【手続補正書】
【提出日】平成21年4月16日(2009.4.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ポリマー親水性ブロック、架橋されたポリ（アミノ酸ブロック）、およびポリ（アミノ酸ブロック）を含むマルチブロックコポリマーを含むミセルであって、該ミセルは非架橋内側コア、架橋された外側コア、および親水性シェルを有することを特徴とする、ミセル。
【請求項２】
前記マルチブロックコポリマーが、式ＩＩ：
【化１】
2008537943.tif 000001
のものであり、
式中、
ｎは１０ないし２５００であり；
ｍは５ないし５０であり；
ｍ’は５ないし５００であり；
Ｒｘは架橋された天然または非天然のアミノ酸側鎖基であり；
Ｒｙは疎水性またはイオン性の、天然または非天然のアミノ酸側鎖基であり；
Ｒ１は−Ｚ（ＣＨ２ＣＨ２Ｙ）ｐ（ＣＨ２）ｔＲ３であり、ここで：
Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ≡Ｃ−、または−ＣＨ２−であり；
各Ｙは、独立して−Ｏ−または−Ｓ−であり；
ｐは０ないし１０であり；
ｔは０ないし１０であり；
Ｒ３は−Ｎ３、−ＣＮ、モノ保護アミン、ジ保護アミン、保護されたアルデヒド、保護されたヒドロキシル、保護されたカルボン酸、保護されたチオール、９ないし３０員クラウンエーテル、あるいは脂肪族、窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０ないし４個のヘテロ原子を有する５ないし８員の飽和、部分的不飽和、またはアリール環、あるいは窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０ないし５個のヘテロ原子を有する８ないし１０員の飽和、部分的不飽和、またはアリール二環式環、あるいは検出可能な基から選択される置換または非置換の基であり；
Ｑは原子価結合または二価の、飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖Ｃ１−１２アルキレン鎖であり、ここで、Ｑの０ないし６個のメチレン単位は、独立して、−Ｃｙ−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−によって置き換えられ、ここで：
−Ｃｙ−は窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０ないし４個のヘテロ原子を有する置換または非置換の５ないし８員の二価の、飽和、部分的不飽和、またはアリール環、あるいは窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０ないし５個のヘテロ原子を有する置換または非置換の８ないし１０員の二価の、飽和、部分的不飽和、またはアリール二環式環であり；
Ｒ２ａはモノ保護アミン、ジ保護アミン、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、または−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４であり；そして
各Ｒ４は、独立して、水素、脂肪族、窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０ないし４個のヘテロ原子を有する５ないし８員の飽和、部分的不飽和、またはアリール環、あるいは窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０ないし５個のヘテロ原子を有する８ないし１０員の飽和、部分的不飽和、またはアリール二環式環、あるいは検出可能な基から選択される置換または非置換の基であり、あるいは
同一窒素原子上の２つのＲ４が該窒素原子と一緒になって、窒素、酸素および硫黄から独立して選択される１ないし４個のヘテロ原子を有する置換または非置換の４ないし７員の飽和、部分的不飽和、またはアリール環を形成する、請求項１記載のミセル。
【請求項３】
Ｒ３が置換または非置換の脂肪族基である、請求項２記載のミセル。
【請求項４】
