【手続補正書】
【提出日】平成21年4月17日(2009.4.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2008540665.tif 000001
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、
ここで：
Ｗは、ハロ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２、またはＣＨ２Ｆである；
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄、または酸素から独立して選択される０〜３個のさらなるヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された３〜８員の単環式の飽和または部分的に不飽和の環を形成し；ここで、一緒になってＲ１およびＲ２により形成される該環は、ｚ個の独立した出現の−Ｒ４で、一個または一個より多い置換可能な炭素原子、窒素原子、または硫黄原子にて、それぞれ必要に応じて、そして独立して置換され、ここで、ｚは０〜５である；
ｙは０〜５である；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、Ｒ４、およびＲ５の各出現は、独立してＱ−Ｒｘであり；ここで、Ｑは、結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここでＱの二個までの隣接していないメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−、または−ＰＯＲ−で、必要に応じて、そして独立して、置換され；そして、Ｒｘの各出現は、−Ｒ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、または−ＯＰＯ（Ｒ’）２から独立して選択される；
各Ｒの出現は、独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基である；
各Ｒ’の出現は、独立して、水素、または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和の、もしくは部分的に不飽和の、もしくは完全に不飽和の単環式の環、または、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和の、もしくは部分的に不飽和の、もしくは完全に不飽和の二環式の環系であるか；あるいは、ＲおよびＲ’、Ｒの二つの出現、またはＲ’の二つの出現は、それらが結合している原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された３〜１２員の飽和の、もしくは部分的に不飽和の、もしくは完全に不飽和の単環式または二環式の環を形成する；
但し、
ｉ）Ｗが−ＯＭｅである場合、一緒になったＲ１およびＲ２は、
【化２】
2008540665.tif 000002
ではない、ここで、Ｋはメチルまたはエチルであり、そしてｋは１または２である；
ｉｉ）Ｗが−ＯＨまたは−ＯＡｃ、Ｒ３ｄがＭｅ、Ｒ５が５−メチル、そしてＲ３ａ、Ｒ３ｂ、およびＲ３ｃが水素である場合、一緒になったＲ１およびＲ２は、ピペリジルでもピロリジニルでもない；そしてＷがＣＦ３またはＣＨ２Ｆである場合、Ｒ３ｄはクロロではない、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、アゼチジニル環：
【化３】
2008540665.tif 000003
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、ピロリジニル環：
【化４】
2008540665.tif 000004
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、ピペリジニル環：
【化５】
2008540665.tif 000005
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、ピペラジニル環：
【化６】
2008540665.tif 000006
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、モルホリニル環：
【化７】
2008540665.tif 000007
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、チオモルホリニル環：
【化８】
2008540665.tif 000008
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、アゼパニル環：
【化９】
2008540665.tif 000009
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、アゾカニル環：
【化１０】
2008540665.tif 000010
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、以下に示される環（ｉｉ）または（ｊｊ）：
【化１１】
2008540665.tif 000011
を形成し、ここで：
Ｇ１は、−Ｎ−、−ＣＨ−ＮＨ−、または−ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ−であり；
ｍ１およびｎ１はそれぞれ独立して０〜３であり、但し、ｍ１＋ｎ１は２〜６である；
ｐ１は０〜２である；
ｚは０〜４である；
各ＲＸＸは、水素、Ｃ１〜６脂肪族基、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和の、もしくは部分的に不飽和の、もしくは完全に不飽和の単環式の環、または、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の飽和の、もしくは部分的に不飽和の、もしくは完全に不飽和の二環式の環系であり；ここで、ＲＸＸは、ｗ１個の独立した出現の−Ｒ１１で、必要に応じて置換され、ここで、ｗ１は０〜３である；
但し、双方のＲＸＸは同時に水素ではない；
ＲＹＹは、水素、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、または−ＰＯ（Ｒ’）である；
Ｒ１１の各出現は、独立してＱ−Ｒｘであり；ここで、Ｑは、結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここでＱの二個までの隣接していないメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−、または−ＰＯＲ−で、必要に応じて、そして独立して、置換され；そして、ＲＸの各出現は、独立して、−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、または−ＯＰＯ（Ｒ’）２から独立して選択される；そして
各Ｒの出現は、独立して、水素または３個までの置換基を有するＣ１〜６脂肪族基であり；そして、各Ｒ’の出現は、独立して、水素、またはＣ１〜６脂肪族基、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和の、もしくは部分的に不飽和の、もしくは完全に不飽和の単環式の環、または、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和の、もしくは部分的に不飽和の、もしくは完全に不飽和の二環式の環系であり、ここで、Ｒ’は４個までの置換基を有するか；あるいは、ＲおよびＲ’、Ｒの二つの出現、またはＲ’の二つの出現は、それらが結合している原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された３〜１２員の飽和の、もしくは部分的に不飽和の、もしくは完全に不飽和の単環式または二環式の環を形成する、化合物。
【請求項１１】
一つのＲＸＸが水素であり、そしてもう一つのＲＸＸが水素でない、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ＲＸＸが双方とも水素ではない、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
