【手続補正書】
【提出日】平成21年9月7日(2009.9.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の化学構造：
【化１】
2009507846.tif 000001
［式中，
Ｘは，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８，およびカルボン酸イソスターからなる群より選択され；
Ｗは，共有結合，−ＮＲ５１（ＣＲ４Ｒ５）１−２−，−Ｏ−（ＣＲ４Ｒ５）１−２−，−Ｓ−（ＣＲ４Ｒ５）１−２−，−（ＣＲ４Ｒ５）１−３−，および−ＣＲ６＝ＣＲ７−からなる群より選択され；
Ｒ１およびＲ２は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，低級アルケニル，低級アルキニル，−ＳＲ９，および−ＯＲ９からなる群より選択され，ここで，低級アルキル，低級アルケニルおよび低級アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルケニル，フルオロ置換低級アルケニル，低級アルキニル，フルオロ置換低級アルキニル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ３は，−［（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−（Ｙ）ｐ］ｒ−Ｒ１０および−［（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−（Ｙ）ｐ］ｒ−Ａｒ１−Ｍ−Ａｒ２からなる群より選択され；
Ｌは，−Ｏ−，−Ｓ−，−ＮＲ５２−，−Ｃ（Ｚ）−，−Ｓ（Ｏ）ｎ−，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ５２−，−ＮＲ５２Ｃ（Ｚ）−，−ＮＲ５２Ｓ（Ｏ）２−，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５２−，−ＮＲ５２Ｃ（Ｚ）ＮＲ５２−，および−ＮＲ５２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５２−からなる群より選択され；
Ｙは，−Ｏ−，−Ｓ−，−ＮＲ５３−，−Ｃ（Ｚ）−，−Ｓ（Ｏ）ｎ−，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ５４−，−ＮＲ５４Ｃ（Ｚ）−，−ＮＲ５４Ｓ（Ｏ）２−，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５４−，−ＮＲ５４Ｃ（Ｚ）ＮＲ５４−，および−ＮＲ５４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５４−からなる群より選択され；
Ａｒ１は，任意に置換されていてもよいアリーレンおよび任意に置換されていてもよいヘテロアリーレンからなる群より選択され；
Ｍは，共有結合，−ＣＲ１９Ｒ２０−，−Ｏ−，−Ｓ−，−ＮＲ５３−，−Ｃ（Ｚ）−，および−Ｓ（Ｏ）ｎ−からなる群より選択され；
Ａｒ２は，任意に置換されていてもよいアリールおよび任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ５は，それぞれの場合に独立して，水素，フルオロおよび低級アルキルからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ４またはＲ５の一方は，フェニル，５−７員の単環のヘテロアリール，３−７員の単環のシクロアルキル，および５−７員の単環のヘテロシクロアルキルからなる群より選択され，およびＲ４およびＲ５の他方は，独立して，水素，フルオロおよび低級アルキルからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，およびフェニル，単環のヘテロアリール，単環のシクロアルキルおよび単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；または
同じまたは異なる炭素上のＲ４およびＲ５の任意の２つは，一緒になって，３−７員の単環のシクロアルキルまたは５−７員の単環のヘテロシクロアルキルを形成し，およびＲ４およびＲ５の他のものは，独立して，水素，フルオロおよび低級アルキルからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，および単環のシクロアルキルまたは単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６およびＲ７は，独立して，水素または低級アルキルであり，ここで，低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ６およびＲ７の一方は，フェニル，５−７員の単環のヘテロアリール，３−７員の単環のシクロアルキル，および５−７員の単環のヘテロシクロアルキルからなる群より選択され，およびＲ６およびＲ７の他方は，水素または低級アルキルであり，ここで，低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，およびフェニル，単環のヘテロアリール，単環のシクロアルキルおよび単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ６およびＲ７は，一緒になって，５−７員の単環のシクロアルキルまたは５−７員の単環のヘテロシクロアルキルを形成し，ここで，単環のシクロアルキルまたは単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ９は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル（ただし，Ｒ９がＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＯＲ９のＯまたは−ＳＲ９のＳには結合していない），Ｃ３−６アルキニル（ただし，Ｒ９がＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＯＲ９のＯまたは−ＳＲ９のＳには結合していない），シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルケニル，フルオロ置換低級アルケニル，低級アルキニル，フルオロ置換低級アルキニル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，および低級アルキル，Ｃ３−６アルケニルおよびＣ３−６アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ９のＯまたは−ＳＲ９のＳに結合しているアルキル，Ｃ３−６アルケニルまたはＣ３−６アルキニル炭素上の任意の置換基は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，アルキル，Ｃ３−６アルケニルおよびＣ３−６アルキニルのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリール置換基は，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルケニル，フルオロ置換低級アルケニル，低級アルキニル，フルオロ置換低級アルキニル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１０は，任意に置換されていてもよいシクロアルキル，任意に置換されていてもよいヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいアリール，および任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ５１およびＲ５２は，それぞれの場合に独立して，水素，低級アルキル，フェニル，５−７員の単環のヘテロアリール，３−７員の単環のシクロアルキル，および５−７員の単環のヘテロシクロアルキルからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，−ＮＲ５１−または−ＮＲ５２−のＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり，およびフェニル，単環のヘテロアリール，単環のシクロアルキルおよび単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５３は，それぞれの場合に独立して，水素，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル（ただし，Ｒ５３がＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＮＲ５３−のＮには結合していない），Ｃ３−６アルキニル（ただし，Ｒ５３がＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＮＲ５３−のＮには結合していない），シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，ヘテロアリール，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ１１Ｒ１２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３，−Ｃ（Ｚ）Ｒ１３，および−Ｃ（Ｚ）ＯＲ１５からなる群より選択され，ここで，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル，およびＣ３−６アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，−ＮＲ５３−のＮに結合しているアルキル，Ｃ３−６アルケニルまたはＣ３−６アルキニル炭素上の任意の置換基は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，およびシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−Ｓ（Ｏ）Ｒ２１，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）ＯＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールの任意の低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニル置換基は，さらに任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，および−ＮＲ２２Ｒ２３からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５４は，それぞれの場合に独立して，水素，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル（ただし，Ｒ５４がＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＮＲ５４−のＮには結合していない），Ｃ３−６アルキニル（ただし，Ｒ５４がＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＮＲ５４−のＮには結合していない），シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル，およびＣ３−６アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，−ＮＲ５４−のＮに結合しているアルキル，Ｃ３−６アルケニルまたはＣ３−６アルキニル炭素上の任意の置換基は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，およびシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−Ｓ（Ｏ）Ｒ２１，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）ＯＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールの任意の低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニル置換基は，さらに任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，および−ＮＲ２２Ｒ２３からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１１およびＲ１２は，それぞれの場合に独立して，水素，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル（ただし，Ｒ１１および／またはＲ１２がＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ１１Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２のＮには結合していない），Ｃ３−６アルキニル（ただし，Ｒ１１および／またはＲ１２がＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ１１Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２のＮには結合していない），シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル，およびＣ３−６アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ１１Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２のＮに結合しているアルキル，Ｃ３−６アルケニルまたはＣ３−６アルキニル炭素上の任意の置換基は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，およびシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