【手続補正書】
【提出日】平成21年1月29日(2009.1.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化９７−１】
2008531711.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲンまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ３−４アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
ａは、０または１であり；
Ｚは、式（ａ）：
【化９７−２】
2008531711.tif 000002
（式中、
ｂは、１、２または３であり；
ｄは、０または１であり；
Ｘは炭素であり、Ｑは、−Ａ−、−Ａ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ４）−および−Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ４）−から選択されるか；
または、Ｘは窒素であり、Ｑは−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）２−、−Ａ（ＣＨ２）２−、
【化９７−３】
2008531711.tif 000003
から選択され；
ＧはＷであり、ｃは０であり、ここでＷは−Ｎ｛Ｃ（Ｏ）Ｒ９｝−、−Ｎ｛Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０｝−、−Ｎ｛Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２｝−、−Ｎ｛Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４｝−、−Ｎ｛Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１４｝−、−Ｎ｛Ｒ１６｝−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−および−Ｓ−から選択され（但し、ＧがＷであり、ｃが０であり、かつｂが１である場合、Ｘは炭素である）；
または、Ｇは炭素であり、ｃは１であり、Ｙは式（ｂ）：
【化９７−４】
2008531711.tif 000004
（式中、
ｅは、０または１であり；
Ｗ’は、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｒ１１）（Ｏ）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＲ１５および−Ｎ（Ｒ８）Ｒ１６から選択される（但し、Ｘが窒素であり、ｅが０であり、かつＷ’が、Ｘに結合した炭素原子に結合している場合、Ｗ’は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である））の部分であり；
Ａは、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｎ｛Ｃ（Ｏ）Ｒ５｝−、−Ｎ｛Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ｝−、−Ｎ｛Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル｝−、−Ｎ｛Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ｂ｝−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−および−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ｂ）−から選択され；
Ｒ３およびＲ４は、独立してＣ１−４アルキルであり；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ４−６シクロアルキルまたはピリミジン−４−イルであり；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、独立して水素、Ｃ５−６シクロアルキルまたはＣ１−４アルキルであり、ここで、Ｃ１−４アルキルは、任意に、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルコキシまたはシアノにより置換され；
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立して水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ８は、水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ９は、水素、フラニル、テトラヒドロフラニル、ピリジニルまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１０は、任意にＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキルで置換されるか、または１〜３個のハロゲンで置換されているＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１１は、−ＮＲ１３Ｒ１４またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１２は、Ｃ１−４アルキルであり；
Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は、独立して水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１６は、−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１７であり、ここで、ｒは０、１、２または３であり；
Ｒ１７は、水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＦ３、ピロリル、ピロリジニル、ピリジニル、テトラヒドロフラニル、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１４または２−オキソイミダゾリジン−１−イルであり、ここで、Ｃ１−３アルコキシは任意にヒドロキシで置換されている；但し、ｒが０である場合、Ｒ１７は水素、Ｃ１−３アルキルおよびピリジニルから選択され；およびｒが１である場合、Ｒ１７は水素であるか、またはＲ１７は−（ＣＨ２）ｒ−炭素原子とともに炭素−炭素結合を形成し；
Ｒ１８は、任意にヒドロキシで置換されているＣ１−３アルキルである）の部分である））の化合物またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物または立体異性体。
【請求項２】
Ｒ１が水素またはハロゲンであり、Ｒ２がＣ３−４アルキルであり、ｄが０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが炭素であり、Ｑが−Ａ−であるか；またはＸが窒素であり、Ｑが−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）２−および−Ａ（ＣＨ２）２−から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが炭素であり、Ｑが−Ｎ｛Ｃ（Ｏ）Ｒ５｝−、−Ｎ｛Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ｝−、−Ｎ｛Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル｝−および−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−から選択されるか；またはＸが窒素であり、Ｑが−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）（ＣＨ２）２−、−Ｎ｛Ｃ（Ｏ）Ｒ５｝（ＣＨ２）２−および−Ｎ｛Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル｝（ＣＨ２）２−から選択される、請求項１〜３の何れかに記載の化合物。
【請求項５】
ＧがＷであり、ｃが０であり、ここで、Ｗは−Ｎ｛Ｃ（Ｏ）Ｒ９｝−、−Ｎ｛Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０｝−、−Ｎ｛Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４｝−、−Ｎ｛Ｒ１６｝−および−Ｓ（Ｏ）２−から選択されるか；またはＧが炭素であり、ｃが１であり、Ｙが、式（ｂ）（式中、Ｗ’は−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｒ１１）（Ｏ）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＲ１５および−Ｎ（Ｒ８）Ｒ１６から選択される）の部分である、請求項１〜４の何れかに記載の化合物。
