【手続補正書】
【提出日】平成21年9月28日(2009.9.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2009511516.tif 000001
の化合物、または式Ｉの化合物の任意の立体異性体形態、または任意の比率のそれらの形態の混合物、または式Ｉの化合物の生理学的に受容可能な塩。
式中、
ｎが整数０または１であり、
Ｕが、１）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｚ、
２）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル−Ｚ、
３）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｈｅｔ−Ｚ（ここで、Ｈｅｔは、互いに連結し、かつ、酸素、窒素および硫黄からなる群からの１、２、３または４個の同一または異なるヘテロ原子を含む、１、２または３個の環系中に存在する４〜１５個の炭素原子を有する環系であり、該Ｈｅｔは、非置換であるか、または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルで一置換、二置換または三置換されている）、または
４）−（Ｃ0−Ｃ2）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ2）−Ｚ（ここで、Ｚは塩基性窒素含有基である）であり、
Ｒが、１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、
３）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＯＨ、
４）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、
５）−（Ｃ1−Ｃ10）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１、
６）−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、アリールは、
非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）、または
７）−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｈｅｔ（ここで、Ｈｅｔは、上記定義の通りであり、そして非置換であるか、または独立して、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）であり、
Ｖが、１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
３）ハロゲン、
４）−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール、
５）−ＮＯ2、
６）−ＮＨ2、
７）−ＯＨ、または
８）−ＣＦ3であり、
Ｗが、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン（ここで、アルキレンは、非置換であるか、またはハロゲンで置換されている）であり、
Ｘが、環系が互いに連結し、かつ酸素、窒素および硫黄からなる群からの１、２、３または４個の同一かまたは異なるヘテロ原子を含み得る、１、２または３個の環系中に存在する５〜１３個の炭素原子を含む５〜１３員環の芳香族複素環（ここで、複素環は非置換であるか、または、独立して、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）であり、但し、Ｘがピリジルであり、かつＹが水素原子である場合は除き、
Ｙが、１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル（ここで、アルキルは、非置換であるか、または独立して、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）
３）−（Ｃ1−Ｃ3）−ペルフルオロアルキル、
４）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ12）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは、非置換であるか、または独立して、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）
５）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、アリールは、
非置換であるか、または独立して、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）、または
６）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−複素環（ここで、該複素環は、環系が互いに連結し、かつ酸素、窒素および硫黄からなる群からの１、２、３または４個の同一かまたは異なるヘテロ原子を含み得る、１、２または３個の環系中に存在する５〜１３個の炭素原子を含む５〜１３員環の芳香族複素環であり、そして該複素環は非置換であるか、または、独立して、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）であり、
ｎが整数０である場合、
Ｙが、１）−（Ｃ1−Ｃ3）−ペルフルオロアルキル、
２）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ12）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは、非置換であるか、または独立して、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）、
３）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、アリールは、
非置換であるか、または独立して、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）、または
４）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−複素環（ここで、該複素環は、上記定義の通りであり、そして該複素環は、非置換であるか、または独立して、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）であるか、または
ｎが整数１である場合、
Ｒ１が、１）ハロゲン、
２）−ＮＯ2、
３）−ＣＮ、
４）−Ｎ（Ｒ２）−Ｒ３（ここで、Ｒ２およびＲ３は、同一かまたは異なっており、かつ互いに独立して、
１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、
３）−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール、
４）−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｈｅｔ（ここで、Ｈｅｔは、上記定義の通りである）、または
５）−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキルである）、
５）−ＯＨ、
６）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４（ここで、Ｒ４は、
１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、
３）−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール、
４）−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｈｅｔ（ここで、Ｈｅｔは、上記定義の通りである）、または
５）−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキルである）、
７）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｒ３（ここで、Ｒ２およびＲ３は、同一かまたは異なっており、かつ互いに独立して、上記定義の通りである）、
８）−Ｏ−ＣＦ3、
９）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、アリールは非
置換であるか、または独立して、ハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、ハロゲンまたは−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキルで一置換、二置換または三置換されている）、
１０）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、
１１）−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル（ここで、アルキルは、非置換であるか、または独立して、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨまたはメトキシで一置換、二置換または三置換されている）、
１２）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル（ここで、アルキルは、非置換であるか、または独立して、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨまたはメトキシで一置換、二置換または三置換されている）、
１３）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、アリールは、非置換であるか、または独立して、ハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、ハロゲンまたは−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキルで一置換、二置換または三置換されている）、
１４）−ＳＯ2−ＣＨ3、または
１５）−ＳＯ2−ＣＦ3
である。
【請求項２】
ｎが、整数０または１であり、
Ｕが、１）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｚ、
２）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル−Ｚ、
３）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｈｅｔ−Ｚ（ここで、Ｈｅｔは、アクリジニル、アゼピニル、アゼチジニル、ベンゾイミダザリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルボリニル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリジニル、２−イソチアゾリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、
１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロピリジニル、６Ｈ−１，２，５−チアダジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアゾリル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエノピリジニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリルおよび１，３，４−トリアゾリルからなる群から選択され、該Ｈｅｔは、非置換であるか、または−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキルまたは−ＣＦ3で一置換または二置換されている）、または
４）−（Ｃ0−Ｃ2）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ2）−アルキレン−Ｚ（ここで、Ｚは、アミノ、アミジノまたはグアニジノである）であり、
Ｒが、１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、
３）（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、
４）−（Ｃ1−Ｃ10）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１、または
