【手続補正書】
【提出日】平成20年11月18日(2008.11.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式：
【化１】
2008520704.tif 000001
[式中、Ｙ１およびＹ２は同一でも異なっていてもよく、各々水素およびヒドロキシを保護する基から成る群より選択され、式中、Ｒ１１およびＲ１２は各々水素、または共同してメチレン基であり、式中、Ｒ６およびＲ７は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、またはＲ６およびＲ７は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよい、またはＲ６およびＲ７は共同して＝ＣＲ８Ｒ９基を表してよく、ここでＲ８およびＲ９は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、もしくはＲ８およびＲ９は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよく、そして式中、Ｒ基は以下の構造
【化２】
2008520704.tif 000002
により表わされる側鎖を表し、ここで側鎖および１７−エン二重結合はＺ立体配置にあり、そしてここで上の側鎖構造中のＺはＹ、−ＯＹ、−ＣＨ２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ、および−ＣＨ＝ＣＨＹより選択され、ここで側鎖中の二重結合はシスまたはトランスの幾何学を有してよく、そしてここでＹは水素、メチル、−ＣＯＲ５および以下の構造のラジカル：
【化３】
2008520704.tif 000003
より選択され、ここでｍおよびｎは独立して０から５の整数を表し、ここでＲ１は水素、重水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、およびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ２、Ｒ３およびＲ４は各々独立して重水素、重陽子アルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチルおよびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ１およびＲ２は共同して、オキソ基、またはｋが整数である一般式ＣｋＨ２ｋ−を有するアルキリデン基、＝ＣＲ２Ｒ３基、またはｐが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｐ−基を表し、そしてここでＲ３およびＲ４は共同して、オキソ基、またはｑが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｑ−基を表し、そしてここでＲ５は水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、またはＣ１−５アルキルを表し、そしてここで側鎖の２０位、２２位、もしくは２３位のＣＨ−基のいずれかは窒素原子で置き換えられてよい、またはここで２０位、２２位、および２３位の−ＣＨ(ＣＨ３)−基、− (ＣＨ２)ｍ−基、−ＣＲ１Ｒ２−基もしくは− (ＣＨ２)ｎ−基のいずれかは各々、酸素原子もしくはイオウ原子で置き換えられてよい]
を有する化合物。
【請求項２】
Ｙ１が水素であるか、又はＹ２が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｙ１、Ｙ２およびＲ５が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
以下の式：
【化４】
2008520704.tif 000004
[式中、Ｙ１およびＹ２は同一でも異なっていてもよく、各々水素およびヒドロキシを保護する基より選択される]
を有する化合物。  
【請求項５】
Ｙ１が水素であるか、又はＹ２が水素である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙ１およびＹ２が双方ともｔ−ブチルジメチルシリルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項７】
以下の式：
【化５】
2008520704.tif 000005
を有する１７(Ｚ)−１α，２５−ジヒドロキシ−１７(２０)−デヒドロ−２−メチレン−１９−ノル−ビタミンＤ３。
【請求項８】
請求項１、４、又は７のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物の有効量を、医薬的に受容可能な賦形剤と共に含有する医薬組成物。
【請求項９】
前記有効量が、組成物１グラム当たり約０．０１μｇから約１０００μｇ、そして好ましくは組成物１グラム当たり約０．１μｇから約５００μｇを包含する、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
以下の式：
【化６】
2008520704.tif 000006
[式中、Ｙ１およびＹ２は同一でも異なっていてもよく、各々水素およびヒドロキシを保護する基から成る群より選択され、式中、Ｒ１１およびＲ１２は各々水素、または共同してメチレン基であり、式中、Ｒ６およびＲ７は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、またはＲ６およびＲ７は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよい、またはＲ６およびＲ７は共同して＝ＣＲ８Ｒ９基を表してよく、ここでＲ８およびＲ９は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、もしくはＲ８およびＲ９は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよく、そして式中、Ｒ基は以下の構造
【化７】
