【手続補正書】
【提出日】平成21年6月26日(2009.6.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグ：
2008543972.tif 000001
(I)
{式中、環Ａは、０〜５個のＲ1で置換されたＣ6-10アリール、または５〜１０員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む)であり、該複素環は０〜５個のＲ1で置換され；
環Ｂは、０〜４個のＲ7で置換されたＣ6-10アリール、または５〜１０員ヘテロアリール(炭素原子およびＮ、ＮＲ11、Ｎ→Ｏ、Ｓ(Ｏ)pおよびＯから選択される１〜４個の環ヘテロ原子を含む)であり、該ヘテロアリールは０〜４個のＲ7で置換され；
環Ｄは、０〜５個のＲ6aで置換され、以下の基から選択される：
【化１】
2008543972.tif 000002
；
[式中、Ｄ1は、５〜７員炭素環または５〜６員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される０〜３個の環ヘテロ原子、および０〜２個のカルボニル基、および０〜３個の二重結合を含む)である]；
Ｗは、ＮＲ18、Ｏ、Ｓ、−ＮＨＣＯＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＣＯ2ＣＨ2−、−ＮＨＣＯＮ(Ｍe)−、−ＮＨＣＯＣＨ2ＮＨ−、−ＮＨＣＯＣＨ(Ｍe)−、−ＮＨＣＯＣＨ2ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＨ2−、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−、−ＮＨＳＯ2−、−ＮＨＳＯ2ＮＨ−、−ＮＨＳＯ2ＣＨ2−、−ＮＨＳＯ2ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＣＯＮＨＮＨＣＯ−、−ＣＨ2ＣＯＮＨ−、
【化２】
2008543972.tif 000003
であり；
Ｒ1は、存在ごとに独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃl、Ｂr、Ｉ、ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ2ＣＦ3、ＳiＭe3、−(ＣＲfＲf)rＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−(ＣＲfＲf)rＮＲ12Ｒ13、−(ＣＲfＲf)rＣ(Ｏ)Ｒc、−(ＣＲfＲf)rＣＯ2Ｒc、−(ＣＲfＲf)rＣ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ14(ＣＲfＲf)tＮＲ12Ｒ13、−(ＣＲfＲf)rＯＣ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、−(ＣＲfＲf)rＮＲ14Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、−(ＣＲfＲf)rＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒd、−(ＣＲfＲf)rＮＲ14Ｃ(Ｏ)ＯＲh、−ＮＲ14(ＣＲfＲf)nＣ(Ｏ)Ｒd、−ＮＲ14ＣＯ(ＣＲfＲf)nＯＲc、−(ＣＨ2)rＣＲ13(＝ＮＯＲc)、−(ＣＨ2)r−Ｃ(ＮＨ2)(＝ＮＯＲc)、−Ｓ(Ｏ)pＮＲ12Ｒ13、−(ＣＲfＲf)rＮＲ14Ｓ(Ｏ)pＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ14Ｓ(Ｏ)pＲd、−Ｓ(Ｏ)2ＣＦ3、−Ｓ(Ｏ)Ｒd、−Ｓ(Ｏ)2Ｒd、−ＯＰ(Ｏ)(ＯＥt)2、−Ｏ(ＣＨ2)2ＯＰ(Ｏ)(ＯＥt)2、−Ｎ(Ｃ1-4アルキル)3+Ｃl-、４,４,５,５−テトラメチル−１,３,２−ジオキサボロラニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-8アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-8アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-8アルキニル、０〜５個のＲbで置換された−(ＣＲfＲf)r−Ｃ3-13炭素環、または−(ＣＲfＲf)r−５〜１０員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む)であり、該複素環は０〜５個のＲbで置換される；
または、２個の隣接する炭素原子上の２個のＲ1は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、５〜１０員炭素環または複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される０〜３個の追加のヘテロ原子、および０〜２個のカルボニル基を含む)を形成し、該炭素環または複素環は０〜４個のＲbで置換され；
Ｒ6aは、存在ごとに独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃl、Ｂr、Ｉ、−(ＣＲiＲi)r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ2ＣＦ3、−(ＣＲfＲf)r−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ(Ｏ)Ｒc、−(ＣＲfＲf)r−Ｃ(Ｏ)ＯＲc、−(ＣＲfＲf)r−Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、−(ＣＲfＲf)r−ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒd、−Ｓ(Ｏ)pＮＲ12Ｒ13、−Ｓ(Ｏ)Ｒd、−Ｓ(Ｏ)2Ｒd、Ｓi(Ｍe)3、Ｓi(Ｃ1-4アルキル)3、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)−、Ｃ1-4アルキル−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、０〜１個のＲaで置換されたＣ1-8アルキル、０〜１個のＲaで置換されたＣ2-8アルケニル、０〜１個のＲaで置換されたＣ2-8アルキニル、０〜２個のＲeで置換された−(ＣＲfＲf)r−Ｃ3-10炭素環、または−(ＣＲfＲf)r−５〜１０員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む)であり、該複素環は０〜２個のＲeで置換される；
または、２個のＲ6a基が同じ炭素原子またはシリコン原子に結合している場合、それらが結合している炭素原子またはシリコン原子と一緒になって、それらは３〜７員炭素環式または複素環式環(炭素原子およびＮ、ＮＲ11、Ｏ、ＳiおよびＳ(Ｏ)pから選択される０〜３個のヘテロ原子、０〜１個のカルボニルおよび０〜３個の環二重結合を含む)を形成し、該炭素環式または複素環式環は０〜３個のＲbで置換される；
または、２個のＲ6a基が隣接する原子に結合している場合、それらが結合している原子と一緒になって、それらは５〜７員炭素環式または複素環式環(炭素原子およびＮ、ＮＲ11、Ｏ、ＳiおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される０〜２個のヘテロ原子、０〜１個のカルボニルおよび０〜３個の環二重結合を含む)を形成し、該炭素環式または複素環式環は０〜３個のＲbで置換され；
