【手続補正書】
【提出日】平成21年9月18日(2009.9.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2009510161.tif 000001
［式中、Ｘは、
【化２】
2009510161.tif 000002
またはＹであり；
Ｒ1は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯ2Ｈ、ＮＯ2、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、ＳＯ2Ｒi、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、ＳＯ2Ｒi、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ3およびＲ5は、独立して、水素、Ｃ1-3アルキル、およびＣ1-3ハロアルキルから選択され；
Ａは、場合により１個またはそれ以上のＣＮ、ＣＯ2Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、ハロ、Ｃ（Ｏ）Ｒa、ＯＲk、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、またはＳ（Ｏ）nＲmで置換され
たフェニルまたはピリジルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルは、場合により少なくとも１個のＣＮ、ＯＲa、またはＮＲbＲcで置換され；
Ｙは、Ｚ、Ｃ1-6アルキル、ＣＨ2ＯＲd、およびＣＨ2Ｚから選択され；
Ｚは、場合により、１個またはそれ以上のＣＮ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、ハロ、Ｃ（Ｏ）Ｒa、ＯＲk、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、またはＳ（Ｏ）nＲmで置換されたヘテロアリールであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルは、場合により少なくとも１個のＣＮ、ＯＲa、またはＮＲbＲcで置換され；
Ｒaは、水素、Ｃ1-3アルキル、およびＣ1-3ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換され；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、ヘテロアリール、Ｃ1-6アルキル、およびＣ1-6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣＮ、ＯＲa、またはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５、６または７員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、ＯＲa、ＮＲdＲe、Ｃ1-3アルキル、またはＣ1-3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換され；
ＲdおよびＲeは、独立して、水素、Ｃ1-6アルキル、またはＣ1-6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；または
ＲdおよびＲeは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５、６または７員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1-3アルキル、またはＣ1-3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換され；
Ｒhは、水素、Ｃ1-3アルキル、またはＣ1-3ハロアルキルであり、該Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換され；
Ｒiは、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルであり、該Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；
Ｒjは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここにおいて該アリールまたはヘテロアリールは、場合により１個またはそれ以上のＣ1-3アルキル、ＯＲa、ハロまたはＣＮで置換され；
Ｒkは、Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルは、場合により、少なくとも１つのＣＮ、ＯＲa、ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、またはＮＲbＣ（Ｏ）Ｒcで置換され；
Ｒmは、場合により少なくとも１個のハロ、ＣＮ、ＯＲa、ＮＲbＲc、またはＣ（Ｏ）ＮＲbＲcで置換されたＣ1-3アルキルであり；
ｎは、０〜２である］
で示される遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての化合物。
【請求項２】
式Ｉ：
【化３】
2009510161.tif 000003
［式中、
Ｒ1は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、ＳＯ2Ｒi、またはＣ（Ｏ）Ｒjであり；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、ＳＯ2Ｒi、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ3およびＲ5は、独立して、水素、Ｃ1-3アルキル、およびＣ1-3ハロアルキルから選択され；
Ａは、場合により１個またはそれ以上のＣＮ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、ハロ、ＯＲk、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、またはＳ（Ｏ）nＲmで置換されたフェニルまたはピリジルであり、該Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルは、場合により少なくとも１つのＯＲaまたはＮＲbＲcで置換され；
Ｒaは、水素、Ｃ1-3アルキル、またはＣ1-3ハロアルキルであり、該Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換され；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1-6アルキル、およびＣ1-6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaまたはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５または６員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1-3アルキル、またはＣ1-3ハロアルキルで置換され、該Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換され；
ＲdおよびＲeは、独立して、水素、Ｃ1-6アルキル、またはＣ1-6ハロアルキルから選択され、該Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；または
ＲdおよびＲeは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５または６員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1-3アルキル、またはＣ1-3ハロアルキルで置換され、該Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換され；
Ｒhは、水素、Ｃ1-3アルキル、またはＣ1-3ハロアルキルであり、該Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換され；
Ｒiは、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルであり、該Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；
Ｒjは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここにおいて該アリールまたはヘテロアリールは、場合により１個またはそれ以上のＣ1-3アルキル、ＯＲa、ハロまたはＣＮで置換され；
Ｒkは、場合により少なくとも１個のＣＮ、ＯＲa、ＮＲbＲc、またはＣ（Ｏ）ＮＲbＲcで置換されたＣ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルであり；
Ｒmは、場合により少なくとも１個のハロ、ＣＮ、ＯＲa、ＮＲbＲc、またはＣ（Ｏ）ＮＲbＲcで置換されたＣ1-3アルキルであり；
ｎは、０〜２である］
で示される遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての化合物。
【請求項３】
