【手続補正書】
【提出日】平成20年12月26日(2008.12.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I):
【化１】
2008526878.tif 000001
［式中、
Gは-C(Z)N(R1)R2、C6-10アリール、またはイミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、テトラヒドロピリミジニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、フリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのC6-10アリールおよび複素環は場合によりC1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、カルボキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、C1-8アルカニルスルホニルアミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびC1-6アルカニルオキシカルボニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;
R1は水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、およびC2-8アルキニルよりなる群から選択される置換基であり;
R2は水素；C1-8アルカニル；C2-8アルケニル；C2-8アルキニル；C6-10アリール;およびC1-8シクロアルカニルよりなる群から選択される置換基であり;
ここでC1-8アルカニルは場合によりフェニル、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルオキシ、チオC1-6アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、C1-6アルカニルオキシカルボニル、およびアリールオキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;そしてここでR2のいずれのアリール-含有置換基およびC1-8シクロアルカニル置換基も場合によりC1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、およびC1-8アルカニルスルホニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になって場合によりC1-8アルカニル、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、およびハロゲンよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい5-7員のシクロヘテロアルキルを形成し;
R3は水素、C1-8アルカニル、ハロ1-3(C1-8)アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C3-8シクロアルカニル、シクロアルカニル(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルオキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルチオ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシカルボニル、ハロ1-3(C1-8)アルカニルカルボニル、ホルミル、チオホルミル、カルバミミドイル、フェニルイミノ(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルケニル、フェニル(C1-8)アルキニル、ナフチル(C1-8)アルカニルおよびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択される置換基であり、ここでヘテロアリールはベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリル、チアゾリルよりなる群から選択され;ここでフェニル、ナフチル、およびヘテロアリールは場合によりC1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、フルオロ(C1-6)アルカニル、チオウレイド、およびフルオロ(C1-6)アルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；或いは、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合されたアルカニルまたはアルカニルオキシ置換基で置換されていてもよい場合には、２個の置換基は一緒になって-(CH2)3-5-、-O(CH2)2-4-、-(CH2)2-4O-、および-O(CH2)1-3O-よりなる群から選択される縮合環式アルカニルまたはシクロヘテロアルカニルを形成し;
R4は水素；C1-6アルカニル；C2-6アルケニル；C2-6アルキニル；アリール(C2-6)アルキニル；C1-6アルカニルオキシ；アミノ；C1-6アルカニルアミノ；ジ(C1-6アルカニル)アミノ；C6-10アリールが場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよいC6-10アリールアミノ；ホルミルアミノ；ピリジニルアミノ；C1-6アルカニルカルボニル；C1-6アルカニルカルボニルオキシ；C1-6アルカニルオキシカルボニル；アミノカルボニル；C1-6アルカニルアミノカルボニル；ジ(C1-6アルカニル)アミノカルボニル；C1-6アルカニルカルボニルアミノ；C1-6アルカニルチオ；C1-6アルカニルスルホニル;ハロゲン；ヒドロキシ；シアノ；ヒドロキシカルボニル；C6-10アリール；クロマニル；クロメニル；フラニル；イミダゾリル；インダゾリル；インドリル；インドリニル；イソインドリニル；イソキノリニル；イソチアゾリル；イソキサゾリル；ナフチリジニル；オキサゾリル；ピラジニル；ピラゾリル；ピリダジニル；ピリジニル；ピリミジニル；ピロリル；キナゾリニル；キノリニル；キノリジニル；キノキサリニル；テトラゾリル；チアゾリル；チエニル；フルオロアルカニルおよびフルオロアルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基であり;或いは場合により、R4が隣接炭素原子に結合された２個の置換基である場合には、２個の置換基は一緒になって単一縮合部分を形成し、ここで縮合部分は-(CH2)3-5-、-O(CH2)2-4-、-(CH2)2-4O-、-O(CH2)1-3O-、または-S-C(NH2)=N-であり;
R5は水素、C1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルオキシカルボニル、C1-6アルカニルアミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、フルオロ(C1-6)アルカニルおよびフルオロ(C1-6)アルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり;
R6は水素、C1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルオキシカルボニル、C1-6アルカニルアミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、フルオロ(C1-6)アルカニルおよびフルオロ(C1-6)アルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜４個の置換基であり;
YはOまたはSであり;
ZはO、S、NH、N(C1-6アルカニル)、N(OH)、N(OC1-6アルカニル)、またはN(フェニル)である］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的許容可能な塩。