Ｒ３がＣＮ、Ｎ３、トリメチルシリル、トリイソプロピルシリル、ｔ−ブチルジメチルシリル、Ｎ−メチルプロピオルアミド、Ｎ−メチル−４−アセチレニルアニリノ、Ｎ−メチル−４−アセチレニルベンゾアミド、ビス−（４−エチニル−ベンジル）−アミノ、ジプロパルギルアミノ、ジ−ヘキサ−５−イニル−アミノ、ジ−ペンタ−４−イニル−アミノ、ジ−ブタ−３−イニル−アミノ、プロパルギルオキシ、ヘキサ−５−イニルオキシ、ペンタ−４−イニルオキシ、ジ−ブタ−３−イニルオキシ、Ｎ−メチル−プロパルギルアミノ、Ｎ−メチル−ヘキサ−５−イニル−アミノ、Ｎ−メチル−ペンタ−４−イニル−アミノ、Ｎ−メチル−ブタ−３−イニル−アミノ、２−ヘキサ−５−イニルジスルファニル、２−ペンタ−４−イニルジスルファニル、２−ブタ−３−イニルジスルファニル、または２−プロパルギルジスルファニルのうちのうちの１以上で置換された脂肪族基である、請求項３記載のミセル。
【請求項５】
Ｒ３が置換または非置換のアリール基である、請求項２記載のミセル。
【請求項６】
Ｒ３がＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ≡ＣＨ、Ｂｒ、Ｉ，Ｆ、ビス−（４−エチニル−ベンジル）−アミノ、ジプロパルギルアミノ、ジ−ヘキサ−５−イニル−アミノ、ジ−ペンタ−４−イニル−アミノ、ジ−ブタ−３−イニル−アミノ、プロパルギルオキシ、ヘキサ−５−イニルオキシ、ペンタ−４−イニルオキシ、ジ−ブタ−３−イニルオキシ、２−ヘキサ−５−イニルオキシ−エチルジスルファニル、２−ペンタ−４−イニルオキシ−エチルジスルファニル、２−ブタ−３−イニルオキシ−エチルジスルファニル、２−プロパルギルオキシ−エチルジスルファニル、ビス−ベンジルオキシ−メチル、［１、３］ジオキソラン−２−イル、または［１，３］ジオキサン−２−イルのうちの１以上で置換されたフェニルまたはピリジルである、請求項５記載のミセル。
【請求項７】
Ｒ３がクリック化学に適した基である、請求項２記載のミセル。
【請求項８】
Ｑが価結合である、請求項２記載のミセル。
【請求項９】
Ｑが二価のＣ１−１２飽和アルキレン鎖であり、ここで、Ｑの０ないし６個のメチレン単位は、独立して、−Ｃｙ−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または−Ｃ（Ｏ）−によって置き換えられ、ここで、−Ｃｙ−は窒素、酸素および硫黄から独立して選択される４ないし０個のヘテロ原子を有する置換または非置換の５ないし８員の二価の、飽和、部分的不飽和、またはアリール環、あるいは窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０ないし５個のヘテロ原子を有する置換または非置換の８ないし１０員の二価の、飽和、部分的不飽和、またはアリール二環式環である、請求項２記載のミセル。
【請求項１０】
Ｒｘがグルタミン酸側鎖、アスパラギン酸側鎖、システイン側鎖、セリン側鎖、アルデヒド含有側鎖、リシン側鎖、アルギニン側鎖、またはヒスチジン側鎖から選択される架橋された天然または非天然のアミノ酸側鎖基である、請求項２記載のミセル。
【請求項１１】
Ｒｙが保護されたチロシン側鎖、保護されたセリン側鎖、保護されたスレオニン側鎖、フェニルアラニン側鎖、アラニン側鎖、バリン側鎖、ロイシン側鎖、トリプトファン側鎖、プロリン側鎖、またはそれらの混合物から選択される疎水性アミノ酸側鎖であるか、あるいはＲｙがリシン側鎖、アルギニン側鎖、または保護されたリシンまたはアルギニン側鎖、アスパラギン酸側鎖、グルタミン酸側鎖、または保護されたアスパラギン酸またはグルタミン酸側鎖から選択されるイオン性アミノ酸側鎖基であるか、あるいはＲｙが、Ｒｙを含む全ポリ（アミノ酸）ブロックが疎水性となるように、疎水性および親水性アミノ酸側鎖基の混合物を含む、請求項２記載のミセル。
【請求項１２】
Ｒ２ａが−ＮＨＲ４または−Ｎ（Ｒ４）２であり、ここで、各Ｒ４が置換または非置換の脂肪族基である、請求項２記載のミセル。
【請求項１３】
Ｒ２ａが−ＮＨＲ４または−Ｎ（Ｒ４）２であり、ここで、各Ｒ４が、独立して、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、２−（テトラヒドロピラン−２−イルオキシ）エチル、ピリジン−２−イルジスルファニルメチル、メチルジスルファニルメチル、（４−アセチレニルフェニル）メチル、３−（メトキシカルボニル）−プロパ−２−イニル、メトキシカルボニルメチル、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−アセチレニルフェニル）カルボニルアミノ）−エチル、２−フタルイミドエチル、４−ブロモベンジル、４−クロロベンジル、４−フルオロベンジル、４−ヨードベンジル、４−プロパルギルオキシベンジル、２−ニトロベンジル、４−（ビス−４−アセチレニルベンジル）アミノメチル−ベンジル、４−プロパルギルオキシ−ベンジル、４−ジプロパルギルアミノ−ベンジル、４−（２−プロパルギルオキシ−エチルジスルファニル）ベンジル、２−プロパルギルオキシ−エチル、２−プロパルジスルファニル−エチル、４−プロパルギルオキシ−ブチル、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−プロパルギルアミノ）エチル、２−（２−ジプロパルギルアミノエトキシ）−エチル、ビニル、アリル、クロチル、２−プロペニル、ブタ−３−エニル、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＣＨ３）２、４−（ビスベンジルオキシメチル）フェニルメチル、−ＣＣ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨである、請求項１２記載のミセル。
【請求項１４】
前記マルチブロックコポリマーが、以下の式：
【化２】
2008537943.tif 000002
【化３】
2008537943.tif 000003
【化４】
2008537943.tif 000004
【化５】
2008537943.tif 000005
【化６】
2008537943.tif 000006
【化７】
2008537943.tif 000007
【化８】
2008537943.tif 000008
【化９】
2008537943.tif 000009
の化合物から選択され、
各ｗは２５ないし１０００であり、各ｘは１ないし５０であり、各ｙは１ないし５０であり、各ｚは１ないし１００であり、ｐはｙおよびｚの合計であり、および各点線の結合は分子の残りへの結合点を表す、請求項１記載のミセル。
【請求項１５】
前記マルチブロックコポリマーが、以下の式：
【化１０】
2008537943.tif 000010
【化１１】
2008537943.tif 000011
【化１２】
2008537943.tif 000012
【化１３】
2008537943.tif 000013
【化１４】
2008537943.tif 000014
【化１５】
2008537943.tif 000015
【化１６】
2008537943.tif 000016
【化１７】
2008537943.tif 000017
【化１８】
2008537943.tif 000018
の化合物から選択され、
各ｘは１００ないし５００であり、各ｙは４ないし２０であり、各ｚは５ないし５０であって、各点線の結合は分子の残りへの結合点を表す、請求項１記載のミセル。
【請求項１６】
前記マルチブロックコポリマーが、以下の式：
【化１９】
2008537943.tif 000019
【化２０】
2008537943.tif 000020
【化２１】
2008537943.tif 000021
の化合物から選択され、
式中、各ｖは１００ないし５００であり、各ｗは４ないし２０であり、ｘは４ないし２０であり、各ｙは５ないし５０であり、各ｚは５ないし５０であり、ｐはｙおよびｚの合計であって、各点線の結合は分子の残りへの結合点を表す、請求項１記載のミセル。
【請求項１７】
前記マルチブロックコポリマーが、以下の式：
【化２２】
2008537943.tif 000022
【化２３】
2008537943.tif 000023
【化２４】
2008537943.tif 000024
【化２５】
2008537943.tif 000025
【化２６】
2008537943.tif 000026
【化２７】
2008537943.tif 000027
【化２８】
2008537943.tif 000028
の化合物から選択され、
式中、各ｗは２５ないし１０００であり、各ｘは１ないし５０であり、ｙは１ないし５０であり、各ｚは１ないし１００であって、各点線の結合は分子の残りへの結合点を表す、請求項１記載のミセル。
【請求項１８】
式ＩＩＩ：
【化２９】
2008537943.tif 000029
の架橋されたマルチブロックコポリマーであって、
式中、
ｎは１０ないし２５００であり；
ｍは５ないし５０であり；
ｍ’は５ないし５００であり；
Ｌは二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝状Ｃ１−１２アルキレン鎖であり、
ここで、Ｌの０ないし６個のメチレン単位は、独立して、−Ｍ−、−Ｃｙ−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−によって置き換えられ、ここで：
−Ｍ−は適切な二価金属であり：
