【手続補正書】
【提出日】平成21年5月18日(2009.5.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、およびあらゆる割合のその混合物を含む医薬として使用可能なその誘導体、溶媒和物、互変異性体、塩および立体異性体
【化１】
2008545803.tif 000001
（式中、
Ｗは、ＣＨまたはＮを表し、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3は、互いに独立に、Ｈ、Ａ、アリール、ヘテロアリール、Ｈａｌ、−（ＣＹ2）n−ＳＡ、−（ＣＹ2）n−ＳＣＦ3、−（ＣＹ2）n−ＳＣＮ、−（ＣＹ2）n−ＣＦ3、−（ＣＹ2）n−ＯＣＦ3、Ｒ、ＮＲ−ＮＲ2、Ｘ（ＣＹ2）nＸＲ、Ｘ（ＣＹ2）nＹ、（ＣＹ2）n−シクロアルキル、（ＣＹ2）nＣＨ＝ＣＨ2、シクロアルキル、−ＳＣＨ3、−ＳＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＯＡ、−（ＣＹ2）n−ＯＨ、−（ＣＹ2）n−ＣＯ2Ｒ、−（ＣＹ2）n−ＣＮ、−（ＣＹ2）n−Ｈａｌ、−（ＣＹ2）n−Ｙ、−（ＣＹ2）nＲa、−（ＣＹ2）n−ＮＲ2、（ＣＹ2）n−ＯＡ、（ＣＹ2）n−ＯＣＯＡ、−ＳＣＦ3、（ＣＹ2）n−ＣＯＮＲ2、−（ＣＹ2）n−ＮＨＣＯＡ、−（ＣＹ2）n−ＮＨＳＯ2Ａ、ＳＦ5、Ｓｉ（ＣＨ3）3、ＣＯ−（ＣＹ2）n−ＣＨ3、―（ＣＹ2）n−Ｎ−ピロリドン、（ＣＨ2）nＮＲＣＯＯＲ、ＮＲＣＯＯＲ、ＮＣＯ、（ＣＨ2）nＣＯＯＲ、ＮＣＯＯＲ、（ＣＨ2）nＯＨ、ＮＲ（ＣＨ2）nＮＲ2、Ｃ（ＯＨ）Ｒ2、ＮＲ（ＣＨ2）nＯＲ、ＮＣＯＲ、（ＣＨ2）n−アリール、（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、（ＣＨ2）nＲ1、（ＣＨ2）nＸ（ＣＨ2）n−アリール、（ＣＨ2）nＸ（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、（ＣＨ2）nＣＯＮＲ2、ＸＣＯＮＲ（ＣＨ2）nＮＲ2、Ｎ［（ＣＨ2）nＸＣＯＯＲ］ＣＯ（ＣＨ2）n−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ2）n−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ2）nＸ−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＸＲ］ＳＯ2（ＣＨ2）n−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲＣＯＯＲ］ＣＯ（ＣＨ2）n−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＣＯ（ＣＨ2）n−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＣＯ（ＣＨ2）nＮＲ−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＳＯ2（ＣＨ2）n−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ2）nＸ−ヘテロアリール、ＣＯ−アリール、ＳＯ2−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＸＲ］ＳＯ2（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲＣＯＯＲ］ＣＯ（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＣＯ（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＣＯ（ＣＨ2）nＮＲ−ヘテロアリールを表し、Ｒ1およびＲ3は、一緒になって、−Ｎ−Ｃ（ＣＦ3）＝Ｎ−、−Ｎ−ＣＲ＝Ｎ−、−Ｎ−Ｎ＝Ｎ−をも表し、非隣接ＣＹ2基は、Ｘで置換されていてもよく、
