【手続補正書】
【提出日】平成21年4月8日(2009.4.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式:
【化１】
2008535863.tif 000001
[式中、
R1は、ハロゲン、-OH、-CF3、-NO2、-N(R8)R9、-OR10、-S(O)nR11、-C(O)R12、水素、置換もしくは非置換のC3〜C20アルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
R5は、ハロゲン、-OH、-CF3、-NO2、-N(R8)R9、-OR10、-S(O)nR11、-C(O)R12、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールあり、
R2およびR3は、独立に、ハロゲン、-CF3、-NO2、-N(R8)R9、-OR10、-S(O)nR11、-C(O)R12、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
R4は、ハロゲン、-OH、-CF3、-NO2、-N(R8)R9、-OR10、-S(O)nR11、-C(O)R12、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
R6およびR7は、独立に、-S(O)2R11、-C(O)R12、-N(R8)R9、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
nは、独立に、0、1、または2であり、
R8は、独立に、-C(O)R13、-S(O)2R14、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
R9は、独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
R10は、独立に、-C(O)R13、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
R11は、独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、nが2の場合、R11は、場合により、-N(R15)R16であり、nが1または2である場合、R11は水素ではなく、
R12は、独立に、-N(R18)R19、-OR19、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
R13は、独立に、-OR19、-N(R18)R19、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
R14は、独立に、-N(R18)R19、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
R18およびR19は、独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
R15およびR16は、独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
L1は、-N(R17)-、-S(O)q-、置換もしくは非置換のアルキレン、または置換もしくは非置換のヘテロアルキレンであり、
L2は、置換もしくは非置換のアルキレン、-N(R17)-、-S(O)q-、または置換もしくは非置換のヘテロアルキレンであり、
L3は、結合、-N(R17)-、-S(O)q-、置換もしくは非置換のアルキレン、または置換もしくは非置換のヘテロアルキレンであり、
R17は、独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
qは、独立に、0、1、または2であり、
A1は、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
A2は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである]
を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
R1が、水素、ハロゲン、-N(R8)R9、-OR10、または-S(O)nR11である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
R1が、水素、-N(R9)S(O)2R14、-OR10、または-S(O)nR11である、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
R1が、水素、または-N(R9)S(O)2R14である、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
R5、R8、R9、およびR11が、独立に、水素、置換もしくは非置換のC1〜C20アルキル、置換もしくは非置換の2から20員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のC5〜C7シクロアルキル、置換もしくは非置換の5から7員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
各置換もしくは非置換のアルキレンはR23-置換もしくは非置換のC1〜C20アルキレンであり、各置換もしくは非置換のヘテロアルキレンはR23-置換もしくは非置換の2から20員のヘテロアルキレンであり、各置換もしくは非置換のアルキルはR23-置換もしくは非置換のC1〜C20アルキルであり、各置換もしくは非置換のヘテロアルキルはR23-置換もしくは非置換の2から20員のシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換のシクロアルキルはR23-置換もしくは非置換のC5〜C7のシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルはR23-置換もしくは非置換の5から7員のヘテロシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換のヘテロアリールはR24-置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、各置換もしくは非置換のアリールはR24-置換もしくは非置換のアリールであり、この場合、
R23は、独立に、オキソ、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OR27、-S(O)tR27、-OCH3、-C(O)R27、-N(R28)R29、-N(R28)C(O)R27、-C(O)N(R28)R29、R25-置換もしくは非置換のC1〜C20アルキル、R25-置換もしくは非置換の2から20員のヘテロアルキル、R25-置換もしくは非置換のC5〜C7シクロアルキル、R25-置換もしくは非置換の5から7員のヘテロシクロアルキル、R26-置換もしくは非置換のヘテロアリール、またはR26-置換もしくは非置換のアリールであり、
R24は、独立に、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OCH3、-OR27、-S(O)tR27、-OCH3、-C(O)R27、-N(R28)R29、-N(R28)C(O)R27、-C(O)N(R28)R29、R25-置換もしくは非置換のC1〜C20アルキル、R25-置換もしくは非置換の2から20員のヘテロアルキル、R25-置換もしくは非置換のC5〜C7シクロアルキル、R25-置換もしくは非置換の5から7員のヘテロシクロアルキル、R26-置換もしくは非置換のヘテロアリール、またはR26-置換もしくは非置換のアリールであり、
tは、独立に、0、1、または2であり、
R27、R28、およびR29は、独立に、水素、R25-置換もしくは非置換のC1〜C20アルキル、R25-置換もしくは非置換の2から20員のヘテロアルキル、R25-置換もしくは非置換のC5〜C7シクロアルキル、R25-置換もしくは非置換の5から7員のヘテロシクロアルキル、R26-置換もしくは非置換のヘテロアリール、またはR26-置換もしくは非置換のアリールであり、tが1または2である場合、R27は水素ではなく、
R25は、独立に、オキソ、ハロゲン、-CN、-OH、-CF3、-OCF3、-OCH3、非置換のC1〜C20アルキル、非置換の2から20員のヘテロアルキル、非置換のC5〜C7シクロアルキル、非置換の5から7員のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールであり、
