【手続補正書】
【提出日】平成21年9月15日(2009.9.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン化合物もしくはその類似体または薬学的に許容できるそれらの塩を調製する方法であって、
式ＩＶの化合物：
【化１】
2009509971.tif 000001
を得るステップと、
式ＩＶの化合物を式：Ｒ１ＮＨ２のアミンと反応させて、式Ｉの１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジンもしくはその類似体または薬学的に許容できるそれらの塩：
【化２】
2009509971.tif 000002
を得るステップを含む方法
［式中、
Ｅは、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、フェノキシ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ’および−Ｎ（Ｂｎ）２からなる群から選択され、ここで、Ｒ’はアルキルと、ハロアルキルと、アルキル、ハロまたはニトロにより置換されていてもよいアリールとからなる群から選択され、Ｂｎは、ベンジル、ｐ−メトキシベンジル、ｐ−メチルベンジルおよび２−フラニルメチルからなる群から選択されるか、または
Ｅは、式ＩおよびＩＶの隣接するピリジン窒素原子と結合して、式Ｉ−１およびＩＶ−１中で縮合テトラゾロ環を形成し：
【化３】
2009509971.tif 000003
Ｌは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、フェノキシおよび−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ’からなる群から選択され、ここで、Ｒ’は、アルキルと、ハロアルキルと、アルキル、ハロまたはニトロにより置換されていてもよいアリールとからなる群から選択され、
ＲＡおよびＲＢは独立に、
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオおよび
−Ｎ（Ｒ９）２
からなる群から選択されるか、
ＲＡおよびＲＢは一緒になって、縮合ベンゼン環または縮合ピリジン環を形成し、ここで、前記ベンゼン環またはピリジン環は、非置換であるか、１個のＲ基により置換されているか、１個のＲ３基により置換されているか、１個のＲ基および１個のＲ３基により置換されているか、
ＲＡおよびＲＢは一緒になって、１個の窒素原子を含有してもよい５員から７員縮合飽和環を形成し、ここで、前記縮合環は、非置換であるか、１個または複数のＲ基により置換されており、
Ｒは、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオおよび
−Ｎ（Ｒ９）２
からなる群から選択され、
Ｒ１は、
−Ｒ４、
−Ｘ−Ｒ４、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ４、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ４、
−Ｘ−Ｒ５、
−Ｎ（Ｒ１’）−Ｑ−Ｒ４、
−Ｎ（Ｒ１’）−Ｘ１−Ｙ１−Ｒ４および
−Ｎ（Ｒ１’）−Ｘ１−Ｒ５ｂ
からなる群から選択され、
Ｒ２は、
−Ｒ４、
−Ｘ−Ｒ４、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ４および
−Ｘ−Ｒ５
からなる群から選択され、
Ｒ３は、
−Ｚ−Ｒ４、
−Ｚ−Ｘ−Ｒ４、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｒ４、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ４および
−Ｚ−Ｘ−Ｒ５
からなる群から選択され、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンからなる群から選択され、ここで、前記アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンにより中断または停止されていてもよく、１個または複数の−Ｏ−基により中断されていてもよく、
Ｘ１は、Ｃ２〜２０アルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）０〜２−、
−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ８）−、
−Ｃ（Ｒ６）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ８）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−、
−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（ＯＲ９）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ８）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ８）−、
【化４】
2009509971.tif 000004
からなる群から選択され、
Ｙ１は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ８）−Ｑ−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−および
【化５】
2009509971.tif 000005
からなる群から選択され、
Ｚは、結合または−Ｏ−であり、
Ｒ１’は、水素、Ｃ１〜２０アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ２０アルキレニルおよびアルコキシ−Ｃ２〜２０アルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニルおよびヘテロシクリル基は、非置換であるか、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、ならびに、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群から独立に選択される１個または複数の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ５は、
【化６】
2009509971.tif 000006
からなる群から選択され、
Ｒ５ｂは、
【化７】
2009509971.tif 000007
からなる群から選択され、
Ｒ６は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群から選択され、
