【手続補正書】
【提出日】平成20年11月21日(2008.11.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
メマンチンまたはその薬学的に許容される塩による治療開始から20日以内に、ヒト被験体において、メマンチンまたはその薬学的に許容される塩の治療的に有効な定常状態血漿濃度に到達させるための経口投与における使用のための、メマンチンまたはその薬学的に許容される塩および持続放出（sustained release）構成要素を含む薬学的組成物。
【請求項２】
メマンチンまたはその薬学的に許容される塩による治療開始から20日以内に、ヒト被験体において、メマンチンまたはその薬学的に許容される塩の治療的に有効な定常状態血漿濃度に到達させるための経口薬剤の製造における、メマンチンまたはその薬学的に許容される塩および持続放出構成要素の使用。
【請求項３】
0から即時放出（IR）製剤のTmaxまでの期間にわたって、同量のメマンチンIR製剤の速度の30%未満のdC/dT速度を有する、請求項1記載の組成物または請求項2記載の薬剤。
【請求項４】
メマンチンまたはその塩の少なくとも97%が、延長放出（extended release）剤形中にある、前記請求項のいずれか一項記載の組成物または使用。
【請求項５】
ヒト被験体内に組成物または薬剤をそれぞれ経口的に導入した1時間後に、メマンチンまたはその塩の少なくとも95%が、延長放出剤形中に残っている、前記請求項のいずれか一項記載の組成物または使用。
【請求項６】
持続放出構成要素が持続放出コーティングを含む、前記請求項のいずれか一項記載の組成物または使用。
【請求項７】
組成物または薬剤が、それぞれ単位剤形中に少なくとも22.5mgのメマンチンまたはその塩を含む、請求項1〜6のいずれか一項記載の組成物または使用。
【請求項８】
剤形がカプセルである、請求項7記載の組成物または使用。
【請求項９】
組成物または薬剤が、それぞれ複数のペレットを含み、各ペレットが、メマンチンまたはその塩を含むコアと、メマンチンまたはその塩の放出を持続させるポリマーを含むコーティングとを含む、前記請求項のいずれか一項記載の組成物または使用。
【請求項１０】
コーティングがエチルセルロースを含む、請求項9記載の組成物または使用。
【請求項１１】
コアがノンパレイユ（nonpareil）または微結晶性セルロースを含む、請求項9または12記載の組成物または使用。
【請求項１２】
組成物または薬剤が、それぞれ、水中、37±0.5℃の温度で、50rpmのUSP 2型（パドル）溶解システムを用いて測定した場合に、1時間で0.1〜20%の間の範囲、2時間で5〜30%の間の範囲、6時間で40〜80%の間の範囲、10時間で50%またはそれを超える範囲、および12時間で90%またはそれを超える範囲のインビトロ溶解プロフィールを有する、請求項1〜11のいずれか一項記載の組成物または使用。
【請求項１３】
メマンチンが、IRメマンチンと比較して少なくとも8時間のTmaxのシフトを有する、請求項1〜12のいずれか一項記載の組成物または使用。
【請求項１４】
メマンチンが、IRメマンチンと比較して少なくとも16時間のTmaxのシフトを有する、請求項1〜12のいずれか一項記載の組成物または使用。
【請求項１５】
メマンチンまたはその塩による治療開始から15日以内に、メマンチンまたはその塩の治療的に有効な定常状態血漿濃度に到達させる際における使用のための、請求項1〜14のいずれか一項記載の組成物または使用。
【請求項１６】
用量漸増を行わずに、メマンチンまたはその塩の治療的に有効な定常状態血漿濃度に到達させる際における使用のための、請求項1〜15のいずれか一項記載の組成物または使用。
【請求項１７】
痴呆または抑うつの処置のための、請求項1〜16のいずれか一項記載の組成物または使用。
【請求項１８】
アルツハイマー病痴呆の処置のための、請求項1〜17のいずれか一項記載の組成物または使用。
【請求項１９】
1日1回の投与のための、請求項1〜18のいずれか一項記載の組成物または使用。
【請求項２０】
被験体への組成物の投与の2〜18時間後に、メマンチンが1.5〜2のCmax/Cmeanを有する、請求項1〜19のいずれか一項記載の組成物または使用。
【請求項２１】
アマンタジンの少なくとも97%が延長放出（extended release）剤形中にある、アマンタジンを含む経口単位剤形中の薬学的組成物であって、アマンタジン即時放出剤形のものと比較して少なくとも4時間のTmaxのシフトを提供し、かつ0から3時間までアマンタジン即時放出剤形のdC/dTの40%未満のdC/dTを示す、薬学的組成物。
