【手続補正書】
【提出日】平成22年8月24日(2010.8.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式１ｂで表される化合物または該化合物の互変異体もしくは製薬上許容される塩である化合物。
【化１】
2010285442.tif 000001
［式中、
Ｇ１は、下記一般式２ｂ、３ｂ、４ｂおよび５ｂ：
【化２】
2010285442.tif 000002
から選択される二環式もしくは三環式の縮合ピペリジンまたはアゼピン誘導体であり；
Ａ１は、ＣＨ２、ＣＨ（ＯＨ）、ＮＨ、Ｎ−アルキル、ＯおよびＳから選択され；
Ａ２は、ＣＨ２、ＣＨ（ＯＨ）、Ｃ（＝Ｏ）およびＮＨから選択され；
Ａ３は、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、−Ｃ（Ｒ７）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｒ７）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ７）−および−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ７）−から選択され；
Ａ４は、Ｃ（Ｒ８）およびＮから選択され；
Ａ５は、Ｃ（Ｒ９）およびＮから選択され；
Ａ６は、ＣＨ２、ＮＨ、Ｎ−アルキルおよびＯから選択され；
Ａ７およびＡ１１は、ＣおよびＮから独立に選択され；
Ａ８およびＡ９は、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ２）ｄＲ５およびＳから独立に選択され；
Ａ１０は、−ＣＨ＝ＣＨ−、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ−（ＣＨ２）ｄ−Ｒ５およびＳから選択され；
Ａ１２は、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、−Ｃ（Ｒ１０）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｒ１０）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１０）−および−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ１０）−から選択され；
Ａ１３は、Ｃ（Ｒ１１）およびＮから選択され；
Ａ１４は、Ｃ（Ｒ１２）およびＮから選択され；
Ｘ１は、ＯおよびＮＨから選択され；
Ｘ２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮ−アルキルから選択され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、アルキル、Ｏ−アルキル、Ｆ、ＣｌおよびＢｒから独立に選択され；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｅ−Ｒ６およびＹ−Ｒ１５から選択され；
Ｒ１３およびＲ１５は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−（ＣＨ２）ｆ−Ｒ１４から独立に選択され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ１４は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アシル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−アシル、Ｎ（アルキル）−アシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、ＣＮおよびＣＦ３から独立に選択され；
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（アルキル）およびＮ（アルキル）２から独立に選択され；
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（アルキル）およびＮ（アルキル）２から独立に選択され；
Ｙは、Ｃ＝ＯおよびＳ（＝Ｏ）ｇから選択され；
ａは、１および２から選択され；
ｂは、１、２および３から選択され；
ｃは、１および２から選択され；
ｄは、０、１、２および３から選択され；
ｅは、１、２および３から選択され；
ｆは、１、２および３から選択され；
ｇは、１および２から選択され；
ただし、一般式２ｂおよび３ｂで表されるＡ３、Ａ４およびＡ５を含む環は、少なくとも一つの位置で、アルキル、アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（アルキル）またはＮ（アルキル）２によって置換されており；
ただし、Ａ７、Ａ８、Ａ９、Ａ１０およびＡ１１によって構築された環は芳香族である。］
【請求項２】
Ｇ１が下記のものから選択される請求項１に記載の化合物。
【化３】
2010285442.tif 000003
【請求項３】
Ｇ１が、下記一般式６ｂ、７ｂ、８ｂ、９ｂ、１０ｂ、１１ｂ、１２ｂ、１３ｂ、１４ｂ、１５ｂ、１６ｂおよび１７ｂから選択される請求項２に記載の化合物。
【化４】
2010285442.tif 000004
2010285442.tif 000005
【請求項４】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一つが水素以外である請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの一つがメチル、塩素およびフッ素から選択され；他のものが水素である請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ１がＮＨである請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ａが１であり、ｂが２である請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４がアルキルである請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１がメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｒ４がアルキルである下記一般式１８ｂを有する請求項１に記載の化合物。
【化５】
2010285442.tif 000006
【請求項１０】
Ｒ１がメチル、塩素およびフッ素から選択される下記一般式１９ｂを有する請求項３に記載の化合物。
【化６】
2010285442.tif 000007
【請求項１１】
Ｒ４がアルキルである下記一般式２０ｂを有する請求項３に記載の化合物。
【化７】
2010285442.tif 000008
【請求項１２】
Ｒ１がメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｒ４がアルキルである下記一般式２１ｂを有する請求項３に記載の化合物。
【化８】
2010285442.tif 000009
【請求項１３】
４−（２、２−ジメチル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−（２，２−ジメチル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸２−クロロ−４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸２−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸２−メチル−４−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，３，６−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−６−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸２−メチル−４−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−１−オキサ−３，６−ジアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−６−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸２−メチル−４−（３−メチル−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−５−オキサ−９−アザ−ベンゾシクロヘプテン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸２−メチル−４−（８−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸３−クロロ−４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸３−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−フルオロ−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−メチル−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３−クロロ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−５−オキサ−９−アザ−ベンゾシクロヘプテン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−フルオロ−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−メチル−ベンジルアミド；
