【手続補正書】
【提出日】平成21年9月9日(2009.9.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）：
【化１】
2009528976.tif 000001
［式（Ｉ）中、
Ｒ１は、炭素数１〜２のアルキレンジオキシ基、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、炭素数１〜４のアルキル基、炭素数３〜６のシクロアルキル基、炭素数１〜４のハロアルキル基、炭素数１〜４のアルコキシ基、及び、炭素数１〜４のハロアルコキシ基からなる群から選択される一つ、二つ、又は三つの置換基を有するか又は有していないフェニル基を表し、
ｍは２、３、４又は５であり、
ＸはＣＨ又はＮであり、
ｎは０、１、２、３、４又は５であり、ただし、ＸがＮの場合、ｎは２、３、４又は５であり、
ＹはＯ、ＮＲ２、又はＳであり、
Ｒ２は水素、炭素数１〜４のアルキル基若しくはフェニル（炭素数１〜４）アルキル基、又は、Ｒ３において定義される基であり、そして
Ｒ３は、いずれも非芳香環炭素原子に水酸基を置換基として有していてもよい、インダン−１−イル基、インダン−２−イル基、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−１−イル基、若しくは１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル基；炭素数３〜６のシクロアルキル基；又は、炭素数１〜２のアルキレンジオキシ基、ハロゲン原子、水酸基、炭素数１〜４のアルキル基、炭素数３〜６のシクロアルキル基、シアノ基からなる群から選択される一つ、二つ、又は三つの置換基を有するか又は有していないフェニル基；フェニル基、イミダゾリル基、炭素数１〜４のハロアルキル基、炭素数１〜４のアルコキシ基、及び、炭素数１〜４のハロアルコキシ基を表す。］で表される化合物
または薬理学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ１が、フェニル基、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル基、２−フルオロフェニル基、３−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、３，４−ジフルオロフェニル基、３−クロロフェニル基、３−メチルフェニル基、２−トリフルオロメチルフェニル基、３−トリフルオロメチルフェニル基、４−トリフルオロメチルフェニル基、２−メトキシフェニル基、３−メトキシフェニル基、４−メトキシフェニル基、４−イソプロポキシフェニル基、３，４−ジメトキシフェニル基、２，３，４−トリメトキシフェニル基、３，４，５−トリメトキシフェニル基、２−フルオロ−３，４−ジメトキシフェニル基、３−クロロ−４−メトキシフェニル基、４−クロロ−３−メトキシフェニル基、２−トリフルオロメトキシフェニル基、４−トリフルオロメトキシフェニル基、又は３−トリフルオロメトキシフェニル基である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、フェニル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル基、２−フルオロフェニル基、３，４−ジフルオロフェニル基、２−トリフルオロメチルフェニル基、３−トリフルオロメチルフェニル基、４−トリフルオロメチルフェニル基、２−メトキシフェニル基、３−メトキシフェニル基、４−メトキシフェニル基、３，４−ジメトキシフェニル基又は２−トリフルオロメトキシフェニル基である請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、３，４−ジメトキシフェニル基、３，４，５−トリメトキシフェニル基、４−メトキシフェニル基、４−イソプロポキシフェニル基、又は４−トリフルオロメトキシフェニル基である請求項１記載の化合物。
【請求項５】
ｍ若しくはｎが２であるか、又は、ｍ及びｎが２である請求項１〜４のいずれか記載の化合物。
【請求項６】
Ｙが、Ｏ又はＮＨである請求項１〜４のいずれか記載の化合物。
【請求項７】
Ｙが、Ｏ又はＮＨである請求項５記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、フェニル基、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル基、２−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２，４−ジフルオロフェニル基、４−トリフルオロメトキシフェニル基、２−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、３，４−ジクロロフェニル基、４−メチルフェニル基、４−イソプロピルフェニル基、４−ｔ−ブチルフェニル基、４−シアノフェニル基、２−トリフルオロメチルフェニル基、４−トリフルオロメチルフェニル基、２−メトキシフェニル基、４−メトキシフェニル基、４−ビフェニル基、４−（１−イミダゾリル）フェニル基、２−フルオロ−４−メトキシフェニル基、３−フルオロ−４−メトキシフェニル基、３−クロロ−４−メトキシフェニル基、２−トリフルオロメトキシフェニル基又は４−トリフルオロメトキシフェニル基である請求項１〜４のいずれか記載の化合物。
