【手続補正書】
【提出日】平成21年8月26日(2009.8.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
組成物であって、
ａ）難水溶性医薬品及びアルブミンを含む、ナノ粒子、
ｂ）エデト酸塩、および
ｃ）スクロース
を含み、該組成物中における有意な微生物増殖が阻害される、組成物。
【請求項２】
前記スクロースが、前記組成物の化学的安定性を高めるのに有効な量である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
スクロースもエデト酸塩も含まない組成物と比較して高められた化学的安定性を有する、請求項１または２の何れか１項に記載の組成物。
【請求項４】
スクロースもエデト酸塩も含まない組成物と比較してより長い保存期限を有する、請求項１〜３の何れか１項に記載の組成物。
【請求項５】
スクロースもエデト酸塩も含まない組成物と比較して減少した酸化を有する、請求項１〜４の何れか１項に記載の組成物。
【請求項６】
難水溶性医薬品、担体タンパク質及び糖を含む組成物であって、該組成物が該難水溶性医薬品の安定した水性懸濁液に再構成され得、該組成物の再構成時間が該糖を含有しない組成物に比べて短く、該再構成した懸濁液中における糖の濃度が２０〜１００ｍｇ／ｍＬであり、該組成物が乾燥組成物である、組成物。
【請求項７】
抗菌剤を更に含む、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
難水溶性医薬品、担体タンパク質、及びデフェロキサミン以外の抗菌剤を含む組成物であって、該組成物中における有意な微生物増殖が阻害される、組成物。
【請求項９】
糖を更に含む、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
前記糖がスクロースである、請求項６〜７および９の何れか１項に記載の組成物。
【請求項１１】
前記糖が、前記組成物の化学的安定性を高めるのに有効な量である、請求項６〜７および１０の何れか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
糖も抗菌剤も含まない組成物と比較して高められた化学的安定性を有する、請求項６〜１１の何れか１項に記載の組成物。
【請求項１３】
糖も抗菌剤も含まない組成物と比較してより長い保存期限を有する、請求項６〜１２の何れか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
糖も抗菌剤も含まない組成物と比較して減少した酸化を有する、請求項６〜１３の何れか１項に記載の組成物。
【請求項１５】
前記担体タンパク質がアルブミンである、請求項６〜１４の何れか１項に記載の組成物。
【請求項１６】
前記組成物中における抗菌剤の量が、該組成物を個体に投与した場合に毒性学的作用を引き起こすことがない、請求項７〜１５の何れか１項に記載の組成物。
【請求項１７】
前記抗菌剤が、前記組成物中の酸化を阻害するのに有効な量で存在する、請求項７〜１６の何れか１項に記載の組成物。
【請求項１８】
前記抗菌剤がキレート化剤である、請求項７〜１７の何れか１項に記載の組成物。
【請求項１９】
前記キレート化剤が、エデト酸塩、クエン酸塩、ペンテト酸塩、トロメタミン、それらの誘導体、及びそれらの混合物からなる群から選択される、請求項１４に記載の組成物。
【請求項２０】
前記キレート化剤が、エデト酸塩である、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
前記抗菌剤が非キレート化剤である、請求項７〜１７の何れか１項に記載の組成物。
【請求項２２】
前記非キレート化剤が、亜硫酸塩、安息香酸、ベンジルアルコール、クロロブタノール、パラベン、それらの誘導体、及びそれらの混合物からなる群から選択される、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
前記アルブミンがヒト血清アルブミンである、請求項１〜５および１５〜２２の何れか１項に記載の組成物。
【請求項２４】
前記組成物中におけるアルブミン  対  前記難水溶性医薬品の重量比が約１８：１以下である、請求項１〜５および１５〜２３の何れか１項に記載の組成物。
【請求項２５】
前記組成物が、前記難水溶性医薬品を含むナノ粒子を含む、請求項１〜２４の何れか１項に記載の組成物。
【請求項２６】
前記組成物が、前記アルブミンでコーティングされた前記難水溶性医薬品のナノ粒子を含む、請求項１〜５および１５〜２３の何れか１項に記載の組成物。
【請求項２７】
前記組成物中の前記ナノ粒子の平均直径が約２００ｎｍ以下である、請求項２５または２６に記載の組成物。
【請求項２８】
前記組成物が滅菌濾過可能である、請求項１〜２７の何れか１項に記載の組成物。
【請求項２９】
前記組成物が非経口投与に適している、請求項１〜２８の何れか１項に記載の組成物。
