【手続補正書】
【提出日】平成21年5月12日(2009.5.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の一般式Ｉ−Ｂ：
【化１】
2008540636.tif 000001
｛式中、
Ｖ1、Ｖ2及びＶ3は、独立して、炭素、酸素、又は窒素基を表し；
Ｒ1、及びＲ2は、独立して、水素、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、アリ−ルアルキル、ヘテロアリ−ルアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシを示し、あるいはＲ1とＲ2は、一緒になって、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル環、カルボニル結合Ｃ＝Ｏ又は炭素二重結合を形成し得；
Ｐ、及びＱは、各々独立して選択され、以下の式：
【化２】
2008540636.tif 000002
のアリ−ル又はヘテロアリ−ル基を示し、
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、及びＲ7は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、ハロ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル、アリール、−ＯＲ8、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ10）ＮＲ8Ｒ9、Ｎ（＝ＮＲ10）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＣＯＲ9、ＮＲ8ＣＯ2Ｒ9、ＮＲ8ＳＯ2Ｒ9、−ＮＲ10ＣＯＮＲ8Ｒ9、−ＳＲ8、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ8、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ8、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−ＣＯＯＲ8、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ8）Ｒ9又はＣ（＝ＮＯＲ8）Ｒ9置換基であって；ここで、場合により、２つの置換基は、介在原子と結合し２環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで、各環は、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ−（−Ｃ1−Ｃ3）アルキルアリール、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（（−Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0−Ｃ3）アルキルアリール）又は−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0−Ｃ3−）アルキルヘテロアリール）基でさらに置換され；
Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10は、各々独立して、水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、ハロ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）2、−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3−Ｃ7−）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｐ、及びＱにおけるＤ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、及びＨは、独立して、−Ｃ（Ｒ3）＝、−Ｃ（Ｒ3）＝Ｃ（Ｒ4）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ（Ｒ3）−又は−Ｓ−を示し；
Ｂは、一重結合、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ8−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＲ8）ＮＲ9−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）2−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ8−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、Ｃ（＝ＮＲ8）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＯＲ8）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−又は−Ｃ（＝ＮＯＲ8）ＮＲ9−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−を示し；
Ｒ8、及びＲ9は、独立して、上記に定義されたものであり；
Ｘは、−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、場合により置換された、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルケニル−、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルハロ−、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルシアノ−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ7）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ4−Ｃ10）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ11−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ11−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ11−（Ｃ4−Ｃ10）��ルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ11−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ11−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ11−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−又は、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−��Ｒ11Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキルから独立して選択され；
Ｒ11、及びＲ12は、各々独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキルアルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、ハロ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｏ（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）、−Ｏ（Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキルアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）、−Ｎ（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）（Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキル）又は−Ｎ（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｊは、一重結合、−Ｃ（Ｒ13）（Ｒ14）、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ13）−又は−Ｓ−であり；
Ｒ13、Ｒ14は、独立して、水素、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｏ（Ｃ0−Ｃ6）アルキル、−Ｏ（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基で置換され；
いずれかのＮは、Ｎ−オキシドとなり得る｝
を有する化合物、あるいはかかる化合物の医薬として認容される塩、水和物又は溶媒和物。
【請求項２】
以下の一般式Ｉ−Ｄ：
【化３】
2008540636.tif 000003
｛式中、
Ｐ、及びＱは、各々独立して選択され、以下の式：
【化４】
2008540636.tif 000004
のアリ−ル又はヘテロアリ−ル基を示し、
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、及びＲ7は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、ハロ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル、アリール、−ＯＲ8、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ10）ＮＲ8Ｒ9、Ｎ（＝ＮＲ10）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＣＯＲ9、ＮＲ8ＣＯ2Ｒ9、ＮＲ8ＳＯ2Ｒ9、−ＮＲ10ＣＯＮＲ8Ｒ9、−ＳＲ8、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ8、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ8、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−ＣＯＯＲ8、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ8）Ｒ9又はＣ（＝ＮＯＲ8）Ｒ9置換基であって；ここで、場合により、２つの置換基は、介在原子と結合し２環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで、各環は、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ−（−Ｃ1−Ｃ3）アルキルアリール、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（（−Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0−Ｃ3）アルキルアリール）又は−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0−Ｃ3−）アルキルヘテロアリール）基でさらに置換され；
Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10は、各々独立して、水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、ハロ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）2、−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3−Ｃ7−）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｐ、及びＱにおけるＤ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、及びＨは、独立して、−Ｃ（Ｒ3）＝、−Ｃ（Ｒ3）＝Ｃ（Ｒ4）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ（Ｒ3）−又は−Ｓ−を示し；
Ｂは、一重結合、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ8−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＲ8）ＮＲ9−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）2−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ8−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、Ｃ（＝ＮＲ8）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＯＲ8）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−又は−Ｃ（＝ＮＯＲ8）ＮＲ9−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−を示し；
Ｒ8、及びＲ9は、独立して、上記に定義されたものであり；
Ｘは、−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、場合により置換された、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルケニル−、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルハロ−、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルシアノ−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ7）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ4−Ｃ10）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ11−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ11−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ11−（Ｃ4−Ｃ10）��ルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ11−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ11−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ11−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−又は、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−��Ｒ11Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキルから独立して選択され；
Ｒ11、及びＲ12は、各々独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキルアルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、ハロ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｏ（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）、−Ｏ（Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキルアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）、−Ｎ（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）（Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキル）又は−Ｎ（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｊは、一重結合、−Ｃ（Ｒ13）（Ｒ14）、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ13）−又は−Ｓ−であり；
Ｒ13、Ｒ14は、独立して、水素、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｏ（Ｃ0−Ｃ6）アルキル、−Ｏ（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基で置換され；
いずれかのＮは、Ｎ−オキシドとなり得る｝
を有する、請求項１に記載される化合物、あるいはかかる化合物の医薬として認容される塩、水和物又は溶媒和物。
【請求項３】
上記一般式Ｉ−Ｄにおいて：
Ｂが、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−であり；
Ｘが、置換されていてもよい、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキル−、又は−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−であり；
Ｒ11は、水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
いずれかのＮが、Ｎ−オキシドであってもよい、
請求項２に記載される化合物、あるいはかかる化合物の医薬として認容される塩、水和物又は溶媒和物。
【請求項４】
以下の一般式II−Ｂ：
【化５】
2008540636.tif 000005
｛式中、
Ｐ、及びＱは、各々独立して選択され、以下の式：
【化６】
2008540636.tif 000006
のアリ−ル又はヘテロアリ−ル基を示し、
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、及びＲ7は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、ハロ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル、アリール、−ＯＲ8、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ10）ＮＲ8Ｒ9、Ｎ（＝ＮＲ10）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＣＯＲ9、ＮＲ8ＣＯ2Ｒ9、ＮＲ8ＳＯ2Ｒ9、−ＮＲ10ＣＯＮＲ8Ｒ9、−ＳＲ8、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ8、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ8、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−ＣＯＯＲ8、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ8）Ｒ9又はＣ（＝ＮＯＲ8）Ｒ9置換基であって；ここで、場合により、２つの置換基は、介在原子と結合し２環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで、各環は、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ−（−Ｃ1−Ｃ3）アルキルアリール、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（（−Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0−Ｃ3）アルキルアリール）又は−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0−Ｃ3−）アルキルヘテロアリール）基でさらに置換され；
Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10は、各々独立して、水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、ハロ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）2、−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3−Ｃ7−）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｐ、及びＱにおけるＤ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、及びＨは、独立して、−Ｃ（Ｒ3）＝、−Ｃ（Ｒ3）＝Ｃ（Ｒ4）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ（Ｒ3）−又は−Ｓ−を示し；
Ｂは、一重結合、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ8−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＲ8）ＮＲ9−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）2−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ8−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、Ｃ（＝ＮＲ8）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＯＲ8）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−又は−Ｃ（＝ＮＯＲ8）ＮＲ9−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−を示し；
Ｒ8、及びＲ9は、独立して、上記に定義されたものであり；
