【手続補正書】
【提出日】平成20年12月22日(2008.12.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2008527013.tif 000001
の化合物および／または式Ｉの化合物の全ての立体異性形態および／またはこれら形態の任意比率の混合物、および／または式Ｉの化合物の生理学的に許容される塩。
上記式中、
R1は、
Ａ−ring1−Ｂ−ring2−Ｄ−ring3−Ｅ−ring4
であり、
Ａは、−(C0−C4)−アルキレンであり、
Ｂ、ＤおよびＥは、同一または相異なっており、そして互いに独立して、−(C0−C4)−アルキレンまたは下記の基
−B1−B2−B3−
であり、ここで
B1は、−(CH2)v−（ここでｖは整数０、１または２である）であり、
B3は、−(CH2)w−（ここでｗは整数０、１または２である）であり、
但し、ｖとｗの合計は０、１または２であり、そして
B2 は、
1)  −C(O)−、
2)  −(C2−C4)−アルケニレン、
3)  −S(O)x−（ここでｘは整数０、１または２である）、
4)  −N(R6)−（ここでR6は水素原子、メチルまたはエチルである）、
5)  −N(R6)−C(Y)−（ここでＹは酸素原子または硫黄原子であり、そしてR6は前述の定義を有する）、
6)  −C(Y)−N(R6)−（ここでＹは酸素原子または硫黄原子であり、そしてR6は前述の定義を有する）、
7)  −N(R6)−SO2−（ここでR6は前述の定義を有する）、
8)  −SO2−N(R6)−（ここでR6は前述の定義を有する）、
9)  −N(R6)−SO2−N(R6)−（ここでR6は前述の定義を有する）、
10)  −N(R6)−C(Y)−N(R6)−（ここでＹは酸素原子または硫黄原子であり、そしてR6は前述の定義を有する）、
11)  −O−C(O)−N(R6)−、
12)  −NH−C(O)−O−、
13)  −O−、
14)  −C(O)−O−、
15)  −O−C(O)−、
16)  −O−C(O)−O−、
17)  −O−CH2−C(O)−、
18)  −O−CH2−C(O)−O−、
19)  −O−CH2−C(O)−N(R6)−（ここでR6は前述の定義を有する）、
20)  −C(O)−CH2−O−、
21)  −O−C(O)−CH2−O−、
22)  −N(R6)−C(O)−CH2−O−（ここでR6は前述の定義を有する）、
23)  −O−(CH2)s−O−（ここでｓは整数２または３である）、
24)  −O−(CH2)t−N(R6)−（ここでｔは整数２または３であり、そしてR6は前述の定義を有する）、
25)  −N(R6)−(CH2)u−O−（ここでｕは整数２または３であり、そしてR6は前述の定義を有する）、
26)  −N(R6)−N(R6)−（ここでR6は前述の定義を有する）、
27)  −N＝N−、
28)  −N(R6)−CH＝N−（ここでR6は前述の定義を有する）、
29)  −N＝CH−N(R6)−（ここでR6は前述の定義を有する）、
30)  −N(R6)−C(R7)＝N−（ここでR6は前述の定義を有し、そしてR7は−NH−R6である）、
31)  −N＝C(R7)−N(R6)−（ここでR6は前述の定義を有し、そしてR7は−NH−R6である）または
32)  −(C2−C6)−アルキニレンであり、
ring1、ring2またはring3は、同一または相異なっておりそして互いに独立して
1)  共有結合、
2)  −(C6−C14)−アリール（ここでアリールは置換されていないか、または互いに独立して１、２もしくは３回、Ｇにより置換されている）、または
3)  ４〜15員のHet環（ここでHet環は置換されていないか、または互いに独立して１、２もしくは３回、Ｇにより置換されている）であり、
ring4は、
1)  −(C6−C14)−アリール（ここでアリールは置換されていないか、または互いに独立して１、２もしくは３回、Ｇにより置換されている）、
2)  ４〜15員のHet環（ここでHet環は置換されていないか、または互いに独立して１、２もしくは３回、Ｇにより置換されている）、または
3)  下記の基
【化２】
2008527013.tif 000002
（これらの基は置換されていないか、または互いに独立して１、２もしくは３回、Ｇにより置換されている）のうちの１つであり、
Ｇは、
1)  水素原子、
2)  ハロゲン、
3)  ＝O、
4)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１、２もしくは３回、ハロゲン、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C6−C14)−アリールまたはHet環により置換されている）、
5)  −(C6−C14)−アリール、
6)  Het環、
7)  −C(O)−O−R10｛ここでR10は、
a)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１もしくは２回、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C6−C14)−アリールまたはHet環により置換されている）、
b)  −(C6−C14)−アリールもしくは
c)  Het環である｝、
8)  −C(S)− O−R10（ここでR10は前述の定義を有する）、
9)  −C(O)−NH−R11｛ここでR11は、
a)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１もしくは２回、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C6−C14)−アリール、またはHet環により置換されている）、
b)  −(C6−C14)−アリールもしくは
c)  Het環である｝、
10)  −C(S)−NH−R11（ここでR11は前述の定義を有する）、
11)  −O−R12｛ここでR12は、
a)  水素原子、
b)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１、２もしくは３回、ハロゲン、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C6−C14)−アリールまたはHet環により置換されている）、
c)  −(C6−C14)−アリール、
d)  Het環、
e)  −C(O)−O−R13（ここでR13は、
