【手続補正書】
【提出日】平成21年5月8日(2009.5.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬剤耐性癌の処置用医薬の製造における化合物の使用であって：該化合物が、式Ｉの化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の塩、該互変異性体の塩またはそれらの混合物であり、そして、該式Ｉの化合物が以下の式：
【化１】
2008540543.tif 000001
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、同一でも異なってもよく、そして独立してＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、−ＯＲ１０基、−ＮＲ１１Ｒ１２基、置換もしくは非置換１級、２級または３級アルキル基、置換もしくは非置換アリール基、置換もしくは非置換アルケニル基、置換もしくは非置換アルキニル基、置換もしくは非置換ヘテロシクリル基、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキル基から選択され；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は、同一でも異なってもよく、そして独立してＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、−ＯＲ１３基、−ＮＲ１４Ｒ１５基、−ＳＲ１６基、置換もしくは非置換１級、２級または３級アルキル基、置換もしくは非置換アリール基、置換もしくは非置換アルケニル基、置換もしくは非置換アルキニル基、置換もしくは非置換ヘテロシクリル基、置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキル基、置換もしくは非置換アルコキシアルキル基、置換もしくは非置換アリールオキシアルキル基、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルオキシアルキル基から選択され；
Ｒ１０およびＲ１３は、同一でも異なってもよく、そして独立して置換もしくは非置換アルキル基、置換もしくは非置換アリール基、置換もしくは非置換ヘテロシクリル基、置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキル基、置換もしくは非置換アルコキシアルキル基、置換もしくは非置換アリールオキシアルキル基、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルオキシアルキル基から選択され；
Ｒ１１およびＲ１４は、同一でも異なってもよく、そして独立して置換もしくは非置換アルキル基、置換もしくは非置換アリール基、または置換もしくは非置換ヘテロシクリル基から選択され；
Ｒ１２およびＲ１５は、同一でも異なってもよく、そして独立して置換もしくは非置換アルキル基、置換もしくは非置換アリール基、または置換もしくは非置換ヘテロシクリル基から選択され；そして
Ｒ１６は置換もしくは非置換アルキル基、置換もしくは非置換アリール基、または置換もしくは非置換ヘテロシクリル基から選択される。〕
を有する、使用。
【請求項２】
該化合物が式IIIの化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の乳酸塩、該互変異性体の乳酸塩またはそれらの混合物であり、ここで、該式IIIの化合物が、以下の式：
【化２】
2008540543.tif 000002
を有する、請求項１記載の使用。
【請求項３】
癌がメシル酸イマチニブ(Gleevec)、BAY43-9006またはブロスタリシン(Brostallicin)に耐性である、請求項１記載の使用。
【請求項４】
癌が胃腸間質性腫瘍(ＧＩＳＴ)、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、多発性骨髄腫、または腎臓細胞癌腫である、請求項１記載の使用。
【請求項５】
医薬が、薬剤耐性癌の処置において同時に、別々にまたは連続して使用するための、メシル酸イマチニブ(Gleevec)、BAY43-9006、ブロスタリシン、レナリドマイド(Revlimid)、サリドマイド(Thalomid)、ドセタキセル(タキソテール)、エルロチニブ(Tarceva)、バタリニブ(vatalinib)(PTK-787)、VEGF-trap、フェンレチニド(fenretidine)、ボルテゾミブ、ベバシズマブ(Avastin)、ペルツズマブ、および／またはリツキシマブから選択される抗癌剤、および式Ｉの化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の塩、該互変異性体の塩、それらの混合物との組み合わせ製剤である、請求項１に記載の使用。
【請求項６】
抗癌剤および式Ｉの化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の塩、該互変異性体の塩、またはそれらの混合物を、薬剤耐性癌を有する対象の処置において同時に、別々にまたは連続して使用するための組み合わせ製剤として含み、ここで、該式Ｉの化合物が以下の式：
【化３】
2008540543.tif 000003
