【手続補正書】
【提出日】平成21年9月25日(2009.9.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2009513580.tif 000001
［式中、
Ａ及びＤは、独立して、−ＮＲ１０−及び−ＣＲ４Ｒ５−から選択され、ただし、Ａが−ＮＲ１０−のとき、Ｄは−ＣＲ４Ｒ５−であり、Ｄが−ＮＲ１０−のとき、Ａは−ＣＲ４Ｒ５−であり；
Ｅ、Ｇ、及びＪは、独立して、Ｏ、Ｓ、−ＮＲ１０−、及び−ＣＲ６−から選択され；
Ｌは：結合、Ｎ、及び−ＣＲ７−から選択され、ただし、Ｅ、Ｇ、及びＪのうちの１つがＯ又はＳのとき、Ｌは結合であり；
Ｍは：−ＣＲ２Ｒ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｃ）−、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）−、及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０−から選択され；
Ｑ、Ｖ、及びＸは、独立して：Ｎ及び−ＣＲ８−から選択され、ただし、ＸがＮのとき、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、Ｑ、及びＶの少なくとも１つが−ＣＲ８−ではないか、或いはＡ及びＤの少なくとも１つが−（ＣＲ８）２−ではないか、或いはＭが−ＣＲ２Ｒ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−、又は−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｃ）−ではなく；
破線は、任意の二重結合を表し；
ａは、独立して、０又は１であり；
ｂは、独立して、０又は１であり；
ｍは、独立して、０、１、又は２であり；
Ｒ１は、ハロゲン、アリール、ヘテロ環、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、及びＮＲ１０Ｒ１１から選択され、該アリール及びヘテロ環基は、各置換基が独立してＲ８から選択される、１〜５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ３は、独立して、水素、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−アリール、及びＮＲ１０Ｒ１１から選択され、各アルキル及びアリールは、各置換基が独立してＲ８から選択される、１〜５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ５は、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、ＮＯ２、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−アリール、Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、及びＮＲ１０Ｒ１１から選択され、各アルキル及びアリールは、各置換基が独立してＲ８から選択される、１〜５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６及びＲ７は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−アリール、Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、及びＮＲ１０Ｒ１１から選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアリールは、各置換基が独立してＲ８から選択される、１〜５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、独立して、
１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、
２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、
３）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
５）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、
６）ＣＯ２Ｈ、
７）ハロ、
８）ＣＮ、
９）ＯＨ、
１０）ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、
１１）Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ１０Ｒ１１、
１２）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、
１３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、
１４）ＯＳ（＝Ｏ）Ｒａ、
１５）オキソ、
１６）ＣＨＯ、
１７）（Ｎ＝Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、
１８）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、
１９）ＯｂＳｉＲａ３、又は
２０）ＮＯ２
であって、
該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、Ｒ９から選択される１、２、又は３個の置換基で置換されていてもよく；
同一の炭素原子に結合する２つのＲ８は、一緒になって、−（ＣＨ２）ｕ−を形成し、ここでｕは３〜６であって、１又は２個の炭素原子が、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−、及び−Ｎ（ＣＯＲａ）−から選択される成分によって置き換えられていてもよく；
Ｒ９は、独立して、
１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、
２）Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、
３）オキソ、
４）ＯＨ、
５）ハロ、
６）ＣＮ、
７）（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、
８）（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、
１０）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、
１１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、
１２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、
１４）（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、
１５）Ｃ（Ｏ）Ｈ、
１６）（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ、
１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、
１８）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、及び
１９）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１
から選択され、
該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される、１、２、又は３個の置換基で置換されていてもよく、或いは
同一の炭素原子に結合する２つのＲ９は、一緒になって、−（ＣＨ２）ｕ−を形成し、ここでｕは３〜６であって、１又は２個の炭素原子が、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−、及び−Ｎ（ＣＯＲａ）−から選択される成分によって置き換えられていてもよく；
Ｒ１０及びＲ１１は、独立して、
１）Ｈ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、
４）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、
５）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、
６）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
７）アリール、
８）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
９）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
１０）ヘテロシクリル、
１１）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
１２）ＳＯ２Ｒａ、及び
１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂ２
から選択され、
該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルは、Ｒ８から選択される１、２、又は３個の置換基で置換されていてもよく、或いは
