【手続補正書】
【提出日】平成21年3月3日(2009.3.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2008534534.tif 000001
の化合物、又は薬理学的に許容されるその塩。
式中、
Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキレン−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｏ（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、Ｏ（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｏ（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｏ（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキレン−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｏ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキレン−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキレン−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、ＮＲ5Ｒ6、ＮＲ5Ｃ（Ｏ）Ｒ6又はＸ−Ｑ−Ｙ基であり；ここで
Ｘは、共有結合、Ｏ、Ｓ、ＮＲ7、Ｃ（Ｏ）ＮＲ7、ＳＯ2又はＳＯ2ＮＲ7であり；
Ｑは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン、ＣＨ＝ＣＨ、又は、Ｃ≡Ｃであり；
Ｙは、ＯＲ8、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ8、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、１、２、３又は４個のＮ原子及び／又はＯ原子を有する、５員環又は６員環の飽和へテロ環状アルキル基であり、ここで、Ｎ原子は、Ｈ若しくは（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで置換され、又はＹ
は、１、２、３又は４個のＮ原子を有する５員環若しくは６員環のへテロアリール基であり；
ここで、１、２又は３個の、好ましくは１個の基Ｒ1、Ｒ2又はＲ3は、Ｘ−Ｑ−Ｙで記載され、
Ａは、Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、Ｃ（Ｏ）ＮＲ10ＯＨ又はＣＨ2ＳＨであり；
ｎは、０、１又は２であり；
Ｌは、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、共有結合又は（Ｃ1−Ｃ4）アルキレンにより定義され；
Ｒ4は、フェニル又は（Ｃ5−Ｃ14）ヘテロアリールであり、ここで、フェニル又は（Ｃ5−Ｃ14）ヘテロアリール基は無置換、又はＴ−Ｚ基で置換され；ここで
Ｔは、共有結合、Ｏ、Ｓ、Ｏ（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン、Ｎ（Ｒ12）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）、Ｎ（Ｒ12）−Ｃ（Ｏ）又はＮ（Ｒ12）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ13）により定義され；
Ｚは、フェニル、（Ｃ5−Ｃ14）ヘテロアリール又は（Ｃ3−Ｃ8）ヘテロシクロアルキルのグループから選択され、ここで、フェニル、（Ｃ5−Ｃ14）ヘテロアリール又は（Ｃ3−Ｃ8）ヘテロシクロアルキルは無置換、又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ2、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｏ（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキレン−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｏ（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、Ｏ（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｏ（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキレン−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、Ｏ（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル又はＮＲ14Ｒ15のグループから、互いに独立に選択された１、２又は３個の置換基で置換され；ここで
Ｒ14及びＲ15は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキレン−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキレン−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキレン−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキレン−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、又は、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニルにより、互いに独立に定義され；
又は、Ｒ4は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ2、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキレン−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｏ（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、Ｏ（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、Ｏ（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｏ（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキレン−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又はＮＲ16Ｒ17基のグループから、互いに独立に選択される１、２又は３個の置換基で置換され；ここで
Ｒ16及びＲ17は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、−（Ｃ3−Ｃ8
）シクロアルキレン−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキレン−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキレン−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキレン−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、若しくは、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニルにより、互いに独立に定義され；又は
