【手続補正書】
【提出日】平成21年4月22日(2009.4.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の化学式ＩＡ、化学式ＩＢ、化学式ＩＣ又は化学式ＩＤの化合物であって：
【化７０】
2008540438.tif 000001
式中：
Ｗは、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆであり；
Ｒ１及びＲ２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄又は酸素から独立して選択される０〜３個の追加のへテロ原子を有する場合により置換される３〜８員の単環式飽和又は部分不飽和環を形成し；Ｒ１及びＲ２が一緒になって形成する環はそれぞれ、場合により且つ独立して、１つ以上の置換可能な炭素、窒素又は硫黄原子において、ｚ個の独立した−Ｒ４で置換され、ｚは０〜５であり；
ｙは０〜５であり；
Ｒ３ａは、水素又はＸ−ＲＱであり、式中、ＸはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ピリジニル環に直接結合している炭素原子を除いたＸの２個までの非隣接メチレン単位は、場合により且つ独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−によって置換され；ＲＱは、−Ｒ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’，−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から独立して択され；
各Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ４及びＲ５は独立してＱ−ＲＸであり；Ｑは、結合、又はＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、Ｑの２個までの非隣接メチレン単位は、場合により且つ独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−によって置換され；各ＲＸは、−Ｒ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’，−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から独立して選択され；
各Ｒは独立して、水素又は場合により置換されるＣ１−６脂肪族基であり；
各Ｒ’は独立して、水素；又は場合により置換されるＣ１−６脂肪族基；窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個のへテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環式環；又は窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の二環式環系であり；或いはＲ及びＲ’、２個のＲ、又は２個のＲ’は、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する場合により置換される３〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環式又は二環式環を形成するが；
但し：
ｉ）  化学式Ｉ−Ｄにおいて、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ及びＲ３ｃが水素であり、且つＲ１及びＲ２が窒素原子と一緒になって４−モルホリニル環を形成する場合、ＷはＳＲ’（式中、Ｒ’はメチル又は１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルである）でないものとし；
ｉｉ）  化学式Ｉ−Ａにおいて、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ及びＲ３ｃが水素であり、且つＲ１及びＲ２が窒素原子と一緒になって４−モルホリニル環を形成する場合、Ｗは、Ｒ５及びフェニル環と一緒になって、
【化７２−１】
2008540438.tif 000002
でないものとし；
ｉｉｉ）  化学式Ｉ−Ｂにおいて、ｙが０であり、Ｒ３ａ及びＲ３ｂが何れも水素であり、且つＲ１及びＲ２が一緒になって４−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イルを形成する場合、Ｒ３ｃは−ＮＲＣＯ−ＲＸ又は−ＮＲＣＯＲ’でないものとする、
化合物；或いはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、以下のアゼチジニル環：
【化７２−２】
2008540438.tif 000003
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、以下のピロリジニル環：
【化７２−３】
2008540438.tif 000004
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、以下のピペリジニル環：
【化７２−４】
2008540438.tif 000005
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、以下のピペラジニル環：
【化７３−１】
2008540438.tif 000006
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、以下のモルホリニル環：
【化７３−２】
2008540438.tif 000007
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、以下のチオモルホリニル環：
【化７３−３】
2008540438.tif 000008
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、以下のアゼパニル環：
【化７３−４】
2008540438.tif 000009
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、以下のアゾカニル環：
【化７３−５】
2008540438.tif 000010
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、以下の環（ｉｉ）又は（ｊｊ）：
【化７４】
2008540438.tif 000011
［式中、
Ｇ１は、−Ｎ−、−ＣＨ−ＮＨ−、又は−ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ−であり；
ｍ１及びｎ１はそれぞれ独立して０〜３であるが、但し、ｍ１＋ｎ１は２〜６であるものとし；
ｐ１は０〜２であり；
ｚは０〜４であり；
各ＲＸＸは、水素；Ｃ１−６脂肪族基；窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個のへテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環式環；又は窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の二環式環系であり；ＲＸＸは、ｗ１個の独立した−Ｒ１１によって場合により置換され、ｗ１は０〜３であるが；
但し、両方のＲＸＸが同時に水素でないものとし；
ＲＹＹは、水素、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、又は−ＰＯ（Ｒ’）であり；
各Ｒ１１は独立してＱ−ＲＸであり；Ｑは、結合、又はＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、Ｑの２個までの非隣接メチレン単位は、場合により且つ独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−によって置換され；各ＲＸは、−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’，−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から独立して選択され；