５）−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、アリールは、アントリル、フルオレニル、インダニル、ナフチル、フェニルおよびテトラヒドロナフタレニルからなる群から選択され、そして非置換であるか、または独立して、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）であり、
Ｖが１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
３）ハロゲン（ここで、ハロゲンは、フッ素、塩素、臭素  またはヨウ素からなる群から選択される）、
４）−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、該アリールは、上記定義の通りである）、
５）−ＮＯ2、
６）−ＮＨ2、
７）−ＯＨ、または
８）−ＣＦ3であり、
Ｗが、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン（ここで、アルキレンは、非置換であるか、またはＦまたはＣｌで置換されている）であり、
Ｘが、アクリジニル、ベンゾイミダザリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、β−カルボリニル、キナゾリニル、キノリジニル、キノキサリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン、フリル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソキノリニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソチアゾリジニル、２−イソチアゾリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、フェナントリジニル、フェナントレニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピラジニル、ピロアゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリドチオフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、６Ｈ−１，２，５−チアダジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアアントレニル、チアジニル、チエニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエノピリジニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリルおよびキサンテニルからなる群から選択される５〜１３員環の芳香族複素環（ここで、該複素環は、非置換であるか、または、独立して、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）であり、但し、Ｘがピリジルであり、かつＹが水素原子である場合を除き、
Ｙが、１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル（ここで、アルキルは、非置換であるか、または独立して、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）、
３）−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは、非置換であるか、または独立して、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）、
４）−（Ｃ1−Ｃ3）−ペルフルオロアルキル、
５）−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、アリールは、上記定義の通りであり、そして非置換であるか、または独立して、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）、または
６）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−複素環（ここで、該複素環は、上記定義の通りであり、そして非置換であるか、または独立して、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）であり、
ｎが整数０である場合、
Ｙが、１）−（Ｃ1−Ｃ3）−ペルフルオロアルキル、
２）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは、非置換であるか、または独立して、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）、
３）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、アリールは、上記定義の通りであり、そして非置換であるか、または独立して、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）、または
４）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−複素環（ここで、該複素環は、上記定義の通りであり、そして非置換であるか、または独立して、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）であるか、または
ｎが整数１である場合、
Ｒ１が、１）ハロゲン（ここで、ハロゲンは、上記定義の通りである）、
２）−ＮＯ2、
３）−ＣＮ、
４）−Ｎ（Ｒ２）−Ｒ３（ここで、Ｒ２およびＲ３は、同一かまたは異なっており、そして互いに独立して、
１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、
３）−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、アリールは、上記定義の通りである）、
４）−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｈｅｔ（ここで、Ｈｅｔは、上記定義の通りである）、または
５）−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル
である）、
５）−ＯＨ、
６）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４（ここで、Ｒ４は、
１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、
３）−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、アリールは、上記定義の通りである）、
４）−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｈｅｔ（ここで、Ｈｅｔは、上記定義の通りである）、または
５）−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル
である）、
７）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−Ｒ３（ここで、Ｒ２およびＲ３は、同一かまたは異なっており、そして互いに独立して、上記定義の通りである）、
８）−Ｏ−ＣＦ3、
９）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、アリールは、上記定義の通りであり、そして非置換であるか、または独立して、ハロゲンまたは−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキルで一置換、二置換または三置換されており、ハロゲンは、上記定義の通りである）、
１０）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、
１１）−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル（ここで、アルキルは、非置換であるか、または独立して、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨまたはメトキシで一置換、二置換または三置換されており、該ハロゲンは、上記定義の通りである）、
１２）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル（ここで、アルキルは、非置換であるか、または独立して、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＯＨまたはメトキシで一置換、二置換または三置換されており、該ハロゲンは上記定義の通りである）、
１３）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、アリールは、上記定義の通りであり、そして非置換であるか、または独立して、ハロゲンまたは−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキルで一置換、二置換または三置換されており、ハロゲンは、上記定義の通りである）
１４）−ＳＯ2−ＣＨ3、または
１５）−ＳＯ2−ＣＦ3
である、請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
ＵおよびＺが一緒になって、基：
【化２】
2009511516.tif 000002
となり、該基中のピリジル部分が、非置換であるか、またはメチルまたはエチルで置換されており、
ｎが整数０であり、
Ｒが、水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、
Ｖが、１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、または
３）フッ素、塩素もしくは臭素であり、
Ｗが、−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキレンであり、
Ｘが、５〜１３員環の芳香族複素環（ここで、該複素環は、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チエノピリジニルまたはチエニルからなる群から選択され、そして該複素環は、非置換であるか、または独立して、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）であり、
Ｙが１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル（ここで、アルキルは、非置換であるか、または独立し
て、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）、
３）−ＣＦ3、
４）−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは、非置換であるか、または独立して、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）、
５）−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、アリールは、インダニル、ナフチル、フェニルまたはテトラヒドロナフタレニルからなる群から選択され、該アリールは非置換であるか、または独立して、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）、または
６）複素環（ここで、該複素環は、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チエノピリジニルまたはチエニルからなる群から選択され、そしてＨｅｔは、非置換であるか、または独立して、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）であり、そして
Ｒ１が、フッ素、塩素、臭素、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−フェニル、−Ｏ−ＣＨ3、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−フェニル（ここで、フェニルは、非置換であるか、またはフッ素、塩素、臭素または−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルで一置換または二置換されている）、−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキルまたは−ＣＦ3である、請求項１または２に記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
