【手続補正書】
【提出日】平成21年7月15日(2009.7.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１４−Ｏ−［（（モノ−若しくはジアルキルアミノ）−シクロアルキルスルファニル−若しくは−シクロアルキル−オキシ）−アセチル，−チオアセチル若しくは−イミノ−オキシ］−ムチリン、
１４−Ｏ−［（（シクロアルキル−若しくはヘテロサイクリルアミノ）−シクロアルキルスルファニル−若しくは−シクロアルキル−オキシ）−アセチル，−チオアセチル若しくは−イミノ−オキシ］−ムチリン、
１４−Ｏ−［（（ヘテロサイク−Ｎ−イル−シクロアルキル）−スルファニル−若しくは−オキシ）−アセチル，−チオアセチル若しくは−イミノ−オキシ］−ムチリン、
１４−Ｏ−［（（（モノ−若しくはジアルキルアミノ）−シクロアルキル）−アルキルスルファニル−若しくは−アルキル−オキシ）−アセチル，−チオアセチル若しくは−イミノ−オキシ］−ムチリン、
１４−Ｏ−［（（（シクロアルキル−若しくはヘテロサイクリルアミノ）−シクロアルキル）−アルキルスルファニル−若しくは−アルキル−オキシ）−アセチル，−チオアセチル若しくは−イミノ−オキシ］−ムチリン、及び、
１４−Ｏ−［（（ヘテロサイク−Ｎ−イル−シクロアルキル）−アルキルスルファニル−若しくは−アルキル−オキシ）−アセチル，−チオアセチル若しくは−イミノ−オキシ］−ムチリンからなる群より選ばれる一つの化合物。
【請求項２】
１４−Ｏ−［（（モノ−若しくはジアルキルアミノ）−シクロアルキルスルファニル−若しくは−シクロアルキル−オキシ）−アセチル］−ムチリン、
１４−Ｏ−［（（シクロアルキル−若しくはヘテロサイクリルアミノ）−シクロアルキルスルファニル−若しくは−シクロアルキル−オキシ）−アセチル］−ムチリン、
１４−Ｏ−［（（ヘテロサイク−Ｎ−イル−シクロアルキル）−スルファニル−若しくは−オキシ）−アセチル］−ムチリン、
１４−Ｏ−［（（（モノ−若しくはジアルキルアミノ）−シクロアルキル）−アルキルスルファニル−若しくは−アルキル−オキシ）−アセチル］−ムチリン、
１４−Ｏ−［（（（シクロアルキル−若しくはヘテロサイクリルアミノ）−シクロアルキル）−アルキルスルファニル−若しくは−アルキル−オキシ）−アセチル］−ムチリン、及び、
１４−Ｏ−［（（ヘテロサイク−Ｎ−イル−シクロアルキル）−アルキルスルファニル−若しくは−アルキル−オキシ）−アセチル］−ムチリンからなる群より選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
１４−Ｏ−［（（モノ−若しくはジアルキルアミノ）−シクロアルキルスルファニル−若しくは−シクロアルキル−オキシ）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（シクロアルキル−若しくはヘテロサイクリルアミノ）−シクロアルキルスルファニル−若しくは−シクロアルキル−オキシ）−アセチル］−ムチリン、及び、１４−Ｏ−［（（ヘテロサイク−Ｎ−イル−シクロアルキル）−スルファニル−若しくは−オキシ）−アセチル］−ムチリンからなる群より選ばれる、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
１４−Ｏ−［（（モノ−若しくはジアルキルアミノ）−シクロアルキルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、
１４−Ｏ−［（（シクロアルキル−若しくはヘテロサイクリルアミノ）−シクロアルキルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、又は、
１４−Ｏ−［（（ヘテロサイク−Ｎ−イル−シクロアルキル）−スルファニル）−アセチル］−ムチリンである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
一般式Ｉ
【化１】
2009502974.tif 000001
（式中、
Ｒは水素又は（Ｃ１−８）アルキルを示し、
Ｒ１は
例えば（Ｃ５―７）シクロアルキルを含む（Ｃ４−８）シクロアルキルなどの（Ｃ３―１２）シクロアルキルを含むシクロアルキル、
非置換の（Ｃ１−８）アルキル、又は、
好ましくは１つか２つのヒドロキシル基；
ハロゲン；
好ましくは１つの、例えば（Ｃ１−６）アルキルオキシカルボニルなどのアルキルオキシカルボニル；
好ましくは１つの、例えば（Ｃ１−４）アルキルアミノカルボニルなどのアルキルアミノカルボニル；
好ましくは１つの、例えばシクロヘキシルなどの（Ｃ３−８）シクロアルキル；
