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【手続補正書】
【提出日】平成21年8月14日(2009.8.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ａ）ｉ）４０〜５５モルパーセントのパーフルオロ（アルキルビニルエーテル）、ｉｉ）０．１〜３モルパーセントの硬化部位モノマーの共重合単位を含み、そして全モルパーセントが１００であるように残りの共重合単位がｉｉｉ）テトラフルオロエチレンのものであるパーフルオロエラストマーと、
Ｂ）２５〜５０ｐｈｒのパーフルオロポリエーテルと
を含むことを特徴とするパーフルオロエラストマー組成物。
【請求項２】
Ｃ）硬化剤をさらに含むことを特徴とする請求項１に記載のパーフルオロエラストマー組成物。
【請求項３】
請求項２に記載の組成物を含む組成物から形成されることを特徴とする硬化品。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４８】
【表１】
2009513784.tif 000001
以下に、本発明の好ましい態様を示す。
１．  Ａ）ｉ）４０〜５５モルパーセントのパーフルオロ（アルキルビニルエーテル）、ｉｉ）０．１〜３モルパーセントの硬化部位モノマーの共重合単位を含み、そして全モルパーセントが１００であるように残りの共重合単位がｉｉｉ）テトラフルオロエチレンのものであるパーフルオロエラストマーと、
Ｂ）２５〜５０ｐｈｒのパーフルオロポリエーテルと
を含むことを特徴とするパーフルオロエラストマー組成物。
２．  前記パーフルオロエラストマーがパーフルオロ（メチルビニルエーテル）の４３〜５０モルパーセント共重合単位を含有することを特徴とする１．に記載のパーフルオロエラストマー組成物。
３．  前記硬化部位モノマーがニトリル側基を有するフルオロビニルエーテルおよびニトリル側基を有するフルオロオレフィンからなる群から選択されることを特徴とする１．に記載のパーフルオロエラストマー組成物。
４．  Ｃ）硬化剤をさらに含むことを特徴とする１．に記載のパーフルオロエラストマー組成物。
５．  前記硬化剤が有機過酸化物、ビス（アミノフェノール）、有機スズ化合物および硬化温度で分解してアンモニアを放出する化合物からなる群から選択されることを特徴とする４．に記載のパーフルオロエラストマー組成物。
６．  前記パーフルオロポリエーテルが、ｉ）ＣＦ3−（Ｏ−ＣＦ2ＣＦ2）n（ＯＣＦ2）m−ＯＣＦ3、ｉｉ）Ｆ−（ＣＦ2ＣＦ2ＣＦ2−Ｏ）p−ＣＦ3、およびｉｉｉ）Ｆ−（ＣＦ（ＣＦ3）−ＣＦ2−Ｏ）q−ＣＦ2ＣＦ3からなる群から選択され、式中ｎ、ｍ、ｐおよびｑが１〜１８０の整数であることを特徴とする１．に記載のパーフルオロエラストマー組成物。
７．  前記パーフルオロポリエーテルがＡＳＴＭ  Ｄ４４５によって測定される際に、２０℃で３５００ｃＳｔの動粘度を有するＦ−（ＣＦ（ＣＦ3）−ＣＦ2−Ｏ）q−ＣＦ2ＣＦ3であることを特徴とする６．に記載のパーフルオロエラストマー組成物。
８．  ４．に記載の組成物を含む組成物から形成されることを特徴とする硬化品。
【手続補正書】
【提出日】平成21年10月7日(2009.10.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
アクリル樹脂並びに、少なくとも１種の二量体脂肪酸および／または二量体脂肪族ジオールを含む衝撃改質剤を含む組成物。
【請求項２】
アクリル樹脂が少なくとも１種のアクリル単量体を含む請求項１記載の組成物。
【請求項３】
アクリル単量体がアクリル酸および／またはメタクリル酸および／またはそれらのエステルを含む請求項２記載の組成物。
【請求項４】
衝撃改質剤が７００〜５０００の範囲の数平均分子量を有する請求項１〜３のいずれか１項記載の組成物。
【請求項５】
衝撃改質剤がポリエステルを含む請求項１〜４のいずれか１項記載の組成物。
【請求項６】
ポリエステルが１６００〜２４００の範囲の数平均分子量を有する請求項５記載の組成物。
【請求項７】
衝撃改質剤が１０質量％〜７０質量％の範囲の二量体脂肪酸および／または二量体脂肪族ジオールの残基を含む請求項１〜６のいずれか１項記載の組成物。
【請求項８】
衝撃改質剤がアクリル酸エステル末端である請求項１〜７のいずれか１項記載の組成物。
【請求項９】
衝撃改質剤相がアクリル樹脂マトリックスから硬化によって分離する請求項１〜８のいずれか１項記載の組成物。
【請求項１０】
アクリル樹脂並びに、少なくとも１種の二量体脂肪酸および／または二量体脂肪族ジオールを含む衝撃改質剤を含む接着剤。
【請求項１１】
アクリル樹脂並びに、少なくとも１種の二量体脂肪酸および／または二量体脂肪族ジオールを含む衝撃改質剤を含む組成物の接着剤としての使用。
【請求項１２】
アクリル樹脂並びに、少なくとも１種の二量体脂肪酸および／または二量体脂肪族ジオールを含む衝撃改質剤を含むシート。
【請求項１３】
アクリル樹脂がポリメチルメタクリレートである請求項１２記載のシート。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
衝撃改質剤は、好ましくは、少なくとも１種の二量体脂肪酸および／または二量体脂肪族ジオールなどから形成されたオリゴマーまたはポリマー（これ以降ポリマーと表記する）であり、すなわちその反応残基を含んでいる。適切なポリマーとしては、ポリエステル、ポリエステルアミドおよびポリウレタンが挙げられる。ポリマー衝撃改質剤は、好ましくはアクリル酸エステル末端のものである。衝撃改質剤の機能は、耐湿性を与え、そしてアクリル樹脂組成物の柔軟性および／または靱性を向上させることである。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３５】
衝撃改質剤は、好ましくは５〜９０質量％、より好ましくは１０〜７０質量％、特には１５〜５０質量％、そしてとりわけ２０〜３０質量％の範囲の二量体脂肪酸残基および／または二量体脂肪族ジオールおよび／またはそれらの均等物の残基を含んでいる。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４１】
あるいは、本組成物は、自由流動性の粘性の液体として現場で適用され、そして熱または光によって直接に硬化されてもよい。
【手続補正書】
【提出日】平成21年10月9日(2009.10.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2009513710.tif 000001
の化合物またはその製薬上許容される塩またはコンジュゲート。
【請求項２】
製薬上許容される塩の形態である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式Ｉの化合物がターゲティング剤に結合されている、請求項１に記載のコンジュゲート。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物を有効成分として含み、製薬上許容される賦形剤をさらに含む、医薬組成物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物又はその医薬組成物の、対象の増殖性疾患の治療用途に適した医薬品の製造への使用。
