【手続補正書】
【提出日】平成21年5月14日(2009.5.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)のインドリジニル誘導体、または製薬上許容されるその塩である化合物を含む、真菌病の予防または治療用の薬剤。
【化１】
2008545647.tif 000001
[式中、
Xは、結合、-NR8-、-O-、-S-、-SO-または-SO2-であり、
X1はOまたはNOR9であり、ここで、R9は水素または非置換もしくは置換C1〜C4アルキル基であり、
R1およびR8は、独立に、水素、またはC6〜C10アリール、5員から12員ヘテロシクリル基、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR'および-Y-Zから選択される非置換もしくは置換された基を表し、
あるいはXがNR8の場合、R1とR8はそれらが結合している窒素と一緒になって、非置換または置換、芳香族または非芳香族5員から12員ヘテロシクリル基を形成してもよく、
A1は、非置換または置換C6〜C10アリーレン基であり、
L1は、結合、-NR'-、-O-、-CO-、-OCO-、-OCONR'R''または-CONR'R''-であり、
L2は、置換もしくは非置換C1〜C4アルキレンまたはC2〜C4アルケニレン基であり、
A2は、置換もしくは非置換C6〜C10アリールまたは5員から12員ヘテロシクリル基であり、
R2は、C6〜C10アリール、5員から12員ヘテロシクリル基、C1〜C8アルキルおよびC3〜C6シクロアルキルから選択される非置換もしくは置換された基またはハロゲンであり、
R3、R4、R5およびR6は、独立に、C6〜C10アリール、5員から12員ヘテロシクリル基、-(C1〜C4アルキレン)-(C6〜C10アリール)、-(C1〜C4アルキレン)-(5員から12員ヘテロシクリル)、水素、ハロゲン、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、-OR'、-CO2R'、-CONR'R''、-COR'、-CN、-NO2、-NR'R''、CF3または-Y-Zを表し、
R7は、水素、ハロゲン、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、-OR'、-CO2R'、-CONR'R''、-COR'、-CN、-NO2、-NR'R''、CF3または-Y-Zを表し、
Yは、C1〜C8アルキレン、C2〜C8アルケニレンまたはC2〜C8アルキニレンであり、
Zは、ハロゲン、C3〜C6シクロアルキル、-OR'、-SR'、-SOR'、-SO2R'、-SO2NR'R''、-SO3H、-NR'R''、-NR'COR'、-NO2、-CO2R'、-CONR'R''、-COR'、-OCOR'、-CN、-CF3-NSO2R'、-OCONR'R''または-CR'=NOR''であり、
R'およびR''は、独立に、水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルを表す。]
【請求項２】
Xが-NR8-または-O-である、請求項１に記載の薬剤。
【請求項３】
Xが-NR8-である、請求項２に記載の薬剤。
【請求項４】
R1が、フェニル、ピリジニル、チオフェニル、フラニル、ベンズイミダゾリル、インドリル、ジヒドロインドリル、非置換C5〜C6シクロアルキル、非置換であるか、C1〜C4アルコキシもしくは-CO2(C1〜C4アルキル)で置換されたC1〜C4アルキル、-A1-L1-A2または-L2-A2であり、ここで、前記アリールおよびヘテロシクリル基は、非置換であるか、置換されていない基、ハロゲン、-CO2R'、-CONR'R''、OCOR'、ヒドロキシル、シアノ、-NR'R''、-COR'、-NSO2R'、-O(C2〜C4アルケニル)、C2〜C4アルケニル、-SO2R'、-OCONR'R''および-CR'=NOR''から、ならびに非置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシル、ジ(C1〜C4アルキル)アミノ、シアノ、-COR'および-CO2R'から選択される1から4個の置換されていない基で置換されたC1〜C4アルキルおよびC1〜C4アルコキシ基から選択される1、2または3個の置換基で置換されており、またここで、R'およびR''は、独立に、水素およびC1〜C4アルキルから選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の薬剤。
【請求項５】
A1が、非置換フェニルまたは-NR'R''基で置換されたフェニルであり、ここでR'およびR''は、独立に、水素およびC1〜C4アルキルから選択され；L1が、結合、-NH-または-CONR'R''-であり、ここでR'およびR''は、独立に、水素ならびにC1〜C4アルキル基およびC1〜C4アルキル部分から選択され；L2が、非置換であるか、もしくはハロゲン、C1〜C4アルコキシおよび-CO2(C1〜C4アルキル)から選択される1または2個の置換基で置換されたC1〜C4アルキレンであり；A2が、フェニルまたはN、OおよびSから選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子を含有する5員から6員ヘテロシクリル基であり、ここで、前記複素環は、非置換であるか、C1〜C4アルキルおよびCO2(C1〜C4アルキル)から選択される1または2個の置換基で置換されている、請求項１〜４のいずれか１項に記載の薬剤。
【請求項６】
R2が、ハロゲン、非置換C1〜C4アルキル、非置換C1〜C4アルコキシもしくはシアノで置換されていてもよいフェニルもしくはピリジニル、または非置換チオフェニルもしくはフラニルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の薬剤。
【請求項７】
XがNR8であり、R3、R4、R5、R6およびR7が、水素、ハロゲン、C1〜C4アルキルまたはC1〜C4アルコキシから選択される、請求項６に記載の薬剤。
【請求項８】
XがNR8であり、R8が水素または非置換C1〜C4アルキルである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の薬剤。
【請求項９】
Xが-NR8-または-O-であり、
X1がOまたはNOR9であり、ここで、R9は、非置換であるか、末端炭素原子がジ(C1〜C4アルキル)アミノおよび-CO2Hから選択される単一の置換基で置換された直鎖状C1〜C4アルキル基であり、
R1が、フェニル、ピリジニル、チオフェニル、フラニル、ベンズイミダゾリル、インドリル、ジヒドロインドリル、非置換C5〜C6シクロアルキル、非置換であるか、C1〜C4アルコキシもしくは-CO2(C1〜C4アルキル)で置換されたC1〜C4アルキル、-A1-L1-A2または-L2-A2であり、ここで、前記アリールおよびヘテロシクリル基は、非置換であるか、置換されていない基、ハロゲン、-CO2R'、-CONR'R''、OCOR'、ヒドロキシル、シアノ、-NR'R''、-COR'、-NSO2R'、-O(C2〜C4アルケニル)、C2〜C4アルケニル、-SO2R'、-OCONR'R''および-CR'=NOR''から、ならびに非置換であるか、もしくはハロゲン、ヒドロキシル、ジ(C1〜C4アルキル)アミノ、シアノ、-COR'および-CO2R'から選択される1から4個の置換されていない基で置換されたC1〜C4アルキルおよびC1〜C4アルコキシ基から選択される1、2または3個の置換基で置換されており、ここでR'およびR''は、独立に、水素およびC1〜C4アルキルから選択され、
