【手続補正書】
【提出日】平成21年7月23日(2009.7.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（i）〜（vii）からなる群より選択される有効量の化合物を細胞に接触させるステップを含む、細胞中のチューブリンポリマー化を抑制する方法：
（i）
2009505960.tif 000001
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ：
式中、RkまたはRiの1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000002
であり、
環EまたはFの1つは3つまたは4つの置換基で置換され、他方は1つ以上の置換基で置換され、
Rkが-Hの場合は、環Eが4-アミノフェニルではない；
（ii）
2009505960.tif 000003
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ：
式中、
ReまたはRfの1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000004
であり；
R3、R4、およびR5はそれぞれ独立して、ハロ、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、任意で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
各発現に対するR7およびR8は独立して、-H、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、または任意で置換されたヘテロアラルキルであり；
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、もしくは任意で置換されたヘテロアラルキルであるか；またはそれらが結合する窒素と共に、R10およびR11は任意で置換されたヘテロシクリルもしくは任意で置換されたヘテロアリールを形成し；
R19は-H、ハロ、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、任意で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-0S(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
pは1または2である；
（iii）
2009505960.tif 000005
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグ：
式中、
RgまたはRhの1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000006
であり；
X1、X2、X3、X4、およびX5の少なくとも2つがCR14であるという条件で、X1、X2、X3、およびX4はそれぞれ独立してNまたはCR14であり；
R14は-Hまたは置換基であり；
環Bは1つから3つの置換基で任意で置換され；
環Cは1つまたは2つの置換基で任意で置換される；
（iv）
2009505960.tif 000007
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグ：
式中、
R86またはR87の1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000008
であり；
環Dは1つから3つの置換基で任意で置換され；
XはOまたはNR20であり；
X1、X2、X3、X4、およびX5の少なくとも2つがCR14であるという条件で、X1、X2、X3、X4、およびX5はそれぞれ独立して、NまたはCR14であり；
各発現に対するR7およびR8は独立して、-H、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、または任意で置換されたヘテロアラルキルであり；
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、もしくは任意で置換されたヘテロアラルキルであるか；またはそれらが結合する窒素と共に、R10およびR11は任意で置換されたヘテロシクリルもしくは任意で置換されたヘテロアリールを形成し；
R14、R15、およびR16はそれぞれ独立して、-Hまたは置換基であり；
R20は-H、任意で置換されたアルキル、-C(O)R7、-C(O)OR7、または-C(O)NR10R11である；
（v）
2009505960.tif 000009
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、およびプロドラッグ：
式中、
Rbは-Hであり、Raはアクリジニルではないという条件で、Raは任意で置換されたアリールまたは任意で置換されたヘテロアリールであり；
R2は任意で置換されたアリールまたは任意で置換されたヘテロアリールである；
（vi）
2009505960.tif 000010
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグ：
式中、
RaまたはRbの1つは-Hであり、他方は任意で置換されたアリールまたは任意で置換されたヘテロアリールであり；
Rxは(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raa、または-(Raa)qC(O)(Y1)であり；
Ryは-Hまたは低級アルキルであり；
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルであり；
各発現に対するR7は独立して、-H、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、または任意で置換されたヘテロアラルキルであり；
Raaはアミノ酸残基またはアミノ酸残基の類似体であり；
YはCH2、O、またはNHであり；
RzはAlk-NH2、Alk-C(O)OH、Het、またはY1であり；
Alkは任意で置換されたアルキレンであり；
Hetは任意で置換されたヘテロアルキルであり；
Y1は分子量が60,000ダルトン未満の水溶性ポリマーであり；
nは1、2、3、または4であり；
mは1から10の整数であり；
qは0または1である；
（vii）
2009505960.tif 000011
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグ：
式中、
RaまたはRbの1つは-Hであり、他方は任意で置換されたアリールまたは任意で置換されたヘテロアリールであり；
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルであり；
各発現に対するR7は独立して、-H、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、または任意で置換されたヘテロアラルキルである。
【請求項２】
下記式（i）〜（vii）からなる群より選択される有効量の化合物を対象へ投与するステップを含む、対象の増殖性疾患を治療または予防する方法：
（i）
2009505960.tif 000012
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ：
式中、RkまたはRlの1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000013
