【誤訳訂正書】
【提出日】平成21年1月14日(2009.1.14)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
医薬有効物質として、一般式Ｉ
【化１】
2004538246.tif 000001
｛式中、
ＸはＯＨ、Ｈ又はＯＣ（Ｏ）Ｒ7 から選ばれ、この際Ｒ7 はＣ1-3 −アルキルであり、この基は分枝状又は非分枝状であり、飽和され、置換されていない、
Ｒ1 はＣ1-4 −アルキルであり、この基は分枝状又は非分枝状、飽和され、置換されていない、
Ｒ2 及びＲ3 はそれぞれ相互に無関係にＨ又はＣ1-4 −アルキルであり、この基は分枝状又は非分枝状、飽和され、置換されていないか、又は
Ｒ2 及びＲ3 は一緒になって飽和のＣ5-6 −シクロアルキル基を形成し、この基は置換されていない、
Ｒ9 〜Ｒ13はそれぞれ相互に無関係にＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ2 Ｆ、ＣＨＦ2 、ＣＦ3 、ＯＨ、ＯＣＨ3 及びＳＣＨ3 から選ばれり。｝
で表わされる１−フェニル−３−ジメチルアミノ−プロパン化合物又は生理学的に許容し得る酸の塩を、そのジアステレオマーの形で、増加した尿意又は尿失禁を治療するための医薬の製造に使用する方法。
【請求項２】
ＸがＯＨ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ3 又はＨから選ばれる、請求項１記載の使用する方法。
【請求項３】
Ｒ1 が、ＣＨ3 、Ｃ2 Ｈ5 、Ｃ4 Ｈ9 又はｔ−ブチルから選ばれる、請求項１又は２記載の使用する方法。
【請求項４】
Ｒ1 が、ＣＨ3 又はＣ2 Ｈ5 から選ばれる、請求項３記載の使用する方法。
【請求項５】
Ｒ2 及びＲ3 がそれぞれ相互に無関係にＨ、ＣＨ3 、Ｃ2 Ｈ5 、ｉ−プロピル又はｔ−ブチルから選ばれるか、又は
Ｒ2 及びＲ3 が一緒になってシクロヘキシルを形成する、請求項１〜４のいずれか１つに記載の使用する方法。
【請求項６】
Ｒ2 及びＲ3 が、Ｈ又はＣＨ3 から選ばれる、請求項５記載の使用する方法。
【請求項７】
Ｒ3 がＨである、請求項６記載の使用する方法。
【請求項８】
Ｒ9 〜Ｒ13（但しＲ9 〜Ｒ13のうちの３又は４つがＨでなければならない）がそれぞれ相互に無関係にＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＯＨ、ＣＦ2 Ｈ、ＣＦ3 、ＯＣＨ3 又はＳＣＨ3 から選ばれる、請求項１〜７のいずれか１つに記載の使用する方法。
【請求項９】
Ｒ9 、Ｒ11及びＲ13がＨであり、Ｒ10及びＲ12のうちの１つがＨであり、一方、他方がＣｌ、Ｆ、ＯＨ、ＣＦ2 Ｈ、ＣＦ3 、ＯＣＨ3 又はＳＣＨ3 から選ばれる、請求項８記載の使用する方法。
【請求項１０】
Ｒ10及びＲ12のうちのもう一方がＯＨ、ＣＦ2 Ｈ、ＯＣＨ3 又はＳＣＨ3 から選ばれる、請求項９記載の使用する方法。
【請求項１１】
Ｒ9 及びＲ13がＨであり、そしてＲ11がＯＨ、ＯＣＨ3 、Ｃｌ又はＦである場合、Ｒ10及びＲ12のうちの１つもＨであり、一方、他方がＯＨ、ＯＣＨ3 、Ｃｌ又はＦである、請求項８記載の使用する方法。
【請求項１２】
Ｒ11がＣｌである、請求項１１記載の使用する方法。
【請求項１３】
Ｒ10及びＲ12のうちのもう一方がＣｌである、請求項１１記載の使用する方法。
【請求項１４】
Ｒ9 、Ｒ10、Ｒ12及びＲ13がＨである場合、Ｒ11はＣＦ3 、ＣＦ2 Ｈ、Ｃｌ又はＦから選ばれる、請求項８記載の使用する方法。
【請求項１５】
Ｒ11がＦである、請求項１４記載の使用する方法。
【請求項１６】
Ｒ10、Ｒ11及びＲ12がＨである場合、Ｒ9 及びＲ13のうちの１つもＨであり、一方、他方がＯＨ、ＯＣ2 Ｈ5 又はＯＣ3 Ｈ7 から選ばれる、請求項８記載の使用する方法。
【請求項１７】
一般式Ｉで表わされる化合物（Ｒ3 ＝Ｈ）が相対配置Ｉａ
【化２】
2004538246.tif 000002
を有するジアステレオマーの形で存在する、請求項１〜１６のいずれか１つに記載の使用する方法。  
