【手続補正書】
【提出日】平成23年11月9日(2011.11.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
組織への薬剤の浸透性増強剤としての、式（Ｉ）：
【化１】
2011006448.tif 000001
［式中、
記号
【化２】
2011006448.tif 000002
は、そのヒドロキシル基をｎ個除去することによりシクロデキストリン化合物から誘導されるｎ価残基を表し、
ｎは０より大きい数であって、上記化合物１分子当たりの式
【化３】
2011006448.tif 000003
で示される置換基の平均数を表し、
ｈは、０または１であり、
Ｒ１は、分枝状または直鎖アルキレンおよびフェニレンから選択される二価基であり、両方とも１個またはそれ以上の場所が置換され得、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、各々互いに独立して、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキルおよびシクロヘテリルから選択される基であり、
Ｘｍ−は、ｍ倍負に荷電したアニオンであり、
ｍは、１またはそれより大きい整数であり、そして
ｋはｎ／ｍである］
で示される化合物の使用。
【請求項２】
化合物が式（Ｉａ）：
【化４】
2011006448.tif 000004
［式中、Ｘ−は一荷電のアニオンであり、他の残基およびｈおよびｎは式（Ｉ）の場合と同じ意味を有する］
である、請求項１記載の使用。
【請求項３】
Ｒ１が、分枝状または直鎖Ｃ１−Ｃ８アルキレンまたはフェニレンであり、両方とも１個またはそれ以上の場所が置換され得、そして
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、異なるかまたは同一であって、置換または非置換Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、モルホリニル、ピリジル、ピロリジル、フルフリル、イミダゾリジルまたはイミダゾリルであり、そして
Ｘ−が、ハロゲン化物、硝酸、蟻酸、酢酸、酪酸、オレイン酸、ステアリン酸、安息香酸アニオンである、請求項１または２記載の使用。
【請求項４】
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、異なるかまたは同一であって、置換または非置換Ｃ１−Ｃ１８アルキルである、請求項１〜３のいずれか１項記載の使用。
【請求項５】
Ｒ１が、分枝状または直鎖Ｃ１−Ｃ８アルキレンであり、そして
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、異なるかまたは同一であって、置換または非置換Ｃ１−Ｃ８アルキルである、請求項１〜４のいずれか１項記載の使用。
【請求項６】
Ｒ１が、分枝状または直鎖Ｃ１−Ｃ４アルキレンであり、そして
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、異なるかまたは同一であって、置換または非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである、請求項１〜５のいずれか１項記載の使用。
【請求項７】
Ｒ１が１個またはそれ以上の場所がヒドロキシルで置換されている分枝状または直鎖Ｃ１−Ｃ８アルキレンである、請求項１〜６のいずれか１項記載の使用。
【請求項８】
記号
【化５】
2011006448.tif 000005
が、アルファ−、ベータ−またはガンマ−シクロデキストリンまたは上記シクロデキストリンの誘導体の残基を表す、請求項１〜７のいずれか１項記載の使用。
【請求項９】
ｎが０.１〜２４である、請求項１〜８のいずれか１項記載の使用。
【請求項１０】
ｎが１〜８である、請求項９記載の使用。
【請求項１１】
ｈが１である、請求項１〜１０のいずれか１項記載の使用。
【請求項１２】
ｈが０である、請求項１〜１０のいずれか１項記載の使用。
【請求項１３】
活性薬物および請求項１に記載する式（Ｉ）の化合物から選択される該活性薬物の浸透性増強剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
浸透性増強剤が請求項２に記載する式（Ｉａ）の化合物から選択される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
局所投与用である、請求項１３または１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
眼に投与するための、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
