【誤訳訂正書】
【提出日】平成21年7月1日(2009.7.1)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）
【化１】
2004527508.tif 000001
｛式中、
基Ｒ1 及びＲ2 が相互に無関係にＨ、Ｏ−Ｒ9 、Ｓ−Ｒ10、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル又はｎ−へキシル、アリール1 、アリール2 又はアリール3 を示し、アリール1 の置換基Ｒ29、Ｒ30及びＲ31が相互に無関係にＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル又はｎ−へキシル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−メチル、Ｏ−エチルを示し、
この場合Ｒ1 及びＲ2 のうちの一方はＨであり、Ｒ1 及びＲ2 のうちの他方はＨを示さないか、又はＲ1 及びＲ2 のうちの一方がアリール1 、アリール2 又はアリール3 を意味する場合、Ｒ1 及びＲ2 のうちの他方がＨ又はメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル又はｎ−へキシルを意味する；
Ｒ3 及びＲ4 がＨ、メチル又はアリール1 を示し、アリール1 の置換基Ｒ29、Ｒ30及びＲ31が相互に無関係にＨ、メチル、又はＯ−メチルであり、                            この場合基Ｒ3 及びＲ4 のうちの少なくとも１つはＨであるか、
あるいは
基Ｒ1 及びＲ2 のうちの一方は基Ｒ3 及びＲ4 の一方と一緒になってＷを形成し、
Ｗはα’−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2 −β’、α’−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2 −ＣＨ2 −β’、α’−Ｏ−（ＣＨ2 ）m −β’（ｍ＝２，３，４又は５）、
【化２】
2004527508.tif 000002
を示し、α’で表わされるＷの末端は一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）の化合物のαで表わされる原子と結合し、β’で表わされるＷの末端は一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）の化合物のβで表わされる原子と結合し、
基Ｒ1 及びＲ2 のうちの他方、及び基Ｒ3 及びＲ4 のうちの他方は、それぞれＨを示し、Ｒ5 がメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、−（ＣＨ2 ）4 −ＯＨ、シクロプロピル（この際シクロプロピルは置換されていないか又はＣ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−メチル又はＣ（＝Ｏ）Ｏ−エチルによってモノ置換されていてよい。）、シクロペンチル、シクロヘキシル、アリール1 又は−（ＣＨ2 ）k −アリール1 （この際アリール1 −置換基Ｒ29、Ｒ30及びＲ31が相互に無関係にＨ、−ＯＨ、−Ｏ−メチル、Ｏ−Ｃ6 Ｈ5 、ＣＨ3 、ＣＦ3 又はＣ（＝Ｏ）ＯＨであり、ｋ＝１又は２）、ヘテロシクリル又はＣ（＝Ｏ）Ｒ11を示し、
Ｒ6 はＨ、−ＣＮ、臭素、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ17  又は−Ｎ＝Ｎ−フェニルを示し、
Ｒ7 はＨ、Ｒ29、Ｒ30及びＲ31がＨであるアリール1 、ＯＨ又はメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓ−ブチル又はｔ−ブチルを示し、Ｒ9 はメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−アミル、イソ−アミル、ｓ−アミル、ｎ−へキシル、イソ−ヘキシル、ｓ−ヘキシル、シクロプロピル、シクロペンチル又はシクロヘキシルを示すか、
又は−［（ＣＨ2 ）r −Ｏ］6 −Ｈ（ｒ＝１，２又は３）を示し、
Ｒ10はアリール1 （Ｒ29、Ｒ30及びＲ31がＨである。）を示し、
Ｒ11はアリール1 （Ｒ29、Ｒ30及びＲ31がＨである。）を示し、
Ｒ17はＯＲ26を示し、
Ｒ19はメチルであり、
Ｒ26がＨ、メチル又はエチルを示し、
この際、
ヘテロシクリルはフラン−２−イル、フラン−３−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル又はピリジン−４−イルを示し、この場合フラニル、チエニル及びピリジニルはそれぞれ置換されていないか又はモノ置換された又は−ＮＯ2 、−ＣＨ3 又はＣ（＝Ｏ）ＯＨによって、同一又は異なってジ−、トリ−、又はテトラ−置換されている、
アリール1 は
【化３】
2004527508.tif 000003
を示し、
アリール2 が
【化４】
2004527508.tif 000004
を示し、
アリール3 が
【化５】
2004527508.tif 000005
を示す。｝
で表わされる化合物、又はその塩、又はその立体異性体、又は任意の混合物割合でのその立体異性体の混合物、又はそのラセミ化合物
（但し、一般式Ｉで表わされる次の化合物は除く：
４，５，６，７−テトラヒドロ−２−メチル−５，７−ジフェニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
４，５，６，７−テトラヒドロ−２，５−ジメチル−７−フェニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
４，５，６，７−テトラヒドロ−２，５，７−トリメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
４，５，６，７−テトラヒドロ−５，７−ジメチル−２−フェニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
４，５，６，７−テトラヒドロ−２−メチル−５，７−ジ−ｎ−プロピル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
７−［４−（クロロ）−フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−５−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
７−［３−（クロロ）−フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−５−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル）。
【請求項２】
上記一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）で表わされる化合物が、その生理学的に許容し得る塩の形にある、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
基Ｒ1 及びＲ2 が相互に無関係にＨ、Ｏ−ＣＨ2 −ＣＨ2 −ＯＨ、Ｏ−シクロヘキシル、Ｓ−フェニル、メチル、フェニル、３−フルオロ−フェニル、３−ブロモ−フェニル、４−ブロモ−フェニル、４−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、３−メチル−フェニル、４−ヒドロキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、２，４−ジメチル−フェニル、３，４−ジメトキシ−フェニル、２，３，４−トリメトキシフェニル、２−ナフチル又は−ＣＨ2 −フェニルを示し、
Ｒ3 及びＲ4 がＨ、メチル又は４−メトキシ−フェニルを示し、この場合基Ｒ3 及びＲ4 のうちの少なくとも１つがＨであるか、
あるいは
基Ｒ1 及びＲ2 のうちの一方は基Ｒ3 及びＲ4 の一方と一緒になってＷを形成し、
この場合Ｗはα’−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2 −β’、α’−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2 −ＣＨ2 −β’、α’−Ｏ−（ＣＨ2 ）m −β’（ｍ＝２，３，４又は５）、
【化６】
2004527508.tif 000006
を示し、α’で表わされるＷの末端は一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）の化合物のαで表わされる原子と結合し、β’で表わされるＷの末端は一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）の化合物のβで表わされる原子と結合し、
Ｒ1 及びＲ2 のうちの他方は及び基Ｒ3 及びＲ4 のうちの他方はそれぞれＨを示し、
Ｒ5 がｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、−（ＣＨ2 ）4 −ＯＨ、シクロプロピル、シクロプロプ−２−イル−１−カルボン酸エチルエステル、シクロヘキシル、４−トリフルオロフェニル、４−フェノキシ−フェニル、２−ヒドロキシー３−メトキシ−フェニル、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル、３−カルボキシ−２−ヒドロキシ−フェニル、−（ＣＨ2 ）2 −フェニル、５−カルボキシ−フラン−２−イル、５−メチル−フラン−２−イル、５−ニトロ−フラン−２−イル、５−ニトロ−チエン−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、Ｃ（＝Ｏ）フェニル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ又はＣ（＝Ｏ）Ｏエチルを示し、