−Ｓ（Ｏ）Ｒ２１，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）ＯＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールの任意の低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニル置換基は，さらに任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，および−ＮＲ２２Ｒ２３からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ１１およびＲ１２は，これらが結合している窒素と一緒になって，５−７員の単環のヘテロシクロアルキルまたは５または７員の単環の窒素含有ヘテロアリールを形成し，ここで，単環のヘテロシクロアルキルまたは単環の窒素含有ヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＮＯ２，−ＣＮ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１３は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル（ただし，Ｒ１３がＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−Ｃ（Ｚ）Ｒ１３のＣ（Ｚ）または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３のＳ（Ｏ）２には結合していない），Ｃ３−６アルキニル（ただし，Ｒ１３がＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−Ｃ（Ｚ）Ｒ１３のＣ（Ｚ）または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３のＳ（Ｏ）２には結合していない），シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル，およびＣ３−６アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，およびシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−Ｓ（Ｏ）Ｒ２１，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）ＯＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールの任意の低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニル置換基は，さらに任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，および−ＮＲ２２Ｒ２３からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１５は，それぞれの場合に独立して，水素，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル（ただし，Ｒ１５がＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，ＯＲ１５のＯには結合していない），Ｃ３−６アルキニル（ただし，Ｒ１５がＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，ＯＲ１５のＯには結合していない），シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル，およびＣ３−６アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，ＯＲ１５のＯに結合しているアルキル，Ｃ３−６アルケニルまたはＣ３−６アルキニル炭素上の任意の置換基は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，およびシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−Ｓ（Ｏ）Ｒ２１，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）ＯＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールの任意の低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニル置換基は，さらに任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，および−ＮＲ２２Ｒ２３からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１６は，水素，低級アルキル，フェニル，５−７員の単環のヘテロアリール，３−７員の単環のシクロアルキル，および５−７員の単環のヘテロシクロアルキルからなる群より選択され，ここで，フェニル，単環のヘテロアリール，単環のシクロアルキルおよび単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，および低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオおよびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，Ｒ１６が低級アルキルであるとき，ＯＲ１６のＯに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ１７およびＲ１８は，独立して，水素，低級アルキル，フェニル，５−７員の単環のヘテロアリール，３−７員の単環のシクロアルキル，および５−７員の単環のヘテロシクロアルキルからなる群より選択され，ここで，フェニル，単環のヘテロアリール，単環のシクロアルキルおよび単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオおよびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，Ｒ１７および／またはＲ１８が低級アルキルであるとき，ＮＲ１７Ｒ１８のＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；または
Ｒ１７およびＲ１８は，これらが結合している窒素と一緒になって，５−７員の単環のヘテロシクロアルキルまたは５または７員の窒素含有単環ヘテロアリールを形成し，ここで，単環のヘテロシクロアルキルまたは単環の窒素含有ヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１９およびＲ２０は，独立して，水素，低級アルキル，低級アルケニル，低級アルキニル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，およびシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−Ｓ（Ｏ）Ｒ２１，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）ＯＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールの任意の低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニル置換基は，さらに任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，および−ＮＲ２２Ｒ２３からなる群より選択される置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ１９およびＲ２０は，一緒になって，３−７員の単環のシクロアルキルまたは５−７員の単環のヘテロシクロアルキルを形成し，ここで，単環のシクロアルキルまたは単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２１，Ｒ２２，およびＲ２３は，それぞれの場合に独立して，水素，または任意にフルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい低級アルキルであり，ただし，ＯＲ２１，ＳＲ２１，ＮＲ２１，ＮＲ２２またはＮＲ２３のいずれかのＯ，Ｓ，またはＮに結合している低級アルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり，およびＳ，Ｓ（Ｏ），Ｓ（Ｏ）２またはＣ（Ｚ）に結合しているＲ２１は水素ではなく；または
Ｒ２２およびＲ２３は，これらが結合している窒素と一緒になって，５−７員の単環のヘテロシクロアルキルまたは５または７員の単環の窒素含有ヘテロアリールを形成し，ここで，単環のヘテロシクロアルキルまたは単環の窒素含有ヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＮＯ２，−ＣＮ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
ＺはＯまたはＳであり；
ｍは１，２，３，または４であり；
ｎは１または２であり；
ｐは０または１であり，ただしｐが１であり，ｍが１であり，Ｌが−Ｏ−，−Ｓ−，−ＮＲ５２−，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ５２−，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５２−，−ＮＲ５２Ｃ（Ｚ）ＮＲ５２−，またはＮＲ５２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５２−であるとき，Ｙは，−Ｏ−，−Ｓ−，−ＮＲ５３−，−ＮＲ５４Ｃ（Ｚ）−，−ＮＲ５４Ｓ（Ｏ）２−，−ＮＲ５４Ｃ（Ｚ）ＮＲ５４−，またはＮＲ５４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５４−ではなく；および
ｒは０または１である］
を有する化合物，そのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体，および異性体。
【請求項２】
Ｌは−Ｓ（Ｏ）２−であり，Ｒ３はＲ１０であり，ここでＲ１０は任意に置換されていてもよいフェニルである，請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１０は，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルである，請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｌは−Ｏ−であり，Ｒ３はＲ１０であり，ここで，Ｒ１０は任意に置換されていてもよいフェニルである，請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１０は，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルである，請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２の少なくとも１つは−ＯＲ９である，請求項１−５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１およびＲ２の一方は−ＯＲ９であり，Ｒ１およびＲ２の他方は水素またはハロである，請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２は−ＯＲ９であり，Ｒ１は水素である，請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ９は，任意に，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，シクロアルキル，およびフルオロ置換シクロアルキルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい低級アルキルである，請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
ＸはＣ（Ｏ）ＯＲ１６である，請求項７−９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１６はＨである，請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｗは−（ＣＲ４Ｒ５）１−３−である，請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｗは−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−である，請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ９は，任意に，フルオロ，−ＯＨ，低級アルコキシ，および低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい低級アルキルである，請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
以下の化学構造：
【化２】
2009507846.tif 000002
［式中，
Ｘは，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８，およびカルボン酸イソスターからなる群より選択され；
Ｗは，共有結合，−ＮＲ５１（ＣＲ４Ｒ５）１−２−，−Ｏ−（ＣＲ４Ｒ５）１−２−，−Ｓ−（ＣＲ４Ｒ５）１−２−，−（ＣＲ４Ｒ５）１−３−，および−ＣＲ６＝ＣＲ７−からなる群より選択され；
