【手続補正書】
【提出日】平成21年7月30日(2009.7.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2009509928.tif 000001
［式中、
Ｒ0は水素、Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル及び−Ｃ（Ｏ）−フェニルよりなる群から選択され；ここでフェニルは場合により、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ又はジ（Ｃ1-4アルキル）アミノから独立して選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ1及びＲ2はそれぞれ独立してＣ1-4アルキルよりなる群から選択されるか；
あるいはまた、Ｒ1及びＲ2は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、５〜７員シクロアルキル又は５〜７員ヘテロシクロアルキル環構造を形成し；
ここでヘテロシクロアルキル環構造は飽和であるか又は一部不飽和であり、そしてここでヘテロシクロアルキル環はＯ、Ｓ及びＮＲAよりなる群から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含んでなり、ここでＮＲAは水素又はＣ1-4アルキルから選択され；
ここで５〜７員シクロアルキル又は５〜７員ヘテロシクロアルキル環構造は場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル又はハロゲン置換Ｃ1-4アルコキシから独立して選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ3は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−アリール、−Ｓ（Ｏ）0-2−ＮＲCＲD、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲCＲD、−ＮＲB−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル及び−ＮＲB−ＳＯ2−アリールよりなる群から選択され；
ここでアリールは場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル又はハロゲン置換Ｃ1-4アルコキシから独立して選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく；そしてここでＲBは水素及びＣ1-4アルキルよりなる群から選択され；
ＸはＣＲ4及びＮよりなる群から選択され；
Ｒ4はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−アリール、−Ｓ（Ｏ）0-2−ＮＲCＲD、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲCＲD、−ＮＲE−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル及び−ＮＲE−ＳＯ2−アリールよりなる群から選択され；
ここでアリールは場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル又はハロゲン置換Ｃ1-4アルコキシから独立して選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく；
ここでＲC及びＲDはそれぞれ独立して、水素及びＣ1-4アルキルよりなる群から選択されるか；あるいはまたＲC及びＲDは、それらが結合されている窒素原子と一緒になって、５〜７員ヘテロアリール又は５〜７員ヘテロシクロアルキル環構造を形成し；
ここでＲEは水素及びＣ1-4アルキルよりなる群から選択され；
ａは０〜１の整数であり；
Ｌ1は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲG−、−ＮＲG−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲG−ＳＯ2−、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲH）−及び−ＮＲG−Ｐ（Ｏ）（ＲH）−よりなる群から選択され；
ここでＲGは水素及びＣ1-4アルキルよりなる群から選択され；そしてここでＲHはＣ1-4アルキル及びフェニルよりなる群から選択され；
Ｒ5はフェニル、少なくとも１個のＮ原子を含んでなる５〜６員ヘテロシクリル基及び少なくとも１個のＮ原子を含んでなる９〜１０員ヘテロシクリル基よりなる群から選択され；
ここで５〜６員ヘテロシクリル基は場合により、ハロゲン、オキソ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲJ−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル又はフェニルから独立して選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく；
ここで９〜１０員ヘテロシクリル基は場合により、ハロゲン、オキソ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲJ−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル又はフェニルから独立して選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく；
