(57)【要約】  本発明は、害虫、その餌提供源、その棲息地又はその繁殖地、又は、そのような害虫が成育している又は成育し得る植物体、種子、土壌、領域、材料又は環境、又は害虫の攻撃又は侵入から保護されるべきそのような材料、植物体、種子、土壌、表面又は空間を、式Ｉ又はＩＩ：2012503623.tif 000026［式中、Ａは、そのような式Ａ１又はＡ２で表されるピラゾール基であり、＃は、その結合を表し；Ｄは、そのピラゾール部分構造に縮合された５又は６員ヘテロ環式基であり；Ｒｐ１、Ｒｐ２及びＲｐｘは、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルキニル、他、であり；ｎは、０〜４であり；又は、同じ環員に結合された２つの基Ｒｐｘは、オキソ置換基を形成していてよく、又は、隣接環員に結合された２つの基Ｒｐｘは、３〜７員縮合環式基を形成していてよく；Ｂは、Ｎ又はＣＲ４［式中、Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、他、である］であり；Ｘ１は、Ｓ、Ｏ又はＮＲ１ａ［式中、Ｒ１ａは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０−アルキル、他、である］であり；Ｘ２は、ＯＲ２ａ、ＮＲ２ｂＲ２ｃ又はＳ（Ｏ）ｍＲ２ｄ［式中、ｍは、０、１又は２であり；Ｒ２ａは、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、他、であり；Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、他、であり；Ｒ２ｄは、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、他、である］であり；Ｒ１は、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、他、であり；Ｒ２、Ｒ３及びＲ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、他、である］で表されるピラゾール化合物又はその塩もしくはＮ−オキシドの殺害虫有効量で処理することを含む、無脊椎動物系害虫の防除方法；植物体繁殖材料及び／又はそれから成育しているそのような植物体の保護方法；少なくとも１種の式Ｉ又はＩＩで表される化合物を含んでいる植物体繁殖材料；寄生虫による侵入又は感染から動物を保護又は処置するための方法；式Ｉ又はＩＩで表される新規なピラゾール化合物、及び、そのような化合物を含有している農薬組成物；に関する。【選択図】なし
2012503623.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
害虫、その餌提供源、その棲息地もしくはその繁殖地、又は、そのような害虫が成育しているかもしくは成育し得る植物体、種子、土壌、領域、材料もしくは環境、又は害虫の攻撃もしくは侵入から保護されるべき材料、植物体、種子、土壌、表面もしくは空間を式Ｉ又はＩＩ：
【化１】
2012503623.tif 000023
［式中、
Ａは、次の式Ａ１又はＡ２
【化２】
2012503623.tif 000024
（式中、
＃は、式Ｉ又はＩＩの残りの部分への結合部位を表し、
Ｄは、ピラゾール部分構造に縮合された５又は６員ヘテロ環式基であり、その環員はＣ、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、この環式基は飽和、部分不飽和又は芳香族であり得、
Ｒｐ１は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルケニル及びＣ２〜Ｃ１０−アルキニルから選択され、この最後に記載した３つの基は不置換であってよいし、部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいしあるいは１、２又は３個の同一又は異なる置換基Ｒｘを有していてもよく、
又は
Ｒｐ１は、さらに、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｙ）Ｒｂ、Ｃ（Ｙ）ＯＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、ＮＲｅＲｆ、Ｃ（Ｙ）ＮＲｇＲｈ、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０−シクロアルケニル及びフェニルからも選択され、この最後に記載した４つの基は不置換であってよいしあるいはＲｘ及びＲｙから選択される１、２、３、４又は５個の同一又は異なる置換基を有していてもよく、
Ｒｐ２は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルケニル及びＣ２〜Ｃ１０−アルキニルから選択され、この最後に記載した３つの基は不置換であってよいし、部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいしあるいは１、２又は３個の同一又は異なる置換基Ｒｘを有していてもよく、
又は
Ｒｐ２は、さらに、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｙ）Ｒｂ、Ｃ（Ｙ）ＯＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、ＮＲｅＲｆ、Ｃ（Ｙ）ＮＲｇＲｈ、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０−シクロアルケニル及びフェニルから選択され、この最後に記載した４つの基は不置換であってよいしあるいはＲｘ及びＲｙから選択される１、２、３、４又は５個の同一又は異なる置換基を有していてもよく、
ｎは、０、１、２、３又は４であり、
Ｒｐｘは、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルケニル及びＣ２〜Ｃ１０−アルキニルから選択され、この最後に記載した３つの基は不置換であってよいし、部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいしあるいは１、２又は３個の同一又は異なる置換基Ｒｘを有していてもよく、
又は
Ｒｐｘは、さらに、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｙ）Ｒｂ、Ｃ（Ｙ）ＯＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、ＮＲｅＲｆ、Ｃ（Ｙ）ＮＲｇＲｈ、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０−シクロアルケニル及びフェニルからも選択され、この最後に記載した４つの基は不置換であってよいしあるいはＲｘ及びＲｙから選択される１、２、３、４又は５個の同一又は異なる置換基を有していてもよく、
ヘテロ環式基Ｄの同じ環員に結合された２つの基Ｒｐｘは、一緒に、オキソ置換基を形成していてよく、
ヘテロ環式基Ｄの隣接環員に結合された２つの基Ｒｐｘは、それらの隣接環員と一緒に、ヘテロ環式基Ｄに縮合された飽和、部分不飽和又は芳香族３〜７員炭素環式又はヘテロ環式基を形成していてよく、その環員は、Ｃ、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、この環式基は不置換であってよいしあるいはハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキルから選択される１、２又は３個の同一又は異なる置換基を有していてもよい）
で表されるピラゾール基であり；
Ｂは、Ｎ又はＣＲ４［式中、Ｒ４は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルである］であり；
Ｘ１は、Ｓ、Ｏ又はＮＲ１ａ［式中、Ｒ１ａは、水素、Ｃ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルメチル、Ｃ３〜Ｃ１０−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１０−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＯＲａ、フェニル、ヘタリール、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択され、この最後に記載した４つの基中の芳香族環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよい］であり；
Ｘ２は、ＯＲ２ａ、ＮＲ２ｂＲ２ｃ、Ｓ（Ｏ）ｍＲ２ｄ［式中、ｍは、０、１又は２であり、
Ｒ２ａは、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルメチル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ヘタリール、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択され、この最後に記載した４つの基中の芳香族環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよく、
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃは、互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルメチル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニルスルホニル、ヘタリール、ヘタリールカルボニル、ヘタリールスルホニル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択され、この最後に記載した８つの基中の芳香族環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよく、
又は
Ｒ２ｂ及びＲ２ｃは、それらが結合されているその窒素原子と一緒に、５又は６員、飽和又は不飽和へテロ環を形成しており、このヘテロ環はＯ、Ｓ及びＮから選沢されるさらなるヘテロ原子を環員として有していてよく、このヘテロ環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよく、
Ｒ２ｄは、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルメチル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ヘタリール、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択され、この最後に記載した４つの基中の芳香族環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよい］
であり；
Ｒ１は、水素、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−ハロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルメチル、Ｃ３〜Ｃ１０−ハロシクロアルキルメチル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０−ハロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＣＮ、ＯＲａ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＯＲａ、Ｃ（Ｙ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ（Ｙ）Ｒｂ、Ｃ（Ｙ）ＯＲｃ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ（Ｙ）ＯＲｃ、Ｓ（Ｏ）ｍＲｄ、ＮＲｅＲｆ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＮＲｅＲｆ、Ｃ（Ｙ）ＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ（Ｙ）ＮＲｇＲｈ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｅＲｆ、Ｃ（Ｙ）ＮＲｉＮＲｅＲｆ、フェニル、ヘタリール、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル［この最後に記載した４つの基の芳香族環は不置換であってよいしあるいは１、２、３、４又は５個の同一又は異なる置換基Ｒｘを有していてもよく、ｍは０、１又は２である］であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり；
Ｙは、Ｏ又はＳであり；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃは、互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルメチル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ヘタリール、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択され、この最後に記載した４つの基中の芳香族環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよく；
Ｒｄは、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルメチル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ヘタリール、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択され、この最後に記載した４つの基中の芳香族環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよく；
Ｒｅ、Ｒｆは、互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルメチル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニルスルホニル、ヘタリール、ヘタリールカルボニル、ヘタリールスルホニル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択され、この最後に記載した８つの基中の芳香族環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよく、
又は
Ｒｅ及びＲｆは、それらが結合されている窒素原子と一緒に、５又は６員、飽和又は不飽和へテロ環を形成しており、このヘテロ環はＯ、Ｓ及びＮから選択されるさらなるヘテロ原子を環員原子として有していてよく、このヘテロ環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよく；
Ｒｇ、Ｒｈは、互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ヘタリール、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択され、この最後に記載した４つの基中の芳香族環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよく；
Ｒｉは、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルメチル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル及びフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル［この最後に記載した２つの基中のフェニル環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよい］から選択され、；
Ｒｘは、互いに独立して、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ１０−アルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、５〜７員ヘテロシクリル、フェニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルコキシ、５〜７員ヘテロシクリルオキシ及びフェノキシから選択され、この最後に記載した６つの基は不置換であってよいしあるいは１、２、３、４又は５個の基Ｒｙを有していてもよく；
Ｒｙは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル及びＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択される］
で表されるピラゾール化合物又はその塩もしくはＮ−オキシドの殺害虫有効量で処理することを含む、無脊椎動物系害虫の防除方法。
【請求項２】
ピラゾール化合物が、式Ｉで表される化合物である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
式Ｉ中のＸ１が、酸素である、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
Ｒ１が、水素、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０−ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＣＮ、ＯＲａ、Ｃ（Ｙ）Ｒｂ、Ｃ（Ｙ）ＯＲｃ又はＳ（Ｏ）２Ｒｄである、請求項２又は３に記載の方法。
【請求項５】
Ｒ１が、水素又はＣ１〜Ｃ３−アルキルである、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
Ｒ２が、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシである、請求項１〜５のいずれかに記載の方法。
【請求項７】
Ｒ３が、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシである、請求項１〜６のいずれかに記載の方法。
【請求項８】
Ｒ５が、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシである、請求項１〜７のいずれかに記載の方法。
【請求項９】
Ｂが、ＣＲ４である、請求項１〜８のいずれかに記載の方法。
【請求項１０】
Ｒ４が、水素、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシである、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
基Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５のうちの少なくとも３つが水素である、請求項９又は１０に記載の方法。
【請求項１２】
基Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が、水素である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
Ｂが、Ｎである、請求項１〜８のいずれかに記載の方法。
【請求項１４】
基Ｒ２、Ｒ３又はＲ５のうちの少なくとも２つが水素である、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
基Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素である、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
Ｒｐｘが、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びＣ２〜Ｃ１０−アルケニル（この最後に記載した２つの基は不置換であってよいし、部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいしあるいはＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヘタリール、フェニル及びフェノキシ［この最後に記載した３つの基は不置換であってよいしあるいはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニルから選択される１、２、３、４又は５個の基を有していてもよい］から選択される１、２又は３個の同一又は異なる置換基を有していてもよい）から選択されるか、又は、Ｒｐｘが、さらに、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヘタリール及びフェニル（この最後に記載した３つの基は不置換であってよいしあるいはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニルから選択される１、２、３、４又は５個の同一又は異なる置換基を有していてもよい）から選択される、請求項１〜１５のいずれかに記載の方法。
【請求項１７】
Ｒｐｘが、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル及びフェニル（このフェニルは不置換であってよいしあるいはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３、４又は５個の基を有していてもよい）から選択される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
Ｒｐｘが、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキルから選択される、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
ｎが、０、１又は２である、請求項１〜１８のいずれかに記載の方法。
【請求項２０】
ｎが、０である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
環式基Ｄが、縮合ピリジン、ジヒドロピリジン、テトラヒドロピリジン、ピラジン、ジヒドロピラジン、テトラヒドロピラジン、ピリミジン、ジヒドロピリミジン、テトラヒドロ−ピリミジン、ピリダジン、ジヒドロピリダジン及びテトラヒドロピリダジンから選択される、請求項１〜２０のいずれかに記載の方法。
【請求項２２】
環式基Ｄが、そのピラゾールと一緒に、ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン、４，５−ジヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン、６，７−ジヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン、４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン、ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン、４，５−ジヒドロピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン、６，７−ジヒドロピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン、４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン、ピラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン、４，５−ジヒドロピラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン、６，７−ジヒドロピラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン及びピラゾロ［１，５−ｂ］テトラヒドロピリダジンから誘導される基を形成している、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
Ａが、基Ａ１である、請求項１〜２２のいずれかに記載の方法。
【請求項２４】
Ｒｐ１が、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びＣ２〜Ｃ１０−アルケニル（この最後に記載した２つの基は不置換であってよいし、部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいしあるいはＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヘタリール、フェニル及びフェノキシ［この最後に記載した３つの基は不置換であってよいしあるいはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニルから選択される１、２、３、４又は５個の基を有していてもよい］から選択される１、２又は３個の同一又は異なる置換基を有していてもよい）から選択されるか、又は、Ｒｐ１が、さらに、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヘタリール及びフェニル（この最後に記載した３つの基は不置換であってよいしあるいはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニルから選択される１、２、３、４又は５個の同一又は異なる置換基を有していてもよい）から選択される、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
Ｒｐ１が、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル及びフェニル（このフェニルは不置換であってよいしあるいはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３、４又は５個の基を有していてもよい）から選択される、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
Ｒｐ１が、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキルから選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
Ｒｐ１が、水素である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
Ａが、基Ａ２である、請求項１〜２２のいずれかに記載の方法。
【請求項２９】
Ｒｐ２が、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びＣ２〜Ｃ１０−アルケニル（この最後に記載した２つの基は不置換であってよいし、部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいしあるいはＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヘタリール、フェニル及びフェノキシ［この最後に記載した３つの基は不置換であってよいしあるいはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニルから選択される１、２、３、４又は５個の基を有していてもよい］から選択される１、２又は３個の同一又は異なる置換基を有していてもよい）から選択されるか、又は、Ｒｐ２が、さらに、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヘタリール及びフェニル（この最後に記載した３つの基は不置換であってよいしあるいはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニルから選択される１、２、３、４又は５個の同一又は異なる置換基を有していてもよい）から選択される、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
Ｒｐ２が、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル及びフェニル（このフェニルは不置換であってよいしあるいはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３、４又は５個の基を有していてもよい）から選択される、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
Ｒｐ２が、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキルから選択される、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
Ｒｐ２が、水素である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
無脊椎動物系害虫が、節足動物系害虫及び／又は線虫である、請求項１〜３２のいずれかに記載の方法。
【請求項３４】
無脊椎動物系害虫が、昆虫である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
無脊椎動物系害虫が、同翅目の昆虫である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
無脊椎動物系害虫が、コナダニである、請求項１〜３２のいずれかに記載の方法。
【請求項３７】
請求項１〜３２のいずれかに記載の式Ｉ又はＩＩで表される化合物又は農薬として許容されるその塩もしくはＮ−オキシドの殺害虫有効量で植物体繁殖材料を処理することを含む、植物体繁殖材料及び／又はそれから生長している植物体の保護方法。
【請求項３８】
請求項１〜３２のいずれかに記載の式Ｉ又はＩＩで表される少なくとも１種の化合物及び／又は農薬として許容されるその塩又はＮ−オキシドを含んでいる、植物体繁殖材料。
【請求項３９】
請求項１〜３２のいずれかに記載の式Ｉ又はＩＩで表される化合物又は獣医薬として許容されるその塩もしくはＮ−オキシドの殺寄生虫有効量と動物を接触させることを含む、寄生虫による侵入又は感染から動物を治療又は保護するための方法。
【請求項４０】
以下：
Ｎ−ピリジン−３−イルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−ピリジン−３−イルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−ピリジン−３−イル７−トリフルオロメチル−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−ピリジン−３−イル７−トリフルオロメチル−５−（２−メトキシフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド、及び
Ｎ−ピリジン−３−イル７−トリフルオロメチル−５−（３−メトキシフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド、
を除く、式Ｉ又はＩＩ
【化３】
2012503623.tif 000025
［式中、Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｘ１及びＸ２は、請求項１〜３２のいずれかに定義されているとおりである］
で表されるピラゾール化合物又はその塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項４１】
請求項４０に記載の式Ｉ又はＩＩで表される少なくとも１種の化合物及び／又は農薬として許容されるその塩もしくはＮ−オキシドと少なくとも１種の液体又は固体担体を含有している農薬組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、無脊椎動物系害虫、特には節足動物系害虫を駆除又は防除するのに用いられ得る新規なピラゾール化合物に関する。本発明は、さらに、無脊椎動物系害虫の防除方法、植物体繁殖材料及び／又はそれから生長している植物体の保護方法、及びそのような化合物を用いることによって寄生虫による侵入又は感染から動物を治療又は保護するための方法にも関する。本発明はさらにそのような化合物を含んでいる植物体繁殖材料及び農薬組成物にも関する。
【背景技術】
【０００２】
無脊椎動物系害虫、特に節足動物及び線虫は、生育中の作物、収穫された作物を破壊し、木造住宅、商業構造物を攻撃するので、食糧供給及び資産に大きな経済的損失を引き起こす。多くの殺害虫剤が知られているが、標的害虫はそのような薬剤に対する抵抗性を発達させることができることから、昆虫、クモ形類動物及び線虫のような無脊椎動物系害虫を駆除するための新規な薬剤に対する止むことのないニーズが存在する。したがって、本発明は、多くのさまざまな無脊椎動物系害虫に対して、特には防除するのが難しい昆虫、クモ形類動物及び線虫に対して、優れた殺害虫活性を有し、同時に、広い活性スペクトルを示す化合物を提供することを目的とする。
【０００３】
特許文献１、特許文献２及び特許文献３には、ピラゾールカルボン酸から誘導されるＮ−アリールアミドが記載されている。この化合物は、無脊椎動物系害虫を防除するのに有用であると言及されている。
【０００４】
特許文献４、特許文献５及び特許文献６には、５員へテロ環を含むカルボン酸から誘導されるＮ−アリール及びＮ−ヘタリールアミド及びその対応するチオアミドが記載されている。これらの化合物は、除草剤として有用であると言及されている。
【０００５】
特許文献７には、ピラゾールカルボン酸から誘導される環状アミド、エステル及びチオエステルが記載されており、このピラゾールカルボン酸は６員へテロ芳香族環に縮合されている。この化合物は、プロテインキナーゼのモジュレーションに応答性である疾患の治療で有用であると言及されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
【特許文献１】国際公開第２００３／１０６４２７号パンフレット
【特許文献２】国際公開第２００４／０４６１２９号パンフレット
【特許文献３】特開２００７−７７１０６号公報
【特許文献４】国際公開第２００４／１０６３２４号パンフレット
【特許文献５】国際公開第２００４／０３５５４５号パンフレット
【特許文献６】国際公開第２００５／０４０１５２号パンフレット
【特許文献７】国際公開第２００７／０６５６６４号パンフレット
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
本発明は、多くのさまざまな無脊椎動物系害虫に対して、特には防除するのが難しい昆虫に対して、優れた殺害虫活性（特には殺昆虫活性）を有し、同時に、広い活性スペクトルを示す化合物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
そのような目的は、以下に定義されている、式Ｉ及びＩＩで表される化合物、そのような化合物のその塩及びＮ−オキシド、特にはそのような化合物の農薬として又は獣医薬として許容される塩、によって達成されることを見出した。
【０００９】
つまり、本発明の第１の目的は、害虫、その餌提供源、その棲息地又はその繁殖地、又は、そのような害虫が成育している又は成育し得る植物体、種子、土壌、領域、材料又は環境、又は害虫の攻撃又は侵入から保護されるべきそのような材料、植物体、種子、土壌、表面又は空間を次の式Ｉ又はＩＩ、
【化１】
2012503623.tif 000003
【００１０】
［式中、
Ａは、次の式Ａ１又はＡ２
【化２】
2012503623.tif 000004
【００１１】
（式中、
＃は、式Ｉ又はＩＩの残りの部分への結合部位を表し、
Ｄは、ピラゾール部分構造に縮合された５又は６員ヘテロ環式基であり、その環員はＣ、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、この環式基は飽和、部分不飽和又は芳香族であり得、
Ｒｐ１は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルケニル及びＣ２〜Ｃ１０−アルキニルから選択され、この最後に記載した３つの基は不置換であってよいし、部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいしあるいは１、２又は３個の同一又は異なる置換基Ｒｘを有していてもよく、
又は
Ｒｐ１は、さらに、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｙ）Ｒｂ、Ｃ（Ｙ）ＯＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、ＮＲｅＲｆ、Ｃ（Ｙ）ＮＲｇＲｈ、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０−シクロアルケニル及びフェニルからも選択され、この最後に記載した４つの基は不置換であってよいしあるいはＲｘ及びＲｙから選択される１、２、３、４又は５個の同一又は異なる置換基を有していてもよく、
Ｒｐ２は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルケニル及びＣ２〜Ｃ１０−アルキニルから選択され、この最後に記載した３つの基は不置換であってよいし、部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいしあるいは１、２又は３個の同一又は異なる置換基Ｒｘを有していてもよく、
又は
Ｒｐ２は、さらに、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｙ）Ｒｂ、Ｃ（Ｙ）ＯＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、ＮＲｅＲｆ、Ｃ（Ｙ）ＮＲｇＲｈ、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０−シクロアルケニル及びフェニルからも選択され、この最後に記載した４つの基は不置換であってよいしあるいはＲｘ及びＲｙから選択される１、２、３、４又は５個の同一又は異なる置換基を有していてもよく、
ｎは、０、１、２、３又は４であり、
Ｒｐｘは、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルケニル及びＣ２〜Ｃ１０−アルキニルから選択され、この最後に記載した３つの基は不置換であってよいし、部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいしあるいは１、２又は３個の同一又は異なる置換基Ｒｘを有していてもよく、
又は
Ｒｐｘは、さらに、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｙ）Ｒｂ、Ｃ（Ｙ）ＯＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、ＮＲｅＲｆ、Ｃ（Ｙ）ＮＲｇＲｈ、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０−シクロアルケニル及びフェニルからも選択され、この最後に記載した４つの基は不置換であってよいしあるいはＲｘ及びＲｙから選択される１、２、３、４又は５個の同一又は異なる置換基を有していてもよく、
このヘテロ環式基Ｄの同じ環員に結合された２つの基Ｒｐｘは、一緒に、オキソ置換基を形成していてよく、
このヘテロ環式基Ｄの隣接各環員に結合された２つの基Ｒｐｘは、そのような隣接各環員と一緒に、このヘテロ環式基Ｄに縮合された飽和、部分不飽和又は芳香族３〜７員炭素環式又はヘテロ環式基を形成していてよく、その環員は、Ｃ、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、この環式基は不置換であってよいしあるいはハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキルから選択される１、２又は３個の同一又は異なる置換基を有していてもよい）
で表されるピラゾール基である；
Ｂは、Ｎ又はＣＲ４［式中、Ｒ４は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルである］である；
Ｘ１は、Ｓ、Ｏ又はＮＲ１ａ［式中、Ｒ１ａは、水素、Ｃ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルメチル、Ｃ３〜Ｃ１０−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１０−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＯＲａ、フェニル、ヘタリール、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択され、この最後に記載した４つの基中の芳香族環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよい］である；
Ｘ２は、ＯＲ２ａ、ＮＲ２ｂＲ２ｃ、Ｓ（Ｏ）ｍＲ２ｄ［式中、ｍは、０、１又は２であり、
Ｒ２ａは、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルメチル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ヘタリール、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択され、この最後に記載した４つの基中の芳香族環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよく、
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃは、互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルメチル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニルスルホニル、ヘタリール、ヘタリールカルボニル、ヘタリールスルホニル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択され、この最後に記載した８つの基中の芳香族環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよく、
又は
Ｒ２ｂ及びＲ２ｃは、それらが結合されているその窒素原子と一緒に、５又は６員、飽和又は不飽和へテロ環を形成しており、このヘテロ環はＯ、Ｓ及びＮから選沢されるさらなるヘテロ原子を環員として有していてよく、このヘテロ環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよく、
Ｒ２ｄは、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルメチル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ヘタリール、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択され、この最後に記載した４つの基中の芳香族環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよい］
である；
Ｒ１は、水素、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−ハロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルメチル、Ｃ３〜Ｃ１０−ハロシクロアルキルメチル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０−ハロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＣＮ、ＯＲａ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＯＲａ、Ｃ（Ｙ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ（Ｙ）Ｒｂ、Ｃ（Ｙ）ＯＲｃ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ（Ｙ）ＯＲｃ、Ｓ（Ｏ）ｍＲｄ、ＮＲｅＲｆ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＮＲｅＲｆ、Ｃ（Ｙ）ＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ（Ｙ）ＮＲｇＲｈ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｅＲｆ、Ｃ（Ｙ）ＮＲｉＮＲｅＲｆ、フェニル、ヘタリール、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル［この最後に記載した４つの基の芳香族環は不置換であってよいしあるいは１、２、３、４又は５個の同一又は異なる置換基Ｒｘを有していてもよく、ｍは０、１又は２である］である；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルである；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルである；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルである；
Ｙは、Ｏ又はＳであり；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃは、互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルメチル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ヘタリール、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択され、この最後に記載した４つの基中の芳香族環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよく；
Ｒｄは、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルメチル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ヘタリール、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択され、この最後に記載した４つの基中の芳香族環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよく；
Ｒｅ、Ｒｆは、互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルメチル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニルスルホニル、ヘタリール、ヘタリールカルボニル、ヘタリールスルホニル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択され、この最後に記載した８つの基中の芳香族環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよく、
又は
Ｒｅ及びＲｆは、それらが結合されているその窒素原子と一緒に、５又は６員、飽和又は不飽和へテロ環を形成しており、このヘテロ環はＯ、Ｓ及びＮから選択されるさらなるヘテロ原子を環員原子として有していてよく、このヘテロ環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよく；
Ｒｇ、Ｒｈは、互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ヘタリール、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択され、この最後に記載した４つの基中の芳香族環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよく；
Ｒｉは、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルメチル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル及びフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル［この最後に記載した２つの基中のフェニル環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよい］から選択され；
Ｒｘは、互いに独立して、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ１０−アルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、５〜７員ヘテロシクリル、フェニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルコキシ、５〜７員ヘテロシクリルオキシ及びフェノキシから選択され、この最後に記載した６つの基は不置換であってよいしあるいは１、２、３、４又は５個の基Ｒｙを有していてもよく；
Ｒｙは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル及びＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択される］
で表されるピラゾール化合物群、それらのその各塩、その各Ｎ−オキシドの殺害虫有効量で処理することを含む、無脊椎動物系害虫の防除方法に関する。
【００１２】
本発明のさらなる実施形態は植物体繁殖材料及び／又はそれから生長している植物体の保護方法に関し、その方法には、本明細書に定義されているその式Ｉ又はＩＩで表される化合物又は農薬として許容されるその塩もしくはＮ−オキシドの殺害虫有効量でその種子を処理することが含まれる。
【００１３】
本発明のさらなる実施形態は、本明細書に定義されている式Ｉ又はＩＩで表される少なくとも１種の化合物及び／又は農薬として許容されるその塩又はＮ−オキシドを含んでいる、植物体繁殖材料に関する。
【００１４】
本発明のさらなる実施形態は寄生虫による侵入又は感染から動物を治療又は保護するための方法に関し、その方法には、本明細書に定義されているその式Ｉ又はＩＩで表される化合物又は獣医薬として許容されるその塩もしくはＮ−オキシドの殺寄生虫有効量とその動物を接触させることが含まれる。式Ｉ又はＩＩで表される化合物、その塩又はＮ−オキシド、又は本発明の獣医薬組成物と動物を接触させるとは、その動物にそれを適用する又は投与することを意味する。
【００１５】