【請求項６】
式：
【化２】
2009513710.tif 000002
の化合物を合成するための方法であって、式：
【化３】
2009513710.tif 000003
の化合物または少なくとも１つの環窒素上に水素の代わりに保護基を有するその保護形態を、（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−メチル酪酸の活性化エステルまたは２−ヒドロキシル基上に保護基を有するその保護形態で処理した後に、そのアミン基またはヒドロキシル基上に存在している保護基を除去することを含む、方法。
【請求項７】
（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−メチル酪酸の活性化エステルが（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−メチル酪酸のＮ−ヒドロキシスクシンイミドエステルであり、これが式：
【化４】
2009513710.tif 000004
の化合物で処理され、式：
【化５】
2009513710.tif 000005
の生成物が得られる、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
有効量の請求項１に記載の化合物又はその医薬組成物を含む、対象の増殖性疾患を治療するための組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年9月10日(2009.9.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）
Ｙ1−Ｚ1−Ｘ1−Ｓ−Ｓ−Ｘ2−Ｚ2−Ｙ2
［式中、Ｘ1及びＸ2は互いに独立して、−ＮＨ、−Ｏ−又は−Ｓ−により中断されてもよい炭素原子数１ないし３０のアルキレン基；炭素原子数２ないし３０のアルケニレン基；炭素原子数５ないし３０のシクロアルキレン基；炭素原子数５ないし３０のアリーレン基；又は炭素原子数５ないし４０のアリーレン−炭素原子数１ないし３０のアルキレン基を表すか；或いはそれらの組み合わせを表し；
Ｚ1及びＺ2は互いに独立して、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｃ（Ｏ）Ｏ−；−ＯＣＯ−；−ＮＲ16−；（Ｒ16）ＮＣ（Ｏ）；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｓ（Ｏ）−；
【化１】
2009513753.tif 000001
；Ｃ（Ｏ）−Ｎ−Ｒ16；又は−Ｓ（Ｏ）2−を表し；
Ｙ1及びＹ2は互いに独立して、式（１ａ）
【化２】
2009513753.tif 000002
（式中、Ｒ1はＮ+Ｒ8Ｒ9を表し；
Ｒ8及び／又はＲ9は互いに独立して、水素原子；炭素原子数１ないし１２のアルキル基；又はフェニル−炭素原子数１ないし４のアルキル基を表すか；又は
Ｒ8及び／又はＲ9は、それぞれ炭素原子Ｃ1又はＣ2に結合している二価の炭素原子数３ないし６のアルキレン基を表し、そして結合している窒素原子と共に６ないし１６員の炭素環を形成し；
Ｒ2は、ＮＲ10Ｒ11；又はＯＲ10を表し；
Ｒ10及び／又はＲ11は互いに独立して、水素原子；炭素原子数１ないし１２のアルキル基；又はフェニル−炭素原子数１ないし４のアルキル基を表すか；又は
Ｒ10及び／又はＲ11は、それぞれ炭素原子Ｃ3又はＣ4に結合している二価の炭素原子数３ないし６のアルキレン基を表し、そして結合している窒素原子又は酸素原子と共に６ないし１６員の炭素環を形成するか；又は
Ｒ10及びＲ11は、結合している窒素原子と共に４ないし８員の炭素環を形成し；
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は互いに独立して、水素原子；炭素原子数１ないし１２のア
ルキル基；ハロゲン原子；ＮＲ12Ｒ13；又は式（１ａ1）
【化３】
2009513753.tif 000003
で表される基を表し；
Ｒ12及びＲ13は互いに独立して、水素原子；炭素原子数１ないし１２のアルキル基；フェニル−炭素原子数１ないし４のアルキル基；又は式（１ａ2）
【化４】
2009513753.tif 000004
で表される基を表し；
Ｖは、−Ｏ−；又は−ＮＲ15を表し；
Ｒ14、Ｒ15、Ｒ16及びＲ17は互いに独立して、水素原子；又は炭素原子数１ないし５のアルキル基を表し；及び
Ｈａｌはハロゲン原子を表し；及び、ここでＲ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7の少なくとも１
つは水素原子を表す。）に対応する有機染料の残基を表す。］で表される化合物。
【請求項２】
事前に形成されたキサンテン分子酸とチオ基を含むアルコールのエステル化を含む、請求項１で定義した式（１）で表される化合物の製造方法。
【請求項３】
請求項１で定義した式（１）で表わされる化合物を少なくとも１種含む組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年9月16日(2009.9.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
硫黄化合物を含んで成るトールオイルから脂肪酸アルキルエステルを製造する方法であって、
工程ａ：脂肪酸アルキルエステルおよびＨ２Ｏを含んで成る粗生成物ストリームが形成されるように、トールオイル中に存在するアルコールの脂肪酸に対する化学量論比が約４：１より下回るようにして少なくとも１つのエステル化リアクター内において酸触媒およびＣ１〜Ｃ８アルコールの存在下でトールオイルをエステル化する工程；
工程ｂ：脱水脂肪酸アルキルエステル生成物ストリームが形成されるように、工程ａ）で形成された粗生成物ストリームからＨ２Ｏおよびアルコールを分離する工程；
工程ｃ：工程ｂ）で得られた脱水脂肪酸アルキルエステル生成物ストリームを少なくとも２つの生成物ストリームへと分離する工程であって、該２つの生成物ストリームの一方が脂肪酸アルキルエステルに富んでおり、該２つの生成物ストリームの他方が高沸点中性成分および樹脂酸成分に富んでいる、工程
工程ｄ：脂肪酸アルキルエステル生成物ストリームの硫黄含量を減じるために、工程ａ）で得られる「脂肪酸アルキルエステルを含んで成る粗生成物ストリーム」または工程ｃ）で得られる「脂肪酸アルキルエステルに富んだ生成物ストリーム」を更に処理する工程
を含んで成る製造方法。
【請求項２】
前記更なる処置として、工程ｃ）で得られる脂肪酸アルキルエステルに富んだ生成物ストリームを
ａ．アルカリ処理；および
ｂ．水素化
から選択される少なくとも１つの工程で処理する、請求項１に記載の製造方法。
【請求項３】
工程ｂ）で得られるアルコールの少なくとも一部をリサイクルすべく以下のｉ）〜ｉｉｉ）の少なくとも１つに送る、請求項１または２に記載の製造方法：
ｉ）反応蒸留カラムの下方セクション、
ｉｉ）反応蒸留カラムの予備リアクター、および
ｉｉｉ）エステル化リアクター。
【請求項４】
脂肪酸アルキルエステルの収率が８０％よりも高い、請求項１〜３のいずれかに記載の製造方法。
