【手続補正書】
【提出日】平成21年9月25日(2009.9.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
遊離形または医薬的に許容される塩形の、式Ｉ：
【化１】
2009510073.tif 000001
[式中、
Ｒ１は、Ｈ、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＳＲ６、ＳＯＲ６、Ｏ、およびＯＲ６から選択され；
Ｒ２およびＲ３は、独立にＨ、直鎖または分枝鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル、直鎖または分枝鎖のＣ１〜Ｃ６Ｒ７アルキルまたはＣ２〜Ｃ６Ｒ７アルケニルから選択され、これらは何れも要すればヘテロ置換されていてもよく、また、Ｒ２およびＲ３の少なくとも１個は水素であり；
Ｘは、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロアリール、およびポリヘテロ環から選択され、これらは何れも要すればさらにヘテロ置換されていてもよく、また、ポリヘテロ環の具体例は基：
【化２】
2009510073.tif 000002
の中から選択され；
Ｒ４は、ｎ個存在するが、ここにｎは整数０〜４であり、また、Ｒ４は同一または相異なり、独立にＨ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、アルキルアリール、ヘテロ置換アルキルアリール、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロアリール、Ｎ−(Ｒ１３)２、Ｓ−Ｒ１３、Ｏ−Ｒ１３、および混合アリールおよび非アリールポリヘテロ環から選択され、これらは何れも要すればさらにＲ８で置換されていてもよく；
Ｒ５は、ｐ個存在するが、ここにｐは整数０〜４であり、また、Ｒ５は同一または相異なり、独立にＨ、Ｏ、ハロ、低級アルコキシ、および直鎖または分枝鎖の低級アルキルまたはヘテロ置換低級アルキルから選択される；
Ｒ６は、Ｈおよび直鎖または分枝鎖の低級アルキルから選択される；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、オキシアリール、アリールアルコン、およびシクロアルキルアリールから選択され、これらは何れも要すればさらにＲ８で置換されていてもよく；
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、酸アルキルエステル、アルコン、およびアルコキシの１個またはそれ以上から選択され、これらは何れも要すればさらにＲ９で置換されていてもよく；
Ｒ９は、Ｈ、ハロ、ＣＯＯＨ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、アリール、および低級アルコキシの１個またはそれ以上から選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、独立にＨ、Ｏ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、および低級アルコキシから選択され；
Ｒ１２は、ｑ個存在するが、ここにｑは整数０〜４であり、また、Ｒ１２は同一または相異なり、独立にＨ、Ｏ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、および低級アルコキシから選択され；そして
Ｒ１３は、Ｈ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルの１個またはそれ以上から選択され、これらは何れも要すればさらにＲ８で置換されていてもよい]
で示される化合物。
【請求項２】
遊離形または医薬的に許容される塩形の、式ＩＩ
【化３】
2009510073.tif 000003
[式中、
Ｒ１は、Ｈ、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＳＲ６、ＳＯＲ６、Ｏ、およびＯＲ６から選択され；
Ｒ２およびＲ３は、独立にＨ、直鎖または分枝鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル、直鎖または分枝鎖のＣ１〜Ｃ６Ｒ７アルキルまたはＣ２〜Ｃ６Ｒ７アルケニルから選択され、これらは何れも要すればヘテロ置換されていてもよく、また、Ｒ２およびＲ３の少なくとも１個は水素であり；
Ｒ４は、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロアリール、および混合アリールおよび非アリールポリヘテロ環から選択され、これらは何れもさらにＲ７で置換されていてもよく；
Ｒ５は、ｐ個存在するが、ここにｐは整数０〜３であり、また、Ｒ５は同一または相異なり、独立にＨ、Ｏ、ハロ、低級アルコキシ、および直鎖または分枝鎖の低級アルキルまたはヘテロ置換低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、Ｈまたは直鎖または分枝鎖の低級アルキルであり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、オキシアリール、アリールアルコン、およびシクロアルキルアリールから選択され、これらは何れも要すればさらにＲ８で置換されていてもよく；
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、酸アルキルエステル、アルコン、アルコキシ、Ｎ−(Ｒ１３)２、Ｓ−Ｒ１３、およびＯ−Ｒ１３から選択され、これらは何れも要すればさらにＲ９で置換されていてもよく；
Ｒ９は、Ｈ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、アリール、および低級アルコキシから選択され；そして
Ｒ１３は、Ｈ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルの１個またはそれ以上から選択され、これらは何れも要すればさらにＲ８で置換されていてもよい]
で示される化合物。
【請求項３】
式ＩＩＩ〜式Ｖ：
【化４】
2009510073.tif 000004
[式中、
Ｒ１は、Ｈ、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＳＲ６、ＳＯＲ６、Ｏ、およびＯＲ６から選択され；
Ｒ２およびＲ３は、独立にＨ、直鎖または分枝鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル、直鎖または分枝鎖のＣ１〜Ｃ６Ｒ７アルキルまたはＣ２〜Ｃ６Ｒ７アルケニルから選択され、これらは何れも要すればヘテロ置換されていてもよく、また、Ｒ２およびＲ３の少なくとも１個は水素である；
Ｒ４は、ｎ個存在するが、ここにｎは整数０〜４であり、また、Ｒ４は同一または相異なり、独立にＨ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルコキシ、アルキルアリール、ヘテロ置換アルキルアリール、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロアリール、Ｎ−(Ｒ１３)２、Ｓ−Ｒ１３、Ｏ−Ｒ１３、および混合アリールおよび非アリールポリヘテロ環から選択され、これらは何れも要すればさらにＲ８で置換されていてもよく；
Ｒ５は、ｐ個存在するが、ここにｐは整数０〜４であり、また、Ｒ５は同一または相異なり、独立にＨ、Ｏ、ハロ、低級アルコキシ、および直鎖または分枝鎖の低級アルキルまたはヘテロ置換低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、Ｈおよび直鎖または分枝鎖の低級アルキルから選択され；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、オキシアリール、アリールアルコン、およびシクロアルキルアリールから選択され、これらは何れも要すればさらにＲ８で置換されていてもよく；
Ｒ８は、Ｈ、Ｏ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、酸アルキルエステル、アルコン、およびアルコキシの１個またはそれ以上から選択され、これらは何れもさらにＲ９で置換されていてもよく；
Ｒ９は、Ｈ、ハロ、ＣＯＯＨ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、アリール、および低級アルコキシの１個またはそれ以上から選択され；そして
Ｒ１３は、Ｈ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルの１個またはそれ以上から選択され、これらは何れも要すればさらにＲ８で置換されていてもよい]
のいずれかで示される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式Ｉａ〜式Ｉｊ：
【化５】
2009510073.tif 000005
[式中、
Ｒ１は、Ｈ、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＳＲ６、ＳＯＲ６、Ｏ、およびＯＲ６から選択され；
Ｒ２およびＲ３は、独立にＨ、直鎖または分枝鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル、直鎖または分枝鎖のＣ１〜Ｃ６Ｒ７アルキルまたはＣ２〜Ｃ６Ｒ７アルケニルから選択され、これらは何れも要すればヘテロ置換されていてもよく、また、Ｒ２およびＲ３の少なくとも１個は水素であり；
Ｒ４は、ｎ個存在するが、ここにｎは整数０〜４であり、また、Ｒ４は同一または相異なり、独立にＨ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、アルキルアリール、ヘテロ置換アルキルアリール、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロアリール、Ｎ−(Ｒ１３)２、Ｓ−Ｒ１３、Ｏ−Ｒ１３、および混合アリールおよび非アリールポリヘテロ環から選択され、これらは何れも要すればさらにＲ８で置換されていてもよく；
Ｒ５は、ｐ個存在するが、ここにｐは整数０〜４であり、また、Ｒ５は同一または相異なり、独立にＨ、Ｏ、ハロ、低級アルコキシ、および直鎖または分枝鎖の低級アルキルまたはヘテロ置換低級アルキルから選択され；
Ｒ６は、Ｈおよび直鎖または分枝鎖の低級アルキルから選択され；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、オキシアリール、アリールアルコン、およびシクロアルキルアリールから選択され、これらは何れも要すればさらにＲ８で置換されていてもよく；
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、酸アルキルエステル、アルコン、およびアルコキシの１個またはそれ以上から選択され、これらは何れも要すればさらにＲ９で置換されていてもよく；
Ｒ９は、Ｈ、ハロ、ＣＯＯＨ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、アリール、および低級アルコキシの１個またはそれ以上から選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、独立にＨ、Ｏ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、および低級アルコキシから選択され；
Ｒ１２は、ｑ個存在するが、ここにｑは整数０〜４であり、また、Ｒ１２は同一または相異なり、独立にＨ、Ｏ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、および低級アルコキシから選択され；そして
Ｒ１３は、Ｈ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルの１個またはそれ以上から選択され、これらは何れも要すればさらにＲ８で置換されていてもよい]
のいずれかで示される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の少なくとも１個が、水素から選択される、請求項１〜４の何れかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の少なくとも１個が、ＮＨＲ６またはＮＨ２から選択される基である、請求項１〜４の何れかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＮＨ２である、請求項１〜４の何れかに記載の化合物。
【請求項８】
次の化合物：
４−ビフェニル−３−イル−１,２,３,６−テトラヒドロ−ピリジン；
[２−(４−ベンゾフラン−２−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−２−オキソ−エチル]−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