【請求項６】
ＧがＷであり、ｃが０である、請求項１〜５の何れかに記載の化合物。
【請求項７】
式（Ｉ）：
【化９９−１】
2008531711.tif 000005
（式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲンまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ３−４アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
ａは、０または１であり；
Ｚは、式（ｃ）：
【化９９−２】
2008531711.tif 000006
（式中、
Ｘは炭素であり、Ｑは−Ａ−であるか；
または、Ｘは窒素であり、Ｑは−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）２−および−Ａ（ＣＨ２）２−から選択され；
ｂは１であり、Ｘは炭素であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−であるか；
または、ｂは２であり、Ｘは炭素または窒素であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ｛Ｃ（Ｏ）Ｒ９｝−、−Ｎ｛Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０｝−、−Ｎ｛Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４｝−および−Ｎ｛Ｒ１６｝−から選択される）の部分であるか；または
Ｚは、式（ｄ）：
【化１００】
2008531711.tif 000007
（式中、
Ｑは、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）２−および−Ａ（ＣＨ２）２−から選択され；
Ｗ’は−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｒ１１）（Ｏ）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＲ１５および−Ｎ（Ｒ８）Ｒ１６から選択され（但し、Ｗ’が、環の窒素原子に結合した炭素原子に結合する場合、該Ｗ’は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４である）；および
ｂは１または２である）の部分であり；
Ａは、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｎ｛Ｃ（Ｏ）Ｒ５｝−、−Ｎ｛Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ｝−、−Ｎ｛Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル｝−、−Ｎ｛Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ｂ｝−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−および−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ｂ）−から選択され；
Ｒ３は、Ｃ１−４アルキルであり；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−３アルキルまたはＣ１−３アルコキシであり；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、独立して水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立して水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ８は、水素、メチルまたはエチルであり；
Ｒ９は、テトラヒドロフラニル、メチルまたはエチルであり；
Ｒ１０は、メチルまたはエチルであり；
Ｒ１１は、メチルまたはエチルであり；
Ｒ１３およびＲ１４は、独立して水素、メチルまたはエチルであり；
Ｒ１５は、水素またはメチルであり；
Ｒ１６は、−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１７であり（式中、ｒは、０、１または２であり；およびＲ１７は、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−３アルキルおよびＣ１−３アルコキシから選択される（但し、ｒが０である場合、Ｒ１７はＣ１−３アルキルから選択され、およびｒが１である場合、Ｒ１７はシアノまたはＣ１−３アルキルである））の化合物またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物または立体異性体。
【請求項８】
Ｚが、式（ｃ）（式中、Ｘは窒素であり、Ｑは−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）（ＣＨ２）２−、−Ｎ｛Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３アルコキシ｝（ＣＨ２）２−および−Ｎ｛Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル｝（ＣＨ２）２−から選択される）の部分である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚが、式（ｃ）（式中、Ｘは炭素であり、Ｑは−Ｎ｛Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３アルコキシ｝−、−Ｎ｛Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ｝−、−Ｎ｛Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル｝−および−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−から選択される）の部分である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚが、式（ｄ）（式中、Ｑは−ＯＣ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される）の部分である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が、
１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−［３−（４−メタンスルホニルピペラジン−１−スルホニル）プロピル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル｝アミド；
１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−［３−（３−ジメチルアミノピロリジン−１−スルホニル）プロピル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル｝アミド；
１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸（（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−｛３−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−スルホニル］プロピル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）アミド；
１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−［３−（４−メチルピペラジン−１−スルホニル）プロピル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル｝アミド；
１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸（（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−｛２−［メタンスルホニル−（１−プロピルピペリジン−４−イル）アミノ］エチル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−アミド；