４−（３−メチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−（３−メチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−シクロペンチルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−シクロペンチルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸２−クロロ−４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸２−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸３−クロロ−４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸３−クロロ−４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−フルオロ−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−メチル−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−フルオロ−ベンジルアミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−３−メチル−ベンジルアミド；
４−イソブチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−イソブチル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−プロピル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−プロピル−ピペラジン−１−カルボン酸４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸２−メチル−４−（２−メチル−４，５−ジヒドロ−３−チア−１，６−ジアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−６−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸２−フルオロ−４−（６−フルオロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−ベンジルアミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３、７−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−メチル−ベンジルアミド；および
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸４−（３，５−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−２−フルオロ−ベンジルアミド
から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
下記一般式１ｃによる化合物または該化合物の互変異体もしくは製薬上許容される塩である化合物。
【化９】
2010285442.tif 000010
［式中、
Ｇは、下記一般式２ｃ、３ｃ、４ｃおよび５ｃ：
【化１０】
2010285442.tif 000011
から選択される基であり；
Ａ１は、ＣＨ２、ＣＨ（ＯＨ）、ＮＨ、Ｎ−アルキル、ＯおよびＳから選択され；
Ａ２は、ＣＨ２、ＣＨ（ＯＨ）、Ｃ（＝Ｏ）およびＮＨから選択され；
Ａ３は、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、−Ｃ（Ｒ３）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−および−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ３）−から選択され；
Ａ４は、Ｃ（Ｒ４）およびＮから選択され；
Ａ５は、Ｃ（Ｒ５）およびＮから選択され；
Ａ６は、ＣＨ２、ＮＨ、Ｎ−アルキルおよびＯから選択され；
Ａ７およびＡ１１は、ＣおよびＮから独立に選択され；
Ａ８およびＡ９は、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ２）ｃＲ６およびＳから独立に選択され；
Ａ１０は、−ＣＨ＝ＣＨ−、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ−（ＣＨ２）Ｃ−Ｒ６およびＳから選択され；
Ａ７、Ａ８、Ａ９、Ａ１０およびＡ１１によって構築される環は芳香族であり；
Ｒ１は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキル−アリール、アルケニル−アリール、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｄ−Ｒ７、
【化１１】
2010285442.tif 000012
から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−（ＣＨ２）ｊ−Ｒ１０から選択され；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（アルキル）およびＮ（アルキル）２から独立に選択され；
Ｒ６およびＲ７は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アシル、Ｏ−アリール、Ｏ−アルキル−アリール、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−アシル、Ｎ（アルキル）−アシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、ＣＮおよびＣＦ３から独立に選択され；
Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｋ−Ｒ１１およびＹ−Ｒ１２から独立に選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アシル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−アシル、Ｎ（アルキル）−アシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、アルケニル−ＣＯ２−アルキル、アルケニル−アリール、ＣＮおよびＣＦ３から独立に選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−（ＣＨ２）ｌ−Ｒ１３から選択され；
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アシル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−アシル、Ｎ（アルキル）−アシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、ＣＮおよびＣＦ３から選択され；
Ｗは、ＣＨ２、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）−ＯおよびＳ（＝Ｏ）ｍから選択され；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮ−アルキルから選択され；
Ｙは、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏおよび−Ｓ（＝Ｏ）ｎから選択され；
