【手続補正書】
【提出日】平成21年2月27日(2009.2.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩ）で示される化合物であって、
【化１】
2008531601.tif 000001
Ｒ１およびＲ２は、独立にＨ、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アセチル、トリフルオロアセチル、アルキル、任意に置換されたアルキル、または
【化２】
2008531601.tif 000002
であり、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立にＨ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであるか、またはそれぞれヒドロキシル、メルカプト、ハロゲン、アミノ、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、あるいはアルキルチオに任意に置換されたものであるか、または任意に、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、２から１２の炭素原子のアルキレン、アルケニレン、アルキニレンブリッジ、あるいは１つ以上の炭素原子をＮ、Ｏ、またはＳで置換することができる、２から１２の炭素原子の任意に置換されたアルキレン、アルケニレン、アルキニレンブリッジによって接続され、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、独立にＨ、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アセチル、トリフルオロアセチル、アルキル、低アルキル、任意に置換されたアルキル、または
【化３】
2008531601.tif 000003
であり、Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立にＨ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルであるか、またはＲ８ａおよびＲ７ａ、ならびにＲ８ｂおよびＲ７ｂは独立してあるいは共に環を形成することができ、
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、独立してＨ、ヒドロキシル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルはそれぞれハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、カルボキシル、アルキル、アルコキシ、アミノ、およびニトロで任意に置換され、またはＲ８ａおよびＲ７ａ、ならびにＲ８ｂおよびＲ７ｂは独立にあるいは共に環を形成し、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立にＨ、ハロゲン、アルキル、アリール、アリールアルキル、アミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキルヒドロキシ、ジアルキルアミノ、アミド、スルホンアミド、またはアミジノであり、
ｍおよびｎは、独立に０、１、２、または３であり、
ＸおよびＹは、独立にＯ、Ｎ、Ｓ、またはＣ＝Ｃであり、
Ｒ９ａ、Ｒ９ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂは、独立にＨ、アルキル、任意に置換されたアルキル、アリール、ヘテロアリール、任意に置換されたアリール、ヘテロアリールであるか、またはＲ９ａおよびＲ１０ａは、独立にあるいはＲ９ｂおよびＲ１０ｂと並行して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、またはＳといった４から８の任意に置換された原子によって連結され、芳香族または非芳香族環を形成することができ、また、
ＷａおよびＷｂが共有結合している場合、ＷａおよびＷｂは結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリール、アリールアルキレン、アリールアルキルアルキレン、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレン、または１つ以上の炭素原子をＮ、Ｏ、あるいはＳで置換することができる、２から１２の炭素原子の任意に置換されたアルキレン、アルケニレン、アルキニレン鎖であり、またＲ１１ａおよびＲ１１ｂは、独立に、存在しないか、あるいはＨ、アルキル、任意に置換されたアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルであるか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂは共に２から１２の炭素原子のアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、またはアルキルオキシアルキレン鎖、または１つ以上の炭素原子をＮ、Ｏ、あるいはＳで置換することができる、２から１２の炭素原子の任意に置換されたアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、あるいはアルキルオキシアルキレン鎖を形成し、また
ＷａおよびＷｂが共有結合していない場合、ＷａおよびＷｂは独立にＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、アルキル、ＣＮ、ＣＯ２Ｈであり、また、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは共に２から１２の炭素原子のアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、またはアルキルオキシアルキレン鎖を形成し、ここで、１つ以上の炭素原子はＮ、Ｏ、あるいはＳで置換することができ、またはＷａは、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、アルキル、ＣＮ、ＣＯ２Ｈであってもよく、またＷｂおよびＲ１１ａは共に、結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリール、アリールアルキレン、アリールアルキルアルキレン、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレン、または１つ以上の炭素原子がＮ、Ｏ、あるいはＳで置換される、２から１２の炭素原子の任意に置換されたアルキレン、アルケニレン、アルキニレン鎖であり、またＲ１１ｂは存在しないか、あるいはＨ、アルキル、任意に置換されたアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルである、化合物。