各Ｒは独立して、水素又は３個までの置換基を有するＣ１−６脂肪族基であり；各Ｒ’は独立して、水素；又はＣ１−６脂肪族基；窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個のへテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環式環；又は窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の二環式環系であり；Ｒ’は４個までの置換基を有し；或いはＲ及びＲ’、２個のＲ、又は２個のＲ’が、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する場合により置換される３〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環式又は二環式環を形成する］
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
一方のＲＸＸが水素であり、他方のＲＸＸが水素でない、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
両方のＲＸＸが水素でない、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
ｐ１が０である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
ｐ１が１である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
ｐ１が２である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１６】
ｍ１及びｎ１がそれぞれ１である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１７】
ｍ１及びｎ１がそれぞれ２である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１８】
ｍ１及びｎ１がそれぞれ３である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１９】
ＲＸＸがＣ１−６脂肪族基であり、ＲＸＸが、ｗ１個の独立した−Ｒ１１によって場合により置換され、ｗ１が０〜３である、請求項１０〜１８の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
ＲＸＸが、ｗ１個の独立した−Ｒ１１によって場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル基であり、ｗ１が０〜３である、請求項１０〜１９の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
ＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項１０〜２０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
ＲＸＸが、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個のへテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環式環；又は窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の二環式環系であり；ＲＸＸが、ｗ１個の独立した−Ｒ１１によって場合により置換され、ｗ１が０〜３である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項２３】
ＲＸＸが、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個のへテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環式環であり；ＲＸＸが、ｗ個の独立した−Ｒ１１によって場合により置換され、ｗ１が０〜３である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項２４】
ＲＸＸが、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の二環式環系であり；ＲＸＸが、ｗ個の独立した−Ｒ１１によって場合により置換され、ｗ１が０〜３である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項２５】
ＲＹＹが、水素、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、又は−ＰＯ（Ｒ’）である、請求項１０〜２４の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
ＲＹＹが水素である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
ＲＹＹが、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、又は−ＰＯ（Ｒ’）である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒが水素である、請求項１０〜２７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
ＲがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１０〜２７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、請求項１０〜２７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項３２】
ｐ１が０であり、ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項３３】
ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項３４】
ｐ１が０であり、ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって以下の環：
【化７８−１】
2008540438.tif 000012
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
ＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
ＲＸＸが、メチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔ−ブチルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、以下の環（ｋｋ）：
【化７８−２】
2008540438.tif 000013
［式中：
Ｇ３は−Ｎ−又はＣＨであり；
ｍ２及びｎ２はそれぞれ独立して０〜３であるが、但し、ｍ２＋ｎ２は２〜６であるものとし；
ｐ２は０〜２であるが、但し、Ｇ３がＮである時、ｐ２は０でないものとし；
ｑ２は０又は１であり；
ｚは０〜４であり；
Ｓｐは、結合又はＣ１−Ｃ６アルキリデンリンカーであり、２個までのメチレン単位は、場合により且つ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２−、又は−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−によって置換され；
環Ｂは、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する４〜８員の飽和、部分不飽和又は芳香族の単環式複素環であって、該環Ｂは、ｗ個の独立した−Ｒ１２によって場合により置換され、ｗ２は０〜４であり；