【請求項２２】
100〜400mgのアマンタジンを含む、請求項21記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
アマンタジンの少なくとも98%が延長放出剤形中にある、請求項21記載の組成物。
【請求項２４】
本質的に全てのアマンタジンが延長放出剤形中にある、請求項21記載の組成物。
【請求項２５】
Tmaxのシフトが少なくとも8時間である、請求項21記載の組成物。
【請求項２６】
剤形がカプセルである、請求項21記載の組成物。
【請求項２７】
剤形が、ビーズを含むカプセルであり、各ビーズが、アマンタジンを含むコアと、放出制御ポリマーコーティングとを含む、請求項21記載の組成物。
【請求項２８】
放出制御ポリマーコーティングがエチルセルロースを含む、請求項27記載の組成物。
【請求項２９】
被験体内への組成物の導入の1時間後に、アマンタジンの少なくとも95%が剤形中に残っている、請求項21記載の組成物。
【請求項３０】
アマンタジンによる処置に適した状態を処置する方法における使用のための、請求項21記載の組成物を含む組成物であって、該方法が、該状態を有するかまたは有するリスクがある被験体に請求項21記載の組成物の一定の用量を投与する段階を含む、組成物。
【請求項３１】
前記用量が1日1回被験体に投与される、請求項30記載の組成物。
【請求項３２】
前記用量が200mg/日を上回る、請求項30記載の組成物。
【請求項３３】
前記用量が少なくとも300mg/日である、請求項30記載の組成物。
【請求項３４】
アマンタジンの事前の用量漸増を行わずに、治療開始から前記用量が投与される、請求項32記載の組成物。
【請求項３５】
状態が、パーキンソン病、ジスキネジー、および多発性硬化症から選択される、請求項30〜34のいずれか一項記載の組成物。
【請求項３６】
アマンタジンによる処置に適した状態を処置する方法における使用のための薬剤の製造における、請求項21記載の組成物の使用であって、該方法が、該状態を有するかまたは有するリスクがある被験体に請求項21記載の組成物の一定の用量を投与する段階を含む、使用。
【請求項３７】
前記用量が1日1回被験体に投与される、請求項36記載の使用。
【請求項３８】
前記用量が200mg/日を上回る、請求項36または37記載の使用。
【請求項３９】
前記用量が少なくとも300mg/日である、請求項36〜38のいずれか一項記載の使用。
【請求項４０】
アマンタジンの事前の用量漸増を行わずに、治療開始から前記用量が投与される、請求項36〜39のいずれか一項記載の使用。
【請求項４１】
状態が、パーキンソン病、ジスキネジー、および多発性硬化症から選択される、請求項36〜40のいずれか一項記載の使用。
【請求項４２】
その必要がある患者にアマンタジンを投与する方法における使用のための、アマンタジンまたはその薬学的に許容される塩とアマンタジンの放出を持続させる構成要素とを含む持続放出製剤を含む組成物であって、該方法が、複数日にわたって1日1回患者に組成物を経口的に投与する段階を含み、アマンタジンの事前の用量漸増を行わずに、少なくとも200mgのアマンタジンが治療開始から投与される、組成物。
【請求項４３】
事前の用量漸増を行わずに、200mgを上回るアマンタジンが治療開始から患者に投与される、請求項42記載の組成物。
【請求項４４】
患者が薬物誘導性ジスキネジーである、請求項42または43記載の組成物。
【請求項４５】
薬物がレボドパである、請求項44記載の組成物。
【請求項４６】
その必要がある患者にアマンタジンを投与する方法における使用のための薬剤の製造における、アマンタジンまたはその薬学的に許容される塩とアマンタジンの放出を持続させる構成要素とを含む持続放出製剤を含む組成物の使用であって、該方法が、複数日にわたって1日1回患者に組成物を経口的に投与する段階を含み、アマンタジンの事前の用量漸増を行わずに、少なくとも200mgのアマンタジンが治療開始から投与される、使用。
【請求項４７】
事前の用量漸増を行わずに、200mgを上回るアマンタジンが治療開始から患者に投与される、請求項46記載の使用。
【請求項４８】
患者が薬物誘導性ジスキネジーである、請求項46または47記載の使用。
【請求項４９】
薬物がレボドパである、請求項48記載の使用。