【手続補正書】
【提出日】平成21年8月12日(2009.8.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2009504792.tif 000001
［式中：
ｐは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｒ１は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイルおよびＳＦ５からなる群より選択され；
ｎは、３または４であり；
Ｒ２は、水素またはＣ１−４アルキルであり；
ｎは、２または３であり；
Ｘは、−ＣＨ２−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
Ｚは、−ＣＨ−またはＮであってもよく；
Ａは、基ＰまたはＰ１であり、
ここで、Ｐは、
【化２】
2009504792.tif 000002
であり、Ｐ１は、
【化３】
2009504792.tif 000003
であり；ならびに
Ｙは、水素、−ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、フェニルまたは芳香族複素環基であり、ここで、フェニルおよび芳香族複素環基は、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびハロＣ１−４アルコキシからなる群より選択される１または２個の置換基で置換されていてもよい］
で示される化合物またはその塩。
【請求項２】
ｐが１である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がハロＣ１−４アルキル、例えば、ＣＦ３である、請求項１−２に記載の化合物。
【請求項４】
ｎが３であって、Ｘが−ＣＨ２−であるか、ｎが３であって、Ｘが−Ｓ−であるかまたはｎが３であって、Ｘが−Ｏ−である、請求項１−３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが水素、ハロＣ１−４アルキル、フェニルであり、ここで、フェニルは、ハロＣ１−４アルコキシ、−ＯＨまたはＣ１−４アルキルで置換されていてもよいところの、請求項１−４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ａが基Ｐである、請求項１−５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
式（ＩＬ）：
【化４】
2009504792.tif 000004
［式中：ｐ、Ｒ１、Ｒ２、ｎ、Ｘ、ＡおよびＺは上記の式（Ｉ）の化合物についての記載と同義である］
で示される化合物またはその塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
式（ＩＮ）：
【化５】
2009504792.tif 000005
［式中：ＸおよびＹは式（Ｉ）の記載と同義である］
で示される化合物またはその塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
（１Ｓ，５Ｒ）−３−［４−（４−フェニル−２−ピリミジニル）ブチル］−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン；
（１Ｓ，５Ｒ）−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−｛４−［４−（トリフルオロメチル）−２−ピリミジニル］ブチル｝−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン；
（１Ｓ，５Ｒ）−３−［３−（２−ピリミジニルチオ）プロピル］−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン；
（１Ｓ，５Ｒ）−３−［３−（｛４−［４−（メチルオキシ）フェニル］−２−ピリミジニル｝チオ）プロピル］−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン；
２−［（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシ−３−イル｝プロピル）オキシ］−４（１Ｈ）−ピリミジノン；
２−［（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシ−３−イル｝プロピル）チオ］−４（１Ｈ）−ピリミジノン；
４−［（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシ−３−イル｝プロピル）チオ］−２（１Ｈ）−ピリミジノン；
（１Ｓ，５Ｒ）−３−｛３−［（４−メチル−２−ピリミジニル）チオ］プロピル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン；
（１Ｓ，５Ｒ）−３−｛３−［（４−メチル−２−ピリミジニル）チオ］プロピル｝−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン；
２−（４−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシ−３−イル｝ブチル）−４−ピリミジノール；
２−［（３−｛（１Ｒ，５Ｒ）−１−［５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシ−３−イル｝プロピル）チオ］−４−ピリミジノール；
２−［（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（１−メチルエチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシ−３−イル｝プロピル）チオ］−４−ピリミジノールのいずれかである請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
請求項１記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩の調製方法であって、
（ａ）式（Ｉ）の化合物（式中：Ｘは−ＣＨ２−であって、Ｒ２は水素である）の場合、式（ＩＩ）：
【化６】
2009504792.tif 000006
［式中：ｎおよびＡは式（Ｉ）の記載と同義である］
で示される化合物を式（ＩＩＩ）：
【化７】
2009504792.tif 000007
［式中：ｐ、ＺおよびＲ１は式（Ｉ）の記載と同義である］
で示される化合物と反応させるか；または
（ｂ）式（Ｉ）の化合物（式中：Ｘは−Ｓ−である）の場合、式（ＩＶ）：
【化８】
2009504792.tif 000008
［式中：ｐ、Ｒ１、Ｒ２、Ｚおよびｎは式（Ｉ）の記載と同義であり、Ｌは脱離基である］
で示される化合物を式（Ｖ）：
【化９】
2009504792.tif 000009
［式中：Ａは式（Ｉ）の記載と同義である］
で示される化合物と反応させるか；
（ｃ）式（Ｉ）の化合物（式中：Ｘは−Ｏ−である）の場合、式（ＶＩ）：
【化１０】
2009504792.tif 000010
［式中：ｐ、Ｒ１、Ｒ２、Ｚおよびｎは式（Ｉ）の記載と同義である］
で示される化合物を式（ＶＩＩ）：
【化１１】
2009504792.tif 000011
［式中：Ａは式（Ｉ）の記載と同義である］
で示される化合物と反応させ、
工程（ａ）、（ｂ）および工程（ｃ）の後に、
（ｉ）任意の保護基（複数）を除去してもよく；および／または
（ｉｉ）塩を形成してもよく；および／または
（ｉｉｉ）式（Ｉ）の化合物もしくはその塩を別の式（Ｉ）の化合物もしくはその塩に変換してもよいことを含む方法。
【請求項１１】
療法に用いるための請求項１−９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
ドーパミンＤ３受容体の調節が有用である哺乳動物の病態の治療に用いるための請求項１−９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
物質関連傷害、精神病性障害（例えば、統合失調症）または早漏の治療に用いるための請求項１−９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１−９のいずれか１項に記載の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１５】
ドーパミンＤ３受容体の調節が有用である哺乳動物の病態の治療のための医薬の製造における請求項１−９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
病態が、物質関連傷害、精神病性障害（例えば、統合失調症）または早漏である、請求項１５記載の使用。