各Ｒ１２は独立してＱ−ＲＸであり；Ｑは、結合又はＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、Ｑの２個までの非隣接メチレン単位は、場合により且つ独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−によって置換され；各ＲＸは、−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’，−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から独立して選択され；
各Ｒは独立して水素、又は３個までの置換基を有するＣ１〜６脂肪族基であり；各Ｒ’は独立して水素；又はＣ１〜６脂肪族基；窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個のへテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環式環；又は窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の二環式環系であり、Ｒ’は４個までの置換基を有し；或いはＲ及びＲ’、２個のＲ、又は２個のＲ’は、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する場合により置換される３〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環式又は二環式環を形成する］
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｇ３がＮである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｇ３がＣＨである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
ｐ２が０である、請求項３８〜４０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
ｐ２が１である、請求項３８〜４０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
ｐ２が２である、請求項３８〜４０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
ｑ２が０である、請求項３８〜４３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
ｑ２が１である、請求項３８〜４３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
ｐ２が１であり、ｑ２が１である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｇ３がＣＨであり、ｐ２が０であり、ｑ２が１である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４８】
ｍ２及びｎ２がそれぞれ１である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４９】
ｍ２及びｎ２がそれぞれ２である、請求項３８〜４８の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｓｐが、−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ’−から選択される、請求項３８〜４９の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｓｐが−Ｏ−である、請求項３８〜５０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｓｐが−ＮＲ’−である、請求項３８〜５０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｓｐが−ＮＨ−である、請求項３８〜５０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する４〜８員の飽和、部分不飽和又は芳香族の単環式複素環であって、該環Ｂが、ｗ２個の独立した−Ｒ１２によって場合により置換され、ｗ２が０〜４である、請求項３８〜５３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する４〜８員の飽和単環式複素環であって、該環Ｂが、ｗ２個の独立した−Ｒ１２によって場合により置換され、ｗ２が０〜４である、請求項３８〜５４の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和単環式複素環であって、該環Ｂが、ｗ２個の独立した−Ｒ１２によって場合により置換され、ｗ２が０〜４である、請求項３８〜５５の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
ｗ２が０である、請求項３８〜５６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
環Ｂがテトラヒドロフラニルある、請求項３８〜５７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｓｐが結合、Ｏ又は−Ｏ−ＣＨ２−であり；ｐ２が１であり；Ｒが水素であり；ｎ２及びｍ２が何れも同時に１又は２である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒが水素である、請求項３８〜５９の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
ＲがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、以下の化学式（ｋｋ−ｉ）又は化学式（ｋｋ−ｉｉ）：
【化８２】
2008540438.tif 000014
の環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６４】
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和単環式複素環であって、該環Ｂが、ｗ個の独立した−Ｒ１２によって場合により置換され、ｗ２が０〜４である、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒが水素である、請求項６３又は６４の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒが水素であり、環Ｂがテトラヒドロフラニルである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｓｐが結合、−Ｏ−又は−Ｏ−ＣＨ２−である、請求項６３〜６６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、以下の環（ＩＩ）：
【化８３】
2008540438.tif 000015
［式中：
ｍ３及びｎ３はそれぞれ独立して０〜３であるが、但し、ｍ３＋ｎ３は２〜６であるものとし；
ｚは０〜４であり；
Ｓｐ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、又はＣ１−Ｃ６アルキリデンリンカーであり、２個までのメチレン単位は、場合により且つ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２−、又は−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−によって置換されるが、但し、Ｓｐ３は、炭素以外の原子を介してカルボニル基に結合しているものとし；
環Ｂ３は、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する４〜８員の飽和、部分不飽和又は芳香族の単環式複素環であって、該環Ｂ３は、ｗ個の独立した−Ｒ１３によって場合により置換され、ｗ３は０〜４であり；