【請求項２】
ホモ二量体を構成する、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ５ａおよびＲ５ｂの前記アルキルまたは任意に置換されたアルキルは、独立にメチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから選択される、請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立してメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、エチル、フルオロエチル、およびシクロアルキルから選択される、請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｒ５ａおよびＲ５ｂの前記任意に置換されたアルキルは、独立にアルコキシル化および水酸化アルキルから選択される、請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立にＨ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アリールオキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、スルホンアミド、またはアミジノから選択される、請求項１の化合物。
【請求項７】
ＷａおよびＷｂが共有結合している場合、ＷａおよびＷｂは共に結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリール、アリールアルキレン、アリールアルキルアルキレン、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレン、または１つ以上の炭素原子をＮ、Ｏ、あるいはＳで置換することができる、２から１２の炭素原子の任意に置換されたアルキレン、アルケニレン、アルキニレン鎖であり、またＲ１１ａおよびＲ１１ｂは存在しないか、または独立してＨ、低アルキル、任意に置換されたアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルである、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂは、１つ以上の炭素原子がＮ、Ｏ、あるいはＳで置換される、２から１２の炭素原子のアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、またはアルキルオキシアルキル鎖を共に形成し、ＸおよびＹはＮ、Ｏ、Ｓ、またはＣ＝Ｃから選択される、請求項１の化合物。
【請求項８】
ＷａおよびＷｂは、非共有結合しており、ＷａおよびＷｂは、独立にＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、アルキル、ＣＮ、ＣＯ２Ｈであり、またＲ１１ａおよびＲ１１ｂは共に、１つ以上の炭素原子がＮ、Ｏ、あるいはＳで置換される、２から１２の炭素原子のアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、またはアルキルオキシアルキル鎖を形成し、またＸおよびＹは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、またはＣ＝Ｃから選択される、請求項１の化合物。
【請求項９】
ＷａがＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、アルキル、ＣＮ、ＣＯ２Ｈである場合、ＷｂおよびＲ１１ａは共に、結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリール、アリールアルキレン、アリールアルキルアルキレン、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレン、または１つ以上の炭素原子がＮ、Ｏ、あるいはＳで置換される、２から１２の炭素原子の任意に置換されたアルキレン、アルケニレン、アルキニレン鎖であり、またＲ１１ｂは存在しないか、またはＨ、アルキル、任意に置換されたアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルであり、ＸおよびＹはＮ、Ｏ、Ｓ、あるいはＣ＝Ｃから選択される、請求項１の化合物。
【請求項１０】
式（ＩＩＩ）で示される請求項１の化合物であって、
【化４】
2008531601.tif 000004
Ｒ１およびＲ２は、独立に、Ｈ、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アセチル、トリフルオロアセチル、アルキル、任意に置換されたアルキル、または式
【化５】
2008531601.tif 000005
の化合物であって、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立にＨ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、あるいはそれぞれヒドロキシル、メルカプト、ハロゲン、アミノ、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、またはアルキルチオに任意に置換されたものであるか、あるいは任意に、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、２から１２の炭素原子のアルキレン、アルケニレン、アルキニレンブリッジ、または１つ以上の炭素原子をＮ、Ｏ、あるいはＳで置換することができる、２から１２炭素原子の任意に置換されたアルキレン、アルケニレン、アルキニレンブリッジによって接続され、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、独立に、Ｈ、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アセチル、トリフルオロアセチル、アルキル、低アルキル、任意に置換されたアルキル、または式
【化６】
2008531601.tif 000006
の化合物であって、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立にＨ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルであるか、またはＲ８ａおよびＲ７ａ、ならびにＲ８ｂおよびＲ７ｂは独立に、あるいは共に環を形成することができ、