ｐ１が０である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
ｐ１が１である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
ｐ１が２である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１６】
ｍ１およびｎ１がそれぞれ１である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１７】
ｍ１およびｎ１がそれぞれ２である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１８】
ｍ１およびｎ１がそれぞれ３である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１９】
ＲＸＸが、Ｃ１〜６脂肪族基であり、ここでＲＸＸは、ｗ１個の独立した出現の−Ｒ１１で、必要に応じて置換され、ここで、ｗ１は０〜３である、請求項１０〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
ＲＸＸが、ｗ１個の独立した出現の−Ｒ１１で、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル基であり、ここで、ｗ１は０〜３である、請求項１０〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
ＲＸＸが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基である、請求項１０〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
請求項１０に記載の化合物であって、ＲＸＸは、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を含む３〜８員の飽和の、もしくは部分的に不飽和の、もしくは完全に不飽和の単環式の環、または、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和の、もしくは部分的に不飽和の、もしくは完全に不飽和の二環式の環系であり、ここで、ＲＸＸは、ｗ１個の独立した出現の−Ｒ１１で、必要に応じて置換され、ここで、ｗ１は０〜３である、化合物。
【請求項２３】
請求項１０に記載の化合物であって、ＲＸＸは、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和の、または部分的に不飽和の、または完全に不飽和の単環式の環であり、ここで、ＲＸＸは、ｗ１個の独立した出現の−Ｒ１１で、必要に応じて置換され、ここで、ｗ１は０〜３である、化合物。
【請求項２４】
請求項２３に記載の化合物であって、ＲＸＸは、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和の、または部分的に不飽和の、または完全に不飽和の二環式の環であり、ここで、ＲＸＸは、ｗ１個の独立した出現の−Ｒ１１で、必要に応じて置換され、ここで、ｗ１は０〜３である、化合物。
【請求項２５】
ＲＹＹが、水素、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、または−ＰＯ（Ｒ’）である、請求項１０〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
ＲＹＹが、水素である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
ＲＹＹが、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、または−ＰＯ（Ｒ’）である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒが水素である、請求項１０〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
ＲがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１０〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒがメチル、エチル、プロピル、またはブチルである、請求項１０〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
ＲＹＹが水素であり、一つのＲＸＸが水素であり、そしてもう一つのＲＸＸがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項３２】
ｐ１が０であり、ＲＹＹが水素であり、一つのＲＸＸが水素であり、そしてもう一つのＲＸＸがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項３３】
ＲＹＹが水素であり、一つのＲＸＸが水素であり、そしてもう一つのＲＸＸがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項３４】
ｐ１が０であり、ＲＹＹが水素であり、一つのＲＸＸが水素であり、そしてもう一つのＲＸＸがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、以下に示される環：
【化１２】
2008540665.tif 000012
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
ＲＸＸがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
ＲＸＸがメチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、またはｔ−ブチルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、以下に示される環（ｋｋ）：
【化１３】
2008540665.tif 000013
を形成し、
Ｇ３は、−Ｎ−、またはＣＨである；
ｍ２およびｎ２はそれぞれ独立して０〜３であり、但し、ｍ２＋ｎ２は２〜６である；
ｐ２は０〜２であり；但し、Ｇ３がＮである場合、ｐ２は０ではない；
ｑ２は０または１である；
ｚは０〜４である；
Ｓｐは、結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデンリンカーであり、ここで２個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−、または−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−で、必要に応じて、そして独立して、置換される；
環Ｂは、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、４〜８員の飽和の、または部分的に不飽和の、または芳香族の単環式の複素環であり、ここで環Ｂは、ｗ２個の独立した出現の−Ｒ１２で、必要に応じて置換され、ここで、ｗ２は０〜４である；
Ｒ１２の各出現は、独立してＱ−ＲＸであり；ここで、Ｑは、結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここでＱの二個までの隣接していないメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−、または−ＰＯＲ−で、必要に応じて、そして独立して、置換され；そして、ＲＸの各出現は、−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、または−ＯＰＯ（Ｒ’）２から独立して選択される；そして
