【手続補正書】
【提出日】平成21年5月15日(2009.5.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の化学式の化合物であって：
【化１】
2008542279.tif 000001
式中、
各Ｒａが独立して、Ｈ、場合により置換される脂肪族、場合により置換されるアリール、場合により置換されるアラルキル、場合により置換されるヘテロアラルキル、場合により置換されるヘテロアリール、場合により置換される脂環式、若しくは場合により置換されるシクロヘテロ脂肪族であり；
各Ｒｂが独立して、場合により置換される脂肪族、場合により置換されるアリール、場合により置換されるアラルキル、場合により置換されるヘテロアラルキル、場合により置換されるヘテロアリール、場合により置換される脂環式、場合により置換されるシクロヘテロ脂肪族、
【化２】
2008542279.tif 000002
（式中、ｗが１、２、３、４若しくは５であり、フェニルが１〜４個のＲｅで置換される）であるか、又はＲａ及びＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、場合により置換されるヘテロ脂環式、場合により置換されるヘテロアリールを形成し；
各Ｒｃが独立して、Ｈ、場合により置換されるヘテロ脂環式、場合により置換される脂環式、又は未置換脂肪族であり；
各Ｒｄが独立して、Ｈ、場合により置換される脂肪族、場合により置換されるアリール、場合により置換されるアラルキル、場合により置換されるヘテロアラルキル、場合により置換されるヘテロアリール、場合により置換される脂環式、若しくは場合により置換されるシクロヘテロ脂肪族であるか、又はＲｃ及びＲｄは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、場合により置換されるヘテロ脂環式を形成し；
環Ａが、それぞれが場合により１〜４個のＲｅで置換されるアリール若しくはヘテロアリールであり；
各Ｒｅが独立して、カルボキシ、アミノ、ニトロ、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）カルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、スルホニル、スルフィニル、スルファニル、スルホキシ、スルファモイル、スルファミド、ケタール、カルバモイル、シアノ、ハロ、尿素、チオ尿素、ハロアルキル、又は−Ｚ−Ｒｆ（式中、該Ｒｅ置換基の各アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリール部分は１〜３個のＲｇで場合により置換される）であるか；又は
隣接するＡ環状原子上の２個のＲｅが、それらが結合するＡ環状原子と一緒になって、ヘテロ脂環式環を形成し；
各Ｚは存在しないか、−Ｏ−若しくは−Ｓ−であり；
各Ｒｆが独立して、水素、アルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アロイル、ヘテロアロイル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、若しくはアシルであるが、この時、該Ｒｆ置換基の各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリール部分が１〜３個のＲｇで場合により置換され；
各Ｒｇが独立して、ハロ、シアノ、アルコキシ、ヒドロキシル、ニトロ、ハロアルキル、及びアルキルであるが；
但し、
Ｒｄが４−メチル−１−ピペラジニルで置換されるアルキルである場合に、環Ａは３，４，５−トリメトキシフェニルではなく；
環Ａは、７−クロロ−２−（４−フルオロフェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルでも、７−シクロペンチルアミノ−２−（４−フルオロフェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルでもなく；
ＲｃがＨであり、Ｒａ及びＲｂの両方がアルキルであり、環Ａがオキサゾリルである場合に、Ｒｄは｛１−［（３，５−ジフルオロフェニル）メチル）］−２−ヒドロキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ブチル｝ではなく；及び
環Ａがフェニルであり、Ｒａ及びＲｂが、それらが結合する窒素と一緒になって、ピロリジンを形成し、Ｒｄが置換アルキルである場合に、ＲｃはＨではないことを条件とする、化合物。
【請求項２】
環Ａが、１〜４個のＲｅで場合により置換されるアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記アリールが、１〜４個のアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシ、Ｓ（Ｏ）２アルキル、シアノ、アルキルカルボニルアミノ、メチレンジオキシ、若しくはアシルで場合により置換される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記アリールがフェニルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
環Ａがヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記ヘテロアリールが、１〜４個のアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシ、スルホキシ、若しくはアシルで場合により置換される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
環Ａが、チオフェン、ピリミジニル、ベンゾチオフェン、若しくはピリジニル、フラニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ＲａがＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒａが、場合により置換される脂肪族である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒａが、場合により置換されるアルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒａが、ヒドロキシアルキル、アルキルオキシアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、（シクロアルキル）アルキル、若しくはアルキルオキシカルボニルアルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒａが、場合により置換されるアルケニル、若しくは場合により置換されるアルキニルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒａが、場合により置換されるアラルキル、若しくは場合により置換されるヘテロアラルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒｂが、場合により置換される脂肪族である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒｂが、場合により置換されるアルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒｂが、ヒドロキシアルキル、アルキルオキシアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、（シクロアルキル）アルキル、若しくはアルキルオキシカルボニルアルキルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒｂが、場合により置換されるアルケニル、若しくは場合により置換されるアルキニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒｂが、場合により置換されるアラルキル、若しくは場合により置換されるヘテロアラルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒａ及びＲｂが一緒になって、場合により置換されるヘテロ脂環式、若しくは場合により置換されるヘテロアリールを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒａ及びＲｂが一緒になって、場合により置換されるヘテロ脂環式を形成する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒａ及びＲｂが、場合により置換されるヘテロシクロアルキルを形成する、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
前記ヘテロシクロアルキルが、１〜３個のハロ、ハロアルキル、アルキル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニル、ヒドロキシアルキル、スルホニル、スルフィニル、アミノカルボニル、シアノ、スルホキシ、アセタール、ケタール、場合により置換されるアリール、場合により置換されるアルコキシ、場合により置換されるアラルキル、場合により置換されるアロイル、若しくは場合により置換されるヘテロアリールで場合により置換される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記ヘテロシクロアルキルが、ピペリジン、ピペラジン、モルホリノ、チオモルホリノ、テトラヒドロピリジニル、デカヒドロイソキノリニル、ピロリジニル、チアゾリジニル、若しくはアゼチジニル環であり、各環が１〜３個のハロ、ハロアルキル、アルキル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニル、ヒドロキシアルキル、スルホニル、スルフィニル、アミノカルボニル、シアノ、スルホキシ、アセタール、ケタール、場合により置換されるアリール、場合により置換されるアルコキシ、場合により置換されるアラルキル、場合により置換されるアロイル、若しくは場合により置換されるヘテロアリールで場合により置換される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒａ及びＲｂが、場合により置換されるヘテロアリールを形成する、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２５】
