【手続補正書】
【提出日】平成21年9月11日(2009.9.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の化学式Ｉの化合物であって：
【化１】
2009511599.tif 000001
式中、
環Ｚが、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＨから選択される少なくとも１つの環ヘテロ原子を有する５〜７員の不飽和環又は芳香族環であって、Ｚが、最高ｚ個のＲＺの出現で場合により置換され、
ｚが０〜４であり、
各ＲＺが、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５から独立して選択され、
前記ＳＯ２基が、第１炭素又は第２炭素の何れかに結合し、
前記ＮＲＭ−Ｃ（Ｏ）−Ｑ−ＲＱが、第３’炭素又は第４’炭素の何れかに結合し、
第３’炭素を含む前記フェニル環が、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ２、ＳＯ２Ｒ２、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ２）２、ＣＯＯＲ２、及びＣ１−Ｃ６の直鎖又は分枝鎖のアルキリジン鎖から選択される最高４個の置換基で場合により置換され、前記アルキリジンの最高２個の非隣接メチレン単位が、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ２−、−ＣＯＮＲ２ＮＲ２−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ２ＣＯＮＲ２−、−ＯＣＯＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２ＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ２−、−ＳＯ２ＮＲ２−、−ＮＲ２ＳＯ２−、又は−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２−によって場合により且つ独立して置き換えられ、
Ｑが、結合又はＣ１−Ｃ６の直鎖若しくは分枝鎖のアルキリジン鎖であって、Ｑの最高２個の非隣接メチレン単位が、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ２−、−ＣＯＮＲ２ＮＲ２−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ２ＣＯＮＲ２−、−ＯＣＯＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２ＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ２−、−ＳＯ２ＮＲ２−、−ＮＲ２ＳＯ２−、−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２−、又はスピロシクロアルキレン部分によって場合により独立して置き換えられ、
ＲＱが、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＨから独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分不飽和、又は完全不飽和の単環式環、或いはＯ、Ｓ、Ｎ及びＮＨから独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和、又は完全不飽和の２環式環系であり、
ＲＱが、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５から選択される最高４個の置換基で場合により置換され、
ＲＮ及びＲＭが、それぞれ独立してＲ２であり、
Ｒ１が、オキソ、＝ＮＮ（Ｒ６）２、＝ＮＮ（Ｒ７）２、＝ＮＮ（Ｒ６Ｒ７）、Ｒ６、又は（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり、
ｎが０、１又は２であり、
Ｙが、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６、又はＯＲ６であるか、或いは、
隣接する環原子上の２つのＲ１が一緒になって、１，２−メチレンジオキシ又は１，２−エチレンジオキシを形成し、
Ｒ２が、水素又はＣ１−Ｃ６脂肪族であって、各Ｒ２が、Ｒ１、Ｒ４及びＲ５から独立して選択される最高２個の置換基で場合により置換され、
Ｒ３が、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４及びＲ５から独立して選択される最高３個の置換基で場合により置換されるＣ３−Ｃ８脂環式環、Ｃ６−Ｃ１０アリール環、Ｃ３−Ｃ８複素環式環、又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、
Ｒ４が、
【化２】
2009511599.tif 000002
【化３】
2009511599.tif 000003
であり、
Ｒ５が、最高３個のＲ１置換基で場合により置換されるＣ３−Ｃ８脂環式環、Ｃ６−Ｃ１０アリール環、Ｃ３−Ｃ８複素環式環、又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、
Ｒ６が、Ｈ又はＣ１−Ｃ６脂肪族であって、Ｒ６が、Ｒ７置換基で場合により置換され、
Ｒ７が、Ｃ３−Ｃ８脂環式環、Ｃ６−Ｃ１０アリール環、Ｃ３−Ｃ８複素環式環、又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、各Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、又は（ＣＨ２）ｍ−Ｚ’（式中、ｍが０〜２である）から独立して選択される最高２個の置換基で場合により置換され、
Ｚ’が、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）２、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）、及びＯ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族から選択され、
Ｒ８が、アセチル、Ｃ６−Ｃ１０アリールスルホニル、又はＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルであるが、
但し、ＲＭ及びＲＮが共に水素であり、且つＱが結合である場合に、ＲＱがメチルでないことを条件とする、
化合物；或いはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｚが以下から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化６】
2009511599.tif 000004
。
【請求項３】