【請求項２】
Gが-C(Z)N(R1)R2、フェニル、またはイミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、テトラヒドロピリミジニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環が場合によりC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、カルボキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびC1-6アルカニルオキシカルボニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Gが-C(Z)N(R1)R2、フェニル、またはイミダゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環が場合によりC1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-4)アルカニル、カルボキシ(C1-4)アルカニル、C1-4アルカニルカルボニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、およびジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニルよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Gが-C(Z)N(R1)R2、フェニル、またはイミダゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、チエニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキサジアゾリル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環が場合によりC1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-4)アルカニル、C1-4アルカニルカルボニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、およびアミノカルボニルよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Gが-C(Z)N(R1)R2、フェニル、またはテトラゾリル、オキサジアゾリル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環が場合によりC1-4アルカニルカルボニルアミノおよびオキソよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
GがN,N-ジエチルアミノカルボニル、2-メチルカルボニルアミノフェニル、N,N-ジエチルアミジノ、ピリジン-3-イル、3-ヒドロキシピロリジン-1-イルカルボニル、N-エチルアミノカルボニル、１Ｈ−テトラゾール-4-イル、ピリジン-4-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イル、N,N-ジメチルアミノカルボニル、またはピロリジン-1-イルカルボニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
R1が水素およびC1-4アルカニルよりなる群から選択される置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
R1が水素、メチル、エチル、およびプロピルよりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
R1が水素、メチル、およびエチルよりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
R1が水素およびエチルよりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
R2が水素；C1-4アルカニル；フェニル;およびC1-6シクロアルカニルよりなる群から選択され;ここでC1-4アルカニルが場合によりフェニル、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;そしてここでR2のいずれのフェニル-含有置換基およびC1-6シクロアルカニル置換基も場合によりC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシ、トリフルオロメチル、フェニル、フルオロ、ヒドロキシ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、およびC1-8アルカニルスルホニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になって場合によりC1-4アルカニル、ヒドロキシ(C1-4)アルカニル、ヒドロキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、およびフルオロよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい5-7員のシクロヘテロアルキルを形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
R2が水素、C1-4アルカニル、フェニル、およびC1-6シクロアルカニルよりなる群から選択され;ここでC1-4アルカニルが場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;そしてここでR2のいずれのフェニル-含有置換基も場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、ヒドロキシ、およびC1-6アルカニルチオよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルが場合によりC1-4アルカニルおよびヒドロキシよりなる群から選択される置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
R2が水素、C1-4アルカニルおよびフェニルよりなる群から選択され;ここでC1-4アルカニルが場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;そしてここでR2のいずれのフェニル-含有置換基も場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルが場合によりC1-3アルカニルおよびヒドロキシよりなる群から選択される置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
R2が水素およびC1-4アルカニルよりなる群から選択され;或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になって場合によりヒドロキシで置換されていてもよいピロリジニル環を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
R3が水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルチオ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシC1-8アルカニル、チオホルミル、フェニルイミノ(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールがベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、インドリル、インドリニル、イソキノリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリルよりなる群から選択され;ここでフェニルおよびヘテロアリールが場合によりC1-6アルカニルオキシおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いは場合により、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合された２個の置換基で置換されていてもよい場合には、２個の置換基が一緒になって単一縮合部分を形成し;ここでこの部分が-O(CH2)1-3O-から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
