【手続補正書】
【提出日】平成21年9月11日(2009.9.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも一部分が多形形態Ａで存在する式：
【化１】
2009514798.tif 000001
を有する化合物Ｉ
の製造方法であって、該方法が：
（ａ）以下の（ｉ）アセトン、（ｉｉ）アセトニトリル；（ｉｉｉ）ブタノール、（ｉｖ）ジメチルスルホキシド；（ｖ）ジオキサン；（ｖｉ）エタノール；（ｖｉｉ）エタノール及びイソプロピルアルコール；（ｖｉｉｉ）エタノール及び水；（ｉｘ）酢酸エチル；（ｘ）ヘプタン；（ｘｉ）イソプロパノール；（ｘｉｉ）酢酸イソプロピル；（ｘｉｉｉ）メタノール；（ｘｉｖ）メチルエチルケトン；（ｘｖ）メチルイソブチルケトン；（ｘｖｉ）２，２，２−トリフルオロエタノール；（ｘｖｉｉ）テトラヒドロフラン；（ｘｖｉｉｉ）トルエン；（ｘｉｘ）水；並びに（ｘｘ）エタノール及びヘプタン；を含む任意の溶媒系からの結晶化、又は
（ｂ）アモルファス形態１に熱、高い相対湿度若しくは有機蒸気で圧力を加えることによる、若しくはアモルファス形態１の水での湿式粉砕による、アモルファス形態１の転換による
を含む、方法。
ここで、多形形態Ａは、
顕著な特徴が以下のような主要回折線である、Ｃｕ−Ｋα線を用いた粉末Ｘ線回折のパターン：
【表１】
2009514798.tif 000002
；
１２１２、１３６５、１４４７、１６１３及び１６９７ｃｍ−１に吸収ピークを含むＩＲスペクトル；
１０６５、１１０３、１２３５、１２８８、１３３７、１３６５、１６２４、１６８９、２８８３、２９８３及び３０２６ｃｍ−１のピークを含むＦＴ−ラマンスペクトル；並びに
約１７３℃から約１９５℃の吸熱範囲を有する示差走査熱量測定スペクトル；
からなる群より選択される１以上の物理的性質によって特徴付けられる多形形態を示す。
アモルファス形態１は、
特定のピークが存在しない幅広いハローを示す、Ｃｕ−Ｋα線を用いた粉末Ｘ線回折のパターン；
１７０３、１５９９、１１１９、８６８及び８０９ｃｍ−１に吸収ピークを含むＩＲスペクトル；
８０５、１２８０及び１７０３ｃｍ−１のピークを含むＦＴ−ラマンスペクトル；並びに
Ｔｇ＝７０℃（開始）、１３２℃での発熱、及び１８３℃での吸熱開始を有する示差走査熱量測定スペクトル；
からなる群より選択される１以上の物理的性質によって特徴付けられるアモルファス形態を示す。
【請求項２】
式：
【化２】
2009514798.tif 000003
を有する化合物Ｉを含む組成物であって、該化合物Ｉの少なくとも一部分が：
特定のピークが存在しない幅広いハローを示す、Ｃｕ−Ｋα線を用いた粉末Ｘ線回折のパターン；
１７０３、１５９９、１１１９、８６８及び８０９ｃｍ−１に吸収ピークを含むＩＲスペクトル；
８０５、１２８０及び１７０３ｃｍ−１のピークを含むＦＴ−ラマンスペクトル；並びに
Ｔｇ＝７０℃（開始）、１３２℃での発熱、及び１８３℃での吸熱開始を有する示差走査熱量測定スペクトル；
からなる群より選択される１以上の物理的性質によって特徴付けられるアモルファス形態１として組成物中に存在する、組成物。
【請求項３】
化合物Ｉの少なくとも一部分が：
特定のピークが存在しない幅広いハローを示す、Ｃｕ−Ｋα線を用いた粉末Ｘ線回折のパターン；
３０６２、２９４９、２８６１、２５７１、２２２５、２１３６、１７０３、１６５２、１５９９、１５４１、１４４０、１３７５、１２８６、１２２８、１１７２、１１３４、１１１９、１０８４、１０６８、１０２４、９４８、８６８、８３３、及び８０９ｃｍ−１に吸収ピークを含むＩＲスペクトル；
８０５、８３４、９０４、１００２、１０２４、１０４５、１１３４、１１６８、１２０５、１２８０、１３８６、１４４３、１５７８、１６００、１６５４、１７０３、２２２５、２８６４、２９５８及び３０６５ｃｍ−１のピークを含むＦＴ−ラマンスペクトル；並びに
Ｔｇ＝７０℃（開始）、１３２℃での発熱、及び１８３℃での吸熱開始を有する示差走査熱量測定スペクトル；
からなる群より選択される１以上の物理的性質によって特徴付けられるアモルファス形態１として組成物中に存在する、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
式：
【化３】
2009514798.tif 000004
を有する化合物Ｉ
（ここで、化合物Ｉの少なくとも一部分が：
