【手続補正書】
【提出日】平成21年10月9日(2009.10.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
2009511498.tif 000001
［Ｒ１は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールアルキルであり；
Ｘは−ＮＲ３−であり；
Ｒ３は水素であり；
Ｒ４は置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ５は水素であり；
Ｒ６はアシルであって；かつ、Ｒ２は、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルであるＲ２ａであって、単独もしくはＲ２ａ内の別の基の部分としてのアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは１、２、３、４、もしくは５のＲ８基により置換されていてもよいＲ２ａであるか；あるいは、
Ｒ６は、１、２、３、４、もしくは５のＲ９基により置換されていてもよいフェニルもしくはヘテロアリールであって；かつ、Ｒ２は、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルアルキルであるＲ２ｂであって、単独もしくはＲ２ｂ内の別の基の部分としてのアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは１、２、３、４、もしくは５のＲ８基により置換されていてもよいＲ２ｂであり；
それぞれのＲ８は、存在する場合は、独立して、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アミノアルキルオキシ、アルキルアミノアルキルオキシ、ジアルキルアミノアルキルオキシ、アルコキシアルキルアミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロアリールアルキルであって、それぞれの単独もしくはＲ８内の別の基の部分としてのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールは、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、およびアリールアルキルから選択される１、２、３、もしくは４の基により置換されていてもよい基であり；かつ、
それぞれのＲ９は、存在する場合は、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシアルキル、カルボキシアルキル、シアノ、アルコキシカルボニル、アミノアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロアリールであって、それぞれの単独もしくはＲ９内の別の基の部分としての、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールは、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノから選択される１、２、３、もしくは４の基により置換されていてもよい基である］
の化合物またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１は、アルキルもしくはシクロアルキルであり；Ｘは、−ＮＨ−であり；Ｒ４は、アルキルであり；Ｒ５は水素であり；かつ、
Ｒ６はアシルであって；かつ、Ｒ２は、一つのＲ８基により置換されていてもよいアリールであるＲ２ａであるか；あるいは、
Ｒ６は、一又は二のＲ９基により置換されていてもよいフェニルおよびヘテロアリールであって；かつ、Ｒ２は、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルアルキルであるＲ２ｂであって、単独もしくはＲ２ｂ内の別の基の部分としての、アリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは、一又は二のＲ８基により置換されていてもよいＲ２ｂであり；
それぞれのＲ８は、存在する場合は、独立して、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アミノアルキルオキシ、アルキルアミノアルキルオキシ、ジアルキルアミノアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルアルキルオキシであって、単独もしくはＲ８内の別の基の部分としての、ヘテロシクロアルキルは、アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよい基であり；かつ、
それぞれのＲ９は、存在する場合は、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールアルキル、シアノ、もしくはアルコキシカルボニルである、
請求項１の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ１が、アルキルもしくはシクロアルキルである請求項１の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ１がシクロペンチルである請求項１の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ４がメチルである請求項１の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ６がアシルであり、かつ、Ｒ２ａが、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルであって、単独もしくはＲ２ａ内の別の基の部分としてのアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは１、２、もしくは３のＲ８基により置換されていてもよい基である、請求項１の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ６がアセチルであり、かつ、Ｒ２ａが、一つのＲ８により置換されていてもよいフェニルであって、Ｒ８は、アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである請求項６の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ６が一又は二のＲ９基により置換されていてもよいフェニルもしくはヘテロアリールであり；かつ、Ｒ２ｂが、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルアルキルであって、単独もしくはＲ２ｂ内の別の基の部分としてのアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは一又は二のＲ８基により置換されていてもよい基である、請求項１の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ２ｂが、一つのＲ８により置換されていてもよいフェニルであって、Ｒ８は、アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである、請求項８の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ６が、一又は二のＲ９基により置換されていてもよいフェニルであって、それぞれのＲ９は、存在する場合は、独立して、ハロ、アルコキシ、もしくはハロアルキルであり；Ｒ２ｂは、一又は二のＲ８により置換されていてもよいアリールであり；かつ、それぞれのＲ８は、存在する場合は、独立して、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アミノアルキルオキシ、アルキルアミノアルキルオキシ、ジアルキルアミノアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルアルキルオキシであって、単独もしくはヘテロシクロアルキルアルキルオキシの部分としてのＲ８中のヘテロシクロアルキルは、アルキル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよい、請求項１の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒ２ｂが一つのＲ８により置換されていてもよいフェニルであって、Ｒ８は、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである、請求項１０の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ６が、一又は二のＲ９基により置換されていてもよいフェニルであって、それぞれのＲ９は、存在する場合は、独立して、ハロ、アルコキシ、もしくはハロアルキルであり；Ｒ２ｂは、ヘテロシクロアルキルが一つのＲ８により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキルであって、Ｒ８は、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルである、請求項１の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒ６が、一又は二のＲ９基により置換されていてもよいピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、もしくはピリダジニルである請求項１の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項１４】
Ｒ６が、一又は二のＲ９基により置換されていてもよいピラジニル、ピリミジニル、もしくはピリダジニルである請求項１の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ２ｂが、一つのＲ８により置換されていてもよいフェニルであって、Ｒ８が、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである、請求項１３の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ２ｂが、一つのＲ８により置換されていてもよいフェニルであって、Ｒ８が、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである、請求項１４の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ６が、それぞれが一つのＲ９により置換されていてもよいピラゾリル、イミダゾリル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、ピロリル、トリアゾリル、もしくはテトラゾリルであって、Ｒ９が、存在する場合は、アルキル、アリールアルキル、シアノ、アリール、アルコキシカルボニル、もしくはハロである、請求項１の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項１８】
Ｒ６が、それぞれが一つのＲ９により置換されていてもよいピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソキサゾール−３−イル、イソキサゾール−４−イル、イソキサゾール−５−イル、１,２,３−オキサジアゾール−４−イル、１,２,３−オキサジアゾール−５−イル、１,３,４−オキサジアゾール−２−イル、１,２,４−オキサジアゾール−３−イル、１,２,４−オキサジアゾール−５−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、トリアゾール−４−イル、トリアゾール−５−イル、もしくはテトラゾール−５−イルであって、Ｒ９が、存在する場合は、アルキル、アリールアルキル、シアノ、アリール、アルコキシカルボニル、もしくはハロである、請求項１７の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項１９】
Ｒ６が、それぞれが一つのＲ９により置換されていてもよいチエン−２−イル、チエン−３−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、もしくはチアゾール−２−イルであって、Ｒ９が、存在する場合は、アルキル、アリールアルキル、シアノ、アリール、アルコキシカルボニル、もしくはハロである、請求項１７の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項２０】
Ｒ６が、それぞれが一つのＲ９により置換されていてもよいチエン−２−イル、チエン−３−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、もしくはチアゾール−２−イルであって、Ｒ９が、存在する場合は、アルキル、アリールアルキル、シアノ、アリール、アルコキシカルボニル、もしくはハロである、請求項１７の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項２１】
Ｒ２ｂが、一又は二のＲ８により置換されていてもよいフェニルであり；かつ、それぞれのＲ８は、存在する場合は、独立して、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アミノアルキルオキシ、アルキルアミノアルキルオキシ、ジアルキルアミノアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルアルキルオキシであって、単独もしくはヘテロシクロアルキルアルキルオキシの部分としてのＲ８中のヘテロシクロアルキルは、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよい、請求項１７の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項２２】
Ｒ２ｂが、一つのＲ８により置換されていてもよいフェニルであって、Ｒ８が、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである、請求項１７の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２ｂは、ヘテロシクロアルキルが一つのＲ８により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキルであって、Ｒ８は、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルである、請求項１７の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項２４】
Ｒ２ｂが一又は二のＲ８により置換されていてもよいフェニルであり；かつ、それぞれのＲ８は、存在する場合は、独立して、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アミノアルキルオキシ、アルキルアミノアルキルオキシ、ジアルキルアミノアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルアルキルオキシであって、単独もしくはヘテロシクロアルキルアルキルオキシの部分としてのＲ８中のヘテロシクロアルキルは、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよい、請求項１８の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項２５】
Ｒ２ｂが、一つのＲ８により置換されていてもよいフェニルであって、Ｒ８が、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである請求項１８の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項２６】
