【手続補正書】
【提出日】平成21年2月18日(2009.2.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式：
【化１】
2008531702.tif 000001
（式中、Ｒ１は、Ｃ（＝Ｏ）ＣＲ７Ｒ７ａＮＲ８Ｒ８ａであり、式中、
Ｒ７およびＲ７ａは、独立して水素、天然もしくは非天然のアミノ酸の側鎖、アルキル、またはハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、カルボキシル、カルボキシルエステル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＮＲ８Ｒ８ａ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、メルカプト、またはチオアルコキシから成る群から選択される１以上の置換基で置換されたアルキルであり、またはＲ７およびＲ７ａは、それらが結合している原子と一緒になってシクロアルキル環を形成し、該シクロアルキル環は、必要に応じて、置換されていてもよいＯ、Ｎ、およびＳから成る群から選択されるヘテロ原子を必要に応じて含んでいてもよく；
Ｒ８およびＲ８ａは、独立して水素および非置換または置換された、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールから成る群から選択され、前記アリール、アリールアルキル、アルキルアリールまたはヘテロアリール基は、１以上の必要に応じて置換されていてもよい、アリール、ヘテロアリール、または縮合環を必要に応じて含んでいてもよく、またはＲ８およびＲ８ａは、それらが結合している原子と一緒になってシクロアルキル環を形成し、該シクロアルキル環は、必要に応じて、置換されていてもよいＯ、Ｎ、およびＳから成る群から選択されるヘテロ原子を必要に応じて含んでいてもよく；
Ｒ２は、  
（１）ＯＨ、
（２）１−アダマンタンアミノ、
（３）２−アダマンタンアミノ、
（４）３−アミノ−１−アダマンタンアミノ、
（５）１−アミノ−３−アダマンタンアミノ、
（６）３−低級アルキルアミノ−１−アダマンタンアミノ、
（７）１−低級アルキルアミノ−３−アダマンタンアミノ、
（８）アミノ、
（９）ＮＲ９Ｒ９ａ
から成る群から選択され、式中、Ｒ９およびＲ９ａは、独立して水素、低級アルキルまたは置換低級アルキルから成る群から選択され、または
Ｒ９およびＲ９ａは、それらが結合している原子と一緒になって３員から１０員のヘテロシクロアルキル環を形成し、この環は、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
（ｄ）Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
（ｅ）オキソ、
（ｆ）Ｃ１−Ｃ３−アルキル、
（ｇ）ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、および
（ｈ）Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル
から成る群から独立して選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ３は、水素およびアミノ低級アルキルから成る群から選択され、該アミノ低級アルキル基は、非置換または置換された、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、アルコキシ、アリールオキシ、置換アルコキシ、および置換アリールオキシでさらに置換されている）
から成る群から選択される式を有する化合物；または
その薬学的に許容される塩、エスエル、溶媒和物、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
化合物Ｎ’−ｐ−ＢｕＢｎＨＮＣＨ２ＣＯエレモマイシン。
【化２】
2008531702.tif 000002
【請求項３】
化合物Ｎ’−スチルベンジルＨＮＣＨ２ＣＯエレモマイシン。
【請求項４】
Ｃ（＝Ｏ）ＣＲ７Ｒ７ａＮＲ８Ｒ８ａが、アミノ酸部分から成る群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ７、Ｒ８およびＲ８ａがそれぞれＨであり、Ｒ７ａがＨ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、（ＣＨ２）４ＮＨ２、ＣＨ２ＯＨ，ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２ＣＯＯＨ、（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ，ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、（ＣＨ２）２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＳＨ，（ＣＨ２）２ＳＣＨ３，（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２，ＣＨ２Ｃ６Ｈ５，ＣＨ２Ｃ６Ｈ４ＯＨ、ＣＨ２（４−イミダゾリル）およびＣＨ２（３−インドリル）から成る群から選択されるか、または−ＣＲ７Ｒ７ａがＮＲ８Ｒ８ａと一緒になって、ピロリジン環を形成する、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ７が水素であり、かつ
Ｒ７ａが、
（１）水素、
（２）Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、および
（３）Ｃ１−Ｃ１２−アルキルであって、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
