【手続補正書】
【提出日】平成21年6月19日(2009.6.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
補助化合物および式(Ｉ)：
【化１】
2008546754.tif 000001
〔式中、
Ａは１〜７個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、該リンカー基は、Ｒ１とＮＲ２Ｒ３の間に伸張する最大５個の原子の鎖長を有し、またＥとＮＲ２Ｒ３の間に伸張する最大４個の原子の鎖長を有する；ただし、リンカー基の炭素原子の１個は所望により酸素または窒素原子と置換わっていてもよい；また、リンカー基Ａの炭素原子はオキソ、フッ素およびヒドロキシから選択される１個以上の置換基を所望により担持していてもよい；ただし、ヒドロキシ基は、それが存在する場合、ＮＲ２Ｒ３に関してα炭素原子に位置せず、またオキソ基は、それが存在する場合、ＮＲ２Ｒ３に関してα炭素原子に位置する；
Ｅは単環状または二環状の炭素環状またはヘテロ環基である；
Ｒ１はアリールまたはヘテロアリール基である；
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選択される；ただし、該ヒドロカルビルおよびアシル部分は、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジエチルアミノおよびメトキシから選択される１個以上の置換基で所望により置換されていてよい；
またはＲ２およびＲ３はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、イミダゾール基、および４〜７環員を有し、ＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を所望により含む飽和単環状へテロ環基から選択される環基を形成する；
またはＲ２およびＲ３の一方は、それらが結合する窒素原子およびリンカー基Ａからの１個以上の原子と一緒になって、４〜７環員を有し、ＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を所望により含む飽和単環状へテロ環基を形成する；
またはＮＲ２Ｒ３およびそれが結合するリンカー基Ａの炭素原子は一緒になってシアノ基を形成する；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビルオキシ、シアノ、およびＣＦ３から選択される；また
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビルオキシ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選択される；
Ｒ９は基Ｒ９ａまたは(ＣＨ２)Ｒ９ａである；ただし、Ｒ９ａは炭素環状またはヘテロ環状であってもよい単環状または二環基である；
該炭素環状またはヘテロ環基Ｒ９ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；基Ｒａ−Ｒｂ(式中、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２である：また、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有するヘテロ環基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環およびヘテロ環基から選択される１個以上の置換基で所望により置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択される；ただし、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１またはＸ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１と所望により置き換わり得る)から選択される１個以上の置換基で所望により置換されていてよい；
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択される；また、
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである。〕
で示される化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含有してなる組み合わせ。
【請求項２】
補助化合物および式(Ｉａ)：
【化２】
2008546754.tif 000002
〔式中、
Ａは１〜７個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、該リンカー基は、Ｒ１とＮＲ２Ｒ３の間に伸張する最大５個の原子の鎖長を有し、またＥとＮＲ２Ｒ３の間に伸張する最大４個の原子の鎖長を有する；ただし、リンカー基の炭素原子の１個は所望により酸素または窒素原子と置換わっていてもよい；また、リンカー基Ａの炭素原子はオキソ、フッ素およびヒドロキシから選択される１個以上の置換基を所望により担持していてもよい；ただし、ヒドロキシ基は、それが存在する場合、ＮＲ２Ｒ３に関してα炭素原子に位置せず、またオキソ基は、それが存在する場合、ＮＲ２Ｒ３に関してα炭素原子に位置する；
Ｅは単環状または二環状の炭素環状またはヘテロ環基である；
Ｒ１はアリールまたはヘテロアリール基である；
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選択される； 
またはＲ２およびＲ３はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、４〜７環員を有し、ＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を所望により含む飽和単環状へテロ環基を形成する；
またはＲ２およびＲ３の一方は、それらが結合する窒素原子およびリンカー基Ａからの１個以上の原子と一緒になって、４〜７環員を有し、ＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を所望により含む飽和単環状へテロ環基を形成する；
またはＮＲ２Ｒ３およびそれが結合するリンカー基Ａの炭素原子は一緒になってシアノ基を形成する；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノおよびＣＦ３から選択される；また
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選択される；