この際同時にＲ1 がアリール、Ｒ2 がアルキルを示す場合、Ｒ5 はＣ（＝Ｏ）ＯＨを示さない、
Ｒ6 がＨ、−ＣＮ，臭素、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（＝Ｏ）Ｏエチル又は−Ｎ＝Ｎ−フェニルを示し、
Ｒ7 がＨ、フェニル、ＯＨ、−Ｓ−メチル、又はｔ−ブチルを示す、
請求項１記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物が次の群：
・３−ブロモ−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−７−ｍ−トリル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・３−ブロモ−７−（４−フルオロ−フェニル）−７−メチル−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・３−ブロモ−７−ナフタリン−２−イル−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・２−（３−ブロモ−７−ｍ−トリル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル）−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル、
・２−［３−ブロモ−７−（４−ブロモ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル、
・２−（３−ブロモ−７−ナフタリン−２−イル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル）−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル、
・３−ブロモ−７−（４−フルオロ−フェニル）−７−メチル−５−（５−メチル−フラン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・３−ブロモ−７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸エチルエステル、
・３−ブロモ−７−（４−メトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸エチルエステル、
・３−ブロモ−７−（４−メトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸、
・３−ブロモ−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・３−ブロモ−７−（４−メトキシ−フェニル）−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・５，５ａ，６，８ａ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−３，５−ジカルボン酸ジエチルエステル；５，５ａ，６，８ａ−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−３，５−ジカルボン酸ジエチルエステル、
・２−ヒドロキシ−３−フェニルアゾ−５，５ａ，６，８ａ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−５−カルボン酸エチルエステル；２−ヒドロキシ−３−フェニルアゾ−５，５ａ，６，８ａ−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−５−カルボン酸エチルエステル、
・２−ｔ−ブチル−５，５ａ，６，８ａ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−５−カルボン酸エチルエステル；２−ｔ−ブチル−５，５ａ，６，８ａ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−５−カルボン酸エチルエステル、
・３−ブロモ−２−フェニル−５，５ａ，６，８ａ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−５−カルボン酸エチルエステル；３−ブロモ−２−フェニル−５，５ａ，６，８ａ−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−５−カルボン酸エチルエステル、
・７−（２，３，４−トリメトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３，５−ジカルボン酸ジエチルエステル、
・３−ジアノ−２−メチルスルファニル−７−（２，３，４−トリメトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸エチルエステル、
・２−ヒドロキシ−７−（４−ヒドロキシ−フェニル）−６−メチル−３−フェニルアゾ−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸エチルエステル、
・３−ブロモ−７−（４−ヒドロキシ−フェニル）−６−メチル−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸エチルエステル、
・５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−３，５−ジカルボン酸ジエチルエステル；５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−３，５−ジカルボン酸ジエチルエステル、
・２−ヒドロキシ−３−フェニルアゾ−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−５−カルボン酸エチルエステル；２−ヒドロキシ−３−フェニルアゾ−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−５−カルボン酸エチルエステル、
・７−フェニルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３，５−ジカルボン酸ジエチルエステル、
・３−シアノ−２−メチルスルファニル−７−フェニルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸エチルエステル、
・３−シアノ−２−メチルスルファニル−７−（２，３，４−トリメトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸、
・７−フェニルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３，５−ジカルボン酸−３−エチルエステル、
・３−シアノ−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−メチルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸エチルエステル、
・３−シアノ−７−（３，４−ジメチル−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸エチルエステル、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−ジカルボン酸−３−エチルエステル、
・３−ブロモ−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸、
・３−シアノ−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−メチルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸、
・３−シアノ−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸、
・３−シアノ−７−（２，４−ジメトキシ−フェニル）−２−メチルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−３−フェニルアゾ−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−オール、
・３−ブロモ−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−メチルスルファニル−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・３−ブロモ−７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・７−（４−メトキシ−フェニル）−２−メチルスルファニル−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−５−（５−エトキシカルボニル−シクロプロピル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・２−［７−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−ヒドロキシ−３−フェニルアゾ−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル、
・２−［２−ｔ−ブチル−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル、
