【手続補正書】
【提出日】平成21年10月6日(2009.10.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2009512659.tif 000001
（式中：
Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトロ又はアミノであり；
Ｒ２は、水素又はフッ素であり；
Ｒ３は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、ハロゲン、シアノ又はニトロからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基により置換されているフェニルであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−６アルキル又はハロゲンであり；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル又はハロゲンであり；
Ｒ６及びＲ７は、水素、Ｃ１−６アルキル、ＳＯ２Ｃ１−６アルキル又はＣ１−３アシルであり；
Ｘは、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ又はＮＲａＲｂであり；
Ｒａ又はＲｂの一方は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル又はＣ１−６ヒドロキシアルキルであり、Ｒａ又はＲｂの他方は、
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、
（ｄ）Ｃ１−６カルボキシアルキル、
（ｅ）（アルキレン）ｒＮＲｃＲｄ、
（ｆ）ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル、及び
（ｇ）ピリジニルメチル、
（ｈ）ヘテロシクリルアルキル、ここで、該ヘテロシクリルは基Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４又はＡ５：
【化２】
2009512659.tif 000002
であり、
該ヘテロシクリル基は、場合により、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン、又はヒドロキシルからなる群より選択される１〜３個の基により置換される、
（ｉ）Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、ここで、（ｉ）Ｒｅ、Ｒｆ及びＲｇは、独立して、水素もしくはＣ１−３アルキルであるか、又は、（ｉｉ）Ｒｅ及びＲｆ、又は、Ｒｆ及びＲｇのいずれかは、一緒になって、Ｃ２−３アルキレンであり、Ｒｅ、Ｒｇ及びＲｆの残りはＣ１−３アルキル又は水素である、
（ｊ）基Ｂ
【化３】
2009512659.tif 000003
（式中、ｎは１〜４の整数であり、Ｘは上記定義の通りである）、
（ｋ）（ＣＨ２）ｎＳＯ２（Ｃ１−３アルキル）、ここで、ｎは２〜５の整数である、
（ｌ）ＮＲｃＲｄ、
からなる群より選択され、
又は、Ｒａ及びＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリジン、ピペリジン又はアゼピン環を形成し、該ピロリジン、ピペリジン又はアゼピン環は、場合により、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミン又はＣ１−３ジアルキルアミン、カルボキシル、ハロゲン及びＣ１−３アルキルから独立して選択される１〜３個の基により置換され；
又は、Ｒａ及びＲｂは、一緒になって、（ＣＨ２）ｍＸ１（ＣＨ２）ｎであり、ここで、ｍ及びｎは、両方とも、少なくとも１であり、ｍ＋ｎは３〜５であり；又はＲａ及びＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、カルボン酸により置換される、ピロリジン又はピペリジン環を形成し；
Ｒｃ又はＲｄの一方は、水素又はＣ１−６アルキルであり、Ｒｃ又はＲｄの他方は、水素及びＣ１−６アルキルからなる群より選択されるか、又は、Ｒｃ及びＲｄは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリジン、ピペリジン又はアゼピン環を形成し、該ピロリジン、ピペリジン又はアゼピン環は、場合により、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミン又はＣ１−３ジアルキルアミン、カルボキシル、ハロゲン及びＣ１−３アルキルから独立して選択される１〜３個の基により置換され；又は、Ｒｃ及びＲｄは、一緒になって、（ＣＨ２）ｍＸ１（ＣＨ２）ｎであり、ここで、ｍ及びｎは、両方とも、少なくとも１であり、ｍ＋ｎは３〜５であり、
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ又はＮＲ６であり；
ｐは、０〜２の整数であり；
ｒは、２〜６の整数である）
で示される化合物；
及び薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
式Ｉ
【化４】
2009512659.tif 000004
（式中：
Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル又はＣ３−７シクロアルキルであり；
Ｒ２は、水素又はフッ素であり；
Ｒ３は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、ハロゲン又はシアノからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基により置換されているフェニルであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−６アルキル又はハロゲンであり；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル又はハロゲンであり；
Ｒ６及びＲ７は、水素、Ｃ１−６アルキル、ＳＯ２Ｃ１−６アルキル又はＣ１−３アシルであり；
Ｘは、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ又はＮＲａＲｂであり；
Ｒａ又はＲｂの一方は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル又はＣ１−６ヒドロキシアルキルであり、Ｒａ又はＲｂの他方は、
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、
（ｄ）Ｃ１−６カルボキシアルキル、
（ｅ）（アルキレン）ｒＮＲｃＲｄ、
（ｆ）ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル、及び
（ｇ）ピリジニルメチル、
（ｈ）ヘテロシクリルアルキル、ここで、該ヘテロシクリル基は、基Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４又はＡ５：
【化５】
2009512659.tif 000005