Ｙは，−Ｏ−，−Ｓ−，−ＮＲ５３−，−Ｃ（Ｚ）−，−Ｓ（Ｏ）ｎ−，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ５４−，−ＮＲ５４Ｃ（Ｚ）−，−ＮＲ５４Ｓ（Ｏ）２−，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５４−，−ＮＲ５４Ｃ（Ｚ）ＮＲ５４−，および−ＮＲ５４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５４−からなる群より選択され；
Ｍは，共有結合，−ＣＲ１９Ｒ２０−，−Ｏ−，−Ｓ−，−ＮＲ５３−，−Ｃ（Ｚ）−，および−Ｓ（Ｏ）ｎ−からなる群より選択され；
Ａｒ１ａは，アリーレンおよびヘテロアリーレンからなる群より選択され；
Ａｒ２ａは，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１およびＲ２は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，低級アルケニル，低級アルキニル，−ＳＲ９，および−ＯＲ９からなる群より選択され，ここで，低級アルキル，低級アルケニルおよび低級アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルケニル，フルオロ置換低級アルケニル，低級アルキニル，フルオロ置換低級アルキニル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ４およびＲ５は，それぞれの場合に独立して，水素，フルオロおよび低級アルキルからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ４またはＲ５の１つは，フェニル，５−７員の単環のヘテロアリール，３−７員の単環のシクロアルキル，および５−７員の単環のヘテロシクロアルキルからなる群より選択され，およびＲ４およびＲ５の他のものは，独立して，水素，フルオロおよび低級アルキルからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，およびフェニル，単環のヘテロアリール，単環のシクロアルキルおよび単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；または
同じまたは異なる炭素上のＲ４およびＲ５の任意の２つは，一緒になって，３−７員の単環のシクロアルキルまたは５−７員の単環のヘテロシクロアルキルを形成し，Ｒ４およびＲ５の他のものは，独立して，水素，フルオロおよび低級アルキルからなる群より選択され，ただし，低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，および単環のシクロアルキルまたは単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６およびＲ７は，独立して，水素または低級アルキルであり，ここで，低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ６およびＲ７の１つは，フェニル，５−７員の単環のヘテロアリール，３−７員の単環のシクロアルキル，および５−７員の単環のヘテロシクロアルキルからなる群より選択され，Ｒ６およびＲ７の他のものは水素または低級アルキルであり，ここで，低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，およびフェニル，単環のヘテロアリール，単環のシクロアルキルおよび単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ６およびＲ７は，一緒になって，５−７員の単環のシクロアルキルまたは５−７員の単環のヘテロシクロアルキルを形成し，ここで，単環のシクロアルキルまたは単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ９は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル（ただし，Ｒ９がＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＯＲ９のＯまたは−ＳＲ９のＳには結合していない），Ｃ３−６アルキニル（ただし，Ｒ９がＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＯＲ９のＯまたは−ＳＲ９のＳには結合していない），シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルケニル，フルオロ置換低級アルケニル，低級アルキニル，フルオロ置換低級アルキニル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，および低級アルキル，Ｃ３−６アルケニルおよびＣ３−６アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ９のＯまたは−ＳＲ９のＳに結合しているアルキル，Ｃ３−６アルケニルまたはＣ３−６アルキニル炭素上の任意の置換基は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，アルキル，Ｃ３−６アルケニルおよびＣ３−６アルキニルのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリール置換基は，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルケニル，フルオロ置換低級アルケニル，低級アルキニル，フルオロ置換低級アルキニル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５１は，水素，低級アルキル，フェニル，５−７員の単環のヘテロアリール，３−７員の単環のシクロアルキル，および５−７員の単環のヘテロシクロアルキルからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，−ＮＲ５１−のＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり，およびフェニル，単環のヘテロアリール，単環のシクロアルキルおよび単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５３は，それぞれの場合に独立して，水素，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル（ただし，Ｒ５３がＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＮＲ５３−のＮには結合していない），Ｃ３−６アルキニル（ただし，Ｒ５３がＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＮＲ５３−のＮには結合していない），シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，ヘテロアリール，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ１１Ｒ１２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３，−Ｃ（Ｚ）Ｒ１３，および−Ｃ（Ｚ）ＯＲ１５からなる群より選択され，ここで，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル，およびＣ３−６アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，−ＮＲ５３−のＮに結合しているアルキル，Ｃ３−６アルケニルまたはＣ３−６アルキニル炭素上の任意の置換基は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，およびシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−Ｓ（Ｏ）Ｒ２１，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）ＯＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールの任意の低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニル置換基は，さらに任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，および−ＮＲ２２Ｒ２３からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５４は，それぞれの場合に独立して，水素，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル（ただし，Ｒ５４がＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＮＲ５４−のＮには結合していない），Ｃ３−６アルキニル（ただし，Ｒ５４がＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＮＲ５４−のＮには結合していない），シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル，およびＣ３−６アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，−ＮＲ５４−のＮに結合しているアルキル，Ｃ３−６アルケニルまたはＣ３−６アルキニル炭素上の任意の置換基は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，およびシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−Ｓ（Ｏ）Ｒ２１，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）ＯＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールの任意の低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニル置換基は，任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，および−ＮＲ２２Ｒ２３からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１１およびＲ１２は，それぞれの場合に独立して，水素，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル（ただし，Ｒ１１および／またはＲ１２がＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ１１Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２のＮには結合していない），Ｃ３−６アルキニル（ただし，Ｒ１１および／またはＲ１２がＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ１１Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２のＮには結合していない），シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル，およびＣ３−６アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ１１Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２のＮに結合しているアルキル，Ｃ３−６アルケニルまたはＣ３−６アルキニル炭素上の任意の置換基は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，およびシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−Ｓ（Ｏ）Ｒ２１，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）ＯＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールの任意の低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニル置換基は，さらに任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，および−ＮＲ２２Ｒ２３からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ１１およびＲ１２は，これらが結合している窒素と一緒になって，５−７員の単環のヘテロシクロアルキルまたは５または７員の単環の窒素含有ヘテロアリールを形成し，ここで，単環のヘテロシクロアルキルまたは単環の窒素含有ヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＮＯ２，−ＣＮ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１３は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル（ただし，Ｒ１３がＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−Ｃ（Ｚ）Ｒ１３のＣ（Ｚ），または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３のＳ（Ｏ）２には結合していない），Ｃ３−６アルキニル（ただし，Ｒ１３がＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−Ｃ（Ｚ）Ｒ１３のＣ（Ｚ）または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３のＳ（Ｏ）２には結合していない），シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル，およびＣ３−６アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，およびシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