【手続補正書】
【提出日】平成21年1月15日(2009.1.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
血管新生を阻害するための治療剤であって、
式Ｉ
【化１】
2008528499.tif 000001
（式中、ｎは、１〜５の整数であり、
Ｒ１は、それぞれ独立して、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アシル、カルボキシル、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホ、又はスルフヒドリルであり、ここで各アルキルは、ヒドロキシル、アミノ、又はスルフヒドリルで選択的に置換されており；かつ
Ｒ２は、水素又は低級アルキルである）
で示される化合物、又はその塩若しくはプロドラッグの有効量を含む、治療剤。
【請求項２】
血管新生性の疾患又は病状を治療するための治療剤であって、
式Ｉ
【化２】
2008528499.tif 000002
（式中、ｎは、１〜５の整数であり、
Ｒ１は、それぞれ独立して、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アシル、カルボキシル、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホ、又はスルフヒドリルであり、ここで各アルキルは、ヒドロキシル、アミノ、又はスルフヒドリルで選択的に置換されており；かつ
Ｒ２は、水素又は低級アルキルである）
で示される化合物、又はその塩若しくはプロドラッグの有効量を含む、治療剤。
【請求項３】
眼内の血管新生性の疾患及び病状を治療するための治療剤であって、
式Ｉ
【化３】
2008528499.tif 000003
（式中、ｎは、１〜５の整数であり、
Ｒ１は、それぞれ独立して、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アシル、カルボキシル、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホ、又はスルフヒドリルであり、ここで各アルキルは、ヒドロキシル、アミノ、又はスルフヒドリルで選択的に置換されており；かつ
Ｒ２は、水素又は低級アルキルである）
で示される化合物、又はその塩若しくはプロドラッグの有効量を含む、治療剤。
【請求項４】
前記眼内の血管新生性の疾患及び病状は糖尿病性網膜症である、請求項３に記載の治療剤。
【請求項５】
前記眼内の血管新生性の疾患及び病状は黄斑変性である、請求項３に記載の治療剤。
【請求項６】
前記眼内の血管新生性の疾患及び病状は未熟児網膜症、角膜移植拒絶、血管新生緑内障、水晶体後繊維増殖症又はルベオーシスである、請求項３に記載の治療剤。
【請求項７】
新生物疾患を治療するための治療剤であって、
式Ｉ
【化４】
2008528499.tif 000004
（式中、ｎは、１〜５の整数であり、
Ｒ１は、それぞれ独立して、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アシル、カルボキシル、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホ、又はスルフヒドリルであり、ここで各アルキルは、ヒドロキシル、アミノ、又はスルフヒドリルで選択的に置換されており；かつ
Ｒ２は、水素又は低級アルキルである）
で示される化合物、又はその塩若しくはプロドラッグの有効量を含む、治療剤。
【請求項８】
前記新生物疾患は腫瘍である、請求項７に記載の治療剤。
【請求項９】
前記腫瘍は悪性腫瘍である、請求項８に記載の治療剤。
【請求項１０】
前記腫瘍は、膀胱、脳、胸部、頸部、結腸、直腸、腎臓、肝臓、肺、卵巣、膵臓、前立腺、胃又は子宮の腫瘍である、請求項９に記載の治療剤。
【請求項１１】
前記腫瘍は、脳、胸部、結腸、肝臓、又は膵臓の腫瘍である、請求項１０に記載の治療剤。
【請求項１２】
前記腫瘍は脳の腫瘍である、請求項１１に記載の治療剤。
【請求項１３】
前記脳の腫瘍はグリア芽腫である、請求項１２に記載の治療剤。
【請求項１４】
前記新生物疾患は腫瘍転移である、請求項７に記載の治療剤。
【請求項１５】
増殖性疾患を治療するための治療剤であって、
式Ｉ
【化５】
2008528499.tif 000005
（式中、ｎは、１〜５の整数であり、
Ｒ１は、それぞれ独立して、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アシル、カルボキシル、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホ、又はスルフヒドリルであり、ここで各アルキルは、ヒドロキシル、アミノ、又はスルフヒドリルで選択的に置換されており；かつ
Ｒ２は、水素又は低級アルキルである）
で示される化合物、又はその塩若しくはプロドラッグの有効量を含む、治療剤。
【請求項１６】
前記増殖性疾患は癌である、請求項１５に記載の治療剤。
【請求項１７】
前記癌は上皮性悪性腫瘍、非上皮性悪性腫瘍、リンパ腫又は白血病である、請求項１６に記載の治療剤。
【請求項１８】
前記増殖性疾患はメサンギウム細胞増殖性疾患である、請求項１５に記載の治療剤。
【請求項１９】
前記増殖性疾患は繊維性疾患である、請求項１５に記載の治療剤。
【請求項２０】
前記増殖性疾患は過剰増殖性皮膚疾患である、請求項１５に記載の治療剤。
【請求項２１】
前記過剰増殖性皮膚疾患は皮膚癌である、請求項２０に記載の治療剤。
【請求項２２】
Ｒ１は、それぞれ独立して、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホ又はスルフヒドリルである、請求項１乃至２１のいずれか一項に記載の治療剤。
【請求項２３】
Ｒ１は、それぞれ独立して、アリール、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ又はアシルである、請求項１乃至２１のいずれか一項に記載の治療剤。
【請求項２４】
Ｒ１は、それぞれ独立して、アリール、アルキル、又はシクロアルキルである、請求項１乃至２１のいずれか一項に記載の治療剤。
【請求項２５】
Ｒ１は、それぞれ独立して、アリールである、請求項１乃至２１のいずれか一項に記載の治療剤。
【請求項２６】
化合物が下記：
【化６】
2008528499.tif 000006
で示される、請求項１乃至２１のいずれか一項に記載の治療剤。
【請求項２７】
式ＩＡ：
【化７】
2008528499.tif 000007
（式中、ｎは、１〜５の整数であり、
Ｒ１は、それぞれ独立して、式−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８、−ＯＲ７又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３の部分であり、
Ｒ２は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ３は、水素、アルキル、シクロアルキル又はアリールであり、
Ｒ７はアリールであり、かつ
Ｒ８はシクロアルキル又はアリールである）
で示される化合物。
【請求項２８】
Ｒ１は、式−ＯＲ７の部分である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ７はフェニルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
ｎは１又は２である、請求項２７、２８又は２９に記載の化合物。
【請求項３１】
式ＩＡ：
【化８】
2008528499.tif 000008
（式中、ｎは、１〜５の整数であり、
Ｒ１は、それぞれ独立して、式−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８、−ＯＲ７又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３の部分であり、
Ｒ２は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ３は、水素、アルキル、シクロアルキル又はアリールであり、
Ｒ７はアリールであり、かつ
Ｒ８はシクロアルキル又はアリールである）
で示される化合物又はその塩若しくはプロドラッグと、薬学的に許容される担体と、を含む医薬組成物。
【請求項３２】
Ｒ１は、式−ＯＲ７の部分である、請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
Ｒ７はフェニルである、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
ｎは１又は２である、請求項３１、３２又は３３に記載の医薬組成物。