Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成21年1月29日(2009.1.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の式（Ｉ）で表される標識カスパーゼ−３基質を含んでなる造影剤。
Z1-(X1)m1-Asp(R1)-Xaa1-Xaa2-Asp(R2)-(A)n-[IM]          (I)
式中、
Ｚ1はＨ又は代謝阻害基であって、Ｘ1のＮ末端又はＡｓｐ残基に結合しており、
Ｘ1はインビボで哺乳類細胞の外部から内部への細胞膜輸送を可能にする４〜２０アミノ酸の細胞膜透過性リーダーペプチド配列であり、
Ｘａａ１はＧｌｕ（Ｒ3）又はＭｅｔであり、
Ｘａａ２はＶａｌであるか或いはＸａａ１がＭｅｔのときはＧｌｎであり、
Ａｓｐはアスパラギン酸であり、
−（Ａ）n−はリンカー基であって、Ａは各々独立に−ＣＲ2−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲ2ＣＯ2−、−ＣＯ2ＣＲ2−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲ（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ−、−ＳＯ2ＮＲ−、−ＮＲＳＯ2−、−ＣＲ2ＯＣＲ2−−ＣＲ2ＳＣＲ2−、−ＣＲ2ＮＲＣＲ2−、Ｃ4-8シクロヘテロアルキレン基、Ｃ4-8シクロアルキレン基、Ｃ5-12アリーレン基又はＣ3-12ヘテロアリーレン基、アミノ酸、糖又は単分散ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）構成単位であり（式中、Ｒは各々独立にＨ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4アルコキシアルキル又はＣ1-4ヒドロキシアルキル基から独立に選択される。）、
Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は独立にアミノ酸Ａｓｐ又はＧｌｕ残基のカルボキシル側と結合するＲ’基であり（式中、Ｒ’の各々はＨ、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルコキシアルキル、Ｃ5-12アリール又はＣ5-16アラルキル基から選択される。）、
ｍ1は０又は１であり、
ｎは０〜１０の整数であり、
ＩＭはγ線放射性ハロゲン又は陽電子放射性非金属を含んでなるイメージング部分であって、哺乳類にインビボで標識カスパーゼ−３基質を投与した後でイメージング部分を非侵襲性の方法で外部から検出できるものである。
【請求項２】
ｍ1が１のとき、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3の少なくとも１つがＨである、請求項１記載の造影剤。
【請求項３】
（Ａ）nが（Ｇｌｙ）n又は（Ｌｙｓ）nである、請求項１又は請求項２記載の造影剤。
【請求項４】
Ｘ1が、ＫＷＳＦＲＶＳＹＲＧＩＳＹＲＲＳＲ、ＡＷＳＦＲＶＳＹＲＧＩＳＹＲＲＳＲ、ＲＫＫＲＲＱＲＲＲ、ＲＲＬＳＹＳＲＲＲＦ、ＲＧＧＲＬＳＹＳＲＲＲＦＳＶＳＶＧＲ、ＲＧＧＲＬＳＹＳＲＲＲＦＳＴＳＴＧＲ、ＲＫＫＲＲ−Ｏｒｎ−ＲＲＲ、ＲＲＲＲＲＲＲＲＲ及びβ−（ＶＲＲ）4（ただし、Ｏｒｎはオルニチンである。）からなる群から選択されるリーダー配列を含んでなる、請求項１乃至請求項３のいずれか１項記載の造影剤。
【請求項５】
請求項１乃至請求項４のいずれか１項記載の造影剤の調製に適した前駆体であって、次の式（ＩＩ）の化合物を含んでなる前駆体。
Z1-(X1)m1-Asp(R1)-Xaa1-Xaa2-Asp(R2)-(A)n-[Y1]             (II)
式中、Ｚ1、Ｘ1、ｍ1、Ｒ1、Ｘａａ１、Ｘａａ２、Ａｓｐ、Ｒ2、Ａ及びｎは請求項１で定義した通りであり、Ｙ1は、陽電子放射性非金属又はγ線放射性ハロゲン源と反応できて式Ｉの造影剤を与える置換基を含む非放射性基であり、Ｙ1基の置換基は
（ｉ）有機金属化合物誘導体（例えばトリアルキルスタンナン又はトリアルキルシラン）、
（ｉｉ）求核置換のためのハロゲン化アルキル、トシル酸アルキル又はメシル酸アルキルを含んでなる誘導体、
（ｉｉｉ）求核又は求電子置換を行うように活性化される芳香環を含んでなる誘導体、
（ｉｖ）容易にアルキル化される官能基を含んでなる誘導体、
（ｖ）チオール含有化合物をアルキル化してチオエーテル含有生成物を与える誘導体、
（ｖｉ）アルデヒド又はケトンと縮合する誘導体、
（ｖｉｉ）活性化エステル基によってアシル化される誘導体
から選択される。
【請求項６】
生体適合性担体と請求項１乃至請求項４のいずれか１項記載の造影剤を哺乳類への投与に適した形態で含んでなる放射性医薬組成物。
【請求項７】
請求項６記載の放射性医薬組成物を調製するためのキットであって、請求項５記載の前駆体を含んでなるキット。
【手続補正書】
【提出日】平成20年12月8日(2008.12.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
アラビアゴムの担体に分散した少なくとも１種の活性成分を有する噴霧乾燥した組成物であり、前記活性成分が組成物の乾燥質量に対して３０質量％より多くの量で存在し、組成物が更に非イオン性界面活性剤を有する噴霧乾燥した組成物。
【請求項２】
非イオン性界面活性剤がモノ−またはジグリセリドのジアセチル酒石酸エステルである請求項１記載の噴霧乾燥した組成物。
【請求項３】
活性成分が風味剤または香料成分または組成物である請求項２記載の噴霧乾燥した組成物。
【請求項４】
活性成分がメントール、ミントオイルまたはミント風味剤からなる群から選択される請求項３記載の噴霧乾燥した組成物。
【請求項５】
モノ−またはジグリセリドのジアセチル酒石酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエートおよびポリオキシエチレンソルビタンモノラウレートタイプの界面活性剤からなる群から選択される非イオン性界面活性剤、組成物の乾燥質量に対して２〜１５質量％を有する請求項１記載の噴霧乾燥した組成物。
【請求項６】
活性成分を組成物の乾燥質量に対して３０〜５０質量％有する請求項１記載の噴霧乾燥した組成物。
【請求項７】
メントール、ミントオイル、またはミント風味剤を有し、非イオン性界面活性剤がモノまたはジグリセリドのジアセチル酒石酸エステルである請求項６記載の噴霧乾燥した組成物。
【請求項８】
非イオン性界面活性剤が組成物の乾燥質量に対して２〜１０質量％からなる濃度で存在する請求項７記載の噴霧乾燥した組成物。
【請求項９】
更に爆発抑制剤を有する請求項１記載の噴霧乾燥した組成物。
【請求項１０】
爆発抑制剤が珪酸ナトリウム、珪酸カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、燐酸一アンモニウム、炭酸一アンモニウム、燐酸二アンモニウム、燐酸一ナトリウム、燐酸二ナトリウム、燐酸三ナトリウム、次亜燐酸ナトリウム、メラミンシアヌレート、塩素化炭化水素、およびこれらの混合物からなる群から選択される請求項９記載の噴霧乾燥した組成物。
【請求項１１】
爆発抑制剤が酢酸、プロピオン酸、酪酸、イソ酪酸、吉草酸、カプロン酸、クエン酸、コハク酸、ヒドロキシコハク酸、マレイン酸、フマル酸、蓚酸、グリオキシル酸、アジピン酸、乳酸、酒石酸、サリチル酸、アスコルビン酸、前記酸の任意のカリウム塩、カルシウム塩および／またはナトリウム塩、およびこれらの任意の混合物からなる群から選択される請求項９記載の噴霧乾燥した組成物。
【請求項１２】
爆発抑制剤を組成物の乾燥質量に対して５〜１５質量％有する請求項９記載の噴霧乾燥した組成物。
【請求項１３】
味覚、香りおよび／または栄養価を付与、改良、変性、または増加するために十分な量で請求項１記載の噴霧乾燥組成物を含有する、食品、飲料、栄養補助食品、口手入れ用組成物、脱臭剤、石けん、洗剤タブレットおよびチューイングタブレットまたはガムからなる群から選択される生成物。