Ｒ７は、Ｃ２〜７アルキレンであり、
Ｒ８は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニルおよびヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ９は、水素およびアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０は、Ｃ３〜８アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−および−Ｎ（Ｒ４）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ４）−および−ＣＨ２−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｓ−および−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（ＯＲ９）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｒ６）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、
Ｖ’は、−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｒ６）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数であるが、ただし、ａ＋ｂは≦７である］。
【請求項２】
１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン化合物もしくはその類似体または薬学的に許容できるそれらの塩を調製する方法であって、
式ＶＩＩＩの化合物：
【化１４】
2009509971.tif 000008
を得るステップと、
式ＶＩＩＩの化合物を式：Ｒ１ＮＨ２のアミンと反応させて、式Ｉの１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジンもしくはその類似体または薬学的に許容できるそれらの塩：
【化１５】
2009509971.tif 000009
を得るステップを含む方法
［式中、
Ｅは、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、フェノキシ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ’および−Ｎ（Ｂｎ）２からなる群から選択され、ここで、Ｒ’はアルキルと、ハロアルキルと、アルキル、ハロまたはニトロにより置換されていてもよいアリールとからなる群から選択され、Ｂｎは、ベンジル、ｐ−メトキシベンジル、ｐ−メチルベンジルおよび２−フラニルメチルからなる群から選択されるか、または
Ｅは、式ＩおよびＶＩＩＩの隣接するピリジン窒素原子と結合して、式Ｉ−１およびＩＸ中で縮合テトラゾロ環を形成し：
【化１６】
2009509971.tif 000010
Ｌは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、フェノキシおよび−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ’からなる群から選択され、ここで、Ｒ’は、アルキルと、ハロアルキルと、アルキル、ハロまたはニトロにより置換されていてもよいアリールとからなる群から選択され、
ＲＡおよびＲＢは独立に、
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオおよび
−Ｎ（Ｒ９）２
からなる群から選択されるか、
ＲＡおよびＲＢは一緒になって、縮合ベンゼン環または縮合ピリジン環を形成し、ここで、前記ベンゼン環またはピリジン環は、非置換であるか、１個のＲ基により置換されているか、１個のＲ３基により置換されているか、１個のＲ基および１個のＲ３基により置換されているか、
ＲＡおよびＲＢは一緒になって、１個の窒素原子を含有してもよい５員から７員縮合飽和環を形成し、ここで、前記縮合環は、非置換であるか、１個または複数のＲ基により置換されており、
Ｒは、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオおよび
−Ｎ（Ｒ９）２
からなる群から選択され、
Ｒ１は、
−Ｒ４、
−Ｘ−Ｒ４、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ４、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ４、
−Ｘ−Ｒ５、
−Ｎ（Ｒ１’）−Ｑ−Ｒ４、
−Ｎ（Ｒ１’）−Ｘ１−Ｙ１−Ｒ４および
−Ｎ（Ｒ１’）−Ｘ１−Ｒ５ｂ
からなる群から選択され、
Ｒ２は、水素であり
Ｒ３は、
−Ｚ−Ｒ４、
−Ｚ−Ｘ−Ｒ４、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｒ４、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ４および
−Ｚ−Ｘ−Ｒ５
からなる群から選択され、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンからなる群から選択され、ここで、前記アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンにより中断または停止されていてもよく、１個または複数の−Ｏ−基により中断されていてもよく、
Ｘ１は、Ｃ２〜２０アルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）０〜２−、
−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ８）−、
−Ｃ（Ｒ６）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ８）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−、
−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（ＯＲ９）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ８）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ８）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ８）−Ｑ−Ｒ４）−、
【化１７】
2009509971.tif 000011
