【手続補正書】
【提出日】平成21年8月21日(2009.8.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造を有する化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ：
【化１】
2009506066.tif 000001
〔式中、
Ｔは大環状環炭素原子を介して結合する１４員環または１５員環のマクロライドであり；
Ｘは、（ａ）Ｈ、（ｂ）ハロゲン、（ｃ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｄ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｅ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｆ）−ＯＨ、（ｇ）−ＯＲ５、（ｈ）−ＮＲ４Ｒ４、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ４Ｒ４、（ｌ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、（ｍ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、（ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ４Ｒ４、（ｐ）−Ｎ３、（ｑ）−ＣＮ、（ｒ）−ＣＦ３、（ｓ）−ＣＦ２Ｈ、（ｔ）−ＣＦＨ２、（ｕ）−Ｓ（Ｏ）ｐＨ、（ｖ）−ＳＲ５、（ｗ）−Ｓ（Ｏ）ｐＯＨ、（ｘ）−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ５、（ｙ）−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ４Ｒ４、（ｚ）−Ｓ（Ｏ）ｐＣ１〜６アルキル、（ａａ）−Ｓ（Ｏ）ｐアリール、（ｂｂ）Ｃ３〜７の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｃｃ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜７員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され；
ＲａおよびＲｂは独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｅ）−ＯＨ、（ｆ）−ＯＲ５、（ｇ）−ＮＲ４Ｒ４、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ４Ｒ４、（ｉ）−Ｃ（Ｓ）ｐＲ５、（ｊ）−Ｃ（Ｓ）ｐＯＲ５、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、（ｌ）−Ｃ（Ｓ）ｐ−ＮＲ４Ｒ４、または（ｍ）ハロゲン、（ｎ）−ＳＨ、（ｏ）−ＳＲ５から選択されるか；またはＲａおよびＲｂはこれらが結合する炭素とともに、（ａ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｂ）−Ｃ（Ｓ）−、（ｃ）−Ｃ＝ＮＲ４、（ｄ）−Ｃ＝ＮＯＲ５を形成し、ここで、（ｂ）〜（ｄ）は、場合により１個以上のＲ５基でさらに置換され；
Ｒｃは、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｅ）−ＯＨ、（ｆ）−ＯＲ５、（ｇ）−ＮＲ４Ｒ４、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ４Ｒ４、（ｉ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、（ｊ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、（ｌ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ４Ｒ４または（ｍ）ハロゲンから選択され；
ＲｄおよびＲｅは独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｅ）−ＯＨ、（ｆ）−ＯＲ５、（ｇ）−ＮＲ４Ｒ４、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ４Ｒ４、（ｉ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、（ｊ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、（ｌ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ４Ｒ４または（ｍ）ハロゲンから選択されるか、
または、ＲｃとＲｄとで、またはＲｃとＲｅとでこれらが結合する炭素原子間に炭素−炭素二重結合を形成し、；
または、ＲｄとＸとで＝ＣＲ５Ｒ５を形成し；
または、ＲｄおよびＲｅはこれらが結合する炭素とともに、（ａ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｂ）−Ｃ（Ｓ）−、（ｃ）−Ｃ＝ＮＲ４、または（ｄ）−Ｃ＝ＮＯＲ５、（ｅ）＝ＣＨ２、または（ｆ）場合により１個以上のＲ５基で置換される３〜１０員環の炭素環または複素環を形成し；
Ｒ１およびＲ３は独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ４Ｒ４、（ｈ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、（ｉ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５または（ｋ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ４Ｒ４から選択され；
または、Ｒ１およびＲ３は、Ｒ１が結合する酸素、Ｒ３が結合する窒素およびその間の２個の炭素とともに５員環または６員環を形成し、この環は、１個以上のＲ５基で場合により置換され；
Ｒ２は水素または−ＯＲ１２であり；
Ｇは、（ａ）−Ｂ’および（ｂ）−Ｂ’−Ｚ−Ｂ”から選択され、ここで
（ｉ）Ｂ’およびＢ”はそれぞれ独立して、（ａａ）アリール基、（ｂｂ）ヘテロアリール基、（ｃｃ）ビアリール基、（ｄｄ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を場合により含有する縮合した二環または三環の飽和、不飽和または芳香族の環系、（ｅｅ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和または不飽和の複素環、（ｆｆ）３〜１０員環の飽和または不飽和の炭素環から選択され、ここで、（ａａ）〜（ｆｆ）はそれぞれ場合により、１個以上のＲ１１基またはＲ１１ａ基で置換され；
（ｉｉ）Ｚは、（ａａ）単結合、（ｂｂ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｃｃ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｄｄ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｅｅ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｆｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｇｇ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、（ｈｈ）−Ｃ（＝ＮＲ４）−、（ｉｉ）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｏ−、（ｊｊ）−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４−、（ｋｋ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、（ｌｌ）−ＯＣ（Ｏ）−、（ｍｍ）−Ｃ（Ｓ）−、（ｎｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４−、（ｏｏ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｓ−、（ｐｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｓ−、（ｑｑ）−Ｏ−、（ｒｒ）−ＮＲ４−、（ｓｓ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、（ｔｔ）−ＯＣ（ＮＲ４）−、（ｕｕ）−ＮＣ（ＮＲ４）−、（ｖｖ）−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｗｗ）−ＳＣ（Ｏ）−、（ｘｘ）−ＯＣ（Ｓ）−または（ｙｙ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−から選択され；
Ｒ４はそれぞれの出現において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｅ）Ｃ６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２〜６アルケニル、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２〜６アルキニル、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル、（ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｑ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６から選択され、
ここで、（ｂ）〜（ｐ）のいずれかは、場合により、１個以上のＲ５基で置換され、
または、ＮＲ４Ｒ４は、Ｒ４基が結合した窒素原子を含む３〜７員環の飽和、不飽和または芳香族の環を形成し、上記環は、場合により、Ｒ４基が結合した窒素原子以外の位置でＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮおよびＮＲ８から選択される１つ以上の部分で置換され；
Ｒ５は、（ａ）Ｒ７、（ｂ）Ｃ１〜８アルキル基、（ｃ）Ｃ２〜８アルケニル基、（ｄ）Ｃ２〜８アルキニル基、（ｅ）Ｃ３〜１２の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され；または同じ炭素原子上に２個のＲ５基が存在している場合には、この２個のＲ５基がこれらの基が結合する炭素原子とともに、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜６員環のスピロ炭素環またはスピロ複素環を形成することができ；
ここで、（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは、場合により、１個以上のＲ７基で置換され；
Ｒ６はそれぞれの出現において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｅ）Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、
ここで、（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは、場合により、（ａａ）カルボニル基、（ｂｂ）ホルミル基、（ｃｃ）Ｆ、（ｄｄ）Ｃｌ、（ｅｅ）Ｂｒ、（ｆｆ）Ｉ、（ｇｇ）ＣＮ、（ｈｈ）ＮＯ２、（ｉｉ）−ＯＲ８、（ｊｊ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、（ｋｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、（ｌｌ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、（ｍｍ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、（ｎｎ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、（ｏｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、（ｐｐ）−Ｃ（＝ＮＲ８）Ｒ８、（ｑｑ）−Ｃ（Ｒ８）（Ｒ８）ＯＲ８、（ｒｒ）−Ｃ（Ｒ８）２ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、（ｓｓ）−Ｃ（Ｒ８）（ＯＲ８）（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｒ８、（ｔｔ）−ＮＲ８Ｒ８、（ｕｕ）−ＮＲ８ＯＲ８、（ｖｖ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、（ｗｗ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、（ｘｘ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、（ｙｙ）−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｒＲ８、（ｚｚ）−Ｃ（ＯＲ８）（ＯＲ８）Ｒ８、（ａｂ）−Ｃ（Ｒ８）２ＮＲ８Ｒ８、（ａｃ）＝ＮＲ８、（ａｄ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、（ａｅ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）Ｒ８、（ａｆ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、（ａｇ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、（ａｈ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、（ａｉ）−ＳＣ（Ｏ）Ｒ８、（ａｊ）Ｃ１〜８アルキル基、（ａｋ）Ｃ２〜８アルケニル基、（ａｌ）Ｃ２〜８アルキニル基、（ａｍ）Ｃ１〜８アルコキシ基、（ａｎ）Ｃ１〜８アルキルチオ基、（ａｏ）Ｃ１〜８アシル基、（ａｐ）−ＣＦ３、（ａｑ）−ＳＣＦ３、（ａｒ）Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ａｓ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択される１つ以上の部分で置換されるか、
または、ＮＲ６Ｒ６は、Ｒ６基が結合した窒素原子を含む３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の環を形成し、上記環は、場合により、Ｒ６基が結合した窒素原子以外の位置でＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮおよびＮＲ８から選択される１つ以上の部分で置換され；
または、ＣＲ６Ｒ６はカルボニル基を形成し；
