Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成20年12月22日(2008.12.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも２種の異なった送達経路を介して投与される少なくとも１種のＩＲＭ化合物を含む、免疫応答調節剤（ＩＲＭ）を用いて疾患を治療するためのキット。
【請求項２】
１種だけのＩＲＭ化合物有効成分を含む、請求項１に記載のキット。
【請求項３】
前記ＩＲＭ化合物有効成分の２種の異なった塩の形態を含む、請求項２に記載のキット。
【請求項４】
少なくとも２種の異なったＩＲＭ化合物有効成分を含む、請求項１に記載のキット。
【請求項５】
前記送達経路が、局部送達および全身送達を含む、請求項１に記載のキット。
【請求項６】
前記局部送達経路が局所送達である、請求項５に記載のキット。
【請求項７】
局所送達が、ＩＲＭ含有ゲル製剤またはクリーム製剤を用いて達成される、請求項６に記載のキット。
【請求項８】
全身送達が、注射または経口送達により達成される、請求項５に記載のキット。
【請求項９】
前記治療される疾患が癌である、請求項１に記載のキット。
【請求項１０】
１種のＩＲＭがその癌に対して直接局部的に送達されるためのものであり、そして１種のＩＲＭが身体全体に全身的に送達されるためのものである、請求項９に記載のキット。
【請求項１１】
前記局部的な送達がＩＲＭの癌への直接注射である、請求項１０に記載のキット。
【請求項１２】
前記疾患が、ウイルス性、真菌性、原生動物性、または細菌性感染である、請求項１に記載のキット。
【請求項１３】
免疫応答調節剤（ＩＲＭ）を用いて悪性黒色腫を治療するためのキットであって、被験者の悪性黒色腫病巣に局所的に投与される少なくとも１種のＩＲＭと組み合わせて、別に該被験者に全身的に投与される少なくとも１種のＩＲＭを含む、前記キット。
【請求項１４】
前記局所的なＩＲＭの投与が、皮膚組織または粘膜組織への投与である、請求項１３に記載のキット。
【請求項１５】
前記局所的なＩＲＭの投与が、膣、直腸、鼻腔、口腔、または肺表面への投与である、請求項１４に記載のキット。
【請求項１６】
前記ＩＲＭが、５員の窒素含有複素環式環に縮合された２−アミノピリジンを含む化合物である、請求項１３に記載のキット。
【請求項１７】
前記免疫応答調節剤が、イミダゾキノリンアミン、テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、イミダゾピリジンアミン、６，７−縮合シクロアルキルイミダゾピリジンアミン、１，２−架橋イミダゾキノリンアミン、イミダゾナフチリジンアミン、イミダゾテトラヒドロナフチリジンアミン、オキサゾロキノリンアミン、チアゾロキノリンアミン、オキサゾロピリジンアミン、チアゾロピリジンアミン、オキサゾロナフチリジンアミン、チアゾロナフチリジンアミン、ピリジンアミンに縮合された１Ｈ−イミダゾダイマー、キノリンアミン、テトラヒドロキノリンアミン、ナフチリジンアミン、またはテトラヒドロナフチリジンアミン、およびそれらの組合せからなる群より選択される、請求項１６に記載のキット。
【請求項１８】
前記免疫応答調節剤が、イミダゾキノリンアミン、テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、イミダゾピリジンアミン、およびそれらの組合せからなる群より選択される、請求項１６に記載のキット。
【請求項１９】
前記免疫応答調節剤が、アミド置換イミダゾキノリンアミン、スルホンアミド置換イミダゾキノリンアミン、尿素置換イミダゾキノリンアミン、アリールエーテル置換イミダゾキノリンアミン、ヘテロサイクリックエーテル置換イミダゾキノリンアミン、アミドエーテル置換イミダゾキノリンアミン、スルホンアミドエーテル置換イミダゾキノリンアミン、尿素置換イミダゾキノリンエーテル、チオエーテル置換イミダゾキノリンアミン、６−、７−、８−、もしくは９−アリールもしくはヘテロアリール置換イミダゾキノリンアミン、アミド置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、スルホンアミド置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、尿素置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、アリールエーテル置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、ヘテロサイクリックエーテル置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、アミドエーテル置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、スルホンアミドエーテル置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、尿素置換テトラヒドロイミダゾキノリンエーテル、チオエーテル置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、アミド置換イミダゾピリジンアミン、スルホンアミド置換イミダゾピリジンアミン、尿素置換イミダゾピリジンアミン、アリールエーテル置換イミダゾピリジンアミン、ヘテロサイクリックエーテル置換イミダゾピリジンアミン、アミドエーテル置換イミダゾピリジンアミン、スルホンアミドエーテル置換イミダゾピリジンアミン、尿素置換イミダゾピリジンエーテル、チオエーテル置換イミダゾピリジンアミン、およびそれらの組合せからなる群より選択される、請求項１６に記載のキット。
【請求項２０】
前記免疫応答調節剤が、アミド置換イミダゾキノリンアミン、スルホンアミド置換イミダゾキノリンアミン、尿素置換イミダゾキノリンアミン、チオエーテル置換イミダゾキノリンアミン、７−アリール置換イミダゾキノリンアミン、７−ヘテロアリール置換イミダゾキノリンアミン、スルホンアミド置換テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、およびそれらの組合せからなる群より選択される、請求項１９に記載のキット。
【請求項２１】
前記免疫応答調節剤がイミダゾキノリンアミンである、請求項１７に記載のキット。
【請求項２２】
前記免疫応答調節剤がスルホンアミド置換イミダゾキノリンアミンである、請求項１９に記載のキット。
【請求項２３】
前記免疫応答調節剤が、Ｎ−［４−（４−アミノ−２−エチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル）ブチル］メタンスルホンアミド、Ｎ−｛２−［４−アミノ−２−（エトキシメチル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル）ブチル］−１，１−ジメチルエチル｝メタンスルホンアミド、薬学的に許容されるそれらの塩、およびそれらの組合せからなる群より選択される、請求項１６に記載のキット。
【請求項２４】
薬学的に許容される酸；
等張度調節剤；
滅菌水；および
場合によっては、ｐＨ調節剤；を含む製剤として全身的に投与されるＩＲＭを含み、
ただし、前記ＩＲＭが、１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミンまたは４−アミノ−α，α−ジメチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−エタノール以外のものである、請求項１〜２３のいずれか一項に記載のキット。
【請求項２５】
前記製剤が、０．４重量％〜０．５重量％のクエン酸、４重量％〜５重量％のマンニトール、および水を含み、ここで前記ｐＨ調節剤を用いて前記製剤がｐＨ５に調節されている、請求項２４に記載のキット。