Ｒ7は、存在ごとに独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃl、Ｂr、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ(Ｏ)Ｒc、−Ｃ(Ｏ)ＯＲc、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒd、−Ｓ(Ｏ)pＮＲ12Ｒ13、−Ｓ(Ｏ)Ｒd、−Ｓ(Ｏ)2Ｒd、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-8アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-8アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-8アルキニル、０〜３個のＲbで置換された−(ＣＲfＲf)r−Ｃ3-10炭素環、または−(ＣＲfＲf)r−５〜１０員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲ7b、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む)であり、該複素環は０〜３個のＲbで置換される；
または、２個の隣接する炭素原子上の２個のＲ7は、５〜７員炭素環式または複素環式環(炭素原子およびＯ、Ｎ、ＮＲ7bおよびＳ(Ｏ)pから選択される０〜３個の環ヘテロ原子を含む)を形成し、該炭素環式または複素環式環は０〜２個のＲ7cで置換され；
Ｒ7bは、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、−Ｃ(Ｏ)(Ｃ1-4アルキル)、−Ｃ(Ｏ)フェニル、−Ｃ(Ｏ)ベンジル、またはベンジルであり；
Ｒ7cは、存在ごとに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃl、Ｂr、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ(Ｏ)Ｒc、−Ｃ(Ｏ)ＯＲc、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒd、−Ｓ(Ｏ)pＮＲ12Ｒ13、−Ｓ(Ｏ)Ｒd、−Ｓ(Ｏ)2Ｒd、Ｃ1-4アルキル、０〜３個のＲbで置換されたフェニル、または０〜３個のＲbで置換されたベンジルであり；
Ｒ11は、存在ごとに独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルコキシ、１〜５個のフッ素で置換されたＣ1-6アルキル、−(ＣＲfＲf)rＣ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-8アルキル、０〜１個のＲaで置換されたＣ2-4アルケニル、０〜１個のＲaで置換されたＣ2-4アルキニル、−Ｃ(Ｏ)(Ｃ1-6アルキル)、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ2)n(Ｃ3-6シクロアルキル)、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ2)n(Ｃ6-10アリール)、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ2)n(５〜１０員ヘテロアリール)、−Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ1-8アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｏ(ＣＨ2)n(Ｃ3-6シクロアルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｏ(ＣＨ2)n(Ｃ6-10アリール)、−Ｃ(Ｏ)Ｏ(ＣＨ2)n(５〜１０員ヘテロアリール)、−Ｃ(Ｏ)Ｏ(ＣＨ2)2-4(Ｃ1-4アルキル)、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ1-8アルキル)、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)n(Ｃ3-6シクロアルキル)、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)n(Ｃ6-10アリール)、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＨ2)n(５〜１０員ヘテロアリール)、−Ｓ(Ｏ)2(Ｃ1-8アルキル)、−Ｓ(Ｏ)2(ＣＨ2)n(Ｃ3-6シクロアルキル)、−Ｓ(Ｏ)2(ＣＨ2)n(Ｃ6-10アリール)、−Ｓ(Ｏ)2(ＣＨ2)n(５〜１０員ヘテロアリール)、−(ＣＲfＲf)r−Ｃ3-10炭素環、または−(ＣＲfＲf)r−５〜１０員複素環であり；該アルキル、シクロアルキル、アリールおよび炭素環は０〜２個のＲbで置換され、該ヘテロアリールおよび複素環は０〜２個のＲbで置換され、炭素原子およびＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ12は、存在ごとに独立して、Ｈ、１〜５個のフッ素で置換されたＣ1-6アルキル、−(ＣＲfＲf)rＣ(Ｏ)ＮＲfＲf、Ｃ1-6アルキル、−Ｃ(Ｏ)(Ｃ1-6アルキル)、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ2)n(Ｃ6-10アリール)、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ2)n(５〜１０員ヘテロアリール)、−Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ1-4アルキル)、−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ2(Ｃ6-10アリール)、−(ＣＨ2)nＣ(Ｏ)ＯＣＨ2(５〜１０員ヘテロアリール)、−(ＣＨ2)nＯＣ(Ｏ)(Ｃ1-4アルキル)、−(ＣＨ2)nＯＣ(Ｏ)(Ｃ6-10アリール)、−(ＣＨ2)nＯＣ(Ｏ)(５〜１０員ヘテロアリール)、−(ＣＨ2)nＣ(Ｏ)Ｏ(Ｃ1-4アルキル)、−(ＣＨ2)nＣ(Ｏ)Ｏ(Ｃ6-10アリール)、−(ＣＨ2)nＣ(Ｏ)Ｏ(５〜１０員ヘテロアリール)、−(ＣＨ2)nＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ1-6アルキル)、−(ＣＨ2)nＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ6-10アリール)、−(ＣＨ2)nＣ(Ｏ)ＮＨ(５〜１０員ヘテロアリール)、−(ＣＨ2)tＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ1-6アルキル)、−(ＣＨ2)tＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ6-10アリール)、−(ＣＨ2)tＯＣ(Ｏ)ＮＨ(５〜１０員ヘテロアリール)、−Ｓ(Ｏ)2(Ｃ1-6アルキル)、−Ｓ(Ｏ)2(ＣＨ2)n(Ｃ6-10アリール)、−Ｓ(Ｏ)2(ＣＨ2)n(５〜１０員ヘテロアリール)、−(ＣＲfＲf)n−(Ｃ6-10アリール)、または−(ＣＲfＲf)n−５〜１０員ヘテロアリールであり；該アルキルおよびアリールは０〜２個のＲgで置換され；そして該ヘテロアリールは０〜２個のＲgで置換され、そして炭素原子およびＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ13は、存在ごとに独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−(ＣＨ2)n−フェニルであるか；
