【手続補正書】
【提出日】平成21年5月13日(2009.5.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2008543781.tif 000001
の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、またはその溶媒和物、または薬学的に許容し得る塩の溶媒和物：
式中、
Ａ，ＢおよびＤは各自独立にＮまたはＣＲ５であり、そしてＡ，ＢおよびＤの少なくとも１つはＮであり；
Ｒ１はハロゲン、炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、ＯＲ６，ＣＯＲ６，ＣＯＮＲ６Ｒ１０，またはＮＲ６ＣＯＲ１０であり；
Ｒ２はハロゲン、炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、ＯＲ６，ＣＯＲ６，ＣＯＮＲ６Ｒ１０，またはＮＲ６ＣＯＲ１０であり；
Ｒ３は部分不飽和炭素環−アルキル基であって、炭素環部分は炭素原子５ないし１４を有し、アルキル部分は炭素数１ないし５の分岐または非分岐アルキルであり、部分不飽和炭素環−アルキルは未置換か、または炭素環部分がハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソまたはその組合せで１回以上置換され、および／またはアルキル部分がハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、シアノまたはその組合せで１回以上置換され、
炭素原子７ないし１０を有するアリールアルキルであって、アリール部分が炭素原子６ないし１４を有し、アルキル部分が炭素原子１ないし５の分岐または非分岐アルキルであり、アリールアルキル基は未置換か、またはアリール部分がハロゲン、トリクルオロメチル、ＣＦ３Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはその組合せで１回以上置換され、および／またはアルキル部分がハロゲン、シアノ、炭素数１ないし４のアルキルまたはその組合せで置換され、そしてアルキル部分において一以上の−ＣＨ２ＣＨ２−基が各自任意に−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ＝Ｃ−により置換され、および／または１以上の−ＣＨ２−が各自に任意に−Ｏ−または−ＮＨ−で置換され、または
複素環−アルキルであって、複素環部分は飽和、部分飽和または不飽和であって、少なくとも１個の環原子がＮ，Ｎ−Ｏ，ＯまたはＳである５ないし１０の環原子を有し、アルキル部分は分岐または非分岐の炭素数１ないし５のアルキルであり、複素環−アルキルは複素環部分がアルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ，ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはその組合せで１回以上置換され、および／またはアルキル部分がハロゲン、シアノ、炭素数１ないし４のアルキルまたはその組合せで１回以上置換され；
Ｒ４は炭素数３ないし１０のシクロアルキルであって、未置換か、またはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシまたはその組合せによって１回以上置換され、
炭素数６ないし１４のアリールであって、未置換か、またはハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ，アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール−５−イル、２（複素環）テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、Ｒ８−Ｌ−，またはそれらの組合せで置換され、
少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５ないし１０の環原子を有するヘテロアリール基であって、未置換か、またはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、Ｒ８−Ｌ−、またはそれらの組合せで１回以上置換され、
少なくとも１つの環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０の環原子を有する飽和または部分飽和複素環基であって、未置換か、またはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、オキソ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ３，アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはそれらの組合せで１回以上置換され、
未置換または置換複素環−アルキルであって、複素環部分は飽和、部分飽和または不飽和であって、少なくとも１個の環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０の環原子を有し、アルキル部分は分岐または非分岐の炭素数１ないし５のアルキルであり、複素環−アルキルは複素環部分がハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、オキソ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ３，アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシシルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフニル、アルキルスルホニル、フェニルフルホニル、フェノキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはそれらの組合せで１回以上置換され、および／またはアルキル部分がハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、またはそれらの組合せで１回以上置換され、そしてアルキル部分において１以上の−ＣＨ２ＣＨ２−は任意に各自−ＣＨ＝ＣＨ２−または−Ｃ＝Ｃ−で置換され、そして１以上の−ＣＨ２−は任意に各自−Ｏ−または−ＮＨ−で置換され；
Ｒ５はＨ，ハロゲン、炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、または炭素数１ないし４のハロゲン化アルコキシであり；
Ｒ６はＨ、または分岐または非分岐の未置換またはハロゲンによって１回以上置換された炭素数１ないし４のアルキルであり；
Ｒ７はＨ、または分岐または非分岐の未置換またはハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、オキソまたはそれらの組合せで１回以上置換された炭素数１ないし１２のアルキルであり、そして１以上の−ＣＨ２ＣＨ２−は任意に各自−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ＝Ｃ−で置換され、
炭素数３ないし１０の未置換か、またはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、またはそれらの組合せで１回以上置換されたシクロアルキル、
炭素数４ないし１６の未置換か、またはシクロアルキル部分および／またはアルキル部分がハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはそれらの組合せで１回以上置換されたシクロアルキルアルキル、
炭素数６ないし１４の未置換か、またはハロゲン、ＣＦ３，ＯＣＦ３，アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノまたはそれらの組合せで１回以上置換されたアリール、
アリール部分が炭素数６ないし１４の未置換または置換アリールアルキルであって、アルキル部分は分岐または非分岐の炭素数１ないし５のアルキルであり、アリールアルキル基はアリール部分がハロゲン、ＣＦ３，ＯＣＦ３，アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、またはそれらの組合せで１回以上置換され、および／またはアルキル部分がハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノまたはそれらの組合せで１回以上置換され、そして１以上の−ＣＨ２ＣＨ２−は各自任意に−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ＝Ｃ−で置換され、そして１以上の−ＣＨ２−は各自任意に−Ｏ−または−ＮＨ−で置換され、
