【誤訳訂正書】
【提出日】平成21年10月23日(2009.10.23)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】下記式（ＸＶＩＩｂ）：
【化１】
2002544280.tif 000001
［式中、Ｒ１は、任意に保護されるかアシル誘導体化されたアミノメチレン基、任意に保護されるかアシル誘導体化されたヒドロキシメチレン基であり；かつ、Ｒ４は-Hであり；
あるいは
Ｒ１およびＲ４は、一緒に下記式（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）：
【化２】
2002544280.tif 000002
の基を形成し；
Ｒ５は、-Hまたは-OHであり；
Ｒ７およびＲ８は、一緒に-O-CH2-O-基を形成し；
Ｒ１２は、-H、-CH3、または-CH2CH3であり；
Ｒ１４ａおよびＲ１４ｂは、両方が-Hであり、または一方が-Hで他方が-OH、-OCH3、若しくは-OCH2CH3であり、またはＲ１４ａおよびＲ１４ｂが一緒にケト基を形成し；
Ｒ１５は、-Hまたは-OHであり；
Ｒ１８は、-Hまたは-OHであり；
Ｒ２１は、-H、-OH、または-CNである］
の化合物、または、前記式（ＸＶＩＩｂ）の化合物のＲ５の-OH基がアシル誘導体化され、かつ／あるいは前記式（ＸＶＩＩｂ）の化合物もしくは前記式（ＶＩ）中の-NH2基がアシル誘導体化された誘導体を合成する方法であって；
下記式（ＸＶＩｂ）：
【化３】
2002544280.tif 000003
［式中、Ｒ１は、アミドメチレン基またはアシルオキシメチレン基であり；
Ｒ５およびＲ８は、独立してH、-OHまたは-OCOCH2OHから選択されて環Aがベンゼン環であるか、あるいはＲ５およびＲ８が両方ケトであって環Aがp-ベンゾキノン環であり；
Ｒ１２は、-H、-CH3、または-CH2CH3であり；
Ｒ１４ａおよびＲ１４ｂは、両方-Hであり、または一方が-Hで他方が-OH、-OCH3若しくは-OCH2CH3であり、またはＲ１４ａおよびＲ１４ｂが共にケト基を形成し；
Ｒ１５およびＲ１８は、独立してH、または-OHから選択されて環Eがベンゼン環であるか、あるいはＲ１５およびＲ１８が両方ケトであって環Eがp-ベンゾキノン環である］
の２１−シアノ化合物から合成し；
ただし、環Ａまたは環Ｅの少なくとも１つがｐ−ベンゾキノン環であることが条件であり；かつ、
前記方法の反応が、以下の工程：
a) 式（ＸＶＩｂ）の環Eがキノンシステムを有する場合、環Eについてのキノンシステムをフェノールシステムに還元する工程；
b) 環Aについてのキノンシステムの７位のメトキシ置換基を脱メチル化した後、環Aについてのキノンシステムをフェノールシステムに還元する工程；
c) 工程b)の反応生成物を二価の求電子試薬でトラップすることによって、環Aについてのフェノールシステムをメチレンジオキシフェノール環に変換する工程；
d) Ｒ１およびＲ４が、一緒に式（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）の基を形成する場合には、下記式（ＸＩＸ）：
【化４】
2002544280.tif 000004
［式中、Fuは保護された官能基を示し、Prot3は保護基であり、点線は任意の二重結合を示す］
で表される架橋試薬と１位で置換反応させ、４位にエキソエンドキノンメチドを形成させ、かつ、前記メチドを１位の置換基と反応させて架橋スピロ環構造を形成させることによって、環Bにおける１位から４位に、式（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）の架橋スピロ環システムを形成する工程；
e) 必要な場合には、アシル化する工程；
f) 必要な場合には、Ｒ１２が-CH3である化合物をＲ１２が-Hおよび-CH2CH3から選択される化合物に変換する工程；および
g) 式（ＸＶＩＩｂ）中のＲ２１が-OHである場合、２１位のシアノ置換基を置換基-OHに変換する工程
を含み、所望の式（ＸＶＩＩｂ）の化合物、または、前記式（ＸＶＩＩｂ）の化合物のＲ５の-OH基がアシル誘導体化され、かつ／あるいは前記式（ＸＶＩＩｂ）の化合物もしくは前記式（ＶＩ）中の-NH2基がアシル誘導体化された誘導体を与える、方法。
【請求項２】環Eについてのキノンシステムをフェノールシステムに還元する前記工程a)が、パラジウム−炭素触媒と共に水素を用いることによってもたらされる、請求項１に記載の方法。
