【手続補正書】
【提出日】平成21年10月2日(2009.10.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
2009510170.tif 000001
の化合物またはその水和物、溶媒和物もしくはN−オキシド、またはその薬学的に許容しうる塩。
上記式中、
R1はアリール、ヘテロアリールまたは(C5−C6)−シクロアルキルであり、それらはそれぞれ場合によりハロ、(C1−C6)−アルキル、ヒドロキシ、(C1−C6)−アルコキシ、(C1−C4)−ハロアルキルまたは(C1−C4)−ハロアルコキシで置換され；
R2は水素または(C1−C4)−アルキルであり；
R3は−P(＝O)−(アルコキシ)2またはY1Y2N−SO2−、
シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたは多環式アルカリール[これらはそれぞれ場合により
アシル、シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミジノ、R5O−C(＝O)−C(＝N−OR4)−、Y1Y2N−、Y1Y2N−C(＝O)−、Y1Y2N−C(＝O)−O−、Y1Y2N−SO2−、R7−SO2−NR6−、R7−C(＝O)−NR6−、Y1Y2N−(C1−C4)−アルキレン−SO2−(C1−C4)−アルキレン−；または
アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニルまたはアルキルスルホニル（それらはそれぞれ場合により、ハロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、−P(＝O)−(アルコキシ)2、Y1Y2N−、Y1Y2N−SO2−、R7−SO2−NR6−；場合によりアルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルア
ミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシまたはアルコキシカルボニルでそれぞれが置換されるアリールまたはヘテロアリール；または場合によりオキソまたはアルキルでそれぞれが置換されるヘテロシクリルまたはアリールヘテロシクリル；で置換される）；または
アリール、ヘテロアリール、アロイル、ヘテロアロイル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロシクリル（それらはそれぞれ場合によりアルキル、ハロアルキル、ハロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、−P(＝O)−(アルコキシ)2、Y1Y2N−またはY1Y2N−SO2−で置換される）
で置換される]であり、そして
R3がシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたは多環式アルカリールである場合、それはまた場合によりオキソで置換され；
L1は結合、または場合によりヒドロキシで置換される(C1−C6)−アルキレンであるか、または、R3が場合により置換されたシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたは多環式アルカリールである場合、その(C1−C6)−アルキレンもまた場合により−P(＝O)−(アルコキシ)2で置換され；
R4、R5およびR6はそれぞれ独立して水素またはアルキルであり、
R7は場合によりヒドロキシ、ハロまたはアルコキシで置換されるアルキルであるか、またはアリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここでアリール、ヘテロアリール、または該アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルのアリールまたはヘテロアリール部分は場合によりアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、アルコキシまたはハロアルコキシで置換され；そして
Y1およびY2はそれぞれ独立して水素；場合によりヒドロキシ、カルボキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、場合によりヒドロキシで置換されるアルコキシ、場合によりアルキル、ハロまたはハロアルキルでそれぞれが置換されるシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールで置換されるアルキル；または場合によりカルボキシで置換されるシクロアルキルであり、または
Y1およびY2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって場合により酸素、窒素または硫黄から選択される他のヘテロ原子を含有するヘテロシクリルを形成し、ここでヘテロシクリルは場合によりアルキルまたはオキソで置換され、
但しL1が結合である場合、R3は場合により置換されるフェニル、場合により置換されるナフチル、場合により置換されるベンゾイミダゾリル、場合により置換されるベンゾチアゾリルまたは場合により置換されるテトラゾリルではない。
【請求項２】
R1はフェニル、５または６員のヘテロアリール、または(C5−C6)−シクロアルキルであり、それらはそれぞれ場合によりハロ、(C1−C6)−アルキル、ヒドロキシ、(C1−C6)−アルコキシ、(C1−C4)−ハロアルキルまたは(C1−C4)−ハロアルコキシで置換される請求項１記載の化合物またはその水和物、溶媒和物もしくはN−オキシド、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３】
R1はフェニル、または５または６員のヘテロアリールであり、それらはそれぞれ場合によりハロ、(C1−C6)−アルキル、ヒドロキシ、(C1−C6)−アルコキシ、(C1−C4)−ハロアルキルまたは(C1−C4)−ハロアルコキシで置換される請求項１記載の化合物またはその水和物、溶媒和物もしくはN−オキシド、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】
R1はフェニル、または５または６員のヘテロアリールであり、それらはそれぞれ場合によりハロ、(C1−C6)−アルキル、ヒドロキシ、(C1−C6)−アルコキシ、(C1−C4)−ハロアルキルまたは(C1−C4)−ハロアルコキシで置換され、但しR1がフェニルまたは６員のヘテロアリールである場合、それは場合によりオルトまたはメタ位で置換されるだけである、
請求項１記載の化合物またはその水和物、溶媒和物もしくはN−オキシド、またはその薬
学的に許容しうる塩。
【請求項５】
R1はフェニル、ピリジル、チアゾリル、イミダゾリルまたはオキソジアゾリルであり、それらはそれぞれ場合によりハロ、(C1−C6)−アルキル、ヒドロキシ、(C1−C6)−アルコキシ、(C1−C4)−ハロアルキルまたは(C1−C4)−ハロアルコキシで置換される請求項１記載の化合物またはその水和物、溶媒和物もしくはN−オキシド、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項６】
