【手続補正書】
【提出日】平成21年7月16日(2009.7.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）：
【化１】
2009502869.tif 000001
［式中、
ｐは０、１、２、３または４に相当する整数であり、
ｑは１、２または３に相当する整数であり、
Ｚは式：
【化２】
2009502869.tif 000002
から選択される基であり、
Ｒ１はシアノ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールアルキル、ジ（アリール）アルキル、アリールまたはＨｅｔであり、
Ｒ２は水素、アルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、ヒドロキシ、メルカプト、アルキルオキシアルキルオキシ、アルキルチオ、モノもしくはジ（アルキル）アミノ、ピロリジノまたは式
【化３】
2009502869.tif 000003
の基であり、ここでＹはＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮ−アルキルであり、
Ｒ３はアルキル、アリールアルキル、アリール、モノ−もしくはジ−アルキルアミノアルキル、ＨｅｔまたはＨｅｔ−アルキルであり、
Ｒ４およびＲ５は各々独立して水素、アルキル、アルキルオキシアルキル、アリールアルキル、Ｈｅｔ−アルキル、モノ−もしくはジアルキルアミノアルキル、Ｈｅｔ、またはアリールであり、或いは
Ｒ４およびＲ５はそれらが結合する窒素原子と一緒になって場合により１個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよいピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、４−チオモルホリノ、２，３−ジヒドロイソインドール−１−イル、チアゾリジン−３−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジル、１，４−ジアザシクロヘプチル、１−アザ−４−オキサシクロヘプチル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル、２Ｈ−ピロリル、ピロリニル、ピロリル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、２−イミダゾリニル、２−ピラゾリニル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニルおよびトリアジニルよりなる群から選択される基を形成し、各置換基はアルキル、ハロアルキル、ハロ、アリールアルキル、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリール、ピリジルまたはピリミジニルから選択され、
Ｒ６はアリールまたはＨｅｔであり、
Ｒ７は水素、ハロ、アルキル、アリールまたはＨｅｔであり、
Ｒ８は炭素数１〜６の直鎖状もしくは分枝鎖状の飽和炭化水素基であり、
Ｒ９は水素またはアルキルであり、
Ｒ１０はオキソであり、そして
Ｘは−ＣＨ２−または−ＣＯ−であり、
アルキルは炭素数１〜６の直鎖状もしくは分枝鎖状の飽和炭化水素基であるか、または炭素数３〜６の環式の飽和炭化水素基であるか、または炭素数１〜６の直鎖状もしくは分枝鎖状の飽和炭化水素基に結合された炭素数３〜６の環式の飽和炭化水素基であり、ここで各炭素原子は場合によりシアノ、ヒドロキシ、アルキルオキシまたはオキソで置換されていてもよく、
アリールは各々が場合により１、２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいフェニル、ナフチル、アセナフチルまたはテトラヒドロナフチルから選択される同素環であり、各置換基はヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、カルボキシル、アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、モルホリニルまたはモノ−もしくはジアルキルアミノカルボニルから独立して選択され、
ＨｅｔはＮ−フェノキシピペリジニル、ピペリジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルもしくはピリダジニルから選択される単環式複素環、またはキノリニル、キノキサリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシニルもしくはベンゾ［１，３］ジオキソリルから選択される二環式複素環であり、各単環式および二環式複素環は場合により１、２もしくは３個の置換基で置換されていてもよく、各置換基はハロ、ヒドロキシ、アルキルまたはアルキルオキシから独立して選択され、
ハロはフルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードから選択される置換基であり、そして
ハロアルキルは１個もしくはそれ以上の炭素原子が１個もしくはそれ以上のハロ原子で置換されている炭素数１〜６の直鎖状もしくは分枝鎖状の飽和炭化水素基であるかまたは炭素数３〜６の環式の飽和炭化水素基であるかまたは炭素数１〜６の直鎖状もしくは分枝鎖状の飽和炭化水素基に結合された炭素数３〜６の環式の飽和炭化水素基である］
に従う化合物、その製薬学的に許容可能な酸もしくは塩基付加塩、その第四級アミン、その立体化学的異性体形態、その互変異性体形態、そのＮ−オキシド形態またはそのプロ−ドラッグ。
【請求項２】
ｐが０または１であり、Ｒ１がハロまたはアルキルであり、Ｒ２がアルキルオキシまたはアリールであり、Ｒ３がアリール、アリールアルキルまたはＨｅｔ−アルキルであり、ｑが１であり、Ｒ４およびＲ５が各々独立してアルキルであり、或いはＲ４およびＲ５がそれらが結合する窒素原子と一緒になって、アルキルもしくはアリールアルキルで置換された４−チオモルホリノ、ピペリジノまたはピペラジノ基を形成し、Ｒ６が場合によりハロで置換されていてもよいアリールであり、或いはＲ６がベンゾフラニルであり、Ｒ７が水素であり、そしてＲ８が炭素数１〜４の直鎖状もしくは分枝鎖状の飽和炭化水素基であることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｐが１であり、Ｚが式（ａ）の基であり、Ｒ１がブロモまたはメチルであり、Ｒ２がメチルオキシまたはフェニルであり、Ｒ３が場合によりメチルオキシで置換されていてもよいフェニル、またはベンジルであり、ｑが１であり、Ｒ４およびＲ５が各々メチル、エチルまたはイソプロピルであり或いはＲ４およびＲ５がそれらが結合する窒素原子と一緒になって４−チオモルホリノ基、４−位置がメチルで置換されたピペリジノ基または４−位置がベンジルで置換されたピペラジノ基を形成し、Ｒ６がフェニルまたはベンゾフラニルであり、そしてＲ７が水素であることを特徴とする請求項１および２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４】
ｐが０または１であり、Ｒ１がブロモまたはメチルであり、Ｒ２がメチルオキシまたはフェニルであり、Ｒ３がフェニル、ベンジルまたはキノリン−５−イルメチルであり、ｑが１であり、Ｒ４およびＲ５が各々メチルであり或いはＲ４およびＲ５がそれらが結合する窒素原子と一緒になって４−位置がメチルで置換されたピペラジノ基を形成し、Ｒ６が場合により２−位置がフルオロで置換されていてもよいフェニルであり、Ｒ７が水素であり、そしてＲ８がエチルであることを特徴とする請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
