【手続補正書】
【提出日】平成23年5月6日(2011.5.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：（Ｒ２Ｒ３）−Ａ１−ｃ（Ａ２−Ａ３−Ａ４−Ａ５−Ａ６−Ａ７−Ａ８−Ａ９）−Ａ１０−Ｒ１
［式中：
Ａ１は、Ａｃｃ、ＨＮ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）、Ｌ若しくはＤ−アミノ酸であるか又は欠失し；
Ａ２は、Ｃｙｓ、Ｄ−Ｃｙｓ、ｈＣｙｓ、Ｄ−ｈＣｙｓ、Ｐｅｎ、Ｄ−Ｐｅｎ、Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ａ３は、Ｇｌｙ、Ａｌａ、β−Ａｌａ、Ｇａｂａ、Ａｉｂ、Ｄ−アミノ酸であるか又は欠失し；
Ａ４は、Ｈｉｓ、２−Ｐａｌ、３−Ｐａｌ、４−Ｐａｌ、Ｔａｚ、２−Ｔｈｉ、３−Ｔｈｉ又は（Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５）Ｐｈｅであり；
Ａ５は、Ｄ−Ｐｈｅ、Ｄ−１−Ｎａｌ、Ｄ−２−Ｎａｌ、Ｄ−Ｔｒｐ、Ｄ−Ｂａｌ、Ｄ−（Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５）Ｐｈｅ、Ｌ−Ｐｈｅ又はＤ−（Ｅｔ）Ｔｙｒであり；
Ａ６は、Ａｒｇ、ｈＡｒｇ、Ｄａｂ、Ｄａｐ、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ又はＨＮ−ＣＨ（（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ４Ｒ５））−Ｃ（Ｏ）であり；
Ａ７は、Ｔｒｐ、１−Ｎａｌ、２−Ｎａｌ、Ｂａｌ、Ｂｉｐ、Ｄ−Ｔｒｐ、Ｄ−１−Ｎａｌ、Ｄ−２−Ｎａｌ、Ｄ−Ｂａｌ又はＤ−Ｂｉｐであり；
Ａ８は、Ｇｌｙ、Ｄ−Ａｌａ、Ａｃｃ、Ａｌａ、β−Ａｌａ、Ｇａｂａ、Ａｐｎ、Ａｈｘ、Ａｈａ、ＨＮ−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ（Ｏ）であるか又は欠失し；
Ａ９は、Ｃｙｓ、Ｄ−Ｃｙｓ、ｈＣｙｓ、Ｄ−ｈＣｙｓ、Ｐｅｎ、Ｄ−Ｐｅｎ、Ｄａｂ、Ｄａｐ、Ｏｒｎ又はＬｙｓであり；
Ａ１０は、Ａｃｃ、ＨＮ−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）、Ｌ若しくはＤ−アミノ酸であるか又は欠失し；
Ｒ１は、−ＯＨ又は−ＮＨ２であり；
Ｒ２とＲ３は、それぞれの出現につき独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３０）ヘテロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３０）アシル、（Ｃ２−Ｃ３０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ３０）アルキニル、アリール（Ｃ１−Ｃ３０）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ３０）アシル、置換（Ｃ１−Ｃ３０）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ３０）ヘテロアルキル、置換（Ｃ１−Ｃ３０）アシル、置換（Ｃ２−Ｃ３０）アルケニル、置換（Ｃ２−Ｃ３０）アルキニル、置換アリール（Ｃ１−Ｃ３０）アルキル、又は置換アリール（Ｃ１−Ｃ３０）アシルであり；
Ｒ４とＲ５は、それぞれの出現につき独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４０）ヘテロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４０）アシル、（Ｃ２−Ｃ４０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ４０）アルキニル、アリール（Ｃ１−Ｃ４０）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ４０）アシル、置換（Ｃ１−Ｃ４０）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ４０）ヘテロアルキル、置換（Ｃ１−Ｃ４０）アシル、置換（Ｃ２−Ｃ４０）アルケニル、置換（Ｃ２−Ｃ４０）アルキニル、置換アリール（Ｃ１−Ｃ４０）アルキル、置換アリール（Ｃ１−Ｃ４０）アシル、（Ｃ１−Ｃ４０）アルキルスルホニル、又は−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ２であり；
ｍは、それぞれの出現につき独立して、１、２、３、４、５、６又は７であり；
ｎは、それぞれの出現につき独立して、１、２、３、４又は５であり；
ｓは、それぞれの出現につき独立して、１、２、３、４、５、６又は７であり；
ｔは、それぞれの出現につき独立して、１、２、３、４、５、６又は７であり；そして
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、及びＸ５は、それぞれ、それぞれの出現につき独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（Ｃ１−１０）アルキル、置換（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ２−１０）アルケニル、置換（Ｃ２−１０）アルケニル、（Ｃ２−１０）アルキニル、置換（Ｃ２−１０）アルキニル、アリール、置換アリール、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、又はＣＮである；
但し：
（Ｉ）．Ｒ４が、（Ｃ１−Ｃ４０）アシル、アリール（Ｃ１−Ｃ４０）アシル、置換（Ｃ１−Ｃ４０）アシル、置換アリール（Ｃ１−Ｃ４０）アシル、（Ｃ１−Ｃ４０）アルキルスルホニル又は−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ２であるとき、Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４０）ヘテロアルキル、（Ｃ２−Ｃ４０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ４０）アルキニル、アリール（Ｃ１−Ｃ４０）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ４０）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ４０）ヘテロアルキル、置換（Ｃ２−Ｃ４０）アルケニル、置換（Ｃ２−Ｃ４０）アルキニル、又は置換アリール（Ｃ１−Ｃ４０）アルキルである；
（ＩＩ）．Ｒ２が、（Ｃ１−Ｃ３０）アシル、アリール（Ｃ１−Ｃ３０）アシル、置換（Ｃ１−Ｃ３０）アシル、又は置換アリール（Ｃ１−Ｃ３０）アシルであるとき、Ｒ３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３０）ヘテロアルキル、（Ｃ２−Ｃ３０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ３０）アルキニル、アリール（Ｃ１−Ｃ３０）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ３０）アルキル、置換（Ｃ１−Ｃ３０）ヘテロアルキル、置換（Ｃ２−Ｃ３０）アルケニル、置換（Ｃ２−Ｃ３０）アルキニル、又は置換アリール（Ｃ１−Ｃ３０）アルキルである；
（ＩＩＩ）．Ａ３又はＡ８の一方又は両方が、前記化合物に存在しなければならない；
（ＩＶ）．Ａ２が、Ｃｙｓ、Ｄ−Ｃｙｓ、ｈＣｙｓ、Ｄ−ｈＣｙｓ、Ｐｅｎ又はＤ−Ｐｅｎであるとき、Ａ９は、Ｃｙｓ、Ｄ−Ｃｙｓ、ｈＣｙｓ、Ｄ−ｈＣｙｓ、Ｐｅｎ又はＤ−Ｐｅｎである；
（Ｖ）．Ａ２がＡｓｐ又はＧｌｕであるとき、Ａ９は、Ｄａｂ、Ｄａｐ、Ｏｒｎ又はＬｙｓである；
（ＶＩ）．Ａ８がＡｌａ又はＧｌｙであるとき、Ａ１は、Ｎｌｅでない；
（ＶＩＩ）．Ａ１が欠失しているとき、Ｒ２とＲ３がともにＨであってはならない；そして
（ＶＩＩＩ）当該化合物はAc-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2でない］
による化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ａ１が、Ａ６ｃ、Ｇａｂａ、Ｎｌｅ、Ｍｅｔ、Ｐｈｅ、Ｄ−Ｐｈｅ、Ｄ−２−Ｎａｌ、ｈＰｈｅ、Ｃｈｇ、Ｄ−Ｃｈｇ、Ｃｈａ、ｈＣｈａ、ｈＰｒｏ、ｈＬｅｕ、Ｎｉｐ、β−ｈＭｅｔ又はＯｉｃであり；
Ａ２は、Ｃｙｓ、Ｄ−Ｃｙｓ、ｈＣｙｓ、Ｄ−ｈＣｙｓ、Ｐｅｎ、Ｄ−Ｐｅｎ、Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ａ３は、Ｇｌｙ、Ａｌａ、Ｄ−Ａｌａ、Ｄ−Ｇｌｕ、β−Ａｌａ、Ｇａｂａ、Ａｉｂであるか又は欠失し；
Ａ４は、Ｈｉｓであり；
Ａ５は、Ｄ−Ｐｈｅ、Ｄ−１−Ｎａｌ、Ｄ−２−Ｎａｌ、Ｄ−Ｔｒｐ、Ｄ−Ｂａｌ又はＤ−（Ｅｔ）Ｔｙｒであり；
Ａ６は、Ａｒｇ又はｈＡｒｇであり；
Ａ７は、Ｔｒｐ、Ｂｉｐ、Ｄ−Ｔｒｐ、１−Ｎａｌ又は２−Ｎａｌであり；
Ａ８は、Ａ６ｃ、Ａｌａ、β−Ａｌａ、Ｇａｂａ、Ａｐｎ、又はＡｈｘであり；
Ａ９は、Ｃｙｓ、Ｄ−Ｃｙｓ、ｈＣｙｓ、Ｄ−ｈＣｙｓ、Ｐｅｎ、Ｄ−Ｐｅｎ又はＬｙｓであり；そして
Ａ１０は、Ｔｈｒであるか又は欠失している、請求項１に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ２とＲ３が、それぞれの出現につき独立して、Ｈ、アシル、ｎ−プロパノイル又はｎ−ブタノイルである、請求項２に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ａ１が、Ａｃｃ、Ａｒｇ、Ｄ−Ａｒｇ、Ｃｈａ、Ｄ−Ｃｈａ、ｈＣｈａ、Ｃｈｇ、Ｄ−Ｃｈｇ、Ｇａｂａ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、ｈＬｅｕ、β−ｈＭｅｔ、２−Ｎａｌ、Ｄ−２−Ｎａｌ、Ｎｉｐ、Ｎｌｅ、Ｏｉｃ、Ｐｈｅ、Ｄ−Ｐｈｅ、ｈＰｈｅ、ｈＰｒｏ、Ｖａｌであるか又は欠失し；
Ａ２は、Ｃｙｓ、Ｄ−Ｃｙｓ、Ｐｅｎ又はＡｓｐであり；
Ａ３は、Ｇｌｙ、Ａｌａ、β−Ａｌａ、Ｇａｂａ、Ａｉｂ、Ｄ−Ａｌａ、Ｄ−Ａｂｕ、Ｄ−Ｃｈａ、Ｄ−Ｉｌｅ、Ｄ−Ｌｅｕ、Ｄ−Ｔｌｅ、Ｄ−Ｖａｌであるか又は欠失し；
Ａ４は、Ｈｉｓ又は３−Ｐａｌであり；
Ａ５は、Ｄ−Ｐｈｅ、Ｄ−２−Ｎａｌ又はＤ−（Ｅｔ）Ｔｙｒであり；
Ａ６は、Ａｒｇ又はｈＡｒｇであり；
Ａ７は、Ｔｒｐ、１−Ｎａｌ、２−Ｎａｌ、Ｂａｌ、Ｂｉｐ又はＤ−Ｔｒｐであり；
Ａ８は、Ｇｌｙ、Ｄ−Ａｌａ、Ａｃｃ、Ａｌａ、β−Ａｌａ、Ｇａｂａ、Ａｐｎ、Ａｈｘ、Ａｈａであるか又は欠失し；
Ａ９は、Ｃｙｓ、Ｄ−Ｃｙｓ、Ｐｅｎ又はＬｙｓであり；そして
Ａ１０は、Ｔｈｒであるか又は欠失し；
但し、Ａ３又はＡ８のいずれか一方は欠失しているが、両方は欠失していない、請求項１に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ac-Nle-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-b-Ala-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:1）;
Ac-Nle-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-A6c-Lys)-NH2; （SEQ ID NO:1）;
Ac-Nle-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Ahx-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:2）;
D-Phe-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Ala-D-Cys)-Thr-NH2 （SEQ ID NO:3）;
D-Phe-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-b-Ala-D-Cys)-Thr-NH2 （SEQ ID NO:3）;
D-Phe-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-D-Cys)-Thr-NH2 （SEQ ID NO:3）;