前記ヘテロアリールが、１〜３個のハロ、ハロアルキル、アルキル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニル、ヒドロキシアルキル、スルホニル、スルフィニル、アミノカルボニル、シアノ、スルホキシ、アセタール、ケタール、場合により置換されるアリール、場合により置換されるアルコキシ、場合により置換されるアラルキル、場合により置換されるアロイル、若しくは場合により置換されるヘテロアリールで場合により置換される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
前記ヘテロアリールが、テトラヒドロイソキノリニル、ペルヒドロイソキノリン、イミダゾリル、若しくはピラゾリル環であり、各環が１〜３個のハロ、ハロアルキル、アルキル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニル、ヒドロキシアルキル、スルホニル、スルフィニル、アミノカルボニル、シアノ、スルホキシ、アセタール、ケタール、場合により置換されるアリール、場合により置換されるアルコキシ、場合により置換されるアラルキル、場合により置換されるアロイル、若しくは場合により置換されるヘテロアリールで場合により置換される請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
ＲｄがＨ、又は場合により置換される脂肪族である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
ＲｄがＨである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒａ及びＲｂが脂肪族である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒａ及びＲｂがアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒａ及びＲｂのそれぞれが独立して、メチル、エチル、プロピル、又はブチルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒａ及びＲｂの両方が、メチル、エチル、プロピル又はブチルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒａ及びＲｂの両方がエチルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
環Ａが少なくとも１個のＲｅで置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
環Ａが、環Ａと前記ピリミジンとの結合に対してオルトである１個のＲｅで置換される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
環Ａが、環Ａと前記ピリミジンとの結合に対してメタである１個のＲｅで置換される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
環Ａが、環Ａと前記ピリミジンとの結合に対してパラである１個のＲｅで置換される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３８】
環Ａが２個のＲｅで置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
前記２個のＲｅが、環Ａと前記ピリミジンとの結合に対してオルト及びメタである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
ＲｃがＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
ＲｄがＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒｃ及びＲｄが何れもＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
２−アゼパン−１−イル−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（４−アセチル−４−フェニル−１−ピペリジル）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（シクロプロピルメチルアミノ）−Ｎ−メチル−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（４−メチル−１−ピペリジル）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（３−メトキシフェニル）−２−モルホリノ−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（２−フリルメチルアミノ）−６−（３−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（ブチル−プロピル−アミノ）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
Ｎ−メチル−２−メチルアミノ−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−［４−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシ−１−ピペリジル］−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−エチルアミノ−６−（３−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（６−メトキシ−３−ピリジル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジイソブチルアミノ−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（３−フリル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（２−フリルメチルアミノ）−６−（４−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（メチル−ペンチル−アミノ）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（２，３−ジクロロフェニル）−２−ジエチルアミノ−ピリミジン−４−カルボキサミド
３−（６−カルバモイル−２−ジエチルアミノ−ピリミジン−４−イル）安息香酸イソプロピルエステル
６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−アゼパン−１−イル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（２，５−ジメトキシフェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−［４−ヒドロキシ−４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１−ピペリジル］−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（４−メトキシフェニル）−２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（２，５−ジクロロフェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
６−ベンゾチオフェン−３−イル−２−ジエチルアミノ−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（シクロプロピルメチルアミノ）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（２，６−ジメトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（３−エトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（アリル−メチル−アミノ）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル−［２−（２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル）−６−フェニル−ピリミジン−４−イル］−メタノン
２−（シクロプロピルメチル−プロピル−アミノ）−６−（３−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジベンジルアミノ−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（ブチル−エチル−アミノ）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（３−フルオロフェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（３，５−ジフルオロフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（５−イソプロピル−２−メトキシ−フェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−Ｎ−エチル−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−［（４−カルバモイル−６−フェニル−ピリミジン−２−イル）−メチル−アミノ］酢酸エチルエステル
２−（エチル−（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−６−（３−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（２−フルオロフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（１−ピペリジル）−６−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−［４−（４−メトキシフェニル）スルホニルピペラジン−１−イル］−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（２−メトキシフェニル）−２−（テトラヒドロフラン−２−イルメチルアミノ）ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（４−エトキシフェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−シクロペンチルアミノ−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジプロピルアミノ−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
