【手続補正書】
【提出日】平成21年8月27日(2009.8.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの構造を有する化合物、または薬学的に許容できる化合物の塩
【化１】
2009534368.tif 000001
［式中、
Ｒ２は、アリールおよび３〜１０員環ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記Ｒ２アリールおよびヘテロシクリル置換基は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、−ＯＲ２０１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０１、−ＮＲ２０１Ｒ２０２、−Ｎ（Ｒ２０２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０１Ｒ２０２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０１Ｃ（Ｏ）Ｒ２０２、−ＳＲ２０１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２０１、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０１からなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、およびシクロアルキル置換基は、ハロゲン、オキソ、−ＯＲ２０３、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０３からなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ２０１、Ｒ２０２およびＲ２０３は、水素およびアルキルからなる群から独立して選択され、前記アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、それらが結合している窒素と一緒に、部分的または完全に飽和した３〜１４員環ヘテロシクリルを形成し、そのヘテロシクリルは、水素、ハロゲン、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、−ＯＲ６０１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６０１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６０１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６０１、−ＮＲ６０１Ｒ６０２、−Ｎ（Ｒ６０１）Ｃ（Ｏ）Ｒ６０２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０１Ｒ６０２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０１Ｃ（Ｏ）Ｒ６０２からなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、（ａ）前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基は、ハロゲン、シアノ、オキソ、−ＯＲ６０３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６０３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６０３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６０３、−ＮＲ６０３Ｒ６０４、−Ｎ（Ｒ６０３）Ｃ（Ｏ）Ｒ６０４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０３Ｒ６０４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０３Ｃ（Ｏ）Ｒ６０４、−ＳＲ６０３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６０３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６０３、−Ｎ（Ｒ６０３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ６０４、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６０３Ｒ６０４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０３Ｃ（Ｏ）Ｒ６０４、−ＳＲ６０３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６０３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６０３、−Ｎ（Ｒ６０３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ６０４、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６０３Ｒ６０４からなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、（ｂ）前記アリールおよびヘテロシクリル置換基は、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、オキソ、−ＯＲ６０１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６０１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６０１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６０１、−ＮＲ６０１Ｒ６０２、−Ｎ（Ｒ６０１）Ｃ（Ｏ）Ｒ６０２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０１Ｒ６０２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０１Ｃ（Ｏ）Ｒ６０２、−ＳＲ６０１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６０２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６０１、−Ｎ（Ｒ６０１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ６０２、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６０１Ｒ６０２からなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ６０１、Ｒ６０２、Ｒ６０３およびＲ６０４は、水素、アルキル、アルケニル、およびアルキニルからなる群から独立して選択され、（ａ）前記Ｒ６０１およびＲ６０２アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アルケニル、アルキニル、ハロアルケニル、ヒドロキシアルケニル、カルボキシアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキニル、カルボキシアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、およびカルボキシアルコキシからなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、（ｂ）前記Ｒ６０１およびＲ６０２アルケニルおよびアルキニル置換基は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、およびカルボキシアルコキシからなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ８は、アルキルであり、前記Ｒ８置換基は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、アルケニル、アルキニル、−ＯＲ８０１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８０１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８０１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８０１、−ＮＲ８０１Ｒ８０２、−Ｎ（Ｒ８０１）Ｃ（Ｏ）Ｒ８０２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８０１Ｒ８０２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８０１Ｃ（Ｏ）Ｒ８０２からなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、前記アルケニルおよびアルキニル置換基は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、およびアルコキシからなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ８０１およびＲ８０２は、水素、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から独立して選択され、（ａ）前記アルキルが、メチルである場合、前記メチルは、１、２、または３個のフルオロ置換基で置換されていてもよく、（ｂ）前記アルキルが、少なくとも２個の炭素原子を含む場合、前記アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アルキニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキニル、カルボキシアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、およびカルボキシアルコキシからなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、（ｃ）前記Ｒ８０１およびＲ８０２アルケニルおよびアルキニル置換基は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、およびカルボキシアルコキシからなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい］。
