【手続補正書】
【提出日】平成23年8月8日(2011.8.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＧＩＰ分泌促進薬の作用を有するＧＰＲ１１９アゴニストを含有する医薬組成物を調製する方法であって、以下の工程：
（ａ）  該ＧＰＲ１１９アゴニストをイン・ビトロにて脊椎動物腸内分泌細胞またはＧＩＰを分泌することができる細胞と接触させる工程；
（ｂ）  該ＧＰＲ１１９アゴニストが該脊椎動物腸内分泌細胞から、または該ＧＩＰを分泌することができる細胞からのＧＩＰ分泌を刺激するか否かを決定する工程であって、該脊椎動物腸内分泌細胞から、または該ＧＩＰを分泌することができる細胞からのＧＩＰ分泌を刺激する該ＧＰＲ１１９アゴニストの能力が、該アゴニストがＧＩＰ分泌促進薬であることを示す、工程；および
（ｃ）  該ＧＩＰ分泌促進薬の作用を有するＧＰＲ１１９アゴニストを、医薬上許容される担体とともに、医薬組成物として処方する工程
を含む、方法。
【請求項２】
ＧＩＰ分泌促進薬の作用を有するＧＰＲ１１９アゴニストを含有する医薬組成物を調製する方法であって、該ＧＰＲ１１９アゴニストは、イン・ビトロにて脊椎動物腸内分泌細胞またはＧＩＰを分泌することができる細胞と接触させられ、かつ該脊椎動物腸内分泌細胞から、または該ＧＩＰを分泌することができる細胞からのＧＩＰ分泌を刺激することが以前に決定されており、該脊椎動物腸内分泌細胞から、または該ＧＩＰを分泌することができる細胞からのＧＩＰ分泌を刺激する該ＧＰＲ１１９アゴニストの能力が、該アゴニストがＧＩＰ分泌促進薬であることを示し、該方法は、
該ＧＩＰ分泌促進薬の作用を有するＧＰＲ１１９アゴニストを、医薬上許容される担体とともに、医薬組成物として処方する工程
を含む、方法。
【請求項３】
前記腸内分泌細胞がＫ細胞である、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
前記腸内分泌細胞が、小腸のＫ細胞リッチな領域に由来する細胞である、請求項１または２に記載の方法。
【請求項５】
前記腸内分泌細胞が、十二指腸組織由来の細胞である、請求項１または２に記載の方法。
【請求項６】
前記腸内分泌細胞が、空腸組織由来の細胞である、請求項１または２に記載の方法。
【請求項７】
前記脊椎動物腸内分泌細胞が、哺乳動物腸内分泌細胞である、請求項１または２に記載の方法。
【請求項８】
前記腸内分泌細胞が、腸内分泌細胞系に由来する、請求項１または２に記載の方法。
【請求項９】
前記ＧＩＰを分泌することができる細胞が、ＧＩＰを分泌することができるように設計された組換え細胞である、請求項１または２に記載の方法。
【請求項１０】
前記ＧＩＰを分泌することができる細胞が、膵臓細胞である、請求項１または２に記載の方法。
【請求項１１】
ＧＩＰ分泌促進薬の作用を有するＧＰＲ１１９アゴニストを含有する組成物を調製する方法であって、該方法は、
（ａ）該ＧＰＲ１１９アゴニストを以前に投与された脊椎動物から得られた試料におけるＧＩＰレベルを測定することによって、該ＧＰＲ１１９アゴニストが、脊椎動物におけるＧＩＰレベルを増加させることを決定する工程；および
（ｂ）該ＧＰＲ１１９アゴニストを医薬上許容される担体とともに医薬組成物として処方する工程
を含む、方法。
【請求項１２】
ＧＩＰ−１分泌促進薬の作用を有するＧＰＲ１１９アゴニストを含有する医薬組成物を調製する方法であって、該ＧＰＲ１１９アゴニストは、哺乳動物に投与されており、かつ、哺乳動物から得られた生物学的試料における血中ＧＩＰレベルを増加させることが以前に決定されており、該生物学的試料における血中ＧＩＰレベルを増加させる該ＧＰＲ１１９アゴニストの能力が、該アゴニストがＧＩＰ分泌促進薬であることを示し、該方法は、
該ＧＩＰ分泌促進薬の作用を有するＧＰＲ１１９アゴニストを、医薬上許容される担体とともに、医薬組成物として処方する工程
を含む、方法。
【請求項１３】
前記脊椎動物が非ヒト哺乳動物である、請求項１１または請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記脊椎動物がヒトである、請求項１１または請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
前記生物学的試料が血液試料である、請求項１１または請求項１２に記載の方法。
【請求項１６】
前記生物学的試料が血漿試料である、請求項１１または請求項１２に記載の方法。
【請求項１７】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストがヒトＧＰＲ１１９のアゴニストである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが、小分子である、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９】
