【手続補正書】
【提出日】平成21年5月1日(2009.5.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１−１】
2008542377.tif 000001
の化合物またはその製薬上許容される塩であって、
式中、
【化１−２】
2008542377.tif 000002
は一重結合または二重結合であり、
Ｘ１およびＸ２は、各々独立に、＝ＣＲ３−、＝Ｎ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ３−であり、
Ｘ３は、Ｒ３または孤立電子対であり、
ただし、Ｘ１、Ｘ２およびＮ（Ｘ３）は、介在する炭素原子とともに一緒になって、５員のヘテロアリール環を形成し、
Ｗは、ハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ（Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、ＯＰ（Ｏ）（Ｒ’）２、ＣＨＦ２、ＣＨ２ＦまたはＣＦ３であり、
Ｒ１およびＲ２は、窒素原子とともに一緒になって、窒素、硫黄または酸素から独立に選択される、０〜３個のさらなるヘテロ原子を有する、３〜１２員の単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環を形成し、該環は、１以上の置換可能な環原子で、ｚ個の−Ｒ４の独立した出現で場合により置換されていてもよく、ｚは０〜５であり、
ｙは０〜５であり、
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各出現は独立にＱ−ＲＸであり、ここで、Ｑは結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、Ｑの最大２個の隣接していないメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−または−ＰＯＲ−によって場合により、独立に置換されていてもよく、ＲＸの各出現は、−Ｒ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２または−ＯＰＯ（Ｒ’）２から独立に選択され、
Ｒの各出現は独立に、水素または場合により置換されていてもよいＣ１〜６脂肪族基であり、
Ｒ’の各出現は独立に、水素または場合により置換されていてもよいＣ１〜６脂肪族基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和二環式環系であるか、あるいは、ＲおよびＲ’、Ｒの２個の出現またはＲ’の２個の出現は、それらが結合している原子とともに一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、場合により置換されていてもよい３〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、
ただし、
（ｉ）Ｘ１がＳであり、Ｘ２が＝ＣＨ−であり、Ｘ３が孤立電子対であり、Ｗが、Ｒ５およびｙと一緒になって、２，４−ジフルオロフェニルである場合は、Ｒ１およびＲ２は一緒になって、場合により置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１−オン−２−イルではなく、
（ｉｉ）Ｘ１がＳであり、Ｘ２が＝ＣＨ−であり、Ｘ３が孤立電子対であり、Ｗが、Ｒ５およびｙと一緒になって、２，４−ジクロロフェニルである場合は、Ｒ１およびＲ２は一緒になって、場合により置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イルでも、場合により置換されていてもよい四環式環系でもなく、
（ｉｉｉ）Ｘ１がＳであり、Ｘ２が＝ＣＭｅ−であり、Ｘ３が孤立電子対であり、Ｗが、Ｒ５およびｙと一緒になって、２，４−ジメトキシフェニルである場合は、Ｒ１およびＲ２は一緒になって、場合により置換されていてもよいピリダジン環と融合している場合により置換されていてもよいピロール−１−イル環ではなく、
（ｉｖ）Ｘ１がＳであり、Ｘ２が＝ＣＲ３−であり、Ｘ３が孤立電子対である場合は、Ｒ１およびＲ２は一緒になって、場合により置換されていてもよいピロール−１−イルではなく、
（ｖ）Ｘ１が＝Ｎ−であり、Ｘ２がＯであり、Ｘ３が孤立電子対であり、Ｗがハロである場合は、Ｒ１およびＲ２は一緒になって、１，４−ジアザビシクロ［３．２．２］ノナン−１−イルではなく、
（ｖｉ）Ｘ１がＳであり、Ｘ２が＝ＣＨ−であり、Ｘ３が孤立電子対であり、Ｗが、Ｒ５およびｙと一緒になって、２−クロロフェニルである場合は、Ｒ１およびＲ２は一緒になって、場合により置換されていてもよいイミダゾール−１−イルではなく、
（ｖｉｉ）Ｘ１が＝Ｎ−であり、Ｘ２が＝ＣＨ−であり、Ｘ３がＨであり、ｙが０であり、ＷがＮＨＳＯ２Ａｒ’であり、Ａｒ’が場合により置換されていてもよいフェニルである場合は、Ｒ１およびＲ２は一緒になって、２−ブタンアミド−ピロリジン−１−イルではなく、
（ｖｉｉｉ）Ｘ１が＝Ｎ−であり、Ｘ２が＝ＣＨ−または＝Ｃ（Ｃｌ）−であり、Ｘ３がＨであり、ＷがＮＨＳＯ２Ａｒ’であり、Ａｒ’が場合により置換されていてもよいフェニルまたはＮＨＣ（Ｏ）Ｒであり、Ｒが場合により置換されていてもよい脂肪族である場合は、Ｒ１およびＲ２は一緒になって、３−［（ジメチルアミノ）スルホニル］アミノ−モルホリン−４−イルでも２−（メトキシカルボニル）アミノ−４，５−ジクロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イルでもなく、
（ｉｘ）Ｘ１がＳであり、Ｘ２が＝ＣＨ−であり、Ｘ３が孤立電子対であり、ＷがＯＨまたはＯＭｅである場合は、Ｒ１およびＲ２は一緒になって、３，４−ジヒドロ−２−（１Ｈ）−キノゾリン−３−オン−２−イルではなく、
（ｘ）Ｘ１がＳであり、Ｘ２が＝ＣＨ−であり、Ｘ３が孤立電子対であり、ＷがハロまたはＯＲ’である場合は、Ｒ１およびＲ２は一緒になって、場合により置換されていてもよい２−イミノ−チアゾリジン−４−オン−３−イルではなく、
（ｘｉ）Ｘ１がＳであり、Ｘ２が＝ＣＨ−であり、Ｘ３が孤立電子対である場合は、Ｒ１およびＲ２は一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼチジン−２−オン−１−イルではなく、
（ｘｉｉ）Ｘ１がＳであり、Ｘ２が＝ＣＲ３−であり、Ｘ３が孤立電子対であり、ＷがＯＨまたはハロである場合は、Ｒ１およびＲ２は一緒になって、場合により置換されていてもよい３，４−ジヒドロ−（３Ｈ）−キナゾリン−４−オン−３−イルではなく、
（ｘｉｉｉ）Ｘ１がＳであり、Ｘ２が＝ＣＲ３−であり、Ｘ３が孤立電子対であり、Ｗがハロ、ＯＭｅまたはＮＨＳＯ２Ａｒ’であり、Ａｒ’が場合により置換されていてもよいフェニルである場合は、Ｒ１およびＲ２は一緒になって、場合により置換されていてもよい、チアゾリジン−４−オン−３−イル、２，４−ジオキソ−イミダゾリン−１−イル、４，５−ジヒドロ−５−オキソ−（１Ｈ）−イミダゾール−１−イルまたはアゼチジン−１−イルから選択される環ではなく、
（ｘｉｖ）Ｘ１がＳであり、Ｘ２が＝ＣＨ−であり、Ｘ３が孤立電子対であり、Ｗがハロである場合は、Ｒ１およびＲ２は一緒になって、１，２，３，４−テトラヒドロ−（１Ｈ）−キナゾリン−２，４−ジオキソ−３−イルではなく、
（ｘｖ）Ｘ１が＝Ｎ−であり、Ｘ２が＝ＣＲ３−であり、Ｘ３がＨである場合は、Ｒ１およびＲ２は一緒になって、３，５−ジオキソ−１，２，４−トリアゾリジン−４−イルでも、２，５−ジオキソ−ピロリジン−１−イルでも２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イルでもない、
化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、アゼチジニル環
【化２】
2008542377.tif 000003
