【手続補正書】
【提出日】平成21年1月22日(2009.1.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2008528447.tif 000001
を有する化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物またはこれらの混合物であって、
Ａは、５〜１０個（両端を含む）の環原子を含み、独立して、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換の単環式または二環式複素環部分であり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、１）水素；２）いずれも１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールであって、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールはいずれも、独立して、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；３）ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ８、ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７またはＣＯＮＲ６Ｒ７；または４）（ＣＨＲｘ）ｎＲ５または（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１、２または３；Ｒｘは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシ、あるいは水素から独立して選択され；Ｒｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を持つアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールのいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから選択されるヘテロ原子およびヘテロ基の少なくとも１個を含み；およびＲｅは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキル、あるいは水素から独立して選択される）から選択され；あるいは
Ｒ１およびＲ２は一緒になって、１２個までの炭素原子および、必要に応じてさらにＺに加えて、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換単環式または二環式部分を形成し、
Ｒ３は、１）シアノ；２）１２個までの炭素原子を持つ、置換または非置換アルキル；３）それぞれ、１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２，または＞ＣＯから選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アリール、あるいは置換または非置換５−、６−、または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；４）ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ８、ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＮＲ６Ｒ７、Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（Ｓ）ＮＣ（Ｏ）ＯＲ８またはＣ（Ｓ）ＳＲ８；あるいは５）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択され、
Ｒ３が、アルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールのとき、Ｒ３は、必要に応じて、ハライド、ヒドロキシル、シアノ、１２個までの炭素原子を有するアルコキシまたはＲ１１から独立して選択される３個までの置換基で置換され、
Ｒ４は、各場合で、１）ハロゲン、シアノまたはヒドロキシ；２）アルキル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシであって、それぞれ、１２個までの炭素原子を有し；３）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する、置換または非置換アリール、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールまたはヘテロアリールオキシであって、ヘテロアリールあるいはヘテロアリールオキシのいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択されるヘテロ原子またはヘテロ基の少なくとも１個を含み；あるいは、４）ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ８、ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＮＲ６Ｒ７または（ＣＨ２）ｑＮＲ６Ｒ７（式中、ｑは、０〜５（両端を含む）の整数）から独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり；あるいは
Ｒ４ｍは、３〜５個（両端を含む）の付加的な環炭素原子を含み、必要に応じて、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択されるヘテロ原子またはヘテロ基を少なくとも１個含む縮合環部分であり、
Ｒ５は、各場合で、１）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルコキシ、ハロアルコキシまたはシクロアルキル；２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；３）ヒドロキシル、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ８またはＳＯ２Ｒ８；あるいは４）３〜７個の環炭素原子と１〜３個（両端を含む）の＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択されるヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換ヘテロシクロアルキル；から独立して選択され、
Ｒ６およびＲ７は、各場合で、１）水素；２）アルキル、シクロアルキルまたはハロアルキルであって、それぞれ、１２個までの炭素原子を有し；あるいは３）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールのいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；
またはＲ６およびＲ７は、一緒になって、３〜７個の環炭素原子を有する置換または非置換環状部分を形成し、必要に応じて、Ｒ６およびＲ７に結合する窒素原子に加え、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含み、
Ｒ８は、各場合で、１）アルキル、シクロアルキルまたはハロアルキルであり、それぞれ、１２個までの炭素原子を有し；または２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；から独立して選択され、
Ｒ１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
ＺはＮまたはＣＨであり；あるいはＺＲ１部分は、Ｓ、ＣＯまたはＳＯ２であり；あるいはＺＲ１Ｒ２部分は−Ｃ≡ＣＲ２であり、
Ｒ１１は、１）アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルまたはアルコキシカルボニルであって、それぞれ、１２個までの炭素原子を有し；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、置換ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはヒドロキシルから独立して選択される３個までの置換基で置換され；または３）−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−ＣＯ−Ｒ１２、−ＣＯ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｚ２−ＣＯ−（ＣＨ２）ｒ−Ｚ２−Ｒ１３、−Ｚ２−ＣＯ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１４、−Ｏ−Ｒ１２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−Ｏ−Ｒ１４−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＳＲ８、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ２−Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＳＯ２Ｒ８、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−Ｓ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−ＣＯ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｒ−Ｎ−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｒ−Ｚ２−Ｒ１３または−アルケニレン−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３；から独立して選択され、
ｒは、各場合で、独立して１、２または３であり、
Ｒ１２は、各場合で、１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換ヘテロシクリルであって、置換ヘテロシクリルはいずれも、アシル、アルキルまたはアルコキシカルボニルから独立して選択され、それぞれ、１２個までの炭素原子を有する３個までの置換基で置換されているヘテロシクリル、または−ＣＯＯＨから独立して選択され、
Ｒ１３は、１）水素；または２）必要に応じて少なくとも１個のヒドロキシルで置換され、それぞれ１２個までの炭素原子を有する、シクロアルキル、アリール、ハロアルキル、ヘテロシクリルまたはアルキル基であって、ヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；から独立して選択され、
Ｒ１４は、各場合で、それぞれ、１２個までの炭素原子を有するヘテロシクリル、シクロアルキルあるいはアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；
Ｚ２は、各場合で、＞ＮＲ１０またはＯから独立して選択され、
Ｒ’およびＲ”は、各場合で、水素または１２個までの炭素原子を含むアルキルから独立して選択され、および
Ｒ１５およびＲ１６は、各場合で、１）水素；２）１２個までの炭素原子を有するアルキル；または３）−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１４、−ＣＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１２、−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−ＣＯ−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−ＣＯ−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３または−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３；から独立して選択され、あるいは
Ｒ１５およびＲ１６は、一緒になって、１２個までの炭素原子を含み、必要に応じて、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個の付加的なヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換環状部分を形成し；置換環状部分はいずれも、１）ヒドロキシル；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはヘテロアリールであって、ヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、または＞ＮＲ１０から独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；３）ＣＯＯＲ１３、−Ｚ２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−ＣＯ（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ２−Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ”または−ＮＲ’Ｒ”であって、−（ＣＨ２）ｒ−結合部分は、各場合で、必要に応じて、ヒドロキシル、アミノ、または３個までの炭素原子を有するアルキルから独立して選択される少なくとも１個の基で置換される；から独立して選択される３個までの置換基で置換され、
Ａは、必要に応じて、１）ハロゲン、シアノまたはヒドロキシル；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールオキシであって、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールオキシはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２、または＞ＣＯから独立して選択されるヘテロ原子またはヘテロ基を含み；３）ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ８、ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７またはＣＯＮＲ６Ｒ７；４）（ＣＨ２）ｑＮＲ６Ｒ７（式中、ｑは０〜５（両端を含む）の整数）；または５）（ＣＨ２）ｑＣＯ２（ＣＨ２）ｑ（式中、ｑは独立して０〜３（両端を含む）から選択される整数）；から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換され、
Ｒ１およびＲ２が単環式または二環式部分を形成しない場合、Ｒ１およびＲ２は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；あるいは２）ハロゲン、シアノまたはヒドロキシルから独立して選択される１または２個の置換基で独立して置換され、
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、単環式または二環式部分を形成する場合、環状部分は、必要に応じて、１）ハロゲン、シアノまたはヒドロキシル；２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルキル−置換アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールオキシ環状部分であって、ヘテロアリールあるいはヘテロアリールオキシのいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基；３）ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ８、ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７またはＣＯＮＲ６Ｒ７；あるいは４）（ＣＨ２）ｑＣＯ２（ＣＨ２）ｑ（式中、ｑは、０〜３（両端を含む）から独立して選択される整数）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、必要に応じて、１）ハライド、ヒドロキシ、シアノまたはＮＲ６Ｒ７；または２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシから独立して選択される少なくとも１個の置換基で独立して置換されている、化合物。
【請求項２】
ＺがＮまたはＣＨであり；またはＺＲ１Ｒ２部分が−Ｃ≡ＣＲ２である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２は、水素；６個までの炭素原子を有するアルキル；６個までの炭素原子を有するシクロアルキル；ＣＯＲ８；（ＣＨ２）ｎＲ５または（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１または２である）から独立して選択され、あるいは
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、１２個までの炭素原子を含み、必要に応じて、＞Ｏ、＞Ｎ−または＞ＮＲ１０から独立して選択される１または２個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換単環式または二環式部分を形成し、環状部分の任意の置換基はいずれも、１）６個までの炭素原子を有するシクロアルキル；または２）２個までの炭素原子を有するアルキルから選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３は、１）シアノ；２）１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル；３）＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み、それぞれ１２個までの炭素原子を有する、置換または非置換アリール、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；４）ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ８、ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＮＲ６Ｒ７、Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（Ｓ）ＮＣ（Ｏ）ＯＲ８またはＣ（Ｓ）ＳＲ８；あるいは５）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択され、
