【手続補正書】
【提出日】平成21年5月19日(2009.5.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ａまたは式Ｂで表される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物、またはプロドラッグであって、式中、
【化１】
2009504804.tif 000001
Ｄは、Ｒ７、Ｒ１およびＲ２１からなる群から選択され、式中、
Ｒ７は、−Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４３、−ＳＯ２Ｒ４２、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ３７ＳＯ２Ｒ４２、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４２、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＮＲ６ａＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ，−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＣＯＲ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＣＯＮＲ６ａＲ６ｂ、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルコキシ、−（ＣＺ３Ｚ４）ａＣＮからなる群から選択され、式中、ｎは０〜６の範囲の整数であり、および、−Ｈおよびハロゲン以外の前述のＲ７基は１〜５個のＲ３８で随意に置換され、またはＲ７は−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−アリール、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位であり、式中該部位は１〜３個の独立して選択されたＹ２基で随意に置換され、式中ａは０、１、２、または３であり、およびａが２または３であるとき、該ＣＺ３Ｚ４単位は同じでもまたは異なっていてもよく；式中、
それぞれのＲ６ａおよびＲ６ｂは、水素および−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリール、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位からなる群から独立して選択され、式中、該部位は１〜３個の独立して選択されるＹ３基で随意に置換され、式中ｕは０、１、２、または３であって、および式中ｕが２または３であるとき、該ＣＺ５Ｚ６単位は同じでもまたは異なっていてもよく、または、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、隣接する原子と一緒に複素環を形成することができ；
Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６のそれぞれは、Ｈ、Ｆおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ３およびＺ４、またはＺ５およびＺ６のそれぞれは、一緒に炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ３基は一緒に随意に炭素環を形成し；
Ｙ２およびＹ３のそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、テトラゾリル、グアニジノ、アミジノ、メチルグアニジノ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｚ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）  ＮＨＺ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｚ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＺ７，−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｐ（Ｏ）３（Ｚ７）２、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）３Ｚ７、−Ｚ７、−ＯＺ７、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＺ７、−ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２，−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、−Ｎ−モルホリノ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨ２、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨＺ３、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＺ７Ｚ８、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルケニル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−アリールおよび−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−複素環からなる群から独立して選択され、式中、
ｒは、１、２、３または４であり；
Ｘ６は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｓ（Ｏ）３−からなる群から選択され、
Ｚ７およびＺ８は、１〜１２個の炭素原子のアルキル、２〜１２個の炭素原子のアルケニル、２〜１２炭素原子のアルキニル、３〜８個の炭素原子のシクロアルキル、５〜８個の炭素原子のシクロアルケニル、６〜１４個の炭素原子のアリール、５〜１４環原子の複素環、７〜１５個の炭素原子のアラルキル、および５〜１４個の環原子のヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ７およびＺ８は、一緒に複素環を随意に形成してもよく、
Ｚ９およびＺ１０は、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアリール、（Ｃ７〜Ｃ１５）アラルキルおよび（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ９およびＺ１０は、一緒になって炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ９基は、一緒に炭素環を形成し；または
隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、一緒になって−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒＯまたは−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒ＋１であってよく、または、
同じまたは隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、一緒になって炭素環または複素環を形成してもよく；および式中、
ハロゲン、ＳＯまたはＳＯ２基へとあるいはＮ、ＯまたはＳ原子へと付着しないＣＨ３（メチル）、ＣＨ２（メチレン）、またはＣＨ（メチン）基を含む任意の上記の置換基は、該基においてヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシおよび−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］から選択される置換基を随意に生じ；
Ｒ１は−Ｃ=ＣＨまたは−Ｃ=Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であり；
それぞれのＲ４５はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ４６は、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−ＳＯ２Ｒ４７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４７Ｒ４８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４８、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４８；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリールからなる群から選択され；
Ｒ４７およびＲ４８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５０、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４９、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＣＮ；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され、または、
Ｒ４７およびＲ４８は結合している原子と一緒に、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；
Ｒ４９は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中アリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に選択されるアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中ヘテロアリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリール、ならびにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１；からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリールからなる群から選択され；
Ｒ５０およびＲ５１は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４５からなる群から独立して選択され、または、
Ｒ５０およびＲ５１は、結合している原子と一緒に、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；および、
Ｒ２１は−（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であって、式中、
Ｚ１１はｍおよびｍ１が０であるときはヘテロシクリル、あるいはｍまたはｍ１のいずれかが１であるときはヘテロシクリレンであり；
Ｚ１２はＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｓ）およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され；
Ｚ１３はヘテロシクリル、アラルキル、Ｎ（Ｈ）Ｒ５２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＯＲ５２、ハロ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５６、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルからなる群から選択され；
ｍは０または１であり；
ｍ１は０または１であり；
Ｒ５２はＨ、−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２Ｒ５４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ５３Ｒ５３、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＲ５３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５３からなる群から選択され；
ｑは０、１、２、３または４であり；
それぞれのＲ５３は独立して（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ５４は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたはＮ（Ｈ）Ｒ５３であり；
Ｒ５６はＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルおよびＯＲ５２からなる群から選択され；
Ａ１は−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｎ−（Ｙ−アリール）−、−Ｎ−ＯＭｅ、−ＮＣＨ２ＯＭｅおよびＮ−Ｂｎからなる群から選択され；
Ｙは結合または−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、式中ｔは１〜６の整数であり；および、
Ｒ１１はそれぞれの出現においてＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、式中Ｃ１〜Ｃ６アルキルは随意に置換され；
Ａ２はＮおよびＣＲからなる群から選択され、式中Ｒは−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、式中該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され；
Ａ３はＣ−ＤおよびＮからなる群から選択され；
Ａｒは式Ｃで表される基であり、
【化２】
2009504804.tif 000002
式中、
Ａ４、Ａ５、Ａ６およびＡ７はＮおよびＣＨ２−からなる群から、Ａ４、Ａ５、Ａ６およびＡ７のただ２つだけがＮであることができるという条件で、独立して選択され、
Ｒ２はそれぞれの出現において、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２からなる群から独立して選択され、式中Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、および、該アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され：および
ｑは０〜４の整数であり；
Ｇは基Ｂ−Ｌ−Ｔであり、式中、
Ｂは不在、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２および−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され；
Ｌは不在、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜２アルキル−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ１〜２アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜１アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ０〜４アルキレン、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜１アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）−Ｃ０〜１アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜１アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−および少なくとも１つの窒素を含む１〜３個の間の環状へテロ原子を含有する随意に置換された４〜６員環のヘテロシクリルからなる群から選択され、式中、前述のＬ基のアルキルは１つまたは２つのＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、シアノまたはニトロで随意に独立して置換され、式中（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは随意に置換され；および、
ＴはＨ、−Ｒ１３、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｑ、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−ＳＯ２Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（Ｒ１３）Ｑおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ０〜４アルキル−Ｑからなる群から選択され、式中それぞれのＣ０〜４アルキルは随意に置換され；
Ｒ１３は、−Ｈ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されたＣ１−４アルキルカルボニル、および飽和または不飽和３〜７員環の炭素環基または複素環基からなる群から選択され、式中Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、および式中該アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され；
２つのＲ１３は、それらが結合している単数または複数の原子と一緒に、１〜４つのＲ６０で随意に置換されたヘテロアリサイクリックを形成するように組み合わせることができ、式中該ヘテロアリサイクリックは最大４つの環状へテロ原子を有することができ、および該ヘテロアリサイクリックはそこへ縮合するアリールまたはヘテロアリールを有することができ、その場合該アリールまたはヘテロアリールは随意に付加的な１〜４つのＲ６０で随意に置換され；
Ｒ１４は、−Ｈ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ４、−ＣＮ、−ＯＲ３、随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、随意に置換されたヘテロアリシクリルアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアリールアルキルおよび随意に置換されたヘテロアリサイクリックからなる群から選択され、
それぞれのＲ３は−ＨおよびＲ４からなる群から独立して選択され；
Ｒ４は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、低級アリールアルキル、ヘテロシクリルおよび低級ヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、そのそれぞれは随意に置換され、または、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している共通の窒素と一緒に、随意に置換された５〜６員環のヘテロシクリルを形成し、該随意に置換された５〜７員環のヘテロシクリルはＮ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択された少なくとも１つの付加的な環状へテロ原子を含有し；
Ｒ６０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリールアルキルおよび随意に置換されたアリールアルキルからなる群から選択され；
２つのＲ６０は、非芳香族の炭素に結合しているとき、オキソであることができ；
Ｑは５〜１０員環の環系であり、０〜４個のＲ２０で随意に置換され；
Ｒ２０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されたＣ１〜４アルキルカルボニル、随意に置換されたＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシで随意に置換されたＣ１〜４アルキルで随意に置換されたアミノおよび飽和または不飽和の３〜７員環の炭素環基または複素環基からなる群から選択され、式中、Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、ならびに、式中、該アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され；
それぞれのＲ３８は、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３６Ｒ３９、−ＯＲ３７、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）；−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＳ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、ＳＯ２Ｒ３６、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルアミノから独立して選択され、式中、ｊは０〜２の範囲の整数であり、ｎは０〜６の範囲の整数であり、ｉは２〜６の範囲の整数であり、前述のＲ３８基の該−（ＣＨ２）ｉ−および−（ＣＨ２）ｎ−部位は炭素−炭素二重結合または三重結合を随意に含み、そこにおいて、ｎは２〜６の整数であり、および、前述のＲ３８基の該アルキル、アリールおよびヘテロシクリル部位は、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７から独立して選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換され、式中、ｎは０〜６の範囲の整数であり、および、ｉは２〜６の範囲の整数であり；
それぞれのＲ３６およびＲ３９は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＲ３７、および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から独立して選択され、式中、ｎは０〜６の範囲の整数でありおよびｉは２〜６の範囲の整数であり、および前述のＲ３６およびＲ３９基の該アルキル、アリールおよびヘテロシクリル部位は−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３７Ｒ４１、−ＮＲ３７Ｒ４１、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７から独立して選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換され、式中、Ｒ３６およびＲ３９がいずれも同じ窒素に結合しているとき、Ｒ３６およびＲ３９が酸素を直接通じて該窒素に結合しないという条件で、ｎは０〜６の範囲の整数でありおよびｉは２〜６の範囲の整数であり；
それぞれのＲ４０は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、および−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）から独立して選択され、式中ｎは０〜６の範囲の整数であり；
それぞれのＲ３７およびＲ４１はＨ、ＯＲ３６、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルから独立して選択され；
それぞれのＲ４２およびＲ４３はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−ＯＲ３７、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ３７、および−Ｙ−ＯＲ３７からなる群から独立して選択され、式中Ｙは結合または−（Ｃ（Ｒ３７）（Ｈ））ｎであり、式中ｎは１〜６の範囲の整数であり、Ｙ１は−（Ｃ（Ｒ３７）（Ｈ））ｎであり、ならびに前述のＲ４２およびＲ４３基の該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル部位はＲ４４から独立して選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換され；または、
Ｒ４２およびＲ４３はそれらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９のアザビシクロ環、アジリジニル環、アゼチジニル環、ピロリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、モルホリニル環、チオモルホリニル環、イソキノリニル環、またはジヒドロイソキノリニル環を形成し、式中該Ｃ５〜Ｃ９のアザビシクロ環、アジリジニル環、アゼチジニル環、ピロリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、モルホリニル環、チオモルホリニル環、イソキノリニル環、またはジヒドロイソキノリニル環は、Ｒ４２およびＲ４３の両方が直接酸素を介して窒素に結合しないという条件で、１〜５個のＲ４４置換基で随意に置換され；
それぞれのＲ４４は、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３６Ｒ３９、−ＯＲ３７、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、−ＳＯ２Ｒ３６、−ＮＲ３６ＳＯ２Ｒ３９、−ＮＲ３６ＳＯ２ＮＲ３７Ｒ４１、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、−（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＳ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、および−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）からなる群から独立して選択され、式中ｊは０〜２の範囲の整数であり、ｎは０〜６の範囲の整数であり、およびｉは２〜６の範囲の整数であり、前述のＲ４４基の該−（ＣＨ２）ｉ−および−（ＣＨ２）ｎ１−部位は炭素−炭素二重結合または三重結合を含み、式中ｎは２〜６の整数であり、および前述のＲ４４基の該アルキル、アリールおよびヘテロシクリル部位はハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０，−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、−ＳＯ２Ｒ３６、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から独立して選択される１つまたは２つ以上の置換きで随意に置換され、式中ｎは０〜６の範囲の整数でありおよびｉは２〜６の範囲の整数であり；および、
Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２および−ＮＲ５−からなる群から選択され、式中Ｒ５はＨ、随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ５）アシルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され、式中Ｃ１−Ｃ６アルキルは随意に置換され；
以下の条件を有する；
ＧがＮＲ１３（Ｃ＝Ｚｐ）ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）（Ｃ（Ｘ）（Ｘ１））−Ｑであり、式中ＺｐはＯ、ＳまたはＮＨであり、ＸおよびＸ１はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、シアノまたはニトロを独立して表し、式中該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは随意に置換され、またはＸおよびＸ１は結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成するとき、Ｑはシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、式中該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールのそれぞれは１〜３つのＲ２０で随意に置換され、Ａｒは水素、ハロ、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択された１〜４個の部位で随意に置換されたフェニルであり、式中Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され、およびＺはＯ、ＳまたはＮＨであり、そしてＤはＲ７、Ｒ１またはＲ２１ではない；
Ｄが−Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アジド、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＮＲ６ａＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ，−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＣＯＲ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＣＯＮＲ６ａＲ６ｂ、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルコキシ、−（ＣＺ３Ｚ４）ａＣＮ、ならびに−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−アリール、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位から選択され、式中該部位は１〜３個の独立して選択されたＹ２基で随意に置換され、そこにおいてａは０、１、２、または３であり、および式中ａが２または３であるとき、該ＣＺ３Ｚ４単位は同じでも異なっていてもよいとき、Ａ１は−Ｓ−であり、Ａ２は−Ｎ−または−ＣＲ−であり、式中ＲはＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＨ３、ＯＣＨ３またはＯＣＦ３であり、Ａ３は−ＣＨ−であり、Ｚは−Ｏ−または−Ｓ−であり、Ａ６およびＡ７は−ＣＨ２−であり、そして、Ｂ−Ｌ−Ｔは−Ｘ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ３３ではなく、式中Ｘ３はＯまたはＣＲ２ａＲ２ｂであり、Ｒ２ａおよびＲ２ｂのそれぞれはＨ、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミンおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択されたＸ４基から独立して選択され、式中（Ｃ１〜Ｃ６）アルキオキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基上の任意数の水素原子はＦで随意に置換されてもよく、またはＲ２ａおよびＲ２ｂはともにオキソまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、３〜６員環のヘテロシクロアルキルおよび＝ＣＨ−（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルからなる群から選択された１〜３個の独立して選択されたＸ４基で随意に置換された部位であることができ、Ｒ３３はＨ、または−（ＣＺ１Ｚ２）ｓＣＮ、−（ＣＺ１Ｚ２）ｓ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（ＣＺ１Ｚ２）ｓ−（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＺ１Ｚ２）ｓ−アリール、−（ＣＺ１Ｚ２）ｓ−複素環および（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルからなる群から選択された、１〜３個の独立して選択されたＹ２基で随意に置換され、式中ｓは０、１、２または３であり、および式中ｓが２または３であるとき、該ＣＺ１Ｚ２単位は同じでも異なっていてもよく、および式中Ｚ１およびＺ２はＨ、Ｆ、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択されまたはそれぞれのＺ１およびＺ２はともに選択され、炭素環を形成し、または２つの隣接する炭素原子上のＺ１またはＺ２基は共に選択され随意に炭素環を形成する；
ＤがＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４２Ｒ４３、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３および−ＣＯ２Ｒ４２からなる群から選択され、式中ｎが０〜６の整数であり、および該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）部位が非置換であるか、またはＲ３８が−（ＣＨ２）３〜６ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、ＳＯ２Ｒ３６、またはＣ２〜Ｃ６アルケニルでないという条件でＲ３８からから選択される１つまたは２つ以上の置換基で置換されるとき、Ａ１は−Ｓ−であり、Ａ２は−Ｎ−または−ＣＨ−であり、Ａ３は−ＣＨ−であり、およびＺは−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＨ−であり、そしてＡｒ−Ｇが非置換のＣ６アリールまたは６員環のヘテロシクリル基あるいはＲ３８が−（ＣＨ２）３〜６ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、ＳＯ２Ｒ３６、またはＣ２〜Ｃ６アルケニルでないという条件でＲ３８から選択される１〜５個の置換基で置換される６員環のヘテロシクリル基でない；
Ｄがイミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリルおよびチアジアゾリルからなる群から選択され、式中該イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリルおよびチアジアゾリルはＲ３８がニトロ、アジド、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアミノでないという条件でＲ３８から選択される１〜５個の置換基で随意に置換されるとき、Ｒ３７およびＲ４１は−ＯＲ３６またはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルでなく、およびＲ４０はＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルではないとき、Ａ１は−Ｓ−であり、Ａ２はＮ、ＣＨまたはＣ−ＣＮであり、Ａ３は−ＣＨ−であり、およびＺは−ＮＨ−であり、そしてＡｒ−Ｇは非置換の６員環のヘテロシクリルまたはＲ３８がニトロ、アジド、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアミノでないという条件でＲ３８から選択された１〜５個の置換基で随意に置換された６員環のヘテロシクリルではなく、Ｒ３６およびＲ３９は−ＯＨ、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＯＲ３７または−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）Ｒ３７ではなく、Ｒ３７およびＲ４１は−ＯＲ３６またはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルではなく、およびＲ４０はＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルではない；
ＤがＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、および−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）からなる群から選択され、式中Ｈ以外の該基は非置換であるか、またはＲ３８が−（ＣＨ２）３−６ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、ＳＯ２Ｒ３６、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアミノでないという条件でのＲ３８から選択される１〜５個の置換基で置換され、Ｒ３６およびＲ３９は−ＯＨ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＯＲ３７または−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＲ３７ではなく、Ｒ３７およびＲ４１はＯＲ３６またはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルではなく、およびＲ４０がＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルでないとき、Ａ３が−ＣＨ−のときＡ１は−Ｓ−であり、またはＡ３が−Ｓ−のときＡ１は−ＣＨ−であり、Ａ２は−Ｎ−または−ＣＨ−であり、およびＺは−ＮＨ−またはＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、そしてＡｒ−Ｇは非置換のＣ６アリールまたは６員環のヘテロシクリルあるいはＲ３８が−（ＣＨ２）３〜６ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、ＳＯ２Ｒ３６、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアミノでないという条件で基Ｒ３８から選択された１〜５個の置換基で置換されたＣ６アリールまたは６員環のヘテロシクリルであり、Ｒ３６およびＲ３９は−ＯＨ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＯＲ３７または−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＲ３７ではなく、Ｒ３７およびＲ４１はＯＲ３６またはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルではなく、およびＲ４０はＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルではない；
