Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成21年5月13日(2009.5.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
−  カルベオール、チモール、オイゲノール、ボルネオール、カルバクロール、アルファ−イオノン、ベータ−イオノン、ならびにそれらの異性体、誘導体および混合物からなる群から選択される少なくとも１種の第一の治療用活性物質、および
−  抗真菌剤である少なくとも１種の第二の治療用活性物質、
を含んでなることを特徴とする製薬組成物。
【請求項２】
前記抗真菌剤が、ピリミジン類、アゾール系、エキノカンジン系、およびそれらの混合物からなる群から選択されることを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記抗真菌剤が、５−フルオロシトシン、フルコナゾール、ボリコナゾール、イトラコナゾールおよびキャスポファンジン、ならびにそれらの誘導体および混合物から選択されることを特徴とする請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
前記第一の治療用活性物質が、オイゲノールまたはカルバクロールであることを特徴とする請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記第一の治療用活性物質が、カルバクロールであり、前記抗真菌剤が、フルコナゾール、ボリコナゾール、およびキャスポファンジン、ならびにそれらの誘導体および混合物から選択されることを特徴とする請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
前記抗真菌剤が、フルコナゾールであることを特徴とする請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
前記第一の治療用活性物質が、オイゲノールであり、前記抗真菌剤が、５−フルオロシトシンであることを特徴とする請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
前記第一および第二の治療用活性物質が、寒天水溶液に懸濁されることを特徴とする請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
前記組成物が、界面活性剤または溶媒のいずれをも含まないことを特徴とする請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
−  カルベオール、チモール、オイゲノール、ボルネオール、カルバクロール、アルファ−イオノン、ベータ−イオノン、ならびにそれらの異性体、誘導体および混合物からなる群から選択される第一の治療用活性物質を含有する少なくとも１つの第一の容器、および
−  抗真菌剤である第二の治療用活性物質を含有する少なくとも１つの第二の容器、を含んでなることを特徴とするキット。
【請求項１１】
前記抗真菌剤が、ピリミジン類、アゾール系、エキノカンジン系、およびそれらの混合物からなる群から選択されることを特徴とする請求項１０に記載のキット。
【請求項１２】
前記抗真菌剤が、５−フルオロシトシン、フルコナゾール、ボリコナゾール、イトラコナゾールおよびキャスポファンジン、ならびにそれらの誘導体および混合物から選択されることを特徴とする請求項１０または１１に記載のキット。
【請求項１３】
前記第一の治療用活性物質が、オイゲノールまたはカルバクロールであることを特徴とする請求項１０〜１２のいずれか一項に記載のキット。
【請求項１４】
前記第一の治療用活性物質が、カルバクロールであり、前記抗真菌剤が、フルコナゾール、ボリコナゾール、およびキャスポファンジン、ならびにそれらの誘導体および混合物から選択されることを特徴とする請求項１０〜１３のいずれか一項に記載のキット。
【請求項１５】
前記抗真菌剤が、フルコナゾールであることを特徴とする請求項１４に記載のキット。
【請求項１６】
前記第一の治療用活性物質が、オイゲノールであり、前記抗真菌剤が、５−フルオロシトシンであることを特徴とする請求項１０〜１３のいずれか一項に記載のキット。
【請求項１７】
真菌により引き起こされた感染患者に対する治療用医薬品の調製のための、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１８】
投与される用量が：
−  前記第一の治療用活性物質の体重／日当り１０ｍｇ／ｋｇから２００ｍｇ／ｋｇの間、および
−  前記第二の治療用活性物質の体重／日当り２ｍｇ／ｋｇから１００ｍｇ／ｋｇの間、
であることを特徴とする請求項１７に記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成21年4月27日(2009.4.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ビタミンＤ３及びビタミンＤ３同族体からなる群から選択される少なくとも１つの活性剤の皮膚科学的有効量；及び環式アデノシン二リン酸−リボース（ｃＡＤＰＲ）、ｃＡＤＰＲ誘導体、ｃＡＤＰＲ代謝産物、ｃＡＤＰＲアゴニスト、ニコチンアミド、ニコチンアミドアゴニスト、ニコチンアミド誘導体、ニコチンアミド代謝産物及びこれらのプロドラッグからなる群から選択される少なくとも１つの活性剤の皮膚科学的有効量を含む、皮膚科学的有効量で皮膚に局所適用される、哺乳動物の皮膚における萎縮を予防、遅延、阻止、又は逆転するための医薬。
【請求項２】
ビタミンＤ３同族体が、９，１０セコステロール化学構造を含む、請求項１に記載の医薬。
【請求項３】
ビタミンＤ３同族体が、カルシトリオール及びカルシポトリオールから選択される、請求項２に記載の医薬。
【請求項４】
ビタミンＤ３同族体が、カルシポトリオールである、請求項３に記載の医薬。
【請求項５】
哺乳動物の皮膚が、ヒトの皮膚である、請求項１に記載の医薬。
【請求項６】
皮膚の萎縮が、ステロイド誘発性萎縮、更年期誘発性萎縮又は老化と関連する、請求項１に記載の医薬。
【請求項７】
皮膚の萎縮が、老化と関連する、請求項１に記載の医薬。
【請求項８】
ビタミンＤ３及びビタミンＤ３同族体からなる群から選択される少なくとも１つの活性剤を含む組成物；及び環式アデノシン二リン酸−リボース（ｃＡＤＰＲ）、ｃＡＤＰＲ誘導体、ｃＡＤＰＲ代謝産物、ｃＡＤＰＲアゴニスト、ニコチンアミド、ニコチンアミドアゴニスト、ニコチンアミド誘導体、ニコチンアミド代謝産物及びこれらのプロドラッグからなる群から選択される少なくとも１つの活性剤の皮膚科学的有効量を含む、皮膚科学的有効量でこれを必要とする対象に局所投与される、老化に関係する表皮の状態を予防又は処置する医薬。
【請求項９】
