【手続補正書】
【提出日】平成21年4月23日(2009.4.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の化学式（Ｉ）の化合物であって：
【化１】
2008540674.tif 000001
式中：
ＸがＮＲ５、ＣＨ２又はＣＯであり；
Ｒ１がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｚｎ−アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、又は−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１３であって、式中、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリール部分が、必要に応じてＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、オキソ（但し、該アリール又はヘテロアリール上にないことを条件とする）アルキル、Ｚｎ−アリール、Ｚｎ−ヘテロシクロアルキル、Ｚｎ−ヘテロアリール、Ｚｎ−ＣＮ、Ｚｎ−ＯＲ１２、Ｚｎ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｚｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｚｎ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、Ｚｎ−ＮＲ１２Ｒ１５、Ｚｎ−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｚｎ−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、Ｚｎ−ＳＲ１２、Ｚｎ−ＳＯＲ１２、Ｚｎ−ＳＯ２Ｒ１２、Ｚｎ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｚｎ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｚｎ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ヘテロシクロアルキル、Ｚｎ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、Ｚｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｚｎ−ＮＲ１２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｚｎ−ＮＲ１２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｚｎ−ＮＲ１２−（Ｃ２−Ｃ６アルキル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｚｎ−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１３Ｚｎ−Ｒ１６、及びＺｎ−ＮＲ１２−（Ｃ２−Ｃ６アルキル）−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３から独立して選択される１つ以上の基で置換され；
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｒ１４、−ＯＲ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）−Ｒ１３、−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、及び−ＮＲ１２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３から独立して選択され；
Ｒ５がＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ６−Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ２０へテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２であって、式中、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキル部分が、必要に応じてハロゲン、ＯＨ、Ｏ−アルキル及びアミノから独立して選択される１つ以上の基で置換され；
Ｒ６が
【化２】
2008540674.tif 000002
であって、式中、
（ｉ）Ｒ７及びＲ８が、＝Ｙで置換される５〜６員環の縮合炭素環式環を形成し、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩから独立して選択されるか、
（ｉｉ）Ｒ８及びＲ９が、＝Ｙで置換される５〜６員環の縮合炭素環式環を形成し、Ｒ７、Ｒ１０及びＲ１１がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩから独立して選択され；
ＹがＯ又はＮ−ＯＨであり；
Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから独立して選択され、式中、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリール部分が必要に応じて、ハロゲン、ＯＨ、Ｏ−アルキル、アミノ、アルキルアミノ及びジアルキルアミノから独立して選択される１つ以上の基で置換され；
Ｒ１５がＨ、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであって、式中、該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリール部分が必要に応じて、ハロゲン、ＯＨ、Ｏ−アルキル、アミノ、アルキルアミノ及びジアルキルアミノから独立して選択される１つ以上の基で置換され；
Ｒ１６が１つ以上のアルキル、アルケニル又はアルキニルで置換されるヘテロアリールであり；
Ｚが１〜４個の炭素を有するアルキレン、又は２〜４個の炭素を有するアルケニレン若しくはアルキニレンであって、式中、前記アルキレン、アルケニレン及びアルキニレンが必要に応じて、ハロゲン、ＯＨ、Ｏ−アルキル及びアミノから独立して選択される１つ以上の基で置換され；
ｎが０、１、２、３又は４である、
化合物；並びにその立体異性体、互変体、溶媒和物及び薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｚｎ−アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、又は−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１２Ｒ１３であって、式中、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリール部分が必要に応じて、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、オキソ（但し、該アリール又はヘテロアリール上にないことを条件とする）アルキル、Ｚｎ−アリール、Ｚｎ−ヘテロシクロアルキル、Ｚｎ−ヘテロアリール、Ｚｎ−ＣＮ、Ｚｎ−ＯＲ１２、Ｚｎ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｚｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｚｎ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、Ｚｎ−ＮＲ１２Ｒ１５、Ｚｎ−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｚｎ−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、Ｚｎ−ＳＲ１２、Ｚｎ−ＳＯＲ１２、Ｚｎ−ＳＯ２Ｒ
