【手続補正書】
【提出日】平成21年2月9日(2009.2.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2008529989.tif 000001
［式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ7−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、又はＲ２から無関係に選択される１〜４個の置換基によって置換されたＣ1〜Ｃ7−アルキルであり、
Ｒｂは、−Ｔ−Ｑであり、その際、
Ｔは、Ｃ1〜Ｃ6−アルキレン又はＣ3〜Ｃ7−シクロアルキレンであり、かつ
Ｑは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂ及び／又はＲｂｃによって置換されていてよく、かつフェニル又はナフチルであるか、
Ｑは、Ｒｃａ及び／又はＲｃｂによって置換されていてよく、かつＨａｒであるか、
Ｑは、Ｒｄａ及び／又はＲｄｂによって置換されていてよく、かつＨｅｔであるか、
Ｑは、Ｒｅａ及び／又はＲｅｂによって置換されていてよく、かつＣ3〜Ｃ7−シクロアルキルであるか、
のいずれかであり、その際、
それぞれのＲ２は、同一又は異なってよく、かつＣ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、フェニル、Ｈａｒ、Ｈｅｔ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、グアニジノ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、−Ｏ［Ｃ（Ｒ８）Ｒ９］yＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｏ［Ｃ（Ｒ８）Ｒ９］yＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−ＯＲ４、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、ピリジル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ）−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６及び−ＳＲ３からなる群から無関係に選択され、その際、
前記のＣ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、フェニル、Ｈａｒ及びＨｅｔのそれぞれは、Ｒ１０から無関係に選択される１〜４個の置換基によって置換されていてよく、その際、
それぞれのＲ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なってよく、かつ水素、Ｃ1〜Ｃ7−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、フェニル及びフェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのＲ７は、同一又は異なってよく、かつ水素、Ｃ1〜Ｃ7−アルキル及びＣ3〜Ｃ7−シクロアルキルからなる群から無関係に選択され、
それぞれのＲ８及びＲ９は、同一又は異なってよく、かつ水素及びＣ1〜Ｃ4−アルキルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのＲ１０は、同一又は異なってよく、無関係にＣ1〜Ｃ4−アルキル、フェニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル及びフェノキシからなる群から選択され、その際、
前記のフェニル基及びフェノキシ基のそれぞれは、非置換であるか又は４個までのハロゲン基と２個までのＣ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシル、トリフルオロメチル又はシアノとによって場合により置換されていてよく、
それぞれのｙは、１、２、３又は４であり、
それぞれのＲｂａ、Ｒｂｂ、Ｒｂｃ、Ｒｃａ、Ｒｃｂ、Ｒｄａ、Ｒｄｂ、Ｒｅａ及びＲｅｂは、同一又は異なってよく、かつＣ1〜Ｃ4−アルキル、フェニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル及びフェノキシからなる群からそれぞれ無関係に選択され、その際、
前記のフェニル及びフェノキシのそれぞれは、非置換であるか又は４個までのハロゲン基と２個までのＣ1〜Ｃ4−アルキル基、ヒドロキシル基、トリフルオロメチル基又はシアノ基とによって場合により置換されていてよく、
それぞれのＨａｒは、同一又は異なっており、かつ無関係に、任意の完全に芳香族のもしくは部分的に芳香族の単環式もしくは縮合二環式の環もしくは環系であって、第一の構成成分と、場合により該第一の構成成分に縮合された第二の構成成分とから成る環もしくは環系であり、
第一の構成成分は、５員もしくは６員の単環式の不飽和の、芳香族ヘテロアリール環Ａであり、該ヘテロアリール環Ａは、窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、
第二の構成成分は、ベンゼン環、Ｃ5〜Ｃ6−シクロアルカン環、ここで前記に定義した追加のヘテロアリール環Ａ又はここで以下に定義される複素環式の環Ｂであり、その際、前記のＨａｒ環もしくは環系は、親分子基に置換可能な環炭素原子もしくは環窒素原子を介して結合されており、
それぞれのＨｅｔは、同一又は異なっており、かつ無関係に、任意の完全飽和のもしくは部分不飽和の単環式もしくは縮合二環式の環もしくは環系であって、第一の構成成分と、場合により該第一の構成成分に縮合された第二の構成成分とから成る環もしくは環系であり、
第一の構成成分は、３員ないし７員の単環式の完全飽和のもしくは部分不飽和の、非芳香族の複素環式の環Ｂであり、該複素環式の環Ｂは、窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、かつ該複素環式の環Ｂは、１もしくは２個のオキソ基によって置換されていてよく、
第二の構成成分は、ベンゼン環、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルカン環又はここで前記に定義した追加の複素環式の環Ｂであり、その際、前記のＨｅｔ環もしくは環系は、親分子基に置換可能な環炭素原子もしくは環窒素原子を介して結合されている］で示される化合物（但し、第一に、式中のＴが、Ｃ1〜Ｃ5−アルキルによって置換されたメチレンである化合物を除き、かつ第二に、
３−シアノ−２−（２−モルホリン−４−イル−エタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステルと、
３−シアノ−２−（２−インドリン−１−イル−エタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステルと、
３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステルと
も除く）及びそれらの塩。
【請求項２】
式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ及びＩｄ′
【化２】
2008529989.tif 000002
［式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は、Ｒ２から無関係に選択される１もしくは２個の置換基によって置換されたＣ1〜Ｃ7−アルキルであり、
Ｑは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂ及び／又はＲｂｃによって置換されていてよく、かつフェニルであるか、
Ｑは、Ｒｃａ及び／又はＲｃｂによって置換されていてよく、かつＨａｒであるか、
Ｑは、ベンゼン環の炭素原子を介して親分子基に結合されており、かつ１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、クロメニル、クロマニル、２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソリル又は２，３−ジヒドロベンゾフラニルであるか、
