【誤訳訂正書】
【提出日】平成21年7月6日(2009.7.6)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（I）:
【化１】
2004532886.tif 000001
［式中、
ａ及びｂは、独立して１〜４であり；
Aは、=CH-又は=N-であり；
R1は、アルコキシカルボニルであり；
R2は、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルコキシカルボニルアルキル、（カルボキシアルキル）（アルキル）アミノカルボニルアルキル、テトラヒドロフラノニル、又は式-Ra-Rh（ここで、Raはアルキル基であり、そしてRhは炭素原子、並びに窒素、酸素及び硫黄から成る群から選択される１〜５個のへテロ原子からなる安定な３−〜15−員環基である）の基であり；
R3は、アルコキシ、アルコキシカルボニルアルコキシ、カルボキシアルコキシ、（カルボキシアルキル）（アルキル）アミノ、カルボキシシクロアルコキシ、アルコキシカルボニルシクロアルコキシ、アミノカルボニルシクロアルコキシ、炭素原子、並びに窒素、酸素及び硫黄から成る群から選択される１〜５個のへテロ原子からなる安定な３−〜15−員環基、テトラヒドロフラノニルオキシ、又は式-O-Ra-Rh（ここで、Raはアルキル基であり、そしてRhは炭素原子、並びに窒素、酸素及び硫黄から成る群から選択される１〜５個のへテロ原子からなる安定な３−〜15−員環基である）の基であり；
個々のR4は、水素、アルキル、アルコキシ、アラルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、アルキルチオ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニル、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、ジ（アルキルカルボニル）アミノ、ヒドロキシアルキル、ジアルキルアミノアルキル、カルボキシアルコキシ、アルコキシカルボニルアルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、並びに式-O-Ra-Rh（ここで、Raはアルキル基であり、そしてRhは炭素原子、並びに窒素、酸素及び硫黄から成る群から選択される１〜５個のへテロ原子からなる安定な３−〜15−員環基である）の基から成る群から独立して選択され；
個々のR5は、水素、アルキル及びヒドロキシアルキルから成る群から独立して選択され；
R6は、-N(R7)-C(O)-又は-C(O)-N(R7)-であり；
R7は、水素又はアルキルである］
で表される、単一の立体異性体としての化合物、個々の立体異性体の混合物、又はラセミ混合物；又は医薬的に許容できるその塩。
【請求項２】
下記式（I）:
【化２】
2004532886.tif 000002
［式中、
ａは、１又は２であり；
ｂは、１であり；
Aは,=N-であり；
R1は、アルコキシカルボニルであり；
R2は、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルコキシカルボニルアルキル、又はヘテロシクリルアルキルであり；
R3は、アルコキシ、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシカルボニルシクロアルコキシ、カルボキシアルコキシ、カルボキシシクロアルコキシ、アミノカルボニルシクロアルコキシ、ヘテロシクリル、テトラヒドロフラノニルオキシ、又はヘテロシクリルアルコキシであり；
個々のR4は、水素、アルキル、アルコキシ、アラルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、アルキルチオ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニル、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、ジ（アルキルカルボニル）アミノ、ヒドロキシアルキル、ジアルキルアミノアルキル、カルボキシアルコキシ、アルコキシカルボニルアルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ及びヘテロシクリルアルコキシから成る群から独立して選択され；
R5は、水素、アルキル、又はヒドロキシアルキルであり；
R6は、-N(R7)-C(O)-であり；そして
R7は、水素、又はアルキルである］
で表される、単一の立体異性体としての化合物、個々の立体異性体の混合物、又はラセミ混合物；又は医薬的に許容できるその塩。
【請求項３】
ａは、１又は２であり；
ｂは、１であり；
Aは,=N-であり；
R1は、アルコキシカルボニルであり；
R2は、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、又はヘテロシクリルアルキルであり；
R3は、アルコキシ、アルコキシカルボニルシクロアルコキシ、カルボキシシクロアルコキシ、テトラヒドロフラノニルオキシ、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルコキシであり；
個々のR4は、水素、アルキル、及びヘテロシクリルアルコキシから成る群から独立して選択され；
R5は、水素、アルキル、又はヒドロキシアルキルであり；
R6は、-N(R7)-C(O)-であり；そして
R7は、水素である請求項２記載の化合物。
【請求項４】
R2が、カルボキシアルキルである請求項３記載の化合物。
【請求項５】
次の化合物：
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（オキシラニル）メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（モルホリン−４−イル）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（１−テトラゾール−５−イルエトキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（テトラゾール−５−イル）メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（４−アミノカルボニルピペリジン−１−イル）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（３−カルボキシピペリジン−１−イル）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（３−エトキシカルボニルピペリジン−１−イル）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（４−（カルボキシメチル）ピペラジン−１−イル）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（３−（カルボキシメチル）ピペラジン−１−イル）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−（２−カルボキシ−４−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エトキシ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−メチル−４−（テトラゾール−５−イル）メトキシキノリン；及び
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−メチル−４−（１−テトラゾール−５−イルエトキシ）キノリン；
から成る群から選択された請求項４記載の化合物。
【請求項６】
R2が、アルコキシカルボニルアルキルである請求項３記載の化合物。
【請求項７】
次の化合物：
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−（テトラヒドロ−２−オキソフラン−３−イル）オキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−（オキソラニル）メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−（３−エトキシカルボニルピペリジン−１−イル）キノリン；及び
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（エトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−（１−テトラゾール−５−イルエトキシ）キノリン；
から成る群から選択された請求項６記載の化合物。
【請求項８】
R2が、ヘテロシクリルアルキルである請求項３記載の化合物。
【請求項９】
次の化合物：
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（イミダゾール−４−イル）エチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（インドール−３−イル）エチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（１−（カルボキシメチル）イミダゾール−４−イル）エチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（1，２，４−トリアゾール−３−イル）エチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（テトラゾール−１−イル）プロピル］アミノカルボニル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（テトラゾール−１−イル）プロピル］アミノカルボニル−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（テトラゾール−１−イル）プロピル］アミノカルボニル−７−メチル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；及び
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（テトラゾール−５−イル）エチル］アミノカルボニル−７−メチル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
から成る群から選択された請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
ａは、１又は２であり；
ｂは、１であり；
Aは,=N-であり；
R1は、アルコキシカルボニルであり；
R2は、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、又はカルボキシアルコキシカルボニルアルキルであり；
R3は、アルコキシ、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシカルボニルシクロアルコキシ、アミノカルボニルシクロアルコキシ、カルボキシアルコキシ、又はカルボキシシクロアルコキシであり；
個々のR4は、水素、アルキル、アルコキシ、アラルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、アルキルチオ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニル、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、ジ（アルキルカルボニル）アミノ、ヒドロキシアルキル、ジアルキルアミノアルキル、カルボキシアルコキシ、アルコキシカルボニルアルコキシ、及びジアルキルアミノアルコキシから成る群から独立して選択され；
R5は、水素、アルキル、又はヒドロキシアルキルであり；
R6は、-N(R7)-C(O)-であり；そして
R7は、水素、又はアルキルである請求項２記載の化合物。
