【手続補正書】
【提出日】平成21年6月10日(2009.6.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）を有する化合物、ならびに該化合物のＮ−オキサイド、製薬上許容される塩、プロドラッグ、製剤、多形体、ラセミ混合物および立体異性体。
【化１】
2008540687.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環アルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル縮合アリール、複素環アルキル縮合アリール、シクロアルキル縮合ヘテロアリール、複素環アルキル縮合ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、複素環アルキルアルキル、ビシクロアルキルアルキル、ヘテロビシクロアルキルアルキル、スピロアルキルアルキル、スピロヘテロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル縮合アリールアルキル、複素環アルキル縮合アリールアルキル、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル、および複素環アルキル縮合ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
ここでＲ１は、１回以上置換されていても良く；または
ここでＲ１は、１個のＲ１６基で置換されていても良く、および１以上のＲ９基で置換されていても良い；
Ｒ２は、水素およびアルキルからなる群から選択され、アルキルは１回以上置換されていても良く、或いはＲ１およびＲ２がそれらが結合している窒素と一体となった場合に、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘもしくはＮＲ５０から選択されるヘテロ原子を含んでいても良く、１回以上置換されていても良い３〜８員環を形成しており；
Ｒ３はＮＲ２０Ｒ２１であり；
Ｒ４は各場合で独立に、Ｒ１０、水素、アルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、ＣＦ３、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＯ２、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＣＮ、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｙＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１１ＳＯ２Ｒ３０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｘＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１１−ＣＮ、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）ｘ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｓ（Ｏ）ｘ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）ｙＲ１０、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールおよびＯ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択され；
ここで各Ｒ４基は、１回以上置換されていても良く；または
ここで各Ｒ４基は、１以上のＲ１４基で置換されていても良い；
Ｒ５は各場合で独立に、水素、アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、アリール、アリールアルキル、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１およびＣ（Ｏ）ＯＲ１０からなる群から選択され、アルキル、アリールおよびアリールアルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ９は各場合で独立に、Ｒ１０、水素、アルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＲ１０、ＳＲ１０、ＣＯＯＲ１０、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＯ２、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＣＮ、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｙＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｐ（Ｏ）２ＯＨ、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１１ＳＯ２Ｒ３０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｘＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｎ−ＮＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（＝Ｎ−ＮＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１１−ＣＮ、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）ｘ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｓ（Ｏ）ｘ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）ｙＲ１１、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールおよびＯ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択され；
ここで各Ｒ９基は、置換されていても良く；または
ここで各Ｒ９基は、１以上のＲ１４基で置換されていても良い；
Ｒ１０およびＲ１１は各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、フルオロアルキル、複素環アルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアミノアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、複素環アルキル、フルオロアルキル、複素環アルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアミノアルキルは１回以上置換されていても良く、或いはＲ１０およびＲ１１がそれらが結合している窒素と一体となった場合に、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘまたはＮＲ５０から選択されるヘテロ原子を含んでいても良く、１回以上置換されていても良い３〜８員環を形成しており；
Ｒ１４は独立に、水素、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびハロからなる群から選択され、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび複素環アルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ１６は、シクロアルキル、複素環アルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル縮合アリール、複素環アルキル縮合アリール、シクロアルキル縮合ヘテロアリール、複素環アルキル縮合ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、複素環アルキルアルキル、ビシクロアルキルアルキル、ヘテロビシクロアルキルアルキル、スピロアルキルアルキル、スピロヘテロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル縮合アリールアルキル、複素環アルキル縮合アリールアルキル、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル縮合ヘテロアリールアルキル、下記の（ｉ）および（ｉｉ）からなる群から選択され；
【化２】
2008540687.tif 000002
ここで、シクロアルキル、複素環アルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル縮合アリール、複素環アルキル縮合アリール、シクロアルキル縮合ヘテロアリール、複素環アルキル縮合ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、複素環アルキルアルキル、ビシクロアルキルアルキル、ヘテロビシクロアルキルアルキル、スピロアルキルアルキル、スピロヘテロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル縮合アリールアルキル、複素環アルキル縮合アリールアルキル、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル、および複素環アルキル縮合ヘテロアリールアルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ２０は、水素およびアルキルからなる群から選択され、アルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ２１は二環式または三環式縮合環系であり、少なくとも１個の環が部分飽和であり；および
ここでＲ２１は、１回以上置換されていても良く；
ここでＲ２１は、１以上のＲ９基で置換されていても良い；
Ｒ２２は、水素、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ＮＯ２、ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＮ、ＳＲ１０、ＳＳＲ１０、ＰＯ３Ｒ１０、ＮＲ１０ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｎ＝ＣＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１およびフルオロアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニルおよびフルオロアルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ３０は、アルキルおよび（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールからなる群から選択され、アルキルおよびアリールは置換されていても良く；
Ｒ５０は各場合で独立に、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ８０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８０Ｒ８１、ＳＯ２Ｒ８０およびＳＯ２ＮＲ８０Ｒ８１からなる群から選択され、アルキル、アリールおよびヘテロアリールは１回以上置換されていても良く；
Ｒ８０およびＲ８１は各場合で独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、フルオロアルキル、複素環アルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアミノアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、フルオロアルキル、複素環アルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアミノアルキルは置換されていても良く、或いはＲ８０およびＲ８１がそれらが結合している窒素と一体となった場合に、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、−ＮＨおよび−Ｎ（アルキル）から選択されるヘテロ原子を含んでいても良く、１回以上置換されていても良い３〜８員環を形成しており；
Ｅは、結合、ＣＲ１０Ｒ１１、Ｏ、ＮＲ５、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ１０）（Ｃ＝Ｏ）、（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）、Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（＝Ｏ）２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）、Ｃ＝Ｎ−ＯＲ１１、−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）−、−ＣＨ２−Ｗ１−および下記からなる群から選択され；
【化３】
2008540687.tif 000003
Ｑは、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される５または６員環であり、アリールおよびヘテロアリールはＲ４で１回以上置換されていても良く；
Ｄは、ＣＲ２２およびＮからなる群から選択される構成要素であり；
Ｕは、Ｃ（Ｒ５Ｒ１０）、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、およびＳ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｗ１は、Ｏ、ＮＲ５、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｎ（Ｒ１０）（Ｃ＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（＝Ｏ）２、およびＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）からなる群から選択され；
Ｘは、結合および（ＣＲ１０Ｒ１１）ｗＥ（ＣＲ１０Ｒ１１）ｗからなる群から選択され；
ｇおよびｈは独立に、０〜２から選択され；
ｗは独立に、０〜４から選択され；
ｘは、０〜２から選択され；
ｙは、１および２から選択される。］
【請求項２】
下記のものからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【化４】
2008540687.tif 000004
［式中、Ｒ５１は独立に水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびハロアルキルからなる群から選択され、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびハロアルキルは１回以上置換されていても良い。］
【請求項３】
下記のものからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【化５】
2008540687.tif 000005
【請求項４】
下記のものからなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【化６】
2008540687.tif 000006
【請求項５】
下記式（ＩＩ）を有する化合物、ならびに該化合物のＮ−オキサイド、製薬上許容される塩、プロドラッグ、製剤、多形体、ラセミ混合物および立体異性体。
【化７】
2008540687.tif 000007
［式中、
Ｒ１は各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環アルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル縮合アリール、複素環アルキル縮合アリール、シクロアルキル縮合ヘテロアリール、複素環アルキル縮合ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、複素環アルキルアルキル、ビシクロアルキルアルキル、ヘテロビシクロアルキルアルキル、スピロアルキルアルキル、スピロヘテロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル縮合アリールアルキル、複素環アルキル縮合アリールアルキル、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル、および複素環アルキル縮合ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
ここでＲ１は、１回以上置換されていても良く；または
ここでＲ１は、１個のＲ１６基で置換されていても良く、および１以上のＲ９基で置換されていても良い；
