【手続補正書】
【提出日】平成23年4月4日(2011.4.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2010059162.tif 000001
の化合物であって、該式中：
Ｒ１は、Ｈ、脂肪族、ＲＣ（Ｏ）−、ＲＳ（Ｏ）ｎ−、ＲＯＣ（Ｏ）−、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される；ここで、該脂肪族、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルは、必要に応じて置換されている；
Ｒ２は、脂肪族、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、−Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣＯＲ、−ＮＲＣＯ２Ｒ、−ＮＲＳＯ２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＳＲ、−ＯＲ、−ＣＦ３、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯＮ（Ｒ）２および−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択され、ここで、該脂肪族、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルは、必要に応じて置換されている；
Ｒ３は、Ｈ、脂肪族、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、−Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣＯＲ、−ＮＲＣＯ２Ｒ、−ＮＲＳＯ２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＳＲ、−ＯＲ、−ＣＦ３、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯＮ（Ｒ）２および−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択され、ここで、該脂肪族、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルは、必要に応じて置換されており、そして、該アリールは置換されている；あるいは、
Ｒ２およびＲ３は、介在している原子と一緒になって、必要に応じて５員〜９員環を形成し、該環は、式Ｉのピリダジニル環に縮合され、該縮合環は、０個〜２個のヘテロ原子を有する；
Ｒは、Ｈ、脂肪族、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択され、ここで、Ｈ以外のＲの各メンバーは、必要に応じて置換されている；そして
ｎは、１または２である；
但し、Ｒ１がＨのとき、Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、ハロゲンまたは非置換アルキル以外のものである、
化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ１がＨ、ＲＣ（Ｏ）−、アリールおよびアラルキルから選択され、ここで、該アリールまたはアラルキルは、必要に応じて置換されている；
Ｒ２がカルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、該カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは、必要に応じて置換されている；
Ｒ３がＨ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、該カルボシクリル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、必要に応じて置換されており、そして、該アリールは置換されている；そして
ＲがＨ、脂肪族およびアリールから選択され、ここで、Ｈ以外のＲの各メンバーは、必要に応じて置換されている；
但し、Ｒ１がＨのとき、Ｒ２およびＲ３はＨ以外のものである、
化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ１がＨ、ＲＣ（Ｏ）−、アリールおよびアラルキルから選択される；
Ｒ２がカルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、該アリールは、必要に応じて、−Ｎ（Ｒ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＯＲ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮまたは−ＣＯＮ（Ｒ）２で置換されており、そして、該ヘテロアリールは、必要に応じて−ＳＲで置換されている；
Ｒ３がＨ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、該アリールは、−Ｎ（Ｒ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＯＲ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮまたは−ＣＯＮ（Ｒ）２で置換されており、そして、該ヘテロアリールは、必要に応じて−ＳＲで置換されている；そして
ＲがＨ、脂肪族およびアリールから選択される；
但し、Ｒ１がＨのとき、Ｒ２およびＲ３はＨ以外のものである、
化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ１がＨ、ＲＣ（Ｏ）−、アリールおよびアラルキルから選択される；
Ｒ２がアリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、該アリールは、必要に応じて、脂肪族またはハロで置換されており、そして、該ヘテロアリールは、必要に応じて−ＳＲで置換されている；
Ｒ３がアリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、該アリールは、脂肪族またはハロで置換されており、そして、該ヘテロアリールは、必要に応じて−ＳＲで置換されている；そして
ＲがＨ、脂肪族およびアリールから選択される；
但し、Ｒ１がＨのとき、Ｒ２およびＲ３はＨ以外のものである、
化合物。
【請求項５】
式Ｉ：
【化２】
2010059162.tif 000002
の化合物であって、該式中：
Ｒ１は、Ｈ、脂肪族、ＲＣ（Ｏ）−、ＲＳ（Ｏ）ｎ−、ＲＯＣ（Ｏ）−、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される；ここで、該脂肪族、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルは、必要に応じて置換されている；
Ｒ２は、脂肪族、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、−Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣＯＲ、−ＮＲＣＯ２Ｒ、−ＮＲＳＯ２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＳＲ、−ＯＲ、−ＣＦ３、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯＮ（Ｒ）２および−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択され、ここで、該脂肪族、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルは、必要に応じて置換されており、そして、該アリールは置換されている；
Ｒ３は、Ｈ、脂肪族、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、−Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣＯＲ、−ＮＲＣＯ２Ｒ、−ＮＲＳＯ２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＳＲ、−ＯＲ、−ＣＦ３、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯＮ（Ｒ）２および−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２から選択され、ここで、該脂肪族、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルは、必要に応じて置換されている；あるいは、
