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【手続補正書】
【提出日】平成21年7月31日(2009.7.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒトライノウィルスによる感染症の治療又は予防を目的とした医薬組成物の調製の為のアンブロキソール又は薬理学的に許容可能なその塩の使用。
【請求項２】
感染症が風邪であることを特徴とする請求項１記載の使用。
【請求項３】
アンブロキソールがヒトライノウィルスの複製を抑制することが可能であることを特徴とする請求項１又は２記載の使用。
【請求項４】
医薬組成物が局所投与されることを特徴とする請求項１、２、又は３記載の使用。
【請求項５】
医薬組成物が経口及び/又は経鼻投与されることを目的として調製されることを特徴とする請求項１、２、又は３記載の使用。
【請求項６】
剤形が、錠剤、散剤、顆粒剤、カプセル剤、トローチ剤(香錠)、ボーラス剤（巨丸）、チュアブル剤、エリキシル剤、シロップ剤、乳剤、懸濁剤、溶液、ローション剤、注射用液剤、吸入用液剤、鼻腔をリンスする為の液状調製物、吸入用ドライパウダー、ゲル、クリーム、軟膏、エアロゾル剤又はスプレー剤の中から選択されることを特徴とする請求項１〜５のうちいずれか１項記載の使用。
【請求項７】
経口投与の剤形が単回投与量あたり１５〜２５０mgの有効成分量を供給することを可能とするアンブロキソール又は薬理学的に許容可能なその塩を含むことを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項記載の使用。
【請求項８】
経口投与の剤形が単回投与量あたり２０〜１２０mgの有効成分量を供給することを可能とするアンブロキソール又は薬理学的に許容可能なその塩を含むことを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項記載の使用。
【請求項９】
剤形が吸入用液剤又は鼻腔をリンスする為の液剤であって、０．１％〜１０％のアンブロキソール又は薬理学的に許容可能なその塩を含むことを特徴とする、請求項６記載の使用。
【請求項１０】
剤形が吸入用液剤又は鼻腔をリンスする為の液剤であって、０.７５％〜１％のアンブロキソール又は薬理学的に許容可能なその塩を含むことを特徴とする、請求項６記載の使用。
【請求項１１】
半流動性又は液体の剤形がゲル、クリーム、軟膏、液体スプレー、噴霧用粉末であって、０.１〜１０％のアンブロキソール又は薬理学的に許容可能なその塩を含むことを特徴とする、請求項６記載の使用。
【請求項１２】
半流動性又は液体の剤形がゲル、クリーム、軟膏、液体スプレー、噴霧用粉末であって、０.５％〜３％のアンブロキソール又は薬理学的に許容可能なその塩を含むことを特徴とする、請求項６記載の使用。
【請求項１３】
液体の剤形が経鼻スプレーであって、０.１〜１０％のアンブロキソール又は薬理学的に許容可能なその塩を含むことを特徴とする、請求項６記載の使用。
【請求項１４】
液体の剤形が経鼻スプレーであって、０.５％〜２％のアンブロキソール又は薬理学的に許容可能なその塩を含むことを特徴とする、請求項６記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成21年8月27日(2009.8.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Iで表されるグリコピラノシル置換ベンジルベンゼン誘導体、その互変異性体、立体異性体、それらの混合物又はその塩。
2009506094.tif 000001
（式中、
R1は水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、C1-4-アルキル、C2-6-アルキニル、C1-4-アルコキシ、C2-4-アルケニル-C1-4-アルコキシ、C2-4-アルキニル-C1-4-アルコキシ、１〜３個のフッ素原子で置換されたメチル、１〜５個のフッ素原子で置換されたエチル、１〜３個のフッ素原子で置換されたメトキシ、１〜５個のフッ素原子で置換されたエトキシ、水酸基又はC1-3-アルコキシ基で置換されたC1-4-アルキル、水酸基又はC1-3-アルコキシ基で置換されたC2-4-アルコキシ、C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキルオキシ、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルコキシ、C5-7-シクロアルケニルオキシ、水酸基、アミノ、ニトロ又はシアノを示し、前記C5-6-シクロアルキル基においては、メチレン基がＯで置き換わっても良く、
R2は水素、フッ素、塩素、臭素、水酸基、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、シアノ又はニトロを示し、前記アルキル又はアルコキシ基はフッ素でモノ又はポリ置換されていても良く、
R3は１〜４個の置換基L２で置換されているC3-7-シクロアルキル、テトラヒドロフラニル又はテトラヒドロピラニルを表し、又はR3は１〜４個のL２置換基で置換されたC5-7-シクロアルカノイルを表し、
R4、R5は互いに独立して水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ又は１〜３のフッ素原子で置換したメチル基若しくはメトキシ基を表し、
L１は互いに独立してフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、水酸基、シアノ、C1-3-アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、C1-3-アルコキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、C1-3-アルキル-アミノ及びジ(C1-3-アルキル)-アミノの中から選択され、
L２は互いに独立してフッ素、塩素、水酸基、ヒドロキシ-C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、トリフルオロメトキシ、C1-4-アルコキシC1-4-アルキル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、(C1-4-アルキル)オキシカルボキシ、アミノカルボニル、C1-4-アルキル、トリフルオロメチル、アミノ、C1-4-アルキル-カルボキシアミノ、C1-3-アルキル-アミノ及びジ(C1-3-アルキル)-アミノの中から選択され、
R6、R7a、R7b、R7cは互いに独立して、水素、(C1-18-アルキル)カルボニル、(C1-18-アルキル)オキシカルボニル、アリールカルボニル及びアリール(C1-3-アルキル)-カルボニルから選択され、上記アリール基は互いに独立して同一の又は異なるL１基でモノ-又はジ置換されても良く、
前記の基の定義で記載したアリール基は、記載されたように置換されていても良いフェニル又はナフチル基を意味し、
特に記載のない限り、前記アルキル基は直鎖又は分岐していても良い。）
【請求項２】
一般式I.２で表されるグリコピラノシル置換ベンジルベンゼン誘導体。