Ｒ２は各場合で独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され、アルキルは１回以上置換されていても良く、或いはＲ１およびＲ２がそれらが結合している窒素と一体となった場合に、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘもしくはＮＲ５０から選択されるヘテロ原子を含んでいても良く、１回以上置換されていても良い３〜８員環を形成しており；
Ｒ４は各場合で独立に、Ｒ１０、水素、アルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、ＣＦ３、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＯ２、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＣＮ、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｙＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１１ＳＯ２Ｒ３０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｘＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１１−ＣＮ、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）ｘ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｓ（Ｏ）ｘ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）ｙＲ１０、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールおよびＯ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択され；
ここで各Ｒ４基は、１回以上置換されていても良く；または
ここで各Ｒ４基は、１以上のＲ１４基で置換されていても良い；
Ｒ５は各場合で独立に、水素、アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、アリール、アリールアルキル、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１およびＣ（Ｏ）ＯＲ１０からなる群から選択され、アルキル、アリールおよびアリールアルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ９は各場合で独立に、Ｒ１０、水素、アルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＲ１０、ＳＲ１０、ＣＯＯＲ１０、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＯ２、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＣＮ、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｙＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｐ（Ｏ）２ＯＨ、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１１ＳＯ２Ｒ３０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｘＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｎ−ＮＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（＝Ｎ−ＮＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１１−ＣＮ、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）ｘ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｓ（Ｏ）ｘ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）ｙＲ１１、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールおよびＯ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択され；
ここで各Ｒ９基は、置換されていても良く；または
ここで各Ｒ９基は、１以上のＲ１４基で置換されていても良い；
Ｒ１０およびＲ１１は各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、フルオロアルキル、複素環アルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアミノアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、複素環アルキル、フルオロアルキル、複素環アルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアミノアルキルは１回以上置換されていても良く、或いはＲ１０およびＲ１１がそれらが結合している窒素と一体となった場合に、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘまたはＮＲ５０から選択されるヘテロ原子を含んでいても良く、１回以上置換されていても良い３〜８員環を形成しており；
Ｒ１４は独立に、水素、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびハロからなる群から選択され、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび複素環アルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ１６は、シクロアルキル、複素環アルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル縮合アリール、複素環アルキル縮合アリール、シクロアルキル縮合ヘテロアリール、複素環アルキル縮合ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、複素環アルキルアルキル、ビシクロアルキルアルキル、ヘテロビシクロアルキルアルキル、スピロアルキルアルキル、スピロヘテロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル縮合アリールアルキル、複素環アルキル縮合アリールアルキル、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル縮合ヘテロアリールアルキル、下記の（ｉ）および（ｉｉ）からなる群から選択され；
【化８】
2008540687.tif 000008
ここで、シクロアルキル、複素環アルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル縮合アリール、複素環アルキル縮合アリール、シクロアルキル縮合ヘテロアリール、複素環アルキル縮合ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、複素環アルキルアルキル、ビシクロアルキルアルキル、ヘテロビシクロアルキルアルキル、スピロアルキルアルキル、スピロヘテロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル縮合アリールアルキル、複素環アルキル縮合アリールアルキル、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル、および複素環アルキル縮合ヘテロアリールアルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ２２は、水素、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ＮＯ２、ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＮ、ＳＲ１０、ＳＳＲ１０、ＰＯ３Ｒ１０、ＮＲ１０ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｎ＝ＣＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１およびフルオロアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニルおよびフルオロアルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ３０は、アルキルおよび（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールからなる群から選択され、アルキルおよびアリールは置換されていても良く；
Ｒ５０は各場合で独立に、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ８０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８０Ｒ８１、ＳＯ２Ｒ８０およびＳＯ２ＮＲ８０Ｒ８１からなる群から選択され、アルキル、アリールおよびヘテロアリールは１回以上置換されていても良く；
Ｒ８０およびＲ８１は各場合で独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、フルオロアルキル、複素環アルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアミノアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、フルオロアルキル、複素環アルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアミノアルキルは置換されていても良く、或いはＲ８０およびＲ８１がそれらが結合している窒素と一体となった場合に、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、−ＮＨおよび−Ｎ（アルキル）から選択されるヘテロ原子を含んでいても良く、１回以上置換されていても良い３〜８員環を形成しており；
Ｅは、結合、ＣＲ１０Ｒ１１、Ｏ、ＮＲ５、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ１０）（Ｃ＝Ｏ）、（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）、Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（＝Ｏ）２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）、Ｃ＝Ｎ−ＯＲ１１、−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）−、−ＣＨ２−Ｗ１−および下記からなる群から選択され；
【化９】
2008540687.tif 000009
Ｑは、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される５または６員環であり、アリールおよびヘテロアリールはＲ４で１回以上置換されていても良く；
Ｄは、ＣＲ２２およびＮからなる群から選択される構成要素であり；
Ｕは、Ｃ（Ｒ５Ｒ１０）、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、およびＳ（＝Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｗ１は、Ｏ、ＮＲ５、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｎ（Ｒ１０）（Ｃ＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（＝Ｏ）２、およびＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）からなる群から選択され；
Ｘは、結合および（ＣＲ１０Ｒ１１）ｗＥ（ＣＲ１０Ｒ１１）ｗからなる群から選択され；
ｇおよびｈは独立に、０〜２から選択され；
ｗは独立に、０〜４から選択され；
ｘは、０〜２から選択され；
ｙは、１および２から選択される。］
【請求項６】
下記のものからなる群から選択される、請求項５に記載の化合物。
【化１０】
2008540687.tif 000010
［式中、Ｒ５１は独立に、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびハロアルキルからなる群から選択され、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびハロアルキルは１回以上置換されていても良い。］
【請求項７】
下記のものからなる群から選択される、請求項６に記載の化合物。
【化１１】
2008540687.tif 000011
【請求項８】
少なくとも１個のＲ１が下記のものからなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
【化１２】
2008540687.tif 000012
【請求項９】
Ｒ６が、水素、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＯＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２ＣＦ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＣＨ３、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＮＨ２、ＮＨＣＯＣＨ３、Ｎ（ＣＯＣＨ３）２、ＮＨＣＯＮＨ２、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、ビシクロアルキル、ＣＯ２Ｈ、
【化１３】
2008540687.tif 000013
からなる群から選択され；
Ｒ９が独立に、水素、フルオロ、クロロ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３およびＯＣＨＦ２からなる群から選択され；
Ｒ２５が、水素、ＣＨ３、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＨおよびＣＯＮＨ２からなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
少なくとも１個のＲ１が下記のものからなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
【化１４】
2008540687.tif 000014
2008540687.tif 000015
2008540687.tif 000016
2008540687.tif 000017
【請求項１１】
少なくとも１個のＲ１が下記のものからなる群から選択される、請求項６に記載の化合物。
【化１５】
2008540687.tif 000018
［式中、
Ｒ１２およびＲ１３は独立に、水素、アルキルおよびハロからなる群から選択され、アルキルは１回以上置換されていても良く、またはＲ１２およびＲ１３が一体となって＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ１０を形成していても良く；
Ｒ１８は独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＯ２Ｒ１０、ＯＲ１０、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＣＯＲ１１、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１０ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１およびＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリールおよびヘテロアリールは１回以上置換されていても良く；
Ｒ１９は独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＯ２Ｒ１０、ＯＲ１０、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＣＯＲ１１、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１０ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１およびＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリールおよびヘテロアリールは１回以上置換されていても良く、または１個の炭素原子で２個のＲ１９基が一体となって＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ１０を形成していても良く；