R3が水素、メチル、アリル、2-メチル-アリル、プロピニル、ヒドロキシエチル、メチルチオエチル、メトキシエチル、チオホルミル、フェニルイミノメチル、フェネチル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールがベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリルよりなる群から選択され;ここでいずれのフェニル−含有置換基中のフェニルも場合により１個のヒドロキシル基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
R3が水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、フェニル(C1-8)アルカニル、またはヘテロアリール(C1-8)アルカニルであり、ここでヘテロアリールがイミダゾリル、フラニル、ピリジニル、またはチエニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
R3が水素、メチル、アリル、またはヘテロアリールメチルであり、ここでヘテロアリールがベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、およびチエニルよりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
R3が水素、メチル、3-メチル-2-ブテニル、ベンジル、フェネチル、またはヘテロアリールメチルであり、ここでヘテロアリールがフラニル、イミダゾリル、ピリジニル、またはチエニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
R4が水素；C1-6アルカニル；C1-6アルカニルオキシ；C6-10アリールが場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよいC6-10アリールアミノ；ホルミルアミノ；ピリジニルアミノ；アミノカルボニル；C1-6アルカニルアミノカルボニル；C1-6アルカニルカルボニルアミノ；ハロゲン；ヒドロキシ；C6-10アリール；クロマニル；クロメニル；フラニル；イミダゾリル；インダゾリル；インドリル；インドリニル；イソインドリニル；イソキノリニル；イソチアゾリル；イソキサゾリル；ナフチリジニル；オキサゾリル；ピラジニル；ピラゾリル；ピリダジニル；ピリジニル；ピリミジニル；ピロリル；キナゾリニル；キノリニル；キノリジニル；キノキサリニル；テトラゾリル；チアゾリル；およびチエニルよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
R4が水素、C1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ハロゲン、フェニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、アミノカルボニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
R4が水素、メチル、メトキシ、ブロモ、フルオロ、α'-もしくはβ'-フェニル、α'-もしくはβ'-ピリジニル、α'-もしくはβ'-フラニル、アミノカルボニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
R4が水素、メトキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシカルボニル、およびアミノカルボニルよりなる群から選択される１個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
R4が１個の置換基でありそして水素、メトキシ、またはヒドロキシである請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
R5が水素およびハロゲンよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
R5が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
R6が水素、C1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C1-6アルカニルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、フルオロ(C1-6)アルカニルおよびフルオロ(C1-6)アルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜４個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
R6が水素およびC1-4アルカニルよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
R6が水素およびメチルよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
R6が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
YがOまたはSである請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
YがOである請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
ZがO、NH、N(C1-6アルカニル)、N(OH)、N(OC1-6アルカニル)、またはN(フェニル)である請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
ZがO、NH、またはN(OH)である請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
ZがOまたはNHである請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
ZがOである請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
R4が水素でありそしてYがOである請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
R4がα'-ヒドロキシでありそしてYがOである請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
R4が水素でありそしてYがSである請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
R4がα'-ヒドロキシでありそしてYがSである請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
式(I):
【化２】
2008526878.tif 000002
［式中、
Gは-C(Z)N(R1)R2、フェニル、またはイミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、テトラヒドロピリミジニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環から独立して選択され、ここでGのフェニルおよび複素環は場合によりC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、カルボキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびC1-6アルカニルオキシカルボニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;ただしGがピリジン-3-イルまたはチエン-3-イルであり且つR3が水素である場合には、R4は水素でなく;