2009506094.tif 000002
（式中R1〜R6及びR7a、R7b及びR7cは請求項１記載の通りである。）
【請求項３】
R3が、１又は２個のL２置換基で置換された、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロフラン-３-イル、テトラヒドロピラン-３-イル又はテトラヒドロピラン-４-イルであるか、又はR3が、１又は２個のL２置換基で置換されていても良いシクロペンタノニル又はシクロヘキサノニルであり、前記L２は請求項１で定義された通りであることを特徴とする請求項１又は２記載のグリコピラノシル置換ベンジルベンゼン誘導体。
【請求項４】
R1が水素、フッ素、塩素、臭素、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、１〜３個のフッ素原子で置換されたメチル、１〜３個のフッ素原子で置換されたメトキシ、C3-7-シクロアルキルオキシ又はC3-7-シクロアルキル-C1-3-アルコキシと定義され、C5-6-シクロアルキル基中、メチレン基がＯに置き換わっていても良いことを特徴とする、請求項１〜３のいずれか１項に記載のグリコピラノシル置換ベンジルベンゼン誘導体。
【請求項５】
R2が水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシ、エトキシ又は１〜３個のフッ素原子で置換されたメチルであることを特徴とした、請求項１〜４のいずれか１項に記載のグリコピラノシル置換ベンジルベンゼン誘導体。
【請求項６】
R4及び/又はR5が互いに独立して水素又はフッ素であることを特徴とする、請求項１〜５のいずれか１項に記載のグリコピラノシル置換ベンジルベンゼン誘導体。
【請求項７】
R6が水素、(C1-8-アルキル)オキシカルボニル、C1-8-アルキルカルボニル又はベンゾイルであることを特徴とする、請求項１〜６のいずれか１項に記載のグリコピラノシル置換ベンジルベンゼン誘導体。
【請求項８】
R7a、R7b、R7cが水素であることを特徴とする、請求項１〜７のいずれか１項に記載のグリコピラノシル置換ベンジルベンゼン誘導体。
【請求項９】
無機酸又は有機酸と、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物との生理学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物又は請求項９記載の生理学的に許容可能な塩を含み、任意に１種以上の不活性な担体及び/又は希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の、１以上の化合物又は請求項９記載の生理学的に許容可能な塩の医薬組成物の調製の為の使用であって、当該医薬組成物が代謝障害の治療及び予防に適している使用。
【請求項１２】
代謝障害が１型及び２型糖尿病、糖尿病の合併症、代謝性アシドーシス又はケトーシス、反応性低血糖症、抗インシュリン血症、グルコース代謝障害、インシュリン耐性、メタボリックシンドローム、異なる原因の異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症と関連する疾患、肥満症、高血圧、急性心不全、浮腫、及び高尿酸血症を含む群から選択されることを特徴とする請求項１１記載の使用。
【請求項１３】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の、１以上の化合物又は請求項９記載の生理学的に許容可能な塩のナトリウム依存性グルコース共輸送体SGLT2を阻害する目的の医薬組成物を調製する為の使用。
【請求項１４】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の、１以上の化合物又は請求項９記載の生理学的に許容可能な塩の、膵臓β細胞の変性の予防及び/又は膵臓β細胞の機能の促進及び/又は回復の為の医薬組成物を調製する為の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成21年7月31日(2009.7.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対応するニトロ化合物を接触水素化することによる芳香族アミンの製造方法、特にジニトロトルエンを水素化することによるトリレンジアミンの製造方法であって、
活性成分が、担体上の白金、ニッケル、及び他の金属の混合物である水素化触媒を用いる工程を有することを特徴とする方法。
【請求項２】
他の金属が、銅、コバルト、鉄、亜鉛、マンガン、及びクロムよりなる群から選択されることを特徴とする請求項１に記載の方法。
【請求項３】
他の金属が、銅、コバルト、鉄、及び亜鉛よりなる群から選択されることを特徴とする請求項１に記載の方法。
【請求項４】
担体が、活性炭、カーボンブラック、グラファイト、及び金属酸化物よりなる群から選択されることを特徴とする請求項１に記載の方法。
【請求項５】
触媒が、それぞれ触媒の質量に対して、１〜５質量％の白金、０．３〜１．５質量％のニッケル、及び０．０５〜１．５質量％の他の成分を含むことを特徴とする請求項１に記載の方法。
【請求項６】
触媒中の卑金属の含有量が、０．９％以下であることを特徴とする請求項１に記載の方法。
【請求項７】
触媒を、反応混合物に対して、０．０１〜５質量％の量で使用することを特徴とする請求項１に記載の方法。
【請求項８】
担体上に白金、ニッケル、及び他の金属の混合物が活性成分として存在する触媒を、ジニトロトルエンを水素化するために使用する方法。
【請求項９】
担体上に白金、ニッケル、及び他の金属の混合物が活性成分として存在する水素化触媒の製造方法であって、
以下の工程、
ａ）少なくとも一種の白金塩、少なくとも一種のニッケル塩、及び銅、コバルト、鉄、亜鉛、マンガン、又はクロムの少なくとも一種の塩を含む水溶液と担体を混合する工程、
ｂ）水を蒸発させる工程、
ｃ）水溶性の塩基性化合物を添加する工程、
ｄ）得られた触媒を水素で還元する工程、
を有することを特徴とする方法。
【請求項１０】
工程ａ）及びｃ）を同時に行うことを特徴とする請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
担体上に白金、ニッケル、及び他の金属の混合物が活性成分として存在する水素化触媒の製造方法であって、
以下の工程、
ａ）水中に担体を懸濁させる工程、
ｂ）水溶性の還元化合物を添加する工程、
ｃ）触媒を洗浄及びろ過する工程を有することを特徴とする方法。
【誤訳訂正書】
【提出日】平成21年8月24日(2009.8.24)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象者で炎症性応答を調節するための医薬の製造における、バラの実並びにブラックベリー、ブルーベリー、レスベラトロール又はその誘導体、ヴィニフェリン及びアフラモマム・メレグエタ抽出物の少なくとも１つを含む組成物の使用であって、該医薬の投与が少なくとも１つの炎症仲介物質の合成を減少させる、前記使用。
【請求項２】
対象者がIL-1パターン1遺伝子型を有する、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
