【手続補正書】
【提出日】平成21年1月6日(2009.1.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
単一異性体、異性体混合物として、あるいは異性体のラセミ混合物として；あるいは溶媒和物または多形物として；あるいはプロドラッグまたは代謝物として；あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩としての、式（ＸＩ）または（ＸＩＩ）の化合物：
【化１】
2008526869.tif 000001
ここで：
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ別個に、水素、シアノ、ハロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、または必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ５は、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、または必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ４は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したシクロアルケニル、必要に応じて置換したシクロアルケニルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−ＳＲ９、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１０（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｎ＝Ｃ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（ＮＲ９）ＳＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）ＳＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１０（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｒ８−ＯＣ（ＮＲ９）Ｒ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｓ）Ｒ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｒ８−ＯＣ（ＮＲ９）ＯＲ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）ＳＲ９および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）ＳＲ９からなる群から選択される；あるいは
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキル、ここで、各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したシクロアルケニル、必要に応じて置換したシクロアルケニルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−ＳＲ９、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１０（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｎ＝Ｃ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（ＮＲ９）ＳＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）ＳＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１０（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｒ８−ＯＣ（ＮＲ９）Ｒ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｓ）Ｒ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｒ８−ＯＣ（ＮＲ９）ＯＲ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）ＳＲ９および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）ＳＲ９からなる群から選択される；
Ｒ６は、水素である；
Ｒ７は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ニトロ、ハロ、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１４）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１４、−Ｃ（ＮＲ１４）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｃ（ＮＲ１４）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ１４、−Ｃ（ＮＲ１４）ＳＲ１４、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１４（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｎ＝Ｃ（Ｒ１４）２、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＳＲ１５、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（ＮＲ１４）ＳＲ１５、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｓ）ＳＲ１５、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−ＯＣ（ＮＲ１４）Ｒ１５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ１５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＯＣ（ＮＲ１４）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＣ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｓ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（ＮＲ１４）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（ＮＲ１４）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｓ）ＳＲ１４および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（ＮＲ１４）ＳＲ１４からなる群から選択される；
あるいはＲ７は、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキル、ここで、各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したシクロアルケニル、必要に応じて置換したシクロアルケニルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−Ｒ１３−ＯＲ１４、−Ｒ１３−ＳＲ１４、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−ＣＮ、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）Ｒ１４、−Ｒ１３−Ｃ（ＮＲ１４）Ｒ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（ＮＲ１４）ＯＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）ＳＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（ＮＲ１４）ＳＲ１４、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１４（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｎ＝Ｃ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＳＲ１５、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（ＮＲ１４）ＳＲ１５、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｓ）ＳＲ１５、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｒ１３−ＯＣ（ＮＲ１４）Ｒ１５、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｓ）Ｒ１５、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｒ１３−ＯＣ（ＮＲ１４）ＯＲ１５、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ１５、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−ＯＣ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｓ）Ｒ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（ＮＲ１４）Ｒ１４、−Ｒ１３Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（ＮＲ１４）ＯＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｓ）ＳＲ１４および−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（ＮＲ１４）ＳＲ１４からなる群から選択される；
ここで、各Ｒ８およびＲ１３は、別個に、直接結合、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖、または必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である；
ここで、各Ｒ９は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；あるいは
