000001
［式中，
Ｒ３０およびＲ３１は，独立して，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル，任意に置換されていてもよい低級アルキニル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，−ＯＲ３４，−ＳＲ３５，−ＮＲ３６Ｒ３７，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ３８Ｒ３９，−Ｃ（Ｚ）Ｒ４０，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３８Ｒ３９，および−Ｓ（Ｏ）ｎＲ４１からなる群より選択され；または
Ｒ３０およびＲ３１は，一緒になって，縮合環を形成し，ここで，一緒になったＲ３０およびＲ３１は，次式：
【化２】
2009507079.tif 000002
［式中，
【化３】
2009507079.tif 000003
はＲ３０のインドール環への結合点を示し，
【化４】
2009507079.tif 000004
はＲ３１のインドール環への結合点を示す］
のものであり；
ＥおよびＦは，独立して，ＣＲ２９Ｒ２９，Ｏ，Ｓ（Ｏ）２およびＮＲ４４からなる群より選択され；
Ｒ２９は，それぞれの場合に独立して，水素，フルオロ，任意にフルオロで置換されていてもよい低級アルキル，任意にフルオロで置換されていてもよい低級アルコキシ，および任意にフルオロで置換されていてもよい低級アルキルチオからなる群より選択され；
Ｒ４４は，水素または低級アルキルであり；
ｔは，１または２であり；
Ｒ３２は，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２８，およびカルボン酸イソスターからなる群より選択され；
Ｒ３３は，Ｌ−Ｒ４２，または任意に，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル，任意に置換されていてもよい低級アルキニル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ３４，−ＳＲ３５，−ＮＲ３６Ｒ３７，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ３８Ｒ３９，−Ｃ（Ｚ）Ｒ４０，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３８Ｒ３９，および−Ｓ（Ｏ）ｎＲ４１からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｌは，−（ＣＲ５１Ｒ５２）ｍ−または−ＣＲ５５＝ＣＲ５６−であり；
Ｄは，−ＣＲ５１Ｒ５２−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｒ３４は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニル（ただし，Ｒ３４が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＯＲ３４のＯには結合していない），任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニル（ただし，Ｒ３４が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＯＲ３４のＯには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−Ｃ（Ｚ）Ｒ４０，および−Ｃ（Ｚ）ＮＲ３８Ｒ３９からなる群より選択され；
Ｒ３５は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニル（ただし，Ｒ３５が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＳＲ３５のＳまたは−ＯＲ３５のＯには結合していない），任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニル（ただし，Ｒ３５が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＳＲ３５のＳまたは−ＯＲ３５のＯには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３６およびＲ３７は，独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニル（ただし，Ｒ３６および／またはＲ３７が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＮＲ３６Ｒ３７のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニル（ただし，Ｒ３６および／またはＲ３７が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＮＲ３６Ｒ３７のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−Ｃ（Ｚ）Ｒ４０，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ３８Ｒ３９，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４１，および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３８Ｒ３９からなる群より選択され；
Ｒ３８およびＲ３９は，独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニル（ただし，Ｒ３８および／またはＲ３９が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，ＮＲ３８Ｒ３９のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニル（ただし，Ｒ３８および／またはＲ３９が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，ＮＲ３８Ｒ３９のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ４０は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニル（ただし，Ｒ４０が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−Ｃ（Ｚ）−には結合していない），任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニル（ただし，Ｒ４０が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−Ｃ（Ｚ）−には結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，および−ＯＲ３５からなる群より選択され；