対象者で炎症性応答を調節するための医薬の製造における、バラの実、並びにブラックベリー、ブルーベリー、レスベラトロール又はその誘導体、ヴィニフェリン及びアフラモマム・メレグエタ抽出物の少なくとも１つを含む組成物の使用であって、該医薬の投与が少なくとも1つの炎症仲介物質の発現を減少させる、前記使用。
【請求項４】
対象者がIL-1パターン1遺伝子型を有する、請求項３に記載の使用。
【請求項５】
バラの実、並びにブルーベリー、ブラックベリー、レスベラトロール又はその誘導体、ヴィニフェリン及びアフラモマム・メレグエタ抽出物の少なくとも１つを含む、対象者で免疫応答を調節するための栄養補助食品であって、前記栄養補助食品が炎症性サイトカインの合成の減少に有効である、前記栄養補助食品。
【請求項６】
バラの実；レスベラトロール及びヴィニフェリンの少なくとも１つ；並びにブルーベリー、ブラックベリー及びアフラモマム・メレグエタ抽出物の少なくとも１つを含む、対象者で免疫応答を調節するための栄養補助食品であって、前記栄養補助食品が炎症性サイトカインの発現の減少に有効である、前記栄養補助食品。
【請求項７】
対象者で炎症性応答を調節するための医薬の製造における、バラの実、並びに、ブラックベリー、ブルーベリー、レスベラトロール又はその誘導体、ヴィニフェリン及びアフラモマム・メレグエタ抽出物の少なくとも１つを含む組成物の使用であって、該医薬の投与が、少なくとも1つの炎症仲介物質の合成の増加を妨げる、前記使用。
【請求項８】
対象者がIL-1パターン1遺伝子型を有する、請求項７に記載の使用。
【請求項９】
対象者で炎症性応答を調節するための医薬の製造における、バラの実、並びにブラックベリー、ブルーベリー、レスベラトロール又はその誘導体、ヴィニフェリン及びアフラモマム・メレグエタ抽出物の少なくとも１つを含む組成物の使用であって、該医薬の投与が少なくとも１つの炎症仲介物質の発現の増加を妨げる、前記使用。
【請求項１０】
対象者がIL-1パターン1遺伝子型を有する、請求項９に記載の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３６】
表V：実施例4の錠剤の組成及び投与される錠剤の投与量スケジュール
2009506044.tif 000001
【手続補正書】
【提出日】平成21年8月7日(2009.8.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
LYNキナーゼの活性または発現を調節する化合物の有効量を含有する、哺乳動物の血糖値、体重増加もしくは脂肪組織値を低下させ、またはII型糖尿病、肥満もしくはメタボリック症候群を治療するための医薬組成物。
【請求項２】
化合物が式
【化１】
2009506043.tif 000001
［式中、R1はアルキル基であり；Ｘはハロゲンであり；ＹはＯ、ＳまたはNHであり；ＺはＯまたはＳであり；ｎは０〜５の整数であり、ｍは０または１であり、ここでｍ＋ｎは５以下である］で表わされる請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
アルキル基はメチルであり、そしてｎは１である請求項２記載の医薬組成物。
【請求項４】
ハロゲンは塩素であり、そしてｍは１である請求項２記載の医薬組成物。
【請求項５】
ＹはＯである請求項２記載の医薬組成物。
【請求項６】
Ｚは０である請求項２記載の医薬組成物。
【請求項７】
R1はメチルであり、ＹはＯであり、ＺはＯであり、ｎは１であり、そしてｍは０である請求項２記載の医薬組成物。
【請求項８】
R1はメタ位に存在する請求項７記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ｘは塩素であり、ＹはＯであり、ＺはＯであり、ｎは０であり、そしてｍは１である請求項２記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ｘはメタ位に存在する請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１１】
哺乳動物はヒトである請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１２】
有効量は0.1mg〜100mg／kgである請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１３】
経口投与用である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１４】
メタボリック症候群もしくはＸ症候群の治療もしくは予防、またはこれらの症候群と関連する疾患の治療に使用するための請求項１記載の医薬組成物であって、該疾患は肥満、前糖尿病およびII型糖尿病、ならびに肥満および糖尿病の合併症を含み；ここで、肥満および糖尿病の合併症は高コレステロール血症、高血圧症、冠状動脈性心疾患、糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症、勃起障害および腎疾患を含む上記組成物。
【請求項１５】
化合物がLYNキナーゼの活性または発現を上向き調節する請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１６】
式
【化２】
2009506043.tif 000002
の化合物を１mg〜1000mg含有する錠剤、ゲルカプセルまたはカプセル形態の経口投与用製剤であって、ここで該製剤は、メタボリック症候群もしくはＸ症候群の治療もしくは予防、またはこれらの症候群と関連する疾患の治療に用いられ；ここで、該疾患は肥満、前糖尿病およびII型糖尿病、ならびに肥満および糖尿病の合併症を含み；ここで、肥満および糖尿病の合併症は高コレステロール血症、高血圧、冠状動脈性心疾患、糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症、勃起障害および腎疾患を含む上記製剤。
【手続補正書】
【提出日】平成21年8月19日(2009.8.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
他の態様において、本発明は式(IV)
【化５】
2009506048.tif 000001
〔式中、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、式(Ｉ)について上記で定義のものと同じ意味を有する。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩；またはその光学異性体；またはその光学異性体混合物を提供する。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６８】
