【手続補正書】
【提出日】平成21年8月21日(2009.8.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造を有する化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ：
【化１】
2009506063.tif 000001
〔式中、
Ｔは大環状の環炭素原子を介して結合する１４員環または１５員環のマクロライドであり；
Ｒ１およびＲ３は独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ４Ｒ４、（ｈ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、（ｉ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５または（ｋ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ４Ｒ４から選択され；
Ｒ２は水素または−ＯＲ１２であり；
Ａは、（ａ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｂ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｃ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｄ）Ｃ３〜１２の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｅ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され；ここで
（ｉ）該Ａが上の（ａ）〜（ｃ）のいずれかである場合、０〜２個の炭素原子が場合によりＯ、Ｓ（Ｏ）ｐおよびＮＲ５から選択される部分と交換され、
（ｉｉ）該基（ａ）〜（ｅ）はそれぞれ、場合により、１個以上のＲ５基で置換され；
Ｇは、（ａ）−Ｂ’および（ｂ）−Ｂ’−Ｚ−Ｂ”から選択され、ここで
（ｉ）Ｂ’およびＢ”はそれぞれ独立して、（ａａ）アリール基、（ｂｂ）ヘテロアリール基、（ｃｃ）ビアリール基、（ｄｄ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を場合により含有する縮合した二環または三環の飽和、不飽和または芳香族の環系、（ｅｅ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和または不飽和の複素環、（ｆｆ）３〜１０員環の飽和または不飽和の炭素環から選択され、ここで、（ａａ）〜（ｆｆ）はそれぞれ場合により、１個以上のＲ１１基またはＲ１１ａ基で置換され；
（ｉｉ）Ｚは、（ａａ）単結合、（ｂｂ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｃｃ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｄｄ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｅｅ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｆｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｇｇ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、（ｈｈ）−Ｃ（＝ＮＲ４）−、（ｉｉ）−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｏ−、（ｊｊ）−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４−、（ｋｋ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、（ｌｌ）−ＯＣ（Ｏ）−、（ｍｍ）−Ｃ（Ｓ）−、（ｎｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４−、（ｏｏ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｓ−、（ｐｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｓ−、（ｑｑ）−Ｏ−、（ｒｒ）−ＮＲ４−、（ｓｓ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、（ｔｔ）−ＯＣ（ＮＲ４）−、（ｕｕ）−ＮＣ（ＮＲ４）−、（ｖｖ）−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｗｗ）−ＳＣ（Ｏ）−、（ｘｘ）−ＯＣ（Ｓ）−または（ｙｙ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−から選択され；
Ｒ４はそれぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｅ）Ｃ６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２〜６アルケニル、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２〜６アルキニル、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル、（ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｑ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６から選択され、
ここで、（ｂ）〜（ｐ）のいずれかは、場合により、１個以上のＲ５基で置換されるか、または、ＮＲ６Ｒ６は、Ｒ６基が結合した窒素原子を含む３〜７員環の飽和、不飽和または芳香族の環を形成し、該環は、場合により、Ｒ６基が結合した窒素原子以外の位置でＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮおよびＮＲ８から選択される１つ以上の部分で置換され；
Ｒ５は、（ａ）Ｒ７、（ｂ）Ｃ１〜８アルキル基、（ｃ）Ｃ２〜８アルケニル基、（ｄ）Ｃ２〜８アルキニル基、（ｅ）Ｃ３〜１２の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択されるか、または（ｇ）同じ炭素原子上に２個のＲ５基が存在している場合には、この２個のＲ５基がこれらの基が結合する炭素原子とともに、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜７員環の炭素環または複素環を形成することができ、または（ｈ）同じ窒素原子上に２個のＲ５基が存在している場合には、この２個のＲ５基がこれらの基が結合する窒素原子とともに、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のさらなるヘテロ原子を含有する３〜７員環の複素環を形成することができるか、または（ｉ）異なる炭素原子上に２個のＲ５基が存在している場合には、この２個のＲ５基がこれらの基が結合する炭素原子とともに、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜７員環の炭素環または複素環を形成することができるか、または（ｊ）炭素原子上および窒素原子上に２個のＲ５基が存在している場合には、この２個のＲ５基がこれらの基が結合する炭素原子および窒素原子とともに、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のさらなるヘテロ原子を場合により含有する３〜７員環の複素環を形成することができ、（ｋ）異なる窒素原子上に２個のＲ５基が存在している場合には、この２個のＲ５基がこれらの基が結合する窒素原子とともに、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のさらなるヘテロ原子を場合により含有する３〜７員環の複素環を形成することができ；
ここで、（ｂ）〜（ｋ）のいずれかは、場合により、１個以上のＲ７基で置換され；
Ｒ６はそれぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｅ）Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、
ここで、該（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは、場合により、（ａａ）カルボニル基、（ｂｂ）ホルミル基、（ｃｃ）Ｆ、（ｄｄ）Ｃｌ、（ｅｅ）Ｂｒ、（ｆｆ）Ｉ、（ｇｇ）ＣＮ、（ｈｈ）ＮＯ２、（ｉｉ）−ＯＲ８、（ｊｊ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、（ｋｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、（ｌｌ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、（ｍｍ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、（ｎｎ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、（ｏｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、（ｐｐ）−Ｃ（＝ＮＲ８）Ｒ８、（ｑｑ）−Ｃ（Ｒ８）（Ｒ８）ＯＲ８、（ｒｒ）−Ｃ（Ｒ８）２ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、（ｓｓ）−Ｃ（Ｒ８）（ＯＲ８）（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｒ８、（ｔｔ）−ＮＲ８Ｒ８、（ｕｕ）−ＮＲ８ＯＲ８、（ｖｖ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、（ｗｗ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、（ｘｘ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、（ｙｙ）−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｒＲ８、（ｚｚ）−Ｃ（ＯＲ８）（ＯＲ８）Ｒ８、（ａｂ）−Ｃ（Ｒ８）２ＮＲ８Ｒ８、（ａｃ）＝ＮＲ８、（ａｄ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、（ａｅ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）Ｒ８、（ａｆ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、（ａｇ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、（ａｈ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、（ａｉ）−ＳＣ（Ｏ）Ｒ８、（ａｊ）Ｃ１〜８アルキル基、（ａｋ）Ｃ２〜８アルケニル基、（ａｌ）Ｃ２〜８アルキニル基、（ａｍ）Ｃ１〜８アルコキシ基、（ａｎ）Ｃ１〜８アルキルチオ基、（ａｏ）Ｃ１〜８アシル基、（ａｐ）−ＣＦ３、（ａｑ）−ＳＣＦ３、（ａｒ）Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ａｓ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択される１つ以上の部分で置換されるか、
