【手続補正書】
【提出日】平成21年8月25日(2009.8.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象における腸液平衡障害を治療するための医薬組成物であって、少なくとも１つのカルシウム模倣性またはカルシリティック化合物を医薬的に許容される担体と共に含む、前記医薬組成物。
【請求項２】
腸液平衡障害が異常な腸運動である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
異常な腸運動が下痢である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
下痢が浸透圧性、分泌性、滲出性または急速通過性下痢である、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
下痢が急性または慢性下痢である、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項６】
下痢が旅行者下痢症である、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項７】
下痢が、イー・コリ（Ｅ．ｃｏｌｉ）、シゲラ（Ｓｈｉｇｅｌｌａ）、サルモネラ（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ）、カンピロバクター・ジェジュニ（Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｊｅｊｕｎｉ）、ビブリオ・コレレ（Ｖｉｂｒｉｏ  ｃｈｏｌｅｒａｅ）、コレラ毒素（ＣＴＸ）；エルトール、ジアルジア症、エンタモエバ・ヒストリカ（Ｅｎｔａｍｏｅｂａ  ｈｉｓｔｏｌｙｃａ）、クリプトスポリジウム・パルバム（ｃｒｙｐｔｏｓｐｏｒｉｄｉｕｍ  ｐａｒｖｕｍ）；ノーウォークウイルス、ロタウイルス、アデノウイルス、カリチウイルス、アストロウイルスまたはエンテロウイルスにより引き起こされる、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項８】
下痢がサイクリックＡＭＰにより媒介される、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項９】
下痢が、サイクリックＧＭＰにおける上昇を伴う、または上昇の結果引き起こされる、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
下痢が、抗生物質、抗炎症薬、カフェイン、ステロイド、薬物または下剤により引き起こされる、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
下痢が、吸収不良または消化不良により引き起こされる、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
下痢が、ラクターゼ欠乏症により引き起こされる、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
下痢が、短腸症候群により引き起こされる、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
下痢が胃腸手術に伴うものである、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
下痢が腹部手術に伴うものである、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
下痢が、化学療法、放射線治療、炎症または毒性外傷に伴うものである、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
化合物がカルシウム模倣性である、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
カルシウム模倣性化合物が、式Ｉ：
【化１】
2009507017.tif 000001
［式中、
Ｘ１およびＸ２は、同一であっても異なっていても良く、それぞれ、ＣＨ３、ＣＨ３Ｏ、ＣＨ３ＣＨ２Ｏ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３Ｏ、ＣＨ３Ｓ、ＯＨ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＨ３ＣＨ２、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、アセトキシおよびアセチルラジカルから選択されるラジカルであり、またはＸ１のうちの２つは一緒になって、縮合脂環式環、縮合芳香族環およびメチレンジオキシラジカルから選択されるものを形成し、またはＸ２のうちの２つは一緒になって、縮合脂環式環、縮合芳香族環およびメチレンジオキシラジカルから選択されるものを形成し得；但し、Ｘ２は３−ｔ−ブチルラジカルではなく；
ｎは０〜５の範囲であり；
ｍは１〜５の範囲であり；および
アルキルラジカルは、Ｃ１−Ｃ３アルキルラジカルであって、場合により、飽和および不飽和、直鎖、分枝および環状Ｃｌ−Ｃ９アルキル基、ジヒドロインドリルおよびチオジヒドロインドリル基および２−、３−および４−ピペリジニル基から選択される少なくとも１つの基で置換されているものから選択される］
の化合物またはこの医薬的に許容される塩である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
カルシウム模倣性化合物が、Ｎ−（３−［２−クロロフェニル］−プロピル）−Ｒ−α−メチル−３−メトキシベンジルアミンまたはこの医薬的に許容される塩である、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
カルシウム模倣性化合物が、式ＩＩ：
【化２】
2009507017.tif 000002
［式中、
Ｒ１はアリール、置換アリール、ヘテロサイクリル、置換ヘテロサイクリル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキルであり；
Ｒ２はアルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ３はＨ、アルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、アルキルまたはハロアルキルであり；
存在する各Ｒ５は、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＲｄＳ（＝Ｏ）ｍＲｄ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＳ（＝Ｏ）ｍＮＲｄＲｄまたは−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｒｄからなる群から独立して選択され；
Ｒ６はアリール、置換アリール、ヘテロサイクリル、置換ヘテロサイクリル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキルであり；
各Ｒａは独立して、Ｈ、アルキルまたはハロアルキルであり；
