【手続補正書】
【提出日】平成21年10月30日(2009.10.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2009519218.tif 000001
で示される化合物：
［式中、
AはR19-置換もしくは非置換ヘテロアリールまたはR19-置換もしくは非置換アリールであり；
R1はフッ素、臭素、-(CH2)nNR6R7、-(CH2)nC(O)NR14R15、-(CH2)nC(O)R8、-S(O)WR9、-CN、-NO2、-CF3、R19-置換もしくは非置換アルキル、R19-置換もしくは非置換ヘテロアルキル、R19-置換もしくは非置換シクロアルキル、R19-置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、R19-置換もしくは非置換アリールまたはR19-置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、ここに、nは0〜5の整数であり、wは0〜2の整数であり；
R2は水素またはハロゲンであり；
R3は水素またはハロゲンであり；
R4は水素またはハロゲンであり；
R6およびR7は独立して水素、-C(O)R10、-S(O)2R11、-C(NH)R10、R19-置換もしくは非置換アルキル、R19-置換もしくは非置換ヘテロアルキル、R19-置換もしくは非置換シクロアルキル、R19-置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、R19-置換もしくは非置換アリール、R19-置換もしくは非置換アリールアルキルまたはR19-置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
R10は水素、-NR12R13、-OR16、R19-置換もしくは非置換アルキル、R19-置換もしくは非置換ヘテロアルキル、R19-置換もしくは非置換シクロアルキル、R19-置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、R19-置換もしくは非置換アリールまたはR19-置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
R11は-NR12R13、R19-置換もしくは非置換アルキル、R19-置換もしくは非置換ヘテロアルキル、R19-置換もしくは非置換シクロアルキル、R19-置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、R19-置換もしくは非置換アリールまたはR19-置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
R12およびR13は独立して水素、R19-置換もしくは非置換アルキル、R19-置換もしくは非置換ヘテロアルキル、R19-置換もしくは非置換シクロアルキル、R19-置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、R19-置換もしくは非置換アリールまたはR19-置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
R8は独立して水素、-OR16、R19-置換もしくは非置換アルキル、R19-置換もしくは非置換ヘテロアルキル、R19-置換もしくは非置換シクロアルキル、R19-置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、R19-置換もしくは非置換アリールまたはR19-置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
R16は水素、R19-置換もしくは非置換アルキル、R19-置換もしくは非置換ヘテロアルキル、R19-置換もしくは非置換シクロアルキル、R19-置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、R19-置換もしくは非置換アリール、R19-置換もしくは非置換アリールアルキルまたはR19-置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
R14およびR15は独立して水素、R19-置換もしくは非置換アルキル、R19-置換もしくは非置換ヘテロアルキル、R19-置換もしくは非置換シクロアルキル、R19-置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、R19-置換もしくは非置換アリール、R19-置換もしくは非置換アリールアルキルまたはR19-置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
R9は独立して水素、R19-置換もしくは非置換アルキル、R19-置換もしくは非置換ヘテロアルキル、R19-置換もしくは非置換シクロアルキル、R19-置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、R19-置換もしくは非置換アリールまたはR19-置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、ここに、wが2である場合、R9は適宜-NR17R18であってもよく；