からなる群から選択され、
Ｙ１は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ８）−Ｑ−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−および
【化１８】
2009509971.tif 000012
からなる群から選択され、
Ｚは、結合または−Ｏ−であり、
Ｒ１’は、水素、Ｃ１〜２０アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜２０アルキレニルおよびアルコキシ−Ｃ２〜２０アルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニルおよびヘテロシクリル基は、非置換であるか、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、ならびに、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群から独立に選択される１個または複数の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ５は、
【化１９】
2009509971.tif 000013
からなる群から選択され、
Ｒ５ｂは、
【化２０】
2009509971.tif 000014
からなる群から選択され、
Ｒ６は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群から選択され、
Ｒ７は、Ｃ２〜７アルキレンであり、
Ｒ８は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニルおよびヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ９は、水素およびアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０は、Ｃ３〜８アルキレンであり、
Ｒ１１およびＲ１２は独立に、Ｃ１〜４アルキルであるか、Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）−または−Ｓ−を含有してもよい５員または６員環を形成し、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−および−Ｎ（Ｒ４）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ４）−および−ＣＨ２−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｓ−および−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（ＯＲ９）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｒ６）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、
Ｖ’は、−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｒ６）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数であるが、ただし、ａ＋ｂは≦７である］。
【請求項３】
１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン化合物もしくはその類似体または薬学的に許容できるそれらの塩を調製する方法であって、
式ＸＩの化合物：
【化２３】
2009509971.tif 000015
を得るステップと、
式Ｉの１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジンもしくはその類似体または薬学的に許容できるそれらの塩：
【化２４】
2009509971.tif 000016
を形成するステップを含む方法
［式中、
Ｅは、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、フェノキシ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ’および−Ｎ（Ｂｎ）２からなる群から選択され、ここで、Ｒ’はアルキルと、ハロアルキルと、アルキル、ハロまたはニトロにより置換されていてもよいアリールとからなる群から選択され、Ｂｎは、ベンジル、ｐ−メトキシベンジル、ｐ−メチルベンジルおよび２−フラニルメチルからなる群から選択されるか、または
Ｅは、式ＩおよびＸＩの隣接するピリジン窒素原子と結合して、式Ｉ−１およびＸＩＩＩ中で縮合テトラゾロ環を形成し：
【化２５】
2009509971.tif 000017
Ｌは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、フェノキシおよび−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ’からなる群から選択され、ここで、Ｒ’は、アルキルと、ハロアルキルと、アルキル、ハロまたはニトロにより置換されていてもよいアリールとからなる群から選択され、
ＲＡおよびＲＢは独立に、
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオおよび
−Ｎ（Ｒ９）２
からなる群から選択されるか、
ＲＡおよびＲＢは一緒になって、縮合ベンゼン環または縮合ピリジン環を形成し、ここで、前記ベンゼン環またはピリジン環は、非置換であるか、１個のＲ基により置換されているか、１個のＲ３基により置換されているか、１個のＲ基および１個のＲ３基により置換されているか、
ＲＡおよびＲＢは一緒になって、１個の窒素原子を含有してもよい５員から７員縮合飽和環を形成し、ここで、前記縮合環は、非置換であるか、１個または複数のＲ基により置換されており、
Ｒは、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオおよび
−Ｎ（Ｒ９）２
からなる群から選択され、
Ｒ１は、
−Ｒ４、
−Ｘ−Ｒ４、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ４、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ４、
−Ｘ−Ｒ５、
−Ｎ（Ｒ１’）−Ｑ−Ｒ４、
−Ｎ（Ｒ１’）−Ｘ１−Ｙ１−Ｒ４および
−Ｎ（Ｒ１’）−Ｘ１−Ｒ５ｂ
からなる群から選択され、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、
−Ｚ−Ｒ４、
