【手続補正書】
【提出日】平成21年6月18日(2009.6.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式：
【化１】
2008546791.tif 000001
式Ｉ
（式中、
Ｒ１は水素、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ＳＣＨ３、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、ＣＨ＝ＮＯＣＨ３、ＣＨ＝ＮＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＮＯＣＨ３）ＣＨ３、Ｃ（ＮＯＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ３、ＣＨ＝ＮＯＨ、ＣＯＲ１ａ、ＯＲ１ｂ、ＳＯ２Ｒ１ｃ、ＮＨＣＯＲ１ｄ又はアミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシからなる群から選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい５〜６員環のヘテロアリール基を表し、
Ｒ１ａは水素、アミノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ又はハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表し、
Ｒ１ｂは（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シクロプロピル又はシクロプロピルメチルを表し、
Ｒ１ｃはアミノ又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表し、
Ｒ１ｄは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシを表し、
Ｒ２は水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシを表すか、又はＲ１及びＲ２は共に次式
【化２】
2008546791.tif 000002
で示される基を形成し、
Ｒ３はＮＨＣＯＲ３ａ又はＮＨＳＯ２Ｒ３ｂを表し、
Ｒ３ａ及びＲ３ｂは各々独立に（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、シクロプロピル、シクロブチル、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミン、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）ジアルキルアミン又はＮ（ＣＨ３）ＯＣＨ３を表し、
Ｒ４はアミノ、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミン、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）ジアルキルアミン、ＮＨＳＯ２ＣＨ３およびＣＯＯＣＨ３からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよいフェニル基であるか、又はアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロおよびヒドロキシからなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよい５〜６員環のヘテロアリール基を表す。）
で表される化合物、又はその製薬的に許容し得る塩。
【請求項２】
Ｒ１がシアノ、ブロモ、クロロ、フルオロ、メチル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＨＦ２、ＣＨ＝ＮＯＣＨ３、ＣＨ＝ＮＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＮＯＣＨ３）ＣＨ３、Ｃ（ＮＯＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ３；
ＣＯＲ１ａ（ここでＲ１ａは水素、ヒドロキシル、メチル、メトキシ、エトキシ、アミノ又はトリフルオロメチルを表す）；
ＯＲ１ｂ（ここでＲ１ｂはメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル又はシクロプロピルメチルを表す）；
ＳＯ２Ｒ１ｃ（ここでＲ１ｃはメチル又はエチルを表す）；
ＮＨＣＯＲ１ｄ（ここでＲ１ｄはメトキシ又はエトキシを表す）；又は
各々シアノ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびハロからなる群から選択される第１の置換基で、及び（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである第２の置換基で任意に置換されてもよい、チアゾリル、チアジアゾリル、イソキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニルからなる群から選択される５〜６員環のヘテロアリール基を表す、
請求項１記載の化合物又は塩。
【請求項３】
Ｒ２が水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、ブロモ、クロロを表すか、又はＲ１及びＲ２が共に次式
【化３】
2008546791.tif 000003
で示される基を形成する、請求項１記載の化合物又は塩。
【請求項４】
Ｒ３が、
ＮＨＣＯＲ３ａ（ここでＲ３ａは各々メチル、エチル、イソプロピル、ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、シクロブチル、ＮＨ（ＣＨ３）又はＮ（ＣＨ３）２を表す）を表すか、又は
ＮＨＳＯ２Ｒ３ｂ（ここでＲ３ｂは各々シクロプロピル、ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２又はＮ（ＣＨ３）ＯＣＨ３を表す）を表す、
請求項１記載の化合物又は塩。
【請求項５】
Ｒ４が、
アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＨＦ２、ＮＨ（ＣＨ３）、ＮＨ（Ｃ２Ｈ５）、Ｎ（ＣＨ３）２、ＮＨＳＯ２ＣＨ３およびＣＯＯＣＨ３からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよいフェニル基を表すか、又は
各々アミノ、メチル、フルオロおよびクロロからなる群から選択される置換基によって任意に置換されてもよい、チオフェニル、チアゾリル、ピリジニルおよびピラジニルからなる群から選択される５〜６員環のヘテロアリール基を表す、
請求項１記載の化合物又は塩。
【請求項６】
Ｒ１が、
シアノ、ブロモ、クロロ、フルオロ、メチル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＨＦ２、ＣＨ＝ＮＯＣＨ３、ＣＨ＝ＮＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＮＯＣＨ３）ＣＨ３、Ｃ（ＮＯＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ３；
ＣＯＲ１ａ（ここでＲ１ａが水素、ヒドロキシル、メチル、メトキシ、エトキシ、アミノ又はトリフルオロメチルを表す）；
ＯＲ１ｂ（ここでＲ１ｂがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル又はシクロプロピルメチルを表す）；
ＳＯ２Ｒ１ｃ（ここでＲ１ｃがメチル又はエチルを表す）；
ＮＨＣＯＲ１ｄ（Ｒ１ｄがメトキシ又はエトキシを表す）；又は
各々シアノ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびハロからなる群から選択される第１の置換基で、及び第２の置換基（すなわち（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）で任意に置換されてもよい、チアゾリル、チアジアゾリル、イソキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニルからなる群から選択される５〜６員環のヘテロアリール基を表し、
Ｒ２が水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、ブロモ、クロロを表すか、又はＲ１及びＲ２が共に次式
【化４】
2008546791.tif 000004
で示される基を形成し、
Ｒ３が、
ＮＨＣＯＲ３ａ（ここでＲ３ａが各々メチル、エチル、イソプロピル、ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、シクロブチル、ＮＨ（ＣＨ３）又はＮ（ＣＨ３）２を表す）を表すか、又は
ＮＨＳＯ２Ｒ３ｂ（ここでＲ３ｂが各々シクロプロピル、ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２又はＮ（ＣＨ３）ＯＣＨ３を表す）を表し、
Ｒ４が、
アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、メチル、メトキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＨＦ２、ＮＨ（ＣＨ３）、ＮＨ（Ｃ２Ｈ５）、Ｎ（ＣＨ３）２、ＮＨＳＯ２ＣＨ３およびＣＯＯＣＨ３からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基によって任意に置換されてもよいフェニル基を表すか、又は
各々アミノ、メチル、フルオロおよびクロロからなる群から独立に選択される置換基によって任意に置換されてもよい、チオフェニル、チアゾリル、ピリジニルおよびピラジニルからなる群から選択される５〜６員環のヘテロアリール基を表す、
請求項１記載の化合物又は塩。
【請求項７】
（Ｓ）−Ｎ−（６−シアノ−９−（３−フルオロベンジル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イル）イソブチラミド；
シクロプロパンカルボン酸［６−シアノ−９−（６−フルオロ−ピリジン−２−イルメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イル］−アミド；
（Ｒ）−シクロプロパンカルボン酸［６−（１−メトキシイミノ−メチル）−９−ピリジン−２−イルメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イル］−アミド；および
（Ｒ）−シクロプロパンカルボン酸［６−フルオロ−ピリジン−２−イルメチル）−６−（メトキシイミノ−メチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イル］−アミド
からなる群から選択される請求項１記載の化合物又はその製薬的に許容し得る塩。
【請求項８】
製薬的に許容し得る担体、希釈剤又は賦形剤との組み合わせで、請求項１から７のいずれかに記載の化合物又は塩を有効成分として含んでなる医薬組成物。
【請求項９】
製薬的に許容し得る担体、希釈剤又は賦形剤との組み合わせで、請求項１から７のいずれかに記載の化合物又は塩を有効成分として含んでなる、骨粗鬆症、骨減少症、虚弱、男性若しくは女性の性的機能不全又は前立腺ガンの治療のための医薬組成物。
【請求項１０】
筋肉量又は筋肉強度の減少、虚弱、性腺機能不全、骨粗鬆症、オステオペニア、骨量又は骨密度の減少、骨折、骨格筋減少症、加齢に関連する機能低下（ＡＲＦＤ）、性衝動の減少、男性又は女性の性的機能不全、勃起障害、うつ病、前立腺癌、減少した認識能力又は倦怠感の治療のための医薬の製造のための、請求項１から７のいずれかに記載の化合物又は塩の使用。