R1はフェニルまたはピリジルであり、それらはそれぞれ場合によりオルトまたはメタ位でハロ、(C1−C6)−アルキル、ヒドロキシ、(C1−C6)−アルコキシ、(C1−C4)−ハロアルキルまたは(C1−C4)−ハロアルコキシにより置換される請求項１記載の化合物またはその水和物、溶媒和物もしくはN−オキシド、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項７】
R1は場合によりハロ、(C1−C6)−アルキル、ヒドロキシ、(C1−C6)−アルコキシ、(C1−C4)−ハロアルキルまたは(C1−C4)−ハロアルコキシで置換されるフェニルである請求項１記載の化合物またはその水和物、溶媒和物もしくはN−オキシド、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項８】
R1は場合によりオルトまたはメタ位でハロ、(C1−C6)−アルキル、ヒドロキシ、(C1−C6)−アルコキシ、(C1−C4)−ハロアルキルまたは(C1−C4)−ハロアルコキシにより置換されるフェニルである請求項１記載の化合物またはその水和物、溶媒和物もしくはN−オキシド、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項９】
R1は場合によりハロで置換されるフェニルである請求項１記載の化合物またはその水和物、溶媒和物もしくはN−オキシド、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１０】
R1は場合によりオルトまたはメタ位でハロにより置換されるフェニルである請求項１記載の化合物またはその水和物、溶媒和物もしくはN−オキシド、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１１】
R1は2−フルオロフェニルまたは3−フルオロフェニルである請求項１記載の化合物またはその水和物、溶媒和物もしくはN−オキシド、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１２】
R2は水素である請求項１記載の化合物またはその水和物、溶媒和物もしくはN−オキシド、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１３】
R2はメチルである請求項１記載の化合物またはその水和物、溶媒和物もしくはN−オキシド、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１４】
L1は結合である請求項１記載の化合物またはその水和物、溶媒和物もしくはN−オキシド、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１５】
L1は(C1−C3)−アルキレンである請求項１記載の化合物またはその水和物、溶媒和物もしくはN−オキシド、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１６】
L1は−CH2−である請求項１記載の化合物またはその水和物、溶媒和物もしくはN−オキシド、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１７】
R3はシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたは多環式アルカリールであり、それらはそれぞれ場合によりアシル、シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミジノ、R5O−C(＝O)−C(＝N−OR4)−、Y1Y2N−、Y1Y2N−C(＝O)−、Y1Y2N−C(＝O)−O−、Y1Y2N−SO2−、R7−SO2−NR6−、R7−C(＝O)−NR6−、Y1Y2N−(C1−C4)−アルキレン−SO2−(C1−C4)−アルキレン−；またはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニルまたはアルキルスルホニル［それらはそれぞれ場合によりハロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、−P(＝O)−(アルコキシ)2、Y1Y2N−、Y1Y2N−SO2−、R7−SO2−NR6−、場合によりアルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシまたはアルコキシカルボニルでそれぞれが置換されるアリールまたはヘテロアリール、または場合によりオキソまたはアルキルでそれぞれが置換されるヘテロシクリルまたはアリールヘテロシクリルで置換される］；または場合によりアルキル、ハロアルキル、ハロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、−P(＝O)−(アルコキシ)2、Y1Y2N−またはY1Y2N−SO2−でそれぞれが置換されるアリール、ヘテロアリール、アロイル、ヘテロアロイル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロシクリルで置換され、そして
R3がシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルまたは多環式アルカリールである場合、それもまた場合によりオキソで置換される
請求項１記載の化合物またはその水和物、溶媒和物もしくはN−オキシド、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１８】
R3はフェニル、ピリジル、チアゾリル、イミダゾリル、オキソジアゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、オキサゾリル、シクロアルキル、ベンゾオキサゾリル、1,2,4−チアジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、フラニル、ベンゾ[1,3]ジオキソリル、ベンゾチアゾリル、イミダゾリジニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、インドリル、ベンゾフラニルまたは1,3−ジヒドロ−ベンゾ[c]イソチアゾリルであり、それらはそれぞれ場合によりアシル、シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミジノ、R5O−C(＝O)−C(＝N−OR4)−、Y1Y2N−、Y1Y2N−C(＝O)−、Y1Y2N−C(＝O)−O−、Y1Y2N−SO2−、R7−SO2−NR6−、R7−C(＝O)−NR6−、Y1Y2N−(C1−C4)−アルキレン−SO2−(C1−C4)−アルキレン−；またはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニルまたはアルキルスルホニル［それらはそれぞれ場合によりハロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、−P(＝O)−(アルコキシ)2、Y1Y2N−、Y1Y2N−SO2−、R7−SO2−NR6−、場合によりアルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシまたはアルコキシカルボニルでそれぞれが置換されるアリールまたはヘテロアリール、または場合によりオキソまたはアルキルでそれぞれが置換されるヘテロシクリルまたはアリールヘテロシクリルで置換される］；または場合によりアルキル、ハロアルキル、ハロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、−P(＝O)−(アルコキシ)2、Y1Y2N−またはY1Y2N−SO2−でそれぞれが置換されるアリール、ヘテロアリール、アロイル、ヘテロアロイル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロシクリルで置換され、そして
R3がシクロアルキル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、イミダゾリジニルまたは1,3−ジヒドロ−ベンゾ[c]イソチアゾリルである場合、それもまた場合によりオキソで置換される
請求項１記載の化合物またはその水和物、溶媒和物もしくはN−オキシド、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１９】
R3はフェニル、ピリジル、チアゾリル、イミダゾリル、オキソジアゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、オキサゾリル、シクロアルキル、ベンゾオキサゾリル、1,2,4−チア
ジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、フラニル、ベンゾ[1,3]ジオキソリル、ベンゾチアゾリル、イミダゾリジニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、または1,3−ジヒドロ−ベンゾ[c]イソチアゾリルであり、それらはそれぞれ場合によりニトロ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミジノ、R5O−C(＝O)−C(＝N−OR4)−、Y1Y2N−、Y1Y2N−C(＝O)−、Y1Y2N−SO2−、R7−SO2−NR6−、R7−C(＝O)−NR6−、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリール、ヘテロアリール、または場合によりハロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールまたはヘテロアリール、−P(＝O)−(アルコキシ)2、Y1Y2N−、Y1Y2N−SO2−、R7−SO2−NR6−、または場合によりオキソでそれぞれが置換されるヘテロシクリルまたはアリールヘテロシクリルで置換されるアルキル、または場合によりY1Y2N−で置換されるヘテロシクリルで置換され、そして
R3がシクロアルキル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、イミダゾリジニルまたは1,3−ジヒドロ−ベンゾ[c]イソチアゾリルである場合、それもまた場合によりオキソで置換され；そして
Y1およびY2がそれぞれ独立して水素、シクロアルキル、または場合によりヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、場合によりアルキルで置換されるヘテロアリールまたはヘテロシクリルで置換されるアルキルである
請求項１記載の化合物またはその水和物、溶媒和物もしくはN−オキシド、またはその薬
学的に許容しうる塩。
【請求項２０】
R3はフェニルであり、それは場合によりアシル、シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミジノ、R5O−C(＝O)−C(＝N−OR4)−、Y1Y2N−、Y1Y2N−C(＝O)−、Y1Y2N−C(＝O)−O−、Y1Y2N−SO2−、R7−SO2−NR6−、R7−C(＝O)−NR6−、Y1Y2N−(C1−C4)−アルキレン−SO2−(C1−C4)−アルキレン−、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニルまたはアルキルスルホニル［それらはそれぞれ場合によりハロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、−P(＝O)−(アルコキシ)2、Y1Y2N−、Y1Y2N−SO2−、R7−SO2−NR6−、場合によりアルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシまたはアルコキシカルボニルでそれぞれが置換されるアリールまたはヘテロアリール、または場合によりオキソまたはアルキルでそれぞれが置換されるヘテロシクリルまたはアリールヘテロシクリルで置換される］、または場合によりアルキル、ハロアルキル、ハロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、−P(＝O)−(アルコキシ)2、Y1Y2N−またはY1Y2N−SO2−でそれぞれが置換されるアリール、ヘテロアリール、アロイル、ヘテロアロイル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロシクリルで置換される、
請求項１記載の化合物またはその水和物、溶媒和物もしくはN−オキシド、またはその薬
学的に許容しうる塩。
【請求項２１】
R3は場合によりニトロ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミジノ、R5O−C(＝O)−C(＝N−OR4)−、Y1Y2N−、Y1Y2N−C(＝O)−、Y1Y2N−SO2−、R7−SO2−NR6−、R7−C(＝O)−NR6−、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリール、ヘテロアリール、または場合によりハロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールまたはヘテロアリール、−P(＝O)−(アルコキシ)2、Y1Y2N−、Y1Y2N−SO2−、 R7−SO2−NR6−、または場合によりオキソで置換されるヘテロシクリルまたはアリールヘテロシクリルで置換されるアルキル、または場合によりY1Y2N−で置換されるヘテロシクリルにより置換されるフェニルであり、そして
