【手続補正書】
【提出日】平成21年3月10日(2009.3.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2008533117.tif 000001
（Ｉ）
［式中：
Ｒ１は−Ｃ２−６アルキル、−Ｃ１−３アルキル−Ｃ３−８シクロアルキルまたは−Ｃ３−７シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル基はＣ１−３アルキルで置換されていてもよく；
Ｘはアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ２は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、＝Ｏ、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｙ−Ｈ、−Ｙ−Ｃ１−６アルキル、−Ｙ−Ｃ３−８シクロアルキル、−Ｙ−Ｃ１−６アルキルＣ３−８シクロアルキル、−Ｙ−アリール、−Ｙ−ヘテロシクリル、−Ｙ−ヘテロアリール、−Ｙ−Ｃ１−６アルキル−アリール、−Ｃ１−６アルキル−Ｙ−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル−Ｙ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｙ−Ｃ３−８シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｙ−Ｃ１−６アルキルＣ３−８シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｙ−アリール、−Ｃ１−６アルキル−Ｙ−ヘテロシクリルおよび−Ｃ１−６アルキル−Ｙ−ヘテロアリールであり、ここでＲ８およびＲ９は、独立して、水素およびメチルからなる群より選択され；
Ｙは結合、Ｃ１−６アルキル、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ３、ＮＲ３ＣＯ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、−ＳＯ２−Ｏ−、ＳＯ２ＮＲ３、ＮＲ３ＳＯ２、ＯＣＯＮＲ３、ＮＲ３ＣＯ２またはＮＲ３ＣＯＮＲ４（ここで、Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−８シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキルＣ３−８シクロアルキル、−アリール、−ヘテロシクリルまたは−ヘテロアリールである）であり；
ここで、Ｘ中のアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル基は、同一または異なっていてもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、＝Ｏ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシおよびハロＣ１−６アルキルからなる群より選択される、１個または複数（例えば、１，２または３個）の置換基により置換されていてもよく；
ここで、Ｒ２中のアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル基は、同一または異なっていてもよく、ハロゲン、シアノ、ニトロ、＝Ｏ、または基−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＯＣ１−６アルキル−Ｒ６、−Ｃ１−６アルキル−ＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＲ５、ＣＯＲ５Ｒ６、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯＲ５、−ＳＨＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯＲ５、−ＯＳＯ２Ｒ５、−Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２Ｒ６、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、−Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ３−８シクロアルキル−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲ５ＣＯＲ６、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、−ＯＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ７ＣＯＮＲ５Ｒ６または−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６（ここで、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−８シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−８シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであるか、または−ＮＲ５Ｒ６は含窒素ヘテロシクリル基であってもよい）からなる群より選択される１個または複数（例えば、１、２または３個）の置換基により置換されていてもよい：ただし、Ｒ１が−Ｃ２−６アルキルまたは−Ｃ１−３アルキル−Ｃ３−８シクロアルキルである場合、Ｒ２中のアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル基は−ＣＯ２Ｒ５で置換されておらず；
ここでＲ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、同一または異なっていてもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、＝Ｏ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシおよびハロＣ１−６アルキルからなる群より選択される、１個または複数（例えば、１、２または３個）の置換基により置換されていてもよい：
ただし、Ｘ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７中のアリールおよびヘテロアリール基は、置換されている基が芳香族基である場合、＝Ｏで置換されているだけでもよい］
で示される化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１がＣ３−７シクロアルキルであるところの、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がシクロブチルであるところの、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が
−水素；
−ハロゲン；
−シアノ；
＝Ｏ；
−Ｙ−Ｈ；
−Ｙ−Ｃ１−６アルキル；
−Ｙ−アリール；
−Ｙ−ヘテロシクリル；または