【請求項５】
工程ａ）のエステル化に先立って、揮発性硫黄化合物を蒸発させてトールオイルから分離する、請求項１〜４のいずれかに記載の製造方法。
【請求項６】
工程ｂ）のＨ２Ｏおよびアルコールの分離と共に、粗生成物ストリームから揮発性硫黄化合物を分離する、請求項１〜５のいずれかに記載の製造方法。
【請求項７】
硫黄化合物と脂肪酸アルキルエステルと樹脂酸との間の蒸気圧差を利用することによって、工程ｃ）において硫黄化合物に富んだ第３ストリームを分離する、請求項１〜６のいずれかに記載の製造方法。
【請求項８】
請求項１に記載の工程ａ）を実施するに先立って、Ｃ１〜Ｃ８アルコールをトールオイルに加える、請求項１〜７のいずれかに記載の製造方法。
【請求項９】
前記トールオイルの形成に先立って、請求項１に記載の工程ａ）に供されるトールオイルをトールオイル石鹸の溶媒抽出によって精製する、請求項１〜８のいずれかに記載の製造方法。
【請求項１０】
前記Ｃ１〜Ｃ８アルコールがメタノールまたはエタノールである、請求項１〜９のいずれかに記載の製造方法。
【請求項１１】
前記少なくとも１つのエステル化リアクターが連続攪拌槽型リアクター（ＣＳＴＲ）である、請求項１〜１０のいずれかに記載の製造方法。
【請求項１２】
前記少なくとも１つのエステル化リアクターが、反応蒸留リアクター、および、過剰アルコールを還流するリアクター配列から成る群から選択される、請求項１〜１１のいずれかに記載の製造方法。
【請求項１３】
直列に設けた少なくとも１つの連続攪拌槽型リアクター（ＣＳＴＲ）および少なくとも１つの反応蒸留リアクターを用いてトールオイルのエステル化を行う、請求項１〜１２のいずれかに記載の製造方法。
【請求項１４】
工程ａ）を約５０〜約２５０℃の温度で行う、請求項１〜１３のいずれかに記載の製造方法。
【請求項１５】
工程ｄ）を約１ｂａｒ〜約０．０００５ｂａｒの圧力で行う、請求項１〜１４のいずれかに記載の製造方法。
【請求項１６】
共留剤を反応混合物に添加して過剰なアルコールおよびＨ２Ｏの分離を促進する、請求項１〜１５のいずれかに記載の製造方法。
【請求項１７】
請求項１に記載の工程ａ）で存在することになるように、トールオイルの他に少なくとも１つの脂肪酸を含んで成るストリームを加える、請求項１〜１６のいずれかに記載の製造方法。
【請求項１８】
前記脂肪酸が、椰子油脂肪酸蒸留物、ステアリン酸、パルミチン酸およびオレイン酸から成る群から選択される少なくとも１種類の脂肪酸である、請求項１７に記載の製造方法。
【請求項１９】
前記酸触媒が、硫酸、有機酸（パラ−トルエンスルホン酸およびメタンスルホン酸など）、スルホン酸に基づく固体樹脂触媒、有機スルホン酸官能化メソポーラスシリカ、硫酸化ジルコニウム、タングステン酸化ジルコニウムおよびそれらの混合物から成る群から選択される少なくとも１つの化合物を含んで成る、請求項１〜１８のいずれかに記載の製造方法。
【請求項２０】
脂肪酸アルキルエステルと樹脂酸／中性成分との間の沸点差を用いる真空蒸発蒸留によって、工程ｂ）から得られる脱水脂肪酸アルキルエステル生成物ストリームを２つの別個のプロセス・ストリームへと分ける、請求項１〜１９のいずれかに記載の製造方法。
【請求項２１】
アルカリ水性混合物に石鹸として樹脂酸を溶解させることによって、樹脂酸成分および中性成分に富んだストリームを、樹脂酸に富んだストリームと中性成分に富んだストリームとに分離する、請求項１〜２０のいずれかに記載の製造方法。
【請求項２２】
酸を用いた処理によって樹脂酸を樹脂酸石鹸から回収する、請求項２１に記載の製造方法。
【請求項２３】
燃料組成物を製造するための方法であって、
請求項１〜２２のいずれかに記載の脂肪酸アルキルエステルを製造する方法を実施する工程ａ）；および
化石燃料を添加する工程ｂ）
を含んで成る方法。
【請求項２４】
添加剤を加える工程を更に含んで成る、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記脂肪酸アルキルエステルに９５％標準ディーゼルを加える、請求項２３に記載の方法。
【請求項２６】
前記脂肪酸アルキルエステルに８０％標準ディーゼルを加える、請求項２３に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成21年10月27日(2009.10.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２７】
但し書きのない請求項１から２０の何れか一項に記載の式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容可能な塩を含有することを特徴とする、リポキシゲナーゼの活性阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療のための医薬。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２９】
表１−実施例(Ex)１〜６９
2009513691.tif 000001
2009513691.tif 000002
2009513691.tif 000003
2009513691.tif 000004
2009513691.tif 000005
1 反応混合物は、標記温度で標記時間加熱する前にｒｔで３日間攪拌した。
2 ヘキサフルオロリン酸ブロモトリピロリジノホスホニウム(PyBroP,470mg,1.0mmol)
をＴＢＴＵの代わりに用いた。
【手続補正書】
【提出日】平成21年10月27日(2009.10.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２２】
但し書きを含まない請求項１から１６の何れか一項に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含有することを特徴とする、リポキシゲナーゼの活性阻害が所望及び／又は必要とされる疾患の治療のための医薬。
【手続補正書】
【提出日】平成21年10月26日(2009.10.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１つの保護されたチオール領域を有するアルブミンベースコロイド組成物を含んでなる組成物であって、そのアルブミンが指示試薬で修飾されている、組成物。
【請求項２】
指示試薬が色素とコンジュゲートした試薬である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
アルブミンが、色素とコンジュゲートしたアルブミンまたは色素とコンジュゲートしたＰＥＧ−アルブミンである、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
指示試薬が色素である、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
指示試薬が、発光波長および励起波長を有する第一の色素ならびに発光波長および励起波長を有する第二の色素であり、第二の色素の発光波長および励起波長が第一の色素の発光波長および励起波長から大きくかつ有意に離れている、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
