【誤訳訂正書】
【提出日】平成21年1月22日(2009.1.22)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式１の新規の抗真菌分子、２−（３，４−ジメチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロル−２−イル）−１−メチルエチルペンタノエート：
【化１】
2005520861.tif 000001
【請求項２】  請求項１に記載の新規の抗真菌分子であって、該複素環式分子は、ＴＬＣ、基特異的化学染色、ＵＶ、赤外線、質量および核磁気共鳴分光法のような公知の分析方法、ならびに抗真菌アッセイおよび細胞障害性アッセイのような生物学的アッセイによって特徴付けられ、そして以下の特徴：
ａ）クロロホルム：メタノール：ギ酸（８．０：２．０：０．１）の溶媒系が使用された場合、添付の図面の図３に示されるように、ＴＬＣにおける０．２２のＲｆ値；
ｂ）添付の図面の図７に示されるように、ＵＶスペクトルにおける３００ｎｍおよび２０６ｎｍの吸収極大；
ｃ）添付の図面の図８に示されるように、ＩＲ  ＶＭａｘ：３４３４（ＮＨ），３０２４，１７１１（エステル），１６４６（Ｃ＝Ｃ），１５２４，１４２６，１２３０，９３８，７６０ｃｍ−１；
ｄ）添付の図面の図９に示されるように、＋ｖｅ  ＦＡＢＭＳ  ｍ／ｚ：２３９［Ｍ］＋（Ｃ１４Ｈ２５Ｏ２Ｎ）（１６．３），２１２（１３．２），１７４（１６．２），１２２（３４．２），１０２（９６．４），５８（１００），および５７（１９．２）；ならびに
ｅ）添付の図面の図１０に示されるように、１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）  ：δ  ４．１５（１Ｈ，ｍ，Ｃ１’−Ｈ）；３．７５（１Ｈ，ｍ，Ｃ２−Ｈ）；３．１７（２Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝７．４４Ｈｚ，７．４４Ｈｚ，Ｃ５−ＨａおよびＣ５−ＨａおよびＣ５−Ｈｂ）；２．３１（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝６．４８Ｈｚ，Ｃ２”−Ｈａ）；１．９５（１Ｈ，ｍ，Ｃ２”−Ｈｂ）；１．６２（６Ｈ，ｂｒ，Ｃ６−ＣＨ３およびＣ７−ＣＨ３）；１．４２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．９６Ｈｚ，Ｃ２’−Ｈａ）；１．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．２８Ｈｚ，Ｃ２’−Ｈｂ）；１．２５（７Ｈ，ｂｒ，Ｃ１’−ＣＨ３，Ｃ３”−Ｈｂ，Ｃ４”−ＨａおよびＣ４”−Ｈｂ）；０．８７（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝５．９６Ｈｚ，Ｃ５”−ＣＨ３）および添付の図面の図１１に示されるようなＣＯＳＹスペクトル；
を有する、分子。
【請求項３】  請求項１に記載の化合物であって、該抗真菌分子のＣＴ５０値（すなわち、細胞の５０％に対する細胞傷害性用量）は、添付の図面の図１２に示されるように、８８９．２μｇ／ｍｌである、化合物。
【請求項４】  請求項１に記載の化合物であって、該抗真菌化合物のＥＤ５０は、添付の図面の図１３に示されるように、１６７．０ｍｇ／ｋｇ体重である、化合物。
【請求項５】  請求項１に記載の化合物であって、該化合物が、抗真菌剤として使用される、化合物。
【請求項６】  抗真菌剤としての薬学的組成物であって、該組成物は、有効量の化合物、２−（３，４−ジメチル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロル−２−イル）−１−メチルエチルペンタノエートを薬学的に受容可能な添加剤およびアジュバンドと共に含む、組成物。
【請求項７】  請求項６に記載の組成物であって、前記添加剤が、炭水化物、タンパク質、糖および薬学的に受容可能なキャリアからなる群から選択される、組成物。
【請求項８】  請求項６に記載の組成物であって、前記新規の抗真菌分子の有効用量が、１００〜４００ｍｇ／ｋｇ体重の範囲にある、組成物。
【請求項９】  請求項６に記載の組成物であって、該組成物は、経口投与、腹腔内投与、または任意の他の適切な経路で投与され得る、組成物。
