【手続補正書】
【提出日】平成21年7月15日(2009.7.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）の化合物
【化１】
2009502775.tif 000001
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、同一でも異なってもよく、−Ｈ、−ＣｎＨ２ｎ−１（ｎはアルキル鎖の炭素原子の数である）、１個から６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基を含む群から選択されるか、一緒になって５個又は６個の原子の芳香族又は脂肪族環を形成しており；
Ｒ３は、−ＣＯ−ＣＨ３、−ＮＨＯＨ、−ＯＨ、−ＯＲ６から選択され、ここでＲ６は、１個から６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基であり；
Ｒ４は、Ｈ、１個から６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基、フェニル、ベンジル、−ＣＦ３又は−ＣＦ２ＣＦ３、ビニル又はアリルから選択され；Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８は、水素原子であり；
或いは
Ｒ３とＲ４、Ｒ４とＲ５、又はＲ７とＲ８は、一緒になってＮ、Ｏを含む群から独立に選択される１個から２個のヘテロ原子を含む５個又は６個の原子のベンゼン、芳香族又は脂肪族環に縮合した環を形成している］。
【請求項２】
１個から６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基が、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、イソプロピル、プロピル、−ＣｎＨ２ｎ−１（ｎはアルキル鎖の炭素原子の数である）から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３とＲ４とが次式（ＩＩ）による環を形成する、請求項１又は２に記載の化合物。
【化２】
2009502775.tif 000002
【請求項４】
Ｒ４とＲ５とが次式（ＩＩＩ）による環を形成する、請求項１又は２に記載の化合物。
【化３】
2009502775.tif 000003
【請求項５】
Ｒ７とＲ８とが次式（ＩＶ）又は（Ｖ）による環を形成する、請求項１又は２に記載の化合物。
【化４】
2009502775.tif 000004
【請求項６】
４−アミノ−Ｎ−ヒドロキシ−２−メトキシベンズアミド
５−アミノ−Ｎ−ヒドロキシ−２−メトキシベンズアミド
５−アミノ−２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−カルボン酸
５−アミノ−２−エトキシ−Ｎ−ヒドロキシベンズアミド
６−アミノ−２，２−ジメチル−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−４−オン
１，２，３，４−テトラヒドロ−６−ヒドロキシキノリン−５−カルボン酸
５−アミノ−２−イソプロポキシ安息香酸
６−メトキシキノリン−５−カルボン酸
６−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−カルボン酸
５−ジイソプロピルアミノサリチル酸、及び
４−ジイソプロピルアミノサリチル酸
を含む群から選択される、請求項１から５までのいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ１とＲ２が、共に−ＣＨ（ＣＨ３）２又はＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が−ＮＨＯＨ又は−ＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
化合物が、
【化５】
2009502775.tif 000005
【化６】
2009502775.tif 000006
【化７】
2009502775.tif 000007
【化８】
2009502775.tif 000008
【化９】
2009502775.tif 000009
【化１０】
2009502775.tif 000010
【化１１】
2009502775.tif 000011
を含む群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
５−アミノサリチロ−ヒドロキサム酸
３−ジメチルアミノサリチル酸
２−メトキシ−４−アミノ安息香酸
２−メトキシ−５−アミノ安息香酸
５−メチルアミノサリチル酸
４−メチルアミノサリチル酸
４−アセチルアミノサリチル酸
２−エトキシ−４−アミノ安息香酸
２−エトキシ−５−アミノ安息香酸
４−ジメチルアミノサリチル酸
２−エトキシ−４−アミノベンゾイルヒドロキサム酸
６−ヒドロキシキノリン−５−カルボン酸
２−（２−プロピル）オキシ−４−アミノ安息香酸、及び
４−（１−ピペラジニル）サリチル酸
を含む群から選択される化合物を含む、癌性腫瘍又はクローン病及び潰瘍性結腸大腸炎を含む慢性炎症性疾患の治療のための医薬品。
【請求項１１】
有効成分として請求項１から９までのいずれか一項に記載の１つ又は複数の化合物を１つ又は複数の薬学的に許容できる賦形剤又は補助剤と組合せて含む薬剤組成物。
【請求項１２】
食道の腫瘍、胃の腫瘍、膵臓の腫瘍、結腸の腫瘍、前立腺の腫瘍、乳房の腫瘍、子宮及び付属器の腫瘍、腎臓の腫瘍並びに肺の腫瘍を含むＰＰＡＲγ受容体及びＥＧＦ受容体を発現する腫瘍の予防及び治療のための請求項１から９までのいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬品。
【請求項１３】
慢性炎症性疾患治療用の医薬品を調製するための請求項１から９までのいずれか一項に記載の化合物を含む、クローン病及び潰瘍性結腸大腸炎を含む慢性炎症性疾患の治療のための医薬品。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
従って、本発明は、特に、一般式（Ｉ）
【化１】
2009502775.tif 000012
の化合物に関し、
式中、
Ｒ１及びＲ２は、同一でも異なってもよく、−Ｈ、−ＣｎＨ２ｎ−１（１個から６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基（ｎはアルキル鎖の炭素原子の数である。））、１個から６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基を含む群から選択されるか、一緒になって５個又は６個の原子の芳香族又は脂肪族環を形成しており；
Ｒ３は、−ＣＯ−ＣＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＨ、−ＯＲ６から選択され、ここでＲ６は、１個から６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基であり；
Ｒ４は、Ｈ、１個から６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基、フェニル、ベンジル、−ＣＦ３又は−ＣＦ２ＣＦ３、ビニル又はアリルから選択され；Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８は、水素原子であり；
或いはＲ３とＲ４、Ｒ４とＲ５、又はＲ７とＲ８は、一緒になってＮ、Ｏを含む群から独立に選択される１個から２個のヘテロ原子を含む５個又は６個の原子のベンゼン、芳香族又は脂肪族環に縮合した環を形成している。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
本発明は、また、一般式（Ｉａ）
【化２】
2009502775.tif 000013
の化合物の特定のサブグループにも関し、
式中、
Ｒ１及びＲ２は、同一でも異なってもよく、−Ｈ、−ＣＯ−ＣＨ３、−ＣｎＨ２ｎ−１（１個から６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基（ｎはアルキル鎖の炭素原子の数である。））、１個から６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基を含む群から選択されるか、一緒になって５個又は６個の原子の芳香族又は脂肪族環を形成しており；
Ｒ３は、−ＮＨＯＨ、−ＯＨ、−ＯＲ６から選択され、ここでＲ６は、１個から６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基であり；
Ｒ４は、−Ｈ、１個から６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基であり；
Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８は、水素原子であり；
或いは
Ｒ３とＲ４、Ｒ４とＲ５、又はＲ７とＲ８は、一緒になってＮ、Ｏを含む群から独立に選択される１個から２個のヘテロ原子を含む５個又は６個の原子のベンゼン、芳香族又は脂肪族環に縮合した環を形成している。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
本発明の式（Ｉ）及び（Ｉａ）の両方のいくつかの実施形態において、Ｒ１及びＲ２は環を形成しなくてもよい。従って、同じであるか異なることができるＲ１及びＲ２は、−Ｈ、−ＣｎＨ２ｎ−１（１個から６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基（ｎはアルキル鎖の炭素原子の数である。））、１個から６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基を含む群から選択することができる。実施形態によっては、化合物４１は除外される。