Ｒ1は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、ＳＯ2Ｒi、またはＣ（Ｏ）Ｒjであり；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、ＳＯ2Ｒi、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ3およびＲ5は、独立して、水素、Ｃ1-3アルキル、およびＣ1-3ハロアルキルから選択され；
Ａは、場合により１個またはそれ以上のＣＮ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、ハロ、ＯＲk、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、またはＳ（Ｏ）nＲmで置換されたフェニルまたはピリジルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルは、場合により少なくとも１個のＯＲaまたはＮＲbＲcで置換され；
Ｒaは、水素、Ｃ1-3アルキル、またはＣ1-3ハロアルキルであり、該Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換され；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1-6アルキル、およびＣ1-6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaまたはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５または６員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1-3アルキル、またはＣ1-3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換され；
ＲdおよびＲeは、独立して、水素、Ｃ1-6アルキル、またはＣ1-6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；または
ＲdおよびＲeは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５または６員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1-3アルキル、またはＣ1-3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換され；
Ｒhは、水素、Ｃ1-3アルキル、またはＣ1-3ハロアルキルであり、該Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換され；
Ｒiは、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；
Ｒjは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここにおいて該アリールまたはヘテロアリールは、場合により１個またはそれ以上のＣ1-3アルキル、ＯＲa、ハロまたはＣＮで置換され；
Ｒkは、場合により少なくとも１個のＣＮ、ＯＲa、ＮＲbＲc、またはＣ（Ｏ）ＮＲbＲcで置換されたＣ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルであり；
Ｒmは、場合により少なくとも１個のハロ、ＣＮ、ＯＲa、ＮＲbＲc、またはＣ（Ｏ）ＮＲbＲcで置換されたＣ1-3アルキルであり；
ｎは、０〜２である、
遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1は、水素、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、また
はＳＯ2Ｒiであり；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3ハロアルキル、ＯＲa、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、およびＳＯ2Ｒiから選択され；
Ｒ3およびＲ5は、水素であり；
Ａは、場合により１個またはそれ以上のＣＮ、Ｃ1-6アルキル、ハロ、ＯＲk、またはＣ（Ｏ）ＮＲbＲcで置換されたフェニルまたはピリジルであり、該Ｃ1-6アルキルは、場合により少なくとも１個のＯＲaまたはＮＲbＲcで置換され；
Ｒaは、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルであり、該Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換され；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1-6アルキル、またはＣ1-6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaまたはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５または６員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1-3アルキル、または、Ｃ1-3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換され；
ＲdおよびＲeは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５または６員の複素環を形成し、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1-3アルキル、またはＣ1-3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換され；
Ｒhは、水素、Ｃ1-3アルキル、またはＣ1-3ハロアルキルであり；
Ｒiは、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルであり；
Ｒkは、場合により少なくとも１個のＣＮ、ＯＲa、ＮＲbＲc、またはＣ（Ｏ）ＮＲbＲcで置換されたＣ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルである、
遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1は、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、またはＣＨ2ＮＲbＲcであり；
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は、水素であり；
Ａは、場合により１個またはそれ以上のＣＮ、Ｃ1-6アルキル、ハロ、ＯＲk、またはＣ（Ｏ）ＮＲbＲcで置換されたフェニルまたはピリジルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルは、場合により少なくとも１個のＮＲbＲcで置換され；
ＲbおよびＲcは、独立して水素またはＣ1-6アルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルは、場合により１個またはそれ以上のＮＲdＲeで置換され；または、
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、ＮまたはＯから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む６員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のＣ1-3アルキルで置換され；
ＲdおよびＲeは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む６員の複素環を形成し；
Ｒkは、Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルである、
遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯ2Ｈ、ＮＯ2、ＯＲa、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、ＳＯ2Ｒi、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＲa、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、ＳＯ2Ｒi、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され
；
Ｒ3およびＲ5は、独立して、水素、Ｃ1-3アルキル、およびＣ1-3ハロアルキルから選択され；
Ａは、場合により１個またはそれ以上のＣＮ、ＣＯ2Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、ハロ、Ｃ（Ｏ）Ｒa、ＯＲk、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、またはＳ（Ｏ）nＲmで置換されたフェニルまたはピリジルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルは、場合により少なくとも１個のＣＮ、ＯＲa、またはＮＲbＲcで置換され；
Ｙは、Ｚ、Ｃ1-6アルキル、ＣＨ2ＯＲd、およびＣＨ2Ｚから選択され；
