【手続補正書】
【提出日】平成20年12月15日(2008.12.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2008524249.tif 000001
[式中、
Xは、O又はSであり、
qは、水素以外のR2に対して０又は１であり、
Ar1は、C1-C8アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、ヒドロキシ、C1-C8アルコキシ、フェニル、アリール、-O-アリール、-O-ヘテロアリール、-O-複素環、ヘテロアリール、シクロアルキル、C1-C4アルキルアリール、C1-C4アルキルヘテロアリール、C1-C4アルキル-O-アリール、C1-C4アルキル-O-ヘテロアリール、C1-C4アルキル-O-複素環、C1-C4アルキルシクロアルキル、シアノ、-(CH2)nNR6R6'、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、ハロ、(CH2)nCOR6、(CH2)nNR6SO2R6'、-(CH2)nC(O)NR6R6'、複素環、及びC1-C4アルキル複素環から独立して選択される１〜４個の基で任意に置換される環基であり、前記シクロアルキル、フェニル、アリール、ヘテロアリール、及び複素環の置換基の各々が、ヒドロキシ、C1-C6アルコキシ、C1-C4アルコキシアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、C1-C4アルキル、ハロ、C1-C4ハロアルキル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキサミド、フェニル、アリール、アルキル複素環、複素環、及びオキソから独立して選択される１〜３個の基で任意に置換され、
L1は、結合、又はC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、及び-OC1-C6アルキルから選択される二価のリンカーであり、
R1は、水素、C1-C4アルキル、及びC1-C4アルキルシクロアルキルから選択され、
R2は、水素、ハロ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルキル、及びC1-C4アルコキシから独立して選択され、
R3は、水素、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C3-C8シクロアルキル、アリール、C1-C4アルキルアリール、C1-C4アルキルシクロアルキル、複素環、及びC1-C4アルキル複素環からなる群から選択され、R3及びL2は、それらが結合する窒素原子と共に結合し、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C3-C8シクロアルキル、C1-C4アルキルアリール、C1-C4アルキルシクロアルキル、C1-C4アルキル複素環、ハロ、C0-C4アルキルNR6R6'、(CH2)nNSO2C1-C4アルキル、(CH2)nNSO2フェニル、(CH2)nNSO2アリール、-C(O)C1-C4アルキル、及び-C(O)OC1-C4アルキルから独立して選択される１〜３個の置換基を任意に含む５〜７員非芳香族窒素含有複素環を形成してもよく、
L2は、C2-C4アルキル、フェニル、アリール、C2-C3アルキルアリール、複素環、ヘテロアリール、C2-C3アルキルヘテロアリール、及びC2-C3アルキル複素環からなる群から選択される二価のリンカーであり、
各R4及びR5は、水素、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、C3-C8シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、C1-C4アルキルアリール、C1-C4アルキルヘテロアリール、C1-C4アルキルシクロアルキル、(CH2)nC(O)C1-C4アルキル、CONR6R6'、SO2R6、複素環、及びC1-C4アルキル複素環からなる群から独立して選択され、前記アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、又は複素環基、或いはそれらのサブグループの各々は、C1-C8アルキル、C2-C8アルケニル、フェニル、C1-C8ハロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、-OC1-C8ハロアルキル、及びアルキルアリールから独立して選択される１〜３個の基で任意に置換され、R4及びR5が、それらが結合する窒素原子と共に任意に結合し、任意に置換される５〜７員窒素含有複素環を形成してもよく、又は、R4及びR5のいずれか又は両方は、NR4R5の窒素原子に対するα、β、γ又はδ位においてL2と任意に結合して５〜７員窒素含有複素環を形成してもよく、各窒素含有複素環が、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C3-C8シクロアルキル、C1-C4アルキルシクロアルキル、ハロ、(CH2)nNSO2C1-C4アルキル、(CH2)nNSO2フェニル、-C(O)C1-C4アルキル又は-C(O)OC1-C4アルキル、及びC0-C4アルキルNR6R6'から独立して選択される１〜３個の置換基を任意に有し、
R6及びR6'は、水素、C1-C4アルキル、フェニル、アリール、C1-C4アルキルアリール又はC1-C4アルキルシクロアルキルからなる群から独立して選択されるか、又は、R6及びR6'は結合して、任意に置換される５〜７員窒素含有複素環を形成し、
ｍは、１〜４の整数であり、ｎは、０〜４の整数である]
で示される化合物、又はこれらの薬理学的に許容できる塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、若しくはそれらのジアステレオマー混合物。
【請求項２】
Ar1がフェニル、ピラジニル、ピリジニル又はチオフェニルであり、L1が結合又はCH=CHであり、R1及びR2がともに水素であり、R3が水素又はメチルであり、L2が結合、エチル、プロピルであるか、又はL2が、R3と共に結合して任意に置換される５〜７員非芳香族複素環を形成するか、又はR4若しくはR5のいずれか若しくは両方と共に結合して任意に置換される５〜７員複素環を形成するか、又はR4及びR5が独立してメチル、エチル、イソプロピル、アセチルから選択されるか、又はR4及びR5が共に結合してイソキノリニル、キノリニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピラジニル、ピペラジニル及びピペリジニルから選択される任意に置換される窒素含有複素環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
XがOである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
XがSである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ar1が、フェニル、ナフチル、ピリジニル、ベンゾトリアゾリル、ベンズイミダゾリル、インダゾリル、及びインドリルからなる群から選択される任意に置換される環基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
L1が、結合、又は-CH2CH2-、-CH=CH-、フェニル、ピリジル、ピリミジル及び-CH2CH2CH2-からなる群から選択される二価のリンカーである、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
L1が-CH=CH-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Xが硫黄原子である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
R3及びL2が、窒素原子と結合して、任意に置換されるピペリジニル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、及びモルホリニルを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
R4及びR5が、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルアミン、フェニル、ベンジル、シクロペンチル、シクロヘキシル、メチルシクロプロピル、及びメチルシクロブチルからなる群から独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