炭素数５ないし１４の部分不飽和炭素環基であって、未置換か、またはハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソまたはそれらの組合せで置換され、
少なくとも１つの環原子がＮ，ＯまたはＳ原子である５ないし１０の環原子を有する飽和、部分飽和または不飽和複素環基であって、未置換か、またはハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソまたはそれらの組合せで１回以上置換され、
複素環部分が少なくとも１つの環原子がＮ，ＯまたはＳ原子である５ないし１０の環原子を有する飽和、部分飽和または不飽和複素環基であり、アルキル部分が炭素数１ないし５の分岐または非分岐アルキルである複素環−アルキルであって、未置換か、または複素環部分がハロゲン、ＯＣＦ３，ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、またはそれらの組合せで１回以上置換され、および／またはアルキル部分がハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、またはそれらの組合せで１回以上置換され、そして１以上の−ＣＨ２ＣＨ２−基が各自任意に−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ＝Ｃ−で置換され、そして１以上の−ＣＨ２−基が各自任意に−Ｏ−または−ＮＨ−で置換され；
Ｒ８はＨ、
未置換またはハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ、またそれらの組合せで１回以上置換された炭素数１ないし８のアルキル、
アルキル部分が各自１ないし８の炭素原子を有するアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、
炭素環部分が５ないし１４の炭素原子を有し、アルキル部分が１ないし５の炭素原子を有する部分不飽和炭素環−アルキルであって、未置換か、またはハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、またはそれらの組合せで１回以上置換され、
炭素数３ないし１０のシクロアルキルであって、未置換か、またはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、炭素数１ないし４のアルキル、またはそれらの組合せで置換され、
炭素数４ないし１６のシクロアルキルアルキルであって、未置換か、またはシクロアルキル部分および／またはアルキル部分がハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、またはそれらの組合せで１回以上置換され、
炭素数６ないし１４のアリールであって、未置換か、またはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トルフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはそれらの組合せで１回以上置換され、
アリール部分が６ないし１４の炭素原子を有し、アルキル部分が分岐または非分岐で１ないし５の炭素原子を有する炭素数７ないし１９のアリールアルキルであって、未置換か、またはアリール部分がハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、またはそれらの組合せで置換され、および／またはアルキル部分がハロゲン、シアノ、炭素数１ないし４のアルキル、またはその組合せで置換され、そして１以上の−ＣＨ２ＣＨ２−基が各自任意に−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ＝Ｃ−で置換され、そして１以上の−ＣＨ２−基が各自任意に−Ｏ−または−ＮＨ−で置換され、
少なくとも１の環原子はＮ，ＯまたはＳ原子である５ないし１０の環原子を有する飽和、部分飽和または不飽和複素環基であって、未置換か、またはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはそれらの組合せで１回以上置換され、または
複素環部分が少なくとも１つの環原子がＮ，ＯまたはＳ原子である５ないし１０の環原子を有する飽和、部分飽和または不飽和複素環基であり、アルキル部分が炭素数１ないし５の分岐または非分岐アルキルである複素環−アルキルであって、未置換か、または複素環部分がハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ，ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、またはそれらの組合せで１回以上置換され、および／またはアルキル部分がハロゲン、シアノ、炭素数１ないし４のアルキルまたはそれらの組合せで置換され；
Ｌは、単結合、または炭素数１ないし８の二価脂肪族基であって、１以上の−ＣＨ２−基が各自任意に−Ｏ−，−Ｓ−，−ＳＯ−，−ＳＯ２−，−ＮＲ９−，−ＳＯ２ＮＲ９−，−ＮＲ９ＳＯ２−，−ＣＯ−，−ＣＯ２−，−ＮＲ９ＣＯ−，ＣＯＮＲ９−，−ＮＨＣＯＮＨ−，−ＯＣＯＮＨ−，−ＮＨＣＯＯ−，−ＳＣＯＮＨ−，−ＳＣＳＮＨ−，−ＮＨＣＳＮＨ−，−ＣＯＮＨＳＯ２−，または−ＳＯ２ＮＨＣＯ−で置換され；そして
Ｒ９はＨ，または
炭素数１ないし８を有し、分岐または非分岐の未置換、またはハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、オキソまたはそれらの組合せで１回以上置換されたアルキル、
アリール部分が６ないし１４の炭素原子を有し、アルキル部分が分岐または非分岐で１ないし５の炭素原子を有する炭素数７ないし１９のアリールアルキルであって、未置換か、またはアリール部分がハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ３０，ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、またはそれらの組合せで置換され、および／またはアルキル部分がハロゲン、シアノ、炭素数１ないし４のアルキルで置換され、そしてアルキル部分において１以上の−ＣＨ２ＣＨ２−基が各自任意に−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ＝Ｃ−で置換され、そして１以上の−ＣＨ２−基が各自任意に−Ｏ−または−ＮＨ−で置換され、または
炭素数６ないし１４のアリールであって、未置換か、またはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミキアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、またはそれらの組合せで１回以上置換され；そして
Ｒ１０はＨか、または炭素数１ないし４の分岐または非分岐未置換、またはハロゲンで１回以上置換されたアルキルであり；
もし化合物がキラリティーを示すならば、それはラセミ体またはジアステレオマーの混合物のようなエチンチオマーの混合物の形であることができ、または単一のエナンチオマーまたは単一のジアステレオマーの形であることができ；
ただし、Ｒ３がピリジニルメチルであるときは、Ｒ４は未置換ピペリジニル、置換または未置換フェニル、またはシクロヘキシル以外であり、そして前記化合物は
４−〔〔〔５−メトキシ−６−〔〔テトラヒドロ−３−フラニル〕オキシ〕−２−ピリジニル〕（３−ピリジニルメチル）アミノ〕メチル〕−１−ピペリジンカルボキシル酸１，２−ジメチルエチルエステル、
Ｎ−〔５−メトキシ−６−〔〔テトラヒドロ−３−フラニル〕オキシ〕−２−ピリジニル〕−Ｎ−（４−ピペリジニルメチル）−３−ピリジンメタンアミン、
４−〔〔〔３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル〕メチル〕〔５−ブロモ−４（フェニルメトキシ）−２−ピリミジニル〕アミノ〕−２−エチル−３，４−ジヒドロ−６−メトキシ−１，５−ナフチドリン−１（２Ｈ）−カルボキシル酸エチルエステル、