A1が、非置換フェニルまたは-NR'R''基で置換されたフェニルであり、ここで、R'およびR''は、独立に、水素およびC1〜C4アルキルから選択され、
L1が、結合、-NH-または-CONR'R''-であり、ここで、R'およびR''は、独立に、水素ならびにC1〜C4アルキル基およびC1〜C4アルキル部分から選択され、
L2が、非置換であるか、ハロゲン、C1〜C4アルコキシおよび-CO2(C1〜C4アルキル)から選択される1または2個の置換基で置換されたC1〜C4アルキレンであり、
A2が、フェニルまたはN、OおよびSから選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子を含有する5員から6員ヘテロシクリル基であり、ここで、前記複素環は、非置換であるか、C1〜C4アルキルおよびCO2(C1〜C4アルキル)から選択される1または2個の置換基で置換されており、
R8が、水素または非置換C1〜C4アルキルであり、あるいはXがNR8の場合、R1とR8はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、好ましくは、ピペリジニル、モルホリニル、アゼパニルまたはジヒドロインドリルから選択される5員から12員ヘテロシクリル基を形成してもよく、
R2が、非置換もしくは置換フェニル、非置換もしくは置換ピリジニル、または非置換チオフェニルもしくはフラニルであり、前記置換基は、ハロゲン、非置換C1〜C4アルキル、非置換C1〜C4アルコキシおよびシアノから選択され、
R3からR6が、独立に、水素、非置換C1〜C4アルキルおよび非置換C1〜C4アルコキシから選択され、
R7が水素である、
請求項１〜８のいずれか１項に記載の薬剤。
【請求項１０】
N-(2-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
4-[2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-安息香酸メチルエステル、
2-オキソ-N-フェニル-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
4-[2-オキソ-2-(-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-安息香酸プロピルエステル、
2-[2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-安息香酸メチルエステル、
3-[2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-安息香酸メチルエステル、
4-[2-オキソ-2-(-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-安息香酸プロピルエステル、
4-[2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-安息香酸ブチルエステル、
N-(3-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(4-ヒドロキシ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(4-クロロ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(4-シアノ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-N-p-トリル-アセトアミド、
2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-N-ピリジン-4-イル-アセトアミド、
2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-N-ピリジン-3-イル-アセトアミド、
2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-N-ピリジン-2-イル-アセトアミド、
4-[2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-安息香酸、
N-(2,4-ジメトキシ-フェニル-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
4-[2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-ベンズアミド、
N-メチル-4-[2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-ベンズアミド、
N,N-ジメチル-4-[2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミノ]-ベンズアミド、
5-[2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-チオフェン-3-カルボン酸メチルエステル、
N-(4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-ピリジン-4-イル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-ピリジン-3-イル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-ピリジン-2-イル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-チオフェン-2-イル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-(2-フラン-2-イル-インドリジン-3-イル)-N-(4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-[2-(4-フルオロ-フェニル)-インドリジン-3-イル]-N-(4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-[2-(4-フルオロ-フェニル)-インドリジン-3-イル]-2-オキソ-N-p-トリル-アセトアミド、
N-(2-,4-ジメトキシ-フェニル)-2-[2-(4-フルオロ-フェニル)-インドリジン-3-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-[2-(4-フルオロ-フェニル)-インドリジン-3-イル]-N-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-オキソ-2-(2-チオフェン-2-イル-インドリジン-3-イル)-N-p-トリル-アセトアミド、