Ｒ２およびＲ３は、介在している原子と一緒になって、必要に応じて５員〜９員環を形成し、該環は、式Ｉのピリダジニル環に縮合され、該縮合環は、０個〜２個のヘテロ原子を有する；
Ｒは、Ｈ、脂肪族、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択され、ここで、Ｈ以外のＲの各メンバーは、必要に応じて置換されている；そして
ｎは、１または２である；
但し、Ｒ１がＨのとき、Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、ハロゲンまたは非置換アルキル以外のものである、
化合物。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ１がＨ、ＲＣ（Ｏ）−、アリールおよびアラルキルから選択され、ここで、該アリールまたはアラルキルは、必要に応じて置換されている；
Ｒ２がカルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、該カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは、必要に応じて置換されており、そして、該アリールは置換されている；
Ｒ３がＨ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、該カルボシクリル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、必要に応じて置換されている；そして
ＲがＨ、脂肪族およびアリールから選択され、ここで、Ｈ以外のＲの各メンバーは、必要に応じて置換されている；
但し、Ｒ１がＨのとき、Ｒ２およびＲ３はＨ以外のものである、
化合物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ１がＨ、ＲＣ（Ｏ）−、アリールおよびアラルキルから選択される；
Ｒ２がカルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、該アリールは、−Ｎ（Ｒ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＯＲ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮまたは−ＣＯＮ（Ｒ）２で置換されており、そして、該ヘテロアリールは、必要に応じて−ＳＲで置換されている；
Ｒ３がＨ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、該アリールは、必要に応じて、−Ｎ（Ｒ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＯＲ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮまたは−ＣＯＮ（Ｒ）２で置換されており、そして、該ヘテロアリールは、必要に応じて−ＳＲで置換されている；そして
ＲがＨ、脂肪族およびアリールから選択される；
但し、Ｒ１がＨのとき、Ｒ２およびＲ３はＨ以外のものである、
化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ１がＨ、ＲＣ（Ｏ）−、アリールおよびアラルキルから選択される；
Ｒ２がアリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、該アリールは、脂肪族またはハロで置換されており、そして、該ヘテロアリールは、必要に応じて−ＳＲで置換されている；
Ｒ３がアリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、該アリールは、必要に応じて、脂肪族またはハロで置換されており、そして、該ヘテロアリールは、必要に応じて-ＳＲで置換されている、そして
ＲがＨ、脂肪族およびアリールから選択される；
但し、Ｒ１がＨのとき、Ｒ２およびＲ３はＨ以外のものである、
化合物。
【請求項９】
Ｒが脂肪族またはアリールである、請求項４または８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１がＨ、ＣＨ３Ｃ（Ｏ）−、ＰｈＣ（Ｏ）−またはＰｈＣＨ２−である、請求項４または８に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ２がアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；そして
Ｒ３がＨ、置換されたアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールである、
化合物。
【請求項１２】
請求項５に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ２が置換されたアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；そして
Ｒ３がＨ、アリール、カルボシクリル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールである、
化合物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ２がアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；そして
Ｒ３が置換されたアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールである、
化合物。
【請求項１４】
請求項５に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ２が置換されたアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；そして
Ｒ３がアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールである、
化合物。
【請求項１５】
請求項１１に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ２がフェニル、ナフチル、ピリジル、チエニル、フラニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリルまたはシクロヘキシルであり、いずれも、必要に応じて置換されている；そして、
Ｒ３がＨ、置換されたフェニル、置換されたナフチル、ピリジル、チエニル、フラニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリルまたはシクロヘキシルであり、該ピリジル、チエニル、フラニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリルまたはシクロヘキシルは、必要に応じて置換されている、
化合物。
【請求項１６】
請求項１２に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ２が置換されたフェニル、置換されたナフチル、ピリジル、チエニル、フラニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリルまたはシクロヘキシルであり、ここで、該ピリジル、チエニル、フラニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリルまたはシクロヘキシルは、必要に応じて置換されている；そして
Ｒ３がＨ、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニル、フラニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリルまたはシクロヘキシルであり、ここで、Ｈ以外はいずれも、必要に応じて置換されている、
化合物。
【請求項１７】
請求項１３に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ２がフェニル、ナフチル、ピリジル、チエニル、フラニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリルまたはシクロヘキシルであり、いずれも、必要に応じて置換されている；そして
Ｒ３が置換されたフェニル、置換されたナフチル、ピリジル、チエニル、フラニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリルまたはシクロヘキシルであり、該ピリジル、チエニル、フラニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリルまたはシクロヘキシルのいずれも、必要に応じて置換されている、
化合物。
【請求項１８】