Ｙは、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ、ＯＲ、Ｅ−Ｒ1を表し、
Ｅは、−ＮＲ1ＳＯ2−、−ＳＯ2ＮＲ1−、−ＣＯＮＲ1−、−ＮＲ1ＣＯ−、−ＣＯＯ−、ＯＯＣ−、ＣＯ、−ＳＯ2−、−Ｘ−、ＮＲ1ＣＯＮＲ1−、−ＯＣＯＮＲ1−、−ＮＲ1ＣＯＯ−、−ＣＳＮＲ1−、−ＮＲ1ＣＳ−、−ＮＲ1ＣＳＮＲ1−、−ＳＣＯＮＲ1−、−ＮＲ1ＣＯＳ−、−ＯＣＳＮＲ1−、ＮＲ1ＣＳＯ−、ＳＣＳＮＲ1−、―ＮＲ1ＣＣＣまたは一重結合を表し、
Ａは、アルキルまたはシクロアルキルを表し、１つまたは複数のＨ原子が、Ｈａｌで置換されていてもよく、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを表し、
Ｒは、ＨまたはＡを表し、ジェミナル基の場合は、Ｒは、一緒になって、−（ＣＨ2）5−、−（ＣＨ2）4−または−（ＣＨ2）n−Ｘ−（ＣＨ2）n、または−（ＣＨ2）n−Ｚ−（ＣＨ2）nも表し、
Ｒ4、Ｒ4'、Ｒ5、Ｒ5'は、互いに独立に、Ｈ、あるいは非置換または一もしくは多置換の−ＯＲ−、−ＮＯ2−、−Ｈａｌ−、−ＣＦ3−、−ＯＣＦ3−、−ＣＮ−、−ＮＲ2−または−ＳＲ−、−アリールまたは−ヘテロアリール置換Ｎ−ピロリドン、Ｑ、―（ＣＹ2）n−Ｅ−ＣＲ2Ｒ1、−（ＣＹ2）n−Ｅ−ＣＲ2ＸＲ1、−（ＣＹ2）n−Ｅ−（ＣＹ2）n−ＸＲ1または−（ＣＹ2）n−Ｅ−（ＣＹ2）n−ＸＲa、−Ｘ−（ＣＨ2）2ＯＲ、−Ｘ−ＣＯ（ＣＨ2）nＣＨ3、−Ｘ−（ＣＨ2）2ＮＲ2、Ｒ1、Ｓ−アリール、Ｏ−アリール、ＣＨ2Ｓｉ（ＣＨ3）3を表し、あるいは一緒になって−Ｘ（ＣＲ2）2−、−Ｘ−（ＣＲ2）3−、−ＸＣＨＱＣＹ2−、−Ｘ−ＣＨ（ＣＨ2ＯＲ）（ＣＹ2）2−、−Ｘ−ＣＨ（ＣＨ2ＮＲ2）（ＣＹ2）2−、−Ｘ−ＣＨ＝ＣＱ−ＣＨ2−、Ｘ−ＣＱ＝ＣＨ−ＣＨ2−、−Ｘ（ＣＨ2）2ＮＲ2、−（ＣＲ2）3−、−（ＣＲ2）4−、−ＣＲ＝ＣＲ−ＣＲ＝ＣＲ−、−ＸＣＨＱ（ＣＹ2）2−、−ＸＣＨＱＣＲ2−、Ｒ−Ｎ−（Ｃ＝Ｘ）−Ｎ−Ｒ、−ＸＣ［（ＣＨ2）nＯＲ］2ＣＨ2ＣＨ2−、−Ｘ−ＣＹ2ＣＨ（ＣＨ2ＯＲ）ＣＹ2−、−Ｘ−ＣＹ2ＣＨ（ＣＨ2ＮＲ2）ＣＹ2−、−Ｘ−ＣＹ2ＣＨＱ−ＣＹ2−、−ＸＣＨＱＣＹ2−、−ＸＣＹ2ＣＨＱ−、−ＸＣＨＱ（ＣＹ2）3−、−ＸＣＨＱ（ＣＹ2）4−、−ＸＣＹ2ＣＨＱ（ＣＹ2）2−、−ＸＣＹ2ＣＨＱ（ＣＹ2）3−を表し、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＲ1を表し、
Ｑは、（ＣＨ2）p−Ｅ−（ＣＨ2）pＲ1、（ＣＨ2）p−Ｅ−（ＣＨ2）pＲa、（ＣＨ2）pＨａｌ、ＣＨＯ、（ＣＨ2）pＳＲ1、ＣＯＲa、（ＣＨ2）pＲa、（ＣＨ2）pＯＣＯＲa、（ＣＨ2）pＮＣＯＲ1、（ＣＨ2）pＮ（Ｒ1）2、（ＣＨ2）pＯＲ1、（ＣＨ2）pＯＣＯＮ（Ｒ1）2、（ＣＨ2）pＯＣＯＯＲ1、（ＣＨ2）pＮＨＣＯＮ（Ｒ1）2、（ＣＨ2）pＮＨＣＯＯＲ1、（ＣＨ2）pＣＮ、（ＣＨ2）pＣＯＯＲ1を表し、
Ｒaは、
【化２−１】
2008545803.tif 000002
【化２−２】
2008545803.tif 000003
【化２−３】
2008545803.tif 000004
