【手続補正書】
【提出日】平成21年6月17日(2009.6.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＨＩＶ逆転写酵素を阻害する、ＨＩＶ感染を治療もしくは予防する、またはＡＩＤＳを治療、予防、もしくはこの発症を遅延するための医薬組成物であって、有効量の式Ｉ： 
【化１】
2008546837.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、
（１）ハロゲン、
（２）ＣＮ、
（３）ＮＯ２、
（４）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（５）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（７）ＳＲＡ、
（８）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（９）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（１３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（１４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、
（１５）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１８）Ｃ１−６アルキル、
（１９）Ｃ１−６ハロアルキル、
（２０）Ｃ２−６アルケニル、
（２１）Ｃ２−６アルキニル、
（２２）ＯＨ、
（２３）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（２４）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（２５）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、もしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（２６）ＣｙｃＡ、
（２７）ＡｒｙＡ、
（２８）ＨｅｔＡ、
（２９）ＨｅｔＲ、
（３０）ＣｙｃＡ、ＡｒｙＡ、ＨｅｔＡ、もしくはＨｅｔＲで置換されたＣ１−６アルキル、
（３１）Ｊ−ＣｙｃＡ、
（３２）Ｊ−ＡｒｙＡ、
（３３）Ｊ−ＨｅｔＡ、または
（３４）Ｊ−ＨｅｔＲであり、
Ｊは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｏ−Ｃ１−６アルキレン、Ｓ−Ｃ１−６アルキレン、Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−６アルキレン、Ｎ（ＲＡ）、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン−Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ、またはＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２であり、
Ｒ２は、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、もしくはＯ−Ｃ１−６ハロアルキルが、分子の残部に直接結合しているＣ１−６アルキルの炭素に結合していないことを条件として、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、もしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（５）ＣｙｃＢ、
（６）ＡｒｙＢ、
（７）ＨｅｔＢ、
（８）ＨｅｔＳ、または
（９）ＣｙｃＢ、ＡｒｙＢ、ＨｅｔＢ、もしくはＨｅｔＳで置換されたＣ１−６アルキルであり、
Ｒ３は、
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、もしくはＯ−Ｃ１−６ハロアルキルが、分子の残部に直接結合しているＣ１−６アルキルの炭素に結合していないことを条件として、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、もしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（３）ＣｙｃＢ、
（４）ＡｒｙＢ、
（５）ＨｅｔＢ、
（６）ＨｅｔＳ、または
（７）ＣｙｃＢ、ＡｒｙＢ、ＨｅｔＢ、もしくはＨｅｔＳで置換されたＣ１−６アルキルであるか、或いは
Ｒ２およびＲ３は、これらが結合しているＮ原子と共に４〜７員飽和またはモノ不飽和複素環、または６〜１０員飽和またはモノ不飽和、架橋または縮合二環式複素環を形成し、ここで、複素環または二環式複素環は、Ｒ２およびＲ３に結合している窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択され、ＳはＳ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２に場合により酸化されているヘテロ原子を場合により含有し、および複素環または二環式複素環は、合わせて１〜４個の置換基で場合により置換されており、ここで、
（ｉ）０〜４個の置換基はそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、オキソ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｃ１−６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−６アルキレン−ＯＨ、またはＣ１−６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−６アルキルであり、および
（ｉｉ）０〜１個の置換基は、ＣｙｃＢ、ＡｒｙＢ、ＨｅｔＢ、またはＣｙｃＢ、ＡｒｙＢ、もしくはＨｅｔＢで置換されたＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、
（１）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
（２）Ｃ（Ｏ）ＯＲＵ、
（３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、または
（４）Ｃ（Ｏ）ＮＲＶＲＷであり、
Ｒ５は、Ｈであるか、または独立してＲ１と同じ定義を有し、
ＲＵは、
（１）Ｃ１−６アルキル、または
（２）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、もしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキルであり、
ＲＶは、ＨまたはＣ１−６アルキルであり、
ＲＷは、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、もしくはＯ−Ｃ１−６ハロアルキルが、分子の残部に直接結合しているＣ１−６アルキルの炭素に結合していないことを条件として、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、もしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（４）ＣｙｃＣ、
（５）ＡｒｙＣ、
（６）ＨｅｔＣ、
（７）ＨｅｔＴ、または
（８）ＣｙｃＣ、ＡｒｙＣ、ＨｅｔＣ、もしくはＨｅｔＴで置換されたＣ１−６アルキルであり、
ＣｙｃＡは、合わせて１〜６個の置換基で場合により置換されているＣ３−８シクロアルキルであり、ここで、
（ｉ）０〜６個の置換基はそれぞれ独立して、
（１）ハロゲン、
（２）ＣＮ、
（３）Ｃ１−６アルキル、
（４）ＯＨ、
（５）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、または
（６）Ｃ１−６ハロアルキルであり、
（ｉｉ）０〜２個の置換基はそれぞれ独立して、
（１）ＣｙｃＤ、
（２）ＡｒｙＤ、
（３）ＨｅｔＤ、または
（４）ＡｒｙＤ、ＨｅｔＤ、もしくはＣｙｃＤで置換されたＣ１−６アルキルであり、
ＡｒｙＡは、合わせて１〜６個の置換基で場合により置換されているアリールであり、ここで、
（ｉ）０〜６個の置換基はそれぞれ独立して、
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、もしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（４）Ｃ１−６ハロアルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）ＯＨ、
（７）ハロゲン、
（８）ＣＮ、
（９）ＮＯ２、
（１０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１５）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１６）ＳＲＡ、
