【手続補正書】
【提出日】平成21年2月20日(2009.2.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2008533151.tif 000001
（式中、Ａは、−Ｏ−、−Ｓ−又は−Ｎ（Ｒ5）−であって、
ここで、Ｒ5は、
ａ）−水素；
ｂ）−アルキル；
ｃ）−アリール；
ｄ）−ヘテロアリール；
ｅ）−シクロアルキル；
ｆ）−ヘテロシクリル；
ｇ）−アルキレン−アリール；
ｈ）−アルキレン−ヘテロアリール；
ｉ）−アルキレン−シクロアルキル；及び
ｊ）−アルキレン−ヘテロシクリル
から成る群から選択され；
Ｌ1、Ｌ6及びＬ7は、独立して、直接結合、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ6）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ6）ＣＯＮ（Ｒ7）−、−Ｎ（Ｒ6）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ6）ＳＯ2−、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−
及び−Ｎ（Ｒ6）ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）−から成る群から選択され、
ここで、Ｒ6及びＲ7は、独立して、−水素、−アルキル、−アリール及び−アルキレン−アリールから成る群から選択され；
Ｑ1及びＱ6は、独立して、直接結合、アルキレン、アルケニレン及びアルキニレンから成る群から選択され；
Ｇ1は、ヘテロシクリレン、シクロアルキレン、ヘテロシクリレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、縮合アリールシクロアルキレン、縮合シクロアルキルアリーレン、縮合シクロアルキルへテロアリーレン、縮合へテロシクリルアリーレン及び縮合へテロシクリルへテロアリーレン基から成る群から選択され、ここで、Ｇ1は１〜７回任意に置換され得るが、この場合、置換基は独立して、
ａ）−ハロ；
ｂ）−シアノ；
ｃ）−ニトロ；
ｄ）−ペルハロアルキル；
ｅ）−Ｒ8；
ｆ）−Ｌ2−Ｒ8；
ｇ）−Ｌ2−Ｑ2−Ｒ8；及び
ｈ）−Ｑ2−Ｌ2−Ｒ8
から成る群から選択され；
ここで、Ｒ8は、水素、−アルキル、−アリール及びアルキレン−アリールから成る群から選択され；
Ｑ2は、直接結合、アルキレン、アルケニレン及びアルキニレンから成る群から選択され；
Ｌ2は、直接結合、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ9）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｒ9）−、−Ｎ（Ｒ9）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ9）ＣＯＮ（Ｒ10）−、−Ｎ（Ｒ9）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ9）−、−Ｎ（Ｒ9）ＳＯ2−、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ9）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−及び−Ｎ（Ｒ9）ＳＯ2Ｎ（Ｒ10）−から成る群から選択され、
ここで、Ｒ9及びＲ10は、独立して、−水素、−アルキル、−アリール及び−アルキレン−アリールから成る群から選択されるか；或いはＲ9及びＲ10は、それらが結合される原子と一緒になって、酸素、窒素及び硫黄から独立して選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する５〜７員環の複素環式環を形成し；
Ｇ6は、水素、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリールシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルへテロアリール、縮合へテロシクリルアリール及び縮合へテロシクリルへテロアリール基から成る群から選択され、ここで、Ｇ6は１〜７回任意に置換され得るが、この場合、置換基は独立して、
ａ）−ハロ；
ｂ）−シアノ；
ｃ）−ニトロ；
ｄ）−ペルハロアルキル；
ｅ）−Ｒ108；
ｆ）−Ｌ102−Ｒ108；
ｇ）−Ｌ102−Ｑ102−Ｒ108；及び
ｈ）−Ｑ102−Ｌ102−Ｒ108
から成る群から選択され；
ここで、Ｒ108は、水素、−アルキル、−アリール及びアルキレン−アリールから成る群から選択され；
Ｑ102は、直接結合、アルキレン、アルケニレン及びアルキニレンから成る群から選択され；
Ｌ102は、直接結合、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ109）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｒ109）−、−Ｎ（Ｒ109）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ109）ＣＯＮ（Ｒ110）−、−Ｎ（Ｒ109）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ109）−、−Ｎ（Ｒ109）ＳＯ2−、ＳＯ2Ｎ（Ｒ109）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−及び−Ｎ（Ｒ109）ＳＯ2Ｎ（Ｒ110）−から成る群から選択され、
ここで、Ｒ109及びＲ110は、独立して、−水素、−アルキル、−アリール及び−アルキレン−アリールから成る群から選択されるか；或いはＲ109及びＲ110は、それらが結合される原子と一緒になって、酸素、窒素及び硫黄から独立して選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する５〜７員環の複素環式環を形成し；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は、独立して、
ａ）−Ｈ；
ｂ）−ＮＨ2；
ｃ）−カルボキシ；
ｄ）−シアノ；
ｅ）−ハロゲン；
ｆ）−ニトロ；
ｇ）−ＯＨ；
ｈ）−アルキル；
ｉ）−アリール；
ｊ）−アルキレン−アリール；
ｋ）−Ｋ−アルキル；
ｌ）−Ｋ−アリール；
ｍ）−Ｋ−アルキレン−アリール；
ｎ）−Ｌ3−Ｇ2−Ｇ3；及び
ｏ）−Ｌ8−Ｑ8−Ｌ9−Ｇ8−Ｌ18−Ｑ18−Ｌ19−Ｇ18
から成る群から選択され；
ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4のうちの少なくとも１つは水素でなく；
Ｋは、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ2−、−ＳＯ2−ＮＨ−、−ＮＨ−ＳＯ2−及び−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され；
Ｑ8及びＱ18は、独立して、直接結合、アルキレン、アルケニレン及びアルキニレンから成る群から選択され；
Ｌ3、Ｌ8、Ｌ9、Ｌ18及びＬ19は、独立して、直接結合、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ26）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｒ26）−、−Ｎ（Ｒ26）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ26）ＣＯＮ（Ｒ27）−、−Ｎ（Ｒ26）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ26）−、−Ｎ（Ｒ26）ＳＯ2−、ＳＯ2Ｎ（Ｒ26）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｎ（Ｒ26）ＳＯ2Ｎ（Ｒ27）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ26）−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ27）−及び−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ26）−Ｎ（Ｒ27）−から成る群から選択され、
ここで、Ｒ26及びＲ27は、独立して、水素、−アルキル、−アリール、−アルキレン−アリールから成る群から選択されるか；或いはＲ26及びＲ27は、それらが結合される原子と一緒になって、酸素、窒素及び硫黄から独立して選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する５〜７員環の複素環式環を形成し；
Ｇ2は、直接結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、及び
【化２】
2008533151.tif 000002
から成る群から選択され、
ここで、Ｌ10は、アルキリン、シクロアルキリン、ヘテロアリーリン、アリーリン及びヘテロシクリリンから成る群から選択され；
Ｌ12は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ11）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−及び−Ｎ（Ｒ11）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ12）−から成る群から選択され、この場合、Ｒ11及びＲ12は、独立して、水素、アリール、アルキル及びアルキレン−アリールを含み；
Ｌ11は、水素、−アルキル、アルケニル、アルキニル、−アリール、−アルキレン−アリール、−アルキレン−ヘテロアリール、アルキレン−Ｏ−アルキレン−アリール、−アルキレン−Ｓ−アルキレン−アリール、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｓ−アルキル、−アルキレン−ＮＨ2、−アルキレン−ＯＨ、−アルキレン−ＳＨ、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ13、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ13Ｒ14、−アルキレン−ＮＲ13Ｒ14、−アルキレン−Ｎ（Ｒ13）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ14、−アルキレン−Ｎ（Ｒ13）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ14及び天然又は非天然アミノ酸の側鎖から成る群から選択され、
ここで、Ｒ13及びＲ14は、独立して、水素、−アリール、−アルキル及び−アルキレン−アリールを含み；或いは
Ｒ13及びＲ14は一緒になって、Ｒ13及びＲ14が結合される窒素原子に結合される式−（ＣＨ2）q−Ｙ−（ＣＨ2）r−を有する環を形成することができ、ここで、ｑ及びｒは、独立して、１、２、３又は４であり；Ｙは、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ2−、−ＣＯＮ（Ｈ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣＯＮ（Ｈ）−、−ＮＨＳＯ2−、−ＳＯ2Ｎ（Ｈ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、−ＮＨＳＯ2ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ15）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ15）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15）−、−Ｎ（ＳＯ2ＮＨＲ15）−、−Ｎ（ＳＯ2Ｒ15）−及び−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ15）−であり、この場合、Ｒ15は、水素、−アルキル、−アリール及び−アルキレン−アリールから成る群から選択され；或いは
Ｒ13及びＲ14は一緒になって、それらが結合される窒素原子と共に、ヘテロシクリル又はヘテロアリール環を形成することができ；そして
Ｇ3及びＧ18は、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリールシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルへテロアリール、縮合へテロシクリルアリール及び縮合へテロシクリルへテロアリール基から成る群から選択され、ここで、Ｇ3及びＧ18は１〜７回任意に置換され得るが、この場合、置換基は独立して、
ａ）−ハロ；
ｂ）−ＮＨ2；
ｃ）−カルボキシ；