【請求項３】環Aについてのキノンシステムをフェノールシステムに還元する前記工程b)が、パラジウム−炭素触媒と共に水素を用いることによってもたらされる、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】少なくとも工程b)、工程c)、工程e)、および工程g)を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項５】Ｒ１およびＲ４が、一緒に式（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）の基を形成し、環Bにおける１位から４位に架橋スピロ環システムを形成する前記工程d)を、架橋試薬と１位で置換反応させ、４位にエキソエンドキノンメチドを形成させ、かつ、前記メチドを１位の置換基と反応させて架橋スピロ環構造を形成させることによって達成する、請求項１〜４の何れか一項に記載の方法。
【請求項６】前記式中、Ｆｕが、-NHProt4aまたはOProt4b（式中、Prot4aはアミノ保護基であり、Prot4bはヒドロキシ保護基である）である、請求項５に記載の方法。
【請求項７】前記架橋試薬が、中間体29または中間体37：
【化５】
2002544280.tif 000005
である、請求項６に記載の方法。
【請求項８】前記メチドの形成が、環Aおよび環Bの結合部の１０−位にヒドロキシ基を導入して下記式（ＸＸ）：
【化６】
2002544280.tif 000006
［式中、Ｒ”基は、式（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）の所望の基の形成のために選択される。］
の部分構造を与える工程を含む、請求項４〜７の何れか一項に記載の方法。
【請求項９】環Aおよび環Bの結合部の１０−位にヒドロキシ基を導入する前記工程が、下式（ＸＸＩ）：
【化７】
2002544280.tif 000007
［式中、Ｒ”基は、請求項８で定義された通りである。］
の部分構造を与える、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】Ｒ”基が、-CHFu-CH2-SProt3（式中、Ｆｕは保護された官能基であり、Prot3はチオールの保護基である）である、請求項８または９に記載の方法。
【請求項１１】前記式（ＸＶＩｂ）の２１−シアノ化合物が、サフラマイシンA、サフラマイシンB、サフラマイシンC、サフラマイシンG、サフラマイシンH、サフラマイシンS、サフラマイシンY3、サフラマイシンYd1、サフラマイシンAd1、サフラマイシンYd2、サフラマイシンAH2、サフラマイシンAH2Ac、サフラマイシンAH1、サフラマイシンAH1Ac、サフラマイシンAR3、レニエラマイシンA、レニエラマイシンB、レニエラマイシンC、レニエラマイシンD、レニエラマイシンE、レニエラマイシンF、ゼストマイシン、サフラマイシンD、サフラマイシンF、サフラマイシンMx-1、サフラマイシンMx-2、サフラシンA、サフラシンBに２１−シアノ基を導入することによって得られるかまたはサフラマイシンRである、請求項１〜１０の何れか一項に記載の方法。
【請求項１２】前記式（ＸＶＩｂ）の２１−シアノ化合物が、シアノサフラシンB、すなわち下記式の化合物(2)：
【化８】
2002544280.tif 000008
である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】前記式（ＸＶＩＩｂ）の化合物のＲ５が炭素原子１個〜４個のアルカノイルオキシである、請求項１〜１２の何れか一項に記載の方法。
【請求項１４】前記式（ＸＶＩＩｂ）の化合物のＲ５がアセチルオキシである、請求項１〜１３の何れか一項に記載の方法。
【請求項１５】Ｒ１２が-CH3である、請求項１〜１４の何れか一項に記載の方法。
【請求項１６】前記式（ＸＶＩＩｂ）の化合物のＲ１４ａおよびＲ１４ｂが水素である、請求項１〜１５の何れか一項に記載の方法。
【請求項１７】前記式（ＸＶＩＩｂ）の化合物のＲ１５が水素である、請求項１〜１６の何れか一項に記載の方法。
【請求項１８】前記式（ＸＶＩＩｂ）の化合物のＲ１８がヒドロキシである、請求項１〜１７の何れか一項に記載の方法。
【請求項１９】前記式（ＸＶＩＩｂ）の化合物のＲ２１が-OHまたは-CNである、請求項１〜１８の何れか一項に記載の方法。