【請求項３０】
前記難水溶性医薬品が、パクリタキセル、ドセタキセル、オルタタキセル又はその他のタキサン、ゲルダナマイシン、１７−アリルアミノゲルダナマイシン、チオコルヒチン二量体、ラパマイシン、シクロスポリン、エポチロン、ラジシコール、及びコンブレタスタチンからなる群から選択される、請求項１〜２９の何れか１項に記載の組成物。
【請求項３１】
前記難水溶性医薬品がタキサン又はその誘導体である、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記難水溶性医薬品がタキサンである、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記タキサンがパクリタキセルである、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】
糖も抗菌剤も含まない組成物と比較して低い含量の７−エピタキソールを有する、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
スクロースもエデト酸塩も含まない組成物と比較して低い含量の７−エピタキソールを有する、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３６】
５５℃で１５日目の前記組成物中の７−エピタキソールの不純物率が０．６％未満である、請求項３３〜３５の何れか１項に記載の組成物。
【請求項３７】
５５℃で３０日目の前記組成物中の７−エピタキソールの不純物率が０．８％未満である、請求項３３〜３６の何れか１項に記載の組成物。
【請求項３８】
前記組成物中におけるエデト酸塩の量が、該組成物を個体に投与した場合に毒性学的作用を引き起こすことがない、請求項１〜５、２０および２３〜３７の何れか１項に記載の組成物。
【請求項３９】
前記組成物が、２４時間にわたって２０〜２５℃の範囲の温度において１０〜１０３コロニー形成単位へ曝露した場合に、約１０倍以下の微生物増殖の増加を有する、請求項１〜３８の何れか１項に記載の組成物。
【請求項４０】
前記エデト酸塩が、前記組成物中の酸化を阻害するのに有効な量で存在する、請求項１〜５、２０および２３〜３９の何れか１項に記載の組成物。
【請求項４１】
前記エデト酸塩が、ＥＤＴＡである、請求項１〜５、２０および２３〜３９の何れか１項に記載の組成物。
【請求項４２】
クエン酸塩を更に含む、請求項１〜５、２０および２３〜４０の何れか１項に記載の組成物。
【請求項４３】
ＥＤＴＡおよび２００ｍＭのクエン酸塩を含む、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４４】
前記組成物中または該組成物の再構成した懸濁液中のエデト酸塩の濃度が０．０３〜０．１ｍｇ／ｍＬである、請求項１〜５、２０および２３〜４３の何れか１項に記載の組成物。
【請求項４５】
ｐＨが約８以上である、請求項１〜４４の何れか１項に記載の組成物。
【請求項４６】
薬学的組成物である、請求項１〜４５の何れか１項に記載の組成物。
【請求項４７】
無菌である、請求項１〜４６の何れか１項に記載の組成物。
【請求項４８】
請求項１〜４７の何れか１項に記載の組成物を含む、密閉バイアル。
【請求項４９】
請求項１〜４７の何れか１項に記載の組成物を含むキットであって、疾患の処置のための該組成物の使用についての指示書をさらに含む、キット。
【請求項５０】
疾患を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜４７の何れか１項に記載の組成物の使用。
【請求項５１】
前記疾患が癌であり、前記難水溶性医薬品が抗新生物剤である、請求項５０に記載の使用。
【請求項５２】
前記組成物中の前記抗新生物剤の量が、該組成物を個体に投与した場合に毒性学的作用を引き起こすことがない、請求項５０または５１に記載の使用。
【請求項５３】
難水溶性医薬品及び担体タンパク質を含む組成物を有意な微生物増殖を起こさないように保存する方法であって、該組成物にデフェロキサミン以外の抗菌剤を、該組成物中における有意な微生物増殖を阻害するのに有効な量添加することを含む、方法。
【請求項５４】
組成物を有意な微生物増殖を起こさないように保存する方法であって、該組成物は、
ａ）難水溶性医薬品及びアルブミンを含むナノ粒子、ならびに
ｂ）スクロース
を含み、該組成物にエデト酸塩を、該組成物中における微生物増殖を阻害するのに有効な量添加することを含む、方法。
【請求項５５】
疾患を処置するための、請求項１〜４７の何れか１項に記載の組成物。
【請求項５６】
前記疾患が癌であり、前記難水溶性医薬品が抗新生物剤である、請求項５５に記載の組成物。
【請求項５７】
前記組成物中の前記抗新生物剤の量が、該組成物を個体に投与した場合に毒性学的作用を引き起こすことがない、請求項５５または５６に記載の組成物。