【手続補正書】
【提出日】平成21年10月14日(2009.10.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2009519967.tif 000001
［式中、
Ａは、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換されたＣ３〜１０炭素環、または炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有する５−〜１２−員ヘテロ環（該ヘテロ環は０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換される）であり、但し、Ａが１個以上の窒素原子を含有するヘテロ環である場合には、Ａは該Ａ環上の該窒素原子のいずれかによってＬ１と結合せず；
Ｌ１は、−ＣＨ(Ｒ５)ＣＨ２−、−ＣＨ(ＮＲ７Ｒ８)ＣＨ２−、−Ｃ(Ｒ５)＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＲ５Ｒ６ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＳＣＨ２−、−ＳＯ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ１０−、または−ＮＨＮＨ−であり、但し、Ｌ１が−ＣＨ２Ｏ−である場合には、Ａは無置換フェニル以外であり；
Ｍは、
【化２】
2009519967.tif 000002
であり；
Ｒ１は各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、−(ＣＨ２)ｒＯＲａ、−(ＣＨ２)ｒＳＲａ、ＣＮ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(＝ＮＲ８)ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、または０〜１個のＲ１ａで置換されたＣ１〜６アルキルであって；
Ｒ１ａは、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、または−(ＣＦ２)ｒＣＦ３であり；そして、
Ｒ２は各々独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒＯＲａ、−(ＣＨ２)ｒＳＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＯＲａ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(Ｏ)Ｒａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ７Ｒ８、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−(ＣＨ２)ｒＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒｃ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｓ(Ｏ)Ｒｃ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒｃ、０〜１個のＲ２ａで置換されたＣ１〜６アルキル、適宜０〜２個のＲ２ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−３〜７員炭素環、または炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有する−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環（該ヘテロ環は０〜２個のＲ２ｂで置換される）であるか、あるいは、
Ｒ１基およびＲ２基が隣接原子上の置換基である場合には、それらはそれらが結合する原子と一緒に合わさって、炭素原子および０〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有しそして０〜２個のＲｇで置換された５−〜７−員の炭素環またはヘテロ環を形成し得て；
Ｒ２ａは、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒｃ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、または−(ＣＦ２)ｒＣＦ３であり；
Ｒ２ｂは各々独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、−(ＣＨ２)ｒＯＲａ、−(ＣＨ２)ｒＳＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣＮ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ７Ｒ８、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＯＲａ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(Ｏ)Ｒａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−(ＣＨ２)ｒＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＯＲｃ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−(ＣＨ２)ｒＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１〜４アルキル、または−(ＣＦ２)ｒＣＦ３であり；
Ｒ３は各々独立して、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有する−(ＣＨ２)ｒ−５−〜１２−員ヘテロ環（該ヘテロ環は０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換される）であり；
Ｒ３ａは各々独立して、＝Ｏ、＝ＮＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、−(ＣＨ２)ｒＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒＯＲ３ｂ、−(ＣＨ２)ｒＳＲ３ｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＯＲ３ｂ、−Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜４アルキル、−ＳＯ２ＮＨＲ３ｂ、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲ３ｃ、−ＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｒ３ｃ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ３ｃ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒ３ｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ８ＣＯ２Ｒ３ｃ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−(ＣＨ２)ｒＮＲ８Ｓ(Ｏ)ｐＲ３ｃ、−ＮＨＳＯ２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)Ｒ３ｃ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ３ｃ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(Ｏ)Ｒ３ｂ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＳＯ２Ｒ３ｃ、−ＣＯＮＨＯＲ３ｂ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルオキシ−、Ｒ３ｅによって置換されたＣ１〜６アルキル、Ｒ３ｅによって置換されたＣ２〜６アルケニル、Ｒ３ｅによって置換されたＣ１〜６アルキニル、０〜１個のＲ３ｄによって置換されたＣ３〜６シクロアルキル、０〜３個のＲ３ｄによって置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ６〜１０炭素環、または炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有する−(ＣＨ２)ｒ−５−〜１０−員ヘテロ環（該ヘテロ環は０〜３個のＲ３ｄで置換される）であるか；あるいは、
２個のＲ３ａ基が隣接原子上で置換されている場合には、それらはそれらが結合する原子と一緒になって合わさって、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ３〜１０炭素環、または炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有する５−〜１０−員ヘテロ環（該ヘテロ環は０〜２個のＲ３ｄで置換される）を形成し得て；
Ｒ３ｂは各々独立して、Ｈ、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲ３ｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有する−(ＣＨ２)ｒ−５−〜１０−員ヘテロ環（該ヘテロ環は０〜３個のＲ３ｄで置換される）であり；
Ｒ３ｃは各々独立して、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ３ｄで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲ３ｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有する−(ＣＨ２)ｒ−５−〜１０−員ヘテロ環（該ヘテロ環は０〜３個のＲ３ｄで置換される）であり；
Ｒ３ｄは各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒＮＲ７Ｒ８、−(ＣＨ２)ｒＯＲａ、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２Ｒｃ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有する−(ＣＨ２)ｒ−５−〜１０−員ヘテロ環（該ヘテロ環は０〜３個のＲｄで置換される）であり；
Ｒ３ｅは各々独立して、Ｈ、−(ＣＨ２)ｒＯＲａ、Ｆ、＝Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２Ｒｃ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有する−(ＣＨ２)ｒ−５−〜１０−員ヘテロ環（該ヘテロ環は０〜３個のＲｄで置換される）であり；
