【手続補正書】
【提出日】平成21年6月19日(2009.6.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
2008543919.tif 000001
[式中、Ａは、１〜７個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、該リンカー基は、Ｌ１とＮＲ２Ｒ３の間に伸びる最大鎖長５原子とＬ３とＮＲ２Ｒ３の間に伸びる最大鎖長４原子とを有し、該リンカー基の炭素原子の１つは所望により酸素原子または窒素原子で置換されていてもよく、該リンカー基Ａの炭素原子は所望により、オキソ、Ｃ１−４アルキル、フッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を有していてもよく(ただし、該ヒドロキシ基は存在する場合、ＮＲ２Ｒ３基に対して炭素原子αの位置にはなく)；
Ｅは、単環式もしくは二環式炭素環式基または複素環式基であり；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、Ｃ１−４アシルおよびＣ１−４ヒドロカルビルオキシカルボニルから選択され、該ヒドロカルビル、アシルおよびヒドロカルビルオキシカルボニル部分は所望により、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選択される１以上の置換基で置換されていてもよいか；
あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、イミダゾール基、および４〜７環員を有し、かつ、所望により、ＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含む飽和単環式複素環式基から選択される環式基を形成するか；
あるいはＲ２およびＲ３の一方は、それらが結合している窒素原子およびリンカー基Ａ由来の１以上の原子と一緒になって、４〜７環員を有し、かつ、所望により、ＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含む飽和単環式複素環式基を形成するか；
あるいはＮＲ２Ｒ３およびそれが結合しているリンカー基の炭素原子は一緒になってシアノ基を形成し；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビルオキシ、シアノおよびＣＦ３から選択され；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビルオキシ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選択され；
Ｒ９は、基Ｒ９ａまたは(ＣＨ２)Ｒ９ａであり、ここで、Ｒ９ａは、炭素環式または複素環式であり得る単環式基または二環式基であり；
該炭素環式基または複素環式基Ｒ９ａは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂ{ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する複素環式基、ならびに所望により、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、該Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は所望により、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１またはＸ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１で置換されていてもよく；
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；そして
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである}から選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｌ１は結合、またはＣ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(＝ＮＲ１１)−、−Ｃ(Ｓ)−、−ＮＲ１１−、Ｃ(＝ＣＨＲ１１)、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から選択されるリンカーであり；Ｒ'は水素またはメチルであり；各Ｒ１１は独立に水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
あるいはＬ１は基Ｒ１６と一緒になって単環式または二環式５〜１２員のヘテロアリール環構造を形成し；
Ｌ３は結合、またはＣＯＮＨおよびＨＮＣＯから選択されるリンカーであり；ただし、Ｌ１とＬ３は双方とも同時にリンカーとなることはできず、かつ、Ｌ１とＬ３は双方とも同時に結合となることもできない；
Ｒ１６は、所望によりＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＨ、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい、５〜１２員の飽和、不飽和または部分飽和型の単環式もしくは二環式炭素環式環または複素環式環であり；
ここで、該Ｒ１６のアルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルコキシ置換基はそれら自体さらに、ＯＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１は上記で定義される通りであり；
Ｌ２は存在しないか、または結合、もしくはＣ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、Ｃ(＝ＣＨＲ１１)、Ｃ(Ｓ)−、−ＮＲ１１−、Ｃ３−４シクロアルカンジイル、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から選択されるリンカーであり；
Ｒ１７は存在しないか、あるいはＣ１−６アルキル、または５〜１２員の飽和、不飽和もしくは部分飽和型の炭素環式環もしくは複素環式環{所望によりＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＨ、−Ｎ(Ｒ１１)２、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒｑ、ＯＲｑおよび−Ａｌｋ−Ｒｑから選択される１以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ａｌｋは１〜４炭素原子の直鎖または分枝アルキレン基であり、Ｒｑは５〜７員の飽和または不飽和炭素環式環または複素環式環である}であり；ただし、Ｒ１７が存在しない場合には、Ｌ２も存在せず；
該Ｒ１７のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびアルコキシ置換基はそれら自体、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ、−Ｎ(Ｒ１１)２、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮまたは炭素環式環もしくは複素環式環から選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよく、Ｒ１１は上記で定義される通りである]
で示される化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
【請求項２】
式(Ｉ０)：
【化２】