各Ｒ１３は独立してＱ−ＲＸであり；Ｑは、結合又はＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、Ｑの２個までの非隣接メチレン単位は、場合により且つ独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−によって置換され；各ＲＸは、−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’，−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から独立して選択され；
各Ｒは独立して水素又は３個までの置換基を有するＣ１〜６脂肪族基であり；各Ｒ’は独立して水素；又はＣ１〜６脂肪族基；窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個のへテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環式環；又は窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の二環式環系であり、Ｒ’は４個までの置換基を有し；或いはＲ及びＲ’、２個のＲ、又は２個のＲ’は、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する場合により置換される３〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環式又は二環式環を形成する］
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｓｐ３が、−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ’−から選択される、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｓｐ３が−Ｏ−である、請求項６８又は６９の何れか１項に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｓｐ３が−Ｏ−ＣＨ２−である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｓｐ３が−ＮＲ’−である、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｓｐ３が−ＮＨ−である、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｓｐ３が−ＮＨ−ＣＨ２−である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７５】
ｍ３及びｎ３がそれぞれ１である、請求項６８〜７４の何れか１項に記載の化合物。
【請求項７６】
ｍ３及びｎ３がそれぞれ２である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
環Ｂ３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する４〜８員の飽和、部分不飽和又は芳香族の単環式複素環であって、該環Ｂ３が、ｗ個の独立した−Ｒ１３によって場合により置換され、ｗ３が０〜４である、請求項６８〜７６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項７８】
環Ｂ３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する４〜８員の飽和単環式複素環であって、該環Ｂ３が、ｗ個の独立した−Ｒ１３によって場合により置換され、ｗ３が０〜４である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
環Ｂ３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和単環式複素環であって、該環Ｂ３が、ｗ個の独立した−Ｒ１３によって場合により置換され、ｗ３が０〜４である、請求項６８〜７６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項８０】
ｗ３が０である、請求項６８〜７９の何れか１項に記載の化合物。
【請求項８１】
環Ｂ３がテトラヒドロフラニルである、請求項６８〜８０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｓｐ３が結合、Ｏ又は−Ｏ−ＣＨ２−であり；Ｒが水素であり；ｎ３及びｍ３が何れも同時に１又は２である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒが水素である、請求項６８〜８３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項８４】
ＲがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項６８〜８３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
ｚが０である、請求項６８〜８５の何れか１項に記載の化合物。
【請求項８７】
環Ｂ３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和単環式複素環であって、該環Ｂ３が、ｗ３個の独立した−Ｒ１３によって場合により置換され、ｗが０〜４である、請求項６８〜７６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、以下の環（ｍｍ）：
【化８６】
2008540438.tif 000016
［式中：
ｍ４及びｎ４はそれぞれ独立して０〜３であるが、但し、ｍ４＋ｎ４は２〜６であるものとし；
ｐ４は、１〜２であり；
ＲＹＺは、ｗ４個の独立した−Ｒ１４によって場合により置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基であり、ｗ４は０〜３であり；
各Ｒ１４は、独立してＱ−ＲＸであり；Ｑは、結合、又はＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、Ｑの２個までの非隣接メチレン単位は、場合により且つ独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−によって置換され；各ＲＸは、−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’，−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から独立して選択され；
各Ｒは独立して水素又は３個までの置換基を有するＣ１〜６脂肪族基であり；各Ｒ’は独立して水素；又はＣ１〜６脂肪族基；窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個のへテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環式環；又は窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の二環式環系であり、Ｒ’は４個までの置換基を有し；或いはＲ及びＲ’、２個のＲ、又は２個のＲ’は、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する場合により置換される３〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環式又は二環式環を形成する］
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８９】
ｐ４が１である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
ｐ４が２である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９１】
ｍ４及びｎ４がそれぞれ１である、請求項８７〜９０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項９２】
ｍ４及びｎ４がそれぞれ２である、請求項８７〜９０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項９３】
ｍ４及びｎ４がそれぞれ３である、請求項８７〜９０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項９４】