−Ｚ−Ｘ−Ｒ４、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｒ４、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ４および
−Ｚ−Ｘ−Ｒ５
からなる群から選択され、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンからなる群から選択され、ここで、前記アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンにより中断または停止されていてもよく、１個または複数の−Ｏ−基により中断されていてもよく、
Ｘ１は、Ｃ２〜２０アルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）０〜２−、
−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ８）−、
−Ｃ（Ｒ６）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ８）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−、
−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（ＯＲ９）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ８）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ８）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ８）−Ｑ−Ｒ４）−、
【化２６】
2009509971.tif 000018
からなる群から選択され、
Ｙ１は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ８）−Ｑ−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−および
【化２７】
2009509971.tif 000019
からなる群から選択され、
Ｚは、結合または−Ｏ−であり、
Ｒ１’は、水素、Ｃ１〜２０アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜２０アルキレニルおよびアルコキシ−Ｃ２〜２０アルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニルおよびヘテロシクリル基は、非置換であるか、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、ならびに、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群から独立に選択される１個または複数の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ５は、
【化２８】
2009509971.tif 000020
からなる群から選択され、
Ｒ５ｂは、
【化２９】
2009509971.tif 000021
からなる群から選択され、
Ｒ６は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群から選択され、
Ｒ７は、Ｃ２〜７アルキレンであり、
Ｒ８は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニルおよびヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ９は、水素およびアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０は、Ｃ３〜８アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−および−Ｎ（Ｒ４）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ４）−および−ＣＨ２−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｓ−および−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（ＯＲ９）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｒ６）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、
Ｖ’は、−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｒ６）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数であるが、ただし、ａ＋ｂは≦７である］。
【請求項４】
式Ｉの化合物中のＥをアミノ基に変換して、式Ｘの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩：
【化３２】
2009509971.tif 000022
を得るステップをさらに含む請求項１から３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５】
Ｅが水素であり、式Ｉの化合物が式Ｉ−２：
【化３３】
2009509971.tif 000023
であり、式Ｉ−２の化合物中で水素をアミノ基に変換するステップが、
式Ｉ−２の化合物を酸化させて、式ＸＸの５Ｎ−酸化物：
【化３４】
2009509971.tif 000024
を得るステップと、
式ＸＸの化合物をアミノ化して、式Ｘの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を得るステップを含む請求項４に記載の方法。
【請求項６】
ＥがＨａｌであり、式Ｉの化合物が式Ｉ−３：
【化３５】
2009509971.tif 000025
であり、ここで、Ｈａｌはフルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードであり、式Ｉ−３の化合物中のＨａｌ基をアミノ基に変換するステップが、式Ｉ−３の化合物をアミノ化し、式Ｘの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を得るステップを含む請求項４に記載の方法。
【請求項７】
Ｅがヒドロキシであり、式Ｉの化合物が式Ｉ−４：
【化３６】
2009509971.tif 000026
であり、式Ｉ−４の化合物中で前記ヒドロキシ基をアミノ基に変換するステップが、
式Ｉ−４の４位に位置するヒドロキシ基をハロ基に変換し、式Ｉ−３の化合物または塩：