【請求項２６】
前記製剤が、０．２重量％〜０．５重量％の酢酸、４重量％〜５重量％のマンニトール、および水を含み、ここで前記ｐＨ調節剤を用いて前記製剤がｐＨ５に調節されている、請求項２４に記載のキット。
【手続補正書】
【提出日】平成20年12月26日(2008.12.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
２−メチル−１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］［１，５］ナフチリジン−４−アミンの製造方法であって、
低級アルコールを含んだキャリア中の２−メチル−１−（２−メチルプロピル）−５−オキシド−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］［１，５］ナフチリジンを用意すること；
前記キャリア中の前記２−メチル−１−（２−メチルプロピル）−５−オキシド−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］［１，５］ナフチリジンをアンモニア含有またはアンモニウム含有試薬およびアリールスルホニルハライドと混合して混合物を形成すること；そして
２−メチル−１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］［１，５］ナフチリジン−４−アミンを形成するのに十分な時間、前記混合物の成分を反応させること
を含む、前記製造方法。
【請求項２】
２−メチル−１−（２−メチルプロピル）−５−オキシド−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］［１，５］ナフチリジンを用意することが、
非塩素化溶媒を含んだキャリア中の２−メチル−１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］［１，５］ナフチリジンを２５℃〜７０℃の温度で用意すること；
前記キャリア中の前記２−メチル−１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］［１，５］ナフチリジンを酸化剤と混合して混合物を形成し、２−メチル−１−（２−メチルプロピル）−５−オキシド−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］［１，５］ナフチリジンを形成するのに十分な時間２５℃〜７０℃の温度に前記混合物を維持すること；そして
前記２−メチル−１−（２−メチルプロピル）−５−オキシド−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］［１，５］ナフチリジンの少なくとも一部を分離すること
を含む、請求項１に記載の方法。
【誤訳訂正書】
【提出日】平成21年1月7日(2009.1.7)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
高密度焦点式超音波(HIFU)療法のための増強剤を製造するためのフッ化炭化水素乳濁剤超音波コントラスト剤の使用であって、ここにおいて、該フッ化炭化水素乳濁剤は、膜形成物質によってカプセル化された核物質を含む不連続相および水性媒質を含む連続相を含み、該不連続相は、該連続相中に均一に分散しており、および該不連続相の粒子サイズは、0.1-1μmの範囲であり；該フッ化炭化水素乳濁剤中の該膜形成物質の量は、0.1-100 g/Lであり；該核物質は、1気圧にて38-100℃で液体-気体相転移する液体を含み、および該フッ化炭化水素乳濁剤中の該核物質の量は5-200ml/Lである使用。
【請求項２】
請求項１に記載の使用であって、前記不連続相が、0.1-0.5μmの範囲の粒子サイズを有する使用。
【請求項３】
請求項１に記載の使用であって、前記膜形成物質が、リン脂質、コレステロールおよび糖脂質から成る群から選択される1以上の物質である使用。
【請求項４】
請求項３に記載の使用であって、前記膜形成物質が、3-sn-ホスファチジルコリン、1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロ-3-ホスファチジルグリセロールナトリウム塩、1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスファチジルコリン、1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロ-3-ホスファチジン酸ナトリウム、1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロ-3-ホスファチジルコリン、ホスファチジルセリンおよび水素化ホスファチジルセリンから成る群から選択されるリン脂質を含む使用。
【請求項５】
請求項１に記載の使用であって、該フッ化炭化水素乳濁剤中の前記膜形成物質の量が1-50 g/Lである使用。
【請求項６】
請求項５に記載の使用であって、該フッ化炭化水素乳濁剤中の前記膜形成物質の量が5-20 g/Lである使用。
【請求項７】
請求項1に記載の使用であって、前記核物質が、C5-C6アルカンおよびC5-C12フッ化炭化水素から成る群から選択される1以上の物質である使用。
【請求項８】
請求項７に記載の使用であって、前記核物質が、ジヒドロデカフルオロペンタンである使用。
【請求項９】
請求項１に記載の使用であって、該フッ化炭化水素乳濁剤中の前記核物質の量が10-100 ml/Lである使用。
【請求項１０】
請求項９に記載の使用であって、該フッ化炭化水素乳濁剤中の前記核物質の量が20-80 ml/Lである使用。
【請求項１１】
請求項１に記載の使用であって、前記水性媒質が、蒸留水、生理食塩水またはグルコース溶液を含む使用。
【請求項１２】
請求項１から請求項１１の何れか1項に記載の使用であって、該フッ化炭化水素乳濁剤が5-150 g/Lの量で乳化剤を含み、該乳化剤が、エチレングリコールモノ-C16-18-脂肪酸エステル、ジエチレングリコールモノ-C16-18-脂肪酸エステル、ジエチレングリコールジ-C16-18-脂肪酸エステル、トリエチレングリコールモノ-C16-18-脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリソルベート、ポリエチレングリコールモノラウリン酸塩、ポリオキシエチレンラウリン酸塩、3-sn-ホスファチジルコリン、ポリエチレン酸化物/ポリプロピレン酸化物/エチレングリコール非イオン性ブロックコポリマー、フッ素性界面活性剤(fluorosurfactant)およびコール酸から成る群から選択される使用。
【請求項１３】
請求項１から請求項１１の何れか1項に記載の使用であって、該フッ化炭化水素乳濁剤が、カルボキシメチルセルロースナトリウムを含む安定化剤を含み；該フッ化炭化水素乳濁剤中の該カルボキシメチルセルロースナトリウムの量が0.01-10 g/Lである使用。
【請求項１４】
請求項１から請求項１１の何れか１項に記載の使用であって、該フッ化炭化水素乳濁剤が、グリセリンを含む安定化剤を含み；該フッ化炭化水素乳濁剤中の該グリセリンの量が5-100 g/Lである使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１３】