各Ｒの出現は、独立して、水素または３個までの置換基を有するＣ１〜６脂肪族基であり；そして、各Ｒ’の出現は、独立して、水素、またはＣ１〜６脂肪族基、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和の、もしくは部分的に不飽和の、もしくは完全に不飽和の単環式の環、または、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の飽和の、もしくは部分的に不飽和の、もしくは完全に不飽和の二環式の環系であり、ここで、Ｒ’は４個までの置換基を有するか；あるいは、ＲおよびＲ’、Ｒの二つの出現、またはＲ’の二つの出現は、それらが結合している原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された３〜１２員の飽和の、もしくは部分的に不飽和の、もしくは完全に不飽和の単環式または二環式の環を形成する、化合物。
【請求項３９】
Ｇ３がＮである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｇ３がＣＨである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
ｐ２が０である、請求項３８〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
ｐ２が１である、請求項３８〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
ｐ２が２である、請求項３８〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
ｑ２が０である、請求項３８〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
ｑ２が１である、請求項３８〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
ｐ２が１であり、そしてｑ２が１である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｇ３がＣＨであり、ｐ２が０であり、そしてｑ２が１である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４８】
ｍ２およびｎ２がそれぞれ１である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４９】
ｍ２およびｎ２がそれぞれ２である、請求項３８〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｓｐが、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲ’−から選択される、請求項３８〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｓｐが、−Ｏ−である、請求項３８〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｓｐが、−ＮＲ’−である、請求項３８〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｓｐが、−ＮＨ−である、請求項３８〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
請求項３８〜５３のいずれか一項に記載の化合物であって、環Ｂは、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、４〜８員の飽和の、または部分的に不飽和の、または芳香族の単環式の複素環であり、ここで環Ｂは、ｗ２個の独立した出現の−Ｒ１２で、必要に応じて置換され、ここで、ｗ２は０〜４である、化合物。
【請求項５５】
請求項３８〜５４のいずれか一項に記載の化合物であって、環Ｂは、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、４〜８員の飽和の単環式複素環であり、ここで環Ｂは、ｗ２個の独立した出現の−Ｒ１２で、必要に応じて置換され、ここで、ｗ２は０〜４である、化合物。
【請求項５６】
請求項３８〜５５のいずれか一項に記載の化合物であって、環Ｂは、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５〜６員の飽和の単環式複素環であり、ここで環Ｂは、ｗ２個の独立した出現の−Ｒ１２で、必要に応じて置換され、ここで、ｗ２は０〜４である、化合物。
【請求項５７】
ｗ２が０である、請求項３８〜５６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
環Ｂがテトラヒドロフラニルである、請求項３８〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｓｐが結合、Ｏ、または−Ｏ−ＣＨ２−であり；ｐ２は１であり；Ｒは水素であり；そしてｎ２およびｍ２の双方が同時に１または２である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒが水素である、請求項３８〜５９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６１】
ＲがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒがメチル、エチル、プロピル、またはブチルである、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ１およびＲ２が、一緒になって式（ｋｋ−ｉ）または式（ｋｋ−ｉｉ）：
【化１４】
2008540665.tif 000014
の環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６４】
請求項６３に記載の化合物であって、環Ｂが、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５〜６員の飽和の単環式複素環であり、ここで環Ｂは、ｗ２個の独立した出現の−Ｒ１２で、必要に応じて置換され、ここで、ｗ２は０〜４である、化合物。
【請求項６５】
Ｒが水素である、請求項６３〜６４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒが水素であり、そして環Ｂがテトラヒドロフラニルである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｓｐが結合、−Ｏ−、または−Ｏ−ＣＨ２−である、請求項６３〜６６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６８】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が、一緒になって環（ＩＩ）：
【化１５】
2008540665.tif 000015
を形成し、ここで：
ｍ３およびｎ３はそれぞれ、独立して０〜３であり、但し、ｍ３＋ｎ３は、２〜６である；
ｚは０〜４である；
Ｓｐ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデンリンカーであり、ここで、２個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−、または−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−で、必要に応じて、そして独立して置換され、但し、Ｓｐ３は、炭素以外の原子を通して、カルボニル基と結合している；
環Ｂ３は、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、４〜８員の飽和の、または部分的に不飽和の、または芳香族の単環式の複素環であり、ここで環Ｂ３は、ｗ３個の独立した出現の−Ｒ１３で、必要に応じて置換され、ここで、ｗ３は０〜４である；
各Ｒ１３の出現は、独立してＱ−ＲＸであり；ここで、Ｑは、結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここでＱの２個までの隣接していないメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−、または−ＰＯＲ−で、必要に応じて、そして独立して置換され；そして、ＲＸの各出現は、−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、または−ＯＰＯ（Ｒ’）２から独立して選択される；そして、