N-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-チオフェン-2-イル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-2-オキソ-2-(2-チオフェン-2-イル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-(2-フラン-2-イル-インドリジン-3-イル)-2-オキソ-N-p-トリル-アセトアミド、
N-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-2-(2-フラン-2-イル-インドリジン-3-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(2-フラン-2-イル-インドリジン-3-イル)-N-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-オキソ-2-(2-ピリジン-4-イル-インドリジン-3-イル)-N-p-トリル-アセトアミド、
N-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-ピリジン-4-イル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-2-オキソ-2-(2-ピリジン-4-イル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-オキソ-2-(2-ピリジン-3-イル-インドリジン-3-イル)-N-p-トリル-アセトアミド、
N-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-ピリジン-3-イル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-2-オキソ-2-(2-ピリジン-3-イル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-オキソ-2-(2-ピリジン-2-イル-インドリジン-3-イル)-N-p-トリル-アセトアミド、
N-(2,4-ジメトキシ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-ピリジン-2-イル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-2-オキソ-2-(2-ピリジン-2-イル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
オキソ-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-チオ酢酸S-(2-メトキシ-フェニル)エステル、
4-[2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトキシ]-安息香酸メチルエステル、
N-シクロヘキシル-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-メチル-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-イソプロピル-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(2-メトキシ-エチル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-ベンジル-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N,N-ジメチル-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
1-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-2-ピペリジン-1-イル-エタン-1,2-ジオン、
N-(2-メトキシ-エチル)-2-オキソ-2-(2-ピリジン-3-イル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-メチル-2-オキソ-N-フェニル-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-メチル-2-オキソ-N-フェニル-2-(2-ピリジン-3-イル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-(5-メチル-2-フェニル-インドリジン-3-イル)-2-オキソ-N-p-トリル-アセトアミド、
N-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-2-(5-メチル-2-フェニル-インドリジン-3-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(6-メチル-2-フェニル-インドリジン-3-イル)-2-オキソ-N-p-トリル-アセトアミド、
2-(7-メチル-2-フェニル-インドリジン-3-イル)-2-オキソ-N-p-トリル-アセトアミド、
N-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-2-(6-メチル-2-フェニル-インドリジン-3-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-2-(7-メチル-2-フェニル-インドリジン-3-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-2-(8-メチル-2-フェニル-インドリジン-3-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(6-メトキシ-2-フェニル-インドリジン-3-イル)-N-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(6-メトキシ-2-フェニル-インドリジン-3-イル)-2-オキソ-N-p-トリル-アセトアミド、
N-(4-クロロ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-ピリジン-3-イル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(4-フルオロ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-ピリジン-3-イル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-(6-メチル-2-ピリジン-3-イル-インドリジン-3-イル)-2-オキソ-N-p-トリル-アセトアミド、