ビタミンＤ３同族体が、９，１０セコステロール化学構造を含む、請求項８に記載の医薬。
【請求項１０】
ビタミンＤ３同族体が、カルシトリオール及びカルシポトリオールから選択される、請求項９に記載の医薬。
【請求項１１】
ビタミンＤ３同族体が、カルシポトリオールである、請求項１０に記載の医薬。
【請求項１２】
対象が、ヒト対象である、請求項８に記載の医薬。
【請求項１３】
老化に関係する表皮の状態が、加齢による老化、光老化、又は加齢による老化と光老化との組合せに関連する、請求項８に記載の医薬。
【請求項１４】
表皮の状態が、細い線、しわ、変色、たるみ、開いた毛穴、きめの粗い皮膚、乾燥皮膚、にきび、脱毛及び皮膚線条からなる群の少なくとも１つから選択される、請求項１３に記載の医薬。
【請求項１５】
表皮の状態が、しわである、請求項１４に記載の医薬。
【請求項１６】
表皮の状態が、細い線である、請求項１４に記載の医薬。
【請求項１７】
ビタミンＤ３及びビタミンＤ３同族体からなる群から選択される少なくとも１つの活性剤；及び環式アデノシン二リン酸−リボース（ｃＡＤＰＲ）、ｃＡＤＰＲ誘導体、ｃＡＤＰＲ代謝産物、ｃＡＤＰＲアゴニスト及びこれらのプロドラッグからなる群から選択される少なくとも１つの活性剤を含む、皮膚科学的有効量でこれを必要とする対象に局所投与される、老化に関係する表皮の状態を予防又は処置する医薬。
【請求項１８】
ビタミンＤ３及びビタミンＤ３同族体からなる群から選択される少なくとも１つの活性剤；及びニコチンアミド、ニコチンアミドアゴニスト、ニコチンアミド誘導体、ニコチンアミド代謝産物及びこれらのプロドラッグからなる群から選択される少なくとも１つの活性剤を含む、皮膚科学的有効量でこれを必要とする対象に局所投与される、老化に関係する表皮の状態を予防又は処置する医薬。
【請求項１９】
ビタミンＤ３及びビタミンＤ３同族体からなる群から選択される少なくとも１つの活性剤；及び環式アデノシン二リン酸−リボース（ｃＡＤＰＲ）、ｃＡＤＰＲ誘導体、ｃＡＤＰＲ代謝産物、ｃＡＤＰＲアゴニスト及びこれらのプロドラッグからなる群から選択される少なくとも１つの薬剤；ニコチンアミド、ニコチンアミドアゴニスト、ニコチンアミド誘導体、ニコチンアミド代謝産物及びこれらのプロドラッグからなる群から選択される少なくとも１つの活性剤を含む、皮膚科学的有効量でこれを必要とする対象に局所投与される、老化に関係する表皮の状態を予防又は処置する医薬。
【請求項２０】
カルシポトリオール及びカルシトリオールからなる群から選択される少なくとも１つの活性剤を含む、皮膚科学的有効量でこれを必要とする対象に局所投与される、老化に関係する表皮の状態を予防又は処置する医薬。
【請求項２１】
カルシポトリオールを含む、請求項２０に記載の医薬。
【請求項２２】
ビタミンＤ３及びビタミンＤ３同族体からなる群から選択される少なくとも１つの活性剤；及びニコチンアミド、ニコチンアミドアゴニスト、ニコチンアミド誘導体、ニコチンアミド代謝産物及びこれらのプロドラッグからなる群から選択される少なくとも１つの活性剤を含む、皮膚萎縮、加齢による老化、光老化、又は加齢による老化と光老化との組合せに関係する表皮の状態の処置における局所投与用の治療剤又は化粧品剤。
【請求項２３】
カルシトリオール及びカルシポトリオールからなる群から選択される少なくとも１つの活性剤を含む、皮膚萎縮、加齢による老化、光老化、又は加齢による老化と光老化との組合せに関係する表皮の状態の処置における局所投与用の治療剤又は化粧品剤。
【手続補正書】
【提出日】平成21年5月11日(2009.5.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：Ｈｉｓ−Ｘａａ８−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｙｒ−Ｌｅｕ−Ｇｌｕ−Ｘａａ２２−Ｇｌｎ−Ａｌａ−Ａｌａ−Ｌｙｓ−Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−Ｉｌｅ−Ａｌａ−Ｔｒｐ−Ｌｅｕ−Ｘａａ３３−Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ｃｙｓ４５−Ｘａａ４６式Ｉ（配列番号：１）のアミノ酸配列を含むＰＥＧ化ＧＬＰ−１化合物。
［式中、Ｘａａ８は、Ｄ−Ａｌａ、Ｇｌｙ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、Ｉｌｅ、Ｓｅｒ又はＴｈｒであり、Ｘａａ２２は、Ｇｌｙ、Ｇｌｕ、Ａｓｐ又はＬｙｓであり、Ｘａａ３３は、Ｖａｌ又はＩｌｅであり、Ｘａａ４６は、Ｃｙｓ又はＣｙｓ−ＮＨ２であり、１つのＰＥＧ分子は、Ｃｙｓ４５に共有結合され、１つのＰＥＧ分子は、Ｃｙｓ４６又はＣｙｓ４６−ＮＨ２に共有結合される。]
【請求項２】
Ｘａａ８がＧｌｙ又はＶａｌであり、Ｘａａ２２がＧｌｕである、請求項１に記載のＰＥＧ化ＧＬＰ−１化合物。
【請求項３】
Ｘａａ８がＶａｌであり、Ｘａａ２２がＧｌｕである、請求項２に記載のＰＥＧ化ＧＬＰ−１化合物。
【請求項４】
Ｘａａ８がＶａｌであり、Ｘａａ２２がＧｌｕであり、Ｘａａ３３がＩｌｅである、請求項３に記載のＰＥＧ化ＧＬＰ−１化合物。
【請求項５】
Ｘａａ８がＶａｌであり、Ｘａａ２２がＧｌｕであり、Ｘａａ３３がＩｌｅであり、Ｘａａ４６がＣｙｓ−ＮＨ２である、請求項４に記載のＰＥＧ化ＧＬＰ−１化合物。
【請求項６】
ＰＥＧ分子の分子量が５０００〜４００００ダルトンである、請求項１〜５のいずれかに記載のＰＥＧ化ＧＬＰ−１化合物。
【請求項７】
ＰＥＧ分子の分子量が２００００〜６００００ダルトンである、請求項１〜５のいずれかに記載のＰＥＧ化ＧＬＰ−１化合物。
【請求項８】
ＰＥＧ分子の分子量が２００００〜４００００ダルトンである、請求項１〜５のいずれかに記載のＰＥＧ化ＧＬＰ−１化合物。
【請求項９】
ＰＥＧ分子の分子量が約２００００ダルトンである、請求項１〜５のいずれかに記載のＰＥＧ化ＧＬＰ−１化合物。
【請求項１０】
ＰＥＧ分子が直鎖状メトキシＰＥＧマレイミドである、請求項９に記載のＰＥＧ化ＧＬＰ−１化合物。
【請求項１１】
医薬として使用するための請求項１〜１０のいずれかに記載のＰＥＧ化ＧＬＰ−１化合物。
【請求項１２】
インスリン非依存性糖尿病又は肥満の治療のための医薬の製造における請求項１〜１０のいずれかに記載のＰＥＧ化ＧＬＰ−１化合物の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成21年5月1日(2009.5.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療上有効な用量の２−デオキシ−Ｄ−グルコース（２−ＤＧ）を含む、がん患者のがんを治療するための組成物であって、
該組成物は、該患者に投与されて、各回投与後に少なくとも約１２５μｇ／ｍＬの２−ＤＣのＣｍａｘをもたらすことを特徴とする、組成物。