R1は水素またはC1-4アルカニルであり;
R2は水素；C1-4アルカニル；フェニル;およびC1-6シクロアルカニルよりなる群から選択され;ここでC1-4アルカニルは場合によりフェニル、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；そしてここでR2のいずれのフェニル-含有置換基およびR2のC1-6シクロアルカニル置換基も場合によりC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシ、トリフルオロメチル、フェニル、フルオロ、ヒドロキシ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、およびC1-8アルカニルスルホニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になって5-7員のヘテロシクロアルキルを形成し、ここで該ヘテロシクロアルキルは場合によりC1-8アルカニル、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
R3は水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルチオ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシC1-8アルカニル、チオホルミル、フェニルイミノ(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールはベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、インドリル、インドリニル、イソキノリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリルよりなる群から選択され;ここでフェニルおよびヘテロアリールは場合によりC1-6アルカニルオキシおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いは場合により、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合された２個の置換基で置換されていてもよい場合には、２個の置換基は一緒になって単一縮合部分を形成し;ここでこの部分は-O(CH2)1-3O-から選択され;
R4は水素；C1-6アルカニル；C1-6アルカニルオキシ；C6-10アリールが場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよいC6-10アリールアミノ；ホルミルアミノ；ピリジニルアミノ；アミノカルボニル；C1-6アルカニルアミノカルボニル；C1-6アルカニルカルボニルアミノ；ハロゲン；ヒドロキシ；C6-10アリール；クロマニル；クロメニル；フラニル；イミダゾリル；インダゾリル；インドリル；インドリニル；イソインドリニル；イソキノリニル；イソチアゾリル；イソキサゾリル；ナフチリジニル；オキサゾリル；ピラジニル；ピラゾリル；ピリダジニル；ピリジニル；ピリミジニル；ピロリル；キナゾリニル；キノリニル；キノリジニル；キノキサリニル；テトラゾリル；チアゾリル；およびチエニルよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基であり;
R5は水素およびハロゲンよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり;
R6は水素、C1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C1-6アルカニルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、フルオロ(C1-6)アルカニルおよびフルオロ(C1-6)アルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜４個の置換基であり;
YはOまたはSであり；
ZはO、NH、N(C1-6アルカニル)、N(OH)、N(OC1-6アルカニル)、またはN(フェニル)である］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項４２】
式(I):
【化３】
2008526878.tif 000003
［式中、
Gは-C(Z)N(R1)R2、フェニル、またはイミダゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環から選択され、ここでGのフェニルおよび複素環は場合によりC1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-4)アルカニル、カルボキシ(C1-4)アルカニル、C1-4アルカニルカルボニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、およびジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニルよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;
R1は水素、メチル、エチル、およびプロピルよりなる群から選択され;
R2は水素、C1-4アルカニル、フェニル、およびC1-6シクロアルカニルよりなる群から選択され;ここでC1-4アルカニルは場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；そしてここでR2のいずれのフェニル-含有置換基も場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、ヒドロキシ、およびC1-6アルカニルチオよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルは場合によりC1-3アルカニルおよびヒドロキシよりなる群から選択される置換基で置換されていてもよく;
R3は水素、メチル、アリル、2-メチル-アリル、プロピニル、ヒドロキシエチル、メチルチオエチル、メトキシエチル、チオホルミル、フェニルイミノメチル、フェネチル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールはベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリルよりなる群から選択され;ここでいずれのフェニル-含有置換基中のフェニルも場合により１個のヒドロキシル基で置換されていてもよく;
R4は水素、C1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ハロゲン、フェニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、アミノカルボニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり;
R5は水素であり;
R6は水素およびC1-6アルカニルよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり;
YはOまたはSであり；
ZはO、NH、またはN(OH)である］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項４３】