Ｒ４１は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニル（ただし，Ｒ４１が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−Ｓ（Ｏ）ｎ−には結合していない），任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニル（ただし，Ｒ４１が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−Ｓ（Ｏ）ｎ−には結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ４２はアリールまたはヘテロアリールであり，ここで，アリールまたはヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル，任意に置換されていてもよい低級アルキニル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ３４，−ＳＲ３５，−ＮＲ３６Ｒ３７，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ３８Ｒ３９，−Ｃ（Ｚ）Ｒ４０，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３８Ｒ３９，および−Ｓ（Ｏ）ｎＲ４１からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５１およびＲ５２は，独立して，水素，フルオロ，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
または同じ炭素または隣接する炭素上のＲ５１およびＲ５２の任意の２つは，一緒になって，任意に置換されていてもよい３−７員の単環のシクロアルキルまたは任意に置換されていてもよい５−７員の単環のヘテロシクロアルキルを形成してもよく；
Ｒ５５およびＲ５６は，独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；または
Ｒ５５およびＲ５６は，一緒になって，任意に置換されていてもよい５−７員の単環のシクロアルキルまたは任意に置換されていてもよい５−７員の単環のヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ６０およびＲ６１は，それぞれ水素であるか，またはＲ６０およびＲ６１は，一緒になって，任意に置換されていてもよい３−７員の単環のシクロアルキルを形成し；
Ｒ２６は，水素，低級アルキル，フェニル，５−７員の単環のヘテロアリール，３−７員の単環のシクロアルキル，および５−７員の単環のヘテロシクロアルキルからなる群より選択され，ここで，フェニル，単環のヘテロアリール，単環のシクロアルキルおよび単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，および低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオおよびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，Ｒ２６が低級アルキルであるとき，ＯＲ２６のＯに結合している低級アルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ２７およびＲ２８は，独立して，水素，低級アルキル，フェニル，５−７員の単環のヘテロアリール，３−７員の単環のシクロアルキル，および５−７員の単環のヘテロシクロアルキルからなる群より選択され，ここで，フェニル，単環のヘテロアリール，単環のシクロアルキルおよび単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，および低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオおよびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，Ｒ２７および／またはＲ２８が低級アルキルであるとき，ＮＲ２７Ｒ２８のＮに結合している低級アルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；または
Ｒ２７およびＲ２８は，これらが結合している窒素と一緒になって，５−７員の単環のヘテロシクロアルキルまたは５または７員の窒素含有単環ヘテロアリールを形成し，ここで，単環のヘテロシクロアルキルまたは単環の窒素含有ヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
ｎは１，または２であり；
ｍは１，２，または３であり；および
ＺはＯまたはＳであり；
ただし，Ｄが−Ｓ（Ｏ）２−であり，Ｒ３０がＯＣＨ３であり，Ｒ３１がＨであり，およびＲ３２がＣＯＯＨまたはＣＯＯＣＨ３であるとき，Ｒ３３は未置換チオフェニルではない］
を有する化合物，そのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体および異性体。
【請求項２】
Ｄは−ＣＲ５１Ｒ５２−である，請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｄは−Ｓ（Ｏ）２−である，請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３３は置換ヘテロアリールである，請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３３は，低級アルキル（ここで，低級アルキルは，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリールまたは任意に置換されていてもよいヘテロアリールで置換されている），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＲ３４，−ＳＲ３５，−ＮＲ３６Ｒ３７，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ３８Ｒ３９，−Ｃ（Ｚ）Ｒ４０，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３８Ｒ３９，および−Ｓ（Ｏ）ｎＲ４１からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されているヘテロアリールであり；
