【手続補正書】
【提出日】平成20年11月28日(2008.11.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
Ｒ１−Ｘ−Ｗ−Ａ−Ｙ−Ｒ        Ｉ
［式中、Ｒは、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のヘテロシクリル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のシクロアルケニル、Ｈ、−ＯＨ、アルキルアミノ、置換又は非置換のアルキル、及び置換又は非置換のアルケニル及び置換又は非置換のアルキニルから選択され、
Ｒ１は、
【化１】
2008521900.tif 000001
（環Ｔはフェニル及び５〜６員ヘテロアリールから選択され、ＺはＮ又はＣＨから選択され、Ｒ１０はＣ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−ハロアルコキシ、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、アリール−Ｃ１−６−アルコキシ、ヘテロシクリル−Ｃ１−６−アルコキシ、シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、ヘテロシクリル−Ｃ１−６−（ヒドロキシアルコキシ）、シクロアルキル−Ｃ１−６−（ヒドロキシアルコキシ）、アリール−Ｃ１−６−（ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ１−６−アルコキシアルコキシ、アリールオキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、シクロアルキルオキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ及びシクロアルキルオキシから選択される１個以上の置換基である）
であり、
Ｗは、置換若しくは非置換のアリール又は置換若しくは非置換の５〜６員ヘテロアリールであり、
Ａは、置換又は非置換の５〜７員含窒素ヘテロシクリルであり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２及びＣＲ３Ｒ４から選択され、
Ｙは、直接結合、−ＮＲａ（ＣＲ３Ｒ４）ｐ−、−Ｏ（ＣＲ３Ｒ４）ｐ−、−（ＣＲ３Ｒ４）ｐ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｔ（ＣＲ３Ｒ４）ｐ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−及び−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ３Ｒ４）ｐ−から選択され、Ｙは、どちらかの方向を向いており、
Ｒａは、Ｈ、アルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、Ｒ５Ｒ５Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−及びＲ５−（＝Ｏ）−から選択され、Ｒａは、置換されていてもよく、
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルチオアルキル、アルケニル、アルキニル及びＲ５−カルボニルから選択され、
Ｒ３及びＲ４は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ６及びＲ６で置換されたアルキルから各々独立に選択され、
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルチオアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキルから選択され、
Ｒ５ａは、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルチオアルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキルから選択され、
Ｒ６は、シアノ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、ハロ、−ＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ２、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ５及び−ＮＲ２Ｒ５から選択され、
Ｒ６ａは、シアノ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、ハロ、−ＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ２、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ５及び−ＮＲ２Ｒ５から選択され、
ｐは０、１、２又は３であり、及び
ｔは０、１又は２であり、
いずれのＲ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲａの各アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル及びアルコキシ部分は、ハロ、Ｒ６ａ、−ＮＨ２、−ＯＲ５ａ、−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ヒドロキシアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、フェニル及びヘテロシクリルから選択される１個以上の基で置換されていてもよく、
但し、化合物は、６，７−ジメトキシ−４−［［６−メチル−２−（３−チエニル）−３−ピリジニル］オキシ］−キノリンではなく、
Ａがピペラジン−４−イルであり、ＸがＯであり、Ｙが−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、Ｒが３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルであり、及びＲ１が６，７−ジメトキシキノリン−４−イルであるときには、Ｗはチアジアゾール−３−イルではなく、
Ａがピリダ−２−イル又はピリダ−３−イルであり、ＸがＯであり、Ｙが直接結合であり、及びＲがメチル又はＨであるときには、Ｗは２，３−ジメチルピリジルではなく、
Ａがチアゾル−２−イルであり、ＸがＯであり、Ｙが直接結合であり、及びＲがメチル又はＨであるときには、Ｗは２，３−ジメチルピリジルではなく、
Ａがチアゾル−２−イル又は３−チエニルであり、ＸがＯであり、Ｙが直接結合であり、及びＲがＨであるときには、Ｗは２−メチルピリジルではなく、
Ａがピリダ−３−イルであり、ＸがＯであり、Ｙが直接結合であり、及び及びＲがＨであるときには、Ｗは２−メチルチオピリジルではなく、
Ａがピラゾル−４−イル、ピラゾル−３−イル、イソオキサゾル−５−イル又はピラゾル−５−イルであり、ＸがＯであり、Ｙが直接結合であり、及びＲがメチルであるときには、Ｗは２−メチルピリジルではなく、
Ａがピラゾル−４−イルであり、ＸがＯであり、Ｙが直接結合であり、及びＲがＨであるときには、Ｗは２，３−ジメチルピリジルではなく、
Ａが６−オキソ−ピリダ−３−イルであり、ＸがＯであり、Ｙが直接結合であり、及びＲがＨであるときには、Ｗは２，３−ジメチルピリジルではなく、
Ａがピリミジン−２−イルであり、ＸがＯであり、Ｙが直接結合であり、及びＲがＨであるときには、Ｗは２，３−ジメチルピリジルではなく、
Ａがピリミジン−５−イルであり、ＸがＯであり、Ｙが直接結合であり、及びＲがＨであるときには、Ｗは２−メチルピリジルではなく、
Ａがピリジルであり、ＸがＯであり、Ｙが直接結合であり、及びＲがＨであるときには、Ｗは２−メチルピリジルではなく、
Ａがイミダゾル−１−イルであり、ＸがＯであり、Ｙが直接結合であり、及びＲがＨであるときには、Ｗは２−ヨードフェニルではなく、
Ａがピリダ−３−イル、ピリダ−２−イル又はイソオキサゾル−５−イルであり、ＸがＯであり、Ｙが直接結合であり、及びＲがＨであるときには、Ｗはジメチルフェニル又はメチルフェニルではなく、
Ａがピロル−１−イルであり、ＸがＯであり、Ｙが直接結合であり、及びＲがＨであるときには、Ｗはエトキシカルボニルフェニルではなく、
Ｗがフェニルであり、ＸがＯであり、Ｙが直接結合であり、及びＲがＨであるときには、Ａは３，４−ジヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−キナゾリン−３−イル、モルホリン−１−イル又は１−イミダゾリルではなく、
Ｗがフェニルであり、ＸがＯであり、Ｙが直接結合であり、及びＲが置換されていてもよいフェニルであるときには、Ａは２−アミノ−３−シアノ−ピリダ−６−イル、２−オキソ−３−シアノ−ピリダ−６−イル又は２−チオ−３−シアノ−ピリダ−６−イルではない。］
【請求項２】
【化２】
2008521900.tif 000002
［Ｒが、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のヘテロシクリル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のシクロアルケニル、Ｈ、−ＯＨ、アルキルアミノ、置換又は非置換のアルキル、及び置換又は非置換のアルケニル及び置換又は非置換のアルキニルから選択され、
Ｒ１が、
【化３】
2008521900.tif 000003