または、ＮＲ６Ｒ６は、Ｒ６基が結合した窒素原子を含む３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の環を形成し、該環は、場合により、Ｒ６基が結合した窒素原子以外の位置でＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮおよびＮＲ８から選択される１つ以上の部分で置換され；
または、ＣＲ６Ｒ６はカルボニル基を形成し；
Ｒ７はそれぞれの存在において、（ａ）Ｈ、（ｂ）＝Ｏ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）−ＣＦ３、（ｈ）−ＣＮ、（ｉ）−Ｎ３、（ｊ）−ＮＯ２、（ｋ）−ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｌ）−ＯＲ９、（ｍ）−Ｓ（Ｏ）ｐＣ（Ｒ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｐ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｒ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｓ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｔ）−Ｃ（＝ＮＲ６）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｕ）−Ｃ（＝ＮＮＲ６Ｒ６）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｖ）−Ｃ（＝ＮＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｗ）−Ｃ（＝ＮＯＲ９）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｘ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｙ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｚ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ａａ）−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｂｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｃｃ）−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｄｄ）−ＮＲ６Ｒ６、（ｅｅ）−ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）、（ｆｆ）−ＯＨ、（ｇｇ）−ＮＲ６Ｒ６、（ｈｈ）−ＯＣＨ３、（ｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、（ｊｊ）−ＮＣ（Ｏ）Ｒ６、（ｋｋ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｌｌ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｍｍ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｎｎ）Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｏｏ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、
ここで、（ｋｋ）〜（ｏｏ）のいずれかは、場合により、１個以上のＲ９基で置換されるか、
または、２個のＲ７基は−Ｏ（ＣＨ２）ｕＯ−を形成することができ；
Ｒ８は、（ａ）Ｒ５、（ｂ）Ｈ、（ｃ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｄ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｅ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｆ）Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｇ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルケニル、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキニル、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｌ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環から選択され、
ここで、（ｃ）〜（ｋ）のいずれかは、場合により、（ａａ）Ｈ、（ｂｂ）Ｆ、（ｃｃ）Ｃｌ、（ｄｄ）Ｂｒ、（ｅｅ）Ｉ、（ｆｆ）ＣＮ、（ｇｇ）ＮＯ２、（ｈｈ）ＯＨ、（ｉｉ）ＮＨ２、（ｊ）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル基）、（ｋｋ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル基）２、（ｌｌ）Ｃ１〜６アルコキシ基、（ｍｍ）アリール基、（ｎｎ）置換アリール基、（ｏｏ）ヘテロアリール基、（ｐｐ）置換ヘテロアリール基および（ｑｑ）アリール基、置換アリール基、ヘテロアリール基、置換ヘテロアリール基、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＳＣＦ３およびＯＨから選択される１つ以上の部分で場合により置換されたＣ１〜６アルキル基から選択される１つ以上の部分で置換され；
Ｒ９はそれぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｒ１０、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｅ）Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、
ここで、（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは、場合により１個以上のＲ１０基で置換され；
Ｒ１０はそれぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）＝Ｏ、（Ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）−ＣＦ３、（ｈ）−ＣＮ、（ｉ）−ＮＯ２、（ｊ）−ＮＲ６Ｒ６、（ｋ）−ＯＲ６、（ｌ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、（ｐ）ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（ｑ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、（ｒ）−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｒ６、（ｓ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、（ｔ）−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、（ｕ）−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ６、（ｖ）−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ６、（ｗ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｘ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｙ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｚ）Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ａａ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、
ここで、（ｗ）〜（ａａ）のいずれかは、場合により、Ｒ６、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル基）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル基）２、Ｃ１〜６アルコキシ基、Ｃ１〜６アルキルチオ基およびＣ１〜６アシル基から選択される１つ以上の部分で置換され；
Ｒ１１およびＲ１１ａはそれぞれの存在において、独立して、（ａ）カルボニル基、（ｂ）ホルミル基、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）ＣＮ、（ｈ）ＮＯ２、（ｉ）ＯＲ８、（ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、（ｍ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、（ｐ）−Ｃ（＝ＮＲ８）Ｒ８、（ｑ）−Ｃ（Ｒ８）（Ｒ８）ＯＲ８、（ｒ）−Ｃ（Ｒ８）２ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、（ｓ）−Ｃ（Ｒ８）（ＯＲ８）（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｒ８、（ｔ）−ＮＲ８Ｒ８、（ｕ）−ＮＲ８ＯＲ８、（ｖ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、（ｗ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、（ｘ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、（ｙ）−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、（ｚ）−Ｃ（ＯＲ８）（ＯＲ８）Ｒ８、（ａａ）−Ｃ（Ｒ８）２ＮＲ８Ｒ８、（ｂｂ）＝ＮＲ８、（ｃｃ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、（ｄｄ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）Ｒ８、（ｅｅ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、（ｆｆ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、（ｇｇ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、（ｈｈ）−ＳＣ（Ｏ）Ｒ８、（ｉｉ）−Ｎ３、（ｊｊ）−Ｓｉ（ＣＨ３）３、（ｋｋ）−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、（ｌｌ）−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）２ＣＨ３、（ｍｍ）−Ｏ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）２ＣＨ３、（ｎｎ）Ｃ１〜８アルキル基、（ｏｏ）Ｃ２〜８アルケニル基、（ｐｐ）Ｃ２〜８アルキニル基、（ｑｑ）Ｃ１〜８アルコキシ基、（ｒｒ）Ｃ１〜８アルキルチオ基、（ｓｓ）Ｃ１〜８アシル基、（ｔｔ）Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｕｕ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、ここで、（ｎｎ）〜（ｐｐ）は場合により１つ以上のＲ５基で置換され；
