【手続補正書】
【提出日】平成20年10月30日(2008.10.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2008540652.tif 000001
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体
であって、ここで：
Ｑは
【化２】
2008540652.tif 000002
からなる群より選択される；
Ｌは
【化３−１】
2008540652.tif 000003
からなる群より選択される；
Ｒ１は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、一つ以上のヒドロキ
シル基で置換されたアルキル、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−アルキレン−
Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｏ−Ｒ１０、−アルキレン−Ｏ−アルキル、アリール、−ア
ルキレン−アリール、ヘテロアリール、−アルキレン−ヘテロアリール、ハロゲン、−（
ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ７）２、−アルキレン−シクロアルキル、および−アルキレン−シク
ロアルケニルからなる群より選択され、
ここで、Ｒ１の該シクロアルキルまたは該−アルキレン−シクロアルキルのシクロアル
キル部分は、置換されていないか、または一つ以上のＸ基で置換され、Ｒ１の該アリール
または該−アルキレン−アリールのアリール部分は、置換されていないか、または一つ以
上のＹ基で置換され、そしてＲ１の該ヘテロアリールまたは該−アルキレン−ヘテロアリ
ールのヘテロアリール部分は、置換されていないか、または一つ以上のＹ基で置換される
；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、一つ以上の−ＯＨで置換されたアル
キル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｏ−Ｒ
１０、−アルキレン−Ｏ−アルキル、置換されていないアリール、一つ以上のＹ基で置換
されたアリール、置換されていないヘテロアリール、一つ以上のＹ基で置換されたヘテロ
アリール、およびハロゲンからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合していると示される環炭素原子と一緒になって、５員
または６員のシクロアルケニル環、あるいは１個もしくは２個のヘテロ原子を有する５員
または６員の複素環を形成する；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、一つ以上のヒドロキシル基で置換されたアルキル、−アルキレ
ン−Ｏ−アルキル、シクロアルキル、−アルキレン−シクロアルキル、−アルキレン−Ｃ
（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、アルケニル、アリール
、およびヘテロアリールからなる群より選択され、
ここで、Ｒ３の該シクロアルキルまたは該−アルキレン−シクロアルキルのシクロアル
キル部分は、置換されていないか、または一つ以上のＸ基で置換され、Ｒ３の該アリール
は、置換されていないか、または一つ以上のＹ基で置換され、そして、Ｒ３の該ヘテロア
リールは、置換されていないか、または一つ以上のＹ基で置換される；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、−Ｏ−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｓ（
Ｏ）ｍ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｎ（Ｒ７
）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ７）−Ｎ＝Ｃ
（Ｒ１２）２、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、置換されていないヘテロシクリル、一つ以上のＸ
基で置換されたヘテロシクリル、−Ｏ−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ
）−Ｎ（Ｒ７）２−、−ＣＮ、−Ｎ３、および−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキルからなる群より
選択される；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ
（Ｒ１１）２、−アルキレン−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−アルキル）−アリール、シクロアルキル、
−アルキレン−シクロアルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−アルキレン
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、およびアルケニ
ルからなる群より選択され、
ここで、Ｒ５の該シクロアルキルまたは該−アルキレン−シクロアルキルのシクロアル
キル部分は、置換されていないか、または一つ以上のＸ基で置換され、そしてＲ５の該−
アルキレン−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−アルキル）−アリールのアリール部分は、置換されていない
か、または一つ以上のＹ基で置換される；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、アルケニル、一つ以上のヒドロキシル基で置換されたアルキル
、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−Ｏ−Ｒ１０、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、
および−Ｎ（Ｒ７）２からなる群より選択され、
ここで、Ｒ６の該アリールは置換されていないか、または一つ以上のＹ基で置換され、
そしてＲ６の該ヘテロアリールは、置換されていないか、または一つ以上のＺ基で置換さ
れる；
各Ｒ７は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、および
−Ｃ（Ｏ）−アリールからなる群より独立して選択され、
ここで、Ｒ７の該シクロアルキルは、置換されていないか、または一つ以上のＸ基で置
換され、そしてＲ７の該−Ｃ（Ｏ）−アリールのアリール部分または該アリールは、置換
されていないか、または一つ以上のＹ基で置換されるか；あるいは、
二つのＲ７基は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、ヘテロシクリルを形成
する；
Ｒ８は、アリール、−ＯＨ、およびヘテロシクリルからなる群より選択され、
ここで、Ｒ８の該ヘテロシクリルは、置換されていないか、または一つ以上のＸ基で置
換され、そしてＲ８の該アリールは、置換されていないか、または一つ以上のＹ基で置換
される；
Ｒ９は、アルキル、−アルキレン−シクロアルキル、アルケニル、−Ｎ（Ｒ１１）２、
および−アルキレン−アリールからなる群より選択され、
ここで、Ｒ９の該−アルキレン−シクロアルキルのシクロアルキル部分は、置換されて
いないか、または一つ以上のＸ基で置換され、そしてＲ９の該−アルキレン−アリールの
アリール部分は、置換されていないか、または一つ以上のＹ基で置換され、そして
但し、Ｒ９が−Ｎ（Ｒ１１）２である場合、ｍは１または２である；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、−アルキレン−アリール、−アルケニレン−アリール、−ア
ルキレン−ヘテロアリール、アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、アルキニル、および−
アルキレン−シクロアルキルからなる群より選択され、
ここで、Ｒ１０の該−アルキレン−シクロアルキルのシクロアルキル部分は、置換され
ていないか、または一つ以上のＸ基で置換され、Ｒ１０の該−アルキレン−アリールもし
くは該−アルケニレン−アリールのアリール部分は、置換されていないか、または一つ以
上のＹ基で置換され、そしてＲ１０の該−アルキレン−ヘテロアリールのヘテロアリール
部分は、置換されていないか、または一つ以上のＺ基で置換される；
各Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、およびアリールからなる群より独立して選択され、
ここで、Ｒ１１の該アリールは、置換されていないか、または一つ以上のＹ基で置換さ
れるか；あるいは、
二つのＲ１１基は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、ヘテロシクリルを形
成する；
各Ｒ１２は、アルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択
され、
ここで、Ｒ１２の該アリールは、置換されていないか、または一つ以上のＹ基で置換さ
れ、そしてＲ１２の該へテロアリールは、置換されていないか、または一つ以上のＺ基で
置換される；
ＲａおよびＲｂは、Ｈ、アルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群よりそ
れぞれ独立して選択され、
ここで、ＲａおよびＲｂの該アリールは、置換されていないか、または一つ以上のＹ基
で置換され、そしてＲａおよびＲｂの該へテロアリールは、置換されていないか、または
一つ以上のＺ基で置換される；
Ｒｃは、Ｈ、アルキル、アルキレン−アリール、および−Ｃ（Ｏ）−アルキルからなる
群より選択され、
ここで、Ｒｃの該アルキレン−アリールのアリール部分は、置換されていないか、また
は一つ以上のＹ基で置換される；
Ｒｄは、Ｈ、アルキル、およびアルキレン−アリールからなる群より選択され、
ここで、Ｒｄの該アルキレン−アリールのアリール部分は、置換されていないか、また
は一つ以上のＹ基で置換される；
各Ｘは、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、
および−ＯＨからなる群より独立して選択される；
各Ｙは、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、
−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ２）−アルキル、−Ｓ（Ｏ２）−アリール、−Ｓ（
Ｏ２）−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＨ−アルキル、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＨ−アリール、−Ｓ
（Ｏ２）−Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（アリール）２、−Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（ア
ルキル）（アリール）、およびアリールからなる群より独立して選択される；
各Ｚは、アルキル、ハロアルキル、ハロゲン、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、
−ＣＮ、−ＯＨ、アリール、およびＮ−オキシドからなる群より独立して選択される；