Gが-C(Z)N(R1)R2、フェニル、またはイミダゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、チエニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキサジアゾリル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環が場合によりC1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-4)アルカニル、C1-4アルカニルカルボニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、およびアミノカルボニルよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい請求項２６に記載の化合物。
【請求項４４】
Gが-C(Z)N(R1)R2、2-メチルカルボニルアミノフェニル、2-アミノカルボニル-フェニル、1H-テトラゾール-4-イル、2-メチル-テトラゾール-5-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イル、4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イル、[1,2,3,5]オキサチアジアゾール-2-オキソ-4-イル、またはピリジン-3-イルである請求項２６に記載の化合物。
【請求項４５】
R2が水素、C1-4アルカニルおよびフェニルよりなる群から選択され;ここでC1-4アルカニルが場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；そしてここでいずれのフェニル-含有置換基も場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルが場合によりC1-3アルカニルまたはヒドロキシから選択される置換基で置換されていてもよく;そしてR3がベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル、カルバミミドイル、1-H-イミダゾール-4-イルメチル、フェニルイミノメチル、1-プロプ-2-イニル、チオホルミル、2-ヒドロキシフェニル-メチル、ヒドロキシ-エチル、メトキシ-エチル、2-メチル-アリル、2-メチル-ブト-2-エニル、アリル、フラン-3-イルメチル、H、Me、メチルチオエチル、フェネチル、ピリジン-2-イルメチル、およびチオフェン-2-イルメチルよりなる群から選択される置換基である請求項２６に記載の化合物。
【請求項４６】
式(I):
【化４】
2008526878.tif 000004
［式中、
Gは-C(Z)N(R1)R2、2-メチルカルボニルアミノフェニル、2-アミノカルボニル-フェニル、1H-テトラゾール-4-イル、2-メチル-テトラゾール-5-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イル、4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イル、[1,2,3,5]オキサチアジアゾール-2-オキソ-4-イル、またはピリジン-3-イルから選択され;
R1は水素、メチル、またはエチルであり;
R2は水素、C1-4アルカニルおよびフェニルよりなる群から選択され;ここでC1-4アルカニルは場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；そしてここでR2のいずれのフェニル-含有置換基も場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルは場合によりC1-3アルカニルまたはヒドロキシから選択される置換基で置換されていてもよく;
R3は水素、メチル、アリル、2-メチル-アリル、プロピニル、ヒドロキシエチル、メチルチオエチル、メトキシエチル、チオホルミル、フェニルイミノメチル、フェネチル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールはベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリルよりなる群から選択され;ここでいずれのフェニル-含有置換基中のフェニルも場合により１個のヒドロキシル基で置換されていてもよく;
R4は水素、C1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ハロゲン、フェニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、アミノカルボニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基であり、
R5は水素であり;
R6は水素およびメチルよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり;
YはOまたはSであり；
ZはOまたはNHである］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項４７】
R2が水素、C1-4アルカニルおよびフェニルよりなる群から選択される置換基であり;ここでC1-4アルカニルが場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、および2,6-ジメチル-フェノキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；そしてここでR2のいずれのフェニル-含有置換基も場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルが場合によりC1-3アルカニルまたはヒドロキシから選択される置換基で置換されていてもよい請求項３１に記載の化合物。
【請求項４８】
R3がベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル、カルバミミドイル、1-H-イミダゾール-4-イルメチル、フェニルイミノメチル、1-プロプ-2-イニル、チオホルミル、2-ヒドロキシフェニル-メチル、ヒドロキシ-エチル、メトキシ-エチル、2-メチル-アリル、2-メチル-ブト-2-エニル、アリル、フラン-3-イルメチル、H、Me、メチルチオエチル、フェネチル、ピリジン-2-イルメチル、およびチオフェン-2-イルメチルよりなる群から選択される置換基であり；そしてR4が水素、C1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ハロゲン、フェニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、アミノカルボニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基である請求項３１に記載の化合物。
【請求項４９】
R3がベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル、カルバミミドイル、1-H-イミダゾール-4-イルメチル、フェニルイミノメチル、1-プロプ-2-イニル、チオホルミル、2-ヒドロキシフェニル-メチル、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、アリル、フラン-3-イルメチル、H、Me、メチルチオエチル、およびフェネチルよりなる群から選択される置換基であり；R4が水素、メチル、メトキシ、ブロモ、フルオロ、α'-もしくはβ'-フェニル、α'-もしくはβ'-ピリジニル、α'-もしくはβ'-フラニル、アミノカルボニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基である請求項３１に記載の化合物。
【請求項５０】
R3がH、ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル、1-H-イミダゾール-4-イルメチル、フラン-3-イルメチル、ピリジン-2-イルメチル、およびフェニルイミノメチルよりなる群から選択される置換基であり;そしてR4が水素、メチル、メトキシ、ブロモ、フルオロ、α'-もしくはβ'-フェニル、α'-もしくはβ'-ピリジニル、α'-もしくはβ'-フラニル、アミノカルボニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される置換基である請求項３１に記載の化合物。