Ｒ７はそれぞれの出現において、（ａ）Ｈ、（ｂ）＝Ｏ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）−ＣＦ３、（ｈ）−ＣＮ、（ｉ）−Ｎ３、（ｊ）−ＮＯ２、（ｋ）−ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｌ）−ＯＲ９、（ｍ）−Ｓ（Ｏ）ｐＣ（Ｒ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｐ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｒ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｓ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｔ）−Ｃ（＝ＮＲ６）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｕ）−Ｃ（＝ＮＮＲ６Ｒ６）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｖ）−Ｃ（＝ＮＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｗ）−Ｃ（＝ＮＯＲ９）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｘ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｙ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｚ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ａａ）−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｂｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｃｃ）−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｄｄ）−ＮＲ６Ｒ６、（ｅｅ）−ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）、（ｆｆ）−ＯＨ、（ｇｇ）−ＮＲ６Ｒ６、（ｈｈ）−ＯＣＨ３、（ｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、（ｊｊ）−ＮＣ（Ｏ）Ｒ６、（ｋｋ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｌｌ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｍｍ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｎｎ）Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｏｏ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、
ここで、（ｋｋ）〜（ｏｏ）のいずれかは、場合により、１個以上のＲ９基で置換されるか、
または、２個のＲ７基は−Ｏ（ＣＨ２）ｕＯ−を形成することができ；
Ｒ８は、（ａ）Ｒ５、（ｂ）Ｈ、（ｂｃ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｃｄ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｄｅ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｅｆ）Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｆｇ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｇｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、（ｈｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルケニル、（ｉｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキニル、（ｊｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｋｌ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環から選択され、
ここで、（ｂｃ）〜（ｋ）のいずれかは、場合により、（ａａ）Ｈ、（ｂｂ）Ｆ、（ｃｃ）Ｃｌ、（ｄｄ）Ｂｒ、（ｅｅ）Ｉ、（ｆｆ）ＣＮ、（ｇｇ）ＮＯ２、（ｈｈ）ＯＨ、（ｉｉ）ＮＨ２、（ｊｊ）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、（ｋｋ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、（ｌｌ）Ｃ１〜６アルコキシ基、（ｍｍ）アリール基、（ｎｎ）置換アリール基、（ｏｏ）ヘテロアリール基、（ｐｐ）置換ヘテロアリール基および（ｑｑ）アリール基、置換アリール基、ヘテロアリール基、置換ヘテロアリール基、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＳＣＦ３およびＯＨから選択される１つ以上の部分で場合により置換されたＣ１〜６アルキル基から選択される１つ以上の部分で場合により置換され；
Ｒ９はそれぞれの出現において、独立して、（ａ）Ｒ１０、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｅ）Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、
ここで、（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは、場合により１個以上のＲ１０基で置換され；
Ｒ１０はそれぞれの出現において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）＝Ｏ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）−ＣＦ３、（ｈ）−ＣＮ、（ｉ）−ＮＯ２、（ｊ）−ＮＲ６Ｒ６、（ｋ）−ＯＲ６、（ｌ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、（ｐ）ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（ｑ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、（ｒ）−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｒ６、（ｓ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、（ｔ）−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、（ｕ）−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ６、（ｖ）−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ６、（ｗ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｘ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｙ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｚ）Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ａａ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、
ここで、（ｗ）〜（ａａ）のいずれかは、場合により、Ｒ６、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、Ｃ１〜６アルコキシ基、Ｃ１〜６アルキルチオ基およびＣ１〜６アシル基から選択される１つ以上の部分で置換され；
Ｒ１１およびＲ１１ａはそれぞれの出現において、独立して、（ａ）カルボニル基、（ｂ）ホルミル基、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）ＣＮ、（ｈ）ＮＯ２、（ｉ）ＯＲ８、（ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、（ｍ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、（ｐ）−Ｃ（＝ＮＲ８）Ｒ８、（ｑ）−Ｃ（Ｒ８）（Ｒ８）ＯＲ８、（ｒ）−Ｃ（Ｒ８）２ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、（ｓ）−Ｃ（Ｒ８）（ＯＲ８）（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｒ８、（ｔ）−ＮＲ８Ｒ８、（ｕ）−ＮＲ８ＯＲ８、（ｖ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、（ｗ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、（ｘ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、（ｙ）−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、（ｚ）−Ｃ（ＯＲ８）（ＯＲ８）Ｒ８、（ａａ）−Ｃ（Ｒ８）２ＮＲ８Ｒ８、（ｂｂ）＝ＮＲ８、（ｃｃ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、（ｄｄ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）Ｒ８、（ｅｅ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、（ｆｆ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、（ｇｇ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、（ｈｈ）−ＳＣ（Ｏ）Ｒ８、（ｉｉ）−Ｎ３、（ｊｊ）−Ｓｉ（Ｒ１３）３、（ｋｋｉｉ）Ｃ１〜８アルキル基、（ｌｌｊｊ）Ｃ２〜８アルケニル基、（ｍｍｋｋ）Ｃ２〜８アルキニル基、（ｎｎｌｌ）Ｃ１〜８アルコキシ基、（ｏｏｍｍ）Ｃ１〜８アルキルチオ基、（ｐｐｎｎ）Ｃ１〜８アシル基、（ｑｑｏｏ）Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｒｒｐｐ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、ここで、（ｋｋｉｉ）〜（ｍｍｋｋ）は場合により１つ以上のＲ５基で置換され；
Ｒ１２は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ４Ｒ４、（ｈ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、（ｉ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、（ｋ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ４Ｒ４、（ｌ）Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、または（ｍ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｎ）−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、または（ｏ）−（Ｃ１〜６アルキル）３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環から選択され、
（ａ）〜（ｄ）および（ｌ）〜（ｏ）は場合により１個以上のＲ５基で置換され；
Ｒ１３はそれぞれ独立して、（ａ）−Ｃ１〜６アルキルおよび（ｂ）−Ｏ−（Ｃ１〜６アルキル）から選択され；
ｐはそれぞれの出現において０、１または２であり；
ｒはそれぞれの出現において０、１または２であり；
ｔはそれぞれの出現において０、１または２であり；
ｕはそれぞれの出現において１、２、３または４である〕。
【請求項２】
以下の構造を有する請求項１に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ：
【化２】
2009506066.tif 000002
〔式中、Ｇ、Ｔ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは請求項１に記載されるとおりである〕。
【請求項３】
以下の構造を有する請求項２に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ：
【化３】
2009506066.tif 000003
〔式中、Ｇ、Ｔ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは請求項１に記載されるとおりである〕。
【請求項４】
以下の構造を有する請求項２に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ：
【化４】
2009506066.tif 000004
〔式中、Ｇ、Ｔ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは請求項１に記載されるとおりである〕。
【請求項５】
Ｘは、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃｌ、（ｃ）Ｂｒ、（ｄ）Ｆ、（ｅ）−ＯＨ、（ｆ）−ＣＮ、（ｇ）−ＣＦ３、（ｈ）−ＣＦ２Ｈ、（ｉ）−ＣＦＨ２、（ｊ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、（ｋ）−Ｎ３、（ｌ）−ＣＯＯＨ、（ｍ）−ＣＯＯ（Ｃ１〜６アルキル）、（ｎ）−ＮＨ２、（ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、（ｐ）−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、（ｑ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、（ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、（ｓ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、（ｔ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、（ｕ）−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）、（ｖ）−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｈ、（ｗ）−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）から選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＦおよびＯＨから選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ＸがＦである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
ＸがＯＨである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
ＲｄおよびＲｅが、（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｈおよび（ｅ）Ｃ１〜６アルキルから選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
ＲｄおよびＲｅがＨである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒｃが、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃｌ、（ｃ）Ｂｒ、（ｄ）Ｆ、（ｅ）Ｃ１〜６アルキル、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ）−ＣＦ２Ｈおよび（ｈ）−ＣＦＨ２から選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
ＲｃがＨである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
