【手続補正書】
【提出日】平成21年2月26日(2009.2.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
局所投与可能な水性眼用懸濁組成物であって、該組成物は、
（ａ）０．００１〜０．０５％（ｗ／ｖ）の、２５℃で水溶性を有する眼用薬物；
（ｂ）０．５〜１．５％（ｗ／ｖ）の量の、ポロキサミン非イオン性界面活性剤；
（ｃ）少なくとも１．０％（ｗ／ｖ）であるが４．０％（ｗ／ｖ）未満の量の、プロピレングリコール；グリセロール；ジプロピレングリコール；ジエチレングリコール；トリエチレングリコール；１，３−ブチレングリコール；２，３−ブチレングリコール；３−メチル−１，３−ブチレングリコール；ジグリセロール；エリトリトール；ペンタエリトリトール；およびネオペンチルグリコールからなる群より選択されるグリコール張度調整剤；ならびに
（ｄ）水；
を含有し、
該組成物は、１５０〜５００ｍＯｓｍ／Ｋｇの浸透圧重量モル濃度を有し、
該ポロキサミン非イオン性界面活性剤は、式：
【化１】
2008540533.tif 000001
を有し、該式中、Ｒ＝
【化２】
2008540533.tif 000002
であり、但し、Ｒが
【化３】
2008540533.tif 000003
である場合、
ｘは２〜１３０であり、そしてｙは２〜１２５であり、但し、ｘはｘ＋ｙの１０〜８０％であり、そして但し、該ポロキサミン非イオン性界面活性剤の数平均分子量は１，６００〜３０，０００であり、
そしてＲが
【化４】
2008540533.tif 000004
である場合、
ｘは２〜９０であり、そしてｙは２〜９０であり、但し、ｘはｘ＋ｙの１０〜８０％であり、そして但し、該ポロキサミン非イオン性界面活性剤の数平均分子量は２，６００〜２１，０００である、
組成物。
【請求項２】
前記眼用薬物は、非ステロイド性抗炎症化合物；カルボニックアンヒドラーゼインヒビター；抗真菌剤；ホスホジエステラーゼＩＶインヒビター；レセプターチロシンキナーゼインヒビター；およびステロイドからなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記眼用薬物は、ネパフェナク；ブリンゾラミド；ナタマイシン；ロフルミラスト；フルオロメトロン；ヒドロコルチゾン；デキサメタゾン；プレドニゾロン；ロテプレドノール；およびメドリゾンからなる群より選択される、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記眼用薬物は、ネパフェナクである、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
Ｒは
【化５】
2008540533.tif 000005
であり、
ｘは約２０であり、そしてｙは約３０であり、そして該ポロキサミン界面活性剤の数平均分子量は約１０，５００である、
請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記ポロキサミン非イオン性界面活性剤は、０．７５〜１．２５％（ｗ／ｖ）の量で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記ポロキサミン非イオン性界面活性剤は、１．０％（ｗ／ｖ）の量で存在する、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
前記グリコール張度調整剤は、プロピレングリコール；グリセロール；およびこれらの混合物からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記グリコール張度調整剤は、２．０〜３．５％（ｗ／ｖ）の量で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
前記グリコール張度調整剤は、プロピレングリコール；グリセロール；およびこれらの混合物からなる群より選択される、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記グリコール張度調整剤は、３．０％（ｗ／ｖ）の量で存在する、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
前記組成物は、塩化金属塩および非イオン性張度調整剤からなる群より選択される張度調整剤をさらに含有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記組成物は、緩衝剤；ｐＨ調整剤；キレート剤；および保存剤からなる群より選択される賦形剤をさらに含有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
前記組成物は、高分子懸濁化剤を含まない、請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】
局所投与可能な水性眼用懸濁組成物であって、該組成物は、
（ａ）０．０１〜０．３％（ｗ／ｖ）の、ネパフェナク；
（ｂ）０．５〜１．５％（ｗ／ｖ）の、ポロキサミン非イオン性界面活性剤；
（ｃ）２．０〜３．５％（ｗ／ｖ）の、プロピレングリコール；グリセロール；およびこれらの混合物からなる群より選択されるグリコール張度調整剤；
（ｄ）０．００１〜０．１％（ｗ／ｖ）の、エデト酸二ナトリウム；
（ｅ）０．００１〜０．０１％（ｗ／ｖ）の、眼科的に受容可能な保存剤；ならびに
（ｆ）水；
を含有し、
該組成物は、７．５〜８．０のｐＨおよび２５０〜５００ｍＯｓｍ／Ｋｇの浸透圧重量モル濃度を有し、
該ポロキサミン非イオン性界面活性剤は、式：
【化６】
2008540533.tif 000006
を有し、該式中、Ｒ＝
【化７】
2008540533.tif 000007
であり、但し、Ｒが
【化８】
2008540533.tif 000008
である場合、
ｘは２〜１３０であり、そしてｙは２〜１２５であり、但し、ｘはｘ＋ｙの１０〜８０％であり、そして但し、該ポロキサミン非イオン性界面活性剤の数平均分子量は１，６００〜３０，０００であり；
そしてＲが
【化９】
2008540533.tif 000009
である場合、
ｘは２〜９０であり、そしてｙは２〜９０であり、但し、ｘはｘ＋ｙの１０〜８０％であり、そして但し、該ポロキサミン非イオン性界面活性剤の数平均分子量は２，６００〜２１，０００である、
組成物。
【請求項１６】
亜硫酸ナトリウム；亜硫酸カリウム；亜硫酸マグネシウム；亜硫酸カルシウム；亜重硫酸ナトリウム；亜重硫酸カリウム；亜重硫酸マグネシウム；亜重硫酸カルシウム；メタ亜重硫酸ナトリウム；メタ亜重硫酸カリウム；およびメタ亜重硫酸カルシウムからなる群より選択される亜硫酸塩をさらに含有する、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
眼の障害を処置するための、局所投与可能な水性懸濁組成物であって、該組成物は、
（ａ）薬学的に有効な量のネパフェナク；
（ｂ）０．５〜１．５％（ｗ／ｖ）の量のポロキサミン非イオン性界面活性剤；
（ｃ）少なくとも１．０％（ｗ／ｖ）であるが４．０％（ｗ／ｖ）未満である量のグリコール張度調整剤；および
（ｄ）水；
を含有し、
該組成物は、１５０〜５００ｍＯｓｍ／Ｋｇの浸透圧重量モル濃度を有し、
該ポロキサミン非イオン性界面活性剤は、式：
【化１０】
2008540533.tif 000010
を有し、該式中、Ｒ＝
【化１１】
2008540533.tif 000011
であり、但し、Ｒが
【化１２】
2008540533.tif 000012
である場合、
ｘは２〜１３０であり、そしてｙは２〜１２５であり、但し、ｘはｘ＋ｙの１０〜８０％であり、そして但し、該ポロキサミン非イオン性界面活性剤の数平均分子量は１，６００〜３０，０００であり、
そしてＲが
【化１３】
2008540533.tif 000013
である場合、
ｘは２〜９０であり、そしてｙは２〜９０であり、但し、ｘはｘ＋ｙの１０〜８０％であり、そして但し、該ポロキサミン非イオン性界面活性剤の数平均分子量は２，６００〜２１，０００であり、
該グリコール張度調整剤は、プロピレングリコール；グリセロール；ジプロピレングリコール；ジエチレングリコール；トリエチレングリコール；１，３−ブチレングリコール；２，３−ブチレングリコール；３−メチル−１，３−ブチレングリコール；ジグリセロール；エリトリトール；ペンタエリトリトール；およびネオペンチルグリコールからなる群より選択され：
そして但し、該眼の障害は、眼表面の疼痛；ブドウ膜炎；強膜炎；上強膜炎；角膜炎；外科手術によって誘導された炎症；眼内炎；虹彩炎；萎縮性黄斑変性；色素性網膜炎；医原性網膜症；網膜裂孔および網膜孔；嚢胞様黄斑水腫；糖尿病黄斑水腫；糖尿病網膜症；鎌状赤血球網膜症；網膜静脈および網膜動脈閉塞；視神経症；滲出性黄斑変性；血管新生緑内障；角膜血管新生；毛様体炎；鎌状赤血球網膜症；および翼状片からなる群より選択される、
組成物。
【請求項１８】
前記組成物は、
（ａ）０．０１〜０．３％（ｗ／ｖ）の、ネパフェナク；
（ｂ）０．５〜１．５％（ｗ／ｖ）の、前記ポロキサミン非イオン性界面活性剤；
（ｃ）２．０〜３．５％（ｗ／ｖ）の、プロピレングリコール；グリセロール；およびこれらの混合物からなる群より選択されるグリコール張度調整剤；
（ｄ）０．００１〜０．１％（ｗ／ｖ）の、エデト酸二ナトリウム；
（ｅ）０．００１〜０．０１％（ｗ／ｖ）の眼科的に受容可能な保存剤；および
（ｆ）水；
を含有し、
該組成物は、７．５〜８．０のｐＨを有する、
請求項１７に記載の組成物。