Ｒ２５は、水素、アルキル、シクロアルキル、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１およびハロアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキルおよびハロアルキルは１回以上置換されていても良く；
ＪおよびＫは独立に、ＣＲ１０Ｒ１８，ＮＲ１０、ＯおよびＳ（Ｏ）ｘからなる群から選択され；
Ａ１は、ＮＲ１０、ＯおよびＳ（Ｏ）ｘからなる群から選択され；
Ｄ２、Ｇ２、Ｊ２、Ｌ２、Ｍ２およびＴ２は独立に、ＣＲ１８およびＮからなる群から選択される。］
【請求項１２】
少なくとも１個のＲ１が下記のものからなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【化１６】
2008540687.tif 000019
2008540687.tif 000020
【請求項１３】
１個のＲ１が下記のものからなる群から選択される、請求項６に記載の化合物。
【化１７】
2008540687.tif 000021
［式中、
Ｒ１８は独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＯ２Ｒ１０、ＯＲ１０、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＣＯＲ１１、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１０ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１およびＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリールおよびヘテロアリールは１回以上置換されていても良く；
Ｒ１９は独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＯ２Ｒ１０、ＯＲ１０、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＣＯＲ１１、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１０ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１およびＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリールおよびヘテロアリールは１回以上置換されていても良く、またはある１個の炭素原子において２個のＲ１９基が一体となって＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ１０を形成していても良く；
Ｒ２５は、水素、アルキル、シクロアルキル、ＣＯＮＲ１０Ｒ１１およびハロアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキルおよびハロアルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｌ２、Ｍ２およびＴ２は独立に、ＣＲ１８およびＮからなる群から選択され；
Ｄ３、Ｇ３、Ｌ３、Ｍ３、およびＴ３は独立に、Ｎ、ＣＲ１８、下記（ｉ）または（ｉｉ）：
【化１８】
2008540687.tif 000022
から選択され；
但し、Ｌ３、Ｍ３、Ｔ３、Ｄ３およびＧ３のうちの一つが（ｉ）または（ｉｉ）であり；
Ｂ１は、ＮＲ１０、ＯおよびＳ（Ｏ）ｘからなる群から選択され；
Ｑ２は、Ｒ１９で１回以上置換されていても良いシクロアルキル、複素環アルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択される５〜８員環である。］
【請求項１４】
１個のＲ１が下記のものからなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【化１９】
2008540687.tif 000023
2008540687.tif 000024
【請求項１５】
１個のＲ１が下記のものからなる群から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【化２０】
2008540687.tif 000025
2008540687.tif 000026
【請求項１６】
下記式（ＩＩＩ）を有する化合物ならびに該化合物のＮ−オキサイド、製薬上許容される塩、プロドラッグ、製剤、多形体、ラセミ混合物および立体異性体。
【化２１】
2008540687.tif 000027
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環アルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル縮合アリール、複素環アルキル縮合アリール、シクロアルキル縮合ヘテロアリール、複素環アルキル縮合ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、複素環アルキルアルキル、ビシクロアルキルアルキル、ヘテロビシクロアルキルアルキル、スピロアルキルアルキル、スピロヘテロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル縮合アリールアルキル、複素環アルキル縮合アリールアルキル、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル、および複素環アルキル縮合ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
ここでＲ１は、１回以上置換されていても良く；または
ここでＲ１は、１個のＲ１６基で置換されていても良く、および１以上のＲ９基で置換されていても良い；
Ｒ２は、水素およびアルキルからなる群から選択され、アルキルは１回以上置換されていても良く、或いはＲ１およびＲ２がそれらが結合している窒素と一体となった場合に、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘもしくはＮＲ５０から選択されるヘテロ原子を含んでいても良く、１回以上置換されていても良い３〜８員環を形成しており；
Ｒ３はＮＲ２０Ｒ２１であり；
Ｒ４は各場合で独立に、Ｒ１０、水素、アルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、ＣＦ３、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＯ２、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＣＮ、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｙＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１１ＳＯ２Ｒ３０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｘＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１１−ＣＮ、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）ｘ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｓ（Ｏ）ｘ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）ｙＲ１０、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールおよびＯ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択され；
ここで各Ｒ４基は、１回以上置換されていても良く；または
ここで各Ｒ４基は、１以上のＲ１４基で置換されていても良い；
Ｒ５は各場合で独立に、水素、アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、アリール、アリールアルキル、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１およびＣ（Ｏ）ＯＲ１０からなる群から選択され、アルキル、アリールおよびアリールアルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ９は各場合で独立に、Ｒ１０、水素、アルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＲ１０、ＳＲ１０、ＣＯＯＲ１０、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＯ２、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＣＮ、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｙＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｐ（Ｏ）２ＯＨ、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１１ＳＯ２Ｒ３０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｘＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｎ−ＮＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（＝Ｎ−ＮＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１１−ＣＮ、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）ｘ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｓ（Ｏ）ｘ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）ｙＲ１１、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールおよびＯ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択され；
ここで各Ｒ９基は、置換されていても良く；または
ここで各Ｒ９基は、１以上のＲ１４基で置換されていても良い；
Ｒ１０およびＲ１１は各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、フルオロアルキル、複素環アルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアミノアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、複素環アルキル、フルオロアルキル、複素環アルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアミノアルキルは１回以上置換されていても良く、或いはＲ１０およびＲ１１がそれらが結合している窒素と一体となった場合に、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘまたはＮＲ５０から選択されるヘテロ原子を含んでいても良く、１回以上置換されていても良い３〜８員環を形成しており；
Ｒ１４は独立に、水素、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびハロからなる群から選択され、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび複素環アルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ１６は、シクロアルキル、複素環アルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル縮合アリール、複素環アルキル縮合アリール、シクロアルキル縮合ヘテロアリール、複素環アルキル縮合ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、複素環アルキルアルキル、ビシクロアルキルアルキル、ヘテロビシクロアルキルアルキル、スピロアルキルアルキル、スピロヘテロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル縮合アリールアルキル、複素環アルキル縮合アリールアルキル、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル縮合ヘテロアリールアルキル、下記の（ｉ）および（ｉｉ）からなる群から選択され；
【化２２】
2008540687.tif 000028
ここで、シクロアルキル、複素環アルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル縮合アリール、複素環アルキル縮合アリール、シクロアルキル縮合ヘテロアリール、複素環アルキル縮合ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、複素環アルキルアルキル、ビシクロアルキルアルキル、ヘテロビシクロアルキルアルキル、スピロアルキルアルキル、スピロヘテロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル縮合アリールアルキル、複素環アルキル縮合アリールアルキル、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル、および複素環アルキル縮合ヘテロアリールアルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ２０は、水素およびアルキルからなる群から選択され、アルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ２１は二環式または三環式縮合環系であり、少なくとも１個の環が部分飽和であり；および
ここでＲ２１は、１回以上置換されていても良く；
ここでＲ２１は、１以上のＲ９基で置換されていても良い；
Ｒ２２は、水素、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ＮＯ２、ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＮ、ＳＲ１０、ＳＳＲ１０、ＰＯ３Ｒ１０、ＮＲ１０ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｎ＝ＣＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１およびフルオロアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニルおよびフルオロアルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ３０は、アルキルおよび（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールからなる群から選択され、アルキルおよびアリールは置換されていても良く；
Ｒ５０は各場合で独立に、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ８０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８０Ｒ８１、ＳＯ２Ｒ８０およびＳＯ２ＮＲ８０Ｒ８１からなる群から選択され、アルキル、アリールおよびヘテロアリールは１回以上置換されていても良く；
Ｒ８０およびＲ８１は各場合で独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、フルオロアルキル、複素環アルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアミノアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、フルオロアルキル、複素環アルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアミノアルキルは置換されていても良く、或いはＲ８０およびＲ８１がそれらが結合している窒素と一体となった場合に、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、−ＮＨおよび−Ｎ（アルキル）から選択されるヘテロ原子を含んでいても良く、１回以上置換されていても良い３〜８員環を形成しており；
Ｅは、結合、ＣＲ１０Ｒ１１、Ｏ、ＮＲ５、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ１０）（Ｃ＝Ｏ）、（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）、Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（＝Ｏ）２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）、Ｃ＝Ｎ−ＯＲ１１、−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）−、−ＣＨ２−Ｗ１−および下記からなる群から選択され；
