【手続補正書】
【提出日】平成21年5月21日(2009.5.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式 I 
【化１】
2008545660.tif 000001
の化合物もしくはその薬学的に許容される塩であって、この式において、Q は窒素、酸素、もしくは硫黄より選択された 0 から3 個のヘテロ原子を有する3 から 8 員環性の飽和、部分的に飽和、もしくは不飽和の単環；もしくは窒素、酸素、もしくは硫黄より選択された0から6 個のヘテロ原子を有する8 から 12 員環性の二環であり；ここで Q は 1 から 10 個の JQ の発生により随意的に置換されており；
Zは 結合、NH 、N(C1-3脂肪鎖)、もしくは C=CH2 であり；
R1は各々のR1が随意的に1 から 3 個の J の発生により置換された -(C1-２脂肪鎖)p-R4であり；
R2は各々のR1が随意的に1 から 3 個の J の発生により置換された -(C1-２脂肪鎖)d-R5であり；
R3はハロゲン、シアノ基-CN 、ニトロ基 -NO2 、もしくは -(U)m-X であり、ここでU はC1-6脂肪鎖であり、最大で2個までのメチレン単位が随意的に、かつ独立して GU により置換され、U は随意的に1 から 4 個の JU により置換されており；Xは水素、ハロゲン、シアノ基 -CN 、ニトロ基 -NO2 、S(O)R 、SO2R 、C1-4ハロゲン化脂肪鎖、もしくはC1-6脂肪鎖、C3-10脂環式、C6-10アリール、5から10 員のヘテロアリール、5 から 10 員のヘテロシクリルより選択された基であり；該基は随意的に1 から 4 個の JX により置換されており；GUは-NH- 、 -NR- 、 -O- 、-S- 、 -CO2- 、 -OC(O)- 、 -C(O)CO- 、-C(O)-、-C(O)NH-、 -C(O)NR- 、 -C(=N-CN) 、 -NHCO- 、 -NRCO- 、-NHC(O)O- 、 -NRC(O)O- 、-SO2NH-、 -SO2NR- 、-NHSO2- 、 -NRSO2- 、-NHC(O)NH- 、-NRC(O)NH-、-NHC(O)NR- 、 -NRC(O)NR-、-OC(O)NH- 、 -OC(O)NR- 、-NHSO2NH- 、-NRSO2NH-、-NHSO2NR-、-NRSO2NR- 、 -SO- 、 もしくは -SO2- であり；
R4は水素、ハロゲン、シアノ基-CN 、アミノ基 -NH2 、ニトロ基 -NO2 、-CF3 、C1-3脂肪鎖、シクロプロピル、-NCH3、-OCH3 、-C(=O)NH2 、-C(=O)CH3 、-NC(=O)CH3、もしくは 水酸基 -OH であり；
R5は水素、ハロゲン、シアノ基-CN 、アミノ基 -NH2 、ニトロ基 -NO2 、-CF3 、C1-3脂肪鎖、シクロプロピル、-NCH3、-OCH3 、-C(=O)NH2 、-C(=O)CH3 、-NC(=O)CH3、もしくは 水酸基 -OH であり；
JQはハロゲン、-OCF3、-(Vn)-R” 、-(Vn)-CN 、-(Vn)-NO2、もしくは -(Vn)-(C1-4ハロゲン化脂肪鎖)であり、JQは水素ではなく；
VはC1-10脂肪鎖であり、最大で3 個までのメチレン単位が GV により置換され、ここでGVは -NH- 、 -NR- 、 -O- 、-S- 、-CO2- 、 -OC(O)- 、 -C(O)CO- 、 -C(O)- 、-C(O)NH-、 -C(O)NR- 、-C(=N-CN) 、 -NHCO- 、 -NRCO- 、-NHC(O)O- 、 -NRC(O)O- 、-SO2NH-、-SO2NR- 、-NHSO2- 、 -NRSO2- 、-NHC(O)NH-、-NRC(O)NH-、-NHC(O)NR- 、 -NRC(O)NR- 、-OC(O)NH- 、 -OC(O)NR- 、-NHSO2NH-、-NRSO2NH-、-NHSO2NR- 、-NRSO2NR- 、 -SO- 、 もしくは-SO2- より選択され；Vは随意的に1 から 6 個の JV の発生により置換されており；