−Ｓ（Ｏ）Ｒ２１，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）ＯＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールの任意の低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニル置換基は，さらに任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，および−ＮＲ２２Ｒ２３からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１５は，それぞれの場合に独立して，水素，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル（ただし，Ｒ１５がＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，ＯＲ１５のＯには結合していない），Ｃ３−６アルキニル（ただし，Ｒ１５がＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，ＯＲ１５のＯには結合していない），シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル，およびＣ３−６アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，ＯＲ１５のＯに結合しているアルキル，Ｃ３−６アルケニルまたはＣ３−６アルキニル炭素上の任意の置換基は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，およびシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−Ｓ（Ｏ）Ｒ２１，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）ＯＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールの任意の低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニル置換基は，さらに任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，および−ＮＲ２２Ｒ２３からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１６は，水素，低級アルキル，フェニル，５−７員の単環のヘテロアリール，３−７員の単環のシクロアルキル，および５−７員の単環のヘテロシクロアルキルからなる群より選択され，ここで，フェニル，単環のヘテロアリール，単環のシクロアルキルおよび単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，および低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオおよびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，Ｒ１６が低級アルキルであるとき，ＯＲ１６のＯに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ１７およびＲ１８は，独立して，水素，低級アルキル，フェニル，５−７員の単環のヘテロアリール，３−７員の単環のシクロアルキル，および５−７員の単環のヘテロシクロアルキルからなる群より選択され，ここで，フェニル，単環のヘテロアリール，単環のシクロアルキルおよび単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，および低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオおよびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，Ｒ１７および／またはＲ１８が低級アルキルであるとき，ＮＲ１７Ｒ１８のＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；または
Ｒ１７およびＲ１８は，これらが結合している窒素と一緒になって，５−７員の単環のヘテロシクロアルキルまたは５または７員の窒素含有単環ヘテロアリールを形成し，ここで，単環のヘテロシクロアルキルまたは単環の窒素含有ヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１９およびＲ２０は，独立して，水素，低級アルキル，低級アルケニル，低級アルキニル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，およびシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−Ｓ（Ｏ）Ｒ２１，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）ＯＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールの任意の低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニル置換基は，さらに任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，および−ＮＲ２２Ｒ２３からなる群より選択される置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ１９およびＲ２０は，一緒になって，３−７員の単環のシクロアルキルまたは５−７員の単環のヘテロシクロアルキルを形成し，ここで，単環のシクロアルキルまたは単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２１，Ｒ２２，およびＲ２３は，それぞれの場合に独立して，水素，または任意にフルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい低級アルキルであり，ただし，ＯＲ２１，ＳＲ２１，ＮＲ２１，ＮＲ２２またはＮＲ２３のいずれかのＯ，Ｓ，またはＮに結合している低級アルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり，およびＳ，Ｓ（Ｏ），Ｓ（Ｏ）２またはＣ（Ｚ）に結合しているＲ２１は水素ではなく；または
Ｒ２２およびＲ２３は，これらが結合している窒素と一緒になって，５−７員の単環のヘテロシクロアルキルまたは５または７員の単環の窒素含有ヘテロアリールを形成し，ここで，単環のヘテロシクロアルキルまたは単環の窒素含有ヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＮＯ２，−ＣＮ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２４は，それぞれの場合に独立して，ハロゲン，低級アルキル，低級アルケニル，低級アルキニル，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ２６，−ＳＲ２６，−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２６，−ＯＣ（Ｓ）Ｒ２６，−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６，−Ｃ（Ｓ）Ｒ２６，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６，−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２６，−Ｓ（Ｏ）Ｒ２６，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２８，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２７Ｒ２８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２７Ｒ２８，−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ２７Ｒ２８，−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）Ｒ２６，−ＮＲ２６Ｃ（Ｓ）Ｒ２６，−ＮＲ２６Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６，ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２８，ＮＲ２６Ｃ（Ｓ）ＮＲ２７Ｒ２８，−ＮＲ２６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２７Ｒ２８，および−ＮＲ２７Ｒ２８からなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，および−ＮＲ３７Ｒ３８からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，および低級アルケニルおよび低級アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，−ＮＲ３７Ｒ３８，および−Ｒ３５からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２５は，それぞれの場合に独立して，ハロゲン，低級アルキル，低級アルケニル，低級アルキニル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，ヘテロアリール，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ２９，−ＳＲ２９，−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２９，−ＯＣ（Ｓ）Ｒ２９，−Ｃ（Ｏ）Ｒ２９，−Ｃ（Ｓ）Ｒ２９，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２９，−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２９，−Ｓ（Ｏ）Ｒ２９，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２９，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ２９，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２９Ｒ２９，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２９Ｒ２９，−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ３０Ｒ３１，−ＮＲ２９Ｃ（Ｏ）Ｒ２９，−ＮＲ２９Ｃ（Ｓ）Ｒ２９，−ＮＲ２９Ｓ（Ｏ）２Ｒ２９，−ＮＲ２９Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ２９，−ＮＲ２９Ｃ（Ｓ）ＮＲ２９Ｒ２９，−ＮＲ２９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２９Ｒ２９，および−ＮＲ２９Ｒ２９からなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，−ＮＲ３７Ｒ３８，および−Ｒ３２からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，および低級アルケニルおよび低級アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，−ＮＲ３７Ｒ３８，−Ｒ３５および−Ｒ３２からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，およびシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，−ＮＲ３７Ｒ３８，−Ｒ３５，−Ｒ３３，および−Ｒ３４からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２６，Ｒ２７およびＲ２８は，それぞれの場合に独立して，水素，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル（ただし，そのアルケン炭素は，Ｒ２４のＯ，Ｓ，Ｎ，Ｃ（Ｏ），Ｃ（Ｓ），Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２のいずれにも結合していない），およびＣ３−６アルキニル（ただし，そのアルキン炭素は，Ｒ２４のＯ，Ｓ，Ｎ，Ｃ（Ｏ），Ｃ（Ｓ），Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２のいずれにも結合していない）からなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，および−ＮＲ３７Ｒ３８からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，および低級アルケニルおよび低級アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，−ＮＲ３７Ｒ３８，および−Ｒ３５からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，Ｓ，Ｃ（Ｏ），Ｃ（Ｓ），Ｓ（Ｏ），またはＳ（Ｏ）２に結合しているＲ２６は水素ではなく，または
Ｒ２７およびＲ２８は，これらが結合している窒素と一緒になって，シクロアルキルアミノを形成し；