【請求項１１】
R3は、アルコキシカルボニルアルコキシであり；
個々のR4は、水素、アルキル、又はハロであり；そして
R5は、水素である請求項10記載の化合物。
【請求項１２】
次の化合物：
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−（メトキシカルボニル）メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−（１−メチル−１−（メトキシカルボニル）エトキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニルプロピル］アミノカルボニル−４−（１−（エトキシカルボニル）エトキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（１−（エトキシカルボニル）エトキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−（１−（エトキシカルボニル）エトキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−（１−（エトキシカルボニル）−２−メチルプロポキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−（１−メチル−１−（メトキシカルボニル）エトキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（１−メチル−１−（メトキシカルボニル）エトキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−（１−（メトキシカルボニル）エトキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−メチル−４−（１−（エトキシカルボニル）プロポキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−メチル−４−（１−（エトキシカルボニル）−２−メチルプロポキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６−クロロ−７−メチル−４−（１−メチル−１−（エトキシカルボニル）エトキシ）キノリン；及び
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−メチル−４−（１−メチル−１−（エトキシカルボニル）エトキシ）キノリン；
から成る群から選択された請求項11記載の化合物。
【請求項１３】
R3は、アルコキシカルボニルシクロアルコキシ又はアミノカルボニルシクロアルコキシであり；そして
R5は、水素である請求項10記載の化合物。
【請求項１４】
次の化合物：
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−７−クロロ−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（エトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−７−（ベンジルオキシ）−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−７−ヒドロキシ−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−クロロ−４−（１−（アミノカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−クロロ−６−フルオロ−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−メトキシ−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−ヒドロキシ−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−５−フルオロ−６−メチル−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−メチル−４−（１−（１−メチルエトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−クロロ−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−メチル−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−クロロ−６−メチル−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６，７−ジメトキシ−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６−フルオロ−７−メチル−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６−クロロ−７−メチル−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６，７−ジメチル−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−クロロ−６−メトキシ−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６，７−ジクロロ−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（エトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−７−メチル−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（１−メチルエトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−７−メチル−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（エトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−６−フルオロ−７−メチル−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（エトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−６−クロロ−７−メチル−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（エトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−７−クロロ−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（エトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−６，７−ジメチル−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（エトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−６，７−ジクロロ−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６−メチルチオ−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；及び
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−メチル−４−（１−（メトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
から成る群から選択された請求項13記載の化合物。
【請求項１５】
R3は、カルボキシアルコキシカルボニルアルキル又はカルボキシアルコキシであり；そして
R5は、水素である請求項10記載の化合物。
【請求項１６】
次の化合物：
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（（カルボキシ）メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−（カルボキシ）メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（カルボキシ）メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（１−メチル−１−カルボキシエトキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（１−カルボキシ−２，２−ジメチルプロポキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（１−カルボキシエトキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−（カルボキシ）メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（１−（カルボキシ）エトキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（エトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−７−メチル−４−（１−メチル−１−カルボキシエトキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−メチル−４−（１−メチル−１−カルボキシエトキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−メチル−４−（１−（カルボキシ）エトキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−メチル−４−（１−カルボキシプロポキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−メチル−４−（１−カルボキシ−２−メチルプロポキシ）キノリン；及び
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６−クロロ−７−メチル−４−（１−メチル−１−カルボキシエトキシ）キノリン；
から成る群から選択された請求項15記載の化合物。
【請求項１７】
R3は、カルボキシシクロアルコキシであり；そして
R5は、水素である請求項10記載の化合物。
【請求項１８】
個々のR4は、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル及びジアルキルアミノアルキルから成る群から独立して選択される請求項17記載の化合物。
【請求項１９】
次の化合物：