（１７）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１８）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１９）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２０）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（２１）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、または
（２５）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢであり、および
（ｉｉ）０〜２個の置換基はそれぞれ独立して、
（１）ＣｙｃＤ、
（２）ＡｒｙＤ、
（３）ＨｅｔＤ、または
（４）ＡｒｙＤ、ＨｅｔＤ、もしくはＣｙｃＤで置換されたＣ１−６アルキルであり、
ＨｅｔＡは、合わせて１〜６個の置換基で場合により置換されているヘテロアリールであり、ここで、
（ｉ）０〜６個の置換基はそれぞれ独立して、
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、もしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（４）Ｃ１−６ハロアルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）ＯＨ、
（７）オキソ、
（８）ハロゲン、
（９）ＣＮ、
（１０）ＮＯ２、
（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１３）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１４）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１７）ＳＲＡ、
（１８）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１９）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（２０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２５）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、または
（２６）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢであり、および
（ｉｉ）０〜２個の置換基はそれぞれ独立して、
（１）ＣｙｃＤ、
（２）ＡｒｙＤ、
（３）ＨｅｔＤ、または
（４）ＡｒｙＤ、ＨｅｔＤ、もしくはＣｙｃＤで置換されたＣ１−６アルキルであり、
ＣｙｃＢはそれぞれ独立して、ＣｙｃＡと同じ定義を有し、
ＡｒｙＢはそれぞれ独立して、ＡｒｙＡと同じ定義を有し、
ＨｅｔＢはそれぞれ独立して、ＨｅｔＡと同じ定義を有し、
ＣｙｃＣは独立して、ＣｙｃＡと同じ定義を有し、
ＡｒｙＣは独立して、ＡｒｙＡと同じ定義を有し、
ＨｅｔＣは独立して、ＨｅｔＡと同じ定義を有し、
ＣｙｃＤはそれぞれ独立して、１〜４個の置換基で場合により置換されているＣ３−８シクロアルキルであり、置換基はそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−６アルキレン−ＯＨ、またはＣ１−６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−６アルキルであり、
ＡｒｙＤはそれぞれ独立して、フェニルまたはナフチルであり、フェニルまたはナフチルは、１〜５個の置換基で場合により置換されており、置換基はそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−６アルキレン−ＯＨ、Ｃ１−６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、Ｃ１−６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｃ１−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、またはＣ１−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢであり、
ＨｅｔＤはそれぞれ独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択され、Ｎはそれぞれ場合により酸化物の形態である１〜４個のヘテロ原子を含有する５または６員芳香族複素環であり、およびここで、芳香族複素環は、１〜４個の置換基で場合により置換されており、置換基はそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−６アルキレン−ＯＨ、Ｃ１−６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、Ｃ１−６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｃ１−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、またはＣ１−６アルキレン−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢであり、
ＨｅｔＲは、少なくとも１個の炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、およびＳから独立して選択され、ＳはＳ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２に場合により酸化されている１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜７員飽和またはモノ不飽和複素環であり、およびここで飽和またはモノ不飽和複素環は、１〜４個の置換基で場合により置換されており、置換基はそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、オキソ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｃ１−６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−６アルキレン−ＯＨ、またはＣ１−６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−６アルキルであり、
ＨｅｔＳはそれぞれ独立して、ＨｅｔＲと同じ定義を有し、
ＨｅｔＴは独立して、ＨｅｔＲと同じ定義を有し、
アリールはそれぞれ独立して、（ｉ）フェニル、（ｉｉ）少なくとも１個の環が芳香族である９または１０員二環式縮合炭素環系、または（ｉｉｉ）少なくとも１個の環が芳香族である１１〜１４員三環式縮合炭素環系であり、
ヘテロアリールはそれぞれ独立して、（ｉ）Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択され、Ｎはそれぞれ場合により酸化物の形態である１〜４個のヘテロ原子を含有する５または６員芳香族複素環、または（ｉｉ）Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する９または１０員二環式縮合環系であり、ここで、環の一方または両方が１個以上のヘテロ原子を含有し、少なくとも１個の環が芳香族であり、Ｎがそれぞれ場合により酸化物の形態であり、および芳香族ではない環のＳがそれぞれ場合によりＳ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり、
ＲＡはそれぞれ独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであり、および
ＲＢはそれぞれ独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルである］の化合物または医薬的に許容されるこの塩を含む、前記医薬組成物。
【請求項２】
式Ｉの化合物、または医薬的に許容されるこの塩が、請求項１に定義された通りであり、但しＲ５がＨであるとき、Ｒ１は、
（１）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（２）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（４）ＳＲＡ、