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、独立にＨ、ヒドロキシル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、カルボキシル、アルキル、アルコキシ、アミノ、およびニトロによって任意に置換される、またはＲ８ａおよびＲ７ａ、ならびにＲ８ｂおよびＲ７ｂは独立に、あるいは共に環を形成することができ、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立にＨ、ハロゲン、アルキル、アリール、アリールアルキル、アミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキルヒドロキシ、ジアルキルアミノ、アミド、スルホンアミド、またはアミジノであり、
ｍおよびｎは、独立に０、１、２、または３であり、
ＸおよびＹは、独立にＯ、Ｎ、Ｓ、またはＣ＝Ｃであり、また
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂ、Ｒ１４ａ、Ｒ１４ｂは独立に、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、シアノ、またはＣＯ２Ｈであり、また
ＷａおよびＷｂが共有結合している場合、ＷａおよびＷｂは共に結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリール、アリールアルキレン、アリールアルキルアルキレン、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレン、または１つ以上の炭素原子をＮ、Ｏ、あるいはＳで置換することができる、２から１２の炭素原子の任意に置換されたアルキレン、アルケニレン、アルキニレン鎖であり、またＲ１１ａおよびＲ１１ｂは存在しないか、あるいは独立にＨ、アルキル、任意に置換されたアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルである、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂは、２から１２の炭素原子のアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、あるいはアルキルオキシアルキレン鎖、または１つ以上の炭素原子がＮ、Ｏ、あるいはＳで置換される２から１２の炭素原子の任意に置換されたアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、あるいはアルキルオキシアルキレン鎖を共に形成し、また
ＷａおよびＷｂが共有結合していない場合、ＷａおよびＷｂは独立にＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、アルキル、ＣＮ、ＣＯ２Ｈであり、またＲ１１ａおよびＲ１１ｂは、２から１２の炭素原子のアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、またはアルキルオキシアルキレン鎖、または１つ以上の炭素原子がＮ、Ｏ、あるいはＳで置換される、２から１２の炭素原子の任意に置換されたアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、あるいはアルキルオキシアルキレン鎖を共に形成する、またはＷａはＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、アルキル、ＣＮ、ＣＯ２Ｈであり、またＷｂおよびＲ１１ａは共に結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリール、アリールアルキレン、アリールアルキルアルキレン、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレン、あるいは１つ以上の炭素原子がＮ、Ｏ、あるいはＳで置換される、２から１２の炭素原子の任意に置換されたアルキレン、アルケニレン、アルキニレン鎖であり、またＲ１１ｂは存在しないか、あるいはＨ、アルキル、任意に置換されたアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルである、請求項１の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立してＨ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アリールオキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、スルホンアミド、またはアミジノから選択される、請求項１１の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５ａおよびＲ５ｂの前記任意に置換されたアルキルは、独立してアルコキシル化および水酸化アルキルから選択される、請求項１１の化合物。
【請求項１３】
式（ＩＶ）で示される請求項１の化合物であって、
【化７】
2008531601.tif 000007
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、またはそれぞれがヒドロキシル、メルカプト、ハロゲン、アミノ、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、あるいはアルキルチオによって任意に置換されたものである、または任意に、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは２から１２の炭素原子のアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、または１つ以上の炭素原子をＮ、Ｏ、あるいはＳで置換することができる、２から１２の炭素原子の任意に置換されたアルキレン、アルケニレン、アルキニレンブリッジによって接続され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルである、またはＲ８ａおよびＲ７ａ、ならびにＲ８ｂおよびＲ７ｂは独立して、あるいは共に環を形成することができ、