Ｘは、−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、場合により置換された、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルケニル−、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルハロ−、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルシアノ−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ7）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ4−Ｃ10）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ11−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ11−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ11−（Ｃ4−Ｃ10）��ルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ11−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ11−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ11−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ11−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−又は、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−��Ｒ11Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキルから独立して選択され；
Ｒ11、及びＲ12は、各々独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキルアルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、ハロ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｏ（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）、−Ｏ（Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキルアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）、−Ｎ（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）（Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキル）又は−Ｎ（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｊは、一重結合、−Ｃ（Ｒ13）（Ｒ14）、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ13）−又は−Ｓ−であり；
Ｒ13、Ｒ14は、独立して、水素、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｏ（Ｃ0−Ｃ6）アルキル、−Ｏ（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基で置換され；
いずれかのＮは、Ｎ−オキシドとなり得る｝
を有する、請求項１に記載される化合物、あるいはかかる化合物の医薬として認容される塩、水和物又は溶媒和物。
【請求項５】
上記一般式II−Ｂにおいて：
Ｂが、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−であり；
Ｘが、置換されていてもよい、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキル−、又は−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−であり；
Ｒ11は、水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
いずれかのＮが、Ｎ−オキシドであってもよい、
請求項４に記載される化合物、あるいはかかる化合物の医薬として認容される塩、水和物又は溶媒和物。
【請求項６】
以下の一般式III−Ａ：
【化７】
2008540636.tif 000007
｛式中、
Ｐ、及びＱは、各々独立して選択され、以下の式：
【化８】
2008540636.tif 000008
のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリ−ル又はヘテロアリ−ル基を示し、
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、及びＲ7は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、ハロ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル、アリール、−ＯＲ8、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ10）ＮＲ8Ｒ9、Ｎ（＝ＮＲ10）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＣＯＲ9、ＮＲ8ＣＯ2Ｒ9、ＮＲ8ＳＯ2Ｒ9、−ＮＲ10ＣＯＮＲ8Ｒ9、−ＳＲ8、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ8、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ8、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−ＣＯＯＲ8、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ8）Ｒ9又はＣ（＝ＮＯＲ8）Ｒ9置換基であって；ここで、場合により、２つの置換基は、介在原子と結合し２環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで、各環は、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ−（−Ｃ1−Ｃ3）アルキルアリール、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（（−Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0−Ｃ3）アルキルアリール）又は−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0−Ｃ3−）アルキルヘテロアリール）基でさらに置換され；
Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10は、各々独立して、水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、ハロ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）2、−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3−Ｃ7−）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｐ、及びＱにおけるＤ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、及びＨは、独立して、−Ｃ（Ｒ3）＝、−Ｃ（Ｒ3）＝Ｃ（Ｒ4）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ（Ｒ3）−又は−Ｓ−を示し；
Ｂは、一重結合、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ8−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＲ8）ＮＲ9−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）2−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ8−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、Ｃ（＝ＮＲ8）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＯＲ8）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−又は−Ｃ（＝ＮＯＲ8）ＮＲ9−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−を示し；
Ｒ8、及びＲ9は、独立して、上記に定義されたものであり；
Ｘは、場合により置換された、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルケニル−、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルハロ−、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルシアノ−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ7）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ4−Ｃ10）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−又は−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−を示し；
Ｒ11、及びＲ12は、各々独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキルアルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、ハロ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｏ（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）、−Ｏ（Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキルアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）、−Ｎ（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）（Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキル）又は−Ｎ（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｊは、一重結合、−Ｃ（Ｒ13）（Ｒ14）、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ13）−又は−Ｓ−であり；
