【手続補正書】
【提出日】平成20年12月19日(2008.12.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の安息香酸エステル化合物
【化１】
2008533188.tif 000001
［式中、Ｒ１〜Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６−ジアルキルアミノ（前記ジアルキルアミノの前記２つのアルキル部分は、それらが結合している窒素原子と一緒に、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル若しくはＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルによって任意選択でＮ−置換されている、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン及びピペラジンから選択される複素環を形成していてもよい）、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルアミノ及びＣ３〜Ｃ６−ジシクロアルキルアミノから独立に選択されるか、或いは、隣接する環内炭素上の２つの基は、縮合したＯ−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ基（ｍは１若しくは２である）を形成しているか、又は、隣接する環内炭素上の２つの基は、縮合したＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ基を形成しており；
Ｒは、（ｉ）、（ｉｉ）及び（ｉｉｉ）から選択される基であり；
【化２】
2008533188.tif 000002
式中、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル及びＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルから選択され；
Ｒ６〜Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６−ジアルキルアミノ（前記ジアルキルアミノの前記２つのアルキル部分は、それらが結合している窒素原子と一緒に、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル若しくはＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルによって任意選択でＮ−置換されている、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン及びピペラジンから選択される複素環を形成していてもよい）、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルアミノ及びＣ３〜Ｃ６−ジシクロアルキルアミノから独立に選択されるか、或いは、隣接する環内炭素上の２つの基は、縮合したＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ基（ｎは１若しくは２である）を形成しているか、又は、隣接する環内炭素上の２つの基は、縮合したＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ基を形成しており；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル及びＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルから選択され；
Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル及びＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルから選択され；
Ｒ１３及びＲ１４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６−ジアルキルアミノ（前記ジアルキルアミノの前記２つのアルキル部分は、それらが結合している窒素原子と一緒に、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル若しくはＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルによって任意選択でＮ−置換されている、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン及びピペラジンから選択される複素環を形成していてもよい）、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルアミノ及びＣ３〜Ｃ６−ジシクロアルキルアミノから独立に選択され；
或いは、基ＯＲ１２及びＲ１４は、縮合したＯ−（ＣＨ２）ｐ−Ｏ基（ｐは１若しくは２である）を形成しており；また
Ｒ１５〜Ｒ１８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６−ジアルキルアミノ（前記ジアルキルアミノの前記２つのアルキル部分は、それらが結合している窒素原子と一緒に、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル若しくはＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルによって任意選択でＮ−置換されている、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン及びピペラジンから選択される複素環を形成していてもよい）、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルアミノ及びＣ３〜Ｃ６−ジシクロアルキルアミノから独立に選択されるか、或いは、隣接する環内炭素上の２つの基は、縮合したＯ−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ基（ｑは１若しくは２である）を形成しているか、又は、隣接する環内炭素上の２つの基は、縮合したＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ基を形成している］