【請求項１８】
式Ｉで表わされる化合物が純粋なジアステレオマーとして存在する、請求項１７記載の使用する方法。
【請求項１９】
式Ｉで表わされる化合物を（＋）−対掌体又は（−）−対掌体の形で使用する、請求項１〜１８のいずれか１つに記載の使用する方法。
【請求項２０】
式Ｉで表わされる化合物を純粋な（＋）−対掌体として使用する、請求項１９記載の使用する方法。
【請求項２１】
下記の群：
・（２ＲＳ，３ＲＳ）−１−ジメチルアミノ−３−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ペンタン−３−オール、
・（＋）−（２Ｒ，３Ｒ）−１−ジメチルアミノメチル−３−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ペンタン−３−オール、
・（２ＲＳ，３ＲＳ）−３−（３，４−ジクロロフェニル）−１−ジメチルアミノ−２−メチル−ペンタン−３−オール、
・（２ＲＳ，３ＲＳ）−３−（３−ジフルオロメチルフェニル）−１−ジメチルアミノ−２−メチル−ペンタン−３−オール、
・（２ＲＳ，３ＳＲ）−１−ジメチルアミノ−２−メチル−３−（３−メチルスルファニル−フェニル）−ペンタン−３−オール、
・（３ＲＳ）−１−ジメチルアミノ−３−（３−メトキシ−フェニル）−４，４−ジメチル−ペンタン−３−オール、
・（２ＲＳ，３ＲＳ）−３−（３−ジメチルアミノ−１−エチル−１−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−フェノール、
・（１ＲＳ，２ＲＳ）−３−（３−ジメチルアミノ−１−ヒドロキシ−１，２−ジメチル−プロピル）−フェノール、
・（＋）−（１Ｒ，２Ｒ）−３−（３−ジメチルアミノ−１−ヒドロキシ−１，２−ジメチル−プロピル）−フェノール、
・（−）−（１Ｒ，２Ｒ）−３−（３−ジメチルアミノ−１−エチル−２−メチル−プロピル）−フェノール、
・（＋）−（１Ｒ，２Ｒ）−酢酸−３−ジメチルアミノ−１−エチル−１−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−プロピルエステル、
・（１ＲＳ）−１−（１−ジメチルアミノメチル−シクロヘキシル）−１−（３−メトキシ−フェニル）−プロパン−１−オール、
・（２ＲＳ，３ＲＳ）−３−（４−クロロフェニル）−１−ジメチルアミノ−２−メチル−ペンタン−３−オール、
・（＋）−（２Ｒ，３Ｒ）−３−（３−ジメチルアミノ−１−エチル−１−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−フェノール、
・（２ＲＳ，３ＲＳ）−４−ジメチルアミノ−２−（３−メトキシ−フェニル）−３−メチル−ブタン−２−オール及び
・（＋）−（２Ｒ，３Ｒ）−４−ジメチルアミノ−２−（３−メトキシ−フェニル）−３−メチル−ブタン−２−オール
から選ばれた式Ｉで表わされる化合物又はその塩酸塩を使用する、請求項１〜２０のいずれか１つに記載の使用する方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４９】
実施例
例１：テストされる物質のリスト：
その効果についてテストされた化合物のリストは次の通りである：
名称                                                    化合物番号
（２ＲＳ，３ＲＳ）−１−ジメチルアミノ−３−（３−メトキ        １
シ−フェニル）−２−メチル−ペンタン−３−オール塩酸塩
（＋）−（２Ｒ，３Ｒ）−１−ジメチルアミノメチル−３−（        ２
３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ペンタン−３−オール塩酸塩
（２ＲＳ，３ＲＳ）−３−（３，４−ジクロロフェニル）−１        ３
−ジメチルアミノ−２−メチル−ペンタン−３−オール塩酸塩
（２ＲＳ，３ＲＳ）−３−（３−ジフルオロメチルフェニル）        ４