Ac-Nle-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Apn-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:2）;
Ac-Nle-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Apn-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:4）;
Ac-A6c-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:5）;
Ac-D-2-Nal-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:6）;
Ac-Cha-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:6）;
Ac-Nle-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:6）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:7）;
Ac-Nle-c(Cys-b-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:7）;
Ac-Nle-c(Cys-Gaba-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:7）;
Ac-Nle-c(Cys-Aib-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:7）;
Ac-Nle-c(Cys-Gly-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:7）;
Ac-Nle-c(D-Cys-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:8）;
Ac-Nle-c(D-Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:8）;
Ac-Nle-c(D-Cys-b-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:8）;
Ac-Nle-c(D-Cys-Gaba-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:8）;
Ac-Nle-c(D-Cys-Aib-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:8）;
Ac-Nle-c(D-Cys-Gly-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:8）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-D-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:9）;
Ac-Nle-c(Cys-b-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-D-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:9）;
Ac-Nle-c(Cys-Gaba-His-D-Phe-Arg-Trp-D-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:9）;
Ac-Nle-c(Cys-Aib-His-D-Phe-Arg-Trp-D-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:9）;
Ac-Nle-c(Cys-Gly-His-D-Phe-Arg-Trp-D-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:9）;
Ac-Nle-c(D-Cys-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-D-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:10）;
Ac-Nle-c(D-Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-D-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:10）;
Ac-Nle-c(D-Cys-b-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-D-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:10）;
Ac-Nle-c(D-Cys-Gaba-His-D-Phe-Arg-Trp-D-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:10）;
Ac-Nle-c(D-Cys-Aib-His-D-Phe-Arg-Trp-D-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:10）;
Ac-Oic-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:11）;
Ac-Chg-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:11）;
Ac-hCha-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:11）;
Ac-D-Cha-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:11）;
Ac-Nip-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:11）;
Ac-hPro-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:11）;
Ac-hLeu-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:11）;
Ac-hCha-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:11）;
Ac-Phe-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:11）;
Ac-D-Phe-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:11）; 
Ac-D-Chg-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:11）;
n-ブタノイル-Cha-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:12）;
Ac-hPhe-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:11）;
Ac-s-hMet-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:11）;
Ac-Gaba-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:11）;
Ac-Cha-c(Asp-His-D-Phe-Arg-D-Trp-Ala-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:13）;
Ac-hCha-c(Asp-His-D-Phe-Arg-D-Trp-Ala-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:13）;
Ac-Leu-c(Asp-His-D-Phe-Arg-D-Trp-Ala-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:13）;
Ac-hLeu-c(Asp-His-D-Phe-Arg-D-Trp-Ala-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:13）;
Ac-Phe-c(Asp-His-D-Phe-Arg-D-Trp-Ala-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:13）;
Ac-Nle-c(Asp-His-D-Phe-Arg-D-Trp-D-Ala-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:14）;
Ac-Nle-c(Asp-His-D-Phe-Arg-D-Trp-b-Ala-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:14）;
Ac-Nle-c(Asp-His-D-Phe-Arg-D-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:14）;
Ac-Nle-c(Asp-His-D-Phe-Arg-D-Trp-Aha-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:14）;
Ac-Nle-c(Asp-His-D-Phe-Arg-D-Trp-Apn-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:14）;
Ac-Nle-c(Cys-His-D-Phe-Arg-D-Trp-Apn-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:15）;
Ac-Nle-c(Cys-His-D-Phe-Arg-D-Trp-Gaba-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:15）;
Ac-Nle-c(Cys-His-D-Phe-Arg-D-Trp-Ahx-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:15）;
Ac-Nle-c(Cys-His-D-Phe-Arg-D-Trp-b-Ala-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:15）;
Ac-Nle-c(Cys-His-D-Phe-Arg-D-Trp-D-Ala-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:15）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:16）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-2-Nal-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:16）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-1-Nal-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:16）;
n-ブタノイル-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-2-Nal-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:17）;
n-ブタノイル-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:17）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-2-Nal-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:18）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-1-Nal-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:18）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Bal-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:18）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:61）;
