【手続補正書】
【提出日】平成21年6月19日(2009.6.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（IV）を有する化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
【化１】
2008546843.tif 000001
（式中、   
Xは-C（O）-であり；
Lは、結合、C（O）-（C1-C8）アルキレン、（C1-C8）アルキレン及び（C2-C8）ヘテロアルキレンからなる群から選択されるメンバーであり；
Qは、（C1-C8）アルキレン、-C（O）-、-OC（O）-、-N（R8）C（O）-、-CH2CO-、-CH2SO-、及び-CH2SO2-からなる群から選択されるメンバーであり；
任意に、L及びQは、共に連結して1〜3個のヘテロ原子を有する5若しくは6員の複素環基を形成することができ；
R1及びR2は、独立してH、（C1-C8）アルキル、（C2-C8）ヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択されるメンバーであるか、又は任意に、結合して環頂点として0〜2個のヘテロ原子を有する3〜8員環を形成し；
R3は、-SO2CH3、-SO2CH2CH3、
【化２】
2008546843.tif 000002
であり；
R4は、（C2-C20）アルキル、（C2-C20）ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール（C1-C6）アルキル、ヘテロアリール（C2-C6）ヘテロアルキル、アリール（C1-C6）アルキル及びアリール（C2-C6）ヘテロアルキルからなる群から選択されるメンバーであり；
R8は、H、（C1-C8）アルキル、（C2-C8）ヘテロアルキル、ヘテロアリール及びアリールからなる群から選択され；
Rx、Ry及びRzは、それぞれ独立してH、F、又はシアノであり、ここでRx、Ry及びRzの少なくとも1つはシアノであり；
Zは、-N=又は-CH=であり；
Y1は、N又はCであり、ここで、Y1がCであるときに、Y1は、A1又はY2と二重結合を共有し；
Y2は、Cであり、ここで、炭素原子は、A4、Y1又はZと二重結合を共有し；
Y4は、Nであり；
A1、A3及びA4は、それぞれ独立して-N=、-N（R15）-、-S-、=C（R16）-、-C（R16）（R17）-、-C（O）-及び-O-であり；
A2は、結合、-N=、-N（R15）-、=C（R16）-、-C（R16）（R17）-又は-C（O）-であり；かつ、
それぞれのR15、R16及びR17は、独立してH、ハロゲン、（C1-C8）アルキル、（C2-C8）ヘテロアルキル、フルオロ（C1-C4）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（C1-C8）アルキル、ヘテロアリール（C1-C8）アルキル、-OR'、-OC（O）R'、-NR'R''、-SR'、-R'、-CN、-NO2、-CO2R'、-CONR'R''、-C（O）R'、-OC（O）NR'R''、-NR''C（O）R'、-NR''C（O）2R'、-NR'-C（O）NR''R'''、-NH-C（NH2）=NH、-NR'C（NH2）=NH、-NHC（NH2）=NR'、-S（O）R'、-S（O）2R'、-S（O）2NR'R''、-N3、-CH（Ph）2、ペルフルオロ（C1-C4）アルコキシ及びペルフルオロ（C1-C4）アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、式中R'、R''及びR'''は、それぞれ独立してH、（C1-C8）アルキル、（C2-C8）ヘテロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、（非置換アリール）-（C1-C4）アルキル及び（非置換アリール）オキシ-（C1-C4）アルキルから選択される。）。
【請求項２】
A1、A2、A3、A4、X、Y1、Y2、Y4及びZが全体として
【化３】
2008546843.tif 000003
、及び、結合価が許される場合はそれらの置換された形態からなる群から選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
A1、A2、A3、A4、Y1及びY2を含む環、若しくはX、Y1、Y2、Y4及びZを含む環、又は両方の環が芳香族である、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
R1、Rz及びRxがHであり、Lがメチレン又はエチレンであり、Qが-CH2CO-であり、かつR4がアリール又はヘテロアリールである、請求項1記載の化合物。
【請求項５】
Q-R4が全体として、
【化４】
2008546843.tif 000004
であり、式中Ra、Rb及びRcがそれぞれ独立して-H、ハロゲン、-CN、-OCF3又は-CF3である、請求項1記載の化合物。
【請求項６】
Raが-CF3であり、Rbが-Fであり、かつRcが-Hである、請求項5記載の化合物。
【請求項７】
式（V）を有する、請求項1記載の化合物：
【化５】
2008546843.tif 000005
(式中、L、Q、R2、R3及びR4は、式IVにおいて上記したとおりであり；
A1、A2及びA3は、それぞれ独立して-C（R16）（R17）-又は-C（O）-であり；
A4は、-N（R15）-又は-C（R16）（R17）-であり、かつ、
それぞれのR15、R16及びR17は、独立してH、ハロゲン、（C1-C8）アルキル、（C2-C8）ヘテロアルキル、フルオロ（C1-C4）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（C1-C8）アルキル又はヘテロアリール（C1-C8）アルキルである。）。