ｎは０、１、２、または３である；
ｍは０、１、または２である；そして
但し、Ｌが（ｆ）であり、そしてＲ２、Ｒ３、およびＲ５がそれぞれＨである場合、Ｒ
１は−ＣＨ３ではない、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル
、もしくは互変異性体。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もし
くは互変異性体であって、ここで：
Ｒ１は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、一つ以上のヒドロキシル基で置換された−
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレ
ン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリ
ール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ７）２
、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、および−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルケニルからなる群より選択され、
ここで、該（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは該−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ
３〜Ｃ７）シクロアルキルの（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル部分は、置換されていないか
、または一つ以上のＸ基で置換され、該−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）
アリールの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部分は、置換されていないか、または一つ以上のＹ
基で置換され、そして該−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール
の（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、置換されていないか、または一つ以上のＺ基
で置換される；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、置換されていないアリール、一つ以上のＹ基で置換されたアリ
ール、置換されていないヘテロアリール、または一つ以上のＹ基で置換されたヘテロアリ
ールであるか；あるいは
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合していると示される環炭素原子と一緒になって、５員
または６員のシクロアルケニル環を形成する；
Ｒ３は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３〜
Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および
（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニルからなる群より選択され、
ここで、Ｒ３の該（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは該−（Ｃ３〜Ｃ６）アルキレン
−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルの（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル部分は、置換されてい
ないか、または一つ以上のＸ基で置換される；
Ｒ４は、ハロゲン、−Ｏ−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（
Ｏ）ｍ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ７）−ＮＨ−Ｃ（
Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからな
る群より選択される；
Ｒ５は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ
８、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−（Ｃ６〜
Ｃ１０）アリール、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ
３〜Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル、および（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルからなる群より選択され、
ここで、Ｒ５の該（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは該−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン
−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルの（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル部分は、置換されてい
ないか、または一つ以上のＸ基で置換され、そしてＲ５の該−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールの（Ｃ６〜Ｃ１
０）アリール部分は、置換されていないか、または一つ以上のＹ基で置換される；
Ｒ６は、−ＯＲ１０、ハロゲン、および−Ｎ（Ｒ７）２からなる群より選択される；
各Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、および（Ｃ
６〜Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、
ここで、Ｒ７の該（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルは、置換されていないか、または一つ
以上のＸ基で置換され、そしてＲ７の該（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールは、置換されていない
か、または一つ以上のＹ基で置換される；
Ｒ８は、置換されていない（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、一つ以上のＹ基で置換された（
Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−ＯＨ、置換されていない（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクリル、
および一つ以上のＸ基で置換された（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択
される；
Ｒ９は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ７）シク
ロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、および−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜
Ｃ１０）アリールからなる群より選択され、
ここで、Ｒ９の該−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルの（Ｃ
３〜Ｃ７）シクロアルキル部分は、置換されていないか、または一つ以上のＸ基で置換さ
れ、そしてＲ９の該−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールの（Ｃ６〜
Ｃ１０）アリール部分は、置換されていないか、または一つ以上のＹ基で置換される；
Ｒ１０は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１
０）アリール、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキレン−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ
２〜Ｃ６）アルキニル、および−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアル
キルからなる群より選択され、
ここで、Ｒ１０の該−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルの（
Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル部分は、置換されていないか、または一つ以上のＸ基で置換
され、Ｒ１０の該−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールもしくは該−
（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部
分は、置換されていないか、または一つ以上のＹ基で置換され、そしてＲ１０の該−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリ
ール部分は、置換されていないか、または一つ以上のＺ基で置換される；
各Ｒ１２は、独立して（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである；
ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立して（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである；
Ｒｃは、Ｈである；
Ｒｄは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜
Ｃ１０）アリールからなる群より選択され、
ここで、Ｒｄの該−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールの（Ｃ６〜
Ｃ１０）アリール部分は、置換されていないか、または一つ以上のＹ基で置換される；
各Ｘは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−
Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、および−ＯＨからな
る群より独立して選択される；
各Ｙは、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−
Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、
−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリ
ール、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ
２）−ＮＨ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）
