【手続補正書】
【提出日】平成23年6月28日(2011.6.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物。
【化１】
2011079828.tif 000001
（ｐ及びｑは、独立に、１又は２であり；
Ｒ１は、ＣＯ２Ｒ１０、ＣＯＮＲ１０ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ１０ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９又はテトラゾリルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり（前記アルキル、アルケニル又はシクロアルキルは、１から３個のハロで場合によって置換されている。）；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ８）アルキル又はＨｅｔであり（アリールは、フェニル又はナフチルであり、並びに前記アルキル、シクロアルキル又はアリールは、ハロ、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣＯＯＲ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＨＣＯＮＨＲ６、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０及びＣＯＮ（Ｒ１０）２からなる群から選択される１から３個の置換基で場合によって置換されている。）；
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１又は２個のヘテロ原子を有する５員から６員の飽和環状環であり（前記環は、ハロ、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣＯＯＲ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＨＣＯＮＨＲ６、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０及びＣＯＮ（Ｒ１０）２から選択される１から３個の置換基で場合によって置換されている。）；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ８）アルキル又はアリール（Ｃ１−Ｃ８）アルキルであり；アリールはフェニル又はナフチルであり、並びに前記アルキル、シクロアルキル又はアリールは、ハロ、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣＯＯＲ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＨＣＯＮＨＲ６、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０及びＣＯＮ（Ｒ１０）２からなる群から選択される１から３個の置換基で場合によって置換されている。）；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、ＯＲ１０、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＣＦ３、ＳＲ１０、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｎ（Ｒ７）２、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；前記アリールは、フェニル又はナフチルであり、ヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、環炭素又は窒素を通じて結合された１、２又は３個のヘテロ原子を有する５員又は６員の芳香環であり、並びにヘテロシクリルは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、環炭素又は窒素を通じて結合された１、２、３又は４個のヘテロ原子を有する５から７員の飽和又は不飽和非芳香環であり、並びに前記アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルキル又はアルコキシは、ハロ、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｎ（Ｒ７）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＨＣＯＯＲ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＨＣＯＮＨＲ６、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０及びＣＯＮ（Ｒ１０）２からなる群から選択される１から４個の置換基で場合によって置換されており；前記シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルの２つの隣接する置換基は、場合により一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０から３個のヘテロ原子を含有する３から６員の環状環を形成し；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ８アルキル）であり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルは、１から２個のＷ置換基で場合によって置換されており；及び各アリールは、独立に、フェニル又はナフチルであり、各ヘテロアリールは、独立に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、環炭素又は窒素を通じて結合された１、２又は３個のヘテロ原子を有する５員又は６員の芳香環であり；並びに各ヘテロシクリルは、独立に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、環炭素又は窒素を通じて結合された１、２、３又は４個のヘテロ原子を有する５から７員の飽和又は不飽和非芳香環であり；
Ｙは、Ｃ（＝Ｏ）、ＳＯ２又はＣ（＝Ｎ−ＣＮ）であり；
Ｚは、Ｃ（Ｒ１０）２、Ｏ又はＮ（Ｒ４）であり；
Ｍは、Ｃ１−Ｃ１２アルキレン又はＣ１−Ｃ１２アルキニレンであり、前記アルキレン又はアルキニレンは、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ８アルキル）及びアリール（Ｃ１−Ｃ８アルキル）からなる群から選択される１又は２個の置換基で場合によって置換されており；並びにＭの中の隣接する２個の置換基は、場合により一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０から３個のヘテロ原子を含有する３から６員の環状環を形成し；
各Ｒ７は、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ８アルキル）であり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルは、１から２個のＷ置換基で場合によって置換されており；及び各アリールは、独立に、フェニル又はナフチルであり、各ヘテロアリールは、独立に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、環炭素又は窒素を通じて結合された１、２又は３個のヘテロ原子を有する５員又は６員の芳香環であり；並びに各ヘテロシクリルは、独立に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、環炭素又は窒素を通じて結合された１、２、３又は４個のヘテロ原子を有する５から７員の飽和又は不飽和非芳香環であり；
各Ｗは、独立に、ハロ、ＯＲ１０、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＳＲ１０、ＣＯ２Ｒ１０、ＣＯＮ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｎ（Ｒ１０）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣＯＯＲ１０、ＮＨＣＯＮＨＲ１０、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；アリールは、フェニル又はナフチルであり、ヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、環炭素又は窒素を通じて結合された１、２又は３個のヘテロ原子を有する５員又は６員の芳香環であり；並びにヘテロシクリルは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、環炭素又は窒素を通じて結合された１、２、３又は４個のヘテロ原子を有する５から７員の飽和又は不飽和非芳香環であり；
Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４アルキル）又はヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ８アルキル）であり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルは、アリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、ハロ、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣＯＯＲ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＨＣＯＮＨＲ６、ＣＯ２Ｒ１０及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２からなる群から選択される１から４個の置換基で場合によって置換されており；各アリールは、独立に、フェニル又はナフチルであり；各ヘテロアリールは、独立に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、環炭素又は窒素を通じて結合された１、２又は３個のヘテロ原子を有する５員又は６員の芳香環であり；並びに各ヘテロシクリルは、独立に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、環炭素又は窒素を通じて結合された１、２、３又は４個のヘテロ原子を有する５から７員の飽和又は不飽和非芳香環であり；並びに前記シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルの隣接する２個の置換基は、場合により一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０から３個のヘテロ原子を含有する３から６員の環状環を形成し；
Ｒ９は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４アルキル）又はヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ８アルキル）であり、前記アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルは、アリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、ハロ、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣＯＯＲ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＨＣＯＮＨＲ６、ＣＯ２Ｒ１０及びＣＯＮ（Ｒ１０）２からなる群から選択される１から４個の置換基で場合によって置換されており；各アリールは、独立に、フェニル又はナフチルであり；各ヘテロアリールは、独立に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、環炭素又は窒素を通じて結合された１、２又は３個のヘテロ原子を有する５員又は６員の芳香環であり；並びに各ヘテロシクリルは、独立に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、環炭素又は窒素を通じて結合された１、２、３又は４個のヘテロ原子を有する５から７員の飽和又は不飽和非芳香環であり；前記シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルの隣接する２個の置換基は、場合により一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０から３個のヘテロ原子を含有する３から６員の環状環を場合によって形成し；
又はＲ８及びＲ９は、場合により一緒になって、これらが結合している窒素原子とともに、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０から２個の追加のヘテロ原子を含有する４から８員の単環式環を形成し；並びに
各Ｒ１０は、独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
但し、下記式：
2011079828.tif 000002
の化合物は除く。）
【請求項２】
化合物が式ＩＩＩの化合物：
【化３】
2011079828.tif 000003
（ｐ及びｑの合計は、＜３である。）
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がＣＯ２Ｒ１０、ＣＯＮＲ１０ＳＯ２Ｒ６又はＣＯＮＨＳＯ２ＮＲ８Ｒ９である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ６である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がＣＯＮＨＳＯ２Ｒ６であり、Ｒ６がＣ３−Ｃ８シクロアルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がＣＯＮＨＳＯ２ＮＲ８Ｒ９であり、Ｒ８がＣ１−Ｃ３アルキルであり、及びＲ９がＣ１−Ｃ３アルキル又は−（ＣＨ２）１−２−フェニルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、Ｃ２−Ｃ４アルケニルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ６アルキルで場合によって置換されたＣ５−Ｃ６シクロアルキル又はハロ及びＯＲ１０から選択される１から３個の置換基で場合によって置換されたＣ１−Ｃ８アルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５が、Ｈ、ハロ又はＣ１−Ｃ６アルコキシである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ＹがＣ＝Ｏである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｚが、Ｏ、Ｃ（Ｒ１０）２、ＮＨ又はＮ（Ｃ１−Ｃ８アルキル）である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｍが、置換されていないＣ４−Ｃ８アルキレン又は置換されていないＣ４−Ｃ８アルケニレンである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
化合物ＩＩＩ−１からＩＩＩ−２０４及びＩＩＩ−２０６からＩＩＩ−２４０
【化４】
2011079828.tif 000004
2011079828.tif 000005
2011079828.tif 000006
2011079828.tif 000007
2011079828.tif 000008
2011079828.tif 000009
2011079828.tif 000010
2011079828.tif 000011
2011079828.tif 000012
2011079828.tif 000013
2011079828.tif 000014
2011079828.tif 000015
2011079828.tif 000016
2011079828.tif 000017
2011079828.tif 000018
2011079828.tif 000019
2011079828.tif 000020
2011079828.tif 000021
2011079828.tif 000022
2011079828.tif 000023
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１から１３の何れかに１項に記載の化合物の有効量と、及び医薬として許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項１５】
ＨＣＶ抗ウイルス剤、免疫調節物質及び抗感染剤からなる群から選択される第二の治療剤をさらに含む、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
ＨＣＶ抗ウイルス剤がＨＣＶプロテアーゼ阻害剤及びＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤からなる群から選択される抗ウイルス剤である、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
ＨＣＶＮＳ３プロテアーゼ活性を阻害することを必要としている対象においてＨＣＶＮＳ３プロテアーゼ活性を阻害するための医薬の調製における、請求項１から１３の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
ＨＣＶによる感染を予防又は治療することを必要としている対象においてＨＣＶによる感染を予防又は治療するための医薬の調製における、請求項１から１３の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
前記医薬が、ＨＣＶ抗ウイルス剤、免疫調節物質、抗感染剤からなる群から選択される少なくとも１つの第二の治療剤をさらに含む、請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
ＨＣＶ抗ウイルス剤がＨＣＶプロテアーゼ阻害剤及びＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤からなる群から選択される抗ウイルス剤である、請求項１９に記載の使用。