であり、
該ヘテロシクリル基は、場合により、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン、又はヒドロキシルからなる群より選択される１〜３個の基により置換される、
（ｉ）Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、ここで、（ｉ）Ｒｅ、Ｒｆ及びＲｇは、独立して、水素もしくはＣ１−３アルキルであるか、又は、（ｉｉ）Ｒｅ及びＲｆ、又は、Ｒｆ及びＲｇのいずれかは、一緒になって、Ｃ２−３アルキレンであり、Ｒｅ、Ｒｇ及びＲｆの残りは、Ｃ１−３アルキル又は水素である、
（ｊ）基Ｂ
【化６】
2009512659.tif 000006
（式中、ｎは１〜４の整数であり、Ｘは上記定義の通りである）、
（ｋ）（ＣＨ２）ｎＳＯ２（Ｃ１−３アルキル）、ここで、ｎは２〜５の整数である、
（ｌ）ＮＲｃＲｄ、
からなる群より選択され、
又は、Ｒａ及びＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリジン、ピペリジン又はアゼピン環を形成し、該ピロリジン、ピペリジン又はアゼピン環は、場合により、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミン又はＣ１−３ジアルキルアミン、カルボキシル、ハロゲン及びＣ１−３アルキルから独立して選択される１〜３個の基により置換され；
又は、Ｒａ及びＲｂは、一緒になって、（ＣＨ２）ｍＸ１（ＣＨ２）ｎであり、ここで、ｍ及びｎは、両方とも、少なくとも１であり、ｍ＋ｎは３〜５であり；又はＲａ及びＲｂは、それらが結合した窒素原子と一緒になって、カルボン酸により置換される、ピロリジン又はピペリジン環を形成し；
Ｒｃ又はＲｄの一方は水素又はＣ１−６アルキルであり、Ｒｃ又はＲｄの他方は水素及びＣ１−６アルキルからなる群より選択されるか、又は、Ｒｃ及びＲｄは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリジン、ピペリジン又はアゼピン環を形成し、該ピロリジン、ピペリジン又はアゼピン環は、場合により、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミン又はＣ１−３ジアルキルアミン、カルボキシル、ハロゲン及びＣ１−３アルキルから独立して選択される１〜３個の基により置換され；又は、Ｒｃ又はＲｄは、一緒になって、（ＣＨ２）ｍＸ１（ＣＨ２）ｎであり、ここで、ｍ及びｎは、両方とも、少なくとも１であり、ｍ＋ｎは３〜５であり、
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ又はＮＲ６であり；
ｐは、０〜２の整数であり；
ｒは、２〜６の整数である）
で示される請求項１記載の化合物；及び
薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
請求項２記載の化合物、
ここで、
Ｒ１は、ハロゲン又はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２は、水素又はフッ素であり；
Ｒ３は、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロゲン又はシアノからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基によって置換されているフェニルであり；
Ｒ４は、水素であり；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−６アルキル又はハロゲンであり；
Ｒ６及びＲ７は、水素、Ｃ１−６アルキル、ＳＯ２Ｃ１−６アルキル又はＣ１−３アシルであり；
Ｘは、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ又はＮＲａＲｂであり；
Ｒａ又はＲｂの一方は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル又はＣ１−６ヒドロキシアルキルであり、Ｒａ又はＲｂの他方は、
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、
（ｄ）Ｃ１−６カルボキシアルキル、
（ｅ）（アルキレン）ｒＮＲｃＲｄ、
（ｆ）ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル、及び
（ｇ）ピリジニルメチル、
（ｈ）ヘテロシクリルアルキル、該ヘテロシクリル基は、基Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４又はＡ５：
【化７】
2009512659.tif 000007
であり、
該ヘテロシクリル基は、場合により、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン、又はヒドロキシルからなる群より選択される１〜３個の基により置換される、
（ｉ）Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、ここで、（ｉ）Ｒｅ、Ｒｆ及びＲｇは、独立して、水素もしくはＣ１−３アルキルであるか、又は、（ｉｉ）Ｒｅ及びＲｆ、又は、Ｒｆ及びＲｇのいずれかは、一緒になって、Ｃ２−３アルキレンであり、Ｒｅ、Ｒｇ及びＲｆの残りはＣ１−３アルキル又は水素である、
（ｊ）基Ｂ
【化８】
2009512659.tif 000008
（式中、ｎは１〜４の整数であり、Ｘはヒドロキシル又はアミノである）、
（ｋ）（ＣＨ２）ｎＳＯ２（Ｃ１−３アルキル）、ここで、ｎは２〜５の整数である、
（ｌ）ＮＲｃＲｄ、
からなる群より選択され、
又は、Ｒａ及びＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリジン、ピペリジン又はアゼピン環を形成し、該ピロリジン、ピペリジン又はアゼピン環は、場合により、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミン又はＣ１−３ジアルキルアミン、カルボキシル、ハロゲン及びＣ１−３アルキルから独立して選択される１〜３個の基により置換され；
又は、Ｒａ及びＲｂは、一緒になって、（ＣＨ２）ｍＸ１（ＣＨ２）ｎであり、ここで、ｍ及びｎは、両方とも、少なくとも１であり、ｍ＋ｎは３〜５であり；又はＲａ及びＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、カルボン酸により置換される、ピロリジン又はピペリジン環を形成し；
Ｒｃ又はＲｄの一方は水素又はＣ１−６アルキルであり、Ｒｃ又はＲｄの他方は水素及びＣ１−６アルキルからなる群より選択されるか、又は、Ｒｃ及びＲｄは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリジン、ピペリジン又はアゼピン環を形成し、該ピロリジン、ピペリジン又はアゼピン環は、場合により、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミン又はＣ１−３ジアルキルアミン、カルボキシル、ハロゲン及びＣ１−３アルキルから独立して選択され１〜３個の基により置換され；又は、Ｒｃ及びＲｄは、一緒になって、（ＣＨ２）ｍＸ１（ＣＨ２）ｎであり、ここで、ｍ及びｎは、両方とも、少なくとも１であり、ｍ＋ｎは３〜５であり、