であり、
環EまたはFの1つは3つまたは4つの置換基で置換され、他方は1つ以上の置換基で置換され、
Rkが-Hの場合、環Eは4-アミノフェニルではない；
（ii）
2009505960.tif 000014
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ：
式中、
ReまたはRfの1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000015
であり；
R3、R4、およびR5はそれぞれ独立して、ハロ、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、任意で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
各発現に対するR7およびR8は独立して、-H、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、または任意で置換されたヘテロアラルキルであり；
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、もしくは任意で置換されたヘテロアラルキルであるか；またはそれらが結合する窒素と共に、R10およびR11は任意で置換されたヘテロシクリルもしくは任意で置換されたヘテロアリールを形成し；
R19は-H、ハロ、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、任意で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
pは1または2である；
（iii）
2009505960.tif 000016
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグ：
式中、
RgまたはRhの1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000017
であり；
X1、X2、X3、X4、およびX5の少なくとも2つがCR14であるという条件で、X1、X2、X3、およびX4はそれぞれ独立してNまたはCR14であり；
R14は-Hまたは置換基であり；
環Bは1つから3つの置換基で任意で置換され；
環Cは1つまたは2つの置換基で任意で置換される；
（iv）
2009505960.tif 000018
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグ：
式中、
R86またはR87の1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000019
であり；
環Dは1つから3つの置換基で任意で置換され；
XはOまたはNR20であり；
X1、X2、X3、X4、およびX5の少なくとも2つがCR14であるという条件で、X1、X2、X3、X4、およびX5はそれぞれ独立して、NまたはCR14であり；
各発現に対するR7およびR8は独立して、-H、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、または任意で置換されたヘテロアラルキルであり；
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、もしくは任意で置換されたヘテロアラルキルであるか；またはそれらが結合する窒素と共に、R10およびR11は任意で置換されたヘテロシクリルもしくは任意で置換されたヘテロアリールを形成し；
R14、R15、およびR16はそれぞれ独立して、-Hまたは置換基であり；
R20は-H、任意で置換されたアルキル、-C(O)R7、-C(O)OR7、または-C(O)NR10R11である；
（v）
2009505960.tif 000020
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、およびプロドラッグ：
式中、
Rbは-Hであり、Raはアクリジニルではないという条件で、Raは任意で置換されたアリールまたは任意で置換されたヘテロアリールであり；
R2は任意で置換されたアリールまたは任意で置換されたヘテロアリールである；
（vi）
2009505960.tif 000021
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグ：
式中、
RaまたはRbの1つは-Hであり、他方は任意で置換されたアリールまたは任意で置換されたヘテロアリールであり；
Rxは(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raa、または-(Raa)qC(O)(Y1)であり；
Ryは-Hまたは低級アルキルであり；
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルであり；
各発現に対するR7は独立して、-H、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、または任意で置換されたヘテロアラルキルであり；
Raaはアミノ酸残基またはアミノ酸残基の類似体であり；
YはCH2、O、またはNHであり；
RzはAlk-NH2、Alk-C(O)OH、Het、またはY1であり；
Alkは任意で置換されたアルキレンであり；
Hetは任意で置換されたヘテロアルキルであり；
Y1は分子量が60,000ダルトン未満の水溶性ポリマーであり；
nは1、2、3、または4であり；
mは1から10の整数であり；
qは0または1である；
（vii）
2009505960.tif 000022
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、およびプロドラッグ：
式中、
RaまたはRbの1つは-Hであり、他方は任意で置換されたアリールまたは任意で置換されたヘテロアリールであり；
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルであり；
各発現に対するR7は独立して、-H、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、または任意で置換されたヘテロアラルキルである。
【請求項３】
下記式(I)で示される有効量の化合物：
2009505960.tif 000023
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグに新生血管系を接触させるステップを含む、新生血管系中の血流を遮断、閉塞または他の様式で妨害する方法であって、
式中、Raがアクリジニルではないという条件で、RaまたはRbの1つは-Hであり、他方は任意で置換されたアリール、または任意で置換されたヘテロアリールであり、
R2は任意で置換されたアリールまたは任意で置換されたヘテロアリールである、方法。
【請求項４】
下記式(I)で示される有効量の化合物：
2009505960.tif 000024
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグを対象へ投与するステップを含む、対象の黄斑変性症を治療または予防する方法であって、
式中、Raがアクリジニルではないという条件で、RaまたはRbの1つは-Hであり、他方は任意で置換されたアリール、または任意で置換されたヘテロアリールであり、
R2は任意で置換されたアリールまたは任意で置換されたヘテロアリールである、方法。
【請求項５】
化合物が下記式(IA)または式(IB)で示され、