[２−(４−ビフェニル−３−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−２−オキソ−エチル]−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−アミノ−１−(４−ベンゾフラン−２−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−エタノン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−エタノン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−エタノン；
２−アミノ−１−[４−(２−モルホリン−４−イルメチル−フェニル)−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル]−エタノン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−エタノン；
Ｎ−(２−アセチル−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル)−ベンズアミド；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−５−フェニル−ペント−４−エン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−５−フェニル−ペント−４−エン−１−オン；
Ｎ−{２−[２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−{２−[２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２−アミノ−３−(４−クロロ−フェニル)−１−[４−(３−クロロ−フェニル)−ピペリジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−クロロ−フェニル)−１−[４−(３−クロロ−フェニル)−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−３−(４−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル]−３−(４−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
{１−(４−クロロ−ベンジル)−２−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
[２−(４−ベンゾフラン−２−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−１−(４−クロロ−ベンジル)−２−オキソ−エチル]−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
[２−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−１−(４−クロロ−ベンジル)−２−オキソ−エチル]−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−(４−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾフラン−２−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−３−(４−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−ベンジルオキシ−フェニル)−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−クロロ−フェニル)−１−[４−(２−モルホリン−４−イルメチル−フェニル)−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−(３,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(４−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−ピリジン−４−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−(４−ヒドロキシ−フェニル)−プロパン−１−オン；
１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−(４−クロロ−フェニル)−２−メチルアミノ−プロパン−１−オン；
１−(４−ビフェニル−３−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−３−(４−クロロ−フェニル)−２−メチルアミノ−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−ｐ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−クロロ−フェニル)−１−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−２−フェニル−エタノン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−２−フェニル−エタノン；
２−アミノ−３−(３,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−ナフタレン−１−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−フェニル−プロパン−１−オン；
４−[２−アミノ−３−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−オキソ−プロピル]−ベンゾニトリル；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−フェニル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−クロロ−フェニル)−１−(４−ナフタレン−１−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−ビフェニル−４−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾフラン−２−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(３−フルオロ−フェニル)−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(２−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−[２−アミノ−３−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−オキソ−プロピル]−ベンゾニトリル；
２−アミノ−１−[４−(３−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−３−フェニル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−ｐ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−ベンジルオキシ−フェニル)−１−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
４−{２−アミノ−３−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−オキソ−プロピル}−ベンゾニトリル；
２−アミノ−３−ビフェニル−４−イル−１−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−フェニル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(３−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−[４−(３−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−クロロ−フェニル)−１−[４−(３−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
Ｎ−(３−{１−[２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−ピペリジン−４−イル}−フェニル)−アセトアミド；
Ｎ−(３−{１−[２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−ピペリジン−４−イル}−フェニル)−ベンズアミド；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−チオフェン−３−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−フェニル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(４−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−ビフェニル−４−イル−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
Ｎ−(３−{１−[２−アミノ−３−(４−クロロ−フェニル)−プロピオニル]−ピペリジン−４−イル}−フェニル)−ベンズアミド；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−チオフェン−３−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−チオフェン−３−イル−プロパン−１−オン；
[２−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−１−(２,４−ジクロロ−ベンジル)−２−オキソ−エチル]−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−アミノ−１−(４−ベンゾフラン−２−イル−ピペリジン−１−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
チオ酢酸−[２−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−１−ベンジル−２−オキソ−エチル]エステル；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(４−ナフタレン−１−イル−ピペリジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−{２−アミノ−３−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−オキソ−プロピル}−ベンゾニトリル；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−(４−ナフタレン−１−イル−ピペリジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(２−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(４−ナフタレン−１−イル−ピペリジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−クロロ−フェニル)−１−(４−ナフタレン−１−イル−ピペリジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−フラン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−チアゾル−５−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−フラン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−５−フェニル−ペント−４−エン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(４−フルオロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(２−フルオロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−ｏ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(４−フルオロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−ｏ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−ｍ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−チアゾル−４−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