Ｒ13、Ｒ14は、独立して、水素、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｏ（Ｃ0−Ｃ6）アルキル、−Ｏ（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基で置換され；
いずれかのＮは、Ｎ−オキシドとなり得る｝
を有する、請求項１に記載される化合物、あるいはかかる化合物の医薬として認容される塩、水和物又は溶媒和物。
【請求項７】
上記一般式III−Ａにおいて：
Ｂが、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−であり；
Ｘが、置換されていてもよい、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキル−、又は−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−であり；
Ｒ11は、水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
いずれかのＮが、Ｎ−オキシドであってもよい、
請求項６に記載される化合物、あるいはかかる化合物の医薬として認容される塩、水和物又は溶媒和物。
【請求項８】
以下の一般式IV−Ａ：
【化９】
2008540636.tif 000009
｛式中、
Ｐ、及びＱは、各々独立して選択され、以下の式：
【化１０】
2008540636.tif 000010
のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリ−ル又はヘテロアリ−ル基を示し、
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、及びＲ7は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、ハロ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル、アリール、−ＯＲ8、−ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ10）ＮＲ8Ｒ9、Ｎ（＝ＮＲ10）ＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ8ＣＯＲ9、ＮＲ8ＣＯ2Ｒ9、ＮＲ8ＳＯ2Ｒ9、−ＮＲ10ＣＯＮＲ8Ｒ9、−ＳＲ8、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ8、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ8、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−ＣＯＯＲ8、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、−Ｃ（＝ＮＲ8）Ｒ9又はＣ（＝ＮＯＲ8）Ｒ9置換基であって；ここで、場合により、２つの置換基は、介在原子と結合し２環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで、各環は、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ−（−Ｃ1−Ｃ3）アルキルアリール、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（（−Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0−Ｃ3）アルキルアリール）又は−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0−Ｃ3−）アルキルヘテロアリール）基でさらに置換され；
Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10は、各々独立して、水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、ハロ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）2、−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3−Ｃ7−）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｐ、及びＱにおけるＤ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、及びＨは、独立して、−Ｃ（Ｒ3）＝、−Ｃ（Ｒ3）＝Ｃ（Ｒ4）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ（Ｒ3）−又は−Ｓ−を示し；
Ｂは、一重結合、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ8−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＲ8）ＮＲ9−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）2−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ8−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、Ｃ（＝ＮＲ8）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＯＲ8）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−又は−Ｃ（＝ＮＯＲ8）ＮＲ9−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−を示し；
Ｒ8、及びＲ9は、独立して、上記に定義されたものであり；
Ｘは、場合により置換された、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルケニル−、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルハロ−、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルシアノ−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ7）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ4−Ｃ10）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−又は−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル−を示し、；
Ｒ11、及びＲ12は、各々独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ6−シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキルアルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、ハロ−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｏ（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）、−Ｏ（Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキルアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）、−Ｎ（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）（Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキル）又は−Ｎ（Ｃ0−Ｃ6−アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｊは、一重結合、−Ｃ（Ｒ13）（Ｒ14）、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ13）−又は−Ｓ−であり；
Ｒ13、Ｒ14は、独立して、水素、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｏ（Ｃ0−Ｃ6）アルキル、−Ｏ（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基で置換され；
Ｒ15は、水素、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｏ（Ｃ0−Ｃ6）アルキル、−Ｏ（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ0−Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基で置換され、
いずれかのＮは、Ｎ−オキシドとなり得る｝
を有する、請求項１に記載される化合物、あるいはかかる化合物の医薬として認容される塩、水和物又は溶媒和物。
【請求項９】
上記一般式IV−Ａにおいて：
Ｂが、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキル−であり；
Ｘが、置換されていてもよい、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキル−、又は−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−ＮＲ11−（Ｃ0−Ｃ6）アルキル−であり；
Ｒ11は、水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
いずれかのＮが、Ｎ−オキシドであってもよい、
請求項８に記載される化合物、あるいはかかる化合物の医薬として認容される塩、水和物又は溶媒和物。
【請求項１０】
ラセミ混合物又は単一の光学異性体のいずれかである、光学異性体として存在し得る、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が、以下の：
｛（Ｓ）−３−［３−（４−フルオロ−ベンジル）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
（３，４−ジフルオロ−フェニル）−｛（Ｓ）−３−［３−（４−フルオロ−ベンジル）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（３，４−ジフルオロ−フェニル）−｛（Ｓ）−３−［５−（４−フルオロ−ベンジル）−［１，２，４］オキサジアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［５−（４−フルオロ−ベンジル）−［１，２，４］オキサジアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
（４−フルオロ−フェニル）−｛（Ｓ）−３−［５−（（Ｓ）−１−フェニル−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（４−フルオロ−フェニル）−｛（Ｓ）−３−［５−（（Ｒ）−１−フェニル−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
