【手続補正書】
【提出日】平成21年5月12日(2009.5.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ
【化１】
2008545678.tif 000001
［式中、−Ｘ−Ａ−Ｙ−は、一緒になって、以下の（ａ）〜（ｏ）：
（ａ）−ＣＯ−ＮＲ4−、
（ｂ）−ＣＯ−Ｏ−、
（ｃ）−ＣＯ−、
（ｄ）−ＣＯ−ＮＨ−ＮＲ4−、
（ｅ）−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−、
（ｆ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−、
（ｇ）−ＮＨ−ＣＯ−、
（ｈ）−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−ＳＯ2−、
（ｉ）−ＮＨ−ＳＯ2−ＮＨ−、
（ｊ）−ＮＨ−ＳＯ2−Ｏ−、
（ｋ）−ＮＨ−ＳＯ2−、
（ｌ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−、
（ｍ）−Ｏ−ＣＯ−、
（ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−ＳＯ2−ＮＲ4−、及び
（ｏ）−Ｏ−
から選択される基を表し、
ｎは、１、２、３、４、５又は６を表すか、又は−Ｘ−Ａ−Ｙ−が−ＣＯ−ＮＲ4−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−もしくは−ＣＯ−ＮＨ−ＮＲ4−を表す場合に、ｎは、０であってもよく、
Ｒ1は、以下の（ａ）〜（ｋ）から選択される：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）ハロゲン、ニトリル、−ＯＲ6、−ＳＲ6もしくは−ＣＯＯＲ6で場合により置換された−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、その際、前記置換基の数は、ハロゲンについては１、２もしくは３個であり、かつ前記のハロゲン、ニトリル、−ＯＲ6、−ＳＲ6もしくは−ＣＯＯＲ6部の任意の組み合わせについては１もしくは２個である、
（ｃ）ハロゲン、ニトリル、−ＯＲ6、−ＳＲ6、−Ｒ6もしくは−ＣＯＯＲ6で場合により置換された−フェニル、その際、前記の置換基の数は、ハロゲンについてはペルハロまでであり、かつ前記のハロゲン、ニトリル、−ＯＲ6、−ＳＲ6、−Ｒ6もしくは−ＣＯＯＲ6の任意の組み合わせについては１もしくは２個である、
（ｄ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−フェニル、その際、そのアルキル部は、３個までのハロゲンで場合により置換されており、かつそのフェニル部は、ハロゲン、ニトリル、−ＯＲ6、−ＳＲ6、−Ｒ6もしくは−ＣＯＯＲ6で場合により置換されており、前記のフェニル部上での置換基の数は、ハロゲンについてはペルハロまでであり、かつハロゲン、ニトリル、−ＯＲ6、−ＳＲ6、−Ｒ6もしくは−ＣＯＯＲ6部の任意の組み合わせについては１もしくは２個である、
（ｅ）−ＳＯ2−ＮＲ3Ｒ3′、
（ｆ）−ＣＯ−ＮＲ3Ｒ3′、
（ｇ）−ＰＯ（ＯＲ16）−Ｒ3、
（ｈ）−ＰＳ（ＯＲ16）−Ｒ3、
（ｉ）−ＰＯ（ＯＲ16）−Ｏ−Ｒ3、
（ｊ）−ＳＯ2−Ｒ3、及び
（ｋ）−ＳＯ2−Ｏ−Ｒ3；
その際、
Ｒ6は、Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルもしくはハロゲン化された−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルを表し、
Ｒ3及びＲ3′は、無関係に、Ｈ、アルキル、アリール及びアリールアルキルから選択されるか、又はＲ3及びＲ3′は、Ｒ3及びＲ3′が結合される窒素原子と一緒になって、複素環式の４員、５員、６員、７員もしくは８員の環を形成し、前記環は、場合により飽和、部分不飽和もしくは芳香族であり、前記環は、場合によりＮ、Ｏ及びＳから選択される３個までの付加的なヘテロ原子を含み、付加的なＮ原子の数は、０、１、２もしくは３であり、かつＯ及びＳ原子の数は、それぞれ０、１もしくは２であり、かつ
Ｒ16は、−Ｈ、アルキルもしくはアリールアルキルを表し、
Ｒ2及びＲ4は、無関係に、以下の（ａ）〜（ｆ）から選択される：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）場合により置換されたアルキル、
（ｃ）場合により置換されたアシル、但し、−Ｘ−Ａ−Ｙ−は、−ＣＯ−ＮＨ−ＮＲ4−を表す、
（ｄ）場合により置換されたアリール、
（ｅ）場合により置換されたヘテロアリール、及び
（ｆ）場合により置換されたシクロヘテロアルキル、
又は、Ｒ2及びＲ4は、Ｒ2及びＲ4が結合される窒素原子と一緒になって、複素環式の、４員、５員、６員、７員もしくは８員の環を形成し、前記環は、場合により飽和、部分不飽和もしくは芳香族であり、前記環は、場合によりＮ、Ｏ及びＳから選択される３個までの付加的なヘテロ原子を含み、付加的なＮ原子の数は、０、１、２もしくは３であり、かつＯ及びＳ原子の数は、それぞれ０、１もしくは２であり、かつ前記環は、場合により多重縮合環系の部分であり、その際、前記の環もしくは環系は場合により置換されており、
置換基Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12及びＲ13は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、構造
【化２】
2008545678.tif 000002
を形成し、前記構造は、
【化３】
2008545678.tif 000003
の群から選択され、
又は、置換基Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12及びＲ13は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、複素環式の５員もしくは６員の環を形成し、前記環は、部分不飽和もしくは芳香族であり、前記環は、Ｎ、Ｏ及びＳから無関係に選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含み、Ｎ原子の数は、０、１、２もしくは３であり、かつＯ及びＳ原子の数はそれぞれ０、１もしくは２であり、その際、１個のヘテロ原子は、ステロイドコアのＣ１７炭素原子に直接的に結合された、かつ前記環は、場合によりアルキル基で置換されており、
Ｒ14は、アルキル、アルコキシ又はアルコキシアルキル基を表すか、又は
Ｒ14は、−Ｈを表してもよいが、但し、少なくとも
（ｉ）Ｒ1は、−ＳＯ2−ＮＲ3Ｒ3′、−ＣＯ−ＮＲ3Ｒ3′、−ＰＯ（ＯＲ16）−Ｒ3、−ＰＳ（ＯＲ16）−Ｒ3、−ＰＯ（ＯＲ16）−ＯＲ3、−ＳＯ2−Ｒ3又は−ＳＯ2−ＯＲ3を表すか、
（ｉｉ）
【化４】
