【手続補正書】
【提出日】平成21年3月27日(2009.3.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式(I)
【化１】
2008534541.tif 000001
の化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、これらの混合物又はこれらの塩。
〔式中、
Ａはアリール又はヘテロアリールを表わし、
基Ａは基Ｌに加えて必要により１個以上のフッ素原子により置換されていてもよく、
Ｌは夫々の場合に互いに独立に水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルキル-S、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、アリール-C2-6-アルケニル、アリール-C2-6-アルキニル、複素環、複素環-C1-6-アルキル、複素環-C2-6-アルケニル、複素環-C2-6-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C2-6-アルケニル、ヘテロアリール-C2-6-アルキニル、R15-O、R15-O-C1-3-アルキル、(R14)2N、(R14)2N-CO、R14-CO-(R14)N、(R14)2N-CO-(R14)N、R14-SO2-(R14)N、(R14)2N-SO2又はR14-SO2を表わし、上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、C1-3-アルキル、C1-6-アルコキシ、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO及びHOSO2-の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
ｉは０、１、２又は３を表わし、
ＢはC1-4-アルキレンブリッジを表わし、
C3-4-アルキレンブリッジの場合には、そのC3-4-アルキレンブリッジ（これは基Ａに結合されている）のCH2基は-O-により置換されていてもよく、また
そのC1-4-アルキレンブリッジは必要によりフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-4-アルキル、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、R15-O、(R14)2N-SO2、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO、R14-SO2、R14-CO-(R14)N、R14-SO2(R14)N、(R14)2N-SO2、R14-CO-及びR14-SO-の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、またそのC1-4-アルキレンブリッジの同じ炭素原子に結合された二つのC1-4-アルキル基が一緒に結合されてC3-7-シクロアルキル基を形成してもよく、また上記基及びそのC1-4-アルキル基から形成されたC3-7-シクロアルキル基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、R15-O-C1-3-アルキル、R14-CO(R14)N、R14-SO2(R14)N、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO、(R14)2N-SO2-及びHOSO2-の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
R1は水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、アリール-C2-6-アルケニル、アリール-C2-6-アルキニル、複素環、複素環-C1-6-アルキル、複素環-C2-6-アルケニル、複素環-C2-6-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C2-6-アルケニル又はヘテロアリール-C2-6-アルキニルを表わし、
上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO、(R14)2N-SO2、R14-CO-(R14)N、R14-SO2-(R14)N及びHOSO2-の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
X1は窒素又はC(R10)を表わし、
X2、X3、X4は夫々互いに独立に窒素又はC(R11)を表わし、但し、基X1、X2、X3及びX4の０個、１個、２個又は３個が窒素であってもよいことを条件とし、
R2はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、R15-O-C1-3-アルキル、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、複素環、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、複素環-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-3-アルケニル、複素環-C2-3-アルケニル、複素環-C2-3-アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、アリール-C2-3-アルケニル、アリール-C2-3-アルキニル、ヘテロアリール-C2-3-アルケニル又はヘテロアリール-C2-3-アルキニルを表わし、
上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、F3C、HF2C、FH2C、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、(R14)2N、HOSO2-、C1-3-アルキル、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、(R14)2N-SO2-、R14-CO-(R14)N、R14-SO2-(R14)N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO、R15-O及びR15-O-C1-3-アルキルの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
R3、R4は夫々互いに独立に水素、C1-6-アルキル、フッ素、F3C、HF2C又はFH2Cを表わし、
R5、R7は夫々互いに独立に水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、複素環、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル、複素環-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-4-アルケニル、複素環-C2-4-アルケニル、複素環-C2-4-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、アリール-C2-3-アルケニル、ヘテロアリール-C2-3-アルケニル、アリール-C2-3-アルキニル又はヘテロアリール-C2-3-アルキニルを表わし、
上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、R15-O、C1-3-アルキル-S、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、アリール-C1-6-アルキル、R14-CO-(R14)N、R14-SO2-(R14)N、(R14)2N-SO2-、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO及びHOSO2-の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