R”は水素、もしくは随意的にC1-6脂肪鎖、C3-10脂環式、C6-10アリール、5から 10 員のヘテロアリール、もしくは5から 10 員のヘテロシクリルより選択された置換基であり；もしくは、同じか、または異なる置換基上の、各々のR” 基が結合した原子と一緒になって、二つのR”基は、随意的に置換した3から8 員ヘテロシクリルを形成し；各々の随意的に置換されたR”基は、独立して、かつ随意的に1 から 6 個の JR の発生により置換されており；
Rは随意的にC1-6脂肪鎖、C3-10脂環式、C6-10アリール、5から 10 員のヘテロアリール、もしくは5から 10 員のヘテロシクリルより選択された置換基であり；もしくは、同じか、または異なる置換基上の、各々のR基が結合した原子と一緒になって、二つのR基は、随意的に置換された3から8 員ヘテロシクリルを形成し；各々の随意的に置換されたR 基は、独立して、かつ随意的に1 から 4 個の JR の発生により置換されており；
JV、JU、JX 、およびJR は、各々がハロゲン、L 、-(Ln)-R’、-(Ln)-N(R’)2、-(Ln)-SR’ 、-(Ln)-OR’ 、-(Ln)-(C3-10脂環式)、-(Ln)-(C6-10アリール)、-(Ln)-(5 から 10 員のヘテロアリール) 、-(Ln)-(5から 10 員のヘテロシクリル) 、オキソ、C1-4ハロアルコキシ、C1-4ハロアルキル、-(Ln)-NO2、-(Ln)-CN、-(Ln)-OH 、-(Ln)-CF3 、-CO2R’、-CO2H、-COR’、-COH、-OC(O)R’、もしくは-NC(O)R’より独立して選択され；もしくは、同じか、または異なる置換基上の、各々のJV 、JU、JX、およびJR 基が結合した原子と一緒になって、二つのJV 、JU、JX、もしくはJR 基は、飽和、不飽和、もしくは部分的に飽和された5 から 7 員環を形成し；  
R’は水素、もしくはC1-6脂肪鎖であり；もしくは、各々のR’基が結合した原子と一緒になって、二つのR’ 基は、随意的に３から６員の脂環式、もしくはヘテロシクリルを形成し、該脂肪鎖、脂環、もしくはヘテロシクリルはR* 、-OR*、-SR* 、-NO2 、 -CF3 、-CN 、-CO2R* 、-COR*、-OCOR*、-NHCOR* で随意的に置換されており、ここでR* は水素、もしくはC1-6脂肪鎖であり；
Lは最大で3 単位のメチレン基が-NH-、 -NR6- 、 -O- 、-S- 、 -CO2- 、 -OC(O)- 、-C(O)CO- 、-C(O)- 、-C(O)NH- 、 -C(O)NR6- 、 -C(=N-CN) 、 -NHCO- 、 -NR6CO-、-NHC(O)O-、 -NR6C(O)O- 、-SO2NH- 、 -SO2NR6-、-NHSO2-、 -NR6SO2- 、-NHC(O)NH- 、-NR6C(O)NH-、-NHC(O)NR6-、-NR6C(O)NR6- 、-OC(O)NH- 、-OC(O)NR6- 、-NHSO2NH-、-NR6SO2NH- 、-NHSO2NR6-、-NR6SO2NR6- 、 -SO- 、 もしくは -SO2- で置換されたC1-6脂肪鎖であり；
R6はC1-6脂肪鎖、C3-10脂環式、C6-10アリール、5から 10 員のヘテロアリール、もしくは5から 10 員のヘテロシクリルより選択された置換基であり；もしくは、同じか、または異なる置換基上の、各々のR6基が結合した原子と一緒になって、二つのR6基は、3 から 8 員ヘテロシクリルを形成し；
Jはハロゲン、メトキシ基OCH3 、水酸基 OH 、ニトロ基 NO2 、アミノ基 NH2 、SCH3、NCH3、シアノ基 -CN 、非置換C1-2脂肪鎖であり；二つのJ は、それらが結合した炭素と共にシクロプロピル環、もしくはC=O を形成し；
m、n 、d 、および p は、各々独立して0 、もしくは 1 であり；
R1、R2、およびR3 、が水素であり、 Z が結合である場合、 Q は
【化２】
2008545660.tif 000002