−Ｃｙ−は窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０ないし４個のヘテロ原子を有する置換または非置換の５ないし８員の二価の、飽和、部分的不飽和、またはアリール環、あるいは窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０ないし５個のヘテロ原子を有する置換または非置換の８ないし１０員の二価の飽和、部分的不飽和、またはアリール二環式環であり：
Ｒｙは疎水性またはイオン性の天然または非天然のアミノ酸側鎖基であり；
Ｒ１は−Ｚ（ＣＨ２ＣＨ２Ｙ）ｐ（ＣＨ２）ｔＲ３であり、ここで：
Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ≡Ｃ−、または−ＣＨ２−であり；
各Ｙは、独立して、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
ｐは０ないし１０であり；
ｔは０ないし１０であり；そして
Ｒ３は−Ｎ３、−ＣＮ、モノ保護アミン、ジ保護アミン、保護されたアルデヒド、保護されたヒドロキシル、保護されたカルボン酸、保護されたチオール、９ないし３０員クラウンエーテル、あるいは脂肪族、窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０ないし
４個のヘテロ原子を有する５ないし８員の飽和、部分的不飽和、またはアリール環、あるいは窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０ないし５個のヘテロ原子を有する８ないし１０員の飽和、部分的不飽和、またはアリール二環式環、あるいは検出可能な基から選択される置換または非置換の基であり；
Ｑは原子価結合または二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝状Ｃ１−１２アルキレン鎖であり、ここで、Ｑの０ないし６個のメチレン単位は、独立して、−Ｃｙ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−によって置き換えられ、ここで：
−Ｃｙ−は窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０ないし４個のヘテロ原子を有する置換または非置換の５ないし８員の二価の、飽和、部分的不飽和、またはアリール環、あるいは窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０ないし５個のヘテロ原子を有する置換または非置換の８ないし１０員の二価の飽和、部分的不飽和、またはアリール二環式環であり；
Ｒ２ａはモノ保護アミン、ジ保護アミン、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、または−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４であり；
および
各Ｒ４は、独立して、水素、脂肪族、窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０ないし４個のヘテロ原子を有する５ないし８員の飽和、部分的不飽和、またはアリール環、窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０ないし５個のヘテロ原子を有する８ないし１０員の飽和、部分的不飽和、またはアリール二環式環、あるいは検出可能な基から選択される置換または非置換の基であり；あるいは
同一窒素原子上の２つのＲ４は該窒素原子と一緒になって窒素、酸素および硫黄から独立して選択される１ないし４個のヘテロ原子を有する置換または非置換の４ないし７員の飽和、部分的不飽和、またはアリール環を形成する、コポリマー。
【請求項１９】
Ｌが金属架橋アミノ酸側鎖基、ヒドラゾン架橋アミノ酸側鎖基、エステル架橋アミノ酸側鎖基、アミド架橋側鎖基、イミン架橋側鎖基、またはジスルフィド架橋側鎖基である、請求項１８記載のコポリマー。
【請求項２０】
Ｌが二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖Ｃ１−１２アルキン鎖であり、ここで、Ｌの二つのメチレン単位は、独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮ−、−＝ＮＮＨＣ（Ｏ）−、−＝Ｎ−、−Ｎ＝−、−Ｍ−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｍ−によって置き換えられる、請求項１９記載のコポリマー。