ｄ）−シアノ；
ｅ）−ニトロ；
ｆ）−ＯＨ；
ｇ）−ハロアルキル；
ｈ）−ペルハロアルキル；
ｉ）−Ｒ16；
ｊ）−Ｌ4−Ｒ16；
ｋ）−Ｌ4−Ｑ4−Ｒ16；及び
ｌ）−Ｑ4−Ｌ4−Ｒ16
から成る群から選択され；
ここで、Ｒ16は、水素、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール及び−アルキレン−アリールから成る群から選択され；
Ｑ4は、直接結合、アルキレン、アルケニレン及びアルキニレンから成る群から選択され；
Ｌ4は、直接結合、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ18）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｒ18）−、−Ｎ（Ｒ18）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ18）ＣＯＮ（Ｒ19）−、−Ｎ（Ｒ18）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ18）−、−Ｎ（Ｒ18）ＳＯ2−、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ18）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−及び−Ｎ（Ｒ18）ＳＯ2Ｎ（Ｒ19）−から成る群から選択され、
ここで、Ｒ18及びＲ19は、独立して、−水素、−アルキル、−アリール及び−アルキレン−アリールから成る群から選択され；
Ｇ8は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリールシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルへテロアリール、縮合へテロシクリルアリール及び縮合へテロシクリルへテロアリール基から成る群から選択され、ここで、Ｇ8は１〜７回任意に置換され得るが、この場合、置換基は独立して、
ａ）−ハロ；
ｂ）−ＮＨ2；
ｃ）−カルボキシ；
ｄ）−シアノ；
ｅ）−ニトロ；
ｆ）−ＯＨ；
ｇ）−ハロアルキル；
ｈ）−ペルハロアルキル；
ｉ）−Ｒ116；
ｊ）−Ｌ114−Ｒ116；
ｋ）−Ｌ114−Ｑ114−Ｒ116；及び
ｌ）−Ｑ114−Ｌ114−Ｒ116
から成る群から選択され；
ここで、Ｒ116は、水素、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール及び−アルキレン−アリールから成る群から選択され；
Ｑ114は、直接結合、アルキレン、アルケニレン及びアルキニレンから成る群から選択され；
Ｌ114は、直接結合、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ118）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｒ118）−、−Ｎ（Ｒ118）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ118）ＣＯＮ（Ｒ119）−、−Ｎ（Ｒ118）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ118）−、−Ｎ（Ｒ118）ＳＯ2−、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ118）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−及び−Ｎ（Ｒ118）ＳＯ2Ｎ（Ｒ119）−から成る群から選択され、
ここで、Ｒ118及びＲ119は、独立して、−水素、−アルキル、−アリール及び−アルキレン−アリールから成る群から選択され；
Ｒ1〜Ｒ119、Ｌ1〜Ｌ114、Ｇ1〜Ｇ18及びＱ1〜Ｑ114中のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリールシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルへテロアリール、縮合へテロシクリルアリール及び縮合へテロシクリルへテロアリール基は１〜４回任意に置換され得るが、この場合、置換基は、
ａ）−Ｈ；
ｂ）−ハロ；
ｃ）−ヒドロキシル；
ｄ）−アミノ；
ｅ）−シアノ；
ｆ）−カルバモイル；
ｇ）−カルボキシル；
ｈ）−Ｚ−アルキル；
ｉ）−Ｚ−ハロアルキル；
ｊ）−Ｚ−ペルハロアルキル；
ｋ）−Ｚ−アリール；
ｌ）−Ｚ−アルキレン−アリール；
ｍ）−Ｚ−シクロアルキル；
ｎ）−Ｚ−アルキレン−シクロアルキル；
ｏ）−Ｚ−ヘテロシクリル；
ｐ）−Ｚ−アルキレン−ヘテロシクリル；
ｑ）−Ｚ−ヘテロアリール；及び
ｒ）−Ｚ−アルキレン−ヘテロアリール
から成る群から選択され、
ここで、Ｚは、直接結合、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）、−Ｓ−、ＳＯ2−、−ＣＯＮ（Ｈ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣＯＮ（Ｈ）−、−ＮＨＳＯ2−、−ＳＯ2Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＮＨＳＯ2ＮＨ−及び−Ｏ−ＣＯ−から成る群から選択される）
の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ａが−Ｎ（Ｒ5）−である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項３】
Ａが−Ｎ（Ｒ5）−であり、そしてＱ1、Ｇ1、Ｌ6、Ｑ6、Ｌ7及びＧ6が一緒になって、イソキノリン−３−イル及び（フェニルエチニル）−ピリジン−２−イルから成る群から選択される基を形成する、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項４】
Ａが−Ｎ（Ｒ5）−であり、そしてＲ1又はＲ4がイミダゾール−２−イルカルバモイル基である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項５】
Ａが−Ｎ（Ｒ5）−であり、そしてＲ1又はＲ4がイミダゾール−２−イルカルバモイル基であり、そしてＲ2及びＲ3が水素である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項６】
Ｌ1が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−又は直接結合であり；
Ｑ1が直接結合であり；
Ｇ1がフェニル、インドール、イソキノリン、ピリジン、ピリミジン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、フラン、イミダゾール、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン、シンノリン、キノキサリン、［１，８］−ナフチリジン、２，３−ジヒドロ−［１，４］−ジオキシノ−［２，３−ｇ］−イソキノリン、１，３−ジオキソロ−［４，５−ｇ］−イソキノリン、１，３，４，９−テトラヒドロ−β−カルボリン、チエノ−［２，３−ｃ］−ピリジン、イミダゾール−［１，２−ａ］−ピリジン、イミダゾール−［２，１−ｂ］−チアゾールであり、Ｇ1が置換されるか又は置換されない、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項７】
Ｌ1が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−又は直接結合であり；
Ｑ1が直接結合であり；
Ｇ1がフェニル、インドール、イソキノリン、ピリジン、ピリミジン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、フラン、イミダゾール、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン、シンノリン、キノキサリン、［１，８］−ナフチリジン、２，３−ジヒドロ−［１，４］−ジオキシノ−［２，３−ｇ］−イソキノリン、１，３−ジオキソロ−［４，５−ｇ］−イソキノリン、１，３，４，９−テトラヒドロ−β−カルボリン、チエノ−［２，３−ｃ］−ピリジン、イミダゾール−［１，２−ａ］−ピリジン、イミダゾール−［２，１−ｂ］−チアゾールであり、Ｇ1が置換されるか又は置換されず；
Ｌ6、Ｑ6、Ｌ7が直接結合であり；そして
Ｇ6が水素である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項８】
Ｌ1が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−又は直接結合であり；
Ｑ1が直接結合であり；
Ｇ1がフェニル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、イソキノリン−１−イル、イソキノリン−３−イル、イソキノリン−５−イル、イソキノリン−６−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ベンズイミダゾール−２−イル、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、シンノリン−３−イル、キノキサリン−２−イル、［１，８］−ナフチリジン−２−イル、２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｇ］−イソキノリン−８−イル、１，３−ジオキソロ［４，５−ｇ］−イソキノリン−７−イル、１，３，４，９−テトラヒドロ−β−カルボリン−３−イル、チエノ−［２，３−ｃ］−ピリジン−５−イル、チエノ−［２，３−ｃ］−ピリジン−６−イル、イミダゾール−［１，２−ａ］−ピリジン−２−イル、イミダゾール−［１，２−ａ］−ピリジン−３−イル又はイミダゾール−［２，１−ｂ］−チアゾール−６−イルであり、Ｇ1が置換されるか又は置換されず；
Ｌ6、Ｑ6、Ｌ7が直接結合であり；そして
Ｇ6が水素である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項９】
Ｌ1が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−又は直接結合であり；
Ｑ1が直接結合であり；
Ｇ1がフェニル、イソキノリン−１−イル、イソキノリン−３−イル、イソキノリン−５−イル、イソキノリン−６−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル又はピリミジン−４−イルであり、Ｇ1が置換されるか又は置換されず；
Ｌ6、Ｑ6、Ｌ7が直接結合であり；そして
Ｇ6が水素である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項１０】
Ｌ1が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−又は直接結合であり；
Ｑ1が直接結合であり；
Ｇ1がフェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル又はピリジン−４−イルであり、Ｇ1が置換されるか又は置換されず；
Ｌ6が直接結合、−ＣＨ2−又は−Ｏ−であり；
Ｑ6が直接結合、低級アルキレン又は−Ｃ≡Ｃ−であり；
Ｌ7が直接結合、−ＣＨ2−又は−Ｏ−であり；そして
Ｇ6がフェニル、フラン、ピリジン、チオフェン、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾール、ピラゾール又はイソキサゾールであり、Ｇ6が置換されるか又は置換されない、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項１１】
Ｌ1が−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−であり；そして