ではなく、ここで X は-NH-tBu 、-NH-フェニル、もしくはフェニル基であり；
R1およびR2が水素であり、R3 が水素、COOEt 、もしくは COOH であり、Z が結合である場合、Qは
【化３】
2008545660.tif 000003
ではなく；
R1がヨウ素、R2が水素、R3 が臭素であり、Z が NHである場合 Qは
【化４】
2008545660.tif 000004
ではなく；
R1およびR3が水素であり、R2 が水素、塩素、フッ素、メチル基、もしくは CF3であり、Z がNHである場合；Q は2-フルオロ-4-アミノフェニル、2-フルオロ-4- ニトロフェニル、もしくは
【化５】
2008545660.tif 000005
ではなく；
R1およびR3が水素であり、R2 が水素、もしくはメチル基であり、Z がNHである場合、 Qは2,6-フルオロ-4- アミノフェニル、
【化６】
2008545660.tif 000006
ではなく；
R1およびR3が水素であり、R2 がメチル基であり、Z がNHである場合、 Q は
【化７】
2008545660.tif 000007
ではなく；
R1、R2、およびR3 、が水素であり、Z がNHである場合； Q は3,5-ジフルオロフェニル、4- アミノフェニル、4-ニトロフェニル、2-クロロ-4-アミノフェニル、2-クロロ-4- ニトロフェニル、3,4-メトキシフェニル、
【化８】
2008545660.tif 000008
ではなく；
R1およびR2が水素であり、R3 がC(=O)NH2 であり、Z がNHである場合、Q は2-エチルフェニルではなく；
R1、R2、およびR3 、が水素であり、Z がNCH3 である場合； Q は非置換フェニル、2-フルオロ-4-アミノフェニル、2-フルオロ-4-ニトロフェニル、もしくは
【化９】
2008545660.tif 000009
ではない、化合物。
【請求項２】
次式 I-a
【化１０】
2008545660.tif 000010
の化合物もしくはその薬学的に許容される塩であって、この式において、 Q は窒素、酸素、もしくは硫黄より選択された 0 から3 個のヘテロ原子を有する3 から 8 員環性の飽和、部分的に飽和、もしくは不飽和の単環；もしくは窒素、酸素、もしくは硫黄より選択された0から6 個のヘテロ原子を有する8 から 12 員環性の二環であり、ここで Q は 1 から 10 個の JQ の発生により随意的に置換されており；
R1は各々のR1が随意的に1 から 3 個の J の発生により置換された -(C1-２脂肪鎖)p-R4であり；
R2は各々のR1が随意的に1 から 3 個の J の発生により置換された -(C1-２脂肪鎖)d-R5であり；
R3はハロゲン、シアノ基-CN 、ニトロ基 -NO2 、もしくは -(U)m-X であり、ここでU はC1-6脂肪鎖であり、最大で2個までのメチレン単位が随意的に、かつ独立して GU により置換され、U は随意的に1 から 4 個の JU により置換されており；Xは水素、ハロゲン、シアノ基 -CN 、ニトロ基 -NO2 、S(O)R 、SO2R 、C1-4ハロゲン化脂肪鎖、もしくはC1-6脂肪鎖、C3-10脂環式、C6-10アリール、5から10 員のヘテロアリール、5 から 10 員のヘテロシクリルより選択された基であり；該基は随意的に1 から 4 個の JX により置換されており；GUは-NH- 、 -NR- 、 -O- 、-S- 、 -CO2- 、 -OC(O)- 、 -C(O)CO- 、-C(O)-、-C(O)NH-、 -C(O)NR- 、 -C(=N-CN)- 、 -NHCO- 、 -NRCO- 、-NHC(O)O- 、-NRC(O)O- 、-SO2NH-、 -SO2NR- 、-NHSO2- 、 -NRSO2- 、-NHC(O)NH- 、-NRC(O)NH-、-NHC(O)NR- 、 -NRC(O)NR- 、-OC(O)NH-、 -OC(O)NR- 、-NHSO2NH- 、-NRSO2NH-、-NHSO2NR- 、-NRSO2NR-、-SO- 、 もしくは -SO2- であり；
