【誤訳訂正書】
【提出日】平成21年9月17日(2009.9.17)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  一般式（ＩＶ）：
【化１１】
2002530268.tif 000001
（式中、Ｒ２０は式：
【化１０】
2002530268.tif 000002
［式中、
Ｌ６は単結合、−ＣＨ２−、―Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、または−Ｓ−；
Ｒ１３およびＲ１４はそれぞれ独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、およびＣ１−Ｃ１０ハロアルキルから独立に選択される基；
αは酸素原子または硫黄原子；
βは−ＣＨ２−または−（ＣＨ２）２−；
γは酸素原子または硫黄原子；
ｂは０〜３の整数；
ｄは０〜４の整数；
ｆ、ｐ、およびｗはそれぞれ独立して０〜５の整数；
ｇは０〜２の整数；
ｒは０〜７の整数；
ｕは０〜４の整数］で表される基；
Ｒ２１はＣ１−Ｃ３アルキルまたはＣ３−Ｃ４シクロアルキル；
Ｒ２３は水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ７−Ｃ１２アラルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキルオキシ、ハロゲン、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニル、アリールオキシ、アリールチオ、炭素環基、または複素環基；、および
ＲＢは式：−ＣＯＣＯＮＨ２；
ｋは１〜３の整数）で示される化合物、そのプロドラッグ（但し、該プロドラッグとは、式（ＩＶ）で示される化合物において式：−O−(CH2)k−COOHのカルボキシル基が、メチルエステル、エチルエステル、ｎ−プロピルエステル、イソプロピルエステル、ｎ−ブチルエステル、イソブチルエステル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、モルホリノエチルエステル、Ｎ，Ｎ−ジエチルグリコールアミドエステル、（アシルオキシ）アルキルエステルまたは（（アルコキシカルボニル）オキシ）アルキルエステルである化合物である）、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項２】  [6-ベンジル-7-エチル-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[6-シクロヘキシルメチル-7-エチル-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[7-エチル-6-(3-メトキシベンジル)-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[6-(ベンゾ[b]チオフェン-6-イルメチル)-7-エチル-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[6-ベンジル-7-エチル-3-メチル-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[7-エチル-6-(4-フルオロベンジル)-3-メチル-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[6-(2-ビフェニルメチル)-7-エチル-3-メチル-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[6-シクロペンチルメチル-7-エチル-3-メチル-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[6-(2-ベンジル)ベンジル-7-エチル-3-メチル-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[7-エチル-6-(2-(4-フルオロフェニル)ベンジル)-3-メチル-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[7-エチル-6-(3-フルオロベンジル)-3-メチル-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[6-ベンジル-7-エチル-3-イソプロピル-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[6-ベンジル-3,7-ジエチル-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[6-ベンジル-7-エチル-8-オキサモイル-3-フェニルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[6-ベンジル-7-エチル-3-イソブチル-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[3,6-ジベンジル-7-エチル-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[7-エチル-3-メチル-8-オキサモイル-6-(2-(2-チエニル)ベンジル)ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[7-エチル-3-メチル-8-オキサモイル-6-(2-フェニルエチニルベンジル)ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[7-エチル-3-メチル-8-オキサモイル-6-(2-フェニルオキシベンジル) ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[7-エチル-3-メチル-8-オキサモイル-6-(2-(3-チエニル)ベンジル)ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[7-エチル-3-メチル-6-(2-(5-メチルチオフェン-2-イル)ベンジル)-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[7-エチル-6-(2-(4-メトキシフェニル)ベンジル)-3-メチル-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[7-エチル-3-メチル-6-(2-(4-メチルフェニル)ベンジル)-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[7-エチル-3-メチル-8-オキサモイル-6-(2-(2-フェニルエチル)ベンジル)ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[6-ベンジル-7-シクロプロピル-3-メチル-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[7-シクロプロピル-6-(4-フルオロベンジル)-3-メチル-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[6-ベンジル-3-シクロヘキシル-7-エチル-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[6-(2-ビフェニルメチル)-3-シクロヘキシル-7-エチル-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[6-ベンジル-3,7-ジメチル-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[7-エチル-3-メチル-6-(5-メチルチオフェン-2-イルメチル)-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
[6-(ベンゾ[b]チオフェン-3-イルメチル)-7-エチル-3-メチル-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシ酢酸、
ナトリウム [7-エチル-6-(4-フルオロベンジル)-3-メチル-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシアセテート、