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−５，７−ジクロロ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６−クロロ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６−メチル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−５−メチル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−８−メチル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６−（ジエチルアミノ）メチル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−（ジエチルアミノ）メチル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−フルオロ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−（トリフルオロメチル）−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−（ヒドロキシメチル）−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−エチル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６−エチル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６−フルオロ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−クロロ−６−フルオロ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−ブロモ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−クロロ−６−メトキシ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６，７−ジフルオロ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−５−フルオロ−６−メチル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（エトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−６−フルオロ−７−メチル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（1−メチルエトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−６−フルオロ−７−メチル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（エトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−７−メチル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（1−メチルエトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−７−メチル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（エトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−６−クロロ−７−メチル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（1−メチルエトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−６−クロロ−７−メチル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（エトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−７−クロロ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（エトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−６，７−ジメチル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（１−メチルエトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−６，７−ジメチル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（１−メチルエトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−７−クロロ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（エトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−６，７−ジクロロ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（１−メチルエトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−６，７−ジクロロ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−クロロ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−メチル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−クロロ−６−メチル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６−クロロ−７−メチル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６−フルオロ−７−メチル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６，７−ジメチル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；及び
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６，７−ジクロロ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
から成る群から選択された請求項18記載の化合物。
【請求項２０】
個々のR4は、シアノ、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、及びジアルキルアミノから成る群から独立して選択される請求項17記載の化合物。
【請求項２１】
次の化合物：
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６−ニトロ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６−アミノ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−シアノ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−５−シアノ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−ニトロ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；及び
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−アミノ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
から成る群から選択された請求項20記載の化合物。
【請求項２２】
個々のR4は、アルコキシ、アラルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アルキルチオ、カルボキシアルコキシ、アルコキシカルボニルアルコキシ及びジアルキルアミノアルコキシから成る群から独立して選択される請求項17記載の化合物。
【請求項２３】
次の化合物：
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−（ベンジルオキシ）−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−ヒドロキシ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−ｎ−プロポキシ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−（カルボキシ）メトキシ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−（ジエチルアミノ）エトキシ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−メトキシ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６−（ベンジルオキシ）−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６−ヒドロキシ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６−（カルボキシ）メトキシ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６−エトキシ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６−メトキシ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６−（１−メチルエトキシ）−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−（トリフルオロメトキシ）−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６−トリフルオロメトキシ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６，７−ジメトキシ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−ヒドロキシ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；及び
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６−メチルチオ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
から成る群から選択された請求項22記載の化合物。
【請求項２４】
個々のR4は、水素、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル及びアルキルカルボニルから成る群から独立して選択される請求項17記載の化合物。
【請求項２５】
次の化合物：
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−カルボキシエチル］アミノカルボニル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシブチル］アミノカルボニル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６−カルボキシ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−アセチル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−５−エトキシカルボニル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６−アセチル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−カルボキシ−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；及び
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−６−アミノカルボニル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
