【手続補正書】
【提出日】平成21年1月13日(2009.1.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2008526818.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、ハロゲン、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２は、水素、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、かつ
Ｒ３は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであるか、又は
Ｒ２及びＲ３は、ベンゾ環部に互いにオルト位で結合されて、一緒になって、Ｃ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ架橋を形成するか、又は
Ｒ２及びＲ３は、ベンゾ環部に互いにオルト位で結合されて、一緒になって、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ架橋を形成するか、又は
Ｒ１及びＲ２は、ベンゾ環部に互いにオルト位で結合されて、一緒になって、Ｃ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ架橋を形成し、かつＲ３は、水素であるか、又は
Ｒ１及びＲ２は、ベンゾ環部に互いにオルト位で結合されて、一緒になって、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ架橋を形成し、かつＲ３は、水素であり、
Ｒ４は、水素、フッ素、塩素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル又は−ＣＨ2−Ｏ−Ｒ４１１であり、その際、
Ｒ４１１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルであり、
Ｒ４１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ５は、水素、フッ素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｒ５１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ４は、水素、フッ素、塩素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ５は、水素、フッ素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル又は−ＣＨ2−Ｏ−Ｒ５１１であり、その際、
Ｒ５１１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルであり、かつ
Ｒ５１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ４及びＲ５は、一緒になって、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン架橋を形成し、かつＲ４１及びＲ５１は、両者とも水素であり、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、アミノ、ホルミル又はＲ６１によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ｒ６１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン又は−Ｎ（Ｒ６１１）Ｒ６１２であり、その際、
Ｒ６１１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル又はＣ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｒ６１２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１１及びＲ６１２は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、基Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、Ｒ６１１及びＲ６１２が結合される１個の窒素原子と、場合により窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有し、Ｒ６１３によって環窒素原子上で置換されていてよい、５員ないし７員の飽和の複素環式の環基であり、その際、
Ｒ６１３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、アミノ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル、ホルミル、ピリジル又はピリミジニルであり、
Ｒ７は、フェニル、Ｈｅｔ２、Ｒ７１及び／又はＲ７２及び／又はＲ７３で置換されたフェニル、Ｒ７４及び／又はＲ７５で置換されたＨｅｔ２、ナフチル又はＲ７６及び／又はＲ７７で置換されたナフチルであり、その際、
Ｈｅｔ２は、ピロロイソキノリン骨格に環炭素原子を介して結合されており、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、単環式もしくは縮合二環式の５員ないし１０員の部分的にもしくは完全に芳香族の複素環式の環基であり、
Ｒ７１は、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、アリールオキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、アリールオキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、アリールオキシ、アリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、アリール、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、アミノ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノカルボニル、カルバモイル、テトラゾリル又は−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ７１２）Ｒ７１３であり、その際、
アリールは、フェニル又はＲ７１１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ７１１は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ニトロ又はシアノであり、
Ｒ７１２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７１３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ７１２及びＲ７１３は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、基Ｈｅｔ３を形成し、その際、
Ｈｅｔ３は、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル又はモルホリン−４−イルであり、
Ｒ７２は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニルであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７４は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、シアノ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、モルホリノ、カルボキシル、ニトロ、フェニル、フェニルオキシ、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、アリールスルホニル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルスルホニル又は−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ７１２）Ｒ７１３であり、
Ｒ７５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はハロゲンであり、
Ｒ７６は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、カルボキシル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニルであり、
Ｒ７７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ８は、Ｒ８１によって置換されていてよく、かつＨｅｔ４であり、その際、
Ｈｅｔ４は、ピロロイソキノリン骨格に環炭素原子を介して結合されており、かつオキサジアゾリル基又はオキサゾリル基であり、
