【手続補正書】
【提出日】平成21年2月18日(2009.2.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(Ｉ)の化合物、その異性体又はその薬剤学的に許容される塩：
【化１】
2008538109.tif 000001
（式中、
ＸはＮＨＣＨ2、ＣＲ11＝ＣＲ12、ＮＨ、ＣＨＲ11ＣＨＲ12、又はＣ≡Ｃであり：ここでＲ11及びＲ12は各々独立に水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、ハロ(Ｃ１−Ｃ５）アルキル、又はフェニルであり；
Ｒ１はＣ２−Ｃ５アルケニル又はＣ２−Ｃ５アルキニルであり；
Ｒ２は水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、ハロ(Ｃ１−Ｃ５）アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、Ｃ２−Ｃ５アルキニル、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ５アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ５アルキルチオ、フェニル又はフェニル(Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり：ここで前記フェニル基は各々非置換されているか、または、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、ハロゲン、ニトロ、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、ハロ(Ｃ１−Ｃ５）アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ５アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ５アルキルスルホニル及びＣ１−Ｃ５アルコキシカルボニルからなる群から選ばれる１つ以上の置換基で置換されており；
Ｒ3は水素、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ又はハロ(Ｃ１−Ｃ５）アルキルであり；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲ8は各々独立に水素、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、ニトロ、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、Ｃ２−Ｃ５アルキニル、ハロ(Ｃ１−Ｃ５）アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ５アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ５アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシカルボニル、ヒドロキシ、Ｃ２−Ｃ５アルケニルオキシ、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ(Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ(Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ(Ｃ１−Ｃ５）アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルピペラジニル、ピペラジニル(Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、ピペリジニル(Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ(Ｃ１−Ｃ５）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、モルホリニル、モルホリニル(Ｃ１−Ｃ５）アルキルオキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、フェニル又はハロゲンであり：ここでフェニルは非置換されているか、または、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、ハロゲン、ニトロ、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、ハロ(Ｃ１−Ｃ５）アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ５アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ５アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシカルボニル、及びＣ１−Ｃ５アルコキシカルボニルで置換又は非置換されたピペリジニルオキシからなる群から選ばれた１つ以上の置換基で置換されており；