、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲ2、ＮＲ（ＣＨ2）n−アリール、ＮＲ（ＣＨ2）nＯＲ、ＣＯＯＲ、Ｎ−ピロリドン基、ＯＣＯＲ、ＮＲ（ＣＨ2）nＮＲ2、（ＣＹ2）n−アリール、（ＣＹ2）2−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＣＯ（ＣＨ2）n−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＨＣＯＯＲ］ＣＯ−アリール、Ｒ1、Ｎ［ＣＨ2（ＣＨ2）nＯＲ］2、ＮＲ（ＣＨ2）nＮＣＯＯＲ、Ｘ（ＣＨ2）nＸ（ＣＨ2）nＸＲ、ＮＲ（ＣＨ2）nＸ（ＣＨ2）nＯＨ、ＮＲ（ＣＨ2）nＯ（ＣＨ2）nＯＨ、（ＣＨ2）nＣＯＯＲ、Ｏ（ＣＯ）ＮＲ（ＣＨ2）nＯＲ、Ｏ（ＣＯ）（ＣＨ2）nＮＲ2、ＮＲ（ＣＨ2）nＮＲ2、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＣＯ（ＣＨ2）n−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ2）n−アリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＣＯ（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ2）nＮＲ2］ＣＯ（ＣＨ2）nＲ1、Ｎ（Ｒ）（ＣＨ2）nＮ（Ｒ）ＣＯＯＲ、ＸＣＯＯ（ＣＨ2）nＮＲ2、ＯＳＯ2Ａ、ＯＳＯ2ＣＦ3、ＯＳＯ2Ａｒ、ＯＣＯＮＲ2、ＯＣＨ2（ＣＨ2）nＮＲ2、ＣＯＮＲ1、ＣＯＲ1を表し、
Ｚは、ＣＨ2、Ｘ、ＣＨＣＯＮＨ2、ＣＨ（ＣＨ2）nＮＲ1ＣＯＯＲ1、ＣＨＮＲ1ＣＯＯＲ1、ＮＣＨＯ、ＣＨＣＯＮ（Ｒ1）2、ＣＨ（ＣＨ2）nＣＯＯＲ1、ＮＣＯＯＲ1、ＣＨ（ＣＨ2）nＯＨ、Ｎ（ＣＨ2）nＯＨ、ＣＨＮＨ2、ＣＨ（ＣＨ2）nＮＲ12、ＣＨ（ＣＨ2）nＮＲ12、Ｃ（ＯＨ）Ｒ1、ＣＨＮＣＯＲ1、ＮＣＯＲ1、Ｎ（ＣＨ2）n−アリール、Ｎ（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、ＣＨＲ1、ＮＲ1、ＣＨ（ＣＨ2）n−アリール、ＣＨ（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、ＣＨ（ＣＨ2）nＲ1、Ｎ（ＣＨ2）nＣＯＯＲ1、ＣＨ（ＣＨ2）nＸ（ＣＨ2）n−アリール、ＣＨ（ＣＨ2）nＸ（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、Ｎ（ＣＨ2）nＣＯＮ（Ｒ1）2、ＮＳＯ2Ｒ1、ＣＨＳＯ2Ｎ（Ｒ1）2、ＸＣＯＮＲ（ＣＨ2）nＮ（Ｒ1）2、ＮＣＯ（ＣＨ2）n−アリール、ＮＣＯ（ＣＨ2）nＸ−アリール、ＮＳＯ2（ＣＨ2）n−アリール、ＮＣＯ（ＣＨ2）n−アリール、ＮＣＯ（ＣＨ2）nＮＲ1−アリール、ＮＣＯ（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、ＮＣＯ（ＣＨ2）nＸ−ヘテロアリール、ＮＳＯ2Ｒ、ＮＳＯ2（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、ＮＣＯ（ＣＨ2）nＮＲ1−ヘテロアリール、Ｎ（ＣＨ2）nＮＲ2ＣＨ、ＣＨＯ（ＣＨ2）nＮ（Ｒ1）2、ＣＨＸ（ＣＨ2）nＮ（Ｒ1）2、ＮＣＯ（ＣＨ2）nＮＲ2、ＣＨＲa、ＮＲa、Ｃ（ＯＨ）ＣＹ3、Ｃ（ＯＨ）−アリール、Ｃ（ＮＲ2）−アリールを表し、
Ｒ6は、それぞれ非置換、または（Ｈａｌ、ＮＯ2、ＣＮ、Ａ、ＯＲ、ＯＣＯＲ、ＣＯＲ、ＮＲ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨ（ＣＦ3）2で置換されていてもよい）アリールまたはヘテロアリール、Ｈａｌ、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＲ、Ａ、−（ＣＹ2）ｎ−ＯＲ、−ＯＣＯＲ、−（ＣＹ2）n−ＣＯ2Ｒ、−（ＣＹ2）n−ＣＮ、−ＮＣＯＲ、−ＣＯＲまたは−（ＣＹ2）n−ＮＲ2で一もしくは多置換されているアリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ6'は、ＨまたはＲ6を表し、
