【手続補正書】
【提出日】平成20年11月14日(2008.11.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2008520605.tif 000001
〈式中、
Ｙは、結合、メタンジイル、硫黄または酸素であり、
Ｒ１は、ビフェニル−４−イル（ここで、ビフェニル−４−イル中の１〜３個の炭素原子は窒素によって置き換えられていてもよい）であるか、
または、
１,３−ベンゾジオキソール−５−イルまたは２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−５−イルであるか、
または、
式：
【化２】
2008520605.tif 000002
（ここで、Ｘは、Ｎ、ＯまたはＳであり、
＊は、炭素原子への結合部位であり、そして、
５員環が２位を介して炭素原子に結合している場合は、フェニル環は４位または５位を介して結合しており、または、５員環が３位を介して炭素原子に結合している場合は、フェニル環は５位を介して結合している）
の基であるか、
または、
ナフタ−１−イルまたはナフタ−２−イル（ここで、ナフタ−１−イルおよびナフタ−２−イル中の１個の炭素原子は窒素によって置き換えられていてもよい）であるか、
または、
式：
【化３】
2008520605.tif 000003
（ここで、Ｗは、ＣまたはＮであり、
Ｖは、Ｎ、ＯまたはＳであり、
＊は、炭素原子への結合部位であり、そして、
この基は２、３、５または６位を介して炭素原子に結合している）
の基であるか、
または、
式：
【化４】
2008520605.tif 000004
（ここで、Ｕは、Ｎ、ＯまたはＳであり、
＊は、炭素原子への結合部位であり、そして、
この基は２、３、５または６位を介して炭素原子に結合している）
の基であり
［ここで、Ｒ１ラジカルは、１〜３個の置換基によって置換されていてもよい（ここで、これらの置換基は、互いに独立して、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルおよびＣ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノから成る群より選択される）］、
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ３−Ｃ７−シクロアルキルであり、
Ｒ３は、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、または、５個までのフッ素によって置換されていることもあるＣ１−Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ７は、式：
【化５】
2008520605.tif 000005
｛ここで、＊は、Ｙへの結合部位であり、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、５員〜７員のヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１０−アリール、５員または６員のヘテロアリール、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルまたはＣ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノであり
［この中で、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、１〜３個の置換基によって置換されていてもよい（ここで、これらの置換基は、互いに独立して、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルおよびＣ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノから成る群より選択される）］、
または、
Ｒ４およびＲ５は、隣接する炭素原子に結合して、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−架橋を形成する｝
の基であるか、
または、
５員または６員のヘテロアリールである
［ここで、ヘテロアリールは、１〜３個の置換基によって置換されていてもよい（ここでこれらの置換基は、互いに独立して、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシおよびＣ１−Ｃ６−アルキルアミノから成る群より選択される）］〉
の化合物またはその塩、その溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物の一つ。
【請求項２】
式：
【化６】
2008520605.tif 000006
｛式中、
Ｙは、結合またはメタンジイルであり、
Ｒ１は、ビフェニル−４−イル、１,３−ベンゾジオキソール−５−イル、２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−５−イル、５−フェニルチエン−２−イル、５−フェニルフラン−２−イル、ナフタ−１−イル、ナフタ−２−イル、キノリン−６−イル、１−ベンゾチエン−２−イル、１−ベンゾチエン−３−イル、１−ベンゾチエン−５−イル、１−ベンゾチエン−６−イル、１−ベンゾフラン−２−イルまたは１−ベンゾフラン−３−イルであり
［ここで、ビフェニル−４−イル、１,３−ベンゾジオキソール−５−イル、２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−５−イル、５−フェニルチエン−２−イル、５−フェニルフラン−２−イル、ナフタ−１−イル、ナフタ−２−イル、キノリン−６−イル、１−ベンゾチエン−２−イル、１−ベンゾチエン−３−イル、１−ベンゾチエン−５−イル、１−ベンゾチエン−６−イル、１−ベンゾフラン−２−イルおよび１−ベンゾフラン−３−イルは、１〜３個の置換基によって置換されていてもよい（ここで、この置換基は、互いに独立して、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルおよびＣ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノから成る群より選択される）］、
Ｒ２は、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり、