−ｍ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−チアゾル−４−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(１Ｈ−イミダゾール−４−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(４−フルオロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(２−フルオロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−ｍ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−ｏ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(４−クロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(３−クロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(２−クロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(１Ｈ−イミダゾール−４−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−チオフェン−３−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−フラン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(３−クロロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−[４−(３−クロロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−{４−[３−(４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル)−フェニル]−ピペリジン−１−イル}−プロパン−１−オン；
１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−２−メルカプト−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(３−クロロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−ｍ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−１−[４−(３−クロロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(３−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(３−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−１−[４−(３−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−ピペラジン−１−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−モルホリン−４−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−[４−(５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−２−メルカプト−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(４−インダン−２−イル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(４−ピリジン−２−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−インダン−２−イル−ピペラジン−１−イル)−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(３−チオフェン−２−イル−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(３'−クロロ−ビフェニル−３−イルメチル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(４−ピリジン−３−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−{４−[３−(３,５−ジクロロ−フェノキシ)−ベンジル]−ピペラジン−１−イル}−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(３−メチル−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(４−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(ピリジン−２−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−[４−(ピリジン−２−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−１−[４−(ピリジン−２−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(ピリジン−２−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(４−メトキシ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−クロロ−フェニル)−２−メルカプト−プロパン−１−オン；
１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−クロロ−フェニル)−２−メルカプト−プロパン−１−オン；
３−(３−クロロ−フェニル)−１−[４−(５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−２−メルカプト−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(４−メチル−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−シクロヘキサンカルボニル−ピペラジン−１−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−{４−[ビス−(４−フルオロ−フェニル)−メチル]−ピペラジン−１−イル}−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(４−ピリミジン−５−イル−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(４−ピリジン−４−イル−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(３−フルオロ−ピリジン−４−イルメチル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(３,４−ジクロロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(ピリジン−２−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−フルオロ−フェニル)−１−[４−(ピリジン−２−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(４−インダン−２−イル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(６−クロロ−ピリジン−２−イル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−[４−(５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−１−[４−(５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(２,６−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[２,２']ビチオフェニル−５−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(３−ブロモ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(２,４−ジフルオロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(３,４−ジクロロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(３,４−ジクロロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ピリジン−２−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(３,４−ジクロロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(３'−クロロ−ビフェニル−３−イル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(２,４−ジクロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−１−[４−(２,４−ジクロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(２,４−ジクロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(２,４−ジクロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(２,４−ジクロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(２,４−ジクロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(４−ピリジン−２−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペラジン−１−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(２−トリフルオロメトキシ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(５−フルオロ−２−メチル−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(２−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−[４−(２,４−ジクロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(４−フルオロ−２−メチル−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(４−インダン−２−イル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(３−ピリジン−３−イル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(２,４−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(４−メトキシ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−[４−(６−クロロ−ピリジン−２−イル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−１−[４−(６−クロロ−ピリジン−２−イル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(６−クロロ−ピリジン−２−イル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(６−クロロ−ピリジン−２−イル)−ピペラジン−１−イル]−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(４−ピリジン−２−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−ピリジン−３−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(５−ピリジン−３−イル−チオフェン−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(５−フェニル−チオフェン−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−[４−(４−メトキシ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−ピリジン−３−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−ピリジン−３−イル−１−(４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(２−メチル−４−プロポキシ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−１−(４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[５−(４−クロロ−２−トリフルオロメチル−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−３−ｍ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(４−ブロモ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(２',４'−ジクロロ−ビフェニル−４−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−アミノ−フェニル)−１−[４−(６−クロロ−ピリジン−２−イル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