【化２３】
2008540687.tif 000029
Ｑは、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される５または６員環であり、アリールおよびヘテロアリールはＲ４で１回以上置換されていても良く；
Ｄは、ＣＲ２２およびＮからなる群から選択される構成要素であり；
Ｕは、Ｃ（Ｒ５Ｒ１０）、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｗ１は、Ｏ、ＮＲ５、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｎ（Ｒ１０）（Ｃ＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（＝Ｏ）２、およびＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）からなる群から選択され；
Ｘは、結合および（ＣＲ１０Ｒ１１）ｗＥ（ＣＲ１０Ｒ１１）ｗからなる群から選択され；
ｇおよびｈは独立に、０〜２から選択され；
ｗは独立に、０〜４から選択され；
ｘは、０〜２から選択され；
ｙは、１および２から選択される。］
【請求項１７】
下記のものからなる群から選択される、請求項１６に記載の化合物。
【化２４】
2008540687.tif 000030
［式中、Ｒ５１は独立に、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびハロアルキルからなる群から選択され、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびハロアルキルは１回以上置換されていても良い。］
【請求項１８】
下記のものからなる群から選択される、請求項１７に記載の化合物。
【化２５】
2008540687.tif 000031
【請求項１９】
下記のものからなる群から選択される、請求項１８に記載の化合物。
【化２６】
2008540687.tif 000032
【請求項２０】
Ｒ３が下記のものからなる群から選択される、請求項２または１７に記載の化合物。
【化２７】
2008540687.tif 000033
2008540687.tif 000034
［式中、
Ｒ７は独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロ、Ｒ４およびＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、アルキルおよびシクロアルキルは１回以上置換されていても良く、または２個のＲ７基が同一炭素原子において一体となって、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ１０を形成していても良く；
ＡおよびＢは独立に、ＣＲ９、ＣＲ９Ｒ１０、ＮＲ１０、Ｎ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｘからなる群から選択され；
Ｇ、Ｌ、ＭおよびＴは独立に、ＣＲ９およびＮからなる群から選択され；
ｍおよびｎは独立に０〜３から選択され、但し
（１）Ｅが存在する時、ｍおよびｎが両方とも３である場合は排除され；
（２）Ｅが−ＣＨ２−Ｗ１−である時、ｍおよびｎは３以外であり；
（３）Ｅが結合である時、ｍおよびｎは０以外であり；
ｐは０〜６から選択され；
点線は、炭素「ａ」とＡ、または炭素「ａ」とＢのいずれかの間の二重結合を表す。］
【請求項２１】
Ｒ３が下記のものからなる群から選択される、請求項２０に記載の化合物。
【化２８】
2008540687.tif 000035
［式中、
Ｒは、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＯＲ１０、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１０、ＣＯＮＨＣＨ３およびＣＯＮ（ＣＨ３）２からなる群から選択され、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＯＲ１０、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１０、ＣＯＮＨＣＨ３およびＣＯＮ（ＣＨ３）２は１回以上置換されていても良く；
ｒは１〜４から選択される。］
【請求項２２】
Ｒ３が下記のものからなる群から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【化２９】
2008540687.tif 000036
【請求項２３】
Ｒ９が下記のものからなる群から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【化３０】
2008540687.tif 000037
2008540687.tif 000038
［式中、
Ｒ５２は、水素、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシ、アルコキシ、フルオロアルコキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１およびＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、アルコキシ、フルオロアルコキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびハロアルキルは１回以上置換されていても良い。］
【請求項２４】
Ｒ３が下記のものである、請求項２２に記載の化合物。
【化３１】
2008540687.tif 000039
【請求項２５】
Ｒ３が下記のものからなる群から選択される、請求項２４に記載の化合物。
【化３２】
2008540687.tif 000040
［式中、
Ｒ９は、水素、フルオロ、ハロ、ＣＮ、アルキル、ＣＯ２Ｈ、
【化３３】
2008540687.tif 000041
からなる群から選択される。］
【請求項２６】
Ｒ１が下記のものからなる群から選択される、請求項２または１７に記載の化合物。
【化３４】
2008540687.tif 000042
［式中、
Ｒ１８は独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＯ２Ｒ１０、ＯＲ１０、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＣＯＲ１１、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１０ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１およびＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリール、ヘテロアリールは１回以上置換されていても良く；
Ｒ２５は、水素、アルキル、シクロアルキル、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１およびハロアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキルおよびハロアルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｂ１は、ＮＲ１０、ＯおよびＳ（Ｏ）ｘからなる群から選択され；
Ｄ２、Ｇ２、Ｌ２、Ｍ２およびＴ２は独立に、ＣＲ１８およびＮからなる群から選択され；
Ｚは、シクロアルキル、複素環アルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される５〜８員環であり、シクロアルキル、複素環アルキル、アリールおよびヘテロアリールは１回以上置換されていても良い。］
【請求項２７】
Ｒ１が下記のものからなる群から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【化３５】
2008540687.tif 000043
2008540687.tif 000044
【請求項２８】
Ｒ１が下記のものからなる群から選択される、請求項２または１７に記載の化合物。
【化３６】
2008540687.tif 000045
2008540687.tif 000046
［式中、
Ｒ１２およびＲ１３は独立に、水素、アルキルおよびハロからなる群から選択され、アルキルは１回以上置換されていても良く、またはＲ１２とＲ１３が一体となって＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ１０を形成していても良く；
Ｒ１８は独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＯ２Ｒ１０、ＯＲ１０、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＣＯＲ１１、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１０ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１およびＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリールおよびヘテロアリールは１回以上置換されていても良く；
Ｒ１９は独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＯ２Ｒ１０、ＯＲ１０、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＣＯＲ１１、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１０ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１およびＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリールおよびヘテロアリールは１回以上置換されていても良く、またはある１個の炭素原子において２個のＲ１９基が一体となって＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ１０を形成していても良く；
Ｒ２５は、水素、アルキル、シクロアルキル、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１およびハロアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキルおよびハロアルキルは１回以上置換されていても良く；
ＪおよびＫは独立に、ＣＲ１０Ｒ１８、ＮＲ１０、ＯおよびＳ（Ｏ）ｘからなる群から選択され；
Ａ１は、ＮＲ１０、ＯおよびＳ（Ｏ）ｘからなる群から選択され；
Ｄ２、Ｇ２、Ｊ２、Ｌ２、Ｍ２およびＴ２は独立に、ＣＲ１８およびＮからなる群から選択される。］
【請求項２９】
Ｒ１が下記のものからなる群から選択される、請求項２８に記載の化合物。
【化３７】
2008540687.tif 000047
2008540687.tif 000048
【請求項３０】
Ｒ１が下記のものからなる群から選択される、請求項２または１７に記載の化合物。
【化３８】
2008540687.tif 000049
［式中、
Ｒ１８は独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＯ２Ｒ１０、ＯＲ１０、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＣＯＲ１１、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１０ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１およびＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリールおよびヘテロアリールは１回以上置換されていても良く；
Ｒ１９は独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＯ２Ｒ１０、ＯＲ１０、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＣＯＲ１１、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１０ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１およびＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリールおよびヘテロアリールは１回以上置換されていても良く、または２個のＲ１９基がある１個の炭素原子において一体となって、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ１０を形成していても良く；
Ｒ２５は、水素、アルキル、シクロアルキル、ＣＯＮＲ１０Ｒ１１およびハロアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキルおよびハロアルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｌ２、Ｍ２およびＴ２は独立に、ＣＲ１８およびＮからなる群から選択され；
Ｄ３、Ｇ３、Ｌ３、Ｍ３、およびＴ３、は独立に、Ｎ、ＣＲ１８、下記（ｉ）または（ｉｉ）
【化３９】
2008540687.tif 000050
から選択され；
但し、Ｌ３、Ｍ３、Ｔ３、Ｄ３およびＧ３のうちの一つが（ｉ）または（ｉｉ）であり；
Ｂ１は、ＮＲ１０、ＯおよびＳ（Ｏ）ｘからなる群から選択され；
Ｑ２は、Ｒ１９で１回以上置換されていても良いシクロアルキル、複素環アルキル、アリール、ヘテロアリールからなる５〜８員環である。］
【請求項３１】
Ｒ１が下記のものからなる群から選択される、請求項３０に記載の化合物。
【化４０】
2008540687.tif 000051
2008540687.tif 000052
【請求項３２】
Ｒ１が下記のものからなる群から選択される、請求項３１に記載の化合物。
【化４１】
2008540687.tif 000053
2008540687.tif 000054
【請求項３３】
下記式（ＩＶ）を有する化合物ならびに該化合物のＮ−オキサイド、製薬上許容される塩、プロドラッグ、製剤、多形体、ラセミ混合物および立体異性体。
【化４２】
2008540687.tif 000055
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環アルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル縮合アリール、複素環アルキル縮合アリール、シクロアルキル縮合ヘテロアリール、複素環アルキル縮合ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、複素環アルキルアルキル、ビシクロアルキルアルキル、ヘテロビシクロアルキルアルキル、スピロアルキルアルキル、スピロヘテロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル縮合アリールアルキル、複素環アルキル縮合アリールアルキル、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル、および複素環アルキル縮合ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
ここでＲ１は、１回以上置換されていても良く；または
ここでＲ１は、１個のＲ１６基で置換されていても良く、および１以上のＲ９基で置換されていても良い；
Ｒ２は、水素およびアルキルからなる群から選択され、アルキルは１回以上置換されていても良く、或いはＲ１およびＲ２がそれらが結合している窒素と一体となった場合に、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘもしくはＮＲ５０から選択されるヘテロ原子を含んでいても良く、１回以上置換されていても良い３〜８員環を形成しており；
Ｒ３はＮＲ２０Ｒ２１であり；
Ｒ４は各場合で独立に、Ｒ１０、水素、アルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、ＣＦ３、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＯ２、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＣＮ、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｙＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１１ＳＯ２Ｒ３０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｘＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１１−ＣＮ、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）ｘ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｓ（Ｏ）ｘ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）ｙＲ１０、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールおよびＯ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択され；