２、−Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール）２、−Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル）（（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール）、および（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールからな
る群より独立して選択される；そして
各Ｚは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、Ｆ、ＢｒおよびＣｌ
、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、ならび
にＮ−オキシドからなる群より独立して選択される、化合物、またはその薬学的に受容可
能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もし
くは互変異性体であって、ここで：
Ｒ１は、
【化３−２】
2008540652.tif 000004
−ＣＨ２−（２−チオフェニル）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−（２−チオフェニル）、−Ｃ
Ｈ２−シクロプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２−シクロプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−シク
ロプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−シクロプロピル、−ＣＨ２−シクロブチル、
−ＣＨ２ＣＨ２−シクロブチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−シクロブチル、−ＣＨ２ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２−シクロブチル、−ＣＨ２−シクロペンチル、−ＣＨ２ＣＨ２−シクロペン
チル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−シクロペンチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−シクロペ
ンチル、−ＣＨ２−シクロヘキシル、−ＣＨ２−（４−メチルシクロヘキシル）、−ＣＨ
２ＣＨ２−シクロヘキシル、−ＣＨ２−シクロヘプチル、−ＣＨ２−（２−シクロペンテ
ニル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−フェニル、
−ＣＨ２−（２−フルオロフェニル）、−ＣＨ２−（３−フルオロフェニル）、および−
ＣＨ２−ＮＨ（３−メトキシフェニル）からなる群より選択される；
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、置換されていないアリール、一つ以上のＹ基で置換され
たアリール、置換されていないヘテロアリール、または一つ以上のＹ基で置換されたヘテ
ロアリールからなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合していると示される環炭素原子と一緒になって、シク
ロペンテニル環またはシクロヘキセニル環を形成する；
Ｒ３は、Ｈ、−ＣＨ２−シクロプロピル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、シクロプ
ロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンチル、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、および−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３からなる群
より選択される；
Ｒ４は、Ｃｌ、−Ｏ−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ
（Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（Ｏ
）−Ｃ（（ＣＨ３）３、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ２−シクロプロピル、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ２−フ
ェニル、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｎ（
Ｒ７）２、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、および−
Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３からなる群より選択され、
ここで、Ｒ４の該−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ２−フェニルもしくは−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）
−フェニルのフェニル部分は、置換されていないか、または一つ以上のＹ基で置換される
；
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）
−フェニル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−ＣＨ３）−フェニル
、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ピペリジル、
−ＣＨ２−シクロプロピル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、および−ＣＨ２−ＣＨ＝
ＣＨ２からなる群より選択され、
ここで、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−フェニルのフェニル部分は、置換されていないか、また
は一つ以上のＹ基で置換される；
Ｒ６は、−Ｏ−Ｒ１０、Ｃｌ、および−Ｎ（Ｒ７）２からなる群より選択される；
各Ｒ７は、Ｈ、シクロブチル、置換されていないフェニル、および一つ以上のＹ基で置
換されたフェニルからなる群より独立して選択される；
Ｒ１０は、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２−シクロプロピル、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ
Ｈ２Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、−ＣＨ（ＣＨ
２ＣＨ３）−フェニル、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ
３）２）−フェニル、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２）−フェニル、−ＣＨ２−ピリジル、
−ＣＨ（ＣＨ３）−チアゾリル、および−ＣＨ２−ピリミジニルからなる群より選択され
、
ここで、Ｒ１０の該−ＣＨ２−フェニル、該−ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、該−ＣＨ（
ＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、該−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、該−ＣＨ（Ｃ
Ｈ（ＣＨ３）２）−フェニル、もしくは該−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２）−フェニルのフ
ェニル部分は、置換されていないか、または一つ以上のＹ基で置換され、そして該−ＣＨ
２−ピリジル、該−ＣＨ２−チアゾリル、もしくは該−ＣＨ２−ピリミジニルのピリジル
、チアゾリル、またはピリミジニル部分は、置換されていないか、または一つ以上のＺ基
で置換される；
ＲａおよびＲｂは、それぞれ−ＣＨ３である；
Ｒｃは、Ｈである；
Ｒｄは、Ｈ、−ＣＨ３、および−ＣＨ２−フェニルからなる群より選択され、
ここで、Ｒｄの該−ＣＨ２−フェニルのフェニル部分は、置換されていないか、または
一つ以上のＹ基で置換される；
各Ｙは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＦ３、−ＣＮ
、−ＯＨ、およびフェニルからなる群より独立して選択される；そして
各Ｚは、−ＣＨ３、−ＣＦ３、Ｆ、ＢｒおよびＣｌ、−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＮ、−ＯＨ、
フェニル、ならびにＮ−オキシドからなる群より独立して選択される、化合物、またはそ
の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もし
くは互変異性体であって、ここで：
Ｑは、
【化４】
2008540652.tif 000005
である；
Ｌは
【化５】
2008540652.tif 000006
である；
Ｒ１は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキル、置換されていない（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および一つ以上のＹ基で置換
された（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールからなる群より選択される；
Ｒ２は、Ｈまたはハロゲンである；
Ｒ４は、ハロゲン、−Ｏ−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（
Ｏ）ｍ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ７）−ＮＨ−Ｃ（
Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからな
る群より選択される；
Ｒ５は、Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである；
各Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、置換されて
いない（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および一つ以上のＹ基で置換された（Ｃ６〜Ｃ１０）
アリールからなる群より独立して選択される；
Ｒ９は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ６）シク
ロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、および−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜
Ｃ１０）アリールからなる群より選択され、
ここで、Ｒ９の該−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールの（Ｃ６〜
Ｃ１０）アリールは、置換されていないか、または一つ以上のＹ基で置換される；
Ｒ１０は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１