ここでＲJは水素又はＣ1-4アルキルから選択され；
ここでフェニルは単独でも又は置換基の一部としても、場合により、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル又はハロゲン置換Ｃ1-4アルコキシから独立して選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく；
但し、−（Ｌ1）a−Ｒ5置換基及び−ＯＲ0置換基はトランス配置にあることとし、
但し、Ｌ1が−ＮＲG−Ｃ（Ｏ）−である時は、Ｒ1及びＲ2は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、環構造を形成することとし；
但し、更にＲ5がフェニルである時は、Ｌ1は−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲH）−又は−ＮＲG−Ｐ（Ｏ）（ＲH）−であることとし；
但し、更にＲ0が水素又はメチルであり、Ｒ1がメチルであり、Ｒ2がメチルであり、Ｒ3がメトキシであり、ＸがＣＲ4であり、Ｒ4がメトキシであり、ａが１であり、Ｌ1が−ＮＨ−である時は，Ｒ5はプリニル以外であることとし；
但し、更にＲ0が水素であり、Ｒ1及びＲ2がそれぞれメチルであるか又はそれぞれエチルであり、ＸがＣＲ4であり，そしてａが０である時は、Ｒ5は１−ピロリジニル、１−ピロリジン−２−オン、１−（５−メチル−ピロリジン−２−オン）、１−ピペリジニル、１−ピペリジン−２−オン、１−（２−オキソ−ピリジル）又は１−（４−メチル−１，２，３，５−テトラゾリル）以外であることとし；
但し、更にＲ0が水素又はアセチルであり、Ｒ1及びＲ2がそれぞれメチルであり、ＸがＣＲ4であり、Ｒ3及びＲ4がそれぞれメトキシであり、ａが０である時は、Ｒ5は４−モルホリニル以外であることとする］
の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項２】
Ｒ0が水素、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル及び−Ｃ（Ｏ）−フェニルよりなる群から選択され；ここでフェニルは場合により、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ又はジ（Ｃ1-4アルキル）アミノから独立して選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ1及びＲ2がそれぞれ独立して、Ｃ1-2アルキルよりなる群から選択されるか；
あるいはまた、Ｒ1及びＲ2が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、５〜６員シクロアルキル又は５〜６員ヘテロシクロアルキル環構造を形成し；
ここでヘテロシクロアルキル環構造は飽和されており、そしてここでヘテロシクロアルキル環はＯ、Ｓ及びＮＲAよりなる群から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含んでなり、ここでＮＲAは水素又はＣ1-2アルキルから選択され；
ここで５〜６員シクロアルキル又は５〜６員ヘテロシクロアルキル環構造は場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル又はハロゲン置換Ｃ1-4アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ3が水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−フェニル、−ＮＲB−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル及び−ＮＲB−ＳＯ2−フェニルよりなる群から選択され；
ここでフェニルは場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル又はハロゲン置換Ｃ1-4アルコキシから独立して選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよく；そしてここでＲBは水素及びＣ1-4アルキルよりなる群から選択され；
ＸがＣＲ4及びＮよりなる群から選択され；
Ｒ4がハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）0-2−ＮＲCＲD、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲCＲD、−ＮＲE−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル及び−ＮＲE−ＳＯ2−フェニルよりなる群から選択され；
ここでフェニルは場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル又はハロゲン置換Ｃ1-4アルコキシから独立して選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよく；
ここでＲC及びＲDはそれぞれ独立して、水素及びＣ1-4アルキルよりなる群から選択されるか；あるいはまたＲC及びＲDは、それらが結合されている窒素原子と一緒になって、５〜６員ヘテロアリール又は５〜６員飽和ヘテロシクロアルキル環構造を形成し；