Ｒ7は、（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ、（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ2、（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ、ＨまたはＡを表し、
ｍは、０、１または２を表し、
ｎは、０、１、２、３、４、５、６または７を表し、
ｐは、０、１、２、３、４または５、好ましくは１または２を表し、
Ｓは、０、１、２、３または４、特に０を表す）。
【請求項２】
Ｒ1が、Ａ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＳＡ、ＳＣＮ、ＣＨ2ＣＮ、−ＯＣＯＡ、Ｈａｌ、ＳＣＦ3、ｔ−ブチル、−ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3、イソプロピル、エチルまたはメチルを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ2が、Ｈを表す、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ3が、Ｈを表す、請求項１から３の一項または複数項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ5がＨを表す場合に、Ｒ4は、以下の基の１つを好ましくは表す、請求項１から４の一項または複数項に記載の化合物
【化３】
2008545803.tif 000005
−Ｘ−（ＣＨ2）2−ＮＲ2または
（ＣＨ2）p−Ｅ（ＣＨ2）pＲaまたは（ＣＨ2）p−Ｅ−（ＣＨ2）pＲ1
（Ｘ、Ｒ、Ｒa、pおよびＥは、請求項１に示された意味を有する）。
【請求項６】
Ｒ5が、Ｈを表す、請求項１から５の一項または複数項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ5が、Ｒ4と一緒になって、以下の意味の１つを採用する、請求項１から６の一項または複数項に記載の化合物
【化４】
2008545803.tif 000006
（式中、ｎ、Ｘ、ＲおよびＲaは、以上に示された意味を有する）。
【請求項８】
Ｒ6が、それぞれ非置換、あるいはＨａｌ、ＣＮ、ＮＯ2、ＯＨ、ＣＦ3、ＯＣＨ（ＣＦ3）2、ＯＣＯＣＨ3またはＡで一もしくは多置換されているフェニル、２−、３−もしくは４−ピリジル、ピリミジル、フリルまたはチエニルを表す、請求項１から７の一項または複数項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ6が、以下の基の１つを表す、請求項１から８の一項または複数項に記載の化合物。
【化５】
2008545803.tif 000007
【請求項１０】
Ｒ7が、Ｈを表す、請求項１から９の一項または複数項に記載の化合物。
【請求項１１】
下位式ＩＡからＩＤの化合物
【化６】
2008545803.tif 000008
（式中、Ｒ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7およびＸは、請求項１に示された意味を有し、
Ｒ8は、Ｈ、ＣＨ2ＯＲまたはＣＨ2ＮＲ2、ＣＨ2Ｒa、ＣＯＲa、（ＣＨ2）p−Ｅ−Ｒ1、（ＣＨ2）n−Ｅ−（ＣＨ2）p−Ｒaを表す）。
【請求項１２】
下位式ＡおよびＢの化合物
【化７】
2008545803.tif 000009
