【手続補正書】
【提出日】平成20年12月1日(2008.12.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｒ１が、必要に応じて１、２、または３個のＵで置換されている、アデニン、グアニン、シトシン、チミン、３−デアザアデニン、またはウラシルであり、各Ｕが、独立して、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２）１〜４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｗ）２アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、またはＮＲｘＲｙであり、
Ｒ２およびＲ６が、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、アジド、シアノ、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａａ）（Ｒａｂ）、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａｃ、またはＮＲａｄＲａｅであり、ただし、Ｒ２およびＲ６の一方がヒドロキシ  ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはＮＲａｄＲａｅであり、
Ｒ３が水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、アジド、シアノ、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａａ）（Ｒａｂ）、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａｃ、またはＮＲａｄＲａｅであり、
Ｒ４が水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、またはシアノエチルであり、
Ｒ５がアミノ酸、ペプチド、またはＮＲａＲｂであり、
Ｒ７が水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、アジド、シアノ、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａａ）（Ｒａｂ）、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａｃ、またはＮＲａｄＲａｅであり、
Ｘがオキシ、チオ、またはメチレンであり、
各ＲａおよびＲｂが、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、もしくはＨｅｔであるか、またはＲａおよびＲｂが、それらが結合している窒素とともに、窒素結合型Ｈｅｔを形成し、
各Ｒｗが、独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
ＲｘおよびＲｙが、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フェネチル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルであるか、またはＲｘおよびＲｙが、それらが結合している窒素とともに、ピロリジノ、ピペリジノもしくはモルホリノであり、
Ｒｚが水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、またはフェネチルであり、
ＲａａおよびＲａｂが、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、もしくはフェネチルであるか、またはＲａａおよびＲａｂが、それらが結合している窒素とともに、ピロリジノ、ピペリジノもしくはモルホリノであり、
Ｒａｃが水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、またはフェネチルであり、
Ｒａｄが水素  （Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、またはフェネチルであり、
Ｒａｅが水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、またはフェネチルであり、
Ｒ１〜Ｒ７、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｗ、Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｚ、Ｒａａ、Ｒａｂ、Ｒａｃ、Ｒａｄ、およびＲａｅの任意の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルが、必要に応じて１つ以上（例えば１、２、３、または４個）のハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、アジド、シアノ、オキソ（＝Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、アリール、Ｈｅｔ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはＨｅｔ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、またはＮＲａｊＲａｋで置換されており、ここで各ＲａｊおよびＲａｋは独立して水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、もしくはフェネチルであり、
任意のアリールまたはＨｅｔが、必要に応じて、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、およびアミノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されている、式Ｉ
【化１】
2008523082.tif 000001
の化合物、そのまたは薬学的に受容可能な塩であって、
ただしＲ１がアデニン、グアニン、シトシン、チミン、またはウラシルであり、Ｘがオキシであり、Ｒ５がアミノ酸またはペプチドであり、Ｒ６が水素であり、Ｒ７が水素である場合はＲ２およびＲ３はそれぞれヒドロキシではなく、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ４が水素であり、Ｒ５が、Ｒｈがベンジルまたは３−インドリルメチルであり、Ｒｊがメチルである、式ＩＩＩ
【化２】
2008523082.tif 000002
の窒素結合型ラジカルであり、ｘがオキシであり、Ｒ６が水素であり、Ｒ７が水素である場合は、Ｒ１は３−デアザアデニンではない、
化合物、そのまたは薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１が、必要に応じて１、２、または３個のＵで置換されている、アデニン、グアニン、シトシン、チミン、３−デアザアデニン、またはウラシルであり、各Ｕが、独立して、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２）１〜４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｗ）２アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、またはＮＲｘＲｙであり、
Ｒ２およびＲ６が、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、アジド、シアノ、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａａ）（Ｒａｂ）、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａｃ、またはＮＲａｄＲａｅであり、ただしＲ２およびＲ６の一方がヒドロキシ  ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはＮＲａｄＲａｅであり、
Ｒ３が水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、アジド、シアノ、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａａ）（Ｒａｂ）、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａｃ、またはＮＲａｄＲａｅであり、
Ｒ４が水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または２−シアノエチルであり、
Ｒ５がアミノ酸、ペプチド、またはＮＲａＲｂであり、
Ｒ７が水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、トリフルオロメチル、アジド、シアノ、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａａ）（Ｒａｂ）、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａｃ、またはＮＲａｄＲａｅであり、
Ｘがオキシ、チオ、またはメチレンであり、