｛環Ｔはフェニル及び５〜６員ヘテロアリールから選択され、ＺはＮ又はＣＨから選択され、Ｒ１０はＣ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−ハロアルコキシ、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、アリール−Ｃ１−６−アルコキシ、ヘテロシクリル−Ｃ１−６−アルコキシ、シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、ヘテロシクリル−Ｃ１−６−（ヒドロキシアルコキシ）、シクロアルキル−Ｃ１−６−（ヒドロキシアルコキシ）、アリール−Ｃ１−６−（ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ１−６−アルコキシアルコキシ、アリールオキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、シクロアルキルオキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ及びシクロアルキルオキシから選択される１個以上の置換基である｝
であり、
Ａが、置換又は非置換の５〜７員含窒素ヘテロシクリルであり、
Ｘが、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２及びＣＲ３Ｒ４から選択され、
Ｙが、直接結合、−ＮＲａ（ＣＲ３Ｒ４）ｐ−、−Ｏ（ＣＲ３Ｒ４）ｐ−、−（ＣＲ３Ｒ４）ｐ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｔ（ＣＲ３Ｒ４）ｐ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−及び−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ３Ｒ４）ｐ−から選択され、Ｙが、どちらかの方向を向いており、
Ｒａが、Ｈ、アルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、Ｒ５Ｒ５Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−及びＲ５−（＝Ｏ）−から選択され、Ｒａが、置換されていてもよく、
Ｒ２が、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル及びＲ５−カルボニルから選択され、
Ｒ３及びＲ４が、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ６及びＲ６で置換されたアルキルから各々独立に選択され、
Ｒ５が、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルチオアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキルから選択され、
Ｒ６が、シアノ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、ハロ、−ＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ２、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ５及び−ＮＲ２Ｒ５から選択され、
Ｒｘが、Ｈ、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ及び（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルから選択され、
ｐが０、１、２又は３であり、及び
ｔが０、１又は２であり、
いずれのＲ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲａの各アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル及びアルコキシ部分は、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、Ｒ６ａ、ＯＲ５ａ  （Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ヒドロキシアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、フェニル及びヘテロシクリルから選択される１個以上の基で置換されていてもよい］、
請求項１に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項３】
Ｒが、Ｈ、６〜１０員アリール、４〜１０員ヘテロシクリル、４〜６員シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル及びＣ２−６−アルキニルから選択され、Ｒが、置換又は非置換である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒが、置換されていてもよいフェニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒが、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、２，３−ジヒドロインドリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジル、キノリニル、イソキノリニル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、フラニル及びチエニルから選択される、置換又は非置換のヘテロシクリル環である、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルから選択される４〜６員シクロアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、３，３−ジメチルプロピル及びペンチルから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ａが、
【化４】
2008521900.tif 000004
［式中、Ｒ２はＨ、Ｃ１−３−アルキル、アリール−Ｃ１−３−アルキル及びヘテロシクリル−Ｃ１−３−アルキルから選択され、及びＲ２ａはＨ及びメチルから選択される］
から選択される、請求項２に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項９】
Ａが、
【化５】
2008521900.tif 000005
から選択される、請求項２に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１０】
Ａが、
【化６】
2008521900.tif 000006
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａが、
【化７】
2008521900.tif 000007
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａが、
【化８】
2008521900.tif 000008
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、
【化９】
2008521900.tif 000009
から選択され、
ここでＲ１０は、Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ４−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１−３−（ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−（ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、フェニルオキシ−Ｃ１−３アルコキシ、５〜６員ヘテロシクリルオキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、シクロアルキルオキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員ヘテロシクリルオキシ及びＣ３−６−シクロアルキルオキシから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、６，７−ジメトキシ−４−キノリニル、６−メトキシ−７−（ジメチルアミノプロポキシ）−４−キノリニル、６−メトキシ−７−（３−（モルホリン−４−イル）プロポキシ）−４−キノリニル、６−メトキシ−７−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）−４−キノリニル、６−メトキシ−７−（２−ヒドロキシ−３−（モルホリン−４−イル）プロポキシ）−４−キノリニル、６−メトキシ−７−（３−（１，２，４−トリアゾル−１−イル）プロポキシ）−４−キノリニル、６−メトキシ−７−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）−４−キノリニル、６−メトキシ−７−（３−（ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−４−キノリニル、６，７−ジメトキシ−４−キナゾリニル及び６−メトキシ−７−（ジメチルアミノプロポキシ）−４−キナゾリニルから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙが、直接結合、−ＮＲｂ（ＣＲ３Ｒ４）ｐ−、−Ｏ（ＣＲ３Ｒ４）ｐ−、−（ＣＲ３Ｒ４）ｐ−及び−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ３Ｒ４）ｐ−から選択され、及びｐが０又は１である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙが、直接結合、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２−及び−ＣＨ２−から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒが、Ｈ、エチル、イソプロピル、（ＣＨ３）３ＣＣＨ２−、エテニル、並びにフェニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、２−ピロリジニル、２−ピロリル、５−イミダゾリル、５−ピラゾリル、２−ピラジニル、４−ピリミジニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、８−キノリニル、２，３−ジヒドロベンゾフラ−７−イル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル、１，３−ベンゾジオキソル−４−イル、４−イソオキサゾリル、３−イソチアゾリル、５−オキサゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−フラニル、３−フラニル、３−チエニル及び２−チエニルから選択される非置換又は置換の環から選択され、Ｘが−Ｏ−であり、及びＹが直接結合、−ＣＨ２−及び−ＮＨ−から選択される、請求項２に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１８】
Ｗがフェニルである、請求項２に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１９】
２−ベンジル−５−｛３−フルオロ−４−［６−メトキシ−７−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−キノリン−４−イルオキシ］−フェニル｝−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン、
５−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−６−メチル−２−（フェニルメチル）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（フェニルメチル）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（（６−メトキシ−７−（３−（４−モルホリニル）プロポキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−２−（フェニルメチル）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（（７−（（（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（４−モルホリニル）プロピル）オキシ）−６−（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−３−メチル−２−（フェニルメチル）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（（６−（メチルオキシ）−７−（（３−（１−ピロリジニル）プロピル）オキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−３−メチル−２−（フェニルメチル）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−［４−（６，７−ジメトキシ−キノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロ−フェニル］−２−（４−フルオロ−フェニルアミノ）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン、
５−［４−（６，７−ジメトキシ−キノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル］−２−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン、
５−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−３−メチル−２−メチルチオ−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−３−メチル−２−（フェニルアミノ）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（（２−フルオロフェニル）アミノ）−３−メチル−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（（６−メトキシ−７−（３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾル−１−イル）プロポキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−３−メチル−２−（フェニルメチル）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−２−シクロペンチル−３−メチル−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（（６−メトキシ−７−（３−（４−モルホリニル）プロポキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−２−（（４−フルオロフェニル）アミノ）−３−メチル−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−３−メチル−２−（（４−メチルフェニル）アミノ）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−３−メチル−２−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）アミノ）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
２−（（４−（ジメチルアミノ）フェニル）アミノ）−５−（３−フルオロ−４−（（６−（メチルオキシ）−７−（（３−（４−モルホリニル）プロピル）オキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−３−メチル−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
２−（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）−５−（３−フルオロ−４−（（６−メトキシ−７−（３−（４−モルホリニル）プロポキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−３−メチル−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（（６−メトキシ−７−（（３−（４−モルホリニル）プロピル）オキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−３−メチル−２−（フェニルアミノ）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−３−メチル−２−（（２−メチルプロピル）アミノ）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（４−（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−メチル−２−（メチル（フェニル）アミノ）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（４−（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−メチル−２−（（１−フェニルエチル）アミノ）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（４−（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−メチル−２−フェニル−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−３−メチル−２−（１−ピロリジニル）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（（６−メトキシ−７−（３−（４−メチル−１−ピペラジニル）プロポキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−３−メチル−２−（フェニルメチル）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−３−メチル−２−（（３−メチルブチル）（フェニル）アミノ）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（６−メトキシ−７−（（３−（４−モルホリニル）プロポキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−２−（（４−フルオロフェニル）メチル）−３−メチル−