【手続補正書】
【提出日】平成21年7月17日(2009.7.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下式の化合物であって、式中、
Qは、酸素、硫黄、-S(O)-、または-SO2-であり；
nは、1または2であり；
Aは、R5O-、一置換アミノ、二置換アミノ、または、窒素で接続される、任意に置換される窒素含有複素環であり；
R1は、水素、またはC1-C6アルキルであり；
R2は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、フォルミル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、または、-CO2R8、-CONR8R8’、および-NR8(COR9)から成るグループから選ばれる置換基であり；
R3は、それぞれが任意に置換される、アミノ、アミド、アシルアミド、またはウレイド基であり；あるいは、R3は、窒素原子において接続される、窒素含有ヘテロシクリル基であり；
R4は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルカルボニル、任意に置換されるアリール、任意に置換されるアリールアルキル、任意に置換されるアリールハロアルキル、任意に置換されるアリールアルコキシアルキル、任意に置換されるアリールアルケニル、任意に置換されるアリールハロアルケニル、または、任意に置換されるアリールアルキニルであり；
R5は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、任意に置換されるアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル( C1-C4アルキル)、およびR6R7N-( C2-C4アルキル)から成るグループから選ばれ、上記の内、ヘテロシクリルは、各出現時において、テトラヒドロフリル、モルフォリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、またはキヌクリジニルから成るグループから独立に選ばれ；前記モルフォリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、またはキヌクリジニルは、C1-C4アルキルによって任意にN-置換されるか、または、任意に置換されるアリール(C1-C4アルキル)であり；
R５′は、-SR15、-S(O)R15、-SO2R15、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、(C1-C4アルコキシ)-(C1-C4アルキル)、任意に置換されるアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（C1-C4アルキル）、およびR6′R7′N-(C2-C4アルキル)から成るグループから選ばれ、上記の内、ヘテロシクリルは、各出現時において、テトラヒドロフリル、モルフォリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、またはキヌクリジニルから成るグループから独立に選ばれ；前記モルフォリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、またはキヌクリジニルは、C1-C4アルキルによって任意にN-置換されるか、または、任意に置換されるアリール(C1-C4アルキル)であり；
R６は、水素またはアルキルであり、R７は、アルキル、シクロアルキル、任意に置換されるアリール、または任意に置換されるアリールアルキルであり；あるいは、R6およびR7は、付属の窒素原子によって結合されて、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォニリル、ピペラジニル、およびホモピペラジニルから成るグループから選ばれる複素環を形成し；前記ピペラジニルまたはホモピペラジニルは、R13によって任意にN-置換され；
R６′は、水素またはアルキルであり、R７′は、アルキル、シクロアルキル、任意に置換されるアリール、または任意に置換されるアリールアルキルであり；あるいは、R６′およびR７′は、付属の窒素原子によって結合されて、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォニリル、ピペラジニル、およびホモピペラジニルから成るグループから選ばれる複素環を形成し、前記ピペラジニルまたはホモピペラジニルは、R１３′によって任意にN-置換され；
R8およびR8′は、各事例ごとに、それぞれ独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、任意に置換されるアリール、または任意に置換されるアリールアルキルから選ばれ；あるいは、R8およびR8′は、付属の窒素原子によって結合されて、任意に置換されるピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、ピペラジニル、およびホモピペラジニルから成るグループから選ばれる複素環を形成し；
R９は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、任意に置換されるアリール、任意に置換されるアリールアルキル、任意に置換されるヘテロアリール、任意に置換されるヘテロアリールアルキル、およびR８R８′N-(C1-C4アルキル)から成るグループから選ばれ；
R１３およびR１３′は、それぞれ独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシカルボニル、任意に置換されるアリールオキシカルボニル、任意に置換されるアリールアルキル、および任意に置換されるアリールオイルから成るグループからそれぞれ独立に選ばれ；
R１５は、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、（C1-C4アルコキシ）-( C1-C4アルキル)、任意に置換されるアリール（C1-C4アルキル）、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（C1-C4アルキル）、およびR６′R７′N-(C2-C4アルキル)から成るグループから選ばれ；上記の内、ヘテロシクリルは、各出現時において、テトラヒドロフリル、モルフォリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、またはキヌクリジニルから成るグループから独立に選ばれ；前記モルフォリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、またはキヌクリジニルは、C1-C4アルキルによって任意にN-置換されるか、または、任意に置換されるアリール(C1-C4アルキル)である、前記化合物、および、
その水和物、溶媒化合物、および製薬学的に適用可能な塩（ここで、Qが酸素である場合、nは2であり、R5′は、-SR15、-S(O)R15、または-SO2R15ではない）。
【請求項２】
Qが酸素であることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Qが、硫黄、-S(O)-、または-SO2-であることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Qが硫黄であり、nが2であることを特徴とする、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
R５′が、C1-C4アルキルであることを特徴とする、請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
R５′がメチルであることを特徴とする、請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
R５′が、任意に置換されるアリールアルキルであることを特徴とする、請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
R５′が、アリール(C1-C4アルキル)であることを特徴とする、請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
R５′が、任意に置換されるアリール(C1-C2)アルキルであることを特徴とする、請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
R５′が、フェニル(C1-C4アルキル)であることを特徴とする、請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
R５′が、任意に置換されるヘテロアリールアルキルであることを特徴とする、請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