Ｒ9及びＲ10は各々独立に水素、−ＳＯ2Ｒ13、−ＳＯＲ13、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、ハロ(Ｃ１−Ｃ５）アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ５アルキルチオ、フェニル又はフェニル(Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり：ここで前記フェニル基は各々非置換されているか、または、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、ハロゲン、ニトロ、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、ハロ(Ｃ１−Ｃ５）アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ５アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ５アルキルスルホニル及びＣ１−Ｃ５アルコキシカルボニルからなる群から選ばれる１つ以上の置換基で置換されており、Ｒ13は水素、アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、ハロ(Ｃ１−Ｃ５）アルキル、トリフルオロメチル、フェニル又はフェニル(Ｃ１−Ｃ３）アルキルである。）
【請求項２】
請求項１に記載の式(Ｉ）の化合物、その異性体又はその薬剤学的に許容される塩
（式中、
ＸがＮＨＣＨ2、ＣＲ11=ＣＲ12又はＣ≡Ｃであり：ここでＲ11及びＲ12は各々独立に水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ５アルキル又はフェニルであり；
Ｒ1がＣ２−Ｃ５アルケニル又はＣ２−Ｃ５アルキニルであり；
Ｒ2が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、ハロ(Ｃ１−Ｃ５）アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、Ｃ２−Ｃ５アルキニル、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ５アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ５アルキルチオ、フェニル又はフェニル(Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり：ここで前記フェニル基は各々非置換されているか、または、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、ハロゲン、ニトロ、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、ハロ(Ｃ１−Ｃ５）アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ５アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ５アルキルスルホニル及びＣ１−Ｃ５アルコキシカルボニルからなる群から選ばれる１つ以上の置換基で置換されており；
Ｒ3が水素、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、又はハロ(Ｃ１−Ｃ５）アルキルであり；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、及びＲ8は各々独立に水素、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、ニトロ、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、Ｃ２−Ｃ５アルキニル、ハロ(Ｃ１−Ｃ５）アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ５アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ５アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシカルボニル、フェニル又はハロゲンであり：ここで前記フェニルは非置換されているか、または、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、ハロゲン、ニトロ、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、ハロ(Ｃ１−Ｃ５）アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ５アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ５アルキルスルホニル及びＣ１−Ｃ５アルコキシカルボニルからなる群から選ばれる１つ以上の置換基で置換されており；
Ｒ9及びＲ10は各々独立に水素、−ＳＯ2Ｒ13、−ＳＯＲ13、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、ハロ(Ｃ１−Ｃ５）アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ５アルキルチオ、フェニル又はフェニル(Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり：ここで前記フェニル基は各々非置換されているか、または、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、ハロゲン、ニトロ、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、ハロ(Ｃ１−Ｃ５）アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ５アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ５アルキルスルホニル及びＣ１−Ｃ５アルコキシカルボニルからなる群から選ばれる１つ以上の置換基で置換されており、Ｒ13が水素、アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、ハロ(Ｃ１−Ｃ５）アルキル、トリフルオロメチル、フェニル又はフェニル(Ｃ１−Ｃ３）アルキルである。）
