【手続補正書】
【提出日】平成21年4月24日(2009.4.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式を有する、分岐したポリ(アミノエステル)化合物：
2008539299.tif 000001
式中、xは1〜約10,000の間の整数であり；
R1、R2およびR3の各々は、独立して、水素、ジューテリウム、トリチウム、およびヒドロカルビルからなる群より選択され；
R4、R5、R6、R7、R8およびR9の各々は、独立して、水素、ジューテリウム、トリチウムおよびヒドロカルビルからなる群より選択され；
L1およびL2の各々は、独立して、NR12およびN(-R13-)(-R14-)Zからなる群より選択され、R12は、ヒドロカルビルであり、ならびにR13およびR14はNおよびZに結合して環状構造を形成し、およびR10、R11、R13およびR14の各々は、独立して、置換されてもよいC1-30アルキレン、置換されてもよいC2-30アルケニレン、置換されてもよいC2-30アルキニレン、置換されてもよいC3-8シクロアルキレンおよび置換されてもよいC6-18アリーレンからなる群より選択され；ならびにZは、独立して、N、CH、およびC-ヒドロカルビルおよびC(RaRb)からなる群より選択され、RaおよびRbは、C接合と一緒になって4-〜12-員の炭素環または複素環を形成し、但し、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9およびR12は第一級アミノ基、第二級アミノ基、またはカルボニル基にコンジュゲートされた炭素-炭素二重結合を有することはできず；
Y1はCH、C-ヒドロカルビル、Re(Rf-)3、シリル、(アルキレン)3SiRc、および金属からなる群より選択され、Rcはアルキルまたはアリールであり、Reは芳香族環であり、RfはC1-8アルキレンであり；
AはH、NH2、シリル、チオール、アルキルチオール、アリールチオール、ヒドロキシル、アリールオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリール、ジアルキルアミノ、ジアリールアミノ、カルバモイル-アミノ、カルバモイル-オキシ、チオカルバモイル、カルボニルジオキシおよびシアノからなる群より選択され；
B1およびB2の各々は、独立して、H、アルキル、カルバモイル、アルカノイル、アロイル、アルコキシカルボニル、アロキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、トシル、メシルおよびアクリロイルからなる群より選択され；
該ヒドロカルビルはヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アミジルアルキル、チオアルキル、カルボキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シリルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフェニルアルキル、シクロアルキル、環状芳香族、およびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、その各々は、分岐したおよび分岐していないアルキル、分岐したおよび分岐していないアルケニル、分岐したおよび分岐していないアルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルバモイル、カルバモイル-アミノ、カルバモイル-オキシ、チオカルバモイル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、カルボニルジオキシ、シアノ、アルクノイル、アロイル、シクロアルキル、環状芳香族、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルチオ、アリールチオ、カルボキシル、アミジル、アルキルシリル、アリールシリル、ヘテロアリール、スルホニル、スルフィニル、スルホンアミド、スルホネート、アルキルスルホニルオキシ、カルボニルジオキシ、ウレイド、チオウレイド、イソシナチル、ヒドロキシル、チオ、アミノおよびシリルからなる群より選択される一つまたは複数のメンバーで置換されてもよい。
【請求項２】
下記式を有する、分岐したポリ(アミノエステル)化合物：
2008539299.tif 000002
式中、xは独立して1〜約10,000の間の整数であり；
R1、R2、R3およびR18の各々は、独立して、水素、ジューテリウム、トリチウムからなる群より選択され；
R4、R5、R6、R7、R8、R9、R15およびR16の各々は、独立して、水素、ジューテリウム、トリチウムおよびヒドロカルビルからなる群より選択され；
L1、L2およびL3の各々は、独立して、NR12およびN(-R13-)(-R14-)Zからなる群より選択され、R12はヒドロカルビルであり、ならびにR13およびR14はNおよびZに結合して環状構造を形成し、R10、R11、R13、R14およびR17の各々は、独立して、置換されてもよいC1-30アルキレン、置換されてもよいC2-30アルケニレン、置換されてもよいC2-30アルキニレン、置換されてもよいC3-8シクロアルキレンおよび置換されてもよいC6-18アリーレンからなる群より選択され；ならびにZは、N、CH、およびC-ヒドロカルビルおよびC(RaRb)からなる群より選択され、RaおよびRbは、C接合と一緒になって4-〜12-員の炭素環または複素環を形成し、但し、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R15、R16およびR18は第一級アミノ基、第二級アミノ基、またはカルボニル基にコンジュゲートした炭素-炭素二重結合を有することができず；