１２、Ｚｎ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｚｎ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｚｎ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ヘテロシクロアルキル、Ｚｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｚｎ−ＮＲ１２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｚｎ−ＮＲ１２−（Ｃ２−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｚｎ−ＮＲ１２−（Ｃ２−Ｃ６アルキル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｚｎ−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１３、及びＺｎ−ＮＲ１２−（Ｃ２−Ｃ６アルキル）−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３から独立して選択される１つ以上の基で置換され、
Ｒ１５がＨ、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであって、式中、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリール部分が必要に応じて、ハロゲン、ＯＨ、Ｏ−アルキル、及びアミノから独立して選択される１つ以上の基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＮＲ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５がＨ又はＣ１−Ｃ１０アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＣＨ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＹがＮ−ＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ＹがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がアリールである、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
前記アリールが、Ｚｎ−ＯＲ１２、Ｚｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｚｎ−ＮＲ１２Ｒ１５、Ｚｎ−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｚｎ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、及びＺｎ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２から独立して選択される１つ以上の基で置換される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１がヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記ヘテロアリールが、アルキル及びＺｎ−ＯＲ１２から独立して選択される１つ以上の基で置換される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ７及びＲ８が５員環の縮合炭素環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、５−ピリダジニル、２−ピリミジニル、５−ピリミジニル、６−ピリミジニル、２−ピラジニル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、２−フラニル、３−フラニル、２−チエニル、３−チエニル、フェニル、３−インドリル及びそれらの置換形態から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１がフェニル、２−フラニル、２−チアゾリル、２−ピロリル、３−イドリル及び３−ピリジルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
以下の化学式Ｉａ及びＩｂから選択され：
【化３】
2008540674.tif 000003
式中、Ａが＝Ｙで置換される５又は６員環縮合炭素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
以下の化学式Ｉｃ〜Ｉｐから選択される、請求項１に記載の化合物。
【化４】
2008540674.tif 000004
【化５】
2008540674.tif 000005
【化６】
2008540674.tif 000006
【請求項１７】
以下の化学式Ｉｑ〜Ｉｄｄ：
【化７】
2008540674.tif 000007
【化８】
2008540674.tif 000008
【化９】
2008540674.tif 000009
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
以下の化学式：
【化１０】
2008540674.tif 000010
【化１１】
2008540674.tif 000011
【化１２】
2008540674.tif 000012
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が１つ以上のヒドロキシメチル、メチルアミノカルボニルメトキシ、アミノ、２−（ジメチルアミノ）−エチルアミノカルボニル、メトキシカルボニルメトキシ、エチルアミノ、アシルアミノ、ジメチルアミノカルボニルメトキシ、カルボキシメトキシ、ヒドロキシ、アミノカルボニルメトキシ、メトキシ、フルオロ、メチル、メチルアミノカルボニル、モルフォリノカルボニルメトキシ、Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−メチルアミノカルボニルメトキシ、イソプロピルアミノカルボニル、メトキシカルボニル、カルボキシ、アシルアミノメチル、ニトロ、メチルスルホニルアミノ、モルフォリノ、メチルスルホニル、ジメチルアミノ、シアノ、メチルチオ、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メチルアミノ、アミノメチル、モルフォリノカルボニル、２−メトキシエトキシ、ピラゾール−１−イル、Ｎ−（ｔ−ブトキシカルボニル）エチルアミノ、３，５−ジメチルピラゾール−１−イル、又はＮ，Ｎ−ジ（メチルスルホニル）アミノで必要に応じて置換されるアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が１つ以上のヒドロキシメチル、メチルアミノカルボニルメトキシ、アミノ、２−（ジメチルアミノ）−エチルアミノカルボニル、メトキシカルボニルメトキシ、エチルアミノ、アシルアミノ、ジメチルアミノカルボニルメトキシ、カルボキシメトキシ、ヒドロキシ、アミノカルボニルメトキシ、メトキシ、フルオロ、メチル、メチルアミノカルボニル、モルフォリノカルボニルメトキシ、Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−メチルアミノカルボニルメトキシ、イソプロピルアミノカルボニル、メトキシカルボニル、カルボキシ、アシルアミノメチル、ニトロ、メチルスルホニルアミノ、モルフォリノ、メチルスルホニル、ジメチルアミノ、シアノ、メチルチオ、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メチルアミノ、アミノメチル、モルフォリノカルボニル、２−メトキシエトキシ、ピラゾール−１−イル、Ｎ−（ｔ−ブトキシカルボニル）エチルアミノ、３，５−ジメチルピラゾール−１−イル、又はＮ，Ｎ−ジ（メチルスルホニル）アミノで必要に応じて置換されるフェニルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル、２−フリル、２−チエニル、２−チアゾイル、１−メチルピラゾール−４−イル、３−フリル、６−アミノピリド−３−イル−１−メチルピロル−２−イル、１−エチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド−５−
