【手続補正書】
【提出日】平成21年8月24日(2009.8.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式を有する化合物又はその医薬的に許容可能な塩：
【化１】
2009506060.tif 000001
（式中、Xは、-CH2-、-O-、-C(O)-、-NH-又は-S-であり；
R1は、-(CH2)n-N(R2)(R2)、-O-(CH2)m-N(R2)(R2)、-(CH2)n-OR3又は-O-(CH2)m-OR3であり；
各R2は、独立して、-H、-C1-6アルキル、-C3-8単環式シクロアルキル、-C1-6アルキレンフェニル、フェニル、N-末端αアミノ酸残基、N-末端αアミノヒドロキシメチル残基、N-末端αアミノ酸残基のC1-6アルキルエステル又は窒素含有3〜7員の単環式複素環であり、水素以外のそれらの各々は、独立して、-ハロゲン、-OH、-OP(O)(OH)2、-OS(O)2OH、-C1-6アルキル、-O-C1-6アルキル、-C3-8単環式シクロアルキル、3〜7員の単環式複素環、-C1-6アルキル置換された3〜7員の単環式複素環、又は-N(Z3)(Z4)の1以上で置換され又は未置換であり、Z3及びZ4は、独立して、-H、-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-O-C1-5アルキル、ベンジル、又は-C3-8単環式シクロアルキルであり、水素以外のそれらの各々は、独立して、-ハロゲン、-OH、-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-O-C1-5アルキル、-NH2、窒素含有3〜7員の単環式複素環、又は-C1-6アルキル置換された窒素含有3〜7員の単環式複素環の1以上で置換され又は未置換であり、Raの各々は、独立して、-H、ベンジル、又は-C1-10アルキルであり；
又はN、Z3及びZ4は、一緒になって、-C1-5アルキル、フェニル、-フェニル置換されたC1-5アルキル、-ヒドロキシ置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン、-ハロゲン置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン置換されたフェニル、-フェニレン-O-C1-5アルキル、-シアノ置換されたフェニル、-OH、-O-C1-5アルキル、-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-COOH、-C1-5アルキレン-COOH、-OP(O)(OH)2、-OS(O)2OH、-C1-5アルキレン-OP(O)(OH)2、-C1-5アルキレン-OS(O)2OH、-C(O)O-C1-5アルキル、-OC(O)-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)NH-C1-5アルキル、-C(O)NH2、又は-NO2の1以上で置換された又は未置換である窒素含有3〜7員の単環式複素環を形成し、Raの各々は、独立して、-H、ベンジル、又は-C1-10アルキルであり；
又はN及び双方のRa基は、一緒になって、窒素含有3〜7員の単環式複素環を形成し；
又はN及び双方のR2基は、一緒になって、窒素含有3〜7員の単環式複素環又は窒素含有7〜10員の二環式複素環を形成し、それらの各々は、-C1-5アルキル、-C3-8単環式シクロアルキル、フェニル、窒素含有3〜7員の単環式複素環、フェニル置換されたC1-5アルキル、-ヒドロキシ置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン、-ハロゲン置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン置換されたフェニル、-フェニレン-O-C1-5アルキル、-シアノ置換されたフェニル、-OH、-O-C1-5アルキル、-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-COOH、-C1-5アルキレン-O-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C3-8単環式シクロアルキル、-C1-5アルキレン-COOH、-OP(O)(OH)2、-OS(O)2OH、-C1-5アルキレン-OP(O)(OH)2、-C1-5アルキレン-OS(O)2OH、-C(O)O-C1-5アルキル、-OC(O)-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)NH-C1-5アルキル、-C(O)NH2、又は-NO2の1以上で置換され又は未置換であり、Raの各々は、独立して、-H、-ベンジル、-C1-10アルキルであり；
又はN及び双方のRa基は、一緒になって、窒素含有3〜7員の単環式複素環を形成し；
R3は、-H、-PO3H2、-P2O6H3、-P3O9H4、-SO3H、-C(O)-C1-9アルキル、β-D-グルクロニル、又はC-末端αアミノ酸残基であり；
nは、1〜10の整数であり；
mは、2〜10の整数である）。
【請求項２】
Xは、-CH2-、-O-、-C(O)-、-NH-又は-S-であり；
