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【手続補正書】
【提出日】平成21年7月23日(2009.7.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
同時に又は逐次に投与されるか、或いは同時及び逐次投与を交互にする、癌の治療用医薬の製造のための、
（ｉ）治療上有効量の、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤である下記構造：
【化１】
2009504774.tif 000001
で表されるスベロイルアニリドヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）、或いはその医薬的に許容され得る塩または水和物、及び
（ｉｉ）治療上有効量の、レチノイド剤である下記構造：
【化２】
2009504774.tif 000002
で表される４−［１−（５，６，７，８−テトラヒドロ−３，５，５，８，８−ペンタメチル−２−ナフタレニル）エテニル］安息香酸（３−メチルＴＴＮＥＢ）（ターグレチン）、或いはその医薬的に許容され得る塩または水和物の使用。
【請求項２】
レチノイド剤を投与する前にヒストンデアセチラーゼ阻害剤を投与する請求項１に記載の使用。
【請求項３】
ヒストンデアセチラーゼ阻害剤及びレチノイド剤を経口投与する請求項１に記載の使用。
【請求項４】
癌は白血病、リンパ腫、骨髄腫、肉腫、がん腫、固形腫瘍またはその組合せからなる群から選択される請求項３に記載の使用。
【請求項５】
癌は皮膚Ｔ細胞リンパ腫である請求項３に記載の使用。
【請求項６】
ＳＡＨＡ及びターグレチンを同時投与する１週間前にＳＡＨＡを前投与する請求項５に記載の使用。
【請求項７】
前投与及び同時投与においてＳＡＨＡを１日１回４００ｍｇ投与する請求項６に記載の使用。
【請求項８】
同時投与においてターグレチンを１５０ｍｇ／日で投与する請求項７に記載の使用。
【請求項９】
同時投与は６×２８日周期の間である請求項７に記載の使用。
【請求項１０】
ＳＡＨＡ及びターグレチンの同時投与においてＳＡＨＡを６×２８日周期の間１日１回４００ｍｇ投与し、ターグレチンを第１の２８日周期の間は１５０ｍｇ／日で、第２〜第６の２８日周期の間は２２５ｍｇ／日で投与する請求項６に記載の使用。
【請求項１１】
ＳＡＨＡ及びターグレチンの同時投与においてＳＡＨＡを６×２８日周期の間１日１回４００ｍｇ投与し、ターグレチンを第１の２８日周期の間は１５０ｍｇ／日で、第２の２８日周期の間は２２５ｍｇ／日で、第３〜第６の２８日周期の間は３００ｍｇ／日で投与する請求項６に記載の使用。
【請求項１２】
ＳＡＨＡ及びターグレチンの同時投与においてＳＡＨＡを６×２８日周期の間１日１回４００ｍｇ投与し、ターグレチンを第１の２８日周期の間は１５０ｍｇ／日で、第２の２８日周期の間は３００ｍｇ／日で、第３〜第６の２８日周期の間は３７５ｍｇ／日で投与する請求項６に記載の使用。
【請求項１３】
ＳＡＨＡ及びターグレチンの同時投与においてＳＡＨＡを６×２８日周期の間１日１回４００ｍｇ投与し、ターグレチンを第１の２８日周期の間は１５０ｍｇ／日で、第２の２８日周期の間は３００ｍｇ／日で、第３〜第６の２８日周期の間は４５０ｍｇ／日で投与する請求項６に記載の使用。
【請求項１４】
前投与の間またはその前に脂質低下剤を投与するまたはその組合せである請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
脂質低下剤がフェノフィブレートである請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
チロキシンを同時投与期間の開始時に投与する請求項１３に記載の使用。
【請求項１７】
チロキシンがレボチロキシである請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
ヒストンデアセチラーゼ阻害剤である下記構造：
【化３】
2009504774.tif 000003
で表されるスベロイルアニリドヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）、或いはその医薬的に許容され得る塩または水和物、及びレチノイド剤である下記構造：
【化４】
2009504774.tif 000004
で表される４−［１−（５，６，７，８−テトラヒドロ−３，５，５，８，８−ペンタメチル−２−ナフタレニル）エテニル］安息香酸（３−メチルＴＴＮＥＢ）（ターグレチン）、或いはその医薬的に許容され得る塩または水和物を含む医薬組成物。
【請求項１９】
組成物は経口投与用に製剤化される請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
１００ｍｇのＳＡＨＡ及び７５ｍｇのターグレチンを含む請求項１９に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年8月14日(2009.8.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７７】
本明細書で使用されている「アリール」基は、単独または「アラルキル」、「アラルコキシ」または「アリールオキシアルキル」のように大きな部分の一部として使用され、単環式(例えば、フェニル)、二環式(例えば、インデニル、ナフタレニル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロインデニル)、および三環式(例えば、フルオレニル、テトラヒドロフルオレニル、またはテトラヒドロアントラセニル、アントラセニル)環系を包含するもので、単環式の環系は芳香族であるか、または二環式または三環式環系における環の少なくとも１個は芳香族である。二環式および三環式基は、ベンゾ縮合２〜３員炭素環を包含する。例えば、ベンゾ縮合基は、２個またはそれ以上のＣ４−８炭素環状部分と縮合したフェニルを含む。アリールは、所望により１個またはそれ以上の置換基、例えば脂肪族(例えば、アルキル、アルケニルまたはアルキニル)、脂環式、(脂環式)脂肪族、ヘテロ環式脂肪族、(ヘテロ環式脂肪族)脂肪族、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、(脂環式)オキシ、(ヘテロ環式脂肪族)オキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、(芳香脂肪族)オキシ、(ヘテロ芳香脂肪族)オキシ、アロイル、ヘテロアロイル、アミノ、オキソ(ベンゾ縮合二環式または三環式アリールの非芳香族炭素環における)、ニトロ、カルボキシ、アミド、アシル(例えば、脂肪族カルボニル、(脂環式)カルボニル、((脂環式)脂肪族)カルボニル、(芳香脂肪族)カルボニル、(ヘテロ環式脂肪族)カルボニル、((ヘテロ環式脂肪族)脂肪族)カルボニル、または(ヘテロ芳香脂肪族)カルボニル)、スルホニル(例えば、脂肪族−ＳＯ２−またはアミノ−ＳＯ２−)、スルフィニル(例えば、脂肪族−Ｓ(Ｏ)−または脂環式−Ｓ(Ｏ)−)、スルファニル(例えば、脂肪族−Ｓ−)、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、スルホキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、またはカルバモイルにより置換されていてもよい。また、アリールは非置換の場合もあり得る。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１５】
一般に、「ジェミナル」の語は、２個またはそれ以上の炭素原子を含む基上の置換基の位置関係に関するもので、置換基は同一炭素原子に結合している。
【手続補正書】