R26は、独立に、ハロゲン、-CN、-OH、-CF3、-OCF3、-OCH3、非置換のC1〜C20アルキル、非置換の2から20員のヘテロアルキル、非置換のC5〜C7シクロアルキル、非置換の5から7員のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
R2、R3、R8、R9、R10、R11、およびR12が、独立に、R23-置換もしくは非置換のC1〜C20アルキル、R23-置換もしくは非置換の2から20員のヘテロアルキル、R23-置換もしくは非置換のC5〜C7シクロアルキル、R23-置換もしくは非置換の5から7員のヘテロシクロアルキル、R24-置換もしくは非置換のヘテロアリール、またはR24-置換もしくは非置換のアリールである、請求項6に記載の化合物。
【請求項８】
R27、R28、およびR29は、独立に、水素、R25-置換もしくは非置換のC1〜C20アルキル、またはR25-置換もしくは非置換の2から20員のヘテロアルキルであり、
R23は、独立に、オキソ、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OR27、-S(O)tR27、-OCH3、-C(O)R27、-N(R28)R29、-N(R28)C(O)R27、-C(O)N(R28)R29、R25-置換もしくは非置換のC1〜C20アルキル、またはR25-置換もしくは非置換の2から20員のヘテロアルキルであり、
R24は、独立に、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OCH3、-OR27、-S(O)tR27、-OCH3、-C(O)R27、-N(R28)R29、-N(R28)C(O)R27、-C(O)N(R28)R29、R25-置換もしくは非置換のC1〜C20アルキル、またはR25-置換もしくは非置換の2から20員のヘテロアルキルである、請求項7に記載の化合物。
【請求項９】
R2、R3、R8、R9、R10、R11、およびR12が、置換もしくは非置換のC1〜C20アルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアルキルである、請求項6に記載の化合物。
【請求項１０】
R2、R3、R8、R9、R10、R11、およびR12が、非置換のC1〜C20アルキルである、請求項6に記載の化合物。
【請求項１１】
R2、R3、R8、R9、R10、R11、およびR12が、非置換のC1〜C5アルキルである、請求項6に記載の化合物。
【請求項１２】
R2およびR3が、独立に、水素、ハロゲン、または非置換のC1〜C20アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項１３】
R5が、R23-置換もしくは非置換のC5〜C7シクロアルキル、R23-置換もしくは非置換の5から7員のヘテロシクロアルキル、R24-置換もしくは非置換のヘテロアリール、またはR24-置換もしくは非置換のアリールである、請求項6に記載の化合物。
【請求項１４】
R5が、R24-置換もしくは非置換のヘテロアリール、またはR24-置換もしくは非置換のアリールである、請求項6に記載の化合物。
【請求項１５】
R5が、R24-置換または非置換のアリールである、請求項6に記載の化合物。
【請求項１６】
R5が、置換または非置換のテトラヒドロフラニル、置換または非置換のテトラヒドロピラニル、および置換または非置換のピリジルメチルから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１７】
L3が非置換のC1〜C5アルキレンである、請求項16に記載の化合物。
【請求項１８】
L3がメチレンである、請求項17に記載の化合物。
【請求項１９】
R24が、ハロゲン、-CN、-OH、-CF3、非置換のC1〜C20アルキル、または非置換のアルコキシである、請求項15に記載の化合物。
【請求項２０】
R5がジフルオロフェニルである、請求項19に記載の化合物。
【請求項２１】
R5がフェニルである、請求項15に記載の化合物。
【請求項２２】
L3が非置換のC1〜C3アルキレンである、請求項21に記載の化合物。
【請求項２３】
L3が非置換の2から5員のヘテロアルキレンである、請求項21に記載の化合物。
【請求項２４】
L3は-(CH2)e-S-であり、記号eは0から10までの整数を表す、請求項23に記載の化合物。
【請求項２５】
eが1である、請求項24に記載の化合物。
【請求項２６】
A1が、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
A2が、置換もしくは非置換のC5〜C7シクロアルキル、置換もしくは非置換の5から7員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項２７】
A2が、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項２８】
A1およびA2が、独立に、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のフラニル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のイソキサゾリル、置換もしくは非置換のオキサジアゾリル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のピリジル、置換もしくは非置換のピリミジル、置換もしくは非置換のピリダジニル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のトリアゾリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のチアナフテニル、置換もしくは非置換のカルバゾリル、置換もしくは非置換のベンズイミダゾリル、置換もしくは非置換のベンゾチエニル、置換もしくは非置換のベンゾフラニル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のベンゾトリアゾリル、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリル、置換もしくは非置換のベンズイミダゾリル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のイソインドリル、置換もしくは非置換のアクリジニル、置換もしくは非置換のベンゾイソキサゾリル、または置換もしくは非置換のインドリルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項２９】
A2が置換または非置換のアリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項３０】
A2が置換または非置換のフェニルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項３１】
A2が置換または非置換のヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項３２】
A2が置換または非置換のピリジルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項３３】
L3が、結合、非置換のアルキレン、または非置換のヘテロアルキレンであり、
L1が、非置換のアルキレン、または非置換のヘテロアルキレンである、請求項1に記載の化合物。
【請求項３４】
L3が、結合、非置換のC1〜C20アルキレン、または非置換の2から20員のヘテロアルキレンであり、
L1が、非置換のC1〜C20アルキレン、または非置換の2から20員のヘテロアルキレンである、請求項1に記載の化合物。
【請求項３５】
L3が、結合、非置換のC1〜C5アルキレン、または非置換の2から5員のヘテロアルキレンであり、
L1が、非置換のC1〜C5アルキレン、または非置換の2から5員のヘテロアルキレンである、請求項1に記載の化合物。
【請求項３６】
L3が、C1〜C5アルキレンである、請求項1に記載の化合物。
【請求項３７】
L1が、分枝の非置換C1〜C5アルキレンである、請求項1に記載の化合物。
【請求項３８】
L2が、非置換のC1〜C20アルキレン、または非置換の2から20員のヘテロアルキレンである、請求項1に記載の化合物。
【請求項３９】
L2が、非置換のC1〜C5アルキレン、または非置換の2から5員のヘテロアルキレンである、請求項1に記載の化合物。
【請求項４０】