【請求項２】
Ｒ２が、フェニル、チエニル、およびピリジニルからなる群から選択され、Ｒ２フェニル、チエニル、およびピリジニルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、−ＯＲ２０１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０１、−ＮＲ２０１Ｒ２０２、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０１からなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、前記アルキルおよびアルケニル置換基は、ハロゲン、オキソ、−ＯＲ２０３、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０３からなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ２０１、Ｒ２０２およびＲ２０３が、水素およびアルキルからなる群から独立して選択され、前記アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシおよびアルコキシからなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂが、それらが結合している窒素と一緒に、部分的または完全に飽和した５〜７員環ヘテロシクリルを形成し、その５〜７員環ヘテロシクリルは、水素、ハロゲン、シアノ、オキソ、アルキル、−ＯＲ６０１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６０１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６０１、−ＮＲ６０１Ｒ６０２、−Ｎ（Ｒ６０１）Ｃ（Ｏ）Ｒ６０２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０１Ｒ６０２からなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、（ａ）前記アルキル置換基は、ハロゲン、−ＯＲ６０３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６０３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６０３、−ＮＲ６０３Ｒ６０４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０３Ｒ６０４からなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ６０１、Ｒ６０２、Ｒ６０３およびＲ６０４が、水素およびアルキルからなる群から独立して選択され、（ａ）前記Ｒ６０１およびＲ６０２アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アルキニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキニル、カルボキシアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、およびカルボキシアルコキシからなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ８が、−ＯＲ８０１で置換されているアルキルであり、
Ｒ８０１が、水素およびアルキルからなる群から選択され、（ａ）前記アルキルが、メチルである場合、前記メチルは、１、２、または３個のフロオロ置換基で置換されていてもよく、（ｂ）前記アルキルが、少なくとも２個の炭素原子を含む場合、前記アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、およびアルキニルからなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
Ｒ８が、−Ｒ８０１で置換されているＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ８０１は、１、２、または３個のフロオロ置換基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルである請求項２に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ｒ２が、フェニル、チエニル、およびピリジニルからなる群から選択され、Ｒ２フェニル、チエニル、およびピリジニルは、ヒドロキシ、ハロゲン、アルキル、−ＯＲ２０１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０１、−ＮＲ２０１Ｒ２０２、−および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０１からなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、前記アルキルは、１個または複数の−ＯＲ２０３で置換されていてもよく、
Ｒ２０１、Ｒ２０２およびＲ２０３が、水素およびアルキルからなる群から独立して選択される請求項３に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
Ｒ２フェニル、チエニル、およびピリジニルが、ヒドロキシ、クロロ、フルオロ、メチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシメチル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）２、および−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２（ＣＨ３）からなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい請求項４に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂが、それらが結合している窒素と一緒に、ピロリジニル、ピペラディニル、ピペラジニル、モルホリニル、およびジアザピニルからなる群から選択されるヘテロシクリルを形成し、そのピロリジニル、ピペラディニル、ピペラジニル、モルホリニル、およびジアザピニルは、ハロゲン、アルキル、−ＯＲ６０１、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０１Ｒ６０２からなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、前記アルキル置換基は、−ＯＲ６０３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６０３、および−ＮＲ６０３Ｒ６０４からなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ６０１、Ｒ６０２、Ｒ６０３およびＲ６０４が、水素およびアルキルからなる群から独立して選択される請求項３に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂが、それらが結合している窒素と一緒に、ピペラディニル、ピペラジニルおよびモルホリニルからなる群から選択されるヘテロシクリルを形成し、そのピペラディニル、ピペラジニルおよびモルホリニルは、クロロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい請求項３に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂが、それらが結合している窒素と一緒に、ピペラジニルを形成し、そのピペラジニルは、クロロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい請求項３に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項９】
Ｒ２が、フェニルおよびピリジニルからなる群から選択され、そのフェニルおよびピリジニルは、ヒドロキシ、クロロ、フルオロ、メチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシメチル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）２、および−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２（ＣＨ３）からなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂが、それらが結合している窒素と一緒に、ピペラディニル、ピペラジニル、およびモルホリニルからなる群から選択されるヘテロシクリルを形成し、そのピペラディニル、ピペラジニル、およびモルホリニルは、クロロ、ヒドロキシ、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい請求項３に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１０】
Ｒ２が、メトキシで置換されているピリジニルであり、
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂが、それらが結合している窒素と一緒に、クロロ、ヒドロキシ、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいピペラジニルを形成し、
Ｒ８が、プロポキシエチルである請求項９に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１１】
式Ｉ−１２の構造を有する化合物、または薬学的に許容できるその塩
【化２】
2009534368.tif 000002
［式中、