ＲａおよびＲｂが、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｄ）Ｆ、（ｇ）−ＯＨ、（ｈ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、（ｉ）−Ｎ３、（ｊ）−ＣＯＯＨ、（ｋ）−ＣＯＯ（Ｃ１〜６アルキル）、（ｌ）−ＣＮ、（ｍ）−ＮＨ２、（ｎ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、（ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、（ｐ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、（ｑ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、（ｒ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、（ｓ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、（ｔ）−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）、（ｕ）−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｈ、（ｖ）−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）から選択されるか、またはＲａおよびＲｂがこれらが結合する炭素とともに（ａａ）−ＣＯまたは（ｂｂ）−ＣＳを形成する、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ＲａおよびＲｂが、Ｈ、ＦおよびＯＨから選択される、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
ＲａがＨであり、ＲｂがＦである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
ＲａがＨであり、Ｒｂが−ＯＨである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
ＲａおよびＲｂがこれらが結合する炭素とともに−Ｃ＝Ｏを形成する、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１がＨである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２がＨである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３がＣ１〜６アルキルである、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３がメチルである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
ＧがＢ’である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｂ’は、（ａ）アリール基、（ｂ）ヘテロアリール基、（ｃ）ビアリール基および（ｄ）１つ以上のカルボニル基と窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子とを場合により含有する縮合した二環または三環の不飽和または芳香族の環系から選択され、（ａ）〜（ｄ）はそれぞれ、場合により１個以上のＲ１１基で置換される、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｇが−Ｂ’−Ｚ−Ｂ”である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｂ’およびＢ”が独立して、（ａ）アリール基、（ｂ）ヘテロアリール基、（ｃ）ビアリール基および（ｄ）１つ以上のカルボニル基と、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子とを場合により含有する縮合した二環または三環の不飽和または芳香族の環系から選択され、（ａ）〜（ｄ）はそれぞれ、１個以上のＲ１１基で場合により置換され、Ｚは、（ａａ）単結合、（ｂｂ）−Ｏ−、（ｃｃ）−ＮＲ４−、（ｄｄ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｅｅ）−Ｃ（Ｓ）−、（ｆｆ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−および（ｇｇ）Ｃ１〜６アルキル基から選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
以下の構造を有する請求項３に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ：
【化５】
2009506066.tif 000005
〔式中、Ｇ、Ｔ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は請求項１に記載されるとおりである〕。
【請求項２７】
以下の構造を有する請求項３に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ：
【化６】
2009506066.tif 000006
〔式中、Ｂ”、Ｔ、Ｘ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ１１は請求項１に記載されるとおりである〕。
【請求項２８】
以下の構造を有する請求項３に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ：
【化７】
2009506066.tif 000007
〔式中、Ｂ”、Ｔ、Ｘ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ１１は請求項１に記載されるとおりである〕。
【請求項２９】
以下の構造を有する請求項３に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ：
【化８】
2009506066.tif 000008
〔式中、Ｂ”、Ｔ、Ｘ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ１１は請求項１に記載されるとおりである〕。
【請求項３０】
以下の構造を有する請求項３に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ：
【化９】
2009506066.tif 000009
〔式中、Ｂ”、Ｔ、Ｘ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ１１は請求項１に記載されるとおりである〕。
【請求項３１】
ＸがＦおよびＯＨから選択される、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
ＸがＦである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
ＸがＯＨである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１１がＨおよびＦから選択される、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１１がＨである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１１がＦである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
−ＺＢ”が以下：
【化１０】
2009506066.tif 000010
〔式中、Ｒ１１ａは請求項１に記載されるとおりである〕
から選択される、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｔが
【化１１】
2009506066.tif 000011
〔式中、
Ｍは、（ａ）−Ｃ（（Ｏ）−、（ｂ）−ＣＨ（−ＯＲ１１４）−、（ｃ）−ＮＲ１１４−ＣＨ２−、（ｄ）−ＣＨ２−ＮＲ１１４−、（ｅ）−ＣＨ（ＮＲ１１４Ｒ１１４）−、（ｆ）−Ｃ（＝ＮＮＲ１１４Ｒ１１４）−、（ｇ）−ＮＲ１１４−Ｃ（Ｏ）−、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１４−、（ｉ）−Ｃ（＝ＮＲ１１４）−、（ｊ）−ＣＲ１１５Ｒ１１５−および（ｋ）−Ｃ（＝ＮＯＲ１２７）−から選択され；
Ｒ１００は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）−ＳＲ１１４および（ｆ）Ｃ１〜６アルキルから選択され、ここで、（ｆ）は、１個以上のＲ１１５基で場合により置換され；
Ｒ１０１は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃｌ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｇ）−ＮＲ１１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１１４、（ｈ）−ＯＲ１１４、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１４、（ｊ）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１４、（ｋ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｌ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、（ｍ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、（ｎ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｃ１〜６アルキル、（ｐ）Ｃ１〜６アルキル、（ｑ）Ｃ１〜６アルケニルおよび（ｒ）Ｃ１〜６アルキニルから選択され、
ここで、（ｌ）〜（ｒ）のいずれかは１個以上のＲ１１５基で場合により置換され；
Ｒ１０２は、Ｈ、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）−ＳＲ１１４、（ｆ）Ｃ１〜６アルキルであり、ここで、（ｆ）は１個以上のＲ１１５基で場合により置換され；
Ｒ１０３は、（ａ）Ｈ、（ｂ）−ＯＲ１１４、（ｃ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｄ）−ＯＣ（（Ｏ）Ｒ１１４、（ｅ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｆ）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１４、（ｇ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｈ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５および（ｊ）
【化１２】
2009506066.tif 000012
から選択されるか；
または、Ｒ１０２およびＲ１０３はこれらが結合する炭素とともに、（ａ）カルボニル基または（ｂ）１個以上のＲ１１４基で場合により置換可能な３〜７員環の飽和、不飽和または芳香族の炭素環または複素環を形成し；
または、Ｒ１０１およびＲ１０３はこれらの２つの基が結合するそれぞれの炭素の間の単結合であり、これにより、Ｒ１００およびＲ１０２が結合する炭素との間に二重結合を形成し；
または、Ｒ１０１およびＲ１０３はこれらが結合する炭素とともに、１個以上のＲ１１４基で場合により置換可能な３員環の飽和、不飽和または芳香族の炭素環または複素環を形成し；
Ｒ１０４は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒ１１４、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１４、（ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１４、（ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｆ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｋ−Ｒ１１４、（ｇ）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｋ−Ｒ１１４および（ｈ）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｋ−Ｒ１１４から選択され；
Ｋは、（ａ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１４−、（ｄ）−Ｃ（＝ＮＲ１１４）−、（ｅ）−Ｃ（＝ＮＲ１１４）Ｏ−、（ｆ）−Ｃ（＝ＮＲ１１４）ＮＲ１１４−、（ｇ）−ＯＣ（Ｏ）−、（ｈ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４−、（ｊ）−ＮＲ１１４Ｃ（Ｏ）−、（ｋ）−ＮＲ１１４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｌ）−ＮＲ１１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１４−、（ｍ）−ＮＲ１１４Ｃ（＝ＮＲ１１４）ＮＲ１１４−および（ｏ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−から選択され；
または、Ｒ１０３およびＲ１０４は、これらが結合する原子とともに、
【化１３】
2009506066.tif 000013
を形成し；
ここで、Ｒ１３５およびＲ１３６は、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｄ）Ｃ３〜１４の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｅ）１つ以上の酸素、窒素または硫黄原子を含有する３〜１４員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｆ）Ｆ、（ｇ）Ｂｒ、（ｈ）Ｉ、（ｉ）ＯＨ、（ｊ）−Ｎ３から選択され、（ｂ）〜（ｅ）は１個以上のＲ１１７で場合により置換され；または、Ｒ１３５とＲ１３６とで＝Ｏ、＝Ｓおよび＝ＮＲ１１４、＝ＮＯＲ１１４、＝ＮＲ１１４および＝Ｎ−ＮＲ１１４，Ｒ１１４を形成し；
ここで、Ｖは、（ａ）−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−、（ｂ）−（Ｃ４−アルケニル）−、（ｃ）Ｏ、（ｄ）Ｓおよび（ｅ）ＮＲ１１４から選択され、（ａ）および（ｂ）は、１個以上のＲ１１７で場合によりさらに置換され；
Ｒ１０５は、（ａ）Ｒ１１４、（ｂ）−ＯＲ１１４、（ｃ）−ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｄ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｅ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１４、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｇ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１１４、（ｈ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１４、（ｊ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｋ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｌ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｒ１１５および（ｎ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｒ１１５から選択され；
または、Ｒ１０４およびＲ１０５は、これらが結合する原子とともに、
【化１４】
2009506066.tif 000014
〔式中、ＱはＣＨまたはＮであり、Ｒ１２６は、−ＯＲ１１４、−ＮＲ１１４またはＲ１１４である〕
を形成し；
または、Ｒ１０４およびＲ１０５は、これらが結合する原子とともに、
【化１５】
2009506066.tif 000015
を形成し；
式中、
（ｉ）Ｒ１０１は上に定義されるとおりであり；
（ｉｉ）または、Ｒ１０１およびＲ１０９はこれらが結合した炭素とともにカルボニル基を形成し；
（ｉｉｉ）または、Ｒ１０１とＲ１０９とで基−Ｏ（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｕＯ−を形成することができ；
または、Ｒ１０４およびＲ１０５は、これらが結合する原子とともに、
【化１６】
2009506066.tif 000016
を形成し；
上の構造で、点線は任意の二重結合を示し、