（２−ジエチルアミノ−６−フェニル−ピリミジン−４−イル）−（１−ピペリジル）メタノン
６−（４−メトキシフェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジメチルアミノ−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（３−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（５−メチル−２−チエニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−アリルアミノ−６−（３−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−［［１−（３，４−ジメトキシフェニル）シクロペンチル］メチルアミノ］−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（２−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−アゼパン−１−イル−Ｎ−メチル−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（１−ピペリジル）−６−（ｐ−トリル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（５−フルオロ−２−メトキシ−フェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（３−メトキシフェニル）−２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（シクロプロピルメチルアミノ）−６−（３−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（４−イソブチルフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（５−イソプロピル−２−メトキシ−フェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−フェニル−２−（４−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（３，４−ジメチルフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（３−クロロフェニル）−２−ジエチルアミノ−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（３，４−ジメトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（３，４−ジクロロフェニル）−２−ジエチルアミノ−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（２−メトキシフェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
６−フェニル−２−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（ｍ−トリル）ピリミジン−４−カルボキサミド
６−フェニル−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（５−クロロ−２−メトキシ−フェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（２，５−ジメトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−フェニル−２−（４−プロピル−１−ピペリジル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（４−イソプロピルフェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジメチルアミノ−６−（３−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（ｐ−トリル）ピリミジン−４−カルボキサミド
Ｎ，Ｎ−ジメチル−６−フェニル−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（４−エチルフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（エチル−（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−６−（２−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−フェニル−２−チアゾリジン−３−イル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（１，２，３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−デカヒドロイソキノリン−２−イル）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（２−フルオロ−３−メトキシ−フェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−［４−（４−クロロフェニル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル］−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（４−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−アリルアミノ−６−（４−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（２−フリルメチルアミノ）−Ｎ−メチル−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（２−フェノキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−ベンゾチオフェン−３−イル−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（シクロプロピルメチル−プロピル−アミノ）−６−（２−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−フェニル−２−（１，４−チアジナン−４−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］ｄｅｃ−８−イル）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−シクロヘキシルアミノ−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（メチル−フェネチル−アミノ）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−フェニル−２−プロピルアミノ−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（２，３−ジメチルフェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（メチル−プロプ−２−イニル−アミノ）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（２−フルオロフェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（２−フリルメチル−メチル−アミノ）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ベンジルアミノ−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（２，５−ジクロロフェニル）−２−ジエチルアミノ−ピリミジン−４−カルボキサミド
３−（６−カルバモイル−２−ジエチルアミノ−ピリミジン−４−イル）安息香酸メチルエステル
６−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
６−フェニル−２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（１−ピペリジル）−６−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（ベンジル−エチル−アミノ）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（２−フリルメチルアミノ）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（６−メトキシ−３−ピリジル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−［エチル−［２−（２−ピリジル）エチル］アミノ］−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（２−ヒドロキシエチル−プロピル−アミノ）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−モルホリノ−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（２−エトキシフェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（３−メトキシフェニル）−２−メチルアミノ−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（４−シアノ−４−フェニル−１−ピペリジル）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−［３−（ジエチルカルバモイル）−１−ピペリジル］−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−エチルアミノ−６−（４−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（３，４−ジクロロフェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（４−シアノフェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（１−ピペリジル）−６−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（エチル−（２−メチルプロプ−２−エニル）アミノ）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−［ｂｉｓ（２−エトキシエチル）アミノ］−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−ピリミジン−４−カルボキサミド
