【手続補正書】
【提出日】平成21年8月10日(2009.8.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
サイクリン依存性キナーゼによって介在される疾患症状または状態の予防または処置のための医薬であって、活性成分として式(０)：
【化１】
2006528163.tif 000001
〔式中、
Ｘは、Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−基または５員もしくは６員の炭素環またはヘテロ環であり；
Ａは、結合、ＳＯ２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ(Ｃ＝Ｏ)またはＯ(Ｃ＝Ｏ)であり、そこでは、Ｒｇは水素または、任意にヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合または炭素原子長１、２または３のアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、水素；３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基；またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ１−８ヒドロカルビル基であり、そしてそこでは、ヒドロカルビル基の１または２炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって任意に置換でき；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ；または、任意にハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｒ３は、水素および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択され；
そして、Ｒ４は、水素または任意にハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基である〕
を有する化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物を含む、医薬。
【請求項２】
Ｘが、Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−基であり；
Ａが、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ(Ｃ＝Ｏ)またはＯ(Ｃ＝Ｏ)であり、そこでは、Ｒｇは水素または、任意にヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙが、結合または炭素原子長１、２または３のアルキレン鎖であり；
Ｒ１が、水素；３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基；またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ１−８ヒドロカルビル基であり、そしてそこでは、ヒドロカルビル基の１または２炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって任意に置換でき；
Ｒ２が、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ；または、任意にハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｒ３は、水素および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択され；そして
Ｒ４は、水素または任意にハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基である、請求項１に記載の医薬。
【請求項３】
活性成分として式(Ｉａ)：
【化２】
2006528163.tif 000002
〔式中、
Ｘは、Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−基であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ(Ｃ＝Ｏ)またはＯ(Ｃ＝Ｏ)であり、そこでは、Ｒｇは水素または、任意にヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合または炭素原子長１、２または３のアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基；またはフッ素、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ１−８ヒドロカルビル基であり、そしてそこでは、ヒドロカルビル基の１または２炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって任意に置換でき；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ；または、任意にハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｒ３は、水素および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択され；
そして、Ｒ４は、水素または任意にハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルである〕
の化合物、あるいはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物を含む、医薬。
【請求項４】
式(Ｉｂ)：
【化３】
2006528163.tif 000003
〔式中、
Ｘは、Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−基であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ(Ｃ＝Ｏ)またはＯ(Ｃ＝Ｏ)であり、そこでは、Ｒｇは水素または、任意にヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合または炭素原子長１、２または３のアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基；またはフッ素、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ１−８ヒドロカルビル基であり、そしてそこでは、ヒドロカルビル基の１または２炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって任意に置換でき；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ；または、任意にハロゲンまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルであり；