［（Ｓ）−３−（５−ベンジル−［１，２，４］オキサジアゾル−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
（４−フルオロ−フェニル）−｛（Ｓ）−３−［５−（（Ｓ）−ヒドロキシ−フェニル−メチル）−［１，２，４］オキサジアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（４−フルオロ−フェニル）−｛（Ｓ）−３−［５−（（Ｒ）−ヒドロキシ−フェニル−メチル）−［１，２，４］オキサジアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（４−フルオロ−フェニル）−［（Ｓ）−３−（５−フェネチル−［１，２，４］オキサジアゾル−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
｛３−［（Ｓ）−１−（４−フルオロ−ベンゾイル）−ピペリジン−３−イル］−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル｝−フェニル−メタノン；
（４−フルオロ−フェニル）−［（Ｓ）−３−（５−フェニルアミノ−［１，２，４］オキサジアゾル−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［５−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−［１，２，４］オキサジアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
［（Ｓ）−３−（５−ベンジル−テトラゾル−２−イル）−ピペリジン−１−イル］−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
｛３−［３−（４−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
（４−フルオロ−フェニル）−［３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（２−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−メタノン；
（４−フルオロ−フェニル）−［（Ｓ）−３−（３−フェニルスルファニル−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
｛３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
｛３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
（４−メチルフェニル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
（２−メトキシ−フェニル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−ピリジン−２−イル−メタノン；
（２−フルオロ−ピリジン−４−イル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
（３Ｈ−イミダゾル−４−イル−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
（３，５−ジフルオロ−フェニル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
（５−メチル−イソキサゾル−４−イル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−チアゾル−５−イル−メタノン；
［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−フェニル−メタノン；
（４−クロロ−フェニル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
（４−メトキシ−フェニル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
（３，４−ジクロロ−フェニル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
（３−メトキシ−フェニル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
（２−メチル−フェニル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
（２−フルオロ−フェニル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
（３−フルオロ−フェニル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−ピリジン−３−イル−メタノン；
［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−ピリジン−４−イル−メタノン；
（３，５−ジメチル−イソキザゾル−４−イル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
（４−フルオロ−フェニル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ｐ−トリル−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（２−メトキシ−フェニル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（２−フルオロ−ピリジン−４−イル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（３Ｈ−イミダゾル−４−イル）−メタノン；
（３，５−ジフルオロ−フェニル）−｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（５−メチル−イソキサゾル−４−イル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−チアゾル−５−イル−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ピリジン−２−イル−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−フェニル−メタノン；
（４−クロロ−フェニル）−｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−メトキシ−フェニル）−メタノン；
（３，４−ジクロロ−フェニル）−｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（３−メトキシ−フェニル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ｏ−トリル−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（２−フルオロ−フェニル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（３−フルオロ−フェニル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ピリジン−４−イル−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（３，５−ジメチル−イソキサゾル−４−イル）−メタノン、
から選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、及びその医薬として許容される塩。
【請求項１２】
治療有効量の請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、及び医薬として許容される担体、及び／又は賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１３】
ｍＧｌｕＲ５アロステリック調節因子（エンハンサー）の神経調節作用により影響を与えられ又は促進される、ヒトを含む哺乳類における症状を治療、及び予防するための、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
不安障害：広場恐怖症、全般性不安障害（ＧＡＤ）、強迫性障害（ＯＣＤ）、パニック障害、心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、社会恐怖、他の恐怖症、物質誘発性不安障害からなる群より選択される中枢神経系疾患を治療又は予防するための、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１５】
小児期障害：注意欠陥／過活動性障害から選択される中枢神経系疾患を治療又は予防するための、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１６】
摂食障害（神経性食欲不振、神経性大食症）から選択される中枢神経系疾患を治療又は予防するための、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１７】
気分障害：双極性障害（Ｉ＆II）、循環病、うつ病、気分変調性障害、大うつ病性障害、物質誘発性気分障害からなる群より選択される中枢神経系疾患を治療又は予防するための、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１８】
精神病性障害：統合失調症、妄想性障害、統合失調感情障害、統合失調症様障害、物質誘発性精神病性障害からなる群より選択される中枢神経系疾患を治療又は予防するための、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１９】
認識障害：せん妄、物質誘発性持続せん妄、痴呆、ＨＩＶ疾患による痴呆、ハンチントン病による痴呆、パーキンソン病による痴呆、アルツハイマー型の痴呆、物質誘発性持続痴呆、軽度認識障害からなる群より選択される中枢神経系疾患を治療又は予防するための、請求項１２に記載の組成物。
【請求項２０】
人格障害：強迫性人格障害、統合失調質、統合失調型障害からなる群より選択される中枢神経系疾患を治療又は予防するための、請求項１２に記載の組成物。
【請求項２１】
物質関連障害：アルコール乱用、アルコール依存、アルコール離脱、アルコール離脱せん妄、アルコール誘発精神病性障害、アンフェタミン依存、アンフェタミン離脱、コカイン依存、コカイン離脱、ニコチン依存、ニコチン離脱、オピオイド依存、オピオイド離脱からなる群より選択される中枢神経系疾患を治療又は予防するための、請求項１２に記載の組成物。
【請求項２２】
良性多発性硬化症、再発性寛解型多発性硬化症、続発進行性多発性硬化症、原発進行性多発性硬化症、進行性再発性多発性硬化症の如き多発性硬化症型から選択される中枢神経系疾患を治療又は予防するための、請求項１２に記載の組成物。
【請求項２３】
請求項１３〜２２のいずれか１項に記載される治療又は予防のための薬剤の製造における、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物／組成物の使用。
【請求項２４】
代謝型グルタミン酸受容体をイメージ化するためのトレーサーを製造するための請求項１に記載の化合物の使用。