【手続補正書】
【提出日】平成21年7月9日(2009.7.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
2009519965.tif 000001
［式中、aは1、2、3、4または5であり；
それぞれのR1は同じであるかまたは異なり、そして独立してハロ、アルキル、アルケニル、-O-CF3、-OR6、-S(O)fR6、-NR6R7、-R5OR6、-R5S(O)fR6、-R5NR6R7およびシアノからなる群より選択され；
bは0、1、2または3であり；
R2はアルキル、アルケニル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルケニル、-R5OR6、-R5NR6R7、およびシアノからなる群より選択され； 
Yは-O-、-S-または-N(R8)-であり；
R3は酸、アミド、エステルまたは酸等価基であり；
R4はH、ハロ、アルキルまたはハロアルキルであり；
それぞれのR5は同じであるかまたは異なり、そして独立してアルキレンおよびアルケニレンからなる群より選択され；
それぞれのR6とR7は同じであるかまたは異なり、そしてそれぞれ独立してH、アルキル、アルケニル、C3-6シクロアルキルおよびC3-6シクロアルケニルからなる群より選択され；そして
fは0、1または2であり；
それぞれのR8は同じであるかまたは異なり、かつ独立してHまたはアルキルである］
の化合物またはその製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
aが1または2である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
それぞれのR1が同じであるかまたは異なり、かつ独立してハロまたは-OR6からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
それぞれのR1が同じであるかまたは異なり、かつ独立してハロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
bが0または2である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
bが0である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
R2がアルキルまたはC3-6シクロアルキルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Yが-O-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
R3が酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
R4がHである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
6-[4-({[3-(2,6-ジクロロフェニル)-5-(1-メチルエチル)-4-イソオキサゾリル]メチル}オキシ)フェニル]-1-ナフトエ酸ナトリウム塩；
6-[4-({[3-(2,6-ジクロロフェニル)-5-(1-メチルエチル)-4-イソオキサゾリル]メチル}オキシ)フェニル]-1-ナフタレンカルボン酸；
6-[2-クロロ-4-({[3-(2,6-ジクロロフェニル)-5-(1-メチルエチル)-4-イソオキサゾリル]メチル}オキシ)フェニル]-1-ナフタレンカルボン酸；
6-[4-({[5-シクロブチル-3-(2,6-ジクロロフェニル)-4-イソオキサゾリル]メチル}オキシ)フェニル]-1-ナフタレンカルボン酸；
6-[4-({[3-[(2,6-ジクロロフェニル)メチル]-5-(1-メチルエチル)-4-イソオキサゾリル]メチル}オキシ)フェニル]-1-ナフタレンカルボン酸；
6-[4-({[3-[2-(2,6-ジクロロフェニル)エチル]-5-(1-メチルエチル)-4-イソオキサゾリル]メチル}オキシ)フェニル]-1-ナフタレンカルボン酸；
6-(4-{[3-(2,6-ジクロロフェニル)-5-イソプロピルイソオキサゾール-4-イル]メトキシ}フェニル)-2-ナフトエ酸；
メチル6-[4-({[3-[2-(2,6-ジクロロフェニル)エチル]-5-(1-メチルエチル)-4-イソオキサゾリル]メチル}オキシ)フェニル]-2-ナフタレンカルボキシラート；
7-[4-({[3-(2,6-ジクロロフェニル)-5-(1-メチルエチル)-4-イソオキサゾリル]メチル}オキシ)フェニル]-2-ナフタレンカルボン酸；
7-[4-({[3-[2-(2,6-ジクロロフェニル)エチル]-5-(1-メチルエチル)-4-イソオキサゾリル]メチル}オキシ)フェニル]-2-ナフタレンカルボン酸；
7-[4-({[3-(2,6-ジクロロフェニル)-5-(1-メチルエチル)-4-イソオキサゾリル]メチル}オキシ)フェニル]-1-ナフタレンカルボン酸；
7-[4-({[3-[2-(2,6-ジクロロフェニル)エチル]-5-(1-メチルエチル)-4-イソオキサゾリル]メチル}オキシ)フェニル]-1-ナフタレンカルボン酸；
6-[4-({[3-(2,6-ジクロロフェニル)-5-(1-メチルエチル)-4-イソオキサゾリル]メチル}オキシ)フェニル]-1-ナフタレンカルボキサミド；
6-[4-({[3-(2,6-ジクロロフェニル)-5-(1-メチルエチル)-4-イソオキサゾリル]メチル}オキシ)フェニル]-1-ナフタレンカルボニトリル；
5-{6-[4-({[3-(2,6-ジクロロフェニル)-5-(1-メチルエチル)-4-イソオキサゾリル]メチル}オキシ)フェニル]-1-ナフタレニル}-1H-テトラゾール；および
6-[4-({[3-(2,6-ジクロロフェニル)-5-(1-メチルエチル)-4-イソオキサゾリル]メチル}オキシ)フェニル]-1-ナフトエ酸トリス(ヒドロキシメチル)アミノメタン塩
からなる群より選択される化合物。
【請求項１２】