Ｒ４は各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒＯＲａ、−(ＣＨ２)ｒＳＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)Ｒａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＯＲａ、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＯＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−(ＣＨ２)ｒＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ８Ｃ(Ｏ)２Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒｃ、または０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ４ａは各々独立して、Ｈ、Ｆ、＝Ｏ、Ｃ１〜６アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｓ(Ｏ)Ｒｃ、または−Ｓ(Ｏ)２Ｒｃであり；
Ｒ５は各々独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＦ３、−(ＣＨ２)ｒＯＲａ、＝Ｏ、−(ＣＨ２)ｒＮＲ７Ｒ８、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−(ＣＨ２)ｒＣＯ２Ｒａ、−(ＣＨ２)ｒＣＯＮＲ８Ｒ９、またはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ６は各々独立して、Ｈ、Ｆ、またはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ７は各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３〜１０炭素環、−(ＣＨ２)ｎ−(５−〜１０−員ヘテロアリール)、−Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−ＣＨＯ、−Ｃ(Ｏ)２Ｒｃ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒｃ、−ＣＯＮＲ８Ｒｃ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−(Ｃ１〜４アルキル)ＯＣ(Ｏ)−(Ｃ１〜４アルキル)、または−Ｃ(Ｏ)Ｏ−(Ｃ１〜４アルキル)ＯＣ(Ｏ)−(Ｃ６〜１０アリール)であって、該アルキル、炭素環、ヘテロアリール、およびアリールは０〜２個のＲｆで置換され、該ヘテロアリールは炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有し；
Ｒ８は各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、−(ＣＨ２)ｎ−フェニル、または−(ＣＨ２)ｎ−炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有する５−〜１０−員ヘテロ環であって、該アルキル、フェニルおよびヘテロ環は適宜０〜２個のＲｆで置換されるか；あるいは、
Ｒ７およびＲ８が同一の窒素原子と結合する場合に組み合わさって、炭素原子および０〜３個の更なるＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有する５−〜１０−員ヘテロ環（該ヘテロ環は０〜２個のＲｆで置換される）を形成し；
Ｒ８ａは、Ｈであって；
Ｒ９は各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、または−(ＣＨ２)ｎ−フェニルであって、該アルキルおよびフェニルは適宜０〜２個のＲｆで置換されるか；あるいは、
Ｒ８およびＲ９が同一の窒素原子と結合する場合に組み合わさって、炭素原子および０〜２個の更なるＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有する５−〜１２−員ヘテロ環（該ヘテロ環は０〜２個のＲｄで置換される）を形成し；
Ｒ１０は各々独立して、Ｈまたは０〜３個のＲ１０ａで置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１０ａは各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、または−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃであり；
Ｒ１１は、Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、０〜３個のＲ１１ｃで置換されたＣ１〜２アルキル、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜３個のＲ１１ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲ１１ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有する−(ＣＨ２)ｒ−５−〜１０−員ヘテロ環（該ヘテロ環は０〜３個のＲ１１ｂで置換される）であり；
Ｒ１１ａは各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲ８ＣＨＯ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルオキシ、０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５−〜１０−員ヘテロ環であり；
Ｒ１１ｂは各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＯＲａ、−ＣＨ２ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、−Ｃ(ＣＨ３)２ＯＲａ、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)２Ｒｃ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルオキシ−、０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５−〜１０−員ヘテロ環であるか；あるいは、
２個のＲ１１ｂ基が隣接原子上の置換基である場合には、それらはそれらが結合する原子と一緒になって、炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有しそして０〜２個のＲｇで置換された５−〜７−員ヘテロ環を形成し；
Ｒ１１ｃは各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲ８ＣＨＯ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルオキシ−、０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５−〜１０−員であり；
Ｒａは各々独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜７シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ６〜１０アリール、または炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有する−(ＣＨ２)ｒ−５−〜１０−員ヘテロ環（該シクロアルキル基、アリール基、またはヘテロ環基は適宜０〜２個のＲｆで置換される）であり；
Ｒｂは各々独立して、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、０〜２個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５−〜１０−員ヘテロ環であり；
Ｒｃは各々独立して、ＣＦ３、０〜２個のＲｆで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲｆで置換されたＣ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５−〜１０−員ヘテロアリール、(Ｃ６〜１０アリール)−Ｃ１〜４アルキル、または(５−〜１０−員ヘテロアリール)−Ｃ１〜４アルキル（該アリールは０〜３個のＲｆで置換され、そして該ヘテロアリールは炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子をを含有しそして０〜３個のＲｆで置換される）であり；
Ｒｄは各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルキニルであり；
Ｒｅは各々独立して、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、または−(ＣＦ２)ｒＣＦ３であり；
Ｒｆは各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、−(ＣＨ２)ｒＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲｇＲｇ、−Ｃ(Ｏ)Ｒｇ、−Ｃ(Ｏ)ＯＲｇ、−ＮＲｇＣ(Ｏ)Ｒｇ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲｇＲｇ、−ＳＯ２ＮＲｇＲｇ、−ＮＲｇＳＯ２ＮＲｇＲｇ、−ＮＲｇＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲｇＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲｇＳＯ２-フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−(ＣＨ２)ｎ−フェニル、または炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有する−(ＣＨ２)ｎ−５−〜１０−員ヘテロ環であり；
Ｒｇは各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、または−(ＣＨ２)ｎ−フェニルであり；
各ｎは、０、１、２、３、または４から選ばれ；
各ｐは、０、１、または２から選ばれ；そして、
各ｒは、０、１、２、３、または４から選ばれ；
但し、Ｍがイミダゾール環であり、Ｌ１が−Ｃ(Ｒ５Ｒ６)ＮＨ−または−ＣＨ２Ｏ−であり、そしてＲ３が無置換フェニルである場合には、Ｒ１１は−ＣＨ２−(３−インドリル)以外であり；
Ｍがイミダゾール環であり、Ｌ１が−ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ａがハロゲン置換フェニルであり、そしてＲ１１が−ＣＨ２−(ピリジル)である場合には、Ｒ３ａは適宜置換されたモルホリル以外である］
で示される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ３が各々独立して、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されたフェニル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されたナフチル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された１,２,３,４−テトラヒドロナフチル、または炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有する−(ＣＨ２)ｒ−５−〜１２−員ヘテロ環（該ヘテロ環は０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換される）であり；