から成る群から選択された請求項24記載の化合物。
【請求項２６】
R3は、アルコキシであり；そして
R5は、水素である請求項10記載の化合物。
【請求項２７】
次の化合物：
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−カルボキシエチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−４−（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニルブチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−４−カルボキシブチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−カルボキシエチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−エトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル）エチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］［メチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−５−（メトキシカルボニル）ペンチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−５−（カルボキシ）ペンチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−７−クロロ−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−クロロ−４−メトキシキノリン；及び
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−５，７−ジクロロ−４−メトキシキノリン；
から成る群から選択された請求項26記載の化合物。
【請求項２８】
R3は、アルコキシであり；そして
R5は、アルキル又はヒドロキシアルキルである請求項10記載の化合物。
【請求項２９】
次の化合物：
２−［１−（２−メチル−４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（２−メチル−４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（３−（１−メチルエチル）−４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（３−（２−メチルプロピル）−４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（２−（２−メチルプロピル）−４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（２−（２−メチルプロピル）−４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（３−（１−メチルエチル）−４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（３−（１−ヒドロキシエチル）−４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；及び
２−［１−（３−（１−ヒドロキシエチル）−４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
から成る群から選択された請求項28記載の化合物。
【請求項３０】
下記式（I）:
【化３】
2004532886.tif 000003
［式中、
ａは、１又は２であり；
ｂは、１であり；
Aは、=N-であり；
R1は、水素、アルキル、カルボキシアルキル、アリール、アラルキル、アルキルカルボニル、アルコキシアルコキシアルキルカルボニル、アリールオキシアルキルカルボニル、カルボキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルカルボニルであり；
R2は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルキルスルホニルアミノアルキル、カルボキシアルキルチオアルキル、アルコキシカルボニルアルキルチオアルキル、カルボキシアルキル、（カルボキシ）（ヒドロキシ）アルキル、カルボキシアルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニルアルキル、カルボキシアルキルアミノカルボニルアルキル、（アルコキシカルボニルアルキル）（アルキル）アミノカルボニルアルキル、及び（カルボキシアルキル）（アルキル）アミノカルボニルアルキルであり；
R3は、水素、アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシ、ジ（アルコキシカルボニル）アルコキシ、カルボキシアルコキシ、ジ（カルボキシ）アルコキシ、（カルボキシ）（ヒドロキシ）アルコキシ、（ジアルキルアミノ）（カルボキシ）アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、シアノアルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルケニルオキシ、カルボキシアルケニルオキシ、アルコキシカルボニルアルケニルオキシ、（シクロアルキル）（アルコキシカルボニル）アルコキシ、（シクロアルキル）（カルボキシ）アルコキシ、アルキルチオ、カルボキシ、（ジアルキルアミノカルボニルアルキル）（アルキル）アミノ、（カルボキシアルキル）（アルキル）アミノ、（ヒドロキシアルキル）（アルキル）アミノ、（ジアルキルアミノアルキル）（アルキル）アミノ、カルボキシアルキルアミノ、モノ（アルコキシカルボニルアルキル）アミノカルボニル、モノ（カルボキシアルキル）アミノカルボニル、モノ（ジ（アルコキシカルボニル）アルキル）アミノカルボニル、モノ（（アルコキシカルボニル）（カルボキシ）アルキル）アミノカルボニル、モノ（ジカルボキシアルキル）アミノカルボニル、アミノカルボニルアルコキシ、ジアルキルアミノカルボニルアルコキシ、モノアラルキルアミノカルボニルアルコキシ、モノ（カルボキシアルキル）アミノカルボニルアルコキシ、モノ（アルコキシカルボニルアルキル）アミノカルボニルアルコキシ、カルボキシシクロアルコキシ、アルコキシカルボニルシクロアルコキシ、及びアミノカルボニルシクロアルコキシであり；
個々のR4は、水素、アルキル、アルコキシ、アラルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、アルキルチオ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニル、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、ジ（アルキルカルボニル）アミノ、ヒドロキシアルキル、ジアルキルアミノアルキル、カルボキシアルコキシ、アルコキシカルボニルアルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ及びヘテロシクリルアルコキシから成る群から独立して選択され；
個々のR5は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アラルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、カルボキシアルキル及びアルコキシカルボニルアルキルから成る群から独立して選択され；
R6は、-N(R7)-C(O)-であり；そして
R7は、水素、アルキル、カルボキシアルキル又はアルコキシカルボニルアルキルである］
で表される、単一の立体異性体としての化合物、個々の立体異性体の混合物、又はラセミ混合物；又は医薬的に許容できるその塩。
【請求項３１】
R3は、水素又はアルコキシであり；
個々のR4は独立して、水素、ハロ又はカルボキシアルキルアミノであり； 
R5は、水素又はアルキルであり；そして
R7は、水素又はアルキルである請求項30記載の化合物。
【請求項３２】
R1は、水素、アルキル、アラルキル、カルボキシアルキル又はアルコキシカルボニルアルキルである請求項31記載の化合物。
【請求項３３】
次の化合物：
２−［（ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（２−メチル−４−（４−フルオロベンジル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（２−メチル−４−ベンジルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−ベンジルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−エチルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニルメチルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（カルボキシメチル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；及び
２−［１−（２−メチル−４−（ベンジル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
から成る群から選択された請求項32記載の化合物。
【請求項３４】
R1は、アリールである請求項31記載の化合物。
【請求項３５】
次の化合物：
２−［（４−（２−メチル−５−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（３−メチルフェニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（３−メチルフェニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（３−メチルフェニル）−３−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（３−メチル−４−（３−メチルフェニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［３−メチル−４−（３−メチルフェニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；及び
２−［４−（３−メチルフェニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
から成る群から選択された請求項34記載の化合物。
【請求項３６】
R1が、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルカルボニルである請求項31記載の化合物。
【請求項３７】
次の化合物：