Ｒ１２は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル基、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル基、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル基、（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ４Ｒ４、（ｈ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、（ｉ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、（ｋ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ４Ｒ４、（ｌ）Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、または（ｍ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｎ）−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、または（ｏ）−（Ｃ１〜６アルキル）３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環から選択され、
（ａ）〜（ｄ）および（ｌ）〜（ｏ）は場合により１個以上のＲ５基で置換され；
ｐはそれぞれの存在において０、１または２であり；
ｒはそれぞれの存在において０、１または２であり；
ｔはそれぞれの存在において０、１または２であり；
ｕはそれぞれの存在において１、２、３または４である〕。
【請求項２】
以下の構造を有する請求項１に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ：
【化２】
2009506063.tif 000002
（式中、Ａ、Ｇ、Ｔ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は請求項１に記載されるとおりである）。
【請求項３】
−Ａ−がＣ１〜６アルキル基であり、
（ｉ）該Ｃ１〜６アルキル基のいずれかの０〜２個の炭素原子が、場合によりＯ、Ｓ（Ｏ）ｐおよびＮＲ５から選択される部分と交換され、
（ｉｉ）該Ｃ１〜６アルキル基が、場合により１個以上のＲ５基で置換される、請求項１または２に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
【請求項４】
−Ａ−Ｇが、
（ａ）−ＣＨ２−Ｇ、
（ｂ）−（ＣＨ２）２−Ｇ、
（ｃ）−（ＣＨ２）３−Ｇ、
（ｄ）−（ＣＨ２）４−Ｇ、
（ｅ）−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）２−Ｇ
（ｆ）−（ＣＨ２）２ＯＣＨ２−Ｇ、
（ｇ）−（ＣＨ２）３Ｏ−Ｇ、
（ｈ）−ＣＨ２ΝＲ５（ＣＨ２）２−Ｇ、
（ｉ）−（ＣＨ２）２ＮＲ５ＣＨ２−Ｇ、
（ｊ）−（ＣＨ２）３−ＮＲ５−Ｇ、
（ｍ）−ＳＯ−（ＣＨ２）３−Ｇ、
（ｎ）−ＳＯ２−（ＣＨ２）３−Ｇ、
（ｏ）−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ（ＣＨ２）２−Ｇ、
（ｏ）−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）ｐＣＨ２−Ｇ、
（ｐ）−（ＣＨ２）３Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｇ、
（ｑ）−ＣＯ（ＣＨ２）３−Ｇ、
（ｒ）−ＣＨ２ＣＯ（ＣＨ２）２−Ｇ、
（ｓ）−（ＣＨ２）２ＣＯＣＨ２−Ｇ、
（ｔ）−（ＣＨ２）３ＣＯ−Ｇ、
（ｕ）−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲ９）（ＣＨ２）２−Ｇ、
（ｖ）−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＯＲ９）ＣＨ２−Ｇ、
（ｗ）−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＲ９）−Ｇ、
（ｘ）−ＣＨＯＲ５（ＣＨ２）３−Ｇ、
（ｙ）−ＣＨ２ＣＨＯＲ９（ＣＨ２）２−Ｇ、
（ｚ）−（ＣＨ２）２ＣＨＯＲ９ＣＨ２−Ｇ、
（ａａ）−（ＣＨ２）３ＣＨＯＲ９−Ｇ、
（ｂｂ）−ＣＯＮＲ５（ＣＨ２）２−Ｇ、
（ｃｃ）−ＣＨ２ＣＯＮＲ５ＣＨ２−Ｇ、
（ｄｄ）−（ＣＨ２）２ＣＯＮＲ５−Ｇ、
（ｅｅ）−ＣＨ２ＮＲ５ＣＯＣＨ２−Ｇ、
（ｆｆ）−（ＣＨ２）２ＮＲ５ＣＯ−Ｇ、
（ｇｇ）−Ｓ（Ｏ）ＮＲ５（ＣＨ２）２−Ｇ、
（ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５（ＣＨ２）２−Ｇ、
（ｉｉ）−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ５ＣＨ２−Ｇ、
（ｊｊ）−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ５−Ｇ、
（ｋｋ）−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐ（ＣＨ２）２−Ｇ、
（ｌｌ）−ＣＨ２ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＣＨ２−Ｇ、
（ｍｍ）−（ＣＨ２）２ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｇ、
（ｎｎ）−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｏ−Ｇ、
（ｏｏ）−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲ９）ＣＨ２Ｏ−Ｇ、
【化３】
2009506063.tif 000003
【化４】
2009506063.tif 000004
から選択され、
ｐは、０、１または２であり、Ｒ５およびＲ９は独立して、場合によりフッ素で置換されたＣ１〜６アルキルであり、該（ａ）〜（ｔｔ）のいずれかの場合には、炭素原子上の１個以上の水素が場合によりフッ素と交換される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
【請求項５】
−Ａ−Ｇが、
（ａ）−（ＣＨ２）４−Ｇ、
（ｂ）−（ＣＨ２）２ＯＣＨ２−Ｇ、
（ｃ）−（ＣＨ２）３Ｏ−Ｇ、
（ｄ）−（ＣＨ２）２ＮＲ５ＣＨ２−Ｇ、
（ｅ）−（ＣＨ２）３−ＮＲ５−Ｇ、
（ｆ）−（ＣＨ２）３Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｇ、
（ｇ）−（ＣＨ２）３ＣＯ−Ｇ、
（ｈ）−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲ５）ＣＨ２Ｏ−Ｇ、
（ｉ）−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｏ−Ｇ、
（ｊ）−（ＣＨ２）２ＮＲ５ＣＯ−Ｇ、
（ｋ）−（ＣＨ２）２ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｇ
【化５】
2009506063.tif 000005
から選択され、
ｐは、０、１または２であり、Ｒ５、および該（ａ）〜（ｎ）のいずれかの場合には、炭素原子上の１個以上の水素が場合によりフッ素と交換される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
【請求項６】
−Ａ−Ｇが（ａ）−（ＣＨ２）４−Ｇおよび（ｂ）−（ＣＨ２）３Ｏ−Ｇから選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
【請求項７】
Ｒ１がＨである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
【請求項８】
Ｒ２がＨである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
【請求項９】
Ｒ３がＣ１〜６アルキルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
【請求項１０】
Ｒ３がメチルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
【請求項１１】
ＧがＢ’である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
【請求項１２】
Ｂ’は、（ａ）アリール基、（ｂ）ヘテロアリール基、（ｃ）ビアリール基および（ｄ）１つ以上のカルボニル基と窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子とを場合により含有する縮合した二環または三環の飽和、不飽和または芳香族の環系から選択され、（ａ）〜（ｄ）はそれぞれ、場合により１個以上のＲ１１基で場合により置換される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
【請求項１３】
Ｇが−Ｂ’−Ｚ−Ｂ”である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
【請求項１４】
Ｂ’およびＢ”が独立して、（ａ）アリール基、（ｂ）ヘテロアリール基、（ｃ）ビアリール基および（ｄ）１つ以上のカルボニル基と、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子とを場合により含有する縮合した二環または三環の不飽和または芳香族の環系から選択され、（ａ）〜（ｄ）はそれぞれ、１個以上のＲ１１基で場合により置換され、Ｚは、（ａａ）単結合、（ｂｂ）−Ｏ−、（ｃｃ）−ＮＲ４−、（ｄｄ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｅｅ）−Ｃ（Ｓ）−、（ｆｆ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−および（ｇｇ）Ｃ１〜６アルキル基から選択される、請求項１３に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
【請求項１５】
以下の構造を有する請求項２に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ：
【化６】
2009506063.tif 000006
（式中、Ａ、Ｂ”、Ｔ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ１１は請求項１に記載されるとおりである）。
【請求項１６】
以下の構造を有する請求項２に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ：