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、ピロリジニル環
【化３】
2008542377.tif 000004
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、ピペリジニル環
【化４】
2008542377.tif 000005
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、ピペラジニル環
【化５】
2008542377.tif 000006
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、モルホリニル環
【化６】
2008542377.tif 000007
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、チオモルホリニル環
【化７】
2008542377.tif 000008
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、アゼパニル環
【化８】
2008542377.tif 000009
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、アゾカニル環
【化９】
2008542377.tif 000010
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、以下に示される環（ｉｉ）または（ｊｊ）
【化１０】
2008542377.tif 000011
を形成する、請求項１に記載の化合物であって、ここで
Ｇ１は−Ｎ−、−ＣＨ−ＮＨ−または−ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ−であり、
ｍ１およびｎ１は各々独立に０〜３であり、ただし、ｍ１＋ｎ１は２〜６であり、
ｐ１は０〜２であり、
ｚは０〜４であり、
各ＲＸＸは水素、Ｃ１〜６脂肪族基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和単環式環または、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、ＲＸＸはｗ１個の−Ｒ１１の独立した出現で場合により置換されていてもよく、ｗ１は０〜３であり、
ただし、両ＲＸＸが同時に水素ではなく、
ＲＹＹは水素、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’または−ＰＯ（Ｒ’）であり、
Ｒ１１の各出現は独立にＱ−ＲＸであり、ここで、Ｑは結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、Ｑの最大２個の隣接していないメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−または−ＰＯＲ−によって場合により、独立に置換されていてもよく、ＲＸの各出現は、−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２または−ＯＰＯ（Ｒ’）２から独立に選択され、
Ｒの各出現は独立に、水素または最大３個の置換基を有するＣ１〜６脂肪族基であり、Ｒ’の各出現は独立に、水素またはＣ１〜６脂肪族基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和二環式環系であり、ここで、Ｒ’は最大４個の置換基を有するか、あるいはＲおよびＲ’、Ｒの２個の出現またはＲ’の２個の出現は、それらが結合している原子とともに一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、場合により置換されていてもよい３〜１２員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和単環式もしくは二環式環を形成する、
化合物。
【請求項１１】
一方のＲＸＸが水素であり、もう一方のＲＸＸが水素ではない、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
両ＲＸＸが水素ではない、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
ｐ１が０である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
ｐ１が１である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
ｐ１が２である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１６】
ｍ１およびｎ１が各々１である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１７】
ｍ１およびｎ１が各々２である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１８】
ｍ１およびｎ１が各々３である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１９】
ＲＸＸがＣ１〜６脂肪族基であり、ＲＸＸがｗ１個の−Ｒ１１の独立した出現で場合により置換されていてもよく、ｗ１が０〜３である、請求項１０〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
ＲＸＸが、ｗ１個の−Ｒ１１の独立した出現で場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基であり、ｗ１が０〜３である、請求項１０〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
ＲＸＸがＣ１〜Ｃ６アルキル基である、請求項１０〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
ＲＸＸが、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和二環式環系であり、ＲＸＸがｗ１個の−Ｒ１１の独立した出現で場合により置換されていてもよく、ｗ１が０〜３である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項２３】
ＲＸＸが、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和単環式環であり、ＲＸＸがｗ１個の−Ｒ１１の独立した出現で場合により置換されていてもよく、ｗ１が０〜３である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項２４】
ＲＸＸが、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和二環式環系であり、ＲＸＸがｗ１個の−Ｒ１１の独立した出現で場合により置換されていてもよく、ｗ１が０〜３である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
ＲＹＹが、水素、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’または−ＰＯ（Ｒ’）である、請求項１０〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
ＲＹＹが水素である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
ＲＹＹが−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’または−ＰＯ（Ｒ’）である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒが水素である、請求項１０〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
ＲがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１０〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒが、メチル、エチル、プロピルまたはブチルである、請求項１０〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、もう一方のＲＸＸがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項３２】
ｐ１が０であり、ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、もう一方のＲＸＸがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項３３】
ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、もう一方のＲＸＸがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項３４】
ｐ１が０であり、ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、もう一方のＲＸＸがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、以下に示される環
【化１１】
2008542377.tif 000012
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
ＲＸＸがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
ＲＸＸがメチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチルまたはｔ−ブチルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって以下に示される環（ｋｋ）
【化１２】
2008542377.tif 000013
を形成する、請求項１に記載の化合物であって、ここで、
Ｇ３は−Ｎ−またはＣＨであり、
ｍ２およびｎ２は各々独立に０〜３であり、ただし、ｍ２＋ｎ２は２〜６であり、
ｐ２は０〜２であり、ただし、Ｇ３がＮである場合は、ｐ２は０ではなく、
ｑ２は０または１であり、
ｚは０〜４であり、
Ｓｐは結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデンリンカーであり、最大２個のメチレン単位は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−または−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−によって場合により、独立に置換されていてもよく、
環Ｂは、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、４〜８員の飽和、部分不飽和または芳香族、単環式複素環式環であり、環Ｂは、ｗ２個の−Ｒ１２の独立した出現で場合により置換されていてもよく、ｗ２は０〜４であり、
Ｒ１２の各出現は独立にＱ−ＲＸであり、Ｑは結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、Ｑの最大２個の隣接していないメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−または−ＰＯＲ−によって場合により、独立に置換されていてもよく、ＲＸの各出現は、−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２または−ＯＰＯ（Ｒ’）２から独立に選択され、
Ｒの各出現は独立に、水素または最大３個の置換基を有するＣ１〜６脂肪族基であり、Ｒ’の各出現は独立に、水素またはＣ１〜６脂肪族基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和二環式環系であり、Ｒ’は最大４個の置換基を有するか、あるいは、ＲおよびＲ’、Ｒの２個の出現またはＲ’の２個の出現は、それらが結合している原子とともに一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、場合により置換されていてもよい３〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成する、化合物。
【請求項３９】
Ｇ３がＮである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｇ３がＣＨである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
ｐ２が０である、請求項３８〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
ｐ２が１である、請求項３８〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
ｐ２が２である、請求項３８〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
ｑ２が０である、請求項３８〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
ｑ２が１である、請求項３８〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
ｐ２が１であり、ｑ２が１である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｇ３がＣＨであり、ｐ２が０であり、ｑ２が１である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４８】
ｍ２およびｎ２が各々１である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４９】
ｍ２およびｎ２が各々２である、請求項３８〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｓｐが−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ’−から選択される、請求項３８〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｓｐが−Ｏ−である、請求項３８〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｓｐが−ＮＲ’−である、請求項３８〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｓｐが−ＮＨ−である、請求項３８〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
環Ｂが、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、４〜８員の飽和、部分不飽和、または芳香族、単環式複素環式環であり、環Ｂがｗ２個の−Ｒ１２の独立した出現で場合により置換されていてもよく、ｗ２が０〜４である、請求項３８〜５３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
環Ｂが、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、４〜８員の飽和単環式複素環式環であり、環Ｂがｗ２個の−Ｒ１２の独立した出現で場合により置換されていてもよく、ｗ２が０〜４である、請求項３８〜５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