Ｒ２９，Ｒ３０およびＲ３１は，それぞれの場合に独立して，水素，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル（ただし，そのアルケン炭素は，Ｒ２５のＯ，Ｓ，Ｎ，Ｃ（Ｏ），Ｃ（Ｓ），Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２のいずれにも結合していない），Ｃ３−６アルキニル（ただし，そのアルキン炭素は，Ｒ２５のＯ，Ｓ，Ｎ，Ｃ（Ｏ），Ｃ（Ｓ），Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２のいずれにも結合していない），シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，または
Ｒ３０およびＲ３１これらが結合している窒素と一緒になって，５−７員のヘテロシクロアルキルまたは５または７員の窒素含有ヘテロアリールを形成し，ここで，低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，−ＮＲ３７Ｒ３８，および−Ｒ３２からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，および低級アルケニルおよび低級アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，−ＮＲ３７Ｒ３８，−Ｒ３５および−Ｒ３２からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，およびシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，ヘテロアリール，５−７員のヘテロシクロアルキル，および５または７員の窒素含有ヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，−ＮＨＲ３６，−ＮＲ３７Ｒ３８，−Ｒ３３，−Ｒ３４，および−Ｒ３５からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，Ｓ，Ｃ（Ｏ），Ｃ（Ｓ），Ｓ（Ｏ），またはＳ（Ｏ）２に結合しているＲ２９は水素ではなく；
Ｒ３２は，それぞれの場合に独立して，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，−ＮＲ３７Ｒ３８，−Ｒ３３，−Ｒ３４，および−Ｒ３５からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ３３は，それぞれの場合に独立して，任意に，フルオロ，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，−ＮＲ３７Ｒ３８，および−Ｒ３５からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい低級アルケニルであり；
Ｒ３４は，それぞれの場合に独立して，任意に，フルオロ，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，−ＮＲ３７Ｒ３８，および−Ｒ３５からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい低級アルキニルであり；
Ｒ３５は，それぞれの場合に独立して，任意に，フルオロ，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，および−ＮＲ３７Ｒ３８からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい低級アルキルであり；
Ｒ３６，Ｒ３７およびＲ３８は，それぞれの場合に独立して，水素，または任意にフルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい低級アルキルであり，または−ＮＲ３７Ｒ３８はシクロアルキルアミノであり，ただし，ＯＲ３６，ＳＲ３６，ＮＲ３６，ＮＲ３７またはＮＲ３８のいずれかのＯ，Ｓ，またはＮに結合している低級アルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり，およびＳに結合しているＲ３６水素ではなく；
ＺはＯまたはＳであり；
ｎは１または２であり；
ｕは０，１，２，３または４であり；
ｖは０，１，２，３，４，または５であり；
ｐは０または１であり；および
ｔは０，１，２，３または４であり，ただし，ｔ＝０であるときｐ＝０である］
を有する，請求項１記載の化合物，そのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体，および異性体。
【請求項１６】
Ｒ１およびＲ２の少なくとも１つは−ＯＲ９である，請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１およびＲ２の一方は−ＯＲ９であり，Ｒ１およびＲ２の他方は水素またはハロである，請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２は−ＯＲ９であり，Ｒ１は水素である，請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ９は，任意に，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，シクロアルキル，およびフルオロ置換シクロアルキルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい低級アルキルである，請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
以下の化学構造：
【化３】
2009507846.tif 000003
を有する，請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１およびＲ２の少なくとも１つは−ＯＲ９である，請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１およびＲ２の一方は−ＯＲ９であり，Ｒ１およびＲ２の他方は水素またはハロである，請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２は−ＯＲ９であり，Ｒ１は水素である，請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ９は，任意に，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，シクロアルキル，およびフルオロ置換シクロアルキルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい低級アルキルである，請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
Ａｒ１ａはフェニルであり，ＭはＳ（Ｏ）２に対してパラ位でＡｒ１ａに結合している，請求項２０−２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
Ａｒ２ａはフェニルである，請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
ｖは１であり，Ｒ２５はＭに対してパラ位で結合している，請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
Ｍは共有結合または−Ｏ−である，請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】
ＸはＣ（Ｏ）ＯＲ１６である，請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１６はＨである，請求項２９記載の化合物。
【請求項３１】
Ｗは−（ＣＲ４Ｒ５）１−３−である，請求項３０記載の化合物。
【請求項３２】
Ｗは−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−である，請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ９は，任意に，フルオロ，低級アルコキシ，および低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい低級アルキルであり，Ａｒ１ａはフェニルであり，Ｍは共有結合または−Ｏ−であり，かつ，Ｓ（Ｏ）２に対してパラ位でＡｒ１ａに結合しており，ｕは０であり，ｖは１であり，Ａｒ２ａはフェニルであり，Ｗは−ＣＨ２−であり，Ｘは−ＣＯＯＨであり，Ｒ２５は，ハロゲン，低級アルキル，低級アルコキシ，および低級アルキルチオからなる群より選択され，ここで，低級アルキル，低級アルコキシ，および低級アルキルチオは，任意に，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい，請求項２４記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ９は低級アルキルであり，Ｍは−Ｏ−であり，およびＲ２５は任意にフルオロで置換されていてもよい低級アルキルまたは任意にフルオロで置換されていてもよい低級アルコキシである，請求項３３記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ２５はＭに対してパラ位でＡｒ２ａに結合している，請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ２５はＭに対してメタ位でＡｒ２ａに結合している，請求項３４記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ９は，任意に，フルオロ，低級アルコキシ，および低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい低級アルキルであり，Ａｒ１ａはフェニルであり，Ｍは共有結合または−Ｏ−であり，かつ−Ｓ（Ｏ）２−に対してメタ位でＡｒ１ａに結合しており，ｕは０であり，ｖは１であり，Ａｒ２ａはフェニルであり，Ｗは−ＣＨ２−であり，Ｘは−ＣＯＯＨであり，Ｒ２５は，ハロゲン，低級アルキル，低級アルコキシ，および低級アルキルチオからなる群より選択され，ここで，低級アルキル，低級アルコキシ，および低級アルキルチオは，任意に，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい，請求項２４記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ９は低級アルキルであり，Ｒ２５は任意にフルオロで置換されていてもよい低級アルキルまたは任意にフルオロで置換されていてもよい低級アルコキシである，請求項３７記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２５はＭに対してパラ位でＡｒ２ａに結合している，請求項３８記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２５はＭに対してメタ位でＡｒ２ａに結合している，請求項３８記載の化合物。
【請求項４１】
以下の化学構造：
【化４】
2009507846.tif 000004
［式中，
Ｘは，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８，およびカルボン酸イソスターからなる群より選択され；
Ｗは，共有結合，−ＮＲ５１（ＣＲ４Ｒ５）１−２−，−Ｏ−（ＣＲ４Ｒ５）１−２−，−Ｓ−（ＣＲ４Ｒ５）１−２−，−（ＣＲ４Ｒ５）１−３−，および−ＣＲ６＝ＣＲ７−からなる群より選択され；
Ｙは，−Ｏ−，−Ｓ−，−ＮＲ５３−，−Ｃ（Ｚ）−，−Ｓ（Ｏ）ｎ−，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ５４−，−ＮＲ５４Ｃ（Ｚ）−，−ＮＲ５４Ｓ（Ｏ）２−，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５４−，−ＮＲ５４Ｃ（Ｚ）ＮＲ５４−，および−ＮＲ５４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５４−からなる群より選択され；
Ｍは，共有結合，−ＣＲ１９Ｒ２０−，−Ｏ−，−Ｓ−，−ＮＲ５３−，−Ｃ（Ｚ）−，および−Ｓ（Ｏ）ｎ−からなる群より選択され；
Ａｒ１ａは，アリーレンおよびヘテロアリーレンからなる群より選択され；
Ａｒ２ａは，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１およびＲ２は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，低級アルケニル，低級アルキニル，−ＳＲ９，および−ＯＲ９からなる群より選択され，ここで，低級アルキル，低級アルケニルおよび低級アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルケニル，フルオロ置換低級アルケニル，低級アルキニル，フルオロ置換低級アルキニル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ４およびＲ５は，それぞれの場合に独立して，水素，フルオロおよび低級アルキルからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ４またはＲ５の１つは，フェニル，５−７員の単環のヘテロアリール，３−７員の単環のシクロアルキル，および５−７員の単環のヘテロシクロアルキルからなる群より選択され，Ｒ４およびＲ５の他のものは，独立して，水素，フルオロおよび低級アルキルからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，およびフェニル，単環のヘテロアリール，単環のシクロアルキルおよび単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；または
