【手続補正書】
【提出日】平成21年4月6日(2009.4.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
テロメラーゼのプロセッシビティーを向上させる医薬品の製造における、以下の化学式Ｉの非環式ヌクレオシドプリン：
【化１】
2008538771.tif 000001
（式中；
ＸはＯＨ又は−Ｎ（Ｒ１）２であり、ここで、
Ｒ１は独立して、
Ｈ；
Ｃ２−Ｃ１５アルキル、Ｃ３−Ｃ１５アルケニル、Ｃ６−Ｃ１５アリールアルケニル、Ｃ３−Ｃ１５アルキニル、Ｃ７−Ｃ１５アリールアルキニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ５−Ｃ１５アラルキル、Ｃ６−Ｃ１５ヘテロアルキル若しくはＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル（但し、ＮＨに隣接していないアルキル成分におけるメチレンは−Ｏ−によって置換されている）；又は
Ｃ１−Ｃ１５アルキル、Ｃ２−Ｃ１５アルケニル、Ｃ６−Ｃ１５アリールアルケニル、Ｃ６−Ｃ１５アリールアルキニル、Ｃ２−Ｃ１５アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ５−Ｃ１５アラルキル、Ｃ６−Ｃ１５ヘテロアラルキル、Ｃ４−Ｃ６アリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル若しくはＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキルであるか；
或いは、必要に応じて、両方のＲ１は一緒になって、１つ若しくは２つのＮヘテロ原子と、必要に応じて更なるＯヘテロ原子若しくはＳヘテロ原子とを含有する飽和若しくは不飽和Ｃ２−Ｃ５複素環を形成し；
この場合、前記Ｒ１基の１つは、ハロ、−ＣＮ又は−Ｎ３により置換されてもよく；
ＷはＨ又はＮＨ２であり；
Ｙは独立して、ＯＨ、−ＯＲ２、−ＯＣＨ（Ｒ３）ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、モノリン酸、二リン酸、アミノ酸アミダート、ポリペプチドアミダート、−ＮＨＲ２又は−Ｎ（Ｒ２）２であり；
Ｒ２は独立して、非置換アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アルキニルアリール若しくはアルケニルアリール；Ｈが、ハロ、カルボキシ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、Ｎ−モリホリノ若しくはアミノによって置換されるアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アルキニルアリール若しくはアルケニルアリール；又は−ＣＨ２−成分がＮＨ、Ｓ若しくはＯによって置換されているアルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アルキニルアリール若しくはアルケニルアリールであり；
Ｚは、１つ以上のヒドロキシにより必要に応じて置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり；及び
Ｒ３はＨ又はＲ２である）；
或いはそのプロドラッグ、二リン酸、薬学的に許容される塩、又はその他のリン置換誘導体の、使用。
【請求項２】
テロメラーゼのプロセッシビティーを向上させるか、又は動物において新生物形成を引き起こす酵素を阻害する医薬品の製造において、前記非環式ヌクレオシドプリンが、以下の化学式Ｉの化合物：
【化２】
2008538771.tif 000002
（式中；
ｎは２又は３であり；
Ｘは−Ｎ（Ｒ１）２であり、ここで、
Ｒ１は独立して、
Ｈ；
Ｃ２−Ｃ１５アルキル、Ｃ３−Ｃ１５アルケニル、Ｃ６−Ｃ１５アリールアルケニル、Ｃ３−Ｃ１５アルキニル、Ｃ７−Ｃ１５アリールアルキニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ５−Ｃ１５アラルキル、Ｃ６−Ｃ１５ヘテロアルキル若しくはＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル（但し、ＮＨに隣接していないアルキル成分におけるメチレンは−Ｏ−によって置換されている）；又は
Ｃ１−Ｃ１５アルキル、Ｃ２−Ｃ１５アルケニル、Ｃ６−Ｃ１５アリールアルケニル、Ｃ６−Ｃ１５アリールアルキニル、Ｃ２−Ｃ１５アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ５−Ｃ１５アラルキル、Ｃ６−Ｃ１５ヘテロアラルキル、Ｃ４−Ｃ６アリール、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル
であるか；
或いは、必要に応じて、両方のＲ１は一緒になって、１つ若しくは２つのＮヘテロ原子と、必要に応じて更なるＯヘテロ原子若しくはＳヘテロ原子とを含有する飽和若しくは不飽和Ｃ２−Ｃ５複素環を形成し；
