【手続補正書】
【提出日】平成21年6月19日(2009.6.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
2008546751.tif 000001
[式中、
Ａは、１〜７個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、該リンカー基は、Ｒ１とＮＲ２Ｒ３の間に伸びる最大鎖長５原子とＥとＮＲ２Ｒ３の間に伸びる最大鎖長４原子とを有し、該リンカー基の炭素原子の１つは所望により酸素原子または窒素原子で置き換えられていてもよく、該リンカー基Ａの炭素原子は所望により、オキソ、フッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を有していてもよく、ただし、該ヒドロキシ基は存在する場合、ＮＲ２Ｒ３基に対して炭素原子αの位置にはなく、そして、該オキソ基は存在する場合、ＮＲ２Ｒ３基に対して炭素原子αの位置にあり；
Ｅは、単環式もしくは二環式炭素環式基または複素環式基であり；
Ｒ１は、アリール基またはヘテロアリール基であり；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選択され、該ヒドロカルビルおよびアシル部分は所望により、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選択される１以上の置換基で置換されていてもよいか；
あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と一体となって、イミダゾール基、および、４〜７環員を有し、かつ所望によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含む飽和単環式複素環式基から選択される環式基を形成するか；
あるいはＲ２およびＲ３の一方は、それらが結合している窒素原子およびリンカー基Ａ由来の１以上の原子と一体となって、４〜７環員を有し、かつ所望によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含む飽和単環式複素環式基を形成するか；
あるいはＮＲ２Ｒ３およびそれが結合しているリンカー基Ａの炭素原子は一体となってシアノ基を形成し；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビルオキシ、シアノおよびＣＦ３から選択され；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビルオキシ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選択され；
Ｒ９は、基Ｒ９ａまたは(ＣＨ２)Ｒ９ａであり、ここで、Ｒ９ａは、炭素環式または複素環式であり得る単環式基または二環式基であり；
該炭素環式基または複素環式基Ｒ９ａは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂ
{ここで、
Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；そして
Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する複素環式基、ならびに所望により、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、該Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は所望により、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１またはＸ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１で置き換えられていてもよく；
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；そして
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり；
Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである。}
から選択される１以上の置換基で置換されていてもよい。]
で示される化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含む、(ａ)ＲＯＣＫキナーゼまたはタンパク質キナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節(例えば、阻害)が適応される疾病または症状の処置または予防；および／または(ｂ)ＲＯＣＫキナーゼまたはタンパク質キナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節(例えば、阻害)が適応される対象または患者集団の処置に使用するための医薬組成物。
【請求項２】
化合物が式(Ｉａ)：
【化２】
2008546751.tif 000002
[式中、
Ａは、１〜７個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、該リンカー基は、Ｒ１とＮＲ２Ｒ３の間に伸びる最大鎖長５原子とＥとＮＲ２Ｒ３の間に伸びる最大鎖長４原子とを有し、該リンカー基の炭素原子の１つは所望により酸素原子または窒素原子で置き換えられていてもよく、該リンカー基Ａの炭素原子は所望により、オキソ、フッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を有していてもよく、ただし、該ヒドロキシ基は存在する場合、ＮＲ２Ｒ３基に対して炭素原子αの位置にはなく、そして、該オキソ基は存在する場合、ＮＲ２Ｒ３基に対して炭素原子αの位置にあり；
Ｅは、単環式もしくは二環式炭素環式基または複素環式基であり；
Ｒ１は、アリール基またはヘテロアリール基であり；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選択されるか；
あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と一体となって、４〜７環員を有し、かつ、ＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含む飽和単環式複素環式基を形成するか；
あるいはＲ２およびＲ３の一方は、それらが結合している窒素原子およびリンカー基Ａ由来の１以上の原子と一体となって、４〜７環員を有し、かつ、所望によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含む飽和単環式複素環式基を形成するか；
あるいはＮＲ２Ｒ３およびそれが結合しているリンカー基Ａの炭素原子は一体となってシアノ基を形成し；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノおよびＣＦ３から選択され；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選択され；
Ｒ９は、フェニルまたはベンジルであり、各々所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂ
{ここで、
Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；そして
Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する複素環式基、ならびに所望により、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、該Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は所望により、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１またはＸ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１で置き換えられていてもよく；