Ｚは、場合により１個またはそれ以上のＣＮ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、ハロ、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、またはＳ（Ｏ）nＲmで置換されたヘテロアリールであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルは、場合により少なくとも１個のＣＮ、ＯＲa、またはＮＲbＲcで置換され；
Ｒaは、水素、Ｃ1-3アルキル、およびＣ1-3ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換され；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、ヘテロアリール、Ｃ1-6アルキル、およびＣ1-6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣＮ、ＯＲa、またはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５、６または７員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、ＯＲa、ＮＲdＲe、Ｃ1-3アルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1-3アルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換され；
ＲdおよびＲeは、独立して、水素、Ｃ1-6アルキル、またはＣ1-6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；または
ＲdおよびＲeは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５、６または７員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1-3アルキル、またはＣ1-3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1-3アルキルまたはＣ1--3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換され；
Ｒhは、水素、Ｃ1-3アルキル、またはＣ1-3ハロアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換され；
Ｒiは、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルであり、該Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；
Ｒjは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここにおいて該アリールまたはヘテロアリールは、場合により１個またはそれ以上のＣ1-3アルキル、ＯＲa、ハロまたはＣＮで置換され；
Ｒkは、Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルは、場合により、少なくとも１つのＣＮ、ＯＲa、またはＮＲbＣ（Ｏ）Ｒcで置換され；
Ｒmは、場合により少なくとも１個のハロ、ＣＮ、ＯＲa、ＮＲbＲc、またはＣ（Ｏ）ＮＲbＲcで置換されたＣ1-3アルキルであり；
ｎは、０〜２である、
遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1は、水素、ハロゲン、ＣＯ2Ｈ、ＮＯ2、ＯＲa、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、およびＳＯ2Ｒiから選択され；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、ＯＲa、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、およびＳＯ2Ｒiから選択され；
Ｒ3およびＲ5は、独立して、水素、Ｃ1-3アルキル、およびＣ1-3ハロアルキルから選択され；
Ａは、場合により１個またはそれ以上のＣＮ、ＣＯ2Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、ハロ、Ｃ（Ｏ）Ｒa、ＯＲk、またはＣ（Ｏ）ＮＲbＲcで置換されたフェニルまたはピリジルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルは、場合により少なくとも１個のＣＮ、ＯＲa、またはＮＲbＲcで置換され；
Ｙは、Ｚ、Ｃ1-6アルキル、ＣＨ2ＯＲd、およびＣＨ2Ｚから選択され；
Ｚは、場合により１個またはそれ以上のＣＮ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、ハロ、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、またはＳ（Ｏ）nＲmで置換されたヘテロアリールであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルは、場合により少なくとも１個のＣＮ、ＯＲa、またはＮＲbＲcで置換され；
Ｒaは、水素、Ｃ1-3アルキル、およびＣ1-3ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換され；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、ヘテロアリール、Ｃ1-6アルキル、およびＣ1-6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣＮ、ＯＲa、またはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５、６または７員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、ＯＲa、ＮＲdＲe、Ｃ1-3アルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1-3アルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換され；
ＲdおよびＲeは、独立して、水素、Ｃ1-6アルキル、またはＣ1-6ハロアルキルから選択され、該Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；または
ＲdおよびＲeは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５、６または７員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1-3アルキル、またはＣ1-3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換され；
Ｒhは、水素、Ｃ1-3アルキル、または、Ｃ1-3ハロアルキルであり、該Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換され；
Ｒiは、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルであり、該Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；
Ｒkは、Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルは、場合により、少なくとも１つのＣＮ、ＯＲa、またはＮＲbＣ（Ｏ）Ｒcで置換され；
Ｒmは、場合により少なくとも１個のハロ、ＣＮ、ＯＲa、ＮＲbＲc、またはＣ（Ｏ）ＮＲbＲcで置換されたＣ1-3アルキルである、
遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1は、水素、ＣＯ2Ｈ、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、およびＳＯ2Ｒiから選択され；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、およびＳＯ2Ｒiから選択され；
Ｒ3およびＲ5は、水素であり；
Ａは、場合により１個またはそれ以上のＣＮ、ＣＯ2Ｈ、Ｃ1-6アルキル、ハロ、Ｃ（Ｏ）Ｒa、ＯＲk、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、またはＳ（Ｏ）nＲmで置換されたフェニルまたはピリジルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルは、場合により少なくとも１個のＣＮ、ＯＲa、またはＮＲbＲcで置換され；
Ｙは、Ｚ、Ｃ1-6アルキル、ＣＨ2ＯＲd、および、ＣＨ2Ｚから選択され；
Ｚは、場合により１個またはそれ以上のＣＮ、Ｃ1-6アルキル、またはＣ（Ｏ）ＮＲbＲcで置換されたヘテロアリールであり；
Ｒaは、水素およびＣ1-3アルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1-3アルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換され；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、ヘテロアリール、およびＣ1-6アルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣＮ、ＯＲa、またはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５、６または７員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、ＯＲa、ＮＲdＲe、Ｃ1-3アルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1-3アルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換され；