【請求項２】
前記Ｃｍａｘが約２５０μｇ／ｍＬを超えないことを特徴とする、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
前記Ｃｍａｘが約１７５μｇ／ｍＬを超えないことを特徴とする、請求項１記載の組成物。
【請求項４】
がん患者のがんを治療する組成物であって、
治療上有効用量の２−ＤＧ
を含み、
該組成物は、患者の体重１ｋｇ当り６０ｍｇよりも多い２−ＤＧ日用量で該患者に経口投与され、少なくとも約１２５μｇ／ｍＬの２−ＤＧのＣｍａｘをもたらすことを特徴とする、組成物。
【請求項５】
約９０ｍｇ／ｋｇの２−ＤＧ日用量で経口投与されて、少なくとも約１５０μｇ／ｍＬの２−ＤＧのＣｍａｘを達成させることを特徴とする、請求項４記載の組成物。
【請求項６】
少なくとも３週間にわたって、１週間当り少なくとも５日間連続して毎日投与されることを特徴とする、請求項４記載の組成物。
【請求項７】
少なくとも１ヶ月間毎日投与されることを特徴とする、請求項４記載の組成物。
【請求項８】
前記組成物を最初に投与してから０．５時間以内には前記Ｃｍａｘに達しないことを特徴とする、請求項１記載の組成物。
【請求項９】
前記組成物を最初に投与してから約０．５時間から約２時間以内に血清中で前記Ｃｍａｘに達することを特徴とする、請求項１記載の組成物。
【請求項１０】
前記がんが、非小細胞肺がん、非ホジキンリンパ腫、甲状腺がん、気管の腺様嚢胞がん、乳がん、および頭頸部がんからなる群から選択される、請求項１〜９のいずれか記載の組成物。
【請求項１１】
前記がんが多剤耐性がんである、請求項１０記載の組成物。
【請求項１２】
非小細胞肺がん、非ホジキンリンパ腫、甲状腺がん、気管の腺様嚢胞がん、乳がん、および頭頸部がんからなる群から選択されるがんを治療するための組成物であって、
２−デオキシ−Ｄ−グルコース（２−ＤＧ）
を含み、
該組成物は、複数回投与されて、各回投与後に少なくとも約１２５μｇ／ｍＬの２−ＤＧのＣｍａｘを達成することを特徴とする、組成物。
【請求項１３】
ドセタキセルと同時に投与されることを特徴とする、請求項１２記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年4月15日(2009.4.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
補体カスケードの活性化を抑制する抗体の治療有効量及び追加的な活性剤を含む、被験体における肺の状態を防止又は治療するための組成物であって、
該肺の状態は、喘息、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、間質性肺疾患、肺悪性疾患、α−１アンチトリプシン欠損症、気腫、気管支拡張症、閉塞性細気管支炎、サルコイドーシス、肺線維症及びコラーゲン血管障害よりなる群から選択され、
該抗体は、Ｃ５、Ｃ５コンバターゼ、Ｃ５ａまたはＣ５ｂ−９に特異的であり、該抗体は、Ｆａｂフラグメントおよび変異したＦｃ部分を有し、該変異したＦｃ部分は補体を活性化せず、
該追加的な活性剤は、治療薬または薬剤である、
組成物。
【請求項２】
前記被験体がヒトである、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
前記抗体がエクリズマブ又はペキセリズマブである、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
前記肺の状態の顕在化の前、該肺の状態の顕在化の最中、又は該肺の状態の顕在化の後に前記抗体が投与されることを特徴とする、請求項１〜３のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５】
前記追加的な活性剤がコルチコステロイドである、請求項１〜４のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
前記コルチコステロイドがデキサメタゾンである、請求項１〜５のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
前記抗体及び追加的な活性剤が同じ送達方法又は同じ経路により前記被験体に投与され得ることを特徴とする、請求項１〜６のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
前記抗体及び追加的な活性剤が異なる送達方法又は異なる経路により前記被験体に投与され得ることを特徴とする、請求項１〜７のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
補体カスケードの活性化を抑制する抗体を含むエアロゾル組成物であって、該組成物は、被験体における肺の状態を防止又は治療するのに適しており、
該肺の状態は、喘息、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、間質性肺疾患、肺悪性疾患、α−１アンチトリプシン欠損症、気腫、気管支拡張症、閉塞性細気管支炎、サルコイドーシス、肺線維症及びコラーゲン血管障害よりなる群から選択され、
該抗体は、Ｃ５、Ｃ５コンバターゼ、Ｃ５ａまたはＣ５ｂ−９に特異的であり、該抗体は、Ｆａｂフラグメントおよび変異したＦｃ部分を有し、該変異したＦｃ部分は補体を活性化しない、
組成物。
【請求項１０】
エアロゾル化に適する組成物中で前記抗体が製剤された、請求項９に記載のエアロゾル組成物。
【請求項１１】
追加的な活性剤を更に含み、該追加的な活性剤は治療薬または薬剤である、請求項９または１０に記載のエアロゾル組成物。
【請求項１２】
ａ）補体カスケードの活性化を抑制する抗体；及びｂ）ネブライザーを含む生物医薬品パッケージであって、該パッケージは、被験体の肺の状態を防止又は治療するのに適しており、
該肺の状態は、喘息、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、間質性肺疾患、肺悪性疾患、α−１アンチトリプシン欠損症、気腫、気管支拡張症、閉塞性細気管支炎、サルコイドーシス、肺線維症及びコラーゲン血管障害よりなる群から選択され、
該抗体は、Ｃ５、Ｃ５コンバターゼ、Ｃ５ａまたはＣ５ｂ−９に特異的であり、該抗体は、Ｆａｂフラグメントおよび変異したＦｃ部分を有し、該変異したＦｃ部分は補体を活性化しない、
パッケージ。
【請求項１３】
前記ネブライザーが、ジェットエアネブライザー、超音波ネブライザー、振動メッシュネブライザー及び衝撃波ネブライザーよりなる群から選択される、請求項１２に記載の生物医薬品パッケージ。
【請求項１４】
更に、使用のための説明書を含む、請求項１３に記載の生物医薬品パッケージ。
【請求項１５】
