【手続補正書】
【提出日】平成20年12月2日(2008.12.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）腸溶性コーティングに囲まれた治療有効量のプロトンポンプ阻害剤を含む腸溶性コーティングされたコアであって、前記腸溶性コーティングが、周囲の媒体のｐＨが少なくとも３．５となるまで、前記プロトンポンプ阻害剤を放出しないコア；および
ｂ）前記腸溶性コーティングされたコアを囲む外部コーティングであって、
ｉ）前記外部コーティングは、患者による摂取後６時間以内に胃酸分泌を抑制するのに充分な量の酸阻害剤を含み、前記酸阻害剤は、プロトンポンプ阻害剤およびＨ２ブロッカーからなる群より選択され；
ｉｉ）前記外部コーティングは腸溶性コーティングではなく、腸溶性コーティングで囲まれておらず、摂取後６０分以内に前記酸阻害剤を放出する外部コーティング
を含む、錠剤形態の医薬組成物。
【請求項２】
前記外部コーティングが１０００ミクロン未満の厚さを有する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記外部コーティングが２５ミクロンと５００ミクロンとの間の厚さを有する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記外部コーティングが、安定剤または緩衝剤をさらに含む、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記外部コーティング中の前記酸阻害剤がプロトンポンプ阻害剤である、請求項１から４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記酸阻害剤が、オメプラゾール；エソメプラゾール；ランソプラゾール；パントプラゾールおよびラベプラゾールからなる群より選択される、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記外部コーティング中の前記プロトンポンプ阻害剤が、１．０〜３．０のｐＨで安定である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記プロトンポンプ阻害剤が、ＡＺＤ−０８６５、ＡＲ−Ｈ０４７１０８、ＣＳ−５２６、プマプラゾール、レバプラザンおよびソラプラザンからなる群より選択される、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記酸阻害剤が１〜２００ｍｇで前記外部コーティング中に存在する、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記酸阻害剤が５〜１００ｍｇで前記外部コーティング中に存在する、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記腸溶性コーティングされたコアが、５〜６００ｍｇの前記プロトンポンプ阻害剤を含み、前記プロトンポンプ阻害剤が、オメプラゾール；エソメプラゾール；ランソプラゾール；パントプラゾールおよびラベプラゾールからなる群より選択される、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記プロトンポンプ阻害剤がオメプラゾールであり、前記腸溶性コーティングされたコア中に５ｍｇと５０ｍｇとの間で存在する、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記プロトンポンプ阻害剤がエソメプラゾールであり、前記腸溶性コーティングされたコア中に５〜１００ｍｇで存在する、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記プロトンポンプ阻害剤がランソプラゾールであり、前記腸溶性コーティングされたコア中に１５〜１５０ｍｇで存在する、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記プロトンポンプ阻害剤がパントプラゾールであり、前記腸溶性コーティングされたコア中に１０ｍｇと２００ｍｇとの間で存在する、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記プロトンポンプ阻害剤がラベプラゾールであり、前記腸溶性コーティングされたコア中に５ｍｇと１００ｍｇとの間で存在する、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
ａ）前記外部コーティング中の前記酸阻害剤が、１〜２００ｍｇで存在し、オメプラゾール；エソメプラゾール；ランソプラゾール；パントプラゾール；ラベプラゾール；ＡＺＤ−０８６５；ＡＲ−Ｈ０４７１０８；ＣＳ−５２６；プマプラゾール；レバプラザンおよびソラプラザンからなる群より選択されるプロトンポンプ阻害剤であり；
ｂ）前記腸溶性コーティングされたコアが１〜６００ｍｇの前記プロトンポンプ阻害剤を含み、前記プロトンポンプ阻害剤が、オメプラゾール；エソメプラゾール；ランソプラゾール；パントプラゾールおよびラベプラゾールからなる群より選択される、
請求項１から４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記外部コーティング中の前記酸阻害剤が５〜１００ｍｇで存在し、前記腸溶性コーティングされたコアが５〜２００ｍｇの前記プロトンポンプ阻害剤を含む、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記外部コーティング中の前記酸阻害剤がＨ２ブロッカーである、請求項１から４のいずれか一項に記載の錠剤。