ここでＲEは水素及びＣ1-4アルキルよりなる群から選択され；
ａが０〜１の整数であり；
Ｌ1が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲG−、−ＮＲG−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲG−ＳＯ2−、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲH）−及び−ＮＲG−Ｐ（Ｏ）（ＲH）−よりなる群から選択され；
ここでＲGは水素及びＣ1-4アルキルよりなる群から選択され；そしてここでＲHはＣ1-4アルキル及びフェニルよりなる群から選択され；
Ｒ5がフェニル、少なくとも１個のＮ原子を含んでなる５〜６員ヘテロシクリル基及び少なくとも１個のＮ原子を含んでなる９〜１０員ヘテロシクリル基よりなる群から選択され；
ここで５〜６員ヘテロシクリル基は場合により、ハロゲン、オキソ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-4アルコキシ又はフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
ここで９〜１０員ヘテロシクリル基は場合により、ハロゲン、オキソ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル又はハロゲン置換Ｃ1-4アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
ここでフェニルは単独でも又は置換基の一部としても、場合により、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ1-4アルキル又はハロゲン置換Ｃ1-4アルコキシから独立して選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよく；
但し、−（Ｌ1）a−Ｒ5置換基及び−ＯＲ0置換基はトランス配置にあることとし、
但し、更にＬ1が−ＮＲG−Ｃ（Ｏ）−である時は、Ｒ1及びＲ2は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、環構造を形成することとし；
但し、更にＲ5がフェニルである時は、Ｌ1は−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲH）−又は−ＮＲG−Ｐ（Ｏ）（ＲH）−であることとし；
但し、更にＲ0が水素であり、Ｒ1がメチルであり、Ｒ2がメチルであり、Ｒ3がメトキシであり、ＸがＣＲ4であり、Ｒ4がメトキシであり、ａが１であり、Ｌ1が−ＮＨ−である時は，Ｒ5はプリニル以外であることとし；
但し、更にＲ0が水素であり、Ｒ1及びＲ2がそれぞれメチルであるか又はそれぞれエチルであり、ＸがＣＲ4であり，そしてａが０である時は、Ｒ5は１−ピロリジニル、１−ピロリジン−２−オン、１−（５−メチル−ピロリジン−２−オン）、１−ピペリジニル、１−ピペリジン−２−オン、１−（２−オキソ−ピリジル）又は１−（４−メチル−１，２，３，５−テトラゾリル）以外であることとし；
但し、更にＲ0が水素又はアセチルであり、Ｒ1及びＲ2がそれぞれメチルであり、ＸがＣＲ4であり、Ｒ3及びＲ4がそれぞれメトキシであり、ａが０である時は、Ｒ5は４−モルホリニル以外であることとする、
請求項１記載の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
Ｒ0が水素及び−Ｃ（Ｏ）−フェニルよりなる群から置換され；ここでフェニルは場合によりハロゲンで置換されていてもよく；
Ｒ1及びＲ2がそれぞれ独立してＣ1-2アルキルよりなる群から選択されるか；
あるいはまた、Ｒ1及びＲ2が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、５〜６員ヘテロシクロアルキル環構造を形成し；
ここでヘテロシクロアルキル環は飽和されており、そしてここでヘテロシクロアルキル環はＯ、Ｓ及びＮＲAよりなる群から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含んでなり、ここでＮＲAは水素又はＣ1-2アルキルから選択され；
ここで５〜６員ヘテロシクロアルキル環構造は場合により、１〜２個のオキソ基で置換されていてもよく；
Ｒ3が水素及びハロゲンよりなる群から選択され；
ＸがＣＲ4であり；
Ｒ4がシアノ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲCＲD、−Ｓ（Ｏ）2−フェニル及び−Ｓ（Ｏ）2−ＮＲCＲDよりなる群から選択され；
ここでフェニルは場合により、ハロゲン又はＣ1-2アルコキシから選択される置換基で置換されていてもよく；
ここでＲC及びＲDはそれぞれ独立して、水素及びＣ1-2アルキルよりなる群から選択されるか；あるいはまたＲC及びＲDは、それらが結合されている窒素原子と一緒になって、５〜６員飽和ヘテロシクロアルキル基を形成し；
ａが０〜１の整数であり；
Ｌ1が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ2−、−ＮＲG−、−ＮＲG−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲG−ＳＯ2−、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲH）−及び−ＮＲG−Ｐ（Ｏ）（ＲH）−よりなる群から選択され；