L2が、非置換のC1〜C5アルキレンである、請求項1に記載の化合物。
【請求項４１】
L2が分枝の非置換C1〜C5アルキレンである、請求項1に記載の化合物。
【請求項４２】
L2がメチレンである、請求項1に記載の化合物。
【請求項４３】
A2が、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または置換もしくは非置換のアリールである、請求項40に記載の化合物。
【請求項４４】
A2が、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換のピリジルである、請求項43に記載の化合物。
【請求項４５】
A1が、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換のピリジルである、請求項43に記載の化合物。
【請求項４６】
L2がメチレンである、請求項44に記載の化合物。
【請求項４７】
R1が-N(R8)R9でありR8が-S(O)2R14である場合、R6が水素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項４８】
R7が置換または非置換のアルキルである、請求項47に記載の化合物。
【請求項４９】
R7が非置換のC1〜C5アルキルである、請求項47に記載の化合物。
【請求項５０】
R2およびR3が水素である、請求項47に記載の化合物。
【請求項５１】
R1が水素である場合、R6は水素ではない、請求項1に記載の化合物。
【請求項５２】
R6が置換または非置換のアルキルである、請求項51に記載の化合物。
【請求項５３】
R6が非置換のC1〜C5アルキルである、請求項51に記載の化合物。
【請求項５４】
R6が置換または非置換のC3〜C6シクロアルキルである、請求項51に記載の化合物。
【請求項５５】
R6が置換または非置換のシクロプロピルである、請求項51に記載の化合物。
【請求項５６】
R7が水素である、請求項53に記載の化合物。
【請求項５７】
R2およびR3が水素である、請求項56に記載の化合物。
【請求項５８】
R1、R2、R3、およびR4 が水素であり、
A1 が置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
A2 が置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換のピリジルであり、
R6 が置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のシクロアルキルであり、
L1 およびL2 が非置換のメチレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５９】
R1、R2、R3、およびR4 が水素であり、
A1 が置換もしくは非置換の2-チアゾリルであり、
A2 が置換もしくは非置換の3-ピリジル、または置換もしくは非置換のフェニルであり、
R6 が非置換の(C1-C6) アルキル、または非置換の(C3-C6) シクロアルキルであり、
R7 が水素であり、
L1、L2、およびL3 が非置換のメチレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６０】
R1が-N(R9)S(O)2R14であり、
A1が置換もしくは非置換のフェニルであり、
A2 が置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換のピリジルであり、
n が2であり、
R9 が非置換の(C1-C5) アルキルであり、
R14 が非置換の(C1-C5) アルキルであり、
L2 が非置換のメチレンであり、
L1 がメチルメチレンであり、
R2、R3、およびR4 が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６１】
R1 が-N(R9)S(O)2R14であり、
R6 が水素であり、
A1 が置換もしくは非置換のフェニルであり、
A2 が置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換のピリジルであり、
n が2であり、
R9 がメチルであり、
R14 がメチルであり、
L2 が非置換のメチレンであり、
L1 がメチルメチレンであり、
R2、R3、およびR4 が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６２】
N1-(3-ヒドロキシ-4-(4-メトキシフェニルスルホンアミド)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(4-(2-(1H-インドール-3-イル)エチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(メチル((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)アミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-3-(2-メチル-2-フェニルヒドラジンカルボニル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)ベンズアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(ピラジン-2-イルメチルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(4-((1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)メチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-((3-メチルイソキサゾール-5-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(2-メチル-2-フェニルヒドラジニル)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(4-((2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル)メチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(1-(4-メチルチアゾール-2-イル)エチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(キノリン-3-イルメチルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(4-(3-((ジメチルアミノ)メチル)ベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-メチルイソキサゾール-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(1-(3-メチルイソキサゾール-5-イル)エチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-((1-((2-(トリメチルシリル)エトキシ)メチル)-1H-ピロール-2-イル)メチルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-((1-((2-(トリメチルシリル)エトキシ)メチル)-1H-イミダゾール-4-イル)メチルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-((1-((2-(トリメチルシリル)エトキシ)メチル)-1H-イミダゾール-2-イル)メチルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-((3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(4-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イルメチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
である請求項１記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６３】
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(1-(2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル)エチル)-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド;
N1-((2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル)メチル)-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-(メトキシメチル)ベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
メチル 3-((2-ヒドロキシ-3-(3-(N-メチルメチルスルホンアミド)-5-(1-フェニルエチルカルバモイル)ベンズアミド)-4-フェニルブチルアミノ)メチル)ベンゾエート;
N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(4-(3-(ベンジルオキシメチル)ベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-(イソプロピルカルバモイル)ベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(2-ヒドロキシ-1-(3-メトキシベンジルアミノ)-5-メチルヘキサン-3-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-(ピリジン-3-イル)エチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-(2-メトキシフェニル)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-(ピリジン-3-イル)エチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-(3-メトキシベンジル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(1-フェニルエチルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(1-(4-フルオロフェニル)エチル)-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(ピリジン-4-イルメチルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(1-フェニルプロピルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-(4-メチルチアゾール-2-イル)エチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルプロピル)イソフタルアミド;
N1-(4-(1-(4-フルオロフェニル)エチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(2-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(4-(ベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(4-(1-(4-フルオロフェニル)エチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-ベンジル-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(1-フェニルエチルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(4-(3-(ジメチルアミノ)ベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(1-(ピリジン-3-イル)エチルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-((5-ヒドロキシピリジン-3-イル)メチル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド;
N1-(4-(3-フルオロベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(1-(ピリジン-3-イル)エチルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-((6-メチルピリジン-2-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(1-(3-メトキシフェニル)エチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-(1-(3-メトキシフェニル)エチル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(1-(3-メトキシフェニル)エチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-(1-(3-メトキシフェニル)エチル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-メチルピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(1-(3-メトキシフェニル)エチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-(1-(3-メトキシフェニル)エチル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-(4-メチルチアゾール-2-イル)エチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メチルベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(4-(3-アセトアミドベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(4-(3,5-ジフルオロベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
5-(N-エチルメチルスルホンアミド)-N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-メトキシピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(4-(1-(3-フルオロフェニル)エチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-(メトキシメチル)ベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシフェネチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-(メチルアミノ)ベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(1-(3-フルオロフェニル)エチル)-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(4-ヒドロキシ-3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(4-(3-エチルベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-イソプロピルベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-メチルフラン-2-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(4-(2-フルオロ-3-メトキシベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(N-(3-メトキシベンジル)-4-(2-モルホリノエチルアミノ)-4-オキソブタンアミド)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(4-(3-(フルオロメチル)ベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(4-((5-エチルピリジン-3-イル)メチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(4-(2-フルオロ-6-メトキシベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(4-(2-(ジメチルアミノ)-N-(3-メトキシベンジル)アセトアミド)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(N-(3-メトキシベンジル)-4-オキソ-4-(ピリジン-3-イルメチルアミノ)ブタンアミド)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(N-(3-メトキシベンジル)-5-オキソ-5-(ピリジン-3-イルメチルアミノ)ペンタンアミド)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(4-((5-フルオロピリジン-3-イル)メチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(4-メトキシフェネチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(2-メトキシフェネチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-イソブチルベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-(1-(4-(ヒドロキシメチル)オキサゾール-2-イル)エチル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-イソプロポキシピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-イソプロピルピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-((4-(ヒドロキシメチル)オキサゾール-2-イル)メチル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド;
N1-(4-((1H-イミダゾール-4-イル)メチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-(3-メトキシ-4-メチルフェニル)プロピルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(4-((5-エトキシピリジン-3-イル)メチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-(4-メチルオキサゾール-2-イル)エチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-イソブチルピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-((4-メトキシピリジン-2-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(1-(3,5-ジフルオロフェニル)-3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(4-(3,4-ジメトキシフェネチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-(チアゾール-4-イル)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-1-フェニルエチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェネチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(4-((5-(ジメチルアミノ)ピリジン-3-イル)メチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-(1-(3-メトキシフェニル)エチル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-イソブトキシピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(3-(トリフルオロメチル)ベンジルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(4-(3-エチニルベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(4-(3-(ジフルオロメトキシ)ベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-(チアゾール-2-イル)エチル)イソフタルアミド;
N1-(4-(3-エトキシベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(1-(3-メトキシフェニル)エチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(3-(トリフルオロメトキシ)ベンジルアミノ)ブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
である請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６４】
N1-(4-(3-フルオロベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-((6-メチルピリジン-2-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-((3-メチルイソキサゾール-5-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(4-(3-(フルオロメチル)ベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
3-(2,2-ジメチル-1-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)ヒドラジンカルボニル)-N-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)ベンズアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-メチルイソキサゾール-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-イソプロポキシピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-イソブチルベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(4-((5-エトキシピリジン-3-イル)メチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-メトキシピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-メチルピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-イソブチルピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-イソブトキシピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(4-((5-エチルピリジン-3-イル)メチルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-イソブトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-イソプロピルピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(4-(3-(ジフルオロメトキシ)ベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(3-(トリフルオロメトキシ)ベンジルアミノ)ブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-シクロプロピル-N3-(3-ヒドロキシ-4-((5-イソプロピルピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N1-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
