【手続補正書】
【提出日】平成21年7月6日(2009.7.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式１：
【化１】
2009507011.tif 000001
［式中，
Ｘは，ＣＨ２，Ｓ，ＣＦ２，ＣＨＦ，Ｓ（Ｏ），ＳＯ２，ＣＨ２ＣＨ２および共有結合から選択され，およびＹはＣＨ２であり；またはＸおよびＹは，一緒になってＣＨ＝ＣＨであり；
Ｑは，ＣＮ，Ｈ，Ｂ（ＯＨ）２およびＣＯＸ１から選択され；
Ｘ１は，Ｈ，アルキル，アルケニル，フルオロアルキル，アリール，ヘテロアリール，アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル，ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル，ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５およびＣＨ２ＯＲ６から選択され；
Ｚは，ＯおよびＳから選択され；Ｚが酸素であるとき，Ｒは，Ｈ，アルキル，アルケニル，アリール，ヘテロアリール，アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル，ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル，アリールＯ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル，アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＯ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル，ＮＲ４Ｒ５，（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＣＯＮＲ４Ｒ５および（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＣＯ２Ｒ６から選択され，およびＺがイオウであるとき，ＲはＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ１は，Ｈ，アルキル，アルケニル，アリール，ヘテロアリール，アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル，ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル，（ＣＨ２）ａＮＨＷ１，（ＣＨ２）ｂＣＯＷ２，（ＣＨ２）ｃＯＷ３，ＣＨ（Ｍｅ）ＯＷ４，（ＣＨ２）ｄ−Ｃ６Ｈ４−Ｗ５，Ｃ（Ｍｅ）２Ｓ（ＣＨ２）ｅＮＨＷ１および（ＣＨ２）ｅＳＷ６から選択され；
Ｒ２は，Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｒ３は，Ｈ，アルキル，アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよび−（ＣＨ２）ｎＮＨ−Ｃ５Ｈ３Ｎ−Ｗ７から選択され；または
Ｒ１およびＲ３は，一緒になって−（ＣＨ２）ｐ−であり；または
Ｒ１およびＲ２は，一緒になって−（ＣＨ２）ｑ−であり；または
Ｒ１およびＲ３は，一緒になって，一般式２または一般式３：
【化２】
2009507011.tif 000002
の基を形成し；
Ｒ４およびＲ５は，独立して，Ｈ，アルキル，アルケニル，アリール，ヘテロアリール，アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され；またはＲ４およびＲ５は，一緒になって−（ＣＨ２）ｍ−であり；
Ｒ６は，Ｈ，アルキル，アルケニル，アリール，ヘテロアリール，アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル，およびヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｗ１は，Ｈ，ＣＯＷ６，ＣＯ２Ｗ６およびＳＯ２Ｗ６から選択され；
Ｗ２は，ＯＨ，ＮＨ２，ＯＷ６およびＮＲ４Ｒ５から選択され；
Ｗ３は，ＨおよびＷ６から選択され；
Ｗ４は，ＨおよびＷ６から選択され；
Ｗ５は，Ｈ，ＯＨ，およびＯＭｅから選択され；
Ｗ６は，アルキル，ベンジル，アリールおよびヘテロアリールから選択され；
Ｗ７は，Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，ＮＯ２およびＣＮから選択され；
ａは，２，３，４および５から選択され；
ｂは，１，２，３および４から選択され；
ｃは，１および２から選択され；
ｄは，１および２から選択され；
ｅは，１，２および３から選択され；
ｆおよびｇは，独立して，０，１，２および３から選択され，ここで，ｆおよびｇの合計は１，２および３から選択され；
ｈは，１および２から選択され；
ｍは，２，３，４，５，６および７から選択され；
ｎは，２，３および４から選択され；
ｐは，３および４から選択され；および
ｑは，３，４，５および６から選択される］
にしたがう化合物，またはその互変異性体または立体異性体である化合物，またはこれらの薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
以下の但し書きの少なくとも１つ：
Ｑ＝ＣＮであり；Ｚ＝Ｏであり；ＸおよびＹ＝ＣＨ２であり；Ｒ２＝Ｈであり；およびＲ１およびＲ３は一緒になって（ＣＨ２）ｐ（ｐ＝３）であるとき，Ｒは（ＣＨ２）２ＣＯＮＲ７Ｒ８，（ＣＨ２）３ＣＯＮＲ７Ｒ８，ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯＮＲ７Ｒ８，およびＣＯＮＲ７Ｒ８（Ｒ７およびＲ８は一緒になって任意に置換されていてもよい４−，５−または６−員のＣ環を形成する）で置換されたアリールから選択されてはならない；
Ｑ＝ＣＮであり；Ｚ＝Ｏであり；ＸおよびＹ＝ＣＨ２であり；Ｒ２＝Ｈであり；Ｒ１＝イソブチルでありおよびＲ３＝Ｈであるとき，ＲおよびＣ＝Ｚは，一緒になってＬ−アルファ−アミノ酸アラニンおよびアルギニンであるものから選択されてはならない；