Ｒ９はフェニルまたはベンジルであり、それぞれには、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；基Ｒａ−Ｒｂ(式中、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２である：また、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有するヘテロ環基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環およびヘテロ環基から選択される１個以上の置換基で所望により置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択される；ただし、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１またはＸ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１と所望により置き換わり得る)から選択される１個以上の置換基で所望により置換されていてよい；
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択される；また、
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである。〕
で示される化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含有してなる請求項１記載の組み合わせ。
【請求項３】
(ａ)Ｒ１−Ａ−ＮＲ２Ｒ３の部分が式Ｒ１−(Ｇ)ｋ−(ＣＨ２)ｍ−Ｗ−Ｏｂ−(ＣＨ２)ｎ−(ＣＲ６Ｒ７)ｐ−ＮＲ２Ｒ３(式中、ＧはＮＨ、ＮＭｅまたはＯである；Ｗは基Ｅに結合し、(ＣＨ２)ｊ−ＣＲ２０、(ＣＨ２)ｊ−Ｎおよび(ＮＨ)ｊ−ＣＨから選択される；ｂは０または１であり、ｊは０または１であり、ｋは０または１であり、ｍは０または１であり、ｎは０、１、２、または３であり、またｐは０または１である；ｂおよびｋの合計は０または１である；ｊ、ｋ、ｍ、ｎおよびｐの合計は４を超えない；Ｒ６およびＲ７は同一または異なって、メチルおよびエチルから選択されるか、またはＣＲ６Ｒ７がシクロプロピル基を形成する；また、Ｒ２０は、水素、メチル、ヒドロキシおよびフッ素から選択される)で表される；および／または
(ｂ)Ｅが１,４−フェニレン、１,３−フェニレン、２,５−フェニレンおよび２,４−ピリジレン、１,４−ピペラジニル、および１,４−ピペラゾニルから選択される請求項１または２に記載の組み合わせ。
【請求項４】
式(Ｉ)の化合物が：
(ａ)式(II)：
【化３】
2008546754.tif 000003
[式中、基Ａはベンゼン環のメタまたはパラ位置に結合し、ｑは０〜４である]
で示される化合物；または
(ｂ)式(III)：
【化４】
2008546754.tif 000004
[式中、Ａ'は基Ａの残基であり、Ｒ１ないしＲ５は請求項１ないし３のいずれか１項に記載のとおりである]
で示される化合物；または
(ｃ)式(IV)：
【化５】
2008546754.tif 000005
[式中、ｚは０、１または２であり、Ｒ２０は水素、メチル、ヒドロキシおよびフッ素から選択される；ただし、ｚが０のとき、Ｒ２０はヒドロキシ以外である]
で示される化合物；または
(ｄ)式(Ｖ)：
【化６】
2008546754.tif 000006
で示される化合物である、請求項１ないし３のいずれか１項に記載の組み合わせ。
【請求項５】
Ｒ１が未置換であるか、またはヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；シアノ；ＣＯＮＨ２；ニトロ；Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビル(それぞれＣ１−２アルコキシ、カルボキシまたはヒドロキシで所望により置換されている)；Ｃ１−４アシルアミノ；ベンゾイルアミノ；ピロリジノカルボニル；ピペリジノカルボニル；モルホリノカルボニル；ピペラジノカルボニル；Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個または２個のヘテロ原子を含む５員および６員のヘテロアリールおよびヘテロアリールオキシ基；フェニル；フェニル−Ｃ１−４アルキル；フェニル−Ｃ１−４アルコキシ；ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル；ヘテロアリール−Ｃ１−４アルコキシおよびフェノキシ(ただし、ヘテロアリール、へテロアリールオキシ、フェニル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルコキシ、へテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルコキシおよびフェノキシ基には、それぞれにＣ１−２アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、ＣＯＮＨ２、Ｃ１−２ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−２ヒドロカルビル(それぞれメトキシまたはヒドロキシで所望により置換されている)から選択される１、２または３個の置換基で所望により置換されている)から選択される１個以上の置換基を担持するフェニル、ナフチル、チエニル、フラン、ピリミジンおよびピリジンから選択される、例えばＲ１がモノ−クロロフェニルまたはジクロロフェニル基である、請求項１ないし４のいずれか１項に記載の組み合わせ。
【請求項６】
(ａ)Ｒ２およびＲ３が独立して、水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選択されるか；または(ｂ)Ｒ２およびＲ３が独立して、水素およびメチルから選択されるか；または(ｃ)Ｒ２およびＲ３が共に水素である請求項１ないし５のいずれか１項に記載の組み合わせ。
【請求項７】
式(Ｉ)で示される化合物が次のものからなる群から選択される、請求項１に記載の組み合わせ；
２−フェニル−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチルアミン；
３−フェニル−２−[３−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
２−[４−(３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−２−フェニル−エチルアミン；
２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−[３−(３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−１−フェニル−エチルアミン；
３−フェニル−２−[３−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−フェニル−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
{３−(４−クロロ−フェニル)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−メチルアミン；
{３−(３,４−ジフルオロ−フェニル)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−メチルアミン；