更に追加的な活性剤を含み、該追加的な活性剤は治療薬または薬剤である、請求項１３または１４に記載の生物医薬品パッケージ。
【請求項１６】
ａ）吸入器；及びｂ）吸入送達のために製剤された抗体を含む、肺薬物送達デバイスであって、
該抗体は、Ｃ５、Ｃ５コンバターゼ、Ｃ５ａまたはＣ５ｂ−９に特異的であり、該抗体は、Ｆａｂフラグメントおよび変異したＦｃ部分を有し、該変異したＦｃ部分は補体を活性化しない、
デバイス。
【請求項１７】
前記吸入器が定量吸入器である、請求項１６に記載のデバイス。
【請求項１８】
前記定量吸入器が加圧式定量吸入器である、請求項１７に記載のデバイス。
【請求項１９】
前記吸入器が更に保持チャンバーを有する、請求項１６又は１７のうちのいずれか１項に記載のデバイス。
【請求項２０】
前記吸入器がネブライザーである、請求項１６に記載のデバイス。
【請求項２１】
前記ネブライザーが超音波ネブライザーである、請求項２０に記載のデバイス。
【請求項２２】
前記ネブライザーがジェットエアネブライザーである、請求項２０に記載のデバイス。
【請求項２３】
前記吸入器がドライパウダー吸入器である、請求項１６に記載のデバイス。
【請求項２４】
ａ）１ｍｇ／ｍｌ〜２００ｍｇ／ｍｌを含む抗Ｃ５抗体組成物；及びｂ）霧状化による投与を示すラベルを含む、肺薬物送達キットであって、
該抗体は、Ｃ５、Ｃ５コンバターゼ、Ｃ５ａまたはＣ５ｂ−９に特異的であり、該抗体は、Ｆａｂフラグメントおよび変異したＦｃ部分を有し、該変異したＦｃ部分は補体を活性化しない、
キット。
【手続補正書】
【提出日】平成21年5月1日(2009.5.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
圧縮性に乏しい治療用化合物と少なくとも１種の造粒成分を合わせて混合物を形成し；
該治療用化合物の融点よりも低い温度で加熱しながら、該混合物を押出機中で混練し；そして
該混合物を押し出して顆粒を形成する：
工程を含む、医薬組成物の製造法。
【請求項２】
該顆粒を圧縮して固体経口投与形を形成する工程をさらに含む、請求項１記載の方法。
【請求項３】
該造粒成分が該融点より低いガラス遷移温度(Ｔｇ)を有するポリマーである、請求項１記載の方法。
【請求項４】
該ポリマーが水溶性ポリマー、水膨潤性ポリマーおよび水不溶性ポリマーから成る群から選択される、請求項３記載の方法。
【請求項５】
該加熱温度が該Ｔｇより高いか、または等しい、請求項４記載の方法。
【請求項６】
該混合物が可塑剤をさらに含む、請求項３記載の方法。
【請求項７】
該医薬組成物が即時放出型組成物である、請求項１記載の方法。
【請求項８】
該医薬組成物が持続放出型組成物である、請求項１記載の方法。
【請求項９】
該医薬組成物が放出遅延剤を含む、請求項８記載の方法。
【請求項１０】
該押し出しが金型を介する、請求項１記載の方法。
【請求項１１】
該押出機が二軸押出機である、請求項１記載の方法。
【請求項１２】
感湿性の治療用化合物と少なくとも１種の造粒成分を合わせて混合物を形成し；
該治療用化合物の融点よりも低い温度で加熱しながら、該混合物を押出機中で混練し；そして
該混合物を押し出して顆粒を形成する：
工程を含む、医薬組成物の製造法。
【請求項１３】
圧縮性に乏しい治療用化合物と少なくとも１種の造粒成分を合わせて混合物を形成し；
該治療用化合物の融点よりも低い温度で加熱しながら、該混合物を押出機中で混練し；
該混合物を押し出して顆粒を形成し；そして
該顆粒を錠剤に圧縮する：
工程を含む、圧縮性に乏しい治療用化合物を含む錠剤の破砕性を改善する方法。
【請求項１４】
請求項１に記載の方法により製造した医薬顆粒。
【請求項１５】
該治療用化合物が塩酸メトホルミンである、請求項１４記載の医薬顆粒。
【請求項１６】
請求項１４または１５に記載の医薬顆粒および付加的治療用化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１７】
該塩酸メトホルミンが２５０mgから２０００mg存在する、請求項１５記載の医薬顆粒。
【請求項１８】
１５kPから３５kPの硬度を有する、請求項１に記載の顆粒を含む医薬組成物。
【請求項１９】
圧縮性に乏しい治療用化合物を含む組成物の破砕性を改善するための、押出機の使用。
【請求項２０】
圧縮性に乏しい治療用化合物を含む医薬組成物の製造のための、押出機の使用。
【請求項２１】
感湿性の治療用化合物を含む医薬組成物の製造のための、押出機の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成21年4月24日(2009.4.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
心疾患を有する患者を治療するためのシステムであって、
細胞性心筋形成術と組み合わせた左心室補助装置
を含む、システム。
【請求項２】
前記左心室補助装置が取り外されるように構成されている、請求項１記載のシステム。
【請求項３】
細胞性心筋形成術は、前記患者の心臓への投与に適した細胞を含む、請求項１記載のシステム。
【請求項４】
前記細胞は、骨格筋芽細胞、胎児心筋細胞、胚幹細胞、および骨髄肝細胞から成る群から選択される、請求項３記載のシステム。
【請求項５】
前記細胞は、自己骨格筋芽細胞である、請求項３記載のシステム。
【請求項６】
細胞性心筋形成術は、左心室補助装置を用いて該患者が治療される前または最中に実施されるために適している、請求項１記載のシステム。
【請求項７】
前記患者は、急性心疾患に罹患している、請求項１記載のシステム。
【請求項８】
前記患者は、慢性心疾患に罹患している、請求項１記載のシステム。
【請求項９】
前記心疾患は、冠動脈疾患、心臓弁疾患、心筋炎、心不全、拡張型虚血性心不全、うっ血性心不全、心筋症、拡張型心筋症、心筋梗塞から成る群から選択される、請求項１記載のシステム。
【請求項１０】
前記投与される細胞の数は、細胞数１×１０６から１０×１０９の範囲である、請求項３記載のシステム。
【請求項１１】
前記投与される細胞の数は、細胞数１×１０７から１０×１０９の範囲である、請求項３記載のシステム。
【請求項１２】
前記細胞は、９０％を超えて生存している、請求項３記載のシステム。
【請求項１３】
前記細胞は、９０％を超えて純粋な骨格筋芽細胞である、請求項３記載のシステム。
【請求項１４】
前記細胞は、８０％を超えて純粋な骨格筋芽細胞である、請求項３記載のシステム。
【請求項１５】
左心室補助装置は、細胞性心筋形成術が実施される少なくとも１週間後に終了されるために適している、請求項１記載のシステム。
【請求項１６】
左心室補助装置は、細胞性心筋形成術が実施される少なくとも４週間後に終了されるために適している、請求項１記載のシステム。
【請求項１７】
左心室補助装置は、細胞性心筋形成術が実施される少なくとも８週間後に終了されるために適している、請求項１記載のシステム。