（ｉ）Ｒ１３０は−ＯＨまたはＲ１１４であり、
（ｉｉ）Ｒ１３１は−ＯＨまたはＲ１１４であり、
（ｉｉｉ）または、Ｒ１３０およびＲ１３１は、これらが結合する炭素とともに、１個以上のＲ１１４基で場合により置換可能な３〜７員環の飽和、不飽和または芳香族の炭素環または複素環を形成し；
（ｉｖ）または、Ｒ１３０とこれが結合する炭素とで、またはＲ１３１とこれが結合する炭素とで、それぞれ独立して−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
または、Ｒ１０５、Ｒ１３２およびＭは、これらが結合する原子とともに
【化１７】
2009506066.tif 000017
を形成し、
Ｒ１０６は、（ａ）−ＯＲ１１４、（ｂ）−Ｃ１〜６アルコキシ−Ｒ１１５、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１４、（ｄ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１４、（ｅ）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１４、（ｆ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４および（ｇ）−ＮＲ１１４Ｒ１１４から選択され、
または、Ｒ１０５およびＲ１０６は、これらが結合する原子とともに、（ａ）−ＯＣ（Ｒ１１５）２Ｏ−、（ｂ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｃ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４−、（ｄ）−ＮＲ１１４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｅ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＯＲ１１４−、（ｆ）−ＮＯＲ１１４−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｇ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＮＲ１１４Ｒ１１４−、（ｈ）−ＮＮＲ１１４Ｒ１１４−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１１５）２−、（ｊ）−Ｃ（Ｒ１１５）２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｋ）−ＯＣ（Ｓ）Ｏ−、（ｌ）−ＯＣ（（Ｓ）ＮＲ１１４−、（ｍ）−ＮＲ１１４Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｎ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＯＲ１１４−、（ｏ）−ＮＯＲ１１４−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｐ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＮＲ１１４Ｒ１１４−、（ｑ）−ＮＮＲ１１４Ｒ１１４−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｒ）−ＯＣ（Ｓ）Ｃ（Ｒ１１５）２−および（ｓ）−Ｃ（Ｒ１１５）２Ｃ（Ｓ）Ｏ−から選択される化学部分を介して互いに結合して５員環を形成し；
または、Ｒ１０５、Ｒ１０６およびＲ１３３は、これらが結合する原子とともに、
【化１８】
2009506066.tif 000018
を形成し；
または、Ｍ、Ｒ１０５およびＲ１０６は、これらが結合する原子とともに、
【化１９】
2009506066.tif 000019
〔上の構造で、点線は任意の二重結合を示す〕
【化２０】
2009506066.tif 000020
【化２１】
2009506066.tif 000021
を形成し、
式中、Ｊ１およびＪ２は、水素、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、−Ｃ１〜６アルキルおよび−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）から選択されるか、またはＪ１とＪ２とで＝Ｏ、＝Ｓおよび＝ＮＲ１１４、＝ＮＯＲ１１４、＝ＮＲ１１４および＝Ｎ−ＮＲ１１４、Ｒ１１４を形成し；
または、ＭおよびＲ１０４は、これらが結合する原子とともに、
【化２２】
2009506066.tif 000022
を形成し、
式中、Ｕは、（ａ）−（Ｃ４−アルキル）−および（ｂ）−（Ｃ４−アルケニル）−から選択され、（ａ）および（ｂ）は、１個以上のＲ１１７で場合によりさらに置換され；
または、ＭおよびＲ１０５は、これらが結合する原子とともに、
【化２３】
2009506066.tif 000023
を形成し；
Ｒ１０７は、（ａ）Ｈ、（ｂ）−Ｃ１〜４アルキル、（ｃ）−Ｃ２〜４アルケニル（Ｃ１〜１２アルキルまたは１個以上のハロゲンでさらに置換可能）、（ｄ）−Ｃ２〜４アルキニル（Ｃ１〜１２アルキルまたは１個以上のハロゲンでさらに置換可能）、（ｅ）アリールまたはヘテロアリール（Ｃ１〜１２アルキルまたは１個以上のハロゲンでさらに置換可能）、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｈ、（ｇ）−ＣＯＯＨ、（ｈ）−ＣＮ、（ｉ）−ＣＯＯＲ１１４、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１４および（ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１１４から選択され、（ｂ）は、（ａａ）−ＯＲ１１４、（ｂｂ）ハロゲン、（ｃｃ）−ＳＲ１１４、（ｄｄ）Ｃ１〜１２アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルコキシまたはアミノでさらに置換可能）、（ｅｅ）−ＯＲ１１４、（ｆｆ）−ＳＲ１１４、（ｇｇ）−ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｈｈ）−ＣＮ、（ｉｉ）−ＮＯ２、（ｊｊ）−ＮＣ（Ｏ）Ｒ１１４、（ｋｋ）−ＣＯＯＲ１１４、（ｌｌ）−Ｎ３、（ｍｍ）＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１１４、（ｎｎ）＝ＮＲ１１４、（ｏｏ）＝Ｎ−ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｐｐ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１４および（ｑｑ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４から選択される１個以上の置換基でさらに置換され；
または、Ｒ１０６およびＲ１０７は、これらが結合する原子とともに、エポキシド、カルボニル、オレフィン、または置換オレフィン、またはＣ３〜Ｃ７炭素環、カルボネートまたはカルバメートを形成し、前記カルバメートの窒素は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルでさらに置換可能であり；
Ｒ１０８は、（ａ）Ｃ１〜６アルキル、（ｂ）Ｃ２〜６アルケニルおよび（ｃ）Ｃ２〜６アルキニルから選択され、
（ａ）〜（ｃ）のいずれかは１個以上のＲ１１４基で場合により置換され、
Ｒ１１１はＨおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１４から選択され；
Ｒ１１２は、Ｈ、ＯＨおよびＯＲ１１４から選択され；
Ｒ１１３は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒ１１４、（ｃ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｋ−Ｒ１１４、（ｄ）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｋ−Ｒ１１４および（ｅ）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｋ−Ｒ１１４から選択され、
（ｃ）〜（ｅ）のいずれかは１個以上のＲ１１５基で場合により置換され；
Ｒ１１４は、それぞれの出現において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｅ）Ｃ６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２〜６アルケニル、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２〜６アルキニル、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル、（ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環、（ｑ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１６Ｒ１１６、（ｒ）−ＮＲ１１６ＣＯ−Ｃ２〜６アルキル、（ｓ）−ＮＲ１１６ＣＯ−Ｃ６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環および（ｔ）−ＮＲ１１６Ｃ（Ｏ）−３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環から選択され、
（ｂ）〜（ｔ）のいずれかは１個以上のＲ１１５基で場合により置換され、（ｂ）〜（ｄ）のいずれかの末端ではない１個以上の炭素部分が、場合により酸素、Ｓ（Ｏ）ｐまたは−ＮＲ１１６と交換され、
または、ＮＲ１１４Ｒ１１４は、Ｒ１１４基が結合した窒素原子を含み、場合によりＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮおよびＮＲ１１８から選択される１つ以上の部分を含む３〜７員環の飽和、不飽和または芳香族の環を形成し；
Ｒ１１５は、（ａ）Ｒ１１７、（ｂ）Ｃ１〜８アルキル、（ｃ）Ｃ２〜８アルケニル、（ｄ）Ｃ２〜８アルキニル、（ｅ）Ｃ３〜１２の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、
（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは１個以上のＲ１１７基で場合により置換され；
Ｒ１１６は、それぞれの出現において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｅ）Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環および（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、
（ｂ）〜（ｄ）のいずれかの末端ではない１個以上の炭素部分が、場合により酸素、Ｓ（Ｏ）ｐまたは−ＮＲ１１４と交換され、（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは、場合により、（ａａ）カルボニル、（ｂｂ）ホルミル、（ｃｃ）Ｆ、（ｄｄ）Ｃｌ、（ｅｅ）Ｂｒ、（ｆｆ）Ｉ、（ｇｇ）ＣＮ、（ｈｈ）Ｎ３、（ｉｉ）ＮＯ２、（ｊｊ）ＯＲ１１８、（ｋｋ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１８、（ｌｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｍｍ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｎｎ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｏｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｐｐ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｑｑ）−Ｃ（＝ＮＲ１１８）Ｒ１１８、（ｒｒ）−Ｃ（Ｒ１１８）（Ｒ１１８）ＯＲ１１８、（ｓｓ）−Ｃ（Ｒ１１８）２ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｔｔ）−Ｃ（Ｒ１１８）（ＯＲ１１８）（ＣＨ２）ｒＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｕｕ）−ＮＲ１１８Ｒ１１８；（ｖｖ）−ＮＲ１１８ＯＲ１１８、（ｗｗ）−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｘｘ）−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｙｙ）−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｚｚ）−ＮＲ１１８Ｓ（Ｏ）ｒＲ１１８、（ａｂ）−Ｃ（ＯＲ１１８）（ＯＲ１１８）Ｒ１１８、（ａｃ）−Ｃ（Ｒ１１８）２ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ａｄ）＝ＮＲ１１８、（ａｅ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ａｆ）−ＮＲ１１８Ｃ（Ｓ）Ｒ１１８、（ａｇ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ａｈ）−ＮＲ１１８Ｃ（Ｓ）ＯＲ１１８、（ａｉ）−ＮＲ１１８Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ａｊ）−ＳＣ（Ｏ）Ｒ１１８、（ａｋ）Ｃ１〜８アルキル、（ａｌ）Ｃ２〜８アルケニル、（ａｍ）Ｃ２〜８アルキニル、（ａｎ）Ｃ１〜８アルコキシ、（ａｏ）Ｃ１〜８アルキルチオ、（ａｐ）Ｃ１〜８アシル、（ａｑ）飽和、不飽和または芳香族のＣ３〜１０炭素環および（ａｒ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択される１つ以上の部分で置換され、
または、ＮＲ１１６Ｒ１１６は、Ｒ１１６基が結合する窒素原子を含み、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮおよびＮＲ１１８から選択される１つ以上の部分を場合により含む３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の環を形成し；
または、ＣＲ１１６Ｒ１１６はカルボニル基を形成し；
