【手続補正書】
【提出日】平成21年1月16日(2009.1.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（XVI）：
【化１】
2008528606.tif 000001
［式中：
Ｒは、Ｒ1ＳＯ2−、Ｒ1ＳＯ−、Ｒ1ＣＯ−、Ｒ8−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、又はＲ8−ＳＯ2−ＮＨ−であり；
Ｒ1は、アルキル、アルケニル、若しくはアルキニル（これらはそれぞれ１つ又はそれ以上の脂肪族基置換基で場合により置換される）、
シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、若しくは多環式アルカアリール（これらはそれぞれ１つ又はそれ以上の環基置換基で場合により置換される）であるか、又は
ＲがＲ1ＳＯ2−もしくはＲ1ＣＯ−である場合に−ＮＲ'Ｒ”であり；
Ｒ'は水素、
アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、若しくは多環式アルカアリール（これらはそれぞれ１つ又はそれ以上の環基置換基で場合により置換される）、又は
アルキル、アルケニル若しくはアルキニル（これらはそれぞれ１つ又はそれ以上の脂肪族基置換基で場合により置換される）であり；
Ｒ”は、水素、アルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ2は、水素、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、アルケニルオキシ又はアルキニルオキシであり；
Ｒ3は、アシル、シアノ、カルボキシ、酸生物学的等価体、−Ｃ（Ｏ）−ＮＹ1Ｙ2、
アロイル若しくはヘテロアロイル（これらはそれぞれ１つ又はそれ以上の環基置換基で場合により置換される）、
アルキル若しくはアルキニル（これらはそれぞれ１つ又はそれ以上の脂肪族基置換基で場合により置換される）、又は
アルコキシ、アルケニルオキシ若しくはアルキニルオキシ（これらはそれぞれ１つ又はそれ以上の脂肪族基置換基で場合により置換される）であり；
Ｙ1およびＹ2は、それぞれ独立して水素、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールアミノ、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアミノ、又は
アルキル、アルケニル若しくはアルキニル（これらはそれぞれ１つ又はそれ以上の脂肪族基置換基で場合により置換される）であり；
Ｒ4は、水素、アシル、アロイル、ヘテロアリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキルスルホニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＹ4Ｙ5、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｙ6、
アルキル、アルケニル若しくはアルキニル（これらはそれぞれアリール、ヘテロアリール、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アロイル、ヘテロアロイル又はアシルで場合により置換される）、又は
（Ｃ2−Ｃ6）−アルキル、アルケニル若しくはアルキニル（これらはそれぞれハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノで置換される）であり；
Ｙ4およびＹ5は、それぞれ独立して水素、アルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｙ6はアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ5は、水素、ハロ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロアルコキシ、ハロアルケニルオキシ又はハロアルキニルオキシであり；
Ｒ6およびＲ7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
Ｒ8は、アルキル、アルケニル、若しくはアルキニル（これらはそれぞれ１つ又はそれ以上の脂肪族基置換基で場合により置換される）、又は
アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、若しくは多環式アルカアリール（これらはそれぞれ１つ又はそれ以上の環基置換基で場合により置換される）であり；そして
ｎは、１〜６であるか又はＲ3がカルボキシ、酸生物学的等価体もしくは−Ｃ（Ｏ）−ＮＹ1Ｙ2である場合には０であり；
ただしＲ1がアミノである場合、Ｒ4は水素でありそしてｎは１〜６である］
の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物［ただしプロドラッグは、２−（４−アセチル−フェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸メチルエステルではない］。
【請求項２】
ｎが１〜３であるか、又はＲ3がカルボキシ、酸生物学的等価体、若しくは−Ｃ（Ｏ）−ＮＹ1Ｙ2である場合には０である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項３】
ｎが１である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許
容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項４】
化合物が、式（Ｉ）：
【化２】
2008528606.tif 000002
である請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項５】
式中、
Ｒは、Ｒ1ＳＯ2−、Ｒ1ＳＯ−、Ｒ1ＣＯ−、Ｒ8−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−又はＲ8−ＳＯ2−ＮＨ−であり；
Ｒ1は、アルキル、アルケニル若しくはアルキニル（これらはそれぞれ１つ又はそれ以上の脂肪族基置換基で場合により置換される）、
アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル（これらはそれぞれ１つ又はそれ以上の環基置換基で場合により置換される）であるか、又は
ＲがＲ1ＳＯ2−である場合には−ＮＲ’Ｒ’’であり；