Ｒ３は、３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択され；そして
Ｒ４は、水素または任意にハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されたＣ１−４ヒドロカルビルである〕
の化合物、またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物。
【請求項５】
ＡがＣ＝Ｏであり、Ｒ４が水素であり、そしてＹが結合である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が水素またはメチルである、請求項４または５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基である、請求項４〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
炭素環基およびヘテロ環基が単環アリール基またはヘテロアリール基である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
アリール基が置換または非置換のフェニル基である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
炭素環基およびヘテロ環基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基；Ｒａ−Ｒｂ基〔そこでは、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；そしてＲｂは水素、３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基およびＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、そしてＣ１−８ヒドロカルビル基はヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択された１以上の置換基によって任意に置換され、そしてそこでは、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は任意にＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、またはＸ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１によって置換でき；
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；そして
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、そしてＸ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである〕
から選択される１以上の置換基Ｒ１０によって置換される、請求項７〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、環上の２−、３−、４−、５−または６−位に存在する１、２または３置換基を有するフェニル基である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
(ａ)フェニル基が２−モノ置換、３−モノ置換、２,６−ジ置換、２,３−ジ置換、２,４−ジ置換、２,５−ジ置換、２,３,６−トリ置換または２,４,６−トリ置換であるかまたは(ｂ)フェニル基が：
(ｉ)フッ素、塩素およびＲａ−Ｒｂ基(そこではＲａはＯであり、そしてＲｂはＣ１−４アルキルである)から選択される置換基によって、２−位でモノ置換され、または２−および３−位で、または２−および６−位でジ置換されている；または
(ii)フッ素；塩素；１以上のフッ素原子で任意に置換されたＣ１−４アルキルから選択された置換基によって２−位でモノ置換され；またはフッ素、塩素およびメトキシから選択された置換基によって２−および５−位でジ置換される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
式(II)：
【化４】
2006528163.tif 000004
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＹは請求項４〜１２のいずれかに記載のとおりである〕
を有する請求項４記載の化合物。
【請求項１４】
(ａ)Ｒ１が置換基(ｉ)から選択され；ここで、(ｉ)はフッ素；塩素；ヒドロキシ；Ｃ１−３ヒドロカルビルオキシ；およびＣ１−３ヒドロカルビルから選択される１以上の置換基によって任意に置換したフェニルからなり、そこではＣ１−３ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、フッ素、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、３〜７環員を有する飽和炭素環基またはＯ、ＳおよびＮから選択された２以下のヘテロ原子を含む、５または６環員飽和ヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換されるか；または(ｂ)Ｒ１が、非置換フェニル基または２−モノ置換、３−モノ置換、２,３−ジ置換、２,５−ジ置換もしくは２,６−ジ置換フェニル基または２,５−ジヒドロベンゾ[１,４]ジオキシン(そこでは、置換基はハロゲン；ヒドロキシ；Ｃ１−３アルコシキ；およびＣ１−３アルキル基から選択され、ただしＣ１−３アルキル基はヒドロキシ、フッ素、Ｃ１−２アルコシキ、アミノ、モノおよびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、または３〜６環員の飽和炭素環基および／またはＮおよびＯから選択される１または２ヘテロ原子を含む５〜６環員の飽和ヘテロ環基によって任意に置換される)であるか；または(ｃ)Ｒ１が、非置換フェニル、２−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、２−(２−ピロリジン−１−イル)エトキシ)フェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、２,６−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロ−５−メトキシフェニル、２−クロロ−６−メトキシフェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニル、２,６−ジクロロフェニルおよび２−クロロ−６−フルオロフェニルから選択され、そしてさらに任意に５−フルオロ−２−メトキシフェニルから選択されるか；または(ｄ)Ｒ１が、２,６−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニル、２,６−ジクロロフェニルおよび２−クロロ−６−フルオロフェニルから選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、３〜６環員の単環性炭素環およびヘテロ環基から選択される、請求項４〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