2008543919.tif 000002
[式中、Ａは、１〜７個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、該リンカー基は、Ｌ１とＮＲ２Ｒ３の間に伸びる最大鎖長５原子とＬ３とＮＲ２Ｒ３の間に伸びる最大鎖長４原子とを有し、該リンカー基の炭素原子の１つは所望により酸素原子または窒素原子で置換されていてもよく、該リンカー基Ａの炭素原子は所望により、オキソ、Ｃ１−４アルキル、フッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を有していてもよく(ただし、該ヒドロキシ基は存在する場合、ＮＲ２Ｒ３基に対して炭素原子αの位置にはなく)；
Ｅは、単環式もしくは二環式炭素環式基または複素環式基であり；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選択され、該ヒドロカルビルおよびアシル部分は所望により、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選択される１以上の置換基で置換されていてもよいか；
あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、イミダゾール基、および４〜７環員を有し、かつ、所望により、ＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含む飽和単環式複素環式基から選択される環式基を形成するか；
あるいはＲ２およびＲ３の一方は、それらが結合している窒素原子およびリンカー基Ａ由来の１以上の原子と一緒になって、４〜７環員を有し、かつ、所望により、ＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含む飽和単環式複素環式基を形成するか；
あるいはＮＲ２Ｒ３およびそれが結合しているリンカー基の炭素原子は一緒になってシアノ基を形成し；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビルオキシ、シアノおよびＣＦ３から選択され；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビルオキシ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選択され；
Ｒ９は、基Ｒ９ａまたは(ＣＨ２)Ｒ９ａであり、ここで、Ｒ９ａは、炭素環式または複素環式であり得る単環式基または二環式基であり；
該炭素環式基または複素環式基Ｒ９ａは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂ{ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する複素環式基、ならびに所望により、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、該Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は所望により、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１またはＸ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１で置換されていてもよく；
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；そして
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである}から選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｌ１は結合、またはＣ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(＝ＮＲ１１)−、−Ｃ(Ｓ)−、−ＮＲ１１−、Ｃ(＝ＣＨＲ１１)、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から選択されるリンカーであり；Ｒ'は水素またはメチルであり；各Ｒ１１は独立に水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
あるいはＬ１は基Ｒ１６と一緒になって８〜１２員の縮合二環式ヘテロアリール環構造を形成し；
Ｌ３は結合、またはＣＯＮＨおよびＨＮＣＯから選択されるリンカーであり；ただし、Ｌ１とＬ３は双方とも同時にリンカーとなることはできず、かつ、Ｌ１とＬ３は双方とも同時に結合となることもできない；
Ｒ１６は、所望によりＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＨ、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい、５〜１２員の飽和、不飽和または部分飽和型の単環式もしくは二環式炭素環式環または複素環式環であり；
ここで、該Ｒ１６のアルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルコキシ置換基はそれら自体さらに、ＯＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１は上記で定義される通りであり；
Ｌ２は存在しないか、または結合、もしくはＣ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、Ｃ(＝ＣＨＲ１１)、Ｃ(Ｓ)−、−ＮＲ１１−、Ｃ３−４シクロアルカンジイル、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から選択されるリンカーであり；
Ｒ１７は存在しないか、あるいはＣ１−６アルキル、または５〜１２員の飽和、不飽和もしくは部分飽和型の炭素環式環もしくは複素環式環{所望によりＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＨ、−Ｎ(Ｒ１１)２、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒｑ、ＯＲｑおよび−Ａｌｋ−Ｒｑから選択される１以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ａｌｋは１〜４炭素原子の直鎖または分枝アルキレン基であり、Ｒｑは５〜７員の飽和または不飽和炭素環式環または複素環式環である}であり；ただし、Ｒ１７が存在しない場合には、Ｌ２も存在せず；
該Ｒ１７のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびアルコキシ置換基はそれら自体、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ、−Ｎ(Ｒ１１)２、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮまたは炭素環式環もしくは複素環式環から選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよく、Ｒ１１は上記で定義される通りである]
で示される、請求項１に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
【請求項３】
式(Ｉａ)：
【化３】
2008543919.tif 000003