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、独立してＨ、ヒドロキシル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、カルボキシル、アルキル、アルコキシ、アミノ、およびニトロによって任意に置換される、またはＲ８ａおよびＲ７ａ、ならびにＲ８ｂおよびＲ７ｂは、独立して、あるいは共に環を形成することができ、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立してＨ、ハロゲン、アルキル、アリール、アリールアルキル、アミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキルヒドロキシ、ジアルキルアミノ、アミド、スルホンアミド、あるいはアミジノであり、
ＸおよびＹは、独立してＯ、Ｎ、Ｓ、あるいはＣ＝Ｃであり、
ｍおよびｎは、独立して０、１、２、あるいは３であり、また
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂ、Ｒ１４ａ、Ｒ１４ｂは独立してＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、シアノ、あるいはＣＯ２Ｈであり、また
ＷａおよびＷｂが共有結合している場合、ＷａおよびＷｂは結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリール、アリールアルキレン、アリールアルキルアルキレン、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレン、または１つ以上の炭素原子がＮ、Ｏ、あるいはＳで置換される、２から１２の炭素原子の任意に置換されたアルキレン、アルケニレン、アルキニレン鎖であり、またＲ１１ａおよびＲ１１ｂは、独立して存在しないか、あるいはＨ、アルキル、任意に置換されたアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルである、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂは、１つもしくはそれ以上の炭素原子がＮ、Ｏ、あるいはＳで置換される２から１２の炭素原子のアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、またはアルキルオキシアルキレン鎖を共に形成し、また
ＷａおよびＷｂが共有結合していない場合、ＷａおよびＷｂは、独立してＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、アルキル、ＣＮ、ＣＯ２Ｈであり、またＲ１１ａおよびＲ１１ｂは共に、２から１２の炭素原子のアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、またはアルキルオキシアルキレン鎖を、あるいは１つ以上の炭素原子がＮ、Ｏ、あるいはＳで置換される２から１２の炭素原子の任意に置換されたアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、またはアルキルオキシアルキレン鎖を形成する、またはＷａはＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、アルキル、ＣＮ、ＣＯ２Ｈであり、またＷｂおよびＲ１１ａは共に、２から１２の炭素原子の結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリール、アリールアルキレン、アリールアルキルアルキレン、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレン、または１つ以上の炭素原子をＮ、Ｏ、あるいはＳで置換することができる２から１２の炭素原子の任意に置換されたアルキレン、アルケニレン、アルキニレン鎖であり、またＲ１１ｂは存在しないか、またはＨ、アルキル、任意に置換されたアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルである、請求項１の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５ａおよびＲ５ｂの前記任意に置換されたアルキルは、独立してアルコキシル化および水酸化アルキルから選択される、請求項１４の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、Ｈ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アリールオキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、スルホンアミド、またはアミジノから選択される、請求項１４の化合物。
【請求項１６】
式（Ｖ）で示される請求項１の化合物であって、
【化８】
2008531601.tif 000008
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立にＨ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、またはそれぞれがヒドロキシル、メルカプト、ハロゲン、アミノ、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、あるいはアルキルチオによって任意に置換されたものである、または任意に、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、２から１２の炭素のアルキレン、アルケニレン、アルキニレンブリッジあるいは１つ以上の炭素原子をＮ、Ｏ、あるいはＳで置換することができる２から１２の炭素原子の任意に置換されたアルキレン、アルケニレン、アルキニレンブリッジによって接続され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立にＨ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルである、またはＲ８ａおよびＲ７ａ、ならびにＲ８ｂおよびＲ７ｂは、独立にあるいは共に環を形成し、
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、独立にＨ、ヒドロキシル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであって、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、カルボキシル、アルキル、アルコキシ、アミノ、およびニトロによって任意に置換される、またはＲ８ａおよびＲ７ａ、ならびにＲ８ｂおよびＲ７ｂは独立にあるいは共に環を形成し、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立にＨ、ハロゲン、アルキル、アリール、アリールアルキル、アミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキルヒドロキシ、ジアルキルアミノ、アミド、スルホンアミド、またはアミジノであり、