各Ｒの出現は、独立して、水素または３個までの置換基を有するＣ１〜６脂肪族基であり；そして、各Ｒ’の出現は、独立して、水素、またはＣ１〜６脂肪族基、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和の、もしくは部分的に不飽和の、もしくは完全に不飽和の単環式の環、または、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和の、もしくは部分的に不飽和の、もしくは完全に不飽和の二環式の環系であり、ここで、Ｒ’は４個までの置換基を有する；あるいは、ＲおよびＲ’、Ｒの二つの出現、またはＲ’の二つの出現は、それらが結合している原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された３〜１２員の飽和の、もしくは部分的に不飽和の、もしくは完全に不飽和の単環式または二環式の環を形成する、化合物。
【請求項６９】
Ｓｐ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲ’−から選択される、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｓｐ３が、−Ｏ−である、請求項６８〜６９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｓｐ３が、−Ｏ−ＣＨ２−である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｓｐ３が、−ＮＲ’−である、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｓｐ３が、−ＮＨ−である、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｓｐ３が、−ＮＨ−ＣＨ２−である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７５】
ｍ３およびｎ３がそれぞれ１である、請求項６８〜７４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７６】
ｍ３およびｎ３が２である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
請求項６８〜７６のいずれか一項に記載の化合物であって、環Ｂ３は、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、４〜８員の飽和の、または部分的に不飽和の、または芳香族の単環式の複素環であり、ここで環Ｂ３は、ｗ３個の独立した出現の−Ｒ１３で、必要に応じて置換され、ここで、ｗ３は０〜４である、化合物。
【請求項７８】
請求項７７に記載の化合物であって、環Ｂ３は、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、４〜８員の飽和の単環式複素環であり、ここで環Ｂ３は、ｗ３個の独立した出現の−Ｒ１３で、必要に応じて置換され、ここで、ｗ３は０〜４である、化合物。
【請求項７９】
請求項６８〜７６のいずれか一項に記載の化合物であって、環Ｂ３は、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５〜６員の飽和の単環式複素環であり、ここで環Ｂ３は、ｗ３個の独立した出現の−Ｒ１３で、必要に応じて置換され、ここでｗ３は０〜４である、化合物。
【請求項８０】
ｗ３が０である、請求項６８〜７９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８１】
環Ｂ３がテトラヒドロフラニルである、請求項６８〜８０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｓｐ３が結合、Ｏ、または−Ｏ−ＣＨ２−であり；Ｒは、水素であり；そして、ｎ３およびｍ３の双方は同時に１または２である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒが水素である、請求項６８〜８２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８４】
ＲがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項６８〜８２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒが、メチル、エチル、プロピル、またはブチルを含む、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
ｚが０である、請求項６８〜８５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８７】
請求項６８〜７６のいずれか一項に記載の化合物であって、環Ｂ３は、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する、５〜６員の飽和の単環式複素環であり、ここで環Ｂ３は、ｗ３個の独立した出現の−Ｒ１３で、必要に応じて置換され、ここでｗ３は０〜４である、化合物。
【請求項８８】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が、一緒になって環（ｍｍ）：
【化１６】
2008540665.tif 000016
を形成し、ここで：
ｍ４およびｎ４はそれぞれ、独立して０〜３であり、但し、ｍ４＋ｎ４は、２〜６である；
ｐ４は１〜２である；
ＲＹＺは、ｗ４個の独立した出現の−Ｒ１４で、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族基であり、ここで、ｗ４は０〜３である；
各Ｒ１４の出現は、独立してＱ−ＲＸであり；ここで、Ｑは、結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここでＱの二個までの隣接していないメチレン単位は−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−、または−ＰＯＲ−で、必要に応じて、そして独立して置換され；そして、ＲＸの各出現は、−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、または−ＯＰＯ（Ｒ’）２から独立して選択される；そして、
各Ｒの出現は、独立して、水素または３個までの置換基を有するＣ１〜６脂肪族基であり；そして、各Ｒ’の出現は、独立して、水素、またはＣ１〜６脂肪族基、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和の、もしくは部分的に不飽和の、もしくは完全に不飽和の単環式の環、または、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和の、もしくは部分的に不飽和の、もしくは完全に不飽和の二環式の環系であり、ここで、Ｒ’は４個までの置換基を有する；あるいは、ＲおよびＲ’、Ｒの二つの出現、またはＲ’の二つの出現は、それらが結合している原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された３〜１２員の飽和の、もしくは部分的に不飽和の、もしくは完全に不飽和の単環式または二環式の環を形成する、化合物。
【請求項８９】
ｐ４が１である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
ｐ４が２である、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
ｍ４およびｎ４がそれぞれ１である、請求項８７〜９０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９２】
ｍ４およびｎ４がそれぞれ２である、請求項８７〜９０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９３】
ｍ４およびｎ４がそれぞれ３である、請求項８７〜９０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９４】
