【手続補正書】
【提出日】平成21年1月8日(2009.1.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2008526946.tif 000001
（Ｉ）
［式中、
Ａは−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ７）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＣＨ（ＯＨ）−または−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−から選択される２価の基であり、
Ｒ１は−ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｒ９、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｒ９、または−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２であり、
Ｒ２は水素またはヒドロキシル保護基であり、
Ｒ３は水素、非置換Ｃ１〜４アルキル、末端炭素原子がＣＮもしくはＮＨ２基で置換されているＣ１〜４アルキル、またはＣ１〜５アルカノイルであり、
Ｒ４は水素、Ｃ１〜４アルキルまたはＣ２〜６アルケニルであり、
Ｒ５はヒドロキシ、メトキシ、−ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｒ９または−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｒ９であり、
Ｒ６はヒドロキシであるか、または
Ｒ５とＲ６とが介在原子と一緒になって次の構造式： 
【化２】
2008526946.tif 000002
（式中、Ｙは、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＮ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−または−ＣＨ（ＳＲ７）−から選択される２価の基である）
で示される環状基を形成し、
Ｒ７は水素またはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、水素、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜１８アルキルであり、ここでＣ１〜１８アルキルは
ｉｉｉ）割り込まれていないか、あるいは−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ７）−から選択される１ないし３個の２価の基により割り込まれており、および／または
ｉｖ）置換されていないか、あるいはハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）アミノ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＣＨ３、飽和もしくは不飽和のＣ３〜８員非芳香族環、２ないし６個の炭素原子を含み、飽和もしくは不飽和であり、酸素、硫黄または窒素から選択される１または２個のヘテロ原子を含む複素環式非芳香族環、アルキルカルボニルアルコキシまたはアルコキシカルボニルアミノから選択される１ないし３個の基により置換されており、または
Ｒ８とＲ９とは、それらが結合している窒素と一緒になって、
ｉｉｉ）飽和もしくは不飽和の、酸素、硫黄または窒素から選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子を含む、および／または
ｉｖ）置換されていないか、あるいはＣ１〜５アルカノイル；割り込まれていないか、あるいは−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ７）−から選択される１ないし３個の２価の基により割り込まれており、および／または置換されていないか、あるいはＯＨ、ＮＨ２、２ないし６個の炭素原子を含み、置換されていないか、あるいはＣ１〜４アルキル、ハロゲン、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ１〜６アルコキシまたはＣ１〜４ヒドロキシアルキルから選択される基により置換されている非芳香族複素環、あるいは置換されていないか、またはＣ１〜４アルキル、ハロゲン、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ１〜６アルコキシまたはＣ１〜４ヒドロキシアルキルから選択される基により置換されているＣ３〜７シクロアルキルから選択される１ないし２個の基により置換されているＣ１〜６アルキル；またはＣ１〜４ジアルキルアミノから選択される１ないし２個の基により置換されている、
２ないし６個の炭素原子を含む非芳香族複素環を形成しており、
ｎは、１から８の整数である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項２】
Ａが−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ７）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＣＨ（ＯＨ）−または−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−から選択される２価の基であり、
