【手続補正書】
【提出日】平成21年6月25日(2009.6.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
細菌感染の処置用の医薬の製造のための化合物の使用であって、該化合物が式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）
【化１】
2008546824.tif 000001
［式中、
Ａ−は製薬学的に許容しうる対イオンであり、
Ｒ１は水素、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ａｒ、Ｈｅｔ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ａｒ−アルキルまたはジ（Ａｒ）アルキルであり、
ｐは１、２、３もしくは４に等しい整数であり、
Ｒ２は水素、ヒドロキシ、メルカプト、アルキルオキシ、アルキルオキシアルキルオキシ、アルキルチオ、モノもしくはジ（アルキル）アミノまたは式
【化２】
2008546824.tif 000002
（ここで、ＹはＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮ−アルキルである）の基であり、
Ｒ３はアルキル、Ａｒ、Ａｒ−アルキル、ＨｅｔまたはＨｅｔ−アルキルであり、
ｑは１、２、３もしくは４に等しい整数であり、
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立してアルキルもしくはベンジルであるか、
Ｒ４およびＲ５は一緒になってそしてそれらが結合しているＮを含んで、ピロリジニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、ピロリル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、２−イミダゾリニル、２−ピラゾリニル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピペリジニル、ピリジニル、ピペラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、モルホリニルおよびチオモルホリニルの群から選択される基を形成してもよく、該環のそれぞれは場合によりアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ａｒ−アルキルまたはピリミジニルで置換されてもよく、
Ｒ６は水素、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、Ａｒ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ａｒ−アルキルもしくはジ（Ａｒ）アルキルであるか、または
２つのビシナルＲ６基は一緒になって式−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−の二価基を形成してもよく、
ｒは１、２、３、４もしくは５に等しい整数であり、
Ｒ７は水素、アルキル、ＡｒまたはＨｅｔであり、
Ｒ８は水素もしくはアルキルであり、
Ｒ９はオキソであるか、または
Ｒ８およびＲ９は一緒になって基−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝を形成し、
Ｒ１０はアルキル、アルキルカルボニル、Ａｒ、Ａｒ−アルキル、Ａｒ−カルボニル、Ｈｅｔ１−アルキルまたはＨｅｔ１−カルボニルであり、
アルキルは、１〜６個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状の飽和炭化水素基であるか、または３〜６個の炭素原子を有する環式の飽和炭化水素基であるか、または１〜６個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状の飽和炭化水素基に結合した３〜６個の炭素原子を有する環式の飽和炭化水素基であり、ここで、各炭素原子は場合によりヒドロキシ、アルキルオキシまたはオキソで置換されていることができ、
Ａｒは各ホモサイクルが場合により１、２もしくは３つの置換基で置換されていてもよい、フェニル、ナフチル、アセナフチル、テトラヒドロナフチルの群から選択されるホモサイクルであり、各置換基はヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、カルボキシル、アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、モルホリニルおよびモノ−もしくはジアルキルアミノカルボニルの群から独立して選択され、
ＨｅｔはＮ−フェノキシピペリジニル、ピペリジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルおよびピリダジニルの群から選択される単環式複素環；またはキノリニル、キノキサリニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシニルおよびベンゾ［１，３］ジオキソリルの群から選択される二環式複素環であり；各単環式および二環式複素環は場合により１、２もしくは３つの置換基で置換されていてもよく；各置換基はハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルキルオキシ、およびＡｒ−カルボニルの群から独立して選択され、
Ｈｅｔ１はフラニルもしくはチエニルから選択される単環式複素環；またはベンゾフラニルもしくはベンゾチエニルから選択される二環式複素環であり；各単環式および二環式複素環は場合により１、２もしくは３つの置換基で置換されていてもよく、各置換基はハロ、アルキルおよびＡｒの群から独立して選択され、
ハロは、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードの群から選択される置換基であり；そして
ハロアルキルは、１〜６個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状の飽和炭化水素基、または３〜６個の炭素原子を有する環式の飽和炭化水素基、または１〜６個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状の飽和炭化水素基に結合した３〜６個の炭素原子を有する環式の飽和炭化水素基かであり、ここで、１つもしくはそれ以上の炭素原子は１つもしくはそれ以上のハロ原子で置換されている］
の化合物、それらのＮ−オキシド、それらの互変異性体またはそれらの立体化学異性体であり、ただし、細菌感染はマイコバクテリア感染以外である使用。
【請求項２】
式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）の化合物が次式
【化３】
2008546824.tif 000003
を有する化合物、それらのＮ−オキシド、それらの互変異性体またはそれらの立体化学異性体である請求項１に記載の使用。
【請求項３】
式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）の化合物が次式
【化４】
2008546824.tif 000004
を有する化合物、それらのＮ−オキシド、それらの互変異性体またはそれらの立体化学異性体である請求項１に記載の使用。
【請求項４】
式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）の化合物が次式
【化５】
2008546824.tif 000005
を有する化合物、それらのＮ−オキシド、それらの互変異性体またはそれらの立体化学異性体である請求項１に記載の使用。
【請求項５】