R4は水素、ハロゲン、シアノ基-CN 、アミノ基 -NH2 、ニトロ基 -NO2 、-CF3 、C1-3脂肪鎖、シクロプロピル、-NCH3、-OCH3 、-C(=O)NH2 、-C(=O)CH3 、-NC(=O)CH3、もしくは 水酸基 -OH であり；
R5は水素、ハロゲン、シアノ基-CN 、アミノ基 -NH2 、ニトロ基 -NO2 、-CF3 、C1-3脂肪鎖、シクロプロピル、-NCH3、-OCH3 、-C(=O)NH2 、-C(=O)CH3 、-NC(=O)CH3、もしくは 水酸基 -OH であり；
JQはハロゲン、-OCF3、-(Vn)-R” 、-(Vn)-CN 、-(Vn)-NO2、もしくは -(Vn)-(C1-4ハロゲン化脂肪鎖)であり、JQは水素ではなく；
VはC1-10脂肪鎖であり、最大で3 個までのメチレン単位が GV により置換され、ここでGVは -NH- 、 -NR- 、 -O- 、-S- 、-CO2- 、 -OC(O)- 、 -C(O)CO- 、 -C(O)- 、-C(O)NH-、 -C(O)NR- 、 -C(=N-CN)、 -NHCO- 、 -NRCO- 、-NHC(O)O- 、 -NRC(O)O- 、-SO2NH-、 -SO2NR-、-NHSO2- 、 -NRSO2- 、-NHC(O)NH- 、-NRC(O)NH-、-NHC(O)NR- 、-NRC(O)NR- 、-OC(O)NH- 、 -OC(O)NR- 、-NHSO2NH- 、-NRSO2NH-、-NHSO2NR-、-NRSO2NR- 、-SO- 、 もしくは -SO2- より選択され；Vは随意的に1 から 6 個の JVにより置換されており；
R”は水素、もしくは随意的にC1-6脂肪鎖、C3-10脂環式、C6-10アリール、5から 10 員のヘテロアリール、もしくは5から 10 員のヘテロシクリルより選択された置換基であり；もしくは、同じか、または異なる置換基上の、各々のR” 基が結合した原子と一緒になって、二つのR”基は、随意的に置換された3から8 員ヘテロシクリルを形成し；各々の随意的に置換されたR” 基は、独立して、かつ随意的に1 から 6 個の JR の発生により置換されており；
Rは随意的にC1-6脂肪鎖、C3-10脂環式、C6-10アリール、5から 10 員のヘテロアリール、もしくは5から 10 員のヘテロシクリルより選択された置換基であり；もしくは、同じか、または異なる置換基上の、各々のR基が結合した原子と一緒になって、二つのR基は、随意的に置換された3から8 員ヘテロシクリルを形成し；各々の随意的に置換されたR 基は、独立して、かつ随意的に1 から 4 個の JR の発生により置換されており；
JV、JU、JX 、およびJR は、各々がハロゲン、L 、-(Ln)-R’、-(Ln)-N(R’)2、-(Ln)-SR’ 、-(Ln)-OR’ 、-(Ln)-(C3-10脂環式)、-(Ln)-(C6-10アリール)、-(Ln)-(5 から 10 員のヘテロアリール) 、-(Ln)-(5から 10 員のヘテロシクリル) 、オキソ、C1-4ハロアルコキシ、C1-4ハロアルキル、-(Ln)-NO2、-(Ln)-CN、-(Ln)-OH 、-(Ln)-CF3 、-CO2R’、-CO2H、-COR’、-COH、-OC(O)R’、もしくは-NC(O)R’より独立して選択され；もしくは、同じか、または異なる置換基上の、各々のJV 、JU、JX、およびJR 基が結合した原子と一緒になって、二つのJV 、JU、JX、もしくはJR 基は、飽和、不飽和、もしくは部分的に飽和された5 から 7 員環を形成し；
R’は水素、もしくはC1-6脂肪鎖であり；もしくは、各々のR’基が結合した原子と一緒になって、二つのR’ 基は、随意的に３から６員の脂環式、もしくはヘテロシクリルを形成し、該脂肪鎖、脂環、もしくはヘテロシクリルはR* 、-OR*、-SR* 、-NO2 、 -CF3 、-CN 、-CO2R* 、-COR*、-OCOR*、-NHCOR* で随意的に置換されており、ここでR* は水素、もしくはC1-6脂環鎖であり；