e)1)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１もしくは２回、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C6−C14)−アリールまたはHet環により置換されている）、
e)2)  −(C6−C14)−アリールもしくは
e)3)  Het環である）、
f)  −C(S)−O−R13（ここでR13は前述の定義を有する）、
g)  −C(O)−NH−R14（ここでR14は、
g)1)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１もしくは２回、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C6−C14)−アリールまたはHet環により置換されている）、
g)2)  −(C6−C14)−アリールもしくは
g)3)  Het環である）、もしくは
h)  −C(S)−NH−R14（ここでR14は前述の定義を有する）である｝、
12)  −C(O)−R10（ここでR10は前述の定義を有する）、
13)  −S(O)p−R12（ここでR12は前述の定義を有し、そしてｐは整数０、１または２である）、
14)  −NO2、
15)  −CN、
16)  −N(R15)−R12｛ここでR15は、
a)1)  水素原子、
b)2)  −(C1−C6)−アルキルまたは
c)3)  −SO2−(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１もしくは２回、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C6−C14)−アリールまたはHet環により置換されている）であり、そしてR12は前述の定義を有する｝または
17)  −SO2−N(R12)−R16（ここでR12は前述の定義を有し、そしてR16は後述の定義を有する）であり、
Ｘは、−OHまたは−NH−OHであり、
ｍは、整数０、１または２であり、
ｎは、整数０、１または２であり、但し、ｍとｎの合計は２であり、
ｏは、整数１または２であり、
Y1およびY2は同一または相異なっており、そして互いに独立して、
1)  水素原子、
2)  ハロゲン、
3)  −CN、
4)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１、２もしくは３回、ハロゲン、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C6−C14)−アリールまたはHet環により置換されている）、
5)  −(C6−C14)−アリール、
6)  Het環、
7)  −C(O)−O−R10（ここでR10は前述の定義を有する）、
8)  −C(S)−O−R10（ここでR10は前述の定義を有する）、
9)  −C(O)−NH−R11（ここでR11は前述の定義を有する）、
10)  −C(S)−NH−R11（ここでR11は前述の定義を有する）、
11)  −O−R12（ここでR12は前述の定義を有する）、
12)  −O−C(O)−R10（ここでR10は前述の定義を有する）、
13)  −C(O)−R10（ここでR10は前述の定義を有する）、
14)  −S(O)w−R12（ここでR12は前述の定義を有し、そしてｗは整数０、１または２である）、
15)  −N(R15)−R12（ここでR15は前述の定義を有する）、または
16)  −SO2−N(R12)−R16｛ここでR12は前述の定義を有し、そしてR16は、
a)  水素原子、
b)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１もしくは２回、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C6−C14)−アリールまたはHet環により置換されている）、
c)  −C(O)−O−R8（ここでR8は前述の定義を有する）、
d)  −O−R8（ここでR8は前述の定義を有する）、もしくは
e)  −(C3−C6)−シクロアルキルである｝、
であるか、または
Y1およびY2は一緒になって、
a)  ＝O、
b)  ＝S、
c)  ＝N−R17｛ここでR17は、
c)1)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１もしくは２回、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C6−C14)−アリールまたはHet環により置換されている）、
c)2)  −(C6−C14)−アリール、
c)3)  水素原子もしくは
c)4)  Het環である｝、もしくは
d)  ＝N−O−R17（ここでR17は前述の定義を有する）を形成し、または
Y1およびY2は、それらがそれぞれ結合している炭素原子と一緒になって、−(C3−C7)−シクロアルキル（ここでシクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２回、−(C1−C6)−アルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C6−C14)−アリールまたはハロゲンにより置換されている）を形成し、または
Y1およびY2は、それらがそれぞれ結合している炭素原子と一緒になって、式Ｉの化合物の部分構造
【化３】
2008527013.tif 000003
（ここでｑおよびｒは互いに独立して、整数２、３または４であり、そして基−(CH2)q−または−(CH2)r−は置換されていないか、または１もしくは２回、−(C1−C6)−アルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C6−C14)−アリールまたはハロゲンにより置換されている）を形成し、
R2は、水素原子、メチルまたはエチルであり、
R3およびR4は、同一または相異なっており、そして互いに独立して、
1)  水素原子、
2)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１もしくは２回、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C6−C14)−アリールまたはHet環により置換されている）、
3)  −C(O)−O−R8｛ここでR8は、