ｚが０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＲＭが水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＲＮが水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｑが、結合、及びＣ１−Ｃ６直鎖又は分枝鎖のアルキリデン鎖から選択され、前記アルキリデンの最高２個のメチレン単位が、Ｏ、Ｓ、ＯＣＯ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、又はスピロシクロアルキレン基によって独立して置き換えられる、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑが−Ｘ２−（Ｘ１）ｐ−であり、
式中、
Ｘ２が、結合、又はＲ１、Ｒ４及びＲ５から独立して選択される最高２個の置換基で場合により置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族であり、
ｐが０又は１であり、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ又はＮＲ２である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘ２が、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ２−Ｃ６アルキリデンであり、前記アルキル及びアルキリデンが、Ｒ１又はＲ４で独立して且つ場合により置換される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘ２が、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３−、−Ｃ（Ｍｅ）２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ（Ｐｈ）−、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｍｅ）−、−ＣＨ（Ｅｔ）−、及び−ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）−から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ＲＱが、場合により置換されるフェニル又はナフチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
ＲＱが、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、及びＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルから独立して選択される最高３個の置換基で場合により置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
ＲＱが以下から選択される、請求項１１に記載の化合物：
【化７】
2009511599.tif 000005
【化８】
2009511599.tif 000006
【化９】
2009511599.tif 000007
。
【請求項１３】
ＲＱが、場合により置換される３〜８員の脂環式環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ＲＱが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、及びシクロヘキシルから選択される場合により置換される環である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ＲＱが、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＨから独立して選択される最高３個のヘテロ原子を含む、場合により置換される５〜６員の単環式、不飽和、部分置換、又は芳香族の環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
ＲＱが、以下から選択される場合により置換される環である、請求項１５に記載の化合物：
【化１０】
2009511599.tif 000008
【化１１】
2009511599.tif 000009
。
【請求項１７】
ＲＱが、場合により置換されるフェニル環に場合により縮合される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
ＲＱが、場合により置換される８〜１０員の２環式、複素環式、又は複素環式芳香族の環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
ＲＱが、以下から選択される場合により置換される環である、請求項１８に記載の化合物：
【化１２】
2009511599.tif 000010
【化１３】
2009511599.tif 000011
。
【請求項２０】
ＲＱが、３−クロロ−フェン−１−イル、４−クロロ−フェン−１−イル、３−メトキシ−フェン−１−イル、２−フルオロ−フェン−１−イル、４−フルオロ−インドール−１−イル、及び８−トリフルオロメチル−キノール−４−イルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が以下の化学式ＩＩから構成され：
【化１４】
2009511599.tif 000012
式中、Ｚ、Ｑ及びＲＱが上に定義されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が、以下の化学式ＩＩＩから構成され：
【化１５】
2009511599.tif 000013
式中、Ｑ及びＲＱが上に定義されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
表１から選択される化合物。
【請求項２４】
請求項１又は２３に記載の化合物、及び薬学的に許容される担体、補助剤、又はビヒクルを含む、薬学的組成物。
【請求項２５】
（ａ）患者、又は
（ｂ）生物学的試料
において、ＮａＶ１．１、ＮａＶ１．２、ＮａＶ１．３、ＮａＶ１．４、ＮａＶ１．５、ＮａＶ１．６、ＮａＶ１．７、ＮａＶ１．８、ＮａＶ１．９、若しくはＣａＶ２．２の活性の１つ以上を阻害するための組成物であって、
以下の化学式Ｉの化合物であって、
【化１６】
2009511599.tif 000014
式中、
環Ｚが、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＨから選択される少なくとも１つの環へテロ原子を有する５〜７員の不飽和又は芳香族環であって、Ｚが、最高ｚ個のＲＺの出現で場合により置換され、
ｚが０〜４であり、
各ＲＺが、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５から独立して選択され、
前記ＳＯ２基が、第１炭素又は第２炭素の何れかに結合し、
前記ＮＲＭ−Ｃ（Ｏ）−Ｑ−ＲＱが、第３’炭素又は第４’炭素の何れかに結合し、
