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【手続補正書】
【提出日】平成21年9月7日(2009.9.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
1-クロロ-4-(β-D-グルコピラノス-1-イル)-2-(4-エチニル-ベンジル)-ベンゼンと一つ以上の天然のアミノ酸との結晶複合体。
【請求項２】
天然アミノ酸がプロリンである、請求項１記載の結晶複合体。
【請求項３】
1-クロロ-4-(β-D-グルコピラノス-1-イル)-2-(4-エチニル-ベンジル)-ベンゼンとプロリンとの、モル比が約１：１の複合体である、請求項１記載の結晶複合体。
【請求項４】
X線粉末回折パターンが、16.75、17.55及び18.91度2Θ（±0.05度2Θ）でのピークを含み、前記X線粉末回折パターンがCuKα1照射を使用して作成される、請求項２又は３記載の結晶複合体。
【請求項５】
X線粉末回折パターンが、5.07、21.62度2Θ(±0.05度2Θ)でのピークをさらに含み、前記X線粉末回折パターンがCuKα1照射を使用して作成される、請求項４記載の結晶複合体。
【請求項６】
複合体の少なくとも50％が、請求項４又は５記載の結晶複合体として存在する、1-クロロ-4-(β-D-グルコピラノス-1-イル)-2-(4-エチニル-ベンジル)-ベンゼンとプロリンとの複合体。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１項記載の結晶複合体を一つ以上含む医薬組成物。
【請求項８】
1-クロロ-4-(β-D-グルコピラノス-1-イル)-2-(4-エチニル-ベンジル)-ベンゼンの結晶水和物。
【請求項９】
1-クロロ-4-(β-D-グルコピラノス-1-イル)-2-(4-エチニル-ベンジル)-ベンゼン1モル当たりの水含量が約1〜2モルである、請求項８記載の結晶水和物。
【請求項１０】
X線粉末回折パターンが17.16、18.53及び22.94度2Θ(±0.05度2Θ)でのピークを含み、前記X線粉末回折パターンがCuKα1照射を使用して作成される、請求項８又は９記載の結晶水和物。
【請求項１１】
X線粉末回折パターンが、4.53及び13.11度2Θ(±0.05度2Θ)でのピークをさらに含み、前記X線粉末回折パターンがCuKα1照射を使用して作成される、請求項１０記載の結晶水和物。
【請求項１２】
物質中の少なくとも50％が、請求項８〜１１のいずれか１項による結晶水和物の形態で存在する、1-クロロ-4-(β-D-グルコピラノス-1-イル)-2-(4-エチニル-ベンジル)-ベンゼン。
【請求項１３】
請求項８〜１１のいずれか１項記載の結晶水和物を一つ以上含む医薬組成物。
【請求項１４】
代謝性疾患、特に1型及び2型の真性糖尿病、糖尿病合併症、代謝性アシドーシス又はケトーシス、反応性低血糖症、高インシュリン血症、グルコース代謝性疾患、インシュリン耐性、代謝性シンドローム、異なる起源の異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症及び関連疾患、肥満、高血圧、慢性心不全、浮腫及び高尿酸血症からなる群より選ばれる代謝性疾患の治療又は予防に適した医薬組成物の製造のための、請求項１〜６のいずれか１項に記載される一つ以上の結晶複合体又は請求項８〜１１のいずれか１項に記載される一つ以上の結晶水和物の使用。
【請求項１５】
ナトリウム依存性グルコース共輸送体SGLT2の阻害用医薬組成物を製造するための、請求項１〜６のいずれか１項に記載される一つ以上の結晶複合体又は請求項８〜１１のいずれか１項に記載される一つ以上の結晶水和物の使用。
【請求項１６】
以下の工程を含む、請求項１〜６のいずれか１項記載の結晶複合体の製造方法：
(a) 溶媒又は溶媒の混合物中に1-クロロ-4-(β-D-グルコピラノス-1-イル)-2-(4-エチニル-ベンジル)-ベンゼン及び一つ以上の天然アミノ酸を含む溶液を調製する工程；
(b) 溶液から結晶複合体を沈殿させるために溶液を貯蔵する工程；
(c) 溶液から沈殿物を除去する工程；及び
(d) 所望により過剰な前記溶媒又は溶媒の混合物を除去するまで沈殿物を乾燥する工程。
【請求項１７】
以下の工程を含む、請求項８〜１１のいずれか１項記載の結晶水和物の製造方法：
(a) 溶媒又は溶媒の混合物中に1-クロロ-4-(β-D-グルコピラノス-1-イル)-2-(4-エチニル-ベンジル)-ベンゼンを溶解して溶液を作る工程、但し、出発物質である1-クロロ-4-(β-D-グルコピラノス-1-イル)-2-(4-エチニル-ベンジル)-ベンゼン及び/又は前記溶媒又は溶媒の混合物は、水和物を形成するのに少なくとも要求されるH2O量を含むことを条件とする；
(b) 溶液から結晶水和物を沈殿するために溶液を貯蔵する工程；
(c) 溶液から沈殿物を除去する工程；及び
(d) 所望により、過剰な前記溶媒又は溶媒の混合物を除去するまで、沈殿物を乾燥する工程。
【手続補正書】
【提出日】平成21年4月21日(2009.4.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式１の化合物３，６−二置換−４−メトキシ−２，２’−ビピリジン、その誘導体、またはその薬学的に許容される塩を含む免疫抑制医薬組成物。
【化１】
2009507818.tif 000001
式中、
Ｘは、−ＣＨ＝ＮＯＲ１、−ＣＯＯＲ１、−ＣＨＯ、または−ＣＨ２ＯＲ２であり；
Ｙは、ＨまたはＯＲ３；
Ｒ１は、Ｈ、あるいはＣ１〜Ｃ１６直鎖または分枝鎖アルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１６直鎖または分枝鎖アルキル、あるいはＣ１〜Ｃ１６直鎖または分枝鎖アシルであり；
Ｒ３は、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、またはイソブチルである。
【請求項２】
前記化合物は、式２の（Ｅ）−４−メトキシ−２，２’−ビピリジン−６−カルバルデヒドオキシム（セルロマイシンＡ）である、請求項１に記載の免疫抑制医薬組成物。
【化２】
2009507818.tif 000002
【請求項３】
前記化合物は、式３の（Ｅ）−４−メトキシ−２，２’−ビピリジン−６−カルバルデヒドＯ−メチルオキシムである、請求項１に記載の免疫抑制医薬組成物。
【化３】
2009507818.tif 000003
【請求項４】
その投薬量が１.２５〜５.０ｍｇ／ｋｇ体重の範囲内である、請求項１〜請求項３のいずれかに記載の免疫抑制医薬組成物。
【請求項５】
前記化合物は、免疫応答の抑制に関して、公知の免疫抑制剤であるシクロスポリンＡよりも１０倍有効である、請求項１〜請求項４のいずれかに記載の免疫抑制医薬組成物。
【請求項６】
前記化合物の約０.１μｇ／ｍｌ希釈液は、４８時間以内に免疫細胞の約９０〜９７％を抑制する、請求項１〜請求項５のいずれかに記載の免疫抑制医薬組成物。
【請求項７】
前記化合物は、Ｔ細胞、Ｂ細胞、混合リンパ球反応、ナイーブＣＤ４＋Ｔ細胞、抗原特異的エフェクターＣＤ４＋Ｔ細胞、Ｔｈ１細胞およびＴｈ２細胞の生体外での増殖を抑制する、請求項１〜請求項６のいずれかに記載の免疫抑制医薬組成物。
【請求項８】