５−クロロ−Ｎ−（３−クロロフェニル）−４，６−ジフルオロ−Ｎ−（４−メトキシベンジル）ピリミジン−２−アミン、または
それらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、または薬学的に許容し得る塩の溶媒和物でないことを条件とする。
【請求項２】
Ｒ１が炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、ＯＲ６，ＣＯＲ６，ＣＯＮＲ６Ｒ１０，またはＲ６ＣＯＲ１０であり；
Ｒ２が炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、ＯＲ６，ＣＯＲ６，ＣＯＮＲ６Ｒ１０，またはＲ６ＣＯＲ１０であり；
Ｒ５がＨ，炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、または炭素数１ないし４のハロゲン化アルキルであり；そして
Ｒ４がシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または複素環基であって、各自未置換または置換されている、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が炭素数１ないし４のアルキル、ＯＲ６，ＣＯＲ６，ＣＯＮＲ６Ｒ１０，またはＲ６ＣＯＲ１０であり；Ｒ２が炭素数１ないし４のアルキル、ＯＲ７，ＣＯＲ６，ＣＯＮＲ６Ｒ１０，またはＲ６ＣＯＲ１０であり；Ｒ５がＨ，炭素数１ないし４のアルキル、または炭素数１ないし４のアルコキシであり；そしてＲ４がシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または複素環基であって、各自未置換または置換されている請求項１または２の化合物。
【請求項４】
ＢがＣＲ５である請求項１ないし３のいずれかの化合物。
【請求項５】
ＤがＣＲ５である請求項１ないし３のいずれかの化合物。
【請求項６】
Ａ，ＢおよびＤの一つがＮであり、他がＣＲ５である請求項１ないし３のいずれかの化合物。
【請求項７】
Ａ，ＢおよびＤの一つがＮであり、他がＣＨである請求項６の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が置換または未置換のシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環基である請求項１の化合物。
【請求項９】
Ｒ４が置換または未置換のアリールまたは複素環基である請求項１ないし８のいずれかの化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が置換または未置換のアリールアルキルか、またはピリジニルメチル以外のヘテロアリールアルキル基である請求項１ないし９のいずれかの化合物。
【請求項１１】
Ａ，ＢおよびＤの一つがＮであり、他がＣＲ５であり；Ｒ１がＯＲ６であり；Ｒ２がＯＲ７であり；Ｒ３がアリールアルキルか、またはピリジニルメチル以外のヘテロアリールアルキル基であって、各自未置換かまたは置換され；Ｒ４は置換または未置換のアリールまたは複素環基であり；Ｒ６がアルキルまたはハロゲン化アルキルであり；そしてＲ７がアルキル、ハロゲン化アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、または複素環基であり；そしてもしＲ３がピリジニルメチルであればその時Ｒ４はピペリジニルまたはアリールでない、請求項１の化合物。
【請求項１２】
４−〔〔６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−２−イル〕（１，３−チアゾール−５−イルメチル）アミノ〕安息香酸；
４−〔〔６−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシピリジン−２−イル〕（１，３−チアゾール−５−イルメチル）アミノ〕安息香酸；
Ｎ−ベンジル−６−（シクロペンチルオキシ）−５−メトキシ−Ｎ−ピペリジン−４−イルピリジン−２−アミン；
６−イソプロポキシ−５−メトキシ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−Ｎ−（１，３−チアゾール−５−イルメチル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−６−イソプロポキシ−５−メトキシ−Ｎ−ピペリジン−４−イルピリジン−２−アミン；
４−〔〔５−（ジフルオロメトキシ）−６−エトキシピリジン−２−イル〕（１，３−オキサゾール−５−イルメチル）アミノ〕安息香酸；
４−〔（６−エトキシ−５−メトキシピリジン−２−イル）（１，３−チアゾール−５−イルメチル）アミノ〕安息香酸；
４−〔（６−エトキシ−５−メトキシピリジン−２−イル）（１，３−オキサゾール−５−イルメチル）アミノ〕安息香酸；
４−〔〔５−（ジフルオロメトキシ）−６−エトキシピリジン−２−イル〕（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ〕安息香酸；
４−〔〔５−（ジフルオロメトキシ）−６−エトキシピリジン−２−イル〕（１，３−チアゾール−５−イルメチル）アミノ〕安息香酸；
４−〔〔５−（ジフルオロメトキシ）−６−メトキシピリジン−２−イル〕（１，３−チアゾール−５−イルメチル）アミノ〕安息香酸；
Ｎ−（ブロモベンジル）−６−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシ−Ｎ−ピペリジン−４−イルピリジン−２−アミン；
４−〔（６−エトキシ−５−メトキシピリジン−２−イル）（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ〕安息香酸；および
３−〔（６−エトキシ−５−メトキシピリジン−２−イル）（ピリミジン−５−イルメチル）アミノ〕安息香酸；および
その薬学的に許容し得る塩、その溶媒和物、および薬学的に許容し得る塩の溶媒和物から選ばれた請求項１の化合物であって、もし化合物がキラリティーを示すならば、それはラセミ体またはジアステレオマーのようなエナンチオマーの混合物の形か、または単一のエナンチオマーまたは単一のジアステレオマーの形であることができる。
【請求項１３】
前記化合物は塩酸塩、シュウ酸塩、ギ酸塩またはトリフルオロ酢酸塩の形である請求項１２の化合物。
【請求項１４】
式ＩＩ：
【化２】
2008543781.tif 000002
の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、またはその溶媒和物、または薬学的に許容し得る塩の溶媒和物：
式中、
ＥはＮまたはＣＲ１５であり；
Ｒ１１はハロゲン、炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、ＯＲ１６，ＣＯＲ１６，ＣＯＮＲ１６Ｒ２０，またはＮＲ１６ＣＯＲ２０であり；
Ｒ１２はハロゲン、炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、ＯＲ１６，ＣＯＲ１６，ＣＯＮＲ１６Ｒ２０，またはＮＲ１６ＣＯＲ２０であり；
Ｒ１３は少なくとも１個のヘテロ原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０の環原子を有する完全飽和または部分飽和非芳香性複素環基であって、未置換か、またはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルキルアルコキシ、ジヒドロキシアルキルアルコキシ、ニトロ、オキソ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ３，アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはそれらの組合せで１回以上置換され；
Ｒ１４は炭素数３ないし１０の未置換か、またはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、またはそれらの組合せで１回以上置換されたシクロアルキル、
