【手続補正書】
【提出日】平成21年8月7日(2009.8.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式で示される化合物：
【化１】
2009505980.tif 000001
式中、
・Ｒ２はいつも、ハロゲン、−Ｒ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、又は−ＮＲＣＯ(ＶＲ)であり、ここでＶは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、又は共有結合であり；
・Ｒ３はいつも、−ＭｋＲＣであり、ここで各Ｍは独立して置換又は非置換のメチレン基であり；ｋは０〜４の整数であり；ＲＣはハロゲン、−ＣＮ、−Ｒ、−ＯＲ、−Ｓ(Ｏ)ｎＲ、−Ｓ(Ｏ)ｎＮＲＲ'、−ＮＲＲ'、−ＮＲ(ＣＯ)ＶＲ、−ＣＯ(ＶＲ)、又はＪであり、ｎは０、１又は２であり；
・Ｒ４はいつも、−Ｒ、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＮＨＣＯＲ６、−ＮＨＣＯ(ＯＲ６)、又は−ＮＨＣＯＮＲ６Ｒ７であり；
・Ｒ６及びＲ７はいつも、独立して、水素又は脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール基を意味するか、或いはＮＲ６Ｒ７がＮ含有複素環式もしくはヘテロアリール環又は環系を構成し；
・Ｑは−ＣＣ−又は−ＣＲ＝ＣＲ'−であり、ここで二重結合はシスもしくはトランス配置のいずれでもよく；
・環Ａはアリール、ヘテロアリール、又は複素環式環系であり；
・(Ｒａ)ｍは１または２以上の任意置換基を意味し、Ｒａ１、Ｒａ２、Ｒａ３、Ｒａ４、Ｒａ５は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｒ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ(Ｏ)ｎＲ、−ＳＯｎＮＲＲ'、−ＮＲＲ'、−(ＣＯ)ＶＲ、−Ｏ(ＣＯ)ＶＲ、−ＮＲ(ＣＯ)ＶＲ、−Ｓ(ＣＯ)ＶＲ、又は−ＶＪ、−Ｖ−Ｃ(＝ＮＲ)ＮＲ'Ｒ”、−ＣＯＣＯＲ、−ＣＯＭｋＣＯＲ、−Ｖ−Ｐ(＝Ｏ)(Ｖ'Ｒ)(Ｖ”Ｒ')、−ＮＯ２、−ＮＲＳＯ２Ｒ'、及び−ＮＲＳＯ２ＮＲ'Ｒ”よりなる群から選ばれ、ここで、Ｖ、Ｖ'及びＶ”は独立して−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、又は共有結合であり；ｎは０、１又は２であり；そしてｍは０〜５の整数であり；
・Ｒ、Ｒ'、及びＲ”はいつも、独立して、水素又は脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であり；そして
・Ｊは、式−ＰＯ(ＶＲ)２、−Ｐ(ＶＲ)２又は−ＰＯ(ＶＲ)(ＧＲ１)で示されるＰ含有基であり、ここでＧはＯ、Ｓ、ＮＲ又は(Ｍ)ｘであり、Ｍはいつも独立して置換もしくは非置換のメチレン基であり；ｘは１〜６の整数であり、そしてＲ１は−ＰＯ(ＶＲ)２、−ＳＯ２(ＶＲ)又は−Ｃ(Ｏ)(ＶＲ)であり；ただし、Ｐに直接結合しているＲ基はどれもＨではなく；
・前記の各基において、各脂肪族又はヘテロ脂肪族基は分岐鎖又は非分岐鎖の環式又は非環式のものでよく、１又は２以上の不飽和結合を含有していてもよく、またハロゲン、−ＣＮ、−Ｒ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ(Ｏ)ｎＲ、−ＳＯｎＮＲＲ'、−ＮＲＲ'、−(ＣＯ)ＶＲ、−Ｏ(ＣＯ)ＶＲ、−ＮＲ(ＣＯ)ＶＲ、−Ｓ(ＣＯ)ＶＲ、又は−ＶＪ、−Ｖ−Ｃ(＝ＮＲ)ＮＲ'Ｒ”、−ＣＯＣＯＲ、−ＣＯＭｋＣＯＲ、−Ｖ−Ｐ(＝Ｏ)(Ｖ'Ｒ)(Ｖ”Ｒ')、−ＮＯ２、−ＮＲＳＯ２Ｒ'及び−ＮＲＳＯ２ＮＲ'Ｒ”、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲ、＝ＮＮＲＲ'、＝ＮＮＨＣ(Ｏ)Ｒ、＝ＮＮＨＣＯ２Ｒ及び＝ＮＮＨＳＯ２Ｒから選ばれた基で置換されているか、非置換でよく；そして
