【手続補正書】
【提出日】平成23年9月15日(2011.9.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＡの化合物、あるいはそれらの立体異性体、または薬学的に受容可能な塩：
【化１】
2010280684.tif 000001
ここで、
Ｄは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル；
（２）フェニル；または１つ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ヒドロキシアミノ−２−オキソエチルオキシ、メチルスルホニルアミノ、アミノアセチルアミノ、メチルスルホニルアミノメチル、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、もしくはＣ１〜Ｃ６−アルキルで置換されたフェニル；および
（３）チエニル；ピロリル；ピラジニル：ピリジル；１つ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、もしくはＩで置換されたピリジル；ピリミジニル；アミノもしくは１つ以上のメトキシで置換されたピリミジニル；１つ以上のメチルで置換されたモルホリニル、ピペラジニルまたはピペリジニル；チエニル；ピラゾリル；チアジアゾリジニル；イミダゾリル；またはベンゾジアオキソイル；
Ｙは、以下からなる群から選択される：
（１）Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル；
（２）ピロリジニル；フラニル；ベンゾジオキソイル；クロメニル；ベンゾフラニル；チエニル；または１つ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、もしくはＯＨで置換されたチエニル；
（３）ピリジニル；１つ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＯＯＨ、もしくはＣＦ３で置換されたピリジニル；１つ以上のＮＨ２もしくはＯＣＨ３で置換されたピリミジニル；キノリニル；またはフルオレニル；
Ｒ４は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６−アルキルである；
Ａは、−Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）ＯＲ３ａである；
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、およびＲ３ａは、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ、および
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ６−アルキル；またはフェニルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、Ａが−ＣＨ２ＯＨである、化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物であって、Ａが−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨである、化合物。
【請求項４】
式ＩＡの化合物、あるいはそれらの立体異性体、または薬学的に受容可能な塩：
【化２】
2010280684.tif 000002
ここで、
Ｄは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル；
（２）フェニル；または１つ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ヒドロキシアミノ−２−オキソエチルオキシ、メチルスルホニルアミノ、アミノアセチルアミノ、メチルスルホニルアミノメチル、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、もしくはＣ１〜Ｃ６−アルキルで置換されたフェニル；および
（３）チエニル；ピロリル；ピラジニル：ピリジル；１つ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、もしくはＩで置換されたピリジル；ピリミジニル；アミノもしくは１つ以上のメトキシで置換されたピリミジニル；１つ以上のメチルで置換されたモルホリニル、ピペラジニルまたはピペリジニル；チエニル；ピラゾリル；チアジアゾリジニル；イミダゾリル；またはベンゾジアオキソイル；
Ｙは、フェニルである；
Ｒ４は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６−アルキルである；
Ａは、−ＣＨ２ＯＨである。
【請求項５】
請求項４に記載の化合物であって、Ｄが存在しない、化合物。
【請求項６】
請求項４に記載の化合物であって、ＤがフェニルまたはＣ１〜Ｃ６−アルキルで置換されたフェニルである、化合物。
【請求項７】
式ＩＡの化合物、あるいはそれらの立体異性体、または薬学的に受容可能な塩：
【化３】
2010280684.tif 000003
ここで、
Ｄは、存在しないか、または以下からなる群から選択される：
（１）Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル；
（２）フェニル；または１つ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、二水素ホスフェート、アルキルカルボキシジアミド、ヒドロキシイミノメチル、Ｏ−フェニル（フェノキシ）、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ヒドロキシアミノ−２−オキソエチルオキシ、ｔ−ブチルエチルカルバメート、アミノエチル、もしくはＣ１〜Ｃ６−アルキルで置換されたフェニル；および
（３）チエニル；ＣＨ＝ＮＯＨで置換されたチエニル；ピロリル；ピラジニル：ピリジル；１つ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ３またはＣＯＯＨで置換されたピリジル；ピリミジニル；アミノもしくは１つ以上のメトキシで置換されたピリミジニル；１つ以上のメチルで置換されたモルホリニル、ピペラジニルまたはピペリジニル；ピラゾリル；チアジアゾリジニル；イミダゾリル；またはベンゾジアオキソイル；
Ｙは、以下からなる群から選択される：
（１）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＯＯＨ、ＳＦ３：ＣＨ２、ブテニルオキシ、プロペニルオキシ、プロペニル、ジフルオロブタジエニル、ジメチルエチルオキシアセテート、プロパノイルアミン、ｔ−ブチルアセテート、エチニル、メチルアミノプロピニル、ジメチルアミノプロピニルのうちの１つ以上で置換されたフェニル；