特に、本発明によるHIFU療法のための増強剤は、膜形成物質によってカプセル化された核を含む不連続相、および水性媒質を含む連続相を含む。不連続相は、連続相に均一に分散しており、不連続相の粒子サイズは、0.1-2μm、好ましくは0.1-1μmおよびより好ましくは0.1-0.5μmの範囲である；増強剤中の膜形成物質の量は、0.1-100 g/L、好ましくは1-50 g/L、およびより好ましくは5-20 g/Lである；核は、38-100℃で液体-気体相転移する液体（すなわち、HIFU療法の際に動物体内またはヒト体内で気体に変わることができる液体）を含み、増強剤中の核の物質の量は、5-200ml/L、好ましくは10-100ml/L、およびより好ましくは20-80ml/Lである。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１７】
本発明による上記の実施態様において、水性媒質は、蒸留水、生理食塩水またはグルコース溶液である。グルコース溶液の濃度は、50％(w/v)以下とすることができる。しかし、グルコース溶液は、糖尿病患者におけるHIFU療法のためのフッ化炭化水素乳濁液増強剤の水性媒質として使用することはできない。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２２】
別の実施態様において、本発明は、HIFU療法のためのフッ化炭化水素乳濁液増強剤を作製する方法を提供する。方法は、以下のことを含む：
（１）0.1-100g/Lの膜形成物質および5-200g/Lの核物質を得るために、膜形成物質および核物質の重量を測定し混合し、予め決めていた体積になるまで混合物に水性媒質を添加し、および混合物を撹拌し荒い乳濁液を形成する；
（２）工程（１）にて作製された荒い乳濁液を、高圧ホモジナイザーにて乳化する（中国特許No. CN1068230Cの実施例１９を参照）。好ましくは、荒い乳濁液は、2度乳化される。
【手続補正書】
【提出日】平成21年3月27日(2009.3.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
次の構造：
【化１】
2008526897.tif 000001
[式中、R1は、C1-C4アルキル基である]
で表される、面積％HPLCにより測定される場合、約0.37％以下のジアステレオマー不純物を有するロスバスタチン（rosuvastatin）中間体。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項５】
下記構造：
【化２】
2008526897.tif 000002
[式中、R1は、カルボキシ保護基である]
を有するロスバスタチン中間体ジオールエステルの調製方法であって、
ａ）９−メトキシ−９−ボーラ−ビシクロ[３．３．１]ノナン（MeO-9-BBN）と、有機溶媒及び水素化物イオン源とを一緒にし；
ｂ）前記一緒にしたものに、有機溶媒中、次の式：
【化３】
2008526897.tif 000003
[式中、Xは水素であるか、又はケトンを供給するために二重結合を形成し、但し、少なくとも１つのXが二重結合を形成し、そしてR1はカルボキシ保護基である]
で表されるロスバスタチンケト−エステルの溶液を添加して、反応混合物を得：
ｃ）ジオールエステルを得るために、前記反応混合物を維持する；
ことを含んで成る方法。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項７】
下記構造：
【化５】
2008526897.tif 000004
[式中、R1はカルボキシ保護基である]
を有する中間体ジオールエステルの調製方法であって、
ａ）ジエチルメトキシボラン（DEMB）と、有機溶媒及び水素化物イオン源とを一緒にし；
ｂ）前記一緒にしたものに、有機溶媒中、次の式：
【化６】
2008526897.tif 000005
[式中、Xは水素であるか、又はケトンを供給するために二重結合を形成し、但し、少なくとも１つのXが二重結合を形成し、そしてR1はカルボキシ保護基である]
で表されるロスバスタチンケト−エステルの溶液を添加して、反応混合物を得、ここで前記ケトエステル溶液からの溶媒、及びDEMBと一緒にされる溶媒の合計量が反応混合物において約30〜約80体積（ケトエステルのグラム当たりのml）であり；そして
ｃ）前記反応混合物を維持する；
段階を含んで成る方法。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
発明の要約：
１つの態様においては、本発明は、次の構造：
【化２】
2008526897.tif 000006
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
もう１つの態様においては、本発明は、下記構造：
【化３】
2008526897.tif 000007
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
もう１つの態様においては、本発明は、下記構造：
【化６】
2008526897.tif 000008
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２０】
もう１つの態様においては、本発明は、次の構造：
【化８】
2008526897.tif 000009
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２８】
本発明の１つの態様は、次の構造：
【化９】
2008526897.tif 000010
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
本発明は、次の構造：
【化１１】
2008526897.tif 000011
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３６】
【化１３】
2008526897.tif 000012
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４６】
本発明のもう１つの態様は、次の構造：
【化１５】
2008526897.tif 000013
【手続補正書】
【提出日】平成21年1月9日(2009.1.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ジケトピペラジンとインスリンを含有する吸入可能な医薬組成物であって、
少なくとも４週にわたって、その日の主たるまたは実質的な各食事において患者の肺に投与され、前記吸入されたインスリンが前記患者の肺から６時間未満で除去される、
前記吸入可能な医薬組成物。
【請求項２】
乾燥粉末である、請求項１に記載の吸入可能な医薬組成物。
【請求項３】
ジケトピペラジンと複合体形成されたインスリンを含有する、請求項１に記載の吸入可能な医薬組成物。
【請求項４】
前記ジケトピペラジンがフマリルジケトピペラジンである、請求項３に記載の吸入可能な医薬組成物。
【請求項５】
前記吸入されたインスリンが、およそ３時間未満で前記患者の肺から除去される、請求項１に記載の吸入可能な医薬組成物。
【請求項６】
前記患者の肺機能が、前記吸入可能なインスリン組成物の延長された使用によって抑制されない、請求項１に記載の吸入可能な医薬組成物。
【請求項７】
前記患者の肺機能が、前記吸入可能な医薬組成物の延長された使用によって、吸入された医薬組成物を受けていない同一の患者と比較して抑制されない、請求項１に記載の吸入可能な医薬組成物。
【請求項８】
ジケトピペラジンとインスリンを含有する吸入可能な医薬組成物であって、
少なくとも４週にわたって、その日の主たるまたは実質的な各食事においてそれを必要としている患者に投与され、ここで、前記吸入可能な医薬組成物の延長された使用は肺機能を障害しない、
前記吸入可能な医薬組成物。
【請求項９】
前記肺機能が強制呼気量である、請求項８に記載の吸入可能な医薬組成物。
【請求項１０】
前記肺機能が単回呼吸一酸化炭素容量である、請求項８に記載の吸入可能な医薬組成物。
【請求項１１】