同じまたは異なる炭素上のＲ４およびＲ５の任意の２つは，一緒になって，３−７員の単環のシクロアルキルまたは５−７員の単環のヘテロシクロアルキルを形成し，Ｒ４およびＲ５の他のものは，独立して，水素，フルオロおよび低級アルキルからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，および単環のシクロアルキルまたは単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６およびＲ７は，独立して，水素または低級アルキルであり，ここで，低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ６およびＲ７の１つは，フェニル，５−７員の単環のヘテロアリール，３−７員の単環のシクロアルキル，および５−７員の単環のヘテロシクロアルキルからなる群より選択され，Ｒ６およびＲ７の他のものは水素または低級アルキルであり，ここで，低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，およびフェニル，単環のヘテロアリール，単環のシクロアルキルおよび単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ６およびＲ７は，一緒になって，５−７員の単環のシクロアルキルまたは５−７員の単環のヘテロシクロアルキルを形成し，ここで，単環のシクロアルキルまたは単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ９は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル（ただし，Ｒ９がＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＯＲ９のＯまたは−ＳＲ９のＳには結合していない），Ｃ３−６アルキニル（ただし，Ｒ９がＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＯＲ９のＯまたは−ＳＲ９のＳには結合していない），シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルケニル，フルオロ置換低級アルケニル，低級アルキニル，フルオロ置換低級アルキニル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，および低級アルキル，Ｃ３−６アルケニルおよびＣ３−６アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ９のＯまたは−ＳＲ９のＳに結合しているアルキル，Ｃ３−６アルケニルまたはＣ３−６アルキニル炭素上の任意の置換基は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，アルキル，Ｃ３−６アルケニルおよびＣ３−６アルキニルのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリール置換基は，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルケニル，フルオロ置換低級アルケニル，低級アルキニル，フルオロ置換低級アルキニル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５１は，水素，低級アルキル，フェニル，５−７員の単環のヘテロアリール，３−７員の単環のシクロアルキル，および５−７員の単環のヘテロシクロアルキルからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，−ＮＲ５１−のＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり，およびフェニル，単環のヘテロアリール，単環のシクロアルキルおよび単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５３は，それぞれの場合に独立して，水素，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル（ただし，Ｒ５３がＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−ＮＲ５３−のＮには結合していない），Ｃ３−６アルキニル（ただし，Ｒ５３がＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−ＮＲ５３−のＮには結合していない），シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，ヘテロアリール，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ１１Ｒ１２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３，−Ｃ（Ｚ）Ｒ１３，および−Ｃ（Ｚ）ＯＲ１５からなる群より選択され，ここで，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル，およびＣ３−６アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，−ＮＲ５３−のＮに結合しているアルキル，Ｃ３−６アルケニルまたはＣ３−６アルキニル炭素上の任意の置換基は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，およびシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−Ｓ（Ｏ）Ｒ２１，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）ＯＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールの任意の低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニル置換基は，さらに任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，および−ＮＲ２２Ｒ２３からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５４は，それぞれの場合に独立して，水素，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル（ただし，Ｒ５４がＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，いずれかの−ＮＲ５４−のＮには結合していない），Ｃ３−６アルキニル（ただし，Ｒ５４がＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，いずれかの−ＮＲ５４−のＮには結合していない），シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル，およびＣ３−６アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，−ＮＲ５４−のＮに結合しているアルキル，Ｃ３−６アルケニルまたはＣ３−６アルキニル炭素上の任意の置換基は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，およびシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−Ｓ（Ｏ）Ｒ２１，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）ＯＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールの任意の置換基である低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニルは，さらに，任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，および−ＮＲ２２Ｒ２３からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１１およびＲ１２は，それぞれの場合に独立して，水素，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル（ただし，Ｒ１１および／またはＲ１２がＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ１１Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２のＮには結合していない），Ｃ３−６アルキニル（ただし，Ｒ１１および／またはＲ１２がＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ１１Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２のＮには結合していない），シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル，およびＣ３−６アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ１１Ｒ１２または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２のＮに結合しているアルキル，Ｃ３−６アルケニルまたはＣ３−６アルキニル炭素上の任意の置換基は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，およびシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−Ｓ（Ｏ）Ｒ２１，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）ＯＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールの任意の低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニル置換基は，さらに任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，および−ＮＲ２２Ｒ２３からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ１１およびＲ１２は，これらが結合している窒素と一緒になって，５−７員の単環のヘテロシクロアルキルまたは５または７員の単環の窒素含有ヘテロアリールを形成し，ここで，単環のヘテロシクロアルキルまたは単環の窒素含有ヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＮＯ２，−ＣＮ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１３は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル（ただし，Ｒ１３がＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，−Ｃ（Ｚ）Ｒ１３のＣ（Ｚ）または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３のＳ（Ｏ）２には結合していない），Ｃ３−６アルキニル（ただし，Ｒ１３がＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，−Ｃ（Ｚ）Ｒ１３のＣ（Ｚ），または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３のＳ（Ｏ）２には結合していない），シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル，およびＣ３−６アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，およびシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−Ｓ（Ｏ）Ｒ２１，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）ＯＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールの任意の低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニル置換基は，さらに任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，および−ＮＲ２２Ｒ２３からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１５は，それぞれの場合に独立して，水素，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル（ただし，Ｒ１５がＣ３−６アルケニルであるとき，そのアルケン炭素は，ＯＲ１５のＯには結合していない），Ｃ３−６アルキニル（ただし，Ｒ１５がＣ３−６アルキニルであるとき，そのアルキン炭素は，ＯＲ１５のＯには結合していない），シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル，およびＣ３−６アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，ＯＲ１５のＯに結合しているアルキル，Ｃ３−６アルケニルまたはＣ３−６アルキニル炭素上の任意の置換基は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，およびシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−Ｓ（Ｏ）Ｒ２１，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）ＯＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールの任意の低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニル置換基は，さらに任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，および−ＮＲ２２Ｒ２３からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１６は，水素，低級アルキル，フェニル，５−７員の単環のヘテロアリール，３−７員の単環のシクロアルキル，および５−７員の単環のヘテロシクロアルキルからなる群より選択され，ここで，フェニル，単環のヘテロアリール，単環のシクロアルキルおよび単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，および低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオおよびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，Ｒ１６が低級アルキルであるとき，ＯＲ１６のＯに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；