さらに、本発明の化合物はアロマターゼ阻害剤として有用である。アロマターゼはチトクロームＰ４５０酵素であり、エストラジオール、エストロンおよびエストロールのようなエストロゲンの性腺外生合成において中心的役割を有し、筋肉および脂肪組織に広く分布する(Longcope C, Pratt J H, Schneider S H, Fineberg S E, 1977, J. Clin. Endocrinol. Metab. 45:1134-1145)。アロマターゼ活性の増加がエストロゲン依存性障害または疾患と関連することが確認されている。従って、本発明の化合物はまたアロマターゼの異常発現により特徴付けられる障害または疾患の処置にも有用である。好ましくは、本発明の化合物はエストロゲン依存性障害または疾患の処置に有用である。より好ましくは、本発明の化合物は、女性化乳房、骨粗鬆症、前立腺癌、子宮内膜症、子宮類線維腫、機能障害性子宮出血、子宮内膜増殖症、多嚢胞性卵巣疾患、不妊症、線維嚢胞性乳腺疾患、乳癌および線維嚢胞性乳腺症から選択されるエストロゲン依存性障害または疾患の処置に有用である。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０６】
注射可能組成物は、好ましくは水性等張性溶液または懸濁液であり、そして坐薬は有利には脂肪エマルジョンまたは懸濁液から製造される。該組成物は滅菌してよくおよび／またはアジュバント、例えば防腐剤、安定化剤、湿潤剤または乳化剤、溶解促進剤、浸透圧調整用塩および／または緩衝剤を含んでよい。加えて、それらはまた他の治療的に価値ある物質を含んでよい。該組成物は通常の混合、造粒またはコーティング法により各々製造でき、約０.１−７５％、好ましくは約１−５０％の活性成分を含む。
【手続補正書】
【提出日】平成21年8月18日(2009.8.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2009506014.tif 000001
の化合物のメタンスルホン酸付加塩のデルタ結晶形。
【請求項２】
屈折角２シータ（ａ）７．８°、（ｂ）８．３°および（ｃ）９．０°でＸ線回折ピークを示す、請求項１に記載の結晶形。
【請求項３】
屈折角２シータ（ａ）１９．２°および（ｂ）１９．８°でＸ線回折ピークを示す、請求項１に記載の結晶形。
【請求項４】
屈折角２シータ（ａ）１９．２°（当該ピークは相対線強度７０を有する）、（ｂ）１９．８°（当該ピークは相対線強度１００を有する）および（ｃ）２１．１°（当該ピークは相対線強度６９を有する）でＸ線回折ピークを示す、請求項１または２に記載の結晶形。
【請求項５】
Ｘ線回折において、次に示す屈折角２シータで５０以上の相対線強度を有するダイアグラム線（相対線強度は括弧内に示す）を示す、請求項１に記載の結晶形：１９．２°（７０）、１９．４°（５１）、１９．８°（１００）、２０．３°（６０）、２０．７°（５２）、２０．９°（６５）および２１．１°（６９）。
【請求項６】
Ｘ線回折において、次に示す屈折角２シータで４０以上の相対線強度を有するダイアグラム線（相対線強度は括弧内に示す）を示す、請求項１に記載の結晶形：１６．５°（４４）、１６．８°（４４）、１９．２°（７０）、１９．４°（５１）、１９．８°（１００）、２０．３°（６０）、２０．７°（５２）、２０．９°（６５）、２１．１°（６９）および２２．７°（４１）。
【請求項７】
本質的に純粋な形態で存在する、請求項１〜６のいずれかに記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形。
【請求項８】
図１に示すタイプのＸ線回折ダイアグラムを示し、各ピークの相対ピーク強度が図１に示すダイアグラムの相対ピーク強度から１０％を超えて逸脱しない、式Ｉ
【化２】
2009506014.tif 000002
の化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形。
【請求項９】
式Ｉ
【化３】
2009506014.tif 000003
の化合物のメタンスルホン酸付加塩のイプシロン結晶形。
【請求項１０】
屈折角２シータ（ａ）９．４°および（ｂ）２８．２°でＸ線回折ピークを示す、請求項９に記載の結晶形。
【請求項１１】
屈折角２シータ（ａ）１７．０°、（ｂ）１８．５°、（ｃ）１９．６°および（ｄ）２０．７°でＸ線回折ピークを示す、請求項９に記載の結晶形。
【請求項１２】
屈折角２シータ（ａ）１７．０°（当該ピークは相対線強度９９を有する）、（ｂ）１８．５°（当該ピークは相対線強度８０を有する）、（ｃ）１９．６°（当該ピークは相対線強度７８を有する）および（ｄ）２０．７°（当該ピークは相対線強度１００を有する）でＸ線回折ピークを示す、請求項９または１０に記載の結晶形。
【請求項１３】
Ｘ線回折において、次の屈折角２シータで５０以上の相対線強度を有するダイアグラム線（相対線強度は括弧内に示す）を示す、請求項９または１０に記載の結晶形：１３．９°（５８）、１７．０°（９９）、１７．９°（５９）、１８．５°（８０）、１９．６°（７８）、２０．７°（１００）および２４．１°（６２）。
【請求項１４】
Ｘ線回折において、次の屈折角２シータで４０以上の相対線強度を有するダイアグラム線（相対線強度は括弧内に示す）を示す、請求項９または１０に記載の結晶形：１２．７°（４８）、１３．９°（５８）、１７．０°（９９）、１７．９°（５９）、１８．５°（８０）、１９．６°（７８）、２０．７°（１００）、２１．４°（４０）、２３．６°（４９）、２４．１°（６２）および２８．２°（４５）。
【請求項１５】
本質的に純粋な形態で存在する、請求項９〜１４のいずれかに記載の結晶形。
【請求項１６】
図２に示すタイプのＸ線回折ダイアグラムを示し、各ピークの相対ピーク強度が図２に示すダイアグラムの相対ピーク強度から１０％を超えて逸脱しない、式Ｉ
【化４】
2009506014.tif 000004
の化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれかに記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形と、所望により少なくとも１種の薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１８】
さらに、アモルファス形、α結晶形、β結晶形およびＨ１−結晶形から選択される式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の異なる形態を少なくとも１種含む、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１〜１６のいずれかに記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形を５０ｍｇ〜１００ｍｇ含む、請求項１７または１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１〜１６のいずれかに記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形を５０ｍｇ〜２００ｍｇ含む乾燥粉末ブレンドを含有するカプセル剤である、請求項１７〜１９のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２１】
殻がゼラチンを含む、請求項２０に記載のカプセル剤。
【請求項２２】
殻がチタンジオキシドを含む、請求項２０に記載のカプセル剤。
【請求項２３】
殻が赤色酸化鉄を含む、請求項２０に記載のカプセル剤。