前記化合物は、インターフェロン−γ（ＩＦＮ−γ）およびインターロイキン−４（ＩＬ−４）から選ばれるサイトカインの生体外での分泌を抑制する、請求項１〜請求項７のいずれかに記載の免疫抑制医薬組成物。
【請求項９】
前記化合物は、Ｔ細胞において、活性化マーカーＣＤ２８の発現をダウンレギュレートし、抑制マーカーＣＴＬＡ−４の発現をアップレギュレートする、請求項１〜請求項８のいずれかに記載の免疫抑制医薬組成物。
【請求項１０】
前記化合物は、マクロファージにおいて、Ｂ７−１の発現を増加し、Ｂ７−２およびＭＨＣ分子の発現を低減する、請求項１〜請求項９のいずれかに記載の免疫抑制医薬組成物。
【請求項１１】
前記化合物は、α−βＴ細胞およびγ−δＴ細胞、ＣＤ４＋Ｔ細胞およびＣＤ８＋Ｔ細胞、Ｔｈ１細胞およびＴｈ２細胞；ナイーブＴ細胞、エフェクターＴ細胞、記憶Ｔ細胞および調節性Ｔ細胞の抑制を誘導する、請求項１〜請求項１０のいずれかに記載の免疫抑制医薬組成物。
【請求項１２】
前記化合物は、Ｂ細胞；マスト細胞；内皮細胞；ＮＫ細胞；骨髄樹状細胞、形質細胞様樹状細胞、リンパ球様樹状細胞、および間質樹状細胞から選ばれる樹状細胞；単球；脾マクロファージ、腹腔マクロファージ、肺胞マクロファージ、クッパー細胞、ランゲルハンス細胞、破骨細胞、グリア細胞およびすべての種類のマクロファージから選ばれるマクロファージ；上皮細胞；骨芽細胞；好酸球；好塩基球；顆粒球；血小板；および巨核球の抑制を誘導する、請求項１〜請求項１１のいずれかに記載の免疫抑制医薬組成物。
【請求項１３】
前記化合物は、アジソン病、自己免疫溶血性貧血、グッドパスチャー症候群、グレーブス病、橋本甲状腺炎、特発性血小板減少性紫斑病、インスリン依存性糖尿病、重症筋無力症、悪性貧血、特発性不妊症、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、および自然流産から選ばれる自己免疫疾患の治療に有用である、請求項１〜請求項１２のいずれかに記載の免疫抑制医薬組成物。
【請求項１４】
前記化合物は、免疫抑制を誘導し、移植片拒絶、移植片対宿主反応を防ぎ、移植に有用である、請求項１〜請求項１３のいずれかに記載の免疫抑制医薬組成物。
【請求項１５】
前記化合物は、癲癇、脳卒中、脳虚血、脳性麻痺、アルパース病、パーキンソン病、アルツハイマー病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症、レビー小体型認知症、レット症候群、神経障害性疼痛、脊髄外傷、および外傷性脳損傷から選ばれる神経疾患の治療に有用である、請求項１〜請求項１４のいずれかに記載の免疫抑制医薬組成物。
【請求項１６】
前記化合物は、インドのヒマラヤ山脈の寒冷地砂漠から分離された新種の放線菌アクチノアロテイチャス・スピティエンシス［ＭＴＣＣ６１９４］から単離される、請求項１〜請求項１５のいずれかに記載の免疫抑制医薬組成物。
【請求項１７】
アクチノアロテイチャス・スピティエンシス［ＭＴＣＣ６１９４］から、免疫抑制剤として有用な請求項１〜請求項１６のいずれかに記載の化合物を単離する方法であって、
［ａ］ｐＨ７.０〜８.５の水性栄養培地中の制御された好気発酵条件下において、２５〜３０℃で３０〜１００時間、アクチノアロテイチャス・スピティエンシス［ＭＴＣＣ ６１９４］の株を振盪培養するステップ；
［ｂ］ステップ［ａ］で得られた細胞を沈降させ、細胞を含有しない上清を得るステップと、
［ｃ］ステップ［ｂ］で得られた上清から、一般式１の化合物を公知の方法によって抽出し、続いてそれを精製するステップと、
［ｄ］任意に、ＮＭＲスペクトルデータ、赤外線スペクトルデータおよび質量スペクトルデータを用いて、精製画分を特徴付けするステップと、
を含む方法。
【請求項１８】
前記細胞は、４０〜７０時間培養される、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
前記細胞は、２８〜３０℃で培養される、請求項１７に記載の方法。
【請求項２０】
前記細胞は、ｐＨ７〜８.５で培養される、請求項１７に記載の方法。
【請求項２１】
一般式１の化合物の回収量は、約１５０ｍｇ／Ｌ培養液である、請求項１７に記載の方法。
【請求項２２】
得られた活性画分は、免疫抑制剤として有用である、請求項１７に記載の方法。
【請求項２３】
薬学的に許容される希釈剤、添加剤および／または担体と共に請求項１に記載の式１の化合物１.２５〜５.０ｍｇを含有する、免疫抑制に有用な免疫抑制医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年9月8日(2009.9.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
組成物がポリヌクレオチド送達促進ポリペプチドと、二重鎖リボ核酸（ｄｓＲＮＡ）を具え、前記ポリヌクレオチド送達促進ポリペプチドが両親媒性であり、核酸結合性を具え、前記ポリヌクレオチド送達促進ポリペプチドのＮ末端が、アセチル化されていることを特徴とする組成物。
【請求項２】
組成物がポリヌクレオチド送達促進ポリペプチドと、二重鎖リボ核酸（ｄｓＲＮＡ）を具え、前記ポリヌクレオチド送達促進ポリペプチドが両親媒性であり、核酸結合性を具え、前記ポリヌクレオチド送達促進ポリペプチドのＮ末端が、ＰＥＧ化されていることを特徴とする組成物。
【請求項３】
組成物が二重鎖リボ核酸（ｄｓＮＲＡ）と、約５乃至約４０個のアミノ酸を具え、配列番号５９、９９乃至１０１及び１６５乃至１７２のいずれか一つを具えるポリヌクレオチド送達促進ポリペプチドとを具えることを特徴とする組成物。
【請求項４】
請求項３に記載の組成物において、前記ポリヌクレオチド送達促進ポリペプチドのＮ末端が、アセチル化またはＰＥＧ化されていることを特徴とする組成物。
【請求項５】
請求項１乃至３のいずれか１項に記載の組成物において、前記ｄｓＲＮＡが、腫瘍壊死因子−アルファ遺伝子の転写物の一部分をターゲットにする、約１０乃至約４０塩基対を有する低分子干渉リボ核酸（ｓｍａｌｌ  ｉｎｔｅｒｆｅｒｉｎｇ  ｒｉｂｏｎｕｃｌｅｉｃ  ａｃｉｄ）（ｓｉＲＮＡ）であることを特徴とする組成物。
【請求項６】
請求項１乃至３のいずれか１項に記載の組成物において、前記ｄｓＲＮＡが、約１０乃至約４０塩基対と、配列番号１０９乃至１６３、及び１８７の配列のいずれか一つ含む配列を有する低分子干渉リボ核酸（ｓｍａｌｌ  ｉｎｔｅｒｆｅｒｉｎｇ  ｒｉｂｏｎｕｃｌｅｉｃ  ａｃｉｄ）（ｓｉＲＮＡ）であることを特徴とする組成物。
【請求項７】
請求項１乃至３のいずれか１項に記載の組成物において、前記組成物が、動物または哺乳動物細胞内へのｄｓＲＮＡの取り込みを生じさせることを特徴とする組成物。
【請求項８】
請求項１乃至３のいずれか１項に記載の組成物において、前記ポリヌクレオチド送達促進ポリペプチドが、前記ｄｓＲＮＡと混和されるか、複合体化されるか又は結合されることを特徴とする組成物。
【請求項９】
請求項１乃至３のいずれか１項に記載の組成物において、前記ポリヌクレオチド送達促進ポリペプチドが、前記ｄｓＲＮＡに結合することを特徴とする組成物。
【請求項１０】