ＲdおよびＲeは、Ｃ1-6アルキルであり；または
ＲdおよびＲeは、それらが結合している原子と一緒になって、ＮまたはＯから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５、６または７員の複素環を形成してもよく；
Ｒiは、Ｃ1-3アルキルであり；
Ｒkは、Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルは、場合により、少なくとも１つのＣＮ、ＯＲa、またはＮＲbＣ（Ｏ）Ｒcで置換されている、
遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ3およびＲ5は、水素である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａは、ピリジルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａは、場合により１個またはそれ以上のＣＮ、ＣＯ2Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、ハロ、Ｃ（Ｏ）Ｒa、ＯＲk、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、またはＳ（Ｏ）nＲmで置換されたフェニルであり、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルは、場合により少なくとも１個のＣＮ、ＯＲa、またはＮＲbＲcで置換されている、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａは、１個またはそれ以上のＣＮ、ＣＯ2Ｈ、Ｃ1-6アルキル、ハロ、Ｃ（Ｏ）Ｒa、ＯＲk、またはＣ（Ｏ）ＮＲbＲcで置換され、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルは、場合により少なくとも１個のＣＮ、ＯＲa、またはＮＲbＲcで置換されている、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａは、ＯＲk、Ｃ1-6アルキル、ハロ、またはＣ（Ｏ）ＮＲbＲcで置換されている、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａは、ＯＲkで置換され、Ｒkは、Ｃ1-6アルキルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒkは、メチルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ1およびＲ2は、水素であり；
Ｒ4は、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲcであり；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、ヘテロアリール、およびＣ1-6アルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣＮ、ＯＲa、またはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、ＮまたはＯから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５、６または７員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、ＯＲa、ＮＲdＲe、Ｃ1-3アルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1-3アルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換され；
Ｒaは、Ｃ1-3アルキルであり、ここにおいて該Ｃ1-3アルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換され；そして
ＲdおよびＲeは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む５員の複素環を形成してもよい、
請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ1およびＲ4は、水素であり；
Ｒ2は、ＳＯ2Ｒiであり；そして
Ｒiは、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルである、
請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒiはメチルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ2およびＲ4は、水素であり；
Ａは、１個またはそれ以上のハロ、ＯＲk、またはＣ（Ｏ）ＮＲbＲcで置換されており、ここにおいてＲkは、Ｃ1-6アルキルであり；そして
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、ＮまたはＯから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５または６員の複素環を形成し、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1-3アルキル、またはＣ1-3ハロアルキルで置換され、該Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換されている、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａは、ＯＲkまたはＣ（Ｏ）ＮＲbＲcで置換されている、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒkは、Ｃ1-6アルキルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒkは、メチルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1-6アルキル、およびＣ1-6ハロアルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣＮ、ＯＲa、またはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５、６または７員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、ＯＲa、ＮＲdＲe、Ｃ1-3アルキル、またはＣ1-3ハロアルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換されている、
請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、ＮまたはＯから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む５、６または７員の複素環を形成し、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、またはＣ1-3アルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1-3アルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換されている、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ1は、ハロゲン、ＣＯ2Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、そしてＣＨ2ＮＲbＲcから選択される、請求項１９〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ1は、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲcまたはＣＨ2ＮＲbＲcであり；そして
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、ＮまたはＯから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む５、６または７員の複素環を形成し、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロまたはＣ1-3アルキルで置換され、ここにおいて該Ｃ1-3アルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1-3アルコキシで置換されている、
請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
以下：
７−（４−メトキシフェニル）−２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン塩酸塩；