【提出日】平成21年7月7日(2009.7.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ボツリヌストキシンを有効成分として含む、再発した内反足を治療するための医薬であって、該治療は、該医薬を該内反足-罹患足部に隣接する筋肉の少なくとも２箇所に注射することを特徴とし、該筋肉は後脛骨筋および母趾外転筋からなる群から選択される、該医薬。
【請求項２】
該再発した内反足が回外を伴う内反足の再発であって、注射される該筋肉が該後脛骨筋である、請求項1に記載の医薬。
【請求項３】
注射の後に該筋肉をマッサージする、請求項2に記載の医薬。
【請求項４】
注射の後に膝上のギプスを施す、請求項2または請求項3に記載の医薬。
【請求項５】
該再発した内反足が内転を伴う内反足の再発であり、注射される該筋肉が該母趾外転筋である、請求項1に記載の医薬。
【請求項６】
注射の後に該筋肉をマッサージする、請求項5に記載の医薬。
【請求項７】
該母趾外転筋を単独でまたは該腓腹筋ヒラメ筋（gastrosoleus）複合体と連動して治療する場合に、注射の後に膝下のギプスを施す、請求項5または6に記載の医薬。
【請求項８】
ボツリヌストキシンを有効成分として含む、再発した内反足を治療するための医薬であって、該治療は、該医薬を該内反足-罹患足部に隣接する筋肉の少なくとも２箇所に注射することを特徴とし、該再発した内反足は尖足を伴う内反足の再発であって、注射される該筋肉が該腓腹筋ヒラメ筋（gastrosoleus muscle）であり、該注射を放射状パターンに行う、該医薬。
【請求項９】
注射を少なくとも4箇所に行う請求項8に記載の医薬。
【請求項１０】
注射の後に該筋肉をマッサージする、請求項9に記載の医薬。
【請求項１１】
注射の後に膝下のギプスを施す、請求項9または請求項10に記載の医薬。
【手続補正書】
【提出日】平成21年8月17日(2009.8.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも９０％（乾燥単離物重量基準）のタンパク質、約０．５％未満（乾燥単離物重量基準）の炭水化物、約３．５％（乾燥単離物重量基準）〜約６．０％（乾燥単離物重量基準）の脂肪、および約３．５％（乾燥単離物重量基準）〜約７．０％（乾燥単離物重量基準）の灰分を含んでなり、単離ダイズタンパク質が約３０％〜約４５％の可溶性固形物指数を有し、かつ約４０ＳＴＮＢＳ〜約５５ＳＴＮＢＳの加水分解度を有する、単離ダイズタンパク質。
【請求項２】
ダイズタンパク質を脱脂ダイズフレークから水溶液で抽出するステップと、
抽出ダイズタンパク質を酸に接触させて沈殿ダイズタンパク質カードを形成するステップと、
沈殿ダイズタンパク質カードを水に接触させてダイズタンパク質カードスラリーを形成するステップと、
ダイズタンパク質カードスラリーをアルカリ性水溶液に接触させて中和ダイズタンパク質カードスラリーを形成するステップと、
中和ダイズタンパク質カードスラリーを約５０℃〜約６０℃の温度に加熱するステップと、
加熱中和ダイズタンパク質カードスラリーを酵素で処理するステップと、
酵素処理ダイズタンパク質カードスラリーを約１２５℃〜約１６０℃の温度で約５秒間〜約３０秒間加熱するステップと、
加熱酵素処理ダイズタンパク質カードスラリーを乾燥して単離ダイズタンパク質を形成するステップと
を含んでなる、高分子量タンパク質画分と低分子量タンパク質画分の双方を有する単離ダイズタンパク質を生成する方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２２４】
開示の範囲を逸脱することなく上記には様々な変更ができるので、上の説明中に含まれ、添付の図面で示される全ての事柄は例示的なものと解釈され、限定を意味しないことが意図される。
次に、本発明の好ましい態様を示す。
1.  少なくとも９０％（乾燥単離物重量基準）のタンパク質、約０．５％未満（乾燥単離物重量基準）の炭水化物、約３．５％（乾燥単離物重量基準）〜約６．０％（乾燥単離物重量基準）の脂肪、および約３．５％（乾燥単離物重量基準）〜約７．０％（乾燥単離物重量基準）の灰分を含んでなり、単離ダイズタンパク質が約３０％〜約４５％の可溶性固形物指数を有し、かつ約４０ＳＴＮＢＳ〜約５５ＳＴＮＢＳの加水分解度を有する、単離ダイズタンパク質。
2.  少なくとも約９２％（乾燥単離物重量基準）のタンパク質を含んでなる、上記１に記載の単離ダイズタンパク質。
3.  約３０％〜約４０％の可溶性固形物指数を有する、上記１に記載の単離ダイズタンパク質。
4.  約３５％の可溶性固形物指数を有する、上記１に記載の単離ダイズタンパク質。
5.  約４５ＳＴＮＢＳの加水分解度を有する、上記１に記載の単離ダイズタンパク質。
6.  ダイズタンパク質を脱脂ダイズフレークから水溶液で抽出するステップと、
抽出ダイズタンパク質を酸に接触させて沈殿ダイズタンパク質カードを形成するステップと、
沈殿ダイズタンパク質カードを水に接触させてダイズタンパク質カードスラリーを形成するステップと、
ダイズタンパク質カードスラリーをアルカリ性水溶液に接触させて中和ダイズタンパク質カードスラリーを形成するステップと、
中和ダイズタンパク質カードスラリーを約５０℃〜約６０℃の温度に加熱するステップと、
加熱中和ダイズタンパク質カードスラリーを酵素で処理するステップと、
酵素処理ダイズタンパク質カードスラリーを約１２５℃〜約１６０℃の温度で約５秒間〜約３０秒間加熱するステップと、
加熱酵素処理ダイズタンパク質カードスラリーを乾燥して単離ダイズタンパク質を形成するステップと
を含んでなる、高分子量タンパク質画分と低分子量タンパク質画分の双方を有する単離ダイズタンパク質を生成する方法。
7.  ダイズタンパク質が脱脂ダイズフレークからｐＨ約６．４〜約７．５を有する水溶液で抽出される、上記６に記載の方法。
8.  ダイズタンパク質が脱脂ダイズフレークからｐＨ約９．５〜約１０．０を有するアルカリ性水溶液で抽出される、上記６に記載の方法。
9.  アルカリ性水溶液が、水酸化ナトリウム、水酸化カルシウム、およびそれらの混合物からなる群から選択されるアルカリ性材料を含んでなる、上記８に記載の方法。
10.  抽出ダイズタンパク質に接触させて沈殿ダイズタンパク質カードを形成するための酸が、塩酸、クエン酸、リン酸、またはそれらの混合物からなる群から選択される、上記６に記載の方法。
11.  ダイズタンパク質カードスラリーに接触して中和ダイズタンパク質カードスラリーを形成するアルカリ性水溶液がｐＨ約５．８〜約６．６を有する、上記６に記載の方法。
12.  中和ダイズタンパク質カードスラリーが約５４℃の温度に加熱される、上記６に記載の方法。
13.  中和ダイズタンパク質カードスラリーが蒸気噴射を使用して加熱される、上記６に記載の方法。
14.  加熱中和ダイズタンパク質カードスラリーが、約０．１０％（乾燥中和ダイズタンパク質カード重量基準）〜約０．２０％（乾燥中和ダイズタンパク質カード重量基準）の濃度の酵素で処理される、上記６に記載の方法。
15.  加熱中和ダイズタンパク質カードスラリーが、ｐＨ約４．５〜約８．０においてタンパク質分解活性を有するプロテアーゼ酵素で処理される、上記６に記載の方法。
16.  酵素処理ダイズタンパク質カードスラリーが、約９秒間、約１５１．７℃の温度まで加熱される、上記６に記載の方法。
17.  加熱酵素処理ダイズタンパク質カードスラリーを乾燥するステップに先だって、加熱酵素処理ダイズタンパク質カードスラリーを約９０℃未満の温度に冷却するステップをさらに含んでなる、上記６に記載の方法。
18.  単離ダイズタンパク質が少なくとも９０％（乾燥単離物重量基準）のタンパク質、約０．５％未満（乾燥単離物重量基準）の炭水化物、約３．５％（乾燥単離物重量基準）〜約６．０％（乾燥単離物重量基準）の脂肪、および約３．５％（乾燥単離物重量基準）〜約７．０％（乾燥単離物重量基準）の灰分を含んでなる、上記６に記載の方法。
19.  単離ダイズタンパク質が約３０％〜約４５％の可溶性固形物指数を有する、上記６に記載の方法。