【化７】
2009506063.tif 000007
〔式中、Ａ、Ｂ”、Ｔ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ１１は請求項１に記載されるとおりである〕。
【請求項１７】
以下の構造を有する請求項２に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ：
【化８】
2009506063.tif 000008
（式中、Ａ、Ｂ”、Ｔ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ１１は請求項１に記載されるとおりである）。
【請求項１８】
以下の構造を有する請求項２に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ：
【化９】
2009506063.tif 000009
〔式中、Ａ、Ｂ”、Ｔ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ１１は請求項１に記載されるとおりである〕。
【請求項１９】
−Ａ−がＣ１〜６アルキル基であり、
（ｉ）該Ｃ１〜６アルキル基のいずれかの０〜２個の炭素原子が、場合によりＯ、Ｓ（Ｏ）ｐおよびＮＲ４から選択される部分と交換され、
（ｉｉ）該Ｃ１〜６アルキル基が、場合により１個以上のＲ５基で置換される、請求項１５〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
【請求項２０】
−ＡＧが、（ａ）−（ＣＨ２）２−Ｇ、（ｂ）−（ＣＨ２）３−Ｇ、（ｃ）−（ＣＨ２）４−Ｇ、（ｄ）−（ＣＨ２）３Ｏ−Ｇ、（ｅ）−（ＣＨ２）３−ΝＨ−Ｇ、（ｆ）−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−Ｇ、（ｇ）−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２−Ｇ、（ｈ）−（ＣＨ２）２ＮＨＳ（Ｏ）２−Ｇ、（ｉ）−（ＣＨ２）２ＮＨＣＨ２−Ｇ、（ｊ）−（ＣＨ２）３Ｓ−Ｇ、（ｋ）−（ＣＨ２）３Ｓ（Ｏ）２−Ｇ、（ｌ）−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２−Ｇ、（ｍ）−（ＣＨ２）２ＮＨＣＨ２−Ｇ、（ｎ）−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｏ−Ｇ、（ｏ）−ＣＨ２ＣＨＦＣＨ２Ｏ−Ｇ、（ｐ）−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｏ−Ｇ、（ｑ）−Ｏ−（ＣＨ２）３−Ｇ、（ｒ）−ＣＨ２−Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｇ、（ｓ）−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ２−Ｇ、（ｔ）−ＮＨ−（ＣＨ２）３−Ｇ、（ｕ）−ＣＨ２−ＮＨ−（ＣＨ２）２−Ｇおよび（ｖ）−（ＣＨ２）２−ＮＨ−ＣＨ２−Ｇから選択される、請求項１９に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
【請求項２１】
−ＡＧが、（ａ）−（ＣＨ２）４−Ｇ、（ｂ）−（ＣＨ２）３Ｏ−Ｇ、（ｃ）−（ＣＨ２）３−ΝＨ−Ｇ、（ｄ）−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−Ｇ、（ｅ）−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２−Ｇ、（ｆ）−（ＣＨ２）２ＮＨＳ（Ｏ）２−Ｇ、（ｇ）−（ＣＨ２）２ＮＨＣＨ２−Ｇ、（ｈ）−（ＣＨ２）３Ｓ−Ｇ、（ｉ）−（ＣＨ２）３Ｓ（Ｏ）２−Ｇ、（ｊ）−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２−Ｇ、（ｋ）−（ＣＨ２）２ＮＨＣＨ２−Ｇ、（ｌ）−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｏ−Ｇ、（ｍ）−ＣＨ２ＣＨＦＣＨ２Ｏ−Ｇ、（ｎ）−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｏ−Ｇおよび（ｏ）−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ２−Ｇから選択される、請求項２０に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
【請求項２２】
以下の構造を有する請求項２に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ：
【化１０】
2009506063.tif 000010
（式中、Ｂ”、Ｔ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は請求項１に記載されるとおりである）。
【請求項２３】
以下の構造を有する請求項２に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ：
【化１１】
2009506063.tif 000011
（式中、Ｂ”、Ｔ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は請求項１に記載されるとおりである）。
【請求項２４】
以下の構造を有する請求項２に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ：
【化１２】
2009506063.tif 000012
（式中、Ｂ”、Ｔ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は請求項１に記載されるとおりである）。
【請求項２５】
−ＺＢ”が以下：
【化１３】
2009506063.tif 000013
〔式中、Ｒ１１ａは請求項１に記載されるとおりである〕
から選択される、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
【請求項２６】
Ｔが
【化１４】
2009506063.tif 000014
〔式中、
Ｍは、（ａ）−Ｃ（（Ｏ）−、（ｂ）−ＣＨ（−ＯＲ１１４）−、（ｃ）−ＮＲ１１４−ＣＨ２−、（ｄ）−ＣＨ２−ＮＲ１１４−、（ｅ）−ＣＨ（ＮＲ１１４Ｒ１１４）−、（ｆ）−Ｃ（＝ＮＮＲ１１４Ｒ１１４）−、（ｇ）−ＮＲ１１４−Ｃ（Ｏ）−、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１４−、（ｉ）−Ｃ（＝ＮＲ１１４）−、（ｊ）−ＣＲ１１５Ｒ１１５−および（ｋ）−Ｃ（＝ＮＯＲ１２７）−から選択され；
Ｒ１００は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）−ＳＲ１１４および（ｆ）Ｃ１〜６アルキルから選択され、
ここで、（ｆ）は、１個以上のＲ１１５基で場合により置換され；
Ｒ１０１は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃｌ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｇ）−ＮＲ１１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１１４、（ｈ）−ＯＲ１１４、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１４、（ｊ）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１４、（ｋ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｌ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、（ｍ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、（ｎ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｃ１〜６アルキル、（ｐ）Ｃ１〜６アルキル、（ｑ）Ｃ１〜６アルケニルおよび（ｒ）Ｃ１〜６アルキニルから選択され、
ここで、（ｌ）〜（ｒ）のいずれかは１個以上のＲ１１５基で場合により置換され；
Ｒ１０２は、Ｈ、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）−ＳＲ１１４、（ｆ）Ｃ１〜６アルキルであり、ここで、（ｆ）は１個以上のＲ１１５基で場合により置換され；
Ｒ１０３は、（ａ）Ｈ、（ｂ）−ＯＲ１１４、（ｃ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｄ）−ＯＣ（（Ｏ）Ｒ１１４、（ｅ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｆ）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１４、（ｇ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｈ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５および（ｊ）
【化１５】
2009506063.tif 000015
から選択されるか；
または、Ｒ１０２およびＲ１０３はこれらが結合する炭素とともに、（ａ）カルボニル基または（ｂ）１個以上のＲ１１４基で場合により置換可能な３〜７員環の飽和、不飽和または芳香族の炭素環または複素環を形成し；
または、Ｒ１０１およびＲ１０３はこれらの２つの基が結合するそれぞれの炭素の間の単結合であり、これにより、Ｒ１００およびＲ１０２が結合する炭素との間に二重結合を形成し；
または、Ｒ１０１およびＲ１０３はこれらが結合する炭素とともに、１個以上のＲ１１４基で場合により置換可能な３員環の飽和、不飽和または芳香族の炭素環または複素環を形成し；
Ｒ１０４は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒ１１４、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１４、（ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１４、（ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｆ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｋ−Ｒ１１４、（ｇ）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｋ−Ｒ１１４および（ｈ）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｋ−Ｒ１１４から選択され；
Ｋは、（ａ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１４−、（ｄ）−Ｃ（＝ＮＲ１１４）−、（ｅ）−Ｃ（＝ＮＲ１１４）Ｏ−、（ｆ）−Ｃ（＝ＮＲ１１４）ＮＲ１１４−、（ｇ）−ＯＣ（Ｏ）−、（ｈ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４−、（ｊ）−ＮＲ１１４Ｃ（Ｏ）−、（ｋ）−ＮＲ１１４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｌ）−ＮＲ１１４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１４−、（ｍ）−ＮＲ１１４Ｃ（＝ＮＲ１１４）ＮＲ１１４−および（ｏ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−から選択され；
