【手続補正書】
【提出日】平成21年1月23日(2009.1.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩもしくはＩａの構造を有する化合物、又はその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【化１】
2008531573.tif 000001
【化２】
2008531573.tif 000002
（式中、Ｒ1及びＲ2は個別に選択され、この場合、Ｒ1及びＲ2のうちの１つは式（ＩＩ）の構造を有する分子断片であり、
【化３】
2008531573.tif 000003
（式中、ＺはＯ、Ｓ及びＮＲ5から成る群から選択され、
Ｒ6及びＲ7は、水素、ハロゲン、又は以下の残基の一置換、多置換もしくは非置換の直鎖もしくは分枝鎖の誘導体：Ｃ1〜Ｃ24アルキル、Ｃ2〜Ｃ24アルケニル又はＣ2〜Ｃ24アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、エステル、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミド、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、及び多ハロゲン化アルキルを含むハロゲン化アルキルから成る群から個別に選択され、
Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10及びＲ11は、個別に水素、ハロゲン又は以下の残基の一置換、多置換もしくは非置換の直鎖もしくは分枝鎖の誘導体：Ｃ1〜Ｃ24アルキル、Ｃ2〜Ｃ24アルケニル又はＣ2〜Ｃ24アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、エステル、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミド、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、及び多ハロゲン化アルキルを含むハロゲン化アルキルから成る群から選択されるか、或いは存在しない）
そしてＲ1及びＲ2の残りの置換基は、水素、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換又は非置換、直鎖又は分枝鎖誘導体：Ｃ1〜Ｃ24アルキル、Ｃ2〜Ｃ24アルケニル又はＣ2〜Ｃ24アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、エステル、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミド、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、及び多ハロゲン化アルキルを含むハロゲン化アルキルから成る群から選択され、
Ｒ3は、＝Ｏであり、
Ｒ1'及びＲ2'は、個別に水素、ハロゲン、又は以下の残基の一置換、多置換もしくは非置換の直鎖もしくは分枝鎖の誘導体：Ｃ1〜Ｃ24アルキル、Ｃ2〜Ｃ24アルケニル又はＣ2〜Ｃ24アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、エステル、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミド、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、及び多ハロゲン化アルキルを含むハロゲン化アルキルから成る群から選択されるか、或いは存在せず、
Ｙは、Ｏであり、
Ｒ4及び各Ｒ5は、個別に水素、又は以下の残基の一置換、多置換もしくは非置換の直鎖もしくは分枝鎖の誘導体：Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ2〜6へテロアルキル、Ｃ2〜6アミノアルキル、Ｃ2〜6ハロアルキル、Ｃ1〜6アルコキシカルボニル及びＣ2〜6ヒドロキシアルキル、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ1〜3アルキル又はハロで置換される−Ｃ（Ｏ）−Ｃ5〜6アリール、Ｃ5〜6アリール、Ｃ5〜6へテロアリール、Ｃ5〜6シクロアルキル、及びＣ5〜6へテロシクロアルキルから成る群から選択されるか、或いは存在せず、但し、Ｒ4は式Ｉａの化合物中に存在しないということはなく、
破線及び実線により表わされる任意の結合は単結合及び二重結合から成る群から選択される結合を表わし、
単一破線により表わされる任意の結合は単結合であるか又は存在せず、そして
任意の炭素−炭素二重結合は、シス及びトランスから成る群から選択される立体配置を有
する）
【請求項２】
式ＩＩＩもしくはＩＩＩａの構造を有する化合物、又はその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【化４】
2008531573.tif 000004
【化５】
2008531573.tif 000005
（式中、Ｙは、Ｏであり、
