【手続補正書】
【提出日】平成21年2月9日(2009.2.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2008535916.tif 000001
（式中、
ｐは、１〜４である；
ｊおよびｋは各々、独立して０、１、２もしくは３である；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−である；
Ｒ１ａは、水素もしくは−ＯＲ５である；
【化２】
2008535916.tif 000002
は、縮合ヘテロアリール環もしくは縮合ヘテロシクリル環である；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５である；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７：
（式中、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルである；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成する；
ならびにＲ６およびＲ７についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい）で置換されたアラルキルである；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、（必要に応じてシアノで置換された）アリール、（必要に応じて１つ以上のアルキル基で置換された）アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールで必要に応じて置換されたアラルキルである；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１：
（式中、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５、または−Ｒ９−ＣＮである；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５である；
ならびにＲ１０およびＲ１１についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい）である；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるが、このとき前記ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換される；
各Ｒ２は各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは独立して０、１、もしくは２であり、各ｎは独立して１もしくは２である）からなる群から独立して選択される；
および各Ｒ２についてのシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（式中、各ｍは独立して０、１もしくは２であり、各ｎは独立して１もしくは２である）からなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい；
または２つの隣接するＲ２基は、それらが直接的に結合している縮合ヘテロアリール環もしくは縮合ヘテロシクリル環原子と一緒に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してよく、残りのＲ２基は、存在する場合は、上述したとおりである；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキ
ル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは独立して０、１、もしくは２であり、各ｎは独立して１もしくは２である）からなる群から独立して選択される；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂ、またはＲ３ｂおよびＲ３ｃ、またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してよい、および残りのＲ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃもしくはＲ３ｄ基は上記に規定したとおりである；
各Ｒ４およびＲ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される；
またはＲ４およびＲ５が各々同一窒素原子に結合している場合は、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してよい；および
各Ｒ８は、直接結合または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）の、それらの立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはそれらの混合物としての化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
ｐは、１もしくは２である；
ｊおよびｋのうちの少なくとも一方は１であり、他方は０もしくは１である；
Ｑは、−Ｏ−である；
【化３】
2008535916.tif 000003
は、縮合ヘテロアリール環である；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５である；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７：
（式中、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルである；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルまた
はヘテロアリールを形成する；
ならびにＲ６およびＲ７についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい）で置換されたアラルキルである；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、（必要に応じてシアノで置換された）アリール、（必要に応じて１つ以上のアルキル基で置換された）アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールで必要に応じて置換されたアラルキルである；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１：
（式中、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５、または−Ｒ９−ＣＮである；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５である；
ならびにＲ１０およびＲ１１についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい）である；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるが、このとき前記ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換される；
各Ｒ２は各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは独立して０、１、もしくは２であり、各ｎは独立して１もしくは２である）からなる群から独立して選択される；
および各Ｒ２についてのシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８
−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（式中、各ｍは独立して０、１もしくは２であり、各ｎは独立して１もしくは２である）からなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい；
または２つの隣接するＲ２基は、それらが直接的に結合している縮合ヘテロアリール環原子と一緒に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してよく、残りのＲ２基は、存在する場合は、上述したとおりである；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは独立して０、１、もしくは２であり、各ｎは独立して１もしくは２である）からなる群から独立して選択される；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂ、またはＲ３ｂおよびＲ３ｃ、またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してよい、および残りのＲ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃもしくはＲ３ｄ基は上記に規定したとおりである；
各Ｒ４およびＲ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される；
またはＲ４およびＲ５が各々同一窒素原子に結合している場合は、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してよい；および
各Ｒ８は、直接結合または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｐは、１もしくは２である；
ｊは０であり、およびｋは１である；
Ｑは、−Ｏ−である；
【化４】
2008535916.tif 000004
は、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニルおよびチエニルからなる群から選択される縮合ヘテロアリール環である；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ６−ＯＲ５