２−［１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（ベンズオキサゾール−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（ベンズチアゾール−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（ベンズオキサゾール−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（ベンズチアゾール−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（２−ヒドロキシ−３−クロロピリジン−５−イル）カルボニルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（３−（２−メチルプロピル）−４−（フラン−２−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（３−（１−メチルエチル）−４−（フラン−２−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（フラン−２−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（ピペリジン−２−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（フラン−２−イル）カルボニルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（チエン−２−イル）カルボニルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（モルホリン−４−イル）カルボニルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；及び
２−［（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
から成る群から選択された請求項36記載の化合物。
【請求項３８】
R1が、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル又はアルコキシカルボニルアミノカルボニルである請求項31記載の化合物。
【請求項３９】
次の化合物：
２−［１−（４−（（１，１−ジメチルエチル）アミノカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（（１，１−ジメチルエチル）アミノカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（アミノカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（アミノカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（（１，１−ジメチルエチル）アミノカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（（１−メチルエチル）アミノカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（（ｎ−プロピル）アミノカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（（ｎ−ブチル）アミノカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（（ｎ−ヘキシル）アミノカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（（ｎ−ペンチル）アミノカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；及び
２−［（４−（（エトキシカルボニル）アミノカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
から成る群から選択された請求項38記載の化合物。
【請求項４０】
R1が、アルキルカルボニル、アルコキシアルコキシアルキルカルボニル、アリールオキシアルキルカルボニル、カルボキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、シクロアルキルカルボニル、又はハロアルコキシカルボニルである請求項31記載の化合物。
【請求項４１】
次の化合物：
２−［（４−（トリクロロメトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（ベンジルオキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（１−クロロエトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（フェノキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（２−カルボキシエチル）カルボニルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（５−（エトキシカルボニル）ペンチル）カルボニルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（５−カルボキシペンチル）カルボニルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（４−アセトアミドフェニル）カルボニルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（（２−メトキシエトキシ）メチル）カルボニルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（２−メトキシカルボニルフェニル）カルボニルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（３−ブロモフェニル）カルボニルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（４−エチルフェニル）カルボニルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（４−ｎ−プロピルフェニル）カルボニルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（４−ｎ−ブチルフェニル）カルボニルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（フェノキシメチル）カルボニルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（２，２−ジメチルプロピル）カルボニルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（２−エトキシカルボニルエチル）カルボニルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（ｎ−プロピル）カルボニルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（ｎ−ペンチル）カルボニルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（２−フェニルシクロプロピル）カルボニルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（２−ブロモ−５−メトキシフェニル）カルボニルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（ｎ−ブチル）カルボニルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；及び
２−［（４−（３−トリフルオロメトキシフェニル）カルボニルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
から成る群から選択された請求項40記載の化合物。
【請求項４２】
下記式（I）:
【化４】
2004532886.tif 000004
［式中、
ａは、１又は２であり；
ｂは、１であり；
Aは、=N-であり；
R1は、アルコキシカルボニルであり；
R2は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルキルスルホニルアミノアルキル、カルボキシアルキルチオアルキル、アルコキシカルボニルアルキルチオアルキル、（カルボキシ）（ヒドロキシ）アルキル、カルボキシアルコキシアルキル、アラルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニルアルキル、カルボキシアルキルアミノカルボニルアルキル、（アルコキシカルボニルアルキル）（アルキル）アミノカルボニルアルキル、又は（カルボキシアルキル）（アルキル）アミノカルボニルアルキルであり；
R3は、水素、アルキル、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシ、ジ（アルコキシカルボニル）アルコキシ、カルボキシアルコキシ、ジ（カルボキシ）アルコキシ、（カルボキシ）（ヒドロキシ）アルコキシ、（ジアルキルアミノ）（カルボキシ）アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、シアノアルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルケニルオキシ、カルボキシアルケニルオキシ、アルコキシカルボニルアルケニルオキシ、（シクロアルキル）（アルコキシカルボニル）アルコキシ、（シクロアルキル）（カルボキシ）アルコキシ、アルキルチオ、カルボキシ、（ジアルキルアミノカルボニルアルキル）（アルキル）アミノ、（カルボキシアルキル）（アルキル）アミノ、（ヒドロキシアルキル）（アルキル）アミノ、（ジアルキルアミノアルキル）（アルキル）アミノ、カルボキシアルキルアミノ、モノ（アルコキシカルボニルアルキル）アミノカルボニル、モノ（カルボキシアルキル）アミノカルボニル、モノ（ジ（アルコキシカルボニル）アルキル）アミノカルボニル、モノ（（アルコキシカルボニル）（カルボキシ）アルキル）アミノカルボニル、モノ（ジカルボキシアルキル）アミノカルボニル、アミノカルボニルアルコキシ、ジアルキルアミノカルボニルアルコキシ、モノアラルキルアミノカルボニルアルコキシ、モノ（カルボキシアルキル）アミノカルボニルアルコキシ、モノ（アルコキシカルボニルアルキル）アミノカルボニルアルコキシ、カルボキシシクロアルコキシ、アルコキシカルボニルシクロアルコキシ、アミノカルボニルシクロアルコキシ又はテトラヒドロフラノニルオキシであり；
個々のR4は、水素、アルキル、アルコキシ、アラルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、アルキルチオ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニル、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、ジ（アルキルカルボニル）アミノ、ヒドロキシアルキル、ジアルキルアミノアルキル、カルボキシアルコキシ、アルコキシカルボニルアルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ及びヘテロシクリルアルコキシから成る群から独立して選択され；
個々のR5は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アラルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、カルボキシアルキル及びアルコキシカルボニルアルキルから成る群から独立して選択され；
R6は、-N(R7)-C(O)-であり；そして
R7は、水素、アルキル、カルボキシアルキル又はアルコキシカルボニルアルキルである］
で表される、単一の立体異性体としての化合物、個々の立体異性体の混合物、又はラセミ混合物；又は医薬的に許容できるその塩。
【請求項４３】
R2は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキルスルホニルアミノアルキル又はアルコキシカルボニルアルコキシカルボニルアルキルであり；そして