Ｒ３が、アルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールの場合、Ｒ３は、必要に応じて、ハライド、ヒドロキシル、シアノ、１２個までの炭素原子を有するアルコキシ、またはＲ１１から独立して選択される３個までの置換基で置換され、
Ｒ１１は、
１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルまたはアルコキシカルボニル；
２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２、または＞ＣＯから独立して選択されるヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、置換ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはヒドロキシルから独立して選択される３個までの置換基で置換され；あるいは
３）−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−ＣＯ−Ｒ１２、−ＣＯ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｚ２−ＣＯ−（ＣＨ２）ｒ−Ｚ２−Ｒ１３、−Ｚ２−ＣＯ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１４、−Ｏ−Ｒ１２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−Ｏ−Ｒ１４−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＳＲ８、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ２−Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＳＯ２Ｒ８、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−Ｓ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−ＣＯ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｒ−Ｎ−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｒ−Ｚ２−Ｒ１３または−アルケニレン−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３
から独立して選択され、
ｒは、各場合で、独立して、１、２または３であり；
Ｒ１２は、各場合で、１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換ヘテロシクリルであって、置換ヘテロシクリルはいずれも、アシル、アルキルまたはアルコキシカルボニルから独立して選択され、それぞれ１２個までの炭素原子を有する３個までの置換基で置換されているヘテロシクリル、または−ＣＯＯＨから独立して選択され、
Ｒ１３は、各場合で、１）水素；または２）必要に応じて少なくとも１個のヒドロキシルで置換され、それぞれ１２個までの炭素原子を有するシクロアルキル、アリール、ハロアルキル、ヘテロシクリルまたはアルキル基であって、ヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；から独立して選択され、
Ｒ１４は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するヘテロシクリル、シクロアルキルあるいはアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、
Ｚ２は、各場合で、＞ＮＲ１０またはＯから独立して選択され、
Ｒ’およびＲ”は、各場合で、水素または１２個までの炭素原子を有するアルキルから独立して選択され、
Ｒ１５およびＲ１６は、各場合で、１）水素；２）１２個までの炭素原子を有するアルキル；または３）−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１４、−ＣＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１２、−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−ＣＯ−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−ＣＯ−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３または−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３から独立して選択され；あるいは
Ｒ１５およびＲ１６は、一緒になって、１２個までの炭素原子を含む置換または非置換環状部分を形成し、必要に応じて、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個の付加的なヘテロ原子またはヘテロ基を含み、置換環状部分はいずれも、１）ヒドロキシル；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはヘテロアリールであって、ヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；または３）ＣＯＯＲ１３、−Ｚ２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−ＣＯ（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ２−Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ”または−ＮＲ’Ｒ”から独立して選択され３個までの置換基で置換され、
−（ＣＨ２）ｒ−結合部分は、各場合で、必要に応じてヒドロキシル、アミノ、または３個までの炭素原子を有するアルキルから独立して選択される少なくとも１個の基で置換される請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）いずれも４個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、ｍは２または３である請求項１記載の化合物。
【請求項６】
式：
【化２】
2008528447.tif 000002
を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物またはこれらの混合物であって、
Ａは、
【化３】
2008528447.tif 000003
（式中、Ｒａは、各場合で、１）ハロゲン、ヒドロキシルまたはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシ；または３）ＣＯ２Ｒ６から独立して選択され、ｐは０〜３（両端を含む）の整数である）から選択される置換または非置換単環式または二環式部分から選択される、化合物。
【請求項７】
ＺがＮまたはＣＨであり；あるいはＺＲ１Ｒ２部分が−Ｃ≡ＣＲ２である請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ２が、１）水素；２）６個までの炭素原子を有するアルキル；３）６個までの炭素原子を有するシクロアルキル；４）ＣＯＲ８；または５）（ＣＨ２）ｎＲ５あるいは（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１または２；Ｒｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；Ｒｅは、各場合で、どちらも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）；あるいは
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、１２個までの炭素原子を含み、必要に応じて、＞Ｏ、＞Ｎ−または＞ＮＲ１０から独立して選択される１または２個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換単環式または二環式部分であって、環状部分の任意の置換基はいずれも、１）６個までの炭素原子を有するシクロアルキル；または２）２個までの炭素原子を有するアルキルから選択される部分を形成する請求項６記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３は、１）シアノ；２）１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル；３）＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み、それぞれ、１２個までの炭素原子を有する、置換または非置換アリール、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；４）ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ８、ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＮＲ６Ｒ７、Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（Ｓ）ＮＣ（Ｏ）ＯＲ８またはＣ（Ｓ）ＳＲ８；あるいは５）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択され、
Ｒ３が、アルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールの場合、Ｒ３は、必要に応じて、ハライド、ヒドロキシル、シアノ、１２個までの炭素原子を有するアルコキシ、またはＲ１１から独立して選択される３個までの置換基で置換され、
Ｒ１１は、
１）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルまたはアルコキシカルボニル；
２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する、置換または非置換ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、置換ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはヒドロキシルから独立して選択される３個までの置換基で置換され；あるいは
３）−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−ＣＯ−Ｒ１２、−ＣＯ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｚ２−ＣＯ−（ＣＨ２）ｒ−Ｚ２−Ｒ１３、−Ｚ２−ＣＯ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１４、−Ｏ−Ｒ１２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−Ｏ−Ｒ１４−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＳＲ８、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ２−Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＳＯ２Ｒ８、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−Ｓ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−ＣＯ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｒ−Ｎ−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｒ−Ｚ２−Ｒ１３または−アルケニレン−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３；
から独立して選択され、
ｒは、各場合で独立して、１、２または３であり、
Ｒ１２は、各場合で、１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換ヘテロシクリルであって、置換ヘテロシクリルはいずれも、アシル、アルキルまたはアルコキシカルボニルから独立して選択され、それぞれ１２個までの炭素原子を有する３個までの置換基で置換されているヘテロシクリル、または−ＣＯＯＨから独立して選択され、
Ｒ１３は、各場合で、１）水素；または２）必要に応じて少なくとも１個のヒドロキシルで置換され、それぞれ１２個までの炭素原子を有するシクロアルキル、アリール、ハロアルキル、ヘテロシクリルまたはアルキル基であって、ヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；
Ｒ１４は、各場合で、それぞれ、１２個までの炭素原子を有するヘテロシクリル、シクロアルキルあるいはアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み、
Ｚ２は、各場合で、＞ＮＲ１０またはＯから独立して選択され、
Ｒ’およびＲ”は、各場合で、水素または１２個までの炭素原子を有するアルキルから独立して選択され、
Ｒ１５およびＲ１６は、各場合で、１）水素；２）１２個までの炭素原子を有するアルキル；または３）−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１４、−ＣＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１２、−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−ＣＯ−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−ＣＯ−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３または−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３から独立して選択され；あるいは
Ｒ１５およびＲ１６は、一緒になって、１２個までの炭素原子を含む置換または非置換環状部分を形成し、必要に応じて、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個の付加的なヘテロ原子またはヘテロ基を含み、置換環状部分はいずれも、１）ヒドロキシル；２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはヘテロアリールであって、ヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；または３）ＣＯＯＲ１３、−Ｚ２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−ＣＯ（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ２−Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ”または−ＮＲ’Ｒ”から独立して選択され３個までの置換基で置換され、
−（ＣＨ２）ｒ−結合部分は、各場合で、必要に応じて、ヒドロキシル、アミノ、または３個までの炭素原子を有するアルキルから独立して選択される少なくとも１個の基で置換される請求項６記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）いずれも４個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され；ｍは２または３である請求項６記載の化合物。
【請求項１１】
式：
【化４】
2008528447.tif 000004
を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、またはこれらの混合物であって、
Ｒ１およびＲ２は、１）いずれも１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ８またはＣＯ２Ｒ６；あるいは３）（ＣＨ２）ｎＲ５または（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１または２；Ｒｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され；Ｒｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ３は、１）水素またはシアノ；２）１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル；３）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；４）ＣＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｓ）ＳＲ８またはＣ（Ｓ）ＮＣ（Ｏ）ＯＲ８；あるいは５）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択され、
