【誤訳訂正書】
【提出日】平成21年9月25日(2009.9.25)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
微小血管障害を処置および／または予防する薬剤の製造のための
式（Ｉ）：
【化１】
2009511513.tif 000001
｛式中、
Ｒ１は、塩素、臭素、メチルまたはトリフルオロメチルからなる群からのラジカルによって５の位置で置換されている、２−チオフェンを表し、
Ｒ２は、Ｄ−Ａ−
［ここで、
ラジカル“Ａ”は、フェニレンを表し；
ラジカル“Ｄ”は、飽和した５−員または６−員の複素環
（この複素環は、窒素原子を介して“Ａ”と結合しており、
この結合している窒素原子に隣接してカルボニル基を有しており、そして、
この複素環において、環炭素原子は、群Ｓ、ＮおよびＯからのヘテロ原子によって置換されていてもよい）
を表す；
（ここで、オキサゾリジノンとの結合に関してメタ位の前記に定義された基“Ａ”は、所望により、フッ素、塩素、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、メチルまたはシアノから成る群からのラジカルによってモノ−またはジ置換されていてもよい）］
を表し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、水素を表す｝
の化合物またはその塩、溶媒和物およびその塩の溶媒和物のひとつの使用。
【請求項２】
式（Ｉ）の化合物が、式：
【化２】
2009511513.tif 000002
の５−クロロ−Ｎ−（｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（３−オキソ−４−モルホリニル）フェニル］−１,３−オキサゾリジン−５−イル｝メチル）−２−チオフェンカルボキサミドまたはその塩、溶媒和物およびその塩の溶媒和物であることを特徴とする、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
閉塞性症候群、特に皮膚および他の器官に生じる閉塞性症候群、血栓性微小血管障害（ＴＭＡ）の一次的形態、特に血栓性血小板減少性紫斑病（ＴＴＰ）および溶血性尿毒症症候群（ＨＵＳ）、ＴＭＡの二次的形態、特に感染症、薬物摂取、心内膜炎、コラゲノシス、悪性腫瘍、移植後および妊娠時に起こるＴＭＡの二次的形態、糖尿病性微小血管障害（特に糖尿病性網膜症、糸球体症、栄養疾患および糖尿病性壊疽）、肝静脈閉塞性疾患、脳血管炎および胎盤微小血栓症、およびそれから生じる反復流産、を処置および／または予防する薬剤の製造のための、請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩、溶媒和物およびその塩の溶媒和物のひとつの使用。
【請求項４】
微小血管障害の場合に生じる有害な毛細管芽状突起を処置および／または予防する薬剤を製造するための請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩、溶媒和物およびその塩の溶媒和物のひとつの使用。
【請求項５】
有効な量の、請求項１または２に記載の少なくとも一つの化合物、または請求項１または２に記載の少なくとも一つの化合物と不活性な非毒性の医薬的に適切な賦形剤を組み合わせて含んでなる薬剤を投与することによる、ヒトおよび動物の微小血管障害を制御する方法。
【請求項６】
有効な量の、請求項１または２に記載の少なくとも一つの化合物、または請求項１または２に記載の少なくとも一つの化合物と不活性な非毒性の医薬的に適切な賦形剤を組み合わせて含んでなる薬剤を投与することによる、ヒトおよび動物の微小血管障害の場合に生じる有害な毛細管芽状突起を制御する方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００８】
式（Ｉ）において、
Ｒ１が、所望により、ベンゾ縮合(benzo-fused)されていることもあるチオフェン（チエニル）［所望により、ハロゲン；シアノ；ニトロ；アミノ；アミノメチル；（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル（これは、所望により、その部分でハロゲンによって一置換または多置換されていてもよい）；（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル；（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ；イミダゾリニル；−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２；カルバモイル；およびモノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニルから成る群からのラジカルによって、一置換または多置換されていてもよい］を表し、
Ｒ２が、次の基；
Ａ−、
Ａ−Ｍ−、
Ｄ−Ｍ−Ａ−、
Ｂ−Ｍ−Ａ−、
Ｂ−、
Ｂ−Ｍ−、
Ｂ−Ｍ−Ｂ−、
Ｄ−Ｍ−Ｂ−
の一つを表し
《上記において、
ラジカル“Ａ”は、（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、好ましくは（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、特にフェニルまたはナフチル、更に特に好ましくはフェニルを表し；
ラジカル“Ｂ”は、Ｓ、Ｎ、ＮＯ（Ｎ−オキシド）およびＯから成る群からの３個までのヘテロ原子および／またはヘテロ鎖メンバー、特に２個までのヘテロ原子および／またはヘテロ鎖メンバーを含む、５−員または６−員の芳香族複素環を表し、
ラジカル“Ｄ”は、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ、ＮＯ（Ｎ−オキシド）およびＯから成る群からの３個までのヘテロ原子および／またはヘテロ鎖メンバーを含んでいる、飽和または部分不飽和の単環または二環式の、所望によりベンゾ縮合されていることもある４〜９員の複素環を表し；
ラジカル“Ｍ”は、−ＮＨ−、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＯＯＣ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−または共有結合を表す；
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００９】
〈上記において、
前記に定義されている基“Ａ”、“Ｂ”、および“Ｄ”は、それぞれの場合において、所望により、ハロゲン;トリフルオロメチル;オキソ;シアノ;ニトロ;カルバモイル;ピリジル; （Ｃ１−Ｃ６）−アルカノイル；（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルカノイル；（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールカルボニル；（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリールカルボニル；（Ｃ１−Ｃ６）−アルカノイルオキシメチルオキシ；（Ｃ１−Ｃ４）−ヒドロキシアルキルカルボニル；−ＣＯＯＲ２７；−ＳＯ２Ｒ２７；−Ｃ（ＮＲ２７Ｒ２８）＝ＮＲ２９；−ＣＯＮＲ２８Ｒ２９；−ＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９；−ＯＲ３０；−ＮＲ３０Ｒ３１；（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルおよび（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルから成る群からのラジカルによって一置換または多置換されていてもよい
｛上記において、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルおよび（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、所望により、その部分で、シアノ;−ＯＲ２７；−ＮＲ２８Ｒ２９；−ＣＯ（ＮＨ）ｖ（ＮＲ２７Ｒ２８）および−Ｃ（ＮＲ２７Ｒ２８）＝ＮＲ２９から成る群からのラジカルによって置換されていてもよい
［上記において、
ｖは、０または１であり、そして、
Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ２９は、同一または相異なり、そして互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルカノイル、カルバモイル、トリフルオロメチル、フェニルまたはピリジルであり、
および／または、
Ｒ２７およびＲ２８またはＲ２７およびＲ２９は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから成る群からの、同一または相異なる、３個まで、好ましくは２個までのヘテロ原子を有している、飽和または部分不飽和の５−から７−員の複素環を形成し、そして、
Ｒ３０およびＲ３１は、同一または相異なり、そして互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ４）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アミノアルキル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−ＣＨ２Ｃ（ＮＲ２７Ｒ２８）＝ＮＲ２９または−ＣＯＲ３３である
（上記において、
Ｒ３３は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アミノアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルカノイル−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル（これは、所望により、フェニルまたはアセチルによって置換されていてもよい）、（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール、トリフルオロメチル、テトラヒドロフラニルまたはブチロラクトンである）］｝〉》、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、同一または相異なり、そして水素または（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表す、
式（Ｉ）の化合物およびその塩、溶媒和物およびその塩の溶媒和物の使用が本明細書中で好ましい。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１０】