ＲＹＺが、ｗ４個の独立した出現の−Ｒ１４で、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、ｗ４は０〜３である、請求項８８〜９３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９５】
ＲＹＺが、ｗ４個の独立した出現の−Ｒ１４で、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル基であり、ここで、ｗ４は０〜３である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
ＲＹがＣ１〜Ｃ６アルキル基である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒが水素である、請求項８７〜９６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９８】
ＲがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項８７〜９６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒが、メチル、エチル、プロピル、またはブチルである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ１およびＲ２が、一緒になって環（ｎｎ）：
【化１７】
2008540665.tif 000017
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｇ１が−Ｎ−である、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｇ１が−ＣＨ−ＮＨ−である、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｇ１が−ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ−である、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０４】
ＲＹＹが水素であり、一つのＲＸＸが水素であり、そしてもう一つのＲＸＸがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１００〜１０３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０５】
ｐ４が０であり、ＲＹＹが水素であり、一つのＲＸＸが水素であり、そしてもう一つのＲＸＸがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１００〜１０４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ１およびＲ２が、ともに環（ｐｐ）：
【化１８−１】
2008540665.tif 000018
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０７】
ＲＹＹが水素であり、一つのＲＸＸが水素であり、そしてもう一つのＲＸＸがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０８】
ｐ４が０であり、ＲＹＹが水素であり、一つのＲＸＸが水素であり、そしてもう一つのＲＸＸがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１００〜１０７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０９】
ＷがＯＲ’である、請求項１〜１０８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１０】
ＷがＯＨである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１１】
ＷがＳＲ’である、請求項１〜１０８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１２】
ＷがＳＨである、請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１３】
ＷがＮ（Ｒ’）２である、請求項１〜１０８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１４】
ＷがＮＨＲ’である、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
ＷがＮＨ２である、請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｗが、ＣＨＦ２またはＣＨ２Ｆである、請求項１〜１０８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１７】
ＷがＣＨＦ２である、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１１８】
ＷがＣＨ２Ｆである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１１９】
ｚが０〜５である、請求項１〜１１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２０】
ｚが１〜３である、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２１】
ｚが１〜２である、請求項１２０に記載の化合物。
【請求項１２２】
ｚが１である、請求項１２１に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｒ４が、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、またはＣ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、脂環族、ヘテロ脂環族（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｏａｌｉｐｈａｔｉｃ）、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、脂環族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくはヘテロ脂環族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される必要に応じて置換された基である、請求項１〜１２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ｒ４が、独立して、
【化１８−２】
2008540665.tif 000019
または、−ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−ＣＨ２シクロヘキシル、ピリジル、−ＣＨ２ピリジル、または−ＣＨ２チアゾリルから選択される必要に応じて置換された基である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２５】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が、一緒になって必要に応じて置換されたアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ここで、ｚは１または２であり、そしてＲ４の少なくとも一つの出現は、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲＣＯＯＲ’、または−ＮＲＣＯＲ’である、化合物。
【請求項１２６】
請求項１２５に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が、一緒になって必要に応じて置換されたアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ここで、ｚは１であり、そしてＲ４は、−ＮＲＳＯ２Ｒ’である、化合物。
【請求項１２７】
