【手続補正書】
【提出日】平成20年11月25日(2008.11.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１】
2008523075.tif 000001
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その溶媒和物もしくはその水和物であって：
ここで：
Ｒ１は、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルまたはハロゲンであるが、但し、少なくとも１つの基はＨ以外であり：そして
Ａｒは、Ｃ１〜４アシル、Ｃ１〜４アシルオキシ、Ｃ１〜４アシルチオキシ、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシルおよびチオールからなる群より独立して選択される、１つ、２つ、３つ、４つもしくは５つの置換基で必要に応じて置換されている、アリールまたはヘテロアリールである、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その溶媒和物もしくはその水和物である。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１がＨである、化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１がＣ１〜４アルキルである、化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、Ｒ１がメチルである、化合物。
【請求項５】
請求項１〜４のうちのいずれか１項に記載の化合物であって、Ｒ２がハロゲンであり；そして、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が、各々Ｈである、化合物。
【請求項６】
請求項１〜４のうちのいずれか１項に記載の化合物であって、Ｒ２が、ＦまたはＣｌであり；そして、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が、各々Ｈである、化合物。
【請求項７】
請求項１〜４のうちのいずれか１項に記載の化合物であって、Ｒ３が、ハロゲンであり；そして、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５が、各々Ｈである、化合物。
【請求項８】
請求項１〜４のうちのいずれか１項に記載の化合物であって、Ｒ３がＦであり；そしてＲ２、Ｒ４およびＲ５が、各々Ｈである、化合物。
【請求項９】
請求項１〜４のうちのいずれか１項に記載の化合物であって、Ｒ４がハロゲンであり；そして、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５が、各々Ｈである、化合物。
【請求項１０】
請求項１〜４のうちのいずれか１項に記載の化合物であって、Ｒ４がＦであり；そして、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５が、各々Ｈである、化合物。
【請求項１１】
請求項１〜４のうちのいずれか１項に記載の化合物であって、Ｒ５がハロゲンであり；そして、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、各々Ｈである、化合物。
【請求項１２】
請求項１〜４のうちのいずれか１項に記載の化合物であって、Ｒ５がＦであり；そして、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、各々Ｈである、化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のうちのいずれか１項に記載の化合物であって、Ａｒが、ハロゲンで必要に応じて置換されている、チエニル、フラニル、フェニルまたはピリジニルである、化合物。
【請求項１４】
請求項１〜１２のうちのいずれか１項に記載の化合物であって、Ａｒが、チオフェン−３−イル、フラン−３−イル、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、ピリジン−３−イル、チオフェン−２−イル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニルおよび４−フルオロメチルフェニルからなる群より選択される、化合物。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物であって：
Ｒ１がＨであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が、各々独立してＨまたはハロゲンであるが、但し、少なくとも１つの基がハロゲンであり；そして、
Ａｒが、ハロゲンで必要に応じて置換されている、チエニル、フラニル、フェニルまたはピリジニルである、
化合物。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物であって：
Ｒ１がＨであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々独立してＨまたはハロゲンであるが、但し、少なくとも１つの基はハロゲンであり；そして
Ａｒは、チオフェン−３−イル、フラン−３−イル、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、ピリジン−３−イル、チオフェン−２−イル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニルおよび４−トリフルオロメチルフェニルからなる群より選択される、化合物。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物であって：
Ｒ１はＨであり；
Ｒ２は、ＦまたはＣｌであり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、各々Ｈであり；そして
Ａｒは、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニルおよび４−フルオロフェニルからなる群より選択される、
化合物。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その溶媒和物もしくはその水和物であって：
１−（３−フルオロ−５−チオフェン−３−イル−フェニル）−ピペラジン；
１−（３−フルオロ−５−フラン−３−イル−フェニル）−ピペラジン；
１−（２−フルオロ−５−チオフェン−３−イル−フェニル）−ピペラジン；
１−（２−フルオロ−５−ピリジン−３−イル−フェニル）−ピペラジン；
１−（２−フルオロ−５−フラン−３−イル−フェニル）−ピペラジン；
１−（２−フルオロ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−ピペラジン；
１−（４−フルオロ−３−ピリジン−３−イル−フェニル）−ピペラジン；
１−（５−フルオロ−ビフェニル−３−イル）−ピペラジン；
１−（５，２’−ジフルオロ−ビフェニル−３−イル）−ピペラジン；
１−（５，３’−ジフルオロ−ビフェニル−３−イル）−ピペラジン；
１−（５，４’−ジフルオロ−ビフェニル−３−イル）−ピペラジン；
１−（４−フルオロ−ビフェニル−３−イル）−ピペラジン；
１−（６−フルオロ−ビフェニル−３−イル）−ピペラジン；
１−（２−フルオロ−ビフェニル−３−イル）−ピペラジン；
１−（２，２’−ジフルオロ−ビフェニル−３−イル）−ピペラジン；
１−（２，３’−ジフルオロ−ビフェニル−３−イル）−ピペラジン；
１−（２，４’−ジフルオロ−ビフェニル−３−イル）−ピペラジン；
１−（２−クロロ−ビフェニル−３−イル）−ピペラジン；
１−（５−フルオロ−２’−メチル−ビフェニル−３−イル）−ピペラジン；
１−（５−フルオロ−３’−メチル−ビフェニル−３−イル）−ピペラジン；
１−（５−フルオロ−４’−メチル−ビフェニル−３−イル）−ピペラジン；
１−（５−フルオロ−２’−メトキシ−ビフェニル−３−イル）−ピペラジン；
１−（５−フルオロ−３’−メトキシ−ビフェニル−３−イル）−ピペラジン；
１−（５−フルオロ−４’−メトキシ−ビフェニル−３−イル）−ピペラジン；
１−（５−フルオロ−２’−トリフルオロメチル−ビフェニル−３−イル）−ピペラジン；
１−（５−フルオロ−３’−トリフルオロメチル−ビフェニル−３−イル）−ピペラジン；および
１−（５−フルオロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−３−イル）−ピペラジン
からなる群より選択される、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その溶媒和物もしくはその水和物。
【請求項１９】
薬学的に受容可能なキャリアーと組み合わせて、請求項１〜１８のうちのいずれか１項に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項２０】
請求項１〜１８のうちのいずれか１項に記載の化合物を含むかまたは請求項１９に記載の薬学的組成物である、５ＨＴ２Ｃレセプター関連障害を処置するための組成物。
【請求項２１】
前記５ＨＴ２Ｃレセプター関連障害が、中枢神経系の障害、中枢神経系への損傷、心血管障害、胃腸障害、尿崩症または睡眠時無呼吸である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
前記中枢神経系の障害が、鬱病、非定型鬱病、双極性障害、不安障害、強迫性障害、社会恐怖症またはパニック状態、睡眠障害、性的機能不全、精神病、精神分裂病、片頭痛および頭の痛みまたは他の痛みに関連した他の状態、上昇した頭蓋内圧、癲癇、人格障害、アルツハイマー病、加齢性行動障害、認知症に関連する行動障害、器質性精神障害、小児精神障害、攻撃性、加齢性記憶障害、慢性疲労症候群、薬物嗜癖およびアルコール嗜癖、肥満、過食症、神経性食欲不振および月経前緊張症からなる群より選択される、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
前記中枢神経系の障害が、肥満である、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２４】
前記中枢神経系の障害が、アルツハイマー病である、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２５】
前記中枢神経系の障害が、男性の勃起機能不全である、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２６】
請求項２０〜２５のうちのいずれか１項に記載の組成物であって、前記個体が、哺乳動物である、組成物。
【請求項２７】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
請求項１〜１８のうちのいずれか１項に記載の化合物を含むかまたは請求項２３に記載の薬学的組成物である、個体の食物摂取を減少させるための組成物。
【請求項２９】
請求項１〜１８のうちのいずれか１項に記載の化合物を含むかまたは請求項２３に記載の薬学的組成物である、個体において飽満を誘発するための組成物。
【請求項３０】
請求項１〜１８のうちのいずれか１項に記載の化合物を含むかまたは請求項２３に記載の薬学的組成物である、個体の体重増加を制御するための組成物。
【請求項３１】
前記個体が、哺乳動物である、請求項２８、２９または３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
少なくとも１種の請求項１〜１８のうちのいずれか１項に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアーとを混合する工程を包含する、薬学的組成物を生成する方法。
【請求項３４】
治療によるヒトまたは動物の身体の処置方法における使用のための、請求項１〜１８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
治療によるヒトまたは動物の身体の５ＨＴ２Ｃレセプター関連障害の処置方法における使用のための、請求項１〜１８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
治療によるヒトまたは動物の身体の中枢神経系の障害；中枢神経系への損傷；心血管障害；胃腸障害；尿崩症または睡眠時無呼吸の処置方法における使用のための、請求項１〜１８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
治療によるヒトまたは動物の身体の肥満の処置方法における使用のための、請求項１〜１８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
治療によるヒトまたは動物の身体のアルツハイマー病の処置方法における使用のための、請求項１〜１８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
治療によるヒトまたは動物の身体の男性の勃起機能不全の処置方法における使用のための、請求項１〜１８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
５ＨＴ２Ｃレセプター関連障害の処置における使用のための医薬の製造のための、請求項１〜１８のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４１】
中枢神経系の障害；中枢神経系への損傷；心血管障害；胃腸障害；尿崩症または睡眠時無呼吸の処置における使用のための医薬の製造のための、請求項１〜１８のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４２】
肥満の処置における使用のための医薬の製造のための、請求項１〜１８のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４３】
アルツハイマー病の処置における使用のための医薬の製造のための、請求項１〜１８のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４４】
男性の勃起機能不全の処置における使用のための医薬の製造のための、請求項１〜１８のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。