Ｑ1、Ｇ1、Ｌ6、Ｑ6、Ｌ7及びＧ6が一緒になって、［１，３］ジオキソロ［４，５−ｇ］イソキノリン−７−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−３−イル、１−（２−アルキルスルファニル−エチル）−イソキノリン−３−イル、１−（２−アルキルスルホニル−エチル）−イソキノリン−３−イル、１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−イソキノリン−３−イル、１−アルキル−６−ハロアルコキシ−イソキノリン−３−イル、１−アルキル−７−ハロアルコキシ−イソキノリン−３−イル、１−アルキル−イソキノリン−３−イル、１−シクロアルキルメチル−７−アルコキシ−イソキノリン−３−イル、２,３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｇ］イソキノリン−８−イル、４−アルコキシ−キノリン−２−イル、５，８−ジアルコキシ−イソキノリン−３−イル、６，７−ビス−（アルコキシ−エトキシ）−イソキノリン−３−イル、６，７−アルコキシ−イソキノリン−１−イル、７−アルコキシ−１−アルキル−イソキノリン−３−イル、７−アルコキシ−イソキノリン−１−イル、７−アルキルスルホニル−１−アルキル−イソキノリン−３−イル、７−ハロ−８−アルコキシ−イソキノリン−３−イル、７−ヒドロキシ−１−アルキル−イソキノリン−３−イル、７−メタンスルホニルアミノ−イソキノリン−３−イル、アルコキシ−イソキノリン−３−イル、アルキル−イソキノリン−３−イル、ベンジルオキシ−イソキノリン−３−イル、シクロアルコキシ−イソキノリン−３−イル、イソキノリン−３−イル、１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−３−イル、イソキノリン−５−イル及びニトロ−イソキノリン−３−イルから成る群から選択される基を形成する、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項１２】
Ｌ1が−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−であり；そして
Ｑ1、Ｇ1、Ｌ6、Ｑ6、Ｌ7及びＧ6が一緒になって、２−（アルコキシカルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−イル、２−（アルコキシカルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−３−イル、２−（アルコキシカルボニル）−６，７−ジアルコキシ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−イル、２−アルキル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−３−イル、２−アルキルスルホニル−１,２,３,４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−イル、２−アルキルスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−３−イル、２−ベンゼンスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−イル及び２−ベンジル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−イルから成る群から選択される基を形成する、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項１３】
Ｌ1が−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−であり；そして
Ｑ1、Ｇ1、Ｌ6、Ｑ6、Ｌ7及びＧ6が一緒になって、（（アルキルオキシフェニル）−エチニル）−ピリジン−２−イル、（（アルキルフェニル）−エチニル）−ピリジン−２−イ
ル、（（ハロフェニル）−エチニル）−ピリジン−２−イル、（（チオフェン−３−イル）−エチニル）−ピリジン−２−イル、（１−フェニル−エトキシ）−ピリジン−３−イル、（３−シクロアルキル−プロプ−１−イニル）−ピリジン−２−イル、（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブト−１−イニル）−ピリジン−２−イル、（アルコキシ）−ピリジン−３−イル、（アルコキシ−フェニル）−ピリジン−３−イル、（アルコキシ−フェニルエチニル）−ピリジン−２−イル、（アルキル−フェニルエチニル）−ピリジン−２−イル、（アルキルスルホニル−フェニル）−ピリジン−２−イル、（アルキルスルホニル−フェニルエチニル）−ピリジン−２−イル、（アルキニル）−ピリジン−２−イル、（アルキニル）−ピリジン−３−イル、（アミノメチル−フェニル）−ピリジン−２−イル、（ベンジルオキシ）−ピリジン−２−イル、（ベンジルオキシ）−ピリジン−３−イル、（カルバモイル−フェニル）−ピリジン−２−イル、（シアノメチル−フェニル）−ピリジン−２−イル、（シアノ−フェニル）−ピリジン−２−イル、（シアノ−フェニル）−ピリジン−３−イル、（シアノ−フェニル）−ピリジン−４−イル、（シクロアルコキシ）−ピリジン−３−イル、（シクロアルキル−アルコキシ）−ピリジン−２−イル、（シクロアルキル−アルコキシ）−ピリジン−３−イル、（シクロアルキルエチニル）−ピリジン−２−イル、（シクロアルキルエチニル）−ピリジン−３−イル、（ジアルキルアミノ−フェニルエチニル）−ピリジン−２−イル、（ジハロ−フェニル）−ピリジン−３−イル、（ハロアルコキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル、（ハロアルコキシ−フェニル）−ピリジン−３−イル、（ハロアルキル−フェニル）−ピリジン−２−イル、（ハロ−フェニル）−ピリジン−２−イル、（ハロ−フェニル）−ピリジン−３−イル、（ハロ−フェニルエチニル）−ピリジン−２−イル、（フェニルアルコキシ）−ピリジン−２−イル、（フェニル−アルキル）−ピリジン−３−イル、（フェニルエチニル）−ピリジン−２−イル、（フェニルエチニル）−ピリジン−３−イル、（フェニルエチニル）−ピリジン−４−イル、（ピリジン−３−イルエチニル）−ピリジン−２−イル、（チオフェン−２−イル）−ピリジン−２−イル、［２，３'］ビピリジニル−６−イル、［２，４'］ビピリジニル−６−イル、２−（シアノ−フェニル）−ピリジン−４−イル、２−（ハロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル、２−（フェノキシ）−ピリジン−３−イル、フェネチル−ピリジン−２−イル、３−ハロ−６−（アルク−１−イニル）−ピリジン−２−イル、５−（フェノキシ）−ピリジン−３−イル、６−（３−シアノ−フェニル）−ピリジン−２−イル、シアノ−ピリジン−２−イル、シアノ−ピリジン−３−イル、シアノ−ピリジン−４−イル、エチニル−ピリジン−２−イル、エチニル−ピリジン−３−イル、エチニル−ピリジン−４−イル、ハロ−ピリジン−２−イル、ハロ−ピリジン−３−イル、フェニル−ピリジン−２−イル、フェニル−ピリジン−３−イル及びフェニル−ピリジン−４−イルから成る群から選択される基を形成する、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、又はそ���薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項１４】
Ｌ1が−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−であり；そして
Ｑ1、Ｇ1、Ｌ6、Ｑ6、Ｌ7及びＧ6が一緒になって、シンノリン−３−イル、キノキサリン−２−イル、［１，８］ナフチリジン−２−イル、シアノ−フェニル、（シアノ−フェニル）−フェニル、（ピリジン−３−イル）−フェニル、（ピリジン−４−イル）−フェニル、（ハロアルキル−ピリジン−２−イル）−フェニル、（ハロアルキル−フェノキシ）−フェニル、２−（アルコキシカルボニル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−β−カルボリン−３−イル、１−フェニル−２−（アルコキシカルボニル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−β−カルボリン−３−イル、２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−β−カルボリン−３−イル、６−（フェニル）−ピリミジン−４−イル、６−（ハロフェニル）−ピリミジン−４−イル、２，６−ジアルコキシ−ピリミジン−４−イル、チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、２−アルキル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル、５−アルキル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−６−イル及び８−アルキル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリ
ジン−２−イルから成る群から選択される基を形成する、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項１５】
Ａが−Ｎ（Ｒ5）−であり、そして
Ｒ1又はＲ4が−Ｌ8−Ｑ8−Ｌ9−Ｇ8−Ｌ18−Ｑ18−Ｌ19−Ｇ18であり、
ここで、Ｌ8は、直接結合、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ26）−又は−Ｎ（Ｒ26）−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｑ8は、直接結合又はアルキレンであり、
Ｌ9は、直接結合であり、
Ｇ8は、イミダゾール、４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン、イミダゾールピリジン、ピペリジン、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン、フェニル、シクロアルキル、プリン、イソキノリン、ベンズイミダゾール、オキサゾール、ピラゾール、ピリミジン、４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール又はフランであり、Ｇ8は置換されるか又は置換されず、
Ｌ18は、直接結合、−ＳＯ2−、−Ｏ−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｑ18は、直接結合又はアルキレンであり、
Ｌ19は、直接結合であり、および
Ｇ18は、水素、フェニル、キノリン、イソキノリン、シクロアルキル、ピリジン、フラン、アルキル、ピロール、チアゾール、イミダゾール、チオフェン又はピロリジンであり、Ｇ18は置換されるか又は置換されない、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項１６】
Ａが−Ｎ（Ｒ5）−であり、そして
Ｒ1又はＲ4が−Ｌ8−Ｑ8−Ｌ9−Ｇ8−Ｌ18−Ｑ18−Ｌ19−Ｇ18であり、
ここで、Ｌ9、Ｇ8、Ｌ18、Ｑ18、Ｌ19及びＧ18は一緒になって、ピペリジン−４−イル及び１−（アルコキシカルボニル）−ピペリジン−４−イルから成る群から選択される基を形成する、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項１７】
Ａが−Ｎ（Ｒ5）−であり、そして
Ｒ1又はＲ4が−Ｌ8−Ｑ8−Ｌ9−Ｇ8−Ｌ18−Ｑ18−Ｌ19−Ｇ18であって、ここで、Ｌ9、Ｇ8、Ｌ18、Ｑ18、Ｌ19及びＧ18は一緒になって、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−１−イル、４，５−ジアルキル−イミダゾール−２−イル、４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、４−（ハロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、５−アダマンタン−１−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、５−アルキル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、５−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、４−アルキル−オキサゾール−２−イル及びフラン−２−イルメチルから成る群から選択される基を形成する、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項１８】
Ａが−Ｎ（Ｒ5）−であり、そして
Ｒ1又はＲ4が−Ｌ8−Ｑ8−Ｌ9−Ｇ8−Ｌ18−Ｑ18−Ｌ19−Ｇ18であって、ここで、Ｌ9、Ｇ8、Ｌ18、Ｑ18、Ｌ19及びＧ18は一緒になって、シクロアルキル、アルキル、２−アルキルスルファニル−エチル、（アルコキシ−フェニル）−エチル、（アルコキシ−フェニル）−メチル、２−（アルコキシフェニル）−エチル、２−（フェノキシ−フェニル）−エチル、１−（アルキルスルホニル−フェニル）−エチル、ベンジル、シアノ−ベンジル、アルコキシ−ベンジル、アルキル−ベンジル、アルキルスルホニル−ベンジル、ジハロ−ベンジル、ハロアルキル−ベンジル、ハロアルキル−ハロ−ベンジル、ハロアルコキシ−ベンジル、ハロ−ベンジル、スルファモイル−ベンジル、アルコキシフェニル、ハロ−フェニル及びアルキルスルホニル−フェニルから成る群から選択される基を形成する、請
求項１記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項１９】
Ａが−Ｎ（Ｒ5）−であり、そして
