【手続補正書】
【提出日】平成21年10月30日(2009.10.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式I：
【化１】
2009514865.tif 000001
[式中、
R1は、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールより選択され、
Xは、-COおよび-SO2-より選択され、
R2は、水素および置換されていてもよい低級アルキルより選択され、
Wは、-CR8-、-CH2CR8-およびNより選択され、
R3は、-CO-R7、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、シアノ、スルホニル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリールより選択され、
R4は、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいヘテロアリールオキシ、置換されていてもよいアルコキシカルボニル、アミノカルボニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールおよび置換されていてもよいヘテロシクロアルキルより選択され、
R5は、ハロ、ヒドロキシ、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルおよび置換されていてもよい低級アルキルより選択され、
R6は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいヘテロアリールオキシ、置換されていてもよいアルコキシカルボニル、アミノカルボニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールおよび置換されていてもよいヘテロシクロアルキルより選択され、
R7は、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、ヒドロキシ、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアラルコキシ、置換されていてもよいアルコキシより選択され、
R8は、水素および置換されていてもよいアルキルより選択され、または
R4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になってオキソ基を形成し、または
R4およびR8は、それらが結合している炭素と一緒になってC=C基を形成し、R5は、水素および置換されていてもよい低級アルキルより選択される]
の化合物より選択される少なくとも１つの化学物質
ならびに製薬上許容されるその塩、溶媒和物、キレート化合物、非共有結合性錯体、プロドラッグおよび混合物。
【請求項２】
R1が、置換されていてもよいアリールである、請求項１に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３】
R1が、置換されていてもよいフェニルである、請求項２に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項４】
R1が、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアルキル、スルホニル、ハロ、置換されていてもよいアミノ、スルファニル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいヘテロアリールオキシ、アシル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリールより独立に選択される１つ、２つまたは３つの基で置換されたフェニルである、請求項３に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項５】
R1が、3-ハロ-4-イソプロポキシフェニル、3-シアノ-4-イソプロポキシフェニル、3-ハロ-4-((R)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イルオキシ)フェニル、3-シアノ-4-((R)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イルオキシ)フェニル、3-ハロ-4-イソプロピルアミノフェニル、3-シアノ-4-イソプロピルアミノフェニル、3-ハロ-4-((R)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イルアミノ)フェニルおよび3-シアノ-4-((R)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イルアミノ)フェニルより選択される、請求項４に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項６】
Xが-CO-である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項７】
式Iの化合物が、以下の式II：
【化２】
2009514865.tif 000002
[式中、
R11は、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい低級アルキル、ニトロ、シアノ、水素、スルホニルおよびハロより選択され、
R12は、水素、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアミノ、スルファニル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシおよび置換されていてもよいヘテロアリールオキシより選択され、
R13は、水素、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、置換されていてもよいアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アミノカルボニル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリールより選択される]
の化合物より選択される、請求項１に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項８】
Wが-CR8-である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項９】
R3が、-CO-R7、水素、置換されていてもよい低級アルキル、シアノ、スルホニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１０】
R3が、置換されていてもよい低級アルキルである、請求項９に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１１】
R3が、ヒドロキシで置換されていてもよい低級アルキル、低級アルコキシで置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいアミノ基で置換されていてもよい低級アルキル、およびR7がヒドロキシおよび置換されていてもよいアミノより選択されるCO-R7で置換されていてもよい低級アルキルより選択される、請求項１０に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１２】
R3が、ヒドロキシで置換されていてもよい低級アルキルおよび置換されていてもよいアミノ基で置換されていてもよい低級アルキルより選択される、請求項１１に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１３】
式IIの化合物が、以下の式III：
【化３】
2009514865.tif 000003