である請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６５】
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((3-メチルイソキサゾール-5-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(1-フェニルエチルアミノ)ブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(1-フェニルプロピルアミノ)ブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-ニトロ-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
4- または 6-フルオロ-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N1-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-(1-(ピリジン-3-イル)エチル)イソフタルアミド;
N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-4- または6-メチル-N1-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メチルベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-シクロプロピル-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N1-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
4- または6-フルオロ-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N1-メチル-N1-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
2-フルオロ-N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-イソプロピルベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-4,6-ジメチル-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(4-(3-エチルベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシフェネチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
4,6-ジフルオロ-N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-(1-(3,5-ジフルオロフェニル)-3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)ブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルオキサゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(4-(3-エチニルベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-((2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル)メチル)-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N1-メチルイソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-イソプロピル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-イソブチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(4-(ベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(4-(3-エトキシベンジルアミノ)-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-イソプロポキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(2-メトキシフェネチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(3-(トリフルオロメチル)ベンジルアミノ)ブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-エチル-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N1-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((2-メチルチアゾール-4-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(4-メトキシフェネチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(2-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)-5-ニトロイソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(メチルスルホニルメチル)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
N1-((4-エチルチアゾール-2-イル)メチル)-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N1-メチルイソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(4-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-ベンジル-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N1-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-シクロペンチル-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N1-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((2-メチルオキサゾール-4-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-1-フェニル-4-(1-フェニルエチルアミノ)ブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(1-(3-メトキシフェニル)エチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-シクロヘキシル-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N1-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-(ピラジン-2-イルメチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(4-メチルベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-5-(メチルスルホニルメチル)-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-シクロプロピル-N3-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-メトキシ-N1-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-(1-(4-メチルチアゾール-2-イル)エチル)イソフタルアミド;