【請求項３】
請求項１又は２に記載の化合物、その異性体又はその薬剤学的に許容される塩てあって、式中、
ＸがＮＨＣＨ2、ＣＲ11＝ＣＲ12、又はＣ≡Ｃであり：ここでＲ11及びＲ12は各々独立に水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ５アルキル又はフェニルであり；
Ｒ1がエテニル、エチニル、プロペニル又はプロピニルであり；
Ｒ2が水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、カルボキシ、メトキシカルボニル又はフェニルであり；
Ｒ3が水素、メチル又はエチルであり；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲ8は各々独立に水素、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ニトロ、エテニル、エチニル、メチルチオ、トリフルオロメチル、メトキシカルボニル又はハロゲンであり；
Ｒ９及びＲ１０は各々独立に水素、−ＳＯ2Ｒ13、−ＳＯＲ13、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、ハロ(Ｃ１−Ｃ５）アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、フェニル、フェニル(Ｃ１−Ｃ３）アルキル又はＣ１−Ｃ３アルコキシフェニルであり：ここでＲ13が水素、アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、トリフルオロメチル、フェニル又はベンジルである。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、その異性体又はその薬剤学的に許容される塩であって、式中、
ＸがＮＨＣＨ2、ＣＨ2=ＣＨ2又はＣ≡Ｃであり；
Ｒ1がエテニル又はエチニルであり；
Ｒ2が水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、カルボキシ、メトキシカルボニル又はフェニルであり；
Ｒ3が水素、メチル又はエチルであり；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7、Ｒ8及びＲ10が各々水素であり；
Ｒ6がイソプロピル又はｔ−ブチルであり；
Ｒ9がメタンスルホニル、エタンスルホニル、トリフルオロメタンスルホニル又はエテンスルホニルである。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか一項に記載の下記式(Ｉａ)の化合物、その異性体又はその薬剤学的に許容される塩：
【化２】
2008538109.tif 000002
（式中、
ＸがＮＨＣＨ2又はＣＨ2＝ＣＨ2であり；
Ｒ1がエテニル又はエチニルであり；
Ｒ2が水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、カルボキシ、メトキシカルボニル又はフェニルであり；
Ｒ3が水素、メチル又はエチルであり；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8が水素であり；
Ｒ6がイソプロピル又はｔ−ブチルである。）
【請求項６】
請求項１に記載の化合物、その異性体又はその薬剤学的に許容される塩であって、式中、ＸがＮＨＣＨ2、ＣＲ11＝ＣＲ12、ＮＨ、ＣＨＲ11ＣＨＲ12又はＣ≡Ｃであり：ここでＲ11及びＲ12は各々独立に水素、フルオロ、又はメチルであり；
Ｒ1がエテニル、エチニル、プロペニル又はプロピニルであり；
Ｒ2が水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、エチニル、エテニル、カルボキシ又はメトキシカルボニルであり；
Ｒ3が水素、メチル又はエチルであり；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は各々独立に水素、フルオロ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ニトロ、エテニル、エチニル、トリフルオロメチル、メトキシカルボニル、ハロゲン、メトキシエトキシ、メトキシエトキシメチル、メチルピペラジニル、メトキシエチルアミノ、ヒドロキシ、メトキシ、アリルオキシ、イソヘキシルアミノ、イソブチルアミノ、イソプロピルアミノ、モルホリニル、モルホリニルエトキシ又はテトラヒドロピラニルオキシであり；
Ｒ6がＣ３−Ｃ５アルキル又はハロ(Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ9及びＲ１０は各々独立に水素又はメタンスルホニルである。
【請求項７】
請求項１又は６に記載の化合物、その異性体又はその薬剤学的に許容される塩であって、式中、ＸがＮＨＣＨ2、ＣＲ11＝ＣＲ12、ＣＨＲ11ＣＨＲ12又はＣ≡Ｃであり：ここでＲ11が水素又はメチル、Ｒ12が水素であり；
Ｒ1がエテニル又はエチニルであり；
Ｒ2が水素、フルオロ、メチル又はクロロであり；
Ｒ3が水素又はメチルであり；
Ｒ4が水素、フルオロ、メトキシメトキシ、メトキシエトキシ、メトキシプロポキシ、メトキシ、メトキシエチルアミノ、アリルオキシ又はテトラヒドロピラニルオキシであり；
Ｒ5、Ｒ7及びＲ8が各々独立に水素又はフルオロであり；