Lは最大で3 単位のメチレン基が-NH-、 -NR6- 、 -O- 、-S- 、 -CO2- 、 -OC(O)- 、-C(O)CO- 、 -C(O)- 、-C(O)NH-、 -C(O)NR6- 、 -C(=N-CN) 、 -NHCO- 、 -NR6CO-、-NHC(O)O-、 -NR6C(O)O- 、-SO2NH- 、 -SO2NR6-、-NHSO2-、 -NR6SO2- 、-NHC(O)NH- 、-NR6C(O)NH-、-NHC(O)NR6-、-N R6C(O)NR6- 、-OC(O)NH- 、-OC(O)NR6- 、-NHSO2NH-、-NR6SO2NH- 、-NHSO2NR6-、-NR6SO2NR6- 、 -SO- 、 もしくは -SO2- で置換されたC1-6脂肪鎖であり；
R6はC1-6脂肪鎖、C3-10脂環式、C6-10アリール、5から 10 員のヘテロアリール、もしくは5から 10 員のヘテロシクリルより選択された置換基であり；もしくは、同じか、または異なる置換基上の、各々のR6基が結合した原子と一緒になって、二つのR6基は、3 から 8 員ヘテロシクリルを形成し；
Jはハロゲン、メトキシ基OCH3 、水酸基 OH 、ニトロ基 NO2 、アミノ基 NH2 、SCH3、NCH3、シアノ基 -CN 、非置換C1-2脂肪鎖であり；二つのJ は、それらが結合した炭素と共にシクロプロパン環、もしくはC=O を形成し；
m、n 、d 、および p は、各々独立して0 、もしくは 1 であり；
R1、R2、およびR3 、が水素である場合、 Q は
【化１１】
2008545660.tif 000011
【化１２】
2008545660.tif 000012
ではなく、ここで X は-NH-tBu 、-NH-フェニル、もしくはフェニル基であり；
R1およびR2が水素であり、R3 が水素、COOEt 、もしくは COOH である場合、 Q は
【化１３】
2008545660.tif 000013
ではない、化合物。
【請求項３】
次式 I-b 
【化１４】
2008545660.tif 000014
の化合物もしくはその薬学的に許容される塩であって、この式において、
Qは窒素、酸素、もしくは硫黄より選択された0 から3 個のヘテロ原子を有する3 から 8員環性の飽和、部分的に飽和、もしくは不飽和の単環；もしくは窒素、酸素、もしくは硫黄より選択された0 から6 個のヘテロ原子を有する8から 12 員環性の二環であり、ここで、Q は 1 から 10 個の JQ の発生により随意的に置換されており；
Z'はNH 、N(C1-3脂肪鎖)、もしくは C=CH2 による結合；
R1は各々のR1が随意的に1 から 3 個の J により置換された -(C1-２脂肪鎖)p-R4であり；
R2は各々のR1が随意的に1 から 3 個の J により置換された -(C1-２脂肪鎖)d-R5であり；
R3はハロゲン、シアノ基-CN 、ニトロ基 -NO2 、もしくは -(U)m-X であり、ここでU はC1-6脂肪鎖であり、最大で2個までのメチレン単位が随意的に、かつ独立して GU により置換され、U は随意的に1 から 4 個の JU により置換されており；Xは水素、ハロゲン、シアノ基 -CN 、ニトロ基 -NO2 、S(O)R 、SO2R 、C1-4ハロゲン化脂肪鎖、もしくはC1-6脂肪鎖、C3-10脂環式、C6-10アリール、5から10 員のヘテロアリール、5 から 10 員のヘテロシクリルより選択された基であり；該基は随意的に1 から 4 個の JX により置換されており；GUは-NH- 、 -NR- 、 -O- 、-S- 、 -CO2- 、 -OC(O)- 、 -C(O)CO- 、 -C(O)- 、-C(O)NH-、-C(O)NR- 、 -C(=N-CN)- 、 -NHCO- 、 -NRCO- 、-NHC(O)O- 、 -NRC(O)O- 、-SO2NH-、-SO2NR- 、-NHSO2- 、 -NRSO2- 、-NHC(O)NH- 、-NRC(O)NH-、-NHC(O)NR-、 -NRC(O)NR- 、-OC(O)NH- 、 -OC(O)NR- 、-NHSO2NH- 、-NRSO2NH-、-NHSO2NR-、-NRSO2NR-、 -SO- 、 もしくは -SO2- であり；