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、同一でも異なってもよく、そして独立してＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、−ＯＲ１０基、−ＮＲ１１Ｒ１２基、置換もしくは非置換１級、２級または３級アルキル基、置換もしくは非置換アリール基、置換もしくは非置換アルケニル基、置換もしくは非置換アルキニル基、置換もしくは非置換ヘテロシクリル基、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキル基から選択され；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は、同一でも異なってもよく、そして独立してＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、−ＯＲ１３基、−ＮＲ１４Ｒ１５基、−ＳＲ１６基、置換もしくは非置換１級、２級または３級アルキル基、置換もしくは非置換アリール基、置換もしくは非置換アルケニル基、置換もしくは非置換アルキニル基、置換もしくは非置換ヘテロシクリル基、置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキル基、置換もしくは非置換アルコキシアルキル基、置換もしくは非置換アリールオキシアルキル基、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルオキシアルキル基から選択され；
Ｒ１０およびＲ１３は、同一でも異なってもよく、そして独立して置換もしくは非置換アルキル基、置換もしくは非置換アリール基、置換もしくは非置換ヘテロシクリル基、置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキル基、置換もしくは非置換アルコキシアルキル基、置換もしくは非置換アリールオキシアルキル基、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルオキシアルキル基から選択され；
Ｒ１１およびＲ１４は、同一でも異なってもよく、そして独立して置換もしくは非置換アルキル基、置換もしくは非置換アリール基、または置換もしくは非置換ヘテロシクリル基から選択され；
Ｒ１２およびＲ１５は、同一でも異なってもよく、そして独立して置換もしくは非置換アルキル基、置換もしくは非置換アリール基、または置換もしくは非置換ヘテロシクリル基から選択され；そして
Ｒ１６は置換もしくは非置換アルキル基、置換もしくは非置換アリール基、または置換もしくは非置換ヘテロシクリル基から選択される。〕
を有する、治療組成物。
【請求項７】
式Ｉの化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の乳酸塩、該互変異性体の乳酸塩、またはそれらの混合物が式IIIの化合物、式IIIの化合物の互変異性体、式IIIの化合物の乳酸塩、式IIIの化合物の乳酸塩の互変異性体、またはそれらの混合物であって、ここで、該式IIIの化合物が、以下の式：
【化４】
2008540543.tif 000004
を有する、請求項６記載の治療組成物。
【請求項８】
キナーゼの阻害用医薬の製造における化合物の使用であって：該化合物が、式Ｉの化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の塩、該互変異性体の塩またはそれらの混合物であり、そして該キナーゼは変異ゲートキーパー残基を含み、そして、式Ｉの化合物が以下の式：
【化５】
2008540543.tif 000005
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、同一でも異なってもよく、そして独立してＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、−ＯＲ１０基、−ＮＲ１１Ｒ１２基、置換もしくは非置換１級、２級または３級アルキル基、置換もしくは非置換アリール基、置換もしくは非置換アルケニル基、置換もしくは非置換アルキニル基、置換もしくは非置換ヘテロシクリル基、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキル基から選択され；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は、同一でも異なってもよく、そして独立してＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、−ＯＲ１３基、−ＮＲ１４Ｒ１５基、−ＳＲ１６基、置換もしくは非置換１級、２級または３級アルキル基、置換もしくは非置換アリール基、置換もしくは非置換アルケニル基、置換もしくは非置換アルキニル基、置換もしくは非置換ヘテロシクリル基、置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキル基、置換もしくは非置換アルコキシアルキル基、置換もしくは非置換アリールオキシアルキル基、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルオキシアルキル基から選択され；
Ｒ１０およびＲ１３は、同一でも異なってもよく、そして独立して置換もしくは非置換アルキル基、置換もしくは非置換アリール基、置換もしくは非置換ヘテロシクリル基、置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキル基、置換もしくは非置換アルコキシアルキル基、置換もしくは非置換アリールオキシアルキル基、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルオキシアルキル基から選択され；
Ｒ１１およびＲ１４は、同一でも異なってもよく、そして独立して置換もしくは非置換アルキル基、置換もしくは非置換アリール基、または置換もしくは非置換ヘテロシクリル基から選択され；
Ｒ１２およびＲ１５は、同一でも異なってもよく、そして独立して置換もしくは非置換アルキル基、置換もしくは非置換アリール基、または置換もしくは非置換ヘテロシクリル基から選択され；そして
Ｒ１６は置換もしくは非置換アルキル基、置換もしくは非置換アリール基、または置換もしくは非置換ヘテロシクリル基から選択される。〕
を有する、使用。