一般式（Ｉ）において、
Ｒ１が、チオフェン（チエニル）、特に２−チオフェン｛これは、所望により、ハロゲン（好ましくは、塩素または臭素）、アミノ、アミノメチルまたは（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル（好ましくはメチル）［ここで、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルラジカルは、所望により、その部分でハロゲン（好ましくはフッ素）によって一置換または多置換されていてもよい］によって一置換または多置換されていてもよい｝を表し、
Ｒ２が、次の基；
Ａ−、
Ａ−Ｍ−、
Ｄ−Ｍ−Ａ−、
Ｂ−Ｍ−Ａ−、
Ｂ−、
Ｂ−Ｍ−、
Ｂ−Ｍ−Ｂ−、
Ｄ−Ｍ−Ｂ−
の一つを表し
《上記において：
ラジカル“Ａ”は、（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、好ましくは（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール、特にフェニルまたはナフチル、更に特に好ましくはフェニルを表し；
ラジカル“Ｂ”は、群Ｓ、Ｎ、ＮＯ（Ｎ−オキシド）およびＯからの３個までのヘテロ原子および／またはヘテロ鎖メンバー、特に２個までのヘテロ原子および／またはヘテロ鎖メンバーを含む、５−員または６−員の芳香族複素環を表し、
ラジカル“Ｄ”は、群Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ、ＮＯ（Ｎ−オキシド）およびＯからの３個までのヘテロ原子および／またはヘテロ鎖メンバーを含んでいる、飽和または部分不飽和の４員〜７員の複素環を表し；
ラジカル“Ｍ”は、−ＮＨ−、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＯＯＣ−、−Ｓ−または共有結合を表す；
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１１】
〈上記において、
前記に定義されている基“Ａ”、“Ｂ”、および“Ｄ”は、それぞれの場合において、所望により、ハロゲン;トリフルオロメチル;オキソ;シアノ;ニトロ;カルバモイル;ピリジル; （Ｃ１−Ｃ６）−アルカノイル；（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルカノイル；（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールカルボニル；（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリールカルボニル；（Ｃ１−Ｃ６）−アルカノイルオキシメチルオキシ；−ＣＯＯＲ２７；−ＳＯ２Ｒ２７；−Ｃ（ＮＲ２７Ｒ２８）＝ＮＲ２９；−ＣＯＮＲ２８Ｒ２９；−ＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９；−ＯＲ３０；−ＮＲ３０Ｒ３１；（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルおよび（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルから成る群からのラジカルによって一置換または多置換されていてもよい
｛上記において、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルおよび（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、所望により、その部分で、シアノ;−ＯＲ２７；−ＮＲ２８Ｒ２９；−ＣＯ（ＮＨ）ｖ（ＮＲ２７Ｒ２８）および−Ｃ（ＮＲ２７Ｒ２８）＝ＮＲ２９から成る群からのラジカルによって置換されていることもある
［上記において、
ｖは、０または１であり、そして、
Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ２９は、同一または相異なり、そして互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、または（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルであり、
および／または、
Ｒ２７およびＲ２８またはＲ２７およびＲ２９は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから成る群からの、同一または相異なる、３個まで、好ましくは２個までのヘテロ原子を有している、飽和または部分不飽和の５員−から７−員の複素環を形成し、そして、
Ｒ３０およびＲ３１は、同一または相異なり、そして互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ４）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アミノアルキル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルカノイル、（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールカルボニル、（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノカルボニルまたは−ＣＨ２Ｃ（ＮＲ２７Ｒ２８）＝ＮＲ２９である］｝〉》、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、同一または相異なり、そして水素または（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表す、