炭素数６ないし１４の未置換か、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ３、アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、アミド、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール−５−イル、２（複素環）テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボニル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、Ｒ１８−Ｍ−，またはそれら組合せで１回以上の置換されたアリール、
少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５ないし１０の環原子を有するヘテロアリール基であって、未置換か、またはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、Ｒ８−Ｌ−、またはそれらの組合せで１回以上置換され、
少なくとも１つの環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０の環原子を有する飽和または部分飽和複素環基であって、未置換か、またはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、オキソ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ３，アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはそれらの組合せで１回以上置換され、
未置換または置換複素環−アルキルであって、複素環部分は飽和、部分飽和または不飽和であって、少なくとも１個の環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０の環原子を有し、アルキル部分は分岐または非分岐の炭素数１ないし５のアルキルであり、複素環−アルキルは複素環部分がハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、オキソ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ３，アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシシルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフニル、アルキルスルホニル、フェニルフルホニル、フェノキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはそれらの組合せで１回以上置換され、および／またはアルキル部分がハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、またはそれらの組合せで１回以上置換され、そしてアルキル部分において１以上の−ＣＨ２ＣＨ２−は任意に各自−ＣＨ＝ＣＨ２−または−Ｃ＝Ｃ−で置換され、そして１以上の−ＣＨ２−は任意に各自−Ｏ−または−ＮＨ−で置換され；
Ｒ５はＨ，ハロゲン、炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、または炭素数１ないし４のハロゲン化アルコキシであり；
Ｒ６はＨ、または分岐または非分岐の未置換またはハロゲンによって１回以上置換された炭素数１ないし４のアルキルであり；
Ｒ７はＨ、または分岐または非分岐の未置換またはハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、オキソまたはそれらの組合せで１回以上置換された炭素数１ないし１２のアルキルであり、
炭素数３ないし１０の未置換か、またはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、またはそれらの組合せで１回以上置換されたシクロアルキル、
炭素数４ないし１６の未置換か、またはシクロアルキル部分および／またはアルキル部分がハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはそれらの組合せで１回以上置換されたシクロアルキルアルキル、
炭素数６ないし１４の未置換か、またはハロゲン、ＣＦ３，ＯＣＦ３，アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノまたはそれらの組合せで１回以上置換されたアリール、
アリール部分が炭素数６ないし１４の未置換または置換アリールアルキルであって、アルキル部分は分岐または非分岐の炭素数１ないし５のアルキルであり、アリールアルキル基はアリール部分がハロゲン、ＣＦ３，ＯＣＦ３，アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、またはそれらの組合せで１回以上置換され、および／またはアルキル部分がハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノまたはそれらの組合せで１回以上置換され、そして１以上の−ＣＨ２ＣＨ２−は各自任意に−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ＝Ｃ−で置換され、そして１以上の−ＣＨ２−は各自任意に−Ｏ−または−ＮＨ−で置換され、
炭素数５ないし１４の部分不飽和炭素環基であって、未置換か、またはハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソまたはそれらの組合せで置換され、
少なくとも１つの環原子がＮ，ＯまたはＳ原子である５ないし１０の環原子を有する飽和、部分飽和または不飽和複素環基であって、未置換か、またはハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソまたはそれらの組合せで１回以上置換され、
複素環部分が少なくとも１つの環原子がＮ，ＯまたはＳ原子である５ないし１０の環原子を有する飽和、部分飽和または不飽和複素環基であり、アルキル部分が炭素数１ないし５の分岐または非分岐アルキルである複素環−アルキルであって、未置換か、または複素環部分がハロゲン、ＯＣＦ３，ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、またはそれらの組合せで１回以上置換され、および／またはアルキル部分がハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、またはそれらの組合せで１回以上置換され、そして１以上の−ＣＨ２ＣＨ２−基が各自任意に−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ＝Ｃ−で置換され、そして１以上の−ＣＨ２−基が各自任意に−Ｏ−または−ＮＨ−で置換され；
Ｒ１８はＨ、
未置換またはハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ、またそれらの組合せで１回以上置換された炭素数１ないし８のアルキル、
アルキル部分が各自１ないし８の炭素原子を有するアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、
炭素環部分が５ないし１４の炭素原子を有し、アルキル部分が１ないし５の炭素原子を有する部分不飽和炭素環−アルキルであって、未置換か、またはハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、またはそれらの組合せで１回以上置換され、
炭素数３ないし１０のシクロアルキルであって、未置換か、またはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、炭素数１ないし４のアルキル、またはそれらの組合せで置換され、
炭素数４ないし１６のシクロアルキルアルキルであって、未置換か、またはシクロアルキル部分および／またはアルキル部分がハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、またはそれらの組合せで１回以上置換され、
炭素数６ないし１４のアリールであって、未置換か、またはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トルフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはそれらの組合せで１回以上置換され、