この式Ｉ及びＩＩで表される化合物及びその塩又はＮ−オキシドは、Ｎ−ピリジン−３−イルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド、Ｎ−ピリジン−３−イルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド、Ｎ−ピリジン−３−イル７−トリフルオロメチル−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド、Ｎ−ピリジン−３−イル７−トリフルオロメチル−５−（２−メトキシフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド及びＮ−ピリジン−３−イル７−トリフルオロメチル−５−（３−メトキシフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミドは除くとして、これまでに記載されたことがない。したがって、本発明は、これまでに記載されていない式Ｉ及びＩＩで表されるピラゾール化合物及びその塩（特にはその農薬として又は獣医薬として許容される塩）及びそのＮ−オキシドにも関する。
【００１６】
本発明のさらなる実施形態は、本発明に記載の式Ｉ又はＩＩで表される少なくとも１種の化合物及び／又は農薬として許容されるその塩又はＮ−オキシドならびに少なくとも１種の液体又は固体担体を含有している農薬組成物に関する。
【００１７】
この式Ｉ又はＩＩで表される化合物のその置換基は１個又はそれ以上のキラル中心を含有し得る。その場合は、この式Ｉ又はＩＩで表されるこの化合物は、その置換基に応じて、異なるエナンチオマー又はジアステレオマーの形態で存在し得る。
【００１８】
この式ＩＩで表される化合物は、さらに、そのＮ＝Ｃ軸に関してのシス−又はトランス−異性体としても存在し得る。本発明は、この式Ｉ又はＩＩで表される化合物のあらゆるあり得る立体異性体（すなわち、各単一エナンチオマー又はジアステレオマー）ならびにそのようなものの混合物にも関する。
【００１９】
この式Ｉ又はＩＩで表される化合物は非晶質であり得るしまた１つ又はそれ以上の異なる結晶質状態（多形体）でも存在し得、これらは、異なるマクロ的特性（例えば安定性）を有し得るしまた異なる生物学的特性（例えば活性）も有し得る。
【００２０】
本発明には、式Ｉ又はＩＩで表される非晶質化合物及び結晶質化合物、それぞれの化合物Ｉ又はＩＩの異なる結晶質状態の混合物、ならびにこれらのものの非晶質又は結晶質塩のいずれもが包含される。
【００２１】
この式Ｉ又はＩＩで表されるその化合物の塩は、好ましくは、農薬として及び獣医薬として許容される塩である。そのような塩は、通常の方法で、例えば、対象のその陰イオンの酸とこの化合物を反応させることによって生成され得る。
【００２２】
この式Ｉ及びＩＩで表される化合物の農薬として有用な塩には、特には、この式Ｉ又はＩＩで表される化合物のその殺害虫作用に対して有害な影響がないような陰イオンの酸のその酸付加塩のその各塩が包含される。
【００２３】
有用な酸付加塩の陰イオンは、主なものとしては、クロリド、ブロミド、フルオリド、水素−スルファート、スルファート、ジ水素ホスファート、水素ホスファート、ホスファート、ニトラート、ビカルボナート、カルボナート、ヘキサフルオロシリカート、ヘキサフルオロホスファート、ベンゾアート、ならびにＣ１〜Ｃ４−アルカン酸のその陰イオン（好ましくはホルマート、アセタート、プロピオナート及びブチラート）である。これらは、式Ｉ又はＩＩの化合物をその対応する陰イオンの（好ましくは塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸又は硝酸の）酸と反応させることによって生成され得る。
【００２４】
この式Ｉ又はＩＩで表される化合物の獣医薬として許容される塩には、特には、獣医用途用の塩を生成すると当技術分野で知られまた認められている酸付加塩が包含される。例えば、塩基性窒素原子（例えばアミノ基）を含有している式Ｉ又はＩＩの化合物によって生成される、適する酸付加塩としては、無機酸、例えば、塩酸、硫酸、リン酸、及び硝酸との塩、及び、有機酸例えば酢酸、マレイン酸（例えばマレイン酸の一酸塩又は二酸塩）、ジマレイン酸、フマル酸（例えばフマル酸の一酸塩又は二酸塩）、ジフマル酸、メタンスルフェン酸、メタンスルホン酸、及びコハク酸の塩が挙げられる。
【００２５】
この用語「Ｎ−オキシド」には、Ｎ−オキシド部分構造に酸化されている少なくとも１個の三級窒素原子を有する式Ｉ又はＩＩで表されるあらゆる化合物が包含される。
【００２６】
本明細書で使われているその用語「無脊椎動物系害虫」には、昆虫、クモ形類動物及び線虫のような動物集団が包含される。これらの害虫は、植物体を攻撃することで、攻撃されたその植物体に実質的な損害を引き起こし得る。本明細書で使われているこの用語「動物害虫」には、動物、特には例えば哺乳動物や鳥のような温血動物、又は他の高等動物例えば爬虫類、両生類又は魚類に侵入することで、その侵入された動物体に実質的な損害を引き起こし得る外部寄生虫も包含される。
【００２７】
本明細書で使われているこの用語「植物体繁殖材料」には、植物体を繁殖させるのに用いられ得る、種子や植物体栄養成長期産生物例えば植物体カッティング片及び塊茎（例えばジャガイモ）のようなその植物体のそのようなあらゆる繁殖部分が包含される。そのようなものとしては、種子、根、果実、塊茎、球根、根茎、若芽、新芽ならびに植物体の他の部分が挙げられる。発芽の後又は土壌から出芽したあと移植されることになる苗木及び若木も含まれ得る。これらの植物体繁殖材料は、植付又は移植の時又はその前に植物体保護化合物で予防的に処理され得る。
【００２８】
この用語「植物体」には、「非栽培植物体」及び特には「栽培植物体」を含めたあらゆるタイプの植物体が包含される。
【００２９】
この用語「非栽培植物体」とは、あらゆる野生型種又は関連種、又は、栽培植物体の関連属種のことをいう。
【００３０】
本明細書で使われている用語「栽培植物体」には、品種改良、突然変異又は遺伝子工学によって改変されている植物体が包含される。遺伝子改変植物体とは、組み換えＤＮＡ手法を用いることによって遺伝物質が改変されている植物体であり、これは、自然状況下では、交雑品種改良、突然変異又は自然組み換えによっては容易には得られ得ないものである。典型的には、植物体の一部の特性を改善するために、１つ又はそれ以上の遺伝子が遺伝子改変植物体のその遺伝物質に組み込まれている。そのような遺伝子改変には、例えばグリコシル化あるいはポリマー付加例えばプレニル化、アセチル化又はファルネシル化された部分構造又はＰＥＧ部分構造による（例えばBiotechnol Prog. 2001 Jul-Aug;17(4):720-8、Protein Eng. Des. Sel. 2004 Jan;17(1):57-66、Nat. Protoc. 2007;2(5):1225-35、Curr. Opin. Chem. Biol. 2006 Oct;10(5):487-91、Epub 2006 Aug 28、Biomaterials. 2001 Mar; 22(5):405-17、Bioconjug. Chem. 2005 Jan-Feb;16(1):113-21に開示されているような）、限定するものではないが、タンパク質（オリゴ−ペプチド又はポリ−ペプチド）の標的化翻訳後改変も包含される。
【００３１】
本明細書で使われている用語「栽培植物体」には、さらに、通常の品種改良又は遺伝子工学の方法の結果としての、ヒドロキシ-フェニルピルバートジオキシゲナーゼ（ＨＰＰＤ）阻害剤；アセトラクタートシンターゼ（ＡＬＳ）阻害剤、例えば、スルホニル尿素（例えば、米国特許第６，２２２，１００号明細書、国際公開第０１／８２６８５号パンフレット、国際公開第００／２６３９０号パンフレット、国際公開第９７／４１２１８号パンフレット、国際公開第９８／０２５２６号パンフレット、国際公開第９８／０２５２７号パンフレット、国際公開第０４／１０６５２９号パンフレット、国際公開第０５／２０６７３号パンフレット、国際公開第０３／１４３５７号パンフレット、国際公開第０３／１３２２５号パンフレット、国際公開第０３／１４３５６号パンフレット、国際公開第０４／１６０７３号パンフレットを参照されたい）又はイミダゾリノン（例えば、米国特許第６，２２２，１００号明細書、国際公開第０１／８２６８５号パンフレット、国際公開第００／２６３９０号パンフレット、国際公開第９７／４１２１８号パンフレット、国際公開第９８／０２５２６号パンフレット、国際公開第９８／０２５２７号パンフレット、国際公開第０４／１０６５２９号パンフレット、国際公開第０５／２０６７３号パンフレット、国際公開第０３／１４３５７号パンフレット、国際公開第０３／１３２２５号パンフレット、国際公開第０３／１４３５６号パンフレット、国際公開第０４／１６０７３号パンフレットを参照されたい）；エノルピルビルシキマート−３−ホスファートシンターゼ（ＥＰＳＰＳ）阻害剤、例えば、グリホサート（例えば国際公開第９２／００３７７号パンフレットを参照されたい）；グルタミンシンテターゼ（ＧＳ）阻害剤、例えば、グルホシナート（例えば欧州特許出願公開第０２４２２３６号明細書、欧州特許出願公開第２４２２４６号明細書を参照されたい）又はオキシニル系除草剤（例えば米国特許第５，５５９，０２４号明細書を参照されたい）；等の、特定の除草剤の群の適用に対して抵抗性があるようにつくられている植物体も包含される。通常の品種改良法（突然変異）によっていくつかの栽培植物体が除草剤に対して抵抗性があるようにつくられており、例えばＣｌｅａｒｆｉｅｌｄ（登録商標）サマーレイプ［summer rape］（Ｃａｎｏｌａ）はイミダゾリノン（例えばイマザモキス）に対して抵抗性がある。遺伝子工学法を用いて、栽培植物体、例えば、ダイズ、ワタ、トウモロコシ、ビート及びレイプ（アブラナ）が、除草剤、例えばグリホサート及びグルホシナートに対して抵抗性があるようにつくられており、一部のものは、商品名ＲｏｕｎｄｕｐＲｅａｄｙ（登録商標）（グリホサート）及びＬｉｂｅｒｔｙＬｉｎｋ（登録商標）（グルホシナート）で市販されている。
【００３２】
本明細書で使われているこの用語「栽培植物体」には、さらに、組み換えＤＮＡ手法の使用で、１種又はそれ以上の殺昆虫タンパク質、特定的には細菌属バチルス、特にはバチルス・ツリンギエンシスからのものと知られている殺昆虫タンパク質、例えば：エンドトキシン（内毒素）、例えば、ＣｒｙＩＡ（ｂ）、ＣｒｙＩＡ（ｃ）、ＣｒｙＩＦ、ＣｒｙＩＦ（ａ２）、Ｃｒｙ−ＩＩＡ（ｂ）、ＣｒｙＩＩＩＡ、ＣｒｙＩＩＩＢ（ｂ１）又はＣｒｙ９ｃ；栄養成長期殺昆虫タンパク質（ＶＩＰ：vegetative insecticidal proteins）、例えば、ＶＩＰ１、ＶＩＰ２、ＶＩＰ３又はＶＩＰ３Ａ；細菌コロニー形成性線虫［bacteria colonizing nematodes］（例えばホトルハブダス種［Photorhabdus spp.］又はゼノルハブダス種［Xenorhabdus spp.］）の殺昆虫タンパク質；動物によって産生されるトキシン、例えば、サソリトキシン、クモ形類動物トキシン、ハチトキシン、又は他の昆虫特異的ニューロトキシン（神経毒）；真菌によって産生されるトキシン（例えばストレプトミセテス・トキシン［Streptomycetes toxins］）、植物レクチン（例えばエンドウ又はオオムギレクチン）；アグルチニン［agglutinins］；プロテイナーゼ阻害剤、例えばトリプシン阻害剤、セリンプロテアーゼ阻害剤、パタチン、シスタチン又はパパイン阻害剤；リボソーム−不活化タンパク質（ＲＩＰ：ribosome-inactivating proteins）、例えば、リシン［ricin］、トウモロコシ−ＲＩＰ、アブリン、ルフィン、サポリン又はブリヨジン；ステロイド代謝酵素、例えば、３−ヒドロキシステロイドオキシダーゼ、エクジステロイド−ＩＤＰ−グリコシル−トランスフェラーゼ、コレステロールオキシダーゼ、エクジソン阻害剤又はＨＭＧ−ＣｏＡ−レダクターゼ；イオンチャネルブロッカー、例えば、ナトリウム又はカルシウムチャネルのブロッカー；幼若ホルモンエステラーゼ；利尿ホルモン受容体（ヘリコキニン受容体）；スチルベンシンターゼ、ビベンジルシンターゼ、キチナーゼ又はグルカナーゼ；を合成することができる植物体も包含される。本発明の文脈では、これらの殺昆虫タンパク質又はトキシンは、明らかに、プレトキシン、ハイブリッドタンパク質、トランケーテッド［truncated］又はそうでなければ改変タンパク質としても解されるべきである。ハイブリッドタンパク質は、タンパク質ドメインの新規な組み合わせを特徴としている（例えば、国際公開第０２／０１５７０１号パンフレットを参照されたい）。このようなトキシン、又は、そのようなトキシンを合成することができる遺伝子修飾植物体のさらなる例は、例えば、欧州特許出願公開第３７４７５３号明細書、国際公開第９３／００７２７８号パンフレット、国際公開第９５／３４６５６号パンフレット、欧州特許出願公開第４２７５２９号明細書、欧州特許出願公開第４５１８７８号明細書、国際公開第０３／０１８８１０号パンフレット及び国際公開第０３／０５２０７３号明細書に開示されている。そのような遺伝子修飾植物体を作成するための方法は当業者には一般的には知られており、例えば、先に記載した文献に記載されている。この遺伝子修飾植物体中に含有されるこれらの殺昆虫タンパク質は、そのようなタンパク質を産生しているその植物体に、節足動物昆虫のいくつかの分類学上の群に属する有害害���からの保護、特にはカブトムシ（鞘翅目［Coleoptera］）、ハエ（双翅目［Diptera］）、及びチョウ及びガ（鱗翅目［Lepidoptera］）に対する保護ならびに植物寄生センチュウ（線虫綱［Nematoda］）に対する保護を賦与する。
【００３３】
本明細書で使われているこの用語「栽培植物体」には、さらに、組み換えＤＮＡ手法の使用で、細菌、ウイルス又は真菌病原体に対する植物体の抵抗性又は耐性を増大させる１種又はそれ以上のタンパク質を合成することができる、そのような植物体も包含される。そのようなタンパク質の例は、いわゆる「感染特異的タンパク質」（ＰＲタンパク質［pathogenesis-related proteins］、例えば欧州特許出願公開第０３９２２２５号明細書を参照されたい）、植物病変抵抗性遺伝子（例えば、メキシコ野生ジャガイモであるソラヌム・ブルボカスタヌム［Solanum bulbocastanum］から誘導されたジャガイモ栽培変種で、これは、ファイトフトラ・インフェスタンス［Phytophthora infestans］に対して作用する抵抗性遺伝子を発現している）又はＴ４−ｌｙｓｏｚｙｍ（例えば、エルビィニア・アミロボーラ［Erwinia amylvora］のような細菌に対する抵抗性が増大されているようなタンパク質を合成することができるジャガイモ栽培変種）である。このような遺伝子修飾植物体を作成するための方法は当業者には一般的には知られており、例えば、先に記載した文献に記載されている。
【００３４】
本明細書で使われているこの用語「栽培植物体」には、さらに、組み換えＤＮＡ手法の使用で、植物体のその生産性（例えば、バイオマス産生、穀物収量、デンプン含有量、油分含有量又はタンパク質含有量）；日照り、塩分又は他の生育制限性環境因子に対する耐性；又は害虫、及び、真菌、細菌又はウイルス病原体に対する耐性；を増大させる１種又はそれ以上のタンパク質を合成することができる、そのような植物体も包含される。
【００３５】
本明細書で使われている用語「栽培植物体」には、さらに、組み換えＤＮＡ手法の使用で、具体的にはヒト又は動物の栄養摂取を改善するために、改変された量の中身の物質又は中身の新規な物質を含有している植物体、例えば健康促進性長鎖オメガ−３脂肪酸又は不飽和オメガ−９脂肪酸を産生する油作物（例えばＮｅｘｅｒａ（登録商標）ｒａｐｅ）も包含される。
【００３６】
本明細書で使われている用語「栽培植物体」には、さらに、組み換えＤＮＡ手法の使用で、具体的には原料物質の生産性を改善するために、改変された量の中身物質又は中身新規物質を含有している植物体、例えば増大された量のアミロペクチンを産生するジャガイモ（例えば、Ａｍｆｌｏｒａ（登録商標）ジャガイモ）も包含される。
【００３７】
先の各可変部の定義で言及されたその有機部分構造（そのような用語ハロゲン等）は、その個々の基の構成員を個々に列挙するための集合用語である。添え字Ｃｎ〜Ｃｍは、各場合、その基中にある炭素原子のそのあり得る数を表している。
【００３８】
用語ハロゲンは、各場合、フッ素、臭素、塩素又はヨウ素、特にはフッ素、塩素又は臭素を表している。
【００３９】
本明細書で使われている用語「アルキル」、また、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルカルボニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル及びアルコキシアルキルのそのアルキル部分構造で使われているそのような用語「アルキル」は、各場合、一般的には１〜１０個の炭素原子、多くの場合１〜６個の炭素原子、好ましくは１〜４個の炭素原子、より好ましくは１〜３個の炭素原子を有する直鎖又は分岐アルキル基を表す。アルキル基の例は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ｎ−ヘキシル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、１−メチルペンチル２−メチルペンチル３−メチルペンチル４−メチルペンチル１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１−エチルブチル、２−エチルブチル、１，１，２−トリメチルプロピル、１，２，２−トリメチルプロピル、１−エチル−１−メチルプロピル、１−エチル−２−メチルプロピル、ｎ−ヘプチル、１−メチルヘキシル、２−メチルヘキシル、３−メチルヘキシル、４−メチルヘキシル、５−メチルヘキシル、１−エチルペンチル、２−エチルペンチル、３−エチルペンチル、１−プロピルペンチル、ｎ−オクチル、１−メチルオクチル、２−メチルヘプチル、１−エチルヘキシル、２−エチルヘキシル、１，２−ジメチルヘキシル、１−プロピルペンチル及び２−プロピルペンチルである。
【００４０】
本明細書で使われている用語「アルキレン」（又はアルカンジイル）は、各場合、その炭素骨格の任意の位置の１個の水素原子が１個のさらなる結合部位によって置き換えられていて、その結果二価部分構造が形成されている、先に定義したアルキル基を表している。
【００４１】
本明細書で使われている用語「ハロアルキル」、また、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、ハロアルキルカルボニル、ハロアルキルスルフィニル及びハロアルキルスルホニルのハロアルキル部分構造で使われているそのような用語「ハロアルキル」は、各場合、この基のその水素原子がハロゲン原子で部分的又は完全に置き換えられている、一般的には１〜１０個の炭素原子、多くの場合１〜６個の炭素原子、好ましくは１〜４個の炭素原子を有する直鎖又は分岐アルキル基を表す。好ましいハロアルキル部分構造は、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルから、より好ましくはＣ１〜Ｃ２−ハロアルキルから、特にはＣ１〜Ｃ２−フルオロアルキル例えばフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、１−フルオロエチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ペンタ−フルオロエチル等から選択される。
【００４２】
本明細書で使われている用語「アルコキシ」は、各場合、そのアルキル基の任意の位置で１個の酸素原子を経て結合されていて一般的には１〜１０個の炭素原子、多くの場合１〜６個の炭素原子、好ましくは１〜４個の炭素原子を有する直鎖又は分岐アルキル基を表す。アルコキシ基の例は、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソ−プロポキシ、ｎ−ブチルオキシ、２−ブチルオキシ、イソ−ブチルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ、他、である。
【００４３】
本明細書で使われている用語「ハロアルコキシ」は、各場合、この基のその水素原子がハロゲン原子、特にはフッ素原子で部分的又は完全に置き換えられている、１〜１０個の炭素原子、多くの場合１〜６個の炭素原子、好ましくは１〜４個の炭素原子を有する直鎖又は分岐アルコキシ基を表す。好ましいハロアルコキシ部分構造としては、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、特にはＣ１〜Ｃ２−フルオロアルコキシ、例えばフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、１−フルオロエトキシ、２−フルオロエトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、２−クロロ−２−フルオロエトキシ、２−クロロ−２，２−ジフルオロ−エトキシ、２，２−ジクロロ−２−フルオレトキシ、２，２，２−トリクロロエトキシ、ペンタフルオロエトキシ等が挙げられる。
【００４４】
本明細書で使われている用語「シクロアルキル」、また、シクロアルキル−アルキル、例えばシクロアルキル−メチルのシクロアルキル部分構造で使われているそのような用語「シクロアルキル」は、各場合、一般的には３〜１０（又は好ましくは３〜６）個の炭素原子を有する一−又は二−環式飽和炭素環式基、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．１．１］ヘキシル、ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、及びビシクロ［２．２．２］オクチル等を表す。
【００４５】
本明細書で使われている用語「シクロアルケニル」は、各場合、一般的には５〜１０（又は好ましくは５〜８）個の炭素原子を有する部分不飽和一−又は二−環式炭素環式基、例えばシクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ビシクロ［２．２．２］オクテニル等を表す。
【００４６】
本明細書で使われている用語「ハロシクロアルキル」、また、Ｃ３〜Ｃ１０−ハロシクロアルキル−メチルのハロシクロアルキル部分構造で使われているそのような用語「ハロシクロアルキル」は、各場合、少なくとも１（例えば１、２、３、４又は５）個のその水素原子がハロゲンによって、特にはフッ素又は塩素によって、置き換えられている、一般的には３〜１０個の炭素原子又は３〜６個の炭素原子を有する一−又は二−環式シクロ脂肪族基を表す。例は、１−及び２−フルオロシクロプロピル、１，２−、２，２−及び２，３−ジフルオロシクロプロピル、１，２，２−トリフルオロシクロプロピル、２，２，３，３−テトラフルオロシクルプロピル、１−及び２−クロロシクロプロピル、１，２−、２，２−及び２，３−ジクロロシクロプロピル、１，２，２−トリクロロシクロプロピル、２，２，３，３−テトラクロロシクルプロピル、１−，２−及び３−フルオロシクロペンチル、１，２−、２，２−、２，３−、３，３−、３，４−、２，５−ジフルオロシクロペンチル、１−，２−及び３−クロロシクロペンチル、１，２−、２，２−、２，３−、３，３−、３，４−、２，５−ジクロロシクロペンチル等である。
【００４７】
本明細書で使われている用語「アルケニル」は、各場合、一般的には２〜１０（又は好ましくは２〜４）個の炭素原子を有するモノ不飽和炭化水素基、例えば、ビニル、アリル（２−プロペン−１−イル）、１−プロペン−１−イル、２−プロペン−２−イル、メタリル（２−メチルプロプ−２−エン−１−イル）、２−ブテン−１−イル、３−ブテン−１−イル、２−ペンテン−１−イル、３−ペンテン−１−イル、４−ペンテン−１−イル、１−メチルブタ−２−エン−１−イル、２−エチルプロプ−２−エン−１−イル等を表す。
【００４８】
本明細書で使われている用語「アルキニル」は、各場合、一般的には２〜１０（又は好ましくは２〜４）個の炭素原子を有するモノ不飽和炭化水素基、例えば、エチニル、プロパルギル、（２−プロピン−１−イル）、１−プロピン−１−イル、１−メチルプロプ−２−イン−１−イル、２−ブチン−１−イル、３−ブチン−１−イル、１−ペンチン−１−イル、３−ペンチン−１−イル、４−ペンチン−１−イル、１−メチルブタ−２−イン−１−イル、１−エチルプロプ−２−イン−１−イル等を表す。
【００４９】
本明細書で使われている用語「アルコキシアルキル」とは、一般的には１〜４個の炭素原子を有する線状又は分岐アルキルであって、そのような炭素原子のうちの１つが一般的には１〜１０（好ましくは１〜４）個の炭素原子を有するアルコキシ基を有している基のことをいう。例は、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２−ＯＣ２Ｈ５、ｎ−プロポキシメチル、ＣＨ２−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ｎ−ブトキシメチル、（１−メチルプロポキシ）−メチル、（２−メチルプロポキシ）メチル、ＣＨ２−ＯＣ（ＣＨ３）３、２−（メトキシ）エチル、２−（エトキシ）エチル、２−（ｎ−プロポキシ）−エチル、２−（１−メチルエトキシ）−エチル、２−（ｎ−ブトキシ）エチル、２−（１−メチルプロポキシ）−エチル、２−（２−メチルプロポキシ）−エチル、２−（１，１−ジメチルエトキシ）−エチル、２−（メトキシ）−プロピル、２−（エトキシ）−プロピル、２−（ｎ−プロポキシ）−プロピル、２−（１−メチルエトキシ）−プロピル、２−（ｎ−ブトキシ）−プロピル、２−（１−メチルプロポキシ）−プロピル、２−（２−メチルプロポキシ）−プロピル、２−（１，１−ジメチルエトキシ）−プロピル、３−（メトキシ）−プロピル、３−（エトキシ）−プロピル、３−（ｎ−プロポキシ）−プロピル、３−（１−メチルエトキシ）−プロピル、３−（ｎ−ブトキシ）−プロピル、３−（１−メチルプロポキシ）−プロピル、３−（２−メチルプロポキシ）−プロピル、３−（１，１−ジメチルエトキシ）−プロピル、２−（メトキシ）−ブチル、２−（エトキシ）−ブチル、２−（ｎ−プロポキシ）−ブチル、２−（１−メチルエトキシ）−ブチル、２−（ｎ−ブトキシ）−ブチル、２−（１−メチルプロポキシ）−ブチル、２−（２−メチル−プロポキシ）−ブチル、２−（１，１−ジメチルエトキシ）−ブチル、３−（メトキシ）−ブチル、３−（エトキシ）−ブチル、３−（ｎ−プロポキシ）−ブチル、３−（１−メチルエトキシ）−ブチル、３−（ｎ−ブトキシ）−ブチル、３−（１−メチルプロポキシ）−ブチル、３−（２−メチルプロポキシ）−ブチル、３−（１，１−ジメチルエトキシ）−ブチル、４−（メトキシ）−ブチル、４−（エトキシ）−ブチル、４−（ｎ−プロポキシ）−ブチル、４−（１−メチルエトキシ）−ブチル、４−（ｎ−ブトキシ）−ブチル、４−（１−メチルプロポキシ）−ブチル、４−（２−メチルプロポキシ）−ブチル、４−（１，１−ジメチルエトキシ）−ブチル等である。
【００５０】
本明細書で使われている用語「アルキルカルボニル」（又はアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−）とは、そのアルキル基の任意の位置でカルボニル基のその炭素を経て結合されている、一般的には１〜１０個の炭素原子（＝Ｃ１〜Ｃ１０−アルキルカルボニル）、好ましくは１〜４個の炭素原子（＝Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル）を有する直鎖又は分岐飽和アルキル基のことをいう。
【００５１】
本明細書で使われている用語「ハロアルキルカルボニル」とは、フッ素、塩素、臭素及び／又はヨウ素によってその水素原子が部分的又は完全に置換されている、先に記載したアルキルカルボニル基のことをいう。
【００５２】
本明細書で使われている用語「アルキルチオ」（又はアルキルスルファニル；又はアルキル−Ｓ−）とは、そのアルキル基の任意の位置でイオウ原子を経て結合されている、一般的には１〜１０個の炭素原子（＝Ｃ１〜Ｃ１０−アルキルチオ）、好ましくは１〜４個の炭素原子（＝Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ）を有する直鎖又は分岐飽和アルキル基のことをいう。
【００５３】
本明細書で使われている用語「ハロアルキルチオ」とは、フッ素、塩素、臭素及び／又はヨウ素によってその水素原子が部分的又は完全に置換されている、先に記載したアルキルカルチオ基のことをいう。
【００５４】
本明細書で使われている、用語「アルキルスルフィニル」（又はアルキルスルホキシル；又はアルキル−Ｓ（＝Ｏ）−）とは、そのアルキル基の任意の位置でスルフィニル基のそのイオウ原子を経て結合されている、一般的には１〜１０個の炭素原子（＝Ｃ１〜Ｃ１０−アルキルスルフィニル）、好ましくは１〜４個の炭素原子（＝Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルフィニル）を有する直鎖又は分岐飽和アルキル基のことをいう。
【００５５】
本明細書で使われている用語「ハロアルキルスルフィニル」とは、フッ素、塩素、臭素及び／又はヨウ素によってその水素原子が部分的又は完全に置換されている、先に記載したアルキルカルスルフィニル基のことをいう。
【００５６】
本明細書で使われている用語「アルキルスルホニル」（又はアルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−）とは、そのアルキル基の任意の位置でスルフォニル基のそのイオウ原子を経て結合されている、一般的には１〜１０個の炭素原子（＝Ｃ１〜Ｃ１０−アルキルスルホニル）、好ましくは１〜４個の炭素原子（＝Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル）を有する直鎖又は分岐飽和アルキル基のことをいう。
【００５７】
本明細書で使われている用語「ハロアルキルスルホニル」とは、フッ素、塩素、臭素及び／又はヨウ素によってその水素原子が部分的又は完全に置換されている、先に記載したアルキルカルスルホニル基のことをいう。
【００５８】
そのような用語「ヘテロシクリル」としては、一般的には、５、６、７又は８員単環式ヘテロ環式基及び８〜１０員二環式ヘテロ環式基が挙げられ、この一−及び二−環式基は飽和、不飽和又は芳香族（＝ヘタリール）であり得る。この一−及び二−環式ヘテロ環式基は、一般的には、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４個のへテロ原子を環員として含んでいる。
【００５９】
そのような用語「ヘタリール」としては、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４個のへテロ原子を環員として含んでいる単環式５又は６員ヘテロ芳香族基が挙げられる。５−又は６員ヘテロ芳香族基の例としては、ピリジル、すなわち２−、３−、又は４−ピリジル、ピリミジニル、すなわち２−、４−又は５−ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、すなわち３−又は４−ピリダジニル、チエニル、すなわち２−又は３−チエニル、フリル、すなわち２−又は３−フリル、ピロリル、すなわち２−又は３−ピロリル、オキサゾリル、すなわち２−、３−又は５−オキサゾリル、イソオキサゾリル、すなわち３−、４−又は５−イソオキサゾリル、チアゾリル、すなわち２−、３−又は５−チアゾリル、イソチアゾリル、すなわち３−、４−又は５−イソチアゾリル、ピラゾリル、すなわち１−、３−、４−又は５−ピラゾリル、すなわち１−、２−、４−又は５−イミダゾリル、オキサジアゾリル、例えば２−又は５−［１，３，４］オキサジアゾリル、４−又は５−（１，２，３−オキサジアゾール）イル、３−又は５−（１，２，４−オキサジアゾール）イル、２−又は５−（１，３，４−チアジアゾール）イル、チアジアゾリル、例えば２−又は５−（１，３，４−チアジアゾール）イル、４−又は５−（１，２，３−チアジアゾール）イル、３−又は５−（１，２，４−チアジアゾール）イル、トリアゾリル、例えば１Ｈ−、２Ｈ−又は３Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、２Ｈ−トリアゾール−３−イル、１Ｈ−、２Ｈ−、又は４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル及びテトラゾリル、すなわち１Ｈ−又は２Ｈ−テトラゾリルが挙げられる。
【００６０】
そのような用語「ヘタリール」としては、フェニル環又は５又は６員ヘテロ芳香族基に５又は６員ヘテロ芳香族環が縮合されている、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２又は３個のヘテロ原子を環員として含んでいる二環式８〜１０員ヘテロ芳香族基も挙げられる。フェニル環又は５又は６員ヘテロ芳香族基に縮合された５又は６員ヘテロ芳香族環の例としては、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサチアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサジニル、キノリニル、イソキノリニル、プリニル、１，８−ナフチリジル、プテリジル、ピリド［３，２−ｄ］ピリミジル又はピリドイミダゾリル等が挙げられる。そのような縮合ヘタリール基は、５又は６員ヘテロ芳香族環の任意の環原子を経て又はその縮合フェニル部分構造の炭素原子を経てそのような分子のその残りの部分に結合され得る。
【００６１】
飽和又は不飽和５又は６員ヘテロ環式基の例としては、飽和又は不飽和、非芳香族へテロ環式環、例えばピロリジニル、ピラゾリニル、イミダゾリニル、ピロリニル、ピラゾリニル、イミダゾリニル、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、１，３−ジオキソラニル、ジオキソレニル、チオラニル、ジヒドロチエニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、イソチアゾリニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、オキサチオラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピラニル、１，３−及び１，４−ジオキサニル、チオピラニル、ジヒドロチオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、モルホリニル、チアジニル等が挙げられる。環員として１又は２個のカルボニル基を含んでいるヘテロ環式環の例としては、ピロリジン−２−オニル、ピロリジン−２，５−ジオニル、イミダゾリジン−２−オニル、オキサゾリジン−２−オニル、チアゾリジン−２−オニル等も挙げられる。
【００６２】
本明細書で使われている用語「そのピラゾール部分構造に縮合された５又は６員へテロ環式基」とは、そのようなピラゾール部分構造のそのＣ−Ｎ−結合をそのヘテロ環の一部として含んでいる５又は６員飽和、不飽和又は芳香族単環式ヘテロ環式基のことをいう。そのような縮合へテロ環式基の例は、そのようなピラゾールと一緒にピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン部分構造（＝３，４−ジアザインデン）を形成している「縮合ピリジン」、そのようなピラゾールと一緒にピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン又はピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン部分構造を形成している「縮合ピリミジン」、又はそのようなピラゾールと一緒に例えば４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ−［１，５−ａ］ピリミジン又は４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン部分構造を形成している「縮合テトラヒドロ−ピリミジン」である。
【００６３】
そのような用語「フェニルアルキル」及び「フェノキシアルキル」とは、それぞれ、一般的には１〜４個の炭素原子を有するアルキル基、特にはメチル基（＝フェニルメチル）を経てそのような分子のその残りの部分に結合されているフェニル又はフェノキシのことを言い、例としては、ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチル、２−フェノキシエチル等が挙げられる。
【００６４】
そのような用語「ヘテロシクリルアルキル」及び「ヘタリールアルキル」とは、それぞれ、先に定義したように、一般的には１〜４個の炭素原子、特にはメチル基（＝それぞれ、ヘテロシクリルメチル又はヘタリールメチル）を有するアルキル基を経てそのような分子のその残りの部分に結合されているヘテロシクリル又はヘタリールのことをいう。
【００６５】
この式Ｉ又はＩＩで表される化合物のその各可変部の好ましい実施形態に関して以下になされる所見は、それ自体で、ならびに、好ましくは、互いとの組み合わせで、有効である。その各可変部の好ましい実施形態に関して以下になされるその所見は、式Ｉ又はＩＩで表されるその各化合物ならびに本発明によるその使用及び方法及び本発明によるその組成物に関しても有効である。
【００６６】
本発明の好ましい実施形態は、その式Ｉで表されるピラゾール化合物、その塩、そのＮ−オキシドさらにはそのような各化合物のその方法及び使用に関する。
【００６７】
この式Ｉで表されるその各化合物の中では、好ましいのは、式Ｉ中のＸ１が酸素、硫黄又は部分構造Ｎ−Ｒ１ａである化合物となる。特に好ましいのは、Ｘ１が酸素であるその式Ｉで表される化合物となる。
【００６８】
Ｘ１がＮＲ１ａである、この式Ｉで表されるその各化合物の中では、好ましいのは、Ｒ１ａがＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルメチル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ヘタリール、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル［この最後に記載した４つの基は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシからなるその群から互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよい］である化合物となる。特には、Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルメチル、Ｃ３〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６−アルキニル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルである。
【００６９】
この式Ｉで表されるその各化合物の中では、好ましいのは、さらに、Ｒ１が水素、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０−ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＣＮ、ＯＲａ、Ｃ（Ｙ）Ｒｂ、Ｃ（Ｙ）ＯＲｃ又はＳ（Ｏ）２Ｒｄである化合物となる。特にはＲ１は水素又はＣ１〜Ｃ３−アルキルである。
【００７０】
本発明のもう１つの実施形態は、式ＩＩで表されるピラゾール化合物及びその塩ならびにそれらのＮ−オキシドに関する。その式ＩＩで表されるその各化合物の中では、好ましいのは、式ＩＩ中のＸ２がＯＲ２ａ又はＳＲ２ｄである化合物となる。そのような化合物中では、Ｒ２ａ又はＲ２ｄは、好ましくは、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルメチル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルである。好ましいのは、同様に、Ｘ２がＮＲ２ｂＲ２ｃである、式ＩＩで表される化合物もである。そのような化合物中では、Ｒ２ｂ及びＲ２ｃは、好ましくは、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルメチル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから、互いに独立して、選択されるか、又は、Ｒ２ｂ及びＲ２ｃは、それらが結合されているその窒素原子と一緒に、飽和、窒素−結合５又は６員ヘテロ環（このヘテロ環はＯ、Ｓ及びＮから選択されるさらなるヘテロ原子を含み得る）を形成しており、例えばＮＲ２ｂＲ２ｃは、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、４−モルホリニル又は４−チオモルホリニルである。
【００７１】
この式Ｉ又はＩＩで表されるその各化合物の中では、好ましいのは、Ｒ２が水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロ−メチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシである化合物となる。特にはＲ２は水素である。
【００７２】
この式Ｉ又はＩＩで表されるその各化合物の中では、好ましいのは、さらに、Ｒ３が水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルである化合物もである。より好ましいのは、Ｒ３が水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシである、式Ｉ又はＩＩで表されるその各化合物となる。なおより好ましくは、Ｒ３は、水素、メチル、ジフルオロメチル又はトリフルオロメチル、特には水素である。
【００７３】
この式Ｉ又はＩＩで表されるその各化合物の中では、好ましいのは、さらに、Ｒ５が水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシである化合物となる。
【００７４】
本発明の第１の特定の実施形態は、ＢがＣＲ４である、式Ｉ又はＩＩで表される化合物に関する。ＢがＣＲ４である、この式Ｉ又はＩＩで表されるその各化合物の中では、好ましいのは、Ｒ４が水素、メチル、ジ−フルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシである化合物となる。ＢがＣＲ４である、この式Ｉ又はＩＩで表されるその各化合物の中では、好ましいのは、その各基Ｒ２、Ｒ３及びＲ５がその好ましい意味を有している化合物となる。
【００７５】
ＢがＣＲ４である、この式Ｉ又はＩＩで表されるその各化合物の中では、特に好ましいのは、さらに、その各基Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５のうちの少なくとも３つが水素である化合物もである。そのような化合物の中では、最も好ましいのは、その各基Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が水素である化合物となる。
【００７６】
本発明の第２の特定の実施形態は、ＢがＮである、式Ｉ又はＩＩで表される化合物に関する。ＢがＮである、この式Ｉ又はＩＩで表されるその各化合物の中では、好ましいのは、その各基Ｒ２、Ｒ３及びＲ５がその好ましい意味を有している化合物となる。
【００７７】
ＢがＮである、この式Ｉ又はＩＩで表されるその各化合物の中では、特に好ましいのは、その各基Ｒ２、Ｒ３又はＲ５のうちの少なくとも２つが水素である化合物となる。そのような化合物の中では、最も好ましいのは、その各基Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素である化合物となる。
【００７８】
この式Ｉ又はＩＩで表されるその各化合物の中では、好ましいのは、さらに、Ｒｐｘが、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びＣ２〜Ｃ１０−アルケニル［この最後に記載した２つの基は不置換であってよいし、部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいしあるいはＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヘタリール、フェニル及びフェノキシ（この最後に記載した３つの基は不置換であってよいしあるいはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニルから選択される１、２、３、４又は５個の基を有していてもよい）から選択される１、２又は３個の同一又は異なる置換基を有していてもよい］から選択されるか、又は、Ｒｐｘが、さらに、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヘタリール及びフェニル［この最後に記載した３つの基は不置換であってよいしあるいはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニルから選択される１、２、３、４又は５個の同一又は異なる置換基を有していてもよい］から選択される化合物となる。
【００７９】
より好ましくは、Ｒｐｘは、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル及びフェニル［このフェニルは不置換であってよいしあるいはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３、４又は５個の基を有していてもよい］から選択される。特にはＲｐｘはハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキルから選択される。
【００８０】
この式Ｉ又はＩＩで表されるその各化合物の中では、好ましいのは、さらに、ｎが０、１又は２である化合物もである。より好ましくはｎは０である（すなわち、その縮合ヘテロ環式基Ｄは不置換である）。
【００８１】
この式Ｉ又はＩＩで表されるその各化合物の中では、好ましいのは、さらに、その縮合へテロ環式基ＤがＯ、Ｎ又はＳから選択される０、１又は２個のさらなるヘテロ原子を環員として含む化合物となる。より好ましくは、この縮合ヘテロ環式基Ｄは、縮合ピリジン、ジヒドロピリジン、テトラヒドロピリジン、ピラジン、ジヒドロピラジン、テトラヒドロピラジン、ピリミジン、ジヒドロピリミジン、テトラヒドロピリミジン、ピリダジン、ジヒドロピリダジン及びテトラヒドロピリダジンから選択される、すなわち、Ｄはそのようなピラゾール部分構造と一緒にピラゾロ［１，５−ａ］ピリジンから誘導される基、
４，５−ジヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン、６，７−ジヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン、４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン、ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン、４，５−ジヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン、６，７−ジヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン、４，５，６，７−ピラゾロ［１，５−ａ］テトラヒドロピラジン、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、４，５−ジヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、６，７−ジヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン、４，５−ジヒドロピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン、６，７−ジヒドロピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン、４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｃ］イルイミジン、ピラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン、４，５−ジヒドロピラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン、６，７−ジヒドロピラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン及び４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン、
を形成している。特にはＤはそのようなピラゾール部分構造と一緒にピラゾロ［１，５−ａ］ピラジンから誘導される基、
４，５−ジヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン、６，７−ジヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン、４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン、ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン、４，５−ジヒドロピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン、６，７−ジヒドロピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン、４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン、ピラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン、４，５−ジヒドロピラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン、６，７−ジヒドロピラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン及び４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン、
を形成している。
【００８２】
本文脈で使われている用語「から誘導される基」は、この示された縮合へテロ二環をコア構造として含んでいる式Ａ１及びＡ２で表される基に関し、そのコア構造は、その式Ａ１、Ａ２で表される基に対して示されているように、その置換基Ｒｐ１、Ｒｐ２及び（Ｒｐｘ）ｎならびにその結合部位＃を有している。
【００８３】
本発明の１つの特定の実施形態は、Ａが基Ａ１である、式Ｉ又はＩＩで表される化合物に関する。
【００８４】
Ａが基Ａ１である、この式Ｉ又はＩＩで表されるその各化合物の中では、好ましいのは、Ｒｐ１が水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びＣ２〜Ｃ１０−アルケニル［この最後に記載した２つの基は不置換であってよいし、部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいしあるいはＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヘタリール、フェニル及びフェノキシ（この最後に記載した３つの基は不置換であってよいしあるいはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニルから選択される１、２、３、４又は５個の基を有していてもよい）から選択される１、２又は３個の同一又は異なる置換基を有していてもよい］から選択されるか、又は、Ｒｐ１が、さらに、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヘタリール及びフェニル［この最後に記載した３つの基は不置換であってよいしあるいはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニルから選択される１、２、３、４又は５個の同一又は異なる置換基を有していてもよい］から選択される化合物である。