Ｒ’は水素、
アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールシクロアルキル、若しくはシクロアルキルアリール（これらはそれぞれ１つ又はそれ以上の環基置換基で場合により置換される）、又は
アルキル、アルケニル若しくはアルキニル（これらはそれぞれ１つ又はそれ以上の脂肪族基置換基で場合により置換される）であり；
Ｒ’’は水素、アルキルであり；
Ｒ2は、水素、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、又はアルコキシであり；
Ｒ3は、アシル、シアノ、カルボキシ、酸生物学的等価体、−Ｃ（Ｏ）−ＮＹ1Ｙ2、アルキル（これは１つ又はそれ以上の脂肪族基置換基で場合により置換される）、又はアルコキシ（これは１つ又はそれ以上の脂肪族基置換基で場合により置換される）、
Ｙ1およびＹ2は、それぞれ独立して水素、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールアミノ、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアミノ、又はアルキル（これは１つ又はそれ以上の脂肪族基置換基で場合により置換される）であり；
Ｒ4は、水素、アシル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキルスルホニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＹ4Ｙ5、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｙ6、
アルキル、アルケニル若しくはアルキニル（これらはそれぞれカルボキシ、アルコキシカルボニル又はアシルで場合により置換される）、又は
（Ｃ2−Ｃ6）−アルキル、アルケニル若しくはアルキニル（これらはそれぞれヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノで置換される）であり；
Ｙ4及びＹ5はそれぞれ独立して水素、又はアルキルであり；
Ｙ6はアルキルであり；
Ｒ5は、水素、ハロ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アルコキシ、アルケ
ニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロアルコキシ、ハロアルケニルオキシ又はハロアルキニルオキシであり；
Ｒ6およびＲ7はそれぞれ独立して、水素、又はアルキルであり；そして
Ｒ8は、アルキル（これは１つ又はそれ以上の脂肪族基置換基で場合により置換される）、又は
アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールシクロアルキル、シクロアルキルアリール、ヘテロアリールシクロアルキル、若しくはシクロアルキルヘテロアリール（これらはそれぞれ１つ又はそれ以上の環基置換基で場合により置換される）である；
請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項６】
式中、
Ｒは、Ｒ1ＳＯ2−、Ｒ8−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−又はＲ8−ＳＯ2−ＮＨ−であり；
Ｒ1は、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、又は−ＮＲ’Ｒ’’であり；
Ｒ'は、水素、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールシクロアルキル、シクロアルキルアリール、ヘテロアリールシクロアルキル、シクロアルキルヘテロアリール、
アリール若しくはヘテロアリール（これらはそれぞれアルキル、ハロ又はハロアルキルで場合により置換される）、又は
アルキル（これはシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールで場合により置換され、ここで該シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールはアルキル、ハロ又はハロアルキルで場合により置換される）であり；
Ｒ’’は水素又はアルキルであり；
Ｒ2は、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル又はアルコキシであり；
Ｒ3は、アシル、シアノ、カルボキシ、酸生物学的等価体、−Ｃ（Ｏ）−ＮＹ1Ｙ2、
アルキル（ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノで場合により置換される）、又は
アルコキシ（これはヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノで場合により置換される）であり、
Ｙ1及びＹ2はそれぞれ独立して水素、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、又はアルキル（これはカルボキシ又はアルコキシカルボニルで場合により置換される）であり；
Ｒ4は、水素、アシル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキルスルホニル、アリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＹ4Ｙ5、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｙ6、
アルキル（これはカルボキシ、アルコキシカルボニル又はアシルで場合により置換される）、又は（Ｃ2−Ｃ6）−アルキル（これはヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノで置換される）であり；
Ｙ4及びＹ5は、それぞれ独立して水素又はアルキルであり；
Ｙ6はアルキルであり；
Ｒ5は、水素、ハロ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ又はハロアルコキシであり；
Ｒ6及びＲ7はそれぞれ独立して、水素又はアルキルであり；そして
Ｒ8は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールシクロアルキル、又はシクロアルキルアリールである；
請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項７】
