【手続補正書】
【提出日】平成20年12月26日(2008.12.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）で表される化合物、またはその塩、Ｎ−酸化物、互変異性体もしくは溶媒和物：
【化１】
2008526721.tif 000001
［式中、
Ｘは、ＣＲ５またはＮであり；
Ｑ１およびＱ２の各々は、炭素原子であり；
Ｑ３は、ＳおよびＣＨから選択されたものであり；
Ｑ４は、ＣＲ２およびＳから選択されたものであるが；但し、Ｑ３およびＱ４のうちの一つがＳであり、Ｑ３およびＱ４のうちの他方がＳではなく；
Ｑ３がＳのときには、Ｑ１とＱ４との間に二重結合があり、かつ、Ｑ２と隣接する環窒素原子Ｎとの間に二重結合があり；Ｑ４がＳのときには、Ｑ１とＱ２との間に二重結合があり、かつ、Ｑ３と隣接する環窒素原子Ｎとの間に二重結合があり；
Ａは、結合または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｂ）ｎ−であり；
Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒｇは、水素、または水酸基もしくはＣ１−４アルコキシ基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０または１であり；
Ｒ０は、水素であるか、またはＮＲｇが存在するときにはそれとともに、−（ＣＨ２）Ｐ−基（式中、ｐは、２〜４である）を形成し；
Ｒ１は、水素、環員数３〜１２である炭素環式基または複素環式基、または置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、メトキシ基、またはハロゲン、ヒドロキシル基もしくはメトキシ基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素原子とともに、環員数５〜７であって、そのうちの３以下がＮ、ＯおよびＳから選択されたヘテロ原子であることができる、置換されていてもよい縮合炭素環または複素環を形成し；
Ｒ５は、水素、Ｒ２基またはＲ１０基（ここで、Ｒ１０は、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基；Ｒａ−Ｒｂ基（ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；そしてＲｂは、水素、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基、ならびに水酸基、オキソ基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ1またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換わっていてもよい）から選択されたものである）から選択されたものである）であり；
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビル基から選択されたものであり；そして
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］。
【請求項２】
Ｑ１部分に結合したＲ１−Ａ−ＮＨ部分が、アミドＲ１−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨまたはウレアＲ１−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ここで、各ｍは、０、１または２である）の形態をとっている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、非置換および置換フェニル基、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル基、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン基、インドール−４−イル基、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル基、ｔ−ブチル基、フラニル基、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル基、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル基、オキサゾリル基、イソキサゾリル基、ベンゾキサゾール−２−イル基、２Ｈ−テトラゾール−５−イル基、ピラジン−２−イル基、ピラゾリル基、ベンジル基、α，α−ジメチルベンジル基、α−アミノベンジル基、α−メチルアミノベンジル基、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］イソキサゾール−３−イル基、２Ｈ−フタラジン−１−オン−４−イル基、ベンゾキサゾール−７−イル基、キナゾリニル基、２−ナフチル基、シクロプロピル基、ベンゾ［ｃ］イソキサゾール−３−イル基、４−ピペリジニル基、５−チアゾリル基、２−ピリジル基、３−ピリジル基、３−ピロリル基、イソキサゾリル基、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル基、４−ピリミジニル基、シクロヘキシル基、テトラヒドロピラン−４−イル基、テトラヒドロキノリニル基、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾフラニル基およびモルホリニル基から選択されたものであり；一つ以上の置換基Ｒ１０が存在することができ、このＲ１０は、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基；Ｒａ−Ｒｂ基（ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；そしてＲｂは、水素、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基、ならびに水酸基、オキソ基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ1またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換わっていてもよい）から選択されたものである）から選択されたものであるか；または２つの隣接する基Ｒ１０が、それらが結合する炭素原子またはヘテロ原子とともに、５員ヘテロアリール環または５員もしくは６員非芳香族炭素環式基または複素環式基を形成してもよく、前記ヘテロアリール基および複素環式基は、Ｎ、ＯおよびＳから選択された３以下のヘテロ原子環員を含んでおり；