又は薬学的に許容されるこれらの塩の少なくとも１種の有効量を含む、ヒト又は動物の生体或いは物質を紫外線放射から防護するための、化粧品組成物又は医薬組成物、パーソナルケア組成物又は産業用組成物。
【請求項２】
前記安息香酸エステル化合物において、Ｒが（ｉ）である場合に、Ｒ３がメトキシ及びｔｅｒｔ−ブチルから独立に選択され、Ｒ８が水素、メトキシ及びｔｅｒｔ−ブチルから独立に選択され、Ｒ’、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９及びＲ１０がそれぞれ水素であり；Ｒが（ｉｉ）である場合に、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１１、Ｒ１３、及びＲ１４がそれぞれ水素であり、Ｒ１２がメチルであり；Ｒが（ｉｉｉ）である場合に、Ｒ１が水素及びヒドロキシから独立に選択され、Ｒ３が水素及びメトキシから独立に選択され、Ｒ１５が水素、ジエチルアミノ、１−ピロリジニル及びメトキシから独立に選択され、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１６、Ｒ１７及びＲ１８がそれぞれ水素である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記安息香酸エステル化合物が、
４−メトキシ安息香酸１−フェニルビニル；
４−ｔｅｒｔ−ブチル安息香酸１−（４−メトキシフェニル）−ビニル；
４−メトキシ安息香酸１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−ビニル；
４−ｔｅｒｔ−ブチル安息香酸１−フェニルビニル；
４−ベンゾイルオキシ−２−メトキシベンゼンスルホン酸；
安息香酸３−ジエチルアミノフェニル；
安息香酸３−（１−ピロリジニル）フェニル；
安息香酸３−メトキシフェニル；
４−メトキシサリチル酸フェニル；及び
サリチル酸３−メトキシフェニル
からなる群から選択される、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
紫外線吸収剤の光化学的前駆体としての、請求項１に定義される安息香酸エステル化合物の組成物。
【請求項５】
ヒト又は動物の生体が人間である、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
ＵＶからの防護能力が向上したサンスクリーン化合物にインシチュ（ｉｎ  ｓｉｔｕ）で光化学的に変換されることが可能な安息香酸エステル化合物の少なくとも１種の有効量を含む、請求項１に記載の化粧品組成物又は医薬組成物。
【請求項７】
クリーム、軟膏、乳剤、懸濁液、粉末、オイル、ローション、ゲル、スティック、フォーム、エマルジョン、分散液、スプレー、エアロゾル、リップスティック、ファンデーション、メイクアップ、ルース又はプレスパウダー、アイブラッシュ、アイシャドウ、マスカラ、マニキュア、ネイルラッカー、及び毛髪の非永続的染色組成物から選択される、請求項６に記載の化粧品組成物又は医薬組成物。
【請求項８】
前記安息香酸エステル化合物の前記有効量が、サンスクリーンの全重量に対して、０．０１から４０ｗｔ％の範囲である、請求項７に記載の化粧品組成物又は医薬組成物。
【請求項９】
前記安息香酸エステル化合物の前記有効量が、サンスクリーンの全重量に対して、０．０５から２５ｗｔ％の範囲である、請求項８に記載の化粧品組成物又は医薬組成物。
【請求項１０】
前記安息香酸エステル化合物の前記有効量が、サンスクリーン配合物の０．１ｗｔ％から約１５ｗｔ％の範囲である、請求項９に記載の化粧品組成物又は医薬組成物。
【請求項１１】
日光への暴露時間及び太陽の放射の程度に依存して進展するＵＶ防護によって特徴付けられる、請求項１に記載の化粧品組成物又は医薬組成物。
【請求項１２】
クリーム、軟膏、乳剤、懸濁液、粉末、オイル、ローション、ゲル、スティック、フォーム、エマルジョン、分散液、スプレー、エアロゾル、リップスティック、ファンデーション、メイクアップ、ルース又はプレスパウダー、アイブラッシュ、アイシャドウ、マスカラ、マニキュア、ネイルラッカー、及び毛髪の非永続的染色組成物から選択される、請求項１１に定義される化粧品組成物又は医薬組成物。
【請求項１３】
前記安息香酸エステル化合物の前記有効量が、サンスクリーンの全重量に対して、０．０１から４０ｗｔ％の範囲である、請求項１２に記載の化粧品組成物又は医薬組成物。
【請求項１４】
前記安息香酸エステル化合物の前記有効量が、サンスクリーンの全重量に対して、０．０５から２５ｗｔ％の範囲である、請求項１３に記載の化粧品組成物又は医薬組成物。
【請求項１５】
前記安息香酸エステル化合物の前記有効量が、サンスクリーン配合物の０．１ｗｔ％から約１５ｗｔ％の範囲である、請求項１４に記載の化粧品組成物又は医薬組成物。
【請求項１６】
前記安息香酸エステル化合物が組成物の成分を太陽の放射から光安定化する、請求項１に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項１７】
クリーム、軟膏、乳剤、懸濁液、粉末、オイル、ローション、ゲル、スティック、フォーム、エマルジョン、分散液、スプレー、エアロゾル、リップスティック、ファンデーション、メイクアップ、ルース又はプレスパウダー、アイブラッシュ、アイシャドウ、マスカラ、マニキュア、ネイルラッカー、及び毛髪の非永続的染色組成物から選択される、請求項１６に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項１８】
日光への暴露時間及び太陽の放射の程度に依存して進展するＵＶ防護によって特徴付けられる、請求項１に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項１９】
