【手続補正書】
【提出日】平成21年7月28日(2009.7.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ia)若しくは(Ib):
【化１】
2009505968.tif 000001
［式中、
X及びYは独立して、水素、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12
ヘテロシクリル、C1-C12ヘテロアリール、-COR1、-(CH2)mOR1、-CO2H、-CO2R1、-C(O)N(R1)2、-C(O)NH(R1)、又は-C(O)NH2であり、
該C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、及びC1-C12ヘテロアリールは、非置換であるか又はハロゲン原子、ヒドロキシ、カルボキシ、チオール、アジド、ニトロ、少なくとも１つの重水素化原子を含むC1-C8重水素化アルキル基、-COH、-COR1、-(CH2)mOR1、-CO2H、-CO2R1、-C(O)N(R1)2、-C(O)NH(R1)、-C(O)NH2、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、及びC1-C12ヘテロアリールからなる群より選択される少なくとも１つの置換基で置換され;
Zは、-CH2-、-CHR3-、-CH2-CH=CH-、-CHR3-CH=CH-、又は-CH2-CH=CR3-であり;
R1は、水素原子、C1-C8アルキル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アラルキル、又はC1-C12ヘテロシクリルであり;
各R2は独立して、水素原子、C1-C8アルキル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アラルキル、又はC1-C12ヘテロシクリルであり;
R3は、ハロゲン原子、ヒドロキシ、スルフィドラル(-SH)、アミノ酸残基、カルボキシ、チオール、アジド、ニトロ、SO3H、-COH、-COR1、-(CH2)mOR1、-CO2H、-CO2R1、-C(O)N(R1)2  -C(O)NH(R1)、-C(O)NH2、-HNC(O)R1、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、又はC1-C12ヘテロアリールであり;
nは1〜13の値を有する整数であり；そして
mは1〜13の値を有する整数である］
の化合物又はその立体異性体若しくはアトロプ異性体、又はそれらの薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Zが-CH2-であり、そしてnが3の値を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Xがメチル基である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Yがメチル基である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
R1が水素原子である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
各R2がメチル基である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
式(IIa)若しくは(IIb):
【化２】
2009505968.tif 000002
［式中、
X及びYは独立して、水素、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、C1-C12ヘテロアリール、-COR1、-(CH2)mOR1、-CO2H、-CO2R1、-C(O)N(R1)2、-C(O)NH(R1)、又は-C(O)NH2であり、
該C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、及びC1-C12ヘテロアリールは、非置換であるか又はハロゲン原子、ヒドロキシ、カルボキシ、チオール、アジド、ニトロ、少なくとも１つの重水素化原子を含むC1-C8重水素化アルキル基、-COH、-COR1、-(CH2)mOR1、-CO2H、-CO2R1、-C(O)N(R1)2、-C(O)NH(R1)、-C(O)NH2、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、及びC1-C12ヘテロアリールからなる群より選択される少なくとも１つの置換基で置換され;
Zは-CH2-、-CHR3-、-CH2-CH=CH-、-CHR3-CH=CH-、又は-CH2-CH=CR3-であり;
R1は、水素原子、C1-C8アルキル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アラルキル、又はC1-C12ヘテロシクリルであり;
各R2は独立して、水素原子、C1-C8アルキル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アラルキル、又はC1-C12ヘテロシクリルであり;