【請求項１４】
食品、飲料、栄養補助食品、口手入れ用組成物、タブレットまたはチューインガム、石けんまたは洗剤タブレット、またはボディ脱臭剤、またはフォームシェービングオイルからなる群から選択される生成物を風味付け、香料付けおよび／または栄養強化する方法において、請求項１記載の噴霧乾燥した組成物を、前記生成物に、前記生成物の味覚、香りおよび／または栄養価を付与、改良、変性または増加するために十分な量で添加することを特徴とする、生成物を風味付け、香料付けおよび／または栄養強化する方法。
【手続補正書】
【提出日】平成21年1月14日(2009.1.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
αサブユニットまたはβサブユニットのいずれに対しても他方が存在しない場合には実質的には結合しないとの条件で、インタクトなＭＵＣ１タンパク質に特異的に結合する、ＭＵＣ１特異的抗体。
【請求項２】
イソ型ＭＵＣ１／Ｘに結合するが、イソ型ＭＵＣ１／Ｙには実質的には結合しない、請求項１に記載の抗体。
【請求項３】
前記イソ型ＭＵＣ１／Ｘが短縮型αサブユニットとβサブユニットに切断される、請求項２に記載の抗体。
【請求項４】
前記抗体がモノクローナル抗体である、請求項１に記載の抗体。
【請求項５】
前記抗体が約１：３００から約１：３０，０００までの力価を有している、請求項１に記載の抗体。
【請求項６】
前記抗体がＩｇＭである、請求項１に記載の抗体。
【請求項７】
前記抗体がＤＭＣ２０９である、請求項１に記載の抗体。
【請求項８】
前記抗体がＩｇＧである、請求項１に記載の抗体。
【請求項９】
前記抗体がＤＭＣ１１１である、請求項１に記載の抗体。
【請求項１０】
前記抗体がヒト化抗体である、請求項１に記載の抗体。
【請求項１１】
前記抗体がヒト抗体である、請求項１に記載の抗体。
【請求項１２】
前記抗体が抗体の組み換え体単鎖可変領域断片である、請求項１に記載の抗体。
【請求項１３】
細胞傷害性部分がさらに含まれている、請求項１に記載の抗体。
【請求項１４】
標識部分がさらに含まれている、請求項１に記載の抗体。
【請求項１５】
前記抗体によって、βサブユニットからのαサブユニットの解離が妨げられる、請求項１に記載の抗体。
【請求項１６】
請求項１に記載の抗体を含む細胞。
【請求項１７】
前記細胞がハイブリドーマ細胞である、請求項１６に記載の細胞。
【請求項１８】
前記細胞が、請求項１に記載の抗体に結合したインタクトなＭＵＣ１タンパク質をその表面上に含む、請求項１６に記載の細胞。
【請求項１９】
ＭＵＣ１を過剰発現しているガン細胞に対して免疫毒素を標的化させるための組成物であって、請求項１に記載の抗体を含む、組成物。
【請求項２０】
インタクトなＭＵＣ１タンパク質に結合するＭＵＣ１特異的抗体を生産するための組成物であって、該組成物はαサブユニットのタンデムリピートを含むＭＵＣ１／ＴＭ抗原を含み、該組成物はインタクトなＭＵＣ１タンパク質に特異的に結合するＭＵＣ１特異的抗体を得るために十分な量で被験体に投与されることを特徴とし、
ここでは、前記抗体は，ＭＵＣ１／ＴＭ抗原のＭＵＣ１  αサブユニットまたはＭＵＣ１  βサブユニットのいずれに対しても他方が存在しない場合には実質的には結合しない、組成物。
【請求項２１】
前記抗体が、イソ型ＭＵＣ１／Ｘに結合し、イソ型ＭＵＣ１／Ｙには実質的には結合しない、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
前記イソ型ＭＵＣ１／Ｘが、短縮型αサブユニットとβサブユニットに切断される、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
前記ＭＵＣ１／ＴＭ抗原がＭＵＣ１／ＴＭポリペプチドである、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２４】
前記ＭＵＣ１／ＴＭ抗原がＭＵＣ１／ＴＭポリペプチドをコードする核酸である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２５】
ＭＵＣ１／Ｘ抗原と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２６】
前記ＭＵＣ１／Ｘ抗原がＭＵＣ１／Ｘポリペプチドである、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
前記ＭＵＣ１／Ｘ抗原がＭＵＣ１／Ｘポリペプチドをコードする核酸である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２８】
αサブユニットまたはβサブユニットのいずれに対しても他方が存在しない場合には結合しないとの条件で、インタクトなＭＵＣ１タンパク質に結合するＭＵＣ１特異的抗体をスクリーニングする方法であって、以下の工程：
ｉ）切断されたＭＵＣ１／Ｘ抗原とＭＵＣ１／Ｙ抗原に対する、生じた複数の抗ＭＵＣ１抗体の結合を決定する工程；および
ｉｉ）ＭＵＣ１／Ｘ抗原に特異的に結合するが、ＭＵＣ１／Ｙ抗原に対しては有意には結合しない抗体を選択する工程
を含む、方法。
【請求項２９】
目的の抗原に対する抗体を生産するための組成物であって、該組成物は、αサブユニットのタンデムリピートと目的の抗原を含むＭＵＣ１／ＴＭ抗原を含み、それによって、該組成物を用いて免疫化した被験体において目的の抗原に対する抗体が生産される、組成物。
【請求項３０】
前記ＭＵＣ１／ＴＭ抗原がＭＵＣ１／ＴＭポリペプチドである、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
前記ＭＵＣ１／ＴＭ抗原がＭＵＣ１／ＴＭポリペプチドをコードする核酸である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３２】
前記目的の抗原がポリペプチドである、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３３】
前記目的の抗原が目的の抗原をコードする核酸である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３４】
前記被験体が、前記目的のＭＵＣ１／ＴＭ抗原を含む融合抗原で免疫化されることを特徴とする、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３５】
前記目的の抗原が、ヒト抗原、動物抗原、植物抗原、細菌抗原、ウイルス抗原、または合成の抗原からなる群より選択される、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３６】
前記目的の抗原が腫瘍関連抗原である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３７】
前記目的の抗原が感染性疾患関連抗原である、請求項２９に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成20年12月2日(2008.12.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
腎細胞ガンのヒト患者を処置するための組成物であって、該患者は腎機能が低下しており、該組成物はＩＬ−２を含み、
ａ）１日に１〜５２ＭＩＵのＩＬ−２の用量を、１日に１〜３回の投与で、１週間に３〜６日間、１〜２４週間繰り返して投与し；そして
ｂ）１〜４週間ＩＬ−２を投与しないことを特徴とする、組成物。
【請求項２】
腎細胞ガンのヒト患者を処置するための組成物であって、該患者は腎機能が低下しており、該組成物はＩＬ−２を含み、
ａ）１〜５２ＭＩＵのＩＬ−２の用量を、５日〜１ヶ月ごとに、１〜２４週間繰り返して投与し、該ＩＬ−２が、ポリエチレングリコールまたはポリオキシエチル化ポリオールに共有結合しており；そして
ｂ）１〜４週間ＩＬ−２を投与しないことを特徴とする、組成物。