R1は、-(CH2)n-N(R2)(R2)、-O-(CH2)m-N(R2)(R2)、-(CH2)n-OR3又は-O-(CH2)m-OR3であり；
各R2は、独立して、-H、-C1-6アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、-C1-6アルキレンフェニル又は-フェニルであり、水素以外のそれらの各々は、-ハロゲン、-OH、-OP(O)(OH)2、-OS(O)2OH又は-N(Z3)(Z4)の1以上で置換され又は未置換であり、Z3及びZ4は、独立して、-H、-C1-5アルキル、又は-C1-5アルキレン-O-C1-5アルキルであり、水素以外のそれらの各々は、-ハロゲン、-OH又は-NH2の1以上で置換され又は未置換であり；
又はN、Z3及びZ4は、一緒になって、-C1-5アルキル、-フェニル、-C1-5アルキレンフェニル、-ヒドロキシ置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン、-ハロゲン置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン置換されたフェニル、-フェニレン-O-C1-5アルキル、-シアノ置換されたフェニル、-OH、-O-C1-5アルキル、-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-COOH、-C1-5アルキレン-COOH、-OP(O)(OH)2、-OS(O)2OH、-C1-5アルキレン-OP(O)(OH)2、-C1-5アルキレン-OS(O)2OH、-C(O)O-C1-5アルキル、-OC(O)-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)NH-C1-5アルキル、-C(O)NH2、又は-NO2の1〜3個で置換された又は未置換の窒素含有3〜7員の単環式複素環を形成し、Raの各々は、独立して、-H、-ベンジル、又は-C1-10アルキルであり；
又はN及び双方のR2基は、一緒になって、-C1-5アルキル、-フェニル、-C1-5アルキレンフェニル、-ヒドロキシ置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン、-ハロゲン置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン置換されたフェニル、-フェニレン-O-C1-5アルキル、-シアノ置換されたフェニル、-OH、-O-C1-5アルキル、-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-COOH、-C1-5アルキレン-COOH、-OP(O)(OH)2、-OS(O)2OH、-C1-5アルキレン-OP(O)(OH)2、-C1-5アルキレン-OS(O)2OH、-C(O)O-C1-5アルキル、-OC(O)-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)NH-C1-5アルキル、-C(O)NH2、又は-NO2の1〜3個で置換された又は未置換の窒素含有3〜7員の単環式複素環を形成し、Raの各々は、独立して、-H、-ベンジル、又は-C1-10アルキルであり；
R3は、-H、-PO3H2、-P2O6H3、-P3O9H4、-SO3H、-C(O)-C1-9アルキル、β-D-グルクロニル、又はC-末端αアミノ酸残基であり；
nは、1〜10の整数であり；及び
mは、2〜10の整数である
請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩。
【請求項３】
Xが-CH2-である請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩。
【請求項４】
少なくとも１つのR2が-C1-6アルキル又は-C3-8単環式シクロアルキルである請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩。
【請求項５】
nが1である請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩。
【請求項６】
各R2が、独立して、-C1-6アルキルである請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩。
【請求項７】
R2の1つが-Hである請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩。
【請求項８】
以下の式を有する化合物又はその医薬的に許容可能な塩：
【化２】
2009506060.tif 000002
（式中、Xは、-CH2-、-O-、-C(O)-、-NH-又は-S-であり；
R1は、-(CH2)n-N(R2)(R2)、-O-(CH2)m-N(R2)(R2)、又は-O-(CH2)m-OR3であり；