ここでＲGは水素及びＣ1-2アルキルよりなる群から選択され；そしてここでＲHはＣ1-2アルキル及びフェニルよりなる群から選択され；
Ｒ5がフェニル、少なくとも１個のＮ原子を含んでなる５〜６員ヘテロシクリル及び少なくとも１個のＮ原子を含んでなる９〜１０員ヘテロシクリルよりなる群から選択され；
ここで５〜６員ヘテロシクリルは場合により、オキソ、Ｃ1-2アルキル及びハロゲン置換Ｃ1-2アルキル又はフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
ここで９〜１０員ヘテロシクリルはオキソ、ハロゲン、Ｃ1-2アルキル、Ｃ1-2アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ1-2アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-2アルコキシ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-2アルキルアミノ又はジ（Ｃ1-2アルキル）アミノから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されており；
ここでフェニルは単独でも又は置換基の一部としても、場合により、ハロゲン又はニトロから選択される置換基で置換されていてもよく；
但し、−（Ｌ1）a−Ｒ5置換基及び−ＯＲ0置換基はトランス配置にあることとし、
但し、更にＬ1が−ＮＲG−Ｃ（Ｏ）−である時は、Ｒ1及びＲ2は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、環構造を形成することとし；
但し、更にＲ5がフェニルである時は、Ｌ1は−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲH）−又は−ＮＲG−Ｐ（Ｏ）（ＲH）−であることとし；
但し、更にＲ0が水素であり、Ｒ1及びＲ2がそれぞれメチルであるか又はそれぞれエチルであり、ＸがＣＲ4であり，そしてａが０である時は、Ｒ5は１−ピロリジニル、１−ピロリジン−２−オン、１−（５−メチル−ピロリジン−２−オン）、１−ピペリジニル、１−ピペリジン−２−オン、１−（２−オキソ−ピリジル）又は１−（４−メチル−１，２，３，５−テトラゾリル）以外であることとする；
請求項２記載の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ｒ0が水素及び３−クロロフェニル−カルボニル−よりなる群から置換され；
Ｒ1及びＲ2がそれぞれメチルであるか；
あるいはまた、Ｒ1及びＲ2が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、４−（テトラヒドロ−チオピラン−１，１−ジオキシド）を形成し；
Ｒ3が水素及びクロロよりなる群から選択され；
ＸがＣＲ4であり；
Ｒ4がシアノ、クロロ、フェニルスルホニル−、４−メトキシフェニル−スルホニル−、３−フルオロフェニル−スルホニル−、４−クロロフェニル−スルホニル−、ジエチルアミノ−スルホニル−、１−ピペリジニル−スルホニル、フェニル−カルボニル−及びジエチルアミノ−カルボニル−よりなる群から選択され；
ａが０〜１の整数であり；
Ｌ1が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ2−、−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−ＳＯ2−、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（フェニル）−、−ＮＨ−Ｐ（Ｏ）（メチル）−及び−ＮＨ−Ｐ（Ｏ）（フェニル）−よりなる群から選択され；
Ｒ5がフェニル、３−クロロフェニル、２−（２−アザ−スピロ［４，５］デカン−３−オン）、２−イミダゾリル、３−（１−フェニル−イミダゾリル）、１−（２−フェニル−イミダゾリル）、１−（２−フェニル−４−メチル−イミダゾリル）、１−（２−（４−クロロフェニル）−イミダゾリル）、１−（５−（４−クロロフェニル）−イミダゾリル）、１−（５−（４−クロロフェニル）−ピラゾリル）、３−（１−（４−クロロフェニル）−ピラゾリル）、２−（１−フェニル−２−ピラゾリン−３−オン）、３−（１−フェニル−４，５−ジヒドロ−ピラゾリル）、２−（１−（４−クロロフェニル）−１，２−ジヒドロ−ピラゾル−３−オン）、１−（２−フェニル−２，５−ジヒドロ−ピラゾル−５−オン）、３−（６−フェニル−ピリダジニル）、３−（６−（４−クロロフェニル）−ピリダジニル）、１−（３−（４−クロロフェニル）−ピリダジン−６−オン）、２−（４−トリフルオロメチル−ピリミジニル）、２−（４，５−ジヒドロ−オキサゾリル）、１−（４−（４−フルオロフェニル）−ピペリジニル）、１−（４−（４−クロロフェニル）−ピペリジニル）、１−（４−（４−ニトロフェニル）−ピペリジニル）、２−（ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−１，３−ジオン）、４−キナゾリニル、４−（２−アミノ−キノリニル）、１−（３，４−ジヒドロ−イソキノリニル）、２−（キナゾリン−４−オン）、２−（６−クロロ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン）、１−（５−クロロ−インドリン−２，３−ジオン）、２−（５−クロロ−１，３−ジオキソ−