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ又はＮＲ６であり；
ｐは、０〜２の整数であり；
ｒは、２〜６の整数である、
及び薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
請求項３記載の化合物、
ここで、
Ｒ１は、Ｂｒ、Ｃｌ又はメチルであり；
Ｒ２は、水素又はフッ素であり；
Ｒ３は、ＣＨＦ２、Ｃｌ又はシアノからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基により置換されているフェニルであり；
Ｒ４は、水素であり；
Ｒ５は、水素、メチル又はＣｌであり；
Ｘは、ＯＨ、ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＨＣＨ３ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨＣＨ３ＯＨ、−ＮＨＣＣＨ３（ＣＨ２ＯＨ）２、−ＮＨＣＨ２ＣＨＯＨＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）２、−ＮＨＮＨＮＨ２、−ＮＨＮＨＮＨＣＨ３、−ＮＨＮＨＮＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３、
【化９】
2009512659.tif 000009
である、
及び薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
化合物が
３−クロロ−４−｛２−［３−（３−シアノ−５−ジフルオロメチル−フェノキシ）−２−フルオロ−４−メチル−フェニル］−アセチルアミノ｝−安息香酸、
４−｛２−［４−クロロ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−メチル−ベンズアミド、
４−｛２−［４−クロロ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−メチル−安息香酸、
４−｛２−［４−クロロ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−メチル−ベンズアミド、
４−｛２−［４−クロロ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−メチル−ベンズアミド；トリフルオロ−酢酸との化合物、
２−［４−クロロ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−Ｎ−［２−メチル−４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−フェニル］−アセトアミド；トリフルオロ−酢酸との化合物、
２−［４−クロロ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−Ｎ−［４−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボニル）−２−メチル−フェニル］−アセトアミド、
４−｛２−［４−クロロ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−メチル−ベンズアミド、
４−｛２−［４−クロロ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−メチル−Ｎ−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド；トリフルオロ−酢酸との化合物、
４−｛２−［４−クロロ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−Ｎ−（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−プロピル）−３−メチル−ベンズアミド、
２−［４−クロロ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−Ｎ−［４−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボニル）−２−メチル−フェニル］−アセトアミド、
２−［４−クロロ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−Ｎ−［２−メチル−４−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル］−アセトアミド、
４−｛２−［４−クロロ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−メチル−Ｎ−ピリジン−４−イルメチル−ベンズアミド；トリフルオロ−酢酸との化合物、
４−｛２−［４−クロロ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−メチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ベンズアミド；トリフルオロ−酢酸との化合物、
４−｛２−［４−クロロ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−メチル−Ｎ−ピリジン−３−イルメチル−ベンズアミド；トリフルオロ−酢酸との化合物、
４−｛２−［４−クロロ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−Ｎ−（（Ｒ）−２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチル）−３−メチル−ベンズアミド、
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−シアノ−５−ジフルオロメチル−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−メチル−安息香酸、
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−シアノ−５−ジフルオロメチル−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−メチル−ベンズアミド、
３−クロロ−４−｛２−［４−クロロ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−安息香酸、
４−｛２−［４−クロロ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシ−プロピル）−３−メチル−ベンズアミド、
３−クロロ−４−｛２−［４−クロロ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−ベンズアミド、
