【手続補正書】
【提出日】平成20年12月3日(2008.12.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）〜（ＩＶ）のシクロブチルヌクレオシドまたはそれの製薬上許容される塩、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、エナンチオマー、ジアステレオマーもしくは互変異体。
【化１】
2008523098.tif 000001
［式中、
塩基は、プリンまたはピリミジン塩基であり；
Ｚは、独立にＨ；リン酸；Ｐ（Ｏ）Ｚ′Ｚ″、ＣＨ２Ｐ（Ｏ）Ｚ′Ｚ″、アシル、アルキル、スルホン酸エステル、スルホニルおよびベンジル（ベンジルのフェニル基は置換されていても良い）、脂質、アミノ酸、炭水化物、ペプチド、コレステロールまたはイン・ビボで投与した時にＺが独立にＨもしくはリン酸である化合物を提供することができる他の製薬上許容される脱離基であり；
Ｚ′およびＺ″はそれぞれ独立に、ＯＨ、Ｏアルキル、Ｏアリール、アルキル、アリール、ＳＨ、Ｓアルキル、Ｓアリール、ＮＨ２、モノもしくはジ−アルキルアミノ、モノ−もしくはジ−アリールアミノまたはアミノ酸残基であり；
Ａは、Ｏ、ＳまたはＣＨ２であり；あるいは代わりに
Ａは、ＺがＰ（Ｏ）Ｚ′Ｚ″またはＣＨ２Ｐ（Ｏ）Ｚ′Ｚ″である場合には共有結合であることができ；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ＣＦ３、２−Ｂｒ−エチル、低級アルケニル、ハロゲン化低級アルケニル、Ｂｒ−ビニル、低級アルキニル、ハロゲン化低級アルキニル、ハロ、シアノ、アジド、ＮＯ２、ＮＨ２、−ＮＨ（低級アルキル）、ＮＨ（アシル）、Ｎ（低級アルキル）２、−Ｎ（アシル）２、ヒドロキシ、ＯＺ、Ｏ（低級アシル）、Ｏ（低級アルキル）、Ｏ（アルケニル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）であり；あるいは代わりに、
Ｒ１とＲ２が一体となって＝ＣＨ２または＝ＣＨＹであり；あるいは代わりに、
Ｒ１およびＲ２が一体となって、Ｒ１がＨの場合はＲ２はＣＨ２ＯＨ以外であり、Ｒ２がＨの場合はＲ１はＣＨ２ＯＨ以外であるようにして、エポキシド環などの３員の炭素環または複素環を形成することができ； 
Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＹまたはＳであり；ならびに
Ｙは独立に、Ｈ、メチル、ハロゲン化メチル、ＣＦ３、ハロゲン、Ｎ３、シアノまたはＮＯ２である。］
【請求項２】
ＺがＨ以外である請求項１のヌクレオシド。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２の両方がＨであることがない請求項１のヌクレオシド。
【請求項４】
塩基がピリミジンである請求項１のヌクレオシド。
【請求項５】
ピリミジンが５−フルオロシチジンである請求項４のヌクレオシド。
【請求項６】
塩基がプリンである請求項１のヌクレオシド。
【請求項７】
プリンがグアニンまたはアデニンである請求項６のヌクレオシド。
【請求項８】
ヌクレオシドが、
【化２】
2008523098.tif 000002
からなる群から選択される請求項１のヌクレオシド。
【請求項９】
ヌクレオシドが、
【化３】
2008523098.tif 000003
［式中、各ＯＨはＯＺによって置換されていても良い。］
からなる群から選択される請求項１のヌクレオシドまたはそれの製薬上許容される塩、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、エナンチオマー、ジアステレオマーもしくは互変異体。
【請求項１０】
塩基がピリミジンである請求項９のヌクレオシド。
【請求項１１】
ピリミジンが５−フルオロシチジンである請求項１０のヌクレオシド。
【請求項１２】
塩基がプリンである請求項９のヌクレオシド。
