【手続補正書】
【提出日】平成20年11月20日(2008.11.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
2008520737.tif 000001
［式中、破線は、結合の存在または不在を表す；
Yは、カルボン酸、スルホン酸もしくはホスホン酸官能基；または0〜12個の炭素原子を含むそのアミドもしくはエステルである；またはYは、0〜12個の炭素原子を含むそのヒドロキシメチルもしくはエーテルである；またはYは、テトラゾリル官能基である；
Aは、-(CH2)qG(CH2)rG(CH2)s-(ここで、GはSまたはOであり、rは少なくとも2であり、q＋r＋s＝4である)である；
Bは、水素、CN、CO2H、C1-6ヒドロカルビルまたは-(CH2)mX(CH2)pH(ここで、mは少なくとも1であり、mとpの和は1〜5である)である；
XはSまたはOである；
JはH、CH3またはCF3である；および
Eは2〜13個の原子からなる共有結合鎖を含む部分である］
で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
BがHである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
BがCH2OHである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Eが2〜5個の炭素を含むアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式：
2008520737.tif 000002
で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩もしくはプロドラッグ。
【請求項６】
Eがn-ブチルである請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
EがRまたはCH2-R(ここで、Rはそれぞれ6個までの非水素原子を有する0〜4個の置換基を有する芳香族または複素環式芳香族部分である)である請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
EがCH2-R(ここで、Rはメチル、エチル、フルオロ、ブロモ、クロロ、トリフルオロメチル、メトキシおよびNO2から選ばれる2個までの置換基を有してもよい二環式芳香族または複素環式芳香族環系である)である請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Rがナフチルまたはベンゾチエニルである請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Eがフェニル、ベンジル、フェノキシまたはフェニルチオである請求項５に記載の化合物。
【請求項１１】
Aが-S(CH2)3SCH2-である請求項２に記載の化合物。
【請求項１２】
式：
2008520737.tif 000003
で示される請求項５に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１３】
JがHである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
JがHである請求項２に記載の化合物。
【請求項１５】
EがR1またはZ-R1(ここで、R1は6個までの非水素原子を有する0〜4個の置換基を有する二環式芳香族または複素環式芳香族環系であり、ZはO、SまたはCH2である)である請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
EがZ-R1である請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
EがCH2-R1である請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Yが、CO2(R2)、CON(R2)2、CON(OR2)R2、CON(CH2CH2OH)2、CONH(CH2CH2OH)、CH2OH、P(O)(OH)2、CONHSO2R2、SO2N(R2)2、SO2NHR2およびテトラゾリル-R2(ここで、R2は独立して、H、C1-C6アルキル、フェニルまたはビフェニルである)から選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
{3-[(1R,2R)-2-((E)-3-ヒドロキシ-3-メチル-5-ナフタレン-2-イル-ペント-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸；
{3-[(1R,2R)-2-((E)-5-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-3-ヒドロキシ-ペント-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸；
{3-[(1R,2R)-2-((E)-5-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-3-ヒドロキシ-ペント-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸；
{3-[(1R,2R)-2-((E)-5-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-3-ヒドロキシ-ペント-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸メチルエステル；
{3-[(1R,2R)-2-((E)-5-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-3-ヒドロキシ-ペント-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸メチルエステル；
{3-[(1R,2S,3R)-2-((E)-5-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-3-ヒドロキシ-ペント-1-エニル)-3-ヒドロキシメチル-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸メチルエステル；
{3-[(1R,2S,3R)-2-((E)-5-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-3-ヒドロキシ-ペント-1-エニル)-3-ヒドロキシメチル-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸メチルエステル；
{3-[(1R,2S,3R)-2-((E)-5-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-3-ヒドロキシ-ペント-1-エニル)-3-ヒドロキシメチル-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸；
{3-[(1R,2S,3R)-2-((E)-5-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-3-ヒドロキシ-ペント-1-エニル)-3-ヒドロキシメチル-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸；
{3-[(1R,2R)-2-((E)-3-ヒドロキシ-3-メチル-5-ナフタレン-2-イル-ペント-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸；
{3-[(1R,2R)-2-((E)-3-ヒドロキシ-5-ナフタレン-2-イル-ペント-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸メチルエステル；
{3-[(1R,2R)-2-((E)-3-ヒドロキシ-5-ナフタレン-2-イル-ペント-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸メチルエステル；
{3-[(1R,2R)-2-((E)-3-ヒドロキシ-5-ナフタレン-2-イル-ペント-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸；
{3-[(1R,2R)-2-((E)-3-ヒドロキシ-5-ナフタレン-2-イル-ペント-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸；
{3-[(1R,2S,3R)-3-ヒドロキシメチル-2-((E)-3-ヒドロキシ-5-ナフタレン-2-イル-ペント-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸メチルエステル；
{3-[(1R,2S,3R)-3-ヒドロキシメチル-2-((E)-3-ヒドロキシ-5-ナフタレン-2-イル-ペント-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸メチルエステル；
{3-[(1R,2S,3R)-3-ヒドロキシメチル-2-((E)-3-ヒドロキシ-5-ナフタレン-2-イル-ペント-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸；
{3-[(1R,2S,3R)-3-ヒドロキシメチル-2-((E)-3-ヒドロキシ-5-ナフタレン-2-イル-ペント-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸；
{3-[(1R,2S,3R)-3-ヒドロキシメチル-2-((E)-3-ヒドロキシ-4-フェニル-ブト-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸メチルエステル；
{3-[(1R,2S,3R)-3-ヒドロキシメチル-2-((E)-3-ヒドロキシ-4-フェニル-ブト-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸メチルエステル；
{3-[(1R,2S,3R)-3-ヒドロキシメチル-2-((E)-3-ヒドロキシ-4-フェニル-ブト-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸；
{3-[(1R,2R)-2-((E)-3-ヒドロキシ-4-フェニル-ブト-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸メチルエステル；
{3-[(1R,2R)-2-((E)-3-ヒドロキシ-4-フェニル-ブト-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸メチルエステル；
{3-[(1R,2R)-2-((E)-3-ヒドロキシ-4-フェニル-ブト-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸；
{3-[(1R,2R)-2-((E)-3-ヒドロキシ-4-フェニル-ブト-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸；
{3-[(1R,2R)-2-((E)-3-ヒドロキシ-3-メチル-5-ナフタレン-2-イル-ペント-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸メチルエステル；
{3-[(1R,2S,3R)-3-ヒドロキシメチル-2-((E)-3-ヒドロキシ-4-フェニル-ブト-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸；
{3-[3-ヒドロキシメチル-2-(3-ヒドロキシ-4-フェニル-ブト-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸イソプロピルエステル；
3-[(1R,2R)-2-((E)-(S)-3-ヒドロキシ-オクト-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸；
{3-[(1R,2R)-2-((E)-3-ヒドロキシ-4-ナフタレン-2-イル-ブト-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸；