前記小分子が、モル当たり５，０００グラム未満の分子量を有する、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが、経口的に活性である、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２１】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストは選択的ＧＰＲ１１９アゴニストである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２２】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが、コルチコトロピン放出因子−１受容体に対する選択性を超える、ＧＰＲ１１９に対する選択性を有する、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストは１０μＭ未満のＥＣ５０を有する、請求項１〜２２のいずれか１項記載の方法。
【請求項２４】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストは１μＭ未満のＥＣ５０を有する、請求項１〜２２のいずれか１項記載の方法。
【請求項２５】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストは１００ｎＭ未満のＥＣ５０を有する、請求項１〜２２のいずれか１項記載の方法。
【請求項２６】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが、経口的に活性であり、かつ、１００ｎＭ未満のＥＣ５０を有する、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２７】
前記医薬組成物が投与形態である、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２８】
ＧＩＰ分泌促進薬を生産する方法であって、該方法は、
（ａ）ＧＰＲ１１９アゴニストをイン・ビトロにて、脊椎動物腸内分泌細胞またはＧＩＰを分泌することができる細胞と接触させる工程；
（ｂ）該ＧＰＲ１１９アゴニストが、該脊椎動物腸内分泌細胞から、または該ＧＩＰを分泌することができる細胞からのＧＩＰ分泌を刺激することを決定する工程；および
（ｃ）該脊椎動物腸分泌細胞から、または該ＧＩＰを分泌することができる細胞からのＧＩＰ分泌を刺激することが工程（ｂ）において決定されたＧＰＲ１１９アゴニストの構造を決定する工程
を含む、方法。
【請求項２９】
ＧＩＰ分泌促進薬を生産する方法であって、該方法は、
（ａ）ＧＰＲ１１９アゴニストを以前に投与された脊椎動物から得られた試料におけるＧＩＰレベルを測定することによって、該ＧＰＲ１１９アゴニストが、脊椎動物におけるＧＩＰレベルを増加させることを決定する工程；および
（ｃ）ＧＩＰレベルを増加させることが工程（ａ）において決定されたＧＰＲ１１９アゴニストの構造を決定する工程
を含む、方法。
【請求項３０】
さらに、前記ＧＩＰ分泌促進薬を生産または合成する工程を含む、請求項２８または請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストがヒトＧＰＲ１１９のアゴニストである、請求項２８〜３０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３２】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが、経口的に活性である、請求項２８〜３０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３３】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストは選択的ＧＰＲ１１９アゴニストである、請求項２８〜３０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３４】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが、コルチコトロピン放出因子−１受容体に対する選択性を超える、ＧＰＲ１１９に対する選択性を有する、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストは１０μＭ未満のＥＣ５０を有する、請求項２８〜３４のいずれか１項記載の方法。
【請求項３６】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストは１μＭ未満のＥＣ５０を有する、請求項２８〜３４のいずれか１項記載の方法。
【請求項３７】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストは１００ｎＭ未満のＥＣ５０を有する、請求項２８〜３４のいずれか１項記載の方法。
【請求項３８】
前記ＧＰＲ１１９アゴニストが、小分子である、請求項２８〜３７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３９】
前記脊椎動物が非ヒト哺乳動物である、請求項２９に記載の方法。
【請求項４０】
前記脊椎動物がマウスである、請求項２９に記載の方法。
【請求項４１】
前記脊椎動物がヒトである、請求項３０に記載の方法。
【請求項４２】
さらに、前記ＧＰＲ１１９分泌促進薬を医薬組成物として処方する工程を含む、請求項３０に記載の方法。