Ｒ４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；あるいは２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され、
Ｒ６は、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から選択され、
Ｒ８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み、
Ｒ１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒａは、各場合で、１）ハロゲン、ヒドロキシルまたはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシまたはアリール；または３）ＣＯ２Ｒ６から独立して選択され、
ｐは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキルである）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換されている請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
式：
【化５】
2008528447.tif 000005
を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
Ｒｂは、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される、化合物。
【請求項１３】
式：
【化６】
2008528447.tif 000006
を有する化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、１）いずれも１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリルであって、ヘテロシクリルはいずれも、独立して、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；２）ＣＯ２Ｒ８；または３）（ＣＨＲｘ）ｎＲ５（式中、ｎは、各場合で、１、２または３；Ｒｘは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシ、あるいは水素から独立して選択される）から選択され；あるいは
Ｒ１およびＲ２は一緒になって、１２個までの炭素原子および、必要に応じてさらにＺに加えて、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞ＮＲ１０または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換単環式または二環式部分を形成し、
Ｒ３は、テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択される置換または非置換基から選択され、Ｒ３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ５は、各場合で、１）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルコキシ、ハロアルコキシまたはシクロアルキル；２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、またはヘテロシクリルであって、ヘテロシクリルはいずれも＞Ｏ、＞Ｎ−、＞ＮＲ１０、または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；３）ヒドロキシル、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＲ８；あるいは４）３〜７個の環炭素原子と１〜３個（両端を含む）の＞Ｏ、＞Ｎ−、＞ＮＲ１０、または＞ＣＯから独立して選択されるヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換ヘテロシクロアルキル；から独立して選択され、
Ｒ６およびＲ７は、各場合で、１）水素；２）アルキル、シクロアルキルまたはハロアルキルであって、それぞれ、１２個までの炭素原子を有し；あるいは３）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、アラルキル、またはヘテロシクリルであって、ヘテロシクリルのいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞ＮＲ１０、または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；
またはＲ６およびＲ７は、一緒になって、３〜７個の環炭素原子を有する置換または非置換の環状部分を形成し、必要に応じて、Ｒ６およびＲ７に結合する窒素原子に加え、＞Ｏ、＞Ｎ−、または＞ＮＲ１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含み、
Ｒ８は、各場合で、１）アルキル、シクロアルキルまたはハロアルキルであり、それぞれ、１２個までの炭素原子を有し；または２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞ＮＲ１０、または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；から独立して選択され、
Ｒ１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
ＺはＮまたはＣＨであり；
Ｒ１およびＲ２が単環式または二環式部分を形成しない場合、Ｒ１およびＲ２は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、またはヘテロシクリルであって、ヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞ＮＲ１０、または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；あるいは２）ハロゲン、シアノまたはヒドロキシルから独立して選択される１または２個の置換基で独立して置換され、
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、単環式または二環式部分を形成する場合、環状部分は、必要に応じて、１）ハロゲン、シアノまたはヒドロキシル；２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルキル−置換アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、またはアラルキルから独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、必要に応じて、１）ハライド、ヒドロキシ、シアノまたはＮＲ６Ｒ７；または２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシから独立して選択される少なくとも１個の置換基で独立して置換されており、
Ｒａは、各場合で、１）ハロゲン、ヒドロキシルまたはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシ；または３）ＣＯ２Ｒ６から独立して選択され、
ｐは、０〜３（両端を含む）の整数である、
化合物。
【請求項１４】
式：
【化７】
2008528447.tif 000007
を有する請求項１３記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
Ｒａは、メチル、エチルまたはメトキシから選択される、化合物。
【請求項１５】
式：
【化８】
2008528447.tif 000008
を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
Ｒ１およびＲ２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ８またはＣＯ２Ｒ６；あるいは３）（ＣＨ２）ｎＲ５または（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１または２；Ｒｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２、または＞ＣＯから独立して選択されるヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ３は、１）シアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；４）ＣＯ２Ｒ６；あるいは５）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択され、
Ｒ４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；または２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
Ｒ６は、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から選択され、
Ｒ８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され、
Ｒ１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒａは、各場合で、１）水素；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアルコキシ；または３）ＣＯ２Ｒ６から独立して選択され、
ｐは、０〜２（両端を含む）の整数であり、
Ｒ３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換される、化合物。
【請求項１６】
式：
【化９】
2008528447.tif 000009
を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
Ｒａは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアリールから選択され、
Ｒａ２は、水素または１２個までの炭素原子を有するアルキルから選択され；
Ｒｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから選択される、化合物。
【請求項１７】
式：
【化１０】
2008528447.tif 000010
を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
Ｒａは、１）水素または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアリールから選択され、
Ｒａ２は、水素または１２個までの炭素原子を有するアルキルから選択され、
Ｒ３は、テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択される置換または非置換基から選択され、
Ｒ３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される、化合物。
【請求項１８】
式：
【化１１】
2008528447.tif 000011
（式中、Ｒ３は、１）ＣＯ２Ｒ６；２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基から選択される置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリール；あるいは３）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項１９】
式：
【化１２】
2008528447.tif 000012
を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
Ｒ１およびＲ２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ８またはＣＯ２Ｒ６；あるいは３）（ＣＨ２）ｎＲ５または（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１、３または３；Ｒｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、−＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ３は、１）シアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；３）ＣＯ２Ｒ６；あるいは４）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択され、
Ｒ４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
ｍは０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；または２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
Ｒ６は、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から選択され、
Ｒ８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され、
Ｒ１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒａは、各場合で、水素または１２個までの炭素原子を有するアルキルから独立して選択され、
ｐは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換される、化合物。
【請求項２０】
式：
【化１３】
2008528447.tif 000013
（式中、Ｒｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項２１】
式：
【化１４】
2008528447.tif 000014
を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
Ｒ３は、テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択される置換または非置換基であって、Ｒ３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される、化合物。
【請求項２２】
式：
【化１５】
2008528447.tif 000015
（式中、Ｒ３は、１）ＣＯ２Ｒ６；２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリール；あるいは３）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項２３】
式：
【化１６】
2008528447.tif 000016
を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
Ｒ１およびＲ２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ８またはＣＯ２Ｒ６；あるいは３）（ＣＨ２）ｎＲ５または（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１または２；Ｒｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ３は、１）シアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；４）ＣＯ２Ｒ６；あるいは５）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択され、
Ｒ４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；または２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む、置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
Ｒ６は、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
Ｒ８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから独立して選択され、
Ｒ１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒａは、各場合で、水素または１２個までの炭素原子を有するアルキルから独立して選択され、
ｐは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換される、化合物。
【請求項２４】
式：
【化１７】
2008528447.tif 000017
（式中、Ｒｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項２５】
式：
【化１８】
2008528447.tif 000018
（式中、Ｒ３は、置換または非置換テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択され、Ｒ３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項２６】
式：
【化１９】
2008528447.tif 000019
（式中、Ｒ３は、１）ＣＯ２Ｒ６；２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリール；あるいは３）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項２７】