請求項１乃至３のいずれか１項に記載の組成物が、Ｎ−［１−（２，３−ジオレオイルオキシ）プロピル］−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアンモニウムクロリド、１，２−ビス（オレオイルオキシ）−３−３−（トリメチルアンモニウム）プロパン、１，２−ジミリスチルオキシプロピル−３−ジメチルヒドロキシエチルアンモニウムブロミド、ジメチルジオクタデシルアンモニウムブロミド、２，３−ジオレイルオキシ−Ｎ−［２（スペルミンカルボキサミド）エチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−プロパナミニウムトリフルオロ酢酸、１，３−ジオレオイルオキシ−２−（６−カルボキシスペルミル）プロピルアミド（１，３−ｄｉｏｌｅｏｙｌｏｘｙ−２−（６−ｃａｒｂｏｘｙｓｐｅｒｍｙｌ）−ｐｒｏｐｙｌａｍｉｄ）、５−カルボキシスペルミルグリシンジオクタデシルアミド、テトラメチルテトラパルミトイルスペルミン、テトラメチルテトラオレイルスペルミン、テトラメチルテトララウリルスペルミン、テトラメチルテトラミリスチルスペルミン及びテトラメチルジオレイルスペルミン、ＤＯＴＭＡ（Ｎ−［１−（２，３−ジオレオイルオキシ）プロピル］−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアンモニウムクロリド）、ＤＯＴＡＰ（１，２−ビス（オレオイルオキシ）−３，３−（トリメチルアンモニウム）プロパン）、ＤＭＲＩＥ（１，２−ジミリスチルオキシプロピル−３−ジメチル−ヒドロキシエチルアンモニウムブロミド）、ＤＤＡＢ（ジメチルジオクタデシルアンモニウムブロミド）、多価カチオン性脂質、リポスペルミン、ＤＯＳＰＡ（２，３−ジオレイルオキシ−Ｎ−［２（スペルミンカルボキサミド）エチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−プロパナミニウムトリフルオロ酢酸）、ＤＯＳＰＥＲ（１，３−ジオレオイルオキシ−２−（６カルボキシスペルミル）プロピルアミド）（ｌ，３−ｄｉｏｌｅｏｙｌｏｘｙ−２−（６ｃａｒｂｏｘｙ  ｓｐｅｒｍｙｌ）−ｐｒｏｐｙｌ−ａｍｉｄ）、ジ−及びテトラ−アルキル−テトラ−メチルスペルミン、ＴＭＴＰＳ（テトラメチルテトラパルミトイルスペルミン）、ＴＭＴＯＳ（テトラメチルテトラオレイルスペルミン）、ＴＭＴＬＳ（テトラメチルテトララウリルスペルミン）、ＴＭＴＭＳ（テトラメチルテトラミリスチルスペルミン）、ＴＭＤＯＳ（テトラメチルジオレイルスペルミン）、ＤＯＧＳ（ジオクタデシルアミドグリシルスペルミン）、非カチオン性脂質と結合したカチオン性脂質、ＤＯＰＥ（ジオレオイルホスファチジルエタノールアミン）、ＤＰｈＰＥ（ジフィタノイルホスファチジルエタノールアミン）、コレステロール、ＤＯＳＰＡ及びＤＯＰＥの３：１（ｗ／ｗ）混合物から成るカチオン性脂質組成物、又はＤＯＴＭＡ及びＤＯＰＥの１：１（ｗ／ｗ）混合物の群のうちの１またはそれ以上のカチオン性脂質を更に具えることを特徴とする組成物。
【請求項１１】
二本鎖リボ核酸（ｄｓＲＮＡ）の哺乳動物細胞内への取り込みを提供する方法において、前記哺乳動物細胞を請求項１乃至３のいずれかに記載の組成物でインキュベートするステップを具えることを特徴とする方法。
【請求項１２】
哺乳動物細胞内のターゲット遺伝子の発現を修飾する方法において、前記哺乳動物細部を請求項１乃至３のいずれかに記載の組成物でインキュベートするステップを具えることを特徴とする方法。
【請求項１３】
組成物において、２本鎖リボ核酸（ｄｓＲＮＡ）と、配列番号２７乃至３１、３６乃至４２、４５、４７、５０乃至５６、６２乃至６３、６７乃至６８、７３乃至７４、７６、７８乃至８７、８９乃至９２、９４乃至１０８、１６４、及び１８０乃至１８６の配列のいずれか一つ含む約５乃至約４０個のアミノ酸を具えるポリヌクレオチド送達促進ポリペプチドとを具えることを特徴とする組成物。
【請求項１４】
哺乳動物対象の炎症状態を防止あるいは治療する薬剤の製造における請求項１３に記載の組成物の使用。
【請求項１５】
哺乳動物細胞中のターゲット遺伝子の発現を修飾する薬剤の製造における請求項１３に記載の組成物の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成21年8月25日(2009.8.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ．３．０〜６．２の範囲で有効となるｐＨ緩衝剤；
ｂ．塩；
ｃ．界面活性剤；及び
ｄ．薬学的有効量の抗ＣＤ３抗体
で本質的に構成される抗ＣＤ３抗体の医薬品製剤。
【請求項２】
前記塩が塩化ナトリウムである、請求項１に記載の製剤。
【請求項３】
前記界面活性剤が、イオン、陰イオン、又は両性イオン界面活性剤である、請求項１に記載の製剤。
【請求項４】
前記イオン界面活性剤がポリソルベートである、請求項３に記載の製剤。
【請求項５】
前記ポリソルベートがポリソルベート８０である、請求項４に記載の製剤。
【請求項６】
前記ｐＨ緩衝剤が１０ｍＭ〜５０ｍＭの範囲で有効である、請求項１に記載の製剤。
【請求項７】
前記ｐＨ緩衝剤が５．０〜６．０の範囲のｐＨを提供する、請求項１に記載の製剤。
【請求項８】
前記ｐＨ緩衝剤が５．２〜５．８の範囲のｐＨを提供する、請求項７に記載の製剤。
【請求項９】
前記ｐＨ緩衝剤が５．４〜５．６の範囲のｐＨを提供する、請求項７に記載の製剤。
【請求項１０】
前記ｐＨ緩衝剤が５．５のｐＨを提供する、請求項７に記載の製剤。
【請求項１１】
前記ｐＨ緩衝剤が酢酸ナトリウムを含む、請求項１に記載の製剤。
【請求項１２】
前記塩が１００ｍＭ〜１４０ｍＭの範囲である、請求項１に記載の製剤。
【請求項１３】
前記界面活性剤が０．０２重量／容積％である、請求項１に記載の製剤。
【請求項１４】
前記薬学的有効量の前記抗ＣＤ３抗体が、１回の投与量あたり０．０５ｍｇ〜１０ｍｇの範囲の量の抗ＣＤ３抗体を提供するように配合される、請求項１に記載の製剤。
【請求項１５】
前記薬学的有効量の前記抗ＣＤ３抗体が、１回の投与量あたり０．１ｍｇ〜５．０ｍｇの範囲の量の抗ＣＤ３抗体を提供するように配合される、請求項１に記載の製剤。
【請求項１６】
前記薬学的有効量の前記抗ＣＤ３抗体が、１回の投与量あたり０．５ｍｇ〜３．０ｍｇの範囲の量の抗ＣＤ３抗体を提供するように配合される、請求項１に記載の製剤。
【請求項１７】
前記抗ＣＤ３抗体が、２８Ｆ１１、２７Ｈ５、２３Ｆ１０、１５Ｃ３、オルソクローンＯＫＴ３、ヒトＯＫＴ３γ１（ＨＯＫＴ３γ１）、又はＣｈＡｇｌｙＣＤ３である、請求項１に記載の製剤。
【請求項１８】
ａ．３．０〜６．２の範囲で有効となる酢酸ナトリウムを含むｐＨ緩衝剤；
ｂ．塩化ナトリウム；
ｃ．ポリソルベートを含む界面活性剤；及び
ｄ．薬学的有効量の抗ＣＤ３抗体
で本質的に構成される抗ＣＤ３抗体の医薬品製剤。
【請求項１９】
前記ポリソルベートがポリソルベート８０である、請求項１８に記載の製剤。
【請求項２０】
前記ｐＨ緩衝剤が１０ｍＭ〜５０ｍＭの範囲で有効である、請求項１８に記載の製剤。
【請求項２１】
前記ｐＨ緩衝剤が５．０〜６．０の範囲のｐＨを提供する、請求項１８に記載の製剤。
【請求項２２】
前記ｐＨ緩衝剤が５．２〜５．８の範囲のｐＨを提供する、請求項２１に記載の製剤。
【請求項２３】
前記ｐＨ緩衝剤が５．４〜５．６の範囲のｐＨを提供する、請求項２１に記載の製剤。
【請求項２４】
前記ｐＨ緩衝剤が５．５のｐＨを提供する、請求項２１に記載の製剤。
【請求項２５】
前記塩が１００ｍＭ〜１４０ｍＭの範囲である、請求項１８に記載の製剤。