（２）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、またはＯＨのうちの１つ以上で置換されたチエニル；
Ｒ４は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６−アルキルである；
Ａは、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨである。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、Ｄが存在せず、ＹがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＯＯＨ、ＳＦ３：ＣＨ２、ブテニルオキシ、プロペニルオキシ、プロペニル、ジフルオロブタジエニル、ジメチルエチルオキシアセテート、プロパノイルアミン、ｔ−ブチルアセテート、エチニル、メチルアミノプロピニル、ジメチルアミノプロピニルのうちの１つ以上で置換されたフェニルである、化合物。
【請求項９】
式ＩＩを有する化合物、またはそれらの立体異性体、または薬学的に受容可能な塩：
【化４】
2010280684.tif 000004
ここで、Ｄ−Ｇ−Ｙは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化５】
2010280684.tif 000005
【化６】
2010280684.tif 000006
ここで、
Ｒは、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃ１、−Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３および−ＮＨＣＯＣＨ３からなる群から選択される；
Ｘは、以下からなる群から選択される：
（１）−（Ｃ＝Ｏ）−、
（２）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、および
（３）−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−。
【請求項１０】
式ＩＶを有する化合物、またはそれらの立体異性体、または薬学的に受容可能な塩：
【化７】
2010280684.tif 000007
ここで、Ｄ−Ｇ−Ｙは、一緒になって、以下からなる群から選択される：
【化８】
2010280684.tif 000008
【化９】
2010280684.tif 000009
ここで、
Ｒは、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３および−ＮＨＣＯＣＨ３からなる群から選択される；
Ｘは、以下からなる群から選択される：
（１）−（Ｃ＝Ｏ）−、
（２）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−および
（３）−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−。
【請求項１１】
式ＶＩを有する化合物、またはそれらの立体異性体、または薬学的に受容可能な塩：
【化１０】
2010280684.tif 000010
ここで、
Ｅは、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ、
（２）シクロプロピル；シクロブチル；シクロペンチル；シクロヘキシル；シクロヘプチル；ビシクロへプチル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは１つ以上のヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、シアノ、もしくはシクロヘキシルで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
（３）フェニル；１つ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩで置換されたフェニル；フェニルまたは１つ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはモルホリニルで置換されたフェニルで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；および
（４）ピリジニル；ピロリジニル；オキソピロリジニル；ピペリジニル；ピラジニル；またはフェニルメチルもしくはフルオロフェニルで置換されたピペラジニル、ピリジニル、イミダゾリル、またはチオフェニルで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；あるいは
ＥおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、ピロリジニル；アゼパニル；イミダゾリル；モルホリニル；ピペリジニル；ピペラジニル；トリフルオロアセチルアミノもしくはＮＨ２で置換されたピロリジニル；またはＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２Ｈ５ＯＨもしくはＣＯＮＨ２で置換されたピペラジニルを形成し得る；
Ｒ１Ｌ、Ｒ３Ｌは、別個に、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ；
（２）Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、または１つ以上のヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、シアノ、もしくはシクロヘキシルで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
（３）フェニルまたは１つ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシで置換されたフェニルで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
（４）ピリジニルもしくはチオフェニルで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル。
【請求項１２】
式ＶＩＩＩを有する化合物、またはそれらの立体異性体、または薬学的に受容可能な塩：
【化１１】
2010280684.tif 000011
ここで、
Ｅは、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ；