７−（３−メトキシフェニル）−２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン塩酸塩；
７−（４−メトキシフェニル）−２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン塩酸塩；
７−（３−メトキシフェニル）−２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン塩酸塩；
７−（４−クロロフェニル）−２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン塩酸塩；
７−（４−メトキシフェニル）−２−［４−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン塩酸塩；
４−［７−（４−メトキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル］−Ｎ−（２−モルホリン−４−イルエチル）ベンズアミド塩酸塩；
２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−７−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン塩酸塩；
２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−７−ピリジン−３−イル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン塩酸塩；
７−（２，４−ジメトキシフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン塩酸塩；
４−（２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル）ベンゾニトリル塩酸塩；
７−（４−メトキシフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン塩酸塩；
２−｛４−［４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−７−［３−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
Ｎ−（２−シアノエチル）−３−｛２−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル｝ベンズアミド；
７−｛３−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］フェニル｝−２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
３−［３−（２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル）プロパン−１−オール；
７−［３−（３−メトキシプロポキシ）フェニル］−２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
Ｎ−｛３−［３−（２−｛４−［４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル）フェノキシ］プロピル｝アセトアミド；
４−［３−（２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル）フェノキシ］ブタンニトリル；
３−［３−（２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル）フェノキシ］プロパン−１−オール；
３−［３−（２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル）フェノキシ］アセトニトリル；
７−（４−メトキシフェニル）−２−｛５−［（４−メチルピペリジン−１−イル）カルボニル］ピリジン−２−イル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
２−｛４−［（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−７−（４−メトキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
７−（４−メトキシフェニル）−２−（４−｛［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］カルボニル｝フェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
２−｛４−［（４−エチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−７−（４−メトキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
４−［７−（４−メトキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル］−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）ベンズアミド；
７−（４−メトキシフェニル）−２−｛４−［（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
１−｛４−［７−（４−メトキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル］ベンゾイル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルピロリジン−３−アミン；
２−（４−｛［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）−７−（４−メトキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
２−｛４−［（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−７−（４−メトキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
２−（４−｛［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）−７−（４−メトキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
１−｛４−［７−（４−メトキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル］ベンゾイル｝ピロリジン−３−オール塩酸塩；
７−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン塩酸塩；
７−（４−イソプロポキシフェニル）−２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン塩酸塩；
７−（４−エトキシフェニル）−２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン塩酸塩；
７−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン塩酸塩；
７−（４−メトキシフェニル）−２−｛２−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］ピリジン−４−イル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
７−（４−メトキシフェニル）−２−｛５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］ピリジン−３−イル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
７−（２−メトキシフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン塩酸塩；
Ｎ−（３−メトキシプロピル）−４−（７−ピリジン−４−イル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンズアミド塩酸塩；
２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−７−ピリジン−４−イル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン塩酸塩；
２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−７−ピリジン−４−イル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン塩酸塩；
４−（２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル）ベンズアミド塩酸塩；
７−（４−メトキシフェニル）−２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン塩酸塩；
７−（４−エトキシフェニル）−２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン塩酸塩；
（４−｛２−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル｝フェニル）メタノール塩酸塩；
