【手続補正書】
【提出日】平成21年4月3日(2009.4.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2008535835.tif 000001
（式中、R1はCH3又はCH3CH2を表し；
R2はＨ、2−F、2−Cl、3−F、3−OCH3、3−CN、3−CF3、3−CONH2又は3−SO2CH3を表し；
R3はＨ又はCH3を表し；
R4はＨ又はCH3を表し；そしてR5はＨを表す；又はR4がCH3である場合、R5はＨ又はＦを表す)
の化合物及びその医薬上許容しうる塩。
【請求項２】
R3はＨを表す、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R1はCH3を表す、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
R2はＨ、2−F又は3−CNを表す、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
R4はＨを表す、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
R4はCH3を表す、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
R5はＦを表す、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
R5はＨを表す、請求項６記載の化合物。
【請求項９】
R1はCH3を表し；R2はＨ、2−F又は3−CNを表し；R3はＨを表し；R4はＨ又はCH3を表し
；そしてR5はＨを表す、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
(2R)−2−[(2−アミノ−5−｛[(1S)−1−(2−フルオロフェニル)エチル]チオ｝[1,3]チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イル)アミノ]ペンタン−1−オール；
(2R)−2−[(2−アミノ−5−｛[(1S)−1−(2−フルオロフェニル)エチル]チオ｝[1,3]チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イル)アミノ]−4−メチルペンタン−1−オール；
(2R)−2−(｛2−アミノ−5−[(1−フェニルエチル)チオ][1,3]チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イル｝アミノ)−4−メチルペンタン−1−オール；
(2R)−2−[(2−アミノ−5−｛[(1R)−1−フェニルエチル]チオ｝[1,3]チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イル)アミノ]−4−メチルペンタン−1−オール；
3−｛(1S)−1−[(2−アミノ−7−｛[(1R)−1−(ヒドロキシメチル)ブチル]アミノ｝[1,3]チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−5−イル)チオ]エチル｝ベンゾニトリル；
(2R)−2−｛[2−アミノ−5−(｛(1S)−1−[3−(メチルスルホニル)フェニル]エチル｝チオ)[1,3]チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イル]アミノ｝−4−メチルペンタン−1−オール；
(2R)−2−[(2−アミノ−5−｛[(1S)−1−フェニルエチル]チオ｝[1,3]チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イル)アミノ]ペンタン−1−オール；
3−｛(1S)−1−[(2−アミノ−7−｛[(1R)−1−(ヒドロキシメチル)−3−メチルブチル]アミノ｝[1,3]チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−5−イル)チオ]エチル｝ベンゾニトリル；
(2R)−2−(｛2−アミノ−5−[(1−フェニルプロピル)チオ][1,3]チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イル｝アミノ)−4−メチルペンタン−1−オール；
3−｛1−[(2−アミノ−7−｛[(1R)−1−(ヒドロキシメチル)−3−メチルブチル]アミノ｝[1,3]チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−5−イル)チオ]エチル｝ベンズアミド；
(2R)−2−｛[2−アミノ−5−(｛1−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル｝チオ)[1,3]チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イル]アミノ｝−4−メチルペンタン−1−オール；
(2R)−2−[｛2−アミノ−5−[(1−フェニルエチル)チオ][1,3]チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イル｝(メチル)アミノ]−4−メチルペンタン−1−オール；
(2R)−2−[(2−アミノ−5−｛[1−(2−クロロフェニル)エチル]チオ｝[1,3]チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イル)アミノ]−4−メチルペンタン−1−オール；
(2R)−2−[(2−アミノ−5−｛[1−(3−メトキシフェニル)エチル]チオ｝[1,3]チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イル)アミノ]−4−メチルペンタン−1−オール；