０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキレン−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ
２〜Ｃ６）アルキニル、および−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアル
キルからなる群より選択され、
ここで、Ｒ１０の該−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールもしくは
該−（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのアリールは、置換されて
いないか、または一つ以上のＹ基で置換され、そしてＲ１０の該−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
レン−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールは、置換され
ていないか、または一つ以上のＺ基で置換される；
各Ｒ１２は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および（Ｃ２〜Ｃ
１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され、
ここで、該（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールは、置換されていないか、または一つ以上のＹ基
で置換され、そして該（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールは、置換されていないか、または
一つ以上のＺ基で置換される；
各Ｙは、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（
Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ
、−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、
−Ｓ（Ｏ２）−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ２）−
ＮＨ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−
Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール）２、−Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル）（（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール）、および（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールからなる群よ
り独立して選択される；そして
各Ｚは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ハロゲン、−Ｏ−ア
ルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリー
ル、およびＮ−オキシドからなる群より独立して選択される、化合物、またはその薬学的
に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項５】
請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もし
くは互変異性体であって、ここで：
Ｒ１は、−ＣＨ２ＣＨ３、ブチル、ペンチル、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−シクロプ
ロピルからなる群より選択される；
Ｒ２は、Ｈ、Ｂｒ、置換されていないアリール、一つ以上のＹ基で置換されたアリール
、置換されていないヘテロアリール、または一つ以上のＹ基で置換されたヘテロアリール
である；
Ｒ４は、Ｃｌ、−Ｏ−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（
Ｏ）−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−
Ｓ（Ｏ）−ＣＨ２−シクロプロピル、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ２
−フェニル、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（
ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、および−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３からなる
群より選択され、
ここで、Ｒ４の該−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ２−フェニルもしくは−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）
−フェニルのフェニル部分は、置換されていないか、または一つ以上のＹ基で置換される
；
Ｒ５は、Ｈまたは−ＣＨ２ＣＨ３である；
各Ｒ７は、Ｈおよびシクロブチルからなる群より独立して選択される；
Ｒ１０は、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２−シクロプロピル、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ
Ｈ２Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、−ＣＨ（ＣＨ
２ＣＨ３）−フェニル、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）−フェニル、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２
ＣＨ３）−フェニル、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２）−フェニル、−ＣＨ２−ピリジル、
−ＣＨ（ＣＨ３）−チアゾリル、および−ＣＨ２−ピリミジニルからなる群より選択され
、
ここで、Ｒ１０の該−ＣＨ２−フェニル、該−ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、該−ＣＨ（
ＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、該−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）−フェニル、該−ＣＨ（ＣＨ
２ＣＨ＝ＣＨ２）−フェニル、もしくは該−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−フェニルのフ
ェニル部分は、置換されていないか、または一つ以上のＹ基で置換され、そして該−ＣＨ
２−ピリジル、該−ＣＨ（ＣＨ３）−チアゾリル、もしくは該−ＣＨ２−ピリミジニルの
ピリジル部分、チアゾリル部分、またはピリミジニル部分は、置換されていないか、また
は一つ以上のＺ基で置換される；
各Ｙは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＦ３、および
フェニルからなる群より独立して選択される；そして
各Ｚは、−ＣＨ３、フェニル、およびＮ−オキシドからなる群より独立して選択される
、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体
。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もし
くは互変異性体であって、ここで：
Ｑは
【化６】
2008540652.tif 000007
である；
Ｌは
【化７−１】
2008540652.tif 000008
である；
Ｒ１は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−
（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キレン−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ７
）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルケニル、一
つ以上のヒドロキシル基で置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ
７）２、および−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルからなる群より選択され、
ここで、該−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは該−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（
Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルの（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル部分は、置換されていない
か、または一つ以上のＸ基で置換され、該−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０
）アリールの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部分は、置換されていないか、または一つ以上の
Ｙ基で置換され、そして該−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリー
ルの（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、置換されていないか、または一つ以上のＺ
基で置換される；
Ｒ２は、Ｈである；
Ｒ３は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ
）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、および−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群より選択される；
Ｒ５は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ１〜Ｃ６
）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキル）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ
１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、および−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキ
レン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群より選択される；
各Ｒ７は、Ｈおよびアリールからなる群より独立して選択され、
ここで、Ｒ７の該アリールは、置換されていないか、または一つ以上のＹ基で置換され