または、Ｒ１０３およびＲ１０４は、これらが結合する原子とともに、
【化１６】
2009506063.tif 000016
を形成し；
ここで、Ｒ１３５およびＲ１３６は、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｄ）Ｃ３〜１４の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｅ）１つ以上の酸素、窒素または硫黄原子を含有する３〜１４員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｆ）Ｆ、（ｇ）Ｂｒ、（ｈ）Ｉ、（ｉ）ＯＨ、（ｊ）−Ｎ３から選択され、（ｂ）〜（ｅ）は１個以上のＲ１１７で場合により置換され；または、Ｒ１３５とＲ１３６とで＝Ｏ、＝Ｓおよび＝ＮＲ１１４、＝ＮＯＲ１１４、＝ＮＲ１１４および＝Ｎ−ＮＲ１１４，Ｒ１１４を形成し；
ここで、Ｖは、（ａ）−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−、（ｂ）−（Ｃ４−アルケニル）−、（ｃ）Ｏ、（ｄ）Ｓおよび（ｅ）ＮＲ１１４から選択され、（ａ）および（ｂ）は、１個以上のＲ１１７で場合によりさらに置換され；
Ｒ１０５は、（ａ）Ｒ１１４、（ｂ）−ＯＲ１１４、（ｃ）−ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｄ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｅ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１４、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｇ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１１４、（ｈ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１４、（ｊ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｋ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｌ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１１５、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｒ１１５および（ｎ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｒ１１５から選択され；
または、Ｒ１０４およびＲ１０５は、これらが結合する原子とともに、
【化１７】
2009506063.tif 000017
（式中、ＱはＣＨまたはＮであり、Ｒ１２６は、−ＯＲ１１４、−ＮＲ１１４またはＲ１１４である）
を形成し；
または、Ｒ１０４およびＲ１０５は、これらが結合する原子とともに、
【化１８】
2009506063.tif 000018
を形成し；
式中、
（ｉ）Ｒ１０１は上に定義されるとおりであり；
（ｉｉ）または、Ｒ１０１およびＲ１０９はこれらが結合した炭素とともにカルボニル基を形成し；
（ｉｉｉ）または、Ｒ１０１とＲ１０９とで基−Ｏ（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｕＯ−を形成することができ；
または、Ｒ１０４およびＲ１０５は、これらが結合する原子とともに、
【化１９】
2009506063.tif 000019
を形成し；
上の構造で、点線は任意の二重結合を示し、
（ｖ）Ｒ１３０は−ＯＨまたはＲ１１４であり、
（ｖｉ）Ｒ１３１は−ＯＨまたはＲ１１４であり、
（ｖｉｉ）または、Ｒ１３０およびＲ１３１は、これらが結合する炭素とともに、１個以上のＲ１１４基で場合により置換可能な３〜７員環の飽和、不飽和または芳香族の炭素環または複素環を形成し；
（ｖｉｉｉ）または、Ｒ１３０とこれが結合する炭素とが、またはＲ１３１とこれが結合する炭素とが、それぞれ独立して−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
または、Ｒ１０５、Ｒ１３２およびＭは、これらが結合する原子とともに
【化２０】
2009506063.tif 000020
を形成し、
Ｒ１０６は、（ａ）−ＯＲ１１４、（ｂ）−Ｃ１〜６アルコキシ−Ｒ１１５、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１４、（ｄ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１４、（ｅ）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１４、（ｆ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４および（ｇ）−ＮＲ１１４Ｒ１１４から選択され、
または、Ｒ１０５およびＲ１０６は、これらが結合する原子とともに、（ａ）−ＯＣ（Ｒ１１５）２Ｏ−、（ｂ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｃ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１４−、（ｄ）−ＮＲ１１４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｅ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＯＲ１１４−、（ｆ）−ＮＯＲ１１４−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｇ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＮＲ１１４Ｒ１１４−、（ｈ）−ＮＮＲ１１４Ｒ１１４−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｉ）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１１５）２−、（ｊ）−Ｃ（Ｒ１１５）２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｋ）−ＯＣ（Ｓ）Ｏ−、（ｌ）−ＯＣ（（Ｓ）ＮＲ１１４−、（ｍ）−ＮＲ１１４Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｎ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＯＲ１１４−、（ｏ）−ＮＯＲ１１４−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｐ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＮＲ１１４Ｒ１１４−、（ｑ）−ＮＮＲ１１４Ｒ１１４−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、（ｒ）−ＯＣ（Ｓ）Ｃ（Ｒ１１５）２−および（ｓ）−Ｃ（Ｒ１１５）２Ｃ（Ｓ）Ｏ−から選択される化学部分を介して互いに結合して５員環を形成し；
または、Ｒ１０５、Ｒ１０６およびＲ１３３は、これらが結合する原子とともに、
【化２１】
2009506063.tif 000021
を形成し；
または、Ｍ、Ｒ１０５およびＲ１０６は、これらが結合する原子とともに、
【化２２】
2009506063.tif 000022
（上の構造で、点線は任意の二重結合を示す）
【化２３】
2009506063.tif 000023
【化２４】
2009506063.tif 000024
を形成し、
式中、Ｊ１およびＪ２は、水素、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、−Ｃ１〜６アルキルおよび−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）から選択されるか、またはＪ１とＪ２とで＝Ｏ、＝Ｓおよび＝ＮＲ１１４、＝ＮＯＲ１１４、＝ＮＲ１１４および＝Ｎ−ＮＲ１１４、Ｒ１１４を形成し；
または、ＭおよびＲ１０４は、これらが結合する原子とともに、
【化２５】
2009506063.tif 000025
または
【化２６】
2009506063.tif 000026
を形成し、
式中、Ｕは、（ａ）−（Ｃ４−アルキル）−および（ｂ）−（Ｃ４−アルケニル）−から選択され、（ａ）および（ｂ）は、１個以上のＲ１１７で場合によりさらに置換され；
または、ＭおよびＲ１０５は、これらが結合する原子とともに、
【化２７】
2009506063.tif 000027
を形成し；
Ｒ１０７は、（ａ）Ｈ、（ｂ）−Ｃ１〜４アルキル、（ｃ）−Ｃ２〜４アルケニル（Ｃ１〜１２アルキルまたは１個以上のハロゲンでさらに置換可能）、（ｄ）−Ｃ２〜４アルキニル（Ｃ１〜１２アルキルまたは１個以上のハロゲンでさらに置換可能）、（ｅ）アリールまたはヘテロアリール（Ｃ１〜１２アルキルまたは１個以上のハロゲンでさらに置換可能）、（ｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｈ、（ｇ）−ＣＯＯＨ、（ｈ）−ＣＮ、（ｉ）−ＣＯＯＲ１１４、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１４および（ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１１４から選択され、（ｂ）は、（ａａ）−ＯＲ１１４、（ｂｂ）ハロゲン、（ｃｃ）−ＳＲ１１４、（ｄｄ）Ｃ１〜１２アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルコキシまたはアミノでさらに置換可能）、（ｅｅ）−ＯＲ１１４、（ｆｆ）−ＳＲ１１４、（ｇｇ）−ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｈｈ）−ＣＮ、（ｉｉ）−ＮＯ２、（ｊｊ）−ＮＣ（Ｏ）Ｒ１１４、（ｋｋ）−ＣＯＯＲ１１４、（ｌｌ）−Ｎ３、（ｍｍ）＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１１４、（ｎｎ）＝ＮＲ１１４、（ｏｏ）＝Ｎ−ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｐｐ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１４および（ｑｑ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１４Ｒ１１４から選択される１個以上の置換基でさらに置換され；
または、Ｒ１０６およびＲ１０７は、これらが結合する原子とともに、エポキシド、カルボニル、オレフィン、または置換オレフィン、またはＣ３〜Ｃ７炭素環、カルボネートまたはカルバメートを形成し、前記カルバメートの窒素は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルでさらに置換可能であり；