a)  水素原子、
b)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１もしくは２回、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C6−C14)−アリールまたはHet環により、または１〜５回フッ素により置換されている）、
c)  −(C6−C14)−アリールもしくは
d)  Het環である｝、
4)  −O−R8（ここでR8は前述の意味を有する）、
5)  −(C3−C6)−シクロアルキル、
6)  −ハロゲン、
7)  −NO2、
8)  −CNであり、または
9)  R3およびR4は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、−(C6−C14)−アリール環（ここで該環は置換されていないか、または１もしくは２回、Ｇにより置換されている）を形成し、
10)  R3およびR4は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、−(C5−C7)−シクロア
ルキル環を形成し、もしくは
11)  R3およびR4は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、５員、６員または７員のHet環（ここで該環は置換されていないか、または１回Ｇにより置換されている）を形成する。
【請求項２】
式Ｉにおいて
Ａは、−(C0−C4)−アルキレンであり、
Ｂ、ＤおよびＥは、同一または相異なっており、そして互いに独立して−(C0−C4)−アルキレンまたは下記の基
−B1−B2−B3−
であり、ここで
B1は、−(CH2)v−（ここでｖは整数０、１または２である）であり、
B3は、−(CH2)w−（ここでｗは整数０、１または２である）であり、
但し、ｖとｗの合計は０、１または２であり、そして
B2 は、
1)  −C(O)−、
2)  −(C2−C4)−アルケニレン、
3)  −S(O)x−（ここでｘは整数０、１または２である）、
4)  −N(R6)−（ここでR6は水素原子、メチルまたはエチルである）、
5)  −N(R6)−C(Y)−（ここでＹは酸素原子または硫黄原子であり、そしてR6は前述の定義を有する）、
6)  −C(Y)−N(R6)−（ここでＹは酸素原子または硫黄原子であり、そしてR6は前述の定義を有する）、
7)  −N(R6)−SO2−（ここでR6は前述の定義を有する）、
8)  −SO2−N(R6)−（ここでR6は前述の定義を有する）、
9)  −N(R6)−SO2−N(R6)−（ここでR6は前述の定義を有する）、
10)  −N(R6)−C(Y)−N(R6)−（ここでＹは酸素原子または硫黄原子であり、そしてR6は前述の定義を有する）、
11)  −O−C(O)−N(R6)−、
12)  −NH−C(O)−O−、
13)  −O−、
14)  −C(O)−O−、
15)  −O−C(O)−、
16)  −O−C(O)−O−、
17)  −O−CH2−C(O)−、
18)  −O−CH2−C(O)−O−、
19)  −O−CH2−C(O)−N(R6)−（ここでR6は前述の定義を有する）、
20)  −C(O)−CH2−O−、
21)  −O−C(O)−CH2−O−、
22)  −N(R6)−C(O)−CH2−O−（ここでR6は前述の定義を有する）、
23)  −O−(CH2)s−O−（ここでｓは整数２または３である）、
24)  −O−(CH2)t−N(R6)−（ここでｔは整数２または３であり、そしてR6は前述の定義を有する）、
25)  −N(R6)−(CH2)u−O−（ここでｕは整数２または３であり、そしてR6は前述の定義を有する）、
26)  −N(R6)−N(R6)−（ここでR6は前述の定義を有する）、
27)  −N＝N−、
28)  −N(R6)−CH＝N−（ここでR6は前述の定義を有する）、
29)  −N＝CH−N(R6)−（ここでR6は前述の定義を有する）、
30)  −N(R6)−C(R7)＝N−（ここでR6は前述の定義を有し、そしてR7は−NH−R6である）
、
31)  −N＝C(R7)−N(R6)−（ここでR6は前述の定義を有し、そしてR7は−NH−R6である）または
32)  −(C2−C6)−アルキニレンであり、
ring1、ring2またはring3は、同一または相異なっておりそして互いに独立して
1)  共有結合、
2)  −(C6−C14)−アリール（ここでアリールはフェニル、ナフチル、1−ナフチル、2−ナフチル、アントリルまたはフルオレニルである系からの基であり、そして置換されていないか、または互いに独立して１、２もしくは３回、Ｇにより置換されている）、または3)  ４〜15員のHet環（ここでHet環はアクリジニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダザリニル、ベンゾイミダゾリル、べンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、4aH−カルバゾリル、カルボリニル、キナゾリニル、キノリニル、4H−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、ジヒドロフラン[2,3−b]−テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、ジオキソリル、ジオキサニル、2H,6H−1,5,2−ジチアジニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、1H−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル(ベンゾイミダゾリル)、イソチアゾリジニル、2−イソチアゾリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、2−イソオキサゾリニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3−オキサジアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,2,5−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、オキソチオラニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピペリジル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピロアゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリドチオフェニル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、2H−ピロリル、ピロリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロピリジニル、6H−1,2,5−チアダジニル、1,2,3−チアジアゾリル、1,2,4−チアジアゾリル、1,2,5−チアジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、チアントレニル、チアゾリル、チエニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チオモルホリニル、チオフェニル、トリアジニル、1,2,3−トリアゾリル、1,2,4−トリアゾリル、1,2,5−トリアゾリル、1,3,4−トリアゾリルおよびキサンテニルである系からの基であり、そしてこれらの基は置換されていないか、または互いに独立して、１、２もしくは３回Ｇにより置換されている）であり、
但しring1、ring2またはring3の基のうちの少なくとも１つは、−(C6−C14)−アリールまたはHet環（ここでアリールおよびHet環は前述の定義を有する）であり、
ring4は、
1)  −(C6−C14)−アリール（ここでアリールはフェニル、ナフチル、1−ナフチル、2−ナフチル、アントリルまたはフルオレニルである系からの基であり、そして置換されていないか、または互いに独立して１、２もしくは３回Ｇにより置換されている）、
2)  ４〜15員のHet環（ここでHet環はアクリジニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダザリニル、ベンゾイミダゾリル、べンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、4aH−カルバゾリル、カルボリニル、キナゾリニル、キノリニル、4H−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒド
ロキノリニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、ジヒドロフラン[2,3−b]−テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、ジオキソリル、ジオキサニル、2H,6H−1,5,2−ジチアジニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、1H−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル(ベンゾイミダゾリル)、イソチアゾリジニル、2−イソチアゾリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、2−イソオキサゾリニル、モルホリニル、ナフチリジニル、 オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3−オキサジアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,2,5−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、オキソチオラニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピペリジル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピロアゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリドチオフェニル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、2H−ピロリル、ピロリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロピリジニル、6H−1,2,5−チアダジニル、1,2,3−チアジアゾリル、1,2,4−チアジアゾリル、1,2,5−チアジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、チアントレニル、チアゾリル、チエニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チオモルホリニル、チオフェニル、トリアジニル、1,2,3−トリアゾリル、1,2,4−トリアゾリル、1,2,5−トリアゾリル、1,3,4−トリアゾリルおよびキサンテニルである系からの基であり、そしてこれらの基は置換されていないか、または互いに独立して、１、２もしくは３回、Ｇにより置換されている）、または
3)  下記の基
【化４】
2008527013.tif 000004
（これらの基は置換されていないか、または１回Ｇにより置換されている）のうちの１つであり、
Ｇは、
1)  水素原子、
2)  ハロゲン、
3)  ＝O、
4)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１、２もしくは３回、ハロゲン、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C6−C14)−アリールまたはHet環により置換されており、ここでアリールおよびHet環は前述の定義を有する）、
5)  −(C6−C14)−アリール（ここでアリールは前述の定義を有する）、
6)  Het環（ここでHet環は前述の定義を有する）、
7)  −C(O)−O−R10｛ここでR10は、
a)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１もしくは２回、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C6−C14)−アリールまたはHet環により置換されており、ここでアリールおよびHet環は前述の定義を有する）、もしくは
b)  −(C6−C14)−アリールまたはHet環（ここでアリールおよびHet環は前述の定義を有する）である｝、
8)  −C(S)− O−R10（ここでR10は前述の定義を有する）、