る；
Ｒ８は、置換されていない（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、一つ以上のＹ基で置換された（
Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−ＯＨ、置換されていない（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクリル、
および一つ以上のＸ基で置換された（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択
される；
各Ｘは、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（
Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、および−ＯＨからなる群よ
り独立して選択される；
各Ｙは、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（
Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ
、−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、
−Ｓ（Ｏ２）−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ２）−
ＮＨ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−
Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール）２、−Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキル）（（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール）、および（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールからなる群よ
り独立して選択される；そして
各Ｚは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、Ｆ、Ｂｒ、およびＣ
ｌ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、なら
びにＮ−オキシドからなる群より独立して選択される、化合物、またはその薬学的に受容
可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もし
くは互変異性体であって、ここで：
Ｒ１は、
【化７−２】
2008540652.tif 000009
−ＣＨ２−（２−チオフェニル）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−（２−チオフェニル）、−Ｃ
Ｈ２−シクロプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２−シクロプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−シク
ロプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−シクロプロピル、−ＣＨ２−シクロペンチル
、−ＣＨ２ＣＨ２−シクロペンチル、−ＣＨ２−シクロヘキシル、−ＣＨ２−（４−メチ
ルシクロヘキシル）、−ＣＨ２ＣＨ２−シクロヘキシル、−ＣＨ２−シクロヘプチル、−
ＣＨ２−（２−シクロペンテニル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡
ＣＨ、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−（２−フルオロフェニル）、−ＣＨ２−（３−フ
ルオロフェニル）、および−ＣＨＢｒＣＨ３からなる群より選択される；
Ｒ２は、Ｈであるか；または
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合していると示される環炭素原子と一緒になって、シク
ロペンテニル環またはシクロヘキセニル環を形成する；
Ｒ３は、Ｈ、−ＣＨ２−シクロプロピル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−シクロ
プロピル、シクロブチル、シクロペンチル、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２
ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、および−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３からなる群より選択される
；
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＨ２−シクロプロピル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２
−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−ＣＨ３）−フェニル、シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、およ
び−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２からなる群より選択される；
各Ｒ７は、独立してＨまたはフェニルであり、
ここで、Ｒ７の該フェニルは、置換されていないか、または一つ以上のＹ基で置換され
る；
Ｒ８は、置換されていないフェニル、一つ以上のＹ基で置換されたフェニル、−ＯＨ、
およびピペリジルからなる群より選択される；そして
各Ｙは、Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＣＮ、および−ＯＨからなる群より独立して選
択される、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互
変異性体。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もし
くは互変異性体であって、ここで：
Ｑは
【化８−１】
2008540652.tif 000010
である；
Ｌは
【化８−２】
2008540652.tif 000011
である；
Ｒ１は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ１〜Ｃ６）
アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−
（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アル
キレン−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ７
）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルケニル、一
つ以上のヒドロキシル基で置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（
Ｒ７）２、および−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルからなる群より選択され、
ここで、該−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは該−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（
Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルの（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル部分は、置換されていない
か、または一つ以上のＸ基で置換され、該−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０
）アリールの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部分は、置換されていないか、または一つ以上の
Ｙ基で置換され、そして該−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリー
ルの（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、置換されていないか、または一つ以上のＺ
基で置換される；
Ｒ２は、Ｈであるか；あるいは
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合していると示される環炭素原子と一緒になって、５員
または６員のシクロアルケニル環を形成する；
Ｒ４は、ハロゲン、−Ｏ−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（
Ｏ）ｍ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１２）２、−Ｎ（Ｒ７）−ＮＨ−Ｃ（
Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからな
る群より選択される；
Ｒ６は、−Ｏ−Ｒ１０、ハロゲン、および−Ｎ（Ｒ７）２からなる群より選択される；
各Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、置換されて
いない（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および一つ以上のＹ基で置換された（Ｃ６〜Ｃ１０）
アリールからなる群より独立して選択される；
Ｒ９は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ６）シク
ロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、および−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜
Ｃ１０）アリールからなる群より選択され、
ここで、Ｒ９の該−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールの（Ｃ６〜
Ｃ１０）アリール部分は、置換されていないか、または一つ以上のＹ基で置換される；
Ｒ１０は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１
０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜
Ｃ６）アルキレン−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ
２〜Ｃ６）アルキニル、および−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアル
キルからなる群より選択され、
ここで、Ｒ１０の該−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールもしくは
該−（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールのアリール部分は、置換さ