ｂは、１および２から選択され；
ｃおよびｄは、０、１、２および３から独立に選択され；
ｅは、０、１および２から選択され；
ｆ、ｇ、ｈおよびｉは、１および２から独立に選択され；
ｊ、ｌおよびｌは、１、２および３から独立に選択され；
ｍおよびｎは、１および２から独立に選択される。］
【請求項１５】
Ｇが下記のものから選択される請求項１４に記載の化合物。
【化１２】
2010285442.tif 000013
【請求項１６】
Ｇが下記のものから選択される請求項１４に記載の化合物。
【化１３】
2010285442.tif 000014
2010285442.tif 000015
【請求項１７】
Ｒ８がアルキルである請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ９がアルキルである請求項１４に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が下記のものから選択される請求項１４に記載の化合物。
【化１４】
2010285442.tif 000016
【請求項２０】
Ｒ１が下記のものから選択される請求項１９に記載の化合物。
【化１５】
2010285442.tif 000017
【請求項２１】
ＶがＮＨである請求項１４に記載の化合物。
【請求項２２】
ＷがＣ（＝Ｏ）である請求項１４に記載の化合物。
【請求項２３】
ａが１である請求項１４に記載の化合物。
【請求項２４】
下記式１６ｃに示したように、ＶがＮＨであり、ＷがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である請求項１４に記載の化合物。
【化１６】
2010285442.tif 000018
［式中、
Ｒ１は一般式１２ｃ〜１５ｃから選択され、好ましくはＲ１は１４ｃおよび１５ｃから選択される。］
【請求項２５】
下記式１７ｃに示したように、ＶがＮＨであり、ＷがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である請求項１４に記載の化合物。
【化１７】
2010285442.tif 000019
［式中、Ｇは一般式６ｃ〜１１ｃから選択される。］
【請求項２６】
下記式１８ｃに示した請求項１４に記載の化合物。
【化１８】
2010285442.tif 000020
［式中、Ｇは一般式６ｃ〜１１ｃから選択され、Ｒ１は一般式１２ｃ〜１５ｃから選択され；好ましくはＲ１は１４ｃおよび１５ｃから選択される。］
【請求項２７】
ＶがＮＨであり、ＷがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である下記式１９ｃに示した請求項１４に記載の化合物。
【化１９】
2010285442.tif 000021
［式中、Ｇは一般式６ｃ〜１１ｃから選択され、Ｒ１は一般式１２ｃ〜１５ｃから選択され；好ましくはＲ１は１４ｃおよび１５ｃから選択される。］
【請求項２８】
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸［４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
１−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペリジン−４−カルボン酸［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸［４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
１−シクロプロピルメチル−ピペリジン−４−カルボン酸［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−（２，２−ジメチル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−（３−メチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］アミド；
４−（３−メチル−ブチル）−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−シクロペンチルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−シクロペンチルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］アミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−イソブチル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−イソブチル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−プロピル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−プロピル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
シクロプロパンカルボン酸［４−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
シクロプロパンカルボン酸［４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；および
シクロプロパンカルボン酸［４−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド
からなる群から選択される請求項１４に記載の化合物。
【請求項２９】
下記一般式１ｄの化合物または該化合物の互変異体もしくは製薬上許容される塩である化合物。
【化２０】
2010285442.tif 000022
［式中、
Ｇは、下記一般式２ｄ、３ｄ、４ｄ、５ｄおよび６ｄ：
【化２１】
2010285442.tif 000023
から選択される基であり；
Ａ１は、ＣＨ２、ＣＨ（ＯＨ）、ＮＨ、Ｎ−アルキル、ＯおよびＳから選択され；
Ａ２は、ＣＨ２、ＣＨ（ＯＨ）、Ｃ（＝Ｏ）およびＮＨから選択され；
Ａ３は、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、−Ｃ（Ｒ８）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｒ８）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）−および−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ８）−から選択され；
Ａ４は、Ｃ（Ｒ９）およびＮから選択され；
Ａ５は、Ｃ（Ｒ１０）およびＮから選択され；
Ａ６は、ＣＨ２、ＮＨ、Ｎ−アルキルおよびＯから選択され；
Ａ７およびＡ１１は、ＣおよびＮから独立に選択され；
Ａ８およびＡ９は、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ２）ｃＲ１１およびＳから独立に選択され；
Ａ１０は、−ＣＨ＝ＣＨ−、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ−（ＣＨ２）ｃ−Ｒ１１およびＳから選択され；
Ａ７、Ａ８、Ａ９、Ａ１０およびＡ１１によって構築される環が芳香族であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、アルキル、Ｏ−アルキル、ＮＯ２、Ｆ、ＣｌおよびＢｒから独立に選択され；
Ｒ４は、
【化２２】
2010285442.tif 000024
から選択され；
Ｒ５およびＲ６は、アルキル、アリールおよび−（ＣＨ２）ｇ−アリールから独立に選択され；
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−（ＣＨ２）ｈ−Ｒ１７から選択され；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（アルキル）およびＮ（アルキル）２から独立に選択され；
Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アシル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−アシル、Ｎ（アルキル）−アシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、ＣＮおよびＣＦ３から選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｉ−Ｒ１８およびＺ−Ｒ１９から選択され；