第一の色素がある色を有し、第二の色素が第一の色素と同じ色である、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
第一の色素が緑色であり、第二の色素が赤色である、請求項５に記載の組成物。
【請求項８】
色素が緑色である、請求項４に記載の組成物。
【請求項９】
色素が赤いマレイミド色素またはインドシアニングリーンである、請求項４に記載の組成物。
【請求項１０】
指示試薬がフルオレセインである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
インドシアニングリーンがフルオレセインと併用される、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
フルオレセインが５−ヨードアセトアミドフルオレセインである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１３】
アルブミンベースコロイド組成物が、ジチオトレイトール処理したアルブミン組成物である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
アルブミンベースコロイド組成物が、組成物が患者の毛細血管から漏出しないように十分に大きな分子排除体積および流体力学的半径を有するアルブミンベースコロイドの少なくとも１つのＰＥＧ化産物であり、アルブミンがある分子排除体積を有し、ＰＥＧ化産物の分子排除体積がアルブミンの分子排除体積より１６倍大きい、請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】
アルブミンベースコロイド組成物が、組成物が患者の毛細血管から漏出しないように十分に大きな分子排除体積および流体力学的半径を有するアルブミンベースコロイドの少なくとも１つのＰＥＧ化産物であり、アルブミンがある流体力学的半径を有し、ＰＥＧ化産物の流体力学的半径がアルブミンの流体力学的半径より１３倍大きい、請求項１に記載の組成物。
【請求項１６】
ＰＥＧ−ＡｌｂＣｙｓ−３４を含んでなる、請求項１に記載の組成物。
【請求項１７】
ＰＥＧ−ＡｌｂＣｙｓ−３４を含んでなる、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１８】
請求項１に記載の組成物を製造する方法であって、
アルブミンまたはＰＥＧ−アルブミンを、アルブミンタンパク質のジスルフィド構造を混乱させずに少なくとも１種のチオール選択性試薬で修飾すること、
前記チオ修飾タンパク質を指示試薬で修飾すること、および
アルブミンまたはＰＥＧ−アルブミンを精製して、非修飾タンパク質、過剰な試薬および反応副産物を除去すること
を含んでなる、方法。
【請求項１９】
アルブミンまたはＰＥＧ−アルブミンをチオ試薬で修飾する工程が、過剰量のジチオトレイトールで処理することによって行われる、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記方法を多重発色団技術に基づいて行うための工程を含む、請求項１８に記載の方法。
【請求項２１】
前記方法を二重発色団技術に基づいて行うための工程を含む、請求項１８に記載の方法。
【請求項２２】
アルブミンおよびＰＥＧ−アルブミンを分光光度的に異なる発色団でタグ付けする工程、および
経時的にその発色団の濃度を繰り返し評価する工程
を含む、請求項１８に記載の方法。
【請求項２３】
多臓器不全の発症が起こる前またはその不全の初期に、多臓器不全の発症を予測する工程を含む、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
多臓器不全の発症が起こる前またはその不全の初期に、多臓器不全の発症を予測する方法であって、
既知分子量の第一のタンパク質を準備すること、
有意に異なる分子量の第二のタンパク質を準備すること、
第一および第二のタンパク質を、離れた発光波長および励起波長を有する発色団でタグ付けすること、および
経時的にその発色団の濃度を繰り返し評価すること
を含んでなる、方法。
【請求項２５】
指示試薬が色素である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２６】
前記色素が、大きくかつ有意に異なる発光波長および励起波長を有する色素の組合せである、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
色素が赤いマレイミド色素またはインドシアニンである、請求項２１に記載の方法。
【請求項２８】
指示試薬がフルオレセインである、請求項１８に記載の方法。
【請求項２９】
インドシアニングリーンがフルオレセインと併用される、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
フルオレセインが５−ヨードアセトアミドフルオレセインである、請求項２８に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成21年10月6日(2009.10.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
限られた抗菌活性を有するカチオン性ポリマーおよび抗菌性化合物を含む抗菌性組成物。
【請求項２】
抗菌性化合物が、ジヨードメチルパラトリルスルホン、オルトフェニルフェノール、ナトリウムピリチオン、亜鉛ピリチオン、ブチルカルバミド酸３−ヨード−２−プロピニル、２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン、１，２−ベンゾイソチアゾリン−３−オン、２−ｎ−オクチル−４−イソチアゾリン−３−オン、１−（３−クロロアリル）−３，５，７−トリアザ−１−アゾニアアダマンタンクロリド、２−（４−チアゾリル）−ベンゾイミダゾール、β−ブロモ−β−ニトロスチレン、２，４，４′−トリクロロ−２−ヒドロキシフェニルエーテル、クロロキシレノール、クロロクレゾール、パラ−ｔｅｒｔ−アミルフェノール、Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ′−（３，４−ジクロロフェニル）−尿素、およびｐ−ヒドロキシ安息香酸エステルからなる群から選択される１つ以上の化合物からなることを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
カチオン性ポリマーがカチオン性多糖であることを特徴とする請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物に微生物を曝露する工程によって微生物の生育を抑制する方法。
【請求項５】
脂肪酸石鹸および請求項１〜３のいずれか１項に記載の抗菌性組成物を含む殺菌性石鹸組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
