【手続補正書】
【提出日】平成21年1月28日(2009.1.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2008528556.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルメトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであるか、又は
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、Ｃ1〜Ｃ2−アルキレンジオキシ基であり、
Ｒ３は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ３及びＲ３１は、一緒になって、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン基であり、
Ｒ４は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ５１は、水素であるか、又は
Ｒ５及びＲ５１は、一緒になって、付加的な結合を表し、
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はＲ８によって置換されたピリジニルであり、その際、
Ｒ６は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、スルファニル、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、オキソ、−Ａ−Ｎ（Ｒ６１）Ｒ６２、ピリジル又は、完全にもしくは部分的にフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、その際、
Ａは、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ６１は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ６１及びＲ６２は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、Ｒ６１１によって置換されていてよく、かつＲ６１及びＲ６２が結合される窒素原子と、場合により酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜３個の更なるヘテロ原子とを有する、３員ないし７員の飽和もしくは不飽和の単環式の複素環式の環基であり、その際、
Ｒ６１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、スルファニル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ又はモノ−もしくはジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノであり、
Ｒ８は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシである］で示される化合物（但し、式中のＨａｒが、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、カルボキシル、トリフルオロメチル及びＣ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニルから選択されるいずれか１つによって一置換されたピリジルである化合物は除く）及び塩、Ｎ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項２】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキルメトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ5−シクロアルキルメトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ３、Ｒ３１、Ｒ４、Ｒ５及びＲ５１は、水素であり、
Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はＲ８によって置換されたピリジルであり、その際、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシル、オキソ又は−Ａ−Ｎ（Ｒ６１）Ｒ６２であり、その際、
Ａは、結合であり、
Ｒ６１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ｒ６２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルであるか、又は
Ｒ６１及びＲ６２は、一緒になって、それらが結合される窒素原子を含んで、複素環式の環Ｈｅｔ１を形成し、その際、一側面では、
Ｈｅｔ１は、Ｒ６１１によって環窒素原子上で置換されていてよく、かつＲ６１及びＲ６２が結合される窒素原子と、場合により酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される１個の更なるヘテロ原子とを有する、５員ないし７員の飽和の単環式の複素環式の環基であり、その際、
Ｒ６１１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルであるか、又はもう一つの側面では、
Ｈｅｔ１は、Ｒ６１及びＲ６２が結合される窒素原子と、場合により１〜３個の更なる窒素原子とを有する、５員の不飽和の単環式のヘテロアリール基であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ８は、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシである、請求項１記載の化合物（但し、式中のＨａｒが、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、カルボキシル及びＣ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニルから選択されるいずれか１つによって一置換されたピリジルである化合物を除く）及び塩、Ｎ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項３】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ３、Ｒ３１、Ｒ４、Ｒ５及びＲ５１は、水素であり、
Ｈａｒは、Ｒ６及びＲ７によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルチオ又はＡ−Ｎ（Ｒ６１）Ｒ６２であり、その際、
Ａは、結合であり、
Ｒ６１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ｒ６２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルであり、かつ
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシであるか、又は
Ｈａｒは、Ｒ６によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、
Ｒ６は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルチオ又は−Ａ−Ｎ（Ｒ６１）Ｒ６２であり、その際、
Ａは、結合であり、
Ｒ６１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルであり、
Ｒ６２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルであるか、又は
Ｈａｒは、Ｒ６及びＲ７によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、
Ｒ６は、オキソであり、かつ
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルであるか、又は
Ｈａｒは、Ｒ６によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、
Ｒ６は、モルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、ピラゾール−１−イル又はイミダゾール−１−イルである、請求項１記載の化合物及び塩、Ｎ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項４】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシ又はメトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ３、Ｒ３１、Ｒ４、Ｒ５及びＲ５１は、水素であり、
Ｈａｒは、２，６−ジメトキシピリジン−４−イル、２，６−ジメトキシピリジン−３−イル、４，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、４，６−ジエトキシ−ピリジン−３−イル、５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、５−エトキシ−６−メトキシ−ピリジン−３−イル及び１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン−５−イルである、請求項１記載の化合物及び塩、Ｎ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項５】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシ又はエトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ３、Ｒ３１、Ｒ４、Ｒ５及びＲ５１は、水素であり、
Ｈａｒは、Ｒ６及びＲ７によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、
Ｒ６は、ハロゲン、例えば塩素又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、例えばメトキシであり、
Ｒ７は、ハロゲン、例えば塩素又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシ、例えばメトキシである、請求項１記載の化合物及び塩、Ｎ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項６】
式Ｉで示され、４ａ位及び１０ｂ位に関して式Ｉ*：
【化２】
2008528556.tif 000002
に示される立体配置を有する、請求項１から５までのいずれか１項記載の化合物及び塩、Ｎ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項７】
請求項１から６までのいずれか１項記載の１種以上の化合物と一緒に医薬品助剤及び／又は賦形剤を含有する呼吸器疾患の治療用の医薬組成物。
【請求項８】
請求項１から６までのいずれか１項記載の化合物を、呼吸器疾患の治療用の医薬組成物を製造するために用いる使用。