−Ｙ−ヘテロアリール
であるところの、請求項１ないし３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが結合、Ｏ、ＣＯ、ＣＯ２またはＣＯＮＲ３であり、ここでＲ３が水素であるところの、請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２中のアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル基が、同一または異なっていてもよく、シアノ、ハロゲン、＝Ｏ、Ｒ５、ＣＯＲ５、ＣＯ２Ｒ５、および−ＣＯＮＲ５Ｒ６（ここで、Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、−Ｃ１−６アルキルまたはヘテロシクリルであり、Ｒ５およびＲ６はハロゲンおよび−Ｃ１−６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基でさらに置換されていてもよい）からなる群より選択される、１個または複数の置換基により置換されていてもよい：ただし、Ｒ１が−Ｃ２−６アルキルまたは−Ｃ１−３アルキル−Ｃ３−８シクロアルキルである場合、Ｒ２中のアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル基は−ＣＯ２Ｒ５で置換されていなくてもよく、Ｒ２中のアリールおよびヘテロアリール基はその置換されている基が芳香族基である場合には＝Ｏで置換されているだけでもよいところの、請求項１ないし５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
６−シクロブチル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
２−（４−ブロモフェニル）−６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
１−［４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）フェニル］−２−ピロリジノン；
６−シクロブチル−２−［６−（トリフルオロメチル）−３−ピリジニル］−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
６−シクロブチル−２−［４−（１,２,３−チアジアゾール−４−イル）フェニル］−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−１−ピペリジンカルボン酸１,１−ジメチルエチル；
６−シクロブチル−２−（４−ピペリジニル）−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
６−シクロブチル−２−｛１−［（６−メチル−３−ピリジニル）カルボニル］−４−ピペリジニル｝−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
５−｛［４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−１−ピペリジニル］カルボニル｝−２−ピリジンカルボニトリル；
６−シクロブチル−２−（１−｛［６−（トリフルオロメチル）−３−ピリジニル］カルボニル｝−４−ピペリジニル）−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
６−シクロブチル−２−｛１−［（６−メチル−２−ピリジニル）カルボニル］−４−ピペリジニル｝−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
６−シクロブチル−２−｛１−［（５−メチル−２−ピラジニル）カルボニル］−４−ピペリジニル｝−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
６−シクロブチル−２−｛１−［（５−メチル−３−ピリジニル）カルボニル］−４−ピペリジニル｝−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
６−シクロブチル−２−｛１−［（４−メチルフェニル）カルボニル］−４−ピペリジニル｝−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
６−シクロブチル−２−｛１−［（５−メチル−３−イソキサゾリル）カルボニル］−４−ピペリジニル｝−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
６−シクロブチル−２−［１−（１,２,３−チアジアゾール−４−イルカルボニル）−４−ピペリジニル］−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
６−シクロブチル−２−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）カルボニル］−４−ピペリジニル｝−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
６−シクロブチル−２−｛１−［（３−メチル−５−イソキサゾリル）カルボニル］−４−ピペリジニル｝−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
６−シクロブチル−２−［１−（６−メチル−３−ピリジニル）−４−ピペリジニル］−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
５−［４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−１−ピペリジニル］−２−ピリジンカルボニトリル；
５−［４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−１−ピペリジニル］−２−ピリジンカルボン酸；
５−［４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−１−ピペリジニル］−２−ピリジンカルボキシアミド；
６−シクロブチル−２−｛１−［６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルカルボニル）−３−ピリジニル］−４−ピペリジニル｝−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
５−［４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−１−ピペリジニル］−Ｎ,Ｎ−ジメチル−２−ピリジンカルボキシアミド；
６−シクロブチル−２−｛１−［（２−メチル−３−ピリジニル）カルボニル］−４−ピペリジニル｝−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
１−［４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）フェニル］−３−メチル−２−イミダゾリジノン；
１−［４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）フェニル］−２−イミダゾリジノン；