または、Ｒ12およびＲ13は、同じ窒素に結合している場合、一緒になって炭素原子およびＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜２個の追加のヘテロ原子を含む５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ14は、存在ごとに独立して、Ｈ、０〜２個のＲ14aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ14aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ14aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲgで置換された−(ＣＨ2)r−Ｃ3-10炭素環、または−(ＣＨ2)r−５〜１０員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む)であり、該複素環は０〜３個のＲgで置換され；
Ｒ14aは、存在ごとに独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、ＯＲf、Ｃl、Ｆ、Ｂr、Ｉ、＝Ｏ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ(Ｏ)Ｒf、−Ｃ(Ｏ)ＯＲf、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、または−Ｓ(Ｏ)pＲfであり；
Ｒ16は、存在ごとに独立して、Ｈ、Ｆ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、または０〜２個のＲbで置換された−(ＣＨ2)r−フェニルであり；
Ｒ17は、存在ごとに独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ1-6アルキル、または−(ＣＨ2)n−フェニルであるか；
または、同じ炭素原子上のＲ16およびＲ17は一緒になって、３〜７員炭素環式または複素環式環(炭素原子およびＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される０〜２個のヘテロ原子、０〜１個のカルボニルおよび０〜３個の二重結合を含む)を形成し、該炭素環式または複素環式環は０〜２個のＲbで置換される；
または、隣接する原子上の２個のＲ16基は一緒になって、３〜７員炭素環式または複素環式環(炭素原子およびＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される０〜２個のヘテロ原子、０〜１個のカルボニルおよび０〜３個の二重結合を含む)を形成し、該炭素環式または複素環式環は０〜２個のＲbで置換され；
Ｒ18は、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-6アルキニル、−Ｃ(Ｏ)Ｒc、−Ｃ(Ｏ)ＯＲc、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、−Ｓ(Ｏ)2Ｒh、−Ｓ(Ｏ)2ＮＲ12Ｒ13、０〜３個のＲbで置換された−(ＣＨ2)r−Ｃ3-10炭素環、または−(ＣＨ2)r−５〜１０員複素環(炭素原子およびＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜３個のＲbで置換される)であり；
Ｒaは、存在ごとに独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、−(ＣＲfＲf)rＯＲc、−(ＣＲfＲf)rＳＲc、ＣＮ、−(ＣＲfＲf)rＮＲ12Ｒ13、−(ＣＲfＲf)rＣ(Ｏ)Ｒc、−(ＣＲfＲf)rＣ(Ｏ)ＯＲc、−(ＣＲfＲf)rＣ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、−(ＣＲfＲf)rＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒd、−(ＣＲfＲf)rＳ(Ｏ)pＮＲ12Ｒ13、−(ＣＲfＲf)rＳ(Ｏ)Ｒd、−(ＣＲfＲf)rＳ(Ｏ)2Ｒd、１〜５個のフッ素で置換されたＣ1-4アルキル、０〜３個のＲeで置換された−(ＣＨ2)r−Ｃ3-10炭素環、または−(ＣＨ2)r−５〜１０員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む)であり、該複素環は０〜３個のＲeで置換され；
Ｒbは、存在ごとに独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃl、Ｂr、Ｉ、−(ＣＨ2)r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−(ＣＲfＲf)rＮＲ12Ｒ13、−Ｃ(Ｏ)Ｒc、−(ＣＨ2)r−Ｃ(Ｏ)ＯＲc、−(ＣＨ2)r−Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒd、−Ｓ(Ｏ)pＮＲ12Ｒ13、−Ｓ(Ｏ)Ｒd、−Ｓ(Ｏ)2Ｒd、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ(Ｏ)−、Ｃ1-4アルキル−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-8アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-8アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-8アルキニル、０〜３個のＲeで置換された−(ＣＨ2)r−Ｃ3-10炭素環、または−(ＣＨ2)r−５〜１０員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む)であり、該複素環は０〜３個のＲeで置換され；
Ｒcは、存在ごとに独立して、Ｈ、−ＯＰ(Ｏ)(ＯＥt)2、０〜３個のＲeで置換されたＣ1-8アルキル、０〜３個のＲeで置換されたＣ2-8アルケニル、０〜３個のＲeで置換されたＣ2-8アルキニル、０〜３個のＲeで置換された−(ＣＲfＲf)r−Ｃ3-8シクロアルキル、０〜３個のＲeで置換された−(ＣＲfＲf)r−Ｃ6-10アリール、または−(ＣＲfＲf)r−５〜１０員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む)であり、該複素環は０〜３個のＲeで置換され；
Ｒdは、存在ごとに独立して、ＣＦ3、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、０〜３個のＲeで置換された−(ＣＨ2)r−Ｃ3-10炭素環、または−(ＣＨ2)r−５〜１０員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む)であり、該複素環は０〜３個のＲeで置換され；
Ｒeは、存在ごとに独立して、Ｈ、＝Ｏ、−(ＣＨ2)r−ＯＲf、Ｆ、Ｃl、Ｂr、I、ＣＮ、ＮＯ2、−(ＣＨ2)r−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ(Ｏ)Ｒf、−(ＣＨ2)r−Ｃ(Ｏ)ＯＲf、−ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒf、−(ＣＨ2)r−Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、−ＳＯ2ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14ＳＯ2ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ14ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ14ＳＯ2−フェニル、−Ｓ(Ｏ)2ＣＦ3、−Ｓ(Ｏ)p−ＯＲh、−(ＣＦ2)rＣＦ3、Ｓi(Ｍe)3、Ｓi(Ｍe)2(t−Ｂu)、Ｓi(Ｃ1-4アルキル)3、０〜２個のＲgで置換されたＣ1-8アルキル、０〜２個のＲgで置換されたＣ2-8アルケニル、０〜２個のＲgで置換されたＣ2-8アルキニル、０〜２個のＲgで置換された−(ＣＨ2)r−Ｃ3-8シクロアルキル、０〜２個のＲgで置換された−(ＣＨ2)r−Ｃ6-10アリール、または−(ＣＨ2)r−５〜１０員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む)であり、該複素環は０〜２個のＲgで置換される；