浸透性増強剤が、組成物全体の０.０１〜１０重量％の濃度で存在する、請求項１３〜１６のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１８】
活性薬物が眼用薬物である、請求項１３〜１７のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１９】
眼用薬物および請求項１に記載する式（Ｉ）の化合物から選択される眼の組織へ上記薬物を浸透させ得る浸透性増強剤を含む眼用組成物。
【請求項２０】
浸透性増強剤が請求項２に記載する式（Ｉａ）の化合物から選択される、請求項１９記載の眼用組成物。
【請求項２１】
浸透性増強剤が眼用薬物の角膜への浸透を増強する、請求項１９または２０に記載の眼用組成物。
【請求項２２】
浸透性増強剤が、眼用組成物の全重量に対し０.０１〜３５％の範囲の濃度で存在する、請求項１９〜２１のいずれか１項記載の眼用組成物。
【請求項２３】
浸透性増強剤が、眼用組成物の全重量に対し０.５〜２５％の範囲の濃度で存在する、請求項２２記載の眼用組成物。
【請求項２４】
浸透性増強剤が、眼用組成物の全重量に対し５〜１０％、１０〜１５％または１５〜２０％の範囲の濃度で存在する、請求項２３記載の眼用組成物。
【請求項２５】
浸透性増強剤が、眼用組成物の全重量に対し０.１〜５％、０.５〜５％または１〜５％の範囲の濃度で存在する、請求項２２記載の眼用組成物。
【請求項２６】
眼用薬物が：
−ステロイド類および非ステロイド抗炎症剤（ＮＳＡＩＤ）から選択される抗炎症薬；
−ＦＫ５０６、３３−エピ−クロロ−３３−デスオキシ−アスコマイシン、クロモリン、エマジン、ケトチフェン、レボカバスチン、ロドキサミド、ノルケトチフェン、オロパタジンおよびリザベンから選択される抗アレルギー薬；
−ラタノプロスト、１５−ケト−ラタノプロスト、ウノプロストンイソプロピル、ベタキソロール、クロニジン、レボブノロールおよびチモロールから選択される、緑内障治療薬；
−コカイン塩酸塩、リドカイン、オキシブプロカインおよびテトラカイン塩酸塩から選択される、麻酔薬；
−近視予防／阻止薬；
−カルバコール、ピロカルピンおよびフィソスチグミンから選択される縮瞳薬；
−アセタゾラミドおよびドルゾラミドから選択される、カルボニックアンヒドラーゼ阻害薬；
−アプラクロニジンおよびブリモニジンから選択されるアルファ遮断薬；および
−アスコルビン酸、レチノール、レチノールアセテート、レチノールパルミテートおよび天然および合成トコフェロール類、アルファ−トコフェロールおよびアルファトコフェロールアセテートから選択される、酸化防止剤および／またはビタミン類；および
−ペプチド、タンパク質、ＤＮＡまたはＲＮＡである生物材料
から選択される、請求項１９〜２５のいずれかに記載の眼用組成物。
【請求項２７】
眼用薬物が、抗炎症剤、抗アレルギー剤および緑内障治療剤から選択される、請求項２６記載の眼用組成物。
【請求項２８】
少なくとも１種の眼用として許容される賦形剤を含む、請求項１９〜２７のいずれかに記載の眼用組成物。
【請求項２９】
賦形剤がヒアルロン酸の塩を含む、請求項２８記載の眼用組成物。
【請求項３０】
塩化ベンザルコニウムを含まない、請求項２９記載の眼用組成物。
【請求項３１】
活性薬物として請求項１に記載する式（Ｉ）の化合物を含む、組織への薬剤の浸透性増強剤。
【請求項３２】
活性薬物として請求項２に記載する式（Ｉａ）の化合物を含む、請求項３１記載の浸透性増強剤。
【請求項３３】
インビトロで医薬組成物に含まれる薬物の組織への浸透性を高める方法であって、該組成物に請求項２に記載する式（Ｉａ）の化合物から選択される化合物を添加することを含む方法。
【請求項３４】
インビトロで医薬組成物に含まれる薬物の組織への浸透性を相乗的に増強する方法であって、該組成物に請求項２に記載する式（Ｉａ）の化合物から選択される化合物を添加することを含む、方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
式（Ｉ）および（Ｉａ）において、Ｒ１は、アルキレン、ヒドロキシアルキレン、他の形態の置換アルキレン、アラルキレン、シクロアルキレン、またはフェニレン基であり得る。すなわち、Ｒ１は、たとえば、分枝状または直鎖Ｃ１−Ｃ８アルキレン、たとえばメチレン、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、へキシレンまたはオクチレン基等であり得る。前記および他のアルキレン基はまた、１個またはそれ以上の場所がヒドロキシル、アルコキシル、アリールまたは、たとえば、シクロプロパン、シクロブタンおよび高級相同体から誘導されたシクロアルキレン基により置換され得る。Ｒ１はまた、所望ならばたとえばアルコキシ、アルキル、好ましくはＣ１−Ｃ４アルキルまたはハロゲンにより置換され得るフェニレン基を表し得る。