2008545678.tif 000004
は、
【化５】
2008545678.tif 000005
とは異なる］で示される化合物並びにそれらの全ての薬理学的に認容性の塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、その式中、
Ｒ2及びＲ4は、無関係に、以下の（ａ）〜（ｆ）から選択される：
（ａ）−Ｈ、その際、
−Ｘ−Ａ−Ｙ−が一緒になって−ＣＯ−Ｏ−もしくは−ＣＯ−を表す場合に、Ｒ2は、−Ｈとは異なる、
（ｂ）ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、ニトリル、アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、アミノ、アミド、アルキルチオ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、スルファモイル、スルホンアミド、アシル、カルボキシル、アシルアミノ、アリール、ヘテロアリール及びシクロヘテロアルキルからなる群から無関係に選択される５個までの置換基で場合により置換された−Ｃ1〜Ｃ12−アルキル、
前記のアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ハロゲン化されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、ハロゲン化されたＣ1〜Ｃ6−アルコキシ、カルボキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、チオール、ニトリル、スルファモイル、スルホンアミド、カルボキシル、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルチオ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アミノ、アミド、アシル、アシルアミノ及びヘテロアリールからなる群から無関係に選択される３個までの置換基で場合により置換されているか、又は前記のアリールは、隣接した炭素原子に結合された、かつ一緒になって飽和もしくは部分不飽和の環式の５員、６員、７員もしくは８員の環系となる２個の基によって場合により置換されており、前記環系は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される３個までのヘテロ原子を場合により含み、Ｎ原子の数は、０、１、２もしくは３であり、かつＯ及びＳ原子の数は、それぞれ０、１もしくは２であり；
前記のヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ハロゲン化されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、ハロゲン化されたＣ1〜Ｃ6−アルコキシ、カルボキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、チオール、ニトリル、スルファモイル、スルホンアミド、カルボキシル、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルチオ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アミノ、アミド、アシル、アシルアミノ、アリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル及びアリールからなる群から無関係に選択される３個までの置換基で場合により置換されており、その際、それぞれのアリール基は、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ハロゲン化されたＣ1〜Ｃ6−アルキル及びハロゲン化されたＣ1〜Ｃ6−アルコキシからなる群から無関係に選択される３個までの置換基で場合により置換されており；
前記のシクロヘテロアルキル基は、オキソ、Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、アリール、アリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、カルボキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、チオール、ニトリル、スルファモイル、スルホンアミド、カルボキシル、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルチオ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アミノ、アミド、アシル及びアシルアミノからなる群から無関係に選択される３個までの置換基で場合により置換されており、その際、それぞれのアリール基は、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン化されたＣ1〜Ｃ4−アルキル及びハロゲン化されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシからなる群から無関係に選択される３個までの置換基で場合により置換されている；
（ｃ）アシル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ′、その際、
Ｒ′は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、アリール又はアリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルを表し、そのアリール又はアリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルは、アリール部において、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はハロゲン化されたＣ1〜Ｃ4−アルキルからなる群から無関係に選択される３個までの置換基で場合により置換されている；
（ｄ）アリール、その際、
前記アリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ハロゲン化されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、ハロゲン化されたＣ1〜Ｃ6−アルコキシ、カルボキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、チオール、ニトリル、ニトロ、スルファモイル、スルホンアミド、カルボキシル、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルチオ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アミノ、アミド、アシル、アシルアミノ及びヘテロアリールからなる群から無関係に選択される３個までの置換基で場合により置換されているか、又は