【請求項１８】
左心室補助装置は、細胞性心筋形成術が実施された少なくとも６ヶ月後に終了されるために適している、請求項１記載のシステム。
【請求項１９】
左心室補助装置は、細胞性心筋形成術が実施される少なくとも１２ヶ月後に終了されるために適している、請求項１記載のシステム。
【請求項２０】
左心室補助装置は、細胞性心筋形成術が実施される少なくとも１８ヶ月後に終了されるために適している、請求項１記載のシステム。
【請求項２１】
左心室補助装置は、細胞性心筋形成術が実施される少なくとも２４ヶ月後に終了されるために適している、請求項１のシステム。
【請求項２２】
年齢、駆出率、冠動脈狭窄の数と割合、既往歴、心筋酵素値、血圧、コレステロール値、ＥＫＧ、心拍出量、運動負荷試験の結果、ホルター心電図、慢性または急性心疾患、および尿検査から成る群から選択される任意の基準に基づいて、心疾患に罹患している患者を、細胞性心筋形成術により治療するための組成物であって、該患者の心臓への投与に適した細胞を含む、組成物。
【請求項２３】
前記患者は、急性心疾患に罹患している、請求項２２記載の組成物。
【請求項２４】
前記患者は、慢性心疾患に罹患している、請求項２２記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年4月28日(2009.4.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
約５重量％未満の非晶質形態を含む（Ｓ）−３−（３−（３−メトキシ−４−（オキサゾール−５−イル）フェニル）ウレイド）ベンジルカルバミン酸テトラヒドロフラン−３−イルの実質的に純粋な多形形態Ａ１。
【請求項２】
前記多形が、ＣｕＫα線を用いて得られる粉末Ｘ線回折パターンにおいて、約２１．８度の２θでピーク位置を有する、請求項１に記載の多形形態Ａ１。
【請求項３】
前記多形が、ＣｕＫα線を用いて得られる粉末Ｘ線回折パターンにおいて、約１１．８度、１６．０度、１８．５度、２０．１度または２３．６度の２θで少なくとも１つの追加のピーク位置を有する、請求項２に記載の多形形態Ａ１。
【請求項４】
前記多形が、示差走査熱量計で測定して約２１５℃で溶融／分解吸熱的事象を示す、請求項１に記載の多形形態Ａ１。
【請求項５】
（Ｓ）−３−（３−（３−メトキシ−４−（オキサゾール−５−イル）フェニル）ウレイド）ベンジルカルバミン酸テトラヒドロフラン−３−イルの多形形態Ｂ２。
【請求項６】
前記多形が、ＣｕＫα線を用いて得られる粉末Ｘ線回折パターンにおいて、約２０．９度の２θでピーク位置を有する、請求項５に記載の多形形態Ｂ２。
【請求項７】
前記多形が、ＣｕＫα線を用いて得られる粉末Ｘ線回折パターンにおいて、約５．３度、１５．７度、１８．４度または２０．０度の２θで少なくとも１つの追加のピーク位置を有する、請求項６に記載の多形形態Ｂ２。
【請求項８】
前記多形が、示差走査熱量計で測定して約８０℃〜約１００℃で幅広い吸熱的事象を示す、請求項５に記載の多形形態Ｂ２。
【請求項９】
前記多形が、示差走査熱量計で測定して約１４６℃〜約１５０℃で溶融／再結晶化事象を示す、請求項５に記載の多形形態Ｂ２。
【請求項１０】
前記多形が、示差走査熱量計で測定して約２１５℃で溶融／分解吸熱的事象を示す、請求項５に記載の多形形態Ｂ２。
【請求項１１】
（Ｓ）−３−（３−（３−メトキシ−４−（オキサゾール−５−イル）フェニル）ウレイド）ベンジルカルバミン酸テトラヒドロフラン−３−イルの多形形態Ｃ３。
【請求項１２】
前記多形が、ＣｕＫα線を用いて得られる粉末Ｘ線回折パターンにおいて、約２０．６７度の２θでピーク位置を有する、請求項１１に記載の多形形態Ｃ３。
【請求項１３】
前記多形が、ＣｕＫα線を用いて得られる粉末Ｘ線回折パターンにおいて、約５．２度、１５．５度、１７．５度または２２．５度の２θで少なくとも１つの追加のピーク位置を有する、請求項１２に記載の多形形態Ｃ３。
【請求項１４】
前記多形が、示差走査熱量計で測定して約１４５℃〜約１６０℃で溶融／再結晶化事象を示す、請求項１１に記載の多形形態Ｃ３。
【請求項１５】
（Ｓ）−３−（３−（３−メトキシ−４−（オキサゾール−５−イル）フェニル）ウレイド）ベンジルカルバミン酸テトラヒドロフラン−３−イル・ＨＣｌ塩の多形形態Ｄ４。
【請求項１６】
前記多形が、ＣｕＫα線を用いて得られる粉末Ｘ線回折パターンにおいて、約２５．０度の２θでピーク位置を有する、請求項１５に記載の多形形態Ｄ４・ＨＣｌ塩。
【請求項１７】
前記多形が、ＣｕＫα線を用いて得られる粉末Ｘ線回折パターンにおいて、約１１．１度、１５．７度、１６．９度、１８．８度または２７．４度の２θで少なくとも１つの追加のピーク位置を有する、請求項１５に記載の多形形態Ｄ４・ＨＣｌ塩。
【請求項１８】
前記多形が、示差走査熱量計で測定して約１００℃〜約１７０℃で幅広い吸熱的事象を示す、請求項１５に記載の多形形態Ｄ４・ＨＣｌ塩。
【請求項１９】
（Ｓ）−３−（３−（３−メトキシ−４−（オキサゾール−５−イル）フェニル）ウレイド）ベンジルカルバミン酸テトラヒドロフラン−３−イル・ＨＣｌ塩の多形形態Ｅ５。
【請求項２０】
前記多形が、ＣｕＫα線を用いて得られる粉末Ｘ線回折パターンにおいて、約１４．７９度の２θで少なくとも１つのピーク位置を有する、請求項１９に記載の多形形態Ｅ５・ＨＣｌ塩。
【請求項２１】
前記多形が、ＣｕＫα線を用いて得られる粉末Ｘ線回折パターンにおいて、約１９．４度、２１．４度、２２．５度または２５．４度の２θで少なくとも１つの追加のピーク位置を有する、請求項２０に記載の多形形態Ｅ５・ＨＣｌ塩。
【請求項２２】
（ａ）請求項１から２１のいずれか一項に記載の多形形態と、
（ｂ）薬学的に受容可能なキャリアまたはアジュバント
を含む薬学的組成物。
【請求項２３】
５重量％未満の形態Ａ１を含む（Ｓ）−３−（３−（３−メトキシ−４−（オキサゾール−５−イル）フェニル）ウレイド）ベンジルカルバミン酸テトラヒドロフラン−３−イルの実質的に純粋な非晶質形態。
【請求項２４】
２，２，２−トリフルオロエタノールもしくはヘキサフルオロイソプロパノールまたはその混合物中の多形形態Ａ１の溶液を蒸発させることによって得られる（Ｓ）−３−（３−（３−メトキシ−４−（オキサゾール−５−イル）フェニル）ウレイド）ベンジルカルバミン酸テトラヒドロフラン−３−イルの非晶質形態。
【請求項２５】
（Ｓ）−３−（３−（３−メトキシ−４−（オキサゾール−５−イル）フェニル）ウレイド）ベンジルカルバミン酸テトラヒドロフラン−３−イルの結晶形態の溶融サンプルを冷却することによって得られる（Ｓ）−３−（３−（３−メトキシ−４−（オキサゾール−５−イル）フェニル）ウレイド）ベンジルカルバミン酸テトラヒドロフラン−３−イルの非晶質形態。
【請求項２６】