9)  −C(O)−NH−R11｛ここでR11は、
a)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１もしくは２回、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C6−C14)−アリールまたはHet環により置換されており、ここでアリールおよびHet環は前述の定義を有する）、
b)  −(C6−C14)−アリール（ここでアリールは前述の定義を有する）もしくは
c)  Het環（ここでHet環は前述の定義を有する）である｝、
10)  −C(S)−NH−R11（ここでR11は前述の定義を有する）、
11)  −O−R12｛ここでR12は、
a)  水素原子、
b)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１、２もしくは３回、ハロゲン、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C6−C14)−アリールまたはHet環により置換されており、ここでアリールおよびHet環は前述の定義を有する）、
c)  −(C6−C14)−アリール（ここでアリールは前述の定義を有する）、
d)  Het環（ここでHet環は前述の定義を有する）、
e)  −C(O)−O−R13（ここでR13は、
e)1)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１もしくは２回、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C6−C14)−アリールまたはHet環により置換されており、ここでアリールおよびHet環は前述の定義を有する）、もしくは
e)2)  −(C6−C14)−アリールもしくはHet環（ここでアリールおよびHet環は前述の定義を有する）である）、
f)  −C(S)−O−R13（ここでR13は前述の定義を有する）、
g)  −C(O)−NH−R14（ここでR14は、
g)1)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１もしくは２回、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C6−C14)−アリールまたはHet環により置換されており、ここでアリールおよびHet環は前述の定義を有する）、もしくは
g)2)  −(C6−C14)−アリールもしくはHet環（ここでアリールおよびHet環は前述の定義を有する）である）、もしくは
h)  −C(S)−NH−R14（ここでR14は前述の定義を有する）である｝、
12)  −C(O)−R10（ここでR10は前述の定義を有する）、
13)  −S(O)p−R12（ここでR12は前述の定義を有し、そしてｐは整数０、１または２である）、
14)  −NO2、
15)  −CN、
16)  −N(R15)−R12｛ここでR12は前述の定義を有し、そしてR15は、
a)  水素原子、
b)  −(C1−C6)−アルキルもしくは
c)  −SO2−(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１もしくは２回、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C6−C14)−アリールまたはHet環により置換されており、ここでアリールおよびHet環は前述の定義を有する）である｝、または
17)  −SO2−N(R12)−R16（ここでR12は前述の定義を有し、そしてR16は後述の定義を有する）であり、
Ｘは、−OHまたは−NH−OHであり、
ｍは、整数０、１または２であり、
ｎは、整数０、１または２であり、但し、ｍとｎの合計は２であり、
ｏは、整数１または２であり、
式Ｉの化合物の部分構造
【化５】
2008527013.tif 000005
の系からの基であり、
R2は、水素原子、メチルまたはエチルであり、
R3およびR4は、同一または相異なっており、そして互いに独立して、
1)  水素原子、
2)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１もしくは２回、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C6−C14)−アリールまたはHet環により置換されており、アリールおよびHet環は前述の定義を有する）、
3)  −C(O)−O−R8｛ここでR8は、
a)  水素原子、
b)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１もしくは２回、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C6−C14)−アリールまたはHet環（ここでアリールおよびHet環は前述の定義を有する）により、または１〜５回フッ素により置換されている）、
c)  −(C6−C14)−アリール（ここでアリールは前述の定義を有する）もしくは
d)  Het環（ここでHet環は前述の定義を有する）である｝、
4)  −O−R8（ここでR8は前述の意味を有する）、
5)  −(C3−C6)−シクロアルキル、
6)  −ハロゲン、
7)  −NO2、
8)  −CNであり、
9)  R3およびR4はそれらが結合する炭素原子と一緒になって、フェニル、ナフチル、1−ナフチル、2−ナフチル、アントリルまたはフルオレニルである系からの環を形成し、ここで該環は置換されていないか、または１もしくは２回Ｇにより置換されており、
10)  R3およびR4はそれらが結合する炭素原子と一緒になって、−(C5−C7)−シクロアルキル環を形成し、または
11)  R3およびR4はそれらが結合する炭素原子と一緒になって、チオフェン、フラン、チアゾールまたはオキサゾールである系からの５員のHet環を形成し、ここで該環は置換されていないか、または１回Ｇにより置換されており、
Y1およびY2は同一または相異なっており、そして互いに独立して、
1)  水素原子、
2)  ハロゲン、
3)  −CN、
4)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１、２もしくは３回、ハロゲン、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C6−C14)−アリールまたはHet環により置換されており、ここでアリールおよびHet環は前述の定義を有する）、