【請求項２４】
カプセル内容物とカプセル殻の重量比が約１００：２５〜１００：５０である、請求項２０に記載のカプセル剤。
【請求項２５】
カプセル内容物とカプセル殻の重量比が約１００：３０〜１００：４０である、請求項２０に記載のカプセル剤。
【請求項２６】
１００ｍｇ、４００ｍｇまたは８００ｍｇの薬剤物質と不活性賦形剤を含む錠剤である、請求項１７〜１９のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２７】
不活性賦形剤がコロイド状無水シリカ、ポリビニルピロリドン、ステアリン酸マグネシウムおよび微結晶セルロースから選択される、請求項２６に記載の錠剤。
【請求項２８】
転移性、手術不能ＧＩＳＴ、進行性慢性骨髄性白血病、新たに診断される慢性骨髄性白血病、小児フィラデルフィア染色体陽性慢性骨髄性白血病、フィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、多形成膠芽腫、隆起性皮膚線維肉腫（ＤＦＳＰ）、好酸球増加症候群（ＨＥＳ）、および慢性骨髄単球性白血病（ＣＭＭＬ）から選択される疾患の処置用医薬の製造のための、請求項１〜１６のいずれかに記載の式Ｉの化合物のメタンスルホン酸付加塩の結晶形の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成21年8月24日(2009.8.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効量の表１の化合物から選択されるヘッジホッグアンタゴニスト、またはその薬学的に許容しうる塩の、対象においてヘッジホッグ経路活性関連障害を処置するための医薬の製造への使用。
【手続補正書】
【提出日】平成21年8月19日(2009.8.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
気腫は、肺胞および／または最小気管支の末端に影響する慢性肺疾患である。肺はその弾力性を失い、故に、肺のこれらの領域は拡張する。これらの拡張領域は古い空気を捕捉し、それを新鮮な空気と効率的に交換しない。これは呼吸困難をもたらし、そして血中に送達される不十分な酸素をもたらし得る。気腫の患者の優勢な症状は息切れである。
【手続補正書】
【提出日】平成21年5月22日(2009.5.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
作用物質として一般式Ｉ
【化１】
2009506087.tif 000001
［式中、Ｅは、
【化２】
2009506087.tif 000002
【化３】
2009506087.tif 000003
からなる基を表し、
Ｂは−ＳＯ2−又は−ＣＯ−を表し、
Ｘは−ＮＲ1−又は−ＣＨＲ1−を表し、
Ｚは−Ｒ4、−ＯＲ4又は−ＮＨ−Ｒ4を表し、
Ｙは−ＯＲ2又は−ＮＨＲ2を表し、
Ｒ1はその都度独立して、−Ｈ、非置換又は置換された、分枝鎖状又は直鎖状の−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル又は−Ｃ2〜Ｃ6−アルキニルあるいは環状基を表し、
Ｒ2は−Ｈ、−Ｒ1、−ＣＯＲ1、−ＣＯＯＲ1又は−ＣＯＮ（Ｒ1）2を表し、
Ｒ3はＨ又は−Ｏ−Ｒ8を表し、
Ｒ8は−Ｈ、非置換又は置換された、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル又は−Ｃ2〜Ｃ6−アルキニルあるいは−ＣＯＲ6又は−ＣＯＯＲ6あるいは例えば２〜５０個の−Ｃ2〜Ｃ4−アルキレンオキシ、例えばエチレンオキシ基を有するオリゴアルキレンオキシ基又はポリアルキレンオキシ基を表し、
Ｒ4は−Ｈ、非置換又は置換された、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル又は−Ｃ2〜Ｃ6−アルキニルあるいは環状基を表し、
Ｒ5は−Ｈ、非置換又は置換された、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル又は−Ｃ2〜Ｃ6−アルキニルあるいは環状基を表し、
Ｒ6は−Ｈ、非置換又は置換された、分枝鎖状又は直鎖状の−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル又は−Ｃ2〜Ｃ6−アルキニルあるいは環状基を表し、
Ｒ7はＨ、分枝鎖状又は直鎖状の、線状の、単環式、二環式又は多環式のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシアリール、カルボキシアルキルアリール、カルボキシヘテロアリール、−（ＣＯ）ＮＲ1Ｒ4又は−ＣＯＯ−Ｒ4を表し、
その場合に各々の環状基は、例えば−Ｃ1〜Ｃ3−アルキル、−ＯＲ6（例えば−ＯＨ又は−Ｃ1〜Ｃ3−アルコキシ）、ハロゲン、特にＣｌ、＝Ｏ、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＣＯＯＲ6、−Ｎ（Ｒ6）2、−ＮＲ6ＣＯＲ6、−ＮＲ6ＣＯＮ（Ｒ6）2及び−ＯＣＯＲ6から選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてよく、
かつその場合に各々のアルキル、アルケニル及びアルキニルは直鎖状又は分枝鎖状であってよく、かつ例えばハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、−ＯＲ6、−ＯＣＯＲ6、−Ｎ（Ｒ6）2、−ＮＲ6ＣＯＲ6、ＣＯＯＲ6、−ＮＲ6ＣＯＮ（Ｒ6）2又は環状基から選択される１つ又はそれ以上の置換基を有していてよく、
その場合に、Ｙ＝ＯＨ及びＥがＡｍ又はＧｕａを表す場合には、Ｒ3もしくはＲ8はＨでなくてもよく、
かつＥ＝Ａｍ又はＧｕａを表す場合には、Ｒ3は−Ｏ−Ｒ8を表し、かつＲ8は−ＣＯＲ6又は−ＣＯＯＲ6又はオリゴエチレンオキシド基又はポリエチレンオキシド基を表すか、又はＲ2は−ＣＯＲ1、−ＣＯＯＲ1又は−ＣＯＮ（Ｒ1）2を表す］
で示される１つ又はそれ以上の化合物
又はこれらの化合物の塩並びに場合により薬剤学的に常用の担持剤、希釈剤又は／及び助剤を含有する
医薬。
【請求項２】
一般式ＩＩ
【化４】
2009506087.tif 000004
［式中、
Ｘ、Ｙ、Ｒ4、Ｒ5及びＲ7は、請求項１の通り定義されている］で示される１つ又はそれ以上の化合物又はこれらの化合物の塩を含有する、請求項１記載の医薬。
【請求項３】
Ｒ4が
【化５】
2009506087.tif 000005
を表す、請求項１又は２記載の医薬。
【請求項４】
Ｒ4が置換又は非置換のＣ1〜Ｃ3−アルキル−アリール基、特に非置換あるいはメタ位又はパラ位でハロゲン又は／及び−ＮＯ2で置換されていてよいベンジル基を表し、ここでハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩから選択される、請求項１又は２記載の医薬。
【請求項５】
化合物が、
【化６】
2009506087.tif 000006
【化７】
2009506087.tif 000007
又はそれらの塩から選択されている、請求項１から４までのいずれか１項記載の医薬。
【請求項６】
経口投与可能な薬剤である、請求項１から５までのいずれか１項記載の医薬。