【００８５】
より好ましくは、Ｒｐ１は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル及びフェニル［このフェニルは不置換であってよいしあるいはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３、４又は５個の基を有していてもよい］から選択される。最も好ましくは、Ｒｐ１は、水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキルから選択される。特にはＲｐ１は水素である。
【００８６】
以下のその各表１．１〜１．１１に適する基Ａ１の例が示されている。
【００８７】
表１．１：適する基Ａ１の例は、
【化３】
2012503623.tif 000005
【００８８】
式中の、
Ｒｐ１が水素であり、その式Ａ１．ａ、Ａ１．ｂ、Ａ１．ｃ又はＡ１．ｄで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２及びＲｐｘ３が表Ａの１〜３１、４２〜９１及び１１７〜１４１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ａ、Ａ１．ｂ、Ａ１．ｃ、Ａ１．ｄで表される各基（基Ａ１．１ａ．１〜Ａ１．１ａ．３１、Ａ１．１ａ．４２〜Ａ１．１ａ．９１及びＡ１．１ａ．１１７〜Ａ１．１ａ．１４１；基Ａ１．１ｂ．１〜Ａ１．１ｂ．３１、Ａ１．１ｂ．４２〜Ａ１．１ｂ．９１及びＡ１．１ｂ．１１７〜Ａ１．１ｂ．１４１；基Ａ１．１ｃ．１〜Ａ１．１ｃ．３１、Ａ１．１ｃ．４２〜Ａ１．１ｃ．９１及びＡ１．１ｃ．１１７〜Ａ１．１ｃ．１４１；基Ａ１．１ｄ．１〜Ａ１．１ｄ．３１、Ａ１．１ｄ．４２〜Ａ１．１ｄ．９１及びＡ１．１ｄ．１１７〜Ａ１．１ｄ．１４１）、及び、その式Ａ１．ｅで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ｅで表される各基（基Ａ１．１ｅ．１〜Ａ１．１ｅ．１９１）である。
【００８９】
表Ａ
【表１】
2012503623.tif 000006
【００９０】
2012503623.tif 000007
【００９１】
2012503623.tif 000008
【００９２】
2012503623.tif 000009
【００９３】
2012503623.tif 000010
【００９４】
2012503623.tif 000011
【００９５】
（＊）式Ａ１．ｅ又はＡ２．ｅで表される基に対してのみ
【００９６】
表１．２：適する基Ａ１のさらなる例は、Ｒｐ１がＣＨ３であり、その式Ａ１．ａ、Ａ１．ｂ、Ａ１．ｃ又はＡ１．ｄで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２及びＲｐｘ３が表Ａの１〜３１、４２〜９１及び１１７〜１４１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ａ、Ａ１．ｂ、Ａ１．ｃ、Ａ１．ｄで表される各基（基Ａ１．２ａ．１〜Ａ１．２ａ．３１、Ａ１．２ａ．４２〜Ａ１．２ａ．９１及びＡ１．２ａ．１１７〜Ａ１．２ａ．１４１；基Ａ１．２ｂ．１〜Ａ１．２ｂ．３１、Ａ１．２ｂ．４２〜Ａ１．２ｂ．９１及びＡ１．２ｂ．１１７〜Ａ１．２ｂ．１４１；基Ａ１．２ｃ．１〜Ａ１．２ｃ．３１、Ａ１．２ｃ．４２〜Ａ１．２ｃ．９１及びＡ１．２ｃ．１１７〜Ａ１．２ｃ．１４１；基Ａ１．２ｄ．１〜Ａ１．２ｄ．３１、Ａ１．２ｄ．４２〜Ａ１．２ｄ．９１及びＡ１．２ｄ．１１７〜Ａ１．２ｄ．１４１）、及び、その式Ａ１．ｅで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ｅで表される各基（基Ａ１．２ｅ．１〜Ａ１．２ｅ．１９１）である。
【００９７】
表１．３：適する基Ａ１のさらなる例は、Ｒｐ１がＣ２Ｈ５であり、その式Ａ１．ａ、Ａ１．ｂ、Ａ１．ｃ又はＡ１．ｄで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２及びＲｐｘ３が表Ａの１〜３１、４２〜９１及び１１７〜１４１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ａ、Ａ１．ｂ、Ａ１．ｃ、Ａ１．ｄで表される各基（基Ａ１．３ａ．１〜Ａ１．３ａ．３１、Ａ１．３ａ．４２〜Ａ１．３ａ．９１及びＡ１．３ａ．１１７〜Ａ１．３ａ．１４１；基Ａ１．３ｂ．１〜Ａ１．３ｂ．３１、Ａ１．３ｂ．４２〜Ａ１．３ｂ．９１及びＡ１．３ｂ．１１７〜Ａ１．３ｂ．１４１；基Ａ１．３ｃ．１〜Ａ１．３ｃ．３１、Ａ１．３ｃ．４２〜Ａ１．３ｃ．９１及びＡ１．３ｃ．１１７〜Ａ１．３ｃ．１４１；基Ａ１．３ｄ．１〜Ａ１．３ｄ．３１、Ａ１．３ｄ．４２〜Ａ１．３ｄ．９１及びＡ１．３ｄ．１１７〜Ａ１．３ｄ．１４１）、及び、その式Ａ１．ｅで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ｅで表される各基（基Ａ１．３ｅ．１〜Ａ１．３ｅ．１９１）である。
【００９８】
表１．４：適する基Ａ１のさらなる例は、Ｒｐ１がＣＨ（ＣＨ３）２であり、その式Ａ１．ａ、Ａ１．ｂ、Ａ１．ｃ又はＡ１．ｄで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２及びＲｐｘ３が表Ａの１〜３１、４２〜９１及び１１７〜１４１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ａ、Ａ１．ｂ、Ａ１．ｃ、Ａ１．ｄで表される各基（基Ａ１．４ａ．１〜Ａ１．４ａ．３１、Ａ１．４ａ．４２〜Ａ１．４ａ．９１及びＡ１．４ａ．１１７〜Ａ１．４ａ．１４１；基Ａ１．４ｂ．１〜Ａ１．４ｂ．３１、Ａ１．４ｂ．４２〜Ａ１．４ｂ．９１及びＡ１．４ｂ．１１７〜Ａ１．４ｂ．１４１；基Ａ１．４ｃ．１〜Ａ１．４ｃ．３１、Ａ１．４ｃ．４２〜Ａ１．４ｃ．９１及びＡ１．４ｃ．１１７〜Ａ１．４ｃ．１４１；基Ａ１．４ｄ．１〜Ａ１．４ｄ．３１、Ａ１．４ｄ．４２〜Ａ１．４ｄ．９１及びＡ１．４ｄ．１１７〜Ａ１．４ｄ．１４１）、及び、その式Ａ１．ｅで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ｅで表される各基（基Ａ１．４ｅ．１〜Ａ１．４ｅ．１９１）である。
【００９９】
表１．５：適する基Ａ１のさらなる例は、Ｒｐ１がシクロプロピルであり、その式Ａ１．ａ、Ａ１．ｂ、Ａ１．ｃ又はＡ１．ｄで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２及びＲｐｘ３が表Ａの１〜３１、４２〜９１及び１１７〜１４１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ａ、Ａ１．ｂ、Ａ１．ｃ、Ａ１．ｄで表される各基（基Ａ１．５ａ．１〜Ａ１．５ａ．３１、Ａ１．５ａ．４２〜Ａ１．５ａ．９１及びＡ１．５ａ．１１７〜Ａ１．５ａ．１４１；基Ａ１．５ｂ．１〜Ａ１．５ｂ．３１、Ａ１．５ｂ．４２〜Ａ１．５ｂ．９１及びＡ１．５ｂ．１１７〜Ａ１．５ｂ．１４１；基Ａ１．５ｃ．１〜Ａ１．５ｃ．３１、Ａ１．５ｃ．４２〜Ａ１．５ｃ．９１及びＡ１．５ｃ．１１７〜Ａ１．５ｃ．１４１；基Ａ１．５ｄ．１〜Ａ１．５ｄ．３１、Ａ１．５ｄ．４２〜Ａ１．５ｄ．９１及びＡ１．５ｄ．１１７〜Ａ１．５ｄ．１４１）、及び、その式Ａ１．ｅで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ｅで表される各基（基Ａ１．５ｅ．１〜Ａ１．５ｅ．１９１）である。
【０１００】
表１．６：適する基Ａ１のさらなる例は、Ｒｐ１がＣＨ２Ｆであり、その式Ａ１．ａ、Ａ１．ｂ、Ａ１．ｃ又はＡ１．ｄで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２及びＲｐｘ３が表Ａの１〜３１、４２〜９１及び１１７〜１４１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ａ、Ａ１．ｂ、Ａ１．ｃ、Ａ１．ｄで表される各基（基Ａ１．６ａ．１〜Ａ１．６ａ．３１、Ａ１．６ａ．４２〜Ａ１．６ａ．９１及びＡ１．６ａ．１１７〜Ａ１．６ａ．１４１；基Ａ１．６ｂ．１〜Ａ１．６ｂ．３１、Ａ１．６ｂ．４２〜Ａ１．６ｂ．９１及びＡ１．６ｂ．１１７〜Ａ１．６ｂ．１４１；基Ａ１．６ｃ．１〜Ａ１．６ｃ．３１、Ａ１．６ｃ．４２〜Ａ１．６ｃ．９１及びＡ１．６ｃ．１１７〜Ａ１．６ｃ．１４１；基Ａ１．６ｄ．１〜Ａ１．６ｄ．３１、Ａ１．６ｄ．４２〜Ａ１．６ｄ．９１及びＡ１．６ｄ．１１７〜Ａ１．６ｄ．１４１）、及び、その式Ａ１．ｅで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ｅで表される各基（基Ａ１．６ｅ．１〜Ａ１．６ｅ．１９１）である。
【０１０１】
表１．７：適する基Ａ１のさらなる例は、Ｒｐ１がＣＨＦ２であり、その式Ａ１．ａ、Ａ１．ｂ、Ａ１．ｃ又はＡ１．ｄで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２及びＲｐｘ３が表Ａの１〜３１、４２〜９１及び１１７〜１４１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ａ、Ａ１．ｂ、Ａ１．ｃ、Ａ１．ｄで表される各基（基Ａ１．７ａ．１〜Ａ１．７ａ．３１、Ａ１．７ａ．４２〜Ａ１．７ａ．９１及びＡ１．７ａ．１１７〜Ａ１．７ａ．１４１；基Ａ１．７ｂ．１〜Ａ１．７ｂ．３１、Ａ１．７ｂ．４２〜Ａ１．７ｂ．９１及びＡ１．７ｂ．１１７〜Ａ１．７ｂ．１４１；基Ａ１．７ｃ．１〜Ａ１．７ｃ．３１、Ａ１．７ｃ．４２〜Ａ１．７ｃ．９１及びＡ１．７ｃ．１１７〜Ａ１．７ｃ．１４１；基Ａ１．７ｄ．１〜Ａ１．７ｄ．３１、Ａ１．７ｄ．４２〜Ａ１．７ｄ．９１及びＡ１．７ｄ．１１７〜Ａ１．７ｄ．１４１）、及び、その式Ａ１．ｅで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ｅで表される各基（基Ａ１．７ｅ．１〜Ａ１．７ｅ．１９１）である。
【０１０２】
表１．８：適する基Ａ１のさらなる例は、Ｒｐ１がＣＦ３であり、その式Ａ１．ａ、Ａ１．ｂ、Ａ１．ｃ又はＡ１．ｄで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２及びＲｐｘ３が表Ａの１〜３１、４２〜９１及び１１７〜１４１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ａ、Ａ１．ｂ、Ａ１．ｃ、Ａ１．ｄで表される各基（基Ａ１．８ａ．１〜Ａ１．８ａ．３１、Ａ１．８ａ．４２〜Ａ１．８ａ．９１及びＡ１．８ａ．１１７〜Ａ１．８ａ．１４１；基Ａ１．８ｂ．１〜Ａ１．８ｂ．３１、Ａ１．８ｂ．４２〜Ａ１．８ｂ．９１及びＡ１．８ｂ．１１７〜Ａ１．８ｂ．１４１；基Ａ１．８ｃ．１〜Ａ１．８ｃ．３１、Ａ１．８ｃ．４２〜Ａ１．８ｃ．９１及びＡ１．８ｃ．１１７〜Ａ１．８ｃ．１４１；基Ａ１．８ｄ．１〜Ａ１．８ｄ．３１、Ａ１．８ｄ．４２〜Ａ１．８ｄ．９１及びＡ１．８ｄ．１１７〜Ａ１．８ｄ．１４１）、及び、その式Ａ１．ｅで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ｅで表される各基（基Ａ１．８ｅ．１〜Ａ１．８ｅ．１９１）である。
【０１０３】
表１．９：適する基Ａ１のさらなる例は、Ｒｐ１がＦであり、その式Ａ１．ａ、Ａ１．ｂ、Ａ１．ｃ又はＡ１．ｄで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２及びＲｐｘ３が表Ａの１〜３１、４２〜９１及び１１７〜１４１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ａ、Ａ１．ｂ、Ａ１．ｃ、Ａ１．ｄで表される各基（基Ａ１．９ａ．１〜Ａ１．９ａ．３１、Ａ１．９ａ．４２〜Ａ１．９ａ．９１及びＡ１．９ａ．１１７〜Ａ１．９ａ．１４１；基Ａ１．９ｂ．１〜Ａ１．９ｂ．３１、Ａ１．９ｂ．４２〜Ａ１．９ｂ．９１及びＡ１．９ｂ．１１７〜Ａ１．９ｂ．１４１；基Ａ１．９ｃ．１〜Ａ１．９ｃ．３１、Ａ１．９ｃ．４２〜Ａ１．９ｃ．９１及びＡ１．９ｃ．１１７〜Ａ１．９ｃ．１４１；基Ａ１．９ｄ．１〜Ａ１．９ｄ．３１、Ａ１．９ｄ．４２〜Ａ１．９ｄ．９１及びＡ１．９ｄ．１１７〜Ａ１．９ｄ．１４１）、及び、その式Ａ１．ｅで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ｅで表される各基（基Ａ１．９ｅ．１〜Ａ１．９ｅ．１９１）である。
【０１０４】
表１．１０：適する基Ａ１のさらなる例は、Ｒｐ１がＣｌであり、その式Ａ１．ａ、Ａ１．ｂ、Ａ１．ｃ又はＡ１．ｄで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２及びＲｐｘ３が表Ａの１〜３１、４２〜９１及び１１７〜１４１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ａ、Ａ１．ｂ、Ａ１．ｃ、Ａ１．ｄで表される各基（基Ａ１．１０ａ．１〜Ａ１．１０ａ．３１、Ａ１．１０ａ．４２〜Ａ１．１０ａ．９１及びＡ１．１０ａ．１１７〜Ａ１．１０ａ．１４１；基Ａ１．１０ｂ．１〜Ａ１．１０ｂ．３１、Ａ１．１０ｂ．４２〜Ａ１．１０ｂ．９１及びＡ１．１０ｂ．１１７〜Ａ１．１０ｂ．１４１；基Ａ１．１０ｃ．１〜Ａ１．１０ｃ．３１、Ａ１．１０ｃ．４２〜Ａ１．１０ｃ．９１及びＡ１．１０ｃ．１１７〜Ａ１．１０ｃ．１４１；基Ａ１．１０ｄ．１〜Ａ１．１０ｄ．３１、Ａ１．１０ｄ．４２〜Ａ１．１０ｄ．９１及びＡ１．１０ｄ．１１７〜Ａ１．１０ｄ．１４１）、及び、その式Ａ１．ｅで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ｅで表される各基（基Ａ１．１０ｅ．１〜Ａ１．１０ｅ．１９１）である。
【０１０５】
表１．１１：適する基Ａ１のさらなる例は、Ｒｐ１がＣＮであり、その式Ａ１．ａ、Ａ１．ｂ、Ａ１．ｃ又はＡ１．ｄで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２及びＲｐｘ３が表Ａの１〜３１、４２〜９１及び１１７〜１４１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ａ、Ａ１．ｂ、Ａ１．ｃ、Ａ１．ｄで表される各基（基Ａ１．１１ａ．１〜Ａ１．１１ａ．３１、Ａ１．１１ａ．４２〜Ａ１．１１ａ．９１及びＡ１．１１ａ．１１７〜Ａ１．１１ａ．１４１；基Ａ１．１１ｂ．１〜Ａ１．１１ｂ．３１、Ａ１．１１ｂ．４２〜Ａ１．１１ｂ．９１及びＡ１．１１ｂ．１１７〜Ａ１．１１ｂ．１４１；基Ａ１．１１ｃ．１〜Ａ１．１１ｃ．３１、Ａ１．１１ｃ．４２〜Ａ１．１１ｃ．９１及びＡ１．１１ｃ．１１７〜Ａ１．１１ｃ．１４１；基Ａ１．１１ｄ．１〜Ａ１．１１ｄ．３１、Ａ１．１１ｄ．４２〜Ａ１．１１ｄ．９１及びＡ１．１１ｄ．１１７〜Ａ１．１１ｄ．１４１）、及び、その式Ａ１．ｅで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ｅで表される各基（基Ａ１．１１ｅ．１〜Ａ１．１１ｅ．１９１）である。
【０１０６】
表１．１２：適する基Ａ１のさらなる例は、
【化４】
2012503623.tif 000012
【０１０７】
式中の、
Ｒｐ１、Ｒｐｘ１’、Ｒｐｘ２’及びＲｐｘ３’さらにはＲｐｘ４’が水素であり、Ｒｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ｆ、Ａ１．ｇ、Ａ１．ｈ、Ａ１．ｉ又はＡ１．ｋで表される各基（基Ａ１．１２ｆ．１〜Ａ１．１２ｆ．１９１；基Ａ１．１２ｇ．１〜Ａ１．１２ｇ．１９１；基Ａ１．１２ｈ．１〜Ａ１．１２ｈ．１９１；基Ａ１．１２ｉ．１〜Ａ１．１２ｉ．１９１；基Ａ１．１２ｋ．１〜Ａ１．１２ｋ．１９１）である。
【０１０８】
表１．１３：適する基Ａ１のさらなる例は、Ｒｐ１がＣＨ３であり、Ｒｐｘ１’、Ｒｐｘ２’及びＲｐｘ３’さらにはＲｐｘ４’が水素であり、Ｒｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ｆ、Ａ１．ｇ、Ａ１．ｈ、Ａ１．ｉ又はＡ１．ｋで表される各基（基Ａ１．１３ｆ．１〜Ａ１．１３ｆ．１９１；基Ａ１．１３ｇ．１〜Ａ１．１３ｇ．１９１；基Ａ１．１３ｈ．１〜Ａ１．１３ｈ．１９１；基Ａ１．１３ｉ．１〜Ａ１．１３ｉ．１９１；基Ａ１．１３ｋ．１〜Ａ１．１３ｋ．１９１）である。
【０１０９】
表１．１４：適する基Ａ１のさらなる例は、Ｒｐ１がＣ２Ｈ５であり、Ｒｐｘ１’、Ｒｐｘ２’及びＲｐｘ３’さらにはＲｐｘ４’が水素であり、Ｒｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ｆ、Ａ１．ｇ、Ａ１．ｈ、Ａ１．ｉ又はＡ１．ｋで表される各基（基Ａ１．１４ｆ．１〜Ａ１．１４ｆ．１９１；基Ａ１．１４ｇ．１〜Ａ１．１４ｇ．１９１；基Ａ１．１４ｈ．１〜Ａ１．１４ｈ．１９１；基Ａ１．１４ｉ．１〜Ａ１．１４ｉ．１９１；基Ａ１．１４ｋ．１〜Ａ１．１４ｋ．１９１）である。
【０１１０】
表１．１５：適する基Ａ１のさらなる例は、Ｒｐ１がＣＨ（ＣＨ３）２であり、Ｒｐｘ１’、Ｒｐｘ２’及びＲｐｘ３’さらにはＲｐｘ４’が水素であり、Ｒｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ｆ、Ａ１．ｇ、Ａ１．ｈ、Ａ１．ｉ又はＡ１．ｋで表される各基（基Ａ１．１５ｆ．１〜Ａ１．１５ｆ．１９１；基Ａ１．１５ｇ．１〜Ａ１．１５ｇ．１９１；基Ａ１．１５ｈ．１〜Ａ１．１５ｈ．１９１；基Ａ１．１５ｉ．１〜Ａ１．１５ｉ．１９１；基Ａ１．１５ｋ．１〜Ａ１．１５ｋ．１９１）である。
【０１１１】
表１．１６：適する基Ａ１のさらなる例は、Ｒｐ１がシクロプロピルであり、Ｒｐｘ１’、Ｒｐｘ２’及びＲｐｘ３’さらにはＲｐｘ４’が水素であり、Ｒｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ｆ、Ａ１．ｇ、Ａ１．ｈ、Ａ１．ｉ又はＡ１．ｋで表される各基（基Ａ１．１６ｆ．１〜Ａ１．１６ｆ．１９１；基Ａ１．１６ｇ．１〜Ａ１．１６ｇ．１９１；基Ａ１．１６ｈ．１〜Ａ１．１６ｈ．１９１；基Ａ１．１６ｉ．１〜Ａ１．１６ｉ．１９１；基Ａ１．１６ｋ．１〜Ａ１．１６ｋ．１９１）である。
【０１１２】
表１．１７：適する基Ａ１のさらなる例は、Ｒｐ１がＣＨ２Ｆであり、Ｒｐｘ１’、Ｒｐｘ２’及びＲｐｘ３’さらにはＲｐｘ４’が水素であり、Ｒｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ｆ、Ａ１．ｇ、Ａ１．ｈ、Ａ１．ｉ又はＡ１．ｋで表される各基（基Ａ１．１７ｆ．１〜Ａ１．１７ｆ．１９１；基Ａ１．１７ｇ．１〜Ａ１．１７ｇ．１９１；基Ａ１．１７ｈ．１〜Ａ１．１７ｈ．１９１；基Ａ１．１７ｉ．１〜Ａ１．１７ｉ．１９１；基Ａ１．１７ｋ．１〜Ａ１．１７ｋ．１９１）である。
【０１１３】
表１．１８：適する基Ａ１のさらなる例は、Ｒｐ１がＣＨＦ２であり、Ｒｐｘ１’、Ｒｐｘ２’及びＲｐｘ３’さらにはＲｐｘ４’が水素であり、Ｒｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ｆ、Ａ１．ｇ、Ａ１．ｈ、Ａ１．ｉ又はＡ１．ｋで表される各基（基Ａ１．１８ｆ．１〜Ａ１．１８ｆ．１９１；基Ａ１．１８ｇ．１〜Ａ１．１８ｇ．１９１；基Ａ１．１８ｈ．１〜Ａ１．１８ｈ．１９１；基Ａ１．１８ｉ．１〜Ａ１．１８ｉ．１９１；基Ａ１．１８ｋ．１〜Ａ１．１８ｋ．１９１）である。
【０１１４】
表１．１９：適する基Ａ１のさらなる例は、Ｒｐ１がＣＦ３であり、Ｒｐｘ１’、Ｒｐｘ２’及びＲｐｘ３’さらにはＲｐｘ４’が水素であり、Ｒｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ｆ、Ａ１．ｇ、Ａ１．ｈ、Ａ１．ｉ又はＡ１．ｋで表される各基（基Ａ１．１９ｆ．１〜Ａ１．１９ｆ．１９１；基Ａ１．１９ｇ．１〜Ａ１．１９ｇ．１９１；基Ａ１．１９ｈ．１〜Ａ１．１９ｈ．１９１；基Ａ１．１９ｉ．１〜Ａ１．１９ｉ．１９１；基Ａ１．１９ｋ．１〜Ａ１．１９ｋ．１９１）である。
【０１１５】
表１．２０：適する基Ａ１のさらなる例は、Ｒｐ１がＦであり、Ｒｐｘ１’、Ｒｐｘ２’及びＲｐｘ３’さらにはＲｐｘ４’が水素であり、Ｒｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ｆ、Ａ１．ｇ、Ａ１．ｈ、Ａ１．ｉ又はＡ１．ｋで表される各基（基Ａ１．２０ｆ．１〜Ａ１．２０ｆ．１９１；基Ａ１．２０ｇ．１〜Ａ１．１３ｇ．１９１；基Ａ１．２０ｈ．１〜Ａ１．２０ｈ．１９１；基Ａ１．２０ｉ．１〜Ａ１．２０ｉ．１９１；基Ａ１．２０ｋ．１〜Ａ１．２２０ｋ．１９１）である。
【０１１６】
表１．２１：適する基Ａ１のさらなる例は、Ｒｐ１がＣｌであり、Ｒｐｘ１’、Ｒｐｘ２’及びＲｐｘ３’さらにはＲｐｘ４’が水素であり、Ｒｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ｆ、Ａ１．ｇ、Ａ１．ｈ、Ａ１．ｉ又はＡ１．ｋで表される各基（基Ａ１．２１ｆ．１〜Ａ１．２１ｆ．１９１；基Ａ１．２１ｇ．１〜Ａ１．２１ｇ．１９１；基Ａ１．２１ｈ．１〜Ａ１．２１ｈ．１９１；基Ａ１．２１ｉ．１〜Ａ１．２１ｉ．１９１；基Ａ１．２１ｋ．１〜Ａ１．２１ｋ．１９１）である。
【０１１７】
表１．２２：適する基Ａ１のさらなる例は、Ｒｐ１がＣＮであり、Ｒｐｘ１’、Ｒｐｘ２’及びＲｐｘ３’さらにはＲｐｘ４’が水素であり、Ｒｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ１．ｆ、Ａ１．ｇ、Ａ１．ｈ、Ａ１．ｉ又はＡ１．ｋで表される各基（基Ａ１．２２ｆ．１〜Ａ１．２２ｆ．１９１；基Ａ１．２２ｇ．１〜Ａ１．２２ｇ．１９１；基Ａ１．２２ｈ．１〜Ａ１．２２ｈ．１９１；基Ａ１．２２ｉ．１〜Ａ１．２２ｉ．１９１；基Ａ１．２２ｋ．１〜Ａ１．２２ｋ．１９１）である。
【０１１８】
本発明のもう１つの特定の実施形態は、Ａが基Ａ２である、式Ｉ又はＩＩで表される化合物に関する。
【０１１９】
Ａが基Ａ２である、その式Ｉ又はＩＩで表されるその各化合物の中では、好ましいのは、Ｒｐ２が水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びＣ２〜Ｃ１０−アルケニル［この最後に記載した２つの基は不置換であってよいし、部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいしあるいはＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヘタリール、フェニル及びフェノキシ（この最後に記載した３つの基は不置換であってよいしあるいはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニルから選択される１、２、３、４又は５個の基を有していてもよい）から選択される１、２又は３個の同一又は異なる置換基を有していてもよい］から選択されるか、又は、Ｒｐ２が、さらに、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヘタリール及びフェニル［この最後に記載した３つの基は不置換であってよいしあるいはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニルから選択される１、２、３、４又は５個の同一又は異なる置換基を有していてもよい］から選択される化合物である。
【０１２０】
より好ましくは、Ｒｐ２は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル及びフェニル［このフェニルは不置換であってよいしあるいはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３、４又は５個の基を有していてもよい］から選択される。最も好ましくは、Ｒｐ２は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキルから選択される。特にはＲｐ２は水素である。
【０１２１】
以下の各表２．１〜２．１１に適する基Ａ２の例が示されている。
【０１２２】
表２．１：適する基Ａ２の例は、
【化５】
2012503623.tif 000013
【０１２３】
式中の、
Ｒｐ２が水素であり、その式Ａ２．ａ、Ａ２．ｂ、Ａ２．ｃ又はＡ２．ｄで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２及びＲｐｘ３が表Ａの１〜３１、４２〜９１及び１１７〜１４１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ａ、Ａ２．ｂ、Ａ２．ｃ、Ａ２．ｄで表される各基（基Ａ２．１ａ．１〜Ａ２．１ａ．３１、Ａ２．１ａ．４２〜Ａ２．１ａ．９１及びＡ２．１ａ．１１７〜Ａ２．１ａ．１４１；基Ａ２．１ｂ．１〜Ａ２．１ｂ．３１、Ａ２．１ｂ．４２〜Ａ２．１ｂ．９１及びＡ２．１ｂ．１１７〜Ａ２．１ｂ．１４１；基Ａ２．１ｃ．１〜Ａ２．１ｃ．３１、Ａ２．１ｃ．４２〜Ａ２．１ｃ．９１及びＡ２．１ｃ．１１７〜Ａ２．１ｃ．１４１；基Ａ２．１ｄ．１〜Ａ２．１ｄ．３１、Ａ２．１ｄ．４２〜Ａ２．１ｄ．９１及びＡ２．１ｄ．１１７〜Ａ２．１ｄ．１４１）、及び、その式Ａ２．ｅで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ｅで表される各基（基Ａ２．１ｅ．１〜Ａ２．１ｅ．１９１）である。
【０１２４】
表２．２：適する基Ａ２のさらなる例は、Ｒｐ２がＣＨ３であり、その式Ａ２．ａ、Ａ２．ｂ、Ａ２．ｃ又はＡ２．ｄで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２及びＲｐｘ３が表Ａの１〜３１、４２〜９１及び１１７〜１４１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ａ、Ａ２．ｂ、Ａ２．ｃ、Ａ２．ｄで表される各基（基Ａ２．２ａ．１〜Ａ２．２ａ．３１、Ａ２．２ａ．４２〜Ａ２．２ａ．９１及びＡ２．２ａ．１１７〜Ａ２．２ａ．１４１；基Ａ２．２ｂ．１〜Ａ２．２ｂ．３１、Ａ２．２ｂ．４２〜Ａ２．２ｂ．９１及びＡ２．２ｂ．１１７〜Ａ２．２ｂ．１４１；基Ａ２．２ｃ．１〜Ａ２．２ｃ．３１、Ａ２．２ｃ．４２〜Ａ２．２ｃ．９１及びＡ２．２ｃ．１１７〜Ａ２．２ｃ．１４１；基Ａ２．２ｄ．１〜Ａ２．２ｄ．３１、Ａ２．２ｄ．４２〜Ａ２．２ｄ．９１及びＡ２．２ｄ．１１７〜Ａ２．２ｄ．１４１）、及び、その式Ａ２．ｅで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ｅで表される各基（基Ａ２．２ｅ．１〜Ａ２．２ｅ．１９１）である。
【０１２５】
表２．３：適する基Ａ２のさらなる例は、Ｒｐ２がＣ２Ｈ５であり、その式Ａ２．ａ、Ａ２．ｂ、Ａ２．ｃ又はＡ２．ｄで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２及びＲｐｘ３が表Ａの１〜３１、４２〜９１及び１１７〜１４１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ａ、Ａ２．ｂ、Ａ２．ｃ、Ａ２．ｄで表される各基（基Ａ２．３ａ．１〜Ａ２．３ａ．３１、Ａ２．３ａ．４２〜Ａ２．３ａ．９１及びＡ２．３ａ．１１７〜Ａ２．３ａ．１４１；基Ａ２．３ｂ．１〜Ａ２．３ｂ．３１、Ａ２．３ｂ．４２〜Ａ２．３ｂ．９１及びＡ２．３ｂ．１１７〜Ａ２．３ｂ．１４１；基Ａ２．３ｃ．１〜Ａ２．３ｃ．３１、Ａ２．３ｃ．４２〜Ａ２．３ｃ．９１及びＡ２．３ｃ．１１７〜Ａ２．３ｃ．１４１；基Ａ２．３ｄ．１〜Ａ２．３ｄ．３１、Ａ２．３ｄ．４２〜Ａ２．３ｄ．９１及びＡ２．３ｄ．１１７〜Ａ２．３ｄ．１４１）、及び、その式Ａ２．ｅで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ｅで表される各基（基Ａ２．３ｅ．１〜Ａ２．３ｅ．１９１）である。
【０１２６】
表２．４：適する基Ａ２のさらなる例は、Ｒｐ２がＣＨ（ＣＨ３）２であり、その式Ａ２．ａ、Ａ２．ｂ、Ａ２．ｃ又はＡ２．ｄで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２及びＲｐｘ３が表Ａの１〜３１、４２〜９１及び１１７〜１４１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ａ、Ａ２．ｂ、Ａ２．ｃ、Ａ２．ｄで表される各基（基Ａ２．４ａ．１〜Ａ２．４ａ．３１、Ａ２．４ａ．４２〜Ａ２．４ａ．９１及びＡ２．４ａ．１１７〜Ａ２．４ａ．１４１；基Ａ２．４ｂ．１〜Ａ２．４ｂ．３１、Ａ２．４ｂ．４２〜Ａ２．４ｂ．９１及びＡ２．４ｂ．１１７〜Ａ２．４ｂ．１４１；基Ａ２．４ｃ．１〜Ａ２．４ｃ．３１、Ａ２．４ｃ．４２〜Ａ２．４ｃ．９１及びＡ２．４ｃ．１１７〜Ａ２．４ｃ．１４１；基Ａ２．４ｄ．１〜Ａ２．４ｄ．３１、Ａ２．４ｄ．４２〜Ａ２．４ｄ．９１及びＡ２．４ｄ．１１７〜Ａ２．４ｄ．１４１）、及び、その式Ａ２．ｅで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ｅで表される各基（基Ａ２．４ｅ．１〜Ａ２．４ｅ．１９１）である。
【０１２７】
表２．５：適する基Ａ２のさらなる例は、Ｒｐ２がシクロプロピルであり、その式Ａ２．ａ、Ａ２．ｂ、Ａ２．ｃ又はＡ２．ｄで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２及びＲｐｘ３が表Ａの１〜３１、４２〜９１及び１１７〜１４１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ａ、Ａ２．ｂ、Ａ２．ｃ、Ａ２．ｄで表される各基（基Ａ２．５ａ．１〜Ａ２．５ａ．３１、Ａ２．５ａ．４２〜Ａ２．５ａ．９１及びＡ２．５ａ．１１７〜Ａ２．５ａ．１４１；基Ａ２．５ｂ．１〜Ａ２．５ｂ．３１、Ａ２．５ｂ．４２〜Ａ２．５ｂ．９１及びＡ２．５ｂ．１１７〜Ａ２．５ｂ．１４１；基Ａ２．５ｃ．１〜Ａ２．５ｃ．３１、Ａ２．５ｃ．４２〜Ａ２．５ｃ．９１及びＡ２．５ｃ．１１７〜Ａ２．５ｃ．１４１；基Ａ２．５ｄ．１〜Ａ２．５ｄ．３１、Ａ２．５ｄ．４２〜Ａ２．５ｄ．９１及びＡ２．５ｄ．１１７〜Ａ２．５ｄ．１４１）、及び、その式Ａ２．ｅで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ｅで表される各基（基Ａ２．５ｅ．１〜Ａ２．５ｅ．１９１）である。
【０１２８】
表２．６：適する基Ａ２のさらなる例は、Ｒｐ２がＣＨ２Ｆであり、その式Ａ２．ａ、Ａ２．ｂ、Ａ２．ｃ又はＡ２．ｄで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２及びＲｐｘ３が表Ａの１〜３１、４２〜９１及び１１７〜１４１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ａ、Ａ２．ｂ、Ａ２．ｃ、Ａ２．ｄで表される各基（基Ａ２．６ａ．１〜Ａ２．６ａ．３１、Ａ２．６ａ．４２〜Ａ２．６ａ．９１及びＡ２．６ａ．１１７〜Ａ２．６ａ．１４１；基Ａ２．６ｂ．１〜Ａ２．６ｂ．３１、Ａ２．６ｂ．４２〜Ａ２．６ｂ．９１及びＡ２．６ｂ．１１７〜Ａ２．６ｂ．１４１；基Ａ２．６ｃ．１〜Ａ２．６ｃ．３１、Ａ２．６ｃ．４２〜Ａ２．６ｃ．９１及びＡ２．６ｃ．１１７〜Ａ２．６ｃ．１４１；基Ａ２．６ｄ．１〜Ａ２．６ｄ．３１、Ａ２．６ｄ．４２〜Ａ２．６ｄ．９１及びＡ２．６ｄ．１１７〜Ａ２．６ｄ．１４１）、及び、その式Ａ２．ｅで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ｅで表される各基（基Ａ２．６ｅ．１〜Ａ２．６ｅ．１９１）である。
【０１２９】
表２．７：適する基Ａ２のさらなる例は、Ｒｐ２がＣＨＦ２であり、その式Ａ２．ａ、Ａ２．ｂ、Ａ２．ｃ又はＡ２．ｄで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２及びＲｐｘ３が表Ａの１〜３１、４２〜９１及び１１７〜１４１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ａ、Ａ２．ｂ、Ａ２．ｃ、Ａ２．ｄで表される各基（基Ａ２．７ａ．１〜Ａ２．７ａ．３１、Ａ２．７ａ．４２〜Ａ２．７ａ．９１及びＡ２．７ａ．１１７〜Ａ２．７ａ．１４１；基Ａ２．７ｂ．１〜Ａ２．７ｂ．３１、Ａ２．７ｂ．４２〜Ａ２．７ｂ．９１及びＡ２．７ｂ．１１７〜Ａ２．７ｂ．１４１；基Ａ２．７ｃ．１〜Ａ２．７ｃ．３１、Ａ２．７ｃ．４２〜Ａ２．７ｃ．９１及びＡ２．７ｃ．１１７〜Ａ２．７ｃ．１４１；基Ａ２．７ｄ．１〜Ａ２．７ｄ．３１、Ａ２．７ｄ．４２〜Ａ２．７ｄ．９１及びＡ２．７ｄ．１１７〜Ａ２．７ｄ．１４１）、及び、その式Ａ２．ｅで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ｅで表される各基（基Ａ２．７ｅ．１〜Ａ２．７ｅ．１９１）である。
【０１３０】
表２．８：適する基Ａ２のさらなる例は、Ｒｐ２がＣＦ３であり、その式Ａ２．ａ、Ａ２．ｂ、Ａ２．ｃ又はＡ２．ｄで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２及びＲｐｘ３が表Ａの１〜３１、４２〜９１及び１１７〜１４１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ａ、Ａ２．ｂ、Ａ２．ｃ、Ａ２．ｄで表される各基（基Ａ２．８ａ．１〜Ａ２．８ａ．３１、Ａ２．８ａ．４２〜Ａ２．８ａ．９１及びＡ２．８ａ．１１７〜Ａ２．８ａ．１４１；基Ａ２．８ｂ．１〜Ａ２．８ｂ．３１、Ａ２．８ｂ．４２〜Ａ２．８ｂ．９１及びＡ２．８ｂ．１１７〜Ａ２．８ｂ．１４１；基Ａ２．８ｃ．１〜Ａ２．８ｃ．３１、Ａ２．８ｃ．４２〜Ａ２．８ｃ．９１及びＡ２．８ｃ．１１７〜Ａ２．８ｃ．１４１；基Ａ２．８ｄ．１〜Ａ２．８ｄ．３１、Ａ２．８ｄ．４２〜Ａ２．８ｄ．９１及びＡ２．８ｄ．１１７〜Ａ２．８ｄ．１４１）、及び、その式Ａ２．ｅで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ｅで表される各基（基Ａ２．８ｅ．１〜Ａ２．８ｅ．１９１）である。
【０１３１】
表２．９：適する基Ａ２のさらなる例は、Ｒｐ２がＦであり、その式Ａ２．ａ、Ａ２．ｂ、Ａ２．ｃ又はＡ２．ｄで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２及びＲｐｘ３が表Ａの１〜３１、４２〜９１及び１１７〜１４１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ａ、Ａ２．ｂ、Ａ２．ｃ、Ａ２．ｄで表される各基（基Ａ２．９ａ．１〜Ａ２．９ａ．３１、Ａ２．９ａ．４２〜Ａ２．９ａ．９１及びＡ２．９ａ．１１７〜Ａ２．９ａ．１４１；基Ａ２．９ｂ．１〜Ａ２．９ｂ．３１、Ａ２．９ｂ．４２〜Ａ２．９ｂ．９１及びＡ２．９ｂ．１１７〜Ａ２．９ｂ．１４１；基Ａ２．９ｃ．１〜Ａ２．９ｃ．３１、Ａ２．９ｃ．４２〜Ａ２．９ｃ．９１及びＡ２．９ｃ．１１７〜Ａ２．９ｃ．１４１；基Ａ２．９ｄ．１〜Ａ２．９ｄ．３１、Ａ２．９ｄ．４２〜Ａ２．９ｄ．９１及びＡ２．９ｄ．１１７〜Ａ２．９ｄ．１４１）、及び、その式Ａ２．ｅで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ｅで表される各基（基Ａ２．９ｅ．１〜Ａ２．９ｅ．１９１）である。
【０１３２】
表２．１０：適する基Ａ２のさらなる例は、Ｒｐ２がＣｌであり、その式Ａ２．ａ、Ａ２．ｂ、Ａ２．ｃ又はＡ２．ｄで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２及びＲｐｘ３が表Ａの１〜３１、４２〜９１及び１１７〜１４１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ａ、Ａ２．ｂ、Ａ２．ｃ、Ａ２．ｄで表される各基（基Ａ２．１０ａ．１〜Ａ２．１０ａ．３１、Ａ２．１０ａ．４２〜Ａ２．１０ａ．９１及びＡ２．１０ａ．１１７〜Ａ２．１０ａ．１４１；基Ａ２．１０ｂ．１〜Ａ２．１０ｂ．３１、Ａ２．１０ｂ．４２〜Ａ２．１０ｂ．９１及びＡ２．１０ｂ．１１７〜Ａ２．１０ｂ．１４１；基Ａ２．１０ｃ．１〜Ａ２．１０ｃ．３１、Ａ２．１０ｃ．４２〜Ａ２．１０ｃ．９１及びＡ２．１０ｃ．１１７〜Ａ２．１０ｃ．１４１；基Ａ２．１０ｄ．１〜Ａ２．１０ｄ．３１、Ａ２．１０ｄ．４２〜Ａ２．１０ｄ．９１及びＡ２．１０ｄ．１１７〜Ａ２．１０ｄ．１４１）、及び、その式Ａ２．ｅで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ｅで表される各基（基Ａ２．１０ｅ．１〜Ａ２．１０ｅ．１９１）である。
【０１３３】
表２．１１：適する基Ａ２のさらなる例は、Ｒｐ２がＣＮであり、その式Ａ２．ａ、Ａ２．ｂ、Ａ２．ｃ又はＡ２．ｄで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２及びＲｐｘ３が表Ａの１〜３１、４２〜９１及び１１７〜１４１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ａ、Ａ２．ｂ、Ａ２．ｃ、Ａ２．ｄで表される各基（基Ａ２．１１ａ．１〜Ａ２．１１ａ．３１、Ａ２．１１ａ．４２〜Ａ２．１１ａ．９１及びＡ２．１１ａ．１１７〜Ａ２．１１ａ．１４１；基Ａ２．１１ｂ．１〜Ａ２．１１ｂ．３１、Ａ２．１１ｂ．４２〜Ａ２．１１ｂ．９１及びＡ２．１１ｂ．１１７〜Ａ２．１１ｂ．１４１；基Ａ２．１１ｃ．１〜Ａ２．１１ｃ．３１、Ａ２．１１ｃ．４２〜Ａ２．１１ｃ．９１及びＡ２．１１ｃ．１１７〜Ａ２．１１ｃ．１４１；基Ａ２．１１ｄ．１〜Ａ２．１１ｄ．３１、Ａ２．１１ｄ．４２〜Ａ２．１１ｄ．９１及びＡ２．１１ｄ．１１７〜Ａ２．１１ｄ．１４１）、及び、その式Ａ２．ｅで表される各基中のＲｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ｅで表される各基（基Ａ２．１１ｅ．１〜Ａ２．１１ｅ．１９１）である。
【０１３４】
表２．１２：適する基Ａ２のさらなる例は、
【化６】
2012503623.tif 000014
【０１３５】
式中の、Ｒｐ２、Ｒｐｘ１’、Ｒｐｘ２’及びＲｐｘ３’さらにはＲｐｘ４’が水素であり、Ｒｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ｆ、Ａ２．ｇ、Ａ２．ｈ、Ａ２．ｉ又はＡ２．ｋで表される各基（基Ａ２．１２ｆ．１〜Ａ２．１２ｆ．１９１；基Ａ２．１２ｇ．１〜Ａ２．１２ｇ．１９１；基Ａ２．１２ｈ．１〜Ａ２．１２ｈ．１９１；基Ａ２．１２ｉ．１〜Ａ２．１２ｉ．１９１；基Ａ２．１２ｋ．１〜Ａ２．１２ｋ．１９１）である。
【０１３６】
表２．１３：適する基Ａ２のさらなる例は、Ｒｐ２がＣＨ３であり、Ｒｐｘ１’、Ｒｐｘ２’及びＲｐｘ３’さらにはＲｐｘ４’が水素であり、Ｒｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ｆ、Ａ２．ｇ、Ａ２．ｈ、Ａ２．ｉ又はＡ２．ｋで表される各基（基Ａ２．１３ｆ．１〜Ａ２．１３ｆ．１９１；基Ａ２．１３ｇ．１〜Ａ２．１３ｇ．１９１；基Ａ２．１３ｈ．１〜Ａ２．１３ｈ．１９１；基Ａ２．１３ｉ．１〜Ａ２．１３ｉ．１９１；基Ａ２．１３ｋ．１〜Ａ２．１３ｋ．１９１）である。
【０１３７】
表２．１４：適する基Ａ２のさらなる例は、Ｒｐ２がＣ２Ｈ５であり、Ｒｐｘ１’、Ｒｐｘ２’及びＲｐｘ３’さらにはＲｐｘ４’が水素であり、Ｒｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ｆ、Ａ２．ｇ、Ａ２．ｈ、Ａ２．ｉ又はＡ２．ｋで表される各基（基Ａ２．１４ｆ．１〜Ａ２．１４ｆ．１９１；基Ａ２．１４ｇ．１〜Ａ２．１４ｇ．１９１；基Ａ２．１４ｈ．１〜Ａ２．１４ｈ．１９１；基Ａ２．１４ｉ．１〜Ａ２．１４ｉ．１９１；基Ａ２．１４ｋ．１〜Ａ２．１４ｋ．１９１）である。
【０１３８】
表２．１５：適する基Ａ２のさらなる例は、Ｒｐ１２がＣＨ（ＣＨ３）２であり、Ｒｐｘ１’、Ｒｐｘ２’及びＲｐｘ３’さらにはＲｐｘ４’が水素であり、Ｒｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ｆ、Ａ２．ｇ、Ａ２．ｈ、Ａ２．ｉ又はＡ２．ｋで表される各基（基Ａ２．１５ｆ．１〜Ａ２．１５ｆ．１９１；基Ａ２．１５ｇ．１〜Ａ２．１５ｇ．１９１；基Ａ２．１５ｈ．１〜Ａ２．１５ｈ．１９１；基Ａ２．１５ｉ．１〜Ａ２．１５ｉ．１９１；基Ａ２．１５ｋ．１〜Ａ２．１５ｋ．１９１）である。
【０１３９】
表２．１６：適する基Ａ２のさらなる例は、Ｒｐ２がシクロプロピルであり、Ｒｐｘ１’、Ｒｐｘ２’及びＲｐｘ３’さらにはＲｐｘ４’が水素であり、Ｒｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ｆ、Ａ２．ｇ、Ａ２．ｈ、Ａ２．ｉ又はＡ２．ｋで表される各基（基Ａ２．１６ｆ．１〜Ａ２．１６ｆ．１９１；基Ａ２．１６ｇ．１〜Ａ２．１６ｇ．１９１；基Ａ２．１６ｈ．１〜Ａ２．１６ｈ．１９１；基Ａ２．１６ｉ．１〜Ａ２．１６ｉ．１９１；基Ａ２．１６ｋ．１〜Ａ２．１６ｋ．１９１）である。
【０１４０】
表２．１７：適する基Ａ２のさらなる例は、Ｒｐ２がＣＨ２Ｆであり、Ｒｐｘ１’、Ｒｐｘ２’及びＲｐｘ３’さらにはＲｐｘ４’が水素であり、Ｒｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ｆ、Ａ２．ｇ、Ａ２．ｈ、Ａ２．ｉ又はＡ２．ｋで表される各基（基Ａ２．１７ｆ．１〜Ａ２．１７ｆ．１９１；基Ａ２．１７ｇ．１〜Ａ２．１７ｇ．１９１；基Ａ２．１７ｈ．１〜Ａ２．１７ｈ．１９１；基Ａ２．１７ｉ．１〜Ａ２．１７ｉ．１９１；基Ａ２．１７ｋ．１〜Ａ２．１７ｋ．１９１）である。
【０１４１】
表２．１８：適する基Ａ２のさらなる例は、Ｒｐ２がＣＨＦ２であり、Ｒｐｘ１’、Ｒｐｘ２’及びＲｐｘ３’さらにはＲｐｘ４’が水素であり、Ｒｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ｆ、Ａ２．ｇ、Ａ２．ｈ、Ａ２．ｉ又はＡ２．ｋで表される各基（基Ａ２．１８ｆ．１〜Ａ２．１８ｆ．１９１；基Ａ２．１８ｇ．１〜Ａ２．１８ｇ．１９１；基Ａ２．１８ｈ．１〜Ａ２．１８ｈ．１９１；基Ａ２．１８ｉ．１〜Ａ２．１８ｉ．１９１；基Ａ２．１８ｋ．１〜Ａ２．１８ｋ．１９１）である。
【０１４２】
表２．１９：適する基Ａ２のさらなる例は、Ｒｐ２がＣＦ３であり、Ｒｐｘ１’、Ｒｐｘ２’及びＲｐｘ３’さらにはＲｐｘ４’が水素であり、Ｒｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ｆ、Ａ２．ｇ、Ａ２．ｈ、Ａ２．ｉ又はＡ２．ｋで表される各基（基Ａ２．１９ｆ．１〜Ａ２．１９ｆ．１９１；基Ａ２．１９ｇ．１〜Ａ２．１９ｇ．１９１；基Ａ２．１９ｈ．１〜Ａ２．１９ｈ．１９１；基Ａ２．１９ｉ．１〜Ａ２．１９ｉ．１９１；基Ａ２．１９ｋ．１〜Ａ２．１９ｋ．１９１）である。
【０１４３】
表２．２０：適する基Ａ２のさらなる例は、Ｒｐ２がＦであり、Ｒｐｘ１’、Ｒｐｘ２’及びＲｐｘ３’さらにはＲｐｘ４’が水素であり、Ｒｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ｆ、Ａ２．ｇ、Ａ２．ｈ、Ａ２．ｉ又はＡ２．ｋで表される各基（基Ａ２．２０ｆ．１〜Ａ２．２０ｆ．１９１；基Ａ２．２０ｇ．１〜Ａ２．１３ｇ．１９１；基Ａ２．２０ｈ．１〜Ａ２．２０ｈ．１９１；基Ａ２．２０ｉ．１〜Ａ２．２０ｉ．１９１；基Ａ２．２０ｋ．１〜Ａ２．２２０ｋ．１９１）である。
【０１４４】
表２．２１：適する基Ａ２のさらなる例は、Ｒｐ２がＣｌであり、Ｒｐｘ１’、Ｒｐｘ２’及びＲｐｘ３’さらにはＲｐｘ４’が水素であり、Ｒｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ｆ、Ａ２．ｇ、Ａ２．ｈ、Ａ２．ｉ又はＡ２．ｋで表される各基（基Ａ２．２１ｆ．１〜Ａ２．２１ｆ．１９１；基Ａ２．２１ｇ．１〜Ａ２．２１ｇ．１９１；基Ａ２．２１ｈ．１〜Ａ２．２１ｈ．１９１；基Ａ２．２１ｉ．１〜Ａ２．２１ｉ．１９１；基Ａ２．２１ｋ．１〜Ａ２．２１ｋ．１９１）である。
【０１４５】
表１．２２：適する基Ａ２のさらなる例は、Ｒｐ２がＣＮであり、Ｒｐｘ１’、Ｒｐｘ２’及びＲｐｘ３’さらにはＲｐｘ４’が水素であり、Ｒｐｘ１、Ｒｐｘ２、Ｒｐｘ３及びＲｐｘ４が表Ａの１〜１９１行のいずれかの行に定義されているとおりである、その式Ａ２．ｆ、Ａ２．ｇ、Ａ２．ｈ、Ａ２．ｉ又はＡ２．ｋで表される各基（基Ａ２．２２ｆ．１〜Ａ２．２２ｆ．１９１；基Ａ２．２２ｇ．１〜Ａ２．２２ｇ．１９１；基Ａ２．２２ｈ．１〜Ａ２．２２ｈ．１９１；基Ａ２．２２ｉ．１〜Ａ２．２２ｉ．１９１；基Ａ２．２２ｋ．１〜Ａ２．２２ｋ．１９１）である。
【０１４６】
本発明の大変好ましい実施形態は、Ｘ１がＯである、その式Ｉで表される化合物及びその塩又はＮ−オキシドに関する。そのような化合物は、本明細書以下では、化合物Ｉ．ａ
【化７】
2012503623.tif 000015
【０１４７】
とも呼ばれる。
【０１４８】
式Ｉ．ａ中、その各可変部Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５は、先に定義されているとおりである。
【０１４９】
本発明の特に好ましい実施形態は、
Ａが、先に定義されている基Ａ１、特にはＤ、ｎ、Ｒｐｘ及びＲｐ１がその各好ましい意味のうちの１つを有している基Ａ１、より好ましくは各表１．１〜１．１１のいずれかに定義されている基Ａ１．ａ、Ａ１．ｂ、Ａ１．ｃ、Ａ１．ｄ又はＡ１．ｅ、例えばその各ピラゾール基Ａ１．１ａ．１〜Ａ１．１１ａ．１４１又はＡ１．１ｂ．１〜Ａ１．１１ｂ．１４１から選択される基である；
Ｒ１が、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、最も好ましくは水素、メチル又はエチルである；
Ｒ２が、水素、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシである；
Ｒ３が、水素、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシである；
Ｒ５が、水素、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシである；及び
Ｂが、Ｎ又はＣＲ４［式中、ＣＲ４は、水素、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシである］である；
そして
最も好ましくは、Ｒ４及びＲ５、及び、基Ｒ２及びＲ３のうちの一方又は双方が、水素である；
その式Ｉ．ａで表される化合物及びその塩又はＮ−オキシドに関する。
【０１５０】
この特に好ましい実施形態で表される化合物の例は、以下の各表３〜４４２に定義されているその各化合物である。
【０１５１】
表３：ＢがＣＨ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１に定義されているその基Ａ１．１ａ．１〜Ａ１．１ａ．３１、Ａ１．１ａ．４２〜Ａ１．１ａ．９１及びＡ１．１ａ．１１７〜Ａ１．１ａ．１４１から選択される基Ａ１である、式Ｉ．ａで表される化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１５２】
表４：ＢがＮ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１に定義されているその基Ａ１．１ａ．１〜Ａ１．１ａ．３１、Ａ１．１ａ．４２〜Ａ１．１ａ．９１及びＡ１．１ａ．１１７〜Ａ１．１ａ．１４１から選択される基Ａ１である、その式Ｉ．ａで表される化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１５３】
表５：ＢがＣＨ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１に定義されているその基Ａ１．１ａ．１〜Ａ１．１ａ．３１、Ａ１．１ａ．４２〜Ａ１．１ａ．９１及びＡ１．１ａ．１１７〜Ａ１．１ａ．１４１から選択される基Ａ１である、式Ｉ．ａで表される化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１５４】
表６：ＢがＮ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１に定義されているその基Ａ１．１ａ．１〜Ａ１．１ａ．３１、Ａ１．１ａ．４２〜Ａ１．１ａ．９１及びＡ１．１ａ．１１７〜Ａ１．１ａ．１４１から選択される基Ａ１である、その式Ｉ．ａで表される化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１５５】
表７：ＢがＣＨ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１に定義されているその基Ａ１．１ｂ．１〜Ａ１．１ｂ．３１、Ａ１．１ｂ．４２〜Ａ１．１ｂ．９１及びＡ１．１ｂ．１１７〜Ａ１．１ｂ．１４１から選択される基Ａ１である、式Ｉ．ａで表される化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１５６】
表８：ＢがＮ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１に定義されているその基Ａ１．１ｂ．１〜Ａ１．１ｂ．３１、Ａ１．１ｂ．４２〜Ａ１．１ｂ．９１及びＡ１．１ｂ．１１７〜Ａ１．１ｂ．１４１から選択される基Ａ１である、その式Ｉ．ａで表される化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１５７】
表９：ＢがＣＨ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１に定義されているその基Ａ１．１ｂ．１〜Ａ１．１ｂ．３１、Ａ１．１ｂ．４２〜Ａ１．１ｂ．９１及びＡ１．１ｂ．１１７〜Ａ１．１ｂ．１４１から選択される基Ａ１である、式Ｉ．ａで表される化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１５８】
表１０：ＢがＮ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１に定義されているその基Ａ１．１ｂ．１〜Ａ１．１ｂ．３１、Ａ１．１ｂ．４２〜Ａ１．１ｂ．９１及びＡ１．１ｂ．１１７〜Ａ１．１ｂ．１４１から選択される基Ａ１である、その式Ｉ．ａで表される化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１５９】
表１１：ＢがＣＨ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１に定義されているその基Ａ１．１ｃ．１〜Ａ１．１ｃ．３１、Ａ１．１ｃ．４２〜Ａ１．１ｃ．９１及びＡ１．１ｃ．１１７〜Ａ１．１ｃ．１４１から選択される基Ａ１である、式Ｉ．ａで表される化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１６０】
表１２：ＢがＮ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１に定義されているその基Ａ１．１ｃ．１〜Ａ１．１ｃ．３１、Ａ１．１ｃ．４２〜Ａ１．１ｃ．９１及びＡ１．１ｃ．１１７〜Ａ１．１ｃ．１４１から選択される基Ａ１である、その式Ｉ．ａで表される化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１６１】
表１３：ＢがＣＨ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１に定義されているその基Ａ１．１ｃ．１〜Ａ１．１ｃ．３１、Ａ１．１ｃ．４２〜Ａ１．１ｃ．９１及びＡ１．１ｃ．１１７〜Ａ１．１ｃ．１４１から選択される基Ａ１である、式Ｉ．ａで表される化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１６２】
表１４：ＢがＮ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１に定義されているその基Ａ１．１ｃ．１〜Ａ１．１ｃ．３１、Ａ１．１ｃ．４２〜Ａ１．１ｃ．９１及びＡ１．１ｃ．１１７〜Ａ１．１ｃ．１４１から選択される基Ａ１である、その式Ｉ．ａで表される化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１６３】