Ｄが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４３、−ＳＯ２Ｒ４２、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ３７ＳＯ２Ｒ４２、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４２および−ＣＯ２Ｒ４２からなる群から選択され、式中該アルキル、アリールおよびヘテロシクリル部位は、Ｒ４４がニトロ、アジド、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアミンでないという条件で、基Ｒ４４からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で随意に置換されるとき、Ａ１は−Ｓ−であり、Ａ２はＮ、ＣＨまたはＣ（ＣＮ）であり、Ａ３はＣＨであり、およびＺはＮＨまたはＮ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、そしてＡｒ−Ｇは６員環のヘテロシクリルではなく、式中該６員環のヘテロシクリルは、Ｒ４４がニトロ、アジド、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアミンでないという条件で、基Ｒ４４から選択される１〜５個の置換基で随意に置換される；
Ｄが−Ｃ=ＣＨまたは−Ｃ=Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であるとき、Ａ１は−Ｓ−でありおよびＡ３は−ＣＨ−であり、あるいはＡ１は−ＣＨ−でありおよびＡ３は−Ｓ−であり、Ａ２はＮであり、およびＺはＮＨまたはＮ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、そしてＡｒ−Ｇはハロ、アルキニル、−ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｎＳＲ５７、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０、−（ＣＨ２）ｎアリールおよび−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリール、およびハロ、アルキニル、−ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｎＳＲ５７、−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０、−（ＣＨ２）ｎアリールおよび−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリールからなる群から選択されず、式中Ｒ５７がＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、アリールがハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０、および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換された−（ＣＨ２）ｎアリール、ヘテロアリールがハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０、および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルケニレン、ならびにヘテロアリールがハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０、および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換された−（ＣＨ２）ｎヘテロアリールからなる群から選択される；および
Ｄが−（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であるとき、Ａ１は−Ｓ−でありおよびＡ３はＣＨであり、あるいはＡ１はＣＨでありおよびＡ３はＳであり、Ａ２はＮであり、およびＺはＮＨ、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）またはＮ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５３であり、そしてＡｒ−Ｇは−（Ｑ１）−（Ｑ２）０〜１−（Ｑ３）０〜１、で定義される基ではなく、式中Ｑ１はアリーレン、ヘテロアリーレン、アリールまたはアラルキルであり、Ｑ２はＯ、Ｓ（Ｏ）２、またはＳであり、およびＱ３はアラルキル、ヘテロアリール(heteroaryl)、またはアリールである。
【請求項２】
請求項１に記載される化合物であって、式中Ｄが基Ｒ７で定義され、式中Ｒ７が−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−アリール、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３および−ＣＯ２Ｒ６ａからなる群から選択され、式中該Ｈおよびハロゲン以外の前述のＲ７基が１〜５個のＲ３８で随意に置換される、前記化合物。
【請求項３】
式中、Ｒ７が、
【化３】
2009504804.tif 000003
式中、該基の員が１〜３個のＲ３８で随意に置換される、
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式中、Ｒ７が、
【化４】
2009504804.tif 000004
式中、該基の員が１〜３個のＲ３８で随意に置換される、
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式中、Ｒ７が、
【化５】
2009504804.tif 000005
【化６】
2009504804.tif 000006
【化７】
2009504804.tif 000007
【化８】
2009504804.tif 000008
【化９】
2009504804.tif 000009
【化１０】
2009504804.tif 000010
【化１１】
2009504804.tif 000011
【化１２】
2009504804.tif 000012
【化１３】
2009504804.tif 000013
【化１４】
2009504804.tif 000014
【化１５】
2009504804.tif 000015
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式中、
Ｒ４６が−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４８および−（ＣＨ２）ｎＮＲ４７Ｒ４８からなる群から選択され；
Ｒ４７およびＲ４８が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５０、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９および−（ＣＨ２）ｎＣＮからなる群から選択され、Ｒ４７およびＲ４８は、結合している原子とともに、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；および
Ｒ５０およびＲ５１が、Ｈおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択され、または、Ｒ５０およびＲ５１が、結合している原子とともに、３〜８員環の炭素環または複素環を形成する
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式中、Ｒ１が、
【化１６】
2009504804.tif 000016
【化１７】
2009504804.tif 000017
【化１８】
2009504804.tif 000018
【化１９】
2009504804.tif 000019
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式中、Ｒ２１が（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であって、式中Ｚ１１がヘテロシクリルであり、および、ｍおよびｍ１がそれぞれ０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式中、Ｒ２１が（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であって、式中Ｚ１１がヘテロシクリルであり、および、ｍおよびｍ１がそれぞれ０であり、ならびに式中ヘテロシクリル基が、
【化２０】
2009504804.tif 000020
からなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
式中、Ｒ２１が（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であって、式中Ｚ１１がヘテロシクリレンであり、Ｚ１２がＯＣ（Ｏ）であり、ｍが１であり、ｍ１が１であり、およびＺ１３がヘテロシクリルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
式中、Ｒ２１が（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であり、式中、Ｚ１１は
【化２１】
2009504804.tif 000021
であり、Ｚ１２はＯＣ（Ｏ）であり、および、
Ｚ１３は
【化２２】
2009504804.tif 000022
またはＮ（Ｈ）Ｒ５２であり、式中Ｒ５２は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式中、Ｒ２１は（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であり、式中Ｚ１１はヘテロシクリレン、Ｚ１２はＣ（Ｏ）であり、およびｍは１であり、ｍ１は１であり、およびＺ１３は（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
式中、Ｚ１１が
【化２３】
2009504804.tif 000023
であり、
Ｚ１２がＣ（Ｏ）であり、および
Ｚ１３が（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
式中Ｒ２１が（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であり、式中Ｚ１１がヘテロシクリレンであり、ｍが０であり、ｍ１が１でありおよびＺ１３がヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式中Ｚ１１が
【化２４】
2009504804.tif 000024
であり、および
Ｚ１３が
【化２５】
2009504804.tif 000025
（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＯＨ、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキルおよび−ＯＲ５２からなる群から選択され、式中Ｒ５２が（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式中、Ｒ２１が、
【化２６】
2009504804.tif 000026
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
式中、Ａ１が−Ｓ−であり、Ａ２がＣＲでありおよびＡ３がＣ−Ｄである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
式中、ＲがＨであり、およびＲ１１がＨである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１９】
式中、ＺがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
式中、Ａｒがフェニル、ピラジン、ピリダジン、ピリミジンおよびピリジンからなる群から選択され、式中該フェニル、ピラジン、ピリダジン、ピリミジンおよびピリジンのそれぞれは０〜４個のＲ２で随意に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｇが：
【化２７】
2009504804.tif 000027
【化２８】
2009504804.tif 000028
【化２９】
2009504804.tif 000029
式中、任意のメチレン基はＲ２５で独立して随意に置換され、式中
Ｒ２５は、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアリールアルキル、随意に置換されたヘテロアリールアルキル、および随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
２つのＲ２５は、結合している１つまたは２つ以上の炭素とともに組み合わせて３〜７員環のアリサイクリックまたはヘテロアリサイクリックを形成することができ、および、
単独の炭素上の２つのＲ２５はオキソであることができ；
Ｒ９は、そこにおいて１つまたは２つ以上の水素原子が−Ｒ２４、−Ｔ１−Ｒ１５、または−ＮＲ１６Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１８）（Ｒ１９）部位で随意に置換されるＣ１〜６アルキル、およびＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロゲン原子、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、シアノ、シアノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、フェノキシ、アセチルで随意に置換された飽和または不飽和の３〜８員環の炭素環基または複素環基、または飽和または不飽和の５〜６員環ヘテロシクリル環からなる群から選択され、式中、該３〜８員環の炭素環基または複素環基が２つのＣ１〜６アルキル基で置換されるとき、該２つのアルキル基は共に組み合わせてアルキレン鎖を組み合わせてもよく、または、該３〜８員環の炭素環基または複素環基は、もう１つの飽和または不飽和の３〜８員環の炭素環基または複素環基で縮合させた二環式の基であってもよく、
式中、
Ｔ１は−Ｏ−、−Ｓ−および−ＮＨ−からなる群から選択され；
Ｒ２１は飽和または不飽和の３〜８員環の炭素環基または複素環基を表し；
Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１７は、同じであっても異なっていてもよく、Ｃ１〜６アルキルあるいは飽和または不飽和の３〜８員環の炭素環基または複素環基を表し；式中、該Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１７で表される３〜８員環の炭素環基または複素環基はＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロゲン原子、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、シアノ、シアノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、フェノキシ、アセチル、あるいは飽和または不飽和の５または６員環のヘテロシクリル環で随意に置換され；および式中該３〜８員環の炭素環基または複素環基が２つのＣ１〜６アルキル基で置換されるとき、該２つのアルキル基はともに組み合わせてアルキレン鎖を形成してもよく；および、式中、該３〜８員環の炭素環基または複素環基はもう１つの飽和または不飽和の３〜８員環の炭素環基または複素環基で縮合させた二環式の基であってもよく：
および
Ｒ１８およびＲ１９は、同じまたは異なっていてもよく、（１）水素原子、（２）Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルチオ、あるいは飽和または不飽和の３〜８員環の炭素環基または複素環基で随意に置換されたＣ１〜６アルキルであって、そこにおいて該３〜８員環の炭素環基または複素環基はＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロゲン原子、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、シアノ、シアノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、フェノキシ、アセチル、あるいは飽和または不飽和の５または６員環のヘテロシクリル環で随意に置換され、および式中該３〜８員環の炭素環基または複素環基が該２つのＣ１〜６アルキル基で置換されるとき、該２つのアルキルはともに組み合わせてアルキレン鎖を形成してもよく、または該３〜８員環の炭素環基または複素環基はもう１つの飽和または不飽和の３〜８員環の炭素環基または複素環基で縮合させた二環式の基であってよく、または（３）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロゲン原子、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、シアノ、シアノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、フェノキシ、アセチル、あるいは飽和または不飽和の５〜８員環のヘテロシクリル環で随意に置換された４〜８員環の炭素環基または複素環基であり、およびそこにおいて該３〜８員環の炭素環基または複素環基が２つのＣ１〜６アルキル基で置換されるとき、該２つのアルキル基をともに組み合わせてアルキレン基を形成してもよく、または３〜８員環の炭素環基または複素環基はもう１つの飽和または不飽和の３〜８員環の炭素環基または複素環基で縮合させた二環式の基であってよく；
ＸおよびＸ１はハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から互いに独立して選択され、または
ＸおよびＸ１は結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成し；
Ｅは−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−ＣＨ２−および−Ｓ（Ｏ）０〜２−；からなる群から選択され；
Ｍは−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−ＣＨ２−および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）からなる群から選択され；
Ｍ１は−Ｃ（Ｒ２６）（Ｒ２７）−を表し、式中
Ｒ２６およびＲ２７は水素原子、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシおよび−Ｎ（Ｒ１２）からなる群から独立して選択され、式中
Ｒ１２は水素原子またはＣ１〜４アルキルであり；および
それぞれのＶは＝Ｎ−および＝Ｃ（Ｈ）−からなる群から独立して選択される
からなる群から選択される、前記化合物。
【請求項２２】
請求項１に記載される化合物であって、式中Ｇが：
【化３０】
2009504804.tif 000030
式中、任意の上の式のそれぞれのメチレンが、描写される環におけるもの以外は、Ｒ２５で独立して随意に置換され；
Ｒ２５がハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアリールアルキル、随意に置換されたヘテロアリールアルキル、および随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
２つのＲ２５は結合している１つまたは２つ以上の炭素原子とともに、組み合わせて３〜５員環のアリサイクリックまたはヘテロサイクリックを形成することができ；
Ｒ５は−Ｈまたは随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１０はアゾリルであって、式中１つまたは２つ以上の水素原子はハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、トリハロメチル、ニトロ、１つまたは２つのＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボニルおよびＣ３〜５サイクリックアルキルで随意に独立して置換されるアミノからなる群から選択される基で随意に置換され；
ＸおよびＸ１は−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、または、
ＸおよびＸ１は結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成し；
Ｅを−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−ＣＨ２−および−Ｓ（Ｏ）０〜２−からなる群から選択する
からなる群から選択される、前記化合物。
【請求項２３】
式中、２つのカルボニル基の間のメチレン基が随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルのいずれかで１置換または２置換される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｑが
【化３１】
2009504804.tif 000031
式中Ｐ１が５〜７員環の環であり、Ｐ１が縮合する芳香環の２つの共有する炭素原子を含み、および式中Ｐ１が１〜３個のヘテロ原子を含む
からなる群から選択される、前記化合物。
【請求項２５】
式Ａ−１および式Ｂ−１からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および複合体。
【化３２】
2009504804.tif 000032
式中、
Ｄは、Ｒ７、Ｒ１およびＲ２１からなる群から選択され、式中、
Ｒ７は、−Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４３、−ＳＯ２Ｒ４２、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ３７ＳＯ２Ｒ４２、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４２、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＮＲ６ａＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ，−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＣＯＲ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＣＯＮＲ６ａＲ６ｂ、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルコキシ、−（ＣＺ３Ｚ４）ａＣＮからなる群から選択され、式中、ｎは０〜６の範囲の整数であり、および、−Ｈおよびハロゲン以外の前述のＲ７基は１〜５個のＲ３８で随意に置換され、またはＲ７は−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−アリール、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位であり、式中該部位は１〜３個の独立して選択されたＹ２基で随意に置換され、式中ａは０、１、２、または３であり、およびａが２または３であるとき、該ＣＺ３Ｚ４単位は同じでもまたは異なっていてもよく；式中、
それぞれのＲ６ａおよびＲ６ｂは、水素および−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリール、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位からなる群から独立して選択され、式中、該部位は１〜３個の独立して選択されるＹ３基で随意に置換され、式中ｕは０、１、２、または３であって、および式中ｕが２または３であるとき、該ＣＺ５Ｚ６単位は同じでもまたは異なっていてもよく、または、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、隣接する原子と一緒に、複素環を形成することができ；
Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６のそれぞれは、Ｈ、Ｆおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ３およびＺ４、またはＺ５およびＺ６のそれぞれはともに選択され、炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ３基はともに選択され炭素環を随意に形成し；
Ｙ２およびＹ３のそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、テトラゾリル、グアニジノ、アミジノ、メチルグアニジノ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｚ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）  ＮＨＺ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｚ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＺ７，−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｐ（Ｏ）３（Ｚ７）２、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）３Ｚ７、−Ｚ７、−ＯＺ７、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＺ７、−ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２，−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、−Ｎ−モルホリノ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨ２、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨＺ３、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＺ７Ｚ８、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルケニル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−アリールおよび−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−複素環からなる群から独立して選択され、式中、
ｒは、１、２、３または４であり；
Ｘ６は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｓ（Ｏ）３−からなる群から選択され、
Ｚ７およびＺ８は、１〜１２個の炭素原子のアルキル、２〜１２個の炭素原子のアルケニル、２〜１２炭素原子のアルキニル、３〜８個の炭素原子のシクロアルキル、５〜８個の炭素原子のシクロアルケニル、６〜１４個の炭素原子のアリール、５〜１４環原子の複素環、７〜１５個の炭素原子のアラルキル、および５〜１４個の環原子のヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ７およびＺ８は、ともに複素環を随意に形成してもよく、
Ｚ９およびＺ１０は、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアリール、（Ｃ７〜Ｃ１５）アラルキルおよび（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ９およびＺ１０は、ともに選択され炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ９基は、ともに選択し炭素環を形成し；または
隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、ともに選択され−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒＯまたは−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒ＋１であってよく、または、
同じまたは隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、ともに選択され炭素環または複素環を形成してもよく；および式中、
ハロゲン、ＳＯまたはＳＯ２基へとあるいはＮ、ＯまたはＳ原子へと付着しないＣＨ３（メチル）、ＣＨ２（メチレン）、またはＣＨ（メチン）基を含む任意の上記の置換基は、該基においてヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシおよび−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］から選択される置換基を随意に生じ；
Ｒ１は−Ｃ=ＣＨまたは−Ｃ=Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であり；
それぞれのＲ４５はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ４６は、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−ＳＯ２Ｒ４７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４７Ｒ４８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４８、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４８；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリールからなる群から選択され；
Ｒ４７およびＲ４８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５０、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４９、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＣＮ；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され、または、
Ｒ４７およびＲ４８は結合している原子とともに、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；
Ｒ４９は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中アリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に選択されるアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中ヘテロアリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリール、ならびにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１；からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリールからなる群から選択され；
Ｒ５０およびＲ５１は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４５からなる群から独立して選択され、または、
Ｒ５０およびＲ５１は、結合している原子とともに、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；および、
Ｒ２１は−（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であって、式中、
Ｚ１１はｍおよびｍ１が０であるときはヘテロシクリル、あるいはｍまたはｍ１のいずれかが１であるときはヘテロシクリレンであり；
Ｚ１２はＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｓ）およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され；
Ｚ１３はヘテロシクリル、アラルキル、Ｎ（Ｈ）Ｒ５２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＯＲ５２、ハロ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５６、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルからなる群から選択され；
ｍは０または１であり；
ｍ１は０または１であり；
Ｒ５２はＨ、−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２Ｒ５４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ５３Ｒ５３、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＲ５３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５３からなる群から選択され；
ｑは０、１、２、３または４であり；
それぞれのＲ５３は独立して（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ５４は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたはＮ（Ｈ）Ｒ５３であり；
Ｒ５６はＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルおよびＯＲ５２からなる群から選択され；
Ａ１は−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｎ−（Ｙ−アリール）−、−Ｎ−ＯＭｅ、−ＮＣＨ２ＯＭｅおよびＮ−Ｂｎからなる群から選択され；
Ｙは結合または−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、式中ｔは１〜６の整数であり；および、
Ｒ１１はそれぞれの出現においてＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、式中Ｃ１〜Ｃ６アルキルは随意に置換され；
Ａ２はＮおよびＣＲからなる群から選択され、式中Ｒは−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、式中該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され；
Ａ３はＣ−ＤおよびＮからなる群から選択され；
Ｒ２はそれぞれの出現において、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２からなる群から独立して選択され、式中Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、および、該アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され：および
Ｒ３は−ＨおよびＲ４；からなる群から選択され；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、低級アリールアルキル、ヘテロシクリルおよび低級ヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、そのそれぞれは随意に置換され、または、
Ｒ３およびＲ４は、結合している共通の窒素とともに、随意に置換された５〜７員環のヘテロシクリルを形成し、それはＮ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択される少なくとも１つの付加的な環状ヘテロ原子を含み；
ＸおよびＸ１は、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、または、
ＸおよびＸ１は結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成し；
ｂは０、１、２、３または４であり；
Ｒ２０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されたＣ１〜４アルキルカルボニル、随意に置換されたＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシで随意に置換されたＣ１〜４アルキルで随意に置換されたアミノおよび飽和または不飽和の３〜７員環の炭素環基または複素環基からなる群から選択され、式中、Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、ならびに、式中、該アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換される。
【請求項２６】
請求項２５に記載の化合物であって、式中Ｄが基Ｒ７で定義され、式中Ｒ７がＨ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−アリール、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３および−ＣＯ２Ｒ６ａからなる群から選択され、式中−Ｈおよびハロゲン以外の前述のＲ７基は１〜５個のＲ３８で随意に置換される、前記化合物。
【請求項２７】
請求項２５に記載の化合物であって、式中Ｒ７が−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）および−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３からなる群から選択され、式中−Ｈ以外の前述のＲ７基は１〜５個のＲ３８で随意に置換される、前記化合物。