ここで，Ｒ３６およびＲ３７の一方は，低級アルキル（ここで，低級アルキルは，任意に置換されていてもよいアリールまたは任意に置換されていてもよいヘテロアリールで置換されている），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−Ｃ（Ｚ）Ｒ４０，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ３８Ｒ３９，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４１，および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３８Ｒ３９からなる群より選択され，，およびＲ３６およびＲ３７の他方は水素または低級アルキルであり；
Ｒ３８およびＲ３９の一方は，低級アルキル（ここで，低級アルキルは，任意に置換されていてもよいアリールまたは任意に置換されていてもよいヘテロアリールで置換されている），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され，およびＲ３８およびＲ３９の他方は水素または低級アルキルであり；および
Ｒ３４，Ｒ３５，Ｒ４０，およびＲ４１は，独立して，低級アルキル（ここで，低級アルキルは，任意に置換されていてもよいアリールまたは任意に置換されていてもよいヘテロアリールで置換されている），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される，
請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３０およびＲ３１は，独立して，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルコキシ，任意に置換されていてもよいアリールオキシ，任意に置換されていてもよいヘテロアリールオキシ，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリールおよび任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され，または
Ｒ３０およびＲ３１は，一緒になって，縮合環を形成し，ここで，ＥおよびＦはＯであり，ｔは１または２であり，および各Ｒ２９は水素である，請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３１は水素である，請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３０およびＲ３１は，独立して，任意に置換されていてもよい低級アルコキシであるか，またはＲ３０およびＲ３１は，一緒になって，縮合環を形成し，ここで，ＥおよびＦはＯであり，ｔは１または２であり，および各Ｒ２９は水素である，請求項６記載の化合物。
【請求項９】
Ｄは−Ｓ（Ｏ）２−である，請求項６記載の化合物。
【請求項１０】
Ｄは−ＣＨ２−である，請求項６記載の化合物。
【請求項１１】
以下の化学構造：
【化５】
2009507079.tif 000005
［式中，
Ｄは−ＣＲ５１Ｒ５２−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｒ３０およびＲ３１は，独立して，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル，任意に置換されていてもよい低級アルキニル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，−ＯＲ３４，−ＳＲ３５，−ＮＲ３６Ｒ３７，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ３８Ｒ３９，−Ｃ（Ｚ）Ｒ４０，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３８Ｒ３９，および−Ｓ（Ｏ）ｎＲ４１からなる群より選択され；または
Ｒ３０およびＲ３１は，一緒になって，縮合環を形成し，ここで，一緒になったＲ３０およびＲ３１は以下の式：
【化６】
2009507079.tif 000006
［式中，
【化７】
2009507079.tif 000007
はＲ３０のインドール環への結合点を示し，
【化８】
2009507079.tif 000008
はＲ３１のインドール環への結合点を示す］
であり；
ＥおよびＦは，独立して，ＣＲ２９Ｒ２９，Ｏ，Ｓ（Ｏ）２およびＮＲ４４からなる群より選択され；
Ｒ２９は，それぞれの場合に独立して，水素，フルオロ，任意にフルオロで置換されていてもよい低級アルキル，任意にフルオロで置換されていてもよい低級アルコキシ，および任意にフルオロで置換されていてもよい低級アルキルチオからなる群より選択され；
Ｒ４４は水素または低級アルキルであり；
ｔは１または２であり；
Ｒ３２は，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２８，およびカルボン酸イソスターからなる群より選択され；
Ｒ６０およびＲ６１はそれぞれ水素であるか，またはＲ６０およびＲ６１は，一緒になって，任意に置換されていてもよい３−７員の単環のシクロアルキルを形成し；
Ａはアリーレンまたはヘテロアリーレンであり，ここで，アリーレンまたはヘテロアリーレンは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，低級アルキル，低級アルコキシ，および低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ここで，低級アルキルおよび低級アルコキシおよび低級アルキルチオの低級アルキル鎖は，任意に，フルオロ，−ＯＨ，低級アルコキシ，および低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，低級アルコキシＯまたは低級アルキルチオＳに結合している炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｔは，共有結合であるか，または−（ＣＲ５１Ｒ５２）ｍ−，−（ＣＲ５１Ｒ５２）ｑＯ（ＣＲ５１Ｒ５２）ｒ−，−（ＣＲ５１Ｒ５２）ｑＳ（ＣＲ５１Ｒ５２）ｒ−，−（ＣＲ５１Ｒ５２）ｑＮＲ５３（ＣＲ５１Ｒ５２）ｒ−，−（ＣＲ５１Ｒ５２）ｑＣ（Ｚ）（ＣＲ５１Ｒ５２）ｒ−，−（ＣＲ５１Ｒ５２）ｑＳ（Ｏ）ｎ（ＣＲ５１Ｒ５２）ｒ−，−（ＣＲ５１Ｒ５２）ｑＣ（Ｚ）ＮＲ５４（ＣＲ５１Ｒ５２）ｒ−，−（ＣＲ５１Ｒ５２）ｑＮＲ５４Ｃ（Ｚ）（ＣＲ５１Ｒ５２）ｒ−，−（ＣＲ５１Ｒ５２）ｑＮＲ５４Ｃ（Ｚ）ＮＲ５４（ＣＲ５１Ｒ５２）ｒ−，−（ＣＲ５１Ｒ５２）ｑＮＲ５４Ｓ（Ｏ）２（ＣＲ５１Ｒ５２）ｒ−，−（ＣＲ５１Ｒ５２）ｑＳ（Ｏ）２ＮＲ５４（ＣＲ５１Ｒ５２）ｒ−，および−（ＣＲ５１Ｒ５２）ｑＮＲ５４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５４（ＣＲ５１Ｒ５２）ｒ−からなる群より選択され；