請求項１２５に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が、一緒になって必要に応じて置換されたアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ここで、ｚは１であり、そしてＲ４は、−ＮＲＣＯＯＲ’である、化合物。
【請求項１２８】
請求項１２５に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が、一緒になって必要に応じて置換されたアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ここで、ｚは１であり、そしてＲ４は、−ＮＲＣＯＲ’である、化合物。
【請求項１２９】
請求項１２５に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が、一緒になって必要に応じて置換されたピロリジン−１−イル（ｂｂ）であり、ここで、ｚは１または２であり、そしてＲ４は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’、または−ＣＨ２ＯＲ’である、化合物。
【請求項１３０】
請求項１２５に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が、一緒になって必要に応じて置換されたピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ここで、ｚは１または２であり、そしてＲ４の少なくとも一つの出現は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’、または−ＣＨ２ＯＲ’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲＣＯＯＲ’、もしくはＯＣＯＮ（Ｒ’）２である、化合物。
【請求項１３１】
請求項１２５に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が、一緒になって必要に応じて置換されたピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ここで、ｚは１であり、そしてＲ４は、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’、または−ＣＨ２ＯＲ’である、化合物。
【請求項１３２】
請求項１２５に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が、一緒になって必要に応じて置換されたピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ここで、ｚは１であり、そしてＲ４は、−ＮＲＳＯ２Ｒ’である、化合物。
【請求項１３３】
請求項１２５に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が、一緒になって必要に応じて置換されたピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ここで、ｚは１であり、そしてＲ４は、−ＮＲＣＯＯＲ’である、化合物。
【請求項１３４】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換されたピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ここで、ｚは１または２であり、そしてＲ４の少なくとも一つの出現は、−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’、または−ＣＯＯＲ’である、化合物。
【請求項１３５】
請求項１３４に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換されたピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ここで、ｚが１であり、そしてＲ４が−ＳＯＲ’である、化合物。
【請求項１３６】
請求項１３４に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換されたピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ここで、ｚが１であり、そしてＲ４が−ＣＯＯＲ’である、化合物。
【請求項１３７】
請求項１３４に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換されたピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ここで、ｚが１であり、そしてＲ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、化合物。
【請求項１３８】
請求項１３４に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換されたピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ここで、ｚが１であり、そしてＲ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、化合物。
【請求項１３９】
請求項１３４に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換されたピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ここで、ｚが１であり、そしてＲ４が−ＣＯＲ’である、化合物。
【請求項１４０】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換されたモルホリン−１−イル（ｅｅ）またはチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ここで、ｚが１または２であり、そしてＲ４の少なくとも一つの出現は、−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’、または−ＣＯＯＲ’である、化合物。
【請求項１４１】
請求項１４０に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換されたモルホリン−１−イル（ｅｅ）またはチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ここで、ｚが１であり、そしてＲ４は、−ＳＯＲ’である、化合物。
【請求項１４２】
請求項１４０に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換されたモルホリン−１−イル（ｅｅ）またはチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ここで、ｚが１であり、そしてＲ４は、−ＣＯＯＲ’である、化合物。
【請求項１４３】
請求項１４０に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換されたモルホリン−１−イル（ｅｅ）またはチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ここで、ｚが１であり、そしてＲ４は、−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、化合物。
【請求項１４４】
請求項１４０に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換されたモルホリン−１−イル（ｅｅ）またはチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ここで、ｚが１であり、そしてＲ４は、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、化合物。
【請求項１４５】