R6、R9は夫々互いに独立に水素、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、C2-6-アルケニル、複素環-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル又はC2-6-アルキニルを表わし、
上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、C1-3-アルキル、C1-6-アルコキシ及び(R14)2Nの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
R8は水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-4-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-4-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、複素環-C2-4-アルケニル、複素環-C2-4-アルキニル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、アリール-C2-4-アルケニル、アリール-C2-4-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール-C2-4-アルケニル又はヘテロアリール-C2-4-アルキニルを表わし、
上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、R15-O、R15-O-C1-3-アルキル、R15-S、R15-S-C1-3-アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、アリール-C1-6-アルキル、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO、(R14)2N-CO-N(R14)-、(R14)2N-SO2-及びHOSO2-の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
R10は水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル、複素環、複素環-C1-6-アルキル、複素環-C2-6-アルケニル、複素環-C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル、複素環-C2-4-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、アリール-C2-6-アルケニル、ヘテロアリール-C2-6-アルケニル、アリール-C2-6-アルキニルもしくはヘテロアリール-C2-6-アルキニル、R15-O、R15-O-C1-3-アルキル、R12-SO2-(R13)N又はR12-CO-(R13)Nを表わし、
上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルキル-S、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、複素環、複素環-C1-6-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、R15-O、R15-O-CO、R15-CO、R15-O-CO-(R14)N、(R14)2N-CO-O、R15-O-C1-3-アルキル、(R14)2N、(R14)2N-CO、R14-CO-(R14)N、(R14)2N-CO-(R14)N、(R14)2N-SO2-、(R14)2N-SO2-(R14)N、R14-SO2-、F3C、HF2C、FH2C、F3C-O、HF2C-O、FH2C-O及びR14-SO2-(R14)Nの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
R11は夫々互いに独立に水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、R15-O、(R14)2N又はC1-3-アルキルを表わし、
そのC1-3-アルキル基は必要により１個以上のフッ素原子により置換されていてもよく、
R12はC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル、アリール-C2-3-アルケニル、ヘテロアリール-C2-4-アルケニル、複素環-C2-4-アルケニル、アリール-C2-3-アルキニル、C3-7-シクロアルキル-C2-4-アルキニル、複素環-C2-4-アルキニル、ヘテロアリール-C2-3-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、複素環、複素環-C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、アリール、アリール-C1-4-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル又は(R14)2Nを表わし、
上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、R15-O、R15-O-C1-3-アルキル、R14-CO-(R14)N、(R14)2N-SO2-(R14)N、(R14)2N-SO2-、R14-SO2-、R14-SO、R14-S、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル及び(R14)2N-COの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
R13は水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、複素環-C2-3-アルケニル、複素環-C2-3-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C2-3-アルケニル、ヘテロアリール-C2-3-アルキニル又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、R15-O、R15-O-C1-3-アルキル、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル及びR14COの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、又は
R12及びR13は一緒になってC2-6-アルキレンブリッジを形成し、その結果、R13に結合された窒素原子及びR12に結合されたSO2-基又はCO基の包含とともに複素環が形成され、
そのC2-6-アルキレンブリッジの１個又は２個のCH2基は夫々の場合に２個のＯ原子もしくはＳ原子又はＯ原子とＳ原子が一緒に直接結合されない様式で互いに独立にＯ、Ｓ、SO、SO2又はN(R14)により置換されていてもよく、また
上記C2-6-アルキレンブリッジのＣ原子は必要によりフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、F3C、HF2C、FH2C、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、オキソ及びニトロの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、