（５）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（６）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（８）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（９）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（１０）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、
（１１）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１４）Ｃ１−６アルキル、
（１５）Ｃ１−６ハロアルキル、
（１６）Ｃ２−６アルケニル、
（１７）Ｃ２−６アルキニル、
（１８）ＯＨ、
（１９）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（２０）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（２１）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、もしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（２２）ＣｙｃＡ、
（２３）ＡｒｙＡ、
（２４）ＨｅｔＡ、
（２５）ＨｅｔＲ、
（２６）ＣｙｃＢ、ＡｒｙＢ、ＨｅｔＢ、もしくはＨｅｔＲで置換されたＣ１−６アルキル、
（２７）Ｊ−ＣｙｃＡ、
（２８）Ｊ−ＡｒｙＡ、
（２９）Ｊ−ＨｅｔＡ、または
（３０）Ｊ−ＨｅｔＲである、
請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
式Ｉの化合物、または医薬的に許容されるこの塩が、請求項１に定義された通りであり、但しＲ５がＨであるとき、Ｒ１は、
（１）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（２）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（４）ＳＲＡ、
（５）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（６）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（８）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、
（９）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ１−６アルキル、
（１３）Ｃ１−６ハロアルキル、
（１４）Ｃ２−６アルケニル、
（１５）Ｃ２−６アルキニル、
（１６）ＯＨ、
（１７）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（１８）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１９）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、もしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（２０）ＣｙｃＡ、
（２１）ＡｒｙＡ、
（２２）ＨｅｔＡ、
（２３）ＨｅｔＲ、
（２４）ＣｙｃＢ、ＡｒｙＢ、ＨｅｔＢ、もしくはＨｅｔＲで置換されたＣ１−６アルキル、
（２５）Ｊ−ＣｙｃＡ、
（２６）Ｊ−ＡｒｙＡ、
（２７）Ｊ−ＨｅｔＡ、または
（２８）Ｊ−ＨｅｔＲである、
請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
式Ｉの化合物、または医薬的に許容されるこの塩において、
Ｒ１は、
（１）Ｆ、Ｃｌ、もしくはＢｒ、
（２）ＣＮ、
（３）ＮＯ２、
（４）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、
（５）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（７）Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
（８）Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、
（９）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
（１０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
（１３）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、
（１４）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
（１５）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、
（１６）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（１７）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（１８）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１９）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２０）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２３）Ｃ１−４アルキル、
（２４）Ｃ１−４フルオロアルキル、
（２５）Ｃ２−４アルケニル、
（２６）Ｃ２−４アルキニル、
（２７）ＯＨ、
（２８）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（２９）Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（３０）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、Ｓ−Ｃ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｈ）ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、もしくはＮ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−４アルキル、
（３１）ＣｙｃＡ、
（３２）ＡｒｙＡ、
（３３）ＨｅｔＡ、
（３４）ＨｅｔＲ、または
（３５）ＣｙｃＡ、ＡｒｙＡ、ＨｅｔＡ、もしくはＨｅｔＲで置換されたＣ１−４アルキルであり、
Ｒ２は、
（１）Ｃ１−４アルキル、
（２）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、もしくはＯ−Ｃ１−４ハロアルキルが、分子の残部に直接結合しているＣ１−４アルキルの炭素に結合していないことを条件として、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、Ｓ−Ｃ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｈ）ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、もしくはＮ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−４アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）ＣｙｃＢ、
（５）ＡｒｙＢ、
（６）ＨｅｔＢ、
（７）ＨｅｔＳ、または
（８）ＣｙｃＢ、ＡｒｙＢ、ＨｅｔＢ、もしくはＨｅｔＳで置換されたＣ１−４アルキルであり、
Ｒ３は、ＨまたはＣ１−４アルキルであるか、或いは
Ｒ２およびＲ３は、これらが結合しているＮ原子と共に４〜７員飽和またはモノ不飽和複素環、または６〜１０員飽和またはモノ不飽和、架橋または縮合二環式複素環を形成し、ここで、複素環または二環式複素環は、Ｒ２およびＲ３に結合している窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択され、ＳはＳ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２に場合により酸化されているヘテロ原子を場合により含有し、および複素環または二環式複素環は、１〜４個の置換基で場合により置換されており、置換基はそれぞれ独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、オキソ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−４アルキレン−ＯＨ、またはＣ１−４アルキレン−Ｏ−Ｃ１−４アルキルであり、
Ｒ４は、