特定のピークが存在しない幅広いハローを示す、Ｃｕ−Ｋα線を用いた粉末Ｘ線回折のパターン；
１７０３、１５９９、１１１９、８６８及び８０９ｃｍ−１に吸収ピークを含むＩＲスペクトル；
８０５、１２８０及び１７０３ｃｍ−１のピークを含むＦＴ−ラマンスペクトル；並びに
Ｔｇ＝７０℃（開始）、１３２℃での発熱、及び１８３℃での吸熱開始を有する示差走査熱量測定スペクトル；
からなる群より選択される１以上の物理的性質によって特徴付けられるアモルファス形態１として組成物中に存在する）と、
１以上の医薬担体と
を含む、医薬組成物。
【請求項５】
化合物Ｉの少なくとも一部分が：
特定のピークが存在しない幅広いハローを示す、Ｃｕ−Ｋα線を用いた粉末Ｘ線回折のパターン；
３０６２、２９４９、２８６１、２５７１、２２２５、２１３６、１７０３、１６５２、１５９９、１５４１、１４４０、１３７５、１２８６、１２２８、１１７２、１１３４、１１１９、１０８４、１０６８、１０２４、９４８、８６８、８３３、及び８０９ｃｍ−１に吸収ピークを含むＩＲスペクトル；
８０５、８３４、９０４、１００２、１０２４、１０４５、１１３４、１１６８、１２０５、１２８０、１３８６、１４４３、１５７８、１６００、１６５４、１７０３、２２２５、２８６４、２９５８及び３０６５ｃｍ−１のピークを含むＦＴ−ラマンスペクトル；並びに
Ｔｇ＝７０℃（開始）、１３２℃での発熱、及び１８３℃での吸熱開始を有する示差走査熱量測定スペクトル；
からなる群より選択される１以上の物理的性質によって特徴付けられるアモルファス形態１として組成物中に存在する、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
経口投与に適合された丸剤又はカプセル剤である、請求項４又は５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
丸剤、錠剤、カプセル剤、乳剤、懸濁剤、マイクロサスペンション、ウェハース、細粒、チューインガム、散剤、凍結乾燥粉末、顆粒剤、及びトローチ剤からなる群より選択される経口剤形である、請求項４又は５に記載の医薬組成物。
【請求項８】
懸濁剤、マイクロサスペンション、乳剤、注射に先立って懸濁又は乳化するのに適した固体形態、及び移植可能なデバイスからなる群より選択される非経口剤形である、請求項４又は５に記載の医薬組成物。
【請求項９】
局所又は経皮投与に適合された、請求項４又は５に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
懸濁剤、マイクロサスペンション、乳剤、クリーム、ゲル、軟膏、ローション、チンキ、ペースト、散剤、フォーム、エアロゾル、灌注、スプレー、座剤、包帯、及び皮膚パッチからなる群より選択される局所又は経皮剤形である、請求項４又は５に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
散剤、エアロゾル、懸濁剤、マイクロサスペンション、及び乳剤からなる群より選択される経肺剤形である、請求項４又は５に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
１％（重量）を超える化合物Ｉが、アモルファス形態１として組成物中に存在する、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１３】
５％（重量）を超える化合物Ｉが、アモルファス形態１として組成物中に存在する、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
５０％（重量）を超える化合物Ｉが、アモルファス形態１として組成物中に存在する、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１５】
７５％（重量）を超える化合物Ｉが、アモルファス形態１として組成物中に存在する、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６】
９０％（重量）を超える化合物Ｉが、アモルファス形態１として組成物中に存在する、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１７】
９５％（重量）を超える化合物Ｉが、アモルファス形態１として組成物中に存在する、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１８】