Y2がC、Si、Rh(Ri)4および金属からなる群より選択され、RhはC、Si、または芳香族環であり、RiはC1-30アルキレンまたはC1-30アリールアルキレンであり；
AはH、NH2、シリル、チオール、アルキルチオール、アリールチオール、ヒドロキシル、アリールオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリール、ジアルキルアミノ、ジアリールアミノ、カルバモイル-アミノ、カルバモイル-オキシ、チオカルバモイル、カルボニルジオキシおよびシアノからなる群より選択され；
B1、B2およびB3の各々は、独立して、H、アルキル、カルバモイル、アルカノイル、アロイル、アルコキシカルボニル、アロキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、トシル、メシルおよびアクリロイルからなる群より選択され；
該ヒドロカルビルはヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アミジルアルキル、チオアルキル、カルボキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シリルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフェニルアルキル、シクロアルキル、環状芳香族、およびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、その各々は、分岐したおよび分岐していないアルキル、分岐したおよび分岐していないアルケニル、分岐したおよび分岐していないアルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルバモイル、カルバモイル-アミノ、カルバモイル-オキシ、チオカルバモイル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、カルボニルジオキシ、シアノ、アルクノイル、アロイル、シクロアルキル、環状芳香族、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルチオ、アリールチオ、カルボキシル、アミジル、アルキルシリル、アリールシリル、ヘテロアリール、スルホニル、スルフィニル、スルホンアミド、スルホネート、アルキルスルホニルオキシ、カルボニルジオキシ、ウレイド、チオウレイド、イソシナチル、ヒドロキシル、チオ、アミノおよびシリルからなる群より選択される一つまたは複数のメンバーで置換されてもよい。
【請求項３】
式：
2008539299.tif 000003
を有するアクリレートモノマーを以下からなる群より選択される式を有するジアミンモノマーと反応させる段階を含む、分岐したポリ(アミノエステル)を調製する方法：
2008539299.tif 000004
式中、R1、R2およびR3の各々は、独立して、水素、ジューテリウム、トリチウムからなる群より選択され；
R4、R5、R6、R7、R8およびR9の各々は、独立して、水素、ジューテリウム、トリチウムおよびヒドロカルビルからなる群より選択され；
R12はヒドロカルビルであり；
R13、R14、R19およびR20の各々は、独立して、置換されてもよいC1-30アルキレン、置換されてもよいC2-30アルケニレン、置換されてもよいC2-30アルキニレン、置換されてもよいC3-8シクロアルキレンおよび置換されてもよいC6-18アリーレンからなる群より選択され；
Y1はCH、C-ヒドロカルビル、Re(Rf-)3、シリル、(アルキレン)3SiRc、および金属からなる群より選択され、Rcはアルキルまたはアリールであり、Reは芳香族環であり、RfはC1-8アルキレンであり；
Zは、N、CH、C-ヒドロカルビルおよびC(RaRb)からなる群より選択され、RaおよびRbは、C接合と一緒になって4-〜12-員の炭素環または複素環を形成し、但し、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9およびR12は第一級アミノ基、第二級アミノ基、またはカルボニル基にコンジュゲートされた炭素-炭素二重結合を有することはできず；ならびに
該ヒドロカルビルはヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アミジルアルキル、チオアルキル、カルボキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シリルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフェニルアルキル、シクロアルキル、環状芳香族、およびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、その各々は、分岐したおよび分岐していないアルキル、分岐したおよび分岐していないアルケニル、分岐したおよび分岐していないアルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルバモイル、カルバモイル-アミノ、カルバモイル-オキシ、チオカルバモイル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、カルボニルジオキシ、シアノ、アルクノイル、アロイル、シクロアルキル、環状芳香族、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルチオ、アリールチオ、カルボキシル、アミジル、アルキルシリル、アリールシリル、ヘテロアリール、スルホニル、スルフィニル、スルホンアミド、スルホネート、アルキルスルホニルオキシ、カルボニルジオキシ、ウレイド、チオウレイド、イソシナチル、ヒドロキシル、チオ、アミノおよびシリルからなる群より選択される一つまたは複数のメンバーで置換されてもよい。
【請求項４】