式中、
Ｒは、Ｒ1ＳＯ2−、Ｒ8−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−又はＲ8−ＳＯ2−ＮＨ−であり；
Ｒ1は、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル又は−ＮＲ'Ｒ”であり；
Ｒ’は、水素、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールシクロアルキル、シクロアルキルアリール、アリール（これはアルキル、ハロ又はハロアルキルで場合により置換される）、又はアルキル（これはシクロアルキル又はアリールで場合により置換され、ここで該アリールはアルキル、ハロ又はハロアルキルで場合により置換される）であり；
Ｒ”は、水素又はアルキルであり；
Ｒ2は、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル又はアルコキシであり；
Ｒ3は、アシル、シアノ、カルボキシ、酸生物学的等価体、−Ｃ（Ｏ）−ＮＹ1Ｙ2、アルキル（これはヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノで場合により置換される）、又はアルコキシ（これはヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノで場合により置換される）、
Ｙ1及びＹ2はそれぞれ独立して水素、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールアミノ、又はアルキル（これはカルボキシ又はアルコキシカルボニルで場合により置換される）であり；
Ｒ4は、水素、アシル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＹ4Ｙ5、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｙ6、
アルキル（これはカルボキシ、アルコキシカルボニル又はアシルで場合により置換される）、又は
（Ｃ2−Ｃ6）−アルキル（これはヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノで置換される）であり；
Ｙ4及びＹ5はそれぞれ独立して水素又はアルキルであり；
Ｙ6はアルキルであり；
Ｒ5は、水素、ハロ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ又はハロアルコキシであり；
Ｒ6及びＲ7はそれぞれ独立して、水素又はアルキルであり；そして
Ｒ8は、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールシクロアルキル、又はシクロアルキルアリールである；
請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項８】
ＲがＲ1ＳＯ2−である、請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項９】
ＲがＲ1ＳＯ2−であり、そしてＲ1が−ＮＲ’Ｒ’’である、請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
ＲがＲ1ＳＯ2−であり；
Ｒ1が−ＮＲ'Ｒ”であり；
Ｒ'がシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールシクロアルキル又はシクロアルキルアリールであり；そして
Ｒ”が水素又はアルキルである；
請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和
物もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
ＲがＲ1ＳＯ2−であり、Ｒ1が−ＮＲ'Ｒ”であり、Ｒ'がシクロアルキルであり、そしてＲ”が水素又はアルキルである、請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
ＲがＲ8−ＳＯ2−ＮＨ−である、請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒ2がハロである、請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、
若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
Ｒ2がクロロである、請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ2がアルキル、アルコキシ又はハロアルキルである、請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ2がメチル、メトキシ又は−ＣＦ3である、請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ3が−Ｃ（Ｏ）−ＮＹ1Ｙ2、カルボキシ、酸生物学的等価体；又はヒドロキシで置換されたアルキルである；請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１８】
Ｒ3が−ＣＯＯＨである、請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１９】
Ｒ4が水素、アルキル又はアリールアルキルである、請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２０】
Ｒ4が水素である、請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２１】
Ｒ5が水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ又はハロアルコキシである、請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２２】
Ｒ6及びＲ7が両方とも水素である、請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容しう
る塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２３】
式中、
ＲがＲ1ＳＯ2−であり；
Ｒ1が−ＮＲ’Ｒ’’であり；
Ｒ2がハロであり；
Ｒ3が−Ｃ（Ｏ）−ＮＹ1Ｙ2、カルボキシ、酸生物学的等価体；又はヒドロキシで置換されたアルキルであり；