(４−{２−アミノ−３−[４−(６−クロロ−ピリジン−２−イル)−ピペラジン−１−イル]−３−オキソ−プロピル}−フェニルアミノ)−酢酸エチルエステル；
Ｎ−{２−[２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ベンズアミド；
Ｎ−{２−[２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ベンズアミド；
Ｎ−{２−[２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ベンズアミド；
Ｎ−{２−[２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−２,５−ジフルオロ−ベンズアミド；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−(３,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
チオ酢酸{１−ベンジル−２−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}エステル；
１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−２−メルカプト−３−フェニル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−ベンゾチアゾル−２−イル−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−イル−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−２−チオフェン−３−イル−エタノン；
２−アミノ−３−ベンゾチアゾル−２−イル−１−[４−(ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−イル−１−[４−(ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−２−チオフェン−３−イル−エタノン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(４−プロピル−フェニル)−プロパン−１−オン；
(Ｅ)−(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−５−フェニル−ペント−４−エン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−ビフェニル−４−イル−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
３−{４−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−フェニル}−プロピオン酸メチルエステル；
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(４−ヒドロキシ−フェニル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−シクロヘキシル−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−４−メチルスルファニル−ブタン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−４−メチルスルファニル−ブタン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−４−メチルスルファニル−ブタン−１−オン；
(Ｓ)−２−アミノ−３−(４−クロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(４−ニトロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(３,５−ジフルオロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(４−ベンジルオキシ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−４−アミノ−５−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−５−オキソ−ペンタン酸；
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−ｏ−トリル−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−４−アミノ−５−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−５−オキソ−ペンタン酸ベンジルエステル；
(Ｅ)−３−{４−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−フェニル}−アクリル酸メチルエステル；
{４−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−フェノキシ}−酢酸メチルエステル；
２−アミノ−２−ビフェニル−４−イル−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−エタノン；
(Ｒ)−３−アミノ−４−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−４−オキソ−酪酸ベンジルエステル；
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−４−(４−メチル−ベンジルスルファニル)−ブタン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−２−(４−フルオロ−フェニル)−エタノン；
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−４−アミノ−５−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−５−オキソ−ペンタン酸シクロヘキシルエステル；
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２−フルオロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−[４−(２,３−ジヒドロキシ−プロピル)−フェニル]−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−３−(４−アリルオキシ−フェニル)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｅ)−３−{４−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−フェニル}−アクリル酸；
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(３−ニトロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
４'−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−ビフェニル−４−カルボン酸；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−４−アミノ−５−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−５−オキソ−ペンタン酸アリルエステル；
４'−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−ビフェニル−３−カルボン酸；
(２Ｒ,３Ｓ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−ヒドロキシ−ブタン−１−オン；
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(４−メトキシ−２−メチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(３,４−ジクロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[２−クロロ−４−(５−フェニル−ペント−１−イニル)−フェニル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[５−(２−ｐ−トリル−エチル)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[５−((Ｅ)−２−ｐ−トリル−ビニル)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−１−[５−(ベンズヒドリル−アミノ)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−４−チオフェン−２−イル−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−２−(１Ｈ−インドール−３−イル)−アセトアミド；
２−アミノ−３−(１−ベンゼンスルホニル−１Ｈ−インドール−２−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−４−メトキシ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
３−(５−アリル−ナフタレン−１−イル)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−ナフタレン−１−イル−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−３−アミノ−４−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−４−オキソ−酪酸アリルエステル；
(Ｒ)−３−アミノ−４−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−４−オキソ−酪酸シクロヘキシルエステル；
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−ピリジン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(５−フェニル−ナフタレン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(４−フェニル−ナフタレン−１−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
４−[２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−３−クロロ−ベンゾニトリル；
酢酸４−[２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−３−クロロ−フェニルエステル；