各ＲａおよびＲｂが、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、もしくはアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか、またはＲａおよびＲｂが、それらが結合している窒素とともに、ピロリジノ、ピペリジノもしくはモルホリノを形成し、
各Ｒｗが、独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
ＲｘおよびＲｙが、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フェネチル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルであるか、またはＲｘおよびＲｙが、それらが結合している窒素とともに、ピロリジノ、ピペリジノもしくはモルホリノであり、
Ｒｚが水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、またはフェネチルであり、
ＲａａおよびＲａｂが、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、もしくはフェネチルであるか、またはＲａａおよびＲａｂが、それらが結合している窒素とともに、ピロリジノ、ピペリジノもしくはモルホリノであり、
Ｒａｃが水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、またはフェネチルであり、
Ｒａｄが水素  （Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、またはフェネチルであり、
Ｒａｅが水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、またはフェネチルであり、
Ｒ１〜Ｒ７、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｗ、Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｚ、Ｒａａ、Ｒａｂ、Ｒａｃ、Ｒａｄ、およびＲａｅの任意の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルが、必要に応じて１つ以上（例えば１、２、３、または４個）のハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、アジド、シアノ、オキソ（＝Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルもしくはヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ま
たはＮＲａｊＲａｋで置換されており、ここで各ＲａｊおよびＲａｋは独立して水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジルもしくはフェネチルであり、
任意のアリールまたはヘテロアリールが、必要に応じて、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、およびアミノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい、式Ｉ
【化３】
2008523082.tif 000003
の化合物である請求項１に記載の化合物、そのまたは薬学的に受容可能な塩であって、
ただし、Ｒ１がアデニン、グアニン、シトシン、チミン、またはウラニルであり、Ｘがオキシであり、Ｒ６が水素であり、Ｒ７が水素である場合はＲ２およびＲ３はそれぞれヒドロキシではなく、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３がヒドロキシであり、Ｒ４が水素であり、Ｒ５が、Ｒｈがベンジルまたは３−インドリルメチルであり、Ｒｊがメチルである、式ＩＩＩ
【化４】
2008523082.tif 000004
の窒素結合型ラジカルであり、ｘがオキシであり、Ｒ６が水素であり、Ｒ７が水素である場合はＲ１は３−デアザアデニンではない、
化合物、そのまたは薬学的に受容可能な塩。
【請求項３】
Ｒ１が、必要に応じて１、２、または３個のＵで置換されている、アデニン、グアニン、シトシン、チミン、３−デアザアデニン、またはウラシルであり、各Ｕが独立してハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２）１〜４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｗ）２アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、またはＮＲｘＲｙであり、
Ｒ２およびＲ６が、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、アジド、シアノ、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａａ）（Ｒａｂ）、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａｃ、またはＮＲａｄＲａｅであり、ただしＲ２およびＲ６の一方がヒドロキシ  ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはＮＲａｄＲａｅであり、
Ｒ３が水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、アジド、シアノ、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａａ）（Ｒａｂ）、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａｃ、またはＮＲａｄＲａｅであり、
Ｒ４が水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または２−シアノエチルであり、
Ｒ５がＮＲａＲｂであり、
Ｒ７が水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、アジド、シアノ、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａａ）（Ｒａｂ）、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａｃ、またはＮＲａｄＲａｅであり、
Ｘがオキシ、チオ、またはメチレンであり、
各ＲａおよびＲｂが、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、もしくはＨｅｔであるか、またはＲａおよびＲｂが、それらが結合している窒素とともに、窒素結合型Ｈｅｔを形成し、
各Ｒｗが、独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
ＲｘおよびＲｙが、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フェネチル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルであるか、またはＲｘおよびＲｙが、それらが結合している窒素とともに、ピロリジノ、ピペリジノもしくはモルホリノであり、
Ｒｚが水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、またはフェネチルであり、
ＲａａおよびＲａｂが、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、もしくはフェネチルであるか、またはＲａａおよびＲａｂが、それらが結合している窒素とともに、ピロリジノ、ピペリジノもしくはモルホリノであり、
Ｒａｃが水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、またはフェネチルであり、
Ｒａｄが水素  （Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、またはフェネチルであり、
Ｒａｅが水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、またはフェネチルであり、
Ｒ１〜Ｒ７、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｗ、Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｚ、Ｒａａ、Ｒａｂ、Ｒａｃ、Ｒａｄ、およびＲａｅの任意の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルが、必要に応じて１つ以上（例えば１、２、３、または４個）のハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、アジド、シアノ、オキソ（＝Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、アリール、Ｈｅｔ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはＨｅｔ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、またはＮＲａｊＲａｋで置換されており、ここで各ＲａｊおよびＲａｋは独立して水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、もしくはフェネチルであり、