2009505960.tif 000025
式中、
Rxは(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRZ、-C(O)NH-Raaまたは-(Raa)qC(O)(Y1)であり、
Ryは-Hまたは低級アルキルであり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、または任意で置換されたヘテロアラルキルであり、
Raaはアミノ酸残基またはアミノ酸残基の類似体であり、
YはCH2、OまたはNHであり、
RzはAlk-NH2、Alk-C(O)OH、HetまたはY1であり、
Alkは任意で置換されたアルキレンであり、
Hetは任意で置換されたヘテロアルキルであり、
Y1は分子量が60,000ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
nは1、2、3または4であり、
mは1から10の整数であり、
qは0または1である、請求項3記載の方法。
【請求項６】
化合物が下記式(IA)または式(IB)で示され、
2009505960.tif 000026
式中、
Rxは(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRZ、-C(O)NH-Raaまたは-(Raa)qC(O)(Y1)であり、
Ryは-Hまたは低級アルキルであり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、または任意で置換されたヘテロアラルキルであり、
Raaはアミノ酸残基またはアミノ酸残基の類似体であり、
YはCH2、OまたはNHであり、
RzはAlk-NH2、Alk-C(O)OH、HetまたはY1であり、
Alkは任意で置換されたアルキレンであり、
Hetは任意で置換されたヘテロアルキルであり、
Y1は分子量が60,000ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
nは1、2、3または4であり、
mは1から10の整数であり、
qは0または1である、請求項4記載の方法。
【請求項７】
下記式(VII)で示される化合物：
2009505960.tif 000027
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、RkまたはRlの1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000028
であり、
環EまたはFの1つは3つまたは4つの置換基で置換され、他方は1つ以上の置換基で置換され、
Rkが-Hの場合、環Eは4-アミノフェニルではない、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項８】
化合物が下記構造式(III)：
2009505960.tif 000029
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、ReまたはRfの1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000030
であり、
R3、R4、R5およびR6はそれぞれ独立して、ハロ、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、任意で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
R9は-H、ハロ、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、任意で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7もしくは-S(O)pNR10R11であるか；またはR6およびR9が共に-OCH2O-もしくは-OCH2CH2O-を形成する、請求項7記載の化合物。
【請求項９】
化合物が下記構造式(VIII)：
2009505960.tif 000031
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RmまたはRnの1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000032
であり、
R3、R4、R5およびR6はそれぞれ独立して、ハロ、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、任意で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
R9は-H、ハロ、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、任意で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7もしくは-S(O)pNR10R11であるか；またはR6およびR9が共に-OCH2O-もしくは-OCH2CH2O-を形成する、請求項7記載の化合物。
【請求項１０】
R6は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、-OH、-SH、-NH2、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、-SP(O)(OR12)2、-OP(O)(OR12)2、-OC(O)R12、-OS(O)2(OR12)、テトラゾリル、1-メチル-テトラゾリル、-NHC(O)R12または-NHC(O)CH(R21)NH2であり、各発現に対するR12は独立して-Hまたは低級アルキルであり、R21はHまたはアミノ酸側鎖であり、
R9は-H、ハロ、-OH、-SH、-NH2、カルボキシ、-OP(O)(OR12)2、-SP(O)(OR12)2、-NHC(O)R12、-NHC(O)CH(R21)NH2、-OS(O)2(OR12)、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシであり、
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、低級アルキル、低級アルコキシまたは-OHである、請求項8または9記載の化合物。
【請求項１１】
化合物が下記構造式(IX)：
2009505960.tif 000033
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、ROまたはRpの1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000034
であり、
R4、R5、R6およびR17はそれぞれ独立して、ハロ、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、任意で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
R9は-H、ハロ、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、任意で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7もしくは-S(O)pNR10R11であるか；またはR6およびR9が共に-OCH2O-もしくは-OCH2CH2O-を形成する、請求項7記載の化合物。
【請求項１２】