Ｒｃが、水素およびＣ１−４ヒドロカルビル基から選択されたものであり；そして
Ｘ１が、Ｏ、ＳまたはＮＲＣであり、Ｘ２が、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲＣである、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している５員環とともに、環系（ｉ）〜（ｉｖ）から選択された置換されていてもよい環系を形成している、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物：
【化２】
2008526721.tif 000002
（式中、各環系は、請求項３で定義されている一つ以上の基Ｒ１０により置換されていてもよい）。
【請求項５】
置換基Ｒ１０が、ハロゲン、Ｒａ−Ｒｂ基（式中、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１であり、Ｒｂは、水素、環員数３〜７の複素環式基、ならびに水酸基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、および環員数３〜７の複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基から選択されたものである）から選択されたものである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式（ＩＩＩ）で表される、請求項１に記載の化合物：
【化３】
2008526721.tif 000003
（式中、Ｑ１−Ｑ４、Ｒ１およびＲ２は、請求項１〜５のいずれか一項で定義されたとおりであり；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、各々水素、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、環員数３〜１２（好ましくは３〜７、より典型的には５または６）である単環式炭素環式基および複素環式基、Ｒａ−Ｒｂ基（式中、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＣ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲＣＳＯ２であり；そしてＲｂは、水素、環員数３〜７の炭素環式基または複素環式基、ならびに水酸基、Ｃ１−４アシルオキシ基、オキソ基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜７の炭素環式基または複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ1またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換わっていてもよい）から選択されたものであり、Ｒｃ、Ｘ１およびＸ２）から選択されたものであるか；またはＲ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９から選択された隣接する対の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに、Ｏ、ＮおよびＳから選択された３以下のヘテロ原子を含む非芳香族５員環または６員環を形成していてもよい）。
【請求項７】
式（ＩＩＩａ）で表される、請求項１に記載の化合物：
【化４】
2008526721.tif 000004
（式中、Ｑ１−Ｑ４およびＲ１は、請求項１〜５のいずれか一項で定義されたとおりであり；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、各々水素、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、環員数３〜１２（好ましくは３〜７、より典型的には５または６）である単環式炭素環式基および複素環式基、Ｒａ−Ｒｂ基（式中、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＣ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲＣＳＯ２であり；そしてＲｂは、水素、環員数３〜７の炭素環式基または複素環式基、ならびに水酸基、Ｃ１−４アシルオキシ基、オキソ基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜７の炭素環式基または複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ1またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換わっていてもよい）から選択されたものであり、Ｒｃ、Ｘ１およびＸ２）から選択されたものであるか；またはＲ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９から選択された隣接する対の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに、Ｏ、ＮおよびＳから選択された３以下のヘテロ原子を含む非芳香族５員環または６員環を形成していてもよい）。
【請求項８】
式（ＩＶ）で表される、請求項１に記載の化合物：
【化５】
2008526721.tif 000005
（式中、Ａは、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）またはＣ＝Ｏであり；
Ｒ２およびＱ１〜Ｑ４は、請求項１〜７のいずれか一項で定義した通りであり；
Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａは、同一または異なっていてもよく、各々水素、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基；Ｒａ−Ｒｂ基（式中、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＣ、ＳＯ２ＮＲＣまたはＮＲＣＳＯ２であり；そしてＲｂは、水素、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基、ならびに水酸基、オキソ基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＣ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよい）から選択されたものである）から選択されたものであるか；またはＲ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａのうちの２つの隣接する基が、それらが結合している炭素原子とともに、５員ヘテロアリール環または５員または６員非芳香族複素環を形成していてもよく、この場合、前記ヘテロアリール基および複素環式基はＮ、ＯおよびＳから選択された３個以下のヘテロ原子環員を含み；
ＲＣは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビル基から選択されたものであり；そして
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲＣであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲＣであるか；
またはＲ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａから選択された隣接する対の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに、Ｏ、ＮおよびＳから選択された３個以下のヘテロ原子を含む非芳香族５員環または６員環を形成していてもよく；
Ｒ１ａは、
・１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換された６員単環式アリール基（但し、前記アリール基がメチル基で置換されているときは、メチル基以外の少なくとも一つの置換基が存在する）；
・窒素である単一のヘテロ原子環員を含む６員単環式ヘテロアリール基であって、１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換されているヘテロアリール基；
・窒素および硫黄から選択された３個以下のヘテロ原子環員を含む５員単環式ヘテロアリール基であって、１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換されていてもよいヘテロアリール基；
・単一の酸素ヘテロ原子環員および任意に窒素ヘテロ原子環員を含み、１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換されている５員単環式ヘテロアリール基（但し、ヘテロアリール基が窒素環員を含み、メチル基により置換されているとき、メチル基以外の少なくとも一つの置換基が存在する）；
・ヘテロ原子環員数が４以下である二環式アリール基およびヘテロアリール基であって、どちらか一つの環が芳香族で、他方は非芳香族であるか、または両方の環が芳香族であり、前記二環式基が１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換されていてもよい、二環式アリール基およびヘテロアリール基；
・窒素、酸素および硫黄から選択された３個以下のヘテロ原子を含み、１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換されていてもよい、４員、６員および７員単環式Ｃ結合飽和複素環式基（但し、複素環式基が６員環であり、酸素である一つのヘテロ原子のみを含むとき、少なくとも一つの置換基Ｒ１０ｃが存在する）；
・窒素、酸素および硫黄から選択された３個以下のヘテロ原子を含み、１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換されていてもよい、５員単環式Ｃ結合飽和複素環式基（但し、前記複素環式基が５員環であり、窒素である一つのヘテロ原子のみを含むとき、水酸基以外の少なくとも一つの置換基Ｒ１０ｃが存在する）；
・１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換されていてもよい４員および６員シクロアルキル基；
・１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換されている３員および５員シクロアルキル基；ならびに
・Ｐｈ′ＣＲ１７Ｒ１８−基（ここで、Ｐｈ′は、１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換されているフェニル基であり；Ｒ１７およびＲ１８は、同一又は異なっていてもよく、各々水素およびメチル基から選択されたものであるか；またはＲ１７およびＲ１８は、それらが結合している炭素原子といっしょに、シクロプロピル基を形成しているか；またはＲ１７およびＲ１８のうちの一つが水素であり、他方がアミノ基、メチルアミノ基、Ｃ１−４アシルアミノ基およびＣ１−４アルコキシカルボニルアミノ基から選択されたものである）
から選択されたものであり；
そしてＲ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａのうちの一つがモルホリノメチル基であるとき、Ｒ１ａは、さらに
・非置換フェニル基および一つ以上のメチル基で置換されたフェニル基；
・窒素である単一のヘテロ原子環員を含む非置換６員単環式ヘテロアリール基；
・非置換フリル基；
・単一の酸素ヘテロ原子環員および窒素ヘテロ原子環員を含み、非置換であるか、または一つ以上のメチル基により置換されている、５員単環式ヘテロアリール基；
・酸素である一つのヘテロ原子のみを含む非置換６員単環式Ｃ結合飽和複素環式基；ならびに
・非置換３員および５員シクロアルキル基
から選択されたものであり；
そしてＲ１０ｃは、
・ハロゲン（例えば、ＦおよびＣｌ）；
・水酸基；
・水酸基およびハロゲンから選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルオキシ基；
・水酸基、ハロゲン、および窒素、酸素および硫黄から選択された１個または２個のヘテロ原子環員を含む５員および６員飽和複素環から選択された一つ以上の置換基で置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基；
・Ｓ−Ｃ１−４ヒドロカルビル基；
・Ｃ１−４アルキル基、トリフルオロメチル基、フルオロ基およびクロロ基から選択された１個〜３個の置換基により置換されていてもよいフェニル基；