Ｒ１３およびＲ１４は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−（ＣＨ２）ｊ−Ｒ２０から独立に選択され；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ２３は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２）ｋ−Ｒ２１、ＣＨ（アルキル）（ＣＨ２）ｋ−Ｒ２１、ＣＨ（アルキル）ＣＯ−アリール、ＣＨ（ＣＯ２−アルキル）（ＣＨ２）ｋ−Ｒ２１、（ＣＨ２）ｋ−ＣＨ（アリール）−Ｒ２１、置換されていても良いピペリジン、置換されていても良いインダンおよび−（ＣＨ２）ｋ−Ｒ２１から独立に選択され；
Ｒ１７およびＲ１８は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アシル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−アシル、Ｎ（アルキル）−アシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、アルケニル−ＣＯ２−アルキル、アルケニル−アリール、ＣＮおよびＣＦ３から独立に選択され；
Ｒ１９は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、Ｏ−アリール、−（ＣＨ２）ｌ−Ｒ２２、シクロプロピル−アリールおよびＯ−（ＣＨ２）ｌ−Ｒ２２から選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、置換されていても良いピペリジン、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アシル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−アシル、Ｎ（アルキル）−アシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、ＣＮおよびＣＦ３から独立に選択され；
Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、Ｈ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、ＣＯ２−アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、ＣＨ２−アリールおよび
【化２３】
2010285442.tif 000025
から独立に選択されるか；
またはＲ２４およびＲ２５が一緒になって、縮合アリールもしくは置換されていても良いアリール環を形成しているか、または一緒になって縮合シクロヘキシル環を形成しているか；
またはＲ２５およびＲ２６が一緒になって、縮合アリールもしくは置換されていても良いアリール環を形成しているか、または一緒になって縮合シクロヘキシル環を形成しており；
Ｒ２７およびＲ２８は、Ｈおよびアルキルから独立に選択され；
Ｕは、ＣＨ＝ＣＨ、ＯおよびＣＨ２から選択され；
Ｖは、ＣＨ２、Ｃ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）ｍから選択され；
Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮ−アルキルから選択され；
Ｘは、ＮおよびＣＨから選択され；
Ｙは、ＣＨ−Ｒ２６、Ｃ＝Ｒ２６、（ＣＨ２）ｎ、Ｃ＝Ｏ、ＯおよびＳから選択され；
Ｚは、Ｃ＝ＯおよびＳ（＝Ｏ）ｐから選択され；
ａは、０、１、２および３から選択され；
ｂは、１および２から選択され；
ｃは、０、１、２および３から選択され；
ｄおよびｅは、１および２から独立に選択され；
ｆは、０および１から選択され；
ｇは、１および２から選択され；
ｈ、ｉ、ｊ、ｋおよびｌは、１、２および３から独立に選択され；
ｍは、１および２から選択され；
ｎは、０、１および２から選択され；
ｐは、１および２から選択される。］
【請求項３０】
Ｇが下記のものから選択される請求項２９に記載の化合物。
【化２４】
2010285442.tif 000026
【請求項３１】
下記のものから選択される請求項２９に記載の化合物。
【化２５】
2010285442.tif 000027
【請求項３２】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一つが水素以外であり；好ましくはＲ１、Ｒ２およびＲ３のうちの一つがメチル、塩素またはフッ素であり、他のものが水素である請求項２９に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１２がアルキルである請求項２９に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ４が、下記のものから選択される請求項２９に記載の化合物。
【化２６】
2010285442.tif 000028
【請求項３５】
Ｒ４が、下記のものから選択される請求項２９に記載の化合物。
【化２７】
2010285442.tif 000029
【請求項３６】
ＵがＯであり、ＶがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である請求項２９に記載の化合物。
【請求項３７】
ＵがＣＨ２であり、ＶがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１および２から選択される請求項２９に記載の化合物。
【請求項３８】
ＵがＯであり、ＶがＣＨ２であり、ａが１および２から選択される請求項２９に記載の化合物。
【請求項３９】
下記式１８ｄに示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、ＵがＯであり、ＶがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である請求項２９に記載の化合物。
【化２８】
2010285442.tif 000030
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｒ４は、一般式１３ｄ、１５ｄおよび１６ｄから選択され；好ましくはＲ４は１６ｄである。］
【請求項４０】
下記式１９ｄに示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、ＵがＣＨ２であり、ＶがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である請求項２９に記載の化合物。
【化２９】
2010285442.tif 000031
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され；好ましくはＲ１はメチルであり；Ｒ４は、一般式１３ｄ、１５ｄおよび１６ｄから選択され；好ましくはＲ４は１６ｄである。］
【請求項４１】
下記式２０ｄに示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、ＵがＯであり、ＶがＣＨ２である請求項２９に記載の化合物。
【化３０】
2010285442.tif 000032
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｒ４は一般式１３ｄ〜１７ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１６ｄおよび１７ｄから選択される。］
【請求項４２】
下記式２１ｄに示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、ＵがＯであり、ＶがＣＨ２であり、ａが２である請求項２９に記載の化合物。
【化３１】
2010285442.tif 000033
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｒ４は一般式１３ｄ〜１７ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１６ｄおよび１７ｄから選択される。］
【請求項４３】
下記式２２ｄに示したように、ＵがＯであり、ＶがＣＨ２である請求項２９に記載の化合物。
【化３２】
2010285442.tif 000034
［式中、Ｇは一般式７ｄ〜１２ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１３ｄ〜１７ｄから選択され、より好ましくはＲ４は一般式１６ｄおよび１７ｄから選択される。］
【請求項４４】
下記式２３ｄに示したように、ＵがＯであり、ＶがＣＨ２であり、ａが２である請求項２９に記載の化合物。
【化３３】
2010285442.tif 000035
［式中、Ｇは一般式７ｄ〜１２ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１３ｄ〜１７ｄから選択され、より好ましくはＲ４は一般式１６ｄ〜１７ｄから選択される。］
【請求項４５】