Ｒ１０８は、（ａ）Ｃ１〜６アルキル、（ｂ）Ｃ２〜６アルケニルおよび（ｃ）Ｃ２〜６アルキニルから選択され、
（ａ）〜（ｃ）のいずれかは１個以上のＲ１１４基で場合により置換され、
Ｒ１１１はＨおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１４から選択され；
Ｒ１１２は、Ｈ、ＯＨおよびＯＲ１１４から選択され；
Ｒ１１３は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒ１１４、（ｃ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｋ−Ｒ１１４、（ｄ）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｋ−Ｒ１１４および（ｅ）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｋ−Ｒ１１４から選択され、
（ｃ）〜（ｅ）のいずれかは１個以上のＲ１１５基で場合により置換され；
Ｒ１１４は、それぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｅ）Ｃ６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２〜６アルケニル、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２〜６アルキニル、（ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｋ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル、（ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環、（ｑ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１６Ｒ１１６、（ｒ）−ＮＲ１１６ＣＯ−Ｃ２〜６アルキル、（ｓ）−ＮＲ１１６ＣＯ−Ｃ６〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環および（ｔ）−ＮＲ１１６Ｃ（Ｏ）−３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環から選択され、
（ｂ）〜（ｔ）のいずれかは１個以上のＲ１１５基で場合により置換され、（ｂ）〜（ｄ）のいずれかの末端ではない１個以上の炭素部分が、場合により酸素、Ｓ（Ｏ）ｐまたは−ＮＲ１１６と交換され、
または、ＮＲ１１４Ｒ１１４は、Ｒ１１４基が結合した窒素原子を含み、場合によりＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮおよびＮＲ１１８から選択される１つ以上の部分を含む３〜７員環の飽和、不飽和または芳香族の環を形成し；
Ｒ１１５は、（ａ）Ｒ１１７、（ｂ）Ｃ１〜８アルキル、（ｃ）Ｃ２〜８アルケニル、（ｄ）Ｃ２〜８アルキニル、（ｅ）Ｃ３〜１２の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１２員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、
（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは１個以上のＲ１１７基で場合により置換され；
Ｒ１１６は、それぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｅ）Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環および（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、
（ｂ）〜（ｄ）のいずれかの末端ではない１個以上の炭素部分が、場合により酸素、Ｓ（Ｏ）ｐまたは−ＮＲ１１４と交換され、（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは、場合により、（ａａ）カルボニル、（ｂｂ）ホルミル、（ｃｃ）Ｆ、（ｄｄ）Ｃｌ、（ｅｅ）Ｂｒ、（ｆｆ）Ｉ、（ｇｇ）ＣＮ、（ｈｈ）Ｎ３、（ｉｉ）ＮＯ２、（ｊｊ）ＯＲ１１８、（ｋｋ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１８、（ｌｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｍｍ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｎｎ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｏｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｐｐ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｑｑ）−Ｃ（＝ＮＲ１１８）Ｒ１１８、（ｒｒ）−Ｃ（Ｒ１１８）（Ｒ１１８）ＯＲ１１８、（ｓｓ）−Ｃ（Ｒ１１８）２ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｔｔ）−Ｃ（Ｒ１１８）（ＯＲ１１８）（ＣＨ２）ｒＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｕｕ）−ＮＲ１１８Ｒ１１８；（ｖｖ）−ＮＲ１１８ＯＲ１１８、（ｗｗ）−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｘｘ）−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｙｙ）−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｚｚ）−ＮＲ１１８Ｓ（Ｏ）ｒＲ１１８、（ａｂ）−Ｃ（ＯＲ１１８）（ＯＲ１１８）Ｒ１１８、（ａｃ）−Ｃ（Ｒ１１８）２ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ａｄ）＝ＮＲ１１８、（ａｅ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ａｆ）−ＮＲ１１８Ｃ（Ｓ）Ｒ１１８、（ａｇ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ａｈ）−ＮＲ１１８Ｃ（Ｓ）ＯＲ１１８、（ａｉ）−ＮＲ１１８Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ａｊ）−ＳＣ（Ｏ）Ｒ１１８、（ａｋ）Ｃ１〜８アルキル、（ａｌ）Ｃ２〜８アルケニル、（ａｍ）Ｃ２〜８アルキニル、（ａｎ）Ｃ１〜８アルコキシ、（ａｏ）Ｃ１〜８アルキルチオ、（ａｐ）Ｃ１〜８アシル、（ａｑ）飽和、不飽和または芳香族のＣ３〜１０炭素環および（ａｒ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択される１つ以上の部分で置換され、
または、ＮＲ１１６Ｒ１１６は、Ｒ１１６基が結合する窒素原子を含み、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮおよびＮＲ１１８から選択される１つ以上の部分を場合により含む３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の環を形成し；
または、ＣＲ１１６Ｒ１１６はカルボニル基を形成し；
Ｒ１１７は、それぞれの存在において、（ａ）Ｈ、（ｂ）＝Ｏ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣＦ３、（ｈ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣＮ、（ｉ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＯ２、（ｊ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｋ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＯＲ１１９、（ｌ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＲ１１６Ｒ１１６）Ｒ１１９、（ｍ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）Ｒ１１９、（ｎ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）Ｒ１１９、（ｏ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＳＣ（Ｏ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｐ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｑ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｃ（Ｏ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｒ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１６（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｓ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（＝ＮＲ１１６）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｔ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（＝ＮＮＲ１１６Ｒ１１６）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｕ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（＝ＮＮＲ１１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１１６）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｖ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（＝ＮＯＲ１１９）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｗ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｘ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１６（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｙ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１６（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｚ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｓ（Ｏ）ｐ（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ａａ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲ１１６（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｂｂ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１６（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｔＲ１１９、（ｃｃ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｒ１１６、（ｄｄ）Ｃ１〜６アルキル、（ｅｅ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｆｆ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｇｇ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒ−Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｈｈ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒ−３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環から選択され、
