【手続補正書】
【提出日】平成21年4月2日(2009.4.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
器官又は組織の線維症を処置するための医薬の製造における化合物１−（３’−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドンの使用において、
前記器官又は組織の線維症は、糸球体の硬化症、腎性の間質性の線維症、肝臓の線維症、肺の線維症、腓骨の線維症、心筋の線維症、皮膚の線維症、外科手術後の付着、良性の前立腺の肥大、筋骨格の線維症、強皮症、アルツハイマー病、線維性の血管の疾患、及び緑内障からなる群より選択されたものである、使用。
【請求項２】
前記糸球体の硬化症は、糖尿病性の健康状態によって引き起こされる、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
前記肝臓の線維症は、住血吸虫の感染に由来するものである、請求項１に記載の使用。
【請求項４】
前記化合物の投与は、経口的な、注射の、又は局所的な適用によるものであり；前記化合物を、適合性の製薬の担体及び／又は他の薬物と共に処方することができる、請求項１乃至３のいずれかに記載の使用。
【請求項５】
請求項１に記載の使用において、
被験者は、５−メチル−１−フェニル−２（１Ｈ）−ピリドンで処置されたときと比べて１−（３’−フルオロフェニル）−５−メチル−２（１Ｈ）−ピリドンで処置されたとき、より少ない毒性を経験する、使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８１】
【表１３】
2008535871.tif 000001
［付記］
付記（１）：器官又は組織の線維症を処置するための医薬の製造における、一般的な構造式（Ｉ）、
【化１】
2008535871.tif 000002
を有する、化合物、５−メチル−１−（置換されたフェニル）−２（１Ｈ）−ピリドン類の使用であって、ｎ＝１のとき、置換Ｒ＝Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン化されたアルキル基である；ｎ＝２のとき、置換Ｒ＝Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン化されたアルキル基である、使用。
付記（２）：ｎ＝１である場合には、Ｒは、Ｆ又はＢｒ又はＩであることができる；ｎが２であるとすれば、Ｒは、Ｆ又はＣｌ又はＢｒ又はＩ又は飽和の直鎖のアルキル基、又は飽和の直鎖のアルコキシ基、又は飽和の直鎖のハロゲン化されたアルキル基であることができると共に、Ｒ基についての相対的な位置は、オルト又はメタ又はパラであることができる、付記（１）に記載の使用。
付記（３）：前記化合物、５−メチル−１−（置換されたフェニル）−２（１Ｈ）−ピリドン類（一般的な構造式Ｉ）は、後に続く特徴：ｎ＝１，Ｒ＝Ｂｒのとき、前記化合物は、１−（２−ブロモフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（３−ブロモフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（４−ブロモフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドンである：ｎ＝１、Ｒ＝Ｆのとき、前記化合物は、１−（２−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（３−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドンである：ｎ＝１、Ｒ＝Ｉのとき、前記化合物は、１−（２−ヨードフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（３−ヨードフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（４−ヨードフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドンである：ｎ＝２、Ｒ＝Ｆ又はＢｒ又はＣｌのとき、前記化合物は、１−（２，３−ジブロモフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（２，４−ジブロモフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（２，５−ジブロモフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（２，６−ジブロモフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（３，４−ジブロモフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（３，５−ジブロモフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（２，３−ジクロロフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（２，５−ジクロロフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（２，６−ジクロロフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（３，５−ジクロロフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（２，３−ジフルオロフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（２，４−ジフルオロフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（２，５−ジフルオロフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（２，６−ジフルオロフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドンである：ｎ＝１又は２、Ｒ＝トリフルオロメチルのとき、前記化合物は、５−メチル−１−（２−トリフルオロメチルフェニル）−２−（１Ｈ）−ピリドン、５−メチル−１−（４−トリフルオロメチルフェニル）−２−（１Ｈ）−ピリドン、５−メチル−１−（２，３−ビス−トリフルオロメチルフェニル）−２−（１Ｈ）−ピリドン、５−メチル−１−（２，４−ビス−トリフルオロメチルフェニル）−２−（１Ｈ）−ピリドン、５−メチル−１−（２，５−ビス−トリフルオロメチルフェニル）−２−（１Ｈ）−ピリドン、５−メチル−１−（２，６−ビス−トリフルオロメチルフェニル）−２−（１Ｈ）−ピリドン、５−メチル−１−（３，４−ビス−トリフルオロメチルフェニル）−２−（１Ｈ）−ピリドン、及び５−メチル−１−（３，５−ビス−トリフルオロメチルフェニル）−２−（１Ｈ）−ピリドンである：ｎ＝１又は２及びＲ＝メチルのとき、前記化合物は、５−メチル−１−（２−メチルフェニル）−２−（１Ｈ）−ピリドン、５−メチル−１−（３−メチルフェニル）−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（２，３−ジメチルフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（２，４−ジメチルフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（２，５−ジメチルフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（２，６−ジメチルフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（３，４−ジメチルフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、及び１−（３，５−ジメチルフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドンである：ｎ＝１又は２、Ｒ＝メトキシのとき、前記化合物は、５−メチル−１−（２−メトキシフェニル）−２−（１Ｈ）−ピリドン、５−メチル−１−（３−メトキシフェニル）−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（２，３−ジメトキシフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（２，４−ジメトキシフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（２，５−ジメトキシフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（２，６−ジメトキシフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、１−（３，４−ジメトキシフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドン、及び１−（３，５−ジメトキシフェニル）−５−メチル−２−（１Ｈ）−ピリドンである：を有する、付記（２）に記載の使用。
付記（４）：好適な置換Ｒは、３の位置におけるフルオロである、付記（３）に記載の使用。
付記（５）：前記飽和の直鎖のアルキル基又は前記飽和の分岐鎖のアルキル基は、１−４個の炭素の好適なものと共に、１−６個の炭素を有する、付記（１）又は（２）に記載の使用。
付記（６）：前記線維症は、糸球体の硬化症、腎性の間質性の線維症、肝臓の線維症、肺の線維症、腓骨の線維症、心筋の線維症、及び皮膚の線維症、外科手術後の付着、良性の前立腺の肥大、筋骨格の線維症、強皮症、アルツハイマー病、線維化の血管の疾患、並びに緑内障を含む、付記（１）乃至（５）のいずれかに記載の使用。
付記（７）：前記糸球体の硬化症は、糖尿病性の健康状態によって引き起こされる、付記（６）に記載の使用。
付記（８）：前記腎性の間質性の線維症は、尿管の封鎖又は糖尿病のいずれかによるものである、付記（６）に記載の使用。
付記（９）：前記肝臓の線維症は、住血吸虫の感染に由来するものである、付記（６）に記載の使用。
付記（１０）：前記化合物の投与は、経口的な、注射の、又は局所的な適用によるものであり；前記化合物を、適合性の製薬の担体及び／又は他の薬物と共に処方することができる、付記（１）乃至（９）のいずれかに記載の使用。