R3は、ハロゲン原子、ヒドロキシ、スルフィドラル(-SH)、アミノ酸残基、カルボキシ、チオール、アジド、ニトロ、SO3H、-COH、-COR1、-(CH2)mOR1、-CO2H、-CO2R1、-C(O)N(R1)2  -C(O)NH(R1)、-C(O)NH2、-HNC(O)R1、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル  C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、又はC1-C12ヘテロアリールであり;
nは1〜13の値を有する整数であり；そして
mは1〜13の値を有する整数である］
の化合物、又はその立体異性体若しくはアトロプ異性体、又はそれらの薬学的に許容しうる塩。
【請求項８】
Zが-CH2-であり、そしてnが3の値を有する、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Xがメチル基である、請求項７又は８に記載の化合物。
【請求項１０】
Yがメチル基である、請求項７〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
R1が水素原子である、請求項７〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
各R2がメチル基である、請求項７〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
式(IIIa)若しくは(IIIb): 
【化３】
2009505968.tif 000003
［式中、
Tは、C1-C4アルキレニル、C2-C4アルケニレニル、C1-C4ヘテロアルキレニル、C2-C4ヘテロアルケニレニル、又はそれらの組み合わせであり;
R4及びR5は独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、酸素、ハロゲン、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、C1-C12ヘテロアリール、-COR1、-(CH2)mOR1、-CO2H、-CO2R1、-C(O)N(R1)2、-C(O)NH(R1)、-C(O)NH2又はアミノに適し
た保護基であり、
該C1-C4アルキレニル、C2-C4アルケニレニル、C1-C4ヘテロアルキレニル、C2-C4ヘテロアルケニレニル、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、及びC1-C12ヘテロアリールは、非置換であるか又はハロゲン原子、ヒドロキシ、カルボキシ、チオール、アジド、ニトロ、少なくとも１つの重水素化原子を含むC1-C8重水素化アルキル基、-COH、-COR1、-(CH2)mOR1、-CO2H、-CO2R1、-C(O)N(R1)2、-C(O)NH(R1)、-C(O)NH2、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル及びC1-C12ヘテロアリールからなる群より選択される少なくとも１つの置換基で置換され;
R1は、水素原子、C1-C8アルキル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アラルキル、又はC1-C12ヘテロシクリルであり;
各R2は独立して、水素原子、C1-C8アルキル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アラルキル、又はC1-C12ヘテロシクリルであり;
pは、0〜8の値を有する整数であり、そしてpが1〜8の値を有する場合、環Aは飽和か、又は不飽和でありそして少なくとも１つの二重結合を有し、該環Aは非置換か又はハロゲン原子、ヒドロキシ、カルボキシ、チオール、アジド、ニトロ、重水素原子、少なくとも１つの重水素化原子を含むC1-C8重水素化アルキル基、-COH、NOH、-COR1、-(CH2)mOR1、-CO2H、-CO2R1、-CON(R6)2、-C(O)NH(R1)、-C(O)NH2、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C1-C8アルコキシ、C1-C8チオアルコキシ、C1-C8アルキルアミノ、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、C1-C12ヘテロアリール、少なくとも１つの窒素原子を有するC1-C8アザアルキル、少なくとも１つの窒素原子を有するC6-C12アザアラルキル、少なくとも１つのハロゲン原子を有するC1-C8ハロアルキル、糖(例えば、グルコース、ガラクトース、フコース、キシロース、シアル酸、マンノース、N-アセチルグルコースアミン、N-アセチルガラクトースアミン、二糖、三糖又はその誘導体)からなる群より選択される少なくとも１つの置換基で置換され、
各R6は独立して、水素、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、又はアミノ酸残基、例えばリジン、トリプトファン、メチオニン、フェニルアラニン、トレオニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、アルギニン、チロシン、グリシン、セリン、グルタミン酸、アスパラギン酸、シスチン、ヒスチジン、プロリン、アラニン又はその誘導体であり；そして
各R7は独立して、水素原子、C1-C8アルキル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アラルキル、又はC1-C12ヘテロシクリルであり;
mは1〜13の値を有する整数である］
の化合物又はその立体異性体若しくはアトロプ異性体、又はそれらの薬学的に許容しうる塩。
【請求項１４】
環Aが６員環となるように、各R7が水素原子であり、Tが-CH2-であり、そしてpが4の値を有する、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
各R2がメチル基である、請求項１３又は１４に記載の化合物。
【請求項１６】
R4、R5及び各R7が水素原子を表す、請求項１３〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
式(VIIa)若しくは(VIIb): 
【化４】
2009505968.tif 000004
［式中、
TはC1-C4アルキレニル、C2-C4アルケニレニル、C1-C4ヘテロアルキレニル、C2-C4ヘテロアルケニレニル、又はそれらの組み合わせであり;
R4及びR5は独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、酸素、ハロゲン、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、C1-C12ヘテロアリール、-COR1、-(CH2)mOR1、-CO2H、-CO2R1、-C(O)N(R1)2、-C(O)NH(R1)、-C(O)NH2又はアミノに適した保護基であり、
該C1-C4アルキレニル、C2-C4アルケニレニル、C1-C4ヘテロアルキレニル、C2-C4ヘテロアルケニレニル、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、及びC1-C12ヘテロアリールは、非置換であるか又はハロゲン原子、ヒドロキシ、カルボキシ、チオール、アジド、ニトロ、少なくとも１つの重水素化原子を含むC1-C8重水素化アルキル基、-COH、-COR1、-(CH2)mOR1、-CO2H、-CO2R1、-C(O)N(R1)2、-C(O)NH(R1)、-C(O)NH2、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル及びC1-C12ヘテロアリールからなる群より選択される少なくとも１つの置換基で置換され;
R1は、水素原子、C1-C8アルキル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アラルキル、又はC1-C12ヘテロシクリルであり;
各R2は独立して、水素原子、C1-C8アルキル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアル
ケニル、C6-C12アラルキル、又はC1-C12ヘテロシクリルであり;
pは0〜8の値を有する整数であり、そしてpが1〜8の値を有する場合、環Aは飽和であるか、又は不飽和で少なくとも１つの二重結合を有し、該環Aは非置換であるか又はハロゲン原子、ヒドロキシ、カルボキシ、チオール、アジド、ニトロ、重水素原子、少なくとも１つの重水素化原子を含むC1-C8重水素化アルキル基、-COH、NOH、-COR1、-(CH2)mOR1、-CO2H、-CO2R1、-CON(R6)2、-C(O)NH(R1)、-C(O)NH2、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C1-C8アルコキシ、C1-C8チオアルコキシ、C1-C8アルキルアミノ、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、C1-C12ヘテロアリール、少なくとも１つの窒素原子を有するC1-C8アザアルキル、少なくとも１つの窒素原子を有するC6-C12アザアラルキル、少なくとも１つのハロゲン原子を有するC1-C8ハロアルキル、糖(例えば、グルコース、ガラクトース、フコース、キシロース、シアル酸、マンノース、N-アセチルグルコースアミン、N-アセチルガラクトースアミン、二糖、三糖又はそれらの誘導体)からなる群より選択される少なくとも１つの置換基で置換され、
各R6は独立して、水素、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、又はアミノ酸残基、例えばリジン、トリプトファン、メチオニン、フェニルアラニン、トレオニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、アルギニン、チロシン、グリシン、セリン、グルタミン酸、アスパラギン酸、シスチン、ヒスチジン、プロリン、アラニン又はそれらの誘導体であり；そして
各R7は独立して、水素原子、C1-C8アルキル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アラルキル、又はC1-C12ヘテロシクリルであり;
mが1〜13の値を有する整数である］
の化合物又はその立体異性体若しくはアトロプ異性体、又はそれらの薬学的に許容しうる塩。
【請求項１８】
環Aが６員環であるように、各R7が水素原子であり、Tが-CH2-であり、そしてpが4の値
を有する、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
R4、R5及び各R7が水素原子を表す、請求項１７又は１８に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれか１項において規定される化合物、及び薬学的に許容しうる担体を含む組成物。
