【手続補正書】
【提出日】平成21年3月4日(2009.3.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬学的に許容可能な局所キャリアと、
式、
【化１】
2008534514.tif 000001
（式中、
Ｒ＊およびＲ＊＊は、独立して、置換または非置換のアラルキル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のシクロアルキル、および置換または非置換の複素環から選択されるメンバーであり、
ｚは、０または１であるが、ただしｚが１であれば、ＡはＣＲ１０およびＮから選択されるメンバーであり、ＤはＮおよびＣＲ１２から選択されるメンバーであり、さらにただしｚが０であれば、ＤはＯ、Ｓ、およびＮＲ１２ａから選択されるメンバーであり、
Ｅは、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、（シクロアルキル）オキシ、（シクロヘテロアルキル）オキシ、カルボキシ、またはアルキルオキシカルボニルから選択されるメンバーであり、
ｍは、０または１であり、
Ｒ１２は、水素、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、カルボキシ、アルキルオキシカルボニル、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アミノスルホニル、スルホ、シアノ、ハロ、ニトロ、アミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、およびジアラルキルアミノから選択されるメンバーであり、Ｒ１２について列挙されるあらゆる部分のアルキルまたはアリール部分は任意に置換され、
Ｒ１２ａは、水素、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のヘテロアルキル、置換または非置換のアラルキル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のシクロアルキル、および置換または非置換の複素環から選択されるメンバーであり、
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ハロ、カルボニル、ヒドロキシイミノ、カルボキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリールチオ、ジアルキルアミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アミノスルホニル、アミノ、アルコキシ、ニトロ、スルホ、およびヒドロキシから選択されるメンバーであり、Ｒ９またはＲ１０について列挙されるあらゆる部分のアルキルまたはアリール部分は任意に置換される）
を有する化合物、およびその薬学的に許容可能な塩と、
を含む局所医薬製剤。
【請求項２】
前記化合物が、以下の式、
【化２】
2008534514.tif 000002
（式中、
Ｄは、ＮおよびＣＲ１２から選択されるメンバーである）
に従った構造を有する、請求項１に記載の局所医薬製剤。
【請求項３】
前記化合物が、以下の式、
【化３】
2008534514.tif 000003
（式中、
Ｄは、Ｏ、Ｓ、およびＮＲ１２ａから選択されるメンバーである）
に従った構造を有する、請求項１に記載の局所医薬製剤。
【請求項４】
前記薬学的に許容可能な局所キャリアが、化合物が可溶性である少なくとも１つの溶剤を含む、請求項１に記載の局所医薬製剤。
【請求項５】
前記薬学的に許容可能な局所キャリアが、化合物が少なくとも約１０％ｗｔ／ｗｔの溶解性を有する少なくとも１つの溶剤を含む、請求項１に記載の局所医薬製剤。
【請求項６】
前記溶剤が水と混和性である、請求項５に記載の局所医薬製剤。
【請求項７】
前記溶剤がジエチレングリコールモノエチルエーテルである、請求項６に記載の局所医薬製剤。
【請求項８】
前記局所医薬製剤中に溶解する化合物量を少なくとも約１％ｗｔ／ｗｔと同等であるようにする量の水をさらに含む、請求項７に記載の局所医薬製剤。
【請求項９】
前記薬学的に許容可能な局所キャリアが、皮膚軟化剤、抗酸化剤、乳化剤、保存料、キレート剤、増粘剤、および中和剤を含む、請求項１に記載の局所医薬製剤。
【請求項１０】
