【手続補正書】
【提出日】平成21年8月24日(2009.8.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
５−メチル−１−フェニル−２−（１Ｈ）−ピリドンの薬学的処方物を含有するカプセルであって、ここで該薬学的処方物が、５〜３０重量％の薬学的に受容可能な賦形剤および７０〜９５重量％の５−メチル−１−フェニル−２−（１Ｈ）−ピリドンを含有する、カプセル。
【請求項２】
前記賦形剤が、崩壊剤、結合剤、充填剤および滑沢剤のうちの１つ以上を含む、請求項１に記載のカプセル。
【請求項３】
前記崩壊剤が、カンテン、アルギン、炭酸カルシウム、カルボキシメチルセルロース、セルロース、クレー、コロイド状二酸化ケイ素、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、ゴム、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、メチルセルロース、ポラクリリンカリウム、アルギン酸ナトリウム、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、および架橋ポリビニルピロリドンヒドロキシプロピルセルロース、グリコール酸ナトリウムデンプン、およびデンプンのうちの１つ以上を含む、請求項２に記載のカプセル。
【請求項４】
前記結合剤が、微結晶セルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、およびポリビニルピロリドンのうちの１つ以上を含む、請求項２に記載のカプセル。
【請求項５】
前記充填剤が、炭酸カルシウム、リン酸カルシウム、第二リン酸カルシウム、第三硫酸カルシウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、セルロース、デキストレート、デキストリン、デキストロース、フルクトース、ラクチトール、ラクトース、炭酸マグネシウム、酸化マグネシウム、マチトール、マルトデキストリン、マルトース、ソルビトール、デンプン、スクロース、糖、およびキシリトールのうちの１つ以上を含む、請求項２に記載のカプセル。
【請求項６】
前記滑沢剤が、カンテン、ステアリン酸カルシウム、オレイン酸エチル、ラウリン酸エチル、グリセリン、パルミトステアリン酸グリセリン、硬化植物油、酸化マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、マンニトール、ポロクサマー、グリコール、安息香酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリルナトリウム、ソルビトール、ステアリン酸、タルク、およびステアリン酸亜鉛のうちの１つ以上を含む、請求項２に記載のカプセル。
【請求項７】
前記崩壊剤が２〜１０重量％、前記結合剤が２〜３０重量％、前記充填剤が２〜３０重量％、および前記滑沢剤が０．３〜０．８重量％である、請求項２に記載のカプセル。
【請求項８】
前記賦形剤が、さらにポビドンを含む、請求項２に記載のカプセル。
【請求項９】
前記ポビドンが１〜４重量％である、請求項８に記載のカプセル。
【請求項１０】
前記カプセルが、１００〜４００ｍｇの５−メチル−１−フェニル−２−（１Ｈ）−ピリドンを含有する、請求項９に記載のカプセル。
【請求項１１】
線維症性状態を患っている患者の線維症性状態を処置するための、請求項１に記載のカプセル。
【請求項１２】
前記線維症性状態が、肺線維症、肝線維症、心線維症、ケロイド、皮膚線維症、冠状再狭窄、および術後の癒着のうちの１つである、請求項１１に記載のカプセル。
【請求項１３】
前記肺線維症が、特発性肺線維症およびヘルマンスキー−パドラック症候群のうちの１つである、請求項１２に記載のカプセル。
【請求項１４】
サイトカインにより媒介される障害を患っている患者において該サイトカインの作用を阻害するための、請求項１に記載のカプセル。
【請求項１５】
前記サイトカインが、ＴＮＦ−ａ、ＴＧＦ−β１、ｂＦＧＦ、ＰＤＧＦ、およびＥＧＦのうちの１つ以上を含む、請求項１４に記載のカプセル。