Ｒ4が水素、アルキル又はアリールアルキルであり；
Ｒ5が水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ又はハロアルコキシであり；そして
Ｒ6及びＲ7が両方とも水素である；
請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２４】
式中、
ＲがＲ1ＳＯ2−であり；
Ｒ1が−ＮＲ'Ｒ”であり；
Ｒ'がシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールシクロアルキル、シクロアルキルアリール、又はアルキル（これはシクロアルキル又はアリールで場合により置換され、ここで該アリールはハロアルキルで場合により置換される）であり；
Ｒ”が水素又はアルキルであり；
Ｒ2がハロであり；
Ｒ3が−Ｃ（Ｏ）−ＮＹ1Ｙ2、カルボキシ、又は酸生物学的等価体であり；
Ｙ1及びＹ2がそれぞれ独立して水素、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、又はカルボキシ若しくはアルコキシカルボニルで置換されたアルキルであり；
Ｒ4が水素、アルキル又はアリールアルキルであり；
Ｒ5が水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ又はハロアルコキシであり；そして
Ｒ6及びＲ7が両方とも水素である；
請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２５】
式中、
ＲがＲ1ＳＯ2−であり；
Ｒ1がピペリジニル又は−ＮＲ'Ｒ”であり；
Ｒ'が水素、シクロヘプタン、シクロヘプタン−メチレン、シクロヘキサン、シクロヘキサン−メチレン、シクロヘキサン−エチレン、シクロペンタン、ビシクロ［２.２.１］ヘプタン、インダニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、トリシクロ［３.３.１.１３.７］デカン−メチレン、メチル、イソプロピル、イソペンチル、ｎ−ヘキサニル、ベンジル、又は４−トリフルオロメチル−ベンジルであり；
Ｒ”が水素又はメチルであり；
Ｒ2がクロロであり；
Ｒ3がカルボキシ、−ＣＨ2−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＳＯ2−ＣＨ3、５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル、
【化３】
2008528606.tif 000003
であり；
Ｒ4が水素、メチル又はベンジルであり；
Ｒ5が水素、クロロ、ヒドロキシ、メチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、メトキシ又はトリフルオロメトキシであり；そして
Ｒ6及びＲ7が両方とも水素である；
請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２６】
式中：
ＲがＲ1ＳＯ2−であり；
Ｒ1が−ＮＲ'Ｒ”であり；
Ｒ'がシクロヘプタン、シクロヘプタン−メチレン、シクロヘキサン、シクロヘキサン−メチレン、シクロヘキサン−エチレン、シクロペンタン、ビシクロ［２.２.１］ヘプタン、インダニル、テトラヒドロピラニル、トリシクロ［３.３.１.１３.７］デカン−メチレン、イソプロピル、イソペンチル、
ｎ−ヘキサニル、ベンジル、又は４−トリフルオロメチル−ベンジルであり；
Ｒ”が水素又はメチルであり；
Ｒ2がクロロであり；
Ｒ3がカルボキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル、
【化４】
2008528606.tif 000004
であり；
Ｒ4が水素、メチル又はベンジルであり；
Ｒ5が水素、クロロ、ヒドロキシ、メチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、メトキシ又は
トリフルオロメトキシであり；そして
Ｒ6及びＲ7が両方とも水素である；
請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２７】
化合物が式（II）：
【化５】
2008528606.tif 000005
の化合物である、請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２８】
Ｒ'がシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールシクロアルキル又はシクロアルキルアリールであり、そしてＲ”が水素又はアルキルである、請求項２７に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２９】
Ｒ'がシクロアルキルであり、そしてＲ”が水素又はアルキルである、請求項２７に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項３０】
Ｒ2がハロである、請求項２７に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項３１】
Ｒ2がクロロである、請求項２７に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項３２】
Ｒ2がアルキル、アルコキシ又はハロアルキルである、請求項２７に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項３３】
Ｒ2がメチル、メトキシ又は−ＣＦ3である、請求項２７に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項３４】
Ｒ3が−Ｃ（Ｏ）−ＮＹ1Ｙ2、カルボキシ、酸生物学的等価体；又はヒドロキシで置換されたアルキルである、請求項２７に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項３５】
Ｒ3が−ＣＯＯＨである、請求項２７に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項３６】
Ｒ4が水素、アルキル又はアリールアルキルである、請求項２７に記載の化合物又はそ
の薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項３７】
Ｒ4が水素である、請求項２７に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項３８】
