【誤訳訂正書】
【提出日】平成21年9月9日(2009.9.9)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項４】
そのラセミ化合物の形に、純粋な対掌体又はジアステレオマーの形に又は任意の混合割合での対掌体又はジアステレオマーの混合物の形にある、一般式（Ｉ）
【化４】
2004532246.tif 000001
｛式中：
Ａは、Ｏ又はＳであり；
Ｒ１は
【化５】
2004532246.tif 000002
又は
【化６】
2004532246.tif 000003
を示し、
Ｒ２は−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル又は−シクロ−Ｃ３Ｈ４Ｒ１７を示し、
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は相互に独立してＨ、メチル、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ３又は−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−フラン−２−イル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏメチル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏエチル、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）Ｏエチルを示し、
Ｒ１７は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ又は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６−アルキルを示し、
Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４は相互に独立してＨ、ＯＨ、ＳＨ、−Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｏアリール、−Ｓ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｓアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ，Ｉ、−ＣＮ、Ｃ１−６−アルキル、ＣＦ３、ＣＯ（＝Ｏ）Ｈ、ＣＯ（＝Ｏ）−Ｃ１−６−アルキル又は−Ｎ＝Ｎ−アリールを示す。｝
で表わされる化合物又はその薬学的に許容し得る塩を製造する方法において、
一般式（ＩＩ）
【化７】
2004532246.tif 000004
（式中、Ｒ１は上記に定義された通りである。）
で表わされるアミンを一般式（ＩＩＩ）
【化８】
2004532246.tif 000005
（式中、Ｒ２は上記に定義された通りである。）
で表わされるアルデヒド及び一般式（ＩＶ）
【化９】
2004532246.tif 000006
（式中、Ａ、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は上記に定義された通りである。）
で表わされるヘテロ環と酸の存在下に反応させる、上記一般式（Ｉ）で表わされる化合物の製造方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項７】
そのラセミ化合物の形に、純粋な対掌体又はジアステレオマーの形に又は任意の混合割合での対掌体又はジアステレオマーの混合物の形にある、一般式（Ｉ）
【化１０】
2004532246.tif 000007
｛式中：
Ａは、Ｏ又はＳであり；
Ｒ１は
【化１１】
2004532246.tif 000008
又は
【化１２】
2004532246.tif 000009
を示し、
Ｒ２は−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル又は−シクロ−Ｃ３Ｈ４Ｒ１７を示し、
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は相互に独立してＨ、メチル、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ３又は−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−フラン−２−イル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏメチル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏエチル、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）Ｏエチルを示し、
Ｒ１７は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ又は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６−アルキルを示し、
Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４は相互に独立してＨ、ＯＨ、ＳＨ、−Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｏアリール、−Ｓ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｓアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ，Ｉ、−ＣＮ、Ｃ１−６−アルキル、ＣＦ３、ＣＯ（＝Ｏ）Ｈ、ＣＯ（＝Ｏ）−Ｃ１−６−アルキル又は−Ｎ＝Ｎ−アリールを示す。｝
で表わされる化合物又はその薬学的に許容し得る塩を含有する医薬。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項８】
そのラセミ化合物の形に、純粋な対掌体又はジアステレオマーの形に又は任意の混合割合での対掌体又はジアステレオマーの混合物の形にある、一般式（Ｉ）
【化１３】
2004532246.tif 000010
｛式中：
Ａは、Ｏ又はＳであり；
Ｒ１は
【化１４】
2004532246.tif 000011
又は
【化１５】
2004532246.tif 000012
を示し、
Ｒ２は−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル又は−シクロ−Ｃ３Ｈ４Ｒ１７を示し、
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は相互に独立してＨ、メチル、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ３又は−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−フラン−２−イル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏメチル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏエチル、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）Ｏエチルを示し、
Ｒ１７は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ又は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６−アルキルを示し、
Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４は相互に独立してＨ、ＯＨ、ＳＨ、−Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｏアリール、−Ｓ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｓアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ，Ｉ、−ＣＮ、Ｃ１−６−アルキル、ＣＦ３、ＣＯ（＝Ｏ）Ｈ、ＣＯ（＝Ｏ）−Ｃ１−６−アルキル又は−Ｎ＝Ｎ−アリールを示す。｝