N-(4-フルオロ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(2-フルオロ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-N-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-アセトアミド、
2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-N-o-トリル-アセトアミド、
N-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(4-ブロモ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(4-アセチル-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-N-m-トリル-アセトアミド、
N-(2-クロロ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-[2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-安息香酸エチルエステル、
N-(2,4-ジクロロ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(4-フルオロ-フェニル)-2-[2-(4-フルオロ-フェニル)-インドリジン-3-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-(4-クロロ-フェニル)-2-[2-(4-フルオロ-フェニル)-インドリジン-3-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-(2-フルオロ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-ピリジン-3-イル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-オキソ-2-(2-ピリジン-3-イル-インドリジン-3-イル)-N-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-アセトアミド、
2-オキソ-2-(2-ピリジン-3-イル-インドリジン-3-イル)-N-o-トリル-アセトアミド、
N-(4-ブロモ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-ピリジン-3-イル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-オキソ-2-(2-ピリジン-3-イル-インドリジン-3-イル)-N-m-トリル-アセトアミド、
N-(2-クロロ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-ピリジン-3-イル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(4-アセチル-フェニル)-2-オキソ-2-(2-ピリジン-3-イル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-N-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アセトアミド、
1-(2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル)-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-エタン-1,2-ジオン、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(3,5-ジクロロ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-[4-(シアノ-ジメチル-メチル)-フェニル]-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-N-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-アセトアミド、
2-オキソ-2-(2-ピリジン-3-イル-インドリジン-3-イル)-N-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アセトアミド、
N-(2,4-ジクロロ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-ピリジン-3-イル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-[4-(シアノ-ジメチル-メチル)-フェニル]-2-オキソ-2-(2-ピリジン-3-イル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-オキソ-2-(2-ピリジン-3-イル-インドリジン-3-イル)-N-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-アセトアミド、
N-(3,5-ジクロロ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-ピリジン-3-イル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-[3-(シアノ-ジメチル-メチル)-フェニル]-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(6-ジメチルアミノ-ピリジン-3-イル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-ピリジン-3-イル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-[3-(シアノ-ジメチル-メチル)-フェニル]-2-オキソ-2-(2-ピリジン-3-イル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-[(E/Z)-メトキシイミノ]-N-(4-メトキシ-フェニル)-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-o-トリル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-m-トリル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(4-メトキシ-フェニル)-2-(8-メチル-2-フェニル-インドリジン-3-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-[2-(3-クロロ-フェニル)-インドリジン-3-イル]-N-(4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-[2-(3-シアノ-フェニル)-インドリジン-3-イル]-N-(4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