Ｒ４が各々独立して、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＯＲａ、ＯＲａ、ＳＲａ、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−(ＣＨ２)ｒＮＨ２、−ＮＲ８(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＯＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、または−Ｓ(Ｏ)２Ｒｃであり；
Ｒ１１が、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、０〜２個のＲ１１ｃで置換されたＣ１〜２アルキル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲ１１ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有する−(ＣＨ２)ｒ−５−〜１０−員ヘテロ環（該ヘテロ環は０〜３個のＲ１１ｂで置換される）である、
請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ１が各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＣＨ３、Ｅｔ、ＮＨ２、−Ｃ(＝ＮＨ)ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、または−ＳＯ２ＮＨ２であって；
Ｒ２が各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒＯＲａ、−(ＣＨ２)ｒＳＲａ、−Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒｃ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ(Ｏ)Ｒｃ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒｃ、０〜１個のＲ２ａで置換されたＣ１〜６アルキル、または炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有する５〜７員ヘテロ環（該ヘテロ環は０〜２個のＲ２ｂで置換される）であるか；あるいは、
Ｒ１基およびＲ２基が隣接原子上の置換基である場合には、それらはそれらが結合する原子と一緒になって、炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有しそして０〜２個のＲｇで置換された５−〜７−員炭素環またはヘテロ環を形成し得て；
Ｒ３が各々独立して、０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されたフェニル、０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換されたナフチル、０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された１,２,３,４−テトラヒドロナフチル、または０〜２個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された５−〜１２−員ヘテロ環（該ヘテロ環は、チオフェン、フラン、チアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロール、ピラゾール、インドール、２−オキシインドール、イソインドリン、インダゾール、７−アザインドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンゾイミダゾール、ベンゾイソオキサゾール、ベンゾオキサゾール、キナゾリン、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、フタラジン、ジヒドロフタラジン、ジヒドロイソキノリン、ジヒドロキノリン、ジヒドロキノリノン、ジヒドロインドール、ジヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロベンゾオキサジン、ジヒドロキナゾリン、ジヒドロキノキサリン、ベンゾチアジン、ベンゾオキサジン、テトラヒドロベンゾアゼピン、ジヒドロアザベンゾシクロヘプテン、またはテトラヒドロキノリンから選ばれる）であり；
Ｒ３ａが各々独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｍｅ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、−ＯＣ(Ｏ)(ｔ−Ｂｕ)、−ＣＨ２ＯＭｅ、ＣＦ３、ＣＯＭｅ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−(ＣＨ２)２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＨ２ＣＮ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＮＨＣＯＭｅ、−ＮＨＣＯ２Ｍｅ、−ＮＨＣＯ２Ｅｔ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ２(ｉ−Ｐｒ)、−ＮＨＣＯ２(ｉ−Ｂｕ)、−ＮＨＣＯ２(ｔ−Ｂｕ)、−ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２−テトラヒドロフラン−２−イル、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ(Ｍｅ)ＯＭｅ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨＣＨ２ＣＨ２−モルホリノ、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨＣＨ２−ピリジン−４−イル、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２−ピリジン−４−イル、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２−ピリジン−３−イル、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２−ピリジン−２−イル、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２−(ピペリジン−４−イル)、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨＣＨ２ＣＨ２−ピリジン−４−イル、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２−ピリジン−４−イル、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２−モルホリノ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｍｅ、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨＭｅ、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｍｅ)２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、４−[(１−カルバモイル−シクロプロパンカルボニル)−アミノ]−、−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＭｅ、−ＣＯＮ(Ｍｅ)２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＯ(Ｎ−モルホリノ)、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２(Ｎ−モルホリノ)、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨ(１Ｈ−イミダゾール−２−イル)、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、テトラゾール−１−イル、ピリミジン−５−イル、Ｎ−モルホリノ、または炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有する−(ＣＨ２)ｒ−５−〜６−員ヘテロ環（該ヘテロ環は０〜１個のＲ３ｄで置換される）であり；
Ｒ４が各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＮＨ２、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＭｅ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｍｅ)２、または−ＣＨ２ＣＯ２Ｈであり；そして、
Ｒ１１は、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、０〜２個のＲ１１ｃで置換されたＣ１〜２アルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜７シクロアルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−インダニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−インデニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−フェニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−ナフチル、または炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有する−(ＣＨ２)ｒ−５−〜１０−員ヘテロ環（該ヘテロ環は０〜２個のＲ１１ｂで置換される）である、
請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
Ａが、０〜１個のＲ１および０〜３個のＲ２で置換され、そしてＣ３〜７シクロアルキル、フェニル、ナフチル、１,２,３,４−テトラヒドロナフチル、ピロリジニル、ピリジル、インダゾリル、インドリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、３,４−メチレンジオキシ−フェニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、またはピラゾリルから選ばれ；
Ｌ１は、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ(ＮＨ２)ＣＨ２−、−ＣＨ(ＮＨＣＯＭｅ)ＣＨ２−、−ＣＨ(ＮＨＣＯＥｔ)ＣＨ２−、−ＣＨ(ＮＨＣＯ２(ｔ−Ｂｕ))ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ(Ｍｅ)＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ(ＣＨ２ＣＯ２Ｈ)ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＮＨＮＨ−、−ＳＣＨ２−、−ＳＯ２ＣＨ２−、または−ＯＣＨ２−であり；