Ｒ１０及びＲ１１は、それらが結合する窒素と一緒になって、各環５〜７員の、窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１又は２個の付加的なヘテロ原子を含有してもよい、単環又は二環式のヘテロ環を形成し、該単環又は二環式のヘテロ環は、Ｒ９から選択される１、２、又は３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンアリール、ヘテロシクリル、及び−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンヘテロシクリルから選択され；
Ｒｂは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンアリール、ヘテロシクリル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＳ（Ｏ）２Ｒａから選択され；そして
Ｒｃは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンアリール、ヘテロシクリル、及び−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンヘテロシクリルから選択される］
の化合物、又は医薬的に許容され得るその塩又は立体異性体。
【請求項２】
式ＩＩ：
【化２】
2009513580.tif 000002
［式中、
Ｅ、Ｇ、及びＪは、独立して、Ｎ及び−ＣＲ６−から選択され；
Ｌは：Ｎ及び−ＣＲ７−から選択され；
Ｍは：−ＣＲ２Ｒ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−、及び−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲｃ）−から選択され；
Ｑ、Ｖ、及びＸは、独立して、Ｎ及び−ＣＲ８−から選択され、ただし、ＸがＮのとき、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、Ｑ、及びＶの少なくとも１つが−ＣＲ８−ではなく；
ａは、独立して、０又は１であり；
ｂは、独立して、０又は１であり；
ｍは、独立して、０、１、又は２であり；
Ｒ１は、ハロゲン、アリール、ヘテロ環、及びＮＲ１０Ｒ１１から選択され、該アリール及びヘテロ環基は、各置換基が独立してＲ８から選択される、１〜５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ３は、独立して、水素、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−アリール、及びＮＲ１０Ｒ１１から選択され、各アルキル及びアリールは、各置換基が独立してＲ８から選択される、１〜５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、ＮＯ２、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−アリール、Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、及びＮＲ１０Ｒ１１から選択され、各アルキル及びアリールは、各置換基が独立してＲ８から選択される、１〜５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６及びＲ７は、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−アリール、Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、及びＮＲ１０Ｒ１１から選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアリールは、各置換基が独立してＲ８から選択される、１〜５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、独立して、
１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、
２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、
３）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
５）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、
６）ＣＯ２Ｈ、
７）ハロ、
８）ＣＮ、
９）ＯＨ、
１０）ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、
１１）Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ１０Ｒ１１、
１２）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、
１３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、
１４）ＯＳ（＝Ｏ）Ｒａ、
１５）オキソ、
１６）ＣＨＯ、
１７）（Ｎ＝Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、
１８）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、
１９）ＯｂＳｉＲａ３、又は
２０）ＮＯ２
であって、
該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、Ｒ９から選択される１、２、又は３個の置換基で置換されていてもよく、
同一の炭素原子に結合する２つのＲ８は、一緒になって、−（ＣＨ２）ｕ−を形成し、ここでｕは３〜６であって、１又は２個の炭素原子が、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−、及び−Ｎ（ＣＯＲａ）−から選択される成分によって置き換えられていてもよく；
Ｒ９は、独立して、
１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、
２）Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、
３）オキソ、
４）ＯＨ、
５）ハロ、
６）ＣＮ、
７）（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、
８）（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、
１０）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、
１１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、
１２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、
１４）（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、
１５）Ｃ（Ｏ）Ｈ、
１６）（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ、
１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、
１８）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、及び
１９）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１
から選択され、
該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される、１、２、又は３個の置換基で置換されていてもよく、或いは
同一の炭素原子に結合する２つのＲ９は、一緒になって、−（ＣＨ２）ｕ−を形成し、ここでｕは３〜６であって、１又は２個の炭素原子が、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−、及び−Ｎ（ＣＯＲａ）−から選択される成分によって置き換えられていてもよく；
Ｒ１０及びＲ１１は、独立して、
１）Ｈ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、
４）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、
５）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、
６）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
７）アリール、
８）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
９）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
１０）ヘテロシクリル、
１１）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
１２）ＳＯ２Ｒａ、及び
１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂ２
から選択され；
