【手続補正書】
【提出日】平成21年8月17日(2009.8.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒和物、複合物、及びプロドラッグ。
【化１】
2009506034.tif 000001
（式中、
nは0、1、又は2であり；
qは0、1、2、3、又は4であり；
各Rは、ハロゲン、-OH、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-SO3H、-S(=O)2アルキル、-S(=O)アルキル、-OS(=O)2CF3、アシル、-O-アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、アルキルアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオ、及び(ヘテロ-)アリールアミノから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、-O-アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、アルキルアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオ、及び(ヘテロ-)アリールアミノは置換され又は無置換でよく；
R1は、H、オキソ、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R2は、H、-C(=O)R5、-C(=S)R6、-SO2R7、-P(=O)R8R9、-(CH2)m-R10、アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R3は、H、-CO2Y、-C(=O)NHY、アシル、-O-アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；かつYは、H、アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され、ここで、各アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R4は、H、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R5は、-NR15R16、-(CH2)qNR15R16、-NHNR15R16、-NHOH、-OR15、-C(=O)NHNR15R16、-CO2R15、-C(=O)NR15R16、-CH2X、アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく、かつqは1、2、3、4、5、又は6であり；
R6は、-OR15、-NHNR15R16、-NHOH、-NR15R16、-CH2X、アシル、アルケニル、アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R7は、-OR15、-NR15R16、-NHNR15R16、-NHOH、-CH2X、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R8及びR9は、OH、アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R10は、-NR15R16、OH、-SO2R11、-NHSO2R11、C(=O)(R12)、NHC=O(R12)、-OC=O(R12)、及び-P(=O)R13R14から成る群より選択され；
R11、R12、R13、及びR14は、H、OH、NH2、-NHNH2、-NHOH、アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
Xは、ハロゲン、-CN、-CO2R15、-C(=O)NR15R16、-NR15R16、-OR15、-SO2R7、及び-P(=O)R8R9から成る群より選択され；かつ
R15及びR16は、H、アシル、アルケニル、アルコキシル、OH、NH2、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；かつ任意に、R15とR16が、それらが結合しているNと一緒にヘテロ環(置換されていてもよい)を形成してもよく；
該ベンゾチアゼピン環の窒素は、任意に四級窒素でもよく；
但し、qが0かつnが0の場合、R2は、H、Et、-C(=O)NH2、(=O)NHPh、-C(=S)NH-nブチル、-C(=O)NHC(=O)CH2Cl、-C(=O)H、-C(=O)Me、-C(=O)Et、-C(=O)CH=CH2、-S(=O)2Me、又は-S(=O)2Etでなく；
さらに、qが0かつnが1又は2の場合、R2は、-C(=O)Me、-C(=O)Et、-S(=O)2Me、又は-S(=O)2Etでなく；
さらに、qが1かつRが該ベンゾチアゼピン環の6位におけるMe、Cl、又はFの場合、R2は、H、Me、-C(=O)H、-C(=O)Me、-C(=O)Et、-C(=O)Ph、-S(=O)2Me、又は-S(=O)2Etでなく；かつ
さらに、qが1、nが0かつRが該ベンゾチアゼピン環の7位におけるOCT3、OH、C1-C3アルコキシルの場合、R2は、H、-C(=O)CH=CH2、又は下記式の基でないことを条件とする。）
【化２】
2009506034.tif 000002