Ｒ1又はＲ4が−Ｌ8−Ｑ8−Ｌ9−Ｇ8−Ｌ18−Ｑ18−Ｌ19−Ｇ18であって、ここで、Ｌ9、Ｇ8、Ｌ18、Ｑ18、Ｌ19及びＧ18は一緒になって、ベンズイミダゾール−２−イル、ベンズイミダゾール−５−イル、ベンズイミダゾール−６−イル、イソキノリン−３−イル、イソキノリン−６−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンズイミダゾール−２−イル、４,５,６,７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−２−イル、５，５−ジアルキル−７−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−２−イル、６−（アルキル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−２−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−イル、２−（アルコキシカルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−イル、７Ｈ−プリン−８−イル及び２−アミノ−ピリミジン−４−イルから成る群から選択される基を形成する、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項２０】
Ａが−Ｎ（Ｒ5）−であり、そして
Ｒ1又はＲ4が−Ｌ8−Ｑ8−Ｌ9−Ｇ8−Ｌ18−Ｑ18−Ｌ19−Ｇ18であって、ここで、Ｑ8、Ｌ9、Ｇ8、Ｌ18、Ｑ18、Ｌ19及びＧ18は一緒になって、（ピペリジン−３Ｒ−イル）メチル、（ピペリジン−３Ｓ−イル）メチル、（ピペリジン−４−イル）−メチル、（１−（アルコキシカルボニル）−ピペリジン−３−イル）−メチル、（１−（シクロアルキルメチル）−ピペリジン−３−イル）メチル、（１−（シクロアルキルメチル）−ピペリジン−４−イル）メチル、（ピペリジン−４−イル）−メチル、（１−（アルコキシカルボニル）−ピペリジン−４−イル）−メチル、［１−（アルコキシカルボニル）−ピペリジン−３Ｒ−イル］メチル、［１−（アルコキシカルボニル）−ピペリジン−３Ｓ−イル］メチル、［１−（シクロアルキルメチル）−ピペリジン−３Ｓ−イル］メチル、［１−（シクロアルキルメチル）−ピペリジン−３Ｒ−イル］メチル、１−（１−アルキル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−ピペリジン−３−イルメチル、１−（１−アルキル−１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−ピペリジン−３−イルメチル、１−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−ピペリジン−３−イルメチル、１−（シクロアルキルメチル）−ピペリジン−３Ｒ−イル］メチル、１−［１−（アルコキシカルボニル）−ピロリジン−２Ｒ−イルメチル］−ピペリジン−３−イルメチル、１−［１−（アルコキシカルボニル）−ピロリジン−２Ｓ−イルメチル］−ピペリジン−３−イルメチル、２−（ピペリジン−３−イル）−エチル、２−（ピペリジン−４−イル）−エチル、２−［１−（アルコキシカルボニル）−ピペリジン−３−イル］−エチル及び２−［１−（アルコキシカルボニル）−ピペリジン−４−イル］−エチルから成る群から選択される基を形成する、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項２１】
Ａが−Ｎ（Ｒ5）−であり、そして
Ｒ1又はＲ4が−Ｌ8−Ｑ8−Ｌ9−Ｇ8−Ｌ18−Ｑ18−Ｌ19−Ｇ18であって、ここで、Ｑ8、Ｌ9、Ｇ8、Ｌ18、Ｑ18、Ｌ19及びＧ18は一緒になって、４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、［５−（２，４−ジアルコキシ−ベンジル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、（５−アルキル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、５−［１−（アルコキシカルボニル）−ピロリジン−２Ｓ−イルメチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、５−［１−（アルコキシカルボニル）−ピロリジン−２Ｒ−イルメチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピ
リジン−２−イル、５−（１−アルキル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、５−（１−アルキル−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、５−（３−アルキルスルファニル−プロピル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、５−（３−アルキルスルフィニル−プロピル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、５−（３−アルキルスルホニル−プロピル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、５−（３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、５−（アルコキシ−ベンジル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、５−（アルキルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、５−（アルコキシカルボニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、５−（シクロアルキルメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、５−（ハロ−ベンジル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、５−（イミダゾール−２−イルメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、５−（キノリン−３−イルメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、５−アルキル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、５−アルキルカルバモイル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、５−アルキルスルホニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、５−ベンゾイル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、５−ベンジル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、５−シクロアルキルメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、５−フラン−３−イルメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、５−フェネチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、５−ピリジン−３−イルメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、５−ピロリジン−２Ｓ−イルメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、５−チアゾール−２−イルメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル、５−チオフェン−２−イルメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル及び５−チオフェン−３−イルメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イルから成る群から選択される基を形成する、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項２２】
式（Ｉａ）：
【化３】
2008533151.tif 000003
（式中、Ｌ1は、直接結合、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ6）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ6）ＣＯＮ（Ｒ7）−、−Ｎ（Ｒ6）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ6）ＳＯ2−、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−及び−Ｎ（Ｒ6）ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）−から成る群から選択され、
ここで、Ｒ6及びＲ7は、独立して、水素、−アルキル、−アリール及び−アルキレン−アリールから成る群から選択され；
Ｑ1は、直接結合及びアルキレンから成る群から選択され；
Ｇ1は、アリール、ヘテロアリール、縮合アリールシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルへテロアリール、縮合へテロシクリルアリール及び縮合へテロシクリルへテロアリール基から成る群から選択され、ここで、Ｇ1は１〜７回任意に置換され得るが、この場合、置換基は独立して、
ａ）−ハロ；
ｂ）−シアノ；
ｃ）−ニトロ；
ｄ）−ペルハロアルキル；
ｅ）−Ｒ8；
ｆ）−Ｌ2−Ｒ8；
ｇ）−Ｌ2−Ｑ2−Ｒ8；及び
ｈ）−Ｑ2−Ｌ2−Ｒ8
から成る群から選択され；
ここで、Ｒ8は、水素、−アルキル、−アリール及びアルキレン−アリールから成る群から選択され；
Ｑ2は、アルキレン、アルケニレン及びアルキニレンから成る群から選択され；
Ｌ2は、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ9）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｒ9）−、−Ｎ（Ｒ9）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ9）ＣＯＮ（Ｒ19）−、−Ｎ（Ｒ9）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ9）−、−Ｎ（Ｒ9）ＳＯ2−、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ9）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−及び−Ｎ（Ｒ9）ＳＯ2Ｎ（Ｒ10）−から成る群から選択され、
ここで、Ｒ9及びＲ10は、独立して、水素、−アルキル、−アリール及び−アルキレン−アリールから成る群から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は、独立して、
ａ）−Ｈ；
ｂ）−アルキル；
ｃ）−アリール；
ｄ）−アルキレン−アリール；
ｅ）−Ｋ−アルキル；
ｆ）−Ｋ−アリール；
ｇ）−Ｋ−アルキレン−アリール；及び
ｈ）−Ｌ3−Ｇ2−Ｇ3
から成る群から選択され；
Ｋは、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ2−、−ＳＯ2−ＮＨ−、−ＮＨ−ＳＯ2−及び−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され；
Ｌ3は、直接結合、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ26）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｒ26）−、−Ｎ（Ｒ26）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ26）ＣＯＮ（Ｒ27）−、−Ｎ（Ｒ26）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ26）−、−Ｎ（Ｒ26）ＳＯ2−、ＳＯ2Ｎ（Ｒ26）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−及び−Ｎ（Ｒ26）ＳＯ2Ｎ（Ｒ27）−から成る群から選択され、
ここで、Ｒ26及びＲ27は、独立して、水素、−アルキル、−アリール、−アルキレン−ア
リールから成る群から選択され；