クリーム、軟膏、乳剤、懸濁液、粉末、オイル、ローション、ゲル、スティック、フォーム、エマルジョン、分散液、スプレー、エアロゾル、リップスティック、ファンデーション、メイクアップ、ルース又はプレスパウダー、アイブラッシュ、アイシャドウ、マスカラ、マニキュア、ネイルラッカー、及び毛髪の非永続的染色組成物から選択される、請求項１８に定義されるパーソナルケア組成物。
【請求項２０】
前記物質が、有機化合物、オイル、脂肪、ワックス、ゼラチン、サンスクリーン、ポリマー、放射線硬化組成物、樹脂、ワニス、セルロース、セルロース系紙配合物、写真材料、写真フィルム紙、金属製品、セラミック製品、殺生物剤、天然織物繊維、織物、染料、インク、顔料、塗料、コーティング剤、接着剤、皮革、木材、ゴム、ガラス、レンズ、複合材料、これらの混合物又はブレンドからなる群から選択される、請求項１に定義される産業用組成物。
【請求項２１】
ＵＶからの防護能力が向上したサンスクリーン化合物にインシチュ（ｉｎ  ｓｉｔｕ）で光化学的に変換されることが可能な安息香酸エステル化合物の少なくとも１種の有効量を含む、請求項２０に定義される産業用組成物。
【請求項２２】
前記安息香酸エステル化合物の前記有効量が、安定化される前記物質の重量に対して、０．０１から３０重量％の範囲である、請求項２１に記載の産業用組成物。
【請求項２３】
前記安息香酸エステル化合物の前記有効量が、安定化される前記物質の重量に対して、０．０５から２０重量％の範囲である、請求項２２に記載の産業用組成物。
【請求項２４】
前記安息香酸エステル化合物の前記有効量が、安定化される前記物質の重量に対して、０．１から１０重量％の範囲である、請求項２３に記載の産業用組成物。
【請求項２５】
前記ポリマーが、ポリオレフィン、ポリケトン、ポリスチレン、ポリ塩化ビニル（ＰＶＣ）、ポリアクリレート、ポリメタクリレート、ポリアクリルアミド、ポリアクリロニトリル、ポリビニルアルコール誘導体、ポリ酢酸ビニル誘導体、ポリウレタン、ポリアミド、ポリエステル、ポリウレア、ポリカーボネート、ポリシロキサン、ポリケチミン、複合材料、これらの混合物又はブレンドから選択される、請求項２０に定義されるか、又は請求項２１から２４までに記載の産業用組成物。
【請求項２６】
前記樹脂が、炭化水素樹脂、フェノール／ホルムアルデヒド樹脂、ウレア／ホルムアルデヒド樹脂、メラミン／ホルムアルデヒド樹脂、不飽和ポリエステル樹脂、架橋性アクリル樹脂、架橋エポキシ樹脂、エポキシ／メラミン樹脂、複合材料、これらの混合物又はブレンドから選択される、請求項２０に定義されるか、又は請求項２１から２４までに記載の産業用組成物。
【請求項２７】
前記天然織物繊維が、絹、綿及び羊毛、複合材料、これらの混合物又はブレンドから選択される、請求項２０に定義されるか、又は請求項２３から２４までに記載の産業用組成物。
【請求項２８】
日光への暴露時間及び太陽の放射の程度に依存して進展するＵＶ防護によって特徴付けられる、請求項１に記載の産業用組成物。
【請求項２９】
有機化合物、オイル、脂肪、ワックス、ゼラチン、サンスクリーン、ポリマー、放射線硬化組成物、樹脂、ワニス、セルロース、セルロース系紙配合物、写真材料、写真フィルム紙、金属製品、セラミック製品、殺生物剤、天然織物繊維、織物、染料、インク、顔料、塗料、コーティング剤、接着剤、皮革、木材、ゴム、ガラス、レンズ、複合材料、これらの混合物又はブレンドからなる群から選択される物質を含む、請求項２８に定義される産業用組成物。
【請求項３０】
前記安息香酸エステル化合物の前記有効量が、安定化される前記物質の重量に対して、０．０１から３０重量％の範囲である、請求項２９に記載の産業用組成物。
【請求項３１】
前記安息香酸エステル化合物の前記有効量が、安定化される前記物質の重量に対して、０．０５から２０重量％の範囲である、請求項３０に記載の産業用組成物。
【請求項３２】
前記安息香酸エステル化合物の前記有効量が、安定化される前記物質の重量に対して、０．１から１０重量％の範囲である、請求項３１に記載の産業用組成物。
【請求項３３】
前記ポリマーが、ポリオレフィン、ポリケトン、ポリスチレン、ポリ塩化ビニル（ＰＶＣ）、ポリアクリレート、ポリメタクリレート、ポリアクリルアミド、ポリアクリロニトリル、ポリビニルアルコール誘導体、ポリ酢酸ビニル誘導体、ポリウレタン、ポリアミド、ポリエステル、ポリウレア、ポリカーボネート、ポリシロキサン、ポリケチミン、複合材料、これらの混合物又はブレンドから選択される、請求項２９から３２までに記載の産業用組成物。
【請求項３４】
前記樹脂が、炭化水素樹脂、フェノール／ホルムアルデヒド樹脂、ウレア／ホルムアルデヒド樹脂、メラミン／ホルムアルデヒド樹脂、不飽和ポリエステル樹脂、架橋性アクリル樹脂、架橋エポキシ樹脂、エポキシ／メラミン樹脂、複合材料、これらの混合物又はブレンドから選択される、請求項２９から３２までに記載の産業用組成物。
【請求項３５】
前記天然織物繊維が、絹、綿及び羊毛、複合材料、これらの混合物又はブレンドなどから選択される、請求項２９から３２までに記載の産業用組成物。
【請求項３６】
光転移により、受けたＵＶＢ放射の量を示す、請求項１に記載の化粧品組成物又は医薬組成物、パーソナルケア組成物又は産業用組成物。
【請求項３７】
式（Ｉａ）の安息香酸エステル化合物又はその薬学的に許容される塩
【化３】
2008533188.tif 000003
［式中、Ｒは（ｉ）、（ｉｉ）及び（ｉｉｉ）から選択される基であり；
【化４】
2008533188.tif 000004