R6は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、-OH、-SH、-NH2、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、-SP(O)(OR12)2、-OP(O)(OR12)2、-OC(O)R12、-OS(O)2(OR12)、テトラゾリル、1-メチル-テトラゾリル、-NHC(O)R12または-NHC(O)CH(R21)NH2であり、各発現に対するR12は独立して-Hまたは低級アルキルであり、R21はHまたはアミノ酸側鎖であり、
R9は-H、ハロ、-OH、-SH、-NH2、カルボキシ、-OP(O)(OR12)2、-SP(O)(OR12)2、-NHC(O)R12、-NHC(O)CH(R21)NH2、-OS(O)2(OR12)、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシであり、
R4、R5およびR17はそれぞれ独立して、低級アルキル、低級アルコキシまたは-OHである、請求項11記載の化合物。
【請求項１３】
化合物が下記構造式(X)：
2009505960.tif 000035
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RqまたはRrの1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000036
であり、
R3、R5、R6およびR18はそれぞれ独立して、ハロ、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、任意で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
R9は-H、ハロ、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、任意で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7もしくは-S(O)pNR10R11であるか；またはR6およびR9が共に-OCH2O-もしくは-OCH2CH2O-を形成する、請求項7記載の化合物。
【請求項１４】
R6は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、-OH、-SH、-NH2、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、-SP(O)(OR12)2、-OP(O)(OR12)2、-OC(O)R12、-OS(O)2(OR12)、テトラゾリル、1-メチル-テトラゾリル、-NHC(O)R12または-NHC(O)CH(R21)NH2であり、各発現に対するR12は独立して-Hまたは低級アルキルであり、R21はHまたはアミノ酸側鎖であり、
R9は-H、ハロ、-OH、-SH、-NH2、カルボキシ、-OP(O)(OR12)2、-SP(O)(OR12)2、-NHC(O)R12、-NHC(O)CH(R21)NH2、-OS(O)2(OR12)、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシであり、
R4、R5およびR18はそれぞれ独立して、低級アルキル、低級アルコキシまたは-OHである、請求項13記載の化合物。
【請求項１５】
化合物が下記構造式(XI)：
2009505960.tif 000037
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RsまたはRtの1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000038
であり、
R3、R4、R5、R6およびR18はそれぞれ独立して、ハロ、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、任意で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
R9は-H、ハロ、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、任意で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11である、またはR6およびR9が共に、-OCH2O-または-OCH2CH2O-を形成する、請求項7記載の化合物。
【請求項１６】
R6は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、-OH、-SH、-NH2、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、-SP(O)(OR12)2、-OP(O)(OR12)2、-OC(O)R12、-OS(O)2(OR12)、テトラゾリル、1-メチル-テトラゾリル、-NHC(O)R12または-NHC(O)CH(R21)NH2であり、各発現に対するR12は独立して-Hまたは低級アルキルであり、R21はHまたはアミノ酸側鎖であり、
R9は-H、ハロ、-OH、-SH、-NH2、カルボキシ、-OP(O)(OR12)2、-SP(O)(OR12)2、-NHC(O)R12、-NHC(O)CH(R21)NH2、-OS(O)2(OR12)、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシであり、
R3、R4、R5およびR18はそれぞれ独立して、低級アルキル、低級アルコキシまたは-OHである、請求項15記載の化合物。
【請求項１７】
下記式(XIV)で示される化合物：
2009505960.tif 000039
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、R76またはR77の1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000040
であり、
X6、X7、X8、X9およびX10の少なくとも1つがNであり、X6、X7、X8、X9およびX10の少なくとも2つがCR14であるという条件で、X6、X7、X8、X9およびX10はそれぞれ独立してNまたはCR14であり、
R14は-Hまたは置換基であり、
環Bは1つから3つの置換基で任意で置換され、
環Cは1つまたは2つの置換基で任意で置換される、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項１８】
化合物が下記構造式(V)：
2009505960.tif 000041
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RiまたはRjの1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000042
であり、
R6はハロ、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、任意で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
R9は-H、ハロ、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、任意で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11である、またはR6およびR9が共に、-OCH2O-または-OCH2CH2O-を形成し、
R13は-H、アルキル、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、-OH、-NH2、アルキルアミノまたはジアルキルアミノである、請求項17記載の化合物。
