【手続補正書】
【提出日】平成21年1月16日(2009.1.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式を有する化合物
【化１】
2008528517.tif 000001
ならびに薬学的に許容されるその塩および／またはエステルであって、
該式中、
ｎは、０、１、２、３、または４であり、
Ａは、存在する場合、低級アルキル基であり、
Ｒ１は、水素または置換もしくは非置換アルキルもしくはアリールであり、
Ｒ２は、水素；ハロ；ニトロ；シアノ、低級アルコキシ；カルボン酸塩酸もしくはそのアルキルエステル；スルホン；ハロアルキルもしくはハロアルコキシ；アセトアルデヒド；カルボキサミド；カルボミル；アルコキシアミノカルボニル；または置換アリールアルキルアミノであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリールもしくはアルキルヘテロアリールであるか、または一緒になって、Ｒ３およびＲ４は、１つの置換もしくは非置換アリール、アルキルアリール、ヘテロアリールもしくはアルキルヘテロアリール基を形成し、
Ｂは、存在する場合、低級アルキルであり、
ＸおよびＹは、独立して、ＣまたはＮである、化合物ならびに薬学的に許容されるその塩および／またはエステル。
【請求項２】
Ａが、存在する場合、メチレン、エチレン、またはプロピレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が低級アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、ニトロ；スルホン；またはハロアルコキシ基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３およびＲ４が、独立して、低級アルキルまたはアリールまたはアルキルアリールであり、ＸおよびＹが両方ともＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
５−ＨＴ受容体調節因子である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
５−ＨＴ６受容体アゴニスト、部分的アゴニスト、インバースアゴニストまたはアンタゴニストである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
５−ＨＴ６受容体アンタゴニストである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
次式を有する化合物
【化２】
2008528517.tif 000002
ならびに薬学的に許容されるその塩および／またはエステルであって、
該式中、
Ｒ１は、水素または置換もしくは非置換アルキルであり、
Ｒ２は、水素；ハロ；ニトロ；シアノ、低級アルコキシ；カルボン酸塩酸もしくはそのアルキルエステル；スルホン；ハロアルキルもしくはハロアルコキシ；アルキルアミド；アセトアルデヒド；カルボキサミド；カルボミル；アルコキシアミノカルボニル；または置換アリールアルキルアミノであり、
ＸおよびＹは、独立して、ＣまたはＮであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリールもしくはアルキルヘテロアリールであるか、または一緒になって、Ｒ３およびＲ４は、１つの置換もしくは非置換アリール、アルキルアリール、ヘテロアリールもしくはアルキルヘテロアリール基を形成する、化合物ならびに薬学的に許容されるその塩および／またはエステル。
【請求項１０】
次式を有する化合物
【化３】
2008528517.tif 000003
ならびに薬学的に許容されるその塩および／またはエステルであって、
該式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、ハロもしくは低級アルコキシであるか、または２つの隣接するＲ１、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４低級アルコキシ基は、それらが結合しているベンジル環と一緒になって、環を形成し、
Ｒ５は、水素または低級アルコキシであり、
Ｒ６は、スルホン、ＮＯ２、またはＣＯＣＦ３である、化合物ならびに薬学的に許容されるその塩および／またはエステル。
【請求項１１】
［１−（５−クロロ−２，３−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−（２−メタンスルホニル−５−ピペラジン−１−イル−フェニル）−アミン、または薬学的に許容されるその塩および／もしくはエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｂが存在せず、ｎが１である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１３】
ＸおよびＹがＣであり、Ｒ２がＳＯ２Ｒ６であり、Ｒ６が置換または非置換アルキルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
次式を有する化合物
【化４】
2008528517.tif 000004
ならびに薬学的に許容されるその塩および／またはエステルであって、
該式中、
Ｒ７は、アルキルスルホニルであり、
Ｒ８は、直鎖または分枝Ｃ１、Ｃ２またはＣ３アルキレンであり、
Ｒ９は、置換または非置換アリールであり、
ｎは、０、１、または２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
ｎは、１である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
（２−（メチルスルホニル）−Ｎ−（１−フェニルエチル）−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン；（１−（２−（１−（３，５−ジメトキシフェニル）エチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン；（Ｎ−（１−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−ベンゼンアミン；Ｎ−（１−（６−クロロ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−８−イル）エチル）−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−（３−クロロベンジル）−２−ニトロ−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−（３−クロロベンジル）−４−ニトロ−３−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン；１−（２−（１−（３，５−ジメトキシフェニル）エチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン；Ｎ−（１−（３−クロロフェニル）エチル）−２−ニトロ−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−（１−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル）−２−ニトロ−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン；１−（２−（１−フェニルエチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン；１−（２−（１−（３，５−ジメトキシフェニル）エチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン；１−（２−（１−フェニルエチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン；１−（２−（１−（３−メトキシフェニル）エチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン；１−（２−（１−（３，５−ジクロロフェニル）エチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン；Ｎ−（１−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）エチル）−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−（２−メチル−１−フェニルプロピル）−２−ニトロ−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン；１−（２−（３，５−ジメトキシベンジルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン；Ｎ−（１−（３−ブロモフェニル）エチル）−２−ニトロ−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン；４−メトキシ−Ｎ−（１−フェニル）エチル）−３−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−（３−ブロモベンジル）−２−ニトロ−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