Ｒ16及びＲ17は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、５員環又は６員環へテロシクロアルキル基を形成し、ここで、更に、０、１又は２個の環原子はＯ及び／又はＮであり、そしてＮ原子はＨ若しくは（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで置換され；又は
Ｒ16及びＲ17は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、５員環又は６員環へテロアリール基を形成し、ここで、更に、０、１又は２個の環原子はＯ及び／又はＮであり；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、及び、Ｒ11は、互いに独立に、Ｈ又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；そして
Ｒ12及びＲ13は、互いに独立に、Ｈ又は（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
ここで、場合により、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキレン又は（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル基における１つ又はそれ以上のＨ原子は、Ｆ原子で互いに独立に置換されても良い。
【請求項２】
ｎが１である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｌが共有結合又は（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン基である、請求項１又は２に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
ｎが１であり、且つ、Ｌが共有結合又は（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン基である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｒ4がフェニル又は（Ｃ5−Ｃ14）ヘテロアリールであり、ここで、フェニル又は（Ｃ5−Ｃ14）ヘテロアリールは、１、２又は３個の置換基で置換され、且つ、これらの置換基の内の１つはＴ−Ｚ基である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
ＡがＣ（Ｏ）ＯＲ10、Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11又はＣ（Ｏ）ＮＲ10ＯＨである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｏ（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、ＮＲ5Ｒ6、ＮＲ5Ｃ（Ｏ）Ｒ6又はＸ−Ｑ−Ｙ基であり；ここで
Ｘは、共有結合、Ｏ又はＮＲ7であり；
Ｑは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキレンであり；
Ｙは、ＯＲ8、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ8、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、１個又は２個のＮ原子及び／又はＯ原子を有する５員環若しくは６員環の飽和へテロ環基であ
り、ここで、Ｎ原子は、Ｈ又は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで置換され、又はＹは、１、２又は３個のＮ原子を有する５員環若しくは６員環の芳香族へテロ環基であり；
ここで、Ｒ1、Ｒ2又はＲ3の内、１又は２個の基はＸ−Ｑ−Ｙで記載され；
Ａは、Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11又はＣ（Ｏ）ＮＲ10ＯＨであり；
ｎは、１であり；
Ｌは、共有結合又は（Ｃ1−Ｃ4）アルキレンにより定義され；
Ｒ4は、フェニル又は（Ｃ5−Ｃ14）ヘテロアリールであり、ここで、フェニル又は（Ｃ5−Ｃ14）ヘテロアリール基は無置換、又はＴ−Ｚ基で置換され；ここで
Ｔは、共有結合、Ｏ、ＮＨ又はＮ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルにより定義され；
Ｚは、フェニル、（Ｃ5−Ｃ14）ヘテロアリール又は（Ｃ3−Ｃ8）ヘテロシクロアルキルのグループから選択され、ここで、フェニル、（Ｃ5−Ｃ14）ヘテロアリール又は（Ｃ3−Ｃ8）ヘテロシクロアルキルは、無置換、又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｏ（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、Ｏ（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル又はＮＲ14Ｒ15のグループから、互いに独立に選択される１、２又は３個の置換基で置換され；
ここで、Ｒ14及びＲ15は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル又はＣ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニルにより、互いに独立に定義され；
又は、Ｒ4は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｏ（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、Ｏ（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又はＮＲ16Ｒ17基のグループから互いに独立に選択される１、２又は３個の置換基で置換され；ここで
Ｒ16及びＲ17は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、若しくは、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニルにより、互いに独立に定義され；
又は、Ｒ16及びＲ17は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、更に、０、１又は２個の環原子がＯ及び／又はＮである５員環又は６員環ヘテロシクロアルキル基を形成し、そしてＮ原子は、Ｈ又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで置換され；又は
Ｒ16及びＲ17は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、更に、０、１又は２個の環原子がＯ及び／又はＮである５員環又は６員環ヘテロアリール基を形成し；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10及びＲ11は、互いに独立に、Ｈ又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、シクロプロピル、Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アセチル、プロピオニル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ＮＲ5Ｒ6又はＸ−Ｑ−Ｙ基であり；ここで、