ここで使用するときは、用語「抗菌の」および「微生物の生育を妨げる」とは、細菌、酵母、菌類および藻類を死滅させることをいうとともに、それらの生育を妨げまたは抑制することをもいう。抗菌効能の増強とは、死滅率の増加および／または抗菌の制御を達成するために必要な抗菌剤の量の減少をいう。限られた抗菌活性を有するカチオン性ポリマーに関して、用語「限られた抗菌活性」とは、そのカチオン性ポリマーが、０．５％〜５％の使用濃度において、２４時間の接触後に対数減少率２以下、そして７日後に対数減少率４以下、微生物の生育を妨げまたは減少させることを意味する。用語「抗菌性化合物」とは、０．５％〜５％の使用濃度において、２４時間の接触後に対数減少率２超、そして７日後に対数減少率４超、微生物の生育を妨げまたは減少させる化合物を意味する。
【手続補正書】
【提出日】平成21年9月4日(2009.9.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉで表される化合物
【化１】
2009513649.tif 000001
（式中、Ｚは以下からなる群から選択され、
【化２】
2009513649.tif 000002
Ｘは以下からなる群から選択され、
【化３】
2009513649.tif 000003
Ｒ１はハロ基及びＣ１−Ｃ４アルキルハロ基からなる群から選択される１〜６個の置換基で任意に置換されてもよいＣ１−Ｃ７アルキル基であるか、Ｃ１−Ｃ４アルキル基及びトリフルオロメチル基からなる群から選択される１又は２個の置換基で任意に置換されてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル基であるか、又はトリメチルシリル基であり、
Ｒ２はＣ１−Ｃ４アルキル基で任意に置換されてもよいフェニル基であるか、又はＣ１−Ｃ４アルキル基で任意に置換されてもよいピリジニル基であり、Ｙは水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、ハロ基又はＣ１−Ｃ４アルキルハロ基であり、
Ｒ３はＣ３−Ｃ６シクロアルキル基で任意に置換されてもよいＣ１−Ｃ７アルキル基であるか、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ基であるか、Ｃ１−Ｃ４アルキルハロ基であるか、Ｃ１−Ｃ４アルキル基及びトリフルオロメチル基からなる群から選択される１〜４個の置換基で任意に置換されてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル基であるか、又は、ピリジル基、フェニル基若しくはチエニル基であって、それらの各々が、ハロ基、シアノ基、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ１−Ｃ４アルキルハロ基及びＣ１−Ｃ４アルコキシ基からなる群から選択される第１の置換基で任意に置換され、Ｃ１−Ｃ４アルキル基及びハロ基からなる群から選択される第２の置換基で更に任意に置換されてもよく、
Ｒ４は水素又はＣ１−Ｃ４アルキル基である）、
又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項２】
薬理学的に許容できる賦形剤、担体又は希釈剤との組合せで請求項１記載の化合物を含んでなる医薬用製剤。
【請求項３】
薬理学的に許容できる希釈剤、担体又は賦形剤との組合せで請求項１記載の化合物を含んでなる、癌治療用の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年10月29日(2009.10.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
細胞又は組織における神経発生を刺激する又は増大させるための医薬組成物であって、ＧＡＢＡ物質を場合により１又は複数の他の神経剤と組み合わせて含み、ここで、前記物質又は組み合わせは前記細胞又は組織における神経発生を生じさせるために有効である、前記医薬組成物。
【請求項２】
前記細胞又は組織が、動物対象又はヒトの患者のものである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記患者が、神経発生を必要とするものであり、中枢又は末梢神経系の疾患、症状又は負傷と診断されている、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記１又は複数の他の神経剤が、オピオイド又は非オピオイド神経剤である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記非オピオイド神経剤がドーパミンである、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記神経発生が、神経細胞系に沿って神経幹細胞（ＮＳＣ）の分化を含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記神経発生が、グリア細胞系に沿って神経幹細胞（ＮＳＣ）の分化を含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記オピオイドが、カッパオピオイド受容体アンタゴニストである、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記オピオイドが、カッパオピオイド受容体選択的アンタゴニストである、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記オピオイドが、ＪＤＴｉｃ、ノル−ビナルトルフィミン、及びブプレノルフィンから選択される、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記細胞又は組織が、低減された神経発生を示し、あるいは神経発生を低減又は阻害する物質に供される、請求項２又は３に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記神経発生を低減又は阻害する物質が、オピオイド受容体アゴニストである、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記オピオイド受容体アゴニストが、モルヒネ又は他のオピエートである、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記対象又は患者が、１又は複数の薬物中毒又は薬物依存を有する、請求項２又は３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
対象又は患者の細胞変性、精神状態、細胞外傷及び／又は負傷に関連する神経系障害、あるいは他の神経関連症状を治療するための医薬組成物であって、ＧＡＢＡ物質を場合により１又は複数の他の神経剤と組み合わせて含み、ここで、前記物質又は組合せは前記対象又は患者の前記疾患における改善をもたらすために有効である、前記組成物。
【請求項１６】