Ac-Nle-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-D-Ala-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:19）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-Bal-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:20）;
Ac-Nle-c(Pen-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:21）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-NH2 （SEQ ID NO:22）;
Ac-Nle-c(Pen-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-NH2 （SEQ ID NO:22）;
D-Phe-c(Cys-His-D-Phe-hArg-Trp-b-Ala-D-Cys)-Thr-NH2 （SEQ ID NO:23）;
D-Phe-c(Cys-His-D-(Et)Tyr-Arg-Trp-b-Ala-D-Cys)-Thr-NH2 （SEQ ID NO:24）;
D-Phe-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Bip-b-Ala-D-Cys)-Thr-NH2 （SEQ ID NO:25）;
D-Phe-c(Cys-His-D(Et)Tyr-hArg-Trp-b-Ala-D-Cys)-Thr-NH2 SEQ ID NO:24;
D-Phe-c(Cys-His-D-Phe-hArg-Bip-b-Ala-D-Cys)-Thr-NH2 （SEQ ID NO:26）;
D-Phe-c(Cys-His-D-(Et)Tyr-hArg-Bip-b-Ala-D-Cys)-Thr-NH2 （SEQ ID NO:26）;
Nle-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Apn-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:27）;
Ac-Nle-c(Asp-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:28）;
Ac-Nle-c(Asp-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Bal-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:28）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-OH （SEQ ID NO:29）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Abu-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:30）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Val-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:30）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ile-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:30）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Leu-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:30）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Tle-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:30）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Cha-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:30）;
Ac-Nle-c(Pen-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:31）;
Ac-Nle-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Pen)-NH2 （SEQ ID NO:32）;
Ac-Nle-c(Pen-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Pen)-NH2 （SEQ ID NO:32）;
Ac-Leu-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:33）;
Ac-Cha-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:33）;
Ac-Ile-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:33）;
Ac-Phe-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:33）;
Ac-Val-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:33）;
Ac-2-Nal-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:33）;
Nle-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:34）;
Phe-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:34）;
Ac-Nle-c(Cys-3-Pal-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:35）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-OH （SEQ ID NO:36）;
Ac-Nle-c(Cys-His-Phe-Arg-D-Trp-Gaba-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:37）;
Ac-Nle-c(Asp-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Ala-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:38）;
Ac-Nle-c(Asp-His-D-2-Nal-Arg-Trp-β-Ala-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:38）;
Ac-Nle-c(Cys-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Gaba-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:39）;
Ac-Nle-c(Cys-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Ahx-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:39）;
Ac-hPhe-c(Asp-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:40）;
Ac-Cha-c(Asp-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:40）;
Ac-Nle-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-b-Ala-Lys)-OH （SEQ ID NO:41）;
Ac-Nle-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Ahx-Cys)-OH （SEQ ID NO:42）;
D-Phe-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Ala-D-Cys)-Thr-OH （SEQ ID NO:43）;
D-Phe-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-b-Ala-D-Cys)-Thr-OH （SEQ ID NO:43）;
D-Phe-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-D-Cys)-Thr-OH （SEQ ID NO:43）;
Ac-Nle-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Apn-Cys)-OH （SEQ ID NO:42）;
Ac-Nle-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Apn-Lys)-OH （SEQ ID NO:41）;
Ac-Cha-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-OH （SEQ ID NO:44）;
Ac-Nle-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-OH （SEQ ID NO:44）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-OH （SEQ ID NO:29）;
Ac-Chg-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-OH （SEQ ID NO:44）;
Ac-D-Cha-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-OH （SEQ ID NO:44）;
Ac-hCha-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-OH （SEQ ID NO:44）;
Ac-D-Chg-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-OH （SEQ ID NO:44）;
Ac-hPhe-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-OH （SEQ ID NO:44）;
Ac-Nle-c(Cys-His-D-Phe-Arg-D-Trp-Gaba-Cys)-OH （SEQ ID NO:45）;
Ac-Nle-c(Cys-His-D-Phe-Arg-D-Trp-Ahx-Cys)-OH （SEQ ID NO:45）;
Ac-Nle-c(Cys-His-D-Phe-Arg-D-Trp-b-Ala-Cys)-OH （SEQ ID NO:45）;
Ac-Nle-c(Cys-His-D-Phe-Arg-D-Trp-D-Ala-Cys)-OH （SEQ ID NO:45）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Cys)-OH （SEQ ID NO:46）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-2-Nal-Cys)-OH （SEQ ID NO:46）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-1-Nal-Cys)-OH （SEQ ID NO:46）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-Bal-Cys)-OH （SEQ ID NO:46）;