Ｑ＝ＣＮであり；Ｚ＝Ｏであり；ＸおよびＹ＝ＣＨ２であり；Ｒ２＝Ｈであり；およびＲ１＝−（ＣＨ２）ａＮＨＷ１（ａ＝３または４であり，Ｗ１＝（ＣＯ）ＣＨ３または（ＣＯ）ＯＣＨ２Ｐｈである），Ｒ３＝Ｈであるとき，Ｒは，メチルおよびフェニルから選択されてはならない；
Ｑ＝Ｂ（ＯＨ）２であり；Ｚ＝Ｏであり；ＸおよびＹ＝ＣＨ２であり；Ｒ２＝Ｈであり；およびＲ１＝−（ＣＨ２）ａＮＨＷ１（ａ＝４であり，Ｗ１＝（ＣＯ）ＣＨ３である），Ｒ３＝Ｈであるとき，Ｒはメチルであってはならない；
Ｑ＝ＣＨＯであり；Ｚ＝Ｏであり；ＸおよびＹ＝ＣＨ２であり；Ｒ２＝Ｈであり；およびＲ＝（ＣＨ２）３Ｐｈであり，Ｒ３＝Ｈであるとき，Ｒ１は，（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよびフェニル（Ｃ１）アルキルから選択されてはならない；
Ｑ＝ＣＨＯであり；Ｚ＝Ｏであり；ＸおよびＹ＝ＣＨ２であり；Ｒ２＝Ｈであり，Ｒ３は，Ｒ１と一緒になって，−（ＣＨ２）ｐ−（ｐ＝３）であるとき，Ｒはフェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであってはならない；
Ｑ＝ＣＨＯであり；Ｚ＝Ｏであり；ＸおよびＹ＝ＣＨ２であり；Ｒ２＝Ｈであり；Ｒ１＝ベンジルでありおよびＲ３＝Ｈであるとき，Ｒは３−（ＰｈＯ）Ｐｈであってはならない；
Ｑ＝ＣＨＯであり；Ｚ＝Ｏであり；Ｘ＝Ｓであり，Ｙ＝ＣＨ２であり；Ｒ２＝Ｈであり；および，Ｒ１＝ｉＢｕでありかつＲ３＝Ｈであるか，またはＲ３はＲ１と一緒になって−（ＣＨ２）ｐ−（ｐ＝３）であるとき，Ｒは（ＣＨ２）３フェニルであってはならない；
Ｑ＝ＣＨＯであり；Ｚ＝Ｏであり；ＸおよびＹ＝ＣＨ２であり；Ｒ３はＲ１と一緒になって−（ＣＨ２）ｐ−（ｐ＝３）であるとき，Ｒは（ＣＨ２）３Ｐｈであってはならない；
Ｑ＝ＣＨＯまたはＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨであり；Ｚ＝Ｏであり；ＸおよびＹ＝ＣＨ２であり；Ｒ２＝Ｈであり；およびＲ１およびＲ３は一緒になって（ＣＨ２）ｐ（ｐ＝３）であるとき，Ｒは，ＣＯＮＲ７Ｒ８（Ｒ７およびＲ８は一緒になって任意に置換されていてもよい５員のＣ環を形成する）で置換されたアリールから選択されてはならない；および
Ｑ＝Ｈであり；Ｚ＝Ｏであり；Ｘ＝ＳでありおよびＹ＝ＣＨ２であり；Ｒ３はＲ１と一緒になって−（ＣＨ２）ｐ−（ｐ＝３）であるとき，ＲはＣＨ２ＣＨＲ９ＣＨ２アリール（Ｒ９は（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）であってはならない，
が適用される，請求項１記載の化合物。
【請求項３】
以下の但し書きの少なくとも１つ：
Ｑ＝ＣＮであり；Ｚ＝Ｏであり；ＸおよびＹ＝ＣＨ２であり；Ｒ２＝Ｈであり；およびＲ３＝Ｈであるとき，ＲおよびＣ＝Ｚは，一緒になって天然のＬ−アルファ−アミノ酸であるものから選択されてはならない；
Ｑ＝Ｂ（ＯＨ）２であり；Ｚ＝Ｏであり；ＸおよびＹ＝ＣＨ２であり；Ｒ２＝Ｈであり；およびＲ３＝Ｈであるとき，ＲおよびＣ＝Ｚは，一緒になって天然のＬ−アルファ−アミノ酸であるものから選択されてはならない；および
Ｑ＝ＣＨＯであり；Ｚ＝Ｏであり；ＸおよびＹ＝ＣＨ２であり；Ｒ２＝Ｈであり；Ｒ１＝ベンジル，ｉＰｒおよびｉＢｕであり，Ｒ３＝Ｈであるか，またはＲ３はＲ１と一緒になって−（ＣＨ２）ｐ−（ｐ＝３）であるとき，Ｒは（ＣＨ２）３Ｏアリールであってはならない，
が適用される，請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
以下の但し書きの少なくとも１つ：
ＲおよびＣ＝Ｚは，一緒になって天然のＬ−アルファ−アミノ酸であるものから選択されてはならない；
Ｒは，（ＣＨ２）３ＰｈおよびＣＨ２ＣＨＲ９ＣＨ２アリールから選択されてはならない；および
Ｒは，（ＣＨ２）２ＣＯＮＲ７Ｒ８，（ＣＨ２）３ＣＯＮＲ７Ｒ８，ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯＮＲ７Ｒ８，およびＣＯＮＲ７Ｒ８（Ｒ７およびＲ８は，一緒になって，任意に置換されていてもよい４−，５−または６−員のＣ環を形成する）で置換されているアリールから選択されてはならない，
が適用される，請求項１−３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
請求項２，３または４のすべての但し書きが適用される，請求項１−４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２はＨである，請求項１−５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１はＨではなく，Ｒ１とＲ２との間の立体中心はＳ−コンフィギュレーションを有する，請求項１−６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
ＸはＣＨ２である，請求項１−７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
ＹはＣＨ２である，請求項１−８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚは酸素である，請求項１−９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３は，Ｈまたはアルキルである，請求項１−１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１は，Ｈ，アルキル，アリール，またはアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである，請求項１−１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１およびＲ３は，一緒になって，−（ＣＨ２）ｐ−（式中，ｐは３または４である）である，請求項１−１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１およびＲ３は，一緒になって，一般式３においてｆが０であり，ｇが１でありおよびｈが２であるものに相当する一般式４：