【請求項１９】
R6は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、-OH、-SH、-NH2、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、-SP(O)(OR12)2、-OP(O)(OR12)2、-OC(O)R12、-OS(O)2(OR12)、テトラゾリル、1-メチル-テトラゾリル、-NHC(O)R12または-NHC(O)CH(R21)NH2であり、各発現に対するR12は独立して-Hまたは低級アルキルであり、R21はHまたはアミノ酸側鎖であり、
R9は-H、ハロ、-OH、-SH、-NH2、カルボキシ、-OP(O)(OR12)2、-SP(O)(OR12)2、-NHC(O)R12、-NHC(O)CH(R21)NH2、-OS(O)2(OR12)、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシである、請求項18記載の化合物。
【請求項２０】
下記式(XIX)で示される化合物：
2009505960.tif 000043
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、R86またはR87の1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000044
であり、
環Dは1つから3つの置換基で任意で置換され、
XはOまたはNR20であり、
X1、X2、X3、X4およびX5の少なくとも2つがCR14であるという条件で、X1、X2、X3、X4およびX5はそれぞれ独立して、NまたはCR14であり、
R14、R15およびR16はそれぞれ独立して、-Hまたは置換基であり、
R20は、-H、任意で置換されたアルキル、-C(O)R7、-C(O)OR7または-C(O)NR10R11であり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、または任意で置換されたヘテロアラルキルであり、
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、または任意で置換されたヘテロアラルキルであるか、またはそれらが結合する窒素と共に、R10およびR11は任意で置換されたヘテロシクリルまたは任意で置換されたヘテロアリールを形成し、
pは1または2である、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項２１】
化合物が下記式(VI)：
2009505960.tif 000045
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、R72またはR73の1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000046
であり、
XはOまたはNR20であり、
各発現に対するR8は独立して、-H、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、または任意で置換されたヘテロアラルキルであり、
環Dは、非置換であるか、またはハロ、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、任意で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、もしくは-S(O)pNR10R11から独立して選択される1つから3つの置換基によって置換され；
R15およびR16はそれぞれ独立して-Hであるか、またはハロ、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、任意で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、もしくは-S(O)pNR10R11から成る群より選択される置換基であり；
R6は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、-OH、-SH、-NH2、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、-SP(O)(OR12)2、-OP(O)(OR12)2、-OC(O)R12、-OS(O)2(OR12)、テトラゾリル、1-メチル-テトラゾリル、-NHC(O)R12、または-NHC(O)CH(R21)NH2であり、各発現に対するR12は独立して-Hまたは低級アルキルであり；R21はHまたはアミノ酸側鎖であり；
R9は-H、ハロ、-OH、-SH、-NH2、カルボキシ、-OP(O)(OR12)2、-SP(O)(OR12)2、-NHC(O)R12、-NHC(O)CH(R21)NH2、-OS(O)2(OR12)、低級アルコキシカルボニル、または低級アルコキシである、
請求項20記載の化合物。
【請求項２２】
XはOまたはNR20であり、
環Dは非置換であり、
R20は-Hまたは低級アルキルであり、
R15およびR16は-Hである、請求項21記載の化合物。
【請求項２３】
下記式の1つで示される化合物：
2009505960.tif 000047
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、ReまたはRfの1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000048
であり、
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、ハロ、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、任意で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
各発現に対するR7およびR8はそれぞれ独立して、-H、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、または任意で置換されたヘテロアラルキルであり、
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、もしくは任意で置換されたヘテロアラルキルであるか；またはそれらが結合する窒素と共に、R10およびR11は任意で置換されたヘテロシクリルもしくは任意で置換されたヘテロアリールを形成し、
R19は-H、ハロ、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、任意で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
pは1または2である、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項２４】
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、メチル、エチルまたはメトキシである、請求項23記載の化合物。
【請求項２５】
下記式(XV)で示される化合物：
2009505960.tif 000049
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、R78またはR79の1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000050
であり、
環Gは1つから5つの置換基で任意で置換され、
環Hは1つから3つの置換基で任意で置換され、