ここで各Ｒ４基は、１回以上置換されていても良く；または
ここで各Ｒ４基は、１以上のＲ１４基で置換されていても良い；
Ｒ５は各場合で独立に、水素、アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、アリール、アリールアルキル、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１およびＣ（Ｏ）ＯＲ１０からなる群から選択され、アルキル、アリールおよびアリールアルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ９は各場合で独立に、Ｒ１０、水素、アルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＲ１０、ＳＲ１０、ＣＯＯＲ１０、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＯ２、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＣＮ、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｙＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｐ（Ｏ）２ＯＨ、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１１ＳＯ２Ｒ３０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｘＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｎ−ＮＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（＝Ｎ−ＮＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１１−ＣＮ、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）ｘ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｓ（Ｏ）ｘ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）ｙＲ１１、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールおよびＯ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択され；
ここで各Ｒ９基は、置換されていても良く；または
ここで各Ｒ９基は、１以上のＲ１４基で置換されていても良い；
Ｒ１０およびＲ１１は各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、フルオロアルキル、複素環アルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアミノアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、複素環アルキル、フルオロアルキル、複素環アルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアミノアルキルは１回以上置換されていても良く、或いはＲ１０およびＲ１１がそれらが結合している窒素と一体となった場合に、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘまたはＮＲ５０から選択されるヘテロ原子を含んでいても良く、１回以上置換されていても良い３〜８員環を形成しており；
Ｒ１４は独立に、水素、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびハロからなる群から選択され、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび複素環アルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ１６は、シクロアルキル、複素環アルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル縮合アリール、複素環アルキル縮合アリール、シクロアルキル縮合ヘテロアリール、複素環アルキル縮合ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、複素環アルキルアルキル、ビシクロアルキルアルキル、ヘテロビシクロアルキルアルキル、スピロアルキルアルキル、スピロヘテロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル縮合アリールアルキル、複素環アルキル縮合アリールアルキル、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル縮合ヘテロアリールアルキル、下記の（ｉ）および（ｉｉ）からなる群から選択され；
【化４３】
2008540687.tif 000056
ここで、シクロアルキル、複素環アルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル縮合アリール、複素環アルキル縮合アリール、シクロアルキル縮合ヘテロアリール、複素環アルキル縮合ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、複素環アルキルアルキル、ビシクロアルキルアルキル、ヘテロビシクロアルキルアルキル、スピロアルキルアルキル、スピロヘテロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル縮合アリールアルキル、複素環アルキル縮合アリールアルキル、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル、および複素環アルキル縮合ヘテロアリールアルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ２０は、水素およびアルキルからなる群から選択され、アルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ２１は二環式または三環式縮合環系であり、少なくとも１個の環が部分飽和であり；および
ここでＲ２１は、１回以上置換されていても良く；
ここでＲ２１は、１以上のＲ９基で置換されていても良い；
Ｒ２３は、水素、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ＮＯ２、ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＮ、ＳＲ１０、ＳＳＲ１０、ＰＯ３Ｒ１０、ＮＲ１０ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｎ＝ＣＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０およびフルオロアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニルおよびフルオロアルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ３０は、アルキルおよび（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールからなる群から選択され、アルキルおよびアリールは置換されていても良く；
Ｒ５０は各場合で独立に、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ８０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８０Ｒ８１、ＳＯ２Ｒ８０およびＳＯ２ＮＲ８０Ｒ８１からなる群から選択され、アルキル、アリールおよびヘテロアリールは１回以上置換されていても良く；
Ｒ８０およびＲ８１は各場合で独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、フルオロアルキル、複素環アルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアミノアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、フルオロアルキル、複素環アルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアミノアルキルは置換されていても良く、或いはＲ８０およびＲ８１がそれらが結合している窒素と一体となった場合に、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、−ＮＨおよび−Ｎ（アルキル）から選択されるヘテロ原子を含んでいても良く、１回以上置換されていても良い３〜８員環を形成しており；
Ｅは、結合、ＣＲ１０Ｒ１１、Ｏ、ＮＲ５、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ１０）（Ｃ＝Ｏ）、（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）、Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（＝Ｏ）２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）、Ｃ＝Ｎ−ＯＲ１１、−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）−、−ＣＨ２−Ｗ１−および下記からなる群から選択され；
【化４４】
2008540687.tif 000057
Ｗは、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される５または６員環であり、アリールおよびヘテロアリールはＲ４で１回以上置換されていても良く；
Ｕは、Ｃ（Ｒ５Ｒ１０）、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｗ１は、Ｏ、ＮＲ５、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｎ（Ｒ１０）（Ｃ＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（＝Ｏ）２、およびＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）からなる群から選択され；
Ｘは、結合および（ＣＲ１０Ｒ１１）ｗＥ（ＣＲ１０Ｒ１１）ｗからなる群から選択され；
ｇおよびｈは独立に、０〜２から選択され；
ｗは独立に、０〜４から選択され；
ｘは、０〜２から選択され；
ｙは、１および２から選択される。］
【請求項３４】
下記のものからなる群から選択される、請求項３３に記載の化合物。
【化４５】
2008540687.tif 000058
［式中、
Ｋ１はＯ、Ｓ（Ｏ）ｘまたはＮＲ５１であり；および
Ｒ５１は独立に、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびハロアルキルからなる群から選択され、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびハロアルキルは１回以上置換されていても良い。］
【請求項３５】
下記のものからなる群から選択される、請求項３３に記載の化合物。
【化４６】
2008540687.tif 000059
【請求項３６】
下記式（Ｖ）を有する化合物ならびに該化合物のＮ−オキサイド、製薬上許容される塩、プロドラッグ、製剤、多形体、ラセミ混合物および立体異性体。
【化４７】
2008540687.tif 000060
［式中、
Ｒ１は各場合で独立に、水素、アルキル、トリフルオロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環アルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル縮合アリール、複素環アルキル縮合アリール、シクロアルキル縮合ヘテロアリール、複素環アルキル縮合ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、複素環アルキルアルキル、ビシクロアルキルアルキル、ヘテロビシクロアルキルアルキル、スピロアルキルアルキル、スピロヘテロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル縮合アリールアルキル、複素環アルキル縮合アリールアルキル、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル、および複素環アルキル縮合ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
ここでＲ１は、１回以上置換されていても良く；または
ここでＲ１は、１個のＲ１６基で置換されていても良く、および１以上のＲ９基で置換されていても良い；
Ｒ２は各場合で独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され、アルキルは１回以上置換されていても良く、或いはＲ１およびＲ２がそれらが結合している窒素と一体となった場合に、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘもしくはＮＲ５０から選択されるヘテロ原子を含んでいても良く、１回以上置換されていても良い３〜８員環を形成しており；
Ｒ４は各場合で独立に、Ｒ１０、水素、アルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、ＣＦ３、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＯ２、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＣＮ、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｙＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１１ＳＯ２Ｒ３０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｘＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１１−ＣＮ、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）ｘ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｓ（Ｏ）ｘ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）ｙＲ１０、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールおよびＯ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択され；
ここで各Ｒ４基は、１回以上置換されていても良く；または
ここで各Ｒ４基は、１以上のＲ１４基で置換されていても良い；
Ｒ５は各場合で独立に、水素、アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、アリール、アリールアルキル、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１およびＣ（Ｏ）ＯＲ１０からなる群から選択され、アルキル、アリールおよびアリールアルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ９は各場合で独立に、Ｒ１０、水素、アルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＲ１０、ＳＲ１０、ＣＯＯＲ１０、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＯ２、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＣＮ、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｙＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｐ（Ｏ）２ＯＨ、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１１ＳＯ２Ｒ３０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｘＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｎ−ＮＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（＝Ｎ−ＮＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１１−ＣＮ、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）ｘ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｓ（Ｏ）ｘ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）ｙＲ１１、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールおよびＯ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択され；