20.  単離ダイズタンパク質が約４０ＳＴＮＢＳ〜約５５ＳＴＮＢＳの加水分解度を有する、上記６に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成21年8月14日(2009.8.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
受容体結合薬物送達結合体であって：
（ａ）受容体結合部分と；
（ｂ）２価リンカーと；
（ｃ）ビンカアルカロイド、あるいはその類似体または誘導体と、を含み；
受容体結合部分は２価リンカーに共有結合され；
ビンカアルカロイド、あるいはその類似体または誘導体は、２価リンカーに共有結合され；かつ
２価リンカーが、スペーサーリンカー、放出型リンカー、およびヘテロ原子リンカー、ならびにその組合せから成る群より選択される１つ以上の構成要素を含み、
ビンカアルカロイドは、ビンデシン、またはその類似体もしくは誘導体であるか、あるいは、２価リンカーはさらに、ケタール、カーボネート、ベンジルアルコール、ジチオアルキルアミン、ジチオベンジルオキシカルボニル、もしくはシラン、またはそれらの共有結合による組み合わせを含む、
受容体結合薬物送達結合体。
【請求項２】
２価リンカーが少なくとも１個のスペーサーリンカーを含み、スペーサーリンカーがペプチドを含む、請求項１に記載の薬物送達結合体。
【請求項３】
２価リンカーが、式：
2009504783.tif 000001
の放出型リンカーを含み；
ｎが、１、２、３、および４から選択され；
Ｒｂが、アルキルまたは場合により置換されたアリールアルキルであり、Ｒaが、水素または任意選択の置換基であり；かつ
（＊）原子が、受容体結合部分、２価リンカー、あるいはビンカアルカロイド、あるいはその類似体または誘導体にそれぞれ結合される、
請求項１に記載の薬物送達結合体。
【請求項４】
２価リンカーが、式：
2009504783.tif 000002
の放出型リンカーを含み、
式中、ｎおよびｍが、１、２、３、および４よりそれぞれ独立して選択される整数であり；かつ
（＊）原子が、受容体結合部分、２価リンカー、あるいはビンカアルカロイド、あるいはその類似体または誘導体にそれぞれ結合される、
請求項１に記載の薬物送達結合体。
【請求項５】
２価リンカーが、式：
2009504783.tif 000003
の放出型リンカーを含み、
式中、ｎが、１、２、３、および４から選択され；かつ
（＊）原子が、受容体結合部分、２価リンカー、あるいはビンカアルカロイド、あるいはその類似体または誘導体にそれぞれ結合される、
請求項１に記載の薬物送達結合体。
【請求項６】
２価リンカーが、式：
2009504783.tif 000004
の放出型リンカーを含み、
式中、Ｒが、水素または任意の置換基であり；かつ
（＊）原子が、受容体結合部分、２価リンカー、あるいはビンカアルカロイド、あるいはその類似体または誘導体にそれぞれ結合される、
請求項１に記載の薬物送達結合体。
【請求項７】
２価リンカーが、式：
2009504783.tif 000005
の放出型リンカーを含み、
式中、Ｒが、水素、アルキル、アルコキシ、シアノ、またはニトロであり；かつ
（＊）原子が、受容体結合部分、２価リンカー、あるいはビンカアルカロイド、あるいはその類似体または誘導体にそれぞれ結合される、
請求項１に記載の薬物送達結合体。
【請求項８】
２価リンカーが、式：
2009504783.tif 000006
の放出型リンカーを含み、
式中、Ｒが、水素、アルキル、アルコキシ、シアノ、またはニトロであり；かつ
（＊）原子が、受容体結合部分、２価リンカー、あるいはビンカアルカロイド、あるいはその類似体または誘導体にそれぞれ結合される、
請求項１に記載の薬物送達結合体。
【請求項９】
ビンカアルカロイド、あるいはその類似体または誘導体が、窒素を介して２価リンカーに結合されたカルボキサミドを含む、請求項１に記載の薬物送達結合体。
【請求項１０】
２価リンカーが、ジスルフィドでない少なくとも１個の放出型リンカーを含む、請求項１に記載の薬物送達結合体。
【請求項１１】
ビンカアルカロイドがビンブラスチン、デスアセチルビンブラスチン、ビンデシン、またはチオビンデシンである、請求項１に記載の薬物送達結合体。
【請求項１２】
２価リンカーが、天然型アミノ酸およびその立体異性体から成る群より選択される複数のスペーサーリンカーを含む、請求項１に記載の薬物送達結合体。
【請求項１３】
２価リンカーが少なくとも１個のスペーサーリンカーを含み、スペーサーリンカーが、アスパラギン、アスパラギン酸、グルタミン酸、グルタミン、ベータアミノアラニン、オルニチン、リジン、アルギニン、セリン、トレオニン、システイン、およびこれらの組み合わせから成る群より選択される１個以上のアミノ酸を含む、請求項１に記載の薬物送達結合体。
【請求項１４】
請求項１に記載の薬物送達結合体、およびそのための製薬的に許容される担体、希釈剤、または賦形剤、あるいはそれらの組み合わせを含む製薬組成物。
【請求項１５】
病原性細胞群を内部に持つ宿主動物において病原性細胞群を排除するための医薬品の製造における、請求項１に記載の薬物送達結合体あるいはその製薬組成物の使用方法であって、病原性細胞集団のメンバーがビタミン、あるいはその類似体または誘導体に対して接近可能な結合部位を有し、結合部位が病原性細胞によって特異的に発現、過剰発現または優先的に発現する、使用方法。
【手続補正書】
【提出日】平成21年8月12日(2009.8.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＣ）：
【化１】
2009504794.tif 000001
［式中：
ｐは、０〜４の範囲の整数であり；
Ｒ１は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイルおよびＳＦ５からなる群より選択されるか；または、基Ｒ５に相当し；
ｍ１、ｍ２、ｍ３、およびｍ４は、０であり；
ｍ５、ｍ６およびｍ７は、各々独立して、０、１または２であり、ここで、ｍ５、ｍ６およびｍ７の和は、１または２であり；
Ｒ６は、Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ７は、ハロゲン、Ｃ１−６アルキルまたはハロＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２は、水素またはＣ１−４アルキルであり；
ｎは、２または３であり；
Ｘは、Ｓまたは−ＣＨ２−であり；
Ｒ３は、Ｃ１−４アルキルであり；
Ｒ４は、水素、またはフェニル基、ヘテロシクリル基、５もしくは６員の芳香族複素環基、または８〜１１員の二環式基であり、その基のいずれかは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルカノイルからなる群より選択される１、２、３または４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５は、イソオキサゾリル、−ＣＨ２−Ｎ−ピロリル、１，１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル、チエニル、チアゾリル、ピリジルまたは２−ピロリジノニルであり、ここで、各基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルカノイルから選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；
ただし、ｍ５＝ｍ６＝１の場合、Ｒ７は塩素ではない］
で示される化合物またはその塩。
【請求項２】
ｐが１または２である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がハロＣ１−６アルキル（ＣＦ３など）である、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ７がメチルである、請求項１−３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