請求項２３から２５のいずれか一項に記載の非晶質形態を含む薬学的組成物であって、前記非晶質形態を１種または複数の適切な薬学的キャリアまたはアジュバントと合わせることによって得られる薬学的組成物。
【請求項２７】
哺乳動物のＩＭＰＤＨ媒介による疾患または病態を処置するための、請求項２２または請求項２６に記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
哺乳動物におけるウイルス複製を阻害するための、請求項２２または請求項２６に記載の薬学的組成物。
【請求項２９】
前記哺乳動物が、Ｂ型肝炎ウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、オルトミクソウイルス、パラミクソウイルス、ヘルペスウイルス、レトロウイルス、フラビウイルス、ペスチウイルス、肝親和性ウイルス、ブンヤウイルス、ハンターンウイルス、カラパルウイルス、ヒト乳頭腫ウイルス、脳炎ウイルス、アレナウイルス、レオウイルス、水疱性口内炎ウイルス、ライノウイルス、エンテロウイルス、ラッサ熱ウイルス、トガウイルス、ポックスウイルス、アデノウイルス、ルベオーラまたは風疹から選択されるウイルスによって引き起こされるウイルス感染症に罹患していることを特徴とする、請求項２８に記載の薬学的組成物。
【請求項３０】
前記哺乳動物に、別個の投薬形態で、または前記組成物の一部として、追加の抗ウイルス剤が投与されることを特徴とする、請求項２９に記載の薬学的組成物。
【請求項３１】
前記追加の抗ウイルス剤がα−インターフェロン、ペグ化されたα−インターフェロンまたはリバビリンから選択される、請求項３０に記載の薬学的組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年3月26日(2009.3.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
(1)50質量％よりも多い量のテレフタル酸；
(2)(a)1ppm〜1000ppmの範囲の量の4-カルボキシべンズアルデヒド；又は
(b)1ppm〜1000ppmの範囲の量のp-トルイル酸；又は
(2)(a)及び(2)(b)の両方；並びに
(3)以下の少なくとも2種：
(a)50ppm〜49wt％の範囲の量のイソフタル酸；
(b)140ppm〜1000ppmの範囲の量のトリメリット酸；
(c)25ppm〜49wt％の範囲の量の4,4'-ジカルボキシビフェニル；
(d)20ppm〜49wt％の範囲の量のフタル酸；
(e)3ppm〜1000ppmの範囲の量の4-ヒドロキシ安息香酸；
(f)40ppm〜49wt％の範囲の量の4-ヒドロキシメチル安息香酸；及び
(g)60ppm〜1000ppmの範囲の量の安息香酸：を含有する、テレフタル酸組成物。
【請求項２】
前記イソフタル酸が、50ppm〜5wt％の範囲の量である、請求項1記載のテレフタル酸組成物。
【請求項３】
前記4,4'-ジカルボキシビフェニルが、25ppm〜1wt％の範囲の量である、請求項2記載のテレフタル酸組成物。
【請求項４】
前記フタル酸が、20ppm〜1wt％の範囲の量である、請求項3記載のテレフタル酸組成物。
【請求項５】
前記4-ヒドロキシ安息香酸が、20ppm〜1000ppmの範囲の量である、請求項4記載のテレフタル酸組成物。
【請求項６】
前記4-ヒドロキシメチル安息香酸が、40ppm〜1wt％の範囲の量である、請求項5記載のテレフタル酸組成物。
【請求項７】
前記4-ヒドロキシメチル安息香酸が、40ppm〜2000ppmの範囲の量である、請求項5記載のテレフタル酸組成物。
【請求項８】
前記安息香酸が、60ppm〜500ppmの範囲の量である、請求項6記載のテレフタル酸組成物。
【請求項９】
前記イソフタル酸が、50ppm〜1wt％の範囲の量である、請求項1記載のテレフタル酸組成物。
【請求項１０】
前記トリメリット酸が、200ppm〜500ppmの範囲の量である、請求項9記載のテレフタル酸組成物。
【請求項１１】
前記4,4'-ジカルボキシビフェニルが、25ppm〜2000ppmの範囲の量である、請求項10記載のテレフタル酸組成物。
【請求項１２】
前記フタル酸が、20ppm〜2000ppmの範囲の量である、請求項11記載のテレフタル酸組成物。
【請求項１３】
前記4-ヒドロキシ安息香酸が、150ppm〜1000ppmの範囲の量である、請求項12記載のテレフタル酸組成物。
【請求項１４】
前記4-ヒドロキシメチル安息香酸が、40ppm〜0.5wt％の範囲の量である、請求項13記載のテレフタル酸組成物。
【請求項１５】
前記安息香酸が、60ppm〜300ppmの範囲の量である、請求項14記載のテレフタル酸組成物。
【請求項１６】
(1)50質量％よりも多い量のテレフタル酸；
(2)(a)1ppm〜1000ppmの範囲の量の4-カルボキシべンズアルデヒド；又は
(b)1ppm〜1000ppmの範囲の量のp-トルイル酸；又は
(2)(a)及び(2)(b)の両方；並びに
(3)以下の少なくとも2種：
(a)少なくとも50ppmの量のイソフタル酸；
(b)140ppm〜1000ppmの範囲のトリメリット酸；及び
(c)25ppm〜49wt％の範囲の量の4,4'-ジカルボキシビフェニル：を含有する、テレフタル酸組成物。
【請求項１７】
前記イソフタル酸が、50ppm〜5wt％の範囲の量である、請求項16記載のテレフタル酸組成物。
【請求項１８】
前記トリメリット酸が、175ppm〜750ppmの範囲の量である、請求項17記載のテレフタル酸組成物。
【請求項１９】
前記4,4'-ジカルボキシビフェニルが、25ppm〜1wt％の範囲の量である、請求項18記載のテレフタル酸組成物。
【請求項２０】
(1)50質量％よりも多い量のテレフタル酸；
(2)(a)1ppm〜1000ppmの範囲の量の4-カルボキシべンズアルデヒド；又は
(b)1ppm〜1000ppmの範囲の量のp-トルイル酸；又は
(2)(a)及び(2)(b)の両方；並びに
(3)以下の少なくとも5種：
(a)50ppm〜49wt％の範囲の量のイソフタル酸；
(b)140ppm〜1000ppmの範囲の量のトリメリット酸；
(c)25ppm〜49wt％ の範囲の量の4,4'-ジカルボキシビフェニル；
(d)20ppm〜49wt％の範囲の量のフタル酸；
(e)3ppm〜1000ppmの範囲の量の4-ヒドロキシ安息香酸；
(f)40ppm〜49wt％の範囲の量の4-ヒドロキシメチル安息香酸；及び
(g)60ppm〜1000ppmの範囲の量の安息香酸：を含有する、テレフタル酸組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年5月7日(2009.5.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効成分としてアダマンチルメトキシジフェニルプロペン酸を、その他の賦形剤および/または医薬上許容される媒体とともに含む、ざ瘡の治療のための局所に使用される医薬または美容用組成物。