【請求項２６】
前記界面活性剤が０．０２重量／容積％である、請求項１８に記載の製剤。
【請求項２７】
前記薬学的有効量の前記抗ＣＤ３抗体が、１回の投与量あたり０．０５ｍｇ〜１０ｍｇの範囲の量の抗ＣＤ３抗体を提供するように配合される、請求項１８に記載の製剤。
【請求項２８】
前記薬学的有効量の前記抗ＣＤ３抗体が、１回の投与量あたり０．１ｍｇ〜５．０ｍｇの範囲の量の抗ＣＤ３抗体を提供するように配合される、請求項１８に記載の製剤。
【請求項２９】
前記薬学的有効量の前記抗ＣＤ３抗体が、１回の投与量あたり０．５ｍｇ〜３．０ｍｇの範囲の量の抗ＣＤ３抗体を提供するように配合される、請求項１８に記載の製剤。
【請求項３０】
前記抗ＣＤ３抗体が、２８Ｆ１１、２７Ｈ５、２３Ｆ１０、１５Ｃ３、オルソクローンＯＫＴ３、ヒトＯＫＴ３γ１（ＨＯＫＴ３γ１）、又はＣｈＡｇｌｙＣＤ３である、請求項１８に記載の製剤。
【請求項３１】
ａ．１回の投与量あたり０．５ｍｇ〜３．０ｍｇの範囲の有効量の抗ＣＤ３抗体；
ｂ．１ｍｇ〜３ｍｇの酢酸ナトリウム；
ｃ．５ｍｇ〜９ｍｇの塩化ナトリウム；及び
ｄ．０．１マイクログラム〜０．３マイクログラムのポリソルベート８０
を含む、抗ＣＤ３抗体の医薬品製剤であって、前記製剤が水で１．０ｍＬに調節される、医薬品製剤。
【請求項３２】
前記製剤が、２．０５ｍｇの酢酸ナトリウム、７．３１ｍｇの塩化ナトリウム、及び０．２１６マイクログラムのポリソルベート８０を含む、請求項３１に記載の医薬品製剤。
【請求項３３】
前記製剤が５．５のｐＨを有する、請求項３１に記載の医薬品製剤。
【請求項３４】
対象における自己免疫疾患又は炎症性疾患を処置するための組成物であって、１日あたり１回の投与量あたり０．０５ｍｇ〜１０ｍｇの範囲の量の抗ＣＤ３抗体を５日にわたり提供するように配合された有効投与量の抗ＣＤ３抗体を含む、組成物。
【請求項３５】
前記有効投与量の抗ＣＤ３抗体が、１日あたり１回の投与量あたり０．１ｍｇ〜５．０ｍｇの範囲の量の抗ＣＤ３抗体を５日にわたり提供するように配合される、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３６】
前記有効投与量の抗ＣＤ３抗体が、１日あたり１回の投与量あたり０．５ｍｇ〜３．０ｍｇの範囲の量の抗ＣＤ３抗体を５日にわたり提供するように配合される、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３７】
前記投与が静脈内投与である、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３８】
対象における移植拒絶反応を処置又は防止するための組成物であって、有効投与量の抗ＣＤ３抗体を含み、該組成物は、移植後又は移植と同時に投与され、該投与量は、その後ＴＣＲ−ＣＤ３が５０％以上飽和するまで毎日増やされ、その後５日間毎日の投与が続けられるが、全処置期間は８日を超えないように投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項３９】
前記投与が静脈内投与である、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４０】
前記有効投与量の抗ＣＤ３抗体により、サイトカイン放出レベルが、ＷＨＯの毒性評価基準で３未満になる、請求項３８に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年9月3日(2009.9.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１つ又はそれ以上の環状アルケン；及び
少なくとも１つの、式（Ｉ）：
【化１】
2009507837.tif 000001
［式中、
Ｒ1からＲ5は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ8）の直鎖状、分枝鎖状若しくは環状アルキル、（Ｃ1−Ｃ8）の直鎖状、分枝鎖状若しくは環状アルコキシ、又は置換若しくは置換されていないアリールである］の酸化防止化合物を含み、且つ、
該酸化防止化合物は、１ｐｐｍから２００ｐｐｍの間の量で存在し、
該酸化防止化合物は、２６５℃未満の沸点を有する
安定化された環状アルケン組成物。
【請求項２】
酸化防止化合物が、フェノール、４−メチルフェノール、３−メチルフェノール、２−メチルフェノール、４−エチルフェノール、４−プロピルフェノール、４−イソ−プロピルフェノール、４−ブチルフェノール、４−ｓｅｃ−ブチルフェノール、４−イソ−ブチルフェノール、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノール、４−メトキシフェノール、３−メトキシフェノール、２−メトキシフェノール、４−エトキシフェノール、２−（１−メチルブチル）フェノール、２−ｔｅｒｔ−ブチル−６−メチルフェノール及び１，２−ジヒドロキシベンゼンから成るグループから選択される少なくとも１つの化合物である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
酸化防止化合物が４−メトキシフェノールである、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
酸化防止化合物が１ｐｐｍから１００ｐｐｍの間の量で存在する、請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【請求項５】
酸化防止化合物が１００ｐｐｍから２００ｐｐｍの間の量で存在する、請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【請求項６】
環状アルケンが、一般式ＣnＨ2n-2x-yＲy［ここで、ｎは４〜１８の整数であり；ｘは整数であって、１≦ｘ≦ｎ／２であり；ｙは整数であって、０≦ｙ≦２ｎ−２ｘであり；そしてＲは、（Ｃ1−Ｃ18）の直鎖状、分枝鎖状、不飽和若しくは環状アルキル、（Ｃ1−Ｃ18）の直鎖状、分枝鎖状、不飽和若しくは環状アルコキシ、置換若しくは置換されていないアリール、又は置換基を有する置換ケイ素から成るグループから選択される少なくとも１つの成分である］を有する、請求項１〜５のいずれかに記載の組成物。
【請求項７】
環状アルケンが、一般式ＣnＨ2n-(2x+2)-yＲy［ここで、ｎは５〜１８の整数であり；
ｘは整数であって、ｘ≦ｎ／２であり；ｙは整数であって、０≦ｙ≦２ｎ−（２ｘ＋２）であり；そしてＲは、（Ｃ1−Ｃ18）の直鎖状、分枝鎖状、不飽和若しくは環状アルキル、（Ｃ1−Ｃ18）の直鎖状、分枝鎖状、不飽和若しくは環状アルコキシ、置換若しくは置換されていないアリール、又は置換基を有する置換ケイ素から成るグループから選択される少なくとも１つの成分である］を有する、請求項１〜５のいずれかに記載の組成物。
【請求項８】
環状アルケンが、一般式ＣnＨ2n-(2x+4)-yＲy［ここで、ｎは７〜１８の整数であり；
ｘは整数であって、ｘ≦ｎ／２であり；ｙは整数であって、０≦ｙ≦２ｎ−（２ｘ＋４）であり；そしてＲは、（Ｃ1−Ｃ18）の直鎖状、分枝鎖状、不飽和若しくは環状アルキル、（Ｃ1−Ｃ18）の直鎖状、分枝鎖状、不飽和若しくは環状アルコキシ、置換若しくは置換されていないアリール、又は置換基を有する置換ケイ素から成るグループから選択される少なくとも１つの成分である］を有する、請求項１〜５のいずれかに記載の組成物。