Ｍが、
【化３】
2009519967.tif 000003
であり；
Ｒ１が各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ(＝ＮＨ)ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＲａ、ＯＲａ、または０〜１個のＲ１ａで置換されたＣ１〜６アルキルであって；
Ｒ２が各々独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＯＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ７Ｒ８、−ＣＨ２ＯＭｅ、-ＳＲａ、−ＣＨ２ＳＭｅ、−Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、−ＣＨ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｒｃ、−ＣＨ２ＮＨＳＯ２Ｒｃ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｒｃ、−ＣＨ２ＮＨＣ(Ｏ)Ｒｃ、−ＮＨＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＣＨ２ＮＨＣ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨＲｃ、−ＣＨ２ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨＲｃ、または０〜２個のＲ２ｂで置換されそしてピロリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、トリアゾリル、もしくはテトラゾリルから選ばれる５〜７員ヘテロ環であるか；あるいは、
Ｒ１基およびＲ２基が隣接原子上の置換基である場合に、それらはそれらが結合する原子と一緒になって、炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有する５−〜６−員ヘテロ環を形成し得て；
Ｒ３が各々独立して、０〜２個のＲ３ａで置換されたフェニル、０〜２個のＲ３ａで置換されたナフチル、０〜３個のＲ３ａおよび０〜１個のＲ３ｄで置換された１,２,３,４−テトラヒドロナフチル、または炭素原子および１〜２個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有する５−〜１２−員ヘテロ環（該ヘテロ環は０〜２個のＲ３ａで置換される）であり；
Ｒ３ａが各々独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｍｅ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、−ＯＣ(Ｏ)(ｔ−Ｂｕ)、−ＣＨ２ＯＭｅ、ＣＦ３、ＣＯＭｅ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−(ＣＨ２)２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＨ２ＣＮ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＮＨＣＯＭｅ、−ＮＨＣＯ２Ｍｅ、−ＮＨＣＯ２Ｅｔ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ２(ｉ−Ｐｒ)、−ＮＨＣＯ２(ｉ−Ｂｕ)、−ＮＨＣＯ２(ｔ−Ｂｕ)、−ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２−テトラヒドロフラン−２−イル、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ(Ｍｅ)ＯＭｅ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨＣＨ２ＣＨ２−モルホリノ、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨＣＨ２−ピリジン−４−イル、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２−ピリジン−４−イル、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２−ピリジン−３−イル、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２−ピリジン−２−イル、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２−(ピペリジン−４−イル)、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨＣＨ２ＣＨ２−ピリジン−４−イル、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２−ピリジン−４−イル、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２−モルホリノ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｍｅ、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨＭｅ、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｎ(Ｍｅ)２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、４−[(１−カルバモイル−シクロプロパンカルボニル)−アミノ]−、−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＭｅ、−ＣＯＮ(Ｍｅ)２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＯ(Ｎ−モルホリノ)、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２(Ｎ−モルホリノ)、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨ(１Ｈ−イミダゾール−２−イル)、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、テトラゾール−１−イル、ピリミジン−５−イル、Ｎ−モルホリノ、炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有する−(ＣＨ２)ｒ−５−〜６−員ヘテロ環（該ヘテロ環は０〜１個のＲ３ｄで置換される）であるか；あるいは、
２個のＲ３ａ基が隣接原子上に位置する場合には、それらが結合する原子と一緒になって、炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有する５−〜１０−員ヘテロ環（該ヘテロ環は０〜２個のＲ３ｄで置換される）を形成し得て；
Ｒ４が各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＭｅ、ＮＨ２、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、またはＣＯ２Ｅｔであり；
Ｒ８ａが、Ｈであり；
Ｒ１１が、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、０〜２個のＲ１１ｃで置換されたＣ１〜２アルキル、−ＣＨ２ＯＢｎ、−ＣＨ２ＳＢｎ、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜７シクロアルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−フェニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−インダニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−インデニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−ナフチル、または０〜２個のＲ１１ｂで置換されそしてチアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、もしくは２,２−ジオキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−２λ６−ベンゾ[ｃ]チオフェニルから選ばれる−(ＣＨ２)ｒ−５−〜１０−員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１ｂが各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＭｅ、Ｏ(ｉ−Ｐｒ)、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＮ、ＯＰｈ、ＯＢｎ、ＮＯ２、ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)２Ｒｃ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、Ｃ１〜６アルキル、または０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環であるか；あるいは、
２個のＲ１１ｂ基が隣接原子上の置換基である場合には、それらはそれらが結合する原子と一緒になって、炭素原子および１〜４個のＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有しそして０〜２個のＲｇで置換された５−〜７−員ヘテロ環を形成し得る、
式（Ｉ）で示される請求項１記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
Ａが、０〜２個のＲ２で置換され、そして
【化４】
2009519967.tif 000004
から選ばれ；