Ｒ３は、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、または、５個までのフッ素によって置換されていることもあるＣ１−Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、５員〜７員のヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１０−アリール、５員または６員のヘテロアリール、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルまたはＣ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノである
［この中で、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、１〜３個の置換基によって置換されていてもよい（ここで、この置換基は、互いに独立して、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルおよびＣ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノから成る群より選択される）］｝、
に該当する請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式中、
Ｙが、結合またはメタンジイルであり、
Ｒ１が、ビフェニル−４−イル、１,３−ベンゾジオキソール−５−イル、２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−５−イル、５−フェニルチエン−２−イル、５−フェニルフラン−２−イル、ナフタ−１−イル、ナフタ−２−イル、キノリン−６−イル、１−ベンゾチエン−２−イル、１−ベンゾチエン−３−イル、１−ベンゾチエン−５−イル、１−ベンゾチエン−６−イル、１−ベンゾフラン−２−イルまたは１−ベンゾフラン−３−イルであり
［ここで、ビフェニル−４−イル、１,３−ベンゾジオキソール−５−イル、２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−５−イル、５−フェニルチエン−２−イル、５−フェニルフラン−２−イル、ナフタ−１−イル、ナフタ−２−イル、キノリン−６−イル、１−ベンゾチエン−２−イル、１−ベンゾチエン−３−イル、１−ベンゾチエン−５−イル、１−ベンゾチエン−６−イル、１−ベンゾフラン−２−イルおよび１−ベンゾフラン−３−イルは、１〜３個の置換基によって置換されていてもよい（ここで、この置換基は、互いに独立して、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルおよびＣ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノから成る群より選択される）］、
Ｒ２が、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり、
Ｒ３が、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、または、５個までのフッ素によって置換されていることもあるＣ１−Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、互いに独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルまたはＣ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノである
［この中で、シクロアルキルは、１〜３個の置換基によって置換されていてもよい（ここで、この置換基は、互いに独立して、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルおよびＣ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノから成る群より選択される）］、
ことを特徴とする請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式中、
Ｙが、結合またはメタンジイルであり、
Ｒ１が、ビフェニル−４−イル、５−フェニルチエン−２−イル、ナフタ−２−イル、キノリン−６−イル、１−ベンゾチエン−２−イルまたは１−ベンゾフラン−２−イルであり
［ここで、ビフェニル−４−イルおよびナフタ−２−イルは、１〜２個の置換基によって置換されていてもよい（ここで、これらの置換基は、互いに独立して、フッ素、塩素、メトキシおよびエトキシから成る群より選択される）］、
Ｒ２が、水素であり、
Ｒ３が、メチル、エチルまたはイソプロピルであり、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、互いに独立して、水素またはハロゲンである、
ことを特徴とする請求項２または請求項３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の式（Ｉａ）の化合物の製造方法であって、
［Ａ］式：
【化７】
2008520605.tif 000007
（式中、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３およびＲ７は、請求項１に示される意味を有する）
の化合物を、
式：
【化８】
2008520605.tif 000008
（式中、Ｒ１は、請求項１に示される意味を有する）
の化合物と反応させる、
または、
［Ｂ］式：
【化９】
2008520605.tif 000009
（式中、Ｒ１およびＲ２は、請求項１に示される意味を有する）
の化合物を、
式：
【化１０】
2008520605.tif 000010
（式中、Ｙ、Ｒ３およびＲ７は、請求項１に示される意味を有し、そして、
Ｘ１は、ハロゲン、好ましくは、ヨウ素または臭素、またはヒドロキシである）
の化合物と反応させる、
を特徴とする製造方法。
【請求項６】
疾患の処置および/または予防のための請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の少なくとも一つの化合物と、少なくとも一つの不活性な、非毒性の薬学的に適切な補助剤を含んでなる薬剤。
【請求項８】
薬剤を製造するための請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項９】
炎症性疾患の処置および/または予防のための請求項７に記載の薬剤。
【請求項１０】
有効な量の少なくとも一つの請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の化合物または請求項７または請求項９に記載の薬剤を投与することによってヒトおよび動物の動脈硬化症を制御する方法。
【請求項１１】
心不全の処置および/または予防のためのインターロイキン−８受容体アンタゴニスト。
【請求項１２】
心不全を処置および/または予防する薬剤を製造するためのインターロイキン−８受容体アンタゴニストの使用。