、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５である；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７：
（式中、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルである；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成する；
ならびにＲ６およびＲ７についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい）で置換されたアラルキルである；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、（必要に応じてシアノで置換された）アリール、（必要に応じて１つ以上のアルキル基で置換された）アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールで必要に応じて置換されたアラルキルである；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１：
（式中、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５、または−Ｒ９−ＣＮである；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５である；
ならびにＲ１０およびＲ１１についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい）である；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるが、このとき前記ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換される；
各Ｒ２は各々、水素およびアルキルからなる群から独立して選択される；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（
Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは独立して０、１、もしくは２であり、各ｎは独立して１もしくは２である）からなる群から独立して選択される；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂ、またはＲ３ｂおよびＲ３ｃ、またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してよい、および残りのＲ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃもしくはＲ３ｄ基は上記に規定したとおりである；
各Ｒ４およびＲ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される；
またはＲ４およびＲ５が各々同一窒素原子に結合している場合は、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してよい；および
各Ｒ８は、直接結合または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ｐは、１もしくは２である；
ｊは０であり、およびｋは１である；
Ｑは、−Ｏ−である；
【化５】
2008535916.tif 000005
は、縮合ピリジニル環である；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５である；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７：
（式中、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルである；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成する；
ならびにＲ６およびＲ７についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい）で置換されたアラルキルである；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
ニトロ、シアノ、（必要に応じてシアノで置換された）アリール、（必要に応じて１つ以上のアルキル基で置換された）アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールで必要に応じて置換されたアラルキルである；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１：
（式中、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５、または−Ｒ９−ＣＮである；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５である；
ならびにＲ１０およびＲ１１についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい）である；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるが、このとき前記ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換される；
各Ｒ２は各々、水素およびアルキルからなる群から独立して選択される；
Ｒ３ａおよびＲ３ｄは各々、水素である；
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、それらが直接的に結合している炭素環原子と一緒に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成する；
各Ｒ４およびＲ５は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される；
またはＲ４およびＲ５が各々同一窒素原子に結合している場合は、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してよい；および
各Ｒ８は、直接結合または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ｐは、１もしくは２である；
ｊは０であり、およびｋは１である；
Ｑは、−Ｏ−である；
【化６】
2008535916.tif 000006
は、縮合ピリジニル環である；
Ｒ１は、水素もしくはアルキルである；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７：
（式中、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルである；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成する；
ならびにＲ６およびＲ７についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい）で置換されたアラルキルである；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１：
（式中、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５、または−Ｒ９−ＣＮである；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５である；
ならびにＲ１０およびＲ１１についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい）である；
各Ｒ２は各々、水素およびアルキルからなる群から独立して選択される；
Ｒ３ａおよびＲ３ｄは各々、水素である；
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、それらが直接的に結合している炭素環原子と一緒に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成する；
各Ｒ４およびＲ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される；
またはＲ４およびＲ５が各々同一窒素原子に結合している場合は、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してよい；および
各Ｒ８は、直接結合または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ｐは、１もしくは２である；
ｊは０であり、およびｋは１である；
Ｑは、−Ｏ−である；
【化７】
2008535916.tif 000007
は、縮合ピリジニル環である；
Ｒ１は、水素もしくはアルキルである；
各Ｒ２は各々、水素およびアルキルからなる群から独立して選択される；
Ｒ３ａおよびＲ３ｄは各々、水素である；および
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、それらが直接的に結合している炭素環原子と一緒に、縮合ジオキソリル環を形成する、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ｐは、１である；
ｊは０であり、およびｋは１である；
Ｑは、−Ｏ−である；
【化８】
2008535916.tif 000008
は、縮合ピリジニル環である；
Ｒ１は、ペンチルである；
各Ｒ２は各々、水素からなる群から独立して選択される；
Ｒ３ａおよびＲ３ｄは各々、水素である；および
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、それらが直接的に結合している炭素環原子と一緒に、縮合ジオキソリル環を形成する、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