[式中、Ａは、１〜７個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、該リンカー基は、Ｌ１とＮＲ２Ｒ３の間に伸びる最大鎖長５原子とＬ３とＮＲ２Ｒ３の間に伸びる最大鎖長４原子とを有し、該リンカー基の炭素原子の１つは所望により酸素原子または窒素原子で置換されていてもよく、該リンカー基Ａの炭素原子は所望により、オキソ、Ｃ１−４アルキル、フッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を有していてもよく(ただし、該ヒドロキシ基は存在する場合、ＮＲ２Ｒ３基に対して炭素原子αの位置にはなく)；
Ｅは、単環式もしくは二環式炭素環式基または複素環式基であり；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選択され、該ヒドロカルビルおよびアシル部分は所望により、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選択される１以上の置換基で置換されていてもよいか；
あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、イミダゾール基、および４〜７環員を有し、かつ、所望により、ＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含む飽和単環式複素環式基から選択される環式基を形成するか；
あるいはＲ２およびＲ３の一方は、それらが結合している窒素原子およびリンカー基Ａ由来の１以上の原子と一緒になって、４〜７環員を有し、かつ、所望により、ＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含む飽和単環式複素環式基を形成するか；
あるいはＮＲ２Ｒ３およびそれが結合しているリンカー基の炭素原子は一緒になってシアノ基を形成し；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビルオキシ、シアノおよびＣＦ３から選択され；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビルオキシ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選択され；
Ｒ９は、基Ｒ９ａまたは(ＣＨ２)Ｒ９ａであり、ここで、Ｒ９ａは、炭素環式または複素環式であり得る単環式基または二環式基であり；
該炭素環式基または複素環式基Ｒ９ａは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂ{ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する複素環式基、ならびに所望により、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、該Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は所望により、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１またはＸ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１で置換されていてもよく；
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；そして
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである}から選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｌ１は結合、または−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−ＮＲ１１−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から選択されるリンカーであり；各Ｒ１１は独立に水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
あるいはＬ１は基Ｒ１６と一緒になって８〜１２員の縮合二環式ヘテロアリール環構造を形成し；
Ｌ３は結合、またはＣＯＮＨおよびＨＮＣＯから選択されるリンカーであり；ただし、Ｌ１とＬ３は双方とも同時にリンカーとなることはできず、かつ、Ｌ１とＬ３は双方とも同時に結合となることもできない；
Ｒ１６は、所望によりＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＨ、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい、５〜１２員の飽和、不飽和または部分飽和型の単環式もしくは二環式炭素環式環または複素環式環であり；
ここで、該Ｒ１６のアルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルコキシ置換基はそれら自体さらに、ＯＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１は上記で定義される通りであり；
Ｌ２は存在しないか、または結合、もしくはＣ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−ＮＲ１１−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から選択されるリンカーであり；
Ｒ１７は存在しないか、あるいはＣ１−６アルキル、または５もしくは６員の飽和、不飽和もしくは部分飽和型の炭素環式環もしくは複素環式環{所望によりＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＨ、−Ｎ(Ｒ１１)２、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒｑ、および−Ａｌｋ−Ｒｑから選択される１以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ａｌｋは１〜４炭素原子の直鎖または分枝アルキレン基であり、Ｒｑは５〜７員の飽和または不飽和炭素環式環または複素環式環である}であり；ただし、Ｒ１７が存在しない場合には、Ｌ２も存在せず；
該Ｒ１７のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、炭素環式ヘテロシクリルおよびアルコキシ置換基はそれら自体、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ、−Ｎ(Ｒ１１)２、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮまたは炭素環式環もしくは複素環式環から選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよく、Ｒ１１は上記で定義される通りである]
を有する、請求項２に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
【請求項４】
(ａ)Ｌ１が−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−または−Ｃ(Ｏ)−であるか；または
(ｂ)Ｌ１は基Ｒ１６と一緒になって、(ｉ)インドール、アザインドール、プリンまたはベンズイミダゾール環構造か；あるいは(ii)インドール、アザインドール、プリン、ベンズオキサゾール、ベンゾチアゾールまたはベンズイミダゾール環構造を形成するか；または
(ｃ)Ｒ１６が単環式芳香基である、
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
(ａ)Ｌ２が存在しないか、あるいは結合、またはＣ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−ＮＲ１１−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から選択されるリンカーであるか；または