Ｒ１１７は、それぞれの出現において、（ａ）Ｈ、（ｂ）＝Ｏ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣＦ３、（ｈ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣＮ、（ｉ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＯ２、（ｊ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｋ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＯＲ１１９、（ｌ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＲ１１６Ｒ１１６）Ｒ１１９、（ｍ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）Ｒ１１９、（ｎ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）Ｒ１１９、（ｏ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＳＣ（Ｏ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｐ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｑ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｃ（Ｏ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｒ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１６（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｓ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（＝ＮＲ１１６）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｔ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（＝ＮＮＲ１１６Ｒ１１６）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｕ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（＝ＮＮＲ１１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１１６）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｖ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（＝ＮＯＲ１１９）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｗ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｘ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１６（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｙ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１６（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｚ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｓ（Ｏ）ｐ（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ａａ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲ１１６（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｂｂ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１６（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｃｃ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｒ１１６、（ｄｄ）Ｃ１〜６アルキル、（ｅｅ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｆｆ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｇｇ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒ−Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｈｈ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒ−３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環から選択され、
（ｄｄ）〜（ｈｈ）のいずれかは１個以上のＲ１１９基で場合により置換され；
または、２個のＲ１１７基で−Ｏ（ＣＨ２）ｕＯ−を形成してもよく；
Ｒ１１８は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｅ）Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルケニル、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキニル、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環から選択され、
（ｂ）〜（ｊ）のいずれかは、（ａａ）Ｈ、（ｂｂ）Ｆ、（ｃｃ）Ｃｌ、（ｄｄ）Ｂｒ、（ｅｅ）Ｉ、（ｆｆ）ＣＮ、（ｇｇ）ＮＯ２、（ｈｈ）ＯＨ、（ｉｉ）ＮＨ２、（ｊｊ）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、（ｋｋ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、（ｌｌ）Ｃ１〜６アルコキシ、（ｍｍ）アリール、（ｎｎ）置換アリール、（ｏｏ）ヘテロアリール、（ｐｐ）置換ヘテロアリールおよび（ｑｑ）アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２およびＯＨから選択される１つ以上の部分で場合により置換されたＣ１〜６アルキルから選択される１つ以上の部分で場合により置換され；
Ｒ１１９は、それぞれの出現において、独立して、（ａ）Ｒ１２０、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｅ）Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、
ここで、（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは、場合により、１個以上のＲ１１９基で置換され；
Ｒ１２０は、それぞれの出現において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）＝Ｏ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣＦ３、（ｈ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣＮ、（ｉ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＯ２、（ｊ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｒ１１６、（ｋ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＯＲ１１４、（ｌ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１１６、（ｍ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１１６、（ｎ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ１１６、（ｏ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ１１６、（ｐ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１１６、（ｑ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１６Ｒ１１６、（ｒ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（＝ＮＲ１１６）Ｒ１１６、（ｓ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１６Ｒ１１６、（ｔ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１６、（ｕ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲ１１６Ｒ１１６、（ｖ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１６Ｒ１１６、（ｗ）Ｃ１〜６アルキル、（ｘ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｙ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｚ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒ−Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ａａ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒ−３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環から選択され、
ここで、（ｗ）〜（ａａ）のいずれかは、場合により、Ｒ１１６、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲ１１６、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルチオおよびＣ１〜６アシルから選択される１つ以上の部分で置換され；
Ｒ１２１は、それぞれの出現において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）−ＯＲ１１８、（ｃ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＯＣＲ１１８、（ｄ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｅ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｆ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｇ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｈ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｉ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｊ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ１１８Ｃ（＝Ｎ（Ｈ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｋ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１８、（ｌ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｍ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｎ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｏ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｐ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｑ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｒ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｓ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＮＲ１１８Ｃ（＝Ｎ（Ｈ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｔ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１８、（ｕ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｖ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｗ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｘ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｙ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｚ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ａａ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｂｂ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＮＲ１１８Ｃ（＝Ｎ（Ｈ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｃｃ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１８および（ｄｄ）−ＮＲ１１８Ｒ１１８から選択され；
または、２個のＲ１２１基で＝Ｏ、＝ＮＯＲ１１８または＝ＮＮＲ１１８Ｒ１１８を形成し；
Ｒ１２２はＲ１１５であり；
Ｒ１２３は、（ａ）Ｒ１１６、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）ＣＮ、（ｇ）ＮＯ２および（ｈ）−ＯＲ１１４から選択され；
または、Ｒ１２２とＲ１２３とで−Ｏ（ＣＨ２）ｕＯ−を形成し；
Ｒ１２４は、それぞれの出現において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｆ、（Ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）ＣＮ、（ｇ）−ＯＲ１１４、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｊ）Ｃ１〜６アルキル、（ｋ）Ｃ１〜６アシルおよび（ｌ）Ｃ１〜６アルコキシから選択され；
Ｒ１２５は、（ａ）Ｃ１〜６アルキル、（ｂ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｃ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｄ）Ｃ１〜６アシル、（ｅ）Ｃ１〜６アルコキシ、（ｆ）Ｃ１〜６アルキルチオ、（ｇ）飽和、不飽和または芳香族のＣ５〜１０炭素環、（ｈ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する５〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｉ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する５〜１０員環の複素環、（ｊ）−ＮＲ１１４−Ｃ１〜６アルキル−飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する５〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｋ）飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を場合により含有する１０員環二環系、（ｌ）飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を場合により含有する１３員環三環系、（ｍ）−ＯＲ１１４、（ｎ）−ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｏ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１４および（ｐ）−Ｒ１２４から選択され、
（ａ）〜（ｌ）のいずれかは１個以上のＲ１１５基で場合により置換され；
または、Ｒ１２５および１個のＲ１２４は、これらが結合する原子とともに、１個以上のＲ１１５基で場合により置換された５〜７員環の飽和または不飽和の炭素環を形成し；
または、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有し、１個以上のＲ１１５基で場合により置換された５〜７員環の飽和または不飽和の複素環を形成し；
Ｒ１２６は、それぞれの出現において、独立して、（ａ）水素、（ｂ）電子吸引基、（ｃ）アリール、（ｄ）置換アリール、（ｅ）ヘテロアリール、（ｆ）置換ヘテロアリールおよび（ｇ）１個以上のＲ１１５基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルから選択され；