Ｒ2、Ｒ6及びＲ7は、水素、ハロゲン、又は以下の残基の一置換、多置換もしくは非置換の直鎖もしくは分枝鎖の誘導体：Ｃ1〜Ｃ24アルキル、Ｃ2〜Ｃ24アルケニル又はＣ2〜Ｃ24アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、エステル、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミド、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、及び多ハロゲン化アルキルを含むハロゲン化アルキルから成る群から個別に選択され、
Ｒ2'は、水素、ハロゲン、又は以下の残基の一置換、多置換もしくは非置換の直鎖もしくは分枝鎖の誘導体：Ｃ1〜Ｃ24アルキル、Ｃ2〜Ｃ24アルケニル又はＣ2〜Ｃ24アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、エステル、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミド、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、及び多ハロゲン化アルキルを含むハロゲン化アルキルから成る群から選択されるか、或いは存在せず、
Ｒ4及びＲ5は、個別に水素、又は以下の残基の一置換、多置換もしくは非置換の直鎖もしくは分枝鎖の誘導体：Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ2〜6へテロアルキル、Ｃ2〜6アミノアルキル、Ｃ2〜6ハロアルキル、Ｃ1〜6アルコキシカ
ルボニル及びＣ2〜6ヒドロキシアルキル、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ1〜3アルキル又はハロで置換される−Ｃ（Ｏ）−Ｃ5〜6アリール、Ｃ5〜6アリール、Ｃ5〜6へテロアリール、Ｃ5〜6シクロアルキル、及びＣ5〜6へテロシクロアルキルから成る群から選択されるか、或いは存在せず、但し、Ｒ4は式ＩＩＩａの化合物中に存在しないということはなく、
Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10及びＲ11は、個別に水素、ハロゲン、又は以下の残基の一置換、多置換も
しくは非置換の直鎖もしくは分枝鎖の誘導体：Ｃ1〜Ｃ24アルキル、Ｃ2〜Ｃ24アルケニル又はＣ2〜Ｃ24アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、エステル、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミド、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、及び多ハロゲン化アルキルを含むハロゲン化アルキルから成る群から選択されるか、或いは存在せず、
破線及び実線により表わされる任意の結合は単結合及び二重結合から成る群から選択される結合を表わし、
単一破線により表わされる任意の結合は単結合であるか又は存在せず、且つ
任意の炭素−炭素二重結合は、シス及びトランスから成る群から選択される立体配置を有する）
【請求項３】
ＺがＯである、請求項１又は２記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項４】
Ｒ4がＨである、請求項１又は２記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項５】
Ｒ4が存在しない、請求項１又は２記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項６】
Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10及びＲ11が個別に水素であるか又は存在しない、請求項１又は２記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項７】
Ｒ2がＣ1〜Ｃ24アルキルの一置換、多置換又は非置換誘導体である、請求項１又は２記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項８】
Ｒ6及びＲ7が個別にＣ1〜Ｃ24アルキルの一置換、多置換又は非置換誘導体である、請求項１又は２記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項９】
式ＩＶもしくはＩＶａの構造を有する化合物、又はその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【化６】
2008531573.tif 000006
【化７】
2008531573.tif 000007
（式中、Ｒ2、Ｒ6及びＲ7は、以下の残基の一置換、多置換もしくは非置換の直鎖もしくは分枝鎖の誘導体：Ｃ1〜Ｃ24アルキル、Ｃ2〜Ｃ24アルケニル又はＣ2〜Ｃ24アルキニルから成る群から個別に選択され、
Ｒ2'は、水素、並びに、以下の残基の一置換、多置換もしくは非置換の直鎖もしくは分枝鎖の誘導体：Ｃ1〜Ｃ24アルキル、Ｃ2〜Ｃ24アルケニル又はＣ2〜Ｃ24アルキニルから成る群から選択され、