環Ｂが、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５〜６員の飽和単環式複素環式環であり、環Ｂがｗ２個の−Ｒ１２の独立した出現で場合により置換されていてもよく、ｗ２が０〜４である、請求項３８〜５５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
ｗ２が０である、請求項３８〜５６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
環Ｂがテトラヒドロフラニルである、請求項３８〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｓｐが結合、Ｏまたは−Ｏ−ＣＨ２−であり、ｐ２が１であり、Ｒが水素であり、ｎ２およびｍ２が両方同時に１または２である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒが水素である、請求項３８〜５９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６１】
ＲがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項３８〜５９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒがメチル、エチル、プロピルまたはブチルである、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、式（ｋｋ−ｉ）または式（ｋｋ−ｉｉ）
【化１３】
2008542377.tif 000014
の環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６４】
環Ｂが、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５〜６員の飽和単環式複素環式環であり、環Ｂがｗ２個の−Ｒ１２の独立した出現で場合により置換されていてもよく、ｗ２が０〜４である、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒが水素である、請求項６３〜６４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒが水素であり、環Ｂがテトラヒドロフラニルである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｓｐが結合、−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ２−である、請求項６３〜６６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって以下の環（ＩＩ）
【化１４】
2008542377.tif 000015
を形成する、請求項１に記載の化合物であって、ここで、
ｍ３およびｎ３は各々独立に０〜３であり、ただし、ｍ３＋ｎ３は２〜６であり、
ｚは０〜４であり、
Ｓｐ３は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−またはＣ１〜Ｃ６アルキリデンリンカーであり、最大２個のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−または−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−によって場合により、独立に置換されていてもよく、ただし、Ｓｐ３は炭素以外の原子を介して該カルボニル基と結合しており、
環Ｂ３は、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、４〜８員の飽和、部分不飽和または芳香族単環式複素環式環であり、環Ｂ３は、ｗ３個の−Ｒ１３の独立した出現で場合により置換されていてもよく、ｗ３は０〜４であり、
Ｒ１３の各出現は独立にＱ−ＲＸであり、Ｑは結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、Ｑの最大２個の隣接していないメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−または−ＰＯＲ−によって場合により、独立に置換されていてもよく、ＲＸの各出現は、−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２または−ＯＰＯ（Ｒ’）２であり、
Ｒの各出現は独立に、水素または最大３個の置換基を有するＣ１〜６脂肪族基であり、Ｒ’の各出現は独立に、水素またはＣ１〜６脂肪族基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和二環式環系であり、ここで、Ｒ’は最大４個の置換基を有するか、あるいはＲおよびＲ’、Ｒの２個の出現またはＲ’の２個の出現は、それらが結合している原子とともに一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、場合により置換されていてもよい３〜１２員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和単環式もしくは二環式環を形成する、
化合物。
【請求項６９】
Ｓｐ３が−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ’−から選択される、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｓｐ３が−Ｏ−である、請求項６８〜６９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｓｐ３が−Ｏ−ＣＨ２−である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｓｐ３が−ＮＲ’−である、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｓｐ３が−ＮＨ−である、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｓｐ３が−ＮＨ−ＣＨ２−である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７５】
ｍ３およびｎ３が各々１である、請求項６８〜７４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７６】
ｍ３およびｎ３が２である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
環Ｂ３が、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、４〜８員の飽和、部分不飽和または芳香族単環式複素環式環であり、環Ｂ３が、ｗ３個の−Ｒ１３の独立した出現で場合により置換されていてもよく、ｗ３が０〜４である、請求項６８〜７６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７８】
環Ｂ３が、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、４〜８員の飽和単環式複素環式環であり、環Ｂ３が、ｗ３個の−Ｒ１３の独立した出現で場合により置換されていてもよく、ｗ３が０〜４である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