該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルは、Ｒ８から選択される１、２、又は３個の置換基で置換されていてもよく、或いは
Ｒ１０及びＲ１１は、それらが結合する窒素と一緒になって、各環５〜７員の、窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１又は２個の付加的なヘテロ原子を含有してもよい、単環又は二環式のヘテロ環を形成し、該単環又は二環式のヘテロ環は、Ｒ９から選択される１、２、又は３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンアリール、ヘテロシクリル、及び−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンヘテロシクリルから選択され；
Ｒｂは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンアリール、ヘテロシクリル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＳ（Ｏ）２Ｒａから選択され；そして
Ｒｃは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンアリール、ヘテロシクリル、及び−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンヘテロシクリルから選択される］
で表される請求項１記載の化合物、又は医薬的に許容され得るその塩又は立体異性体。
【請求項３】
式ＩＩＩ：
【化３】
2009513580.tif 000003
［式中、
Ｅ、Ｇ、及びＪは、独立して、−ＮＲ１０−及び−ＣＲ６−から選択され；
Ｌは：Ｎ及び−ＣＲ７−から選択され；
Ｑ、及びＸは、独立して、Ｎ及び−ＣＲ８−から選択され、ただし、ＸがＮのとき、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、及びＱの少なくとも１つが−ＣＲ８−ではなく；
ａは、独立して、０又は１であり；
ｂは、独立して、０又は１であり；
ｍは、独立して、０、１、又は２であり；
Ｒ１は、ハロゲン、アリール、ヘテロ環、及びＮＲ１０Ｒ１１から選択され、該アリール及びヘテロ環基は、各置換基が独立してＲ８から選択される、１〜５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６及びＲ７は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−アリール、Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、及びＮＲ１０Ｒ１１から選択され、各アルキル及びアリールは、各置換基が独立してＲ８から選択される、１〜５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、独立して、
１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、
２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、
３）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
５）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、
６）ＣＯ２Ｈ、
７）ハロ、
８）ＣＮ、
９）ＯＨ、
１０）ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、
１１）Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ１０Ｒ１１、
１２）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、
１３）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、
１４）ＯＳ（＝Ｏ）Ｒａ、
１５）オキソ、
１６）ＣＨＯ、
１７）（Ｎ＝Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、
１８）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、又は
１９）ＯｂＳｉＲａ３
であって、
該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、Ｒ９から選択される１、２、又は３個の置換基で置換されていてもよく、
同一の炭素原子に結合する２つのＲ８は、一緒になって、−（ＣＨ２）ｕ−を形成し、ここでｕは３〜６であって、１又は２個の炭素原子が、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−、及び−Ｎ（ＣＯＲａ）−から選択される成分によって置き換えられていてもよく；
Ｒ９は、独立して、
１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、
２）Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、
３）オキソ、
４）ＯＨ、
５）ハロ、
６）ＣＮ、
７）（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、
８）（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、
１０）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、
１１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、
１２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、
１４）（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、
１５）Ｃ（Ｏ）Ｈ、
１６）（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ、
１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、
１８）Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、及び
１９）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１
から選択され、
該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される、１、２、又は３個の置換基で置換されていてもよく、或いは
同一の炭素原子に結合する２つのＲ９は、一緒になって、−（ＣＨ２）ｕ−を形成し、ここでｕは３〜６であって、１又は２個の炭素原子が、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−、及び−Ｎ（ＣＯＲａ）−から選択される成分によって置き換えられていてもよく；
Ｒ１０及びＲ１１は、独立して、
１）Ｈ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、
４）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、
５）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、
６）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
７）アリール、
８）Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
９）Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
１０）ヘテロシクリル、
１１）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
１２）ＳＯ２Ｒａ、及び
１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂ２
から選択され、
該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルは、Ｒ８から選択される１、２、又は３個の置換基で置換されていてもよく、或いは
Ｒ１０及びＲ１１は、それらが結合する窒素と一緒になって、各環５〜７員の、窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１又は２個の付加的なヘテロ原子を含有してもよい、単環又は二環式のヘテロ環を形成し、該単環又は二環式のヘテロ環は、Ｒ９から選択される１、２、又は３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンアリール、ヘテロシクリル、及び−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンヘテロシクリルから選択され；
Ｒｂは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンアリール、ヘテロシクリル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＳ（Ｏ）２Ｒａから選択され；そして