【請求項２】
ゲル形態にある請求項１の組成物。
【請求項３】
レシチンを媒体または賦形剤として含む請求項１または２の組成物。
【請求項４】
100 mgのゲル当たり0.1 mg のアダマンチルメトキシジフェニルプロペン酸を含む、請求項１〜３のいずれかの組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年4月8日(2009.4.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１
【化１】
2008540655.tif 000001
［式中、Ｒ１はシクロプロピル、４−クロロフェニルまたは４−ブロモフェニルであり；そしてＲ２はＣ１〜Ｃ１４アルキルである］の化合物の製造方法であって、
硫黄またはリン含有強鉱酸の存在下で、式２
【化２】
2008540655.tif 000002
の化合物を過硫酸塩酸化剤と接触させる工程を含んでなる方法。
【請求項２】
式３
【化３】
2008540655.tif 000003
の化合物をアンモニアと接触させることによって式２の化合物を製造する工程をさらに含んでなる請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｎ,Ｎ−ジメチルホルムアミドの存在下で、式４
【化４】
2008540655.tif 000004
の化合物を、オキシ塩化リンおよび塩化チオニルから選択される脱水酸基塩素化剤と接触させることによって式３の化合物を製造する工程をさらに含んでなる請求項２に記載の方法。
【請求項４】
式５
【化５】
2008540655.tif 000005
の化合物を塩素化剤と接触させることによって式４の化合物を製造する工程をさらに含んでなる請求項３に記載の方法。
【請求項５】
式６
【化６】
2008540655.tif 000006
［式中、ＲはＮＨ２、ＣｌまたはＯＨであり；ＸはＨまたはＣｌであり；Ｒ１はシクロプロピル、４−クロロフェニルまたは４−ブロモフェニルであり；そしてＲ２はＣ１〜Ｃ１４アルキルであるが、ただし、ＲがＮＨ２またはＣｌである場合、ＸはＣｌである］の化合物またはその塩。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２４】
さらなる詳細がなくても、前記を使用する当業者は本発明をその最も十分な範囲まで利用することができると考えられる。従って、以下の実施例は単なる実例として解釈されるべきであり、いずれかの様式で開示を限定するものではない。以下の実施例における工程は、全合成転換における各工程の手順を説明し、そして各工程の出発材料は、他の実施例または工程において手順が記載される特定の製造法の実行によって必ずしも製造されなくてもよい。クロマトグラフィー溶媒混合物を除いて、または特記されない限り、パーセントは重量によるものである。特記されない限り、クロマトグラフィー溶媒混合物に関する部およびパーセントは体積によるものである。１Ｈ  ＮＭＲスペクトルは、テトラメチルシランからのｐｐｍ低磁場で報告される。「ｓ」は一重項を意味し、「ｄ」は二重項を意味し、「ｔ」は三重項を意味し、「ｑ」は四重項を意味し、「ｍ」は多重項を意味する。
本発明を要約すると以下のとおりである。
１．式１
【化１３】
2008540655.tif 000007
［式中、Ｒ１はシクロプロピル、４−クロロフェニルまたは４−ブロモフェニルであり；そしてＲ２はＣ１〜Ｃ１４アルキルである］の化合物の製造方法であって、
硫黄またはリン含有強鉱酸の存在下で、式２
【化１４】
2008540655.tif 000008
の化合物を過硫酸塩酸化剤と接触させる工程を含んでなる方法。
２．硫黄またはリン含有強鉱酸が硫酸である前記１に記載の方法。
３．式３
【化１５】
2008540655.tif 000009
の化合物をアンモニアと接触させることによって式２の化合物を製造する工程をさらに含んでなる前記１に記載の方法。
４．Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドの存在下で、式４
【化１６】
2008540655.tif 000010
の化合物を、オキシ塩化リンおよび塩化チオニルから選択される脱水酸基塩素化剤と接触させることによって式３の化合物を製造する工程をさらに含んでなる前記３に記載の方法。
５．式５
【化１７】
2008540655.tif 000011
の化合物を塩素化剤と接触させることによって式４の化合物を製造する工程をさらに含んでなる前記４に記載の方法。
６．式６
【化１８】
2008540655.tif 000012
［式中、ＲはＮＨ２、ＣｌまたはＯＨであり；ＸはＨまたはＣｌであり；Ｒ１はシクロプロピル、４−クロロフェニルまたは４−ブロモフェニルであり；そしてＲ２はＣ１〜Ｃ１４アルキルであるが、ただし、ＲがＮＨ２またはＣｌである場合、ＸはＣｌである］の化合物またはその塩。
７．ＲがＮＨ２である前記６に記載の化合物。
８．ＲがＣｌである前記６に記載の化合物。
９．ＲがＯＨである前記６に記載の化合物。
１０．ＲがＮＨ２、ＣｌまたはＯＨであり；そしてＸがＣｌである前記６に記載の化合物。
１１．Ｒ１がシクロプロピルである前記１０に記載の化合物。
１２．Ｒ１が４−クロロフェニルまたは４−ブロモフェニルである前記１０に記載の化合物。
１３．Ｒ１が４−クロロフェニルである前記１２に記載の化合物。
１４．Ｒ１が４−ブロモフェニルである前記１２に記載の化合物。
１５．Ｒ２がＣ１〜Ｃ８アルキルである前記１０に記載の化合物。
１６．Ｒ２がＣ１〜Ｃ３アルキルである前記１５に記載の化合物。
１７．Ｒ２がメチルである前記１６に記載の化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年5月8日(2009.5.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2008540657.tif 000001
［式中、
Ｒ１およびＲ２は独立に、Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）Ｒａから成る群から選択され、
Ｒ３およびＲ４は独立に、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアルール、ヘテロシクリルおよびＣ１−１０フルオロアルキルから成る群から選択され、
Ｒａの各々は独立に、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアルール、ヘテロシクリルおよびＣ１−１０フルオロアルキルから成る群から選択される］