・前記の各基において、各アリール、ヘテロアリール及び複素環基は、炭素又は複素環もしくはヘテロアリール環のヘテロ原子を介して隣接部分に共有結合していてもよく、またハロゲン、−ＣＮ、−Ｒ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ(Ｏ)ｎＲ、−ＳＯｎＮＲＲ'、−ＮＲＲ'、−(ＣＯ)ＶＲ、−Ｏ(ＣＯ)ＶＲ、−ＮＲ(ＣＯ)ＶＲ、−Ｓ(ＣＯ)ＶＲ、又は−ＶＪ、−Ｖ−Ｃ(＝ＮＲ)ＮＲ'Ｒ”、−ＣＯＣＯＲ、−ＣＯＭｋＣＯＲ、−Ｖ−Ｐ(＝Ｏ)(Ｖ'Ｒ)(Ｖ”Ｒ')、−ＮＯ２、−ＮＲＳＯ２Ｒ'及び−ＮＲＳＯ２ＮＲ'Ｒ”から選ばれた基で置換されているか、非置換でよい。
【請求項２】
Ｒ４がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
【化２】
2009505980.tif 000002
が下記構造式で示されるいずれか（式中、ＥはＯ、Ｓ又はＮＲであり、Ｒは水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール又はヘテロアリール基である）である、請求項２に記載の化合物。
【化３】
2009505980.tif 000003
【請求項４】
【化４】
2009505980.tif 000004
が下記構造式で示されるいずれか（式中、Ｒは水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール又はヘテロアリール基である）である、請求項２に記載の化合物。
【化５】
2009505980.tif 000005
【請求項５】
Ｒ４が−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＮＨＣＯＲ６又は−ＮＨＣＯＮＲ６Ｒ７である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ７がＨである請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ６が、アリール、ヘテロアリール又は複素環基から選ばれた環Ｂであり、ここでアリール、ヘテロアリール又は複素環基は、ハロゲン、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール及びヘテロアリール基から選ばれた１又は２以上の置換基を含有していてもよい、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
次式で示される請求項７に記載の化合物。
【化６】
2009505980.tif 000006
式中、環Ａ及びＢは独立して、アリール環、ヘテロアリール環及び複素環から選ばれ；
−Ｘ−Ｙ−は、−ＣＯＮＲ７−、−ＮＨＣＯ−、又は−ＮＨＣＯＮＲ７−であり；そしてＲｂ１、Ｒｂ２及びＲｂ３は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｒ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ(Ｏ)ｎＲ、−ＳＯｎＮＲＲ'、−ＮＲＲ'、−(ＣＯ)ＶＲ、−Ｏ(ＣＯ)ＶＲ、−ＮＲ(ＣＯ)ＶＲ、−Ｓ(ＣＯ)ＶＲ、又は−ＶＪ、−Ｖ−Ｃ(＝ＮＲ)ＮＲ'Ｒ”、−ＣＯＣＯＲ、−ＣＯＭｋＣＯＲ、−Ｖ−Ｐ(＝Ｏ)(Ｖ'Ｒ)(Ｖ”Ｒ')、−ＮＯ２、−ＮＲＳＯ２Ｒ'、及び−ＮＲＳＯ２ＮＲ'Ｒ”よりなる群から選ばれ、ここで、Ｖ、Ｖ'及びＶ”は独立して−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、又は共有結合であり；Ｍは置換又は非置換のメチレン基であり；ｋは０〜４の整数であり；ｎは０、１又は２であり；ｍは０〜５の整数であり；そしてＲは水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール又はヘテロアリール基である。
【請求項９】
【化７】
2009505980.tif 000007
が下記構造式で示されるいずれかを表す、請求項８に記載の化合物。
【化８】
2009505980.tif 000008
【請求項１０】
下記構造式のいずれかで示される、請求項８に記載の化合物。
【化９】
2009505980.tif 000009
【請求項１１】
Ｒ４が−ＣＯＮＲ６Ｒ７又は−ＮＨＣＯＮＲ６Ｒ７であり、ここでＮＲ６Ｒ７は、下記の式ＩＶに示されるようにＮ含有複素環又はヘテロアリール環系Ｃである、請求項５に記載の化合物。
【化１０】
2009505980.tif 000010