Ｇ2は、直接結合及び
【化４】
2008533151.tif 000004
から成る群から選択され、
ここで、Ｌ10は、アルキリン、シクロアルキリン、ヘテロアリーリン、アリーリン及びヘテロシクリリンから成る群から選択され；
Ｌ12は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ11）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−及び−Ｎ（Ｒ11）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ12）−から成る群から選択され、この場合、Ｒ11及びＲ12は、独立して、水素、アリール、アルキル及びアルキレン−アリールを含み；
Ｌ11は、水素、−アルキル、−アルケニル、−アルキニル、−アリール、−アルキレン−アリール、−アルキレン−ヘテロアリール、−アルキレン−Ｏ−アルキレン−アリール、−アルキレン−Ｓ−アルキレン−アリール、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｓ−アルキル、−アルキレン−ＮＨ2、−アルキレン−ＯＨ、−アルキレン−ＳＨ、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ13、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ13Ｒ14、−アルキレン−ＮＲ13Ｒ14、−アルキレン−Ｎ（Ｒ13）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ14、−アルキレン−Ｎ（Ｒ13）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ14及び天然又は非天然アミノ酸の側鎖から成る群から選択され、
ここで、Ｒ13及びＲ14は、独立して、水素、アリール、アルキル及びアルキレン−アリールを含み；或いは
Ｒ13及びＲ14は一緒になって、Ｒ13及びＲ14が結合される窒素原子に結合される式−（ＣＨ2）q−Ｙ−（ＣＨ2）r−を有する環を形成することができ、ここで、ｑ及びｒは、独立して、１、２、３又は４であり；Ｙは、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−ＣＯＮ（Ｈ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣＯＮ（Ｈ）−、−ＮＨＳＯ2−、−ＳＯ2Ｎ（Ｈ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、−ＮＨＳＯ2ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ15）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ15）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ15）−、−Ｎ（ＳＯ2ＮＨＲ15）−、−Ｎ（ＳＯ2Ｒ15）−及び−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ15）−であり、この場合、Ｒ15は、水素、アルキル、アリール及びアルキレン−アリールから成る群から選択され；或いは
Ｒ13及びＲ14は一緒になって、それらが結合される窒素原子と共に、ヘテロシクリル又はヘテロアリール環を形成することができ；そして
Ｇ3は、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリールシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルへテロアリール、縮合へテロシクリルアリール及び縮合へテロシクリルへテロアリール基から成る群から選択され、ここで、Ｇ3は１〜７回任意に置換され得るが、この場合、置換基は独立して、
ａ）−ハロ；
ｂ）−シアノ；
ｃ）−ニトロ；
ｄ）−ペルハロアルキル；
ｅ）−Ｒ16；
ｆ）−Ｌ4−Ｒ16；
ｇ）−Ｌ4−Ｑ4−Ｒ16；及び
ｈ）−Ｑ4−Ｌ4−Ｒ16
から成る群から選択され；
ここで、Ｒ16は、水素、−アルキル、−アリール、及び−アルキレン−アリールから成る群から選択され；
Ｑ4は、−アルキレン、−アルケニレン及び−アルキニレンから成る群から選択され；
Ｌ4は、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ18）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｒ18）−、−Ｎ（Ｒ18）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ18）ＣＯＮ（Ｒ19）−、−Ｎ（Ｒ18）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ18）−、−Ｎ（Ｒ18）ＳＯ2−、ＳＯ2Ｎ（Ｒ18）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−及び−Ｎ（Ｒ18）ＳＯ2Ｎ（Ｒ19）−から成る群から選択され、
ここで、Ｒ18及びＲ19は、独立して、−水素、−アルキル、−アリール及び−アルキレン−アリールから成る群から選択され；
Ｒ1〜Ｒ4のうちの少なくとも１つは−Ｌ3−Ｇ2−Ｇ3基であり；
Ｒ5は、
ａ）−水素；及び
ｂ）−アルキル
から成る群から選択され；そして
Ｒ1〜Ｒ26、Ｌ1〜Ｌ12、Ｇ1〜Ｇ3中のアリール及び／又はアルキル基は、
ａ）−Ｈ；
ｂ）−ハロ；
ｃ）−ヒドロキシル；
ｄ）−シアノ；
ｅ）−カルバモイル；
ｆ）−カルボキシル；
ｇ）−Ｚ−アルキル；
ｈ）−Ｚ−アリール；
ｉ）−Ｚ−アルキレン−アリール
から成る群から選択される置換基で１〜４回任意に置換されることができ、
ここで、Ｚは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｓ−、ＳＯ2−、−ＣＯＮ（Ｈ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣＯＮ（Ｈ）−、−ＮＨＳＯ2−、−ＳＯ2Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＮＨＳＯ2ＮＨ−及び−Ｏ−ＣＯ−から成る群から選択される）
を有する請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項２３】
Ｌ1が、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−又は直接結合であり；
Ｑ1が直接結合であり；
Ｇ1が、フェニル、ビフェニル、ナフチル、インドール、イソキノイル、ピリジン又はピリミジンであり；そして
Ｒ1〜Ｒ4のうちのすくなくとも１つは、−Ｌ3−Ｇ2−Ｇ3基であって、この場合、
Ｌ3は、
ａ）−ＣＯ2−；
ｂ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−；及び
ｃ）−ＮＨ−
から成る群から選択され；
Ｇ2は、直接結合又はアルキレンであり；そして
Ｇ3は、アルキル、フェニル、ナフチル、ビフェニル、アルキレン−フェニル、ピロール、チオフェン、インドール、イミダゾール、テトラゾール、チアゾール、１,３,４−チアジアゾール、ピリミジン、ピリジン、ベンズイミダゾール及びベンズチアゾールから成る群から選択され、ここで、Ｇ3は、
ａ）−ハロ；
ｂ）−シアノ；
ｃ）−ニトロ；
ｄ）−ペルハロアルキル；
ｅ）−Ｒ16；
ｆ）−Ｌ4−Ｒ16；
ｇ）−Ｌ4−Ｑ4−Ｒ16；及び
ｈ）−Ｑ2−Ｌ4−Ｒ16
から成る群から選択される基で１〜７回任意に置換され；
ここで、Ｒ16は、水素、−アルキル、−アリール、及び−アルキレン−アリールから成る群から選択され；
Ｑ4は、アルキレン、アルケニレン及びアルキニレンから成る群から選択され；
Ｌ4は、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ18）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｒ18）−、−Ｎ（Ｒ18）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ18）ＣＯＮ（Ｒ19）−、−Ｎ（Ｒ18）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ18）−、−Ｎ（Ｒ18）ＳＯ2−、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ18）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−及び−Ｎ（Ｒ18）ＳＯ2Ｎ（Ｒ19）−から成る群から選択され；
ここで、Ｒ18及びＲ19は、独立して、水素、−アルキル、−アリール及び−アルキレン−アリールから成る群から選択される、請求項２２記載の式（Ｉａ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項２４】
Ｌ1が、直接結合、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−又は−ＮＨ−であり；
Ｑ1が直接結合であり；
Ｇ1が、フェニル、ビフェニル、イソキノイル、ピリジン又はピリミジンであり；そして
Ｒ1〜Ｒ4のうちのすくなくとも１つは、−Ｌ3−Ｇ2−Ｇ3基であって、この場合、
Ｌ3は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり；
Ｇ2は、
【化５】
2008533151.tif 000005
であって、この場合、Ｌ10は、上記と同様であり；
Ｌ11は、上記と同様であり；及び
Ｌ12は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり：そして
Ｇ3は、アルキル、フェニル、ナフチル、ビフェニル、アルキレン−フェニル、ピロール、イミダゾール、テトラゾール、チアゾール、１,３,４−チアジアゾール、ピリミジン、ピリジン、ベンズイミダゾール及びベンズチアゾールから成る群から選択され、ここで、Ｇ3は、
ａ）−ハロ；
ｂ）−シアノ；
ｃ）−ニトロ；
ｄ）−ペルハロアルキル；
ｅ）−Ｒ16；
ｆ）−Ｌ4−Ｒ16；
ｇ）−Ｌ4−Ｑ4−Ｒ16；及び
ｈ）−Ｑ2−Ｌ4−Ｒ16
から成る群から選択される基で１〜７回任意に置換され；
ここで、Ｒ16は、水素、−アルキル、−アリール、及び−アルキレン−アリールから成る
群から選択され；
Ｑ4は、アルキレン、アルケニレン及びアルキニレンから成る群から選択され；
Ｌ4は、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ18）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｒ18）−、−Ｎ（Ｒ18）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ18）ＣＯＮ（Ｒ19）−、−Ｎ（Ｒ18）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ18）−、−Ｎ（Ｒ18）ＳＯ2−、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ18）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−及び−Ｎ（Ｒ18）ＳＯ2Ｎ（Ｒ19）−から成る群から選択され；
ここで、Ｒ18及びＲ19は、独立して、水素、−アルキル、−アリール及び−アルキレン−アリールから成る群から選択される、請求項２２記載の式（Ｉａ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項２５】
Ｇ3がイミダゾール又はベンズイミダゾールである、請求項２３記載の式（Ｉａ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項２６】
Ｇ3がイミダゾール又はベンズイミダゾールである、請求項２４記載の式（Ｉａ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項２７】
Ｇ1がイソキノリンである、請求項２３記載の式（Ｉａ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項２８】
Ｇ1がイソキノリンである、請求項２４記載の式（Ｉａ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項２９】
【化６】
2008533151.tif 000006
（式中、Ｇ1は、非置換２−イソキノリン−３イル又はピリジン−２イルであり；そして