式：
【化２０】
2008528447.tif 000020
を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
Ｒ１およびＲ２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ８またはＣＯ２Ｒ６；あるいは３）（ＣＨ２）ｎＲ５または（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１、２または３；Ｒｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ３は、１）シアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；４）ＣＯ２Ｒ６；あるいは５）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択され、
Ｒ４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、シクロアルキルであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
Ｒ６は１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
Ｒ８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され、
Ｒ１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒａは、各場合で、１）ハロゲン、ヒドロキシルまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル；または３）ＣＯ２Ｒ６から独立して選択され、
ｐは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換される、化合物。
【請求項２８】
式：
【化２１】
2008528447.tif 000021
（式中、Ｒｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項２９】
式：
【化２２】
2008528447.tif 000022
（式中、Ｒ３は、置換または非置換テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択され、Ｒ３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項３０】
式：
【化２３】
2008528447.tif 000023
（式中、Ｒ３は、１）ＣＯ２Ｒ６；２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリール；あるいは３）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項３１】
式：
【化２４】
2008528447.tif 000024
を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
Ｒ１およびＲ２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ８またはＣＯ２Ｒ６；あるいは３）（ＣＨ２）ｎＲ５または（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１、２または３；Ｒｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ３は、１）シアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；３）ＣＯ２Ｒ６；あるいは４）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択され、
Ｒ４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；または２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
Ｒ６は、１）水素；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
Ｒ８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから独立して選択され、
Ｒ１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒａは、各場合で、１）ハロゲン、ヒドロキシルまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル；または３）ＣＯ２Ｒ６から独立して選択され、
ｐは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換される、化合物。
【請求項３２】
式：
【化２５】
2008528447.tif 000025
（式中、Ｒｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項３３】
式：
【化２６】
2008528447.tif 000026
（式中、Ｒ３は、置換または非置換テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択され、Ｒ３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項３４】
式：
【化２７】
2008528447.tif 000027
（式中、Ｒ３は、１）ＣＯ２Ｒ６；２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリール；あるいは３）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項３５】
式：
【化２８】
2008528447.tif 000028
を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物であって、
Ｒ１およびＲ２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ８またはＣＯ２Ｒ６；または３）（ＣＨ２）ｎＲ５または（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１、２または３；Ｒｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ３は、１）シアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；３）ＣＯ２Ｒ６；あるいは４）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択され、
Ｒ４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；または２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
Ｒ６は、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から選択され、
Ｒ８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され、
Ｒ１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒａは、各場合で、１）ハロゲン、ヒドロキシルまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル；または３）ＣＯ２Ｒ６から独立して選択され、
Ｒ３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換される、化合物。
【請求項３６】
式：
【化２９】
2008528447.tif 000029
（式中、Ｒｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項３７】
式：
【化３０】
2008528447.tif 000030
（式中、Ｒ３は、置換または非置換テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択され、Ｒ３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項３８】
式：
【化３１】
2008528447.tif 000031
（式中、Ｒａは、水素または２個までの炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ３は、１）ＣＯ２Ｒ６；２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリール；あるいは３）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択される）を有する請求項１記載の化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物。
【請求項３９】
化合物であって、
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロブチルメチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］−ピリジン−６−イル−シクロプロピルメチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロブチルメチル−メチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−ｌ，３−ジメチル−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロブチルメチル−シクロプロピルメチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−（２，２−ジメチル−プロピル）−エチル−アミン；（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−ｌ，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エチル−イソプロピル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロペンチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−ｌ，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロペンチル−シクロプロピルメチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロブチルメチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロブチルメチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］−ピリジン−６−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］−ピリジン−６−イル）−シクロブチルメチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（４−トリフルオロメチル−オキサゾール−２−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］−ピリジン−６−イル−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（２−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（６−シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−ｌ，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］−ピリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−オキサゾール−４−カルボン酸エチルエステル；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−ジイソブチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロプロピルメチル−イソブチル−アミン；
シクロプロパンカルボン酸（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロプロピルメチル−アミド；
シクロペンタンカルボン酸（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロプロピルメチル−アミド；
シクロヘキサンカルボン酸（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロプロピルメチル−アミド；
Ｎ−（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−Ｎ−シクロプロピルメチル−アセトアミド；
Ｎ−（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−３−クロロ−Ｎ−シクロプロピルメチル−プロピオンアミド；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エチル−（テトラヒドロ−フラン−２イルメチル）−アミン；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［６−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−ｌ，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
シクロペンチルメチル−エチル−（５−｛［（３，４，５−トリフルオロ−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アミン；
シクロペンチルメチル−エチル−（５−｛［（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アミン；
シクロペンチルメチル−（ｌ，３−ジメチル−５−｛［（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−（３，５−ジクロロベンジル）−アミノ］−メチル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エチル−アミン；
シクロペンチルメチル−エチル−（５−｛［（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アミン；
ビス−シクロプロピルメチル−（５−｛［（３，５−ジクロロベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アミン；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［６−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−３−メチル−イソオキサゾール［５，４−ｂ］ピリジン−５−イルメチル｝−カルバミン酸メチルエステル；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−イソオキサゾール［５，４−ｂ］ピリジン−６−イル−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（ブチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸エチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロヘキシルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸エチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロペンチルメチル−プロピル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸エチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロプロピルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロブチルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−６−メチル−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
［２−（ビス−シクロプロピルメチル−アミノ）−８−メチル−キノリン−３−イルメチル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−カルバミン酸メチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）［２−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−ジチオカルバミン酸メチルエステル；
３−エトキシカルボニル−ｌ−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−１−［２−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−チオ尿素；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル−｝−キノリン−２−イル）−ブチル−エチルアミン；
