【手続補正書】
【提出日】平成21年1月30日(2009.1.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒドロキシル置換された、次式で表されるネビボロール代謝産物の少なくとも１つの立体異性体、
【化１】
2008528626.tif 000001
（式中、３位〜５位、７位、８位及び３’位〜５’位、７’位、８’位の１つ又は複数は、それぞれ独立してヒドロキシル基、又はそれぞれ独立して水素原子である）、又はそれらの薬学的に許容可能な塩、及び薬学的に許容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項２】
前記ネビボロールの４位は、ヒドロキシル基で置換される、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項３】
前記ネビボロールの４’位は、ヒドロキシル基で置換される、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項４】
前記ネビボロールは、４位及び８位、４位及び８’位、４’位及び８位、又は４’位及び８’位にてヒドロキシル基で二置換される、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項５】
前記ネビボロールの４位及び５’位、又は該ネビボロールの４’位及び５位は、ヒドロキシル基で置換される、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項６】
ヒドロキシル置換され、次式で表されるネビボロール代謝産物の少なくとも１つの立体異性体、
【化２】
2008528626.tif 000002
（式中、３位〜５位、７位、８位及び３’位〜５’位、７’位、８’位の１つ又は複数は、それぞれ独立してヒドロキシル基、又はそれぞれ独立して水素原子である）、又はそれらの薬学的に許容可能な塩、及び少なくとも１つの他の活性剤を含む、薬学的組成物。
【請求項７】
前記他の活性剤の少なくとも１つは心血管剤である、請求項６に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
前記心血管剤は、ＡＣＥ阻害剤、ＡＲＢ、アドレナリン遮断薬、アドレナリン作動薬、褐色細胞腫用の作用物質、抗不整脈薬、抗血小板剤、抗凝固薬、抗高血圧薬、抗高脂血症剤、抗糖尿病薬、抗炎症剤、カルシウムチャネル遮断薬、ＣＥＴＰ阻害剤、ＣＯＸ−２阻害剤、直接トロンビン阻害剤、利尿薬、エンドセリン受容体拮抗薬、ＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、強心剤、レンニン阻害剤、血管拡張薬、血管収縮薬、ＡＧＥ架橋切断薬、ＡＧＥ形成阻害剤及びそれらの混合物から成る群から選択される、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記心血管剤は、ＡＣＥ阻害剤、ＡＲＢ及びそれらの混合物から成る群から選択される、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
前記心血管剤はＡＣＥ阻害剤である、請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
前記ＡＣＥ阻害剤は、アラセプリル、ベナゼプリル、カプトプリル、セロナプリル、シラザプリル、デラプリル、エナラプリル、エナラプリラート、ホシノプリル、イミダプリル、リシノプリル、ペリンドプリル、キナプリル、ラミプリル、ラミプリラート、スピラプリル、テモカプリル、トランドラプリル及びそれらの混合物から成る群から選択される、請求項１０に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
前記ＡＣＥ阻害剤は、エナプリル、ラミプリル及びラミプリラート並びにそれらの混合物から成る群から選択される、請求項１０に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
前記心血管剤はＡＲＢである、請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
前記ＡＲＢは、カンデサルタン、エプロサルタン、イルベサルタン、ロサルタン、バルサルタン及びそれらの混合物から成る群から選択される、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
前記心血管剤は、ＡＧＥ架橋切断薬、ＡＧＥ形成阻害剤及びそれらの混合物から成る群から選択される、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
ヒドロキシル置換され、次式で表されるネビボロール代謝産物の少なくとも１つの立体異性体、
【化３】
2008528626.tif 000003
（式中、３位〜５位、７位、８位及び３’位〜５’位、７’位、８’位の１つ又は複数は、それぞれ独立してヒドロキシル基、又はそれぞれ独立して水素原子である）、又はそれらの薬学的に許容可能な塩、及び１つのみの他の活性剤を含む、組成物。
【請求項１７】
前記他の活性剤は心血管剤である、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
前記心血管剤は、ＡＣＥ阻害剤、ＡＲＢ、アドレナリン遮断薬、アドレナリン作動薬、褐色細胞腫用の作用物質、抗不整脈薬、抗血小板剤、抗凝固薬、抗高血圧薬、抗高脂血症剤、抗糖尿病薬、抗炎症剤、カルシウムチャネル遮断薬、ＣＥＴＰ阻害剤、ＣＯＸ−２阻害剤、直接トロンビン阻害剤、利尿薬、エンドセリン受容体拮抗薬、ＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、強心剤、レンニン阻害剤、血管拡張薬、血管収縮薬、ＡＧＥ架橋切断薬、ＡＧＥ形成阻害剤及びそれらの混合物から成る群から選択される、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