イソインドリル）、１−（３−アミノ−インダゾリル）、１−（３−アミノ−４−フルオロ−インダゾリル）、１−（３−アミノ−５−ブロモ−インダゾリル）、２−（３−アミノ−５−クロロ−インダゾリル）、２−（５−クロロ−ベンズチアゾリル）、２−（５−フルオロ−ベンズチアゾリル）、２−（５−エトキシ−ベンズチアゾリル）、２−（５−ニトロ−ベンズチアゾリル）、３−（６−ニトロ−ベンズチアゾリル）、３−（ベンズイソチアゾリル）、２−（ベンゾ［ｄ］イソチアゾル−３−オン）、２−（５−クロロ−ベンゾオキサゾリル）、３−ベンズイソオキサゾリル、３−（５−クロロ−ベンズイソオキサゾリル）、３−（６−クロロ−ベンズイソオキサゾリル）、３−（７−クロロ−ベンズイソオキサゾリル）、３−（５−フルオロ−ベンズイソオキサゾリル）、３−（５−メトキシ−ベンズイソオキサゾリル）、２−（５−クロロ−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾル３−オン）、２−（６−クロロ−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾル−３−オン）、２−（７−メチル−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾル−３−オン）、２−（５−クロロ−５，７ａ−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル）、２−（５−クロロ−６−フルオロ−５，７ａ−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル）及び２−（５−ジフルオロメトキシ−５，７ａ−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル）よりなる群から選択され；
但し、−（Ｌ1）a−Ｒ5置換基及び−ＯＲ0置換基はトランス配置にあることとし、
但し、更にＬ1が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である時は、Ｒ1及びＲ2は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、４−（テトラヒドロチオピラン−１，１−ジオキシドを形成することとし；
但し、更にＲ5がフェニルである時は、Ｌ1は−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（フェニル）−、−ＮＨ−Ｐ（Ｏ）（メチル）−又は−ＮＨ−Ｐ（Ｏ）（フェニル）−であることとする；
請求項３記載の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
Ｒ0が水素であり；
Ｒ1及びＲ2がそれぞれメチルであり；
Ｒ3が水素であり；
ＸがＣＲ4であり；
Ｒ4がシアノ、フェニル−カルボニル−、フェニル−スルホニル−、１−ピペリジニル−スルホニル−、３−フルオロフェニル−スルホニル−、４−クロロフェニルスルホニル−及び４−メトキシフェニル−スルホニル−よりなる群から選択され；
ａが０〜１の整数であり；
Ｌ1が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ2−、−ＮＨ−及び−ＮＨ−ＳＯ2−よりなる群から選択され；
Ｒ5が３−クロロフェニル、１−（４−（４−フルオロフェニル）−ピペリジニル）、２−イミダゾリル、３−（１−フェニル−イミダゾリル）、１−（２−（４−クロロフェニル）−イミダゾリル）、１−（５−（４−クロロフェニル）−イミダゾリル）、１−（２−フェニル−ピリダジニル）、３−（６−フェニル−ピラジニル）、３−（１−（４−クロロフェニル）−ピラゾリル）、２−（１−（４−クロロフェニル）−１，２−ジヒドロ−ピラゾル−３−オン）、２−（３−アミノ−５−クロロ−インダゾリル）、１−（３−アミノ−５−ブロモ−インダゾリル）、２−（５−クロロ−１，３−ジオキソ−イソインドリル）、１−（５−クロロ−インドリン−２，３−ジオン）、２−（ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−１，３−ジオン）、２−（５−クロロ−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾル−３−オン）、２−（６−クロロ−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾル−３−オン）、２−（５−クロロ−５，７ａ−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル）、２−（５−エトキシ−ベンズチアゾリル）、２−（５−フルオロ−ベンズチアゾリル）、２−（５−ニトロ−ベンズチアゾリル）、３−（６−ニトロ−ベンズチアゾリル）、２−（５−クロロ−ベンゾオキサゾリル）、３−ベンズイソオキサゾリル、３−（６−クロロ−ベンズイソオキサゾリル）、３−（５−クロロ−ベンズイソオキサゾリル）、４−キナゾリニル、２−（キナゾリン−４−オン）、２−（６−クロロ−キナゾリン−４−オン）、４−（２−アミノ−キノリニル）及び２−（４，５−ジヒドロ−オキサゾリル）よりなる群から選択され；
但し、−（Ｌ1）a−Ｒ5置換基及び−ＯＲ0置換基はトランス配置にあることとする、
請求項４記載の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
Ｒ0が水素であり；
Ｒ1及びＲ2がそれぞれメチルであり；
Ｒ3が水素であり；