環Ｂ３が、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５〜６員の飽和単環式複素環式環であり、環Ｂ３がｗ３個の−Ｒ１３の独立した出現で場合により置換されていてもよく、ｗ３が０〜４である、請求項６８〜７６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８０】
ｗ３が０である、請求項６８〜７９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８１】
環Ｂ３がテトラヒドロフラニルである、請求項６８〜８０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｓｐ３が結合、Ｏまたは−Ｏ−ＣＨ２−であり、Ｒが水素であり、ｎ３およびｍ３が双方とも同時に１または２である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒが水素である、請求項６８〜８３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８４】
ＲがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項６８〜８３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒがメチル、エチル、プロピルまたはブチルを含む、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
ｚが０である、請求項６８〜８５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８７】
環Ｂ３が、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５〜６員の飽和単環式複素環式環であり、環Ｂ３がｗ３個の−Ｒ１３の独立した出現で場合により置換されていてもよく、ｗ３が０〜４である、請求項６８〜７６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、以下の環（ｍｍ）
【化１５】
2008542377.tif 000016
を形成する、請求項１に記載の化合物であって、ここで、
ｍ４およびｎ４は各々独立に０〜３であり、ただし、ｍ４＋ｎ４は２〜６であり、
ｐ４は１〜２であり、
ＲＹＺは、ｗ４個の−Ｒ１４の独立した出現で場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６脂肪族基であり、ｗ４は０〜３であり、
Ｒ１４の各出現は独立にＱ−ＲＸであり、Ｑは結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、Ｑの最大２個の隣接していないメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−または−ＰＯＲ−によって場合により、独立に置換されていてもよく、ＲＸの各出現は、−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２または−ＯＰＯ（Ｒ’）２から独立に選択され、
Ｒの各出現は独立に、水素または最大３個の置換基を有するＣ１〜６脂肪族基であり、Ｒ’の各出現は独立に、水素またはＣ１〜６脂肪族基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和二環式環系であり、ここで、Ｒ’は最大４個の置換基を有するか、あるいはＲおよびＲ’、Ｒの２個の出現またはＲ’の２個の出現は、それらが結合している原子とともに一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、場合により置換されていてもよい３〜１２員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和単環式もしくは二環式環を形成する、
化合物。
【請求項８９】
ｐ４が１である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
ｐ４が２である、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
ｍ４およびｎ４が各々１である、請求項８７〜９０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９２】
ｍ４およびｎ４が各々２である、請求項８７〜９０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９３】
ｍ４およびｎ４が各々３である、請求項８７〜９０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９４】
ＲＹＺが、ｗ４個の−Ｒ１４の独立した出現で場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ｗ４が０〜３である、請求項８８〜９３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９５】
ＲＹＺが、ｗ４個の−Ｒ１４の独立した出現で場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ｗ４が０〜３である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
ＲＹがＣ１〜Ｃ６アルキル基である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒが水素である、請求項８７〜９６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９８】
ＲがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項８７〜９６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９９】
メチル、エチル、プロピルまたはブチルである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって以下の環（ｎｎ）
【化１６】
2008542377.tif 000017
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｇ１が−Ｎ−である、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｇ１が−ＣＨ−ＮＨ−である、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｇ１が−ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ−である、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０４】
ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、もう一方のＲＸＸがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１００〜１０３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０５】
ｐ４が０であり、ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、もう一方のＲＸＸがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１００〜１０４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、以下の環（ｐｐ）
【化１７】
2008542377.tif 000018
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０７】
ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、もう一方のＲＸＸがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０８】
ｐ４が０であり、ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、もう一方のＲＸＸがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１００〜１０７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０９】
ＷがＯＲ’である、請求項１〜１０８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１０】
ＷがＯＨである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１１】
ＷがＳＲ’である、請求項１〜１０８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１２】
ＷがＳＨである、請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１３】
ＷがＮ（Ｒ’）２である、請求項１〜１０８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１４】
ＷがＮＨＲ’である、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
ＷがＮＨ２である、請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１６】
ＷがＣＨＦ２またはＣＨ２Ｆである、請求項１〜１０８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１７】
ＷがＣＨＦ２である、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１１８】
ＷがＣＨ２Ｆである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１１９】
ｚが０〜５である、請求項１〜１１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２０】
ｚが１〜３である、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２１】
ｚが１〜２である、請求項１２０に記載の化合物。
【請求項１２２】
ｚが１である、請求項１２１に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｒ４が独立に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２または場合により置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される基である、請求項１〜１２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ｒ４が独立に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯ（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、または場合により置換されていてもよい、−ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、Ｃ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−ＣＨ２シクロヘキシル、ピリジル、−ＣＨ２ピリジルもしくは−ＣＨ２チアゾリルから選択される基である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２５】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１または２であり、Ｒ４の少なくとも１個の出現が−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲＣＯＯＲ’または−ＮＲＣＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２６】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＮＲＳＯ２Ｒ’である、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＮＲＣＯＯＲ’である、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２８】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＮＲＣＯＲ’である、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２９】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいピロリジン−１−イル（ｂｂ）であり、ｚが１または２であり、Ｒ４がＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’または−ＣＨ２ＯＲ’である、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１３０】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１または２であり、Ｒ４の少なくとも１個の出現がＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’、または−ＣＨ２ＯＲ’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲＣＯＯＲ’または−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１３１】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１であり、Ｒ４がＦ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’または−ＣＨ２ＯＲ’である、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１３２】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＮＲＳＯ２Ｒ’である、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１３３】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＮＲＣＯＯＲ’である、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１３４】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１または２であり、Ｒ４の少なくとも１個の出現が−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’または−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３５】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＳＯＲ’である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