アリール部分が６ないし１４の炭素原子を有し、アルキル部分が分岐または非分岐で１ないし５の炭素原子を有する炭素数７ないし１９のアリールアルキルであって、未置換か、またはアリール部分がハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、またはそれらの組合せで置換され、および／またはアルキル部分がハロゲン、シアノ、炭素数１ないし４のアルキル、またはその組合せで置換され、そして１以上の−ＣＨ２ＣＨ２−基が各自任意に−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ＝Ｃ−で置換され、そして１以上の−ＣＨ２−基が各自任意に−Ｏ−または−ＮＨ−で置換され、
少なくとも１の環原子はＮ，ＯまたはＳ原子である５ないし１０の環原子を有する飽和、部分飽和または不飽和複素環基であって、未置換か、またはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミキアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはそれらの組合せで１回以上置換され、または
複素環部分が少なくとも１つの環原子がＮ，ＯまたはＳ原子である５ないし１０の環原子を有する飽和、部分飽和または不飽和複素環基であり、アルキル部分が炭素数１ないし５の分岐または非分岐アルキルである複素環−アルキルであって、未置換か、または複素環部分がハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ，ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、またはそれらの組合せで１回以上置換され、および／またはアルキル部分がハロゲン、シアノ、炭素数１ないし４のアルキルまたはそれらの組合せで置換され；
Ｍは、単結合、または炭素数１ないし８の二価脂肪族基であって、１以上の−ＣＨ２−基が各自任意に−Ｏ−，−Ｓ−，−ＳＯ−，−ＳＯ２−，−ＮＲ９−，−ＳＯ２ＮＲ９−，−ＮＲ９ＳＯ２−，−ＣＯ−，−ＣＯ２−，−ＮＲ９ＣＯ−，ＣＯＮＲ９−，−ＮＨＣＯＮＨ−，−ＯＣＯＮＨ−，−ＮＨＣＯＯ−，−ＳＣＯＮＨ−，−ＳＣＳＮＨ−，−ＮＨＣＳＮＨ−，−ＣＯＮＨＳＯ２−，または−ＳＯ２ＮＨＣＯ−で置換され；そして
Ｒ１９はＨ，または
炭素数１ないし８を有し、分岐または非分岐の未置換、またはハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、オキソまたはそれらの組合せで１回以上置換されたアルキル、
アリール部分が６ないし１４の炭素原子を有し、アルキル部分が分岐または非分岐で１ないし５の炭素原子を有する炭素数７ないし１９のアリールアルキルであって、未置換か、またはアリール部分がハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ３０，ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、またはそれらの組合せで置換され、および／またはアルキル部分がハロゲン、シアノ、炭素数１ないし４のアルキルで置換され、そしてアルキル部分において１以上の−ＣＨ２ＣＨ２−基が各自任意に−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ＝Ｃ−で置換され、そして１以上の−ＣＨ２−基が各自任意に−Ｏ−または−ＮＨ−で置換され、または
炭素数６ないし１４のアリールであって、未置換か、またはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミキアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、またはそれらの組合せで１回以上置換され；そして
Ｒ２０はＨか、または炭素数１ないし４の分岐または非分岐未置換、またはハロゲンで１回以上置換されたアルキルであり；
もし化合物がキラリティーを示すならば、それはラセミ体またはジアステレオマーの混合物のようなエチンチオマーの混合物の形、または単一のエナンチオマーまたは単一のジアステレオマーの形であることができ；
ただし、Ｒ１４がピリジニルメチルであるとき、Ｒ１３は未置換または置換ピペリジニル以外であり；
そして前記化合物は、
６−〔（３，４−ジメトキシフェニル）（２−フラニルメチル）アミノ〕−１，２，４−トリアジン−３，５−（２Ｈ，４Ｈ）ジオン、
Ｎ−〔（６−シクロペンチルオキシ）−５−メトキシ−２−ピリジニル〕−Ｎ−４−ピペリジニル−５−ピリミジンメタンアミン、
Ｎ，Ｎ−ジブチル−４−〔（３−クロロ−４−メトキシフェニル）（１−プロピル−４−ピペリジニル）アミノ〕ベンズアミド、
４−〔（３−クロロ−４−メトキシフェニル）（１−プロピル−４−ピペリジニル）アミノ〕−Ｎ，Ｎ−ビス（１−メチルエチル）ベンズアミド、
４−〔（３−クロロ−４−メトキシフェニル）（１−プロピル−４−ピペリジニル）アミノ〕−Ｎ，Ｎ−ジエチルベンズアミド、
Ｎ−（３，４−ジメチルフェニル）−Ｎ−４−モルホリニル−４−モルホリンアミド、
Ｎ−（３，４−ジメチルフェニル）−Ｎ−１−ピペリジニル−１−ピペリジンアミン、または
６−（シクロペンチルオキシ）−５−メトキシ−Ｎ−フェニル−Ｎ−ピペリジン−４−イルピリジン−２−アミン、
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、またはそれらの溶媒和物、または薬学的に許容し得る塩の溶媒和物ではないことを条件とする。
【請求項１５】
Ｒ１７がＨ、未置換または置換アルキル、未置換または置換シクロアルキルアルキル、未置換または置換アリール、未置換または置換アリールアルキル、未置換または置換部分不飽和炭素環基、未置換または置換複素環基、未置換またはハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ３，アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、またはそれらの組合せで１回以上置換されたアリール、未置換またはハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ３，アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、またはそれらの組合せで１回以上置換されたヘテロアリール、または置換または未置換モルホリニル以外の複素環基である、請求項１４の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１４がシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または複素環基である請求項１４または１５の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１１がＯＲ１６および／または式ＩＩ中のＲ１２がＯＲ１７である請求項１４ないし１６のいずれかの化合物。
【請求項１８】
ＥがＮまたはＣＨである請求項１４ないし１６のいずれかの化合物。
【請求項１９】
ＥがＮである請求項１８の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１１がハロゲンまたはＲ１６であり、そしてＲ１６が、アルキルまたはハロゲン化アルキルである請求項１４ないし１９のいずれかの化合物。
【請求項２１】
ＥがＮまたはＣＨであり；Ｒ１１がＯＲ１６であり；Ｒ１２がＯＲ１７であり、Ｒ１３が環原子５ないし１０、特に５ないし８を有し、そのうちの少なくとも１環原子が未置換または置換ピペリジニル、または未置換または置換ピロリジニルのようにＮであり；Ｒ１４が置換または未置換アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ１６がアルキルまたはハロゲン化アルキルであり；Ｒ１７がアルキル、シクロアルキル、またはシクロアルキルアルキルであり；そしてＲ１３が置換または未置換ピペリジニルのとき、Ｒ１４は置換または未置換フェニル以外である、請求項１４または１５の化合物。
【請求項２２】
ＥがＮであり、そしてＲ１３が置換または未置換ピペリジニルのとき、Ｒ１４はハロゲン、アルキル、カルボキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、および／またはシアノで置換されたフェニルである、請求項１４または１５の化合物。
【請求項２３】