（３−｛［３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル−｝−キノリン−２−イル）−シクロプロピルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル−｝−キノリン−２−イル）−シクロブチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル−｝−８−エチル−キノリン−２−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
１−（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−１−［（２−シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−尿素；
１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−１−［（２−シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル）］−Ｏ−エチルイソ尿素；
（３−｛［３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロブチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピリミジン−２−イル−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（４−メチル−オキサゾール−２−イル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピリジン−２−イル−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（ｌ−メチル−ｌＨ−テトラゾール−５−イルメチル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル−｝−ピリジン−２−イル）−ブチル−エチルアミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−４，６−ジメチル−ピリジン−２−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミン；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［ｌ］ピリジン−３−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［１］ピリジン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
（３−｛［３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−アミノ］−メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
またはこれらの組み合わせから選択される、化合物。
【請求項４０】
薬学的に受容可能な担体と、式：
【化３２】
2008528447.tif 000032
を有する化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物またはこれらの混合物とを含む医薬組成物であって、
Ａは、５〜１０個（両端を含む）の環原子を含み、独立して、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換の単環式または二環式複素環部分であり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、１）水素；２）いずれも１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールであって、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールはいずれも、独立して、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；３）ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ８、ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７またはＣＯＮＲ６Ｒ７；または４）（ＣＨＲｘ）ｎＲ５または（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１、２，または３；Ｒｘは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシ、あるいは水素から独立して選択され；Ｒｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を持つアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールのいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから選択されるヘテロ原子およびヘテロ基の少なくとも１個を含み；およびＲｅは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキル、あるいは水素から独立して選択される）から選択され；あるいは
Ｒ１およびＲ２は一緒になって、１２個までの炭素原子および、必要に応じてさらにＺに加えて、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換単環式または二環式部分を形成し、
Ｒ３は、１）水素またはシアノ；２）１２個までの炭素原子を持つ、置換または非置換アルキル；３）それぞれ、１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２，または＞ＣＯから選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アリール、あるいは置換または非置換５−、６−、または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；４）ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ８、ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＮＲ６Ｒ７、Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（Ｓ）ＮＣ（Ｏ）ＯＲ８またはＣ（Ｓ）ＳＲ８；あるいは５）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択され、
Ｒ３が、アルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールのとき、Ｒ３は、必要に応じて、ハライド、ヒドロキシル、シアノ、１２個までの炭素原子を有するアルコキシまたはＲ１１から独立して選択される３個までの置換基で置換され、
Ｒ４は、各場合で、１）ハロゲン、シアノまたはヒドロキシ；２）アルキル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシであって、それぞれ、１２個までの炭素原子を有し；３）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する、置換または非置換アリール、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールまたはヘテロアリールオキシであって、ヘテロアリールあるいはヘテロアリールオキシのいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択されるヘテロ原子またはヘテロ基の少なくとも１個を含み；あるいは、４）ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ８、ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＮＲ６Ｒ７または（ＣＨ２）ｑＮＲ６Ｒ７（式中、ｑは、０〜５（両端を含む）の整数）から独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり；あるいは
Ｒ４ｍは、３〜５個（両端を含む）の付加的な環炭素原子を含み、必要に応じて、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択されるヘテロ原子またはヘテロ基を少なくとも１個含む縮合環部分であり、
Ｒ５は、各場合で、１）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルコキシ、ハロアルコキシまたはシクロアルキル；２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；３）ヒドロキシル、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ８またはＳＯ２Ｒ８；あるいは４）３〜７個の環炭素原子と１〜３個（両端を含む）の＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択されるヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換ヘテロシクロアルキル；から独立して選択され、
Ｒ６およびＲ７は、各場合で、１）水素；２）アルキル、シクロアルキルまたはハロアルキルであって、それぞれ、１２個までの炭素原子を有し；あるいは３）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールのいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞Ｏ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；または
Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、３〜７個の環炭素原子を有する置換または非置換環状部分を形成し、必要に応じて、Ｒ６およびＲ７に結合する窒素原子に加え、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含み、
Ｒ８は、各場合で、１）アルキル、シクロアルキルまたはハロアルキルであり、それぞれ、１２個までの炭素原子を有し；または２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；から独立して選択され、
Ｒ１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
ＺはＮまたはＣＨであり；あるいはＺＲ１部分は、Ｓ、ＣＯまたはＳＯ２であり；あるいはＺＲ１Ｒ２部分は−Ｃ≡ＣＲ２であり、
Ｒ１１は、１）アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルまたはアルコキシカルボニルであって、それぞれ、１２個までの炭素原子を有し；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、置換ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはヒドロキシルから独立して選択される３個までの置換基で置換され；または３）−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−ＣＯ−Ｒ１２、−ＣＯ−Ｚ２−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｚ２−ＣＯ−（ＣＨ２）ｒ−Ｚ２−Ｒ１３、−Ｚ２−ＣＯ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１４、−Ｏ−Ｒ１２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−Ｏ−Ｒ１４−ＣＯ−Ｏ−Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＳＲ８、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ２−Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＳＯ２Ｒ８、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−Ｓ−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−ＣＯ−Ｒ８、−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｒ−Ｎ−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｒ−Ｚ２−Ｒ１３または−アルケニレン−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３；から独立して選択され、
ｒは、各場合で、独立して１、２または３であり、
Ｒ１２は、各場合で、１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換ヘテロシクリルであって、置換ヘテロシクリルはいずれも、アシル、アルキルまたはアルコキシカルボニルから独立して選択され、それぞれ、１２個までの炭素原子を有する３個までの置換基で置換されているヘテロシクリル、または−ＣＯＯＨから独立して選択され、
Ｒ１３は、１）水素；または２）必要に応じて少なくとも１個のヒドロキシルで置換され、それぞれ１２個までの炭素原子を有する、シクロアルキル、アリール、ハロアルキル、ヘテロシクリルまたはアルキル基であって、ヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；から独立して選択され、
Ｒ１４は、各場合で、それぞれ、１２個までの炭素原子を有するヘテロシクリル、シクロアルキルあるいはアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；
Ｚ２は、各場合で、＞ＮＲ１０またはＯから独立して選択され、
Ｒ’およびＲ”は、各場合で、水素または１２個までの炭素原子を含むアルキルから独立して選択され、および
Ｒ１５およびＲ１６は、各場合で、１）水素；２）１２個までの炭素原子を有するアルキル；または３）−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１４、−ＣＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１２、−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−Ｚ２−Ｒ１３、−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３、−ＣＯ−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−ＣＯ−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３または−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１３；から独立して選択され、あるいは
Ｒ１５およびＲ１６は、一緒になって、１２個までの炭素原子を含み、必要に応じて、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個の付加的なヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換環状部分を形成し；置換環状部分はいずれも、１）ヒドロキシル；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはヘテロアリールであって、ヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、または＞ＮＲ１０から独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；３）ＣＯＯＲ１３、−Ｚ２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１３、−ＣＯ（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ２−Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ”または−ＮＲ’Ｒ”であって、−（ＣＨ２）ｒ−結合部分は、各場合で、必要に応じて、ヒドロキシル、アミノ、または３個までの炭素原子を有するアルキルから独立して選択される少なくとも１個の基で置換される；から独立して選択される３個までの置換基で置換され、
Ａは、必要に応じて、１）ハロゲン、シアノまたはヒドロキシル；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールオキシであって、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールオキシはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２、または＞ＣＯから独立して選択されるヘテロ原子またはヘテロ基を含み；３）ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ８、ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７またはＣＯＮＲ６Ｒ７；４）（ＣＨ２）ｑＮＲ６Ｒ７（式中、ｑは０〜５（両端を含む）の整数）；または５）（ＣＨ２）ｑＣＯ２（ＣＨ２）ｑ（式中、ｑは独立して０〜３（両端を含む）から選択される整数）；から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換され、