前記アリールは、隣接した炭素原子に結合された、かつ一緒になって飽和もしくは部分不飽和の環式の５員、６員、７員もしくは８員の環系となる２個の基によって場合により置換されており、前記環系は、場合によりＮ、Ｏ及びＳから選択される３個までのヘテロ原子を含み、Ｎ原子の数は、０、１、２もしくは３であり、かつＯ及びＳ原子の数は、それぞれ０、１もしくは２である；
（ｅ）ヘテロアリール、その際、
前記ヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ハロゲン化されたＣ1〜Ｃ6−アルキル、ハロゲン化されたＣ1〜Ｃ6−アルコキシ、カルボキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、チオール、ニトリル、スルファモイル、スルホンアミド、アリールスルホキシ、カルボキシル、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルチオ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アミノ、アミド、アシル、アシルアミノ、アリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル及びアリールからなる群から無関係に選択される３個までの置換基で場合により置換されており、その際、それぞれのアリール基は、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ハロゲン化されたＣ1〜Ｃ6−アルキル及びハロゲン化されたＣ1〜Ｃ6−アルコキシからなる群から無関係に選択される３個までの置換基で場合により置換されている；又は
（ｆ）シクロヘテロアルキル、その際、
前記シクロヘテロアルキルは、オキソ、Ｃ1〜Ｃ14−アルキル、アリール、アリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、カルボキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、チオール、ニトリル、スルファモイル、スルホンアミド、カルボキシル、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキルチオ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アミノ、アミド、アシル及びアシルアミノからなる群から無関係に選択される３個までの置換基で場合により置換されており、その際、それぞれのアリール基は、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン化されたＣ1〜Ｃ4−アルキル及びハロゲン化されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシからなる群から無関係に選択される３個までの置換基で場合により更に置換されている；又は
Ｒ2及びＲ4は、Ｒ2及びＲ4が結合される窒素原子と一緒になって、複素環式の４員、５員、６員、７員もしくは８員の環を形成し、前記環は、場合により飽和もしくは部分不飽和であり、前記環は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される３個までの付加的なヘテロ原子を含み、付加的なＮ原子の数は、０、１、２もしくは３であり、かつＯ及びＳ原子の数は、それぞれ０、１もしくは２であり、かつ前記環は、場合により、多重縮合された環系の一部であり、その際、
前記の環又は環系は、場合により以下の（ｉ）又は（ｉｉ）によって置換されている：
（ｉ）Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシル、チオール、ニトリル、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、カルボキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、アミノ、アミド、アルキルチオ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、スルファモイル、スルホンアミド、アリール、アリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヘテロアリール及びシクロヘテロアルキルからなる群から無関係に選択される３個までの置換基、その際、
前記のＣ1〜Ｃ8−アルキル基は、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はハロゲン化されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシから無関係に選択される３個までの置換基で場合により置換されており、前記のＣ1〜Ｃ4−アルコキシ部のアルキル鎖は、ヒドロキシルで場合により置換されており、
前記のアリール基もしくはアリール部は、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン化されたＣ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン化されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ及びカルボキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルからなる群から無関係に選択される３個までの置換基で場合により置換されているか、又は前記のアリール部は、隣接した炭素原子に結合された、かつ一緒になって飽和もしくは部分不飽和の環式の５員、６員、７員もしくは８員の環系となる２個の基によって場合により置換されており、前記環は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される３個までのヘテロ原子を場合により含み、Ｎ原子の数は、０、１、２もしくは３であり、かつＯ及びＳ原子の数は、それぞれ０、１もしくは２であり、
前記のヘテロアリール基は、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン化されたＣ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン化されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシ及びカルボキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルからなる群から無関係に選択される３個までの置換基で場合により置換されており、