または、２個のＲe基は、それらが結合している原子と一緒になって、５〜７員炭素環式または複素環式環(炭素原子およびＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される０〜２個のヘテロ原子、０〜１個のカルボニルおよび０〜３個の二重結合を含む)を形成し、該炭素環式または複素環式環は０〜３個のＲgで置換され；
Ｒfは、存在ごとに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃ1-6アルキル、または−(ＣＨ2)n−フェニルであり；
Ｒgは、存在ごとに独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲf、Ｆ、Ｃl、Ｂr、I、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲfＲf、−Ｃ(Ｏ)Ｒf、−Ｃ(Ｏ)ＯＲf、−ＮＲfＣ(Ｏ)Ｒf、−Ｃ(Ｏ)ＮＲfＲf、−ＳＯ2ＮＲfＲf、−ＮＲfＳＯ2ＮＲfＲf、−ＮＲfＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲfＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲfＳＯ2−フェニル、−Ｓ(Ｏ)2ＣＦ3、−Ｓ(Ｏ)p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ(Ｏ)p−フェニル、−(ＣＦ2)rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、またはＣ2-6アルキニルであり；
Ｒhは、存在ごとに独立して、０〜２個のＲgで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲgで置換された−(ＣＨ2)n−フェニル、または−(ＣＨ2)n−５〜１０員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む)であり、該複素環は０〜２個のＲgで置換され；
Ｒiは、存在ごとに独立して、Ｈ、０〜２個のＲgで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲgで置換された−(ＣＨ2)n−フェニル、または−(ＣＨ2)n−５〜１０員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む)であり、該複素環は０〜２個のＲgで置換され；
nは存在ごとに、０、１、２、３、および４から選択され；
pは存在ごとに、０、１および２から選択され；
rは存在ごとに、０、１、２、３および４から選択され；
sは存在ごとに、０、１、２および３から選択され；そして
tは存在ごとに、１、２、３および４から選択される；
ただし：
(i)  Ｗが−ＮＨＳＯ2−であり、環Ｂがキノキサリニレンであり、環Ｄが３,４−ジヒドロ−１(２Ｈ)−キノリニルである場合、環Ａはフェニルまたは置換フェニル以外であるか；または
(ii)  化合物は、２−(２,３−ジヒドロ−７−メチルシクロペンタ[b]インドール−４(１Ｈ)−イル)−Ｎ,Ｎ−ジフェニルベンゼンアミド以外である}。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物[式中、環Ｂは０〜４個のＲ7で置換されたＣ6-10アリール、または５〜６員ヘテロアリール(炭素原子およびＮ、ＮＲ11、Ｓ(Ｏ)pおよびＯから選択される１〜４個の環ヘテロ原子を含む)であり、該ヘテロアリールは０〜４個のＲ7で置換され；
Ｗは、ＮＲ18、Ｏ、Ｓ、−ＮＨＣＯＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＳＯ2−、−ＮＨＳＯ2ＣＨ2−、または−ＮＨＳＯ2ＣＨ＝ＣＨ−であり；そして
環Ｄは、０〜５個のＲ6aで置換され、以下の基：
2008543972.tif 000004
【化３】
2008543972.tif 000005
(式中、Ｄ1は、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、ピロリル、フラニル、チアゾリル、イミダゾリルおよびオキサゾリルから選択される)から選択される]。
【請求項３】
式(II)で示される、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグ：
2008543972.tif 000006
(II)
{式中、環Ａは０〜４個のＲ1で置換され、以下の基：
2008543972.tif 000007
【化４】
2008543972.tif 000008
から選択され；
環Ｂは０〜３個のＲ7で置換され、以下の基：
【化５】
2008543972.tif 000009
から選択され；
環Ｄは、０〜５個のＲ6aで置換され、以下の基：
【化６】
2008543972.tif 000010
から選択され；
Ｒ1は、存在ごとに独立して、Ｆ、Ｃl、Ｂr、Ｉ、ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ2ＣＦ3、ＳiＭe3、−(ＣＲfＲf)r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−(ＣＲfＲf)r−ＮＲ12Ｒ13、−(ＣＲfＲf)u−Ｃ(Ｏ)Ｒc、−(ＣＲfＲf)r−ＣＯ2Ｒc、−(ＣＲfＲf)u−Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、−ＯＰ(Ｏ)(ＯＥt)2、４,４,５,５−テトラメチル−１,３,２−ジオキサボロラニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-8アルキル、０〜２個のＲbで置換された−(ＣＲfＲf)u−Ｃ3-6炭素環、または−(ＣＲfＲf)u−５〜６員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む)であり、該複素環は０〜２個のＲbで置換される；
または、２個の隣接する炭素原子上の２個のＲ1は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜７員炭素環または複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される０〜３個の追加のヘテロ原子、および０〜１個のカルボニル基を含む)を形成し、該炭素環または複素環は０〜２個のＲbで置換され；
Ｒ6aは、存在ごとに独立して、Ｆ、Ｃl、Ｂr、Ｉ、−(ＣＲfＲf)r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ2ＣＦ3、−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ(Ｏ)Ｒc、−(ＣＲfＲf)r−Ｃ(Ｏ)ＯＲc、−Ｓi(Ｍe)3、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｃ(Ｏ)−、Ｃ1-4アルキル−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-8アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-8アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-8アルキニル、０〜２個のＲeで置換された−(ＣＲfＲf)r−Ｃ3-10炭素環、または−(ＣＲfＲf)r−５〜１０員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む)であり、該複素環は０〜２個のＲeで置換される；