・２−［３−ブロモ−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル、
・２−［３−シアノ−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−メチルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル、
・５−（２−エトキシカルボニル−シクロプロピル）−７−（３−フルオロ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・２−［３−ブロモ−７−（３−ブロモ−フェニル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル、
・２−［７−（３−ブロモ−フェニル）−３−シアノ−２−メチルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−５−（５−ニトロ−チオフェン−２−イル）−３−フェニルアゾ−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−オール、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−メチルスルファニル−５−（５−ニトロ−チオフェン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−５−（５−ニトロ−チオフェン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−（５−ニトロ−チオフェン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−（５−ニトロ−チオフェン−２−イル）−３−フェニルアゾ−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−オール、
・３−ブロモ−７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−（５−ニトロ−チオフェン−２−イル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−メチルスルファニル−５−（５−ニトロ−チオフェン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−（５−ニトロ−チオフェン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（４−メトキシ−フェニル）−５−（５−ニトロ−チオフェン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・５−［３−ブロモ−７−（４−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−フラン−２−カルボン酸、
・５−ベンゾイル−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・５−ベンゾイル−７−（２，４−ジメトキシ−フェニル）−２−メチルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−ベンゾイル−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−ベンゾイル−７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・［３−ブロモ−７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−フェニル−メタノン、
・５−ベンゾイル−７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−メチルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−ベンゾイル−７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−ベンゾイル−７−（４−メトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・５−ベンゾイル−７−（４−メトキシ−フェニル）−２−メチルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−ベンゾイル−７−（４−メトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−ベンゾイル−７−（３−フルオロ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・［３−ブロモ−７−（３−フルオロ−フェニル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−フェニル−メタノン、
・［３−ブロモ−７−（３−ブロモ−フェニル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−フェニル−メタノン、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−５−（４−フェノキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・３−ブロモ−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−５−（４−フェノキシ−フェニル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−メチルスルファニル−５−（４−フェノキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−５−（４−フェノキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−（４−フェノキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−メチルスルファニル−５−（４−フェノキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・３−［３−シアノ−７−（４−ヒドロキシ−フェニル）−６−メチル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−２−ヒドロキシ−安息香酸、
・３−（３−シアノ−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−５−イル）−２−ヒドロキシ−安息香酸；３−（３−シアノ−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−５−イル）−２−ヒドロキシ−安息香酸
・３−（３−シアノ−７−フェニスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−２−ヒドロキシ−安息香酸、
・３−［２−ｔ−ブチル−７−（４−クロロ−フェニル）−７−メチル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−２−ヒドロキシ−安息香酸、
・５−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−７−（４−ヒドロキシ−フェニル）−６−メチル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・５−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−７−（４−ヒドロキシ−フェニル）−６−メチル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−３−カルボン酸エチルエステル；５−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−３−カルボン酸エチルエステル、
・４−（２−ｔ−ブチル−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−５−イル）−２−メトキシ−フェノール；４−（２−ｔ−ブチル−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−５−イル）−２−メトキシ−フェノール
・５−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−２−メチルスルファニル−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−３−カルボニトリル；５−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−２−メチルスルファニル−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−３−カルボニトリル、
・５−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−７−フェニルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・４−（２−ｔ−ブチル−７−フェニルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル）−２−メトキシ−フェノール、
・４−（３−ブロモ−２−フェニル−７−フェニルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル）−２−メトキシ−フェノール、
