【手続補正書】
【提出日】平成21年10月8日(2009.10.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（１）投与した時に治療効果をもたらすのに充分な量の腸溶保護用の医薬活性物質；
（２）医薬製剤の総重量に基づき、５〜１５重量％の濃度のセルロースアセテートフタレート（Ｃ−Ａ−Ｐ）；
（３）ポリエチレングリコール（分子量２００〜６００）及び／又はプロピレンカーボネートを含む溶剤（ここでポリエチレングリコールの濃度は、剤形の総重量に基づき、５０〜８０重量％であり、プロピレンカーボネートの濃度は、剤形の総重量に基づき、０〜１５重量％である）；並びに
（４）Ｃ−Ａ−Ｐ重量の０〜３０％の濃度のトリアセチン
の混合物を含んでなる、カプセル封入された液体剤形の経口投与用医薬製剤。
【請求項２】
投与した時に、前記活性物質が、ｐＨが３．５又はそれ以下の媒体中で前記活性物質の５％又はそれ以下が放出されるような遅延放出とｐＨが５．０又はそれ以上の媒体中で２時間超又はそれ以上の時間で前記活性物質が完全に放出されるようなその後の持続放出を受ける請求項１に記載の医薬製剤。
【請求項３】
前記ポリエチレングリコールが４００の平均分子量を有する請求項１に医薬製剤。
【請求項４】
得られた混合物が４００〜２５，５００ｃｐの範囲の粘度を有する請求項１に記載の医薬製剤。
【請求項５】
前記活性物質を前記溶剤と混合して混合物を生成させ、前記溶剤混合物中にＣ−Ａ−Ｐを組み入れ、そしてＣ−Ａ−Ｐが溶解した時点で、前記溶剤混合物にトリアセチンを添加することを含んでなる請求項１に記載の医薬製剤の製造方法。
【請求項６】
Ｃ−Ａ−Ｐを前記溶剤と混合して混合物を生成させ、前記活性物質を前記溶剤混合物中に組み入れ、そして前記活性物質が溶解した時点で、前記溶剤混合物にトリアセチンを添加することを含んでなる請求項１に記載の医薬製剤の製造方法。
【請求項７】
投与した時に治療効果をもたらすのに充分な量の医薬活性物質；
剤形の総重量に基づき、２０〜９８重量％の濃度の、アセトン、酢酸エチル、エチルアルコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール（分子量２００〜２０００）又はプロピレンカーボネートのうちの１種又はそれ以上を含む溶剤；
剤形の総重量に基づき、２〜８０重量％の濃度の、セルロースポリマー誘導体、ビニルポリマー誘導体又はアクリルポリマー誘導体のうちの１種又はそれ以上を含む腸溶性ポリマー；並びに
腸溶性ポリマー重量の０〜３０％の濃度の、フタル酸エステル、リン酸エステル、クエン酸エステル、アジピン酸エステル、酒石酸エステル、セバシン酸エステル、コハク酸エステル、グリコール酸エステル、グリセリン酸エステル、安息香酸エステル又はミリスチン酸エステルのうちの１種又はそれ以上を含む可塑剤
の混合物を含んでなり、投与した時にｐＨが３．５又はそれ以下の媒体中で前記活性物質の５％又はそれ以下が放出される経口剤形。
【請求項８】
得られる組成物が経口投与及び医薬カプセル内への封入に適した液体である請求項７に記載の経口剤形。
【請求項９】
投与した時に、前記活性物質がｐＨが５．０又はそれ以上の媒体中において２時間超又はそれ以上の時間で完全に放出される請求項７に記載の経口剤形。
【請求項１０】
前記活性物質の放出プロフィールが前記組成物中の成分の濃度の調整によって変更可能な請求項７に記載の経口剤形。
【請求項１１】
前記医薬活性物質が鎮痛薬、抗炎症薬、駆虫薬、抗不整脈薬、抗細菌薬、抗ウィルス薬、抗凝血薬、抗うつ薬、抗糖尿病薬、抗てんかん薬、抗癌薬、抗真菌薬、抗痛風薬、抗高血圧薬、抗マラリア薬、抗片頭痛薬、抗ムスカリン様作用薬、抗新生物薬、勃起機能不全改善薬、免疫抑制薬、抗原虫薬、抗甲状腺薬、抗不安薬、鎮静薬、催眠薬、神経弛緩薬、β遮断薬、強心薬、コルチコステロイド、利尿薬、抗パーキンソン病薬、胃腸薬、ヒスタミン受容体拮抗薬、脂質調節薬、抗狭心症薬、ｃｏｘ（シクロオキシゲナーゼ）−２阻害剤、抗酸化薬、ロイコトリエン阻害薬、マクロライド、筋肉弛緩薬、栄養剤、オピオイド鎮痛薬、プロテアーゼ阻害薬、性ホルモン、興奮薬、筋肉弛緩薬、抗骨粗鬆症薬、抗肥満薬、認知改善薬、抗尿失禁薬、栄養オイル、抗良性前立腺肥大薬、ホルモン、ステロイド、ステロイド拮抗薬、ビタミン、栄養サプリメント、必須脂肪酸又は非必須脂肪酸のうちの１種又はそれ以上である請求項７に記載の経口剤形。
【請求項１２】
前記ポリエチレングリコールが２００〜６００の分子量を有する請求項７に記載に経口剤形。