R4は水素、ハロゲン、シアノ基-CN 、アミノ基 -NH2 、ニトロ基 -NO2 、-CF3 、C1-3脂肪鎖、シクロプロピル、-NCH3、-OCH3 、-C(=O)NH2 、-C(=O)CH3 、-NC(=O)CH3、もしくは 水酸基 -OH であり；
R5は水素、ハロゲン、シアノ基-CN 、アミノ基 -NH2 、ニトロ基 -NO2 、-CF3 、C1-3脂肪鎖、シクロプロピル、-NCH3、-OCH3 、-C(=O)NH2 、-C(=O)CH3 、-NC(=O)CH3、もしくは 水酸基 -OH であり；
JQはハロゲン、-OCF3、-(Vn)-R” 、-(Vn)-CN 、-(Vn)-NO2、もしくは -(Vn)-(C1-4ハロゲン化脂肪鎖)であり、JQは水素ではなく；
VはC1-10脂肪鎖であり、最大で3 個までのメチレン単位が GV により置換され、ここでGVは -NH- 、 -NR- 、 -O- 、-S- 、-CO2- 、 -OC(O)- 、 -C(O)CO- 、 -C(O)- 、-C(O)NH-、 -C(O)NR- 、 -C(=N-CN)、 -NHCO- 、 -NRCO- 、-NHC(O)O- 、 -NRC(O)O- 、-SO2NH-、 -SO2NR-、-NHSO2- 、 -NRSO2- 、-NHC(O)NH- 、-NRC(O)NH-、-NHC(O)NR- 、-NRC(O)NR- 、-OC(O)NH- 、 -OC(O)NR- 、-NHSO2NH- 、-NRSO2NH-、-NHSO2NR-、-NRSO2NR- 、 -SO- 、 もしくは -SO2- より選択され；Vは随意的に1 から 6 個の JVの発生により置換されており；
R”は水素、もしくは随意的にC1-6脂肪鎖、C3-10脂環式、C6-10アリール、5から 10 員のヘテロアリール、もしくは5から 10 員のヘテロシクリルより選択された置換基であり；もしくは、同じか、または異なる置換基上の、各々のR” 基が結合した原子と一緒になって、二つのR”基は、随意的に置換された3から8 員ヘテロシクリルを形成し；各々の随意的に置換されたR” 基は、独立して、かつ随意的に1 から 6 個の JR により置換されており；
Rは随意的にC1-6脂肪鎖、C3-10脂環式、C6-10アリール、5から 10 員のヘテロアリール、もしくは5から 10 員のヘテロシクリルより選択された置換基であり；もしくは、同じか、または異なる置換基上の、各々のR基が結合した原子と一緒になって、二つのR基は、随意的に置換された3から8 員ヘテロシクリルを形成し；各々の随意的に置換されたR 基は、独立して、かつ随意的に1 から 4 個の JR により置換されており；
JV、JU、JX 、およびJR は、各々がハロゲン、L 、-(Ln)-R’、-(Ln)-N(R’)2、-(Ln)-SR’ 、-(Ln)-OR’ 、-(Ln)-(C3-10脂環式)、-(Ln)-(C6-10アリール)、-(Ln)-(5 から 10 員のヘテロアリール) 、-(Ln)-(5から 10 員のヘテロシクリル) 、オキソ、C1-4ハロアルコキシ、C1-4ハロアルキル、-(Ln)-NO2、-(Ln)-CN、-(Ln)-OH 、-(Ln)-CF3 、-CO2R’、-CO2H、-COR’、-COH、-OC(O)R’、もしくは-NC(O)R’より独立して選択され；もしくは、同じか、または異なる置換基上の、各々のJV 、JU、JX、およびJR 基が結合した原子と一緒になって、二つのJV 、JU、JX、もしくはJR 基は、飽和、不飽和、もしくは部分的に飽和された5 から 7 員環を形成し；
R’は水素、もしくはC1-6脂肪鎖であり；もしくは、各々のR’基が結合した原子と一緒になって、二つのR’ 基は、随意的に3 から 6 員の脂環式、もしくはヘテロシクリルを形成し、該脂肪鎖、脂環、もしくは複素環はR* 、-OR*、-SR* 、-NO2 、 -CF3 、-CN 、-CO2R* 、-COR*、-OCOR*、-NHCOR* で随意的に置換されており、ここでR* は水素、もしくはC1-6脂環鎖であり；