Ｒ５１およびＲ５２は，独立して，水素，フルオロ，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
または同じ炭素または隣接する炭素上のＲ５１およびＲ５２の任意の２つは，一緒になって，任意に置換されていてもよい３−７員の単環のシクロアルキルまたは任意に置換されていてもよい５−７員の単環のヘテロシクロアルキルを形成してもよく；
ｍは１，２，または３であり；
ｑおよびｒは，独立して，０，１，または２であり；
Ｂは，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ４３は，それぞれの場合に独立して，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル，任意に置換されていてもよい低級アルキニル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，−ＯＲ３４，−ＳＲ３５，−ＮＲ３６Ｒ３７，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ３８Ｒ３９，−Ｃ（Ｚ）Ｒ４０，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３８Ｒ３９，および−Ｓ（Ｏ）ｎＲ４１からなる群より選択され；
Ｒ５３は，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニル（ただし，Ｒ５３が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＮＲ５３−のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニル（ただし，Ｒ５３が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＮＲ５３−のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロｓアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ３８Ｒ３９，−Ｃ（Ｚ）Ｒ４０，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３８Ｒ３９，および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４１からなる群より選択され；
Ｒ５４は，それぞれの場合に独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニル（ただし，Ｒ５４が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＮＲ５４−のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニル（ただし，Ｒ５４が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＮＲ５４−のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
ｐは０，１，２または３であり；
ｎは１，または２であり；
ＺはＯまたはＳであり；
Ｒ３４は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニル（ただし，Ｒ３４が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＯＲ３４のＯには結合していない），任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニル（ただし，Ｒ３４が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＯＲ３４のＯには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−Ｃ（Ｚ）Ｒ４０，および−Ｃ（Ｚ）ＮＲ３８Ｒ３９からなる群より選択され；
Ｒ３５は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニル（ただし，Ｒ３５が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＳＲ３５のＳまたは−ＯＲ３５のＯには結合していない），任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニル（ただし，Ｒ３５が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＳＲ３５のＳまたは−ＯＲ３５のＯには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３６およびＲ３７は，独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニル（ただし，Ｒ３６および／またはＲ３７が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＮＲ３６Ｒ３７のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニル（ただし，Ｒ３６および／またはＲ３７が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＮＲ３６Ｒ３７のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−Ｃ（Ｚ）Ｒ４０，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ３８Ｒ３９，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４１，および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３８Ｒ３９からなる群より選択され；