【請求項３】
腎細胞ガンのヒト患者を処置するための組成物であって、該組成物はＩＬ−２を含み、
ａ）１日に９〜１８ＭＩＵのＩＬ−２の用量を、１日に１〜３回の投与で、１週間のうちに３〜６日間、１〜２４週間繰り返して投与し；
ｂ）１〜４週間、ＩＬ−２を投与せず；
ｃ）１日に９ＭＩＵのＩＬ−２の用量を、１日に１〜３回の投与で、１週間のうちに３〜６日間、１〜２４週間繰り返して投与し；そして
ｄ）１〜４週間、ＩＬ−２を投与しないことを特徴とする、組成物。
【請求項４】
以下：
ａ）最初に、１日に１８ＭＩＵのＩＬ−２の用量を、１週間に５日間投与し；
ｂ）第２に、各週の間に、１日に９ＭＩＵのＩＬ−２の用量を２日間投与し、続いて、１日に１８ＭＩＵのＩＬ−２の用量を３日間投与し、これを５週間繰り返し；
ｃ）第３に、３週間ＩＬ−２を投与せず；
ｄ）第４に、１日に９ＭＩＵのＩＬ−２の用量を、１週間に５日間、６週間繰り返して投与し；そして、
ｅ）第５に、３週間ＩＬ−２を投与しないことを特徴とする、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記ＩＬ−２が、ヒトＩＬ−２のアミノ酸配列に対して少なくとも７０％の配列同一性を有しているアミノ酸配列を含む、組み換え生成されたＩＬ−２である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
前記ＩＬ−２が、ヒトＩＬ−２のアミノ酸配列に対して少なくとも８０％の配列同一性を有しているアミノ酸配列を含む、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
前記ＩＬ−２が、ヒトＩＬ−２のアミノ酸配列に対して少なくとも９０％の配列同一性を有しているアミノ酸配列を含む、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
前記ＩＬ−２が、ヒトＩＬ−２のアミノ酸配列に対して少なくとも９５％の配列同一性を有しているアミノ酸配列を含む、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
前記ＩＬ−２がＩＬ−２ムテインである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記ＩＬ−２がｄｅｓ−アラニル−１、セリン−１２５ヒトインターロイキン−２（アルデスロイキン）である、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記ＩＬ−２が、Ａｌａ１０４Ｓｅｒ１２５ＩＬ−２；ｄｅｓ−Ａｌａ１ｄｅｓ−Ｐｒｏ２ｄｅｓ−Ｔｈｒ３ｄｅｓ−Ｓｅｒ４Ａｌａ１０４Ｓｅｒ１２５ＩＬ−２；およびｄｅｓ−Ａｌａ１ｄｅｓ−Ｐｒｏ２ｄｅｓ−Ｔｈｒ３ｄｅｓ−Ｓｅｒ４ｄｅｓ−Ｓｅｒ５ｄｅｓ−Ｓｅｒ６ＩＬ−２からなる群より選択される、請求項９に記載の組成物。
【請求項１２】
前記ＩＬ−２がポリエチレングリコールに結合されている、請求項２に記載の組成物。
【請求項１３】
前記ポリエチレングリコールが、１，０００から４０，０００ダルトンの平均分子量を有している、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記ポリエチレングリコールが、２，０００から２０，０００ダルトンの平均分子量を有している、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１５】
前記ポリエチレングリコールが、３，０００から１２，０００ダルトンの平均分子量を有している、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１６】
前記ＩＬ−２がポリオキシエチル化ポリオールに共有結合されている、請求項２に記載の組成物。
【請求項１７】
前記ポリオキシエチル化ポリオールが、ポリオキシエチル化ソルビトール、ポリオキシエチル化グルコース、およびポリオキシエチル化グリセロールからなる群より選択される、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
前記ポリオキシエチル化ポリオールがポリオキシエチル化グリセロールである、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
前記ポリオキシエチル化グリセロールが、１，０００から４０，０００の平均分子量を有している、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
前記腎細胞ガンが転移性である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２１】
多サイクルの処置方法が、少なくとも部分的な腫瘍応答を得るために十分な期間、前記被験体に施行されることを特徴とする、請求項３に記載の組成物。
【請求項２２】
以下：
ａ）１日に９ＭＩＵのＩＬ−２の用量を、１日に１〜３回の投与で、１週間に３〜６日間、１〜２４週間繰り返して投与する工程；および
ｂ）１〜４週間、ＩＬ−２を投与しない工程
を含む複数回の処置サイクルを、少なくとも部分的な腫瘍応答を得るために十分な期間、前記被験体に施行することを特徴とする、請求項３に記載の組成物。
【請求項２３】
前記期間が少なくとも６ヶ月間である、請求項２１または２２に記載の組成物。
【請求項２４】
前記期間が少なくとも１２ヶ月間である、請求項２１または２２のいずれかに記載の組成物。
【請求項２５】
腫瘍の完全寛解が生じる、請求項２１または２２のいずれかに記載の組成物。
【請求項２６】
前記ＩＬ−２を、皮下、腹腔内、筋肉内、静脈内、経口、肺、鼻腔、局所、または経皮投与によって、あるいは、注入または坐剤によって投与することを特徴とする、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２７】
前記ＩＬ−２を皮下投与することを特徴とする、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
前記患者は腎機能が低下している、請求項３に記載の組成物。
【請求項２９】
前記患者は高用量のＩＬ−２処置を寛容できない、請求項３に記載の組成物。
【請求項３０】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の腎細胞ガンのヒト患者を処置するための医薬品の製造における、ＩＬ−２の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成21年1月26日(2009.1.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
NKT細胞を活性化するための医薬組成物であって、CD1d分子と複合化し得る細菌糖脂質を含み、前記細菌糖脂質が、リケッチア目由来である医薬組成物。
【請求項２】
前記リケッチア目のメンバーが、エールリキア科のメンバーである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記エールリキア科のメンバーが、エールリキア属のメンバーである、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記エールリキア属のメンバーが、エールリキア・ムリスである、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記CD1d分子が、細胞によって発現される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記細胞が、抗原提示細胞である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記抗原提示細胞が、樹状突起細胞である、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記CD1d分子が、テトラマーを含む、請求項1に記載の方法。