R3は、アルキル、ハロ、カルボキシアルケニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシ、ジ（アルコキシカルボニル）アルコキシ、カルボキシアルコキシ、ジ（カルボキシ）アルコキシ、（カルボキシ）（ヒドロキシ）アルコキシ、（ジアルキルアミノ）（カルボキシ）アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、シアノアルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルケニルオキシ、カルボキシアルケニルオキシ、アルコキシカルボニルアルケニルオキシ、（シクロアルキル）（アルコキシカルボニル）アルコキシ、（シクロアルキル）（カルボキシ）アルコキシ、アルキルチオ、カルボキシ、（ジアルキルアミノカルボニルアルキル）（アルキル）アミノ、（カルボキシアルキル）（アルキル）アミノ、（ヒドロキシアルキル）（アルキル）アミノ、（ジアルキルアミノアルキル）（アルキル）アミノ、カルボキシアルキルアミノ、モノ（アルコキシカルボニルアルキル）アミノカルボニル、モノ（カルボキシアルキル）アミノカルボニル、モノ（ジ（アルコキシカルボニル）アルキル）アミノカルボニル、モノ（（アルコキシカルボニル）（カルボキシ）アルキル）アミノカルボニル、モノ（ジカルボキシアルキル）アミノカルボニル、アミノカルボニルアルコキシ、ジアルキルアミノカルボニルアルコキシ、モノアラルキルアミノカルボニルアルコキシ、モノ（カルボキシアルキル）アミノカルボニルアルコキシ、モノ（アルコキシカルボニルアルキル）アミノカルボニルアルコキシ、カルボキシシクロアルコキシ、アルコキシカルボニルシクロアルコキシ、アミノカルボニルシクロアルコキシ又はテトラヒドロフラノニルオキシである請求項42記載の化合物。
【請求項４４】
次の化合物：
２−［（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−（エトキシカルボニル）メトキシキノリン；
２−［（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−（カルボキシ）メトキシキノリン；
２−［（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−（アミノカルボニル）メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３（（（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル）メトキシ）カルボニルプロピル］アミノカルボニル−４−（（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル）メトキシキノリン；
２−［（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−（３−（エトキシカルボニル）プロポキシ）キノリン；
２−［（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−（３−カルボキシプロピル）キノリン；
２−［（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−（３−（エトキシカルボニル）プロプ−２−エン−１−オキシ）キノリン；
２−［（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−（テトラヒドロ−２−オキソフラン−３−イル）オキシキノリン；
２−［（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−（１−カルボキシ−３−ヒドロキシプロポキシ）キノリン；
２−［（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−（１，１−ジ（エトキシカルボニル）メトキシ）キノリン；
２−［（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−（１，１−ジ（カルボキシ）メトキシ）キノリン；
２−［（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−（１−（エトキシカルボニル）エトキシ）キノリン；
２−［（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−（１−カルボキシエトキシ）キノリン；
２−［（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−（３−（カルボキシ）プロプ−１−エン−１−オキシ）キノリン；
２−［（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−（１−（メトキシカルボニル）プロポキシ）キノリン；
２−［（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−（１−（カルボキシ）プロポキシ）キノリン；
２−［（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−（１−メチル−１−（エトキシカルボニル）エトキシ）キノリン；
２−［（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−（１−メチル−１−（カルボキシ）エトキシ）キノリン；
２−［（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−（１−（カルボキシ）シクロブト−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（（トリフルオロメチル）スルホニルアミノ）プロピル］アミノカルボニル−７−メチル−４−（１−（エトキシカルボニル）シクロブト−１−オキシ）キノリン；及び
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（（トリフルオロメチル）スルホニルアミノ）プロピル］アミノカルボニル−７−メチル−４−（１−カルボキシシクロブト−１−オキシ）キノリン；
から成る群から選択された請求項43記載の化合物。
【請求項４５】
R2は、アルキルスルホニルアルキル、アラルコキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルキルスルホニルアミノアルキル、カルボキシアルキルチオアルキル、アルコキシカルボニルアルキルチオアルキル、（カルボキシ）（ヒドロキシ）アルキル、カルボキシアルコキシアルキル、アラルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニルアルキル、カルボキシアルキルアミノカルボニルアルキル、（アルコキシカルボニルアルキル）（アルキル）アミノカルボニルアルキル、又は（カルボキシアルキル）（アルキル）アミノカルボニルアルキルであり；そして
R3は、水素、ヒドロキシ、又はアルコキシである請求項42記載の化合物。
【請求項４６】
次の化合物：
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−５−（（２−クロロベンジルオキシ）カルボニル）アミノペンチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（ベンジルオキシカルボニル）エチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（ベンジルオキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（ベンジルオキシ）エチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−５−アミノペンチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（アミノカルボニル）エチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（アミノカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（ベンジルオキシカルボニル）エチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（（（カルボキシ）メチル）アミノカルボニル）エチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（ベンジルオキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−エトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（ベンジルオキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（ベンジルオキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（４−（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニルフェニル）エチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（（メトキシカルボニル）メチル）チオエチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（カルボキシメチル）チオエチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（（カルボキシメチル）アミノカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（（（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）メチル）アミノカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（（（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）メチル）（メチル）アミノカルボニル）エチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（（（カルボキシ）メチル）（メチル）アミノカルボニル）エチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（カルボキシ）メトキシエチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（ベンジルオキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−５−ニトロキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（（エトキシカルボニル）メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−５−アミノキノリン；及び
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メチルスルホニル）プロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
から成る群から選択された請求項45記載の化合物。
【請求項４７】
R2が、水素、アルキル、アリール、アラルキル又はヒドロキシアルキルであり；そして
R3が、水素、ヒドロキシ又はアルコキシである請求項42記載の化合物。
【請求項４８】
次の化合物：