前記のシクロヘテロアルキルは、オキソ、Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、アリール、アリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、カルボキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル及びカルボキシルからなる群から無関係に選択される３個までの置換基で場合により置換されており、その際、それぞれのアリール基は、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン化されたＣ1〜Ｃ4−アルキル及びハロゲン化されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシからなる群から無関係に選択される３個までの置換基で場合により更に置換されている；又は
（ｉｉ）同じ炭素原子に結合された、かつ一緒になって飽和もしくは部分不飽和の環式の４員、５員、６員、７員もしくは８員の環系となる２個の基、その際、
前記環系は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される３個までのヘテロ原子を場合により含み、Ｎ原子の数は、０、１、２もしくは３であり、かつＯ及びＳ原子の数は、それぞれ０、１もしくは２であり、その際、前記の環式の環系は、オキソ、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、アリール及びアリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルから無関係に選択される２個までの置換基によって場合により置換されている；並びに
ｎは、以下の（ａ）又は（ｂ）を表す：
（ａ）１、２、３、４、５又は６、
それは、−Ｘ−Ａ−Ｙ−が一緒になって−ＮＨ−ＣＯ−ＮＲ4−、−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＨ−ＣＯ−、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−ＳＯ2−、−ＮＨ−ＳＯ2−ＮＨＲ4−、−ＮＨ−ＳＯ2−Ｏ−、−ＮＨ−ＳＯ2−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ4−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−ＳＯ2−ＮＲ4−又は−Ｏ−を表す場合である、又は
（ｂ）０、１、２、３、４又は５、
それは、−Ｘ−Ａ−Ｙ−が、一緒になって、−ＣＯ−ＮＲ4、−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−又は−ＣＯ−ＮＨ−ＮＲ4−を表す場合である化合物。
【請求項３】
請求項１又は２に記載の一般式Ｉの化合物であって、それが式（ＩＩ）
【化６】
2008545678.tif 000006
を有する光学的に純粋なエナンチオマーである化合物又はその生理学的に認容性の塩。
【請求項４】
請求項１又は２に記載の一般式Ｉの化合物であって、それが式（ＩＩＩ）
【化７】
2008545678.tif 000007
を有する光学的に純粋なエナンチオマーである化合物又はその生理学的に認容性の塩。
【請求項５】
請求項１から４までのいずれか１項に記載の化合物であって、その式中、
Ｒ1は、以下の（ａ）〜（ｇ）から選択される：
（ａ）−ＳＯ2−ＮＲ3Ｒ3′、
（ｂ）−ＣＯ−ＮＲ3Ｒ3′、
（ｃ）−ＰＯ（ＯＲ16）−Ｒ3、
（ｄ）−ＰＳ（ＯＲ16）−Ｒ3、
（ｅ）−ＰＯ（ＯＲ16）−Ｏ−Ｒ3、
（ｆ）−ＳＯ2−Ｒ3、及び
（ｇ）−ＳＯ2−Ｏ−Ｒ3、その際、
Ｒ3及びＲ3′は、無関係に、Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、フェニル及び−Ｃ1〜Ｃ8−アルキル−フェニルから選択されるか、又は
Ｒ3及びＲ3′は、Ｒ3及びＲ3′が結合される窒素原子と一緒になって、複素環式の４員、５員、６員、７員もしくは８員の環を形成し、前記環は、
【化８】
2008545678.tif 000008
からなる群から選択され、
Ｒ16は、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−フェニルを表し、
Ｒ10及びＲ11は、両者とも−Ｈを表し、かつＲ12及びＲ13は、一緒になって＝Ｏを表し、かつ
Ｒ14は、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ8−アルキル又は−Ｃ1〜Ｃ8−アルキル−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ8−アルキルを表す化合物。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物であって、その式中、
Ｒ1は、−ＳＯ2−ＮＲ3Ｒ3′を表し、その際、Ｒ3及びＲ3′は、Ｒ3及びＲ3′が結合される窒素原子を一緒になって、モルホリン、チオモルホリン及びピラジルからなる群から選択される複素環式の環を形成するか、又はＲ1は、−ＳＯ2−ＮＨ2を表し、かつＲ14は、−Ｈを表す化合物。
【請求項７】
請求項１から４までのいずれか１項に記載の化合物であって、その式中、
Ｒ1は、−Ｈ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−フェニルを表し、
Ｒ10及びＲ11は、両者とも、−Ｈを表し、かつＲ12及びＲ13は、一緒になって、＝Ｏを表し、かつ
Ｒ14は、−Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ8−アルキル又は−Ｃ1〜Ｃ8−アルキル−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ8−アルキルを表す化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、その式中、Ｒ14が、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルである化合物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、その式中、Ｒ1が、−Ｈを表し、かつＲ14が、エチル、プロピル、メトキシエチル、メトキシ、エトキシ又はメトキシエトキシを表す化合物。
【請求項１０】
請求項１から４までのいずれか１項に記載の化合物であって、その式中、
Ｒ1が、−Ｈ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−フェニルを表し、
置換基Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12及びＲ13が、それらが結合される炭素原子と一緒になって、構造