ここで各Ｒ９基は、置換されていても良く；または
ここで各Ｒ９基は、１以上のＲ１４基で置換されていても良い；
Ｒ１０およびＲ１１は各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、フルオロアルキル、複素環アルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアミノアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、複素環アルキル、フルオロアルキル、複素環アルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアミノアルキルは１回以上置換されていても良く、或いはＲ１０およびＲ１１がそれらが結合している窒素と一体となった場合に、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘまたはＮＲ５０から選択されるヘテロ原子を含んでいても良く、１回以上置換されていても良い３〜８員環を形成しており；
Ｒ１４は独立に、水素、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびハロからなる群から選択され、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび複素環アルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ１６は、シクロアルキル、複素環アルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル縮合アリール、複素環アルキル縮合アリール、シクロアルキル縮合ヘテロアリール、複素環アルキル縮合ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、複素環アルキルアルキル、ビシクロアルキルアルキル、ヘテロビシクロアルキルアルキル、スピロアルキルアルキル、スピロヘテロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル縮合アリールアルキル、複素環アルキル縮合アリールアルキル、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル縮合ヘテロアリールアルキル、下記の（ｉ）および（ｉｉ）からなる群から選択され；
【化４８】
2008540687.tif 000061
ここで、シクロアルキル、複素環アルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル縮合アリール、複素環アルキル縮合アリール、シクロアルキル縮合ヘテロアリール、複素環アルキル縮合ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、複素環アルキルアルキル、ビシクロアルキルアルキル、ヘテロビシクロアルキルアルキル、スピロアルキルアルキル、スピロヘテロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル縮合アリールアルキル、複素環アルキル縮合アリールアルキル、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル、および複素環アルキル縮合ヘテロアリールアルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ２３は、水素、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ＮＯ２、ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＮ、ＳＲ１０、ＳＳＲ１０、ＰＯ３Ｒ１０、ＮＲ１０ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｎ＝ＣＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０およびフルオロアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニルおよびフルオロアルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ３０は、アルキルおよび（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールからなる群から選択され、アルキルおよびアリールは置換されていても良く；
Ｒ５０は各場合で独立に、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ８０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８０Ｒ８１、ＳＯ２Ｒ８０およびＳＯ２ＮＲ８０Ｒ８１からなる群から選択され、アルキル、アリールおよびヘテロアリールは１回以上置換されていても良く；
Ｒ８０およびＲ８１は各場合で独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、フルオロアルキル、複素環アルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアミノアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、フルオロアルキル、複素環アルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアミノアルキルは置換されていても良く、或いはＲ８０およびＲ８１がそれらが結合している窒素と一体となった場合に、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、−ＮＨおよび−Ｎ（アルキル）から選択されるヘテロ原子を含んでいても良く、１回以上置換されていても良い３〜８員環を形成しており；
Ｅは、結合、ＣＲ１０Ｒ１１、Ｏ、ＮＲ５、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ１０）（Ｃ＝Ｏ）、（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）、Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（＝Ｏ）２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）、Ｃ＝Ｎ−ＯＲ１１、−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）−、−ＣＨ２−Ｗ１−および下記からなる群から選択され；
【化４９】
2008540687.tif 000062
Ｗは、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される５または６員環であり、アリールおよびヘテロアリールはＲ４で１回以上置換されていても良く；
Ｕは、Ｃ（Ｒ５Ｒ１０）、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｗ１は、Ｏ、ＮＲ５、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｎ（Ｒ１０）（Ｃ＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（＝Ｏ）２、およびＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）からなる群から選択され；
Ｘは、結合および（ＣＲ１０Ｒ１１）ｗＥ（ＣＲ１０Ｒ１１）ｗからなる群から選択され；
ｇおよびｈは独立に、０〜２から選択され；
ｗは独立に、０〜４から選択され；
ｘは、０〜２から選択され；
ｙは、１および２から選択される。］
【請求項３７】
下記のものからなる群から選択される、請求項３６に記載の化合物。
【化５０】
2008540687.tif 000063
［式中、
Ｋ１はＯ、Ｓ（Ｏ）ｘ、またはＮＲ５１であり；
Ｒ５１は独立に、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびハロアルキルからなる群から選択され、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびハロアルキルは１回以上置換されていても良い。］
【請求項３８】
下記のものからなる群から選択される、請求項３６に記載の化合物。
【化５１】
2008540687.tif 000064
【請求項３９】
少なくとも１個のＲ１が下記のものからなる群から選択される、請求項３６に記載の化合物。
【化５２】
2008540687.tif 000065
2008540687.tif 000066
2008540687.tif 000067
［式中、
Ｒ６は独立に、Ｒ９、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環アルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＯ２、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＣＮ、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｙＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｐ（Ｏ）２ＯＨ、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１１ＳＯ２Ｒ３０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｘＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｎ−ＮＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（＝Ｎ−ＮＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１１−ＣＮ、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）ｘ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｓ（Ｏ）ｘ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）ｙＲ１１、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールおよびＯ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ６基は１以上のＲ１４基によって置換されていても良く；
Ｒ９は独立に、水素、アルキル、ハロ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＯ２およびＣＮからなる群から選択され、アルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ２５は、水素、アルキル、シクロアルキル、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１およびハロアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキルおよびハロアルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｂ１は、ＮＲ１０、ＯおよびＳ（Ｏ）ｘからなる群から選択され；
Ｄ４、Ｇ４、Ｌ４、Ｍ４およびＴ４は独立に、ＣＲ６またはＮから選択され；および
Ｚは、シクロアルキル、複素環アルキルからなる群から選択される５〜８員環、或いはアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される５〜６員環であり、シクロアルキル、複素環アルキル、アリールおよびヘテロアリールは１回以上置換されていても良い。］
【請求項４０】
少なくとも１個のＲ１が下記のものからなる群から選択される、請求項３９に記載の化合物。
【化５３】
2008540687.tif 000068
2008540687.tif 000069
2008540687.tif 000070
【請求項４１】
Ｒ６が、水素、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＯＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２ＣＦ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＣＨ３、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＮＨ２、ＮＨＣＯＣＨ３、Ｎ（ＣＯＣＨ３）２、ＮＨＣＯＮＨ２、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、アルコキシ、アルキル、ＣＯ２Ｈ、
【化５４】
2008540687.tif 000071
からなる群から選択され；
Ｒ９が独立に、水素、フルオロ、クロロ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３およびＯＣＨＦ２からなる群から選択され；
Ｒ２５が、水素、ＣＨ３、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＨおよびＣＯＮＨ２からなる群から選択される請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
少なくとも１個のＲ１が下記のものからなる群から選択される、請求項３６に記載の化合物。
【化５５】
2008540687.tif 000072
2008540687.tif 000073
2008540687.tif 000074
2008540687.tif 000075
2008540687.tif 000076
【請求項４３】
少なくとも１個のＲ１が下記のものからなる群から選択される、請求項３６に記載の化合物。
【化５６】
2008540687.tif 000077
2008540687.tif 000078
［式中、
Ｒ１２およびＲ１３は独立に、水素、アルキルおよびハロからなる群から選択され、アルキルは１回以上置換されていても良く、またはＲ１２およびＲ１３が一体となって＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ１０を形成していても良く；
Ｒ１８は独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＯ２Ｒ１０、ＯＲ１０、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＣＯＲ１１、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１０ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１およびＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリールおよびヘテロアリールは１回以上置換されていても良く；
Ｒ１９は独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＯ２Ｒ１０、ＯＲ１０、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＣＯＲ１１、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１０ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１およびＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリールおよびヘテロアリールは１回以上置換されていても良く、または２個のＲ１９基がある１個の炭素原子において一体となって＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ１０を形成していても良く；