・５環員または６環員（例えば、オキサゾール基、ピリジル基、ピリミジニル基）を有し、Ｎ、ＯおよびＳから選択された３以下のヘテロ原子を含み、Ｃ１−４アルキル基、トリフルオロメチル基、フルオロ基およびクロロ基から選択された１個〜３個の置換基により置換されていてもよい、ヘテロアリール基；
・Ｎ、ＯおよびＳから選択された３個以下のヘテロ原子を含み、Ｃ１−４アルキル基、トリフルオロメチル基、フルオロ基およびクロロ基から選択された１個〜３個の置換基により置換されていてもよい、５員および６員非芳香族複素環式基（例えば、ピロリジノ基、ピペリジノ基、ピペラジン基、Ｎ−メチルピペラジノ基、モルホリノ基）；
・シアノ基、ニトロ基、アミノ基、Ｃ１−４アルキルアミノ基、ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ基、Ｃ１−４アシルアミノ基、Ｃ１−４アルコキシカルボニルアミノ基；
・Ｒ１９−Ｓ（Ｏ）ｎ−基（式中、ｎは０、１または２であり、Ｒ１９はアミノ基；Ｃ１−４アルキルアミノ基；ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ基；Ｃ１−４ヒドロカルビル基；Ｃ１−４アルキル基、トリフルオロメチル基、フルオロ基およびクロロ基から選択された１個〜３個の置換基により置換されていてもよいフェニル基；およびＮ、ＯおよびＳから選択された３個以下のヘテロ原子を含み、１個〜３個のＣ１−４アルキル置換基により置換されていてもよい、５員および６員非芳香族複素環式基から選択されたものである）；ならびに
・Ｒ２０−Ｑ−基（式中、Ｒ２０は、Ｃ１−４アルキル基、トリフルオロメチル基、フルオロ基およびクロロ基から選択された１個〜３個の置換基により置換されていてもよいフェニル基であり；Ｑは、ＯＣＨ２、ＣＨ２Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２ＮＨ、ＮＣＨ２、ＣＨ２、ＮＨＣＯおよびＣＯＮＨから選択されたリンカー基である）、
から選択されたものである）。
【請求項９】
式（Ｖ）で表される、請求項１に記載の化合物：
【化６】
2008526721.tif 000006
（式中、
Ａは、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）またはＣ＝Ｏであり；
Ｒ２およびＱ１〜Ｑ４は、請求項１〜８のいずれか一項で定義した通りであり；
Ｒ１ｂは、１〜４個の置換基を有する置換フェニル基であり、それにより、
（ｉ）Ｒ１ｂが単一の置換基を有するとき、その置換基は、ハロゲン、水酸基、水酸基およびハロゲンから選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルオキシ基；水酸基およびハロゲンから選択された一つ以上の置換基で置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基；環員数５のヘテロアリール基；ならびに５員および６員非芳香族複素環式基（但し、前記ヘテロアリール基および複素環式基は、Ｎ、ＯおよびＳから選択された３個以下のヘテロ原子を含んでいる）から選択されたものであり；
（ｉｉ）Ｒ１ｂが２個、３個または４個の置換基を有するとき、各々の置換基はハロゲン、水酸基、水酸基およびハロゲンから選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルオキシ基；水酸基およびハロゲンから選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基；環員数５のヘテロアリール基；アミノ基；ならびに５員および６員非芳香族複素環式基から選択されたものであるか；または２つの隣接する置換基が、それらが結合している炭素原子とともに、５員ヘテロアリール環または５員もしくは６員非芳香族複素環式環を形成しており；前記ヘテロアリール基および複素環式基はＮ、ＯおよびＳから選択された３個以下のヘテロ原子を含んでおり；
そしてＲ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａは、請求項１〜８のいずれか一項で定義した通りである）。
【請求項１０】
式（ＶＩ）で表される、請求項１に記載の化合物：
【化７】
2008526721.tif 000007
（式中、
Ｑ１〜Ｑ４は、請求項１〜９のいずれか一項で定義した通りであり；
ＡがＮＨ（Ｃ＝Ｏ）またはＣ＝Ｏのとき、
Ｒ１ｃは、
（ａ）一置換フェニル基（但し、ここでの置換基は、ｏ−アミノ基、ｏ−メトキシ基；ｏ−クロロ基；ｐ−クロロ基；ｏ−ジフルオロメトキシ基；ｏ−トリフルオロメトキシ基；ｏ−ｔ−ブチルオキシ基；ｍ−メチルスルホニル基およびｐ−フルオロ基から選択されたものである）；
（ｂ）２，４−または２，６−二置換フェニル基（但し、一つの置換基はｏ−メトキシ基、ｏ−エトキシ基、ｏ−フルオロ基、ｐ−モルホリノ基から選択されたものであり、他方の置換基はｏ−フルオロ基、ｏ−クロロ基、ｐ−クロロ基およびｐ−アミノ基から選択されたものである）；
（ｃ）２，５−二置換フェニル基（但し、一つの置換基はｏ−フルオロ基およびｏ−メトキシ基から選択されたものであり、他方の置換基はｍ−メトキシ基、ｍ−イソプロピル基、ｍ−フルオロ基、ｍ−トリフルオロメトキシ基、ｍ−トリフルオロメチル基、ｍ−メチルスルファニル基、ｍ−ピロリジノスルホニル基、ｍ−（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル基、ｍ−モルホリノスルホニル基、ｍ−メチル基、ｍ−クロロ基およびｍ−アミノスルホニル基から選択されたものである）；
（ｄ）２，４，６−三置換フェニル基（但し、ここでの置換基は、同一または異なっていてもよく、各々ｏ−メトキシ基、ｏ−フルオロ基、ｐ−フルオロ基、ｐ−メトキシ基から選択されたものであるが、但し複数のメトキシ置換基は存在しない）；
（ｅ）２，４，５−三置換フェニル基（但し、ここでの置換基は、同一または異なっていてもよく、各々ｏ−メトキシ基、ｍ−クロロ基およびｐ−アミノ基から選択されたものである）；
（ｆ）非置換ベンジル基；２，６−ジフルオロベンジル基；α，α−ジメチルベンジル基；１−フェニルシクロプロピル−１−イル基；およびα−ｔ−ブトキシカルボニルアミノベンジル基；
（ｇ）非置換２−フリル基、または４−（モルホリン−４−イルメチル）基、ピペリジニルメチル基から選択された単一の置換基；およびメチル基から選択される任意のさらなる置換基を有する２−フリル基；
