【手続補正書】
【提出日】平成21年2月20日(2009.2.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＮＳＡＩＤプロドラッグ、溶媒及び増粘剤を含む皮膚科学的に許容可能な組成物であって、前記ＮＳＡＩＤは、フェニル酢酸型であり、プロモエティは、該ＮＳＡＩＤへのエステル結合における無置換アルキルであることを特徴とする、皮膚科学的に許容可能な組成物。
【請求項２】
（ａ）前記溶媒は有機溶媒であり、（ｂ）前記組成物は、レシチン及び水をさらに含み、（ｃ）前記組成物はオルガノゲルであることを特徴とする、請求項１に記載の皮膚科学的に許容可能な組成物。
【請求項３】
ＮＳＡＩＤプロドラッグエステル、溶媒及び増粘剤を含む皮膚科学的に許容可能な組成物であって、前記ＮＳＡＩＤプロドラッグは、イブプロフェンプロドラッグであり、プロモエティは、アミジル、チオ又は無置換アルキルであることを特徴とする、皮膚科学的に許容可能な組成物。
【請求項４】
ＮＳＡＩＤ、ＮＳＡＩＤプロドラッグ、溶媒、及び増粘剤、共溶媒、保湿剤、角質溶解剤、油、皮膚軟化薬、界面活性剤、防腐剤、着色料、ＵＶ遮断薬、酸化防止剤又は香料である少なくとも１つの賦形剤を含むことを特徴とする、皮膚科学的に許容可能な組成物。
【請求項５】
前記ＮＳＡＩＤプロドラッグは、前記ＮＳＡＩＤを形成するように代謝され得ることを特徴とする、請求項４に記載の皮膚科学的に許容可能な組成物。
【請求項６】
ＮＳＡＩＤ、ＮＳＡＩＤプロドラッグ、溶媒及び該溶媒以外の賦形剤を組み合わせて、皮膚科学的に許容可能な組成物を形成する工程を含むことを特徴とする、製造方法。
【請求項７】
約１０％〜約９０％の量の１つ又は複数のアルコール溶媒、約０．００１％〜約２５％の総量の１つ又は複数のＮＳＡＩＤ、約０．０５％〜約５％の量の高分子増粘剤、及び約０．０１５％〜約２５％の総角質溶解剤濃度量で存在する１つ又は複数の角質溶解剤を含む皮膚科学的に許容可能なアルコールゲル組成物であって、前記ＮＳＡＩＤは、前記１つ又は複数のアルコール溶媒中に実質的に溶解されることを特徴とする、皮膚科学的に許容可能なアルコールゲル組成物。
【請求項８】
前記１つ又は複数の角質溶解剤は、前記組成物のｐＨ及び粘度を安定化するのに有効な量で存在し、前記１つ又は複数の角質溶解剤はサリチレートであることを特徴とする、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
フェニル酢酸型ＮＳＡＩＤプロドラッグエステル、溶媒及び増粘剤を含む組成物であって、プロモエティは、アミジル、チオ又は無置換アルキルであることを特徴とする、組成物。
【請求項１０】
ＮＳＡＩＤプロドラッグ、溶媒、及び増粘剤、共溶媒、保湿剤、角質溶解剤、油、皮膚軟化薬、界面活性剤、防腐剤、着色料、ＵＶ遮断薬、酸化防止剤又は香料である少なくとも１つの賦形剤を含む組成物であって、前記ＮＳＡＩＤプロドラッグは、ナプロキセン以外のＮＳＡＩＤの無置換アルキルエステルであることを特徴とする、組成物。
【請求項１１】
（ａ）約１０％〜約９０％の総溶媒量の少なくとも１つのアルコール溶媒、（ｂ）約１％〜約２５％の総量のフェニル酢酸型のＮＳＡＩＤ、（ｃ）約０．０５％〜約５％の量のポリアクリル系増粘剤、及び（ｄ）約０．０１５％〜約２５％の総角質溶解剤量で存在する１つ又は複数の角質溶解剤を含む皮膚科学的に許容可能なアルコールゲル組成物であって、前記ＮＳＡＩＤは、前記少なくとも１つのアルコール溶媒中に実質的に溶解されることを特徴とする、皮膚科学的に許容可能なアルコールゲル組成物。
【請求項１２】
（ａ）約５０％〜約７０％の総溶媒量の少なくとも１つのアルコール溶媒、（ｂ）約５％〜約２５％の総量のフェニル酢酸型のＮＳＡＩＤ、及び（ｃ）約０．０５％〜約２％の量のポリアクリル系増粘剤を含む皮膚科学的に許容可能なアルコールゲル組成物であって、アルカリ化剤の添加なしで約２０００〜約５００００ｃｐｓの粘度を有することを特徴とする、皮膚科学的に許容可能なアルコールゲル組成物。
【請求項１３】
（ａ）約１０％〜約９０％の総溶媒量の少なくとも１つのアルコール溶媒、（ｂ）約０．００１％〜約２５％の総量の１つ又は複数のＮＳＡＩＤ、（ｃ）約０．０５％〜約５％の量の高分子増粘剤、及び（ｄ）０％〜約２０％の量の水を含む皮膚科学的に許容可能なアルコールゲル組成物であって、該組成物の粘度は、約２０００ｃｐｓ〜約５００００ｃｐｓであることを特徴とする、皮膚科学的に許容可能なアルコールゲル組成物。