【請求項８】
A1及びA3が=C（R16）-であり；
A2及びA4 が-N=又は=C（R16）-であり；
R1及びRxがHであり；かつ、
それぞれのR16が、独立してH、ハロゲン、-OR'、-OC（O）R'、-NR'R''、-SR'、-R'、-CN、-NO2、-CO2R'、CONR'R''、-C（O）R'、-OC（O）NR'R''、-NR''C（O）R'、-NR''C（O）2R'、-NR'-C（O）NR''R'''、-NH-C（NH2）=NH、-NR'C（NH2）=NH、-NHC（NH2）=NR'、-S（O）R'、-S（O）2R'、-S（O）2NR'R''、-N3、-CH（Ph）2、ペルフルオロ（C1-C4）アルコキシ及びペルフルオロ（C1-C4）アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、式中R'、R''及びR'''は、それぞれ独立してH、（C1-C8）アルキル、（C2-C8）ヘテロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、（非置換アリール）-（C1-C4）アルキル及び（非置換アリール）オキシ-（C1-C4）アルキルから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項９】
Qが-CH2CO-であり、かつR4がアリール又はヘテロアリールである、請求項8記載の化合物。
【請求項１０】
A4が-N=である、請求項8記載の化合物。
【請求項１１】
式（VII）を有する、請求項1記載の化合物：
【化６】
2008546843.tif 000006
（式中、L、Q、R2、R3、R4及びR16は、式IVにおいて上記したとおりである。）。
【請求項１２】
式（VIII）を有する、請求項1記載の化合物：
【化７】
2008546843.tif 000007
（式中、L、Q、R2、R3、R4及びR16は、式IVにおいて上記したとおりである。）。
【請求項１３】
Q-R4が全体として
【化８】
2008546843.tif 000008
であり、
式中、Ra、Rb及びRcは、それぞれ独立してH、ハロゲン、-OCF3又は-CF3である、請求項12記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が
【化９】
2008546843.tif 000009
又はその医薬として許容し得る塩である、請求項12記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が
【化１０】
2008546843.tif 000010
からなる群から選択される、請求項14記載の化合物。
【請求項１６】
式（VIIIa）又は（VIIIb）を有する、請求項12記載の化合物：
【化１１】
2008546843.tif 000011
。
【請求項１７】
請求項1〜16のいずれかに記載の化合物と医薬として許容し得る賦形剤、担体又は希釈剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１８】
請求項1〜16のいずれかに記載の化合物を含む、対象の炎症性若しくは免疫性の状態又は疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項１９】
前記化合物が経口的に、非経口的に、又は局所的に投与される、請求項18記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記炎症性若しくは免疫性の状態又は疾患が神経変性疾患、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、リウマチ様関節炎、アテローム性動脈硬化症、脳炎、髄膜炎、肝炎、腎炎、敗血症、サルコイドーシス、乾癬、湿疹、蕁麻疹、I型糖尿病、喘息、結膜炎、耳炎、アレルギー性鼻炎、慢性閉塞性肺疾患、副鼻腔炎、皮膚炎、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、ベーチェット症候群、痛風、ウイルス感染、細菌感染、臓器移植状態、皮膚移植状態及び移植片対宿主病からなる群から選択される、請求項18記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記炎症性若しくは免疫性の状態又は疾患が、多発性硬化症、乾癬、リウマチ様関節炎、炎症性腸疾患及び臓器移植状態からなる群から選択される、請求項20記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記炎症性若しくは免疫性の状態又は疾患が臓器移植状態であり、かつ前記組成物が任意に、シクロスポリンA、FK-506、ラパマイシン、ミコフェノラート、プレドニゾロン、アザチオプリン、シクロホスファミド及び抗リンパ球グロブリンからなる群から選択される第2の治療薬をさらに含む、請求項21記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記炎症性若しくは免疫性の状態又は疾患がリウマチ様関節炎であり、かつ前記組成物が任意に、メトトレキセート、スルファサラジン、ヒドロキシクロロキン、シクロスポリンA、D-ペニシラミン、レミケード（登録商標）、エンブレル（登録商標）、オーラノフィン及びオーロチオグルコースからなる群から選択される第2の治療薬をさらに含む、請求項21記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記炎症性若しくは免疫性の状態又は疾患が多発性硬化症であり、かつ前記組成物が任意に、ベタセロン、アボネックス、アザチオプリン、カポキソン（capoxone）、プレドニゾロン及びシクロホスファミドからなる群から選択される第2の治療薬をさらに含む、請求項21記載の医薬組成物。