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、−ＯＲ２０１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０１、−ＮＲ２０１Ｒ２０２、−Ｎ（Ｒ２０２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０１Ｒ２０２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０１Ｃ（Ｏ）Ｒ２０２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒからなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいピリジニルであり、前記アルキル、アルケニル、およびアルキニルならびにシクロアルキル置換基は、ハロゲン、オキソ、−ＯＲ２０３、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０３からなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ２０１、Ｒ２０２およびＲ２０３は、水素およびアルキルからなる群から独立して選択され、前記アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、それらが結合している窒素と一緒に、５〜７員の部分的または完全に飽和した環のヘテロシクリルを形成し、そのヘテロシクリルは、水素、ハロゲン、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、−ＯＲ６０１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６０１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６０１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６０１、−ＮＲ６０１Ｒ６０２、−Ｎ（Ｒ６０１）Ｃ（Ｏ）Ｒ６０２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０１Ｒ６０２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０１Ｃ（Ｏ）Ｒ６０２、シクロアルキル、アリール、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、（ａ）前記アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルカルボニル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基は、ハロゲン、シアノ、オキソ、−ＯＲ６０３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６０３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６０３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６０３、−ＮＲ６０３Ｒ６０４、−Ｎ（Ｒ６０３）Ｃ（Ｏ）Ｒ６０４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０３Ｒ６０４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０３Ｃ（Ｏ）Ｒ６０４、−ＳＲ６０３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６０３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６０３、−Ｎ（Ｒ６０３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ６０４、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６０３Ｒ６０４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０３Ｃ（Ｏ）Ｒ６０４、−ＳＲ６０３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６０３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６０３、−Ｎ（Ｒ６０３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ６０４、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６０３Ｒ６０４からなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、（ｂ）前記Ｒ６アリールおよびヘテロシクリル置換基は、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、オキソ、−ＯＲ６０１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６０１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６０１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６０１、−ＮＲ６０１Ｒ６０２、−Ｎ（Ｒ６０１）Ｃ（Ｏ）Ｒ６０２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０１Ｒ６０２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０１Ｃ（Ｏ）Ｒ６０２、−ＳＲ６０１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６０２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６０１、−Ｎ（Ｒ６０１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ６０２、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６０１Ｒ６０２からなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ６０１、Ｒ６０２、Ｒ６０３およびＲ６０４は、水素、アルキル、アルケニル、およびアルキニルからなる群から独立して選択され、（ａ）前記Ｒ６０１およびＲ６０２アルキルは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アルキニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキニル、カルボキシアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、およびカルボキシアルコキシからなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、（ｂ）前記Ｒ６０１およびＲ６０２アルケニルおよびアルキニル置換基は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、およびカルボキシアルコキシからなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ８０１は、水素、ならびにメチル、エチルおよびプロピルからなる群から選択され、前記メチル、エチルおよびプロピルは、１、２、または３個のフルオロ置換基で置換されていてもよい］。
【請求項１２】
Ｒ２が、
【化３】
2009534368.tif 000003
［式中、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１３は、水素、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）２、および−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２（ＣＨ３）からなる群から独立して選択される］である請求項１１に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１３】
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３が、各々水素であり、Ｒ１１が、水素、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）２、および−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２（ＣＨ３）からなる群から選択される請求項１２に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１４】
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１３が、各々水素であり、Ｒ１１が、メトキシである請求項１２に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１５】
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂが、それらが結合している窒素と一緒に、ピロリジニル、ピペラディニル、ピペラジニル、モルホリニルおよびジアザピニルからなる群から選択されるヘテロシクリルを形成し、そのピロリジニル、ピペラディニル、ピペラジニル、モルホリニルおよびジアザピニルは、クロロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい請求項１１に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１６】