2008520704.tif 000007
により表わされる側鎖を表し、ここで側鎖および１７−エン二重結合はＺ立体配置にあり、そしてここで上の側鎖構造中のＺはＹ、−ＯＹ、−ＣＨ２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ、および−ＣＨ＝ＣＨＹより選択され、ここで側鎖中の二重結合はシスまたはトランスの幾何学を有してよく、そしてここでＹは水素、メチル、−ＣＯＲ５および以下の構造のラジカル：
【化８】
2008520704.tif 000008
より選択され、ここでｍおよびｎは独立して０から５の整数を表し、ここでＲ１は水素、重水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、およびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ２、Ｒ３およびＲ４は各々独立して重水素、重陽子アルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチルおよびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ１およびＲ２は共同して、オキソ基、またはｋが整数である一般式ＣｋＨ２ｋ−を有するアルキリデン基、＝ＣＲ２Ｒ３基、またはｐが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｐ−基を表し、そしてここでＲ３およびＲ４は共同して、オキソ基、またはｑが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｑ−基を表し、そしてここでＲ５は水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、またはＣ１−５アルキルを表し、そしてここで側鎖の２０位、２２位、もしくは２３位のＣＨ−基のいずれかは窒素原子で置き換えられてよい、またはここで２０位、２２位、および２３位の−ＣＨ(ＣＨ３)−基、− (ＣＨ２)ｍ−基、−ＣＲ１Ｒ２−基もしくは− (ＣＨ２)ｎ−基のいずれかは各々、酸素原子もしくはイオウ原子で置き換えられてよい]
を有する１７(２０)−デヒドロビタミンＤ類似体の有効量を包含する、乾癬を治療するための医薬組成物。
【請求項１１】
以下の式：
【化９】
2008520704.tif 000009
[式中、Ｙ１およびＹ２は同一でも異なっていてもよく、各々水素およびヒドロキシを保護する基から成る群より選択され、式中、Ｒ１１およびＲ１２は各々水素、または共同してメチレン基であり、式中、Ｒ６およびＲ７は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、またはＲ６およびＲ７は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよい、またはＲ６およびＲ７は共同して＝ＣＲ８Ｒ９基を表してよく、ここでＲ８およびＲ９は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、もしくはＲ８およびＲ９は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよく、そして式中、Ｒ基は以下の構造
【化１０】
2008520704.tif 000010
により表わされる側鎖を表し、ここで側鎖および１７−エン二重結合はＺ立体配置にあり、そしてここで上の側鎖構造中のＺはＹ、−ＯＹ、−ＣＨ２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ、および−ＣＨ＝ＣＨＹより選択され、ここで側鎖中の二重結合はシスまたはトランスの幾何学を有してよく、そしてここでＹは水素、メチル、−ＣＯＲ５および以下の構造のラジカル：
【化１１】
2008520704.tif 000011
より選択され、ここでｍおよびｎは独立して０から５の整数を表し、ここでＲ１は水素、重水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、およびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ２、Ｒ３およびＲ４は各々独立して重水素、重陽子アルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチルおよびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ１およびＲ２は共同して、オキソ基、またはｋが整数である一般式ＣｋＨ２ｋ−を有するアルキリデン基、＝ＣＲ２Ｒ３基、またはｐが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｐ−基を表し、そしてここでＲ３およびＲ４は共同して、オキソ基、またはｑが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｑ−基を表し、そしてここでＲ５は水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、またはＣ１−５アルキルを表し、そしてここで側鎖の２０位、２２位、もしくは２３位のＣＨ−基のいずれかは窒素原子で置き換えられてよい、またはここで２０位、２２位、および２３位の−ＣＨ(ＣＨ３)−基、− (ＣＨ２)ｍ−基、−ＣＲ１Ｒ２−基もしくは− (ＣＨ２)ｎ−基のいずれかは各々、酸素原子もしくはイオウ原子で置き換えられてよい]
を有する１７(２０)−デヒドロビタミンＤ類似体の有効量を包含する、白血病、大腸癌、乳癌、皮膚癌または前立腺癌から成る群より選択される疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項１２】
以下の式：
【化１２】
2008520704.tif 000012