Ｘは、Ｏであり；
Ｑは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキレンであり；そして
Ｙは、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ＳＯ3Ｈ、Ｓ（Ｏ）2Ｏ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、１個又は２個のＮ原子及び／又はＯ原子を有する５員環又は６員環の飽和ヘテロ環であり、ここで、Ｎ原子
はＨ若しくは（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルで置換され、又はＹは、１個又は２個のＮ原子を有する５員環若しくは６員環芳香族ヘテロ環であり；
ここで、１個又は２個のＲ1、Ｒ2又はＲ3基は、Ｘ−Ｑ−Ｙ基で記載され；
Ａは、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2又はＣ（Ｏ）ＮＨＯＨであり；
ｎは、１であり；
Ｌは、共有結合であり；
Ｒ4は、フェニル又は（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリールであり、ここで、フェニル又は（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール基は、無置換、又はＴ−Ｚ基で置換され；ここで、
Ｔは、共有結合又はＯにより定義され；
Ｚは、フェニル又は（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリールのグループから選択され、ここで、フェニル又は（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリールは、無置換、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、Ｏ（Ｃ2−Ｃ6）アルキニルのグループから、互いに独立に選択される１個又は２個の置換基で置換され；
又は、Ｒ4は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ2−Ｃ4）アルキニル、Ｏ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｏ（Ｃ2−Ｃ4）アルキニル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又はＮＲ16Ｒ17基のグループから互いに独立に選択される１個又は２個の置換基で置換され；ここで、
Ｒ16及びＲ17は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルにより、互いに独立に定義され；又は
Ｒ16及びＲ17は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、更に、０、１又は２個の環原子がＯ及び／又はＮである５員環又は６員環ヘテロシクロアルキル基を形成し、そしてＮ原子は、Ｈ又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで置換され；又は
Ｒ16及びＲ17は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、更に、０、１又は２個の環原子がＯ及び／又はＮである５員環又は６員環ヘテロアリール基を形成し；
Ｒ5及びＲ6は、互いに独立にＨ又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ8及びＲ9は、互いに独立にＨ又は（Ｃ1−Ｃ4）アルキルである、
請求項１〜７のいずれか１項に記載の式（１）の化合物。
【請求項９】
Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又はＸ−Ｑ−Ｙ基であり；ここで
Ｘは、Ｏであり；
Ｑは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキレンであり；そして
Ｙは、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ＳＯ3Ｈ、Ｓ（Ｏ）2Ｏ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、又は、ピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピペラジニル若しくはＮ−メチルピペラジニルのシリーズから選択されるヘテロ環であり；
ここで、１つ又は２つの基、Ｒ1、Ｒ2又はＲ3は、Ｘ−Ｑ−Ｙ基で記載され；
Ａは、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2又はＣ（Ｏ）ＮＨＯＨであり；
ｎは、１であり；、
Ｌは、共有結合であり；
Ｒ4は、フェニルであり、ここで、フェニル基は、無置換、又はＴ−Ｚ基で置換され；
ここで
Ｔは、共有結合又はＯにより定義され；
Ｚは、フェニル基から選択され、ここで、フェニルは、無置換、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、Ｏ（Ｃ2−Ｃ6）アルキニルのグループから互いに独立に選択される１個又は２個の置換基で置換され；
又は、Ｒ4は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ2−Ｃ4）ア
ルキニル、Ｏ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｏ（Ｃ2−Ｃ4）アルキニル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル若しくはＮＲ16Ｒ17基のグループから互いに独立に選択される１個又は２個の置換基で置換され；ここで
Ｒ16及びＲ17は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルにより、互いに独立に定義され；又は
Ｒ16及びＲ17は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、更に、０、１又は２個の環原子がＯ及び／又はＮである５員環又は６員環ヘテロシクロアルキル基を形成し、そして、Ｎ原子は、Ｈ又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで置換され；又は
Ｒ16及びＲ17は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、更に、０、１又は２個の環原子がＯ及び／又はＮである５員環又は６員環ヘテロアリール基を形成し；
Ｒ8及びＲ9は、互いに独立に、Ｈ又は（Ｃ1−Ｃ4）アルキルである、
請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又はＸ−Ｑ−Ｙ基であり；ここで
Ｘは、Ｏであり；
Ｑは、（Ｃ2−Ｃ3）アルキレンであり；そして
Ｙは、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ＮＲ8Ｒ9、又はピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピペラジニル若しくはＮ−メチルピペラジニルのシリーズから選択されるヘテロ環であり；
ここで、Ｒ1、Ｒ2又はＲ3は、Ｘ−Ｑ−Ｙ基で記載され；
Ａは、ＣＯＯＨ又はＣ（Ｏ）ＮＨＯＨであり；