【請求項２８】
式Ａ−２および式Ｂ−２から選択される、請求項１に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および複合体：
【化３３】
2009504804.tif 000033
Ｄは、Ｒ７、Ｒ１およびＲ２１からなる群から選択され、式中、
Ｒ７は、−Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４３、−ＳＯ２Ｒ４２、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ３７ＳＯ２Ｒ４２、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４２、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＮＲ６ａＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ，−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＣＯＲ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＣＯＮＲ６ａＲ６ｂ、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルコキシ、−（ＣＺ３Ｚ４）ａＣＮからなる群から選択され、式中、ｎは０〜６の範囲の整数であり、および、−Ｈおよびハロゲン以外の前述のＲ７基は１〜５個のＲ３８で随意に置換され、またはＲ７は−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−アリール、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位であり、式中該部位は１〜３個の独立して選択されたＹ２基で随意に置換され、式中ａは０、１、２、または３であり、およびａが２または３であるとき、該ＣＺ３Ｚ４単位は同じでもまたは異なっていてもよく；式中、
それぞれのＲ６ａおよびＲ６ｂは、水素および−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリール、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位からなる群から独立して選択され、式中、該部位は１〜３個の独立して選択されるＹ３基で随意に置換され、式中ｕは０、１、２、または３であって、および式中ｕが２または３であるとき、該ＣＺ５Ｚ６単位は同じでもまたは異なっていてもよく、または、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、隣接する原子と一緒に、複素環を形成し；
Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６のそれぞれは、Ｈ、Ｆおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ３およびＺ４、またはＺ５およびＺ６のそれぞれはともに選択され、炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ３基はともに選択され炭素環を随意に形成し；
Ｙ２およびＹ３のそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、テトラゾリル、グアニジノ、アミジノ、メチルグアニジノ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｚ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）  ＮＨＺ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｚ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＺ７，−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｐ（Ｏ）３（Ｚ７）２、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）３Ｚ７、−Ｚ７、−ＯＺ７、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＺ７、−ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２，−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、−Ｎ−モルホリノ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨ２、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨＺ３、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＺ７Ｚ８、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルケニル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−アリールおよび−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−複素環からなる群から独立して選択され、式中、
ｒは、１、２、３または４であり；
Ｘ６は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｓ（Ｏ）３−からなる群から選択され、
Ｚ７およびＺ８は、１〜１２個の炭素原子のアルキル、２〜１２個の炭素原子のアルケニル、２〜１２炭素原子のアルキニル、３〜８個の炭素原子のシクロアルキル、５〜８個の炭素原子のシクロアルケニル、６〜１４個の炭素原子のアリール、５〜１４環原子の複素環、７〜１５個の炭素原子のアラルキル、および５〜１４個の環原子のヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ７およびＺ８は、ともに複素環を随意に形成してもよく、
Ｚ９およびＺ１０は、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアリール、（Ｃ７〜Ｃ１５）アラルキルおよび（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ９およびＺ１０は、ともに選択され炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ９基は、ともに選択し炭素環を形成し；または
隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、ともに選択され−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒＯまたは−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒ＋１であってよく、または、
同じまたは隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、ともに選択され炭素環または複素環を形成してもよく；および式中、
ハロゲン、ＳＯまたはＳＯ２基へとあるいはＮ、ＯまたはＳ原子へと付着しないＣＨ３（メチル）、ＣＨ２（メチレン）、またはＣＨ（メチン）基を含む任意の上記の置換基は、該基においてヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシおよび−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］から選択される置換基を随意に生じ；
Ｒ１は−Ｃ=ＣＨまたは−Ｃ=Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であり；
それぞれのＲ４５はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ４６は、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−ＳＯ２Ｒ４７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４７Ｒ４８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４８、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４８；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリールからなる群から選択され；
Ｒ４７およびＲ４８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５０、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４９、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＣＮ；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され、または、
Ｒ４７およびＲ４８は結合している原子とともに、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；
Ｒ４９は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中アリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に選択されるアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中ヘテロアリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリール、ならびにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１；からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリールからなる群から選択され；
Ｒ５０およびＲ５１は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４５からなる群から独立して選択され、または、
Ｒ５０およびＲ５１は、結合している原子とともに、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；および、
Ｒ２１は−（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であって、式中、
Ｚ１１はｍおよびｍ１が０であるときはヘテロシクリル、あるいはｍまたはｍ１のいずれかが１であるときはヘテロシクリレンであり；
Ｚ１２はＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｓ）およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され；
Ｚ１３はヘテロシクリル、アラルキル、Ｎ（Ｈ）Ｒ５２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＯＲ５２、ハロ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５６、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルからなる群から選択され；
ｍは０または１であり；
ｍ１は０または１であり；
Ｒ５２はＨ、−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２Ｒ５４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ５３Ｒ５３、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＲ５３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５３からなる群から選択され；
ｑは０、１、２、３または４であり；
それぞれのＲ５３は独立して（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ５４は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたはＮ（Ｈ）Ｒ５３であり；
Ｒ５６はＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルおよびＯＲ５２からなる群から選択され；
Ａ１は−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｎ−（Ｙ−アリール）−、−Ｎ−ＯＭｅ、−ＮＣＨ２ＯＭｅおよびＮ−Ｂｎからなる群から選択され；
Ｙは結合または−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、式中ｔは１〜６の整数であり；および、
Ｒ１１はそれぞれの出現においてＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、式中Ｃ１〜Ｃ６アルキルは随意に置換され；
Ａ２はＮおよびＣＲからなる群から選択され、式中Ｒは−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、式中該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され；
Ａ３はＣ−ＤおよびＮからなる群から選択され；
Ｒ２はそれぞれの出現において、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２からなる群から独立して選択され、式中Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、および、該アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され：および
Ｒ３は−ＨおよびＲ４；からなる群から選択され；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、低級アリールアルキル、ヘテロシクリルおよび低級ヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、そのそれぞれは随意に置換され、または、
Ｒ３およびＲ４は、結合している共通の窒素とともに、随意に置換された５〜７員環のヘテロシクリルを形成し、それはＮ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択される少なくとも１つの付加的な環状ヘテロ原子を含み；
ＸおよびＸ１は、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、または、
ＸおよびＸ１は結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成し；
ｂは０、１、２、３または４であり；
Ｒ２０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されたＣ１〜４アルキルカルボニル、随意に置換されたＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシで随意に置換されたＣ１〜４アルキルで随意に置換されたアミノおよび飽和または不飽和の３〜７員環の炭素環基または複素環基からなる群から選択され、式中、Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、ならびに、式中、該アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換される。
【請求項２９】
請求項２８に記載の化合物であって、式中Ｄが基Ｒ７で定義され、式中Ｒ７が−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（Ｃ６−Ｃ１０  アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）および−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３からなる群から選択され、式中−Ｈ以外の前述のＲ７が１〜５個のＲ３８で随意に置換される、前記化合物。
【請求項３０】
式Ａ−３および式Ｂ−３から選択される、請求項１に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および複合体：
【化３４】
2009504804.tif 000034
Ｄは、Ｒ７、Ｒ１およびＲ２１からなる群から選択され、式中、
Ｒ７は、−Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４３、−ＳＯ２Ｒ４２、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ３７ＳＯ２Ｒ４２、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４２、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＮＲ６ａＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ，−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＣＯＲ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＣＯＮＲ６ａＲ６ｂ、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルコキシ、−（ＣＺ３Ｚ４）ａＣＮからなる群から選択され、式中、ｎは０〜６の範囲の整数であり、および、−Ｈおよびハロゲン以外の前述のＲ７基は１〜５個のＲ３８で随意に置換され、またはＲ７は−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−アリール、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位であり、式中該部位は１〜３個の独立して選択されたＹ２基で随意に置換され、式中ａは０、１、２、または３であり、およびａが２または３であるとき、該ＣＺ３Ｚ４単位は同じでもまたは異なっていてもよく；式中、
それぞれのＲ６ａおよびＲ６ｂは、水素および−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリール、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位からなる群から独立して選択され、式中、該部位は１〜３個の独立して選択されるＹ３基で随意に置換され、式中ｕは０、１、２、または３であって、および式中ｕが２または３であるとき、該ＣＺ５Ｚ６単位は同じでもまたは異なっていてもよく、または、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、隣接する原子と一緒に、複素環を形成し；
Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６のそれぞれは、Ｈ、Ｆおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ３およびＺ４、またはＺ５およびＺ６のそれぞれはともに選択され、炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ３基はともに選択され炭素環を随意に形成し；
Ｙ２およびＹ３のそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、テトラゾリル、グアニジノ、アミジノ、メチルグアニジノ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｚ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）  ＮＨＺ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｚ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＺ７，−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｐ（Ｏ）３（Ｚ７）２、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）３Ｚ７、−Ｚ７、−ＯＺ７、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＺ７、−ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２，−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、−Ｎ−モルホリノ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨ２、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨＺ３、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＺ７Ｚ８、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルケニル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−アリールおよび−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−複素環からなる群から独立して選択され、式中、
ｒは、１、２、３または４であり；
Ｘ６は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｓ（Ｏ）３−からなる群から選択され、
Ｚ７およびＺ８は、１〜１２個の炭素原子のアルキル、２〜１２個の炭素原子のアルケニル、２〜１２炭素原子のアルキニル、３〜８個の炭素原子のシクロアルキル、５〜８個の炭素原子のシクロアルケニル、６〜１４個の炭素原子のアリール、５〜１４環原子の複素環、７〜１５個の炭素原子のアラルキル、および５〜１４個の環原子のヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ７およびＺ８は、ともに複素環を随意に形成してもよく、
Ｚ９およびＺ１０は、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアリール、（Ｃ７〜Ｃ１５）アラルキルおよび（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ９およびＺ１０は、ともに選択され炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ９基は、ともに選択し炭素環を形成し；または
隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、ともに選択され−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒＯまたは−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒ＋１であってよく、または、
同じまたは隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、ともに選択され炭素環または複素環を形成してもよく；および式中、
ハロゲン、ＳＯまたはＳＯ２基へとあるいはＮ、ＯまたはＳ原子へと付着しないＣＨ３（メチル）、ＣＨ２（メチレン）、またはＣＨ（メチン）基を含む任意の上記の置換基は、該基においてヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシおよび−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］から選択される置換基を随意に生じ；
Ｒ１は−Ｃ=ＣＨまたは−Ｃ=Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であり；
それぞれのＲ４５はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ４６は、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−ＳＯ２Ｒ４７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４７Ｒ４８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４８、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４８；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリールからなる群から選択され；
Ｒ４７およびＲ４８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５０、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４９、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＣＮ；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され、または、
Ｒ４７およびＲ４８は結合している原子とともに、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；
Ｒ４９は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中アリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に選択されるアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中ヘテロアリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリール、ならびにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１；からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリールからなる群から選択され；
Ｒ５０およびＲ５１は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４５からなる群から独立して選択され、または、
Ｒ５０およびＲ５１は、結合している原子とともに、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；および、
Ｒ２１は−（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であって、式中、
Ｚ１１はｍおよびｍ１が０であるときはヘテロシクリル、あるいはｍまたはｍ１のいずれかが１であるときはヘテロシクリレンであり；
Ｚ１２はＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｓ）およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され；
Ｚ１３はヘテロシクリル、アラルキル、Ｎ（Ｈ）Ｒ５２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＯＲ５２、ハロ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５６、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルからなる群から選択され；
ｍは０または１であり；
ｍ１は０または１であり；
Ｒ５２はＨ、−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２Ｒ５４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ５３Ｒ５３、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＲ５３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５３からなる群から選択され；
ｑは０、１、２、３または４であり；
それぞれのＲ５３は独立して（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ５４は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたはＮ（Ｈ）Ｒ５３であり；
Ｒ５６はＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルおよびＯＲ５２からなる群から選択され；
Ａ１は−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｎ−（Ｙ−アリール）−、−Ｎ−ＯＭｅ、−ＮＣＨ２ＯＭｅおよびＮ−Ｂｎからなる群から選択され；
Ｙは結合または−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、式中ｔは１〜６の整数であり；および、
Ｒ１１はそれぞれの出現においてＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、式中Ｃ１〜Ｃ６アルキルは随意に置換され；
Ａ２はＮおよびＣＲからなる群から選択され、式中Ｒは−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、式中該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され；
Ａ３はＣ−ＤおよびＮからなる群から選択され；
Ｒ２はそれぞれの出現において、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２からなる群から独立して選択され、式中Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、および、該アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され：および
Ｒ３は−ＨおよびＲ４；からなる群から選択され；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、低級アリールアルキル、ヘテロシクリルおよび低級ヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、そのそれぞれは随意に置換され、または、
Ｒ３およびＲ４は、結合している共通の窒素とともに、随意に置換された５〜７員環のヘテロシクリルを形成し、それはＮ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択される少なくとも１つの付加的な環状ヘテロ原子を含み；
ＸおよびＸ１は、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、または、
ＸおよびＸ１は結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成し；
ｄは０、１、２または３であり；
ｅは０、１、２または３であり；
ｆは０または１であり；
Ｒ２０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されたＣ１〜４アルキルカルボニル、随意に置換されたＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシで随意に置換されたＣ１〜４アルキルで随意に置換されたアミノおよび飽和または不飽和の３〜７員環の炭素環基または複素環基からなる群から選択され、式中、Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、ならびに、式中、該アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換される。
【請求項３１】
請求項２８に記載の化合物であって、式中Ｄが基Ｒ７で定義され、式中Ｒ７が−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（Ｃ６−Ｃ１０  アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）および−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３からなる群から選択され、式中−Ｈ以外の前述のＲ７基は１〜５個のＲ３８で随意に置換される、前記化合物。
【請求項３２】
以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−｛３−フルオロ−４−［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ］−フェニル｝−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−カルボニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
（Ｒ）−Ｎ１−（４−（２−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−カルボニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−フルオロキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド，
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ］−フェニル｝−Ｎ’−ピリジン−４−イル−マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（ピロリジン−３−イル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［２−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ］−フェニル｝−Ｎ’−ピリジン−３−イル−マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（ピペリジン−４−イル）マロンアミド、
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ］−フェニル｝−マロンアミド酸ピペリジン−４−イルエステル、
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ］−フェニル｝−マロンアミド酸フェニルエステル、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（４−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル）−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−シクロヘキシル−Ｎ３−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）マロンアミド、
（Ｓ）−Ｎ１−（４−（２−（４−（（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（ピリジン−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（３−モルホリノプロプ−１−イニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（３−モルホリノプロプ−１−イニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（３−（ジメチルアミノ）プロプ−１−イニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（３−（ジメチルアミノ）プロプ−１−イニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ−メチル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）ベンジル）エタンアミン、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（メチル（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（メチル（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（４−（（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）（メチル）アミノ）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（３−（（メチル（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