以下の：
１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン］−２’（１’Ｈ）−オン；および
１’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン］−２’（１’Ｈ）−オン
からなる群から選択される請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ｐは、１もしくは２である；
ｊは０であり、およびｋは１である；
Ｑは、−Ｏ−である；
【化９】
2008535916.tif 000009
は、縮合チエニル環である；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ６−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５である；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７：
（式中、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルである；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成する；
ならびにＲ６およびＲ７についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい）で置換されたアラルキルである；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、（必要に応じてシアノで置換された）アリール、（必要に応じて１つ以上のアルキル基で置換された）アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールで必要に応じて置換されたアラルキルである；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１：
（式中、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５、または−Ｒ９−ＣＮである；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５である；
ならびにＲ１０およびＲ１１についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい）である；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるが、このとき前記ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換される；
各Ｒ２は各々、水素およびアルキルからなる群から独立して選択される；
Ｒ３ａおよびＲ３ｄは各々、水素である；
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、それらが直接的に結合している炭素環原子と一緒に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成する；
各Ｒ４およびＲ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される；
またはＲ４およびＲ５が各々同一窒素原子に結合している場合は、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してよい；および
各Ｒ８は、直接結合または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニ
レン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１０】
ｐは、１もしくは２である；
ｊは０であり、およびｋは１である；
Ｑは、−Ｏ−である；
【化１０】
2008535916.tif 000010
は、縮合チエニル環である；
Ｒ１は、水素もしくはアルキルである；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７：
（式中、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルである；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成する；
ならびにＲ６およびＲ７についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい）で置換されたアラルキルである；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１：
（式中、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５、または−Ｒ９−ＣＮである；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５である；
ならびにＲ１０およびＲ１１についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい）である；
各Ｒ２は各々、水素およびアルキルからなる群から独立して選択される；
Ｒ３ａおよびＲ３ｄは各々、水素である；
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、それらが直接的に結合している炭素環原子と一緒に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成する；
各Ｒ４およびＲ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される；
またはＲ４およびＲ５が各々同一窒素原子に結合している場合は、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してよい；および
各Ｒ８は、直接結合または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ｐは、１もしくは２である；
ｊは０であり、およびｋは１である；
Ｑは、−Ｏ−である；
【化１１】
2008535916.tif 000011
は、縮合チエニル環である；
Ｒ１は、水素もしくはアルキルである；
各Ｒ２は各々、水素およびアルキルからなる群から独立して選択される；
Ｒ３ａおよびＲ３ｄは各々、水素である；および
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、それらが直接的に結合している炭素環原子と一緒に、縮合ジオキソリル環を形成する、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ｐは、１である；
ｊは０であり、およびｋは１である；
Ｑは、−Ｏ−である；
【化１２】
2008535916.tif 000012
は、縮合チエニル環である；
Ｒ１は、ペンチルである；
各Ｒ２は各々、水素からなる群から独立して選択される；
Ｒ３ａおよびＲ３ｄは各々、水素である；および
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、それらが直接的に結合している炭素環原子と一緒に、縮合ジオキソリル環を形成する、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
４’−ペンチルスピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，６’−チエノ［３，２−ｂ］ピロール］−５’（４’Ｈ）−オンである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
哺乳動物における疾患もしくは状態を治療する、予防する、もしくは改善するための組成物であって、前記疾患もしくは状態は、疼痛、うつ状態、心臓血管疾患、呼吸性疾患、精神医学的疾患、またはこれらの組み合わせからなる群から選択され、該組成物は、治療有効量の式（Ｉ）：
【化１３】
2008535916.tif 000013
（式中、
ｐは、１〜４である；
ｊおよびｋは各々、独立して０、１、２もしくは３である；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−である；
Ｒ１ａは、水素もしくは−ＯＲ５である；
【化１４】
2008535916.tif 000014
は、縮合ヘテロアリール環もしくは縮合ヘテロシクリル環である；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５である；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７：
（式中、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルである；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成する；
ならびにＲ６およびＲ７についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい）で置換されたアラルキルである；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、（必要に応じてシアノで置換された）アリール、（必要に応じて１つ以上のアルキル基で置換された）アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールで必要に応じて置換されたアラルキルである；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１：
（式中、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５、または−Ｒ９−ＣＮである；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５である；
