【手続補正書】
【提出日】平成21年3月3日(2009.3.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2008533066.tif 000001
の化合物、又はその生理学的に適合性の塩を含む、血糖値を低下させる医薬。
式中、
R20、R21はそれぞれ独立してＨ、(C1−C10)−アルキル、(C3−C10)−シクロアルキル、(C2−C10)−アルケニル、(C2−C10)−アルキニル、(C6−C10)−アリール、ヘテロシクリル、(C1−C6)−アルキレン−(C6−C10)−アリール、(C1−C6)−アルキレン−(C6−C10)−ヘテロシクリル又はS(O)2−アリールであり、ここで、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アリール及びヘテロシクリル基はＦ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2、SH、OH、(C1−C6)−アルキル、O−(C1−C6)−アルキル又はS−(C1−C6)−アルキルによりそれぞれ一置換又は多置換されてもよく；
R3はＨ、(C1−C10)−アルキル、(C3−C10)−シクロアルキル、(C2−C10)−アルケニル、(C2−C10)−アルキニル、(C6−C10)−アリール又はヘテロシクリルであり、ここで、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール及びヘテロシクリル基はＦ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2、SH、OH、(C1−C6)−アルキル、−CF3、−OCF3、−SCF3、(C2−C6)−アルケニル、(C2−C6)−アルキニル、OR7、OP(O)(OR7)2、NR7R8、NR7CONR7R8、COR7、OCOR7、OCOOR7、COOR7、CONR7R8、OCONR7R8、(C1−C6)−アルキレン−OR7、(C1−C6)−アルキレン−NR7R8、(C1−C6)−アルキレン−NR7S(O)2R7、(C1−C6)−アルキレン−SR7、(C1−C6)−アルキレン−S(O)R7、(C1−C6)−アルキレン−S(O)2R7、(C1−C6)−アルキレン−S(O)2NR7R8、(C1−C6)−アルキレン−COR7、(C1−C6)−アルキレン−COOR7、(C1−C6)−アルキレン−CONR7R8、SR7、S(O)R7、S(O)2R7、S(O)2NR7R8、NR7S(O)2R7、(C1−C6)−
アルキレン−(C3−C10)−シクロアルキル、(C1−C6)−アルキレン−(C6−C10)−アリール、(C1−C6)−アルキレン−ヘテロシクリル、(C3−C10)−シクロアルキル、(C6−C10)−アリール又はヘテロシクリルによりそれぞれ一置換又は多置換されてもよく；
R7、R8はそれぞれ独立してＨ、(C1−C6)−アルキル、−CF3、(C3−C10)−シクロアルキル、(C6−C10)−アリール、ヘテロシクリル、(C1−C6)−アルキレン−CONR9R10、CONR9R10、(C1−C6)−アルキレン−COOR9、COOR9、COR9、(C1−C6)−アルキレン−COR9、(C1−C6)−アルキレン−OR9、(C1−C6)−アルキレン−NR9R10、(C1−C6)−アルキレン−SR9、(C1−C6)−アルキレン−S(O)R9、(C1−C6)−アルキレン−S(O)2R9、S(O)R9、S(O)2R9、(C1−C4)−アルキレン−(C6−C10)−アリール又は(C1−C4)−アルキレン−ヘテロシクリルであり；
R9、R10はそれぞれ独立してＨ、(C1−C6)−アルキル、(C1−C6)−アルキレン−(C6−C10)−アリール、−(C6−C10)−アリール、ヘテロシクリル又は(C1−C6)−アルキレン−ヘテロシクリルであり；
R4、R5は血糖値を低下させる医薬を製造するためにそれぞれ独立してＨ、(C1−C6)−アルキル又は(C3−C8)−シクロアルキルであり、ここで(C1−C6)−アルキル又は(C3−C8)−シクロアルキルはＦ、Cl、Br、Ｉ、CN、アリール、ヘテロシクリル、NH2、NH(C1−C6)−アルキル、N((C1−C6)−アルキル)2、OH、O(C1−C6)−アルキルにより置換されてもよく、ここでこれらのアルキル基もそれぞれＦ、Cl、Br又はＩにより置換されてもよく；
R11はＦ、Cl、Br、Ｉ、(C1−C6)−アルキル、(C3−C8)−シクロアルキル、NH2、NH(C1−C6)−アルキル、NH(C3−C7)−シクロアルキル、N((C1−C6)−アルキル)2又はO−(C1−C6)−アルキルであり、ここで、アルキル基はＦ、Cl、Br又はＩにより一置換又は多置換されてもよく；
ｎは０、１又は２である。
【請求項２】
