【手続補正書】
【提出日】平成21年3月2日(2009.3.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
局所投与可能な水性眼用懸濁組成物であって、該組成物は、
（ａ）０．００１〜０．０５％（ｗ／ｖ）の、２５℃で水溶性を有する眼用薬物；
（ｂ）０．００１〜０．１５％（ｗ／ｖ）の量の、ポロキサマー非イオン性界面活性剤またはメロキサポール非イオン性界面活性剤；
（ｃ）少なくとも１．０％（ｗ／ｖ）であるが４．０％（ｗ／ｖ）未満の量の、プロピレングリコール；グリセロール；ジプロピレングリコール；ジエチレングリコール；トリエチレングリコール；１，３−ブチレングリコール；２，３−ブチレングリコール；３−メチル−１，３−ブチレングリコール；ジグリセロール；エリトリトール；ペンタエリトリトール；およびネオペンチルグリコールからなる群より選択されるグリコール張度調整剤；ならびに
（ｄ）水；
を含有し、
該組成物は、１５０〜５００ｍＯｓｍ／Ｋｇの浸透圧重量モル濃度を有し、
該ポロキサマー非イオン性界面活性剤は、式：
【化１】
2008540532.tif 000001
を有し、該式中、
ｘは２〜１２５であり、そしてｙは５〜２３５であり、但し、２ｘは２ｘ＋ｙの１０〜８０％であり、そして但し、該ポロキサマー非イオン性界面活性剤の数平均分子量は１，１００〜１４，６００であり；
該メロキサポール非イオン性界面活性剤は、式：
【化２】
2008540532.tif 000002
を有し、該式中、
ａは４〜６０であり、そしてｂは４〜１２０であり、但し、ｂは２ａ＋ｂの１０〜８０％であり、そして但し、該メロキサポール非イオン性界面活性剤の数平均分子量は１，９００〜７，０００である、
組成物。
【請求項２】
前記眼用薬物は、非ステロイド性抗炎症化合物；カルボニックアンヒドラーゼインヒビター；抗真菌剤；ホスホジエステラーゼＩＶインヒビター；レセプターチロシンキナーゼインヒビター；およびステロイドからなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記眼用薬物は、ネパフェナク；ブリンゾラミド；ナタマイシン；ロフルミラスト；フルオロメトロン；ヒドロコルチゾン；デキサメタゾン；プレドニゾロン；ロテプレドノール；およびメドリゾンからなる群より選択される、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記眼用薬物は、ネパフェナクである、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記ポロキサマー非イオン性界面活性剤もしくはメロキサポール非イオン性界面活性剤は、式（Ｉ）のポロキサマー非イオン性界面活性剤である、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記ポロキサマー非イオン性界面活性剤もしくはメロキサポール非イオン性界面活性剤は、式（ＩＩ）のメロキサポール非イオン性界面活性剤である、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記ポロキサマー非イオン性界面活性剤もしくはメロキサポール非イオン性界面活性剤は、０．００５〜０．１２％（ｗ／ｖ）の量で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記ポロキサマー非イオン性界面活性剤もしくはメロキサポール非イオン性界面活性剤は、０．１％（ｗ／ｖ）の量で存在する、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
前記グリコール張度調整剤は、プロピレングリコール；グリセロール；およびこれらの混合物からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
前記グリコール張度調整剤は、２．０〜３．５％（ｗ／ｖ）の量で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
前記グリコール張度調整剤は、３．０％（ｗ／ｖ）の量で存在する、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
前記組成物は、塩化金属塩および非イオン性張度調整剤からなる群より選択される張度調整剤をさらに含有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記組成物は、緩衝剤；ｐＨ調整剤；キレート剤；および保存剤からなる群より選択される賦形剤をさらに含有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