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（（６−メトキシ−７−（（フェニルメトキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−３−メチル−２−（フェニルメチル）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（（シクロプロピルメチル）アミノ）−３−メチル−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−３−メチル−２−（（フェニルメチル）アミノ）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（４−（（７−（３−（４−エチル−１−ピペラジニル）プロポキシ）−６−メトキシ−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−３−メチル−２−（フェニルメチル）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（（６−メトキシ−７−（３−（４−モルホリニル）プロポキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−３−メチル−２−（（４−メチルフェニル）メチル）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（（７−（（３−（４−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）プロピル）オキシ）−６−メトキシ−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−３−メチル−２−（フェニルメチル）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
１−ベンジル−４−｛３−フルオロ−４−［６−メトキシ−７−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−キノリン−４−イルオキシ］−フェニル｝−ピペラジン−２，５−ジオン、
５−［４−（６，７−ジメトキシ−キノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロ−フェニル］−３−メチル−２−（ピリジン−２−イルアミノ）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン、
２−（アミノ−フェニル−メチル）−５−［４−（６，７−ジメトキシ−キノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロ−フェニル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン、
５−［４−（６，７−ジメトキシ−キノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロ−フェニル］−３−メチル−２−［１−（２，２，２−トリフルオロ−アセチル）−ピペリジン−３−イルアミノ］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン、
５−［４−（６，７−ジメトキシ−キノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロ−フェニル］−３−メチル−２−（１−プロピル−ピペリジン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン、
２−（１−アセチル−ピペリジン−３−イルアミノ）−５−［４−（６，７−ジメトキシ−キノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロ−フェニル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン、
３−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−１−メチル−６−（３−ピリジニルアミノ）−２（１Ｈ）−ピリジノン、
５−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（シクロヘキシルアミノ）−３−メチル−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（（６−（メトキシ）−７−（（３−（４−モルホリニル）プロピル）オキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−２−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）−３−メチル−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（（４−フルオロ−２−メチルフェニル）アミノ）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（（４−フルオロ−２−メチルフェニル）アミノ）−３−メチル−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−３−メチル−２−（（２−フェニルエチル）アミノ）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−メチル−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（（６−（メチルオキシ）−７−（（３−（４−モルホリニル）プロピル）オキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−２−（フェニルアミノ）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−３−メチル−２−（（１Ｒ）−１−フェニルエチル）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（フェニルアミノ）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（（６−（メトキシ）−７−（（３−（４−モルホリニル）プロピル）オキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−３−メチル−２−（（４−（メトキシ）フェニル）アミノ）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
２−（（４−クロロフェニル）アミノ）−５−（３−フルオロ−４−（（６−（メトキシ）−７−（（３−（４−モルホリニル）プロピル）オキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−３−メチル−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（（７−ヒドロキシ−６−（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−３−メチル−２−（フェニルメチル）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（（６−（メトキシ）−７−（（３−（４−モルホリニル）プロピル）オキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−３−メチル−２−（フェニルカルボニル）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−３−メチル−２−（フェニルメチル）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
｛２−［４−（６，７−ジメトキシ−キノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロ−フェニル］−ピリミジン−５−イル｝−フェニルアミン、
２−（４−（６，７−ジメトキシナフタレン−１−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−イソペンチル−Ｎ−フェニルピリミジン−５−アミン、
｛６−［４−（６，７−ジメトキシ−キノリン−４−イルオキシ）−フェニル］−ピリダジン−３−イル｝−フェニル−アミン、
４−［４−（６−ベンジル−ピリダジン−３−イル）−２−フルオロ−フェノキシ］−６，７−ジメトキシ−キノリン、
４−［２−フルオロ−４−（６−フェノキシ−ピリダジン−３−イル）−フェノキシ］−６，７−ジメトキシ−キノリン、
６−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（３−クロロフェニル）−３−ピリダジンアミン、
６−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−３−ピリダジンアミン、
６−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−クロロフェニル）−３−ピリダジンアミン、
６−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−クロロフェニル）−Ｎ−フェニル−３−ピリダジンアミン、
４−（（４−（６−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドル−１−イル）−３−ピリダジニル）−２−フルオロフェニル）オキシ）−６，７−ビス（メトキシ）キノリンｓ、