１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸［（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−（３−｛［１−（２−メトキシエチル）ピペリジン−４−イル］メチルスルファモイル｝プロピル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］アミド；
１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸（（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−｛３−［（１−メタンスルホニルピペリジン−４−イル）メチルスルファモイル］プロピル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）アミド；
１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸［（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−（３−｛［１−（２−シアノエチル）ピペリジン−４−イル］メチルスルファモイル｝プロピル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］アミド；
１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸（（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−｛２−［（１，１−ジオキソテトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル）メタンスルホニルアミノ］エチル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）アミド；
１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸（（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−｛２−［１−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル）−３，３−ジメチルウレイド］エチル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］−オクト−３−イル）アミド；
（１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル）−（２−｛（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−３−［（１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボニル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル｝エチル）−カルバミン酸メチルエステル；
１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸［（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−（２−｛［２−（４−ジメチルカルバモイルピペラジン−１−イル）エチル］メタンスルホニルアミノ｝エチル）−８−アザビシクロ−［３．２．１］オクト−３−イル］アミド；
１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸（（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−｛２−［２−（４−メタンスルホニルピペラジン−１−イル）エタンスルホニル］エチル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）アミド；
１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸［（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−（２−｛２−［４−（テトラヒドロフラン−２−カルボニル）ピペラジン−１−イル］エタンスルホニル｝エチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］アミド；
１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸（（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−｛２−［２−（４−エタンスルホニルピペラジン−１−イル）エタンスルホニル］エチル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）アミド；
（１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル）−（２−｛（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−３−［（１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボニル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル｝エチル）−カルバミン酸メチルエステル；
１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸（（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−｛２−［１−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル）−３−メチルウレイド］エチル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）アミド；
（２−｛（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−３−［（１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボニル）−アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル｝エチル）−［２−（４−メタンスルホニルピペラジン−１−イルエチル］−カルバミン酸メチルエステル；
［２−（４−ジメチルカルバモイルピペラジン−１−イル）エチル］−（２−｛（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−３−［（１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボニル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル｝−エチル）−カルバミン酸メチルエステル；
［２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）エチル］−（２−｛（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−３−［（１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボニル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル｝エチル）−カルバミン酸メチルエステル；
［２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）エチル］−（２−｛（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−３−［（１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボニル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル｝エチル）−カルバミン酸メチルエステル；
（１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル）−（３−｛（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−３−［（１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボニル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル｝プロピル）−カルバミン酸メチルエステル；
（（Ｓ）−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル）−（２−｛（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−３−［（１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボニル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル｝エチル）−カルバミン酸メチルエステル；