R17およびR18は独立して水素、R19-置換もしくは非置換アルキル、R19-置換もしくは非置換ヘテロアルキル、R19-置換もしくは非置換シクロアルキル、R19-置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、R19-置換もしくは非置換アリールまたはR19-置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
ここに、R6とR7、R6とR10、R12とR13、R14とR15、およびR17とR18は独立して適宜それらが結合している窒素と一緒になって、R19-置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたはR19-置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
R19は独立してハロゲン、-L1-C(X2)R22、-L1-OR23、-L1-NR24R25、-L1-S(O)mR26、-CN、-NO2、-CF3、
(1) 非置換C3-C7シクロアルキル；
(2) 非置換3〜7員ヘテロシクロアルキル；
(3) 非置換ヘテロアリール；
(4) 非置換アリール；
(5) 置換C3-C7シクロアルキル；
(6) 置換3〜7員ヘテロシクロアルキル；
(7) 置換アリール；
(8) 置換ヘテロアリール；
(9) 非置換C1-C2Oアルキル；
(10) 非置換2〜20員ヘテロアルキル；
(11) 置換C1-C20アルキル；または
(12) 置換2〜20員ヘテロアルキルであり、
ここに、(5)、(6)、(11)および(12)は独立してオキソ、-OH、-CF3、-COOH、シアノ、ハロゲン、R20-置換もしくは非置換C1-C10アルキル、R20-置換もしくは非置換2〜10員ヘテロアルキル、R20-置換もしくは非置換C3-C7シクロアルキル、R20-置換もしくは非置換3〜7員ヘテロシクロアルキル、R21-置換もしくは非置換アリール、R21-置換もしくは非置換ヘテロアリール、-L1-C(X2)R22、-L1-OR23、-L1-NR24R25または-L1-S(O)mR26で置換されており、
(7)および(8)は独立して-OH、-CF3、-COOH、シアノ、ハロゲン、R20-置換もしくは非置換C1-C10アルキル、R20-置換もしくは非置換2〜10員ヘテロアルキル、R20-置換もしくは非置換C3-C7シクロアルキル、R20-置換もしくは非置換3〜7員ヘテロシクロアルキル、R21-置換もしくは非置換アリール、R21-置換もしくは非置換ヘテロアリール、-L1-C(X2)R22、-L1-OR23、-L1-NR24R25または-L1-S(O)mR26で置換されており、
ここに、(a) X2は独立して=S、=Oまたは=NR27であり、ここに、R27はH、-OR28、R20-置換もしくは非置換C1-C10アルキル、R20-置換もしくは非置換2〜10員ヘテロアルキル、R20-置換もしくは非置換C3-C7シクロアルキル、R20-置換もしくは非置換3〜7員ヘテロシクロアルキル、R21-置換もしくは非置換アリールまたはR21-置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
ここに、R28は水素またはR20-置換もしくは非置換C1-C10アルキルであり、
(b) mは独立して0〜2の整数であり；
(c) R22は独立して水素、R20-置換もしくは非置換C1-C10アルキル、R20-置換もしくは非置換2〜10員ヘテロアルキル、R20-置換もしくは非置換C3-C7シクロアルキル、R20-置換もしくは非置換3〜7員ヘテロシクロアルキル、R21-置換もしくは非置換アリール、R21-置換もしくは非置換ヘテロアリール、-OR29または-NR30R31であり、
ここに、R29、R30およびR31は独立して水素、R20-置換もしくは非置換C1-C10アルキル、R20-置換もしくは非置換2〜10員ヘテロアルキル、R20-置換もしくは非置換C3-C7シクロアルキル、R20-置換もしくは非置換3〜7員ヘテロシクロアルキル、R21-置換もしくは非置換アリールまたはR21-置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
ここに、R30およびR31は適宜それらが結合している窒素と一緒になって、R20-置換もしくは非置換3〜7員ヘテロシクロアルキルまたはR21-置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
(d) R23、R24およびR25は独立して水素、-CF3、R20-置換もしくは非置換C1-C1Oアルキル、R20-置換もしくは非置換2〜10員ヘテロアルキル、R20-置換もしくは非置換C3-C7シクロアルキル、R20-置換もしくは非置換3〜7員ヘテロシクロアルキル、R21-置換もしくは非置換アリール、R21-置換もしくは非置換ヘテロアリール、-C(X3)R32または-S(O)qR32であり、ここに、R24およびR25は適宜それらが結合している窒素と一緒になって、R20-置換もしくは非置換3〜7員ヘテロシクロアルキルまたはR21-置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
