【手続補正書】
【提出日】平成21年1月22日(2009.1.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
眼内血管新生を阻害するか、網膜浮腫を阻害するか、血管新生の退行を起こすか、糖尿病網膜症を阻害するか、網膜虚血に伴う続発症を阻害するための組成物であって、該組成物は、ＶＥＧＦ受容体１、ＶＥＧＦ受容体２、ＶＥＧＦ受容体３、Ｔｉｅ−２、ＰＤＧＦＲ、ｃ−ＫＩＴ、Ｆｌｔ−３及びＣＳＦ−１Ｒからなる群より選択される２種以上のレセプターのチロシン自己リン酸化を遮断する治療有効量の受容体チロシンキナーゼ阻害物質を含み、ここで該受容体チロシンキナーゼ阻害物質は、チロシン自己リン酸化が遮断されることについて列挙される受容体の各々のＩＣ５０値が０．１〜２５０ｎＭの範囲にある、組成物。
【請求項２】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質がＴｉｅ−２、ＰＤＧＦＲ及びＶＥＧＦ受容体２のチロシン自己リン酸化を遮断し、各受容体のＩＣ５０値が０．１〜２００ｎＭの範囲にある、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質において、列挙される受容体の少なくとも６つのＩＣ５０値が０．１〜１００ｎＭの範囲にある、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質において、請求項１に記載の少なくとも４つの受容体のＩＣ５０値が０．１〜１０ｎＭの範囲にある、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質がＶＥＧＦ受容体２、ＶＥＧＦ受容体１、ＰＤＧＦＲ及びＴｉｅ−２のチロシン自己リン酸化を遮断し、遮断される各受容体のＩＣ５０値が０．１〜２００ｎＭの範囲にある、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質がＶＥＧＦ受容体２、ＶＥＧＦ受容体１及びＴｉｅ−２のチロシン自己リン酸化を遮断し、遮断される各受容体のＩＣ５０値が０．１〜２００ｎＭの範囲にある、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質がＶＥＧＦ受容体２、ＶＥＧＦ受容体１及びＰＤＧＦＲのチロシン自己リン酸化を遮断し、遮断される各受容体のＩＣ５０値が０．１〜１００ｎＭの範囲にある、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質がＶＥＧＦ受容体２及びＴｉｅ−２のチロシン自己リン酸化を遮断し、遮断される各受容体のＩＣ５０値が０．１〜２００ｎＭの範囲にある、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質において、請求項８に記載の受容体の少なくとも１つのＩＣ５０値が１０ｎＭ未満である、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質がＶＥＧＦ受容体２及びＰＤＧＦＲのチロシン自己リン酸化を遮断し、遮断される各受容体のＩＣ５０値が０．１〜１００ｎＭの範囲にある、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質において、請求項１０に記載の受容体の少なくとも１つのＩＣ５０値が１０ｎＭ未満である、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質がＶＥＧＦ受容体２、Ｔｉｅ−２及びＰＤＧＦＲのチロシン自己リン酸化を遮断し、遮断される各受容体のＩＣ５０値が０．１〜２００ｎＭの範囲にある、請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質において、請求項１２に記載の受容体の少なくとも１つのＩＣ５０値が１０ｎＭ未満である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質が、
Ｎ−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−クロロフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（４−モルホリニルメチル）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（４−モルホリニルメチル）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（４−モルホリニルメチル）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−（３−クロロフェニル）ウレア；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（４−モルホリニルメチル）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−（３−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（４−モルホリニルメチル）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）ウレア
；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（４−モルホリニルメチル）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−（３，５−ジメチルフェニル）ウレア；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（４−モルホリニルメチル）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−（３−フェノキシフェニル）ウレア；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（４−モルホリニルメチル）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−（３−ブロモフェニル）ウレア；
Ｎ−（４−｛３−アミノ−７−［２−（４−モルホリニル）エトキシ］−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル｝フェニル）−Ｎ’−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−（４−｛３−アミノ−７−［２−（４−モルホリニル）エトキシ］−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル｝フェニル）−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−（４−｛３−アミノ−７−［２−（４−モルホリニル）エトキシ］−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル｝フェニル）−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−（４−｛３−アミノ−７−［２−（４−モルホリニル）エトキシ］−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル｝フェニル）−Ｎ’−（３−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３，５−ジメチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−フェニルウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（４−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−シアノフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−ブロモフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−クロロフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−エチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−フルオロフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３，５−ジフルオロフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−メトキシフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（４−メトキシフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−ニトロフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（４−フルオロフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（２−フルオロフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−クロロ−４−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−フルオロフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−メトキシフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３，５−ジフルオロフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（４−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−ブロモフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３，５−ジメチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−クロロフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