【手続補正書】
【提出日】平成21年8月12日(2009.8.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＡ）：
【化１】
2009504793.tif 000001
［式中：
Ａは、シクロプロピル基に対してメタ位またはパラ位でフェニル基に結合し、−ＳＯ２ＮＲ５−、−ＳＯ２ＣＲ２Ｒ３−、−ＣＲ２Ｒ３ＳＯ２−および−ＮＲ５ＳＯ２−からなる群より選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキルまたはＣ２−６アルキレンであり；
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシまたはハロＣ１−６アルコキシであり；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−６アルキル、またはＲ４で置換されていてもよいフェニルであり；ならびに
Ｒ６は、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシまたはハロＣ１−６アルコキシである］
で示される化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｒ４が、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキルまたはハロゲンである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ａが、Ｒ５が水素である−ＳＯ２ＮＲ５−であるか、またはＡが、Ｒ２およびＲ３が水素である−ＳＯ２ＣＲ２Ｒ３−である、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、Ｒ２およびＲ３が水素である−ＣＲ２Ｒ３ＳＯ２−である、請求項１または２記載の化合物。
【請求項５】
Ｎ−｛４−［（１Ｓ，５Ｒ／１Ｒ，５Ｓ）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシ−１−イル］フェニル｝−４−（１−メチルエチル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［（１Ｒ，５Ｓまたは１Ｓ，５Ｒ）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシ−１−イル］フェニル｝−４−（１−メチルエチル）ベンゼンスルホンアミド）；
４−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛４−［（１Ｓ，５Ｒ／１Ｒ，５Ｓ）−３−（２−プロペン−１−イル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシ−１−イル］フェニル｝ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［（１Ｓ，５Ｒ／１Ｒ，５Ｓ）−３−エチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシ−１−イル］フェニル｝−４−（１−メチルエチル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［（１Ｓ，５Ｒ／１Ｒ，５Ｓ）−３−メチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシ−１−イル］フェニル｝−４−（１−メチルエチル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−［（１Ｓ，５Ｒ／１Ｒ，５Ｓ））−３−メチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシ−１−イル］フェニル｝−４−（１−メチルエチル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［（１Ｓ，５Ｒ／１Ｒ，５Ｓ）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシ−１−イル］フェニル｝−Ｎ−メチル−４−（１−メチルエチル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−［（１Ｓ，５Ｒ／１Ｒ，５Ｓ）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシ−１−イル］−２−（メチルオキシ）フェニル］−４−（１−メチルエチル）ベンゼンスルホンアミド；
（１Ｓ，５Ｒ／１Ｒ，５Ｓ）−１−［４−（｛［４−（１−メチルエチル）フェニル］スルホニル｝メチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン；
Ｎ−｛４−［（１Ｓ，５Ｒ／１Ｒ，５Ｓ）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシ−１−イル］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［（１Ｓ，５Ｒ／１Ｒ，５Ｓ）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシ−１−イル］フェニル｝−４−ヨードベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［（１Ｓ，５Ｒ／１Ｒ，５Ｓ）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシ−１−イル］フェニル｝−４−ブチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［（１Ｓ，５Ｒ／１Ｒ，５Ｓ）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシ−１−イル］フェニル｝−４−（１，１−ジメチルプロピル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［（１Ｓ，５Ｒ／１Ｒ，５Ｓ）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシ−１−イル］フェニル｝−４−［（トリフルオロメチル）オキシ］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛４（１Ｓ，５Ｒ／１Ｒ，５Ｓ）−）−３−（３−フルオロプロピル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシ−１−イル］フェニル｝−４−（１−メチルエチル）ベンゼンスルホンアミド；
