【手続補正書】
【提出日】平成20年12月3日(2008.12.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2008523006.tif 000001
（Ｉ）
［式中：
Ｒ１は、−Ｘ−Ｃ３〜８シクロアルキル、−Ｘ−アリール、−Ｘ−ヘテロシクリル、−Ｘ−ヘテロアリール、−Ｘ−Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｙ−Ｃ３〜８シクロアルキル、−Ｘ−Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｙ−アリール、−Ｘ−Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｙ−ヘテロアリール、−Ｘ−Ｃ３〜８シクロアルキル−Ｙ−ヘテロシクリル、−Ｘ−アリール−Ｙ−Ｃ３〜８シクロアルキル、−Ｘ−アリール−Ｙ−アリール、−Ｘ−アリール−Ｙ−ヘテロアリール、−Ｘ−アリール−Ｙ−ヘテロシクリル、−Ｘ−ヘテロアリール−Ｙ−Ｃ３〜８シクロアルキル、−Ｘ−ヘテロアリール−Ｙ−アリール、−Ｘ−ヘテロアリール−Ｙ−ヘテロアリール、−Ｘ−ヘテロアリール−Ｙ−ヘテロシクリル、−Ｘ−ヘテロシクリル−Ｙ−Ｃ３〜８シクロアルキル、−Ｘ−ヘテロシクリル−Ｙ−アリール、−Ｘ−ヘテロシクリル−Ｙ−ヘテロアリール、−Ｘ−ヘテロシクリル−Ｙ−ヘテロシクリルを表し；
Ｘは、結合またはＣ１〜６アルキルを表し；
Ｙは、結合、Ｃ１〜６アルキル、ＣＯ、ＣＯＮＨ、ＣＯＣ２〜６アルケニル、Ｏ、ＳＯ２、またはＮＨＣＯＣ１〜６アルキルを表し；
Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、シアノ、アミノを表し；
ｍは、０〜２の整数を表し；
ｎは、１〜４の整数を表し；
Ｒ３は、水素、フッ素、または−Ｃ１〜３アルキルを表し；
ｐは、０〜２の整数を表し；
Ｒ１の前記アルキル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、およびヘテロシクリル基は、１つまたは複数の置換基（例えば１つ、２つ、もしくは３つ）で置換されていてよく、これら置換基は、同じでも異なってもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、＝Ｏ、ハロＣ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリールＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルコキシＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルカノイル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１〜６アルキルスルホニルＣ１〜６アルキル、スルホニル、アリールスルホニル、アリールスルホニルオキシ、アリールスルホニルＣ１〜６アルキル、アリールオキシ、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルアミド、−Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−ＣＯＲ４、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミドＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミドＣ１〜６アルキル、アリールスルホンアミド、アリールカルボキサミド、アリールスルホンアミドＣ１〜６アルキル、アリールカルボキサミドＣ１〜６アルキル、アロイル、アロイルＣ１〜６アルキル、アリールＣ１〜６アルカノイル、または−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ３〜８シクロアルキル−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、−ＯＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯＮＲ５Ｒ６、もしくは−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６基（ここで、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、水素、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜８シクロアルキル、−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ３〜８シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、もしくはヘテロアリールを独立に表すか、または−ＮＲ５Ｒ６は、含窒素ヘテロシクリル基を表してよく、前記Ｒ４基、Ｒ５基、およびＲ６基は、１つまたは複数の置換基（例えば１つ、２つ、もしくは３つ）で置換されていてよく、これらの置換基は、同じでも異なってもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、シアノ、アミノ、＝Ｏ、またはハロＣ１〜６アルキルからなる群から選択される）からなる群から選択される：ただし、Ｒ１が−Ｃ３〜６アルキルを表す場合、Ｒ１はヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、または−ＣＯ２Ｒ４で置換されていない］
で表される化合物あるいはその医薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１が−Ｘ−アリール、−Ｘ−アリール−Ｙ−ヘテロシクリル、−Ｘ−ヘテロシクリル−Ｙ−ヘテロシクリル、−Ｘ−ヘテロアリールまたは−Ｘ−ヘテロアリール−Ｙ−ヘテロシクリルを表す、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が：
−ＣＯＮＲ６Ｒ７基もしくはハロゲン原子で置換されていてもよい−Ｘ−ヘテロアリール；または
ヘテロ環基がオキソ基および／または−Ｒ４基で置換されていてもよい−Ｘ−ヘテロアリール−Ｙ−ヘテロシクリル
を表す、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが結合を表す、上記した請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが結合またはＣＯを表す、上記した請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
ｍが０である、上記した請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
ｎが２である、上記した請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
ｐが０である、上記した請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｎ−メチル−６−｛［２−（１−ピロリジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル］オキシ｝−３−ピリジンカルボキサミド；
