【誤訳訂正書】
【提出日】平成21年9月3日(2009.9.3)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ）
【化１】
2005501005.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、ビフェニリル、低級アルキル−フェニル、フェニル−低級アルキル−カルボニル、フェノキシ−フェニル−低級アルキル−カルボニル、またはピリジル−フェニルであり、
Ｒ２は、１〜３個の低級アルコキシにより置換されたフェニル、またはフェニル−低級アルコキシ−フェニルであり、
Ｒ３は、低級アルキル、またはフェニル−低級アルキルであり、
Ｒ４は、式（ＩＡ）
【化２】
2005501005.tif 000002
[式中、Ａ１およびＡ２はそれぞれヒドロキシであるか、または結合しているホウ素原子および２個の結合している酸素原子と一緒になって式(ＩＡ＊)
【化３】
2005501005.tif 000003
(式中、Ｗは、低級アルキルにより置換されたＣ２−Ｃ７−アルキレン、または低級アルキルにより置換されたＣ５−Ｃ１２−ビシクロアルキレンである)
の環を形成する]
で示される基であり、
そしてＲ５は、低級アルキルである
（ただし、上記接頭辞「低級」は、７個を含めそれ以下の炭素原子を有する基をいう）］
で示される化合物またはその塩。
【請求項２】
立体化学配置が、式(Ｉ＊)
【化４】
2005501005.tif 000004
［式中、示された立体配置は絶対配置を表し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は請求項１記載の式(Ｉ)の場合と同じ意味である］
で示される通りである、請求項１記載の式(Ｉ)で示される化合物またはその塩。
【請求項３】
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−ブチリルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−３−メチル−１−{(Ｓ)−３−メチル−２−[(Ｓ)−２−[２−(３−フェノキシ−フェニル)−アセチルアミノ]−３−(２,３,４−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−ブチリルアミノ}−ブチルボロン酸および
(Ｒ)−３−メチル−１−{(Ｓ)−３−メチル−２−[(Ｓ)−２−(３−フェニル−プロピオニルアミノ)−３−(２,３,４−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−ブチリルアミノ}−ブチルボロン酸
から成る群から選択される、請求項１または２記載の式(Ｉ)の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項４】
(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−ブチルアミド、
(Ｓ)−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−２−[(Ｓ)−２−[２−(３−フェノキシ−フェニル)−アセチルアミノ]−３−(２,３,４−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−ブチルアミド、および
(Ｓ)−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−２−[(Ｓ)−２−(３−フェニル−プロピオニル−アミノ)−３−(２,３,４−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−ブチルアミド
から成る群から選択される、請求項１または２記載の式(Ｉ)の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項５】
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(４−メトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−ブチリルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−ブチリルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(３−イソプロピル−フェニルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−ブチリルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−３−メチル−１−{(Ｓ)−３−メチル−２−[(Ｓ)−２−(３−ピリジン−２−イル−フェニルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−ブチリルアミノ}−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(２,３,４−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−ブチリルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−３−(４−ベンジルオキシ−フェニル)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−ブチリルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｒ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−ブチリルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｒ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−ブチリルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−ブチリルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−((Ｓ)−２−{(Ｓ)−３−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−２−[２−(３−フェノキシ−フェニル)−アセチルアミノ]−プロピオニルアミノ}−３−メチル−ブチリルアミノ)−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−３−メチル−１−{(Ｓ)−３−メチル−２−[(Ｓ)−２−[２−(３−フェノキシ−フェニル)−アセチルアミノ]−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−ブチリルアミノ}−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−((Ｓ)−２−{(Ｓ)−３−(４−ベンジルオキシ−フェニル)−２−[２−(３−ベンジルオキシ−フェニル)−アセチルアミノ]−プロピオニルアミノ}−３−メチル−ブチリルアミノ)−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−４−メチル−ペンタノイルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−４−メチル−ペンタノイルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(４−メトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−４−メチル−ペンタノイルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−プロピオニルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(２,３,４−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−プロピオニルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(４−メトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−プロピオニルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−プロピオニルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(３−イソプロピル−フェニルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−プロピオニルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−３−メチル−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(３−フェニル−プロピオニルアミノ)−３−(２,３,４−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−プロピオニルアミノ}−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−ブチリルアミノ}−２−フェニル−エチルボロン酸、および