式中、環Ｃは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｒ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ(Ｏ)ｎＲ、−ＳＯｎＮＲＲ'、−ＮＲＲ'、−(ＣＯ)ＶＲ、−Ｏ(ＣＯ)ＶＲ、−ＮＲ(ＣＯ)ＶＲ、−Ｓ(ＣＯ)ＶＲ、又は−ＶＪ、−Ｖ−Ｃ(＝ＮＲ)ＮＲ'Ｒ”、−ＣＯＣＯＲ、−ＣＯＭｋＣＯＲ、−Ｖ−Ｐ(＝Ｏ)(Ｖ'Ｒ)(Ｖ”Ｒ')、−ＮＯ２、−ＮＲＳＯ２Ｒ'、及び−ＮＲＳＯ２ＮＲ'Ｒ”よりなる群から選ばれた１又は２以上の任意置換基、Ｒｃ１、Ｒｃ２及びＲｃ３を有していてもよく、ここで、Ｖ、Ｖ'及びＶ”は独立して−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、又は共有結合であり；Ｍは置換又は非置換のメチレン基であり；ｋは０〜４の整数であり；ｎは０、１又は２であり；ｍは０〜５の整数であり；Ｒは水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール又はヘテロアリール基であり；Ｗは−ＣＯ−又は−ＮＨＣＯ−である。
【請求項１２】
下記構造式のいずれかを有する、請求項１１に記載の化合物。
【化１１】
2009505980.tif 000011
【請求項１３】
Ｒ３がＨである、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３が−Ｒである、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が−ＯＲである、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が−ＮＲＲ'である、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２が環式と非環式とを含む脂肪族基又はヘテロ脂肪族基であり、いずれの基も置換又は非置換の基でよい、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が置換又は非置換の３〜７員炭素環の環状脂肪族基である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２が置換又は非置換でよいアリール又はヘテロアリール基である、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
Ｑが−ＣＣ−である、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
Ｑが−ＣＲＣＲ'−である、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
請求項１〜２１のいずれかに記載の少なくとも１種の化合物又はその塩と、少なくとも１種の薬剤に許容される賦形剤又は添加剤とを含有する組成物。
【請求項２３】
腫瘍増殖及び／又は腫瘍転移を抑制するための請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項２４】
白血病の治療及び予防のための請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項２５】
請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物により阻害されるキナーゼが媒介する疾患又は望ましくない症状を治療及び予防するための請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項２６】
腫瘍増殖及び／又は腫瘍転移の抑制用医薬の製造のための請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物又はその塩の使用。
【請求項２７】
白血病の治療及び予防用医薬の製造のための請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物又はその塩の使用。
【請求項２８】
請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物により阻害されるキナーゼが媒介する疾患又は望ましくない症状の治療及び予防用医薬の製造のための請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物又はその塩の使用。