（ｈ）非置換ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル基；
（ｉ）１個または２個のＣ１−４アルキル基で置換されたイソキサゾリル基；
（ｊ）４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］イソキサゾール−３−イル基；
（ｋ）３−ｔ−ブチル−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル基；
（l）キオキサリニル基；
（ｍ）ベンゾ［ｃ］イソキサゾール−３−イル基；
（ｎ）２−メチル−４−トリフルオロメチル−チアゾール−５−イル基；
（ｏ）３−フェニルアミノ−２−ピリジル基；
（ｐ）１−トルエンスルホニルピロール−３−イル基；
（ｑ）２，４−ジメトキシ−３−ピリジル基；および６−クロロ−２−メトキシ−４−メチル−３−ピリジル基；
（ｒ）イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−６−イル基；
（ｓ）５−クロロ−２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル基；
（ｔ）３−メトキシ−ナフチル−２−イル基；
（ｕ）２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル基；
（ｖ）１個または２個のメチル基により、５員環に置換がなされていてもよい、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル基；
（ｗ）２−メチルベンゾ−キサゾール−７−イル基；
（ｘ）４−アミノシクロヘキシル−１−イル基；
（ｙ）１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−６−イル基；
（ｚ）２−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾフラン−３−イル基；
（ａａ）２−ピリミジニル−１−ピペリジン−４−イル基；および１−（５−トリフルオロメチル−２−ピリジル）−ピペリジン−４−イル基および１−メチルスルホニルピペリジン−４−イル基；
（ａｂ）１−シアノシクロプロピル基；
（ａｃ）Ｎ−ベンジルモルホリン−２−イル基；
から選択されたものであり、
およびＡがＮＨ（Ｃ＝Ｏ）であるとき、Ｒ１‘がさらに、
（ａｄ）非置換フェニル基
から選択され；
Ｒ９ｂは、水素；塩素；メトキシ基；メチルスルホニル基；４−メチル−ピペラジン−１−イルカルボニル基；モルホリノカルボニル基；モルホリノメチル基；ピロリジニルカルボニル基；Ｎ−メチル−ピペリジニルオキシ基；ピロリジニルエトキシ基；モルホリノプロピルアミノメチル基；４−シクロペンチル−ピペラジン−１−イルメチル基；４−エチルスルホニル−ピペラジン−１−イルメチル基；モルホリノスルホニル基；４−（４−メチルシクロヘキシル）−ピペラジン−１−イルメチル基から選択されたものであり；そして
Ｒ７ｂは、水素；メチル基；メトキシ基およびエトキシ基から選択されたものである）。
【請求項１１】
式（ＶＩＩ）で表される、請求項１に記載の化合物：
【化８】
2008526721.tif 000008
（式中、Ｒ１ｄは請求項１〜１０のいずれか一項で定義したＲ１基、Ｒ１ａ基、Ｒ１ｂ基またはＲ１ｃ基であり、Ｒ２およびＱ１〜Ｑ４は請求項１〜１０のいずれか一項で定義した通りである。
【請求項１２】
Ｎ−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−チアゾール−５−イル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；  
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（６−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−チアゾール−５−イル］ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−イソチアゾール−４−イル］−ベンズアミド；  
２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−カルボン酸［４−（６−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−チアゾール−５−イル］−アミド；
２−クロロ−４−モルホリン−４−イル−Ｎ−［４−（６−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−チアゾール−５−イル］−ベンズアミド；
ピロリジン−２−カルボン酸［４−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−チアゾール−５−イル］−アミド；
１−メチル−ピペリジン−４−カルボン酸［４−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−チアゾール−５−イル］−アミド；
１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−チアゾール−５−イル］−ウレア；
１−（２，６−ジフルオロフェニル）−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−チアゾール−５−イル］−ウレア；
１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−イソチアゾール−４−イル］−ウレア；もしくは
１−（２，６−ジフルオロフェニル）−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−イソチアゾール−４−イル］−ウレア；
またはその塩、互変異性体、Ｎ−酸化物もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
少なくとも一種の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−酸化物を、一種以上の薬学的に許容される担体、補助剤、賦形剤、稀釈剤、充填剤、緩衝剤、安定化剤、保存剤または滑剤、および必要に応じて他の治療剤または予防剤ととも含んでなる、医薬組成物。
【請求項１４】
癌である、哺乳動物における異常細胞増殖を含むかまたはこれにより生じる疾病または病状を治療するための、請求項１３に記載の医薬組成物。