Ｎ−メチル−４−｛２−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル｝ベンズアミド塩酸塩；
２−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−７−［４−（ピロリジン−１−イルカルボニル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン塩酸塩；
４−｛２−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル｝ベンズアミド塩酸塩；
（４−｛２−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル｝フェニル）アセトニトリル塩酸塩；
４−｛２−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル｝安息香酸塩酸塩；
４，４’−（３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２，７−ジイル）二安息香酸；
７−［４−（アゼチジン−１−イルカルボニル）フェニル］−２−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン塩酸塩；
１−（４−｛２−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル｝フェニル）エタノン塩酸塩；
７−（４−メトキシフェニル）−２−［３−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン塩酸塩；
７−（４−メトキシフェニル）−２−｛３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン塩酸塩；
７−（４−メトキシフェニル）−２−フェニル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
７−（４−メトキシフェニル）−２−［３−（メチルスルホニル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
７−（４−メトキシフェニル）−２−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
７−（４−メトキシフェニル）−２−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
７−（４−メトキシフェニル）−２−ピリダジン−４−イル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
５−［７−（４−メトキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル］ピリジン−２−カルボニトリル；
７−（４−メトキシフェニル）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
７−（４−メトキシフェニル）−２−（１−メチルシクロプロピル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
２−（２−フリルメチル）−７−（４−メトキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５
−ｂ］ピリジン；
２−（ブトキシメチル）−７−（４−メトキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
２−（メトキシメチル）−７−（４−メトキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
３−［７−（４−メトキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル］−Ｎ−（３−メトキシプロピル）ベンズアミド塩酸塩；
３−｛７−［４−（アミノカルボニル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（３−メトキシプロピル）ベンズアミド塩酸塩；
４−｛２−［３−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル｝ベンズアミド塩酸塩；
Ｎ−（２−メトキシエチル）−３−［７−（４−メトキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル］ベンズアミド塩酸塩；
３−［７−（４−メトキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル］−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イルエチル）ベンズアミド塩酸塩；
Ｎ−（２−シアノエチル）−３−［７−（４−メトキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル］ベンズアミド塩酸塩；
７−（４−メトキシフェニル）−２−［３−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン塩酸塩；
７−（４−メトキシフェニル）−２−｛３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン塩酸塩；および
３−［７−（４−メトキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル］−Ｎ−ピリジン−３−イルベンズアミド塩酸塩
から選択される遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
活性成分として、治療上有効な量の請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物を、製薬上許容できる添加剤、キャリアーまたは希釈剤と共に含む医薬製剤。
【請求項２９】
治療に使用するための、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病、パーキンソン型の前頭側頭認知症、グアム島のパーキンソン認知症複合、ＨＩＶ認知症、神経原線維変化の病変に関連する疾患、およびボクサー認知症を予防または治療するための医薬の製造における、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３１】
疾患は、アルツハイマー病である、請求項３０に記載の化合物の使用。
【請求項３２】
筋萎縮性側索硬化症、大脳皮質基底核変性症、ダウン症候群、ハンチントン病、脳炎後パーキンソン症候群、進行性核上麻痺、ピック病、ニーマン−ピック病、卒中、頭部外傷およびその他の慢性神経変性疾患、双極性障害、情動障害、うつ病、統合失調症、認識障害、脱毛、および避妊投薬を予防または治療するための医薬の製造における、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３３】
前認知症の状態、軽度認知機能障害、加齢に伴う記憶障害、加齢関連認知低下、認知症ではない認知障害、軽度の認知力低下、軽度の神経系認知力低下、高齢期の健忘、記憶障害および認知障害、脳血管性認知症、レヴィー小体型認知症、前頭側頭認知症、および男性型脱毛症、ならびにＩ型およびII型糖尿病、糖尿病性神経障害および糖尿病に関連する障害を予防または治療するための医薬の製造における、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３４】
骨関連障害を予防または治療するための医薬の製造における、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３５】
式Ｉ（式中Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒb、Ｒc、およびＡは、特に他の規定がない限
り請求項１で定義した通りである）で示される化合物の製造方法であって、
（ｉ）ジアミンVIIとタイプIXのカルボン酸とを縮合させて、タイプＩの生成物を得ること；
【化４】
2009510161.tif 000004
（ii）式XI（Ｑ＝Ｃｌ）またはXVI（Ｑ＝Ｉ）で示される化合物と、適切なアリール種IIIとをクロスカップリングさせ、式Ｉで示される化合物を得ること；
【化５】
2009510161.tif 000005
（iii）エステルXVIIを、タイプＩａの化合物（Ｉにおいて、ＡはＣ（Ｏ）ＮＲbＲcであり、Ｒはアルキルである）に変換すること、この変換は、（ａ）第一に、未希釈のエステルXVIIをアミンXIIIと共に＋１８０℃〜＋２２０℃の温度範囲で加熱すること、および（ｂ）第二に、冷却した後、適切な触媒を添加し、この反応を０℃〜＋２０℃の温度範囲で継続させることによってなされる；
【化６】
2009510161.tif 000006
（iv）タイプXVIIIのカルボン酸と、タイプXIIIのアミンとを反応させることによってタイプＩａのアミドを形成させること；
【化７】
2009510161.tif 000007
または
（ｖ）タイプＩａの化合物を、タイプＩｂの化合物（Ｉ、ここにおいてＡは、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲcである）に還元によって変換させること；
【化８】
2009510161.tif 000008
を含む、上記方法
【請求項３６】
以下：
２−（ベンジルオキシ）−４−（４−メトキシフェニル）−３−ニトロピリジン；
４−（４−メトキシフェニル）−３−ニトロピリジン−２−アミン；
