【手続補正書】
【提出日】平成21年4月23日(2009.4.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ−Ａ、式Ｉ−Ｂ、式Ｉ−Ｃまたは式Ｉ−Ｄの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって：
【化１】
2008540666.tif 000001
式中、
Ｗは、ハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２、ＣＨ２ＦまたはＣＦ３であり；
Ｒ１とＲ２とはそれらが結合している窒素原子とともに必要に応じて置換された飽和または部分的に不飽和の３〜８員単環を形成し、該単環は窒素、硫黄または酸素から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子をさらに含み；Ｒ１およびＲ２がともに形成した環は、それぞれ独立して１個以上の置換可能な炭素、窒素または硫黄原子でそれぞれのｚ個の独立した−Ｒ４で必要に応じて置換され、ｚは０〜５であり；
ｙは０〜５であり；
ｘは０〜５であり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立してＱ−ＲＸであり；Ｑは単結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、Ｃ１〜Ｃ６アルキリデン鎖である場合、Ｑの２個までの隣接しないメチレン単位は、必要に応じて独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−または−ＰＯＲ−と交換され；それぞれの場合にＲＸは独立して、−Ｒ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２または−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択され；
Ｒはそれぞれ独立して水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；
Ｒ’はそれぞれ独立して、水素であるか、または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の３〜８員単環、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の８〜１２員二環であるか；またはＲおよびＲ’、２個のＲ、または２個のＲ’
はそれらが結合している原子とともに必要に応じて置換された飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の３〜１２員単環または二環を形成し、この単環または二環は窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含み；
ただし、
（ｉ）式Ｉ−Ａの化合物では、一緒になったＲ１およびＲ２が４−エチル−ピペラジン−１−イルである場合、Ｗはクロロ、−ＯＨ、−ＯＭｅまたは−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨではなく；
（ｉｉ）式Ｉ−Ｂの化合物では、ＷがＯＨまたはＯＭｅである場合、一緒になったＲ１およびＲ２は
【化２】
2008540666.tif 000002
ではなく、Ｋは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−ＣＮまたは３−メチル−２，４−オキサジアゾール−５−イルであり；
（ｉｉｉ）式Ｉ−Ｂの化合物では、Ｗがクロロである場合、一緒になったＲ１およびＲ２は４−メチル−ピペラジン−１−イルではなく；
（ｉｖ）式Ｉ−Ｂの化合物では、Ｗが−ＮＨ２である場合、一緒になったＲ１およびＲ２はモルホリン−４−イルまたは２−（メトキシカルボニル）−ピロリジン−１−イルではなく；
（ｖ）式Ｉ−Ｃの化合物では、ＷがＯＨまたはＯＭｅである場合、一緒になったＲ１およびＲ２は
【化３】
2008540666.tif 000003
ではなく；
ｖｉ）式Ｉ−Ｃの化合物では、Ｗがハロまたは−ＯＭｅである場合、一緒になったＲ１およびＲ２は４−メチル−ピペラジン−１−イルではなく；
（ｖｉｉ）式Ｉ−Ｄの化合物では、Ｗがハロである場合、一緒になったＲ１およびＲ２はピペリジン−１−イル、４−メトキシカルボニル−ピペリジン−１−イルまたはモルホリン−４−イルではなく；
（ｖｉｉｉ）式Ｉ−Ｄの化合物では、ＷがハロまたはＯＨである場合、一緒になったＲ１およびＲ２は４−メチル−ピペラジン−１−イルではない、化合物。
【請求項２】
Ｒ１とＲ２とがピペラジニル環
【化７】
2008540666.tif 000004
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１とＲ２とが以下に示す環（ｉｉ）または（ｊｊ）を形成する、請求項１に記載の化合物であって：
【化１２】
2008540666.tif 000005
式中、
Ｇ１は、−Ｎ−、−ＣＨ−ＮＨ−または−ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ−であり；
ｍ１およびｎ１はそれぞれ独立して０〜３であり、ただし、ｍ１＋ｎ１は２〜６であり；
ｐ１は０〜２であり；
ｚは０〜４であり；
各ＲＸＸは、水素、Ｃ１〜６脂肪族基、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の３〜８員単環、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の８〜１２員二環であり；ＲＸＸは、それぞれｗ１個の独立した−Ｒ１１で必要に応じて置換され、ｗ１は０〜３であり；
ただし、ＲＸＸが２個とも同時に水素ではなく；
ＲＹＹは、水素、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’または−ＰＯ（Ｒ’）であり；
Ｒ１１はそれぞれ独立してＱ−ＲＸであり；Ｑは単結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、Ｃ１〜Ｃ６アルキリデン鎖である場合、Ｑの２個までの隣接しないメチレン単位は、必要に応じて独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−または−ＰＯＲ−と交換され；ＲＸはそれぞれ独立して、−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２または−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択され；