第３’炭素を含む前記フェニル環が、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ２、ＳＯ２Ｒ２、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ２）２、ＣＯＯＲ２、及びＣ１−Ｃ６の直鎖又は分枝鎖のアルキリジン鎖から選択される最高４個の置換基で場合により置換され、前記アルキリジンの最高２個の非隣接メチレン単位が、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ２−、−ＣＯＮＲ２ＮＲ２−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ２ＣＯＮＲ２−、−ＯＣＯＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２、−ＮＲ２ＮＲ２ＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ２−、−ＳＯ２ＮＲ２−、−ＮＲ２ＳＯ２−、又は−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２−によって場合により且つ独立して置き換えられ、
Ｑが、結合又はＣ１−Ｃ６の直鎖若しくは分枝鎖のアルキリジン鎖であって、Ｑの最高２個の非隣接メチレン単位が、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ２−、−ＣＯＮＲ２ＮＲ２−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ２ＣＯＮＲ２−、−ＯＣＯＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２、−ＮＲ２ＮＲ２ＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ２−、−ＳＯ２ＮＲ２−、−ＮＲ２ＳＯ２−、−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２−、又はスピロシクロアルキレン部分によって場合により独立して置き換えられ、
ＲＱが、Ｃ１−６脂肪族基、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＨから独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分不飽和、又は完全不飽和の単環式環、或いはＯ、Ｓ、Ｎ及びＮＨＯ、Ｓ、Ｎ及びＮＨから独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和、又は完全不飽和の２環式環系であり、
ＲＱが、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５から選択される最高４個の置換基で場合により置換され、
ＲＮ及びＲＭが、それぞれ独立してＲ２であり、
Ｒ１が、オキソ、＝ＮＮ（Ｒ６）２、＝ＮＮ（Ｒ７）２、＝ＮＮ（Ｒ６Ｒ７）、Ｒ６、又は（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり、
ｎが０、１又は２であり、
Ｙが、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ２、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６、又はＯＲ６であるか、或いは、
隣接する環原子上の２つのＲ１が一緒になって、１，２−メチレンジオキシ又は１，２−エチレンジオキシを形成し、
Ｒ２が、水素又はＣ１−Ｃ６脂肪族であって、各Ｒ２が、Ｒ１、Ｒ４及びＲ５から独立して選択される最高２個の置換基で場合により置換され、
Ｒ３が、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４及びＲ５から独立して選択される最高３個の置換基で場合により置換されるＣ３−Ｃ８脂環式環、Ｃ６−Ｃ１０アリール環、Ｃ３−Ｃ８複素環式環、又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、
Ｒ４が、
【化１７】
2009511599.tif 000015
【化１８】
2009511599.tif 000016
であり、
Ｒ５が、最高３個のＲ１置換基で場合により置換されるＣ３−Ｃ８脂環式環、Ｃ６−Ｃ１０アリール環、Ｃ３−Ｃ８複素環式環、又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、
Ｒ６が、Ｈ又はＣ１−Ｃ６脂肪族であって、Ｒ６が、Ｒ７置換基で場合により置換され、
Ｒ７が、Ｃ３−Ｃ８脂環式環、Ｃ６−Ｃ１０アリール環、Ｃ３−Ｃ８複素環式環、又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、各Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、又は（ＣＨ２）ｍ−Ｚ’（式中、ｍが０〜２である）から独立して選択される最高２個の置換基で場合により置換され、
Ｚ’が、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）２、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）、及びＯ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族から選択され、
Ｒ８が、アセチル、Ｃ６−Ｃ１０アリールスルホニル、又はＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルである、
化合物；或いはその薬学的に許容される塩を含み、前記組成物は、前記患者に投与されるか、或いは前記生物学的試料と接触されることを特徴とする、組成物。
【請求項２６】
Ｚが以下から選択される、請求項２５に記載の組成物：
【化２１】
2009511599.tif 000017
。
【請求項２７】
ｚが０である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２８】
ＲＭが水素である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２９】
ＲＮが水素である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項３０】
Ｑが、結合、及びＣ１−Ｃ６直鎖又は分枝鎖のアルキリデン鎖から選択され、前記アルキリデンの最高２個のメチレン単位が、Ｏ、Ｓ、ＯＣＯ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、又はスピロシクロアルキレン基によって独立して置き換えられる、請求項２５に記載の組成物。
【請求項３１】
Ｑが−Ｘ２−（Ｘ１）ｐ−であり、
式中、
Ｘ２が、結合、又はＲ１、Ｒ４及びＲ５から独立して選択される最高２個の置換基で場合により置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族であり、
ｐが０又は１であり、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ又はＮＲ２である、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