請求項１４に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ２が置換されたフェニル、置換されたナフチル、ピリジル、チエニル、フラニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリルまたはシクロヘキシルであり、ここで、該ピリジル、チエニル、フラニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリルまたはシクロヘキシルは、必要に応じて置換されている；そして
Ｒ３がフェニル、ナフチル、ピリジル、チエニル、フラニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリルまたはシクロヘキシルであり、Ｈ以外はいずれも、必要に応じて置換されている、
化合物。
【請求項１９】
請求項１５〜１８のいずれか１項に記載の化合物であって、前記置換基が、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−（アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ２、−Ｎ−アルキル、−Ｎ−（アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（アルキル）、−ＣＯＮＨ（アルキル）２、−Ｏ−フェニルおよび−Ｓ−アルキルから選択される、化合物。
【請求項２０】
式Ｉａ：
【化３】
2010059162.tif 000003
を有する、請求項１に記載の化合物であって、
該式中、Ｒ４がハロである、化合物。
【請求項２１】
Ｒ４がＦである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１がＨであり；Ｒ２が必要に応じて置換されたフェニルであり；そして、Ｒ３がＨまたは置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１がＨであり；Ｒ２が置換されたフェニルであり；そして、Ｒ３がＨまたは必要に応じて置換されたフェニルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項２４】
化合物であって、以下：
３−アミノ−４（４−クロロフェニル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物２）；
３−アミノ−４，５−ビス（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物３）；
３−アミノ−４−フェニル−５−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物４）；
３−アミノ−４−（４−フルオロフェニル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物５）；
３−アミノ−４−（３−フルオロフェニル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物６）；
３−アミノ−４−フェニル−５−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物７）；
３−アミノ−４−フェニル−５−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物８）；
Ｎ−（４，５−ジフェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イル）−ベンズアミド（化合物１０）；
３−アミノ−４−フェニル−５−（４−メチル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物１１）；
３−アミノ−４−フェニル−５−（２−メチル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物１２）；
３−アミノ−４−フェニル−５−（３−メチル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物１３）；
３−アミノ−４−フェニル−５−（２−クロロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物１４）；
３−アミノ−４−フェニル−５−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物１５）；
３−アミノ−４−フェニル−５−（４−クロロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物１６）；
３−アミノ−４（２−シアノフェニル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物１７）；
３−アミノ−４（３−シアノフェニル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物１８）；
３−アミノ−４（４−シアノフェニル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物１９）；
３−アミノ−４−フェニル−５−（２−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物２０）；
３−アミノ−４−フェニル−５−（３−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物２１）；
３−アミノ−４−フェニル−５−（４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物２２）；
３−アミノ−４−フェニル−５−（２−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物２３）；
３−アミノ−４−フェニル−５−（３−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物２４）；
Ｎ−（４，５−ジフェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イル）−ベンジルアミン（化合物２５）；
３−アミノ−４（２−ピリジル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物２６）；
３−アミノ−４（３−ピリジル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物２７）；
３−アミノ−４（４−ピリジル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物２８）；
３−アミノ−４−フェニル−５−（２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物２９）；
３−アミノ−４（２−フラニル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物３０）；
３−アミノ−４−フェニル−５−ナフチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物３１）；
５−フェニル−４−ｏ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物３５）；
５−フェニル−４−ｍ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物３６）；
５−フェニル−４−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物３７）；
４−（４−ニトロ−フェニル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物３８）；
４−（３−アミノ−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−４−イル）−ベンゼンスルホンアミド（化合物３９）；
４−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物４０）；
４−（３−アミノ−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−５−イル）−ベンズアミド（化合物４１）；
５−（２−アミノ−フェニル）−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物４２）；
４−（４−エチル−フェニル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物４３）；
４−（２，６−ジフルオロ−フェニル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物４４）；
４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物４５）；