表１５：ＢがＣＨ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１に定義されているその基Ａ１．１ｄ．１〜Ａ１．１ｄ．３１、Ａ１．１ｄ．４２〜Ａ１．１ｄ．９１及びＡ１．１ｄ．１１７〜Ａ１．１ｄ．１４１から選択される基Ａ１である、式Ｉ．ａで表される化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１６４】
表１６：ＢがＮ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１に定義されているその基Ａ１．１ｄ．１〜Ａ１．１ｄ．３１、Ａ１．１ｄ．４２〜Ａ１．１ｄ．９１及びＡ１．１ｄ．１１７〜Ａ１．１ｄ．１４１から選択される基Ａ１である、その式Ｉ．ａで表される化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１６５】
表１７：ＢがＣＨ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１に定義されているその基Ａ１．１ｄ．１〜Ａ１．１ｄ．３１、Ａ１．１ｄ．４２〜Ａ１．１ｄ．９１及びＡ１．１ｄ．１１７〜Ａ１．１ｄ．１４１から選択される基Ａ１である、式Ｉ．ａで表される化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１６６】
表１８：ＢがＮ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１に定義されているその基Ａ１．１ｄ．１〜Ａ１．１ｄ．３１、Ａ１．１ｄ．４２〜Ａ１．１ｄ．９１及びＡ１．１ｄ．１１７〜Ａ１．１ｄ．１４１から選択される基Ａ１である、その式Ｉ．ａで表される化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１６７】
表１９：ＢがＣＨ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１に定義されているその基基Ａ１．１ｅ．１〜１．１ｅ．１９１から選択される基Ａ１である、式Ｉ．ａで表される化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１６８】
表２０：ＢがＮ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１に定義されているその基基Ａ１．１ｅ．１〜１．１ｅ．１９１から選択される基Ａ１である、その式Ｉ．ａで表される化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１６９】
表２１：ＢがＣＨ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１に定義されているその基基Ａ１．１ｅ．１〜１．１ｅ．１９１から選択される基Ａ１である、式Ｉ．ａで表される化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１７０】
表２２：ＢがＮ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１に定義されているその基基Ａ１．１ｅ．１〜１．１ｅ．１９１から選択される基Ａ１である、その式Ｉ．ａで表される化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１７１】
表２３〜４２：各表３〜２２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ１が表１．２に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ１．２ａ．１〜Ａ１．２ａ．３１、Ａ１．２ａ．４２〜Ａ１．２ａ．９１及びＡ１．２ａ．１１７〜Ａ１．２ａ．１４１、又は次の各基Ａ１．２ｂ．１〜Ａ１．２ｂ．３１、Ａ１．２ｂ．４２〜Ａ１．２ｂ．９１及びＡ１．２ｂ．１１７〜Ａ１．２ｂ．１４１、又は次の各基Ａ１．２ｃ．１〜Ａ１．２ｃ．３１、Ａ１．２ｃ．４２〜Ａ１．２ｃ．９１及びＡ１．２ｃ．１１７〜Ａ１．２ｃ．１４１、又は次の各基Ａ１．２ｄ．１〜Ａ１．２ｄ．３１、Ａ１．２ｄ．４２〜Ａ１．２ｄ．９１及びＡ１．２ｄ．１１７〜Ａ１．２ｄ．１４１、又は次の各基Ａ１．２ｅ．１〜Ａ１．２ｅ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０１７２】
表４３〜６２：各表３〜２２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ１が表１．３に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ１．３ａ．１〜Ａ１．３ａ．３１、Ａ１．３ａ．４２〜Ａ１．３ａ．９１及びＡ１．３ａ．１１７〜Ａ１．３ａ．１４１、又は次の各基Ａ１．３ｂ．１〜Ａ１．３ｂ．３１、Ａ１．３ｂ．４２〜Ａ１．３ｂ．９１及びＡ１．３ｂ．１１７〜Ａ１．３ｂ．１４１、又は次の各基Ａ１．３ｃ．１〜Ａ１．３ｃ．３１、Ａ１．３ｃ．４２〜Ａ１．３ｃ．９１及びＡ１．３ｃ．１１７〜Ａ１．３ｃ．１４１、又は次の各基Ａ１．３ｄ．１〜Ａ１．３ｄ．３１、Ａ１．３ｄ．４２〜Ａ１．３ｄ．９１及びＡ１．３ｄ．１１７〜Ａ１．３ｄ．１４１、又は次の各基Ａ１．３ｅ．１〜Ａ１．３ｅ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０１７３】
表６３〜８２：各表３〜２２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ１が表１．４に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ１．４ａ．１〜Ａ１．４ａ．３１、Ａ１．４ａ．４２〜Ａ１．４ａ．９１及びＡ１．４ａ．１１７〜Ａ１．４ａ．１４１、又は次の各基Ａ１．４ｂ．１〜Ａ１．４ｂ．３１、Ａ１．４ｂ．４２〜Ａ１．４ｂ．９１及びＡ１．４ｂ．１１７〜Ａ１．４ｂ．１４１、又は次の各基Ａ１．４ｃ．１〜Ａ１．４ｃ．３１、Ａ１．４ｃ．４２〜Ａ１．４ｃ．９１及びＡ１．４ｃ．１１７〜Ａ１．４ｃ．１４１、又は次の各基Ａ１．４ｄ．１〜Ａ１．４ｄ．３１、Ａ１．４ｄ．４２〜Ａ１．４ｄ．９１及びＡ１．４ｄ．１１７〜Ａ１．４ｄ．１４１、又は次の各基Ａ１．４ｅ．１〜Ａ１．４ｅ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０１７４】
表８３〜１０２：各表３〜２２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ１が表１．５に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ１．５ａ．１〜Ａ１．５ａ．３１、Ａ１．５ａ．４２〜Ａ１．５ａ．９１及びＡ１．５ａ．１１７〜Ａ１．５ａ．１４１、又は次の各基Ａ１．５ｂ．１〜Ａ１．５ｂ．３１、Ａ１．５ｂ．４２〜Ａ１．５ｂ．９１及びＡ１．５ｂ．１１７〜Ａ１．５ｂ．１４１、又は次の各基Ａ１．５ｃ．１〜Ａ１．５ｃ．３１、Ａ１．５ｃ．４２〜Ａ１．５ｃ．９１及びＡ１．５ｃ．１１７〜Ａ１．５ｃ．１４１、又は次の各基Ａ１．５ｄ．１〜Ａ１．５ｄ．３１、Ａ１．５ｄ．４２〜Ａ１．５ｄ．９１及びＡ１．５ｄ．１１７〜Ａ１．５ｄ．１４１、又は次の各基Ａ１．５ｅ．１〜Ａ１．５ｅ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０１７５】
表１０３〜１２２：各表３〜２２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ１が表１．６に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ１．６ａ．１〜Ａ１．６ａ．３１、Ａ１．６ａ．４２〜Ａ１．６ａ．９１及びＡ１．６ａ．１１７〜Ａ１．６ａ．１４１、又は次の各基Ａ１．６ｂ．１〜Ａ１．６ｂ．３１、Ａ１．６ｂ．４２〜Ａ１．６ｂ．９１及びＡ１．６ｂ．１１７〜Ａ１．６ｂ．１４１、又は次の各基Ａ１．６ｃ．１〜Ａ１．６ｃ．３１、Ａ１．６ｃ．４２〜Ａ１．６ｃ．９１及びＡ１．６ｃ．１１７〜Ａ１．６ｃ．１４１、又は次の各基Ａ１．６ｄ．１〜Ａ１．６ｄ．３１、Ａ１．６ｄ．４２〜Ａ１．６ｄ．９１及びＡ１．６ｄ．１１７〜Ａ１．６ｄ．１４１、又は次の各基Ａ１．６ｅ．１〜Ａ１．６ｅ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０１７６】
表１２３〜１４２：各表３〜２２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ１が表１．７に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ１．７ａ．１〜Ａ１．７ａ．３１、Ａ１．７ａ．４２〜Ａ１．７ａ．９１及びＡ１．７ａ．１１７〜Ａ１．７ａ．１４１、又は次の各基Ａ１．７ｂ．１〜Ａ１．７ｂ．３１、Ａ１．７ｂ．４２〜Ａ１．７ｂ．９１及びＡ１．７ｂ．１１７〜Ａ１．７ｂ．１４１、又は次の各基Ａ１．７ｃ．１〜Ａ１．７ｃ．３１、Ａ１．７ｃ．４２〜Ａ１．７ｃ．９１及びＡ１．７ｃ．１１７〜Ａ１．７ｃ．１４１、又は次の各基Ａ１．７ｄ．１〜Ａ１．７ｄ．３１、Ａ１．７ｄ．４２〜Ａ１．７ｄ．９１及びＡ１．７ｄ．１１７〜Ａ１．７ｄ．１４１、又は次の各基Ａ１．７ｅ．１〜Ａ１．７ｅ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０１７７】
表１４３〜１６２：各表３〜２２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ１が表１．８に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ１．８ａ．１〜Ａ１．８ａ．３１、Ａ１．８ａ．４２〜Ａ１．８ａ．９１及びＡ１．８ａ．１１７〜Ａ１．８ａ．１４１、又は次の各基Ａ１．８ｂ．１〜Ａ１．８ｂ．３１、Ａ１．８ｂ．４２〜Ａ１．８ｂ．９１及びＡ１．８ｂ．１１７〜Ａ１．８ｂ．１４１、又は次の各基Ａ１．８ｃ．１〜Ａ１．８ｃ．３１、Ａ１．８ｃ．４２〜Ａ１．８ｃ．９１及びＡ１．８ｃ．１１７〜Ａ１．８ｃ．１４１、又は次の各基Ａ１．８ｄ．１〜Ａ１．８ｄ．３１、Ａ１．８ｄ．４２〜Ａ１．８ｄ．９１及びＡ１．８ｄ．１１７〜Ａ１．８ｄ．１４１、又は次の各基Ａ１．８ｅ．１〜Ａ１．８ｅ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０１７８】
表１６３〜１８２：各表３〜２２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ１が表１．９に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ１．９ａ．１〜Ａ１．９ａ．３１、Ａ１．９ａ．４２〜Ａ１．９ａ．９１及びＡ１．９ａ．１１７〜Ａ１．９ａ．１４１、又は次の各基Ａ１．９ｂ．１〜Ａ１．９ｂ．３１、Ａ１．９ｂ．４２〜Ａ１．９ｂ．９１及びＡ１．９ｂ．１１７〜Ａ１．９ｂ．１４１、又は次の各基Ａ１．９ｃ．１〜Ａ１．９ｃ．３１、Ａ１．９ｃ．４２〜Ａ１．９ｃ．９１及びＡ１．９ｃ．１１７〜Ａ１．９ｃ．１４１、又は次の各基Ａ１．９ｄ．１〜Ａ１．９ｄ．３１、Ａ１．９ｄ．４２〜Ａ１．９ｄ．９１及びＡ１．９ｄ．１１７〜Ａ１．９ｄ．１４１、又は次の各基Ａ１．９ｅ．１〜Ａ１．９ｅ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０１７９】
表１８３〜２０２：各表３〜２２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ１が表１．１０に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ１．１０ａ．１〜Ａ１．１０ａ．３１、Ａ１．１０ａ．４２〜Ａ１．１０ａ．９１及びＡ１．１０ａ．１１７〜Ａ１．１０ａ．１４１、又は次の各基Ａ１．１０ｂ．１〜Ａ１．１０ｂ．３１、Ａ１．１０ｂ．４２〜Ａ１．１０ｂ．９１及びＡ１．１０ｂ．１１７〜Ａ１．１０ｂ．１４１、又は次の各基Ａ１．１０ｃ．１〜Ａ１．１０ｃ．３１、Ａ１．１０ｃ．４２〜Ａ１．１０ｃ．９１及びＡ１．１０ｃ．１１７〜Ａ１．１０ｃ．１４１、又は次の各基Ａ１．１０ｄ．１〜Ａ１．１０ｄ．３１、Ａ１．１０ｄ．４２〜Ａ１．１０ｄ．９１及びＡ１．１０ｄ．１１７〜Ａ１．１０ｄ．１４１、又は次の各基Ａ１．１０ｅ．１〜Ａ１．１０ｅ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０１８０】
表２０３〜２２２：各表３〜２２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ１が表１．１１に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ１．１１ａ．１〜Ａ１．１１ａ．３１、Ａ１．１１ａ．４２〜Ａ１．１１ａ．９１及びＡ１．１１ａ．１１７〜Ａ１．１１ａ．１４１、又は次の各基Ａ１．１１ｂ．１〜Ａ１．１１ｂ．３１、Ａ１．１１ｂ．４２〜Ａ１．１１ｂ．９１及びＡ１．１１ｂ．１１７〜Ａ１．１１ｂ．１４１、又は次の各基Ａ１．１１ｃ．１〜Ａ１．１１ｃ．３１、Ａ１．１１ｃ．４２〜Ａ１．１１ｃ．９１及びＡ１．１１ｃ．１１７〜Ａ１．１１ｃ．１４１、又は次の各基Ａ１．１１ｄ．１〜Ａ１．１１ｄ．３１、Ａ１．１１ｄ．４２〜Ａ１．１１ｄ．９１及びＡ１．１１ｄ．１１７〜Ａ１．１１ｄ．１４１、又は次の各基Ａ１．１１ｅ．１〜Ａ１．１１ｅ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０１８１】
表２２３：ＢがＣＨ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１２に定義されているその各基Ａ１．１２ｆ．１〜Ａ１．１２ｆ．１９１から選択される、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１８２】
表２２４：ＢがＮ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１２に定義されているその各基Ａ１．１２ｆ．１〜Ａ１．１２ｆ．１９１から選択される、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１８３】
表２２５：ＢがＣＨ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１２に定義されているその各基Ａ１．１２ｆ．１〜Ａ１．１２ｆ．１９１から選択される、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１８４】
表２２６：ＢがＮ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１２に定義されているその各基Ａ１．１２ｆ．１〜Ａ１．１２ｆ．１９１から選択される、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１８５】
表２２７：ＢがＣＨ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１２に定義されているその各基Ａ１．１２ｇ．１〜Ａ１．１２ｇ．１９１から選択される、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１８６】
表２２８：ＢがＮ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１２に定義されているその各基Ａ１．１２ｇ．１〜Ａ１．１２ｇ．１９１から選択される、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１８７】
表２２９：ＢがＣＨ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１２に定義されているその各基Ａ１．１２ｇ．１〜Ａ１．１２ｇ．１９１から選択される、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１８８】
表２３０：ＢがＮ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１２に定義されているその各基Ａ１．１２ｇ．１〜Ａ１．１２ｇ．１９１から選択される、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１８９】
表２３１：ＢがＣＨ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１２に定義されているその各基Ａ１．１２ｈ．１〜Ａ１．１２ｈ．１９１から選択される、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１９０】
表２３２：ＢがＮ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１２に定義されているその各基Ａ１．１２ｈ．１〜Ａ１．１２ｈ．１９１から選択される、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１９１】
表２３３：ＢがＣＨ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１２に定義されているその各基Ａ１．１２ｈ．１〜Ａ１．１２ｈ．１９１から選択される、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１９２】
表２３４：ＢがＮ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１２に定義されているその各基Ａ１．１２ｈ．１〜Ａ１．１２ｈ．１９１から選択される、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１９３】
表２３５：ＢがＣＨ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１２に定義されているその各基Ａ１．１２ｉ．１〜Ａ１．１２ｉ．１９１から選択される、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１９４】
表２３６：ＢがＮ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１２に定義されているその各基Ａ１．１２ｉ．１〜Ａ１．１２ｉ．１９１から選択される、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１９５】
表２３７：ＢがＣＨ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１２に定義されているその各基Ａ１．１２ｉ．１〜Ａ１．１２ｉ．１９１から選択される、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１９６】
表２３８：ＢがＮ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１２に定義されているその各基Ａ１．１２ｉ．１〜Ａ１．１２ｉ．１９１から選択される、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１９７】
表２３９：ＢがＣＨ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１２に定義されているその各基Ａ１．１２ｋ．１〜Ａ１．１２ｋ．１９１から選択される、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１９８】
表２４０：ＢがＮ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１２に定義されているその各基Ａ１．１２ｋ．１〜Ａ１．１２ｋ．１９１から選択される、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０１９９】
表２４１：ＢがＣＨ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１２に定義されているその各基Ａ１．１２ｋ．１〜Ａ１．１２ｋ．１９１から選択される、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２００】
表２４２：ＢがＮ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表１．１２に定義されているその各基Ａ１．１２ｋ．１〜Ａ１．１２ｋ．１９１から選択される、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２０１】
表２４３〜２６２：各表２２３〜２４２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ１が表１．１３に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ１．１３ｆ．１〜Ａ１．１３ｆ．１９１；又は次の各基Ａ１．１３ｇ．１〜Ａ１．１３ｇ．１９１；又は次の各基Ａ１．１３ｈ．１〜Ａ１．１３ｈ．１９１；又は次の各基Ａ１．１３ｉ．１〜Ａ１．１３ｉ．１９１；又は次の各基Ａ１．１３ｋ．１〜Ａ１．１３ｋ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２０２】
表２６３〜２８２：各表２２３〜２４２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ１が表１．１４に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ１．１４ｆ．１〜Ａ１．１４ｆ．１９１；又は次の各基Ａ１．１４ｇ．１〜Ａ１．１４ｇ．１９１；又は次の各基Ａ１．１４ｈ．１〜Ａ１．１４ｈ．１９１；又は次の各基Ａ１．１４ｉ．１〜Ａ１．１４ｉ．１９１；又は次の各基Ａ１．１４ｋ．１〜Ａ１．１４ｋ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２０３】
表２８３〜３０２：各表２２３〜２４２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ１が表１．１５に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ１．１５ｆ．１〜Ａ１．１５ｆ．１９１；又は次の各基Ａ１．１５ｇ．１〜Ａ１．１５ｇ．１９１；又は次の各基Ａ１．１５ｈ．１〜Ａ１．１５ｈ．１９１；又は次の各基Ａ１．１５ｉ．１〜Ａ１．１５ｉ．１９１；又は次の各基Ａ１．１５ｋ．１〜Ａ１．１５ｋ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２０４】
表３０３〜３２２：各表２２３〜２４２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ１が表１．１６に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ１．１６ｆ．１〜Ａ１．１６ｆ．１９１；又は次の各基Ａ１．１６ｇ．１〜Ａ１．１６ｇ．１９１；又は次の各基Ａ１．１６ｈ．１〜Ａ１．１６ｈ．１９１；又は次の各基Ａ１．１６ｉ．１〜Ａ１．１６ｉ．１９１；又は次の各基Ａ１．１６ｋ．１〜Ａ１．１６ｋ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２０５】
表３２３〜３４２：各表２２３〜２４２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ１が表１．１７に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ１．１７ｆ．１〜Ａ１．１７ｆ．１９１；又は次の各基Ａ１．１７ｇ．１〜Ａ１．１７ｇ．１９１；又は次の各基Ａ１．１７ｈ．１〜Ａ１．１７ｈ．１９１；又は次の各基Ａ１．１７ｉ．１〜Ａ１．１７ｉ．１９１；又は次の各基Ａ１．１７ｋ．１〜Ａ１．１７ｋ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２０６】
表３４３〜３６２：各表２２３〜２４２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ１が表１．１８に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ１．１８ｆ．１〜Ａ１．１８ｆ．１９１；又は次の各基Ａ１．１８ｇ．１〜Ａ１．１８ｇ．１９１；又は次の各基Ａ１．１８ｈ．１〜Ａ１．１８ｈ．１９１；又は次の各基Ａ１．１８ｉ．１〜Ａ１．１８ｉ．１９１；又は次の各基Ａ１．１８ｋ．１〜Ａ１．１８ｋ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２０７】
表３６３〜３８２：各表２２３〜２４２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ１が表１．１９に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ１．１９ｆ．１〜Ａ１．１９ｆ．１９１；又は次の各基Ａ１．１９ｇ．１〜Ａ１．１９ｇ．１９１；又は次の各基Ａ１．１９ｈ．１〜Ａ１．１９ｈ．１９１；又は次の各基Ａ１．１９ｉ．１〜Ａ１．１９ｉ．１９１；又は次の各基Ａ１．１９ｋ．１〜Ａ１．１９ｋ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２０８】
表３８３〜４０２：各表２２３〜２４２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ１が表１．２０に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ１．２０ｆ．１〜Ａ１．２０ｆ．１９１；又は次の各基Ａ１．２０ｇ．１〜Ａ１．２０ｇ．１９１；又は次の各基Ａ１．２０ｈ．１〜Ａ１．２０ｈ．１９１；又は次の各基Ａ１．２０ｉ．１〜Ａ１．２０ｉ．１９１；又は次の各基Ａ１．２０ｋ．１〜Ａ１．２０ｋ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２０９】
表４０３〜４２２：各表２２３〜２４２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ１が表１．２１に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ１．２１ｆ．１〜Ａ１．２１ｆ．１９１；又は次の各基Ａ１．２１ｇ．１〜Ａ１．２１ｇ．１９１；又は次の各基Ａ１．２１ｈ．１〜Ａ１．２１ｈ．１９１；又は次の各基Ａ１．２１ｉ．１〜Ａ１．２１ｉ．１９１；又は次の各基Ａ１．２１ｋ．１〜Ａ１．２１ｋ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２１０】
表４２３〜４４２：各表２２３〜２４２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ１が表１．２２に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ１．２２ｆ．１〜Ａ１．２２ｆ．１９１；又は次の各基Ａ１．２２ｇ．１〜Ａ１．２２ｇ．１９１；又は次の各基Ａ１．２２ｈ．１〜Ａ１．２２ｈ．１９１；又は次の各基Ａ１．２２ｉ．１〜Ａ１．２２ｉ．１９１；又は次の各基Ａ１．２２ｋ．１〜Ａ１．２２ｋ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２１１】
本発明のもう１つの特定の好ましい実施形態は、
Ａが、先に定義されている基Ａ２、特にはＤ、ｎ、Ｒｐｘ及びＲｐ１がその好ましい各意味のうちの１つを有している基Ａ２、より詳細には各表２．１〜２．１１のうちのいずれかに定義されている基Ａ２．ａ、Ａ２．ｂ、Ａ２．ｃ、Ａ２．ｄ又はＡ２．ｅ、例えば、そのピラゾール各基Ａ２．１ａ．１〜Ａ２．１１ａ．１４１又はＡ２．１ｂ．１〜Ａ２．１１ｂ．１４１から選択される基である；
Ｒ１が、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、最も好ましくは水素、メチル又はエチルである；
Ｒ２が、水素、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシである；
Ｒ３が、水素、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシである；
Ｒ５が、水素、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシである；及び
Ｂが、Ｎ又はＣＲ４［式中、ＣＲ４は、水素、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシである］である；
そして
最も好ましくは、Ｒ４及びＲ５、及び、基Ｒ２及びＲ３のうちの一方又は双方が、水素である；
式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はＮ−オキシドに関する。
【０２１２】
この特に好ましい実施形態で表される各化合物の例は、以下の各表４４３〜８８２に定義されているその各化合物である。
【０２１３】
表４４３：ＢがＣＨ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１に定義されているその各基Ａ２．１ａ．１〜Ａ２．１ａ．３１、Ａ２．１ａ．４２〜Ａ２．１ａ．９１及びＡ２．１ａ．１１７〜Ａ２．１ａ．１４１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２１４】
表４４４：ＢがＮ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１に定義されているその各基Ａ２．１ａ．１〜Ａ２．１ａ．３１、Ａ２．１ａ．４２〜Ａ２．１ａ．９１及びＡ２．１ａ．１１７〜Ａ２．１ａ．１４１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２１５】
表４４５：ＢがＣＨ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１に定義されているその各基Ａ２．１ａ．１〜Ａ２．１ａ．３１、Ａ２．１ａ．４２〜Ａ２．１ａ．９１及びＡ２．１ａ．１１７〜Ａ２．１ａ．１４１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２１６】
表４４６：ＢがＮ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１に定義されているその各基Ａ２．１ａ．１〜Ａ２．１ａ．３１、Ａ２．１ａ．４２〜Ａ２．１ａ．９１及びＡ２．１ａ．１１７〜Ａ２．１ａ．１４１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２１７】
表４４７：ＢがＣＨ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１に定義されているその各基Ａ２．１ｂ．１〜Ａ２．１ｂ．３１、Ａ２．１ｂ．４２〜Ａ２．１ｂ．９１及びＡ２．１ｂ．１１７〜Ａ２．１ｂ．１４１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２１８】
表４４８：ＢがＮ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１に定義されているその各基Ａ２．１ｂ．１〜Ａ２．１ｂ．３１、Ａ２．１ｂ．４２〜Ａ２．１ｂ．９１及びＡ２．１ｂ．１１７〜Ａ２．１ｂ．１４１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２１９】
表４４９：ＢがＣＨ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１に定義されているその各基Ａ２．１ｂ．１〜Ａ２．１ｂ．３１、Ａ２．１ｂ．４２〜Ａ２．１ｂ．９１及びＡ２．１ｂ．１１７〜Ａ２．１ｂ．１４１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２２０】
表４５０：ＢがＮ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１に定義されているその各基Ａ２．１ｂ．１〜Ａ２．１ｂ．３１、Ａ２．１ｂ．４２〜Ａ２．１ｂ．９１及びＡ２．１ｂ．１１７〜Ａ２．１ｂ．１４１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２２１】
表４５１：ＢがＣＨ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１に定義されているその各基Ａ２．１ｃ．１〜Ａ２．１ｃ．３１、Ａ２．１ｃ．４２〜Ａ２．１ｃ．９１及びＡ２．１ｃ．１１７〜Ａ２．１ｃ．１４１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２２２】
表４５２：ＢがＮ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１に定義されているその各基Ａ２．１ｃ．１〜Ａ２．１ｃ．３１、Ａ２．１ｃ．４２〜Ａ２．１ｃ．９１及びＡ２．１ｃ．１１７〜Ａ２．１ｃ．１４１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２２３】
表４５３：ＢがＣＨ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１に定義されているその各基Ａ２．１ｃ．１〜Ａ２．１ｃ．３１、Ａ２．１ｃ．４２〜Ａ２．１ｃ．９１及びＡ２．１ｃ．１１７〜Ａ２．１ｃ．１４１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２２４】
表４５４：ＢがＮ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１に定義されているその各基Ａ２．１ｃ．１〜Ａ２．１ｃ．３１、Ａ２．１ｃ．４２〜Ａ２．１ｃ．９１及びＡ２．１ｃ．１１７〜Ａ２．１ｃ．１４１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２２５】
表４５５：ＢがＣＨ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１に定義されているその各基Ａ２．１ｄ．１〜Ａ２．１ｄ．３１、Ａ２．１ｄ．４２〜Ａ２．１ｄ．９１及びＡ２．１ｄ．１１７〜Ａ２．１ｄ．１４１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２２６】
表４５６：ＢがＮ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１に定義されているその各基Ａ２．１ｄ．１〜Ａ２．１ｄ．３１、Ａ２．１ｄ．４２〜Ａ２．１ｄ．９１及びＡ２．１ｄ．１１７〜Ａ２．１ｄ．１４１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２２７】
表４５７：ＢがＣＨ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１に定義されているその各基Ａ２．１ｄ．１〜Ａ２．１ｄ．３１、Ａ２．１ｄ．４２〜Ａ２．１ｄ．９１及びＡ２．１ｄ．１１７〜Ａ２．１ｄ．１４１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２２８】
表４５８：ＢがＮ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１に定義されているその各基Ａ２．１ｄ．１〜Ａ２．１ｄ．３１、Ａ２．１ｄ．４２〜Ａ２．１ｄ．９１及びＡ２．１ｄ．１１７〜Ａ２．１ｄ．１４１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２２９】
表４５９：ＢがＣＨ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１に定義されているその各基基Ａ２．１ｅ．１〜Ａ２．１ｅ．１９１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２３０】
表４６０：ＢがＮ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１に定義されているその各基基Ａ２．１ｅ．１〜Ａ２．１ｅ．１９１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２３１】
表４６１：ＢがＣＨ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１に定義されているその各基基Ａ２．１ｅ．１〜Ａ２．１ｅ．１９１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２３２】
表４６２：ＢがＮ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１に定義されているその各基基Ａ２．１ｅ．１〜Ａ２．１ｅ．１９１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２３３】
表４６３〜４８２：各表３〜２２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ２が表２．２に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ２．２ａ．１〜Ａ２．２ａ．３１、Ａ２．２ａ．４２〜Ａ２．２ａ．９１及びＡ２．２ａ．１１７〜Ａ２．２ａ．１４１、又は次の各基Ａ２．２ｂ．１〜Ａ２．２ｂ．３１、Ａ２．２ｂ．４２〜Ａ２．２ｂ．９１及びＡ２．２ｂ．１１７〜Ａ２．２ｂ．１４１、又は次の各基Ａ２．２ｃ．１〜Ａ２．２ｃ．３１、Ａ２．２ｃ．４２〜Ａ２．２ｃ．９１及びＡ２．２ｃ．１１７〜Ａ２．２ｃ．１４１、又は次の各基Ａ２．２ｄ．１〜Ａ２．２ｄ．３１、Ａ２．２ｄ．４２〜Ａ２．２ｄ．９１及びＡ２．２ｄ．１１７〜Ａ２．２ｄ．１４１、又は次の各基Ａ２．２ｅ．１〜Ａ２．２ｅ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２３４】
表４８３〜５０２：各表３〜２２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ２が表２．３に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ２．３ａ．１〜Ａ２．３ａ．３１、Ａ２．３ａ．４２〜Ａ２．３ａ．９１及びＡ２．３ａ．１１７〜Ａ２．３ａ．１４１、又は次の各基Ａ２．３ｂ．１〜Ａ２．３ｂ．３１、Ａ２．３ｂ．４２〜Ａ２．３ｂ．９１及びＡ２．３ｂ．１１７〜Ａ２．３ｂ．１４１、又は次の各基Ａ２．３ｃ．１〜Ａ２．３ｃ．３１、Ａ２．３ｃ．４２〜Ａ２．３ｃ．９１及びＡ２．３ｃ．１１７〜Ａ２．３ｃ．１４１、又は次の各基Ａ２．３ｄ．１〜Ａ２．３ｄ．３１、Ａ２．３ｄ．４２〜Ａ２．３ｄ．９１及びＡ２．３ｄ．１１７〜Ａ２．３ｄ．１４１、又は次の各基Ａ２．３ｅ．１〜Ａ２．３ｅ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２３５】
表５０３〜５２２：各表３〜２２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ２が表２．４に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ２．４ａ．１〜Ａ２．４ａ．３１、Ａ２．４ａ．４２〜Ａ２．４ａ．９１及びＡ２．４ａ．１１７〜Ａ２．４ａ．１４１、又は次の各基Ａ２．４ｂ．１〜Ａ２．４ｂ．３１、Ａ２．４ｂ．４２〜Ａ２．４ｂ．９１及びＡ２．４ｂ．１１７〜Ａ２．４ｂ．１４１、又は次の各基Ａ２．４ｃ．１〜Ａ２．４ｃ．３１、Ａ２．４ｃ．４２〜Ａ２．４ｃ．９１及びＡ２．４ｃ．１１７〜Ａ２．４ｃ．１４１、又は次の各基Ａ２．４ｄ．１〜Ａ２．４ｄ．３１、Ａ２．４ｄ．４２〜Ａ２．４ｄ．９１及びＡ２．４ｄ．１１７〜Ａ２．４ｄ．１４１、又は次の各基Ａ２．４ｅ．１〜Ａ２．４ｅ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２３６】
表５２３〜５４２：各表３〜２２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ２が表２．５に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ２．５ａ．１〜Ａ２．５ａ．３１、Ａ２．５ａ．４２〜Ａ２．５ａ．９１及びＡ２．５ａ．１１７〜Ａ２．５ａ．１４１、又は次の各基Ａ２．５ｂ．１〜Ａ２．５ｂ．３１、Ａ２．５ｂ．４２〜Ａ２．５ｂ．９１及びＡ２．５ｂ．１１７〜Ａ２．５ｂ．１４１、又は次の各基Ａ２．５ｃ．１〜Ａ２．５ｃ．３１、Ａ２．５ｃ．４２〜Ａ２．５ｃ．９１及びＡ２．５ｃ．１１７〜Ａ２．５ｃ．１４１、又は次の各基Ａ２．５ｄ．１〜Ａ２．５ｄ．３１、Ａ２．５ｄ．４２〜Ａ２．５ｄ．９１及びＡ２．５ｄ．１１７〜Ａ２．５ｄ．１４１、又は次の各基Ａ２．５ｅ．１〜Ａ２．５ｅ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２３７】
表５４３〜５６２：各表３〜２２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ２が表２．６に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ２．６ａ．１〜Ａ２．６ａ．３１、Ａ２．６ａ．４２〜Ａ２．６ａ．９１及びＡ２．６ａ．１１７〜Ａ２．６ａ．１４１、又は次の各基Ａ２．６ｂ．１〜Ａ２．６ｂ．３１、Ａ２．６ｂ．４２〜Ａ２．６ｂ．９１及びＡ２．６ｂ．１１７〜Ａ２．６ｂ．１４１、又は次の各基Ａ２．６ｃ．１〜Ａ２．６ｃ．３１、Ａ２．６ｃ．４２〜Ａ２．６ｃ．９１及びＡ２．６ｃ．１１７〜Ａ２．６ｃ．１４１、又は次の各基Ａ２．６ｄ．１〜Ａ２．６ｄ．３１、Ａ２．６ｄ．４２〜Ａ２．６ｄ．９１及びＡ２．６ｄ．１１７〜Ａ２．６ｄ．１４１、又は次の各基Ａ２．６ｅ．１〜Ａ２．６ｅ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２３８】
表５６３〜５８２：各表３〜２２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ２が表２．７に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ２．７ａ．１〜Ａ２．７ａ．３１、Ａ２．７ａ．４２〜Ａ２．７ａ．９１及びＡ２．７ａ．１１７〜Ａ２．７ａ．１４１、又は次の各基Ａ２．７ｂ．１〜Ａ２．７ｂ．３１、Ａ２．７ｂ．４２〜Ａ２．７ｂ．９１及びＡ２．７ｂ．１１７〜Ａ２．７ｂ．１４１、又は次の各基Ａ２．７ｃ．１〜Ａ２．７ｃ．３１、Ａ２．７ｃ．４２〜Ａ２．７ｃ．９１及びＡ２．７ｃ．１１７〜Ａ２．７ｃ．１４１、又は次の各基Ａ２．７ｄ．１〜Ａ２．７ｄ．３１、Ａ２．７ｄ．４２〜Ａ２．７ｄ．９１及びＡ２．７ｄ．１１７〜Ａ２．７ｄ．１４１、又は次の各基Ａ２．７ｅ．１〜Ａ２．７ｅ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２３９】
表５８３〜６０２：各表３〜２２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ２が表２．８に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ２．８ａ．１〜Ａ２．８ａ．３１、Ａ２．８ａ．４２〜Ａ２．８ａ．９１及びＡ２．８ａ．１１７〜Ａ２．８ａ．１４１、又は次の各基Ａ２．８ｂ．１〜Ａ２．８ｂ．３１、Ａ２．８ｂ．４２〜Ａ２．８ｂ．９１及びＡ２．８ｂ．１１７〜Ａ２．８ｂ．１４１、又は次の各基Ａ２．８ｃ．１〜Ａ２．８ｃ．３１、Ａ２．８ｃ．４２〜Ａ２．８ｃ．９１及びＡ２．８ｃ．１１７〜Ａ２．８ｃ．１４１、又は次の各基Ａ２．８ｄ．１〜Ａ２．８ｄ．３１、Ａ２．８ｄ．４２〜Ａ２．８ｄ．９１及びＡ２．８ｄ．１１７〜Ａ２．８ｄ．１４１、又は次の各基Ａ２．８ｅ．１〜Ａ２．８ｅ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２４０】
表６０３〜６２２：各表３〜２２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ２が表２．９に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ２．９ａ．１〜Ａ２．９ａ．３１、Ａ２．９ａ．４２〜Ａ２．９ａ．９１及びＡ２．９ａ．１１７〜Ａ２．９ａ．１４１、又は次の各基Ａ２．９ｂ．１〜Ａ２．９ｂ．３１、Ａ２．９ｂ．４２〜Ａ２．９ｂ．９１及びＡ２．９ｂ．１１７〜Ａ２．９ｂ．１４１、又は次の各基Ａ２．９ｃ．１〜Ａ２．９ｃ．３１、Ａ２．９ｃ．４２〜Ａ２．９ｃ．９１及びＡ２．９ｃ．１１７〜Ａ２．９ｃ．１４１、又は次の各基Ａ２．９ｄ．１〜Ａ２．９ｄ．３１、Ａ２．９ｄ．４２〜Ａ２．９ｄ．９１及びＡ２．９ｄ．１１７〜Ａ２．９ｄ．１４１、又は次の各基Ａ２．９ｅ．１〜Ａ２．９ｅ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２４１】
表６２３〜６４２：各表３〜２２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ２が表２．１０に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ２．１０ａ．１〜Ａ２．１０ａ．３１、Ａ２．１０ａ．４２〜Ａ２．１０ａ．９１及びＡ２．１０ａ．１１７〜Ａ２．１０ａ．１４１、又は次の各基Ａ２．１０ｂ．１〜Ａ２．１０ｂ．３１、Ａ２．１０ｂ．４２〜Ａ２．１０ｂ．９１及びＡ２．１０ｂ．１１７〜Ａ２．１０ｂ．１４１、又は次の各基Ａ２．１０ｃ．１〜Ａ２．１０ｃ．３１、Ａ２．１０ｃ．４２〜Ａ２．１０ｃ．９１及びＡ２．１０ｃ．１１７〜Ａ２．１０ｃ．１４１、又は次の各基Ａ２．１０ｄ．１〜Ａ２．１０ｄ．３１、Ａ２．１０ｄ．４２〜Ａ２．１０ｄ．９１及びＡ２．１０ｄ．１１７〜Ａ２．１０ｄ．１４１、又は次の各基Ａ２．１０ｅ．１〜Ａ２．１０ｅ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２４２】
表６４３〜６６２：各表３〜２２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ２が表２．１１に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ２．１１ａ．１〜Ａ２．１１ａ．３１、Ａ２．１１ａ．４２〜Ａ２．１１ａ．９１及びＡ２．１１ａ．１１７〜Ａ２．１１ａ．１４１、又は次の各基Ａ２．１１ｂ．１〜Ａ２．１１ｂ．３１、Ａ２．１１ｂ．４２〜Ａ２．１１ｂ．９１及びＡ２．１１ｂ．１１７〜Ａ２．１１ｂ．１４１、又は次の各基Ａ２．１１ｃ．１〜Ａ２．１１ｃ．３１、Ａ２．１１ｃ．４２〜Ａ２．１１ｃ．９１及びＡ２．１１ｃ．１１７〜Ａ２．１１ｃ．１４１、又は次の各基Ａ２．１１ｄ．１〜Ａ２．１１ｄ．３１、Ａ２．１１ｄ．４２〜Ａ２．１１ｄ．９１及びＡ２．１１ｄ．１１７〜Ａ２．１１ｄ．１４１、又は次の各基Ａ２．１１ｅ．１〜Ａ２．１１ｅ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２４３】
表６６３：ＢがＣＨ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１２に定義されているその各基Ａ２．１２ｆ．１〜Ａ２．１２ｆ．１９１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２４４】
表６６４：ＢがＮ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１２に定義されているその各基Ａ２．１２ｆ．１〜Ａ２．１２ｆ．１９１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２４５】
表６６５：ＢがＣＨ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１２に定義されているその各基Ａ２．１２ｆ．１〜Ａ２．１２ｆ．１９１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２４６】
表６６６：ＢがＮ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１２に定義されているその各基Ａ２．１２ｆ．１〜Ａ２．１２ｆ．１９１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２４７】
表６６７：ＢがＣＨ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１２に定義されているその各基Ａ２．１２ｇ．１〜Ａ２．１２ｇ．１９１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２４８】
表６６８：ＢがＮ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１２に定義されているその各基Ａ２．１２ｇ．１〜Ａ２．１２ｇ．１９１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２４９】
表６６９：ＢがＣＨ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１２に定義されているその各基Ａ２．１２ｇ．１〜Ａ２．１２ｇ．１９１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２５０】
表６７０：ＢがＮ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１２に定義されているその各基Ａ２．１２ｇ．１〜Ａ２．１２ｇ．１９１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２５１】
表６７１：ＢがＣＨ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１２に定義されているその各基Ａ２．１２ｈ．１〜Ａ２．１２ｈ．１９１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２５２】
表６７２：ＢがＮ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１２に定義されているその各基Ａ２．１２ｈ．１〜Ａ２．１２ｈ．１９１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２５３】
表６７３：ＢがＣＨ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１２に定義されているその各基Ａ２．１２ｈ．１〜Ａ２．１２ｈ．１９１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２５４】
表６７４：ＢがＮ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１２に定義されているその各基Ａ２．１２ｈ．１〜Ａ２．１２ｈ．１９１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２５５】
表６７５：ＢがＣＨ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１２に定義されているその各基Ａ２．１２ｉ．１〜Ａ２．１２ｉ．１９１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２５６】