【請求項５１】
式(I):
【化５】
2008526878.tif 000005
［式中、
Gは-C(Z)N(R1)R2、フェニル、またはテトラゾリル、オキサジアゾリル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環は場合によりC1-4アルカニルカルボニルアミノおよびオキソよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
R1は水素およびエチルよりなる群から選択され;
R2は水素およびC1-4アルカニルよりなる群から選択され;
或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になって場合によりヒドロキシで置換されていてもよいピロリジニル環を形成し;
R3は水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、フェニル(C1-8)アルカニル、またはヘテロアリール(C1-8)アルカニルであり、ここでヘテロアリールはイミダゾリル、フラニル、ピリジニル、またはチエニルであり;
R4は水素、メトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル、およびアミノカルボニルよりなる群から独立して選択される１個の置換基であり；
R5は水素であり;
R6は水素であり;
YはOまたはSであり;
ZはOである］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的許容可能な塩。
【請求項５２】
R4が水素でありそしてYがOである請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
R4がα'-ヒドロキシでありそしてYがOである請求項５１に記載の化合物。
【請求項５４】
R4が水素でありそしてYがSである請求項５１に記載の化合物。
【請求項５５】
R4がα'-ヒドロキシでありそしてYがSである請求項５１に記載の化合物。
【請求項５６】
式(I):
【化６】
2008526878.tif 000006
［式中、
GはN,N-ジエチルアミノカルボニル、2-メチルカルボニルアミノフェニル、N,N-ジエチルアミジノ、ピリジン-3-イル、3-(S)-ヒドロキシピロリジン-1-イルカルボニル、N-エチルアミノカルボニル、１Ｈ−テトラゾール-4-イル、ピリジン-4-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イル、N,N-ジメチルアミノカルボニル、またはピロリジン-1-イルカルボニルであり；
R1は水素およびエチルよりなる群から選択され;
R2は水素またはエチルであり;
或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になって場合によりヒドロキシで置換されていてもよいピロリジニル環を形成し;
R3は水素、メチル、3-メチル-2-ブテニル、ベンジル、フェネチル、またはヘテロアリールメチルであり、ここでヘテロアリールがフラニル、イミダゾリル、ピリジニル、またはチエニルであり、
R4は１個の置換基でありそして水素、メトキシ、またはヒドロキシであり；
R5は水素であり;
R6は水素であり;
YはOまたはSであり;
ZはOである］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的許容可能な塩。
【請求項５７】
R4が水素でありそしてYがOである請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
R4がα'-ヒドロキシでありそしてYがOである請求項５６に記載の化合物。
【請求項５９】
R4が水素でありそしてYがSである請求項５６に記載の化合物。
【請求項６０】
R4がα'-ヒドロキシでありそしてYがSである請求項５６に記載の化合物。
【請求項６１】
10-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-6-ヒドロキシ-10H-フェノキサジン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
10-(1-ベンジルピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3,6-ジカルボン酸6-アミド3-ジエチルアミド;
10-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-6-ヒドロキシ-10H-フェノキサジン-3-カルボン酸ジメチルアミド；
3-[10-(1-チオフェン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-イル]-4H-[1,2,4]オキサジアゾール-5-オン;
10-(1-ピリジン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
10-(1-フラン-3-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-3-(1H-テトラゾール-5-イル)-10H-フェノキサジン;
3-[10-(1-ピリジン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-イル]-4H-[1,2,4]オキサジアゾール-5-オン;
10-(1-ピリジン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-3-(1H-テトラゾール-5-イル)-10H-フェノチアジン;
10-(1-ピリジン-3-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
N-[2-(6-ヒドロキシ-10-ピペリジン-4-イル-10H-フェノキサジン-3-イル)-フェニル]-アセトアミド；
10-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-6-メトキシ-10H-フェノキサジン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
10-ピペリジン-4-イル-7-ピリジン-3-イル-10H-フェノキサジン-4-オール；
3-[10-(1-フラン-3-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-イル]-4H-[1,2,4]オキサジアゾール-5-オン;
10-ピペリジン-4-イル-10H-フェノキサジン-3,6-ジカルボン酸6-アミド3-ジエチルアミド；
N-[2-(10-ピペリジン-4-イル-10H-フェノチアジン-3-イル)-フェニル]-アセトアミド；
N-[2-(10-ピペリジン-4-イル-10H-フェノキサジン-3-イル)-フェニル]-アセトアミド；
10-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-7-ブロモ-10H-フェノキサジン-4-カルボン酸アミド;
10-[1-(1H-イミダゾール-2-イルメチル)-ピペリジン-4-イル]-10H-フェノキサジン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
10-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-カルボン酸ジエチルアミド;10-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
10-[1-(3-メチル-ブト-2-エニル)-ピペリジン-4-イル]-10H-フェノキサジン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
10-ピペリジン-4-イル-3-ピリジン-3-イル-10H-フェノキサジン;
