【手続補正書】
【提出日】平成21年5月1日(2009.5.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2008540661.tif 000001
（式中：
環Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮＨから選択される少なくとも１個の環へテロ原子を有する、５〜７員不飽和または芳香族環であり；
ここでＺは、環Ａに場合により縮合され；ここでＡは、場合により置換された５〜７員不飽和または芳香族環であり；そして
ここでＺまたは前記縮合環ＡとひとまとめにされたＺは、ＲＺのｚ回までの出現によって置換され；
ｚは、０〜４であり；
各ＲＺは、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、またはＲ５から独立して選択され；
ｑは、０〜２であり；
Ｑは、結合あるいはＣ１−Ｃ６直鎖または分岐アルキリジン鎖であり、ここでＱの２個までの非隣接メチレン単位は、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ２−、−ＣＯＮＲ２ＮＲ２−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ２ＣＯＮＲ２−、−ＯＣＯＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２ＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ２−、−ＳＯ２ＮＲ２−、ＮＲ２ＳＯ２−、−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２−、またはスピロシクロアルキレン部分によって場合により独立して置換され；
ＲＱは、Ｃ１−６脂肪族基、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮＨから独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和、または完全不飽和単環式環、あるいはＯ、Ｓ、Ｎ、またはＮＨから独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和、または完全不飽和２環式環系であり；
ここでＲＱは、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、またはＲ５から独立して選択される４個までの置換基によって場合により置換され；
ＲＭおよびＲＮは独立して、Ｒ２であり；
Ｒ１は、オキソ、＝ＮＮ（Ｒ６）２、＝ＮＮ（Ｒ７）２、＝ＮＮ（Ｒ６Ｒ７）、Ｒ６、または（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは、０、１、または２であり；
Ｙは、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６、またはＯＲ６であり；あるいは
隣接する環原子上の２個のＲ１はひとまとめにされて、１，２−メチレンジオキシまたは１，２−エチレンジオキシを形成し；
Ｒ２は、水素またはＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここで各Ｒ２は、Ｒ１、Ｒ４、またはＲ５から独立して選択される２個までの置換基によって場合により置換され；
Ｒ３は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、またはＲ５から独立して選択される３個までの置換基によって場合により置換された、Ｃ３−Ｃ８脂環式、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環式、またはＣ５−Ｃ１０へテロアリール環であり；
Ｒ４は、ＯＲ５、ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６Ｒ５）、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）、ＳＲ６、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＳＯ３Ｒ６、ＳＯ３Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（Ｒ６）２、Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、またはＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）であり；
Ｒ５は、３個までのＲ１置換基によって場合により置換された、Ｃ３−Ｃ８脂環式、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環式、またはＣ５−Ｃ１０へテロアリール環であり；
Ｒ６は、ＨまたはＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここでＲ６は、Ｒ７置換基によって場合により置換され；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、または（ＣＨ２）ｍ−Ｚ’（ここでｍは０〜２である）から独立して選択される２個までの置換基によって場合により置換された、Ｃ３−Ｃ８脂環式、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環式、またはＣ５−Ｃ１０へテロアリール環であり；
Ｚ’は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）２、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）、またはＯ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族から選択され；
Ｒ８は、アセチル、Ｃ６−Ｃ１０アリールスルホニル、またはＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルであり；そして
前記化合物がＮ−［４−シアノ−５−（メチルチオ）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１，２−ジヒドロ−１−メチル−２−オキソ−４−（トリフロオロメチル）−６−キノリンスルホンアミドでないという条件である）
の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｚが：
【化２】
2008540661.tif 000002
【化３】
2008540661.tif 000003
から選択される場合により置換された環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａがフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ｚが０〜２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
各ＲＺがＲ１、Ｒ２、またはＲ５から独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
各ＲＺが、水素、ハロ、ＯＲ６、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、あるいはＣ３−Ｃ８脂環式、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環式、またはＣ５−Ｃ１０へテロアリール環から独立して選択される場合により置換された基から独立して選択され；前記脂環式、前記アリール、前記複素環式、または前記へテロアリールが、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、またはＲ５から独立して選択される３個までの置換基によって場合により置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