下記式２４ｄに示したように、ＵがＣＨ２であり、ＶがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である請求項２９に記載の化合物。
【化３４】
2010285442.tif 000036
［式中、Ｇは一般式７ｄ〜１２ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１３ｄ、１５ｄおよび１６ｄから選択され；より好ましくはＲ４は１６ｄである。］
【請求項４６】
下記式２５ｄに示したように、ＵがＯであり、ＶがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である請求項２９に記載の化合物。
【化３５】
2010285442.tif 000037
［式中、Ｇは一般式７ｄ〜１２ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１３ｄ、１５ｄおよび１６ｄから選択され；より好ましくはＲ４は１６ｄである。］
【請求項４７】
下記式２６ｄに示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨである請求項２９に記載の化合物。
【化３６】
2010285442.tif 000038
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｇは一般式７ｄ〜１２ｄから選択される。］
【請求項４８】
下記式２７ｄに示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、ＵがＯであり、ＶがＣＨ２である請求項２９に記載の化合物。
【化３７】
2010285442.tif 000039
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｇは一般式７ｄ〜１２ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１３ｄ〜１７ｄから選択され；より好ましくはＲ４は１６ｄおよび１７ｄから選択される。］
【請求項４９】
下記式２８ｄに示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、ＵがＯであり、ＶがＣＨ２であり、ａが２である請求項２９に記載の化合物。
【化３８】
2010285442.tif 000040
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｇは一般式７ｄ〜１２ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１３ｄ〜１７ｄから選択され；より好ましくはＲ４は１６ｄおよび１７ｄから選択される。］
【請求項５０】
下記式２９ｄに示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、ＵがＣＨ２であり、ＶがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である請求項２９に記載の化合物。
【化３９】
2010285442.tif 000041
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され；好ましくはＲ１はメチルであり；Ｇは一般式７ｄ〜１２ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１３ｄ、１５ｄおよび１６ｄから選択され；より好ましくはＲ４は１６ｄである。］
【請求項５１】
下記式３０ｄに示したように、Ｒ２およびＲ３がいずれもＨであり、ＵがＯであり、ＶがＣ（＝Ｏ）であり、ａが１である請求項２９に記載の化合物。
【化４０】
2010285442.tif 000042
［式中、Ｒ１はメチル、塩素およびフッ素から選択され；Ｇは一般式７ｄ〜１２ｄから選択され；好ましくはＲ４は一般式１３ｄ、１５ｄおよび１６ｄから選択され；より好ましくはＲ４は１６である。］
【請求項５２】
（２−クロロ−４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（２−クロロ−４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（２−クロロ−４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−｛３−メチル−４−［３−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−メタノン；
（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−｛４−［３−（４−イソブチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−３−メチル−フェニル｝−メタノン；
（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−（３−メチル−４−｛３−［４−（３−メチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−メタノン；
（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−（４−｛３−［４−（２，２−ジメチル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−３−メチル−フェニル）−メタノン；
（３−クロロ−４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（３−クロロ−４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（３−クロロ−４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（３−フルオロ−４−｛３−［４−（３−メチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（４−｛２−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−エトキシ｝−３−メチル−フェニル）−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（４−｛３−［４−（２，２−ジメチル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−３−フルオロ−フェニル）−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（４−｛３−［４−（２−エチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−３−フルオロ−フェニル）−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−２−フルオロ−フェニル）−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−２−フルオロ−フェニル）−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−３−フルオロ−フェニル）−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−３−フルオロ−フェニル）−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−３−メチル−フェニル）−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−３−メチル−フェニル）−（３，６−ジメチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−（４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−３−メチル−フェニル）−メタノン；
（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−（４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−３−フルオロ−フェニル）−メタノン；
（６−クロロ−３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−（４−｛３−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−２−フルオロ−フェニル）−メタノン；
｛２−クロロ−４−［３−（４−イソブチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
｛２−クロロ−４−［３−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