【化９】
2008545678.tif 000009
を形成し、前記構造が、
【化１０】
2008545678.tif 000010
の群から選択され、かつ
Ｒ14が、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ8−アルキル又は−Ｃ1〜Ｃ8−アルキル−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ8−アルキルを表す化合物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の化合物であって、その式中、
置換基Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12及びＲ13が、それらが結合される炭素原子と一緒になって、構造
【化１１】
2008545678.tif 000011
を形成し、前記構造が、
【化１２】
2008545678.tif 000012
の群から選択される化合物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物であって、その式中、Ｒ1及びＲ14がそれぞれ個別に−Ｈである化合物。
【請求項１３】
請求項１から４までのいずれか１項に記載の化合物であって、その式中、
Ｒ1が、−Ｈ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−フェニルを表し、
置換基Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12及びＲ13が、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12及びＲ13が結合される炭素原子と一緒になって、複素環式の５員もしくは６員の環を形成し、前記環は、部分不飽和もしくは芳香族であり、前記環は、Ｎ、ＯもしくはＳから無関係に選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含み、Ｎ原子の数は、０、１、２もしくは３であり、かつＯ及びＳ原子の数は、それぞれ０、１もしくは２であり、その際、１個のヘテロ原子は、ステロイドコアのＣ１７の炭素原子に直接的に結合されており、かつ前記環は、場合によりアルキル基で置換されており、かつ
Ｒ14が、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ8−アルキル、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ8−アルキル又は−Ｃ1〜Ｃ8−アルキル−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ8−アルキルである化合物。
【請求項１４】
請求項１２に記載の化合物であって、その式中、
置換基Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12及びＲ13は、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12及びＲ13が結合される炭素原子と一緒になって、複素環式の５員もしくは６員の環を形成して、以下の式
【化１３】
2008545678.tif 000013
［式中、Ｒ15は、−Ｈ又は−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルを表す］の１つの化合物を提供する化合物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の化合物であって、その式中、Ｒ1及びＲ14がそれぞれ個別に−Ｈである化合物。
【請求項１６】
請求項１から４までのいずれか１項に記載の化合物であって、その式中、
Ｒ1は、−Ｈ又は−ＳＯ2−ＮＨ2を表し、
置換基Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12及びＲ13は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、構造
【化１４】
2008545678.tif 000014
を形成し、前記構造は、
【化１５】
2008545678.tif 000015
の群から選択され、かつ
Ｒ14は、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルである化合物。
【請求項１７】
請求項１から１６までのいずれか１項に記載の化合物であって、その式中、−Ｘ−Ａ−Ｙ−が一緒になって、−ＣＯ−ＮＲ4−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−及び−ＣＯ−ＮＨ−ＮＲ4−からなる群を表し、かつｎが、０、１、２、３、４又は５を表す化合物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物であって、その式中、−Ｘ−Ａ−Ｙ−が一緒になって、−ＣＯ−ＮＲ4を表す化合物。
【請求項１９】
請求項１８に記載の化合物であって、その式中、ｎが、２、３又は４を表す化合物。
【請求項２０】
請求項１８又は１９に記載の化合物であって、その式中、
Ｒ2は、以下の（ｉ）〜（ｉｖ）：
（ｉ）ヒドロキシル、ハロゲン及びＣ1〜Ｃ4−アルコキシからなる群から無関係に選択される１もしくは２個の置換基で場合により置換された−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル；
（ｉｉ）−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル；
（ｉｉｉ）アリール又は−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−アリール、その際、
前記のアリールは、フェニルもしくはナフチルであり、
前記のフェニルは、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ及びハロゲン化されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシからなる群から無関係に選択される１もしくは２個の置換基で場合により置換されているか、又は
前記のフェニルは、隣接した炭素原子に結合された、かつ一緒になって、飽和の環式の５員もしくは６員の１もしくは２個のＯ原子を含む環系となる２個の基によって場合により置換されている；又は
（ｉｖ）ヘテロアリール又は−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−ヘテロアリール、その際、
前記のヘテロアリールは、フリル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、インダゾリル又はベンゾイミダゾリルであり、