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；そして
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり；
Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである。}
から選択される１以上の置換基で置換されていてもよい。]
の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドである、請求項１の医薬組成物。
【請求項３】
(ａ)化合物が式(ＩＩ)：
【化３】
2008546751.tif 000003
(式中、基Ａはベンゼン環のメタ位またはパラ位と結合し、そして、ｑは０〜４である。)
を有する；または
(ｂ)化合物が式(ＩＩＩ)：
【化４】
2008546751.tif 000004
(式中、Ａ’は基Ａの残基であり、そして、Ｒ１〜Ｒ５は請求項１〜２のいずれか一項で定義された通りである。)
を有する；または
(ｃ)化合物が式(ＩＶ)：
【化５】
2008546751.tif 000005
(式中、ｚは０、１または２であり、Ｒ２０は水素、メチル、ヒドロキシおよびフッ素から選択され、ただし、ｚが０である場合、Ｒ２０はヒドロキシ以外である。)
を有する；または
(ｄ)化合物が式(Ｖ)：
【化６】
2008546751.tif 000006
を有する、請求項１または２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
式(Ｉ)の化合物が：
２−フェニル−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチルアミン；
３−フェニル−２−[３−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
２−[４−(３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−２−フェニル−エチルアミン；
２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−[３−(３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−１−フェニル−エチルアミン；
３−フェニル−２−[３−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−フェニル−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
{３−(４−クロロ−フェニル)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−メチル−アミン；
{３−(３,４−ジフルオロ−フェニル)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−メチル−アミン；
{３−(３−クロロ−フェニル)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−メチル−アミン；
３−(４−クロロ−フェニル)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピオンアミド；
３−(４−クロロ−フェニル)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−(３,４−ジクロロ−フェニル)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
４−(４−クロロ−フェニル)−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン；
４−(４−メトキシ−フェニル)−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン；
４−(４−クロロ−フェニル)−１−メチル−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン；
４−フェニル−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン；
４−[４−(３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−４−フェニル−ピペリジン；
ジメチル−{３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−３−ピリジン−２−イル−プロピル}−アミン；
{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−ジメチル−アミン；
{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−メチル−アミン；
{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−メチル−アミン(Ｒ)；
{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−メチル−アミン(Ｓ)；
４−{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−モルホリン；
４−{４−[１−(４−クロロ−フェニル)−２−ピロリジン−１−イル−エチル]−フェニル}−１Ｈ−ピラゾール；
{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−イソプロピル−アミン；
ジメチル−{２−フェニル−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−アミン；
{２,２−ビス−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−ジメチル−アミン；
{２,２−ビス−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−メチル−アミン；
２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチルアミン(Ｒ)；
２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチルアミン(Ｓ)；
２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミド；
１−{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−ピペラジン；
１−{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−ピペリジン；
４−{４−[２−アゼチジン−１−イル−１−(４−クロロ−フェニル)−エチル]−フェニル}−１Ｈ−ピラゾール；
１−フェニル−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−(４−クロロ−フェニル)−Ｎ−メチル−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミド；
Ｎ−メチル−２,２−ビス−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミド；
{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−メチル−アミン；
{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−エチル−アミン；
４−{４−[１−(４−クロロ−フェニル)−２−イミダゾール−１−イル−エチル]−フェニル}−１Ｈ−ピラゾール；
メチル−{２−(４−フェノキシ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−アミン；
{２−(４−メトキシ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−メチル−アミン；
メチル−{２−[４−(ピラジン−２−イルオキシ)−フェニル]−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−アミン；