任意のアリールまたはＨｅｔが、必要に応じて、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、およびアミノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい、式Ｉ
【化５】
2008523082.tif 000005
の化合物、そのまたは薬学的に受容可能な塩。
【請求項４】
Ｒａが、必要に応じて１つ以上のハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、アジド、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、アリール、Ｈｅｔ、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはＨｅｔ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、またはＮＲａｊＲａｋで置換されており、ここで各ＲａｊおよびＲａｋは独立して水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、もしくはフェネチルである、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒａが、フェニルまたはインドリル環で置換されており、環が、必要に応じて、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、およびアミノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されている、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒａが、フェニル環で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒａが、インドリル環で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒａがフェニルメチル、フェネチル、インドリルメチル、または２−インドリルエチルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒａが２−インドール−３−イルエチルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒｂが水素である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
式Ｒ５−Ｂを有し、Ｂがリン結合型９−β−Ｄ−アラビノフラノシルアデノシン一リン酸、９−β−Ｄ−アラビノフラノシルグアノシン一リン酸、または９−β−Ｄ−アラビノフラノシルシトシン一リン酸である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５がＮＲａＲｂであり、Ｒａが２−インドール−３−イルエチルであり、Ｒｂが水素である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、
Ｒａｆが水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、またはトリフルオロメチルであり、Ｒａｇが水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または−（ＣＨ２）１〜４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｗ）２である、式ＶＩ
【化６】
2008523082.tif 000006
の窒素結合型ラジカルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２がメトキシである、請求項１〜１０または１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２がトリフルオロメチルである、請求項１〜１０または１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２がシアノである、請求項１〜１０または１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２がアミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、またはジメチルアミノである、請求項１〜１０または１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３がアミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、またはジメチルアミノである、請求項１〜１０または１３〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４が水素である、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４がメチルまたはエチルである、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４が２−シアノエチルである、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５がアミノ酸である、請求項１〜２および１３〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ５がペプチドである、請求項１〜２および１３〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ５が、
Ｒｈが水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、またはヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、任意のアリールまたはヘテロアリールが必要に応じて１、２、または３個のＺで置換されていてもよく、
各Ｚが、独立して、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、またはアミノであり、
Ｒｋが、必要に応じて１つ以上（例えば１、２、３、または４個）のハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、アジド、シアノ、オキソ（＝Ｏ）またはＮＲａｄＲａｅで置換されている、水素または（Ｃ１−Ｃ５）アルキルである、式ＩＩ
【化７】
2008523082.tif 000007
の窒素結合型ラジカルである、請求項１〜２および１３〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ５が、
Ｒｈが水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、またはヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、任意のアリールまたはヘテロアリールが、必要に応じて１、２、または３個のＺで置換されていてもよく、Ｒｊが水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、ベンジル、またはフェネチルであり、各Ｚが独立してハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、またはアミノである、式ＩＩＩ
【化８】
2008523082.tif 000008
の窒素結合型ラジカルである、請求項１〜２および１３〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ６が水素または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２が水素またはアルキルであり、Ｒ６がハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、アジド、シアノ、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａａ）（Ｒａｂ）、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａｃ、またはＮＲａｄＲａｅである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ７が水素または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３が水素またはアルキルであり、Ｒ７がハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、アジド、シアノ、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａａ）（Ｒａｂ）、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａｃ、またはＮＲａｄＲａｅである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