【化３】
2009507011.tif 000003
にしたがう基を形成する，請求項１−１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
ＱはＣＮである，請求項１−１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
ＹはＣＨ２であり，Ｘは，Ｓ，ＣＨ２，ＣＦ２，ＣＨ２ＣＨ２およびＣＨＦから選択される，請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
ＸおよびＹは，−ＣＨ＝ＣＨ−および共有結合から選択される，請求項１５記載の化合物。
【請求項１８】
ＱはＢ（ＯＨ）２である，請求項１−１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
ＱはＣ（＝Ｏ）Ｘ１である，請求項１−１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
Ｘ１は，Ｈ，アルキル，フルオロアルキル，アリール，アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル，ヘテロアリール，およびヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択される，請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
Ｘ１はＣＨ２ＮＲ４Ｒ５から選択され；ここで，Ｒ４およびＲ５は，独立して，Ｈ，アルキル，アルケニル，アリール，ヘテロアリール，アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルおよびヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択されるか，またはＲ４およびＲ５は一緒になって−（ＣＨ２）ｍ−である，請求項１９記載の化合物。
【請求項２２】
Ｘ１はＣＨ２ＯＲ６から選択され，ここで，Ｒ６は，Ｈ，アルキル，アルケニル，アリール，ヘテロアリール，アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル，およびヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択される，請求項１９記載の化合物。
【請求項２３】
ＱはＨである，請求項１−１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘは，ＣＨ２，Ｓ，ＣＦ２，ＣＨＦから選択される，請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
以下の化合物：
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（２−メトキシベンゾイルアミノ）−３’−メチルペンタノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（エチルカルバモイルアミノ）−３’−メチルペンタノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（３−メトキシベンゾイルアミノ）−３’−メチルペンタノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（４−メトキシベンゾイルアミノ）−３’−メチルペンタノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（ピバロイルアミノ）−３’−メチルペンタノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−１’−（３−メトキシベンゾイル）ピロリジン−２’−カルボニル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−１’−（イソプロピルカルバモイル）ピロリジン−２’−カルボニル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（２−メトキシベンゾイルアミノ）−３’，３’−ジメチルブタノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−１’−（３−クロロベンゾイル）−ピロリジン−２’−カルボニル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（３−メトキシベンゾイルアミノ）−４’−メチルペンタノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（２’’−フェニルエチルチオカルバモイルアミノ）−３’−メチルペンタノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−１’−（プロピルチオカルバモイル）ピロリジン−２’−カルボニル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（２’−（Ｎ−（２−メトキシベンゾイル）−Ｎ−（２−メチルプロピル）アミノ）アセチル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（２−メトキシベンゾイルアミノ）−５’−アミノ−ペンタノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（２−メトキシベンゾイルアミノ）−６’−アミノ−ヘキサノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（４Ｒ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（３−メトキシベンゾイルアミノ）−３’−メチルペンタノイル）チアゾリジン−４−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（２−メトキシベンゾイルアミノ）−３’−メチルブタノイル）−４，４−ジフルオロピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（エチルカルバモイルアミノ）−３’−メチルブタノイル）−４，４−ジフルオロピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−１’−（エチルカルバモイル）ピロリジン−２’−カルボニル）−４，４−ジフルオロピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（２−メトキシベンゾイルアミノ）−３’−メチルペンタノイル）−３，４−デヒドロピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（２−メトキシベンゾイルアミノ）−３’−メチルペンタノイル）ピペリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（２−メトキシベンゾイルアミノ）−３’−メチルペンタノイル）アゼチジン−２−カルボニトリル；
（４Ｒ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（３−メトキシベンゾイルアミノ）−３’−メチルペンタノイル）チアゾリジン−４−カルボニトリル−Ｓ−オキシド；
（４Ｒ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（３−メトキシベンゾイルアミノ）−３’−メチルペンタノイル）チアゾリジン−４−カルボニトリル−Ｓ，Ｓ−ジオキシド；
１−（（２’Ｓ）−２’−（２−メトキシベンゾイルアミノ）−３’−メチルペンタノイル）ピロリジン；
１−（（２’Ｓ）−２’−（２−メトキシベンゾイルアミノ）−３’−メチルペンタノイル）−３，３−ジフルオロピロリジド；
１−（２’Ｓ）−１’−（３−メトキシベンゾイル）ピロリジン−２’−カルボニル）−３−チアゾリジド；
１−（（２’Ｓ）−１’−（イソプロピルカルバモイル）ピロリジン−２’−カルボニル）ピロリジド；
（２Ｒ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（２−メトキシベンゾイルアミノ）−３’−メチルブタノイル）ピロリジン−２−ボロン酸；
（２Ｒ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（エチルカルバモイルアミノ）−３’−メチルブタノイル）ピロリジン−２−ボロン酸；
（２Ｓ）−２−ホルミル−１−（（２’Ｓ）−２’−（２−メトキシベンゾイルアミノ）−３’−メチルペンタノイル）ピロリジド；
（２Ｓ）−２−アセチル−１−（（２’Ｓ）−２’−（２−メトキシベンゾイルアミノ）−３’−メチルペンタノイル）ピロリジド；
（２Ｓ）−２−プロピオニル−１−（（２’Ｓ）−２’−（２−メトキシベンゾイルアミノ）−３’−メチルペンタノイル）ピロリジド；
（２Ｓ）−１−（２’−（１−ナフトイルアミノ）アセチル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（４−メチルベンゾイル）オクタヒドロインドール−２’−カルボニル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（４−メトキシベンゾイルアミノ）−２’−シクロヘキシルアセチル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−１’−ベンゾイルピペリジン−２’−カルボニル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（３−メトキシベンゾイルアミノ）−３’−メチルブタノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（ピバロイルアミノ）−３’−フェニルプロパノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（Ｎ−シクロヘキサノイル−Ｎ−メチルアミノ）−３’−フェニルプロパノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（２−メトキシベンゾイルアミノ）−３’−（メチルオキシカルボニル）プロパノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（４−クロロベンゾイルアミノ）−４’−（ベンジルオキシカルボニル）ブタノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（４−メトキシベンゾイルアミノ）−５’−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）ペンタノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（３−メトキシベンゾイルアミノ）−６’−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）ヘキサノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（ベンゾイルアミノ）−３’−ベンジルオキシプロパノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（シクロヘキサノイルアミノ）−２’−フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（２−メトキシベンゾイルアミノ）−４’−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）ブタノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（２−メトキシベンゾイルアミノ）−３’−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）プロパノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（Ｎ−シクロヘキサノイル−Ｎ−メチルアミノ）−プロパノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（２−メトキシベンゾイルアミノ）−５’−Ｎ−（アセチルアミノ）−３’，３’−ジメチル−４’−チオペンタノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（Ｎ−（２−メトキシベンゾイル）−Ｎ−メチルアミノ）−３’−メチルペンタノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（２’−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−メトキシベンゾイル）アミノ）アセチル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（２’−（２−メトキシベンゾイルアミノ）−２’−メチルプロパノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（エチルカルバモイルアミノ）−３’−メチルブタノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（イソプロピルカルバモイルアミノ）プロパノイル）−ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（エチルカルバモイル）オクタヒドロインドール−２’−カルボニル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（Ｎ−エチルカルバモイル−Ｎ−メチルアミノ）−４’−メチルペンタノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（ベンジルカルバモイルアミノ）−３’，３’−ジメチルブタノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（イソプロピルカルバモイルアミノ）−３’−フェニルプロパノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（シクロヘキシルカルバモイルアミノ）−４’−メチルペンタノイル）ピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−（（２’Ｓ）−２’−（エチルカルバモイルアミノ）−３’−メチルペンタノイル）−３，４−デヒドロピロリジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−２−ホルミル−１−（（２’Ｓ）−２’−（２−メトキシベンゾイルアミノ）−３’−メチルブタノイル）ピロリジン；
（２Ｓ）−２−ホルミル−１−（（２’Ｓ）−１’−（３−メトキシベンゾイル）ピロリジン−２’−カルボニル）ピロリジン；
（２Ｓ）−２−ホルミル−１−（（２’Ｓ）−１’−（エチルカルバモイル）オクタヒドロインドール−２’−カルボニル）ピロリジン；
（２Ｓ）−２−ホルミル−１−（（２’Ｓ）−２’−（２−メトキシベンゾイル）−オクタヒドロインドール−２’−カルボニル）ピロリジン；および
（２Ｓ）−２−ホルミル−１−（（２’Ｓ）−２’−（２−メトキシベンゾイルアミノ）−３’−フェニルプロパノイル）ピロリジン
から選択される，請求項１−２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
医薬品として使用するための，請求項１−２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
請求項１−２６のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２８】
経口投与用に，好ましくは錠剤，カプセルまたはサシェ錠として製剤されている，請求項２７記載の医薬組成物。
【請求項２９】
癌または肝硬変を治療するための，請求項２７または２８記載の医薬組成物。
【請求項３０】
組織またはマトリクスのリモデリングが生ずる状態を治療するための，請求項２７，２８または２９記載の医薬組成物。
【請求項３１】
悪性および良性腫瘍，異所性組織成長，創傷治癒または臓器線維症または肝硬変を治療するための，請求項３０記載の医薬組成物。
【請求項３２】
転移を阻害するための，請求項２７，２８または２９記載の医薬組成物。
【請求項３３】
血液細胞疾患，好ましくは貧血および化学療法誘発性好中球減少症を治療するための，請求項２７または２８記載の医薬組成物。
【請求項３４】
癌または肝硬変を治療するための医薬品の製造における，請求項１−２５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項３５】
組織およびマトリクスのリモデリングが生ずる状態を治療するための医薬品の製造における，請求項１−２５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項３６】
悪性および良性腫瘍，異所性組織成長，創傷治癒，および臓器線維症および肝硬変から選択される状態を治療するための医薬品の製造における，請求項３５記載の化合物の使用。
【請求項３７】
転移を阻害するための医薬品の製造における，請求項１−２５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項３８】
血液細胞疾患，好ましくは貧血および化学療法誘発性好中球減少症を治療するための医薬品の製造における，請求項１−２５のいずれかに記載の化合物の使用。