【化３７】
2009509971.tif 000027
［式中、Ｈａｌは、フルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードである］を得るステップと、
式Ｉ−３の化合物をアミノ化して、式Ｘの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を得るステップを含む請求項４に記載の方法。
【請求項８】
Ｅがヒドロキシであり、式Ｉの化合物が式Ｉ−４：
【化３８】
2009509971.tif 000028
であり、式Ｉ−４の化合物中の前記ヒドロキシ基をアミノ基に変換するステップが、
式：ｈａｌ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ’（ここで、ｈａｌはクロロまたはブロモである）または式：Ｏ（−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ’）２の化合物と反応させることにより、式Ｉ−４の化合物をスルホン化し、式Ｉ−５の化合物：
【化３９】
2009509971.tif 000029
を得るステップと、
式Ｉ−５中の前記−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ’基を式：−Ｎ（Ｂｎ）２のアミノ基で置換して、式Ｉ−６の化合物：
【化４０】
2009509971.tif 000030
を得るステップと、
式Ｉ−６中のＢｎ保護基を除去して、式Ｘの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を得るステップを含む請求項４に記載の方法。
【請求項９】
Ｅがフェノキシであり、式Ｉの化合物が式Ｉ−７：
【化４１】
2009509971.tif 000031
［式中、Ｐｈはフェニルである］であり、式Ｉ−７の化合物中で前記フェノキシ基をアミノ基に変換するステップが、式Ｉ−７の化合物をアミノ化して、式Ｘの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を得るステップを含む請求項４に記載の方法。
【請求項１０】
Ｅが−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ’であり、式Ｉの化合物が式Ｉ−５：
【化４２】
2009509971.tif 000032
であり、式Ｉ−５の化合物中で前記−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ’基をアミノ基に変換するステップが、
前記−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ’基を式：−Ｎ（Ｂｎ）２のアミノ基で置換して、式Ｉ−６の化合物：
【化４３】
2009509971.tif 000033
を得るステップと、
式Ｉ−６中のＢｎ保護基を除去して、式Ｘの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を得るステップを含む請求項４に記載の方法。
【請求項１１】
Ｅが−Ｎ（Ｂｎ）２であり、式Ｉの化合物が式Ｉ−６：
【化４４】
2009509971.tif 000034
であり、式Ｉ−６の化合物中で前記−Ｎ（Ｂｎ）２基をアミノ基に変換するステップが、
前記Ｂｎ保護基を除去して、式Ｘの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を得るステップを含む請求項４に記載の方法。
【請求項１２】
Ｅが式Ｉの隣接するピリジン窒素原子と結合して、式Ｉ−１中で縮合テトラゾロ環：
【化４５】
2009509971.tif 000035
を形成しており、式Ｉ−１の化合物中で前記縮合テトラゾロ環をアミノ基に変換するステップが、
式Ｉ−１の化合物をトリフェニルホスフィンと反応させて、式ＸＸＩの化合物：
【化４６】
2009509971.tif 000036
を得るステップと、
式ＸＸＩの化合物を加水分解して、式Ｘの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を得るステップを含む請求項４に記載の方法。
【請求項１３】
Ｅが式Ｉの隣接するピリジン窒素原子と結合して、式Ｉ−１中で縮合テトラゾロ環：
【化４７】
2009509971.tif 000037
を形成しており、式Ｉ−１の化合物中で前記縮合テトラゾロ環をアミノ基に変換するステップが、
式Ｉ−１の化合物からテトラゾロ環を還元的に除去し、式Ｘの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を得るステップを含む請求項４に記載の方法。
【請求項１４】
Ｒ２が−Ｒ４である請求項１または請求項１に従属している請求項４から１３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１５】
Ｒ２が水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メトキシエチル、２−ヒドロキシエチル、エトキシメチルおよびヒドロキシメチルからなる群から選択される請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
Ｒ１が−Ｘ−Ｙ−Ｒ４である請求項１から１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１７】
ＸがＣ２〜４アルキレンであり、Ｙが−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｎ（Ｒ８）−Ｑ−である請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
−Ｘ−Ｙ−Ｒ４が２−（プロピルスルホニル）エチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル、４−メチルスルホニルアミノブチルおよび２−（アセチルアミノ）−２−メチルプロピルからなる群から選択される請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
ＲＡおよびＲＢが一緒になって、縮合ベンゼン環を形成しており、ここで、前記ベンゼン環は非置換であるか、１個のＲ基により置換されているか、１個のＲ３基により置換されているか、１個のＲ基および１個のＲ３基により置換されている請求項１から１８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２０】
ＲＡがＲＡ１であり、ＲＢがＲＢ１であり、Ｒ１がＲ１ａであり、Ｒ２がＲ２ａであり、ここで、
ＲＡ１およびＲＢ１は独立に、