または、任意のＲ１２６および任意のＲ１２３は、これらが結合した原子とともに、１個以上のＲ１１５基で場合により置換された５〜７員環の飽和または不飽和の炭素環を形成し；または、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上の原子を含有し、１個以上のＲ１１５基で場合により置換された５〜７員環の飽和または不飽和の複素環を形成し；
Ｒ１０９はＨまたはＦであり；
Ｒ１２７は、Ｒ１１４、単糖類または二糖類（アミノ糖およびハロ糖を含む）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−）ｍ−Ｏ（ＣＨ２）ｐＣＨ３または−（ＣＨ２）ｎ−（Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−）ｍ−ＯＨであり；
Ｒ１２８はＲ１１４であり；
Ｒ１２９はＲ１１４であり；
Ｒ１１０はＲ１１４であり；
または、Ｒ１０９およびＲ１１０はこれが結合した炭素とともに、
【化２４】
2009506066.tif 000024
を形成し；
または、Ｒ１２８およびＲ１２９は、これらが結合した炭素とともに、１個以上のＲ１１４基で場合により置換可能な３〜６員環の飽和、不飽和または芳香族の炭素環または複素環を形成し；
Ｒ１３２、Ｒ１３３およびＲ１３４はそれぞれ独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）−ＯＲ１１４、（ｆ）−ＳＲ１１４、（ｇ）−ＮＲ１１４Ｒ１１４および（ｈ）Ｃ１〜６アルキルから選択され、（ｈ）は１個以上のＲ１１５基で場合により置換され；
または、Ｒ１３２とＲ１３３とで炭素−炭素二重結合を形成し；
または、Ｒ１３３とＲ１３４とで＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＯＲ１１４、＝ＮＲ１１４および＝Ｎ−ＮＲ１１４、Ｒ１１４を形成し；
または、Ｒ１０５およびＲ１３４は、これらが結合する炭素とともに３員環を形成し、この環は、場合により酸素原子または窒素原子を含有し、この環は、１個以上のＲ１１４基で場合により置換され；
または、Ｍが炭素部分である場合、Ｒ１３４とＭとで炭素−炭素二重結合を形成し；
ｋは、それぞれの出現において、０、１または２であり；
ｍは、それぞれの出現において、０、１、２、３、４または５であり；
ｎは、それぞれの出現において、１、２または３であり；
ｐは、それぞれの出現において０、１または２であり；
ｒは、それぞれの出現において０、１または２であり；
ｔは、それぞれの出現において０、１または２であり；
ｕは、それぞれの出現において１、２、３または４である〕
である、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
【請求項３９】
Ｔが
【化２５】
2009506066.tif 000025
〔式中、Ｍ、Ｒ１００、Ｒ１０１、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、Ｒ１０９、Ｒ１１０およびＲ１２０は請求項３８に記載されるとおりであり、点線は任意の二重結合を示す〕
から選択されるマクロライドである、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物またはこれらのＮ−オキシド、薬学的に受容可能な塩、エステル、またはプロドラッグ。
【請求項４０】
Ｔが
【化２６】
2009506066.tif 000026
【化２７】
2009506066.tif 000027
【化２８】
2009506066.tif 000028
【化２９】
2009506066.tif 000029
〔式中、Ｍ、Ｒ１００、Ｒ１０１、Ｒ１０２、Ｒ１０４、Ｒ１０９、Ｒ１１４、Ｒ１２６およびＲ１２７は請求項３８に記載されるとおりである〕
から選択されるマクロライドである、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物またはこれらのＮ−オキシド、薬学的に受容可能な塩、エステル、またはプロドラッグ。
【請求項４１】
Ｔが
【化３０】
2009506066.tif 000030
【化３１】
2009506066.tif 000031
〔式中、Ｍ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１０４、Ｒ１１４、Ｒ１０９およびＲ１２７は請求項３８に記載されるとおりである〕
から選択されるマクロライドである、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物またはこれらのＮ−オキシド、薬学的に受容可能な塩、エステル、またはプロドラッグ。
【請求項４２】
ＴがＴ１〜Ｔ３３
【化３２】
2009506066.tif 000032
【化３３】
2009506066.tif 000033
【化３４】
2009506066.tif 000034
【化３５】
2009506066.tif 000035
【化３６】
2009506066.tif 000036
から選択されるマクロライドである、請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
表１または１Ａに列挙された構造のいずれか１つに対応する構造を有する化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
【請求項４４】
請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグと、薬学的に受容可能なキャリアとを含む、薬学的組成物。
【請求項４５】
有効量の請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを含む、哺乳動物の疾患状態を処置または予防するための組成物。
【請求項４６】
有効量の請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを含む、哺乳動物の微生物感染症を処置するための組成物。
【請求項４７】
前記微生物感染症が、合併症を伴わない皮膚または軟部組織感染症（ｕＳＳＴＩ）である、請求項４６に記載の組成物。
【請求項４８】
前記微生物感染症が、市中獲得型の（ｃｏｍｍｕｎｉｔｙ  ａｃｑｕｉｒｅｄ）感染すなわち市中感染型の（ｃｏｍｍｕｎｉｔｙ  ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ）感染である、請求項４６に記載の組成物。
【請求項４９】
前記微生物感染症が、合併症を伴わない皮膚または軟部組織感染症（ｕＳＳＴＩ）である、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５０】
有効量の請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを含む、哺乳動物の真菌感染症を処置するための組成物。
【請求項５１】
有効量の請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを含む、哺乳動物の寄生虫症を処置するための組成物。
【請求項５２】
有効量の請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを含む、哺乳動物の増殖性疾患を処置するための組成物。
【請求項５３】
有効量の請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを含む、哺乳動物のウイルス感染症を処置するための組成物。
【請求項５４】
有効量の請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを含む、哺乳動物の炎症性疾患を処置するための組成物。
【請求項５５】
有効量の請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを含む、哺乳動物の消化管の自動運動性の障害を処置するための組成物。
【請求項５６】
ナンセンス変異またはミスセンス変異によって生じるかまたは媒介される哺乳動物の疾患状態を処置または予防するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを含み、該組成物は、ナンセンス変異またはミスセンス変異の発現を抑制するために投与されることで特徴付けられる、組成物。
【請求項５７】
前記組成物は、経口投与、非経口投与または局所投与されることで特徴付けられる、請求項４５〜５６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５８】
請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを合成する方法。
【請求項５９】
請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを含有する医療デバイス。
【請求項６０】
前記デバイスがステントである、請求項５９に記載の医療デバイス。
【請求項６１】
Ｔが
【化３６−１】
2009506066.tif 000037
〔式中、
Ｍは、（ａ）−Ｃ（（Ｏ）−、（ｂ）−ＣＨ（−ＯＲ１１４）−、（ｃ）−ＮＲ１１４−ＣＨ２−、（ｄ）−ＣＨ２−ＮＲ１１４−、（ｅ）−ＣＨ（ＮＲ１１４Ｒ１１４）−、（ｆ）−Ｃ（＝ＮＮＲ１１４Ｒ１１４）−、（ｇ）−ＮＲ１１４−Ｃ（Ｏ）−、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１４−、（ｉ）−Ｃ（＝ＮＲ１１４）−、（ｊ）−ＣＲ１１５Ｒ１１５−および（ｋ）−Ｃ（＝ＮＯＲ１２７）−から選択され；
Ｒ１００は、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択され；
Ｒ１０１は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃｌ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｇ）−ＮＲ１１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１１４、（ｈ）−ＯＲ１１４、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１４、（ｊ）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１４、（ｋ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｌ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、（ｍ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、（ｎ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４−Ｃ１〜６アルキル、（ｐ）Ｃ１〜６アルキル、（ｑ）Ｃ１〜６アルケニルおよび（ｒ）Ｃ１〜６アルキニルから選択され、ここで、（ｌ）〜（ｒ）のいずれかは１個以上のＲ１１５基で場合により置換され；
Ｒ１０２はＨであり；
Ｒ１０３は、（ａ）Ｈ、（ｂ）−ＯＲ１１４、（ｃ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｄ）−ＯＣ（（Ｏ）Ｒ１１４、（ｅ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｆ）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１４、（ｇ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｈ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５および（ｊ）
【化３６−２】
2009506066.tif 000038
から選択されるか；または、Ｒ１０２とＲ１０３とでカルボニル基を形成するか；または、Ｒ１０１およびＲ１０３はこれらの２つの基が結合するそれぞれの炭素の間の単結合であり、これにより、Ｒ１００およびＲ１０２が結合する炭素との間に二重結合を形成し；または、Ｒ１０１とＲ１０３とでエポキシド部分を形成し；
Ｒ１０４は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒ１１４、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１４、（ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１４、（ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｆ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｋ−Ｒ１１４、（ｇ）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｋ−Ｒ１１４および（ｈ）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｋ−Ｒ１１４から選択され；または、Ｒ１０３およびＲ１０４は、これらが結合する原子とともに、
【化３６−３】
2009506066.tif 000039
を形成し；
Ｋは、（ａ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１４−、（ｄ）−Ｃ（＝ＮＲ１１４）−、（ｅ）−Ｃ（＝ＮＲ１１４）Ｏ−、（ｆ）−Ｃ（＝ＮＲ１１４）ＮＲ１１４−、（ｇ）−ＯＣ（Ｏ）−、（ｈ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４−、（ｊ）−ＮＲ１１４Ｃ（Ｏ）−、（ｋ）−ＮＲ１１４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｌ）−ＮＲ１１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１４−、（ｍ）−ＮＲ１１４Ｃ（＝ＮＲ１１４）ＮＲ１１４−および（ｏ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−から選択され；
Ｒ１０５は、（ａ）Ｒ１１４、（ｂ）−ＯＲ１１４、（ｃ）−ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｄ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｅ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１４、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｇ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１１４、（ｈ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１４、（ｊ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｋ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｌ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｒ１１５および（ｎ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｒ１１５から選択され；または、Ｒ１０４およびＲ１０５は、これらが結合する原子とともに、
【化３６−４】
2009506066.tif 000040
〔式中、ＱはＣＨまたはＮであり、Ｒ１２６は、−ＯＲ１１４、−ＮＲ１１４またはＲ１１４である〕
を形成し；または、Ｒ１０４およびＲ１０５は、これらが結合する原子とともに、
【化３６−５】
2009506066.tif 000041
を形成し；
式中、Ｒ１０１は上に定義されるとおりであり；または、Ｒ１０１とＲ１０９とでカルボニル基を形成し；または、Ｒ１０１とＲ１０９とで基−Ｏ（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｕＯ−を形成することができ；または、Ｒ１０４およびＲ１０５は、これらが結合する原子とともに、
【化３６−６】
2009506066.tif 000042