前記細胞変性に関連する神経系障害が、神経変性障害、神経幹細胞傷害、神経前駆細胞障害、網膜の変性疾患、虚血性障害、及びその組み合わせから選択される、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記精神状態に関連する神経系障害が、精神神経障害、情動障害、うつ病、軽躁病、パニック発作、不安神経症、過剰病的爽快、双極性うつ病、双極性障害（躁うつ病）、季節的気分（又は情動）障害、統合失調症及び他の精神病、脳回欠損症候群、不安症候群、不安障害、恐怖症、ストレス及びストレス関連症候群、認知機能障害、攻撃性、薬物及びアルコール乱用、強迫的行動症候群、境界性人格障害、非老人性痴呆症、疼痛後うつ病、分娩後うつ病、脳性麻痺、及びその組み合わせから選択される、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記細胞外傷及び／又は負傷に関連する神経系障害が、神経的外傷及び負傷、手術関連外傷及び／又は負傷、網膜の負傷及び外傷、てんかんに関連する負傷、脊髄損傷、脳損傷、脳外科手術、脳損傷に関連する外傷、脊髄損傷に関連する外傷、がん治療に関連する脳損傷、がん治療に関連する脊髄損傷、感染に関連する脳損傷、炎症に関連する脳損傷、感染に関連する脊髄損傷、炎症に関連する脊髄損傷、環境有害物質に関連する脳損傷、環境有害物質に関連する脊髄損傷、その組み合わせから選択される、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記神経関連症状が、学習障害、記憶障害、自閉症、注意力欠如障害、ナルコレプシー、睡眠障害、認知障害、てんかん、側頭葉てんかん、及びその組み合わせから選択される、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記精神状態が、うつ病を含む、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記１又は複数の他の神経剤が、抗うつ剤を含む、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記うつ病が、対象又は患者によるモルヒネ、アルコール又は薬の使用に起因する、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記ＧＡＢＡ物質が、アベカルニル、バクロフェン、ジアゼパム、エスゾピクロン、ゾルピデム又はチアガビンである、請求項１５〜２２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記ＧＡＢＡ物質が、１又は複数の他の神経剤との組み合わせである、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記ＧＡＢＡ物質が、場合により１又は複数の他の神経剤との組み合わせで、医薬として許容される剤形である、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
対象又は患者への移植のための細胞又は組織を製造する方法であって、以下のステップ：
前記細胞又は組織を、ＧＡＢＡ物質と、場合により１又は複数の他の神経剤と組み合わせて接触させ、前記細胞又は組織の神経発生を刺激する又は増大させる、
を含む、上記方法。
【手続補正書】
【提出日】平成21年10月22日(2009.10.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＰＰＡＲ調節剤化合物のｐ−トルエンスルホン酸塩。
【請求項２】
式Ｉの化合物の塩であって
【化１】
2009513679.tif 000001
［式中、
Ａは、３〜５個の原子を有し５〜７員環を形成する、飽和または不飽和炭化水素鎖または複素原子含有炭化水素鎖であり、
Ｔは、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２およびテトラゾールからなる群から選択され、
Ｇ１は、−（ＣＲ１Ｒ２）ｎ−、−Ｚ（ＣＲ１Ｒ２）ｎ−、−（ＣＲ１Ｒ２）ｎＺ−、−（ＣＲ１Ｒ２）rＺ（ＣＲ１Ｒ２）ｓ−からなる群から選択され、
Ｚは、Ｏ、ＳまたはＮＲであり、
ｎは、０、１、または２であり、
ｒおよびｓは、０または１であり、
Ｒ１およびＲ２は、水素、ハロ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級へテロアルキル、置換されていてもよい低級アルコキシおよび低級パーハロアルキルからなる群から独立して選択されるか、あるいは一緒になって置換されていてもよいシクロアルキルを形成してよく、
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、水素、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、ハロゲン、パーハロアルキル、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルコキシ、ニトロ、シアノおよびＮＨ２からなる群から独立して選択され、
Ｇ２は、Ｘ４およびＸ５により置換されていてもよい飽和または不飽和シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルリンカーからなる群から選択され、
Ｘ４およびＸ５は、水素、置換されていてもよい低級アルキル、ハロゲン、低級パーハロアルキル、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルコキシ、ニトロ、シアノ、ＮＨ２およびＣＯ２Ｒからなる群から独立して選択され、
Ｒは、低級アルキルおよび水素からなる群から選択され、
Ｇ３は、単結合、二重結合、−（ＣＲ３Ｒ４）ｍ−、カルボニルおよび−（ＣＲ３Ｒ４）ｍＣＲ３＝ＣＲ４−からなる群から選択され、
ｍは、０、１または２であり、
Ｒ３およびＲ４は、水素、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルコキシ、置換されていてもよいアリール、低級パーハロアルキル、シアノおよびニトロからなる群から独立して選択され、
Ｇ４は、水素、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニルおよび−Ｎ＝（ＣＲ５Ｒ６）からなる群から選択され、
Ｒ５およびＲ６は、水素、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニルおよび置換されていてもよいヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され］、
前記塩が、硫酸塩、ナトリウム塩、カリウム塩、マグネシウム塩、カルシウム塩、塩酸塩、リン酸塩およびトシレートからなる群から選択される、式Ｉの化合物の塩。
【請求項３】
前記塩が、式Ｉの化合物のトシレートである、請求項２に記載の塩。
【請求項４】
式Ｉの化合物が、４−［シス−２，６−ジメチル−４−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピペラジン−ｌ−スルホニル−インダン−２−カルボン酸である、請求項２に記載の塩。
【請求項５】
式Ｉの化合物が、４−［シス−２，６−ジメチル−４−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピペラジン−ｌ−スルホニル］−インダン−２−カルボン酸である、請求項３に記載の塩。
【請求項６】