前記肺機能が努力肺活量である、請求項８に記載の吸入可能な医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成20年12月9日(2008.12.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
2008526805.tif 000001
で表される化合物の塩であって、ケイヒ酸塩、4-メトキシケイヒ酸塩、ジ-(4-フェニルケイヒ酸)塩及び4-メチルケイヒ酸塩から選択される、前記塩。
【請求項２】
5-[(R)-2-(2-{4-[4-(2-アミノ-2-メチル-プロポキシ)-フェニルアミノ]-フェニル}-エチルアミノ)-1-ヒドロキシ-エチル]-8-ヒドロキシ-1H-キノリン-2-オン  4-メチルケイヒ酸塩。
【請求項３】
5-[(R)-2-(2-{4-[4-(2-アミノ-2-メチル-プロポキシ)-フェニルアミノ]-フェニル}-エチルアミノ)-1-ヒドロキシ-エチル]-8-ヒドロキシ-1H-キノリン-2-オン  ケイヒ酸塩。
【請求項４】
5-[(R)-2-(2-{4-[4-(2-アミノ-2-メチル-プロポキシ)-フェニルアミノ]-フェニル}-エチルアミノ)-1-ヒドロキシ-エチル]-8-ヒドロキシ-1H-キノリン-2-オン  4-メトキシケイヒ酸塩。
【請求項５】
5-[(R)-2-(2-{4-[4-(2-アミノ-2-メチル-プロポキシ)-フェニルアミノ]-フェニル}-エチルアミノ)-1-ヒドロキシ-エチル]-8-ヒドロキシ-1H-キノリン-2-オン  ジ-(4-フェニルケイヒ酸)塩。
【請求項６】
式：
【化２】
2008526805.tif 000002
で表される化合物の4-メチルケイヒ酸塩。
【請求項７】
式：
【化３】
2008526805.tif 000003
で表される化合物のケイヒ酸塩。
【請求項８】
式：
【化４】
2008526805.tif 000004
で表される化合物の4-メトキシケイヒ酸塩。
【請求項９】
式：
【化５】
2008526805.tif 000005
で表される化合物の4-フェニルケイヒ酸塩。
【請求項１０】
結晶質5-[(R)-2-(2-{4-[4-(2-アミノ-2-メチル-プロポキシ)-フェニルアミノ]-フェニル}-エチルアミノ)-1-ヒドロキシ-エチル]-8-ヒドロキシ-1H-キノリン-2-オン  4-メチルケイヒ酸塩。
【請求項１１】
結晶質5-[(R)-2-(2-{4-[4-(2-アミノ-2-メチル-プロポキシ)-フェニルアミノ]-フェニル}-エチルアミノ)-1-ヒドロキシ-エチル]-8-ヒドロキシ-1H-キノリン-2-オン  ケイヒ酸塩。
【請求項１２】
結晶質5-[(R)-2-(2-{4-[4-(2-アミノ-2-メチル-プロポキシ)-フェニルアミノ]-フェニル}-エチルアミノ)-1-ヒドロキシ-エチル]-8-ヒドロキシ-1H-キノリン-2-オン  4-メトキシケイヒ酸塩。
【請求項１３】
結晶質5-[(R)-2-(2-{4-[4-(2-アミノ-2-メチル-プロポキシ)-フェニルアミノ]-フェニル}-エチルアミノ)-1-ヒドロキシ-エチル]-8-ヒドロキシ-1H-キノリン-2-オン  ジ-(4-フェニルケイヒ酸)塩。
【請求項１４】
式：
【化６】
2008526805.tif 000006
で表される化合物の結晶質4-メチルケイヒ酸塩。
【請求項１５】
式：
【化７】
2008526805.tif 000007
で表される化合物の結晶質ケイヒ酸塩。
【請求項１６】
式：
【化８】
2008526805.tif 000008
で表される化合物の結晶質4-メトキシケイヒ酸塩。
【請求項１７】
式：
【化９】
2008526805.tif 000009
で表される化合物の結晶質4-フェニルケイヒ酸塩。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物及び製薬上許容される担体又は賦形剤を含み、かつ1種類以上の別の治療成分を含んでいてよい、医薬製剤。
【請求項１９】
請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物と1種類以上の別の治療成分を含んでいる組合せ。
【請求項２０】
選択的β2-アドレナリン受容体作動薬の適応がある臨床状態を予防又は治療するための医薬の製造における、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２１】
医薬療法で使用するための、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
請求項１〜１７のいずれかに記載の結晶質化合物を調製する方法であって、溶液状態で5-[(R)-2-(2-{4-[4-(2-アミノ-2-メチル-プロポキシ)-フェニルアミノ]-フェニル}-エチルアミノ)-1-ヒドロキシ-エチル]-8-ヒドロキシ-1H-キノリン-2-オンをケイヒ酸、4-メトキシケイヒ酸、ジ-(4-フェニルケイヒ酸)及び4-メチルケイヒ酸から選択される酸と接触させることを含む、前記方法。
【手続補正書】
【提出日】平成20年12月18日(2008.12.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物：
【化１】
2008526807.tif 000001
（式中、
R1 は 1,1-ジメチルエチル基又は 1,1-ジメチルプロピル基を示す）；
又はその生理的に許容される溶媒和物。
【請求項２】
(6α,11β,16α,17α)-17-({[(1,1-ジメチルプロピル)オキシ]カルボニル}オキシ)-6,9-ジフルオロ-11-ヒドロキシ-16-メチル-3-オキソアンドロスタ-1,4-ジエン-17-カルボン酸シアノメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
(6α,11β,16α,17α)-17-({[(1,1-ジメチルエチル)オキシ]カルボニル}オキシ)-6,9-ジフルオロ-11-ヒドロキシ-16-メチル-3-オキソアンドロスタ-1,4-ジエン-17-カルボン酸シアノメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
動物又はヒトの医療に使用するための請求項１〜３の何れか１項に記載の式(I)の化合物又はその生理的に許容される溶媒和物。
【請求項５】
炎症性及び／又はアレルギー性症状の治療用医薬を製造するための請求項１〜３の何れか１項に記載の式(I)の化合物又はその生理的に許容される溶媒和物の使用。
【請求項６】
請求項１〜３の何れか１項に記載の式(I)の化合物又はその生理的に許容される溶媒和物を、所望により１種又はそれ以上の生理的に許容される希釈剤又は担体と混合して含む医薬組成物。
【請求項７】
請求項１〜３の何れか１項に記載の式(I)の化合物又はその生理的に許容される溶媒和物、及び噴射剤としてのフッ化炭素又は水素含有クロロフッ化炭素を、場合により界面活性剤及び／又は共溶媒と組み合わせて含む医薬エアゾール製剤。
【請求項８】
別の治療活性剤を更に含む、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
上記別の治療活性剤がβ２-アドレナリン受容体作動剤である、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
(6α,11β,16α,17α)-17-({[(1,1-ジメチルエチル)オキシ]カルボニル}オキシ)-6,9-ジフルオロ-11-ヒドロキシ-16-メチル-3-オキソアンドロスタ-1,4-ジエン-17-カルボン酸である化合物。
【請求項１１】
(6α,11β,16α,17α)-17-({[(1,1-ジメチルプロピル)オキシ]カルボニル}オキシ)-6,9-ジフルオロ-11-ヒドロキシ-16-メチル-3-オキソアンドロスタ-1,4-ジエン-17-カルボン酸である化合物。