２−アミノ−３−(３−クロロ−３'−メチル−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(５−ブロモ−２−メトキシ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[２−クロロ−４−((Ｅ)−スチリル)−フェニル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−[４−(２,６−ジクロロ−ベンジルオキシ)−フェニル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[２−クロロ−４−(４−フェニル−ブト−１−イニル)−フェニル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[２−クロロ−４−(２−メチル−プロペニル)−フェニル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３,３'−ジクロロ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
５−[２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−ナフタレン−１−カルボニトリル；
２−アミノ−３−{２−クロロ−４−[(Ｅ)−２−(４−クロロ−フェニル)−ビニル]−フェニル}−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−{２−クロロ−４−[(Ｅ)−２−(４−メトキシ−フェニル)−ビニル]−フェニル}−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[２−クロロ−４−((Ｅ)−２−ｐ−トリル−ビニル)−フェニル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,３−ジクロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−ブロモ−２−クロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−２'−メチル−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[２−クロロ−４−(３−フェノキシ−プロプ−１−イニル)−フェニル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−３−メチル−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
４'−[２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−３'−クロロ−ビフェニル−３−カルボニトリル；
２−アミノ−３−(３−クロロ−４'−イソプロピル−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−２'−メトキシ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−２'−フルオロ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(３,２',４'−トリクロロ−ビフェニル−４−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−４−フェニルエチニル−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−４−メチル−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−４−ヒドロキシ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３,４'−ジクロロ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−４'−メトキシ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−４'−メチル−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−１−[５−(２−クロロ−フェニル)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(６−クロロ−ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−１−[５−(２,４−ジクロロ−ベンジルアミノ)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−{５−[(ピリジン−４−イルメチル)−アミノ]−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル}−プロパン−１−オン；
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(３,５−ジクロロ−フェニル)−尿素；
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−イソプロピル−尿素；
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル}−３−(４−ジメチルアミノ−フェニル)−尿素；
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−ベンジル−尿素；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５−ナフタレン−１−イル−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−アセトアミド；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[５−(４−メトキシ−ベンジルアミノ)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−プロパン−１−オン；
Ｎ−{４−[２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−３−クロロ−フェニル}−メタンスルホンアミド；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−プロピオンアミド；
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−フェニル−尿素；
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(３−ベンジル−フェニル)−尿素；
(Ｅ)−３−{５−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−チオフェン−２−イル}−アクリル酸メチルエステル；
(Ｅ)−４−{５−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−チオフェン−２−イル}−ブト−２−エン酸メチルエステル；
(Ｒ)−２−アミノ−１−[５−(シクロヘキシルメチル−アミノ)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(３−フェノキシ−フェニル)−尿素；
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(４'−メチル−ビフェニル−４−イル)−尿素；
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５,６−ジクロロ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−１−[５−(３−クロロ−フェニル)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[５−(３−メトキシ−フェニル)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−プロパン−１−オン；
４−{５−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−チオフェン−２−イル}−安息香酸メチルエステル；
３−メチル−ブト−２−エン酸{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−アミド；
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−尿素；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ベンズアミド；
２−アミノ−３−(２−クロロ−４−メタンスルホニル−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
３−(４−アリル−２−クロロ−フェニル)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−キノリン−７−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３,２'−ジクロロ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−３'−メトキシ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−ベンジルオキシ−２−クロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−{２−クロロ−４−[(Ｅ)−２−(３−フルオロ−フェニル)−ビニル]−フェニル}−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−{２−クロロ−４−[(Ｅ)−２−(４−フルオロ−フェニル)−ビニル]−フェニル}−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−３,４−ジメトキシ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[２−クロロ−４−((Ｅ)−２−シクロヘキシル−ビニル)−フェニル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−６−ヒドロキシ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−４'−メトキシ−３'−メチル−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[５−((Ｅ)−スチリル)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−５−フルオロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(１−クロロ−ナフタレン−２−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−２',５'−ジメトキシ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−ブロモ−２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−ベンジルアミノ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−６−メトキシ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル}−イソブチルアミド；
(Ｓ)−２−アミノ−Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオンアミド；
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−ｐ−トリル−尿素；
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(４−フェノキシ−フェニル)−尿素；
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−ビフェニル−４−イル−尿素；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−イソブチルアミド；
({２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−メトキシオキサリル−アミノ)−オキソ−酢酸メチルエステル；
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(４−ジメチルアミノ−フェニル)−尿素；
２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボニトリル；
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−アミノメチル−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル}−アセトアミド；
２−アミノ−３−(２,５−ジクロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