ＥがＮまたはＣＲ１５であり、そしてＲ１３が置換または未置換ピペリジニルのとき、Ｒ１４が未置換フェニル以外であり、そしてＲ１１がＯＲ１６であり、Ｒ１６がアルキルのとき、Ｒ１２はハロゲン以外であり、Ｒ１１がハロゲンのときＲ１２はアルキルまたはフッ素化アルキル以外であり、そしてＲ１１がアルキルのとき、Ｒ１２はアルキル以外である、請求項１４または１５の化合物。
【請求項２４】
ＥがＮまたはＣＲ１５であり、そしてＲ１３が置換または未置換ピペリジニルのとき、Ｒ１４はハロゲン、アルキル、カルボキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロおよび／またはシアノで置換されたフェニルであり、そしてＲ１１がＯＲ１６であり、Ｒ１６がアルキルのとき、Ｒ１２はハロゲン以外であり、Ｒ１１がハロゲンのとき、Ｒ１２はアルキルまたはフッ素化アルキル以外であり、そしてＲ１１がアルキルのとき、Ｒ１２はアルキル以外である、請求項１４または１５の化合物。
【請求項２５】
ＥがＮまたはＣＲ１５であり、そしてＲ１３が置換または未置換ピペリジニルのとき、Ｒ１４は未置換フェニル以外であり、そしてＲ１２がハロゲンのとき、Ｒ１１はＯＲ１６以外であり、Ｒ１２がアルキルまたはフッ素化アルキルのとき、Ｒ１１はハロゲン以外であり、そしてＲ１２がアルキルのとき、Ｒ１１はアルキル以外である、請求項１４または１５の化合物。
【請求項２６】
ＥかＮまたはＣＲ１５であり、そしてＲ１３が置換または未置換ピペリジニルのとき、Ｒ１４はハロゲン、アルキル、カルボキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロおよび／またはシアノで置換されたフェニルであり、そしてＲ１２がハロゲンのとき、Ｒ１１はＯＲ１６以外であり、Ｒ１２がアルキルまたはフッ素化アルキルのとき、Ｒ１１はハロゲン以外であり、そしてＲ１２がアルキルのとき、Ｒ１１はアルキル以外である、請求項１４または１５の化合物。
【請求項２７】
ＥがＮまたはＣＲ１５であり；Ｒ１１がアルキル、ハロゲン化アルキル、ＯＲ１６．ＣＯＲ１６，ＣＯＮＲ１６Ｒ２０，またはＮＲ１６ＣＯＲ２０であり；Ｒ１２がアルキル、ハロゲン化アルキル、ＯＲ１７，ＣＯＲ１６，ＣＯＮＲ１６Ｒ２０、またはＮＲ１６ＣＯＲ２０であり；Ｒ１３が環原子５ないし１０、特に５ないし８を有する置換または未置換完全と飽和複素環基であって、少なくとも１個の環原子が置換または未置換ピペリジニル、または置換または未置換ピロリジニルのようにＮであり；Ｒ１４が置換または未置換アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ１６がアルキルまたはハロゲン化アルキルであり；Ｒ１７がアルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；そしてＲ１１およびＲ１２の両方がアルキルであることはなく、そしてＲ１３が置換または未置換ピペリジニルのとき、Ｒ１４は未置換フェニル以外である、請求項１４または１５の化合物。
【請求項２８】
ＥがＮまたはＣＲ１５であり；Ｒ１１がアルキル、ハロゲン化アルキル、ＯＲ１６，ＣＯＮＨＲ１６Ｒ２０，またはＮＲ１６ＣＯＲ２０であり；Ｒ１２がアルキル、ハロゲン化アルキル、ＯＲ１７，ＣＯＲ１６，ＣＯＮＨＲ１６Ｒ２０，またはＮＲ１６ＣＯＲ２０であり；Ｒ１３が環原子５ないし１０、特に５ないし８を有する置換または未置換完全飽和複素環基であって、少なくとも１個の環原子が置換または未置換ピペリジニルまたは置換または未置換ピロリジニルのようにＮであり；Ｒ１４が置換または未置換アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ１６がアルキルまたはハロゲン化アルキルであり；Ｒ１７がアルキルまたはハロゲン化アルキルであり；そしてＲ１１およびＲ１２の両方がアルキルであることはなく、そしてＲ１３が置換または未置換ピペリジニルのとき、Ｒ１４はハロゲン、アルキル、カルボキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、および／またはシアノで置換されたフェニルである、請求項１４または１５の化合物。
【請求項２９】
式ＩＩＩ：
【化３】
2008543781.tif 000003
の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、またはその溶媒和物、または薬学的に許容し得る塩の溶媒和物：
式中、
Ｇ，ＪおよびＫは各自独立にＮまたはＣＲ２５であり；
Ｒ２１は炭素数１ないし４を有し、分岐または非分岐の未置換またはハロゲンで１回以上置換されたアルキルであり；
Ｒ２２は分岐または非分岐の未置換またはハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、オキソまたはそれらの組合せで１回以上置換され、そして１以上の−ＣＨ２ＣＨ２−は任意に各自−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ＝Ｃ−で置換された炭素数１ないし１２のアルキル、
炭素数３ないし１０の未置換か、またはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、またはそれらの組合せで１回以上置換されたシクロアルキル、
炭素数４ないし１６の未置換か、またはシクロアルキル部分および／またはアルキル部分がハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはそれらの組合せで１回以上置換されたシクロアルキルアルキル、
炭素数６ないし１４の未置換か、またはハロゲン、ＣＦ３，ＯＣＦ３，アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノまたはそれらの組合せで１回以上置換されたアリール、
アリール部分が炭素原子６ないし１４を有し、アルキル部分が炭素原子１ないし５を有する分岐または非分岐アルキルであるアリールアルキルであって、未置換か、またはアリール部分がハロゲン、ＣＦ３，ＯＣＦ３，アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、またはそれらの組合せで１回以上置換され、そしてアルキル部分において１以上の−ＣＨ２ＣＨ２−が各自任意に−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ＝Ｃ−で置換され、そして１以上のーＣＨ２−が各自任意に−Ｏ−または−ＮＨ−で置換され、およびまたはアルキル部分が任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、またはそれらの組合せで置換され、
少なくとも１つの環原子がＮ，ＯまたはＳ原子である５ないし１０の環原子を有する飽和、部分飽和または不飽和複素環基であって、未置換か、またはハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソまたはそれらの組合せで１回以上置換され、
複素環部分が少なくとも１つの環原子がＮ，ＯまたはＳ原子である５ないし１０の環原子を有する飽和、部分飽和または不飽和複素環基であり、アルキル部分が炭素数１ないし５の分岐または非分岐アルキルである複素環−アルキルであって、未置換か、または複素環部分がハロゲン、ＯＣＦ３，ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、またはそれらの組合せで１回以上置換され、および／またはアルキル部分がハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、またはそれらの組合せで１回以上置換され、そして１以上の−ＣＨ２ＣＨ２−基が各自任意に−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ＝Ｃ−で置換され、そして１以上の−ＣＨ２−基が各自任意に−Ｏ−または−ＮＨ−で置換され；
Ｒ２３は少なくとも１つの環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０の環原子を有する完全または部分飽和非芳香性複素環基であって、未置換か、またはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルキル−アルコキシ、ジヒドロキシアルキル−アルコキシ、オキソ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ３，アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェニルスルホニル、フェノキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはそれらの組合せで１回以上置換され；