（１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（２）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、または
（３）Ｃ（Ｏ）ＮＲＶＲＷであり、
Ｒ５は、Ｈであるか、または独立してＲ１と同じ定義を有し、
ＲＶは、ＨまたはＣ１−４アルキルであり、および
ＲＷは、
（１）Ｃ１−４アルキル、
（２）ＯＨもしくはＯ−Ｃ１−４アルキルが、分子の残部に直接結合しているＣ１−４アルキルの炭素に結合していないことを条件として、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、Ｓ−Ｃ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、もしくはＮ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキルで置換されたＣ１−４アルキル、
（３）ＣｙｃＣ、
（４）ＡｒｙＣ、
（５）ＨｅｔＣ、
（６）ＨｅｔＴ、または
（７）ＣｙｃＣ、ＡｒｙＣ、ＨｅｔＣ、もしくはＨｅｔＴで置換されたＣ１−４アルキルであり、
ＣｙｃＡは、合わせて１〜４個の置換基で場合により置換されているＣ３−６シクロアルキルであり、ここで、
（ｉ）０〜４個の置換基はそれぞれ独立して、
（１）Ｃｌ、Ｂｒ、もしくはＦ、
（２）ＣＮ、
（３）Ｃ１−４アルキル、
（４）ＯＨ、
（５）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、または
（６）Ｃ１−４フルオロアルキルであり、および
（ｉｉ）０〜１個の置換基は、
（１）ＣｙｃＤ、
（２）ＡｒｙＤ、
（３）ＨｅｔＤ、または
（４）ＡｒｙＤ、ＨｅｔＤ、もしくはＣｙｃＤで置換されたＣ１−４アルキルであり、
ＡｒｙＡは、フェニルまたはナフチルであり、フェニルまたはナフチルは、合わせて１〜５個の置換基で場合により置換されており、ここで、
（ｉ）０〜５個の置換基はそれぞれ独立して、
（１）Ｃ１−４アルキル、
（２）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、Ｓ−Ｃ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｈ）ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、もしくはＮ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−４アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）Ｃ１−４フルオロアルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（６）ＯＨ、
（７）Ｃｌ、Ｂｒ、もしくはＦ、
（８）ＣＮ、
（９）ＮＯ２、
（１０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、
（１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（１４）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（１５）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１６）Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
（１７）Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、
（１８）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
（１９）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２０）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
（２１）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
（２２）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、
（２３）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、
（２４）Ｎ（Ｈ）ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、または
（２５）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯ２−Ｃ１−４アルキルであり、および
（ｉｉ）０〜１個の置換基は、
（１）ＣｙｃＤ、
（２）ＡｒｙＤ、
（３）ＨｅｔＤ、または
（４）ＡｒｙＤ、ＨｅｔＤ、もしくはＣｙｃＤで置換されたＣ１−４アルキルであり、
ＨｅｔＡは、（ｉ）Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択され、Ｎはそれぞれ場合により酸化物の形態である１〜４個のヘテロ原子を含有する５または６員芳香族複素環、または（ｉｉ）０〜４個のＮ原子、０〜２個のＯ原子、および０〜２個のＳ原子から独立して選択される、合わせて１〜４個のヘテロ原子を含有する９または１０員二環式縮合環系であり、ここで、環の一方または両方が１個以上のヘテロ原子を含有し、少なくとも１個の環が芳香族であり、Ｎがそれぞれ場合により酸化物の形態であり、および芳香族ではない環のＳがそれぞれ場合によりＳ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり、ここで芳香族複素環または二環式縮合環系は、合わせて１〜４個の置換基で場合により置換されており、ここで、
（ｉ）０〜４個の置換基はそれぞれ独立して、
（１）Ｃ１−４アルキル、
（２）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、Ｓ−Ｃ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｈ）ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、もしくはＮ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−４アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）Ｃ１−４フルオロアルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（６）ＯＨ、
（７）オキソ、
（８）Ｃｌ、Ｂｒ、もしくはＦ、
（９）ＣＮ、
（１０）ＮＯ２、
（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、
（１４）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（１５）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（１６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１７）Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
（１８）Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、
（１９）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
（２０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
（２２）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
（２３）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、
（２４）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、
（２５）Ｎ（Ｈ）ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、または
（２６）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯ２−Ｃ１−４アルキルであり、および
（ｉｉ）０〜１個の置換基は、
（１）ＣｙｃＤ、
（２）ＡｒｙＤ、
（３）ＨｅｔＤ、または
（４）ＡｒｙＤ、ＨｅｔＤ、もしくはＣｙｃＤで置換されたＣ１−４アルキルであり、
ＣｙｃＢは独立して、ＣｙｃＡと同じ定義を有し、
ＡｒｙＢは独立して、ＡｒｙＡと同じ定義を有し、
ＨｅｔＢは独立して、ＨｅｔＡと同じ定義を有し、
ＣｙｃＣは独立して、ＣｙｃＡと同じ定義を有し、
