【手続補正書】
【提出日】平成21年4月22日(2009.4.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉで表されるオキサジアゾール誘導体、その異性体のいずれか又は異性体の任意の混合物、そのＮ酸化物、プロドラッグ、又は医薬として許容し得る付加塩。
【化１】
2008539195.tif 000001
（式中、
ｎは、０、１、２又は３であり；
Ａｒ１は、シクロアルキル、フェニル、チエニル、フラニル、ピリジニル及びピラジニルから選択される単環式炭素環又は複素環基を表し、その単環式炭素環又は複素環基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ニトロ及びシアノからなる群から選択される置換基で１回又は複数回場合によって置換されており；
Ａｒ２は、フェニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル及びピリジニルから選択される芳香族単環式複素環基を表し、その芳香族単環式複素環基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ及びアミノからなる群から選択される置換基で１回又は複数回場合によって置換されている。）
【請求項２】
ｎは、０、１、２又は３である請求項１に記載のオキサジアゾール誘導体。
【請求項３】
ｎは、０又は１である請求項２に記載のオキサジアゾール誘導体。
【請求項４】
Ａｒ１は、シクロアルキル、フェニル、チエニル、フラニル、ピリジニル及びピラジニルから選択される単環式炭素環又は複素環基を表し、その単環式炭素環又は複素環基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ニトロ及びシアノからなる群から選択される置換基で１回又は複数回場合によって置換されている請求項１から３までのいずれか一項に記載のオキサジアゾール誘導体。
【請求項５】
Ａｒ１は、シクロアルキル、特にシクロプロピルを表す請求項４に記載のオキサジアゾール誘導体。
【請求項６】
Ａｒ１は、フェニル、チエニル、フラニル、ピリジニル及びピラジニルから選択される芳香族単環式炭素環又は複素環基を表し、その単環式炭素環又は複素環基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ニトロ及びシアノからなる群から選択される置換基で１回又は複数回場合によって置換されている請求項４に記載のオキサジアゾール誘導体。
【請求項７】
Ａｒ１は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ニトロ及びシアノからなる群から選択される置換基で１回又は２回場合によって置換されたフェニルを表す請求項６に記載のオキサジアゾール誘導体。
【請求項８】
Ａｒ１は、チエニル、フラニル、ピリジニル及びピラジニルから選択される芳香族単環式複素環基を表し、その単環式炭素環又は複素環基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ニトロ及びシアノからなる群から選択される置換基で１回又は複数回場合によって置換されている請求項６に記載のオキサジアゾール誘導体。
【請求項９】
Ａｒ１は、チエニル、フラニル、ピリジニル及びピラジニルから選択される芳香族単環式複素環基を表し、その単環式炭素環又は複素環基は、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ及びシアノからなる群から選択される置換基で１回又は２回場合によって置換されている請求項８に記載のオキサジアゾール誘導体。
【請求項１０】
Ａｒ２は、フェニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル及びピリジニルから選択される芳香族単環式複素環基を表し、その芳香族単環式複素環基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ及びアミノからなる群から選択される置換基で１回又は複数回場合によって置換されている請求項１から９までのいずれか一項に記載のオキサジアゾール誘導体。
【請求項１１】
Ａｒ２は、フェニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル及びピリジニルから選択される芳香族単環式複素環基を表し、その芳香族単環式複素環基は、アルキル、特にメチル、エチル又はプロピル；ハロ、特にフルオロ又はクロロ；ハロアルキル、特にトリフルオロメチル；ニトロ；シアノ及びアミノで場合によって置換されている請求項１０に記載のオキサジアゾール誘導体。
【請求項１２】
ｎは、０又は１であり；
Ａｒ１は、シクロアルキル、特にシクロプロピルを表し；
Ａｒ２は、チエニル、フラニル、ピロリル又はピラゾリルを表し、その芳香族単環式複素環基は、アルキル、特にメチル；ハロ、特にフルオロ又はクロロ；ハロアルキル、特にトリフルオロメチル；ヒドロキシル；アルコキシ、特にメトキシ又はエトキシ；ハロアルコキシ、特にトリフルオロメトキシ；ニトロ又はシアノで場合によって置換されている請求項１に記載のオキサジアゾール誘導体。
【請求項１３】
３−シクロプロピル−５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール；
５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−３−フェニル−［１，２，４］オキサジアゾール；
５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−３−（４−フルオロ）−フェニル−［１，２，４］オキサジアゾール；
５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−３−ベンジル−［１，２，４］オキサジアゾール；
５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−３−チオフェン−２−イル−［１，２，４］オキサジアゾール；
２−（５−（５−ニトロ−フラン−３−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ピリジン；
３−（５−（３−ニトロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ピリジン；
３−（５−フラン−２−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ピリジン；