Ｒ２５は、水素、アルキル、シクロアルキル、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１およびハロアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキルおよびハロアルキルは１回以上置換されていても良く；
ＪおよびＫは独立に、ＣＲ１０Ｒ１８、ＮＲ１０、ＯおよびＳ（Ｏ）ｘからなる群から選択され；
Ａ１は、ＮＲ１０、ＯおよびＳ（Ｏ）ｘからなる群から選択され；
Ｄ２、Ｇ２、Ｊ２、Ｌ２、Ｍ２およびＴ２は独立に、ＣＲ１８およびＮからなる群から選択される。］
【請求項４４】
少なくとも１個のＲ１が下記のものからなる群から選択される、請求項４３に記載の化合物。
【化５７】
2008540687.tif 000079
2008540687.tif 000080
【請求項４５】
１個のＲ１が下記のものからなる群から選択される、請求項３６に記載の化合物。
【化５８】
2008540687.tif 000081
［式中、
Ｒ１８は独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＯ２Ｒ１０、ＯＲ１０、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＣＯＲ１１、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１０ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１およびＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリールおよびヘテロアリールは１回以上置換されていても良く；
Ｒ１９は独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＯ２Ｒ１０、ＯＲ１０、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＣＯＲ１１、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１０ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１およびＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリールおよびヘテロアリールは１回以上置換されていても良く、または２個のＲ１９基がある１個の炭素原子において一体となって＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ１０を形成していても良く；
Ｒ２５は、水素、アルキル、シクロアルキル、ＣＯＮＲ１０Ｒ１１およびハロアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキルおよびハロアルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｌ２、Ｍ２およびＴ２は独立に、ＣＲ１８およびＮからなる群から選択され；
Ｄ３、Ｇ３、Ｌ３、Ｍ３およびＴ３は独立に、Ｎ、ＣＲ１８、下記の（ｉ）または（ｉｉ）
【化５９】
2008540687.tif 000082
から選択され；
但し、Ｌ３、Ｍ３、Ｔ３、Ｄ３およびＧ３のうちの一つが（ｉ）または（ｉｉ）であり；
Ｂ１は、ＮＲ１０、ＯおよびＳ（Ｏ）ｘからなる群から選択され；
Ｑ２は、Ｒ１９で１回以上置換されていても良いシクロアルキル、複素環アルキル、アリール、ヘテロアリールからなる５〜８員環である。］
【請求項４６】
１個のＲ１が、下記のものからなる群から選択される請求項４５に記載の化合物。
【化６０】
2008540687.tif 000083
2008540687.tif 000084
【請求項４７】
１個のＲ１が、下記のものからなる群から選択される請求項４６に記載の化合物。
【化６１】
2008540687.tif 000085
2008540687.tif 000086
【請求項４８】
下記式（ＶＩ）を有する化合物ならびに該化合物のＮ−オキサイド、製薬上許容される塩、プロドラッグ、製剤、多形体、ラセミ混合物および立体異性体。
【化６２】
2008540687.tif 000087
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環アルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル縮合アリール、複素環アルキル縮合アリール、シクロアルキル縮合ヘテロアリール、複素環アルキル縮合ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、複素環アルキルアルキル、ビシクロアルキルアルキル、ヘテロビシクロアルキルアルキル、スピロアルキルアルキル、スピロヘテロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル縮合アリールアルキル、複素環アルキル縮合アリールアルキル、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル、および複素環アルキル縮合ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
ここでＲ１は、１回以上置換されていても良く；または
ここでＲ１は、１個のＲ１６基で置換されていても良く、および１以上のＲ９基で置換されていても良い；
Ｒ２は、水素およびアルキルからなる群から選択され、アルキルは１回以上置換されていても良く、或いはＲ１およびＲ２がそれらが結合している窒素と一体となった場合に、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘもしくはＮＲ５０から選択されるヘテロ原子を含んでいても良く、１回以上置換されていても良い３〜８員環を形成しており；
Ｒ３はＮＲ２０Ｒ２１であり；
Ｒ４は各場合で独立に、Ｒ１０、水素、アルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、ＣＦ３、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＯ２、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＣＮ、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｙＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１１ＳＯ２Ｒ３０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｘＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１１−ＣＮ、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）ｘ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｓ（Ｏ）ｘ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）ｙＲ１０、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールおよびＯ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択され；
ここで各Ｒ４基は、１回以上置換されていても良く；または
ここで各Ｒ４基は、１以上のＲ１４基で置換されていても良い；
Ｒ５は各場合で独立に、水素、アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、アリール、アリールアルキル、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１およびＣ（Ｏ）ＯＲ１０からなる群から選択され、アルキル、アリールおよびアリールアルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ９は各場合で独立に、Ｒ１０、水素、アルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＲ１０、ＳＲ１０、ＣＯＯＲ１０、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＣＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＯ２、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＣＮ、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｙＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｐ（Ｏ）２ＯＨ、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１１ＳＯ２Ｒ３０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｘＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｎ−ＮＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（＝Ｎ−ＮＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１１−ＣＮ、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）ｘ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｓ（Ｏ）ｘ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０−Ｓ（Ｏ）ｙＲ１１、Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールおよびＯ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択され；
ここで各Ｒ９基は、置換されていても良く；または
ここで各Ｒ９基は、１以上のＲ１４基で置換されていても良い；
Ｒ１０およびＲ１１は各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、フルオロアルキル、複素環アルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアミノアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、複素環アルキル、フルオロアルキル、複素環アルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアミノアルキルは１回以上置換されていても良く、或いはＲ１０およびＲ１１がそれらが結合している窒素と一体となった場合に、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘまたはＮＲ５０から選択されるヘテロ原子を含んでいても良く、１回以上置換されていても良い３〜８員環を形成しており；
Ｒ１４は独立に、水素、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびハロからなる群から選択され、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび複素環アルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ１６は、シクロアルキル、複素環アルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル縮合アリール、複素環アルキル縮合アリール、シクロアルキル縮合ヘテロアリール、複素環アルキル縮合ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、複素環アルキルアルキル、ビシクロアルキルアルキル、ヘテロビシクロアルキルアルキル、スピロアルキルアルキル、スピロヘテロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル縮合アリールアルキル、複素環アルキル縮合アリールアルキル、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル、複素環アルキル縮合ヘテロアリールアルキル、下記の（ｉ）および（ｉｉ）からなる群から選択され；
【化６３】
2008540687.tif 000088
ここで、シクロアルキル、複素環アルキル、ビシクロアルキル、ヘテロビシクロアルキル、スピロアルキル、スピロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル縮合アリール、複素環アルキル縮合アリール、シクロアルキル縮合ヘテロアリール、複素環アルキル縮合ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、複素環アルキルアルキル、ビシクロアルキルアルキル、ヘテロビシクロアルキルアルキル、スピロアルキルアルキル、スピロヘテロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル縮合アリールアルキル、複素環アルキル縮合アリールアルキル、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル、および複素環アルキル縮合ヘテロアリールアルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ２０は、水素およびアルキルからなる群から選択され、アルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ２１は二環式または三環式縮合環系であり、少なくとも１個の環が部分飽和であり；および
ここでＲ２１は、１回以上置換されていても良く；
ここでＲ２１は、１以上のＲ９基で置換されていても良い；
Ｒ２３は、水素、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ＮＯ２、ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＮ、ＳＲ１０、ＳＳＲ１０、ＰＯ３Ｒ１０、ＮＲ１０ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｎ＝ＣＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、およびフルオロアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニルおよびフルオロアルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｒ３０は、アルキルおよび（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールからなる群から選択され、アルキルおよびアリールは置換されていても良く；
Ｒ５０は各場合で独立に、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ８０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８０Ｒ８１、ＳＯ２Ｒ８０およびＳＯ２ＮＲ８０Ｒ８１からなる群から選択され、アルキル、アリールおよびヘテロアリールは１回以上置換されていても良く；
Ｒ８０およびＲ８１は各場合で独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、フルオロアルキル、複素環アルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアミノアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、フルオロアルキル、複素環アルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアミノアルキルは置換されていても良く、或いはＲ８０およびＲ８１がそれらが結合している窒素と一体となった場合に、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、−ＮＨおよび−Ｎ（アルキル）から選択されるヘテロ原子を含んでいても良く、１回以上置換されていても良い３〜８員環を形成しており；
Ｅは、結合、ＣＲ１０Ｒ１１、Ｏ、ＮＲ５、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ１０）（Ｃ＝Ｏ）、（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）、Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（＝Ｏ）２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）、Ｃ＝Ｎ−ＯＲ１１、−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）−、−ＣＨ２−Ｗ１−および下記からなる群から選択され；
【化６４】
2008540687.tif 000089