６−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（３−フルオロフェニル）−３−ピリダジンアミン、
６−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−（メトキシ）フェニル）−３−ピリダジンアミン、
６−（３−フルオロ−４−（（６−（メトキシ）−７−（（３−（４−モルホリニル）プロピル）オキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−Ｎ−フェニル−３−ピリダジンアミン、
６−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−フェニル−３−ピリダジンアミン、
６−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３−ピリダジンアミン、
６−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−シクロペンチル−３−ピリダジンアミン、
６−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（２，３−ジメチルフェニル）−３−ピリダジンアミン、
６−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−メチルフェニル）−３−ピリダジンアミン、
１−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−４−（フェノキシメチル）ピロリジン−２−オン、
Ｎ−（１−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−５−オキソピロリジン−３−イル）ベンズアミド、
４−ベンゾイル−１−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３  フルオロフェニル）ピロリジン−２−オン、
１−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−４−（メトキシ（フェニル）メチル）ピロリジン−２−オン、
１−ベンジル−３−（４−（７−（ベンジルオキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン、
１−ベンジル−３−（３−フルオロ−４−（６−メトキシ−７−（３−モルホリノ−プロポキシ）キノリン−４−イルオキシ）フェニル）イミダゾリジン−２，４−ジオン、
１−（３−フルオロ−４−（（６−（メトキシ）−７−（３−（４−モルホリニル）プロポキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−２−イミダゾリジノン、
１−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−４−（（エトキシ）（フェニル）メチル）−２−ピロリジノン、
１−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−４−（フェニル（プロポキシ）メチル）−２−ピロリジノン、
３−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（フェニルメチル）−２，４−イミダゾリジンジオン、
１−｛３−フルオロ−４−［６−メトキシ−７−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−キノリン−４−イルオキシ］−フェニル｝−４−（メトキシ−フェニル−メチル）−ピロリジン−２−オン、
３−｛３−フルオロ−４−［６−メトキシ−７−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−キノリン−４−イルオキシ］−フェニル｝−５−メチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン、
５−ベンジル−３−｛３−フルオロ−４−［６−メトキシ−７−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−キノリン−４−イルオキシ］−フェニル｝−イミダゾリジン−２，４−ジオン、
１−［４−（６，７−ジメトキシ−キノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロ−フェニル］−４−（フェニル−プロポキシ−メチル）−ピロリジン−２−オン、
１−［４−（６，７−ジメトキシ−キノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロ−フェニル］−４−（フェニル−プロポキシ−メチル）−ピロリジン−２−オン、
３−［４−（７−ベンジルオキシ−６−メトキシ−キノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロ−フェニル］−１−フェニル−イミダゾリジン−２，４−ジオン、
３−｛３−フルオロ−４−［６−メトキシ−７−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−キノリン−４−イルオキシ］−フェニル｝−１−イソブチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン、
５−ベンジル−３−｛３−フルオロ−４−［６−メトキシ−７−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−キノリン−４−イルオキシ］−フェニル｝−１−メチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン、
３−｛３−フルオロ−４−［６−メトキシ−７−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−キノリン−４−イルオキシ］−フェニル｝−１−フェネチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン、
１−［４−（６，７−ジメトキシ−キノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロ−フェニル］−４−（フェニル−プロポキシ−メチル）−ピロリジン−２−オン、
１−［４−（６，７−ジメトキシ−キノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロ−フェニル］−４−（フェニル−プロポキシ−メチル）−ピロリジン−２−オン、
４−ベンジル−１−｛３−フルオロ−４−［６−メトキシ−７−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−キノリン−４−イルオキシ］−フェニル｝−ピロリジン−２−オン、
４−ベンジル−１−［４−（６，７−ジメトキシ−キノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロ−フェニル］−ピロリジン−２−オン、
３−ベンジル−１−｛３−フルオロ−４−［６−メトキシ−７−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−キノリン−４−イルオキシ］−フェニル｝−イミダゾリジン−２，４−ジオン及び
１−［４−（６，７−ジメトキシ−キノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロ−フェニル］−４−フェノキシメチル−ピロリジン−２−オン
から選択される、請求項２に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその塩。
【請求項２０】
式ＩＩに記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【化１０】
2008521900.tif 000010
［式中、Ｙａは、結合、−ＮＲｂ（ＣＨ２）ｐ−及び−ＣＨ２−から選択され、
ｐは０、１、２又は３であり、ＲｂはＨ又はＣ１−３−アルキルであり、
ＺはＣＨ又はＮであり、
Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ジ−Ｃ１−３−アルキルアミノ、並びにフェニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、２，３−ジヒドロインドリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジル、キノリニル、イソキノリニル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、フラニル及びチエニルから選択される非置換又は置換の環から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、フルオロ、クロロ及びメチルから選択され、
Ｒ９は、Ｈ、メチル及びフルオロから選択され、
Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１０ｃ及びＲ１０ｄは、Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ４−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１−３−（ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−（ヒドロキシアルコキシ）、フェニル−Ｃ１−３−（ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、フェニルオキシ−Ｃ１−３アルコキシ、５〜６員ヘテロシクリルオキシ−Ｃ１−４−アルコキシ、シクロアルキルオキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員ヘテロシクリルオキシ及びＣ３−６−シクロアルキルオキシから各々独立に選択され、及び