【請求項９】
ｍ若しくはｎが２であるか、又は、ｍ及びｎが２である請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙが、Ｏ又はＮＨである請求項８記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙが、Ｏ又はＮＨである請求項９記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、フェニル基、２−フルオロフェニル基、４−フルオロフェニル基、２−クロロフェニル基、４−クロロフェニル基、４−メチルフェニル基、４−イソプロピルフェニル基、４−シアノフェニル基又は２−トリフルオロメチルフェニル基である請求項１〜４のいずれか記載の化合物。
【請求項１３】
ｍ若しくはｎが２であるか、又は、ｍ及びｎが２である請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙが、Ｏ又はＮＨである請求項１２記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙが、Ｏ又はＮＨである請求項１３記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、４−フルオロフェニル基である請求項１〜４のいずれか記載の化合物。
【請求項１７】
ｍ若しくはｎが２であるか、又は、ｍ及びｎが２である請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙが、Ｏ又はＮＨである請求項１６記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙが、Ｏ又はＮＨである請求項１７記載の化合物。
【請求項２０】
１−（３，４−ジメトキシフェネチル）−４−（２−（４−フルオロフェノキシ）エチル）ピペリジン、
１−（４−（トリフルオロメチル）フェネチル）−４−（２−フェノキシエチル）ピペリジン、
４−（２−（２−フルオロフェノキシ）エチル）−１−（３，４−ジメトキシフェネチル）ピペリジン、
１−（３，４−ジメトキシフェネチル）−４−（２−フェノキシエチル）ピペラジン、
１−（３−メトキシフェネチル）−４−（２−フェノキシエチル）ピペラジン、
１−（４−メトキシフェネチル）−４−（２−フェノキシエチル）ピペラジン、
１−（２−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）エチル）−４−（２−フェノキシエチル）ピペラジン、
１−（３，４−ジフルオロフェネチル）−４−（２−フェノキシエチル）ピペラジン、
１−フェネチル−４−（２−フェノキシエチル）ピペラジン、
１−（３，４−ジメトキシフェネチル）−４−（２−（４−クロロフェノキシ）エチル）ピペラジン、
４−（２−（４−（３，４−ジメトキシフェネチル）ピペラジン−１−イル）エチルオキシ）ベンゾニトリル、
及び薬理学的に許容されるそれらの塩、から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
１−（３−（トリフルオロメチル）フェネチル）−４−（２−フェノキシエチル）ピペリジン、
１−（４−メトキシフェネチル）−４−（２−フェノキシエチル）ピペラジンジヒドロクロライド、
１−（３−（トリフルオロメチル）フェネチル）−４−（２−フェノキシエチル）ピペラジンジヒドロクロライド、及び
１−フェネチル−４−（２−フェノキシエチル）ピペラジンジヒドロクロライドから選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
ａ）下記一般式（ＩＩ）：
【化２】
2009528976.tif 000002
の化合物を還元剤で還元するか、
ｂ）式（Ｉ）においてＸがＮの化合物の場合には、下記一般式（ＩＩＩ）：
【化３】
2009528976.tif 000003
の化合物（式（ＩＩＩ）中、Ｚ１及びＺ２はそれぞれ独立に脱離原子又は脱離基を表す。）を、下記一般式（ＩＶ）：
【化４】
2009528976.tif 000004
の化合物、若しくは、そのＲ１上の一つ若しくは二つの置換基が保護されている対応する化合物と反応させるか、又は、
ｃ）式（Ｉ）においてＸがＮの化合物の場合には、下記一般式（Ｖ）：
【化５】
2009528976.tif 000005
の化合物を下記一般式（ＶＩ）：
【化６】
2009528976.tif 000006
の化合物（式（ＶＩ）中、Ｚ３は脱離原子又は脱離基を表す。）と反応させ；
次に、すべての保護基を除去し、そして、所望により、薬理学的に許容される塩を形成させる、過程を含む請求項１〜２１のいずれか記載の化合物の製造方法。
【請求項２３】
下記一般式（ＩＩ）：
【化７】
2009528976.tif 000007
で表される化合物（式（ＩＩ）中、Ｒ１、ｍ、ｎ、Ｙ及びＲ３は、請求項１〜２１のいずれかにおける定義と同様である。）、またはその塩。
【請求項２４】
請求項１〜２１のいずれか記載の化合物、及び薬理学的に許容される希釈剤又はキャリアを含有する、医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１〜２１のいずれか記載の化合物を有効成分として含有する、ヒトの中枢神経系疾患の治療剤。