Ｒ２４は炭素数３ないし１０のシクロアルキルであって、未置換か、またはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシまたはその組合せによって１回以上置換され、
炭素数６ないし１４のアリールであって、未置換か、またはハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ，アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサン酸、ピロリル、テトラゾール−５−イル、２（複素環）トラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、Ｒ２６−Ｑ−，またはそれらの組合せで置換され、
少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５ないし１０の環原子を有するヘテロアリール基であって、未置換か、またはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、Ｒ２６−Ｑ−、またはそれらの組合せで１回以上置換され、
少なくとも１つの環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０の環原子を有する飽和または部分飽和複素環基であって、未置換か、またはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、オキソ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ３，アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはそれらの組合せで１回以上置換され、
未置換または置換複素環−アルキルであって、複素環部分は飽和、部分飽和または不飽和であって、少なくとも１個の環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０の環原子を有し、アルキル部分は分岐または非分岐の炭素数１ないし５のアルキルであり、複素環−アルキルは複素環部分がハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、オキソ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ３，アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシシルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフニル、アルキルスルホニル、フェニルフルホニル、フェノキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはそれらの組合せで１回以上置換され、および／またはアルキル部分がハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、またはそれらの組合せで１回以上置換され、そしてアルキル部分において１以上の−ＣＨ２ＣＨ２−は任意に各自−ＣＨ＝ＣＨ２−または−Ｃ＝Ｃ−で置換され、そして１以上の−ＣＨ２−は任意に各自−Ｏ−または−ＮＨ−で置換され；
Ｒ２５はＨ，ハロゲン、炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、または炭素数１ないし４のハロゲン化アルコキシであり；
Ｒ２６はＨ、または未置換、またはハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ、またはその組合せで１回以上置換された炭素数１ないし８のアルキル、
各アルキル部分が独立して炭素数１ないし８を有するアルキルアミノ、またはジアルキルアミノ、
炭素環部分が炭素数５ないし１４を有し、アルキル部分が炭素数１ないし５を有する部分不飽和炭素環−アルキルであって、未置換か、またはハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、またはそれらの組合せで１回以上置換され、
炭素数３ないし１０の未置換か、またはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のアルコキシ、またはそれらの組合せで１回以上置換されたシクロアルキル、
炭素数４ないし１６の未置換か、またはシクロアルキル部分および／またはアルキル部分がハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはそれらの組合せで１回以上置換されたシクロアルキルアルキル、
炭素６ないし１４の未置換か、またはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはそれらの組合せで１回以上置換されたアリール、
アリール部分が炭素数６ないし１４の未置換または置換アリールアルキルであって、アリール部分が炭素数６ないし１４を有し、アルキル部分が炭素数１ないし５を有する分岐または非分岐であり、アリールアルキル基はアリール部分においてハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ，ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、またはそれらの組合せで１回以上置換され、および／またはアルキル部分において１以上の−ＣＨ２ＣＨ２−基が各自任意に−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ＝Ｃ−で置換され、そして１以上の−ＣＨ２−が各自任意に−Ｏ−または−ＮＨ−で置換され、
少なくとも１つの環原子がＮ，ＯまたはＳ原子である５ないし１０の環原子を有する飽和、部分飽和または不飽和複素環基であって、未置換か、またはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキ、アルコキシカルボニル、またはそれらの組合せで１回以上置換され、
複素環部分が少なくとも１つの環原子がＮ，ＯまたはＳである５ないし１０の環原子を有する飽和、部分飽和または不飽和複素環基であり、アルキル部分が炭素数１ないし５の分岐または非分岐アルキルである複素環アルキルであって、非置換か、または複素環部分がハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ，ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、またはそれらの組合せで１回以上置換され、および／またはアルキル部分がハロゲン、シアノ、炭素数１ないし１４のアルキル、またはそれらの組合せで１回以上置換され；
Ｑは単結合か、または炭素数１ないし８の２価脂肪族基であって、１以上の−ＣＨ２−基が各自任意に−Ｏ−，−Ｓ−，−ＳＯ−，−ＳＯ２−，−ＮＲ２７−，ＳＯ２ＮＲ２７−，−ＮＲ２７ＳＯ２−，−ＣＯ−，−ＣＯ２−，−ＮＲ２７ＣＯ−，−ＣＯＮＲ２７−，−ＮＨＣＯＮＨ−，−ＯＣＯＮＨ−，−ＮＨＣＯＯ−，−ＳＣＯＮＨ−，−ＳＣＳＮＨ−，−ＮＨＣＳＮＨ−，−ＣＯＮＨＳＯ２−，または−ＳＯ２ＮＨＣＯ−で置換され；そして
Ｒ２７はＨ，
未置換またはハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ、またはそれらの組合せで１回以上置換された炭素数１ないし８の分岐または非分岐アルキル、
炭素数６ないし１４のアリールであって、未置換か、またはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トルフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはそれらの組合せで１回以上置換され、