Ｒ6がイソプロピル又はｔ−ブチルであり；
Ｒ9が水素であり、Ｒ10がメタンスルホニルである。
【請求項８】
ＸがＣＨＲ11−ＣＨＲ12である請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ＸがＣＨＲ11−ＣＨＲ12であり；
Ｒ11及びＲ12がメチル又は水素であり；
Ｒ1がエテニル又はエチニルであり；
Ｒ2が水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、カルボキシ又はメトキシカルボニルであり；
Ｒ3が水素、メチル又はエチルであり；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は各々独立に水素、フルオロ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ニトロ、エテニル、エチニル、トリフルオロメチル、メトキシカルボニル、ハロゲン、メトキシメトキシ、メトキシエトキシ、メトキシプロポキシ、メトキシエトキシメチル、メチルピペラジニル、メトキシエチルアミノ、ヒドロキシ、メトキシ、アリルオキシ、イソヘキシルアミノ、イソブチルアミノ、イソプロピルアミノ、モルホリニル、モルホリニルエトキシ又はテトラヒドロピラニルオキシであり；
Ｒ6がイソプロピル、ｔ−ブチル又はハロ(Ｃ１−Ｃ３）アルキルである請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ11が水素又はメチルであり、Ｒ１２が水素であり；
Ｒ1がエテニル又はエチニルであり；
Ｒ2が水素、フルオロ、クロロ又はメチルであり；
Ｒ4が水素、フルオロ、メトキシメトキシ、メトキシエトキシ、メトキシプロポキシ、メトキシ、メトキシエチルアミノ、アリルオキシ又はテトラヒドロピラニルオキシであり；
Ｒ5、Ｒ7及びＲ8が各々独立に水素又はフルオロであり；
Ｒ6がｔ−ブチルであり；
Ｒ9が水素であり；
Ｒ10がメタンスルホニルである請求項８又は９に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の下記式(Ｉｄ)の化合物、その異性体又はその薬剤学的に許容される塩：
【化３】
2008538109.tif 000003
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8及びＸは請求項１〜１０のいずれか一項に定義された通りである。）
【請求項１２】
Ｎ−{４−［３−(４−ｔ−ブチルベンジル）ウレイドメチル］−２−ビニルフェニル}メタンスルホンアミド、
Ｎ−{４−［３−(４−ｔ−ブチルベンジル）ウレイドメチル］−２−フルオロ−６−ビニルフェニル}メタンスルホンアミド、
Ｎ−{４−［３−(４−ｔ−ブチルベンジル）ウレイドメチル］−２−エチニル−６−フルオロフェニル}メタンスルホンアミド、
Ｎ−{４−［３−(４−ｔ−ブチルベンジル）ウレイドメチル］−５−クロロ−２−ビニルフェニル}メタンスルホンアミド、
Ｎ−{４−［３−(４−ｔ−ブチルベンジル）ウレイドメチル］−５−クロロ−２−エチニルフェニル}メタンスルホンアミド、
Ｎ−(４−１−(Ｒ）−［３−(４−ｔ−ブチルベンジル）ウレイド］エチル−２−ビニルフェニル）メタンスルホンアミド、
(Ｒ）−Ｎ−(４−１−［３−(４−ｔ−ブチル−ベンジル）−ウレイド］−エチル−２−フルオロ−６−ビニル−フェニル）メタンスルホンアミド、
Ｎ−{４−［３−(４−ｔ−ブチル−ベンジル）−ウレイドメチル］−２−メチル−６−ビニル−フェニル}メタンスルホンアミド、
Ｎ−{４−［３−(４−ｔ−ブチル−ベンジル）−ウレイドメチル］−２−クロロ−６−ビニル−フェニル}メタンスルホンアミド、
３−(４−ｔ−ブチルフェニル）プロピオン酸３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニルベンジルアミド、
３−(４−ｔ−ブチルフェニル）プロピオン酸［１−(３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニルフェニル）エチル］アミド、
３−(４−ｔ−ブチルフェニル）−Ｎ−［１−(Ｒ）−(４−メタンスルホニルアミノ−３−ビニルフェニル）エチル］アクリルアミド、
３−(４−ｔ−ブチルフェニル）−Ｎ−(３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニルベンジル）アクリルアミド、
３−(４−ｔ−ブチルフェニル）−Ｎ−(３−フルオロ−５−エチニル−４−メタンスルホニルアミノ−ベンジル）アクリルアミド、
３−(４−ｔ−ブチルフェニル）−Ｎ−(４−メタンスルホニルアミノ−３−ビニルベンジル）アクリルアミド、
３−(４−トリフルオロメチルフェニル）−Ｎ−(４−メタンスルホニルアミノ−３−ビニルベンジル）アクリルアミド、
３−(４−ｔ−ブチルフェニル）−Ｎ−(３−クロロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニルベンジル）アクリルアミド、
３−(４−ｔ−ブチル−２−モルホリン−４−イル−フェニル）−Ｎ−(３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニルベンジル）アクリルアミド、
３−(４−ｔ−ブチル−２−メトキシエトキシ−フェニル）−Ｎ−(３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニルベンジル）アクリルアミド、
３−［４−ｔ−ブチル−２−(２−メトキシエチルアミノ）フェニル］−Ｎ−(３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニルベンジル）アクリルアミド、