または、２個のＲ6a基が同じ炭素原子またはシリコン原子に結合している場合、それらが結合している炭素原子またはシリコン原子と一緒になって、それらは３〜７員炭素環式または複素環式環(炭素原子およびＮ、ＮＲ11、Ｏ、ＳiおよびＳ(Ｏ)pから選択される０〜３個のヘテロ原子、０〜１個のカルボニルおよび０〜３個の環二重結合を含む)を形成し、該炭素環式または複素環式環は０〜３個のＲbで置換される；
または、２個のＲ6a基が隣接する原子に結合している場合、それらが結合している原子と一緒になって、それらは５〜７員炭素環式または複素環式環(炭素原子およびＮ、ＮＲ11、Ｏ、ＳiおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される０〜２個のヘテロ原子、０〜１個のカルボニルおよび０〜３個の環二重結合を含む)を形成し、該炭素環式または複素環式環は０〜３個のＲbで置換され；
Ｒ7は、存在ごとに独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃl、Ｂr、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ(Ｏ)Ｒc、−Ｃ(Ｏ)ＯＲc、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒd、−Ｓ(Ｏ)pＮＲ12Ｒ13、−Ｓ(Ｏ)Ｒd、−Ｓ(Ｏ)2Ｒd、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜３個のＲbで置換された−(ＣＨ2)u−Ｃ3-10炭素環、または−(ＣＨ2)u−５〜１０員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲ7b、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む)であり、該複素環は０〜３個のＲbで置換され；
Ｒ7bは、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、−Ｃ(Ｏ)(Ｃ1-4アルキル)、−Ｃ(Ｏ)フェニル、−Ｃ(Ｏ)ベンジル、またはベンジルであり；
Ｒ11は、存在ごとに独立して、Ｈ、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-8アルキル、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ2)n(Ｃ3-6シクロアルキル)、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ2)nフェニル、−Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ1-8アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｏ(ＣＨ2)n(Ｃ3-6シクロアルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｏ(ＣＨ2)nフェニル、−Ｃ(Ｏ)Ｏ(ＣＨ2)2-4(Ｃ1-4アルキル)、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ1-6アルキル)、−Ｓ(Ｏ)2(Ｃ1-6アルキル)、−Ｓ(Ｏ)2(ＣＨ2)nフェニル、−(ＣＲfＲf)r−Ｃ3-7シクロアルキル、−(ＣＲfＲf)r−フェニルまたは−(ＣＲfＲf)r−５〜６員複素環であり；該アルキル、シクロアルキル、フェニルおよびアリールは０〜２個のＲbで置換され、該ヘテロアリールおよび複素環は０〜２個のＲbで置換され、炭素原子およびＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ12は、存在ごとに独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、−Ｃ(Ｏ)(Ｃ1-6アルキル)、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ2)nフェニル、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ2)n(５〜６員ヘテロアリール)、−Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ1-4アルキル)、−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ2フェニル、−(ＣＨ2)nＣ(Ｏ)ＯＣＨ2(５〜６員ヘテロアリール)、−(ＣＨ2)nＯＣ(Ｏ)(Ｃ1-4アルキル)、−(ＣＨ2)nＯＣ(Ｏ)フェニル、−(ＣＨ2)nＯＣ(Ｏ)(５〜６員ヘテロアリール)、−(ＣＨ2)nＣ(Ｏ)Ｏ(Ｃ1-4アルキル)、−(ＣＨ2)nＣ(Ｏ)Ｏフェニル、−(ＣＨ2)nＣ(Ｏ)Ｏ(５〜６員ヘテロアリール)、−(ＣＨ2)nＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ1-6アルキル)、−(ＣＨ2)nＣ(Ｏ)ＮＨフェニル、−(ＣＨ2)nＣ(Ｏ)ＮＨ(５〜６員ヘテロアリール)、−(ＣＨ2)tＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ1-6アルキル)、−(ＣＨ2)tＯＣ(Ｏ)ＮＨフェニル、−(ＣＨ2)tＯＣ(Ｏ)ＮＨ(５〜６員ヘテロアリール)、−Ｓ(Ｏ)2(Ｃ1-6アルキル)、−Ｓ(Ｏ)2(ＣＨ2)nフェニル、−Ｓ(Ｏ)2(ＣＨ2)n(５〜６員ヘテロアリール)、−(ＣＲfＲf)n−フェニル、または−(ＣＲfＲf)n−５〜６員ヘテロアリールであり、該アルキルおよびアリールは０〜２個のＲgで置換され；該ヘテロアリールは０〜２個のＲgで置換され、炭素原子およびＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ13は、存在ごとに独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−(ＣＨ2)n−フェニルであるか；
または、Ｒ12およびＲ13は、同じ窒素に結合している場合、一緒になって５〜１０員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜２個の追加のヘテロ原子を含む)を形成し；
Ｒ14は、存在ごとに独立して、Ｈ、０〜２個のＲ14aで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲ14aで置換されたＣ2-6アルケニル、０〜２個のＲ14aで置換されたＣ2-6アルキニル、０〜３個のＲgで置換された−(ＣＨ2)u−Ｃ3-6シクロアルキル、０〜３個のＲgで置換された−(ＣＨ2)u−フェニル、または−(ＣＨ2)u−５〜６員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む)であり、該複素環は０〜３個のＲgで置換され；
Ｒ14aは、存在ごとに独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、ＯＲf、Ｃl、Ｆ、Ｂr、Ｉ、＝Ｏ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−Ｃ(Ｏ)Ｒf、−Ｃ(Ｏ)ＯＲf、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、または−Ｓ(Ｏ)pＲfであり；
Ｒaは、存在ごとに独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ(Ｏ)Ｒc、−Ｃ(Ｏ)ＯＲc、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒd、−Ｓ(Ｏ)pＮＲ12Ｒ13、−Ｓ(Ｏ)Ｒd、−Ｓ(Ｏ)2Ｒd、０〜３個のＲeで置換された−(ＣＨ2)u−Ｃ3-10炭素環、または−(ＣＨ2)u−５〜１０員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む)であり、該複素環は０〜３個のＲeで置換され；