Ｑは、ベンゼン環の炭素原子を介して親分子基に結合されており、かつベンゾフラニルであるか、
Ｑは、テトラヒドロフラニルであるか、
Ｑは、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルであるか、
のいずれかであり、その際、
それぞれのＲ２は、同一又は異なってよく、かつＨａｒ、Ｈｅｔ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＯＲ４、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、ピリジル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ）−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ及びフェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシからなる群から無関係に選択され、その際、
前記のＨａｒ及びＨｅｔのそれぞれは、Ｒ１０から無関係に選択される１もしくは２個の置換基によって置換されていてよく、その際、
それぞれのＲ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なってよく、かつ水素及びＣ1〜Ｃ4−アルキルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのＲ７は、同一又は異なってよく、かつ水素及びＣ1〜Ｃ4−アルキルからなる群から無関係に選択され、
それぞれのＲ１０は、同一又は異なってよく、無関係に、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル及びヒドロキシルからなる群から選択され、
それぞれのＲｂａ、Ｒｂｂ、Ｒｂｃ、Ｒｃａ及びＲｃｂは、同一又は異なってよく、かつＣ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル及びヒドロキシルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのＨａｒは、同一又は異なり、かつ無関係に、
窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、５員の単環式のヘテロアリール基であり、その際、前記のＨａｒ基は、親分子基に環炭素原子もしくは環窒素原子を介して結合されているか、
１もしくは２個の窒素原子を有する、６員の単環式のヘテロアリール基であり、その際、前記のＨａｒ基は、親分子基に環炭素原子を介して結合されているか、
のいずれかであり、
Ｈｅｔは、窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１もしくは２個のヘテロ原子を有する、３員ないし７員の単環式の完全飽和の複素環式の環であり、その際、前記のＨｅｔ基は、親分子基に環炭素原子もしくは環窒素原子を介して結合されている］のいずれか１つで示される、請求項１記載の化合物（但し、第一に、式中のＴが、Ｃ1〜Ｃ5−アルキルによって置換されたメチレンである化合物を除き、かつ第二に、
３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステルを除く）及びそれらの塩。
【請求項３】
請求項２で示される式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ及びＩｄ′のいずれか１つで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｒ２から選択される１個の置換基によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキル又は２個のヒドロキシル基によって異なる炭素原子上で置換されたＣ3〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｑは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されていてよく、かつフェニルであるか、
Ｑは、Ｒｃａ及び／又はＲｃｂによって置換されていてよく、かつピリジニル、フラニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル又はイミダゾリルであるか、
Ｑは、ベンゼン環の炭素原子を介して親分子基に結合されており、かつ１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、クロメニル、クロマニル、２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソリル又は２，３−ジヒドロベンゾフラニルであるか、
Ｑは、ベンゼン環の炭素原子を介して親分子基に結合されており、かつベンゾフラニルであるか、
Ｑは、テトラヒドロフラニルであるか、
Ｑは、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルであるか、
のいずれかであり、その際、
それぞれのＲ２は、同一又は異なってよく、かつＨａｒ、モルホリノ、４−メチル−ピペラジン−１−イル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＯＲ４、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、ピリジル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ）−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ及びフェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシからなる群から無関係に選択され、その際、
前記のＨａｒ及びＨｅｔのそれぞれは、Ｒ１０から無関係に選択された１もしくは２個の置換基によって置換されていてよく、その際、
それぞれのＲ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なってよく、かつ水素及びＣ1〜Ｃ4−アルキルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
Ｒ７は、水素であり、
Ｈａｒは、親分子基に環炭素原子もしくは環窒素原子を介して結合されており、かつイミダゾリル、ピラゾリル又はトリアゾリルであるか、
Ｈａｒは、親分子基に環炭素原子を介して結合されており、かつピリジニル、ピラジニル又はピリミジニルであるか、
のいずれかであり、
Ｒ１０は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
それぞれのＲｂａ及びＲｂｂは、同一又は異なってよく、かつＣ1〜Ｃ4−アルキル、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ及びヒドロキシルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのＲｃａ及びＲｃｂは、同一又は異なってよく、かつＣ1〜Ｃ4−アルキル、フッ素、塩素、トリフルオロメチル及びシアノからなる群からそれぞれ無関係に選択される、請求項１記載の化合物（但し、３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステルを除く）及びそれらの塩。
【請求項４】
請求項２に示される式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃのいずれか１つで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１であり、その際、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、