ここで、２個のＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する；
ここで、各Ｒ１４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；あるいは
ここで、２個のＲ１４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する；
ここで、各Ｒ１０およびＲ１５は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；そして
ここで、各Ｒ１１およびＲ１６は、それぞれ別個に、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である；
但し、式（ＸＩ）のＲ１およびＲ２の少なくとも１個は、水素ではない；そして
但し、式（ＸＩＩ）のＲ２およびＲ５の少なくとも１個は、水素ではなく、そして
但し、式（ＸＩ）は、以下を除外する：
２，５−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸フェニルアミド；
１−（４−クロロフェニル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−Ｎ−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド；
２，５−ジメチル−Ｎ、１−ジフェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド；
１−｛４−［５−（アセチルアミノ−メチル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−２−フルオロ−フェニル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−アミド；
１−｛４−［５−（アセチルアミノ−メチル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−２−フルオロ−フェニル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸（５−アセチルアミノ−ピリジン−２−イル）−アミド；
１−｛４−［５−（アセチルアミノ−メチル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−２−フルオロ−フェニル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸（５−メチル−ピリジン−２−イル）−アミド；
１−｛４−［５−（アセチルアミノ−メチル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−２−フルオロ−フェニル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸（５−ブロモ−ピリジン−２−イル）−アミド；
１−｛４−［５−（アセチルアミノ−メチル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−２−フルオロ−フェニル｝−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イル）−アミド；
１−（３−シアノ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸（２’−第三級ブチルスルフィナモイル−ビフェニル−４−イル）−アミド；および
１−（３−カルバムイミドイル−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸（２’−第三級ブチルスルフィナモイル−ビフェニル−４−イル）−アミド；そして、但し、式（ＸＩＩ）は、以下を除外する：
Ｎ−（４−クロロフェニル）−４−エチル−５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−４−メチル−５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−４−メチル−５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−エトキシフェニル）−４−エチル−５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−エトキシフェニル）−４−メチル−５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボキサミド；
Ｎ，５−ジフェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボキサミド；
５−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４−モルホリン−４−イル−フェニル）−アミド；
４−エチル−５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４−エトキシ−フェニル）−アミド；
４−メチル−５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４−エトキシ−フェニル）−アミド；
５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４−エトキシ−フェニル）−アミド；
４，５−ビス−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４−エトキシ−フェニル）−アミド；
４，５−ジフェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４−エトキシ−フェニル）−アミド；
４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４−フルオロ−フェニル）−アミド；
４，５−ジフェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４−ニトロ−フェニル）−アミド；
４，５−ジフェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４−クロロ−フェニル）−アミド；
４，５−ジフェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４−ブロモ−フェニル）−アミド；および
４−メチル−５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４−クロロ−フェニル）−アミド。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ４は、アリールまたはヘテロアリール、ここで、各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したシクロアルケニル、必要に応じて置換したシクロアルケニルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−ＳＲ９、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１０（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｎ＝Ｃ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（ＮＲ９）ＳＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）ＳＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１０（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｒ８−ＯＣ（ＮＲ９）Ｒ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｓ）Ｒ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｒ８−ＯＣ（ＮＲ９）ＯＲ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）ＳＲ９および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）ＳＲ９からなる群から選択される；そして
Ｒ７は、アリールまたはヘテロアリール、ここで、各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−Ｒ１３−ＯＲ１４、−Ｒ１３−ＳＲ１４、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−ＣＮ、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）Ｒ１４、−Ｒ１３−Ｃ（ＮＲ１４）Ｒ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（ＮＲ１４）ＯＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）ＳＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（ＮＲ１４）ＳＲ１４、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１４（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｎ＝Ｃ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）および−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５（ここで、ｔは、１または２である）からなる群から選択される；
ここで、各Ｒ８およびＲ１３は、別個に、直接結合、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖、あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である；
ここで、各Ｒ９は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；あるいは
ここで、２個のＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する；
ここで、各Ｒ１４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；あるいは
ここで、２個のＲ１４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する；