Ｒbは、存在ごとに独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃl、Ｂr、Ｉ、−(ＣＨ2)r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−(ＣＨ2)r−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ(Ｏ)Ｒc、−(ＣＨ2)r−Ｃ(Ｏ)ＯＲc、−(ＣＨ2)r−Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒd、−Ｓ(Ｏ)pＮＲ12Ｒ13、−Ｓ(Ｏ)Ｒd、−Ｓ(Ｏ)2Ｒd、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ(Ｏ)−、Ｃ1-4アルキル−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-4アルケニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ2-4アルキニル、０〜３個のＲeで置換された−(ＣＨ2)u−Ｃ3-10炭素環、または−(ＣＨ2)u−５〜１０員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む)であり、該複素環は０〜３個のＲeで置換され；
Ｒcは、存在ごとに独立して、Ｈ、−ＯＰ(Ｏ)(ＯＥt)2、０〜３個のＲeで置換されたＣ1-8アルキル、０〜３個のＲeで置換されたＣ2-4アルケニル、０〜３個のＲeで置換されたＣ2-4アルキニル、０〜３個のＲeで置換された−(ＣＨ2)u−Ｃ3-8シクロアルキル、０〜３個のＲeで置換された−(ＣＨ2)u−Ｃ6-10アリール、または−(ＣＨ2)u−５〜１０員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む)であり、該複素環は０〜３個のＲeで置換され；
Ｒdは、存在ごとに独立して、ＣＦ3、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、０〜３個のＲeで置換された−(ＣＨ2)u−Ｃ3-10炭素環、または−(ＣＨ2)u−５〜１０員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む)であり、該複素環は０〜３個のＲeで置換され；
Ｒeは、存在ごとに独立して、Ｈ、＝Ｏ、−(ＣＨ2)r−ＯＲf、Ｆ、Ｃl、Ｂr、I、ＣＮ、ＮＯ2、−(ＣＨ2)u−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ(Ｏ)Ｒf、−(ＣＨ2)r−Ｃ(Ｏ)ＯＲf、−ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒf、−(ＣＨ2)r−Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、−ＳＯ2ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14ＳＯ2ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ14ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ14ＳＯ2−フェニル、−Ｓ(Ｏ)2ＣＦ3、−Ｓ(Ｏ)p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ(Ｏ)p−フェニル、−(ＣＦ2)uＣＦ3、０〜２個のＲgで置換されたＣ1-6アルキル、０〜２個のＲgで置換されたＣ2-4アルケニル、０〜２個のＲgで置換されたＣ2-4アルキニル、０〜２個のＲgで置換された−(ＣＨ2)u−Ｃ3-8シクロアルキル、０〜２個のＲgで置換された−(ＣＨ2)u−Ｃ6-10アリール、または−(ＣＨ2)u−５〜１０員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む)であり、該複素環は０〜２個のＲgで置換され；
Ｒfは、存在ごとに独立して、Ｈ、またはＣ1-4アルキルであり；
Ｒgは、存在ごとに独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲf、Ｆ、Ｃl、Ｂr、I、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲfＲf、−Ｃ(Ｏ)Ｒf、−Ｃ(Ｏ)ＯＲf、−ＮＲfＣ(Ｏ)Ｒf、−Ｃ(Ｏ)ＮＲfＲf、−ＳＯ2ＮＲfＲf、−ＮＲfＳＯ2ＮＲfＲf、−ＮＲfＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲfＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲfＳＯ2−フェニル、−Ｓ(Ｏ)2ＣＦ3、−Ｓ(Ｏ)p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ(Ｏ)p−フェニル、−(ＣＦ2)uＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-4アルケニル、またはＣ2-4アルキニルであり；
Ｒhは、存在ごとに独立して、０〜２個のＲgで置換されたＣ1-6アルキル、または０〜２個のＲgで置換された−(ＣＨ2)n−フェニルであり；
nは存在ごとに、０、１および２から選択され；
pは存在ごとに、０、１および２から選択され；
rは存在ごとに、０、１、２、３および４から選択され；
sは存在ごとに、０、１、２および３から選択され；
tは存在ごとに、１および２から選択され；そして
uは存在ごとに、０、１および２から選択される}。
【請求項４】
式(II)で示される、請求項１に記載の化合物：
2008543972.tif 000011
(II)
[式中、環Ａは、０〜４個のＲ1で置換され、以下の基：
2008543972.tif 000012
【化７】
2008543972.tif 000013
から選択され；
環Ｂは、
【化８】
2008543972.tif 000014
であり；
環Ｄは、以下の基：
2008543972.tif 000015
2008543972.tif 000016
2008543972.tif 000017
【化９】
2008543972.tif 000018
(式中、各構造中のフェニル環は０〜２個のＲ6aで置換される)から選択され；
Ｒ1は、存在ごとに独立して、Ｆ、Ｃl、Ｂr、Ｉ、ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ2ＣＦ3、ＳiＭe3、−(ＣＨ2)r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−(ＣＨ2)r−ＮＲ12Ｒ13、−(ＣＨ2)u−Ｃ(Ｏ)Ｒc、−(ＣＨ2)r−ＣＯ2Ｒc、−(ＣＨ2)u−Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、−ＯＰ(Ｏ)(ＯＥt)2、４,４,５,５−テトラメチル−１,３,２−ジオキサボロラニル、０〜２個のＲaで置換されたＣ1-8アルキル、０〜２個のＲbで置換された−(ＣＨ2)u−Ｃ3-6シクロアルキル、０〜２個のＲbで置換された−(ＣＨ2)u−フェニル、または−(ＣＨ2)u−５〜６員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む)であり、該複素環は０〜２個のＲbで置換される；
または、２個の隣接する炭素原子上の２個のＲ1はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜７員炭素環または複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される０〜３個の追加のヘテロ原子および０〜１個のカルボニル基を含む)を形成し、該炭素環または複素環は０〜２個のＲbで置換され；