各Ｒｂは独立して、アリール、アラルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリルアルキルであり、このそれぞれは、置換されていなくまたはアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、シアノおよびニトロからなる群から選択される最高３個の置換基で置換されており；
各Ｒｃは独立して、アルキル、ハロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、このそれぞれは、置換されていても置換されていなくても良く；
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルは、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ、−ＯＲｂ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＣ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ｎＲｃおよび−Ｓ（＝Ｏ）ｎＮＲａＲａから選択される、０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ｍは１または２であり；
ｎは０、１または２であり；および
ｐは０、１、２、３または４であり；
但し、Ｒ２がメチルであり、ｐが０であり、Ｒ６が非置換フェニルであるならば、Ｒ１は２，４−ジハロフェニル、２，４−ジメチルフェニル、２，４−ジエチルフェニル、２，４，６−トリハロフェニルまたは２，３，４−トリハロフェニルでないとする］
の化合物またはこの医薬的に許容される塩である、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
カルシウム模倣性化合物が、Ｎ−（（６−（メチルオキシ）−４’−（トリフルオロメチル）−１，１’−ビフェニル−３−イル）メチル）−１−フェニルエタナミン、またはこの医薬的に許容される塩である、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
カルシウム模倣性化合物がシナカルセットＨＣｌである、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
異常な腸運動が便秘である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
便秘が過敏性腸症候群を伴うものである、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
便秘が腸運動障害を伴うものである、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
便秘がアヘン剤、抗うつ剤、カルシウムまたは下剤の使用による、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
便秘が甲状腺機能低下症、抑鬱、ホルモンの不均衡、真性糖尿病、ヒルシュスプリング病、骨盤底の共同運動障害、血液供給の途絶、術後外傷、閉塞性病変、偽性閉塞または手術による、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
便秘が貧弱な食生活、コーヒー、茶、またはアルコールの濫用、不活動または運動不足によるものである、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
化合物がカルシリティック物質である、請求項１または２３〜２８のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項３０】
対象において腸液分泌を調節するための医薬組成物であって、少なくとも１つのカルシウム模倣性またはカルシリティック化合物を医薬的に許容される担体と共に含む、前記医薬組成物。
【請求項３１】
体液分泌が増加する、請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
化合物がカルシリティック物質である、請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
体液分泌が減少する、請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
液体の吸収が増加する、請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
化合物がカルシウム模倣性である、請求項３３または請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
対象が手術の準備をされる、請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
対象の腸管における薬物、毒または栄養の吸収または分泌を調節するための医薬組成物であって、少なくとも１つのカルシウム模倣性またはカルシリティック化合物を医薬的に許容される担体と共に含む、前記医薬組成物。
【請求項３８】
薬物または栄養吸収を増大させる、請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
対象が栄養失調または同化不良を患っている、請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
化合物がカルシウム模倣性である、請求項３７〜３９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
毒吸収が減少する、請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
薬物または栄養吸収が減少する、請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
化合物がカルシリティック物質である、請求項４１または４２項に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
対象の同化不良または栄養失調を治療するための医薬組成物であって、少なくとも１つのカルシウム模倣性またはカルシリティック化合物を医薬的に許容される担体と共に含む、前記医薬組成物。
【請求項４５】
同化不良が混合障害、膵機能不全、腸胆汁酸塩濃度の低下、不十分な吸収面、粘膜吸収不良、胆汁酸塩の腸肝循環の中断またはリンパ管の閉塞によるものである、請求項４４に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
対象が栄養失調を患っている、請求項４４に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
対象が、ヒト、水生哺乳動物または非水生である、請求項１に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】発明の名称
【補正方法】変更
【補正の内容】
【発明の名称】カルシリティック化合物またはカルシウム模倣性化合物を用いて腸液バランスを調節する方法