Ｒはそれぞれ独立して水素であるか、または３個までの置換基を有するＣ１〜６脂肪族基であり；Ｒ’はそれぞれ独立して、水素、またはＣ１〜６脂肪族基、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の３〜８員単環、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の８〜１２員二環であり、Ｒ’は４個までの置換基を有するか；またはＲおよびＲ’、２個のＲ、または２個のＲ’はそれらが結合している原子とともに必要に応じて置換された飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の３〜１２員単環または二環を形成し、この単環または二環は窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含む、化合物。
【請求項４】
Ｒ１とＲ２とが以下に示す環：
【化１３】
2008540666.tif 000006
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＲＸＸがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ＲＸＸが、メチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチルまたはｔ−ブチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１とＲ２とが以下に示す環（ｋｋ）を形成する、請求項１に記載の化合物であって：
【化１４】
2008540666.tif 000007
式中、
Ｇ３は−Ｎ−またはＣＨであり；
ｍ２およびｎ２はそれぞれ独立して０〜３であり、ただし、ｍ２＋ｎ２は２〜６であり；
ｐ２は０〜２であり；ただし、Ｇ３がＮである場合、ｐ２は０ではなく；
ｑ２は０または１であり；
ｚは０〜４であり；
Ｓｐは、単結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデンリンカーであり、Ｃ１〜Ｃ６アルキリデンリンカーである場合、２個までのメチレン単位は、必要に応じて独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−または−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−と交換され；
環Ｂは、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または芳香族の４〜８員ヘテロ単環であり、環Ｂは、それぞれｗ個の独立した−Ｒ１２で必要に応じて置換され、ｗ２は０〜４であり；
Ｒ１２はそれぞれ独立してＱ−ＲＸであり；Ｑは単結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、Ｃ１〜Ｃ６アルキリデン鎖である場合、Ｑの２個までの隣接しないメチレン単
位は、必要に応じて独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−または−ＰＯＲ−と交換され；ＲＸはそれぞれ独立して−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２または−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択され；
Ｒはそれぞれ独立して水素であるか、または３個までの置換基を有するＣ１〜６脂肪族基であり；Ｒ’はそれぞれ独立して、水素、またはＣ１〜６脂肪族基、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の３〜８員単環、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の８〜１２員二環であり、Ｒ’は４個までの置換基を有するか；またはＲおよびＲ’、２個のＲ、または２個のＲ’はそれらが結合している原子とともに必要に応じて置換された飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の３〜１２員単環または二環を形成し、この単環または二環は窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含む、化合物。
【請求項８】
Ｒ１とＲ２とが以下に示す環（ＩＩ）
【化１６】
2008540666.tif 000008
を形成する、請求項１に記載の化合物であって、
式中、
ｍ３およびｎ３はそれぞれ独立して０〜３であり、ただし、ｍ３＋ｎ３は２〜６であり；
ｚは０〜４であり；
Ｓｐ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−またはＣ１〜Ｃ６アルキリデンリンカーであり、Ｃ１〜Ｃ６アルキリデンリンカーである場合、２個までのメチレン単位は、必要に応じて独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−または−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−と交換され、ただし、Ｓｐ３は炭素原子以外の原子を介してカルボニル基に結合しており；
環Ｂ３は、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または芳香族の４〜８員ヘテロ単環であり、環Ｂ３は、それぞれｗ個の独立した−Ｒ１３で必要に応じて置換され、ｗ３は０〜４であり；
Ｒ１３はそれぞれ独立してＱ−ＲＸであり；Ｑは単結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、Ｃ１〜Ｃ６アルキリデン鎖である場合、Ｑの２個までの隣接しないメチレン単位は、必要に応じて独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−または−ＰＯＲ−と交換され；ＲＸはそれぞれ独立して−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ
’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２または−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択され；
Ｒはそれぞれ独立して水素であるか、または３個までの置換基を有するＣ１〜６脂肪族基であり；Ｒ’はそれぞれ独立して、水素、またはＣ１〜６脂肪族基、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の３〜８員単環、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の８〜１２員二環であり、Ｒ’は４個までの置換基を有するか；またはＲおよびＲ’、２個のＲ、または２個のＲ’はそれらが結合している原子とともに必要に応じて置換された飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の３〜１２員単環または二環を形成し、この単環または二環は窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含む、化合物。
【請求項９】
Ｒ１とＲ２とが以下に示す環（ｍｍ）
【化１７】
2008540666.tif 000009
を形成する、請求項１に記載の化合物であって：
式中、
ｍ４およびｎ４はそれぞれ独立して０〜３であり、ただし、ｍ４＋ｎ４は２〜６であり；
ｐ４は１〜２であり；
ＲＹＺはｗ４個の独立した−Ｒ１４で必要に応じて置換されるＣ１〜Ｃ６脂肪族基であり、ｗ４は０〜３であり；
Ｒ１４はそれぞれ独立してＱ−ＲＸであり；Ｑは単結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、Ｃ１〜Ｃ６アルキリデン鎖である場合、Ｑの２個までの隣接しないメチレン単位は、必要に応じて独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−または−ＰＯＲ−と交換され；ＲＸはそれぞれ独立して−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２または−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択され；
Ｒはそれぞれ独立して水素であるか、または３個までの置換基を有するＣ１〜６脂肪族基であり；Ｒ’はそれぞれ独立して、水素、またはＣ１〜６脂肪族基、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の３〜８員単環、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を含む飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の８〜１２員二環であり、Ｒ’は４個までの置換基を有するか；またはＲおよびＲ’、２個のＲ、または２個のＲ’はそれらが結合している原子とともに必要に応じて置換された飽和または部分的に不飽和または完全に不飽和の３〜１２員単環または二環を形成し、この単環または二環は窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含む、化合物。
【請求項１０】
Ｒ１とＲ２とが以下に示す環（ｎｎ）
【化１８】
2008540666.tif 000010
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１とＲ２とが以下に示す環（ｐｐ）
【化１９】
2008540666.tif 000011
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
ＷがＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＷがＯＨである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ＷがＣＨＦ２またはＣＨ２Ｆである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が式Ｉ−Ａ−ｉ、式Ｉ−Ｂ−ｉ、式Ｉ−Ｃ−ｉまたは式Ｉ−Ｄ−ｉを有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物であって；
【化２０】
2008540666.tif 000012
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、ｘおよびｙは請求項１に定義されるとおりである、化合物。
【請求項１６】
前記化合物が式Ｉ−Ａ−ｉｉ、式Ｉ−Ｂ−ｉｉ、式Ｉ−Ｃ−ｉｉまたは式Ｉ−Ｄ−ｉｉを有する化合物である、請求項１に記載の化合物であって；
【化２１】
2008540666.tif 000013
〔式中、Ｒ１およびＲ２は請求項１に定義されるとおりである、化合物。
【請求項１７】
前記化合物が以下の化合物から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化２２】
2008540666.tif 000014
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物と薬学的に受容可能なアジュバントまたはキャリアとを含む、薬学的組成物。
【請求項１９】
急性疼痛、慢性疼痛、神経因性の疼痛、または炎症性痛覚、関節炎、偏頭痛、群発頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身性の神経痛、てんかんまたはてんかん状態、神経変性障害、精神疾患、例えば、不安神経症および鬱病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、骨関節炎の疼痛、ヘルペス後神経
痛、糖尿病性神経障害、神経根の疼痛、坐骨神経痛、背中の疼痛、頭部または頸部の疼痛、重症の疼痛または難治性の疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、手術後の疼痛または癌の疼痛から選択される疾患、障害または状態を処置するか、または重篤度を軽減させるための、請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
前記疾患、障害または状態が、電位依存ナトリウムチャネルの活性化または過剰な活性化に関与すると考えられるものである、請求項１９に記載の組成物。