の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ２が水素およびＣＨ３−Ｃ（Ｏ）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が水素およびＣＦ３−（ＣＯ）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４がＣ１−１０アルキルおよびＣ３−１０シクロアルキルから選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が水素またはＣＦ３−（ＣＯ）−から選択され、
Ｒ２が水素およびＣＨ３−Ｃ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ３が水素であり、
Ｒ４がＣ１−１０アルキルおよびＣ３−１０シクロアルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４がＣ１−６アルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４がシクロペンチル、シクロヘキシルおよびアダマンタニルから選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２が水素である、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
以下の群：
（１１β，１６β，１７α）−９−フルオロ−１１−ヒドロキシ−１６−メチル−３，１７ａ−ジオキソ−１７−（ヒドロキシメチル）−Ｄ−ホモアンドロスタ−１，４−ジエン−１７−イル−（１−アダマンチル）カーバメート、
（１１β，１６β，１７α）−９−フルオロ−１１−ヒドロキシ−１６−メチル−３，１７ａ−ジオキソ−１７−（ヒドロキシメチル）−Ｄ−ホモアンドロスタ−１，４−ジエン−１７−イル−（２−ペンチル）カーバメート、
（１１β，１６β，１７α）−９−フルオロ−１１−ヒドロキシ−１６−メチル−３，１７ａ−ジオキソ−１７−（ヒドロキシメチル）−Ｄ−ホモアンドロスタ−１，４−ジエン−１７−イル−（２−メチル−ペンチル）カーバメート、
（１１β，１６β，１７α）−９−フルオロ−１１−ヒドロキシ−１６−メチル−３，１７ａ−ジオキソ−１７−（ヒドロキシメチル）−Ｄ−ホモアンドロスタ−１，４−ジエン−１７−イル−（３−メチル−２−プロピル）カーバメート、
（１１β，１６β，１７α）−９−フルオロ−１１−トリフルオロアセトキシ−１６−メチル−３，１７ａ−ジオキソ−１７−［（アセチルオキシ）メチル］−Ｄ−ホモアンドロスタ−１，４−ジエン−１７−イル−（１−アダマンチル）カーバメート、
（１１β，１６β，１７α）−９−フルオロ−１１−ヒドロキシ−１６−メチル−３，１７ａ−ジオキソ−１７−［（アセチルオキシ）メチル］−Ｄ−ホモアンドロスタ−１，４−ジエン−１７−イル−（１−アダマンチル）カーバメート、
（１１β，１６β，１７α）−９−フルオロ−１１−トリフルオロアセトキシ−１６−メチル−３，１７ａ−ジオキソ−１７−（ヒドロキシメチル）−Ｄ−ホモアンドロスタ−１，４−ジエン−１７−イル−（１−アダマンチル）カーバメート、
（１１β，１６β，１７α）−９−フルオロ−１１−ヒドロキシ−１６−メチル−３，１７ａ−ジオキソ−１７−（ヒドロキシメチル）−Ｄ−ホモアンドロスタ−１，４−ジエン−１７−イル−（シクロペンチル）カーバメート、
（１１β，１６β，１７α）−９−フルオロ−１１−ヒドロキシ−１６−メチル−３，１７ａ−ジオキソ−１７−（ヒドロキシメチル）−Ｄ−ホモアンドロスタ−１，４−ジエン−１７−イル−（シクロヘキシル）カーバメート、
または上記のいずれかの医薬的に許容される塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物を、医薬的に許容される担体と共に含む、医薬組成物。
【請求項１２】
グルココルチコイド受容体介在疾患または状態を治療するための、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
グルココルチコイド受容体介在疾患または状態が、組織拒絶、白血病、リンパ腫、クッシング症候群、急性副腎不全、先天性副腎過形成、リウマチ熱、結節性多発動脈炎、多肉芽腫性動脈炎、骨髄様細胞系阻害、免疫増殖／アポトーシス、ＨＰＡ軸抑制および調節、高コルチゾール血症、卒中および脊髄損傷、高カルシウム血症、高グリシン血症、急性副腎不全、慢性原発性副腎不全、続発性副腎不全、先天性副腎過形成、脳水腫、血小板減少症、リトル症候群、肥満症、代謝症候群、炎症性腸疾患、全身性ループス・エリテマトーデス、結節性多発動脈炎、ウェジナー肉芽腫症、巨細胞性動脈炎、リウマトイド関節炎、若年性リウマトイド関節炎、ブドウ膜炎、枯草熱、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、血管神経性浮腫、閉塞性肺疾患、喘息、腱炎、滑液嚢炎、クローン病、潰瘍性大腸炎、自己免疫性慢性活動性肝炎、臓器移植、肝炎、硬変、炎症性頭皮脱毛症、皮下脂肪組織炎、乾癬、円板状ループス・エリテマトーデス、炎症嚢胞、アトピー性皮膚炎、壊疽性膿皮症、尋常性天疱瘡、水疱性類天疱瘡、全身性ループス・エリテマトーデス、皮膚筋炎、妊娠性ヘルペス、好酸球性筋膜炎、再発性多発性軟骨炎、炎症性脈管炎、サルコイドーシス、スイーツ病、反応性１型らい病、毛細血管腫、接触皮膚炎、アトピー性皮膚炎、扁平苔癬、剥脱性皮膚炎、結節性紅斑炎、にきび、多毛症、中毒性皮膚融解症、多形性紅斑、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）、細胞アポトーシス、癌、カポジ肉腫、色素性網膜炎、認識能力、記憶および学習強化、抑鬱、耽溺、情緒障害、慢性疲労症候群、統合失調症、睡眠障害および不安から成る群から選択される、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
グルココルチコイド受容体介在疾患または状態が、組織拒絶、クッシング症候群、炎症性腸疾患、全身性ループス・エリテマトーデス、リウマトイド関節炎、若年性リウマトイド関節炎、枯草熱、アレルギー性鼻炎、喘息、臓器移植、炎症性頭皮脱毛症、乾癬、円板状ループス・エリテマトーデスおよび抑鬱から成る群から選択される、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
グルココルチコイド受容体の活性化、阻害、作動および拮抗作用を選択的変調するための、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
グルココルチコイド受容体を部分的または全面的に拮抗、阻害、作動または変調するための、請求項１１に記載の医薬組成物。