{3-[(1R,2R)-2-((E)-3-ヒドロキシ-4-ナフタレン-2-イル-ブト-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸メチルエステル；
{3-[2-(4-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-3-ヒドロキシ-ブト-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸；
{3-[2-(4-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-3-ヒドロキシ-ブト-1-エニル)-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル]-プロピルスルファニル}-酢酸；および
(3-{(1R,3R)-2-[(E)-5-(3-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)-3-ヒドロキシ-ペント-1-エニル]-3-メチル-5-オキソ-シクロペンチルスルファニル}-プロピルスルファニル)-酢酸メチルエステル；
から選ばれる請求項１８に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２０】
式：
2008520737.tif 000004
［式中、破線は、結合の存在または不在を表す；
Yは、カルボン酸、スルホン酸もしくはホスホン酸官能基；または0〜12個の炭素原子を含むそのアミドもしくはエステルである；またはYは、0〜12個の炭素原子を含むそのヒドロキシメチルもしくはエーテルである；またはYは、テトラゾリル官能基である；
Aは、-(CH2)qG(CH2)rG(CH2)s-(ここで、GはSまたはOであり、rは少なくとも2であり、q＋r＋s＝4である)である；
Bは、水素、CN、CO2H、C1-6ヒドロカルビルまたは-(CH2)mX(CH2)pH(ここで、mは少なくとも1であり、mとpの和は1〜5である)である；
XはSまたはOである；
JはH、CH3またはCF3である；および
Eは2〜13個の原子からなる共有結合鎖を含む部分である］
で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩もしくはプロドラッグを含む、医薬的に許容しうる液剤。
【請求項２１】
式：
2008520737.tif 000005
［式中、破線は、結合の存在または不在を表す；
Yは、カルボン酸、スルホン酸もしくはホスホン酸官能基；または0〜12個の炭素原子を含むそのアミドもしくはエステルである；またはYは、0〜12個の炭素原子を含むそのヒドロキシメチルもしくはエーテルである；またはYは、テトラゾリル官能基である；
Aは、-(CH2)qG(CH2)rG(CH2)s-(ここで、GはSまたはOであり、rは少なくとも2であり、q＋r＋s＝4である)である；
Bは、水素、CN、CO2H、C1-6ヒドロカルビルまたは-(CH2)mX(CH2)pH(ここで、mは少なくとも1であり、mとpの和は1〜5である)である；
XはSまたはOである；
JはH、CH3またはCF3である；および
Eは2〜13個の原子からなる共有結合鎖を含む部分である］
で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩もしくはプロドラッグの、緑内障または高眼圧の治療用医薬組成物の製造における使用。
【請求項２２】
点眼剤中の、式：
2008520737.tif 000006
［式中、破線は、結合の存在または不在を表す；
Yは、カルボン酸、スルホン酸もしくはホスホン酸官能基；または0〜12個の炭素原子を含むそのアミドもしくはエステルである；またはYは、0〜12個の炭素原子を含むそのヒドロキシメチルもしくはエーテルである；またはYは、テトラゾリル官能基である；
Aは、-(CH2)qG(CH2)rG(CH2)s-(ここで、GはSまたはOであり、rは少なくとも2であり、q＋r＋s＝4である)である；
Bは、水素、CN、CO2H、C1-6ヒドロカルビルまたは-(CH2)mX(CH2)pH(ここで、mは少なくとも1であり、mとpの和は1〜5である)である；
XはSまたはOである；
JはH、CH3またはCF3である；および
Eは2〜13個の原子からなる共有結合鎖を含む部分である］
で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩もしくはプロドラッグを分配するのに適合した容器を含む医薬製品。
【請求項２３】
BがCH3である請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
JがHである請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Eがナフチルである請求項１３に記載の化合物。
【請求項２６】
式：
2008520737.tif 000007
で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩もしくはプロドラッグである請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Rがナフチルまたはベンゾチエニルである請求項７に記載の化合物。
【請求項２８】
式：
2008520737.tif 000008
［式中、破線は、結合の存在または不在を表す；
Yは、カルボン酸、スルホン酸もしくはホスホン酸官能基；または0〜12個の炭素原子を含むそのアミドもしくはエステルである；またはYは、0〜12個の炭素原子を含むそのヒドロキシメチルもしくはエーテルである；またはYは、テトラゾリル官能基である；
Aは、-(CH2)qG(CH2)rG(CH2)s-(ここで、GはSまたはOであり、rは少なくとも2であり、q＋r＋s＝4である)である；
Bは、水素、CN、CO2H、C1-6ヒドロカルビルまたは-(CH2)mX(CH2)pH(ここで、mは少なくとも1であり、mとpの和は1〜5である)である；
XはSまたはOである；
JはH、CH3またはCF3である；および
Eは2〜13個の原子からなる共有結合鎖を含む部分である］
で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩もしくはプロドラッグの、炎症性腸疾患を治療するための医薬組成物の製造における使用。