塩化２−（（４−（７−（２−フルオロ−４−（３−オキソ−３−（フェニルアミノ）プロパンアミド）フェノキシ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジル）（メチル）アミノ）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルエタンアミニウム、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−（メトキシメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−（２−（メチルアミノ）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（２−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−ヒドロキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−ヒドロキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−２−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（チアゾール−２−イル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−プロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−プロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−カルボニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（３−メトキシ−４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ２−（２−メトキシフェネチル）オキサルアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ２−（２−メトキシフェネチル）オキサルアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェネチル）オキサルアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ２−（２−メトキシフェネチル）オキサルアミド、
Ｎ１−（４−（２−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（３−（モルホリノメチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（３−（モルホリノメチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（４−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルシクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−フェニルｃｙｃｌｏプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−メトキシフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（２−メトキシフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド，
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（メチル（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−Ｎ−メチルシクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ１−エチル−Ｎ３−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ１−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−イソプロピル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−１−フェニルピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−（インドリン１−イル）−３−オキソプロパンアミド、
３−（２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−４（３Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−オキソプロパンアミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−（２−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−（２−メトキシフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−（２−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（メチル（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（２−メトキシエチルアミノ）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロピリジン−３−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
（Ｚ）−Ｎ１−（４−（２−（４−（ジメチルアミノ）ブト−１−エニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（２，２−ジメチルヒドラジンカルボニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（２，２−ジメチルヒドラジンカルボニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１，２，２−トリメチルヒドラジンカルボニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）  チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−フェニルシクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェニル）−Ｎ３−メチルマロンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルシクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−フェニルシクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−イソプロピル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−カルボニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−３−（ピペリジン−１−イル）イミダゾリジン−１−カルボキサミド、
３−シクロヘキシル−Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボチオアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（２−オキソピロリジン−１−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−３−フェニル−２−チオキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ−（４−（２−（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−フェニルシクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−１−フェニルピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−３−（２−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−１−フェニルピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−１−フェニルピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−１−フェニルピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−５−オキソ−１−フェニルピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−１−（４−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−１−カルボニル）シクロプロパンカルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−３−（４−メチル−３，４−ジヒドロキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）−３−オキソプロパンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−３−メチル−２−オキソ−１−フェニルピロリジン−３−カルボキサミド、
４，４，４−トリフルオロ−３−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニルアミノ）−Ｎ−フェニルブタンアミド、
４，４，４−トリフルオロ−３−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニルアミノ）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）ブタンアミド、
４，４，４−トリフルオロ−３−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニルアミノ）−Ｎ−（２−メトキシフェニル）ブタンアミド、
４，４，４−トリフルオロ−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−３−（４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニルアミノ）ブタンアミド、
４，４，４−トリフルオロ−Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−３−（フェニルアミノ）ブタンアミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−４，４，４−トリフルオロ−３−（４−フルオロフェニルアミノ）ブタンアミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−４，４，４−トリフルオロ−３−（フェニルアミノ）ブタンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（３，４−ビス（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−フェニルシクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルアミノ）フェニル）−２−オキソ−１−フェニルピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルアミノ）フェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（メチル（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イル）アミノ）フェニル）−Ｎ−フェニルシクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（メチル（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イル）アミノ）フェニル）−２−オキソ−１−フェニルピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（メチル（チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イル）アミノ）フェニル）−Ｎ−フェニルシクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（３−アセチルフェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（２−モルホリノピリミジン−５−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）  フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（３−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（３−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（４−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−プロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（４−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−プロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（３−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（３−（３−グアニジノプロポキシ）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（３−（３−（エチルスルフィニル）プロポキシ）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニルチオ）アセトアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニルスルホニル）アセトアミド、
２−（４−（７−（２−フルオロ−４−（３−オキソ−３−（フェニルアミノ）プロパンアミド）フェノキシ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）酢酸、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−（２−オキソ−２−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピルアミノ）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（６−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）ピリジン−３−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（メチル（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（３−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（メチル（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（４−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（メチル（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−１−フェニルピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（メチル（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（４−フルオロフェニル）−Ｎ３−メチルマロンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−１−フェニルピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルチオ）フェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（４−（ピペラジン−１−イルメチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−フェニルシクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（６−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
４−（４−（７−（２−フルオロ−４−（２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド）フェノキシ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジル）−Ｎ−メチルピペラジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（４−（ピペラジン−１−イルメチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−カルボニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
３−フルオロ−４−（２−（５−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）アニリン、
４−（２−（５−（（ジメチルアミノ）メチル）ピリジン−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロアニリン、
７−（４−アミノ−２−フルオロフェノキシ）−Ｎ−（３−メトキシフェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−アミン、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（５−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−１−フェニルピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（５−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ−（４−（２−（５−（（ジメチルアミノ）メチル）ピリジン−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−（３−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（３−メトキシフェニルアミノ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
４−（７−（２−フルオロ−４−（３−オキソ−３−（フェニルアミノ）プロパンアミド）フェノキシ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イル）ピリジン  １−オキシド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−（２−モルホリノエチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミジン−５−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、および
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド
２−（７−（２−フルオロ−４−（３−オキソ−３−（フェニルアミノ）プロパンアミド）フェノキシ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イル）ピリジン  １−オキシド。
【請求項３３】
請求項１に記載の化合物および薬学的に受容可能な搬送体を含む医薬組成物。
【請求項３４】
付加的な治療剤さらに含む、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
ＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達を阻害する方法であって、該方法が該受容体を受容体を阻害する量の請求項１に記載の化合物にin vitroで接触させることを含む、前記方法。
【請求項３６】
ＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達を阻害する方法であって、該方法が該受容体を受容体を阻害する量の請求項３３に記載の組成物にin vitroで接触させることを含む、前記方法。
【請求項３７】
細胞におけるＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達を阻害する方法であって、該方法が細胞を受容体を阻害する量の請求項１に記載の化合物にin vitroで接触させることを含む、前記方法。
【請求項３８】
細胞におけるＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達を阻害する方法であって、該方法が細胞を受容体を阻害する量の請求項３３に記載の組成物にin vitroで接触させることを含む、前記方法。
【請求項３９】
ＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達を阻害するための医薬組成物であって、請求項１に記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項４０】
ＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達を阻害するための請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
細胞の細胞活性を阻害するための医薬組成物であって、請求項１に記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項４２】
細胞の細胞活性を阻害するための請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
細胞増殖性疾患を処置するための医薬組成物であって、請求項１に記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項４４】
細胞増殖性疾患を処置するための請求項３３に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００２】
従来技術の要約
血管新生は、ある正常な生理学的過程、例えば胚形成および創傷治癒など、の重要な要素であるが、異常血管新生は、ある病理学的疾患および特に腫瘍増殖に寄与する。ＶＥＧＦ−Ａ（血管内皮増殖因子Ａ）は、腫瘍の新血管形成（血管新生）を推進する鍵となる要因である。ＶＥＧＦは２つの高親和性受容体、ｆｍｌ様チロシンキナーゼ受容体であるＦｌｔ−１、およびキナーゼ挿入ドメイン含有受容体であるＫＤＲを通じたシグナル伝達により、内皮細胞増殖および遊走を誘導する。かかるシグナル伝達反応は、受容体二量化および内因性受容体チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）活性に決定的に依存する。ジスルフィド結合ホモ二量体としてのＶＥＧＦの結合は、ＲＴＫドメインの受容体二量化および活性化を刺激する。かかるキナーゼ活性は、細胞質受容体チロシン残基を自己リン酸化し、そしてシグナル伝達カスケードの伝播に関連する分子に対する結合部位の役割を果たす。複数の経路が両方の受容体に対して明らかにされているようであるが、ＫＤＲシグナル伝達が最も大々的にに研究されており、マイトゲン反応がＥＲＫ−１およびＥＲＫ−２マイトゲン活性化タンパク質キナーゼに関与することが示唆される。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００３】
ＶＥＧＦ受容体シグナル伝達の破壊は、癌において大いに魅力的な治療標的である、なぜなら血管新生は全ての固形腫瘍増殖の必要条件であり、および成熟内皮細胞は相対的に休眠状態のままでいるためである（メスの生殖器系および創傷治癒を除く）。ＶＥＧＦシグナル伝達阻害に対する多くの実験的手段が、中和抗体、受容体拮抗薬、溶解性の受容体、アンチセンスの構築物および優勢阻害の戦略(dominant negative strategies)を含めて、調査されてきている。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００４】
ＶＥＧＦ阻害単独による抗脈管新生療法の魅力にもかかわらず、いくつかの問題がこの手段を限定するかもしれない。ＶＥＧＦ発現レベルは、自体、数々の多様な刺激により上昇させることができ、および、ことによると最も重要には、ＶＥＧＦｒ阻害に起因する腫瘍の低酸素状態は、自体腫瘍浸潤およびひいては転移を推進する要素の誘導を導きうるものとなり、癌治療法としてのＶＥＧＦ阻害剤の効果を潜在的に弱体化する。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
ＨＧＦ（肝細胞増殖因子）およびＨＦＧ受容体であるｃ−ｍｅｔは、腫瘍細胞がＶＥＧＦ阻害能を弱体化する能力に関係する。いずれかの間質線維芽細胞周囲腫瘍細胞由来または腫瘍自体から発現するＨＧＦは、腫瘍血管新生、浸潤および転移において決定的な役割を果たすことが示唆されてきた。例えば、ある腫瘍細胞の浸潤性増殖は、腫瘍−間質細胞相互作用関連ＨＧＦ／ｃ−Ｍｅｔ（ＨＧＦ受容体）経路により大幅に増強される。元来肝細胞に対する有力なマイトジェンとして同定されたＨＧＦは、主に間質細胞から分泌され、かかる分泌されたＨＧＦは、ｃ−Ｍｅｔを傍分泌の形式で発現する、さまざまな癌細胞の運動性および浸潤を推進することができる。ＨＧＦがｃ−Ｍｅｔへ結合することにより、受容体リン酸化反応およびＲａｓ／マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ（ＭＡＰＫ）シグナル伝達経路の活性化を導き、その結果癌細胞の悪性挙動を増強する。さらに、ＨＧＦ／ｃ−ｍｅｔ経路の刺激自体が、ＶＥＧＦ発現の誘発を導くことができ、自体血管新生の活性に直接的に寄与する。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５２】
化合物
第１および第２の側面のおいて、本発明は、ＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達の阻害剤である、式（Ａ）および式（Ｂ）で表される化合物、および薬学的に受容可能な塩およびその複合体を含む：
【化１】
2009504804.tif 000035
式中、
Ｄは、Ｒ７、Ｒ１およびＲ２１からなる群から選択され、式中、
Ｒ７は、−Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４３、−ＳＯ２Ｒ４２、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ３７ＳＯ２Ｒ４２、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４２、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＮＲ６ａＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ，−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＣＯＲ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＣＯＮＲ６ａＲ６ｂ、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルコキシ、−（ＣＺ３Ｚ４）ａＣＮからなる群から選択され、式中、ｎは０〜６の範囲の整数であり、および、−Ｈおよびハロゲン以外の前述のＲ７基は１〜５個のＲ３８で随意に置換され、またはＲ７は−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−アリール、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位であり、式中かかる部位は１〜３個の独立して選択されたＹ２基で随意に置換され、式中ａは０、１、２、または３であり、およびａが２または３であるとき、かかるＣＺ３Ｚ４単位は同じでもまたは異なっていてもよく；式中、
それぞれのＲ６ａおよびＲ６ｂは、水素および−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリール、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位からなる群から独立して選択され、式中、かかる部位は１〜３個の独立して選択されるＹ３基で随意に置換され、式中ｕは０、１、２、または３であって、および式中ｕが２または３であるとき、かかるＣＺ５Ｚ６単位は同じでもまたは異なっていてもよく、または、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、隣接する原子と一緒に、複素環を形成し；
Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６のそれぞれは、Ｈ、Ｆおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ３およびＺ４、またはＺ５およびＺ６のそれぞれはともに選択され、炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ３基はともに選択され炭素環を随意に形成し；
Ｙ２およびＹ３のそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、テトラゾリル、グアニジノ、アミジノ、メチルグアニジノ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｚ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）  ＮＨＺ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｚ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＺ７，−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｐ（Ｏ）３（Ｚ７）２、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）３Ｚ７、−Ｚ７、−ＯＺ７、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＺ７、−ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２，−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、−Ｎ−モルホリノ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨ２、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨＺ３、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＺ７Ｚ８、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルケニル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−アリールおよび−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−複素環からなる群から独立して選択され、式中、
ｒは、１、２、３または４であり；
Ｘ６は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｓ（Ｏ）３−からなる群から選択され、
Ｚ７およびＺ８は、１〜１２個の炭素原子のアルキル、２〜１２個の炭素原子のアルケニル、２〜１２炭素原子のアルキニル、３〜８個の炭素原子のシクロアルキル、５〜８個の炭素原子のシクロアルケニル、６〜１４個の炭素原子のアリール、５〜１４環原子の複素環、７〜１５個の炭素原子のアラルキル、および５〜１４個の環原子のヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ７およびＺ８は、ともに複素環を随意に形成してもよく、
Ｚ９およびＺ１０は、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアリール、（Ｃ７〜Ｃ１５）アラルキルおよび（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ９およびＺ１０は、ともに選択され炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ９基は、ともに選択し炭素環を形成し；または
隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、ともに選択され−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒＯまたは−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒ＋１であってよく、または、
同じまたは隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、ともに選択され炭素環または複素環を形成してもよく；および式中、
ハロゲン、ＳＯまたはＳＯ２基へとあるいはＮ、ＯまたはＳ原子へと付着しないＣＨ３（メチル）、ＣＨ２（メチレン）、またはＣＨ（メチン）基を含む任意の上記の置換基は、かかる基においてヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシおよび−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］から選択される置換基を随意に生じ；
Ｒ１は−Ｃ=ＣＨまたは−Ｃ=Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であり；
それぞれのＲ４５はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ４６は、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−ＳＯ２Ｒ４７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４７Ｒ４８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４８、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４８；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリールからなる群から選択され；
Ｒ４７およびＲ４８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５０、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４９、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＣＮ；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され、または、
Ｒ４７およびＲ４８は結合している原子と一緒に、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；
Ｒ４９は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中アリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に選択されるアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中ヘテロアリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリール、ならびにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１；からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリールからなる群から選択され；
Ｒ５０およびＲ５１は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４５からなる群から独立して選択され、または、
Ｒ５０およびＲ５１は、結合している原子と一緒に、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；および、
Ｒ２１は−（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であって、式中、
Ｚ１１はｍおよびｍ１が０であるときはヘテロシクリル、あるいはｍまたはｍ１のいずれかが１であるときはヘテロシクリレンであり；
Ｚ１２はＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｓ）およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され；
Ｚ１３はヘテロシクリル、アラルキル、Ｎ（Ｈ）Ｒ５２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＯＲ５２、ハロ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５６、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルからなる群から選択され；
ｍは０または１であり；
ｍ１は０または１であり；
Ｒ５２はＨ、−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２Ｒ５４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ５３Ｒ５３、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＲ５３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５３からなる群から選択され；
ｑは０、１、２、３または４であり；