【請求項２０】前記式（ＸＶＩＩｂ）の化合物のＲ１およびＲ４が、一緒に下記式（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）：
【化９】
2002544280.tif 000009
の基を形成する、請求項１〜１９の何れか一項に記載の方法。
【請求項２１】前記式（ＸＶＩＩｂ）の化合物のＲ１が、任意に保護されるかアシル誘導体化されたアミノメチレン基、または任意に保護されるかアシル誘導体化されたヒドロキシメチレン基であり；かつ、Ｒ４が水素である、請求項１〜４および１１〜１９の何れか一項に記載の方法。
【請求項２２】前記式（ＸＶＩＩｂ）の化合物のＲ１が、-CH2NH2または-CH2NH-aa（式中、aaはアシルアミノ酸基である）である、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】Ｒ１基が-CH2NH2または-CH2NH-aaである場合に、前記式（ＸＶＩＩｂ）の化合物が、Ｒ１基のN-アシル誘導体である、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】前記式（ＸＶＩＩｂ）の化合物のＲ１がN-アシル誘導体であって、前記アシル基が式-CO-Ra（式中、Ｒａはアルキル、アルコキシ、アルケニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アミノ酸アシル、またはヘテロシクリルであり；それぞれは任意にハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、アルキル、アミノ、または置換アミノで置換され得る）であり；あるいは、前記アシル基がａａである、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】１以上のａａ基が存在し、かつ、ａａ基がアラニル、アルギニル、アスパルチル、アスパラギル、シスチル、グルタミル、グルタミニル、グリシル、ヒスチジル、ヒドロキプロリル、イソロイシル、ロイシル、リジル、メチオニル、フェニルアラニル、プロリル、セリル、スレオニル、チロニル、トリプトフィル、チロシル、バリル、またはアルキルカルバメートで保護されたアミノ酸アシル基である、請求項２２、２３、または２４に記載の方法。
【請求項２６】いずれの反応においても、１種または２種の置換基が保護基により保護されている、請求項１〜２５に記載の方法。
【請求項２７】下記式（ＸＸＩＩｂ）：
【化１０】
2002544280.tif 000010
［式中、Ｒ１は、-CH2NH2もしくは-CH2OH、またはこれらが保護されたまたはアシル誘導体化された基であり、かつ、Ｒ４は-Ｈであり；
あるいは
Ｒ１およびＲ４は、一緒に下記式（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）：
【化１１】
2002544280.tif 000011
の基を形成し；
Ｒ５は、-OHまたはこれが保護されたまたはアシル誘導体化された基であり；
Ｒ１２は、-H、-CH3、または-CH2CH3であり；
Ｒ１４ａおよびＲ１４ｂは、両方-Hであり、または一方が-Hで他方が-OHもしくはこれが保護されたもしくはアシル誘導体化された基、-OCH3、もしくは-OCH2CH3であり、あるいはＲ１４ａおよびＲ１４ｂが共にケト基を形成し；
Ｒ１５は、-H、または-OHもしくはこれが保護されたまたはアシル誘導体化された基であり；
Ｒ１８は、-OHもしくはこれが保護されたまたはアシル誘導体化された基であり；かつ
Ｒ２１は、-H、-OH、または-CNである］
の化合物を合成する方法であって；
下記式（ＸＶＩｂ）：
【化１２】
2002544280.tif 000012
［式中、Ｒ１は、アミドメチレン基またはアシルオキシメチレン基であり；
Ｒ５およびＲ８は、独立してH、-OHまたは-OCOCH2OHから選択されて環Aがベンゼン環であるか、あるいはＲ５およびＲ８が両方ケトであって環Aがp-ベンゾキノン環であり；
Ｒ１２は、-H、-CH3、または-CH2CH3であり；
Ｒ１４ａおよびＲ１４ｂは、両方-Hであり、または一方が-Hで他方が-OH、-OCH3もしくは-OCH2CH3であり、あるいはＲ１４ａおよびＲ１４ｂが共にケト基を形成し；かつ、
Ｒ１５およびＲ１８は、独立してH、または-OHから選択されて環Eがベンゼン環であるか、あるいはＲ１５およびＲ１８が両方ケトであって環Eがp-ベンゾキノン環である］
の２１−シアノ化合物から合成し；
