【手続補正書】
【提出日】平成21年2月9日(2009.2.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１種の第１の活性成分と、
マイクロカプセルを形成するコーティング組成物で被覆されたアセチルサリチル酸とを含む経口医薬品製剤であって、
前記マイクロカプセルは、ｐＨ６．８の０．０５Ｍ  ２水素リン酸カリウム／水酸化ナトリウム緩衝媒体中でアセチルサリチル酸の７０％が２から２０時間の間で放出されるような放出プロファイルを有し、前記マイクロカプセルは、前記製剤の単回投与で摂取されるとき、少なくとも２４時間にわたって生体内で制御されたアセチルサリチル酸吸収動態を誘発するように設計されており、前記アセチルサリチル酸吸収は、摂取後０．４時間での用量の吸収割合が１０重量％以下であり、摂取後３．９時間での用量の吸収割合が５０重量％以下であり、摂取後２３時間での用量の吸収割合が９０重量％以下である
経口医薬品製剤。
【請求項２】
マイクロカプセルの前記コーティング組成物が、
（ｉ）胃腸管液に比較的不溶である少なくとも１種の被膜形成コポリマーと、
（ｉｉ）胃腸管液に比較的可溶である少なくとも１種のコポリマーと、
（ｉｉｉ）少なくとも１種の可塑剤と
を含む、請求項１に記載の経口医薬品製剤。
【請求項３】
（ｉ）前記被膜形成コポリマーが、セルロースの非水溶性誘導体、ポリ酢酸ビニル、およびこれらの混合物からなる群から選択され、
（ｉｉ）前記比較的可溶性のコポリマーが、窒素性コポリマー、セルロースの水溶性誘導体、ポリビニルアルコール、ポリオキシエチレン、およびこれらの混合物からなる群から選択され、
（ｉｉｉ）前記可塑剤が、セチルアルコールエステル、グリセロール、グリセロールエステル、フタレート、シトレート、セバケート、アジペート、アゼレート、ベンゾエート、植物油、フマレート、マレエート、オキサレート、スクシネート、ブチレート、トリアセチン、マロネート、ヒマシ油、およびこれらの混合物からなる群から選択される、
請求項２に記載の経口医薬品製剤。
【請求項４】
（ｉ）前記被膜形成ポリマーが、前記コーティング組成物の全質量に対して、乾燥ベースで１０から９０重量％の割合で存在し、
（ｉｉ）前記比較的可溶性のコポリマーが、前記コーティング組成物の全質量に対して、乾燥ベースで２から２５重量％の割合で存在し、
（ｉｉｉ）前記可塑剤が、前記コーティング組成物の全質量に対して、乾燥ベースで２から２０重量％の割合で存在する、
請求項２に記載の経口医薬品製剤。
【請求項５】
前記コーティング組成物が、
（ｉｖ）親水性であり水不溶性であり、かつ胃腸管液中でイオン化する基を有する第２の被膜形成コポリマー
をさらに含む、請求項２に記載の経口医薬品製剤。
【請求項６】
前記第２の被膜形成コポリマーが、比較的水不溶性の荷電アクリル誘導体である、請求項５に記載の経口医薬品製剤。
【請求項７】
前記第２の被膜形成コポリマーが、前記コーティング組成物の全質量に対して、乾燥ベースで０から９０重量％の割合で存在する、請求項５に記載の経口医薬品製剤。
【請求項８】
前記コーティング組成物が、
（ｖ）少なくとも１種の界面活性剤および／または滑剤
をさらに含む、請求項２に記載の経口医薬品製剤。
【請求項９】
少なくとも１種の界面活性剤が、陰イオン界面活性剤、非イオン界面活性剤およびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項８に記載の経口医薬品製剤。
【請求項１０】
界面活性剤および／または滑剤が、前記コーティング組成物の全質量に対して、乾燥ベースで２から２０重量％の割合で存在する、請求項８に記載の経口医薬品製剤。
【請求項１１】
マイクロカプセルが、ｐＨ６．８の０．０５Ｍ  ２水素リン酸カリウム／水酸化ナトリウム緩衝媒体中で、アセチルサリチル酸の７０％が４から１８時間の間に放出されるような、生体外放出プロファイルを有する、請求項２に記載の経口医薬品製剤。
【請求項１２】
マイクロカプセルが、ｐＨ６．８の０．０５Ｍ  ２水素リン酸カリウム／水酸化ナトリウム緩衝媒体中で、アセチルサリチル酸の７０％が６から１５時間の間に放出されるような、生体外放出プロファイルを有する、請求項２に記載の経口医薬品製剤。
【請求項１３】
前記活性成分が抗炎症薬である、請求項１に記載の経口医薬品製剤。
【請求項１４】
前記活性成分が非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）である、請求項１３に記載の経口医薬品製剤。
【請求項１５】
前記活性成分がシクロオキシゲナーゼ−２阻害剤である、請求項１４に記載の経口医薬品製剤。
【請求項１６】
胃酸抑制剤をさらに含む、請求項１に記載の経口医薬品製剤。
【請求項１７】
前記胃酸抑制剤が、プロトンポンプ阻害剤、ヒスタミンＨ２受容体拮抗薬、制酸剤、およびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項１６に記載の経口医薬品製剤。
【請求項１８】