を形成し；
式中、Ｒ１３０は−ＯＨ、＝Ｃ（Ｏ）またはＲ１１４であり、Ｒ１３１は−ＯＨ、＝Ｃ（Ｏ）またはＲ１１４であり、または、Ｒ１３０およびＲ１３１は、これらが結合する炭素とともに、１個以上のＲ１１４基で場合により置換可能な３〜７員環の飽和、不飽和または芳香族の炭素環または複素環を形成し；
Ｒ１０６は、（ａ）−ＯＲ１１４、（ｂ）−Ｃ１〜６アルコキシ−Ｒ１１５、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１４、（ｄ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１４、（ｅ）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１４、（ｆ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４および（ｇ）−ＮＲ１１４Ｒ１１４から選択され；または、Ｒ１０５およびＲ１０６は、これらが結合する原子とともに、（ａ）−ＯＣ（Ｒ１１５）２Ｏ−、（ｂ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｃ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４−、（ｄ）−ＮＲ１１４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｅ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＯＲ１１４−、（ｆ）−ＮＯＲ１１４−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｇ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＮＲ１１４Ｒ１１４−、（ｈ）−ＮＮＲ１１４Ｒ１１４−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１１５）２−、（ｊ）−Ｃ（Ｒ１１５）２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｋ）−ＯＣ（Ｓ）Ｏ−、（ｌ）−ＯＣ（（Ｓ）ＮＲ１１４−、（ｍ）−ＮＲ１１４Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｎ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＯＲ１１４−、（ｏ）−ＮＯＲ１１４−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｐ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＮＲ１１４Ｒ１１４−、（ｑ）−ＮＮＲ１１４Ｒ１１４−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｒ）−ＯＣ（Ｓ）Ｃ（Ｒ１１５）２−および（ｓ）−Ｃ（Ｒ１１５）２Ｃ（Ｓ）Ｏ−から選択される化学部分を介して互いに結合して５員環を形成し；または、Ｍ、Ｒ１０５およびＲ１０６は、これらが結合する原子とともに、
【化３６−７】
2009506066.tif 000043
を形成し、
式中、Ｊは、Ｏ、ＳおよびＮＲ１１４から選択され；または、ＭおよびＲ１０４は、これらが結合する原子とともに、
【化３６−８】
2009506066.tif 000044
を形成し、
Ｒ１０７は、（ａ）Ｈ、（ｂ）−Ｃ１〜４アルキル、（ｃ）−Ｃ２〜４アルケニル（Ｃ１〜１２アルキルまたは１個以上のハロゲンでさらに置換可能）、（ｄ）−Ｃ２〜４アルキニル（Ｃ１〜１２アルキルまたは１個以上のハロゲンでさらに置換可能）、（ｅ）アリールまたはヘテロアリール（Ｃ１〜１２アルキルまたは１個以上のハロゲンでさらに置換可能）、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｈ、（ｇ）−ＣＯＯＨ、（ｈ）−ＣＮ、（ｉ）−ＣＯＯＲ１１４、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１４および（ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１１４から選択され、（ｂ）は、（ａａ）−ＯＲ１１４、（ｂｂ）ハロゲン、（ｃｃ）−ＳＲ１１４、（ｄｄ）Ｃ１〜１２アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルコキシまたはアミノでさらに置換可能）、（ｅｅ）−ＯＲ１１４、（ｆｆ）−ＳＲ１１４、（ｇｇ）−ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｈｈ）−ＣＮ、（ｉｉ）−ＮＯ２、（ｊｊ）−ＮＣ（Ｏ）Ｒ１１４、（ｋｋ）−ＣＯＯＲ１１４、（ｌｌ）−Ｎ３、（ｍｍ）＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１１４、（ｎｎ）＝ＮＲ１１４、（ｏｏ）＝Ｎ−ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｐｐ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１４および（ｑｑ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４から選択される１個以上の置換基でさらに置換され；または、Ｒ１０６およびＲ１０７は、これらが結合する原子とともに、エポキシド、カルボニル、オレフィン、または置換オレフィン、またはＣ３〜Ｃ７炭素環、カルボネートまたはカルバメートを形成し、前記カルバメートの窒素は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルでさらに置換可能であり；
Ｒ１０８は、（ａ）Ｃ１〜６アルキル、（ｂ）Ｃ２〜６アルケニルおよび（ｃ）Ｃ２〜６アルキニルから選択され、ここで、（ａ）〜（ｃ）のいずれかは１個以上のＲ１１４基で場合により置換され、
Ｒ１１１はＨおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１４から選択され；
Ｒ１１２は、Ｈ、ＯＨおよびＯＲ１１４から選択され；
Ｒ１１３は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒ１１４、（ｃ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｋ−Ｒ１１４、（ｄ）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｋ−Ｒ１１４および（ｅ）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｋ−Ｒ１１４から選択され、ここで、（ｃ）〜（ｅ）のいずれかは１個以上のＲ１１５基で場合により置換され；
Ｒ１１４は、それぞれの出現において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｅ）Ｃ６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２〜６アルケニル、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２〜６アルキニル、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル、（ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環および（ｑ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１６Ｒ１１６から選択され、ここで、（ｂ）〜（ｐ）のいずれかは１個以上のＲ１１５基で場合により置換され、（ｂ）〜（ｄ）のいずれかの末端ではない１個以上の炭素部分が、場合により酸素、Ｓ（Ｏ）ｐまたは−ＮＲ１１６と交換され、または、ＮＲ１１４Ｒ１１４は、Ｒ１１４基が結合した窒素原子を含み、場合によりＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮおよびＮＲ１１８から選択される１つ以上の部分を含む３〜７員環の飽和、不飽和または芳香族の環を形成し；
Ｒ１１５は、（ａ）Ｒ１１７、（ｂ）Ｃ１〜８アルキル、（ｃ）Ｃ２〜８アルケニル、（ｄ）Ｃ２〜８アルキニル、（ｅ）Ｃ３〜１２の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、ここで、（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは１個以上のＲ１１７基で場合により置換され；
Ｒ１１６は、それぞれの出現において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｅ）Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環および（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、ここで、（ｂ）〜（ｄ）のいずれかの末端ではない１個以上の炭素部分が、場合により酸素、Ｓ（Ｏ）ｐまたは−ＮＲ１１４と交換され、（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは、場合により、（ａａ）カルボニル、（ｂｂ）ホルミル、（ｃｃ）Ｆ、（ｄｄ）Ｃｌ、（ｅｅ）Ｂｒ、（ｆｆ）Ｉ、（ｇｇ）ＣＮ、（ｈｈ）Ｎ３、（ｉｉ）ＮＯ２、（ｊｊ）ＯＲ１１８、（ｋｋ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１８、（ｌｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｍｍ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｎｎ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｏｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｐｐ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｑｑ）−Ｃ（＝ＮＲ１１８）Ｒ１１８、（ｒｒ）−Ｃ（Ｒ１１８）（Ｒ１１８）ＯＲ１１８、（ｓｓ）−Ｃ（Ｒ１１８）２ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｔｔ）−Ｃ（Ｒ１１８）（ＯＲ１１８）（ＣＨ２）ｒＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｕｕ）−ＮＲ１１８Ｒ１１８；（ｖｖ）−ＮＲ１１８ＯＲ１１８、（ｗｗ）−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｘｘ）−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｙｙ）−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｚｚ）−ＮＲ１１８Ｓ（Ｏ）ｒＲ１１８、（ａｂ）−Ｃ（ＯＲ１１８）（ＯＲ１１８）Ｒ１１８、（ａｃ）−Ｃ（Ｒ１１８）２ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ａｄ）＝ＮＲ１１８、（ａｅ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ａｆ）−ＮＲ１１８Ｃ（Ｓ）Ｒ１１８、（ａｇ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ａｈ）−ＮＲ１１８Ｃ（Ｓ）ＯＲ１１８、（ａｉ）−ＮＲ１１８Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ａｊ）−ＳＣ（Ｏ）Ｒ１１８、（ａｋ）Ｃ１〜８アルキル、（ａｌ）Ｃ２〜８アルケニル、（ａｍ）Ｃ２〜８アルキニル、（ａｎ）Ｃ１〜８アルコキシ、（ａｏ）Ｃ１〜８アルキルチオ、（ａｐ）Ｃ１〜８アシル、（ａｑ）飽和、不飽和または芳香族のＣ３〜１０炭素環および（ａｒ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択される１つ以上の部分で置換され、または、ＮＲ１１６Ｒ１１６は、Ｒ１１６基が結合する窒素原子を含み、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮおよびＮＲ１１８から選択される１つ以上の部分を場合により含む３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の環を形成し；または、ＣＲ１１６Ｒ１１６はカルボニル基を形成し；
Ｒ１１７は、それぞれの出現において、（ａ）Ｈ、（ｂ）＝Ｏ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣＦ３、（ｈ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣＮ、（ｉ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＯ２、（ｊ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｋ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＯＲ１１９、（ｌ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＲ１１６Ｒ１１６）Ｒ１１９、（ｍ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）Ｒ１１９、（ｎ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｏ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＳＣ（Ｏ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｐ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｑ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｃ（Ｏ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｒ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１６（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｓ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（＝ＮＲ１１６）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｔ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（＝ＮＮＲ１１６Ｒ１１６）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｕ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（＝ＮＮＲ１１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１１６）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｖ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（＝ＮＯＲ１１９）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｗ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｘ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１６（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｙ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１６（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｚ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｓ（Ｏ）ｐ（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ａａ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲ１１６（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｂｂ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１６（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｃｃ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｒ１１６、（ｄｄ）Ｃ１〜６アルキル、（ｅｅ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｆｆ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｇｇ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒ−Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｈｈ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒ−３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環から選択され、ここで、（ｄｄ）〜（ｈｈ）のいずれかは１個以上のＲ１１９基で場合により置換され；または、２個のＲ１１７基で−Ｏ（ＣＨ２）ｕＯ−を形成してもよく；
