【手続補正書】
【提出日】平成21年8月10日(2009.8.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）治療上有効な量の少なくとも１つの生物活性剤；
（ｂ）皮下揮発性溶媒又は皮下揮発性溶媒混合物；
（ｃ）生物学的に許容可能なポリマー；
（ｄ）必要に応じて、少なくとも１つの抗外部寄生虫性又は抗内部寄生虫性の点から許容可能な添加剤、賦形剤又はそれらの混合物；
（ｅ）必要に応じて、抗酸化剤；
を含む、哺乳動物（但し、ヒトを除く）における外部寄生虫及び／又は内部寄生虫を駆除するための長期作用型注射用液体製剤。
【請求項２】
（ａ）生物活性剤が、アベルメクチン、ミルベマイシン、それらの誘導体及びそれらの混合物からなる群から選択されること；
（ｂ）皮下揮発性溶媒が、アルコール、アルデヒド、ケトン、エーテル、エステル、アミド及びそれらの混合物からなる群から選択されること；
（ｃ）生物学的に許容可能なポリマーが、ポリラクチド、ポリグリコリド、ポリカプロラクトン、ポリ無水物、ポリアミド、ポリウレタン、ポリエステルアミド、ポリオルソエステル、ポリジオキサノン、ポリアセタール、ポリケタール、ポリカーボネート、ポリオルソカーボネート、ポリホスファゼン、ポリヒドロキシ酪酸、ポリヒドロキシ吉草酸、ポリアルキレンシュウ酸、ポリアルキレンコハク酸、ポリ（リンゴ酸）、ポリ（アミノ酸）、ポリ（メチルビニルエーテル）、ポリ（無水マレイン酸）、キチン、キトサン、並びにそれらのコポリマー、ターポリマー、及び混合物からなる群から選択されること；
を特徴とする請求項１記載の製剤。
【請求項３】
（ａ）生物活性剤が、アバメクチン、ドラメクチン、エマメクチン、エプリノメクチン、イベルメクチン、ラチデクチン、レピメクチン、及びセラメクチン、ミルベメクチン、ミルベマイシンＤ、ミルベマイシンオキシムモキシデクチン並びにそれらの混合物からなる群から選択されること；
（ｂ）皮下揮発性溶媒が、エタノール、１−プロパノール、２−プロパノール、１−ブタノール、２−ブタノール、１−ペンタノール、２−ペンタノール、３−ペンタノール、プロピレングリコール、ＰＥＧ２００、ＰＥＧ３００、ＰＥＧ４００、ジエチレングリコールエチルエーテル、イソプロピリデングリセロール、ジメチルイソソルビド、プロピレンカーボネート、グリセロール、アセトン、Ｎ−メチル−ピロリドン、Ｎ−ピロリドン、メチルエチルケトン（ＭＥＫ）、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、１−ドデシルアザシクロヘプタン、ジプロピレングリコールメチルエーテル、酢酸メチル、酢酸エチル、乳酸エチル、ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジエチル−ｍ−トルアミド、ジメチルアセトアミド、エチルアセトアミド、テトラヒドロフラン、カプロラクタム、デシルメチルスルホキシド、トリアセチン、ソルケタール、プロピレンカーボネート、乳酸エチル及びそれらの混合物からなる群から選択されること；
（ｃ）生物学的に許容可能なポリマーが、ポリラクチド、ポリカプロラクトン、ポリグリコリド及びそれらのコポリマーからなる群から選択されること；
を特徴とする請求項２記載の製剤。
【請求項４】
（ａ）生物活性剤が、エマメクチン、エプリノメクチン、イベルメクチン、モキシデクチン及びそれらの混合物からなる群から選択されること；
（ｂ）皮下揮発性溶媒が、グリセロールホルマール、Ｎ−メチルピロリドン（ＮＭＰ）、トリアセチン、ジメチルアセトアミド、エチルアセトアミド、酢酸エチル、ソルケタール、プロピレンカーボネート、乳酸エチル及びそれらの混合物からなる群から選択されること；
（ｃ）生物学的に許容可能なポリマーが、ポリ（乳酸−コ−グリコール酸）コポリマー（ＰＬＧＡ）であること；
を特徴とする請求項３記載の製剤。
【請求項５】