ｍ１、ｍ２、ｍ４、ｍ５、ｍ６およびｍ３が０であって、ｍ７が１であり、Ｒ７がメチルなどのＣ１−６アルキルである、請求項１−４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ｍ１、ｍ２、ｍ４、ｍ３、ｍ６およびｍ７が０であって、ｍ５が１であり、Ｒ７がメチルなどのＣ１−６アルキルである、請求項１−４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が水素である、請求項１−６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、置換されていてもよいオキサゾリルである、請求項１−７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３がメチルである、請求項１−８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
（１Ｒ，５Ｓ／１Ｓ，５Ｒ）−１−メチル−３−（３−｛［４−メチル−５−（４−メチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］チオ｝プロピル）−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンである、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項１１】
式（ＩＣ）’：
【化２】
2009504794.tif 000002
［式中：ｐ、Ｒ１、ｍ１、ｍ２、ｍ３、ｍ４、ｍ５、ｍ６、ｍ７、Ｒ６、Ｒ７、ｎ、Ｘ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は請求項１の記載と同義である］
を有する、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項１２】
請求項１−１１のいずれか１項に記載の式（ＩＣ）の化合物またはその塩の調製方法であって、式（ＩＩ）：
【化３】
2009504794.tif 000003
［式中：Ｒ１、ｐおよびＧは、請求項１における式（ＩＣ）の記載と同義である］
で示される化合物を式（ＩＩＩ）：
【化４】
2009504794.tif 000004
［式中：Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は請求項１における式（ＩＣ）の記載と同義であり、Ｌは脱離基である］
で示される化合物と反応させ、その後に、
（ｉ）いずれかの保護基（複数でも可）を除去してもよく；および／または
（ｉｉ）塩を形成してもよく；および／または
（ｉｉｉ）式（Ｉ）の化合物またはその塩を別の式（Ｉ）の化合物またはその塩に変換してもよいことを含む方法。
【請求項１３】
療法に用いるための請求項１−１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ドーパミンＤ３受容体の調節が有用である哺乳動物の病態の治療に用いるための請求項１−１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
物質関連障害、精神病性障害（例えば、統合失調症）、または早漏の治療に用いるための請求項１−１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１−１１のいずれか１項に記載の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１７】
ドーパミンＤ３受容体の調節が有用である哺乳動物の病態の治療のための医薬の製造における請求項１−１１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
病態が物質関連障害、精神病性障害（例えば、統合失調症）、または早漏である、請求項１７記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成21年8月12日(2009.8.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2009504791.tif 000001
［式中；
Ｇは、５または６員の芳香族複素環基であるか、あるいは窒素または酸素から独立して選択される１または２個のヘテロ原子を含有する９または１０員の二環式芳香族複素環基であり、ここで、Ｇは、ピリジル、インダゾリルまたはベンゾチアゾリルではなく；
ｐは、０〜４の範囲の整数であり；
Ｒ１は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイルおよびＳＦ５からなる群より選択されるか；または、基Ｒ５に相当し；
Ｒ２は、水素またはＣ１−４アルキルであり；
ｎは、２または３であり；
Ｘは、Ｓまたは−ＣＨ２−であり；
Ｒ３は、Ｃ１−４アルキルであり；
Ｒ４は、水素、またはフェニル基、ヘテロシクリル基、５もしくは６員の芳香族複素環基、または８〜１１員の二環式基であり、その基のいずれは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルカノイルからなる群より選択される１、２、３または４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５は、イソオキサゾリル、−ＣＨ２−Ｎ−ピロリル、１，１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル、チエニル、チアゾリル、ピリジルまたは２−ピロリジノニルであり、ここで、各基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルカノイルから選択される１または２個の置換基で置換されていてもよい］
で示される化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｇが、キノリニル、ベンゾオキサゾリルまたはピリミジルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｃ１−４アルキルである、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が水素であって、ｎが１である、請求項１、２または３記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが−Ｓ−である、請求項１−４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が、置換されていてもよいフェニル（例えば、フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、３，４−ジフルオロフェニル）または置換されていてもよいオキサゾリル（例えば、４−メチル−１，３−オキサゾール−５−イル、２−メチル−５−トリフルオロメチル−１，３−オキサゾール−４−イル）である、請求項１−５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３がメチルである、請求項１−６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
式（Ｉ）’：
【化２】
2009504791.tif 000002
［式中：Ｇ、ｐ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、式（Ｉ）の化合物についての記載と同義である］
を有する、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
式（ＩＣ）：
【化３】
2009504791.tif 000003