の化合物より選択される、請求項７に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１４】
式IIの化合物が、以下の式IV：
【化４】
2009514865.tif 000004
[式中、
R9は、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいシクロアルコキシ、置換されていてもよいアラルコキシ、置換されていてもよいアミノおよび置換されていてもよい低級アルキルより選択される]
の化合物より選択される、請求項７に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１５】
R9が、ヒドロキシおよび置換されていてもよいアミノで置換された低級アルキルより選択される、請求項１４に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１６】
R9が、ヒドロキシ、アミノ、N-メチルアミノ、N,N-ジメチルアミノ、アゼチジン-1-イルまたはピロリジン-1-イルで置換された低級アルキルより選択される、請求項１５に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１７】
R6が、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルおよび置換されていてもよいアルキルより選択される、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１８】
R6が、次の置換基：置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアミノ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいシクロアルキルオキシ、フェニル、フェノキシ、スルホニル、アミノカルボニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ニトロ、ヘテロアラルコキシ、アラルコキシおよび置換されていてもよいヘテロシクロアルキルの１つまたは２つで置換されたフェニルである、請求項１７に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１９】
R6が
【化５】
2009514865.tif 000005
[式中、
R14は、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールより選択され、
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシおよび低級アルキルより選択される]
である、請求項１８に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２０】
R14が、
それぞれが、置換されていてもよい低級アルキル、ハロ、アシル、スルホニル、シアノ、ニトロ、置換されていてもよいアミノおよび置換されていてもよいヘテロアリールより選択される１つ、２つまたは３つの基で置換されていてもよい
7,8-ジヒドロイミダゾ[1,2-c][1,3]オキサジン-2-イル、
3a,7a-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル、
イミダゾ[2,1-b]オキサゾール-6-イル、
オキサゾール-4-イル、
5,6,7,8-テトラヒドロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル、
1H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル、
2,3-ジヒドロイミダゾール-4-イル、
1H-イミダゾール-2-イル、
イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル、
チアゾール-2-イル、
チアゾール-4-イル、
ピラゾール-3-イル、および
1H-イミダゾール-4-イル
より選択される、請求項１９に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２１】
R14が、
それぞれが、置換されていてもよい低級アルキル、ハロおよびアシルより選択される１つまたは２つの基で置換されていてもよい
1H-イミダゾール-2-イル、
イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル、および
1H-イミダゾール-4-イル
より選択される、請求項２０に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２２】
R15が水素である、請求項１９〜２１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２３】
R11が、水素、シアノ、ニトロおよびハロより選択される、請求項７〜２２のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２４】
R11がクロロおよびシアノより選択される、請求項２３に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２５】
R12が、置換されていてもよい低級アルコキシ、置換されていてもよい低級アルキルおよび置換されていてもよいアミノより選択される、請求項７〜２４のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２６】
R12が、低級アルコキシ、2,2,2-トリフルオロ-1-メチルエトキシ、低級アルキルアミノおよび2,2,2-トリフルオロ-1-メチルエチルアミノより選択される、請求項２５に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２７】
R12が、プロポキシ、2,2,2-トリフルオロ-1-メチルエトキシ、プロピルアミノおよび2,2,2-トリフルオロ-1-メチルエチルアミノより選択される、請求項２６に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２８】
R13が水素である、請求項７〜２７のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２９】
R2が水素である、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３０】
R4がハロおよび低級アルキルより選択される、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３１】
R4がハロおよびメチルより選択される、請求項３０に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３２】
R5が、ハロ、ヒドロキシおよび置換されていてもよい低級アルキルより選択される、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３３】
R5が、低級アルキル、ヒドロキシおよびハロより選択される、請求項３２に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３４】
R4がR5と一緒になってオキソ基を形成している、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３５】
医薬賦形剤および請求項１〜３４のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質を含む組成物。
【請求項３６】
式Iの化合物以外の化学療法薬をさらに含む、請求項３５に記載の組成物。
【請求項３７】
タキサン、ビンカアルカロイドまたはトポイソメラーゼI阻害剤より選択される少なくとも1つの化学療法薬をさらに含む、請求項３６に記載の組成物。