N,N-ジエチル-10-ピペリジン-4-イル-10H-フェノキサジン-3-カルボキサミジン；
N-(2-[10-[1-(3-メチル-ブト-2-エニル)-ピペリジン-4-イル]-10H-フェノチアジン-3-イル]-フェニル)-アセトアミド；
[10-(1-フラン-3-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-イル]-(3-(S)-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-メタノン;
(3-(S)-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-[10-(1-ピリジン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-イル]-メタノン；
10-ピペリジン-4-イル-3-(1H-テトラゾール−５−イル)-10H-フェノキサジン；
10-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-7-ブロモ-10H-フェノキサジン-4-カルボン酸;
N-[2-[10-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノチアジン-3-イル]-フェニル]-アセトアミド；
10-(1-ピリジン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-3-(1H-テトラゾール-5-イル)-10H-フェノキサジン;
(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-[10-(1-ピリジン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノチアジン-3-イル]-メタノン；
N-(2-[10-[(1H-イミダゾール-2-イルメチル)-ピペリジン-4-イル]-10H-フェノキサジン-3-イル]-フェニル)-アセトアミド；
N,N-ジエチル-10-(1-フラン-3-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-カルボキサミジン；
N-[2-[10-(1-ピリジン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノチアジン-3-イル]-フェニル]-アセトアミド；
N,N-ジエチル-10-(1-ピリジン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-カルボキサミジン；
3-(10-ピペリジン-4-イル-10H-フェノキサジン-3-イル)-4H-[1,2,4]オキサジアゾール-5-オン;
N,N-ジエチル-10-(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-カルボキサミジン；
10-(1-チアゾール-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-カルボン酸ジエチルアミド；
10-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-カルボン酸ジエチルアミド；
3-ピリジン-3-イル-10-(1-ピリジン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノチアジン；
10-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-6-メトキシ-10H-フェノキサジン-3-カルボン酸ジメチルアミド；
10-[1-(イミノ-フェニル-メチル)-ピペリジン-4-イル]-10H-フェノキサジン-3-カルボン酸ジエチルアミド；
N-[2-[10-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-イル]-フェニル]-アセトアミド；
3-[10-(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-イル]-4H-[1,2,4]オキサジアゾール-5-オン;
10-ピペリジン-4-イル-10H-フェノキサジン-3-カルボニトリル；
[10-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-イル]-(3-(S)-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-メタノン；
10-ピペリジン-4-イル-3-ピリジン-3-イル-10H-フェノチアジン；
10-(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)-3-(1H-テトラゾール-5-イル)-10H-フェノキサジン；
10-(1-フラン-3-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-3-ピリジン-4-イル-10H-フェノチアジン；
10-ピペリジン-4-イル-7-ピリジン-4-イル-10H-フェノキサジン-4-オール；
10-ピペリジン-4-イル-3-ピリジン-4-イル-10H-フェノキサジン；
N-[2-[10-(1-チオフェン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノチアジン-3-イル]-フェニル]-アセトアミド；
N-[2-[10-(1-ピリジン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-イル]-フェニル]-アセトアミド；
6-メトキシ-10-ピペリジン-4-イル-3-ピリジン-4-イル-10H-フェノキサジン；
10-(1-フラン-3-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-カルボン酸ジエチルアミド；
10-[1-(1H-イミダゾール-2-イルメチル)-ピペリジン-4-イル]-3-(1H-テトラゾール-5-イル)-10H-フェノキサジン；
10-ピペリジン-4-イル-10H-フェノキサジン-3-カルボン酸アミド；
10-(1-チオフェン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノチアジン-3-カルボン酸エチルアミド；
N,N-ジエチル-10-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノチアジン-3-カルボキサミジン；
10-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-3-ピリジン-3-イル-10H-フェノキサジン；
10-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-カルボン酸メチルエステル；
10-(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-カルボン酸ジエチルアミド；
10-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-カルボン酸；
10-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノチアジン-3-カルボン酸エチルアミド；
3-ピリジン-4-イル-10-(1-ピリジン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン；
10-(1-フラン-3-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-3-ピリジン-4-イル-10H-フェノキサジン；
10-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-カルボン酸；
(3-(S)-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-(10-ピペリジン-4-イル-10H-フェノキサジン-3-イル)-メタノン；