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオおよび
−Ｎ（Ｒ９）２
からなる群から選択されるか、
ＲＡ１およびＲＢ１は一緒になって、縮合ベンゼン環または縮合ピリジン環を形成し、ここで、前記ベンゼン環またはピリジン環は非置換であるか、１個のＲａ基により置換されているか、１個のＲ３ａ基により置換されているか、１個のＲａ基および１個のＲ３ａ基により置換されているか、
ＲＡ１およびＲＢ１は一緒になって、１個の窒素原子を含有してもよい５員から７員縮合飽和環を形成し、ここで、前記縮合環は非置換であるか、１個または複数のＲａ基により置換されており、
Ｒａは、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
トリフルオロメチル、
アルコキシ、
アルキルチオおよび
−Ｎ（Ｒ９）２
からなる群から選択され、
Ｒ１ａは、
−Ｒ４ａ、
−Ｘ−Ｒ４ａ、
−Ｘ−Ｙａ−Ｒ４ａ、
−Ｘ−Ｙａ−Ｘ−Ｙａ−Ｒ４ａ、
−Ｘ−Ｒ５ａ、
−Ｎ（Ｒ１’）−Ｑ−Ｒ４ａ、
−Ｎ（Ｒ１’）−Ｘ１−Ｙ１−Ｒ４ａおよび
−Ｎ（Ｒ１’）−Ｘ１−Ｒ５ｂ
からなる群から選択され、
Ｒ２ａは、
−Ｒ４ａ、
−Ｘ−Ｒ４ａ、
−Ｘ−Ｙａ−Ｒ４ａおよび
−Ｘ−Ｒ５ａ、
からなる群から選択され、
Ｒ３ａは、
−Ｚ−Ｒ４ａ、
−Ｚ−Ｘ−Ｒ４ａ、
−Ｚ−Ｘ−Ｙａ−Ｒ４ａ、
−Ｚ−Ｘ−Ｙａ−Ｘ−Ｙａ−Ｒ４ａおよび
−Ｚ−Ｘ−Ｒ５ａ
からなる群から選択され、
Ｙａは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）０〜２−、
−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ８）−、
−Ｎ（Ｒ８）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−、
−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（ＯＲ９）−、
【化４９】
2009509971.tif 000038
からなる群から選択され、
Ｒ４ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニルおよびヘテロシクリル基は、非置換であるか、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよび（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群から独立に選択される１個または複数の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ５ａは
【化５０】
2009509971.tif 000039
からなる群から選択される請求項１または請求項１に従属している請求項４から１３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２１】
Ｒ２ａが水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メトキシエチル、２−ヒドロキシエチル、エトキシメチルおよびヒドロキシメチルからなる群から選択される請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
Ｒ１ａが−Ｘ−Ｙａ−Ｒ４ａである請求項２０または２１に記載の方法。
【請求項２３】
ＸがＣ２〜４アルキレンであり、Ｙａが−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｎ（Ｒ８）−Ｑ−である請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
−Ｘ−Ｙａ−Ｒ４ａが２−（プロピルスルホニル）エチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル、４−メチルスルホニルアミノブチルおよび２−（アセチルアミノ）−２−メチルプロピルからなる群から選択される請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
ＲＡ１およびＲＢ１が一緒になって、縮合ベンゼン環を形成し、ここで、前記ベンゼン環は、非置換であるか、１個のＲａ基により置換されているか、１個のＲ３ａ基により置換されているか、１個のＲａ基および１個のＲ３ａ基により置換されている請求項２０から２４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２６】
前記縮合ベンゼン環が非置換である請求項１９または２５に記載の方法。
【請求項２７】
式ＸＩの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩：
【化５６】
2009509971.tif 000040
［式中、
Ｅは、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、フェノキシ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ’および−Ｎ（Ｂｎ）２からなる群から選択され、ここで、Ｒ’はアルキルと、ハロアルキルと、アルキル、ハロまたはニトロにより置換されていてもよいアリールとからなる群から選択され、Ｂｎは、ベンジル、ｐ−メトキシベンジル、ｐ−メチルベンジルおよび２−フラニルメチルからなる群から選択されるか、または
Ｅは、式ＸＩの隣接するピリジン窒素原子と結合して、式ＸＩＩＩ中で縮合テトラゾロ環を形成し：
【化５７】
2009509971.tif 000041
Ｌは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、フェノキシおよび−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ’からなる群から選択され、ここで、Ｒ’は、アルキルと、ハロアルキルと、アルキル、ハロまたはニトロにより置換されていてもよいアリールとからなる群から選択され、
ＲＡおよびＲＢは独立に、
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオおよび
−Ｎ（Ｒ９）２
からなる群から選択されるか、
ＲＡおよびＲＢは一緒になって、縮合ベンゼン環または縮合ピリジン環を形成し、ここで、前記ベンゼン環またはピリジン環は、非置換であるか、１個のＲ基により置換されているか、１個のＲ３基により置換されているか、１個のＲ基および１個のＲ３基により置換されているか、
ＲＡおよびＲＢは一緒になって、１個の窒素原子を含有してもよい５員から７員縮合飽和環を形成し、ここで、前記縮合環は、非置換であるか、１個または複数のＲ基により置換されており、