【請求項１６】
前記障害が、多発性硬化症、関節炎、喘息、慢性鼻炎、および浮腫のうちの１つである、請求項１５に記載のカプセル。
【請求項１７】
前記カプセルは、前記患者に１日１回以上、１つ以上が投与されることを特徴とし、ここで、５−メチル−１−フェニル−２−（１Ｈ）−ピリドンの総摂取量が少なくとも１日１２００ｍｇである、請求項１１または１４に記載のカプセル。
【請求項１８】
前記１つ以上のカプセルが、１日２回患者に投与されることを特徴とする、請求項１７に記載のカプセル。
【請求項１９】
前記１つ以上のカプセルが、１日３回患者に投与されることを特徴とする、請求項１８に記載のカプセル。
【請求項２０】
肺線維症性状態を患っている患者の肺線維症性状態を処置するためのカプセルであって、７０〜９５重量％の５−メチル−１−フェニル−２−（１Ｈ）−ピリドンおよび５〜３０重量％の薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、カプセル。
【請求項２１】
有効量の５−メチル−１−フェニル−２−（１Ｈ）−ピリドンおよび薬学的に受容可能な賦形剤を含有するカプセルであって、ここで該カプセルが、患者において測定可能な薬物動態学的応答を持続することができ、ここで該薬物動態学的応答が、薬学的に受容可能な賦形剤を含まない５−メチル−１−フェニル−２−（１Ｈ）−ピリドンのカプセルに比べ、１倍以上のＴｍａｘ値の増加により特徴付けられる、カプセル。
【請求項２２】
有効量の５−メチル−１−フェニル−２−（１Ｈ）−ピリドンおよび薬学的に受容可能な賦形剤を含有するカプセルであって、ここで該カプセルが、患者において測定可能な薬物動態学的応答を持続することができ、ここで該薬物動態学的応答が、薬学的に受容可能な賦形剤を含まない５−メチル−１−フェニル−２−（１Ｈ）−ピリドンのカプセルに比べ、１倍以上のＡＵＣ値の増加により特徴付けられる、カプセル。
【請求項２３】
前記賦形剤が、崩壊剤、結合剤、充填剤および滑沢剤のうちの１つ以上を含む、請求項２１または２２に記載のカプセル。
【請求項２４】
前記賦形剤が、さらにポビドンを含む、請求項２２に記載のカプセル。
【請求項２５】
線維症性状態を患っている患者の線維症性状態を処置するための、請求項２１または２２に記載のカプセル。
【請求項２６】
前記線維症性状態が、肺線維症、肝線維症、心線維症、ケロイド、皮膚線維症、冠状再狭窄、および術後の癒着のうちの１つである、請求項２５に記載のカプセル。
【請求項２７】
前記肺線維症が、特発性肺線維症およびヘルマンスキー−パドラック症候群のうちの１つである、請求項２６に記載のカプセル。
【請求項２８】
サイトカインにより媒介される障害を患っている患者において該サイトカインの作用を阻害するための、請求項２１または２２に記載のカプセル。
【請求項２９】
前記サイトカインが、１つ以上のＴＮＦ−ａ、ＴＧＦ−β１、ｂＦＧＦ、ＰＤＧＦ、およびＥＧＦを含む、請求項２８に記載のカプセル。
【請求項３０】
前記障害が、多発性硬化症、関節炎、喘息、慢性鼻炎、および浮腫のうちの１つである、請求項２９に記載のカプセル。
【請求項３１】
前記崩壊剤が２〜１０重量％、前記結合剤が２〜２５重量％、前記充填剤が２〜２５重量％、および前記滑沢剤が０．３〜０．８重量％である、請求項１に記載のカプセル。
【請求項３２】
前記カプセルおよび前記処方物が、少なくとも１８ヶ月安定である、請求項１に記載のカプセル。
【請求項３３】
前記カプセルおよび前記処方物が、２５℃および６０％相対湿度で保存された場合、少なくとも１８ヶ月安定である、請求項３２に記載のカプセル。
【請求項３４】
前記カプセルおよび前記処方物が、３０℃および６５％相対湿度で保存された場合、少なくとも１８ヶ月安定である、請求項３２に記載のカプセル。
【請求項３５】
前記カプセルおよび前記処方物が、４０℃および７５％相対湿度で保存された場合、少なくとも１２ヶ月安定である、請求項１に記載のカプセル。
【請求項３６】
前記カプセルおよび前記処方物の安定性が、溶出分析によって決定される、請求項３２〜３５のいずれかに記載のカプセル。