Ｒ８１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメチル、フェニル又はＲ８１１及び／又はＲ８１２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ８１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はハロゲンであり、
Ｒ８１２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はハロゲンである］で示される化合物及び立体異性体並びにこれらの化合物及び立体異性体の塩。
【請求項２】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２は、水素、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、かつ
Ｒ３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであるか、又は
Ｒ２及びＲ３は、ベンゾ環部に互いにオルト位で結合されて、一緒になって、Ｃ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ架橋を形成するか、又は
Ｒ２及びＲ３は、ベンゾ環部に互いにオルト位で結合されて、一緒になって、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ架橋を形成するか、又は
Ｒ１及びＲ２は、ベンゾ環部に互いにオルト位で結合されて、一緒になって、Ｃ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ架橋を形成し、かつＲ３は、水素であるか、又は
Ｒ１及びＲ２は、ベンゾ環部に互いにオルト位で結合されて、一緒になって、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ架橋を形成し、かつＲ３は、水素であり、かつ
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３のいずれも、ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン環の１０位に結合されておらず、
Ｒ４は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ５は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、シアノ又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニルであり、
Ｒ５１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ４及びＲ５は、一緒になって、Ｃ3〜Ｃ4−アルキレン架橋を形成し、かつＲ４１及びＲ５１は、両者とも水素であり、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル又はＲ６１によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ｒ６１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル又はカルボキシルであり、
Ｒ７は、Ｈｅｔ２、Ｒ７１及び／又はＲ７２及び／又はＲ７３で置換されたフェニル、Ｒ７４で置換されたＨｅｔ２又はナフチルであり、その際、
Ｈｅｔ２は、
窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する単環式の５員のヘテロアリール基か、又は
１又は２個の窒素原子を有する単環式の６員のヘテロアリール基か、又は
窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する縮合二環式の９員もしくは１０員のヘテロアリールか、又は
Ｎ−オキシ−ピリジルか
のいずれかであり、
Ｒ７１は、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシル、アリールオキシ、モノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノカルボニル、カルバモイル、テトラゾリル又は−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ７１２）Ｒ７１３であり、その際、
アリールは、フェニル又はＲ７１１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ７１１は、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７１２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｒ７１３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ７１２及びＲ７１３は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、基Ｈｅｔ３を形成し、その際、
Ｈｅｔ３は、モルホリン−４−イルであり、
Ｒ７２は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７４は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、アリールスルホニル、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルスルホニル又は−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ７１２）Ｒ７１３であり、
Ｒ８は、Ｒ８１によって環炭素原子上で置換されていてよく、かつＨｅｔ４であり、その際、
Ｈｅｔ４は、ピロロイソキノリン骨格に環炭素原子を介して結合されており、かつ［１，２，４］オキサジアゾリル基又はオキサゾリル基であり、
Ｒ８１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメチル、フェニル又はＲ８１１及び／又はＲ８１２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ８１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はハロゲンであり、
Ｒ８１２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はハロゲンである、請求項１記載の化合物及び立体異性体並びにこれらの化合物及び立体異性体の塩。
【請求項３】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン環の８位に結合されており、かつＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２は、ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン環の７位に結合されており、かつ水素、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ３は、ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン環の９位に結合されており、かつＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ５１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ４及びＲ５は、一緒になって、テトラメチレン架橋を形成し、かつＲ４１及びＲ５１は、両者とも水素であり、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７は、Ｈｅｔ２、Ｒ７１及び／又はＲ７２及び／又はＲ７３で置換されたフェニル、Ｒ７４で置換されたＨｅｔ２又はナフチルであり、その際、
Ｈｅｔ２は、
窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する単環式の５員のヘテロアリール基か、又は
１又は２個の窒素原子を有する単環式の６員のヘテロアリール基か、又は
窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する縮合二環式の９員もしくは１０員のヘテロアリールか、又は
Ｎ−オキシ−ピリジルか
のいずれかであり、
Ｒ７１は、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はアリールオキシであり、その際、
アリールは、フェニル又はＲ７１１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ７１１は、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７２は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７４は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はフェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ８は、Ｒ８１によって環炭素原子上で置換されており、かつＨｅｔ４であり、その際、