(ｂ)Ｌ２が−Ｃ(Ｏ)−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であるか；または
(ｃ)Ｌ２が結合であり、そして、Ｒ１７がＲ１６と直接結合している、
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
(ａ)式(II)：
【化４】
2008543919.tif 000004
(式中、ｎは０、１、２または３であり、そして、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３およびＡは請求項１〜５のいずれか一項で定義される通りである)
を有する；または
(ｂ)式(III)：
【化５】
2008543919.tif 000005
[式中、Ｒ４ａは水素、ハロゲン、メチル、メトキシ、シアノおよびＣＦ３から選択され；Ｒ５ａは水素、ハロゲン、メチル、メトキシ、シアノ、ＣＦ３およびＣＯＮＨ２から選択され；Ｌ１ａはＣ(Ｏ)ＮＨおよびＮＨＣ(Ｏ)から選択されるか、あるいは基Ｒ１６と一緒になって、ベンゾイミダゾールとベンズオキサゾールから選択される８〜１２員の縮合二環式ヘテロアリール環構造を形成し；ｎは０、１または２であり、そして、Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８およびＲ１７は請求項１〜５のいずれか一項で定義される通りである]
を有するか；または
(ｃ)式(IV)：
【化６】
2008543919.tif 000006
[式中、Ｌ１ｂはＮＨＣ(Ｏ)またはＣ(Ｏ)ＮＨであり；Ｌ２ａは結合またはエチニレン基であり；Ｑ１はＣＨまたはＮであり；Ｑ２はＣＨ＝ＣＨまたはＳであり；そして、ｎ、Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ５ａ、Ｒ８およびＲ１７は請求項１〜５のいずれか一項で定義される通りである]
を有するか；または
(ｄ)式(Ｖ)：
【化７】
2008543919.tif 000007
[式中、Ｒ１７ａはフェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、オキソ−オキサゾリジニルおよびベンゾキサゾリル{各々、所望により、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＨ、−Ｎ(Ｒ１１)２、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒｑ、ＯＲｑおよび−Ａｌｋ−Ｒｑ(ここで、Ａｌｋは１〜４個の炭素原子の直鎖または分枝アルキレン基であり、Ｒｑは５〜７員の飽和または不飽和炭素環式基または複素環式環である)から選択される１以上の置換基で置換されていてもよい}から選択され；
該Ｒ１７ａのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびアルコキシ置換基はそれら自体、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ、−Ｎ(Ｒ１１)２、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮまたは炭素環式環もしくは複素環式環から選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよく；ここで、Ｒ１１は上記で定義される通りであり、そして、ｎ、Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ５ａおよびＲ８は請求項１〜５のいずれか一項で定義される通りである]
を有するか；または
(ｅ)式(VI)：
【化８】
2008543919.tif 000008
(式中、Ｑ４はＮＨ、ＳまたはＯであり、そして、ｎ、Ｌ２、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ５ａ、Ｒ８およびＲ１７は請求項１〜５のいずれか一項で定義される通りである)
で示される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｎ−{３−アミノ−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−３−メトキシ−ベンズアミドホルメート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−メトキシ−フェニル)−アミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−クロロ−フェニル)−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３,４−ジクロロ−フェニル)−アミドホルメート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(３−ピペリジン−１−イル−フェノキシ)−フェニル]−アミドジアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(３−メトキシ−フェノキシ)−フェニル]−アミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(２−ヒドロキシ−フェノキシ)−フェニル]−アミドホルメート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(ピペリジン−４−イルオキシ)−フェニル]−アミドトリフルオロアセテート；
２−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−１Ｈ−ベンゾイミダゾールジアセテート；
６−(３−メトキシ−フェノキシ)−２−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−１Ｈ−ベンゾイミダゾールジホルメート；
ジメチル−[３−(２−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルオキシ)−フェニル]−アミンジホルメート；
６−(２−メトキシ−フェノキシ)−２−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−１Ｈ−ベンゾイミダゾールアセテート；
６−(４−メトキシ−フェノキシ)−２−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−１Ｈ−ベンゾイミダゾールジアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(２−ヒドロキシ−５−ピペリジン−１−イル−フェノキシ)−フェニル]−アミドアセテート；
４−(３−ピペリジン−１−イル−フェノキシ)−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−モルホリン−４−イル−フェニル)−アミドジホルメート；
Ｎ−{２−メチルアミノ−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−ベンズアミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(４−フェノキシ−フェニル)−アミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(３−ジメチルアミノ−フェノキシ)−フェニル]−アミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(３−トリフルオロメトキシ−フェノキシ)−フェニル]−アミドアセテート；