各R2は、独立して、-H、-C1-6アルキル、-C3-8単環式シクロアルキル、-C1-6アルキレンフェニル、フェニル、N-末端αアミノ酸残基、N-末端αアミノヒドロキシメチル残基、N-末端αアミノ酸残基のC1-6アルキルエステル又は窒素含有3〜7員の単環式複素環であり、水素以外のそれらの各々は、独立して、-ハロゲン、-OH、-OP(O)(OH)2、-OS(O)2OH、-C1-6アルキル、-O-C1-6アルキル、-C3-8単環式シクロアルキル、3〜7員の単環式複素環、-C1-6アルキル置換された3〜7員の単環式複素環、又は-N(Z3)(Z4)の1以上で置換され又は未置換であり、Z3及びZ4は、独立して、-H、-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-O-C1-5アルキル、ベンジル、又は-C3-8単環式シクロアルキルであり、水素以外のそれらの各々は、独立して、-ハロゲン、-OH、-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-O-C1-5アルキル、-NH2、窒素含有3〜7員の単環式複素環、又は-C1-6アルキル置換された窒素含有3〜7員の単環式複素環の1以上で置換され又は未置換であり、Raの各々は、独立して、-H、ベンジル、又は-C1-10アルキルであり；
又はN、Z3及びZ4は、一緒になって、-C1-5アルキル、フェニル、-フェニル置換されたC1-5アルキル、-ヒドロキシ置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン、-ハロゲン置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン置換されたフェニル、-フェニレン-O-C1-5アルキル、-シアノ置換されたフェニル、-OH、-O-C1-5アルキル、-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-COOH、-C1-5アルキレン-COOH、-OP(O)(OH)2、-OS(O)2OH、-C1-5アルキレン-OP(O)(OH)2、-C1-5アルキレン-OS(O)2OH、-C(O)O-C1-5アルキル、-OC(O)-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)NH-C1-5アルキル、-C(O)NH2、又はNO2の1以上で置換された又は未置換である窒素含有3〜7員の単環式複素環を形成し、Raの各々は、独立して、-H、ベンジル、又は-C1-10アルキルであり；
又はN及び双方のRa基は、一緒になって、窒素含有3〜7員の単環式複素環を形成し；
又はN及び双方のR2基は、一緒になって、窒素含有3〜7員の単環式複素環又は窒素含有7〜10員の二環式複素環を形成し、それらの各々は、-C1-5アルキル、-C3-8単環式シクロアルキル、フェニル、窒素含有3〜7員の単環式複素環、フェニル置換されたC1-5アルキル、-ヒドロキシ置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン、-ハロゲン置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン置換されたフェニル、-フェニレン-O-C1-5アルキル、-シアノ置換されたフェニル、-OH、-O-C1-5アルキル、-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-COOH、-C1-5アルキレン-O-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C3-8単環式シクロアルキル、-C1-5アルキレン-COOH、-OP(O)(OH)2、-OS(O)2OH、-C1-5アルキレン-OP(O)(OH)2、-C1-5アルキレン-OS(O)2OH、-C(O)O-C1-5アルキル、-OC(O)-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)NH-C1-5アルキル、-C(O)NH2、又は-NO2の1以上で置換され又は未置換であり、Raの各々は、独立して、-H、-ベンジル、-C1-10アルキルであり；
又はN及び双方のRa基は、一緒になって、窒素含有3〜7員の単環式複素環を形成し；
R3は、-H、-PO3H2、-P2O6H3、-P3O9H4、-SO3H、-C(O)-C1-9アルキル、β-D-グルクロニル、又はC-末端αアミノ酸残基であり；
nは、1〜10の整数であり；
mは、2〜10の整数である）。
【請求項９】
Xは、-CH2-、-O-、-C(O)-、-NH-又は-S-であり；
R1は、-(CH2)n-N(R2)(R2)、-O-(CH2)m-N(R2)(R2)又は-O-(CH2)m-OR3であり；
各R2は、独立して、-H、-C1-6アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、-C1-6アルキレンフェニル又は-フェニルであり、水素以外のそれらの各々は、-ハロゲン、-OH、-OP(O)(OH)2、-OS(O)2OH又は-N(Z3)(Z4)の1以上で置換され又は未置換であり、Z3及びZ4は、独立して、-H、-C1-5アルキル、又は-C1-5アルキレン-O-C1-5アルキルであり、水素以外のそれらの各々は、-ハロゲン、-OH又は-NH2の1以上で置換され又は未置換であり；