Ｘ２が、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ２−Ｃ６アルキリデンであり、前記アルキル及びアルキリデンが、Ｒ１又はＲ４で独立して且つ場合により置換される、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
Ｘ２が、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３−、−Ｃ（Ｍｅ）２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ（Ｐｈ）−、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｍｅ）−、−ＣＨ（Ｅｔ）−、及び−ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）−から選択される、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】
ＲＱが、場合により置換されるＣ１−６脂肪族である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項３５】
ＲＱが、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、及びＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルから独立して選択される最高３個の置換基で場合により置換される、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３６】
ＲＱが、場合により置換されるフェニル又はナフチルである、請求項２５に記載の組成物。
【請求項３７】
ＲＱが、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、及びＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルから独立して選択される最高３個の置換基で場合により置換される、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３８】
ＲＱが以下から選択される、請求項３７に記載の組成物：
【化２２】
2009511599.tif 000018
【化２３】
2009511599.tif 000019
【化２４】
2009511599.tif 000020
。
【請求項３９】
ＲＱが、場合により置換される３〜８員の脂環式環である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項４０】
ＲＱが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、及びシクロヘキシルから選択される場合により置換される環である、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４１】
ＲＱが、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＨから独立して選択される最高３個のヘテロ原子を含む、場合により置換される５〜６員の単環式、不飽和、部分置換、又は芳香族の環である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項４２】
ＲＱが、以下から選択される場合により置換される環である、請求項４１に記載の組成物：
【化２５】
2009511599.tif 000021
【化２６】
2009511599.tif 000022
。
【請求項４３】
ＲＱが、場合により置換されるフェニル環に場合により縮合される、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４４】
ＲＱが、場合により置換される８〜１０員の２環式、複素環式、又は複素環式芳香族の環である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項４５】
ＲＱが、以下から選択される場合により置換される環である、請求項４４に記載の組成物：
【化２７】
2009511599.tif 000023
【化２８】
2009511599.tif 000024
。
【請求項４６】
ＲＱが、３−クロロ−フェン−１−イル、４−クロロ−フェン−１−イル、３−メトキシ−フェン−１−イル、２−フルオロ−フェン−１−イル、４−フルオロ−インドール−１−イル、及び８−トリフルオロメチル−キノール−４−イルから選択される、請求項２５に記載の組成物。
【請求項４７】
前記化合物が、以下の化学式ＩＩを有し：
【化２９】
2009511599.tif 000025
式中、Ｚ、Ｑ及びＲＱが上に定義されている、請求項２５に記載の組成物。
【請求項４８】
前記化合物が、以下の化学式ＩＩＩを有し：
【化３０】
2009511599.tif 000026
式中、Ｑ及びＲＱが上に定義されている、請求項２５に記載の組成物。
【請求項４９】
急性、慢性、神経障害性若しくは炎症性の疼痛、関節炎、偏頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹性神経痛、全身性神経痛、てんかん若しくはてんかんの病態、神経変性疾患、不安及び抑うつ等の精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、失調症、多発性硬化症、過敏性腸症症候群、失禁症、内臓痛、変形性関節炎痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、根性痛、坐骨神経痛、腰痛、頭頚部痛、激痛若しくは難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後痛、発作、双極性障害、及び癌性疼痛から選択される疾患、障害又は病態を処置するか、又はこれらの重篤度を軽減するための組成物であって、有効量の化学式Ｉ、化学式ＩＩに記載の化合物、又は請求項２４に記載の組成物を含む、組成物。
【請求項５０】
前記化合物が、請求項１又は２３に記載の通りである、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５１】
前記疾患、病態又は障害が、電位依存性ナトリウムチャネルの活性化又は機能亢進に関係する、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５２】
前記疾患、病態又は障害が、根性痛、坐骨神経痛、腰痛、頭痛、頚部痛、又は神経障害である、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５３】
前記疾患、病態又は障害が、激痛若しくは難治性疼痛、急性疼痛、術後痛、腰痛、又は癌性疼痛である、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５４】
前記疾患、病態又は障害が、電位依存性カルシウムチャネルの活性化又は機能亢進に関係する、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５５】
前記疾患、病態又は障害が、急性、慢性、神経障害性、炎症性の疼痛、又は炎症性突出痛である、請求項５４に記載の組成物。