（Ｓ）−４−［シス−２，６−ジメチル−４−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピペラジン−ｌ−スルホニル−インダン−２−カルボン酸トシレート。
【請求項７】
医薬的に許容される稀釈剤または担体とともに請求項１に記載の塩を含む医薬組成物。
【請求項８】
医薬的に許容される稀釈剤または担体とともに請求項６に記載の塩を含む医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年7月1日(2009.7.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ファスジルと、ボセンタン、シルデナフィル及びイロプロストからなる群から選択される少なくとも１種の追加化合物とを含む、組合せ医薬。
【請求項２】
前記追加化合物がボセンタンである、請求項１に記載の組合せ医薬。
【請求項３】
前記追加化合物がシルデナフィルである、請求項１に記載の組合せ医薬。
【請求項４】
前記追加化合物がイロプロストである、請求項１に記載の組合せ医薬。
【請求項５】
ＰＡＨに付随する少なくとも１つの症状の治療および／または予防用である、請求項１ないし４のいずれか一項に記載の組合せ医薬。
【請求項６】
安定狭心症の治療および／または予防用である、請求項１ないし４のいずれか一項に記載の組合せ医薬。
【請求項７】
ファスジルと前記少なくとも１種の追加化合物が、１種又は複数の単位剤形中に含有される、請求項１ないし６のいずれか一項に記載の組合せ医薬。
【請求項８】
ファスジルと前記少なくとも１種の追加化合物が、それぞれ個別の単位剤形中に含有される、請求項７に記載の組合せ医薬。
【請求項９】
ファスジルおよび前記少なくとも１種の追加化合物の一方または双方が、吸引のための剤形中に含有される、請求項７または８に記載の組合せ医薬。
【手続補正書】
【提出日】平成21年10月26日(2009.10.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2009513658.tif 000001
［式中、
Ｒ1は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＲ7Ｒ7、ＯＲ6およびＳＲ6からなる群より選択され、その中で、少なくとも一つのＲ1は水素であり、かつ少なくとも一つのＲ1はＣｌおよびＣ1−Ｃ8アルキルから選択され；
Ｒ2は、水素およびＣ1−Ｃ8アルキルからなる群より選択され；
Ｒ3は独立して、水素およびＣ1−Ｃ8アルキルからなる群より選択され；
Ｒ4は、Ｇ−Ｄ2−Ｚnであり；
Ｒ5は、水素、Ｃ1−Ｃ8アルキルおよびＣ1−Ｃ8アルコキシからなる群より選択され；
ｍは、０から１の整数であり；
ｎは、１から２の整数であり；
Ｇは、Ｏであり；
Ｄ2は、直接結合、Ｃ1−Ｃ8アルキルおよびＣ3−Ｃ10シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｚは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1−Ｃ8アルコキシ、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルコキシ、ＯＣＯＲ6、ＯＣＯＮＲ7Ｒ7、ＣＮ、ＣＯＮＲ7Ｒ7、ＯＳＯ2Ｒ6、ＳＲ6、ＳＯＲ6、ＳＯ2Ｒ6、ＮＲ7ＣＯＲ7、ＮＲ7ＣＯＮＲ7Ｒ7、ＮＲ7ＣＯ2Ｒ7、ＣＯ2Ｒ7、ＯＰＯ（ＯＲ6）2、ＮＲ7ＳＯ2Ｒ6およびＣＯＲ6からなる群より選択され；
Ｒ6は独立して、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、ヘテロ環およびヘテロアリールからなる群より選択され；並びに
Ｒ7は独立して、水素、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキルおよびヘテロ環からなる群より選択され、その中で、２つのＲ7およびそれらに結合する原子は、４から７原子の環を適宜形成してもよく、
上記の定義において、ヘテロ環は４〜７員単環式環構造を示し、それは飽和または不飽和であってもよく、それは炭素原子並びにＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、該ＮおよびＳヘテロ原子は適宜四級化されていてもよく；並びに
ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５もしくは６員芳香環を示し、それはフェニル、ナフチル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロ環式基と縮合していてもよい］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、立体異性体、プロドラッグ（該プロドラッグは、式Ｉの化合物における一つ以上のヒドロキシル基から形成される、酢酸エステル、ピバル酸エステル、メチル炭酸エステル、安息香酸エステル、アミノ酸エステル、リン酸エステル、リン酸アセタールまたはＯ−グルコシドである）、もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ2が水素であり、少なくとも一つのＲ3が水素である、請求項１の化合物。
【請求項３】
【化２−１】
2009513658.tif 000002
【化２−２】
2009513658.tif 000003
【化２−３】
2009513658.tif 000004
【化２−４】
2009513658.tif 000005
【化２−５】
2009513658.tif 000006
【化２−６】
2009513658.tif 000007
【化２−７】
2009513658.tif 000008
【化２−８】
2009513658.tif 000009
【化２−９】
2009513658.tif 000010
【化２−１０】
2009513658.tif 000011
【化２−１１】
2009513658.tif 000012
【化２−１２】
2009513658.tif 000013
【化２−１３】
2009513658.tif 000014
【化２−１４】
2009513658.tif 000015
【化２−１５】
2009513658.tif 000016
【化２−１６】
2009513658.tif 000017
【化２−１７】
2009513658.tif 000018
【化２−１８】
2009513658.tif 000019
【化２−１９】
2009513658.tif 000020
【化２−２０】
2009513658.tif 000021
【化２−２１】
2009513658.tif 000022
【化２−２２】
2009513658.tif 000023
【化２−２３】
2009513658.tif 000024
【化２−２４】
2009513658.tif 000025
【化２−２５】
2009513658.tif 000026
【化２−２６】
2009513658.tif 000027
【化２−２７】
2009513658.tif 000028
【化２−２８】
2009513658.tif 000029
【化２−２９】