好ましくは１つの、例えばフェニルなどの（Ｃ６−１８）アリール；
３〜７員環、好ましくは５〜６員環の複素環基と、Ｎ、Ｏ、及びＳ、好ましくはＮ及びＯから選ばれる、１〜４個、好ましくは２個のヘテロ原子とを含むヘテロサイクリルであって、例えばフェニルなどの（Ｃ６−１８）アリール、例えばイミダゾール−２−イル、ベンズイミダゾリル、及びベンスイミダゾール−２−イルなどのイミダゾリルなどのうち、好ましくは１つの他の環／系と縮環されていてもよいヘテロサイクリル；のうち、１つ以上に置換された（Ｃ１−８）アルキルを示し、
Ｘは硫黄、酸素、又はＮＲ１０（Ｒ１０は水素又は（Ｃ１−８）アルキルを示す）を示し、
Ｙは硫黄又は酸素を示し、
Ｒ２は水素、又は、例えば（プレウロ）ムチリンなどの通常の有機的置換基及び（Ｃ１−４）アルキルやハロゲン元素などの通常の化学的置換基などの置換基を含む、１つ以上の置換基を示し、
Ｒ４及びＲ５は互いに独立的に、水素又は（Ｃ１−８）アルキルを示し、
Ｒ３及びＲ３’は水素、重水素、又はハロゲンを示し、
Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は互いに独立的に、水素、ハロゲン、又は重水素を示し、
ｍは０〜４から選ばれる数を示し、
ｎは０〜１０から選ばれる数を示し、及び、
ｐは０〜１０から選ばれる数を示しており、
なお、ｎプラスｐは少なくとも１であり、好ましくは１３未満であり、例えば３〜５を含む３〜８などである）
で表される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２は水素又は（Ｃ１−４）アルキルを示し、
Ｒ３は水素を示し、
Ｒ３’は水素を示し、
Ｒ４は水素を示し、
Ｒ５は水素を示し、
Ｒ６は水素を示し、
Ｒ７は水素を示し、
Ｘは酸素を示し、
Ｙは硫黄を示し、
ｍは０〜４から選ばれる数を示し、さらに好ましくは、ｍは０を示し、
ｎは０〜８から選ばれる数を示し、さらに好ましくは、例えば２又は３などの０〜７を示し、
ｐは０〜８から選ばれる数を示し、さらに好ましくは、例えば１などの０〜７を示し、
なお、ｎプラスｐは少なくとも２であり、好ましくは９未満であり、さらに好ましくは、ｎプラスｐは３又は４である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
一般式ＩＰ
【化２】
2009502974.tif 000002
（式中、Ｒ及びＲ１は請求項５に定義されており、
Ｒ２は水素又は（Ｃ１−４）アルキルを示し、及び、
ｑは０、１又は２から選ばれる数を示す）
で表される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
１４−Ｏ−［（３−ジエチルアミノ−シクロヘキサン−１−イル）−スルファニルアセチル］−ムチリン、
１４−Ｏ−｛［（３−メチルアミノ−シクロペンタ−１−イル）−スルファニル］−アセチル｝−ムチリン、
１４−Ｏ−｛［（３−エチルアミノ−シクロペンタ−１−イル）−スルファニル］−アセチル｝−ムチリン、
１４−Ｏ−｛［（３−エチルアミノ−１−メチル−シクロペンタ−１−イル）−スルファニル］−アセチル｝−ムチリン、
１４−Ｏ−｛［（３−エチルアミノ−２−メチル−シクロペンタ−１−イル）−スルファニル］−アセチル｝−ムチリン、
１４−Ｏ−｛［（３−エチルアミノ−シクロヘキサニルスルファニル］−アセチル｝−ムチリン、
１４−Ｏ−｛［３−（ｓｅｃ−ブチルアミノ）−シクロペンタ−１−イルフルファニル］−アセチル｝−ムチリン、
１４−Ｏ−［（（３−（ｓｅｃ−ブチルアミノ）−シクロヘキサン−１−イル）−スルファニル）−アセチル］−ムチリン、
１４−Ｏ−［（（１−（ｓｅｃ−ブチルアミノ）−シクロへプタン−３−イル）−スルファニル）−アセチル］−ムチリン、
１４−Ｏ−｛［３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルアミノ）−シクロペンタ−１−イルスルファニル］−アセチル｝−ムチリン、
１４−Ｏ−｛［３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルアミノ）−シクロヘキサン−−１−イルスルファニル］−アセチル｝−ムチリン、
１４−Ｏ−｛［３−（２，２−ジフルオロ−エチルアミノ）−シクロヘキサン−１−イルスルファニル］−アセチル｝−ムチリン、
１４−Ｏ−｛［（３−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−シクロペンタ−１−イル）−スルファニル］−アセチル｝−ムチリン、
１４−Ｏ−｛［３−（２−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−シクロペンタ−１−イルスルファニル］−アセチル｝−ムチリン、