Ｒ１が−ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｒ９、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｒ９、または−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２であり、
Ｒ２が水素またはヒドロキシル保護基であり、
Ｒ３が非置換Ｃ１〜４アルキル、末端炭素原子がＣＮもしくはＮＨ２基で置換されているＣ１〜４アルキル、またはＣ１〜５アルカノイルであり、
Ｒ４が水素、Ｃ１〜４アルキルまたはＣ２〜６アルケニルであり、
Ｒ５がヒドロキシ、メトキシ、−ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｒ９または−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｒ９であり、
Ｒ６がヒドロキシであるか、または
Ｒ５とＲ６とが介在原子と一緒になって次の構造式： 
【化３】
2008526946.tif 000003
（式中、Ｙは、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＮ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−または−ＣＨ（ＳＲ７）−から選択される２価の基である）
で示される環状基を形成し、
Ｒ７が水素またはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ８およびＲ９が、各々独立して、水素、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜１８アルキルであり、ここでＣ１〜１８アルキルは
ｉ）割り込まれていないか、あるいは−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ７）−から選択される１ないし３個の２価の基により割り込まれており、および／または
ｉｉ）置換されていないか、あるいはハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）アミノ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＣＨ３、飽和もしくは不飽和のＣ３〜８員非芳香族環、２ないし６個の炭素原子を含み、飽和もしくは不飽和であり、酸素、硫黄または窒素から選択される１または２個のヘテロ原子を含む複素環式非芳香族環、アルキルカルボニルアルコキシまたはアルコキシカルボニルアミノから選択される１ないし３個の基により置換されており、または
Ｒ８とＲ９とが、それらが結合している窒素と一緒になって、
ｉｉｉ）飽和もしくは不飽和の、酸素、硫黄または窒素から選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子を含む、および／または
ｉｖ）置換されていないか、あるいはＣ１〜５アルカノイル；割り込まれていないか、あるいは−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ７）−から選択される１ないし３個の２価の基により割り込まれており、および／または置換されていないか、あるいはＯＨ、ＮＨ２、２ないし６個の炭素原子を含み、置換されていないか、あるいはＣ１〜４アルキル、ハロゲン、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ１〜６アルコキシまたはＣ１〜４ヒドロキシアルキルから選択される基により置換されている非芳香族複素環、あるいは置換されていないか、またはＣ１〜４アルキル、ハロゲン、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ１〜６アルコキシまたはＣ１〜４ヒドロキシアルキルから選択される基により置換されているＣ３〜７シクロアルキルから選択される１ないし２個の基により置換されているＣ１〜６アルキルから選択される１ないし２個の基により置換されている、
２ないし６個の炭素原子を含む非芳香族複素環を形成しており、
ｎが１から８の整数である、
請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項３】
Ａが−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＨＣ（Ｏ）−から選択される２価の基であり、
Ｒ１が−ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｒ９または−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２であり、
Ｒ２がヒドロキシル保護基であり、
Ｒ３が非置換Ｃ１〜４アルキルであり、
Ｒ４が水素またはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ５がヒドロキシであり、
Ｒ６がヒドロキシであるか、または
Ｒ５とＲ６とが介在原子と一緒になって次の構造式： 
【化４】
2008526946.tif 000004
（式中、Ｙは−ＮＨ−である）
で示される環状基を形成し、
Ｒ８およびＲ９が、各々独立して、水素またはＣ１〜１８アルキルであり、および
ｎが１から８の整数である、
請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項４】
Ａが−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、