{３−(３−クロロ−フェニル)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−メチルアミン；
３−(４−クロロ−フェニル)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピオンアミド；
３−(４−クロロ−フェニル)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−(３,４−ジクロロ−フェニル)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
４−(４−クロロ−フェニル)−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン；
４−(４−メトキシ−フェニル)−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン；
４−(４−クロロ−フェニル)−１−メチル−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン；
４−フェニル−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン；
４−[４−(３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−４−フェニル−ピペリジン；
ジメチル−{３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−３−ピリジン−２−イル−プロピル}−アミン；
{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−ジメチルアミン；
{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−メチルアミン；
{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−メチルアミン(Ｒ)；
{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−メチルアミン(Ｓ)；
４−{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−モルホリン；
４−{４−[１−(４−クロロ−フェニル)−２−ピロリジン−１−イル−エチル]−フェニル}−１Ｈ−ピラゾール；
{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−イソプロピルアミン；
ジメチル−{２−フェニル−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−アミン；
{２,２−ビス−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−ジメチルアミン；
{２,２−ビス−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−メチルアミン；
２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチルアミン(Ｒ)；
２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチルアミン(Ｓ)；
２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミド；
１−{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−ピペラジン；
１−{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−ピペリジン；
４−{４−[２−アゼチジン−１−イル−１−(４−クロロ−フェニル)−エチル]−フェニル}−１Ｈ−ピラゾール；
１−フェニル−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−(４−クロロ−フェニル)−Ｎ−メチル−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミド；
Ｎ−メチル−２,２−ビス−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミド；
{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−メチルアミン；
{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−エチルアミン；
４−{４−[１−(４−クロロ−フェニル)−２−イミダゾール−１−イル−エチル]−フェニル}−１Ｈ−ピラゾール；
メチル−{２−(４−フェノキシ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−アミン；
{２−(４−メトキシ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−メチルアミン；
メチル−{２−[４−(ピラジン−２−イルオキシ)−フェニル]−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−アミン；
メチル−{２−フェノキシ−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−アミン；
２−{(４−クロロ−フェニル)−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−メトキシ}−エチルアミン；
４−{４−[１−(４−クロロ−フェニル)−３−ピロリジン−１−イル−プロピル]−フェニル}−１Ｈ−ピラゾール；
４−{４−[３−アゼチジン−１−イル−１−(４−クロロ−フェニル)−プロピル]−フェニル}−１Ｈ−ピラゾール；
メチル−{３−ナフタレン−２−イル−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−アミン；
ジメチル−(４−{３−メチルアミノ−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−フェニル)−アミン；
{３−(４−フルオロ−フェニル)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−メチルアミン；
４−{４−[４−(４−クロロ−フェニル)−ピペリジン−４−イル]−フェニル}−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニトリル；
３−(４−フェノキシ−フェニル)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
１−{(４−クロロ−フェニル)−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−メチル}−ピペラジン；