Ｕが、１）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｚ、
２）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル−Ｚ、または
３）−（Ｃ0−Ｃ2）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ2）−アルキレン−Ｚ（ここで、Ｚは、アミノ、アミジノまたはグアニジノである）であり、
ｎが整数１であり、
Ｒが、水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、
Ｖが、１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、または
３）フッ素、塩素もしくは臭素であり、
Ｗが−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキレンであり、
Ｘが、５〜１３員環の芳香族複素環（ここで、該複素環は、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリルおよびチエノピリジニルからなる群から選択され、そして該複素環は、非置換であるか、または独立して、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）であり、
Ｙが、１）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは、非置換であるか、または独立して、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）、
２）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−フェニル（ここで、フェニルは、上記定義の通りであり、そして非置換であるか、または独立して、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）、または
３）５〜１３員環の芳香族複素環（ここで、該複素環は、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チエノピリジニルおよびチエニルからなる群から選択され、そして該複素環は、非置換であるか、または独立して、Ｒ１で一置換、二置換または三置換されている）であり、そして
Ｒ１が、フッ素、塩素、臭素、−Ｏ−ＣＨ3または−ＣＦ3である、
請求項１または２に記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
化合物が、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（５−クロロチオフェン−２−イル）イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［１−（５−フェニルイソオキサゾール−３−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［２−（５−クロロチオフェン−２−イル）チアゾール−５−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［１−（６−クロロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（４−メトキシフェニル）イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（３−メチルブチル）イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（５−クロロチオフェン−２−イル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（４−クロロフェニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（３−トリフルオロメチルフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［１−（５−シクロプロピル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［１−（５−フェニル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［３−（４−メトキシフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［３−（４’−イソプロピルフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［３−（４’−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（２−メチルチアゾール−４−イル）イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロ
ピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（３，４−ジクロロフェニル）イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［３−（４−メトキシフェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［１−（５−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（４−メトキシフェニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［１−（５−チオフェン−２−イルイソオキサゾール−３−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−（１−｛３−［４−（４−クロロベンジルオキシ）フェニル］−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルメチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［１−（４−ブロモチオフェン−２−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［１−（５−メチルイソオキサゾール−３−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［１−（４−フェニル−５−トリフルオロメチルチオフェン−２−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（４−ブロモフェニル）イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［１−（５−ｐ−トリルイソオキサゾール−３−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−（１−｛２−［５−（５−クロロチオフェン−２−イル）イソオキサゾール−３−イル］−エチル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（４−イソブチルフェニル）イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［１−（５−シクロペンチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［１−（５−シクロブチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［１−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［１−（５−シクロヘキシルイソオキサゾール−３−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［１−（５−シクロヘキシル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（３−メチルブチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［１−（５−シクロブチルイソオキサゾール−３−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（４−フルオロフェニル）イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（４−ベンジルフェニル）イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−２，６−ジメチルフェニル）イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（２−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［１−（５−インダン−５−イルイソオキサゾール−３−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（４−シクロペンチルフェニル）イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（４−イソプロピルフェニル）イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（４−ブチルフェニル）イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（４−シクロヘキシルフェニル）イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（４−プロピルフェニル）イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（４−フェネチルフェニル）イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
（Ｓ）−３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（５−クロロチオフェン−２−イル）イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸エチル、
（Ｒ）−３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（５−クロロチオフェン−２−イル）イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸エチル、
（Ｓ）−３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（５−クロロチオフェン−２−イル）イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
（Ｒ）−３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−｛１−［５−（５−クロロチオフェン−２−イル）イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝プロピオン酸、
６−アミノ−２−［１−（５−シクロプロピル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］ヘキサン酸、
３−（６−アミノ−５−メチルピリジン−３−イル）−２−［１−（５−シクロプロピル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］プロピオン酸、
３−（４−アミノシクロヘキシル）−２−［１−（５−シクロプロピル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］プロピオン酸または
３−（４−アミノシクロヘキシル）−２−［１−（５−シクロプロピル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］プロピオン酸
である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
少なくとも１つの請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の有効含量と一緒に、薬学的に適切でかつ生理学的に許容される担体、添加物ならびに／または他の有効成分および賦形剤を含有する医薬。