表６７６：ＢがＮ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１２に定義されているその各基Ａ２．１２ｉ．１〜Ａ２．１２ｉ．１９１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２５７】
表６７７：ＢがＣＨ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１２に定義されているその各基Ａ２．１２ｉ．１〜Ａ２．１２ｉ．１９１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２５８】
表６７８：ＢがＮ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１２に定義されているその各基Ａ２．１２ｉ．１〜Ａ２．１２ｉ．１９１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２５９】
表６７９：ＢがＣＨ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１２に定義されているその各基Ａ２．１２ｋ．１〜Ａ２．１２ｋ．１９１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２６０】
表６８０：ＢがＮ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１２に定義されているその各基Ａ２．１２ｋ．１〜Ａ２．１２ｋ．１９１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２６１】
表６８１：ＢがＣＨ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１２に定義されているその各基Ａ２．１２ｋ．１〜Ａ２．１２ｋ．１９１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２６２】
表６８２：ＢがＮ、Ｒ１がＣＨ３、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素であり、Ａが表２．１２に定義されているその各基Ａ２．１２ｋ．１〜Ａ２．１２ｋ．１９１から選択される基Ａ２である、式Ｉ．ａで表される各化合物及びその塩又はそれらのＮ−オキシド。
【０２６３】
表６８３〜７０２：各表２２３〜２４２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ２が表２．１３に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ２．１３ｆ．１〜Ａ２．１３ｆ．１９１；又は次の各基Ａ２．１３ｇ．１〜Ａ２．１３ｇ．１９１；又は次の各基Ａ２．１３ｈ．１〜Ａ２．１３ｈ．１９１；又は次の各基Ａ２．１３ｉ．１〜Ａ２．１３ｉ．１９１；又は次の各基Ａ２．１３ｋ．１〜Ａ２．１３ｋ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２６４】
表７０３〜７２２：各表２２３〜２４２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ２が表２．１４に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ２．１４ｆ．１〜Ａ２．１４ｆ．１９１；又は次の各基Ａ２．１４ｇ．１〜Ａ２．１４ｇ．１９１；又は次の各基Ａ２．１４ｈ．１〜Ａ２．１４ｈ．１９１；又は次の各基Ａ２．１４ｉ．１〜Ａ２．１４ｉ．１９１；又は次の各基Ａ２．１４ｋ．１〜Ａ２．１４ｋ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２６５】
表７２３〜７４２：各表２２３〜２４２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ２が表２．１５に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ２．１５ｆ．１〜Ａ２．１５ｆ．１９１；又は次の各基Ａ２．１５ｇ．１〜Ａ２．１５ｇ．１９１；又は次の各基Ａ２．１５ｈ．１〜Ａ２．１５ｈ．１９１；又は次の各基Ａ２．１５ｉ．１〜Ａ２．１５ｉ．１９１；又は次の各基Ａ２．１５ｋ．１〜Ａ２．１５ｋ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２６６】
表７４３〜７６２：各表２２３〜２４２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ２が表２．１６に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ２．１６ｆ．１〜Ａ２．１６ｆ．１９１；又は次の各基Ａ２．１６ｇ．１〜Ａ２．１６ｇ．１９１；又は次の各基Ａ２．１６ｈ．１〜Ａ２．１６ｈ．１９１；又は次の各基Ａ２．１６ｉ．１〜Ａ２．１６ｉ．１９１；又は次の各基Ａ２．１６ｋ．１〜Ａ２．１６ｋ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２６７】
表７６３〜７８２：各表２２３〜２４２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ２が表２．１７に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ２．１７ｆ．１〜Ａ２．１７ｆ．１９１；又は次の各基Ａ２．１７ｇ．１〜Ａ２．１７ｇ．１９１；又は次の各基Ａ２．１７ｈ．１〜Ａ２．１７ｈ．１９１；又は次の各基Ａ２．１７ｉ．１〜Ａ２．１７ｉ．１９１；又は次の各基Ａ２．１７ｋ．１〜Ａ２．１７ｋ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２６８】
表７８３〜８０２：各表２２３〜２４２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ２が表２．１８に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ２．１８ｆ．１〜Ａ２．１８ｆ．１９１；又は次の各基Ａ２．１８ｇ．１〜Ａ２．１８ｇ．１９１；又は次の各基Ａ２．１８ｈ．１〜Ａ２．１８ｈ．１９１；又は次の各基Ａ２．１８ｉ．１〜Ａ２．１８ｉ．１９１；又は次の各基Ａ２．１８ｋ．１〜Ａ２．１８ｋ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２６９】
表８０３〜８２２：各表２２３〜２４２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ２が表２．１９に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ２．１９ｆ．１〜Ａ２．１９ｆ．１９１；又は次の各基Ａ２．１９ｇ．１〜Ａ２．１９ｇ．１９１；又は次の各基Ａ２．１９ｈ．１〜Ａ２．１９ｈ．１９１；又は次の各基Ａ２．１９ｉ．１〜Ａ２．１９ｉ．１９１；又は次の各基Ａ２．１９ｋ．１〜Ａ２．１９ｋ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２７０】
表８２３〜８４２：各表２２３〜２４２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ２が表２．２０に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ２．２０ｆ．１〜Ａ２．２０ｆ．１９１；又は次の各基Ａ２．２０ｇ．１〜Ａ２．２０ｇ．１９１；又は次の各基Ａ２．２０ｈ．１〜Ａ２．２０ｈ．１９１；又は次の各基Ａ２．２０ｉ．１〜Ａ２．２０ｉ．１９１；又は次の各基Ａ２．２０ｋ．１〜Ａ２．２０ｋ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２７１】
表８４３〜８６２：各表２２３〜２４２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ２が表２．２１に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ２．２１ｆ．１〜Ａ２．２１ｆ．１９１；又は次の各基Ａ２．２１ｇ．１〜Ａ２．２１ｇ．１９１；又は次の各基Ａ２．２１ｈ．１〜Ａ２．２１ｈ．１９１；又は次の各基Ａ２．２１ｉ．１〜Ａ２．２１ｉ．１９１；又は次の各基Ａ２．２１ｋ．１〜Ａ２．２１ｋ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２７２】
表８６３〜８８２：各表２２３〜２４２に記載のその各化合物であるが、その基Ａ２が表２．２２に定義されているその対応する各基、すなわち、次の各基Ａ２．２２ｆ．１〜Ａ２．２２ｆ．１９１；又は次の各基Ａ２．２２ｇ．１〜Ａ２．２２ｇ．１９１；又は次の各基Ａ２．２２ｈ．１〜Ａ２．２２ｈ．１９１；又は次の各基Ａ２．２２ｉ．１〜Ａ２．２２ｉ．１９１；又は次の各基Ａ２．２２ｋ．１〜Ａ２．２２ｋ．１９１から選択される、対応する式Ｉ．ａで表される各化合物。
【０２７３】
この式Ｉ又はＩＩで表される化合物は、有機化学の標準的な方法により、例えば、本明細書以下又は実際の実施例に記載の方法により、調製され得る。
【０２７４】
Ｘ１がＯである、この式Ｉで表されるその各化合物は、例えば、スキーム１に図示されているその方法に従って、活性化されたピラゾールカルボン酸誘導体ＩＶを３−アミノピリジン又は３−アミノピリダジン化合物ＩＩＩと反応させることによって調製され得る（例えば、Houben-Weyl："Methoden der organ. Chemie"［Methods of Organic Chemistry]、Georg-Thieme-Verlag、Stuttgart、New York 1985、Volume E5、pp. 941-1045を参照されたい）。活性化されたピラゾールカルボン酸誘導体ＩＶは、例えば、ハロゲン化物、活性化されたエステル、無水物、アジドであり、例えば塩化物、フッ化物、臭化物、パラ−ニトロフェニルエステル、ペンタフルオロフェニルエステル、Ｎ−ヒドロキシスクシンイミド、ヒドロキシベンゾトリアゾール−１−イルエステルである。スキーム１では、その各基Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５は先に記載した意味、特には好ましいとして記載されたその各意味を有しており、Ｘは適する脱離基例えばハロゲン、Ｎ３、パラ−ニトロフェノキシ又はペンタフルオロフェノキシ、他、である。
【０２７５】
スキーム１：
【化８】
2012503623.tif 000016
【０２７６】
Ｘ１がＯである、この式Ｉで表されるその各活性化合物は、スキーム２に従ってカップリング剤の存在下にそのピラゾールカルボン酸Ｖを３−アミノピリジン又は３−アミノピリダジン化合物ＩＩＩと反応させることによっても調製され得る。スキーム２では、基Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５は先に書かれている各意味、特には好ましいとして書かれているその各意味を有している。
【０２７７】
スキーム２：
【化９】
2012503623.tif 000017
【０２７８】
適するカップリング剤は、例えば：
−  カルボジイミドをベースとするカップリング剤、例えばＮ，Ｎ’−ジシクロヘキシルカルボジイミド［J.C. Sheehan, G.P. Hess, J. Am. Chem. Soc. 1955, 77, 1067］、Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ’−エチルカルボジイミド；
−  炭酸エステルと混合無水物を形成するカップリング剤、例えば２−エトキシ−１−エトキシカルボニル−１，２−ジヒドロキノリン［B. Belleau, G. Malek, J. Amer. Chem. Soc. 1968, 90, 1651］、２−イソブチルオキシ−１−イソブチルオキシカルボニル−１，２−ジヒドロキノリン［Y. Kiso, H. Yajima, J. Chem. Soc., Chem. Commun. 1972, 942］；
−  ホスホニウム塩をベースとするカップリング剤、例えば（ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ）トリス（ジメチルアミノ）ホスホニウムヘキサフルオロホスファート［B. Castro, J.R. Domoy, G. Evin, C. Selve, Tetrahedron Lett. 1975, 14, 1219］、（ベンゾトリアゾール−１−イル−オキシ）トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスファート［J. Coste et al., Tetrahedron Lett. 1990, 31, 205］；
−  ウロニウム塩をベースとする又はグアニジニウムＮ−オキシド構造を有しているカップリング剤、例えばＮ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチル−Ｏ−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）ウロニウムヘキサフルオロホスファート［R. Knorr, A. Trzeciak, W. Bannwarth, D. Gillessen, Tetra-hedron Lett. 1989, 30, 1927］、Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチル−Ｏ−（ベンゾトリアゾール−１−イル）ウロニウムテトラフルオロボラート、（ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ）ジピペリジノカルベニウムヘキサフルオロホスファート［S. Chen, J. Xu, Tetrahedron Lett. 1992, 33, 647］；
−  酸塩化物を形成するカップリング剤、例えばビス−（２−オキソ−オキサゾリジニル）ホスフィン酸クロリド［J. Diago-Mesequer, Synthesis 1980, 547］；
である。
【０２７９】
Ｘ１がＯであり，Ｒ１が水素とは異なる式Ｉの化合物は、塩基の存在下にある適するアルキル化剤を用いてそのアミドＩ（ここで、Ｒ１は水素であり、これはスキーム１又は２に従って得られ得る）をアルキル化することによっても調製され得る。
【０２８０】
スキーム３：
【化１０】
2012503623.tif 000018
【０２８１】
このピラゾールカルボン酸Ｖ及びその活性化された誘導体ＩＶならびに３−アミノピリジン又は３−アミノピリダジン化合物ＩＩＩは当技術分野では知られておりまた市販もされておりあるいは文献で知られている方法によっても調製され得る。
【０２８２】
Ｘ１が酸素とは異なる、この式Ｉで表される各化合物は、Ｘ１が酸素である、その式Ｉで表される化合物（式Ｉ．ａで表される化合物）から、以下のとおり、標準的な方法によって、調製され得る。
【０２８３】
Ｘ１がＳである、この式Ｉで表される化合物は、例えば、M. Jesberger et al.によってSynthesis 2003, 1929に報告されている方法に従って２，４−ビス（４−メトキシフェニル）−１，３，２，４−ジチアジホスフェタン２，４−ジスルフィド又はリンペンタスルフィドと式Ｉ．ａの化合物を反応させることによって調製され得る。
【０２８４】
Ｘ１がＮＲ１ａである、この式Ｉで表される各化合物は、例えば、式Ｉ．ａの化合物と２，４−ビス（４−メトキシフェニル）−１，３，２，４−ジチアジホスフェタン−２，４−ジスルフィドを反応させてその対応するチオアミド（Ｘ１がＳである、化合物Ｉ）を得、これをこのあとV. Glushkov et al.によってPharmaceutical Chemistry Journal 2005、39(10), 533-536に報告されている方法に従って適するアミンと反応させることによって、調製され得る。
【０２８５】
Ｘ２＝ＳＲ２ｄである、この式ＩＩで表される各化合物は、V. Glushkov et al.によってPharmaceutical Chemistry Journal 2005, 39(10), 533-536に報告されている方法に従ってアルキル化剤と反応させることにより、その対応するチオアミド（Ｘ１がＳである、化合物Ｉ）のアルキル化によって調製され得る。同じようにして、Ｘ２がＯＲ２ａ又はＮＲ２ｂＲ２ｃである、式ＩＩで表される化合物が得られ得る。Ｘ２＝ＳＯＲ２ｄ又はＳＯ２Ｒ２ｄである、この式ＩＩで表される各化合物は、Ｘ２＝ＳＲ２ｄである化合物ＩＩを酸化することによって得られ得る。
【０２８６】
この式Ｉ及びＩＩで表される各化合物のその各Ｎ−オキシドは、ピリジンＮ−オキシドを調製するための標準的な方法に従って、例えば、C. Botteghi et al.によってJournal of Organometallic Chemistry 1989, 370, 17-31に報告されているその方法により、化合物Ｉ又はＩＩを、それぞれ、酸化することによって、調製され得る。
【０２８７】
原則として、この式Ｉ又はＩＩで表されるその各化合物は、先に記載したそのような方法によって調製され得る。個々の化合物がこの先に記載した経路によっては調製され得ない場合は、式Ｉ又はＩＩの他の化合物を誘導体化することによってあるいは記載されているその合成経路を普通に改変することによってそれらは調製され得る。例えば、個々のケースでは、一部の式Ｉ又はＩＩの各化合物は、式Ｉ又はＩＩの他の化合物から、例えば、エステル加水分解、アミド化、エステル化、エーテル開裂、オレフィン化、還元、酸化等によって、有利に、調製され得る。
【０２８８】
この反応混合物は、通常の方法で、例えば水と混合し、その各相を分離させて、適切であれば、その粗製の生成物をクロマトグラフィー（例えばアルミナでの又はシリカゲルでの）により精製することによって、後処理される。一部のその中間体及び最終生成物は無色又は薄茶色の粘稠な油状物の形態で得られ得るが、これは減圧下及び中程度に高められた温度で揮発性成分が取り除かれる又は精製される。そのような中間体及び最終生成物が固形物として得られる場合は、それらは、再結晶又は粉砕によって精製され得る。
【０２８９】
この式Ｉ又はＩＩで表わされる各化合物は、その活性が優れているので、無脊椎動物系害虫を防除するのに用いられ得る。
【０２９０】
つまり、本発明は、無脊椎動物系害虫の防除方法も提供するものであり、その方法には、そのような害虫、その餌提供源、その棲息地又はその繁殖地、又は、そのような害虫が成育している又は成育し得る栽培植物体、植物体繁殖材料（例えば種子）、土壌、領域、材料又は環境、又は害虫の攻撃又は侵入から保護されるべきそのような材料、栽培植物体、植物体繁殖材料（例えば種子）、土壌、表面又は空間を式Ｉ又はＩＩで表される化合物又はその塩もしくはＮ−オキシド又は先に定義されている農薬組成物の殺害虫有効量で処理することが含まれる。
【０２９１】
好ましくは、本発明のこの方法は、植物体繁殖材料（例えば種子）ならびにそれから生長している植物体を無脊椎動物系害虫の攻撃又は侵入から保護するのに役立つものであって、先に定義されている式Ｉ又はＩＩで表される化合物又は農薬として許容されるその塩もしくはＮ−オキシドの殺害虫有効量又は先に及び後にも定義されている農薬組成物の殺害虫有効量でそのような植物体繁殖材料（例えば種子）を処理することが含まれる。本発明のこの方法は、本発明に従って処理されている「基体」（植物体、植物体繁殖材料、土壌物質他）を保護することに限られるのでなく、予防的な効果、つまり、例えば、その植物体自体が処理されていなくても、処理された植物体繁殖材料（例えば種子）から生育する植物体に対する保護により、予防的な効果も有している。
【０２９２】
本発明のその意味するところでは、「無脊椎動物系害虫」は、好ましくは、節足動物及び線虫から、より好ましくは有害昆虫、クモ形類動物及び線虫から、さらにはさらにより好ましくは昆虫、コナダニ及び線虫から選択される。
【０２９３】
本発明は、さらに、そのような無脊椎動物系害虫を駆除するための農薬組成物も提供するものであり、これには、そのような一般式Ｉ又はＩＩで表される少なくとも１種の化合物又は農薬として有用な少なくとも１種のその塩又はＮ−オキシドの殺害虫作用を有しているような量ならびに少なくとも１種の不活性液体及び／又は固体の農薬として許容される担体さらには望ましいなら少なくとも１種の界面活性剤が含まれている。
【０２９４】
そのような組成物は、この式Ｉ又はＩＩで表される単一活性化合物又はその塩もしくはＮ−オキシド、又は、いくつかの本発明による活性化合物Ｉ又はＩＩ又はその塩の混合物を含有し得る。本発明によるこの組成物は、個々の異性体又は各異性体の混合物、また、個々の互変体又は各互変体の混合物、を含み得る。
【０２９５】
この式Ｉ又はＩＩで表されるその各化合物及びそのような化合物を含んでいるこの殺害虫組成物は、節足動物系害虫及び線虫を防除するのに有効な薬剤である。この式Ｉ又はＩＩで表わされる化合物によって防除される無脊椎動物系害虫としては、例えば、
【０２９６】
鱗翅目の昆虫（レピドプテラ［Lepidoptera：鱗翅目昆虫］）、例えばアグロティス・イプシロン（Agrotis ypsilon、タマナヤガ）、アグロティス・セゲトゥム（Agrotis segetum、カブラヤガ）、アラバマ・アルギラセア（Alabama argillacea）、アンチカルシア・ゲンマタリス（Anticarsia gemmatalis）、アルギレスチア・コンジュゲッラ（Argyresthia conjugella、リンゴヒメシンクイ）、アウトグラファ・ガンマ（Autographa gamma、ガンマキンウワバ）、ブパルス・ピニアリウス（Bupalus piniarius）、カコエシア・ムリナナ（Cacoecia murinana）、カプア・レチクラナ（Capua reticulana）、ケイマトビア・ブルマタ（Cheimatobia brumata）、コリストネウラ・フミフェラナ（Choristoneura fumiferana、トウヒシントメハマキ）、コリストネウラ・オッシデンタリス（Choristoneura occidentalis）、シルフィス・ウニプンクタ（Cirphis unipuncta、アワヨトウ）、シディア・ポモネッラ（Cydia pomonella、コドリンガ）、デンドロリムス・ピニ（Dendrolimus pini）、ディアファニア・ニチダリス（Diaphania nitidalis）、ディアトラエア・グランディオセッラ（Diatraea grandiosella）、エアリアス・インスラナ（Earias insulana、ミスジアオリンガ）、エラスモパルプス・リグノセルス（Elasmopalpus lignosellus）、エウポエシリア・アンビゲッラ（Eupoecilia ambiguella、ブドウホソハマキ）、エヴェトリア・ボウリアナ（Evetria bouliana）、フェルチア・スブテッラネア（Feltia subterranea）、ガレリア・メッロネッラ（Galleria mellonella、ハチノスツヅリガ）、グラフォリサ・フネブラナ（Grapholitha funebrana）、グラフォリサ・モレスタ（Grapholithamolesta、ナシヒメシンクイ）、ヘリオシス・アルミゲラ（Heliothis armigera、オオタバコガ）、ヘリオシス・ビレセンス（Heliothis virescens、害虫オオタバコガ）、ヘリオシス・ゼア（Heliothis zea）、ヘッルラ・ウンダリス（Hellula undalis、ハイマダラノメイガ）、ヒベルニア・デフォリアリア（Hibernia defoliaria）、ヒファントリア・クネア（Hyphantria cunea、アメリカシロヒトリ）、ヒポノメウタ・マリネッルス（Hyponomeuta malinellus）、ケイフェリア・リコペルシセッラ（Keiferia lycopersicella）、ラムディナ・フィスセッラリア（Lambdina fiscellaria）、ラフィグマ・エキシグア（Laphygma exigua、シロイチモンジヨトウ）、ロイコプテラ・コッフェーラ（Leucoptera coffeella）、ロイコプテラ・シテッラ（Leucoptera scitella）、リソコレティス・ブランカルデッラ（Lithocolletis blancardella）、ロベシア・ボトラナ（Lobesia botrana、ホソバヒメハマキ）、ロキソステジェ・スティクティカリス（Loxostege sticticalis）、リマントリア・ディスパル（Lymantria dispar、マイマイガ）、リマントリア・モナチャ（Lymantria monacha、ノンネマイマイ）、リオネティア・クレルケッラ（Lyonetia clerkella、モモハモグリガ）、マラコソマ・ネウストリア（Malacosoma neustria、オビカレハ）、マメストラ・ブラッシカエ（Mamestra brassicae、ヨトウガ）、オルギア・シュードツガタ（Orgyia pseudotsugata）、オストリニア・ヌビラリス（Ostrinia nubilalis、ヨーロッパアワノメイガ）、パノリス・フランメア（Panolis flammea、マツキリガ）、ペクティノフォラ・ゴシピエッラ（Pectinophora gossypiella、ワタアカミムシ）、ペリドロマ・サウシア（Peridroma saucia、ニセタマナヤガ）、ファレラ・ブセファラ（Phalera bucephala）、フソリマエア・オペルクレッラ（Phthorimaea operculella、ジャガイモキバガ）、フ��ロクニスティス・シトレッラ（Phyllocnistis citrella、ミカンハモグリガ）、ピエリス・ブラッシカエ（Pieris brassicae、オオモンシロチョウ）、プラシペナ・スカブラ（Plathypena scabra）、プルテッラ・キシロステッラ（Plutella xylostella、コナガ）、シュードプルシア・インクルデンス（Pseudoplusia includens）、リアシオニア・フルストラナ（Rhyacionia frustrana）、スクロビパルプラ・アブソルタ（Scrobipalpula absoluta）、シトトロガ・セレアレッラ（Sitotroga cerealella、バクガ）、スパルガノシス・ピッレリアナ（Sparganothis pilleriana、テングハマキ）、スポドプテラ・フルギペルダ（Spodoptera frugiperda）、スポドプテラ・リットラリス（Spodoptera littoralis）、スポドプテラ・リトゥラ（Spodoptera litura、ハスモンヨトウ）、タウマトポエア・ピチョカンパ（Thaumatopoea pityocampa、トルトリックス・ヴィリダナ（Tortrix viridana）、トリコプルシア・ニ（Trichoplusia ni、イラクサギンウワバ）及びゼイラフェラ・カナデンシス（Zeiraphera canadensis）；
【０２９７】
カブトムシ（コレオプテラ［Coleoptera：鞘翅目］）、例えば、アグリラス・シヌアトゥス（Agrilus sinuatus、アカバナガタマムシ）、アグリオテス・リネアトゥス（Agriotes lineatus）、アグリオテス・オブスキュラス（Agriotes obscurus）、アムフィマッラス・ソルスティシャリス（Amphimallus solstitialis）、アニサンドラス・ディスパール（Anisandrus dispar）、アンソノマス・グランディス（Anthonomus grandis、ワタミハナゾウムシ）、アンソノマス・ポモラム（Anthonomus pomorum、ナシハナゾウムシ）、アトマリア・リネアリス（Atomaria linearis）、ブラストファガス・ピニペルダ（Blastophagus piniperda）、ブリトファガ・ウンダタ（Blitophaga undata）、ブルチュス・ルフィマヌス（Bruchus rufimanus、ソラマメゾウムシ）、ブルチュス・ピソラム（Bruchus pisorum、エンドウゾウムシ）、ブルチュス・レンティス（Bruchus lentis）、ビクティスカス・ベチュラエ（Byctiscus betulae、ドロハマキチョッキリ）、カッシーダ・ネブロサ（Cassida nebulosa、カメノコハムシ）、セロトマ・トリフルカタ（Cerotoma trifurcata）、セウソリンチュス・アッシミリス（Ceuthorrhynchus assimilis）、セウソリンチュス・ナピ（Ceuthorrhynchus napi）、カエトクネマ・ティビアリス（Chaetocnema tibialis）、コノデルス・ヴェスペルティヌス（Conoderus vespertinus）、クリオセリス・アスパラギ（Crioceris asparagi）、ディアブロティカ・ロンギコルニス（Diabrotica longicornis）、ディアブロティカ・１２−プンクタタ（Diabrotica 12-punctata）、ディアブロティカ・ヴィルギフェラ（Diabrotica virgifera）、エピラクナ・ヴァリヴェスティス（Epilachna varivestis、インゲンテントウ）、エピトリックス・ヒルティペンニス（Epitrix hirtipennis）、エウティノボスラス・ブラシリエンシス（Eutinobothrus brasiliensis）、ヒロビウス・アビエティス（Hylobius abietis、マツアナアキゾウムシ）、ヒペラ・ブルンネイペンニス（Hypera brunneipennis）、ヒペラ・ポスティカ（Hypera postica、アルファルファタコゾウムシ）、イプス・ティポグラフス（Ips typographus、ヤツバキクイムシ）、レマ・ビリネアタ（Lema bilineata）、レマ・メラノプス（Lema melanopus）、レプティノタルサ・デセムリネアタ（Leptinotarsa decemlineata、コロラドハムシ）、リモニウス・カリフォルニクス（Limonius californicus）、リソロプトラス・オリゾフィラス（Lissorhoptrus oryzophilus、イネミズゾウムシ）、メラノトゥス・コミュニス（Melanotus communis）、メリゲテス・アエネウス（Meligetes aeneus）、メロロンサ・ヒッポカスタニ（Melolontha hippocastani）、メロロンサ・メロロンサ（Melolontha melolontha、ヨーロッパコフキコガネ）、オウレマ・オリザエ（Oulema oryzae、イネクビボソハムシ）、オルティオリンチュス・スルカトゥス（Ortiorrhynchus sulcatus）、オティオリンチュス・オヴァトゥス（Otiorrhynchus ovatus）、ファエドン・コクレアリアエ（Phaedon cochleariae）、フィロトレタ・クリソセファラ（Phyllotreta chrysocephala）、フィロファガ属昆虫（Phyllophaga spp.）、フィロペルサ・ホルティコラ（Phyllopertha horticola）、フィロトレタ・ネモラム（Phyllotreta nemorum）、フィロトレタ・ストリオラタ（Phyllotreta striolata、キスジノミハムシ）、ポピッリア・ジャポニカ（Popillia japonica、マメコガネ）、シトナ・リネアトゥス（Sitona lineatus）、及びシトフィラス・グラナリア（Sitophilus granaria）；
【０２９８】
双翅目昆虫（ディプテラ［Diptera：双翅目］）、例えばアエデス・アエギプティ（Aedes aegypti、ネッタイシマカ）、アエデス・ヴェクサンス（Aedes vexans、ヤブカ）、アナストレファ・ルデンス（Anastrepha ludens）、アノフェレス・マクリペンニス（Anopheles maculipennis）、セラティティス・カピタタ（Ceratitis capitata、チチュウカイミバエ）、クリソミヤ・ベッツィアーナ（Chrysomya bezziana、ラセンウジバエ）、クリソミヤ・ホミニヴォラックス（Chrysomya hominivorax）、クリソミヤ・マセッラリア（Chrysomya macellaria）、コンタリニア・ソルギコラ（Contarinia sorghicola、ソルガムタマバエ）、コルディロビア・アンスロポファガ（Cordylobia anthropophaga）、クレックス・ピピエンス（Culex pipiens、アカイエカ）、ダクス・ククルビタエ（Dacus cucurbitae、ウリミバエ）、ダクス・オレアエ（Dacus oleae、オリーブミバエ）、ダシネウラ・ブラッシカエ（Dasineura brassicae）、ファンニア・カニクラリス（Fannia canicularis、ヒメイエバエ）、ガステロフィルス・インテスティナリス（Gasterophilus intestinalis、ウマバエ）、グロッシナ・モルシタンス（Glossina morsitans、ツェツェバエ）、ヘマトビア・イリタンス（Haematobia irritans、ノサシバエ）、ハプロディプロシス・エクエストリス（Haplodiplosis equestris）、ヒレミア・プラチュラ（Hylemyia platura）、ヒポデルマ・リネアタ（Hypoderma lineata）、リリオミザ・サティヴァエ（Liriomyza sativae、トマトハモグリバエ）、リリオミヤザ・トリフォリイ（Liriomyza trifolii、マメハモグリバエ）、ルシリア・カプリナ（Lucilia caprina）、ルシリア・クプリナ（Lucilia cuprina、ヒツジキンバエ）、ルシリア・セリカタ（Lucilia sericata、ヒロズキンバエ）、リコリア・ペクトラリス（Lycoria pectoralis）、マイェティオラ・デストルクタ（Mayetiola destructor、ヘシアンバエ）、ムスカ・ドメスティカ（Musca domestica、イエバエ）、ムシナ・スタブランス（Muscina stabulans、オオイエバエ）、エストラス・オヴィス（Oestrus ovis、ヒツジバエ）、オスシネッラ・フリット（Oscinella frit）、ペゴミヤ・ヒソシアミ（Pegomya hysocyami）、フォルビア・アンティクア（Phorbia antiqua）、フォルビア・ブラッシカエ（Phorbia brassicae）、フォルビア・コアルクタタ（Phorbia coarctata）、ファゴレティス・セラシ（Rhagoletis cerasi）、ファゴレティス・ポモネッラ（Rhagoletis pomonella）、タバナス・ボヴィナス（Tabanus bovines）、ティピュラ・オレラセア（Tipula oleracea）及びティピュラ・パルドサ（Tipula paludosa）；
【０２９９】
アザミウマ（チサノプテラ［Thysanoptera：総翅目］）、例えばジクロモスリップス・コルベッチ（Dichromothrips corbetti）、フランクリニエッラ・フスカ（Frankliniella fusca）、フランクリニエッラ・オキシデンタリス（Frankliniella occidentalis、ミカンキイロアザミウマ）、フランクリニエッラ・トリティシ（Frankliniella tritici）、シルトスリップス・シトリ（Scirtothrips citri）、スリップス・オリザエ（Thrips oryzae）、スリップス・パルミ（Thrips palmi、ミナミキイロアザミウマ）、及びスリップス・タバキ（Thrips tabaci、ネギアザミウマ）；
【０３００】
膜翅目昆虫（ハイメノプテラ［Hymenoptera：膜翅目］）、例えばアタリア・ロザエ（Athalia rosae、カブラハバチ）、アッタ・セファロテス（Atta cephalotes）、アッタ・セクスデンス（Atta sexdens、チャイロハキリアリ）、アッタ・テクサナ（Atta texana、ハキリアリ）、ホプロカンパ・ミヌタ（Hoplocampa minuta）、ホプロカンパ・テストゥディネア（Hoplocampa testudinea）、モノモリウム・ファラオニス（Monomorium pharaonis、イエヒメアリ）、ソレノプシス・ゲミナタ（Solenopsis geminata、アカカミアリ）及びソレノプシス・インヴィクタ（Solenopsis invicta、アカミカミアリ）；
【０３０１】
異翅目昆虫（ヘテロプテラ［Heteroptera：異翅目］）、例えばアクロステルナム・ヒラレ（Acrosternum hilare）、ブリッサス・ロイコプテラス（Blissus leucopterus）、シルトペルティス・ノタトゥス（Cyrtopeltis notatus）、ディスデルクス・シングラトゥス（Dysdercus cingulatus、アカホシカメムシ）、ディスデルクス・インテルメディウス（Dysdercus intermedius）、エウリガスター・インテグリセップス（Eurygaster integriceps）、エウスキストゥス・イムピクティヴェントリス（Euschistus impictiventris）、レプトグロッサス・フィロプス（Leptoglossus phyllopus）、リグス・リネオラリス（Lygus lineolaris）、リグス・プラテンシス（Lygus pratensis、ミドリメクラカメムシ）、ネザラ・ヴィリドュラ（Nezara viridula、ミナミアオカメムシ）、ピエスマ・クアドラタ（Piesma quadrata）、ソルベア・インスラリス（Solubea insularis）及びスヤンタ・ペルディトール（Thyanta perditor）；
【０３０２】
同翅目昆虫（ホモプテラ［Homoptera：同翅目］）、例えばアシルソシフォン・オノブリチス（Acyrthosiphon onobrychis）、アデルゲス・ラリシス（Adelges laricis、カラマツカサアブラムシ）、アフィデュラ・ナストュルティイ（Aphidula nasturtii）、アフィス・ファバエ（Aphis fabae、マメクロアブラムシ）、アフィス・フォルベシ（Aphis forbesi、イチゴネアブラムシ）、アフィス・ポミ（Aphis pomi、ナシアブラムシ）、アフィス・ゴシッピィー（Aphis gossypii、ワタアブラムシ）、アフィス・グロスラリエ（Aphis grossulariae、ハエアブラムシ）、アフィス・シュネイデリ（Aphis schneideri）、アフィス・スピレコラ（Aphis spiraecola、ユキヤナギアブラムシ）、アフィス・サムブシ（Aphis sambuci）、アシルトシホン・ピスム（Acyrthosiphon pisum、エンドウヒゲナガアブラムシ）、アウロコルツム・ソラニ（Aulacorthum solani、ジャガイモヒゲナガアブラムシ）、ベミサ・アルゲンチフォリイ（Bemisa argentifolii、シルバーリーフコナジラミ）、ベミサ・タバキ（Bemisa tabaci、タバココナジラミ）、ブラチカウドゥス・カルドュイ（Brachycaudus cardui）、ブラシカウズス・ヘリクリシ（Brachycaudus helichrysi、ムギワラギクオマルアブラムシ）、ブラシカウズス・ペルシカエ（Brachycaudus persicae、モモアブラムシ）、ブラシカウズス・プルニコラ（Brachycaudus prunicola、ウメアブラムシ）、ブレビコリネ・ブラッシカエ（Brevicoryne brassicae、ダイコンアブラムシ）、キャピトホルス・ホルニ（Capitophorus horni、ホップアブラムシ）、セロシファ・ゴシッピイ（Cerosipha gossypii）、カエトシホン・フラゲエフォリイ（Chaetosiphon fragaefolii）、ムリプトマイズス・リビス（Cryptomyzus ribis）、ドレイフシア・ノルドマンニアナエ（Dreyfusia nordmannianae）、ドレイフシア・ピセアエ（Dreyfusia piceae）、ディサフィス・ラディコラ（Dysaphis radicola）、ディサウラコルサム・プセウドソラニ（Dysaulacorthum pseudosolani）、ディサフィス・プランタギニア（Dysaphis plantaginea）、ディサフィス・ピリ（Dysaphis pyri）、エムポアスカ・ファバエ（Empoasca fabae、ジャガイモヒメヨコバイ）、ハイアロプテラス・プルニ（Hyalopterus pruni、モモコナフキアブラムシ）、ヒペロミズス・ラクツカエ（Hyperomyzus lactucae、チシャミドリアブラムシ）、マクロシファム・アヴェナエ（Macrosiphum avenae、ムギヒゲナガアブラムシ）、マクロシファム・エウフォルビアエ（Macrosiphum euphorbiae、チュウリップヒゲナガアブラムシ）、マクロシフォン・ロザエ（Macrosiphon rosae）、メゴウラ・ヴィシアエ（Megoura viciae、カラスノエンドウアブラムシ）、マラナフィス・ピラリウス（Melanaphis pyrarius、ススキアブラムシ）、メトポロフィウム・ディロダム（Metopolophium dirhodum、ムギウスイロアブラムシ）、ミゾデス・ペルシカエ（Myzodes persicae）、ミズス・アスカロニカス（Myzus ascalonicus）、ミズス・セラシ（Myzus cerasi）、ミズス・ペルシカエ（Myzus persicae、モモアカアブラムシ）、ミズス・バリアンス（Myzus varians、カワリコブアブラムシ）、ナソノビア・リビスニグリ（Nasonovia ribisnigri、レタスアブラムシ）、ニラパルヴァタ・ルゲンス（Nilaparvata lugens、トビイロウンカ）、ペムフィガス・ブルサリウス（Pemphigus bursarius、レタス根アブラムシ）、ペルキンシエラ・サッカリシダ（Perkinsiella saccharicida、クロツノウンカ）、フォロドン・フムリ（Phorodon humuli、ホップイボアブラムシ��、プシラ・マリ（Psylla mali、ワタキジラミ）、プシラ・ピリ（Psylla piri、ナシキジラミ）、ロパロミズス・アスカロニクス（Rhopalomyzus ascalonicus）、ロパロシファム・マイディス（Rhopalosiphum maidis、トウモロコシアブラムシ）、ロパロシファム・パディ（Rhopalosiphum padi、ムギクビレアブラムシ）、ロパロシファム・インセルツム（Rhopalosiphum insertum、リンゴクビレアブラムシ）、サッパフィス・マラ（Sappaphis mala、ハナマルアブラムシ）、サッパフィス・マリ（Sappaphis mali、リンゴマルアブラムシ）、スキザフィス・グラミナム（Schizaphis graminum、ムギミドリアブラムシ）、スキゾネウラ・ラヌギノサ（Schizoneura lanuginosa）、シトビオン・アベナエ（Sitobion avenae、オートムギアブラムシ）、ソガテッラ・フルシフェラ（Sogatella furcifera、セジロウンカ）、トリアレウロデス・ヴァポラリオラム（Trialeurodes vaporariorum、オンシツコナジラミ）、トキソプテラ・アウランチイ（Toxoptera aurantii、ダイダイクロアブラムシ）、及びヴィテウス・ヴィティフォリイ（Viteus vitifolii、ブドウネアブラムシ）；
【０３０３】
シロアリ（イソプテラ［Isoptera：等翅目］）、たとえばカロテルメス・フラヴィコリス（Calotermes flavicollis）、ロイコテルメス・フラヴィペス（Leucotermes flavipes）、レティクリテルメス・フラビペス（Reticulitermes flavipes、土壌シロアリ）、レティクリテルメス・ルシフガス（Reticulitermes lucifugus）及びテルメス・ナタレンシス（Termes natalensis）；
【０３０４】
直翅目昆虫（オルソプテラ［Orthoptera：直翅目］）、たとえばアチェタ・ドメスティカ（Acheta domestica、ヨーロッパイエコオロギ）、ブラッタ・オリエンタリス（Blatta orientalis、トウヨウゴキブリ）、ブラッテラ・ゲルマニカ（Blattella germanica、チャバネゴキブリ）、フォルフィクラ・アウリクラリア（Forficula auricularia、ヨーロッパクギヌキハサミムシ）、グリッロタルパ・グリッロタルパ（Gryllotalpa gryllotalpa）、ロクスタ・ミグラトリア（Locusta migratoria、トノサマバッタ）、メラノプルス・ビヴィッタトゥス（Melanoplus bivittatus）、メラノプルス・フェムル-ルブルム（Melanoplus femur-rubrum）、メラノプルス・メキシカヌス（Melanoplus mexicanus）、メラノプルス・サングイニペス（Melanoplus sanguinipse）、メラノプルス・スプレトゥス（Melanoplus spretus）、ノマダクリス・セプテムファシアタ（Nomadacris septemfasciata、アカトビバッタ）、ペリプラネタ・アメリカナ（Periplaneta americana、ワモンゴキブリ）、スキストセルカ・アメリカナ（Schistocerca americana、アメリカイナゴ）、スキストセルカ・ペレグリナ（Schistocerca peregrina）、スタウロノトゥス・マロッカヌス（Stauronotus maroccanus）及びタキシネス・アシナモラス（Tachycines asynamorus）；
【０３０５】
クモ形綱節足動物（Arachnoidea：アラクノイデア）、例えばクモ形類動物［arachnids］（アカリナ［Acarina：ダニ目蛛形動物］）、例えばアラガシダエ（Argasidae、ヒメダニ）科、イクソディダエ（Ixodidae、マダニ）科及びサルコプチダエ（Sarcoptidae、ヒゼンダニ）科のクモ形類動物、例えばアムブリオッマ・アメリカヌム（Amblyomma americanum）、アムブリオッマ・ヴァリエガトゥム（Amblyomma variegatum、マダニ）、アルガス・ペルシクス（Argas persicus）、ボフィラス・アヌラトゥス（Boophilus annulatus）、ボフィラス・デコロラトゥス（Boophilus decoloratus）、ボフィラス・ミクロプラス（Boophilus microplus、オウシマダニ）、デルマセントル・シルヴァルム（Dermacentor silvarum）、ヒヤロッマ・トランカトゥム（Hyalomma truncatum）、イクソデス・リシナス（Ixodes ricinus）、イクソデス・ルビクンダス（Ixodes rubicundus）、オルニソドラス・モウバタ（Ornithodorus moubata）、オトビウス・メグニニ（Otobius megnini）、デルマニスス・ガッリナエ（Dermanyssus gallinae、ワクモ）、プソロプテス・オヴィス（Psoroptes ovis、ヒツジキュウセンヒゼンダニ）、リピセファラス・アペンディクラトゥス（Rhipicephalus appendiculatus）、リピセファラス・エヴェルツィ（Rhipicephalus evertsi）、サルコプテス・スカビエイ（Sarcoptes scabiei、ヒゼンダニ）、ならびにエリオフィダエ（Eriophyidae、フシダニ科）の種例えばアクルス・シュレクテンダリ（Aculus schlechtendali、リンゴサビダニ）、フィロコプトラタ・オレイボラ（Phyllocoptrata oleivora、オレンジサビダニ）及びエリオフィエス・シェルドニ（Eriophyes sheldoni、アオケシサビダニ）；タルソネミダエ（Tarsonemidae、ホコリダニ科）の種例えばフィトネムス・パリデゥス（Phytonemus pallidus、シクラメンホコリダニ）及びポリファゴタルソネムス・ラツス（Polyphagotarsonemus latus、チャノホコリダニ）；テヌイパルピダエ（Tenuipalpidae、ヒメハダニ科）の種例えばブレビパルプス・フォエニシス（Brevipalpus phoenicis、ミナミヒメハダニ）；テトラニチダエ（Tetranychidae、ハダニ科）の種例えばテトラニチュス・シンナバリナス（Tetranychus cinnabarinus、ニセナミハダニ）、テトラニチュス・カンザワイ（Tetranychus kanzawai、カンザワハダニ）、テトラニチュス・パシフィカス（Tetranychus pacificus、オウトウハダニ）、テトラニチュス・テラリウス（Tetranychus telarius、ダイズハダニ）及びテトラニチュス・ウルティカエ（Tetranychus urticae、ナミハダニ）、パノニチュス・ウルミ（Panonychus ulmi、リンゴハダニ）、パノニチュス・シトリ（Panonychus citri、ミカンハダニ）、及びオリゴニチュス・プラテンシス（Oligonychus pratensis、ドテシバハダニ）；
【０３０６】
ノミ（シホナテラ［siphonatera：隠翅目］）、例えばゼノプシラ・ケオプシス（Xenopsylla cheopsis、ケオプスネズミノミ）、セラトフィルス属昆虫（Ceratophyllus spp.、スズメトリノミ属昆虫）；
が挙げられる。
【０３０７】
この組成物及び式Ｉ又はＩＩの化合物は、線虫、特に植物寄生線虫（plant parasitic nematodes）例えばネコブ線虫（root knot nematodes）であるメロイドギン・ハプラ（Meloidogyne hapla：キタネコブセンチュウ）、メロイドギン・インコグニタ（Meloidogyne incognita：サツマイモネコブセンチュウ）、メロイドギン・ジャバニカ（Meloidogyne javanica：ジャワネコブセンチュウ）、ならびに以下の他のメロイドギン属のセンチュウ（Meloidogyne species）を防除するのに有用である。
【０３０８】