それぞれのＲ５３は独立して（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ５４は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたはＮ（Ｈ）Ｒ５３であり；
Ｒ５６はＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルおよびＯＲ５２からなる群から選択され；
Ａ１は−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｎ−（Ｙ−アリール）−、−Ｎ−ＯＭｅ、−ＮＣＨ２ＯＭｅおよびＮ−Ｂｎからなる群から選択され；
Ｙは結合または−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、式中ｔは１〜６の整数であり；および、
Ｒ１１はそれぞれの出現においてＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、式中Ｃ１〜Ｃ６アルキルは随意に置換され；
Ａ２はＮおよびＣＲからなる群から選択され、式中Ｒは−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、式中かかるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され；
Ａ３はＣ−ＤおよびＮからなる群から選択され；
Ａｒは式Ｃで表される基であり、
【化２】
2009504804.tif 000036
式中、
Ａ４、Ａ５、Ａ６およびＡ７はＮおよびＣＨ２−からなる群から、Ａ４、Ａ５、Ａ６およびＡ７のただ２つだけがＮであることができるという条件で、独立して選択され、
Ｒ２はそれぞれの出現において、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２からなる群から独立して選択され、式中Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、および、かかるアリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され：および
ｑは０〜４の整数であり；
Ｇは基Ｂ−Ｌ−Ｔであり、式中、
Ｂは不在、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２および−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され；
Ｌは不在、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜２アルキル−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ１〜２アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜１アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ０〜４アルキレン、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜１アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）−Ｃ０〜１アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜１アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−および少なくとも１つの窒素を含む１〜３個の間の環状へテロ原子を含有する随意に置換された４〜６員環のヘテロシクリルからなる群から選択され；および、
ＴはＨ、−Ｒ１３、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｑ、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−ＳＯ２Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（Ｒ１３）Ｑおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ０〜４アルキル−Ｑからなる群から選択され、式中それぞれのＣ０〜４アルキルは随意に置換され；
Ｒ１３は、−Ｈ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されたＣ１−４アルキルカルボニル、および飽和または不飽和３〜７員環の炭素環基または複素環基からなる群から選択され、式中Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、および式中かかるアリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され；
２つのＲ１３は、結合している単数または複数の原子付着する、１〜４つのＲ６０で随意に置換されたヘテロアリサイクリックを形成するように組み合わせることができ、式中かかるヘテロアリサイクリックは最大４つの環状へテロ原子を有することができ、およびかかるヘテロアリサイクリックはそこへ融合するアリールまたはヘテロアリールを有することができ、その場合かかるアリールまたはヘテロアリールは随意に付加的な１〜４つのＲ６０で随意に置換され；
Ｒ１４は、−Ｈ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ４、−ＣＮ、−ＯＲ３、随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、随意に置換されたヘテロアリシクリルアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアリールアルキルおよび随意に置換されたヘテロアリサイクリックの群から選択され、
それぞれのＲ３は−ＨおよびＲ４からなる群から独立して選択され；
Ｒ４は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、低アリールアルキル、ヘテロシクリルおよび低ヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、そのそれぞれは随意に置換され、または、
Ｒ３およびＲ４は、結合している共通の窒素と一緒に、随意に置換された５〜６員環のヘテロシクリルを形成し、かかる随意に置換された５〜７員環のヘテロシクリルはＮ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択された少なくとも１つの付加的な環状へテロ原子を含有し；
Ｒ６０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリールアルキルおよび随意に置換されたアリールアルキルからなる群から選択され；
２つのＲ６０は、非芳香族の炭素に結合しているとき、オキソであることができ；
Ｑは５〜１０員環の環系であり、０〜４個のＲ２０で随意に置換され；
Ｒ２０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されたＣ１〜４アルキルカルボニル、随意に置換されたＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシで随意に置換されたＣ１〜４アルキルで随意に置換されたアミノおよび飽和または不飽和の３〜７員環の炭素環基または複素環基からなる群から選択され、式中、Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、ならびに、式中、かかるアリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され；
それぞれのＲ３８は、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３６Ｒ３９、−ＯＲ３７、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）；−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＳ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、ＳＯ２Ｒ３６、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルアミノから独立して選択され、式中、ｊは０〜２の範囲の整数であり、ｎは０〜６の範囲の整数であり、ｉは２〜６の範囲の整数であり、前述のＲ３８基のかかる−（ＣＨ２）ｉ−および−（ＣＨ２）ｎ−部位は炭素−炭素二重結合または三重結合を随意に含み、そこにおいて、ｎは２〜６の整数であり、および、前述のＲ３８基のかかるアルキル、アリールおよびヘテロシクリル部位は、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７から独立して選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換され、式中、ｎは０〜６の範囲の整数であり、および、ｉは２〜６の範囲の整数であり；
それぞれのＲ３６およびＲ３９は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＲ３７、および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から独立して選択され、式中、ｎは０〜６の範囲の整数でありおよびｉは２〜６の範囲の整数であり、および前述のＲ３６およびＲ３９基のかかるアルキル、アリールおよびヘテロシクリル部位は−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３７Ｒ４１、−ＮＲ３７Ｒ４１、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７から独立して選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換され、式中、Ｒ３６およびＲ３９が同じ窒素にともに結合しているとき、Ｒ３６およびＲ３９が酸素を直接通じてかかる窒素に結合しないという条件で、ｎは０〜６の範囲の整数でありおよびｉは２〜６の範囲の整数であり；
それぞれのＲ４０は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、および−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）から独立して選択され、式中ｎは０〜６の範囲の整数であり；
それぞれのＲ３７およびＲ４１はＨ、ＯＲ３６、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルから独立して選択され；
それぞれのＲ４２およびＲ４３はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−ＯＲ３７、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ３７、および−Ｙ−ＯＲ３７からなる群から独立して選択され、式中Ｙは結合または−（Ｃ（Ｒ３７）（Ｈ））ｎであり、式中ｎは１〜６の範囲の整数であり、Ｙ１は−（Ｃ（Ｒ３７）（Ｈ））ｎであり、ならびに前述のＲ４２およびＲ４３基のかかるアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル部位はＲ４４から独立して選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換され；または、
Ｒ４２およびＲ４３は結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９のアザビシクロ環、アジリジニル環、アゼチジニル環、ピロリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、モルホリニル環、チオモルホリニル環、イソキノリニル環、またはジヒドロイソキノリニル環を形成し、式中かかるＣ５〜Ｃ９のアザビシクロ環、アジリジニル環、アゼチジニル環、ピロリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、モルホリニル環、チオモルホリニル環、イソキノリニル環、またはジヒドロイソキノリニル環は、Ｒ４２およびＲ４３が酸素を直接通じて窒素にともに結合しないという条件で、１〜５個のＲ４４置換基で随意に置換され；
それぞれのＲ４４は、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３６Ｒ３９、−ＯＲ３７、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、−ＳＯ２Ｒ３６、−ＮＲ３６ＳＯ２Ｒ３９、−ＮＲ３６ＳＯ２ＮＲ３７Ｒ４１、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、−（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＳ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、および−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）からなる群から独立して選択され、式中ｊは０〜２の範囲の整数であり、ｎは０〜６の範囲の整数であり、およびｉは２〜６の範囲の整数であり、前述のＲ４４基のかかる−（ＣＨ２）ｉ−および−（ＣＨ２）ｎ１−部位は炭素−炭素二重結合または三重結合を含み、式中ｎは２〜６の整数であり、および前述のＲ４４基のかかるアルキル、アリールおよびヘテロシクリル部位はハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０，−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、−ＳＯ２Ｒ３６、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から独立して選択される１つまたは２つ以上の置換きで随意に置換され、式中ｎは０〜６の範囲の整数でありおよびｉは２〜６の範囲の整数であり；および、
Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＮＲ５−からなる群から選択され、式中Ｒ５はＨ、随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ５）アシルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され、式中Ｃ１−Ｃ６アルキルは随意に置換され；
以下の条件を有する；
ＧがＮＲ１３（Ｃ＝Ｚｐ）ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）（Ｃ（Ｘ）（Ｘ１））−Ｑであり、式中ＺｐはＯ、ＳまたはＮＨであり、ＸおよびＸ１はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、シアノまたはニトロを独立して表し、式中かかるＣ１〜Ｃ６アルキルは随意に置換され、またはＸおよびＸ１は結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成するとき、Ｑはシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、式中かかるシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールのそれぞれは１〜３つのＲ２０で随意に置換され、Ａｒは水素、ハロ、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択された１〜４個の部位で随意に置換されたフェニルであり、式中Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され、およびＺはＯ、ＳまたはＮＨであり、そしてＤはＲ７、Ｒ１またはＲ２１ではない；
Ｄが−Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アジド、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＮＲ６ａＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ，−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＣＯＲ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＣＯＮＲ６ａＲ６ｂ、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルコキシ、−（ＣＺ３Ｚ４）ａＣＮ、ならびに−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−アリール、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位から選択され、式中かかる部位は１〜３個の独立して選択されたＹ２基で随意に置換され、そこにおいてａは０、１、２、または３であり、および式中ａが２または３であるとき、かかるＣＺ３Ｚ４単位は同じでも異なっていてもよいとき、Ａ１は−Ｓ−であり、Ａ２は−Ｎ−または−ＣＲ−であり、式中ＲはＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＨ３、ＯＣＨ３またはＯＣＦ３であり、Ａ３は−ＣＨ−であり、Ｚは−Ｏ−または−Ｓ−であり、Ａ６およびＡ７は−ＣＨ２−であり、そして、Ｂ−Ｌ−Ｔは−Ｘ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ３３ではなく、式中Ｘ３はＯまたはＣＲ２ａＲ２ｂであり、Ｒ２ａおよびＲ２ｂのそれぞれはＨ、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミンおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択されたＸ４基から独立して選択され、式中（Ｃ１〜Ｃ６）アルキオキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基上の任意数の水素原子はＦで随意に置換されてもよく、またはＲ２ａおよびＲ２ｂはともにオキソまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、３〜６員環のヘテロシクロアルキルおよび＝ＣＨ−（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルからなる群から選択された１〜３個の独立して選択されたＸ４基で随意に置換された部位であることができ、Ｒ３３はＨ、または−（ＣＺ１Ｚ２）ｓＣＮ、−（ＣＺ１Ｚ２）ｓ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（ＣＺ１Ｚ２）ｓ−（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＺ１Ｚ２）ｓ−アリール、−（ＣＺ１Ｚ２）ｓ−複素環および（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルからなる群から選択された、１〜３個の独立して選択されたＹ２基で随意に置換され、式中ｓは０、１、２または３であり、および式中ｓが２または３であるとき、かかるＣＺ１Ｚ２単位は同じでも異なっていてもよく、および式中Ｚ１およびＺ２はＨ、Ｆ、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択されまたはそれぞれのＺ１およびＺ２はともに選択され、炭素環を形成し、または２つの隣接する炭素原子上のＺ１またはＺ２基は共に選択され随意に炭素環を形成する；
ＤがＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４２Ｒ４３、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３および−ＣＯ２Ｒ４２からなる群から選択され、式中ｎが０〜６の整数であり、およびかかるＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）部位が非置換であるか、またはＲ３８が−（ＣＨ２）３〜６ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、ＳＯ２Ｒ３６、またはＣ２〜Ｃ６アルケニルでないという条件でＲ３８からから選択される１つまたは２つ以上の置換基で置換されるとき、Ａ１は−Ｓ−であり、Ａ２は−Ｎ−または−ＣＨ−であり、Ａ３は−ＣＨ−であり、およびＺは−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＨ−であり、そしてＡｒ−Ｇが非置換のＣ６アリールまたは６員環のヘテロシクリル基あるいはＲ３８が−（ＣＨ２）３〜６ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、ＳＯ２Ｒ３６、またはＣ２〜Ｃ６アルケニルでないという条件でＲ３８から選択される１〜５個の置換基で置換される６員環のヘテロシクリル基でない；
Ｄがイミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリルおよびチアジアゾリルからなる群から選択され、式中かかるイミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリルおよびチアジアゾリルはＲ３８がニトロ、アジド、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアミノでないという条件でＲ３８から選択される１〜５個の置換基で随意に置換されるとき、Ｒ３７およびＲ４１は−ＯＲ３６またはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルでなく、およびＲ４０はＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルではないとき、Ａ１は−Ｓ−であり、Ａ２はＮ、ＣＨまたはＣ−ＣＮであり、Ａ３は−ＣＨ−であり、およびＺは−ＮＨ−であり、そしてＡｒ−Ｇは非置換の６員環のヘテロシクリルまたはＲ３８がニトロ、アジド、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアミノでないという条件でＲ３８から選択された１〜５個の置換基で随意に置換された６員環のヘテロシクリルではなく、Ｒ３６およびＲ３９は−ＯＨ、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＯＲ３７または−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）Ｒ３７ではなく、Ｒ３７およびＲ４１は−ＯＲ３６またはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルではなく、およびＲ４０はＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルではない；
ＤがＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、および−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）からなる群から選択され、式中Ｈ以外のかかる基は非置換であるか、またはＲ３８が−（ＣＨ２）３−６ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、ＳＯ２Ｒ３６、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアミノでないという条件でのＲ３８から選択される１〜５個の置換基で置換され、Ｒ３６およびＲ３９は−ＯＨ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＯＲ３７または−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＲ３７ではなく、Ｒ３７およびＲ４１はＯＲ３６またはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルではなく、およびＲ４０がＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルでないとき、Ａ３が−ＣＨ−のときＡ１は−Ｓ−であり、またはＡ３が−Ｓ−のときＡ１は−ＣＨ−であり、Ａ２は−Ｎ−または−ＣＨ−であり、およびＺは−ＮＨ−またはＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、そしてＡｒ−Ｇは非置換のＣ６アリールまたは６員環のヘテロシクリルあるいはＲ３８が−（ＣＨ２）３〜６ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、ＳＯ２Ｒ３６、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアミノでないという条件で基Ｒ３８から選択された１〜５個の置換基で置換されたＣ６アリールまたは６員環のヘテロシクリルであり、Ｒ３６およびＲ３９は−ＯＨ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＯＲ３７または−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＲ３７ではなく、Ｒ３７およびＲ４１はＯＲ３６またはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルではなく、およびＲ４０はＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルではない；
Ｄが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４３、−ＳＯ２Ｒ４２、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ３７ＳＯ２Ｒ４２、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４２および−ＣＯ２Ｒ４２からなる群から選択され、式中かかるアルキル、アリールおよびヘテロシクリル部位は、Ｒ４４がニトロ、アジド、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアミンでないという条件で、基Ｒ４４からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で随意に置換されるとき、Ａ１は−Ｓ−であり、Ａ２はＮ、ＣＨまたはＣ（ＣＮ）であり、Ａ３はＣＨであり、およびＺはＮＨまたはＮ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、そしてＡｒ−Ｇは６員環のヘテロシクリルではなく、式中かかる６員環のヘテロシクリルは、Ｒ４４がニトロ、アジド、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアミンでないという条件で、基Ｒ４４から選択される１〜５個の置換基で随意に置換される；
Ｄが−Ｃ=ＣＨまたは−Ｃ=Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であるとき、Ａ１は−Ｓ−でありおよびＡ３は−ＣＨ−であり、あるいはＡ１は−ＣＨ−でありおよびＡ３は−Ｓ−であり、Ａ２はＮであり、およびＺはＮＨまたはＮ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、そしてＡｒ−Ｇはハロ、アルキニル、−ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｎＳＲ５７、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０、−（ＣＨ２）ｎアリールおよび−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリール、およびハロ、アルキニル、−ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｎＳＲ５７、−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０、−（ＣＨ２）ｎアリールおよび−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリールからなる群から選択されず、式中Ｒ５７がＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、アリールがハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０、および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換された−（ＣＨ２）ｎアリール、ヘテロアリールがハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０、および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルケニレン、ならびにヘテロアリールがハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０、および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換された−（ＣＨ２）ｎヘテロアリールからなる群から選択される；および
Ｄが−（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であるとき、Ａ１は−Ｓ−でありおよびＡ３はＣＨであり、あるいはＡ１はＣＨでありおよびＡ３はＳであり、Ａ２はＮであり、およびＺはＮＨ、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）またはＮ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５３であり、そしてＡｒ−Ｇは−（Ｑ１）−（Ｑ２）０〜１−（Ｑ３）０〜１、で定義される基ではなく、式中Ｑ１はアリーレン、ヘテロアリーレン、アリールまたはアラルキルであり、Ｑ２はＯ、Ｓ（Ｏ）２、またはＳであり、およびＱ３はアラルキル、ヘテロアリール(heteroaryl)、またはアリールである。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６２】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３であり、式中Ｒ４２およびＲ４３は結合している窒素と一緒に、ピロリジニル環を形成し、式中かかるピロリジニル環は非置換であるかまたは１〜５個のＲ３８置換基で置換される。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７３】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７はハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３６Ｒ３７、−ＯＲ３７、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル），−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９，−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＳ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９、−（ＣＨ２）ｎＲ３６、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、および−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）からなる群から選択される１つまたは２つ以上の部位で随意に置換されるヘテロアリール基であり、式中ｊは０〜２の整数であり、ｎは０〜６の整数であり、ｉは２〜６の整数であり、かかる置換基の−（ＣＨ２）ｉ−および−（ＣＨ２）ｎ−部位は炭素−炭素二重結合または三重結合を随意に含み、式中ｎは２〜６の整数であり、およびかかる置換基のアルキル、アリールおよびヘテロシクリル部位は非置換であるかまたはハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７から独立して選択され、式中ｎは０〜６の整数であり、およびｉは２〜６の整数であり、ならびに式中Ｒ３６およびＲ３９はＨ、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から独立して選択され、式中ｎは０〜６の整数であり、およびｉは２〜６の整数であり、ならびにかかるＲ３６およびＲ３９基のアルキル、アリールおよびヘテロシクリル部位は非置換であるかまたはヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３７Ｒ４１、−ＮＲ３７Ｒ４１、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７から独立して選択される１つまたは２つ以上の置換基で置換され、式中ｎは０〜６の整数でありおよびｉは２〜６の整数であり、そこにおいてＲ３６およびＲ３９がともに同じ窒素に結合しているとき、Ｒ３６およびＲ３９は酸素を直接介してかかる窒素にともに結合しない。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０５】
Ｄが基Ｒ２１で定義される、本発明による化合物の好適な態様において、かかるヘテロシクリレン基は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスファニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスフェニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルで随意に置換されたアミノ、カルボキシ、アルキルで随意に置換されたカルバモイル、アルキルカルボキシアミド、カルボキシアミド、アルキルで随意に置換されたアミノスルホニル、ウレイド、アリールウレア、アリールチオウレア、アルキルウレア、シクロアルキルウレア、スルホニルウレア、ニトロ、シアノ、ハロおよび（Ｃ１〜Ｃ６）ペルフルオロアルキルからなる群から選択された置換基で随意に置換され、多様な置換が可能である。かかる環は、１つまたは２つ以上のベンゼン環または１つまたは２つ以上のもう１つの「複素環の」基またはシクロアルキル基へと融合させてもよい。「ヘテロシクリレン」の好適な例は、限定されずに、テトラヒドロフラン−２，５−ジイル、モルホリン−２，３−ジイル、ピラン−２，４−ジイル、１，４−ジオキサン−２，３−ジイル、１，３−ジオキサン−２，４−ジイル、ピペリジン−２，４−ジイル、ピペリジン−１，４−ジイル、ピロリジン−１，３−ジイル、ピロリジノン−２，３−ジイル、ピロリジノン−２，４−ジイル、ピロリジノン−２，５−ジイル、ピロリジノン−３，４−ジイル、ピロリジノン−３，５−ジイル、ピロリジノン−４，５−ジイル、モルホリン−２，４−ジイルなどを含む。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１３】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｇは基Ｂ−Ｌ−Ｔであり、式中、
Ｂは不在、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２および−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され；
Ｌは不在、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜２アルキル−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ１〜２アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜１アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ０〜４アルキレン、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−１アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）−Ｃ０〜１アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜１アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−および少なくとも１つの窒素を含む１〜３個の環状へテロ原子を含有する随意に置換された４〜６員環のヘテロシクリルからなる群から選択され、式中前述のＬ基のアルキルは１つまたは２つのＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、シアノまたはニトロで随意に独立して置換され、式中かかる（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは随意に置換され；および、
Ｔは−Ｈ、−Ｒ１３、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｑ、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−ＳＯ２Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（Ｒ１３）Ｑおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ０〜４アルキル−Ｑからなる群から選択され、式中それぞれのＣ０〜４アルキルは随意に置換され；
Ｒ１３は−Ｈ，−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されたＣ１〜４アルキルカルボニル、および飽和または不飽和の３〜５員環の炭素環または複素環の基からなる群から選択され、式中Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、および式中かかるアリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され；