ＡｒｙＣは独立して、ＡｒｙＡと同じ定義を有し、
ＨｅｔＣは独立して、ＨｅｔＡと同じ定義を有し、
ＣｙｃＤはそれぞれ独立して、１〜４個の置換基で場合により置換されているＣ３−６シクロアルキルであり、置換基はそれぞれ独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ１−４アルキレン−ＯＨ、またはＣ１−４アルキレン−Ｏ−Ｃ１−４アルキルであり、
ＡｒｙＤはそれぞれ独立して、フェニルであり、フェニルは、１〜５個の置換基で場合により置換されており、置換基はそれぞれ独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｓ−Ｃ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキレン−ＯＨ、Ｃ１−４アルキレン−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−４アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、またはＣ１−４アルキレン−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり、
ＨｅｔＤはそれぞれ独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択され、Ｎはそれぞれ場合により酸化物の形態である１〜４個のヘテロ原子を含有する５または６員芳香族複素環であり、およびここで芳香族複素環は、１〜４個の置換基で場合により置換されており、置換基はそれぞれ独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、またはＯ−Ｃ１−４フルオロアルキルであり、
ＨｅｔＲはそれぞれ独立して、少なくとも１個の炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、およびＳから独立して選択され、ＳはＳ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２に場合により酸化されている１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜７員飽和またはモノ不飽和複素環であり、およびここで飽和またはモノ不飽和複素環は、１〜４個の置換基で場合により置換されており、置換基はそれぞれ独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ１−４アルキル、オキソ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−４アルキレン−Ｏ−Ｃ１−４アルキルであり、
ＨｅｔＳは独立して、ＨｅｔＲと同じ定義を有し、および
ＨｅｔＴは独立して、ＨｅｔＲと同じ定義を有し、
ＲＡはそれぞれ独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルであり、および
ＲＢはそれぞれ独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルである、
請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
式Ｉの化合物、または医薬的に許容されるこの塩が、請求項４に定義された通りであり、但しＲ５がＨであるとき、Ｒ１は、
（１）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、
（２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（４）Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
（５）Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、
（６）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
（７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（８）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
（９）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、
（１０）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（１１）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（１２）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１３）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１４）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１５）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１６）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１７）Ｃ１−４アルキル、
（１８）Ｃ１−４フルオロアルキル、
（１９）Ｃ２−４アルケニル、
（２０）Ｃ２−４アルキニル、
（２１）ＯＨ、
（２２）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（２３）Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（２４）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、Ｓ−Ｃ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｈ）ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯ２−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、もしくはＮ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−４アルキル、
（２５）ＣｙｃＡ、
（２６）ＡｒｙＡ、
（２７）ＨｅｔＡ、
（２８）ＨｅｔＲ、または
（２９）ＣｙｃＡ、ＡｒｙＡ、ＨｅｔＡ、もしくはＨｅｔＲで置換されたＣ１−４アルキルである、
請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
式Ｉの化合物、または医薬的に許容されるこの塩において、
Ｒ１は、
（１）Ｃｌ、
（２）Ｂｒ、
（３）ＣＮ、
（４）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（５）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、
（６）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（９）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、
（１０）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、
（１１）ＮＨ２、
（１２）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、
（１３）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（１４）Ｎ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、
（１５）Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（１６）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、
（１７）Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、
（１８）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、
（１９）Ｎ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、
（２０）ＣＨ３、
（２１）ＣＦ３、
（２２）ＣＨ＝ＣＨ２、
（２３）ＯＣＨ３、
（２４）ＯＣＦ３、
（２５）ＣｙｃＡ、
（２６）ＡｒｙＡ、
（２７）ＨｅｔＡ、
（２８）（ＣＨ２）１−３−ＣｙｃＡ、
（２９）（ＣＨ２）１−３−ＡｒｙＡ、または
（３０）（ＣＨ２）１−３−ＨｅｔＡであり、
Ｒ２は、
（１）Ｃ１−３アルキル、