Ｒ１１はＨ又はメチルである。］
【請求項２１】
ＺがＣＨであり、Ｙａが、直接結合、−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）−、−ＮＨＣＨ２−、−ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＮＨＣＨ２（ＣＨ３）−、−ＮＨ−及び−ＣＨ２−から選択され、Ｒ’が、エチル、イソプロピル、イソブチル、（ＣＨ３）３ＣＣＨ２−、ジメチルアミノ、並びにフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、１−ピロリジニル、２−ピロリル、５−イミダゾリル、５−ピラゾリル、２−ピラジニル、４−ピリミジニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、８−キノリニル、２，３−ジヒドロベンゾフラ−７−イル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル、１，３−ベンゾジオキソル−４−イル、４−イソオキサゾリル、３−イソチアゾリル、５−オキサゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−フラニル、３−フラニル、３−チエニル及び２−チエニルから選択される非置換又は置換の環から選択され、Ｒ１０ａとＲ１０ｄはどちらもＨである、請求項２０に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２２】
Ｒ１１がメチルである、請求項２０に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２３】
Ｒ’が、イソブチル、（ＣＨ３）３ＣＣＨ２−、ジメチルアミノ、シクロプロピル、シクロペンチル、１−ピロリジニル、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、４−メチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル及び４−（ジメチルアミノ）フェニルから選択される、請求項２０に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２４】
Ｒ８がＨである、請求項２０に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２５】
Ｒ９がＨ、メチル又はフルオロである、請求項２０に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２６】
Ｒ１０ａとＲ１０ｄがどちらもＨであり、並びにＲ１０ｂ及びＲ１０ｃが、４−モルホリノプロポキシ、２−ヒドロキシ−３−モルホリン−４−イル−プロポキシ、ピロリジン−１−イルプロポキシ、１−ピロリジニルエトキシ、４−ピペリジニルオキシプロポキシ、（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、３−（１，２，４−トリアゾル−１−イル）プロポキシ、トリアジニルプロポキシ、３−（ピペリジン−４−イル）プロポキシ、ジメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノプロポキシ及びメトキシから独立に選択される、請求項２０に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２７】
２−ベンジル−５−｛３−フルオロ−４−［６−メトキシ−７−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−キノリン−４−イルオキシ］−フェニル｝−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン、
５−（３−フルオロ−４−（（６−メトキシ−７−（３−（４−モルホリニル）プロポキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−２−（フェニルメチル）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（（７−（（（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（４−モルホリニル）プロピル）オキシ）−６−メトキシ−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−３−メチル−２−（フェニルメチル）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（（６−メトキシ−７−（（３−（１−ピロリジニル）プロピル）オキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−３−メチル−２−（フェニルメチル）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−［４−（６，７−ジメトキシ−キノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロ−フェニル］−２−（４−フルオロ−フェニルアミノ）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン、
５−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−３−メチル−２−（フェニルアミノ）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（（６−メトキシ−７−（３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾル−１−イル）プロポキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−３−メチル−２−（フェニルメチル）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（（６−メトキシ−７−（３−（４−モルホリニル）プロポキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−２−（（４−フルオロフェニル）アミノ）−３−メチル−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
２−（（４−（ジメチルアミノ）フェニル）アミノ）−５−（３−フルオロ−４−（（６−メトキシ−７−（（３−（４−モルホリニル）プロピル）オキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−３−メチル−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
２−（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）−５−（３−フルオロ−４−（（６−メトキシ−７−（３−（４−モルホリニル）プロポキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−３−メチル−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（（６−メトキシ−７−（（３−（４−モルホリニル）プロピル）オキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−３−メチル−２−（フェニルアミノ）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（（６−メトキシ−７−（３−（４−メチル−１−ピペラジニル）プロポキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−３−メチル−２−（フェニルメチル）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（６−メトキシ−７−（（３−（４−モルホリニル）プロポキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−２−（（４−フルオロフェニル）メチル）−３−メチル−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（４−（（７−（３−（４−エチル−１−ピペラジニル）プロポキシ）−６−メトキシ−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−３−メチル−２−（フェニルメチル）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（（６−メトキシ−７−（３−（４−モルホリニル）プロポキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−３−メチル−２−（（４−メチルフェニル）メチル）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（（７−（（３−（４−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）プロピル）オキシ）−６−メトキシ−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−３−メチル−２−（フェニルメチル）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（（６−メトキシ−７−（（３−（４−モルホリニル）プロピル）オキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−２−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）−３−メチル−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（（４−フルオロ−２−メチルフェニル）アミノ）−３−メチル−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（（６−メトキシ−７−（（３−（４−モルホリニル）プロピル）オキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−２−（フェニルアミノ）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（フェニルアミノ）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
