【手続補正書】
【提出日】平成21年10月16日(2009.10.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
2009520018.tif 000001
または薬学的に許容できるその塩［式中、
式Ｉのピペリジニル基の位置には、１、２、３、４、５、または６の表示を付し、
Ｒ１０は、
【化２】
2009520018.tif 000002
、チエノピリジニル、５員ヘテロアリール、または６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、Ｈ、−Ｏ−Ｃ５〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ７−シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ５〜Ｃ７−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ５〜Ｃ７−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−フェニル、フェニル、Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ１６Ｒ１８、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１４、−ＳＯ２−ＣＨ３、−ＳＯ２−ＣＨ２ＣＨ３、およびＣＮからなる群からそれぞれ独立に選択され、
前記チエノピリジニル、５員ヘテロアリール、または６員ヘテロアリールは、Ｈ、−Ｏ−Ｃ５〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ７−シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ５〜Ｃ７−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ５〜Ｃ７−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、フェニル、−Ｏ−（５員または６員ヘテロアリール）、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−（５員または６員ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｎ−（５員または６員ヘテロアリール）、Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ１６Ｒ１８、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１４、−ＳＯ２−ＣＨ３、−ＳＯ２−ＣＨ２ＣＨ３、およびＣＮからなる群からそれぞれ独立に選択される１個〜３個の置換基で置換されていてもよく、
ｎは、１、２、または３であり、
Ｒ１２およびＲ１４は、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ１６およびＲ１８は、ＨおよびＣ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ６は、Ｈ、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、およびハロからなる群からそれぞれ独立に選択される１個〜３個の置換基であり、
但し、Ｒ１０が
【化３】
2009520018.tif 000003
であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ５がＨであるとき、Ｒ３はＣ１〜４アルコキシでなく、
Ｒ１０が
【化４】
2009520018.tif 000004
であるとき、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６のうちの１つはＨでない］。
【請求項２】
式Ｉのピペリジニル基の３位がＳコンホメーションであり、式Ｉのピペリジニル基の４位がＲコンホメーションである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
Ｒ１０が、
【化５】
2009520018.tif 000005
、チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、または２Ｈ−ピラゾール−３−イルであり、式中、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、Ｈ、−Ｏ−Ｃ５〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ７−シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ５〜Ｃ７−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ５〜Ｃ７−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−フェニル、フェニル、Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ１６Ｒ１８、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１４、−ＳＯ２−ＣＨ３、−ＳＯ２−ＣＨ２ＣＨ３、およびＣＮからなる群からそれぞれ独立に選択される、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ｒ１０が
【化６】
2009520018.tif 000006
であり、式中、ＸはＣ（Ｒ２３）でありＹはＮであるか、またはＸはＮでありＹはＣ（Ｒ２４）であり、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４は、Ｈ、−Ｏ−Ｃ５〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ７−シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ５〜Ｃ７−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ５〜Ｃ７−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−フェニル、フェニル、Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ１６Ｒ１８、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１４、−ＳＯ２−ＣＨ３、−ＳＯ２−ＣＨ２ＣＨ３、およびＣＮからなる群からそれぞれ独立に選択される、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
Ｒ１０が
【化７】
2009520018.tif 000007
であり、ＸがＣ（Ｒ２３）であり、ＹがＮである、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
Ｒ１０が
【化８】
2009520018.tif 000008
である、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５が、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１４、−ＳＯ２−ＣＨ３、−ＳＯ２−ＣＨ２ＣＨ３、およびＣＮからなる群からそれぞれ独立に選択される、請求項６に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
Ｒ１０が
【化９】
2009520018.tif 000009
であり、式中、ＸがＮであり、ＹがＣ（Ｒ２４）である、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項９】
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２４が、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１４、−ＳＯ２−ＣＨ３、−ＳＯ２−ＣＨ２ＣＨ３、およびＣＮからなる群からそれぞれ独立に選択される、請求項８に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１０】
（３Ｓ，４Ｒ）−７−（４−フェニル−ピペリジン−３−イルメトキシ）−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン、
（３Ｓ，４Ｒ）−３−（２−エトキシ−フェノキシメチル）−４−フェニル−ピペリジン、
（３Ｓ，４Ｒ）−２−（４−フェニル−ピペリジン−３−イルメトキシ）−ベンゾニトリル、
（３Ｓ，４Ｒ）−３−（２−フルオロ−６−メトキシ−フェノキシメチル）−４−フェニル−ピペリジン、
（３Ｓ，４Ｒ）−２−エトキシ−３−（４−フェニル−ピペリジン−３−イルメトキシ）−ピリジン、
（３Ｓ，４Ｒ）−２−メトキシ−３−（４−フェニル−ピペリジン−３−イルメトキシ）−ピリジン、
（３Ｓ，４Ｒ）−３−（４−フェニル−ピペリジン−３−イルメトキシ）−２−プロポキシ−ピリジン、
（３Ｓ，４Ｒ）−２−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（４−フェニル−ピペリジン−３−イルメトキシ）−ピリジン、
（３Ｓ，４Ｒ）−２−イソプロポキシ−３−（４−フェニル−ピペリジン−３−イルメトキシ）−ピリジン、
（３Ｓ，４Ｒ）−２−（３−メトキシ−プロポキシ）−３−（４−フェニル−ピペリジン−３−イルメトキシ）−ピリジン、
（３Ｓ，４Ｒ）−２−イソブトキシ−３−（４−フェニル−ピペリジン−３−イルメトキシ）−ピリジン、および
（±）−トランス−２−エトキシ−３−［４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペリジン−３−イルメトキシ］−ピリジン
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１１】
治療有効量の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と、薬学的に許容できる賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項１２】
哺乳動物における、線維筋痛症、注意欠陥多動性障害、全般性不安障害、うつ病、および統合失調症からなる群から選択される障害または状態の治療のための、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を含む医薬組成物。