Ｒ１は、Ｒ２によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ｒ２は、ピリジル、ピリミジニル、Ｒ２０１及び／又はＲ２０２で置換されたピリジル又はＲ２０１及び／又はＲ２０２で置換されたピリミジニルであるか、
Ｒ１は、Ｒ２によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ｒ２は、１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピラゾリル、Ｒ２０１で置換された１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−イミダゾリル又はＲ２０１で置換された１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−ピラゾリルであるか、
Ｒ１は、Ｒ２によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ｒ２は、１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリル、Ｒ２０１で置換された１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル又はＲ２０１で置換された１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリルであるか、又は
Ｒ１は、２個のヒドロキシル基によって異なる炭素原子上で置換されたＣ3〜Ｃ4−アルキルであるか、
Ｒ１は、２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルによって置換されたＣ1〜Ｃ2−アルキルであるか、
Ｒ１は、Ｒ２によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であるか、
Ｒ１は、Ｒ２によって置換されたＣ2〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ｒ２は、モルホリノ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＯＲ４、フェニル−Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ3−アルコキシ又は（Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ3−アルコキシ）−Ｃ2〜Ｃ3−アルコキシであるか、
Ｒ１は、Ｒ２によって置換されたＣ2〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ｒ２は、イミダゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、モノ−もしくはジ−（Ｒ２０１）で置換されたイミダゾール−１−イル又はモノ−もしくはジ−（Ｒ２０１）で置換されたピラゾール−１−イルであるか、
のいずれかであり、かつ
Ｑは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されていてよく、かつフェニルであるか、
Ｑは、Ｒｃａ及び／又はＲｃｂによって置換されていてよく、かつピリジニル、フラニル、チオフェニル又はピラゾール−１−イルであるか、
Ｑは、１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、クロメン−６−イル、クロメン−７−イル、クロマン−６−イル、クロマン−７−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル又は２，３−ジヒドロベンゾフラン−６−イルであるか、
Ｑは、ベンゾフラン−５−イル又はベンゾフラン−６−イルであるか、
Ｑは、テトラヒドロフラニルであるか、
Ｑは、Ｃ5〜Ｃ6−シクロアルキルであるか、
のいずれかであり、その際、
Ｒ２０１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２０２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
それぞれのＲｂａ及びＲｂｂは、同一又は異なってよく、かつメチル、エチル、フッ素、塩素、臭素及びトリフルオロメチルからなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのＲｃａ及びＲｃｂは、同一又は異なってよく、かつメチル、エチル、フッ素、塩素及びトリフルオロメチルからなる群からそれぞれ無関係に選択される、請求項１記載の化合物（但し、３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステルを除く）並びにそれらの塩。
【請求項５】
請求項２に示される式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃのいずれか１つで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１であり、その際、
Ｒ１は、メチル、エチル又はプロピルであるか、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル、２−（Ｒ２）−エチル又は３−（Ｒ２）−プロピルであり、その際、
Ｒ２は、ピリジル、ピリミジニル又はメチルで置換されたピリジルであるか、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル、２−（Ｒ２）−エチル又は３−（Ｒ２）−プロピルであり、その際、
Ｒ２は、１Ｎ−メチル−イミダゾリルであるか、
Ｒ１は、２，３−ジヒドロキシプロピルであるか、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル、２−（Ｒ２）−エチル又は３−（Ｒ２）−プロピルであり、その際、
Ｒ２は、カルボキシル又はメトキシカルボニルであるか、
Ｒ１は、２−（Ｒ２）−エチル又は３−（Ｒ２）−プロピルであり、その際、
Ｒ２は、ヒドロキシル、メチルカルボニルオキシ、メトキシ、エトキシ、ベンジルオキシ又は２−メトキシエトキシであるか、
Ｒ１は、２−（Ｒ２）−エチル又は３−（Ｒ２）−プロピルであり、その際、
Ｒ２は、イミダゾール−１−イル又はモノ−もしくはジ−メチルで置換されたイミダゾール−１−イルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Ｑは、非置換であり、かつフェニルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつピリジニル、フラニル又はチオフェニルであるか、
Ｑは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって置換されており、かつフェニルであるか、
Ｑは、Ｒｃａ及び／又はＲｃｂによって置換されており、かつピリジニル、フラニル又はチオフェニルであるか、
のいずれかであり、その際、
それぞれのＲｂａ及びＲｂｂは、同一又は異なってよく、かつメチル、エチル、フッ素及び塩素からなる群からそれぞれ無関係に選択され、
それぞれのＲｃａ及びＲｃｂは、同一又は異なってよく、かつメチル、エチル及び塩素からなる群からそれぞれ無関係に選択される、請求項１記載の化合物（但し、３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステルを除く）並びにそれらの塩。
【請求項６】
請求項２に示される式Ｉａ及びＩｃのいずれか１つで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１であり、その際、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、ピリジルであるか、
Ｒ１は、２，３−ジヒドロキシ−プロピルであるか、
Ｒ１は、２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、ヒドロキシル又はメトキシであるか、