【請求項７】
ウロキナーゼ及び／又はウロキナーゼレセプターの病的な過剰発現と関係している病気の制圧のための薬剤学的組成物を製造するために使用する、請求項１から６までのいずれか１項記載の医薬。
【請求項８】
腫瘍処置又は腫瘍予防のための請求項７記載の医薬。
【請求項９】
転移形成の処置又は予防のための請求項８記載の医薬。
【請求項１０】
一次腫瘍の処置のための請求項９記載の医薬。
【請求項１１】
組成物が錠剤、糖衣錠、カプセル剤、ペレット、溶液、乳濁液又は／及び懸濁液の形で製造される、請求項７から１０までのいずれか１項記載の医薬。
【請求項１２】
式Ｉ
【化８】
2009506087.tif 000008
［式中、Ｅ、Ｂ、Ｘ、Ｚ、Ｙ及びＲ5は、請求項１の通り定義されている］で示される化合物。
【請求項１３】
式ＩＩ
【化９】
2009506087.tif 000009
［式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ4、Ｒ5及びＲ7は、請求項１の通り定義されている］で示される化合物。
【請求項１４】
【化１０】
2009506087.tif 000010
【化１１】
2009506087.tif 000011
又はそれらの塩から選択される、請求項１２又は１３記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１２から１４までのいずれか１項記載の少なくとも１つの化合物を含む、ウロキナーゼ阻害のための医薬。
【請求項１６】
請求項１２から１４までのいずれか１項記載の化合物を含む、プロドラッグ。
【手続補正書】
【提出日】平成21年7月30日(2009.7.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象又は患者の、細胞変性、精神状態、細胞の外傷及び／又は傷害に関連する神経系障害、或いは他の神経学的に関連する状態を治療するための組成物であって、
ムスカリン様作用剤を含んでなるとともに、任意により他のムスカリン様作用剤、及び／又は、他の神経原性剤を含んでなる組成物。
【請求項２】
前記の細胞変性に関連する神経系障害が、神経変性障害、神経幹細胞障害、神経始原細胞障害、網膜の変性疾患、虚血性障害、及び、それらの組合せから選択される、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
前記の精神状態に関連する神経系障害が、神経精神疾患、情動障害、鬱病、軽躁病、不安発作、不安症、過度の高揚感、双極性鬱病、双極性障害（躁鬱病）、季節的な気分（又は情動）障害、統合失調症及び他の精神病、脳回欠損症候群、不安症候群、不安障害、恐怖症、ストレス及び関連症候群、認識機能障害、攻撃性、薬物及びアルコール乱用、強迫的行動症候群、境界性人格障害、非老年性認知症、疼痛後鬱病、産後鬱病、脳性麻痺、及びそれらの組合せから選択される、請求項１記載の組成物。
【請求項４】
前記の細胞の外傷及び／又は傷害に関連する神経系障害が、神経学的な外傷及び傷害、外科手術に関連する外傷及び／又は傷害、網膜の傷害及び外傷、癲癇に関連する傷害、脊髄傷害、脳傷害、脳の外科手術、外傷に関連する脳傷害、外傷に関連する脊髄傷害、癌治療に関連する脳傷害、癌治療に関連する脊髄傷害、感染に関連する脳傷害、炎症に関連する脳傷害、感染に関連する脊髄傷害、炎症に関連する脊髄傷害、環境有害物質に関連する脳傷害、環境有害物質に関連する脊髄傷害、並びにそれらの組合せから選択される、請求項１記載の組成物。
【請求項５】
前記の神経学的に関連する状態が、学習障害、記憶障害、自閉症、注意欠陥障害、ナルコレプシー、睡眠障害、認知障害、癲癇、側頭葉癲癇、及びそれらの組合せから選択される、請求項１記載の組成物。
【請求項６】
前記精神状態が鬱病を含んでなる、請求項３に記載の組成物。
【請求項７】
前記ムスカリン様作用剤がサブコメリンである、請求項１〜６の何れか一項に記載の組成物。
【請求項８】
前記鬱病が、対象又は患者によるモルヒネ、アルコール、又は薬物の使用に起因する、請求項６記載の組成物。
【請求項９】
前記ムスカリン様作用剤がサブコメリンである、請求項８記載の組成物。
【請求項１０】
前記ムスカリン様作用剤が、ＡＣｈＥ阻害剤、例えば有機リン酸、アミノアクリジン、カルバマート、フェナントリン誘導体、ピペリジン誘導体、イトプリド、（−）−ヒューペルジンＡ、又はフェンセリン等である、請求項１〜６の何れか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
前記ＡＣｈＥ阻害剤が、メトリホナート、エコチオファート、タクリン、フィゾスチグミン、ネオスチグミン、リバスチグミン、ガランタミン、ドネペジル、イトプリド、リバスチグミン、臭化水素酸ガランタミン、（−）−ヒューペルジンＡ、又はフェンセリンである、請求項９記載の組成物。
【請求項１２】
対象又は患者への移植用の細胞又は組織を調製する方法であって、
上記の細胞又は組織を、任意により他のムスカリン様作用剤、及び／又は、他の神経原性剤との併用で、ムスカリン様作用剤と接触させ、上記の細胞又は組織の神経発生を刺激又は増強する工程を含んでなる方法。
【請求項１３】
生体外において、細胞又は組織における神経発生を刺激又は増強するための方法であって、
上記の細胞又は組織を、任意により他のムスカリン様作用剤、及び／又は、他の神経原性剤との併用で、ムスカリン様作用剤と接触させる工程を含んでなり、
上記ムスカリン様作用剤又は併用が、上記の細胞又は組織において神経発生を引き起こすのに有効である、方法。
【請求項１４】
前記の細胞又は組織が、動物対象又はヒト患者由来である、請求項１３記載の方法。
【請求項１５】
前記患者が、神経発生を必要とする患者、又は、中枢又は末梢神経系の疾患、状態又は傷害と診断された患者である、請求項１４記載の方法。
【請求項１６】
前記神経原性剤が、オピオイド又は非オピオイド神経原性剤である、請求項１３〜１５の何れか一項に記載の方法。
【請求項１７】
前記非オピオイド神経原性剤がドーパミンである、請求項１６記載の方法。
【請求項１８】
前記神経発生が、ニューロンの系統に沿った神経幹細胞（ＮＳＣｓ）の分化を含んでなる、請求項１３記載の方法。
【請求項１９】
前記神経発生が、グリア細胞系統に沿った神経幹細胞（ＮＳＣｓ）の分化を含んでなる、請求項１４記載の方法。
【請求項２０】
前記のオピオイドが、κオピオイド受容体拮抗薬である、請求項１６記載の方法。
【請求項２１】
前記オピオイドが、κオピオイド受容体選択的拮抗薬である、請求項２０記載の方法。
【請求項２２】
前記オピオイドが、ＪＤＴｉｃ、ノル−ビナルトルフィミン及びブプレノルフィンから選択される、請求項２１記載の方法。
【請求項２３】
前記の細胞又は組織が、神経発生の減弱を示す細胞又は組織、或いは、神経発生を減弱又は阻害する薬剤に晒されている細胞又は組織である、請求項１４又は請求項１５に記載の方法。
【請求項２４】
前記の神経発生を減弱又は阻害する薬剤が、オピオイド受容体作動薬である、請求項２３記載の方法。
【請求項２５】
前記オピオイド受容体作動薬が、モルヒネ又は他のアヘン剤である、請求項２４記載の方法。
【請求項２６】