アリール部分が６ないし１４の炭素原子を有し、アルキル部分が分岐または非分岐で１ないし５の炭素原子を有する炭素数７ないし１９のアリールアルキルであって、未置換か、またはアリール部分がハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、またはそれらの組合せで置換され、および／またはアルキル部分がハロゲン、シアノ、炭素数１ないし４のアルキル、またはその組合せで置換され、そして１以上の−ＣＨ２ＣＨ２−基が各自任意に−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ＝Ｃ−で置換され、そして１以上の−ＣＨ２−基が各自任意に−Ｏ−または−ＮＨ−で置換され、
もし化合物がキラリティーを示すならば、それらはラセミ体またはジアステレオマーの混合物のようなエナンチオマーの混合物、または単一のエナンチオマーまたは単一のジアススレオマーの形であることができ；
ただし、Ｒ１４がピリミジルメチルのとき、Ｒ１３は未置換または置換ピペリジニル以外であり、そして前記化合物は、
６−〔（３，４−ジメトキシフェニル）（２−フラニルメチル）アミノ〕−１，２，４−トリアジン−３，５（２Ｈ，４Ｈ）ジオン、
Ｎ−〔６−（シクロペンチルオキシ）−５−メトキシ−２−ピリジニル〕−Ｎ−４−ピペリジニル−５−ピリミジンメタンアミン、
６−（シクロペンチルオキシ）−５−メトキシ−Ｎ−フェニル−Ｎ−ピペリジン−２−アミン、または
その薬学的に許容し得る塩、その溶媒和物、または薬学的に許容し得る塩の溶媒和物でないことを条件とする。
【請求項３０】
Ｒ２２が未置換または置換アルキル、未置換または置換シクロアルキルアルキル、未置換または置換アリール、未置換または置換アリールアルキル、未置換または置換部分不飽和炭素環基、未置換または複素環基、または未置換または置換複素環アルキル基であり；
Ｒ２４が未置換または置換シクロアルキル、未置換またはハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ３、アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、ヒドロキシアルコキシ、カルボニル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、またはそれらの組合せで１回以上置換されたアリール；未置換またはハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ３，アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、またはそれらの組合せで１回以上置換されたヘテロアリール、またはモルホリニル以外の置換または非置換複素環基である、請求項２９の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２４がシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または複素環基である、請求項２９または３０の化合物。
【請求項３２】
Ｇ，ＪおよびＫの一つがＮであり、他がＣＲ２５である請求項２９ないし３１のいずれかの化合物。
【請求項３３】
Ｇ，ＪおよびＫの各自がＣＲ２５である請求項２９ないし３１のいずれかの化合物。
【請求項３４】
Ｒ２１がアルキル、またはハロゲン化アルキルである請求項２９ないし３３のいずれかの化合物。
【請求項３５】
Ｒ２２がアルキル、またはシクロアルキルアルキルである請求項２９ないし３４のいずれかの化合物。
【請求項３６】
Ｒ２３が置換または未置換ピペリジニル、または置換または未置換ピロリジニルである請求項２９ないし３５のいずれかの化合物。
【請求項３７】
Ｒ２４が未置換フェニル、またはハロゲン、アルキル、カルボキシ、アルコキシ、ジアルキルアミノ、ＣＯＮＨ２および／またはシアノで置換されたフェニルである請求項２９ないし３６のいずれかの化合物。
【請求項３８】
Ｒ２６が各自未置換または置換メチル、エチル、プロピルまたはフェニルである請求項３１の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２７がＨ、炭素数１ないし４のアルキル、またはアリールである請求項２９ないし３８のいずれかの化合物。
【請求項４０】
Ｒ２５がＨ，Ｆまたはメチルである請求項２９ないし３９のいずれかの化合物。
【請求項４１】
Ｒ２３が置換または未置換ピペリジニルのとき、Ｒ２４はハロゲン、アルキル、カルボキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ＣＯＮＨ２、ニトロおよび／またはシアノで置換されたフェニルであり、ＧがＣＨのとき、ＫはＲ２５が炭素数１ないし４のアルコキシであるＣＲ２５以外であり、そしてＫがＣＨのとき、ＧはＲ２５が炭素数１ないし４のアルコキシであるＣＲ２５以外である請求項２９の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２３が置換または未置換ピペリジニルのとき、Ｒ２４はハロゲン、アルキルカルボキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミキ、ＣＯＮＨ２、ニトロおよび／またはシアノで置換されたフェニルであり、ＧがＣＨのとき、ＫはＮか、またはＲ２５がＨ、ハロゲン、炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、または炭素数１ないし４のハロゲン化アルコキシであるＣＲ２５であり、そしてＫがＣＨのとき、ＧはＮか、またはＲ２５がＨ，ハロゲン、炭素数１ないし４のアルキル、炭素数１ないし４のハロゲン化アルキル、または炭素数１ないし４のハロゲン化アルコキシであるＣＲ２５である、請求項２９の化合物。
【請求項４３】
Ｎ−（３−クロロフェニル）−６−イソプロポキシ−５−メトキシ−Ｎ−ピペリジン−４−イルピリジン−２−アミン；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−５−（ジフルオロメトキシ）−６−エトキシ−Ｎ−ピペリジン−４−イルピリジン−２−アミン；
５−（ジフルオロメトキシ）−６−メトキシ−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−ピペリジン−４−イルピリジン−２−アミン；
４−〔（６−エトキシ−５−メトキシピリジン−２−イル）（ピペリジン−４−イル）アミノ〕ベンゾニトリル；
４−〔（６−エトキシ−５−メトキシピリジン−２−イル）（ピペリジン−４−イル）アミノ〕ベンズアミド；
４−〔〔（６−（シクロヘキシルオキシ）−５−メトキシピリジン−２−イル〕（ピペリジン−４−イル）アミノ〕安息香酸；
６−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシ−Ｎ−フェニル−Ｎ−ピペリジン−３−イルピリジン−２−アミン；
６−エトキシ−５−メトキシ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−Ｎ−３−チエニルピリジン−２−アミン；
６−エトキシ−５−メトキシ−Ｎ−（４−メチルフェニル）−Ｎ−ピロリジン−３−イルピリジン−２−アミン；
Ｎ−（６−イソブトキシ−５−メトキシピリジン−２−イル）−Ｎ’，Ｎ’−ジメチル−Ｎ−ピペリジン−４−イルベンゼン−１，４−ジアミン；および
Ｎ−（３−クロロフェニル）−Ｎ−〔４−（ジフルオロメトキシ）−３−メトキシフェニル〕ピペリジン−４−アミン；
から選ばれた化合物；
およびその薬学的に許容し得る塩、その溶媒和物、および薬学的に許容し得る塩の溶媒和物であって；
もし化合物がキラリティーを示すならば、それらはラセミ体またはステレオマーの混合物のようなエナンチオマーの混合物、または単一のエナンチオマーまたは単一のジアステレオマーの形であることができる。
【請求項４４】
前記化合物は、塩酸塩、シュウ酸塩、ギ酸塩、またはトリフルオロ酢酸塩の形にある請求項４３の化合物。
【請求項４５】
請求項１ないし４４のいずれかの化合物と、薬学的に許容し得る担体を含んでいる薬剤組成物。
【請求項４６】
前記組成物は前記化合物の０．１ないし５０ｍｇを含有する請求項４５の組成物。
【請求項４７】
前記組成物は、カルシウムチャンネルブロッカー、コリン作用薬、アデノシンレセプター変調剤、アムパカイン、ＮＭＤＡ−Ｒ変調剤、ｍＧｌｕＲ変調剤、コリンエステラーゼ阻害剤、選択的セロトニン再取込み阻害剤、およびそれらの組合せから選ばれた追加の薬剤をさらに含んでいる請求項４５の組成物。
【請求項４８】
前記追加の剤はドネペジルである請求項４７の組成物。