【手続補正書】
【提出日】平成21年6月5日(2009.6.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効量のミクロ化タナプロゲットまたは薬学的に許容されるその塩、および有効量のエチニルエストラジオールを含む、医薬組成物。
【請求項２】
微結晶セルロース、無水ラクトース、クロスカルメロースナトリウムおよびステアリン酸マグネシウムをさらに含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記タナプロゲットが前記組成物の約０．１％〜約１％（wt/wt）を構成する、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
前記タナプロゲットが前記組成物の約０．１７％〜約０．５３％（wt/wt）を構成する、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記タナプロゲットが前記組成物の約０．１７％（wt/wt）を構成する、請求項３に記載の組成物。
【請求項６】
前記タナプロゲットが前記組成物の約０．３５％（wt/wt）を構成する、請求項３に記載の組成物。
【請求項７】
前記タナプロゲットが前記組成物の約０．５２％（wt/wt）を構成する、請求項３に記載の組成物。
【請求項８】
約１００μｇ〜約３００μｇのタナプロゲットを含む、請求項１〜７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
前記エチニルエストラジオールが前記組成物の約０．０３％〜約０．０５％（wt/wt）を構成する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記エチニルエストラジオールが前記組成物の約０．０３５％（wt/wt）を構成する、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記エチニルエストラジオールがラクトース中の２％粉砕物である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
前記エチニルエストラジオールのラクトース中２％粉砕物が前記組成物の約１．７５％を構成する、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
約２０μｇのエチニルエストラジオールを含む、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
約２５℃までの温度および約６０％までの相対湿度において１ヶ月よりも長期間にわたって分解するのが約１％未満である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１５】
前記温度が約５℃である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記微結晶セルロースが前記組成物の約３０％〜約５６％（wt/wt）を構成する、請求項２〜１５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１７】
前記微結晶セルロースが前記組成物の約５４％（wt/wt）を構成する、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
前記無水ラクトースが前記組成物の約３０％〜約５６％（wt/wt）を構成する、請求項２〜１７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９】
前記無水ラクトースが前記組成物の約３７％（wt/wt）を構成する、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
前記クロスカルメロースナトリウムが前記組成物の約２％〜約６％（wt/wt）を構成する、請求項２〜１９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２１】
前記クロスカルメロースナトリウムが前記組成物の約６％（wt/wt）を構成する、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
前記ステアリン酸マグネシウムが前記組成物の約０．２５％〜約０．５％（wt/wt）を構成する、請求項２〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２３】
前記ステアリン酸マグネシウムが前記組成物の約０．２５％（wt/wt）を構成する、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
錠剤として処方される、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２５】
前記錠剤が約１００μｇ、２００μｇまたは３００μｇのタナプロゲットを含む、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】
前記錠剤が約２０μｇのエチニルエストラジオールを含む、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２７】
約０．１７５％（wt/wt）のミクロ化タナプロゲットまたは薬学的に許容されるその塩、約０．０３５％（wt/wt）のエチニルエストラジオール、約５４．５％（wt/wt）の微結晶セルロース、約３７．３％（wt/wt）の無水ラクトース、約６％（wt/wt）のクロスカルメロースナトリウム、および約０．２５％（wt/wt）のステアリン酸マグネシウムを含む、医薬組成物。
【請求項２８】
約０．３５％（wt/wt）のミクロ化タナプロゲットまたは薬学的に許容されるその塩、約０．０３５％（wt/wt）のエチニルエストラジオール、約５４．４％（wt/wt）の微結晶セルロース、約３７．２％（wt/wt）の無水ラクトース、約６％（wt/wt）のクロスカルメロースナトリウム、および約０．２５％（wt/wt）のステアリン酸マグネシウムを含む、医薬組成物。
【請求項２９】
約０．５２５％（wt/wt）のミクロ化タナプロゲットまたは薬学的に許容されるその塩、約０．０３５％（wt/wt）のエチニルエストラジオール、約５４．３％（wt/wt）の微結晶セルロース、約３７．１％（wt/wt）の無水ラクトース、約６％（wt/wt）のクロスカルメロースナトリウム、および約０．２５％（wt/wt）のステアリン酸マグネシウムを含む、医薬組成物。
【請求項３０】
（ａ）ミクロ化タナプロゲットまたは薬学的に許容されるその塩、およびエチニルエストラジオールを混合する工程；および
（ｂ）工程（ａ）の産物を造粒する工程
を包含する、ミクロ化タナプロゲットまたはその薬学的に許容されるその塩を含む経口組成物を調製するためのプロセス。
【請求項３１】
工程（ａ）が、微結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、無水ラクトース、およびステアリン酸マグネシウムをさらに含む、請求項３０に記載のプロセス。
【請求項３２】
工程（ｂ）が乾式造粒である、請求項３０または請求項３１に記載のプロセス。
【請求項３３】
前記組成物を凝縮する工程、該組成物を粉砕する工程、またはそれらの組み合わせをさらに包含する、請求項３０〜３２のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項３４】
前記タナプロゲットの約９４％〜約１００％が１５分後に前記経口組成物から放出される、請求項３０〜３３のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項３５】
前記組成物が凝縮されて経口投与に適した錠剤へと圧縮される、請求項３０〜３４のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項３６】
前記錠剤がカプセル内に入れられる、請求項２５〜３４のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項３７】
請求項３５に記載の前記錠剤の１日投薬量単位、または請求項３６に記載の前記カプセルの１日投薬量単位を備える医薬キット。
【請求項３８】
(a)タナプロゲットおよびエチニルエストラジオールを含む処方物の１４〜２１回の１日投薬量単位である第一段階部；および
(b)経口の薬学的に許容されるプラセボの０〜７回の１日投薬量単位である第二段階部を備え、
該１日投薬量単位の総数が２８回である、薬学的に有用なキット。
【請求項３９】
抗プロゲスチンをさらに備える、請求項３８に記載のキット。
【請求項４０】
前記第一段階部が１４回の１日投薬量単位を含む、請求項３８または請求項３９に記載のキット。
【請求項４１】
前記第一段階部が１７回の１日投薬量単位を含む、請求項３８または請求項３９に記載のキット。
【請求項４２】
前記第一段階部が２１回の１日投薬量単位を含む、請求項３８または請求項３９に記載のキット。
【請求項４３】
前記処方物が約１００μｇ、２００μｇまたは３００μｇのタナプロゲットを含む、請求項３８〜４２のいずれか１項に記載のキット。
【請求項４４】
前記処方物が約２０μｇのエチニルエストラジオールを含む、請求項３８〜４３のいずれか１項に記載のキット。
【請求項４５】
請求項１〜２９のいずれかに記載の医薬組成物であって、出産年齢の女性の避妊のための医薬組成物。
【請求項４６】
請求項１〜２９のいずれかに記載の医薬組成物であって、必要とする女性のホルモン置換療法のための医薬組成物。
【請求項４７】
出産年齢の女性に対する避妊対策またはホルモン置換療法を必要とする女性に対するホルモン置換療法の提供における同時使用、分割使用または連続使用のための組み合わせ調製物として、ミクロ化タナプロゲットまたは薬学的に許容されるその塩、およびエチニルエストラジオールを含む製品。