Ｒ３８およびＲ３９は，独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニル（ただし，Ｒ３８および／またはＲ３９が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，ＮＲ３８Ｒ３９のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニル（ただし，Ｒ３８および／またはＲ３９が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，ＮＲ３８Ｒ３９のＮには結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ４０は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニル（ただし，Ｒ４０が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−Ｃ（Ｚ）−には結合していない），任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニル（ただし，Ｒ４０が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−Ｃ（Ｚ）−には結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，および−ＯＲ３５からなる群より選択され；
Ｒ４１は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニル（ただし，Ｒ４１が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−Ｓ（Ｏ）ｎ−には結合していない），任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニル（ただし，Ｒ４１が任意に置換されていてもよいＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−Ｓ（Ｏ）ｎ−には結合していない），任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
ただし，前記化合物は，
【化９】
2009507079.tif 000009
［式中，Ｅは以下のいずれか，
【化１０】
2009507079.tif 000010
であり，
【化１１】
2009507079.tif 000011
はＥのＯへの結合点を示す］
ではない］
を有する化合物，そのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体および異性体。
【請求項１２】
Ａはフェニルであり，Ｔ−ＢはＤに対してオルトである，請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｄは−Ｓ（Ｏ）２−である，請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｄは−ＣＲ５１Ｒ５２−である，請求項１２記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４３は，ハロゲン，−ＯＨ，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルケニル，任意に置換されていてもよい低級アルキニル，−ＯＲ３４，−ＳＲ３５，−ＮＲ３６Ｒ３７，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ３８Ｒ３９，−Ｃ（Ｚ）Ｒ４０，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３８Ｒ３９，および−Ｓ（Ｏ）ｎＲ４１からなる群より選択され，ここで，Ｒ３４，Ｒ３５，Ｒ３６，Ｒ３７，Ｒ３８，Ｒ３９，Ｒ４０およびＲ４１は，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリール，または任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，または任意に置換されていてもよいヘテロアリールで置換されている低級アルキルからなる群より選択されるもの以外の基である，請求項１１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３０およびＲ３１は，独立して，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよい低級アルコキシ，任意に置換されていてもよいアリールオキシ，任意に置換されていてもよいヘテロアリールオキシ，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され，またはＲ３０およびＲ３１は，一緒になって，縮合環を形成し，ここで，ＥおよびＦはＯであり，ｔは１または２であり，各Ｒ２９は水素である，請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３１は水素である，請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３０およびＲ３１は，独立して，任意に置換されていてもよい低級アルコキシであるか，またはＲ３０およびＲ３１は，一緒になって，縮合環を形成し，ここで，ＥおよびＦはＯであり，ｔは１または２であり，各Ｒ２９は水素である，請求項１６記載の化合物。
【請求項１９】
Ｄは−Ｓ（Ｏ）２−である，請求項１１記載の化合物。
【請求項２０】
Ｄは−ＣＨ２−である，請求項１１記載の化合物。
【請求項２１】
以下：
３−｛１−［５−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−チオフェン−２−スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル｝−プロピオン酸，
３−｛５−クロロ−１−［５−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−プロピオン酸，
３−｛１−［５−（６−ベンジルオキシ−ピリジン−３−イル）−チオフェン−２−スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル｝−プロピオン酸，
３−｛１−［５−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−チオフェン−２−スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル｝−プロピオン酸，
３−｛１−［５−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−５−エトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル｝−プロピオン酸，
３−｛５−エトキシ−１−［５−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−プロピオン酸，