３−(４−ｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−(３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニル−ベンジル）アクリルアミド、
３−(２−アリルオキシ−４−ｔ−ブチルフェニル）−Ｎ−(３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニルベンジル）アクリルアミド、
３−［４−ｔ−ブチル−２−(３−メチルブチルアミノ）フェニル］−Ｎ−(３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニルベンジル）アクリルアミド、
３−(４−ｔ−ブチル−２−イソプロピルアミノフェニル）−Ｎ−(３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニルベンジル）アクリルアミド、
３−(４−ｔ−ブチルフェニル）−Ｎ−［１−(３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニルフェニル）エチル］プロピオンアミド、
３−(４−ｔ−ブチルフェニル）−Ｎ−［１−(３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニルフェニル）エチル］アクリルアミド、
３−(４−ｔ−ブチルフェニル）−Ｎ−(３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニルベンジル）−２−メチルアクリルアミド、
３−(４−ｔ−ブチルフェニル）−２−フルオロ−Ｎ−(３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニルベンジル）アクリルアミド、
３−［４−ｔ−ブチル−２−(テトラヒドロピラン−４−イルオキシ）フェニル］−Ｎ−(３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニルベンジル）アクリルアミド、
３−［４−ｔ−ブチル−２−(テトラヒドロピラン−４−イルオキシ）フェニル］−Ｎ−(３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニルベンジル）プロピオンアミド、
３−(４−ｔ−ブチルフェニル）−Ｎ−［１−(４−メタンスルホニルアミノ−３−ビニルフェニル）エチル］−２−メチルアクリルアミド、
３−(４−ｔ−ブチルフェニル）−Ｎ−(３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニルベンジル）−２−メチルプロピオンアミド、
３−［４−(ｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［４−(メタンスルホニルアミノ）−３−ビニルベンジル］プロピオンアミド、
３−［４−(ｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［３−フルオロ−４−(メタンスルホニルアミノ）−５−ビニルベンジル］プロピオンアミド、
３−(４−ｔ−ブチル−フェニル）−Ｎ−(３−エチニル−５−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−ベンジル）−プロピオンアミド、
Ｎ−(４−{１−［３−(４−ｔ−ブチルフェニル）ウレイド］エチル}−２−ビニルフェニル）メタンスルホンアミド、
Ｎ−(４−{１−［３−(４−ｔ−ブチルフェニル）ウレイド］エチル}−２−エチニルフェニル）メタンスルホンアミド、
Ｎ−{４−［３−(４−ｔ−ブチルフェニル）ウレイドメチル］−２−フルオロ−６−ビニルフェニル}メタンスルホンアミド、及び
エテンスルホン酸(４−{１−［３−(４−ｔ−ブチルフェニル）ウレイド］エチル}−２−ビニルフェニル）アミドからなる群から選ばれる請求項１に記載の化合物、その異性体又はその薬剤学的に許容される塩。
【請求項１３】
(Ｒ）−Ｎ−(４−｛１−［３−(４−ｔ−ブチル−ベンジル）−ウレイド］−エチル｝−２−フルオロ−６−ビニル−フェニル）−メタンスルホンアミド、
３−(４−ｔ−ブチルフェニル）−Ｎ−［１−(Ｒ）−(４−メタンスルホニルアミノ−３−ビニル−フェニル）エチル］アクリルアミド、
３−(４−ｔ−ブチルフェニル）−Ｎ−(３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニル−ベンジル）アクリルアミド、
３−(４−ｔ−ブチルフェニル）−Ｎ−(３−フルオロ−５−エチニル−４−メタンスルホニルアミノ−ベンジル）アクリルアミド、
(Ｒ）−３−(４−ｔ−ブチルフェニル）−Ｎ−［１−(３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニルフェニル）エチル］プロピオンアミド、
３−(４−ｔ−ブチルフェニル）−Ｎ−(３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニルベンジル）−２−メチルアクリルアミド、
３−［４−ｔ−ブチル−２−(テトラヒドロピラン−４−イルオキシ）フェニル］−Ｎ−(３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニルベンジル）プロピオンアミド、
(Ｒ）−３−(４−ｔ−ブチルフェニル）−Ｎ−［１−(４−メタンスルホニルアミノ−３−ビニルフェニル）エチル］−２−メチルアクリルアミド、
Ｎ−｛４−［３−(４−ｔ−ブチルベンジル）ウレイドメチル］−２−フルオロ−６−ビニルフェニル｝メタンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［３−(４−ｔ−ブチルベンジル）ウレイドメチル］−２−エチニル−６−フルオロフェニル｝メタンスルホンアミド、