・５−（２−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−７−フェニルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・７−（４−クロロ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−７−メチル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・５−（４−ヒドロキシ−ブチル）−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−３−カルボニトリル；５−（４−ヒドロキシ−ブチル）−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−３−カルボニトリル
・５−（４−ヒドロキシ−ブチル）−２−メチルスルファニル−７−フェニルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−（４−ヒドロキシ−ブチル）−７−フェニルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（４−クロロ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−ブチル）−７−メチル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−ブチル−２−メチルスルファニル−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−３Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−３−カルボニトリル；５−ブチル−２−メチルスルファニル−５，５ａ，６，１０ｂ−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４，１０ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フルオレン−３−カルボニトリル、
・５−ブチル−２−メチルスルファニル−７−フェニルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−ブチル−７−フェニルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−ブチル−７−（４−クロロ−フェニル）−７−メチル−２−メチルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−シクロプロピル−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−３−フェニルアゾ−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−オール、
・２−ｔ−ブチル−５−シクロプロピル−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・５−シクロプロピル−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−メチルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・２−ｔ−ブチル−５−シクロプロピル−７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・３−ブロモ−５−シクロプロピル−７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・５−シクロプロピル−７−（４−メトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・５−シクロプロピル−３，５，５ａ，６，７，１１ｂ−ヘキサヒドロ−１，４，１１ｃ−トリアザ−シクロペンタ［ｃ］フェナントレン−３−カルボニトリル、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−５−ピリジン−２−イル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−３−フェニルアゾ−５−ピリジン−２−イル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−オール、
・３−ブロモ−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−５−ピリジン−２−イル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−メチルスルファニル−５−ピリジン−２−イル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−メチルスルファニル−５−フェネチル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−フェネチル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−シクロプロピル−７−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・２−（２−ｔ−ブチル−５−シクロプロピル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルオキシ）−エタノール、
・５−シクロプロピル−３，５，５ａ，６，７，８ａ−ヘキサヒドロ−８−オキサ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−３−カルボン酸エチルエステル；５−シクロプロピル−４，５，５ａ，６，７，８ａ−ヘキサヒドロ−８−オキサ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−３−カルボン酸エチルエステル、
・５−シクロプロピル−３−フェニルアゾ−３，５，５ａ，６，７，８ａ−ヘキサヒドロ−８−オキサ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−２−オール；５−シクロプロピル−３−フェニルアゾ−４，５，５ａ，６，７，８ａ−ヘキサヒドロ−８−オキサ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−２−オール、
・７−シクロヘキシルオキシ−５−シクロプロピル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・７−シクロヘキシルオキシ−５−シクロプロピル−２−メチルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（４−クロロ−フェニル）−５−シクロヘキシル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−シクロヘキシル−７−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・５−シクロヘキシル−３，５，５ａ，６，７，８ａ−ヘキサヒドロ−８−オキサ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−３−カルボン酸エチルエステル；５−シクロヘキシル−４，５，５ａ，６，７，８ａ−ヘキサヒドロ−８−オキサ−１，４，８ｂ−トリアザ−ａｓ−インダセン−３−カルボン酸エチルエステル、
・５−シクロヘキシル−７−シクロヘキシルオキシ−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−３−フェニルアゾ−５−プロピル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−オール、
・７−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−メチルスルファニル−５−プロピル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・５−ｔ−ブチル−７−（２，４−ジメチル−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・２，５−ジ−ｔ−ブチル−７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・３−ブロモ−５−ｔ−ブチル−７−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・２−［３−シアノ−６，７−ビス−（４−メトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−イル］−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル、
・３−シアノ−６，７−ビス−（４−メトキシ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸、
・４−［３−ブロモ−６−メチル−２−フェニル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−フェノール、・７−（４−ヒドロキシフェニル）−６−メチル−２−メチルスルファニル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（４−ヒドロキシフェニル）−６−メチル−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−フェニル−３−フェニルアゾ−５−ピリジン−２−イル−３，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−オール、