内部寄生虫を駆除するための請求項１記載の製剤であって、前記内部寄生虫が、アンキロストーマ属、Anecator属、回虫属、毛頭虫属、クーペリア属、ディロフィラリア属、ディクチオカウルス属、エキノコックス属、肝蛭属、捻転胃虫属、腸結節虫属、オステルタギア属、トキソカラ属、ストロンギロイデス属、トキサスカリス属、旋毛虫属、鞭虫属、毛様線虫属及びそれらの混合からなる群から選択される蠕虫であることを特徴とする請求項１〜４のいずれかに記載の製剤。
【請求項６】
外部寄生虫を駆除するための請求項１記載の製剤であって、前記外部寄生虫が、クテノセファリデス属、コイタマダニ属、カクマダニ属、マダニ属、ウシマダニ属、キララマダニ属、イボマダニ属、ヒゼンダニ属、キュウセンヒゼンダニ属、ミミヒゼンダニ属、ショクヒヒゼンダニ属、ウシバエ属、ダマリニア属、ケモノホソジラミ属、ブタジラミ属、ソレノポテス属及びそれらの混合からなる群から選択されることを特徴とする請求項１〜５のいずれかに記載の製剤。
【請求項７】
製剤が、少なくとも約４カ月〜約１年、少なくとも約４カ月〜約６カ月及び少なくとも約３カ月〜約５カ月からなる群から選択される期間にわたって治療効果を有することを特徴とする請求項１〜６のいずれかに記載の製剤。
【請求項８】
（ｉ）生物学的に許容可能なポリマーを皮下揮発性溶媒に溶解させて溶液を形成するステップ；
（ii）治療上有効な量の生物活性剤を前記溶液に添加して製剤を形成するステップ；
を含む、請求項１記載の長期作用型注射用液体製剤の製造方法。
【請求項９】
長期作用型注射用液体製剤が、約１６〜約３０、約１８〜約２４及び約２４〜約３０からなる群から選択されるゲージの注射針を目詰まりさせる粒子を含まないことを特徴とする、請求項８記載の方法。
【請求項１０】
治療上有効な量の請求項１記載の製剤を、それを必要とする哺乳動物（但し、ヒトを除く）に非経口投与することを特徴とする、哺乳動物（但し、ヒトを除く）における外部寄生虫及び／又は内部寄生虫を駆除する方法。
【請求項１１】
内部寄生虫が、アンキロストーマ属、Anecator属、回虫属、毛頭虫属、クーペリア属、ディロフィラリア属、ディクチオカウルス属、エキノコックス属、肝蛭属、捻転胃虫属、腸結節虫属、オステルタギア属、トキソカラ属、ストロンギロイデス属、トキサスカリス属、旋毛虫属、鞭虫属、毛様線虫属及びそれらの混合からなる群から選択されるアンテルミンスであることを特徴とする請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
外部寄生虫が、クテノセファリデス属、コイタマダニ属、カクマダニ属、マダニ属、ウシマダニ属、キララマダニ属、イボマダニ属、ヒゼンダニ属、キュウセンヒゼンダニ属、ミミヒゼンダニ属、ショクヒヒゼンダニ属、ウシバエ属、ダマリニア属、ケモノホソジラミ属、ブタジラミ属、ソレノポテス属及びそれらの混合からなる群から選択されることを特徴とする請求項１０記載の方法。
【請求項１３】
哺乳動物（但し、ヒトを除く）への注射部位が、皮下であって、耳部；頸部中の両肩部間の耳根元；及び肩部からなる群から選択されることを特徴とする請求項１０〜１２のいずれかに記載の方法。
【請求項１４】
外部寄生虫及び／又は内部寄生虫の駆除が、少なくとも約４カ月〜約１年、少なくとも約４カ月〜約６カ月及び少なくとも約３カ月〜約５カ月からなる群から選択される期間にわたって治療効果を有することを特徴とする請求項１０〜１３のいずれかに記載の方法。
【請求項１５】
内部寄生虫が、オステルタギア属、捻転胃虫属及びそれらの混合からなる群から選択される蠕虫であって、請求項１０記載の方法で投与されない場合、マクロライド系抗生物質にアンテルミンスが耐性を有することを特徴とする請求項１０記載の方法。
【請求項１６】
第二の生物活性剤をさらに含むことを特徴とする請求項４記載の製剤。
【請求項１７】
第二の生物活性剤が、クロルスロンであることを特徴とする請求項１６記載の製剤。