前記のヘテロアリールは、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル及び−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルからなる群から無関係に選択される１もしくは２個の置換基で場合により置換されている；
を表し、かつ
Ｒ4は、Ｈ又は−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルもしくは−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−フェニルから無関係に選択され、その際、前記のフェニル基は、１もしくは２個のＣ1〜Ｃ4−アルコキシ基で場合により置換されているか、又は
Ｒ2及びＲ4は、Ｒ2及びＲ4が結合される窒素原子と一緒になって、モルホリン、ピペリジン、チオモルホリン及びピペラジンからなる群から選択される環もしくは環系を形成し、その際、前記の環もしくは環系は、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基で場合により置換されている化合物。
【請求項２１】
請求項２０に記載の化合物であって、その式中、
Ｒ2は、以下の（ｉ）〜（ｉｖ）：
（ｉ）１もしくは２個のＣ1〜Ｃ4−アルコキシ基で場合により置換された−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル；
（ｉｉ）−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル；
（ｉｉｉ）フェニル又は−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−フェニル、その際、
前記のフェニルは、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ及びＣ1〜Ｃ4−アルコキシから無関係に選択される１もしくは２個の置換基で場合により置換されているか、又は
前記のフェニルは、隣接した炭素原子に結合された、かつ一緒になって飽和の環式の５員もしくは６員の１もしくは２個のＯ原子を含む環系となる２個の基によって場合により置換されている；又は
（ｉｖ）ヘテロアリール又は−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−ヘテロアリール、その際、
前記のヘテロアリールは、チアゾリル、ピリジニル、インドリル又はインダゾリルであり、
前記のヘテロアリールは、１もしくは２個の−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基で場合により置換されている；
を表し、かつ
Ｒ4は、−Ｈ又は−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルキル−フェニルから無関係に選択され、その際、前記のフェニル基は、１もしくは２個のＣ1〜Ｃ4−アルコキシ基で場合により置換されているか、又は
Ｒ2及びＲ4は、Ｒ2及びＲ4が結合される窒素原子と一緒になって、モルホリン、ピペリジン及びピペラジンからなる群から選択される環を形成し、その際、前記環は、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基で場合により置換されている化合物。
【請求項２２】
請求項１８に記載の化合物であって、その式中、
Ｒ2が、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルフェニル又はチアゾリル基であって、場合により−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルで置換された基を表し、かつＲ4が、−Ｈを表すか、又は
Ｒ2及びＲ4が、Ｒ2及びＲ4が結合される窒素原子と一緒になって、モルホリニル基を形成し、かつ
ｎが、２又は３である化合物。
【請求項２３】
請求項１に記載の化合物であって、以下の例示化合物：
Ｎ−ベンジル−４−（２−エチル−３−ヒドロキシ−１７−オキソ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５β−イル）−ブチルアミド
Ｎ−ベンジル−４−（３−ヒドロキシ−１７−オキソ−２−プロピル−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５β−イル）−ブチルアミド
Ｎ−ベンジル−４−（３−ヒドロキシ−２−（２−メトキシ−エチル）−１７−オキソ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５β−イル）−ブチルアミド
Ｎ−ベンジル−４−（３−ヒドロキシ−２−メトキシ−１７−オキソ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５β−イル）−ブチルアミド
２−エチル−３−ヒドロキシ−１５β−（４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチル）−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１７−オン
３−ヒドロキシ−１５β−（４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチル）−２−プロピル−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１７−オン
３−ヒドロキシ−２−（２−メトキシ−エチル）−１５β−（４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチル）−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１７−オン
３−ヒドロキシ−２−メトキシ−１５β−（４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチル）−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１７−オン
４−（２−エチル−３−ヒドロキシ−１７−オキソ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５β−イル）−Ｎ−（５−メチル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド
４−（３−ヒドロキシ−２−メトキシ−１７−オキソ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５β−イル）−Ｎ−（５−メチル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド
Ｎ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル−４−（３−ヒドロキシ−１７−オキソ−２−プロピル−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５β−イル）−ブチルアミド
４−（３−ヒドロキシ−１７−オキソ−２−プロピル−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５β−イル）−Ｎ−ピリジン−３−イルメチル−ブチルアミド
４−（３−ヒドロキシ−１７−オキソ−２−プロピル−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５β−イル）−Ｎ−［２−（７−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−ブチルアミド
３−ヒドロキシ−１５β−（４−オキソ−４−ピペリジン−１−イル−ブチル）−２−プロピル−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１７−オン
Ｎ−ベンジル−４−（３−ヒドロキシ−１７−オキソ−２−プロピル−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５β−イル）−Ｎ−メチル−ブチルアミド
Ｎ−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−４−（３−ヒドロキシ−１７−オキソ−２−プロピル−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５β−イル）−Ｎ−メチル−ブチルアミド
４−（３−ヒドロキシ−１７−オキソ−２−プロピル−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５β−イル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−ブチルアミド
４−（３−ヒドロキシ−１７−オキソ−２−プロピル−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５β−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−ブチルアミド
Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−４−（３−ヒドロキシ−１７−オキソ−２−プロピル−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５β−イル）−ブチルアミド
Ｎ−シクロヘキシル−４−（２−エトキシ−３−ヒドロキシ−１７−オキソ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５α−イル）−ブチルアミド
Ｎ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル−４−（２−エトキシ−３−ヒドロキシ−１７−オキソ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５α−イル）−ブチルアミド
４−（２−エトキシ−３−ヒドロキシ−１７−オキソ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５α−イル）−Ｎ−［２−（７−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−ブチルアミド
２−エトキシ−３−ヒドロキシ−１５α−（４−オキソ−４−ピペリジン−１−イル−ブチル）−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１７−オン
４−（２−エトキシ−３−ヒドロキシ−１７−オキソ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５α−イル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−ブチルアミド
Ｎ−シクロヘキシル−４−（３−ヒドロキシ−２−メトキシ−１７−オキソ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５α−イル）−ブチルアミド
Ｎ−ベンジル−４−（３−ヒドロキシ−２−メトキシ−１７−オキソ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５α−イル）−ブチルアミド
３−ヒドロキシ−２−メトキシ−１５α−（４−オキソ−４−ピペリジン−１−イル−ブチル）−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１７−オン
４−（３−ヒドロキシ−２−メトキシ−１７−オキソ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５α−イル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−ブチルアミド
４−（１７，１７−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５α−イル）−１−モルホリン−４−イル−ブタン−１−オン
４−（１７，１７−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５β−イル）−１−モルホリン−４−イル−ブタン−１−オン
４−（１７−フルオロ−３−ヒドロキシ−エストラ−１，３，５（１０），１６−テトラエン−１５β−イル）−１−モルホリン−４−イル−ブタン−１−オン
３−（１７，１７−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５β−イル）−Ｎ−（５−メチル−チアゾール−２−イル）−プロピオンアミド
４−（１７−ジフルオロメチレン−３−ヒドロキシ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５β−イル）−１−モルホリン−４−イル−ブタン−１−オン
Ｎ−シクロヘキシル−４−（１７，１７−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５α−イル）−ブチルアミド
Ｎ−ベンジル−４−（１７，１７−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５α−イル）−ブチルアミド
４−（１７，１７−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５α−イル）−Ｎ−（３，４−ジヒドロキシ−ベンジル）−ブチルアミド