-(4-メトキシ-フェニル)-2-(5-メチル-2-フェニル-インドリジン-3-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-(4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-p-トリル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(4-メトキシ-フェニル)-2-(6-メトキシ-2-フェニル-インドリジン-3-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-[3-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-フェニル]-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(3-メチル-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-2-(6-メトキシ-2-フェニル-インドリジン-3-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-(4-{1-[(E/Z)-メトキシイミノ]-エチル}-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-2-[2-(3-フルオロ-フェニル)-インドリジン-3-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-[2-(3-シアノ-フェニル)-インドリジン-3-イル]-N-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-(5-クロロ-2-メチル-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
{3-[2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-フェノキシ}-酢酸、
N-(2-アリルオキシ-4-フルオロ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-メチル-2-[2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-プロピオン酸エチルエステル、
2-メチル-2-[2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-3-フェニル-プロピオン酸エチルエステル、
N-(4-{1-[(E/Z)-ヒドロキシイミノ]-エチル}-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-N-(4-ピペリジン-1-イル-フェニル)-アセトアミド、
N-(4-モルホリン-4-イル-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(4-イソプロピル-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(6-ジメチルアミノ-ピリジン-3-イル)-2-オキソ-2-(2-ピリジン-3-イル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-[(E/Z)-2-ジメチルアミノ-エトキシイミノ]-N-(4-メトキシ-フェニル)-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-[(E/Z)-3-ジメチルアミノ-プロポキシイミノ]-N-(4-メトキシ-フェニル)-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(3-アリル-4-フルオロ-2-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-[4-(1-ヒドロキシ-エチル)-フェニル]-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(4-メタンスルホニル-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
4-[1-(4-メトキシ-フェニルカルバモイル)-1-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-メタ-(E/Z)-イリデンアミノオキシ]-酪酸、
2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-N-(4-チオモルホリン-4-イル-フェニル)-アセトアミド、
2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-N-(2,3,4-トリメチル-フェニル)-アセトアミド、
2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-N-(4-ピロリジン-1-イル-フェニル)-アセトアミド、
N-(1-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-ベンジル-N-メチル-3-[2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-ベンズアミド、
N-[4-(2-メチル-[1,3]ジオキソラン-2-イル)-フェニル]-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-2-[2-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-インドリジン-3-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
ジエチル-カルバミン酸3-[2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-フェニルエステル、
N-(3-アセチル-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
1-メチル-4-{4-[2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-フェニル}-チオモルホリン-1-イウム、
N-(4-オキサゾール-2-イル-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-2-[2-(2-メトキシ-フェニル)-インドリジン-3-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-N-[4-(ピリジン-2-イルアミノ)-フェニル]-アセトアミド、
2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-N-[4-(1H-テトラゾール-5-イル)-フェニル]-アセトアミド、