Ｗは、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される５または６員環であり、アリールおよびヘテロアリールはＲ４で１回以上置換されていても良く；
Ｕは、Ｃ（Ｒ５Ｒ１０）、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｗ１は、Ｏ、ＮＲ５、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｎ（Ｒ１０）（Ｃ＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（＝Ｏ）２、およびＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）からなる群から選択され；
Ｘは、結合および（ＣＲ１０Ｒ１１）ｗＥ（ＣＲ１０Ｒ１１）ｗからなる群から選択され；
ｇおよびｈは独立に、０〜２から選択され；
ｗは独立に、０〜４から選択され；
ｘは、０〜２から選択され；
ｙは、１および２から選択される。］
【請求項４９】
下記のものからなる群から選択される、請求項４８に記載の化合物。
【化６５】
2008540687.tif 000090
［式中、
Ｋ１はＯ、Ｓ、またはＮＲ５１であり；
Ｒ５１は独立に、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびハロアルキルからなる群から選択され、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびハロアルキルは１回以上置換されていても良い。］
【請求項５０】
下記のものからなる群から選択される、請求項４８に記載の化合物。
【化６６】
2008540687.tif 000091
【請求項５１】
Ｒ３が下記のものからなる群から選択される、請求項３３または４８に記載の化合物。
【化６７】
2008540687.tif 000092
［式中、
Ｒ７は独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロ、Ｒ４およびＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、アルキルおよびシクロアルキルは１回以上置換されていても良く、または２個のＲ７基が同一炭素原子において一体となって、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ１０を形成していても良く；
ＡおよびＢは独立に、ＣＲ９、ＣＲ９Ｒ１０、ＮＲ１０、Ｎ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｘからなる群から選択され；
Ｇ、Ｌ、ＭおよびＴは独立に、ＣＲ９およびＮからなる群から選択され；
ｍおよびｎは独立に０〜３から選択され、但し
（１）Ｅが存在する場合は、ｍおよびｎが両方とも３である場合は排除され；
（２）Ｅが−ＣＨ２−Ｗ１−である場合、ｍおよびｎは３以外であり；
（３）Ｅが結合である場合、ｍおよびｎは０以外であり；
ｐは０〜６から選択され；
点線は、炭素「ａ」とＡ、または炭素「ａ」とＢのいずれかの間の二重結合を表す。］
【請求項５２】
Ｒ３が下記のものからなる群から選択される、請求項５１に記載の化合物。
【化６８】
2008540687.tif 000093
［式中、
Ｒは、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＯＲ１０、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１０、ＣＯＮＨＣＨ３およびＣＯＮ（ＣＨ３）２からなる群から選択され、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＯＲ１０、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１０、ＣＯＮＨＣＨ３およびＣＯＮ（ＣＨ３）２は１回以上置換されていても良く；
ｒは１〜４から選択される。］
【請求項５３】
Ｒ３が下記のものからなる群から選択される、請求項５２に記載の化合物。
【化６９】
2008540687.tif 000094
【請求項５４】
Ｒ９が下記のものからなる群から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【化７０】
2008540687.tif 000095
2008540687.tif 000096
［式中、
Ｒ５２は、水素、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシ、アルコキシ、フルオロアルコキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１およびＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、アルコキシ、フルオロアルコキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびハロアルキルは１回以上置換されていても良い。］
【請求項５５】
Ｒ３が下記のものである、請求項５３に記載の化合物。
【化７１】
2008540687.tif 000097
【請求項５６】
Ｒ３が下記のものからなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物。
【化７２】
2008540687.tif 000098
［式中、
Ｒ９は、水素、フルオロ、ハロ、ＣＮ、アルキル、ＣＯ２Ｈ、
【化７３】
2008540687.tif 000099
からなる群から選択される。］
【請求項５７】
Ｒ１が下記のものからなる群から選択される、請求項３３または４８に記載の化合物。
【化７４】
2008540687.tif 000100
［式中、
Ｒ１８は独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＯ２Ｒ１０、ＯＲ１０、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＣＯＲ１１、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１０ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１およびＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリール、ヘテロアリールは１回以上置換されていても良く；
Ｒ２５は、水素、アルキル、シクロアルキル、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１およびハロアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキルおよびハロアルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｂ１は、ＮＲ１０、ＯおよびＳ（Ｏ）ｘからなる群から選択され；
Ｄ２、Ｇ２、Ｌ２、Ｍ２およびＴ２は独立に、ＣＲ１８およびＮからなる群から選択され；
Ｚは、シクロアルキル、複素環アルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される５〜８員環であり、シクロアルキル、複素環アルキル、アリールおよびヘテロアリールは１回以上置換されていても良い。］
【請求項５８】
Ｒ１が下記のものからなる群から選択される、請求項５７に記載の化合物。
【化７５】
2008540687.tif 000101
2008540687.tif 000102
【請求項５９】
Ｒ１が下記のものからなる群から選択される、請求項３３または４８に記載の化合物。
【化７６】
2008540687.tif 000103
2008540687.tif 000104
［式中、
Ｒ１２およびＲ１３は独立に、水素、アルキルおよびハロからなる群から選択され、アルキルは１回以上置換されていても良く、またはＲ１２およびＲ１３が一体となって＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ１０を形成していても良く；
Ｒ１８は独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＯ２Ｒ１０、ＯＲ１０、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＣＯＲ１１、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１０ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１およびＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリールおよびヘテロアリールは１回以上置換されていても良く；
Ｒ１９は独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＯ２Ｒ１０、ＯＲ１０、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＣＯＲ１１、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１０ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１およびＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリールおよびヘテロアリールは１回以上置換されていても良く、または２個のＲ１９基がある１個の炭素原子において一体となって＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ１０を形成していても良く；
Ｒ２５は、水素、アルキル、シクロアルキル、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１およびハロアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキルおよびハロアルキルは１回以上置換されていても良く；
ＪおよびＫは独立に、ＣＲ１０Ｒ１８、ＮＲ１０、ＯおよびＳ（Ｏ）ｘからなる群から選択され；
Ａ１は、ＮＲ１０、ＯおよびＳ（Ｏ）ｘからなる群から選択され；
Ｄ２、Ｇ２、Ｊ２、Ｌ２、Ｍ２およびＴ２は独立に、ＣＲ１８およびＮからなる群から選択される。］
【請求項６０】
Ｒ１が下記のものからなる群から選択される、請求項５９に記載の化合物。
【化７７】
2008540687.tif 000105
2008540687.tif 000106
【請求項６１】
Ｒ１が下記のものからなる群から選択される、請求項３３または４８に記載の化合物。
【化７８】
2008540687.tif 000107
［式中、
Ｒ１８は独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＯ２Ｒ１０、ＯＲ１０、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＣＯＲ１１、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１０ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１およびＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリールおよびヘテロアリールは１回以上置換されていても良く；
Ｒ１９は独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＯ２Ｒ１０、ＯＲ１０、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＣＯＲ１１、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１０ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１およびＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、アルキニル、アリールおよびヘテロアリールは１回以上置換されていても良く、または２個のＲ１９基がある１個の炭素原子において一体となって＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ１０を形成していても良く；
Ｒ２５は、水素、アルキル、シクロアルキル、ＣＯＮＲ１０Ｒ１１およびハロアルキルからなる群から選択され、アルキル、シクロアルキルおよびハロアルキルは１回以上置換されていても良く；
Ｌ２、Ｍ２およびＴ２は独立に、ＣＲ１８およびＮからなる群から選択され；
Ｄ３、Ｇ３  Ｌ３、Ｍ３、Ｔ３は、独立に、Ｎ、ＣＲ１８、下記の（ｉ）または（ｉｉ）
【化７９】
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から選択され；
但し、Ｌ３、Ｍ３、Ｔ３、Ｄ３およびＧ３のうちの一つが（ｉ）または（ｉｉ）であり；
Ｂ１は、ＮＲ１０、ＯおよびＳ（Ｏ）ｘからなる群から選択され；
Ｑ２は、Ｒ１９で１回以上置換されていても良いシクロアルキル、複素環アルキル、アリール、ヘテロアリールからなる５〜８員環である。］
【請求項６２】
Ｒ１が下記のものからなる群から選択される、請求項６１に記載の化合物。
【化８０】
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【請求項６３】
Ｒ１が下記のものからなる群から選択される、請求項６２に記載の化合物。
【化８１】
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【請求項６４】
下記のものからなる群から選択される、請求項５に記載の化合物。
【化８２】
2008540687.tif 000113
【請求項６５】
下記のものからなる群から選択される、請求項３６に記載の化合物。
【化８３】
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【請求項６６】
下記のものからなる群から選択される化合物、または該化合物の製薬上許容される塩。
【化８４】
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【請求項６７】
下記の構造を有する請求項５に記載の化合物、または該化合物の製薬上許容される塩。
【化８５】
2008540687.tif 000180
2008540687.tif 000181
2008540687.tif 000182
【請求項６８】
下記の構造を有する請求項１に記載の化合物、または該化合物の製薬上許容される塩。
【化８６】
2008540687.tif 000183
【請求項６９】
下記の構造を有する請求項３６に記載の化合物、または該化合物の製薬上許容される塩。
【化８７】
2008540687.tif 000184
【請求項７０】
下記の構造を有する請求項４８に記載の化合物、または該化合物の製薬上許容される塩。
【化８８】
2008540687.tif 000185
【請求項７１】
下記の構造を有する請求項３３に記載の化合物、または該化合物の製薬上許容される塩。
【化８９】
2008540687.tif 000186
【請求項７２】
治療的有効量の請求項１、５、１６、３３、３６および４８のいずれか１項に記載の化合物と、製薬上許容される担体と、を含む医薬組成物。
【請求項７３】
メタロプロテアーゼ介在疾患の治療を必要としている対象に、治療的有効量の請求項１、５、１６、３３、３６および４８のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、メタロプロテアーゼ介在疾患を治療する方法。
【請求項７４】
メタロプロテアーゼ介在疾患が、ＭＭＰ−１３介在疾患、ＭＭＰ−８介在疾患、ＭＭＰ−３介在疾患、ＭＭＰ−１２介在疾患およびＡＤＡＭＴＳ−４介在疾患からなる群から選択される、請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
メタロプロテアーゼ介在疾患がＭＭＰ−１３介在疾患である、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
疾患が、関節リウマチ、骨関節炎、炎症性疾患、アテローム性動脈硬化および多発性硬化症からなる群から選択される請求項７３に記載の方法。
【請求項７７】
ａ）有効量の請求項１、５、１６、３３、３６および４８のいずれか１項に記載の化合物；
ｂ）製薬上許容される担体；および
ｃ）（ａ）疾患改善抗リウマチ薬；（ｂ）非ステロイド系抗炎症薬；（ｃ）ＣＯＸ−２選択的阻害薬；（ｄ）ＣＯＸ−１阻害薬；（ｅ）免疫抑制剤；（ｆ）ステロイド；（ｇ）生物反応修飾物質；および（ｈ）小分子炎症性サイトカイン産生阻害薬からなる群から選択される構成要素、
を含む医薬組成物。
【請求項７８】
以下の化合物、
【化９０】
2008540687.tif 000187
2008540687.tif 000188
2008540687.tif 000189
該化合物のＮ−オキサイド、製薬上許容される塩、プロドラッグ、製剤、多形体、ラセミ混合物および立体異性体からなる群から選択される少なくとも１種と、製薬上許容される担体と、を含む医薬組成物。