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7は、請求項１に示された意味を有する、およびそのラセミ体、または鏡像異性体の他の混合物）。
【請求項１３】
下位式Ｉ１からＩ５９の化合物。
【化８−１】
2008545803.tif 000010
【化８−２】
2008545803.tif 000011
【化８−３】
2008545803.tif 000012
【化８−４】
2008545803.tif 000013
【化８−５】
2008545803.tif 000014
【化８−６】
2008545803.tif 000015
【化８−７】
2008545803.tif 000016
【化８−８】
2008545803.tif 000017
【化８−９】
2008545803.tif 000018
【化８−１０】
2008545803.tif 000019
【化８−１１】
2008545803.tif 000020
【化８−１２】
2008545803.tif 000021
【化８−１３】
2008545803.tif 000022
【化８−１４】
2008545803.tif 000023
【化８−１５】
2008545803.tif 000024
【請求項１４】
請求項１から１３に記載の式Ｉの化合物、および医薬として使用可能なその誘導体、塩、溶媒和物、互変異性体および立体異性体を調製するための方法であって、式ＩＩ：
【化９】
2008545803.tif 000025
（式中、Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は、請求項１に示された意味を有する）
の化合物を式ＩＩＩ：
【化１０】
2008545803.tif 000026
（式中、Ｒ6およびｓは、請求項１に示された意味を有する）
の化合物、および式ＩＶ：
【化１１】
2008545803.tif 000027
（式中、Ｒ4、Ｒ4'、Ｒ5'およびＲ5'は、請求項１に示された意味を有する）
の化合物、その二重結合異性体（Ｅ異性体）またはその混合物と反応させ、
要望に応じて、Ｈを表す基Ｒ7を、Ｈ以外の意味を有する基Ｒ7に変換し、
かつ／または、要望に応じて、式Ｉの塩基または酸をその塩の１つに変換することを特徴とする方法。
【請求項１５】
前記反応は、プロトン酸またはルイス酸の存在下で実施されることを特徴とする、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
前記反応は、トリフルオロ酢酸、ヘキサフルオロイソプロパノール、塩化ビスマス（ＩＩＩ）、イッテルビウム（ＩＩＩ）トリフラート、スカンジウム（ＩＩＩ）トリフラートまたは硝酸セリウム（ＩＶ）アンモニウムの存在下で実施されることを特徴とする、請求項１４または１５に記載の方法。
【請求項１７】
請求項１から１３に記載の式Ｉの少なくとも１つの化合物、および／またはそのあらゆる割合の混合物を含む医薬として使用可能なその誘導体、塩、溶媒和物、互変異性体および立体異性体、ならびに場合によって賦形剤および／または補助剤を含む医薬品。
【請求項１８】
式Ｉの１つまたは複数の化合物およびある量の式Ｖの１つまたは複数の化合物、その類似体および／またはその代謝物質を含む混合物
【化１２】
2008545803.tif 000028
（式中、
Ｙ’およびＺ’は、それぞれ互いに独立に、ＯまたはＮを表し、Ｒ9およびＲ10は、それぞれ互いに独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ＯＣ１−１０−アルキル、ＯＣＦ3、ＮＯ2またはＮＨ2を表し、ｎは、２以上６以下の整数を表し、Ｒ8およびＲ11は、それぞれ互いに独立に、メタ位またはパラ位にあり、
【化１３】
2008545803.tif 000029
の群から選択される）。
【請求項１９】