Y1およびY2が互いに独立して水素、シクロアルキル、または場合によりヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、場合によりアルキルで置換されるヘテロアリール、またはヘテロシクリルで置換されるアルキルである、
請求項１記載の化合物またはその水和物、溶媒和物もしくはN−オキシド、またはその薬
学的に許容しうる塩。
【請求項２２】
R3は場合によりY1Y2N−SO2−、R7−SO2−NR6−、アルキルスルホニル、またはY1Y2N−SO2−、R7−SO2−NR6−で置換されるアルキルにより置換されるフェニルである請求項１記載の化合物またはその水和物、溶媒和物もしくはN−オキシド、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２３】
R3は場合によりY1Y2N−SO2−、R7−SO2−NR6−、アルキルスルホニル、またはY1Y2N−SO2−、R7−SO2−NR6−で置換されるアルキルにより置換されるフェニルであり、そしてY1およびY2がそれぞれ独立して水素、シクロアルキル、または場合によりヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、場合によりアルキルで置換されるヘテロアリール、またはヘテロシクリルで置換されるアルキルである請求項１記載の化合物またはその水和物、溶媒和物もしくはN−オキシド、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２４】
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸ベンジルアミド、
2−ピリジン−4−イル−ピリミジン−5−カルボン酸フェニルアミド、
2−ピリジン−3−イル−ピリミジン−5−カルボン酸フェニルアミド、
2−ピリジン−2−イル−ピリミジン−5−カルボン酸フェニルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸フェニルアミド、
2−(4−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸フェニルアミド、
2−(2−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸フェニルアミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸(2,2−ジオキソ−2,3−ジヒドロ−1H−2λ*6*−ベンゾ[c]イソチアゾール−5−イル)−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸[1−(1H−イミダゾール−2−イルメチル）−ピペリジン−4−イル]−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸(6−ジメチルアミノ−ピリジン−3−イルメチル)−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸[2−(2−ピロリジン−1−イル−エチル)−ベンゾオキサゾール−6−イル]−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸4−スルファモイル−ベンジルアミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸[2−(4−スルファモイル−フェニル)−エチル]−アミド、
(R)−2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸[4−(2−オキソ−オキサゾリジン−4−イルメチル)−フェニル]−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸(6−アセチルアミノ−ピリジン−3−イル)−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸(3−カルバモイル−フェニル)−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸(3−メチルカルバモイル−フェニル)−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸(4−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−アミド、
4−メチル−2−[(2−フェニル−ピリミジン−5−カルボニル)−アミノ]−チアゾール−5−カルボン酸エチルエステル、
｛2−[(2−フェニル−ピリミジン−5−カルボニル)−アミノ]−チアゾール−4−イル｝−酢酸エチルエステル、
4−メチル−2−[(2−フェニル−ピリミジン−5−カルボニル)−アミノ]−チアゾール−5−カルボン酸、
｛2−[(2−フェニル−ピリミジン−5−カルボニル)−アミノ]−チアゾール−4−イル｝
−酢酸、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸4−メチルスルファモイル−ベンジルアミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸4−ジメチルスルファモイル−ベンジルアミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸(3,5−ジフルオロ−フェニル)−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸ピリジン−2−イルアミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸チアゾール−2−イルアミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸(3−スルファモイル−フェニル)−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸(2−オキソ−1,2−ジヒドロ−ピリミジン−4−イル)−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸(4−スルファモイル−フェニル)−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸ピリミジン−4−イルアミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸(1−ピリジン−3−イルメチル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸[2−(2−オキソ−イミダゾリジン−1−イル)−エチル]−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸[2−(1H−イミダゾール−4−イル)−エチル]−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸(テトラヒドロ−ピラン−4−イルメチル)−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸(3−トリフルオロメチル−フェニル)−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸(2H−ピラゾール−3−イル)−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸(1−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸ピリミジン−2−イルアミド、