Ｇ2及びＧ3は一緒になって、フェニル、イソブチル、ｎ−ブチル、１Ｈ−イミダゾール−２−イル、［１，３，４］−チアジアゾール−２−イル、チアゾール−２イル、１Ｈ−イミダゾール−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル及び４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルから選択される基を形成する）
を有する、請求項２２記載の式（Ｉａ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項３０】
【化７】
2008533151.tif 000007
（式中、Ｌ11は、２，２ジメチルプロピル、２−クロロ−ベンジル、２−フルオロベンジ
ル、２−フェニル−エチル、３，４，５−トリフルオロベンジル、３,５−ジフルオロ−ベンジル、３−クロロベンジル、３−フルオロベンジル、３−フルオロ−フェニル、３−メトキシフェニル、３−トリフルオロメチルベンジル、４−クロロベンジル、４−フルオロベンジル、４−メトキシフェニル、４−メチルベンジル、４−フェニル−ベンジル、ベンジル、ブチル−２イル、イソブチル、イソプロピル、シクロプロピル又はフェニルであり、
ｎは、０又は１であり、そして
Ｇ3は、１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、１Ｈ−イミダゾール−２−イル、ピリジン−２イル又はチアゾール−２−イルである）
を有する、請求項２２記載の式（Ｉａ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項３１】
【化８】
2008533151.tif 000008
（式中、Ｌ11は、ベンジル又は３，５−ジフルオロベンジルであり、そして
Ｇ3は、メチル、イソブチル、１Ｈ−イミダゾール−２−イル、チアゾール−２−イル、ベンズチアゾール−２−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、２−メチル−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル又は３−メチル−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルである）
を有する、請求項２２記載の式（Ｉａ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項３２】
【化９】
2008533151.tif 000009
（式中、Ｇ1は、非置換２−イソキノリン−３−イル、５−ブロモピリジン−２−イル、フェニル又はピリジン−２−イルであり；
Ｇ2及びＧ3は一緒になって、（ベンズチアゾール−２−イル）メチル、１Ｈ−イミダゾール−２−イル、２，４−ジクロロベンジル、２，５−ジクロロフェニル、３−ヒドロキシプロピル、３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４'−ビフェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、４−メチル−ベンジル、４−フェノキシフェニル、４−フェニルチアゾール−２イル、４−フェニル−チアゾール−２−イル、４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル、ベンズ１Ｈ−イミダゾール−２−イル、ベンゾチアゾール
−６−イル、ベンゾチアゾール−２イル、ベンジル、メチル、フェニル、ピリジン−２−イル及びチアゾール−２−イルから成る群から選択される基を形成する）
を有する、請求項２２記載の式（Ｉａ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項３３】
【化１０】
2008533151.tif 000010
（式中、Ｇ1は、１，５−ジメチル−インドール−２イル、１−ベンジル−インドール−２−イル、１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１Ｈ−インダゾリン−３イル、１Ｈ−インドール−２イル、１−メチル−インダゾリン−３イル、１−メチル−インドール−２−イル、１−ｎ−プロピル−インドール−２イル、２，４−ジフルオロフェニル、２−クロロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２−イソキノリン−３−イル、３，４−ジメトキシフェニル、３−クロロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、３−メトキシ−４−フルオロ−フェニル、４'−ビフェニル、４−フルオロベンジル、４−フルオロフェニル、４−イソプロピル−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−ニトロ−フェニル、４−フェノキシフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、５−クロロ−ベンゾフラン−２−イル、５−メチル−インドール−２−イル、５−フェノキシ−ピリジン−２−イル、６，７−ジメトキシ−２−イソキノリン−３−イル、ベンゾフラン−２−イル、ベンゾチオフェン−２−イル、フラン−３イル、ナフタリン−２−イル、フェニル、キノリン−２イル又はキノリン−３イルであり；そして
Ｇ2及びＧ3は一緒になって、（１−メチルベンズイミダゾール−２−イル）メチル、（１Ｒ）−フェニルエチル、（１Ｓ）−フェニルエチル、（５−メチルフラン−２−イル）−メチル、（ベンゾチオフェン−２−イル）メチル、（ベンズチアゾール−２−イル）メチル、（チオフェン−２−イル）エチル、（チオフェン−２−イル）メチル、｛１，３，４｝−チアジアゾール−２−イル、１Ｈ−ベンジイミダゾール−２−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルメチル、１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、２−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−エチル、２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−β−カルボリン−２−イル、２−フェノキシ−フェニル、３−フェノキシ−フェニル、４−フェノキシ−フェニル、４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、ベンズチアゾール−２−イル、ベンジル、エチル、フラン−２−イルメチル、フェネチル、フェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、キノリン−３−イル、ｔｅｒｔ−ブチル、チアゾール−２−イル及びチアゾール−２−イル−メチルから成る群から選択される基を形成する）
を有する、請求項２２記載の式（Ｉａ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項３４】
【化１１】
2008533151.tif 000011
（式中、Ｇ2及びＧ3は一緒になって、イソプロピル、イソブチル及びフェニルから成る群から選択される基を形成する）
を有する、請求項２２記載の式（Ｉａ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項３５】
【化１２】
2008533151.tif 000012
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ5、Ｇ1、Ｇ2及びＧ3は、請求項２２で定義されたものと同じである）
を有する、請求項２２記載の式（Ｉａ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項３６】
【化１３】
2008533151.tif 000013
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ5、Ｇ1、Ｇ2及びＧ3は、請求項２２で定義されたものと同じである）
を有する、請求項２２記載の式（Ｉａ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項３７】
【化１４】
2008533151.tif 000014
（式中、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ5、Ｇ1、Ｇ2及びＧ3は、請求項２２で定義されたものと同じである）
を有する、請求項２２記載の式（Ｉａ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項３８】
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸イソブチル−アミド、
２−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−アミド、
２−ナフタレン−２−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸イソブチル−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸フェニルアミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸ブチルアミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［１−シクロプロピル−２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−エチル］−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［１−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−シクロペンチル］−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（２−フルオロ−フェニル）−１Ｓ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−エチル］−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［１Ｓ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−２−フェニル−エチル］−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（２−クロロ−フェニル）−１Ｓ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−エチル］−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［１−（２−フルオロ−フェニル）−２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−エチル］
−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［１−ビフェニル−４−イル−２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−エチル］−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｓ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−エチル］−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸｛１Ｒ−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−メチル］−３−フェニル−プロピル｝−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸｛２−ビフェニル−４−イル−１−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−メチル］−エチル｝−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｓ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−エチル］−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−１Ｓ−（４−メトキシ−フェニル）−エチル］−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−１−フェニル−エチル］−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（４−クロロ−フェニル）−１Ｓ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−エチル］−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