ここで、各Ｒ１０およびＲ１５は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；そして
ここで、各Ｒ１１は、別個に、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である、
化合物。
【請求項３】
Ｒ７が、必要に応じて置換したアリールである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ７が、以下である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物：
【化２】
2008526869.tif 000002
ここで、
ｍは、０または１である；
Ｒ２５は、ハロ、必要に応じて置換したアルキル、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）２または−Ｒ１３−ＯＲ１４である；
Ｒ２６は、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｎ＝Ｃ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）または−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）である；
ここで、各Ｒ１３は、別個に、直接結合、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖、あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である；
ここで、各Ｒ１４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；あるいは
ここで、２個のＲ１４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する；そして
ここで、各Ｒ１５は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される、
化合物。
【請求項５】
Ｒ２６が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５（ここで、ｔは、１または２である）または−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）である、請求項４に記載の化合物であって；
ここで、各Ｒ１４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；あるいは
ここで、２個のＲ１４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する；そして
ここで、各Ｒ１５は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される、
化合物。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで、式（ＸＩ）のＲ１およびＲ２または式（ＸＩＩ）のＲ２およびＲ５は、両方共に、必要に応じて置換したアルキルである；あるいは式（ＸＩ）のＲ１およびＲ２の一方は、必要に応じて置換したアルキルであり、そして式（ＸＩ）のＲ１およびＲ２の他方は、フェニルである；あるいは式（ＸＩＩ）のＲ２およびＲ５の一方は、必要に応じて置換したアルキルであり、そして式（ＸＩＩ）のＲ２およびＲ５の他方は、フェニルである、
化合物。
【請求項７】
Ｒ４が、必要に応じて置換したアリールである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、以下である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物：
【化３】
2008526869.tif 000003
ここで：
ｎは、０〜４である；
各Ｒ１８は、別個に、ハロ、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したアラルケニルである；
Ｒ１９は、ハロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９または−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２である；
ここで、各Ｒ８は、別個に、直接結合、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖、あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である；そして
ここで、各Ｒ９は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；あるいは
ここで、２個のＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する、
化合物。
【請求項９】
Ｒ１９が、オルト位置にあり、そしてｎが、０〜１である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２６が、パラ位置にて、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）２であり、ここで、Ｒ１４およびＲ１５が、必要に応じて置換したアルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
以下からなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物：
５−メチル−１−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸（４−メタンスルホニル−フェニル）−アミド；
２−エチル−５−メチル−１−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸（４−メタンスルホニル−フェニル）−アミド；および
１，４−ジメチル−５−（２−フェノキシ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸（４−メタンスルホニル−フェニル）−アミド。
【請求項１２】
単一異性体、異性体混合物として、あるいは異性体のラセミ混合物として；あるいは溶媒和物または多形物として；あるいはプロドラッグまたは代謝物として；あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩としての、式（ＸＩＩＩ）の化合物：
【化４】
2008526869.tif 000004
ここで：
Ｒ１は、シアノ、ハロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、または必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ５は、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、または必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ４は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したシクロアルケニル、必要に応じて置換したシクロアルケニルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−ＳＲ９、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１０（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｎ＝Ｃ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（ＮＲ９）ＳＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）ＳＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１０（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｒ８−ＯＣ（ＮＲ９）Ｒ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｓ）Ｒ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｒ８−ＯＣ（ＮＲ９）ＯＲ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）ＳＲ９および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）ＳＲ９からなる群から選択される；あるいは
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキル、ここで、各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したシクロアルケニル、必要に応じて置換したシクロアルケニルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−ＳＲ９、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１０（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｎ＝Ｃ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（ＮＲ９）ＳＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）ＳＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１０（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｒ８−ＯＣ（ＮＲ９）Ｒ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｓ）Ｒ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｒ８−ＯＣ（ＮＲ９）ＯＲ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）ＳＲ９および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）ＳＲ９からなる群から選択される；
Ｒ６は、水素である；
