【手続補正書】
【提出日】平成20年11月26日(2008.11.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１】
2008523100.tif 000001
の化合物又は薬学上許容可能なその塩、溶媒和物若しくは水和物であって、
式中
Ｘは、Ｎ又はＣＲ２であり；
Ｙは、Ｎ又はＣＲ４であり；
Ｒ１は、Ｈ又はＣ１〜４のアルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、少なくとも１つの基がＨ以外であるという条件で、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜４のアルキル、Ｃ１〜４のヘテロアルキル又はハロゲンであり、
Ａｒは、Ｃ１〜４のアシル、Ｃ１〜４のアシルオキシ、Ｃ１〜４のアシルチオキシ、Ｃ２〜４のアルケニル、Ｃ１〜４のアルコキシ、Ｃ１〜４のアルキル、Ｃ１〜４のアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４のアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４のアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４のアルキルスルホニル、Ｃ１〜４のアルキルチオ、アミノ、Ｃ１〜４のアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜４のアルコキシ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ２〜６のジアルキルアミノ、Ｃ１〜４のハロアルコキシ、Ｃ１〜４のハロアルキル、Ｃ１〜４のハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４のハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４のハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル及びチオールから成る群から独立して選択される１、２、３、４、又は５の置換基で任意で置換されたアリール又はヘテロアリールであり；
Ｒ６は、Ｃ１〜４のアルキルであり；
ＸとＹが双方共ＣＨであり、Ｒ１とＲ３が双方共Ｈであり、Ｒ５がＦであり、Ｒ６がメチルであるという条件で、そのときＡｒはフェニル以外の基である、化合物又は薬学上許容可能なその塩、溶媒和物若しくは水和物。
【請求項２】
ＸがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＣＲ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＹがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＹがＣＲ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がＨである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がＣ１〜４のアルキルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がメチルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
ＸがＣＲ２であり、ＹがＣＲ４であり、Ｒ２がハロゲンであり、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５がそれぞれＨである、請求項１及び６〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
ＸがＣＲ２であり、ＹがＣＲ４であり、Ｒ２がＦであり、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５がそれぞれＨである、請求項１及び６〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
ＸがＣＲ２であり、ＹがＣＲ４であり、Ｒ３がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ４及びＲ５がそれぞれＨである、請求項１及び６〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
ＸがＣＲ２であり、ＹがＣＲ４であり、Ｒ３がＦであり、Ｒ２、Ｒ４及びＲ５がそれぞれＨである、請求項１及び６〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
ＸがＣＲ２であり、ＹがＣＲ４であり、Ｒ４がハロゲンであり、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５がそれぞれＨである、請求項１及び６〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ＸがＣＲ２であり、ＹがＣＲ４であり、Ｒ４がＦであり、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５がそれぞれＨである、請求項１及び６〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
ＸがＣＲ２であり、ＹがＮであり、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５がそれぞれＨである、請求項１及び６〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
ＸがＮであり、ＹがＣＲ４であり、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５がそれぞれＨである、請求項１及び６〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ａｒが、それぞれ１又は２のハロ基で任意に置換されたチエニル、ピリジニル、フェニル及びフラニルから成る群から選択される、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａｒが、チオフェン−３−イル、ピリジン−３−イル、フェニル、２−フルオロフェニル、フラン−３−イル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル及び２，６−ジフルオロフェニルから成る群から選択される、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６がメチルである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１がＨであり；
Ｘ及びＹの両方がＮでないという条件で、ＸがＮ又はＣＲ２であり、ＹがＮ又はＣＲ４であり；
少なくとも１つの基がハロゲンであるという条件で、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立してＨ又はハロゲンであり；
Ａｒが、それぞれ１又は２のハロ基で任意に置換されたチエニル、ピリジニル、フェニル及びフラニルから成る群から選択され；
Ｒ６がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１がＨであり；
ＸがＮであり；
ＹがＣＲ４であり；
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５がそれぞれＨであり；
Ａｒが、チオフェン−３−イル、ピリジン−３−イル、フェニル及びフラン−３−イルから成る群から選択され；
Ｒ６がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１がＨであり；
ＸがＣＲ２であり；
ＹがＮであり；
Ｒ２、Ｒ３及びＲ５がそれぞれＨであり；
Ａｒが、チオフェン−３−イル、ピリジン−３−イル、フェニル及びフラン−３−イルから成る群から選択され；
Ｒ６がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１がＨであり；
ＸがＣＲ２であり；