Ｒ２は各々独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｍｅ、ＣＦ３、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＯＰｈ、ＯＢｎ、ＳＭｅ、ＳＥｔ、Ｓ(ｎ−Ｐｒ)、ＳＢｎ、−ＣＨ２ＳＭｅ、ＳＯ２Ｍｅ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯＰｈ、−ＮＨＣＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｅｔ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２(ｉ−Ｐｒ)、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２(ｔ−Ｂｕ)、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｂｎ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ(ＣＨ２)２ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨＰｈ、−ＮＨＣＯＮＨＭｅ、−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨＥｔ、−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨ(ＣＨ２)２ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨＰｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨ(４−Ｃｌ−Ｐｈ)、−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨＢｎ、−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＣＨ２ＮＨＳＯ２(ｎ−Ｐｒ)、−ＣＨ２ＮＨＳＯ２(ｉ−Ｐｒ)、−ＣＨ２ＮＨＳＯ２(ｎ−ペンチル)、−ＣＨ２ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＮＨＳＯ２(４−ＮＨＣＯＭｅ−Ｐｈ)、−ＣＨ２ＮＨＳＯ２(４−Ｃｌ−Ｂｎ)、−ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２(２−Ｃｌ−Ｐｈ)、−ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２(３−Ｃｌ−Ｐｈ)、−ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２(４−Ｃｌ−Ｐｈ)、−ＣＨ２ＮＨＳＯ２(３,４−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル)、１−ピロリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、３−カルボキシ−Ｎ−ピペリジニル、ピラゾール−１−イル、４−カルボキシ−ピラゾール−１−イル、１,２,３−トリアゾール−１−イル、１,２,４−トリアゾール−１−イル、１,２,３−トリアゾール−２−イル、４−カルボキシ−１,２,３−トリアゾール−１−イル、４−(エトキシカルボニル)−１,２,３−トリアゾール−１−イル、テトラゾール−１−イル、テトラゾール−５−イル、５−Ｍｅ−テトラゾール−１−イル、５−ＣＦ３−テトラゾール−１−イル、または−ＯＣＨ２(２−テトラヒドロフラニル)であり；
Ｒ３が各々独立して、０〜２個のＲ３ａで置換されたフェニル、０〜２個のＲ３ａで置換されたナフチル、０〜２個のＲ３ａで置換された１,２,３,４−テトラヒドロナフチル、または０〜２個のＲ３ａで置換されそしてチオフェン、フラン、チアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリジノン、ピリミジン、ピロール、ピラゾール、インドール、２−オキシインドール、イソインドリン−１−オン、インダゾール、１Ｈ−インダゾール−３−オン、７−アザインドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンゾイソキサゾール、ベンゾオキサゾール、キナゾリン、キノリン、イソキノリン、３Ｈ−キナゾリン−４−オン、フタラジン、２Ｈ−フタラジン−１−オン、２Ｈ−３,４−ジヒドロフタラジン−１−オン、１Ｈ−キノリン−４−オン、１Ｈ−キノリン−２−オン、２Ｈ−３,４−ジヒドロイソキノリン−１−オン、３,４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、１,３−ジヒドロインドール−２−オン、３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−オン、１,３−ジヒドロベンゾイミダゾール−２−オン、１,４−ジヒドロ−３,１−ベンゾオキサジン−２−オン、３,４−ジヒドロ−１Ｈ−キナゾリン−２−オン、１,３−ジヒドロ−キナゾリン−２,４−ジオン、１,４−ジヒドロ−キノキサリン−２,３−ジオン、４Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−３−オン、２Ｈ−ベンゾ[１,４]チアジン−３(４Ｈ)−オン、４Ｈ−１,４−ベンゾオキサジン−３−オン、１,３,４,５−テトラヒドロ−１−ベンゾアゼピン−２−オン、１,３,４,５−テトラヒドロ−１,３−ベンゾジアゼピン−２−オン、８,９−ジヒドロ−５Ｈ−７−オキサ−５−アザ−ベンゾシクロヘプテン−６−オン、ベンゾイミダゾール−２−オン、１,３−ジヒドロベンゾイミダゾール−２−オン、３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−オン、３Ｈ−キナゾリン−４−オン、もしくは１,２,３,４−テトラヒドロキノリンから選ばれる５−〜１２−員ヘテロ環であり；そして、
Ｒ４が各々独立して、Ｈ、Ｍｅ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、またはＣＯ２Ｅｔである、
式（Ｉ）で示される請求項１もしくは４記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ａが、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、３−メチルフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−アミノメチルフェニル、４−アミノメチルフェニル、２−カルボキシ−５−クロロフェニル、２−メトキシカルボニル−５−クロロフェニル、
２−(Ｎ−(メトキシカルボニル)−アミノ)−５−クロロフェニル、
２−(Ｎ−(エトキシカルボニル)−アミノメチル)−５−クロロフェニル、
２−(Ｎ−(イソプロポキシカルボニル)−アミノメチル)−５−クロロフェニル、
２−(Ｎ−(ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル)−アミノメチル)−５−クロロフェニル、
２−(Ｎ−(フェニルカルボニル)−アミノメチル)−５−クロロフェニル、
２−(Ｎ−(ベンゾキシカルボニル)−アミノメチル)−５−クロロフェニル、
２−((Ｎ−(３−プロパン酸)カルボニル)−アミノメチル)−５−クロロフェニル、
２−(３−メチルウレイド)−５−クロロフェニル、
２−(３−エチルウレイドメチル)−５−クロロフェニル、
２−[３−(２−エトキシカルボニル−エチル)−ウレイドメチル]−５−クロロフェニル、
２−(３−フェニルウレイド)メチル)−５−クロロフェニル、
２−(３−(４−クロロフェニル)ウレイド)メチル)−５−クロロフェニル、
２−(３−ベンジルウレイド)メチル)−５−クロロフェニル、
２−(Ｎ−(メチルスルホニル)−アミノ)−５−クロロフェニル、
２−(Ｎ−(メチルスルホニル)−アミノメチル)−５−クロロフェニル、
２−(Ｎ−(エチルスルホニル)−アミノメチル)−５−クロロフェニル、
２−(Ｎ−(ｎ−プロピルスルホニル)−アミノメチル)−５−クロロフェニル、
２−(Ｎ−(イソプロピルスルホニル)−アミノメチル)−５−クロロフェニル、
２−(Ｎ−(ｎ−ペンチルスルホニル)−アミノメチル)−５−クロロフェニル、
２−(Ｎ−(フェニルスルホニル)−アミノメチル)−５−クロロフェニル、
２−((Ｎ−(４−メチルカルボニルアミノフェニル)スルホニル)−アミノメチル)−５−クロロフェニル、
２−(Ｎ−(４−クロロベンジルスルホニル)−アミノメチル)−５−クロロフェニル、
２−(Ｎ−(フェネチルスルホニル)−アミノメチル)−５−クロロフェニル、
２−(Ｎ−(２−クロロフェネチルスルホニル)−アミノメチル)−５−クロロフェニル、
２−(Ｎ−(３−クロロフェネチルスルホニル)−アミノメチル)−５−クロロフェニル、
２−(Ｎ−(４−クロロフェネチルスルホニル)−アミノメチル)−５−クロロフェニル、
２−(Ｎ−(３,４−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル)−アミノメチル)−５−クロロフェニル、
２−(Ｎ−(３,４−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルスルホニル)−アミノメチル)−５−クロロフェニル、
３−カルバモイル−フェニル、２,４−ジフルオロフェニル、２,５−ジフルオロフェニル、２,５−ジクロロフェニル、３,５−ジクロロフェニル、５−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、２−メチル−５−クロロフェニル、２−メトキシ−５−クロロフェニル、２−エトキシ−５−クロロフェニル、２−ベンジルオキシ−５−クロロフェニル、２−メチルチオ−５−クロロフェニル、２−エチルチオ−５−クロロフェニル、２−プロピルチオ−５−クロロフェニルル、２−ベンジルチオ−５−クロロフェニル、２−メチルチオメチル−５−クロロフェニル、２−(２−オキソ−１−ピロリジニル)−５−クロロフェニル、３−トリフルオロメチル−２−フルオロフェニル、２−トリフルオロメチル−５−クロロフェニル、５−ブロモ−２−フルオロフェニル、２−アミノ−５−クロロフェニル、２−アミノメチル−５−クロロフェニル、２−メチルスルホニル−５−クロロフェニル、２−メチルスルホンアミド−５−クロロフェニル、２−フェニルカルバモイル−５−クロロフェニル、２−(３−カルボキシ−Ｎ−ピペリジニル)−５−クロロフェニル、２,６−ジフルオロ−３−メチルフェニル、２−クロロ−６−フルオロ−３−メチルフェニル、２−フルオロ−６−クロロ−３−メチルフェニル、２,６−ジフルオロ−３−クロロフェニル、２,３−ジクロロ−６−アミノフェニル、２,３−ジクロロ−６−ニトロフェニル、２−フェノキシフェニル、２−フェノキシ−５−クロロフェニル、２−(Ｎ−ピロリジニル)−５−クロロフェニル、２−(ピラゾール−１−イル)−５−クロロフェニル、２−(４−カルボキシ−ピラゾール−１−イル)−５−クロロフェニル、２−(１,２,３−トリアゾール−１−イル)−５−メチルフェニル、２−(１,２,３−トリアゾール−１−イル)−５−クロロフェニル、２−(１,２,３−トリアゾール−２−イル)−５−クロロフェニル、２−(１,２,４−トリアゾール−１−イル)−５−クロロフェニル、
２−[(４−カルボキシ)−１,２,３−トリアゾール−１−イル]−５−メチルフェニル、
２−[(４−カルボキシ)−１,２,３−トリアゾール−１−イル]−５−クロロフェニル、
２−[(４−エトキシカルボニル)−１,２,３−トリアゾール−１−イル]−５−クロロフェニル、
２−(テトラゾール−１−イル)−５−メチルフェニル、２−(テトラゾール−１−イル)−５−クロロフェニル、２−(テトラゾール−５−イル)−５−クロロフェニル、２−(５−メチルテトラゾール−１−イル)−５−クロロフェニル、２−(テトラゾール−１−イル)−３−フルオロ−５−クロロフェニル、２−(テトラゾール−１−イル)−３−フルオロ−５−メチルフェニル、
２−(５−メチルテトラゾール−１−イル)−５−クロロフェニル、
２−(５−トリフルオロメチル−テトラゾール−１−イル)−５−クロロフェニル、
２−(２−テトラヒドロフラニル−メトキシ)−５−クロロフェニル、