３−(４'−アセチル−３−クロロ−ビフェニル−４−イル)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
４'−[２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−３'−クロロ−ビフェニル−４−カルボニトリル；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−ナフタレン−１−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−ブロモ−ナフタレン−１−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−オキサルアミン酸メチルエステル；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−{５−[(ピリジン−３−イルメチル)−アミノ]−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル}−プロパン−１−オン；
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(３,５−ジメトキシ−フェニル)−尿素；
(Ｓ)−２−アセチルアミノ−Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(１Ｈ−インドール−３−イル)−プロピオンアミド；
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(１Ｈ−インドール−６−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−[５−(２−クロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−ブロモ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５−ニトロ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５−フルオロ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５−メチル−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
３−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ベンゾニトリル；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル}−２−メチル−ブチルアミド；
３−(４−アリルオキシ−２−クロロ−フェニル)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
３−(３'−アセチル−３−クロロ−ビフェニル−４−イル)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３,３'−ジクロロ−４'−フルオロ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[５−(２−クロロ−フェニル)−ナフタレン−１−イル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[４−(２−クロロ−フェニル)−ナフタレン−１−イル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−[５−(４−クロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−２−フェニル−ブチルアミド；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−メチル−ブチルアミド；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
３−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−Ｎ,Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５−ナフタレン−２−イル−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[５−(２−メトキシ−フェニル)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−プロパン−１−オン；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル}−オキサルアミン酸メチルエステル；
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル}−３−イソプロピル−尿素；
(Ｒ)−２−アミノ−３−[５−(３−クロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
３−{５−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−チオフェン−２−イル}−安息香酸；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−２−メチル−ブチルアミド；
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(２,５−ジメトキシ−フェニル)−尿素；
(Ｒ)−２−アミノ−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ベンズアミド；
(Ｅ)−３−{５−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−チオフェン−２−イル}−アクリル酸；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−２−(４−ジメチルアミノ−フェニル)−アセトアミド；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５−イソブチルアミノ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−ジメチルスルホンアミル−アミド−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−尿素；
２−アミノ−３−(２−クロロ−４−チオフェン−３−イルエチニル−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[５−(４−ピリジン−４−イル−ベンジルアミノ)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
３−{５−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−チオフェン−２−イル}−安息香酸メチルエステル；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−２,５−ジフルオロ−ベンズアミド；
１−(４−アセチル−フェニル)−３−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−尿素；
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−ビス−メチルスルホン−アミド−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３,３−ジメチル−ブチルアミド；
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３,３−ビス(３,５−ジメトキシ−フェニル)−尿素；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；
シクロペンタンカルボン酸{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−アミド；
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−ベンゾイル−尿素；
(Ｒ)−３−(５−アリル−チオフェン−２−イル)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−アミノ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−[５−(２−ブロモ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
モルホリン−４−カルボン酸{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−アミド；
２−アミノ−３−(４−ベンジルアミノ−２−クロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−４−ジメチルアミノ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−２',４'−ジメチル−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−３',４'−ジメトキシ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
４−{５−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−チオフェン−２−イル}−安息香酸；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ニコチンアミド；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−ベンゾ[ｆ]イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−２,２,２−トリフルオロ−アセトアミド；
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−((Ｓ)−１−フェニル−エチル)−尿素；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５−フェニル−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−ビフェニル−３−イル−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−{２−クロロ−４−[(Ｅ)−２−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−ビニル]−フェニル}−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ビス(４−メチル−ベンゼン)−スルホンアミド；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(５−フルオロ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(１Ｈ−インドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
(１−アミノ−インダン−１−イル)−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−メタノン；
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−ベンジル−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−メタンスルホンアミド；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２−アミノ−３−(３−クロロ−４'−メトキシ−２'−メチル−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−４−トリメチルシラニルエチニル−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−[５−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
(Ｓ)−２−アミノ−３−(２,５−ジブロモ−チオフェン−３−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[２−クロロ−４−(３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルエチニル)−フェニル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−４−メトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−ブロモ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−プロパン−１−オン；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ビス(４−メトキシ−ベンゼン)スルホンアミド；