Ｒ5が水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ又はハロアルコキシである、請求項２７に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項３９】
式中、
Ｒ'がシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールシクロアルキル、シクロアルキルアリール、又はアルキル（シクロアルキル又はアリールで場合により置換され、ここで該アリールはハロアルキルで場合により置換される）であり；
Ｒ”が水素又はアルキルであり；
Ｒ2がハロであり；
Ｒ3が−Ｃ（Ｏ）−ＮＹ1Ｙ2、カルボキシ、酸生物学的等価体；又はヒドロキシで置換されたアルキルであり；
Ｒ4が水素、アルキル又はアリールアルキルであり；そして
Ｒ5が水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ又はハロアルコキシである；
請求項２７に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項４０】
式中：
Ｒ'がシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールシクロアルキル若しくはシクロアルキルアリール、又はアルキル、若しくはシクロアルキルで置換されたアルキルであり；
Ｒ”が水素又はアルキルであり；
Ｒ2がハロであり；
Ｒ3が−Ｃ（Ｏ）−ＮＹ1Ｙ2、カルボキシ、又は酸生物学的等価体であり；
Ｙ1及びＹ2がそれぞれ独立して水素、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、又はカルボキシ若しくはアルコキシカルボニルで置換されたアルキルであり；
Ｒ4が水素、アルキル又はアリールアルキルであり；そして
Ｒ5が水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ又はハロアルコキシである；
請求項２７に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項４１】
式中、
Ｒ'が水素、シクロヘプタン、シクロヘプタン−メチレン、シクロヘキサン、シクロヘキサン−メチレン、シクロヘキサン−エチレン、シクロペンタン、ビシクロ［２.２.１］ヘプタン、インダニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、トリシクロ［３.３.１.１３.７］デカン−メチレン、メチル、イソプロピル、イソペンチル、ｎ−ヘキサニル、ベンジル又は４−トリフルオロメチル−ベンジルであり；
Ｒ”が水素又はメチルであり；
Ｒ2がクロロであり；
Ｒ3がカルボキシ、−ＣＨ2−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＳＯ2−ＣＨ3、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、
【化６】
2008528606.tif 000006
であり；
Ｒ4が水素、メチル又はベンジルであり；そして
Ｒ5が水素、クロロ、ヒドロキシ、メチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、メトキシ又はトリフルオロメトキシである；
請求項２７に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項４２】
式中、
Ｒ'がシクロヘプタン、シクロヘプタン−メチレン、シクロヘキサン、シクロヘキサン−メチレン、シクロヘキサン−エチレン、シクロペンタン、ビシクロ［２.２.１］ヘプタン、インダニル、テトラヒドロピラニル、トリシクロ［３．３．１．１３．７］デカン−メチレン、イソプロピル、イソペンチル、ｎ−ヘキサニル、ベンジル又は４−トリフルオロメチル−ベンジルであり；
Ｒ”が水素又はメチルであり；
Ｒ2がクロロであり；
Ｒ3がカルボキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル、
【化７】
2008528606.tif 000007
であり；
Ｒ4が水素、メチル又はベンジルであり；そして
Ｒ5が水素、クロロ、ヒドロキシ、メチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、メトキシ又はトリフルオロメトキシである；
請求項２７に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項４３】
［２−（４−クロロ−３−シクロヘキシルスルファモイル−フェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸；
｛２−［３−（ビシクロ［２.２.１］ヘプタ−２−イルスルファモイル）−４−クロ
ロ−フェニル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−酢酸；
［２−（４−クロロ−３−ヘキシルスルファモイル−フェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸；
｛２−［４−クロロ−３−（インダン−２−イルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−酢酸；
［２−（４−クロロ−３−シクロペンチルスルファモイル−フェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸；
｛２−［４−クロロ−３−（２，２−ジメチル−プロピルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−酢酸；
［２−（４−クロロ−３−イソプロピルスルファモイル−フェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸；
｛２−［４−クロロ−３−（２−シクロヘキシル−エチルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−酢酸；
［２−（４−クロロ−３−フェニルスルファモイル−フェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸；
｛２−［４−クロロ−３−（シクロヘキシルメチル−スルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−酢酸；