−１−ジメチルアミノ−２−メチル−ペンタン−３−オール塩酸塩
（２ＲＳ，３ＳＲ）−１−ジメチルアミノ−２−メチル−３−        ５
（３−メチルスルファニル−フェニル）−ペンタン−３−オール塩酸塩
（３ＲＳ）−１−ジメチルアミノ−３−（３−メトキシ−フェ        ６
ニル）−４，４−ジメチル−ペンタン−３−オール塩酸塩
（２ＲＳ，３ＲＳ）−３−（３−ジメチルアミノ−１−エチル        ７
−１−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−フェノール塩酸塩
（１ＲＳ，２ＲＳ）−３−（３−ジメチルアミノ−１−ヒドロ        ８
キシ−１，２−ジメチル−プロピル）−フェノール塩酸塩
（＋）−（１Ｒ，２Ｒ）−３−（３−ジメチルアミノ−１−ヒ        ９
ドロキシ−１，２−ジメチル−プロピル）−フェノール塩酸塩
（−）−（１Ｒ，２Ｒ）−３−（３−ジメチルアミノ−１−エ        １１
チル−２−メチル−プロピル）−フェノール塩酸塩
（＋）−（１Ｒ，２Ｒ）−酢酸−３−ジメチルアミノ−１−エ        １２
チル−１−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−プロピルエステル塩酸塩
（１ＲＳ）−１−（１−ジメチルアミノメチル−シクロヘキシ        １３
ル）−１−（３−メトキシ−フェニル）−プロパン−１−オール塩酸塩
（２ＲＳ，３ＲＳ）−３−（４−クロロフェニル）−１−ジメ        １４
チルアミノ−２−メチル−ペンタン−３−オール塩酸塩
（−）−（２Ｓ，３Ｓ）−１−ジメチルアミノ−３−（３−メ        ２１
トキシ−フェニル）−２−メチル−ペンタン−３−オール塩酸塩
例２：意識のある、実験未使用のラットの膀胱内圧測定テストシステム
Ishizuka等（（１９９７）、Naunyn-Schmiedeberg's Arch. Pharmacol. 355: 787-793)の方法にしたがって実験未使用の雌性スプラーグダーレー（Sprague-Dawley）ラットの膀胱内圧測定試験を行う。膀胱カレーテル及び静脈カレーテルの注入３日後目意識のある状態で自由に動けるラットを調べる。膀胱カテーテルを圧力受容器及び注入ポンプに連結する。動物を尿容量の測定を可能にする物質代謝ケージ中に置く。生理食塩溶液を空の膀胱に注入し（１０ｍｌ／ｈ）、膀胱内圧及び排尿容量を連続的に記録する。安定化段階の後、正常の再産生可能な排尿サイクルによって特徴づけられる２０分の様相を記録する。詳細には下記のパラメーターを測定する：
・膨張圧（限界圧threshold pressure  ＴＰ、排尿直前の膀胱内圧）、
・膀胱容積（bladder capacity  ＢＣ、上記排尿後の残存容量＋充満段階の間注入された溶液の容量）、
・内部収縮間隔（inter-contraction interval (ICI), 排尿間の時間間隔）。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５６】
例３：麻酔された実験未使用のラットの膀胱内圧測定テストシステム
Kimura等（（１９９６）、Int. J. Urol. 3:218-227)の方法にしたがって実験未使用の雌性ラットの膀胱内圧測定試験を行う。麻酔され、酸素供給された(ventilierten)ラットを開腹し、尿管をつなげる。尿を腎臓から導く。カテーテルを膀胱に挿入し、固定する。このリズミカルな自発的活動が収縮の形で示されるまでこのカテーテルを介して生理食塩水を注入ポンプを用いて膀胱に注入する。この収縮は連結された圧力センサー(Druckaufnehmer)を介して記録することができる。テスト物質を安定な出発値が得られた後に累積法で静脈内投与する。膀胱機能の影響は、自発収縮の抑制によって示される。その際１０分間収縮が起こらないことを抑制に関するパラメーターとみなす。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５９】
【表２】
2004538246.tif 000003