ＲＹＺが、ｗ４個の独立した−Ｒ１４によって場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、ｗ４が０〜３である、請求項８８〜９３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項９５】
ＲＹＺが、ｗ４個の独立した−Ｒ１４によって場合により置換されるＣ１−Ｃ４アルキル基であり、ｗ４が０〜３である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
ＲＹＺがＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒが水素である、請求項８７〜９６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項９８】
ＲがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項８７〜９６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、以下の環（ｎｎ）：
【化８８】
2008540438.tif 000017
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｇ１が−Ｎ−である、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｇ１が−ＣＨ−ＮＨ−である、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｇ１が−ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ−である、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０４】
ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１００〜１０３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１０５】
ｐ４が０であり、ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１００〜１０４の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、以下の環（ｐｐ）：
【化８９】
2008540438.tif 000018
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０７】
ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０８】
ｐ４が０であり、ＲＹＹが水素であり、一方のＲＸＸが水素であり、他方のＲＸＸがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１００〜１０７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１０９】
ＷがＯＲ’である、請求項１〜１０８の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１１０】
ＷがＯＨである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１１】
ＷがＳＲ’である、請求項１〜１１０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１１２】
ＷがＳＨである、請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１３】
ＷがＮ（Ｒ’）２である、請求項１〜１１０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１１４】
ＷがＮＨＲ’である、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
ＷがＮＨ２である、請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１６】
ＷがＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆである、請求項１〜１１０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１１７】
ＷがＣＨＦ２である、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１１８】
ＷがＣＨ２Ｆである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１１９】
ｚが０〜５である、請求項１〜１１８の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１２０】
ｚが１〜３である、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２１】
ｚが１〜２である、請求項１２０に記載の化合物。
【請求項１２２】
ｚが１である、請求項１２１に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｒ４が独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２；又はＣ１−Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、脂環式、複素脂環式、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキル又は複素脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換される基である、請求項１〜１２２の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ｒ４が独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯ（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３；又は−ピペリジニル、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、モルホリノ、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−ＣＨ２シクロヘキシル、ピリジル、−ＣＨ２ピリジル、又は−ＣＨ２チアゾリルから選択される場合により置換される基である、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２５】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１又は２であり、少なくとも１個のＲ４が、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲＣＯＯＲ’、又は−ＮＲＣＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２６】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＮＲＳＯ２Ｒ’である、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＮＲＣＯＯＲ’である、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２８】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＮＲＣＯＲ’である、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２９】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるピロリジン−１−イル（ｂｂ）であり、ｚが１又は２であり、Ｒ４が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’、又は−ＣＨ２ＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３０】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１又は２であり、少なくとも１個のＲ４が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲＣＯＯＲ’、又は−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３１】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’、又は−ＣＨ２ＯＲ’である、請求項１３０に記載の化合物。