Ac-Nle-c(Pen-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-OH （SEQ ID NO:47）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-OH; （SEQ ID NO:29）
Ac-Nle-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Pen)-OH （SEQ ID NO:48）;又は
Ac-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:49）;
である、請求項４に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:7）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-NH2 （SEQ ID NO:22）;
Ac-Nle-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Pen)-NH2 （SEQ ID NO:32）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-OH （SEQ ID NO:29）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-OH （SEQ ID NO:29）;又は
Ac-Nle-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Pen)-OH （SEQ ID NO:48）;
である、請求項５に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ａ１が、Ａｒｇ、Ｄ−Ａｒｇ、Ｃｈａ、ｈＣｈａ、Ｃｈｇ、Ｄ−Ｃｈｇ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、２−Ｎａｌ、Ｎｌｅ、Ｐｈｅ、Ｄ−Ｐｈｅ、ｈＰｈｅ、Ｖａｌであるか又は欠失し；  Ａ２は、Ｃｙｓ、Ｐｅｎ又はＡｓｐであり；
Ａ３は、Ｄ−Ａｌａ、Ｄ−Ａｂｕ、Ｄ−Ｃｈａ、Ｄ−Ｉｌｅ、Ｄ−Ｌｅｕ、Ｄ−Ｔｌｅ、Ｄ−Ｖａｌであるか又は欠失し；
Ａ４は、Ｈｉｓ又は３−Ｐａｌであり；
Ａ５は、Ｄ−Ｐｈｅ、Ｄ−２−Ｎａｌ又はＤ−（Ｅｔ）Ｔｙｒであり；
Ａ６は、Ａｒｇ又はｈＡｒｇであり；
Ａ７は、Ｔｒｐ、２−Ｎａｌ、Ｂａｌ、Ｂｉｐ又はＤ−Ｔｒｐであり；
Ａ８は、Ｇｌｙ、Ａｌａ、b−Ａｌａ、Ｇａｂａ、Ａｐｎ、Ａｈｘであるか又は欠失し；
Ａ９は、Ｃｙｓ、Ｄ−Ｃｙｓ、Ｐｅｎ又はＬｙｓであり；
Ａ１０は、Ｔｈｒであるか又は欠失し；そして
Ｒ２とＲ３は、それぞれの出現につき独立して、Ｈ又はアシルである、請求項１に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ac-D-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:50）;
Ac-D-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-NH2 （SEQ ID NO:51）;
Ac-D-Arg-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Pen)-NH2 （SEQ ID NO:52）;
Ac-Arg-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Pen)-NH2 （SEQ ID NO:52）;
Ac-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-NH2 （SEQ ID NO:51）;
Ac-D-Arg-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Ala-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:53）;
Ac-Arg-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Ala-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:53）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:7）;
D-Phe-c(Cys-His-D-(Et)Tyr-Arg-Trp-b-Ala-D-Cys)-Thr-NH2 （SEQ ID NO:24）;
Nle-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Apn-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:27）;
Ac-Nle-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Pen)-NH2 （SEQ ID NO:32）;
Nle-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:34）;
Ac-Nle-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-b-Ala-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:1）;
Ac-Nle-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Ahx-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:2）;
D-Phe-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-b-Ala-D-Cys)-Thr-NH2 （SEQ ID NO:3）;
D-Phe-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-D-Cys)-Thr-NH2 （SEQ ID NO:3）;
Ac-Nle-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Apn-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:2）;
Ac-Nle-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Apn-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:4）;
Ac-Cha-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:6）;
Ac-Nle-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:6）;
Ac-Chg-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:11）;
Ac-hCha-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:11）;
Ac-D-Chg-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:11）;
Ac-hPhe-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:11）;
Ac-Nle-c(Cys-His-D-Phe-Arg-D-Trp-b-Ala-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:15）;
Ac-Nle-c(Pen-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2; （SEQ ID NO:21）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-NH2; （SEQ ID NO:22）;
D-Phe-c(Cys-His-D-Phe-hArg-Trp-b-Ala-D-Cys)-Thr-NH2; （SEQ ID NO:23）;
D-Phe-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Bip-b-Ala-D-Cys)-Thr-NH2 （SEQ ID NO:25）;
D-Phe-c(Cys-His-D-(Et)Tyr-hArg-Trp-b-Ala-D-Cys)-Thr-NH2 （SEQ ID NO:24）;
D-Phe-c(Cys-His-D-Phe-hArg-Bip-b-Ala-D-Cys)-Thr-NH2 （SEQ ID NO:26）;
D-Phe-c(Cys-His-D-(Et)Tyr-hArg-Bip-b-Ala-D-Cys)-Thr-NH2 （SEQ ID NO:26）;
Ac-Nle-c(Asp-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:28）;
Ac-Nle-c(Asp-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Bal-Lys)-NH2; （SEQ ID NO:28）
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-OH （SEQ ID NO:29）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Abu-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:30）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Val-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:30）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ile-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:30）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Leu-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:30）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Tle-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2; （SEQ ID NO:30）
Ac-Nle-c(Cys-D-Cha-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:30）;
Ac-Nle-c(Pen-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Cys)-NH2; （SEQ ID NO:31）;
Ac-Nle-c(Pen-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Pen)-NH2 （SEQ ID NO:32）;
Ac-Leu-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:33）;
Ac-Cha-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:33）;
Ac-Ile-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:33）;
Ac-Phe-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Cys)-NH2; （SEQ ID NO:33）
Ac-Val-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:33）;
Ac-2-Nal-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:33）;
Phe-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:34）;
