【手続補正書】
【提出日】平成21年6月4日(2009.6.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下式（化１）により表される構造式（I）を有する抗ウイルス化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【化１】
2008543836.tif 000001
［式中、ZはOまたはSであって、
R1、R2、R3、R4およびR5は、それぞれ、H、ハロゲン、(CH2)nCOOR、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、アダマンチル、トリフルオロメチル、OH、CN、ニトロ、OR7、SO3R、SO2NHRおよびCONHRからなる群のうちいずれであってもよく、該nは、０乃至１０の整数であり、該ヘテロシクリルは、ピリジル、フリルおよびテトラゾイルであるがこれらに限定されず、該R７は、アルキル、アリールまたはアリールアルキルであり、該RはHまたはアルキルであって、
R６は、H、アリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、CH2CONHアリール、CH2CON(CH2CH2)2O、CH2COOR、ヘテロシクリル-CH2およびCH(CH3)CO2Rからなる群から選択され、該ＲはHまたはアルキルであり、該アルコキシは、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシであ り、該ヘテロシクリルは、ピリジル、フリルまたはテトラゾイルであるがこれらに限定されず、該アリールは、H、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよび(CH2)nCOORからなる群の1種以上で任意に置換されたフェニルまたはナフチルであり、該nは、０乃至１０の整数であり、該RはHまたはアルキルであって、
R1、R2、R3、R4およびR5の少なくとも１つが、COOHを含む。］
【請求項２】
前記R1が(CH2)nCOOHであり、該nは０乃至３の整数であって、
前記R3、R4およびR5がHであって、
前記R6が置換または非置換のアルキル、アルケニル、フェニルまたはアリールアルキル基であることを特徴とする請求項１記載の抗ウイルス化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
前記R1が(CH2)nCOOHであり、該nは０乃至３の整数であって、
前記R2がH、F、Cl、BrまたはIであって、
前記R3、R4およびR5がHであって、
前記R6が置換または非置換のアルキル、アルケニル、フェニルまたはアリールアルキル基であることを特徴とする請求項１記載の抗ウイルス化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
前記ZがSであって、
前記R1が(CH2)nCOOHであり、該nは０乃至３の整数であって、
前記R2がH、FまたはClであって、
前記R3、R4およびR5がHであって、
前記R6がアルキルもしくは1以上の炭素原子を有する置換のアルキル基、または置換のフェニルもしくはベンジル基であることを特徴とする請求項１記載の抗ウイルス化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
前記R2がHまたはClであって、
前記R3、R4およびR5がHであって、
前記R6が２乃至６の炭素原子を有するアルキル基、または置換のフェニルもしくはベンジル基であることを特徴とする請求項４記載の抗ウイルス化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
下式（化２）により表される構造式を有することを特徴とする請求項５記載の抗ウイルス化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【化２】
2008543836.tif 000002
［式中、R6は、２乃至６の炭素原子を有するアルキル基であり、nは０または1である。］
【請求項７】
前記R6がエチルであることを特徴とする請求項６記載の抗ウイルス化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
下式（化３）により表される構造式を有することを特徴とする請求項６記載の抗ウイルス化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【化３】
2008543836.tif 000003
【請求項９】
前記ZがSであって、
前記R1が(CH2)nCOOHであり、該nは０乃至１０の整数であって、
前記R2がH、F、ClまたはIであって、
前記R3、R4およびR5がHであって、
前記R6が置換または非置換のアルキル、アルケニル、フェニルもしくはアリールアルキル基であって、該アルキル、アルケニル、フェニルもしくはアリールアルキル基が それぞれ１２までの炭素原子を有することを特徴とする請求項１記載の抗ウイルス化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
前記R6が置換もしくは非置換の１乃至３の炭素原子を有するアルキル基、置換もしくは非置換の６までの炭素原子を有するアルキル部分を備えるアリールアルキル基、ま たは置換もしくは非置換のフェニルであることを特徴とする請求項９記載の抗ウイルス化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
前記ZがSであって、
前記R1が(CH2)nCOOHであり、該nは０であって、
前記R2がClであって、
前記R3、R4およびR5がHであって、
前記R6がフェニルエチルであることを特徴とする請求項９記載の抗ウイルス化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
前記ZがSであって、
前記R1が(CH2)nCOOHであり、該nは０であって、
前記R2がHであって、