３，５−ジメチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−エチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（４−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−メトキシフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−フェニルウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフロオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−ブロモフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−フルオロフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（４−フルオロ−３−メチルフェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−フルオロ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−フルオロ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−クロロフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−フルオロ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−フルオロ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−フルオロ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−フルオロ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（トリフルオロメトキシ）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（トリフルオロメトキシ）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（トリフルオロメトキシ）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（トリフルオロメトキシ）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−（３−クロロフェニル）ウレア；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（トリフルオロメトキシ）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−（３−ブロモフェニル）ウレア；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（トリフルオロメトキシ）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；及び
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（トリフルオロメトキシ）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）ウレア
からなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質は、Ｎ−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）ウレアである、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記組成物が、局所点眼、結膜下、眼周囲、球後、テノン嚢下、前房内、硝子体内、眼内、網膜下、後傍強膜及び脈絡膜上の投与からなる群から選択される組成物を介した投与に適している、請求項１に記載の組成物。
【請求項１７】
前記組成物が、溶液又は懸濁液の硝子体内又はテノン嚢下注射を介した投与に適している、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
前記組成物が、デバイスの硝子体内又はテノン嚢下挿置を介した投与に適している、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１９】
前記組成物が、ゲルの後傍強膜投与を介した投与に適している、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２０】
前記組成物が、生分解性インプラントの硝子体内投与を介した投与に適している、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２１】
眼内血管新生を阻害するか、網膜浮腫を阻害するか、血管新生の退行を起こすか、糖尿病網膜症を阻害するか、網膜虚血に伴う続発症を阻害するための医薬の製造における、ＶＥＧＦ受容体１、ＶＥＧＦ受容体２、ＶＥＧＦ受容体３、Ｔｉｅ−２、ＰＤＧＦＲ、ｃ−ＫＩＴ、Ｆｌｔ−３及びＣＳＦ−１Ｒからなる群より選択される２種以上のレセプターのチロシン自己リン酸化を遮断する治療有効量の受容体チロシンキナーゼ阻害物質の使用であって、ここで該受容体チロシンキナーゼ阻害物質は、チロシン自己リン酸化が遮断されることについて列挙される受容体の各々のＩＣ５０値が０．１〜２５０ｎＭの範囲にある、使用。
【請求項２２】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質がＴｉｅ−２、ＰＤＧＦＲ及びＶＥＧＦ受容体２のチロシン自己リン酸化を遮断し、各受容体のＩＣ５０値が０．１〜２００ｎＭの範囲にある、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質において、列挙される受容体の少なくとも６つのＩＣ５０値が０．１〜１００ｎＭの範囲にある、請求項２１に記載の使用。
【請求項２４】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質において、請求項１に記載の少なくとも４つの受容体のＩＣ５０値が０．１〜１０ｎＭの範囲にある、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質がＶＥＧＦ受容体２、ＶＥＧＦ受容体１、ＰＤＧＦＲ及びＴｉｅ−２のチロシン自己リン酸化を遮断し、遮断される各受容体のＩＣ５０値が０．１〜２００ｎＭの範囲にある、請求項２１に記載の使用。
【請求項２６】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質がＶＥＧＦ受容体２、ＶＥＧＦ受容体１及びＴｉｅ−２のチロシン自己リン酸化を遮断し、遮断される各受容体のＩＣ５０値が０．１〜２００ｎＭの範囲にある、請求項２１に記載の使用。
【請求項２７】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質がＶＥＧＦ受容体２、ＶＥＧＦ受容体１及びＰＤＧＦＲのチロシン自己リン酸化を遮断し、遮断される各受容体のＩＣ５０値が０．１〜１００ｎＭの範囲にある、請求項２１に記載の使用。
【請求項２８】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質がＶＥＧＦ受容体２及びＴｉｅ−２のチロシン自己リン酸化を遮断し、遮断される各受容体のＩＣ５０値が０．１〜２００ｎＭの範囲にある、請求項２１に記載の使用。
【請求項２９】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質において、請求項８に記載の受容体の少なくとも１つのＩＣ５０値が１０ｎＭ未満である、請求項２８に記載の使用。
【請求項３０】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質がＶＥＧＦ受容体２及びＰＤＧＦＲのチロシン自己リン酸化を遮断し、遮断される各受容体のＩＣ５０値が０．１〜１００ｎＭの範囲にある、請求項２１に記載の使用。
【請求項３１】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質において、請求項３０に記載の受容体の少なくとも１つのＩＣ５０値が１０ｎＭ未満である、請求項３０に記載の使用。
【請求項３２】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質がＶＥＧＦ受容体２、Ｔｉｅ−２及びＰＤＧＦＲのチロシン自己リン酸化を遮断し、遮断される各受容体のＩＣ５０値が０．１〜２００ｎＭの範囲にある、請求項２１に記載の使用。
【請求項３３】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質において、請求項３２に記載の受容体の少なくとも１つのＩＣ５０値が１０ｎＭ未満である、請求項３２に記載の使用。
【請求項３４】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質が、
Ｎ−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−クロロフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（４−モルホリニルメチル）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（４−モルホリニルメチル）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（４−モルホリニルメチル）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−（３−クロロフェニル）ウレア；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（４−モルホリニルメチル）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−（３−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（４−モルホリニルメチル）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）ウレア