３７】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３８】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３９】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＲ’である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１４０】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）またはチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１または２であり、Ｒ４の少なくとも１個の出現が−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’または−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４１】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）またはチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＳＯＲ’である、請求項１４０に記載の化合物。
【請求項１４２】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）またはチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１４０に記載の化合物。
【請求項１４３】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）またはチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１４０に記載の化合物。
【請求項１４４】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）またはチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１４０に記載の化合物。
【請求項１４５】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいモルホリン−１−イル（ｅｅ）またはチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＲ’である、請求項１４０に記載の化合物。
【請求項１４６】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１または２であり、Ｒ４の少なくとも１個の出現が−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’または−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４７】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＳＯＲ’である、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１４８】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１４９】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１５０】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１５１】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＲ’である、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１５２】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１または２であり、Ｒ４の少なくとも１個の出現が−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’または−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５３】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＳＯＲ’である、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５４】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５５】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５６】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５７】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により置換されていてもよいアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＲ’である、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５８】
ｙが０〜５である、請求項１２４〜１５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５９】
ｙが０である、請求項１５８に記載の化合物。
【請求項１６０】
ｙが１〜３である、請求項１５８に記載の化合物。
【請求項１６１】
ｙが１〜２である、請求項１６０に記載の化合物。
【請求項１６２】
ｙが１である、請求項１６１に記載の化合物。
【請求項１６３】
Ｒ５が独立に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、−ＯＰＯ（Ｒ’）２または場合により置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される基である、請求項１２４〜１６２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６４】
Ｒ５が独立に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、場合により置換されていてもよいフェノキシまたは場合により置換されていてもよいベンジルオキシである、請求項１６３に記載の化合物。
【請求項１６５】
Ｒ５がＦである、請求項１６４に記載の化合物。
【請求項１６６】
Ｒ５がＯＲ’である、請求項１６３に記載の化合物。
【請求項１６７】
Ｒ５がＯＨである、請求項１６６に記載の化合物。
【請求項１６８】
ＷがＯＨである、請求項１６５に記載の化合物。
【請求項１６９】
Ｒ３が水素である、請求項１６８に記載の化合物。
【請求項１７０】
Ｒ３がＸ−ＲＱである、請求項１６８に記載の化合物。
【請求項１７１】
ＸがＣ１〜Ｃ６アルキリデンである、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７２】
ＸがＣ１〜Ｃ４アルキリデンである、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７３】
Ｘが−ＣＨ２−である、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７４】
ＲＱが独立に、−Ｒ’、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２または−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択される、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７５】