5)  −(C6−C14)−アリール（ここでアリールは前述の定義を有する）、
6)  Het環（ここでHet環は前述の定義を有する）、
7)  −C(O)−O−R10（ここでR10は前述の定義を有する）、
8)  −C(S)−O−R10（ここでR10は前述の定義を有する）、
9)  −C(O)−NH−R11（ここでR11は前述の定義を有する）、
10)  −C(S)−NH−R11（ここでR11は前述の定義を有する）、
11)  −O−R12（ここでR12は前述の定義を有する）、
12)  −O−C(O)−R10（ここでR10は前述の定義を有する）、
13)  −C(O)−R10（ここでR10は前述の定義を有する）、
14)  −S(O)w−R12（ここでR12は前述の定義を有し、そしてｗは整数０、１または２である）、
15)  −N(R15)−R12（ここでR15は前述の定義を有する）、または
16)  −SO2−N(R12)−R16｛ここでR12は前述の定義を有し、そしてR16は、
a)  水素原子、
b)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１もしくは２回、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C6−C14)−アリールまたはHet環により置換されており、ここでアリールまたはHet環は前述の定義を有する）、
c)  −C(O)−O−R8（ここでR8は前述の定義を有する）、
d)  −O−R8（ここでR8は前述の定義を有する）、もしくは
e)  −(C3−C6)−シクロアルキルである｝、
であるか、または
Y1およびY2は一緒になって、
a)  ＝O、
b)  ＝S、
c)  ＝N−R17｛ここでR17は、
c)1)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１もしくは２回、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C6−C14)−アリールまたはHet環により置換されており、ここでアリールおよびHet環は前述の定義を有する）、
c)2)  −(C6−C14)−アリール（ここでアリールは前述の定義を有する）、
c)3)  水素原子もしくは
c)4)  Het環（ここでHet環は前述の定義を有する）である｝、または
d)  ＝N−O−R17（ここでR17は前述の定義を有する）
を形成し、または
Y1およびY2は、それらがそれぞれ結合している炭素原子と一緒になって、−(C3−C7)−シクロアルキル（ここでシクロアルキルは置換されていないか、または１もしくは２回、−(C1−C6)−アルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C6−C14)−アリール（ここでアリールは前述の定義を有する）またはハロゲンにより置換されている）を形成し、または
Y1およびY2は、それらがそれぞれ結合している炭素原子と一緒になって、式Ｉの化合物の部分構造
【化６】
2008527013.tif 000006
｛ここでｑおよびｒは互いに独立して、整数２、３または４であり、そして基−(CH2)q−または−(CH2)r−は置換されていないか、または１もしくは２回、−(C1−C6)−アルキル、−(C2−C6)−アルキニル、−(C3−C6)−シクロアルキル、−(C6−C14)−アリール（ここでアリールは前述の定義を有する）またはハロゲンにより置換されている｝を形成する、請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
式Ｉにおいて、
Ａは、−(C0−C4)−アルキレンであり、
Ｂ、ＤおよびＥは同一または相異なっており、そして互いに独立して、−(C0−C2)−アルキレンまたは下記の基
−B1−B2−B3−
であり、ここで
B1は、−(CH2)v−（ここでｖは整数０、１または２である）であり、
B3は、−(CH2)w−（ここでｗは整数０、１または２である）であり、
但し、ｖとｗの合計は０、１または２であり、そして
B2は
1)  エテニレン、
2)  エチニレン、
3)  −C(O)−、
4)  −N(R6)−C(O)−（ここでR6は水素原子、メチルまたはエチルである）、
5)  −C(O)−N(R6)−（ここでR6は前述の定義を有する）、
6)  −O−または
7)  −S−であり、
ring1、ring2またはring3は同一または相異なっており、そして互いに独立して、
1)  共有結合、
2)  フェニルまたはナフチル（これらは置換されていないか、または互いに独立して１もしくは２回、Ｇにより置換されている）、または
3)  Het環（ここで該Het環はジヒドロフラニル、フラニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チアジアゾリル、チアゾリルまたはチオフェニルである系からの基であり、そして置換されていないか、または 互いに独立して、１もしくは２回、Ｇにより置換されている）であり、
但し、ring1、ring2またはring3のうちの少なくとも１つはフェニル、ナフチルまたはHet環であり、
ring4は、
1) フェニルまたはナフチル（これらは置換されていないか、または互いに独立して、１もしくは２回、Ｇにより置換されている）、
2)  Het環（ここで該Het環はベンゾフラニル、ジヒドロフラニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、フラニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジル、ピリジル、ピリミジニル、ピリドチオフェニル、ピロリル、ピロリジニル、チアゾリルまたはチオフェニルである系からの基であり、そして置換されていないか、または互いに独立して、１もしくは２回、Ｇにより置換されている）、または
3)  下記の基
【化７】
2008527013.tif 000007
（この基は置換されていないか、または１回Ｇにより置換されている）であり、
Ｇは
1)  水素原子、
2)  Br、ClまたはＦ、
3)  −(C1−C4)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１もしくは２回Br、Cl、Ｆ、フェニル、シクロプロピルまたはHet環により置換されており、ここでHet環は、ring4について前述した定義を有する）、