一般式（Ｉ）の化合物およびその塩、溶媒和物およびその塩の溶媒和物の使用が本明細書中で同様に好ましい。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１２】
一般式（Ｉ）において、
Ｒ１が、チオフェン（チエニル）、特に２−チオフェン｛これは、所望により、ハロゲン（好ましくは、塩素または臭素）、または（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル（好ましくはメチル）、［ここで、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルラジカルは、所望により、その部分でハロゲン（好ましくはフッ素）によって一置換または多置換されていてもよい］によって一置換または多置換されていてもよい｝を表し、
Ｒ２が、次の基；
Ａ−、
Ａ−Ｍ−、
Ｄ−Ｍ−Ａ−、
Ｂ−Ｍ−Ａ−、
Ｂ−、
Ｂ−Ｍ−、
Ｂ−Ｍ−Ｂ−、
Ｄ−Ｍ−Ｂ−
の一つを表し
《上記において、
ラジカル“Ａ”は、フェニルまたはナフチル、特にフェニルを表し；
ラジカル“Ｂ”は、群Ｓ、Ｎ、ＮＯ（Ｎ−オキシド）およびＯからの２個までのヘテロ原子を含む、５−員または６−員の芳香族複素環を表し、
ラジカル“Ｄ”は、群Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ、ＮＯ（Ｎ−オキシド）およびＯからの２個までのヘテロ原子および／またはヘテロ鎖メンバーを含んでいる、飽和または部分不飽和の５−員または６−員の複素環を表し；
ラジカル“Ｍ”は、−ＮＨ−、−Ｏ−、−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−または共有結合を表す；
〈上記において、
前記に定義されている基“Ａ”、“Ｂ”、および“Ｄ”は、それぞれの場合において、所望により、ハロゲン;トリフルオロメチル;オキソ;シアノ;ピリジル; （Ｃ１−Ｃ３）−アルカノイル；（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールカルボニル；（Ｃ５−Ｃ６）−ヘテロアリールカルボニル；（Ｃ１−Ｃ３）−アルカノイルオキシメチルオキシ；−Ｃ（ＮＲ２７Ｒ２８）＝ＮＲ２９；−ＣＯＮＲ２８Ｒ２９；−ＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９；−ＯＨ；−ＮＲ３０Ｒ３１；（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルおよびシクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから成る群からのラジカルによって一置換または多置換されていることもある
｛上記において、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルおよびシクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルは、所望により、その部分で、シアノ;−ＯＨ；−ＯＣＨ３；−ＮＲ２８Ｒ２９；−ＣＯ（ＮＨ）ｖ（ＮＲ２７Ｒ２８）および−Ｃ（ＮＲ２７Ｒ２８）＝ＮＲ２９から成る群からのラジカルによって置換されていてもよい
［上記において、
ｖは、０または１のどちらかであり（好ましくは０）、そして、
Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ２９は、同一または相異なり、そして互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルあるいはシクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり、
および／または、
Ｒ２７およびＲ２８またはＲ２７およびＲ２９は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから成る群からの、同一または相異なる、２個までのヘテロ原子を有している、飽和または部分不飽和の５−員から７−員の複素環を形成することができ、そして、
Ｒ３０およびＲ３１は、同一または相異なり、そして互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ４）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アミノアルキル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）−アルカノイルまたはフェニルカルボニルである］｝〉》、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、同一または相異なり、そして水素または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す、
