【手続補正書】
【提出日】平成21年6月4日(2009.6.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2008545794.tif 000001
〔式中、EがNR1、S、又はCH2であり；
BがNR4、O、又はCH2であり；
R1 が、水素、C1-C12アルキル、C1-C12アルキルアミドC1-C12アルキル、C1-C12アルキルアミドC5-C20アリール、C2-C12アルキルカルボニルオキシ、C2-C12アルコキシアルキル、C1-C12ヒドロキシアルキル、C3-C12アルキルカルボニルオキシアルキル、C5-C20アリールC1-C12アルキル、C5-C20アリールオキシC1-C12アルキル、シンナミル、及びC2-C12アルキルカルボニルから成る群から選択され；
m = 1乃至5であり；n = 1乃至3であり；
R2 及びR3 が、各々独立して水素、ハロ、C1-C12アルキル、C1-C12アルコキシ、ニトロ、シアナト、イソシアナト、チオシアナト、アミノ、ハロC1-C12アルキル、ヒドロキシル、トリハロC1-C12アルキル、及びそれらの任意の組み合わせから成る群から選択され；
R4 が、水素、C1-C12アルキル、C2-C12アルケニル、C2-C12アルキニル、C5-C20アリールC1-C12アルキル、C5-C20ヘテロアリールC1-C12アルキル、C1-C12アルキルアミノ、ヘテロサイクリルC1-C12アルキル、C1-C12アルキルスルホニル、C2-C12アルキルカルボニル、(N(C5-C20アリール)アミド)C1-C12アルキル、(N(C1-C12-アルキル)アミド) C1-C12アルキル、(N(C5-C20アリール)アミド)C2-C12アルキルカルボニル、(N(C1-C12-アルキル)アミド) C2-C12アルキルカルボニル、C1-C12アルキルアミドC5-C20アリール、及びポリマーから成る群から選択され；
R5 が、水素、ヒドロキシル、カルボキシル、C1-C12アルキル、C1-C12アルコキシ、C2-C12アルキルカルボニル、C2-C12カルボキシアルキル、C2-C12アルキルオキシカルボニル、C5-C20アリール、C5-C20アリールオキシカルボニル、C5-C20アリールC2-C12アルキルオキシカルボニル、C1-C12アルキルスルホニル、C1-C12ヒドロキシアルキル、ホルミル、C2-C12ホルミルアルキル、C2-C12アルケニル、及びC2-C12アルキニルから成る群から選択され；
Arは、C5-C20単環式アリール基又はC10-C20二環式アリール基又は2乃至6つの炭素原子及
びN、O、S、及びそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される一若しくはそれ以
上のヘテロ原子を有するヘテロアリール基であり；そして
結合 “a” は、α, β, 又は α/β 配置となり得；
ここで、水素、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、シアナト、イソシアナト、及びチオシアナト以外の任意のR1、R2、R3、R4、及びR5は、ハロ、ヒドロキシル、シアナト、イソシアナト、チオシアナト、アミノ、C1-C12アルキル、アミド、ニトロ、及びそれらの任意の組み合わせから成る群から選択された、1又はそれ以上の置換基で更に置換されてもよい〕の化合物、又はその製薬上許容され得る塩、若しくは溶媒和物；
（但し、：
結合“a”がβ配置、Arがフェニル、R2 が水素、BがNCH3 又はNCH2CH3、EがNH、R5 が水素、及びn = 1の場合には、R3は水素又はp-クロロではなく；及び結合“a”がβ配置、Arがナフチル、R2が水素、BがNCH3、EがNH、R5が水素、及びn = 1の場合には、R3は水素で
はない。）
【請求項２】
EがNR1である、請求項1の化合物。
【請求項３】
BがNR4である、請求項1又は2の化合物。
【請求項４】
R1が水素又はC1-C12アルキルであり；
m = n = 1であり；
R2及びR3がハロ又は水素であり；
BがNR4であり；
R4が、水素、C1-C12アルキル、C2-C12アルケニル、C5-C20アリール- C1-C12 アルキル、C1-C12アルキルアミノ、ヘテロサイクリル- C1-C12アルキル、及び(N(C5-C20-アリール)アミド) C1-C12アルキルから成る群から選択され；
R5が水素であり；
Ar がフェニルであり；そして
結合 “a”が α配置である、請求項2の化合物。
【請求項５】
R1が水素又はC1-C12アルキルであり；
m = n = 2であり；
R2及びR3がハロ又は水素であり；
BがNR4であり；