Ｒ７は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ニトロ、ハロ、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１４）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１４、−Ｃ（ＮＲ１４）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｃ（ＮＲ１４）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ１４、−Ｃ（ＮＲ１４）ＳＲ１４、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１４（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｎ＝Ｃ（Ｒ１４）２、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＳＲ１５、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（ＮＲ１４）ＳＲ１５、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｓ）ＳＲ１５、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−ＯＣ（ＮＲ１４）Ｒ１５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ１５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＯＣ（ＮＲ１４）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＣ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｓ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（ＮＲ１４）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（ＮＲ１４）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｓ）ＳＲ１４および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（ＮＲ１４）ＳＲ１４からなる群から選択される；
あるいはＲ７は、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキル、ここで、各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したシクロアルケニル、必要に応じて置換したシクロアルケニルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−Ｒ１３−ＯＲ１４、−Ｒ１３−ＳＲ１４、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−ＣＮ、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）Ｒ１４、−Ｒ１３−Ｃ（ＮＲ１４）Ｒ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（ＮＲ１４）ＯＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）ＳＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（ＮＲ１４）ＳＲ１４、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１４（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｎ＝Ｃ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１
５（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＳＲ１５、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（ＮＲ１４）ＳＲ１５、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｓ）ＳＲ１５、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｒ１３−ＯＣ（ＮＲ１４）Ｒ１５、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｓ）Ｒ１５、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｒ１３−ＯＣ（ＮＲ１４）ＯＲ１５、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ１５、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−ＯＣ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｓ）Ｒ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（ＮＲ１４）Ｒ１４、−Ｒ１３Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（ＮＲ１４）ＯＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｓ）ＳＲ１４および−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（ＮＲ１４）ＳＲ１４からなる群から選択される；
ここで、各Ｒ８およびＲ１３は、別個に、直接結合、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖、あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である；
ここで、各Ｒ９は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；あるいは
ここで、２個のＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する；
ここで、各Ｒ１４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；あるいは
ここで、２個のＲ１４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する；
ここで、各Ｒ１０およびＲ１５は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；そして
ここで、各Ｒ１１およびＲ１６は、それぞれ別個に、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である；
但し、式（ＸＩＩＩ）は、以下を除外する：
Ｎ−（３−クロロフェニル）−５−メチル−１，３−ジフェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミドおよび
５−メチル−Ｎ−［４−［［（２−メチルフェニル）アミノ）スルホニル］フェニル］−１，３−ジフェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド。
【請求項１３】
単一異性体、異性体混合物として、あるいは異性体のラセミ混合物として；あるいは溶媒和物または多形物として；あるいはプロドラッグまたは代謝物として；あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩としての、請求項１２に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ４は、アリールまたはヘテロアリール、ここで、各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したシクロアルケニル、必要に応じて置換したシクロアルケニルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−ＳＲ９、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１０（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｎ＝Ｃ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（ＮＲ９）ＳＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）ＳＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１０（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｒ８−ＯＣ（ＮＲ９）Ｒ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｓ）Ｒ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｒ８−ＯＣ（ＮＲ９）ＯＲ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）ＳＲ９および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）ＳＲ９からなる群から選択される；そして
Ｒ７は、アリールまたはヘテロアリール、ここで、各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−Ｒ１３−ＯＲ１４、−Ｒ１３−ＳＲ１４、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−ＣＮ、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）Ｒ１４、−Ｒ１３−Ｃ（ＮＲ１４）Ｒ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（ＮＲ１４）ＯＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）ＳＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（ＮＲ１４）ＳＲ１４、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１４（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｎ＝Ｃ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）および−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５（ここで、ｔは、１または２である）からなる群から選択される；