[式中、Ｙ１およびＹ２は同一でも異なっていてもよく、各々水素およびヒドロキシを保護する基から成る群より選択され、式中、Ｒ１１およびＲ１２は各々水素、または共同してメチレン基であり、式中、Ｒ６およびＲ７は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、またはＲ６およびＲ７は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよい、またはＲ６およびＲ７は共同して＝ＣＲ８Ｒ９基を表してよく、ここでＲ８およびＲ９は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、もしくはＲ８およびＲ９は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよく、そして式中、Ｒ基は以下の構造
【化１３】
2008520704.tif 000013
により表わされる側鎖を表し、ここで側鎖および１７−エン二重結合はＺ立体配置にあり、そしてここで上の側鎖構造中のＺはＹ、−ＯＹ、−ＣＨ２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ、および−ＣＨ＝ＣＨＹより選択され、ここで側鎖中の二重結合はシスまたはトランスの幾何学を有してよく、そしてここでＹは水素、メチル、−ＣＯＲ５および以下の構造のラジカル：
【化１４】
2008520704.tif 000014
より選択され、ここでｍおよびｎは独立して０から５の整数を表し、ここでＲ１は水素、重水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、およびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ２、Ｒ３およびＲ４は各々独立して重水素、重陽子アルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチルおよびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ１およびＲ２は共同して、オキソ基、またはｋが整数である一般式ＣｋＨ２ｋ−を有するアルキリデン基、＝ＣＲ２Ｒ３基、またはｐが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｐ−基を表し、そしてここでＲ３およびＲ４は共同して、オキソ基、またはｑが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｑ−基を表し、そしてここでＲ５は水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、またはＣ１−５アルキルを表し、そしてここで側鎖の２０位、２２位、もしくは２３位のＣＨ−基のいずれかは窒素原子で置き換えられてよい、またはここで２０位、２２位、および２３位の−ＣＨ(ＣＨ３)−基、− (ＣＨ２)ｍ−基、−ＣＲ１Ｒ２−基もしくは− (ＣＨ２)ｎ−基のいずれかは各々、酸素原子もしくはイオウ原子で置き換えられてよい]
を有する１７(２０)−デヒドロビタミンＤ類似体の有効量を包含する、多発性硬化症、ループス、糖尿病、宿主対移植片の拒絶、および臓器移植の拒絶から成る群より選択される自己免疫疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項１３】
以下の式：
【化１５】
2008520704.tif 000015
[式中、Ｙ１およびＹ２は同一でも異なっていてもよく、各々水素およびヒドロキシを保護する基から成る群より選択され、式中、Ｒ１１およびＲ１２は各々水素、または共同してメチレン基であり、式中、Ｒ６およびＲ７は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、またはＲ６およびＲ７は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよい、またはＲ６およびＲ７は共同して＝ＣＲ８Ｒ９基を表してよく、ここでＲ８およびＲ９は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、もしくはＲ８およびＲ９は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよく、そして式中、Ｒ基は以下の構造
【化１６】
2008520704.tif 000016
により表わされる側鎖を表し、ここで側鎖および１７−エン二重結合はＺ立体配置にあり、そしてここで上の側鎖構造中のＺはＹ、−ＯＹ、−ＣＨ２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ、および−ＣＨ＝ＣＨＹより選択され、ここで側鎖中の二重結合はシスまたはトランスの幾何学を有してよく、そしてここでＹは水素、メチル、−ＣＯＲ５および以下の構造のラジカル：
【化１７】
2008520704.tif 000017
より選択され、ここでｍおよびｎは独立して０から５の整数を表し、ここでＲ１は水素、重水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、およびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ２、Ｒ３およびＲ４は各々独立して重水素、重陽子アルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチルおよびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ１およびＲ２は共同して、オキソ基、またはｋが整数である一般式ＣｋＨ２ｋ−を有するアルキリデン基、＝ＣＲ２Ｒ３基、またはｐが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｐ−基を表し、そしてここでＲ３およびＲ４は共同して、オキソ基、またはｑが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｑ−基を表し、そしてここでＲ５は水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、またはＣ１−５アルキルを表し、そしてここで側鎖の２０位、２２位、もしくは２３位のＣＨ−基のいずれかは窒素原子で置き換えられてよい、またはここで２０位、２２位、および２３位の−ＣＨ(ＣＨ３)−基、− (ＣＨ２)ｍ−基、−ＣＲ１Ｒ２−基もしくは− (ＣＨ２)ｎ−基のいずれかは各々、酸素原子もしくはイオウ原子で置き換えられてよい]