（２）シクロプロピル；シクロブチル；シクロペンチル；シクロヘキシル；シクロヘプチル；ビシクロへプチル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは１つ以上のヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、シアノ、もしくはシクロヘキシルで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
（３）フェニル；１つ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩで置換されたフェニル；フェニルまたは１つ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシで置換されたフェニルで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；および
（４）ピリジニル；ピラジニル；またはピリジニルもしくはチオフェニルで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；あるいは
ＥおよびＲ３Ｌは、それらが結合する原子と一緒になって、ピロリジニル；アゼパニル；イミダゾリル；モルホリニル；ピペリジニル；ピペラジニル；またはＣ１〜Ｃ６アルキルで置換されたピペラジニルを形成し得る；
Ｒ１Ｌ、Ｒ３Ｌは、別個に、以下からなる群から選択される：
（１）Ｈ；
（２）Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、または１つ以上のヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、シアノ、もしくはシクロヘキシルで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
（３）フェニルまたは１つ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシで置換されたフェニルで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
（４）ピリジニルもしくはチオフェニルで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル。
【請求項１３】
式ＩＡの化合物、あるいはそれらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステル、またはプロドラッグ：
【化１２】
2010280684.tif 000012
ここで、
Ｄは、以下からなる群から選択される：
（１）Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル；
（２）フェニル；または１つ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＳＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミン、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＯＰＯ（ＯＨ）２、シアノ、ヒドロキシアミノ−２−オキソエチルオキシ、ジメチルエチルエチルカルバメート、メチルスルホニルアミノ、アミノアセチルアミノ、メチルスルホニルアミノメチル、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、ピロリジニルエチルオキシ、フェノキシもしくはＣ１〜Ｃ６−アルキルで置換されたフェニル；および
（３）チエニル；ヒドロキシイミノメチルで置換されたチエニル；ピロリル；ピラジニル：ピリジル；１つ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、もしくはＩで置換されたピリジル；ピリミジニル；アミノもしくは１つ以上のメトキシで置換されたピリミジニル；１つ以上のメチルで置換されたモルホリニル、ピペラジニルまたはピペリジニル；ピラゾリル；モルホリニル；チアジアゾリジニル；イミダゾリル；ベンゾジアオキソイル；ピリジル：１つ以上のメチル、ジメチルエチルカルボキシレート、もしくはＣＯＯＨで置換されたピリジリル；
Ｙは、以下からなる群から選択される：
（１）Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル；
（２）フェニル；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＯＯＨ、ＳＦ３：ＣＨ２、ブテニルオキシ、プロペニルオキシ、プロペニル、ジフルオロブタジエニル、ジメチルエチルオキシアセテート、プロパノイルアミン、ｔ−ブチルアセテート、エチニル、メチルアミノプロピニル、ジメチルアミノプロピニルのうちの１つ以上で置換されたフェニル；
（３）ピロリジニル；フラニル；ベンゾジオキソイル；クロメニル；ベンゾフラニル；チエニル；または１つ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、もしくはＯＨで置換されたチエニル；および
（４）ピリジニル；１つ以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＯＯＨ、もしくはＣＦ３で置換されたピリジニル；１つ以上のＮＨ２もしくはＯＣＨ３で置換されたピリミジニル；キノリニル；またはフルオレニル；
Ｒ４は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６−アルキルである；
Ａは、−Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）ＯＲ３ａである；
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、およびＲ３ａは、別個に、以下からなる群から選択される：
（ａ）Ｈ；および
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ６−アルキル；またはフェニルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に受容可能な賦形剤とを含有する、細菌感染を処置するための薬学的組成物。
【請求項１５】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物と第二試薬と薬学的に受容可能な賦形剤とを含有する、細菌感染を処置するための薬学的組成物。
【請求項１６】
有効量の請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物を含有する、細菌感染を処置するための薬学的組成物。
【請求項１７】
有効量の請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物と有効量の第二試薬とを含有する、細菌感染を処置するための薬学的組成物。