れていないか、または一つ以上のＹ基で置換され、そしてＲ１０の該−（Ｃ１〜Ｃ６）ア
ルキレン−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、
置換されていないか、または一つ以上のＺ基で置換される；
各Ｒ１２は、独立して（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである；
各Ｙは、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−
Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、
−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリ
ール、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ
２）−ＮＨ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）
２、−Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール）２、−Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル）（（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール）、および（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールからな
る群より独立して選択される；そして
各Ｚは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、Ｆ、ＢｒおよびＣｌ
、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、ならび
にＮ−オキシドからなる群より独立して選択される、化合物、またはその薬学的に受容可
能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もし
くは互変異性体であって、ここで：
Ｒ１は、
【化８−３】
2008540652.tif 000012
−ＣＨ２−（２−チオフェニル）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−（２−チオフェニル）、−Ｃ
Ｈ２−シクロプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２−シクロプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−シク
ロプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−シクロプロピル、−ＣＨ２−シクロペンチル
、−ＣＨ２ＣＨ２−シクロペンチル、−ＣＨ２−シクロヘキシル、−ＣＨ２−（４−メチ
ルシクロヘキシル）、−ＣＨ２ＣＨ２−シクロヘキシル、−ＣＨ２−シクロヘプチル、−
ＣＨ２−（２−シクロペンテニル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡
ＣＨ、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−（２−フルオロフェニル）、−ＣＨ２−（３−フ
ルオロフェニル）、−ＣＨＢｒＣＨ３、および−ＣＨ２ＣＦ３からなる群より選択される
；
Ｒ２は、Ｈであるか；あるいは
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合していると示される環炭素原子と一緒になって、シク
ロペンテニル環またはシクロヘキセニル環を形成する；
Ｒ４は、Ｃｌ、−Ｏ−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ
（Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（Ｏ
）−Ｃ（（ＣＨ３）３、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ２−シクロプロピル、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ
Ｈ２、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（
Ｒ７）２、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、および−
Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３からなる群より選択され、
ここで、Ｒ４の該−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ２−フェニルもしくは−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）
−フェニルのフェニル部分は、置換されていないか、または一つ以上のＹ基で置換される
；
Ｒ６は、−Ｏ−Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ７）２、およびＣｌからなる群より選択される；
各Ｒ７は、Ｈ、置換されていないフェニル、一つ以上のＹ基で置換されたフェニル、お
よびシクロブチルからなる群より独立して選択される；
Ｒ１０は、Ｈ、ＣＨ３、−ＣＨ２−シクロプロピル、−ＣＨ２Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ
２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、−ＣＨ（ＣＨ２
ＣＨ３）−フェニル、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）−フェニル、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｃ
Ｈ３）−フェニル、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２）−フェニル、−ＣＨ２−ピリジル、−
ＣＨ（ＣＨ３）−チアゾリル、および−ＣＨ２−ピリミジニルからなる群より選択され、
ここで、Ｒ１０の該−ＣＨ２−フェニル、該−ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、該−ＣＨ（
ＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、該−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２）−フェニル、もしくは該−
ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−フェニルのフェニル部分は、置換されていないか、または
一つ以上のＹ基で置換され、そして該−ＣＨ２−ピリジル、該−ＣＨ（ＣＨ３）−チアゾ
リル、もしくは該−ＣＨ２−ピリミジニルのピリジル部分、チアゾリル部分、またはピリ
ミジニル部分は、置換されていないか、または一つ以上のＺ基で置換される；
各Ｙは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＦ３、−ＣＮ
、−ＯＨ、およびフェニルからなる群より独立して選択される；そして
各Ｚは、−ＣＨ３、Ｆ、ＢｒおよびＣｌ、−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＮ、−ＯＨ、フェニル、
ならびにＮ−オキシドからなる群より独立して選択される、化合物、またはその薬学的に
受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もし
くは互変異性体であって、ここで：
Ｑは
【化９】
2008540652.tif 000013
である；
Ｌは
【化１０】
2008540652.tif 000014
である；
Ｒ１は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである；
Ｒ２は、Ｈである；
Ｒ３は、Ｈまたは−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルである；そして
Ｒ６は、−ＯＨまたは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１〜Ｃ６）シクロアルキ
ルである、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互
変異性体。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もし
くは互変異性体であって、ここで：
Ｑは
【化１１】
2008540652.tif 000015
である；
Ｌは
【化１２】
2008540652.tif 000016
である；
Ｒ１は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルである；
Ｒ２は、Ｈである；
Ｒ３は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１
〜Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）シクロ
アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、および−（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群より選択される；そして
Ｒ４は、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２である、化合物、またはその薬学
的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もし
くは互変異性体であって、ここで：
Ｑは
【化１３】
2008540652.tif 000017
である；
Ｌは
【化１４】
2008540652.tif 000018
である；
ＲａおよびＲｂは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および
（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選択され、
ここで、ＲａおよびＲｂの該（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールは、置換されていないか、また
は一つ以上のＹ基から選択され、そして、ＲａおよびＲｂの該（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロア
リールは、置換されていないか、または一つ以上のＺ基から選択される；
Ｒｃは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０
）アリール、および−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群より選択され、
ここで、Ｒｃの該−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールの（Ｃ６〜
Ｃ１０）アリール部分は、置換されていないか、または一つ以上のＹ基で置換される；
Ｒｄは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜
Ｃ１０）アリールからなる群より選択され、
ここで、Ｒｄの該−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールの（Ｃ６〜
Ｃ１０）アリール部分は、置換されていないか、または一つ以上のＹ基で置換される；
Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルである；
Ｒ２は、Ｈである；
Ｒ３は、Ｈである；
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ１０である；
Ｒ５は、Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−シクロアルキルである；
Ｒ６は、−Ｏ−Ｒ１０である；
Ｒ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ
６〜Ｃ１０）アリールである；そして
各Ｙは、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−
Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、
−ＯＨ、−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリ
ール、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ２）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ
２）−ＮＨ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）
２、−Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール）２、−Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ
６）アルキル）（（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール）、および（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールからな
る群より独立して選択される；そして
各Ｚは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、Ｆ、ＢｒおよびＣｌ
、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、ならび
にＮ−オキシドからなる群より独立して選択される、化合物、またはその薬学的に受容可
能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項１３】
【化１５】
2008540652.tif 000019
【化１６】
2008540652.tif 000020
【化１７】
2008540652.tif 000021
【化１８】
2008540652.tif 000022
【化１９】
2008540652.tif 000023
【化２０】
2008540652.tif 000024
なる群より独立して選択される、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、
エステル、もしくは互変異性体。
【請求項１４】
【化２１】
2008540652.tif 000025
【化２２】
2008540652.tif 000026
なる群より独立して選択される、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、
エステル、もしくは互変異性体。
【請求項１５】
【化２３】
2008540652.tif 000027
【化２４】
2008540652.tif 000028
なる群より独立して選択される、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、
エステル、もしくは互変異性体。
【請求項１６】
請求項１に記載の精製化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、
もしくは互変異性体。
【請求項１７】
次の構造式：
【化２５】
2008540652.tif 000029
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変
異性体。
【請求項１８】
次の構造式：
【化２６】
2008540652.tif 000030
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変
異性体。
【請求項１９】
次の構造式：
【化２７】
2008540652.tif 000031
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変
異性体。
【請求項２０】
次の構造式：
【化２８】
2008540652.tif 000032
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変
異性体。
【請求項２１】
次の構造式：
【化２９】
2008540652.tif 000033
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変
異性体。
【請求項２２】
次の構造式：
【化３０】
2008540652.tif 000034
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変
異性体。
【請求項２３】
次の構造式：
【化３１】
2008540652.tif 000035
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変
異性体。
【請求項２４】
次の構造式：
【化３２】
2008540652.tif 000036
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変
異性体。
【請求項２５】
次の構造式：
【化３３】
2008540652.tif 000037
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変
異性体。
【請求項２６】
次の構造式：
【化３４】
2008540652.tif 000038
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変
異性体。
【請求項２７】
次の構造式：
【化３５】
2008540652.tif 000039
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変
異性体。
【請求項２８】
次の構造式：
【化３６】
2008540652.tif 000040
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変
異性体。
【請求項２９】
次の構造式：
【化３７】
2008540652.tif 000041
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変
異性体。
【請求項３０】
次の構造式：
【化３８】
2008540652.tif 000042
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変
異性体。
【請求項３１】
次の構造式：
【化３９】
2008540652.tif 000043
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変
異性体。
【請求項３２】
次の構造式：
【化４０】
2008540652.tif 000044
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変
異性体。
【請求項３３】
次の構造式：
【化４１】
2008540652.tif 000045
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変
異性体。
【請求項３４】
次の構造式：
【化４２】
2008540652.tif 000046
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変
異性体。
【請求項３５】
次の構造式：
【化４３】
2008540652.tif 000047
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変
異性体。
【請求項３６】
次の構造式：
【化４４】
2008540652.tif 000048
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変
異性体。
【請求項３７】
次の構造式：
【化４５】
2008540652.tif 000049
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変
異性体。
【請求項３８】
次の構造式：
【化４６】
2008540652.tif 000050
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変
異性体。
【請求項３９】
次の構造式：
【化４７】
2008540652.tif 000051
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変
異性体。
【請求項４０】
次の構造式：
【化４８】
2008540652.tif 000052
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変
異性体。
【請求項４１】
少なくとも一種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物
、エステル、もしくは互変異性体；および少なくとも一種の薬学的に受容可能なキャリア
を含む、組成物。
【請求項４２】
少なくとも一種の請求項１３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和
物、エステル、もしくは互変異性体；および少なくとも一種の薬学的に受容可能なキャリ
アを含む、組成物。
【請求項４３】
請求項４１に記載の組成物であって、該化合物は、ヒドロキシで置換されたアゼチジノン
化合物、置換されたβ−ラクタム化合物、ＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼインヒビター化合
物、ＨＭＧ  ＣｏＡシンテターゼインヒビター、スクアレン合成インヒビター、スクアレ
ンエポキシダーゼインヒビター、ステロール生合成インヒビター、ニコチン酸誘導体、胆
汁酸金属イオン封鎖剤（ｓｅｑｕｅｓｔｒａｎｔ）、アスピリン、ＮＳＡＩＤ物質、Ｖｙ
ｔｏｒｉｎ（登録商標）、エゼチミブ（ｅｚｅｔｉｍｉｂｅ）、無機コレステロール金属
イオン封鎖剤、アシルＣｏＡ：コレステロール  Ｏ−アシルトランスフェラーゼインヒビ
ター、コレステロールエステル転移タンパク質インヒビター、ω−３脂肪酸を含む魚油、
天然の水溶性繊維、植物スタノール（ｐｌａｎｔ  ｓｔａｎｏｌ）および／または植物ス
タノールの脂肪酸エステル、抗酸化剤、ＰＰＡＲ  αアゴニスト、ＰＰＡＲ  γアゴニス
ト、ＦＸＲ受容体調節因子、ＬＸＲ受容体アゴニスト、リポタンパク質合成インヒビター
、レニンアンギオテンシンインヒビター、ミクロソームトリグリセリド輸送インヒビター