９７％（重量）を超える化合物Ｉが、アモルファス形態１として組成物中に存在する、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９】
９９％（重量）を超える化合物Ｉが、アモルファス形態１として組成物中に存在する、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２０】
式：
【化４】
2009514798.tif 000005
を有する化合物Ｉを含む医薬組成物
（ここで、化合物Ｉの少なくとも一部分が：
特定のピークが存在しない幅広いハローを示す、Ｃｕ−Ｋα線を用いた粉末Ｘ線回折のパターン；
１７０３、１５９９、１１１９、８６８及び８０９ｃｍ−１に吸収ピークを含むＩＲスペクトル；
８０５、１２８０及び１７０３ｃｍ−１のピークを含むＦＴ−ラマンスペクトル；並びに
Ｔｇ＝７０℃（開始）、１３２℃での発熱、及び１８３℃での吸熱開始を有する示差走査熱量測定スペクトル；
からなる群より選択される１以上の物理的性質によって特徴付けられるアモルファス形態１として組成物中に存在する）と、
該組成物が投与されるべき疾患状態を示すこと、該組成物用の保管情報、投薬情報及び該組成物の投与方法に関する指示からなる群より選択される１以上の情報形態を含む使用説明書と
を含む、キット。
【請求項２１】
化合物Ｉの少なくとも一部分が：
特定のピークが存在しない幅広いハローを示す、Ｃｕ−Ｋα線を用いた粉末Ｘ線回折のパターン；
３０６２、２９４９、２８６１、２５７１、２２２５、２１３６、１７０３、１６５２、１５９９、１５４１、１４４０、１３７５、１２８６、１２２８、１１７２、１１３４、１１１９、１０８４、１０６８、１０２４、９４８、８６８、８３３、及び８０９ｃｍ−１に吸収ピークを含むＩＲスペクトル；
８０５、８３４、９０４、１００２、１０２４、１０４５、１１３４、１１６８、１２０５、１２８０、１３８６、１４４３、１５７８、１６００、１６５４、１７０３、２２２５、２８６４、２９５８及び３０６５ｃｍ−１のピークを含むＦＴ−ラマンスペクトル；並びに
Ｔｇ＝７０℃（開始）、１３２℃での発熱、及び１８３℃での吸熱開始を有する示差走査熱量測定スペクトル；
からなる群より選択される１以上の物理的性質によって特徴付けられるアモルファス形態１として組成物中に存在する、請求項２０に記載のキット。
【請求項２２】
複数回投与形態で組成物を含む、請求項２０又は２１に記載のキット。
【請求項２３】
請求項２〜１９のいずれか１項に記載の組成物と、
包装材料と
を含む、製品。
【請求項２４】
組成物を収容するための容器を含む、請求項２３に記載の製品。
【請求項２５】
容器が、組成物が投与されるべき疾患状態、保管情報、投薬情報及び組成物の投与方法に関する指示からなる群より選択される１以上のものを示すラベルを含む、請求項２４に記載の製品。
【請求項２６】
複数回投与形態で組成物を含む、請求項２３に記載の製品。
【請求項２７】
薬剤を製造するための、請求項２〜１９のいずれか１項に記載の組成物の使用。
【請求項２８】
糖尿病の治療剤を製造するための、請求項２〜１９のいずれか１項に記載の組成物の使用。
【請求項２９】
２型糖尿病の治療剤を製造するための、請求項２〜１９のいずれか１項に記載の組成物の使用。
【請求項３０】
癌の治療剤を製造するための、請求項２〜１９のいずれか１項に記載の組成物の使用。
【請求項３１】
少なくとも一部分がアモルファス形態１で存在する式：
【化５】
2009514798.tif 000006
を有する化合物Ｉの製造方法であって、該方法が：
（ａ）メタノールからのロトエバポレーション；
（ｂ）水からの高速蒸発；
（ｃ）水からの凍結乾燥；
（ｄ）酢酸エチル及びヘキサンからの結晶化；並びに酢酸イソプロピル及びヘキサンからの結晶化、並びに溶媒から化合物Ｉを単離すること
からなる群より選択される、方法。
ここで、アモルファス形態１は、
特定のピークが存在しない幅広いハローを示す、Ｃｕ−Ｋα線を用いた粉末Ｘ線回折のパターン；
１７０３、１５９９、１１１９、８６８及び８０９ｃｍ−１に吸収ピークを含むＩＲスペクトル；
８０５、１２８０及び１７０３ｃｍ−１のピークを含むＦＴ−ラマンスペクトル；並びに
Ｔｇ＝７０℃（開始）、１３２℃での発熱、及び１８３℃での吸熱開始を有する示差走査熱量測定スペクトル；
からなる群より選択される１以上の物理的性質によって特徴付けられるアモルファス形態を示す。