一般式（Ｉ）の化合物およびその塩、溶媒和物および塩の溶媒和物の使用が本明細書中で特に好ましい。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１３】
一般式（Ｉ）において：
Ｒ１が、２−チオフェン［所望により、塩素、臭素、メチルまたはトリフルオロメチルから成る群からのラジカルによって、５−位において置換されていてもよい］を表し、
Ｒ２が、次の基；
Ａ−、
Ａ−Ｍ−、
Ｄ−Ｍ−Ａ−、
Ｂ−Ｍ−Ａ−、
Ｂ−、
Ｂ−Ｍ−、
Ｂ−Ｍ−Ｂ−、
Ｄ−Ｍ−Ｂ−
の一つを表し
《上記において：
ラジカル“Ａ”は、フェニルまたはナフチル、特にフェニルを表し；
ラジカル“Ｂ”は、群Ｓ、Ｎ、ＮＯ（Ｎ−オキシド）およびＯからの２個までのヘテロ原子を含む、５−員または６−員の芳香族複素環を表し、
ラジカル“Ｄ”は、窒素原子(a nitrogen atom)および所望により、更に群Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＯからのヘテロ原子および／またはヘテロ鎖メンバー(optionally a further heteroatom and /or hetero chain member from the series S, SO,SO2 and O)を含んでいるか；あるいは２個までの群Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＯからのヘテロ原子および／またはヘテロ鎖メンバーを含んでいる、飽和または部分不飽和の５−員または６−員の複素環を表し；
ラジカル“Ｍ”は、−ＮＨ−、−Ｏ−、−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−または共有結合を表す；
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１４】
〈上記において、
前記に定義されている基“Ａ”、“Ｂ”、および“Ｄ”は、それぞれの場合において、所望により、ハロゲン;トリフルオロメチル;オキソ;シアノ;ピリジル; （Ｃ１−Ｃ３）−アルカノイル；（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールカルボニル；（Ｃ５−Ｃ６）−ヘテロアリールカルボニル；（Ｃ１−Ｃ３）−アルカノイルオキシメチルオキシ；−ＣＯＮＲ２８Ｒ２９；−ＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９；−ＯＨ；−ＮＲ３０Ｒ３１；（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル；およびシクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから成る群からのラジカルによって一置換または多置換されていることもある
｛上記において、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルおよびシクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルは、所望により、その部分で、シアノ;−ＯＨ；−ＯＣＨ３；−ＮＲ２８Ｒ２９；−ＣＯ（ＮＨ）ｖ（ＮＲ２７Ｒ２８）および−Ｃ（ＮＲ２７Ｒ２８）＝ＮＲ２９から成る群からのラジカルによって置換されていることもある
［上記において：
ｖは、０または１のどちらかであり（好ましくは０）、そして、
Ｒ２７、Ｒ２８およびＲ２９は、同一または相異なり、そして互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルあるいはシクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり、
および／または、
Ｒ２７およびＲ２８またはＲ２７およびＲ２９は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから成る群からの、同一または相異なる、２個までのヘテロ原子を有している、飽和または部分不飽和の５−員から７−員の複素環を形成することができ、そして、
Ｒ３０およびＲ３１は、同一または相異なり、そして互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ４）−ヒドロキシアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アミノアルキル、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）−アルカノイルまたはフェニルカルボニルである］｝〉》、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、同一または相異なり、そして水素または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す、
一般式（Ｉ）の化合物およびその塩、溶媒和物およびその塩の溶媒和物の使用が本明細書中で特に好ましい。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１５】
一般式（Ｉ）において、
Ｒ１が、２−チオフェン［塩素、臭素、メチルまたはトリフルオロメチルから成る群からのラジカルによって、５−位において置換されている］を表し、