３−｛１−［５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル｝−プロピオン酸，
３−｛１−［５−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル｝−プロピオン酸，
３−｛５−メトキシ−１−［５−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−プロピオン酸，
３−｛５−メトキシ−１−［５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−プロピオン酸，
３−｛１−［５−（４−エトキシ−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル｝−プロピオン酸，
３−｛５−メトキシ−１−［５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−スルホニル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−プロピオン酸，
３−［５−エトキシ−１−（４’−プロピル−ビフェニル−２−スルホニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−プロピオン酸，
３−［１−（３’，４’−ジメチル−ビフェニル−２−スルホニル）−５−エトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル］−プロピオン酸，
３−［５−エトキシ−１−（５−メチル−３−ｐ−トリル−チオフェン−２−スルホニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−プロピオン酸，
３−［１−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−３−スルホニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−プロピオン酸，および
３−［５−メトキシ−１−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−３−スルホニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−プロピオン酸，
からなる群より選択される化合物である，請求項１１記載の化合物。
【請求項２２】
ＰＰＡＲ調節が治療上の有用性を与える疾病または状態に罹患しているかまたはそのリスクを有する被験者を治療するための医薬組成物であって，治療上有効量の請求項１または１１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２３】
前記化合物はヒトへの投与について認可されている，請求項２２記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記疾病または状態はＰＰＡＲ媒介性疾病または状態である，請求項２２記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記疾病または状態は，肥満，太りすぎ状態，過食症，神経性食欲不振，高脂血症，脂質異常症，低アルファリポ蛋白血症，高トリグリセリド血症，高コレステロール血症，低ＨＤＬ，代謝症候群，ＩＩ型糖尿病，Ｉ型糖尿病，高インスリン血症，グルコース耐性異常，インスリン抵抗性，糖尿病の合併症である，ニューロパシー，腎症，網膜症，糖尿病性足部潰瘍または白内障，高血圧症，冠状動脈性心臓病，心不全，うっ血性心不全，アテローム性動脈硬化症，動脈硬化症，発作，脳血管疾患，心筋梗塞，末梢血管障害，白斑，ブドウ膜炎，落葉状天疱瘡，封入体筋炎，多発性筋炎，皮膚筋炎，強皮症，グレーヴズ病，ハシモト病，慢性対宿主性移植片病，慢性関節リウマチ，炎症性腸症候群，クローン病，全身性エリテマトーデス，シェーグレン症候群，多発性硬化症，ぜん息，慢性閉塞性肺疾患，多発性嚢胞腎病，多嚢胞性卵巣症候群，膵炎，腎炎，肝炎，湿疹，乾癬，皮膚炎，創傷治癒障害，アルツハイマー病，パーキンソン病，筋萎縮性側索硬化症，脊髄傷害，急性播種性脳脊髄炎，ギヤン・バレー症候群，血栓症，大腸または小腸の閉塞，腎不全，勃起障害，尿失禁，神経因性膀胱障害，眼性炎症，黄斑変性，病的新生血管形成，ＨＣＶ感染，ＨＩＶ感染，ヘリコバクター・ピロリ感染，神経障害性または炎症性痛覚，不妊症，および癌からなる群より選択される，請求項２２記載の医薬組成物。
【請求項２６】
ＰＰＡＲ調節が治療上の有用性を与える疾病または状態に罹患しているかまたはそのリスクを有する被験者を治療するための医薬組成物であって，
下記の化学構造：
【化１２】
2009507079.tif 000012
［式中，
Ｕ，Ｖ，Ｗ，Ｘ，およびＹは，独立して，ＮまたはＣＲ８であり，ここで，Ｕ，Ｖ，Ｗ，およびＹの最大２つがＮであり；
Ｒ１は，Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６およびカルボン酸イソスターからなる群より選択され；
Ｒ２は，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，−ＣＨ２−ＣＲ１２＝ＣＲ１３Ｒ１４，−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＲ１５，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ１０Ｒ１１，−Ｃ（Ｚ）Ｒ２０，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１からなる群より選択され；
Ｒ６およびＲ７は，独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；または
Ｒ６およびＲ７は，一緒になって，３−７員の単環のシクロアルキルまたは５−７員の単環のヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ８は，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，−ＣＨ２−ＣＲ１２＝ＣＲ１３Ｒ１４，−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＲ１５，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＲ９，−ＳＲ９，−ＮＲ１０Ｒ１１，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ１０Ｒ１１，−Ｃ（Ｚ）Ｒ２０，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１，および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１からなる群より選択され；