１−メチル−４−{フェニル−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−メチル}−[１,４]ジアゼパン；
{３−(３−クロロ−フェノキシ)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−メチルアミン；
メチル−{２−フェニル−２−[６−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−ピリジン−３−イル]−エチル}−アミン；
４−{４−[１−(４−クロロ−フェニル)−３−イミダゾール−１−イル−プロピル]−フェニル}−１Ｈ−ピラゾール；
４−[４−(３−イミダゾール−１−イル−１−フェノキシ−プロピル)−フェニル]−１Ｈ−ピラゾール；
４−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−フェノール；
１−{(４−クロロ−フェニル)−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−メチル}−ピペラジン；
{２−(４−フルオロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−メチルアミン；
{２−(３−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−メチルアミン；
４−[４−(２−メトキシ−エトキシ)−フェニル]−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン；
４−[４−(３−メトキシ−プロポキシ)−フェニル]−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン；
３−(３,４−ジクロロ−フェニル)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピオンアミド；
２−(４−{２−メチルアミノ−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−フェノキシ)−イソニコチンアミド；
{２−(３−クロロ−フェノキシ)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−メチルアミン；
３−{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチルアミノ}−プロパン−１−オール；
２−{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチルアミノ}−エタノール；
３−{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチルアミノ}−プロパン−１−オール；
２−{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチルアミノ}−エタノール；
{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−シクロプロピルメチルアミン；
メチル−[２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−２−(４−ピリジン−３−イル−フェニル)−エチル]−アミン；
４−{３−メチルアミノ−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−フェノール；
３−(４−メトキシ−フェニル)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
４−(４−クロロ−フェニル)−４−[４−(３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン；
２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−モルホリン；
(４−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−フェノキシ)−酢酸；
(４−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−フェノキシ)−酢酸メチルエステル；
４−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンゾニトリル；
{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−メチルアミン；
１−(４−クロロ−フェニル)−２−メチルアミノ−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エタノール；
２−アミノ−１−(４−クロロ−フェニル)−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エタノール；
４−(３,４−ジクロロ−フェニル)−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン；
４−(３−クロロ−４−メトキシ−フェニル)−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン；
４−(４−クロロ−３−フルオロ−フェニル)−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン；
４−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−安息香酸；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−１,２,３,４,５,６−ヘキサヒドロ−[４,４']ビピリジニル；
３−(３−クロロ−フェニル)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
２−メチルアミノ−１−(４−ニトロ−フェニル)−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エタノール；
２−(３−クロロ−４−メトキシ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−(４−クロロ−フェニル)−２−フルオロ−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチルアミン；
３−(３,４−ジクロロ−フェニル)−３−[６−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−ピリジン−３−イル]−プロピルアミン；
２−(４−クロロ−３−フルオロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチルアミン；
４−(２−クロロ−３−フルオロ−フェニル)−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン；
