【手続補正書】
【提出日】平成21年8月24日(2009.8.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の化合物またはその製薬上許容され得る塩もしくはプロドラッグを含む医薬組成物
【化１】
2009506068.tif 000001
［式中、
Ｒは以下の基の少なくとも１つより選択され、
【化２】
2009506068.tif 000002
Xは以下の基の少なくとも１つより選択される］。
【化３】
2009506068.tif 000003
【請求項２】
以下の１つ以上より選択される化合物またはその製薬上許容され得る塩もしくはプロドラッグを含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【化４】
2009506068.tif 000004
2009506068.tif 000005
【請求項３】
以下の１つ以上より選択される化合物またはその製薬上許容され得る塩もしくはプロドラッグを含む医薬組成物
【化５】
2009506068.tif 000006
2009506068.tif 000007
2009506068.tif 000008
2009506068.tif 000009
2009506068.tif 000010
2009506068.tif 000011
［式中、
R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、R63、R64、R65、R66、R67、R68、R69、R70、R71、R72、R73、R74、R75、R76、R77、R78、R79、R80、R81、R82、R83、R84、R85、R86、R87、R88、R89、R90、R91、R92、R93、R94、R95、R96、R97、R98、R99、R100、R101、R102、R103、R104、R105、R106、R107、R108、R109、R110、R111、R112、R113、R114、R115、R116、R117、R118、R119、R120、R121、R122、R123、R124、R125、R126、R127、R128、R129、R130、R131、R132、R133、R134、R135、R136、R137、R138、R139、R140、R141、R142、R143、R144、R145、R146、R147、R148、R149、R150、R151、R152、R153、R154、R155、R156、R157、R158、R159、R160、R161、R162およびR163は、各々が独立して以下の基：H、OH、分岐鎖状または非分岐鎖状C1-12アルキル基、アルケニル基、アルコキシ基、アリール基、複素環基、イミダゾール基、置換イミダゾール基、アルキル置換アリール基、ハロゲン置換アリール基、ハロゲン基、アミン基、NO2、およびアシル基より選択される］。
【請求項４】
以下の１つ以上より選択される化合物またはその製薬上許容され得る塩もしくはプロドラッグを含む、請求項３に記載の医薬組成物。
【化６】
2009506068.tif 000012
2009506068.tif 000013
2009506068.tif 000014
2009506068.tif 000015
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物の加水分解反応産物、酸化反応産物、または還元反応産物を含む医薬組成物。
【請求項６】
前記加水分解反応、酸化反応、または還元反応が、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物の窒素を含有する環を開環する、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
第二の治療薬をさらに含む、請求項１〜６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記第二の治療薬が、抗体、抗生物質、抗炎症薬、抗酸化剤、鎮痛剤、放射性同位体、ノスカピン、パクリタキセル、ノコダゾール、ビンカアルカロイド、アドリアマイシン、アルケラン、Ara-C、BiCNU、ブスルファン、CCNU、カルボプラチン、シスプラチン、サイトキサン、ダウノルビシン、DTIC、5-FU、フルダラビン、ハイドレア、イダルビシン、イホスファミド、メトトレキセート、ミトラマイシン、マイトマイシン、マイトキサントロン、ナイトロジェンマスタード、ベルバン、ビンクリスチン、VP-16、ゲムシタビン、ハーセプチン、イリノテカン、カンプトサー、CPT-11、ロイスタチン、ナベルビン、リツキサン、STI-571、タキソテール、テモゾロミド、トポテカン、ハイカムチン、ゼローダ、カペシタビン、ゼベリン、またはこれらの組み合わせである、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