｛２−［４−クロロ−３−（１−エチル−プロピルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−酢酸；
｛２−［４−クロロ−３−（シクロヘプチルメチル−スルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−酢酸；
（２−｛４−クロロ−３−［（トリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン−１−イルメチル）−スルファモイル］−フェニル｝−１Ｈ−インドール−３−イル）−酢酸；
［２−（４−クロロ−３−シクロヘプチルスルファモイル−フェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸；
｛２−［４−クロロ−３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−酢酸；
｛２−［４−クロロ−３−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−酢酸；
［２−（４−クロロ−３−メチルスルファモイル−フェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸；
［２−（４−クロロ−３−スルファモイル−フェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸；
［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（４−クロロ−３−シクロヘキシルスルファモイル−フェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸；
［２−（４−クロロ−３−シクロヘキシルスルファモイル−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸；
［２−（４−クロロ−３−シクロヘキシルスルファモイル−フェニル）−５−イソプロピル−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸；
［２−（４−クロロ−３−シクロヘキシルスルファモイル−フェニル）−５−トリフルオロメトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸；
［２−（３−ベンジルスルファモイル−４−クロロ−フェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸；
｛２−［４−クロロ−３−（シクロヘキシル−メチル−スルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−酢酸；
｛２−［４−クロロ−３−（４−トリフルオロメチル−ベンジルスルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−酢酸；
［２−（４−クロロ−３−シクロヘキシルスルファモイル−フェニル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸；
［１−ベンジル−２−（４−クロロ−３−シクロヘキシルスルファモイル−フェニル）
−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸；
｛２−［４−クロロ−３−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル｝−酢酸；
（Ｓ）−２−｛２−［２−（４−クロロ−３−シクロヘキシルスルファモイル−フェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−アセチルアミノ｝−３−メチル−酪酸；
（Ｓ）−２−｛２−［２−（４−クロロ−３−シクロヘキシルスルファモイル−フェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−アセチルアミノ｝−３−メチル−酪酸；
［２−（４−クロロ−３−シクロヘキシルスルファモイル−フェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸  ２−ジメチルアミノ−エチルエステル；
２−クロロ−Ｎ−シクロヘキシル−５−［３−（５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１,３,４−オキサジアゾール−２−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
５−［３−（２−ベンゼンスルホニルアミノ−２−オキソ−エチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−２−クロロ−Ｎ−シクロヘキシル  ベンゼンスルホンアミド；
２−［２−（４−クロロ−３−シクロヘキシルスルファモイル−フェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−アセトアミド；
２−［２−（４−クロロ−３−シクロヘキシルスルファモイル−フェニル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］−アセトアミド；
［２−（４−クロロ−３−シクロヘキシルスルファモイル−フェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸  メチルエステル；
２−クロロ−Ｎ−シクロヘキシル−５−［３−（２−ヒドロキシ−エチル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
［２−（４−クロロ−３−シクロヘキシルスルファモイル−フェニル）−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸；
［５−クロロ−２−（４−クロロ−３−シクロヘキシルスルファモイル−フェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸；
［２−（４−クロロ−３−シクロヘキシルスルファモイル−フェニル）−５−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸；
［６−クロロ−２−（４−クロロ−３−シクロヘキシルスルファモイル−フェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸；