ナトリウム [7-エチル-6-(2-(4-フルオロフェニル)ベンジル)-3-メチル-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシアセテート、
ナトリウム [7-エチル-3-メチル-8-オキサモイル-6-(2-(2-チエニル)ベンジル)ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシアセテート、
ナトリウム [7-エチル-3-メチル-8-オキサモイル-6-(2-(3-チエニル)ベンジル)ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシアセテート、から選択されるピロロ［１，２−ａ］ピラジン化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項３】  メチル [7-エチル-6-(2-(4-フルオロフェニル)ベンジル)-3-メチル-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシアセテート、
エチル [7-エチル-6-(2-(4-フルオロフェニル)ベンジル)-3-メチル-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシアセテート、
モルホリニルエチル [7-エチル-6-(2-(4-フルオロフェニル)ベンジル)-3-メチル-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシアセテート、
ナトリウム [7-エチル-6-(2-(4-フルオロフェニル)ベンジル)-3-メチル-8-オキサモイルピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシアセテート、
メチル [7-エチル-3-メチル-8-オキサモイル-6-(2-(2-チエニル)ベンジル)ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシアセテート、
エチル [7-エチル-3-メチル-8-オキサモイル-6-(2-(2-チエニル)ベンジル)ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシアセテート、
モルホリニルエチル [7-エチル-3-メチル-8-オキサモイル-6-(2-(2-チエニル)ベンジル)ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシアセテート、
ナトリウム [7-エチル-3-メチル-8-オキサモイル-6-(2-(2-チエニル)ベンジル)ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イル]オキシアセテート、から選択されるピロロ［１，２−ａ］ピラジン化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項４】  請求項１〜３のいずれかに記載の化合物を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項５】  ｓＰＬＡ２阻害剤である請求項４記載の医薬組成物。
【請求項６】  炎症性疾患の治療または予防剤である請求項４記載の医薬組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４０】
（方法Ｅ）
【化３５】
2002530268.tif 000003
（式中、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ２２、Ｌ４、ＸおよびＹは前記と同意義、Ｒ２９はハロゲン、トリフレート等の脱離基を有するアリールまたはヘテロアリール、Ｒ３０はアリール、ヘテロアリール、置換されたビニル、置換されたアセチレン、アルキルおよびアリールオキシ等が置換したアリールまたはヘテロアリール）
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４２】
（方法Ｆ）
【化３６】
2002530268.tif 000004
（式中、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ２２、ＸおよびＹは前記と同意義）
方法ＡにおけるＬ４がＣＨ２Ｓの場合、本法Ｆによっても（ＸＸＸＶＩＩ）が合成できる。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４４】
（方法Ｇ）
【化３７】
2002530268.tif 000005
（式中、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ２２、Ｒ２８、Ｌ４、Ｈａｌ、ＸおよびＹは前記と同意義、Ｒ３１はＣ１−Ｃ３アルキルまたはアリール）
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４６】
（方法Ｈ）
【化３８】
2002530268.tif 000006
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２２、Ｌ４、Ｘ、Ｙ、およびＨａｌは前記と同意義、Ｒ３２およびＲ３５はＣ１−Ｃ３アルキル、Ｒ３３は低級アルキルまたは隣接する酸素原子と一緒になって１，３―ジオキソラン環あるいは１，３―ジオキサン環を形成する基、Ｒ３４は水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ７−Ｃ１２アラルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキルオキシ、ハロゲン、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニル、アリールオキシ、アリールチオ、炭素環基、または複素環基、Ｍｅｔは金属を表わす）
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４９】
（方法Ｉ）
【化３９】
2002530268.tif 000007
（式中、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ２２、Ｒ２６、Ｒ３４、Ｌ４、Ｘ、Ｙ、およびＨａｌは前記と同意義）
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５９】
以下に実施例および試験例を挙げて本発明をさらに詳しく説明するが、本発明はこれらにより限定されるものではない。
実施例中、以下の略号を使用する。
Ｍｅ：メチル
Ｅｔ：エチル
Ｐｒ：プロピル
Ｂｕ：ブチル
Ｐｈ：フェニル
ＤＢＵ：１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］−７−ウンデセン
Ｂｏｃ：ｔ−ブチルオキシカルボニル
ＤＭＳＯ：ジメチルスルホキシド
【実施例】
実施例１
【化４０】
2002530268.tif 000008
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６２】
実施例２
【化４１】
2002530268.tif 000009
実施例２−第１工程
化合物（Ｉ−１）１１0ｍｇ（０．２７８ミリモル）のメタノール１５ｍｌ溶液に、１規定水酸化ナトリウム０．５６ｍｌ（０．５５６ミリモル）水溶液を加え、室温で１８時間攪拌した。反応液を減圧下濃縮して残渣に氷水を加え、１規定塩酸０．６５ｍｌを加え室温で攪拌した後、析出した結晶を濾取して、化合物（Ｉ−２）（９０ｍｇ，収率８５％）を得た。この粗結晶をメタノールとクロロホルムの混合溶媒で再結晶して、２１１−２１３℃の分解点を示す物質を得た。
NMR (DMSO-d6)δ1.07(t, J=7.2 Hz, 3H), 2.77(q, J=7.2 Hz, 2H), 4.34(s, 2H), 4.65(s, 2H), 7.10-7.31(m, 6H), 7.46(brs, 1H), 7.73(d, J=4.8 Hz, 1H), 8.03(brs, 1H).
IR (KBr) 3425, 1709, 1668, 1640 cm-1.
実施例１および２と同様の方法で表１〜４に示す化合物（Ｉ−３）〜化合物（Ｉ−３６）を合成することができる。