(2R)−2−[(2−アミノ−5−｛[(1S)−1−フェニルエチル]チオ｝[1,3]チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イル)アミノ]−4−メチルペンタン−1−オール；
(2R)−2−[(2−アミノ−5−｛[(1S)−1−フェニルエチル]チオ｝[1,3]チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イル)アミノ]−4−フルオロ−4−メチルペンタン−1−オール；
(2R)−2−[(2−アミノ−5−｛[(1S)−1−(2−フルオロフェニル)エチル]チオ｝[1,3]チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イル)アミノ]−4−フルオロ−4−メチルペンタン−1−オール；
(2R)−2−[(2−アミノ−5−｛[(1S)−1−(3−フルオロフェニル)エチル]チオ｝[1,3]チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イル)アミノ]−4−メチルペンタン−1−オール；
である請求項１記載の式(Ｉ）の化合物又はその医薬上許容しうる塩。
【請求項１１】
医薬として使用するための請求項１〜１０のいずれか１項記載の式(Ｉ)の化合物又はその医薬上許容しうる塩。
【請求項１２】
医薬上許容しうる希釈剤又は担体と混合して、請求項１〜１０のいずれか１項に定義された式(Ｉ）の化合物又はその医薬上許容しうる塩を含む医薬組成物。
【請求項１３】
CX3CR1受容体の拮抗作用が有益であるヒトの疾患又は身体状態にかかっている又はかかりやすい人に治療上有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に定義された式(Ｉ)の化合物又はその医薬上許容しうる塩を投与することを含む該疾患又は身体状態を治療するか又はその危険性を軽減する方法。
【請求項１４】
請求項１〜１０のいずれか１項に定義された式(Ｉ)の化合物又はその医薬上許容しうる塩を含む、神経変性障害、脱髄疾患、心血管性−及び脳血管性アテローム硬化症、末梢動脈疾患、関節リウマチ、肺疾患例えばCOPD、喘息、又は疼痛にかかっている又はかかりやすい人の該疾患又は身体状態を治療するか又はその危険性を軽減するための医薬。
【請求項１５】
請求項１〜１０のいずれか１項に定義された式(Ｉ)の化合物又はその医薬上許容しうる塩を含む、多発性硬化症にかかっている又はかかりやすい人の該疾患又は身体状態を治療するか又はその危険性を軽減するための医薬。
【請求項１６】
請求項１〜１０のいずれか１項に定義された式(Ｉ)の化合物又はその医薬上許容しうる塩を含む、プラークの組成を変えてプラーク破裂及びアテローム血栓症イベントの危険性を軽減することによるアテローム性動脈硬化症の治療又は予防のための医薬。
【請求項１７】
請求項１〜１０のいずれか１項に定義された式(Ｉ)の化合物又はその医薬上許容しうる塩を含む、新しいアテローム硬化性の病変若しくはプラークの形成を予防する若しくは軽減することによる、又は既存の病変及びプラークの進行を予防する若しくは遅らせることによるアテローム性動脈硬化症の治療又は予防のための医薬。
【請求項１８】
CX3CR1受容体の拮抗作用が有益であるヒトの疾患又は身体状態を治療又は予防するための医薬の製造における請求項１〜１０のいずれか１項に定義された式(Ｉ)の化合物又はその医薬上許容しうる塩の使用。
【請求項１９】
神経変性障害、脱髄疾患、心血管性−及び脳血管性アテローム硬化症、末梢動脈疾患、関節リウマチ、肺疾患例えばCOPD、喘息、又は疼痛を治療又は予防するための医薬の製造における請求項１〜１０のいずれか１項に定義された式(Ｉ)の化合物又はその医薬上許容しうる塩の使用。
【請求項２０】
多発性硬化症を治療又は予防するための医薬の製造における請求項１〜１０のいずれか１項に定義された式(Ｉ)の化合物又はその医薬上許容しうる塩の使用。
【請求項２１】
プラークの組成を変えてプラーク破裂及びアテローム血栓症のイベントの危険性を軽減することによってアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するための医薬の製造における請求項１〜１０のいずれか１項に定義された式(Ｉ)の化合物又はその医薬上許容しうる塩の使用。
【請求項２２】
新しいアテローム硬化性の病変若しくはプラークの形成を予防する及び／若しくは軽減することによって、並びに／又は既存の病変及びプラークの進行を予防する若しくは遅らせることによって、アテローム性動脈硬化症を治療又は予防するための医薬の製造におけ
る請求項１〜１０のいずれか１項に定義された式(Ｉ)の化合物又はその医薬上許容しうる塩の使用。
【請求項２３】
ａ) 式(II)：
【化２】
2008535835.tif 000002
(式中、R3、R4及びR5は式(Ｉ）に定義された通りである）の化合物を式(III)：
【化３】
2008535835.tif 000003
(式中、R1及びR2は式(Ｉ)に定義された通りであり、そしてL1は脱離基を表す）の化合物と反応させるか；又は
ｂ) 式(IV)：
【化４】
2008535835.tif 000004
(式中、R1及びR2は式(Ｉ)に定義された通りであり、そしてL2は脱離基を表す）の化合物を式(Ｖ)：
【化５】
2008535835.tif 000005
（式中、R3、R4及びR5は、式（Ｉ）に定義された通りである）の化合物と反応させ、そして必要に応じて、生成した式（Ｉ）の化合物又はその別の塩を、その医薬上許容しうる塩に変換するか；又は生成した式（Ｉ）の化合物をさらなる式（Ｉ）の化合物に変換し；そ
して所望により生成した式（Ｉ）の化合物をその光学異性体に変換することを含む、請求項１〜１０のいずれか１項記載に定義された式（Ｉ）の化合物又はその医薬上許容しうる塩の製造方法。