４−（４−メトキシフェニル）ピリジン−２，３−ジアミン；
２−（ベンジルオキシ）−４−（３−メトキシフェニル）−３−ニトロピリジン；
４−（３−メトキシフェニル）ピリジン−２，３−ジアミン；
４−［７−（４−メトキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル］安息香酸メチル；
４−［７−（３−メトキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル］安息香酸メチル；
７−クロロ−２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
７−クロロ−２−［４−（ピペリジン−１−イルカルボニル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
７−（４−メトキシフェニル）−２−［４−（ピペリジン−１−イルカルボニル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
４−（７−クロロ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イルエチル）ベンズアミド；
４−［７−（４−シアノフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル］安息香酸メチル；
７−（４−メトキシフェニル）−２−［４−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
４−［３−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］−３−ニトロピリジン−２−アミン；
４−［３−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］ピリジン−２，３−ジアミン；
４−［３−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ピリジン−２，３−ジアミン；
４−｛７−［３−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル｝安息香酸メチル；
４−｛７−［３−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル｝安息香酸；
４−（７−ヨード−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）安息香酸メチル；
４−（７−ヨード−３−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）安息香酸メチル；
４−（７−（３−｛［（２−シアノエチル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−３−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）安息香酸メチル；
４−（７−（３−｛［（２−シアノエチル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−３−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）安息香酸；
Ｎ−（２−シアノエチル）−３−（２−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−３−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル）ベンズアミン；
４−（７−［３−（ベンジルオキシ）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）安息香酸メチル；
４−（７−［３−（ベンジルオキシ）フェニル］−３−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）安息香酸メチル；
４−（７−［３−（ベンジルオキシ）フェニル］−３−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）安息香酸；
７−［３−（ベンジルオキシ）フェニル］−２−｛４−［（メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
３−（２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル）フェノール；
４−（７−［３−（３−ヒドロキシプロピル）フェニル］−３−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）安息香酸メチル；
４−（７−［３−（３−ヒドロキシプロピル）フェニル］−３−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）安息香酸；
３−［３−（２−｛４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル）フェニル］プロパン−１−オール；
７−［３−（３−メトキシプロポキシ）フェニル］−２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
Ｎ−｛３−［３−（２−｛４−［４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル）フェノキシ］プロピル｝アセトアミド；
４−［３−（２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル）フェノキシ］ブタンニトリル；
３−［３−（２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル）フェノキシ］プロパン−１−オール；
３−［３−（２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル）フェノキシ］アセトニトリル；
６−［７−（４−メトキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル］ニコチン酸メチル；
４−［７−（４−メトキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル］安息香酸；
メチル４−［７−（４−メトキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル］ピリジン−２−カルボキシラート；
５−［７−（４−メトキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル］ニコチン酸；
４−（７−ヨード−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）安息香酸；
７−ヨード−２−［４−（３−メトキシプロピル−４−イルカルボニル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
７−クロロ−２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
４−｛２−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル｝安息香酸メチル；
３−［７−（４−メトキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル］安息香酸メチル；
３−［７−（４−メトキシフェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル］安息香酸；
７−クロロ−２−［４−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
３−（３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）安息香酸メチル；
［４−［２−［３−（３−メトキシプロポキシ）フェニル］−７−（２−トリメチルシリルエトキシメチル）−５，７，９−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５，８−テトラエン−８−イル］フェニル］−（４−メチルピペラジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−［３−［３−［８−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニルフェニル］−７−（２−トリメチルシリルエトキシメチル）−５，７，９−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５，８−テトラエン−２−イル］フェノキシ］プロピル］アセトアミド；
７−クロロ−２−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
３−（７−クロロ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）安息香酸メチル；および
３−｛７−［４−（アミノカルボニル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル｝安息香酸
から選択される化合物。
【請求項３７】
請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物の製造方法における中間体としての、請求項３６に記載の化合物の使用。