（ｄｄ）〜（ｈｈ）のいずれかは１個以上のＲ１１９基で場合により置換され；
または、２個のＲ１１７基で−Ｏ（ＣＨ２）ｕＯ−を形成してもよく；
Ｒ１１８は、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｅ）Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルケニル、（ｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキニル、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｊ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環から選択され、
（ｂ）〜（ｊ）のいずれかは、（ａａ）Ｈ、（ｂｂ）Ｆ、（ｃｃ）Ｃｌ、（ｄｄ）Ｂｒ、（ｅｅ）Ｉ、（ｆｆ）ＣＮ、（ｇｇ）ＮＯ２、（ｈｈ）ＯＨ、（ｉｉ）ＮＨ２、（ｊｊ）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、（ｋｋ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、（ｌｌ）Ｃ１〜６アルコキシ、（ｍｍ）アリール、（ｎｎ）置換アリール、（ｏｏ）ヘテロアリール、（ｐｐ）置換ヘテロアリールおよび（ｑｑ）アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２およびＯＨから選択される１つ以上の部分で場合により置換されたＣ１〜６アルキルから選択される１つ以上の部分で場合により置換され；
Ｒ１１９は、それぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｒ１２０、（ｂ）Ｃ１〜６アルキル、（ｃ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｄ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｅ）Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環から選択され、
ここで、（ｂ）〜（ｆ）のいずれかは、場合により、１個以上のＲ１１９基で置換され；
Ｒ１２０は、それぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）＝Ｏ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣＦ３、（ｈ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣＮ、（ｉ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＯ２、（ｊ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｒ１１６、（ｋ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＯＲ１１４、（ｌ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１１６、（ｍ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１１６、（ｎ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ１１６、（ｏ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１６、（ｐ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１１６、（ｑ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１６Ｒ１１６、（ｒ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＣ（＝ＮＲ１１６）Ｒ１１６、（ｓ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１６Ｒ１１６、（ｔ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１６、（ｕ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲ１１６Ｒ１１６、（ｖ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒＮＲ１１６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１６Ｒ１１６、（ｗ）Ｃ１〜６アルキル、（ｘ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｙ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｚ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒ−Ｃ３〜１０の飽和、不飽和または芳香族の炭素環、および（ａａ）（ＣＲ１１６Ｒ１１６）ｒ−３〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する複素環から選択され、
ここで、（ｗ）〜（ａａ）のいずれかは、場合により、Ｒ１１６、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲ１１６、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルチオおよびＣ１〜６アシルから選択される１つ以上の部分で置換され；
Ｒ１２１は、それぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）−ＯＲ１１８、（ｃ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＯＣＲ１１８、（ｄ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｅ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｆ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｇ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｈ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｉ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｊ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ１１８Ｃ（＝Ｎ（Ｈ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｋ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１８、（ｌ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｍ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｎ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｏ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｐ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｑ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｒ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｓ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＮＲ１１８Ｃ（＝Ｎ（Ｈ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｔ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１８、（ｕ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｖ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ｗ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｘ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｙ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１１８、（ｚ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１８、（ａａ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＮＲ１１８Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｂｂ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＮＲ１１８Ｃ（＝Ｎ（Ｈ）ＮＲ１１８Ｒ１１８、（ｃｃ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１８および（ｄｄ）−ＮＲ１１８Ｒ１１８から選択され；
または、２個のＲ１２１基で＝Ｏ、＝ＮＯＲ１１８または＝ＮＮＲ１１８Ｒ１１８を形成し；
Ｒ１２２はＲ１１５であり；
Ｒ１２３は、（ａ）Ｒ１１６、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）ＣＮ、（ｇ）ＮＯ２および（ｈ）−ＯＲ１１４から選択され；