ここで、各Ｒ８およびＲ１３は、別個に、直接結合、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖、あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である；
ここで、各Ｒ９は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；あるいは
ここで、２個のＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する；
ここで、各Ｒ１４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；あるいは
ここで、２個のＲ１４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する；
ここで、各Ｒ１０およびＲ１５は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；そして
ここで、各Ｒ１１は、別個に、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である、
化合物。
【請求項１４】
Ｒ７が、必要に応じて置換したアリールである、請求項１２または１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７が、以下である、請求項１２〜１４のいずれか１項に記載の化合物：
【化５】
2008526869.tif 000005
ここで：
ｍは、０または１である；
Ｒ２５は、ハロ、必要に応じて置換したアルキル、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）２または−Ｒ１３−ＯＲ１４である；
Ｒ２６は、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｎ＝Ｃ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）または−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）である；
ここで、各Ｒ１３は、別個に、直接結合、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖、あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である；
ここで、各Ｒ１４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；あるいは
ここで、２個のＲ１４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する；そして
ここで、各Ｒ１５は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される、
化合物。
【請求項１６】
Ｒ２６が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５（ここで、ｔは、１または２である）または−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）である、請求項１５に記載の化合物であって；
ここで、各Ｒ１４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；あるいは
ここで、２個のＲ１４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する；そして
ここで、各Ｒ１５は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される、
化合物。
【請求項１７】
Ｒ１およびＲ５が、両方共に、必要に応じて置換したアルキルであるか、あるいはＲ１およびＲ５の一方が、必要に応じて置換したアルキルであり、そしてＲ１およびＲ５の他方が、フェニルである、請求項１２〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４が、必要に応じて置換したアリールである、請求項１２〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４が、請求項１２〜１８のいずれか１項に記載の化合物：
【化６】
2008526869.tif 000006
ここで：
ｎは、０〜４である；
各Ｒ１８は、別個に、ハロ、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したアラルケニルである；
Ｒ１９は、ハロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９または−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２である；
ここで、各Ｒ８は、別個に、直接結合、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖、あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である；そして
ここで、各Ｒ９は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；あるいは
ここで、２個のＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する、
化合物。
【請求項２０】
Ｒ１９が、オルト位置にあり、そしてｎが、０〜１である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２６が、パラ位置で、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）２であり、ここで、Ｒ１４およびＲ１５が、必要に応じて置換したアルキルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が、１，４−ジメチル−５−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−メタンスルホニル−フェニル）−アミドてある、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
単一異性体、異性体混合物として、あるいは異性体のラセミ混合物として；あるいは溶媒和物または多形物として；あるいはプロドラッグまたは代謝物として；あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩としての、式（ＸＩＶ）の化合物：
【化７】
2008526869.tif 000007
ここで：
Ｘは、−Ｏ−または−Ｓ−である；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ別個に、シアノ、ハロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアリール、または必要に応じて置換したヘテロアラルキルである；
Ｒ４は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したシクロアルケニル、必要に応じて置換したシクロアルケニルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−ＳＲ９、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１０（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｎ＝Ｃ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（ＮＲ９）ＳＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）ＳＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１０（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｒ８−ＯＣ（ＮＲ９）Ｒ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｓ）Ｒ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｒ８−ＯＣ（ＮＲ９）ＯＲ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）ＳＲ９および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）ＳＲ９からなる群から選択される；あるいは
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキル、ここで、各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したシクロアルケニル、必要に応じて置換したシクロアルケニルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−ＳＲ９、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１０（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｎ＝Ｃ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（ＮＲ９）ＳＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）ＳＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１０（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｒ８−ＯＣ（ＮＲ９）Ｒ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｓ）Ｒ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｒ８−ＯＣ（ＮＲ９）ＯＲ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）ＳＲ９および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）ＳＲ９からなる群から選択される；
Ｒ６は、水素である；