・７−フェニルスルファニル−５−ピリジン−２−イル−３，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル、
・３−フェニルスアゾ−７−フェニルスルファニル−５−ピリジン−２−イル−３，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−オール、
・３−ブロモ−７−フェニルスルファニル−５−ピリジン−２−イル−３，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・７−フェニルスルファニル−５−ピリジン−２−イル−３，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−メチルスルファニル−５−ピリジン−２−イル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・３−ブロモ−７−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−フェニル−５−ピリジン−２−イル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・３−ブロモ−７−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸エチルエステル、
・３−ブロモ−７−（３，４−ジメトキシフェニル）−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−２−フェニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・３−シアノ−７−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−メチルスルファニル−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸エチルエステル、
・３−シアノ−７−（３，４−ジメトキシフェニル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−５−カルボン酸エチルエステル、
・３−ブロモ−７−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−フェニル−５−ピリジン−２−イル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、
・７−（３，４−ジメトキシフェニル）−５−ピリジン−２−イル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−メチルスルファニル−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
・７−（３，４−ジメトキシフェニル）−５−ピリジン−２−イル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボン酸エチルエステル
から選ばれる、請求項１記載の一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）で表わされる化合物。
【請求項５】
一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）
【化７】
2004527508.tif 000007
｛式中、
基Ｒ1 及びＲ2 が相互に無関係にＨ、Ｏ−Ｒ9 、Ｓ−Ｒ10、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル又はｎ−へキシル、アリール1 、アリール2 又はアリール3 を示し、アリール1 の置換基Ｒ29、Ｒ30及びＲ31が相互に無関係にＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル又はｎ−へキシル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−メチル、Ｏ−エチルを示し、
この場合Ｒ1 及びＲ2 のうちの一方はＨであり、Ｒ1 及びＲ2 のうちの他方はＨを示さないか、又はＲ1 及びＲ2 のうちの一方がアリール1 、アリール2 又はアリール3 を意味する場合、Ｒ1 及びＲ2 のうちの他方がＨ又はメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル又はｎ−へキシルを意味する；
Ｒ3 及びＲ4 がＨ、メチル又はアリール1 を示し、アリール1 の置換基Ｒ29、Ｒ30及びＲ31が相互に無関係にＨ、メチル、又はＯ−メチルであり、                            この場合基Ｒ3 及びＲ4 のうちの少なくとも１つはＨであるか、
あるいは
基Ｒ1 及びＲ2 のうちの一方は基Ｒ3 及びＲ4 の一方と一緒になってＷを形成し、
Ｗはα’−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2 −β’、α’−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2 −ＣＨ2 −β’、α’−Ｏ−（ＣＨ2 ）m −β’（ｍ＝２，３，４又は５）、
【化８】
2004527508.tif 000008
を示し、α’で表わされるＷの末端は一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）の化合物のαで表わされる原子と結合し、β’で表わされるＷの末端は一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）の化合物のβで表わされる原子と結合し、
基Ｒ1 及びＲ2 のうちの他方、及び基Ｒ3 及びＲ4 のうちの他方は、それぞれＨを示し、Ｒ5 がメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、−（ＣＨ2 ）4 −ＯＨ、シクロプロピル（この際シクロプロピルは置換されていないか又はＣ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−メチル又はＣ（＝Ｏ）Ｏ−エチルによってモノ置換されていてよい。）、シクロペンチル、シクロヘキシル、アリール1 又は−（ＣＨ2 ）k −アリール1 （この際アリール1 −置換基Ｒ29、Ｒ30及びＲ31が相互に無関係にＨ、−ＯＨ、−Ｏ−メチル、Ｏ−Ｃ6 Ｈ5 、ＣＨ3 、ＣＦ3 又はＣ（＝Ｏ）ＯＨであり、ｋ＝１又は２）、ヘテロシクリル又はＣ（＝Ｏ）Ｒ11を示し、
Ｒ6 はＨ、−ＣＮ、臭素、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ17  又は−Ｎ＝Ｎ−フェニルを示し、
Ｒ7 はＨ、Ｒ29、Ｒ30及びＲ31がＨであるアリール1 、ＯＨ又はメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓ−ブチル又はｔ−ブチルを示し、Ｒ9 はメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−アミル、イソ−アミル、ｓ−アミル、ｎ−へキシル、イソ−ヘキシル、ｓ−ヘキシル、シクロプロピル、シクロペンチル又はシクロヘキシルを示すか、
又は−［（ＣＨ2 ）r −Ｏ］6 −Ｈ（ｒ＝１，２又は３）を示し、
Ｒ10はアリール1 （Ｒ29、Ｒ30及びＲ31がＨである。）を示し、
Ｒ11はアリール1 （Ｒ29、Ｒ30及びＲ31がＨである。）を示し、
Ｒ17はＯＲ26を示し、
Ｒ19はメチルであり、
Ｒ26がＨ、メチル又はエチルを示し、
この際、
ヘテロシクリルはフラン−２−イル、フラン−３−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル又はピリジン−４−イルを示し、この場合フラニル、チエニル及びピリジニルはそれぞれ置換されていないか又はモノ置換された又は−ＮＯ2 、−ＣＨ3 又はＣ（＝Ｏ）ＯＨによって、同一又は異なってジ−、トリ−、又はテトラ−置換されている、
アリール1 は
【化９】
2004527508.tif 000009
を示し、
アリール2 が
【化１０】
2004527508.tif 000010
を示し、
アリール3 が
【化１１】
2004527508.tif 000011
を示す。｝
で表わされる化合物又はその薬学的に許容し得る塩を製造するにあたり、
一般式（ＩＩＩＡ）又は（ＩＩＩＢ）
【化１２】
2004527508.tif 000012
（式中、Ｒ6 及びＲ7 は上記に定義された通りである。）
で表わされるピラゾールアミンを一般式（ＩＶ）
【化１３】
2004527508.tif 000013
（式中、Ｒ5 は請求項１に定義した通りである。）
で表わされるアルデヒド及び一般式（Ｖ）
【化１４】
2004527508.tif 000014
（式中、Ｒ1 、Ｒ2 、Ｒ3 及びＲ4 は上記に定義した通りであるが、基Ｒ1 及びＲ2 のうちの一方は基Ｒ3 及びＲ4 の一方と一緒になってＷを形成する場合、
α’で表わされるＷの末端は一般式（Ｖ）のオレフィンのαで表わされる炭素原子と結合し、β’で表わされるＷの末端は一般式（Ｖ）のオレフィンのβで表わされる炭素原子と結合する。）
で表わされるオレフィンと酸の存在下で反応させることを特徴とする、上記一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）で表わされる化合物又はその薬学的に許容し得る塩の製造方法。
【請求項６】