Lは最大で3 単位のメチレン基が-NH-、 -NR6- 、 -O- 、-S- 、 -CO2- 、 -OC(O)- 、-C(O)CO- 、 -C(O)- 、-C(O)NH-、 -C(O)NR6- 、 -C(=N-CN) 、 -NHCO- 、 -NR6CO-、-NHC(O)O- 、-NR6C(O)O- 、-SO2NH- 、 -SO2NR6-、-NHSO2-、 -NR6SO2- 、-NHC(O)NH- 、-NR6C(O)NH-、-NHC(O)NR6-、-N R6C(O)NR6- 、-OC(O)NH- 、-OC(O)NR6- 、-NHSO2NH-、-NR6SO2NH- 、-NHSO2NR6-、-NR6SO2NR6- 、 -SO- 、 もしくは -SO2- で置換されたC1-6脂肪鎖であり；
R6はC1-6脂肪鎖、C3-10脂環式、C6-10アリール、5から 10 員のヘテロアリール、もしくは5から 10 員のヘテロシクリルより選択された置換基であり；もしくは、同じか、または異なる置換基上の、各々のR6基が結合した原子と一緒になって、二つのR6基は、3 から 8 員ヘテロシクリルを形成し；
Jはハロゲン、メトキシ基OCH3 、水酸基 OH 、ニトロ基 NO2 、アミノ基 NH2 、SCH3、NCH3、シアノ基 -CN 、非置換C1-2脂肪鎖であり；二つのJ は、それらが結合した炭素と共にシクロプロパン環、もしくはC=O を形成し；
m、n 、d 、および p は、各々独立して0 、もしくは 1 であり；
R1がヨウ素、R2が水素、R3 が臭素であり、Z' が NHである場合、 Q は
【化１５】
2008545660.tif 000015
ではなく；
R1およびR3が水素であり、R2 が水素、塩素、フッ素、メチル基、もしくは CF3であり、Z'がNHである場合；Q は2-フルオロ-4-アミノフェニル、2-フルオロ-4- ニトロフェニル、もしくは
【化１６】
2008545660.tif 000016
ではなく；
R1およびR3が水素であり、R2 が水素、もしくはメチル基であり、Z'がNHである場合、 Qは2,6-フルオロ-4- アミノフェニル、
【化１７】
2008545660.tif 000017
ではなく；
R1およびR3が水素であり、R2 がメチル基であり、Z'がNHである場合、 Q は
【化１８】
2008545660.tif 000018
ではなく；
R1、R2、およびR3 、が水素であり、Z'がNHである場合； Q は3,5-ジフルオロフェニル、4- アミノフェニル、4-ニトロフェニル、2-クロロ-4-アミノフェニル、2-クロロ-4- ニトロフェニル、3,4-メトキシフェニル、
【化１９】
2008545660.tif 000019
ではなく；
R1およびR2が水素であり、R3 がC(=O)NH2 であり、Z'がNHである場合、Q は2-エチルフェニルではなく；
R1、R2、およびR3 、が水素であり、Z'がNCH3 である場合； Q は非置換フェニル、2-フルオロ-4-アミノフェニル、2-フルオロ-4-ニトロフェニル、もしくは
【化２０】
2008545660.tif 000020
ではない、化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物で、R1 が水素、ハロゲン、シアノ基 -CN 、アミノ基 -NH2 、ニトロ基 -NO2、-CF3、メチル基、-NCH3 、-OCH3 、もしくは 水酸基 -OH である、化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物で、R2 が水素、ハロゲン、シアノ基 -CN 、アミノ基 -NH2 、ニトロ基 -NO2、-CF3、メチル基、-NCH3 、-OCH3 、もしくは 水酸基 -OH である、化合物。