である請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６６】
N1-(3-ヒドロキシ-4-((5-イソプロピルピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド;
である請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６７】
N1-(3-ヒドロキシ-4-(3-メトキシベンジルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-5-(N-メチルメチルスルホンアミド)-N3-(1-フェニルエチル)イソフタルアミド;
である請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６８】
請求項１に記載の化合物と、薬学的に許容できる担体とを含む組成物。
【請求項６９】
請求項６６に記載の化合物と、薬学的に許容できる担体とを含む組成物。
【請求項７０】
請求項６７に記載の化合物と、薬学的に許容できる担体とを含む組成物。
【請求項７１】
N1-((2S,3R)-3-ヒドロキシ-4-((5-イソプロピルピリジン-3-イル)メチルアミノ)-1-フェニルブタン-2-イル)-N3-メチル-N3-((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)イソフタルアミド
である化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項７２】
式：
2008535863.tif 000002
[式中、
A1 が2-(4-置換)チアゾリルであり、
A2 が3-(5-置換)ピリジルであり、
R1、R2、R3、およびR4 が水素であり、
R5 が非置換または置換フェニルであり、
R6 が非置換の(C1-C6) アルキル または非置換の(C3-C6) シクロアルキルであり、
R7 が水素であり、
L1、L2、およびL 3 が非置換のメチレンである]
を有する化合物、または、薬学的に許容されるその塩、ラセミ化合物、ジアステレオマー、互変異性体、もしくは同位体。
【請求項７３】
A1 が2-(4-メチルチアゾリル)であり、
R5 が非置換のフェニル、またはジハロフェニルである、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
前記3-(5-置換)ピリジルが、非置換のC1-C5 アルキルまたはC1-C5 ハロアルキルにより置換されたものである、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７５】
前記3-(5-置換)ピリジルが、非置換のC1-C5 アルキルまたはC1-C5 ハロアルキルにより置換されたものである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７６】
式：
2008535863.tif 000003
により定義される立体化学配置を有する、請求項72に記載の化合物。
【請求項７７】
式：
2008535863.tif 000004
［式中、
R1、R2、R3、およびR4 が水素であり、
R5 がフェニルまたはジフルオロフェニルであり、
R6 が、非置換のC1-C6 アルキル、非置換のC3-C6 シクロアルキル、またはベンジルであり、
R7 が水素であり、
L1 およびL2 が、独立に、非置換のメチレン、またはメチルメチレンであり、
L3 が非置換のメチレンであり、
A1 が、2-(4-メチル)チアゾリル、2-(4-エチル)チアゾリル、4-(2-メチル)チアゾリル、2-(4-メチル)オキサゾリル、4-(2-メチル)オキサゾリル、および4-(2,5-ジメチル)オキサゾリルからなる群から選択され、
A2 が、3-(5-置換)ピリジル またはメタ-置換フェニルである]
を有する化合物、または、薬学的に許容されるその塩、ラセミ化合物、ジアステレオマー、互変異性体、もしくは同位体。
【請求項７８】
R5 がフェニルまたは3,5-ジフルオロフェニルであり、
R6 がメチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、シクロプロピル、またはシクロペンチルであり、
R7 が水素であり、
L1、L2 、およびL3 が非置換のメチレンであり、
A1 が、2-(4-メチル)チアゾリル、2-(4-エチル)チアゾリル、4-(2-メチル)チアゾリル、2-(4-メチル)オキサゾリル、4-(2-メチル)オキサゾリル、および4-(2,5-ジメチル)オキサゾリルからなる群から選択され、
A2 が、3-メトキシフェニル、3-エトキシフェニル、3-イソプロポキシフェニル、3-イソブトキシフェニル、3-ジフルオロメトキシフェニル、3-トリフルオロメトキシフェニル、3-エチルフェニル、3-イソプロピルフェニル、3-イソブチルフェニル、3-フルオロメチルフェニル、3-トリフルオロメチルフェニル、3-エチニルフェニル、3-(5-メトキシ)ピリジニル、3-(5-エトキシ)ピリジニル、3-(5-イソプロポキシ)ピリジニル、3-(5-イソブトキシ)ピリジニル、3-(5-メチル)ピリジニル、3-(5-エチル)ピリジニル、3-(5-イソプロピル)ピリジニル、および3-(5-イソブチル)ピリジニルからなる群から選択される、請求項77に記載の化合物。
【請求項７９】
A1 が2-(4-メチル)チアゾリルである、請求項78に記載の化合物。
【請求項８０】
式：
2008535863.tif 000005
により定義される立体化学配置を有する、請求項77に記載の化合物。
【請求項８１】
メマプシン2 Kiが300 nM未満である、請求項77に記載の化合物。
【請求項８２】
メマプシン2 Kiが300 nM未満である、請求項72に記載の化合物。
【請求項８３】
R1、R2、R3、およびR4 が水素であり、
R5 が、ハロゲン、-OH、-CF3、-NO2、-N(R8)R9、-OR10、-S(O)nR11、-C(O)R12、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
R6 が、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のシクロアルキルであり、
R7 が-S(O)2R11、-C(O)R12、-N(R8)R9、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
n が2であり、
R8 が、独立に、-C(O)R13、-S(O)2R14、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
R9 が非置換の(C1-C5) アルキルであり、
R10 が、独立に、-C(O)R13、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
R11 が、独立に、置換もしくは非置換のアルキル、-O-アルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または-N(R15)R16であり、
R12 が、独立に、-N(R18)R19、-OR19、水素、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
R13 が、独立に、-OR19、-N(R18)R19、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
R14 が非置換の(C1-C5) アルキルであり、
R18 およびR19 が、独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
R15 およびR16 が、独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
L1 が非置換のメチレン、またはメチルメチレンであり、
L2 が非置換のメチレンであり、
L3 が、結合、-N(R17)-、-S(O)q-、または置換もしくは非置換のアルキレンであり、
R17 が、独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
q が、独立に、0、1、または2であり、
A1 が、2-(4-置換)チアゾリル、4-(2-置換)チアゾリル、置換2-オキサゾリル、または置換4-オキサゾリルであり、