［１Ｓ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−２−ｐ−トリル−エチル］−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−フェニル−１Ｓ−（チアゾール−２−イルカルバモイル）−エチル］−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−フェニル−１Ｓ−（ピリジン−２−イルカルバモイル）−エチル］−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［１Ｓ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−２−（３，４，５−トリフルオロ−フェニル）−エチル］−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−１−（３−メトキシ−フェニル）−エチル］−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［１Ｓ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［１Ｓ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−３，３−ジメチル−ブチル］−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［１Ｓ−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルカルバモイル）−２−フェニル−エチル］−アミド、２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（４−フルオロ−フェニル）−１Ｓ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−エチル］−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−ビフェニル−４−イル−１−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−エチル］−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［１Ｓ−（１
Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−３−メチル−ブチル］−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［１Ｓ−（３−フルオロ−フェニル）−２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−エチル］−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［１Ｓ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［１Ｓ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−２−メチル−プロピル］−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（３−クロロ−フェニル）−１Ｓ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−エチル］−アミド、
３−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２Ｓ−［（２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸メチルエステル、
３−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２Ｓ−［（２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｓ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−エチル］−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸［１Ｓ−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルカルバモイル）−２−フェニル−エチル］−アミド、２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｓ−メチルカルバモイル−エチル］−アミド、
２Ｓ−（｛２−［（２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピオニルアミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸［２−フェニル−１Ｓ−（チアゾール−２−イルカルバモイル）−エチル］−アミド、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｓ−イソブチルカルバモイル−２−フェニル−エチル）−アミド、
３−（｛２Ｓ−［（２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピオニルアミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
２−イソキノリン−３−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸［１Ｓ−（ベンゾチアゾール−２−イルカルバモイル）−２−フェニル−エチル］−アミド、
２−（イソキノリン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
２−（イソキノリン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
２−（イソキノリン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（４−フルオロ−フェニル）−アミド、
２−（イソキノリン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸フェニルアミド、
２−（ピリジン−２−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
２−（イソキノリン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（４−クロロ−フェニル）−アミド、
２−（イソキノリン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（４−メトキシ−フェニル）−アミド、
２−（イソキノリン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸ベンジルアミド、
２−（ピリジン−２−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−アミド、
２−（イソキノリン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（３−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
２−（イソキノリン−３−イルアミノ）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸メチルアミド、
イソキノリン−３−カルボン酸［７−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
２−（４−クロロ−ベンゾイルアミノ）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸［７−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸［７−（ベンゾチアゾール−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸［７−（［１，３，４］チアジアゾール−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸［４−（ピリジン−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸［４−（ピリジン−３−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
２−［（１Ｈ−インドール−２−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸［５−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸［４−（１Ｈ−インダゾール−５−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸［４−（キノリン−３−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸［５−（ベンゾチアゾール−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸［５−（チアゾール−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
２−ベンゾイルアミノ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸｛４−［（フラン−２−イルメチル）−カルバモイル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸［４−（２−フェノキシ−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸［４−（３−フェノキシ−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸［４−（４−フェノキシ−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸［４−（１Ｓ−フェニル−エチルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸［４−（１Ｓ−フェニル−エチルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
２−［（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
２−［（ナフタレン−２−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
２−［（ビフェニル−４−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
２−［（１Ｈ−インドール−２−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
２−（３，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
２−（４−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸［４−（２−チオフェン−２−イル−エチルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸（７−フェニルカルバモイル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸｛４−［（５−メチル−フラン−２−イルメチル）−カルバモイル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸（７−ベンジルカルバモイル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸｛４−［（チオフェン−２−イルメチル）−カルバモイル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸（７−フェネチルカルバモイル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸（７−エチルカルバモイル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸（７−ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−アミド、