前記心血管剤は、ＡＣＥ阻害剤及びＡＲＢから成る群から選択される、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２０】
前記心血管剤は、アラセプリル、ベナゼプリル、カプトプリル、セロナプリル、シラザプリル、デラプリル、エナラプリル、エナラプリラート、ホシノプリル、イミダプリル、リシノプリル、ペリンドプリル、キナプリル、ラミプリル、ラミプリラート、スピラプリル、テモカプリル及びトランドラプリルから成る群から選択されるＡＣＥ阻害剤である、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２１】
前記心血管剤は、カンデルサルタン、エプロサルタン、イルベサルタン、ロサルタン及びバルサルタンから成る群から選択されるＡＲＢである、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２２】
前記心血管剤は、ＡＧＥ架橋切断薬及びＡＧＥ形成阻害剤から成る群から選択される、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２３】
ヒドロキシル置換され、次式で表されるネビボロール代謝産物の少なくとも１つの立体異性体、
【化４】
2008528626.tif 000004
（式中、３位〜５位、７位、８位及び３’位〜５’位、７’位、８’位の１つ又は複数は、それぞれ独立してヒドロキシル基、又はそれぞれ独立して水素原子である）、又はそれらの薬学的に許容可能な塩、及び少なくとも１つの他の活性剤、並びに薬学的に許容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項２４】
前記他の活性剤の少なくとも１つは心血管剤である請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
前記心血管剤は、ＡＣＥ阻害剤、ＡＲＢ、アドレナリン遮断薬、アドレナリン作動薬、褐色細胞腫用の作用物質、抗不整脈薬、抗血小板剤、抗凝固薬、抗高血圧薬、抗高脂血症剤、抗糖尿病薬、抗炎症剤、カルシウムチャネル遮断薬、ＣＥＴＰ阻害剤、ＣＯＸ−２阻害剤、直接トロンビン阻害剤、利尿薬、エンドセリン受容体拮抗薬、ＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、強心剤、レンニン阻害剤、血管拡張薬、血管収縮薬、ＡＧＥ架橋切断薬、ＡＧＥ形成阻害剤及びそれらの混合物から成る群から選択される、請求項２４に記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
前記心血管剤は、ＡＣＥ阻害剤、ＡＲＢ及びそれらの混合物から成る群から選択される、請求項２４に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
前記心血管剤はＡＣＥ阻害剤である、請求項２６に記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
前記ＡＣＥ阻害剤は、アラセプリル、ベナゼプリル、カプトプリル、セロナプリル、シラザプリル、デラプリル、エナラプリル、エナラプリラート、ホシノプリル、イミダプリル、リシノプリル、ペリンドプリル、キナプリル、ラミプリル、ラミプリラート、スピラプリル、テモカプリル、トランドラプリル及びそれらの混合物から成る群から選択される、請求項２７に記載の薬学的組成物。
【請求項２９】
前記ＡＣＥ阻害剤は、エナプリル、ラミプリル及びラミプリラート並びにそれらの混合物から成る群から選択される、請求項２８に記載の薬学的組成物。
【請求項３０】
前記心血管剤はＡＲＢである、請求項２６に記載の薬学的組成物。
【請求項３１】
前記ＡＲＢは、カンデサルタン、エプロサルタン、イルベサルタン、ロサルタン、バルサルタン及びそれらの混合物から成る群から選択される、請求項３０に記載の薬学的組成物。
【請求項３２】
前記心血管剤は、ＡＧＥ架橋切断薬、ＡＧＥ形成阻害剤及びそれらの混合物から成る群から選択される、請求項２４に記載の薬学的組成物。
【請求項３３】
前記組成物は、薬学的キットを含む、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項３４】
前記心血管剤は血管拡張薬である、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項３５】
前記血管拡張薬は、イソソルビドジニトレート、イソソルビドモノニトレート及びヒドララジン化合物並びにそれらの混合物から成る群から選択される、請求項３４に記載の薬学的組成物。
【請求項３６】
前記他の活性剤の少なくとも１つはフラボノイドである、請求項６に記載の薬学的組成物。
【請求項３７】
前記フラボノイドは、（−）−エピカテキン、（＋）−カテキン、プロシアニジンＢ２、ケルセチン脱水物、タキシフォリン及びリスベラトロール並びにそれらの混合物から成る群から選択される、請求項３６に記載の薬学的組成物。
【請求項３８】
前記少なくとも１つの他の活性剤は、フラボノイド、カルテノイド、スルホニル尿素並びにナイアシン及び関連誘導体、並びにそれらの混合物から成る群から選択される、請求項６に記載の薬学的組成物。
【請求項３９】
少なくとも１つの活性剤はカロテノイドである、請求項３８に記載の薬学的組成物。
【請求項４０】
前記カロテノイドは、アスタキサンチン、ゼアキサンチン、ルテイン、リコペン、ベータ−カロテン及びそれらの混合物から成る群から選択される、請求項３９に記載の薬学的組成物。
【請求項４１】
前記少なくとも１つの他の活性剤はスルホニル尿素である、請求項３８に記載の薬学的組成物。
【請求項４２】
前記スルホニル尿素は、アセトヘキサミド、ＤｉａＢｅｔａ、グリベンクラミド、グリクラジド、グリピジド、グリコピラミド、クロルプロパミド、トラザミド、トルブタミド、グリメピリド、トルブタミド類似体及びメグリチニド類似体並びにそれらの混合物から成る群から選択される、請求項４１に記載の薬学的組成物。