２−アミノ−３−(４−ベンゾフラン−２−イル−２−クロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
[(Ｓ)−１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルカルバモイル}−２−(１Ｈ−インドール−３−イル)−エチル]−カルバミン酸ベンジルエステル；
(Ｒ)−２−アミノ−３−ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−イル−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−４−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ベンズアミド；
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−１−[５−(１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルアミノ)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−１−[５−(ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−メチル−ブタン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(２,６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ[３,４−ｃ]ピラゾール−５−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(２,６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ[３,４−ｃ]ピラゾール−５−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５,７−ジヒドロ−ピロロ[３,４−ｂ]ピリジン−６−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５,７−ジヒドロ−ピロロ[３,４−ｄ]ピリミジン−６−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(５,７−ジヒドロ−ピロロ[３,４−ｄ]ピリミジン−６−イル)−プロパン−１−オン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(５,７−ジヒドロ−ピロロ[３,４−ｂ]ピリジン−６−イル)−プロパン−１−オン
から構成される群から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項９】
ポリヘテロ環が、窒素置換シクロアルキル、アリールまたはシクロアルカリールから選択され、これらは何れも要すればさらにヘテロ置換されていてもよく、また、それらは、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは部分飽和シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６飽和または部分不飽和ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル、モルホリン、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ６ポリヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ６非芳香性ポリヘテロ環；またはデカヒドロ−(イソ)キノリン、テトラヒドロ−(イソ)キノリン、ピペラジン、ピペリジン、インドール、(イソ)インドール、ベンジル、フランから選択される縮合および／またはスピロポリヘテロ環；または式(Ｉａ)〜式(Ｉｆ)：
【化６】
2009510073.tif 000006
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
増殖性疾患、過剰増殖性疾患、免疫系の疾患、または中枢または末梢神経系の疾患、遺伝子の誤発現に関連する疾患から選択される疾患の処置に使用するための請求項１〜９の何れかに記載の化合物を含む薬物。
【請求項１１】
疾患が、ＨＤＡＣがＨＤＡＣ１、ＨＤＡＣ２、ＨＤＡＣ３、ＨＤＡＣ４、ＨＤＡＣ５、ＨＤＡＣ６、ＨＤＡＣ７、ＨＤＡＣ８、ＨＤＡＣ９、ＨＤＡＣ１０およびＨＤＡＣ１１から構成される群から選択されるＨＤＡＣ依存性疾患であり、化合物がヒドロキサメートまたはチオ置換基を持たない、請求項１０に記載の薬物。
【請求項１２】
タンパク質ＨＤＡＣがＨＤＡＣ１、ＨＤＡＣ２、ＨＤＡＣ６およびＨＤＡＣ８から構成される群から選択される、請求項１１に記載の薬物。
【請求項１３】
処置する疾患が、(ａ)脳、腎臓、肝臓、副腎、膀胱、乳房、胃、卵巣、食道、大腸、直腸、前立腺、膵臓、肺臓、膣、甲状腺の癌、肉腫、神経膠芽腫、多発性骨髄腫または消化管の癌、頭頚部腫瘍、乾癬を含む上皮過剰増殖、前立腺過形成、上皮性の新組織形成を含む新組織形成を含む過剰増殖性疾患、または白血病を含む増殖性疾患；(ｂ)乾癬；カポジ肉腫；再狭窄；子宮内膜炎；クローン病；ホジキン病；白血病；関節炎；血管腫；血管繊維症；眼科疾患；腎臓疾患；糖尿病性腎症；悪性腎硬化症；血栓性微血管障害症候群；移植拒絶および糸球体症；繊維症；メサンギウム細胞増殖性疾患；動脈硬化症；神経組織の損傷；バルーンカテーテル処置後の血管再閉塞、創傷治療、そばかすおよび接触皮膚炎を含む持続性血管形成によって誘発される疾患；(ｃ)免疫系の疾患；または(ｄ)白血病、過形成、および他種の繊維症を含む繊維症、血管形成、乾癬、動脈硬化症および血管内平滑筋増殖からなる群から選択される過増殖性疾患である、請求項１０に記載の薬物。
【請求項１４】
請求項１〜９の何れかに記載の化合物を含むキット。
【請求項１５】
さらに医薬的に許容される担体または添加剤を含む、請求項１４に記載のキット。
【請求項１６】
細胞を請求項１１に記載の化合物とインビトロで接触させることを含む、ヒストンデアセチラーゼ(ＨＤＡＣ)を選択的に阻害する方法。
【請求項１７】
化合物が、細胞内ヒストンのアセチル化を選択的に阻害するために十分な濃度に達するために有効な量で存在する、請求項１６の方法。
【請求項１８】
対象を処置するために、請求項１〜９の何れかに記載の化合物を製剤化することを含む、薬剤の製造方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００２】
技術的背景
ヒストンの可逆的アセチル化は、転写因子のＤＮＡへの接近しやすさを変化させて作用する遺伝子発現の主たる調節機構の一つである。正常な細胞では、ヒストンデアセチラーゼ（「ＨＤＡＣ」）およびヒストンアセチル転移酵素は共にヒストンのアセチル化水準を制御して染色体の活性領域および不活性領域を調節する。ヒストン蛋白質のリジン残基をアセチル化するとヌクレオソームが不安定化して立体配座の変化が誘導され、ＤＮＡの認識配列に転写因子が接近できるようになる。一種またはそれ以上のＨＤＡＣの活性によるヒストンの脱アセチル化は、染色体の凝縮を密封して転写の抑制を導く。ＨＤＡＣの阻害は過アセチル化ヒストンの蓄積をもたらし、それが細胞の様々な応答を起させる。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００３】
ＨＤＡＣの阻害剤は、癌細胞に関するおよびその他の増殖性疾患における治療的効果について研究されている。例えば、酪酸およびフェニル酪酸ナトリウムを含むその誘導体は、ヒトの大腸癌腫、白血病および網膜芽細胞腫の各細胞株では試験管内でアポトーシスを誘発することが報告されている。しかし、酪酸とその誘導体は化合物が急速に代謝される傾向があり、生体内半減期が非常に短いので、有用な薬理学的製剤ではない。抗増殖作用について広範に研究された他種のＨＤＡＣ阻害剤にはトリコスタチンＡおよびトラポキシンがある。トリコスタチンＡは抗カビ剤および抗生物質であって、哺乳類ＨＤＡＣの可逆的阻害剤である。トラポキシンは環状テトラペプチドであって、哺乳類ＨＤＡＣの不可逆的阻害剤である。トリコスタチンとトラポキシンはその抗癌作用について研究されているが、両化合物は生体内で不安定なため抗癌剤として適していない。サリドマイドはＨＤＡＣを標的とすると最近報告されたが、サリドマイドは多面的作用を示し、催奇性を含む多重な副作用を示す免疫調節剤である。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００４】
ＨＤＡＣ阻害剤のある種のものはヒドロキサメート基、すなわち、ヒドロキシル基とカルボニル基とに結合する窒素原子、を有する化合物である。ＨＤＡＣは活性部位が亜鉛分子を持つポケットのある金属酵素である。ヒドロキサメート基は酵素の活性部位中で亜鉛のような金属イオンと相互作用して酵素の機能を崩壊させる。しかし、ヒドロキサメートは一般に多数の金属イオンと反応する。それ故、ヒドロキサメートを含む治療性化合物は特異性の欠如に基づく望ましくない副作用を示すことが多い。癌腫を含む増殖性疾患の処置に適し、安定であり、有効性が高く、特異性があり、副作用の少ない活性化合物に対する必要性は存続している。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２６】
別な態様では、本発明は下位式(subformula)ＩＩＩ〜下位式Ｖ：
【化７】
2009510073.tif 000007
[式中、
Ｒ１は、Ｈ、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＳＲ６、ＳＯＲ６、Ｏ、およびＯＲ６であることができる；
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、直鎖または分枝鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル、直鎖または分枝鎖のＣ１〜Ｃ６Ｒ７アルキルまたはアルケニルから独立に選択される。それらは何れも要すればヘテロ置換されていてもよく、また、Ｒ２およびＲ３の少なくとも１個は水素である；
Ｒ４は、ｎ個存在するが、ここにｎは整数０〜４である。Ｒ４は同一または相異なり、独立にＨ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、アルキルアリール、ヘテロ置換アルキルアリール、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロアリール、Ｎ−(Ｒ１３)２、Ｓ−Ｒ１３、Ｏ−Ｒ１３、または混合アリールおよび非アリールポリヘテロ環(たとえば、ベンズヒドリルまたは９Ｈ−フルオレニル)から選択される。それらは何れもさらにＲ８で置換されていてもよい；
Ｒ５は、ｐ個存在するが、ここにｐは整数０〜４である。Ｒ５は同一または相異なり、独立にＨ、Ｏ、ハロ、低級アルコキシ、および直鎖または分枝鎖の低級アルキルまたはヘテロ置換低級アルキルから選択される；
Ｒ６は、Ｈまたは直鎖または分枝鎖の低級アルキルである；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、オキシアリール、アリールアルコン、およびシクロアルキルアリールから選択される。それらは何れもさらにＲ８で置換されていてもよい；
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、酸アルキルエステル、アルコン、アルコキシの１個またはそれ以上から選択される。それらは何れもさらにＲ９で置換されていてもよい；および
Ｒ９は、Ｈ、ハロ、ＣＯＯＨ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、アリール、および低級アルコキシの１個またはそれ以上から選択される；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｈ、Ｏ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、および低級アルコキシから選択される；および
Ｒ１２は、ｑ個存在するが、ここにｑは整数０〜４である。Ｒ１２は同一または相異なり、独立にＨ、Ｏ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、および低級アルコキシから選択される；および
Ｒ１３は、Ｈ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルの１個またはそれ以上から選択される。それらは何れもさらにＲ８で置換されていてもよい］
の何れかで示される化合物またはその何れかの医薬的に許容される塩を提供する。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５７】