炭素環およびヘテロ環基が、下記：
・ハロゲン
・ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシおよび、Ｏ、ＮおよびＳから選択される１または２のヘテロ原子を含む５および６員の飽和ヘテロ環から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ１−４アルコキシ(そこでは、ヘテロ環はさらに１以上のＣ１−４基によって任意に置換されて、そして、Ｓが存在する場合、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２として存在できる)；
・ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ、３〜６員シクロアルキル基、フェニル(ハロゲン、メチル、メトキシおよびアミノから選択される１以上の置換基によって任意に置換された)、およびＯ、ＮおよびＳから選択される１または２ヘテロ原子を含む５および６員の飽和ヘテロ環から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ１−４アルキル(そこでは、ヘテロ環はさらに１以上のＣ１−４基によって任意に置換されて、そして、Ｓが存在する場合、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２として存在できる)；
・ヒドロキシ；
・アミノ、モノ−Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、ベンゾイルオキシカルボニルアミノ、およびＣ１−４アルコキシカルボニルアミノ；
・カルボキシおよびＣ１−４アルコキシカルボニル；
・Ｃ１−４アルキルアミノスルホニルおよびＣ１−４アルキルスルホニルアミノ；
・Ｃ１−４アルキルスルホニル；
・Ｏ−ＨｅｔＳまたはＮＨ−ＨｅｔＳ基(そこでは、ＨｅｔＳはＯ、ＮおよびＳから選択される１または２ヘテロ原子を含む５および６員の飽和ヘテロ環であり、そしてヘテロ環はさらに１以上のＣ１−４アルキル基によって任意に置換されて、そして、Ｓが存在する場合、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２として存在できる)；
・Ｏ、ＮおよびＳから選択される１または２ヘテロ原子を含む５および６員の飽和ヘテロ環(そこではヘテロ環はさらに１以上のＣ１−４アルキル基によって任意に置換されて、そして、Ｓが存在する場合、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２として存在できる)；
・オキソおよび
・２以下の窒素環員を含み、そしてハロゲン、メチルおよびメトキシから選択される１以上の置換基によって任意に置換される、６員のアリールおよびヘテロアリール環
から選択される、１、２または３置換基によって置換される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
式(IV)：
【化５】
2006528163.tif 000005
〔式中、
Ｒ１およびＲ２は、請求項１〜１６のいずれかに定義のとおりであり；
任意の第２結合が１位と２位の炭素原子間に存在でき；
ＵおよびＴの中の一方は、ＣＨ２、ＣＨＲ１３、ＣＲ１１Ｒ１３、ＮＲ１４、Ｎ(Ｏ)Ｒ１５、ＯおよびＳ(Ｏ)ｔから選択され；
そして、ＵおよびＴの他方は、ＮＲ１４、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＲ１１、Ｃ(Ｒ１１)２およびＣ＝Ｏから選択され；
ｒは０、１、２、３または４であり；
ｔは０、１または２であり；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−３アルキルおよびＣ１−３アルコキシ基から選択され；
Ｒ１３は、水素、ＮＨＲ１４、ＮＯＨ、ＮＯＲ１４およびＲａ−Ｒｂから選択され；
Ｒ１４は、水素およびＲｄ−Ｒｂから選択され；
Ｒｄは、結合、ＣＯ、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、ＳＯ２およびＳＯ２ＮＲｃから選択され；
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、前記と同様であり；そして、
Ｒ１５は、ヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲンまたは単環性５−または６−員の炭素環またはヘテロ環基によって任意に置換されたＣ１−４飽和ヒドロカルビルから選択される、ただしＵおよびＴが同時にＯではない〕
を有する、請求項４に記載の化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物。
【請求項１８】
式(IVａ)：
【化６】
2006528163.tif 000006
〔式中、
ＵおよびＴの中の一方は、ＣＨ２、ＣＨＲ１３、ＣＲ１１Ｒ１３、ＮＲ１４、Ｎ(Ｏ)Ｒ１５、ＯおよびＳ(Ｏ)ｔから選択され；
そして、ＵおよびＴの他方は、ＣＨ２、ＣＨＲ１１、Ｃ(Ｒ１１)２およびＣ＝Ｏから選択され；
ｒは０、１または２であり；
ｔは０、１または２であり；
Ｒ１１は、水素およびＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒ１３は、水素およびＲａ−Ｒｂから選択され；
Ｒ１４は、水素およびＲｄ−Ｒｂから選択され；
Ｒｄは、結合、ＣＯ、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、ＳＯ２およびＳＯ２ＮＲｃから選択され；
Ｒ１５は、ヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲンまたは単環性５−または６−員の炭素環またはヘテロ環基によって任意に置換されたＣ１−４飽和ヒドロカルビルから選択され；そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは請求項１〜１７のいずれかに記載のとおりである〕
を有する、請求項１７に記載の化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物。
【請求項１９】
Ｔが、ＣＨ２、ＣＨＲ１３、ＣＲ１１Ｒ１３、ＮＲ１４、Ｎ(Ｏ)Ｒ１５、ＯおよびＳ(Ｏ)ｔから選択され、Ｕが、ＣＨ２、ＣＨＲ１１、Ｃ(Ｒ１１)２、およびＣ＝Ｏから選択され、そしてＲ１１が、水素およびメチルから選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
(ａ)Ｒ１４が、水素およびＲｄ−Ｒｂ〔そこでは、Ｒｂは水素；３〜７環員の単環性炭素環およびヘテロ環基；そして、Ｃ１−４ヒドロカルビルから選択され、ここで、Ｃ１−４ヒドロカルビルはヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノおよび３〜７環員の単環性炭素環およびヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換され；そして、そこでは、Ｃ１−４ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１によって任意に置換でき；Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、そして、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである〕から選択されるか；または