一般式（ＩＩＩＡ）又は（ＩＩＩＢ）で表わされるヘテロシクリルアミンと一般式（ＩＶ）で表わされるアルデヒド及び一般式（Ｖ）で表わされるオレフィンの反応を回分法で実施する、請求項５記載の方法。
【請求項７】
酸がトリフルオロ酢酸である、請求項５又は６記載の方法。
【請求項８】
反応が有機溶剤中で０〜１００℃の温度で０．２５〜１２時間の反応時間で実施される、請求項５〜７のいずれか１つに記載の方法。
【請求項９】
反応が１５〜４０℃の温度で実施される、請求項５〜８のいずれか１つに記載の方法。
【請求項１０】
一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）
【化１５】
2004527508.tif 000015
｛式中、
基Ｒ1 及びＲ2 が相互に無関係にＨ、Ｏ−Ｒ9 、Ｓ−Ｒ10、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル又はｎ−へキシル、アリール1 、アリール2 又はアリール3 を示し、アリール1 の置換基Ｒ29、Ｒ30及びＲ31が相互に無関係にＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル又はｎ−へキシル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−メチル、Ｏ−エチルを示し、
この場合Ｒ1 及びＲ2 のうちの一方はＨであり、Ｒ1 及びＲ2 のうちの他方はＨを示さないか、又はＲ1 及びＲ2 のうちの一方がアリール1 、アリール2 又はアリール3 を意味する場合、Ｒ1 及びＲ2 のうちの他方がＨ又はメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル又はｎ−へキシルを意味する；
Ｒ3 及びＲ4 がＨ、メチル又はアリール1 を示し、アリール1 の置換基Ｒ29、Ｒ30及びＲ31が相互に無関係にＨ、メチル、又はＯ−メチルであり、                            この場合基Ｒ3 及びＲ4 のうちの少なくとも１つはＨであるか、
あるいは
基Ｒ1 及びＲ2 のうちの一方は基Ｒ3 及びＲ4 の一方と一緒になってＷを形成し、
Ｗはα’−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2 −β’、α’−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2 −ＣＨ2 −β’、α’−Ｏ−（ＣＨ2 ）m −β’（ｍ＝２，３，４又は５）、
【化１６】
2004527508.tif 000016
を示し、α’で表わされるＷの末端は一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）の化合物のαで表わされる原子と結合し、β’で表わされるＷの末端は一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）の化合物のβで表わされる原子と結合し、
基Ｒ1 及びＲ2 のうちの他方、及び基Ｒ3 及びＲ4 のうちの他方は、それぞれＨを示し、Ｒ5 がメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、−（ＣＨ2 ）4 −ＯＨ、シクロプロピル（この際シクロプロピルは置換されていないか又はＣ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−メチル又はＣ（＝Ｏ）Ｏ−エチルによってモノ置換されていてよい。）、シクロペンチル、シクロヘキシル、アリール1 又は−（ＣＨ2 ）k −アリール1 （この際アリール1 −置換基Ｒ29、Ｒ30及びＲ31が相互に無関係にＨ、−ＯＨ、−Ｏ−メチル、Ｏ−Ｃ6 Ｈ5 、ＣＨ3 、ＣＦ3 又はＣ（＝Ｏ）ＯＨであり、ｋ＝１又は２）、ヘテロシクリル又はＣ（＝Ｏ）Ｒ11を示し、
Ｒ6 はＨ、−ＣＮ、臭素、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ17  又は−Ｎ＝Ｎ−フェニルを示し、
Ｒ7 はＨ、Ｒ29、Ｒ30及びＲ31がＨであるアリール1 、ＯＨ又はメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓ−ブチル又はｔ−ブチルを示し、Ｒ9 はメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−アミル、イソ−アミル、ｓ−アミル、ｎ−へキシル、イソ−ヘキシル、ｓ−ヘキシル、シクロプロピル、シクロペンチル又はシクロヘキシルを示すか、
又は−［（ＣＨ2 ）r −Ｏ］6 −Ｈ（ｒ＝１，２又は３）を示し、
Ｒ10はアリール1 （Ｒ29、Ｒ30及びＲ31がＨである。）を示し、
Ｒ11はアリール1 （Ｒ29、Ｒ30及びＲ31がＨである。）を示し、
Ｒ17はＯＲ26を示し、
Ｒ19はメチルであり、
Ｒ26がＨ、メチル又はエチルを示し、
この際、
ヘテロシクリルはフラン−２−イル、フラン−３−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル又はピリジン−４−イルを示し、この場合フラニル、チエニル及びピリジニルはそれぞれ置換されていないか又はモノ置換された又は−ＮＯ2 、−ＣＨ3 又はＣ（＝Ｏ）ＯＨによって、同一又は異なってジ−、トリ−、又はテトラ−置換されている、
アリール1 は
【化１７】
2004527508.tif 000017
を示し、
アリール2 が
【化１８】
2004527508.tif 000018
を示し、
アリール3 が
【化１９】
2004527508.tif 000019
を示す。｝
で表わされる化合物、又はその生理学的に許容し得る塩、又はその立体異性体、又は任意の混合物割合でのその立体異性体の混合物、又はそのラセミ化合物の少なくとも１種を含有する、痛み、癲癇、統合失調症；アルツハイマー病、ハンチングトン病又はパーキンソン病から選ばれる神経変性疾患、脳虚血、脳梗塞、高められたアミノ酸レベルに起因する精神病、脳浮腫；低酸素症及び無酸素症での中枢神経系供給不足状態(Unterversorgungszustaenden des zentralen Nervensystem) 、ＡＩＤＳ−痴呆症、脳脊髄炎、ツレット症候群、周産期仮死、耳鳴り、神経障害性痛、気道疾患、癌、心臓不整脈、虚血、ハンチングトン病、免疫障害及び免疫疾患、炎症状態及び炎症疾患、新生児低酸素症、神経変性疾患、腎不全、不眠症、卒中発作、血栓症、尿失禁、糖尿病、乾癬、敗血症性ショック、脳外傷、緑内障及び／又はうっ血性機能不全の予防及び／又は治療用医薬。
【請求項１１】
一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）
【化２０】
2004527508.tif 000020
｛式中、
基Ｒ1 及びＲ2 が相互に無関係にＨ、Ｏ−Ｒ9 、Ｓ−Ｒ10、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル又はｎ−へキシル、アリール1 、アリール2 又はアリール3 を示し、アリール1 の置換基Ｒ29、Ｒ30及びＲ31が相互に無関係にＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル又はｎ−へキシル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−メチル、Ｏ−エチルを示し、
この場合Ｒ1 及びＲ2 のうちの一方はＨであり、Ｒ1 及びＲ2 のうちの他方はＨを示さないか、又はＲ1 及びＲ2 のうちの一方がアリール1 、アリール2 又はアリール3 を意味する場合、Ｒ1 及びＲ2 のうちの他方がＨ又はメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル又はｎ−へキシルを意味する；
Ｒ3 及びＲ4 がＨ、メチル又はアリール1 を示し、アリール1 の置換基Ｒ29、Ｒ30及びＲ31が相互に無関係にＨ、メチル、又はＯ−メチルであり、                            この場合基Ｒ3 及びＲ4 のうちの少なくとも１つはＨであるか、
あるいは
基Ｒ1 及びＲ2 のうちの一方は基Ｒ3 及びＲ4 の一方と一緒になってＷを形成し、
Ｗはα’−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2 −β’、α’−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2 −ＣＨ2 −β’、α’−Ｏ−（ＣＨ2 ）m −β’（ｍ＝２，３，４又は５）、
【化２１】
2004527508.tif 000021
を示し、α’で表わされるＷの末端は一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）の化合物のαで表わされる原子と結合し、β’で表わされるＷの末端は一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）の化合物のβで表わされる原子と結合し、
基Ｒ1 及びＲ2 のうちの他方、及び基Ｒ3 及びＲ4 のうちの他方は、それぞれＨを示し、Ｒ5 がメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、−（ＣＨ2 ）4 −ＯＨ、シクロプロピル（この際シクロプロピルは置換されていないか又はＣ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−メチル又はＣ（＝Ｏ）Ｏ−エチルによってモノ置換されていてよい。）、シクロペンチル、シクロヘキシル、アリール1 又は−（ＣＨ2 ）k −アリール1 （この際アリール1 −置換基Ｒ29、Ｒ30及びＲ31が相互に無関係にＨ、−ＯＨ、−Ｏ−メチル、Ｏ−Ｃ6 Ｈ5 、ＣＨ3 、ＣＦ3 又はＣ（＝Ｏ）ＯＨであり、ｋ＝１又は２）、ヘテロシクリル又はＣ（＝Ｏ）Ｒ11を示し、
