【手続補正書】
【提出日】平成23年5月17日(2011.5.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
バラ科植物の抽出物を含有する、エネルギー産生向上用の経口投与組成物。
【請求項２】
前記バラ科植物はハマナス（Rosa rugosa）又はその近縁植物であることを特徴とする、請求項１に記載のエネルギー産生向上用の経口投与組成物。
【請求項３】
前記バラ科植物の抽出物は、下記一般式１に表されるクマロイルスペルミジン誘導体及び／又はその塩を０．０１〜２質量％含有することを特徴とする、請求項１又は２に記載の経口投与組成物。
【化１】
2010001257.tif 000001
一般式１
（但し、式中Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3はそれぞれ独立にクマロイル基又は水素原子を表し、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3の少なくとも１つはクマロイル基である。）
【請求項４】
前記一般式１に表されるクマロイルスペルミジン誘導体は、トリクマロイルスペルミジンであることを特徴とする、請求項３に記載の経口投与組成物。
【化２】
2010001257.tif 000002
トリクマロイルスペルミジン
【請求項５】
前記経口投与組成物は、食品であることを特徴とする、請求項１〜４何れか１項に記載の経口投与組成物。
【請求項６】
エネルギー産生向上作用は、ミトコンドリアの生合成に関与する転写因子の活性化によるものであることを特徴とする、請求項１〜５何れか１項に記載の経口投与組成物。
【請求項７】
エネルギー産生向上用の経口投与組成物の製造方法であって、バラ科の植物の植物体を溶媒で抽出し、所望により溶媒を除去した後、抽出物又はその溶媒除去物中の一般式１の化合物及び／又はその塩の含有量が０．０１〜２質量％であることを確認し、しかる後に経口投与組成物に含有させることを特徴とする、製造方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
この様な状況に鑑みて、本発明者らは、ミトコンドリア生合成に関与する転写因子の活性化に起因する、新規のエネルギー産生向上用の経口投与組成物を求めて、鋭意研究努力を重ねた結果、バラ科の植物の抽出物にペルオキシソーム・プロリフェレイター・アクチベイテド・レセプターγ・コアクチベーター１α（peroxisome proliferator-activated receptor-γcoactivator 1α；ＰＧＣ−１α）等のミトコンドリア生合成に関与する転写因子を活性化させる作用が存することを見出し、発明を完成させるに至った。即ち、本発明は以下に示すとおりである。尚、本発明においては、抽出物とは、抽出物自体と、抽出物を分画及び精製した画分と、抽出物の溶媒除去物と、抽出物の分画及び精製物の溶媒除去物の総称を意味する。
＜１＞バラ科植物の抽出物を含有する、エネルギー産生向上用の経口投与組成物。
＜２＞前記バラ科植物はハマナス（Rosa rugosa）又はその近縁植物であることを特徴とする、＜１＞に記載のエネルギー産生向上用の経口投与組成物。
＜３＞前記バラ科植物の抽出物は、下記一般式１に表されるクマロイルスペルミジン誘導体及び／又はその塩を０．０１〜２質量％含有することを特徴とする、＜１＞又は＜２＞に記載の経口投与組成物。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
【化１】
2010001257.tif 000003
一般式１
（但し、式中Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3はそれぞれ独立にクマロイル基又は水素原子を表し、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3の少なくとも１つはクマロイル基である。）
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
＜５＞前記経口投与組成物は、食品であることを特徴とする、＜１＞〜＜４＞何れかに記載の経口投与組成物。
＜６＞エネルギー産生向上作用は、ミトコンドリアの生合成に関与する転写因子の活性化によるものであることを特徴とする、＜１＞〜＜５＞何れかに記載の経口投与組成物。
＜７＞エネルギー産生向上用の経口投与組成物の製造方法であって、バラ科の植物の植物体を溶媒で抽出し、所望により溶媒を除去した後、抽出物又はその溶媒除去物中の一般式１の化合物及び／又はその塩の含有量が０．０１〜２質量％であることを確認し、しかる後に経口投与組成物に含有させることを特徴とする、製造方法。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
本発明の経口投与組成物は、バラ科の植物の植物体の抽出物を有効成分として含有することを特徴とする。前記バラ科の植物としては、例えば、バラ科キイチゴ、バラ科リンゴ、バラ科ナシ、バラ科ハマナスなどの植物が好適に例示でき、中でもバラ科ハマナス又はその近縁植物が更に好適に例示できる。前記バラ科ハマナスの近縁の植物としては、例えば、本州中部などの亜高山帯に生えるタカネバラ（Rosa nipponensis）と主に北海道に分布するカラフトイバラ（Rosa marretii）、本州の富士箱根地方にのみ分布するサンショウバラ（Rosa hirtula）などが好ましく例示できる。これらの何れもが利用できるが、ハマナス（Rosa rugosa）を用いることがより好ましい。かかるバラ科の植物の抽出物の作成に用いる植物部位としては、地上部が好適に例示でき、中でも花蕾が特に好ましい。抽出に際して、植物体又はその乾燥物は予め、粉砕或いは細切して抽出効率を向上させるように加工することが好ましい。抽出物は、植物体又はその乾燥物１質量部に対して、溶媒
を１〜３０質量部加え、室温であれば数日間、沸点付近の温度であれば数時間浸漬することにより製造することが出来る。前記抽出に用いる溶媒としては、極性溶媒が好ましく、水、エタノール、イソプロピルアルコール、ブタノールなどのアルコール類、アセトン、メチルエチルケトンなどのケトン類、ジエチルエーテル、テトラヒドロフランなどのエーテル類から選択される１種又は２種以上が好適に例示でき、５０％含水エタノールが特に好適に例示できる。浸漬後は室温まで冷却し、所望により不溶物を除去した後、溶媒を減圧濃縮などにより除去することが出来る。しかる後に、水と酢酸エチル、水とブタノールなどの液液抽出や、シリカゲルやイオン交換樹脂を充填したカラムクロマトグラフィー等で分画精製し、所望の活性の抽出物を得ることが出来る。活性は、前記一般式１に表される化合物をマーカーとすることが出来、一般式１に表される化合物の中でもトリクマロイルスペルミジンの含有量をマーカーとして、この成分が０．０１〜２質量％程度の濃度、より好ましくは０．０５〜１質量％になるように調整することが好ましい。これは、かかる成分自体が前記ミトコンドリア生合成に関与する転写因子、取り分け、ＰＧＣ−１α活性化作用を有するとともに、前記活性化作用を有する画分が、前記の、一般式１に表される化合物、取り分け、トリクマロイルスペルミジンの含有される分画と一致するため、これの含有量を前記作用のマーカーとすることが出来るためである。この様にバラ科の植物の抽出物（上記分画精製物も包含する）で、ミトコンドリア生合成に関与する転写因子、取り分け、それらを代表する、ＰＧＣ−１αを活性化することにより、エネルギー産生量が向上し、過剰な備蓄エネルギーを熱エネルギーに変換し肥満を抑制できるとともに、過小の産量にエネルギーが抑制されていたが故に生じた冷え性などを改善し、且つ、有酸素運動と同様に持久力を生体にもたらすことが出来る。即ち、本発明のバラ科の植物の抽出物は、ミトコンドリア生合成に関与する転写因子活性化剤として、取り分け、ＰＧＣ−１α活性化剤、より具体的にはＰＧＣ−１α発現促進剤として働き、エネルギー産生を促進する有効成分としての機能を発現する。