各ＲＺが、水素、ハロ、Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、またはフェニルから独立して選択される、請求項６に記載の化合物
【請求項８】
ＲＭが水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ＲＮが水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｑが、結合、Ｃ１−Ｃ６直鎖または分岐アルキリデン鎖から選択され、前記アルキリデンの２個までのメチレン単位がＯ、Ｓ、ＯＣＯ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、またはスピロシクロアルキレン基によって独立して置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｑが−Ｘ２−（Ｘ１）ｐ−であり、
式中：
Ｘ２は、結合またはＲ１、Ｒ４、またはＲ５から独立して選択される２個までの置換基によって場合により置換されたＣ１−Ｃ６脂肪族であり；
ｐは、０または１であり；そして
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ２である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ２が結合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ２−Ｃ６アルキリデンであり、前記アルキルおよびアルキリデンがＲ１またはＲ４によって独立して場合により置換される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ２が、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３−、−Ｃ（Ｍｅ）２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ（Ｐｈ）−、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｍｅ）−、−ＣＨ（Ｅｔ）−、または−ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）−から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ＲＱが場合により置換されたフェニルまたはナフチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
ＲＱが、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、またはＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルから選択される３個までの置換基によって場合により置換される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ＲＱが：
【化４】
2008540661.tif 000004
【化５】
2008540661.tif 000005
【化６】
2008540661.tif 000006
から選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ＲＱが場合により置換された３〜８員脂環式環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
ＲＱが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルから選択される場合により置換された環である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
ＲＱが、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮＨから独立して選択される３個までのヘテロ原子を含有する、場合により置換された５〜６員単環式、不飽和、部分飽和、または芳香族環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
ＲＱが：
【化７】
2008540661.tif 000007
【化８】
2008540661.tif 000008
から選択される場合により置換された環である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
ＲＱが場合により置換されたフェニル環に場合により縮合される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
ＲＱが場合により置換された８〜１０員２環式、複素環式、または複素芳香族環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
ＲＱが：
【化９】
2008540661.tif 000009
【化１０】
2008540661.tif 000010
から選択される場合により置換された環である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
ＲＱが、ピロリジン−１−イル、３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、３−メチル−ピペリジン−１−イル、４−メチル−ピペリジン−１−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、４，５−ジメチル−４−モルホリン−１−イル、２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル、インドール−１−イル、４−フルオロ−インドール−１−イル、５−クロロ−インドール−１−イル、７−クロロ−インドール−１−イル、テトラヒドロキノリン−１−イル、７−トリフルオロメチル−テトラヒドロキノリン−１−イル、６−メチル−テトラヒドロキノリン−１−イル、６−クロロ−テトラヒドロキノリン−１−イル、テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、７−クロロ−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、７−トリフルオロメチル−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、７−フルオロ−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、６−メチル−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、８−トリフルオロメチル−キノリン−４−イル、ピリジン−３−イル、またはピリジン−４−イルから選択される、請求項１９または請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
前記化合物が式Ｉ−Ａ、式Ｉ−Ｂ、または式Ｉ−Ｃ：
【化１１】
2008540661.tif 000011
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
表２から選択される化合物。
【請求項２７】
請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルとを含む薬学組成物。
【請求項２８】
（ａ）患者；または
（ｂ）生体サンプル；
におけるＮａＶ１．１、ＮａＶ１．２、ＮａＶ１．３、ＮａＶ１．４、ＮａＶ１．５、ＮａＶ１．６、ＮａＶ１．７、ＮａＶ１．８、ＮａＶ１．９、またはＣａＶ２．２活性の１つ以上を阻害するための組成物であって：
式Ｉ：
【化１２】
2008540661.tif 000012
（式中：
環Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮＨから選択される少なくとも１個の環へテロ原子を有する、５〜７員不飽和または芳香族環であり；