Ｒ１が−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２または−ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｒ９であり、
Ｒ２がＨであり、
Ｒ３が−ＣＨ３であり、
Ｒ４が−ＣＨ３であり、
Ｒ５がヒドロキシであり、
Ｒ６がヒドロキシであり、
Ｒ８およびＲ９が、各々、−ＣＨ２ＣＨ３であり、および
ｎが２である、
請求項３記載の化合物またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項５】
Ａが−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）ＣＨ２−または−ＣＨ（ＯＨ）−から選択される２価の基であり、
Ｒ１が−ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｒ９、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｒ９または−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２であり、
Ｒ２が水素またはヒドロキシル保護基であり、
Ｒ３が水素または−ＣＨ３であり、
Ｒ４が水素または−ＣＨ３であり、
Ｒ５がヒドロキシであり、
Ｒ６がヒドロキシであるか、または
Ｒ５とＲ６とが介在原子と一緒になって次の構造式： 
【化５】
2008526946.tif 000005
（式中、Ｙは−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ７）から選択される２価の基である）
で示される環状基を形成し、
Ｒ７が水素、−ＣＨ３または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
Ｒ８およびＲ９が、各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルであり、ここでＣ１〜６アルキルは
ｉ）割り込まれていないか、あるいは２価の基−Ｎ（Ｒ７）−により割り込まれており、および／または
ｉｉ）置換されていないか、またはＯＨにより置換されているか、または
Ｒ８とＲ９とが、それらが結合している窒素と一緒になって、
ｉｉｉ）飽和の、１個の追加の窒素ヘテロ原子を含み、および
ｉｖ）１個のＣ１〜６アルキルにより置換されており、ここで該Ｃ１〜６アルキルは割り込まれていないか、あるいは１個の２価の−Ｎ（Ｒ７）−基により割り込まれており、該Ｃ１〜６アルキルは置換されていないか、あるいは２ないし６個の炭素原子を含有する１個の非置換複素環またはＣ１〜４ジアルキルアミノにより置換されている、
２ないし６個の炭素原子を含む非芳香族複素環を形成しており、
ｎが１から３の整数である、
請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項６】
Ｒ２が式−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３のヒドロキシ保護基である、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
３−Ｏ−プロペノイル−３−Ｏ−デクラジノシル−６−Ｏ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ；
３−Ｏ−（３−ジエチルアミノ−プロピオニル）−３−Ｏ−デクラジノシル−６−Ｏ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ；
２’−Ｏ−アセチル−３−Ｏ−プロペノイル−３−Ｏ−デクラジノシル−６−Ｏ−メチル−エリスロマイシンＡ；
３−Ｏ−プロペノイル−３−Ｏ−デクラジノシル−６−Ｏ−メチル−エリスロマイシンＡ；
３−Ｏ−（３−ジエチルアミノ−プロピオニル）−３−Ｏ−デクラジノシル−６−Ｏ−メチル−エリスロマイシンＡ；
２’−Ｏ−アセチル−６−Ｏ−メチル−３−Ｏ−プロペノイル−３−Ｏ−デクラジノシル−エリスロマイシンＡ１１，１２環状カルバメート；
６−Ｏ−メチル−３−Ｏ−プロペノイル−３−Ｏ−デクラジノシル−エリスロマイシンＡ１１，１２−環状カルバメート；
６−Ｏ−メチル−３−Ｏ−（３−ジエチルアミノ−プロピオニル）−３−Ｏ−デクラジノシル−エリスロマイシンＡ１１，１２−環状カルバメート；
３−Ｏ−プロペノイル−３−Ｏ−デクラジノシル−３’−Ｎ−デメチル−６−Ｏ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ；
３−Ｏ−（３−ジエルアミノ−プロピオニル）−３−Ｏ−デクラジノシル−３’−Ｎ−デメチル−６−Ｏ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ；
３−Ｏ−プロペノイル−３−Ｏ−デクラジノシル−アジスロマイシン；
３−Ｏ−（３−ジエチルアミノ−プロピオニル）−３−Ｏ−デクラジノシル−アジスロマイシン；
３−Ｏ−（２−ジエチルアミノ−アセチル）−３−Ｏ−デクラジノシル−アジスロマイシン；
３−Ｏ−（２−ジエチルアミノ−アセチル）−３−Ｏ−デクラジノシル−６−Ｏ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ；
２’−Ｏ−アセチル−６−Ｏ−メチル−３−Ｏ−デクラジノシル−３−Ｏ−（３−アミノプロピル）−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ１１，１２−環状カーボネート；
６−Ｏ−メチル−３−Ｏ−デクラジノシル−３−Ｏ−（３−アミノプロピル）−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ；