【請求項１３】
前記ポリエチレングリコールがポリエチレングリコール４００を含む請求項７に記載の経口剤形。
【請求項１４】
前記溶剤系がポリエチレングリコール（分子量２００〜６００）又はプロピレンカーボネートのうちの１種又はそれ以上である請求項７に記載の経口剤形。
【請求項１５】
前記溶剤系が５０〜８０重量％の濃度のポリエチレングリコール及び０〜１５重量％の濃度のプロピレンカーボネートを含む請求項１４に記載の経口剤形。
【請求項１６】
前記製剤中のプロピレンカーボネートの濃度が高いほど、前記活性物質の放出速度が遅い請求項１４に記載の経口剤形。
【請求項１７】
腸溶性ポリマーが、セルロースアセテートフタレート（Ｃ−Ａ−Ｐ）、セルロースアセテートトリメリテート（Ｃ−Ａ−Ｔ）、セルロースアセテートスクシネート（Ｃ−Ａ−Ｓ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート（ＨＰＭＣＰ）、カルボキシメチルエチルセルロース（ＣＭＥＣ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート（ＨＰＭＣＡＳ）、ポリビニルアセテートフタレート（ＰＶＡＰ）、メタクリル酸とメタクリル酸メチル若しくはアクリル酸エチルとのコポリマー又はメタクリル酸、メタクリレート及びアクリル酸エチルのターポリマーのうちの１種又はそれ以上である請求項７に記載の経口剤形。
【請求項１８】
前記腸溶性ポリマーがセルロースアセテートフタレート（Ｃ−Ａ−Ｐ）である請求項７に記載の経口剤形。
【請求項１９】
前記腸溶性ポリマーの濃度が５〜５０重量％である請求項７に記載の経口剤形。
【請求項２０】
前記腸溶性ポリマーの濃度が１０〜３０重量％である請求項７に記載の経口剤形。
【請求項２１】
前記配合物中の腸溶性ポリマーの濃度が高いほど、前記活性物質の放出速度が遅い請求項７に記載の経口剤形。
【請求項２２】
前記腸溶性ポリマーに、場合によっては、改質剤を添加する請求項７に記載の経口剤形。
【請求項２３】
前記可塑剤がフタル酸ジエチル、トリアセチン、アセチル化モノグリセリド、ブチルフタリルブチルグリコレート、クエン酸ジブチル又はクエン酸トリエチルのうちの１種又はそれ以上である請求項７に記載の経口剤形。
【請求項２４】
前記可塑剤がトリアセチンである請求項７に記載の経口剤形。
【請求項２５】
得られる混合物が４００〜２５，５００ｃｐの範囲の粘度を有する請求項７に記載の経口剤形。
【請求項２６】
前記活性物質を前記溶剤系と混合して混合物を生成させ、前記混合物中に前記腸溶性ポリマーを組み入れ、そして場合によっては、前記腸溶性ポリマーが溶解した時点で前記混合物に可塑剤を添加することを含んでなる請求項７に記載の経口剤形の製造方法。
【請求項２７】
投与した時に治療効果をもたらすのに充分な量の、腸溶保護が望まれる医薬活性物質；
前記剤形の総重量に基づき、５〜５０重量％の濃度の、セルロースアセテートフタレート（Ｃ−Ａ−Ｐ）、セルロースアセテートトリメリテート（Ｃ−Ａ−Ｔ）、セルロースアセテートスクシネート（Ｃ−Ａ−Ｓ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート（ＨＰＭＣＰ）、カルボキシメチルエチルセルロース（ＣＭＥＣ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート（ＨＰＭＣＡＳ）、ポリビニルアセテートフタレート（ＰＶＡＰ）、メタクリル酸とメタクリル酸メチル若しくはアクリル酸エチルとのコポリマー又はメタクリル酸、メタクリレート及びアクリル酸エチルのターポリマーのうちの１種又はそれ以上を含む腸溶性ポリマー；並びに
前記剤形の総重量に基づき、５０〜９５重量％の濃度の、プロピレンカーボネート、ポリエチレングリコール（分子量２００〜６００）、アセトン、酢酸エチル、エチルアルコール又はプロピレングリコールのうちの１種又はそれ以上を含む溶剤
の混合物を含んでなり、投与時に、ｐＨが３．５又はそれ以下の媒体中で活性物質の５％又はそれ以下が放出され且つその後にｐＨが５．０又はそれ以上の媒体中で２時間超又はそれ以上で活性物質が完全に放出される液体剤形。
【請求項２８】
フタル酸ジエチル、トリアセチン、アセチル化モノグリセリド、ブチルフタリルブチルグリコレート、クエン酸ジブチル又はクエン酸トリエチルのうちの１種又はそれ以上を含む可塑剤を、前記腸溶性ポリマーの重量に基づき、０〜３０％の濃度で前記混合物に添加する請求項７に記載の医薬製剤。