【請求項１２】
式(II)のカルボン酸
【化２】
2008526807.tif 000002
（式中、R1 は請求項１で定義した通りである）を式 L-CH2-CN の化合物（式中、L は脱離基を示す）と反応させることを含む、式(I)の化合物の製造方法。
【請求項１３】
式(II)の化合物
【化３】
2008526807.tif 000003
（式中、R1 は請求項１〜３の何れか１項で定義した通りである）の製造方法であって、クロロホルメート R1OCOCl 又は無水物 (R1OCO)2O を対応する式(III)の 17α-ヒドロキシル誘導体
【化４】
2008526807.tif 000004
と反応させることを含む、上記製造方法。
【手続補正書】
【提出日】平成21年1月5日(2009.1.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
塩基触媒された化学反応における溶媒としての、以下の式により表される塩基安定性イオン液体の使用であって、さらに使用する塩基がアルカリ金属、アルカリ土類金属、有機金属化合物、グリニヤール試薬、アルキルリチウム有機金属化合物、アルカリ金属水酸化物及びアルカリ土類金属水酸化物から選択され、塩基安定性が２５℃で２４時間の間、５Ｍ ＮａＯＤのＤ2Ｏ溶液との反応を阻止するイオン液体の能力として定義されることを特徴とする該使用。
［Ｃａｔ+］［Ｘ-］
（式中、Ｃａｔ+は、アンモニウム、ピラゾリウム及びＤＢＮから選択され；及び
Ｘ-は、スルホネート、ホスフィネート、ＮＴｆ2、テトラアルキルボレート又はハロゲン化物アニオン種である。）
【請求項２】
イオン液体が、２５℃で２４時間の間、１Ｍ ＮａＯＣＤ3のＤＯＣＤ3溶液との反応を阻止する能力を有する、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
イオン液体が、２５℃で２４時間の間、ＰｈＭｇＢｒのＴＨＦ溶液との反応を阻止する能力を有する、請求項１に記載の使用。
【請求項４】
Ｃａｔ+が、［ＮＲ4］+（式中、Ｒは同一又は異なり、及び独立にＨ、直鎖又は分枝Ｃ1からＣ18アルキル及び直鎖又は分枝Ｃ1からＣ18の置換アルキルから選択され、該置換基が、−ＯＨ；＝Ｏ；−Ｏ−；−ＮＲ’Ｒ’’（式中、Ｒ’及びＲ’’は同一又は異なり、及び独立に直鎖又は分枝Ｃ1からＣ6アルキルから選択される）から選択され、及びここで隣接した２つのＲ基は、一緒になって環を形成しても良い。）から選択される、請求項１から３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項５】
Ｃａｔ+が以下から選択される、請求項４に記載の使用。
【化１】
2008526822.tif 000001
（式中、Ｒは同一又は異なり、及び独立にＨ、直鎖又は分枝Ｃ2からＣ18アルキル及び直鎖又は分枝Ｃ1からＣ18の置換アルキルから選択され、ここで該置換基は−ＯＨ；＝Ｏ；−Ｏ−；−ＮＲ’Ｒ’’（式中、Ｒ’及びＲ’’は同一又は異なり、及び独立に直鎖又は分枝Ｃ1からＣ6アルキルから選択される）から選択され、及び隣接した２つのＲ基は、一緒になって環を形成しても良い。）
【請求項６】
Ｃａｔ+が以下から選択される、請求項５に記載の使用。
【化２】
2008526822.tif 000002
【請求項７】
Ｃａｔ+が、１，３，５トリアルキルピラゾリウム、１，２ジアルキルピラゾリウム、及び１，２，３，５テトラアルキルピラゾリウムから選択される、請求項１から３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項８】
Ｃａｔ+が以下から選択される、請求項７に記載の使用。
【化３】
2008526822.tif 000003
【請求項９】
Ｃａｔ+が以下である、請求項１から３のいずれか１項に記載の使用。
【化４】
2008526822.tif 000004
【請求項１０】
Ｃａｔ+が以下である、請求項１から３のいずれか１項に記載の使用。
【化５】
2008526822.tif 000005
（式中、Ｒは上で定義したものと同じである。）
【請求項１１】
Ｘ-が、［ＮＴｆ2］、［ＯＴｆ］、［Ｒ−ＳＯ3］、［Ｒ2ＰＯ2］、［Ｆ］、［Ｃｌ］、［Ｂｒ］及び［Ｉ］（式中、ＲはＣ1からＣ6アルキル又はＣ1からＣ6アリールである）から選択される、請求項１から１０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１２】
Ｘ-が、［Ｍｅ−ＳＯ3］、［Ｐｈ−ＳＯ3］及び［Ｍｅ−Ｐｈ−ＳＯ3］から選択される、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
塩基が、ＫＯＨ、ＮＴｆ2、ＮａＯＨ、Ｃａ（ＯＨ）2、Ｌｉ（ＮＴｆ2）、ＫＦ／Ａｌ2Ｏ3及びリチウムジイソプロピルアミドから選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１４】
化学反応が、マンニッヒ反応、ロビンソン環化、マイケル反応、エポキシ化、水素化、縮合、アルドール、エステル交換、エステル化、加水分解、酸化、還元、水和、脱水、置換、芳香族置換、付加（カルボニル基に対するものを含む）、脱離、重合、解重合、オリゴマー化、二量化、カップリング、電子環状、異性化、カルベン形成、エピマー化、転化、転位、光化学、マイクロ波の補助した、熱、音響化学及び不均化反応から選択される、請求項１から１３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１５】
Ｃａｔ+がアンモニウム又はホスホニウムであり、かつ化学反応がマンニッヒ反応、ロビンソン環化、エポキシ化、水素化、縮合、アルドール、加水分解、酸化、還元、水和、脱水、置換、芳香族置換、脱離、重合、解重合、オリゴマー化、二量化、異性化、カルベン形成、エピマー化、転化、転位、光化学、マイクロ波の補助した、熱、音響化学及び不均化反応から選択される、請求項１から６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１６】
塩基触媒された化学反応における溶媒としての、以下の式により表される塩基安定性イオン液体の使用であって、さらに使用する塩基がアルカリ金属、アルカリ土類金属、有機金属化合物、グリニヤール試薬、アルキルリチウム有機金属化合物、アルカリ金属水酸化物及びアルカリ土類金属水酸化物から選択され、塩基安定性が２５℃で２４時間の間、５Ｍ ＮａＯＤのＤ2Ｏ溶液との反応を阻止するイオン液体の能力として定義されることを特徴とする該使用。
［Ｃａｔ+］［Ｘ-］
（式中、Ｃａｔ+は、アンモニウム、ホスホニウム、ピラゾリウム、ＤＢＵ及びＤＢＮから選択され；及び
Ｘ-は、ホスフィネート、ＮＴｆ2、テトラアルキルボレート、［Ｍｅ−ＳＯ3］又は［Ｐｈ−ＳＯ3］アニオン種である。）
【請求項１７】
以下の式により表される、塩基安定性イオン液体。
［Ｃａｔ+］［Ｘ-］
（式中、Ｃａｔ+はピラゾリウム及びＤＢＮから選択されるカチオン種であり；及びＸ-はスルホネート又はホスフィネートアニオン種から選択される。）
【手続補正書】
【提出日】平成20年12月25日(2008.12.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象の細胞中のウイルスタンパク質、ウイルスｍＲＮＡ又はウイルス価のレベルを低減するための、ｉＲＮＡ剤を含む組成物であって、
前記ｉＲＮＡ剤は第１の哺乳動物呼吸器系ウイルスからの遺伝子と相補的な少なくとも１５個の連続したヌクレオチドを有するアンチセンス鎖と、前記アンチセンス鎖と相補的な少なくとも１５個の連続したヌクレオチドを有するセンス鎖とを含み、前記遺伝子はＲＳＶのＰ、Ｎ又はＬ遺伝子からなる群より選択される、組成物。
【請求項２】