シスト形成性線虫（cyst-forming nematodes）であるグロボデラ・ロストキエンシス（Globodera rostochiensis：ジャガイモシストセンチュウ）及び他のグロボデラ属のセンチュウ（Globodera species）；ヘテロデラ・アベナエ（Heterodera avenae：ムギシストセンチュウ）、ヘテロデラ・グリシンス（Heterodera glycines：ダイズシストセンチュウ）、ヘテロデラ・サクチイ（Heterodera schachtii：テンサイシストセンチュウ）、ヘテロデラ・トリホリイ（Heterodera trifolii：クローバシストセンチュウ）及び他のヘテロデラ属のセンチュウ（Heterodera species）；シードゴール線虫（Seed gall nematodes）であるアングイナ属のセンチュウ（Anguina species）；茎葉線虫（Stem and foliar nematodes）であるアフェレコイデス属のセンチュウ（Aphelenchoides species）；刺し線虫（Sting nematodes）であるベロノライマス・ロンギカウダタス（Belonolaimus longicaudatus）及び他のベロノライマス属のセンチュウ；松の線虫（Pine nematodes）であるブルサフェレンカス・キシロフィラス（Bursaphelenchus xylophilus：マツノザイセンチュウ）及び他のブルサフェレンカス属のセンチュウ；リング線虫（Ring nematodes）であるクリコネマ属のセンチュウ（Criconema species）、クリコネメラ属のセンチュウ（Criconemella species）、クリコネモイデス属のセンチュウ（Criconemoides species）、メソクリコネマ属のセンチュウ（Mesocriconema species）；茎球根線虫（Stem and bulb nematodes）であるジチレンカス・デストラクタ（Ditylenchus destructor：イモグサレセンチュウ）、ジチレンカス・ジプサシ（Ditylenchus dipsaci：スイセンキュウコンクキセンチュウ）及び他のジチレンカス属のセンチュウ；突き錐線虫（Awl nematodes）であるドリコラス属のセンチュウ（Dolichodorus species）；螺旋線虫（Spiral nematodes）であるヘリオコチレンカス・ムルティシンクタス（Heliocotylenchus multicinctus）及び他のヘリオコチレンカス属のセンチュウ（Helicotylenchus species）；シース及びシーソイド線虫（Sheath及びsheathoid nematodes）であるヘミシクリオフォラ属のセンチュウ（Hemicycliophora species）及びヘミクリコネモイデス属のセンチュウ（Hemicriconemoides species）；ヒルシュマンネエッラ属のセンチュウ（Hirshmanniella species）；槍線虫（Lance nematodes）であるホプロライムス属のセンチュウ（Hoplolaimus species）；ニセネコブ線虫（False rootknot nematodes）であるナコブス属のセンチュウ（Nacobbus species）；針線虫（Needle nematodes）であるロンギドラス・エロンガタス（Longidorus elongatus）及び他のロンギドラス属のセンチュウ（Longidorus species）；ピン線虫（Pin nematodes）であるピラチレンカス属のセンチュウ（Paratylenchus species）；傷害線虫（lesion nematodes）であるピラチレンカス・ネグレクタス（Pratylenchus neglectus）、ピラチレンカス・ペネトランス（Pratylenchus penetrans）、ピラチレンカス・クルビタタス（Pratylenchus curvitatus）、ピラチレンカス・ゴーデイ（Pratylenchus goodeyi）及び他のピラチレンカス属のセンチュウ（Pratylenchus species）；穴形成線虫（Burrowing nematodes）であるラドホラス・シミリス（Radopholus similis）及び他のラドホラス属のセンチュウ（Radopholus species）；腎臓形線虫（Reniform nematodes）であるロチレンクラス・ロブスタス（Rotylenchulus robustus）及び他のロチレンクラス属のセンチュウ（Rotylenchulus species）；スクテロネマ属のセンチュウ（Scutellonema species）；切り株根線虫（Stubby root nematodes）であるトリコ���ラス・プリミチバス（Trichodorus primitivus）及び他のトリコドラス属のセンチュウ（Trichodorus species）；パラトリコドラス属のセンチュウ（Paratrichodorus species）；萎縮線虫（Stunt nematodes）であるチレンコリンカス・クライトニ（Tylenchorhynchus claytoni）、チレンコリンカス・デュビウス（Tylenchorhynchus dubius）及び他のチレンコリンカス属のセンチュウ（Tylenchorhynchus species）；柑橘類線虫（Citrus nematodes）であるチレンカラス属のセンチュウ（Tylenchulus species）；ダガー線虫（Dagger nematodes）であるキシフィネマ属のセンチュウ（Xiphinema species）；及び他の植物寄生線虫の種。
【０３０９】
本発明の好ましい実施形態ではこの式Ｉ又はＩＩの化合物は、昆虫又はクモ形類動物、特にはレピドプテラ目、コレオプテラ目、チサノプテラ目及びホモプテラ目の昆虫ならびにアカリナ目のクモ形類動物を防除するのに用いられる。本発明によるこの式Ｉ又はＩＩで表されるその各化合物は、チサノプテラ目及びホモプテラ目の昆虫を防除するのに特に有用である。
【０３１０】
この式Ｉ又はＩＩで表わされる各化合物又はそれを含んでいるこの殺害虫組成物は、式Ｉ又はＩＩの化合物の殺害虫有効量と生育している植物体及び作物を接触させることによってそのような植物体／作物を無脊椎動物系害虫、特に昆虫、ダニつまりクモ形類動物による攻撃又は侵入から保護するために用いられ得る。この用語「作物」とは、生育している作物及び収穫された作物のいずれのこともいう。
【０３１１】
この式Ｉ又はＩＩで表わされる各化合物は、通常の製剤、例えば、溶液剤、エマルジョン剤、懸濁液剤、粉末剤、粉粒剤、ペースト剤及び顆粒剤に変換され得る。その使用剤形は、その特定の意図される目的によって決まるものであり；各場合、本発明によるこの化合物の微細で均一な分散が確保されるべきである。
【０３１２】
そのような製剤は、既知の方式で調製されるものであり（例えば、総説については、米国特許第３，０６０，０８４号明細書、欧州特許出願公開第７０７４４５号明細書（液体製剤について）、Browning, "Agglomeration", Chemical Engineering, Dec. 4, 1967, 147-48、Perry's Chemical Engineer's Handbook, 4th Ed., McGraw-Hill, New York, 1963, pages 8-57、及び国際公開第９１／１３５４６号パンフレット、米国特許第４，１７２，７１４号明細書、米国特許第４，１４４，０５０号明細書、米国特許第３，９２０，４４２号明細書、米国特許第５，１８０，５８７号明細書、米国特許第５，２３２，７０１号明細書、米国特許第５，２０８，０３０号明細書、ＧＢ２，０９５，５５８、米国特許第３，２９９，５６６号明細書、Klingman, Weed Control as a Science, John Wiley and Sons, Inc., New York, 1961、Hance et al., Weed Control Handbook, 8th Ed., Blackwell Scientific Publications, Oxford, 1989、さらにはMollet, H., Grubemann, A., Formulation technology, Wiley VCH Verlag GmbH, Weinheim（Germany), 2001, 2.、及びD. A. Knowles, Chemistry and Technology of Agrochemical Formulations, Kluwer Academic Publishers, Dordrecht, 1998（ISBN 0-7514-0443-8)を参照されたい）、例えば、農薬を製剤するのに適している助剤（例えば溶媒及び／又は担体）、望ましいなら乳化剤、界面活性剤及び分散剤、防腐剤、消泡剤、凍結防止剤、種子処理製剤にはさらに場合による着色剤及び／又は結着剤及び／又はゲル化剤で、この活性化合物を延展することによって調製される。
【０３１３】
適する溶媒の例は、水、芳香族溶媒（例えば、Ｓｏｌｖｅｓｓｏの製造品、キシレン）、パラフィン（例えばミネラルオイル留分）、アルコール（例えば、メタノール、ブタノール、ペンタノール、ベンジルアルコール）、ケトン（例えば、シクロヘキサノン、ガンマ−ブチロラクトン）、ピロリドン（Ｎ−メチルピロリドン［ＮＭＰ］、Ｎ−オクチルピロリドン［ＮＯＰ］）、アセタート（グリコールジアセタート）、グリコール、脂肪酸ジメチルアミド、脂肪酸及び脂肪酸エステルである。原理的には、溶媒混合物も用いられ得る。
【０３１４】
適する乳化剤は、非イオン性乳化剤及び陰イオン性乳化剤（例えば、ポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル、アルキルスルホナート及びアリールスルホナート）である。
【０３１５】
分散剤の例は、リグニン−スルフィット廃液及びメチルセルロースである。
【０３１６】
用いられる適する界面活性剤は、リグノスルホン酸、ナフタレンスルホン酸、フェノールスルホン酸、ジブチルナフタレン−スルホン酸のアルカリ金属、アルカリ土類金属及びアンモニウム塩；アルキルアリールスルホナート、アルキルスルファート、アルキルスルホナート、脂肪アルコールスルファート、脂肪酸及び硫酸化脂肪アルコールグリコールエーテル、さらにはスルホン化ナフタレン及びナフタレン誘導体とホルムアルデヒドとの縮合物、ナフタレンと又はナフタレンスルホン酸とフェノール及びホルムアルデヒドとの縮合物、ポリ−オキシエチレンオクチルフェノールエーテル、エトキシル化イソオクチルフェノール、オクチルフェノール、ノニルフェノール、アルキルフェノールポリグリコールエーテル、トリブチルフェニルポリグリコールエーテル、トリストアリールフェニルポリグリコールエーテル、アルキルアリールポリエーテルアルコール、アルコールと脂肪アルコールエチレンオキシドの縮合物、エトキシル化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、エトキシル化ポリオキシプロピレン、ラウリルアルコールポリグリコールエーテルアセタール、ソルビトールエステル、リグノスルフィット廃液及びメチルセルロースである。
【０３１７】
直接スプレー可能な溶液、エマルジョン、ペースト又は油性ディスパージョンを調製するのに適している物質は、中〜高沸点のミネラルオイル留分（例えばケロシン又はディーゼルオイル）、さらにはコールタールオイルならびに植物又は動物由来の油、脂肪族・環状及び芳香族炭化水素（例えばトルエン、キシレン、パラフィン、テトラヒドロナフタレン、アルキル化ナフタレン又はその誘導体）、メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール、シクロヘキサノール、シクロヘキサノン、イソホロン、高極性溶媒（例えばジメチルスルホキシド、Ｎ−メチルピロリドン又は水）である。
【０３１８】
この製剤には、グリセリン、エチレングリコール、プロピレングリコール等の凍結防止剤ならびに殺菌剤も加えられ得る。
【０３１９】
適する消泡剤は、例えば、シリコン又はステアリン酸マグネシウムをベースとする消泡剤である。
【０３２０】
適する防腐剤は、例えば、ジクロロフェンである。
【０３２１】
種子処理用製剤は、さらに、結着剤及び場合により着色剤を含み得る。
【０３２２】
結着剤は、処理後のその種子へのこの活性物質のその接着をよくするために加えられ得る。適する結着剤は、ブロックコポリマーＥＯ／ＰＯ界面活性剤だけでなく、ポリビニルアルコホール、ポリビニルピロリドン、ポリアクリラート、ポリメタクリラート、ポリブテン、ポリイソブチレン、ポリスチレン、ポリエチレンアミン、ポリエチレンアミド、ポリ−エチレンイミン（Ｌｕｐａｓｏｌ（登録商標）、Ｐｏｌｙｍｉｎ（登録商標））、ポリエーテル、ポリウレタン、ポリビニルアセタート、チロースならびにこれらのポリマーから誘導されるコポリマーも適している。
【０３２３】
場合によっては、この製剤には、着色剤も含まれ得る。種子処理製剤に適する着色剤又は染料は、Ｒｈｏｄａｍｉｎ  Ｂ、Ｃ．Ｉ．ＰｉｇｍｅｎｔＲｅｄ  １１２、Ｃ．Ｉ．ＳｏｌｖｅｎｔＲｅｄ  １、ピグメントブルー１５：４、ピグメントブルー１５：３、ピグメントブルー１５：２、ピグメントブルー１５：１、ピグメントブルー８０、ピグメントイエロー１、ピグメントイエロー１３、ピグメントレッド１１２、ピグメントレッド４８：２、ピグメントレッド４８：１、ピグメントレッド５７：１、ピグメントレッド５３：１、ピグメントオレンジ４３、ピグメントオレンジ３４、ピグメントオレンジ５、ピグメントグリーン３６、ピグメントグリーン７、ピグメントホワイト６、ピグメントブラウン２５、ベイシックバイオレット１０、ベイシックバイオレット４９、アシッドレッド５１、アシッドレッド５２、アシッドレッド１４、アシッドブルー９、アシッドイエロー２３、ベイシックレッド１０、ベイシックレッド１０８である。
【０３２４】
ゲル化剤の一例は、カラギーナン（Ｓａｔｉａｇｅｌ（登録商標））である。
【０３２５】
粉粒剤、散布用材料及び散粉用製剤は、この活性物質を固体担体と混合又は同時粉砕することによって調製され得る。
【０３２６】
顆粒剤、例えば、被覆顆粒剤、含浸顆粒剤及び均質顆粒剤は、この活性化合物を固体担体に結着させることによって調製され得る。
【０３２７】
固体担体の例は、鉱物質土類例えばシリカゲル、シリケート、タルク、カオリン、アッタクレー、石灰石、石灰、チョーク、膠灰粘土、黄土、粘土、ドロマイト、ケイ藻土；硫酸カルシウム、硫酸マグネシウム、酸化マグネシウム；粉砕合成物質；肥料、例えば、硫酸アンモニウム、リン酸アンモニウム、硝酸アンモニウム、尿素；さらには栽培植物由来の産物、例えば穀粉、樹皮粉、木粉及び堅果殻粉；セルロース粉末；及び他の固体担体である。
【０３２８】
一般的には、この製剤は、０．０１〜９５重量％（好ましくは０．１〜９０重量％）のその活性化合物を含む。この場合、この活性化合物は、９０％〜１００重量％（好ましくは９５％〜１００重量％）（ＮＭＲスペクトルによる）の純度で用いられる。
【０３２９】
種子処理目的には、それぞれの製剤は、２〜１０倍に希釈されて、０．０１〜６０重量％（好ましくは０．１〜４０重量％）活性化合物の施用準備ができた調製物中濃度がもたらされ得る。
【０３３０】
この式Ｉ又はＩＩで表わされる各化合物は、それ自体で、その製剤又はそれから調製される使用剤形の形態、例えば直接スプレー可能な溶液、粉粒、懸濁液又はディスパージョン、エマルション、油性ディスパージョン、ペースト、散粉可能製剤、散布用材料、又は顆粒の形態で、スプレー、噴霧、散粉、散布、又は注液によって、用いられ得る。その使用剤形は、まったく、その意図される目的によって左右されるものであり；剤形は、各場合、本発明によるこの活性化合物の可能な限りの微細な分散が確保されていることが意図されている。
【０３３１】
水性使用剤形は、エマルション製剤、ペースト剤又は水和性粉粒剤（スプレー可能粉粒剤、油性分散剤）から水を加えることにより調製され得る。エマルション剤、ペースト剤、又は油性分散剤を調製するためには、その物質は、そのまま、又は油又は溶媒に溶解させて、湿潤剤、粘着付与剤、分散剤又は乳化剤を用いて、水にホモジナイズされ得る。しかしながら、活性物質、湿潤剤、粘着付与剤、分散剤又は乳化剤、及び適切であれば溶媒又は油から構成される製剤を調製することも可能であって、そのような製剤は、水で希釈するのに適している。
【０３３２】
使用準備完了調製物中のこの活性化合物の濃度は、比較的広い範囲の中で変わり得る。一般的には、その濃度は、０．０００１〜１０重量％（好ましくは０．０１〜１重量％）である。
【０３３３】
この活性化合物は、超微量（ＵＬＶ：ultra-low-volume）法でもうまく用いられ得るものであり、９５重量％超の活性化合物を含んでいる製剤を適用すること、あるいはこの活性化合物を添加剤なしで適用することでさえも可能である。
【０３３４】
以下は、製剤の例である：
【０３３５】
１．葉適用用の水で希釈する製剤。種子処理用には、この製剤は、種子に希釈して又は希釈せずに適用され得る。
【０３３６】
Ａ）液剤（Water-soluble concentrates；ＳＬ、ＬＳ）
１０重量部の本活性化合物を、９０重量部の水又は水溶性溶媒に溶解させる。別法としては、湿潤剤又は他の補助剤を添加する。本活性化合物は、水で希釈すると同時に溶解し、これによって、活性化合物が１０％（ｗ／ｗ）の製剤が得られる。
【０３３７】
Ｂ）分散製剤（Dispersible concentrates；ＤＣ）
２０重量部の本活性化合物を、７０重量部のシクロヘキサノンに１０重量部の分散剤（例えばポリビニルピロリドン）を加えて溶解させる。水で希釈することにより、ディスパージョンが得られ、これによって、活性化合物が２０％（ｗ／ｗ）の製剤が得られる。
【０３３８】
Ｃ）乳剤（Emulsifiable concentrates；ＥＣ）
１５重量部の本活性化合物を、７５％（ｗ／ｗ）のキシレンにドデシルベンゼンスルホン酸カルシウムとヒマシ油エトキシレート（各場合５重量部）を加えて溶解させる。水で希釈することにより、エマルションが得られ、これによって、活性化合物が１５％（ｗ／ｗ）の製剤が得られる。
【０３３９】
Ｄ）エマルション製剤（Emulsions；ＥＷ、ＥＯ、ＥＳ）
２５重量部の本活性化合物を、３５重量部のキシレンにドデシルベンゼンスルホン酸カルシウムとヒマシ油エトキシレート（各場合５重量部）を加えて溶解させる。この混合物を、乳化装置（例えばＵｌｔｒａｔｕｒｒａｘ）を用いて３０重量部の水に導入し、均質なエマルションにする。水で希釈することにより、エマルションが得られ、これによって、活性化合物が２５％（ｗ／ｗ）の製剤が得られる。
【０３４０】
Ｅ）懸濁製剤（Suspensions；ＳＣ、ＯＤ、ＦＳ）
撹拌下にあるボールミル中で、２０重量部の本活性化合物に１０重量部の分散剤と湿潤剤及び７０重量部の水又は有機溶媒とを添加して粉砕することにより微細活性化合物懸濁液が得られる。水で希釈することにより、安定な活性化合物懸濁液が得られ、これによって、活性化合物が２０％（ｗ／ｗ）の製剤が得られる。
【０３４１】
Ｆ）顆粒水和剤及び顆粒水溶剤（Water-dispersible granules and Water-soluble granules；ＷＧ、ＳＧ）
５０重量部の本活性化合物に５０重量部の分散剤及び湿潤剤を添加して微粉砕し、専用の装置（例えば、噴出機、噴霧塔、流動床）を用いて顆粒水和剤又は顆粒水溶剤にする。水で希釈することにより、安定な本活性化合物のディスパージョン又は溶液が得られ、これによって、活性化合物が５０％（ｗ／ｗ）の製剤が得られる。
【０３４２】
Ｇ）水和剤及び水溶剤（Water-dispersible powders and Water-soluble powders；ＷＰ、ＳＰ、ＳＳ、ＷＳ）
ローター・ステーターミル中で、７５重量部の本活性化合物に２５重量部の分散剤、湿潤剤及びシリカゲルを添加して粉砕する。水で希釈することにより、安定な本活性化合物のディスパージョン又は溶液が得られ、これによって、活性化合物が７５％（ｗ／ｗ）の製剤が得られる。
【０３４３】
Ｈ）ゲル剤（Gel-Formulation；ＧＦ）
撹拌ボールミル中で、２０重量部の本活性化合物、１０重量部の分散剤、１重量部のゲル化剤湿潤剤、及び７０重量部の水又は有機溶媒を加えて粉砕して、微細な活性化合物懸濁液を得る。水で希釈すると、本活性化合物の安定な懸濁液が得られ、これによって、活性化合物が２０％（ｗ／ｗ）の製剤が得られる。
【０３４４】
２．葉適用用の希釈せずに適用する製剤。種子処理用には、この製剤は、種子に希釈して又は希釈せずに適用され得る。
【０３４５】
Ｉ）粉剤（Dustable powders；ＤＰ、ＤＳ）
５重量部の本活性化合物を微粉砕して、９５重量部の微粉砕カオリンと充分に混合する。これにより、活性化合物が５％（ｗ／ｗ）の散粉可能製剤が得られる。
【０３４６】
Ｊ）粒剤（Granules；ＧＲ、ＦＧ、ＧＧ、ＭＧ）
０．５重量部の本活性化合物を微細に粉砕して、９５．５重量部の担体と組み合わせる。これにより、活性化合物が０．５％（ｗ／ｗ）の製剤が得られる。最新の方法は、押し出し法、スプレー乾燥法、又は流動床法である。これにより、希釈せずに適用される、葉適用用の顆粒が得られる。
【０３４７】
Ｋ）ＵＬＶ溶液剤（ULV solutions；ＵＬ）
１０重量部の本活性化合物を、９０重量部の有機溶媒（例えばキシレン）に溶解させる。これにより、活性化合物が１０％（ｗ／ｗ）の製剤が得られ、これは、葉用途用には希釈せずに適用される。
【０３４８】
この式Ｉ又はＩＩで表わされる各化合物は、植物体繁殖材料（例えば種子）の処理にも適している。通常の種子処理用製剤としては、例えば、流動製剤（flowable concentrates）ＦＳ、溶液剤（solutions）ＬＳ、乾式処理用粉粒剤（powders for dry treatment）ＤＳ、スラリー処理用水分散粉粒剤（Water dispersible powders for slurry treatment）ＷＳ、水溶性粉粒剤（Water-soluble powders）ＳＳ及びエマルジョン剤（emulsion）ＥＳ及びＥＣならびにゲル剤ＧＦが挙げられる。これらの製剤は、種子に、希釈して又は希釈せずに適用され得る。種子への適用は、播種前に直接種子に、又は、種子を予備発芽させた後に、行われる。
【０３４９】
好ましい実施形態では種子処理にはＦＳ製剤が用いられる。典型的には、ＦＳ製剤は、１〜８００ｇ／ｌの活性成分、１〜２００ｇ／ｌの界面活性剤、０〜２００ｇ／ｌの凍結防止剤、０〜４００ｇ／ｌの結着剤、０〜２００ｇ／ｌの顔料、及び１リットルまでの溶媒（好ましくは水）を含み得る。
【０３５０】
式Ｉ又はＩＩで表わされる化合物の種子処理用の他の好ましいＦＳ製剤には、０．５〜８０ｗｔ％の活性成分、０．０５〜５ｗｔ％の湿潤剤、０．５〜１５ｗｔ％の分散剤、０，１〜５ｗｔ％の増粘剤、５〜２０ｗｔ％の凍結防止剤、０，１〜２ｗｔ％の消泡剤、１〜２０ｗｔ％の顔料及び／又は染料、０〜１５ｗｔ％の粘着／接着剤、０〜７５ｗｔ％のフィラー／ビヒクル、及び０．０１〜１ｗｔ％の防腐剤が含まれる。
【０３５１】
さまざまなタイプの油剤、湿潤剤、補佐剤、除草剤、殺真菌剤、他の殺害虫剤、あるいは殺菌剤が、適切であれば使用直前に、この活性成分に加えられ得る（タンクミックス）。そのような添加剤は、通常、１：１０〜１０：１の重量比で本発明によるこの製剤と混合される。
【０３５２】
この式Ｉ又はＩＩで表わされる各化合物は、接触（土壌、ガラス、壁、蚊帳、カーペット、植物体部分又は動物体部分を介して）及び摂取（毒餌、又は植物体部分）のいずれによっても効果がある。
【０３５３】
アリ、シロアリ、ハチ、ハエ、カ、コオロギ、あるいはゴキブリに対する使用には、式Ｉ又はＩＩで表される化合物は、好ましくは、毒餌組成物中に用いられる。
【０３５４】
毒餌は、液体調製物、固体調製物又は半固体調製物（例えばジェル）であり得る。固体毒餌は、それぞれの用途に適するさまざまな形状及び形態、例えば、顆粒、ブロック、スティック、ディスクに形成され得る。液体毒餌は、適切な適用を確実なものにするため、さまざまなデバイスの中、例えば、開口収容器、スプレーデバイス、液滴発生器、又は蒸気発生器の中に充填され得る。ゲル剤は、水性又は油性マトリックスをベースにし得、粘着性、水分保持性又は硬化特性に関しての必要条件を満たす特殊なものに製剤化され得る。
【０３５５】
この組成物で用いられるその毒餌は、アリ、シロアリ、ハチ、ハエ、カ、コオロギやゴキブリ等の昆虫を誘引して毒餌を摂食させるのに十分に誘引的である製剤である。この誘引性は、摂食刺激物質又は性フェロモンを用いることによって操作され得る。摂食刺激物質は、例えば、限定するものではないが、動物及び／又は植物蛋白（肉粉、魚粉又は血粉、昆虫断片、卵黄）から、動物及び／又は植物由来の脂及び油から、あるいはモノ−、オリゴ−又はポリ−有機糖類から、特にはスクロース、ラクトース、フルクトース、デキストロース、グルコース、デンプン、蛋白又は糖蜜又は蜂蜜さえからも選択される。果実、穀物、植物体、動物、昆虫あるいはこれらの特定の部分の新鮮又は腐敗断片も摂食刺激物質として役立ち得る。性フェロモンは、より昆虫特異的であることが知られている。具体的なフェロモンは文献に記載されており、当業者には知られている。
【０３５６】
式Ｉ又はＩＩの化合物のエアロゾル（例えばスプレー缶中の）、オイルスプレー又はポンプスプレーとしての製剤は、ハエ、ノミ、ダニ、カ又はゴキブリのような害虫を非職業的一般ユーザーが防除するのにはきわめて適している。エアロゾル処方剤は、好ましくは、活性化合物、溶媒例えば低級アルコール（例えば、メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール）、ケトン（例えば、アセトン、メチルエチルケトン）、沸騰範囲がおよそ５０〜２５０℃のパラフィン炭化水素（例えばケロシン）、ジメチル−ホルムアミド、Ｎ−メチルピロリドン、ジメチルスルホキシド、芳香族炭化水素（例えばトルエン）、キシレン、水；さらには乳化剤例えば、ソルビトールモノオレアート、３〜７モルのエチレンオキシドを有しているオレイルエトキシラート、脂肪アルコールエトキシラート；香油例えば、精油、中級脂肪酸と低級アルコールとのエステル、芳香族カルボニル化合物；適切であれば安定化剤例えばナトリウムベンゾアート、両性界面活性剤、低級エポキシド、トリエチルオルトホルマート；ならびに必要とされている場合は推進剤例えば、プロパン、ブタン、窒素、圧縮空気、ジメチルエーテル、炭素ジオキシド、亜酸化窒素、又はこのようなガスの混合物；等の助剤から構成されている。
【０３５７】
このオイルスプレー製剤は、推進剤が使用されていないという点でそのエアロゾル処方剤とは異なる。
【０３５８】
この式Ｉ又はＩＩで表わされる各化合物及びそのそれぞれの組成物は、蚊・燻蒸渦巻（mosquito and fumigating coils）、スモークカートリッジ（smoke cartridges）、ベーパライザプレート（vaporizer plates）あるいは長時間ベーパライザ（long-term vaporizers）で、さらにはモスペーパー（moth papers）、モスパッド（moth pads）あるいは他の熱非依存ベーパライザシステム（heat-independent vaporizer systems）でも、用いられ得る。
【０３５９】
昆虫によって媒介される感染性疾患（例えば、マラリア、デング熱、黄熱病、リンパ節フィラリア症、さらにはリーシュマニア症）を、式Ｉ又はＩＩで表わされる化合物及びそのそれぞれの組成物で防除する方法にも、小屋や家屋の表面を処理すること、カーテン、テント、衣類、蚊帳、ツェッツェバエトラップ等を空気噴霧・含浸させることが含まれる。繊維、布、編物、不織布、網用素材やフォイル及びターポーリン（シート）への適用用殺昆虫組成物には、好ましくは、本殺昆虫薬、場合によるリペラント（忌避薬）、及び少なくとも１種の結着剤を含んでいる混合物が含まれている。適するリペラントは、例えば、Ｎ，Ｎ−ジエチル−メタ−トルアミド（ＤＥＥＴ）、Ｎ，Ｎ−ジエチルフェニルアセトアミド（ＤＥＰＡ）、１−（３−シクロヘキサン−１−イル−カルボニル）−２−メチルピペリン、（２−ヒドロキシメチルシクロヘキシル）酢酸ラクトン、２−エチル−１，３−ヘキサンジオール、インダロン、メチルネオデカンアミド（ＭＮＤＡ）、昆虫防除には用いられていないピレスロイド例えば｛（＋／−）−３−アリル−２−メチル−４−オキソシクロペンタ−２−（＋）−エニル−（＋）−トランス−クリサンテマート（エスビオトリン［Esbiothrin］）；リモネン、ユージノール、（＋）−オイカマロール（１）、（−）−１−エピ−オイカマロールのような植物抽出物、又は、ユーカリプツス・マクラタ［Eucalyptus maculata］、ビテックス・ロツンジフォリア［Vitex rotundifolia、ハマゴウ］、シムボポガン・マルチニイ［Cymbopogan martinii、パルマローザ］、シムボポガン・シトラタス［Cymbopogan citratus、コウスイガヤ］（レモングラス［lemon grass］）、シモポガン・ナルツダス［Cymopogan nartdus］（シトロネラ［citronella］）のような植物体由来粗製植物抽出物から誘導される又はそれらと同じであるリペラント；である。適する結着剤は、例えば、脂肪族酸のビニルエステル（例えば、ビニルアセタート、ビニルバーサタート）、アルコールのアクリル酸及びメタクリル酸エステル、例えばブチルアクリレート、２−エチルヘキシルアクリレート、さらにはメチルアクリレート、モノ−及びジ−エチレン性不飽和炭化水素、例えばスチレン、さらには脂肪族ジエン、例えばブタジエン、のポリマー及びコポリマーから選択される。
【０３６０】
カーテンや蚊帳の含浸は、一般的には、この式Ｉ、ＩＩで表される活性化合物のエマルジョン又はディスパージョンにその織物素材を浸漬することによって又はそのネットにそれらをスプレーすることによって行われる。
【０３６１】
この植物体繁殖材料（特にはその種子）を処理するのに用いられ得る方法は、原理的には、すべて、適する種子処理であって、特に当技術分野で知られている、種子コーティング［seed coating］（例えば種子ペレッティング［seed pelleting］）、種子ダスティング［seed dusting］及び種子液浸漬［seed imbibition］（例えば種子ソーキング［seed soaking］）のような種子ドレッシング［seed dressing］法が適している。本明細書では、「種子処理」とは、植物体繁殖材料（特には種子）とこの式Ｉ又はＩＩで表される化合物（又はその塩もしくはそれらのＮ−オキシド）とを互いに接触させるあらゆる方法のことを言い、そして「種子ドレッシング」とは、その種子に一定量のこの式Ｉ又はＩＩで表される化合物（又はその塩もしくはそれらのＮ−オキシド）を付ける、すなわちこの式Ｉ又はＩＩで表される化合物（又はその塩もしくはそれらのＮ−オキシド）を含んでいる植物体繁殖材料（特にはその種子）を作り出す、種子処理の方法のことをいう。原理的には、この処理は、その植物体繁殖材料（特にはその種子）のその収穫からその植物体繁殖材料（特にはその種子）の播種までの任意の時期においてその植物体繁殖材料（特にはその種子）に適用され得る。この植物体繁殖材料（特にはその種子）は、例えばかの「プランターズ・ボックス［planter's box］」法を用いて、その植物体繁殖材料（特にはその種子）の植え付けの直前、又はその間に、処理され得る。しかしながら、この処理は、例えば種子ドレッシング処理の形態で、その種子の植え付けの数週間又は数ヶ月前（例えば最大１２ヶ月前まで）にも行われ得るものであって、効果の実質的な低下は認められていない。
【０３６２】
都合よくは、この処理は、未播種植物体繁殖材料（特には未播種種子）に適用される。本明細書で使われている、この用語「未播種種子」とは、その種子のその収穫から、その植物体の発芽及び生育の目的のために地中にその種子を播種するまでの任意の期間にある種子が含まれることを意味する。
【０３６３】
具体的には、この処理では、そのような植物体繁殖材料（特にはその種子）が、適する装置（例えば固体又は固体／液体混合パートナー用混合装置）中で、所望量の、そのままの又は前以って水で希釈した後の種子処理製剤と、この組成物がその種子上に均一に分散されるまで混合されるという手順が、従われる。適切であれば、この後、乾燥工程が続く。
【０３６４】
この式Ｉ又はＩＩで表わされる各化合物又はその塩もしくはそれらのＮ−オキシドは、特には、動物中及び動物上にいる寄生虫を駆除するのに用いられるのにも適している。
【０３６５】
本発明のさらなる目的は、したがって、動物中及び動物上にいる寄生虫を防除するための新規な方法を提供することである。本発明のもう１つの目的は、動物にとってより安全な殺害虫薬を提供することである。本発明のもう１つの目的は、さらに、既存の殺害虫薬よりもより低用量で用いられ得る動物用殺害虫薬を提供することである。そして本発明のもう１つの目的は、この寄生虫の長期残留防除をもたらす、動物用殺害虫薬を提供することである。
【０３６６】
本発明は、さらに、殺寄生虫有効量の式Ｉ又はＩＩで表される化合物又はその塩もしくはそれらのＮ−オキシド、及び、許容される担体を含有している、動物中及び動物上にいる寄生虫を駆除するための組成物にも関する。
【０３６７】
本発明は、また、寄生虫による侵入及び感染に抗して動物を処置、防除、予防、及び保護するための非治療的な方法も提供するものであり、この方法には、式Ｉ又はＩＩで表される化合物又はそのエナンチオマーもしくは獣医薬として許容される塩又はこれを含んでいる組成物の殺寄生虫有効量を所在場所に適用することが含まれる。
【０３６８】
本発明は、また、寄生虫による侵入及び感染に抗して動物を処置、防除、予防、及び保護するための方法も提供するものであり、その方法には、式Ｉ又はＩＩで表される化合物又はその塩もしくはそれらのＮ−オキシド又はこれを含んでいる組成物の殺寄生虫有効量を経口的、局所的、又は非経口的に動物に投与すること又は適用することが含まれる。
【０３６９】
本発明は、また、寄生虫による侵入及び感染に抗して動物を処置、防除、予防、及び保護するための組成物に式Ｉ又はＩＩで表される化合物又はその塩もしくはそれらのＮ−オキシドの殺寄生虫有効量を含ませることを含む、寄生虫による侵入又は感染に抗して動物を処置、防除、予防、又は保護するための組成物のその調製方法も提供する。
【０３７０】
本発明は、さらに、寄生虫による侵入及び感染に抗して動物を処置、防除、予防、又は保護するための式Ｉ又はＩＩで表される化合物又はその塩もしくはそれらのＮ−オキシドのその使用にも関する。本発明は、寄生虫による侵入及び感染に抗して動物を治療的処置するための医薬を製造するための、この式Ｉ又はＩＩで表される化合物又はその各塩もしくはそれらのＮ−オキシドのその使用にも関する。
【０３７１】
農業害虫に対する化合物の活性は、化合物が、例えば、経口的に適用されるケースでは非催吐性の低用量が必要とされる、またその動物との代謝適合性も必要とされる、また低毒性、さらには安全な取り扱いも必要とされる、動物中及び動物上の内部及び外部寄生虫の防除に適していることを支持するものではない。
【０３７２】
驚くべきこととして、式Ｉ又はＩＩで表される化合物、その塩ならびにこれらのもののＮ−オキシドは、動物中及び動物上にいる内部及び外部寄生虫を駆除するのに適していることが見出された。
【０３７３】
式Ｉ又はＩＩで表わされる化合物又はその塩もしくはそれらのＮ−オキシドならびにそれらを含んでいる組成物は、好ましくは、温血動物（ヒトも含む）及び魚を含めた動物への侵入及び感染を防除及び予防するのに用いられる。それらは、例えば、ウシ、ヒツジ、ブタ、ラクダ、シカ、ウマ、ピッグ、ニワトリ、ウサギ、ヤギ、イヌ、ネコ、スイギュウ、ロバ、ファロージカ、及びトナカイ等の哺乳動物、さらにはミンク、チンチラ及びアライグマ等の毛皮動物、メンドリ、ガチョウ、シチメンチョウ及びアヒル等の鳥類、ならびにマス、コイ及びウナギ等の淡水及び塩水魚等の魚への侵入及び感染を防除及び予防するのに適している。
【０３７４】
式Ｉ又はＩＩで表わされる化合物又はその塩もしくはそれらのＮ−オキシドならびにそれらを含んでいる組成物は、好ましくは、イヌやネコ等の家庭内動物への侵入及び感染を防除及び予防するのに用いられる。
【０３７５】
温血動物及び魚へ侵入するものとしては、限定するものではないが、シラミ、ハジラミ、マダニ、ハナ（鼻）バエ、ヒツジシラミバエ、サシ（刺し）ハエ、ニク（肉）ハエ、ハエ、ウジ（蛆）ハエ幼虫、ツツガムシ、ブヨ、カ（蚊）、及びノミが挙げられる。
【０３７６】
この式Ｉ又はＩＩで表わされる化合物又はその塩もしくはそれらのＮ−オキシドならびにそれらを含んでいる組成物は、外部−及び／又は内部−寄生虫を全身的及び／又は非全身的に防除するのに適している。それらは、成長のあらゆる段階又は一部の段階に対して活性がある。
【０３７７】
この式Ｉ又はＩＩで表わされる化合物、その塩、及びこれらのもののＮ−オキシドは、外部寄生虫を駆除するのに特に有用である。
【０３７８】
この式Ｉ又はＩＩで表わされる化合物、その塩、及びこれらのもののＮ−オキシドは、それぞれ、以下の目及び属の寄生虫を駆除するのに特に有用である：
【０３７９】
ノミ（シホナプテラ［Siphonaptera：隠翅目昆虫］）、例えばテノケファリデス・フェリス（Ctenocephalides felis：ネコノミ）、テノケファリデス・カニス（Ctenocephalides canis：イヌノミ）、ゼノプシッラ・ケオピス（Xenopsylla cheopis：ネズミノミ）、プレックス・イルリタンス（Pulex irritans：ヒトノミ）、ツンガ・ペネトランス（Tunga penetrans：スナノミ）、さらにはノソプシルラス・ファスキアタス（Nosopsyllus fasciatus：ヨーロッパネズミノミ）、
【０３８０】
ゴキブリ（ブラッタリア−ブラットディア［Blattaria - Blattodea：等翅目昆虫］）、例えばブラッテラ・ゲルマニカ（Blattella germanica：チャバネゴキブリ）、ブラッテラ・アサヒナエ（Blattella asahinae）、ペリプラネタ・アメリカナ（Periplaneta americana：ワモンゴキブリ）、ペリプラネタ・ジャポニカ（Periplaneta japonica：ヤマトゴキブリ）、ペリプラネタ・ブルンニア（Periplaneta brunnea）、ペリプラネタ・フリッギノサ（Periplaneta fuligginosa）、ペリプラネタ・アウストララシアエ（Periplaneta australasiae）、さらにはブラッタ・オリエンタリス（Blatta orientalis：トウヨウゴキブリ）、
【０３８１】
ハエ、カ（ディプテラ［Diptera：双翅目昆虫］）、例えばアエデス・アエギプティ（Aedes aegypti：ネッタイシマカ）、アエデス・アルボピクタス（Aedes albopictus）、アエデス・ヴェクサンス（Aedes vexans：ヤブカ）、アナストレファ・ルデンス（Anastrepha ludens）、アノフェレス・マクリペンニス（Anopheles maculipennis）、アノフェレス・クルシアンス（Anopheles crucians）、アノフェレス・アルビマナス（Anopheles albimanus）、アノフェレス・ガンビアエ（Anopheles gambiae）、アノフェレス・フレエボルニ（Anopheles freeborni）、アノフェレス・ロイコスフィルス（Anopheles leucosphyrus）、アノフェレス・ミニムス（Anopheles minimus）、アノフェレス・クオドリマクラタス（Anopheles quadrimaculatus）、カルリフォラ・ビシナ（Calliphora vicina）、クリソミヤ・ベッツィアーナ（Chrysomya bezziana：ラセンウジバエ）、クリソミヤ・ホミニヴォラックス（Chrysomya hominivorax）、クリソミヤ・マセッラリア（Chrysomya macellaria）、クリソプス・ディスカリス（Chrysops discalis）、クリソプス・シラセア（Chrysops silacea）、クリソプス・アトランチクス（Chrysops atlanticus）、コクリオミア・ホミニボラクス（Cochliomyia hominivorax）、コルディロビア・アンスロポファガ（Cordylobia anthropophaga）、クリコイデス・フレンス（Culicoides furens）、クレックス・ピピエンス（Culex pipiens：アカイエカ）、クレックス・ニグリパルプス（Culex nigripalpus）、クレックス・キンクエファッシアタス（Culex quinquefasciatus）、クレックス・タルサリス（Culex tarsalis）、クリセタ・イノルナータ（Culiseta inornata）、クリセタ・メラヌーラ（Culiseta melanura）、デルマトビア・ホミニス（Dermatobia hominis）、ファンニア・カニクラリス（Fannia canicularis：ヒメイエバエ）、ガステロフィルス・インテスティナリス（Gasterophilus intestinalis：ウマバエ）、グロッシナ・モルシタンス（Glossina morsitans：ツェツェバエ）、グロッシナ・パルパリス（Glossina palpalis）、グロッシナ・フスシペス（Glossina fuscipes）、グロッシナ・タキノイデス（Glossina tachinoides）、ヘマトビア・イリタンス（Haematobia irritans：ノサシバエ）、ハプロディプロシス・エクエストリス（Haplodiplosis equestris）、ヒッペラテス属昆虫（Hippelates spp.）、ヒポデルマ・リネアタ（Hypoderma lineata）、レプトコノプス・トルレンス（Leptoconops torrens）、ルシリア・カプリナ（Lucilia caprina）、ルシリア・クプリナ（Lucilia cuprina：ヒツジキンバエ）、ルシリア・セリカタ（Lucilia sericata：ヒロズキンバエ）、リコリア・ペクトラリス（Lycoria pectoralis）、マンソニア属昆虫（Mansonia spp.）、ムスカ・ドメスティカ（Musca domestica：イエバエ）、ムシナ・スタブランス（Muscina stabulans：オオイエバエ）、エストラス・オヴィス（Oestrus ovis：ヒツジバエ）、フェレボトムス・アルゲンチペス（Phlebotomus argentipes）、プソロフォラ・コロンビアエ（Psorophora columbiae）、プソロフォーラ・ディスコロール（Psorophora discolor）、プロシムリウム・ミクスツム（Prosimulium mixtum）、サルコファーガ・ハエモルロイダリス（Sarcophaga haemorrhoidalis）、サルコファーガ属昆虫（Sarcophaga sp.：ニクバエ科のハエ）、シムリウム・ビッタツム（Simulium vittatum）、ストモキス・カルシトランス（Stomoxys calcitrans：サシバエ）、タバナス・ボヴィナス（Tabanus bovines）、タバナス・アトラタス（Tabanus atratus）、タバナス・リネオラ（Tabanus lineola）、���らにはタバナス・シミリス（Tabanus similis）、
【０３８２】
シラミ（フチラプテラ［Phthiraptera：シラミ目シラミ］）、例えばペディクルス・フマナス・カピチス（Pediculus humanus capitis：アタマジラミ）、ペディクルス・フマナス・コルポリス（Pediculus humanus corporis：コロモジラミ）、プチルス・プビス（Pthirus pubis：ケジラミ）、ヘマトピナス・ユーリステルナス（Haematopinus eurysternus：ウシジラミ）、ヘマトピナス・スイス（Haematopinus suis：ブタジラミ）、リノグナツス・ビツリ（Linognathus vituli：ウシホソジラミ）、ボビコラ・ボビス（Bovicola bovis：ウシハジラミ）、メノポン・ガッリナエ（Menopon gallinae：ニワトリハジラミ）、メナカンツス・ストラミネウス（Menacanthus stramineus：ニワトリオオジラミ）及びソレノポテス・カピラタス（Solenopotes capillatus：ケブカウシジラミ）、
【０３８３】
マダニならびに寄生ダニ類（パラサイトフォーマー［Parasitiformes：単毛ダニ目ダニ］）：マダニ（イクソジダ[Ixodida：マダニ目ダニ]）、例えばイクソデス・スカプラリス（Ixodes scapularis：マダニの一種）、イクソデス・ホロシクルス（Ixodes holocyclus）、イクソデス・パシフィカス（Ixodes pacificus：クロアシダニ）、リピセファラス・サングイネウス（Rhiphicephalus sanguineus：クリイロコイタマダニ）、オルニソドラス・モウバタ（Ornithodorus moubata）、オルニソドラス・ヘルムシ（Ornithodorus hermsi）、オルニソドラス・ツリカタ（Ornithodorus turicata）、オルニソドラス・バコチ（Ornithonyssus bacoti：イエダニ）、オトビウス・メグニニ（Otobius megnini）、デルマニスス・ガッリナエ（Dermanyssus gallinae、デルマセントル・アンデルソニ（Dermacentor andersoni）、デルマセントル・バリアビリス（Dermacentor variabilis）、アムブリオッマ・アメリカヌム（Amblyomma americanum）、アンブリオッマ・マキュラツム（Ambryomma maculatum）、オルニソドラス・ヘルムシ（Ornithodorus hermsi）、オルニソドラス・ツリカタ（Ornithodorus turicata）ならびに寄生ダニ類（メソシチグマタ［Mesostigmata：トゲダニ亜目］）、例えばオルニソニッサス・バコチ（Ornithonyssus bacoti：イエダニ）及びデルマニッスス・ガッリナエ（Dermanyssus gallinae、ワクモ）、
【０３８４】
ケダニ［actinedida］（プロスチグマッタ［Prostigmata：前気門亜目ダニ］）及びコナダニ［Acaridida］（アスチグマッタ［Astigmata：無気門亜目ダニ］）、例えば、アカラピス属ダニ（Acarapis spp.）、ケイレチエラ属ダニ（Cheyletiella spp.）、オルニトケイレチア属ダニ（Ornithocheyletia spp.）、ミオビア属ダニ（Myobia spp.）、プソレルガテス属ダニ（Psorergates spp.）、デモデクス属ダニ（Demodex spp.）、トロムビクラ属ダニ（Trombicula spp.）、リストロホルス属ダニ（Listrophorus spp.）、アカルス属ダニ（Acarus spp.）、チロファグス属ダニ（Tyrophagus spp.）、カログリフス属ダニ（Caloglyphus spp.）、ヒポデクテス属ダニ（Hypodectes spp.）、プテロリクス属ダニ（Pterolichus spp.）、プソロプテス属ダニ（Psoroptes spp.）、コリオプテス属ダニ（Chorioptes spp.）、オトデクテス属ダニ（Otodectes spp.）、サルコプテス属ダニ（Sarcoptes spp.：ビゼンダニ属ダニ）、ノトエドレス属ダニ（Notoedres spp.）、クネミドコプテス属ダニ（Knemidocoptes spp.）、シトジテス属ダニ（Cytodites spp.）、及びラミノシオプテス属ダニ（Laminosioptes spp.）
【０３８５】
ナンキンムシ［bugs］（ヘテロプテリダ［Heteropterida：異翅目昆虫］）：シメクス・レクツラリウス（Cimex lectularius）、セメクス・ヘミプテルス（Cimex hemipterus）、レジュビウス・セニリス（Reduvius senilis）、トリアトマ属ナンキンムシ（Triatoma spp.）、ロドニウス属ナンキンムシ（Rhodnius ssp.）、パンストロンギルス属ナンキンムシ（Panstrongylus ssp.）、及びアリルス・クリタツス（Arilus critatus）、
【０３８６】
アノプルリダ［Anoplurida：シラミ目シラミ］、例えば、ハエマトピヌス属シラミ（Haematopinus spp.）、リノグナツス属シラミ（Linognathus spp.）、ペジクルス属シラミ（Pediculus spp.）、フチルス属シラミ（Phtirus spp.）、及びソレノポテス属シラミ（Solenopotes spp.）
【０３８７】
マロファギダ［Mallophagida：ハジラミ目シラミ］（アンブリセリナ亜目［suborders Amblycerina：マルツノハジラミ亜目シラミ］及びイスクノセリナ亜目［suborders Ischnocerina：ホソツノハジラミ亜目シラミ］）、例えば、トリメノポン属ハジラミ（Trimenopon spp.）、メノポン属ハジラミ（Menopon spp.）、トリノトン属ハジラミ（Trinoton spp.）、ボビコラ属ハジラミ（Bovicola spp.）、ウェルネキエラ属ハジラミ（Werneckiella spp.）、レピケントロン属ハジラミ（Lepikentron spp.）、ダマリナ属ハジラミ（Damalina spp.）、トリコデクテス属ハジラミ（Trichodectes spp.）、及びフェリコラ属ハジラミ（Felicola spp.）、
【０３８８】
線形動物門回虫［Roundworms Nematoda］：
【０３８９】
ワイプ虫［Wipeworms］及びトリチノーシス［Trichinosis：旋毛虫］（トリコシリンギダ［Trichosyringida：毛管目線虫］）、例えばトリチネリダエ［Trichinellidae］（トリチネラ属線虫［Trichinella spp.］）、(トリチュリダエ［Trichuridae：線形動物門線虫］）トリチュリス属線虫［Trichuris spp.］、カピラリア属線虫［Capillaria spp.］、
【０３９０】
ラブジチダ［Rhabditida：桿線虫］、例えばラブジチス属線虫［Rhabditis spp］、ストロンギロイデス属線虫［Strongyloides spp.：糞線虫属線虫］、ヘリセファロブス属線虫［Helicephalobus spp.］、
【０３９１】
ストロンギリダ［Strongylida：円虫科寄生線虫］、例えばストロンギルス属線虫［Strongylus spp.］、アンシロストマ属線虫［Ancylostoma spp.］、ネカトール・アメリカヌス［Necator americanus：アメリカ鉤虫］、ブノストムム属線虫［Bunostomum spp.］（鉤虫［Hookworm］）、トリコストロンギルス属線虫［Trichostrongylus spp.：毛様線虫］、ハエモンクス・コントルツス［Haemonchus contortus：ヒツジ捻転胃線虫］、オステルタギア属線虫［Ostertagia spp.］、コオペリア属線虫［Cooperia spp.］、ネマトジルス属線虫［Nematodirus spp.］、ジクトヨカウルス属線虫［Dictyocaulus spp.：肺寄生線虫］、シアトストーマ属線虫［Cyathostoma spp.］、オエソファゴストムム属線虫［Oesophagostomum spp.］、ステファヌルス・デンタツス［Stephanurus dentatus：ブタ腎線虫］、オルルラヌス属線虫［Ollulanus spp.：胃線虫］、チャベルチア属線虫［Chabertia spp.］、ステファヌルス・デンタツス［Stephanurus dentatus：ブタ腎線虫］、シンガムス・トレイキア［Syngamus trachea］、アンシロストマ属線虫［Ancylostoma spp.：鉤線虫］、ウンキナリア属線虫［Uncinaria spp.］、グロボセファルス属線虫［Globocephalus spp.］、ネカトール属線虫［Necator spp.］、メタストロンギルス属線虫［Metastrongylus spp.］、ムエルレリウス・カピルラリス［Muellerius capillaris：毛細肺線虫］、プロトストロンギルス属線虫［Protostrongylus spp.］、アンギオストロンギルス属線虫［Angiostrongylus spp.］、パレラハストロンギルス属線虫［Parelaphostrongylus spp.］、アレウロストロンギルス・アブストルスス［Aleurostrongylus abstrusus］、及びジオクトフィマ・レナレ［Dioctophyma renale］、
【０３９２】
小腸回虫［Intestinal roundworms］（アスカルジダ［Ascaridida：回虫目線虫］）、例えばアスカリス・ルムブリコイデス［Ascaris lumbricoides：ヒト回虫］、アスカリス・スウム［Ascaris suum：ブタ回虫］、アスカリジア・ガルリ［Ascaridia galli：鶏回虫］、パラスカリス・エクオルム［Parascaris equorum：馬回虫］、エンテリビウス・ベルミクラリス［Enterobius vermicularis：蟯虫］（蟯虫［Threadworm］）、トキソカラ・カニス［Toxocara canis：犬蛔虫］、トキサスカリス・レオニン［Toxascaris leonine：犬小回虫］、スクルジャビネマ属回虫［Skrjabinema spp.］、及びオキシウリス属回虫［Oxyuris equi.］、
【０３９３】
カマルラニダ［Camallanida：旋尾線虫目線虫］、例えばドラクンクルス・メジネンシス［Dracunculus medinensis：メジナ虫］（ギニア虫［guinea worm］）、
【０３９４】
