【手続補正書】
【提出日】平成21年5月8日(2009.5.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（a）HDAC阻害剤；並びに
（b）シクロデキストリン、アルギニン及びメグルミンから選択される1以上の成分；
を含む医薬組成物であって、前記HDAC阻害剤が以下の式の化合物、並びにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、及びエーテルから選択される、上記医薬組成物
【化１】
2008540499.tif 000001
[式中、
Aは、置換されているか、若しくは非置換のC6-20カルボアリール又はC5-20ヘテロアリールであり；
Q1は、共有結合、又は置換されているか、若しくは非置換のC1-7アルキレン又はC2-7アルケニレンであり；
Jは、-NRN-S(=O)2-又は-S(=O)2-NRN-であり；
RNは、-H又は置換されているか、若しくは非置換のC1-7アルキル、C3-20ヘテロシクリル、C6-20カルボアリール、C5-20ヘテロアリール、C6-20カルボアリール−C1-7アルキル又はC5-20ヘテロアリール−C1-7アルキルであり；
Q2は、置換されているか、若しくは非置換のC6-20カルボアリーレン、C5-20ヘテロアリーレン、C6-20カルボアリーレン−C1-7アルキレン、C5-20ヘテロアリーレン−C1-7アルキレン、C6-20カルボアリーレン−C2-7アルケニレン、C5-20ヘテロアリーレン−C2-7アルケニレン、C1-7アルキレン−C6-20カルボアリーレン、C1-7アルキレン−C5-20ヘテロアリーレン、C2-7アルケニレン−C6-20カルボアリーレン、C2-7アルケニレン−C5-20ヘテロアリーレン、C1-7アルキレン−C6-20カルボアリーレン−C1-7アルキレン、C1-7アルキレン−C5-20ヘテロアリーレン−C1-7アルキレン、C2-7アルケニレン−C6-20カルボアリーレン−C1-7アルキレン、C2-7アルケニレン−C5-20ヘテロアリーレン−C1-7アルキレン、C1-7アルキレン−C6-20カルボアリーレン−C2-7アルケニレン、C1-7アルキレン−C5-20ヘテロアリーレン−C2-7アルケニレン、C2-7アルケニレン−C6-20カルボアリーレン−C2-7アルケニレン又はC2-7アルケニレン−C5-20ヘテロアリーレン−C2-7アルケニレンである。]。
【請求項２】
HDAC阻害剤が以下の化合物、並びにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド類、エステル類、及びエーテル類から選択される、請求項1に記載の医薬組成物。
【化２】
2008540499.tif 000002
2008540499.tif 000003
【請求項３】
HDAC阻害剤が以下の化合物、並びにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド類、エステル類、及びエーテル類から選択される、請求項1に記載の医薬組成物。
【化３】
2008540499.tif 000004
【請求項４】
HDAC阻害剤が
【化４】
2008540499.tif 000005
である、請求項1に記載の医薬組成物。
【請求項５】
（a）前記HDAC阻害剤；と
（b）シクロデキストリン；
とを含む、請求項1〜4のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
（a）前記HDAC阻害剤；と
（b）アルギニン；
とを含む、請求項1〜4のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
（a）前記HDAC阻害剤；と
（b）メグルミン；
とを含む、請求項1〜4のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
（a）前記HDAC阻害剤；と
（b）シクロデキストリン及びアルギニン；
とを含む、請求項1〜4のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
（a）前記HDAC阻害剤；と
（b）シクロデキストリン及びメグルミン；
とを含む、請求項1〜4のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
（a）前記HDAC阻害剤；と
（b）アルギニン及びメグルミン；
とを含む、請求項1〜4のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
（a）前記HDAC阻害剤；と
（b）シクロデキストリン、アルギニン及びメグルミン；
とを含む、請求項1〜4のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記シクロデキストリンが、含まれる場合、α−シクロデキストリン、β−シクロデキストリン、γ−シクロデキストリン、（C1-4アルキル）−α−シクロデキストリン、（C1-4アルキル）−β−シクロデキストリン、（C1-4アルキル）−γ−シクロデキストリン、（ヒドロキシ−C1-4アルキル）−α−シクロデキストリン、（ヒドロキシ−C1-4アルキル）−β−シクロデキストリン、（ヒドロキシ−C1-4アルキル）−γ−シクロデキストリン、（カルボキシ−C1-4アルキル）−α−シクロデキストリン、（カルボキシ−C1-4アルキル）−β−シクロデキストリン、（カルボキシ−C1-4アルキル）−γ−シクロデキストリン、α−シクロデキストリンの糖エーテル、β−シクロデキストリンの糖エーテル、γ−シクロデキストリンの糖エーテル、及びα−シクロデキストリン、β−シクロデキストリン又はγ−シクロデキストリンのスルホブチルエーテルから選択される、請求項1〜11のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記シクロデキストリンが、含まれる場合、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンである、請求項1〜12のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記アルギニンが、含まれる場合、遊離のアルギニン又はアルギニンの製薬上許容される塩である、請求項1〜13のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記アルギニンが、含まれる場合、遊離のL−アルギニン又はL−アルギニンの製薬上許容される塩である、請求項1〜13のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記メグルミンが、含まれる場合、遊離のメグルミン又はメグルミンの製薬上許容される塩である、請求項1〜15のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
シクロデキストリンが含まれる場合、前記HDAC阻害剤に対するシクロデキストリンのモル比が少なくとも0.5である、請求項1〜16のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
