【手続補正書】
【提出日】平成21年9月28日(2009.9.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2009510162.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、水素、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、ＳＯ2Ｒi、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、ＳＯ2Ｒi、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ3およびＲ5は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され；
Ｒ6およびＲ7は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアリール、アリール、およびヘテロアリールから選択され、該Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアリール、アリール、およびヘテロアリールは、場合により１個またはそれ以上のＡで置換され；または
Ｒ6およびＲ7は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５、６または７員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロ
アルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＲjまたはＡで置換され；
Ｒaは、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲa、または、ＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５または６員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され、ここにおいて、任意の硫黄原子は、場合により−ＳＯ2−に酸化され；
ＲdおよびＲeは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；または
ＲdおよびＲeは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５または６員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒhは、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒiは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；
Ｒjは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここにおいて該アリールまたはヘテロアリールは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキル、ＯＲa、ハロまたはＣＮで置換され；
Ａは、ハロ、ＣＮ、ＯＲa、またはＮＲbＲcである］
で示される遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての化合物、
【請求項２】
式Ｉ：
【化２】
2009510162.tif 000002
［式中、
Ｒ1は、水素、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、ＳＯ2Ｒi、またはＣ（Ｏ）Ｒjであり；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、ＳＯ2Ｒi、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ3およびＲ5は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され；
Ｒ6およびＲ7は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキルおよびヘテロアリールから選択され、該Ｃ1〜Ｃ6アルキルおよびヘテロアリールは、場合により１個またはそれ以上のＡで置換され；
Ｒaは、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、または、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキルであり、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲa、または、ＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５または６員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、または、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
ＲdおよびＲeは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；または
ＲdおよびＲeは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５または６員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒhは、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒiは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；
Ｒjは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここにおいて該アリールまたはヘテロアリールは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキル、ＯＲa、ハロまたはＣＮで置換され；
Ａは、ハロ、ＣＮ、ＯＲa、またはＮＲbＲcである］
で示される遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての化合物。
【請求項３】
Ｒ1は、水素、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、またはＳＯ2Ｒiであり；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、およびＳＯ2Ｒiから選択され；
Ｒ3およびＲ5は、独立して、水素およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され；
Ｒ6およびＲ7は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキルおよびヘテロアリールから選択され、該Ｃ1〜Ｃ6アルキルおよびヘテロアリールは、場合により１個またはそれ以上のＡで置換され；
Ｒaは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり；
ＲbおよびＲcは、独立して、Ｃ1〜Ｃ6アルキルおよびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５または６員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒhは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり；
Ｒiは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり；
Ａは、ハロ、ＣＮ、ＯＲa、またはＮＲbＲcである、
遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1は、水素、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、またはＳＯ2Ｒiであり；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＣＨ2ＯＲh、およびＳＯ2Ｒiから選択され；
Ｒ3およびＲ5は、独立して、水素およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され；
Ｒ6およびＲ7は、独立して、水素およびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、該Ｃ1〜Ｃ6アルキルは、場合により１個またはそれ以上のＡで置換され；
Ｒaは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルであり；
ＲbおよびＲcは、独立して、Ｃ1〜Ｃ6アルキルであり；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、ＮまたはＯから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む６員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個のＣ1〜Ｃ3アルキルで置換され；
Ｒhは、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキルであり；
Ｒiは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルであり；
Ａは、ＯＲaである、
遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1は、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、ＳＯ2Ｒi、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、ＳＯ2ＮＲbＲc、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、ＳＯ2Ｒi、およびＣ（Ｏ）Ｒjから選択され；
Ｒ3およびＲ5は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、およびＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され；
Ｒ6およびＲ7は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアリール、アリール、およびヘテロアリールから選択され、該Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアリール、アリール、およびヘテロアリールは、場合により１個またはそれ以上のＡで置換され；または