Ac-Nle-c(Cys-3-Pal-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:35）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-OH （SEQ ID NO:36）;
Ac-Nle-c(Cys-His-Phe-Arg-D-Trp-Gaba-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:37）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:16）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-2-Nal-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:16）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-Bal-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:20）;
Ac-Nle-c(Asp-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Ala-Lys)-NH2; （SEQ ID NO:38）;
Ac-Nle-c(Asp-His-D-2-Nal-Arg-Trp-b-Ala-Lys)-NH2; （SEQ ID NO:38）;
Ac-Nle-c(Cys-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Gaba-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:39）;
Ac-Nle-c(Cys-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Ahx-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:39）;
Ac-hPhe-c(Asp-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:40）;
Ac-Cha-c(Asp-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Gaba-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:40）;又は
Ac-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:49）;
である、請求項７に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
Ａ１が、Ａｒｇ、Ｄ−Ａｒｇ、ｈＡｒｇ又はＤ−ｈＡｒｇである、請求項１に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
Ａ２が、Ｃｙｓ、Ｄ−Ｃｙｓ、ｈＣｙｓ、Ｄ−ｈＣｙｓ、Ｐｅｎ、Ｄ−Ｐｅｎ、Ａｓｐ又はＧｌｕであり；
Ａ３は、Ｇｌｙ、Ａｌａ、Ｄ−Ａｌａ、Ｄ−Ｇｌｕ、b−Ａｌａ、Ｇａｂａ、Ａｉｂであるか又は欠失し；
Ａ４は、Ｈｉｓであり；
Ａ５は、Ｄ−Ｐｈｅ、Ｄ−１−Ｎａｌ、Ｄ−２−Ｎａｌ、Ｄ−Ｔｒｐ、Ｄ−Ｂａｌ又はＤ−（Ｅｔ）Ｔｙｒであり；
Ａ６は、Ａｒｇ又はｈＡｒｇであり；
Ａ７は、Ｔｒｐ、Ｂｉｐ、Ｄ−Ｔｒｐ、１−Ｎａｌ又は２−Ｎａｌであり；
Ａ８は、Ａ６ｃ、Ａｌａ、β−Ａｌａ、Ｇａｂａ、Ａｐｎ又はＡｈｘであり；
Ａ９は、Ｃｙｓ、Ｄ−Ｃｙｓ、ｈＣｙｓ、Ｄ−ｈＣｙｓ、Ｐｅｎ、Ｄ−Ｐｅｎ又はＬｙｓであり；
Ａ１０は、Ｔｈｒであるか又は欠失している、請求項９に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ２とＲ３が、それぞれの出現につき独立して、Ｈ、アシル、ｎ−プロパノイル又はｎ−ブタノイルである、請求項１０に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
Ａ２が、Ｃｙｓ又はＡｓｐであり；
Ａ３は、Ｄ−Ａｌａであるか又は欠失し；
Ａ４は、Ｈｉｓであり；
Ａ５は、Ｄ−Ｐｈｅ又はＤ−２−Ｎａｌであり；
Ａ６は、Ａｒｇであり；
Ａ７は、Ｔｒｐであり；
Ａ８は、Ａｌａ、Ｇａｂａであるか又は欠失し；
Ａ９は、Ｃｙｓ、Ｐｅｎ又はＬｙｓであり；
Ａ１０は、欠失している、請求項１１に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ２とＲ３が、それぞれの出現につき独立して、Ｈ又はアシルである、請求項１２に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
Ac-D-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:50）;
Ac-D-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-NH2 （SEQ ID NO:51）;
Ac-D-Arg-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Pen)-NH2 （SEQ ID NO:52）;
Ac-Arg-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Pen)-NH2 （SEQ ID NO:52）;
Ac-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-NH2 （SEQ ID NO:51）;
Ac-D-Arg-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Ala-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:53）;
Ac-Arg-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Ala-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:53）;又は
Ac-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:49）;
である、請求項１３に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
Ac-D-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-NH2 （SEQ ID NO:51）;又は
Ac-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:49）;
である、請求項１４に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
Ac-D-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-NH2 （SEQ ID NO:51）である、請求項１５に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１７】
Ac-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:49）である、請求項１５に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩の治療有効量と医薬的に許容される担体又は希釈剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項１９】
前記化合物が選択的メラノコルチン−４受容体アゴニスト又はその医薬的に許容される塩である、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記化合物が、ヒトメラノコルチン−１受容体、ヒトメラノコルチン−３受容体、及びヒトメラノコルチン−５受容体に対するよりヒトメラノコルチン−４受容体に対して少なくとも１５倍より選択的なＥＣ５０を特徴とする機能活性のある選択的メラノコルチン−４受容体アゴニスト又はその医薬的に許容される塩である、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
メラノコルチン−４受容体アゴニストの機能活性がヒトメラノコルチン−３受容体に対するよりヒトメラノコルチン−４受容体に対して少なくとも１７倍より選択的なＥＣ５０を特徴とするか、またはメラノコルチン−４受容体アゴニストの機能活性がヒトメラノコルチン−３受容体に対するよりヒトメラノコルチン−４受容体に対して少なくとも９０倍より選択的なＥＣ５０を特徴とするか、またはメラノコルチン−４受容体アゴニストの機能活性がヒトメラノコルチン−５受容体に対するよりヒトメラノコルチン−４受容体に対して少なくとも２００倍より選択的なＥＣ５０を特徴とするか、またはメラノコルチン−４受容体アゴニストの機能活性がヒトメラノコルチン−５受容体に対するよりヒトメラノコルチン−４受容体に対して少なくとも３０００倍より選択的なＥＣ５０を特徴とする、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
一般炎症、炎症性腸疾患、脳炎症、敗血症、及び敗血症ショックからなる群より選択される急性又は慢性の炎症性疾患又は医学的状態を治療することに有用な請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
慢性関節リウマチ、痛風関節炎、及び多発性硬化症からなる群より選択される、自己免疫成分を伴う疾患又は医学的状態を治療することに有用な請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
肥満、摂食障害、及びプレーダー・ウィリィ症候群からなる群より選択される、体重増加を伴う代謝性の疾患又は医学的状態を治療することに有用な請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
肥満を治療するか、または摂食障害を治療する、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
食物摂取を減少させることに有用であるか、体重を減少させることに有用であるか、または食物摂取を減少させることと体重を減少させることに有用である請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記化合物が、Ac-Nle-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Pen)-NH2 （SEQ ID NO:32）、Ac-D-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:50）、Ac-D-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-NH2 （SEQ ID NO:51）、 Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:7）、D-Phe-c(Cys-His-D-(Et)Tyr-Arg-Trp-β-Ala-D-Cys)-Thr-NH2 （SEQ ID NO:24）、Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-NH2 （SEQ ID NO:22）、及びAc-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:49）、又はその医薬的に許容される塩からなる群より選択される、食物摂取を減少させることに有用であるか、体重を減少させることに有用であるか、または食物摂取を減少させることと体重を減少させることに有用である請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記化合物がAc-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:49）又はその医薬的に許容される塩である、食物摂取を減少させることに有用な請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