又はN、Z3及びZ4は、一緒になって、-C1-5アルキル、-フェニル、-C1-5アルキレンフェニル、-ヒドロキシ置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン、-ハロゲン置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン置換されたフェニル、-フェニレン-O-C1-5アルキル、-シアノ置換されたフェニル、-OH、-O-C1-5アルキル、-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-COOH、-C1-5アルキレン-COOH、-OP(O)(OH)2、-OS(O)2OH、-C1-5アルキレン-OP(O)(OH)2、-C1-5アルキレン-OS(O)2OH、-C(O)O-C1-5アルキル、-OC(O)-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)NH-C1-5アルキル、-C(O)NH2、又は-NO2の1〜3個で置換された又は未置換の窒素含有3〜7員の単環式複素環を形成し、Raの各々は、独立して、-H、-ベンジル、又は-C1-10アルキルであり；
又はN及び双方のR2基は、一緒になって、-C1-5アルキル、-フェニル、-C1-5アルキレンフェニル、-ヒドロキシ置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン、-ハロゲン置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン置換されたフェニル、-フェニレン-O-C1-5アルキル、-シアノ置換されたフェニル、-OH、-O-C1-5アルキル、-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-COOH、-C1-5アルキレン-COOH、-OP(O)(OH)2、-OS(O)2OH、-C1-5アルキレン-OP(O)(OH)2、-C1-5アルキレン-OS(O)2OH、-C(O)O-C1-5アルキル、-OC(O)-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)NH-C1-5アルキル、-C(O)NH2、又は-NO2の1〜3個で置換された又は未置換の窒素含有3〜7員の単環式複素環を形成し、Raの各々は、独立して、-H、-ベンジル、又は-C1-10アルキルであり；
R3は、-H、-PO3H2、-P2O6H3、-P3O9H4、-SO3H、-C(O)-C1-9アルキル、β-D-グルクロニル、又はC-末端αアミノ酸残基であり；
nは、1〜10の整数であり；及び
mは、2〜10の整数である
請求項８に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１０】
Xが-CH2-である請求項８に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１１】
少なくとも１つのR2が-C1-6アルキル又は-C3-8単環式シクロアルキルである請求項８に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１２】
nが1である請求項８に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１３】
各R2が、独立して、-C1-6アルキルである請求項８に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１４】
R2の1つが-Hである請求項８に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１５】
以下の式を有する化合物又はその医薬的に許容可能な塩：
【化３】
2009506060.tif 000003
（式中、R1は-(CH2)n-OR3であり；
R3は、-H、-PO3H2、-P2O6H3、-P3O9H4、-SO3H、-C(O)-C1-9アルキル、β-D-グルクロニル、又はC-末端αアミノ酸残基であり；及び
nは、1〜3の整数である）。
【請求項１６】
nが1である請求項１５に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１７】
R3が-Hである請求項１５に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１８】
以下の式を有する化合物又はその医薬的に許容可能な塩：
【化４】
2009506060.tif 000004
（式中、Xは、-CH2-、-O-、-C(O)-、-NH-又は-S-であり；
R1は、-(CH2)n-N(R2)(R2)、-O-(CH2)m-N(R2)(R2)、-(CH2)n-OR3又は-O-(CH2)m-OR3であり；各R2は、独立して、-H、-C1-6アルキル、-C3-8単環式シクロアルキル、-C1-6アルキレンフェニル、フェニル、N-末端αアミノ酸残基、N-末端αアミノヒドロキシメチル残基、N-末端αアミノ酸残基のC1-6アルキルエステル又は窒素含有3〜7員の単環式複素環であり、水素以外のそれらの各々は、独立して、-ハロゲン、-OH、-OP(O)(OH)2、-OS(O)2OH、-C1-6アルキル、-O-C1-6アルキル、-C3-8単環式シクロアルキル、3〜7員の単環式複素環、-C1-6アルキル置換された3〜7員の単環式複素環、又は-N(Z3)(Z4)の1以上で置換され又は未置換であり、Z3及びZ4は、独立して、-H、-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-O-C1-5アルキル、ベンジル、又は-C3-8単環式シクロアルキルであり、水素以外のそれらの各々は、独立して、-ハロゲン、-OH、-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-O-C1-5アルキル、-NH2、窒素含有3〜7員の単環式複素環、又は-C1-6アルキル置換された窒素含有3〜7員の単環式複素環の1以上で置換され又は未置換であり、Raの各々は、独立して、-H、ベンジル、又は-C1-10アルキルであり；