［式中：Ｒ１、ｐ、Ｒ３およびＲ４は、請求項１−７のいずれかの記載と同義である］
を有する請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
式（ＩＤ）：
【化４】
2009504791.tif 000004
［式中：Ｒ１、ｐ、Ｒ３およびＲ４は、請求項１−７のいずれかの記載と同義である］
を有する請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項１１】
式（ＩＥ）：
【化５】
2009504791.tif 000005
［式中：Ｒ１、ｐ、Ｒ３およびＲ４は、請求項１−７のいずれかの記載と同義である］
を有する請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項１２】
２−メチル−６−［（１Ｒ，５Ｓ／１Ｓ，５Ｒ）−３−（３−｛［４−メチル−５−（４−メチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］チオ｝プロピル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシ−１−イル］キノリン；
２−エチル−５−［（１Ｒ，５Ｓ／１Ｓ，５Ｒ）−３−（３−｛［４−メチル−５−（４−メチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］チオ｝プロピル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシ−１−イル］−１，３−ベンゾオキサゾール；
５−［（１Ｒ，５Ｓ／１Ｓ，５Ｒ）−３−（３−｛［４−メチル−５−（４−メチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］チオ｝プロピル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシ−１−イル］キノリン；
（１Ｓ，５Ｓ／１Ｒ，５Ｒ）−３−（３−｛［４−メチル−５−（４−メチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］チオ｝プロピル）−１−（２−ピリミジニル）−３−アザビシクロ［３．１．０］テキサン；
（１Ｓ，５Ｓ／１Ｒ，５Ｒ）−３−（３−｛［５−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］チオ｝プロピル）−１−（２−ピリミジニル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンである、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項１３】
請求項１記載の化合物の調製方法であって、式（ＩＩ）：
【化６】
2009504791.tif 000006
［式中：Ｒ１、ｐおよびＧは式（Ｉ）の記載と同義である］
で示される化合物を式（ＩＩＩ）：
【化７】
2009504791.tif 000007
［式中：Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、式（Ｉ）の記載と同義である］
で示される化合物と反応させ、その後、
（ｉ）いずれかの保護基（複数でも可）を除去してもよく；および／または
（ｉｉ）塩を形成してもよく；および／または
（ｉｉｉ）式（Ｉ）の化合物またはその塩を別の式（Ｉ）の化合物またはその塩に変換してもよいことを含む、方法。
【請求項１４】
治療に用いるための請求項１−１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
ドーパミンＤ３受容体の調節が有用である哺乳動物の病態の治療に用いるための請求項１−１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
物質関連障害、精神病性障害（例えば、統合失調症）または早漏の治療に用いるための請求項１−１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１−１２のいずれか１項に記載の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１８】
ドーパミンＤ３受容体の調節が有用である哺乳動物の病態の治療のための医薬の製造における請求項１−１２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
病態が、物質関連障害、精神病性障害（例えば、統合失調症）または早漏である、請求項１８記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成21年8月7日(2009.8.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の一般式(ＩＩ)：
【化１】
2009504716.tif 000001
[式中、
ａ及びｂは、独立して３〜６の数であり、そして
Ｌは、２〜２０の炭素原子からなる直線状又は分岐状アルキル部分；又は二置換シクロペンタン(１,２置換又は１,３置換のいずれか)、シクロヘキサン(１,２置換、１,３置換又は１,４置換のいずれか)、又はアダマンチン、デカリン又はビシクロオクタンを含む他の二置換シクロアルカン又はポリシクロアルカン(ここで各置換基は、０〜１０の炭素原子からなる直線状又は分岐状アルキル部分である)；或いはベンジル(メタ、オルト又はパラ置換)、ピリジニル、クマリル、ナフタレニル及びピリミジルを含む二置換芳香環系(ここで各置換基は０〜１０個の炭素原子からなる直線状又は分岐状アルキル部分である)からなるリンカーであり、
Ｃ及びＤは、独立して、０〜１０の炭素原子を含むシクロアルキル若しくはポリシクロアルキルラジカル又は直線状又は分岐状のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルラジカル、或いはＮＺＺ'(ここで、Ｚ及びＺ'は独立して又は一緒に、０〜１０の炭素原子を含むシクロアルキル若しくはポリシクロアルキルラジカル又は直線状又は分岐状のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルラジカルから選ばれる)から選ばれ；
各Ｒは、生理的ｐＨで正電荷を有する化学部分である]
で表される化合物、又は医薬として許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒが、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノジアルキル又はアルキルアミノトリアルキルである、請求項１に記載の化合物、又は医薬として許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒが、アルキルグアニジウムラジカルである、請求項１に記載の化合物、又は医薬として許容されるその塩。
【請求項４】
以下の：
Ｎ,Ｎ'-ビス-(５-アミノ-１-｛５-アミノ-１-［５-アミノ-１-(５-アミノ-１-カルバモイル-ペンチルカルバモイル)-ペンチルカルバモイル］-ペンチルカルバモイル｝-ペンチル)-マロンアミド；及び
Ｎ,Ｎ'-ビス-(５-アミノ-１-｛５-アミノ-１-［５-アミノ-１-(５-アミノ-１-カルバモイル-ペンチルカルバモイル)-ペンチルカルバモイル］-ペンチルカルバモイル｝-ペンチル)-テレフタルアミド；
からなる群から選ばれる、化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項５】
活性成分として請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩、及び少なくとも１の医薬として許容される賦形剤及び／又は担体を含む、医薬組成物。
【請求項６】