前記化合物がAc-D-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-NH2 （SEQ ID NO:51）又はその医薬的に許容される塩である、食物摂取を減少させることに有用な請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
食欲不振、過食症、ＡＩＤＳ消耗、悪液質、癌悪液質、及び虚弱高齢者の消耗からなる群より選択される、体重損失を伴う代謝性の疾患又は医学的状態を治療することに有用な請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
皮膚癌及び癌悪液質からなる群より選択される新生物の疾患又は医学的状態を治療するため；子宮内膜症、子宮出血、性機能不全、勃起不全、及び女性の性的応答低下からなる群より選択される生殖系又は性的な医学的状態を治療するため；臓器移植拒絶、虚血及び再灌流損傷、創傷及び脊髄損傷、並びに、化学療法、放射線療法、一過性又は永続性の固定及び透析からなる群より選択される医学的手技による体重損失からなる群より選択される、生物体への処置又は発作より生じる疾患又は医学的状態を治療するため；出血性ショック、心原性ショック、血液量減少性ショック、心臓血管系障害、及び心性悪液質からなる群より選択される心臓血管系の疾患又は医学的状態を治療するため；急性呼吸窮迫症候群、肺線維症、慢性閉塞性肺疾患、及び喘息からなる群より選択される肺の疾患又は医学的状態を治療するため；免疫寛容亢進及びアレルギーからなる群より選択される疾患又は医学的状態を治療するため；乾癬、皮膚色素沈着喪失、■瘡、及びケロイド形成からなる群より選択される皮膚科の疾患又は医学的状態を治療するため；不安症、うつ病、記憶機能不全、及びニューロパシー疼痛からなる群より選択される、行動又は中枢神経系又はニューロンの疾患又は医学的状態を治療するため；腎性悪液質及びナトリウム排泄増加からなる群より選択される腎臓の疾患又は医学的状態を治療するため；卵巣重量、胎盤発育、プロラクチン分泌、ＦＳＨ分泌、子宮内胎児成長、分娩、精子発生、チロキシン放出、アルドステロン合成及び放出、体温、血圧、心拍数、血管緊張、脳血流、血糖値、皮脂分泌、フェロモン分泌、動機付け、学習及び行動、疼痛知覚、神経保護、及び神経成長を変調させるため；骨代謝、骨形成、及び骨成長を変調させるための請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
アルコール消費を阻害することに、アルコール消費を抑制することに、アルコール中毒を治療することに、又はアルコール乱用を治療するための請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
アルコール消費を阻害することに、アルコール消費を抑制することに、アルコール中毒を治療することに、又はアルコール乱用を治療するための請求項３２に記載の医薬組成物であって、前記医薬組成物中の化合物が選択的メラノコルチン４受容体アゴニストである前記医薬組成物。
【請求項３４】
前記医薬組成物の前記化合物が、ヒトメラノコルチン１受容体、ヒトメラノコルチン３受容体、及びヒトメラノコルチン５受容体に対するよりヒトメラノコルチン４受容体に対して少なくとも１５倍より選択的なＥＣ５０を特徴とする機能活性を明示する選択的メラノコルチン４受容体アゴニストである、アルコール消費を阻害することに有用な請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
前記医薬組成物の前記化合物が、ヒトメラノコルチン３受容体に対するよりヒトメラノコルチン４受容体に対して少なくとも１７倍より選択的なＥＣ５０を特徴とする機能活性を明示する選択的メラノコルチン４受容体アゴニストであるか、ヒトメラノコルチン３受容体に対するよりヒトメラノコルチン４受容体に対して少なくとも９０倍より選択的なＥＣ５０を特徴とする機能活性を明示する選択的メラノコルチン４受容体アゴニストであるか、ヒトメラノコルチン５受容体に対するよりヒトメラノコルチン４受容体に対して少なくとも２００倍より選択的なＥＣ５０を特徴とする機能活性を明示する選択的メラノコルチン４受容体アゴニストであるか、あるいはヒトメラノコルチン５受容体に対するよりヒトメラノコルチン４受容体に対して少なくとも３０００倍より選択的なＥＣ５０を特徴とする機能活性を明示する選択的メラノコルチン４受容体アゴニストである、アルコール消費を阻害することに有用な請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載のメラノコルチン４受容体アゴニスト又はその医薬的に許容される塩の治療有効量の、そのような治療の必要な被検者においてアルコール消費を阻害する、そのような治療の必要な被検者においてアルコール消費を抑制する、そのような治療の必要な被検者においてアルコール中毒を治療する、あるいはそのような治療の必要な被検者においてアルコール乱用を治療するのに有用な医薬品の製造への使用。
【請求項３７】
その必要な被検者においてメラノコルチン受容体よりアゴニスト又はアンタゴニスト効果を誘発するための請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３８】
前記化合物が選択的メラノコルチン−４受容体アゴニスト又はその医薬的に許容される塩である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
前記化合物が、ヒトメラノコルチン−１受容体、ヒトメラノコルチン−３受容体、及びヒトメラノコルチン−５受容体に対するよりヒトメラノコルチン−４受容体に対して少なくとも１５倍より選択的なＥＣ５０を特徴とする機能活性のある選択的メラノコルチン−４受容体アゴニスト又はその医薬的に許容される塩である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
メラノコルチン−４受容体アゴニストの機能活性がヒトメラノコルチン−３受容体に対するよりヒトメラノコルチン−４受容体に対して少なくとも１７倍より選択的なＥＣ５０を特徴とするか、またはメラノコルチン−４受容体アゴニストの機能活性がヒトメラノコルチン−３受容体に対するよりヒトメラノコルチン−４受容体に対して少なくとも９０倍より選択的なＥＣ５０を特徴とするか、またはメラノコルチン−４受容体アゴニストの機能活性がヒトメラノコルチン−５受容体に対するよりヒトメラノコルチン−４受容体に対して少なくとも２００倍より選択的なＥＣ５０を特徴とするか、またはメラノコルチン−４受容体アゴニストの機能活性がヒトメラノコルチン−５受容体に対するよりヒトメラノコルチン−４受容体に対して少なくとも３０００倍より選択的なＥＣ５０を特徴とする、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
一般炎症、炎症性腸疾患、脳炎症、敗血症、及び敗血症ショックからなる群より選択される急性又は慢性の炎症性疾患又は医学的状態を、メラノコルチン受容体よりアゴニスト又はアンタゴニスト効果を誘発することによって治療するための請求項３７に記載の化合物。
【請求項４２】
慢性関節リウマチ、痛風関節炎、及び多発性硬化症からなる群より選択される、自己免疫成分を伴う疾患又は医学的状態を、メラノコルチン受容体よりアゴニスト又はアンタゴニスト効果を誘発することによって治療するための請求項３７に記載の化合物。
【請求項４３】
肥満、摂食障害、及びプレーダー・ウィリィ症候群からなる群より選択される、体重増加を伴う代謝性の疾患又は医学的状態を、メラノコルチン受容体よりアゴニスト又はアンタゴニスト効果を誘発することによって治療するための請求項３７に記載の化合物。
【請求項４４】
肥満を治療するか、または摂食障害を治療する、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
食物摂取を減少させることに有用であるか、体重を減少させることに有用であるか、または食物摂取を減少させることと体重を減少させることに有用である請求項３７に記載の化合物。
【請求項４６】
前記化合物が、Ac-Nle-c(Cys-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Pen)-NH2 （SEQ ID NO:32）、Ac-D-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:50）、Ac-D-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-NH2 （SEQ ID NO:51）、 Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:7）、D-Phe-c(Cys-His-D-(Et)Tyr-Arg-Trp-β-Ala-D-Cys)-Thr-NH2 （SEQ ID NO:24）、Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-NH2 （SEQ ID NO:22）、及びAc-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:49）、又はその医薬的に許容される塩からなる群より選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
前記化合物がAc-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:49）又はその医薬的に許容される塩である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
前記化合物がAc-D-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-NH2 （SEQ ID NO:51）又はその医薬的に許容される塩である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４９】
食欲不振、過食症、ＡＩＤＳ消耗、悪液質、癌悪液質、及び虚弱高齢者の消耗からなる群より選択される、体重損失を伴う代謝性の疾患又は医学的状態を、メラノコルチン受容体よりアゴニスト又はアンタゴニスト効果を誘発することによって治療するための請求項３７に記載の化合物。
【請求項５０】
メラノコルチン受容体からアゴニスト作用又はアンタゴニスト作用を誘発することによって、皮膚癌及び癌悪液質からなる群より選択される新生物の疾患又は医学的状態を治療するため；メラノコルチン受容体からアゴニスト作用又はアンタゴニスト作用を誘発することによって、子宮内膜症、子宮出血、性機能不全、勃起不全、及び女性の性的応答低下からなる群より選択される生殖系又は性的な医学的状態を治療するため；メラノコルチン受容体からアゴニスト作用又はアンタゴニスト作用を誘発することによって、臓器移植拒絶、虚血及び再灌流損傷、創傷及び脊髄損傷、並びに、化学療法、放射線療法、一過性又は永続性の固定及び透析からなる群より選択される医学的手技による体重損失からなる群より選択される、生物体への処置又は発作より生じる疾患又は医学的状態を治療するため；メラノコルチン受容体からアゴニスト作用又はアンタゴニスト作用を誘発することによって、出血性ショック、心原性ショック、血液量減少性ショック、心臓血管系障害、及び心性悪液質からなる群より選択される心臓血管系の疾患又は医学的状態を治療するため；メラノコルチン受容体からアゴニスト作用又はアンタゴニスト作用を誘発することによって、急性呼吸窮迫症候群、肺線維症、慢性閉塞性肺疾患、及び喘息からなる群より選択される肺の疾患又は医学的状態を治療するため；メラノコルチン受容体からアゴニスト作用又はアンタゴニスト作用を誘発することによって、免疫寛容亢進及びアレルギーからなる群より選択される疾患又は医学的状態を治療するため；メラノコルチン受容体からアゴニスト作用又はアンタゴニスト作用を誘発することによって、乾癬、皮膚色素沈着喪失、■瘡、及びケロイド形成からなる群より選択される皮膚科の疾患又は医学的状態を治療するため；メラノコルチン受容体からアゴニスト作用又はアンタゴニスト作用を誘発することによって、不安症、うつ病、記憶機能不全、及びニューロパシー疼痛からなる群より選択される、行動又は中枢神経系又はニューロンの疾患又は医学的状態を治療するため；メラノコルチン受容体からアゴニスト作用又はアンタゴニスト作用を誘発することによって、腎性悪液質及びナトリウム排泄増加からなる群より選択される腎臓の疾患又は医学的状態を治療するため；メラノコルチン受容体からアゴニスト作用又はアンタゴニスト作用を誘発することによって、卵巣重量、胎盤発育、プロラクチン分泌、ＦＳＨ分泌、子宮内胎児成長、分娩、精子発生、チロキシン放出、アルドステロン合成及び放出、体温、血圧、心拍数、血管緊張、脳血流、血糖値、皮脂分泌、フェロモン分泌、動機付け、学習及び行動、疼痛知覚、神経保護、及び神経成長を変調させるため；メラノコルチン受容体からアゴニスト作用又はアンタゴニスト作用を誘発することによって、骨代謝、骨形成、及び骨成長を変調させるための請求項３７に記載の化合物。