１−{(３,４−ジクロロ−フェニル)−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−メチル}−ピペラジン；
２−(３,４−ジクロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチルアミン；
{２−(３−クロロ−４−メトキシ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−メチルアミン；
４−{４−[２−アゼチジン−１−イル−１−(４−クロロ−フェノキシ)−エチル]−フェニル}−１Ｈ−ピラゾール；
３−(３−クロロ−４−メトキシ−フェニル)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
{３−(３−クロロ−４−メトキシ−フェニル)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−メチルアミン；
１−{(３,４−ジクロロ−フェニル)−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−メチル}−ピペラジン；および
Ｃ−(４−クロロ−フェニル)−Ｃ−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−メチルアミン；
およびその塩、溶媒和物、互変異性体およびＮ−オキシド。
【請求項８】
式(Ｉ)の化合物が２−アミノ−１−(４−クロロ−フェニル)−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エタノールまたはその塩、溶媒和物互変異性体またはＮ−オキシドである、請求項８に記載の組み合わせ。
【請求項９】
請求項１ないし８のいずれか１項に記載の組み合わせであって：
Ａ．(Ｉ)補助化合物が：(ａ)シグナル伝達阻害剤；(ｂ)補助ＰＢＫ阻害剤；(ｃ)ＣＤＫ阻害剤；(ｄ)ＣＯＸ−２阻害剤；(ｅ)ＨＤＡＣ阻害剤；(ｆ)ＤＮＡメチラーゼ阻害剤；(ｇ)プロテオソーム阻害剤；および(ｈ)(ａ)ないし(ｇ)の２種以上の組み合わせ；から選択されるか；または(II)補助化合物が：(ａ)カンプトテシン化合物；(ｂ)代謝拮抗剤；(ｃ)ビンカアルカロイド；(ｄ)タキサン類；(ｅ)白金化合物；(ｆ)ＤＮＡ結合剤およびトポII阻害剤；(ｇ)アルキル化剤；および(ｈ)(ａ)ないし(ｇ)の２種以上の組み合わせ；から選択される細胞毒性化合物であるか；または(III)補助化合物が：(ａ)完全なヒトの、またはキメラ(例えば、ヒト化)モノクローナル抗体；(ｂ)抗ＣＤ抗体(例えば、抗ＣＤ２０、ＣＤ２２、ＣＤ３３またはＣＤ５２)；(ｃ)リツキシマブ(rituximab)、トシツモマブ(tositumomab)およびゲムツズマブ(gemtuzumab)；(ｄ)本明細書に定義した１種以上のモノクローナル抗体；および(ｅ)(ｂ)ないし(ｄ)から選択される２種以上のモノクローナル抗体の組み合わせ；から選択されるモノクローナル抗体であるか；または(IV)補助化合物が：(ａ)ホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニストおよびホルモン調節剤；(ｂ)サイトカインおよびサイトカイン活性化剤；(ｃ)レチノイド類；および(ｄ)(ａ)ないし(ｃ)の２種以上の組み合わせ；から選択されるか；または(Ｖ)該組み合わせが;(ａ)ホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニストおよびホルモン調節剤；(ｂ)サイトカインおよびサイトカイン活性化剤；(ｃ)レチノイド類；および(ｄ)前記分類の(ａ)ないし(ｃ)の２種以上の組み合わせ；(ｅ)モノクローナル抗体；(ｆ)カンプトテシン化合物；(ｇ)代謝拮抗剤；(ｈ)ビンカアルカロイド；(ｉ)タキサン類；(ｊ)白金化合物；(ｋ)ＤＮＡ結合剤およびトポII阻害剤；(ｌ)アルキル化剤；(ｍ)前記分類(ｆ)〜(ｌ)の２種以上の組み合わせ；(ｎ)シグナル伝達阻害剤；(ｏ)補助ＰＫＢ阻害剤；(ｐ)ＣＤＫ阻害剤；(ｑ)ＣＯＸ−２阻害剤；(ｒ)ＨＤＡＣ阻害剤；(ｓ)ＤＮＡメチラーゼ阻害剤；(ｔ)プロテオソーム阻害剤；(ｕ)前記分類(ｎ)〜(ｔ)の２種以上の組み合わせ；から選択される；またはＢ．該補助化合物が(ａ)トラスツズマブ(trastuzumab)、セツキシマブ(cetuximab)、エルロチニブ(erlotinib)、ゲフィチニブ(gefitinib)、ビバシズマブ(bevacizumab)、イマチニブ(imatinib)およびソラフィニブ(sorafinib)から選択されるシグナル伝達阻害剤；または(ｂ)アナストラゾール(anastrazole)、フルベストラント(fulvestrant)、レトロゾール(letrozole)、エクゼメスタン(exemestane)、ビカルタミド(bicalutamide)およびニルタミド(nilutamide)から選択されるホルモン；または(ｃ)インターロイキン−２およびインターフェロン−アルファから選択されるサイトカイン；または(ｄ)ゴセレリン(goserelin)およびロイポレリン(leuporelin)(ロイプロリド；leuprolide)から選択されるＧＮＲＡ；または(ｅ)レチノイド・トレチノイン；または(ｆ)リツキシマブ(rituximab)およびアレムツズマブ(alemtuzumab)から選択されるモノクローナル抗体；または(ｇ)パクリタキセル(paclitaxel)およびドセタキセル(docetaxel)から選択されるタキサン；または(ｈ)ペメトレキシド(pemetrexed)、ゲムシタビン(gemcitabine)、カペシタビン(capecitabine)および５−ＦＵ±LVから選択される代謝拮抗剤；または(ｉ)カルボプラチン(carboplatin)、シスプラチン(cisplatin)およびオキサリプラチン(oxaliplatin)から選択される白金化合物；または(ｊ)カンプトテシン化合物、イリノテカン(irinotecan)；または(ｋ)アルキル化剤シクロホスファミド；または(ｌ)パクリタキセル(paclitaxel)、ドセタキセル(docetaxel)、ペメトレキシド(pemetrexed)、ゲムシタビン(gemcitabine)、カペシタビン(capecitabine)、５−ＦＵ±ＬＶ、カルボプラチン、シスプラチン、オキサリプラチン、イリノテカンおよびシクロホスファミドから選択される細胞毒性化合物を含んでなる；または(ｍ)該補助化合物がアナストラゾール(anastrazole)、フルベストラント(fulvestrant)、レトロゾール(letrozole)、エクゼメスタン(exemestane)、ビカルタミド(bicalutamide)、ニルタミド(nilutamide)、インターロイキン−２、インターフェロン−アルファ、ゴセレリン(goserelin)、ロイポレリン(leuporelin)(ロイプロリド；leuprolide)およびトレチノイン(tretinoin)から選択されるものである、組み合わせ。
【請求項１０】
２種以上の補助化合物を含む、請求項１ないし９のいずれか１項に記載の組み合わせ。