式中、Ｒ１〜Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６−ジアルキルアミノ（前記ジアルキルアミノの前記２つのアルキル部分は、それらが結合している窒素原子と一緒に、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル若しくはＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルによって任意選択でＮ−置換されている、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン及びピペラジンから選択される複素環を形成していてもよい）、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルアミノ及びＣ３〜Ｃ６−ジシクロアルキルアミノから独立に選択されるか、或いは、隣接する環内炭素上の２つの基は、縮合したＯ−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ基（ｍは１若しくは２である）を形成しているか、又は、隣接する環内炭素上の２つの基は、縮合したＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ基を形成しており；
Ｒ’は、水素であり；
Ｒ６〜Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６−ジアルキルアミノ（前記ジアルキルアミノの前記２つのアルキル部分は、それらが結合している窒素原子と一緒に、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル若しくはＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルによって任意選択でＮ−置換されている、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン及びピペラジンから選択される複素環を形成していてもよい）、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルアミノ及びＣ３〜Ｃ６−ジシクロアルキルアミノから独立に選択されるか、或いは、隣接する環内炭素上の２つの基は、縮合したＯ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ基（ｎは１若しくは２である）を形成しているか、又は、隣接する環内炭素上の２つの基は、縮合したＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ基を形成しており；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル及びＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルから選択され；
Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル及びＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルから選択され；
Ｒ１３及びＲ１４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６−ジアルキルアミノ（前記ジアルキルアミノの前記２つのアルキル部分は、それらが結合している窒素原子と一緒に、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル若しくはＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルによって任意選択でＮ−置換されている、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン及びピペラジンから選択される複素環を形成していてもよい）、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルアミノ及びＣ３〜Ｃ６−ジシクロアルキルアミノから独立に選択され；
或いは、基ＯＲ１２及びＲ１４は、縮合したＯ−（ＣＨ２）ｐ−Ｏ基（ｐは１若しくは２である）を形成しており；
Ｒ１５は、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、４−モルホリニル、及び１（４）−ピペラジニル（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル若しくはＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルによって任意選択で４（１）−置換されている）から選択され；また
Ｒ１６〜Ｒ１８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６−ジアルキルアミノ（前記ジアルキルアミノの前記２つのアルキル部分は、それらが結合している窒素原子と一緒に、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル若しくはＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルによって任意選択でＮ−置換されている、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン及びピペラジンから選択される複素環を形成していてもよい）、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルアミノ及びＣ３〜Ｃ６−ジシクロアルキルアミノから独立に選択されるか、或いは、隣接する環内炭素上の２つの基は、縮合したＯ−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ基（ｑは１若しくは２である）を形成しているか、又は、隣接する環内炭素上の２つの基は、縮合したＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ基を形成している；
但し、
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ４〜Ｒ１０がそれぞれ水素である場合、Ｒ３は水素又はメトキシであることはできず；また