下式の化合物であって、式中、
アリールは、任意に置換される単環または多環の芳香族基であり；
mは、1、2、または3であり、
Aは、R5O-、一置換アミノ、二置換アミノ、または、窒素で接続される、任意に置換される窒素含有複素環であり；
R1は、水素、またはC1-C6アルキルであり；
R2は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、フォルミル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、または、-CO2R8、-CONR8R8’、および-NR8(COR9)から成るグループから選ばれる置換基であり；
R3は、それぞれが任意に置換される、アミノ、アミド、アシルアミド、またはウレイド基であり；あるいは、R3は、窒素原子において接続される、窒素含有ヘテロシクリル基であり；
R4は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルカルボニル、任意に置換されるアリール、任意に置換されるアリールアルキル、任意に置換されるアリールハロアルキル、任意に置換されるアリールアルコキシアルキル、任意に置換されるアリールアルケニル、任意に置換されるアリールハロアルケニル、または、任意に置換されるアリールアルキニルであり；
R5は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、任意に置換されるアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル( C1-C4アルキル)、およびR6R7N-( C2-C4アルキル)から成るグループから選ばれ、上記の内、ヘテロシクリルは、各出現時において、テトラヒドロフリル、モルフォリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、またはキヌクリジニルから成るグループから独立に選ばれ；前記モルフォリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、またはキヌクリジニルは、C1-C4アルキルによって任意にN-置換されるか、または、任意に置換されるアリール(C1-C4アルキル)であり；
R６は、水素またはアルキルであり、R７は、アルキル、シクロアルキル、任意に置換されるアリール、または任意に置換されるアリールアルキルであり；あるいは、R6およびR7は、付属の窒素原子によって結合されて、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、ピペラジニル、およびホモピペラジニルから成るグループから選ばれる複素環を形成し；前記ピペラジニルまたはホモピペラジニルは、R13によって任意にN-置換され；
R8およびR8′は、各事例ごとに、それぞれ独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、任意に置換されるアリール、または任意に置換されるアリールアルキルから選ばれ；あるいは、R8およびR8′は、付属の窒素原子によって結合されて、任意に置換されるピロリジニル、ピペリジニル、モルフォニリル、ピペラジニル、およびホモピペラジニルから成るグループから選ばれる複素環を形成し；
R９は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、任意に置換されるアリール、任意に置換されるアリールアルキル、任意に置換されるヘテロアリール、任意に置換されるヘテロアリールアルキル、およびR８R８′N-(C1-C4アルキル)から成るグループから選ばれ；
R１３およびR１３′は、それぞれ独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシカルボニル、任意に置換されるアリールオキシカルボニル、任意に置換されるアリールアルキル、および任意に置換されるアリールオイルから成るグループからそれぞれ独立に選ばれる、前記化合物、および、
その水和物、溶媒化合物、および製薬学的に適用可能な塩。
【請求項１３】
アリールが任意に置換されるフェニルであることを特徴とする、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
アリールが任意に置換されるヘテロアリールであることを特徴とする、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
アリールが任意に置換されるチエニルであることを特徴とする、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
アリールが任意に置換されるピリジン-3-イルであることを特徴とする、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
アリールが任意に置換されるピリジン-4-イルであることを特徴とする、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１８】
mが1であることを特徴とする、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１９】
mが2であることを特徴とする、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２０】
Aが、任意に置換される窒素含有複素環であることを特徴とする、請求項１から４、または請求項１２から１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
Aが、式R14XN-の二置換アミノであり、式中、R14およびXは、付属の窒素原子によって結合されて、任意に置換される複素環を形成することを特徴とする、請求項１から４、または請求項１２から１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
前記任意に置換される複素環が、ピロリジニル、ピペリジニル、およびピペラジニルから成るグループから選ばれることを特徴とする、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記複素環が、4-位置において、ピロリジニル(C1-C4アルキル)、ピペリジニル(C1-C4アルキル)、またはピペラジニル(C1-C4アルキル)によって置換されることを特徴とする、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
前記複素環が、ヘテロシクリルアルキルによって置換されることを特徴とする、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
前記複素環が、ピロリジニル(C1-C4アルキル)、ピペリジニル(C1-C4アルキル)、またはピペラジニル(C1-C4アルキル)によって置換されることを特徴とする、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】
R3が、下式：から成るグループから選ばれる構造であって、上式において、
R10およびR11は、水素、任意に置換されるアルキル、任意に置換されるシクロアルキル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニルオキシ、任意に置換されるアリール、任意に置換されるアリールアルキル、任意に置換されるアリールアルキルオキシ、任意に置換されるアリールアルキルカルボニルオキシ、ジフェニルメトキシ、およびトリフェニルメトキシから成るグループからそれぞれ独立に選ばれ；かつ、
R12は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシカルボニル、任意に置換されるアリールオキシカルボニル、任意に置換されるアリールアルキル、および、任意に置換されるアリールオイルから選ばれる、
ことを特徴とする、請求項１から４、または請求項１２から１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
R3が、下式から成るグループから選ばれる構造であることを特徴とする、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
R3が、下式から成るグループから選ばれる構造であることを特徴とする、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
R3が、下式であることを特徴とする、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
R4が、任意に置換されるアリール(C1-C4アルキル)、任意に置換されるアリール(C2-C4アルケニル)、または任意に置換されるアリール(C2-C4アルキニル)であることを特徴とする、請求項１から４、または請求項１２から１９のいずれかに記載の化合物。