【請求項１４】
（ａ）約３０％〜約９０％の総溶媒量で存在する少なくとも１つのアルコール溶媒、（ｂ）カルボン酸基を有する少なくとも１つのＮＳＡＩＤ、及び（ｃ）約０．１％〜約５％の総増粘剤量で存在するポリアクリル酸増粘剤又はアルキルヒドロキシセルロース増粘剤である少なくとも１つの高分子増粘剤を含む皮膚科学的に許容可能なアルコールゲル組成物であって、該組成物の貯蔵時に、前記少なくとも１つのアルコール溶媒と前記カルボン酸基との間のプロドラッグエステル形成は、１日当たり約０．０３％未満であることを特徴とする、皮膚科学的に許容可能なアルコールゲル組成物。
【請求項１５】
プロドラッグエステル形成を阻害する量で角質溶解剤をさらに含み、前記少なくとも１つのアルコール溶媒は、分岐状アルコール或いは４つ又はそれ以上の炭素を有するアルコールであることを特徴とする、請求項１４に記載の皮膚科学的に許容可能なアルコールゲル組成物。
【請求項１６】
（ａ）約３０％〜約９０％の総量で存在する少なくとも１つのアルコール溶媒、（ｂ）カルボン酸基を有する少なくとも１つのＮＳＡＩＤ、（ｃ）該ＮＳＡＩＤと前記少なくとも１つのアルコール溶媒とのエステル化により形成され得るプロドラッグ、及び（ｄ）約０．１％〜約５％の総増粘剤量で存在するポリアクリル酸増粘剤及びアルキルヒドロキシセルロース増粘剤から成る群から選択される少なくとも１つの高分子増粘剤を含む皮膚科学的に許容可能なアルコールゲル組成物であって、薬物及び前記プロドラッグは、室温で６ヶ月間の貯蔵時に、濃度がそれぞれ、初期濃度の８０％以内に維持されるような濃度で最初に存在することを特徴とする、皮膚科学的に許容可能なアルコールゲル組成物。
【請求項１７】
（ａ）約２０％〜約９５％の総量の少なくとも１つのアルコール溶媒、（ｂ）約１％〜約２５％の総ＮＳＡＩＤ量の少なくとも１つのＮＳＡＩＤ、（ｃ）約０．０５％〜約５％の量の高分子増粘剤、及び（ｄ）０％〜約２０％の量の水を含むことを特徴とする、皮膚科学的に許容可能なアルコールゲル組成物。
【請求項１８】
フェニル酢酸型の少なくとも１つのＮＳＡＩＤ、有機溶媒を含む皮膚科学的に許容可能な組成物であって、レシチン及び水をさらに含み、該組成物はオルガノゲルであることを特徴とする、皮膚科学的に許容可能な組成物。
【請求項１９】
前記少なくとも１つのＮＳＡＩＤは、ブフェキサマク、ジコフレナク、エトフェナメート、フェルビナク、エンチアザク、フェプラジノール、フルフェナミック、ルノキサプロフェン、フルビプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ソニキシン、ケトプロフェン、ケトロラク、ニフルミック、オキシフェンブタゾン、ピケトプロフェン、ピリキシカム、プラノプロフェン又はスキシブゾンであることを特徴とする、請求項１又は１８に記載の皮膚科学的に許容可能な組成物。
【請求項２０】
前記組成物は、ゲル、ローション、オルガノゲル、皮膚軟化薬、溶液、クリーム、軟膏、包帯剤、フォーム、フィルム、マイクロエマルジョン又はリポソームであることを特徴とする、請求項１に記載の皮膚科学的に許容可能な組成物。
【請求項２１】
前記ＮＳＡＩＤは、カルボン酸基を有し、前記組成物のｐＨは、該カルボン酸基のｐＫａの０．５ｐＨ単位内であることを特徴とする、請求項１又は１２に記載の組成物。
【請求項２２】
前記組成物は、約３．０〜約６．５、約４．０〜約５．５、及び約４．３〜約５．０から成る範囲の群から選択される範囲内のｐＨを有することを特徴とする、請求項１又は１２に記載の組成物。
【請求項２３】
約２０００ｃｐｓ〜約２０００００ｃｐｓ、約５００００ｃｐｓ〜約２０００００ｃｐｓ、約５００００ｃｐｓ〜約１０００００ｃｐｓ、約２０００ｃｐｓ〜約５００００ｃｐｓ、約２０００ｃｐｓ〜約２５０００ｃｐｓ、約２０００ｃｐｓ〜約１００００ｃｐｓ及び約２０００ｃｐｓ〜約５０００ｃｐｓから成る範囲の群から選択される範囲の粘度を有することを特徴とする、請求項１又は１２に記載の組成物。
【請求項２４】
前記ＮＳＡＩＤの少なくとも約０．１％が、Ｂｒｏｎａｕｇｈ流入拡散セルにおいてヒト皮膚を使用して測定される場合に２３℃で１時間当たり経皮的に吸収されることを特徴とする、請求項１又は１２に記載の組成物。