【手続補正書】
【提出日】平成21年1月22日(2009.1.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2008528624.tif 000001
［式中、
Ｒ１およびＲ５は、Ｈ、ＣＮ、ハロゲン、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ４アルケニルおよびＯＲ８から独立して選択されるメンバーであり；
ここで、Ｒ８は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４ハロアルキルから選択されるメンバーであり；
Ｒ２およびＲ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、および置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択されるメンバーであり；
Ｒ３は、Ｈ、ＣＮおよびアルキルから選択されるメンバーであり；
Ｒ６は、縮合フェニルヘテロ環式環系、および下記：
【化２】
2008528624.tif 000002
から選択されるメンバーであり、
ここで、Ｒ９およびＲ１１は、Ｈ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｒ１２およびＯＲ１２から独立して選択されるメンバーであり；
ここで、Ｒ１２は、Ｈ、および置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択されるメンバーであり；
Ｒ１０は、ＣＮ、ＮＲ１３Ｒ１４、ＳＯ２ＮＨＲ１３、ＮＨＳＯ２Ｒ１３、ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）ｎＯＲ１３、ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）ｎＮＲ１３Ｒ１４、Ｏ（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＨＲ１３、Ｏ（ＣＨ２）ｎＮＲ１３Ｒ１４、Ｏ（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ１５、ＳＯ２Ｒ１５、ＳＯ２（ＣＨ２）ｎＮＲ１３Ｒ１４およびＣ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択されるメンバーであり；
ここで、Ｒ１３およびＲ１４は、Ｈおよび置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択されるメンバーであり、それらが結合する窒素と一体となって、所望により結合してヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１５は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；
ｎは、１から８の整数であり；
ここで、Ｒ９およびＲ１１から選択される少なくとも１個のメンバーは、Ｈ以外であり；そして、
Ｒ７は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルおよびＣ２−Ｃ４アルキニルから選択されるメンバーである。］
で示される化合物。
【請求項２】
Ｒ６が、縮合フェニルヘテロ環式環系であり、該縮合フェニルヘテロ環式環系が、下記：
【化３】
2008528624.tif 000003
から選択されるメンバーであり、
ここで、Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８（ＣＨ２）ｎＮＲ１８Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８（ＣＨ２）ｎＯＲ１８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ１８）２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１８Ｒ１９、（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＲ１８Ｒ１９、およびＳ（Ｏ）２Ｒ２０から選択されるメンバーであり；
ここで、Ｒ１８およびＲ１９は、Ｈ、および置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立して選択されるメンバーであるか；または、Ｒ１８およびＲ１９は、それらの両方が結合する窒素原子と一体となって、置換もしくは非置換ヘテロ環式環を形成し；
ｎは、１から８の整数であり；
Ｒ２０は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、および置換もしくは非置換フェニルであり；そして、
Ｒ１７は、Ｈ、ＮＨ２、（ＣＨ２）ｍＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２３、ＮＨＳＯ２Ｒ２３、およびＮＨＣＯＲ２３から選択されるメンバーであり；
Ｒ２１およびＲ２２は、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、および置換もしくは非置換フェニルから独立して選択されるメンバーであり、それらが結合する窒素と一体となって、所望により結合して環を形成し；
Ｒ２３は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；そして、
ｍは、１から５の整数である、
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ５が、水素、ハロゲン、ＣＮ、メチル、メトキシ、ビニルおよびトリフルオロメトキシから独立して選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ６が、
【化４】
2008528624.tif 000004
である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１６が、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８Ｒ１９およびＳ（Ｏ）２Ｒ２０から選択されるメンバーである、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１８およびＲ１９がＨである、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２０がＣＨ３である、請求項５記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１７がＮＨ２である、請求項４記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６が、
【化５】
2008528624.tif 000005
であり、
ここで、Ｒ９は、ＮＨ２およびＣ（Ｏ）ＮＨ２から選択されるメンバーであり；そして、
Ｒ１０は、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳＯ２ＣＨ３およびＳＯ２ＮＨ２から選択されるメンバーである、
請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
下記：
【化６】
2008528624.tif 000006
から選択される式で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、医薬製剤。
【請求項１２】
細胞におけるＨＩＶを阻止する方法であって、該細胞を、該ＨＩＶを阻止するのに十分量の請求項１記載の化合物と接触させることを含む、方法。
【請求項１３】
該ＨＩＶが、薬剤耐性ＨＩＶ株である、請求項１２記載の方法。
【請求項１４】
該細胞がヒトのものである、請求項１２記載の方法。
【請求項１５】
細胞において逆転写酵素を阻害する方法であって、該細胞を、該逆転写酵素を阻害するのに十分量の請求項１記載の化合物と接触させることを含む、方法。
【請求項１６】
該逆転写酵素がＨＩＶ逆転写酵素である、請求項１５記載の方法。
【請求項１７】
該ＨＩＶが薬剤耐性ＨＩＶ株である、請求項１６記載の方法。
【請求項１８】
該細胞がヒトのものである、請求項１５記載の方法。
【請求項１９】
ヒト対象におけるＨＩＶ感染を処置する方法であって、該対象に、該ＨＩＶ感染を処置するのに十分量の請求項１記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項２０】
該ＨＩＶ感染が、薬剤耐性ＨＩＶ株により引き起こされる、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
該化合物が、下記：
【化７】
2008528624.tif 000007
【化８】
2008528624.tif 000008
【化９】
2008528624.tif 000009
【化１０】
2008528624.tif 000010
【化１１】
2008528624.tif 000011
【化１２】
2008528624.tif 000012
【化１３】
2008528624.tif 000013
【化１４】
2008528624.tif 000014
からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
請求項２１記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、医薬製剤。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０５】
本発明のいくつかの化合物を合成するために、いくつかの構成成分を合成し、分離し、その後ピロリドンと反応させなければならない。このストラテジーの例を、スキーム７−１０に供する。スキーム７において、化合物１３および化合物１４を、化合物１５を製造するために、条件ｑ下で反応させる。次いで、ヒドリド還元により、化合物１６を得る（反応ｒ）。その後、１６のカルボキシレート基を、化合物１７を製造するために、反応ｓの条件下で保護する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３２】
本発明の化合物との併用に適する治療剤には、プロテアーゼ阻害剤、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、抗レトロウイルスヌクレオシド、侵入阻害剤、ならびにＨＩＶ感染の阻止または処置に有効な他の抗ウイルス剤が含まれるが、それらに限定されない。適する治療剤のさらなる例には、ジドブジン、ジダノシン、スタブジン、インターフェロン、ラミブジン、アデフォビル、ネビラピン、デラビリジン、ロビリド、サキナビル、インジナビル、およびＡＺＴが含まれるが、それらに限定されない。他の適する治療剤には、抗生物質または他の抗ウイルス剤、例えば、アシクロビルが含まれるが、これらに限定されない。