6-[4-({[3-(2,6-ジクロロフェニル)-5-(1-メチルエチル)-4-イソオキサゾリル]メチル}オキシ)フェニル]-1-ナフタレンカルボン酸またはその製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
6-[4-({[3-(2,6-ジクロロフェニル)-5-(1-メチルエチル)-4-イソオキサゾリル]メチル}オキシ)フェニル]-1-ナフトエ酸トリス(ヒドロキシメチル)アミノメタン塩。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項１５】
製薬上許容される担体または希釈剤をさらに含む、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
6-[4-({[3-(2,6-ジクロロフェニル)-5-(1-メチルエチル)-4-イソオキサゾリル]メチル}オキシ)フェニル]-1-ナフタレンカルボン酸またはその製薬上許容される塩もしくは溶媒和物を含む組成物。
【請求項１７】
6-[4-({[3-(2,6-ジクロロフェニル)-5-(1-メチルエチル)-4-イソオキサゾリル]メチル}オキシ)フェニル]-1-ナフトエ酸トリス(ヒドロキシメチル)アミノメタン塩を含む組成物。
【請求項１８】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物を調製する方法であって、
a)  式(VIII)：
【化２】
2009519965.tif 000002
の化合物を式(IX)：
【化３】
2009519965.tif 000003
の化合物と反応させて式(I-A)：
【化４】
2009519965.tif 000004
の化合物を調製するステップを含み、
b)  式(I-A)の化合物を異なる式(I)の化合物に変換するステップ
を含んでいてもよい、前記方法。
【請求項１９】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物を調製する方法であって、
a)  式(VIII-B)：
【化５】
2009519965.tif 000005
の化合物を式(IX)：
【化６】
2009519965.tif 000006
の化合物と反応させて式(I-A)：
【化７】
2009519965.tif 000007
の化合物を調製するステップを含み、
b）  式(I-A)の化合物を異なる式(I)の化合物に変換するステップ
を含んでいてもよい、前記方法。
【請求項２０】
治療に用いる、請求項１〜１３に記載のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
FXRが介在する症状の治療において、その治療を必要とする被験者に用いる、請求項１〜１３に記載のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
胆汁うっ滞性肝臓病の治療において、その治療を必要とする被験者に用いる、請求項１〜１３に記載のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
器官線維症の治療において、その治療を必要とする被験者に用いる、請求項１〜１３に記載のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
肝線維症の治療において、その治療を必要とする被験者に用いる、請求項１〜１３に記載のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
糖尿病の治療において、その治療を必要とする被験者に用いる、請求項１〜１３に記載のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
メタボリックシンドロームの治療において、その治療を必要とする被験者に用いる、請求項１〜１３に記載のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
肥満の治療において、その治療を必要とする被験者に用いる、請求項１〜１３に記載のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
被験者におけるFXRが介在する症状の治療用医薬を調製するための、請求項１〜１３に記載のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
被験者における胆汁うっ滞性肝臓病の治療用医薬を調製するための、請求項１〜１３に記載のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３０】
被験者における器官線維症の治療用医薬を調製するための、請求項１〜１３に記載のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３１】
被験者における肝線維症の治療用医薬を調製するための、請求項１〜１３に記載のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３２】
被験者における糖尿病の治療用医薬を調製するための、請求項１〜１３に記載のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３３】
被験者におけるメタボリックシンドロームの治療用医薬を調製するための、請求項１〜１３に記載のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３４】
被験者における肥満の治療用医薬を調製するための、請求項１〜１３に記載のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３５】
FXRが介在する症状の治療に用いる、請求項１〜１３に記載のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３６】
請求項１に記載の式(I)の化合物またはその製薬上許容される塩。