【請求項１０】  請求項６に記載の組成物であって、該組成物は、錠剤、カプセル剤、シロップ、散剤、軟膏および注射の形態で投与される、組成物。
【請求項１１】  請求項６に記載の組成物であって、該組成物は、哺乳動物およびヒトから選択される被験体に投与され得る、組成物。
【請求項１２】  請求項６に記載の組成物であって、該組成物は、ヒトに投与され得る、組成物。
【請求項１３】  請求項１に記載の新規の抗真菌分子の単離のためのプロセスであって、該プロセスは、以下の工程：
（ｉ）１５〜４５℃の範囲の温度で、粉末状のＤａｔｕｒａ  ｍｅｔａｌ植物材料を、有機溶媒で連続的に抽出する工程；
（ｉｉ）該溶媒を除去して、残渣を得る工程；
（ｉｉｉ）該工程（ｉｉ）で得られた該残渣を、脂肪族炭化水素溶媒で抽出し、続いてクロロホルムで抽出する工程；
（ｉｖ）クロロホルム画分からクロロホルムを除去する工程；
（ｖ）該クロロホルム画分から得られた残渣を、抗真菌活性についてスクリーニングする工程；
（ｖｉ）該抗真菌画分を分離し、そして従来のクロマトグラフィー法によって、活性抗真菌クロロホルム画分から新規の抗真菌リード分子を精製する工程；および
（ｖｉｉ）該工程（ｖｉ）で得られた該リード分子を、抗真菌活性およびその細胞毒性についてアッセイする工程、
を包含する、プロセス。
【請求項１４】  請求項１３に記載のプロセスであって、工程（ｉ）において、抽出のために使用される前記溶媒が、メタノール、エタノール、アセトンおよびクロロホルムから選択される、プロセス。
【請求項１５】  請求項１３に記載のプロセスであって、工程（ｉｉ）において、前記化合物の精製が、カラムクロマトグラフィーまたは薄層クロマトグラフィー（ＴＬＣ）、および高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）によって行われる、プロセス。
【請求項１６】  請求項１３に記載のプロセスであって、工程（ｉｉｉ）において、使用される前記脂肪族炭化水素溶媒が、ペンタン、ヘキサン、石油エーテルおよびヘプタンから選択される、プロセス。
【請求項１７】  請求項１３に記載のプロセスであって、工程（ｖｉ）において、前記新規の化合物の精製が、クロロホルム：アセトン：ジエチルアミン（５．０：４．０：１．０）、クロロホルム：メタノール：ジエチルアミン（８．５：１．５：０．１）、およびクロロホルム：メタノール：ギ酸（８．０：２．０：０．１）、または該有機溶媒の異なる組み合わせから選択される溶媒系を使用する薄層クロマトグラフィーによって行われる、プロセス。
【請求項１８】  請求項１３に記載のプロセスであって、工程（ｖｉ）において、前記新規の化合物の精製が、７０：３０のアセトニトリル：水の溶媒系を使用し、逆相ＲＰ−８カラムを使用するＨＰＬＣによって行われる、プロセス。
【請求項１９】  請求項１３に記載のプロセスであって、工程（ｖｉｉ）において、前記リード分子が、強力な抗真菌活性を示す、プロセス。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７６】
シリカゲルプレート（カタログ番号１．０５５５４、Ｆ２５４）を、Ｅ．Ｍｅｒｃｋから購入し、そしてＴＬＣを行うために用いた。カラムクロマトグラフ活性のある細画分を、プレート上にスポットし、そして３つの異なる溶媒系（すなわち、クロロホルム：アセトン：ジエチルアミン（５．０：４．０：１．０）、クロロホルム：メタノール：ジエチルアミン（８．５：１．５：０．１）、およびクロロホルム：メタノール：ギ酸（８．０：２．０：０．１））を用いる展開に供した。プレート上のバンドを、２５４ｎｍおよび３６６ｎｍのＵＶ光を用いて、そしてクロロパラチネート（ｃｈｌｏｒｏｐａｌａｔｉｎａｔｅ）、Ｄｒａｇｅｎｄｏｒｆｆ試薬、およびヨウ素をスプレーすることによって可視化た。クロロホルム：メタノール：ギ酸（８．０：２．０：０．１）の溶媒系を用いて分離した、３つの異なる主要なバンドの成分（それぞれ、０．１４、０．２２、および０．３７のＲｆ値を有する）（図１）を掻き取り、そして抗真菌活性について試験した。Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓに対して効力を有した化合物を、０．２２のＲｆ値を有するバンドから回収した。この化合物を、分取用ＴＬＣを繰り返すことにより精製し、そしてその抗真菌活性について試験した。活性化合物は、Ｄｒａｇｅｎｄｏｒｆｆ試薬に対して陽性に反応し、それによりこの化合物のアルカロイドの性質が示された。