Ｒ6およびＲ7は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５、６または７員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、または、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＲjまたはＡで置換され；
Ｒaは、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、および、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個また
はそれ以上のＯＲaまたはＮＲdＲeで置換され；または
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５または６員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され、ここにおいて、任意の硫黄原子は、場合により−ＳＯ2−に酸化され；
ＲdおよびＲeは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され、該Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；または
ＲdおよびＲeは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５または６員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒhは、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され；
Ｒiは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルであり、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合により１個またはそれ以上のＯＲaで置換され；
Ｒjは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここにおいて該アリールまたはヘテロアリールは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキル、ＯＲa、ハロまたはＣＮで置換され；
Ａは、ハロ、ＣＮ、ＯＲa、またはＮＲbＲcである、
遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1は、水素、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＳＯ2Ｒi、およびＳＯ2ＲbＲcから選択され；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、およびＳＯ2Ｒiから選択され；
Ｒ3およびＲ5は、独立して、水素またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルから選択され；
Ｒ6およびＲ7は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアリール、アリール、およびヘテロアリールから選択され、該Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアリール、アリール、およびヘテロアリールは、場合により１個またはそれ以上のＡで置換され；または
Ｒ6およびＲ7は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５、６または７員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＲjまたはＡで置換され；
Ｒaは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルであり；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され；または、
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５または６員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、または、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され、ここにおいて、任意の硫黄原子は、場合により−ＳＯ2−に酸化され；
Ｒhは、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキルであり；
Ｒiは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルであり；
Ｒjは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここにおいて該アリールまたはヘテロアリールは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキル、ＯＲa、ハロまたはＣＮで置換され；
Ａは、ハロ、ＣＮまたはＯＲａである、
遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての請求項１または５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ2およびＲ3は、水素である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1は、水素、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲc、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＳＯ2Ｒi、およびＳＯ2ＲbＲcから選択され；
Ｒ2およびＲ4は、独立して、水素、ハロ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ＯＲa、ＣＨ2ＮＲbＲc、ＣＨ2ＯＲh、およびＳＯ2Ｒiから選択され；
Ｒ6およびＲ7は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアリール、アリール、およびヘテロアリールから選択され、該Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアリール、アリール、およびヘテロアリールは、場合により１個またはそれ以上のＡで置換され；または
Ｒ6およびＲ7は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５、６または７員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、またはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＲjまたはＡで置換され；
Ｒaは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルであり；
ＲbおよびＲcは、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、および、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択され；または、
ＲbおよびＲcは、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む４、５または６員の複素環を形成してもよく、ここにおいて該複素環は、場合により１個またはそれ以上のハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、または、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキルで置換され、該Ｃ1〜Ｃ3アルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルキルは、場合によりさらに１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルコキシで置換され、ここにおいて、任意の硫黄原子は、場合により−ＳＯ2−に酸化され；
Ｒhは、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキルであり；
Ｒiは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルであり；
Ｒjは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここにおいて該アリールまたはヘテロアリールは、場合により１個またはそれ以上のＣ1〜Ｃ3アルキル、ＯＲa、ハロまたはＣＮで置換され；
Ａは、ハロ、ＣＮまたはＯＲaである、
遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ6およびＲ7は、独立して、水素およびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、該Ｃ1〜Ｃ6アルキルは、１個のＯＲaで置換されており、Ｒaは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルである、
請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｃ1〜Ｃ6アルキルはプロピルであり、Ｒaはメチルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ6またはＲ7におけるＣ1〜Ｃ6アルキルアリールは、Ｃ1〜Ｃ3アルキルアリールである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
以下：
Ｎ−（３−メトキシプロピル）−２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（３−メトキシプロピル）−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（３−メトキシプロピル）−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（３−メトキシプロピル）−２−｛３−［（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）メチル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（３−メトキシプロピル）−２−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（３−メトキシプロピル）−２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（３−メトキシプロピル）−２−［４−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−カルボキサミド塩酸塩；