２つのＲ１３は、結合している１つまたは複数の原子と一緒に、組み合わせて、１〜４個のＲ６０で随意に置換されたヘテロアリサイクリックを形成することができ、式中かかるヘテロアリサイクリックは最大４つの環状へテロ原子を有することができ、およびかかるヘテロアリサイクリックはそこの融合するアリールまたはヘテロアリールを有することができ、その場合かかるアリールまたはヘテロアリールは追加の１〜４個のＲ６０で随意に置換され；
Ｒ１４は−Ｈ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ４、−ＣＮ、−ＯＲ３、随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、随意に置換されたヘテロアリシクリルアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアリールアルキルおよび随意に置換されたヘテロアリサイクリックからなる群から選択され、
それぞれのＲ３は−ＨおよびＲ４からなる群から独立して選択され；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、低級アリールアルキル、ヘテロシクリルおよび低級ヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、そのそれぞれは随意に置換され、または、
Ｒ３およびＲ４は、結合している共通の窒素と一緒に、随意に置換された５〜７員環のヘテロシクリルを形成し、かかる随意に置換された５〜７員環のヘテロシクリルはＮ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択された少なくとも１つの追加の環状へテロ原子を含有し；
Ｒ６０は−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリールアルキルおよび随意に置換されたアリールアルキルからなる群から選択され；
２つのＲ６０は、非芳香族の炭素に結合しているとき、オキソであることができ；
Ｑは５〜１０員環の環系であり、０〜４個のＲ２０で随意に置換され；および、
Ｒ２０は−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されたＣ１〜４アルキルカルボニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシで随意に置換されたＣ１〜４アルキルで随意に置換されたアミノ、および飽和または不飽和の３〜７員環の炭素環基または複素環基であって、式中Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、および式中かかるアリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換される。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１４】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｇは以下からなる群から選択される。
【化２８】
2009504804.tif 000037
【化２９】
2009504804.tif 000038
式中、Ｒ１３、Ｒ１４、ＱおよびＲ３は上で定義され；
任意のメチレン基はＲ２５で独立して随意に置換され、式中、
Ｒ２５はハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアリールアルキル、随意に置換されたヘテロアリールアルキル、および随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
２つのＲ２５は、結合している１つまたは複数の炭素と一緒に３〜７員環のアリサイクリックまたはヘテロアリサイクリックを形成するように組み合わせることができ、および、
単一の炭素上の２つのＲ２５は、オキソであることができ；
Ｒ９は、１つまたは２つ以上の水素原子が−Ｒ２４、−Ｔ１−Ｒ１５、または−ＮＲ１６Ｒ１７で随意に置換されたＣ１〜６アルキル、−Ｎ（Ｒ１８）（Ｒ１９）部位、飽和または不飽和の３〜８員環のカルボン酸基または複素環基であってＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロゲン原子、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、シアノ、シアノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、フェノキシ、アセチル、あるいは飽和または不飽和の５〜６員環のヘテロシクリル環で随意に置換されたものからなる群から選択され、式中、かかｒ３〜８員環のカルボン酸基または複素環基が２つのＣ１〜６アルキル基で置換されるとき、かかる２つのアルキル基をともに組み合わせてアルキレン鎖を形成してもよく、またはかかる３〜８員環のカルボン酸基または複素環基はもう１つの飽和または不飽和の３〜８員環のカルボン酸基または複素環基と共に縮合させてもよく、
式中、
Ｔ１は−Ｏ−、−Ｓ−および−ＮＨからなる群から選択され；
Ｒ２１は飽和または不飽和の３〜８員環のカルボン酸基または複素環基を表し；
Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１７は、同じでも異なっていてもよく、Ｃ１〜６アルキルあるいは飽和または不飽和の３〜８員環のカルボン酸基または複素環基を表し；式中Ｒ２１、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１７で表されるかかる３〜８員環のカルボン酸基または複素環基はＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロゲン原子、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、シアノ、シアノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、フェノキシ、アセチル、あるいは飽和または不飽和の５〜６員環のヘテロシクリル環で随意に置換され；および、式中かかる３〜８員環のカルボン酸基または複素環基が２つのＣ１〜６アルキル基で置換されるとき、かかる２つのアルキル基はともに組み合わせてアルキレン鎖を形成してもよく；および式中かかる３〜８員環のカルボン酸基または複素環基は、もう１つの飽和または不飽和の３〜８員環のカルボン酸基または複素環基で縮合させた二環式の気であってもよく；および、
Ｒ１８およびＲ１９は、同じでもまた異なっていてもよく、（１）水素原子、（２）Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルチオ、あるいは飽和または不飽和の３〜８員環のカルボン酸基または複素環基で随意に置換されたＣ１〜６アルキルであって、そこにおいてかかる３〜８員環のカルボン酸基または複素環基はＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロゲン原子、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、シアノ、シアノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、フェノキシ、アセチル、あるいは飽和または不飽和の５または６員環のヘテロシクリル環で随意に置換され、および、かかる３〜８員環のカルボン酸基または複素環基が２つのＣ１〜６アルキル基で置換されるとき、かかる２つのアルキル基はともに組み合わせてアルキレン鎖を形成してもよく、またはかかる３〜８員環のカルボン酸基または複素環基はもう１つの飽和または不飽和の３〜８員環のカルボン酸基または複素環基で縮合した二環式の基であってよく、または（３）飽和または不飽和の３〜８員環のカルボン酸基または複素環基であって、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロゲン原子、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、シアノ、シアノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、フェノキシ、アセチル、あるいは飽和または不飽和の５または６員環のヘテロシクリル環で随意に置換され、およびかかる３〜８員環のカルボン酸基または複素環基が２つのＣ１〜６アルキル基で置換されるとき、かかる２つのアルキル基はともに組み合わせてアルキレン鎖を形成してもよく、またはかかる３〜８員環のカルボン酸基または複素環基はもう１つの飽和または不飽和の３〜８員環のカルボン酸基または複素環基で縮合した二環式の基であってよい；
ＸおよびＸ１は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、または、
ＸおよびＸ１は結合している原子と一緒にＣ３〜Ｃ４シクロアルキルを形成し；
Ｅは−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−ＣＨ２−および−Ｓ（Ｏ）０〜２−からなる群から選択され；
Ｍは−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−ＣＨ２−および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）からなる群から選択され；
Ｍ１は−Ｃ（Ｒ２６）（Ｒ２７）−を表し、式中、
Ｒ２６およびＲ２７は、水素原子、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシおよび−Ｎ（Ｒ１２）からなる群から独立して選択され、式中、
Ｒ１２は水素原子またはＣ１〜４アルキルであり；および、
それぞれのＶは＝Ｎ−および＝Ｃ（Ｈ）−からなる群から独立して選択される。
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２０】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｇは以下からなる群から選択される。
【化３３】
2009504804.tif 000039
【化３４】
2009504804.tif 000040
式中、任意の上の式のそれぞれのメチレンは、描かれた環におけるもの以外は、Ｒ２５で独立して随意に置換され；
Ｒ２５は、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアリールアルキル、随意に置換されたヘテロアリールアルキル、および随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
２つのＲ２５は、結合している１つまたは複数の炭素と一緒に３〜７員環のアリサイクリックまたはヘテロアリサイクリックを形成するように組み合わせることができ；
Ｒ５は−Ｈまたは随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１０はアリゾルであって、式中１つまたは２つ以上の水素原子は、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、トリハロメチル、ニトロ、アミノであってＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボニルおよびＣ３〜５サイクリックアルキルの１つまたは２つで随意に独立して置換されるものからなる群から選択される部位で随意に置換され；
ＸおよびＸ１は、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、または、
ＸおよびＸ１は、結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成し、
Ｅは−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−ＣＨ２−および−Ｓ（Ｏ）０〜２−からなる群から選択される。
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２６】
本発明による化合物の好適な態様において、かかる化合物は式Ａ−１およびＢ−１で表され：
【化３７】
2009504804.tif 000041
および、その薬学的に受容可能な塩および複合体であり、式中、
Ｄは、Ｒ７、Ｒ１およびＲ２１からなる群から選択され、式中、
Ｒ７は、−Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４３、−ＳＯ２Ｒ４２、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ３７ＳＯ２Ｒ４２、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４２、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＮＲ６ａＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ，−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＣＯＲ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＣＯＮＲ６ａＲ６ｂ、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルコキシ、−（ＣＺ３Ｚ４）ａＣＮからなる群から選択され、式中、ｎは０〜６の範囲の整数であり、および、−Ｈおよびハロゲン以外の前述のＲ７基は１〜５個のＲ３８で随意に置換され、またはＲ７は−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−アリール、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位であり、式中かかる部位は１〜３個の独立して選択されたＹ２基で随意に置換され、式中ａは０、１、２、または３であり、およびａが２または３であるとき、かかるＣＺ３Ｚ４単位は同じでもまたは異なっていてもよく；式中、
それぞれのＲ６ａおよびＲ６ｂは、水素および−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリール、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位からなる群から独立して選択され、式中、かかる部位は１〜３個の独立して選択されるＹ３基で随意に置換され、式中ｕは０、１、２、または３であって、および式中ｕが２または３であるとき、かかるＣＺ５Ｚ６単位は同じでもまたは異なっていてもよく、または、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、隣接する原子と一緒に、複素環を形成し；
Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６のそれぞれは、Ｈ、Ｆおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ３およびＺ４、またはＺ５およびＺ６のそれぞれはともに選択され、炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ３基はともに選択され炭素環を随意に形成し；
Ｙ２およびＹ３のそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、テトラゾリル、グアニジノ、アミジノ、メチルグアニジノ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｚ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）  ＮＨＺ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｚ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＺ７，−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｐ（Ｏ）３（Ｚ７）２、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）３Ｚ７、−Ｚ７、−ＯＺ７、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＺ７、−ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２，−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、−Ｎ−モルホリノ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨ２、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨＺ３、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＺ７Ｚ８、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルケニル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−アリールおよび−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−複素環からなる群から独立して選択され、式中、
ｒは、１、２、３または４であり；
Ｘ６は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｓ（Ｏ）３−からなる群から選択され、
Ｚ７およびＺ８は、１〜１２個の炭素原子のアルキル、２〜１２個の炭素原子のアルケニル、２〜１２炭素原子のアルキニル、３〜８個の炭素原子のシクロアルキル、５〜８個の炭素原子のシクロアルケニル、６〜１４個の炭素原子のアリール、５〜１４環原子の複素環、７〜１５個の炭素原子のアラルキル、および５〜１４個の環原子のヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ７およびＺ８は、ともに複素環を随意に形成してもよく、
Ｚ９およびＺ１０は、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアリール、（Ｃ７〜Ｃ１５）アラルキルおよび（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ９およびＺ１０は、ともに選択され炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ９基は、ともに選択し炭素環を形成し；または
隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、ともに選択され−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒＯまたは−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒ＋１であってよく、または、
同じまたは隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、ともに選択され炭素環または複素環を形成してもよく；および式中、
ハロゲン、ＳＯまたはＳＯ２基へとあるいはＮ、ＯまたはＳ原子へと付着しないＣＨ３（メチル）、ＣＨ２（メチレン）、またはＣＨ（メチン）基を含む任意の上記の置換基は、かかる基においてヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシおよび−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］から選択される置換基を随意に生じ；
Ｒ１は−Ｃ=ＣＨまたは−Ｃ=Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であり；
それぞれのＲ４５はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ４６は、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−ＳＯ２Ｒ４７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４７Ｒ４８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４８、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４８；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリールからなる群から選択され；
Ｒ４７およびＲ４８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５０、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４９、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＣＮ；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され、または、
Ｒ４７およびＲ４８は結合している原子と一緒に、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；
Ｒ４９は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中アリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に選択されるアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中ヘテロアリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリール、ならびにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１；からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリールからなる群から選択され；
Ｒ５０およびＲ５１は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４５からなる群から独立して選択され、または、
Ｒ５０およびＲ５１は、結合している原子と一緒に、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；および、
Ｒ２１は−（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であって、式中、
Ｚ１１はｍおよびｍ１が０であるときはヘテロシクリル、あるいはｍまたはｍ１のいずれかが１であるときはヘテロシクリレンであり；
Ｚ１２はＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｓ）およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され；
Ｚ１３はヘテロシクリル、アラルキル、Ｎ（Ｈ）Ｒ５２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＯＲ５２、ハロ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５６、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルからなる群から選択され；
ｍは０または１であり；
ｍ１は０または１であり；
Ｒ５２はＨ、−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２Ｒ５４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ５３Ｒ５３、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＲ５３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５３からなる群から選択され；
ｑは０、１、２、３または４であり；
それぞれのＲ５３は独立して（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ５４は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたはＮ（Ｈ）Ｒ５３であり；
Ｒ５６はＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルおよびＯＲ５２からなる群から選択され；
Ａ１は−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｎ−（Ｙ−アリール）−、−Ｎ−ＯＭｅ、−ＮＣＨ２ＯＭｅおよびＮ−Ｂｎからなる群から選択され；
Ｙは結合または−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、式中ｔは１〜６の整数であり；および、
Ｒ１１はそれぞれの出現においてＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、式中Ｃ１〜Ｃ６アルキルは随意に置換され；
Ａ２はＮおよびＣＲからなる群から選択され、式中Ｒは−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、式中かかるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され；
Ａ３はＣ−ＤおよびＮからなる群から選択され；
Ｒ２はそれぞれの出現において、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２からなる群から独立して選択され、式中Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、および、かかるアリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され：および
Ｒ３は−ＨおよびＲ４；からなる群から選択され；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、低アリールアルキル、ヘテロシクリルおよび低ヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、そのそれぞれは随意に置換され、または、
Ｒ３およびＲ４は、結合している共通の窒素と一緒に、随意に置換された５〜７員環のヘテロシクリルを形成し、それはＮ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択される少なくとも１つの付加的な環状ヘテロ原子を含み；
ＸおよびＸ１は、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、または、
ＸおよびＸ１は結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成し；
ｂは０、１、２、３または４であり；
Ｒ２０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されたＣ１〜４アルキルカルボニル、随意に置換されたＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシで随意に置換されたＣ１〜４アルキルで随意に置換されたアミノおよび飽和または不飽和の３〜７員環の炭素環基または複素環基からなる群から選択され、式中、Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、ならびに、式中、かかるアリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換される。
【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３２】
本発明による化合物の好適な態様において、かかる化合物は式Ａ−２およびＢ−２で表され：
【化３８】
2009504804.tif 000042
およびその薬学的に受容可能な塩および複合体であり、式中、
Ｄは、Ｒ７、Ｒ１およびＲ２１からなる群から選択され、式中、
Ｒ７は、−Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４３、−ＳＯ２Ｒ４２、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ３７ＳＯ２Ｒ４２、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４２、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＮＲ６ａＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ，−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＣＯＲ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＣＯＮＲ６ａＲ６ｂ、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルコキシ、−（ＣＺ３Ｚ４）ａＣＮからなる群から選択され、式中、ｎは０〜６の範囲の整数であり、および、−Ｈおよびハロゲン以外の前述のＲ７基は１〜５個のＲ３８で随意に置換され、またはＲ７は−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−アリール、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位であり、式中かかる部位は１〜３個の独立して選択されたＹ２基で随意に置換され、式中ａは０、１、２、または３であり、およびａが２または３であるとき、かかるＣＺ３Ｚ４単位は同じでもまたは異なっていてもよく；式中、
それぞれのＲ６ａおよびＲ６ｂは、水素および−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリール、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位からなる群から独立して選択され、式中、かかる部位は１〜３個の独立して選択されるＹ３基で随意に置換され、式中ｕは０、１、２、または３であって、および式中ｕが２または３であるとき、かかるＣＺ５Ｚ６単位は同じでもまたは異なっていてもよく、または、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、隣接する原子と一緒に、複素環を形成し；
Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６のそれぞれは、Ｈ、Ｆおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ３およびＺ４、またはＺ５およびＺ６のそれぞれはともに選択され、炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ３基はともに選択され炭素環を随意に形成し；
Ｙ２およびＹ３のそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、テトラゾリル、グアニジノ、アミジノ、メチルグアニジノ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｚ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）  ＮＨＺ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｚ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＺ７，−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｐ（Ｏ）３（Ｚ７）２、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）３Ｚ７、−Ｚ７、−ＯＺ７、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＺ７、−ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２，−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、−Ｎ−モルホリノ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨ２、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨＺ３、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＺ７Ｚ８、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルケニル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−アリールおよび−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−複素環からなる群から独立して選択され、式中、
ｒは、１、２、３または４であり；
Ｘ６は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｓ（Ｏ）３−からなる群から選択され、
Ｚ７およびＺ８は、１〜１２個の炭素原子のアルキル、２〜１２個の炭素原子のアルケニル、２〜１２炭素原子のアルキニル、３〜８個の炭素原子のシクロアルキル、５〜８個の炭素原子のシクロアルケニル、６〜１４個の炭素原子のアリール、５〜１４環原子の複素環、７〜１５個の炭素原子のアラルキル、および５〜１４個の環原子のヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ７およびＺ８は、ともに複素環を随意に形成してもよく、
Ｚ９およびＺ１０は、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアリール、（Ｃ７〜Ｃ１５）アラルキルおよび（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ９およびＺ１０は、ともに選択され炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ９基は、ともに選択し炭素環を形成し；または
隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、ともに選択され−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒＯまたは−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒ＋１であってよく、または、
同じまたは隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、ともに選択され炭素環または複素環を形成してもよく；および式中、
ハロゲン、ＳＯまたはＳＯ２基へとあるいはＮ、ＯまたはＳ原子へと付着しないＣＨ３（メチル）、ＣＨ２（メチレン）、またはＣＨ（メチン）基を含む任意の上記の置換基は、かかる基においてヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシおよび−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］から選択される置換基を随意に生じ；
Ｒ１は−Ｃ=ＣＨまたは−Ｃ=Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であり；
それぞれのＲ４５はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ４６は、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−ＳＯ２Ｒ４７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４７Ｒ４８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４８、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４８；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリールからなる群から選択され；
Ｒ４７およびＲ４８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５０、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４９、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＣＮ；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され、または、
Ｒ４７およびＲ４８は結合している原子と一緒に、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；
Ｒ４９は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中アリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に選択されるアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中ヘテロアリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリール、ならびにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１；からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリールからなる群から選択され；
