【手続補正書】
【提出日】平成21年5月15日(2009.5.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式Ｉ：
【化６４】
2008543785.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって；
ここで、
環Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮＨから選択される少なくとも１つの環のヘテロ原子を有する５−７員不飽和または芳香族環であり、ここで、該環Ｚは、ＲＺのｚの存在で任意に置換され；
ｚは０−４であり；
ＲＺはＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、またはＲ５から選択され；
Ｘは、結合、Ｏ、ＮＲ２、またはＣ（Ｒ２）２であり；
Ｑは、結合またはＣ１−Ｃ６直鎖もしくは分枝アルキリデン鎖であり、ここで、２つまでの隣接しないＱのメチレン単位は、任意にかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ２−、−ＣＯＮＲ２ＮＲ２−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ２ＣＯＮＲ２−、−ＯＣＯＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２、−ＮＲ２ＮＲ２ＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ２−、−ＳＯ２ＮＲ２−、ＮＲ２ＳＯ２−、−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２−、またはスピロシクロアルキレン部分によって置き換えられ；
ＲＱは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮＨから独立して選択される０−３個のヘテロ原子を有する、Ｃ１−６脂肪族基、３−８員の飽和、部分飽和、もしくは完全に不飽和の単環、またはＯ、Ｓ、Ｎ、またはＮＨから独立して選択される０−５個のヘテロ原子を有する、８−１２員の飽和、部分飽和、もしくは完全に不飽和の二環式系であり；
ＲＱは、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、またはＲ５から選択される５個までの置換基で任意に選択され；
ＲＭおよびＲＮは独立してＲ２であり；
Ｒ１はオキソ、＝ＮＮ（Ｒ６）２、＝ＮＮ（Ｒ７）２、＝ＮＮ（Ｒ６Ｒ７）、Ｒ６または（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは０、１または２であり；
Ｙは、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６またはＯＲ６であり；あるいは
隣接する環原子上の２つのＲ１は、一緒になって、１，２−メチレンジオキシまたは１，２−エチレンジオキシを形成し；
Ｒ２は水素またはＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここで、各Ｒ２は、Ｒ１、Ｒ４、またはＲ５から独立して選択される２個までの置換基で任意に置換され；
Ｒ３は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４またはＲ５から独立して選択される３個までの置換基で任意に置換されたＣ３−Ｃ８脂環式、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環式、またはＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり；
Ｒ４は、ＯＲ５、ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６Ｒ５）、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）、ＳＲ６、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＳＯ３Ｒ６、ＳＯ３Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（Ｒ６）２、Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、またはＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）であり；
Ｒ５は、３個までのＲ１置換基で任意に置換されたＣ３−Ｃ８脂環式、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環式、またはＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり；
Ｒ６は、ＨまたはＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここで、Ｒ６は、Ｒ７置換基で任意に置換されており；
Ｒ７はＣ３−Ｃ８脂環式、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環式、またはＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、そして各Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、または（ＣＨ２）ｍ−Ｚ’から独立して選択される２個までの置換基で任意に置換され、ここで、ｍは０−２であり；
Ｚ’は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）２、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）、またはＯ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族から選択され；および
Ｒ８はアセチル、Ｃ６−Ｃ１０アリールスルホニル、またはＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルであり；
以下の条件：
（ｉ）環Ｚが任意に置換されたピリミジン−２−イルであり、スルホニル基が５位に結合され、Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）基が２位に結合され、Ｒ２がＨであり、そしてＸおよびＱが各々結合である場合、ＲＱは、任意に置換されたフェニルまたは６−クロロ−キノリン−８−イル、フルオレン−９−イルエチル、フルオレン−９−イルメチル、インドリン−１−イル、シクロヘキシル、（フェニルチオ）メチル、３−メトキシ−チオフェン−２−イル、フラン−２−イル、（フェノキシ）メチル、３−クロロ−チオフェン−２−イル、（任意に置換されたフェニル）エチル、もしくはブチルではなく；
（ｉｉ）環Ｚが任意に置換されたピリミジン−２−イルであり、スルホニル基が５位に結合され、そしてＮ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）基が２位に結合され、Ｒ２がＨであり、そしてＸおよびＱが各々結合である場合、ＲＱは２−メチル−５−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イルではなく；
（ｉｉｉ）環Ｚが任意に置換されたピリミジン−２−イルであり、スルホニル基が５位に結合され、そしてＮ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）基が２位に結合され、Ｒ２がＨであり、そしてＸが−Ｏ−であり、Ｑが結合である場合、ＲＱはエチルまたはベンジルではなく；および