３−(４−ｔ−ブチルフェニル）プロピオン酸３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニルベンジルアミド、
３−(４−ｔ−ブチルフェニル）−Ｎ−(４−メタンスルホニルアミノ−３−ビニルベンジル）アクリルアミド、
３−［４−ｔ−ブチル−２−(２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−Ｎ−(３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニル−ベンジル）−アクリルアミド、
３−［４−ｔ−ブチル−２−(２−メトキシエチルアミノ）フェニル］−Ｎ−(３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニルベンジル）アクリルアミド、
３−(４−ｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−(３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニル−ベンジル）アクリルアミド、
３−(２−アリルオキシ−４−ｔ−ブチルフェニル）−Ｎ−(３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニルベンジル）アクリルアミド、
(Ｒ）−３−(４−ｔ−ブチルフェニル）−Ｎ−［１−(３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニルフェニル）エチル］アクリルアミド、
３−(４−ｔ−ブチルフェニル）−Ｎ−(３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−５−ビニルベンジル）−２−メチルプロピオンアミド、
３−［４−(ｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［４−(メタンスルホニルアミノ）−３−ビニルベンジル］プロピオンアミド、
Ｎ−(４−｛１−(Ｒ）−［３−(４−ｔ−ブチルベンジル）ウレイド］エチル｝−２−ビニルフェニル）メタンスルホンアミド、
３−［４−(ｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［３−フルオロ−４−(メタンスルホニルアミノ）−５−ビニルベンジル］プロピオンアミド、及び
(Ｒ）−Ｎ−(４−｛１−［３−(４−ｔ−ブチルフェニル）ウレイド］エチル｝−２−ビニルフェニル）メタンスルホンアミドからなる群から選ばれる請求項１２に記載の化合物、その異性体又はその薬剤学的に許容される塩。
【請求項１４】
薬剤として用いるための請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載された化合物、その異性体又はその薬剤学的に許容される塩を、薬剤学的に許容される担体と共に、活性成分として含む医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載された化合物、その異性体又はその薬剤学的に許容される塩、及び薬剤学的に許容される担体を含む、バニロイド受容体の病理学的刺激及び／又は非正常的発現に関連した症状の予防及び治療用医薬組成物。
【請求項１７】
痛み、炎症性関節疾患、尿失禁を含めた膀胱過敏症、胃・十二指腸潰瘍、過敏性腸症候群(ｉｒｒｉｔａｂｌｅ  ｂｏｗｅｌ  ｓｙｎｄｒｏｍｅ：ＩＢＳ）及び炎症性腸疾患(ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ  ｂｏｗｅｌ  ｄｉｓｅａｓｅ：ＩＢＤ）、神経症性／アレルギー性／炎症性皮膚疾患、乾癬、ゼンソク、慢性閉塞性肺疾患、掻痒症及び痒疹(ｐｒｕｒｉｇｏ）からなる群から選ばれる症状の治療又は予防のための請求項１５又は１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記痛みが骨関節炎、関節リウマチ、強直性脊椎炎、糖尿病性神経障害性痛み、手術後の痛み、非炎症性筋骨格系の痛み(纎維筋痛、筋筋膜疼痛症侯群及び背痛を含む）、片頭痛及び他の類型の頭痛からなる群から選ばれる症状、又はこれに係わる症状であることを特徴とする、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
経口投与に適することを特徴とする請求項１５〜１８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
バニロイド受容体の非正常的発現及び／又は非正常的活性化に起因する症状を予防又は治療するための請求項１〜１３のいずれか一項に記載された化合物、その異性体又はその薬剤学的に許容される塩の使用。
【請求項２１】
痛み、炎症性関節疾患、尿失禁を含めた膀胱過敏症、胃・十二指腸潰瘍、過敏性腸症候群(ＩＢＳ）及び炎症性腸疾患(ＩＢＤ）、神経症性／アレルギー性／炎症性皮膚疾患、乾癬、ゼンソク、慢性閉塞性肺疾患、掻痒症及び痒疹からなる群から選ばれる症状の予防又は治療用薬剤の製造における請求項１〜１３のいずれか一項に記載された化合物、その異性体又はその薬剤学的に許容される塩の使用。
【請求項２２】
前記症状が痛みであるか、骨関節炎、関節リウマチ、強直性脊椎炎、糖尿病性神経障害性痛み、手術後の痛み、非炎症性筋骨格系の痛み(纎維筋痛、筋筋膜疼痛症侯群及び背痛を含む）、片頭痛及び他の類型の頭痛からなる群から選ばれる症状、又はこれに係わる症状であることを特徴とする、請求項２１に記載の使用。