ここでＺは、環Ａに場合により縮合され；ここでＡは、場合により置換された５〜７員不飽和または芳香族環であり；そして
ここでＺまたは前記縮合環ＡとひとまとめにされたＺは、ＲＺのｚ回までの出現によって置換され；
ｚは、０〜４であり；
各ＲＺは、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、またはＲ５から独立して選択され；
ｑは、０〜２であり；
Ｑは、結合あるいはＣ１−Ｃ６直鎖または分岐アルキリジン鎖であり、ここでＱの２個までの非隣接メチレン単位は、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ２−、−ＣＯＮＲ２ＮＲ２−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ２ＣＯＮＲ２−、−ＯＣＯＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２ＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ２−、−ＳＯ２ＮＲ２−、ＮＲ２ＳＯ２−、−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２−、またはスピロシクロアルキレン部分によって場合により独立して置換され；
ＲＱは、Ｃ１−６脂肪族基、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮＨから独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員飽和、部分不飽和、または完全不飽和単環式環、あるいはＯ、Ｓ、Ｎ、またはＮＨから独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和、または完全不飽和２環式環系であり；
ここでＲＱは、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、またはＲ５から独立して選択される４個までの置換基によって場合により置換され；
ＲＭおよびＲＮは独立して、Ｒ２であり；
Ｒ１は、オキソ、＝ＮＮ（Ｒ６）２、＝ＮＮ（Ｒ７）２、＝ＮＮ（Ｒ６Ｒ７）、Ｒ６、または（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは、０、１、または２であり；
Ｙは、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６、またはＯＲ６であり；あるいは
隣接する環原子上の２個のＲ１はひとまとめにされて、１，２−メチレンジオキシまたは１，２−エチレンジオキシを形成し；
Ｒ２は、水素またはＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここで各Ｒ２は、Ｒ１、Ｒ４、またはＲ５から独立して選択される２個までの置換基によって場合により置換され；
Ｒ３は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、またはＲ５から独立して選択される３個までの置換基によって場合により置換された、Ｃ３−Ｃ８脂環式、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環式、またはＣ５−Ｃ１０へテロアリール環であり；
Ｒ４は、ＯＲ５、ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６Ｒ５）、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）、ＳＲ６、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＳＯ３Ｒ６、ＳＯ３Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（Ｒ６）２、Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、またはＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）であり；
Ｒ５は、３個までのＲ１置換基によって場合により置換された、Ｃ３−Ｃ８脂環式、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環式、またはＣ５−Ｃ１０へテロアリール環であり；
Ｒ６は、ＨまたはＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここでＲ６は、Ｒ７置換基によって場合により置換され；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、または（ＣＨ２）ｍ−Ｚ’（ここでｍは０〜２である）から独立して選択される２個までの置換基によって場合により置換された、Ｃ３−Ｃ８脂環式、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環式、またはＣ５−Ｃ１０へテロアリール環であり；
Ｚ’は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）２、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）、またはＯ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族から選択され；そして
Ｒ８は、アセチル、Ｃ６−Ｃ１０アリールスルホニル、またはＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルである）
の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
【請求項２９】
前記化合物が式Ｉ、式Ｉ−Ａ、式Ｉ−Ｂ、または式Ｉ−Ｃを含む、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
式Ｉ、式Ｉ−Ａ、式Ｉ−Ｂ、式Ｉ−Ｃによる化合物を含む組成物、または請求項２７に記載の組成物であって、急性、慢性、神経障害性、または炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかんまたはてんかん状態、神経変性障害、精神障害、たとえば不安およびうつ病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性ニューロパシー、根性痛、座骨神経痛、背痛、頭または頸部痛、激痛または難治性疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、術後痛、脳卒中、双極性障害、または癌性疼痛から選択される疾患、障害、または状態の重症度を処置または軽減するための組成物。
【請求項３１】
前記化合物が請求項１〜２６のいずれか一項に記載されている、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
疾患、状態、または障害が電位型ナトリウムチャネルの活性化または機能亢進で示唆される、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３３】
疾患、状態、または障害が根性痛、座骨神経痛、背痛、頭痛、頸部痛、またはニューロパシーである、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】
疾患、状態、または障害が激痛または難治性疼痛、急性疼痛、術後痛、背痛、あるいは癌性疼痛である、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３５】
疾患、状態、または障害が電位型カルシウムチャネルの活性化または機能亢進で示唆される、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３６】
疾患、状態、または障害が急性、慢性、神経障害性、または炎症性疼痛、あるいは炎症性突出痛である、請求項３５に記載の組成物。