６−フェノキシ−２−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸{４−[３−(３,３−ジメチル−ピペリジン−１−イル)−フェノキシ]−フェニル}−アミド；
６−(３−ピペリジン−１−イル−フェノキシ)−２−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−１Ｈ−ベンゾイミダゾールトリアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(３−イソプロポキシ−フェノキシ)−フェニル]−アミドアセテート；
４−(４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイル)−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミド；
４−{４−[４−(４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル)−ベンゾイル]−ベンゾイルアミノ}−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−[４−(４−メチル−ピペラジン−１イルメチル)−ベンゾイル]−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミド；
４−(３−メトキシ−フェノキシ)−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミド；
４−(２−メトキシ−フェノキシ)−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミド；
４−(２−ヒドロキシ−フェノキシ)−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミド；
Ｎ−{３−アミノ−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−４−(２−フルオロ−６−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンゾイル)−ベンズアミド；
４−(３−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイル)−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミド；
４−[３−(４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル)−ベンゾイル]−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミド；
４−(２−フルオロ−６−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンゾイル)−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミド；
Ｎ−{３−アミノ−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−４−クロロ−ベンズアミド；
Ｎ−{３−アミノ−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−３−クロロ−ベンズアミド；
Ｎ−{３−アミノ−１−(４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピ(propy)}−４−フェノキシ−ベンズアミド；
Ｎ−{３−アミノ−１−(４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピ(propy)}−４−ベンゼンスルホニル−ベンズアミド；
Ｎ−[３−アミノ−１−(４−クロロ−フェニル)−プロピル]−３−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−ベンズアミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(３−シクロペンチルオキシ−フェノキシ)−フェニル]−アミドホルメート；
Ｎ−[{−アミノ−１−(４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピ(propy)}−ベンゾイル−ベンズアミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(３,３−ジメチル−ブト−１−イニル)−フェニル]−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルエチニル)−フェニル]−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−チオフェン−３−イルエチニル−フェニル)−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−フェニル]−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(４,４−ジメチル−ピペリジン−１−イル)−フェニル]−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール(pPyrazol)−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(４'−メチル−ビフェニル−３−イル)−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(４'−メトキシ−ビフェニル−３−イル)−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(４'−シアノ−ビフェニル−３−イル)−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸{４−[５−(３,３−ジメチル−ピペリジン−１−イル)−２−ヒドロキシ−フェノキシ]−フェニル}−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸{４−[５−(４,４−ジメチル−ピペリジン−１−イル)−２−ヒドロキシ−フェノキシ]−フェニル}−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(４'−メトキシ−ビフェニル−３−イル)−アミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３'−メチル−ビフェニル−４−イル)−アミド；
シクロヘキサンカルボン酸{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−アミドアセテート；
４'−トリフルオロメチル−ビフェニル−３−カルボン酸{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−アミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アミド；
２−アミノ−Ｎ−フェニル−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミドアセテート；
２−アミノ−Ｎ−(４'−メトキシ−ビフェニル−３−イル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミドアセテート；