R4及びR5のいずれかが、Ｌと結合してピペリジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリニル、及びピペラジニルからなる群から選択される任意に置換される窒素含有複素環基を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
R4及びR5が、結合して、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリニル、モルホリニル、イソキノリニル、キノリニル、ピリジニル、及びイミダゾリジニルからなる群から選択される任意に置換される窒素含有複素環基を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
４’−フルオロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−アミド、
４’−フルオロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−アミド、
４’−フルオロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピロリジン−３−イル)−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−アミド、
２’−メチル−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−アミド、
４’−フルオロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピロリジン−３−イルメチル)−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−アミド、
４’−フルオロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[(３−ジエチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−アミド、
４−シクロヘキシル−Ｎ−{２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−ベンズアミド、
２’，４’−ジフルオロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−アミド、
２’−クロロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−アミド、
４’−フルオロ−２’−メチル−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−アミド、
２’，３’−ジクロロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−アミド、
４’−フルオロ−ビフェニル−４−カルボン酸  [２−(メチル−ピロリジン−３−イルメチル−アミノ)−ベンゾチアゾール−６−イル]−アミド、
４’−フルオロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[(１−イソプロピル−ピロリジン−３−イルメチル)−メチル−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−アミド、
４’−フルオロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[(１−エチル−ピロリジン−３−イルメチル)−メチル−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−アミド、
４’−フルオロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[メチル−(２−ピロリジン−１−イル−エチル)−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−アミド、
２’−クロロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−アミド、
４−シクロヘキシル−Ｎ−{２−[メチル−(１−メチル−ピロリジン−３−イルメチル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−ベンズアミド、
４’−フルオロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピペリジン−３−イル)−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−アミド、
４’−フルオロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[メチル−(２−ピペリジン−１−イル−エチル)−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−アミド、
４−シクロヘキシル−Ｎ−{２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−ベンズアミド、
Ｎ−{２−[メチル−(１−メチル−ピロリジン−３−イルメチル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−４−フェノキシ−ベンズアミド、
４’−フルオロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[(３−ジエチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
４−シクロヘキシル−Ｎ−{２−[(３−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−ベンズアミド、
６−(４−フルオロ−フェニル)−Ｎ−{２−[メチル−(１−メチル−ピロリジン−３−イルメチル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−ニコチンアミド、
４−シクロヘキシル−Ｎ−{２−[メチル−(１−メチル−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−ベンズアミド、
Ｎ−{２−[メチル−(１−メチル−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−３−フェノキシ−ベンズアミド、
２’−クロロ−４’−メトキシ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピロリジン−３−イル)−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−アミド、
４−シクロヘキシルオキシ−Ｎ−{２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−ベンズアミド、
４−シクロヘキシルメトキシ−Ｎ−{２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−ベンズアミド、
４−ブチル−Ｎ−{２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−ベンズアミド、
４−シクロヘキシルオキシ−Ｎ−{２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−ベンズアミド、
Ｎ−{２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−６−(４−フルオロ−フェニル)−ニコチンアミド、
６−(４−フルオロ−フェニル)−Ｎ−{２−[メチル−(１−メチル−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−ニコチンアミド、
４−シクロヘキシルメトキシ−Ｎ−{２−[メチル−(１−メチル−ピロリジン−３−イル)−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−ベンズアミド、
２’−クロロ−４’−トリフルオロメトキシ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−アミド、
２’，４’−ジメチル−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−アミド、
Ｎ−{２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−４−フェノキシ−ベンズアミド、
ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
４−シクロヘキシルメトキシ−Ｎ−{２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−ベンズアミド、
５−(４−フルオロ−フェニル)−ピラジン−２−カルボン酸  {２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
４’−フルオロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[メチル−(２−モルホリン−４−イル−エチル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
Ｎ−{２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−４−イソブトキシ−ベンズアミド、
４’−フルオロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[メチル−(４−メチル−モルホリン−２−イルメチル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
５−(４−フルオロ−フェニル)−ピラジン−２−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
４’−クロロ−２’−メチル−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
４’−フルオロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピロリジン−３−イルメチル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
２’，４’−ジクロロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピロリジン−３−イルメチル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
４’−フルオロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
４’−フルオロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
４−ブチル−Ｎ−{２−[メチル−(１−メチル−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−ベンズアミド、
ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
４’−フルオロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[メチル−(２−ピロリジン−１−イル−エチル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
２’，４’−ジクロロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
２’−クロロ−４’−メチル−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
４’−クロロ−２’−メチル−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピペリジン−３−イル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
４’−フルオロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピペリジン−３−イル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
２’−クロロ−４’−メチル−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
２’−クロロ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
２’，４’−ジクロロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
２’，４’−ジフルオロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
３−(４−フルオロ−フェニル)−Ｎ−{２−[メチル−(１−メチル−ピロリジン−３−イルメチル)−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−アクリルアミド、
２’−クロロ−４’−メトキシ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−アミド、
２’−クロロ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−アミド、
２’，４’−ジクロロ−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−アミド、
４’−クロロ−２’−メチル−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−アミド、
２’−クロロ−４’−メチル−ビフェニル−４−カルボン酸  {２−[(２−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンゾチアゾール−６−イル}−アミド、
５−(２，４−ジフルオロ−フェニル)−チオフェン−２−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
５−(４−フルオロ−フェニル)−チオフェン−２−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
５−(３，４−ジフルオロ−フェニル)−チオフェン−２−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
５−(４−クロロ−フェニル)−チオフェン−２−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
５−ｐ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
５−(４−メトキシ−フェニル)−チオフェン−２−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
[２，３’]ビチオフェニル−５−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
５−(３−クロロ−フェニル)−チオフェン−２−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、
５−ベンゾ[１，３]ジオキソール−５−イル−チオフェン−２−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド、及び
５’−クロロ−[２，２’]ビチオフェニル−５−カルボン酸  {２−[メチル−(１−メチル−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−ベンゾオキサゾール−５−イル}−アミド
からなる群から選ばれる化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ジアステレオマー、及びそれらのジアステレオマー混合物。
【請求項１４】
式Ｉの化合物及び薬理学的に許容できる担体及び／又は希釈剤を含む、肥満症及び関連疾患治療用の医薬組成物。
【請求項１５】
糖尿病、高血糖症、肥満症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、冠状血管アテローム性動脈硬化症、脳血管性及び末梢動脈性の動脈硬化症、消化性潰瘍を含む胃腸障害、食道炎、胃炎及び十二指腸炎(Ｈ．ピロリ起因性のものを含む)、腸管潰瘍形成(炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、及び直腸炎を含む)及び胃腸潰瘍形成、咳、喘息を含む気道の神経原性炎症、鬱病、良性前立腺過形成等の前立腺疾患、過敏性大腸症候群及び腸運動性の減少を必要とする他の障害、糖尿病性網膜症、神経障害性膀胱機能障害、眼圧の上昇及び緑内障、及び非特異的下痢ダンピング症候群を含む、肥満症及び関連疾患の治療用医薬の製造における式Ｉの化合物の使用。