（２）（ＣＨ２）２−３ＯＨ、
（３）（ＣＨ２）２−３ＯＣＨ３、
（４）（ＣＨ２）２−３ＯＣＦ３、
（５）ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、ＳＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ＣＨ３）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、もしくはＮ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３で置換されたＣ１−３アルキル、
（６）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
（７）Ｃ３−６シクロアルキル、
（８）ＨｅｔＳ、または
（９）（ＣＨ２）１−３−ＨｅｔＳであり、
Ｒ３は、ＨまたはＣＨ３であるか、或いは
Ｒ２およびＲ３は、これらが結合しているＮ原子と共に以下からなる群から選択される飽和またはモノ不飽和複素環を形成し、
【化２】
2008546837.tif 000002
ここで、星印は複素環が分子の残部に結合している位置を示し、および飽和またはモノ不飽和複素環は、１〜４個の置換基で場合により置換されており、置換基はそれぞれ独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＣＨ３、オキソ、ＳＯ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、またはＣＨ２ＯＣＨ３であり、
Ｒ４は、
（１）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−３アルキル、
（２）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、または
（３）Ｃ（Ｏ）ＮＲＶＲＷであり、
ＲＶは、ＨまたはＣＨ３であり、
ＲＷは、
（１）Ｃ１−３アルキル、
（２）（ＣＨ２）２−３ＯＨ、
（３）（ＣＨ２）２−３ＯＣＨ３、
（３）（ＣＨ２）２−３ＯＣＦ３、
（４）ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、ＳＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ＣＨ３）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、もしくはＮ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３で置換されたＣ１−３アルキル、
（５）ＣｙｃＣ、
（６）ＡｒｙＣ、
（７）ＨｅｔＣ、
（８）ＨｅｔＴ、または
（９）（ＣＨ２）１−３−ＣｙｃＣ、（ＣＨ２）１−３−ＡｒｙＣ、（ＣＨ２）１−３−ＨｅｔＣ、もしくは（ＣＨ２）１−３−ＨｅｔＴであり、
Ｒ５は、Ｈであり、
ＣｙｃＡは、Ｃ３−６シクロアルキルであり、
ＡｒｙＡは、１〜３個の置換基で場合により置換されているフェニルであり、置換基はそれぞれ独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＨ、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、またはＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２であり、
ＨｅｔＡは、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、およびピリミジニルからなる群から選択される５または６員芳香族複素環であり、芳香族複素環は、合わせて１〜３個の置換基で場合により置換されており、置換基はそれぞれ独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＨ３、またはＯＣＨ３であり、
ＣｙｃＣは独立して、ＣｙｃＡと同じ定義を有し、
ＡｒｙＣは独立して、ＡｒｙＡと同じ定義を有し、
ＨｅｔＣは、（ｉ）ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、およびピリミジニルからなる群から選択される５または６員芳香族複素環、または（ｉｉ）２，３−ジヒドロベンゾ−１，４−ジオキシニル、ベンゾ−１，３−ジオキソリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、ベンゾオキサジニル、シンノリニル、および４Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニルからなる群から選択される二環式縮合環系であり、ここで芳香族複素環または二環式縮合環系は、合わせて１〜３個の置換基で場合により置換されており、ここで０〜３個の置換基はそれぞれ独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＨ３、またはＯＣＨ３であり、ならびに０〜１個の置換基はフェニルであり、
ＨｅｔＳは、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、およびチオモルホリニルからなる群から選択される飽和複素環であり、飽和複素環は、１〜４個の置換基で場合により置換されており、置換基はそれぞれ独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＨ３、オキソ、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ３、またはＣＨ２ＯＣＨ３であり、および
ＨｅｔＴは独立して、ＨｅｔＳと同じ定義を有する、
請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項７】
式Ｉの化合物、または医薬的に許容されるこの塩において、
Ｒ１は、ＣｌまたはＢｒであり、
Ｒ２は、
（１）Ｃ１−３アルキル、
（２）（ＣＨ２）２−３ＯＨ、
（３）（ＣＨ２）２−３ＯＣＨ３、
（４）（ＣＨ２）１−２ＮＨ２、（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくは（ＣＨ２）１−２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、
（５）ＯＣＨ３、
（６）Ｃ３−６シクロアルキル、または
（７）ＣＨ２−ＨｅｔＳであり、
Ｒ３は、ＨまたはＣＨ３であるか、或いは
Ｒ２およびＲ３は、これらが結合しているＮ原子と共に以下からなる群から選択される飽和またはモノ不飽和複素環を形成し、
【化３】
2008546837.tif 000003
ここで飽和またはモノ不飽和複素環は、１〜４個の置換基で場合により置換されており、置換基はそれぞれ独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＣＨ３、オキソ、ＯＣＨ３、ＣＦ３、またはＣＨ２ＯＣＨ３であり、
Ｒ４は、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（ＣＨ２）１−３−ＡｒｙＣ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（ＣＨ２）１−３−ＨｅｔＣ、またはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（ＣＨ２）１−３−ＨｅｔＴである、
請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
式Ｉの化合物、または医薬的に許容されるこの塩が、
５−ブロモ−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−クロロ−３−［（シクロヘキシルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−クロロ−３−［（シクロブチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−クロロ−３−［（シクロペンチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−クロロ−３−（ピペリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−クロロ−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
３−（アゼチジン−１−イルスルホニル）−５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−｛［シクロプロピル（メチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