環Iは1つまたは2つの置換基で任意で置換され、
X9またはX10の少なくとも1つがNであるということを条件に、X11およびX12はそれぞれ独立してNまたはCR14であり、
R14は-Hまたは置換基である、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項２６】
下記式(XVII)で示される化合物：
2009505960.tif 000051
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、R82またはR83の1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000052
であり、
環Jは3つまたは4つの置換基で置換され、
X1、X2、X3、X4およびX5の少なくとも2つがCR14であるという条件で、X1、X2、X3、X4およびX5はそれぞれ独立して、NまたはCR14であり、
R14は-Hまたは置換基である、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項２７】
下記式(VIIA)もしくは式(VIIB)で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグである、請求項7記載の化合物：
2009505960.tif 000053
式中、RkまたはRlの1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000054
であり、
環Eは1つ以上の置換基で置換され、
Rxは(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raaまたは-(Raa)qC(O)(Y1)であり、
Ryは-Hまたは低級アルキルであり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、または任意で置換されたヘテロアラルキルであり、
Raaはアミノ酸残基またはアミノ酸残基の類似体であり、
YはCH2、OまたはNHであり、
RzはAlk-NH2、Alk-C(O)OH、HetまたはY1であり、
Alkは任意で置換されたアルキレンであり、
Hetは任意で置換されたヘテロアルキルであり、
Y1は分子量が60,000ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
nは1、2、3または4であり、
mは1から10の整数であり、
qは0または1である。
【請求項２８】
化合物が下記構造式(IIIA)もしくは式(IIIB)：
2009505960.tif 000055
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、ReまたはRfの1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000056
であり、
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、ハロ、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、任意で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11である、請求項27記載の化合物。
【請求項２９】
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、低級アルキル、低級アルコキシまたは-OHであり、
RXがRaaであり、かつRaaがグリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、セリン、トレオニン、システイン、メチオニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、アルギニン、ヒスチジン、リシン、またはプロリンである、請求項28記載の化合物。
【請求項３０】
R3、R4およびR5はそれぞれメトキシであり、
RXはRaaであり、
Ryは-Hであり、
Rwはメトキシである、請求項28記載の化合物。
【請求項３１】
化合物が下記構造式(VIIIA)もしくは式(VIIIB)：
2009505960.tif 000057
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RmまたはRnの1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000058
であり、
R6は独立して、ハロ、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、任意で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
R9は-H、ハロ、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、任意で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7もしくは-S(O)pNR10R11であるか；またはR6およびR9が共に-OCH2O-もしくは-OCH2CH2O-を形成する、請求項27記載の化合物。
【請求項３２】
化合物が下記式(IXA)もしくは式(IXB)：
2009505960.tif 000059
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RoまたはRpの1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000060
であり、
R4、R5およびR17はそれぞれ独立して、ハロ、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、任意で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11である、請求項27記載の化合物。
【請求項３３】
化合物が下記式(XA)：
2009505960.tif 000061
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RqまたはRrの1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000062
であり、
R3、R5およびR18はそれぞれ独立して、ハロ、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、任意で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11である、請求項27記載の化合物。
【請求項３４】
化合物が下記式(XIA)もしくは式(XIB)：
2009505960.tif 000063
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RsまたはRtの1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000064
であり、
R3、R4、R5およびR18はそれぞれ独立して、ハロ、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、任意で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11である、請求項27記載の化合物。
【請求項３５】