【請求項２１】
式(Ia)若しくは(Ib):
【化５】
2009505968.tif 000005
［式中、
X及びYは独立して、水素、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル  C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、C1-C12ヘテロアリール、-COR1、-(CH2)mOR1、-CO2H、-CO2R1、-C(O)N(R1)2、-C(O)NH(R1)、又は-C(O)NH2であり、
該C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、及びC1-C12ヘテロアリールは、非置換であるか又はハロゲン原子、ヒドロキシ、カルボキシ、チオール、アジド、ニトロ、少なくとも１つの重水素化原子を含むC1-C8重水素化アルキル基、-COH、-COR1、-(CH2)mOR1、-CO2H、-CO2R1、-C(O)N(R1)2  -C(O)NH(R1)、-C(O)NH2、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、及びC1-C12ヘテロアリールからなる群より選択される少なくとも１つの置換基で置換され;
Zは-CH2-、-CHR3-、-CH2-CH=CH-、-CHR3-CH=CH-、又は-CH2-CH=CR3-であり;
R1は、水素原子、C1-C8アルキル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アラルキル、又はC1-C12ヘテロシクリルであり;
各R2は独立して、水素原子、C1-C8アルキル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アラルキル、又はC1-C12ヘテロシクリルであり;
R3は、ハロゲン原子、ヒドロキシ、スルフィドラル(-SH)、アミノ酸残基、カルボキシ、チオール、アジド、ニトロ、SO3H、-COH、-COR1、-(CH2)mOR1、-CO2H、-CO2R1、-C(O)N(R1)2  -C(O)NH(R1)、-C(O)NH2、-HNC(O)R1、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12ア
ラルキル、C1-C12ヘテロシクリル又はC1-C12ヘテロアリールであり;
nは1〜13の値を有する整数であり;そして
mは1〜13の値を有する整数である］
の化合物又はその立体異性体若しくはアトロプ異性体を製造する方法であって、該方法は、
a) 式(IVa)又は(IVb):
【化６】
2009505968.tif 000006
［式中、R2は前述のとおりである］の化合物を、式(V):
【化７】
2009505968.tif 000007
［式中、X、Y、Z、R1及びnは前述のとおりである］の化合物と反応させることを含む、上記方法。
【請求項２２】
工程(a)が40〜100℃の温度で行われる、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
工程(a)が55〜59℃の温度で行われる、請求項２１に記載の方法。
【請求項２４】
式(IIa)若しくは(IIb):
【化８】
2009505968.tif 000008
［式中、
X及びYは独立して、水素、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル  C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、C1-C12ヘテロアリール、-COR1、-(CH2)mOR1、-CO2H、-CO2R1、-C(O)N(R1)2、-C(O)NH(R1)、又は-C(O)NH2であり、
該C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、及びC1-C12ヘテロアリールは非置換であるか又はハロゲン原子、ヒドロキシ、カルボキシ、チオール、アジド、ニトロ、少なくとも１つの重水素化原子を含むC1-C8重水素化アルキル基、-COH、-COR1、-(CH2)mOR1、-CO2H、-CO2R1、-C(O)N(R1)2  -C(O)NH(R1)、-C(O)NH2、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、及びC1-C12ヘテロアリールからなる群より選択される少なくとも１つの置換基で置換され;
Zは、-CH2-、-CHR3-、-CH2-CH=CH-、-CHR3-CH=CH-、又は-CH2-CH=CR3-であり;
R1は、水素原子、C1-C8アルキル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アラルキル、又はC1-C12ヘテロシクリルであり;
各R2は独立して、水素原子、C1-C8アルキル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アラルキル、又はC1-C12ヘテロシクリルであり;
R3は、ハロゲン原子、ヒドロキシ、スルフィドラル(-SH)、アミノ酸残基、カルボキシ、チオール、アジド、ニトロ、SO3H、-COH、-COR1、-(CH2)mOR1、-CO2H、-CO2R1、-C(O)N(R1)2  -C(O)NH(R1)、-C(O)NH2、-HNC(O)R1、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12ア
ラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、又はC1-C12ヘテロアリールであり;
nは1〜13の値を有する整数であり；そして
mは1〜13の値を有する整数である］
の化合物又はその立体異性体若しくはアトロプ異性体を製造するための方法であって、該方法は、
a) 式(IVa)又は(IVb):
【化９】
2009505968.tif 000009
［式中、R2は前述のとおりである］の化合物を、式(V):
【化１０】
2009505968.tif 000010
［式中、X、Y、Z、R1及びnは前述のとおりである］の化合物と反応させることを含む、上記方法。
【請求項２５】
工程(a)が40〜100℃の温度で行われる、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
工程(a)が55〜59℃の温度で行われる、請求項２４に記載の方法。
【請求項２７】
式(IIIa)若しくは(IIIb): 
【化１１】
2009505968.tif 000011
［式中、
Tは、C1-C4アルキレニル、C2-C4アルケニレニル、C1-C4ヘテロアルキレニル、C2-C4ヘテロアルケニレニル、又はそれらの組み合わせであり;
R4及びR5は独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、酸素、ハロゲン、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、C1-C12ヘテロアリール、-COR1、-(CH2)mOR1、-CO2H、-CO2R1、-C(O)N(R1)2、-C(O)NH(R1)、-C(O)NH2又はリジン、トリプトファン、メチオニン、フェニルアラニン、トレオニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、アルギニン、チロシン、グリシン、セリン、グルタミン酸、アスパラギン酸、シスチン、ヒスチジン、プロリン、アラニン、アミノに適した保護基であり、
該C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、及びC1-C12ヘテロアリールは非置換であるか又はハロゲン原子、ヒドロキシ、カルボキシ、チオール、アジド、ニトロ、少なくとも１つの重水素化原子を含むC1-C8重水素化アルキル基
、-COH、-COR1、-(CH2)mOR1、-CO2H、-CO2R1、-C(O)N(R1)2、-C(O)NH(R1)、-C(O)NH2、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、及びC1-C12ヘテロアリールからなる群より選択される少なくとも１つの置換基で置換され;
R1は、水素原子、C1-C8アルキル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6
-C12アラルキル、又はC1-C12ヘテロシクリルであり;
各R2は独立して、水素原子、C1-C8アルキル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アラルキル、又はC1-C12ヘテロシクリルであり;
pは0〜8の値を有する整数であり、そしてpが1〜8の値を有する場合、環Aは飽和であるか、又は不飽和でそして少なくとも１つの二重結合を有し、該環Aは非置換であるか又はハロゲン原子、ヒドロキシ、カルボキシ、チオール、アジド、ニトロ、重水素原子、少なくとも１つの重水素化原子を含むC1-C8重水素化アルキル基、-COH、NOH、-COR1、-(CH2)mOR1、-CO2H、-CO2R1、-CON(R6)2、-C(O)NH(R1)、-C(O)NH2、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C1-C8アルコキシ、C1-C8チオアルコキシ、C1-C8アルキルアミノ、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、C1-C12ヘテロアリール、少なくとも１つの窒素原子を有するC1-C8アザアルキル、少なくとも１つの窒素原子を有するC6-C12アザアラルキル、少なくとも１つのハロゲン原子を有するC1-C8ハロアルキル、糖(例えば、グルコース、ガラクトース、フコース、キシロース、シアル酸、マンノース、N-アセチルグルコースアミン、N-アセチルガラクトースアミン、二糖、三糖)からなる群より選択される少なくとも１つの置換基で置換され;そして
各R6は独立して水素、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、又はアミノ酸残基であり；そして
各R7は独立して水素原子、C1-C8アルキル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アラルキル、又はC1-C12ヘテロシクリルである］
の化合物又はその立体異性体もしくはアトロプ異性体を製造するための方法であって、該方法は、
a) 式(IVa)又は(IVb):
【化１２】
2009505968.tif 000012
［式中、R2は前述のとおりである］の化合物を、式(VI):
【化１３】
2009505968.tif 000013