ｍおよびｎは、独立に０、１、２、または３であり、また
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂ、Ｒ１４ａ、Ｒ１４ｂは独立に、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、シアノ、またはＣＯ２Ｈであり、また
ＷａおよびＷｂが共有結合している場合、ＷａおよびＷｂは共に、結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリール、アリールアルキレン、アリールアルキルアルキレン、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレン、または１つ以上の炭素原子をＮ、Ｏ、あるいはＳで置換することができる２から１２の炭素原子の任意に置換されたアルキレン、アルケニレン、アルキニレン鎖であり、またＲ１１ａおよびＲ１１ｂは存在しないか、または独立にＨ、アルキル、任意に置換されたアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルである、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂは共に、２から１２のアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、またはアルキルオキシアルキレン鎖、あるいは１つ以上の炭素原子がＮ、Ｏ、あるいはＳで置換される、２から１２の炭素原子の任意に置換されたアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、またはアルキルオキシアルキレン鎖を形成し、また
ＷａおよびＷｂが共有結合していない場合、ＷａおよびＷｂは、独立にＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、アルキル、ＣＮ、ＣＯ２Ｈであり、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは共に、２から１２の炭素原子のアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、またはアルキルオキシアルキレン鎖、あるいは１つ以上の炭素原子がＮ、Ｏ、あるいはＳで置換される、あるいは２から１２の炭素原子の任意に置換されたアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、またはアルキルオキシアルキレン鎖を形成する、またはＷａは、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、アルキル、ＣＮ、ＣＯ２Ｈであり、ＷｂおよびＲ１１ａは共に、結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリール、アリールアルキレン、アリールアルキルアルキレン、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレン、あるいは１つ以上の炭素原子がＮ、Ｏ、あるいはＳで置換される、２から１２の炭素原子の任意に置換されたアルキレン、アルケニレン、アルキニレン鎖であり、またＲ１１ｂは存在しないか、またはＨ、アルキル、任意に置換されたアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルである、請求項１の化合物。
【請求項１７】
Ｒ５ａおよびＲ５ｂの前記任意に置換されたアルキルは、独立してアルコキシル化および水酸化アルキルから選択される、請求項１６の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、Ｈ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アリールオキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、スルホンアミド、またはアミジノから選択される、請求項１６の化合物。
【請求項１９】
式（ＶＩ）で示される請求項１の化合物であって、
【化９】
2008531601.tif 000009
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立にＨ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、またはそれぞれがヒドロキシル、メルカプト、ハロゲン、アミノ、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、あるいはアルキルチオによって任意に置換されたものである、または任意に、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、２から１２の炭素原子のアルキレン、アルケニレン、アルキニレンブリッジ、あるいは１つ以上の炭素原子をＮ、Ｏ、あるいはＳで置換することができる２から１２の炭素原子の任意に置換されたアルキレン、アルケニレン、アルキニレンブリッジによって接続され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立にＨ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルである、またはＲ８ａおよびＲ７ａ、ならびにＲ８ｂおよびＲ７ｂは、独立にあるいは共に環を形成することができ、
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、独立にＨ、ヒドロキシル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであって、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、カルボキシル、アルキル、アルコキシ、アミノ、およびニトロによって任意に置換される、またはＲ８ａおよびＲ７ａ、ならびにＲ８ｂおよびＲ７ｂは独立に、あるいは共に環を形成することができ、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立にＨ、ハロゲン、アルキル、アリール、アリールアルキル、アミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキルヒドロキシ、ジアルキルアミノ、アミド、スルホンアミド、またはアミジノであり、
Ｘは、Ｏ、Ｎ、Ｓ、あるいはＣ＝Ｃであり、また