【請求項２１】
Ｒ２ａが、以下：
【化３０】
2008537943.tif 000030
【化３１】
2008537943.tif 000031
から選択される、請求項１８記載のコポリマー。
【請求項２２】
ポリマー親水性ブロック、架橋されたポリ（アミノ酸ブロック）、およびポリ（アミノ酸ブロック）を含むマルチブロックコポリマーを含む薬物充填ミセルであって、該ミセルは薬物充填内側コア、架橋された外側コア、およぴ親水性シェルを有する、薬物充填ミセル。
【請求項２３】
前記マルチブロックコポリマーが請求項１８または１９に規定される式ＩＩＩのものである、請求項２２記載の薬物充填ミセル。
【請求項２４】
前記ミセルが混合ミセルである、請求項２２記載の薬物充填ミセル。
【請求項２５】
Ｒ１が一次標識、色素、タンパク質、オリゴペプチド、抗体、単糖、オリゴ糖、ビタミン、または他の小さな生体分子から選択される基にコンジュゲートされる、請求項２３記載の薬物充填ミセル。
【請求項２６】
前記ミセルが疎水性薬物を封入する、請求項２３記載の薬物充填ミセル。
【請求項２７】
前記疎水性薬物が鎮痛剤、抗炎症剤、駆虫薬、抗不整脈剤、抗菌剤、抗ウイルス剤、抗凝固剤、抗鬱剤、抗糖尿病剤、抗癲癇剤、抗真菌剤、抗痛風剤、抗高血圧剤、抗マラリア剤、抗偏頭痛剤、抗ムスカリン剤、抗新形成剤、勃起不全改良剤、免疫抑制剤、抗原生動物剤、抗チロイド剤、抗不安剤、鎮痛薬、催眠薬、神経弛緩薬、β−ブロッカー、心臓変力剤、コルチコステロイド利尿剤、抗パーキンソン病剤、胃腸剤、ヒスタミン受容体アンタゴニスト、角質溶解剤、脂質調節剤、抗狭心症剤、Ｃｏｘ−２阻害剤、ロイコトリエン阻害剤、マクロライド、筋肉弛緩剤、栄養剤、オピオイド鎮痛剤、プロテアーゼ阻害剤、性ホルモン、刺激剤、筋肉弛緩剤、抗骨粗鬆症剤、抗肥満剤、認識増強剤、抗泌尿系失禁剤、抗良性前立腺肥大剤、必須脂肪酸、非−必須脂肪酸、およびそれらの混合物から選択されるか、あるいは、前記疎水性薬物がアセトレチン、アルベンダゾール、アルブデロール、アミノグルテチミド、アミオダロン、アムロジピン、アンフェタミン、アンフェタミンＢ、アトルバスタチン、アトバクオン、アジトロマイシン、バクロフェン、ベクロメタゾン、ベネゼプリル、ベンゾナテート、ベタメタゾン、ビカルタミド、ブデソニド、ブプロピオン、ブスルファン、ブテナフィン、カルシフェディオール、カルシポトリエン、カルシトリオール、カンプトテシン、カンデサルタン、カプサイシン、カルバメザピン、カロテン、セレコキシブ、セリバスタチン、セチリジン、クロルフェニラミン、コレカルシフェロール、シロスタゾール、シメチジン、シンナリジン、シプロフロキタシン、シサプリド、クラリトロマイシン、クレマスチン、クロミフェン、クロミプラミン、クロピドグレル、コデイン、コエンチウムＱ１０、シクロベンザプリン、シクロスポリン、ダナゾール、ダントロレン、デクスクロルフェナニラミン、ジクロフェナック、ジクマロール、ジゴキシン、デヒドロエピアンドロステロン、ジヒドロエルゴタミン、ジヒドロタキステロール、ジリトロマイシン、ドネゼピル、エファビレンツ、エプロサルタン、エルゴカルシフェロール、エルゴタミン、必須脂肪酸源、エトドラッグ、エトポシド、ファモチジン、フェノフィブラート、フェンタニル、フェキソフェナジン、フィナステライド、フルコナゾール、フルルビプロフェン、フルバスタチン、フォスフェニトイン、フロバトリプタン、フラゾリドン、ガバペンチン、ゲムフィブロジル、グリベンクラミド、グリピジド、グリブリド、グリメピリド、グリセオフルビン、ハロファントリン、イブプロフェン、イルベサルタン、イリノテカン、イソソルバイドジニトレート、イソトレチノイン、イトラコナゾール、イベルメクチン、ケトコナゾール、ケトロラック、ラモトリジン、ランソウプラゾール、レフロノミド、リシノプリル、ロペラミド、ロラタジン、ロバスタチン、Ｌ−チリロキシン、ルテイン、リコペン、メドロキシプロゲステロン、ミフェプリストン、メフロキン、メゲストロール酢酸、メタドン、メトクスサレン、メトロニダゾール、ミコナゾール、ミダゾラム、ミグリトール、ミノキシジル、マイトキサントロン、モンテルカスト、ナブメトン、ナルブフィン、ナラトリプタン、ネルフィナビール、ニフェジピン、ニルソリジピン���ニルタニド、ニトロフラントイン、ニザチジン、オメプラゾール、オプレベルキン、エストラジオール、オキサプロジン、パクリタキセル、パラカルシトール、パロキセチン、ペンタゾシン、ピオグリタゾン、ピゾフェチン、プラバスタチン、プレドニゾロン、プロブコール、プロゲステロン、プソイドエフェドリン、ピリドステブミン、ラベプラゾール、ラロキシフェン、ロフェコキシブ、レパグリミド、リファブチン、リファペンチン、リメキソロン、リタノビール、リザトリプタン、ロシグリタゾン、サキナビール、セルトラリン、シブトラミン、シルデナフィルクエン酸、シムバスタチン、シロリムス、スピロノラクトン、スマトリプタン、タクリン、タクロリムス、タモキシフェン、タムスロシン、タルグレチン、タザロテン、テルミサルタン、テニポシド、テルビナフィン、テラゾシン、テトラヒドロカンナビノール、チアガビン、チクロピジン、チロフィブラン、チザニジン、トピラメート、トポテカン、トレミトフェン、トラマドール、トレチノイン、トログリタゾン、トロバフロキサチン、ウビデカルレノン、バルサルタン、ベンラファキシン、ベルテポルフィン、ビガバポリン、ビタミンＡ、ビタミンＤ、ビタミンＥ、ビタミンＫ、ザフィルルカスト、ジレウトン、ゾルミトリリプタン、ゾルプデム、ゾピクロン、それらの薬学的に受容可能な塩、異性体、および誘導体、ならびにそれらの混合物から選択される、請求項２３記載の薬物充填ミセル。
【請求項２８】
前記疎水性薬物が抗増殖薬物または化学療法薬物である、請求項２３記載の薬物充填ミセル。
【請求項２９】
前記抗増殖薬物または化学療法薬物がアバレリクス、アルデスロイキン、アルデスロイキン、アレムツヅマブ、アリトレチノイン、アロプリノール、アルトレタミン、アミフォスチン、アナストロゾール、三化ヒ素、アスパラギナーゼ、アザシチジン、生ＢＣＧ、ベバシズマブ、アバスチン、フルオロウラシル、ベキサロテン、ブレオマイシン、ボルテゾミブ、ブスルファン、カルステロン、カペシタビン、カンプトテシン、カルボプラチン、カルムスチン、セレコキシブ、セツキシマブ、クロラムブシル、シスプラチン、クラドリビン、クロファラビン、シクロフォスファミド、シタラビン、ダクチノマイシン、ダルベペクチンアルファ、ダウノルビシン、デニロイキン、デクスラゾキサン、ドセタキセル、ドキソルビシン（中性）、ドキソルビシン塩酸、ドロモスタノロンプロピオン酸、エピルビシン、エポエチンアルファ、エルロチミブ、エストラムスチン、エトポシドリン酸、エトポシド、エキサメスタン、フルグラスチム、フロキシリジンフルダラビン、フルベストラント、ゲフィチニル、ゲムシタビン、ゲムツヅマブ、ゴセレリン酢酸、ヒストレリン酢酸、ヒドロキシ尿素、イプリツモマブ、イダルビシン、イフォスファミド、イマチニブメシレート、インターフェロンアルファ−２ａ、インターフェロンアルファ−２ｂ、イリノテカン、レナリドミド、レトロゾール、ロイコボリン、ロイプロリド酢酸、レバミゾール、ロムスチン、メゲストロール酢酸、メルファラン、メルカプトプリン６−ＭＰ、メスナ、メトトレキセート、メトキサレン、マイトマイシンＣ、ミトタン、マイトキサントロン、ナンドロロン、ネララビン、ノフェツモマブ、オプレルベキン、オキサリプラチン、パクリタキセル、パリフェルミン、パミドロネート、ペガデマーゼ、ペガスパルガーゼ、ペグフィルグラスチム、ペメトレキセド二ナトリウム、ペントスタチン、ピポブロマン、プリカマイシン、ポルフィメールナトリウム、プロカルバジン、キナクリン、ラスブリカーゼ、リツキシマブ、サルブラモスチム、ソラフェニブ、ツトレプトゾシン、スニチニブマレイン酸、タルク、タモキシフェン、トモゾロマイド、テニポシド、ＶＭ−２６、トストラクトン、チオグアニン、６−ＴＧ、チオテパ、トポテカン、トレミフェン、トシツモマブ、トラスツヅマブ、トレチノイン、ＡＴＲＡ、ウラシルマスタード、バルルビシン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビノレルビン、ゾレドノラートまたはゾレドロニン酸から選択される、請求項２８記載の薬物充填ミセル。
【請求項３０】
前記ミセルがイオン性薬物を封入するか、あるいは該ミセルがＤＮＡプラスミド、短い干渉性ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）ミクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、短いヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）、アンチセンスＲＮＡ、または他のＲＮＡ−ベースの治療剤、オリゴペプチド、ペプチド、モノクローナル抗体、サイトカイン、または他のタンパク質治療剤を封入する、請求項２３記載の薬物充填ミセル。
【請求項３１】
患者において癌を治療するのに使用するための請求項２８に記載の薬物充填ミセル。