Ｒ6aは、存在ごとに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃl、Ｂr、I、ＣＮ、−Ｃ(Ｍe)2ＣＮ、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニル、ＯＨ、ＳＭe、Ｓ(i-Pr)、−Ｃ(Ｍe)2ＯＭe、−Ｃ(Ｍe)2ＯＥt、−Ｃ(Ｍe)2ＯＰr、−ＣＨＭeＯ(ＣＨ2)2ＯＭe、−Ｃ(Ｍe)2Ｏ(ＣＨ2)2ＯＭe、−Ｃ(Ｅt)2ＯＭe、−Ｃ(Ｅt)2ＯＥt、ＣＯＰh、−ＣＨ＝ＣＨＣＯ2(t−Ｂu)、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｃ1-4アルキルオキシ、ＣＯ2Ｍe、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍe、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｐh、Ｂn、１−ピロリジニル、５−イソキサゾリル、Ｎ−モルホリニル、４−Ｂn−ピペラジニル、１−ピペリジニル、１−Ｂn−ピペリジン−４−イルまたは−Ｓi(Ｍe)3であるか；
または２個のＲ6a基が同じ炭素原子に結合している場合、それらが結合している炭素原子と一緒になって、それらは３〜７員炭素環式または複素環式環(炭素原子およびＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される０〜２個のヘテロ原子、０〜１個のカルボニルおよび０〜３個の環二重結合を含む)を形成し、該炭素環式または複素環式環は０〜２個のＲbで置換される；
または、２個のＲ6a基が隣接する原子に結合している場合、それらが結合している原子と一緒になって、それらは５〜７員炭素環式または複素環式環(炭素原子およびＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される０〜２個のヘテロ原子、０〜１個のカルボニルおよび０〜３個の環二重結合を含む)を形成し、該炭素環式または複素環式環は０〜２個のＲbで置換され；
Ｒ7、Ｒ7a、Ｒ7bおよびＲ7dは、存在ごとに独立して、Ｈ、Ｍe、Ｃl、Ｂr、ＣＮ、ＯＭe、ＳＭeまたはＮＨＭeであり；
Ｒ8、Ｒ8a、Ｒ8bおよびＲ8eは、存在ごとに独立して、Ｈ、Ｍe、ＣlまたはＣＮであり；
Ｒ11は、存在ごとに独立して、Ｃ1-6アルキル、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＭe、−Ｃ(Ｏ)(Ｃ1-6アルキル)、−Ｃ(Ｏ)フェニル、−Ｃ(Ｏ)ベンジル、−Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ1-6アルキル)、−Ｃ(Ｏ)Ｏベンジル、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2ＣＯ2(Ｃ1-6アルキル)、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ1-6アルキル)、−Ｃ(Ｏ)ＮＨベンジル、−Ｓ(Ｏ)2(Ｃ1-6アルキル)、−Ｓ(Ｏ)2フェニル、−Ｓ(Ｏ)2ベンジル、フェニル、またはベンジルであり；
Ｒ12は、存在ごとに独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、−Ｃ(Ｏ)(Ｃ1-6アルキル)、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ2)nフェニル、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ2)n(５〜６員ヘテロアリール)、−(ＣＨ2)nＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ1-6アルキル)、−(ＣＨ2)nＣ(Ｏ)ＮＨフェニル、−(ＣＨ2)nＣ(Ｏ)ＮＨ(５〜６員ヘテロアリール)、−(ＣＨ2)tＯＣ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ1-6アルキル)、−Ｓ(Ｏ)2(Ｃ1-6アルキル)、−Ｓ(Ｏ)2(ＣＨ2)nフェニル、−Ｓ(Ｏ)2(ＣＨ2)n(５〜６員ヘテロアリール)、−(ＣＨ2)n−フェニル、または−(ＣＨ2)n−５〜６員ヘテロアリールであって、該ヘテロアリールは炭素原子およびＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み；
Ｒ13は、存在ごとに独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、または−(ＣＨ2)n−フェニルであるか；
または、Ｒ12およびＲ13は、同じ窒素に結合している場合、一緒になって５〜１０員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜２個の追加のヘテロ原子を含む)を形成し；
Ｒaは、存在ごとに独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ(Ｏ)Ｒc、−Ｃ(Ｏ)ＯＲc、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14Ｃ(Ｏ)Ｒd、−Ｓ(Ｏ)pＮＲ12Ｒ13、−Ｓ(Ｏ)Ｒd、−Ｓ(Ｏ)2Ｒd、０〜２個のＲeで置換された−(ＣＨ2)u−Ｃ3-6シクロアルキル、０〜２個のＲeで置換された−(ＣＨ2)u−フェニル、または−(ＣＨ2)u−５〜６員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む)であり、該複素環は０〜２個のＲeで置換され；
Ｒbは、存在ごとに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃl、Ｂr、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＮＨ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｃ1-4アルキルオキシ、Ｃ3-7シクロアルキル、フェニル、またはベンジルであり；
Ｒcは、存在ごとに独立して、Ｈ、−ＯＰ(Ｏ)(ＯＥt)2、０〜３個のＲeで置換されたＣ1-8アルキル、０〜３個のＲeで置換されたＣ2-4アルケニル、０〜３個のＲeで置換されたＣ2-4アルキニル、０〜３個のＲeで置換された−(ＣＨ2)u−Ｃ3-6シクロアルキル、０〜３個のＲeで置換された−(ＣＨ2)u−フェニル、または−(ＣＨ2)u−５〜６員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む)であり、該複素環は０〜３個のＲeで置換され；
Ｒdは、存在ごとに独立して、ＣＦ3、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、０〜３個のＲeで置換された−(ＣＨ2)u−Ｃ3-6シクロアルキル、０〜３個のＲeで置換された−(ＣＨ2)u−フェニル、または−(ＣＨ2)u−５〜６員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＨf、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む)であり、該複素環は０〜３個のＲeで置換され；
Ｒeは、存在ごとに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃl、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＮＨ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3またはＣ1-4アルキルオキシであり；
Ｒfは、存在ごとに独立して、Ｈ、またはＣ1-4アルキルであり；そして
nは存在ごとに、０、１および２から選択され；