を有する１７(２０)−デヒドロビタミンＤ類似体の有効量を包含する、関節リウマチ、喘息、および炎症性腸疾患から成る群より選択される炎症性疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項１４】
以下の式：
【化１８】
2008520704.tif 000018
[式中、Ｙ１およびＹ２は同一でも異なっていてもよく、各々水素およびヒドロキシを保護する基から成る群より選択され、式中、Ｒ１１およびＲ１２は各々水素、または共同してメチレン基であり、式中、Ｒ６およびＲ７は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、またはＲ６およびＲ７は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよい、またはＲ６およびＲ７は共同して＝ＣＲ８Ｒ９基を表してよく、ここでＲ８およびＲ９は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、もしくはＲ８およびＲ９は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよく、そして式中、Ｒ基は以下の構造
【化１９】
2008520704.tif 000019
により表わされる側鎖を表し、ここで側鎖および１７−エン二重結合はＺ立体配置にあり、そしてここで上の側鎖構造中のＺはＹ、−ＯＹ、−ＣＨ２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ、および−ＣＨ＝ＣＨＹより選択され、ここで側鎖中の二重結合はシスまたはトランスの幾何学を有してよく、そしてここでＹは水素、メチル、−ＣＯＲ５および以下の構造のラジカル：
【化２０】
2008520704.tif 000020
より選択され、ここでｍおよびｎは独立して０から５の整数を表し、ここでＲ１は水素、重水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、およびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ２、Ｒ３およびＲ４は各々独立して重水素、重陽子アルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチルおよびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ１およびＲ２は共同して、オキソ基、またはｋが整数である一般式ＣｋＨ２ｋ−を有するアルキリデン基、＝ＣＲ２Ｒ３基、またはｐが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｐ−基を表し、そしてここでＲ３およびＲ４は共同して、オキソ基、またはｑが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｑ−基を表し、そしてここでＲ５は水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、またはＣ１−５アルキルを表し、そしてここで側鎖の２０位、２２位、もしくは２３位のＣＨ−基のいずれかは窒素原子で置き換えられてよい、またはここで２０位、２２位、および２３位の−ＣＨ(ＣＨ３)−基、− (ＣＨ２)ｍ−基、−ＣＲ１Ｒ２−基もしくは− (ＣＨ２)ｎ−基のいずれかは各々、酸素原子もしくはイオウ原子で置き換えられてよい]
を有する１７(２０)−デヒドロビタミンＤ類似体の有効量を包含する、しわ、適度の皮膚の固さの欠如、適度の皮膚の水和作用の欠如、および不十分な皮脂の分泌から成る群より選択される皮膚の状態を治療するための医薬組成物。
【請求項１５】
以下の式：
【化２１】
2008520704.tif 000021
[式中、Ｙ１およびＹ２は同一でも異なっていてもよく、各々水素およびヒドロキシを保護する基から成る群より選択され、式中、Ｒ１１およびＲ１２は各々水素、または共同してメチレン基であり、式中、Ｒ６およびＲ７は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、またはＲ６およびＲ７は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよい、またはＲ６およびＲ７は共同して＝ＣＲ８Ｒ９基を表してよく、ここでＲ８およびＲ９は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、もしくはＲ８およびＲ９は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよく、そして式中、Ｒ基は以下の構造
【化２２】
2008520704.tif 000022
により表わされる側鎖を表し、ここで側鎖および１７−エン二重結合はＺ立体配置にあり、そしてここで上の側鎖構造中のＺはＹ、−ＯＹ、−ＣＨ２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ、および−ＣＨ＝ＣＨＹより選択され、ここで側鎖中の二重結合はシスまたはトランスの幾何学を有してよく、そしてここでＹは水素、メチル、−ＣＯＲ５および以下の構造のラジカル：
【化２３】
2008520704.tif 000023