ここに、(i) X3は独立して=S、=Oまたは=NR33であり、ここに、R33はR20-置換もしくは非置換C1-C10アルキル、R20-置換もしくは非置換2〜10員ヘテロアルキル、R20-置換もしくは非置換C3-C7シクロアルキル、R20-置換もしくは非置換3〜7員ヘテロシクロアルキル、R21-置換もしくは非置換アリールまたはR21-置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
(ii) qは独立して0〜2の整数であり；
(iii) R32は独立して水素、R20-置換もしくは非置換C1-C1Oアルキル、R20-置換もしくは非置換2〜10員ヘテロアルキル、R20-置換もしくは非置換C3-C7シクロアルキル、R20-置換もしくは非置換3〜7員ヘテロシクロアルキル、R21-置換もしくは非置換アリール、R21-置換もしくは非置換ヘテロアリールまたは-NR34R35であり、
ここに、R34およびR35は独立して水素、R20-置換もしくは非置換C1-C10アルキル、R20-置換もしくは非置換2〜10員ヘテロアルキル、R20-置換もしくは非置換C3-C7シクロアルキル、R20-置換もしくは非置換3〜7員ヘテロシクロアルキル、R21-置換もしくは非置換アリールまたはR21-置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、ここに、R34およびR35は適宜それらが結合している窒素と一緒になって、R20-置換もしくは非置換3〜7員ヘテロシクロアルキルまたはR21-置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
(e) R26は独立して水素、R20-置換もしくは非置換C1-C10アルキル、R20-置換もしくは非置換2〜10員ヘテロアルキル、R20-置換もしくは非置換C3-C7シクロアルキル、R20-置換もしくは非置換3〜7員ヘテロシクロアルキル、R21-置換もしくは非置換アリール、R21-置換もしくは非置換ヘテロアリールまたは-NR36R37であり、
ここに、(i) R36およびR37は独立して水素、R20-置換もしくは非置換C1-C10アルキル、R20-置換もしくは非置換2〜10員ヘテロアルキル、R20-置換もしくは非置換C3-C7シクロアルキル、R20-置換もしくは非置換3〜7員R21-置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、ここに、R36およびR37は適宜それらが結合している窒素と一緒になって、R20-置換もしくは非置換3〜7員ヘテロシクロアルキルまたはR21-置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく；
(f) L1は独立して結合、非置換C1-C10アルキレンまたは非置換ヘテロアルキレンであり；
(g) R20は独立してオキソ、-OH、-COOH、-CF3、-OCF3、-CN、アミノ、ハロゲン、R38-置換もしくは非置換2〜10員アルキル、R38-置換もしくは非置換2〜10員ヘテロアルキル、R38-置換もしくは非置換C3-C7シクロアルキル、R38-置換もしくは非置換3〜7員ヘテロシクロアルキル、R39-置換もしくは非置換アリールまたはR39-置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
(h) R21は独立して-OH、-COOH、アミノ、ハロゲン、-CF3、-OCF3、-CN、R38-置換もしくは非置換2〜10員アルキル、R38-置換もしくは非置換2〜10員ヘテロアルキル、R38-置換もしくは非置換C3-C7シクロアルキル、R38-置換もしくは非置換3〜7員ヘテロシクロアルキル、R39-置換もしくは非置換アリールまたはR39-置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
(i) R38は独立してオキソ、-OH、-COOH、アミノ、ハロゲン、-CF3、-OCF3、-CN、非置換C1-C10アルキル、非置換2〜10員ヘテロアルキル、非置換C3-C7シクロアルキル、非置換3〜7員ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリールであり；
(j) R39は独立して-OH、-COOH、アミノ、ハロゲン、-CF3、-OCF3、-CN、非置換C1-C10アルキル、非置換2〜10員ヘテロアルキル、非置換C3-C7シクロアルキル、非置換3〜7員ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリールである
但し、R1が-C(O)NHR15である場合、Aは(C1-C5)アルキル-ヒドロキシ置換フェニルである］。
【請求項２】
AがR19-置換もしくは非置換フェニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
A中R19がハロゲン、R20-置換もしくは非置換C1-C20アルキル、R20-置換もしくは非置換C1-C20ヘテロアルキル、-L1-C(X2)R22、-L1-OR23、-L1-NR24R25、-L1-S(O)mR26、-CNまたは-NO2である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
