【手続補正書】
【提出日】平成21年1月27日(2009.1.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
水、
１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］［１，５］ナフチリジン−４−アミン以外の免疫反応調節物質（ＩＲＭ）、
薬学的に許容される酸、
水混和性補助溶媒、及び
負に帯電した増粘剤を含む増粘剤システムを含み、
粘度が、２５℃において少なくとも１０００ｃｐｓである、水性ゲル。
【請求項２】
遊離塩基状態の前記ＩＲＭの固有水溶解度が２５℃で５００μｇ未満である、請求項１記載の水性ゲル。
【請求項３】
前記薬学的に許容される酸が、ＩＲＭに対して化学量論的な量で存在する、請求項１又は２に記載の水性ゲル。
【請求項４】
前記薬学的に許容される酸が、アルキルスルホン酸、アリールスルホン酸、カルボン酸、ハロ酸、硫酸、リン酸、ジカルボン酸、トリカルボン酸、及びこれらの組み合わせからなる群から選ばれる、請求項１又は、請求項１に従属する請求項２又は請求項３に記載の水性ゲル。
【請求項５】
前記酸が、酢酸、臭化水素酸、塩酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、Ｄ−グルコン酸、Ｄ−及びＬ−乳酸、プロピオン酸、ベンゼンスルホン酸、クエン酸、リン酸、コハク酸、硫酸、Ｄ−及びＬ−酒石酸、ｐ−トルエンスルホン酸、及びこれらの組み合わせからなる群から選ばれる、請求項４に記載の水性ゲル。
【請求項６】
前記ＩＲＭが塩として提供される、請求項１ないし５のいずれかに記載の水性ゲル。
【請求項７】
前記ＩＲＭ塩が、アルキルスルホン酸、アリールスルホン酸、カルボン酸、ハロ酸、硫酸、リン酸、ジカルボン酸、トリカルボン酸、及びこれらの組み合わせからなる群から選ばれる酸の塩である、請求項６に記載の水性ゲル。
【請求項８】
前記ＩＲＭ塩が、臭化水素酸、塩酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、酢酸、Ｄ−グルコン酸、Ｄ−及びＬ−乳酸、プロピオン酸、ベンゼンスルホン酸、クエン酸、リン酸、コハク酸、硫酸、Ｄ−及びＬ−酒石酸、ｐ−トルエンスルホン酸、及びこれらの組み合わせからなる群から選ばれる酸の塩である、請求項７に記載の水性ゲル。
【請求項９】
前記ＩＲＭが、アミド置換イミダゾキノリンアミン、スルホンアミド置換イミダゾキノリンアミン、尿素置換イミダゾキノリンアミン、アリールエーテル置換イミダゾキノリンアミン、複素環エーテル置換イミダゾキノリンアミン、アミドエーテル置換イミダゾキノリンアミン、スルホンアミドエーテル置換イミダゾキノリンアミン、尿素置換イミダゾキノリンエーテル、チオエーテル置換イミダゾキノリンアミン、６−、７−、８−、又は９−アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ又はアリールアルキレンオキシ置換イミダゾキノリンアミン、及びイミダゾキノリンジアミン、アミド置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、スルホンアミド置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、尿素置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、アリールエーテル置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、複素環エーテル置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、アミドエーテル置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、スルホンアミドエーテル置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、尿素置換テトラヒドロイミダゾキノリンエーテル、チオエーテル置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、及びテトラヒドロイミダゾキノリンジアミン、アミド置換イミダゾピリジンアミン、スルホンアミド置換イミダゾピリジンアミン、尿素置換イミダゾピリジンアミン、アリールエーテル置換イミダゾピリジンアミン、複素環エーテル置換イミダゾピリジンアミン、アミドエーテル置換イミダゾピリジンアミン、スルホンアミドエーテル置換イミダゾピリジンアミン、尿素置換イミダゾピリジンエーテル、及びチオエーテル置換イミダゾピリジンアミン、１，２−架橋イミダゾキノリンアミン、６，７−縮合シクロアルキルイミダゾピリジンアミン、イミダゾナフチリジンアミン、テトラヒドロイミダゾナフチリジンアミン、オキサゾロキノリンアミン、チアゾロキノリンアミン、オキサゾロピリジンアミン、チアゾロピリジンアミン、オキサゾロナフチリジンアミン、チアゾロナフチリジンアミン、ピラゾロピリジンアミン、ピラゾロキノリンアミン、テトラヒドロピラゾロキノリンアミン、ピラゾロナフチリジンアミン、テトラヒドロピラゾロナフチリジンアミン；ピリジンアミン、キノリンアミン、テトラヒドロキノリンアミン、ナフチリジンアミン、又はテトラヒドロナフチリジンアミンに縮合した１Ｈ−イミダゾダイマー、及びこれらの組み合わせからなる群から選ばれる、請求項１ないし８のいずれかに記載の水性ゲル。
【請求項１０】
前記ＩＲＭが水性ゲルの総重量に対して少なくとも０．０００１重量％の量で存在する、請求項１ないし９のいずれかに記載の水性ゲル。