前記の対象又は患者が、１又は２以上の薬物中毒又は依存状態を患っている、請求項１４又は請求項１５に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成21年8月27日(2009.8.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
慢性頭痛を処置する必要がある個体において慢性頭痛を処置するための組成物であって、
鎮痛薬
を含み、該鎮痛薬は、オキシトシンペプチド、エンケファリン、エンドルフィン、ジノルフィン、ＣＧＲＰアンタゴニスト、ＣＧＲＰ抗体、およびこれらのうちのいずれかの類似体からなる群より選択され、
該組成物は、鼻腔投与され、
該鎮痛薬の投与は、該慢性頭痛の減少をもたらすことを特徴とする、
組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の組成物であって、前記慢性頭痛は、三叉神経痛、非定型顔面痛、癌、感染症、火傷、裂傷、骨折、歯痛、顎関節症（ＴＭＪ）、手術、または頭痛から生じる、組成物。
【請求項３】
請求項１に記載の組成物であって、前記慢性頭痛は、顎関節症（ＴＭＪ）から生じる、組成物。
【請求項４】
請求項１に記載の組成物であって、前記慢性頭痛は、頭痛状態から生じる、組成物。
【請求項５】
請求項１〜４のうちのいずれか１項に記載の組成物であって、前記鎮痛薬はオキシトシンペプチドである、組成物。
【請求項６】
請求項１〜５のうちのいずれか１項に記載の組成物であって、前記鎮痛薬が鼻腔の下３分の２に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項７】
薬学的処方物である、請求項１〜６のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
前記薬学的処方物が少なくとも１種の吸収促進剤を含む、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
第２の鎮痛薬と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項１〜８のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記第２の鎮痛薬が鼻腔投与されることを特徴とする、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
血管収縮剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項１〜１０のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
前記血管収縮剤が鼻腔投与されることを特徴とする、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記慢性頭痛の減少が、投与から１０分間以内に生じることを特徴とする、請求項１〜１２のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
前記慢性頭痛の減少が、投与から２５分間以内に生じることを特徴とする、請求項１〜１２のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１５】
前記慢性頭痛の減少が、投与から３０分間以内に生じることを特徴とする、請求項１〜１２のうちのいずれか１項に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年8月31日(2009.8.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療効果を生じる有効量のオピオイド受容体アゴニストと、オピオイド受容体アゴニストの治療効果を拮抗しないが増強する有効量のα-2受容体アンタゴニストとを含む組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年8月27日(2009.8.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
顔面疼痛または頭部疼痛の処置のための組成物であって、有効用量のオキシトシンペプチドを含み、該オキシトシンペプチドの投与により顔面疼痛または頭部疼痛の減少がもたらされることを特徴とする、組成物。
【請求項２】
前記顔面疼痛または頭部疼痛は、一次性頭痛、二次性頭痛、血管型頭痛、緊張型頭痛、および三叉神経痛からなる群より選択される状態の結果である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記顔面疼痛または頭部疼痛は、片頭痛、群発性頭痛もしくは緊張型頭痛からなる群より選択される状態の結果である、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
顔面疼痛または頭部疼痛は、慢性顔面疼痛または慢性頭部疼痛である、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記オキシトシンペプチドは、鼻腔内投与、口内投与、舌下投与、経皮投与、皮内または皮下投与、あるいは結膜投与を介して投与されることを特徴とする、請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
前記オキシトシンペプチドは、鼻腔内投与を介して投与されることを特徴とする、請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
前記オキシトシンペプチドは、鼻孔からの下側３分の２に投与されることを特徴とする、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
前記組成物は、薬学的組成物である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
前記薬学的組成物は、少なくとも１種の活性薬剤をさらに含む、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
前記薬学的組成物は、散剤、ゲル、フィルム、軟膏、液体、懸濁剤、クリーム剤もしくは生体接着剤として投与されることを特徴とする、請求項８に記載の組成物。
【請求項１１】
前記薬学的組成物は、少なくとも１種のプロテアーゼインヒビターもしくは少なくとも１種の吸収増強剤をさらに含む、請求項８に記載の組成物。
【請求項１２】
前記少なくとも１種の活性薬剤は、鼻腔内投与を介して投与されることを特徴とする、請求項９に記載の組成物。
【請求項１３】
血管縮小薬と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
前記血管縮小薬剤は、鼻腔内投与を介して投与されることを特徴とする、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
顔面疼痛または頭部疼痛の前記減少は、投与の１０分以内に生じることを特徴とする、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６】