６−Ｏ−メチル−３−Ｏ−デクラジノシル−３−Ｏ−（３−ジエチルアミノプロピル）−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ；
６−Ｏ−メチル−３−Ｏ−デクラジノシル−３−Ｏ−｛３−［４−（２−ジエチルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−プロピオニル｝−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ；
６−Ｏ−メチル−３−Ｏ−デクラジノシル−３−Ｏ−｛３−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−プロピオニル｝−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ；
６−Ｏ−メチル−３−Ｏ−デクラジノシル−３−Ｏ−［３−（３−ジメチルアミノ−プロピルアミノ）−プロピオニル］−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ；
６−Ｏ−メチル−３−Ｏ−デクラジノシル−３−Ｏ−［３−（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−プロピオニル］−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ；
６−Ｏ−メチル−３−Ｏ−デクラジノシル−３−Ｏ−｛３−［４−（３−ジエチルアミノ−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−プロピオニル｝−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ；
６−Ｏ−メチル−３−Ｏ−デクラジノシル−３−Ｏ−｛３−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミノ］−プロピオニル｝−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ；
６−Ｏ−メチル−３−Ｏ−デクラジノシル−３−Ｏ−｛３−［４−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−［１，４］ジアゼピン−１−イル］−プロピオニル｝−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ；
６−Ｏ−メチル−３−Ｏ−デクラジノシル−３−Ｏ−［３−（３−ジエチルアミノ−プロピルアミノ）−プロピオニル］−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ；
６−Ｏ−メチル−３−Ｏ−デクラジノシル−３−Ｏ−［３−（２−ジエチルアミノ−エチルアミノ）−プロピオニル］−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ；および
３−Ｏ−（３−ジエチルアミノ−プロピオニル）−３−Ｏ−デクラジノシル−６−Ｏ−メチル−９−デオキシ−９−ジヒドロ−９−ヒドロキシ−エリスロマイシンＡ
ならびにその医薬上許容される誘導体
からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
式（Ｉ）：
【化６】
2008526946.tif 000006
（Ｉ）
の化合物またはその医薬上許容される誘導体の製法であって、以下の工程（ａ）−（ｇ）の１つを含む方法：
（ａ）式（ＩＩ）：
【化７】
2008526946.tif 000007
（ＩＩ）
の化合物を、式（ＩＩＩ）：
ＨＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮＲ８ａＲ９ａ    （ＩＩＩ）
のカルボン酸または式（ＩＩＩ）のカルボン酸の活性化誘導体と反応させ、ここでＲ２はヒドロキシ保護基であり、Ｒ８ａおよびＲ９ａは請求項１に記載のＲ８およびＲ９であるか、あるいは請求項１に記載のＲ８およびＲ９に変換可能な基であって、Ｒ１が−ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｒ９であり、ｎが１ないし８の整数である、式（Ｉ）の化合物を生成する工程；
（ｂ）式（ＩＶ）：
【化８】
2008526946.tif 000008
（ＩＶ）
［式中、ｎは１ないし８の整数であり、Ｌは適当な脱離基である］
で示される化合物を、ＨＮＲ８ａＲ９ａ  （Ｖ）と反応させ、ここでＲ８ａおよびＲ９ａは請求項１に記載のＲ８およびＲ９であるか、あるいは請求項１に記載のＲ８およびＲ９に変換可能な基であって、Ｒ１が−ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｒ９であり、ｎが１ないし８の整数である、式（Ｉ）の化合物を生成する工程；
（ｃ）式（ＶＩＩ）：
【化９】
2008526946.tif 000009
（ＶＩＩ）
の化合物を、式：ＨＮＲ８ａＲ９ａ  （Ｖ）の化合物と反応させ、ここでＲ８ａおよびＲ９ａは請求項１に記載のＲ８およびＲ９であるか、あるいは請求項１に記載のＲ８およびＲ９に変換可能な基であって、Ｒ１が−ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｒ９であり、ｎが２である、式（Ｉ）の化合物を生成する工程；
（ｄ）式（ＶＩＩＩ）：
【化１０】
2008526946.tif 000010
（ＶＩＩＩ）
［式中、ｎは１ないし８の整数である］