３−（｛［２−（アミノスルホニル）エチル］アミノ｝スルホニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−（２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−［（シクロプロピルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−｛［メトキシ（メチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−（ピペリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−｛［（２Ｓ）−２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−［（シクロヘキシルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−［（シクロペンチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−｛［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−｛［（２Ｓ）−２−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−［（３−メトキシピペリジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−［（３，３−ジフルオロピペリジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−［（３−フルオロピロリジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−［（プロピルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
メチル５−ブロモ−３−（ピペリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキシラート、
メチル５−ブロモ−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキシラート、
メチル５−ブロモ−３−［（シクロペンチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキシラート、
エチル５−ブロモ−３−（ピペリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキシラート、
エチル５−ブロモ−３−｛［（２−メトキシエチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキシラート、
エチル５−ブロモ−３−［（シクロペンチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキシラート、
エチル５−ブロモ−３−｛［２−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキシラート、
５−ブロモ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３−（ピペリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−［（シクロプロピルアミノ）スルホニル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−［（シクロヘキシルアミノ）スルホニル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−［（シクロペンチルアミノ）スルホニル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３−［（３−オキソピペラジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−クロロ−３−（２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−クロロ−３−［（３−フルオロピロリジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−クロロ−３−［（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−クロロ−３−｛［２−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−クロロ−３−［（３−フルオロピペリジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−［（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−［（シクロブチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−クロロ−３−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−Ｎ−（１，３−チアゾール−２−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−［２−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）エチル］−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−（２−ヒドロキシベンジル）−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−［２−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（アミノスルホニル）ベンジル］−５−ブロモ−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−（２−メトキシエチル）−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−Ｎ−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−（イソオキサゾール−３−イルメチル）−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−５−イルメチル）−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−［（１−メチルピロリジン−３−イル）メチル］−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−（１，３−オキサゾール−４−イルメチル）−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−［（５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−（３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルメチル）−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−Ｎ−（１，３−チアゾール−５−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−５−ビニル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−５−キノリン−５−イル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、および
５−シアノ−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド
からなる群から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項９】
式Ｉの化合物、または医薬的に許容されるこの塩が、医薬的に許容される担体と混合されている、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
ＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶ感染の治療もしくは予防、またはＡＩＤＳの治療、予防、もしくは発症の遅延を必要としている対象でのＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶ感染の治療もしくは予防、またはＡＩＤＳの治療、予防、もしくは発症の遅延における、請求項１に定義された式Ｉの化合物、または医薬的に許容されるこの塩の使用。
【請求項１１】
ＨＩＶ逆転写酵素を阻害する、ＨＩＶ感染を治療もしくは予防する、またはＡＩＤＳを治療、予防、もしくはこの発症を遅延することを必要としている対象においてＨＩＶ逆転写酵素を阻害する、ＨＩＶ感染を治療もしくは予防する、またはＡＩＤＳを治療、予防、もしくはこの発症を遅延する薬剤の調製に使用するための、請求項１に定義された式Ｉの化合物、または医薬的に許容されるこの塩。
