【手続補正書】
【提出日】平成20年12月25日(2008.12.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉで表されるアリールピペラジン誘導体、その鏡像異性体若しくはその鏡像異性体の混合物、又は薬剤として許容されるその塩、或いはそのＮ−オキシド
【化１】
2008526715.tif 000001
（式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は互いに独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、ニトロシアノ及び／又はカルボキシを表し、
【化２】
2008526715.tif 000002
は任意選択の二重結合を表し、
【化３】
2008526715.tif 000003
が単結合を表す場合、ＡはＣＨ又はＮを表し、
【化４】
2008526715.tif 000004
が二重結合を表す場合、ＡはＣを表し、
【化５】
2008526715.tif 000005
は存在していなくてもいてもよく、
【化６】
2008526715.tif 000006
が存在せず、ＺはＣＨ又はＮを表し、或いは
【化７】
2008526715.tif 000007
が存在し、図に示すように結合したメチレン架橋（−ＣＨ２−）、エチレン架橋（−ＣＨ＝ＣＨ−）、又は架橋−ＮＨ−を表し、
ＺはＣ（炭素）を表し、
ＷはＣＨ、Ｎ又はＣＲ４を表し、但しＲ４は水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、ニトロ又はシアノを表し、
ｍ及びｎは互いに独立に、０、１又は２であり、
Ｘは存在していなくてもいてもよく、
Ｘが存在し、
【化８】
2008526715.tif 000008
を表し、但しＲ’は水素又はアルキルを表し、
Ｙはフェニル又は芳香族系の単環式若しくは多環式複素環基を表し、前記フェニル又は複素環基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、ニトロ及びシアノからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてよく、又は
Ｙは水素化複素環基を表し、前記水素化複素環基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、ニトロ及びシアノからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてよく、又は
Ｙは式ＩＩＩの基
【化９】
2008526715.tif 000009
を表し、但しＲ７は水素、アルキル、アルコキシ、ハロ又はハロアルキルを表し、或いは
Ｘが存在せず、
Ｙは式ＩＩのジアザ環基
【化１０】
2008526715.tif 000010
を表し、但しｏは１、２又は３であり、
Ｄはアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、ニトロ及びシアノを表し、
Ｅはアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、ニトロ及びシアノを表すか、又は
ＤとＥはジアザ環基と一緒になって縮合環系を形成しており、前記縮合環系は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、ニトロ及びシアノからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてよく、
又はＹは式ＩＶの基
【化１１】
2008526715.tif 000011
を表し、但しＡ’はＣＨ又はＮを表し、
Ｒ８は水素、アルキル、アルコキシ、ハロ又はハロアルキルを表す）。
【請求項２】
【化１２】
2008526715.tif 000012
が単結合を表し、
ＡがＣＨ又はＮを表す、
請求項１に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項３】
【化１３】
2008526715.tif 000013
が二重結合を表し、
ＡがＣ（炭素）を表す、
請求項１に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項４】
ＷがＣＨ、Ｎ又はＣＲ４を表し、但しＲ４が水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、ニトロ又はシアノを表す、請求項１から３までのいずれか一項に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項５】
【化１４】
2008526715.tif 000014
が存在しておらず、
ＺがＣＨ又はＮを表す、
請求項１から４までのいずれか一項に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項６】
【化１５】
2008526715.tif 000015
が存在していて、図に示すように結合したメチレン架橋（−ＣＨ２−）、エチレン架橋（−ＣＨ＝ＣＨ−）及び架橋−ＮＨ−を表し、
ＺがＣ（炭素）を表す、
請求項１から５までのいずれか一項に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項７】
【化１６】
2008526715.tif 000016
が存在していて、図に示すように結合したメチレン架橋（−ＣＨ２−）、エチレン架橋（−ＣＨ＝ＣＨ−）又は架橋−ＮＨ−を表し、
ＺがＣ（炭素）を表し、
ＷがＣＲ４を表し、但しＲ４は水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、ニトロ又はシアノを表す、請求項６に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項８】
ｍ及びｎが互いに独立に、０、１又は２である、請求項１から７までのいずれか一項に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項９】
ｍが１又は２であり、
ｎが０又は２である、
請求項８に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項１０】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が互いに独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、ニトロシアノ及び／又はカルボキシを表す、請求項１から９までのいずれか一項に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項１１】
Ｒ１がアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、ニトロ、シアノ又はカルボキシを表し、
Ｒ２及びＲ３が水素を表す、
請求項１０に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項１２】