メチル−{２−フェノキシ−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−アミン；
２−{(４−クロロ−フェニル)−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−メトキシ}−エチルアミン；
４−{４−[１−(４−クロロ−フェニル)−３−ピロリジン−１−イル−プロピル]−フェニル}−１Ｈ−ピラゾール；
４−{４−[３−アゼチジン−１−イル−１−(４−クロロ−フェニル)−プロピル]−フェニル}−１Ｈ−ピラゾール；
メチル−{３−ナフタレン−２−イル−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−アミン；
ジメチル−(４−{３−メチルアミノ−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−フェニル)−アミン；
{３−(４−フルオロ−フェニル)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−メチル−アミン；
４−{４−[４−(４−クロロ−フェニル)−ピペリジン−４−イル]−フェニル}−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニトリル；
３−(４−フェノキシ−フェニル)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
１−{(４−クロロ−フェニル)−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−メチル}−ピペラジン；
１−メチル−４−{フェニル−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−メチル}−[１,４]ジアゼパン；
{３−(３−クロロ−フェノキシ)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−メチル−アミン；
メチル−{２−フェニル−２−[６−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−ピリジン−３−イル]−エチル}−アミン；
４−{４−[１−(４−クロロ−フェニル)−３−イミダゾール−１−イル−プロピル]−フェニル}−１Ｈ−ピラゾール；
４−[４−(３−イミダゾール−１−イル−１−フェノキシ−プロピル)−フェニル]−１Ｈ−ピラゾール；
４−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−フェノール；
１−{(４−クロロ−フェニル)−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−メチル}−ピペラジン；
{２−(４−フルオロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−メチル−アミン；
{２−(３−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−メチル−アミン；
４−[４−(２−メトキシ−エトキシ)−フェニル]−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン；
４−[４−(３−メトキシ−プロポキシ)−フェニル]−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン；
３−(３,４−ジクロロ−フェニル)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピオンアミド；
２−(４−{２−メチルアミノ−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−フェノキシ)−イソニコチンアミド；
{２−(３−クロロ−フェノキシ)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−メチル−アミン；
３−{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチルアミノ}−プロパン−１−オール；
２−{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチルアミノ}−エタノール；
３−{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチルアミノ}−プロパン−１−オール；
２−{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチルアミノ}−エタノール；
{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−シクロプロピルメチル−アミン；
メチル−[２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−２−(４−ピリジン−３−イル−フェニル)−エチル]−アミン；
４−{３−メチルアミノ−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−フェノール；
３−(４−メトキシ−フェニル)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
４−(４−クロロ−フェニル)−４−[４−(３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン；
２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−モルホリン；
(４−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−フェノキシ)−酢酸；
(４−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−フェノキシ)−酢酸メチルエステル；
４−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンゾニトリル；
{２−(４−クロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−メチル−アミン；
１−(４−クロロ−フェニル)−２−メチルアミノ−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エタノール；
２−アミノ−１−(４−クロロ−フェニル)−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エタノール；
４−(３,４−ジクロロ−フェニル)−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン；
４−(３−クロロ−４−メトキシ−フェニル)−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン；
４−(４−クロロ−３−フルオロ−フェニル)−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン；
４−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−安息香酸；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−１,２,３,４,５,６−ヘキサヒドロ−[４,４’]ビピリジニル；
３−(３−クロロ−フェニル)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
２−メチルアミノ−１−(４−ニトロ−フェニル)−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エタノール；
２−(３−クロロ−４−メトキシ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−(４−クロロ−フェニル)−２−フルオロ−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチルアミン；