2-オキソ-N-[4-(4-オキソ-ピペリジン-1-イル)-フェニル]-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(4-ジメチルアミノ-3-メチル-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-ジメチルアミノ-5-[2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-安息香酸、
1-{4-[2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-フェニル}-ピロリジン-2-カルボン酸メチルエステル、
2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-N-[4-(ピリミジン-2-イルアミノ)-フェニル]-アセトアミド、
2-[2-(2-クロロ-フェニル)-インドリジン-3-イル]-N-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-(4-ジメチルアミノメチル-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(3-アセチル-4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-[2-(2-メチル-ピリジン-3-イル)-インドリジン-3-イル]-2-オキソ-N-[4-(2,2,3,3-テトラフルオロ-プロポキシ)-フェニル]-アセトアミド、
2-オキソ-N-[4-(2-オキソ-プロピル)-フェニル]-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-N-[4-(チアゾール-2-イルアミノ)-フェニル]-アセトアミド、
2-オキソ-N-[6-(2,2,3,3-テトラフルオロ-プロポキシ)-ピリジン-3-イル]-2-(2-o-トリル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-[4-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル)-フェニル]-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(3-オキサゾール-2-イル-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(6-ジプロピルアミノ-ピリジン-3-イル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(4-ジエチルアミノ-3-メチル-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(4-オキサゾール-5-イル-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
N-(4-ジメチルアミノ-3-オキサゾール-2-イル-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-N-(4-チアゾール-2-イル-フェニル)-アセトアミド、
または製薬上許容されるその塩
を含む、請求項１に記載の薬剤。
【請求項１１】
アスペルギルス属の種またはカンジダ属の種によって引き起こされる疾患の予防または治療用の、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の薬剤。
【請求項１２】
皮膚糸状菌によって引き起こされる疾患の予防または治療用の、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の薬剤。
【請求項１３】
アレルギー性気管支肺アスペルギルス症(ABPA)の予防または治療用の、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の薬剤。
【請求項１４】
喘息の予防または治療用の、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の薬剤。
【請求項１５】
植物の真菌病を防除するための方法であって、前記植物の生息地に請求項１〜１０のいずれか１項に記載の式(I)のインドリジニル誘導体、または農業的に許容されるその塩を施用することを含む、上記方法。
【請求項１６】
農業用殺菌剤としての、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の式(I)のインドリジニル誘導体または農業的に許容されるその塩の使用。
【請求項１７】
6-ヒドロキシ-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジン酢酸エチルエステル、
5-メチル-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジン酢酸エチルエステル、
エチル2-(2,5-ジメチルインドリジン-3-イル)-2-オキソアセテート、
2-(p-ブロモフェニル)-1-フェニル-3-インドリジングリオキシル酸エチルエステル、
1-[[2-(p-ブロモフェニル)-1-(p-クロロフェニル)-3-インドリジニル]グリオキシロイル]-ピペリジン、
1-(p-クロロフェニル)-2-(p-ニトロフェニル)-3-インドリジングリオキシル酸エチルエステル、
2-(p-ニトロフェニル)-1-フェニル-3-インドリジングリオキシル酸、
1-[[2-(p-ブロモフェニル)-1-フェニル-3-インドリジニル]グリオキシロイル]-ピペリジン、
1-(p-クロロフェニル)-2-(p-ニトロフェニル)-3-インドリジングリオキシル酸、
2-(p-ブロモフェニル)-1-(p-クロロフェニル)-3-インドリジングリオキシル酸エチルエステル、
2-(p-ブロモフェニル)-1-(p-クロロフェニル)-3-インドリジングリオキシル酸、
2-(p-ブロモフェニル)-1-フェニル-3-インドリジングリオキシル酸、
1-[[1-(p-クロロフェニル)-2-(p-ニトロフェニル)-3-インドリジニル]グリオキシロイル]-ピペリジン、
1-[[2-(p-ニトロフェニル)-1-フェニル-3-インドリジニル]グリオキシロイル]-ピペリジン、
2-(p-ニトロフェニル)-1-フェニル-3-インドリジングリオキシル酸エチルエステル、
N,N-ジメチル-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-(2-メチルインドリジン-3-イル)-2-オキソ酢酸、
α-オキソ-2-フェニル-N-(4,5,6,7-テトラヒドロ-2-ベンゾチアゾリル)-3-インドリジンアセトアミド、
N-シクロヘキシル-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-(2,4-ジメチル-5-ニトロフェニル)-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-[3-[(ジエチルアミノ)スルホニル]フェニル]-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-[2-[4-(アミノスルホニル)フェニル]エチル]-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