Ｒｃは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンアリール、ヘテロシクリル、及び−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンヘテロシクリルから選択される］
で表される請求項２記載の化合物、又は医薬的に許容され得るその塩。
【請求項４】
以下から選択される化合物：
３−クロロ−５Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−オン；
３−フェニル−５Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−オン；
１１−ニトロ−３−フェニル−５Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−オン；
１０−ニトロ−３−フェニル−５Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−オン；
３−クロロ−７−メトキシ−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−オン；
３，７−ジクロロ−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−オン；
３−クロロ−７−［（２，４−ジメトキシベンジル）アミノ］−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−オン；
７−［（２，４−ジメトキシベンジル）アミノ］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−オン；
７−アミノ−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−オン；
Ｎ’−（３−クロロ−５−オキソ−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファミド；
７−［（２，４−ジメトキシベンジル）アミノ］−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−オン；
７−［（２，４−ジメトキシベンジル）アミノ］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−オン；
３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−｛［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−オン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ’−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］スルファミド；
７−メトキシ−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−オン；及び
３−クロロ−７−メトキシ−５Ｈ−ピリド［２’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−オン；
３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−｛［（３−メチルピリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−オン；
Ｎ’−［３−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ’−｛５−オキソ−３−［１−（２−ピロリジン−１−イルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル｝スルファミド；
３−クロロ−７−｛［（３−メチルピリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−オン；
７−［（２，３−ジメチルベンジル）アミノ］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−オン；
（２Ｒ）−Ｎ−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−１−スルホンアミド；
Ｎ−（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）−Ｎ−メチル−Ｎ’−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］スルファミド；
Ｎ−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］ピリジン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−メチル−Ｎ’−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）スルファミド；
Ｎ−メチル−Ｎ’−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）スルファミド；
７−｛［（３−メチルピリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−３−［４−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−オン；
３−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−７−｛［（３−メチルピリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル  ４−［５−（７−｛［（３−メチルピリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−５−オキソ−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−カルボキシレート；
７−｛［（３−メチルピリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−３−（６−ピペラジン−１−イル）−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−オン；
３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−［（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）アミノ］５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−オン；
３−クロロ−７−｛［２−（２−オキソピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−オン；
３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−｛［２−（２−オキソピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−オン；
７−（１−フルオロエチル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−オン；
７−（１−ヒドロキシエチル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−オン；
７−エチル−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５Ｈ−ピリド［４’，３’：４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−オン；
又は医薬的に許容され得るその塩。
【請求項５】
請求項１ないし４のいずれか１項に記載の化合物と、医薬的に許容され得る担体とを含んでなる医薬組成物。
【請求項６】
治療上有効な量の請求項１ないし４のいずれか１項に記載の化合物と、医薬的に許容され得る担体を含んでなる、癌を治療又は予防するための医薬組成物。
【請求項７】
癌を治療又は予防するための請求項６に記載の医薬組成物であって、該癌が、脳、尿生殖路、リンパ系、胃、喉頭、及び肺の癌から選択される前記医薬組成物。
【請求項８】
癌を治療又は予防するための請求項６に記載の医薬組成物であって、該癌が、組織球性リンパ腫、肺腺癌、小細胞肺癌、膵臓癌、肝臓癌、胃癌、結腸癌、多発性骨髄腫、神経膠芽細胞腫、及び乳癌から選択される前記医薬組成物。
【請求項９】
治療上有効量の請求項１ないし４のいずれか１項に記載の化合物と、医薬的に許容され得る担体を含んでなる、受容体チロシンキナーゼＭＥＴを阻害するための医薬組成物。
【請求項１０】
治療上有効量の請求項１ないし４のいずれか１項に記載の化合物と、医薬的に許容され得る担体を含んでなる、癌の転移を予防又は調節するための医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の医薬組成物であって、当該癌が、卵巣癌、小児肝細胞癌、転移性頭頸部扁平上皮細胞癌、胃癌、乳癌、結腸直腸癌、子宮頚癌、肺癌、鼻咽頭癌、膵臓癌、神経膠芽細胞腫、及び肉腫から選択される前記医薬組成物。