３−(３,４−ジクロロ−フェニル)−３−[６−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−ピリジン−３−イル]−プロピルアミン；
２−(４−クロロ−３−フルオロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチルアミン；
４−(２−クロロ−３−フルオロ−フェニル)−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン；
１−{(３,４−ジクロロ−フェニル)−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−メチル}−ピペラジン；
２−(３,４−ジクロロ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチルアミン；
{２−(３−クロロ−４−メトキシ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−メチル−アミン；
４−{４−[２−アゼチジン−１−イル−１−(４−クロロ−フェノキシ)−エチル]−フェニル}−１Ｈ−ピラゾール；
３−(３−クロロ−４−メトキシ−フェニル)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
{３−(３−クロロ−４−メトキシ−フェニル)−３−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−メチル−アミン；
１−{(３,４−ジクロロ−フェニル)−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−メチル}−ピペラジン；および
Ｃ−(４−クロロ−フェニル)−Ｃ−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−メチルアミン；
ならびにそれらの塩、溶媒和物、互変異性体およびＮ−オキシド
からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
化合物が２−アミノ−１−(４−クロロ−フェニル)−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エタノールまたはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシドである、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
(ａ)ＲＯＣＫキナーゼの調節(例えば、阻害)が適応される疾病または症状の処置または予防；および／または(ｂ)ＲＯＣＫキナーゼの調節(例えば、阻害)が適応される対象または患者集団の処置に使用するためであって、ここで、該疾病または症状が(ａ)腫瘍転移；(ｂ)腫瘍浸潤；(ｃ)腫瘍進行；(ｄ)腫瘍接着(例えば、腫瘍細胞接着)；(ｅ)アクチノマイシン収縮性に依存する腫瘍転移、浸潤または進行；(ｆ)細胞の悪性転換；(ｇ)ＲＯＣＫ介在性の腫瘍転移、浸潤、進行または接着；(ｈ)ＲＯＣＫ介在性のアクチノマイシン収縮性に依存する腫瘍転移、浸潤または進行；(ｉ)ＲＯＣＫ介在性の細胞の悪性転換から選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
(ａ)ＲＯＣＫキナーゼの調節(例えば、阻害)が適応される疾病または症状の処置または予防；および／または(ｂ)ＲＯＣＫキナーゼの調節(例えば、阻害)が適応される対象または患者集団の処置に使用するためであって、ここで、
ａ．ＲＯＣＫキナーゼの調節(例えば、阻害)が適応される疾病または症状が：(ａ)癌；(ｂ)心血管疾患または症状；(ｃ)筋肉機能異常を含む疾患または症状；(ｄ)炎症を含む疾患または症状；(ｅ)ＣＮＳ疾患または症状；(ｆ)感染性疾患または症状；(ｇ)インスリン抵抗性；(ｈ)移植片保護；(ｉ)糖尿病；(ｊ)喘息；(ｋ)肺血管収縮；(ｌ)緑内障；および(ｍ)繊維症(例えば、肝臓繊維症および腎臓繊維症)からなる群から選択されるか；または
ｂ．該処置または予防が：(ａ)筋肉(例えば、平滑筋)弛緩；(ｂ)血管筋弛緩(例えば、血管血流の増強を目的としたもの)；(ｃ)移植療法(例えば、移植片保護を含む)；(ｄ)神経細胞の調節；(ｅ)細胞増殖の低減；(ｆ)細胞移動の低減；(ｇ)病原体の侵入または感染時の細胞骨格再配列の抑制；(ｈ)組織再生の促進；および(ｉ)外傷後機能回復の増進を果たす介入を含む
請求項１〜５のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項８】
処置または予防が病態または症状の診断および処置方法を含み、その方法が(ｉ)患者が罹患している、または罹患しているかもしれない疾病または症状が、ＲＯＣＫキナーゼに対して活性を有する化合物による処置に感受性があるものであるかどうかを判定するために患者をスクリーニングすること、および(ｉｉ)患者の疾病または症状にそのような感受性があることが示された場合、その後、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物を患者に投与することを含む、(ａ)ＲＯＣＫキナーゼの調節(例えば、阻害)が適応される疾病または症状の処置または予防；および／または(ｂ)ＲＯＣＫキナーゼの調節(例えば、阻害)が適応される対象または患者集団の処置に使用するための、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
疾病または症状が(ａ)癌(例えば、ｐ７０Ｓ６Ｋ介在性の癌)；(ｂ)腫瘍転移；(ｃ)免疫機能異常；(ｄ)組織傷害(例えば、炎症から起こるもの)；(ｅ)染色体１７ｑ２３の増幅(またはそれから起こる、もしくはそれに関連する症状)；(ｆ)ポイツ−イエーガー(Peutz-Jeghers)症候群(またはそれから起こる、もしくはそれに関連する症状)；(ｇ)ＬＫＢ１の突然変異(またはそれから起こる、もしくはそれに関連する症状)；(ｈ)ＢＲＣＡ１の突然変異(またはそれから起こる、もしくはそれに関連する症状)；(ｉ)ＢＲＣＡ２の突然変異(またはそれから起こる、もしくはそれに関連する症状)；(ｊ)アポトーシスプログラム機能異常；(ｋ)腫瘍組織における増殖因子受容体のシグナル伝達、過剰発現および活性化；(ｌ)代謝疾患または障害；(ｍ)異常な細胞増殖および／または代謝に関連するもの；および(ｎ)神経細胞傷害から選択される場合の、(ａ)タンパク質キナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節(例えば、阻害)が適応される疾病または症状の処置または予防；および／または(ｂ)タンパク質キナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節(例えば、阻害)が適応される対象または患者集団の処置に使用するための、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
処置または予防が病態または症状の診断および処置方法を含み、その方法が(ｉ)患者が罹患している、または罹患しているかもしれない疾病または症状が、タンパク質キナーゼｐ７０Ｓ６Ｋに対して活性を有する化合物による処置に感受性があるものであるかどうかを判定するために患者をスクリーニングすること、および(ｉｉ)患者の疾病または症状にそのような感受性があることが示された場合、その後、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物を患者に投与することを含む、(ａ)タンパク質キナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節が適応される疾病または症状の処置または予防；および／または(ｂ)タンパク質キナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節が適応される対象または患者集団の処置に使用するための、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。