イル、１−（ピリド−３−イル）ピロール−２−イル、３−チエニル、５−チアゾリル、５−シアノ−６−メチルチオピリド−２−イル、６−メトキシピリド−３−イル、２−ピロリル、６−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピリド−３−イル、１，２，３チアジアゾール−４−イル、２−キノリル、３−ピリジル、５−メトキシピリド−２−イル、２−ヒドロキシプロピル、ベンジル、２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド−５−イル、２−（メトキシカルボニル）エチル、１−（２−シアノエチル）ピロール−２−イル、３−ピペリジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド−４−イル、３−アミノプロピル、メチル、４−メトキシベンジル、１−（２−チアゾリル）ピロール−２−イル、２−テトラヒドロフラニル、１−（ｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−３−イル、２−アミノエチル、１−（４−メチルピリド−２−イル））ピロール−２−イル、１−（ｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル、又は４−ピペリジルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
本明細書において記載したような化合物１３、１４、１６、１７、１９、２０、２２、２４、３０、３１及び３４〜１１９から選択される化合物、並びにそれらの立体異性体、互変体、溶媒和物及び薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
請求項１〜２２の何れか１項に記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物。
【請求項２４】
抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調節剤、神経栄養因子、心血管疾患の治療薬、肝疾患の治療薬、抗ウイルス剤、血液障害の治療薬、糖尿病の治療薬、又は免疫不全障害の治療薬から選択される追加の治療薬を更に含む、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
細胞の増殖を抑制する方法であって、前記細胞を請求項１〜２２の何れか１項に記載の化合物の有効量と接触させることを含む、方法。
【請求項２６】
前記細胞が癌細胞である、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
異常な細胞増殖状態を処置するキットであって、
ａ）請求項１〜２２の何れか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩又はプロドラッグを含む第一の薬学的組成物；及び
ｂ）必要に応じて取扱説明書
を含む、キット。
【請求項２８】
更に（ｃ）上記キットに含まれる第二の薬学的組成物を含み、該第二の薬学的組成物が抗過増殖活性を有する第二の化合物を含む、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
更に、前記第一及び第二の薬学的組成物を、これらを必要とする患者に同時、連続又は別々に投与するための説明書を含む、請求項２８に記載のキット。
【請求項３０】
前記第一及び第二の薬学的組成物が別々の容器に含まれる、請求項２８に記載のキット。
【請求項３１】
前記第一及び第二の薬学的組成物が同じ容器に含まれる、請求項２８に記載のキット。
【請求項３２】
医学的治療に使用するための、請求項１〜２２の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
ヒト又は動物における異常な細胞増殖状態を処置する医薬品として使用するための、請求項１〜２２の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
ヒト又は動物における異常な細胞増殖状態を処置する医薬品の製造における、請求項１〜２２の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３５】
患者における癌、卒中、糖尿病、肝腫大、心血管疾患、アルツハイマー病、嚢胞性線維症、ウイルス性疾患、自己免疫性疾患、アテローム性硬化症、再狭窄、乾癬、アレルギー性障害、炎症、神経学的障害、ホルモン関連障害、臓器移植に伴う病態、免疫不全障害、骨破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患、細胞死に伴う病態、トロンビン誘発性血小板凝集、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、肝疾患、Ｔ細胞活性化に関与する病理的免疫状態、及びＣＮＳ障害からなる群から選択される疾患又は病態を処置するか、その重症度を軽減するための組成物であって、請求項１〜２２の何れか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項３６】
癌の処置を必要とする哺乳動物における癌を処置又は予防するための組成物であって、請求項１〜２２の何れか１項に記載の化合物の治療有効量を含む、組成物。
【請求項３７】
前記癌が、乳癌、卵巣癌、子宮頚癌、前立腺癌、精巣癌、生殖泌尿器癌、食道癌、咽頭癌、神経膠芽腫、神経芽腫、胃癌、皮膚癌、角化性棘細胞腫、肺癌、類表皮癌、大細胞癌、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、小細胞癌、肺腺癌、骨癌、結腸癌、腺腫、膵癌、腺癌、甲状腺癌、濾胞癌、未分化癌、乳頭癌、セミノーマ、メラノーマ、肉腫、膀胱癌、肝臓癌、胆管癌、腎臓癌、骨髄性障害、リンパ性障害、ヘアリー細胞、口腔及び咽頭癌（口部）、唇癌、舌癌、口癌、咽頭癌、小腸癌、結腸直腸癌、大腸癌、直腸癌、脳腫瘍及び中枢神経系癌、ホジキン病及び白血病から選択される、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３８】
再狭窄、心肥大、アテローム性硬化症、心筋梗塞又はうっ血性心疾患から選択される心血管疾患の処置を必要とする哺乳動物における、再狭窄、心肥大、アテローム性硬化症、心筋梗塞又はうっ血性心疾患から選択される心血管疾患を処置又は予防するための組成物であって、請求項１〜２２の何れか１項に記載の化合物の治療有効量を含む、組成物。
【請求項３９】
アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン舞踏病、脳虚血又は外傷に起因する神経変性疾患、グルタミン酸塩の神経毒性又は低酸素症から選択される神経変性疾患の処置を必要とする哺乳動物における、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン舞踏病、脳虚血又は外傷に起因する神経変性疾患、グルタミン酸塩の神経毒性又は低酸素症から選択される神経変性疾患を処置又は予防するための組成物であって、請求項１〜２２の何れか１項に記載の化合物の治療有効量を含む、組成物。
【請求項４０】
リウマチ性関節炎、乾癬、接触性皮膚炎、及び遅延過敏反応から選択される炎症性疾患の処置を必要とする哺乳動物における、リウマチ性関節炎、乾癬、接触性皮膚炎、及び遅延過敏反応から選択される炎症性疾患を処置又は予防するための組成物であって、請求項１〜２２の何れか１項に記載の化合物の治療有効量を含む、組成物。