又はN、Z3及びZ4は、一緒になって、-C1-5アルキル、フェニル、-フェニル置換されたC1-5アルキル、-ヒドロキシ置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン、-ハロゲン置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン置換されたフェニル、-フェニレン-O-C1-5アルキル、-シアノ置換されたフェニル、-OH、-O-C1-5アルキル、-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-COOH、-C1-5アルキレン-COOH、-OP(O)(OH)2、-OS(O)2OH、-C1-5アルキレン-OP(O)(OH)2、-C1-5アルキレン-OS(O)2OH、-C(O)O-C1-5アルキル、-OC(O)-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)NH-C1-5アルキル、-C(O)NH2、又は-NO2の1以上で置換された又は未置換である窒素含有3〜7員の単環式複素環を形成し、Raの各々は、独立して、-H、ベンジル、又は-C1-10アルキルであり；
又はN及び双方のRa基は、一緒になって、窒素含有3〜7員の単環式複素環を形成し；
又はN及び双方のR2基は、一緒になって、窒素含有3〜7員の単環式複素環又は窒素含有7〜10員の二環式複素環を形成し、それらの各々は、-C1-5アルキル、-C3-8単環式シクロアルキル、フェニル、窒素含有3〜7員の単環式複素環、フェニル置換されたC1-5アルキル、-ヒドロキシ置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン、-ハロゲン置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン置換されたフェニル、-フェニレン-O-C1-5アルキル、-シアノ置換されたフェニル、-OH、-O-C1-5アルキル、-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-COOH、-C1-5アルキレン-O-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C3-8単環式シクロアルキル、-C1-5アルキレン-COOH、-OP(O)(OH)2、-OS(O)2OH、-C1-5アルキレン-OP(O)(OH)2、-C1-5アルキレン-OS(O)2OH、-C(O)O-C1-5アルキル、-OC(O)-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)NH-C1-5アルキル、-C(O)NH2、又は-NO2の1以上で置換され又は未置換であり、Raの各々は、独立して、-H、-ベンジル、-C1-10アルキルであり；
又はN及び双方のRa基は、一緒になって、窒素含有3〜7員の単環式複素環を形成し；
R3は、-H、-PO3H2、-P2O6H3、-P3O9H4、-SO3H、-C(O)-C1-9アルキル、β-D-グルクロニル、又はC-末端αアミノ酸残基であり；
nは、1〜10の整数であり；
mは、2〜10の整数である）。
【請求項１９】
Xは、-CH2-、-O-、-C(O)-、-NH-又は-S-であり；
R1は、-(CH2)n-N(R2)(R2)、-O-(CH2)m-N(R2)(R2)、-(CH2)n-OR3又は-O-(CH2)m-OR3であり；
各R2は、独立して、-H、-C1-6アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、-C1-6アルキレンフェニル又は-フェニルであり、水素以外のそれらの各々は、-ハロゲン、-OH、-OP(O)(OH)2、-OS(O)2OH又は-N(Z3)(Z4)の1以上で置換され又は未置換であり、Z3及びZ4は、独立して、-H、-C1-5アルキル、又は-C1-5アルキレン-O-C1-5アルキルであり、水素以外のそれらの各々は、-ハロゲン、-OH又は-NH2の1以上で置換され又は未置換であり；