１４−Ｏ−［（（３−（１−イソプロピル−２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−シクロペンタ−１−イル）−スルファニル）−アセチル］−ムチリン、
１４−Ｏ−［（（３−（１−イソプロピル−２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−シクロへキサン−１−イル）−スルファニル）−アセチル］−ムチリン、
１４−Ｏ−｛［３−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−１−メチル−エチルアミノ）−シクロペンタ−１−イルスルファニル］−アセチル｝−ムチリン、
１４−Ｏ−｛［３−（２−ヒドロキシ−１，１−ビス−ヒドロキシメチル−エチルアミノ）−シクロペンタ−１−イルスルファニル］−アセチル｝−ムチリン、
１４−Ｏ−［（（３−（メトキシカルボニル−メチルアミノ）−シクロペンタ−１−イル）−スルファニル）−アセチル］−ムチリン、
１４−Ｏ−［（（３−（エトキシカルボニル−メチルアミノ）−シクロペンタ−１−イル）−スルファニル）−アセチル］−ムチリン、
１４−Ｏ−［（（（３−（イソプロポキシカルボニル−メチルアミノ）−シクロペンタ−１−イル）−スルファニル）−アセチル］−ムチリン、
１４−Ｏ−｛［３−（メトキシプロピオニル−２−アミノ）−シクロペンタ−１−イル−スルファニル］−アセチル｝−ムチリン、
１４−Ｏ−｛［３−（イソプロポキシプロピオニル−２−アミノ）−シクロペンタ−１−イル−スルファニル］−アセチル｝−ムチリン、
１４−Ｏ−｛［（３−メチルカルバモイルメチルアミノ−シクロペンタ−１−イル）−スルファニル］−アセチル｝−ムチリン、
１４−Ｏ−［（（（３−（１−シクロヘキシルエチル）−アミノ）−シクロヘキサン−１−イル）−スルファニル）−アセチル］−ムチリン、
１４−Ｏ−［（（（３−（フェニルエチル）−アミノ）−シクロペンタン−１−イル）−スルファニル）−アセチル］−ムチリン、
１４−Ｏ−［（（（３−（フェニルエチル）−アミノ）−シクロヘキサン−１−イル）−スルファニル）−アセチル］−ムチリン、
１４−Ｏ−｛［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチルアミノ）−シクロペンタ−１−イルスルファニル］−アセチル｝−ムチリン、
１４−Ｏ−｛［（３−ジメチルアミノ−シクロペンタ−１−イル）−スルファニル］−アセチル｝−ムチリン、
１４−Ｏ−｛［（３−ジエチルアミノ−シクロペンタ−１）−イル）−スルファニル］−アセチル｝−ムチリン、
１４−Ｏ−［（（３−ジエチルアミノ−シクロへプタン−１−イル）−スルファニル）−アセチル］−ムチリン、
１４−Ｏ−｛［（３−シクロプロピルアミノ−シクロペンタ−１−イル）−スルファニル］−アセチル｝−ムチリン、
１４−Ｏ−｛［（３−シクロプロピルアミノ−シクロヘキサン−１−イル）−スルファニル］−アセチル｝−ムチリン、
１４−Ｏ−［（（３−（モルホリン−４−イル）−シクロヘキサン−１−イル）−スルファニル）−アセチル］−ムチリン、
１４−Ｏ−｛［（３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルアミノ）−シクロペンタ−１−イル）−スルファニル］−アセチル｝−ムチリン、及び、
１４−Ｏ−｛［（３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルアミノ）−シクロペンタ−１−イル）−スルファニル］−アセチル｝−ムチリンからなる群より選ばれることを特徴とする請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
塩及び／又は溶媒和物状であることを特徴とする請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
医薬品として用いられることを特徴とする請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
微生物によって媒介される病気を治療するための薬剤の調合における、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１２】
少なくとも１つの医薬品賦形剤と合わせた、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１３】
他の薬剤活性剤をさらに含むことを特徴とする請求項１２に記載の医薬組成物。