（ｄ）Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
（ｅ）−ＣＯ２Ｒ５（式中、Ｒ５は水素、低級アルキルまたは置換された低級アルキルである）、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９ａ、
（ｇ）アミノ、および
（ｈ）−ＮＲ９Ｒ９ａ、または
Ｒ９およびＲ９ａは、結合している原子と一緒になって３員から１０員の、ヘテロシクロアルキル環を形成し、該環は必要に応じて
（ｉ）ハロゲン、
（ｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉｉ）Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
（ｉｖ）Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
（ｖ）オキソ、
（ｖｉ）Ｃ１−Ｃ３−アルキル、
（ｖｉｉ）ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、および
（ｖｉｉｉ）Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル
から成る群から独立して選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよく、
（ｉ）アリール、
（ｊ）置換アリール、
（ｋ）ヘテロアリール、
（ｌ）置換ヘテロアリール、
（ｍ）メルカプト、および
（ｎ）Ｃ１−Ｃ３−チオアルコキシ
から成る群から選択される１つ以上の置換基で置換される、Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、
からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ８およびＲ８ａが、それぞれ独立して、
（１）水素、
（２）Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、および
（３）Ｃ１−Ｃ１２−アルキルであって、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
（ｄ）Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
（ｅ）アミノ、および
（ｆ）Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ
から成る群から選択される１以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、
（４）アリールで置換されているＣ１−Ｃ１２−アルキル、
（５）置換アリールで置換されているＣ１−Ｃ１２−アルキル、
（６）ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ１２−アルキル、および
（７）置換ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ１２−アルキル
から成る群から独立して選択されるか；または
Ｒ８およびＲ８ａは、それらが結合する原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル環を形成し、該環が５員から７員の環であるときは、場合により、−Ｏ−、−ＮＨ、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル−）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−）−、−Ｎ（置換−アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−）−、−Ｎ（ヘテロアリール）−、−Ｎ（ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−）−、−Ｎ（置換−ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−）−、および−Ｓ−またはＳ（＝Ｏ）ｎ−（式中、ｎは１または２である）から成る群から選択されるヘテロへテロ官能基を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
治療的有効量の請求項１記載の化合物を、薬学的に許容される担体と一緒に含む、医薬組成物。
【請求項９】
抗菌学的有効量の請求項１記載の化合物と薬学的に許容される担体とを含む、抗菌治療を必要とする哺乳動物の治療のための組成物。
【請求項１０】
エレモマイシンのグリコペプチド骨格：
【化２】
2008531702.tif 000003
を、
（ａ）該化合物のアミノ置換糖部分におけるアミノ置換基の、構造−Ｃ（＝Ｏ）ＣＲ７Ｒ７ａＮＲ８Ｒ８ａを有するアシル基によるアシル化、
（ｂ）該化合物の大環状の環上の酸部分の、Ｒ２によって定義された置換アミドによる変換反応、および
（ｃ）上記（ａ）と（ｂ）の組み合わせ、
（ｄ）上記（ｂ）と、該化合物のアミノ置換糖部分におけるアミノ置換基の、構造−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６を有するアシル基によるアシル化との組み合わせ、
（ｅ）上記（ｂ）と、該化合物のアミノ置換糖部分におけるアミノ置換基の、構造ＣＨＲ５Ｒ５ａを有するアルキル基によるアルキル化との組み合わせ、
から成る群から選択される方法によって修飾し、式
【化３】
2008531702.tif 000004
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、およびＲ８ａは、本明細書で定義した通りである。）を有する化合物を形成させることを含む、請求項１記載の化合物の製造方法。