4)  フェニル、
5)  Het環（ここでHet環は、ring4について前述した定義を有する）、
6)  −C(O)−O−R10｛ここでR10は
a)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１もしくは２回シクロプロピル、フェニルまたはHet環により置換されており、ここでHet環は、ring4について前述した定義を有する）、
b)  フェニル、もしくは
c)  Het環（ここでHet環は、ring4について前述した定義を有する）である｝
7)  −C(O)−NH−R11｛ここでR11は、
a)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１もしくは２回シクロプロピル、フェニルまたはHet環により置換されており、ここでHet環は、ring4について前述した定義を有する）、
b)  フェニル、もしくは
c)  Het環（ここでHet環は、ring4について前述した定義を有する）である｝、
8)  −O−R12｛ここでR12は、
a)  水素原子、
b)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１、２もしくは３回、ハロゲン、シクロプロピル、フェニルまたはHet環により置換されており、ここでHet環は、ring4について前述した定義を有する）、
c)  フェニル、
d)  Het環（ここでHet環は、ring4について前述した定義を有する）、
e)  −C(O)−O−R13（ここでR13は、
e)1)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１もしくは２回シクロプロピル、フェニルまたはHet環により置換されており、ここでHet環は、ring4について前述した定義を有する）、もしくは
e)2)  フェニルまたはHet環（ここでHet環は、ring4について前述した定義を有する）である）、
f)  −C(S)−O−R13（ここでR13は前述の定義を有する）、または
g)  −C(O)−NH−R14 （ここでR14は、
g)1)  −(C1−C6)−アルキル（ここで アルキルは置換されていないか、または１もしくは２回フェニルまたはHet環により置換されており、ここでHet環は、ring4について前述した定義を有する）、または
g)2)  フェニルまたはHet環（ここでHet環は、ring4について前述した定義を有する）である）である｝、
9)  −C(O)−R10（ここでR10は前述の定義を有する）、
10)  −S(O)p−R12（ここでR12は前述の定義を有し、そしてｐは整数１または２である）、
11)  −NO2、
12)  −CNまたは
13)  −N(R15)−R12（ここでR15は、
a)  水素原子もしくは
b)  −(C1−C6)−アルキルであり、そしてR12は前述の定義を有する）、
であり、
Ｘは、−OHまたは−NH−OHであり、
ｏは、整数１または ２であり、
R2は、水素原子またはメチルであり、
式Ｉの化合物の部分構造
【化８】
2008527013.tif 000008
（ここでR3およびR4は同一または相異なっており、そして互いに独立して、水素原子またはメチルである）である系からの基であり、
Y1およびY2は同一であり、そして水素原子であり、または
Y1およびY2は一緒になって、＝Oまたは−O−CH2−CH2−O−を形成する、
請求項１または２に記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
式Ｉにおいて、
Ａは、共有結合または−CH2−CH2−であり、
Ｂ、ＤおよびＥは、同一または相異なっており、そして互いに独立して、−(C0−C2)−アルキレンまたは下記の基
−B1−B2−B3−
であり、ここで
B1は−(CH2)v−（ここでｖは整数０、１または２である）であり、
B3は−(CH2)w−（ここでｗは整数０、１または２である）であり、
但し、ｖとｗの合計は０、１または２であり、そして
B2は
1)  −C(O)−、
2)  エチニレン、
3)  −S−、
4)  −N(R6)−C(O)−（ここでR6は水素原子である）、
5)  −C(O)−N(R6)−（ここでR6は水素原子である）、または
6)  −O−であり、
ring1、ring2またはring3は、同一または相異なっておりそして互いに独立して、
1)  共有結合、
2)  フェニル（これは置換されていないか、または互いに独立して、１もしくは２回Ｇにより置換されている）、または
3)  Het環（ここで該Het環はフラニル、ピリジル、 ピリミジニルまたはチオフェニルである系からの基であり、そして置換されていないか、または互いに独立して１もしくは２回、Ｇにより置換されている）であり、
但しring1、ring2またはring3の基の少なくとも１つはフェニルまたはHet環であり、
ring4は、
1)  フェニル（これは置換されていないか、または１もしくは２回、Ｇにより置換されている）、
2)  Het環（ここで該Het環はベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、フラニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリドチオフェニル、ピロリル、ピロリジニル、チアゾリルまたはチオフェニルである系からの基であり、そして置換されていないか、または互いに独立して、１もしくは２回、Ｇにより置換されている）、または
3)  下記の基
【化９】
2008527013.tif 000009
（この基は置換されていないか、または１回Ｇにより置換されている）であり、
Ｇは、
1)  水素原子、
2)  Br、ClまたはＦ、
3)  −(C1−C4)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１、２もしくは３回Br、Cl、Ｆ、フェニル、シクロプロピルまたはHet環により置換されており、ここでHet環は、ring4について前述した定義を有する）、
4)  フェニル、
5)  Het環（ここでHet環は、ring4について前述した定義を有する）、
6)  −C(O)−O−R10｛ここでR10は、