【請求項９】
環状アルケンが、ジペンテン、フェランドレン、ジシクロペンタジエン、α−テルピネン、γ−テルピネン、リモネン、α−ピネン、３−カレン、テルピノレン、ノルボルネン、ノルボルナジエン、５−ビニル−２−ノルボルネン及び５−エチリデン−２−ノルボルネンから成るグループから選択される少なくとも１つの化合物である、請求項１〜５のいずれかに記載の組成物。
【請求項１０】
環状アルケンが、ジペンテン、フェランドレン、ジシクロペンタジエン、α−テルピネン、γ−テルピネン、リモネン、α−ピネン、３−カレン、テルピノレン、ノルボルネン、ノルボルナジエン、５−ビニル−２−ノルボルネン及び５−エチリデン−２−ノルボルネンから成るグループから選択される少なくとも１つの化合物であり、そして酸化防止化合物が４−メトキシフェノールである、請求項１〜５のいずれかに記載の組成物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれかに記載の組成物を生成するために少なくとも１つの酸化防止化合物を環状アルケンに添加することを含む該環状アルケンを安定化させる方法。
【請求項１２】
以下の工程：
請求項１〜１０のいずれかに記載の環状アルケン組成物、ケイ素含有化合物及び基板を用意すること；及び
基板上に炭素をドープした酸化ケイ素の層を形成すること；
を含む、基板上に炭素をドープした酸化ケイ素の層を形成する方法。
【請求項１３】
以下の工程：
第一の容器の環状アルケン組成物、第二の容器のケイ素含有化合物、膜蒸着装置、該膜蒸着装置内の膜蒸着室、及び、該環状アルケン組成物及び該ケイ素含有化合物を、連結手段を通じて膜蒸着室へ吹き流すキャリアガスの流れを用意し、ここで、該基板は、該膜蒸着装置の該膜蒸着室内に配置され；
該第一及び第二容器を該膜蒸着装置内の膜蒸着室に連結すること；
該環状アルケン組成物及び該ケイ素含有化合物の蒸気を、該キャリアガスの流れに導入すること；そして、
該環状アルケン組成物及び該ケイ素含有化合物の蒸気を、該被膜蒸着室へ輸送すること；
を更に含む、請求項１２に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
ＮＢＤＥは、溶解性に富み、偶発的な空気の存在下で低揮発性の固体生成物を生成するが、それは、ＮＢＤＥを蒸発させる前に、目視検査では容易に判別できない。このことは、揮発性のＮＢＤＥを蒸発させるにつれて、蒸発手段に固体生成物を蓄積させる結果をもたらし得る。蒸発手段の表面積が小さい場合、少量の残留物がＮＢＤＥの蒸発を妨げ、遂には、蒸発手段を低揮発性固体で詰まらせ得る。泡立てアンプルが、蒸発手段として用いられる場合、酸化生成物が重合を開始し、泡立て器の全内容物を重合させ、フロー・ガス流入ラインを封鎖する原因になり得る。このことは、蒸発プロセスのために常に加熱されている泡立て器に特に当てはまる。唯一の解決法は、影響を受けた蒸発器を分解し、清掃し、又は代替することであるが、それには大きなコストが掛かり、そして時間も浪費する。圧力の負荷された化学品ライン及びバルブが低揮発性固体で封鎖された場合、安全性の問題も、又、懸案事項となる。
【手続補正書】
【提出日】平成21年8月6日(2009.8.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
２つの末端フッ素化アルキル基および鎖中に介在する置換または非置換のオキシメチレン基からなり、前記フッ素化アルキル基のそれぞれが水素原子を１つだけ含み、そして場合により、少なくとも１つの鎖中ヘテロ原子を含み、但し、前記水素原子はモノフルオロメチレン部分の一部である、ハイドロフルオロエーテル化合物。
【請求項２】
前記化合物が、次の一般式（Ｉ）で表される部類の中の一つである、請求項１に記載のハイドロフルオロエーテル化合物。
Ｒｆ’−ＣＦ（ＣＦＨ−Ｒｆ”）−ＣＲ１Ｒ２−Ｏ−ＣＦ（Ｒｆ’）−ＣＦＨ−Ｒｆ”  （Ｉ）
（式中、各々のＲｆ’は独立してフッ素原子、または直鎖、分岐鎖、環状、もしくはそれらの組合せであり、そして場合により、少なくとも１つの鎖中ヘテロ原子を含む過フッ素化アルキル基であり、各々のＲｆ”は独立して直鎖、分岐鎖、環状、またはそれらの組合せであり、そして場合により、少なくとも１つの鎖中ヘテロ原子を含有する過フッ素化アルキル基であり、かつＲ１およびＲ２は独立して水素原子または、直鎖、分岐鎖、環状またはそれらの組合せであり、そして場合により、少なくとも１つの鎖中ヘテロ原子を含有するアルキル基、または直鎖、分岐鎖、環状、もしくはそれらの組合せであり、そして場合により、少なくとも１つの鎖中ヘテロ原子を含有するフッ素化アルキル基である。）
【請求項３】
（ａ）少なくとも１種の過フッ素化オレフィンまたは過フッ素化ビニルエーテルであって、場合により少なくとも１つの鎖中ヘテロ原子を含む始発化合物（１）と、１官能性または多官能性であって、そして場合により、少なくとも１つの鎖中ヘテロ原子を含む、少なくとも１種の炭化水素もしくは付加反応可能なフルオロカーボンアルコール（２）とを準備することと、
（ｂ）前記始発化合物と前記アルコールとのフリーラジカル型付加反応またはアニオン型付加反応を行い、少なくとも１種の第１フルオロアルコール中間体を形成することと、
（ｃ）前記始発化合物と同一または異なる、少なくとも１種の過フッ素化オレフィンまたは過フッ素化ビニルエーテルである、仕上げ化合物を準備することと、
（ｄ）前記仕上げ化合物と前記第１フルオロアルコール中間体とのアニオン型付加反応またはフリーラジカル型付加反応を行い、少なくとも１種の第２フルオロアルコール中間体、または少なくとも１種のハイドロフルオロエーテル化合物を形成すること、
とを含み、
但し、ステップ（ｂ）と（ｄ）の前記付加反応が異なったタイプであり、かつ、さらに、前記アルコールが１官能アルコールである場合には、ステップ（ｂ）の前記付加反応がフリーラジカル型付加反応である、
請求項１に記載のハイドロフルオロエーテル化合物の調製方法。
【請求項４】
少なくとも１種の請求項１に記載のハイドロフルオロエーテル化合物を含む組成物を物品と接触させることを含む、前記物品から汚染物を除去する方法。
【請求項５】
少なくとも１種の請求項１に記載のハイドロフルオロエーテル化合物を含む組成物を火に適用することを含む消火方法。
【請求項６】
少なくとも１種の請求項１に記載のハイドロフルオロエーテル化合物を含む発泡剤混合物を、少なくとも１種の発泡性ポリマーまたは少なくとも１種の発泡性ポリマーの前駆体の存在下で蒸発させることを含む発泡プラスチックの調製方法。
【請求項７】
少なくとも１種の請求項１に記載のハイドロフルオロエーテル化合物を含むフッ素化物液体蒸気体の中に、はんだを具備する少なくとも１つの部品を入れることによって前記はんだを融解させることを含む気相はんだ付け方法。
【請求項８】
少なくとも１種の請求項１に記載のハイドロフルオロエーテル化合物を含む熱移動剤の使用を介して熱源とヒートシンクとの間で熱伝達させることを含む熱伝達方法。
【請求項９】
（ａ）少なくとも１種の請求項１に記載のハイドロフルオロエーテル化合物を含む溶媒組成物と、（ｂ）前記溶媒組成物中に溶解または分散可能な少なくとも１種のコーティング材料とを含む組成物を、基材の少なくとも１つの表面の少なくとも一部分に塗布することを含む、基材に塗膜を適用する方法。