【請求項２０】
前記酸阻害剤が、シメチジン；ラニチジン；ファモチジン；エブロチジン；パブチジン；ラフチジンおよびニザチジンからなる群より選択される、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記酸阻害剤が１〜３００ｍｇで前記外部コーティング中に存在する、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記酸阻害剤が５〜１５０ｍｇで前記外部コーティング中に存在する、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記腸溶性コーティングされたコアが１〜６００ｍｇの前記プロトンポンプ阻害剤を含み、前記プロトンポンプ阻害剤が、オメプラゾール；エソメプラゾール；ランソプラゾール；パントプラゾールおよびラベプラゾールからなる群より選択される、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記プロトンポンプ阻害剤がオメプラゾールであり、前記腸溶性コーティングされたコア中に５ｍｇと５０ｍｇとの間で存在する、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記プロトンポンプ阻害剤がエソメプラゾールであり、前記腸溶性コーティングされたコア中に５〜１００ｍｇで存在する、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記プロトンポンプ阻害剤がランソプラゾールであり、前記腸溶性コーティングされたコア中に１５〜１５０ｍｇで存在する、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記プロトンポンプ阻害剤がパントプラゾールであり、前記腸溶性コーティングされたコア中に１０ｍｇと２００ｍｇとの間で存在する、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記プロトンポンプ阻害剤がラベプラゾールであり、前記腸溶性コーティングされたコア中に５ｍｇと１００ｍｇとの間で存在する、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
ａ）前記外部コーティング中の前記酸阻害剤が、１〜３００ｍｇで存在し、シメチジン；ラニチジン；ファモチジン；エブロチジン；パブチジン；ラフチジンおよびニザチジンからなる群より選択されるＨ２ブロッカーであり；
ｂ）前記腸溶性コーティングされたコアが５〜６００ｍｇの前記プロトンポンプ阻害剤を含み、前記プロトンポンプ阻害剤が、オメプラゾール；エソメプラゾール；ランソプラゾール；パントプラゾールおよびラベプラゾールからなる群より選択される、
請求項１から４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
前記外部コーティング中の前記酸阻害剤が５〜１５０ｍｇで存在し、前記腸溶性コーティングされたコアが５〜２００ｍｇの前記プロトンポンプ阻害剤を含む、請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
ａ）治療有効量のプロトンポンプ阻害剤を一緒に含む複数の粒子であって、各粒子は、周囲の媒体のｐＨが少なくとも３．５となるまで、前記プロトンポンプ阻害剤を放出しない腸溶性コーティングで囲まれている複数の粒子；
ｂ）各腸溶性コーティングされた粒子を囲む外部コーティングまたは複数の粒子を囲む１つもしくは複数の外部コーティングであって、
ｉ）前記外部コーティングは、患者による摂取後６時間以内に胃酸分泌を抑制するのに充分な量の酸阻害剤を含み、前記酸阻害剤は、プロトンポンプ阻害剤およびＨ２ブロッカーからなる群より選択され；
ｉｉ）前記外部コーティングは腸溶性コーティングではなく、腸溶性コーティングで囲まれていない外部コーティング
を含む、錠剤形態またはカプセル形態の医薬組成物。
【請求項３２】
前記外部コーティングが１０００ミクロン未満の厚さを有する、請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
前記外部コーティングが２５ミクロンと５００ミクロンとの間の厚さを有する、請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
前記外部コーティングが、安定剤または緩衝剤をさらに含む、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
前記外部コーティング中の前記酸阻害剤がプロトンポンプ阻害剤である、請求項３１から３４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
前記酸阻害剤が、オメプラゾール；エソメプラゾール；ランソプラゾール；パントプラゾールおよびラベプラゾールからなる群より選択される、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
前記酸阻害剤が１〜２００ｍｇで前記外部コーティング中に存在する、請求項３６に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
前記酸阻害剤が５〜１００ｍｇで前記外部コーティング中に存在する、請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