炎症性又は神経変性障害を治療するための、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記炎症性障害が、自己免疫疾患、血管障害、ウイルス感染症又はウイルス複製、喘息、骨粗鬆症(骨ミネラル密度の低下)、腫瘍増殖、リューマチ様関節炎、多発性硬化症、臓器移植拒絶及び/又は遅延移植又は臓器機能遅延、高いＴＮＦ-αレベルにより特徴付けられる障害、乾癬、皮膚創傷、細胞内寄生虫により引き起こされる障害、アレルギー、抗原誘導性リコール応答、免疫応答抑制、多発性硬化症、ＡＬＳ、線維症、及び接着形成からなる群から選ばれる、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記神経変性障害が、アルツハイマー病、特発性認知症、パーキンソン疾患、ハンチントン疾患又は外傷性脳損傷及びその慢性的臨床的に重大な続発症からなる群から選ばれる、請求項６に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年7月15日(2009.7.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
中枢神経系に影響を与える病態の治療及び／又は予防のための、眼表面における投与用の、神経成長因子（ＮＧＦ）を含む眼科製剤。
【請求項２】
前記眼科製剤が、脳の構造体に影響を与える病態の治療及び／又は予防に適応される、請求項１に記載の眼科製剤。
【請求項３】
前記眼科製剤が、脊髄に影響を与える病態の治療及び／又は予防に適応される、請求項１又は請求項２に記載の眼科製剤。
【請求項４】
前記病態が、外傷後由来の、感染性由来の、手術後由来の、自己免疫性由来の、栄養失調性由来の、変性性由来の、虚血性由来の及び炎症後由来の病態である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の眼科製剤。
【請求項５】
前記眼科製剤が、ニューロン変性性脳病態の治療及び／又は予防に適応される、請求項１又は請求項２に記載の眼科製剤。
【請求項６】
前記眼科製剤が、皮質脊髄路のニューロン変性の治療及び／又は予防に適応される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の眼科製剤。
【請求項７】
前記眼科製剤が、アルツハイマー病及びパーキンソン病の治療及び／又は予防に適応される、請求項５に記載の眼科製剤。
【請求項８】
前記眼科製剤が、製薬的に許容できる眼科用キャリヤーを有する溶液もしくは懸濁液（点眼液）、軟膏、ゲルもしくはクリームの形態であるか、又は結膜嚢中に配置される侵食性眼内挿入物（ｅｒｏｄｉｂｌｅ  ｏｃｕｌａｒ  ｉｎｓｅｒｔｓ）もしくはポリマー膜「リザーバー」システムの形態であるか、又は治療用コンタクトレンズでの局所バンデージに添加される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の眼科製剤。
【請求項９】
前記眼科製剤が１〜１，０００μｇ／ｍｌのＮＧＦを含有する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の眼科製剤。
【請求項１０】
前記眼科製剤が点眼液の形態であり、１０〜５００μｇ／ｍｌのＮＧＦを含有する、請求項９に記載の眼科製剤。
【請求項１１】
前記点眼液が、２００〜２５０μｇ／ｍｌのＮＧＦを含有する、請求項１０に記載の眼科製剤。
【請求項１２】
前記眼科製剤が一つ以上の活性な成分との組み合わせである、及び／又はキャリヤー分子と結合されている、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の眼科製剤。
【請求項１３】
前記ＮＧＦが、マウス由来もしくはヒト由来であるか、又は組換えヒトＮＧＦ、又はＮＧＦ受容体との結合によりＮＧＦ様作用を発揮する化合物である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の眼科製剤。
【手続補正書】
【提出日】平成21年8月21日(2009.8.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
表皮バリア中の上皮細胞間の細胞間接着における異常な減退を含む皮膚状態の治療のための、製薬品として許容される１２族の金属化合物を含む組成物。
【請求項２】
皮膚または表皮バリアの損傷または崩壊を含む皮膚状態の治療のための、製薬品として許容される１２族の金属化合物及び脂肪酸または脂肪鎖の塩もしくは誘導体を含む組成物。
【請求項３】
金属化合物が粒状固体である、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
金属が亜鉛である、請求項１乃至３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
金属化合物が無機塩または酸化物であり、任意に前記化合物が酸化亜鉛である、請求項１乃至４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
脂肪酸または脂肪酸の塩もしくは誘導体を含み、前記脂肪酸または脂肪酸の塩もしくは誘導体中の脂肪酸残基が４乃至２４、１０乃至２０、１４乃至２０、または１６乃至１８の炭素原子を含む、請求項１乃至５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
脂肪酸塩がステアリン酸亜鉛またはパルミチン酸亜鉛である、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
治療における使用のための、亜鉛及び脂肪酸残基を含む組成物。
【請求項９】
表皮バリアの損傷または崩壊を含む皮膚状態の治療のためのものである、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
脂肪酸が、４乃至２４、１０乃至２０、１４乃至２０、または１６乃至１８の炭素原子を含む、請求項８または９に記載の組成物。
【請求項１１】
治療における使用のための超微粉粒状固体としての亜鉛化合物を含む組成物。
【請求項１２】
表皮バリアの損傷または崩壊を含む皮膚状態の治療のためのものであり、任意に前記皮膚状態が表皮バリア中の上皮細胞間の細胞間接着における異常な減退を含む、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
亜鉛が塩または亜鉛酸化物の形態である、請求項８、９、１１、または１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】
脂肪酸残基を更に含み、任意に前記脂肪酸残基が、４乃至２４、１０乃至２０、１４乃至２０、または１６乃至１８の炭素原子を含む、請求項１１乃至１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
脂質ラメラの修復を促進する成分、任意にセラミド、ピロリドンカルボン酸ナトリウム、尿素、ウロコ酸、または乳酸を更に含む、請求項１乃至１４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１６】
湿疹、皮膚炎様状態の治療のための、請求項１乃至１５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１７】
アトピー性湿疹、非アトピー性湿疹、脂漏性湿疹、刺激性接触皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、又は掻痒症の治療のための、請求項１乃至１６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１８】
皮膚への局所適用のために製剤化される、請求項１乃至１７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１９】