前記製剤中のアセチルサリチル酸の量が５０から３２５ｍｇの間であり、前記製剤中の胃酸抑制剤の量が５から１２０ｍｇの間であり、前記製剤が、１日１回投与する形である、請求項１６に記載の経口医薬品製剤。
【請求項１９】
前記製剤中のアセチルサリチル酸の量が５０から３２５ｍｇの間であり、前記製剤中の胃酸抑制剤の量が５から１２０ｍｇの間であり、前記製剤が、１日２回投与する形である、請求項１６に記載の経口医薬品製剤。
【請求項２０】
前記胃酸抑制剤形態の少なくとも１％が、前記コーティング組成物で被覆される請求項１６に記載の経口医薬品製剤。
【請求項２１】
前記活性成分が、抗血小板薬、βアドレナリン受容体遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬、アンギオテンシン変換酵素阻害剤、利尿薬、抗不整脈薬、抗虚血性薬、降圧剤、βアドレナリン作動薬、強心配糖体、ナイトレート、ナトリウムチャネル遮断薬、中枢神経系作用降圧剤、カリウムチャネル賦活剤、血管拡張薬、血管収縮薬、および抗糖尿病薬からなる群から選択される、請求項１に記載の経口医薬品製剤。
【請求項２２】
前記アセチルサリチル酸マイクロカプセルの前記コーティング組成物が、マイクロカプセルの全質量に対して５から５０重量％を占める、請求項２に記載の経口医薬品製剤。
【請求項２３】
前記アセチルサリチル酸マイクロカプセルの直径が、１０００μｍ以下である、請求項２に記載の経口医薬品製剤。
【請求項２４】
前記製剤中のアセチルサリチル酸の量が、７５から３１０ｍｇの間である、請求項２に記載の経口医薬品製剤。
【請求項２５】
前記製剤中のアセチルサリチル酸の量が、５０から３２５ｍｇの間である、請求項２に記載の経口医薬品製剤。
【請求項２６】
前記製剤中のアセチルサリチル酸の量が、６０から３２０ｍｇの間である、請求項２に記載の経口医薬品製剤。
【請求項２７】
前記活性成分の量が１から１０００ｍｇの間である、請求項２に記載の経口医薬品製剤。
【請求項２８】
血栓性心血管現象のリスクを低下させながら、慢性のシクロオキシゲナーゼ−２媒介性疾患または状態を治療する薬剤である、請求項２に記載の経口医薬品製剤。
【請求項２９】
胃の出血および／または潰瘍を低減させながら、慢性のシクロオキシゲナーゼ−２媒介性疾患または状態を治療する薬剤である、請求項２に記載の経口医薬品製剤。
【請求項３０】
抗血栓治療の副作用を低下させながら抗血栓治療をする薬剤である、請求項２に記載の経口医薬品製剤。
【請求項３１】
アセチルサリチル酸および第１の活性成分とは異なる、少なくとも１種の第３の活性成分をさらに含む、請求項１に記載の経口医薬品製剤。
【請求項３２】
アセチルサリチル酸および胃酸抑制剤とは異なる、少なくとも１種の活性成分をさらに含む、請求項１６に記載の経口医薬品製剤。
【請求項３３】
前記第３の活性成分が抗炎症薬である、請求項３２に記載の経口医薬品製剤。
【請求項３４】
アセチルサリチル酸および抗炎症薬とは異なる少なくとも１種の第３の活性成分をさらに含む、請求項１３に記載の経口医薬品製剤。
【請求項３５】
アセチルサリチル酸および抗炎症薬とは異なる少なくとも１種の第３の活性成分をさらに含む、請求項１４に記載の経口医薬品製剤。
【請求項３６】
アセチルサリチル酸および抗炎症薬とは異なる少なくとも１種の第３の活性成分をさらに含む、請求項１５に記載の経口医薬品製剤。
【請求項３７】
第３の活性成分が、抗血小板薬、βアドレナリン受容体遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬、アンギオテンシン変換酵素阻害剤、利尿薬、抗不整脈薬、抗虚血性薬、降圧剤、βアドレナリン作動薬、強心配糖体、ナイトレート、ナトリウムチャネル遮断薬、中枢神経系作用降圧剤、カリウムチャネル賦活剤、血管拡張薬、血管収縮薬、およびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項３１に記載の経口医薬品製剤。
【請求項３８】
少なくとも１種の活性成分が、約１から１０００ｍｇの量である非ステロイド系抗炎症薬であり、
アセチルサリチル酸の量が、約５０から３２５ｍｇの間であり、
製剤が、約５から１２０ｍｇの量で胃酸抑制剤をさらに含み、
製剤が、１日１回の製剤である、
請求項１に記載の経口医薬品製剤。
【請求項３９】
少なくとも１種の活性成分が、約１から１０００ｍｇの量である非ステロイド系抗炎症薬であり、
アセチルサリチル酸の量が、約５０から３２５ｍｇの間であり、
製剤が、約５から１２０ｍｇの量で胃酸抑制剤をさらに含み、
製剤が、１日２回の製剤である、
請求項１に記載の経口医薬品製剤。
【請求項４０】
少なくとも１種の活性成分が、約５から２０ｍｇの間の胃酸抑制剤であり、
アセチルサリチル酸の量が、約５０から３２５ｍｇの間であり、
製剤が、１日１回の製剤である、
請求項１に記載の経口医薬品製剤。
【請求項４１】
少なくとも１種の活性成分が、約５から２０ｍｇの間の胃酸抑制剤であり、
アセチルサリチル酸の量が、約５０から３２５ｍｇの間であり、
製剤が、１日２回の製剤である、
請求項１に記載の経口医薬品製剤。