【請求項１０】
少なくとも１種の請求項１に記載のハイドロフルオロエーテル化合物および少なくとも１種の潤滑添加剤を含む作動流体を、金属、サーメット、または複合材の加工部材および工具に対して適用することを含む切断または研磨加工の方法。
【請求項１１】
少なくとも１種の請求項１に記載のハイドロフルオロエーテル化合物および少なくとも１種の重合開始剤の存在下で、少なくとも１種のモノマーを重合させることを含む重合方法。
【手続補正書】
【提出日】平成21年9月7日(2009.9.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
社会恐怖を治療するための組成物であって、有効量のアンドロスタ−４，１６−ジエン−３−オールステロイドを含み、治療の必要な個人の鋤鼻器に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項２】
前記アンドロスタ−４，１６−ジエン−３−オールステロイドは、アンドロスタ−４，１６−ジエン−３β−オールを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記アンドロスタ−４，１６−ジエン−３−オールステロイドは、アンドロスタ−４，１６−ジエン−３α−オールを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記アンドロスタ−４，１６−ジエン−３−オールステロイドは、アンドロスタ−４，１６−ジエン−３α−オールおよびアンドロスタ−４，１６−ジエン−３β−オールの両方を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記有効量は、約１００ｐｇ〜約１００μｇである、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記有効量は、約１ｎｇ〜約１００μｇである、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記有効量は、約１０ｎｇ〜約１μｇである、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記組成物は、医薬組成物である、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記医薬組成物は、軟膏である、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
前記医薬組成物は、液体である、請求項８に記載の組成物。
【請求項１１】
前記医薬組成物は、粉末である、請求項８に記載の組成物。
【請求項１２】
前記組成物は、エアロゾルによって投与されることを特徴とする、請求項８に記載の組成物。
【請求項１３】
治療の必要な前記個人は、女性である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
社会恐怖の治療のための組成物であって、有効量のアンドロスタ−４，１６−ジエン−３−オールステロイドと、経鼻的に受容可能な賦形剤とを含む、組成物。
【請求項１５】
前記アンドロスタ−４，１６−ジエン−３−オールステロイドは、アンドロスタ−４，１６−ジエン−３β−オールを含む、請求項１４に記載の社会恐怖の治療のための組成物。
【請求項１６】
前記アンドロスタ−４，１６−ジエン−３−オールステロイドは、アンドロスタ−４，１６−ジエン−３α−オールを含む、請求項１４に記載の社会恐怖の治療のための組成物。
【請求項１７】
前記アンドロスタ−４，１６−ジエン−３−オールステロイドは、アンドロスタ−４，１６−ジエン−３α−オールおよびアンドロスタ−４，１６−ジエン−３β−オールの両方を含む、請求項１４に記載の社会恐怖の治療のための組成物。
【請求項１８】
前記治療は、約５時間未満の持続期間の治療効果を有することが意図される急性治療である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１９】
前記治療は、約５時間を超える持続期間の治療効果を有することが意図される慢性治療である、請求項１に記載の組成物。
【請求項２０】
前記治療は、約１日を超える持続期間の治療効果を有することが意図される慢性治療である、請求項１に記載の組成物。
【請求項２１】
前記治療は、被験体の鼻に近い該被験体の皮膚に軟膏を塗布して、約５時間を超える持続期間にわたり前記アンドロスタ−４，１６−ジエン−３−オールステロイドを効果的に放出させることを含むことを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
【請求項２２】
社会恐怖の治療のための装置であって、有効量のアンドロスタ−４，１６−ジエン−３−オールステロイドを含み、該アンドロスタ−４，１６−ジエン−３−オールステロイドを鼻道に送達するように構成されている、装置。
【請求項２３】
前記アンドロスタ−４，１６−ジエン−３−オールステロイドは、アンドロスタ−４，１６−ジエン−３β−オールを含む、請求項２２に記載の社会恐怖の治療のための装置。
【請求項２４】
前記アンドロスタ−４，１６−ジエン−３−オールステロイドは、アンドロスタ−４，１６−ジエン−３α−オールを含む、請求項２２に記載の社会恐怖の治療のための装置。
【請求項２５】
前記アンドロスタ−４，１６−ジエン−３−オールステロイドは、アンドロスタ−４，１６−ジエン−３α−オールおよびアンドロスタ−４，１６−ジエン−３β−オールの両方を含む、請求項２２に記載の社会恐怖の治療のための装置。
【手続補正書】
【提出日】平成21年8月28日(2009.8.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2009507862.tif 000001
式中、
Ｒ１は、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｙは、−ＣＲ２Ｏおよび−ＣＨＲ２ＯＲ３からなる群から選択される一価の残基であり、
この基中、Ｒ２は水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；および
Ｒ３は、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
または
Ｙは、式−ＣＨＲ２ＯＣＨＲ２−で表される二価の残基であって、炭素原子Ｃ−２、Ｃ−５’およびＣ−４’と共に六員環系を形成するものであり、
この基中、Ｒ２は水素またはメチルであり；
および
Ｃ−５’とＣ−６’、Ｃ−４’とＣ−５’、およびＣ−２とＣ−５’の間の結合は単結合であり；または、
Ｃ−５’とＣ−６’、Ｃ−４’とＣ−５’、およびＣ−２とＣ−５’の間の結合のうちの１つは、点線と共に二重結合を表し；
ただし式（Ｉ）で表される化合物の総炭素数は２０以下である、
で表される化合物の、フレグランス成分としての使用。
【請求項２】
請求項１に記載の式（Ｉ）で表される化合物を含む、フレグランス組成物。
【請求項３】
下記式：
【化２】
2009507862.tif 000002
式中、
Ｒ１は、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキル、例えばエチルまたはイソプロピルであり；