１−［４−（６−シクロペンチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）フェニル］−３−メチル−２−イミダゾリジノン；
１-メチル-３-｛４-［６-（１-メチルエチル）-５,６,７,８-テトラヒドロ-４Ｈ-［１,３］チアゾロ［４,５-ｄ］アゼピン-２-イル］フェニル｝-２-イミダゾリジノン；
１-［４-（６-シクロヘキシル-５,６,７,８-テトラヒドロ-４Ｈ-［１,３］チアゾロ［４,５-ｄ］アゼピン-２-イル）フェニル］-３-メチル-２-イミダゾリジノン；
１-｛４-［６-（シクロプロピルメチル）-５,６,７,８-テトラヒドロ-４Ｈ-［１,３］チアゾロ［４,５-ｄ］アゼピン-２-イル］フェニル｝-３-メチル-２-イミダゾリジノン；
１-メチル-３-｛４-［６-（２-メチルプロピル）-５,６,７,８-テトラヒドロ-４Ｈ-［１,３］チアゾロ［４,５-ｄ］アゼピン-２-イル］フェニル｝-２-イミダゾリジノン；
３−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−１−ピロリジンカルボン酸１,１−ジメチルエチル；
６−シクロブチル−２−（３−ピロリジニル）−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
（±）−５−［３−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−１−ピロリジニル］−２−ピリジンカルボニトリル；
（−）−５−［３−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−１−ピロリジニル］−２−ピリジンカルボニトリル；
（＋）−５−［３−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−１−ピロリジニル］−２−ピリジンカルボニトリル；
（±）−６−シクロブチル−２−［１−（６−メチル−３−ピリジニル）−３−ピロリジニル］−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
５−［３−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−１−ピロリジニル］−３−ピリジンカルボニトリル；
４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）安息香酸メチル；
４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）安息香酸；
６−シクロブチル−２−フェニル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−Ｎ−メチルベンズアミド；
３−［４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）フェニル］−１,３−オキサゾリジン−２−オン；
６−シクロブチル−２−［４−（１−ピロリジニルカルボニル）フェニル］−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）ベンズアミド；
４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−Ｎ−エチルベンズアミド；
４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）ベンゾニトリル；
５−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−２−ピリジンカルボニトリル；
５−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−２−ピリジンカルボン酸；
５−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−Ｎ−メチル−２−ピリジンカルボキシアミド；
１−［５−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−２−ピリジニル］−２−ピロリジノン；
１−［５−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−２−ピリジニル］−３−メチル−２−イミダゾリジノン；
２−（６−クロロ−３−ピリジニル）−６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
６−シクロブチル−２−［６−（１−ピペリジニル）−３−ピリジニル］−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
５−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−２−ピリミジンカルボニトリル；
６−シクロブチル−２−［２−（メチルオキシ）−５−ピリミジニル］−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
６−シクロブチル−２−（５−ピリミジニル）−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
５−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−２（１Ｈ）−ピリミジノン；
２−（２−クロロ−５−ピリミジニル）−６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
６−シクロブチル−２−［２−（１−ピペリジニル）−５−ピリミジニル］−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
１−｛４−［６−（シクロヘキシルメチル）−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル］フェニル｝−３−メチル−２−イミダゾリジノン；
１−［４−（６−エチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）フェニル］−３−メチル−２−イミダゾリジノン；
６−シクロブチル−２−｛１−［（６−メチル−３−ピリダジニル）カルボニル］−４−ピペリジニル｝−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
６−シクロブチル−２−｛１−［（６−メチル−３−ピリジニル）カルボニル］−３−ピロリジニル｝−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
５−［４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−１−ピペリジニル］−３−ピリジンカルボニトリル；
４−［４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−１−ピペリジニル］ベンゾニトリル；
４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−Ｎ−メチル−１−ピペリジンカルボキシアミド；