【請求項１３２】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＮＲＳＯ２Ｒ’である、請求項１３０に記載の化合物。
【請求項１３３】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＮＲＣＯＯＲ’である、請求項１３０に記載の化合物。
【請求項１３４】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１又は２であり、少なくとも１個のＲ４が、−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’、又は−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３５】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＳＯＲ’である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３７】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３８】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３９】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＲ’である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１４０】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１又は２であり、少なくとも１個のＲ４が、−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’、又は−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４１】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＳＯＲ’である、請求項１４０に記載の化合物。
【請求項１４２】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１４０に記載の化合物。
【請求項１４３】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１４０に記載の化合物。
【請求項１４４】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１４０に記載の化合物。
【請求項１４５】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＲ’である、請求項１４０に記載の化合物。
【請求項１４６】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１又は２であり、少なくとも１個のＲ４が、−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’、又は−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４７】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＳＯＲ’である、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１４８】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１４９】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１５０】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１５１】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＲ’である、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１５２】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１又は２であり、少なくとも１個のＲ４が、−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’、又は−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５３】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＳＯＲ’である、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５４】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５５】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５６】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５７】
Ｒ１及びＲ２が一緒になって、場合により置換されるアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり、Ｒ４が−ＣＯＲ’である、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５８】
ｙが０〜５である、請求項１２４〜１５７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１５９】
ｙが０である、請求項１５８に記載の化合物。
【請求項１６０】
ｙが１〜３である、請求項１５８に記載の化合物。
【請求項１６１】
ｙが１〜２である、請求項１６０に記載の化合物。
【請求項１６２】
ｙが１である、請求項１６１に記載の化合物。
【請求項１６３】
Ｒ５が独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’，−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、−ＯＰＯ（Ｒ’）２；又はＣ１−Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、脂環式、複素脂環式、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は複素脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換される基である、請求項１２４〜１６２の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１６４】
Ｒ５が独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、場合により置換されるフェノキシ、又は場合により置換されるベンジルオキシである、請求項１６３に記載の化合物。
【請求項１６５】
Ｒ５がＦである、請求項１６４に記載の化合物。
【請求項１６６】
Ｒ５がＯＲ’である、請求項１６３に記載の化合物。
【請求項１６７】
Ｒ５がＯＨである、請求項１６６に記載の化合物。