Ｒ２がアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、ニトロ又はシアノを表し、
Ｒ１及びＲ３が水素を表す、
請求項１０に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項１３】
Ｘが存在していて
【化１７】
2008526715.tif 000017
を表し、但しＲ’は水素又はアルキルを表す、請求項１から１２までのいずれか一項に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項１４】
ＸがＯ、ＣＨ２−Ｏ、Ｏ−ＣＨ２、ＣＨ２−Ｓ、Ｓ−ＣＨ２、ＣＨ２−ＮＲ’、ＣＨ２−ＣＯ、ＣＨ２−ＳＯ２、ＮＲ’−ＣＯ、ＣＯ−ＮＲ’、ＮＲ’−ＳＯ２、ＳＯ２−ＮＲ’、Ｏ−ＣＯ、又はＣＨ２−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨを表し、但しＲ’は水素又はアルキルを表す、請求項１３に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項１５】
ＸがＯ、ＣＨ２−Ｏ、ＮＲ’−ＣＯ、ＣＯ−ＮＲ’、ＮＲ’−ＳＯ２又はＯ−ＣＯを表し、但しＲ’は水素又はアルキルを表す、請求項１４に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項１６】
Ｙがフェニル又は芳香族系の単環式若しくは多環式複素環基を表し、前記フェニル又は複素環基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、ニトロ及びシアノからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてよく、又は
Ｙが水素化複素環基を表し、前記水素化複素環基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、ニトロ及びシアノからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてよい、請求項１３から１５までのいずれか一項に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項１７】
Ｙがフェニルを表し、前記フェニル基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、ニトロ及びシアノからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてよい、請求項１６に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項１８】
Ｙがフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリダジニル及びピリミジニルから選択される芳香族単環式複素環基を表し、前記芳香族単環式複素環基が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、ニトロ及びシアノからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてよい、請求項１３から１５までのいずれか一項に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項１９】
Ｙがフラニル、チエニル又はピリジルを表し、前記芳香族単環式複素環基が、アルキル、アルコキシ、クロロ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてよい、請求項１８に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項２０】
Ｙがインドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルから選択される芳香族二環式複素環基を表し、前記芳香族二環式複素環基が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、ニトロ及びシアノからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてよい、請求項１３から１５までのいずれか一項に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項２１】
Ｙがインドリル、特にインドール−２−イル又はインドール−３−イル；ベンゾ［ｂ］フラニル、特にベンゾ［ｂ］フラン−２−イル又はベンゾ［ｂ］フラン−３−イル；ベンゾ［ｂ］チエニル、特にベンゾ［ｂ］チエン−２−イル又はベンゾ［ｂ］チエン−３−イル；キノリニル、特にキノリン−２−イル、キノリン−３−イル又はキノリン−４−イル；或いはイソキノリニル、特にイソキノリン−１−イル、イソキノリン−３−イル、又はイソキノリン−４−イルを表し、前記芳香族二環式複素環基が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、ニトロ及びシアノから選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてよい、請求項２０に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項２２】
Ｙがインドリル、特にインドール−２−イル又はインドール−３−イル；ベンゾ［ｂ］フラニル、特にベンゾ［ｂ］フラン−２−イル又はベンゾ［ｂ］フラン−３−イル；キノリニル、特にキノリン−２−イル、キノリン−３−イル又はキノリン−４−イル；或いはイソキノリニル、特にイソキノリン−１−イル、イソキノリン−３−イル、又はイソキノリン−４−イルを表し、前記ベンゾ［ｂ］フラニル又はイソキノリニルが、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、クロロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、ニトロ及びシアノから選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてよい、請求項２１に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項２３】
Ｙがインドール−２−イル、ベンゾ［ｂ］フラン−２−イル又はイソキノリン−３−イルを表し、前記ベンゾ［ｂ］フラニル又はイソキノリニルが、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、クロロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、ニトロ及びシアノから選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてよい、請求項２２に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項２４】
Ｙがインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル又はイソキノリニルを表す、請求項２３に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項２５】
Ｙが水素化複素環基を表し、前記水素化複素環基が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、ニトロ及びシアノからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてよい、請求項１３から１５までのいずれか一項に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項２６】
Ｙがテトラヒドロキノリニル又はテトラヒドロイソキノリニルを表し、前記複素環基が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、ニトロ及びシアノからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてよい、請求項２５に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項２７】
Ｙがテトラヒドロキノリニル又はテトラヒドロイソキノリニルを表す、請求項２６に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項２８】
ＸがＯ、ＣＨ２−Ｏ、ＮＨ−ＣＯ、ＣＯ−ＮＨ、ＮＲ’−ＳＯ２又はＣＯ−Ｏを表し、
Ｙがフェニル、メチル−フェニル、ピリジル、インドリル、メチル−インドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、又はテトラヒドロイソキノリニルを表す、請求項１３に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項２９】
ＸがＯ、ＣＨ２−Ｏ、ＮＨ−ＣＯ、ＣＯ−ＮＨ、ＮＲ’−ＳＯ２又はＣＯ−Ｏを表し、
Ｙがフェニル、メチル−フェニル、ピリジル、メチル−ピリジル、インドリル、メチル−インドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、又はテトラヒドロイソキノリニルを表し、
Ｒ１がアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、ニトロ又はシアノを表し、
Ｒ２及びＲ３が水素を表す、
請求項２８に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項３０】
Ｎ−［４−［４−（３−トリフルオロメチルフェニル）ピペラジン−１−イル］ブチル］インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］−３−（４−ｍ−トリルピペラジン−１−イル）プロパンアミド；
Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］−３−［４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］プロパンアミド；
ベンゾ［ｂ］フラン−２−カルボン酸｛４−［４−（３−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−アミド；
Ｎ−［４−［４−（３−シアノフェニル）ピペラジン−１−イル］ブチル］ベンゾ［ｂ］フラン−２−カルボキサミド；
ベンゾ［ｂ］フラン−２−カルボン酸｛４−［４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−アミド；
ベンゾ［ｂ］フラン−２−カルボン酸｛４−［４−（３−カルボキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−アミド；
Ｎ−［４−［４−（ｍ−トリル）ピペラジン−１−イル］ブチル］ベンゾ［ｂ］フラン−２−カルボキサミド；
イソキノリン−３−カルボン酸｛４−［４−（３−シアノ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−アミド；
Ｎ−［４−［４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］ブチル］イソキノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−［４−（ｍ−トリル）ピペラジン−１−イル］ブチル］イソキノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−［４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］ブチル］イソキノリン−３−カルボキサミド；
３−［５−［４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］ペンチルオキシ］イソキノリン；
３−｛５−［４−（３−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ペンチルオキシ｝−イソキノリン；
３−［５−（４−ｍ−トリルピペラジン−１−イル）ペンチルオキシ］イソキノリン；
３−｛５−［４−（３−シアノ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ペンチルオキシ｝−イソキノリン；
Ｎ−［４−（１，２，３，４−テトラヒドロ−５−メトキシ−β−カルボリン−２−イル）ブチル］イソキノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３，４−ジヒドロ−６−メトキシピラジノ［１，２−ａ］インドール−２（１Ｈ）−イル）ブチル］イソキノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−［４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］ブチル］イソキノリン−３−カルボキサミド；
１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−２−カルボン酸［４−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−ブチル］−アミド；
（Ｓ）−（−）−Ｎ−［４−［４−（ｍ−トリル）ピペラジン−１−イル］ブチル］−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−カルボキサミド；
（Ｒ）−（＋）−Ｎ−［４−［４−（ｍ−トリル）ピペラジン−１−イル］ブチル］−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−カルボキサミド；
１Ｈ−インドール−２−カルボン酸｛４−［４−（２，４−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−アミド；