アトピー進行の遅延化、回避、または予防、及び／またはＴＨ１からＴＨ２へのスイッチ低減のための、請求項１乃至１８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２０】
喘息及び／またはアレルギー性鼻炎の発展の制御、回避、発展の危険性の低減、または予防における使用のための、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
表皮または皮膚バリアの損傷または崩壊を含む皮膚状態の、こうした皮膚状態に罹患した患者に請求項１乃至２０のいずれか一項に定義される組成物を投与する工程を含む治療方法。
【請求項２２】
皮膚状態が、上皮細胞間の細胞間接着における異常な減退を含み、任意に前記上皮細胞が角質細胞である、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
皮膚状態に罹患した患者に請求項１乃至２０のいずれか一項に記載の組成物を投与する工程を含む、アトピー進行の遅延化、回避、または予防並びに／またはＴＨ１からＴＨ２へのスイッチの低減のための方法。
【請求項２４】
皮膚状態に罹患した患者に請求項１乃至２０のいずれか一項に記載の組成物を投与する工程を含む、喘息及び／またはアレルギー性鼻炎の発展の制御、回避、発展の危険性の低減、または予防における使用方法。
【請求項２５】
皮膚状態がアトピー性湿疹、非アトピー性湿疹、脂漏性湿疹、刺激性接触皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、または掻痒症であり、任意に前記組成物が皮膚に対して局所的に適用される、請求項２１乃至２４のいずれか一項に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成21年7月1日(2009.7.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式を有する化合物またはその生理学上許容され得る塩：
【化１】
2009504660.tif 000001
式中、
式中の２つの環を分離する−Ｏ−は、αまたはβ１−３結合であり；
Ｒ１は、ＯＨ、ＮＨＡｃ、６’硫酸化ＧｌｃＮＡｃ、６’カルボキシル化ＧｌｃＮＡｃ、ＧａｌＮＡｃ、Ｏグリコシド結合、Ｃグリコシド結合またはＳグリコシド結合により結合されたガラクトース、チオジガラクトシド、６’硫酸化ガラクトースおよび６’カルボキシル化ガラクトースから独立して選択されるが、ただし、４つのＲ１のうち３つは、ＯＨおよびＮＨＡｃから独立して選択され、かつ、１つのＲ１はＯＨでもＮＨＡｃでもない；Ｒ２は、Ｈ、フコース、ガラクトース、アラビノース、フルクトース、マンノース、シクロヘキサン、置換されたシクロヘキサン、テトラヒドロピラン、置換されたテトラヒドロピラン、ピペリジン、置換されたピペリジン、ポリオールまたは置換されたポリオールであり；
Ｒ３は、（ＣＨ２）ｐ、ＮＨ２、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−（ＮＨ）ｑ−Ｘまたは
【化２】
2009504660.tif 000002
（式中、
ｍ、ｎおよびｑは、０〜１から独立して選択され、
ｐは、１〜２０であり、
Ｚは、Ｎ、ＯまたはＳであり、かつ、
Ｘは、ＮＨ−Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、置換されたＣ６−Ｃ１４アリール、Ｃ１−Ｃ１４ヘテロアリール、置換されたＣ１−Ｃ１４ヘテロアリール、非アリールＣ１−Ｃ１４複素環または置換された非アリールＣ６−Ｃ１４複素環、ＮＨＣＨ２Ｐｈ、Ｎ（ＣＨ２Ｐｈ）２、ＮＨＳＯ３Ｎａ、ＮＨＣＯ−Ｃ６Ｈ４−ＣＯＯＨ（オルト）、ＮＨＣＯＰｈ、ＮＨＣＯ−Ｃ６Ｈ４−Ｃｌ（パラ）、ＮＨＣＯ−Ｃ６Ｈ４−ＯＭｅ（パラ）、ＮＨＣＯ−Ｃ６Ｈ４−ＮＯ２（パラ）、ＮＨＣＯ−Ｃ６Ｈ４−Ｐｈ（パラ）、ＮＨＣＯ−Ｃ６Ｈ３（ＯＭｅ）２（メタ、パラ）、ＮＨＣＯ（２−ナフチル）、ＮＨＣＯ−Ｃ６Ｈ４−ＯＣＨ２Ｐｈ（パラ）、Ｎ（ＣＨ２Ｐｈ）ＣＯＰｈ、ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、ＮＨＣＯＣＨＰｈ２、ＮＨＣＯＭｅ、ＮＨＣＯ（シクロ−Ｃ６Ｈ１１）、ＮＨＳＯ２−Ｃ６Ｈ４−Ｍｅ（パラ）、ＮＨＣＯＮＨＥｔ、ＮＨＣＯＮＨＰｈ、ＮＨＣＯＯＣＨ２−Ｃ６Ｈ４−ＮＯ２（パラ）、ＮＨＣＯＯＣＨ２（２−ナフチル）またはＮＨＣＯＯＣＨ２Ｐｈである）であり；
Ｒ４は、Ｈ、ＮＨＡｃ、−Ｏ−ラクトース、置換された−Ｏ−ラクトース、−Ｏ−ラクトサミン、置換された−Ｏ−ラクトサミン、Ｎ−グリコリルで置換されたＮＨＡｃ、ポリエチレングリコールまたは置換されたポリエチレングリコールであり；かつ、
Ｒ５は、Ｈ、ＮＨＡｃ、またはＮ−グリコリルで置換されたＮＨＡｃである、化合物。
【請求項２】
Ｒ１ａが、ＯＨでもＮＨＡｃでもないか、Ｒ１ｂが、ＯＨでもＮＨＡｃでもないか、Ｒ１ｃが、ＯＨでもＮＨＡｃでもないか、またはＲ１ｄが、ＯＨでもＮＨＡｃでもない、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃまたはＲ１ｄが、６’硫酸化ＧｌｃＮＡｃまたは６’カルボキシル化ＧｌｃＮＡｃ、ガラクトース、６’硫酸化ガラクトースまたは６’カルボキシル化ガラクトース、あるいはチオジガラクトシドである、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
式中の２つの環を分離する−Ｏ−が、β１−３結合である、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｒ２が、フコースである、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｒ３が、−ＣＨ２−ＯＨ、または
【化３】
2009504660.tif 000003
（式中、Ｘは請求項１のＲ３に従って定義される）
である、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
Ｘが、
【化４】
2009504660.tif 000004
である、請求項６記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
Ｒ４が、ＨまたはＮＨＡｃである、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
Ｒ５が、ＨまたはＮＨＡｃである、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
前記化合物またはその塩が、薬学上許容され得る担体または希釈液と組み合わせられている、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１１】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物に結合された治療剤を含む、結合体。
【請求項１２】
前記結合体が、薬学上許容され得る担体または希釈液と組み合わされている、請求項１１記載の結合体。
【請求項１３】
前記化合物が、式：
【化５】
2009504660.tif 000005
を有する、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項１４】
前記化合物またはその塩が、薬学上許容され得る担体または希釈液と組み合わされている、請求項１３記載の化合物またはその塩。
【請求項１５】
請求項１３記載の化合物に結合した治療剤を含む、結合体。
【請求項１６】
前記結合体が、薬学上許容され得る担体または希釈液と組み合わされる、請求項１５記載の結合体。
【請求項１７】
温血動物において、シュードモナス細菌感染症を阻害するための組成物であって、請求項１記載の化合物を含む化合物を、該細菌の１またはそれより多くのレクチンを阻害するのに有効な量で含む、組成物。