Ｒ6 はＨ、−ＣＮ、臭素、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ17  又は−Ｎ＝Ｎ−フェニルを示し、
Ｒ7 はＨ、Ｒ29、Ｒ30及びＲ31がＨであるアリール1 、ＯＨ又はメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓ−ブチル又はｔ−ブチルを示し、Ｒ9 はメチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−アミル、イソ−アミル、ｓ−アミル、ｎ−へキシル、イソ−ヘキシル、ｓ−ヘキシル、シクロプロピル、シクロペンチル又はシクロヘキシルを示すか、
又は−［（ＣＨ2 ）r −Ｏ］6 −Ｈ（ｒ＝１，２又は３）を示し、
Ｒ10はアリール1 （Ｒ29、Ｒ30及びＲ31がＨである。）を示し、
Ｒ11はアリール1 （Ｒ29、Ｒ30及びＲ31がＨである。）を示し、
Ｒ17はＯＲ26を示し、
Ｒ19はメチルであり、
Ｒ26がＨ、メチル又はエチルを示し、
この際、
ヘテロシクリルはフラン−２−イル、フラン−３−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル又はピリジン−４−イルを示し、この場合フラニル、チエニル及びピリジニルはそれぞれ置換されていないか又はモノ置換された又は−ＮＯ2 、−ＣＨ3 又はＣ（＝Ｏ）ＯＨによって、同一又は異なってジ−、トリ−、又はテトラ−置換されている、
アリール1 は
【化２２】
2004527508.tif 000022
を示し、
アリール2 が
【化２３】
2004527508.tif 000023
を示し、
アリール3 が
【化２４】
2004527508.tif 000024
を示す。｝
で表わされる化合物、又はその生理学的に許容し得る塩、又はその立体異性体、又は任意の混合物割合でのその立体異性体の混合物、又はそのラセミ化合物の痛みの治療用医薬の製造への使用。
【請求項１２】
一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）
【化２５】
2004527508.tif 000025
｛式中、Ｒ1 、Ｒ2 、Ｒ3 、Ｒ4 、Ｒ5 、Ｒ6 及びＲ7 は請求項１１に定義した通りである。｝
で表わされる化合物、又はその生理学的に許容し得る塩、又はその立体異性体、又は任意の混合物割合でのその立体異性体の混合物、又はそのラセミ化合物の、癲癇、統合失調症；アルツハイマー病、ハンチングトン病又はパーキンソン病から選ばれる神経変性疾患、脳虚血、脳梗塞、高められたアミノ酸レベルに起因する精神病、脳浮腫；低酸素症及び無酸素症での中枢神経系供給不足状態、ＡＩＤＳ−痴呆症、脳脊髄炎、ツレット症候群、周産期仮死で及び耳鳴りの治療及び／又は予防用医薬の製造への使用。
【請求項１３】
請求項１記載の一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）
【化２６】
2004527508.tif 000026
（式中、Ｒ1 、Ｒ2 、Ｒ3 、Ｒ4 、Ｒ5 、Ｒ6 及びＲ7 は請求項１に定義した通りである。）
で表わされる化合物、又はその生理学的に許容し得る塩、又はその立体異性体、又は任意の混合物割合でのその立体異性体の混合物、又はそのラセミ化合物の、痛み、神経障害性痛、気道疾患、癌、心臓不整脈、虚血、癲癇、ハンチングトン病、免疫障害及び免疫疾患、炎症状態及び炎症疾患、新生児低酸素症、神経変性疾患、パーキンソン病、腎不全、統合失調症、不眠症、卒中発作、血栓症、尿失禁、糖尿病、乾癬、敗血症性ショック、脳外傷、緑内障及び／又はうっ血性機能不全の予防及び／又は治療用医薬の製造への使用。
【請求項１４】
基Ｒ1 及びＲ2 が相互に無関係にＨ、Ｏ−ＣＨ2 −ＣＨ2 −ＯＨ，Ｏ−シクロヘキシル、Ｓ−フェニル、メチル、フェニル、３−フルオロ−フェニル、３−ブロモ−フェニル、４−ブロモ−フェニル、４−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、３−メチル−フェニル、４−ヒドロキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、２，４−ジメチル−フェニル、３，４−ジメトキシ−フェニル、２，３，４−トリメトキシフェニル、２−ナフチル又は−ＣＨ2 −フェニルを示し、
Ｒ3 及びＲ4 がＨ、メチル又は４−メトキシ−フェニルを示し、この場合基Ｒ3 及びＲ4 のうちの少なくとも１つがＨであるか、
あるいは
基Ｒ1 及びＲ2 のうちの一方は基Ｒ3 及びＲ4 の一方と一緒になってＷを形成し、
この場合Ｗはα’−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2 −β’、α’−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2 −ＣＨ2 −β’、α’−Ｏ−（ＣＨ2 ）m −β’（ｍ＝２，３，４又は５）、
【化２７】
2004527508.tif 000027
を示し、α’で表わされるＷの末端は一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）の化合物のαで表わされる原子と結合し、β’で表わされるＷの末端は一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）の化合物のβで表わされる原子と結合し、
Ｒ1 及びＲ2 のうちの他方は及び基Ｒ3 及びＲ4 のうちの他方はそれぞれＨを示し、
Ｒ5 がｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、−（ＣＨ2 ）4 −ＯＨ、シクロプロピル、シクロプロプ−２−イル−１−カルボン酸エチルエステル、シクロヘキシル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−フェノキシ−フェニル、２−ヒドロキシー３−メトキシ−フェニル、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル、３−カルボキシ−２−ヒドロキシ−フェニル、−（ＣＨ2 ）2 −フェニル、５−カルボキシ−フラン−２−イル、５−メチル−フラン−２−イル、５−ニトロ−フラン−２−イル、５−ニトロ−チエン−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、Ｃ（＝Ｏ）フェニル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ又はＣ（＝Ｏ）Ｏエチルを示し、
この際同時にＲ1 がアリール、Ｒ2 がアルキルを示す場合、Ｒ5 はＣ（＝Ｏ）ＯＨを示さない、
Ｒ6 がＨ、−ＣＮ，臭素、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（＝Ｏ）Ｏエチル又は−Ｎ＝Ｎ−フェニルを示し、
Ｒ7 がＨ、フェニル、ＯＨ、−Ｓ−メチル又はｔ−ブチルを示す、
請求項１３記載の使用。
【請求項１５】
請求項１記載の一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）
【化２８】
2004527508.tif 000028
（式中、Ｒ1 、Ｒ2 、Ｒ3 、Ｒ4 、Ｒ5 、Ｒ6 及びＲ7 は請求項１に定義した通りである。）
で表わされる化合物、又はその生理学的に許容し得る塩、又はその立体異性体、又は任意の混合物割合でのその立体異性体の混合物、又はそのラセミ化合物の少なくとも１種及び医薬用助剤少なくとも１種を含有する、痛み、癲癇、統合失調症；アルツハイマー病、ハンチングトン病又はパーキンソン病から選ばれる神経変性疾患、脳虚血、脳梗塞、高められたアミノ酸レベルに起因する精神病、脳浮腫；低酸素症及び無酸素症での中枢神経系供給不足状態、ＡＩＤＳ−痴呆症、脳脊髄炎、ツレット症候群、周産期仮死、耳鳴り、神経障害性痛、気道疾患、癌、心臓不整脈、虚血、ハンチングトン病、免疫障害及び免疫疾患、炎症状態及び炎症疾患、新生児低酸素症、神経変性疾患、腎不全、不眠症、卒中発作、血栓症、尿失禁、糖尿病、乾癬、敗血症性ショック、脳外傷、緑内障及び／又はうっ血性機能不全の予防及び／又は治療用薬学的調合物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００１】
本発明は、置換されたピラゾロ−及びチアゾロピリミジン類、その製造方法、これを有するサブスタンスライブラリー、この化合物を含有する医薬、この化合物を痛み、癲癇、統合失調症、神経変性疾患、特にアルツハイマー病、ハンチングトン病、パーキンソン病、脳虚血、脳梗塞、高められたアミノ酸レベルに起因する精神病、脳浮腫、中枢神経系供給不足状態(condition caused by an under-supply of the central nervous system) 、特に低酸素症、特に新生児低酸素症、及び無酸素症、ＡＩＤＳ−痴呆症、脳脊髄炎、ツレット症候群、周産期仮死、耳鳴りで、神経障害性痛、気道疾患、癌、心臓不整脈、免疫障害及び免疫疾患、炎症状態及び炎症疾患、新生児低酸素症、神経変性疾患、パーキンソン病、腎不全、統合失調症、卒中発作、不眠症、血栓症、尿失禁、糖尿病、乾癬、敗血症性ショック、脳外傷、緑内障及び（又は）うっ血性機能不全の治療及び（又は）予防用医薬の製造に使用する方法並びにこの化合物を含有する薬学的調合物に関する。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００２】