または、Ｒ１２２とＲ１２３とで−Ｏ（ＣＨ２）ｕＯ−を形成し；
Ｒ１２４は、それぞれの存在において、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｆ、（Ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）ＣＮ、（ｅ）−ＯＲ１１４、（ｈ）−ＮＯ２、（ｉ）−ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｊ）Ｃ１〜６アルキル、（ｋ）Ｃ１〜６アシルおよび（ｌ）Ｃ１〜６アルコキシから選択され；
Ｒ１２５は、（ａ）Ｃ１〜６アルキル、（ｂ）Ｃ２〜６アルケニル、（ｃ）Ｃ２〜６アルキニル、（ｄ）Ｃ１〜６アシル、（ｅ）Ｃ１〜６アルコキシ、（ｆ）Ｃ１〜６アルキルチオ、（ｇ）飽和、不飽和または芳香族のＣ５〜１０炭素環、（ｈ）窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する５〜１０員環の飽和、不飽和または芳香族の複素環、（ｉ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する５〜１０員環の複素環、（ｊ）−ＮＲ１１４−Ｃ１〜６アルキル−飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を含有する５〜１０員環の複素環、（ｋ）飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を場合により含有する１０員環二環系、（ｌ）飽和、不飽和または芳香族の、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上のヘテロ原子を場合により含有する１３員環三環系、（ｍ）−ＯＲ１１４、（ｎ）−ＮＲ１１４Ｒ１１４、（ｏ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１４および（ｐ）−Ｒ１２４から選択され、
（ａ）〜（ｌ）のいずれかは１個以上のＲ１１５基で場合により置換され；
または、Ｒ１２５および１個のＲ１２４は、これらが結合する原子とともに、１個以上のＲ１１５基で場合により置換された５〜７員環の飽和または不飽和の炭素環を形成し；または、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上の原子を含有し、１個以上のＲ１１５基で場合により置換された５〜７員環の飽和または不飽和の複素環を形成し；
Ｒ１２６は、それぞれの存在において、独立して、（ａ）水素、（ｂ）電子吸引基、（ｃ）アリール、（ｄ）置換アリール、（ｅ）ヘテロアリール、（ｆ）置換ヘテロアリールおよび（ｇ）１個以上のＲ１１５基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルから選択され；
または、任意のＲ１２６および任意のＲ１２３は、これらが結合した原子とともに、１個以上のＲ１１５基で場合により置換された５〜７員環の飽和または不飽和の炭素環を形成し；または、窒素、酸素および硫黄から選択される１つ以上の原子を含有し、１個以上のＲ１１５基で場合により置換された５〜７員環の飽和または不飽和の複素環を形成し；
Ｒ１０９はＨまたはＦであり；
Ｒ１２７は、Ｒ１１４、単糖類または二糖類（アミノ糖およびハロ糖を含む）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−）ｍ−Ｏ（ＣＨ２）ｐＣＨ３または−（ＣＨ２）ｎ−（Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−）ｍ−ＯＨであり；
Ｒ１２８はＲ１１４であり；
Ｒ１２９はＲ１１４であり；
Ｒ１１０はＲ１１４であり；
または、Ｒ１０９およびＲ１１０はこれが結合した炭素とともに、
【化２８】
2009506063.tif 000028
を形成し；
または、Ｒ１２８およびＲ１２９は、これらが結合した炭素とともに、１個以上のＲ１１４基で場合により置換され得る３〜６員環の飽和、不飽和または芳香族の炭素環または複素環を形成し；
Ｒ１３２、Ｒ１３３およびＲ１３４はそれぞれ独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）−ＯＲ１１４、（ｆ）−ＳＲ１１４、（ｇ）−ＮＲ１１４Ｒ１１４および（ｈ）Ｃ１〜６アルキルから選択され、（ｈ）は１個以上のＲ１１５基で場合により置換され；
または、Ｒ１３２とＲ１３３とで炭素−炭素二重結合を形成し；
または、Ｒ１３３とＲ１３４とで＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＯＲ１１４、＝ＮＲ１１４および＝Ｎ−ＮＲ１１４，Ｒ１１４を形成し；
または、Ｒ１０５およびＲ１３４は、これらが結合する炭素とともに３員環を形成し、この環は、場合により酸素原子または窒素原子を含有し、この環は、１個以上のＲ１１４基で場合により置換され；
または、Ｍが炭素部分である場合、Ｒ１３４とＭとで炭素−炭素二重結合を形成し；
ｋは、それぞれの存在において、０、１または２であり；
ｍは、それぞれの存在において、０、１、２、３、４または５であり；
ｎは、それぞれの存在において、１、２または３であり；
ｐは、それぞれの存在において０、１または２であり；
ｒは、それぞれの存在において０、１または２であり；
ｔは、それぞれの存在において０、１または２であり；
ｕは、それぞれの存在において１、２、３または４である〕
である、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
【請求項２７】
Ｔが
【化２９】
2009506063.tif 000029
（式中、Ｍ、Ｒ１００、Ｒ１０１、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、Ｒ１０９、Ｒ１１０およびＲ１２０は請求項２５に記載されるとおりである）
から選択されるマクロライドである、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
【請求項２８】
Ｔが
【化３０】
2009506063.tif 000030
【化３１】
2009506063.tif 000031
【化３２】
2009506063.tif 000032
（式中、Ｍ、Ｒ１００、Ｒ１０１、Ｒ１０２、Ｒ１０４、Ｒ１０９、Ｒ１１４、Ｒ１２６およびＲ１２７は請求項２５に記載されるとおりである）
から選択されるマクロライドである、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
【請求項２９】
Ｔが
【化３３】
2009506063.tif 000033
【化３４】
2009506063.tif 000034
（式中、Ｍ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１０４、Ｒ１１４、Ｒ１０９およびＲ１２７は請求項２５に記載されるとおりである）
から選択されるマクロライドである、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
【請求項３０】
ＴがＴ１〜Ｔ３３
【化３５】
2009506063.tif 000035
【化３６】
2009506063.tif 000036
【化３７】
2009506063.tif 000037
【化３８】
2009506063.tif 000038
から選択されるマクロライドである、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
【請求項３１】
表１に列挙された構造のいずれか１つに対応する構造を有する化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグ。
【請求項３２】
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグと、薬学的に受容可能なキャリアとを含む、薬学的組成物。
【請求項３３】
有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを含む、哺乳動物の疾患状態を処置または予防するための組成物。
【請求項３４】
有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを含む、哺乳動物の微生物感染症を処置するための組成物。
【請求項３５】
前記微生物感染症が、合併症を伴わない皮膚または軟部組織感染症（ｕＳＳＴＩ）である、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３６】
前記微生物感染症が、市中獲得型の（ｃｏｍｍｕｎｉｔｙ  ａｃｑｕｉｒｅｄ）感染すなわち市中感染型の（ｃｏｍｍｕｎｉｔｙ  ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ）感染である、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３７】
前記微生物感染症が、合併症を伴わない皮膚または軟部組織感染症（ｕＳＳＴＩ）である、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３８】
有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを含む、哺乳動物の真菌感染症を処置するための組成物。
【請求項３９】
有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを含む、哺乳動物の寄生虫症を処置するための組成物。
【請求項４０】
有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを含む、哺乳動物の増殖性疾患を処置するための組成物。
【請求項４１】
有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを含む、哺乳動物のウイルス感染症を処置するための組成物。
【請求項４２】
有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを含む、哺乳動物の炎症性疾患を処置するための組成物。
【請求項４３】
有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを含む、哺乳動物の消化管の自動運動性の障害を処置するための組成物。
【請求項４４】
ナンセンス変異またはミスセンス変異によって生じるかまたは媒介される哺乳動物の疾患状態を処置または予防するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを含み、該組成物は、ナンセンス変異またはミスセンス変異の発現を抑制するために投与されることにより特徴付けられる、組成物。
【請求項４５】
前記組成物は、経口投与、非経口投与または局所投与されることにより特徴付けられる、請求項３３〜４４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項４６】
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを合成する方法。
【請求項４７】
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシド、またはプロドラッグを含有する医療デバイス。
【請求項４８】
前記デバイスがステントである、請求項４７に記載の医療デバイス。