で表わされる化合物又はその薬学的に許容し得る塩を鎮痛剤の製造に使用する方法。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項９】
そのラセミ化合物の形に、純粋な対掌体又はジアステレオマーの形に又は任意の混合割合での対掌体又はジアステレオマーの混合物の形にある、一般式（Ｉ）
【化１６】
2004532246.tif 000013
｛式中：
Ａは、Ｏ又はＳであり；
Ｒ１は
【化１７】
2004532246.tif 000014
又は
【化１８】
2004532246.tif 000015
を示し、
Ｒ２は−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル又は−シクロ−Ｃ３Ｈ４Ｒ１７を示し、
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は相互に独立してＨ、メチル、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ３又は−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−フラン−２−イル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏメチル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏエチル、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）Ｏエチルを示し、
Ｒ１７は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ又は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６−アルキルを示し、
Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４は相互に独立してＨ、ＯＨ、ＳＨ、−Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｏアリール、−Ｓ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｓアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ，Ｉ、−ＣＮ、Ｃ１−６−アルキル、ＣＦ３、ＣＯ（＝Ｏ）Ｈ、ＣＯ（＝Ｏ）−Ｃ１−６−アルキル又は−Ｎ＝Ｎ−アリールを示す。｝
で表わされる化合物又はその薬学的に許容し得る塩を局所麻酔薬又は不整脈治療薬の製造に使用する方法。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項１０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１０】
そのラセミ化合物の形に、純粋な対掌体又はジアステレオマーの形に又は任意の混合割合での対掌体又はジアステレオマーの混合物の形にある、少なくとも１種の一般式（Ｉ）
【化１９】
2004532246.tif 000016
｛式中：
Ａは、Ｏ又はＳであり；
Ｒ１は
【化２０】
2004532246.tif 000017
又は
【化２１】
2004532246.tif 000018
を示し、
Ｒ２は−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル又は−シクロ−Ｃ３Ｈ４Ｒ１７を示し、
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は相互に独立してＨ、メチル、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ３又は−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−フラン−２−イル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏメチル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏエチル、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）Ｏエチルを示し、
Ｒ１７は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ又は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６−アルキルを示し、
Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４は相互に独立してＨ、ＯＨ、ＳＨ、−Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｏアリール、−Ｓ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｓアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ，Ｉ、−ＣＮ、Ｃ１−６−アルキル、ＣＦ３、ＣＯ（＝Ｏ）Ｈ、ＣＯ（＝Ｏ）−Ｃ１−６−アルキル又は−Ｎ＝Ｎ−アリールを示す。｝
で表わされる化合物又はその薬学的に許容し得る塩及び少なくとも１種の医薬用助剤を含有する薬学的調合物。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００２】
慢性および非慢性痛状態の治療は医療において重要な意味を有する。したがって慢性および非慢性痛状態の患者に合い、かつ目的にかなった治療への十分に有効な治療が世界的に要求されている。但しこの場合これは患者に対して効果があり、そして満足のいく痛みの治療を意味する。  
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００３】
モルフィンのような古典的オピオイドが強い痛みないし著しく強い痛みの治療に十分に有効である。その使用は公知の副作用、たとえば呼吸抑制、嘔吐、鎮静、便秘及び耐薬性の発生によって制限される。更にこれは特に腫瘍患者が煩う神経障害又は付随する痛みにあまり有効でない。  
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００４】
オピオイドは、いわゆるＧタンパク質結合レセプターのファミリーに属する、細胞膜に存在するレセプターと結合することによってその鎮静作用を発揮する。これと共に、痛みの発生及び痛みの更なる伝達系に著しく関与するその他のレセプターおよびイオンチャネル、たとえばナトリウムチャネルのいわゆるバトラコトキシン−（ＢＴＸ−）結合部位（＝結合部位２）がある。  
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００５】
本発明は、痛みの治療に、場合によっては慢性痛および神経症性痛の治療にも適している鎮痛効果のある化合物を提供することを課題とする。これらの物質としては、この特性を持つ上に、モルヒネ類の薬物適用時に通例発現するような、例えば悪心、嘔吐、依存症、呼吸活動の低下または便秘などの副作用をできる限り起こさないものでなければならない。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４８】
さらに、それぞれのジアステレオマーまたは対掌体だけでなく、ラセミ化合物または対掌体の混合物も含めた、本発明に基づく一般式（Ｉ）を持つ少なくとも１つの化合物を、遊離塩基または遊離酸の形態で、あるいは生理学的相容性のある酸または塩基によって形成される塩、特に塩化水素酸塩およびナトリウム塩の形態で、痛み治療用医薬の製造のために使用することも本発明の対象である。本発明に基づく化合物は鎮痛効果を有することが実証されており、ナトリウムチャネルの結合位置２（ＢＴＸ結合位置）に対し高い親和性を持っている。