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−３−メチル−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；４'−[２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−３'−クロロ−ビフェニル−３−カルボニトリル；２−アミノ−３−(３−クロロ−４'−イソプロピル−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；２−アミノ−３−(３−クロロ−２'−メトキシ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；２−アミノ−３−(３−クロロ−２'−フルオロ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；２；アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(３,２',４'−トリクロロ−ビフェニル−４−イル)−プロパン−１−オン；２−アミノ−３−(２−クロロ−４−フェニルエチニル−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；２−アミノ−３−(２−クロロ−４−メチル−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；２−アミノ−３−(２−クロロ−４−ヒドロキシ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；２−アミノ−３−(３,４'−ジクロロ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；２−アミノ−３−(３−クロロ−４'−メトキシ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；２−アミノ−３−(３−クロロ−４'−メチル−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；(Ｒ)−２−アミノ−１−[５−(２−クロロ−フェニル)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；２−アミノ−３−(６−クロロ−ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；(Ｒ)−２−アミノ−１−[５−(２,４−ジクロロ−ベンジルアミノ)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−{５−[(ピリジン−４−イルメチル)−アミノ]−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル}−プロパン−１−オン；１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(３,５−ジクロロ−フェニル)−尿素；１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−イソプロピル−尿素；１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル}−３−(４−ジメチルアミノ−フェニル)−尿素；１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−ベンジル−尿素；(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５−ナフタレン−１−イル−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−アセトアミド；(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[５−(４−メトキシ−ベンジルアミノ)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−プロパン−１−オン；Ｎ−{４−[２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−３−クロロ−フェニル}−メタンスルホンアミド；Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−プロピオンアミド；１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−フェニル−尿素；１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(３−ベンジル−フェニル)−尿素；
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６１】
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ベンズアミド；(Ｅ)−３−{５−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−チオフェン−２−イル}−アクリル酸；Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−２−(４−ジメチルアミノ−フェニル)−アセトアミド；(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５−イソブチルアミノ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−ジメチルスルホンアミル−アミド−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−尿素；２−アミノ−３−(２−クロロ−４−チオフェン−３−イルエチニル−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[５−(４−ピリジン−４−イル−ベンジルアミノ)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−プロパン−１−オン；２−アミノ−３−(２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；３−{５−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−チオフェン−２−イル}−安息香酸メチルエステル；Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−２,５−ジフルオロ−ベンズアミド；１−(４−アセチル−フェニル)−３−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−尿素；(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−ビス−メチルスルホン−アミド−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３,３−ジメチル−ブチルアミド；１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３,３−ビス(３,５−ジメトキシ−フェニル)−尿素；Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド；シクロペンタンカルボン酸{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−アミド；１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−ベンゾイル−尿素；(Ｒ)−��−(５−アリル−チオフェン−２−イル)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−アミノ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；(Ｒ)−２−アミノ−３−[５−(２−ブロモ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；モルホリン−４−カルボン酸{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−アミド；２−アミノ−３−(４−ベンジルアミノ−２−クロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；２−アミノ−３−(２−クロロ−４−ジメチルアミノ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；２−アミノ−３−(３−クロロ−２',４'−ジメチル−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン；
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７２】
アルキル置換基は、別段の指摘がなければ、直鎖状および分枝状Ｃ１〜Ｃ１０アルキルを含む。適当な直鎖状および分枝状Ｃ１〜Ｃ１０アルキル置換基の例はメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、などを含む。別段の指摘がなければ、アルキル置換基は、非置換アルキル基および、不飽和(すなわち、二重または三重のＣ−Ｃ結合１個またはそれ以上を持つ)、アシル、シクロアルキル、ハロ、オキシアルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アシルアミノおよびアルコキシなどを含む適当な置換基１個またはそれ以上で置換されたアルキル基を含む。アルキル基の好適な置換基は、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、オキシアルキル、アルキルアミノおよびアミノアルキルを含む。なお、上記および下記のＣ１〜Ｃ６Ｒ７アルキルまたはアルケニル、または特許請求の範囲中のＣ１〜Ｃ６Ｒ７アルキルまたはＣ２〜Ｃ６Ｒ７アルケニルは、任意の位置にＲ７を有するＣ１〜Ｃ６アルキルまたは任意の位置にＲ７を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルを意味する。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２２】
検定法
ＨＤＡＣ作用の阻害は次のようにして測定し得る：バキュロウィルスのドナーベクターｐＦＢ−ＧＳＴＸ３を用いて、ＨＤＡＣポリペプチドを発現する組み換えバキュロウィルスを作製する。ＨＤＡＣコード領域を含む転移ベクターをDH10Bac cell line(GIBCO)にトランスフェクトし、選択寒天プレートに塗布する。融合配列が挿入されなかったウイルスゲノム(細菌により輸送)のコロニーは青色である。単一の白色コロニーを吊り上げ、標準的なプラスミド精製操作法によってウィルスＤＮＡ(bacmid)を細菌から分離する。次に２５ｃｍ２フラスコ内でCellfectin試薬を用いてＳｆ９細胞またはＳｆ２１細胞(American Type Culture Collection)にウィルスＤＮＡをトランスフェクトする。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１４５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１４５】
腫瘍、腫瘍性疾患、癌腫または癌の記載は、起源の器官内または組織内および／または他の位置の組織内での転移が、腫瘍および／または転移の位置にかかわらず、代替的にまたは付加的に意味される。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５３】
ＨＤＡＣ阻害剤はまた、シグナルのトランスダクションに関与するタンパク質の転写制御に関連する疾患、たとえばＶＥＧＦ受容体チロシンキナーゼの過剰発現などの治療法にも適する。これらの病気の中には網膜症、加齢性黄斑変性、乾癬、血管芽細胞腫、血管腫、動脈硬化症、筋肉疲労性病状、たとえば筋ジストロフィー、悪液質、ハンチントン症候群、炎症性疾患、たとえばリウマチ、またはリウマチ性炎症性疾患、たとえば関節炎および関節炎病状、たとえば骨関節炎およびリウマチ性関節炎、またはその他の慢性炎症性疾患、たとえば慢性喘息、動脈硬化症または移植後動脈硬化症、子宮内膜炎、および特に新生物疾患、例えば所謂固形腫瘍(消化管、膵臓、乳房、胃、頚部、膀胱、腎臓、前立腺、食道、卵巣、内皮、肺臓、脳の癌、メラノーマ、カポジ肉腫、頭頚部の扁平上皮細胞癌、悪性胸膜中皮腫、リンパ腫または多発性骨髄腫を含む)および血液腫瘍(たとえば白血病)がある。
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２１２】
以上に本発明を詳細に記述したが、さらに説明目的であり、さらなる限定を意図しない実施例および特許請求の範囲により説明する。当業者は、日常的以上の実験をせずに、本明細書に具体的に記載した方法と均等なもの多数を認識するか、確認できる。そのような均等物は本発明および特許請求の範囲の範囲内にある。本明細書全体に引用する発行された特許および公表された特許出願を含む引用文献の内容は全て、参考にして本明細書に包含させる。