【請求項１６８】
以下の化学式Ｉ−Ａ−ｉ、化学式Ｉ−Ｂ−ｉ、化学式Ｉ−Ｃ−ｉ又は化学式Ｉ−Ｄ−ｉ：
【化９５】
2008540438.tif 000019
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ及びＲ３ｃは、化学式Ｉ−Ａ、化学式Ｉ−Ｂ、化学式Ｉ−Ｃ及び化学式Ｉ−Ｄに関して請求項１に定義した通りである］
を有する、請求項１に記載の化合物、或いはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６９】
Ｒ３ａが水素である、請求項１６８に記載の化合物。
【請求項１７０】
Ｒ３ａがＸ−ＲＱである、請求項１６８に記載の化合物。
【請求項１７１】
ＸがＣ１−Ｃ６アルキリデンである、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７２】
ＸがＣ１−Ｃ４アルキリデンである、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７３】
Ｘが−ＣＨ２−である、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７４】
ＲＱが、−Ｒ’、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、又は−ＯＰＯ（Ｒ’）２から独立して選択される、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７５】
ＲＱがＲ’である、請求項１７４に記載の化合物。
【請求項１７６】
Ｒ３ｂが水素である、請求項１６８に記載の化合物。
【請求項１７７】
Ｒ３ｃが水素である、請求項１６８に記載の化合物。
【請求項１７８】
Ｒ３ｂが及びＲ３ｃが何れも同時に水素である、請求項１６８に記載の化合物。
【請求項１７９】
Ｒ３ｂ及びＲ３ｃがそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２；又は、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、脂環式、複素脂環式、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は複素脂環式Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換される基である、請求項１６８に記載の化合物。
【請求項１８０】
Ｒ３ｂ及びＲ３ｃがそれぞれ独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３；又は−ピペリジニル、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル又はベンジルオキシから選択される場合により置換される基である、請求項１７９に記載の化合物。
【請求項１８１】
各Ｒ３ｂ及びＲ３ｃが独立して、ハロゲン、ＣＮ、場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、又はＮＲＣＯＲ’である、請求項１７９に記載の化合物。
【請求項１８２】
Ｒ３ｂ及びＲ３ｃがそれぞれ独立して、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、又は−ＣＮである、請求項１８１に記載の化合物。
【請求項１８３】
Ｒ３ｂ及びＲ３ｃが、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、又は−ＣＮから独立して選択される、請求項１８２に記載の化合物。
【請求項１８４】
Ｒ３ｂ及びＲ３ｃが、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、又は−ＯＣＨ２ＣＨ３から独立して選択される、請求項１８３に記載の化合物。
【請求項１８５】
各Ｒ３ｂ及びＲ３ｃが−ＣＯＮ（Ｒ’）２又は−ＮＲＣＯＲ’である、請求項１６８に記載の化合物。
【請求項１８６】
以下の化学式ＩＡ−ｉｉ、化学式ＩＢ−ｉｉ、化学式ＩＣ−ｉｉ及び化学式ＩＤ−ｉｉ：
【化９８】
2008540438.tif 000020
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ｂ及びＲ３ｃは、化学式Ｉ−Ａ、化学式Ｉ−Ｂ、化学式Ｉ−Ｃ及び化学式Ｉ−Ｄに関して請求項１に定義した通りである］
の化合物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８７】
Ｒ３ａ及びＲ３ｃの一方が水素である、請求項１８６に記載の化合物。
【請求項１８８】
Ｒ３ｂ及びＲ３ｃが何れも同時に水素である、請求項１８６に記載の化合物。
【請求項１８９】
以下の化学式：
【化９９】
2008540438.tif 000021
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９０】
請求項１〜１８９の何れか１項に記載の化合物、及び薬学的に許容されるアジュバント又は担体を含む、薬学的組成物。
【請求項１９１】
急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、偏頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及びうつ病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、骨関節痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭頚部痛、重度又は難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突破性疼痛、術後疼痛又は癌性疼痛から選択される疾患、障害又は状態を処置するか、又はその重症度を低下させるための、請求項１９０に記載の薬学的組成物。
【請求項１９２】
前記疾患、状態又は障害が電圧ゲート性ナトリウムチャネルの活性化又は過剰活性に関与している、請求項１９１に記載の薬学的組成物。
【請求項１９３】
前記疾患、状態又は障害が急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛である、請求項１９２に記載の薬学的組成物。
【請求項１９４】
前記疾患、状態又は障害が脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部痛又は頚部痛である、請求項１９２に記載の薬学的組成物。
【請求項１９５】
前記疾患、状態又は障害が重度又は難治性疼痛、急性疼痛、術後疼痛、背部痛又は癌性疼痛である、請求項１９２に記載の薬学的組成物。
【請求項１９６】
前記疾患が大腿癌性疼痛；非悪性慢性骨疼痛；慢性関節リューマチ；骨関節炎；脊髄狭窄；神経障害性下部背部痛；顔面筋疼痛症候群；線維筋肉痛；側頭下顎関節疼痛；慢性内蔵痛、例えば腹部；膵臓；ＩＢＳ疼痛；慢性頭痛；偏頭痛；緊張性頭痛、例えば群発性頭痛；慢性神経障害性疼痛、例えばヘルペス後神経痛；糖尿病性神経障害；ＨＩＶ関連神経障害；三叉神経痛；シャルコー−マリエ歯部神経障害；遺伝性感覚神経障害；末梢神経損傷；疼痛性神経腫；異所性近位遠位放電；神経根障害；化学療法誘導神経障害性疼痛；放射線療法誘導神経障害性疼痛；乳房切除後疼痛；中枢痛；脊髄損傷疼痛；卒中後疼痛；視床性疼痛；複合的局所疼痛症候群；幻想痛；難治性疼痛；急性疼痛、急性術後疼痛；急性筋骨格疼痛；関節痛；機械的下部背部痛；頚部痛；腱炎；損傷／運動痛；急性内臓痛、例えば腹痛；腎盂腎炎；虫垂炎；胆嚢炎；腸閉塞；ヘルニア等；胸部痛、例えば心臓痛；骨盤痛；腎仙痛；急性産科痛、例えば陣痛；帝王切開痛；急性炎症、熱傷及び外傷性疼痛；急性間欠性疼痛、例えば子宮内膜症；急性帯状疱疹疼痛；鎌状赤血球貧血；急性膵臓炎；突破性疼痛；口腔顔面疼痛、例えば複鼻腔疼痛、歯痛；多発性硬化症（ＭＳ）疼痛；うつ病における疼痛；らい病疼痛；ベーチェット病疼痛；有痛脂肪症；静脈炎疼痛；ギヤン−バレー疼痛；脚部痛及び運動時踵部痛；ハグルンド症候群；皮膚紅痛症；ファブリー病性疼痛；膀胱及び泌尿器疾患、例えば尿失禁；過剰活性膀胱；疼痛性膀胱症候群；間質性膀胱炎（ＩＣ）；又は前立腺炎から選択される、請求項１９２に記載の薬学的組成物。