１−ベンゾイル−ピペリジン−４−カルボン酸{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−アミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−ピリミジン−２−イル−フェニル)−アミドジアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(４−メチル−４Ｈ−[１,２,４]トリアゾール−３−イル)−フェニル]−アミドジアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−ピリジン−３−イル−フェニル)−アミドジアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル)−アミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−ベンゾオキサゾール−２−イル−フェニル)−アミドジアセテート；
２−アミノ−Ｎ−(３−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミドヒドロクロリド；
２−アミノ−Ｎ−(３−イソプロポキシ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミドヒドロクロリド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(５−フルオロ−ピリミジン−２−イル)−フェニル]−アミドジアセテート；
２−アミノ−Ｎ−(３−ベンゾオキサゾール−２−イル−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミドヒドロクロリド；
２−アミノ−Ｎ−[３−(３,３−ジメチル−ブト−１−イニル)−フェニル]−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミド；
２−アミノ−Ｎ−[３−(３,３−ジメチル−ブト−１−イニル)−フェニル]−２−[４−(５−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−オキサゾール−５−イル−フェニル)−アミドジアセテート；
４−(５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル)−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(３−シクロペンチルオキシ−フェノキシ)−フェニル]−アミドホルメート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(２−メチル−ピリミジン−４−イル)−フェニル]−アミドトリヒドロクロリド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(４−クロロ−フェニル)−チアゾール−２−イル]−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(６−メチル−ピリダジン−３−イル)−フェニル]−アミドアセテート；
４−[４−(３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(３,３−ジメチル−ブト−１−イニル)−フェニル]−アミドアセテート；
４−[４−(３−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(３,３−ジメチル−ブト−１−イニル)−フェニル]−アミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−ピペリジン−１−イル−フェニル)−アミドヒドロクロリド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸メチル−(３−ピペリジン−１−イル−フェニル)−アミドヒドロクロリド；
２−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンゾオキサゾールヒドロクロリド；
４'−メトキシ−ビフェニル−３−カルボン酸{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−アミド,塩酸塩；
６−(４−メトキシ−フェニル)−ピリジン−２−カルボン酸{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−アミド,塩酸塩；
３−(５−メチル−テトラゾール−１−イル)−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミド；
Ｎ−(３−ベンゾオキサゾール−２−イル−フェニル)−２−ピペラジン−１−イル−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミドジアセテート；
２−アミノ−Ｎ−[３−(５−メチル−チアゾール−２−イル)−フェニル]−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミドジアセテート；
２−アミノ−Ｎ−[３−(４−メチル−ピリジン−２−イル)−フェニル]−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミドジアセテート；
１−メチル−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(５−フルオロ−ピリミジン−２−イル)−フェニル]−アミド；
４−[３−(５−フルオロ−ピリミジン−２−イル)−フェニルカルバモイル]−１,１−ジメチル−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジニウム；
２−アミノ−Ｎ−[３−((Ｒ)−４−イソプロピル−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル)−フェニル]−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミド；および
Ｃ−(１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−Ｃ−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−メチルアミン
から選択される、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
【請求項８】
哺乳類において異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または状態の処置に使用するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項９】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物と医薬上許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の式(Ｉ)の化合物の製造方法であって、
式(Ｘ)の化合物と式(XI)の化合物またはそのＮ保護誘導体を、パラジウム触媒と塩基の存在下で反応させることを含む、方法：
【化９】
2008543919.tif 000009
(式中、Ａ、Ｅ、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｒ２〜Ｒ５、Ｒ１６およびＲ１７は請求項１で定義される通りであり、基ＸおよびＹの一方は塩素、臭素、ヨウ素およびトリフルオロメタンスルホネートから選択され、基ＸおよびＹの他方はボロネート残基、例えば、ボロン酸エステルまたはボロン酸残基である)。