−（１−（３，５−ジメチルフェニル）エチル）−２−ニトロ−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン；１−（２−（３−ブロモベンジルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン；Ｎ−（１−（３−ブロモベンジル）エチル−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−ベンゼンアミン；Ｎ−（１−（３−クロロ−４，５−ジメトキシフェニル）エチル−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−ベンゼンアミン；Ｎ−（１−（３−クロロ−５−メトキシフェニル）エチル−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−ベンゼンアミン；Ｎ−（１−（３−トリフルオロメチル）エチル−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−ベンゼンアミン；（Ｓ）−１−（２−（１−フェニルエチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン；（Ｒ）−１−（２−（１−フェニルエチルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン；Ｎ−（１−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−ベンゼンアミン；Ｎ−（２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）ナフタレン−１−アミン；Ｎ−（５−フルオロ−２−（メチルスルホニル）フェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−アミン；１−（２−（３，５−ジクロロベンジルアミノ）−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタノン；［１−（５−クロロ−２，３−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−（２−メタンスルホニル−５−ピペラジン−１−イル−フェニル）−アミン；１，２，３，４−テトラヒドロ−Ｎ−（２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）ナフタレン−１−アミン；Ｎ−（１−（３，５−ジクロロフェニル）エチル）−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）ベンゼンアミン；Ｎ−（２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−アミン；１，２，３，４−テトラヒドロ−６，７−ジメトキシ−Ｎ−（２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）ナフタレン−１−アミン；１，２，３，４−テトラヒドロ−５，８−ジメトキシ−Ｎ−（２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）ナフタレン−１−アミン；１，２，３，４−テトラヒドロ−６−メトキシ−Ｎ−（２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）ナフタレン−１−アミン；６−クロロ−Ｎ−（２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）クロマン−４−アミン；Ｎ−（２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）クロマン−４−アミン；Ｎ−（１−（５−クロロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−７−イル）エチル）−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン；１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−Ｎ−（２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）ナフタレン−１−アミン；（１−（５−フルオロ−２−メトキシ−３−クロロフェニル）エチル）−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン；（１−（５−フルオロ−２−メトキシ−３−メチルフェニル）エチル）−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−（１−（５−クロロ−２，３−ジメトキシフェニル）エチル）−５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−（メチルスルホニル）ベンゼンアミン；２−ニトロ−（Ｎ−（１−フェニルエチル）−５−（ピペラジン−１−イル））ベンゼンアミン；Ｎ−（３，５−ジクロロベンジル）−２−ニトロ−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン；２−ニトロ−Ｎ−（１−フェニル）エチル）−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−（１−（３，５−ジクロロフェニル）エチル）−２−ニトロ−５−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−ベンゼンアミン；Ｎ−（３，５−ジクロロベンジル）−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−（３−クロロベンジル）−４−ニトロ−３−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−（１−（３，５−ジクロロフェニル）エチル−４−ニトロ−３−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン；および５−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−２−ニトロ−Ｎ−（１−フェニルエチル）ベンゼンアミン；からなる群から選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
Ｎ−（１−（５−クロロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−７−イル）エチル）−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１８】
前記化合物が塩酸塩である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が、Ｎ−（１−（５−クロロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−７−イル）エチル）−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン塩酸塩である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項２１】
典型的でない抗精神病薬をさらに含む、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記典型的でない抗精神病薬が、アリピプラゾール、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、またはジプラシドンである、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記化合物が、Ｎ−（１−（５−クロロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−７−イル）エチル）−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩である、請求項２０〜２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
肥満のための、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物を含む、医学組成物。
【請求項２５】
統合失調症のための、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物を含む、医学組成物。
【請求項２６】
肥満関連障害のための、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物を含む、医学組成物。
【請求項２７】
前記肥満関連障害が、心臓血管疾患、消化疾患、呼吸器疾患、癌またはＩＩ型糖尿病である、請求項２６に記載の医学組成物。
【請求項２８】
前記化合物が、Ｎ−（１−（５−クロロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−７−イル）エチル）−２−（メチルスルホニル）−５−（ピペラジン−１−イル）ベンゼンアミン、または薬学的に許容されるその塩である、請求項２４〜２７のいずれか一項に記載の医学組成物。