慢性及び非慢性痛状態の治療は医療において重要な意味を有する。したがって慢性及び非慢性痛状態の患者に合い、かつ目的にかなった治療への十分に有効な治療が世界的に要求されている。但しこの場合これは患者に対して効果があり、そして満足のいく痛み治療を意味する。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００３】
モルフインのような古典的オピオイドは強い痛みないし著しく強い痛みの治療に十分に有効である。しかしこれらはその使用は所望されない副作用、たとえば呼吸抑制、嘔吐、鎮静、便秘及び耐薬性の発生によって制限される。更にこれは特に腫瘍患者が煩う神経障害性の又は付随する痛みにあまり有効でない。
オピオイドは細胞膜に存在するレセプターと結合することによってその鎮痛作用を発揮する。このレセプターはＧ−蛋白質結合レセプターのファミリーに属する。それと共に、痛みの発生系及び痛みの更なる伝達系に著しく関与するその他のレセプター及びイオンチャネル、たとえばＮ−メチル−Ｄ−アスパルタート−（ＮＭＤＡ）−イオンチャネルが存在し、これを介してシナップスの伝達の重要な部分が流出し、そしてそれによってカルシウムイオン交換が神経細胞とその周囲の間で調節される（たとえばＰ．Ｄ．Ｌｅｅｓｏｎ、Ｌ．Ｌ．Ｉｖｅｒｓｅｎ，ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．３７（１９９４）４０５３−４０６７）。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００６】
本発明は痛みの治療に（場合により慢性及び神経障害性痛の治療に）適する鎮痛に有効な化合物を提供することを課題とするものである。更に、これらの物質は通常オピオイド、たとえばモルフィンの使用で生じる副作用、たとえば悪心、嘔吐、依存、呼吸抑制又は便秘を可能な限り引き起こしてはならない。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１４】
一般式（ＩＡ）、（ＩＢ）又は（ＩＩ）で表わされる本発明の化合物は、示された形にある又はその酸又はその塩基の形にある又はその塩の１つ、特にその生理学的に許容し得る塩の形にある、あるいはその溶媒化合物、特に水和物の形にある、そのラセミ化合物、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマーの形にある、又は任意の混合物割合でのその立体異性体の混合物、特にその対掌体又はジアステレオマーの混合物の形にある。本発明の化合物、特に本発明のピラゾロピリミジン類（Ｉ）は式（ＩＡ）及び（ＩＢ）としての（Ｉ）の場合に互変異性形であることができる。この際化合物から化合物への場合により好ましい互変異性形は凝集状態又は選択された溶剤の依存して変化することができる。
一般式（ＩＡ）、（ＩＢ）又は（ＩＩ）で表わされる下記化合物は当該技術水準ですでに周知であるが、これを痛み、癲癇、統合失調症、神経変性疾患、特にアルツハイマー病、ハンチングトン病、パーキンソン病、脳虚血、脳梗塞、高められたアミノ酸レベルに起因する精神病、脳浮腫、中枢神経系供給不足状態、特に低酸素症及び無酸素症、ＡＩＤＳ−痴呆症、脳脊髄炎、ツレット症候群、周産期仮死で及び耳鳴りの治療及び（又は）予防用医薬として使用すること又はこれを上記医薬の製造に使用することは開示されていない：
４，５，６，７−テトラヒドロ−２−メチル−５，７−ジフェニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、４，５，６，７−テトラヒドロ−２，５−ジメチル−７−フェニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、４，５，６，７−テトラヒドロ−５，７−ジメチル−３−フェニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、４，５，６，７−テトラヒドロ−２，５，７−トリメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、４，５，６，７−テトラヒドロ−５，７−ジメチル−２−フェニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン（B. Koren等、Tetrahedron (1976) 32, 493-497);
４，５，６，７−テトラヒドロ−２−メチル−５，７−ジ−ｎ−プロピル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、４，５，６，７−テトラヒドロ−５−メチル−７−［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、７−［４−（クロロ）−フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−５−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル、７−［３−（クロロ）−フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−５−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボニトリル（EP 0264773 A1); 
３，４−ジヒドロ−２−（４−ニトロフェニル）−４−フェニル−２Ｈ−ピリミド［２，１−ｂ］ベンゾチアゾール、３，４−ジヒドロ−４−（４−メチルフェニル）−２−（４−ニトロフェニル）−２Ｈ−ピリミド［２，１−ｂ］ベンゾチアゾール（M.A. Abdel-ahman等、ＣＡ  （１９９５）７９６７６８［Ｒｅｖ．Ｒｏｕｍ．Ｃｈｉｍ．（１９９５）４２，１６５−１７２］）。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１５】
したがってこれらの化合物は、これを製造する本発明の方法、これを有するサブスタンスライブラリー、この化合物を含有する医薬並びにこれを痛み、癲癇、統合失調症、神経変性疾患、特にアルツハイマー病、ハンチングトン病、パーキンソン病、脳虚血、脳梗塞、高められたアミノ酸レベルに起因する精神病、脳浮腫、中枢神経系供給不足状態、特に低酸素症及び無酸素症、ＡＩＤＳ−痴呆症、脳脊髄炎、ツレット症候群、周産期仮死、耳鳴りでの並びに更にこれらの開示された病気の状態の治療及び（又は）予防用医薬の製造に使用する方法に関することも本発明の対象である。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８１】
更に本発明の別の対象はそのジアステレオマー又は対掌体を含めて、またラセミ化合物又は対掌体混合物としての一般式（ＩＡ）、（ＩＢ）又は（ＩＩ）で表わされる本発明の化合物少なくとも１個をその遊離塩基又は生理学的に許容し得る酸又は塩基と共に形成された塩、特に塩酸塩の形で、特に塩酸塩及びナトリウム塩の形で痛みの治療用医薬の製造に使用することにある。本発明の化合物は鎮痛に有効であることが明らかにされ、イオン誘起型ＮＭＤＡ−レセプターのＭＫ８０１結合部位に結合する。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８４】
アデノシン及びＡＴＰ（アデノシン−５’−トリホスファート）及びこれを結合するプリンレセプター（purinergen Rezeptoren)（プリノレセプター；Ｐ１−及びＰ２−レセプター）が感覚情報の伝達及び再媒介(Weiterleitung) において末梢神経で及び背部角状突起物（dorsalen Horn)で重要な役割を果たすことは知られている（Ｍ．Ｗ．  Ｓａｌｔｅｒ，Ａ．Ｓｏｌｌｅｖｉ，”Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  ｅｘｐ．  ｐｈａｒｍａｃｏｌ．”，Ｋａｐ．１３，（２００１），Ｐ．３７１−４０１）。特にアデノシン及びＡＴＰ並びにＰ１−及びＰ２−レセプターは痛みの発生及び再媒介で役割を果たす。その際Ｐ１−及びＰ２−レセプターの場合、いわゆるＡＴＰ−レセプター（＝Ｐ２−レセプター）といわゆるアデノシン−レセプター（＝Ｐ１−レセプター）は区別される。これらのＰ１−レセプターのうち、従来４つのサブタイプ−Ａ1 ，Ａ2a，Ａ2b，Ａ3 −は知られている。これらはすべてがＧ−蛋白質結合レセプターのファミリー（ＧＰＣＲ）に属する。（以下、２つのサブタイプＡ2a及びＡ2bをＡ2 −サブタイプとしても表示する。）
その他に生体中でのアデノシンレベルは、アデノシンのＡＭＰ（アデノシン−５’−モノホスファート）への変化を触媒するアデノシン−キナーゼ、アデノシン又は２’−デオキシアデノシンのイノシン又は２’−デオキシイノシンへの加水分解性脱アミノ化を触媒するアデノシン−デアミナーゼ、及び細胞外空隙から細胞内へ又はその逆で特にアデノシンの輸送に関与するヌクレオシド−輸送−蛋白質によっても左右される。後者が神経障害性痛で特に役割を果たす。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９０】
したがって、一般式（ＩＡ）及び（又は）（ＩＢ）で表わされる化合物を、痛み、神経障害性痛、気道疾患、癌、心臓不整脈、脳虚血、癲癇、ハンチングトン病、免疫障害及び免疫疾患、炎症状態及び炎症疾患、新生児低酸素症、神経変性疾患、パーキンソン病、腎不全、統合失調症、不眠症、卒中発作、血栓症、尿失禁、糖尿病、乾癬、敗血症性ショック、脳外傷、緑内障及び（又は）うっ血性機能不全の予防及び（又は）治療に及びこれらの予防及び（又は）治療用医薬の製造に使用するのが好ましい。これらの疾患状態に対して、一般式（ＩＡ）及び（又は）（ＩＢ）で表わされる化合物は有効である。更に、一般に古典的なオピオイド鎮痛剤を使用した場合に生じる副作用はこの化合物を用いて全く認められないか又はほんのまれにしか認められない。