Ｒ５０およびＲ５１は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４５からなる群から独立して選択され、または、
Ｒ５０およびＲ５１は、結合している原子と一緒に、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；および、
Ｒ２１は−（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であって、式中、
Ｚ１１はｍおよびｍ１が０であるときはヘテロシクリル、あるいはｍまたはｍ１のいずれかが１であるときはヘテロシクリレンであり；
Ｚ１２はＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｓ）およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され；
Ｚ１３はヘテロシクリル、アラルキル、Ｎ（Ｈ）Ｒ５２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＯＲ５２、ハロ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５６、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルからなる群から選択され；
ｍは０または１であり；
ｍ１は０または１であり；
Ｒ５２はＨ、−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２Ｒ５４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ５３Ｒ５３、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＲ５３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５３からなる群から選択され；
ｑは０、１、２、３または４であり；
それぞれのＲ５３は独立して（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ５４は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたはＮ（Ｈ）Ｒ５３であり；
Ｒ５６はＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルおよびＯＲ５２からなる群から選択され；
Ａ１は−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｎ−（Ｙ−アリール）−、−Ｎ−ＯＭｅ、−ＮＣＨ２ＯＭｅおよびＮ−Ｂｎからなる群から選択され；
Ｙは結合または−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、式中ｔは１〜６の整数であり；および、
Ｒ１１はそれぞれの出現においてＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、式中Ｃ１〜Ｃ６アルキルは随意に置換され；
Ａ２はＮおよびＣＲからなる群から選択され、式中Ｒは−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、式中かかるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され；
Ａ３はＣ−ＤおよびＮからなる群から選択され；
Ｒ２はそれぞれの出現において、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２からなる群から独立して選択され、式中Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、および、かかるアリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され：および
Ｒ３は−ＨおよびＲ４；からなる群から選択され；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、低アリールアルキル、ヘテロシクリルおよび低ヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、そのそれぞれは随意に置換され、または、
Ｒ３およびＲ４は、結合している共通の窒素と一緒に、随意に置換された５〜７員環のヘテロシクリルを形成し、それはＮ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択される少なくとも１つの付加的な環状ヘテロ原子を含み；
ＸおよびＸ１は、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、または、
ＸおよびＸ１は結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成し；
Ｒ２０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されたＣ１〜４アルキルカルボニル、随意に置換されたＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシで随意に置換されたＣ１〜４アルキルで随意に置換されたアミノおよび飽和または不飽和の３〜７員環の炭素環基または複素環基からなる群から選択され、式中、Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、ならびに、式中、かかるアリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換される。
【手続補正１５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３５】
本発明による化合物の好適な態様において、かかる化合物は式Ａ−３およびＢ−３で表され：
【化３９】
2009504804.tif 000043
およびその薬学的に受容可能な塩および複合体であり、式中、
Ｄは、Ｒ７、Ｒ１およびＲ２１からなる群から選択され、式中、
Ｒ７は、−Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４３、−ＳＯ２Ｒ４２、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ３７ＳＯ２Ｒ４２、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４２、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＮＲ６ａＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ，−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＣＯＲ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＣＯＮＲ６ａＲ６ｂ、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルコキシ、−（ＣＺ３Ｚ４）ａＣＮからなる群から選択され、式中、ｎは０〜６の範囲の整数であり、および、−Ｈおよびハロゲン以外の前述のＲ７基は１〜５個のＲ３８で随意に置換され、またはＲ７は−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−アリール、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位であり、式中かかる部位は１〜３個の独立して選択されたＹ２基で随意に置換され、式中ａは０、１、２、または３であり、およびａが２または３であるとき、かかるＣＺ３Ｚ４単位は同じでもまたは異なっていてもよく；式中、
それぞれのＲ６ａおよびＲ６ｂは、水素および−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリール、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位からなる群から独立して選択され、式中、かかる部位は１〜３個の独立して選択されるＹ３基で随意に置換され、式中ｕは０、１、２、または３であって、および式中ｕが２または３であるとき、かかるＣＺ５Ｚ６単位は同じでもまたは異なっていてもよく、または、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、隣接する原子と一緒に、複素環を形成し；
Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６のそれぞれは、Ｈ、Ｆおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ３およびＺ４、またはＺ５およびＺ６のそれぞれはともに選択され、炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ３基はともに選択され炭素環を随意に形成し；
Ｙ２およびＹ３のそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、テトラゾリル、グアニジノ、アミジノ、メチルグアニジノ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｚ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）  ＮＨＺ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｚ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＺ７，−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｐ（Ｏ）３（Ｚ７）２、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）３Ｚ７、−Ｚ７、−ＯＺ７、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＺ７、−ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２，−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、−Ｎ−モルホリノ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨ２、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨＺ３、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＺ７Ｚ８、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルケニル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−アリールおよび−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−複素環からなる群から独立して選択され、式中、
ｒは、１、２、３または４であり；
Ｘ６は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｓ（Ｏ）３−からなる群から選択され、
Ｚ７およびＺ８は、１〜１２個の炭素原子のアルキル、２〜１２個の炭素原子のアルケニル、２〜１２炭素原子のアルキニル、３〜８個の炭素原子のシクロアルキル、５〜８個の炭素原子のシクロアルケニル、６〜１４個の炭素原子のアリール、５〜１４環原子の複素環、７〜１５個の炭素原子のアラルキル、および５〜１４個の環原子のヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ７およびＺ８は、ともに複素環を随意に形成してもよく、
Ｚ９およびＺ１０は、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアリール、（Ｃ７〜Ｃ１５）アラルキルおよび（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ９およびＺ１０は、ともに選択され炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ９基は、ともに選択し炭素環を形成し；または
隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、ともに選択され−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒＯまたは−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒ＋１であってよく、または、
同じまたは隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、ともに選択され炭素環または複素環を形成してもよく；および式中、
ハロゲン、ＳＯまたはＳＯ２基へとあるいはＮ、ＯまたはＳ原子へと付着しないＣＨ３（メチル）、ＣＨ２（メチレン）、またはＣＨ（メチン）基を含む任意の上記の置換基は、かかる基においてヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシおよび−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］から選択される置換基を随意に生じ；
Ｒ１は−Ｃ=ＣＨまたは−Ｃ=Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であり；
それぞれのＲ４５はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ４６は、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−ＳＯ２Ｒ４７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４７Ｒ４８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４８、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４８；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリールからなる群から選択され；
Ｒ４７およびＲ４８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５０、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４９、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＣＮ；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され、または、
Ｒ４７およびＲ４８は結合している原子と一緒に、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；
Ｒ４９は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中アリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に選択されるアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中ヘテロアリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリール、ならびにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１；からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリールからなる群から選択され；
Ｒ５０およびＲ５１は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４５からなる群から独立して選択され、または、
Ｒ５０およびＲ５１は、結合している原子と一緒に、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；および、
Ｒ２１は−（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であって、式中、
Ｚ１１はｍおよびｍ１が０であるときはヘテロシクリル、あるいはｍまたはｍ１のいずれかが１であるときはヘテロシクリレンであり；
Ｚ１２はＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｓ）およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され；
Ｚ１３はヘテロシクリル、アラルキル、Ｎ（Ｈ）Ｒ５２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＯＲ５２、ハロ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５６、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルからなる群から選択され；
ｍは０または１であり；
ｍ１は０または１であり；
Ｒ５２はＨ、−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２Ｒ５４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ５３Ｒ５３、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＲ５３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５３からなる群から選択され；
ｑは０、１、２、３または４であり；
それぞれのＲ５３は独立して（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ５４は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたはＮ（Ｈ）Ｒ５３であり；
Ｒ５６はＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルおよびＯＲ５２からなる群から選択され；
Ａ１は−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｎ−（Ｙ−アリール）−、−Ｎ−ＯＭｅ、−ＮＣＨ２ＯＭｅおよびＮ−Ｂｎからなる群から選択され；
Ｙは結合または−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、式中ｔは１〜６の整数であり；および、
Ｒ１１はそれぞれの出現においてＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、式中Ｃ１〜Ｃ６アルキルは随意に置換され；
Ａ２はＮおよびＣＲからなる群から選択され、式中Ｒは−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、式中かかるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され；
Ａ３はＣ−ＤおよびＮからなる群から選択され；
Ｒ２はそれぞれの出現において、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２からなる群から独立して選択され、式中Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、および、かかるアリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され：および
Ｒ３は−ＨおよびＲ４；からなる群から選択され；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、低アリールアルキル、ヘテロシクリルおよび低ヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、そのそれぞれは随意に置換され、または、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している共通の窒素と一緒に、随意に置換された５〜７員環のヘテロシクリルを形成し、それはＮ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択される少なくとも１つの付加的な環状ヘテロ原子を含み；
ＸおよびＸ１は、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、または、
ＸおよびＸ１は結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成し；
ｄは０、１、２または３であり；
ｅは０、１、２または３であり；
ｆは０または１であり；
Ｒ２０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されたＣ１〜４アルキルカルボニル、随意に置換されたＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシで随意に置換されたＣ１〜４アルキルで随意に置換されたアミノおよび飽和または不飽和の３〜７員環の炭素環基または複素環基からなる群から選択され、式中、Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、ならびに、式中、かかるアリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換される。
【手続補正１６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２１４】
【化６０】
2009504804.tif 000044
例１１
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェニル）マロンアミド（３０ａ）
【手続補正１７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２１６】
ステップ２：Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェニル）マロンアミド（３０ａ）
アミン９から出発し、化合物２８ａついて前述された手順に従い（例８、ステップ２）、しかし酸２９の代わりに酸２７を用いて、表題の化合物３０ａを収率５％で白色固体として得た。1H NMR (DMSO-d6) δ (ppm): 10.56(s, 1H), 10.04(s, 1H), 8.50(d. 1H), 7099-7.95(m, 1H), 7.88(s, 1H), 7.86(dd, 1H), 7.50(t, 2H) 7.42(dd, 1H), 7.40(s, 1H), 7.29-7.24(m, 1H), 7.17-7.14(m, 1H), 7.03 (s, 1H), 6.69(d. 1H), 4.00(s, 3H), 3.64(s, 2H). MS (m/z): 520.1 (M+H).
【手続補正１８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２３２】
【化６７】
2009504804.tif 000045
例１７
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−メチル−Ｎ３−（ピリジン−３−イル）マロンアミド（４０）
【手続補正１９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２６９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２６９】
【化７７】
2009504804.tif 000046
例２９
Ｎ１−（４−（２−（３−（ジメチルアミノ）プロパ−１−インイル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド（６８）
【手続補正２０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２７１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２７１】
ステップ２：Ｎ１−（４−（２−（３−（ジメチルアミノ）プロパ−１−インイル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド（６８）
６９（１．０ｇ、２．９３ｍｍｏｌ）のＥｔＯＨ（１５ｍｌ）および水（３ｍｌ）中の懸濁液へ、塩化アンモニウム（１３２ｍｇ、０．８４当量、２．４６ｍｍｏｌ）およびＦｅ（１．４８ｇ、９当量、２６．４ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を２時間加熱還流した。反応混合物を室温まで冷却し、セライトを通して濾過し、次に濃縮した。混合物をＤＣＭ／Ｈ２Ｏの間で分配し、ＤＣＭを採集し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮してアミン７０を得て、これを次のステップに直接使用した（９００ｍｇ、収率９０％）。アミン７０（９００ｍｇ、２．６３ｍｍｏｌ）の溶液へ、酸２７（１．１０ｇ、２当量、５．２７ｍｍｏｌ）、ＨＯＢＴ（５３３ｍｇ、１．５当量、３．９５ｍｍｏｌ）およびＥＤＣ（１．０１ｇ、２当量、５．２７ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を、室温において一晩撹拌した。ＤＭＦを蒸発により除去し、混合物を水およびＥｔＯＡｃの間で分配した。有機層を採集し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濃縮した。カラムクロマトグラフィー（ＥｔＯＡｃから２０％ＭｅＯＨ／ＥｔＯＡｃ）により精製して、所望の生成物６８を白色固体として得た（７３４ｍｇ、収率５２％）。1H NMR (DMSO-d6) δ (ppm): 10.58 (s, 1H), 9.62 (s, 1H), 8.53 (d, J = 5.48 Hz, 1H), 8.04 (dd, J = 1.37 および 8.90 Hz, 1H), 7.85 (dd, J = 2.35 および 12.91 Hz, 1H), 7.77 (m, 1H), 7.42 (m, 2H), 7.05 (m, 2H), 6.91 (m, 1H), 6.70 (d, J = 5.48 Hz, 1H), 3.84 (s, 3H), 3.62 (s, 2H), 3.57 (s, 2H), 2.24 (s, 6H). MS (m/z): 521.1 (M+H).
【手続補正２１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２９４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２９４】
【化８３】
2009504804.tif 000047
例３７
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−（メトキシメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド（９２）
【手続補正２２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３９１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３９１】 
【化１０５】
2009504804.tif 000048
例７２
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（メチル（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド（１８２）
アミン化合物８０（１８９ｍｇ、０．３７４ｍｍｏｌ）（スキーム２６）のＤＭＦ（〜７ｍｌ）中の溶液に、酸１８１（１２５ｍｇ、１．５当量、５．６１ｍｍｏｌ）、ｉＰｒ２ＮＥｔ（１６ｍｇ、３．５当量、１．３１ｍｍｏｌ）およびＨＡＴＵ（４２６ｍｇ、３当量、１．１２ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を、室温において２４時間撹拌した。反応混合物を乾燥するまで濃縮し、飽和ＮａＨＣＯ３溶液およびＥｔＯＡｃの間で分配した。そのＥｔＯＡｃを、飽和ＮａＨＣＯ３溶液を用いて２回洗浄し、その後無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過した。溶媒を減圧下で除去して、粗製物の混合物を、最初にカラムクロマトグラフィー（２５％ＭｅＯＨ／ＥｔＯＡｃ＋１％ＮＨ４ＯＨ溶液）、次にＧｉｌｓｏｎ（３０％ＭｅＯＨ／Ｈ２Ｏから８０％ＭｅＯＨ／Ｈ２Ｏ ４５分間以上）により精製して、表題の化合物１８２を白色固体として得た（６４ｍｇ、収率２４％）。1H NMR (DMSO-d6) δ (ppm): 8.48 (d, J = 5.48 Hz, 1H), 8.02 (s, 1H), 7.90 (dd, J = 1.77 および 12.91 Hz, 1H), 7.82 (d, J = 8.22 Hz, 2H), 7.62 (m, 2H), 7.42 (m, 4H), 7.13 (t, J = 8.99 Hz, 2H), 6.58 (d, J = 5.48 Hz, 1H), 3.51 (s, 1H), 2.40 (m, 12H), 2.14 (s, 3H), 2.10 (s, 3H), 1.44 (m, 4H). MS (m/z): 711.1 (M+H). (ギ酸塩)
【０３９２】
【手続補正２３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４０２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４０２】
ステップ２：Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）マロンアミド（１９０）
アミン１５から出発して、化合物２８ａ（例８、ステップ２、スキーム８）の合成について前述された手順に従い、しかし酸２７を酸１９１と置き換えて、表題の化合物１９０を収率２７％で得た。1H NMR (DMSO-d6) δ (ppm): 10.57(s, 1H), 10.56(s, 1H), 8.40(d, J = 5.3 Hz, 1H), 8.10(s, 1H), 7.94(d, J =1.2 Hz, 1H), 7.85(dd, J = 2.2 および 13.0 Hz, 1H), 7.77(s, 1H), 7.76(d, J = 8.6 Hz, 1H), 7.65(s, 1H), 7.56(t, J = 7.8 Hz, 1H), 7.44(t, 1H, J = 8.6 Hz), 7.41-7.40(m, 2H), 6.56(d, 1H), 4.03(q, 2H), 3.54(s, 1H), 1.33(t, 3H).  MS (m/z): 583.1.0 (M+H).
【手続補正２４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４２０】
【化１１２】
2009504804.tif 000049
例７９
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−１−フェニルピロリジン−３−カルボキサミド（２０４）
化合物５ｄ（スキーム４）の合成について前述された手順に従い、しかし酸１を酸２０５と置き換えて、表題の化合物２０４を収率４０％で得た。1HNMR (DMSO-d6) δ (ppm): 10.72(s, 1H), 8.49(d, J = 5.7 Hz, 1H), 8.06(d, J = 1.0 Hz, 1H), 7.96-7.90(m, 2H), 7.72(s, 1H), 7.67-7.65(m, 2H), 7.53-7.49(m, 2H), 7.41-7.37(m, 2H), 7.16(t, J = 7.2 Hz, 1H), 6.70(d, J = 5.5 Hz, 1H), 4.06(q, 2H), 3.93(m, 2H), 3.77(t, J = 8.2 Hz, 1H), 4.42(m, 2H), 1.40(t, 3H). MS (m/z): 542.0 (M+H).
【手続補正２５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４３６】
ステップ３：ｔｅｒｔ−ブチル３−フルオロ−４−（２−（１−メチル１，２，５，６−テトラヒドロピリジン−３−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニルカルバメート（２２９）（２ステップ手順）
５−ブロモ−１−メチル１，２，３，６−テトラヒドロピリジン２２７（Drinkuth, S; Gruetsch, S; Peter, K; Christl, M. Eur. J. Org. Chem; 14; 2001; 2665-2670）（１．０ｇ、５．７１ｍｍｏｌ）、ビス（ピナコラト）ジボロン（８．６６ｍｍｏｌ、２．１８ｇ）およびＡｃＯＫ（１．７ｇ、１７．３ｍｍｏｌ）のトルエン（１１．４ｍＬ）中の混合物に、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４（０．１７１ｍｍｏｌ、１９８ｍｇ）を一度に加え、混合物をＮ２下で２時間加熱還流した。懸濁液を、減圧下で濃縮して、粗製２２８をＤＭＥ（２９ｍＬ）に再溶解し、窒素雰囲気下に保持した。ｔｅｒｔ−ブチル４−（２−ブロモチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニルカルバメート２２６（３８０ｍｇ、０．８７ｍｍｏｌ）、ＣｓＦ（２．６４ｍｍｏｌ、４０１ｍｇ）、ＮａＨＣＯ３（２．６４ｍｍｏｌ、２２２ｍｇ）および水（１ｍＬ）を、２２８（４ｍＬ、１．２２ｍｍｏｌ）のＤＭＥ中の溶液をアリコートしたものに加え、混合物を一晩窒素雰囲気下で還流した。粗製物を、ＥｔＯＡｃを用いて希釈し、１ＮＨＣｌを用いて抽出した。水層を、ＤＣＭを用いて抽出し、１ＮＮａＯＨ溶液の添加によりｐＨ〜１１まで塩基性化し、ＥｔＯＡｃを用いて抽出した。抽出物を、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、減圧下で濃縮して、粗製２２９（１０５ｍｇ、２６％収率）を得て、さらなる精製なしに次のステップに用いた。MS (m/z): 456.1 (100%).
【手続補正２６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４３７】
ステップ４：３−フルオロ−４−（２−（１−メチル１，２，５，６−テトラヒドロピリジン−３−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）アニリン（２３０）
ＴＦＡ（１ｍＬ）を、ｔｅｒｔ−ブチル３−フルオロ−４−（２−（１−メチル１，２，５，６−テトラヒドロピリジン−３−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニルカルバメート（２２９）（１０５ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）に加え、混合物を室温において１時間撹拌した。溶液を減圧下で濃縮し、残留物を、ＭｅＣＮを用いて再蒸留し、ＭｅＯＨに再溶解し、分取ＨＰＬＣ（勾配 水中４０％から９５％ＭｅＯＨ、４５分間）により精製して、２３０を白色固体として得た（５０ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ、収率４８％）。MS (m/z):  (M+1) 356.1 (100%).
【手続補正２７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４３８】
ステップ５：Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル１，２，５，６−テトラヒドロピリジン−３−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド（２２４）
３−フルオロ−４−（２−（１−メチル１，２，５，６−テトラヒドロピリジン−３−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）アニリン（２３０）（５０ｍｇ、０．１１０ｍｍｏｌ）、３−（２−メトキシフェニルアミノ）−３−オキソプロパン酸２７（３４ｍｇ、０．１６５ｍｍｏｌ）（スキーム８）、ＥＤＣ（２５ｍｇ、０．１６５ｍｍｏｌ）およびＨＯＢｔ（２２ｍｇ、０．１６５ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１．１ｍＬ）中の溶液を、室温において一晩撹拌した。さらに２７（３４ｍｇ、０．１６５ｍｍｏｌ）およびＥＤＣ（２５ｍｇ、０．１６５ｍｍｏｌ）を加え、混合物さらに６時間撹拌した。混合物を、ＥｔＯＡｃを用いて希釈し、水を用いて抽出し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、減圧下で濃縮した。残留物を、ＭｅＯＨに再溶解し、分取ＨＰＬＣ（勾配 水中４０％から９５％ＭｅＯＨ、４５分間）、次にフラッシュクロマトグラフィー（ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ３／ＮＨ４Ｃｌ１：９：０．１）により精製して、表題の化合物２２４を白色固体として得た（１９ｍｇ、０．０５６ｍｍｏｌ、収率５１％）。1H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ (ppm): 10.61(s, 1H), 9.64(s, 1H), 8.45(d, J=5.5Hz, 1H), 8.07(dd, J=8.8Hz, J=1.4Hz, 1H), 7.86(dd, J=2.3Hz, J=13.1Hz, 1H), 7.49-7.41(m, 3H), 7.11-7.05(m,2H), 6.92(m,1H), 6.61(dd, J=0.8Hz, J=5.5Hz, 1H), 6.43(m, 1H), 3.86(s, 3H), 3.64(s, 2H), 3.33(m, 2H), 2.52-2.50(m, 2H), 2.49(m, 2H), 2.36-2.33(m, 5H). MS (m/z): 547.42 (100%).