a)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１もしくは２回、シクロプロピル、フェニルまたはHet環により置換されており、ここでHet環は、ring4について前述した定義を有する）、
b)  フェニル、もしくは
c)  Het環（ここでHet環は、ring4について前述した定義を有する）である｝、
7)  −C(O)−NH−R11｛ここでR11は
a)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１もしくは２回シクロプロピル、フェニルまたはHet環により置換されており、ここでHet環は、ring4について前述した定義を有する）、
b)  フェニル、もしくは
c)  Het環（ここでHet環は、ring4について前述した定義を有する）である｝、
8)  −O−R12｛ここでR12は、
a)  水素原子、
b)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１、２もしくは３回、ハロゲン、シクロプロピル、フェニルまたはHet環により置換されており、ここでHet環は、ring4について前述した定義を有する）、
c)  フェニル、
d)  Het環（ここでHet環は、ring4について前述した定義を有する）、
e)  −C(O)−O−R13（ここでR13は、
e)1)  −(C1−C6)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１もしくは２回、シクロプロピル、フェニルまたはHet環により置換されており、ここでHet環は、ring4について前述した定義を有する）、もしくは
e)2)  フェニルまたはHet環（ここでHet環は、ring4について前述した定義を有する）
である）、
f)  −C(S)−O−R13（ここでR13は前述の定義を有する）、もしくは
g)  −C(O)−NH−R14 （ここでR14は、
g)1)  −(C1−C6)−アルキル（ここで アルキルは置換されていないか、または１もしくは２回、フェニルまたはHet環により置換されており、ここでHet環は、ring4について前述した定義を有する）、または
g)2)  フェニルまたはHet環（ここでHet環は、ring4について前述した定義を有する）である）である｝、
9)  −C(O)−R10（ここでR10は前述の定義を有する）、
10)  −S(O)p−R12（ここでR12は前述の定義を有し、そしてｐは整数０、１または２である）、
11)  −NO2、
12)  −CNまたは
13)  −N(R15)−R12（ここでR15は、
a)  水素原子または
b)  −(C1−C6)−アルキルであり、そしてR12は前述の定義を有する）、
であり、
Ｘは、−OHまたは−NH−OHであり、
R2は、水素原子であり、
ｏは、整数１または２であり、そして式Ｉの化合物の部分構造
【化１０】
2008527013.tif 000010
（ここでR3およびR4は同一であり、そして水素原子である）の基であり、
Y1およびY2は同一であり、そして水素原子である、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
下記式II
【化１１】
2008527013.tif 000011
で表される請求項１に記載の化合物。
式中、
Ａは共有結合であり、
Ｂ、ＤおよびＥは同一または相異なっており、そして互いに独立して、共有結合または基−O−であり、
ring1、ring2またはring3は同一または相異なっており、そして互いに独立して、
1)  共有結合、または
2)  フェニル（これは置換されていないか、または互いに独立して、１もしくは２回、Ｇにより置換されている）であり、
但し、ring1、ring2またはring3の基のうちの少なくとも１つはフェニルであり、
ring4はフェニル（これは置換されていないか、または互いに独立して、１もしくは２回、Ｇにより置換されている）であり、
Ｇは
1)  水素原子、
2)  Br、ClまたはＦ、
3)  −(C1−C4)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１、２もしくは３回、Br、ClまたはＦにより置換されている）、
4)  −SO2−メチル、
5)  −O−(C1−C4)−アルキル（ここでアルキルは置換されていないか、または１、２もしくは３回、Br、ClまたはＦにより置換されている）、または
6)  −CNであり、
Ｘは、−OHまたは−NH−OHであり、そして
R2、R3、R4、Y1およびY2は同一であり、そして水素原子である。
【請求項６】
下記の化合物：
5−(4'−クロロビフェニル−4−スルホニル)オクタヒドロフロ[3,2−c]ピリジン−4−カルボン酸、
5−(4'−クロロビフェニル−4−スルホニル)オクタヒドロフロ[3,2−c]ピリジン−4−(N−ヒドロキシ)−カルボキサミド、
5−[4−(4−フルオロフェノキシ)ベンゼンスルホニル]オクタヒドロフロ[3,2−c]ピリジン−4−カルボン酸、
5−[4−(4−フルオロフェノキシ)ベンゼンスルホニル]オクタヒドロフロ[3,2−c]ピリジン−4−(N−ヒドロキシ)−カルボキサミド、
5−[4−(4−シアノフェノキシ)ベンゼンスルホニル]オクタヒドロフロ[3,2−c]ピリジン−4−カルボン酸、
5−[4−(4−メタンスルホニルフェノキシ)ベンゼンスルホニル]オクタヒドロフロ[3,2−c]ピリジン−4−カルボン酸、
5−(4'−フルオロビフェニル−4−スルホニル)オクタヒドロフロ[3,2−c]ピリジン−4−(N−ヒドロキシ)−カルボキサミド、
5−(4'−トリフルオロメチルビフェニル−4−スルホニル)オクタヒドロフロ[3,2−c]ピリジン−4−(N−ヒドロキシ)−カルボキサミド、
5−[4−(4−クロロフェノキシ)ベンゼンスルホニル]オクタヒドロフロ[3,2−c]ピリジン−4−(N−ヒドロキシ)−カルボキサミド、
5−[4−(4−シアノフェノキシ)ベンゼンスルホニル]オクタヒドロフロ[3,2−c]ピリジン−4−(N−ヒドロキシ)−カルボキサミド、または
5−[4−(4−メタンスルホニルフェノキシ)ベンゼンスルホニル]オクタヒドロフロ[3,2−c]ピリジン−4−(N−ヒドロキシ)−カルボキサミド、
である請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の少なくとも１つの式Ｉの化合物の有効含量を、製薬的に適当であってかつ生理学的に許容される担体、添加剤および／または他の活性成分および賦形剤と一緒に含む医薬。