ならびにＲ１０およびＲ１１についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい）である；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるが、このとき前記ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換される；
各Ｒ２は各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは独立して０、１、もしくは２であり、各ｎは独立して１もしくは２である）からなる群から独立して選択される；
および各Ｒ２についてのシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（式中、各ｍは独立して０、１もしくは２であり、各ｎは独立して１もしくは２である）からなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい；
または２つの隣接するＲ２基は、それらが直接的に結合している縮合ヘテロアリール環もしくは縮合ヘテロシクリル環原子と一緒に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してよく、残りのＲ２基は、存在する場合は、上述したとおりである；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−
Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは独立して０、１、もしくは２であり、各ｎは独立して１もしくは２である）からなる群から独立して選択される；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂ、またはＲ３ｂおよびＲ３ｃ、またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してよい、および残りのＲ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃもしくはＲ３ｄ基は上記に規定したとおりである；
各Ｒ４およびＲ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される；
またはＲ４およびＲ５が各々同一窒素原子に結合している場合は、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してよい；および
各Ｒ８は、直接結合または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）の、それらの立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはそれらの混合物としての化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを含む組成物。
【請求項１５】
前記疾患もしくは状態は、神経障害性疼痛、炎症性疼痛、内臓の疼痛、癌の疼痛、化学療法による疼痛、外傷疼痛、外科的疼痛、外科手術後の疼痛、出産疼痛、分娩疼痛、神経因性膀胱障害、潰瘍性大腸炎、慢性疼痛、持続性疼痛、末梢媒介疼痛、中枢媒介疼痛、慢性頭痛、片頭痛、副鼻洞性頭痛、緊張性頭痛、幻想肢痛、末梢神経損傷およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記疾患もしくは状態は、ＨＩＶに関連する疼痛、ＨＩＶ治療が誘発する神経障害、三叉神経痛、ヘルペス後神経痛、急性疼痛、熱過敏、類肉腫症、過敏性腸症候群、クローン病、多発性硬化症（ＭＳ）に関連する疼痛、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、糖尿病性神経障害、末梢性神経障害、関節炎、関節リウマチ、変形性関節炎、アテローム硬化症、発作性緊張異常、筋無力症症候群、筋緊張症、悪性高体温、嚢胞性線維症、仮性アルドステロン症、横紋筋融解症、甲状腺機能低下症、両極うつ状態、不安、統合失調症、ナトリウムチャネル毒素関連病、家族性肢端紅痛症、一次肢端紅痛症、家族性直腸痛、癌、てんかん、部分的および一般的強直発作、下肢静止不能症候群、不整脈、線維筋痛症、脳卒中または神経性外傷により引き起こされる虚血性状態における神経保護、急な不整脈、心房細胞および心室細動からなる群から選択される、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１７】
哺乳動物における電位依存性ナトリウムチャネルを通してのイオン流入の阻害を通して疼痛を治療するための組成物であって、該組成物は、治療有効量の式（Ｉ）：
【化１５】
2008535916.tif 000015
（式中、
ｐは、１〜４である；
ｊおよびｋは各々、独立して０、１、２もしくは３である；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−である；
Ｒ１ａは、水素もしくは−ＯＲ５である；
【化１６】
2008535916.tif 000016
は、縮合ヘテロアリール環もしくは縮合ヘテロシクリル環である；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５である；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７：
（式中、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルである；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成する；
ならびにＲ６およびＲ７についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい）で置換されたアラルキルである；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、（必要に応じてシアノで置換された）アリール、（必要に応じて１つ以上のアルキル基で置換された）アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールで必要に応じて置換されたアラルキルである；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ま
たは−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１：
（式中、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５、または−Ｒ９−ＣＮである；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５である；
ならびにＲ１０およびＲ１１についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい）である；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるが、このとき前記ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換される；
各Ｒ２は各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは独立して０、１、もしくは２であり、各ｎは独立して１もしくは２である）からなる群から独立して選択される；
および各Ｒ２についてのシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（式中、各ｍは独立して０、１もしくは２であり、各ｎは独立して１もしくは２である）からなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい；
または２つの隣接するＲ２基は、それらが直接的に結合している縮合ヘテロアリール環もしくは縮合ヘテロシクリル環原子と一緒に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してよく、残りのＲ２基は、存在する場合は、上述したとおりである；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは独立して０、１、もしくは２であり、各ｎは独立して１もしくは２である）からなる群から独立して選択される；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂ、またはＲ３ｂおよびＲ３ｃ、またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してよい、および残りのＲ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃもしくはＲ３ｄ基は上記に規定したとおりである；
各Ｒ４およびＲ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される；
またはＲ４およびＲ５が各々同一窒素原子に結合している場合は、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してよい；および
各Ｒ８は、直接結合または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）の、それらの立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはそれらの混合物としての化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを含む組成物。
【請求項１８】
哺乳動物における細胞内の電位依存性ナトリウムチャネルを通してのイオン流入を減少させるための組成物であって、該組成物は、式（Ｉ）：
【化１７】
2008535916.tif 000017
（式中、
ｐは、１〜４である；
ｊおよびｋは各々、独立して０、１、２もしくは３である；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−である；