（１Ｒ，５Ｓ／１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（｛［４−（１−メチルエチル）フェニル］メチル｝スルホニル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン；
（１Ｒ，５Ｓ／１Ｓ，５Ｒ）−３−（３−フルオロプロピル）−１−［４−（｛［４−（１−メチルエチル）フェニル］メチル｝スルホニル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンである請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
式（ＩＡ）’：
【化２】
2009504793.tif 000002
［式中：Ｒ４、Ｒ１およびＡは式（ＩＡ）の化合物についての請求項１の記載と同義である］
を有する、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
請求項１記載の化合物の調製方法であって、
（ａ）式（ＩＩ）：
【化３】
2009504793.tif 000003
［式中：Ｐは、適当な保護基または式（Ｉ）に記載の置換基Ｒ１であってもよく、Ｌは、脱離基である］
で示される化合物を式（ＩＩＩ）：
【化４】
2009504793.tif 000004
［式中：Ｒ４およびＡは、式（Ｉ）の記載と同義である］
で示される化合物と反応させるか；または
（ｂ）式（Ｉａ）で示される化合物、すなわち、Ａが−ＳＯ２ＮＨ−である式（Ｉ）で示される化合物の場合、式（ＩＶ）：
【化５】
2009504793.tif 000005
［式中：Ｐは、適当な保護基または式（Ｉ）に記載の置換基Ｒ１であってもよく、Ｒ６は式（Ｉ）の記載と同義である］
で示される化合物を式（Ｖ）：
【化６】
2009504793.tif 000006
［式中：Ｒ４は式（Ｉ）の記載と同義であり、Ｌは脱離基である］
で示される化合物と反応させるか；または
（ｃ）式（Ｉｂ）で示される化合物、すなわち、Ａが−ＳＯ２ＣＲ２Ｒ３−である式（Ｉ）の化合物の場合、式（ＶＩ）：
【化７】
2009504793.tif 000007
［式中：Ｐは、適当な保護基または式（Ｉ）に記載の置換基Ｒ１であってもよく、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ６は、式（Ｉ）の記載と同義であり、Ｌ２は脱離基である］
で示される化合物を式（ＶＩＩ）：
【化８】
2009504793.tif 000008
［式中：Ｒ４は式（Ｉ）の記載と同義である］
で示される化合物と反応させ（工程Ｉ）、次いで、硫黄原子についての酸化工程（工程ＩＩ）であるか；
（ｄ）式（Ｉｃ）で示される化合物、すなわち、Ａが−ＮＲ５ＳＯ２−である式（Ｉ）で示される化合物の場合、式（ＶＩＩＩ）：
【化９】
2009504793.tif 000009
［式中：Ｐは、適当な保護基または式（Ｉ）に記載の置換基Ｒ１であってもよく、Ｒ６は、式（Ｉ）の記載と同義であり、Ｌ３は脱離基である］
で示される化合物を式（ＩＸ）：
【化１０】
2009504793.tif 000010
［式中：Ｒ４は式（Ｉ）の記載と同義である］
で示される化合物と反応させるか；
（ｅ）式（Ｉｄ）：
【化１１】
2009504793.tif 000011
で示される化合物、すなわち、Ｒ１が水素でない式（Ｉ）で示される化合物の場合、式（Ｉｅ）で示される化合物、すなわち、Ｒ１が水素である式（Ｉ）で示される化合物をＲ１Ｌ４（式中：Ｒ１は式（Ｉ）の記載と同義であり、Ｌ４は脱離基である）で示される化合物と反応させるか；
（ｆ）式（Ｉｅ）で示される化合物、すなわち、Ａが−ＣＲ２Ｒ３ＳＯ２−である式（Ｉ）で示される化合物の場合、上記の式（ＩＩ）：
【化１２】
2009504793.tif 000012
で示される化合物を式（Ｘ）：
【化１３】
2009504793.tif 000013
［式中：Ｒ４は式（Ｉ）の記載と同義である］
で示される化合物と反応させ（工程Ｉ）、次いで、硫黄原子についての酸化工程（工程ＩＩ）であって、工程（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）または（ｆ）の後に、
（ｉ）いずれかの保護基（複数でも可）を除去してもよく；および／または
（ｉｉ）塩を形成してもよく；および／または
（ｉｉｉ）式（Ｉ）で示される化合物またはその塩を別の式（Ｉ）で示される化合物またはその塩に変換してもよいことを含む方法。
【請求項８】
治療に用いるための請求項１−６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
ドーパミンＤ３受容体の調節が有用である哺乳動物の病態の治療に用いるための請求項１−６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
物質関連障害、精神病性障害（例えば、統合失調症）または早漏の治療に用いるための請求項１−６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１−６のいずれか１項に記載の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
ドーパミンＤ３受容体の調節が有用である哺乳動物の病態の治療のための医薬の製造における請求項１−６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
病態が、物質関連障害、精神病性障害（例えば、統合失調症）または早漏である、請求項１２記載の使用。