Ｒ２は、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキル、例えばエチルまたはイソプロピルであり；および
ここで式５において、Ｃ−５’とＣ−６’の間の結合は単結合でありかつＣ−４’とＣ−５’の間の結合は点線と共に二重結合を表し；
または、Ｃ−４’とＣ−５’の間の結合は単結合でありかつＣ−５’とＣ−６’の間の結合は点線と共に二重結合を表す、
で表される化合物の混合物を含むフレグランス組成物であって、該混合物は、
ａ）式３で表される化合物を約４〜９０重量％、
ｂ）式４で表される化合物を約４〜９０重量％；および
ｃ）式５で表される化合物を約９０重量％以下
含む、前記フレグランス組成物。
【請求項４】
式（Ｉ）：
【化３】
2009507862.tif 000003
式中、
Ｒ１は、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｙは、−ＣＲ２Ｏおよび−ＣＨＲ２ＯＲ３からなる群から選択される一価の残基であり、
この基中、Ｒ２は水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；および
Ｒ３は、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
または
Ｙは、式−ＣＨＲ２ＯＣＨＲ２−で表される二価の残基であって、炭素原子Ｃ−２、Ｃ−５’およびＣ−４’と共に六員環系を形成するものであり、
この基中、Ｒ２は水素またはメチルであり；
および
Ｃ−５’とＣ−６’、Ｃ−４’とＣ−５’、およびＣ−２とＣ−５’の間の結合は単結合であり；または、
Ｃ−５’とＣ−６’、Ｃ−４’とＣ−５’、およびＣ−２とＣ−５’の間の結合のうちの１つは、点線と共に二重結合を表し；
ただし
Ｉ）式（Ｉ）で表される化合物の総炭素数は２０以下であり；
ＩＩ）Ｒ１が水素であり、かつＣ−５’とＣ−６’の間の結合が二重結合である場合、ＹはＣ（ＣＨ３）Ｏではない、
で表される化合物。
【請求項５】
２−（２，２，７，７−テトラメチルトリシクロ［６．２．１．０１，６］ウンデク−５−エン−５−イル）プロパン−１−オール（３ｂ）、２−（２，２，７，７−テトラメチルトリシクロ［６．２．１．０１，６］ウンデク−４−エン−５−イル）プロパン−１−オール（４ｂ）、２，２，８，１１，１１−ペンタメチル−６−オキサテトラシクロ［１０．２．１．０１，１０．０４，９］ペンタデク−９−エン（５ｂ）、２−（２，２，７，７−テトラメチルトリシクロ［６．２．１．０１，６］ウンデク−５−イル）プロパン−１−オール（７ｂ）、５−（１−メトキシプロプ−２−イル）−２，２，７，７−テトラメチルトリシクロ［６．２．１．０１，６］ウンデク−５−エン（８ｂ）、２−（２，２，７，７−テトラメチルトリシクロ［６．２．１．０１，６］ウンデク−５−エン−５−イル）プロパナール（９ｂ）、３−（２，２，７，７−テトラメチルトリシクロ［６．２．１．０１，６］ウンデク−５−エン−５−イル）ブタン−２−オール（１０ｂ）、２−（２，２，７，７−テトラメチルトリシクロ−［６．２．１．０１，６］ウンデク−５−エン−５−イル）エタノール（３ａ）、２−（２，２，７，７−テトラメチルトリシクロ［６．２．１．０１，６］ウンデク−５−エン−５−イル）ブタン−１−オール（３ｃ）、２−（２，２，７，７−テトラメチルトリシクロ［６．２．１．０１，６］ウンデク−４−エン−５−イル）エタノール（４ａ）、２−（２，２，７，７−テトラメチルトリシクロ［６．２．１．０１，６］ウンデク−４−エン−５−イル）ブタン−１−オール（４ｃ）、５−（１−メトキシエト−２−イル）−２，２，７，７−テトラメチルトリシクロ［６．２．１．０１，６］ウンデク−５−エン（８ａ）、５−（１−メトキシブト−２−イル）−２，２，７，７−テトラメチルトリシクロ［６．２．１．０１，６］ウンデク−５−エン（８ｃ）、および２，２，１１，１１−テトラメチル−６−オキサテトラシクロ［１０．２．１．０１，１０．０４，９］ペンタデク−４（９）−エン（５ａ）、からなるリストから選択される、請求項４に記載の化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年9月11日(2009.9.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2009507896.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、下記（ａ）：
【化２】
2009507896.tif 000002
で表される基を表し、
Ｒ２は、ＨまたはＣ１〜４アルキルを表し、
Ｒ３は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１または２個のヘテロ原子を有する炭素環または複素環であってよい、５員または６員の芳香族、飽和または一部不飽和の環に、場合により縮合されているフェニル（Ｒ３は、１つ以上の置換基Ｒ８に場合により置換され得る）を表し、
Ｒ４は、ＨまたはＣ１〜４アルキルを表し、
Ｒ５は、ＨまたはＣ１〜４アルキルを表し、
各Ｒ８は独立に、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−ＮＨＣＯＲ１０、−ＣＮ、Ｃ２〜４アルキニル、または−ＣＨ２ＯＨを表し、およびさらに置換基Ｒ８の１つは、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−ＮＨＣＯＲ１０、−ＣＮ、Ｃ２〜４アルキニル、および−ＣＨ２ＯＨから選択される１つ以上の基で場合により置換されているフェニルを表すことができ、
Ｒ９は、ＨまたはＣ１〜４アルキルを表し、
Ｒ１０は、Ｃ１〜４アルキルを表し、
ｍは、１または２を表し、ならびに
ｎは、０または１を表す］を有する化合物、またはその塩。
【請求項２】
ｎが０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２がＨまたはメチルを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、１つ以上の置換基Ｒ８で場合により置換され得るフェニルまたはナフチルを表す、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、１つ以上の置換基Ｒ８で場合により置換されているフェニルを表す、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
各Ｒ８が独立に、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＣＮ、またはＣ２〜４アルキニルを表し、およびさらに置換基Ｒ８の１つが、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＣＮ、およびＣ２〜４アルキニルから選択される１つ以上の基で場合により置換されているフェニルを表すことができる、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