化合物（２−（３−インドリル）−１（Ｒ）−メチルカルバモイルエチル）ホスホルアミド酸モノ（１−Ｂ−アラビノフラノシルアデノシン）エステル、そのまたは薬学的に受容可能な塩。
【請求項３１】
Ｒｇが適した除去可能な保護基である、
対応する式１
【化９】
2008523082.tif 000009
の化合物を脱保護することを含み、Ｒ４が水素である、請求項１に記載の式Ｉの化合物を調製するための方法。
【請求項３２】
動物におけるウイルス感染を治療するための組成物であって、有効量の、請求項１または２に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項３３】
動物におけるウイルス感染を治療するための組成物であって、有効量の、
Ｒ１が、必要に応じて１、２、または３個のＵで置換されている、アデニン、グアニン、シトシン、チミン、３−デアザアデニン、またはウラシルであり、各Ｕが、独立して、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２）１〜４Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｗ）２アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、またはＮＲｘＲｙであり、
Ｒ２およびＲ６が、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、アジド、シアノ、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａａ）（Ｒａｂ）、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａｃ、またはＮＲａｄＲａｅであり、ただしＲ２およびＲ６の一方がヒドロキシ  ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはＮＲａｄＲａｅであり、
Ｒ３が水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、アジド、シアノ、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａａ）（Ｒａｂ）、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａｃ、またはＮＲａｄＲａｅであり、
Ｒ４が水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または２−シアノエチルであり、
Ｒ５がアミノ酸、ペプチド、またはＮＲａＲｂであり、
Ｒ７が水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、アジド、シアノ、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａａ）（Ｒａｂ）、−Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａｃ、またはＮＲａｄＲａｅであり、
Ｘがオキシ、チオ、またはメチレンであり、
各ＲａおよびＲｂが、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、もしくはアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか、またはＲａおよびＲｂが、それらが結合している窒素とともに、ピロリジノ、ピペリジノもしくはモルホリノを形成し、
各Ｒｗが、独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
ＲｘおよびＲｙが、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フェネチル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルであるか、またはＲｘおよびＲｙが、それらが結合している窒素とともに、ピロリジノ、ピペリジノもしくはモルホリノであり、
Ｒｚが水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、またはフェネチルであり、
ＲａａおよびＲａｂが、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、もしくはフェネチルであるか、またはＲａａおよびＲａｂが、それらが結合している窒素とともに、ピロリジノ、ピペリジノもしくはモルホリノであり、
Ｒａｃが水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、またはフェネチルであり、
Ｒａｄが水素  （Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、またはフェネチルであり、
Ｒａｅが水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、またはフェネチルであり、
Ｒ１〜Ｒ７、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｗ、Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｚ、Ｒａａ、Ｒａｂ、Ｒａｃ、Ｒａｄ、およびＲａｅの任意の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルが、必要に応じて１つ以上（例えば１、２、３、または４個）のハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、アジド、シアノ、オキソ（＝Ｏ）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、またはＮＲａｊＲａｋで置換されており、ここで各ＲａｊおよびＲａｋは独立して水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、もしくはフェネチルであり、
任意のアリールまたはヘテロアリールが、必要に応じてハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、およびアミノからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい、式Ｉ
【化１０】
2008523082.tif 000010
の化合物、そのまたは薬学的に受容可能な塩を含み、
ただし、Ｒ１がアデニン、グアニン、シトシン、チミン、またはウラシルであり、Ｘがオキシであり、Ｒ６が水素であり、Ｒ７が水素である場合はＲ２およびＲ３がそれぞれヒドロキシではない、
組成物。
【請求項３４】
動物におけるウイルス感染を治療するための組成物であって、有効量の、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項３５】
動物におけるＨＣＶを治療するための組成物であって、有効量の、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項３６】
動物における代謝性肝障害を治療するための組成物であって、有効量の、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項３７】
動物の肝臓における癌を治療するための組成物であって、有効量の、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項３８】
動物の脳における癌を治療するための組成物であって、有効量の、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項３９】
動物における乳癌、肺癌または卵巣癌を治療するための組成物であって、有効量の、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項４０】
動物におけるウイルス感染を治療するための医薬品を調製するための、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項４１】
動物におけるＨＣＶを治療するための医薬品を調製するための、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項４２】
動物における代謝性肝障害を治療するための医薬品を調製するための、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項４３】
動物の肝臓における癌を治療するための医薬品を調製するための、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項４４】
動物の脳における癌を治療するための医薬品を調製するための、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項４５】
動物における乳癌、肺癌または卵巣癌の治療に有用な医薬品を調製するための、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物の使用。