４−（３−フルオロ−フェニル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物４６）；
４−（３−ニトロ−フェニル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物４７）；
５−（２−クロロ−フェニル）−４−（２，６−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物４８）；
５−（２−クロロ−フェニル）−４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物４９）；
５−（２−クロロ−フェニル）−４−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物５０）；
５−（２−クロロ−フェニル）−４−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物５１）；
４−［３−アミノ−５−（２−クロロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−４−イル］−ベンゾニトリル（化合物５２）；
５−（２−クロロ−フェニル）−４−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物５３）；
５−（２−クロロ−フェニル）−４−（３−ニトロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物５４）；
５−（２−クロロ−フェニル）−４−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物５５）；
４−（２，６−ジフルオロ−フェニル）−５−（３−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物５６）；
４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−（３−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物５７）；
４−（３−フルオロ−フェニル）−５−（３−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物５８）；
４−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−５−（３−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物５９）；
４−［３−アミノ−５−（３−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−４−イル］−ベンゾニトリル（化合物６０）；
５−（３−メトキシ−フェニル）−４−ピリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物６１）；
５−（３−メトキシ−フェニル）−４−（３−ニトロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物６２）；
５−（３−メトキシ−フェニル）−４−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物６３）；
４−（２，６−ジフルオロ−フェニル）−５−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物６４）；
４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物６５）；
４−（３−フルオロ−フェニル）−５−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物６６）；
４−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−５−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物６７）；
４−（３−アミノ−５−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−４−イル）−ベンゾニトリル（化合物６８）；
４−ピリジン−４−イル−５−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物６９）；
４−（３−ニトロ−フェニル）−５−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物７０）；
４−ピリジン−３−イル−５−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物７１）；
３−（３−アミノ−５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−４−イル）−ベンゾニトリル（化合物７２）；
３−［３−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−４−イル］−ベンゾニトリル（化合物７３）；
４−［３−アミノ−４−（３−シアノ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−５−イル］−ベンズアミド（化合物７４）；
３−［３−アミノ−５−（３−ニトロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−４−イル］−ベンゾニトリル（化合物７５）；
３−［３−アミノ−４−（３−シアノ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−５−イル］−ベンズアミド（化合物７６）；
３−（３−アミノ−５−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−４−イル）−ベンゾニトリル（化合物７７）；
３−［３−アミノ−５−（３−フェノキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−４−イル］−ベンゾニトリル（化合物７８）；
４−［３−アミノ−４−（３−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−５−イル］−ベンゾニトリル（化合物７９）；
５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−（４−クロロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物８０）；
４−（４−クロロ−フェニル）−５−ｍ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物８１）；
４−［３−アミノ−４−（４−クロロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−５−イル］−ベンズアミド（化合物８２）；
４−（４−クロロ−フェニル）−５−（３−ニトロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物８３）；
３−［３−アミノ−４−（４−クロロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−５−イル］−ベンズアミド（化合物８４）；
４−（４−クロロ−フェニル）−５−（３−フェノキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物８５）；
４−［３−アミノ−４−（４−クロロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−５−イル］−ベンゾニトリル（化合物８６）；
５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−ｏ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物８７）；
５−（３−クロロ−フェニル）−４−ｏ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物８８）；
４−（３−アミノ−４−ｏ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−５−イル）−ベンズアミド（化合物８９）；
５−（３−ニトロ−フェニル）−４−ｏ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物９０）；
３−（３−アミノ−４−ｏ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−５−イル）−ベンズアミド（化合物９１）；
４−ｏ−トリル−５−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物９２）；