pは存在ごとに、０、１および２から選択され；
rは存在ごとに、０、１、２、３および４から選択され；そして
uは存在ごとに、０、１および２から選択される]。
【請求項５】
環Ｂが、
【化１０】
2008543972.tif 000019
であり；
環Ｄが、以下の基：
2008543972.tif 000020
2008543972.tif 000021
【化１１】
2008543972.tif 000022
[式中、各構造中のフェニル環は０〜１個のＲ6aで置換される]から選択され；
Ｒ7、Ｒ7aおよびＲ7dは、存在ごとに独立して、Ｈ、Ｍe、Ｃl、Ｂr、ＣＮ、ＯＭe、ＳＭeまたはＮＨＭeであり；
Ｒ8およびＲ8aは、存在ごとに独立して、Ｈ、Ｍe、Ｆ、ＣlまたはＣＮであり；
Ｒ9およびＲ9aは、存在ごとに独立して、Ｈ、Ｍe、Ｆ、ＣlまたはＣＮであり；
Ｒ11は、存在ごとに独立して、Ｃ1-6アルキル、Ｂn、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＭe、−ＣＯ(i-Pr)、ＣＯ2Ｍe、ＣＯ2Ｅt、ＣＯ2Ｂn、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍe、−ＣＯＮＨ(i-Pr)またはＳＯ2(i-Pr)であり；
Ｒbは、存在ごとに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃl、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＮＨ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3またはＣ1-4アルキルオキシであり；そして
Ｒeは、存在ごとに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃl、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＮＨ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3またはＣ1-4アルキルオキシである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
環Ｂが
【化１２】
2008543972.tif 000023
であり；
環Ｄが次の基：
2008543972.tif 000024
2008543972.tif 000025
2008543972.tif 000026
2008543972.tif 000027
【化１３】
2008543972.tif 000028
から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
環Ａが、０〜２個のＲ1で置換され、チアゾリル、ベンゾチアゾリルおよびベンズイミダゾリルから選択され；
環Ｂが、
【化１４】
2008543972.tif 000029
であり；
環Ｄが、
2008543972.tif 000030
2008543972.tif 000031
【化１５】
2008543972.tif 000032
から選択され；
Ｒ1は、存在ごとに独立して、Ｆ、Ｃl、Ｂr、Ｉ、ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ2ＣＦ3、−(ＣＨ2)r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−(ＣＨ2)r−ＮＲ12Ｒ13、−(ＣＨ2)u−Ｃ(Ｏ)Ｒc、−(ＣＨ2)r−ＣＯ2Ｒc、−(ＣＨ2)u−Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13または０〜２個のＲaで置換されたＣ1-4アルキルであり；
Ｒ12は、存在ごとに独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、フェニル、またはベンジルであり；
Ｒ13は、存在ごとに独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、フェニル、またはベンジルであるか；
または、Ｒ12およびＲ13は、同じ窒素に結合している場合、一緒になって５〜６員複素環(炭素原子およびＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ(Ｏ)pから選択される１〜２個の追加のヘテロ原子を含む)を形成し；
Ｒaは、存在ごとに独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ(Ｏ)Ｒc、−Ｃ(Ｏ)ＯＲc、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ12Ｒ13、または−Ｓ(Ｏ)pＮＲ12Ｒ13；そして
Ｒcは、存在ごとに独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、フェニル、またはベンジルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式(III)で示される化合物：
2008543972.tif 000033
(III)
[式中、環Ａは、４−ＣＦ3−チアゾール−２−イル、４−ＣＦ3−５−Ｍe−チアゾール−２−イル、４−Ｍe−５−ＣＯ2Ｍe−チアゾール−２−イル、４−ＣＦ3−５−ＣＯ2Ｅt−チアゾール−２−イル、４−ＣＦ3−５−Ｐh−チアゾール−２−イル、３−(t−Ｂu)−１,２,４−チアジアゾール−５−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、５−Ｃl-ベンゾチアゾール−２−イル、５−ＣＦ3−ベンゾチアゾール−２−イル、６−(t−Ｂu)−ベンズイミダゾール−２−イル、または７−ＣＯ2Ｅt-ベンズイミダゾール−２−イル；そして
環Ｄは、
【化１６】
2008543972.tif 000034
から選択される]
であって、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容し得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項９】
化合物が、本発明の例示された実施例から選択される、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、または薬学的に許容し得る塩、または溶媒和物。
【請求項１０】
薬学的に許容し得る担体と請求項１〜９のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１１】
治療に使用する、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
血栓塞栓性疾患の治療用の薬剤を製造するための、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１３】
血栓塞栓性疾患が、心臓動脈血管血栓塞栓性疾患、心臓静脈血管血栓塞栓性疾患、および心腔または末梢循環における血栓塞栓性疾患からなる群から選択される、請求項１２に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
血栓塞栓性疾患が、不安定狭心症、急性冠症候群、心房細動、最初の心筋梗塞、再発性心筋梗塞、虚血性突然死、一過性脳虚血発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、閉塞性末梢動脈疾患、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓性静脈炎、動脈塞栓症、冠動脈血栓症、脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺塞栓症、および血液が血栓を促進する人工物表面に暴露される医療移植片、装置、または方法に起因する血栓症からなる群から選択される、請求項１２に記載の化合物の使用。