下記式を有するモノマーをホモ重合する段階を含む、分岐したポリ(アミノエステル)を調製する方法：
2008539299.tif 000005
式中、R1、R2およびR3の各々は、独立して、水素、ジューテリウム、トリチウム、およびヒドロカルビルからなる群より選択され；
R4、R5、R6、R7、R8およびR9の各々は、独立して、水素、ジューテリウム、トリチウムおよびヒドロカルビルからなる群より選択され；
L1およびL2の各々は、独立して、NR12およびN(-R13-)(-R14-)Zからなる群より選択され、R13およびR14の各々はNおよびZに結合して環状構造を形成し、R12はヒドロカルビルであり；R13、R14、R10およびR11の各々は、独立して、置換されてもよいC1-30アルキレン、置換されてもよいC2-30アルケニレン、置換されてもよいC2-30アルキニレン、置換されてもよいC3-8シクロアルキレンおよび置換されてもよいC6-18アリーレンからなる群より選択され；ならびにZは、N、CH、およびC-ヒドロカルビルおよびC(RaRb)からなる群より選択され、RaおよびRbは、C接合と一緒になって4-〜12-員の炭素環または複素環を形成し、但し、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8およびR9は第一級アミノ基、第二級アミノ基、またはカルボニル基にコンジュゲートされた炭素-炭素二重結合を有することができず；ならびに
Y1は、CH、C-ヒドロカルビル、Re(Rf-)3、シリル、(アルキレン)3SiRc、および金属からなる群より選択され；Rcは、アルキルまたはアリールであり、Reは芳香族環であり、RfはC1-8アルキレンである。
【請求項５】
下記式を有するモノマーをホモ重合する段階を含む、分岐したポリ(アミノエステル)を調製する方法：
2008539299.tif 000006
式中、xは独立して1〜約10,000の間の整数であり；
R1、R2、R3およびR18の各々は、独立して、水素、ジューテリウム、トリチウム、ヒドロキシル、チオヒドロキシルおよびヒドロカルビルからなる群より選択され；
R4、R5、R6、R7、R8、R9、R15およびR16の各々は、独立して、水素、ジューテリウム、トリチウムおよびヒドロカルビルからなる群より選択され；
L1、L2およびL3の各々は、独立して、NR12およびN(-R13-)(-R14-)Zからなる群より選択され、R12はヒドロカルビルであり；ならびにR13およびR14はNおよびZに結合して環状構造を形成し、R10、R11、R13、R14およびR17の各々は、独立して、置換されてもよいC1-30アルキレン、置換されてもよいC2-30アルケニレン、置換されてもよいC2-30アルキニレン、置換されてもよいC3-8シクロアルキレンおよび置換されてもよいC6-18アリーレンからなる群より選択され；ならびにZは、独立して、N、CH、およびC-ヒドロカルビルおよびC(RaRb)からなる群より選択され、RaおよびRbは、C接合と一緒になって4-〜12-員の炭素環または複素環を形成し、但し、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R15、R16およびR18は第一級アミノ基、第二級アミノ基、またはカルボニル基にコンジュゲートされた炭素-炭素二重結合を有することができず；ならびに
Y2はC、Si、Rh(Ri-)4および金属からなる群より選択され；RhはC、Si、または芳香族環であり、RiはC1-30アルキレンまたは1-30アリールアルキレンである。
【請求項６】
式：
2008539299.tif 000007
を有するアクリレートモノマーを、以下からなる群より選択される式を有するジアミンモノマーと反応させる段階を含む、分岐したポリ(アミノエステル)を調製する方法：
2008539299.tif 000008
式中、R1、R2、R3およびR18の各々は、独立して、水素、ジューテリウム、トリチウム、およびヒドロカルビルからなる群より選択され；
R4、R5、R6、R7、R8、R9、R15およびR16の各々は、独立して、水素、ジューテリウム、トリチウムおよびヒドロカルビルからなる群より選択され；
R12は、ヒドロカルビルであり；
R13、R14、R19およびR20の各々は、独立して、置換されてもよいC1-30アルキレン、置換されてもよいC2-30アルケニレン、置換されてもよいC2-30アルキニレン、置換されてもよいC3-8シクロアルキレンおよび置換されてもよいC6-18アリーレンからなる群より選択され；
Y2はC、Si、Rh(Ri-)4および金属からなる群より選択され；RhはC、Si、または芳香族環であり、RiはC1-30アルキレンまたは1-30アリールアルキレンであり；ならびに
ZはN、CH、C-ヒドロカルビルおよびC(RaRb)からなる群より選択され、RaおよびRbは、C接合と一緒になって4-〜12-員の炭素環または複素環を形成し、但し、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R15、R16およびR18は第一級アミノ基、第二級アミノ基、またはカルボニル基にコンジュゲートされた炭素-炭素二重結合を有することができない。
【請求項７】
生理活性剤および請求項1または2記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項８】
請求項1または2記載の化合物もしくはその塩と複合体化されたDNA分子またはその塩を含む、細胞をトランスフェクトするための組成物。
【請求項９】
細胞を請求項8記載の組成物と接触させる段階を含む、細胞をトランスフェクトする方法。
【請求項１０】
治療的有効量の請求項7記載の組成物をそれを必要とする対象に投与する段階を含む、遺伝子治療を用いて疾患を治療する方法。
【請求項１１】
造影剤の調製における、請求項1または2記載の化合物を含むイメージング用の組成物の使用。