使用される式Ｖの化合物は、ペンタミジンまたはその塩である、請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
有糸分裂運動タンパク質Ｅｇ５の阻害、制御および／または調節に影響されうる疾患の治療のための医薬品を調製するための請求項１から１３に記載の化合物、およびあらゆる割合のその混合物を含む医薬として使用可能なその誘導体、塩、溶媒和物、互変異性体および立体異性体、あるいは請求項１８に記載の混合物の使用。
【請求項２１】
癌疾患の治療および予防のための医薬品を調製するための請求項１から１３に記載の化合物、または請求項１８に記載の混合物の使用。
【請求項２２】
前記癌疾患には、扁平上皮、膀胱、胃、腎臓、頭および首、食道、頚、甲状腺、腸、肝臓、脳、前立腺、尿生殖路、リンパ系、胃、喉頭および／または肺の腫瘍の群からの腫瘍を伴う、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
前記腫瘍が、単球性白血病、肺腺癌、小細胞肺癌、膵臓癌、グリア芽腫および乳癌および結腸癌の群から生じる請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
治療される癌疾患が、血液または免疫系の腫瘍である、請求項２１に記載の使用。
【請求項２５】
前記腫瘍が、急性単球性白血病、慢性単球性白血病、急性リンパ性白血病および／または慢性リンパ性白血病の群から生じる、請求項２４に記載の使用。
【請求項２６】
腫瘍の治療のための医薬品を調製するための請求項１から１３に記載の式Ｉの化合物、および／または生理的に許容可能なその塩および溶媒和物を、治療有効量の式Ｖ：
【化１４】
2008545803.tif 000030
（式中、
Ｙ’およびＺ’は、それぞれ互いに独立に、ＯまたはＮを表し、Ｒ9およびＲ10は、それぞれ互いに独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ＯＣ１−１０−アルキル、ＯＣＦ3、ＮＯ2またはＮＨ2を表し、ｎは、２以上６以下の整数を表し、Ｒ8およびＲ11は、それぞれ互いに独立に、メタ位またはパラ位にあり、
【化１５】
2008545803.tif 000031
の群から選択される）
の１つまたは複数の化合物、その類似体および／またはその代謝物質と組み合わせた使用において、
式Ｉの化合物、および式Ｖの化合物、その類似体および／またはその代謝物質は、腫瘍または他の過剰増殖細胞の成長を阻害するのに十分な量で同時にまたは互いに１４日以内に投与される使用。
【請求項２７】
使用される式Ｖの化合物が、ペンタミジンまたはその塩である、請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
腫瘍の治療のための医薬品を調製するための請求項１から１３に記載の式Ｉの化合物、および／または生理的に許容可能なその塩および溶媒和物の使用において、治療有効量の式Ｉの化合物は、放射線療法、および１）エストロゲン受容体モジュレーター、２）アンドロゲン受容体モジュレーター、３）レチノイド受容体モジュレーター、４）細胞毒性薬、５）抗増殖剤、６）プレニル−タンパク質転移酵素阻害剤、７）ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、８）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、９）逆転写酵素阻害剤および１０）さらなる血管新生阻害剤の群からの化合物と組み合わせて投与される使用。
【請求項２９】
式Ｉ１１８の化合物、およびあらゆる割合のその混合物を含む医薬として使用可能なその誘導体、溶媒和物、互変異性体、塩および立体異性体。
【化１６】
2008545803.tif 000032