２−［３−フルオロ−４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−Ｎ−（３−メトキシプロピル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−カルボキサミド塩酸塩；
２−［３−メトキシ−４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−Ｎ−（３−メトキシプロピル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（３−メトキシプロピル）−２−［４−（モルホリン−４−イルメチル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（３−メトキシプロピル）−２−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（３−メトキシプロピル）−２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−カルボキサミド塩酸塩；
２−｛４−［（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）メチル］フェニル｝−Ｎ−（３−メトキシプロピル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（３−メトキシプロピル）−２−［４−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（３−メトキシプロピル）−２−［３−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（３−メトキシプロピル）−２−｛３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−カルボキサミド塩酸塩；
２−｛４−［（ジプロピルアミノ）スルホニル］フェニル｝−Ｎ−（３−メトキシプロピル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（３−メトキシプロピル）−２−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（３−メトキシプロピル）−２−［３−（メチルスルホニル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−カルボキサミド塩酸塩；
２−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−Ｎ−ピリジン−３−イル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−シクロペンチル−８−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２，７，９−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５，７−テトラエン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−２−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−カルボキサミド；および、
３−［４−（｛２−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル｝カルボニル）ピペラジン−１−イル］プロパンニトリル
から選択される、遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
活性成分として、治療上有効な量の請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を、製薬上許容できる添加剤、キャリアーまたは賦形剤と共に含む医薬製剤。
【請求項１４】
認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病、パーキンソン型の前頭側頭認知症、グアム島のパーキンソン認知症複合、ＨＩＶ認知症、神経原線維変化の病変に関連する疾患、およびボクサー認知症を予防または治療するための医薬の製造における、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
疾患は、アルツハイマー病である、請求項１４に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
筋萎縮性側索硬化症、大脳皮質基底核変性症、ダウン症候群、ハンチントン病、脳炎後パーキンソン症候群、進行性核上麻痺、ピック病、ニーマン−ピック病、卒中、頭部外傷、およびその他の慢性神経変性疾患、双極性障害、情動障害、うつ病、統合失調症、認識障害、脱毛、および避妊投薬を予防または治療するための医薬の製造における請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１７】
前認知症の状態、軽度認知機能障害、加齢に伴う記憶障害、加齢関連認知低下、認知症ではない認知障害、軽度の認知力低下、軽度の神経系認知力低下、高齢期の健忘、記憶障害、および、認知障害、脳血管性認知症、レヴィー小体型認知症、前頭側頭認知症、および、男性型脱毛症、ならびにＩ型およびＩＩ型糖尿病、糖尿病性神経障害、および、糖尿病に関連する障害を予防または治療するための医薬の製造における請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
骨関連障害を予防または治療するための医薬の製造における請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
式Ｉ（式中Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、ＲbおよびＲcは、特に他の規定がな
い限り、請求項１に記載の式Ｉで定義された通りである）で示される化合物の製造方法であって、
（ｉ）タイプＶまたはＸの化合物とアミンXIとを金属触媒下カップリングさせタイプＩの化合物を得ること；
【化３】
2009510162.tif 000003
（ii）タイプXIIのエステルをタイプＩａの化合物（Ｉ、Ａ＝ＣＯＮＲbＲc）に変換すること、ここで、この変換は、（ａ）第一に、未希釈のタイプXIIのエステルをアミンVIIと共に＋１８０℃〜＋２２０℃の温度範囲で加熱すること、および（ｂ）第二に、冷却した後、適切な触媒を添加し、０℃〜＋２０℃の温度範囲で反応を継続することによってなされ；
【化４】
2009510162.tif 000004
（iii）タイプXIIIのカルボン酸とタイプVIIのアミンとをカップリングさせ、タイプＩａの生成物を得ること；
【化５】
2009510162.tif 000005
を含む、上記方法。
【請求項２０】
以下：
７−クロロ−２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
７−クロロ−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
７−クロロ−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
７−クロロ−２−｛３−［（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）メチル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
４−（３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）安息香酸メチル；
７−ヨード−２−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
４−（７−クロロ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）安息香酸メチル；
４−（７−クロロ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）安息香酸；
７−クロロ−２−［４−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
７−クロロ−２−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
７−クロロ−２−［３−フルオロ−４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
７−クロロ−２−［３−メトキシ−４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
７−クロロ−２−［４−（モルホリン−４−イルメチル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
７−クロロ−２−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
７−クロロ−２−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
７−クロロ−２−｛４−［（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）メチル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
７−クロロ−２−［４−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
７−クロロ−２−［３−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
７−クロロ−２−｛３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
４−（７−クロロ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジプロピルベンゼンスルホンアミド；
７−クロロ−２−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
７−クロロ−２−［３−（メチルスルホニル）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；および
メチル８−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−２，７，９−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５，７−テトラエン−５−カルボキシラート
から選択される化合物。
【請求項２１】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物の製造方法における中間体としての、請求項２０に記載の化合物の使用。