４−（１７，１７−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５α−イル）−Ｎ−［２−（７−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−ブチルアミド
４−（１７，１７−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５α−イル）−１−ピペリジン−１−イル−ブタン−１−オン
４−（１７，１７−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５α−イル）−Ｎ−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−Ｎ−メチル−ブチルアミド
Ｎ−シクロプロピル−３−（１７，１７−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５β−イル）−プロピオンアミド
Ｎ−シクロヘキシル−３−（１７，１７−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５β−イル）−プロピオンアミド
Ｎ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル−３−（１７，１７−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５β−イル）−プロピオンアミド
Ｎ−ベンジル−３−（１７，１７−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５β−イル）−プロピオンアミド
３−（１７，１７−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５β−イル）−Ｎ−（３，４−ジヒドロキシ−ベンジル）−プロピオンアミド
３−（１７，１７−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５β−イル）−Ｎ−（３，５−ジメトキシ−ベンジル）−プロピオンアミド
３−（１７，１７−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５β−イル）−Ｎ−［２−（７−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−プロピオンアミド
３−（１７，１７−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５β−イル）−１−ピペリジン−１−イル−プロパン−１−オン
３−（１７，１７−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５β−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−プロピオンアミド
３−（１７，１７−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１５β−イル）−Ｎ−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−Ｎ−メチル−プロピオンアミド
３−ヒドロキシ−１５β−（４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチル）−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−［１６，１７−ｃ］−ピラゾール
３−スルファメート−１５β−（４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチル）−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１７−オン
３−スルフェート−１５β−（４−モルホリン−４−イル−４−オキソ−ブチル）−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−１７−オン、及び
それらの任意の生理学的に認容性の塩からなる群から選択される化合物。
【請求項２４】
活性剤として請求項１から２３までのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を含有し、かつ少なくとも１種の製剤学的に認容性の担体を含有する、哺乳動物におけるステロイドホルモン依存性の疾病もしくは疾患の治療もしくは予防のための医薬組成物。
【請求項２５】
請求項２４に記載の医薬組成物であって、ステロイドホルモン依存性の疾病もしくは疾患が、エストラジオール依存性の疾病もしくは疾患である医薬組成物。
【請求項２６】
請求項２５に記載の医薬組成物であって、エストラジオール依存性の疾病もしくは疾患が悪性であり、かつ乳癌、卵巣癌、子宮癌、子宮内膜癌及び子宮内膜肥大からなる群から選択される医薬組成物。
【請求項２７】
請求項２６に記載の医薬組成物であって、悪性の疾病もしくは疾患が、癌組織サンプル内の１７β−ＨＳＤ１及び／又はＳＴＳ発現の検出可能なレベルによって特徴付けられる医薬組成物。
【請求項２８】
請求項２６又は２７に記載の医薬組成物であって、エストラジオール依存性の疾病が乳癌であり、かつ哺乳動物がヒトの閉経後女性である医薬組成物。
【請求項２９】
請求項２８に記載の医薬組成物であって、エストラジオール依存性の疾病もしくは疾患が良性であり、かつ子宮内膜症、子宮線維症、子宮筋腫、腺筋症、月経困難、月経過多、子宮出血及び尿機能不全からなる群から選択される医薬組成物。
【請求項３０】
請求項２６から２８までのいずれか１項に記載の医薬組成物であって、哺乳動物が、ヒトの閉経前のもしくは前閉経閉止期の女性である医薬組成物。
【請求項３１】
請求項２４に記載の医薬組成物であって、ステロイドホルモン依存性の疾病もしくは疾患が、アンドロゲン依存性の疾病もしくは疾患である医薬組成物。
【請求項３２】
請求項３１に記載の医薬組成物であって、アンドロゲン依存性の疾病もしくは疾患が、座瘡、脂漏症、雄性脱毛症、多毛症及び前立腺癌からなる群から選択される医薬組成物。
【請求項３３】
請求項２４に記載の医薬組成物であって、ステロイドホルモン依存性の疾病もしくは疾患が、全身的に又は組織特異的に、内因性のエストロゲンもしくはアンドロゲンの濃度を低下させる必要があるエストロゲンもしくはアンドロゲン依存性の疾病もしくは疾患である医薬組成物。
【請求項３４】
請求項３３に記載の医薬組成物であって、疾病もしくは疾患が、前立腺痛、良性前立腺肥大、尿機能不全、下部尿路症候群、扁平上皮細胞癌、リウマチ様関節炎、１型糖尿病及び２型糖尿病、全身性エリトマトーデス、多発性硬化症、重症筋無力症、甲状腺炎、脈管炎、潰瘍性結腸炎、クローン病、乾癬、接触性皮膚炎、移植片対宿主疾病、湿疹、喘息、移植後の器官拒絶、結腸癌、組織創傷、皮膚じわ、白内障、認知機能不全、老人性痴呆及びアルツハイマー病からなる群から選択される医薬組成物。