５−（３−フルオロ−４−（（６−メトキシ−７−（（３−（４−モルホリニル）プロピル）オキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−３−メチル−２−（（４−メトキシフェニル）アミノ）−４（３Ｈ）−ピリミジノン、
２−（（４−クロロフェニル）アミノ）−５−（３−フルオロ−４−（（６−メトキシ−７−（（３−（４−モルホリニル）プロピル）オキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−３−メチル−４（３Ｈ）−ピリミジノン及び
５−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−３−メチル−２−（フェニルメチル）−４（３Ｈ）−ピリミジノン
から選択される、請求項２０に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその塩。
【請求項２８】
式ＩＩＩａ又はＩＩＩｂの化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【化１１】
2008521900.tif 000011
［式中、Ｙａは、結合、−ＮＲｂ（ＣＨ２）ｐ−、−ＣＨ２ＣＨ２−及び−ＣＨ２−から選択され、ｐは０、１、２又は３であり、ＲｂはＨ又はＣ１−３−アルキルであり、
ＺはＣＨ又はＮであり、
Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ジ−Ｃ１−３−アルキルアミノ、並びにフェニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、２，３−ジヒドロインドリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジル、キノリニル、イソキノリニル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、フラニル及びチエニルから選択される非置換又は置換の環から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、フルオロ、クロロ及びメチルから選択され、
Ｒ９は、Ｈ、メチル及びフルオロから選択され、及び
Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１０ｃ及びＲ１０ｄは、Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ４−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１−３−（ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−（ヒドロキシアルコキシ）、フェニル−Ｃ１−３−（ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、フェニルオキシ−Ｃ１−３アルコキシ、５〜６員ヘテロシクリルオキシ−Ｃ１−４−アルコキシ、シクロアルキルオキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員ヘテロシクリルオキシ及びＣ３−６−シクロアルキルオキシから各々独立に選択される。］
【請求項２９】
Ｒ’が、Ｈ、エチル、イソプロピル、イソブチル、（ＣＨ３）３ＣＣＨ２−、ジメチルアミノ、並びにフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、１−ピロリジニル、２−ピロリル、５−イミダゾリル、５−ピラゾリル、２−ピラジニル、４−ピリミジニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、８−キノリニル、２，３−ジヒドロベンゾフラ−７−イル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル、１，３−ベンゾジオキソル−４−イル、４−イソオキサゾリル、３−イソチアゾリル、５−オキサゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−フラニル、３−フラニル、３−チエニル及び２−チエニルから選択される非置換又は置換の環から選択される、請求項２８に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項３０】
Ｒ’が、Ｈ、イソブチル、（ＣＨ３）３ＣＣＨ２−、ジメチルアミノ、シクロプロピル、シクロペンチル、１−ピロリジニル、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、４−メチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル及び４−（ジメチルアミノ）フェニルから選択される、請求項２８に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項３１】
Ｒ８がＨであり、及びＲ９がＨ、メチル又はフルオロである、請求項２８に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項３２】
Ｒ１０ａとＲ１０ｄがどちらもＨであり、並びにＲ１０ｂ及びＲ１０ｃが、４−モルホリノプロポキシ、２−ヒドロキシ−３−モルホリン−４−イル−プロポキシ、ピロリジン−１−イルプロポキシ、１−ピロリジニルエトキシ、４−ピペリジニルオキシプロポキシ、（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、３−（１，２，４−トリアゾル−１−イル）プロポキシ、トリアジニルプロポキシ、３−（ピペリジン−４−イル）プロポキシ、ジメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノプロポキシ及びメトキシから独立に選択される、請求項２８に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその塩。
【請求項３３】
ＺがＣＨであり、及びＹａが、直接結合、−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）−、−ＮＨＣＨ２−、−ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＮＨＣＨ２（ＣＨ３）−、−ＮＨ−及び−ＣＨ２−から選択される、請求項２８に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその塩。
【請求項３４】
５−ベンジル−３−｛３−フルオロ−４−［６−メトキシ−７−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−キノリン−４−イルオキシ］−フェニル｝−イミダゾリジン−２，４−ジオン、
５−ベンジル−３−｛３−フルオロ−４−［６−メトキシ−７−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−キノリン−４−イルオキシ］−フェニル｝−１−メチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン及び
３−｛３−フルオロ−４−［６−メトキシ−７−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−キノリン−４−イルオキシ］−フェニル｝−１−フェネチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン
から選択される、請求項２８に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその塩。
【請求項３５】
式ＩＶの化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【化１２】
2008521900.tif 000012
［式中、Ｙａは、直接結合、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−  ＮＲｂ（ＣＨ２）ｐ−、−ＣＨ２Ｏ−、
【化１３】
2008521900.tif 000013
及び−ＣＨ２−から選択され、ｐは０、１、２又は３であり、ＲｂはＨ又はＣ１−３−アルキルであり、