【請求項９】
対象者における免疫応答を刺激する医薬組成物であって、
a）リケッチア目由来の細菌糖脂質、
b）CD1d分子と複合化したリケッチア目由来の細菌糖脂質、
c）リケッチア目由来の細菌糖脂質と接触させたCD1d+ 抗原提示細胞、又は
d）前記の組み合わせ、
を有することを特徴とする医薬組成物。
【請求項１０】
前記免疫応答が、抗過剰増殖応答である、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記免疫応答が、腫瘍の退縮を促進する、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記免疫応答が、自己免疫を調節する、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記免疫応答が、アレルゲン誘発過敏症である、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記免疫応答が、抗微生物免疫応答である、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記抗微生物免疫応答が、微生物の増殖阻害に有効である、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記微生物が、ウイルス、細菌及び寄生虫から成る群から選択される、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
ワクチンの有効性を改善する医薬組合せであって、
ワクチン及びアジュバントを有し、
前記アジュバントが、リケッチア目由来の細菌糖脂質、リケッチア目由来の細菌糖脂質で活性化したNKT細胞又はその組合せ、
を含むことを特徴とする医薬組合せ。
【請求項１８】
NKT細胞を活性化する医薬組成物であって、次式で示される化合物を含有することを特徴とする医薬組成物。
2008528608.tif 000001
式中、
----は、Xが水素若しくは低級アルキルである場合には、一重結合を、又はXが対イオンである場合には、イオン結合のどちらかを示し、
R1は、-H、単糖類及びオリゴ糖類から成る群から選択され、
R2は、-H、-OH、単糖類及びオリゴ糖類から成る群から選択され、
R3は、-OHであり、
R4は、-H又は-OHであるか、又はR7と一緒になって二重結合を形成し、
R5及びR6は、それぞれ別個にC1−C30アルキルであり、ここでC1−C30アルキルは飽和若しくは不飽和であるか、又は１つ以上のシクロプロピル基を含み、そして
R7は、-Hであるか、又はR4と一緒になって二重結合を形成する。
【請求項１９】
式中、Xが、メチルであり、R1が、-Hであり、R2が、-OHであり、R3が、-OHであり、R4が、-Hであり、R5が、C11アルキルであり、R6が、C13アルキルであり、R7が、-Hである、請求項１８に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年1月27日(2009.1.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（1）の化合物：
2008528665.tif 000001
またはその薬学的に許容される塩を含有する、
虚血の治療、
神経保護；
組織保護；
疼痛の治療；または
炎症の治療；
のための薬剤；
式中、Xが
2008528665.tif 000002
より選択され；
ここでX1およびX2がH、Cl、BrおよびFより独立に選択され；
それぞれのYがSおよびOより独立に選択され；
それぞれのZが
2008528665.tif 000003
より独立に選択され；
ここでX3およびX4がH、Cl、BrおよびFより選択され；
B1およびB2がアデニン、グアニン、キサンチン、チミン、ウラシル、シトシンおよびイノシンより独立に選択され；
S1およびS2がリボース、2'-デオキシリボース、3'デオキシリボース、アラビノフラノシドおよびそれらの開環形態より独立に選択され、
Vが0、1、2、3、4および5より選択され；
Wが0、1、2、3、4および5より選択され；かつ
VにWを加えたものが2から6までの整数である。
【請求項２】
B1およびB2のうち少なくとも1つがアデニンである、請求項1記載の薬剤。
【請求項３】
B1およびB2が両方ともアデニンである、請求項1または2のいずれか一項記載の薬剤。
【請求項４】
S1およびS2が同じである、前記の請求項１〜３のいずれか一項記載の薬剤。
【請求項５】
S1およびS2がリボースである、請求項4記載の薬剤。
【請求項６】
それぞれのZがOである、前記の請求項１〜５のいずれか一項記載の薬剤。
【請求項７】
Vが2である、前記の請求項１〜６のいずれか一項記載の薬剤。
【請求項８】
Wが2である、前記の請求項１〜７のいずれか一項記載の薬剤。
【請求項９】
Xが-CX1X2-である、前記の請求項１〜８のいずれか一項記載の薬剤。
【請求項１０】
X1およびX2が両方ともHである、前記の請求項１〜９のいずれか一項記載の薬剤。
【請求項１１】
前記薬剤が、以下のうち1つまたは複数に用いるための薬剤である、請求項１〜１０のいずれかに記載の薬剤；
（a）P2-受容体と関連のある疾患および病状の治療；
（b）A1アデノシン受容体と関連のある疾患および病状の治療；
（c）P2-受容体の活性の調節；
（d）A1アデノシン受容体の活性の調節；ならびに
（e）哺乳動物細胞におけるGタンパク質依存性内向き整流性K+（GIRK）チャネルを介したK+流入の調節。
【請求項１２】
以下のものより選択される化合物：
（a）AppspA
2008528665.tif 000004
；
（b）AdiolppCH2ppAdiol
2008528665.tif 000005
；および
（c）AppNHpppU
2008528665.tif 000006
。
【手続補正書】
【提出日】平成20年12月8日(2008.12.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
転移した腫瘍を持つ被験体を治療するための組成物であって、該組成物は、構造式Ｉ
【化１】
2008528617.tif 000001
の化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の医薬的に許容される塩、該互変異性体の医薬的に許容される塩、またはそれらの混合物を含み、
式中、Ａは次の構造
【化２】
2008528617.tif 000002
の一つを有する基であり、ここで、Ｒ１は、１ないし６個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖アルキル基から選択され、
さらに、該転移した腫瘍の増殖が、構造Ｉの化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の医薬的に許容される塩、該互変異性体の医薬的に許容される塩、またはそれらの混合物が該被験体に投与された後で阻害されることを特徴とする、
組成物。
【請求項２】
Ｒ１がメチル基であり、構造Ｉの化合物が構造ＩＡ
【化３】
2008528617.tif 000003
を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記化合物が全身投与されることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
第二の物質と組み合わせて使用されることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