2009513658.tif 000030
【化２−３０】
2009513658.tif 000031
【化２−３１】
2009513658.tif 000032
からなる群より選択される化合物。
【請求項４】
少なくとも一つの請求項１の化合物；および
少なくとも一つの医薬的に許容される希釈剤もしくは担体を含む医薬組成物。
【請求項５】
少なくとも一つの別の治療剤をさらに含む、請求項４の医薬組成物。
【請求項６】
少なくとも請求項１の化合物；および
少なくとも一つの別の治療剤を含む医薬組成物であって、別の治療剤が、請求項１の化合物の前、請求項１の化合物と同時、または請求項１の化合物の後に投与されうる医薬組成物。
【請求項７】
肥満の治療に有用な薬剤の製造における、単独での、または一つ以上の治療剤と併用した、請求項１または３の化合物の使用。
【請求項８】
糖尿病の治療に有用な薬剤の製造における、単独での、または一つ以上の治療剤と併用した、請求項１または３の化合物の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成21年10月26日(2009.10.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
カプセルへの封入のための二重制御放出液体マトリクスであって、該マトリクスは：
（ａ） 親油性の油性ベヒクルを含む、最初の速度調節バリア；
（ｂ） 該最初の速度調節バリア中に分散されたヒドロゲル形成ポリマー材料を含む第２の速度調節バリア；および
（ｃ） 該最初の速度調節バリアおよび該第２の速度調節バリア中に閉じ込められた治療薬、予防薬、または診断薬
を含み、前記薬剤の放出が二相性である、マトリクス。
【請求項２】
請求項１に記載のマトリクスであって、前記親油性の油性ベヒクルが、植物油；ならびに中鎖モノグリセリド、中鎖ジグリセリド、および中鎖トリグリセリド、鉱油、グリセリルステアラート、ポリオキシエチル化オレイン酸グリセリド、グリセリルモノオレアート、グリセリルモノカプラート、グリセリルモノカプリレート、プロピレングリコールモノカプリレート、プロピレングリコールモノラウレート、ジメチルポリシロキサンならびにそれらの組み合わせからなる群より選択される、マトリクス。
【請求項３】
請求項１に記載のマトリクスであって、前記親油性の油性ベヒクルが、該マトリクスの約３重量％から約８０重量％の量で存在する、マトリクス。
【請求項４】
請求項３に記載のマトリクスであって、前記親油性の油性ベヒクルが、該マトリクスの約１５重量％から約７５重量％の量で存在する、マトリクス。
【請求項５】
請求項１に記載のマトリクスであって、前記最初の速度調節バリアが、一つまたはそれより多い速度調節賦形剤をさらに含む、マトリクス。
【請求項６】
請求項５に記載のマトリクスであって、前記速度調節賦形剤が、グリセリルベヘネート、ゲルシレ、クレモファー、硬化植物油、蜜ろう、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、マトリクス。
【請求項７】
請求項５に記載のマトリクスであって、前記速度調節賦形剤が、該マトリクスの約１重量％から約５０重量％の量で存在する、マトリクス。
【請求項８】
請求項７に記載のマトリクスであって、前記速度調節賦形剤が、該マトリクスの約５重量％から約３０重量％の量で存在する、マトリクス。
【請求項９】
請求項１に記載のマトリクスであって、前記最初の速度調節バリアが、一つまたはそれより多い表面活性剤を含む、マトリクス。
【請求項１０】
請求項９に記載のマトリクスであって、前記一つまたはそれより多い表面活性剤が、ポリソルベート、ソルビタンモノエステル、エトキシ化ヒマシ油、カプリロカプロイルマクロゴール−８、グリセリルパルミトステアラート、グリセリルモノオレアート／ステアラート、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、マトリクス。
【請求項１１】
請求項９に記載のマトリクスであって、前記一つまたはそれより多い表面活性剤が、該マトリクスの約１重量％から１５重量％の量で存在する、マトリクス。
【請求項１２】
請求項１に記載のマトリクスであって、前記ヒドロゲル形成材料が、ヒプロメロースのようなセルロースエーテル、架橋されたアクリラート、アルギナート、キサンタンガム、ガーゴム、カラゲナン、高分子量ポリビニルピロリドン、およびそれらの混合物からなる群より選択される、マトリクス。
【請求項１３】
請求項１に記載のマトリクスであって、前記ヒドロゲル形成材料が、該マトリクスの約１重量％から約８０重量％の量で存在する、マトリクス。
【請求項１４】
請求項１３に記載のマトリクスであって、前記ヒドロゲル形成材料が、該マトリクスの約１重量％から約５０重量％の量で存在する、マトリクス。
【請求項１５】
請求項１に記載のマトリクスであって、前記治療薬、予防薬、または診断薬が、前記最初の速度調節バリア中に、一部が、分散または懸濁される、マトリクス。
【請求項１６】
請求項１に記載のマトリクスであって、前記治療薬が、興奮剤；鎮痛剤；麻酔剤；抗喘息剤；抗関節炎剤；抗癌剤；抗コリン作用剤；抗痙攣剤；抗うつ剤；抗糖尿病剤；下痢止め剤；抗嘔吐剤；抗寄生虫剤；抗ヒスタミン剤；抗高脂血症剤；抗高血圧剤；抗感染症剤；抗炎症剤；抗片頭痛剤；抗腫瘍剤；抗パーキンソン薬；止痒剤；抗不安薬；解熱剤；抗痙攣剤；抗結核薬；抗潰瘍剤；抗ウイルス剤；精神安定剤；食欲抑制剤（摂食障害剤）；注意欠陥障害薬および注意力欠損高活動性異常薬；心血管剤（カルシウムチャンネルブロッカー、抗狭心症薬、中枢神経系（「ＣＮＳ」）剤、ベータブロッカー、および抗不整脈剤を含む）；中枢神経興奮薬；利尿剤；遺伝物質；ホルモン分解薬；催眠剤；血糖降下剤；免疫抑制剤；筋弛緩剤；麻薬拮抗薬；ニコチン；栄養剤；副交感神経遮断薬；ペプチド薬；精神刺激薬；鎮静剤；唾液分泌促進剤；ステロイド；禁煙剤；交感神経様作用薬；精神安定剤；血管拡張剤；ベータ作動薬；子宮収縮抑制剤、ならびにそれらの組み合わせからなる群より選択される、マトリクス。
【請求項１７】
請求項１に記載のマトリクスであって、前記治療薬が、乱用される傾向のある薬剤である、マトリクス。
【請求項１８】
請求項１に記載のマトリクスであって、該マトリクスが、カプセル中に封入される、マトリクス。
【請求項１９】
請求項１８に記載のマトリクスであって、前記カプセルが、軟ゼラチンカプセル、硬ゼラチンカプセル、および非ゼラチン軟カプセルからなる群より選択される、マトリクス。
【請求項２０】
請求項１に記載のマトリクスであって、前記治療薬、予防薬、または診断薬の放出が、２４時間まで調節される、マトリクス。
【請求項２１】
請求項１から請求項１７、または請求項１９または請求項２０の任意の一つによって規定されるマトリクスを含む、カプセル。
【請求項２２】
カプセル中に封入する、親油性ベヒクルに基づく二重制御放出マトリクスを製造する方法であって、ヒドロゲル形成ポリマー材料、および一つまたはそれより多い治療薬、予防薬、または診断薬を含む第２の速度調節バリアを、親油性の油性ベヒクルを含む最初の速度調節バリア中に分散させて、請求項１から請求項２０のいずれか１項によって規定されるマトリクスを形成する工程を包含する、方法。