ただし、環Ａまたは環Ｅの少なくとも１つがｐ−ベンゾキノン環であることが条件であり；かつ、
前記方法の反応が、以下の工程：
a) 式（ＸＶＩｂ）の環Eがp-ベンゾキノン環である場合、環Eについてのキノンシステムをフェノールシステムに還元する工程；
b) 環Aについてのキノンシステムの７位のメトキシ置換基を脱メチル化した後、環Aについてのキノンシステムをフェノールシステムに還元する工程；
c) 工程b)の反応生成物を二価の求電子試薬でトラップすることによって、環Aについてのフェノールシステムをメチレンジオキシフェノール環に変換する工程；
d) Ｒ１およびＲ４が、一緒に式（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）の基を形成する場合には、下記式（ＸＩＸ）：
【化１３】
2002544280.tif 000013
［式中、Fuは保護された官能基を示し、Prot3は保護基であり、点線は任意の二重結合を示す］
で表される架橋試薬と１位で置換反応させ、４位にエキソエンドキノンメチドを形成させ、かつ、前記メチドを１位の置換基と反応させて架橋スピロ環構造を形成させることによって、環Bにおける１位から４位に、式（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、または（ＶＩＩ）の架橋スピロ環システムを形成する工程；
e) 必要な場合には、アシル化する工程；
f) 必要な場合には、Ｒ１２が-CH3である化合物をＲ１２が-Hおよび-CH2CH3から選択される化合物に変換する工程；および
g) 式（ＸＸＩＩｂ）中のＲ２１が-OHである場合、２１位のシアノ置換基を置換基-OHに変換する工程
を含み、所望の式（ＸＸＩＩｂ）の化合物を与える、方法。
【請求項２８】前記式（ＸＸＩＩｂ）の化合物において、Ｒ５が-OHであり、Ｒ１４ａおよびＲ１４ｂが-Hであり、Ｒ１５が-Hであり、Ｒ１８が-OHである、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】前記式（ＸＸＩＩｂ）の化合物が、エクチナサイジン743またはエクチナサイジン770：
【化１４】
2002544280.tif 000014
である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３０】前記式（ＸＸＩＩｂ）の化合物が、エクチナサイジン743：
【化１５】
2002544280.tif 000015
である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３１】生成物が、下記式（ＸＸＩＩＩ）：
【化１６】
2002544280.tif 000016
［式中、Ｒ１は、アシル誘導体化されたアミノメチレン基であり；
Ｒ５は、アセチルオキシまたは４までの炭素原子の他のアシルオキシ基であり；
Ｒ１２は、-CH3であり、かつ
Ｒ２１は、ヒドロキシ基またはシアノ基である］
で示される、請求項２７に記載の方法。
【請求項３２】Ｒ１が遊離のアミノ基およびヒドロキシ基のいずれも有さない基である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】Ｒ５がアセチルオキシ基である、請求項３１〜３２の何れか一項に記載の方法。
【請求項３４】前記式（ＸＸＩＩＩ）の化合物が、下記式（ＩＩＩ）：
【化１７】
2002544280.tif 000017
のフタラシジンである、請求項３１に記載の方法。
【請求項３５】aaがアラニルである、請求項２２、または請求項２２の従属請求項に記載の方法。
【請求項３６】前記アラニル基がブトキシカルボニル基で保護されている、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】下記反応：
【化１８】
2002544280.tif 000018
［式中、Ｒ１およびＲ１８は、請求項１または２７で定義された通りである］
を含む、請求項１〜３６の何れか一項に記載の方法。
【請求項３８】Ｒ１８が、保護された-OH基である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】下記反応：
【化１９】
2002544280.tif 000019
［式中、Ｒ１およびＲ１８は、請求項１または２７で定義された通りである］
を含む、請求項１〜３８の何れか一項に記載の方法。