Ｒ１ａは、水素もしくは−ＯＲ５である；
【化１８】
2008535916.tif 000018
は、縮合ヘテロアリール環もしくは縮合ヘテロシクリル環である；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５である；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７：
（式中、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルである；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成する；
ならびにＲ６およびＲ７についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい）で置換されたアラルキルである；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、（必要に応じてシアノで置換された）アリール、（必要に応じて１つ以上のアルキル基で置換された）アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールで必要に応じて置換されたアラルキルである；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１：
（式中、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５、または−Ｒ９−ＣＮである；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５である；
ならびにＲ１０およびＲ１１についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい）である；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるが、このとき前記ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換される；
各Ｒ２は各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロア
ルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは独立して０、１、もしくは２であり、各ｎは独立して１もしくは２である）からなる群から独立して選択される；
および各Ｒ２についてのシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（式中、各ｍは独立して０、１もしくは２であり、各ｎは独立して１もしくは２である）からなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい；
または２つの隣接するＲ２基は、それらが直接的に結合している縮合ヘテロアリール環もしくは縮合ヘテロシクリル環原子と一緒に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してよく、残りのＲ２基は、存在する場合は、上述したとおりである；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは独立して０、１、もしくは２であり、各ｎは独立して１もしくは２である）からなる群から独立して選択される；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂ、またはＲ３ｂおよびＲ３ｃ、またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してよい、および残りのＲ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃもしくはＲ３ｄ基は上記に規定したとおりである；
各Ｒ４およびＲ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される；
またはＲ４およびＲ５が各々同一窒素原子に結合している場合は、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し
てよい；および
各Ｒ８は、直接結合または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）の、それらの立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはそれらの混合物としての化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを含む組成物。
【請求項１９】
医薬上許容される賦形剤および式（Ｉ）：
【化１９】
2008535916.tif 000019
（式中、
ｐは、１〜４である；
ｊおよびｋは各々、独立して０、１、２もしくは３である；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−である；
Ｒ１ａは、水素もしくは−ＯＲ５である；
【化２０】
2008535916.tif 000020
は、縮合ヘテロアリール環もしくは縮合ヘテロシクリル環である；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５である；
またはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７：
（式中、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルである；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成する；
ならびにＲ６およびＲ７についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロア
ルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい）で置換されたアラルキルである；
またはＲ１は、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、（必要に応じてシアノで置換された）アリール、（必要に応じて１つ以上のアルキル基で置換された）アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールで必要に応じて置換されたアラルキルである；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１：
（式中、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５、または−Ｒ９−ＣＮである；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５である；
ならびにＲ１０およびＲ１１についての各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されてよい）である；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるが、このとき前記ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アリールおよびアラルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換される；
各Ｒ２は各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは独立して０、１、もしくは２であり、各ｎは独立して１もしくは２である）からなる群から独立して選択される；
および各Ｒ２についてのシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（式中、各ｍは独立して０、１もしくは２であり、各ｎは独立して１もしくは２である）からなる群から選択される１つ以上の置換基で必要に応じ
て置換されてよい；
または２つの隣接するＲ２基は、それらが直接的に結合している縮合ヘテロアリール環もしくは縮合ヘテロシクリル環原子と一緒に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してよく、残りのＲ２基は、存在する場合は、上述したとおりである；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは独立して０、１、もしくは２であり、各ｎは独立して１もしくは２である）からなる群から独立して選択される；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂ、またはＲ３ｂおよびＲ３ｃ、またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、それらが直接結合している炭素環原子と一緒に、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してよい、および残りのＲ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃもしくはＲ３ｄ基は上記に規定したとおりである；
各Ｒ４およびＲ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される；
またはＲ４およびＲ５が各々同一窒素原子に結合している場合は、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してよい；および
各Ｒ８は、直接結合または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）の、それらの立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはそれらの混合物としての化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを含む医薬組成物。