１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノリン−３−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−［３−（メチル−｛２−［４−（テトラヒドロフラン−２−カルボニル）ピペラジン−１−イル］エチル｝スルファモイル）プロピル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル｝アミド；
１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸（（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−｛３−［４−（テトラヒドロフラン−２−カルボニル）ピペラジン−１−スルホニル］プロピル｝−８−アザビシクロ−［３．２．１］オクト−３−イル）アミド；
１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−［３−（４−アセチルピペラジン−１−スルホニル）プロピル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル｝アミド；
４−メタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボン酸３−｛（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−３−［（１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボニル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル｝プロピルエステル；
４−（テトラヒドロフラン−２−カルボニル）ピペラジン−１−カルボン酸３−｛（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−３−［（１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボニル）アミノ］−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル｝プロピルエステル；
４−アセチル−ピペラジン−１−カルボン酸３−｛（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−３−［（１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボニル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル｝プロピルエステル；および
４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボン酸３−｛（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−３−［（１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボニル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル｝−プロピルエステル；
ならびにその薬学的に許容される塩および溶媒和物および立体異性体から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１１の何れかに記載の治療効果量の化合物と薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項１３】
消化管の低下運動性の疾患の処置のための、請求項１〜１１の何れかに記載の化合物を含む組成物。
【請求項１４】
５−ＨＴ４レセプター活性に関連する病状を有する哺乳動物を治療するための組成物であって、薬学的に許容される担体と請求項１〜１１の何れかに記載の化合物とを含有する、組成物。
【請求項１５】
前記病状が、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、慢性便秘、機能性消化不良、胃排出遅延、逆流性食道炎（ＧＥＲＤ）、胃不全麻痺、糖尿病性および特発性の胃疾患、術後イレウス、腸偽閉塞および薬剤誘発遅延通過からなる群から選択される、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
哺乳動物における消化管の低下運動性の疾患を治療するための組成物であって、薬学的に許容される担体と請求項１〜１１の何れかに記載の化合物とを含有する、組成物。
【請求項１７】
前記低下運動性の疾患が、慢性便秘、便秘が顕著な過敏性腸症候群、糖尿病性および特発性の胃不全麻痺、および機能性消化不良からなる群から選択される、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
式（Ｉ）：
【化１０５−１】
2008531711.tif 000008
（式中、Ｒ１、Ｒ２、ａおよびＺは、請求項１に定義した通りである）の化合物またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物または立体異性体の調製方法であって、
式（ＩＩＩ）：
【化１０５−２】
2008531711.tif 000009
の化合物またはその塩または立体異性体を、式（ＩＶ）：
【化１０５−３】
2008531711.tif 000010
（式中、Ｌ１は脱離基である）の化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物または立体異性体を得ることを含む方法。
【請求項１９】
式（Ｉ−ａ）：
【化１０５−４】
2008531711.tif 000011
（式中、
Ｑ１は、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ａ−から選択され；および
Ｄは、式（Ｄ１）：
【化１０６−１】
2008531711.tif 000012
の部分；および
式（Ｄ２）：
【化１０６−２】
2008531711.tif 000013
の部分から選択される（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１８、Ａ、Ｙ、Ｇ、ａ、ｂ、ｃおよびｄは請求項１に定義した通りである））の化合物またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物または立体異性体の調製方法であって、式（Ｖ）：
【化１０６−３】
2008531711.tif 000014
の化合物を、式（ＶＩ）：
【化１０６−４】
2008531711.tif 000015
の化合物と反応させて、式（Ｉ−ａ）の化合物またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物または立体異性体を得ることを含む方法。
【請求項２０】
式（Ｉ−ｂ）：
【化１０６−５】
2008531711.tif 000016
（式中、Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキルまたは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ｂであり；およびＥは、式（Ｅ１）：
【化１０７−１】
2008531711.tif 000017
の部分および式−ＣＨ２ＣＨ２−Ｄ（式中、Ｄは、式（Ｄ１）：
【化１０７−２】
2008531711.tif 000018
の部分および式（Ｄ２）：
【化１０７−３】
2008531711.tif 000019
の部分から選択される）の部分から選択される（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ１８、Ｙ、Ｇ、ａ、ｂ、ｃおよびｄは、請求項１に定義した通りである））の化合物またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物または立体異性体の調製方法であって、式（ＶＩＩ）：
【化１０７−４】
2008531711.tif 000020
の化合物を、式（ＶＩＩＩ）：
【化１０７−５】
2008531711.tif 000021
（式中、Ｌ３−ＲａはＣ１−４アルキルイソシアネートであり、または、Ｌ３は脱離基であり、Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキルまたは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ｂである）の化合物と反応させて、式（Ｉ−ｂ）の化合物またはその塩、溶媒和物または立体異性体を得ることを含む方法。