（ｉｖ）環Ｚが任意に置換されたピリミジン−２−イルであり、スルホニル基が５位に結合され、そしてＮ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）基が２位に結合され、Ｒ２がＨであり、そしてＸが−Ｎ（Ｍｅ）−であり、およびＱが結合である場合、ＲＱは２−メチルフェニルではない、
である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
Ｚが
【化６６】
2008543785.tif 000002
【化６７−１】
2008543785.tif 000003
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｚが０−２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｚが
【化６７−２】
2008543785.tif 000004
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
ＲＭが水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＲＮが水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが、結合、ＣＨ２、またはＯから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｑが結合またはＣ１−Ｃ６直鎖もしくは分枝アルキリデン鎖から選択され、ここで、該アルキリデンの２個までのメチレン単位がＯ、Ｓ、ＯＣＯ、ＮＨ、Ｎ（Ｒ２）、またはスピロシクロアルキレン基によって独立して置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑが−Ｘ２−（Ｘ１）ｐ−であり、
ここで、
Ｘ２が結合または、Ｒ１、Ｒ４、もしくはＲ５から独立して選択される２個までの置換基で任意に置換されたＣ１−Ｃ６脂肪族であり；
ｐは０または１であり；および
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲ２である、
請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘ２が結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ２−Ｃ６アルキリデンであり、該アルキルまたはアルキリデンが、独立してかつ任意にＲ１またはＲ４で置換される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ２が、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３−、−Ｃ（Ｍｅ）２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ（Ｐｈ）−、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｍｅ）−、−ＣＨ（Ｅｔ）−、または−ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）−から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ１がＮＨまたは−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
ＲＱが、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、またはＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルから選択される４個までの置換基で任意に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ＲＱが、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮＨから独立して選択される０−３個のヘテロ原子を有する、任意に置換された３−８員の飽和、部分飽和、または芳香族の単環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
ＲＱが任意に置換されたフェニルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
前記フェニルが、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、またはＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルから選択される３個までの置換基で任意に置換されている、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ＲＱが
【化７１】
2008543785.tif 000005
【化７２】
2008543785.tif 000006
から選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
ＲＱが、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮＨから独立して選択される０−５個のヘテロ原子を有する、任意に置換された８−１２員の飽和、部分飽和、または完全不飽和の二環式環系である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
ＲＱが、任意に置換された８−１０員二環式芳香族複素環である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ＲＱが、以下：
【化７４−２】
2008543785.tif 000007
【化７５−１】
2008543785.tif 000008
から選択される、任意に置換された環である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
化学式Ｉ−Ａ：
【化７５−２】
2008543785.tif 000009
を有し、ここで、環Ｚ、Ｘ、Ｑ、およびＲＱは上記に定義される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
化学式Ｉ−Ｂ：
【化７６−１】
2008543785.tif 000010
を有し、ここで、環Ｚ、Ｘ、Ｑ、およびＲＱは上記に定義される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
以下：
【化３６】
2008543785.tif 000011
【化３７】
2008543785.tif 000012
から選択される化合物。
【請求項２４】
請求項１−２３のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的組成物。
【請求項２５】
（ａ）患者；または
（ｂ）生物学的試料における、
ＮａＶ１．１、ＮａＶ１．２、ＮａＶ１．３、ＮａＶ１．４、ＮａＶ１．５、ＮａＶ１．６、ＮａＶ１．７、ＮａＶ１．８、ＮａＶ１．９、またはＣａＶ２．２の１つ以上の活性を阻害するための組成物であって、
該組成物は、化学式Ｉ：
【化７６−２】
2008543785.tif 000013
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含み、
ここで、
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮＨから選択される、少なくとも１個の環のヘテロ原子を有する５−７員不飽和または芳香族環であり、ここで、該環ＺはＲＺのｚの存在で任意に置換され；
ｚは０−４であり；
ＲＺはＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、またはＲ５から選択され；
Ｘは結合、Ｏ、ＮＲ２、またはＣ（Ｒ２）２であり；
Ｑは、結合またはＣ１−Ｃ６直鎖または分枝アルキリデン鎖であり、ここで、２個までの隣接しないＱのメチレン単位が、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ２−、−ＣＯＮＲ２ＮＲ２−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ２ＣＯＮＲ２−、−ＯＣＯＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２、−ＮＲ２ＮＲ２ＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ２−、−ＳＯ２ＮＲ２−、ＮＲ２ＳＯ２−、−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２−、またはスピロシクロアルキレン部分によって任意にかつ独立して置き換えられ；
ＲＱは、Ｃ１−６脂肪族基、Ｏ、Ｓ、Ｎ、もしくはＮＨから独立して選択される０−３個のヘテロ原子を有する３−８員飽和、部分飽和、もしくは完全不飽和単環、またはＯ、Ｓ、Ｎ、もしくはＮＨから独立して選択される０−５個のヘテロ原子を有する８−１２員飽和、部分飽和、もしくは完全不飽和二環系であり；
ここで、ＲＱはＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、またはＲ５から選択される４個までの置換基で任意に置換され；
ＲＭおよびＲＮは独立してＲ２であり；
Ｒ１はオキソ、＝ＮＮ（Ｒ６）２、＝ＮＮ（Ｒ７）２、＝ＮＮ（Ｒ６Ｒ７）、Ｒ６または（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは０、１または２であり；
Ｙはハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６またはＯＲ６であり；あるいは
隣接する環原子上の２個のＲ１は、一緒になって、１，２−メチレンジオキシまたは１，２−エチレンジオキシを形成し；
Ｒ２は水素またはＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここで、各Ｒ２は、Ｒ１、Ｒ４、またはＲ５から独立して選択される２個までの置換基で任意に置換され；
Ｒ３は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４またはＲ５から独立して選択される３個までの置換基で任意に置換されたＣ３−Ｃ８脂環式、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環、またはＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり；
Ｒ４は、ＯＲ５、ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６Ｒ５）、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）、ＳＲ６、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＳＯ３Ｒ６、ＳＯ３Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（Ｒ６）２、Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、またはＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）であり；
Ｒ５は、３個までのＲ１置換基で任意に置換された、Ｃ３−Ｃ８脂環式、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環、またはＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり；
Ｒ６は、ＨまたはＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここで、Ｒ６はＲ７置換基で任意に置換されており；
Ｒ７は、Ｃ３−Ｃ８脂環式、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環、またはＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、各Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、または（ＣＨ２）ｍ−Ｚ’から独立して選択される２個までの置換基で任意に置換され、ここで、ｍは０−２であり；
Ｚ’は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）２、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）、またはＯ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族から選択され；ならびに
Ｒ８は、アセチル、Ｃ６−Ｃ１０アリールスルホニル、またはＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルである、組成物。
【請求項２６】
前記化合物が請求項１に記載の化学式Ｉ、請求項２１に記載の化学式Ｉ−Ａ、または請求項２２に記載の化学式Ｉ−Ｂを有する、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
急性、慢性、神経障害性、または炎症性の痛み、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、一般神経痛、てんかん、またはてんかん状態、神経変性障害、精神障害、例えば、不安およびうつ病、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失調症、内臓痛、変形性関節症の痛み、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、根性痛、坐骨神経痛、背痛、頭頸部痛、重篤または難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛、脳卒中、双極性障害、または癌の痛みから選択される疾患、障害、または状態の重篤度を治療または軽減するための組成物であって、請求項１に記載の化学式Ｉ、請求項２１に記載の化学式Ｉ−Ａ、または請求項２２に記載の化学式Ｉ−Ｂに従う化合物の有効量を含む、組成物。
【請求項２８】
前記化合物が請求項１−２３のいずれか一項に記載されている、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
前記疾患、状態、または障害が電位依存性ナトリウムチャネルの活性化または機能亢進に関与する、請求項２７に記載の組成物。
【請求項３０】
前記疾患、状態、または障害が、根性痛、坐骨神経痛、背痛、頭部痛、頸部痛、または神経障害である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
前記疾患、状態、または障害が、重篤または難治性疼痛、急性痛、術後疼痛、背痛、または癌の痛みである、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３２】
前記疾患、状態、または障害が電位依存性カルシウムチャネルの活性化または機能亢進に関与する、請求項２７に記載の組成物。
【請求項３３】
前記疾患、状態、または障害が、急性痛、慢性痛、神経障害性の痛み、または炎症性の痛み、炎症性突出痛である、請求項３２に記載の組成物。