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(４−メトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−ブチリルアミノ}−２−フェニル−エチルボロン酸
から成る群から選択される、請求項１または２記載の式(Ｉ)の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項６】
(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(４−メトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−ブチルアミド、
(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−ブチルアミド、
(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(３−イソプロピル−フェニルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−ブチルアミド、
(Ｓ)−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−２−[(Ｓ)−２−(３−ピリジン−２−イル−フェニルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−ブチルアミド、
(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(２,３,４−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−ブチルアミド、
(Ｓ)−２−[(Ｓ)−３−(４−ベンジルオキシ−フェニル)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−ブチルアミド、
(Ｒ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−ブチルアミド、
(Ｓ)−２−[(Ｒ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−ブチルアミド、
(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−Ｎ−[３−メチル−１−(４,４,５,５−テトラメチル−[１,３,２]ジオキサボロラン−２−イル)−ブチル]−ブチルアミド、
(Ｓ)−２−{(Ｓ)−３−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−２−[２−(３−フェノキシ−フェニル)−アセチルアミノ]−プロピオニルアミノ}−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−ブチルアミド、
３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−２−[(Ｓ)−２−[２−(３−フェノキシ−フェニル)−アセチルアミノ]−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−ブチルアミド、
(Ｓ)−２−{(Ｓ)−３−(４−ベンジルオキシ−フェニル)−２−[２−(３−ベンジルオキシ−フェニル)−アセチルアミノ]−プロピオニルアミノ}−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−ブチルアミド、
(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−４−メチル−吉草酸[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−アミド、
(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−４−メチル−吉草酸[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−アミド、
(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(４−メトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−４−メチル−吉草酸[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−アミド、
(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−Ｎ−{(Ｓ)−１−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチルカルバモイル]−エチル}−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオンアミド、
(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−Ｎ−{(Ｓ)−１−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチルカルバモイル]−エチル}−３−(２,３,４−トリメトキシ−フェニル)−プロピオンアミド、
(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(４−メトキシ−フェニル)−Ｎ−{(Ｓ)−１−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチルカルバモイル]−エチル}−プロピオンアミド、
(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−Ｎ−{(Ｓ)−１−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチルカルバモイル]−エチル}−プロピオンアミド、
(Ｓ)−２−(３−イソプロピル−フェニルアミノ)−Ｎ−{(Ｓ)−１−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチルカルバモイル]−エチル}−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオンアミド、
(Ｓ)−Ｎ−{(Ｓ)−１−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチルカルバモイル]−エチル}−２−(３−フェニル−プロピオニルアミノ)−３−(２,３,４−トリメトキシ−フェニル)−プロピオンアミド、
(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−２−フェニル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−エチル]−ブチルアミドおよび
(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(４−メトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−２−フェニル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−エチル]−ブチルアミド
から成る群から選択される、請求項１または２記載の式(Ｉ)の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項７】
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(４−メトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−ブチリルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸である、請求項１または２記載の式(Ｉ)の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項８】
(Ｒ)−１−((Ｓ)−２−{(Ｓ)−３−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−２−[２−(３−フェノキシ−フェニル)−アセチルアミノ]−プロピオニルアミノ}−３−メチル−ブチリルアミノ)−３−メチル−ブチルボロン酸である、請求項１または２記載の式(Ｉ)の化合物またはその医薬上許容される塩。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４１】
２０Ｓプロテアソームの阻害
式(Ｉ)の化合物は、２０Ｓプロテアソーム、特にそのキモトリプシン様活性を高い選択性で阻害する。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４２】
多触媒性プロテアソーム複合体は、ほとんどの細胞タンパク質のＡＴＰ−依存的タンパク質分解に関与する。２０Ｓプロテアソームはタンパク質分解コアを含むが、その構造のいずれかの端部で、それ自体が多くのアデノシントリホスファターゼ活性を含む、１９Ｓキャップと複合体を形成していないと、インビボではタンパク質を分解し得ない。この大きい方の構造は、２６Ｓプロテアソームとして知られており、８.５ｋＤａポリペプチドユビキチンの多分子を加えることにより分解についてターゲッティングされたタンパク質を急速分解する。上述した通り、プロテアソーム分解についてターゲッティングされたタンパク質は細胞周期における機能を有する。従って、式(Ｉ)の化合物は、２０Ｓプロテアソームの活性阻害に応答する病気の処置に非常に適切であり、これには上述の増殖性疾患(またはさらに別の疾患)についての症例が該当する。