【請求項１２】
５−ブロモ−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−（ピペリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−｛［（２Ｓ）−２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−［（シクロヘキシルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−［（シクロペンチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−｛［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−｛［（２Ｓ）−２−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−［（３−メトキシピペリジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−［（３，３−ジフルオロピペリジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−［（３−フルオロピロリジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−［（プロピルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
メチル５−ブロモ−３−（ピペリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキシラート、
メチル５−ブロモ−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキシラート、
メチル５−ブロモ−３−［（シクロペンチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキシラート、
エチル５−ブロモ−３−（ピペリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキシラート、
エチル５−ブロモ−３−｛［（２−メトキシエチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキシラート、
エチル５−ブロモ−３−［（シクロペンチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキシラート、
エチル５−ブロモ−３−｛［２−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキシラート、
５−ブロモ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３−（ピペリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−［（シクロプロピルアミノ）スルホニル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−［（シクロヘキシルアミノ）スルホニル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−［（シクロペンチルアミノ）スルホニル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３−［（３−オキソピペラジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−クロロ−３−（２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−クロロ−３−［（３−フルオロピロリジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−クロロ−３−［（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−クロロ−３−｛［２−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−クロロ−３−［（３−フルオロピペリジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−［（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−［（シクロブチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−クロロ−３−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−Ｎ−（１，３−チアゾール−２−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−［２−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）エチル］−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−（２−ヒドロキシベンジル）−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−［２−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（アミノスルホニル）ベンジル］−５−ブロモ−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−（２−メトキシエチル）−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−Ｎ−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−（イソオキサゾール−３−イルメチル）−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−５−イルメチル）−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−［（１−メチルピロリジン−３−イル）メチル］−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−（１，３−オキサゾール−４−イルメチル）−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−［（５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−（３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルメチル）−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−ブロモ−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−Ｎ−（１，３−チアゾール−５−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−５−ビニル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−５−キノリン−５−イル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、および
５−シアノ−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド
からなる群から選択される化合物、または医薬的に許容されるこの塩。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物、または医薬的に許容されるこの塩の有効量、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１４】
（ｉ）請求項１２に記載の化合物、または医薬的に許容されるこの塩、ならびに（ｉｉ）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、ヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素阻害剤、およびＨＩＶインテグラーゼ阻害剤からなる群から選択されるＨＩＶ感染／ＡＩＤＳ抗ウイルス剤の医薬的組み合わせであり、（ｉ）の化合物または医薬的に許容されるこの塩、および（ｉｉ）のＨＩＶ感染／ＡＩＤＳ抗ウイルス剤がそれぞれ、ＨＩＶ感染の治療もしくは予防、またはＡＩＤＳの治療、予防、もしくは発症の遅延に対して有効となる量で用いられる、組み合わせ。