Ｒ１７およびＲ１８は，独立して，水素，低級アルキル，フェニル，５−７員の単環のヘテロアリール，３−７員の単環のシクロアルキル，および５−７員の単環のヘテロシクロアルキルからなる群より選択され，ここで，フェニル，単環のヘテロアリール，単環のシクロアルキルおよび単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，および低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオおよびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，Ｒ１７および／またはＲ１８が低級アルキルであるとき，ＮＲ１７Ｒ１８のＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり；または
Ｒ１７およびＲ１８は，これらが結合している窒素と一緒になって，５−７員の単環のヘテロシクロアルキルまたは５または７員の窒素含有単環ヘテロアリールを形成し，ここで，単環のヘテロシクロアルキルまたは単環の窒素含有ヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１９およびＲ２０は，独立して，水素，低級アルキル，低級アルケニル，低級アルキニル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，およびシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，−Ｓ（Ｏ）Ｒ２１，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−Ｃ（Ｚ）ＯＲ２１，−ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１，−ＮＲ２１Ｃ（Ｚ）ＮＲ２２Ｒ２３，−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２３，低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールの任意の低級アルキル，低級アルケニル，および低級アルキニル置換基は，さらに任意にフルオロ，−ＯＲ２１，−ＳＲ２１，および−ＮＲ２２Ｒ２３からなる群より選択される置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ１９およびＲ２０は，一緒になって，３−７員の単環のシクロアルキルまたは５−７員の単環のヘテロシクロアルキルを形成し，単環のシクロアルキルまたは単環のヘテロシクロアルキルは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２１，Ｒ２２，およびＲ２３は，それぞれの場合に独立して，水素または低級アルキルは，任意に，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，ＯＲ２１，ＳＲ２１，ＮＲ２１，ＮＲ２２またはＮＲ２３のいずれかのＯ，Ｓ，またはＮに結合している低級アルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり，およびＳ，Ｓ（Ｏ），Ｓ（Ｏ）２またはＣ（Ｚ）に結合しているＲ２１は水素ではなく；または
Ｒ２２およびＲ２３は，これらが結合している窒素と一緒になって，５−７員の単環のヘテロシクロアルキルまたは５または７員の単環の窒素含有ヘテロアリールを形成し，ここで，単環のヘテロシクロアルキルまたは単環の窒素含有ヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＮＯ２，−ＣＮ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２４は，それぞれの場合に独立して，ハロゲン，低級アルキル，低級アルケニル，低級アルキニル，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ２６，−ＳＲ２６，−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２６，−ＯＣ（Ｓ）Ｒ２６，−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６，−Ｃ（Ｓ）Ｒ２６，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６，−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２６，−Ｓ（Ｏ）Ｒ２６，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２８，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２７Ｒ２８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２７Ｒ２８，−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ２７Ｒ２８，−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）Ｒ２６，−ＮＲ２６Ｃ（Ｓ）Ｒ２６，−ＮＲ２６Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６，ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２８，ＮＲ２６Ｃ（Ｓ）ＮＲ２７Ｒ２８，−ＮＲ２６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２７Ｒ２８，および−ＮＲ２７Ｒ２８からなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，および−ＮＲ３７Ｒ３８からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，および低級アルケニルおよび低級アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，−ＮＲ３７Ｒ３８，および−Ｒ３５からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２５は，それぞれの場合に独立して，ハロゲン，低級アルキル，低級アルケニル，低級アルキニル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，ヘテロアリール，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ２９，−ＳＲ２９，−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２９，−ＯＣ（Ｓ）Ｒ２９，−Ｃ（Ｏ）Ｒ２９，−Ｃ（Ｓ）Ｒ２９，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２９，−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２９，−Ｓ（Ｏ）Ｒ２９，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２９，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ２９，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２９Ｒ２９，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２９Ｒ２９，−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ３０Ｒ３１，−ＮＲ２９Ｃ（Ｏ）Ｒ２９，−ＮＲ２９Ｃ（Ｓ）Ｒ２９，−ＮＲ２９Ｓ（Ｏ）２Ｒ２９，−ＮＲ２９Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ２９，−ＮＲ２９Ｃ（Ｓ）ＮＲ２９Ｒ２９，−ＮＲ２９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２９Ｒ２９，および−ＮＲ２９Ｒ２９からなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，−ＮＲ３７Ｒ３８，および−Ｒ３２からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，および低級アルケニルおよび低級アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，−ＮＲ３７Ｒ３８，−Ｒ３５および−Ｒ３２からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，およびシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，−ＮＲ３７Ｒ３８，−Ｒ３５，−Ｒ３３，および−Ｒ３４からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２６，Ｒ２７およびＲ２８は，それぞれの場合に独立して，水素，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル（ただし，そのアルケン炭素は，Ｒ２４のＯ，Ｓ，Ｎ，Ｃ（Ｏ），Ｃ（Ｓ），Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２のいずれにも結合していない），およびＣ３−６アルキニル（ただし，そのアルキン炭素は，Ｒ２４のＯ，Ｓ，Ｎ，Ｃ（Ｏ），Ｃ（Ｓ），Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２のいずれにも結合していない）からなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，および−ＮＲ３７Ｒ３８からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，および低級アルケニルおよび低級アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，−ＮＲ３７Ｒ３８，および−Ｒ３５からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，Ｓ，Ｃ（Ｏ），Ｃ（Ｓ），Ｓ（Ｏ），またはＳ（Ｏ）２に結合しているＲ２６は水素ではなく，または
Ｒ２７およびＲ２８は，これらが結合している窒素と一緒になってシクロアルキルアミノを形成し；
Ｒ２９，Ｒ３０およびＲ３１は，それぞれの場合に独立して，水素，低級アルキル，Ｃ３−６アルケニル（ただし，そのアルケン炭素はＲ２５のＯ，Ｓ，Ｎ，Ｃ（Ｏ），Ｃ（Ｓ），Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２のいずれにも結合していない），Ｃ３−６アルキニル（ただし，そのアルキン炭素は，Ｒ２５のＯ，Ｓ，Ｎ，Ｃ（Ｏ），Ｃ（Ｓ），Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２のいずれにも結合していない），シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，または
Ｒ３０およびＲ３１は，これらが結合している窒素と一緒になって，５−７員のヘテロシクロアルキルまたは５または７員の窒素含有ヘテロアリールを形成し，ここで，低級アルキルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，−ＮＲ３７Ｒ３８，および−Ｒ３２からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，および低級アルケニルおよび低級アルキニルは，任意に，フルオロ，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，−ＮＲ３７Ｒ３８，−Ｒ３５および−Ｒ３２からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，およびシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，ヘテロアリール，５−７員のヘテロシクロアルキル，および５または７員の窒素含有ヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，−ＮＨＲ３６，−ＮＲ３７Ｒ３８，−Ｒ３３，−Ｒ３４，および−Ｒ３５からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく，ただし，Ｓ，Ｃ（Ｏ），Ｃ（Ｓ），Ｓ（Ｏ），またはＳ（Ｏ）２に結合しているＲ２９は水素ではなく；
Ｒ３２は，それぞれの場合に独立して，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールは，任意に，ハロゲン，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，−ＮＲ３７Ｒ３８，−Ｒ３３，−Ｒ３４，および−Ｒ３５からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ３３は，それぞれの場合に独立して，任意に，フルオロ，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，−ＮＲ３７Ｒ３８，および−Ｒ３５からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい低級アルケニルであり；