【請求項４０】Ｒ１がアミノメチレンである化合物を、Ｒ１がヒドロキシメチレンである化合物に変換する反応を含む、請求項１〜３９の何れか一項に記載の方法。
【請求項４１】下記式：
【化２０】
2002544280.tif 000020
［式中、Ｒ１は、任意に保護されたまたはアシル誘導体化されたアミノメチレン基であり
（この場合において、
前記アミノメチレン基の保護基は、アルキル、アルケニル、アルキルシリルアルコキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ヘテロシクリル、アルコキシアリールアルキル、シクロアルキル、ニトロアリール、アリールアルキル、およびヒドロキシアリールアルキルから選択され；
前記アシル誘導体化されたアミノメチレン基のアシル基は、アルカノイル、ハロアルカノイル、アリールアルカノイル、アルケノイル、ヘテロシクリルアシル、アロイル、アリールアロイル、ハロアロイル、およびニトロアロイルから選択され；あるいは、
前記アシル誘導体化されたアミノメチレン基のアシル基は、式-CO-Raで表され、式中、Ｒａは、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アミノ酸アシル、およびヘテロシクリルから選択され、これらはそれぞれ任意にハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、アルキル、アミノ、または置換アミノで置換されていてもよく、もしくは、基-CO-Raは、アミノ酸アシルである）；かつ、
Ｒ１８は、エーテル基の形態で保護された水酸基である
（この場合において、前記エーテル保護基は、アルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルシリルアルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アジドアルキル、シアノアルキル、クロロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシアリールアルキル、ニトロアリールアルキル、ハロアリールアルキル、アルキルアミノカルボニルアリールアルキル、アルキルスルフィニルアリールアルキル、およびアルキルシリルのエーテルから選択される）］
の化合物。
【請求項４２】下記式：
【化２１】
2002544280.tif 000021
で示される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】下記式：
【化２２】
2002544280.tif 000022
［式中、Ｒ１は、任意に保護されたまたはアシル誘導体化されたアミノメチレン基であり
（この場合において、
前記アミノメチレン基の保護基は、アルキル、アルケニル、アルキルシリルアルコキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ヘテロシクリル、アルコキシアリールアルキル、シクロアルキル、ニトロアリール、アリールアルキル、およびヒドロキシアリールアルキルから選択され；
前記アシル誘導体化されたアミノメチレン基のアシル基は、アルカノイル、ハロアルカノイル、アリールアルカノイル、アルケノイル、ヘテロシクリルアシル、アロイル、アリールアロイル、ハロアロイル、およびニトロアロイルから選択され；あるいは、
前記アシル誘導体化されたアミノメチレン基のアシル基は、式-CO-Raで表され、式中、Ｒａは、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アミノ酸アシル、およびヘテロシクリルから選択され、これらはそれぞれ任意にハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、アルキル、アミノ、または置換アミノで置換されていてもよく、もしくは、基-CO-Raは、アミノ酸アシルである）；かつ、
Ｒ１８は、エーテル基またはエステル基の形態で保護された水酸基である
（この場合において、前記エーテル保護基は、アルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルシリルアルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アジドアルキル、シアノアルキル、クロロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシアリールアルキル、ニトロアリールアルキル、ハロアリールアルキル、アルキルアミノカルボニルアリールアルキル、アルキルスルフィニルアリールアルキル、およびアルキルシリルのエーテルから選択され；