前記ｉＲＮＡ剤は表１（ａ−ｃ）の薬剤の１つから選択される１５個以上のヌクレオチドを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
対象へ鼻腔内投与されることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
対象に対して、吸入又は噴霧により投与されることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記ｉＲＮＡ剤は前記対象におけるウイルス価を低減する、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
第２のｉＲＮＡ剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項１に記載の組成物であって、
前記第２のｉＲＮＡ剤は前記呼吸器系ウイルスの第２の遺伝子と相補的な少なくとも１５個の連続したヌクレオチドを有するアンチセンス鎖と、前記アンチセンス鎖と相補的な少なくとも１５個の連続したヌクレオチドを有するセンス鎖とを含む、組成物。
【請求項７】
前記ｉＲＮＡ剤は表１（ａ−ｃ）に記載の薬剤の１つから選択された１５個以上のヌクレオチドを含む、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
前記対象は、前記第１及び第２の哺乳動物の呼吸器系ウイルスにウイルス感染していると診断されている、請求項６に記載の組成物。
【請求項９】
対象の細胞中の呼吸器系ウイルスの第１の遺伝子及び第２の遺伝子からのウイルスタンパク質のレベルを低減するための、第１および第２のｉＲＮＡ剤を含む組成物であり、
前記第１のｉＲＮＡ剤は哺乳動物の呼吸器系ウイルスからの第１の遺伝子と相補的な少なくとも１５個の連続したヌクレオチドを有するアンチセンス鎖と、前記アンチセンス鎖と相補的な少なくとも１５個の連続したヌクレオチドを有するセンス鎖とを含み、かつ前記第２のｉＲＮＡ剤は前記哺乳動物の呼吸器系ウイルスからの第２の遺伝子と相補的な少なくとも１５個の連続したヌクレオチドを有するアンチセンス鎖と、前記アンチセンス鎖と相補的な少なくとも１５個の連続したヌクレオチドを有するセンス鎖とを含む、組成物。
【請求項１０】
前記ｉＲＮＡ剤は、表１（ａ−ｃ）の薬剤の１つから選択された１５個以上のヌクレオチ ドを含む、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記遺伝子がＲＳＶのＮ遺伝子である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
前記アンチセンス鎖が、配列ＧＧＣＵＣＵＵＡＧＣＡＡＡＧＵＣＡＡＧと相補的である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記アンチセンス鎖が配列番号２６８を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
前記センス鎖が配列番号２６７からなり、かつ前記アンチセンス鎖が配列番号２６８からなる、請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】
前記ｉＲＮＡ剤が、前記ｉＲＮＡ剤に生物学的サンプルにおける安定性を高めさせる修飾を含む、請求項１〜１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記ｉＲＮＡ剤が、ホスホロチオエート修飾ヌクレオチドまたは２’−修飾ヌクレオチドを含む、請求項１〜１４に記載の組成物。
【請求項１７】
前記２’−修飾ヌクレオチドが、２’−デオキシ修飾ヌクレオチド、２’−フルオロ修飾ヌクレオチド、２’−Ｏ−メチル修飾ヌクレオチド、２’−Ｏ−メトキシエチル（２’−Ｏ−ＭＯＥ）修飾ヌクレオチド、２’−アミノ修飾ヌクレオチドおよび２’−アミノアルコキシ修飾ヌクレオチドからなる群より選択される修飾を含む、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
前記２’−修飾ヌクレオチドが、２’−Ｏ−メチル修飾ヌクレオチドを含む、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
前記ｉＲＮＡ剤が、更にリガンドを含む、請求項１〜１８に記載の組成物。
【請求項２０】
前記リガンドが、前記ｉＲＮＡ剤の前記センス鎖の３’末端に結合される、請求項１９に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５４】
【表３】
2008526876.tif 000001
2008526876.tif 000002
2008526876.tif 000003
2008526876.tif 000004
2008526876.tif 000005
2008526876.tif 000006
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】配列表
【補正方法】変更
【補正の内容】
【配列表】
2008526876000001.app
【手続補正書】
【提出日】平成20年12月24日(2008.12.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬学的担体中に少なくとも１つの細胞毒性金属および少なくとも１つの掌性α−有機酸の
金属配位錯体を含む組成物。
【請求項２】
前記掌性α−有機酸が酒石酸、リンゴ酸、または乳酸である、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
さらに、少なくとも１つのアミノ酸を含む、請求項１記載の組成物。
【請求項４】
さらに、少なくとも１つのＤＮＡ挿入剤、少なくとも１つの脈管形成阻止剤、または両者
を含む、請求項１記載の組成物。
【請求項５】
前記薬学的担体中に銀（Ｉ）−掌性α−有機酸配位錯体を含む、請求項１記載の組成物。
【請求項６】
腫瘍細胞と接触させ腫瘍細胞にアポトーシスを誘発する、薬学的担体中に少なくとも１つの細胞毒性金属および少なくとも１つの掌性α−有機酸の金属配位錯体を含む組成物からなる腫瘍細胞のアポトーシス誘発剤。
【請求項７】
下記工程を含む、請求項５に記載の銀（Ｉ）掌性α−有機酸配位錯体を製造する方法；
（ａ）少なくとも１つの無機酸を水溶性溶媒に添加して、ｐＨ２．０またはそれ以下であ
る溶液を用意し、次いで、
（ｂ）工程（ａ）後の溶液に、少なくとも１つの界面活性剤を添加し、次いで、
（ｃ）工程（ｂ）後の溶液に、少なくとも１つの掌性α−有機酸を添加し、次いで、
（ｄ）工程（ｃ）後の溶液に、少なくとも１つの銀（Ｉ）塩を添加し、その際、掌性α−
有機酸と銀（Ｉ）塩からの塩（Ｉ）が相互作用して、銀（Ｉ）掌性α−有機酸錯体を形成
する。
【請求項８】
下記工程を含む、請求項１記載の細胞毒性金属掌性α−有機酸配位錯体を製造する方法；
（ａ）少なくとも１つの無機酸を水溶性溶媒に添加して、ｐＨ２．０またはそれ以下であ
る溶液を用意し、次いで、
（ｂ）工程（ａ）後の溶液に、少なくとも１つの界面活性剤を添加し、次いで、
（ｃ）工程（ｂ）後の溶液に、少なくとも１つの掌性α−有機酸を添加し、次いで、
（ｄ）工程（ｃ）後の溶液に、少なくとも１つの細胞毒性金属を添加し、その際、掌性α
−有機酸と細胞毒性金属が相互作用して、細胞毒性金属掌性α−有機酸錯体を形成する。
【手続補正書】
【提出日】平成20年12月26日(2008.12.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2008526839.tif 000001
の化合物又はその薬学的に許容される塩と共に少なくとも１つの薬学的に許容される担体又は希釈剤を含む経口医薬組成物であって、上記式Ｉの化合物が、薬物関連障害に関連する少なくとも１つの症状又は状態を治療するのに有効な量で該経口組成物中に存在する、経口医薬組成物。
