【手続補正書】
【提出日】平成21年3月13日(2009.3.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2008534537.tif 000001
［式中、
Ｒ５は、式
【化２】
2008534537.tif 000002
｛ここで、
＊は、炭素原子への結合部位であり、
Ｒ１は、水素またはヒドロキシを表す｝
の基を表し、
Ｒ２は、水素、メチルまたはエチルを表し、
Ｒ３は、式
【化３】
2008534537.tif 000003
｛ここで、
＊は、窒素原子への結合部位であり、
Ｒ６は、式
【化４】
2008534537.tif 000004
（式中、
＊は、窒素原子への結合部位であり、
Ｒ１１は、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ１２は、水素またはメチルを表し、
ｋは、０または１の数を表し、
ｌは、１、２、３または４の数を表し、
そして、
ｍおよびｎは、相互に独立して、１、２または３の数である）
の基を表し、
Ｒ７は、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、相互に独立して、式
【化５】
2008534537.tif 000005
（式中、
＊は、窒素原子への結合部位であり、
Ｒ１３は、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ１４は、水素またはメチルを表し、
Ｒ１５およびＲ１６は、相互に独立して、水素、アミノエチルまたはヒドロキシエチルを表し、
ｏは０または１の数であり、
ｐ、ｑおよびｗは、相互に独立して、１、２、３または４の数である）
の基を表す｝
の基を表し、
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノまたはメチルを表す］
の化合物、または、その塩、その溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物の１つ。
【請求項２】
式
【化６】
2008534537.tif 000006
［式中、
Ｒ１は、水素またはヒドロキシを表し、
Ｒ２は、水素、メチルまたはエチルを表し、
Ｒ３は、上記定義の通りであり、
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノまたはメチルを表す］
に相当することを特徴とする、請求項１に記載の化合物、または、その塩、その溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物の１つ。
【請求項３】
Ｒ２が水素を表すことを特徴とする、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４が、水素、ヒドロキシ、塩素またはメチルを表すことを特徴とする、請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ５が、式
【化７】
2008534537.tif 000007
［ここで、
＊は、炭素原子への結合部位であり、
Ｒ１は、水素またはヒドロキシを表す］
の基を表し、
Ｒ２が水素を表し、
Ｒ３が、式
【化８】
2008534537.tif 000008
［ここで、
＊は、窒素原子への結合部位であり、
Ｒ６は、式
【化９】
2008534537.tif 000009
｛式中、
＊は、窒素原子への結合部位であり、
Ｒ１１は、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ１２は、水素またはメチルを表し、
ｋは、０または１の数であり、
ｌは、１、２、３または４の数であり、
そして、
ｍおよびｎは、相互に独立して、１、２または３の数である｝
の基を表す］
の基を表し、
Ｒ４がヒドロキシを表す、
ことを特徴とする、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の化合物、または、その塩、その溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物の１つ。
【請求項６】
Ｒ５が、式
【化１０】
2008534537.tif 000010
［ここで、
＊は、炭素原子への結合部位であり、
Ｒ１は、水素またはヒドロキシを表す］
の基を表し、
Ｒ２が水素を表し、
Ｒ３が、式
【化１１】
2008534537.tif 000011
［ここで、
＊は、窒素原子への結合部位であり、
Ｒ７は、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ８およびＲ１０は、相互に独立して、式
【化１２】
2008534537.tif 000012
｛式中、
＊は、窒素原子への結合部位であり、
Ｒ１３は、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ１４は、水素またはメチルを表し、
Ｒ１５およびＲ１６は、相互に独立して、水素、アミノエチルまたはヒドロキシエチルを表し、ｏは、０または１の数であり、
ｐ、ｑおよびｗは、相互に独立して、１、２、３または４の数である｝
の基を表す］
の基を表し、
Ｒ４がヒドロキシを表す、
ことを特徴とする、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の化合物、または、その塩、その溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物の１つ。
【請求項７】
Ｒ５が、式
【化１３】