構造Ｉの化合物の乳酸塩またはその互変異性体が前記被験体に投与されることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記腫瘍が多発性骨髄腫であり、前記被験体がｔ（４；１４）染色体転座を持つ多発性骨髄腫患者である、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記腫瘍が多発性骨髄腫であり、前記被験体が多発性骨髄腫患者であり、そして該多発性骨髄腫が線維芽細胞増殖因子レセプター３を発現する、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記腫瘍が多発性骨髄腫であり、前記被験体が多発性骨髄腫患者であり、そして該多発性骨髄腫が該患者の骨に転移している、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記第二の物質が骨粗鬆症の治療を対象としている、請求項４に記載の組成物。
【請求項１０】
前記腫瘍が多発性骨髄腫であり、前記被験体が多発性骨髄腫患者であり、そして該患者がヒトである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
前記腫瘍が急性骨髄性白血病であり、前記被験体が急性骨髄性白血病患者である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
前記腫瘍が血液学的な腫瘍である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記腫瘍が充実性腫瘍である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
前記腫瘍が前記被験体の骨に転移している、請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】
前記被験体が乳ガン、前立腺ガン、肝臓ガンまたは肺ガンに罹っていて、そして／または前記腫瘍が乳ガン、前立腺ガン、肝臓ガンまたは肺ガンから選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１６】
前記腫瘍が前立腺ガンであり、前記被験体が前立腺ガン患者である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１７】
前記腫瘍が前立腺ガンであり、前記被験体が前立腺ガンの患者であり、そして該前立腺ガンが該患者の骨に転移している、請求項１に記載の組成物。
【請求項１８】
前記第二の物質がビスホスホネートである、請求項９に記載の組成物。
【請求項１９】
前記腫瘍が前立腺ガンであり、前記被験体が前立腺ガンの患者であり、そして該患者がヒトである、請求項１に記載の組成物。
【請求項２０】
前記被験体がヒトである、請求項１に記載の組成物。
【請求項２１】
前記第二の物質が抗ガン剤である、請求項４に記載の組成物。
【請求項２２】
構造Ｉの化合物が経口投与されることを特徴とする、請求項３に記載の組成物。
【請求項２３】
構造式Ｉ
【化４】
2008528617.tif 000004
の化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の医薬的に許容される塩、該互変異性体の医薬的に許容される塩、またはそれらの混合物の、被験体の転移したガンを治療するための医薬の製造における使用であって、式中、
Ａは次の構造
【化５】
2008528617.tif 000005
の一つを有する基であり、ここで、Ｒ１は、１ないし６個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖アルキル基から選択され、
さらに、該患者の転移した腫瘍の増殖が、構造Ｉの化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の医薬的に許容される塩、該互変異性体の医薬的に許容される塩、またはそれらの混合物が該被験体に投与された後で阻害されることを特徴とする、
使用。
【請求項２４】
Ｒ１がメチル基であり、構造Ｉの化合物が構造式ＩＡ
【化６】
2008528617.tif 000006
を有する、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
前記医薬がさらに第二の物質を含む、請求項２３に記載の使用。
【請求項２６】
構造Ｉの化合物の乳酸塩またはその互変異性体が前記医薬の製造に使用される、請求項２３に記載の使用。
【請求項２７】
前記ガンが多発性骨髄腫であり、前記被験体がｔ（４；１４）染色体転座を有する多発性骨髄腫患者である、請求項２３〜２６のいずれか一つに記載の使用。
【請求項２８】
前記ガンが多発性骨髄腫であり、前記被験体が多発性骨髄腫患者であり、そして該多発性骨髄腫が線維芽細胞増殖因子レセプター３を発現する、請求項２３〜２６のいずれか一つに記載の使用。
【請求項２９】
前記ガンが多発性骨髄腫であり、前記被験体が多発性骨髄腫患者であり、そして該多発性骨髄腫が該患者の骨に転移している、請求項２３〜２６に記載の使用。
【請求項３０】
前記ガンが多発性骨髄腫であり、前記被験体が多発性骨髄腫患者であり、そして該患者がヒトである、請求項２３〜２６のいずれか一つに記載の使用。
【請求項３１】
前記ガンが急性骨髄性白血病であり、前記被験体が急性骨髄性白血病患者である、請求項２３〜２６のいずれか一つに記載の使用。
【請求項３２】
前記ガンが血液学的な腫瘍である、請求項２３〜２６のいずれか一つに記載の使用。
【請求項３３】
前記ガンが充実性腫瘍である、請求項２３〜２６のいずれか一つに記載の使用。
【請求項３４】
前記ガンが前記被験体の骨に転移している、請求項２３に記載の使用。
【請求項３５】
前記被験体が乳ガン、前立腺ガン、肝臓ガンまたは肺ガンを罹っており、そして／または前記ガンが乳ガン、前立腺ガン、肝臓ガンまたは肺ガンから選択される、請求項２３〜２６のいずれか一つに記載の使用。
【請求項３６】
前記ガンが前立腺ガンであり、前記被験体が前立腺ガン患者である、請求項２３〜２６のいずれか一つに記載の使用。
【請求項３７】
前記ガンが前立腺ガンであり、前記被験体が前立腺ガンの患者であり、そして該前立腺ガンが該患者の骨に転移している、請求項２３〜２６のいずれか一つに記載の使用。
【請求項３８】
前記ガンが前立腺ガンであり、前記被験体が前立腺ガンの患者であり、そして該患者がヒトである、請求項２３〜２６のいずれか一つに記載の使用。
【請求項３９】
前記第二の物質が骨粗鬆症の治療を対象としている、請求項２５に記載の使用。
【請求項４０】
前記第二の物質がビスホスホネートである、請求項３９に記載の使用。
【請求項４１】
前記第二の物質が抗ガン剤である、請求項２５に記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成21年1月20日(2009.1.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2008528466.tif 000001
［式中：
Ｒ１は、２，６−ジクロロフェニルであり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、いずれも水素であり；
そして、Ｒ３は、基：
【化２】
2008528466.tif 000002
（式中、Ｒ４は、Ｃ１−４アルキルである）である］
の化合物またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシド。
【請求項２】
Ｒ４が、Ｃ１−３アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ４が、メチルである請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４が、エチル、ｎ−プロピルおよびイソプロピルから選択される請求項２記載の化合物。
【請求項５】
４−（２，６−ジクロロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項６】
サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲン合成酵素キナーゼ−３によって介在される疾患症状または状態の予防または処置のための薬剤の製造のための請求項１〜５のいずれか一つに記載の化合物の使用。