シクロデキストリンが含まれる場合、前記HDAC阻害剤に対するシクロデキストリンのモル比が0.5〜5である、請求項1〜16のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
アルギニンが含まれる場合、前記HDAC阻害剤に対するアルギニンのモル比が少なくとも0.5である、請求項1〜18のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
アルギニンが含まれる場合、前記HDAC阻害剤に対するアルギニンのモル比が0.5〜5である、請求項1〜18のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
メグルミンが含まれる場合、前記HDAC阻害剤に対するアルギニンのモル比が少なくとも0.5である、請求項1〜20のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
メグルミンが含まれる場合、前記HDAC阻害剤に対するアルギニンのモル比が0.5〜5である、請求項1〜20のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
1以上の製薬上許容される追加成分をさらに含む、請求項1〜22のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
無菌であり、発熱性物質を含まない、請求項1〜23のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
液体である、請求項1〜24のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
水性の液体である、請求項1〜24のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
注射用水、生理食塩水、グルコース水溶液、注射／点滴用の生理食塩水、注射／点滴用のグルコース、リンゲル溶液又は乳酸加リンゲル溶液をさらに含む、請求項1〜26のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
生理食塩水又はグルコース水溶液をさらに含む、請求項1〜26のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
0.1〜1000mg/mLの濃度で前記HDAC阻害剤を含む、請求項25〜28のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
100〜1000mg/mLの濃度で前記HDAC阻害剤を含む、請求項25〜28のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
0.3〜3000mMの濃度で前記HDAC阻害剤を含む、請求項25〜28のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
100〜1000mMの濃度で前記HDAC阻害剤を含む、請求項25〜28のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
0.01〜300mg/mLの濃度で前記HDAC阻害剤を含む、請求項25〜28のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
1.0〜5mg/mLの濃度で前記HDAC阻害剤を含む、請求項25〜28のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
0.01〜100mMの濃度で前記HDAC阻害剤を含む、請求項25〜28のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
0.1〜5mMの濃度で前記HDAC阻害剤を含む、請求項25〜28のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
前記組成物が患者への非経口投与に好適である、請求項1〜36のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
前記組成物が注射による患者への投与に好適である、請求項1〜36のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
前記組成物が点滴による患者への投与に好適である、請求項1〜36のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
固体である、請求項1〜24のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
粉末、顆粒、錠剤又は凍結乾燥物／凍結乾燥品の形態である、請求項1〜24のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
請求項25〜39のいずれか1項に記載の医薬組成物を含有する静脈内（IV）点滴用バッグ。
【請求項４３】
請求項1〜41のいずれか1項に記載の医薬組成物を含有するバイアル又はアンプル。
【請求項４４】
人体又は動物の体を治療する方法で使用される、請求項1〜41のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
HDACが介在する症状を治療する方法で使用される、請求項1〜41のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
増殖状態を治療する方法で使用される、請求項1〜41のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
癌を治療する方法で使用される、請求項1〜41のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
HDACが介在する症状を治療するための薬剤の製造における、請求項1〜41のいずれか1項に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４９】
増殖状態を治療するための薬剤の製造における、請求項1〜41のいずれか1項に記載の医薬組成物の使用。
【請求項５０】
癌治療薬の製造における、請求項1〜41のいずれか1項に記載の組成物の使用。
【請求項５１】
HDACが介在する症状を治療するための薬剤の製造における、請求項1〜24のいずれか1項で定義されるような、（a）HDAC阻害剤、並びに（b）シクロデキストリン、アルギニン及びメグルミンのうちの1以上の使用。
【請求項５２】
増殖状態を治療するための薬剤の製造における、請求項1〜24のいずれか1項で定義されるような、（a）HDAC阻害剤、並びに（b）シクロデキストリン、アルギニン及びメグルミンのうちの1以上の使用。
【請求項５３】
癌治療薬の製造における、請求項1〜24のいずれか1項で定義されるような、（a）HDAC阻害剤、並びに（b）シクロデキストリン、アルギニン及びメグルミンのうちの1以上の使用。
【請求項５４】
請求項1〜41のいずれか1項に記載の医薬組成物と、細胞とを接触させることを含む、インビトロにおける、（a）細胞増殖を調節する（例えば、阻害する）；（b）細胞周期の進行を阻害する；（c）アポトーシスを促進する；又は（d）これらの1以上を組み合わせた方法。