、胆汁酸再吸収インヒビター、ＰＰＡＲ  δアゴニスト、トリグリセリド合成インヒビタ
ー、スクアレンエポキシダーゼインヒビター、低比重リポタンパク受容体誘発物質または
活性化物質、血小板凝集インヒビター、５−ＬＯまたはＦＬＡＰインヒビター、ＰＰＡＲ
δ部分アゴニスト、ナイアシンまたはナイアシン受容体アゴニスト、５ＨＴトランスポ
ーターインヒビター、ＮＥトランスポーターインヒビター、ＣＢ１アンタゴニスト／逆ア
ゴニスト、グレリンアンタゴニスト、Ｈ３アンタゴニスト／逆アゴニスト、ＭＣＨ１Ｒア
ンタゴニスト、ＭＣＨ２Ｒアゴニスト／アンタゴニスト、ＮＰＹ１アンタゴニスト、ＮＰ
Ｙ５アンタゴニスト、ＮＰＹ２アゴニスト、ＮＰＹ４アゴニスト、ｍＧｌｕＲ５アンタゴ
ニスト、レプチン、レプチンアゴニスト／調節因子、レプチン誘導体、オピオイドアンタ
ゴニスト、オレキシン受容体アンタゴニスト、ＢＲＳ３アゴニスト、ＣＣＫ−Ａアゴニス
ト、ＣＮＴＦ、ＣＮＴＦ誘導体、ＣＮＴＦアゴニスト／調節因子、５ＨＴ２ｃアゴニスト
、Ｍｃ４ｒアゴニスト、モノアミン再取り込みインヒビター、セロトニン再取り込みイン
ヒビター、ＧＬＰ−１アゴニスト、フェンテルミン、トピラメート（ｔｏｐｉｒａｍａｔ
ｅ）、ｐｈｙｔｏｐｈａｒｍ化合物５７、グレリン抗体、Ｍｃ３ｒアゴニスト、ＡＣＣイ
ンヒビター、β３アゴニスト、ＤＧＡＴ１インヒビター、ＤＧＡＴ２インヒビター、ＦＡ
Ｓインヒビター、ＰＤＥインヒビター、甲状腺ホルモンβアゴニスト、ＵＣＰ−１活性化
物質、ＵＣＰ−２活性化物質、ＵＣＰ−３活性化物質、アシル−エストロゲン、グルココ
ルチコイドアゴニスト／アンタゴニスト、１１β  ＨＳＤ−１インヒビター、ＳＣＤ−１
インヒビター、リパーゼインヒビター、脂肪酸トランスポーターインヒビター、ジカルボ
ン酸トランスポーターインヒビター、グルコーストランスポーターインヒビター、リン酸
トランスポーターインヒビター、抗糖尿病剤、抗高血圧剤、抗脂質異常症剤、ＤＰ受容体
アンタゴニスト、アポリポタンパク−Ｂ  分泌／ミクロソームトリグリセリド転移タンパ
ク質（アポ−Ｂ／ＭＴＰ）インヒビター、交感神経作用性アゴニスト、ドパミンアゴニス
ト、メラニン細胞刺激ホルモン受容体アナログ、メラニン凝集ホルモンアンタゴニスト、
レプトン、ガラニン受容体アンタゴニスト、ボンベシンアゴニスト、神経ペプチドＹアン
タゴニスト、甲状腺類似物質、デヒドロエピアンドロステロン、デヒドロエピアンドロス
テロンのアナログ、ウロコルチン結合タンパク質アンタゴニスト、グルカゴン様ペプチド
−１受容体アゴニスト、ヒトアグーチ関連タンパク質（ＡＧＲＰ）、ニューロメジンＵ受
容体アゴニスト、ノルアドレナリン食欲抑制物質、食欲抑制剤、ホルモン感受性リパーゼ
アンタゴニスト、ＭＳＨ受容体アナログ、α−グルコシダーゼインヒビター、アポＡ１ミ
ラノ（ｍｉｌａｎｏ）逆コレステロール輸送インヒビター、脂肪酸結合タンパク質インヒ
ビター（ＦＡＢＰ）、ならびに脂肪酸トランスポータータンパク質インヒビター（ＦＡＴ
Ｐ）からなる群より選択される少なくとも一種のさらなる治療剤をさらに含む、組成物。
【請求項４４】
請求項４３に記載の組成物であって、前記少なくとも一種のさらなる治療剤が、ロバスタ
チン、シンバスタチン、プラバスタチン、アトルバスタチン、フルバスタチン、セリバス
タチン（ｃｅｒｉｖａｓｔａｔｉｎ）、リバスタチン（ｒｉｖａｓｔａｔｉｎ）、ロスバ
スタチン（ｒｏｓｕｖａｓｔａｔｉｎ）カルシウム、およびピタバスタチンからなる群よ
り選択されるＨＭＧ  ＣｏＡシンテターゼインヒビターである、組成物。
【請求項４５】
請求項４４に記載の組成物であって、前記ＨＭＧ  ＣｏＡシンテターゼインヒビターが、
シンバスタチンである、組成物。
【請求項４６】
請求項４３に記載の組成物であって、前記少なくとも一種のさらなる治療剤が、コレステ
ロールエステル転移タンパク質インヒビターである、組成物。
【請求項４７】
請求項４６に記載の組成物であって、前記コレステロールエステル転移タンパク質インヒ
ビターが、トルセトラピブ（ｔｏｒｃｅｔｒａｐｉｂ）である、組成物。
【請求項４８】
請求項４３に記載の組成物であって、前記少なくとも一種のさらなる治療剤が、Ｖｙｔｏ
ｒｉｎ（登録商標）、エゼチミブ、アスピリン、イブプロフェン、もしくはアセトアミノ
フェン、またはそれらの組み合わせである、組成物。
【請求項４９】
治療有効量の少なくとも一種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な
塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体を含む組成物であって、該組成物は、必要
とする患者において、疾患、障害、もしくは状態を処置するためのものであり、ここで、
該疾患、障害、もしくは状態が、代謝症候群、脂質異常症、心臓血管疾患、末梢および中
枢神経系の障害、血液疾患、癌、炎症、呼吸疾患、消化器疾患、糖尿病、および非アルコ
ール性肝脂肪疾患からなる群より選択される、組成物。
【請求項５０】
請求項４９に記載の組成物であって、前記疾患、障害、もしくは状態が、脂質異常症であ
る、組成物。
【請求項５１】
請求項４９に記載の組成物であって、該組成物が、ヒドロキシで置換されたアゼチジノン
化合物、置換されたβ−ラクタム化合物、ＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼインヒビター化合
物、ＨＭＧ  ＣｏＡシンテターゼインヒビター、スクアレン合成インヒビター、スクアレ
ンエポキシダーゼインヒビター、ステロール生合成インヒビター、ニコチン酸誘導体、胆
汁酸金属イオン封鎖剤、無機コレステロール金属イオン封鎖剤、アスピリン、ＮＳＡＩＤ
物質、エゼチミブ、Ｖｙｔｏｒｉｎ（登録商標）、アシルＣｏＡ：コレステロール  Ｏ−
アシルトランスフェラーゼインヒビター、コレステロールエステル転移タンパク質インヒ
ビター、ω−３脂肪酸を含む魚油、天然の水溶性繊維、植物スタノールおよび／または植
物スタノールの脂肪酸エステル、Ｏｍａｃｏｒ（登録商標）、抗酸化剤、ＰＰＡＲ  αア
ゴニスト、ＰＰＡＲ  γアゴニスト、ＦＸＲ受容体調節因子、ＬＸＲ受容体アゴニスト、
リポタンパク質合成インヒビター、レニンアンギオテンシンインヒビター、ミクロソーム
トリグリセリド輸送タンパク質インヒビター、胆汁酸再吸収インヒビター、ＰＰＡＲ  δ
アゴニスト、トリグリセリド合成インヒビター、スクアレンエポキシダーゼインヒビター
、低比重リポタンパク受容体誘発物質または活性化物質、血小板凝集インヒビター、５−
ＬＯまたはＦＬＡＰインヒビター、ＰＰＡＲ  δ部分アゴニスト、ナイアシンまたはナイ
アシン受容体アゴニスト、５ＨＴトランスポーターインヒビター、ＮＥトランスポーター
インヒビター、ＣＢ１アンタゴニスト／逆アゴニスト、グレリンアンタゴニスト、Ｈ３ア
ンタゴニスト／逆アゴニスト、ＭＣＨ１Ｒアンタゴニスト、ＭＣＨ２Ｒアゴニスト／アン
タゴニスト、ＮＰＹ１アンタゴニスト、ＮＰＹ５アンタゴニスト、ＮＰＹ２アゴニスト、
ＮＰＹ４アゴニスト、ｍＧｌｕＲ５アンタゴニスト、レプチン、レプチンアゴニスト／調
節因子、レプチン誘導体、オピオイドアンタゴニスト、オレキシン受容体アンタゴニスト
、ＢＲＳ３アゴニスト、ＣＣＫ−Ａアゴニスト、ＣＮＴＦ、ＣＮＴＦ誘導体、ＣＮＴＦア
ゴニスト／調節因子、５ＨＴ２ｃアゴニスト、Ｍｃ４ｒアゴニスト、モノアミン再取り込
みインヒビター、セロトニン再取り込みインヒビター、ＧＬＰ−１アゴニスト、フェンテ
ルミン、トピラメート、ｐｈｙｔｏｐｈａｒｍ化合物５７、グレリン抗体、  Ｍｃ３ｒア
ゴニスト、ＡＣＣインヒビター、β３アゴニスト、ＤＧＡＴ１インヒビター、ＤＧＡＴ２
インヒビター、ＦＡＳインヒビター、ＰＤＥインヒビター、甲状腺ホルモンβアゴニスト
、ＵＣＰ−１活性化物質、ＵＣＰ−２活性化物質、ＵＣＰ−３活性化物質、アシル−エス
トロゲン、グルココルチコイドアゴニスト／アンタゴニスト、１１β  ＨＳＤ−１インヒ
ビター、ＳＣＤ−１インヒビター、リパーゼインヒビター、脂肪酸トランスポーターイン
ヒビター、ジカルボン酸トランスポーターインヒビター、グルコーストランスポーターイ
ンヒビター、リン酸トランスポーターインヒビター、抗糖尿病剤、抗高血圧性剤、抗脂質
異常症剤、ＤＰ受容体アンタゴニスト、アポリポタンパク−Ｂ  分泌／ミクロソームトリ
グリセリド転移タンパク質（アポ−Ｂ／ＭＴＰ）インヒビター、交感神経作用性アゴニス
ト、ドパミンアゴニスト、メラニン細胞刺激ホルモン受容体アナログ、メラニン凝集ホル
モンアンタゴニスト、レプトン、ガラニン受容体アンタゴニスト、ボンベシンアゴニスト
、神経ペプチドＹアンタゴニスト、甲状腺類似物質、デヒドロエピアンドロステロン、デ
ヒドロエピアンドロステロンのアナログ、ウロコルチン結合タンパク質アンタゴニスト、
グルカゴン様ペプチド−１受容体アゴニスト、ヒトアグーチ関連タンパク質（ＡＧＲＰ）
、ニューロメジンＵ受容体アゴニスト、ノルアドレナリン食欲抑制物質、食欲抑制剤、ホ
ルモン感受性リパーゼアンタゴニスト、ＭＳＨ受容体アナログ、α−グルコシダーゼイン
ヒビター、アポＡ１ミラノ（ｍｉｌａｎｏ）逆コレステロール輸送インヒビター、脂肪酸
結合タンパク質インヒビター（ＦＡＢＰ）、ならびに脂肪酸トランスポータータンパク質
インヒビター（ＦＡＴＰ）からなる群より選択される少なくとも一種のさらなる治療剤を
さらに含む、組成物。
【請求項５２】
請求項５１に記載の組成物であって、前記少なくとも一種のさらなる活性成分が、ロバス
タチン、シンバスタチン、プラバスタチン、アトルバスタチン、フルバスタチン、セリバ
スタチン、リバスタチン、ロスバスタチンカルシウム、およびピタバスタチンからなる群
より選択されるＨＭＧ  ＣｏＡシンテターゼインヒビターである、組成物。
【請求項５３】
請求項５２に記載の組成物であって、前記ＨＭＧ  ＣｏＡシンテターゼインヒビターが、
シンバスタチンである、組成物。
【請求項５４】
請求項４９または５１に記載の組成物であって、前記投与が、経口投与、静脈内投与、皮
下投与、またはそれらの組み合わせである、組成物。
【請求項５５】
Ｒ１が、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであり、該−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルの（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル部分が、置換されていないか、または一つ以上のＸ基で置換される、請求項６に記載の化合物。
【請求項５６】
前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルの（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル部分が、一つ以上のアルキル基で置換される、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルの（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル部分が、メチル基で置換される、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ３およびＲ５が、それぞれＨである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５９】
次の構造式：
【化４９】
2008540652.tif 000053
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、もしくは互変異性体。