2-クロロ-4-フルオロ-安息香酸3-[[オキソ-(2-フェニル-3-インドリジニル)アセチル]アミノ]プロピルエステル、
N-[2-(1,1-ジメチルエチル)フェニル]-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-(3-ブロモフェニル)-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
3,5-ジメチル-1-[オキソ(2-フェニル-3-インドリジニル)アセチル]-ピペリジン、
N-(2-ヒドロキシエチル)-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-[2-[(4-ニトロベンゾイル)オキシ]エチル]-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
2-(4-クロロフェニル)-α-オキソ-3-インドリジン酢酸(2-フルオロフェニル)メチルエステル、
4-フルオロ-安息香酸2-[[[2-(4-クロロフェニル)-3-インドリジニル]オキソアセチル]アミノ]エチルエステル、
1-[[2-(4-クロロフェニル)-3-インドリジニル]オキソアセチル]ヘキサヒドロ-1H-アゼピン、
2-(4-クロロフェニル)-α-オキソ-3-インドリジン酢酸シクロペンチルエステル、
2-(4-クロロフェニル)-N-(2-ヒドロキシエチル)-α-オキソ-3-インドリジンアセトアミド、
4-(1,1-ジメチルエチル)-安息香酸2-[[[2-(4-クロロフェニル)-3-インドリジニル]オキソアセチル]アミノ]エチルエステル、
1-[オキソ(2-フェニル-3-インドリジニル)アセチル]-4-フェニル-ピペラジン、
2,6-ジメチル-4-[オキソ(2-フェニル-3-インドリジニル)アセチル]-モルホリン、
N-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル-2-(4-クロロフェニル)-α-オキソ-3-インドリジンアセトアミド、
N-(4-エトキシフェニル)-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-(2,4-ジメチルフェニル)-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-(3-ヒドロキシプロピル)-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-メチル-N-(1-メチル-4-ピペリジニル)-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-[3-[(ジエチルアミノ)スルホニル]-4-メチルフェニル]-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-(6-メトキシ-3-ピリジニル)-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-(3-メトキシフェニル)-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-[4-メチル-3-(4-モルホリニルスルホニル)フェニル]-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
α-オキソ-2-フェニル-N-[3-(1-ピペリジニルスルホニル)フェニル]-3-インドリジンアセトアミド、
N-(4-クロロ-2-メトキシ-5-メチルフェニル)-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-(2-クロロ-3-ピリジニル)-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-[2-[[(4-クロロフェニル)アミノ]カルボニル]フェニル]-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-[5-[(ジエチルアミノ)スルホニル]-2-(4-モルホリニル)フェニル]-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
α-オキソ-N-(3-フェノキシフェニル)-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
α-オキソ-2-フェニル-N-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]-3-インドリジンアセトアミド、
α-オキソ-2-フェニル-N-[4-(1-ピペリジニル)フェニル]-3-インドリジンアセトアミド、
4-クロロ-2-ニトロ-安息香酸3-[[オキソ(2-フェニル-3-インドリジニル)アセチル]アミノ]プロピルエステル、
3-[(2,6-ジメチル-4-モルホリニル)スルホニル]-安息香酸3-[[オキソ(2-フェニル-3-インドリジニル)アセチル]アミノ]プロピルエステル、
N-(2,3-ジヒドロ-1,5-ジメチル-3-オキソ-2-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-(3,5-ジメトキシフェニル)-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-[4-[(ジエチルアミノ)スルホニル]フェニル]-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-(3,4-ジメチルフェニル)-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
α-オキソ-N-(2-フェノキシフェニル)-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-[5-(1,1-ジメチルエチル)-2-メトキシフェニル]-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
α-オキソ-2-フェニル-N-[4-(1-ピペリジニルスルホニル)フェニル]-3-インドリジンアセトアミド、
N-(2,3-ジメチルフェニル)-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-2-ナフタレニル-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-[2-クロロ-5-(4-モルホリニルスルホニル)フェニル]-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
2,3-ジクロロ-安息香酸3-[[オキソ(2-フェニル-3-インドリジニル)アセチル]アミノ]プロピルエステル、
3,4-ジクロロ-安息香酸3-[[オキソ(2-フェニル-3-インドリジニル)アセチル]アミノ]プロピルエステル、