Ｒ１１８は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｅ）Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルケニル、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキニル、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環から選択され、ここで、（ｂ）〜（ｊ）のいずれかは、（ａａ）Ｈ、（ｂｂ）Ｆ、（ｃｃ）Ｃｌ、（ｄｄ）Ｂｒ、（ｅｅ）Ｉ、（ｆｆ）ＣＮ、（ｇｇ）ＮＯ２、（ｈｈ）ＯＨ、（ｉｉ）ＮＨ２、（ｊｊ）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、（ｋｋ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、（ｌｌ）Ｃ１〜６アルコキシ、（ｍｍ）アリール、（ｎｎ）置換アリール、（ｏｏ）ヘテロアリール、（ｐｐ）置換ヘテロアリールおよび（ｑｑ）アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２およびＯＨから選択される１つ以上の部分で場合により置換されたＣ１〜６アルキルから選択される１つ以上の部分で場合により置換され；
Ｒ１１９は、それぞれの出現において、独立して、（ａ）Ｒ１２０、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｅ）Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｆ））窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、ここで、（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは、場合により、１個以上のＲ１１９基で置換され；
Ｒ１２０は、それぞれの出現において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）＝Ｏ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣＦ３、（ｈ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣＮ、（ｉ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＯ２、（ｊ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｒ１１６、（ｋ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＯＲ１１４、（ｌ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１１６、（ｍ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１１６、（ｎ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ１１６、（ｏ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ１１６、（ｐ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１１６、（ｑ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１６Ｒ１１６、（ｒ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（＝ＮＲ１１６）Ｒ１１６、（ｓ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１６Ｒ１１６、（ｔ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１６、（ｕ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲ１１６Ｒ１１６、（ｖ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１６Ｒ１１６、（ｗ）Ｃ１〜６アルキル、（ｘ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｙ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｚ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒ−Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ａａ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒ−３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環から選択され、ここで、（ｗ）〜（ａａ）のいずれかは、場合により、Ｒ１１６、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲ１１６、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルチオおよびＣ１〜６アシルから選択される１つ以上の部分で置換され；
Ｒ１２１は、それぞれの出現において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）−ＯＲ１１８、（ｃ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＯＣＲ１１８、（ｄ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｅ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｆ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｇ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｈ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｉ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｊ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ１１８Ｃ（＝Ｎ（Ｈ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｋ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１８、（ｌ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｍ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｎ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｏ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｐ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｑ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｒ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｓ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＮＲ１１８Ｃ（＝Ｎ（Ｈ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｔ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１８、（ｕ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｖ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｗ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｘ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｙ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｚ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ａａ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｂｂ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＮＲ１１８Ｃ（＝Ｎ（Ｈ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｃｃ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１８および（ｄｄ）−ＮＲ１１８Ｒ１１８から選択され；または、２個のＲ１２１基で＝Ｏ、＝ＮＯＲ１１８または＝ＮＮＲ１１８Ｒ１１８を形成し；
Ｒ１２２はＲ１１５であり；
Ｒ１２３は、（ａ）Ｒ１１６、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）ＣＮ、（ｇ）ＮＯ２および（ｈ）−ＯＲ１１４から選択され；
または、Ｒ１２２とＲ１２３とで−Ｏ（ＣＨ２）ｕＯ−を形成し；
Ｒ１２４は、それぞれの出現において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｆ、（Ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）ＣＮ、（ｇ）−ＯＲ１１４、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｊ）Ｃ１〜６アルキル、（ｋ）Ｃ１〜６アシルおよび（ｌ）Ｃ１〜６アルコキシから選択され；
Ｒ１２５は、（ａ）Ｃ１〜６アルキル、（ｂ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｃ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｄ）Ｃ１〜６アシル、（ｅ）Ｃ１〜６アルコキシ、（ｆ）Ｃ１〜６アルキルチオ、（ｇ）飽和、不飽和または芳香族のＣ５〜１０炭素環、（ｈ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する５〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｉ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する５〜１０員環の複素環、（ｊ）−ＮＲ１１４−Ｃ１〜６アルキル−飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する５〜１０員環の複素環、（ｋ）飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を場合により含有する１０員環二環系、（ｌ）飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を場合により含有する１３員環三環系、（ｍ）−ＯＲ１１４、（ｎ）−ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｏ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１４および（ｐ）−Ｒ１２４から選択され、ここで、（ａ）〜（ｌ）のいずれかは１個以上のＲ１１５基で場合により置換され；または、Ｒ１２５および１個のＲ１２４は、これらが結合する原子とともに、１個以上のＲ１１５基で場合により置換された５〜７員環の飽和または不飽和の炭素環を形成し；または、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有し、１個以上のＲ１１５基で場合により置換された５〜７員環の飽和または不飽和の複素環を形成し；
Ｒ１２６は、それぞれの出現において、独立して、（ａ）水素、（ｂ）電子吸引基、（ｃ）アリール、（ｄ）置換アリール、（ｅ）ヘテロアリール、（ｆ）置換ヘテロアリールおよび（ｇ）１個以上のＲ１１５基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルから選択され；または、任意のＲ１２６および任意のＲ１２３は、これらが結合した原子とともに、１個以上のＲ１１５基で場合により置換された５〜７員環の飽和または不飽和の炭素環を形成し；または、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有し、１個以上のＲ１１５基で場合により置換された５〜７員環の飽和または不飽和の複素環を形成し；
Ｒ１０９はＨまたはＦであり；
Ｒ１２７は、Ｒ１１４、単糖類または二糖類（アミノ糖およびハロ糖を含む）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−）ｍ−Ｏ（ＣＨ２）ｐＣＨ３または−（ＣＨ２）ｎ−（Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−）ｍ−ＯＨであり；
Ｒ１２８はＲ１１４であり；
Ｒ１２９はＲ１１４であり；
Ｒ１１０はＲ１１４であり；または、Ｒ１０９およびＲ１１０はこれが結合した炭素とともに、
【化３６−９】
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を形成し；
または、Ｒ１２８およびＲ１２９は、これらが結合した炭素とともに、１個以上のＲ１１４基で場合により置換された３〜６員環の飽和、不飽和または芳香族の炭素環または複素環を形成し；
ｍは、それぞれの出現において、０、１、２、３、４または５であり；
ｎは、それぞれの出現において、１、２または３である〕
である、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物またはこれらのＮ−オキシド、薬学的に受容可能な塩、エステル、またはプロドラッグ。