ＹがＣＲ４であり；
少なくとも１つの基がハロゲンであるという条件で、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立してＨ又はハロゲンであり；
Ａｒがチオフェン−３−イル、ピリジン−３−イル、フェニル、２−フルオロフェニル、フラン−３−イル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル及び２，６−ジフルオロフェニルから成る群から選択され；
Ｒ６がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
１−（３−フルオロ−５−チオフェン−３−イル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；
１−（３−フルオロ−５−ピリジン−３−イル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；１−（３−フルオロ−５−フラン−３−イル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；及び
１−（４−フルオロ−３−ピリジン−３−イル−フェニル）−２−メチル−ピペラジン；１−（５−フルオロ−ビフェニル−３−イル）−２−メチル−ピペラジン；
１−（５，２’−ジフルオロ−ビフェニル−３−イル）−２−メチル−ピペラジン；
１−（６−フルオロ−ビフェニル−３−イル）−２−メチル−ピペラジン；
２−メチル−１−（５−フェニル−ピリジン−３−イル）−ピペラジン；
２−メチル−１−（６−フェニル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン；及び
１−（２−フルオロ−ビフェニル−３−イル）−２−メチル−ピペラジン；又は
薬学上許容可能なその塩、溶媒和物若しくは水和物から成る群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項２５】
１−（５，３’−ジフルオロ−ビフェニル−３−イル）−２−メチル−ピペラジン；
１−（５，４’−ジフルオロ−ビフェニル−３−イル）−２−メチル−ピペラジン；
２−メチル−１−（５，２’，６’−トリフルオロ−ビフェニル−３−イル）−ピペラジン；
１−（４，３’−ジフルオロ−ビフェニル−３−イル）−２−メチル−ピペラジン；
１−（４，４’−ジフルオロ−ビフェニル−３−イル）−２−メチル−ピペラジン；及び１−ビフェニル−３−イル−２−メチル−ピペラジン；又は
薬学上許容可能なその塩、溶媒和物若しくは水和物から成る群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項２６】
薬学上許容可能なキャリアと組み合わせて請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物および薬学上許容可能なキャリアを含む、５ＨＴ２Ｃ受容体に関連する障害を治療するための組成物。
【請求項２８】
前記５ＨＴ２Ｃ受容体に関連する障害が、中枢神経系の障害、中枢神経系への損傷、循環器障害、消化器障害、尿崩症、又は睡眠時無呼吸である、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
前記中枢神経系の障害が、うつ病、異型うつ病、双極性障害、不安症、強制強迫障害、社会恐怖症又はパニック状態、睡眠障害、性的機能不全、精神病、総合失調症、片頭痛及び頭の痛み若しくはそのほかの痛みに関連するそのほかの症状、頭蓋内圧の上昇、癲癇、人格障害、アルツハイマー病、年齢に関連した行動障害、痴呆に関連した行動障害、有機金属障害、小児期の精神障害、攻撃性、年齢に関連した記憶障害、慢性疲労症候群、薬剤及びアルコール中毒、肥満、過食症、神経性食欲不振、並びに月経前緊張症から成る群から選択される、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
前記中枢神経系の障害が肥満である、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３１】
前記中枢神経系の障害がアルツハイマー病である、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３２】
前記中枢神経系の障害が男性の勃起不全である、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３３】
個体が哺乳類である、請求項２７〜３２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３４】
哺乳類がヒトである、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物および薬学上許容可能なキャリアを含む、個体の食物摂取を減らすための組成物。
【請求項３６】
請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物および薬学上許容可能なキャリアを含む、個体に飽満を誘導するための組成物。
【請求項３７】
請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物および薬学上許容可能なキャリアを含む、個体の体重増加を制御するための組成物。
【請求項３８】
前記個体が哺乳類である、請求項３５、３６又は３７に記載の組成物。
【請求項３９】
前記哺乳類がヒトである、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４０】
請求項１〜２５のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物と薬学上許容可能なキャリアを混合することを含む、医薬組成物を製造する方法。
【請求項４１】
治療法によってヒト又は動物の体を治療する方法において使用するための請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
治療法によってヒト又は動物の体の５ＨＴ２Ｃ受容体に関連する障害を治療する方法において使用するための請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
治療法によってヒト又は動物の体の中枢神経系の障害、中枢神経系への損傷、循環器障害、消化器障害、尿崩症、又は睡眠時無呼吸を治療する方法において使用するための請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
治療法によってヒト又は動物の体の肥満を治療する方法において使用するための請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
治療法によってヒト又は動物の体のアルツハイマー病を治療する方法において使用するための請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
治療法によってヒト又は動物の体の男性の勃起不全を治療する方法において使用するための請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
５ＨＴ２Ｃ受容体に関連する障害の治療において使用するために医薬を製造するための請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４８】
中枢神経系の障害、中枢神経系への損傷、循環器障害、消化器障害、尿崩症、又は睡眠時無呼吸の治療において使用するために医薬を製造するための請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４９】
肥満の治療において使用するために医薬を製造するための請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５０】
アルツハイマー病の治療において使用するために医薬を製造するための請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５１】
男性の勃起不全の治療において使用するために医薬を製造するための請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。