下記式(IVA)もしくは(IVB)で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグである、請求項21記載の化合物：
2009505960.tif 000065
式中、RgまたはRhの1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000066
であり、
Rxは(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raaまたは-(Raa)qC(O)(Y1)であり、
Ryは-Hまたは低級アルキルであり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、または任意で置換されたヘテロアラルキルであり、
Raaはアミノ酸残基またはアミノ酸残基の類似体であり、
YはCH2、OまたはNHであり、
RzはAlk-NH2、Alk-C(O)OH、HetまたはY1であり、
Alkは任意で置換されたアルキレンであり、
Hetは任意で置換されたヘテロアルキルであり、
Y1は分子量が60,000ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
nは1、2、3または4であり、
mは1から10の整数であり、
qは0または1であり、
環Bは1つから3つの置換基で任意で置換され、
環Cは1つまたは2つの置換基で任意で置換される。
【請求項３６】
化合物が下記構造式(VA)もしくは(VB)：
2009505960.tif 000067
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RiまたはRjの1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000068
であり、
R13は-H、アルキル、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、-OH、-NH2、アルキルアミノまたはジアルキルアミノである、請求項35記載の化合物。
【請求項３７】
下記式(XIXA)もしくは式(XIXB)で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグである、請求項20記載の化合物：
2009505960.tif 000069
式中、R86またはR87の1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000070
であり、
環Dは1つから3つの置換基で任意で置換され、
XはOまたはNR20であり、
Rxは(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raaまたは-(Raa)qC(O)(Y1)であり、
Ryは-Hまたは低級アルキルであり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、または任意で置換されたヘテロアラルキルであり、
Raaはアミノ酸残基またはアミノ酸残基の類似体であり、
YはCH2、OまたはNHであり、
RzはAlk-NH2、Alk-C(O)OH、HetまたはY1であり、
Alkは任意で置換されたアルキレンであり、
Hetは任意で置換されたヘテロアルキルであり、
Y1は分子量が60,000ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
nは1、2、3または4であり、
mは1から10の整数であり、
qは0または1であり、
R15およびR16はそれぞれ独立して、-Hまたは置換基であり、
R20は-H、任意で置換されたアルキル、-C(O)R7、-C(O)OR7または-C(O)NR10R11であり、
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、もしくは任意で置換されたヘテロアラルキルであるか；またはそれらが結合する窒素と共に、R10およびR11は任意で置換されたヘテロシクリルもしくは任意で置換されたヘテロアリールを形成し、
pは1または2である。
【請求項３８】
下記式(XVIIA)もしくは式(XVIIB)で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグである、請求項26記載の化合物：
2009505960.tif 000071
式中、R82またはR83の1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000072
であり、
環Jは3つまたは4つの置換基で置換され、
Rxは(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raaまたは-(Raa)qC(O)(Y1)であり、
Ryは-Hまたは低級アルキルであり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、または任意で置換されたヘテロアラルキルであり、
Raaはアミノ酸残基またはアミノ酸残基の類似体であり、
YはCH2、OまたはNHであり、
RzはAlk-NH2、Alk-C(O)OH、HetまたはY1であり、
Alkは任意で置換されたアルキレンであり、
Hetは任意で置換されたヘテロアルキルであり、
Y1は分子量が60,000ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
nは1、2、3または4であり、
mは1から10の整数であり、
qは0または1である。
【請求項３９】
化合物が下記式(XVIIIA)もしくは式(XVIIIB)：
2009505960.tif 000073
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、R84またはR85の1つは-Hであり、他方は
2009505960.tif 000074
であり、
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、ハロ、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、任意で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
各発現に対するR8は独立して、-H、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、または任意で置換されたヘテロアラルキルであり、
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意で置換されたアルキル、任意で置換されたアルケニル、任意で置換されたアルキニル、任意で置換されたシクロアルキル、任意で置換されたシクロアルケニル、任意で置換されたヘテロシクリル、任意で置換されたアリール、任意で置換されたヘテロアリール、任意で置換されたアラルキル、もしくは任意で置換されたヘテロアラルキルであるか；またはそれらが結合する窒素と共に、R10およびR11は任意で置換されたヘテロシクリルもしくは任意で置換されたヘテロアリールを形成し、
pは1または2である、請求項38記載の化合物。
【請求項４０】
R3、R4、R5およびRWはそれぞれメトキシである、請求項27記載の化合物。
【請求項４１】
薬学的に許容される担体および請求項7から40のいずれか一項記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項４２】
1つ以上の付加的な治療薬をさらに含む、請求項41記載の薬学的組成物。