５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸｛４−［４−（２，４−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−アミド；
イソキノリン−３−カルボン酸｛４−［４−（２，３−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−アミド；
３−｛４−［４−（２，３−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−イソキノリン；
３−｛５−［４−（２，３−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ペンチルオキシ｝−イソキノリン；
４−［４−（２，３−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル］ブチル  １Ｈ−インドール−２−カルボキシレート；
Ｎ−（４−（４−（フェニルピペラジン−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｂ］フラン−２−カルボキサミド；
ベンゾ［ｂ］フラン−２−カルボン酸｛４−［４−（２，３−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−アミド；
Ｎ−（４−（４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｂ］フラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−（６−メチルピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ブチル）イソキノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−フェニルピペラジン−１−イル）ブチル）イソキノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−（６−メチルピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ブチル）ベンゾ［ｂ］フラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−フェニルピペラジン−１−イル）ブチル）キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−ｍ−トリルピペラジン−１−イル）ブチル）キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−Ｎ−（４−（４−フェニルピペラジン−１−イル）ブチル）キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−ｍ−トリルピペラジン−１−イル）ブチル）ピコリンアミド；
Ｎ−（４−（４−（キノリン−３−イル）ピペラジン−１−イル）ブチル）イソキノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル）−６−メチルピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル）キノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ブチル）キノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−フェニルピペラジン−１−イル）ブチル）ピコリンアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル）ピコリンアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−（４−ｍ−トリルピペラジン−１−イル）ブチル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−（４−フェニルピペラジン−１−イル）ブチル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−（４−（６−メチルピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ブチル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−（４−（６−メトキシピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ブチル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−（４−（６−メトキシピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ブチル）ピコリンアミド；又は
Ｎ−（４−（４−（６−メチルピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ブチル）ピコリンアミド；
又は薬剤として許容されるその塩である、
請求項２８に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項３１】
Ｙが式ＩＩＩの基
【化１８】
2008526715.tif 000018
を表し、但しＲ７が水素、アルキル、アルコキシ、ハロ又はハロアルキルを表す、請求項１３から１５までのいずれか一項に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項３２】
７−［４−［４−（２，３−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ］−ピロロ［１，２−ａ］キノキサリン−４（５Ｈ）−オン；
７−（５−（４−フェニルピペラジン−１−イル）ペンチルオキシ）ピロロ［１，２−ａ］キノキサリン−４（５Ｈ）−オン；又は
７−（４−（４−フェニルピペラジン−１−イル）ブトキシ）ピロロ［１，２−ａ］キノキサリン−４（５Ｈ）−オン；或いは
薬剤として許容されるその塩である、請求項３１に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項３３】
Ｘが存在しておらず、
Ｙが式ＩＩのジアザ環基
【化１９】
2008526715.tif 000019
を表し、但しｏは１、２又は３であり、
Ｄはアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、ニトロ及びシアノを表し、
Ｅはアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、ニトロ及びシアノを表すか、或いは