２−［（ベンゾフラン−２−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸［４−（１，３，４，９−テトラヒドロ−β−カルボリン−２−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸｛４−［（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−カルバモイル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸｛４−［（ベンゾチアゾール−２−イルメチル）−カルバモイル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸｛４−［（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−カルバモイル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸｛４−［２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−エチルカルバモイル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−アミド、
２−［２−（４−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
２−（４−フルオロ−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
２−（３，４−ジメトキシ−ベンゾイルアミノ）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸｛４−［（チアゾール−２−イルメチル）−カルバモイル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸｛４−［（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−カルバモイル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−アミド、
２−（４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
２−（４−フェノキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
キノリン−３−カルボン酸［７−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
キノリン−２−カルボン酸［７−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
２−［（フラン−３−カルボニル）−アミノ］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゾイルアミノ）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
２−（４−ニトロ−ベンゾイルアミノ）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
２−（４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
２−［（１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
２−（４−イソプロピル−ベンゾイルアミノ）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
２−（３−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
２−（２−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
２−［（５−クロロ−ベンゾフラン−２−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
６，７−ジメトキシ−イソキノリン−３−カルボン酸［７−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
６，７−ジメトキシ−イソキノリン−３−カルボン酸［７−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
２−（２−クロロ−ベンゾイルアミノ）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸［７−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
２−［（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボニル）−アミノ］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸［７−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸［４−（５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
２−［（５−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボニル）−アミノ］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
２−［（６−フェノキシ−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
２−［（１−ベンジル−１Ｈ−インドール−２−カルボニル）−アミノ］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
２−［（１−プロピル−１Ｈ−インドール−２−カルボニル）−アミノ］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
２−［（１，５−ジメチル−１Ｈ−インドール−２−カルボニル）−アミノ］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸［４−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−６−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸［６−アミノ−４−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸［４−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−６−イソブチリルアミノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸［６−ベンゾイルアミノ−４−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸［４−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−６−（３−メチル−ブチリルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
イソキノリン−３−カルボン酸［７−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−５−フェニルアセチルアミノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、
から成る群から選択される、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグ。
【請求項３９】
請求項１〜３８のいずれか１項に記載された化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグを含む薬学的組成物。
【請求項４０】
薬学的に許容可能な担体、賦形剤、希釈剤、又はその混合物をさらに含む、請求項３９記載の薬学的組成物。
【請求項４１】
抗アルツハイマー薬、その他のβ・セクレターゼ阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、例えばイブプロフェン、ナプロキセン、ジクロフェナクなどの非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、例えばメマンチンなどのＮ−メチル−Ｄ−アスパルテート（ＮＭＤＡ）受容体アンタゴニスト、例えばガランタミン、リバスチグミン、ドネペジル及びタクリンなどのコリンステラーゼ阻害剤、ビタミンＥ、ＣＢ−１受容体アンアゴニスト又はＣＢ−１受容体逆アゴニスト、例えばドキシシクリン及びリファンピンなどの抗生物質、Ａβと結合するか又はＡβと結合する抗体を誘導する作用物質、抗Ａβ抗体、Ａβワクチン、ＲＡＧＥ／ＲＡＧＥリガンド相互作用アンタゴニスト、及び請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物の有効性、安全性、便宜性を増大するか或いは望ましくない副作用若しくは毒性を低減する受容体又は酵素に影響を及ぼすその他の薬剤
から成る群から選択される１つ又は複数の治療薬をさらに含む、請求項３９記載の薬学的組成物。
【請求項４２】
請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物が治療的に有効な量で存在する、請求項３９記載の薬学的組成物。
【請求項４３】
前記治療的に有効な量がＢＡＣＥとその生理学的リガンドとの相互作用を抑制し得る量である、請求項４２記載の薬学的組成物。
【請求項４４】
前記治療的に有効な量の請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物が、他のセクレターゼとそれらの生理学的リガンドとの相互作用に比して、好ましくはＢＡＣＥとその生理学的リガンドとの相互作用を抑制する、請求項４２記載の薬学的組成物。
【請求項４５】
被療者におけるα−分泌経路を増大するための薬学的組成物であって、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグを含む薬学的組成物。
【請求項４６】
被療者におけるＢＡＣＥ媒介性疾患を治療又は予防するための薬学的組成物であって、治療的に有効な量の請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグを含む薬学的組成物。
【請求項４７】
被療者におけるアルツハイマー病、軽症認知障害、ダウン症候群、オランダ型アミロイドーシスを伴う遺伝性脳出血、脳アミロイド血管障害、変性認知症、広汎性レービー小体型アルツハイマー病、又は中枢若しくは末梢性アミロイド疾患から選択される障害或いは症状を治療するための薬学的組成物であって、該障害又は症状を治療するのに有効である量の請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグを含む薬学的組成物。
【請求項４８】
被療者における障害又は症状を治療するための薬学的組成物であって、治療される障害又は症状が、非併発性早期発症を示すアルツハイマー型の認知症、妄想を伴う早期発症を示すアルツハイマー型の認知症、うつ気分を伴う早期発症を示すアルツハイマー型の認知症、非併発性後期発症によるアルツハイマー型の認知症、妄想を伴う後期発症によるアルツハイマー型の認知症、うつ気分を伴う後期発症によるアルツハイマー型の認知症から成る群から選択されるアルツハイマー型の認知症であって、前記障害又は症状を治療するのに有効である量の請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグを含む薬学的組成物。
【請求項４９】
被療者におけるプラーク蓄積に関連した１つ又は複数の症状を治療するための薬学的組成物であって、有効量の請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグを含む薬学的組成物。
【請求項５０】
請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物が被療者における神経原線維濃縮体形成速度を低減する、請求項４９記載の薬学的組成物。
【請求項５１】
請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物が被療者におけるプラーク蓄積速度を低減する、請求項４９記載の薬学的組成物。
【請求項５２】
請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物が、約０．０１〜１０００ｍｇ／治療される被療者の体重１ｋｇ、の投与量レベルで投与される、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはプロドラッグを含む薬学的組成物。
【請求項５３】
前記薬学的組成物がさらに薬学的に許容可能な担体、賦形剤、希釈剤又はその混合物を含む、請求項５２記載の薬学的組成物。