３−（５−（５−ニトロ−フラン−３−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ピリジン；
３−（５−フラン−３−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ピリジン；
３−［５−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ピリジン；
４−（５−フラン−２−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ピリジン；
２−［５−（５−ニトロ−フラン−２−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ピラジン；
３−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ピリジン；
３−［５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ピリジン；
３−［５−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ピリジン；
３−［５−（４−ニトロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ピリジン；
２−［５−（３−ニトロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ピリジン；
３−（５−フェニル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ピリジン；
３−（３−ピリジン−３−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−６−イル）−ベンゾニトリル；
３−［５−（３−クロロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ピリジン；
３−フェニル−５−（チオフェン−３−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール；
４−［５−（３−ニトロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ピリジン；
３−［５−（３−フルオロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ピリジン；
２−［５−（３−ニトロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ピラジン；
３−フェニル−５−（チオフェン−２−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール；
３−［５−（２−ニトロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ピリジン；
３−［５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−ピリジン；
３−［３−（３−ニトロ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−ピリジン；
６−（ピリジン−３−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピリジン−２−カルボニトリル；
５−（３−ピリジン−３−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）フラン−２−カルボニトリル；
５−（３−ピリジン−３−イル−［１．２．４］オキサジアゾール−５−イル）チオフェン−２−カルボニトリル；又は
３−（３−ピリジン−３−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−フェニルアミン；
その異性体のいずれか又は異性体の任意の混合物、又は医薬として許容し得る付加塩である請求項１に記載のオキサジアゾール誘導体。
【請求項１４】
請求項１から１３までのいずれか一項に記載のオキサジアゾール誘導体、又はその医薬として許容し得る付加塩の治療有効量を少なくとも１種の医薬として許容し得る担体又は希釈剤とともに含む医薬組成物。
【請求項１５】
コリン受容体の調節に応答する、ヒトを含む哺乳類の疾患又は障害又は状態の治療、予防又は緩和のための医薬組成物／医薬品を製造するための請求項１から１３までのいずれか一項に記載のオキサジアゾール誘導体、又はその医薬として許容し得る付加塩の使用。
【請求項１６】
疾患、障害又は状態は、認知障害、学習障害、記憶障害及び機能障害、アルツハイマー病、注意欠陥、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、トゥレット症候群、精神病、鬱病、双極性障害、躁病、躁鬱病、統合失調症、統合失調症に関連する認知又は注意欠陥、強迫性障害（ＯＣＤ）、パニック障害、神経性食欲不振、過食症及び肥満等の摂食障害、睡眠発作、痛覚、エイズ認知症、老人性認知症、自閉症、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、不安症、非ＯＣＤ不安障害、痙攣性障害、痙攣、てんかん、神経変性障害、一過性無酸素症、誘発神経変性、神経障害、糖尿病性神経障害、周辺性失読症、遅発性ジスキネジア、運動亢進症、疼痛、軽度の疼痛、中等度又は重度の疼痛、急性、慢性又は再発性疼痛、偏頭痛によって生じる疼痛、術後疼痛、幻想肢痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、慢性頭痛、中枢性疼痛、糖尿病性神経障害、治療後神経痛又は末梢神経傷害に関連する疼痛、大食症、外傷後症候群、社会的恐怖症、睡眠障害、偽性認知症、ガンザー症候群、月経前症候群、遅発性月経前症候群、慢性疲労症候群、無言症、抜毛癖、時差ぼけ、不整脈、平滑筋収縮、狭心症、早産、下痢、喘息、遅発性ジスキネジア、運動亢進症、早漏、勃起不全、高血圧症、炎症性障害、炎症性皮膚障害、面皰、酒さ、クローン病、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、下痢、又はタバコ等のニコチン含有製品、ヘロイン、コカイン及びモルヒネ等のオピオイド、ベンゾジアゼピン及びベンゾジアゼピン様薬物、及びアルコールを含む中毒性物質の使用の打ち切りによって引き起こされる禁断症状である請求項１５に記載の使用。