Ｒ１がハロである先行請求項のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６】
ｐが１に等しい先行請求項のいずれか一項に記載の使用。
【請求項７】
Ｒ２がアルキルオキシまたはアルキルチオである先行請求項のいずれか一項に記載の使用。
【請求項８】
Ｒ２がＣ１〜４アルキルオキシである請求項７に記載の使用。
【請求項９】
Ｒ３がＨｅｔ、ＡｒまたはＡｒ−アルキルである先行請求項のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１０】
Ｒ３がＡｒまたはＡｒ−アルキルである請求項９に記載の使用。
【請求項１１】
Ｒ３がチエニル、ナフチル、フェニル、ナフチルＣ１〜４アルキルまたはフェニルＣ１〜４アルキルである請求項９に記載の使用。
【請求項１２】
Ｒ３がナフチル、フェニルまたはフェニルＣ１〜４アルキルである請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
Ｒ４およびＲ５がＣ１〜４アルキルであるか、またはＲ４およびＲ５が一緒になってそしてそれらが結合しているＮを含んでイミダゾリルまたはピペリジニルから選択される基を形成してもよい先行請求項のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１４】
Ｒ４およびＲ５がＣ１〜４アルキルである請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
Ｒ６が水素またはハロである先行請求項のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１６】
ｒが１に等しい先行請求項のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１７】
Ｒ７が水素である先行請求項のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１８】
Ｒ１０がアルキルである先行請求項のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１９】
Ｒ１０がＣ１〜６アルキルである請求項１８記載の使用。
【請求項２０】
Ａ−がヨードである先行請求項のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２１】
化合物が式（Ｉａ）による化合物である先行請求項のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２２】
Ｒ１がハロであり；ｐ＝１であり；Ｒ２がアルキルオキシまたはアルキルチオであり；Ｒ３がナフチル、フェニル、フェニルエチルまたはチエニルであり；ｑ＝１、２または３であり；Ｒ４およびＲ５がＣ１〜４アルキルであるか、またはＲ４およびＲ５が一緒になってそしてそれらが結合しているＮを含んでイミダゾリルまたはピペリジニルから選択される基を形成してもよく；Ｒ６が水素またはハロであり；ｒが１に等しく；Ｒ７が水素であり；Ｒ１０がＣ１〜６アルキルであり；Ａ−がヨードである場合の請求項１に記載の式（Ｉａ）の化合物の使用。
【請求項２３】
化合物が次の化合物
【表１】
2008546824.tif 000006
それらのＮ−オキシドまたはそれらの立体化学異性体から選択される請求項１に記載の使用。
【請求項２４】
細菌感染がグラム陽性菌での感染である先行請求項のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２５】
式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）
【化６】
2008546824.tif 000007
［式中、Ｒ１、ｐ、Ｒ２、Ｒ３、ｑ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、ｒ、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＡ−は請求項１で定義されたとおりである］
の化合物、それらのＮ−オキシド、それらの互変異性体またはそれらの立体化学異性体、
ただし、化合物は
【表２】
2008546824.tif 000008
それらのＮ−オキシド、それらの互変異性体またはそれらの立体化学異性体以外である。
【請求項２６】
化合物が
【表３】
2008546824.tif 000009
それらのＮ−オキシドまたはそれらの立体化学異性体から選択される請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
化合物が
【表４】
2008546824.tif 000010
またはそれらの立体化学異性体から選択される請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
（ａ）先行請求項のいずれか一項に記載の式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）の化合物と、（ｂ）１つもしくはそれ以上の他の抗菌剤が抗マイコバクテリア剤以外であるという条件で１つもしくはそれ以上の他の抗菌剤との組み合わせ。
【請求項２９】
薬学的に許容される担体と、活性成分として、治療有効量の（ａ）請求項１〜２７のいずれか一項に記載の式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）の化合物と、（ｂ）１つもしくはそれ以上の他の抗菌剤が抗マイコバクテリア剤以外であるという条件で１つもしくはそれ以上の他の抗菌剤とを含んでなる製薬学的組成物。
【請求項３０】
細菌感染の処置用の薬剤を製造するための請求項２８に記載の組み合わせかまたは請求項２９に記載の製薬学的組成物の使用。
【請求項３１】
細菌感染の処置における同時、別個または順次使用のための組み合わせ調剤としての、（ａ）請求項１〜２７のいずれか一項に定義される式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）の化合物と、（ｂ）１つもしくはそれ以上の他の抗菌剤が抗マイコバクテリア剤以外であるという条件で１つもしくはそれ以上の他の抗菌剤とを含有する製品。
【請求項３２】
バクテリア感染がブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｉ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｉ）または連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｉ）による感染である請求項１〜２４および３０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３３】
バクテリア感染がメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）、メチシリン耐性凝固酵素陰性ブドウ球菌（ＭＲＣＮＳ）、ペニシリン耐性肺炎連鎖球菌またはマルチプル耐性エンテロコッカス・ファエシウムによる感染である請求項１〜２４および３０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３４】
バクテリア感染が黄色ブドウ球菌または肺炎連鎖球菌による感染である請求項１〜２４および３０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３５】
バクテリア感染がメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）による感染である請求項１〜２４および３０のいずれか一項に記載の使用。