請求項１４０に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換されたモルホリン−１−イル（ｅｅ）またはチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ここで、ｚが１であり、そしてＲ４は、−ＣＯＲ’である、化合物。
【請求項１４６】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換されたアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ここで、ｚが１または２であり、そしてＲ４の少なくとも一つの出現は、−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’、または−ＣＯＯＲ’である、化合物。
【請求項１４７】
請求項１４６に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換されたアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ここで、ｚが１であり、そしてＲ４は、−ＳＯＲ’である、化合物。
【請求項１４８】
請求項１４６に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換されたアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ここで、ｚが１であり、そしてＲ４は、−ＣＯＯＲ’である、化合物。
【請求項１４９】
請求項１４６に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換されたアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ここで、ｚが１であり、そしてＲ４は、−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、化合物。
【請求項１５０】
請求項１４６に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換されたアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ここで、ｚが１であり、そしてＲ４は、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、化合物。
【請求項１５１】
請求項１４６に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換されたアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ここで、ｚが１であり、そしてＲ４は、−ＣＯＲ’である、化合物。
【請求項１５２】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換されたアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ここで、ｚが１または２であり、そしてＲ４の少なくとも一つの出現は、−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’、または−ＣＯＯＲ’である、化合物。
【請求項１５３】
請求項１５２に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換されたアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ここで、ｚが１であり、そしてＲ４は、−ＳＯＲ’である、化合物。
【請求項１５４】
請求項１５２に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換されたアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ここで、ｚが１であり、そしてＲ４は、−ＣＯＯＲ’である、化合物。
【請求項１５５】
請求項１５２に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換されたアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ここで、ｚが１であり、そしてＲ４は、−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、化合物。
【請求項１５６】
請求項１５２に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換されたアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ここで、ｚが１であり、そしてＲ４は、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、化合物。
【請求項１５７】
請求項１５２に記載の化合物であって、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、必要に応じて置換されたアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ここで、ｚが１であり、そしてＲ４は、−ＣＯＲ’である、化合物。
【請求項１５８】
ｙが０〜５である、請求項１２４〜１５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５９】
一つの実施形態において、ｙが０である、請求項１５８に記載の化合物。
【請求項１６０】
ｙが１〜３である、請求項１５８に記載の化合物。
【請求項１６１】
ｙが１〜２である、請求項１６０に記載の化合物。
【請求項１６２】
ｙが１である、請求項１６１に記載の化合物。
【請求項１６３】
Ｒ５が、独立して、ハロゲン、
【化１８−３】
2008540665.tif 000020
または、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、脂環族、ヘテロ脂環族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、脂環族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくはヘテロ脂環族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される必要に応じて置換された基である、請求項１２４〜１６２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６４】
Ｒ５が、独立して、
【化１８−４】
2008540665.tif 000021
４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、必要に応じて置換されたフェノキシ、もしくは必要に応じて置換されたベンジルオキシである、請求項１６３に記載の化合物。
【請求項１６５】
Ｒ５がＦである、請求項１６４に記載の化合物。
【請求項１６６】
Ｒ５がＯＲ’である、請求項１６３に記載の化合物。
【請求項１６７】
Ｒ５がＯＨである、請求項１６６に記載の化合物。
【請求項１６８】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで該化合物は、式Ｉ−Ａ：
【化１９】
2008540665.tif 000022
を有し、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、およびＲ３ｄは、請求項１で定義される通りである化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１６９】
Ｒ３ａが水素である、請求項１６８に記載の化合物。
【請求項１７０】
Ｒ３ａがＸ−ＲＱである、請求項１６８に記載の化合物。
【請求項１７１】
ＸがＣ１〜Ｃ６アルキリデンである、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７２】
ＸがＣ１〜Ｃ４アルキリデンである、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７３】
Ｘが−ＣＨ２−である、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７４】