ＤとＥはジアザ環基と一緒になって縮合環系を形成しており、前記縮合環系は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、ニトロ及びシアノからなる群から選択される置換基で１回又は複数回任意選択で置換されていてよい、請求項１から１２までのいずれか一項に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項３４】
Ｙが以下の群
【化２０】
2008526715.tif 000020
（式中、Ｒ５及びＲ６は互いに独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、ニトロ及び／又はシアノを表す）
から選択される二環式複素環基（即ち、縮合環系）を表す、請求項３３に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項３５】
Ｙが
【化２１】
2008526715.tif 000021
（式中、Ｒ５及びＲ６は互いに独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、ニトロ及び／又はシアノを表す）
から選択される二環式複素環基を表す、請求項３４に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項３６】
Ｙが
【化２２】
2008526715.tif 000022
（式中、Ｒ５は水素、アルキル、ハロ、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシを表す）
を表す、請求項３５に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項３７】
２−｛４−［４−（３−シアノ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］インドール−１−オン；
２−［４−［４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］ブチル］−３，４−ジヒドロピラジノ［１，２−ａ］インドール−１（２Ｈ）−オン；
２−｛４−［４−（３−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］インドール−１−オン；
２−［４−（４−ｍ−トリル）ピペラジン−１−イル］ブチル］−３，４−ジヒドロピラジノ［１，２−ａ］インドール−１（２Ｈ）−オン；
３，４−ジヒドロ−２−［４−（３，４−ジヒドロ−６−メトキシピラジノ［１，２−ａ］インドール−２（１Ｈ）−イル）ブチル］ピラジノ［１，２−ａ］インドール−１（２Ｈ）−オン；
２−｛４−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］インドール−１−オン；又は
２−｛４−［４−（２，３−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブチル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］インドール−１−オン；
又は薬剤として許容されるその塩である、請求項３６に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項３８】
Ｘが存在しておらず、
Ｙが式ＩＶの基
【化２３】
2008526715.tif 000023
（式中、Ａ’はＣＨ又はＮを表し、
Ｒ８は水素、アルキル、アルコキシ、ハロ又はハロアルキルを表す）
を表す、請求項１から１２までのいずれか一項に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項３９】
１，６−ビス（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）ヘキサン；
１，６−ビス（４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）ヘキサン；
１，６−ビス（４−フェニルピペラジン−１−イル）ヘキサン；
１−（３−クロロフェニル）−４−（６−（４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）ヘキシル）ピペラジン；
１−フェニル−４−（６−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ヘキシル）ピペラジン；
１−（６−メチルピリジン−２−イル）−４−（６−（４−ｍ−トリルピペラジン−１−イル）ヘキシル）ピペラジン；
１−（６−メチルピリジン−２−イル）−４−（６−（４−フェニルピペラジン−１−イル）ヘキシル）ピペラジン；
１−フェニル−４−（６−（４−ｍ−トリルピペラジン−１−イル）ヘキシル）ピペラジン；
４−（４−（６−（４−フェニルピペラジン−１−イル）ヘキシル）ピペラジン−１−イル）キノリン；
１，６−ビス（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ヘキサン；
４−（４−（６−（４−ｍ−トリルピペラジン−１−イル）ヘキシル）ピペラジン−１−イル）キノリン；
１，６−ビス（４−ｍ−トリルピペラジン−１−イル）ヘキサン；
１−（ピリジン−２−イル）−４−（６−（４−ｍ−トリルピペラジン−１−イル）ヘキシル）ピペラジン；又は
１−（３−メトキシフェニル）−４−（６−（４−ｍ−トリルピペラジン−１−イル）ヘキシル）ピペラジン；
又は薬剤として許容されるその塩である、請求項３８に記載のアリールピペラジン誘導体。
【請求項４０】
少なくとも１種の薬剤として許容される担体又は希釈剤と一緒に、請求項１から３９までのいずれか一項に記載のアリールピペラジン誘導体又は薬剤として許容されるその付加塩或いはそのプロドラッグを治療有効量で含む医薬品組成物。
【請求項４１】
請求項１から３９までのいずれか一項に記載のアリールピペラジン誘導体又は薬剤として許容されるその塩或いはそのプロドラッグを含む医薬品組成物。
【請求項４２】
疾患、障害又は状態がドーパミン及びセロトニン受容体の調節に応答する、ヒトを含む哺乳動物の前記疾患、障害又は状態を治療、予防又は緩和するための、請求項４１に記載の医薬品組成物。
【請求項４３】
前記疾患、障害又は状態が、神経障害又は精神障害、特に精神病性障害、統合失調症、うつ病、パーキンソン病、ハンチントン病、運動障害、ジストニア、不安神経症、情動不安、強迫障害、躁病、老人性障害、認知症、性機能障害、筋骨格疼痛症状、線維筋痛に付随する疼痛、睡眠障害、薬物の乱用又は依存症、及び麻薬中毒者の禁断症状、コカイン乱用又は依存症である、請求項４２に記載の医薬品組成物。
【請求項４４】
前記疾患、障害又は状態が神経障害又は精神障害、特に精神病性障害、好ましくは統合失調症である、請求項４３に記載の医薬品組成物。
【請求項４５】
疾患、障害又は状態がドーパミン及びセロトニン受容体、特にＤ３、Ｄ２様及び５−ＨＴ２受容体サブタイプ、好ましくはドーパミンＤ３受容体サブタイプ及び／又はＤ３／５−ＨＴ１Ａ若しくはＤ３／５−ＨＴ２Ａ受容体サブタイプの調節に応答する、ヒトを含む動物の生体の前記疾患、障害又は状態を診断、治療、予防又は緩和するための、請求項４１に記載の医薬品組成物。