【請求項７】
哺乳類の異常細胞増殖を包含するか、または哺乳類の異常細胞増殖から生じる疾患または状態を予防または処置するための薬剤の製造のための請求項１〜５のいずれか一つに記載の化合物の使用。
【請求項８】
該疾患または状態が癌である請求項７に記載の使用。
【請求項９】
該癌が膀胱、乳房、大腸、腎臓、表皮、肝臓、肺、食道、胆嚢、卵巣、膵臓、胃、子宮頸、甲状腺、前立腺または皮膚の癌；リンパ系の造血腫瘍；骨髄系の造血腫瘍；甲状腺小胞癌；間充織起源腫瘍；中枢または末梢神経系腫瘍；黒色腫；精上皮腫；奇形癌；骨肉腫；色素性乾皮症；角化棘細胞腫；甲状腺小胞癌またはカポジ肉腫である請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
乳癌、卵巣癌、大腸癌、前立腺癌、食道癌、扁平上皮癌および非小細胞肺癌から選択される請求項８に記載の使用。
【請求項１１】
癌が白血病である請求項９に記載の使用。
【請求項１２】
癌が急性リンパ球白血病、慢性リンパ球白血病、Ｂ細胞リンパ腫（びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫のような）、Ｔ細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、有毛細胞リンパ腫またはバーケットリンパ腫から選択される請求項９に記載の使用。
【請求項１３】
増殖性疾患、ウイルス感染症、自己免疫疾患および神経変性疾患から選択される疾患症状または状態の予防または処置のための薬剤の製造のための請求項１〜５のいずれか一つに記載の化合物の使用。
【請求項１４】
請求項１〜５のいずれか一つに記載の化合物と薬学的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１〜５のいずれか一つに記載の化合物と経口投与に適当な形態の薬学的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１〜５のいずれか一つに定義されている化合物の製造方法であって、式（ＸＶＩＩ）：
【化３】
2008528466.tif 000003
の化合物を、基ＳＯ２Ｒ４を導入するのに適当なスルホニル化剤と反応させることを含んでなる方法。
【請求項１７】
スクリーニングされ、そしてサイクリン依存性キナーゼに対する活性を有している化合物での処置に感受性があるであろう疾患または状態に罹患しているか、または罹患するおそれがあると判定された患者の疾患の症状または状態を処置または予防する薬剤の製造のための請求項１〜５のいずれか一つに記載の化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０９】
阻害できる癌の例は、これらに限定されるものではないが、癌、例えば、膀胱、乳房、大腸の癌(例えば、大腸腺癌および大腸腺腫のような結腸直腸癌)、腎臓、表皮、肝臓、肺の癌（例えば、腺癌、小細胞肺癌および非小細胞肺癌）、食道、胆嚢、卵巣、膵臓の癌（例えば、外分泌性膵癌）、胃、子宮頸、甲状腺、前立腺または皮膚の癌（例えば、扁平上皮癌）を含む；リンパ系の造血腫瘍（例えば、白血病、急性リンパ球白血病、慢性リンパ球白血病、Ｂ細胞リンパ腫（例えば、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫）、Ｔ細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、有毛細胞リンパ腫またはバーケットリンパ腫；骨髄系の造血腫瘍（例えば、急性および慢性骨髄性白血病、骨髄形成異常症候群またはプロ骨髄性白血病）；甲状腺小胞癌；間充織起源腫瘍、例えば、線維肉腫または横紋筋肉腫(habdomyosarcoma)；中枢または末梢神経系腫瘍（例えば、星状細胞腫、神経芽細胞腫、神経膠腫または神経鞘腫）；黒色腫；精上皮腫；奇形癌；骨肉腫；色素性乾皮症；角化棘細胞腫(keratoctanthoma)；甲状腺小胞癌；またはカポジ肉腫を含む。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１２】
ＣＤＫは、また、アポトーシス、増殖、分化および転写において役割を果たすことで知られており、従ってＣＤＫ阻害剤は、また、癌以外の下記の疾患の処置に役立つであろう；ウイルス感染症、例えば、ヘルペスウイルス、ポックスウイルス、エプスタインバーウイルス、シンドビスウイルス、アデノウイルス、ＨＩＶ、ＨＰＶ、ＨＣＶおよびＨＣＭＶ；ＨＩＶ感染個体のエイズ進行の防止；慢性炎症性疾患、例えば、全身エリテマトーデス、自己免疫介在糸球体腎炎、関節リウマチ、乾癬、炎症性腸疾患および自己免疫糖尿病；心臓血管疾患、例えば、心肥大、再狭窄、アテローム性動脈硬化症；神経変性疾患、例えば、アルツハイマー病、エイズ関連痴呆、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、色素性網膜炎、脊髄筋萎縮および小脳性退化；糸球体腎炎；骨髄形成異常症候群、虚血性損傷に伴う心筋梗塞、卒中および再還流損傷、不整脈、アテローム性動脈硬化症、毒素誘発またはアルコール関連肝疾患、血液病、例えば、慢性貧血症および無形成性貧血；筋骨格系の変性疾患、例えば、骨粗鬆症および関節炎、アスピリン過敏副鼻腔炎、嚢胞性線維症、多発性硬化症、腎臓病および癌疼痛。
【手続補正書】
【提出日】平成21年1月16日(2009.1.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
分割されたエナンチオマー、ジアステレオマーおよびそれらの薬学的に許容可能な塩を含む化合物であって、該化合物は、式Ｉ：
【化１】
2008528491.tif 000001
ここで：
破線は、任意の二重結合であり；
Ｘは、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで該アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アリール、ＣＯＯＲ１ならびに独立してＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する完全に不飽和かまたは部分的に不飽和な５または６員の複素環式環から選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されており、ここで、該複素環式環は、必要に応じてオキソで置換されており；
Ａは、Ｏ、Ｓ、ＣＨ２またはＣＨであるか、
またはＡは、各々が式Ｉの炭素３２に結合している炭素原子および酸素原子を表し、該炭素原子および酸素原子は、一緒になって、飽和しているか、または部分的に不飽和な５、６または７員のスピロラクトン環（ｓｐｉｒｏｃｙｃｌｉｃ  ｌａｃｔｏｎｅ  ｒｉｎｇ）を形成し；
Ｙは、ＨもしくはＲ３−ＳＣ（＝Ｏ）であるか、またはＹは、
【化２】
2008528491.tif 000002
であり、ここで、該Ｙ基は、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ４、ＳＲ４およびＮＲ４Ｒ５から選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されており；
Ｌは、アルキレン、Ｚｍ−Ｅ−Ｚ、ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｚ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｚ、Ｄ−Ａｒ−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）、ＯＡｒＣ（＝Ｏ）ＣＨ２、Ｓ−Ｚ−ＮＨＣ（＝Ｏ）または
【化３】
2008528491.tif 000003
であり、ここで、星印は、Ｙへの結合点を示すか；あるいは
Ｙは、Ｒ３−ＳＣ（＝Ｏ）であるか、またはＹは、
【化４】
2008528491.tif 000004