ＲＱが、独立して
【化１９−２】
2008540665.tif 000023
から選択される、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７５】
ＲＱがＲ’である、請求項１７４に記載の化合物。
【請求項１７６】
Ｒ３ｂが水素である、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７７】
Ｒ３ｃが水素である、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７８】
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃの双方が、同時に水素である、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７９】
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃが、それぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、またはＣ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、脂環族、ヘテロ脂環族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、脂環族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくはヘテロ脂環族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される必要に応じて置換された基である、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１８０】
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃの各出現が、独立して、
【化１９−３】
2008540665.tif 000024
または、−ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される必要に応じて置換された基である、請求項１７９に記載の化合物。
【請求項１８１】
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃの各出現が、独立して、ハロゲン、ＣＮ、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、またはＮＲＣＯＲ’である、請求項１７９に記載の化合物。
【請求項１８２】
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃの各出現が、独立して、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、請求項１８１に記載の化合物。
【請求項１８３】
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃが、独立して、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、請求項１８２に記載の化合物。
【請求項１８４】
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃが、独立して、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、請求項１８３に記載の化合物。
【請求項１８５】
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃがそれぞれ、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＮＲＣＯＲ’である、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１８６】
請求項１に記載の化合物であって、該化合物は式ＩＡ−ｉ：
【化２０】
2008540665.tif 000025
を有し、ここで、Ｒ１およびＲ２が、請求項１に定義される通りである、化合物。
【請求項１８７】
請求項１に記載の化合物であって、該化合物は以下：
【化２１】
2008540665.tif 000026
から選択される、化合物。
【請求項１８８】
請求項１〜１８７のいずれか一項に記載の化合物、およびその薬学的に受容可能なアジュバントまたはキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項１８９】
急性痛、慢性痛、神経因性疼痛、もしくは炎症性疼痛、関節炎、偏頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹性神経痛、全身神経痛、癲癇または癲癇の状態、神経変性障害、精神障害（例えば、不安またはうつ病）、筋硬直症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性ニューロパチー、根性痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部もしくは頚部痛、激痛もしくは難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突発疼痛（ｂｒｅａｋｔｈｒｏｕｇｈ  ｐａｉｎ）、術後痛、または癌性疼痛から選択される疾患、障害、または状態の重症度を処置あるいは緩和するための、請求項１８８に記載の薬学的組成物。
【請求項１９０】
請求項１８９に記載の薬学的組成物であって、前記疾患、障害、または状態が、電位型ナトリウムチャネルの活性化または機能亢進に関連する、薬学的組成物。
【請求項１９１】
請求項１９０に記載の薬学的組成物であって、前記疾患、障害、または状態が、急性痛、慢性痛、神経因性疼痛、もしくは炎症性疼痛である、薬学的組成物。
【請求項１９２】
請求項１９０に記載の薬学的組成物であって、前記疾患、障害、または状態が、根性痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部もしくは頚部痛である、薬学的組成物。
【請求項１９３】
請求項１９０に記載の薬学的組成物であって、前記疾患、障害、または状態が、激痛もしくは難治性疼痛、急性痛、術後痛、背部痛、または癌性疼痛である、薬学的組成物。
【請求項１９４】
請求項１９０に記載の薬学的組成物であって、前記疾患が、大腿癌性疼痛、非悪性慢性骨痛；慢性関節リウマチ；変形性関節症；脊柱管狭窄；神経障害性腰痛；神経障害性腰痛；筋膜疼痛症候群；繊維筋痛症；側頭下顎関節疼痛；慢性内臓痛（腹部を含む）；膵臓；ＩＢＳ疼痛；慢性頭痛；偏頭痛；緊張性頭痛（群発性頭痛を含む）；慢性神経因性疼痛（帯状疱疹後神経痛を含む）；糖尿病性ニューロパチー；ＨＩＶ関連ニューロパチー；三叉神経痛；シャルコー・マリー・トゥスニューロパチー；遺伝性感覚ニューロパチー；末梢神経損傷；有痛神経腫；異所性近位および異所性遠位放電（ｄｉｓｃｈａｒｇｅ）；神経根障害；化学治療誘発神経因性疼痛；放射線治療誘発神経因性疼痛；乳房切除後疼痛；中枢痛；脊髄損傷痛；卒中後疼痛（ｐｏｓｔ−ｓｔｒｏｋｅ  ｐａｉｎ）；視床痛；複合性局所疼痛症候群；幻視痛；難治性疼痛；急性痛、急性術後痛；急性筋骨格系疼痛；関節痛；機械的（ｍｅｃｈａｎｉｃａｌ）腰痛；頚部痛；テノン嚢炎；損傷疼痛／運動疼痛；急性内臓痛（腹痛を含む）；腎盂腎炎；虫垂炎；胆嚢炎；腸閉塞；ヘルニアなど；胸部痛（心臓痛を含む）；骨盤痛；腎仙痛、急性分娩痛（分娩陣痛を含む）；帝王切開痛；急性炎症、熱傷痛、および外傷性疼痛、急性間欠痛（子宮内膜症を含む）；急性水泡帯状疱疹性疼痛；鎌状赤血球貧血；急性膵炎；突発疼痛；口顔疼痛（ｏｒｏｆａｃｉａｌ  ｐａｉｎ）（静脈洞炎疼痛を含む）；歯痛；多発性硬化症（ＭＳ）疼痛；うつ病における疼痛；ハンセン病疼痛；ベーチェット病疼痛；有痛脂肪症；静脈炎疼痛；ギラン・バレー疼痛；痛む脚と動く足趾；ハグルンド症候群；肢端紅痛症疼痛；ファブリー病疼痛；膀胱疾患および尿性器疾患（尿失禁を含む）；活動亢進膀胱；有痛膀胱症候群；間質性膀胱炎（ＩＣ）；または前立腺炎から選択される、薬学的組成物。