Ｒ７は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで、各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ニトロ、ハロ、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１４）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１４、−Ｃ（ＮＲ１４）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｃ（ＮＲ１４）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ１４、−Ｃ（ＮＲ１４）ＳＲ１４、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１４（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｎ＝Ｃ（Ｒ１４）２、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＳＲ１５、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（ＮＲ１４）ＳＲ１５、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｓ）ＳＲ１５、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−ＯＣ（ＮＲ１４）Ｒ１５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ１５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＯＣ（ＮＲ１４）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＣ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｓ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（ＮＲ１４）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（ＮＲ１４）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｓ）ＳＲ１４および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（ＮＲ１４）ＳＲ１４からなる群から選択される；
あるいはＲ７は、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキル、ここで、各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したシクロアルケニル、必要に応じて置換したシクロアルケニルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−Ｒ１３−ＯＲ１４、−Ｒ１３−ＳＲ１４、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−ＣＮ、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）Ｒ１４、−Ｒ１３−Ｃ（ＮＲ１４）Ｒ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（ＮＲ１４）ＯＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）ＳＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（ＮＲ１４）ＳＲ１４、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１４（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｎ＝Ｃ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＳＲ１５、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（ＮＲ１４）ＳＲ１５、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｓ）ＳＲ１５、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｒ１３−ＯＣ（ＮＲ１４）Ｒ１５、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｓ）Ｒ１５、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｒ１３−ＯＣ（ＮＲ１４）ＯＲ１５、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ１５、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−ＯＣ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｓ）Ｒ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（ＮＲ１４）Ｒ１４、−Ｒ１３Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（ＮＲ１４）ＯＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（Ｓ）ＳＲ１４および−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６−Ｃ（ＮＲ１４）ＳＲ１４からなる群から選択される；
ここで、各Ｒ８およびＲ１３は、別個に、直接結合、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖、あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である；
ここで、各Ｒ９は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；あるいは
ここで、２個のＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する；
ここで、各Ｒ１４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；あるいは
ここで、２個のＲ１４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する；
ここで、各Ｒ１０およびＲ１５は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；そして
ここで、各Ｒ１１およびＲ１６は、それぞれ別個に、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である、
化合物。
【請求項２４】
請求項２３に記載の化合物であって、ここで：
Ｘは、−Ｏ−または−Ｓ−である；
Ｒ４は、アリールまたはヘテロアリール、ここで、各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したシクロアルケニル、必要に応じて置換したシクロアルケニルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−ＳＲ９、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１０（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｓ）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｃ（ＮＲ９）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｎ＝Ｃ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ９）Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（ＮＲ９）ＳＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）ＳＲ１０、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１０（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｒ８−ＯＣ（ＮＲ９）Ｒ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｓ）Ｒ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｒ８−ＯＣ（ＮＲ９）ＯＲ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ１０、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＳＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）ＳＲ９および−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ９）ＳＲ９からなる群から選択される；そして
Ｒ７は、アリールまたはヘテロアリール、ここで、各々は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、ニトロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したアラルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換したヘテロアラルキル、必要に応じて置換したヘテロアラルケニル、−Ｒ１３−ＯＲ１４、−Ｒ１３−ＳＲ１４、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−ＣＮ、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）Ｒ１４、−Ｒ１３−Ｃ（ＮＲ１４）Ｒ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（ＮＲ１４）ＯＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（Ｓ）ＳＲ１４、−Ｒ１３−Ｃ（ＮＲ１４）ＳＲ１４、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１４（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｎ＝Ｃ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）および−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５（ここで、ｔは、１または２である）からなる群から選択される；