ＸがＣＲ4であり；
Ｒ4がシアノ、フェニル−スルホニル−、１−ピペリジニル−スルホニル−及び３−フルオロフェニル−スルホニル−よりなる群から選択され；
ａが０〜１の整数であり；
Ｌ1が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−及び−ＮＨ−ＳＯ2−よりなる群から選択され；
Ｒ5が３−クロロフェニル、２−イミダゾリル、１−（５−（４−クロロフェニル）−イミダゾリル）、２−（５−クロロ−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾル−３−オン）、２−（６−クロロ−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾル−３−オン）、３−（６−クロロ−ベンズイソオキサゾリル）、３−（５−クロロ−ベンズイソオキサゾリル）及び４−キナゾリニルよりなる群から選択され；
但し、−（Ｌ1）a−Ｒ5置換基及び−ＯＲ0置換基はトランス配置にあることとする、
請求項５記載の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
Ｒ0が水素であり；
Ｒ1及びＲ2が独立してＣ1-2アルキルから選択され；
Ｒ3が水素であり；
ＸがＮであり；
ａが０〜１の整数であり；
Ｌ1が−ＮＨ−及び−Ｎ（ＣＨ3）−よりなる群から選択され；
Ｒ5が、少なくとも１個のＮ原子を含んでなるフェニル置換５〜６員ヘテロアリール及び、少なくとも１個のＮ原子を含んでなる９〜１０員ヘテロシクロアルキルよりなる群から選択され；
ここで５〜６員ヘテロアリール上のフェニルは場合によりハロゲンで置換されていてもよく；
ここで５〜６員ヘテロアリール又は９〜１０員ヘテロシクロアルキルは場合によりハロゲン又はオキソから独立して選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよく；
但し、−（Ｌ1）a−Ｒ5置換基及び−ＯＲ0置換基はトランス配置にあることとする、
請求項２記載の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
Ｒ0が水素であり；
Ｒ1及びＲ2がそれぞれメチルであり；
Ｒ3が水素であり；
ＸがＮであり；
ａが０〜１の整数であり；
Ｌ1が−ＮＨ−であり；
Ｒ5が１−（２−フェニル−イミダゾリル）、２−（５−クロロ−ベンゾチアゾリル）、２−（５−クロロ−ベンゾオキサゾリル）、１−（５−（４−クロロフェニル）−イミダゾリル）、３−（１−（４−クロロフェニル）−イミダゾリル）、２−（１−（４−クロロ−フェニル）−１，２−ジヒドロ−ピラゾル−３−オン）、１−（２−（４−クロロフェニル）−イミダゾリル）、２−（６−（４−クロロフェニル）−３−オキソ−ピリダジニル）及び１−（５−（４−クロロフェニル）−イミダゾリル）よりなる群から選択され；
但し、−（Ｌ1）a−Ｒ5置換基及び−ＯＲ0置換基はトランス配置にあることとする、
請求項７記載の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項９】
Ｒ0が水素であり；Ｒ1及びＲ2がそれぞれメチルであり；Ｒ3が水素であり；ＸがＮであり；ａが０であり；Ｒ5が１−（５−（４−クロロフェニル）−イミダゾリル）であり；そしてここで−（Ｌ1）a−Ｒ5置換基及び−ＯＲ0置換基がトランス配置にある、請求項８記載の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１０】
製薬学的に許容できる担体及び請求項１記載の化合物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１１】
請求項１記載の化合物及び製薬学的に許容できる担体を混合する工程により製造される製薬学的組成物。
【請求項１２】
請求項１記載の化合物及び製薬学的に許容できる担体を混合する工程を含んでなる、製薬学的組成物を製造する方法。
【請求項１３】
請求項１記載の化合物を有効成分として含んでなる、イオンチャンネル関連障害の処置用の製薬学的製剤。
【請求項１４】
イオンチャンネルがカリウムイオンチャンネルである、請求項１３記載の製剤。
【請求項１５】
イオンチャンネルがＡＴＰ−感受性のカリウムイオンチャンネルである、請求項１３記載の製剤。
【請求項１６】
イオンチャンネル関連障害が、尿失禁、過活動膀胱、高血圧、勃起機能障害、女性の性的障害、月経困難症、過敏性腸症候群、気道過敏、癲癇、卒中、アルツハイマー病、パーキンソン病、心筋傷害、冠状動脈疾患、脱毛及び禿頭よりなる群から選択される、請求項１３記載の製剤。
【請求項１７】
イオンチャンネル関連障害が尿失禁及び過活動膀胱よりなる群から選択される、請求項１３記載の製剤。
【請求項１８】
請求項１０に記載の組成物を含んでなる、尿失禁、過活動膀胱、高血圧、勃起機能障害、女性の性的障害、月経困難症、過敏性腸症候群、気道過敏、癲癇、卒中、アルツハイマー病、パーキンソン病、心筋傷害、冠状動脈疾患、脱毛及び禿頭よりなる群から選択される障害を処置するための製薬学的製剤。
【請求項１９】
治療を要する被験体における、（ａ）尿失禁、（ｂ）過活動膀胱、（ｃ）高血圧、（ｄ）勃起機能障害、（ｅ）女性の性的障害、（ｆ）月経困難症、（ｇ）過敏性腸症候群、（ｈ）気道過敏、（ｉ）癲癇、（ｊ）卒中、（ｋ）アルツハイマー病、（ｌ）パーキンソン病、（ｍ）心筋傷害、（ｎ）冠状動脈疾患、（ｏ）脱毛又は（ｐ）禿頭を処置するための医薬の調製のための、請求項１記載の化合物の使用。