【手続補正書】
【提出日】平成20年12月3日(2008.12.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
2007531782.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、ＣまたはＯから選択される少なくとも８個の原子を有する有機基であって、この有機基は−Ｃ（Ｏ）−を介してＮと直接結合しておらず、かつ、少なくとも１つの芳香環を含み、
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６は水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、−ＣＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８−Ｃ＝ＮＲ７、−ＣＮ、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｔ−Ｒ７、−ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＯ２、−Ｎ＝ＣＲ７Ｒ８またはハロゲンから独立に選択され、
ここで、ＲａおよびＲｂは一緒になって基＝Ｏを形成することができ、ＲａＲ２、Ｒ２Ｒ３、Ｒ３Ｒ４、Ｒ４Ｒ５、Ｒ５Ｒ６、Ｒ６ＲｂまたはＲ７Ｒ８のいずれかの対は一緒になって環状置換基を形成することができ、
ｔは０、１、２または３であり、
Ｒ７およびＲ８はそれぞれ独立に水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アルコキシ、置換もしくは非置換アリールオキシ、ハロゲンから選択される］
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１が少なくとも１０個の芳香族炭素を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
芳香族基がチアジアゾリジンのＮと直接結合している、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が置換もしくは非置換ナフチル基である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が置換もしくは非置換α−ナフチル基、好ましくは、非置換α−ナフチル基である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が
【化２】
2007531782.tif 000002
からなる群から選択される基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ＲａおよびＲｂが双方ともＨである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６が水素、置換もしくは非置換アルキル、ＣＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８またはハロゲンから独立に選択される（ここで、Ｒ７およびＲ８は請求項１で定義された通りである）、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６がＨである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
下式：
【化３】
2007531782.tif 000003
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項１１】
下式：
【化４】
2007531782.tif 000004
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項１２】
下式：
【化５】
2007531782.tif 000005
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項１３】
下式：
【化６】
2007531782.tif 000006
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項１４】
下式：
【化７】
2007531782.tif 000007
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項１５】
下式：
【化８】
2007531782.tif 000008
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項１６】
下式：
【化９】
2007531782.tif 000009
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項１７】
下式：
【化１０】
2007531782.tif 000010
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項１８】
下式：
【化１１】
2007531782.tif 000011
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物の製造方法であって、式II
【化１２】
2007531782.tif 000012
のベンジル置換イソチオシアネートと式Ｒ１−Ｎ＝Ｃ＝Ｏの化合物とを反応させることを含む、方法。
【請求項２０】
反応：
【化１３】
2007531782.tif 000013
（式中、Ｒ１は請求項１で定義された通り、好ましくは請求項６で定義された通りである）
を含む、請求項１１に記載の方法。
【請求項２１】
請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、プロドラッグもしくは溶媒和物と医薬上許容される担体、アジュバントまたはビヒクルを含んでなる、医薬組成物。
【請求項２２】
経口投与用の、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
薬剤の製造における、請求項１〜１８のいずれか一項で定義された化合物の使用。
【請求項２４】
薬剤がＧＳＫ−３介在疾病または症状の治療を目的としたものである、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
疾病または症状が糖尿病、糖尿病関連症状；アルツハイマー病などの痴呆症、パーキンソン病、進行性核上麻痺、亜急性硬化性汎脳炎性パーキンソン症候群、脳炎後パーキンソン症候群、拳闘脳炎、グアムパーキンソン症候群‐痴呆合併症、ピック病、皮質基底変性症、前頭側頭性痴呆、ハンチントン病、ＡＩＤＳ関連痴呆、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症および急性脳卒中などの神経外傷性疾患をはじめとする慢性神経変性症状；癲癇；鬱病、精神分裂症および双極性障害などの気分障害；脳卒中後の機能回復の促進；孤立性脳アミロイドアンギオパチーによるものなどの脳出血；脱毛症；肥満症；アテローム性動脈硬化症性心血管疾患；高血圧症；多嚢胞性卵巣症候群；Ｘ症候群；虚血；脳損傷；外傷性脳損傷；癌；白血病；ダウン症候群；レビー小体病；炎症；慢性炎症性疾患；癌および過形成などの過剰増殖性疾患；および免疫不全である、請求項２４に記載の使用。
【請求項２６】
疾病がアルツハイマー病である、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
疾病がII型糖尿病である、請求項２５に記載の使用。
【請求項２８】
疾病が鬱病である、請求項２５に記載の使用。
【請求項２９】
疾病が脳損傷である、請求項２５に記載の使用。
【請求項３０】
生物学的アッセイの反応体としての、好ましくはＧＳＫ−３阻害のための反応体としての、請求項１〜１８のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３６】
Ｒ１は、Ｃ（Ｏ）−でない限り（血漿中で分解し、安定性が乏しいため）いずれの基を介してＴＤＺＤと結合していてもよく、芳香基がＴＤＺＤのＮと直接結合していることが好ましい。
Ｒ１として使用可能な代表的置換基としては、次のものがある。
【化２】
2007531782.tif 000014
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７１】
【表１】
2007531782.tif 000015
2007531782.tif 000016