Ｒ８がモリホリニルもしくはピペラジニルであって、ピペラジニル環がメチル、エチル、イソプロピル、アセチル、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、もしくはベンジルにより置換されていてもよい、請求項２５の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項２７】
Ｒ２ｂは、ヘテロシクロアルキルが一つのＲ８により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキルであって、Ｒ８がアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルである、請求項１８の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項２８】
Ｒ２ｂが、ピペラジニル環がメチル、エチル、イソプロピル、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、もしくはベンジルにより置換されていてもよいモリホリニルアルキルもしくはピペラジニルアルキルである、請求項２７の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項２９】
Ｒ２ｂが１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいフェニルである請求項１に記載の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項３０】
Ｒ８が、ピペラジニルがアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはフェニルアルキルにより置換されていてもよいピペラジニルもしくはモリホリニルである、請求項２９の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項３１】
Ｒ１がアルキルもしくはシクロアルキルであって、Ｒ４がメチルである、請求項１の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項３２】
Ｒ６が、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソキサゾール−３−イル、イソキサゾール−４−イル、イソキサゾール−５−イル、１,２,３−オキサジアゾール−４−イル、１,２,３−オキサジアゾール−５−イル、１,３,４−オキサジアゾール−２−イル、１,２,４−オキサジアゾール−３−イル、１,２,４−オキサジアゾール−５−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、トリアゾール−４−イル、トリアゾール−５−イル、もしくはテトラゾール−５−イルであって；それぞれが一つのＲ９により置換されていてもよく、Ｒ９は、存在する場合は、メチル、ベンジル、シアノ、フェニル、もしくはＮ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルである、請求項３１の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項３３】
Ｒ２ｂが一又は二のＲ８により置換されていてもよいフェニルであって、それぞれのＲ８が、存在する場合は、アルキルアミノアルキルオキシ、ジアルキルアミノアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルアルキルオキシであり、かつ、単独もしくはヘテロシクロアルキルアルキルオキシの部分としてのＲ８中のヘテロシクロアルキルが、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリール、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよい、請求項３２の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項３４】
Ｒ４がメチルであって、Ｒ２ａが、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、もしくはアリールアルキルである、請求項１の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項３５】
Ｒ４がメチルであって、Ｒ２ｂが、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、もしくはアリールアルキルであり；かつ、Ｒ６が、一又は二のＲ９基により置換されていてもよいフェニルもしくはヘテロアリールである、.請求項１の化合物、
またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項３６】
以下から選択される化合物：
2009511498.tif 000002
2009511498.tif 000003
2009511498.tif 000004
2009511498.tif 000005
2009511498.tif 000006
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項３７】
以下から選択される化合物：
2009511498.tif 000007
2009511498.tif 000008
2009511498.tif 000009
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項３８】
請求項１の化合物またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、もしくはその製薬学的に許容される塩又は溶媒和物と、製薬学的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤とを含む製薬学的組成物。
【請求項３９】
請求項１ないし３７の何れか一項の化合物、またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、もしくはその製薬学的に許容される塩又は溶媒和物を含む医薬。
【請求項４０】
請求項１ないし３７の何れか一項の化合物、またはその単一の立体異性体もしくは立体異性体の混合物、もしくはその製薬学的に許容される塩又は溶媒和物を含む抗癌剤。
【請求項４１】
癌が、乳癌、結腸癌、直腸癌、子宮内膜癌、胃癌、神経膠芽腫、肝細胞癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、悪性黒色腫、卵巣癌、子宮頚癌、膵臓癌、前立腺癌、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、もしくは甲状腺癌である請求項４０の抗癌剤。
【請求項４２】
癌が、卵巣癌、子宮頚癌、乳癌、結腸癌、直腸癌、もしくは神経膠芽腫である請求項４０の抗癌剤。
【請求項４３】
請求項１の化合物を調製する方法であって：
（ａ）式７（ａ）：
2009511498.tif 000010
［Ｒ６は、それぞれ１、２、３、４、もしくは５のＲ９基により置換されていてもよいフェニルもしくはヘテロアリールである］
の中間体を、式Ｒ２ｂＮＨ２の中間体と反応させて、式Ｉ（ａ）：
2009511498.tif 000011
に記載の請求項１の化合物を得るか；あるいは、
（ｂ）式２６：
2009511498.tif 000012
［Ｒ６は、それぞれ１、２、３、４、もしくは５のＲ９基により置換されていてもよいフェニルもしくはヘテロアリールである］
の中間体を、Ｘがハロである式Ｒ２ｂＸの中間体と反応させて、式Ｉ（ａ）：
2009511498.tif 000013
に記載の請求項１の化合物を得るか；あるいは、
（ｃ）式２７：
2009511498.tif 000014
の中間体を、トリブチル−１−エチルビニル錫と反応させて、式Ｉ（ｂ）：
2009511498.tif 000015
の化合物を得；かつ、
（ｄ）場合によっては、さらに、個々の異性体を解析し；かつ、
（ｅ）場合によっては、さらに、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ４、およびＲ６基のうちの一つを修飾する；
ことを含む方法。