(ｂ)Ｒ１４が、水素、フッ素または５もしくは６員の飽和ヘテロ環基によって任意に置換されたＣ１−４アルキル、シクロプロピルメチル、置換または非置換ピリジル−Ｃ１−２アルキル、置換または非置換フェニル−Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、置換および非置換フェニル−Ｃ１−２アルコキシカルボニル、置換および非置換５−および６−員のヘテロアリール基、Ｃ１−２アルコキシ−Ｃ１−２アルキル、そしてＣ１−４アルキルスルホニルから選択される、請求項１８または１９に記載の化合物。
【請求項２１】
式(Ｖａ)：
【化７】
2006528163.tif 000007
〔式中、
Ｒ１４ａが、水素、フッ素によって任意に置換されたＣ１−４アルキル、シクロプロピルメチル、フェニル−Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、フェニル−Ｃ１−２アルコキシカルボニル、Ｃ１−２アルコキシ−Ｃ１−２アルキル、そしてＣ１−４アルキルスルホニルから選択され、ここで、フェニル部分は、存在するとき、フッ素、塩素、任意にフッ素またはＣ１−２アルコキシによって置換されたＣ１−４アルコキシ、および任意にフッ素またはＣ１−２アルコキシによって置換されたＣ１−４アルキルによって置換され；
ｗは、０、１、２または３であり；
Ｒ２は、水素またはメチルであり；
Ｒ１１およびｒは、請求項１７〜２０のいずれかに記載のとおりであり；そして
Ｒ１９は、フッ素；塩素；フッ素またはＣ１−２アルコキシによって任意に置換されたＣ１−４アルコキシ；およびフッ素またはＣ１−２アルコキシによって任意に置換されたＣ１−４アルキルである〕
を有する請求項１８〜２０のいずれかに記載の化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物。
【請求項２２】
ｗが０であるか、またはｗは１、２または３であり、そしてフェニル環は、２−モノ置換、３−モノ置換、２,６−ジ置換、２,３−ジ置換、２,４−ジ置換、２、５−ジ置換、２,３,６−トリ置換または２,４,６−トリ置換であり、そしてＲ１１が水素である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
フェニル環が、フッ素、塩素およびメトキシから選択された置換基によって２−位および６−位でジ置換される、請求項２２による化合物。
【請求項２４】
Ｒ１４ａが水素またはメチルである、請求項１８〜２３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
式(VIｂ)：
【化８】
2006528163.tif 000008
〔式中、
Ｒ２０は、水素およびメチルから選択され；
Ｒ２１ａは、フッ素および塩素から選択され；そして、
Ｒ２２ａは、フッ素、塩素およびメトキシから選択される〕
を有する、請求項２１に記載の化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物。
【請求項２６】
４−(２,６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；
４−(２,６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸(１−メチルピペリジン−４−イル)アミド；
４−(２,６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；および
４−(２−フルオロ−６−メトキシ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドから選択される、請求項２５に記載の化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物。
【請求項２７】
４−(２,６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
化合物が塩として存在する、請求項４〜２７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
化合物が請求項４〜２８のいずれかにおいて定義した通りである、請求項３に記載の医薬。
【請求項３０】
化合物が請求項３〜２８のいずれかにおいて定義した通りである、請求項１または２に記載の医薬。
【請求項３１】
請求項３〜２８のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容される担体を含有してなる医薬組成物。
【請求項３２】
増殖性疾患、ウイルス感染、自己免疫疾患または神経変性疾患である疾患症状または状態を予防または処置するための医薬であって、活性成分として請求項３から２８のいずれかに記載の化合物を含む、医薬。
【請求項３３】
疾患症状または状態が増殖性疾患、ウイルス感染、自己免疫疾患または神経変性疾患である、請求項１または２に記載の疾患症状または状態の予防または処置のための医薬。
【請求項３４】
癌の処置のための、請求項３２に記載の医薬。
【請求項３５】
膀胱、乳房、大腸、腎臓、表皮、肝臓、肺、食道、胆嚢、卵巣、膵臓、胃、頸部、甲状腺、前立腺または皮膚の癌；リンパ血統の造血腫瘍；脊髄血統の造血腫瘍；甲状腺小胞癌；間充織起源腫瘍；中枢または末梢神経系腫瘍；黒色腫；精上皮腫；奇形癌；骨肉腫；色素性乾皮症；角化棘細胞腫(keratoctanthoma)；およびカポジ肉腫から選択される癌の処置のためである、請求項３４に記載の医薬。
【請求項３６】
乳癌、卵巣癌、大腸癌、前立腺癌、食道癌、扁平上皮癌および非小細胞性肺癌から選択される癌の処置のためである、請求項３４に記載の医薬。
【請求項３７】
式Ｒ１−ＣＯ２Ｈのカルボン酸またはその活性誘導体と、式(XII)：
【化９】
2006528163.tif 000009
〔式中、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は請求項４〜２８のいずれかに定義の通りである〕
を反応させることを含む、請求項４〜２８のいずれかに記載の化合物の製造方法。
【請求項３８】
式(XIII)：
【化１０】
2006528163.tif 000010
の化合物と、式Ｒ３−Ｙ−ＮＨ２
〔式中、Ｘ、Ｒ２およびＲ３は請求項４〜２８のいずれかに定義の通りである〕
の化合物を反応させることを含む、請求項４〜２８いずれかに記載の化合物の製造方法。
【請求項３９】
スクリーニングされ、そしてサイクリン依存性キナーゼに対して活性を有する化合物による処置に感受性である疾患または状態に罹患しているか、または罹患するおそれがあると決定された患者の疾患症状または状態の処置または予防のための医薬であって、活性成分として請求項１〜２８のいずれかに記載の化合物を含む、医薬。