｛３−フルオロ−４−［３−（４−イソブチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
｛３−フルオロ−４−［３−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
｛４−［３−（４−シクロペンチルメチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−３−フルオロ−フェニル｝−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
｛４−［３−（４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−３−フルオロ−フェニル｝−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
｛４−［３−（４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−３−メチル−フェニル｝−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
｛４−［３−（４−シクロプロピル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−３−フルオロ−フェニル｝−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−イル）−メタノン；
１−（４−ベンジルアミノ−ピペリジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−シクロブチルアミノ−ピペリジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−シクロブチルメチル−ピペラジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−シクロブチルメチル−ピペラジン−１−イル）−４−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−ブタン−１−オン；
１−（４−シクロヘキシルアミノ−ピペリジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−シクロペンチルアミノメチル−ピペリジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−シクロペンチルアミノメチル−ピペリジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−シクロペンチルアミノ−ピペリジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−シクロプロピルアミノメチル−ピペリジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−ヘキシルアミノ−ピペリジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−（４−イソブチルアミノ−ピペリジン−１−イル）−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−［４−（１−ベンジル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−［４−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−２−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェノキシ］−エタノン；
１−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−２−［４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェノキシ］−エタノン；
１−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−４−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−ブタン−１−オン；
１−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−ピペラジン−１−イル］−５−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−ペンタン−１−オン；
１−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イルメチル）−ピペリジン−１−イル］−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−［４−（３−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−［４−（３−イミダゾール−１−イル−プロピルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−［４−（ベンジル−ブチル−アミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−［４−（シクロヘキシルメチル−アミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−［４−（イソブチルアミノ−メチル）−ピペリジン−１−イル］−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−｛４−［（１−ベンジル−ピペリジン−４−イルアミノ）−メチル］−ピペリジン−１−イル｝−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−｛４−［（ブチル−メチル−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−イル｝−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
１−｛４−［ベンジル−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミノ］−ピペリジン−１−イル｝−３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロパン−１−オン；
３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−１−［４−（２−オキソ−２−ｐ−トリル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−プロパン−１−オン；
３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−１−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−プロパン−１−オン；
３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−１−オン；
３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−１−（４−フェネチルアミノ−ピペリジン−１−イル）−プロパン−１−オン；
３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−１−｛４−［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エチルアミノ］−ピペリジン−１−イル｝−プロパン−１−オン；
３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−１−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−１−オン；
３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−１−［４−（フェネチルアミノ−メチル）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−１−オン；
３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−１−（４−チオモルホリン−４−イルメチル−ピペリジン−１−イル）−プロパン−１−オン；および
３−［２−メチル−４−（３−メチル−４，１０−ジヒドロ−３Ｈ−２，３，４，９−テトラアザ−ベンゾ［ｆ］アズレン−９−カルボニル）−フェニル］−プロピオン酸ピペリジン−４−イルメチルエステル
からなる群から選択される請求項２９に記載の化合物。