R14は夫々互いに独立に水素、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ-C1-3-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル、アリールもしくはアリール-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
その同じ窒素原子に一緒に結合された二つのC1-6-アルキル基はC2-6-アルキレンブリッジを形成してもよく、その結果、基R14に結合された窒素原子の包含とともに複素環が形成され、
そのC2-6-アルキレンブリッジのCH2基はＯ、Ｓ又はN(R14)により置換されていてもよく、また
上記基及び複素環は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、(R15)2N-CO又は(R15)2Nの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、かつ
R15は夫々互いに独立に水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
上記基は必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル及びC1-3-アルコキシの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよい〕
【請求項２】
Ａがフェニル基、ビフェニル基、ナフチル基又は５員、６員、７員、８員、９員もしくは10員芳香族単環式もしくは二環式ヘテロアリール基（これはＮ、Ｏ及びＳから選ばれた1-4個のヘテロ原子を含む）を表わすことを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｌが夫々の場合に互いに独立に水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、R15-O、R15-O-C1-3-アルキル、(R14)2N、(R14)2N-CO、R14-CO-(R14)N、(R14)2N-CO-(R14)N、(R14)2N-SO2-、R14-SO2-(R14)N又はC1-3-アルキル-SO2-を表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル及び(R14)2N-COの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、かつ
ｉが０、１又は２を表わすことを特徴とする、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
ＢがC1-4-アルキレンブリッジを表わし、
そのC1-4-アルキレンブリッジが必要によりフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-4-アルキル、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、R15-O、(R14)2N-SO2-、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO、R14-SO2-、R14-CO-(R14)N、R14-SO2(R14)N、(R14)2N-SO2-、R14-CO及びR14-SOの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、また
そのC1-4-アルキレンブリッジの同じ炭素原子に結合された二つのC1-4-アルキル基が一緒に結合されてC3-7-シクロアルキル基を形成してもよく、また
上記基及びそのC1-4-アルキル基から形成されたC3-7-シクロアルキル基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、R15-O-C1-3-アルキル、R14-CO(R14)N、R14-SO2(R14)N、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO、(R14)2N-SO2-及びHOSO2-の中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
部分式(II)
【化２】
2008534541.tif 000002
が
【化３】
2008534541.tif 000003
【化４】
2008534541.tif 000004
【化５】
2008534541.tif 000005
【化６】
2008534541.tif 000006
【化７】
2008534541.tif 000007
の中から選ばれることを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
R1が水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ及びヒドロキシ-C1-3-アルキルの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
R2がC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルコキシ-C1-3-アルキル、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、F3C、HF2C、FH2C、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、(R14)2N-SO2-、(R14)2N、R14-CO-(R14)N、R14-SO2-(R14)N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO、R15-O及びR15-O-C1-3-アルキルの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
R3が水素、C1-6-アルキル、フッ素、F3C、HF2C又はFH2Cを表わし、かつ
R4が水素を表すことを特徴とする、請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
R8が水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル、(R14)2N-CO、(R14)2N-CO-N(R14)-、(R14)2N-SO2-、R15-O、R15-O-C1-3-アルキル、R15-S及びR15-S-C1-3-アルキルの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
R5、R7が夫々互いに独立に水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、複素環、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、複素環-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-3-アルキル又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、C1-3-アルキル-S、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、アリール-C1-3-アルキル、(R14)2N-SO2-、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル及び(R14)2N-COの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
R6が水素を表わし、かつ
R9が水素又はC1-4-アルキルを表わし、