Ｒ９は，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は，独立して，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；または
Ｒ１０およびＲ１１は，これらが結合している窒素と一緒になって，５−７員の単環のヘテロシクロアルキルまたは５または７員の単環の窒素含有ヘテロアリールを形成し；
Ｒ１６は，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ２０は，−ＣＨ２−ＣＲ１２＝ＣＲ１３Ｒ１４，−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＲ１５，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ２１は，−ＯＲ１７，−ＣＨ２−ＣＲ１２＝ＣＲ１３Ｒ１４，−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＲ１５，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１２，Ｒ１３，Ｒ１４，およびＲ１５は，独立して，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１７は，任意に置換されていてもよいアルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，および−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８からなる群より選択され；
Ｒ１８は，水素，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
ＺはＯまたはＳであり；および
ｎは０，１，または２である］
を有する治療上有効量のＰＰＡＲ調節剤，そのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体および異性体を含み，ここで，前記疾病または状態は，白斑，ブドウ膜炎，落葉状天疱瘡，封入体筋炎，多発性筋炎，皮膚筋炎，強皮症，グレーヴズ病，ハシモト病，慢性対宿主性移植片病，慢性関節リウマチ，炎症性腸症候群，クローン病，全身性エリテマトーデス，シェーグレン症候群，多発性硬化症，ぜん息，慢性閉塞性肺疾患，多発性嚢胞腎病，多嚢胞性卵巣症候群，膵炎，腎炎，および肝炎），皮膚炎，創傷治癒障害，アルツハイマー病，パーキンソン病，筋萎縮性側索硬化症，脊髄傷害，急性播種性脳脊髄炎，ギヤン・バレー症候群，大腸または小腸の閉塞，腎不全，勃起障害，尿失禁，神経因性膀胱障害，眼性炎症，黄斑変性，病的新生血管形成，ＨＣＶ感染，ＨＩＶ感染，ヘリコバクター・ピロリ感染，神経障害性痛み，炎症性痛覚，および不妊症からなる群より選択される，ことを特徴とする医薬組成物。
【請求項２７】
前記ＰＰＡＲ調節剤は下記の化学構造：
【化１３】
2009507079.tif 000013
［式中，
ＵはＣＲ８であり，ここでＲ８はＲ５であり；
ＶはＣＲ８であり，ここでＲ８はＲ４であり；
ＷはＣＲ８であり，ここでＲ８はＲ３であり；
Ｒ３，Ｒ４，およびＲ５は，独立して，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，−ＣＨ２−ＣＲ１２＝ＣＲ１３Ｒ１４，−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＲ１５，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＲ９，−ＳＲ９，−ＮＲ１０Ｒ１１，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ１０Ｒ１１，−Ｃ（Ｚ）Ｒ２０，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１，および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１からなる群より選択される］
を有する，請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記ＰＰＡＲ調節剤は下記の化学構造：
【化１４】
2009507079.tif 000014
［式中，
ＵはＣＲ８であり，ここでＲ８はＨであり；
ＶはＣＲ８であり，ここでＲ８はＲ４であり；
ＷはＣＲ８であり，ここでＲ８はＨであり；
ＸはＣＲ８であり，ここでＲ８はＨであり；
ＹはＣＲ８であり，ここでＲ８はＨであり；
ｎは１であり；
Ｒ１は−ＣＯＯＨであり；
Ｒ６およびＲ７は水素であり；
Ｒ２は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１であり，ここで，Ｒ２１は，
【化１５】
2009507079.tif 000015
であり；
Ｒ４は，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，任意に置換されていてもよいヘテロアリール，−ＯＲ９，−ＳＲ９，−ＮＲ１０Ｒ１１，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ１０Ｒ１１，−Ｃ（Ｚ）Ｒ２０，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１，および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１からなる群より選択され；
Ｒ２４は，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，−ＯＲ１９，および−Ｏ（ＣＨ２）ｐＯ−アリールからなる群より選択され；
ｐは１，２，３，または４であり；
Ｒ２５は，水素，ハロゲン，任意に置換されていてもよい低級アルキル，および−ＯＲ１９からなる群より選択され；または
Ｒ２４およびＲ２５は，一緒になって，フェニル環と縮合したシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールを形成し；および
Ｒ１９は，任意に置換されていてもよい低級アルキルおよび任意に置換されていてもよいアリールからなる群より選択される］
を有する，請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項２９】
疾病または状態は，アルツハイマー病，パーキンソン病，筋萎縮性側索硬化症，慢性関節リウマチ，炎症性腸症候群，クローン病，多発性硬化症，不妊症，ぜん息，慢性閉塞性肺疾患，および黄斑変性からなる群より選択される，請求項２６，２７または２８記載の医薬組成物。