R4が、水素、C1-C12アルキル、C2-C12アルケニル、C5-C20アリール- C1-C12アルキル、C1-C12アルキルアミノ、ヘテロサイクリル- C1-C12アルキル、及び(N(C5-C20-アリール)アミド) C1-C12アルキルから成る群から選択され；
R5が水素であり；
Arがフェニルであり；及び
結合“a”がα配置である、請求項2の化合物。
【請求項６】
化合物が式ＩＩ：
【化２】
2008545794.tif 000002
〔式中、R1が水素又はメチルであり；
m = 1又は2及びn = 1又は2であり；
R2及びR3が各々独立して、水素、フルオロ、及びクロロから選択され；及び
R4が、水素、メチル、n-ブチル、アリル、フェニルブチル、2-エチルアミノ、[2-(1H-インドール-3-イル)- エチル]-、及び3-[(N-フェニル)プロピオンアミド]から成る群から選択される〕の化合物、又はその製薬上許容され得る塩、若しくは溶媒和物である、請求項1の化合物。
【請求項７】
化合物が、以下から成る群から選択される、請求項6の化合物。
【化３】
2008545794.tif 000003
【請求項８】
請求項1乃至7のいずれか一項の化合物、塩、又は溶媒和物、及び製薬上許容され得る担体を含有する医薬組成物。
【請求項９】
請求項1乃至7のいずれか一項の化合物、塩、又は溶媒和物の有効量を含む、精神疾患治療用の医薬製剤。
【請求項１０】
式Ｉ：
【化４】
2008545794.tif 000004
〔式中、Eが、NR1、S、又はCH2であり；
Bが、NR4、O、又はCH2であり；
R1が、水素、C1-C12アルキル、C1-C12アルキルアミドC1-C12アルキル、C1-C12アルキルアミドC5-C20アリール、C2-C12アルキルカルボニルオキシ、C2-C12アルコキシアルキル、C1-C12ヒドロキシアルキル、C3-C12アルキルカルボニルオキシアルキル、C5-C20アリールC1-C12アルキル、C5-C20アリールオキシC1-C12アルキル、シンナミル、及びC2-C12アルキルカルボニルから成る群から選択され；
m = 1乃至5であり；n = 1乃至3であり；
R2及びR3が、各々独立して水素、ハロ、C1-C12アルキル、C1-C12アルコキシ、ニトロ、シアナト、イソシアナト、チオシアナト、アミノ、ハロC1-C12アルキル、ヒドロキシル、トリハロC1-C12アルキル、及びそれらの任意の組み合わせから成る群から選択され；
R4が、水素、C1-C12アルキル、C2-C12アルケニル、C2-C12アルキニル、C5-C20アリールC1-C12アルキル、C5-C20ヘテロアリールC1-C12アルキル、C1-C12アルキルアミノ、ヘテロサイクリルC1-C12アルキル、C1-C12アルキルスルホニル、C2-C12アルキルカルボニル、(N(C5-C20アリール)アミド) C1-C12アルキル、(N(C1-C12-アルキル)アミド) C1-C12アルキル、(N(C5-C20アリール)アミド) C2-C12アルキルカルボニル、(N(C1-C12-アルキル)アミド)C2-C12アルキルカルボニル、C1-C12アルキルアミドC5-C20アリール、及びポリマーから成る群から選択され；
R5が、水素、ヒドロキシル、カルボキシル、C1-C12アルキル、C1-C12アルコキシ、C2-C12アルキルカルボニル、C2-C12カルボキシアルキル、C2-C12アルキルオキシカルボニル、C5-C20アリール、C5-C20アリールオキシカルボニル、C5-C20アリールC2-C12アルキルオキシカルボニル、C1-C12アルキルスルホニル、C1-C12ヒドロキシアルキル、ホルミル、C2-C12ホルミルアルキル、C2-C12アルケニル、及びC2-C12アルキニルから成る群から選択され；Arが、C5-C20単環式アリール基、又はC10-C20二環式アリール基、又は2乃至6つの炭素原子及びN、O、S、及びそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される1若しくはそれ以上のヘテロ原子を有する、ヘテロアリール基であり；そして
結合“a”が、α、β、又はα/β配置となり得；
ここで、水素、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、シアナト、イソシアナト、及びチオシアナト以外の任意のR1、R2、R3、R4、及びR5は、ハロ、ヒドロキシル、シアナト、イソシアナト、チオシアナト、アミノ、C1-C12アルキル、アミド、ニトロ、及びそれら任意の組み合わせから成る群から選択される1又はそれ以上の置換基で更に置換されてもよい〕の化合物、又はその製薬上許容され得る塩、若しくは溶媒和物の有効量を含む、精神疾患治療用の医薬製剤。