５−ブロモ−２−｛［２−（１−ピロリジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル］オキシ｝ピリジン；
１−（６−｛［２−（１−ピロリジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル］オキシ｝−３−ピリジニル）−２−ピロリジノン（その（＋）鏡像異性体および（−）鏡像異性体を含む）；
メチル５−｛［２−（１−ピロリジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル］オキシ｝−２−ピラジンカルボキシラート；
５−｛［２−（１−ピロリジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル］オキシ｝−２−ピラジンカルボン酸；
６−｛［２−（ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル］オキシ｝−Ｎ−メチル−３−ピリジンカルボキサミド；
６−（｛２−［（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチル−１−ピロリジニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル｝オキシ）−Ｎ−メチル−３−ピリジンカルボキサミド；
６−｛［２−（１−ピロリジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル］オキシ｝−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（１−メチルエチル）−６−｛［２−（１−ピロリジニル）−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル］オキシ｝−３−ピリジンカルボキサミド；
５−（１−ピロリジニルカルボニル）−２−｛［２−（１−ピロリジニル）−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル］オキシ｝ピリジン；
Ｎ−エチル−６−｛［２−（１−ピロリジニル）−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル］オキシ｝−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ,Ｎ−ジメチル−６−｛［２−（１−ピロリジニル）−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル］オキシ｝−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−メチル−５−｛［２−（１−ピロリジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル］オキシ｝−２−ピラジンカルボキサミド；
５−ブロモ−２−（｛２−［（２Ｓ）−２−メチル−１−ピロリジニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル｝オキシ）ピリジン；
Ｎ−メチル−６−｛［２−（１−ピペリジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル］オキシ｝−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−メチル−６−（｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル｝オキシ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−メチル−６−（｛２−［（２Ｓ）−２−メチル−１−ピロリジニル］−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル｝オキシ）−３−ピリジンカルボキサミド；
１−［６−（｛２−［（２Ｓ）−２−メチル−１−ピロリジニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル｝オキシ）−３−ピリジニル］−２−ピロリジノン；
Ｎ−メチル−６−｛［２−（１−ピロリジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル］オキシ｝−３−ピリジンカルボキサミドの（＋）鏡像異性体；
Ｎ−メチル−６−｛［２−（１−ピロリジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル］オキシ｝−３−ピリジンカルボキサミドの（−）鏡像異性体；
５−ヨード−２−｛［２−（１−ピロリジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル］オキシ｝ピリジン；
１−｛５−［（４−ブロモフェニル）オキシ］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル｝ピロリジン；
１−（４−｛［２−（１−ピロリジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル］オキシ｝フェニル）−２−ピロリジノン；
１−メチル−３−（６−｛［２−（１−ピロリジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル］オキシ｝−３−ピリジニル）−２−イミダゾリジノン；
３−（６−｛［２−（１−ピロリジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル］オキシ｝−３−ピリジニル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン
またはその医薬上許容される塩または溶媒和物である、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１ないし９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物、ならびに医薬上許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
治療にて用いるための請求項１ないし９のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項１２】
神経学的疾患の治療にて用いるための請求項１ないし９のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物。
【請求項１３】
神経学的疾患の治療用医薬の製造における請求項１ないし９のいずれか一項に記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物の使用。
【請求項１４】
請求項１ないし９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物、ならびに医薬上許容される担体を含む、神経学的疾患の治療にて用いるための医薬組成物。