Ｒ２が、Ｄ−Ａ−
（ここで：
ラジカル“Ａ”は、フェニレンを表し；
ラジカル“Ｄ”は、飽和５−員または６−員の複素環を表し、
これは、窒素原子を介して“Ａ”に結合しており、
これは、連結している窒素原子にじかに隣接してカルボニル基を有し、
且つこの中で環炭素メンバーは、群Ｓ、ＮおよびＯからのヘテロ原子で置き換えられていてもよく；
ここで、
前記に定義されている基“Ａ”は、所望により、フッ素、塩素、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、メチルまたはシアノから成る群からのラジカルによって、オキサゾリジノンへの結合に対してメタ位でモノ−またはジ置換されていてもよい）を表し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、水素を表す、
一般式（Ｉ）の化合物およびその塩、溶媒和物およびその塩の溶媒和物の使用が本明細書中で特別に好ましい。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１７】
オキサゾリジノンは、本来は、本質的には抗生物質として、散発的にはまたＭＡＯ阻害剤およびフィブリノーゲンアンタゴニスト(概説: Riedl, B., Endermann, R., Exp. Opin. Ther. Patents 1999, 9 (5), 625)として述べられただけであり、小さな５−［アシルアミノメチル］基（好ましくは５−［アセチルアミノメチル］）が抗菌活性に必須であるようである。
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４７】
あるいはまた、択一的方法
［Ｂ］
〈一般式（ＩＶ）
【化６】
2009511513.tif 000003
［式中、
基Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は上記で示した意味を有する］
の化合物を、不活性溶媒中で適切な選択的酸化剤を用いて、
一般式（Ｖ）
【化７】
2009511513.tif 000004
［式中、
基Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は上記で示した意味を有する］
の対応するエポキシドに変換せしめ、
そして、
不活性溶媒中で、所望により、触媒の存在下で、一般式（ＶＩ）
Ｒ２−ＮＨ２ （ＶＩ）
［式中、
基Ｒ２は上記で示した意味を有する］
のアミンと反応させることにより、
一般式（ＶＩＩ）
【化８】
2009511513.tif 000005
［式中、
基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は上記で示した意味を有する］
の化合物を最初に製造し、
そして、
引き続いて、不活性溶媒中で、ホスゲンもしくはホスゲン同等物、例えばカルボニルジイミダゾール（ＣＤＩ）の存在下で、それらを環化して、
一般式（Ｉ）
【化９】
2009511513.tif 000006
［式中、
基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は上記で示した意味を有する］
の化合物にせしめる〉に従うかのどちらか
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４８】
｛Ｒ２が、ＮおよびＳより成る群からの１個もしくはそれ以上の同一もしくは相異なるヘテロ原子を有する３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の環式炭化水素基を含んでいる場合、択一的方法［Ａ］および択一的方法［Ｂ］の両方において、選択的酸化剤で酸化せしめて、対応するスルホン、スルホキシドまたはＮ−オキシドを生成することを引き続いて行うことができ、
かつ／または、
このようにして製造された化合物が、分子中にシアノ基を含んでいる場合、択一的方法［Ａ］および択一的方法［Ｂ］の両方において、通例の方法を用いてこのシアノ基をアミド化することを引き続いて行うことができ、
かつ／または、
このようにして製造された化合物が分子中にＢＯＣアミノ−保護基を含んでいる場合、択一的方法［Ａ］および択一的方法［Ｂ］の両方において、通例の方法を用いてこのＢＯＣアミノ−保護基を除去させることを引き続いて行うことができ、
かつ／または、
このようにして製造された化合物が分子中にアニリンまたはベンジルアミン基を含んでいる場合、択一的方法［Ａ］および択一的方法［Ｂ］の両方において、このアミノ基を、カルボン酸、カルボン酸無水物、塩化カルボニル、イソシアネート、スルホニルクロリドまたはアルキルハライドのような異なる試薬と反応させることを、引き続いて行い、対応する誘導体を生成することができ、
かつ／または、
このようにして製造した化合物が分子中にフェニル環を含んでいる場合、択一的方法［Ａ］および択一的方法［Ｂ］の両方において、クロロスルホン酸と反応させ、次にアミンと反応させ、対応するスルホンアミドを生成することを、引き続いて行うことができる｝
によって製造することができる。
【誤訳訂正１３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６４】