４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−Ｎ−（１−メチルエチル）−１−ピペリジンカルボキシアミド；
４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−Ｎ−（２−メチルフェニル）−１−ピペリジンカルボキシアミド；
４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−Ｎ−（３−メチルフェニル）−１−ピペリジンカルボキシアミド；
４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−Ｎ−（４−メチルフェニル）−１−ピペリジンカルボキシアミド；
６−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−３−ピリジンカルボニトリル；
６−（６−シクロペンチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−３−ピリジンカルボニトリル；
６−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−３−ピリジンカルボン酸；
６−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−ピリジンカルボキシアミド；
５−［４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−メチル−２−ピリジンカルボキシアミド；
６-シクロブチル-２-｛１-［（２-メチルフェニル）カルボニル］-４-ピペリジニル｝-５,６,７,８-テトラヒドロ-４Ｈ-［１,３］チアゾロ［４,５-ｄ］アゼピン；
６-シクロブチル-２-｛１-［（３-メチル-１Ｈ-ピラゾール-５-イル）カルボニル］-４-ピペリジニル｝-５,６,７,８-テトラヒドロ-４Ｈ-［１,３］チアゾロ［４,５-ｄ］アゼピン；
２-｛１-［（４-クロロフェニル）カルボニル］-４-ピペリジニル｝-６-シクロブチル-５,６,７,８-テトラヒドロ-４Ｈ-［１,３］チアゾロ［４,５-ｄ］アゼピン；
２-｛１-［（３-クロロフェニル）カルボニル］-４-ピペリジニル｝-６-シクロブチル-５,６,７,８-テトラヒドロ-４Ｈ-［１,３］チアゾロ［４,５-ｄ］アゼピン；
６-シクロブチル-２-｛１-［（３-メチルフェニル）カルボニル］-４-ピペリジニル｝-５,６,７,８-テトラヒドロ-４Ｈ-［１,３］チアゾロ［４,５-ｄ］アゼピン；
６-シクロブチル-２-｛１-［（３-メチル-２-ピリジニル）カルボニル］-４-ピペリジニル｝-５,６,７,８-テトラヒドロ-４Ｈ-［１,３］チアゾロ［４,５-ｄ］アゼピン；
６-シクロブチル-２-［１-（１Ｈ-ピラゾール-３-イルカルボニル）-４-ピペリジニル］-５,６,７,８-テトラヒドロ-４Ｈ-［１,３］チアゾロ［４,５-ｄ］アゼピン；
６-シクロブチル-２-｛１-［（１,４-ジメチル-１Ｈ-ピラゾール-３-イル）カルボニル］-４-ピペリジニル｝-５,６,７,８-テトラヒドロ-４Ｈ-［１,３］チアゾロ［４,５-ｄ］アゼピン；
６-シクロブチル-２-｛１-［（１-メチル-１Ｈ-ピロール-２-イル）カルボニル］-４-ピペリジニル｝-５,６,７,８-テトラヒドロ-４Ｈ-［１,３］チアゾロ［４,５-ｄ］アゼピン；
６-シクロブチル-２-｛１-［（１-メチル-１Ｈ-イミダゾール-５-イル）カルボニル］-４-ピペリジニル｝-５,６,７,８-テトラヒドロ-４Ｈ-［１,３］チアゾロ［４,５-ｄ］アゼピン；
６-シクロブチル-２-｛１-［（１,５-ジメチル-１Ｈ-ピラゾール-３-イル）カルボニル］-４-ピペリジニル｝-５,６,７,８-テトラヒドロ-４Ｈ-［１,３］チアゾロ［４,５-ｄ］アゼピン；
６-シクロブチル-２-｛１-［（１-メチル-１Ｈ-イミダゾール-４-イル）カルボニル］-４-ピペリジニル｝-５,６,７,８-テトラヒドロ-４Ｈ-［１,３］チアゾロ［４,５-ｄ］アゼピン；
６-シクロブチル-２-［１-（２-ピリジニルカルボニル）-４-ピペリジニル］-５,６,７,８-テトラヒドロ-４Ｈ-［１,３］チアゾロ［４,５-ｄ］アゼピン；
６-シクロブチル-２-［１-（３-ピリジニルカルボニル）-４-ピペリジニル］-５,６,７,８-テトラヒドロ-４Ｈ-［１,３］チアゾロ［４,５-ｄ］アゼピン；
６-シクロブチル-２-｛１-［（６-メチル-２-ピラジニル）カルボニル］-４-ピペリジニル｝-５,６,７,８-テトラヒドロ-４Ｈ-［１,３］チアゾロ［４,５-ｄ］アゼピン；
６-シクロブチル-２-｛１-［（２-メチル-４-ピリジニル）カルボニル］-４-ピペリジニル｝-５,６,７,８-テトラヒドロ-４Ｈ-［１,３］チアゾロ［４,５-ｄ］アゼピン；
６−シクロブチル−２−［１−（４−ピリジニルカルボニル）−４−ピペリジニル］−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
６−シクロブチル−２−｛１−［（２−メチル−４−ピリミジニル）カルボニル］−４−ピペリジニル｝−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
６−シクロブチル−２−｛１−［（２−メチル−５−ピリミジニル）カルボニル］−４−ピペリジニル｝−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
６−シクロブチル−２−［１−（４−モルホリニルカルボニル）−４−ピペリジニル］−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
６−シクロブチル−２−［１−（１−ピロリジニルカルボニル）−４−ピペリジニル］−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
６−シクロブチル−２−［４−（１,１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル）フェニル］−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
５−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−２−ピリジンカルボキシアミド；
６−シクロブチル−２−［６−（１−ピロリジニルカルボニル）−３−ピリジニル］−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
６−シクロブチル−２−［６−（３−メチル−１,２,４−オキサジアゾール−５−イル）−３−ピリジニル］−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
１−［５−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−２−ピリジニル］−２−イミダゾリジノン；
５−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−２−ピラジンカルボン酸メチル；
４−｛［３−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−１−ピロリジニル］カルボニル｝ベンゾニトリル；