又はN、Z3及びZ4は、一緒になって、-C1-5アルキル、-フェニル、-C1-5アルキレンフェニル、-ヒドロキシ置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン、-ハロゲン置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン置換されたフェニル、-フェニレン-O-C1-5アルキル、-シアノ置換されたフェニル、-OH、-O-C1-5アルキル、-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-COOH、-C1-5アルキレン-COOH、-OP(O)(OH)2、-OS(O)2OH、-C1-5アルキレン-OP(O)(OH)2、-C1-5アルキレン-OS(O)2OH、-C(O)O-C1-5アルキル、-OC(O)-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)NH-C1-5アルキル、-C(O)NH2、又は-NO2の1〜3個で置換された又は未置換の窒素含有3〜7員の単環式複素環を形成し、Raの各々は、独立して、-H、-ベンジル、又は-C1-10アルキルであり；
又はN及び双方のR2基は、一緒になって、-C1-5アルキル、-フェニル、-C1-5アルキレンフェニル、-ヒドロキシ置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン、-ハロゲン置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン置換されたフェニル、-フェニレン-O-C1-5アルキル、-シアノ置換されたフェニル、-OH、-O-C1-5アルキル、-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-COOH、-C1-5アルキレン-COOH、-OP(O)(OH)2、-OS(O)2OH、-C1-5アルキレン-OP(O)(OH)2、-C1-5アルキレン-OS(O)2OH、-C(O)O-C1-5アルキル、-OC(O)-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)NH-C1-5アルキル、-C(O)NH2、又は-NO2の1〜3個で置換された又は未置換の窒素含有3〜7員の単環式複素環を形成し、Raの各々は、独立して、-H、-ベンジル、又は-C1-10アルキルであり；
R3は、-H、-PO3H2、-P2O6H3、-P3O9H4、-SO3H、-C(O)-C1-9アルキル、β-D-グルクロニル、又はC-末端αアミノ酸残基であり；
nは、1〜10の整数であり；及び
mは、2〜10の整数である
請求項１８に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２０】
Xが-CH2-である請求項１８に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２１】
少なくとも１つのR2が-C1-6アルキル又は-C3-8単環式シクロアルキルである請求項１８に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２２】
nが1である請求項１８に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２３】
各R2が、独立して、-C1-6アルキルである請求項１８に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２４】
R2の1つが-Hである請求項１８に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２５】
生理学的に許容可能なキャリヤ又はビヒクル及び有効量の、請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩を含む組成物。
【請求項２６】
生理学的に許容可能なキャリヤ又はビヒクル及び有効量の、請求項８に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩を含む組成物。
【請求項２７】
生理学的に許容可能なキャリヤ又はビヒクル及び有効量の、請求項１５に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩を含む組成物。
【請求項２８】
生理学的に許容可能なキャリヤ又はビヒクル及び有効量の、請求項１８に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩を含む組成物。
【請求項２９】
請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩を含む、ポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ阻害剤。
【請求項３０】
請求項８に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩を含む、ポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ阻害剤。
【請求項３１】
請求項１５に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩を含む、ポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ阻害剤。
【請求項３２】