Ｒ１は、２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、イミダゾール−１−イルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Ｑは、非置換であり、かつピリジニルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつフラニルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつチオフェニルであるか、
Ｑは、２−（Ｒｂａ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メチル、エチル、塩素又はフッ素であるか、
Ｑは、３−（Ｒｂａ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メチル、エチル、塩素又はフッ素であるか、
Ｑは、５−（Ｒｃａ）−フラン−２−イルであり、その際、
Ｒｃａは、メチル又は塩素であるか、
Ｑは、５−（Ｒｃａ）−４−（Ｒｃｂ）−フラン−２−イルであり、その際、
Ｒｃａは、メチル又は塩素であり、
Ｒｃｂは、メチルであるか、
Ｑは、５−（Ｒｃａ）−チオフェン−２−イルであり、その際、
Ｒｃａは、メチル又は塩素であるか、
のいずれかである、請求項１記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項７】
請求項２に示される式Ｉａ及びＩｃのいずれか１つで示され、その式中、
Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１であり、その際、
Ｒ１は、（Ｒ２）−メチル又は２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、ピリジルであるか、
Ｒ１は、２，３−ジヒドロキシ−プロピルであるか、
Ｒ１は、２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、ヒドロキシルであるか、
Ｒ１は、２−（Ｒ２）−エチルであり、その際、
Ｒ２は、イミダゾール−１−イルであるか、
のいずれかであり、かつその際、
Ｑは、非置換であり、かつピリジン−２−イルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつピリジン−３−イルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつフラン−２−イルであるか、
Ｑは、非置換であり、かつチオフェン−２−イルであるか、
Ｑは、２−（Ｒｂａ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メチル、塩素又はフッ素であるか、
Ｑは、３−（Ｒｂａ）−フェニルであり、その際、
Ｒｂａは、メチル、塩素又はフッ素であるか、
のいずれかである、請求項１記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項８】
請求項２に示される式Ｉａ及びＩｃのいずれか１つで示され、その式中、
Ｑは、２−クロロフェニル、２−メチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、フラン−２−イル、チオフェン−２−イル、ピリジン−２−イル及びピリジン−３−イルからなる群から選択されるいずれか１つである、請求項１から７までのいずれか１項記載の化合物並びにそれらの塩。
【請求項９】
式Ｉで示され、以下の
３−シアノ−２−｛［１−（２−フェニル−シクロプロピル）−メタノイル］−アミノ｝−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ｏ−トリル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３−シアノ−２−（３−フラン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３−シアノ−２−（２−メチル−３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３−シアノ−２−（３−チオフェン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３−シアノ−２−（３−（４−フルオロ−フェニル）−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−３−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３−シアノ−２−（３−（２−フルオロ−フェニル）−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３−シアノ−２−［３−（４，５−ジメチル−フラン−２−イル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３−シアノ−２−［３−（３−フルオロ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
２−［３−（２−クロロ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−３−シアノ−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ｐ−トリル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−３−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ｔ−ブチルエステル
２−［３−（３−クロロ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−３−シアノ−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
２−［３−（４−クロロ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−３−シアノ−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ｍ−トリル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３−シアノ−２−（３−シクロヘキシル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３−シアノ−２−［３−（５−メチル−ピラゾール−１−イル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３−シアノ−２−（３−テトラヒドロ−フラン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ｔ−ブチルエステル
２−［３−（２−ブロモ−フェニル）−プロパノイルアミノ］−３−シアノ−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−メトキシ−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ベンジルオキシ−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−２−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−２−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−３−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−４−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，３−ジヒドロキシ−プロピルエステル