【請求項１１】
前記水混和性補助溶媒が水性ゲルの総重量に対して少なくとも１０重量％の量で存在する、請求項１ないし１０のいずれかに記載の水性ゲル。
【請求項１２】
前記水混和性補助溶媒が水性ゲルの総重量に対して２５重量％を超える量で存在する、請求項１１に記載の水性ゲル。
【請求項１３】
前記水混和性補助溶媒が水性ゲルの総重量に対して９０重量％以下の量で存在する、請求項１ないし１２のいずれかに記載の水性ゲル。
【請求項１４】
前記水混和性補助溶媒が、モノプロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ヘキシレングリコール、ブチレングリコール、グリセリン、ポリエチレングリコール、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、及びこれらの組み合わせからなる群から選ばれる、請求項１ないし１３のいずれかに記載の水性ゲル。
【請求項１５】
前記水混和性補助溶媒がモノプロピレングリコールを含有する、請求項１４に記載の水性ゲル。
【請求項１６】
前記増粘剤システムがさらに非イオン性増粘剤を含有する、請求項１ないし１５のいずれかに記載の水性ゲル。
【請求項１７】
前記非イオン性増粘剤が、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、及びヒドロキシプロピルセルロースからなる群から選ばれる、請求項１６に記載の水性ゲル。
【請求項１８】
前記増粘剤システムが、電荷密度の異なる少なくとも二つの負に帯電した増粘剤を含有する、請求項１ないし１７のいずれかに記載の水性ゲル。
【請求項１９】
前記負に帯電した増粘剤が、セルロースエーテル、多糖類ガム、アクリル酸ポリマー、又はこれらの組み合わせを含む、請求項１ないし１８のいずれかに記載の水性ゲル。
【請求項２０】
前記増粘剤システムが多糖類ガムとアクリル酸ポリマーを含有する、請求項１９に記載の水性ゲル。
【請求項２１】
多糖類ガムとアクリル酸ポリマーの比が１：２０〜２０：１である、請求項２０に記載の水性ゲル。
【請求項２２】
前記負に帯電した増粘剤が、カルボン酸及び／又はカルボキシレート基を含む、請求項１ないし２１のいずれかに記載の水性ゲル。
【請求項２３】
前記増粘剤システムが、カルボキシメチルセルロースナトリウム、キサンタンガム、アクリル酸ポリマー、及びこれらの組み合わせなる群から選ばれる少なくとも二つの負に帯電した増粘剤を含有する、請求項２２に記載の水性ゲル。
【請求項２４】
前記増粘剤システムが水性ゲルの総重量に対して少なくとも０．１重量％の量で存在する、請求項１ないし２３のいずれかに記載の水性ゲル。
【請求項２５】
前記増粘剤システムが水性ゲルの総重量に対して７重量％以下の量で存在する、請求項１ないし２４のいずれかに記載の水性ゲル。
【請求項２６】
水が水性ゲルの総重量に対して少なくとも１０重量％の量で存在する、請求項１ないし２５のいずれかに記載の水性ゲル。
【請求項２７】
さらに薬学的に許容されるｐＨ調整剤を含有する、請求項１ないし２６のいずれかに記載の水性ゲル。
【請求項２８】
前記薬学的に許容されるｐＨ調整剤が、塩酸、水酸化ナトリウム、トロメタミン、水酸化カリウム、及びこれらの組み合わせからなる群から選ばれる、請求項２７に記載の水性ゲル。
【請求項２９】
さらに薬学的に許容される緩衝剤を含有する、請求項１ないし２８のいずれかに記載の水性ゲル。
【請求項３０】
ｐＨが２〜５である、請求項１ないし２９のいずれかに記載の水性ゲル。
【請求項３１】
ｐＨが３〜４である、請求項３０に記載の水性ゲル。
【請求項３２】
さらに防腐剤を含有する、請求項１ないし３１のいずれかに記載の水性ゲル。
【請求項３３】
前記防腐剤が、四級アンモニウム化合物、塩化ベンゼトニウム、パラベン類、ホウ酸、イソチアゾリノン、有機酸、アルコール類、カルバメート類、クロルヘキシジン、及びこれらの組み合わせからなる群から選ばれる、請求項３２に記載の水性ゲル。
【請求項３４】
前記防腐剤が、メチルパラベン、プロピルパラベン、及びこれらの組み合わせからなる群から選ばれる、請求項３３に記載の水性ゲル。
【請求項３５】
前記防腐剤が、水性ゲルの総重量に対して少なくとも０．００５重量％の量で存在する、請求項３２ないし３４のいずれかに記載の水性ゲル。
【請求項３６】
前記防腐剤が水性ゲルの総重量に対して１．０重量％以下の量で存在する、請求項３２ないし３５のいずれかに記載の水性ゲル。
【請求項３７】
さらにキレート剤を含有する、請求項１ないし３６のいずれかに記載の水性ゲル。
【請求項３８】
前記キレート剤が、エチレンジアミン四酢酸、エチレンジアミン四酢酸ジナトリウム塩、無水エチレンジアミン四酢酸ジナトリウム塩、及びこれらの組み合わせからなる群から選ばれる、請求項３７に記載の水性ゲル。
【請求項３９】
前記キレート剤がエチレンジアミン四酢酸ジナトリウム塩二水和物である、請求項３８に記載の水性ゲル。
【請求項４０】
前記キレート剤が水性ゲルの総重量に対して少なくとも０．００１重量％の量で存在する、請求項３７ないし３９のいずれかに記載の水性ゲル。
【請求項４１】
前記キレート剤が、水性ゲルの総重量に対して２．０重量％以下の量で存在する、請求項３７ないし４０のいずれかに記載の水性ゲル。
【請求項４２】
前記負に帯電した増粘剤が前記ＩＲＭに共有結合していない、請求項１ないし４１のいずれかに記載の水性ゲル。
【請求項４３】
バレル型アプリケーターと請求項１ないし４２のいずれかに記載の水性ゲルを含む、キット。
【請求項４４】
前記キットが、アプリケーターとは別に上記水性ゲルを含む容器を含む、請求項４３に記載のキット。