｛２−［３−（シクロヘキシル−メチル−スルファモイル）−フェニル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−酢酸；
［２−（３−シクロヘキシルスルファモイル−フェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸；
２−［２−（３−シクロヘキシルスルファモイル−フェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−プロピオン酸；
［２−（４−シクロヘキシルスルファモイル−フェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸；
［２−（３−シクロヘキシルスルファモイル−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸；
［２−（３−クロロ−４−シクロヘキシルスルファモイル−フェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸；
［２−（３−シクロヘキシルスルファモイル−４−メチル−フェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸；
［２−（３−シクロヘキシルスルファモイル−５−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸  メチルエステル；
［２−（３−シクロヘキシルスルファモイル−５−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸；
［２−（３−ベンゼンスルホニルアミノ−４−クロロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−酢酸；
｛２−［４−クロロ−３−（シクロヘキサンカルボニル−アミノ）−フェニル］−１Ｈ−インドール−３−イル｝−酢酸；
２−（４−クロロ−３−シクロヘキシルスルファモイル−フェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸；又は
２−（４−クロロ−３−シクロヘキシルスルファモイル−フェニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボン酸；
である、請求項１に記載の化合物若しくは薬学的に許容しうるエステルプロドラッグ又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項４４】
薬学的有効量の請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物を、薬学的に許容しうる担体との混合状態で含む、医薬組成物。
【請求項４５】
薬学的有効量の請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物を、薬学的に許容しうる担体との混合状態で含む、医薬組成物。
【請求項４６】
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物を含む、アレルギー性疾患、全身性肥満細胞症、全身性肥満細胞活性化を伴う障害、アナフィラキシーショック、気管支収縮、気管支炎、じんま疹、湿疹、かゆみを伴う疾患、かゆみに伴う行動の結果として二次的に生じる疾患、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血性再灌流障害、脳血管障害、慢性関節リウマチ、胸膜炎、又は潰瘍性大腸炎を処置するための医薬。
【請求項４７】
かゆみに伴う行動の結果として二次的に生じる疾患が、白内障、網膜剥離、炎症、感染又は睡眠障害である、請求項４６に記載の医薬。
【請求項４８】
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物を含む、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、気管支ぜん息、食物アレルギー、全身性肥満細胞症、全身性肥満細胞活性化に伴う障害、アナフィラキシーショック、気管支収縮、気管支炎、じんま疹、湿疹、アトピー性皮膚炎、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血性再灌流障害、脳血管障害、慢性関節リウマチ、胸膜炎又は潰瘍性大腸炎を処置するための医薬。
【請求項４９】
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物を含む、アレルギー性疾患を処置するための医薬。
【請求項５０】
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物を含む、気管支ぜん息を処置するための医薬。
【請求項５１】
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物を含む、アレルギー性鼻炎を処置するための医薬。
【請求項５２】
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物を含む、アレルギー性皮膚炎を処置するための医薬。
【請求項５３】
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物を含む、アレルギー性結膜炎を処置するための医薬。
【請求項５４】
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又は該プロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物を含む、慢性閉塞性肺疾患を処置するための医薬。
【請求項５５】
薬学的有効量の請求項１に記載の化合物、抗ヒスタミン薬、ロイコトリエンアンタゴニスト、ベータアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＴＰアンタゴニスト及びＣｒＴｈ２アンタゴニストからなる群より選択される化合物を、薬学的に許容しうる担体との混合状態で含む、医薬組成物。
【請求項５６】
抗ヒスタミン薬がフェキソフェナジン、ロラタジン又はセチリジンであり、ロイコトリエンアンタゴニストがモンテルカスト又はザフィルルカストであり、ベータアゴニストがアルブテロール、サルブテロール又はテルブタリンであり、ＰＤＥ４阻害剤がロフルミラスト又はシロミラストであり、ＴＰアンタゴニストがラマトロバンであり、そしてＣｒＴｈ２アンタゴニストがラマトロバンである、請求項５５に記載の医薬組成物。