【請求項１８】
前記化合物が、治療剤に結合される、請求項１７記載の組成物。
【請求項１９】
前記化合物が、薬学上許容され得る担体または希釈液と組み合わされる、請求項１７または請求項１８記載の組成物。
【請求項２０】
前記化合物が、他の抗菌性化合物と組み合わせられている、請求項１７または請求項１８記載の組成物。
【請求項２１】
前記細菌が、緑膿菌である、請求項１７記載の組成物。
【請求項２２】
シュードモナス細菌を検出する方法であって、試料と、請求項１記載の化合物を含む化合物に結合した診断薬とを、細菌またはそのレクチン産物が該試料中に存在する場合に該化合物がそれらに結合するのに十分な条件下で接触させること、および該試料中に存在する薬剤を検出することを含み、該試料中での薬剤の存在がシュードモナス細菌の存在を示す、方法。
【請求項２３】
前記細菌が、緑膿菌である、請求項２２記載の方法。
【請求項２４】
シュードモナス細菌を固相支持体上に固定化する方法であって、シュードモナス細菌を含む試料と、固相支持体上に固定化された請求項１記載の化合物を含む化合物とを、結合するのに十分な条件下で接触させること、および該試料を、該固相支持体から分離することを含む、方法。
【請求項２５】
シュードモナス細菌感染症を阻害する方法またはシュードモナス細菌を検出する方法に用いるための、請求項１〜１０または１３〜１４のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を含む組成物。
【請求項２６】
シュードモナス細菌を阻害するための医薬の調製における、請求項１〜１０または１３〜１４のいずれか１項に記載の化合物またはその塩の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成21年4月14日(2009.4.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の配列：（Ｈ−ＩＥＧＰＴＬＲＱ（２−Ｎａｌ）ＬＡＡＲＸ10）−Ｋ（ＮＨ2）−（Ｘ10ＲＡＡＬ（２−Ｎａｌ）ＱＲＬＴＰＧＥＩ）−Ｈ（配列識別番号７）［ここで、Ｘ10はサルコシンである］を含むペプチド化合物を有効成分として含んで成るトロンボポイエチン作動薬による治療に感受性の疾患に苦しんでいる患者の治療用製薬学的製剤。
【請求項２】
ペプチド化合物が約０．１から約５ｍｇ／ｋｇの範囲の用量範囲で投与されるための請求項１記載の製剤。
【請求項３】
ペプチド化合物がそれぞれ約０．３７５、０．７５、１．５、２．２５または３ｍｇ／ｋｇの用量範囲で投与されるための請求項１記載の製剤。
【請求項４】
ペプチド化合物の投与が約０．７５μｇ／ｋｇのペプチド化合物量で実施された時に約１０ｎｇ／ｍＬの平均Ｃmax値をもたらす請求項１記載の製剤。
【請求項５】
ペプチド化合物の投与が約３．０μｇ／ｋｇのペプチド化合物量で実施された時に約６０ｎｇ／ｍＬの平均Ｃmax値をもたらす請求項１記載の製剤。
【請求項６】
ペプチド化合物の投与が約１８時間から約３６時間の前記ペプチド化合物の平均終末半減期をもたらす請求項１記載の製剤。
【請求項７】
ペプチド化合物の投与が約０．０９時間から約２時間のｔmax中央値をもたらす請求項１記載の製剤。
【請求項８】
ペプチド化合物の投与が約０．７５ｕｇ／ｋｇの用量で実施された時に約５０％増大した血小板数をもたらす請求項１記載の製剤。
【請求項９】
ペプチド化合物の投与が約０．７５ｕｇ／ｋｇより多い用量で実施された時に約２倍増大した血小板数をもたらす請求項１記載の製剤。
【請求項１０】
ペプチド化合物の投与が内因性ＴＰＯレベルの増大をもたらす請求項１記載の製剤。
【請求項１１】
ペプチド化合物が親水性重合体と共有結合されている請求項１記載の製剤。
【請求項１２】
親水性重合体の平均分子量が約５００から約４０，０００ダルトンの範囲である請求項１１記載の製剤。
【請求項１３】
親水性重合体の平均分子量が約５，０００から約２０，０００ダルトンの範囲である請求項１２記載の製剤。
【請求項１４】
親水性重合体がポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリ乳酸およびポリグリコール酸から成る群から選択される請求項１１記載の製剤。
【請求項１５】
親水性重合体がポリエチレングリコールである請求項１４記載の製剤。
【請求項１６】
ペプチド化合物が二量化されている請求項１記載の製剤。
【請求項１７】
ペプチド化合物の二量体サブユニットの各々が親水性重合体と共有結合されておる請求項１６記載の製剤。
【請求項１８】
親水性重合体がポリエチレングリコールである請求項１７記載の製剤。
【請求項１９】
ポリエチレングリコールがモノメトキシポリエチレングリコール（ＭｅＰＥＧ−ＯＨ）、モノメトキシポリエチレングリコール−スクシネート（ＭｅＰＥＧ−Ｓ）、モノメトキシポリエチレングリコール−スクシニミジルスクシネート（ＭｅＰＥＧ−Ｓ−ＮＨＳ）、モノメトキシポリエチレングリコール−アミン（ＭｅＰＥＧ−ＮＨ２）、モノメトキシポリエチレングリコール−トレシレート（ＭｅＰＥＧ−ＴＲＥＳ）およびモノメトキシポリエチレングリコール−イミダゾリル−カルボニル（ＭｅＰＥＧ−ＩＭ）から成る群から選択される請求項１８記載の製剤。
【請求項２０】
ペプチド化合物が下記の式：
【化１】
2009504650.tif 000001
［式中、（２−Ｎａｌ）はβ−（２−ナフチル）アラニンでありそして（Ｓａｒ）はサルコシンである］
で表される請求項１記載の製剤。
【請求項２１】
ペプチド化合物が親水性重合体と共有結合されている請求項２０記載の製剤。
【請求項２２】
親水性重合体がポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリ乳酸およびポリグリコール酸から成る群から選択される請求項２１記載のペプチド化合物。
【請求項２３】
親水性重合体がポリエチレングリコールである請求項２２記載のペプチド化合物。
【請求項２４】
ポリエチレングリコールの平均分子量が約５，０００から約２０，０００ダルトンの範囲である請求項２３記載のペプチド化合物。
【請求項２５】
ポリエチレングリコールがモノメトキシポリエチレングリコール（ＭｅＰＥＧ−ＯＨ）、モノメトキシポリエチレングリコール−スクシネート（ＭｅＰＥＧ−Ｓ）、モノメトキシポリエチレングリコール−スクシニミジルスクシネート（ＭｅＰＥＧ−Ｓ−ＮＨＳ）、モノメトキシポリエチレングリコール−アミン（ＭｅＰＥＧ−ＮＨ２）、モノメトキシポリエチレングリコール−トレシレート（ＭｅＰＥＧ−ＴＲＥＳ）およびモノメトキシポリエチレングリコール−イミダゾリル−カルボニル（ＭｅＰＥＧ−ＩＭ）から成る群から選択される請求項２３記載のペプチド化合物。
【請求項２６】
ペプチド化合物の二量体サブユニットの各々が親水性重合体と共有結合している請求項２１記載のペプチド化合物。
【請求項２７】
親水性重合体がポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリ乳酸およびポリグリコール酸から成る群から選択される請求項２６記載のペプチド化合物。
【請求項２８】
親水性重合体がポリエチレングリコールである請求項２７記載のペプチド化合物。
【請求項２９】
ポリエチレングリコールの平均分子量が約５，０００から約２０，０００ダルトンの範囲である請求項２８記載のペプチド化合物。
【請求項３０】
ポリエチレングリコールがモノメトキシポリエチレングリコール（ＭｅＰＥＧ−ＯＨ）、モノメトキシポリエチレングリコール−スクシネート（ＭｅＰＥＧ−Ｓ）、モノメトキシポリエチレングリコール−スクシニミジルスクシネート（ＭｅＰＥＧ−Ｓ−ＮＨＳ）、モノメトキシポリエチレングリコール−アミン（ＭｅＰＥＧ−ＮＨ２）、モノメトキシポリエチレングリコール−トレシレート（ＭｅＰＥＧ−ＴＲＥＳ）およびモノメトキシポリエチレングリコール−イミダゾリル−カルボニル（ＭｅＰＥＧ−ＩＭ）から成る群から選択される請求項２８記載のペプチド化合物。