の化合物を、式：ＨＮＲ８ａＲ９ａ  （Ｖ）の化合物と反応させ、ここでＲ８ａおよびＲ９ａは請求項１に記載のＲ８およびＲ９であるか、あるいは請求項１に記載のＲ８およびＲ９に変換可能な基であって、Ｒ１が−Ｏ（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｒ９であり、ｎが１ないし８の整数である、式（Ｉ）の化合物を生成する工程；
（ｅ）式（Ｘ）：
【化１１】
2008526946.tif 000011
（Ｘ）
［式中、ｎは２ないし８の整数であり、Ｌは適当な脱離基である］
の化合物を、式：ＨＮＲ８ａＲ９ａ  （Ｖ）の化合物と反応させ、ここでＲ８ａおよびＲ９ａは請求項１に記載のＲ８およびＲ９であるか、あるいは請求項１に記載のＲ８およびＲ９に変換可能な基であって、Ｒ１が−Ｏ（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｒ９であり、ｎが２ないし８の整数である、式（Ｉ）の化合物を生成する工程；
（ｆ）式（ＩＩ）の化合物をアクリロニトリルと反応させ、式（ＸＩ）：
【化１２】
2008526946.tif 000012
（ＸＩ）
［式中、Ｚはシアノ基である］
で示される化合物を生成し、つづいてシアノ基を接触還元に付し、Ｚが−ＣＨ２ＮＨ２である、式（ＸＩ）の化合物を生成する工程であるか；または
（ｇ）Ｚが−ＣＨ２ＮＨ２である、式（ＸＩ）の化合物を、式：ＨＣ（Ｏ）Ｒ８  （ＸＩＩ）の化合物と反応させ、Ｒ１が−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｒ９であり、Ｒ８およびＲ９が請求項１の記載と同意義であり、ｎが３である、式（Ｉ）の化合物を生成する工程；
その後、要すれば、その得られた化合物を以下の１つまたは複数の工程：
ｉ）保護基Ｒ２を除去する工程；
ｉｉ）Ｒ８ａおよびＲ９ａをＲ８およびＲ９に変換する工程；または
ｉｉｉ）式（Ｉ）の化合物をその医薬上許容される誘導体に変換する工程
に付す、方法。
【請求項９】
請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される誘導体、および医薬上許容される希釈剤または担体を含む医薬組成物。
【請求項１０】
望ましくない炎症性免疫応答により特徴づけられるか、またはかかる応答に伴う、あるいはＴＮＦ−α、ＩＬ−１、ＩＬ−６、ＩＬ−８、ＩＬ−２またはＩＬ−５の過度の分泌により誘発されるか、またはかかる分泌に伴う、炎症性疾患、障害、または状態を治療するための薬物の製造における請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１１】
白血球の炎症組織への浸潤に伴う炎症性状態、あるいは免疫またはアナフィラキシー障害を治療するための薬物の製造における請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１２】
炎症性疾患、障害または状態が、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、びまん性汎細気管支炎、成人呼吸窮迫症候群、炎症性腸疾患、クローン病、気管支炎および嚢胞性線維症からなる群より選択される、請求項１０記載の使用。
【請求項１３】
炎症性疾患、障害または状態が、肺、関節、眼、腸、皮膚または心臓の炎症性疾患、障害または状態である、請求項１０記載の使用。
【請求項１４】
炎症性疾患、障害または状態が、喘息、成人呼吸窮迫症候群、気管支炎、気管支拡張症、閉塞性細気管支炎、びまん性汎細気管支炎、嚢胞性線維症、関節リウマチ、リウマチ様脊椎炎、変形性関節症、骨髄炎、静脈洞炎、鼻ポリープ、痛風性関節炎、ブドウ膜炎、結膜炎、炎症性腸症状、クローン病、潰瘍性大腸炎、遠位直腸炎、座瘡、乾癬、湿疹、皮膚炎、心筋梗塞損傷、冠動脈疾患、慢性炎症、内毒素性ショックおよび平滑筋増殖障害からなる群より選択される、請求項１０記載の使用。
【請求項１５】
サイトカインまたは炎症性メディエーターの過度の無秩序な産生により特徴付けられるか、あるいはかかる産生に伴う炎症性疾患、障害または状態を治療するための薬物の製造における請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
炎症性サイトカイン産生およびリンパ球増殖からなる群より選択される１つまたは複数の炎症プロセスを阻害するための薬物の製造における請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１７】
ＴＮＦ−α、ＩＬ−１、ＩＬ−６、ＩＬ−８、ＩＬ−２またはＩＬ−５のうち少なくとも１つの産生が対照となる白血球と比較して減少する、炎症性サイトカイン産生を阻害するための薬物の製造における請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
ヒトＴ−細胞増殖を阻害するための薬物の製造における請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
ＴＮＦ−αの産生が軽減される、請求項１７記載の使用。
【請求項２０】
ＩＬ−１αおよび／またはＩＬ−１βの産生が軽減される、請求項１７記載の使用。
【請求項２１】
ＩＬ−２および／またはＩＬ−５の産生が軽減される、請求項１７記載の使用。
【請求項２２】
炎症プロセスが白血球の増殖を含む、請求項１６記載の使用。
【請求項２３】
抗原に対する免疫応答が阻害される、請求項１６記載の使用。
【請求項２４】
炎症プロセスの阻害がサイトカインの産生またはリンパ球の増殖を少なくとも５０％まで阻害することを含む、請求項１６記載の使用。