前記R3、R4およびR5がHであって、
前記R6がエチル、下式（化４）により表される構造式、または下式（化５）により表される構造式であることを特徴とする請求項９記載の抗ウイルス化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【化４】
2008543836.tif 000004
【化５】
2008543836.tif 000005
【請求項１３】
下式（化６）により表される構造式（I）を有する抗ウイルス化合物またはその薬学的に許容可能な塩、ならびに薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物。
【化６】
2008543836.tif 000006
［式中、ZはOまたはSであって、
R1、R2、R3、R4およびR5は、それぞれ、H、ハロゲン、(CH2)nCOOR、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、アダマンチル、トリフルオロメチル、OH、CN、ニトロ、OR7、SO3R、SO2NHRおよびCONHRからなる群のうちいずれであってもよく、該nは、０乃至１０の整数であり、該ヘテロシクリルは、ピリジル、フリルおよびテトラゾイルであるがこれらに限定されず、該R７は、アルキル、アリールまたはアリールアルキルであり、該RはHまたはアルキルであって、
R６は、H、アリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、CH2CONHアリール、CH2CON(CH2CH2)2O、CH2COOR、ヘテロシクリル-CH2およびCH(CH3)CO2Rからなる群から選択され、該ＲはHまたはアルキルであり、該アルコキシは、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシであ り、該ヘテロシクリルは、ピリジル、フリルまたはテトラゾイルであるがこれらに限定されず、該アリールは、H、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよび(CH2)nCOORからなる群の1種以上で任意に置換されたフェニルまたはナフチルであり、該nは、０乃至１０の整数であり、該RはHまたはアルキルであって、
R1、R2、R3、R4およびR5の少なくとも１つが、COOHを含む。］
【請求項１４】
前記ZがSであって、
前記R1が(CH2)nCOOHであり、該nは０乃至１０の整数であって、
前記R2がH、F、ClまたはIであって、
前記R3、R4およびR5がHであって、
前記R6が置換または非置換のアルキル、アルケニル、フェニルもしくはアリールアルキル基であって、該アルキル、アルケニル、フェニルもしくはアリールアルキル基がそれぞれ１２までの炭素原子を有することを特徴とする請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記抗ウイルス化合物が、下式（化７）で表される化合物であることを特徴とする請求項１４記載の医薬組成物。
【化７】
2008543836.tif 000007
【請求項１６】
前記抗ウイルス化合物が、下式（化８）（化９）（化１０）で表される化合物からなる群から選択されることを特徴とする請求項１４記載の医薬組成物。
【化８】
2008543836.tif 000008
【化９】
2008543836.tif 000009
【化１０】
2008543836.tif 000010
【請求項１７】
前記抗ウイルス化合物が、E-異性体またはZ-異性体であることを特徴とする請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項１８】
適切な宿主細胞へのヒト免疫不全ウイルス(HIV)感染を阻害または予防するための使用に適切であることを特徴とする請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記感染が宿主細胞へのウイルスの進入を妨げることにより阻害または予防されることを特徴とする請求項１８記載の医薬組成物。
【請求項２０】
適切な宿主細胞におけるヒト免疫不全ウイルス(HIV)の複製を阻害するためのインビトロ方法であって、該方法は、
（a）適切な宿主細胞を、HIVの複製を阻害するために有効な量の請求項１記載の化合物または請求項１４記載の組成物と接触させる段階と、
（b）適切な条件下において、HIVを（a）段階の宿主細胞に感染させる量のHIVを、（a）段階の宿主細胞に接触させる段階と、
（c）該宿主細胞の感染レベルと、請求項１記載の化合物または請求項１３記載の医薬組成物と接触しなかった適切な宿主細胞の感染レベルとを比較する段階を備えることを特徴とする方法。
【請求項２１】
適切な宿主細胞がヒト細胞であることを特徴とする請求項２０記載の方法。
【請求項２２】
ヒト免疫不全ウイルスに感染した対象を治療するための医薬組成物であって、
有効量の請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、ならびに薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物。
【請求項２３】
抗HIV薬、抗感染薬および免疫賦活剤からなる群から選択される後天性免疫不全症候群(AIDS)治療薬の有効量をさらに含むことを特徴とする請求項２２記載の医薬組成物。
【請求項２４】
対象の後天性免疫不全症候群(AIDS)の徴候を予防するための医薬組成物であって、
該対象の症候群を予防するために有効な量の請求項１記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２５】
抗HIV薬、抗感染薬および免疫賦活剤からなる群から選択される後天性免疫不全症候群(AIDS)治療薬の有効量をさらに含むことを特徴とする請求項２４記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記対象がヒトであることを特徴とする請求項２２、２３、２４または２５記載の医薬組成物。