より選択され、ここでｍおよびｎは独立して０から５の整数を表し、ここでＲ１は水素、重水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、およびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ２、Ｒ３およびＲ４は各々独立して重水素、重陽子アルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチルおよびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ１およびＲ２は共同して、オキソ基、またはｋが整数である一般式ＣｋＨ２ｋ−を有するアルキリデン基、＝ＣＲ２Ｒ３基、またはｐが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｐ−基を表し、そしてここでＲ３およびＲ４は共同して、オキソ基、またはｑが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｑ−基を表し、そしてここでＲ５は水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、またはＣ１−５アルキルを表し、そしてここで側鎖の２０位、２２位、もしくは２３位のＣＨ−基のいずれかは窒素原子で置き換えられてよい、またはここで２０位、２２位、および２３位の−ＣＨ(ＣＨ３)−基、− (ＣＨ２)ｍ−基、−ＣＲ１Ｒ２−基もしくは− (ＣＨ２)ｎ−基のいずれかは各々、酸素原子もしくはイオウ原子で置き換えられてよい]
を有する１７(２０)−デヒドロビタミンＤ類似体の有効量を包含する、腎性骨異栄養症を治療するための医薬組成物。
【請求項１６】
以下の式：
【化２４】
2008520704.tif 000024
[式中、Ｙ１およびＹ２は同一でも異なっていてもよく、各々水素およびヒドロキシを保護する基から成る群より選択され、式中、Ｒ１１およびＲ１２は各々水素、または共同してメチレン基であり、式中、Ｒ６およびＲ７は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、またはＲ６およびＲ７は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよい、またはＲ６およびＲ７は共同して＝ＣＲ８Ｒ９基を表してよく、ここでＲ８およびＲ９は同一でも異なっていてもよく、各々水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシおよびアルコキシから成る群より選択される、もしくはＲ８およびＲ９は共同して、ｘが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｘ−基を表してよく、そして式中、Ｒ基は以下の構造
【化２５】
2008520704.tif 000025
により表わされる側鎖を表し、ここで側鎖および１７−エン二重結合はＺ立体配置にあり、そしてここで上の側鎖構造中のＺはＹ、−ＯＹ、−ＣＨ２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ、および−ＣＨ＝ＣＨＹより選択され、ここで側鎖中の二重結合はシスまたはトランスの幾何学を有してよく、そしてここでＹは水素、メチル、−ＣＯＲ５および以下の構造のラジカル：
【化２６】
2008520704.tif 000026
より選択され、ここでｍおよびｎは独立して０から５の整数を表し、ここでＲ１は水素、重水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、およびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ２、Ｒ３およびＲ４は各々独立して重水素、重陽子アルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチルおよびＣ１−５アルキルより選択され、このＣ１−５アルキルは直鎖でも分枝鎖でもよく、また所望によりヒドロキシ置換基または保護されたヒドロキシ置換基を有してよく、そしてここでＲ１およびＲ２は共同して、オキソ基、またはｋが整数である一般式ＣｋＨ２ｋ−を有するアルキリデン基、＝ＣＲ２Ｒ３基、またはｐが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｐ−基を表し、そしてここでＲ３およびＲ４は共同して、オキソ基、またはｑが２から５の整数である−(ＣＨ２)ｑ−基を表し、そしてここでＲ５は水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、またはＣ１−５アルキルを表し、そしてここで側鎖の２０位、２２位、もしくは２３位のＣＨ−基のいずれかは窒素原子で置き換えられてよい、またはここで２０位、２２位、および２３位の−ＣＨ(ＣＨ３)−基、− (ＣＨ２)ｍ−基、−ＣＲ１Ｒ２−基もしくは− (ＣＨ２)ｎ−基のいずれかは各々、酸素原子もしくはイオウ原子で置き換えられてよい]
を有する１７(２０)−デヒドロビタミンＤ類似体の有効量を包含する、動物の肥満を治療もしくは予防する、動物における肥満細胞の分化を阻害する、ＳＣＤ−１遺伝子の転写を阻害する、および/または体脂肪を低減するための医薬組成物。
【請求項１７】
ビタミンＤ類似体の投与経路が、経口投与、非経口投与、および経皮投与からなる群より選択される、請求項１０〜１６のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１８】
ビタミンＤ類似体の投与経路が局所投与である、請求項１０又は１４に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
ビタミンＤ類似体を約０．０１μｇ/日から約１０００μｇ/日の投与量で投与されるように含有する、請求項１０〜１６のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２０】
ビタミンＤ類似体が以下の式：
【化２７】
2008520704.tif 000027
を有する１７(Ｚ)−１α，２５−ジヒドロキシ−１７(２０)−デヒドロ−２−メチレン−１９−ノル−ビタミンＤ３である、請求項１０〜１６のいずれかに記載の医薬組成物。