Ｒ4は、水素、直鎖又は分枝鎖のＣ1〜6アルキル、直鎖又は分枝鎖のＣ2〜6アルケニル、及び直鎖又は分枝鎖のＣ2〜6アルキニルから成る群から選択されるか、或いは存在せず、但し、Ｒ4は式ＩＶａの化合物中に存在しないということはなく、
破線及び実線により表わされる任意の結合は単結合及び二重結合から成る群から選択される結合を表わすが、但し、式ＩＶの化合物中のこのような結合はともに二重結合でなくてもよく、
任意の炭素−炭素二重結合は、シス及びトランスから成る群から選択される立体配置を有する）
【請求項１０】
式ＶもしくはＶａの構造を有する化合物、又はその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【化８】
2008531573.tif 000008
【化９】
2008531573.tif 000009
（式中、Ｙは、Ｏであり、
Ｚは、Ｏ、Ｓ及びＮＲ5から成る群から選択され、
Ｒ2、Ｒ6及びＲ7は、水素、ハロゲン、又は以下の残基の一置換、多置換もしくは非置換の直鎖もしくは分枝鎖の誘導体：Ｃ1〜Ｃ24アルキル、Ｃ2〜Ｃ24アルケニル又はＣ2〜Ｃ2
4アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、エステル、アリールアルコキシカルボニル、アミノ、アミノカルボニル、アミド、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、及び多ハロゲン化アルキルを含むハロゲン化アルキルから成る群から個別に選択され、
Ｒ2'は、水素、ハロゲン、又は以下の残基の一置換、多置換もしくは非置換の直鎖もしくは分枝鎖の誘導体：Ｃ1〜Ｃ24アルキル、Ｃ2〜Ｃ24アルケニル又はＣ2〜Ｃ24アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、エステル、アリールアルコキシカルボニル、アミノ、アミノカルボニル、アミド、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、及び多ハロゲン化アルキルを含むハロゲン化アルキルから成る群から選択されるか、或いは存在せず、
Ｒ4及び各Ｒ5は、個別に水素、又は以下の残基の一置換、多置換もしくは非置換の直鎖もしくは分枝鎖の誘導体：Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ2〜6へテロアルキル、Ｃ2〜6アミノアルキル、Ｃ2〜6ハロアルキル、Ｃ1〜6アルコキシカルボニル及びＣ2〜6ヒドロキシアルキル、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ1〜3アルキル又はハロで置換される−Ｃ（Ｏ）−Ｃ5〜6アリール、Ｃ5〜6アリール、Ｃ5〜6へテロアリール、Ｃ5〜6シクロアルキル、及びＣ5〜6へテロシクロアルキルから成る群から選択されるか、或いは存在せず、但し、Ｒ4は式Ｖａの化合物中に存在しないということはなく、
Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10及びＲ11は、個別に水素、ハロゲン、又は以下の残基の一置換、多置換もしくは非置換の直鎖もしくは分枝鎖の誘導体：Ｃ1〜Ｃ24アルキル、Ｃ2〜Ｃ24アルケニル又はＣ2〜Ｃ24アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、エステル、アリールアルコキシカルボニル、アミノ、アミノカルボニル、アミド、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、及び多ハロゲン化アルキルを含むハロゲン化アルキルから成る群から選択されるか、或いは存在せず、
Ｒ6及びＲ8は、一緒に結合して、任意置換環を形成してもよく、
破線及び実線により表わされる任意の結合は単結合及び二重結合から成る群から選択される結合を表わし、
単一破線により表わされる任意の結合は単結合であるか又は存在せず、且つ
任意の炭素−炭素二重結合は、シス及びトランスから成る群から選択される立体配置を有する）
【請求項１１】
式ＶもしくはＶａの構造を有する化合物、又はその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【化１０】
2008531573.tif 000010
【化１１】
2008531573.tif 000011
（式中、Ｙは、Ｏであり、
Ｚは、Ｏ、Ｓ及びＮＲ5から成る群から選択され、
Ｒ2、Ｒ6及びＲ7は、水素、ハロゲン、又は以下の残基の一置換、多置換もしくは非置換の直鎖もしくは分枝鎖の誘導体：Ｃ1〜Ｃ24アルキル、Ｃ2〜Ｃ24アルケニル又はＣ2〜Ｃ24アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、エステル、アリールアルコキシカルボニル、アミノ、アミノカルボニル、アミド、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、及び多ハロゲン化アルキルを含むハロゲン化アルキルから成る群から個別に選択され、