２−［（４−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（３−メチル−４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（２−メチル−４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（２−メチルプロポキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（メトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルエチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（２−メチル−４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−フェニルエチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−メチルプロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（メトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−ヒドロキシエチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−エトキシキノリン；
２−［（３−（ベンジルオキシ）カルボニル−４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（３−カルボキシ−４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］（カルボキシメチル）アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（４−カルボキシフェニル）エチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（２，４−ジ（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（２−カルボキシ−４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−ｎ−プロポキシキノリン；
２−［（３−（メトキシカルボニル）メチル−４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（３−（カルボキシ）メチル−４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−１−（４−ヒドロキシフェニル）メチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−１−（４−カルボキシフェニル）メチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（２−（メトキシカルボニル）メチル−４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（２−（カルボキシ）メチル−４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−１−（４−（カルボキシメトキシ）フェニル）メチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（２−（エトキシカルボニル）メトキシフェニル）エチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（２−カルボニルフェニル）エチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（２−（カルボキシ）メトキシフェニル）エチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（２−ヒドロキシフェニル）エチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（３−ヒドロキシフェニル）エチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（３−（エトキシカルボニル）メトキシフェニル）エチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（３−（カルボキシ）メトキシフェニル）エチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（３−カルボキシフェニル）エチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニルキノリン；
２−［（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−ヒドロキシキノリン；及び
２−［（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
から成る群から選択された請求項47記載の化合物。
【請求項４９】
下記式（I）:
【化５】
2004532886.tif 000005
［式中、
ａは、１又は２であり；
ｂは、１であり；
Aは、=N-であり；
R1は、水素又はアルコキシカルボニルであり；
R2は、カルボキシアルキル又はアルコキシカルボニルアルキルであり；
R3は、水素、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、ジ（アルコキシカルボニル）アルコキシ、ジ（カルボキシ）アルコキシ、（カルボキシ）（ヒドロキシ）アルコキシ、（ジアルキルアミノ）（カルボキシ）アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、シアノアルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルケニルオキシ、（シクロアルキル）（アルコキシカルボニル）アルコキシ、（シクロアルキル）（カルボキシ）アルコキシ、アルキルチオ、カルボキシ、（ジアルキルアミノカルボニルアルキル）（アルキル）アミノ、（カルボキシアルキル）（アルキル）アミノ、（ヒドロキシアルキル）（アルキル）アミノ、（ジアルキルアミノアルキル）（アルキル）アミノ、カルボキシアルキルアミノ、モノ（アルコキシカルボニルアルキル）アミノカルボニル、モノ（カルボキシアルキル）アミノカルボニル、モノ（ジ（アルコキシカルボニル）アルキル）アミノカルボニル、モノ（（アルコキシカルボニル）（カルボキシ）アルキル）アミノカルボニル、モノ（ジカルボキシアルキル）アミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルアルコキシ、モノアラルキルアミノカルボニルアルコキシ、モノ（カルボキシアルキル）アミノカルボニルアルコキシ、又はモノ（アルコキシカルボニルアルキル）アミノカルボニルアルコキシであり；
個々のR4は、水素、アルキル、アルコキシ、アラルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、アルキルチオ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニル、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、ジ（アルキルカルボニル）アミノ、ヒドロキシアルキル、ジアルキルアミノアルキル、カルボキシアルコキシ、アルコキシカルボニルアルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ及びヘテロシクリルアルコキシから成る群から独立して選択され；
個々のR5は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アラルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、カルボキシアルキル及びアルコキシカルボニルアルキルから成る群から独立して選択され；
R6は、-N(R7)-C(O)-であり；そして
R7は、水素、アルキル、カルボキシアルキル又はアルコキシカルボニルアルキルである］
で表される、単一の立体異性体としての化合物、個々の立体異性体の混合物、又はラセミ混合物；又は医薬的に許容できるその塩。
【請求項５０】
R3が、水素、ヒドロキシ、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルケニルオキシ、又はアルキルチオである請求項49記載の化合物。
【請求項５１】
次の化合物：
２−［１−（ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−ヒドロキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−８−メトキシ−４−ヒドロキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−メトキシカルボニルプロピル］アミノカルボニル−５−ニトロキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−（３，３，３−トリフルオロプロポキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（３，３，３−トリフルオロプロポキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−（３，４，４−トリフルオロブト−３−エン−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（３，４，４−トリフルオロブト−３−エン−１−オキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（２−ヒドロキシエトキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−クロロ−４−（メチルチオ）キノリン；及び
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−５，７−ジクロロ−４−（メチルチオ）キノリン;
から成る群から選択された請求項50記載の化合物。
【請求項５２】
R3が、カルボキシアルケニル、アルコキシカルボニル、ジ（アルコキシカルボニル）アルコキシ、ジ（カルボキシ）アルコキシ、（カルボキシ）（ヒドロキシ）アルコキシ、（ジアルキルアミノ）（カルボキシ）アルコキシ、シアノアルコキシ、（シクロアルキル）（アルコキシカルボニル）アルコキシ、（シクロアルキル）（カルボキシ）アルコキシ、カルボキシ、ジアルキルアミノカルボニルアルコキシ、モノアラルキルアミノカルボニルアルコキシ、モノ（カルボキシアルキル）アミノカルボニルアルコキシ、又はモノ（アルコキシカルボニルアルキル）アミノカルボニルアルコキシである請求項49記載の化合物。
【請求項５３】
次の化合物：
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（３−ヒドロキシ−１−カルボキシプロポキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−（シアノメトキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−（ジメチルアミノカルボニル）メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（ジメチルアミノカルボニル）メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−（エトキシカルボニルメチルアミノカルボニル）メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−（１−シアノエトキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−（ベンジルアミノカルボニル）メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（ベンジルアミノカルボニル）メトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（（カルボキシ）メチルアミノ）カルボニルメトキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（１−カルボキシ−３−（ジエチルアミノ）プロポキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−（メトキシカルボニル）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（メトキシカルボニル）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−カルボキシキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（メトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−（１，１−ジ（エトキシカルボニル）メトキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（１，１−ジ（カルボキシ）メトキシ）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（２−カルボキシエテニル）キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−メチル−４−（１−シクロヘキシル−１−カルボキシメトキシ）キノリン；及び