スピルリダ［Spirurida：旋尾線虫］、例えばテラジア属線虫［Thelazia spp.：牛眼線虫］、ウケレリア属線虫［Wuchereria spp.：バンクロフト糸状線虫］、ブルギア属線虫［Brugia spp.］、オンコセルカ属線虫［Onchocerca spp.：回旋糸状虫属線虫］、ディロフィラリ属線虫［Dirofilari spp.a］、ディペタロネマ属線虫［Dipetalonema spp.］、セタリア属線虫［Setaria spp.］、エラエオフォラ属線虫［Elaeophora spp.］、スピロセルカ・ルピ［Spirocerca lupi］、及びハブロネマ属線虫［Habronema spp.：馬胃線虫］、
【０３９５】
鉤頭虫［Thorny headed worms］（アカントセファラ［Acanthocephala：鉤頭虫］）、例えばアカントセファルス属鉤頭虫［Acanthocephalus spp.］、マクラカントルヒンチュス・ヒルジナセウス［Macracanthorhynchus hirudinaceus：大鉤頭虫］及びオンシコラ属鉤頭虫［Oncicola spp.］、
【０３９６】
プラナリアンス［Planarians：渦虫］（プラテルミンテス［Plathelminthes：渦虫綱動物］）：
【０３９７】
吸虫［Flukes］（テルマトーダ［Trematoda：吸虫綱動物］）、ファシオラ属吸虫［Faciola spp.］、ファシオロイデス・マグナ［Fascioloides magna：肝吸虫］、パラゴニムス属吸虫［Paragonimus spp.：肺吸虫］、ヂクロコエリウム属吸虫［Dicrocoelium spp.：槍形吸虫］、ファシオロプシス・ブスキ［Fasciolopsis buski：肥大吸虫］、クロノルキス・シネンシス［Clonorchis sinensis：肝吸虫］、シストソーマ属吸虫［Schistosoma spp.：人体寄生条虫］、トリコビルハルジア属吸虫［Trichobilharzia spp.］、アラリア・アラタ［Alaria alata］、パラゴニムス属吸虫［Paragonimus spp.：肺吸虫］、及びナノシエテス属吸虫［Nanocyetes spp.］、
【０３９８】
セルコメロモルファ［Cercomeromorpha：吸虫綱動物］、特にセストーダ［Cestoda：条虫綱動物］（テープウォーム［Tapeworms］）、例えばディフィルロボトリウム属条虫［Diphyllobothrium spp.］、テニア属条虫［Tenia spp.］、エキノコッカス属条虫［Echinococcus spp.：多包条虫］、ディピリジウム・カニヌム［Dipylidium caninum：犬条虫］、ムルチセプス属条虫［Multiceps spp.］、ハイメノレピス属条虫［Hymenolepis spp.：模様条虫］、メソセストイデス属条虫［Mesocestoides spp.：有線条虫］、バムピロレプシス属条虫［Vampirolepis spp.］、モニエジア属条虫［Moniezia spp.］、アノプロセファラ属条虫［Anoplocephala spp.］、シロメトラ属条虫［Sirometra spp.］、アノプロセファラ属条虫［Anoplocephala spp.］、及びハイメノレピス属条虫［Hymenolepis spp.］。
【０３９９】
この式Ｉ又はＩＩで表わされる化合物、その塩、及びこれらのもののＮ−オキシド、ならびにこれらを含有している組成物は、ディプテラ［Ｄｉｐｔｅｒａ：双翅目昆虫］目、シホナプテラ［Siphonaptera：隠翅目昆虫］目及びイクソジダ［Ixodida：マダニ目ダニ］目に属する害虫を防除するのに特に有用である。
【０４００】
さらには、カ（蚊）を駆除するためのこの式Ｉ又はＩＩで表わされる化合物、その塩、及びこれらのもののＮ−オキシド、ならびにこれらを含有している組成物のその使用が特に好ましい。
【０４０１】
ハエを駆除するためのこの式Ｉ又はＩＩで表わされる化合物、その塩、及びこれらのもののＮ−オキシド、ならびにこれらを含有している組成物のその使用は、本発明のさらなる好ましい実施形態である。
【０４０２】
さらには、ノミを駆除するためのこの式Ｉ又はＩＩで表わされる化合物、その塩、及びこれらのもののＮ−オキシド、ならびにこれらを含有している組成物の使用は、特に好ましい。
【０４０３】
マダニを駆除するためのこの式Ｉ又はＩＩで表わされる化合物、その塩、及びこれらのもののＮ−オキシド、ならびにこれらを含有している組成物の使用は、本発明のさらなる好ましい実施形態である。
【０４０４】
この式Ｉ又はＩＩで表わされる化合物、その塩、及びこれらのもののＮ−オキシドは、内部寄生虫（線形動物門回虫、鉤頭虫及び渦虫）を駆除するのに特に有用である。
【０４０５】
この式Ｉ及びＩＩの化合物は、接触（土壌、ガラス、壁、蚊帳、カーペット、毛布あるいは動物体部分を経ての）及び摂食（例えば毒餌）のいずれによっても有効であり得る。
【０４０６】
本発明は、動物中及び／又は上の寄生虫を防除及び／又は駆除するために式Ｉ又はＩＩの化合物を治療的また非治療的にも用いることに関する。
【０４０７】
この式Ｉ又はＩＩの化合物は、式Ｉ又はＩＩの化合物の殺寄生虫有効量と動物を接触させることによって、寄生虫による攻撃又は侵入からその動物を保護するために用いられ得る。そういうことなので、「接触」には、直接的な接触（その化合物／組成物を直接その寄生虫に（例えばその所在場所にも）適用すること、また場合によりその化合物／組成物を直接その動物に投与すること）及び間接的な接触（その化合物／組成物をその寄生虫のその所在場所に適用すること）のいずれもが含まれる。寄生虫の所在場所に適用することによるその寄生虫とのこの接触は、式Ｉ又はＩＩの化合物の非治療的な使用の一例である。
【０４０８】
上記で定義された「所在場所」とは、寄生虫がその動物外で生育している又は生育し得るその棲息地、餌提供源、繁殖地、領域、材料や環境を意味する。この本発明の化合物は、また、そのような害虫又は寄生虫の発生が予測される場所にも予防的に適用され得る。
【０４０９】
そのような動物へのその投与は、予防的及び治療的のいずれでも行われ得る。
【０４１０】
この活性化合物の投与は、直接、又は、適する調製物の形態で、経口的、局所的／皮膚的、又は非経口的に行われる。
【０４１１】
温血動物への経口投与には、この式Ｉ又はＩＩで表される化合物は、動物飼料、動物飼料プレミックス、動物飼料コンセントレート、ピル剤、溶液剤、ペースト剤、懸濁液剤、ドレンチ剤、ジェル剤、タブレット剤、ボーラス剤、及びカプセル剤として製剤化され得る。加えて、この式Ｉ又はＩＩで表される化合物は、動物用飲料水で動物に投与され得る。経口投与には、選択された投与剤形は、動物に１日当たり０．０１ｍｇ／ｋｇ〜１００ｍｇ／ｋｇ動物体重（好ましくは０．５ｍｇ／ｋｇ〜１００ｍｇ／ｋｇ動物体重）のこの式Ｉ又はＩＩ化合物をもたらすべきである。
【０４１２】
別の形態として、この式Ｉ又はＩＩで表される化合物は、非経口的に、例えば、反芻胃内注射、筋肉内注射、静脈内注射又は皮下注射により、投与され得る。皮下注射にはこの式Ｉ又はＩＩで表される化合物は、生理学的に許容される担体中に分散又は溶解され得る。別の形態として、皮下投与にはこの式Ｉ又はＩＩで表される化合物はインプラント体に製剤化され得る。加えてこの式Ｉ又はＩＩで表される化合物は経皮的に動物に投与され得る。非経口投与には、選択された投与剤形は、動物に１日当たり０．０１ｍｇ／ｋｇ〜１００ｍｇ／ｋｇ動物体重の式Ｉ又はＩＩで表される化合物をもたらすべきである。
【０４１３】
この式Ｉ又はＩＩで表わされる化合物は、ディップ製剤、粉末製剤、粉粒製剤、カラー製剤、成形メダル製剤、スプレー製剤、シャンプー製剤、スポットオン・ポアオン製剤の形態でも、さらには軟膏又は水中油型又は油中水型エマルジョンの形態でも動物に局所的に適用され得る。局所用途用には、ディップ剤及びスプレー剤は、通常、式Ｉ又はＩＩで表される化合物を０．５ｐｐｍ〜５０００ｐｐｍ（好ましくは１ｐｐｍ〜３０００ｐｐｍ）含有している。さらには、この式Ｉ又はＩＩで表される化合物は、動物（特にはウシやヒツジ等の四肢動物）用の耳タグとして製剤化され得る。
【０４１４】
適する調製物は：
【０４１５】
溶液剤、例えば、経口溶液剤、希釈後経口投与用コンセントレート、皮膚上又は体腔内使用用溶液剤、ポアオン製剤、ジェル剤；
【０４１６】
経口又は皮膚投与用エマルジョン剤及び懸濁液剤；半固形調製物；
【０４１７】
この活性化合物が軟膏基剤中に又は水中油型又は油中水型エマルジョン基剤中に処方されている製剤；
【０４１８】
固体調製物、例えば、粉粒剤、プレミックス又はコンセントレート、顆粒剤、ペレット剤、タブレット剤、ボーラス剤、カプセル剤；エアロゾル剤及び吸入剤、さらには活性化合物含有成形形状剤；
である。
【０４１９】
注射に適する組成物は、活性成分を適する溶媒に溶解させ、場合によりさらなる成分例えば酸、塩基、緩衝塩、防腐剤、及び可溶化剤を加えることによって調製される。溶液は濾過されて滅菌で充填される。
【０４２０】
適する溶媒は、生理学的に許容される溶媒、例えば、水、アルカノール（例えば、エタノール、ブタノール）、ベンジルアルコール、グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、Ｎ−メチルピロリドン、２−ピロリドン、ならびにこれらの混合物である。
【０４２１】
活性化合物は、注射に適していて生理学的に許容される植物油又は合成油に場合により溶解され得る。
【０４２２】
適する可溶化剤は、主溶媒へのこの活性化合物の溶解を促進するか、又はこの活性化合物が沈殿するのを防ぐ溶媒である。例は、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、ポリオキシエチル化ヒマシ油、及びポリオキシエチル化ソルビタンエステルである。
【０４２３】
適する防腐剤は、ベンジルアルコール、トリクロロブタノール、ｐ−ヒドロキシ安息香酸エステル、及びｎ−ブタノールである。
【０４２４】
経口溶液剤は直接投与される。コンセントレートは、前以って使用濃度まで希釈してから経口的に投与される。経口溶液剤及びコンセントレートは、最新技術に従って、先に注射用溶液剤に対して記載したようにして調製され、滅菌工程は必要とされない。
【０４２５】
皮膚上への使用用溶液剤は、皮膚上に垂らされる、広げられる、摺り込まれる、まき散らされる、又はスプレーされる。
【０４２６】
皮膚上への使用用溶液剤は、最新技術に従って、また先に注射用溶液剤に対して記載したことに従って調製され、滅菌工程は必要とされない。
【０４２７】
さらなる適する溶媒は、ポリプロピレングリコール、フェニルエタノール、フェノキシエタノール、エステル（例えば、エチル又はブチルアセタート、ベンジルベンゾアート）、エーテル（例えば、アルキレングリコールアルキルエーテル、例えばジプロピレングリコールモノメチルエーテル）、ケトン（例えば、アセトン、メチルエチルケトン）、芳香族炭化水素、植物油、合成油、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、トランスクトール、ソルケタール、プロピレンカルボナート、及びこれらの混合物である。
【０４２８】
調製の際に増粘剤を加えるのが有利であり得る。適する増粘剤は、ベントナイト、コロイドケイ酸、モノステアリン酸アルミニウム等の無機増粘剤、セルロース誘導体、ポリビニルアルコール、そのコポリマー（アクリラート及びメタクリラート）等の有機増粘剤である。
【０４２９】
ジェル剤は皮膚上に塗布又は延展されるか又は身体空洞部内に導入される。ジェル剤は、注射用溶液剤のケースで述べたようにして調製されている溶液剤を十分量の増粘剤で処理することによって調製され、結果として軟膏様粘稠度を有する透明物質が得られる。用いられる増粘剤は、先に記載した増粘剤である。
【０４３０】
ポアオン製剤は、皮膚の限定区域上にポア（注ぐ）又はスプレーされ、活性化合物は、皮膚に浸透して全身的に作用する。
【０４３１】
ポアオン製剤は、活性化合物を適する皮膚適合性溶媒又は溶媒混合物に溶解、懸濁、又は乳化させることによって調製される。適切であれば、他の助剤、例えば、着色剤、体内吸収促進物質、抗酸化剤、光安定剤、接着剤が加えられる。
【０４３２】
適する溶媒は、水、アルカノール、グリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、グリセリン、芳香族アルコール（例えば、ベンジルアルコール、フェニルエタノール、フェノキシエタノール）、エステル（例えば、エチルアセタート、ブチルアセタート、ベンジルベンゾアート）、エーテル（例えば、アルキレングリコールアルキルエーテル、例えばジプロピレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノ−ブチルエーテル）、ケトン（例えば、アセトン、メチルエチルケトン）、環状カルボナート（例えば、プロピレンカルボナート、エチレンカルボナート）、芳香族及び／又は脂肪族炭化水素、植物又は合成油、ＤＭＦ、ジメチルアセトアミド、Ｎ−アルキルピロリドン（例えば、Ｎ−メチルピロリドン、Ｎ−ブチルピロリドン又はＮ−オクチルピロリドン、Ｎ−メチル−２−ピロリドン）、２，２−ジメチル−４−オキシ−メチレン−１，３−ジオキソラン及びグリセリンホルマールである。
【０４３３】
適する着色剤は、動物で使用するのに認可されていて、溶解又は懸濁され得るすべての着色剤が適している。
【０４３４】
適する吸収促進物質は、例えば、ＤＭＳＯ、延展油例えばイソプロピルミリスタート、ジプロピレングリコールペラルゴナート、シリコーンオイルならびにこれとポリエーテル、脂肪酸エステル、トリグリセリド、脂肪アルコールとのコポリマーである。
【０４３５】
適する抗酸化剤は、スルファイト又はメタビスルファイト（例えばカリウムメタビスルファイト）、アスコルビン酸、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、トコフェロールである。
【０４３６】
適する光安定剤は、例えば、ノバンチソール酸である。
【０４３７】
適する接着剤は、例えば、セルロース誘導体、デンプン誘導体、ポリアクリラート、天然高分子（例えば、アルギナート、ゼラチン）である。
【０４３８】
エマルジョン剤は、経口的に、皮膚的に、又は注射として投与され得る。
【０４３９】
エマルジョン剤は、油中水型か、又は水中油型のエマルジョンである。
【０４４０】
エマルジョン剤は、活性化合物を疎水相か又は親水相中に溶解させ、適する乳化剤及び適切であれば他の助剤（例えば、着色剤、吸収促進物質、防腐剤、抗酸化剤、光安定剤、粘度増大物質）を用いて他方の相の溶媒でこれをホモジナイズすることで調製される。
【０４４１】
適する疎水相（油）は、
液体パラフィン、シリコーンオイル、（胡麻油、アーモンド油、ヒマシ油のような）天然植物油、（カプリル酸／カプリン酸ビグリセリドのような）合成トリグリセリド、鎖長Ｃ８〜Ｃ１２の植物性脂肪酸又は他の特別に選択される天然脂肪酸とのトリグリセリド混合物、おそらくヒドロキシル基も含有している飽和又は不飽和脂肪酸の部分グリセリド混合物、Ｃ８〜Ｃ１０−脂肪酸のモノ−及びジ−グリセリド、（エチルステアラートのような）脂肪酸エステル、ジ−ｎ−ブチリルアジパート、ヘキシルラウラート、ジプロピレングリコールペルラルゴナート、中鎖長の分岐脂肪酸と鎖長Ｃ１６〜Ｃ１８の飽和脂肪アルコールとのエステル、イソプロピルミリスタート、イソプロピルパルミタート、鎖長Ｃ１２〜Ｃ１８の飽和脂肪アルコールのカプリル酸／カプリン酸エステル、イソプロピルステアラート、オレイルオレアート、デシルオレアート、エチルオレアート、エチルラクタート、（合成アヒル尾骨腺脂のような）ワックス状脂肪酸エステル、ジブチルフタラート、ジイソプロピルアジパート、ならびにこの最後のものと関連するエステル混合物、（イソトリデシルアルコール、２−オクチルドデカノール、セチルストアリールアルコール、オレイルアルコールのような）脂肪アルコール、及び（オレイン酸のような）脂肪酸、ならびにこれらの混合物
である。
【０４４２】
適する親水相は、水、（プロピレングリコール、グリセリン、ソルビトールのような）アルコール、ならびにこれらの混合物である。
【０４４３】
適する乳化剤は、
非イオン性界面活性剤、例えばポリエトキシル化ヒマシ油、ポリエトキシル化ソルビタンモノオレアート、ソルビタンモノステアラート、グリセリンモノステアラート、ポリオキシエチルステアラート、アルキルフェノールポリグリコールエーテル；両親媒性界面活性剤、例えば、ジ−ナトリウムＮ−ラウリル−ｐ−イミノジプロピオナート又はレシチン；陰イオン性界面活性剤、例えばナトリウムラウリルスルファート、脂肪アルコールエーテルスルファート、モノ／ジ−アルキルポリグリコールエーテルオルトリン酸エステルモノエタノールアミン塩；陽イオン活性界面活性剤、例えばセチル三メチルアンモニウムクロリド；
である。
【０４４４】
適するさらなる助剤は、粘度を増大させてエマルジョンを安定化させる物質、例えばカルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、他のセルロース及びデンプン誘導体、ポリアクリラート、アルギナート、ゼラチン、アラビアガム、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、メチルビニルエーテルと無水マレイン酸とのコポリマー、ポリエチレングリコール、ワックス、コロイドケイ酸、又は言及した物質の混合物である。
【０４４５】
懸濁液剤は経口的あるいは局所的／皮膚的に投与され得る。懸濁液剤は、活性化合物を懸濁媒体中に、適切であれば他の助剤（例えば、湿潤剤、着色剤、体内吸収促進物質、防腐剤、抗酸化剤、光安定剤）を加えて懸濁させることによって調製される。
【０４４６】
液体懸濁媒体は、あらゆる均質溶媒及び溶媒混合物である。
【０４４７】
適する湿潤剤（分散剤）は、先に記載した乳化剤である。
【０４４８】
言及され得る他の助剤は、先に記載した助剤である。
【０４４９】
半固形調製物は、経口的にあるいは局所的／皮膚的に投与され得る。半固形調製物は、先に述べた懸濁液剤及びエマルジョン剤とはその粘度がより高いという点でのみ異なる。
【０４５０】
固形調製物を製造するには、活性化合物は、適する賦形剤と、適切であれば助剤を加えて混合されて、所望の形にされる。
【０４５１】
賦形剤としては、あらゆる生理学的に許容される固体不活性物質が適している。用いられるのは、無機物質及び有機物質である。無機物質は、例えば、塩化ナトリウム、炭酸塩（例えば炭酸カルシウム）、炭酸水素塩、酸化アルミニウム、酸化チタン、ケイ酸、泥質土類、沈降又はコロイドシリカ、又はリン酸塩である。有機物質は、例えば、糖、セルロース、粉ミルクのような食品及び飼料、動物ミール、穀物ミール及びシュレッド、デンプンである。
【０４５２】
適する助剤は、先に言及した防腐剤、抗酸化剤、及び／又は着色剤である。
【０４５３】
他の適する助剤は、潤滑剤及び滑沢剤（例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、タルク、ベントナイト）、崩壊促進物質（例えばデンプン又は架橋ポリビニルピロリドン）、結着剤（例えば、デンプン、ゼラチン又は線状ポリビニルピロリドン）、及び乾燥結着剤（例えば微結晶セルロース）である。
【０４５４】
一般的には、「殺寄生虫有効量」とは、壊死、消滅、遅延、阻止、さらには除去、破壊の効果、又はそうでなければ標的生物の発生及び活動を減少させる効果を含めた、成長に対する識別可能な効果を達成するのに必要とされる活性成分の量を意味する。本発明で用いられるさまざまな化合物／組成物に対しては殺寄生虫有効量は変わり得る。組成物の殺寄生虫有効量は、所望殺寄生虫効果と時間、標的種、適用の方式等のその時の条件に応じても変わるものである。
【０４５５】
本発明で用いられ得る組成物は、一般的には、約０．００１〜９５％のこの式Ｉ又はＩＩで表される化合物を含み得る。
【０４５６】
一般的には、この式Ｉ又はＩＩで表される化合物を１日当たり０．５ｍｇ／ｋｇ〜１００ｍｇ／ｋｇ、好ましくは１日当たり１ｍｇ／ｋｇ〜５０ｍｇ／ｋｇの全体量で適用するのが望ましい。
【０４５７】
適用準備完了調製物は、寄生虫（好ましくは外部寄生虫）に対して作用する化合物を、１０ｐｐｍ〜８０重量パーセント、好ましくは０．１〜６５重量パーセント、より好ましくは１〜５０重量パーセント、最も好ましくは５〜４０重量パーセントの濃度で含有している。
【０４５８】
使用前に希釈される調製物は、外部寄生虫に抗して作用する化合物を０．５〜９０重量パーセントの濃度、好ましくは１〜５０重量パーセントの濃度で含有している。
【０４５９】
さらには、調製物は、内部寄生虫に抗するこの式Ｉ又はＩＩで表される化合物を１０ｐｐｍ〜２重量パーセントの濃度、好ましくは０．０５〜０．９重量パーセントの濃度、特に好ましくは０．００５〜０．２５重量パーセントの濃度で含んでいる。
【０４６０】
本発明の好ましい実施形態では、この式Ｉ又はＩＩで表される化合物を含んでいる組成物は、皮膚的／局所的に適用される。
【０４６１】
さらなる好ましい実施形態では、局所的適用は、化合物含有成形形状物の形態、例えば、カラー、成形メダル、耳タグ、身体部分固定型バンド、さらには接着性ストリップ及びフォイルの形態で行われる。
【０４６２】
一般的には、３週間の間に１０ｍｇ／ｋｇ〜３００ｍｇ／ｋｇ、好ましくは２０ｍｇ／ｋｇ〜２００ｍｇ／ｋｇ、最も好ましくは２５ｍｇ／ｋｇ〜１６０ｍｇ／ｋｇ処置動物体重の全体量で式Ｉ又はＩＩで表される化合物を放出する固体製剤を適用するのが望ましい。
【０４６３】
成形形状物の調製には、熱可塑性の柔軟なプラスチックならびにエラストマー及び熱可塑性エラストマーが用いられる。適するプラスチック及びエラストマーは、この式Ｉ又はＩＩで表される化合物と十分な適合性があるポリビニル樹脂、ポリウレタン、ポリアクリラート、エポキシ樹脂、セルロース、セルロース誘導体、ポリアミド及びポリエステルである。成形形状物用のプラスチック及びエラストマーならびに調製手順の詳細なリストは、例えば、国際公開第０３／０８６０７５号パンフレットに記載されている。
【０４６４】
本発明に従って用いられることになる組成物は、他の活性成分、例えば、他の殺害虫剤、殺昆虫剤、除草剤、殺真菌剤、他の殺害虫剤、殺菌剤や、硝酸アンモニウム、尿素、炭酸カリウム、及び過リン酸塩等の肥料、植物有害物質及び植物生長調節剤、毒性緩和剤、及び殺線虫剤を含有していてもよい。これらのさらなる成分は、順次的に用いてもよいしあるいは上記した組成物との組み合わせで用いてもよく、適切であれば使用直前に加えるだけでもよい（タンクミックス）。例えば、植物体は、他の活性成分で処理される前か又は処理された後に本発明の組成物でスプレーされ得る。
【０４６５】
これらの薬剤は、本発明に従って用いられる薬剤と１：１０〜１０：１の重量比で混合され得る。化合物Ｉ又はＩＩ又は殺害虫剤としての使用剤形中にそれを含んでいる組成物と他の殺害虫剤との混合は、多くの場合、より広い殺害虫活性スペクトルをもたらす。
【０４６６】
この本発明化合物Ｉ又はＩＩが一緒に用いられ得る、また相乗効果の可能性が生まれ得る殺害虫薬の以下のリストＭは、考えられる組み合わせを例示するものであって、いかなる限定も加えるものではない：
【０４６７】
Ｍ．１．有機（チオ）ホスフェート系農薬：アセフェート、アザメチホス、アジンホス−エチル、アジンホス−メチル、クロレトキシホス、クロルフェンビンホス、クロルメホス、クロルピリホス、クロルピリホス−メチル、クマホス、シアノホス、デメトン−Ｓ−メチル、ジアジノン、ジクロルボス／ＤＤＶＰ、ジクロトホス、ジメトエート、ジメチルビンホス、ジスルホトン、ＥＰＮ、エチオン、エトプロホス、ファムフール、フェナミホス、フェニトロチオン、フェンチオン、フルピラゾホス、フォスチアゼート、ヘプテノホス、イソキサチオン、マラチオン、ムカルバム、メトアミドホス、メチダチオン、メビンホス、モノクロトホス、ナレド、オメトエート、オキシデメトン−メチル、パラチオン、パラチオン−メチル、フェントエート、ホルエート、ホサロン、ホスメット、ホスファミドン、ホキシム、ピリミホス−メチル、プロフェノホス、プロペタンホス、プロチオホス、ピラクロホス、ピリダフェンチオン、キナルホス、スルホテプ、テブピリムホス、テメホス、テルブホス、テトラクロルビンホス、チオメトン、トリアゾホス、トリクロルホン、ブアミド−チオン；
【０４６８】
Ｍ．２．カルバメート系農薬：アルジカルブ、アラニカルブ、ベンジオカルブ、ベンフラカルブ、ブトカルボキシム、ブトキシカルボキシム、カルバリル、カルボフラン、カルボスルファン、チオフェンカルブ、フェノブカルブ、ホルメタネート、フラチオカルブ、イソプロカルブ、メチオカルブ、メトミル、メトールカルブ、オキサミル、ピリミカルブ、プロ−ポキスル、チオジカルブ、チオファノキス、トリメタカルブ、ＸＭＣ、キシリルカルブ及びトリアザメート；
【０４６９】
Ｍ．３．ピレスロイド系農薬：アクリナトリン、アレトリン、ｄ−シス−トランスアレトリン、ｄ−トランスアレトリン、ビフェントリン、ビオアレトリン、ビオアレトリンＳ−シルクロペンテニル、ビオレスメトリン、シクロプロトリン、シフルトリン、ベータ−イフルトリン、シハロトリン、ラムダ−シハロトリン、ガンマ−シハロトリン、シペルメトリン、アルファ−シペルメトリン、ベータ−シペルメトリン、ツェータ−シペルメトリン、ジータ−シペルメトリン、シフェノトリン、デルタメトリン、エンペントリン、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、フルメトリン、タウ−フルバリネート、ハルフェンプロックス、イミプロトリン、メトフルトリン、ペルメトリン、フェノトリン、プラレトリン、ピレトリン（ピレトルム）、レスメトリン、シラフルオフェン、テフルトリン、テトラメトリン、トラロメトリン及びトランスフルトリン；
【０４７０】
Ｍ．４．幼若ホルモン模擬体系農薬：ヒドロプレン、キノプレン、メトプレン、フェノキシカルブ及びピリプロキシフェン；
【０４７１】
Ｍ．５．ニコチン性受容体作動薬／拮抗薬化合物系農薬：アセトアミプリド、ベンスルタップ、カルタップヒドロクロリド、クロチアニジン、ジノテフラン、イミダクロプリド、チアメトキサム、ニテンピラム、ニコチン、スピノサド（アロステリック作動薬）、スピネトラム（アロステリック作動薬）、チアクロプリド、チオシクラム、チオスルタップ−ナトリウム、さらにはＡＫＤ１０２２；
【０４７２】
Ｍ．６．ＧＡＢＡ依存性塩素イオンチャネル作動薬化合物系農薬：クロルダン、エンドスルファン、ガンマ−ＨＣＨ（リンダン）；エチプロール、フィプロニル、ピラフルプロール及びピリプロール；
【０４７３】
Ｍ．７．塩素イオンチャネルアクチベーター系農薬：アバメクチン、エマメクチンベンゾエート、ミルベメクチン、及びレピメクチン；
【０４７４】
Ｍ．８．ＭＥＴＩ  Ｉ化合物系農薬：フェナザキン、フェンピロキシメート、ピリミジフェン、ピリダベン、テブフェンピラド、トルフェンピラド、フルフェネリム、及びロテノン；
【０４７５】
Ｍ．９．ＭＥＴＩ  ＩＩ及びＩＩＩ化合物系農薬：アセキノシル、フルアシプリム、及びヒドラメチルノン；
【０４７６】
Ｍ．１０．酸化的リン酸化のアンカップラー系農薬：クロルフェナピル、及びＤＮＯＣ；
【０４７７】
Ｍ．１１．酸化的リン酸化の阻害物質系農薬：アゾシクロチン、シヘキサチン、ジアフェンチウロン、フェンブタチンオキシド、プロパルギット、及びテトラジホン；
【０４７８】
Ｍ．１２．脱皮撹乱物質系農薬：シロマジン、クロマフェノジド、ハロフェノジド、メトキシ−フェノジド、及びテブフェノジド；
【０４７９】
Ｍ．１３．相乗作用性物質系農薬：ピペロニルブトキシド、トリブホス；
【０４８０】
Ｍ．１４．ナトリウムチャネル遮断作用性化合物系農薬：インドキサカルブ、メタフルミゾン；
【０４８１】
Ｍ．１５．燻蒸剤系農薬：臭化メチル、クロロピクリンスルフリルフルオリド；
【０４８２】
Ｍ．１６．選択的フィーディングブロッカー系農薬：クリロチエ、ピメトロジン、及びフロニカミド；
【０４８３】
Ｍ．１７．有糸分裂成長阻害物質系農薬：クロフェンテジン、ヘキシチアゾキス、及びエトキサゾール；
【０４８４】
Ｍ．１８．キチン合成阻害物質系農薬：ブプロフェジン、ビストリフルロン、クロルフルアズロン、ジフルベンズロン、フルシクロキスロン、フルフェノキスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、ノバルロン、ノビフルムロン、テフルベンズロン、及びトリフルムロン；
【０４８５】
Ｍ．１９．脂質生合成阻害物質系農薬：スピロジクロフェン、スピロメシフェン、及びスピロテトラマット；
【０４８６】
Ｍ．２０．オクタパミン作用性作動薬系農薬：アミトラズ；
【０４８７】
Ｍ．２１．リアノジン受容体モジュレーター系農薬：フルベンジアミド及び（Ｒ）−及び（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ１−｛２−メチル−４−［１，２，２，２−テトラフルオロ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル｝−Ｎ２−（１−メチル−２−メチルスルホニルエチル）フタルアミド（Ｍ２１．１）；
【０４８８】
Ｍ．２２．その他の農薬：リン化アルミニウム、アミドフルメット、ベンクロチアズ、ベンゾオキシメート、ビフェナゼート、ホウ砂、ブロモプロピレート、シアニド、シエノピラフェン、シフルメトフェン、キノメチオネート、ジコホール、フルオロアセテート、ホスフィン、ピリダリル、ピリフルキナゾン、硫黄、有機硫黄化合物、吐酒石、スルホキサフロル、４−ブタ−２−イニルオキシ−６−（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−２−フルオロ−ピリミジン（Ｍ２２．１）、３−ベンゾイルアミノ−Ｎ−［２，６−ジメチル−４−（１，２，２，２−テトラフルオロ−１−トリフルオロメチル−エチル）−フェニル］−２−フルオロ−ベンズアミド（Ｍ２２．２）、４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−Ｎ−ピリジン−２−イルメチル−ベンズアミド（Ｍ２２．３），４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−ベンズアミド（Ｍ２２．４）、４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−Ｎ−チアゾール−２−イルメチル−ベンズアミド（Ｍ２２．５）、４−［５−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−イソオキサゾール−３−イル］−２−メチル−Ｎ−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−ベンズアミド（Ｍ２２．６）、４−｛［（６−ブロモピリド−３−イル）メチル］（２−フルオロエチル）アミノ｝フラン−２（５Ｈ）−オン（Ｍ２２．７）、４−｛［（６−フルオロピリド−３−イル）メチル］（２，２−ジフルオロエチル）アミノ｝フラン−２（５Ｈ）−オン（Ｍ２２．８）、４−｛［（２−クロロ−１，３−チアゾロ−５−イル）メチル］（２−フルオロエチル）アミノ｝フラン−２（５Ｈ）−オン（Ｍ２２．９）、４−｛［（６−クロロピリド−３−イル）メチル］（２−フルオロエチル）アミノ｝フラン−２（５Ｈ）−オン（Ｍ２２．１０）、４−｛［（６−クロロピリド−３−イル）メチル］（２，２−ジフルオロエチル）アミノ｝フラン−２（５Ｈ）−オン（Ｍ２２．１１）、４−｛［（６−クロロ−５−フルオロピリド−３−イル）メチル］（メチル）アミノ｝フラン−２（５Ｈ）−オン（Ｍ２２．１２）、４−｛［（５，６−ジクロロピリド−３−イル）メチル］（２−フルオロエチル）アミノ｝フラン−２（５Ｈ）−オン（Ｍ２２．１３）、４−｛［（６−クロロ−５−フルオロピリド−３−イル）メチル］（シクロプロピル）アミノ｝フラン−２（５Ｈ）−オン（Ｍ２２．１４）、４−｛［（６−クロロピリド−３−イル）メチル］（シクロプロピル）アミノ｝フラン−２（５Ｈ）−オン（Ｍ２２．１５）、４−｛［（６−クロロピリド−３−イル）メチル］（メチル）アミノ｝フラン−２（５Ｈ）−オン（Ｍ２２．１６）、シクロプロパン酢酸、１，１’−［（３Ｓ，４Ｒ，４ａＲ，６Ｓ，６ａＳ，１２Ｒ，１２ａＳ，１２ｂＳ）−４−［［（２−シクロプロピルアセチル）オキシ］メチル］−１，３，４，４ａ，５，６，６ａ，１２，１２ａ，１２ｂ−デカヒドロ−１２−ヒドロキシ−４，６ａ，１２ｂ−トリメチル−１１−オキソ−９−（３−ピリジニル）−２Ｈ，１１Ｈ−ナフト［２，１−ｂ］ピラノ［３，４−ｅ］ピラン−３，６−ジイル］エステル（Ｍ２２．１７）、８−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メチル−フェノキシ）−３−（６−メチル−ピリダジン−３−イル）−３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン（Ｍ２２．１８）；
【０４８９】
Ｍ．２３．Ｎ−Ｒ’−２，２−ジハロ−１−Ｒ’’シクロ−プロパンカルボキサミド−２−（２，６−ジクロロ−α，α，α−トリ−フルオロ−ｐ−トリル）ヒドラゾン又はＮ−Ｒ’−２，２−ジ（Ｒ’’’）プロピオンアミド−２−（２，６−ジクロロ−α，α，α−トリフルオロ−ｐ−トリル）−ヒドラゾン［式中、Ｒ’はメチル又はエチルであり、ハロはクロロ又はブロモであり、Ｒ’’は水素又はメチルであり、Ｒ’’’はメチル又はエチルである］；
【０４９０】
Ｍ．２４．アントラニルアミド系農薬：クロロアントラニルイプロール、シアントラニリプロール、５−ブロモ−２−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［４−シアノ−２−（１−シクロプロピル−エチルカルバモイル）−６−メチル−フェニル］−アミド（Ｍ２４．１）、
５−ブロモ−２−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［２−クロロ−４−シアノ−６−（１−シクロプロピル−エチルカルバモイル）−フェニル］−アミド（Ｍ２４．２）、
５−ブロモ−２−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［２−ブロモ−４−シアノ−６−（１−シクロプロピル−エチルカルバモイル）−フェニル］−アミド（Ｍ２４．３）、
５−ブロモ−２−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［２−ブロモ−４−クロロ−６−（１−シクロプロピル−エチルカルバモイル）−フェニル］−アミド（Ｍ２４．４）、
５−ブロモ−２−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［２，４−ジクロロ−６−（１−シクロプロピル−エチルカルバモイル）−フェニル］−アミド（Ｍ２４．５）、
５−ブロモ−２−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［４−クロロ−２−（１−シクロプロピル−エチルカルバモイル）−６−メチル−フェニル］−アミド（Ｍ２４．６）；
【０４９１】
Ｍ．２５．マロノニトリル化合物：ＣＦ２ＨＣＦ２ＣＦ２ＣＦ２ＣＨ２Ｃ（ＣＮ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、（２−（２，２，３，３，４，４，５，５−オクタフルオロペンチル）−２−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）マロノニトリル）、ＣＦ２ＨＣＦ２ＣＦ２ＣＦ２ＣＨ２Ｃ（ＣＮ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３（２−（２，２，３，３，４，４，５，５−オクタフルオロペンチル）−２−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブチル）−マロノジニトリル）；
【０４９２】
Ｍ．２６．微生物撹乱物質系農薬：バチルス・チューリンゲンシス・サブスピーシーズ・イスラエレンシス（Bacillus thuringiensis subsp. Israelensis）、バチルス・スファエリクス（Bacillus sphaericus）、バチルス・チューリンゲンシス・サブスピーシーズ・アイザワイ（Bacillus thuringiensis subsp. Aizawai）、バチルス・チューリンゲンシス・サブスピーシーズ・クルスターキ（Bacillus thuringiensis subsp. Kurstaki）、バチルス・チューリンゲンシス・サブスピーシーズ・テネブリオニス（Bacillus thuringiensis subsp. Tenebrionis）。
【０４９３】
この群Ｍのその市販されている化合物は、他にも文献はあるが、The Pesticide Manual, 13th Edition, British Crop Protection Council（2003)に見出され得る。
【０４９４】
式Ｍ６．１で表されるチオアミド系化合物及びその調製は国際公開第９８／２８２７９号パンフレットに記載されている。レピメクチンは、Agro Project, PJB Publications Ltd, November 2004で公知である。ベンクロチアズ及びその調製は、欧州特許出願公開第４５４６２１号明細書に記載されている。メチダチオン及びパラオキソンならびにそれらの調製は、Farm Chemicals Handbook, Volume 88, Meister Publishing Company, 2001に記載されている。アセトプロール及びその調製は、国際公開第９８／２８２７７号パンフレットに記載されている。メタフルミゾン及びその調製は、欧州特許出願公開第４６２４５６号明細書に記載されている。フルピラゾホスは、Pesticide Science 54, 1988, p.237-243及び米国特許第４８２２７７９号明細書に記載されている。ピラフルプロール及びその調製は、特開２００２−１９３７０９号公報に及び国際公開第０１／００６１４号パンフレットに記載されている。ピリプロール及びその調製は、国際公開第９８／４５２７４号パンフレット及び米国特許第６３３５３５７号明細書に記載されている。アミドフルメット及びその調製は、米国特許第６２２１８９０号明細書及びＪＰ２１０１０９０７に記載されている。フルフェネリム及びその調製は、国際公開第０３／００７７１７号パンフレット及び国際公開第０３／００７７１８号パンフレットに記載されている。ＡＫＤ  １０２２及びその調製は、米国特許第６３００３４８号明細書に記載されている。クロロアントラニルイプロールは、国際公開第０１／７０６７１号パンフレット、国際公開第０３／０１５５１９号パンフレット及び国際公開第第０５／１１８５５２号パンフレットに記載されている。クロラントラニリプロールは、国際公開第０１／７０６７１号パンフレット、国際公開第０４／０６７５２８号パンフレット及び国際公開第０５／１１８５５２号パンフレットに記載されている。そのアントラニルアミド系農薬Ｍ２４．１〜Ｍ２４．６は、国際公開第２００８／７２７４３号パンフレット及び国際公開第２００８／７２７８３号パンフレットに記載されている。シフルメトフェン及びその調製は、国際公開第０４／０８０１８０号パンフレットに記載されている。そのアミノキナゾリノン化合物であるピリフルキナゾンは、欧州特許出願公開第１０９７９３２号明細書に記載されている。スルホキシイミンであるスルホキサフロルは、国際公開第２００６／０６００２９号パンフレット及び国際公開第２００７／１４９１３４号パンフレットに記載されている。そのアルキニルエーテル化合物Ｍ２２．１は、例えば、特開２００６−１３１５２９号公報に記載されている。有機イオウ化合物は、国際公開第２００７／０６０８３９号パンフレットに記載されている。そのカルボキサミド化合物Ｍ２２．２は、国際公開第２００７／８３３９４号パンフレットで公知である。そのオキサゾリン化合物Ｍ２２．３〜Ｍ２２．６は、国際公開第２００７／０７４７８９号パンフレットに記載されている。そのフラノン化合物Ｍ２２．７〜Ｍ２２．１６は、例えば、国際公開第２００７／１１５６４４号パンフレットに記載されている。そのピリピロペン誘導体Ｍ２２．１７は、国際公開第２００８／６６１５３号パンフレット及び国際公開第２００８／１０８４９１号パンフレットに記載されている。そのピリダジン化合物Ｍ２２．１８は、特開２００８−１１５１５５号公報に記載されている。そのマロノニトリル化合物は、国際公開第０２／０８９５７９号パンフレット、国際公開第０２／０９０３２０号パンフレット、国際公開第０２／０９０３２１号パンフレット、国際公開第０４／００６６７７号パンフレット、国際公開第０５／０６８４２３号パンフレット、国際公開第０５／０６８４３２号パンフレット及び国際公開第０５／０６３６９４号パンフレットに記載されている。
【０４９５】
殺真菌混合パートナーは、ベナラキシル、メタラキシル、オフラク、オキサジキシル等のアシルアラニン系農薬、アルジモルフ、ドジン、ドデモルフ、フェンプロピモルフ、フェンプロピジン、グアザチン、イミンオクタジン、スピロキサミン、トリデモルフ等のアミン誘導体系農薬、ピリメトアニル、メパニピリム又はシロジニル等のアニリノピリミジン系農薬、シクロヘキスイミド、グリセオフルビン、カスガマイシン、ナタマイシン、ポリオキシン又はストレプトマイシン等の抗生物質系農薬、ビテルタノール、ブロモコナゾール、シプロコナゾール、ジフェノコナゾール、ジニコナゾール、エポキシコナゾール、フェンブコナゾール、フルキコナゾール、フルシラゾール、ヘキサコナゾール、イマザリル、メトコナゾール、ミクロブトアニル、ペンコナゾール、プロピコナゾール、プロクロラズ、プロチオコナゾール、テブコナゾール、トリアジメホン、トリアジメノール、トリフルミゾール、トリチコナゾール、フルトリアホール等のアゾール系農薬、イプロジオン、ミクロゾリン、プロシミドン、ビンクロゾリン等のジカルボキシミド系農薬、フェルバム、ナバム、マネブ、マンコゼブ、メタム、メチラム、プロピネブ、ポリカルバマート、チラム、ジラム、ジネブ等のジチオカルバマート系農薬、アニラジン、ベノミル、ボスカリド、カルベンダジム、カルボキシン、オキシカルボキシン、シアゾフアミド、ダゾメト、ジチアノン、ファモキサドン、フェンアミドン、フェナリモール、フベリダゾール、フルトールアニル、フラメトピル、イソプロチオラン、メプロニル、ヌアリモール、プロベナゾール、プロキンアジド、ピリフェノキス、ピロキロン、キノキシフェン、シルチオファム、チアベンダゾール、チフルズアミド、チオファナートメチル、チアジニル、トリシクラゾール、トリホリン等のヘテロ環式化合物系農薬、ボルドー液、酢酸銅、オキシ塩化銅、塩基性硫酸銅等の銅系殺真菌性農薬、ビナプアクリル、ジノカプ、ジノブトン、ニトロフタルイソプロピル等のニトロフェニル誘導体系農薬、フェンピクロニル又はフルジオキソニル等のフェニルピロール系農薬、硫黄、アシベンゾラル−Ｓ−メチル、ベンチアバリカルブ、カルプロプアミド、クロロトハロニル、シフルフェンアミド、シモキサニル、ジクロメジン、ジクロシメト、ジエトフェンカルブ、エジフェンホス、エタボキサム、フェンヘキサアミド、フェンチン−アセタート、フェノキサニル、フェリムゾン、フルアジナム、ホセチル、ホセチル−アルミニウム、イプロバリカルブ、ヘキサクロロベンゼン、メトラフェノン、ペンシクロン、プロパモカルブ、フタリド、トロクロホス−メチル、キントゼン、ゾキサミド等のその他の殺真菌性農薬、アゾキシストロビン、ジモキシストロビン、フルオキサストロビン、クレソキシム−メチル、ｍｅ−トミノストロビン、オリサストロビン、ピコキシストロビン又はトリフロキシストロビン等のストロビルリン系農薬、カプタホール、カプタン、ジクロフルアニド、ホルペト、トリルフルアニド等のスルフェン酸誘導体系農薬、ジメトモルフ、フルメトベル又はフルモルフ等のシンナミド及び類似体系農薬からなる群から選択される農薬である。
【０４９６】
この無脊椎動物系害虫（すなわち節足動物及び線虫）、この植物体、この植物体が生育している土壌又は水域は、当技術分野で知られている任意の適用方法によって本化合物Ｉ又はＩＩあるいはそれらを含有している組成物と接触され得る。そういうことなので、「接触」には、直接的な接触（この化合物／組成物を直接無脊椎動物系害虫又は植物体−典型的にはその植物体のその葉、茎又は根−に適用すること）及び間接的な接触（この化合物／組成物をその無脊椎動物系害虫又は植物体のその所在場所に適用すること）のいずれもが含まれる。
【０４９７】
さらには、無脊椎動物系害虫は、その標的害虫、その餌提供源、棲息地、繁殖地又はその所在場所に殺害虫有効量の式Ｉ又はＩＩの化合物を接触させることによって防除され得る。そういうことなので、この適用は、その所在場所、生育中作物、又は収穫済作物のこのような害虫によるその感染の前又は後に行われ得る。
【０４９８】
「所在場所」とは、害虫又は寄生虫が成育している又は成育し得る棲息地、繁殖地、栽培植物体、植物体繁殖材料（例えば種子）、土壌、領域、材料又は環境を意味する。
【０４９９】
一般的には「殺害虫有効量」とは、壊死、死、阻害、妨害、さらには除去、破壊のその効果、あるいはそうでなければその標的生物のその発生及び活動を減少させる効果を含めた、成長に対する識別可能な効果を達成するのに必要とされる活性成分のその量を意味する。本発明で用いられるこのさまざまな化合物／組成物に対してはこの殺害虫有効量は変化し得る。その組成物の殺害虫有効量も、その時の条件、例えば、所望殺害虫効果と期間、天候、標的種、所在場所、適用の方式等に応じて変わるものである。
【０５００】
この式Ｉ又はＩＩの化合物、その塩又はＮ−オキシド、及びその組成物は、木製素材（例えば木材、板塀、枕木他）、建物（例えば家屋、小屋、建屋他）のみならず、建材、家具、皮革、繊維、ビニール製物品、電線及びケーブル他をアリ及び／又はシロアリから保護するのに、さらにはアリやシロアリが作物又は人間に害を加える（例えばそのような害虫が家屋や公共施設に侵入した場合）のを防除するのに用いられ得る。木製素材を保護するためにはこの式Ｉ又はＩＩで表される化合物は、周辺の土壌表面又は床下の土壌に適用されるのみならず、木材物品（例えば床下コンクリート表面、床柱、梁、合板、家具他）、木製物品（例えばパーティクルボード、ハーフボード他）、さらにはビニール製物品（例えば被覆電線、ビニールシート）、断熱材（例えばスチレンフォーム他）にも適用され得る。作物又は人間に害を加えるアリに対して適用されるケースでは、本発明のこのアリ防除剤は、その作物又はその周辺土壌に、又は、アリのその巣等にも直接適用される。
【０５０１】
この式Ｉ又はＩＩで表わされる各化合物、その塩又はこれらのＮ−オキシドは、そのような害虫の発生が予測される場所に予防的にも適用され得る。
【０５０２】
この式Ｉ又はＩＩで表わされる各化合物、その塩及びこれらのもののＮ−オキシドは、式Ｉ又はＩＩの化合物、その塩又はＮ−オキシドの殺害虫有効量とそのような植物体を接触させることによっても害虫による攻撃又は侵入から生育中植物体を保護するために用いられ得る。そういうことなので、「接触」には、直接的な接触（この化合物／組成物を直接そのような害虫及び／又は植物体−典型的にはその植物体のその葉、茎又は根−に適用すること）及び間接的な接触（この化合物／組成物をそのような害虫及び／又は植物体のその所在場所に適用すること）のいずれもが含まれる。
【０５０３】
土壌処理、又は、そのような害虫が住んでいる場所又は巣への適用のケースでは、活性成分のその量は、１００ｍ２当たり０．０００１〜５００ｇ、好ましくは１００ｍ２当たり０．００１〜２０ｇである。
【０５０４】
素材のその保護での通常の適用量は、例えば、処理される素材ｍ２当たり０．０１ｇ〜１０００ｇ（望ましくはｍ２当たり０．１ｇ〜５０ｇ）の活性化合物である。
【０５０５】
素材のその含浸に用いられる殺昆虫組成物は、典型的には、０．００１〜９５重量％、好ましくは０．１〜４５重量％、より好ましくは１〜２５重量％の少なくとも１種のリペラント及び／又は殺昆虫薬を含有している。
【０５０６】
毒餌組成物での使用には、この活性成分の典型的な含有量は、０．００１重量％〜１５重量％（望ましくは０．００１重量％〜５重量％）の活性化合物である。
【０５０７】
スプレー組成物での使用には、この活性成分のその含有量は、０．００１〜８０重量％、好ましくは０．０１〜５０重量％、最も好ましくは０．０１〜１５重量％である。
【０５０８】
作物植物体処理での使用には、本発明のこの活性成分のその適用量は、１ヘクタール当たり０．１ｇ〜４０００ｇ、望ましくは１ヘクタール当たり２５ｇ〜６００ｇ、より望ましくは１ヘクタール当たり５０ｇ〜５００ｇであり得る。
【０５０９】
種子の処理では、この活性成分のどの適用量は、一般的には、１００ｋｇの種子当たり０．１ｇ〜１０ｋｇ、好ましくは１００ｋｇの種子当たり１ｇ〜５ｋｇ、特には１００ｋｇの種子当たり１ｇ〜２００ｇである。
【０５１０】
次に以下の実施例により本発明をさらに詳細に説明する。
【実施例】
【０５１１】
実施例５、６及び１２の化合物は市販供給元から入手可能である。
【０５１２】
Ｉ．調製実施例
以下の調製実施例に記載されている手順を用いて、その出発物質を適宜変更することによってこの式Ｉ及びＩＩで表されるさらなる化合物を調製した。得られた化合物は、物理・化学データと一緒に、後に示す各表に列挙されている。
【０５１３】
生成物は、ＨＰＬＣ（High Performance Liquid Chromatography Mass Spectrometry）により特性評価した。ＨＰＬＣは、４０℃で運転されている分析ＲＰ−１８カラム（Ｍｅｒｃｋ  ＫｇａＡ社（ドイツ）製Ｃｈｒｏｍｏ−ｌｉｔｈ  ＳｐｅｅｄＲＯＤ）を用いて行った。０．１体積％のトリフルオロ酢酸を含むアセトニトリル／水混合物、及び、０．１体積％のトリフルオロ酢酸を移動相として使用；流量：１．８ｍｌ／ｍｉｎ；注入量２μｌ。
【０５１４】
Ａ）出発物質：
【０５１５】
１）５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２ｂ］ピラゾール−２／３−カルボン酸
５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２ｂ］ピラゾール−２／３−カルボン酸の位置異性体混合物の合成は前に報告されている手順［A. A. Nikitenko et al., Organic Process Research Development 2006, 10, 712-16］に従って行われた。各異性体はそのエチル５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２ｂ］ピラゾール−カルボキシラートの段階でフラッシュカラムクロマトグラフィーにより分離された。このプロトコルと同じようにして、化合物３、４、９、１７、１８、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４の調製で用いるカルボン酸を調製した。
【０５１６】
２）ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−３−カルボン酸
【化１１】
2012503623.tif 000019
【０５１７】
溶液ピラジン（１２．７７ｇ、０．１６ｍｏｌ）／水（６０ｍＬ）に、Ｈ２ＮＯＳＯ３Ｋの水溶液［溶液Ｈ２ＮＯＳＯ３Ｈ（１８．０５ｇ、０．１６ｍｏｌ）／８０ｍＬ水を溶液ＫＯＨ（８．９５ｇ、０．１６ｍｏｌ）／水（５０ｍＬ）で０℃にて中和することによって調製］を６０℃にて１０分間かけて滴下で加えた。この反応混合物を７０℃に４時間加熱した。この溶液をＫ２ＣＯ３でアルカリ化（ｐＨ＝８〜９）し、その沈殿したＫ２ＳＯ４を濾去し、その濾液を酢酸エチルで抽出した。この水溶液を３８％ＨＩ水溶液で酸性化（ｐＨ＝３）し、５０℃以下の温度にある減圧下で濃縮した。この残留物をエタノールにより洗浄し、その不溶物質を濾去した。この溶液を減圧下で蒸発させて、その粗製のＮ−アミノピラジン塩１（１０．７ｇ）を得、これをさらに精製することなく次のステップで用いた。
【０５１８】