Ｒは、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオおよび
−Ｎ（Ｒ９）２
からなる群から選択され、
Ｒ１は、
−Ｒ４、
−Ｘ−Ｒ４、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ４、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ４、
−Ｘ−Ｒ５、
−Ｎ（Ｒ１’）−Ｑ−Ｒ４、
−Ｎ（Ｒ１’）−Ｘ１−Ｙ１−Ｒ４および
−Ｎ（Ｒ１’）−Ｘ１−Ｒ５ｂ
からなる群から選択され、
Ｒ３は、
−Ｚ−Ｒ４、
−Ｚ−Ｘ−Ｒ４、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｒ４、
−Ｚ−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ４および
−Ｚ−Ｘ−Ｒ５
からなる群から選択され、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンからなる群から選択され、ここで、前記アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレン基は、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンにより中断または停止されていてもよく、１個または複数の−Ｏ−基により中断されていてもよく、
Ｘ１は、Ｃ２〜２０アルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）０〜２−、
−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ８）−、
−Ｃ（Ｒ６）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ８）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−、
−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（ＯＲ９）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ８）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ８）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ８）−Ｑ−Ｒ４）−、
【化５８】
2009509971.tif 000042
からなる群から選択され、
Ｙ１は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ８）−Ｑ−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−および
【化５９】
2009509971.tif 000043
からなる群から選択され、
Ｚは、結合または−Ｏ−であり、
Ｒ１’は、水素、Ｃ１〜２０アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜２０アルキレニルおよびアルコキシ−Ｃ２〜２０アルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニルおよびヘテロシクリル基は、非置換であるか、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、ならびに、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群から独立に選択される１個または複数の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ５は、
【化６０】
2009509971.tif 000044
からなる群から選択され、
Ｒ５ｂは、
【化６１】
2009509971.tif 000045
からなる群から選択され、
Ｒ６は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群から選択され、
Ｒ７は、Ｃ２〜７アルキレンであり、
Ｒ８は、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリールアルキレニルおよびヘテロアリールアルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ９は、水素およびアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０は、Ｃ３〜８アルキレンであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−および−Ｎ（Ｒ４）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ４）−および−ＣＨ２−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｓ−および−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（ＯＲ９）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｒ６）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、
Ｖ’は、−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｒ６）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、
ａおよびｂは独立に、１から６の整数であるが、ただし、ａ＋ｂは≦７である］。
【請求項２８】
Ｒ１が−Ｘ−Ｙ−Ｒ４である請求項２７に記載の化合物または塩。
【請求項２９】
ＸがＣ２〜４アルキレンであり、Ｙが−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｎ（Ｒ８）−Ｑ−である請求項２８に記載の化合物または塩。
【請求項３０】
−Ｘ−Ｙ−Ｒ４が２−（プロピルスルホニル）エチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル、４−メチルスルホニルアミノブチルおよび２−（アセチルアミノ）−２−メチルプロピルからなる群から選択される請求項２９に記載の化合物または塩。
【請求項３１】
ＲＡおよびＲＢが一緒になって、縮合ベンゼン環を形成し、ここで、前記ベンゼン環は非置換である請求項２７から３０のいずれか一項に記載の化合物または塩。