2008534537.tif 000013
［ここで、
＊は、炭素原子への結合部位であり、
Ｒ１は、水素またはヒドロキシを表す］
の基を表し、
Ｒ２が水素を表し、
Ｒ３が、式
【化１４】
2008534537.tif 000014
［ここで、
＊は、窒素原子への結合部位であり、
Ｒ９は、式
【化１５】
2008534537.tif 000015
｛式中、
＊は、窒素原子への結合部位であり、
Ｒ１３は、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ１４は、水素またはメチルを表し、
Ｒ１５およびＲ１６は、相互に独立して、水素、アミノエチルまたはヒドロキシエチルを表し、
ｏは０または１の数であり、
ｐ、ｑおよびｗは、相互に独立して、１、２、３または４の数である｝
の基を表す］
の基を表し、
Ｒ４がヒドロキシを表す、
ことを特徴とする、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の化合物、または、その塩、その溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物の１つ。
【請求項８】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、または、その塩、その溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物の１つの製造方法であって、
［Ａ］式
【化１６】
2008534537.tif 000016
（式中、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、請求項１に記載の意味を有し、ｂｏｃは、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルを表す）
の化合物を、２段階工程で、最初に、１種またはそれ以上の脱水剤の存在下、式
ＨＲ３      （ＩＩＩ）
（式中、Ｒ３は請求項１に記載の意味を有する）
の化合物と反応させ、続いて酸と、かつ／または、水素化分解により反応させる、
または、
［Ｂ］式
【化１７】
2008534537.tif 000017
（式中、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、請求項１に記載の意味を有し、そして、Ｚはベンジルオキシカルボニルを表す）
の化合物を、２段階工程で、最初に、１種またはそれ以上の脱水剤の存在下、式
ＨＲ３      （ＩＩＩ）
（式中、Ｒ３は請求項１に記載の意味を有する）
の化合物と反応させ、続いて酸と、または、水素化分解により反応させる
を特徴とする、方法。
【請求項９】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその溶媒和物の１つの製造方法であって、当該化合物の塩または当該化合物の塩の溶媒和物を、塩基を加えてクロマトグラフィーすることにより当該化合物に変換することを特徴とする、方法。
【請求項１０】
疾患の処置および／または予防のための、請求項１ないし請求項７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１ないし請求項７のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１２】
細菌性疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１ないし請求項７のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１３】
少なくとも１種の請求項１ないし請求項７のいずれかに記載の化合物を、少なくとも１種の不活性、非毒性、医薬的に許容し得る補助剤と組み合わせて含む、医薬。
【請求項１４】
細菌感染の処置および／または予防のための、請求項１３に記載の医薬。
【請求項１５】
抗菌的有効量の少なくとも１種の請求項１ないし請求項７のいずれかに記載の化合物または請求項１３もしくは請求項１４に記載の医薬を投与することによる、ヒトおよび動物における細菌感染の制御方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２５】
本発明の目的上、好ましいのは、また、式中、
Ｒ５が、
【化１１】
2008534537.tif 000018
［ここで、
＊は、炭素原子への結合部位であり、
Ｒ１は、水素またはヒドロキシを表す］
の基を表し、
Ｒ２が水素を表し、
Ｒ３が、式
【化１２】
2008534537.tif 000019
［ここで、
＊は、窒素原子への結合部位であり、
Ｒ７は、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ８およびＲ１０は、相互に独立して、式
【化１３】
2008534537.tif 000020
｛式中、
＊は、窒素原子への結合部位であり、
Ｒ１３は、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ１４は、水素またはメチルを表し、
Ｒ１５およびＲ１６は、相互に独立して、水素、アミノエチルまたはヒドロキシエチルを表し、ｏは、０または１の数であり、
ｐ、ｑおよびｗは、相互に独立して、１、２、３または４の数である｝
の基を表す］
の基を表し、
Ｒ４がヒドロキシを表す、
式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物並びにそれらの塩、それらの溶媒和物およびそれらの塩の溶媒和物である。