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−７−メチル−４−（１−シクロヘキシル−１−（メトキシカルボニル）メトキシ）キノリン;
から成る群から選択された請求項52記載の化合物。
【請求項５４】
R3が、モノ（アルコキシカルボニルアルキル）アミノカルボニル、モノ（カルボキシアルキル）アミノカルボニル、モノ（ジ（アルコキシカルボニル）アルキル）アミノカルボニル、モノ（アルコキシカルボニル）（カルボキシ）アルキル）アミノカルボニル、又はモノ（ジカルボキシアルキル）アミノカルボニルである請求項49記載の化合物。
【請求項５５】
次の化合物：
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−（メトキシカルボニルメチル）アミノカルボニルキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−（カルボキシメチル）アミノカルボニルキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（カルボキシメチル）アミノカルボニルキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−［（１−（メトキシカルボニルメチル）−３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）プロピル）アミノカルボニル］キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニル−４−［（１−カルボキシ−３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）プロピル）アミノカルボニル］キノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−［（１−（メトキシカルボニル）−３−カルボキシプロピル）アミノカルボニル］キノリン；及び
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−［（１，３−ジカルボキシプロピル）アミノカルボニル］キノリン;
から成る群から選択された請求項54記載の化合物。
【請求項５６】
R3が、（ジアルキルアミノカルボニルアルキル）（アルキル）アミノ、（カルボキシアルキル）（アルキル）アミノ、（ヒドロキシアルキル）（アルキル）アミノ、（ジアルキルアミノアルキル）（アルキル）アミノ、又はカルボキシアルキルアミノである請求項49記載の化合物。
【請求項５７】
次の化合物：
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−５−（カルボキシメチル）アミノキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（（ジメチルアミノ）カルボニルメチル）（メチル）アミノキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（カルボキシメチル）（メチル）アミノキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（メチル）（２−ヒドロキシエチル）アミノキノリン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（メチル）（２−（ジメチルアミノ）エチル）アミノキノリン；及び
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−（カルボキシメチル）アミノキノリン；
から成る群から選択された請求項56記載の化合物。
【請求項５８】
下記式（I）:
【化６】
2004532886.tif 000006
［式中、
ａは、１又は２であり；
ｂは、１であり；
Aは、=CH-であり；
R1は、アルコキシカルボニルであり；
R2は、水素、カルボキシアルキル又はアラルコキシカルボニルアルキルであり；
R3は、水素であり；
個々のR4は、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ及びヒドロキシから成る群から独立して選択され；
R5は、水素であり；
R6は、-N(R7)-C(O)-であり；そして
R7は、水素又はアルキルである］
で表される、単一の立体異性体としての化合物、個々の立体異性体の混合物、又はラセミ混合物；又は医薬的に許容できるその塩。
【請求項５９】
次の化合物：
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−（ベンジルオキシカルボニル）プロピル］アミノカルボニルナフタレン；
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニルナフタレン；及び
２−［（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニルナフタレン；
から成る群から選択された請求項58記載の化合物。
【請求項６０】
下記式（I）:
【化７】
2004532886.tif 000007
［式中、
ａは、１であり；
ｂは、１であり；
Aは、=CH-又は=N-であり；
R1は、アルコキシカルボニルであり；
R2は、水素、アラルキル、カルボキシアルキル、（カルボキシ）（ヒドロキシ）アルキル、アルコキシカルボニルアルキル又はテトラヒドロフラノニルであり；
R3は、水素、アルコキシ又はカルボキシアルコキシであり；
個々のR4は、水素、ヒドロキシ、カルボキシアルコキシ、又はアルコキシカルボニルアルコキシであり；
R5は、水素であり；
R6は、-C(O)-N(R7)-であり；そして
R7は、水素、アルキル、又はカルボキシアルキルである］
で表される、単一の立体異性体としての化合物、個々の立体異性体の混合物、又はラセミ混合物；又は医薬的に許容できるその塩。
【請求項６１】
次の化合物：
２−［（（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル）カルボニル］アミノナフタレン；
２−［（１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（エトキシカルボニル）エチル）カルボニル］アミノナフタレン；
２−［（１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−カルボキシエチル）カルボニル］アミノナフタレン；
２−［（１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（３−（メトキシカルボニル）フェニル）エチル）カルボニル］アミノナフタレン；
２−［（１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（３−カルボキシフェニル）エチル）カルボニル］アミノナフタレン；
２−［（１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（４−（メトキシカルボニル）フェニル）エチル）カルボニル］アミノナフタレン；
２−［（１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−１−（テトラヒドロ−２−オキソフラン−３−イル）メチル）カルボニル］アミノナフタレン；
２−［（１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−カルボキシ−４−ヒドロキシブチル）カルボニル］アミノナフタレン；
２−［（１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−２−（４−カルボキシフェニル）エチル）カルボニル］アミノナフタレン；
２−［（（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル）カルボニル］アミノ−５−ヒドロキシナフタレン；
２−［（（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル）カルボニル］アミノ−４−メトキシナフタレン；
２−［（（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル）カルボニル］アミノ−５−（カルボキシメトキシ）ナフタレン；
２−［（（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル）カルボニル］アミノ−５−（３−（エトキシカルボニル）プロポキシ）ナフタレン；
２−［（（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル）カルボニル］アミノ−５−（３−カルボキシプロポキシ）ナフタレン；
２−［（（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル）カルボニル］アミノ−４−（カルボキシメトキシ）ナフタレン；
２−［（（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル）カルボニル］［カルボキシメチル］アミノナフタレン；及び
２−［（（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル）カルボニル］［カルボキシメチル］アミノ−４−メトキシナフタレン；
から成る群から選択された請求項60記載の化合物。
【請求項６２】
次の化合物：
２−［１−（３−ベンジル−４−（フラン−２−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［１−（３−（４−ヒドロキシベンジル）−４−（フラン−２−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（ｎ−プロピルスルホニル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
２−［（４−（２，５−ジブロモフェニル）スルホニルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；及び
２−［（４−（２，６−ジフルオロフェニル）スルホニルピペラジン−１−イル）カルボニルメチル］アミノカルボニル−４−メトキシキノリン；
から成る群から選択された請求項30記載の化合物。
【請求項６３】
次の化合物：
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−５−ジ（アセチル）アミノキノリン；及び
２−［１−（４−（エトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル−３−カルボキシプロピル］アミノカルボニル−５−アセトアミドキノリン；
から成る群から選択された請求項49記載の化合物。