【請求項１３】
プリンがグアニンまたはアデニンである請求項１２のヌクレオシド。
【請求項１４】
ＺがＨ以外である請求項９のヌクレオシド。
【請求項１５】
ヌクレオシドが、
【化４】
2008523098.tif 000004
［式中、各ＯＨはＯＺで置換されていても良い。］
からなる群から選択される請求項１のヌクレオシドまたはそれの製薬上許容される塩、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、エナンチオマー、ジアステレオマーもしくは互変異体。
【請求項１６】
塩基がピリミジンである請求項９のヌクレオシド。
【請求項１７】
ピリミジンが５−フルオロシチジンである請求項１６のヌクレオシド。
【請求項１８】
塩基がプリンである請求項１５のヌクレオシド。
【請求項１９】
プリンがグアニンまたはアデニンである請求項１８のヌクレオシド。
【請求項２０】
ヌクレオシドが、
【化５】
2008523098.tif 000005
［式中、各ＯＨはＯＺで置換されていても良い。］
からなる群から選択される請求項１のヌクレオシドまたはそれの製薬上許容される塩、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、エナンチオマー、ジアステレオマーもしくは互変異体。
【請求項２１】
塩基がピリミジンである請求項２０のヌクレオシド。
【請求項２２】
ピリミジンが５−フルオロシチジンである請求項２１のヌクレオシド。
【請求項２３】
塩基がプリンである請求項２０のヌクレオシド。
【請求項２４】
プリンがグアニンまたはアデニンである請求項２３のヌクレオシド。
【請求項２５】
ヌクレオシドが、
【化６】
2008523098.tif 000006
からなる群から選択される請求項１のヌクレオシドまたはそれの製薬上許容される塩、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、エナンチオマー、ジアステレオマーもしくは互変異体。
【請求項２６】
塩基がピリミジンである請求項２５のヌクレオシド。
【請求項２７】
ピリミジンが５−フルオロシチジンである請求項２６のヌクレオシド。
【請求項２８】
塩基がプリンである請求項２５のヌクレオシド。
【請求項２９】
プリンがグアニンまたはアデニンである請求項２８のヌクレオシド。
【請求項３０】
ヌクレオシドが、適切な細胞に基づくアッセイで調べた場合の５０％ウィルス阻害を達成する上での有効濃度（ＥＣ５０）、１５μＭ未満を有する請求項１のヌクレオシド。
【請求項３１】
ヌクレオシドがエナンチオマー富化されたものである請求項３０のヌクレオシド。
【請求項３２】
製薬上許容される担体または希釈剤とともに抗ウィルス的に有効量の請求項１のヌクレオシドまたはそれの製薬上許容される塩もしくはプロドラッグを含む医薬組成物。
【請求項３３】
製薬上許容される担体または希釈剤とともに、そして１以上の他の抗ウィルス的に有効な薬剤と組み合わせて、抗ウィルス的に有効量の請求項１のヌクレオシドまたはそれの製薬上許容される塩もしくはプロドラッグを含む医薬組成物。
【請求項３４】
治療を必要とする哺乳動物に対して、場合により製薬上許容される担体または希釈剤とともに、抗ウィルス的に有効量の請求項１のヌクレオシドまたはそれの製薬上許容される塩もしくはプロドラッグを投与する段階を有する哺乳動物においてウィルス感染を治療する方法。
【請求項３５】
感染がＨＩＶ感染である請求項３４の方法。
【請求項３６】
哺乳動物がヒトである請求項３４の方法。
【請求項３７】
哺乳動物におけるウィルス感染治療方法での、場合により製薬上許容される担体または希釈剤中における、請求項１のヌクレオシドまたはそれの製薬上許容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項３８】
感染がＨＩＶ感染である請求項３７の使用。
【請求項３９】
哺乳動物がヒトである請求項３７の使用。