ＺはＣＨ又はＮであり、
Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ジ−Ｃ１−３−アルキルアミノ、並びにフェニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、２，３−ジヒドロインドリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジル、キノリニル、イソキノリニル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、フラニル及びチエニルから選択される非置換又は置換の環から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、フルオロ、クロロ及びメチルから選択され、
Ｒ９は、Ｈ、メチル及びフルオロから選択され、及び
Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１０ｃ及びＲ１０ｄは、Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ４−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１−３−（ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−（ヒドロキシアルコキシ）、フェニル−Ｃ１−３−（ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、フェニルオキシ−Ｃ１−３アルコキシ、５〜６員ヘテロシクリルオキシ−Ｃ１−４−アルコキシ、シクロアルキルオキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員ヘテロシクリルオキシ及びＣ３−６−シクロアルキルオキシから各々独立に選択される。］
【請求項３６】
ＺがＣＨであり、Ｙａが直接結合、−ＣＯ２−及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−から選択される、請求項３５に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項３７】
Ｒ’が、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、（ＣＨ３）３ＣＣＨ２−、ジメチルアミノ、並びにフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、１−ピロリジニル、２−ピロリル、５−イミダゾリル、５−ピラゾリル、２−ピラジニル、４−ピリミジニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、８−キノリニル、２，３−ジヒドロベンゾフラ−７−イル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル、１，３−ベンゾジオキソル−４−イル、４−イソオキサゾリル、３−イソチアゾリル、５−オキサゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−フラニル、３−フラニル、３−チエニル及び２−チエニルから選択される非置換又は置換の環から選択される、請求項３５に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項３８】
Ｒ’が、メチル、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、４−メチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル及び４−（ジメチルアミノ）フェニルから選択される、請求項３５に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項３９】
Ｒ８がＨであり、及びＲ９がＨ、メチル又はフルオロである、請求項３５に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項４０】
Ｒ１０ａとＲ１０ｄがどちらもＨであり、及びＲ１０ｂ及びＲ１０ｃが、４−モルホリノプロポキシ、２−ヒドロキシ−３−モルホリン−４−イル−プロポキシ、ピロリジン−１−イルプロポキシ、１−ピロリジニルエトキシ、４−ピペリジニルオキシプロポキシ、（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、３−（１，２，４−トリアゾル−１−イル）プロポキシ、トリアジニルプロポキシ、３−（ピペリジン−４−イル）プロポキシ、ジメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノプロポキシ及びメトキシから独立に選択される、請求項３５に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその塩。
【請求項４１】
１−｛３−フルオロ−４−［６−メトキシ−７−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−キノリン−４−イルオキシ］−フェニル｝−４−（メトキシ−フェニル−メチル）−ピロリジン−２−オン、
１−［４−（６，７−ジメトキシ−キノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロ−フェニル］−４−（フェニル−プロポキシ−メチル）−ピロリジン−２−オン及び
４−ベンジル−１−｛３−フルオロ−４−［６−メトキシ−７−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−キノリン−４−イルオキシ］−フェニル｝−ピロリジン−２−オン
から選択される、請求項３５に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその塩。
【請求項４２】
式Ｖの化合物、及び薬剤として許容されるその誘導体。
【化１４】
2008521900.tif 000014
［式中、Ｙａは、直接結合、−ＮＲｂ（ＣＨ２）ｐ−又は−ＣＨ２−であり、ｐは０、１、２又は３であり、ＲｂはＨ又はＣ１−３−アルキルであり、
ＺはＣＨ又はＮであり、
Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ジ−Ｃ１−３−アルキルアミノ、並びにフェニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、２，３−ジヒドロインドリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジル、キノリニル、イソキノリニル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、フラニル及びチエニルから選択される非置換又は置換の環から選択され、
Ｒ８は、Ｈ、フルオロ、クロロ及びメチルから選択され、
Ｒ９は、Ｈ、メチル及びフルオロから選択され、及び
Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１０ｃ及びＲ１０ｄは、Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ４−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１−３−（ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−（ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、フェニルオキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員ヘテロシクリルオキシ−Ｃ１−４−アルコキシ、シクロアルキルオキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員ヘテロシクリルオキシ及びＣ３−６−シクロアルキルオキシから各々独立に選択される。］
【請求項４３】
６−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−クロロフェニル）−３−ピリダジンアミン及び
６−（４−（（６，７−ビス（メトキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（３−フルオロフェニル）−３−ピリダジンアミン
から選択される、請求項４２に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその塩。
【請求項４４】
薬剤として許容される担体と、有効量の請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物と、を含む薬剤組成物。
【請求項４５】
対象における癌を治療するための、請求項４４に記載の薬剤組成物。
【請求項４６】
抗生物質型薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗剤、ホルモン剤、免疫剤、インターフェロン型薬剤及び種々の薬剤から選択される化合物との組み合わせを含む、請求項４５に記載の薬剤組成物。
【請求項４７】
対象における血管新生を治療するための、請求項４４に記載の薬剤組成物。
【請求項４８】
対象における腫瘍の転移を抑制するための、請求項４４に記載の薬剤組成物。
【請求項４９】
対象における腫瘍を縮小させるための、請求項４４に記載の薬剤組成物。
【請求項５０】
対象におけるＨＧＦ媒介性障害を治療するための、請求項４４に記載の薬剤組成物。