ｎは、１であり；
Ｌは、共有結合であり；
Ｒ4はフェニルであり、ここで、フェニル基は、無置換若しくはＴ−Ｚ基で置換され；
ここで
Ｔは、Ｏであり；そして
Ｚは、フェニル基であり、ここで、それは、無置換若しくは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、好ましくはＦ若しくはＯ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから、互いに独立に選択される１個若しくは２個の置換基で置換され；
又は、ここで、フェニル基は、１個若しくは２個の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基で置換され；
Ｒ8及びＲ9は、互いに独立に、Ｈ又は（Ｃ1−Ｃ4）アルキルである、
請求項１〜９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1〜Ｒ9、Ｒ12〜Ｒ17、ｎ、Ｌ、Ｘ、Ｑ、Ｙ、Ｔ及びＺが請求項１で示された意味を有する、式（Ｉ）の化合物を製造する方法であって、
工程１において、式（XXII）：
【化２】
2008534534.tif 000002
のテトラヒドロイソキノリンを、スルホニルクロリド（III）：
【化３】
2008534534.tif 000003
と反応させて、スルホンアミド（XXIII）：
【化４】
2008534534.tif 000004
を生成し；
工程２において、化合物（XXIII）を、アゾジカルボン酸ジアルキル及びトリフェニルホスフィン及び化合物ＨＯ−Ｑ−Ｙ（Ｖ）と反応させ、化合物（XXIV）：
【化５】
2008534534.tif 000005
を得；
工程３において、化合物（XXIV）におけるエステル基を、塩基を用いて加水分解し、ＡがＣ（Ｏ）ＯＲ10であり、そしてＲ10がＨである式（Ｉ）の化合物を生成し；
そして、場合により、工程４において、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルクロリドとの酸性エステル化反応により、ＡがＣ（Ｏ）ＯＲ10であり、そしてＲ10が（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである式（Ｉ）の化合物を製造し；
又は、場合により、工程５において、Ｃｌ−ＣＯＯＥｔと反応させ、次いでＲ10ＨＮＯＴＭＳを加えて、ＡがＣ（Ｏ）ＮＲ10ＯＨである式（Ｉ）の化合物を製造し；
又は、場合により、工程６において、カルボン酸を、最初に水素化物で還元し、次の工程において、これにより製造されたアルコール中間体に脱離基を提供し、これを次に(ＳＨ-)と反応させて、対応するチオールを得て、ＡがＣＨ2ＳＨである式（Ｉ）の化合物を製造し；
又は、工程７において、カルボン酸を、塩基の存在下でアミン（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨ2と反応させて、ＡがＣ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11である式（Ｉ）の化合物を製造する；
ことを含む、上記方法。
【請求項１２】
ｎが１である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
医薬を製造するための、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
心筋梗塞及び粥状硬化症後の心臓の組織修復のための、及び不安定狭心症、心不全、狭窄症、敗血症性ショック、炎症、癌、腫瘍転移、悪液質、食欲不振、潰瘍形成、骨関節症のような変性関節障害、脊椎症、関節外傷に続く又は半月板傷害、膝蓋骨傷害若しくは靭帯剥離後の長期関節固定に続く軟骨分解の治療のための、膠原病、歯周障害、創傷治癒障害及び運動系の慢性障害（例えば炎症性、免疫又は代謝に関連した急性及び慢性関節性皮疹、関節症、筋肉痛及び骨代謝の障害）のような結合組織障害の治療ための、並びに心筋梗塞及び脳梗塞の予防のための、医薬を製造するための請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物及び／又は生理的に許容される塩の有効含量を、薬学的に適当で生理的に許容される担体、添加物及び／又は他の有効成分及び賦形剤と共に有する薬剤。
【請求項１６】
式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物を、薬学的に適当で生理的に許容される担体、及び必要な場合、更に適当な有効成分、添加物及び賦形剤と共に、適切な剤形に変換することを含む、請求項１５に記載の薬剤を製造する方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
本発明の更なる態様は、式（Ｉ）の化合物であって、ここで、
Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｏ（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、ＮＲ5Ｒ6、ＮＲ5Ｃ（Ｏ）Ｒ6又はＸ−Ｑ−Ｙ基であり；ここで
Ｘは、共有結合、Ｏ又はＮＲ7であり；
Ｑは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキレンであり；
Ｙは、ＯＲ8、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ（Ｏ）ＯＲ8、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ8、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、１個又は２個のＮ原子及び／又はＯ原子を有する５員環若しくは６員環の飽和へテロ環基であり、ここで、Ｎ原子は、Ｈ又は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで置換され、又はＹは、１、２又は３個のＮ原子を有する５員環若しくは６員環の芳香族へテロ環基であり；
ここで、Ｒ1、Ｒ2又はＲ3の内、１又は２個の基はＸ−Ｑ−Ｙで記載され；
Ａは、Ｃ（Ｏ）ＯＲ10、Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11又はＣ（Ｏ）ＮＲ10ＯＨであり；
ｎは、１であり；
Ｌは、共有結合又は（Ｃ1−Ｃ4）アルキレンにより定義され；
Ｒ4は、フェニル又は（Ｃ5−Ｃ14）ヘテロアリールであり、ここで、フェニル又は（Ｃ5−Ｃ14）ヘテロアリール基は無置換、又はＴ−Ｚ基で置換され；ここで
Ｔは、共有結合、Ｏ、ＮＨ又はＮ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルにより定義され；
Ｚは、フェニル、（Ｃ5−Ｃ14）ヘテロアリール又は（Ｃ3−Ｃ8）ヘテロシクロアルキルのグループから選択され、ここで、フェニル、（Ｃ5−Ｃ14）ヘテロアリール又は（Ｃ3−Ｃ8）ヘテロシクロアルキルは、無置換、又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｏ（Ｃ3−
Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、Ｏ（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル又はＮＲ14Ｒ15のグループから、互いに独立に選択される１、２又は３個の置換基で置換され；