前記外部コーティング中の前記プロトンポンプ阻害剤が、１．０〜３．０のｐＨで安定である、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
前記プロトンポンプ阻害剤が、ＡＺＤ−０８６５、ＡＲ−Ｈ０４７１０８、ＣＳ−５２６、プマプラゾール、レバプラザンおよびソラプラザンからなる群より選択される、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
前記腸溶性コーティングされたコアが、１〜６００ｍｇの前記プロトンポンプ阻害剤を含み、前記プロトンポンプ阻害剤が、オメプラゾール；エソメプラゾール；ランソプラゾール；パントプラゾールおよびラベプラゾールからなる群より選択される、請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
前記プロトンポンプ阻害剤がオメプラゾールであり、前記腸溶性コーティングされたコア中に５ｍｇと５０ｍｇとの間で存在する、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
前記プロトンポンプ阻害剤がエソメプラゾールであり、前記腸溶性コーティングされたコア中に５〜１００ｍｇで存在する、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
前記プロトンポンプ阻害剤がランソプラゾールであり、前記腸溶性コーティングされたコア中に１５〜１５０ｍｇで存在する、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
前記プロトンポンプ阻害剤がパントプラゾールであり、前記腸溶性コーティングされたコア中に１０ｍｇと２００ｍｇとの間で存在する、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
前記プロトンポンプ阻害剤がラベプラゾールであり、前記腸溶性コーティングされたコア中に５ｍｇと１００ｍｇとの間で存在する、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
ａ）前記外部コーティング中の前記酸阻害剤が、１〜２００ｍｇで存在し、オメプラゾール；エソメプラゾール；ランソプラゾール；パントプラゾールおよびラベプラゾールからなる群より選択されるプロトンポンプ阻害剤であり；
ｂ）前記腸溶性コーティングされたコアが５〜６００ｍｇの前記プロトンポンプ阻害剤を含み、前記プロトンポンプ阻害剤が、オメプラゾール；エソメプラゾール；ランソプラゾール；パントプラゾールおよびラベプラゾールからなる群より選択される、
請求項３１から３４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
前記外部コーティング中の前記酸阻害剤が５〜１００ｍｇで存在し、前記腸溶性コーティングされたコアが５〜２００ｍｇの前記プロトンポンプ阻害剤を含む、請求項４７に記載の医薬組成物。
【請求項４９】
前記外部コーティング中の前記酸阻害剤がＨ２ブロッカーである、請求項３１から３４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
前記酸阻害剤が、シメチジン；ラニチジン；ファモチジン；エブロチジン；パブチジン；ラフチジンおよびニザチジンからなる群より選択される、請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項５１】
前記酸阻害剤が１〜３００ｍｇで前記外部コーティング中に存在する、請求項５０に記載の医薬組成物。
【請求項５２】
前記酸阻害剤が５〜１５０ｍｇで前記外部コーティング中に存在する、請求項５０に記載の医薬組成物。
【請求項５３】
前記腸溶性コーティングされたコアが５〜６００ｍｇの前記プロトンポンプ阻害剤を含み、前記プロトンポンプ阻害剤が、オメプラゾール；エソメプラゾール；ランソプラゾール；パントプラゾールおよびラベプラゾールからなる群より選択される、請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項５４】
前記プロトンポンプ阻害剤がオメプラゾールであり、前記腸溶性コーティングされたコア中に５ｍｇと５０ｍｇとの間で存在する、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５５】
前記プロトンポンプ阻害剤がエソメプラゾールであり、前記腸溶性コーティングされたコア中に５〜１００ｍｇで存在する、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
前記プロトンポンプ阻害剤がランソプラゾールであり、前記腸溶性コーティングされたコア中に１５〜１５０ｍｇで存在する、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
前記プロトンポンプ阻害剤がパントプラゾールであり、前記腸溶性コーティングされたコア中に１０ｍｇと２００ｍｇとの間で存在する、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
前記プロトンポンプ阻害剤がラベプラゾールであり、前記腸溶性コーティングされたコア中に５ｍｇと１００ｍｇとの間で存在する、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５９】