３,４−メチレンジオキシ−フェニル、シクロペンチル、２−オキソ−１−ピロリジニル、２−フラニル、２−チエニル、３−チエニル、５−クロロ−２−チエニル、５−クロロ−３−チエニル、２,５−ジクロロ−３−チエニル、１−イミダゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−クロロ−５−イソオキサゾリル、４−ピリジル、３−フルオロ−２−ピリジル、２(１Ｈ)−オキソ−５−クロロピリジン−１−イル、１−インドリル、３−インドリル、２−ベンゾイミダゾリル、６−クロロベンゾイミダゾール−４−イル、２−メチル−６−クロロベンゾチアゾール−４−イル、または２,６−ジクロロベンゾチアゾール−４−イルであり；
Ｌ１が、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ(Ｍｅ)＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＮＨＮＨ−、−ＳＣＨ２−、−ＳＯ２ＣＨ２−、または−ＯＣＨ２−であり；
Ｒ３が各々独立して、フェニル、３−ビフェニル、４−ビフェニル、３−アミノフェニル、４−アミノフェニル、３−Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノフェニル、４−フェノキシフェニル、４−ベンジルオキシフェニル、４−(ｔ−ブトキシメチル)−フェニル、４−メチルスルホニルフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、３−カルボキシフェニル、４−カルボキシフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、４−メトキシカルボニルフェニル、３−カルボキシメチルフェニル、４−カルボキシメチルフェニル、４−メトキシカルボニルメチルフェニル、３−エトキシカルボニルメチルフェニル、４−エトキシカルボニルメチルフェニル、４−エトキシカルボニルエチルフェニル、３−カルバモイルフェニル、４−カルバモイルフェニル、３−アミノカルボニルメチルフェニル、４−アミノカルボニルメチルフェニル、４−メチルアミノカルボニルフェニル、４−ジメチルアミノカルボニルメチルフェニル、４−アミジノフェニル、３−メチルカルボニルアミノフェニル、４−メチルカルボニルアミノフェニル、４−メトキシカルボニルアミノフェニル、４−アミノスルホニルフェニル、３−メチルスルホニルアミノフェニル、４−メチルスルホニルアミノ、２,４−ジフルオロフェニル、３−フルオロ−４−シアノフェニル、４−アミノ−３−カルボキシフェニル、４−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、２,４−ジクロロフェニル、３−シアノ−５−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−カルバモイルフェニル、３−カルボキシ−４−シアノフェニル、３−フェニル−４−カルバモイルフェニル、４−(２−オキソ−１−ピペリジノ)−フェニル、チアゾール−２−イル、チエン−２−イル、４−メトキシカルボニル−チアゾール−２−イル、４−カルバモイル−チアゾール−２−イル、１−ベンジル-ピラゾール−４−イル、５−フェニル−オキサゾール−２−イル、５−カルバモイル−チエン−２−イル、５−カルボキシ−チエン−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、６−アミノ−ピリジン−３−イル、ベンゾイミダゾール−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、１−メチル−ベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、３−アミノ−ベンゾイソオキサゾール−６−イル、３−アミノ−ベンゾイソオキサゾール−５−イル、インダゾール−５−イル、インダゾール−６−イル、３−アミノ−インダゾール−５−イル、３−ヒドロキシ−インダゾール−５−イル、３−アミノ−インダゾール−６−イル、３−アミノ−１−メチル−インダゾール−６−イル、３−アミノ−４−フルオロ−インダゾール−６−イル、３−アミノ−５−フルオロ−インダゾール−６−イル、３−アミノ−７−フルオロ−インダゾール−６−イル、４−イミノ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−フタラジン−１−オン−７−イル、３−(５−テトラゾリル)−フェニル、２,３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン−６−イル、キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、キノリン−８−イル、イソキノリン−５−イル、２Ｈ−イソキノリン−１−オン−６−イル、２,４−ジアミノキナゾリン−７−イル、４−ＮＨ２−キナゾリン−７−イル、
【化５】
2009519967.tif 000005
【化６】
2009519967.tif 000006
【化７】
2009519967.tif 000007
であり；
Ｒ４が各々独立して、Ｈ、Ｍｅ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、またはＣＯ２Ｅｔであり；そして、
Ｒ１１が、メチル、シクロへキシルメチル、カルボキシメチル、ベンジルアミノカルボニルエチル、
Ｎ−フェネチルアミノカルボニルエチル、
Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノカルボニルエチル、
Ｎ−[(ピリジン−２−イル)メチル]アミノカルボニルエチル、
Ｎ−[(５−メチルピラジン−２−イル)メチル]アミノエチル、
Ｎ−(チアゾール−２−イルメチル)アミノカルボニルエチル、
Ｎ−(シクロプロピルメチル)アミノカルボニルメチル、
ベンジル、フェネチル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２−クロロベンジル、３−クロロベンジル、４−クロロベンジル、２−ブロモベンジル、３−ブロモベンジル、４−ブロモベンジル、３−カルボキシベンジル、３−カルバモイルベンジル、
３−(Ｎ−メチルカルバモイル)−ベンジル、
３−(Ｎ−エチルカルバモイル)−ベンジル、
３−(Ｎ,Ｎ−ジメチルカルバモイル)−ベンジル、
３−テトラゾリル−ベンジル、２−メチルベンジル、３−メチルベンジル、４−メチルベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、２−アミノベンジル、３−アミノベンジル、２−ニトロベンジル、３−ニトロベンジル、４−ニトロベンジル、３−メトキシベンジル、４−メトキシベンジル、３−ジフルオロメトキシベンジル、２−トリフルオロメトキシベンジル、３−トリフルオロメトキシベンジル、２−フェノキシベンジル、３−フェノキシベンジル、２−ベンジルオキシベンジル、３−ベンジルオキシベンジル、４−ベンジルオキシベンジル、４−フェニルカルボニルベンジル、３−メトキシカルボニルベンジル、３−メチルカルボニルアミノベンジル、２−フェニルカルボニルアミノベンジル、２−ベンジルカルボニルアミノベンジル、３−ベンジルカルボニルアミノベンジル、
３−(ベンゾイル−メチルアミノ)−ベンジル、
３−(２−フェニルエチル)カルボニルアミノベンジル、
２−フェニルスルホニルアミノ−ベンジル、
３−フェニルスルホニルアミノ−ベンジル、
３−[Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルアミノスルホニル]−ベンジル、
３−[ベンゼンスルホニル−メチルアミノ]−ベンジル、
３−イソブチルアミノカルボニル−ベンジル、
３−ｔ−ブチルカルボニルアミノベンジル、
３−イソペンチルアミノカルボニル−ベンジル、
３−(２−メチルフェニル)カルバモイル−ベンジル、
３−(３−メチルフェニル)カルバモイル−ベンジル、
３−(４−メチルフェニル)カルバモイル−ベンジル、
３−(４−フルオロフェニル)カルバモイル−ベンジル、
３−(１−ナフチル)カルバモイル−ベンジル、
３−ベンジルカルバモイル−ベンジル、
３−(４−クロロフェニル)メチルカルバモイルベンジル、
３−(４−メトキシフェニル)メチルカルバモイルベンジル、
３−(２−フェニルエチル)カルバモイル−ベンジル、
３−[２−(４−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル−ベンジル、
３−[２−(２−クロロフェニル)エチル]カルバモイル−ベンジル、
３−[２−(３−クロロフェニル)エチル]カルバモイル−ベンジル、
３−[２−(４−クロロフェニル)エチル]カルバモイル−ベンジル、
３−[メチル−(ピリジン−２−イルエチル)]カルバモイル−ベンジル、
３−(３−フェニルプロピル)カルバモイル−ベンジル、
３−(エチル−メチルカルバモイル)−ベンジル、
３−(イソプロピルメチルカルバモイル)−ベンジル、
３−(イソブチルメチルカルバモイル)−ベンジル、
３−(メチルフェニル−カルバモイル)−ベンジル、
３−[(メチル−(３−メチルフェニル)−カルバモイル]−ベンジル、
３−[メチル−(４−メチルフェニル)−カルバモイル]−ベンジル、
３−(ベンジル−メチルカルバモイル)−ベンジル、
３−[(３−クロロベンジル)−メチルカルバモイル]−ベンジル、
３−[(４−クロロベンジル)−メチルカルバモイル]−ベンジル、
３−[メチル−フェネチル−カルバモイル)]−ベンジル、
３−(エチル−フェニル−カルバモイル)−ベンジル、
３−(ピペリジン−１−イルカルボニル)−ベンジル、
３−(４−フェニル−ピペリジン−１−イルカルボニル)−ベンジル、
３−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イルカルボニル)−ベンジル、
３−[(２−メトキシエチル)−メチルカルバモイル]−ベンジル、
３−(４−メトキシ−ピペリジン−１−イルカルボニル)−ベンジル、
３−(モルホリン−４−イルカルボニル)−ベンジル、
３−(モルホリン−４−イルスルホニル)−ベンジル、
３−[(Ｎ−(２−メトキシエチル)，Ｎ−メチルアミノ)スルホニル]−ベンジル、
３−(Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノスルホニル)−ベンジル、
３−(アゼチジン−１−イルカルボニル)−ベンジル、
３−(３−メトキシ−アゼチジン−１−イルカルボニル)−ベンジル、
３−(３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イルカルボニル)−ベンジル、
３−[(４−テトラヒドロピラニル)メチルカルボニル]−ベンジル、
３−[(２−ヒドロキシエチル)−メチルカルバモイル]−ベンジル、
３−(３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−イルカルボニル)−ベンジル、
３−(４−ヒドロキシピペリジン−１−イルカルボニル)−ベンジル、
３−[４−(Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノ)−ピペリジン−１−イルカルボニル]−ベンジル、
３−(４−メチルピペラジン−１−イルカルボニル)−ベンジル、
３−[３−(Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノ)−ピロリジン−１−イルカルボニル]−ベンジル、
２−フェニル−ベンジル、３−フェニル−ベンジル、４−フェニル−ベンジル、３−フェネチル−ベンジル、ベンジルオキシメチル、ベンジルチオメチル、１−ナフチルメチル、
２−ナフチルメチル、チアゾール−４−イルメチル、ピリジン−２−イルメチル、ピリジン−３−イルメチル、ピリジン−４−イルメチル、