Ｒ３４は，それぞれの場合に独立して，任意に，フルオロ，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，−ＮＲ３７Ｒ３８，および−Ｒ３５からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい低級アルキニルであり；
Ｒ３５は，それぞれの場合に独立して，任意に，フルオロ，−ＯＲ３６，−ＳＲ３６，および−ＮＲ３７Ｒ３８からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい低級アルキルであり；
Ｒ３６，Ｒ３７およびＲ３８は，それぞれの場合に独立して，水素，または任意にフルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい低級アルキルであるか，または−ＮＲ３７Ｒ３８シクロアルキルアミノであり，ただし，ＯＲ３６，ＳＲ３６，ＮＲ３６，ＮＲ３７またはＮＲ３８のいずれかのＯ，Ｓ，またはＮに結合している低級アルキル炭素上の任意の置換基はフルオロであり，およびＳに結合しているＲ３６は水素ではなく；
ＺはＯまたはＳであり；
ｎは１または２であり；
ｕは０，１，２，３または４であり；
ｖは０，１，２，３，４，または５であり；
ｐは０または１であり；および
ｓは０，１，２，３または４であり，ただし，ｓ＝０であるとき，ｐ＝０であり，ｓが１，２，３，または４であり，ｐ＝０であるとき，Ａｒ１ａは，ピラゾリル，イミダゾリル，イソオキサゾリル，オキサゾリル，チアゾリル，またはイソチアゾリルではなく，およびｓ＝０，ｐ＝０，およびＡｒ２ａがフェニルであるとき，
【化５】
2009507846.tif 000005
は，
【化６】
2009507846.tif 000006
ではなく，ここで，
【化７】
2009507846.tif 000007
は，Ｏへの結合点を示し，および
【化８】
2009507846.tif 000008
は，Ａｒ２ａへの結合点を示す］
を有する，請求項１記載の化合物そのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体，および異性体。
【請求項４２】
Ｒ１およびＲ２の少なくとも１つは−ＯＲ９である，請求項４１記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１およびＲ２の一方は−ＯＲ９であり，Ｒ１およびＲ２の他方は水素またはハロである，請求項４２記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ２は−ＯＲ９であり，Ｒ１は水素である，請求項４３記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ９は，任意に，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，シクロアルキル，およびフルオロ置換シクロアルキルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい低級アルキルである，請求項４４記載の化合物。
【請求項４６】
以下の化学構造：
【化９】
2009507846.tif 000009
を有する，請求項４１記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１およびＲ２の少なくとも１つは−ＯＲ９である，請求項４６記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１およびＲ２の一方は−ＯＲ９であり，Ｒ１およびＲ２の他方は水素またはハロである，請求項４７記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ２は−ＯＲ９であり，Ｒ１は水素である，請求項４８記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ９は，任意に，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，シクロアルキル，およびフルオロ置換シクロアルキルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい低級アルキルである，請求項４９記載の化合物。
【請求項５１】
Ａｒ１ａはフェニルであり，ＭはＳ（Ｏ）２に対してパラ位でＡｒ１ａに結合している，請求項４６−５０のいずれかに記載の化合物。
【請求項５２】
Ａｒ２ａはフェニルである，請求項５１記載の化合物。
【請求項５３】
ｖは１であり，Ｒ２５はＭに対してパラ位で結合している，請求項５２記載の化合物。
【請求項５４】
Ｍは共有結合または−Ｏ−である，請求項５３記載の化合物。
【請求項５５】
ＸはＣ（Ｏ）ＯＲ１６である，請求項５４記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１６はＨである，請求項５５記載の化合物。
【請求項５７】
Ｗは−（ＣＲ４Ｒ５）１−３−である，請求項５６記載の化合物。
【請求項５８】
Ｗは−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−である，請求項５７記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ９は，任意に，フルオロ，低級アルコキシ，および低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい低級アルキルであり，Ａｒ１ａはフェニルであり，Ｍは共有結合または−Ｏ−であって，−Ｏ−に対してパラ位でＡｒ１ａに結合しており，ｕは０であり，ｖは１であり，Ａｒ２ａはフェニルであり，Ｗは−ＣＨ２−であり，Ｘは−ＣＯＯＨであり，およびＲ２５は，ハロゲン，低級アルキル，低級アルコキシ，および低級アルキルチオからなる群より選択され，ここで，低級アルキル，低級アルコキシ，および低級アルキルチオは，任意に，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい，請求項５０記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ９は低級アルキルであり，Ｍは−Ｏ−であり，およびＲ２５は任意にフルオロで置換されていてもよい低級アルキルまたは任意にフルオロで置換されていてもよい低級アルコキシである，請求項５９記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ２５はＭに対してパラ位でＡｒ２ａに結合している，請求項６０記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ２５はＭに対してメタ位でＡｒ２ａに結合している，請求項６０記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ９は，任意に，フルオロ，低級アルコキシ，および低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい低級アルキルであり，Ａｒ１ａはフェニルであり，Ｍは共有結合または−Ｏ−であって，−Ｏ−に対してメタ位でＡｒ１ａに結合しており，ｕは０であり，ｖは１であり，Ａｒ２ａはフェニルであり，Ｗは−ＣＨ２−であり，Ｘは−ＣＯＯＨであり，およびＲ２５は，ハロゲン，低級アルキル，低級アルコキシ，および低級アルキルチオからなる群より選択され，ここで，低級アルキル，低級アルコキシ，および低級アルキルチオは，任意に，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい，請求項５０記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ９は低級アルキルであり，Ｒ２５は任意にフルオロで置換されていてもよい低級アルキルまたは任意にフルオロで置換されていてもよい低級アルコキシである，請求項６３記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ２５はＭに対してパラ位でＡｒ２ａに結合しいる，請求項６４記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ２５はＭに対してメタ位でＡｒ２ａに結合している，請求項６４記載の化合物。
【請求項６７】
前記化合物は，以下：
｛３−ブトキシ−５−［４−（４−トリフルオロメトキシ−フェノキシ）−ベンゼンスルホニル］−フェニル｝−酢酸，
｛３−メトキシ−５−［４−（４−トリフルオロメトキシ−フェノキシ）−ベンゼンスルホニル］−フェニル｝−酢酸，
｛３−（２−メトキシ−エトキシ）−５−［４−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ベンゼンスルホニル］−フェニル｝−酢酸，
｛３−（２−メトキシ−エトキシ）−５−［４−（４−トリフルオロメトキシ−フェノキシ）−ベンゼンスルホニル］−フェニル｝−酢酸，
｛３−メトキシ−５−［４−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ベンゼンスルホニル］−フェニル｝−酢酸，
｛３−ベンジルオキシ−５−［４−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ベンゼンスルホニル］−フェニル｝−酢酸，
｛３−ブトキシ−５−［４−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ベンゼンスルホニル］−フェニル｝−酢酸，
｛３−エトキシ−５−［４−（４−トリフルオロメトキシ−フェノキシ）−ベンゼンスルホニル］−フェニル｝−酢酸，
｛３−プロポキシ−５−［４−（４−トリフルオロメトキシ−フェノキシ）−ベンゼンスルホニル］−フェニル｝−酢酸，
｛３−プロポキシ−５−［３−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ベンゼンスルホニル］−フェニル｝−酢酸，
［３−エトキシ−５−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−３−スルホニル）フェニル］−酢酸，
｛３−エトキシ−５−［４−（４−トリフルオロメトキシ−フェノキシ）−ベンゼンスルホニル］−フェニル｝−酢酸メチルエステル，
｛３−エトキシ−５−［４−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ベンゼンスルホニル］−フェニル｝−酢酸，
［３−エトキシ−５−（４’−トリフルオロメトキシ−ビフェニル−３−スルホニル）−フェニル］−酢酸，
３−｛３−プロポキシ−５−［４−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ベンゼンスルホニル］−フェニル｝−プロピオン酸，
３−｛３−エトキシ−５−［４−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ベンゼンスルホニル］−フェニル｝−プロピオン酸，および
３−｛３−プロポキシ−５−［４−（４−トリフルオロメトキシ−フェノキシ）−ベンゼンスルホニル］−フェニル｝−プロピオン酸
からなる群より選択される，請求項１記載の化合物。
【請求項６８】
前記化合物は，以下：
［３−ブトキシ−５−（４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−フェニル］−酢酸，
［３−ブトキシ−５−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−フェニル］−酢酸，
［３−ブトキシ−５−（４−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホニル）−フェニル］−酢酸，および
［３−ブトキシ−５−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−フェニル］−酢酸
からなる群より選択される，請求項１記載の化合物。
【請求項６９】
ＰＰＡＲ調節が治療上の有用性を与える疾病または状態に罹患しているかまたはそのリスクを有する被験者を治療するための医薬組成物であって，有効量の請求項１−６８のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項７０】
前記化合物がヒトへの投与について認可されている，請求項６９記載の医薬組成物。
【請求項７１】
前記疾病または状態がＰＰＡＲ媒介性疾病または状態である，請求項６９または７０に記載の医薬組成物。
【請求項７２】
前記疾病または状態が，肥満，太りすぎ状態，過食症，神経性食欲不振，高脂血症，脂質異常症，低アルファリポ蛋白血症，高トリグリセリド血症，および高コレステロール血症，低ＨＤＬ，代謝症候群，ＩＩ型糖尿病，Ｉ型糖尿病，高インスリン血症，グルコース耐性異常，インスリン抵抗性，糖尿病の合併症である，ニューロパシー，腎症，網膜症，糖尿病性足部潰瘍または白内障，高血圧症，冠状動脈性心臓病，心不全，うっ血性心不全，アテローム性動脈硬化症，動脈硬化症，発作，脳血管疾患，心筋梗塞，末梢血管障害，白斑，ブドウ膜炎，落葉状天疱瘡，封入体筋炎，多発性筋炎，皮膚筋炎，強皮症，グレーヴズ病，ハシモト病，慢性対宿主性移植片病，慢性関節リウマチ，炎症性腸症候群，クローン病，全身性エリテマトーデス，シェーグレン症候群，多発性硬化症，ぜん息，慢性閉塞性肺疾患，多発性嚢胞腎病，多嚢胞性卵巣症候群，膵炎，腎炎，肝炎，湿疹，乾癬，皮膚炎，創傷治癒障害，アルツハイマー病，パーキンソン病，筋萎縮性側索硬化症，脊髄傷害，急性播種性脳脊髄炎，ギヤン・バレー症候群，血栓症，大腸または小腸の閉塞，腎不全，勃起障害，尿失禁，神経因性膀胱障害，眼性炎症，黄斑変性，病的新生血管形成，ＨＣＶ感染，ＨＩＶ感染，ヘリコバクター・ピロリ感染，神経障害性または炎症性痛覚，不妊症，および癌，からなる群より選択される，請求項６９−７１のいずれかに記載の医薬組成物。