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂ、Ｒ１４ａ、Ｒ１４ｂは独立にＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、シアノ、またはＣＯ２Ｈであり、また
ＷａおよびＷｂが共有結合していない場合、ＷａおよびＷｂは、独立にＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、アルキル、ＣＮ、ＣＯ２Ｈであり、またＷｂおよびＲ１１ａは共に、結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリール、アリールアルキレン、アリールアルキルアルキレン、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレン、または１つ以上の炭素原子がＮ、Ｏ、あるいはＳで置換される、２から１２の炭素原子の任意に置換されたアルキレン、アルケニレン、アルキニレン鎖であり、またＲ１１ｂは存在しないか、またはＨ、アルキル、任意に置換されたアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルである、請求項１の化合物。
【請求項２０】
医薬組成であって、
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、および（ＶＩ）に示される化合物から選択される化合物と、
医薬的に許容し得る賦形剤とを構成する医薬組成。
【請求項２１】
細胞内でアポトーシスを誘導するために十分な量で、前記細胞を、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、および（ＶＩ）で示される化合物から選択される化合物と接触させることを含む、細胞内でアポトーシスを誘導する方法。
【請求項２２】
以下から選択される請求項１記載の化合物、
【化１０】
2008531601.tif 000010
【化１１】
2008531601.tif 000011
【化１２】
2008531601.tif 000012
【化１３】
2008531601.tif 000013
【化１４】
2008531601.tif 000014
【化１５】
2008531601.tif 000015
【化１６】
2008531601.tif 000016
【化１７】
2008531601.tif 000017
【化１８】
2008531601.tif 000018
【化１９】
2008531601.tif 000019
【化２０】
2008531601.tif 000020
【化２１】
2008531601.tif 000021
【化２２】
2008531601.tif 000022
又は医薬的に許容し得るその塩。
【請求項２３】
以下から選択される請求項１記載の化合物、
【化２３】
2008531601.tif 000023
【化２４】
2008531601.tif 000024
【化２５】
2008531601.tif 000025
又は医薬的に許容し得るその塩。
【請求項２４】
以下から選択される請求項１記載の化合物、
【化２６】
2008531601.tif 000026
【化２７】
2008531601.tif 000027
【化２８】
2008531601.tif 000028
【化２９】
2008531601.tif 000029
又は医薬的に許容し得るその塩。
【請求項２５】
以下から選択される請求項１記載の化合物、
【化３０】
2008531601.tif 000030
又は医薬的に許容し得るその塩。
【請求項２６】
以下から選択される請求項１記載の化合物、
【化３１】
2008531601.tif 000031
【化３２】
2008531601.tif 000032
【化３３】
2008531601.tif 000033
【化３４】
2008531601.tif 000034
又は医薬的に許容し得るその塩。
【請求項２７】
以下の請求項１記載の化合物、
【化３５】
2008531601.tif 000035
又は医薬的に許容し得るその塩。
【請求項２８】
以下から選択される請求項１記載の化合物、
【化３６】
2008531601.tif 000036
【化３７】
2008531601.tif 000037
【化３８】
2008531601.tif 000038
又は医薬的に許容し得るその塩。
【請求項２９】
以下から選択される請求項１記載の化合物、
【化３９】
2008531601.tif 000039
【化４０】
2008531601.tif 000040
又は医薬的に許容し得るその塩。
【請求項３０】
以下から選択される請求項１記載の化合物、
【化４１】
2008531601.tif 000041
【化４２】
2008531601.tif 000042
【化４３】
2008531601.tif 000043
又は医薬的に許容し得るその塩。
【請求項３１】
以下から選択される請求項１記載の化合物、
【化４４】
2008531601.tif 000044
又は医薬的に許容し得るその塩。
【請求項３２】
以下から選択される請求項１記載の化合物、
【化４５】
2008531601.tif 000045
又は医薬的に許容し得るその塩。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
さらに、全体において参照することにより本書に含まれる、２００４年２月１２日出願のＭｃＬｅｎｄｏｎらによる「ＩＡＰ−Ｂｉｎｄｉｎｇ  Ｃａｒｇｏ  Ｍｏｌｅｃｕｌｅｓ  ａｎｄ  Ｐｅｐｔｉｄｏｍｉｍｅｔｉｃｓ  Ｆｏｒ  Ｕｓｅ  Ｉｎ  Ｄｉａｇｎｏｓｔｉｃ  ａｎｄ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ  Ｍｅｔｈｏｄｓ」と題された米国出願番号１０／７７７，９４６において、積荷分子は、Ｎ末端Ｓｍａｃテトラペプチドペプチド模倣薬に付着され得るということが示されている。
この出願の発明に関連する先行技術文献情報としては、以下のものがある（国際出願日以降国際段階で引用された文献及び他国に国内移行した際に引用された文献を含む）。
【特許文献１】国際公開第２００５／０８４３１７号パンフレット
【特許文献２】国際公開第２００６／０２００６０号パンフレット
【特許文献３】米国特許出願公開第２００６／０２５３４７号明細書
【非特許文献１】ＳＵＮ，Ｈ．；ＥＴ  ＡＬ．：Ｊ．ＡＭ．ＣＨＥＭ．ＳＯＣ．，ｖｏｌ．１２６，ｎｏ．５１，２００４，ｐ．１６６８６−１６６８７
【非特許文献２】ＰＡＲＫ，Ｃ．−Ｍ．；ＥＴ  ＡＬ．：ＢＩＯＯＲＧ．ＭＥＤ．ＣＨＥＭ．ＬＥＴＴ．，ｖｏｌ．１５，２００５，ｐ．７７１−７７５