Ｒ１〜Ｒ７、Ｒ９及びＲ１０がそれぞれ水素である場合、Ｒ８はメチルであることはできない］。
【請求項３８】
前記化合物において、Ｒが（ｉ）である場合に、Ｒ３が、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルコキシから独立に選択され、Ｒ８が、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルコキシから独立に選択され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４〜Ｒ７、Ｒ９及びＲ１０がそれぞれ水素であり；Ｒが（ｉｉ）である場合に、Ｒ１〜Ｒ５、Ｒ１１、Ｒ１３及びＲ１４がそれぞれ水素であり、Ｒ１２が、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル及びＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルであり；Ｒが（ｉｉｉ）である場合に、Ｒ１５が、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、４−モルホリニル及び１（４）−ピペラジニル（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル若しくはＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルによって任意選択で４（１）−置換されている）から選択され、Ｒ１６〜Ｒ１８がそれぞれ水素である；
但し、
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ４〜Ｒ１０がそれぞれ水素である場合、Ｒ３は水素又はメトキシであることはできず；また
Ｒ１〜Ｒ７、Ｒ９及びＲ１０がそれぞれ水素である場合、Ｒ８はメチルであることはできない、請求項３７に記載の安息香酸エステル化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３９】
４−ｔｅｒｔ−ブチル安息香酸１−（４−メトキシフェニル）−ビニル；
４−メトキシ安息香酸１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−ビニル；
４−ｔｅｒｔ−ブチル安息香酸１−フェニルビニル；
４−ベンゾイルオキシ−２−メトキシベンゼンスルホン酸；及び
安息香酸３−（１−ピロリジニル）フェニル
からなる群から選択される、請求項３８に記載の安息香酸エステル化合物。
【請求項４０】
式（ＩＩ）のアシルハライド
【化５】
2008533188.tif 000005
［式中、Ｒ１〜Ｒ５は上で定義された通りであり、Ｘはフッ素、塩素及び臭素からなる群から選択されるハロゲン原子である］
を、式（ＩＩＩ）のシリルエノール
【化６】
2008533188.tif 000006
［式中、Ｒ’及びＲ６〜Ｒ１０は上で定義された通りであり、Ｒ１９〜Ｒ２１は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル及びＣ６Ｈ５−（ＣＨ２）ｒ−（ｒは１〜４である）から独立に選択されるか、或いは、２つの基は、ケイ素原子と一緒に、シロラン、シリラン及びシレパンから選択される環を形成していてもよい］
と、塩化第二水銀、塩化第一銅及びこれらの混合物からなる群から選択される触媒の存在下で反応させることによる、Ｒが（ｉ）である場合の、請求項３７に定義される安息香酸エステル化合物の調製方法。
【請求項４１】
Ｘが塩素であり、Ｒ１９〜Ｒ２１がそれぞれメチルである、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
式（ＩＶ）の安息香酸エステル
【化７】
2008533188.tif 000007
［式中、Ｒ１〜Ｒ５及びＲ１２〜Ｒ１４は上で定義された通りである］
を、クロロスルホン酸と反応させ、その後、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ＯＨ又はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル−ＯＨとの任意選択のエステル化反応による、Ｒが（ｉｉ）である場合の、請求項３７に定義される安息香酸エステル化合物の調製方法。
【請求項４３】
中間体（ＶＩ）
【化８】
2008533188.tif 000008
［式中、Ｒ１１は水素であり、Ｒ１２〜Ｒ１４は上で定義された通りである］
を、酸中間体（ＶＩＩ）
【化９】
2008533188.tif 000009
［式中、Ｒ１〜Ｒ５は上で定義された通りである］
によりエステル化することによる、Ｒが（ｉｉ）であり、Ｒ１１が水素である場合の、請求項３７に定義される安息香酸エステル化合物の調製方法。
【請求項４４】
中間体（ＶＩ）
【化１０】
2008533188.tif 000010
［式中、Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルであり、Ｒ１２〜Ｒ１４は上で定義された通りである］
を、（ＶＩＩ）によりエステル化することによる、Ｒが（ｉｉ）である場合の、請求項３７及び４３に定義される安息香酸エステル化合物の調製方法。
【請求項４５】
式（ＩＩ）のアシルハライド
【化１１】
2008533188.tif 000011
［式中、Ｒ１〜Ｒ５は上で定義された通りであり、Ｘはフッ素、塩素及び臭素からなる群から選択されるハロゲン原子である］
を、式（ＶＩＩＩ）のフェノール
【化１２】
2008533188.tif 000012
［式中、Ｒ１５〜Ｒ１８は上で定義された通りである］
と反応させることによる、Ｒが（ｉｉｉ）である場合の、請求項３７に定義される安息香酸エステル化合物の調製方法。
【請求項４６】
Ｘが塩素である、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
４−ｔｅｒｔ−ブチルアセトフェノントリメチルシリルエノールである、請求項４０に定義される式（ＩＩＩ）のシリルエノール。