前記組成物は、高分子懸濁化剤を含まない、請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】
局所投与可能な水性眼用懸濁組成物であって、該組成物は、
（ａ）０．０１〜０．３％（ｗ／ｖ）の、ネパフェナク；
（ｂ）０．００１〜０．１５％（ｗ／ｖ）の、ポロキサマー非イオン性界面活性剤もしくはメロキサポール非イオン性界面活性剤；
（ｃ）２．０〜３．５％（ｗ／ｖ）の、プロピレングリコール；グリセロール；およびこれらの混合物からなる群より選択されるグリコール張度調整剤；
（ｄ）０．００１〜０．１％（ｗ／ｖ）の、エデト酸二ナトリウム；
（ｅ）０．００１〜０．０１％（ｗ／ｖ）の、眼科的に受容可能な保存剤；ならびに
（ｆ）水；
を含有し、
該組成物は、７．５〜８．０のｐＨおよび２５０〜５００ｍＯｓｍ／Ｋｇの浸透圧重量モル濃度を有し、
該ポロキサマー非イオン性界面活性剤は、式：
【化３】
2008540532.tif 000003
を有し、該式中、
ｘは２〜１２５であり、そしてｙは５〜２３５であり、但し、２ｘは２ｘ＋ｙの１０〜８０％であり、そして但し、該ポロキサマー非イオン性界面活性剤の数平均分子量は１，１００〜１４，６００であり；
該メロキサポール非イオン性界面活性剤は、式：
【化４】
2008540532.tif 000004
を有し、該式中、
ａは４〜６０であり、そしてｂは４〜１２０であり、但し、ｂは２ａ＋ｂの１０〜８０％であり、そして但し、該メロキサポール非イオン性界面活性剤の数平均分子量は、１，９００〜７，０００である、
組成物。
【請求項１６】
亜硫酸ナトリウム；亜硫酸カリウム；亜硫酸マグネシウム；亜硫酸カルシウム；亜重硫酸ナトリウム；亜重硫酸カリウム；亜重硫酸マグネシウム；亜重硫酸カルシウム；メタ亜重硫酸ナトリウム；メタ亜重硫酸カリウム；およびメタ亜重硫酸カルシウムからなる群より選択される亜硫酸塩をさらに含有する、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
眼の障害を処置するための、局所投与可能な水性懸濁組成物であって、該組成物は、
（ａ）薬学的に有効な量のネパフェナク；
（ｂ）０．００１〜０．１５％（ｗ／ｖ）の量のポロキサマー非イオン性界面活性剤もしくはメロキサポール非イオン性界面活性剤；
（ｃ）少なくとも１．０％（ｗ／ｖ）であるが４．０％（ｗ／ｖ）未満である量のグリコール張度調整剤；および
（ｄ）水；
を含有し、
該組成物は、１５０〜５００ｍＯｓｍ／Ｋｇの浸透圧重量モル濃度を有し、
該ポロキサマー非イオン性界面活性剤は、式：
【化５】
2008540532.tif 000005
を有し、該式中、
ｘは２〜１２５であり、ｙは５〜２３５であり、但し２ｘは２ｘ＋ｙの１０〜８０％であり、そして但し、該ポロキサマー非イオン性界面活性剤の数平均分子量は１，１００〜１４，６００であり；
該メロキサポール非イオン性界面活性剤は、式：
【化６】
2008540532.tif 000006
を含有し、該式中、
ａは４〜６０であり、ｂは４〜１２０であり、但しｂは２ａ＋ｂの１０〜８０％であり、そして但し、該メロキサポール非イオン性界面活性剤の数平均分子量は１，９００〜７，０００であり、
該グリコール張度調整剤は、プロピレングリコール；グリセロール；ジプロピレングリコール；ジエチレングリコール；トリエチレングリコール；１，３−ブチレングリコール；２，３−ブチレングリコール；３−メチル−１，３−ブチレングリコール；ジグリセロール；エリトリトール；ペンタエリトリトール；およびネオペンチルグリコールからなる群より選択され：
そして但し、該眼の障害は、眼表面の疼痛；ブドウ膜炎；強膜炎；上強膜炎；角膜炎；外科手術によって誘導された炎症；眼内炎；虹彩炎；萎縮性黄斑変性；色素性網膜炎；医原性網膜症；網膜裂孔および網膜孔；嚢胞様黄斑水腫；糖尿病黄斑水腫；糖尿病網膜症；鎌状赤血球網膜症；網膜静脈および網膜動脈閉塞；視神経症；滲出性黄斑変性；血管新生緑内障；角膜血管新生；毛様体炎；鎌状赤血球網膜症；および翼状片からなる群より選択される、
組成物。
【請求項１８】
前記組成物は、
（ａ）０．０１〜０．３％（ｗ／ｖ）の、ネパフェナク；
（ｂ）０．００１〜０．１５％（ｗ／ｖ）の、前記ポロキサマー非イオン性界面活性剤もしくはメロキサポール非イオン性界面活性剤；
（ｃ）２．０〜３．５％（ｗ／ｖ）の、プロピレングリコール；グリセロール；およびこれらの混合物からなる群より選択されるグリコール張度調整剤；
（ｄ）０．００１〜０．１％（ｗ／ｖ）の、エデト酸二ナトリウム；
（ｅ）０．００１〜０．０１％（ｗ／ｖ）の眼科的に受容可能な保存剤；および
（ｆ）水；
を含有し、
該組成物は、７．５〜８．０のｐＨを有する、
請求項１７に記載の組成物。