N-[2-[10-(1-チオフェン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-イル]-フェニル]-アセトアミド；
3-ブロモ-10-ピペリジン-4-イル-10H-フェノチアジン；
[10-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノチアジン-3-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン；
3-ブロモ-10-(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノチアジン；
10-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-3-クロロ-10H-フェノキサジン；
10-ピペリジン-4-イル-10H-フェノチアジン-3-カルボニトリル；
10-(1-チオフェン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-カルボン酸ジエチルアミド；
3-クロロ-6-メトキシ-10-ピペリジン-4-イル-10H-フェノキサジン；
10-(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)-3-ピリジン-4-イル-10H-フェノチアジン；
10-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-3-ピリジン-4-イル-10H-フェノキサジン；
10-(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)-3-ピリジン-4-イル-10H-フェノキサジン；
10-ピペリジン-4-イル-3-(1H-テトラゾール-5-イル)-10H-フェノチアジン；
N-[2-[10-(1-フラン-3-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-イル]-フェニル]-アセトアミド；
10-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-カルボン酸；
(3-(S)-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-[10-(1-メチルピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-イル]-メタノン；
(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-[10-(1-メチルピペリジン-4-イル)-10H-フェノチアジン-3-イル]-メタノン；
(3-(S)-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-[10-(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-イル]-メタノン；
(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)-[10-(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノチアジン-3-イル]-メタノン；
3-ピリジン-4-イル-10-(1-チオフェン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン；
10-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-3-(1H-テトラゾール-5-イル)-10H-フェノチアジン；
3-ブロモ-10-(1-メチルピペリジン-4-イル)-10H-フェノチアジン；
3-ピリジン-3-イル-10-(1-チオフェン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン；
N-[2-[10-(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-イル]-フェニル]-アセトアミド；
10-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノチアジン-3-カルボニトリル；
10-(1-ベンジルピペリジン-4-イル)-7-ジエチルカルバモイル-10H-フェノキサジン-4-カルボン酸；
10-(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)-3-ピリジン-3-イル-10H-フェノキサジン；
3-ピリジン-3-イル-10-(1-ピリジン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン；
10-(1-フラン-3-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-3-ピリジン-3-イル-10H-フェノキサジン；
7-クロロ-10-ピペリジン-4-イル-10H-フェノキサジン-4-オール；または
10-(1-ベンゾイル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-カルボン酸ジエチルアミド
である化合物。
【請求項６２】
10-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-6-ヒドロキシ-10H-フェノキサジン-3-カルボン酸ジエチルアミド；
10-(1-ベンジルピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3,6-ジカルボン酸6-アミド3-ジエチルアミド；
10-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-6-ヒドロキシ-10H-フェノキサジン-3-カルボン酸ジメチルアミド；
3-[10-(1-チオフェン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-イル]-4H-[1,2,4]オキサジアゾール-5-オン；
10-(1-ピリジン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-カルボン酸ジエチルアミド；
10-(1-フラン-3-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-3-(1H-テトラゾール-5-イル)-10H-フェノキサジン；
3-[10-(1-ピリジン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-イル]-4H-[1,2,4]オキサジアゾール-5-オン；
10-(1-ピリジン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-3-(1H-テトラゾール-5-イル)-10H-フェノチアジン；
10-(1-ピリジン-3-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-10H-フェノキサジン-3-カルボン酸ジエチルアミド；または
N-[2-(6-ヒドロキシ-10-ピペリジン-4-イル-10H-フェノキサジン-3-イル)-フェニル]-アセトアミド
である化合物。
【請求項６３】
請求項１に記載の化合物の右旋性エナンチオマーを含んでなる組成物であって、該組成物が該化合物の左旋性異性体を実質的に含まない組成物。
【請求項６４】
請求項１に記載の化合物の左旋性エナンチオマーを含んでなる組成物であって、該組成物が該化合物の右旋性異性体を実質的に含まない組成物。
【請求項６５】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項１、４１，４２，４６，５１，５６，６１および６２のいずれかに記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。