HIFを阻害する量の請求項１〜８のいずれか１項に記載の１以上の組成物を含む、細胞内のHIF活性を調節するための医薬品。
【請求項１０】
HIFを阻害する量の請求項１〜８のいずれか１項に記載の１以上の組成物を含む、細胞内の遺伝子の転写を調節するための医薬品。
【請求項１１】
HIFを阻害する量の請求項１〜８のいずれか１項に記載の１以上の組成物を含む、細胞内のmRNAの翻訳を調節するための医薬品。
【請求項１２】
HIFを阻害する量の請求項１〜８のいずれか１項に記載の１以上の組成物を含む、低酸素関連病変の治療または予防のための医薬品。
【請求項１３】
HIFを阻害する量の請求項１〜８のいずれか１項に記載の１以上の組成物を含む、宿主内の癌または腫瘍を治療または予防するための医薬品。
【請求項１４】
前記癌または腫瘍が、膀胱癌、乳癌、結腸直腸癌、子宮内膜癌、頭部および頸部癌、肺癌、リンパ腫、黒色腫、非小細胞肺癌、卵巣癌、前立腺癌、精巣癌、子宮癌、子宮頸癌、甲状腺癌、胃癌、脳幹神経膠腫、小脳星状細胞腫、大脳星状細胞腫、上衣細胞腫、ユーイング肉腫ファミリー腫瘍、胚細胞腫、頭蓋外腫瘍、ホジキン病、白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病、肝臓癌、髄芽細胞腫、神経芽細胞腫、脳腫瘍一般、非ホジキンリンパ腫、骨肉腫、骨の悪性線維性組織球腫、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、軟組織肉腫一般、テント上原始神経外胚葉腫瘍および松果体腫瘍、視覚路および視床下部膠腫、ウィルムス腫瘍、急性リンパ性白血病、成人急性骨髄性白血病、成人非ホジキンリンパ腫、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、食道癌、有毛細胞白血病、腎臓癌、多発性骨髄腫、口腔癌、膵臓癌、中枢神経系原発リンパ腫、皮膚癌、および小細胞肺癌をからなる群より選択される、請求項１３に記載の医薬品。
【請求項１５】
HIFを阻害する量の請求項１〜８のいずれか１項に記載の１以上の組成物を含む、宿主の過剰な血管新生を治療または予防するための医薬品。
【請求項１６】
細胞内のHIF活性を調節するための医薬品を製造するための、HIFを阻害する量の請求項１〜８のいずれか１項に記載の１以上の組成物の使用。
【請求項１７】
細胞内の遺伝子の転写を調節するための医薬品を製造するための、HIFを阻害する量の請求項１〜８のいずれか１項に記載の１以上の組成物の使用。
【請求項１８】
細胞内のmRNAの翻訳を調節するための医薬品を製造するための、HIFを阻害する量の請求項１〜８のいずれか１項に記載の１以上の組成物の使用。
【請求項１９】
低酸素関連病変の治療または予防のための医薬品を製造するための、HIFを阻害する量の請求項１〜８のいずれか１項に記載の１以上の組成物の使用。
【請求項２０】
宿主内の癌または腫瘍を治療または予防するための医薬品を製造するための、HIFを阻害する量の請求項１〜８のいずれか１項に記載の１以上の組成物の使用。
【請求項２１】
前記癌または腫瘍が、膀胱癌、乳癌、結腸直腸癌、子宮内膜癌、頭部および頸部癌、肺癌、リンパ腫、黒色腫、非小細胞肺癌、卵巣癌、前立腺癌、精巣癌、子宮癌、子宮頸癌、甲状腺癌、胃癌、脳幹神経膠腫、小脳星状細胞腫、大脳星状細胞腫、上衣細胞腫、ユーイング肉腫ファミリー腫瘍、胚細胞腫、頭蓋外腫瘍、ホジキン病、白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病、肝臓癌、髄芽細胞腫、神経芽細胞腫、脳腫瘍一般、非ホジキンリンパ腫、骨肉腫、骨の悪性線維性組織球腫、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、軟組織肉腫一般、テント上原始神経外胚葉腫瘍および松果体腫瘍、視覚路および視床下部膠腫、ウィルムス腫瘍、急性リンパ性白血病、成人急性骨髄性白血病、成人非ホジキンリンパ腫、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、食道癌、有毛細胞白血病、腎臓癌、多発性骨髄腫、口腔癌、膵臓癌、中枢神経系原発リンパ腫、皮膚癌、および小細胞肺癌をからなる群より選択される、請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
宿主の過剰な血管新生を治療または予防するための医薬品を製造するための、HIFを阻害する量の請求項１〜８のいずれか１項に記載の１以上の組成物の使用。