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−メチル−安息香酸、
４−｛２−［４−クロロ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−メチル−Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−ベンズアミド、
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−Ｎ−［２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）−エチル］−３−メチル−ベンズアミド、
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−Ｎ−［２−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−３−メチル−ベンズアミド、
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−１−メチル−エチル）−３−メチル−ベンズアミド、
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−メチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ベンズアミド、
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ベンズアミド、
Ｎ−（２−アミノ−エチル）−４−｛２−［４−クロロ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−メチル−ベンズアミド、
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−メチル−Ｎ−（２−ピペラジン−１−イル−エチル）−ベンズアミド、
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−メチル−Ｎ−ピロリジン−３−イル−ベンズアミド、
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−クロロ−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ベンズアミド、
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−シアノ−５−ジフルオロメチル−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−クロロ−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ベンズアミド、
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−シアノ−５−ジフルオロメチル−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−メチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ベンズアミド、
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−シアノ−５−ジフルオロメチル−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−Ｎ−（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−プロピル）−３−メチル−ベンズアミド、
２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−Ｎ−（４−メタンスルホニルアミノカルボニル−２−メチル−フェニル）−アセトアミド、
２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−Ｎ−（２−クロロ−４−グアニジノカルボニル−フェニル）−アセトアミド、
２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−Ｎ−（２−クロロ−４−グアニジノカルボニル−フェニル）−アセトアミド；トリフルオロ酢酸塩、
Ｎ−（２−アミノ−２−メチル−プロピル）−４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−クロロ−ベンズアミド、
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−クロロ−Ｎ−［２−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−ベンズアミド；塩酸塩、
Ｎ−｛２−［ビス−（２−ヒドロキシ−エチル）−アミノ］−エチル｝−４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−クロロ−ベンズアミド、
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−クロロ−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−１−メチル−エチル）−ベンズアミド、
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−クロロ−Ｎ−（１−エチル−ピロリジン−２−イルメチル）−ベンズアミド、
２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−Ｎ−［２−クロロ−４−（Ｎ′−メチル−グアニジノカルボニル）−フェニル］−アセトアミド、
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−クロロ−Ｎ−（１，１−ジメチル−２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ベンズアミド、
２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−Ｎ−［２−クロロ−４−（Ｎ′，Ｎ′−ジメチル−グアニジノカルボニル）−フェニル］−アセトアミド、
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−クロロ−Ｎ−［２−（（Ｒ）−２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンズアミド、
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−クロロ−Ｎ−（４−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；トリフルオロ−酢酸塩、
Ｎ−（２−アミノ−１，１−ジメチル−エチル）−４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−クロロ−ベンズアミド；塩酸塩、