ここで、前記Ｒ１基の１つは、ハロ、−ＣＮ又は−Ｎ３により置換されてもよいが、何れか１つ又は２つのＲ１基はＨではなく；
Ｙは独立して、ＯＨ、−ＯＲ２、―ＯＣＨ（Ｒ３）ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、モノリン酸、二リン酸、アミノ酸アミダート、ポリペプチドアミダート、−ＮＨＲ２又は−Ｎ（Ｒ２）２であり；
Ｒ２は独立して、非置換アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アルキニルアリール若しくはアルケニルアリール；Ｈが、ハロ、カルボキシ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、Ｎ−モリホリノ若しくはアミノによって置換されるアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アルキニルアリール若しくはアルケニルアリール；又は−ＣＨ２−成分がＮＨ、Ｓ若しくはＯによって置換されているアルキル、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アルキニルアリール若しくはアルケニルアリールであり；
Ｒ３はＨ又はＲ２である）；
或いはそのプロドラッグ、二リン酸又はその他のリン置換誘導体である、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
化学式Ｉの前記非環式ヌクレオシドプリンが、以下の化学式の化合物：
【化３】
2008538771.tif 000003
或いはそのプロドラッグ又は薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の使用。
【請求項４】
前記非環式ヌクレオシドプリンが、以下の化学式の化合物：
【化４】
2008538771.tif 000004
又はそのプロドラッグである、請求項２に記載の使用。
【請求項５】
各Ｒ１が独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１５アルキル、Ｃ２−Ｃ１５アルケニル、Ｃ２−Ｃ１５アルキニル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであるか；或いは、必要に応じて、両方のＲ１が一緒になって、１つ又は２つのＮヘテロ原子と、必要に応じて更なるＯヘテロ原子又はＳヘテロ原子とを含有する飽和又は不飽和Ｃ２−Ｃ５複素環を形成する、請求項１〜４の何れか１項に記載の使用。
【請求項６】
各Ｒ１が独立して、Ｈ、メチル又はシクロプロピルである、請求項１〜４の何れか１項に記載の使用。
【請求項７】
各Ｒ１が独立してＨである、請求項１〜４の何れか１項に記載の使用。
【請求項８】
各Ｒ１が独立してメチルである、請求項１〜４の何れか１項に記載の使用。
【請求項９】
一方のＲ１がＨであり、他方のＲ１がシクロプロピルである、請求項１〜４の何れか１項に記載の使用。
【請求項１０】
ＷがＨである、請求項１又は３に記載の使用。
【請求項１１】
ＷがＮＨ２である、請求項１又は３に記載の使用。
【請求項１２】
Ｚが−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−又は−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−である、請求項１、３又は１０に記載の使用。
【請求項１３】
ｎが２である、請求項２又は４に記載の使用。
【請求項１４】
ｎが３である、請求項２又は４に記載の使用。
【請求項１５】
化学式Ｉの化合物がＳ−エナンチオマーである、請求項１、３又は１０に記載の使用。
【請求項１６】
化学式Ｉの化合物が６−Ｍｅ２ＰＭＥＤＡＰｐｐ又はそのプロドラッグである、請求項１に記載の使用。
【請求項１７】
化学式Ｉの化合物が（Ｓ）−ＰＭＰＡｐｐ又はそのプロドラッグである、請求項１に記載の使用。
【請求項１８】
化学式Ｉの化合物が（Ｓ）−ＰＭＰＡ又はそのプロドラッグである、請求項１に記載の使用。
【請求項１９】
請求項１〜１８の何れか１項に記載される化合物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
【請求項２０】
組織培養で継続して増殖する細胞の有糸分裂サイクル数を増大させる方法であって、該細胞を請求項１〜１８の何れか１項に記載される化合物と接触させることを含む、方法。
【請求項２１】
非分裂細胞の有糸細胞分裂を増大させるための組成物であって、請求項１〜１８の何れか１項に記載される化合物を含み、該組成物は、該細胞とｉｎ  ｖｉｔｒｏ又はｉｎ  ｖｉｖｏで接触させられることを特徴とする、組成物。
【請求項２２】
継続して増殖する細胞の有糸分裂サイクルの数を増大させる医薬品を調製するための、請求項１〜１８の何れか１項に記載される化合物の、使用。
【請求項２３】
非分裂細胞の有糸細胞分裂を増大させる医薬品を調製するための、請求項１〜１８の何れか１項に記載される化合物の、使用。