Ｒ１およびＲ２が単環式または二環式部分を形成しない場合、Ｒ１およびＲ２は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；あるいは２）ハロゲン、シアノまたはヒドロキシルから独立して選択される１または２子の置換基で独立して置換され、
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、単環式または二環式部分を形成する場合、環状部分は、必要に応じて、１）ハロゲン、シアノまたはヒドロキシル；２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルキル−置換アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールオキシ環状部分であって、ヘテロアリールあるいはヘテロアリールオキシのいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基；３）ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ８、ＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７またはＣＯＮＲ６Ｒ７；あるいは４）（ＣＨ２）ｑＣＯ２（ＣＨ２）ｑ（式中、ｑは、０〜３（両端を含む）から独立して選択される整数）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、必要に応じて、１）ハライド、ヒドロキシ、シアノまたはＮＲ６Ｒ７；または２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシから独立して選択される少なくとも１個の置換基で独立して置換されている、医薬組成物。
【請求項４１】
さらに、
必要に応じて薬学的に受容可能な補助剤；
必要に応じて薬学的に受容可能な防腐剤；
必要に応じて薬学的に受容可能な賦形剤；
必要に応じて薬学的に受容可能な希釈剤；および
必要に応じて薬学的に受容可能な溶媒和物を含む請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４２】
前記組成物が、錠剤、カプセル、カシェ剤、粉末剤、顆粒剤、溶液、懸濁液、乳液、ボーラス、トローチ剤、座剤、ペッサリー、タンポン、クリーム、ゲル、ペースト、泡沫剤、スプレー、エアロゾル、マイクロカプセル、リポソーム、経皮パッチ、経皮パッチ、ペーストまたはうがい薬の形態である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４３】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化３３】
2008528447.tif 000033
（式中、Ａは、
【化３４】
2008528447.tif 000034
【化３５】
2008528447.tif 000035
（式中、Ｒａは、各場合で、１）ハロゲン、ヒドロキシルまたはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシ；または３）ＣＯ２Ｒ６から独立して選択され、ｐは０〜３（両端を含む）の整数）から選択される置換または非置換単環式または二環式部分である）を有するか、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４４】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化３６】
2008528447.tif 000036
を有するか、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物であって、
Ｒ１およびＲ２は、１）いずれも１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ８またはＣＯ２Ｒ６；あるいは３）（ＣＨ２）ｎＲ５または（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１または２；Ｒｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され；Ｒｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ３は、１）水素またはシアノ；２）１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル；３）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；４）ＣＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｓ）ＳＲ８またはＣ（Ｓ）ＮＣ（Ｏ）ＯＲ８；あるいは５）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択され、
Ｒ４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；あるいは２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され、
Ｒ６は、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から選択され、
Ｒ８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み、
Ｒ１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒａは、各場合で、１）ハロゲン、ヒドロキシルまたはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシまたはアリール；または３）ＣＯ２Ｒ６から独立して選択され、
ｐは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキルである）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換されている、医薬組成物。
【請求項４５】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化３７】
2008528447.tif 000037
（式中、Ｒｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される）を有する、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４６】
薬学的に受容可能な担体と、式：
【化３８】
2008528447.tif 000038
を有する化合物、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物またはこれらの混合物とを含む医薬組成物であって、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、１）いずれも１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリルであって、ヘテロシクリルはいずれも、独立して、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；２）ＣＯ２Ｒ８；または３）（ＣＨＲｘ）ｎＲ５（式中、ｎは、各場合で、１、２または３；Ｒｘは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシ、あるいは水素から独立して選択される）から選択され；あるいは
Ｒ１およびＲ２は一緒になって、１２個までの炭素原子および、必要に応じてさらにＺに加えて、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞ＮＲ１０または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換単環式または二環式部分を形成し、
Ｒ３は、テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択される置換または非置換基であり、Ｒ３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ５は、各場合で、１）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルコキシ、ハロアルコキシまたはシクロアルキル；２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、またはヘテロシクリルであって、ヘテロシクリルはいずれも＞Ｏ、＞Ｎ−、＞ＮＲ１０、または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；３）ヒドロキシル、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＲ８；あるいは４）３〜７個の環炭素原子と１〜３個（両端を含む）の＞Ｏ、＞Ｎ−、＞ＮＲ１０、または＞ＣＯから独立して選択されるヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換ヘテロシクロアルキル；から独立して選択され、
Ｒ６およびＲ７は、各場合で、１）水素；２）アルキル、シクロアルキルまたはハロアルキルであって、それぞれ、１２個までの炭素原子を有し；あるいは３）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、アラルキル、またはヘテロシクリルであって、ヘテロシクリルのいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞ＮＲ１０、または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；
またはＲ６およびＲ７は、一緒になって、３〜７個の環炭素原子を有する置換または非置換の環状部分を形成し、必要に応じて、Ｒ６およびＲ７に結合する窒素原子に加え、＞Ｏ、＞Ｎ−、または＞ＮＲ１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含み、
Ｒ８は、各場合で、１）アルキル、シクロアルキルまたはハロアルキルであり、それぞれ、１２個までの炭素原子を有し；または２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞ＮＲ１０、または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；から独立して選択され、
Ｒ１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
ＺはＮまたはＣＨであり；
Ｒ１およびＲ２が単環式または二環式部分を形成しない場合、Ｒ１およびＲ２は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、またはヘテロシクリルであって、ヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞ＮＲ１０、または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；あるいは２）ハロゲン、シアノまたはヒドロキシルから独立して選択される１または２個の置換基で独立して置換され、
Ｒ１およびＲ２が一緒になって、単環式または二環式部分を形成する場合、環状部分は、必要に応じて、１）ハロゲン、シアノまたはヒドロキシル；２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルキル−置換アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、またはアラルキルから独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換され、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、必要に応じて、１）ハライド、ヒドロキシ、シアノまたはＮＲ６Ｒ７；または２）それぞれ、１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシから独立して選択される少なくとも１個の置換基で独立して置換されており、
Ｒａは、各場合で、１）ハロゲン、ヒドロキシルまたはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシ；または３）ＣＯ２Ｒ６から独立して選択され、
ｐは、０〜３（両端を含む）の整数である、
医薬組成物。
【請求項４７】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化３９】
2008528447.tif 000039
（式中、Ｒａは、メチル、エチルまたはメトキシから選択される）を有するか、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４６記載の医薬組成物。
【請求項４８】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化４０】
2008528447.tif 000040
を有するか、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物であって、
Ｒ１およびＲ２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ８またはＣＯ２Ｒ６；あるいは３）（ＣＨ２）ｎＲ５または（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１または２；Ｒｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２、または＞ＣＯから独立して選択されるヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ３は、１）水素またはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；３）ＣＯ２Ｒ６；あるいは４）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択され、
Ｒ４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；または２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
Ｒ６は、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から選択され、
Ｒ８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され、
Ｒ１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒａは、各場合で、１）水素；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアルコキシ；または３）ＣＯ２Ｒ６から独立して選択され、
ｐは、０〜２（両端を含む）の整数であり、
Ｒ３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換される、医薬組成物。
【請求項４９】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化４１】
2008528447.tif 000041
（式中、
Ｒａは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアリールから選択され、
Ｒａ２は、水素または１２個までの炭素原子を有するアルキルから選択され；
Ｒｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから選択される）を有するか、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項５０】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化４２】
2008528447.tif 000042
で表される、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物であって、
Ｒａは、１）水素または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはアリールから選択され、
Ｒａ２は、水素または１２個までの炭素原子を有するアルキルから選択され、
Ｒ３は、テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択される置換または非置換基から選択され、
Ｒ３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される、医薬組成物。
【請求項５１】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化４３】
2008528447.tif 000043
（式中、Ｒ３は、１）ＣＯ２Ｒ６；２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基から選択される置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリール；あるいは３）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択される）を有するか、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項５２】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化４４】