そのC1-4-アルキル基の１個以上の水素原子がフッ素により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
R10が水素、フッ素、塩素、臭素、シアノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、複素環、複素環-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、R15-O、R15-O-C1-3-アルキル、R12-SO2-(R13)N又はR12-CO-(R13)Nを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C3-7-シクロアルキル、複素環、(R14)2N、(R14)2N-CO、R15-CO、R15-O-CO、R14-CO-(R14)N、(R14)2N-CO-(R14)N、(R14)2N-SO2-、(R14)2N-SO2-(R14)N、R14-SO2-、C1-4-アルキル、R15-O、C1-4-アルキル-S、F3C、HF2C、FH2C、F3C-O、HF2C-O、FH2C-O及びR14-SO2-(R14)Nの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、かつ
R11が夫々互いに独立に水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、メチル又はF3Cを表わすことを特徴とする、請求項１から１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
R12がC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル又は(R14)2Nを表わし、
上記基が必要によりフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、R14-CO-(R14)N、R14-SO2(R14)N、(R14)2N-SO2-、R14-SO2-、R14-SO、R14-S、(R14)2N、(R14)2N-C1-3-アルキル及び(R14)2N-COの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、かつ
R13が水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表わし、
上記基が必要により互いに独立にフッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、シアノ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、複素環、複素環-C1-3-アルキル、(R14)2N-及び(R14)2N-C1-3-アルキルの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよく、又は
R12及びR13が一緒になってC2-6-アルキレンブリッジを形成し、その結果、R13に結合された窒素原子及びR12に結合されたSO2-基又はCO基の包含とともに複素環が形成され、
そのC2-6-アルキレンブリッジの１個又は２個のCH2基が夫々の場合に２個のＯ原子もしくはＳ原子又は１個のＯ原子とＳ原子が一緒に直接結合されない様式で互いに独立にＯ、Ｓ、SO、SO2又はN(R14)により置換されていてもよく、また
上記C2-6-アルキレンブリッジのＣ原子が必要により互いに独立にフッ素、ヒドロキシ、カルボキシ、F3C、HF2C、FH2C、C1-3-アルキル及びC1-3-アルコキシの中から選ばれた一つ以上の基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
R14が水素又はC1-6-アルキルを表わし、
そのC1-6-アルキル基の１個以上の水素原子がフッ素により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
R15が水素又はC1-3-アルキルを表わすことを特徴とする、請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
式(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)又は(Ie)
【化８】
2008534541.tif 000008
（式中、Ａ、Ｂ、Ｌ、x2、x3、x4、ｉ、R1、R2、R3、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14及びR15は先の請求項に示された意味を有する）
の中から選ばれた請求項１から１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
薬物としての請求項１から１６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
必要により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に請求項１から１６のいずれか１項に記載の化合物を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１９】
ベータ-セクレターゼインヒビター、ガンマ-セクレターゼインヒビター、アミロイド凝集インヒビター、直接又は間接に作用する神経保護物質；酸化防止剤、Coxインヒビター、Ａβ低下特性を付加的に、又は専ら有するNSAID、HMG-CoAレダクターゼインヒビター、アセチルコリンステラーゼインヒビター、NMDA受容体アンタゴニスト、AMPAアゴニスト；神経伝達物質の濃度又は放出を変調する物質；成長ホルモンの分泌を誘発する物質、CB-1受容体アンタゴニスト又は逆アゴニスト、抗生物質、PDE-IVインヒビター、PDE-IXインヒビター、GABAA逆アゴニスト、ニコチンアゴニスト、ヒスタミンH3アンタゴニスト、5HAT-4アゴニスト又は部分アゴニスト、5HT-6アンタゴニスト、a2-アドレノレセプターアンタゴニスト、ムスカリン様M1アゴニスト、ムスカリン様M2アンタゴニスト及び代謝調節型グルタメート受容体５陽性モジュレーターの中から選ばれた一種以上の医療有効活性物質を含む、請求項１８記載の医薬組成物。
【請求項２０】
β-セクレターゼインヒビターとしての請求項１から１６のいずれか１項に記載の少なくとも一種の化合物の使用。
【請求項２１】
腫瘍細胞の転移を予防するための薬物を調製するための請求項１から１６のいずれか１項に記載の少なくとも一種の化合物又は請求項１８又は１９に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２２】
アルツハイマー病(AD)、MCI（“軽度の認知障害”）、トリソミー21（ダウン症候群）、脳アミロイド血管障害、変性痴呆、アミロイドーシスによる遺伝性脳出血、ダッチタイプ(HCHWA-D)、レービー体によるアルツハイマー痴呆、トラウマ、卒中、膵臓炎、封入体筋炎(IBM)、及びその他の末梢アミロイドーシス、糖尿病又は動脈硬化の治療又は予防のための薬物を調製するための請求項１から１６のいずれか１項に記載の少なくとも一種の化合物又は請求項１８又は１９に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２３】
アルツハイマー病(AD)の治療又は予防のための薬物を調製するための請求項１から１６のいずれか１項に記載の少なくとも一種の化合物又は請求項１８又は１９に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２４】
β-セクレターゼを有効抑制量の請求項１から１６のいずれか１項に記載の化合物と接触させることを特徴とする、β-セクレターゼ活性の抑制方法。