２−（３−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル−プロパノイルアミノ）−３−シアノ−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３−シアノ−２−［３−（２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−プロパノイルアミノ］−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３−シアノ−２−（３−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリミジン−５−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−３−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−メトキシ−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−３−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−２−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−３−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−３−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−３−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−４−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（３−フラン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−メトキシ−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−フラン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−２−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（３−フラン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−３−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（３−フラン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−４−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（３−フラン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−２−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−３−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−２−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−メチル−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３−シアノ−２−｛［１−（２−フラン−２−イル−シクロプロピル）−メタノイル］−アミノ｝−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−３−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−モルホリン−４−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−フラン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−モルホリン−４−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−３−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−モルホリン−４−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−フラン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−アセトキシ−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−イミダゾール−１−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−フラン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ヒドロキシ−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−フラン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ｔ−ブチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−２−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−４−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−２−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−３−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−２−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−２−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−２−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−４−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−２−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−３−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−２−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−２−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−２−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−２−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−２−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−イミダゾール−１−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−２−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−２−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２，４−ジメチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−２−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−２−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 カルボキシメチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−２−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−２−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，３−ジヒドロキシ−プロピルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−２−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ヒドロキシ−エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−３−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−４−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−３−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−３−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−３−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−２−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−３−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−４−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−３−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−３−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−３−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−２−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−３−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−３−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−３−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−イミダゾール−１−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−３−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−３−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２，４−ジメチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−３−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−３−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 カルボキシメチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−３−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，３−ジヒドロキシ−プロピルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−３−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ヒドロキシ−エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−４−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−３−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−２−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−４−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−３−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−２−イル−エチルエステル
３３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−イミダゾール−１−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２，４−ジメチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 カルボキシメチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，３−ジヒドロキシ−プロピルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ヒドロキシ−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−４−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−３−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ピリジン−２−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−４−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−３−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−２−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−イミダゾール−１−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２，４−ジメチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 カルボキシメチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，３−ジヒドロキシ−プロピルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ヒドロキシ−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−４−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−３−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−イミダゾール−１−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２，４−ジメチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 カルボキシメチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，３−ジヒドロキシ−プロピルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ヒドロキシ−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−４−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ピリジン−３−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−イミダゾール−１−イル−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（２，４−ジメチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 カルボキシメチルエステル