前記エステル保護基は、アリールアシル、アリールアルキルカルボナート、脂肪族カルボナート、アルキルスルフィニルアリールアルキルカルボナート、アルキルカルボナート、アリールハロアルキルカルボナート、アリールアルケニルカルボナート、アリールカルバマート、アルキルホスフィニル、アルキルホスフィノチオニル、およびアリールアルキルスルホナートから選択される）］
の化合物。
【請求項４４】下記式：
【化２３】
2002544280.tif 000023
で示される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】下記式：
【化２４】
2002544280.tif 000024
［式中、Ｒ１は、保護されたまたはアシル誘導体化されたアミノメチレン基であり
（この場合において、
前記アミノメチレン基の保護基は、アルキル、アルケニル、アルキルシリルアルコキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、アルコキシアリールアルキル、シクロアルキル、ニトロアリール、アリールアルキル、およびヒドロキシアリールアルキルから選択され；
前記アシル誘導体化されたアミノメチレン基のアシル基は、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルケノイル、ヘテロシクリルアシル、アリールアロイル、ハロアロイル、およびニトロアロイルから選択され；あるいは、
前記アシル誘導体化されたアミノメチレン基のアシル基は、式-CO-Raで表され、式中、Ｒａは、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アリールアルケニル、アミノ酸アシル、およびヘテロシクリルから選択され、これらはそれぞれ任意にハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、アルキル、アミノ、または置換アミノで置換されていてもよく、もしくは、基-CO-Raは、アミノ酸アシルである）；かつ、
Ｒ１８は、エーテル基またはエステル基の形態で保護された水酸基である
（この場合において、前記エーテル保護基は、アルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルシリルアルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アジドアルキル、シアノアルキル、クロロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシアリールアルキル、ニトロアリールアルキル、ハロアリールアルキル、アルキルアミノカルボニルアリールアルキル、アルキルスルフィニルアリールアルキル、およびアルキルシリルのエーテルから選択され；
前記エステル保護基は、アリールアシル、アリールアルキルカルボナート、脂肪族カルボナート、アルキルスルフィニルアリールアルキルカルボナート、アルキルカルボナート、アリールハロアルキルカルボナート、アリールアルケニルカルボナート、アリールカルバマート、アルキルホスフィニル、アルキルホスフィノチオニル、およびアリールアルキルスルホナートから選択される）］
の化合物。
【請求項４６】下記式：
【化２５】
2002544280.tif 000025
で示される、請求項４５に記載の化合物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６３】
R5は-Hまたは-OHである；
R7は-OCH3でありR8は-OHである、またはR7及びR8は共に-O-CH2-O-基を形成する；
R14a及びR14bは両者が-Hであり、または一方が-Hで他方が-OH、-OCH3若しくは-OCH2CH3であり、またはR14a及びR14bは共にケト基を形成する；並びにR15は-Hまたは-OHである；
R21は-H、-OHまたは-CNである；
並びに、これらのアシル誘導体、特にR5がアセチルオキシまたは４までの炭素原子の他のアシルオキシ基であるもの、及び12位での-NCH3-基が-NH-または-NCH2CH3-によって置換された誘導体、及び化合物もしくは式(VI)中の-NH2基が任意に誘導化されている誘導体である。