【請求項２】
障害が、物質依存、物質乱用、物質中毒、物質離脱、アルコール関連障害、アンフェタミン（又はアンフェタミン様）関連障害、カフェイン関連障害、大麻関連障害、コカイン関連障害、幻覚剤関連障害、吸入剤関連障害、ニコチン関連障害、オピオイド関連障害、フェンシクリジン（又はフェンシクリジン様）関連障害、及び鎮静剤、催眠剤又は抗不安薬関連障害からなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
式Ｉ：
【化２】
2008526839.tif 000002
の化合物又はその薬学的に許容される塩と共に少なくとも１つの薬学的に許容される担体又は希釈剤を含む経口医薬組成物であって、上記式Ｉの化合物が、１）注意欠陥及び破壊的行動障害；２）摂食障害；３）人格障害（強迫性人格障害を含むがこれに限定されない）；又は４）衝動制御障害、物質関連障害から選択される障害に関連する少なくとも１つの症状又は状態を治療するのに有効な量で該経口組成物中に存在する、経口医薬組成物。
【請求項４】
１１−ピペラジン−１−イルジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンが遊離塩基からなる、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５】
組成物が固体の剤形である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
存在する量が７５０ｍｇまでである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
存在する量が７５ｍｇから７５０ｍｇである、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
存在する量が１ｍｇから６００ｍｇである、請求項６に記載の組成物。
【請求項９】
存在する量が１００ｍｇから４００ｍｇである、請求項６に記載の組成物。
【請求項１０】
式Ｉ：
【化３】
2008526839.tif 000003
の化合物又はその薬学的に許容される塩と共に少なくとも１つの薬学的に許容される担体又は希釈剤を含む経口医薬組成物であって、上記式Ｉの化合物が、睡眠障害に関連する少なくとも１つの症状又は状態を治療するのに有効な量で該経口組成物中に存在する、経口医薬組成物。
【請求項１１】
障害が、睡眠不全障害及び睡眠随伴障害からなる群から選択される、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
睡眠不全障害が、原発性不眠症、原発性過眠症及びナルコレプシーからなる群から選択される、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
睡眠時随伴障害が、悪夢障害、睡眠驚愕障害及び夢中遊行障害からなる群から選択され
る、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１４】
１１−ピペラジン−１−イルジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンが遊離塩基からなる、請求項１０〜１３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１５】
組成物が固体の剤形である、請求項１０〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６】
存在する量が７５０ｍｇまでである、請求項１０〜１５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１７】
存在する量が７５ｍｇから７５０ｍｇである、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
存在する量が１ｍｇから６００ｍｇである、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１９】
存在する量が１００ｍｇから４００ｍｇである、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２０】
式Ｉ：
【化４】
2008526839.tif 000004
の化合物又はその薬学的に許容される塩と共に少なくとも１つの薬学的に許容される担体又は希釈剤を含む経口医薬組成物であって、上記式Ｉの化合物が、幼児期、小児期、又は青年期に通常初めて診断される障害に関連する少なくとも１つの症状又は状態を治療するのに有効な量で該経口組成物中に存在する、経口医薬組成物。
【請求項２１】
１１−ピペラジン−１−イルジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンが遊離塩基からなる、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
組成物が固体の剤形である、請求項２０又は２１に記載の組成物。
【請求項２３】
存在する量が７５０ｍｇまでである、請求項２０〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２４】
存在する量が７５ｍｇから７５０ｍｇである、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
存在する量が１ｍｇから６００ｍｇである、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２６】
存在する量が１００ｍｇから４００ｍｇである、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２７】
ヒトにおける物質関連障害を治療するための医薬の製造における、１１−ピペラジン−１−イルジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２８】
障害が、物質依存、物質乱用、物質中毒、物質離脱、アルコール関連障害、アンフェタ
ミン（又はアンフェタミン様）関連障害、カフェイン関連障害、大麻関連障害、コカイン関連障害、幻覚剤関連障害、吸入剤関連障害、ニコチン関連障害、オピオイド関連障害、フェンシクリジン（又はフェンシクリジン様）関連障害、及び鎮静剤、催眠剤又は抗不安薬関連障害からなる群から選択されるものである、請求項２７に記載の使用。
【請求項２９】
ヒトにおける、１）注意欠陥及び破壊的行動障害；２）摂食障害；３）強迫性人格障害を含む人格障害；又は４）衝動制御障害；に関連する少なくとも１つの症状又は状態を治療するための医薬の製造における、１１−ピペラジン−１−イルジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項３０】
ヒトにおける睡眠障害に関連する少なくとも１つの症状又は状態を治療するための医薬の製造における、１１−ピペラジン−１−イルジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項３１】
障害が、睡眠不全障害及び睡眠随伴障害からなる群から選択される、請求項３０に記載の使用。
【請求項３２】
睡眠不全障害が、原発性不眠症、原発性過眠症及びナルコレプシーからなる群から選択される、請求項３１に記載の使用。
【請求項３３】
睡眠時随伴障害が、悪夢障害、睡眠驚愕障害及び夢中遊行障害からなる群から選択される、請求項３１に記載の使用。
【請求項３４】