【請求項５１】
アルコール消費を阻害することに、アルコール消費を抑制することに、アルコール中毒を治療することに、又はアルコール乱用を治療するための請求項３７に記載の化合物。
【請求項５２】
前記化合物が選択的メラノコルチン４受容体アゴニストである請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
前記化合物が、ヒトメラノコルチン１受容体、ヒトメラノコルチン３受容体、及びヒトメラノコルチン５受容体に対するよりヒトメラノコルチン４受容体に対して少なくとも１５倍より選択的なＥＣ５０を特徴とする機能活性を明示する選択的メラノコルチン４受容体アゴニストである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５４】
メラノコルチン−４受容体アゴニストの機能活性がヒトメラノコルチン−３受容体に対するよりヒトメラノコルチン−４受容体に対して少なくとも１７倍より選択的なＥＣ５０を特徴とするか、またはメラノコルチン−４受容体アゴニストの機能活性がヒトメラノコルチン−３受容体に対するよりヒトメラノコルチン−４受容体に対して少なくとも９０倍より選択的なＥＣ５０を特徴とするか、またはメラノコルチン−４受容体アゴニストの機能活性がヒトメラノコルチン−５受容体に対するよりヒトメラノコルチン−４受容体に対して少なくとも２００倍より選択的なＥＣ５０を特徴とするか、またはメラノコルチン−４受容体アゴニストの機能活性がヒトメラノコルチン−５受容体に対するよりヒトメラノコルチン−４受容体に対して少なくとも３０００倍より選択的なＥＣ５０を特徴とする、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載のメラノコルチン４受容体アゴニスト又はアンタゴニスト又はその医薬的に許容される塩の治療有効量の、一般炎症、炎症性腸疾患、脳炎症、敗血症、敗血症ショック、慢性関節リウマチ、痛風関節炎、多発性硬化症、体重増加を伴う代謝性の疾患又は医学的状態、肥満、摂食障害、プレーダー・ウィリィ症候群、体重損失を伴う代謝性の疾患又は医学的状態、食欲不振、過食症、ＡＩＤＳ消耗、悪液質、癌悪液質、虚弱高齢者の消耗、皮膚癌、子宮内膜症、子宮出血、性機能不全、勃起不全、女性の性的応答低下、臓器移植拒絶、虚血及び再灌流損傷、創傷及び脊髄損傷、化学療法、放射線療法、一過性又は永続性の固定及び透析からなる群より選択される医学的手技による体重損失、出血性ショック、心原性ショック、血液量減少性ショック、心臓血管系障害、心性悪液質、急性呼吸窮迫症候群、肺線維症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、免疫寛容亢進、アレルギー、乾癬、皮膚色素沈着喪失、■瘡、ケロイド形成、不安症、うつ病、記憶機能不全、ニューロパシー疼痛、腎性悪液質、及びナトリウム排泄増加からなる群より選択される疾患又は医学的状態を治療するのに有用な医薬品の製造への使用。
【請求項５６】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載のメラノコルチン４受容体アゴニスト又はアンタゴニスト又はその医薬的に許容される塩の治療有効量の、卵巣重量、胎盤発育、プロラクチン分泌、ＦＳＨ分泌、子宮内胎児成長、分娩、精子発生、チロキシン放出、アルドステロン合成及び放出、体温、血圧、心拍数、血管緊張、脳血流、血糖値、皮脂分泌、フェロモン分泌、動機付け、学習及び行動、疼痛知覚、神経保護、神経成長、骨代謝、骨形成、及び骨成長を変調させるのに有用な医薬品の製造への使用。
【請求項５７】
式ＩＩ：（Ｒ２Ｒ３）−Ａ１−ｃ（Ａ２−Ａ３−Ａ４−Ａ５−Ａ６−Ａ７−Ａ８−Ａ９）−ＮＨ２
［式中：
Ａ１は、Ｎｌｅであるか又は欠失し；
Ａ２は、Ｃｙｓ又はＡｓｐであり；
Ａ３は、Ｇｌｕ又はＤ−Ａｌａであり；
Ａ４は、Ｈｉｓであり；
Ａ５は、Ｄ−Ｐｈｅであり；
Ａ６は、Ａｒｇであり；
Ａ７は、Ｔｒｐ、２−Ｎａｌ又はＢａｌであり；
Ａ８は、Ｇｌｙ、Ａｌａ、Ｄ−Ａｌａ、β−Ａｌａ、Ｇａｂａ又はＡｐｎであり；
Ａ９は、Ｃｙｓ又はＬｙｓであり；
Ｒ２及びＲ３のそれぞれは、Ｈ又は（Ｃ１−Ｃ６）アシルからなる群より独立して選択される；
但し：
（Ｉ）．Ｒ２が（Ｃ１−Ｃ６）アシルであるとき、Ｒ３は、Ｈであり；そして
（ＩＩ）．Ａ２がＣｙｓであるとき、Ａ９は、Ｃｙｓである］による化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項５８】
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:54）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-D-Ala-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:54）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-b-Ala-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:54）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:54）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Apn-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:54）;
Ac-c(Cys-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Ala-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:55）;
Ac-c(Cys-Glu-His-D-Phe-Arg-2-Nal-Ala-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:55）;
Ac-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Ala-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:56）;
Ac-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-2-Nal-Ala-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:56）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Ala-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:57）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-β-Ala-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:57）;
Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Gaba-Cys)-NH2 （SEQ ID NO:57）;又は
Ac-Nle-c(Asp-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Bal-Ala-Lys)-NH2 （SEQ ID NO:58）;
である、請求項５７に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項５９】
請求項５７又は５８のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩の治療有効量と医薬的に許容される担体又は希釈剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項６０】
前記化合物が選択的メラノコルチン４受容体アゴニスト又はその医薬的に許容される塩である、請求項５９に記載の医薬組成物。
【請求項６１】
前記化合物が、ヒトメラノコルチン１受容体、ヒトメラノコルチン３受容体、及びヒトメラノコルチン５受容体に対するよりヒトメラノコルチン４受容体に対して少なくとも１５倍より選択的なＥＣ５０を特徴とする機能活性のある選択的メラノコルチン４受容体アゴニスト又はその医薬的に許容される塩である、請求項６０に記載の医薬組成物。
【請求項６２】
メラノコルチン−４受容体アゴニストの機能活性がヒトメラノコルチン−３受容体に対するよりヒトメラノコルチン−４受容体に対して少なくとも１７倍より選択的なＥＣ５０を特徴とするか、またはメラノコルチン−４受容体アゴニストの機能活性がヒトメラノコルチン−３受容体に対するよりヒトメラノコルチン−４受容体に対して少なくとも９０倍より選択的なＥＣ５０を特徴とするか、またはメラノコルチン−４受容体アゴニストの機能活性がヒトメラノコルチン−５受容体に対するよりヒトメラノコルチン−４受容体に対して少なくとも２００倍より選択的なＥＣ５０を特徴とするか、またはメラノコルチン−４受容体アゴニストの機能活性がヒトメラノコルチン−５受容体に対するよりヒトメラノコルチン−４受容体に対して少なくとも３０００倍より選択的なＥＣ５０を特徴とする、請求項６１に記載の医薬組成物。
【請求項６３】
一般炎症、炎症性腸疾患、脳炎症、敗血症、及び敗血症ショックからなる群より選択される急性又は慢性の炎症性疾患又は医学的状態を治療することに有用な請求項６０に記載の医薬組成物。
【請求項６４】
慢性関節リウマチ、痛風関節炎、及び多発性硬化症からなる群より選択される、自己免疫成分を伴う疾患又は医学的状態を治療することに有用な請求項６０に記載の医薬組成物。
【請求項６５】
肥満、摂食障害、及びプレーダー・ウィリィ症候群からなる群より選択される、体重増加を伴う代謝性の疾患又は医学的状態を治療することに有用な請求項６０に記載の医薬組成物。
【請求項６６】
肥満を治療するか、または摂食障害を治療する、請求項６５に記載の医薬組成物。
【請求項６７】
食物摂取を減少させることに有用であるか、体重を減少させることに有用であるか、または食物摂取を減少させることと体重を減少させることに有用である請求項５９に記載の医薬組成物。
【請求項６８】
食欲不振、過食症、ＡＩＤＳ消耗、悪液質、癌悪液質、及び虚弱高齢者の消耗からなる群より選択される、体重損失を伴う代謝性の疾患又は医学的状態を治療することに有用な請求項５９に記載の医薬組成物。
【請求項６９】
皮膚癌及び癌悪液質からなる群より選択される新生物の疾患又は医学的状態を治療するため；子宮内膜症、子宮出血、性機能不全、勃起不全、及び女性の性的応答低下からなる群より選択される生殖系又は性的な医学的状態を治療するため；臓器移植拒絶、虚血及び再灌流損傷、創傷及び脊髄損傷、並びに、化学療法、放射線療法、一過性又は永続性の固定及び透析からなる群より選択される医学的手技による体重損失からなる群より選択される、生物体への処置又は発作より生じる疾患又は医学的状態を治療するため；出血性ショック、心原性ショック、血液量減少性ショック、心臓血管系障害、及び心性悪液質からなる群より選択される心臓血管系の疾患又は医学的状態を治療するため；急性呼吸窮迫症候群、肺線維症、慢性閉塞性肺疾患、及び喘息からなる群より選択される肺の疾患又は医学的状態を治療するため；免疫寛容亢進及びアレルギーからなる群より選択される疾患又は医学的状態を治療するため；乾癬、皮膚色素沈着喪失、■瘡、及びケロイド形成からなる群より選択される皮膚科の疾患又は医学的状態を治療するため；不安症、うつ病、記憶機能不全、及びニューロパシー疼痛からなる群より選択される、行動又は中枢神経系又はニューロンの疾患又は医学的状態を治療するため；腎性悪液質及びナトリウム排泄増加からなる群より選択される腎臓の疾患又は医学的状態を治療するため；卵巣重量、胎盤発育、プロラクチン分泌、ＦＳＨ分泌、子宮内胎児成長、分娩、精子発生、チロキシン放出、アルドステロン合成及び放出、体温、血圧、心拍数、血管緊張、脳血流、血糖値、皮脂分泌、フェロモン分泌、動機付け、学習及び行動、疼痛知覚、神経保護、及び神経成長を変調させるため；骨代謝、骨形成、及び骨成長を変調させるための請求項５９に記載の医薬組成物。