N-(2,4-ジメトキシフェニル)-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
2-(4-クロロフェニル)-α-オキソ-N-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
4-[[2-(4-クロロフェニル)-3-インドリジニル]オキソアセチル]-モルホリン、
N-エチル-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
α-オキソ-2-フェニル-N-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-3-インドリジンアセトアミド、
4-[[オキソ(2-フェニル-3-インドリジニル)アセチル]アミノ]-安息香酸メチルエステル、
N,N-ジエチル-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
2-メチル-α-オキソ-3-インドリジン酢酸、
N-(2-メトキシフェニル)-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-1-ナフタレニル-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
1,2,3,4-テトラヒドロ-6,7-ジメトキシ-2-[オキソ(2-フェニル-3-インドリジニル)アセチル]-イソキノリン、
N-(1-シアノ-1-メチルエチル)-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
α-オキソ-2-フェニル-N-(2-フェニルエチル)-3-インドリジンアセトアミド、
ヘキサヒドロ-1-[オキソ(2-フェニル-3-インドリジニル)アセチル]-1H-アゼピン、
α-オキソ-2-フェニル-N-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル-3-インドリジンアセトアミド、
1,2,3,4-テトラヒドロ-1-[オキソ(2-フェニル-3-インドリジニル)アセチル]-キノリン、
N-(6-メトキシ-2-ベンゾチアゾリル)-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
α-オキソ-2-フェニル-N-2-チアゾリル-3-インドリジンアセトアミド、
N-[(4-メトキシフェニル)メチル]-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-[(4-ブロモフェニル)メチル]-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-(1,1-ジメチルエチル)-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-ブチル-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
α-オキソ-N-[(3-フェノキシフェニル)メチル]-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-エチル-α-オキソ-N,2-ジフェニル-3-インドリジンアセトアミド、
α-オキソ-N,2-ジフェニル-3-インドリジンアセトアミド、
N-[2-(3,4-ジメトキシフェニル)エチル]-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
α-オキソ-2-フェニル-N-(フェニルメチル)-3-インドリジンアセトアミド、
4-[オキソ(2-フェニル-3-インドリジニル)アセチル]-モルホリン、
N-(4-メチルフェニル)-α-オキソ-2-フェニル-3-インドリジンアセトアミド、
2-メチル-α-オキソ-3-インドリジン酢酸エチルエステル、
N,N-ジメチル-2-フェニル-3-インドリジングリオキシルアミド、
2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-N-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-アセトアミド、
N-(2,4-ジクロロ-フェニル)-2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-N-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アセトアミド、
2-オキソ-2-(2-フェニル-インドリジン-3-イル)-N-(4-ピペリジン-1-イル-フェニル)-アセトアミド、
1-(5-メチル-2-フェニル-インドリジン-3-イル)プロパン-1,2-ジオン、
1-(5-メチル-2-フェニル-インドリジン-3-イル)プロパン-1,2-ジオン 1-オキシム、
1-(2,5-ジメチル-インドリジン-3-イル)-2-フェニル-エタン-1,2-ジオン 1-オキシム、
1-(5-メチル-2-フェニル-インドリジン-3-イル) -2-フェニル-エタン-1,2-ジオン 1-オキシム、
1-(2,5-ジメチル-インドリジン-3-イル)-プロパン-1,2-ジオン 1-オキシム、
2-オキソ-2-(2-フェニルインドリジン-3-イル)アセトアミド、
およびそれらの製薬上または農業的に許容される塩、
を除く、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
式(IB)のインドリジニル誘導体またはその塩である、請求項１７に記載の化合物。
【化２】
2008545647.tif 000002
[式中、
R3、R4、R5およびR6は、独立に、C6〜C10アリール、5員から12員ヘテロシクリル基、-(C1〜C4アルキレン)-(C6〜C10アリール)、-(C1〜C4アルキレン)-(5員から12員ヘテロシクリル)、水素、ハロゲン、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、C1〜C4アルコキシ、-CO2R'、-CONR'R''、-COR'、CN、-NO2、-NR'R''、CF3または-Y-Zを表し、但し、X1がOであり、Xが-O-である場合、R1はエチルであり、R4〜R7は全て水素であり、R3はメチルではなく；X1がOであり、Xが-NMe-である場合、R1はメチルであり、R2は非置換フェニルであり、R4〜R7は全て水素であり、R3は水素ではなく；X1がOであり、Xが-O-である場合、R1は水素であり、R2はメチルであり、R4〜R7は全て水素であり、R3は水素ではなく、かつ
X、X1、R1、R2、R7、R'R''、YおよびZは、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の通りであり、但し、X1がNOHである場合、Xは、-NR8-、-O-、-S-、-SO-または-SO2-である。]
【請求項１９】
請求項１７または１８に記載の化合物、および製薬上許容される担体または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１７または１８に記載の化合物、および農業的に許容される担体または希釈剤を含む組成物。