；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（４−モルホリニルメチル）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−（３，５−ジメチルフェニル）ウレア；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（４−モルホリニルメチル）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−（３−フェノキシフェニル）ウレア；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（４−モルホリニルメチル）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−（３−ブロモフェニル）ウレア；
Ｎ−（４−｛３−アミノ−７−［２−（４−モルホリニル）エトキシ］−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル｝フェニル）−Ｎ’−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−（４−｛３−アミノ−７−［２−（４−モルホリニル）エトキシ］−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル｝フェニル）−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−（４−｛３−アミノ−７−［２−（４−モルホリニル）エトキシ］−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル｝フェニル）−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−（４−｛３−アミノ−７−［２−（４−モルホリニル）エトキシ］−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル｝フェニル）−Ｎ’−（３−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３，５−ジメチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−フェニルウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（４−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−シアノフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−ブロモフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−クロロフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−エチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−フルオロフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３，５−ジフルオロフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−メトキシフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（４−メトキシフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−ニトロフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（４−フルオロフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（２−フルオロフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−クロロ−４−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−フルオロフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−メトキシフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３，５−ジフルオロフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（４−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−ブロモフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３，５−ジメチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−クロロフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３，５−ジメチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−エチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（４−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−メトキシフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−フェニルウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフロオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−ブロモフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メチル−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−フルオロフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−メトキシ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（４−フルオロ−３−メチルフェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−フルオロ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−フルオロ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−クロロフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−フルオロ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−フルオロ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（３−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−フルオロ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（３−アミノ−７−フルオロ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（トリフルオロメトキシ）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（トリフルオロメトキシ）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（トリフルオロメトキシ）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（トリフルオロメトキシ）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−（３−クロロフェニル）ウレア；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（トリフルオロメトキシ）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−（３−ブロモフェニル）ウレア；
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（トリフルオロメトキシ）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；及び
Ｎ−｛４−［３−アミノ−７−（トリフルオロメトキシ）−１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル］フェニル｝−Ｎ’−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）ウレア
からなる群から選択される、請求項２１に記載の使用。
【請求項３５】
前記受容体チロシンキナーゼ阻害物質は、Ｎ−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）ウレアである、請求項３４に記載の使用。
【請求項３６】
前記医薬は、局所点眼、結膜下、眼周囲、球後、テノン嚢下、前房内、硝子体内、眼内、網膜下、後傍強膜及び脈絡膜上の投与からなる群から選択される組成物を介した投与に適している、請求項２１に記載の使用。
【請求項３７】
前記医薬は、溶液又は懸濁液の硝子体内又はテノン嚢下注射を介した投与に適している、請求項３６に記載の使用。
【請求項３８】
前記医薬は、デバイスの硝子体内又はテノン嚢下挿置を介した投与に適している、請求項３６に記載の使用。
【請求項３９】
前記医薬は、ゲルの後傍強膜投与を介した投与に適している、請求項３６に記載の使用。
【請求項４０】
前記医薬は、生分解性インプラントの硝子体内投与を介した投与に適している、請求項３６に記載の使用。