６−シクロブチル−２−｛１−［（６−メチル−２−ピリジニル）カルボニル］−３−ピロリジニル｝−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン）；
６−シクロブチル−２−［６−（１−ピロリジニル）−３−ピリジニル］−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
６−シクロブチル−２−［６−（４−モルホリニル）−３−ピリジニル］−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
５−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−Ｎ−メチル−２−ピラジンカルボキシアミド；
６−シクロブチル−２−［４−（４−モルホリニル）フェニル］−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
６−シクロブチル−２−（４−メチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−１,４−ベンズオキサジン−７−イル）−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
３−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）ベンゾニトリル；
３−（６−シクロペンチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）ベンゾニトリル；
（±）−６−シクロブチル−２−［１−（６−メチル−２−ピリジニル）−３−ピロリジニル］−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
４−｛［４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−１−ピペリジニル］カルボニル｝ベンゾニトリル；
４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアニリン；
またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
１−［４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）フェニル］−２−ピロリジノン；
６−シクロブチル−２−｛１−［（６−メチル−２−ピリジニル）カルボニル］−４−ピペリジニル｝−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
６−シクロブチル−２−｛１−［（５−メチル−３−ピリジニル）カルボニル］−４−ピペリジニル｝−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
５−［４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−１−ピペリジニル］−２−ピリジンカルボニトリル；
５−［４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−１−ピペリジニル］−Ｎ,Ｎ−ジメチル−２−ピリジンカルボキシアミド；
１−［４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）フェニル］−３−メチル−２−イミダゾリジノン；
１−［４−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）フェニル］−２−イミダゾリジノン；
（＋）−５−［３−（６−シクロブチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン−２−イル）−１−ピロリジニル］−２−ピリジンカルボニトリル；
（±）−６−シクロブチル−２−［１−（６−メチル−３−ピリジニル）−３−ピロリジニル］−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］アゼピン；
またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
請求項１ないし８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物、および医薬上許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１０】
治療に用いる請求項１ないし８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
神経系疾患の治療にて用いる請求項１ないし８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
神経系疾患の治療用の医薬の製造における請求項１ないし８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
神経系疾患の治療にて用いるための医薬組成物であって、請求項１ないし８のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物と、医薬上許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項１４】
式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物の製法であって、
（ａ）式（ＩＩ）：
【化２】
2008533117.tif 000002
（ＩＩ）
［式中、ＸおよびＲ２は請求項１の記載と同じである］
で示される化合物を、式：Ｒ１’＝Ｏ
［式中、Ｒ１’は＝Ｃ２−６アルキル、＝Ｃ１−３アルキル−Ｃ３−８シクロアルキルまたは＝Ｃ３−７シクロアルキルであり、ここでシクロアルキル基はＣ１−３アルキルで置換されていてもよい］
で示される化合物と反応させるか；または
（ｂ）式（ＩＩＩ）：
【化３】
2008533117.tif 000003
（ＩＩＩ）
［式中、Ｒ１は請求項１の記載と同じである］
で示される化合物を、式：Ｒ２Ｘ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２
［式中、Ｒ２およびＸは請求項１の記載と同じ］
で示される化合物と反応させるか；または
（ｃ）保護されている式（Ｉ）の化合物を脱保護するか；
（ｄ）式（Ｉ）の一の化合物を別の化合物に相互変換するか；
（ｅ）式（Ｘ）：
【化４】
2008533117.tif 000004
（Ｘ）
［式中：
Ｒ１は請求項１の記載と同じであり、Ｌ１はハロゲンなどの脱離基を意味する］
で示される化合物を、式（ＸＩ）：
Ｒ２−Ｘ−Ｌ２
［式中：Ｒ２およびＸは請求項１の記載と同じであり、Ｌ２は脱離基である］
で示される有機金属化合物と反応させるか；または
（ｆ）式（ＩＩ）：
【化５】
2008533117.tif 000005
（ＩＩ）
［式中：ＸおよびＲ２は請求項１の記載と同じ］
で示される化合物を、式：Ｒ１−Ｌ３
［式中：Ｒ１は請求項１の記載と同じであり、Ｌ３はハロゲンなどの脱離基を意味する］
で示される化合物と反応させることを含む、方法。