R20、R21はそれぞれ独立してＨ、(C1−C10)−アルキル、(C3−C10)−シクロアルキル、(C2−C10)−アルケニル、(C2−C10)−アルキニル、(C6−C10)−アリール、ヘテロシクリル、(C1−C6)−アルキレン−(C6−C10)−アリール、(C1−C6)−アルキレン−(C6−C10)−ヘテロシクリル又はS(O)2−アリールであり、ここで、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アリール及びヘテロシクリル基はＦ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2、SH、OH、(C1−C6)−アルキル、O−(C1−C6)−アルキル又はS−(C1−C6)−アルキルによりそれぞれ一置換又は多置換されてもよく；
R3は(C2−C10)−アルケニル、(C1−C6)−アルキレン−(C6−C10)−アリールであり；
R4、R5はそれぞれ独立してＨ、(C1−C6)−アルキル又は(C3−C8)−シクロアルキルであり、ここで(C1−C6)−アルキル又は(C3−C8)−シクロアルキルはＦ、Cl、Br、Ｉ、CN、アリール、ヘテロシクリル、NH2、NH(C1−C6)−アルキル、N((C1−C6)−アルキル)2、OH、O(C1−C6)−アルキル、Oアリール、Oヘテロアリール、S(C1−C6)−アルキル、S(O)(C1−C6)−アルキル又はS(O)2(C1−C6)−アルキルにより置換されてもよく、ここでこれらのアルキル基もＦ、Cl、Br又はＩにより置換されてもよく；
ｎは０である；
請求項１に記載の式Ｉの化合物及びその生理学的に適合性の塩を含む、血糖値を低下させる医薬。
【請求項３】
R20、R21はそれぞれ独立してＨ、(C1−C6)−アルキレン−(C6−C10)−アリール又はS(O)2−アリールであり、ここで、アリール基はＦ、Cl、Br、Ｉ、CN、NO2、SH、OH、(C1−C6)−アルキル、O−(C1−C6)−アルキル又はS−(C1−C6)−アルキルによりそれぞれ一置換又は多置換されてもよく；
R3は(C2−C10)−アルケニル、(C1−C6)−アルキレン−(C6−C10)−アリールであり；
R4、R5はそれぞれＨであり；
ｎは０である；
請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物及びその生理学的に適合性の塩を含む、血糖値を低
下させる医薬。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物及びその生理学的に適合性の塩を含む、糖尿病の治療用医薬。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２６】
好適なヘテロシクリル基又は「複素環式基」は、アクリジニル、アゾシニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイミダゾリニル(benzimidazalinyl)、カルバゾリル、4aH−カルバゾリル、カルボリニル、キナゾリニル、キノリニル、4H−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、2H,6H−1,5,2−ジチアジニル、ジヒドロフロ[2,3−b]−テトラヒドロフラン、フリル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、1H−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル (ベンゾイミダゾリル)、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3−オキサジアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,2,5−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、オキサゾリニル、ピリミジニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾール、ピリドイミダゾール、ピリドチアゾール、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、2H−ピロリル、ピロリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、6H−1,2,5−チアジアジニル、チアゾリル、1,2,3−チアジアゾリル、1,2,4−チアジアゾリル、1,2,5−チアジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、チエニル、トリアゾリル、テトラゾリル及びキサンテニルである。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５３】
本発明の１つの実施態様において、式Ｉの化合物はLDL受容体誘導物質(US 6,342,512参照)、例えばHMR1171、HMR1586と組み合わせて投与される（LDL＝低密度リポタンパク質）。