ここで、各Ｒ８およびＲ１３は、別個に、直接結合、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖、あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である；
ここで、各Ｒ９は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；あるいは
ここで、２個のＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する；
ここで、各Ｒ１４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；あるいは
ここで、２個のＲ１４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する；
ここで、各Ｒ１０およびＲ１５は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；そして
ここで、各Ｒ１１は、別個に、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である、
化合物。
【請求項２５】
Ｒ７が、必要に応じて置換したアリールである、請求項２３または２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ７が、請求項２３〜２５のいずれか１項に記載の化合物：
【化８】
2008526869.tif 000008
ここで、
ｍは、０または１である；
Ｒ２５は、ハロ、必要に応じて置換したアルキル、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１４）２または−Ｒ１３−ＯＲ１４である；
Ｒ２６は、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｎ＝Ｃ（Ｒ１４）２、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５（ここで、ｔは、１または２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）または−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）Ｃ（ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）である；
ここで、各Ｒ１３は、別個に、直接結合、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖、あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である；
ここで、各Ｒ１４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；あるいは
ここで、２個のＲ１４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する；そして
ここで、各Ｒ１５は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される、
化合物。
【請求項２７】
Ｒ２６が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ１５（ここで、ｔは、１または２である）または−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１４）２（ここで、ｔは、１または２である）である、請求項２６に記載の化合物であって；
ここで、各Ｒ１４は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；あるいは
ここで、２個のＲ１４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する；そして
ここで、各Ｒ１５は、別個に、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される、
化合物。
【請求項２８】
Ｒ１およびＲ２が、両方共に、必要に応じて置換したアルキルであるか、あるいはＲ１およびＲ２の一方が、必要に応じて置換したアルキルであり、そしてＲ１およびＲ２の他方が、フェニルである、請求項２３〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ４が、必要に応じて置換したアリールである、請求項２３〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ４が、請求項２３〜２９のいずれか１項に記載の化合物：
【化９】
2008526869.tif 000009
ここで：
ｎは、０〜４である；
各Ｒ１８は、別個に、ハロ、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは必要に応じて置換したアラルケニルである；
Ｒ１９は、ハロ、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したヘテロアリール、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９または−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２である；
ここで、各Ｒ８は、別個に、直接結合、必要に応じて置換した直鎖または分枝アルキレン鎖、あるいは必要に応じて置換した直鎖または分枝アルケニレン鎖である；そして
ここで、各Ｒ９は、別個に、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルケニル、必要に応じて置換したアルキニル、必要に応じて置換したシクロアルキル、必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換したアリール、必要に応じて置換したアラルキル、必要に応じて置換したヘテロシクリル、必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換したヘテロアリールおよび必要に応じて置換したヘテロアラルキルからなる群から選択される；あるいは
ここで、２個のＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換したヘテロシクリルを形成する、
化合物。
【請求項３１】
Ｒ１９が、オルト位置であり、そしてｎが、０〜１である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２６が、パラ位置で、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）２であり、ここで、Ｒ１４およびＲ１５が、必要に応じて置換したアルキルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が、３，５−ジメチル−４−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸（４−メタンスルホニル−フェニル）−アミドである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
１種以上の核内ステロイドレセプターが媒介するか、そうでなければ、それらに影響されるか、あるいは、核内ステロイドレセプター活性が関与している疾患または障害を治療する必要のある患者において、１種以上の核内ステロイドレセプターが媒介するか、そうでなければ、それらに影響されるか、あるいは、核内ステロイドレセプター活性が関与している疾患または障害を治療するための組成物であって、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体を含む、組成物。
【請求項３５】
前記疾患または障害が、前記患者において、過剰または欠乏ステロイドレセプター活性、あるいは該ステロイドレセプター活性の内在性調節因子と関連している、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３６】
前記疾患または障害が、癌に関連している、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３７】
前記疾患または障害が、不妊症に関連している、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３８】
前記疾患または障害が、１種以上の代謝症候群である、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３９】
前記疾患または障害が、骨または軟骨の機能障害に関連している、請求項３４に記載の組成物。
【請求項４０】
前記疾患または障害が、免疫機能障害に関連している、請求項３４に記載の組成物。
【請求項４１】
前記疾患または障害が、認知機能障害に関連している、請求項３４に記載の組成物。
【請求項４２】
前記疾患または障害が、高血圧に関連している、請求項３４に記載の組成物。
【請求項４３】
前記疾患または障害が、心疾患に関連している、請求項３４に記載の組成物。
【請求項４４】
前記疾患または障害が、腎疾患に関連している、請求項３４に記載の組成物。
【請求項４５】
前記疾患または障害が、線維症に関連している、請求項３４に記載の組成物。
【請求項４６】
前記疾患または障害が、表皮機能障害に関連している、請求項３４に記載の組成物。
【請求項４７】
前記疾患または障害が、筋肉消耗に関連している、請求項３４に記載の組成物。
【請求項４８】
前記核内ステロイドレセプターが、鉱質コルチコイドレセプターである、請求項３４に記載の組成物。
【請求項４９】
請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に受容可能な賦形剤とを含有する、薬学的組成物。
【請求項５０】
さらに、１種以上の追加活性成分を含有する、請求項４９に記載の薬学的組成物。
【請求項５１】
前記１種以上の追加活性成分が、アンギオテンシン変換酵素インヒビター、アンギオテンシンＩＩ遮断薬、抗凝固薬、抗癌剤、抗不整脈薬、抗炎症薬、β遮断薬、カルシウムチャネルアンタゴニスト、脂質調節剤、サイトカインアンタゴニスト、ジギタリス医薬、利尿薬、エンドセリン遮断薬、血管拡張薬、免疫抑制薬、およびグルコース低下剤からなる群から選択される、請求項５０に記載の薬学的組成物。
【請求項５２】
細胞、組織または全生物体内における１種以上の核内ステロイドレセプターの活性を調節するための組成物であって、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項５３】
前記１種以上のステロイドレセプターが、鉱質コルチコイドレセプターを含む、請求項５２に記載の組成物。