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−クロロ−Ｎ−（１−メチル−ピロリジン−３−イル）−ベンズアミド、
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシメチル−シクロプロピル）−ベンズアミド、
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−クロロ−Ｎ−（３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル）−ベンズアミド、
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−クロロ−Ｎ−（２−メタンスルホニル−エチル）−ベンズアミド、
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−クロロ−Ｎ−（（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル）−ベンズアミド、
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−クロロ−Ｎ−（１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル）−ベンズアミド、
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−クロロ−Ｎ−（１，４−ジメチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド、
Ｎ−（１−アミノメチル−シクロプロピル）−４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−クロロ−ベンズアミド；トリフルオロ酢酸塩、又は
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−１−メチル−エチル）−ベンズアミド
である、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
医薬として使用するための、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
ＨＩＶ感染の処置、ＨＩＶ感染の予防、又はＡＩＤＳもしくはＡＲＣの処置のための医薬を製造するための、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項８】
少なくとも１種類の担体、賦形剤又は希釈剤と混合される、治療的に有効な量の、請求項１記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項９】
ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）が介在する疾患の処置において、それを使用するための請求項８記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
上記記載の発明。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２８】
であり、
該ヘテロシクリル基は、場合により、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン、又はヒドロキシルからなる群より選択される１〜３個の基により置換される、
（ｉ）Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、ここで、（ｉ）Ｒｅ、Ｒｆ及びＲｇは、独立して、水素もしくはＣ１−３アルキルであるか、又は、（ｉｉ）Ｒｅ及びＲｆ、又は、Ｒｆ及びＲｇのいずれかは、一緒になって、Ｃ２−３アルキレンであり、Ｒｅ、Ｒｇ及びＲｆの残りはＣ１−３アルキル又は水素である、
（ｊ）基Ｂ
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３５】
であり、
該ヘテロシクリル基は、場合により、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン、又はヒドロキシルからなる群より選択される１〜３個の基により置換され、
（ｉ）Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、ここで、（ｉ）Ｒｅ、Ｒｆ及びＲｇは、独立して、水素もしくはＣ１−３アルキルであるか、又は、（ｉｉ）Ｒｅ及びＲｆ、又は、Ｒｆ及びＲｇのいずれかは、一緒になって、Ｃ２−３アルキレンであり、Ｒｅ、Ｒｇ及びＲｆの残りはＣ１−３アルキル又は水素である、
（ｊ）基Ｂ
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４０】
であり、
該ヘテロシクリル基は、場合により、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン、又はヒドロキシルからなる群より選択される１〜３個の基により置換されている、
（ｉ）Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、ここで、（ｉ）Ｒｅ、Ｒｆ及びＲｇは、独立して、水素もしくはＣ１−３アルキルであるか、又は、（ｉｉ）Ｒｅ及びＲｆ、又は、Ｒｆ及びＲｇのいずれかは、一緒になって、Ｃ２−３アルキレンであり、Ｒｅ、Ｒｇ及びＲｆの残りはＣ１−３アルキル又は水素である、
（ｊ）基Ｂ
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５５】
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−３−クロロ−Ｎ−（３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル）−ベンズアミド（Ｉ−５２）を同様にして製造したが、但し、工程４では、２−ピロリジン−１−イル−エチルアミンを３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イルアミン（CAS Reg. No 151775-02-9、Matrix Scientific, Columbia, SCから入手可能）に置き換えた。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６４】
工程２及び３を、実施例１の工程４のために記載されたように実施してＩ−２７を得た。
４−｛２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−アセチルアミノ｝−Ｎ−［２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）−エチル］−３−メチル−ベンズアミド（Ｉ−２４）を、実施例２の工程１〜３に記載した手順により調製したが、但し工程３では２−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）−エチルアミンをアミノエチルピロリジンの代わりに用いた。