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物で、m が 0 であり、かつR3が水素、ハロゲン、シアノ基 -CN 、ニトロ基 -NO2 、もしくはX である、化合物。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物で、m が 1 で、かつU が随意的に置換されたC1-3脂肪鎖であり、最大で 2 個までのメチレン単位が 0 から2 個のGU基により置換されている、化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物で、Q が1 個から5 個のJQ 基で随意的に置換された5から 10 員環アリール、もしくはヘテロアリール環である、化合物。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物で、Q が、1 個から5 個のJQ 基で随意的に置換された、飽和、もしくは部分的に飽和された5から 12 員環系の単環、もしくは二環である、化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物で、各々の JQ が、R”、-CH2R”、ハロゲン、シアノ基 -CN 、ニトロ基 -NO2、-COR”、 -COR8R”、-N(R’)R”、-CH2N(R’)R”、 -OR”、 -CH2OR”、-SR”、 -CH2SR”、-C(O)OR”、 -NR’COR”、 -NR’COR8R”、 -NR’COOR”、-NR’COOR8R”、-CON(R’)R”、 -CON(R’)R8R”、 -SO2N(R’)R”、-SO2N(R’)R8R”、-CON(R’)R8N(R’)R”、 -OR8OR”、-OR8N(R’)R”、 -NR’CH(R8)R”、-NR’CH(R8)C(O)OR”、-N(R’)R8R”、 -N(R’)R8R”、-N(R’)R8N(R’)R”、 -N(R’)R8OR”、 -NR’CH(R8)R”、-NR’CH2C(O)N(R’)R”、 もしくは-NR’CH(R8)C(O)N(R’)R” より独立して選択され、R8が水素、もしくは1 から4個の JVで随意的に置換されたC1-6アルキルである、化合物。
【請求項１１】
表 1 または表 2 より選択された請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物、および薬学的に許容される担体、アジュバント、もしくは溶剤を含む、医薬品組成物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の組成物で、さらに化学療法剤、もしくは増殖抑制剤、抗炎症剤、免疫賦活剤、もしくは免疫抑制剤、神経栄養因子、循環器疾患治療薬、骨折治療薬、肝臓病治療薬、抗ウイルス剤、血液障害治療薬、糖尿病治療薬、もしくは免疫不全治療薬より選択された医薬品のひとつを含んでいる、組成物。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物、もしくはその化合物を含む組成物と、生物試料を接触することを含む、該生物試料中におけるROCK キナーゼ活性またはJAKキナーゼ活性を阻害する方法。
【請求項１５】
患者におけるROCK キナーゼ活性またはJAKキナーゼ活性を阻害するための組成物であって、請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項１６】
患者において、増殖障害、心筋障害、神経変性疾患、精神障害、自己免疫疾患、臓器移植による症状、炎症性疾患、免疫系疾患、ウイルス性疾患、もしくは骨障害より選択された症状や疾患を、治療もしくは重篤度を緩和するための組成物であって、請求項１に記載の化合物含む、組成物。
【請求項１７】
患者において、増殖障害、心筋障害、神経変性疾患、自己免疫疾患、臓器移植による症状、炎症性疾患、骨髄増殖性疾患、もしくは免疫系疾患より選択された症状や疾患を、治療もしくは重篤度を緩和するための組成物であって、請求項１に記載の化合物を含む、組成物。