７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−（ピペラジン−１−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−［（１Ｒ，４Ｒ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル］−７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−モルホリン−４−イル−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］−７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−［３−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル］−７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
ｔｅｒｔ−ブチル  ｛４−［７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２−オキソ−１−（２−プロポキシエチル）−１，２−ジヒドロピリド［３，４−ｂ］ピラジン−３−イル］ピペラジン−１−イル｝アセテート、
｛４−［７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２−オキソ−１−（２−プロポキシエチル）−１，２−ジヒドロピリド［３，４−ｂ］ピラジン−３−イル］ピペラジン−１−イル｝酢酸、
３−［（３Ｓ）−４−（２−ヒドロキスエチル）−３−メチルピペラジン−１−イル］−７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−［４−（３−ヒドロキスプロピル）−３，５−ジメチルピペラジン−１−イル］−７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−［４−（３−ヒドロキスプロピル）ピペラジン−１−イル］−７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−［４−（２−ヒドロキスエチル）−１，４−ジアゼパン−１−イル］−７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
７−（４−クロロフェニル）−３−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−７−（４−ヒドロキシフェニル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
７−（４−（ジメチルアミノ）−２−メチルフェニル）−３−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
７−（３−クロロフェニル）−３−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−７−（４−メトキシフェニル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
７−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
７−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−３−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
７−（２−フルオロ−３−メトキシフェニル）−３−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−７−（４−イソプロポキシフェニル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−７−（イソキノリン−５−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−７−（４−（ヒドロキシメチル）フェニル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
７−（４−エトキシフェニル）−３−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
７−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−３−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
７−（２，３−ジフルオロフェニル）−３−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−１−（２−プロポキシエチル）−７−ｐ−トリルピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
７−（５−アセチルチオフェン−２−イル）−３−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−７−（３−メトキシフェニル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−７−（３−（ヒドロキシメチル）フェニル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−１−（２−プロポキシエチル）−７−（ピリジン−３−イル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
７−（３−エトキシフェニル）−３−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
７−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
７−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）−３−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−７−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−１−（２−プロポキシエチル）−７−ｍ−トリルピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−７−（２−ヒドロキシフェニル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
７−（２−フルオロフェニル）−３−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（４−エチルピペラジン−１−イル）−７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
１−（１，２−ジヒドロ−７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２−オキソ−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−３−イル）ピペリジン−３−カルボキサミド、
１−（１，２−ジヒドロ−７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２−オキソ−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−３−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド、
３−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）ピペラジン−１−イル）−７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（４−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシブタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）−７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（４−（（２Ｒ，３Ｒ）−３−ヒドロキシブタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）−７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル）ピペラジン−１−イル）−７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（４−（（Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル）ピペラジン−１−イル）−７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（４−（３−ヒドロキシプロピル）−１，４−ジアゼパン−１−イル）−７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
および薬学的に許容できるそれらの塩からなる群から選択される化合物。
【請求項１７】
３−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］−７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１−（２−プロポキシエチル）ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オンまたは薬学的に許容できるその塩である請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩および薬学的に許容できる担体を含む医薬組成物。
【請求項１９】
心臓血管疾患、代謝状態、中枢神経系状態、肺状態、性機能障害、疼痛および腎機能障害からなる群から選択される状態を治療するための、治療有効量の請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を含む医薬組成物。
【請求項２０】
心臓血管状態が、高血圧症である請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
神経修復を促進するための、治療有効量の請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を含む医薬組成物。