５−（３−フェノキシ−フェニル）−４−ｏ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物９３）；
４−（３−アミノ−４−ｏ−トリル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−５−イル）−ベンゾニトリル（化合物９４）；
５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物９５）；
５−（３−クロロ−フェニル）−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物９６）；
５−（３−ニトロ−フェニル）−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物９７）；
３−（３−アミノ−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−５−イル）−ベンズアミド（化合物９８）；
５−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物９９）；
５−（３−フェノキシ−フェニル）−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物１００）；
４−シクロヘキシル−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物１０１）；および
４−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルアミン（化合物１０２）、
からなる群から選択される、化合物。
【請求項２５】
前記化合物が、３−アミノ−４−フェニル−５−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン（化合物８）である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルを含有する、薬学的組成物。
【請求項２７】
患者のＧＳＫ−３活性を阻害するための医薬の調製のための、以下：
（ａ）請求項１もしくは５に記載の化合物；または
（ｂ）該化合物および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントもしくはビヒクルを含有する薬学的組成物、
のいずれかの使用。
【請求項２８】
患者のＧＳＫ−３活性を阻害するための医薬の調製のための、以下：
（ａ）請求項１、５もしくは２４に記載の化合物、または
（ｂ）該化合物および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントもしくはビヒクルを含有する薬学的組成物、
のいずれかの使用。
【請求項２９】
患者のグリコーゲン合成を高めるかグルコースの血中レベルを下げるための医薬の調製のための、以下：
（ａ）請求項１もしくは５に記載の化合物；または
（ｂ）該化合物および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントもしくはビヒクルを含有する薬学的組成物、
のいずれかの使用。
【請求項３０】
患者のグリコーゲン合成を高めるかグルコースの血中レベルを下げるための医薬の調製のための、以下：
（ａ）請求項１、５もしくは２４に記載の化合物、または
（ｂ）該化合物および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントもしくはビヒクルを含有する薬学的組成物、
のいずれかの使用。
【請求項３１】
前記医薬が、糖尿病を罹患する患者の治療に使用される、請求項２９または３０に記載の使用。
【請求項３２】
患者のリン酸化過剰Ｔａｕタンパク質の産生を阻害するための医薬の調製のための、以下：
（ａ）請求項１もしくは５に記載の化合物；または
（ｂ）該化合物および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントもしくはビヒクルを含有する薬学的組成物、
のいずれかの使用。
【請求項３３】
患者のリン酸化過剰Ｔａｕタンパク質の産生を阻害するための医薬の調製のための、Ｔａｕタンパク質のリン酸化過剰を阻害するのに十分な量の、以下：
（ａ）請求項１、５もしくは２４に記載の化合物、または
（ｂ）該化合物および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントもしくはビヒクルを含有する薬学的組成物、
のいずれかの使用。
【請求項３４】
前記医薬が、アルツハイマー病を罹患する患者の治療に使用され得る、請求項３２または３３に記載の使用。
【請求項３５】
患者のβ−カテニンのリン酸化を阻害するための医薬の調製のための、以下：
（ａ）請求項１もしくは５に記載の化合物；または
（ｂ）該化合物および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントもしくはビヒクルを含有する薬学的組成物、
のいずれかの使用。
【請求項３６】
患者のβ−カテニンのリン酸化を阻害するための医薬の調製のための、以下：
（ａ）請求項１、５もしくは２４に記載の化合物、または
（ｂ）該化合物および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントもしくはビヒクルを含有する薬学的組成物、
のいずれかの使用。
【請求項３７】
前記医薬が、精神分裂病を罹患する患者の治療に使用される、請求項３５または３６に記載の使用。
【請求項３８】
前記医薬が、追加治療剤をさらに含有する、請求項２７、２９、３２または３５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３９】
生物学的サンプルのＧＳＫ−３活性を阻害する方法であって、該方法は、該生物学的サンプルを、以下：
（ａ）請求項１もしくは５に記載の化合物；または
（ｂ）該化合物およびキャリア、アジュバントもしくはビヒクルを含有する組成物、
と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項４０】
生物学的サンプルのＧＳＫ−３活性を阻害する方法であって、該方法は、該生物学的サンプルを、以下：
（ａ）請求項１、５もしくは２４に記載の化合物、または
（ｂ）該化合物およびキャリア、アジュバントもしくはビヒクルを含有する組成物、
と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項４１】
患者のＧＳＫ−３活性を阻害するための組成物であって、請求項１または５に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項４２】
患者のＧＳＫ−３活性を阻害するための組成物であって、請求項１、５または２４に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項４３】
患者のグリコーゲン合成を高めるかグルコースの血中レベルを下げるための組成物であって、請求項１または５に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項４４】
患者のグリコーゲン合成を高めるかグルコースの血中レベルを下げるための組成物であって、請求項１、５または２４に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項４５】
糖尿病を罹患する患者を治療するための、請求項４３または４４に記載の組成物。
【請求項４６】
患者のリン酸化過剰Ｔａｕタンパク質の産生を阻害するための組成物であって、請求項１または５に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項４７】
患者のリン酸化過剰Ｔａｕタンパク質の産生を阻害するための組成物であって、Ｔａｕタンパク質のリン酸化過剰を阻害するのに十分な量の請求項１、５または２４に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項４８】
アルツハイマー病を罹患する患者を治療するための、請求項４６または４７に記載の組成物。
【請求項４９】
患者のβ−カテニンのリン酸化を阻害するための組成物であって、請求項１または５に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項５０】
患者のβ−カテニンのリン酸化を阻害するための組成物であって、請求項１、５または２４に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項５１】
精神分裂病を罹患する患者を治療するための、請求項４９または５０に記載の組成物。
【請求項５２】
追加治療剤をさらに含有する、請求項４１、４３、４６または４９のいずれか１項に記載の組成物。