【手続補正書】
【提出日】平成21年2月2日(2009.2.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2008530096.tif 000001
(I)
［式中、
Ｌは不存在か、または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ1は、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、その中で、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキル、アルキルスルファニル、アリール、アリールアルコキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、メルカプト、−ＮＲaＲb、（ＮＲaＲb）アルキル、および（ＮＲcＲd）カルボニルから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で適宜置換されており；
Ｒ2は、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択され；
Ｒ3は、水素およびＲ5−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−から選択され；
Ｒ4は、水素、アルケニル、アルキル、シクロアルキル、ハロアルケニル、およびハロアルキルから選択され；
Ｒ5は、アルキル、アリール、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択され；
ＲaおよびＲbの一方は、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、ホルミル、および（ＮＲcＲd）カルボニルから選択され、もう一方は、水素、アルキル、およびシクロアルキルから選択され；
ＲcおよびＲdは、水素およびアルキルからそれぞれ独立して選択され；並びに
Ｗは、ヒドロキシおよび−ＮＨ−ＳＯn−Ｒ6から選択され、その中で、ｎは１または２であって、Ｒ6は、アルキル、アリール、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、および−ＮＲaＲbから選択される］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ3が水素である、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ3がＲ5−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｗが−ＮＨ−ＳＯn−Ｒ6である、請求項３の化合物。
【請求項５】
Ｌが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項４の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が
【化２】
2008530096.tif 000002
［式中、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、およびＲ12は独立して、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキル、アルキルスルファニル、アリール、アリールアルコキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、メルカプト、−ＮＲaＲb、（ＮＲaＲb）アルキル、および（ＮＲcＲd）カルボニルから選択される］
である、請求項５の化合物。
【請求項７】
Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、およびＲ12の一つがハロであって、残りが水素である、請求項６の化合物。
【請求項８】
Ｌが不存在である、請求項４の化合物。
【請求項９】
Ｒ1が
【化３】
2008530096.tif 000003
［式中、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、およびＲ10は独立して、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキル、アルキルスルファニル、アリール、アリールアルコキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、メルカプト、−ＮＲaＲb、（ＮＲaＲb）アルキル、および（ＮＲcＲd）カルボニルから選択される］
である、請求項８の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1が
【化４】
2008530096.tif 000004
［式中、
Ｘは、ＮおよびＣＲ12から選択され；
Ｙは、ＮおよびＣＨから選択され；並びに
Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12は独立して、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキル、アルキルスルファニル、アリール、アリールアルコキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、メルカプト、−ＮＲaＲb、（ＮＲaＲb）アルキル、および（ＮＲcＲd）カルボニルから選択される］
である、請求項８の化合物。
【請求項１１】
式（ＩＩ）：
【化５】
2008530096.tif 000005
(II)
［式中、
Ｒ1は、
【化６】
2008530096.tif 000006
から選択され；
Ｌは不存在か、または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｘは、ＮおよびＣＲ12から選択され；
Ｙは、ＮおよびＣＨから選択され；並びに
Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12はそれぞれ独立して、水素、アルコキシ、アリール、ハロ、およびヘテロアリールから選択され；
Ｒ2は、アルコキシアルキル、アルキル、アリール、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、およびヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ3は、水素およびＲ5−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−から選択され；
Ｒ4は、アルケニルまたはアルキルであり；
Ｒ5は、アルケニル、アルキル、アリール、シクロアルキル、およびヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ6は、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、および−ＮＲaＲbから選択され；並びに
ＲaおよびＲbは、アルキルである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ3が水素である、請求項１１の化合物。
【請求項１３】
Ｒ3がＲ5−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１１の化合物。
【請求項１４】
請求項１の化合物および医薬的に許容される担体を含む組成物。
【請求項１５】
インターフェロンおよびリバビリンをさらに含む、請求項１４の組成物。
【請求項１６】
抗ＨＣＶ活性を有する第二の化合物をさらに含む、請求項１４の組成物。
【請求項１７】
抗ＨＣＶ活性を有する第二の化合物がインターフェロンである、請求項１６の組成物。
【請求項１８】
インターフェロンが、インターフェロンアルファ２Ｂ、ペグ化インターフェロンアルファ、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンアルファ２Ａ、およびリンパ芽球様インターフェロンタウから選択される、請求項１７の組成物。
【請求項１９】
抗ＨＣＶ活性を有する第二の化合物が、インターロイキン２、インターロイキン６、インターロイキン１２、１型ヘルパーＴ細胞応答の増強を亢進する化合物、干渉ＲＮＡ、アンチセンスＲＮＡ、イミキモド、リバビリン、イノシン５’−一リン酸脱水素酵素インヒビター、アマンタジン、およびリマンタジンから選択される、請求項１６の組成物。
【請求項２０】
該ＨＣＶセリンプロテアーゼの機能の阻害剤であって、ＨＣＶセリンプロテアーゼを請求項１の化合物に接触させることを特徴とする阻害剤。
【請求項２１】
請求項１の化合物を含む、ＨＣＶ感染の治療剤。
【請求項２２】
該化合物がＨＣＶセリンプロテアーゼの機能を阻害するのに有効であることを特徴とする、請求項２１の治療剤。
【請求項２３】
請求項１の化合物より前、後または同時に、抗ＨＣＶ活性を有する第二の化合物を投与することをさらに特徴とする、請求項２２の治療剤。
【請求項２４】
抗ＨＣＶ活性を有する第二の化合物がインターフェロンである、請求項２３の治療剤。
【請求項２５】
インターフェロンが、インターフェロンアルファ２Ｂ、ペグ化インターフェロンアルファ、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンアルファ２Ａ、およびリンパ芽球様インターフェロンタウから選択される、請求項２４の治療剤。
【請求項２６】
抗ＨＣＶ活性を有する第二の化合物が、インターロイキン２、インターロイキン６、インターロイキン１２、１型ヘルパーＴ細胞応答の増強を亢進させる化合物、干渉ＲＮＡ、アンチセンスＲＮＡ、イミキモド、リバビリン、イノシン５’−一リン酸脱水素酵素インヒビター、アマンタジン、およびリマンタジンから選択される、請求項２３の治療剤。