ここで、Ｒ14及びＲ15は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル又はＣ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニルにより、互いに独立に定義され；
又は、Ｒ4は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｏ（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、Ｏ（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又はＮＲ16Ｒ17基のグループから互いに独立に選択される１、２又は３個の置換基で置換され；ここで
Ｒ16及びＲ17は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、若しくは、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキニルにより、互いに独立に定義され；
又は、Ｒ16及びＲ17は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、更に、０、１又は２個の環原子がＯ及び／又はＮである５員環又は６員環ヘテロシクロアルキル基を形成し、そしてＮ原子は、Ｈ又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで置換され；又は
Ｒ16及びＲ17は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、更に、０、１又は２個の環原子がＯ及び／又はＮである５員環又は６員環ヘテロアリール基を形成し；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10及びＲ11は、互いに独立に、Ｈ又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである；
化合物、又は薬理学的に許容されるその塩である。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
本発明の更なる態様は、式（Ｉ）の化合物であって、ここで、
Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、シクロプロピル、Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アセチル、プロピオニル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ＮＲ5Ｒ6又はＸ−Ｑ−Ｙ基であり；ここで、
Ｘは、Ｏであり；
Ｑは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキレンであり；そして
Ｙは、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ＳＯ3Ｈ、Ｓ（Ｏ）2Ｏ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、１個又は２個のＮ原子及び／又はＯ原子を有する５員環又は６員環の飽和ヘテロ環基であり、ここで、Ｎ原子はＨ若しくは（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルで置換され、又はＹは、１個又は２個のＮ原子を有する５員環若しくは６員環芳香族ヘテロ環基であり；
ここで、１個又は２個のＲ1、Ｒ2又はＲ3基は、Ｘ−Ｑ−Ｙ基で記載され；
Ａは、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2又はＣ（Ｏ）ＮＨＯＨであり；
ｎは、１であり；
Ｌは、共有結合であり；
Ｒ4は、フェニル又は（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリールであり、ここで、フェニル又は（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリール基は、無置換、又はＴ−Ｚ基で置換され；ここで、
Ｔは、共有結合又はＯにより定義され；
Ｚは、フェニル又は（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリールのグループから選択され、ここで、フェニル又は（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリールは、無置換、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、Ｏ（Ｃ2−Ｃ6）アルキニルのグループから、互いに独立に選択される１個又は２個の置換基で置換され；
又は、Ｒ4は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ2−Ｃ4）アルキニル、Ｏ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｏ（Ｃ2−Ｃ4）アルキニル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又はＮＲ16Ｒ17基のグループから互いに独立に選択される１個又は２個の置換基で置換され；ここで、
Ｒ16及びＲ17は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルにより、互いに独立に定義され；又は
Ｒ16及びＲ17は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、更に、０、１又は２個の環原子がＯ及び／又はＮである５員環又は６員環ヘテロアリール基を形成し；
Ｒ5及びＲ6は、互いに独立にＨ又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ8及びＲ9は、互いに独立にＨ又は（Ｃ1−Ｃ4）アルキルである；
化合物、又は薬理学的に許容されるその塩である。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
本発明の更なる好ましい態様は、式（Ｉ）の化合物であって、ここで、
Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又はＸ−Ｑ−Ｙ基であり；ここで
Ｘは、Ｏであり；
Ｑは、（Ｃ2−Ｃ3）アルキレンであり；そして
Ｙは、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ＮＲ8Ｒ9、又はピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピペラジニル若しくはＮ−メチルピペラジニルシリーズから選択されるヘテロ環基であり；
ここで、Ｒ1、Ｒ2又はＲ3は、Ｘ−Ｑ−Ｙ基で記載され；
Ａは、ＣＯＯＨ又はＣ（Ｏ）ＮＨＯＨであり；
ｎは、１であり；
Ｌは、共有結合であり；
Ｒ4はフェニルであり、ここで、フェニル基は、無置換若しくはＴ−Ｚ基で置換され；
ここで
Ｔは、Ｏであり；そして
Ｚは、フェニル基であり、ここで、それは、無置換若しくは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、好ましくはＦ若しくはＯ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから、互いに独立に選択される１個若しくは２個の置換基で置換され；
又は、１個若しくは２個の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基で置換され；
Ｒ8及びＲ9は、互いに独立に、Ｈ又は（Ｃ1−Ｃ4）アルキルである；
化合物、又は薬理学的に許容されるその塩である。