障害に関連する少なくとも１つの症状又は状態を治療するための医薬の製造における、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の医薬組成物の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成20年12月25日(2008.12.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉａ若しくはＩｂの２−アミノベンゾイミダゾール誘導体、
【化１】
2008526815.tif 000001
又はその異性体のいずれか若しくはその異性体の任意の混合物、
或いは薬剤として許容されるその塩
［式中、
ｍは、０、１、又は２であり、
ｎは、０、１、又は２であり、
Ｒ’は、水素又はアルキルであり、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アルキル、ＲａＲｂＮ−、及びＲａＲｂＮ−アルキル（Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立に、水素又はアルキルである）からなる群から独立に選択される、１つ又は複数の置換基で場合によっては置換されたフェニル基を表し、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立に、水素、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アルキル、及びアルコキシからなる群から選択される］。
【請求項２】
ｍが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎが１である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、４−ハロ−置換フェニルを表す、請求項１から３までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ独立に、３，４−ジハロ−置換フェニルを表す、請求項１から３までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７が水素を表す、請求項１から５までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
１，３−ビス（４−クロロベンジル）−１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−２−イリデンアミン；
１，３−ビス（３，４−ジクロロベンジル）−１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−２−イリデンアミン；
１，３−ビス（４−フルオロベンジル）−１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−２−イリデンアミン；
１，３−ビス（３，４−ジフルオロベンジル）−１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−２−イリデンアミン；
Ｎ−［１−（３，４−ジフルオロベンジル）ベンゾイミダゾール−２−イル］−３，４−ジフルオロアニリン；
Ｎ−［１−（４−クロロベンジル）ベンゾイミダゾール−２−イル］−３，４−ジクロロベンジルアミン；
Ｎ−［１−（３，４−ジフルオロベンジル）ベンゾイミダゾール−２−イル］−４−トリフルオロメチルアニリン；
Ｎ−［１−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルベンジル）ベンゾイミダゾール−２−イル］−４−クロロ−３−トリフルオロメチルアニリン；
Ｎ−［１−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルベンジル）ベンゾイミダゾール−２−イル］−３，４−ジフルオロベンジルアミン；
Ｎ−［１−（３，４−ジフルオロベンジル）ベンゾイミダゾール−２−イル］−３，４−ジフルオロベンジルアミン；
Ｎ−［１−（４−クロロベンジル）ベンゾイミダゾール−２−イル］−４−クロロベンジルアミン；
Ｎ−［１−（３，４−ジクロロベンジル）ベンゾイミダゾール−２−イル］−３，４−ジクロロベンジルアミン；
Ｎ−［１−（４−フルオロベンジル）ベンゾイミダゾール−２−イル］−４−フルオロベンジルアミン；
１，３−ビス（３，５−ジフルオロベンジル）−１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−２−イリデンアミン；
１−（３，４−ジフルオロベンジル）−３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−２−イリデンアミン；
１，３−ジベンジル−１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−２−イリデンアミン；
１，３−ビス（３，４−ジフルオロベンジル）−５−フルオロ−１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−２−イリデンアミン；
１，３−ビス［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−２−イリデンアミン；
１，３−ビス（３，４−ジフルオロベンジル）−５−ブロモ−１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−２−イリデンアミン；
［１，３−ビス（３，４−ジフルオロベンジル）−１，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−２−イリデン］メチルアミン；
（３，４−ジフルオロベンジル）−［１−（３，４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］アミン；
（３，４−ジフルオロフェニル）−［１−（３，４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］アミン；
又は薬剤として許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
請求項１から７までのいずれか一項に記載の治療有効量の化合物、又はその異性体のいずれか若しくはその異性体の任意の混合物、或いは薬剤として許容されるその塩を、薬剤として許容される少なくとも１種の担体、賦形剤、又は希釈剤と一緒に含む薬剤組成物。
【請求項９】
ヒトを含めた哺乳動物の、ＳＫチャネルのモジュレーションに応答する疾患又は障害又は状態を治療、予防、又は軽減するための、請求項８に記載の薬剤組成物。
【請求項１０】
ＳＫチャネルのモジュレーションに応答する疾患、障害、又は状態が、欠神発作、加齢に関係した記憶喪失、アルツハイマー病、狭心症、不整脈、喘息、不安症、運動失調、注意欠陥、脱毛症、双極性障害、膀胱興奮性亢進、膀胱流出路閉塞、膀胱痙攣、脳腫瘍、脳虚血、慢性閉塞性肺疾患、癌、心臓血管障害、認知機能障害、大腸炎、便秘、痙攣、冠動脈攣縮、冠状動脈性心疾患、嚢胞性線維症、認知症、うつ病、ＩＩ型糖尿病、月経困難症、てんかん、胃腸障害、胃食道逆流症、胃腸運動低下障害、胃腸運動不全、難聴、高インスリン血症、高血圧症、免疫抑制、炎症性大腸炎、炎症性疼痛、間欠性跛行、過敏性腸症候群、虚血、虚血性心疾患、学習欠損、男性勃起不全、躁うつ病、記憶障害、片頭痛、気分障害、運動ニューロン疾患、ミオキミア、筋硬直性ジストロフィー、筋緊張性筋ジストロフィー、ナルコレプシー、神経因性疼痛、疼痛、パーキンソン病、多発性嚢胞腎、術後イレウス、早産、精神病、精神性障害、腎障害、レイノー病、鼻漏、分泌性下痢、発作、シューグレン症候群、睡眠時無呼吸、痙縮、睡眠障害、卒中、外傷性脳損傷、三叉神経痛、尿失禁、泌尿生殖器障害、血管痙攣、失明、又は口内乾燥症である、請求項９に記載の薬剤組成物。