ＲＱがＲ’である、請求項１７４に記載の化合物。
【請求項１７６】
Ｒ３が水素である、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７７】
Ｒ３が各々、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２または場合により置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される基である、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７８】
Ｒ３の各出現が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３または場合により置換されていてもよい、−ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジルもしくはベンジルオキシから選択される基である、請求項１７７に記載の化合物。
【請求項１７９】
Ｒ３の各出現が独立に、ハロゲン、ＣＮ、場合より置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮＲＣＯＲ’である、請求項１７７に記載の化合物。
【請求項１８０】
各Ｒ３が独立に、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３または−ＣＮである、請求項１７９に記載の化合物。
【請求項１８１】
Ｒ３が、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３または−ＣＮから選択される、請求項１８０に記載の化合物。
【請求項１８２】
Ｒ３が−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３または−ＯＣＨ２ＣＨ３から選択される、請求項１８１に記載の化合物。
【請求項１８３】
Ｒ３が−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＮＲＣＯＲ’である、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１８４】
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が一緒になって、以下
【化１８】
2008542377.tif 000019
から選択される環を形成する、請求項１〜１８３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８５】
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が一緒になって、以下
【化１９】
2008542377.tif 000020
から選択される環を形成する、請求項１〜１８３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８６】
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が一緒になって、以下
【化２０】
2008542377.tif 000021
から選択される環を形成する、請求項１〜１８３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８７】
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が一緒になって、以下
【化２１】
2008542377.tif 000022
から選択される環を形成する、請求項１〜１８３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８８】
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が一緒になって、以下
【化２２】
2008542377.tif 000023
から選択される環を形成する、請求項１〜１８３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８９】
Ｒ３が水素である、請求項１８４〜１８８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９０】
前記化合物が表１から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９１】
請求項１〜１９０のいずれか一項に記載の化合物と、製薬上許容されるアジュバントまたは担体とを含む薬剤組成物。
【請求項１９２】
急性、慢性、神経障害性もしくは炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身神経痛、てんかんもしくはてんかん状態、神経変性疾患、精神障害、例えば、不安神経症およびうつ病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、神経根痛、坐骨神経痛、背痛、頭部もしくは頸部疼痛、激痛もしくは難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、手術後疼痛または癌性疼痛から選択される疾患、障害あるいは状態を治療するか、またはそれらの重症度を減少させる、請求項１９１に記載の組成物。
【請求項１９３】
前記疾患、状態または障害が、電位依存性ナトリウムチャネルの活性化または機能亢進と関係している、請求項１９２に記載の組成物。
【請求項１９４】
前記疾患、状態または障害が、急性、慢性、神経障害性または炎症性疼痛である、請求項１９３に記載の組成物。
【請求項１９５】
前記疾患、状態または障害が、神経根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛または頸痛である、請求項１９３に記載の組成物。
【請求項１９６】
前記疾患、状態または障害が、激痛または難治性疼痛、急性疼痛、手術後疼痛、背痛または癌性疼痛である、請求項１９３に記載の組成物。
【請求項１９７】
前記疾患が大腿骨癌性疼痛、非悪性慢性骨痛、慢性関節リウマチ、変形性関節症、脊柱管狭窄症、神経障害性腰痛、神経障害性腰痛、筋筋膜痛症候群、線維筋痛症、顎関節痛、慢性内臓痛、例えば、腹部、膵臓、ＩＢＳ疼痛、慢性頭痛、片頭痛、緊張性頭痛、例えば、群発頭痛、慢性神経障害性疼痛、例えば、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、ＨＩＶ関連神経障害、三叉神経痛、シャルコー−マリートゥース神経障害、遺伝性感覚性ニューロパシー、末梢神経損傷、有痛性神経腫、異所性近位および遠位分泌、神経根症、化学療法誘発性神経障害性疼痛、放射線療法誘発性神経障害性疼痛、乳房切除後疼痛、中枢痛、脊髄損傷疼痛、卒中後痛、視床痛、複合性局所疼痛症候群、幻痛、難治性疼痛、急性疼痛、急性手術後疼痛、急性筋骨格疼痛、関節痛、機械的な腰痛、頸痛、腱炎、損傷／運動痛、急性内臓痛、例えば、腹痛、腎盂腎炎、虫垂炎、胆嚢炎、腸閉塞、ヘルニアなど、胸痛、例えば、心臓痛、骨盤痛、腎疝痛、急性産科痛、例えば、陣痛、帝王切開痛、急性炎症性、熱傷および外傷痛、急性間欠的疼痛、例えば、子宮内膜症、急性帯状疱疹痛、鎌形赤血球貧血、急性膵炎、突出痛、口腔顔面痛、例えば、副鼻腔炎痛、歯痛、多発性硬化症（ＭＳ）疼痛、うつ病における疼痛、らい病の疼痛、ベーチェット病の疼痛、有痛性脂肪症、静脈炎痛、ギランバレーの疼痛、痛む脚と動く足趾症候群、ハグランド症候群、先端紅痛症の疼痛、ファブリー病の疼痛、膀胱および泌尿生殖器疾患、例えば、尿失禁、機能亢進膀胱、有痛性膀胱症候群、間質性膀胱炎（ＩＣ）または前立腺炎から選択される、請求項１９３に記載の組成物。