2008528447.tif 000044
を有するか、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物であって、
Ｒ１およびＲ２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ８またはＣＯ２Ｒ６；あるいは３）（ＣＨ２）ｎＲ５または（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１、３または３；Ｒｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、−＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ３は、１）水素またはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；３）ＣＯ２Ｒ６；あるいは４）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択され、
Ｒ４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
ｍは０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；または２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
Ｒ６は、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から選択され、
Ｒ８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され、
Ｒ１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒａは、各場合で、水素または１２個までの炭素原子を有するアルキルから独立して選択され、
ｐは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換される、医薬組成物。
【請求項５３】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化４５】
2008528447.tif 000045
（式中、Ｒｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される）を有するか、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項５４】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化４６】
2008528447.tif 000046
（式中、Ｒ３は、テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択される置換または非置換基であって、Ｒ３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される）を有するか、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項５５】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化４７】
2008528447.tif 000047
（式中、Ｒ３は、１）ＣＯ２Ｒ６；２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリール；あるいは３）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択される）を有するか、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項５６】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化４８】
2008528447.tif 000048
を有するか、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物であって、
Ｒ１およびＲ２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ８またはＣＯ２Ｒ６；あるいは３）（ＣＨ２）ｎＲ５（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１または２；Ｒｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ３は、１）水素またはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；３）ＣＯ２Ｒ６；あるいは４）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基選択され、
Ｒ４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；または２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む、置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
Ｒ６は、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロｚシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
Ｒ８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから独立して選択され、
Ｒ１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒａは、各場合で、水素または１２個までの炭素原子を有するアルキルから独立して選択され、
ｐは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換される、医薬組成物。
【請求項５７】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化４９】
2008528447.tif 000049
（式中、Ｒｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される）を有するか、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項５８】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化５０】
2008528447.tif 000050
（式中、Ｒ３は、置換または非置換テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択され、Ｒ３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される）を有するか、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項５９】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化５１】
2008528447.tif 000051
（式中、Ｒ３は、１）ＣＯ２Ｒ６；２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリール；あるいは３）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択される）を有するか、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項６０】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化５２】
2008528447.tif 000052
を有するか、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物であって、
Ｒ１およびＲ２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ８またはＣＯ２Ｒ６；あるいは３）（ＣＨ２）ｎＲ５または（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１、２または３；Ｒｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ３は、１）水素またはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；３）ＣＯ２Ｒ６；あるいは４）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択され、
Ｒ４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、シクロアルキルであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
Ｒ６は１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
Ｒ８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され、
Ｒ１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒａは、各場合で、１）ハロゲン、ヒドロキシルまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル；または３）ＣＯ２Ｒ６から独立して選択され、
ｐは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換される、医薬組成物。
【請求項６１】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化５３】
2008528447.tif 000053
（式中、Ｒｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される）を有するか、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項６２】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化５４】
2008528447.tif 000054
（式中、Ｒ３は、置換または非置換テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択され、Ｒ３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される）を有するか、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項６３】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化５５】
2008528447.tif 000055
（式中、Ｒ３は、１）ＣＯ２Ｒ６；２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリール；あるいは３）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択される）を有するか、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項６４】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化５６】
2008528447.tif 000056
を有するか、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物であって、
Ｒ１およびＲ２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ８またはＣＯ２Ｒ６；あるいは３）（ＣＨ２）ｎＲ５または（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１、２または３；Ｒｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ３は、１）水素またはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；３）ＣＯ２Ｒ６；あるいは４）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択され、
Ｒ４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；または２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
Ｒ６は、１）水素；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、
Ｒ８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有し、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから独立して選択され、
Ｒ１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒａは、各場合で、１）ハロゲン、ヒドロキシルまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル；または３）ＣＯ２Ｒ６から独立して選択され、
ｐは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換される、医薬組成物。
【請求項６５】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化５７】
2008528447.tif 000057
（式中、Ｒｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される）を有するか、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項６６】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化５８】
2008528447.tif 000058
（式中、Ｒ３は、置換または非置換テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択され、Ｒ３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される）を有するか、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項６７】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化５９】
2008528447.tif 000059
（式中、Ｒ３は、１）ＣＯ２Ｒ６；２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリール；あるいは３）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択される）を有するか、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項６８】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化６０】
2008528447.tif 000060
を有するか、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物であって、
Ｒ１およびＲ２は、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキルまたは置換または非置換シクロアルキル；２）ＣＯＲ８またはＣＯ２Ｒ６；または３）（ＣＨ２）ｎＲ５または（ＣＨ２）ｎＲｄＣＯ２Ｒｅ（式中、ｎは、各場合で、１、２または３；Ｒｄは、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含み；Ｒｅは、各場合で、いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルまたは水素から独立して選択される）から独立して選択され、
Ｒ３は、１）水素またはシアノ；２）それぞれ１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロシクリルまたはヘテロアリール；３）ＣＯ２Ｒ６；あるいは４）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択され、
Ｒ４は、各場合で、１）ハロゲンまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択され、
ｍは、０〜３（両端を含む）の整数であり、
Ｒ５は、各場合で、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む；または２）３〜７個の環炭素原子と、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される１〜３（両端を含む）個のヘテロ原子またはヘテロ基とを含む置換または非置換ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
Ｒ６は、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有する置換または非置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から選択され、