【請求項７０】
アルコール消費を阻害することに、アルコール消費を抑制することに、アルコール中毒を治療することに、又はアルコール乱用を治療するための請求項５９に記載の医薬組成物。
【請求項７１】
前記医薬組成物中の化合物が選択的メラノコルチン４受容体アゴニストであってアルコール消費を阻害することに有用であるか、前記医薬組成物中の化合物が選択的メラノコルチン４受容体アゴニストであってアルコール消費を抑制することに有用であるか、前記医薬組成物中の化合物が選択的メラノコルチン４受容体アゴニストであってアルコール中毒を治療することに有用であるか、又は前記医薬組成物中の化合物が選択的メラノコルチン４受容体アゴニストであってアルコール乱用を治療するために有用なの請求項７０に記載の医薬組成物。
【請求項７２】
前記医薬組成物の前記化合物が、ヒトメラノコルチン１受容体、ヒトメラノコルチン３受容体、及びヒトメラノコルチン５受容体に対するよりヒトメラノコルチン４受容体に対して少なくとも１５倍より選択的なＥＣ５０を特徴とする機能活性を明示する選択的メラノコルチン４受容体アゴニストである、アルコール消費を阻害することに有用な請求項７１に記載の医薬組成物。
【請求項７３】
前記医薬組成物の前記化合物が、ヒトメラノコルチン３受容体に対するよりヒトメラノコルチン４受容体に対して少なくとも１７倍より選択的なＥＣ５０を特徴とする機能活性を明示する選択的メラノコルチン４受容体アゴニストであるか、ヒトメラノコルチン３受容体に対するよりヒトメラノコルチン４受容体に対して少なくとも９０倍より選択的なＥＣ５０を特徴とする機能活性を明示する選択的メラノコルチン４受容体アゴニストであるか、ヒトメラノコルチン５受容体に対するよりヒトメラノコルチン４受容体に対して少なくとも２００倍より選択的なＥＣ５０を特徴とする機能活性を明示する選択的メラノコルチン４受容体アゴニストであるか、あるいはヒトメラノコルチン５受容体に対するよりヒトメラノコルチン４受容体に対して少なくとも３０００倍より選択的なＥＣ５０を特徴とする機能活性を明示する選択的メラノコルチン４受容体アゴニストである、アルコール消費を阻害することに有用な請求項７２に記載の医薬組成物。
【請求項７４】
請求項５７又は５８に記載のメラノコルチン４受容体アゴニスト又はその医薬的に許容される塩の治療有効量の、そのような治療の必要な被検者においてアルコール消費を阻害する、そのような治療の必要な被検者においてアルコール消費を抑制する、そのような治療の必要な被検者においてアルコール中毒を治療する、あるいはそのような治療の必要な被検者においてアルコール乱用を治療するのに有用な医薬品の製造への使用。
【請求項７５】
その必要な被検者においてメラノコルチン受容体よりアゴニスト又はアンタゴニスト効果を誘発するための請求項５７又は５８に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項７６】
前記化合物が選択的メラノコルチン−４受容体アゴニスト又はその医薬的に許容される塩である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
前記化合物が、ヒトメラノコルチン−１受容体、ヒトメラノコルチン−３受容体、及びヒトメラノコルチン−５受容体に対するよりヒトメラノコルチン−４受容体に対して少なくとも１５倍より選択的なＥＣ５０を特徴とする機能活性のある選択的メラノコルチン−４受容体アゴニスト又はその医薬的に許容される塩である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
メラノコルチン−４受容体アゴニストの機能活性がヒトメラノコルチン−３受容体に対するよりヒトメラノコルチン−４受容体に対して少なくとも１７倍より選択的なＥＣ５０を特徴とするか、またはメラノコルチン−４受容体アゴニストの機能活性がヒトメラノコルチン−３受容体に対するよりヒトメラノコルチン−４受容体に対して少なくとも９０倍より選択的なＥＣ５０を特徴とするか、またはメラノコルチン−４受容体アゴニストの機能活性がヒトメラノコルチン−５受容体に対するよりヒトメラノコルチン−４受容体に対して少なくとも２００倍より選択的なＥＣ５０を特徴とするか、またはメラノコルチン−４受容体アゴニストの機能活性がヒトメラノコルチン−５受容体に対するよりヒトメラノコルチン−４受容体に対して少なくとも３０００倍より選択的なＥＣ５０を特徴とする、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
一般炎症、炎症性腸疾患、脳炎症、敗血症、及び敗血症ショックからなる群より選択される急性又は慢性の炎症性疾患又は医学的状態を、メラノコルチン受容体よりアゴニスト又はアンタゴニスト効果を誘発することによって治療するための請求項７５に記載の化合物。
【請求項８０】
慢性関節リウマチ、痛風関節炎、及び多発性硬化症からなる群より選択される、自己免疫成分を伴う疾患又は医学的状態を、メラノコルチン受容体よりアゴニスト又はアンタゴニスト効果を誘発することによって治療するための請求項７５に記載の化合物。
【請求項８１】
肥満、摂食障害、及びプレーダー・ウィリィ症候群からなる群より選択される、体重増加を伴う代謝性の疾患又は医学的状態を、メラノコルチン受容体よりアゴニスト又はアンタゴニスト効果を誘発することによって治療するための請求項７５に記載の化合物。
【請求項８２】
肥満を治療するか、または摂食障害を治療する、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
食物摂取を減少させることに有用であるか、体重を減少させることに有用であるか、または食物摂取を減少させることと体重を減少させることに有用である請求項７５に記載の化合物。
【請求項８４】
食欲不振、過食症、ＡＩＤＳ消耗、悪液質、癌悪液質、及び虚弱高齢者の消耗からなる群より選択される、体重損失を伴う代謝性の疾患又は医学的状態を、メラノコルチン受容体よりアゴニスト又はアンタゴニスト効果を誘発することによって治療するための請求項７５に記載の化合物。
【請求項８５】
メラノコルチン受容体からアゴニスト作用又はアンタゴニスト作用を誘発することによって、皮膚癌及び癌悪液質からなる群より選択される新生物の疾患又は医学的状態を治療するため；メラノコルチン受容体からアゴニスト作用又はアンタゴニスト作用を誘発することによって、子宮内膜症、子宮出血、性機能不全、勃起不全、及び女性の性的応答低下からなる群より選択される生殖系又は性的な医学的状態を治療するため；メラノコルチン受容体からアゴニスト作用又はアンタゴニスト作用を誘発することによって、臓器移植拒絶、虚血及び再灌流損傷、創傷及び脊髄損傷、並びに、化学療法、放射線療法、一過性又は永続性の固定及び透析からなる群より選択される医学的手技による体重損失からなる群より選択される、生物体への処置又は発作より生じる疾患又は医学的状態を治療するため；メラノコルチン受容体からアゴニスト作用又はアンタゴニスト作用を誘発することによって、出血性ショック、心原性ショック、血液量減少性ショック、心臓血管系障害、及び心性悪液質からなる群より選択される心臓血管系の疾患又は医学的状態を治療するため；メラノコルチン受容体からアゴニスト作用又はアンタゴニスト作用を誘発することによって、急性呼吸窮迫症候群、肺線維症、慢性閉塞性肺疾患、及び喘息からなる群より選択される肺の疾患又は医学的状態を治療するため；メラノコルチン受容体からアゴニスト作用又はアンタゴニスト作用を誘発することによって、免疫寛容亢進及びアレルギーからなる群より選択される疾患又は医学的状態を治療するため；メラノコルチン受容体からアゴニスト作用又はアンタゴニスト作用を誘発することによって、乾癬、皮膚色素沈着喪失、■瘡、及びケロイド形成からなる群より選択される皮膚科の疾患又は医学的状態を治療するため；メラノコルチン受容体からアゴニスト作用又はアンタゴニスト作用を誘発することによって、不安症、うつ病、記憶機能不全、及びニューロパシー疼痛からなる群より選択される、行動又は中枢神経系又はニューロンの疾患又は医学的状態を治療するため；メラノコルチン受容体からアゴニスト作用又はアンタゴニスト作用を誘発することによって、腎性悪液質及びナトリウム排泄増加からなる群より選択される腎臓の疾患又は医学的状態を治療するため；メラノコルチン受容体からアゴニスト作用又はアンタゴニスト作用を誘発することによって、卵巣重量、胎盤発育、プロラクチン分泌、ＦＳＨ分泌、子宮内胎児成長、分娩、精子発生、チロキシン放出、アルドステロン合成及び放出、体温、血圧、心拍数、血管緊張、脳血流、血糖値、皮脂分泌、フェロモン分泌、動機付け、学習及び行動、疼痛知覚、神経保護、及び神経成長を変調させるため；メラノコルチン受容体からアゴニスト作用又はアンタゴニスト作用を誘発することによって、骨代謝、骨形成、及び骨成長を変調させるための請求項７５に記載の化合物。
【請求項８６】
アルコール消費を阻害することに、アルコール消費を抑制することに、アルコール中毒を治療することに、又はアルコール乱用を治療するための請求項７５に記載の化合物。
【請求項８７】
前記化合物が選択的メラノコルチン４受容体アゴニストである請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
前記化合物が、ヒトメラノコルチン１受容体、ヒトメラノコルチン３受容体、及びヒトメラノコルチン５受容体に対するよりヒトメラノコルチン４受容体に対して少なくとも１５倍より選択的なＥＣ５０を特徴とする機能活性を明示する選択的メラノコルチン４受容体アゴニストである、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
メラノコルチン−４受容体アゴニストの機能活性がヒトメラノコルチン−３受容体に対するよりヒトメラノコルチン−４受容体に対して少なくとも１７倍より選択的なＥＣ５０を特徴とするか、またはメラノコルチン−４受容体アゴニストの機能活性がヒトメラノコルチン−３受容体に対するよりヒトメラノコルチン−４受容体に対して少なくとも９０倍より選択的なＥＣ５０を特徴とするか、またはメラノコルチン−４受容体アゴニストの機能活性がヒトメラノコルチン−５受容体に対するよりヒトメラノコルチン−４受容体に対して少なくとも２００倍より選択的なＥＣ５０を特徴とするか、またはメラノコルチン−４受容体アゴニストの機能活性がヒトメラノコルチン−５受容体に対するよりヒトメラノコルチン−４受容体に対して少なくとも３０００倍より選択的なＥＣ５０を特徴とする、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
請求項５７又は５８に記載のメラノコルチン４受容体アゴニスト又はアンタゴニスト又はその医薬的に許容される塩の治療有効量の、一般炎症、炎症性腸疾患、脳炎症、敗血症、敗血症ショック、慢性関節リウマチ、痛風関節炎、多発性硬化症、体重増加を伴う代謝性の疾患又は医学的状態、肥満、摂食障害、プレーダー・ウィリィ症候群、体重損失を伴う代謝性の疾患又は医学的状態、食欲不振、過食症、ＡＩＤＳ消耗、悪液質、癌悪液質、虚弱高齢者の消耗、皮膚癌、子宮内膜症、子宮出血、性機能不全、勃起不全、女性の性的応答低下、臓器移植拒絶、虚血及び再灌流損傷、創傷及び脊髄損傷、化学療法、放射線療法、一過性又は永続性の固定及び透析からなる群より選択される医学的手技による体重損失、出血性ショック、心原性ショック、血液量減少性ショック、心臓血管系障害、心性悪液質、急性呼吸窮迫症候群、肺線維症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、免疫寛容亢進、アレルギー、乾癬、皮膚色素沈着喪失、■瘡、ケロイド形成、不安症、うつ病、記憶機能不全、ニューロパシー疼痛、腎性悪液質、及びナトリウム排泄増加からなる群より選択される疾患又は医学的状態を治療するのに有用な医薬品の製造への使用。
【請求項９１】
請求項５７又は５８に記載のメラノコルチン４受容体アゴニスト又はアンタゴニスト又はその医薬的に許容される塩の治療有効量の、卵巣重量、胎盤発育、プロラクチン分泌、ＦＳＨ分泌、子宮内胎児成長、分娩、精子発生、チロキシン放出、アルドステロン合成及び放出、体温、血圧、心拍数、血管緊張、脳血流、血糖値、皮脂分泌、フェロモン分泌、動機付け、学習及び行動、疼痛知覚、神経保護、神経成長、骨代謝、骨形成、及び骨成長を変調させるのに有用な医薬品の製造への使用。
【請求項９２】
糖尿病、糖尿病関連状態、および網膜症を含む糖尿病合併症の治療に用いる請求項１８記載の医薬組成物。
【請求項９３】
糖尿病、糖尿病関連状態、および網膜症を含む糖尿病合併症の治療に用いる請求項５９記載の医薬組成物。