であり、ここで、該Ｙ基は、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ４、ＳＲ４およびＮＲ４Ｒ５から選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されており；そして
Ｌは、存在しないか、アルキレン、Ｚｍ−Ｅ−Ｚ、ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｚ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｚ、Ｄ−Ａｒ−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）、ＯＡｒＣ（＝Ｏ）ＣＨ２、Ｓ−Ｚ−ＮＨＣ（＝Ｏ）または
【化５】
2008528491.tif 000005
であり、ここで、星印は、Ｙへの結合点を示す；
Ｚは、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ４アルキレンであり；
Ａｒは、独立してＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されているアリーレンであり；
Ｄは、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｅは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２またはＯＣ（＝Ｏ）であり；
ｍは、０または１であり；
ｊは、１、２、３、４または５であり；
Ｒ１は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニルまたはアリールであり、ここで該アリールは、独立してＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ３は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、ここで該アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、独立してＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されており；そして
Ｒ４およびＲ５は、独立してＨ、アルキルまたはアリールである、
を有する化合物。
【請求項２】
Ａが、ＯまたはＳである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｙが、
【化６】
2008528491.tif 000006
である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが、以下の構造：
【化７】
2008528491.tif 000007
から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｌが存在しないか、必要に応じて置換されている、アルキレン、Ｚｍ−Ｅ−Ｚ、ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｚ、Ｄ−Ａｒ−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）、ＯＡｒＣ（＝Ｏ）ＣＨ２またはＳ−Ｚ−ＮＨＣ（＝Ｏ）である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｌが、必要に応じて置換されている、メチレン、エチレン、プロピレン、
【化８】
2008528491.tif 000008
【化９】
2008528491.tif 000009
であり、ここで星印は、Ｙへの結合点を示す、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが、必要に応じて置換されているアルキルまたはアリルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが、メチル、エチル、
【化１０】
2008528491.tif 000010
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
波線が大環状の核への結合点を示す以下の構造
【化１１】
2008528491.tif 000011
【化１２】
2008528491.tif 000012
【化１３】
2008528491.tif 000013
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
【化１４】
2008528491.tif 000014
【化１５】
2008528491.tif 000015
【化１６】
2008528491.tif 000016
【化１７】
2008528491.tif 000017
【化１８】
2008528491.tif 000018
【化１９】
2008528491.tif 000019
【化２０】
2008528491.tif 000020
【化２１】
2008528491.tif 000021
【化２２】
2008528491.tif 000022
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
以下の構造
【化２３】
2008528491.tif 000023
を有する化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容可能な担体を含む組成物。
【請求項１３】
薬物として使用するための請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
自己免疫障害または炎症状態を処置するために薬物として使用するための請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
自己免疫障害または炎症状態を処置するための薬物の製造における請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成20年12月16日(2008.12.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効量の１１-デオキシ-プロスタグランジン化合物を含む、哺乳類対象における中枢神経系障害の処置のための組成物。
【請求項２】
該１１-デオキシ-プロスタグランジン化合物が下記一般式(I)で表される化合物である請求項１の組成物:
【化１】
2008528440.tif 000001
(I)
［式中、
ＬおよびＮは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ヒドロキシ(低級)アルキル、低級アルカノイルオキシまたはオキソ、ここで、５員環は少なくとも１つの二重結合を有していてもよい;
Ａは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＯＨまたはそれらの官能性誘導体;
Ｒ１は、非置換またはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、オキソ、アリールまたは複素環基で置換された飽和または不飽和の二価の低〜中級脂肪族炭化水素であり、脂肪族炭化水素における少なくとも１つの炭素原子は酸素、窒素または硫黄により置換されていてもよい; そして、
Ｒ０は、非置換またはハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、シクロ(低級)アルキル、シクロ(低級)アルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、複素環基または複素環オキシ基で置換された飽和または不飽和の低〜中級脂肪族炭化水素残基; 低級アルコキシ; 低級アルカノイルオキシ; シクロ(低級)アルキル; シクロ(低級)アルキルオキシ; アリール; アリールオキシ; 複素環基; 複素環オキシ基であり、脂肪族炭化水素における少なくとも１つの炭素原子は酸素、窒素または硫黄により置換されていてもよい］。