１−ベンジル−イミダゾール−４−イルメチル、
ベンゾチアゾール−２−イルメチル、
３−[(２,６−ジメチルモルホリン−４−イルカルボニル)−ベンジル、
(ベンジルオキシカルボニル)メチル、
(１−メチルピラゾール−３−イル)メチル、
(１−メチルピラゾール−４−イル)メチル、
(１−メチルピラゾール−５−イル)メチル、
(３−メチルピラゾール−５−イル)メチル、
(１−エチルピラゾール−４−イル)メチル、
(１−ｎ−プロピルピラゾール−４−イル)メチル、
(１−イソプロピルピラゾール−４−イル)メチル、
１−エチルピラゾール−３−イルメチル、
３−ピラゾリルメチル、
(４−クロロ−３−メチル−５−ピラゾリル)メチル、
(４−クロロ−１,５−ジメチル−３−ピラゾリル)メチル、
(４−クロロ−１,３−ジメチル−５-ピラゾリル)メチル、
(４−クロロ−１−メチル−３−ピラゾリル)メチル、
[１−(４−メトキシベンジル)−ピラゾール−３−イル]メチル、
(１,５−ジメチルピラゾール−３−イル)メチル、
(１,３−ジメチルピラゾール−５−イル)メチル、
[１−(４−メトキシベンジル)−５−メチルピラゾール−３−イル]メチル、
(３−トリフルオロメチルピラゾール−５−イル)メチル、
[１−(４−メトキシベンジル)−３−トリフルオロメチルピラゾール−５−イル]メチル、
[(１−メチル−５−メトキシカルボニル)−ピラゾール−３−イル]メチル、
[(１−メチル−５−カルボキシ)−ピラゾール−３−イル]メチル、
[(１−メチル−５−カルバモイル)−ピラゾール−３−イル]メチル、
[(５−メトキシカルボニル)−ピロール−２−イル]メチル、
チアゾール−２−イルメチル、
チアゾール−４−メチル、
(２−メトキシピリジン−３−イル)メチル、
(６−メトキシピリジン−３−イル)メチル、
(４−(メトキシカルボニル)−オキサゾール−２−イル)メチル、
モルホリン−４−イルカルボニルメチル、
(２,６−ジメチル−モルホリン−４−イル)カルボニルメチル、
Ｎ−((５−メチルピラジン−２−イル)メチル)−アミノカルボニルメチル、
２−ヒドロキシ−インダン−５−イルメチル、
４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルメチル、
ピペラジン−１−イルカルボニルメチル、
４−メチルカルボニルピペラジン−１−イルカルボニルメチル、
ピロリジン−１−イルカルボニルメチル、
２−メトキシピロリジン−１−イルカルボニルメチル、
アジリジン−１−イルカルボニルメチル、
[３−(４−メトキシフェノキシ)−アゼチジン−１−イル]カルボニルメチル、
２−ヒドロキシエチルアミノカルボニルメチル、
２−メトキシエチルアミノカルボニルメチル、
２−エトキシエチルアミノカルボニルメチル、
ビス(２−メトキシエチル)アミノカルボニルメチル、
４−ジメチルアミノピロリジン−１−イルカルボニルメチル、
(３−フェニル−ピロリジン−１−イル)カルボニルメチル、
(３,３−ジメチル−ピペリジン−１−イル)カルボニルメチル、
[２−(４−ピリジル)−ピロリジン−１−イル]カルボニルメチル、
４−クロロフェニルアミノカルボニルメチル、
３−クロロフェニルカルボニルメチル、
Ｎ−メチル−Ｎ−ベンジルアミノカルボニルメチル、
シクロプロピルアミノカルボニルメチル、
シクロプロピルメチルアミノカルボニルメチル、
シクロペンチルアミノカルボニルメチル、
(トランス−２−フェニルシクロプロピル)アミノカルボニルメチル、
Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノエチルアミノカルボニルメチル、
Ｎ−((ピリジン−２−イル)メチル)−アミノカルボニルメチル、
Ｎ−((ピリジン−３−イル)メチル)−アミノカルボニルメチル、
Ｎ−((ピリジン−４−イル)メチル)−アミノカルボニルメチル、
Ｎ−((ピリジン−２−イル)エチル)−アミノカルボニルメチル、
Ｎ−((６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)メチル)−アミノカルボニルメチル、
(１,１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル)カルボニルメチル、
(チオモルホリン−４−イル)カルボニルメチル、
Ｎ−(ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル、
１Ｈ−インドール−３−イルメチル、
２,２−ジオキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−２λ６−ベンゾ[ｃ]チオフェン−５−イルメチル、
４,４,４−トリフルオロブチル、シクロプロピルメチル、(４−ヒドロキシ)シクロへキシルメチル、４−オキソ−シクロへキシルメチル、２−(ｔ−ブトキシカルボニルアミノ)エチル、２−アミノエチル、
(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)カルボニルメチル、
(４−アセチル−ペルヒドロ−１,４−ジアゼピン−１−イル)カルボニルメチル、
(４−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−ペルヒドロ−１,４−ジアゼピン−１−イル)カルボニルメチル、
(６−オキソ−７,１０−ジアザ−トリシクロ[７.２.１.０２,７]ドデカ−２,４−ジエン−１０−イルカルボニル)メチル、
(１,４−ジアザ−ビシクロ[３.２.２]ノナン−４−カルボニル)メチル、
(５−ｔ−ブトキシカルボニル−２,５−ジアザ−ビシクロ[２.２.１]ヘプタン−２−カルボニル)メチル、
(１−メチル−ヘキサヒドロ−ピロロ[１,２−ａ]ピラジン−２−イルカルボニル)メチル、
【化８】
2009519967.tif 000008
である、
式（Ｉ）で示される請求項１記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
Ａが、３−クロロフェニル、３−ブロモフェニル、３−メチルフェニル、３−メトキシフェニル、２,５−ジクロロフェニル、５−クロロ−２−フルオロフェニル、５−ブロモ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、２−メチル−５−クロロフェニル、２−メトキシ−５−クロロフェニル、２−メチルチオ−５−クロロフェニル、２−エチルチオ−５−クロロフェニル、２−プロピルチオ−５−クロロフェニル、２−ベンジルチオ−５−クロロフェニル、２−アミノ−５−クロロフェニル、２−アミノメチル−５−クロロフェニル、２,６−ジフルオロ−３−メチルフェニル、２−クロロ−６−フルオロ−３−メチルフェニル、２−フルオロ−６−クロロ−３−メチルフェニル、２,６−ジフルオロ−３−クロロフェニル、２,３−ジクロロ−６−ニトロフェニル、５−クロロ−２−チエニル、３,４−メチレンジオキシ−フェニル、２−メトキシカルボニル−５−クロロフェニル、６−クロロベンゾイミダゾール−４−イル、２−(１,２,３−トリアゾール−１−イル)−５−メチルフェニル、２−(１,２,３−トリアゾール−１−イル)−５−クロロフェニル、２−(１,２,４−トリアゾール−１−イル)−５−クロロフェニル、２−(１,２,３−トリアゾール−２−イル)−５−クロロフェニル、２−[(４−カルボキシ)−１,２,３−トリアゾール−１−イル]−５−クロロフェニル、２−[(４−カルボキシ)−１,２,３−トリアゾール−１−イル]−５−メチルフェニル、２−[(４−エトキシカルボニル)−１,２,３−トリアゾール−１−イル]−５−クロロフェニル、２−(テトラゾール−１−イル)−５−メチルフェニル、２−(テトラゾール−１−イル)−５−クロロフェニル、２−(テトラゾール−１−イル)−３−フルオロ−５−クロロフェニル、２−(テトラゾール−１−イル)−３−フルオロ−５−メチルフェニル、または２−(５−メチルテトラゾール−１−イル)−５−クロロフェニルであり；
Ｌ１が、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ(Ｍｅ)＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、または−ＣＨ２ＮＨ−であり；
Ｍが、
【化９】
2009519967.tif 000009
であり；
Ｒ３が各々独立して、
【化１０】
2009519967.tif 000010
【化１１】
2009519967.tif 000011
【化１２】
2009519967.tif 000012
であり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｍｅ、またはＣｌであり；そして、
Ｒ１１が、メチル、カルボキシメチル、シクロプロピルメチル、ベンジル、４−フルオロ−ベンジル、(ベンジルオキシカルボニル)メチル、３−カルボキシ−ベンジル、３−カルバモイル−ベンジル、３−(Ｎ−メチルカルバモイル)−ベンジル、３−(Ｎ,Ｎ−ジメチルカルバモイル)−ベンジル、(１−メチルピラゾール−３−イル)メチル、(１−メチルピラゾール−４−イル)メチル、(１−エチルピラゾール−４−イル)メチル、(１−ｎ−プロピルピラゾール−４−イル)メチル、(１−イソプロピルピラゾール−４−イル)メチル、１−エチルピラゾール−３−イルメチル、３−ピラゾリルメチル、
１−(４−メトキシベンジル)−ピラゾール−３−イル]メチル、
(１,５−ジメチルピラゾール−３−イル)メチル、
(１,３−ジメチルピラゾール−５−イル)メチル、
[１−(４−メトキシベンジル)−５−メチルピラゾール−３−イル]メチル、
(３−トリフルオロメチルピラゾール−５−イル)メチル、
[１−(４−メトキシベンジル)−３−トリフルオロメチルピラゾール−５−イル]メチル、
(３−メチルピラゾール−５−イル)メチル、
(１−メチルピラゾール−５−イル)メチル、
(２−メトキシピリジン−３−イル)メチル、
(６−メトキシピリジン−３−イル)メチル、
(４−(メトキシカルボニル)−オキサゾール−２−イル)メチル、
モルホリン−４−イルカルボニルメチル、
Ｎ−((５−メチルピラジン−２−イル)メチル)−アミノカルボニルメチル、
Ｎ−((ピリジン−２−イル)メチル)−アミノカルボニルメチル、
Ｎ−((ピリジン−３−イル)メチル)−アミノカルボニルメチル、
Ｎ−((ピリジン−４−イル)メチル)−アミノカルボニルメチル、
Ｎ−((ピリジン−２−イル)エチル)−アミノカルボニルメチル、
４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルメチル、
４−メチルカルボニルピペラジン−１−イルカルボニルメチル、
ピロリジン−１−イルカルボニルメチル、
２−メトキシピロリジン−１−イルカルボニルメチル、
アジリジン−１−イルカルボニルメチル、
２−ヒドロキシエチルアミノカルボニルメチル、
２−メトキシエチルアミノカルボニルメチル、
ビス(２−メトキシエチル)アミノカルボニルメチル、
４−ジメチルアミノピロリジン−１−イルカルボニルメチル、
４−クロロフェニルアミノカルボニルメチル、
３−クロロフェニルカルボニルメチル、
Ｎ−メチル−Ｎ−ベンジルアミノカルボニルメチル、
シクロプロピルアミノカルボニルメチル、
シクロプロピルメチルアミノカルボニルメチル、
シクロペンチルアミノカルボニルメチル、
(トランス−２−フェニルシクロプロピル)アミノカルボニルメチル、
Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノエチルアミノカルボニルメチル、
１−(１,１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル)カルボニルメチル、
Ｎ−(ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル、
１Ｈ−インドール−３−イルメチル、
２,２−ジオキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−２λ６−ベンゾ[ｃ]チオフェン−５−イルメチル、
(４−ヒドロキシ)シクロへキシルメチル、４−オキソ−シクロへキシルメチル、シクロへキシルメチル、フェネチル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、２−クロロベンジル、３−(Ｎ−エチルカルバモイル)−ベンジル、３−メチルベンジル、４−メチルベンジル、３−メトキシベンジル、３−ジフルオロメトキシベンジル、３−トリフルオロメトキシ−ベンジル、３−メトキシカルボニルベンジル、３−メチルカルボニルアミノベンジル、３−ベンジルカルボニルアミノベンジル、
３−(ベンゾイル−メチルアミノ)−ベンジル、
３−(２−フェニルエチル)カルボニルアミノベンジル、
２−フェニルスルホニルアミノ−ベンジル、
３−フェニルスルホニルアミノ−ベンジル、
３−[Ｎ−メチル，Ｎ−フェニルアミノスルホニル]−ベンジル、
３−(ベンゼンスルホニル−メチルアミノ)−ベンジル、
３−(２−メチルフェニル)カルバモイル−ベンジル、
３−(３−メチルフェニル)カルバモイル−ベンジル、
３−(４−メチルフェニル)カルバモイル−ベンジル、
３−(４−フルオロフェニル)カルバモイル−ベンジル、
３−(１−ナフチル)カルバモイル−ベンジル、
３−ベンジルカルバモイル−ベンジル、
３−(４−クロロフェニル)メチルカルバモイルベンジル、
３−(４−メトキシフェニル)メチルカルバモイルベンジル、
３−(２−フェニルエチル)カルバモイル−ベンジル、
３−[２−(４−メトキシフェニル)エチル]カルバモイル−ベンジル、
３−[２−(２−クロロフェニル)エチル]カルバモイル−ベンジル、
３−[２−(３−クロロフェニル)エチル]カルバモイル−ベンジル、
３−[２−(４−クロロフェニル)エチル]カルバモイル−ベンジル、
３−[メチル−(ピリジン−２−イルエチル)]カルバモイル-ベンジル、
３−(３−フェニルプロピル)カルバモイル−ベンジル、
３−(エチル−メチルカルバモイル)−ベンジル、
３−(イソプロピルメチルカルバモイル)−ベンジル、
３−(イソブチルメチルカルバモイル)−ベンジル、
３−(メチルフェニル−カルバモイル)−ベンジル、
３−[(メチル−(３−メチルフェニル)−カルバモイル]−ベンジル、
３−[メチル−(４−メチルフェニル)−カルバモイル]−ベンジル、
３−(ベンジル−メチルカルバモイル)−ベンジル、
３−[(３−クロロベンジル)−メチルカルバモイル]−ベンジル、
３−[(４−クロロベンジル)−メチルカルバモイル]−ベンジル、
３−[メチル−フェネチル−カルバモイル)]−ベンジル、
３−(エチル−フェニル−カルバモイル)−ベンジル、
３−(ピペリジン−１−イルカルボニル)−ベンジル、
３−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イルカルボニル)−ベンジル、
３−[(２−メトキシエチル)−メチルカルバモイル]−ベンジル、
３−(４−メトキシ−ピペリジン−１−イルカルボニル)−ベンジル、
３−(モルホリン−４−イルカルボニル)−ベンジル、
３−(モルホリン−４−イルスルホニル)−ベンジル、
３−[(Ｎ−(２−メトキシエチル)，Ｎ−メチルアミノ)スルホニル]−ベンジル、
３−(Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノスルホニル)−ベンジル、
３−(アゼチジン−１−イルカルボニル)-ベンジル、
３−(３−メトキシ−アゼチジン−１−イルカルボニル)−ベンジル、
３−(３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イルカルボニル)−ベンジル、
３−[(４−テトラヒドロピラニル)メチルカルボニル]−ベンジル、
３−[(２−ヒドロキシエチル)−メチルカルバモイル]−ベンジル、
３−(３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−イルカルボニル)−ベンジル、
３−(４−ヒドロキシピペリジン−１−イルカルボニル)−ベンジル、
３−[４−(Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノ)−ピペリジン−１−イルカルボニル]−ベンジル、
３−(４−メチルピペラジン−１−イルカルボニル)−ベンジル、
３−[３−(Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノ)−ピロリジン−１−イルカルボニル]−ベンジル、
１−ナフチルメチル、２−ナフチルメチル、チアゾール−４−イルメチル、ピリジン−２−イルメチル、ピリジン−３−イルメチル、ピリジン−４−イルメチル、１−ベンジル−イミダゾール−４−イルメチル、ベンゾチアゾール−２−イルメチル、
３−[(２,６−ジメチルモルホリン−１−イルカルボニル)−ベンジル、
(ベンジルオキシカルボニル)メチル、
(４−クロロ−３−メチル−５−ピラゾリル)メチル、
(４−クロロ−１,５−ジメチル−３−ピラゾリル)メチル、
(４−クロロ−１,３−ジメチル−５−ピラゾリル)メチル、
[(１−メチル−５−メトキシカルボニル)−ピラゾール−３−イル]メチル、
[(１−メチル−５−カルボキシ)−ピラゾール−３−イル]メチル、
[(１−メチル−５−カルバモイル)−ピラゾール−３−イル]メチル、
[(５−メトキシカルボニル)−ピロール−２−イル]メチル、
チアゾール−２−イルメチル、チアゾール−４−メチル、
２−ヒドロキシ−インダン−５−イルメチル、
２−エトキシエチルアミノカルボニルメチル、
４,４,４−トリフルオロブチル、
Ｎ−((６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル)メチル)−アミノカルボニルメチル、
(チオモルホリン−４−イル)カルボニルメチル、
(２,６−ジメチル−モルホリン−４−イル)カルボニルメチル、
ピペラジン−１−イルカルボニルメチル、
(４−クロロ−１−メチル−３−ピラゾリル)メチル,
【化１３】
2009519967.tif 000013
である、
式（Ｉ）で示される請求項１記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
化合物が実施例の化合物から選ばれる請求項１記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
式（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、または（Ｘ）：
【化１４】
2009519967.tif 000014
（式中、Ａ、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ１１は各々請求項１に定義するのと同じである）
で示される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物の製造方法であって、
式（ＩＶ）：
【化１５】
2009519967.tif 000015
（式中、Ｒ３、Ｒ４およびＲ１１は各々請求項１に定義するのと同じである）
の化合物、またはそのＨＣｌ塩もしくはＴＦＡ塩を、式（Ｖ）、（ＶＩ）または（ＶＩＩ）：
【化１６】
2009519967.tif 000016
（式中、Ａは請求項１に定義するのと同じである）
のカルボン酸と接触させるか、あるいは、
式（ＩＶ）の化合物を、式（Ｖ）、（ＶＩ）または（ＶＩＩ）のカルボン酸の、カルボニルクロリドを含む対応するカルボニルハライドまたは対応する混合カルボン酸無水物と不活性溶媒中、適宜、活性化剤もしくはカップリング剤および／または塩基の存在下で接触させて、
それぞれ一般式（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）または（Ｘ）の化合物を得ることを含む、該製造方法。
【請求項１０】
式（ＸＩＩ）：
【化１７】
2009519967.tif 000017
（式中、Ａ、Ｒ３、Ｒ４およびＲ１１は各々請求項１に定義するのと同じである）
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物の製造方法であって、
式（ＩＶ）：
【化１８】
2009519967.tif 000018
（式中、Ｒ３、Ｒ４およびＲ１１は各々請求項１に定義するのと同じである）
の化合物、またはそのＨＣｌ塩もしくはＴＦＡ塩を、不活性溶媒中で、ｐ−ニトロクロロホルメートまたはカルボニルジイミダゾールと接触させて活性化アシルアミン種を得て、このものを更にインシチュまたは単離後に不活性溶媒中で、適宜、塩基の存在下で式：ＡＣＨ２ＮＨ２（ここで、Ａは請求項１に定義するのと同じである）のアミンと接触させるか；あるいは、
式（ＩＶ）の化合物を式：ＡＣＨ２Ｎ＝Ｃ＝Ｏ（ここで、Ａは請求項１に定義するのと同じである）のイソシアート試薬と接触させて、
一般式（ＸＩＩ）の化合物を得ることを含む、該製造方法。
【請求項１１】
式（ＸＩ）：
【化１９】
2009519967.tif 000019
（式中、Ａ、Ｒ３、Ｒ４およびＲ１１は各々請求項１に定義するのと同じである）
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物の製造方法であって、
式（ＩＶ）：
【化２０】
2009519967.tif 000020
（式中、Ｒ３、Ｒ４およびＲ１１は各々請求項１に定義するのと同じである）
の化合物、またはそのＨＣｌ塩もしくはＴＦＡ塩を、式：ＡＣＨ２ＯＣ(Ｏ)Ｃｌ（ここで、Ａは請求項１に定義するのと同じである）のクロロホルメート試薬と接触させることを含む、該製造方法。
【請求項１２】
医薬的に許容し得る担体、および請求項１〜８のいずれか１つに記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物を含有する医薬組成物。
【請求項１３】
治療において使用するための請求項１〜８のいずれか１つに記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
血栓塞栓性疾患の処置のための医薬の製造における、請求項１〜８のいずれか１つに記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項１５】
血栓塞栓性疾患が、動脈心臓血管血栓塞栓性疾患、静脈心臓血管血栓塞栓性疾患、および心臓の心室、または末梢循環における血栓塞栓性疾患からなる群から選ばれる、請求項１４記載の使用。
【請求項１６】
血栓塞栓性疾患が、不安定狭心症、急性冠症候群、心房細動、初回心筋梗塞、再発性心筋梗塞、虚血性突然死、一過性脳虚血発作、卒中、アテローム硬化症、末梢閉塞性動脈疾患、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓性静脈炎、動脈塞栓症、冠状動脈血栓症、脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺塞栓症、または血液が血栓症を促進する人工表面に曝露された医用インプラント、デバイスもしくは方法が原因の血栓症から選ばれる、請求項１４記載の使用。