前記薬学的に許容可能な局所キャリアが、セチルアルコール、ミリスチン酸イソプロピル、ステアリルアルコール、ブチル化ヒドロキシトルエン、ポリオキシエチレン（２）ステアリルエーテル（ブリッジ（Ｂｒｉｊ）７２）、ポリオキシエチレン（２１）ステアリルエーテル（ブリッジ（Ｂｒｉｊ）７２１）、メチルパラベン、プロピルパラベン、ＥＤＴＡ、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、カーボポール・ウルトレズ（ＣＡＲＢＯＰＯＬ  ＵＬＴＲＥＺ）１０、２５％トロラミン溶液、および水を含む、請求項９に記載の局所医薬製剤。
【請求項１１】
Ｒ９が、水素であり、ＡがＣＨであり、ＤがＣＨであり、Ｅがヒドロキシであり、ｍが０である、請求項２に記載の局所医薬製剤。
【請求項１２】
Ｒ＊およびＲ＊＊が、同一である、請求項１１に記載の局所医薬製剤。
【請求項１３】
Ｒ＊およびＲ＊＊が、置換または非置換のアリールである、請求項１２に記載の局所医薬製剤。
【請求項１４】
Ｒ＊およびＲ＊＊が、構造、
【化４】
2008534514.tif 000004
（式中、
各Ｒ４〜Ｒ８は、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、置換アラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、カルボキシ、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルスルホニル、ジアミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アミノスルホニル、スルホ、シアノ、ハロ、ニトロ、アミノ、２°−アミノ、３°−アミノ、アミノスルホニル、アミノアルキルオキシ、（アルキルアミノ）アルキルオキシ、（ジアルキルアミノ）アルキルオキシ、およびシクロヘテロアルキルから選択されるメンバーであり、Ｒ４〜Ｒ８について列挙される各部分のアルキルまたはアリール部分は任意に置換される）
を有する置換または非置換のフェニルである、請求項１３に記載の局所医薬製剤。
【請求項１５】
Ｒ＊およびＲ＊＊が、それぞれ３−クロロ−４−メチルフェニルである、請求項１４に記載の局所医薬製剤。
【請求項１６】
前記化合物が、３−ヒドロキシピリジン−２−カルボニルオキシ−ビス（３−クロロ−４−メチルフェニル）−ボランである、請求項１５に記載の局所医薬製剤。
【請求項１７】
Ｒ＊およびＲ＊＊が、それぞれ２−メチル−４−クロロフェニルである、請求項１４に記載の局所医薬製剤。
【請求項１８】
化合物が、３−ヒドロキシピリジン−２−カルボニルオキシ−ビス（２−メチル−４−クロロフェニル）−ボランである、請求項１７に記載の局所医薬製剤。
【請求項１９】
角質化変性剤をさらに含む、請求項１に記載の局所医薬製剤。
【請求項２０】
治療的に有効量の局所医薬製剤を患者に局所投与するステップを含む、皮膚病状がある患者を治療するための、請求項１に記載の局所医薬製剤。
【請求項２１】
前記病状が炎症性病状である、請求項２０に記載の局所医薬製剤。
【請求項２２】
前記病状が座瘡である、請求項２０に記載の局所医薬製剤。
【請求項２３】
前記病状が二次感染した皮膚病状である、請求項２０に記載の局所医薬製剤。
【請求項２４】
皮膚軟化剤、抗酸化剤、乳化剤、保存料、キレート剤、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、増粘剤、中和剤、および水を含む、局所医薬製剤。
【請求項２５】
前記皮膚軟化剤が、セチルアルコール、ミリスチン酸イソプロピル、およびステアリルアルコールの混合物であり、抗酸化剤がブチル化ヒドロキシトルエンであり、キレート剤がＥＤＴＡであり、保存料がメチルパラベンとプロピルパラベンの混合物であり、乳化剤がポリオキシエチレン（２）ステアリルエーテル（ブリッジ（Ｂｒｉｊ）７２）とポリオキシエチレン（２１）ステアリルエーテル（ブリッジ（Ｂｒｉｊ）７２１）の組み合わせであり、前記増粘剤がカーボポール・ウルトレズ（ＣＡＲＢＯＰＯＬ  ＵＬＴＲＥＺ）１０であり、前記中和剤がトロラミンである、局所医薬製剤。
【請求項２６】
治療的に有効量の局所医薬製剤を患者に局所投与するステップを含む、皮膚病状がある患者を治療するための、請求項２４に記載の局所医薬製剤。
【請求項２７】
前記病状が掻痒症である、請求項２６に記載の局所医薬製剤。