A2 が置換フェニル、または置換3-ピリジルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項８４】
メマプシン2 Kiが300 nM未満である、請求項83に記載の化合物。
【請求項８５】
A1 が2-(4-置換)チアゾリルであり、
A2 が置換3-ピリジルであり、
R5 が非置換または置換フェニルであり、
R6 が非置換の(C1-C6) アルキルであり、
R7 が水素であり、
L3 が非置換のメチレンである、請求項83に記載の化合物。
【請求項８６】
A1 およびA2 の置換基が、R24から選択され、
ここでR24 は、独立に、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OR27、-S(O)tR27、-OCH3、-C(O)R27、-NR28R29、-NR28C(O)R27、-C(O)NR28R29、R25-置換もしくは非置換のC1-C20 アルキル、またはR25-置換もしくは非置換の2から20員のヘテロアルキルであり、
ここでR27、R28、およびR29は、独立に、水素、R25-置換もしくは非置換のC1-C20 アルキル、またはR25-置換もしくは非置換の2から20員のヘテロアルキルであり、
ここでR25 は、独立に、オキソ、ハロゲン、-CN、-OH、-CF3、-OCF3、-OCH3、非置換のC1-C20 アルキル、非置換の2 から20員のヘテロアルキル、非置換のC5-C7 シクロアルキル、非置換の5から7員のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである、請求項83に記載の化合物。
【請求項８７】
R5 が、-OR10、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
R7 が水素、置換もしくは非置換のアルキルであり、
R10 が、独立に、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
L3 が置換もしくは非置換のアルキレンである、請求項83に記載の化合物。
【請求項８８】
式：
2008535863.tif 000006
により定義される立体化学配置を有する、請求項83に記載の化合物。
【請求項８９】
請求項1〜88のいずれかに記載の化合物を有効量含有する、アルツハイマー病を処置するための薬剤組成物。
【請求項９０】
請求項1〜88のいずれかに記載の化合物を有効量含有する、メマプシン2の触媒活性を低減する阻害薬。
【請求項９１】
メマプシン2β-セクレターゼを前記化合物の有効量と細胞内において接触させることを含む、メマプシン2の触媒活性を低減する方法、に使用するための、請求項90に記載の阻害薬。
【請求項９２】
請求項1〜88のいずれかに記載の化合物を有効量含有する、メマプシン1の触媒活性に対してメマプシン2の触媒活性を選択的に低減する阻害薬であって、メマプシン2タンパク質を、メマプシン1β-セクレターゼの存在下で、前記化合物の有効量と接触させることを含む、メマプシン1の触媒活性に対してメマプシン2の触媒活性を選択的に低減する方法、に使用するための阻害薬。
【請求項９３】
請求項1〜88のいずれかに記載の化合物を有効量含有する、カテプシンDの触媒活性に対してメマプシン2の触媒活性を選択的に低減する阻害薬であって、メマプシン2タンパク質を、カテプシンDの存在下で、前記化合物の有効量と接触させることを含む、カテプシンDの触媒活性に対してメマプシン2の触媒活性を選択的に低減する方法、に使用するための阻害薬。
【請求項９４】
請求項1〜88のいずれかに記載の化合物を有効量含有する、メマプシン1の触媒活性およびカテプシンDの触媒活性に対してメマプシン2の触媒活性を選択的に低減する阻害薬であって、メマプシン2タンパク質を、メマプシン1β-セクレターゼおよびカテプシンDの存在下で、前記化合物の有効量と接触させることを含む、メマプシン1の触媒活性およびカテプシンDの触媒活性に対してメマプシン2の触媒活性を選択的に低減する方法、に使用するための阻害薬。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１１】
いくつかの実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のフラニル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のイソキサゾリル、置換もしくは非置換のオキサジアゾリル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のピリジル、置換もしくは非置換のピリミジル、置換もしくは非置換のピリダジニル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のトリアゾリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のジヒドロチエノピラゾリル、置換もしくは非置換のチアナフテニル、置換もしくは非置換のカルバゾリル、置換もしくは非置換のベンズイミダゾリル、置換もしくは非置換のベンゾチエニル、置換もしくは非置換のベンゾフラニル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のベンゾトリアゾリル、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリル、置換もしくは非置換のベンズイミダゾリル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のイソインドリル、置換もしくは非置換のアクリジニル、置換もしくは非置換のベンゾイソキサゾリル、置換もしくは非置換のジメチルヒダントイン、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロフラニル、置換もしくは非置換のピロリニル、置換もしくは非置換のピロリジニル、置換もしくは非置換のモルホリニル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のジアゼピニル、置換もしくは非置換のアゼピニル、置換もしくは非置換のチエピニル、または置換もしくは非置換のオキセピニルから選択される。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１３】
いくつかの実施形態では、A1およびA2は、独立に、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のフラニル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のイソキサゾリル、置換もしくは非置換のオキサジアゾリル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のピリジル、置換もしくは非置換のピリミジル、置換もしくは非置換のピリダジニル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のトリアゾリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のジヒドロチエノピラゾリル、置換もしくは非置換のチアナフテニル、置換もしくは非置換のカルバゾリル、置換もしくは非置換のベンズイミダゾリル、置換もしくは非置換のベンゾチエニル、置換もしくは非置換のベンゾフラニル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のベンゾトリアゾリル、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリル、置換もしくは非置換のベンズイミダゾリル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のイソインドリル、置換もしくは非置換のアクリジニル、置換もしくは非置換のベンゾイソキサゾリル、置換もしくは非置換のジメチルヒダントイン、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロフラニル、置換もしくは非置換のピロリニル、置換もしくは非置換のピロリジニル、置換もしくは非置換のモルホリニル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のジアゼピニル、置換もしくは非置換のアゼピニル、置換もしくは非置換のチエピニル、置換もしくは非置換のピペリジニル、または置換もしくは非置換のオキセピニルである。