［式中、T、R4、R5、及びpは前述のとおりである］の化合物と反応させることを含む、上記方法。
【請求項２８】
工程(a)が40〜100℃の温度で行われる、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
工程(a)が55〜59℃の温度で行われる、請求項２７に記載の方法。
【請求項３０】
式(VIIa)若しくは(VIIb): 
【化１４】
2009505968.tif 000014
［式中、
Tは、C1-C4アルキレニル、C2-C4アルケニレニル、C1-C4ヘテロアルキレニル、C2-C4ヘテロアルケニレニル、又はそれらの組み合わせであり;
R4及びR5は独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、酸素、ハロゲン、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、C1-C12ヘテロアリール、-COR1、-(CH2)mOR1、-CO2H、-CO2R1、-C(O)N(R1)2、-C(O)NH(R1)、-C(O)NH2又はリジン、トリ
プトファン、メチオニン、フェニルアラニン、トレオニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、アルギニン、チロシン、グリシン、セリン、グルタミン酸、アスパラギン酸、シスチン、ヒスチジン、プロリン、アラニン、アミノに適した保護基であり、
該C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル  C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、及びC1-C12ヘテロアリールは非置換であるか又はハロゲン原子、ヒドロキシ、カルボキシ、チオール、アジド、ニトロ、少なくとも１つの重水素化原子を含むC1-C8重水素化アルキル基
、-COH、-COR1、-(CH2)mOR1、-CO2H、-CO2R1、-C(O)N(R1)2、-C(O)NH(R1)、-C(O)NH2、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、及びC1-C12ヘテロアリールからなる群より選択される少なくとも１つの置換基で置換され;
R1は、水素原子、C1-C8アルキル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アラルキル、又はC1-C12ヘテロシクリルであり;
各R2は独立して、水素原子、C1-C8アルキル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アラルキル、又はC1-C12ヘテロシクリルであり;
pは0〜8の値を有する整数であり、そしてpが1〜8の値を有する場合、環Aは飽和であるか、又は不飽和であり少なくとも１つの二重結合を有し、該環Aは非置換であるか又はハロゲン原子、ヒドロキシ、カルボキシ、チオール、アジド、ニトロ、重水素原子、少なくとも１つの重水素化原子を含むC1-C8重水素化アルキル基、-COH、NOH、-COR1、-(CH2)mOR1、-CO2H、-CO2R1、-CON(R6)2、-C(O)NH(R1)、-C(O)NH2、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C1-C8アルコキシ、C1-C8チオアルコキシ、C1-C8アルキルアミノ、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、C6-C12アラルキル、C1-C12ヘテロシクリル、C1-C12ヘテロアリール、少なくとも１つの窒素原子を有するC1-C8アザアルキル、少なくとも１つの窒素原子を有するC6-C12アザアラルキル、少なくとも１つのハロゲン原子を有するC1-C8ハロアルキル、糖(例えば、グルコース、ガラクトース、フコース、キシロース、シアル酸、マンノース、N-アセチルグルコースアミン、N-アセチルガラクトースアミン、二糖、三糖)からなる群より選択される少なくとも１つの置換基で置換され;そして
各R6は独立して、水素、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アリール、又はアミノ酸残基であり；そして
各R7は独立して水素原子、C1-C8アルキル、C3-C8シクロアルキル、C4-C10シクロアルケニル、C6-C12アラルキル、又はC1-C12ヘテロシクリルである］
の化合物又はその立体異性体若しくはアトロプ異性体を製造するための方法であって、該方法は、
a) 式(IVa)又は(IVb):
【化１５】
2009505968.tif 000015
［式中、R2は前述のとおりである］の化合物を、式(VI):
【化１６】
2009505968.tif 000016
［式中、T、R4、R5、及びpは前述のとおりである］の化合物と反応させることを含む、上記方法。
【請求項３１】
工程(a)が40〜100℃の温度で行われる、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
工程(a)が55〜59℃の温度で行われる、請求項３０に記載の方法。
【請求項３３】
請求項１〜１９のいずれか１項において規定される化合物並びに光力学療法及び／又は音響力学療法の方法に関する指示書を含む、過増殖障害を処置するためのキット。