溶液Ｎ−アミノピラジン塩１（２０ｇ、２０．８３ｍｍｏｌ）＋エチルプロピオラート（３０．６ｇ、３１２．５ｍｍｏｌ）＋Ｋ２ＣＯ３（７．２ｇ、５２．１ｍｍｏｌ）／ジメチルホルムアミド（２００ｍＬ）を一晩室温で撹拌した。その溶媒を減圧下で蒸発させた。この残留物を水と酢酸エチルとに分配させ、その水相を酢酸エチルで抽出した。その合わせた有機層を濃縮した。この残留物をカラムクロマトグラフィー（ペトロールエーテル→ペトロールエーテル：酢酸エチル＝２０）により精製して、その二環式エステルの異性体混合物（３ｇ、収率７．５％）を赤色の固形物として得た。標準的な方法を用いて鹸化をこのあと行い、ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−３−カルボン酸を得た。このプロトコルと同じようにして、化合物１、２、７、８、１０、１１、１３、１４、１５、１６、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７の調製で用いるカルボン酸を調製した。
【０５１９】
式Ｉで表される化合物の調製：
【０５２０】
２）式２で表されるカルボン酸を式ＩＩＩで表される３−アミノピリジンと反応させることによる化合物Ｉの一般的調製方法
式２で表されるそれぞれのカルボン酸（２０ｍｍｏｌ）／二塩化イオウ（３０ｍＬ）の混合物を４時間加熱して還流した。二塩化イオウを減圧下で蒸発させて、その粗製の酸塩化物を得た。この粗製の物質をジクロロメタン（２０ｍＬ）に溶解させ、この溶液を溶液ピリジン−３−アミン（２．３３ｇ、２４．８１ｍｍｏｌ）＋トリエチルアミン（０．４ｍＬ、４．１３４ｍｍｏｌ）／ジクロロメタン（２０ｍＬ）に滴下で加えた。この混合物を一晩撹拌した。その粗製の生成物を分取ＨＰＬＣにより精製して、式Ｉの化合物を得た。
【０５２１】
３）実施例７の化合物の調製：
懸濁液ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−３−カルボン酸（３．３７ｇ、２０．６７ｍｍｏｌ）／二塩化イオウ（３０ｍＬ）を還流下で４時間加熱した。二塩化イオウを減圧下で蒸発させて、その粗製の酸塩化物を得た。この粗製物質をジクロロメタン（２０ｍＬ）に溶解させ、この溶液を溶液ピリジン−３−アミン（２．３３ｇ、２４．８１ｍｍｏｌ）＋トリエチルアミン（０．４ｍＬ、４．１３４ｍｍｏｌ）／ジクロロメタン（２０ｍＬ）に滴下で加えた。この混合物を一晩撹拌した。その粗製の生成物を分取ＨＰＬＣにより精製して、実施例７の化合物を黄色の固形物（４ｇ、収率８１％）として得た。  
1H NMR (400 MHz, DMSO): δ 7.47-7.50 (m, 1 H), 8.22-8.23 (m, 1 H), 8.25-8.28 (m, 1 H), 8.38-8.40 (m, 1 H), 8.96 (s, 1 H), 9.00-9.02 (m, 1 H), 9.03-9.04 (m, 1 H), 9.70 (s, 1 H), 10.05 (s, 1 H)。
【０５２２】
４）Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ−［１，５−ａ］ピラジン−３−カルボキサミド（実施例３４）の調製：
実施例７のカルボキサミド化合物（３．５ｇ、１４．６４ｍｍｏｌ）＋ＮａＢＨ４（１．５８ｇ、４３．９ｍｍｏｌ）の、メタノール（５０ｍＬ）＋水（１０ｍＬ）の混合物中溶液を１４時間３０℃で撹拌した。この溶液を分取ＨＰＬＣにより精製して、直接Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ−［１，５−ａ］ピラジン−３−カルボキサミドを白色の固形物（２．０ｇ、収率５６％）として得た。  
1H NMR (400 MHz, DMSO): δ 2.48-2.50 (m, 1 H), 3.09-3.10 (m, 2 H), 3.98-4.01 (m, 2 H), 4.10-4.12 (m, 2 H), 7.37-7.40 (m, 1 H), 8.07-8.10 (m, 1 H), 8.16 (s, 1 H), 8.24-8.25 (m, 1 H), 8.83-8.4 (m, 1 H), 9.91 (s, 1 H)。
【０５２３】
５）Ｎ−（ピリジン−３−イル）−５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ−［１，５−ａ］ピラジン−３−カルボキサミド（実施例１３）の調製：
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ−［１，５−ａ］ピラジン−３−カルボキサミド（１ｇ、４．１１ｍｍｏｌ）＋ジメチルスルファート（０．２０７ｇ、１．６４ｍｍｏｌ）／アセトニトリル（２０ｍＬ）の溶液を室温で１４時間撹拌した。この溶液を分取ＨＰＬＣにより精製して直接その化合物実施例１３を白色の固形物（３２０ｍｇ、収率２８．４％）として得た。  
1H NMR (400 MHz, DMSO): δ 2.40 (s, 3 H), 2.82-2.85 (m, 2 H), 3.82 (s, 2 H), 4.10-4.13 (m, 2 H), 7.30-7.33 (m, 1 H), 8.14-8.16 (m, 1 H), 8.23-8.24 (m, 1 H), 8.32 (s, 1 H), 8.92 (s, 1 H), 10.16 (s, 1 H)。
【０５２４】
ＢがＣＨ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５がＨであり、Ｘ１がＯである、式Ｉで表される化合物及びその塩又はこれらのＮ−オキシドは以下の本明細書では化合物Ｉ．ａａ
【化１２】
2012503623.tif 000020
【０５２５】
と呼ばれる。
【０５２６】
以下の表Ｂには先に記載した方法に従って調製された式Ｉ．ａａの化合物がその物理・化学データと一緒にまとめられている。各ケースのＡは表Ｂの対応する行に記載されている意味を有している。
【０５２７】
表Ｂ：先に記載した方法に従って調製された式Ｉ．ａａの化合物
【表２】
2012503623.tif 000021
【０５２８】
2012503623.tif 000022
【０５２９】
ｒ．ｔ．＝保持時間
【０５３０】
ＩＩ．殺害虫活性の評価：
ＩＩ．１  ワタアブラムシ［Cotton aphid］（アフィス・ゴシッピー［aphis gossypii］、混合生活期）
方法ａ）
活性化合物を５０：５０（ｖｏｌ：ｖｏｌ）アセトン：水＋１００ｐｐｍ  Ｋｉｎｅｔｉｃａ（商標）界面活性剤に製剤化した。
【０５３１】
主コロニーから取った濃密感染葉を子葉の上面に置くことによって子葉期にあるそれぞれのワタ植物体（１ポット当たり１植物体）を感染させた。一晩このアブラムシをその宿主植物体に移らせ、このアブラムシの移動に用いたその葉を取り除いた。その子葉をこの試験溶液に浸漬し、乾燥させた。５日後、死亡率カウントを行った。
【０５３２】
この試験では、その各化合物２、３、４、７、８、９、１０、１１、１３、１４、１７、１８、１９、２０、２８、２９、３０、３１、３２及び３３が、それぞれ、３００ｐｐｍで、未処理対照との比較で少なくとも７５％の死亡率を示した。
【０５３３】
方法ｂ）
活性化合物を、１．３ｍｌ  ＡＢｇｅｎｅ（登録商標）チューブに供給される１０，００００ｐｐｍ溶液として、シクロヘキサノンに製剤化した。霧化ノズルが装着された自動静電式スプレー機にこのチューブ（複数）を挿入した。これらのチューブはストック溶液としての役割を果たすものであって、これについては５０％アセトン：５０％水（ｖ／ｖ）に、より低いものへと希釈が行われた。この溶液には非イオン界面活性剤（Ｋｉｎｅｔｉｃ［登録商標］）が０．０１％（ｖ／ｖ）の量で含まれていた。
【０５３４】
子葉期にあるワタの木を、処理に先行して、そのような主アブラムシコロニーから取った濃密感染葉をそれぞれの子葉の上面に置くことによってアブラムシで感染させた。一晩アブラムシを移動させて１植物体当たり８０〜１００匹のアブラムシ感染を達成し、その宿主葉を取り除いた。この感染植物体をこのあと霧スプレーノズルが装着された自動静電式植物体スプレー機によりスプレーした。この植物体をそのスプレー機ドラフトフード中で乾燥させ、そのスプレー機から取り出し、そのあと２４時間明期の蛍光灯下にある２５℃及び２０〜４０％相対湿度の生育室に保持しておいた。５日後、この処理された植物体の、未処理対照植物体の死亡率に対比してのアブラムシ死亡率を測定した。
【０５３５】
この試験では、化合物３、４、１７、１８、２５、２８及び２９が、それぞれ、３００ｐｐｍで、未処理対照との比較で少なくとも７５％の死亡率を示した。
【０５３６】
ＩＩ．２  モモアカアブラムシ［Green Peach Aphid］（ミズス・ペルシカエ［Myzus persicae］、混合生活期）
方法ａ）
活性化合物を５０：５０（ｖｏｌ：ｖｏｌ）アセトン：水＋１００ｐｐｍ  Ｋｉｎｅｔｉｃａ（商標）界面活性剤に製剤化した。
【０５３７】
第２対葉期にあるピーマン植物体［pepper plant］（品種「Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ  Ｗｏｎｄｅｒ」）を、感染葉各部分をその各試験植物体の上面に置くことによっておよそ４０匹の実験室成育アブラムシで感染させた。２４時間後その葉部分を取り除いた。このインタクト（無傷）植物体のその各葉をその試験化合物の各勾配溶液に浸漬し、乾燥させた。各試験植物体を約２５℃・２０〜４０％相対湿度の蛍光灯（２４時明期）下に保持しておいた。５日後、この処理された各植物体の、チェック植物体の死亡率に対比してのアブラムシ死亡率を測定した。
【０５３８】
この試験では、化合物１、２、３、４、７、８、９、１１、１３、１４、１７、１８、１９、２０、２５、２８、２９、３０、３１、３２及び３３が、それぞれ、３００ｐｐｍで、未処理対照との比較で少なくとも７５％の死亡率を示した。
【０５３９】
方法ｂ）
活性化合物を、１．３ｍｌ  ＡＢｇｅｎｅ（登録商標）チューブに供給される１０，００００ｐｐｍ溶液として、シクロヘキサノンに製剤化した。霧化ノズルが装着された自動静電式スプレー機にこのチューブ（複数）を挿入した。これらのチューブはストック溶液としての役割を果たすものであって、これについては５０％アセトン：５０％水（ｖ／ｖ）に、より低いものへと希釈が行われた。この溶液には非イオン界面活性剤（Ｋｉｎｅｔｉｃ［登録商標］）が０．０１％（ｖ／ｖ）の量で含まれていた。
【０５４０】
第１本葉期にあるパプリカの木［bell pepper plant］を、処理に先行して、そのような主コロニーから取った濃密感染葉をその各処理植物体の上面に置くことによって感染させた。一晩アブラムシを移動させて１植物体当たり３０〜５０匹のアブラムシ感染を達成し、その宿主葉を取り除いた。この感染植物体をこのあと霧スプレーノズルが装着された自動静電式植物体スプレー機によりスプレーした。この植物体をそのスプレー機ドラフトフード中で乾燥させ、取り出し、そのあと２４時間明期の蛍光灯下にある２５℃及び２０〜４０％相対湿度の生育室に保持しておいた。５日後、この処理された植物体の、未処理対照植物体の死亡率に対比してのアブラムシ死亡率を測定した。
【０５４１】
この試験では、化合物３、４、１７、１８、２５、２８及び２９が、それぞれ、３００ｐｐｍで、未処理対照との比較で少なくとも７５％の死亡率を示した。
【０５４２】
ＩＩ．３  マメアブラムシ［Cowpea Aphid］（アフィス・クラクシボラ［aphis craccivora］）
そのような各活性化合物を５０：５０（ｖｏｌ：ｖｏｌ）アセトン：水に製剤化した。この試験溶液はその使用の日に調製した。
【０５４３】
１００〜１５０匹のさまざまな期のアブラムシでコロニー化された鉢植えササゲの木［cowpea plant］を、そのような害虫の個体数を記録してから、スプレーした。２４、７２、及び１２０時間後、個体数減少を評価した。
【０５４４】
この試験では、化合物１、３、４、７、８、９、１０、１１、１３、１４、１５、１７、１８、２０、２１、２２、２４、２５、２８、２９、３０、３１、３２及び３３が、それぞれ、３００ｐｐｍで、未処理対照との比較で少なくとも７５％の死亡率を示した。
【０５４５】
ＩＩ．４  マメクロアブラムシ［Bean aphid］（アフィス・ファバエ［Aphis fabae］）
方法ａ）
活性化合物を５０：５０（ｖｏｌ：ｖｏｌ）アセトン：水＋１００ｐｐｍ  Ｋｉｎｅｔｉｃａ（商標）界面活性剤に製剤化した。
【０５４６】
メトロミックス［Metro mix］で生育させた第１葉対期にあるキンレンカの木［Nasturtium plant］（品種「Ｍｉｘｅｄ  Ｊｅｗｅｌ」）を、感染植物体切片をこの試験植物体の上面に置くことによって、およそ２０〜３０匹の実験室成育アブラムシで感染させた。この植物体切片は２４時間後取り除いた。それぞれの植物体をこの試験溶液に浸漬して、その葉、茎、突出種子表面及び周囲キューブ［cube］表面を完全に覆わせ、そのよう等ラフトフード中で乾燥させた。この処理した植物体を連続蛍光灯のある約２５℃に保持した。３日後アブラムシ死亡率を測定する。
【０５４７】
この試験では、化合物３、８及び９が、それぞれ、１０ｐｐｍで、未処理対照との比較で少なくとも９０％の死亡率を示した。
【０５４８】
方法ｂ）
活性化合物を、１．３ｍｌ  ＡＢｇｅｎｅ（登録商標）チューブに供給される１０，００００ｐｐｍ溶液として、シクロヘキサノンに製剤化した。霧化ノズルが装着された自動静電式スプレー機にこのチューブ（複数）を挿入した。これらのチューブはストック溶液としての役割を果たすものであって、これについては５０％アセトン：５０％水（ｖ／ｖ）に、より低いものへと希釈が行われた。この溶液には非イオン界面活性剤（Ｋｉｎｅｔｉｃ［登録商標］）が０．０１％（ｖ／ｖ）の量で含まれていた。
【０５４９】
キンレンカの木［Nasturtium plant］（品種「Ｍｉｘｅｄ  Ｊｅｗｅｌ」）をその第１葉対期まで生育させ、そのあと感染植物体切片をそのような各試験植物体の上面に置くことによっておよそ２０〜３０匹のマメクロアブラムシ／植物体で感染させた。この宿主植物体は２４時間後取り除いた。感染試験植物体を、霧スプレーノズルが装着された自動静電式植物体スプレー機により、スプレーした。この植物体をそのスプレー機ドラフトフード中で乾燥させ、各トレイに入れた。各試験植物体を２５℃及び２０〜４０％相対湿度の生育室に保持しておいた。処理後３日に死亡率を評価し、未処理対照植物体に対して対比した。
【０５５０】
この試験では、化合物１７及び１８が、それぞれ、３００ｐｐｍで、未処理対照との比較で少なくとも７５％の死亡率を示した。
【０５５１】
ＩＩ．５  シルバーリーフコナジラミ［Silverleaf Whitefly］（ベミシア・アルゲンチフォリイ［bemisia argentifolii］、成虫）
活性化合物を５０：５０（ｖｏｌ：ｖｏｌ）アセトン：水＋１００ｐｐｍ  Ｋｉｎｅｔｉｃａ（商標）界面活性剤に製剤化した。
【０５５２】
選択されたワタ植物体をその子葉期まで生育させた（１ポット当たり１植物体）。この子葉をその試験溶液に浸漬してその葉を完全に覆わせ、よく通気された所に置いて乾燥させた。処理された苗木が植わったそれぞれのポットをプラスチック製カップ中に置いて、１０〜１２匹のコナジラミ成虫（およそ３〜５日齢）を導き入れた。この昆虫は、アスピレーター、及び、障壁付ピペット先端に接続された無毒０．６ｃｍ  Ｔｙｇｏｎ（登録商標）チューブ（Ｒ−３６０３）を用いて採集したものである。この採集された昆虫が入っている、その先端を、このあと、この処理された植物体が植わっているその土壌にゆるく挿入し、その先端から昆虫を這い出させて、摂食のためにこの葉に到達させた。この各カップを再使用型スクリーン付蓋（Ｔｅｔｋｏ  Ｉｎｃ製１５０ミクロンメッシュポリエステルスクリーンＰｅＣａｐ）でカバーした。各試験植物体は、約２５℃・２０〜４０％相対湿度にあるそのような収容室に、そのカップ内部に熱がトラップされるのを防ぐためにその蛍光灯（２４時明期）に直接曝露されるのを避けながら、３日間保持しておいた。このようにして各植物体を処理した３日後死亡率を評価した。
【０５５３】
この試験では、化合物１１及び１９が、それぞれ、３００ｐｐｍで、未処理対照との比較で少なくとも７５％の死亡率を示した。
【０５５４】
ＩＩ．６  ベッチアブラムシ［Vetch aphid］（メゴウラ・ビシアエ［Megoura viciae］）
活性化合物を１：３（ｖｏｌ：ｖｏｌ）ＤＭＳＯ：水に製剤化してさまざまな濃度の化合物製剤を得た。
【０５５５】
インゲンマメ葉ディスク［Bean leaf disks］を０．８％カンテン＋２．５ｐｐｍ  ＯＰＵＳＴＭで満たされた各マイクロタイタープレート中に置いた。この各葉ディスクを２．５μｌのそのような試験溶液でスプレーし、５〜８匹の成虫アブラムシをこの各マイクロタイタープレート中に置き、この各プレートをこのあと閉鎖して、蛍光灯下の２３±１℃・５０±５％相対湿度に６日間保持した。死亡率は元気のよい繁殖したアブラムシを基準にして評価した。アブラムシ死亡率及び繁殖能をこのあと目視で評価した。
【０５５６】
この試験では、化合物１、２、３、４、７、８、１０、１１、１３、１４、１７、１８、２２、２５、２６及び２７が、それぞれ、２５００ｍｇ／Ｌのその試験溶液の濃度で、少なくとも９０％の死亡率を示した。
【０５５７】
ＩＩ．７  ワタミハナゾウムシ［Boll weevil］（アンソノマス・グランディス［Anthonomus grandis］）
化合物を７５：２５（ｖｏｌ：ｖｏｌ）水：ＤＭＳＯに製剤化した。
【０５５８】
ワタミハナゾウムシ［Boll weevil］（アンソノマス・グランディス［Anthonomus grandis］）の防除を評価するためのその試験装置は、昆虫の餌と２０〜３０個のアンソノマス・グランディスの卵が入っている２４−ウェル−マイクロタイタープレートから構成されていた。自家製マイクロアトマイザーを用いて、２つの複製で、この昆虫の餌にさまざまな濃度の各化合物製剤を２０μｌでスプレーした。適用後、この各マイクロタイタープレートを２３±１℃・５０±５％相対湿度で５日間インキュベートした。卵及び幼虫の死亡率をこのあと目視で評価した。
【０５５９】
この試験では、化合物４、１０、１１、１２、１５、１６、１７、１８及び２４が、それぞれ、２５００ｍｇ／Ｌのその試験溶液の濃度で少なくとも５０％の死亡率を示した。
【０５６０】
ＩＩ．１０  チチュウカイミバエ［Mediterranean fruitfly］（セラティティス・カピタタ［Ceratitis capitata］）に対する活性
活性化合物を１：３（ｖｏｌ：ｖｏｌ）ＤＭＳＯ：水に製剤化した。
【０５６１】
チチュウカイミバエ［Mediterranean fruitfly］の防除を評価するためのその試験装置は、昆虫の餌と５０〜８０個のセラティティス・カピタタ［C. capitata］の卵が入っているマイクロタイタープレートから構成されていた。
【０５６２】
自家製マイクロアトマイザーを用いて、２つの複製で、この昆虫の餌にさまざまな濃度の化合物製剤を５μｌでスプレーした。適用後、マイクロタイタープレートを２８±１℃・８０±５％相対湿度で５日間インキュベートした。卵及び幼虫の死亡率をこのあと目視で評価した。
【０５６３】
この試験では２５００ｐｐｍの化合物２又は２２で処理しておいた卵は、それぞれ、少なくとも５０％の死亡率を示した。
【手続補正書】
【提出日】平成22年10月8日(2010.10.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
害虫、その餌提供源、その棲息地もしくはその繁殖地、又は、そのような害虫が成育しているかもしくは成育し得る植物体、種子、土壌、領域、材料もしくは環境、又は害虫の攻撃もしくは侵入から保護されるべき材料、植物体、種子、土壌、表面もしくは空間を式Ｉ又はＩＩ：
【化１】
2012503623.tif 000027
［式中、
Ａは、次の式Ａ１又はＡ２
【化２】
2012503623.tif 000028
（式中、
＃は、式Ｉ又はＩＩの残りの部分への結合部位を表し、
Ｄは、ピラゾール部分構造に縮合された５又は６員ヘテロ環式基であり、その環員はＣ、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、この環式基は飽和、部分不飽和又は芳香族であり得、
Ｒｐ１は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルケニル及びＣ２〜Ｃ１０−アルキニルから選択され、この最後に記載した３つの基は不置換であってよいし、部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいしあるいは１、２又は３個の同一又は異なる置換基Ｒｘを有していてもよく、
又は
Ｒｐ１は、さらに、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｙ）Ｒｂ、Ｃ（Ｙ）ＯＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、ＮＲｅＲｆ、Ｃ（Ｙ）ＮＲｇＲｈ、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０−シクロアルケニル及びフェニルからも選択され、この最後に記載した４つの基は不置換であってよいしあるいはＲｘ及びＲｙから選択される１、２、３、４又は５個の同一又は異なる置換基を有していてもよく、
Ｒｐ２は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルケニル及びＣ２〜Ｃ１０−アルキニルから選択され、この最後に記載した３つの基は不置換であってよいし、部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいしあるいは１、２又は３個の同一又は異なる置換基Ｒｘを有していてもよく、
又は
Ｒｐ２は、さらに、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｙ）Ｒｂ、Ｃ（Ｙ）ＯＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、ＮＲｅＲｆ、Ｃ（Ｙ）ＮＲｇＲｈ、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０−シクロアルケニル及びフェニルから選択され、この最後に記載した４つの基は不置換であってよいしあるいはＲｘ及びＲｙから選択される１、２、３、４又は５個の同一又は異なる置換基を有していてもよく、
ｎは、０、１、２、３又は４であり、
Ｒｐｘは、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルケニル及びＣ２〜Ｃ１０−アルキニルから選択され、この最後に記載した３つの基は不置換であってよいし、部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいしあるいは１、２又は３個の同一又は異なる置換基Ｒｘを有していてもよく、
又は
Ｒｐｘは、さらに、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｙ）Ｒｂ、Ｃ（Ｙ）ＯＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、ＮＲｅＲｆ、Ｃ（Ｙ）ＮＲｇＲｈ、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０−シクロアルケニル及びフェニルからも選択され、この最後に記載した４つの基は不置換であってよいしあるいはＲｘ及びＲｙから選択される１、２、３、４又は５個の同一又は異なる置換基を有していてもよく、
ヘテロ環式基Ｄの同じ環員に結合された２つの基Ｒｐｘは、一緒に、オキソ置換基を形成していてよく、
ヘテロ環式基Ｄの隣接環員に結合された２つの基Ｒｐｘは、それらの隣接環員と一緒に、ヘテロ環式基Ｄに縮合された飽和、部分不飽和又は芳香族３〜７員炭素環式又はヘテロ環式基を形成していてよく、その環員は、Ｃ、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、この環式基は不置換であってよいしあるいはハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキルから選択される１、２又は３個の同一又は異なる置換基を有していてもよい）
で表されるピラゾール基であり；
Ｂは、Ｎ又はＣＲ４［式中、Ｒ４は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルである］であり；
Ｘ１は、Ｓ、Ｏ又はＮＲ１ａ［式中、Ｒ１ａは、水素、Ｃ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルメチル、Ｃ３〜Ｃ１０−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１０−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＯＲａ、フェニル、ヘタリール、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択され、この最後に記載した４つの基中の芳香族環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよい］であり；
Ｘ２は、ＯＲ２ａ、ＮＲ２ｂＲ２ｃ、Ｓ（Ｏ）ｍＲ２ｄ［式中、ｍは、０、１又は２であり、
Ｒ２ａは、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルメチル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ヘタリール、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択され、この最後に記載した４つの基中の芳香族環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよく、
Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃは、互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルメチル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニルスルホニル、ヘタリール、ヘタリールカルボニル、ヘタリールスルホニル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択され、この最後に記載した８つの基中の芳香族環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよく、
又は
Ｒ２ｂ及びＲ２ｃは、それらが結合されているその窒素原子と一緒に、５又は６員、飽和又は不飽和へテロ環を形成しており、このヘテロ環はＯ、Ｓ及びＮから選沢されるさらなるヘテロ原子を環員として有していてよく、このヘテロ環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよく、
Ｒ２ｄは、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルメチル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ヘタリール、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択され、この最後に記載した４つの基中の芳香族環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよい］
であり；
Ｒ１は、水素、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−ハロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルメチル、Ｃ３〜Ｃ１０−ハロシクロアルキルメチル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０−ハロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＣＮ、ＯＲａ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＯＲａ、Ｃ（Ｙ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ（Ｙ）Ｒｂ、Ｃ（Ｙ）ＯＲｃ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ（Ｙ）ＯＲｃ、Ｓ（Ｏ）ｍＲｄ、ＮＲｅＲｆ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＮＲｅＲｆ、Ｃ（Ｙ）ＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ（Ｙ）ＮＲｇＲｈ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｅＲｆ、Ｃ（Ｙ）ＮＲｉＮＲｅＲｆ、フェニル、ヘタリール、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル［この最後に記載した４つの基の芳香族環は不置換であってよいしあるいは１、２、３、４又は５個の同一又は異なる置換基Ｒｘを有していてもよく、ｍは０、１又は２である］であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり；
Ｙは、Ｏ又はＳであり；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃは、互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルメチル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ヘタリール、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択され、この最後に記載した４つの基中の芳香族環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよく；
Ｒｄは、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルメチル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ヘタリール、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択され、この最後に記載した４つの基中の芳香族環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよく；
Ｒｅ、Ｒｆは、互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルメチル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニル、フェニル、フェニルカルボニル、フェニルスルホニル、ヘタリール、ヘタリールカルボニル、ヘタリールスルホニル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択され、この最後に記載した８つの基中の芳香族環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよく、
又は
Ｒｅ及びＲｆは、それらが結合されている窒素原子と一緒に、５又は６員、飽和又は不飽和へテロ環を形成しており、このヘテロ環はＯ、Ｓ及びＮから選択されるさらなるヘテロ原子を環員原子として有していてよく、このヘテロ環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよく；
Ｒｇ、Ｒｈは、互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ヘタリール、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びヘタリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択され、この最後に記載した４つの基中の芳香族環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよく；
Ｒｉは、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルメチル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル及びフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル［この最後に記載した２つの基中のフェニル環は不置換であってよいしあるいはハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから互いに独立して選択される１、２、３、４又は５個の置換基を有していてもよい］から選択され、；
Ｒｘは、互いに独立して、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ１０−アルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、５〜７員ヘテロシクリル、フェニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルコキシ、５〜７員ヘテロシクリルオキシ及びフェノキシから選択され、この最後に記載した６つの基は不置換であってよいしあるいは１、２、３、４又は５個の基Ｒｙを有していてもよく；
Ｒｙは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４−アルキニル及びＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルから選択される］
で表されるピラゾール化合物又はその塩もしくはＮ−オキシドの殺害虫有効量で処理することを含む、無脊椎動物系害虫の防除方法。
【請求項２】
ピラゾール化合物が、式Ｉで表される化合物である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
式Ｉ中のＸ１が、酸素である、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
Ｒ１が、水素、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０−アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０−ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０−ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＣＮ、ＯＲａ、Ｃ（Ｙ）Ｒｂ、Ｃ（Ｙ）ＯＲｃ又はＳ（Ｏ）２Ｒｄである、請求項２又は３に記載の方法。
【請求項５】
Ｒ１が、水素又はＣ１〜Ｃ３−アルキルである、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
Ｒ２が、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシである、請求項１〜５のいずれかに記載の方法。
【請求項７】
Ｒ３が、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシである、請求項１〜６のいずれかに記載の方法。
【請求項８】
Ｒ５が、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシである、請求項１〜７のいずれかに記載の方法。
【請求項９】
Ｂが、ＣＲ４である、請求項１〜８のいずれかに記載の方法。
【請求項１０】
Ｒ４が、水素、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシである、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
基Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５のうちの少なくとも３つが水素である、請求項９又は１０に記載の方法。
【請求項１２】
基Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が、水素である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
Ｂが、Ｎである、請求項１〜８のいずれかに記載の方法。
【請求項１４】
基Ｒ２、Ｒ３又はＲ５のうちの少なくとも２つが水素である、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
基Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が水素である、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
Ｒｐｘが、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びＣ２〜Ｃ１０−アルケニル（この最後に記載した２つの基は不置換であってよいし、部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいしあるいはＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヘタリール、フェニル及びフェノキシ［この最後に記載した３つの基は不置換であってよいしあるいはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニルから選択される１、２、３、４又は５個の基を有していてもよい］から選択される１、２又は３個の同一又は異なる置換基を有していてもよい）から選択されるか、又は、Ｒｐｘが、さらに、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヘタリール及びフェニル（この最後に記載した３つの基は不置換であってよいしあるいはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニルから選択される１、２、３、４又は５個の同一又は異なる置換基を有していてもよい）から選択される、請求項１〜１５のいずれかに記載の方法。
【請求項１７】
Ｒｐｘが、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル及びフェニル（このフェニルは不置換であってよいしあるいはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３、４又は５個の基を有していてもよい）から選択される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
Ｒｐｘが、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキルから選択される、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
ｎが、０、１又は２である、請求項１〜１８のいずれかに記載の方法。
【請求項２０】
ｎが、０である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
環式基Ｄが、縮合ピリジン、ジヒドロピリジン、テトラヒドロピリジン、ピラジン、ジヒドロピラジン、テトラヒドロピラジン、ピリミジン、ジヒドロピリミジン、テトラヒドロ−ピリミジン、ピリダジン、ジヒドロピリダジン及びテトラヒドロピリダジンから選択される、請求項１〜２０のいずれかに記載の方法。
【請求項２２】
環式基Ｄが、そのピラゾールと一緒に、ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン、４，５−ジヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン、６，７−ジヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン、４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン、ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン、４，５−ジヒドロピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン、６，７−ジヒドロピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン、４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン、ピラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン、４，５−ジヒドロピラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン、６，７−ジヒドロピラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン及びピラゾロ［１，５−ｂ］テトラヒドロピリダジンから誘導される基を形成している、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
Ａが、基Ａ１である、請求項１〜２２のいずれかに記載の方法。
【請求項２４】
Ｒｐ１が、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びＣ２〜Ｃ１０−アルケニル（この最後に記載した２つの基は不置換であってよいし、部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいしあるいはＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヘタリール、フェニル及びフェノキシ［この最後に記載した３つの基は不置換であってよいしあるいはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニルから選択される１、２、３、４又は５個の基を有していてもよい］から選択される１、２又は３個の同一又は異なる置換基を有していてもよい）から選択されるか、又は、Ｒｐ１が、さらに、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヘタリール及びフェニル（この最後に記載した３つの基は不置換であってよいしあるいはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニルから選択される１、２、３、４又は５個の同一又は異なる置換基を有していてもよい）から選択される、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
Ｒｐ１が、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル及びフェニル（このフェニルは不置換であってよいしあるいはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３、４又は５個の基を有していてもよい）から選択される、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
Ｒｐ１が、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキルから選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
Ｒｐ１が、水素である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
Ａが、基Ａ２である、請求項１〜２２のいずれかに記載の方法。
【請求項２９】
Ｒｐ２が、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びＣ２〜Ｃ１０−アルケニル（この最後に記載した２つの基は不置換であってよいし、部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいしあるいはＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヘタリール、フェニル及びフェノキシ［この最後に記載した３つの基は不置換であってよいしあるいはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニルから選択される１、２、３、４又は５個の基を有していてもよい］から選択される１、２又は３個の同一又は異なる置換基を有していてもよい）から選択されるか、又は、Ｒｐ２が、さらに、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヘタリール及びフェニル（この最後に記載した３つの基は不置換であってよいしあるいはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニル及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルキルスルホニルから選択される１、２、３、４又は５個の同一又は異なる置換基を有していてもよい）から選択される、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
Ｒｐ２が、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキル及びフェニル（このフェニルは不置換であってよいしあるいはハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ及びＣ１〜Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３、４又は５個の基を有していてもよい）から選択される、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
Ｒｐ２が、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６−ハロシクロアルキルから選択される、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
Ｒｐ２が、水素である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
無脊椎動物系害虫が、節足動物系害虫及び／又は線虫である、請求項１〜３２のいずれかに記載の方法。
【請求項３４】
無脊椎動物系害虫が、昆虫である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
無脊椎動物系害虫が、同翅目の昆虫である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
無脊椎動物系害虫が、コナダニである、請求項１〜３２のいずれかに記載の方法。
【請求項３７】
請求項１〜３２のいずれかに記載の式Ｉ又はＩＩで表される化合物又は農薬として許容されるその塩もしくはＮ−オキシドの殺害虫有効量で植物体繁殖材料を処理することを含む、植物体繁殖材料及び／又はそれから生長している植物体の保護方法。
【請求項３８】
請求項１〜３２のいずれかに記載の式Ｉ又はＩＩで表される少なくとも１種の化合物及び／又は農薬として許容されるその塩又はＮ−オキシドを含んでいる、植物体繁殖材料。
【請求項３９】
請求項１〜３２のいずれかに記載の式Ｉ又はＩＩで表される化合物又は獣医薬として許容されるその塩もしくはＮ−オキシドの殺寄生虫有効量と動物を接触させることを含む、寄生虫による侵入又は感染から動物を治療又は保護するための方法。
【請求項４０】
式Ｉ又はＩＩ
【化３】
2012503623.tif 000029
［式中、Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｘ１及びＸ２は、請求項１〜３２のいずれかに定義されているとおりである］
で表されるピラゾール化合物又はその塩もしくはＮ−オキシド。
ただし、以下の分子は請求項４０の範囲から除く：
・Ｎ−ピリジン−３−イルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド、
・Ｎ−ピリジン−３−イルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド、
・Ｎ−ピリジン−３−イル７−トリフルオロメチル−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド、
・Ｎ−ピリジン−３−イル７−トリフルオロメチル−５−（２−メトキシフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド、
・Ｎ−ピリジン−３−イル７−トリフルオロメチル−５−（３−メトキシフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド、
・Ｎ−ピリジン−３−イル５−シクロヘキシル−７，７−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド、
・Ｎ−（２−クロロ−ピリジン−３−イル）５−フェニル−７−トリフルオロメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド、
・Ｎ−（２−クロロ−ピリジン−３−イル）３−ブロモ−５−フェニル−７−トリフルオロメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド、
・Ｎ−ピリジン−３−イル５−（４−ブロモフェニル）−７−トリフルオロメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド、
・Ｎ−（２−クロロ−ピリジン−３−イル）５−（４−フルオロフェニル）−７−トリフルオロメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド、
・Ｎ−（２−クロロ−ピリジン−３−イル）５−（４−ブロモフェニル）−７−トリフルオロメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド、
・Ｎ−（２−クロロ−ピリジン−３−イル）５−（４−ブロモフェニル）−３−クロロ−７−トリフルオロメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド、
・Ｎ−ピリジン−３−イル５−（４−フルオロフェニル）−３−クロロ−７−トリフルオロメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド、
・Ｎ−（２−クロロ−ピリジン−３−イル）５−（４−クロロフェニル）−７−トリフルオロメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド、
・Ｎ−（２−クロロ−ピリジン−３−イル）５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−７−トリフルオロメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド、及び
・Ｎ−（２−クロロ−ピリジン−３−イル）５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−７−トリフルオロメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−カルボキサミド。
【請求項４１】
請求項４０に記載の式Ｉ又はＩＩで表される少なくとも１種の化合物及び／又は農薬として許容されるその塩もしくはＮ−オキシドと少なくとも１種の液体又は固体担体を含有している農薬組成物。
【国際調査報告】
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