A中L1が結合であり；A中R23が水素または非置換(C1-C5)アルキルであり；A中X2が=Oであり；A中R22がR20-置換もしくは非置換C1-C10アルキル、R20-置換もしくは非置換2〜10員ヘテロアルキル、R20-置換もしくは非置換3〜7員ヘテロシクロアルキル、-OR29または-NR30R31であり；A中mが2であり、A中R26がR20-置換もしくは非置換C1-C10アルキル、R20-置換もしくは非置換2〜10員ヘテロアルキルである、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
A中R20が-L1-OR23、-L1-NR24R25、非置換ヘテロシクロアルキル、R38-置換もしくは非置換ピペリジニルまたはR38-置換もしくは非置換モルホリノである、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
A中L1が結合であり；A中R23が水素、非置換C1-C5アルキルまたは非置換2〜5員ヘテロアルキルであり；A中R24が水素であり、Aに結合しているR25がR20-置換もしくは非置換C1-C5アルキルまたはR20-置換もしくは非置換2〜5員ヘテロアルキルである、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
R1が臭素、-NR6R7、-S(O)wR9、R19-置換もしくは非置換(C1-C10)アルキル、R19-置換もしくは非置換2〜10員ヘテロアルキル、R19-置換もしくは非置換(C3-C7)シクロアルキル、R19-置換もしくは非置換3〜7員ヘテロシクロアルキル、R19-置換もしくは非置換アリールまたはR19-置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１〜６のいずれか記載の化合物。
【請求項８】
R1が-C(O)NR14R15である（ここに、R1中、R14およびR15は独立して水素、R19-置換もしくは非置換アルキルまたはR19-置換もしくは非置換アリールであり、R19は置換もしくは非置換2〜10員アルキルであるか、またはR14およびR15は適宜それらが結合している窒素と一緒になってR19-置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたはR19-置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい）、請求項１〜７のいずれか記載の化合物。
【請求項９】
R1がR19-置換もしくは非置換フェニル、R19-置換もしくは非置換ピリジニル、R19-置換もしくは非置換ピリミジニル、R19-置換もしくは非置換ベンゾチオフェニルであり、R1中R19がハロゲン、-L1-C(X2)R22、-L1-OR23、-L1-NR24R25、置換もしくは非置換C1-C20アルキルまたは置換もしくは非置換アリールである、請求項１〜７のいずれか記載の化合物。
【請求項１０】
R1中R19が-C(O)R22であり、R1中R22が-NR30R31であり、R1中R30およびR31が独立して水素、R20-置換もしくは非置換アルキル、R20-置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたはR21-置換もしくは非置換アリールである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
R1中R19が-L1-OR23であり、R1中L1が結合または非置換C1-C10アルキレンであり、R1中R23がR20-置換もしくは非置換アルキルまたはR21-置換もしくは非置換アリールであるか、あるいはR1中R19が-L1-NR24R25であり、R1中L1が結合であり、R1中R24およびR25が独立して水素またはR20-置換もしくは非置換アルキルである、請求項９記載の化合物。
【請求項１２】
R1が-NR6R7であり、R1中R6が水素または非置換C1-C5アルキルであり、R1中R7が-C(O)R10であり、R6およびR10がそれらが結合している窒素と一緒になってR19-置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたはR19-置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成し、R1中R10が-OR16, R19-置換もしくは非置換アルキルまたはR19-置換もしくは非置換アリールである、請求項１〜７のいずれか記載の化合物。
【請求項１３】
R1が-S(O)WR9である、請求項１〜７のいずれか記載の化合物。
【請求項１４】
R1のwが2であり、R1中R9が-NR17R18であり、R1中R17およびR18が独立してR19-置換もしくは非置換アルキル、R19置換もしくは非置換ヘテロアルキルであるか、またはR17およびR18がそれらが結合している窒素と一緒になって、R19-置換もしくは非置換ピペリジニルまたはR19-置換もしくは非置換ピペラジニルを形成する、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
以下の式で示される、請求項１記載の化合物：
【化２】
2009519218.tif 000002
2009519218.tif 000003
2009519218.tif 000004
2009519218.tif 000005
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