顔面疼痛または頭部疼痛の前記減少は、投与の２５分以内に生じることを特徴とする、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１７】
顔面疼痛または頭部疼痛の前記減少は、投与の３０分以内に生じることを特徴とする、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年8月25日(2009.8.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象に投与した場合に前記対象でコロニー形成する、1つ以上の異種生理活性ポリペプチドを発現するコロニー形成非病原性グラム陰性細菌。
【請求項２】
前記細菌が大腸菌である、請求項１に記載のグラム陰性細菌。
【請求項３】
前記大腸菌が血清型H抗原であるH10を有する、請求項２に記載のグラム陰性細菌。
【請求項４】
前記細菌がサルモネラの株である、請求項１に記載のグラム陰性細菌。
【請求項５】
前記細菌が選択マーカーで標識されている、請求項１から４のいずれか一項に記載のグラム陰性細菌。
【請求項６】
前記細菌が前記対象の粘膜表面でコロニー形成する、請求項１から５のいずれか一項に記載のグラム陰性細菌。
【請求項７】
前記生理活性ポリペプチドの1つ以上が、サイトカイン、ホルモン、酵素、抗菌ペプチド、抗腫瘍剤、酵素、抗体、または抗原である、請求項１から６のいずれか一項に記載のグラム陰性細菌。
【請求項８】
前記生理活性ポリペプチドのうちの1つ以上が抗菌ペプチドである、請求項７に記載のグラム陰性細菌。
【請求項９】
1つ以上の異種生理活性ポリペプチドを発現するコロニー形成非病原性グラム陰性細菌を含む、1つ以上の異種生理活性ポリペプチドを対象に送達するための薬剤。
【請求項１０】
前記細菌が大腸菌である、請求項９に記載の薬剤。
【請求項１１】
前記大腸菌が血清型H抗原であるH10を有する、請求項１０に記載の薬剤。
【請求項１２】
前記細菌がサルモネラの株である、請求項９に記載の薬剤。
【請求項１３】
前記細菌が前記対象の粘膜表面でコロニー形成する、請求項９から１２のいずれか一項に記載の薬剤。
【請求項１４】
前記生理活性ポリペプチドの1つ以上が、サイトカイン、ホルモン、抗菌ペプチド、抗腫瘍剤、酵素、抗体、または抗原である、請求項９から１３のいずれか一項に記載の薬剤。
【請求項１５】
i）1つ以上のグラム陰性細菌株を、ヒトを除く対象から単離する工程；
ii）前記1つ以上のグラム陰性細菌株を標識する工程；
iii）前記1つ以上の標識グラム陰性細菌株を前記対象に再導入する工程；
iv）前記1つ以上のグラム陰性細菌株が前記対象でコロニー形成するかどうか判定する工程；
を含む、コロニー形成非病原性グラム陰性細菌株を同定する方法。
【請求項１６】
工程（i）が、前記対象における異種ポリペプチドを最終的に送達する必要がある部位から、前記1つ以上のグラム陰性細菌株を単離する工程を含む、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
前記1つ以上のグラム陰性細菌株が、1つ以上の抗生物質に対する耐性によって標識される、請求項１５または１６に記載の方法。
【請求項１８】
請求項１５から１７のいずれか一項に記載の方法によって単離された、コロニー形成グラム陰性細菌株。
【請求項１９】
1つ以上の異種生理活性ペプチドを発現するコロニー形成非病原性グラム陰性細菌の治療上有効量を含む、対象において疾患を治療又は予防するための薬剤。
【請求項２０】
登録番号NM05/45635で国立計測標準研究所（前身はAGAL）に寄託されているCCEC22、登録番号NM05/45636で国立計測標準研究所（前身はAGAL）に寄託されているCCEC31、または登録番号NM05/45637で国立計測標準研究所（前身はAGAL）に寄託されているCCEC59から選択される、コロニー形成非病原性グラム陰性細菌。
【手続補正書】
【提出日】平成21年8月7日(2009.8.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
シリコン表面の調製方法であって、
シリコン表面を希フッ化水素酸で処理すること；
処理後に水素ガス化水で、処理容器内にてシリコン表面をその場ですすぐこと（ただし、シリコン表面は処理とすすぎとの間に空気に曝露しない）；及び
すすぎ後にシリコン表面を乾燥すること
を包含する、シリコン表面の調製方法。
【請求項２】
前記処理、すすぎ及び乾燥後に前記シリコン表面が水素終端化シリコン表面を有する、請求項１の方法。
【請求項３】
水素ガス化水による前記すすぎが、水素ガス化水を用いない方法と比較して前記シリコン表面の水素終端化を改良する、請求項２の方法。
【請求項４】
前記すすぎが、メガソニックエネルギーを前記水に適用することを包含する、請求項１の方法。
【請求項５】
前記メガソニックエネルギーが、約８００〜１２００ｋＨｚの周波数での振動を含む、請求項４の方法。
【請求項６】
前記処理、すすぎ及び乾燥が９５％より大きい粒子除去効率を有する、請求項４の方法。
【請求項７】
前記水素ガス化水が約１．２〜１．６ｐｐｍの溶存水素濃度を有する、請求項１の方法。
【請求項８】
前記希フッ化水素酸が水素化水溶液を含む、請求項１の方法。
【請求項９】
前記水素化水溶液が、該水素化水溶液を用いない方法と比較して前記シリコン表面上の水素終端化を増強する過剰の水素ラジカルを生じる、請求項８の方法。
【請求項１０】
前記水素ガス化水が、該水素ガス化水中に懸濁される粒子のゼータ電位を正に荷電するよう構成される、請求項１の方法。
【請求項１１】
前記乾燥がイソプロピルアルコールを用いることを包含する、請求項１の方法。
【請求項１２】
前記処理工程が、先行する酸化工程を伴わずに自然酸化膜を洗浄する、請求項１の方法。
【請求項１３】
前記処理され、すすがれ、且つ乾燥されたシリコン表面が、約３日より長い間空気に曝露後に１Å未満の自然酸化膜を成長させる、請求項１の方法。
【請求項１４】
集積回路の形成方法であって、集積回路の形成のための基板の表面を、この表面を希フッ化水素酸で処理した後で水素ガス化水に曝露することを包含し、前記表面の処理及び曝露は、前記処理及び曝露の間に前記表面を空気に曝すことなく、同じ容器内で行う集積回路の形成方法。
【請求項１５】
前記表面が水素終端化シリコン表面を含む、請求項１４の方法。
【請求項１６】
前記水素ガス化水に前記表面を曝露することが、該水素ガス化水に該表面を曝露することを包含しない方法と比較して前記シリコン表面の水素終端化を改良するよう構成される、請求項１５の方法。
【請求項１７】
前記すすぎが、メガソニックエネルギーにシリコン表面を曝露することを包含する、請求項１４の方法。
【請求項１８】
前記メガソニックエネルギーが、約８００〜１２００ｋＨｚの周波数での振動を含む、請求項１７の方法。
【請求項１９】
前記水素ガス化水が約１．２〜１．６ｐｐｍの溶存水素濃度を有する、請求項１４の方法。
【請求項２０】
前記水素ガス化水が、該水素ガス化水中に懸濁される粒子のゼータ電位を正に荷電するよう構成される、請求項１４の方法。
【請求項２１】
前記表面をイソプロピルアルコールに曝露することをさらに包含する、請求項１４の方法。
【請求項２２】
前記処理された基板の表面上にエピタキシャル層を形成することをさらに包含する、請求項１４の方法。