化合物が
２−｛ベンジル−［（６−メチル−２−フェニル−キノリン−３−イル）−フェニル−メチル］−アミノ｝−Ｎ−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド、
Ｎ−［（６−ブロモ−２−メトキシ−キノリン−３−イル）−フェニル−メチル］−Ｎ’，Ｎ’−ジメチル−Ｎ−フェニル−エタン−１，２−ジアミン、
Ｎ−ベンジル−Ｎ−［（６−ブロモ−２−フェニル−キノリン−３−イル）−フェニル−メチル］−Ｎ’，Ｎ’−ジメチル−エタン−１，２−ジアミン、
２−｛ベンジル−［（６−メチル−２−フェニル−キノリン−３−イル）−フェニル−メチル］−アミノ｝−１−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エタノン、
２−｛［（６−ブロモ−２−メトキシ−キノリン−３−イル）−フェニル−メチル］−キノリン−５−イルメチル−アミノ｝−１−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エタノン、
２−｛ベンジル−［（６−ブロモ−２−メトキシ−キノリン−３−イル）−フェニル−メチル］−アミノ｝−１−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エタノン、
Ｎ−ベンジル−Ｎ−［（６−ブロモ−２−メトキシ−キノリン−３−イル）−（２−フルオロ−フェニル）−メチル］−Ｎ’，Ｎ’−ジメチル−エタン−１，２−ジアミン、
｛ベンジル−［（６−ブロモ−２−メトキシ−キノリン−３−イル）−フェニル−メチル］−アミノ｝−酢酸エチルエステル、および
２−｛ベンジル−［（６−メチル−２−フェニル−キノリン−３−イル）−フェニル−メチル］−アミノ｝−１−ピペリジン−１−イル−エタノン、
その製薬学的に許容可能な酸もしくは塩基付加塩、その第四級アミン、その立体化学的異性体形態、その互変異性体形態、そのＮ−オキシド形態またはそのプロ−ドラッグ
から選択されることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
化合物が
２−｛ベンジル−［（６−メチル−２−フェニル−キノリン−３−イル）−フェニル−メチル］−アミノ｝−１−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−エタノン、
Ｎ−［（６−ブロモ−２−メトキシ−キノリン−３−イル）−フェニル−メチル］−Ｎ−（２−メトキシ−フェニル）−Ｎ’，Ｎ’−ジメチル−エタン−１，２−ジアミン、
２−｛ベンジル−［（６−メチル−２−フェニル−キノリン−３−イル）−フェニル−メチル］−アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
Ｎ−ベンジル−Ｎ−［（６−ブロモ−２−フェニル−キノリン−３−イル）−フェニル−メチル］−Ｎ’，Ｎ’−ジメチル−エタン−１，２−ジアミン、
２−｛ベンジル−［（６−メチル−２−フェニル−キノリン−３−イル）−フェニル−メチル］−アミノ｝−１−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−エタノン、
２−｛ベンジル−［（６−メチル−２−フェニル−キノリン−３−イル）−フェニル−メチル］−アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジエチル−アセトアミド、
２−｛ベンジル−［（６−ブロモ−２−フェニル−キノリン−３−イル）−フェニル−メチル］−アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−｛ベンゾフラン−２−イル−（２−フェニル−キノリン−３−イル）−メチル］−ベンジル−アミノ｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド、
２−｛ベンジル−［（６−メチル−２−フェニル−キノリン−３−イル）−フェニル−メチル］−アミノ｝−１−チオモルホリン−４−イル−エタノン、および
２−｛ベンジル−［（６−メチル−２−フェニル−キノリン−３−イル）−フェニル−メチル］−アミノ｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド、
その製薬学的に許容可能な酸もしくは塩基付加塩、その第四級アミン、その立体化学的異性体形態、その互変異性体形態、そのＮ−オキシド形態またはそのプロ−ドラッグ
から選択されることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
薬品としての使用のための請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
製薬学的に許容可能な担体および、活性成分としての、治療的に有効な量の請求項１〜６のいずれか１項で定義された化合物を含んでなる組成物。
【請求項９】
細菌性感染の処置用薬品の製造のための請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物または請求項８に記載の組成物の使用。
【請求項１０】
細菌性感染がブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｉ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｉ）または連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｉ）による感染である請求項９に記載の使用。
【請求項１１】
細菌性感染がメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ）（ＭＲＳＡ）、メチシリン耐性コアグラーセ陰性ブドウ球菌（ＭＲＣＮＳ）、ペニシリン耐性肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）または多剤耐性エンテロコッカス・フェシウム（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃｉｕｍ）による感染である請求項９に記載の使用。
【請求項１２】
細菌性感染が黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ）または肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）による感染である請求項９に記載の使用。
【請求項１３】
細菌性感染がメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ）（ＭＲＳＡ）による感染である請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
結核菌（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）により引き起こされる細菌性疾患の処置用薬品の製造のための請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物または請求項８に記載の組成物の使用。