各Ｒ８が独立に、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＣＮ、またはＣ２〜４アルキニルを表す、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４がＨまたはＣ１〜２アルキルを表す、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５がＨまたはＣ１〜２アルキルを表す、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４がＨであり、およびＲ５がメチルもしくはエチルであるか、またはＲ４およびＲ５がＨであるか、またはＲ４およびＲ５がメチルである、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれかに記載の式Ｉの化合物、または医薬として許容可能なこの塩と、医薬として許容可能な１つ以上の賦形剤と、を含む医薬組成物。
【請求項１２】
ヒスタミンＨ４受容体により媒介される疾患の治療または予防用医薬の製造のための、請求項１〜１０のいずれかに記載の式Ｉの化合物、または医薬として許容可能なこの塩の使用。
【請求項１３】
ヒスタミンＨ４受容体により媒介される疾患が免疫性または炎症性疾患である、請求項１２に記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成21年5月19日(2009.5.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
−実質的に定位置に据え付けられた第１のフレーム部分、および該第１のフレーム部分に関連して動くように制御される第２のフレーム部分を含むフレームと、
−回転を可能とする軸受けにおいて前記第１のフレーム半部に対して取り付けられた駆動輪と、
−該駆動輪を回転させる動力ユニットと、
−自由回転を可能とする軸受けにおいて前記第２のフレーム半部に対して取り付けられた方向転換輪と、
−乗客を輸送する輸送面と、
−無端ループ状に形成され、該輸送面が接続されて、前記駆動輪および前記方向転換輪を通過するように走行する少なくとも１つのトラクション部材と、
−前記第１のフレーム半部と前記第２のフレーム半部との間で作用するように配設されて、前記方向転換輪を前記駆動輪から直線的に離れるように動かして、前記トラクション部材に締付力をかける締付装置とを含むコンベヤを含む動く歩道において、
該動く歩道は、前記コンベヤの駆動状態を確認する確認手段と、前記締付装置の締付力を、確認された駆動状態に基づいて、さまざまな力レベルに調整する調整手段とを含み、前記トラクション部材は、該トラクション部材に接続する前記輸送面が前記コンベヤの第１の端部から第２の端部へと移動して乗客を輸送する上段部と、前記輸送面が第２の端部から第１の端部へと戻る下段部とを含み、前記コンベヤは、前記上段部の移動方向が前記方向転換輪から前記駆動輪に向かう前進駆動方向、および前記上段部の移動方向が該駆動輪から該方向転換輪に向かう後進駆動方向に駆動され、該後進駆動方向において、前記締付装置の締付力は、前進駆動方向よりも実質的に大きな力レベルに調整されることを特徴とする動く歩道。
【請求項２】
請求項１に記載の動く歩道において、前記確認手段は、前記コンベヤの運転中に駆動状態の変化を確認するように配され、前記調整手段は、確認された駆動状態の変化に基づいて前記締付装置の締付力をさまざまな力レベルに調整するように配されることを特徴とする動く歩道。
【請求項３】
請求項１または２に記載の動く歩道において、前記コンベヤの駆動方向は変更可能であり、前記確認手段は、設定によって決められた駆動方向で前記コンベヤが始動する前に、次回の駆動方向の設定である駆動状態を確認するように配されることを特徴とする動く歩道。
【請求項４】
請求項１ないし３のいずれかに記載の動く歩道において、前記確認手段は、前記コンベヤにかかる負荷である駆動状態を確認するように配されることを特徴とする動く歩道。
【請求項５】
請求項１ないし４のいずれかに記載の動く歩道において、前記確認手段は、前記コンベヤにかかる負荷の変化を確認するように配されることを特徴とする動く歩道。
【請求項６】
請求項１ないし５のいずれかに記載の動く歩道において、前記動力ユニットはモータであり、前記確認手段は前記モータのトルクを測定して負荷を確認する手段を含むことを特徴とする動く歩道。
【請求項７】
請求項１ないし６のいずれかに記載の動く歩道において、前記確認手段は、前記コンベヤの前記フレームの応力を測定して前記負荷を確認する手段を含むことを特徴とする動く歩道。
【請求項８】
請求項１ないし７のいずれかに記載の動く歩道において、前記締付装置は、少なくとも１つの油圧シリンダを含み、その一端を前記第１のフレーム半部に、またその他端を前記第２のフレーム半部に接続し、前記調整手段は、前記油圧シリンダの液圧を制御して締付力のさまざまなレベルを選択する制御装置を含むことを特徴とする動く歩道。
【請求項９】
請求項１ないし８のいずれかに記載の動く歩道において、前記締付装置の締付力は、少なくとも２段階の異なる力レベルに調整可能であることを特徴とする動く歩道。
【請求項１０】
請求項１ないし９のいずれかに記載の動く歩道において、前記締付装置の締付力は、さまざまな力レベルに無段階に調整できることを特徴とする動く歩道。
【請求項１１】
請求項１ないし１０のいずれかに記載の動く歩道において、前記コンベヤは制御装置を含み、該装置は方向スイッチまたはその同等物を含み、該スイッチは、前記コンベヤの前進駆動方向に対応する第１の設定と、前記コンベヤの後進駆動方向に対応する第２の設定とを有し、前記確認手段は、前記方向スイッチの設定に基づいて前記コンベヤの次回の駆動方向を確認するように配されることを特徴とする動く歩道。
【請求項１２】
コンベヤの駆動状態を確認し、動く歩道の前記コンベヤの無端トラクション部材の締付力を、確認した駆動状態に基づいて調整する、前記動く歩道の運転を制御する方法において、該方法は、後進駆動方向における前記トラクション部材の締付力を、前進駆動方向に用いる力レベルよりも大きな力レベルに調整し、締付装置にて方向転換輪を前記コンベヤの駆動輪から直線的に離れるように動かして前記コンベヤの前記トラクション部材に締付力をかけることを特徴とする方法。
【請求項１３】
請求項１２に記載の方法において、該方法は、前記コンベヤの運転中に駆動状態の変化を確認し、前記トラクション部材の締付力を駆動状態の変化に基づいて調整することを特徴とする方法。
【請求項１４】
請求項１２または１３に記載の方法において、該方法は、前記コンベヤの次回の駆動方向の設定を確認して駆動状態を確認し、その結果に基づいて、設定で決められた駆動方向で前記コンベヤが始動する前に、締付力を前記駆動方向に対応する力レベルに調整することを特徴とする方法。
【請求項１５】
請求項１２ないし１４のいずれかに記載の方法において、該方法は、前記コンベヤの負荷を測定して駆動状態を確認することを特徴とする方法。
【請求項１６】
請求項１２ないし１５のいずれかに記載の方法において、該方法は、前記コンベヤの負荷の変化を測定して駆動状態を確認することを特徴とする方法。
【請求項１７】
請求項１２ないし１６のいずれかに記載の方法において、前記締付力は、駆動状態に応じて、少なくとも２段階の異なる力レベルに調整することを特徴とする方法。
【請求項１８】
請求項１２ないし１７のいずれかに記載の方法において、前記締付力は、駆動状態に応じて、さまざまな力レベルに無段階に調整することを特徴とする方法。