Ｒ2'は、水素、ハロゲン、又は以下の残基の一置換、多置換もしくは非置換の直鎖もしくは分枝鎖の誘導体：Ｃ1〜Ｃ24アルキル、Ｃ2〜Ｃ24アルケニル又はＣ2〜Ｃ24アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、エステル、アリールアルコキシカルボニル、アミノ、アミノカルボニル、アミド、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、及び多ハロゲン化アルキルを含むハロゲン化アルキルから成る群から選択されるか、或いは存在せず、
Ｒ4及び各Ｒ5は、個別に水素、又は以下の残基の一置換、多置換もしくは非置換の直鎖もしくは分枝鎖の誘導体：Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ2〜6へテロアルキル、Ｃ2〜6アミノアルキル、Ｃ2〜6ハロアルキル、Ｃ1〜6アルコキシカルボニル及びＣ2〜6ヒドロキシアルキル、Ｃ3〜8シクロアルキル、Ｃ1〜3アルキル又はハロで置換される−Ｃ（Ｏ）−Ｃ5〜6アリール、Ｃ5〜6アリール、Ｃ5〜6へテロアリール、Ｃ5〜6シクロアルキル、及びＣ5〜6へテロシクロアルキルから成る群から選択されるか、或いは存在せず、但し、Ｒ4は式Ｉａの化合物中に存在しないということはなく、
Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10及びＲ11は、個別に水素、ハロゲン、又は以下の残基の一置換、多置換も
しくは非置換の直鎖もしくは分枝鎖の誘導体：Ｃ1〜Ｃ24アルキル、Ｃ2〜Ｃ24アルケニル又はＣ2〜Ｃ24アルキニル、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、エステル、アリールアルコキシカルボニル、アミノ、アミノカルボニル、アミド、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノ、及び多ハロゲン化アルキルを含むハロゲン化アルキルから成る群から選択されるか、或いは存在せず、
Ｒ6及びＲ8は、結合して、任意置換環を形成してもよいが、但し、Ｒ6及びＲ8が一緒にアリールを形成する場合には、Ｒ2、Ｒ4及びＲ11のうちの少なくとも１つは水素でなく、
破線及び実線により表わされる任意の結合は単結合及び二重結合から成る群から選択される結合を表わし、
単一破線により表わされる任意の結合は単結合であるか又は存在せず、且つ
任意の炭素−炭素二重結合は、シス及びトランスから成る群から選択される立体配置を有する）
【請求項１２】
以下の構造を有する、請求項１０又は１１記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【化１２】
2008531573.tif 000012
【請求項１３】
式ＶＩの構造を有する、請求項１、２、９、１０又は１１記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【化１３】
2008531573.tif 000013
（式中、交差二重結合は、前記二重結合がトランス又はシス幾何学的配置を有し得るということを示す）
【請求項１４】
式ＶＩＩの構造を有する、請求項１、２、９、１０又は１１記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【化１４】
2008531573.tif 000014
（式中、交差二重結合は、前記二重結合がトランス又はシス幾何学的配置を有し得るということを示す）
【請求項１５】
式ＶＩＩＩの構造を有する、請求項１、２、９、１０又は１１記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【化１５】
2008531573.tif 000015
（式中、交差二重結合は、前記二重結合がトランス又はシス幾何学的配置を有し得るということを示す）
【請求項１６】
式ＩＸの構造を有する、請求項１、２、９、１０又は１１記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【化１６】
2008531573.tif 000016
【請求項１７】
請求項１、２、９、１０又は１１記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグを含む、細菌に感染した個体を治療するのに用いるための医薬。
【請求項１８】
前記細菌がグラム陽性細菌である、請求項１７記載の医薬。
【請求項１９】
前記細菌が、黄色ブドウ球菌（メチシリン感受性）、黄色ブドウ球菌（メチシリン耐性）、肺炎連鎖球菌（ペニシリン感受性）、肺炎連鎖球菌（ペニシリン耐性）、表皮ブドウ球菌（多薬剤耐性）、エンテロコッカス・フェカリス（バンコマイシン感受性）、エンテロコッカス・フェシウム（バンコマイシン耐性）及びインフルエンザ菌のうちの１つ又は複数から選択される、請求項１７記載の医薬。
【請求項２０】
請求項１、２、９、１０又は１１記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグを含む、癌を有する個体を治療するのに用いるための医薬。
【請求項２１】
前記癌が黒色腫である、請求項２０記載の医薬。