【手続補正２８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４５５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４５５】
ステップ４：Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１，２，２−トリメチルヒドラジンカルボニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−（２−メトキシフェニル）マロンアミド（２４１）
化合物２３６（ステップ４、例９５、スキーム６３）について前述された手順に従い、しかしアミン２３９を７−（４−アミノ−２−フルオロフェノキシ）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−カルボヒドラジン（２４４）と置き換えて、表題の化合物２４１を収率４３％で得た。1H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ (ppm): 10.45(s, 1H), 8.45(d, J=5.4Hz, 1H), 7.79(d, J=13.3Hz, 1H), 7.67(s, 1H), 7.62-7.31(m, 7H), 6.62(d, J=5.4Hz, 1H), 3.40(s, 9H), 3.23(s, 2H), 3.21(s, 3H). MS (m/z): (M+1) 536.2 ⠠〱‰┠⸩ਊ䐼噉邀触骶ꏨꎭ볯馼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀ꏨꎭ꿥ꆱ鯦麡郥醀飦내鯦㲸䐯噉ਾ䐼噉邀ꏨꎭ꿥ꆱꃩ꺛郥醀볯钼볯銼⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣鲣귦릖돦醀ꓥ뒛⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣鲣귦꺁蛥릮胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀볯钼볯銼胣㲑䐯噉ਾ苣蚃菣鞃볯骼甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼裢袼볯銈볯銼裢閃菣ꪂ菣銈볯銈菣袃菣閃苣躃苣랂볯膃苣躃볯鎼볯銼裢芽볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈菣膃菣銈볯貼볯貼볯貼볯銈菣袃菣銃菣궃菣ꪃ苣뎃⼼㹵볯銼볯馼볯㲉牢ਾ†볯銈菣膃菣醼볯銼볯鎼볯隼裢蚃菣ꦃ菣覃菣钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣뾂菣릂菣鮃菣벃菣銼볯鞼볯钼볯邼뷯螽胣醼볯颼볯趽뷯辽뷯覼胣鎃苣袼菣誃苣ꦃ菣覼苣鲃菣뎃볯钼볯鞼뷯螽胣銼볯邼볯趽뷯辽뷯覼臣袂臣ꮼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢볯閼볯醼뷯螽胣閼볯閼볯趽뷯辽뷯覼臣꒼볯ꖼ볯鎼볯鞼뷯螽볯궸臣랷郥ꦉ臣膀볯蒽볯낼볯袽猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢볯㲉畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵袼볯邼볯趽뷯膀볯躼볯馼볯趽뷯辽뷯覼苣肸뫥ꮁ諥袁胣뮳苣꺼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢룤ꞁ볯芙雩ꂊ蛧蒂뗦鞁臣芀迥鲿럦袐觧銂蛥뒍臣膀뿦躁臣龁胣궸雩鎽볯閼볯銂郥覜臣讂뿦늶臣膀蟨隌觧閼볯袼볯鎼볯趽뷯膀볯躼볯钼뷯趽뷯貽볯膀볯鎽볯袼볯鎼볯趽뷯膀볯躼볯銼뷯趽뷯貽볯膀볯膽볯ꎼ볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵袼볯隼볯趽뷯膀볯躼볯銼뷯趽뷯貽볯誁苣뎁냦袼볯躼볯趽볯覼苣ꂊ臣膀럦袐觧銂臣覂臣銼駦鎖諥놆苩膵臣龁胣趏뿥랷郥ꦉ苣뒰苣ꢔ臣ꚁ룥袇臣膀볯ꎼ볯銂铧蒁臣붊蟥鞁胣覜ꧦ꒱苣醼볯ꢼ볯貽苣ꢔ臣ꚁ諦몇臣膀냦꒱苣銼볯꺼뷯꾼볯뒰뫦늶臣뮷諥ꮁ苣誂뷯ꢼ胣醼볯뺁臣ꦡ鿥Ꞁ賥鞁胣꒼볯궼苣ꢔ臣ꚁ諦몇臣膀蓧뒰볯膽猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢臣뺹蟧鞁胣鮸鳥许臣莿룧鞁臣膀볯閼볯銂ꓨ늉臣몛뷤ꢁ臣ꚁ뻥龁볯銼볯馼뷯螽胣邼볯鞼볯趽뷯辽뷯膀迥螎볯馼볯覼胣䶂⁓洨稯㨩⠠⭍⤱㌠㔸㤮⠠〱┰⸩ਊ䐼噉邀触骶ꏨꎭ볯邼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀���ꎭ꿥ꆱ鯦麡郥醀飦내鯦㲸䐯噉ਾ䐼噉邀ꏨꎭ꿥ꆱꃩ꺛郥醀볯钼볯鎼⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣鲣귦릖돦醀ꓥ뒛⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣鲣귦꺁蛥릮胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀볯钼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ苣蚃菣鞃볯骼볯銈菣ꮃ苣궃裢钼裢袼볯銈볯醼裢ꆃ菣ꮃ볯貼볯貼볯貼볯銈菣袃菣銃菣궃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣覼菣ꢂ菣뮼볯貼볯銈뷯붼菣ꪃ苣뎃裢鞼裢ꒂ菣ꪂ苣랂볯ꊂ菣ꪃ菣袼볯隼볯覼戼㹲 钼裢袼볯銈볯銼裢閃菣ꪂ菣銈볯銈菣袃菣閃苣躃苣랂볯㲉⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢菣ꢂ菣뮼볯貼볯銈뷯붼菣ꪃ苣뎃⼼㹵裢銼裢ꒂ菣覼裢醼裢ꆃ菣ꮃ裢醼볯銼볯鎼볯隼裢蚃菣ꦃ菣覃菣钃菣뢂菣銼볯馼볯銼볯馼뷯螽胣邼볯鞼볯趽뷯辽뷯覼臣袂臣꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꎼ뷯袼볯鎼뷯螽胣邼볯隼볯銼뷯趽뷯貽볯꺁볯钽볯ꢼ볯鞼볯銼뷯겼볯込냦袼볯躼볯趽볯覼룤꺁럦袐觧ꮁ胣醼볯邼蓢ꮁ臣蒁臣膀볯薽볯鎼볯銼뷯螽胣隼볯銼뷯趽뷯貽볯銂룤ꚺ臣ꂊ臣膀럦袐觧銂뿦鞁臣릒详鞁臣貁苣膀볯邼裥鎖諥놆苩膵臣龁胣랷郥ꦉ苣膀苣ꦃ苣袃苣骀臣ꚁ뿦躁臣膀苣ꦃ苣袃苣ꖼ뷯꾼볯銂铧蒁臣鞴뗦鞁胣覜ꧦ뚺뛦銂郥辂臣膀룦Ꞝ룤ꞁ뿦꺸臣龁胣议闧ꦉ苣궼뷯꾼볯ꮁ뫦ꎧ臣膀菣ꦃ菣랂菣꾂菣麃菣낂菣閃苣벃볯꒼볯궼볯궼뷯꾼볯閼볯醼볯ꮁ苣誂닧붣臣ꚁ胣銼볯邼苣蒻觨몛뷤ꢁ臣ꚁ뻥龁볯醼볯醼볯鎼뷯螽胣邼볯钼볯趽뷯辽뷯膀迥螎볯鞼볯覼胣䶂⁓洨稯㨩⠠⭍⤱㌠㘵〮⠠〱┰⸩ਊ䐼噉邀触骶ꏨꎭ볯醼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀ꏨꎭ꿥ꆱ鯦麡郥醀飦내鯦㲸䐯噉ਾ䐼噉邀ꏨꎭ꿥ꆱꃩ꺛郥醀볯钼볯馼⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣鲣귦릖돦醀ꓥ뒛⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣鲣귦꺁蛥릮胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀볯钼볯馼胣㲑䐯噉ਾ苣蚃菣鞃볯骼甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼裢袼볯銈볯銼裢閃菣ꪂ菣銈볯銈菣袃菣閃苣躃苣랂볯膃苣躃볯鎼볯銼裢芽볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯貼볯貼볯貼볯銈菣袃菣銃菣궃菣ꪃ苣뎃⼼㹵볯銼볯颼볯㲉牢ਾ†뷯薽뷯钽裢隃菣ꮃ볯銈볯鞼裢袼볯銈菣ꮃ苣궃裢钼裢讃菣궃菣Ꞃ菣궂苣覼菣ꢂ菣뮼볯貼볯銈뷯붼菣ꪃ苣뎃裢銼裢ꒂ菣覼裢閼볯隼裢뢂菣覃菣钃菣뢂菣銈볯袼볯ꢼ볯銈苣ꮃ菣뎃藩ꦡ볯隼볯袼볯螽胣銼볯醼볯趽뷯辽뷯覼臣꒼볯궼볯钼볯鎼뷯겼볯궸臣뚺뛦ꮁ胣뒼볯ꆼ볯钼볯鎼뷯겼볯銂諥袁胣趏뿥랷郥ꦉ苣膀껥ꦸ臣誁臣ꚁ볯芙雩릒详鞁臣芀룦Ꞝ룤ꞁ뫦銪苣꒙軥鞁胣议闧ꦉ苣趇苧뢅菣袃菣Ꚃ菣뒰뫦늶룤ꞁ蟦膿賥鞁胣랷郥ꦉ苣꒼볯궼臣覂臣ꮁ볯钽볯ꆼ뷯誁苣뎁볯ꎼ볯銂铧蒁臣붊蟥鞁胣袐苣鮁臣覜ꧦ꒱苣뺿臩鞁胣麛迥���臣몛뷤銂매ꖇ臣龁胣覜ꧦ꒱苣ꆄ냦꺼뷯㲁畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꞁ매ꖇ臣膀룦Ꞝ룤ꞁ뿦꺸臣膀껦馕觧銂藥ꮁ뻥覂苣龁鯥鎽觧ꪳ臣袐苣鮁臣膀볯隼볯銂믩늉鯥鎽臣鞁臣鞾臣袼볯邼볯趽뷯膀볯躼볯銼뷯趽뷯貽胣躏軧醼볯邼볯覼胣䶂⁓洨稯㨩⠠⭍⤱㌠㈷ㄮ⠠〱┰⸩ਊ䐼噉邀触骶ꏨꎭ볯銼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀ꏨꎭ꿥ꆱ鯦麡郥醀飦내鯦㲸䐯噉ਾ䐼噉邀ꏨꎭ꿥ꆱꃩ꺛郥醀볯钼볯邼⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣鲣귦릖돦醀ꓥ뒛⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣鲣귦꺁蛥릮胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀볯钼볯邼胣㲑䐯噉ਾ苣蚃菣鞃볯骼볯銈볯钼裢袼볯銈볯銼裢閃菣ꪂ菣銈볯銈菣袃菣閃苣躃苣랂볯㲉⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢菣ꢂ菣뮼볯貼볯銈뷯붼菣ꪃ苣뎃⼼㹵裢銼裢ꒂ菣覼裢閼볯隼裢뢂菣覃菣钃菣뢂菣銈볯袼볯ꢼ볯銈苣ꮃ볯ꢂ苣뎃苣뎃볯銼볯馼볯㲉牢ਾ†볯銈볯鞼裢袼볯銈菣ꮃ苣궃裢钼裢讃菣궃菣Ꞃ菣궂苣覼甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰膃苣躃볯鎼볯銼裢芽볯钃菣뢂菣㲳甯銈볯銈苣ꮃ볯銈볯貼볯貼볯貼볯銈菣袃菣銃菣궃菣ꪃ苣뎃볯隼볯袼볯邼볯趽뷯膀볯躼볯颼뷯趽뷯貽볯誁苣뎁볯ꦼ볯ꖼ볯袼볯躼볯邼볯趽볯膀볯躼볯馼뷯趽뷯貽볯꺁볯ꎼ볯궸臣뢇뿦늶臣膀껥ꦸ臣誁臣ꚁ胣ꦡ賥ꊂ苣膃菣袼볯躼볯閼뷯겼胣銼볯醼볯趽뷯辽뷯覼苣ꂊ臣膀럦袐觧袼鯧ꆁ臣螝룤ꮁ臣讂볯銂볯芙雩릒详鞁臣芀닧붣觧꺁럦袐觧銂룦Ꞝ룤ꞁ뿦꺸臣膀껦馕觧銂胣閃菣莃苣ꖃ苣궃菣袃苣ꦃ菣ꎂ菣袼볯ꎼ볯궸볯薼볯薽볯ꢼ臣覂볯邼볯궼뷯꾼볯覼臣袂苣뺲ꏨ鞁臣膀볯隼볯銂駧늉鯥鎽臣鞁臣鞾臣袼볯閼볯躼볯趽뷯膀볯躼볯鞼뷯趽뷯貽胣躏軧颼볯薼볯芀卍⠠⽭⥺›䴨ㄫ ㄴ⸴‴ㄨ〰⤥ਮ㰊䥄㹖胣讉뛧鲣귦鎼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣鲣귦뺯뇨뢛ꇩ趐胣躘듧뢛⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣鲣귦뺯뇨薠鯧趐胣邼볯鎼볯㲔䐯噉ਾ䐼噉邀ꏨꎭ雦閳胣覤鯦㲴䐯噉ਾ䐼噉邀ꏨꎭ臣薆껥醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣邼볯鎼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯鎼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔹㐰〸⸴楴≦㈾〰㔹㐰〸⸴楴쉦゠〰㔰㰰愯㰾䐯噉ਾ设볯閼볯㲖牢ਾ볯銈볯鎼裢閃菣ꪂ菣銈볯銈볯銼裢袼볯銈菣膃菣銈볯ꢼ裢ꒂ菣肃苣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯膃苣躃볯鎼볯銼裢芽볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ苣궂苣覼菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈苣궂苣銈볯銈볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯鎼볯颼볯ઉ㰊䥄㹖胣讉뛧鲣귦鎼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣鲣귦뺯뇨뢛ꇩ趐胣躘듧뢛⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣鲣귦뺯뇨薠鯧趐胣邼볯閼볯㲐䐯噉ਾ䐼噉邀ꏨꎭ雦閳胣覤鯦㲴䐯噉ਾ䐼噉邀ꏨꎭ臣薆껥醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣邼볯閼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄���胣隌볯鎼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔹㐰〸⸴楴≦㈾〰㔹㐰〸⸴楴쉦゠〰㔰㰱愯㰾䐯噉ਾ设甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯颼⼼㹵戼㹲꺼裢袼볯銈菣ꮃ苣궃裢钼裢袼볯銈볯醼裢ꆃ菣ꮃ裢醼볯銈苣龃菣뺂菣ꮃ裢銼裢ꒂ菣覼菣ꢂ菣뮼볯貼볯銈뷯붼菣ꪃ苣뎃裢鞼裢ꒂ菣ꪂ苣랂볯閃苣讃菣覼裢銼裢袼볯銈菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ菣ꪂ볯ꊂ苣袃苣龃菣ઉ㰊䥄㹖胣讉뛧鲣귦鎼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣鲣귦뺯뇨뢛ꇩ趐胣躘듧뢛⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣鲣귦뺯뇨薠鯧趐胣邼볯閼볯㲒䐯噉ਾ䐼噉邀ꏨꎭ雦閳胣覤鯦㲴䐯噉ਾ䐼噉邀ꏨꎭ臣薆껥醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣邼볯閼볯醀⼼䥄㹖设甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯馼⼼㹵戼㹲꺼裢袼볯銈菣ꮃ苣궃裢钼裢袼볯銈볯醼裢ꆃ菣ꮃ裢醼볯銈苣龃菣뺂菣ꮃ裢銼裢ꒂ菣覼菣ꢂ菣뮼볯貼볯銈뷯붼菣ꪃ苣뎃裢鞼裢ꒂ菣ꪂ苣랂볯閃苣讃菣覼裢銼裢袼볯銈菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ苣ꮃ菣讃菣覼苣뮂菣ꊂ菣覃볯鎼볯邼볯㲉牢ਾ†苣龃菣鎼볯馼볯邼볯邼볯鞼뷯膀볯躼볯鎼뷯趽뷯貽볯꺁苣꾂菣궃菣뾂菣袼볯邼뷯겼볯궸臣뚺뛦ꮁ胣邼蓢ꮁ臣蒁臣趽裢ꎼ볯ꊼ볯袼볯躼볯钼볯螽胣邼볯銼볯趽뷯辽뷯覼苣ꂊ臣膀럦袐觧銂胣銈볯邼蓢ꮁ臣蒁臣銼볯芙雩뺔뷧鞁臣芀곦ꮁ臣貂苣膀냦膀볯膽볯ꎼ볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵袼냦覼胣ꦡ냦銂铧蒁臣鞴뗦鞁胣뺹蟧鞁볯ꆄ냦궼뷯뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵覼胣뺿臩鞁胣莿룧鞁臣芀껦馕觧꺁苣ꪃ苣늂菣꾂菣麃菣낂菣閃苣벃볯뚺鯩늶閼볯ꆃ苣躃菣ꮃ볯ꊅ藩ꢂ菣ꮃ볯ꮁ苣誂胣鎼볯邼苣鞾臣袼볯躼볯醼볯螽胣躏軧醼볯薼볯芀猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ⼼畳㹰⁈䵎⁒㐨〰䴠穈‬䑃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢䑏 듎⠠灰⥭›⸸㈵⠠Ɽ䨠㔽㜮‬䠱㬩㠠〮ⴴ⸸〰⠠Ɑ㈠⥈※⸷㘸⠠ⱳㄠ⥈※⸷㜷⠠摤‬㵊㈱㔮‬⸲ⰴㄠ⥈※⸷㈴㜭㌮′洨‬䠵㬩㜠㈮‰搨‬㵊⸱ⰴㄠ⥈※⸶〷⠠摤‬㵊⸵ⰷㄠ㈮‬䠱㬩㐠㌮‵猨‬䠲㬩㐠〮‴猨‬䠳⸩䰠䵃㩓⠠⭍⥈㔠ㄴㄮਮ㰊戯摯㹹㰊栯浴㹬