Ｈｅｔ４は、ピロロイソキノリン骨格に環炭素原子を介して結合されており、かつ［１，２，４］オキサジアゾリル基又はオキサゾリル基であり、
Ｒ８１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキルメチル、フェニル又はＲ８１１及び／又はＲ８１２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ８１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はハロゲンであり、
Ｒ８１２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はハロゲンである、請求項１記載の化合物及び立体異性体並びにこれらの化合物及び立体異性体の塩。
【請求項４】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン環の８位に結合されており、かつＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２は、ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン環の７位に結合されており、かつ水素、塩素又はフッ素であり、
Ｒ３は、ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン環の９位に結合されており、かつＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ｒ５１は、水素であり、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル又はＲ６１によって置換されたＣ1〜Ｃ2−アルキルであり、その際、
Ｒ６１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシカルボニル又はカルボキシルであり、
Ｒ７は、Ｈｅｔ２、Ｒ７１及び／又はＲ７２及び／又はＲ７３で置換されたフェニル、Ｒ７４で置換されたＨｅｔ２又はナフチルであり、その際、
Ｈｅｔ２は、
窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する単環式の５員のヘテロアリール基か、又は
１又は２個の窒素原子を有する単環式の６員のヘテロアリール基か、又は
窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する縮合二環式の９員もしくは１０員のヘテロアリールか、又は
Ｎ−オキシ−ピリジルか
のいずれかであり、
Ｒ７１は、ヒドロキシル、塩素、フッ素、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、カルボキシル又はアリールオキシであり、その際、
アリールは、フェニル又はＲ７１１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ７１１は、塩素、フッ素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ｒ７２は、塩素、フッ素、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル又はＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル又はＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ７４は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル又はフェニル−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ｒ８は、Ｈｅｔ４であり、その際、
Ｈｅｔ４は、３−（Ｒ８１）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル又は５−（Ｒ８１）−オキサゾール−２−イルであり、
Ｒ８１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキルメチル、フェニル又はＲ８１１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ８１１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、塩素又はフッ素である、請求項１記載の化合物及び立体異性体並びにこれらの化合物及び立体異性体の塩。
【請求項５】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン環の８位に結合されており、かつＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２は、ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン環の７位に結合されており、かつ水素、塩素又はフッ素であり、
Ｒ３は、ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン環の９位に結合されており、かつＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ｒ５１は、水素であり、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７は、ナフチル又は、４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル、４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル、２−メチル−４−ヒドロキシ−フェニル又は２−フルオロ−３，４−ジメトキシ−フェニル、ピリジル又はキノリニル、又は２−メチル−ピリジン−４−イル又は３−メチル−ピリジン−４−イルであり、
Ｒ８は、Ｈｅｔ４であり、その際、
Ｈｅｔ４は、３−（Ｒ８１）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル又は５−（Ｒ８１）−オキサゾール−２−イルであり、
Ｒ８１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキルメチル、フェニル又はＲ８１１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ８１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はハロゲンである、請求項１記載の化合物及び立体異性体並びにこれらの化合物及び立体異性体の塩。
【請求項６】
請求項１から５までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物であって、以下の
Ｒ１は、ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン環の８位に結合されており、かつＣ1〜Ｃ2−アルコキシ、例えばメトキシであり、
Ｒ２は、ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン環の７位に結合されており、かつ塩素又はフッ素であり、
Ｒ３は、ピロロ［２，１−ａ］イソキノリン環の９位に結合されており、かつＣ1〜Ｃ2−アルコキシ、例えばメトキシであり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、メチルであり、かつ
Ｒ５１は、水素である
の１つ以上を含む化合物及び立体異性体並びにこれらの化合物及び立体異性体の塩。
【請求項７】
請求項１から５までのいずれか１項記載の化合物であって、式Ｉａ
【化２】
2008526818.tif 000002
［式中、
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ３は、メトキシであり、
Ｒ４は、水素であり、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５１は、水素であり、かつ
以下のＲ２、Ｒ５、Ｒ６及びＲ８についての置換基の意味：
【表１】
2008526818.tif 000003
のいずれかが当てはまる］化合物及び立体異性体並びにこれらの化合物及び立体異性体の塩。
【請求項８】
請求項１から７までのいずれか１項記載の化合物を、神経学的及び／又は精神医学的な疾患、例えば精神疾患、不安障害、機嫌障害又は気分発作、薬物依存、運動疾患、認知不全疾患、強迫障害又は神経変性疾患の治療のための医薬組成物の製造において用いる使用。
【請求項９】
有効成分として、請求項１から７までのいずれか１項記載の化合物少なくとも１種の有効量と一緒に、好適な医薬品助剤及び／又は賦形剤を含有する、神経学的もしくは精神医学的な疾患の治療のための、又は受精率の制御のための、又は糖尿病の治療のための、又は体脂肪もしくは体重を低下させるための、又は非インスリン依存性糖尿病、メタボリックシンドロームもしくは糖不耐症を治療するための医薬組成物。
【請求項１０】
請求項９記載の医薬組成物において、更にリモナバント、オルリスタット、シブトラミン、ブロモクリプチン、エフェドリン、レプチン、シュードエフェドリン、ペプチドＹＹ3-36及びそれらの類似体から選択される抗肥満薬を投与することを含む医薬組成物。