４−（６−カルバモイル−２−ジエチルアミノ−ピリミジン−４−イル）安息香酸メチルエステル
６−ベンゾチオフェン−２−イル−２−ジエチルアミノ−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（２−フェノキシフェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（シクロプロピルメチル−プロピル−アミノ）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−アゼパン−１−イル−６−（４−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（４−エチルスルホニルフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（４−メチル−２−チエニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（４−クロロフェニル）−２−ジエチルアミノ−ピリミジン−４−カルボキサミド
３−［６−カルバモイル−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−イル］安息香酸イソプロピルエステル
２−ジエチルアミノ−６−（４−エトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（２，３−ジメチルフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（ｍ−トリル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（１−ピペリジル）−６−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（シクロプロピルメチル−プロピル−アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（エチル−メチル−アミノ）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−［４−（４−フルオロベンゾイル）−１−ピペリジル］−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジブチルアミノ−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−イソプロピルアミノ−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（５−フルオロ−２−メトキシ−フェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（３−エトキシフェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（メチル−（３−ピリジルメチル）アミノ）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（４−フルオロフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（４−メチル−２−チエニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
Ｎ−メチル−６−フェニル−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（２−エトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−イソブチルアミノ−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジイソペンチルアミノ−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（シアノメチル−メチル−アミノ）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−メチルアミノ−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−［４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペリジル］−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（３，５−ジクロロフェニル）−２−ジエチルアミノ−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（エチル−（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−Ｎ−メチル−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（４−ベンジル−１−ピペリジル）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−Ｎ，Ｎ−ジエチル−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（ベンジル−ブチル−アミノ）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−［４−（４−クロロベンゾイル）−１−ピペリジル］−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（２，４−ジフルオロフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
１−（４−カルバモイル−６−フェニル−ピリミジン−２−イル）ピペリジン−３−カルボン酸エチルエステル
２−（６，７−ジメトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（２，３−ジクロロフェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（３−メトキシフェニル）−２−プロプ−２−イニルアミノ−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−［３−（ヒドロキシメチル）−１−ピペリジル］−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（４−イソプロピルフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（３−メトキシフェニル）−２−（３−メトキシプロピルアミノ）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−Ｎ−メチル−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（３−シアノフェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（５−クロロ−２−メトキシ−フェニル）−２−ジエチルアミノ−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（４−ベンジル−４−ヒドロキシ−１−ピペリジル）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
Ｎ−ベンジル−２−ジエチルアミノ−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（ベンジル−メチル−アミノ）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（３−フルオロフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
１−（４−カルバモイル−６−フェニル−ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル
２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−アゾカン−１−イル−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（２，４−ジメトキシフェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジメチルアミノ−６−（４−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−アゼパン−１−イル−６−（３−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−［４−（２−オキソ−１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−１−イル）−１−ピペリジル］−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（１−ピペリジル）−６−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジメチルアミノ−６−（２−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−アリルアミノ−６−（２−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（エチル−プロピル−アミノ）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−フェニル−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジアリルアミノ−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（ヘキシル−メチル−アミノ）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（２，４−ジメトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−フェニル−２−プロプ−２−イニルアミノ−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（３−メチル−１−ピペリジル）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−アゼチジン−１−イル−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（３，５−ジメチル−１−ピペリジル）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（ブチル−（シアノメチル）アミノ）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−ベンゾチオフェン−２−イル−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−［（２−ヒドロキシ−２−フェニル−エチル）−メチル−アミノ］−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（２，４−ジクロロフェニル）−２−ジエチルアミノ−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−［［１−（３，４−ジメトキシフェニル）シクロプロピル］メチルアミノ］−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（ブチル−（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（２−メトキシフェニル）−２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（３−メトキシフェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
Ｎ−メチル−６−フェニル−２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（シクロプロピルメチルアミノ）−６−（４−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（２−フリルメチルアミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−フェニル−２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（エチル−（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル−メチル−アミノ］−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（３−アセチルアミノフェニル）−２−ジエチルアミノ−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−エチルアミノ−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−［ｂｉｓ（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−６−（２−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（２，５−ジフルオロフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（３−メトキシフェニル）−２−（テトラヒドロフラン−２−イルメチルアミノ）ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（３，４−ジメチルフェニル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（ｏ−トリル）ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（シクロプロピルメチル−プロピル−アミノ）−６−（４−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（イソペンチル−メチル−アミノ）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−（イソブチル−メチル−アミノ）−６−フェニル−ピリミジン−４−カルボキサミド
２−ジエチルアミノ−６−（２，６−ジフルオロフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド
６−（ｏ−トリル）−２−（１−ピペリジル）ピリミジン−４−カルボキサミドから選択される化合物。
【請求項４４】
ＡＢＣトランスポーターの活性を調節するための組成物であって、以下の化学式の化合物を含む、組成物：
【化３】
2008542279.tif 000003
式中、
各Ｒａが独立して、Ｈ、場合により置換される脂肪族、場合により置換されるアリール、場合により置換されるアラルキル、場合により置換されるヘテロアラルキル、場合により置換されるヘテロアリール、場合により置換される脂環式、若しくは場合により置換されるシクロヘテロ脂肪族であり；
各Ｒｂが独立して、Ｈ、場合により置換される脂肪族、場合により置換されるアリール、場合により置換されるアラルキル、場合により置換されるヘテロアラルキル、場合により置換されるヘテロアリール、場合により置換される脂環式、若しくは場合により置換されるシクロヘテロ脂肪族、若しくは
【化４】
2008542279.tif 000004
（式中、ｗが１、２、３、４若しくは５であり、フェニルが１〜４個のＲｅで場合により置換される）であるか；  
又はＲａ及びＲｂが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、場合により置換されるヘテロ脂環式、若しくは場合により置換されるヘテロアリールを形成し；
各Ｒｃが独立して、Ｈ、場合により置換される脂肪族、場合により置換されるアリール、場合により置換されるアラルキル、場合により置換されるヘテロアラルキル、場合により置換されるヘテロアリール、場合により置換される脂環式、若しくは場合により置換されるシクロヘテロ脂肪族であり；
各Ｒｄが独立して、Ｈ、場合により置換される脂肪族、場合により置換されるアリール、場合により置換されるアラルキル、場合により置換されるヘテロアラルキル、場合により置換されるヘテロアリール、場合により置換される脂環式、若しくは場合により置換されるシクロヘテロ脂肪族であるか、又はＲｃ及びＲｄは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、場合により置換されるヘテロ脂環式を形成し；
環Ａが、それぞれが場合により１〜４個のＲｅで置換されるアリール若しくはヘテロアリールであり；
各Ｒｅが独立して、カルボキシ、アミノ、ニトロ、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）カルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、スルホニル、スルフィニル、スルファニル、スルホキシ、スルファモイル、スルファミド、ケタール、若しくはカルバモイル、シアノ、ハロ、尿素、チオ尿素、ハロアルキルもしくは−Ｚ−Ｒｆであり、ここで、該Ｒｅ置換基の各アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリール部分が１〜３個のＲｇで場合により置換され；
各Ｚは存在しないか、−Ｏ−若しくは−Ｓ−であり；
各Ｒｆが独立して、水素、アルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アロイル、ヘテロアロイル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、若しくはアシルであり、ここで、該Ｒｆ置換基の各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリール部分が１〜３個のＲｇで場合により置換され；
各Ｒｇが独立して、ハロ、シアノ、アルコキシ、ヒドロキシル、ニトロ、ハロアルキル、及びアルキルである、
組成物。
【請求項４５】
前記化合物が、２−アミノ−６−（３−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミドであるか、又は請求項１〜４３の何れかに記載の構造を有する、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４６】
前記ＡＢＣトランスポーターがＣＦＴＲである、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４７】
前記化合物が、２−アミノ−６−（３−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミドであるか、又は請求項１〜４３の何れかに記載の構造を有する、請求項４６に記載の組成物。
【請求項４８】
２−アミノ−６−（３−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド及び薬学的担体、又は請求項１〜４３の何れかに記載の化合物及び薬学的担体を含む薬学的組成物。
【請求項４９】
哺乳動物におけるＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する又はその重症度を減少させるための組成物であって、２−アミノ−６−（３−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド又は請求項１〜４３の何れかに記載の化合物を含む、組成物。
【請求項５０】
哺乳動物におけるＣＦＴＲ媒介性疾患を処置する又はその重症度を減少させるための組成物であって、２−アミノ−６−（３−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド又は請求項１〜４３の何れかに記載の化合物を含む、組成物。
【請求項５１】
哺乳動物における嚢胞性線維症を処置する又はその重症度を減少させるための組成物であって、２−アミノ−６−（３−メトキシフェニル）−ピリミジン−４−カルボキサミド又は請求項１〜４３の何れかに記載の化合物を含む、組成物。