３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−ヒドロキシ−エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−２−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 メトキシカルボニルメチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−３−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 メトキシカルボニルメチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 メトキシカルボニルメチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 メトキシカルボニルメチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 メトキシカルボニルメチルエステル
３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 メトキシカルボニルメチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−２−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−３−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−３−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−２−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−アセトキシ−エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−ピリジン−３−イル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−アセトキシ−エチルエステル
３−シアノ−２−（（ＲＳ）−３−フェニル−ブタノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−アセトキシ−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−２−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−アセトキシ−エチルエステル
３−シアノ−２−（３−ピリジン−３−イル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−アセトキシ−エチルエステル、及び
３−シアノ−２−（３−フェニル−プロパノイルアミノ）−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボン酸 ２−アセトキシ−エチルエステル
から選択される、請求項１記載の化合物又はそれらの塩。
【請求項１０】
請求項１から９までのいずれか１記載の式Ｉｃの化合物であって、式Ｉｃ*
【化３】
2008529989.tif 000003
で示される化合物並びにそれらの塩。
【請求項１１】
請求項１から９までのいずれか１記載の式Ｉｃの化合物であって、式Ｉｃ**
【化４】
2008529989.tif 000004
で示される化合物並びにそれらの塩。
【請求項１２】
請求項１から１１までのいずれか１項記載の１種以上の化合物と一緒に慣用の医薬品賦形剤、希釈剤及び／又は担体を含有する（過剰）増殖性の疾病及び／又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患を治療、予防又は改善するための医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１から１１までのいずれか１項記載の化合物を、（過剰）増殖性の疾病及び／又はアポトーシスの誘導に反応を示す疾患の治療用の医薬組成物を製造するにあたり用いる使用。
【請求項１４】
請求項１から１１までのいずれか１項記載の少なくとも１種の化合物である第一の有効成分と、化学療法的抗癌剤及び標的特異的抗癌剤からなる群から選択される少なくとも１種の抗癌剤である第二の有効成分とを有する組合せ物であって、療法、例えば良性新形成又は悪性新形成の療法、例えば癌の療法において、別々に、連続的に、同時に、併用して又は時間的にずらして使用するための組合せ物。
【請求項１５】
請求項１４記載の組合せ物であって、前記化学療法的抗癌剤が、（ｉ）シクロホスファミド、イフォスファミド、チオテパ、メルファラン及びクロロエチルニトロソウレアを含むアルキル化剤／カルバミル化剤；（ｉｉ）シスプラチン、オキサリプラチン及びカルボプラチンを含む白金誘導体；（ｉｉｉ）ビンカアルカロイド類を含む有糸分裂阻害剤／チューブリン阻害剤、タキサン類及びエポチロン類；（ｉｖ）アントラサイクリン類を含むトポイソメラーゼインヒビター、エピポドフィロトキシン類及びカンプトテシン及びカンプトテシン類似体；（ｖ）５−フルオロウラシル、カペシタビン、アラビノシルシトシン／シタラビン及びゲムシタビンを含むピリミジンアンタゴニスト；（ｖｉ）６−メルカプトプリン、６−チオグアニン及びフルダラビンを含むプリンアンタゴニスト；及び（ｖｉｉ）メトトレキセート及びペメトレキセドを含む葉酸アンタゴニストから選択される組合せ物。
【請求項１６】
請求項１４に記載の組合せ物であって、前記の標的特異的抗癌剤が、（ｉ）イマチニブ、ＺＤ−１８３９／ゲフィチニブ、ＢＡＹ４３−９００６／ソラフェニブ、ＳＵ１１２４８／スニチニブ及びＯＳＩ−７７４／エルロチニブを含むキナーゼインヒビター；（ｉｉ）ＰＳ−３４１／ボルテゾニブを含むプロテアソームインヒビター；（ｉｉｉ）ＳＡＨＡ、ＰＸＤ１０１、ＭＳ２７５、ＭＧＣＤ０１０３、デプシペプチド／ＦＫ２２８、ＮＶＰ−ＬＢＨ５８９、ＮＶＰ−ＬＡＱ−８２４、バルプロン酸（ＶＰＡ）及び酪酸塩を含むヒストンデアセチラーゼインヒビター；（ｉｖ）１７−アリルアミノゲルダナマイシン（１７−ＡＡＧ）を含むヒートショックタンパク質９０インヒビター；（ｖ）コンブレタスタチンＡ４リン酸又はＡＶＥ８０６２／ＡＣ７７００を含む血管標的剤（ＶＡＴ）及びＶＥＧＦ抗体を含む抗脈管形成剤及びＫＤＲチロシンキナーゼインヒビター；（ｖｉ）トラスツズマブ、リツキシマブ、アレムツツマブ、トシツマブ、セツキシマブ及びベバシツマブを含むモノクローナル抗体並びに突然変異体及びモノクローナル抗体のコンジュゲート；（ｖｉｉ）Ｇ−３１３９／オブリメルセンを含むオリゴヌクレオチド系治療薬；（ｖｉｉｉ）プロムン（登録商標）を含むＴｏｌｌ様レセプター／ＴＬＲ９アゴニスト、イミキモッド（アルダラ（登録商標））及びイサトリビン及びその類似体を含むＴＬＲ７アゴニスト又はレシキモッドを含むＴＬＲ７／８アゴニスト並びにＴＬＲ７／８アゴニストとしての免疫刺激性のＲＮＡ；（ｉｘ）プロテアーゼインヒビター（ｘ）抗エストロゲン類を含むホルモン療法剤、抗アンドロゲン類、ＬＨＲＨ類似体及びアロマターゼインヒビター；ブレオマイシン、オールトランスレチノイン酸（ＡＴＲＡ）を含むレチノイド類；２−デオキシシチジン誘導体デシタビン及び５−アザシチジンを含むＤＮＡメチルトランスフェラーゼインヒビター；アラノシン；インターロイキン−２を含むサイトカイン；インターフェロンα２及びインターフェロン−γを含むインターフェロン；及びＴＲＡＩＬ、ＤＲ４／５アゴニスト抗体、ＦａｓＬアゴニスト及びＴＮＦ−Ｒアゴニストを含むデス受容体アゴニストから選択される組合せ物。