用語、微小血管障害は、更に、血栓性微小血管障害（ＴＭＡ）の一次的形態(primary forms)、たとえば、血栓性血小板減少性紫斑病（ＴＴＰ）および溶血性尿毒症症候群（ＨＵＳ）を含んでなる。ＴＴＰは、すべての器官を攻撃することがありうる、微小血管内の微小血栓形成に伴う血管内凝固の発生を特徴とする。ＨＵＳは、微小循環中の血小板凝集、溶血、血栓症およびそれに引き続く多臓器障害が発生する、急性症候群である。用語、ＴＭＡは、また、特に、感染症、薬剤服用(とりわけ、シクロスポリン、マイトマイシン、メタミゾール)、心内膜炎、コラゲノシス(collagenosis)、悪性腫瘍、移植の後、および妊娠中に起こる、二次的形態(secondary forms)を含む。
【誤訳訂正１４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８９】
ａ.２）選択性の判定
選択的ＦＸａ阻害を探知するために、試験薬物をトリプシンおよびプラスミンのような他のヒトセリンプロテアーゼの阻害について検討する。トリプシン（５００ｍＵ／ｍｌ）およびプラスミン（３.２ｎｍｏｌ／ｌ）の酵素活性を決定するために、これらの酵素をトリスバッファー（１００ｍｍｏｌ／ｌ、２０ｍｍｏｌ／ｌ ＣａＣｌ２,ｐＨ＝８.０）に溶解し、次に試験薬物または溶媒と共に１０分間インキュベートする。次いで酵素反応を対応する特異的な発色物質(Chromozym Trypsin（登録商標）およびChromozym Plasmin（登録商標）;Roche Diagnostics)を加えることによって開始させ、次に４０５ｎｍでの吸光度が２０分後に測定される。すべての測定は３７℃で行われる。試験薬物を含んでいる試験バッチの吸光度を、試験薬物を含まない対照サンプルと比較し、ＩＣ５０値をこれらのデータから計算する。
【誤訳訂正１５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９０】
ａ.３）抗凝固作用の判定
試験薬物の抗凝固作用が、ヒトおよびウサギの血漿中、イン・ビトロで判定される。このために、レシーバーとしてクエン酸ナトリウムの０.１１モル溶液を用いて、クエン酸ナトリウム／血液の混合割合１／９で血液を取る。血液を取った後ただちによく混合し、約２５００ｇで１０分間遠心分離する。この上清をピペットで取る。このプロトロンビン時間（ＰＴ、類義語：トロンボプラスチン時間、クイック（Quick）テスト）を様々な濃度の試験化合物または対応する溶媒の存在下で、商業上利用できるテストキット［Neoplastin(登録商標)(BoehringerMannheimから）またはHemoliance（登録商標）RecombiPlastin, Fa.（Instrumentation Laboratoryから)］を用いて判定する。この試験化合物を血漿と共に３７℃で３分間インキュベートする。次いで凝固を、トロンボプラスチンを加えることによって誘発させ、凝固のオンセットタイムが測定される。プロトロンビン時間を２倍にする試験薬物濃度を決定する。
【誤訳訂正１６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９３】
ｂ.２）動静脈シャントモデル（ウサギ）
２００−２５０ｇの絶食雄性ratsrabbits(系統: HSD CPB:WUEsd: NZW)を、ルンプン／ケタベット(Rompun/Ketavet)溶液(１２ ５ｍｇ／ｋｇまたは５０ ４０ｍｇ／ｋｇ)の筋肉内投与によって麻酔する。血栓形成をChristopher C.N. Berry et al., Br. J. Pharmacol ［Semin. Thromb. Hemost. (19941996), 11322, 1209-1214 233-241］によって述べられている方法に従って動静脈シャントで誘起させる。このために、左頸静脈および右頸動脈を露出する。体外シャント(extracorporeal shunt)を、１０ｃｍの長さのポリエチレンチューブ（ＰＥ６０）によってこの二つの血管の間に配置する。中央で、このポリエチレンチューブを、ループを形成するように配置されたざらざらしたナイロン糸を含んでいる３ ４ｃｍの長さの更に別のポリエチレンチューブ(PE 160 , Becton Dickenson)と連結して血栓形成性表面を形成する。体外循環を１５分間維持する。次いでこのシャントを取り除き、血栓を有しているナイロン糸の重さを速やかに量る。ナイロン糸のそれ自身の重さは、実験を開始する前に測定した。体外循環を適用する前に、試験薬物は、無麻酔動物に尾静脈、耳静脈を介して静脈投与されるか、あるいは胃チューブを用いて経口的に投与される。
【誤訳訂正１７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２６】
実施例１２
５−クロロ−Ｎ−［（（５Ｓ）−３−（２,４'−ビピリジニル−５−イル）−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−５−イル）メチル］−２−チオフェンカルボキサミド
【化２８】
2009511513.tif 000007
は、（５Ｓ）−５−アミノメチル−３−（２,４'−ビピリジニル−５−イル）−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−２−オン(製造についてはEP 0 789 026参照)から同様にして得られる。
Rｆ(SiO２, 酢酸エチル／エタノール 1:2)＝0.6;
MS (ESI) 515 (M+H), Cl パターン.