【請求項３】
該１１-デオキシ-プロスタグランジン化合物が１１-デオキシ-１３,１４-ジヒドロ-プロスタグランジン化合物である請求項１の組成物。
【請求項４】
該１１-デオキシ-プロスタグランジン化合物が１１-デオキシ-１５-ケト-プロスタグランジン化合物である請求項１の組成物。
【請求項５】
該１１-デオキシ-プロスタグランジン化合物が１１-デオキシ-１６-モノまたはジハロゲン-プロスタグランジン化合物である請求項１の組成物。
【請求項６】
該１１-デオキシ-プロスタグランジン化合物が１１-デオキシ-１３,１４-ジヒドロ-１６-モノまたはジハロゲン-プロスタグランジン化合物である請求項１の組成物。
【請求項７】
該１１-デオキシ-プロスタグランジン化合物が１１-デオキシ-１５-ケト-１６-モノまたはジハロゲン-プロスタグランジン化合物である請求項１の組成物。
【請求項８】
該１１-デオキシ-プロスタグランジン化合物が１１-デオキシ-１３,１４-ジヒドロ-１５-ケト-１６-モノまたはジハロゲン-プロスタグランジン化合物である請求項１の組成物。
【請求項９】
該１１-デオキシ-プロスタグランジン化合物が１１-デオキシ-１３,１４-ジヒドロ-１５-ケト-１６-モノまたはジフルオロ-プロスタグランジン化合物である請求項１の組成物。
【請求項１０】
該１１-デオキシ-プロスタグランジン化合物が１１-デオキシ-１３,１４-ジヒドロ-１５-ケト-１６-モノまたはジハロゲン-プロスタグランジンＥまたはＦ化合物である請求項１の組成物。
【請求項１１】
該プロスタグランジン化合物が１１-デオキシ-１３,１４-ジヒドロ-１５-ケト-１６-モノまたはジフルオロ-プロスタグランジンＥまたはＦ化合物である請求項１の組成物。
【請求項１２】
該プロスタグランジン化合物が１１-デオキシ-１３,１４-ジヒドロ-１５-ケト-１６,１６-ジフルオロ-プロスタグランジンＥ1化合物である請求項１の組成物。
【請求項１３】
中枢神経系障害が脳血管障害である、請求項１-１２のいずれかの組成物。
【請求項１４】
有効量の１１-デオキシ-プロスタグランジン化合物を含む、哺乳類対象における脳血管内皮細胞の保護のための組成物。
【請求項１５】
脳血管内皮細胞が血液脳関門のものである請求項１４の組成物。
【請求項１６】
式 (IV)によって表される化合物:
【化２】
2008528440.tif 000002
(IV)
［式中、
Ｌは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ヒドロキシ(低級)アルキル、低級アルカノイルオキシまたはオキソ、ここで、５員環は少なくとも１つの二重結合を有していてもよい;
Ａは、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＯＨまたはそれらの官能性誘導体;
Ｂは、単結合、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−または−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−;
Ｚは、
【化３】
2008528440.tif 000003
ここでＲ４およびＲ５は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシまたはヒドロキシ(低級)アルキル、ただし、Ｒ４およびＲ５が同時にヒドロキシおよび低級アルコキシであることはない;
Ｘ１’およびＸ２’は、同一であるか、または異なっている、ハロゲン原子;
Ｒ１は、非置換またはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、オキソ、アリールまたは複素環基で置換された飽和または不飽和の二価の低〜中級脂肪族炭化水素であり、脂肪族炭化水素における少なくとも１つの炭素原子は酸素、窒素または硫黄により置換されていてもよい;そして、
Ｒ２は、単結合または低級アルキレン; そして、
Ｒ３は、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、シクロ(低級)アルキル、シクロ(低級)アルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、複素環基または複素環オキシ基であり、脂肪族炭化水素における少なくとも１つの炭素原子は酸素、窒素または硫黄により置換されていてもよい;
ただし該化合物は１１-デオキシ-１３,１４-ジヒドロ-１５-ケト-１６,１６-ジフルオロ-ＰＧＥ1ではない］。
【請求項１７】
以下からなる群から選択される請求項１６の化合物: １１-デオキシ-１３,１４-ジヒドロ-１６,１６-ジフルオロ-ＰＧＥ1、１１-デオキシ-１３,１４-ジヒドロ-１５-ケト-１６,１６-ジフルオロ-ＰＧＥ1 イソプロピルエステル、２-デカルボキシ-２-(２-カルボキシエチル)-１１-デオキシ- １３,１４- ジヒドロ-１５-ケト-１６,１６-ジフルオロ-ＰＧＥ1 イソプロピルエステル、２-デカルボキシ-２-(２-カルボキシエチル)-１１-デオキシ-１３,１４-ジヒドロ-１５- ケト-１６,１６-ジフルオロ-ＰＧＥ1、１１-デオキシ-１３,１４-ジヒドロ-１５-ケト- １６,１６-ジフルオロ- ２０-メチル-ＰＧＥ1 イソプロピルエステル、１１-デオキシ- １３,１４-ジヒドロ-１５-ケト-１６,１６-ジフルオロ-２０-メチル-ＰＧＥ1、１１-デオキシ-１３,１４-ジヒドロ-１５-ケト-１６,１６-ジフルオロ-２０-エチル-ＰＧＥ1、１１-デオキシ-１３,１４-ジヒドロ-１５-ケト-１６,１６-ジフルオロ-ＰＧＥ1 メチルエステル、１１-デオキシ-１３,１４-ジヒドロ-１５-ケト-１６,１６-ジフルオロ-２０-エチル-ＰＧＥ1 イソプロピルエステルおよび１１-デオキシ-１３,１４-ジヒドロ-１５-ケト-１６,１６-ジフルオロ-ＰＧＦ1αイソプロピルエステル。
【手続補正書】
【提出日】平成21年1月23日(2009.1.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
最上面のコンプライアント(compliant)層を形成するためにCVD単結晶ダイヤモンド基板内にＨ２を注入するステップと、
前記Ｈ２を注入したダイヤモンド基板上にＧａＮ層を成長させるステップと、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項２】
前記ダイヤモンドのコンプライアント(compliant)層が１１１結晶方向を有している、
ことを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項３】
前記成長したＧａＮ層上にダイヤモンド層を成長させることと、
前記成長したダイヤモンド層内に水素を注入することと、
前記水素注入して成長したダイヤモンド層上に第２のＧａＮ層を成長させることと
をさらに含み、前記第２のＧａＮの成長した層が、ｎ型にドープされるかもしくはｐ型にドープされることを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項４】
最上面のコンプライアント(compliant)層を形成するためにＨ２が注入されているCVD単結晶ダイヤモンド基板と、
前記Ｈ２が注入されたダイヤモンド基板上で成長したＧａＮの層と、
を含むことを特徴とするダイヤモンド半導体デバイス。
【請求項５】
前記ＧａＮの層が、ｐ型にドープされているかもしくはｎ型にドープされており、さらに、
ｐ型にドープされているかもしくはｎ型にドープされている前記ＧａＮの層上で成長され、水素を注入された、ダイヤモンドの第２の層と、
前記ダイヤモンドの第２の層の上で成長させた、ｎ型にドープされているかもしくはｐ型にドープされているＧａＮの第２の層と
を含む
ことを特徴とする請求項４記載のダイヤモンド半導体デバイス。