請求項１８に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩を含む、ポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ阻害剤。
【請求項３３】
以下の式（ＩＩｃ）を有する化合物又はその医薬的に許容可能な塩を含む、ポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ阻害剤。
【化５】
2009506060.tif 000005
（式中、Xは、-CH2-、-O-、-C(O)-、-NH-又は-S-であり；
R1は、-(CH2)n-N(R2)(R2)、-O-(CH2)m-N(R2)(R2)、-(CH2)n-OR3又は-O-(CH2)m-OR3であり；各R2は、独立して、-H、-C1-6アルキル、-C3-8単環式シクロアルキル、-C1-6アルキレンフェニル、フェニル、N-末端αアミノ酸残基、N-末端αアミノヒドロキシメチル残基、N-末端αアミノ酸残基のC1-6アルキルエステル又は窒素含有3〜7員の単環式複素環であり、水素以外のそれらの各々は、独立して、-ハロゲン、-OH、-OP(O)(OH)2、-OS(O)2OH、-C1-6アルキル、-O-C1-6アルキル、-C3-8単環式シクロアルキル、3〜7員の単環式複素環、-C1-6アルキル置換された3〜7員の単環式複素環、又は-N(Z3)(Z4)の1以上で置換され又は未置換であり、Z3及びZ4は、独立して、-H、-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-O-C1-5アルキル、ベンジル、又は-C3-8単環式シクロアルキルであり、水素以外のそれらの各々は、独立して、-ハロゲン、-OH、-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-O-C1-5アルキル、-NH2、窒素含有3〜7員の単環式複素環、又は-C1-6アルキル置換された窒素含有3〜7員の単環式複素環の1以上で置換され又は未置換であり、Raの各々は、独立して、-H、ベンジル、又は-C1-10アルキルであり；
又はN、Z3及びZ4は、一緒になって、-C1-5アルキル、フェニル、-フェニル置換されたC1-5アルキル、-ヒドロキシ置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン、-ハロゲン置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン置換されたフェニル、-フェニレン-O-C1-5アルキル、-シアノ置換されたフェニル、-OH、-O-C1-5アルキル、-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-COOH、-C1-5アルキレン-COOH、-OP(O)(OH)2、-OS(O)2OH、-C1-5アルキレン-OP(O)(OH)2、-C1-5アルキレン-OS(O)2OH、-C(O)O-C1-5アルキル、-OC(O)-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)NH-C1-5アルキル、-C(O)NH2、又は-NO2の1以上で置換された又は未置換である窒素含有3〜7員の単環式複素環を形成し、Raの各々は、独立して、-H、ベンジル、又は-C1-10アルキルであり；
又はN及び双方のRa基は、一緒になって、窒素含有3〜7員の単環式複素環を形成し；
又はN及び双方のR2基は、一緒になって、窒素含有3〜7員の単環式複素環又は窒素含有7〜10員の二環式複素環を形成し、それらの各々は、-C1-5アルキル、-C3-8単環式シクロアルキル、フェニル、窒素含有3〜7員の単環式複素環、フェニル置換されたC1-5アルキル、-ヒドロキシ置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン、-ハロゲン置換されたC1-5アルキル、-ハロゲン置換されたフェニル、-フェニレン-O-C1-5アルキル、-シアノ置換されたフェニル、-OH、-O-C1-5アルキル、-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキレン-N(Ra)2、-COOH、-C1-5アルキレン-O-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C3-8単環式シクロアルキル、-C1-5アルキレン-COOH、-OP(O)(OH)2、-OS(O)2OH、-C1-5アルキレン-OP(O)(OH)2、-C1-5アルキレン-OS(O)2OH、-C(O)O-C1-5アルキル、-OC(O)-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)O-C1-5アルキル、-C1-5アルキレン-C(O)NH-C1-5アルキル、-C(O)NH2、又は-NO2の1以上で置換され又は未置換であり、Raの各々は、独立して、-H、-ベンジル、-C1-10アルキルであり；
又はN及び双方のRa基は、一緒になって、窒素含有3〜7員の単環式複素環を形成し；
R3は、-H、-PO3H2、-P2O6H3、-P3O9H4、-SO3H、-C(O)-C1-9アルキル、β-D-グルクロニル、又はC-末端αアミノ酸残基であり；
nは、1〜10の整数であり；
mは、2〜10の整数である）。