【誤訳訂正１８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１６１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１６１】
次の実施例２０〜３０および５８〜１３９は、方法バリエント［Ｂ］に関連し、実施例２０および２１は前駆体の製造を述べている。
【誤訳訂正１９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１６５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１６５】
同様な方法で次のものが製造された：
実施例２２
Ｎ−［３−（ベンジルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル］−５−クロロ−２−チオフェンカルボキサミド
MS (ESI): m/z (%) = 325 (M+H, 100);
HPLC (方法 1): rt (%) = 3.87 分 (97.9).
【誤訳訂正２０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２８６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２８６】
実施例１６２
５−クロロ−Ｎ−（｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−１,３−オキサゾリジン−５−イル｝メチル）−２−チオフェンカルボキサミド
【化５１】
2009511513.tif 000008
流動パラフィン中の６０％ＮａＨ３０ｍｇを、不活性条件下で５ｍｌのＤＭＳＯに加え、この混合物を、ガスの発生が終結するまで３０分間、７５℃に加熱する。引き続いて、５ｍｌのメチレンクロリド中の５−クロロ−Ｎ−［（（５Ｓ）−３−｛４−［（５−クロロペンタノイル）アミノ］フェニル｝−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−５−イル）メチル］−２−チオフェンカルボキサミド（実施例１６１から）２９０ｍｇ（０.６１７ｍｍｏｌ）の溶液を加え、次にこの混合物を室温で一晩撹拌する。この反応を終了させ、そしてこの混合物を、１００ｍｌの水に加え、そして酢酸エチルで抽出する。蒸発・濃縮した有機相をＲＰ−８カラムでクロマトグラフィー処理し、アセトニトリル／水で溶出する。２０ｍｇ（理論量の７.５％）の標的化合物を得る。
融点: 205℃;
NMR (300 MHz, d６-DMSO): δ = 1.85 (m,4H), 2.35 (m,2H), 3.58 (m,4H), 3.85 (m,1H), 4.2 (t,1H), 4.82 (m,1H), 7.18 (d,1H,チオフェン), 7.26 (d,2H), 7.5 (d,2H), 2.68 (d,1H,チオフェン), 9.0 (t,1H,CONH).
ＩＣ５０：２.８ｎＭ
【誤訳訂正２１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３００
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３００】
実施例１７１
５−クロロ−Ｎ−（｛２−オキソ−３−［４−（１−ピロリジニル）フェニル］−１,３−オキサゾリジン−５−イル｝メチル）−２−チオフェンカルボキサミド
【化５７】
2009511513.tif 000009
ｔｅｒｔ−ブチル−１−｛４−［５−（｛［（５−クロロ−２−チエニル）カルボニル］アミノ｝メチル）−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−３−イル］フェニル｝プロリナート７８０ｍｇ（１.５４ｍｍｏｌ）を、６ｍｌのジクロロメタンおよび９ｍｌのトリフルオロ酢酸に溶解し、次にこの混合物を４０℃で２日間撹拌する。次いでこの反応混合物を、濃縮し、エーテルおよび２Ｎ水酸化ナトリウム溶液と一緒に撹拌する。この水相を、濃縮し、そしてエーテルおよび２Ｎ塩酸と一緒に撹拌する。この抽出物からの有機相を、ＭｇＳＯ４で乾燥し、ろ過し、濃縮する。この粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィー（ＣＨ２Ｃｌ２／ＥｔＯＨ／濃ＮＨ３水溶液＝１００／１／０.１〜２０／１／０.１）処理する。
生成物２８０ｍｇ（理論量の４０％）が得られる。
MS (ESI): m/z (%) = 406 (M+H, 100);
HPLC (方法 4): rt = 3.81 分.
【誤訳訂正２２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３２８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３２８】
【表１８】
2009511513.tif 000010
【表２０】
2009511513.tif 000011