Ｒ８は、各場合で、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルはいずれも、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓ、＞ＮＲ１０、＞ＳＯ２または＞ＣＯから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、から独立して選択され、
Ｒ１０は、各場合で、１）水素；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択され、
Ｒａは、各場合で、１）ハロゲン、ヒドロキシルまたはシアノ；または２）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル；または３）ＣＯ２Ｒ６から独立して選択され、
Ｒ３は、必要に応じて、１）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；または２）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換される、医薬組成物。
【請求項６９】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化６１】
2008528447.tif 000061
（式中、Ｒｂは、１）水素；または２）いずれも１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルから独立して選択される）を有するか、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項７０】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化６２】
2008528447.tif 000062
（式中、Ｒ３は、置換または非置換テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、ピリジル、チアゾリルまたはイソオキサゾリルから選択され、Ｒ３上の任意の置換基はいずれも、それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキルから独立して選択される）を有するか、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項７１】
前記少なくとも１種の化合物が、式：
【化６３】
2008528447.tif 000063
（式中、Ｒａは、水素または２個までの炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ３は、１）ＣＯ２Ｒ６；２）１２個までの炭素原子を有し、＞Ｏ、＞Ｎ−、＞Ｓまたは＞ＮＲ１０から独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子またはヘテロ基を含む、置換または非置換５−、６−または７−員環ヘテロアリール；あるいは３）４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、チアゾイルまたはオキサゾリルから選択される置換または非置換の基であり、任意の置換基はいずれも、ａ）それぞれ１２個までの炭素原子を有するアルキルまたはハロアルキル；またはｂ）ＣＯ２Ｒ９（式中、Ｒ９は、１２個までの炭素原子を有するアルキル）から独立して選択される基から選択される）を有するか、またはその塩、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物あるいはこれらの混合物である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項７２】
薬学的に受容可能な担体と少なくとも１種の化合物とを含む医薬組成物であって、該化合物が、
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロブチルメチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］−ピリジン−６−イル−シクロプロピルメチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロブチルメチル−メチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−ｌ，３−ジメチル−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロブチルメチル−シクロプロピルメチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−（２，２−ジメチル−プロピル）−エチル−アミン；（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−ｌ，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エチル−イソプロピル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロペンチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−ｌ，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロペンチル−シクロプロピルメチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロブチルメチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロブチルメチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］−ピリジン−６−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］−ピリジン−６−イル）−シクロブチルメチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（４−トリフルオロメチル−オキサゾール−２−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］−ピリジン−６−イル−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（２−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（６−シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−ｌ，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］−ピリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−オキサゾール−４−カルボン酸エチルエステル；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−ジイソブチル−アミン；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロプロピルメチル−イソブチル−アミン；
シクロプロパンカルボン酸（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロプロピルメチル−アミド；
シクロペンタンカルボン酸（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロプロピルメチル−アミド；
シクロヘキサンカルボン酸（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−シクロプロピルメチル−アミド；
Ｎ−（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−Ｎ−シクロプロピルメチル−アセトアミド；
Ｎ−（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−３−クロロ−Ｎ−シクロプロピルメチル−プロピオンアミド；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エチル−（テトラヒドロ−フラン−２イルメチル）−アミン；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［６−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−ｌ，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
シクロペンチルメチル−エチル−（５−｛［（３，４，５−トリフルオロ−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アミン；
シクロペンチルメチル−エチル−（５−｛［（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アミン；
シクロペンチルメチル−（ｌ，３−ジメチル−５−｛［（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−（３，５−ジクロロベンジル）−アミノ］−メチル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−エチル−アミン；
シクロペンチルメチル−エチル−（５−｛［（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−ｌＨ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アミン；
ビス−シクロプロピルメチル−（５−｛［（３，５−ジクロロベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−アミン；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［６−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−３−メチル−イソオキサゾール［５，４−ｂ］ピリジン−５−イルメチル｝−カルバミン酸メチルエステル；
（５−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−３−メチル−イソオキサゾール［５，４−ｂ］ピリジン−６−イル−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（ブチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸エチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロヘキシルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸エチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロペンチルメチル−プロピル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸エチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロプロピルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロブチルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−６−メチル−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
［２−（ビス−シクロプロピルメチル−アミノ）−８−メチル−キノリン−３−イルメチル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−カルバミン酸メチルエステル；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）［２−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−  ３−イルメチル］−ジチオカルバミン酸メチルエステル；
３−エトキシカルボニル−ｌ−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−１−［２−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−チオ尿素；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル−｝−キノリン−２−イル）−ブチル−エチルアミン；
（３−｛［３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル−｝−キノリン−２−イル）−シクロプロピルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル−｝−キノリン−２−イル）−シクロブチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル−｝−８−エチル−キノリン−２−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
１−（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−１−［（２−シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル］−尿素；
１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−ｌ−［（２−シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−キノリン−３−イルメチル）］−Ｏ−エチルイソ尿素；
（３−｛［３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（４−メチル−チアゾール−２−イル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロブチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピリミジン−２−イル−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（４−メチル−オキサゾール−２−イル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピリジン−２−イル−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（ｌ−メチル−ｌＨ−テトラゾール−５−イルメチル）−アミノ］−メチル｝−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル−｝−ピリジン−２−イル）−ブチル−エチルアミン；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−４，６−ジメチル−ピリジン−２−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミン；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［ｌ］ピリジン−３−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
（３−｛［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［１］ピリジン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（シクロペンチルメチル−エチル−アミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリン−３−イルメチル］−カルバミン酸メチルエステル；
（３−｛［３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
（３−｛［３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−アミノ］−メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリン−２−イル）−シクロペンチルメチル−エチル−アミン；
である医薬組成物。
【請求項７３】
さらに、
必要に応じて薬学的に受容可能な補助剤；
必要に応じて薬学的に受容可能な防腐剤；
必要に応じて薬学的に受容可能な賦形剤；
必要に応じて薬学的に受容可能な希釈剤；および
必要に応じて薬学的に受容可能な溶媒和物を含む請求項７２記載の医薬組成物。
【請求項７４】
前記組成物が、錠剤、カプセル、カシェ剤、粉末剤、顆粒剤、溶液剤、懸濁液、乳液、ボーラス、トローチ剤、座剤、ペッサリー、タンポン、クリーム、ゲル、ペースト、泡沫剤、スプレー、エアロゾル、マイクロカプセル、リポソーム、経皮パッチ、経皮パッチ、ペーストまたはうがい薬の形態である請求項７３記載の医薬組成物。
【請求項７５】
前記化合物が、（３−｛［３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル−｝−８−エチル−キノリン−２−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７６】
薬学的に受容可能な担体と少なくとも１種の化合物とを含む医薬組成物であって、該化合物が、（３−｛［３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−メチル−｝−８−エチル−キノリン−２−イル）−ビス−シクロプロピルメチル−アミンである、医薬組成物。