ａ）前記外部コーティング中の前記酸阻害剤が、１〜３００ｍｇで存在し、シメチジン；ラニチジン；ファモチジン；エブロチジン；パブチジン；ラフチジンおよびニザチジンからなる群より選択されるＨ２ブロッカーであり；
ｂ）前記腸溶性コーティングされたコアが５〜６００ｍｇの前記プロトンポンプ阻害剤を含み、前記プロトンポンプ阻害剤が、オメプラゾール；エソメプラゾール；ランソプラゾール；パントプラゾールおよびラベプラゾールからなる群より選択される、
請求項３１から３４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６０】
前記外部コーティング中の前記酸阻害剤が５〜１５０ｍｇで存在し、前記腸溶性コーティングされたコアが５〜２００ｍｇの前記プロトンポンプ阻害剤を含む、請求項５９に記載の医薬組成物。
【請求項６１】
異常な胃酸産生、胃酸逆流または胃腸管に対する損傷を特徴とする疾患または状態について患者を治療するためのものである、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項６２】
前記疾患または状態が、十二指腸潰瘍；胃潰瘍；胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）；重篤なびらん性食道炎；低応答性全身性ＧＥＲＤおよびゾリンジャー−エリソン症候群からなる群より選択される、請求項６１に記載の医薬組成物。
【請求項６３】
異常な胃酸産生、胃酸逆流または胃腸管に対する損傷を特徴とする疾患または状態について患者を治療するためのものである、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項６４】
前記疾患または状態が、十二指腸潰瘍；胃潰瘍；胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）；重篤なびらん性食道炎；低応答性全身性ＧＥＲＤおよびゾリンジャー−エリソン症候群からなる群より選択される、請求項６３に記載の医薬組成物。
【請求項６５】
異常な胃酸産生、胃酸逆流または胃腸管に対する損傷を特徴とする疾患または状態について患者を治療するためのものである、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項６６】
前記疾患または状態が、十二指腸潰瘍；胃潰瘍；胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）；重篤なびらん性食道炎；低応答性全身性ＧＥＲＤおよびゾリンジャー−エリソン症候群からなる群より選択される、請求項６５に記載の医薬組成物。
【請求項６７】
異常な胃酸産生、胃酸逆流または胃腸管に対する損傷を特徴とする疾患または状態について患者を治療するためのものである、請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項６８】
前記疾患または状態が、十二指腸潰瘍；胃潰瘍；胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）；重篤なびらん性食道炎；低応答性全身性ＧＥＲＤおよびゾリンジャー−エリソン症候群からなる群より選択される、請求項６７に記載の医薬組成物。
【請求項６９】
錠剤単位剤形、または錠剤もしくはカプセルに含めるためのコーティングされた薬物ペレットを製造する方法であって、
ａ）５〜６００ｍｇのプロトンポンプ阻害剤を含むコアを形成するステップ；
（ｂ）前記コアに腸溶性コーティングを適用するステップ；および
（ｃ）前記腸溶性コーティング上に外部コーティングをスプレーするステップを含み、前記外部コーティングは、
ｉ）腸溶性ではなく；
ｉｉ）１〜２００ｍｇのプロトンポンプ阻害剤または１〜３００ｍｇのＨ２ブロッカーのいずれかを含む、
方法。
【請求項７０】
前記外部コーティングが１０００ミクロン未満の厚さを有する、請求項６９に記載の方法。
【請求項７１】
前記外部コーティングが２５ミクロンと５００ミクロンとの間の厚さを有する、請求項６９に記載の方法。
【請求項７２】
前記外部コーティングが、安定剤または緩衝剤をさらに含む、請求項６９に記載の方法。
【請求項７３】
前記腸溶性コーティングがｐＨ感受性であり、周囲のｐＨが５．５以上になるまで前記コア中のプロトンポンプ阻害剤を放出しない、請求項６９に記載の方法。
【請求項７４】
前記外部コーティング中の前記酸阻害剤がプロトンポンプ阻害剤である、請求項６９から７３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７５】
前記酸阻害剤が、オメプラゾール；エソメプラゾール；ランソプラゾール；パントプラゾールおよびラベプラゾールからなる群より選択される、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
前記外部コーティング中の前記プロトンポンプ阻害剤が、１．０〜３．０のｐＨで安定である、請求項７４に記載の方法。
【請求項７７】
前記プロトンポンプ阻害剤が、ＡＺＤ−０８６５、ＡＲ−Ｈ０４７１０８、ＣＳ−５２６、プマプラゾール、レバプラザンおよびソラプラザンからなる群より選択される、請求項７４に記載の方法。
【請求項７８】
前記外部コーティング中の前記酸阻害剤がＨ２ブロッカーである、請求項６９から７３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７９】
前記酸阻害剤が、シメチジン；ラニチジン；ファモチジン；エブロチジン；パブチジン；ラフチジンおよびニザチジンからなる群より選択される、請求項７８に記載の方法。