2−(3,5−ジフルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−メチルスルファモイル−ベンジルアミド、
2−(2,5−ジフルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−メチルスルファモイル−ベンジルアミド、
2−(4−ジフルオロフェニル)−4−メチルピリミジン−5−カルボン酸3−メチルスルファモイル−ベンジルアミド、
2−(2−ピリジル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−メチルスルファモイル−ベンジルアミド、
2−(3−ピリジル)−4−メチル−ピリミジン−5−カルボン酸3−メチルスルファモイル−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−エチルスルファモイル−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−(2−エトキシ−エチルスルファモイル)−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−(2−ヒドロキシ−プロピルスルファモイル)−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−シクロプロピルスルファモイル−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−(3−ヒドロキシ−プロピルスルファモイル)−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−(2−メトキシ−エチルスルファモイル)−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−(3−メトキシ−プロピル
スルファモイル)−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−(4−メトキシ−ブチルスルファモイル)−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−シクロヘキシルスルファモイル−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−(2−ヒドロキシ−1,1−
ジメチル−エチルスルファモイル)−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−スルファモイル−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−(2−モルホリン−4−イル−エチルスルファモイル)−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−(2−ピペリジン−1−イル−エチルスルファモイル)−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−[2−(1−メチル−ピロリジン−2−イル)−エチルスルファモイル]−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−[(1−エチル−ピロリジン−2−イルメチル)−スルファモイル]−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−[2−(1H−イミダゾール−4−イル)−エチルスルファモイル]−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−[3−(2−メチル−ピペリジン−1−イル)−プロピルスルファモイル]−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−(3−ピロリジン−1−イル−プロピルスルファモイル)−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−(2−ジメチルアミノ−エチルスルファモイル)−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−(2−ジエチルアミノ−エチルスルファモイル)−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−(3−ジメチルアミノ−2,2−ジメチル−プロピルスルファモイル)−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−(5−ジメチルアミノ−ペンチルスルファモイル)−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−(2−ジイソプロピルアミノ−エチルスルファモイル)−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−4−メチル−ピリミジン−5−カルボン酸3−(メタンスルホニルアミノ−メチル)−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−4−メチル−ピリミジン−5−カルボン酸3−[(プロパン−2−スルホニルアミノ)−メチル]−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−4−メチル−ピリミジン−5−カルボン酸3−メチルスルファモイルメチル−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−4−メチル−ピリミジン−5−カルボン酸3−(イソプロピルスルファモイル−メチル)−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−(メタンスルホニルアミノ−メチル)−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−[(プロパン−2−スルホニルアミノ)−メチル]−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−メチルスルファモイルメチル−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−(イソプロピルスルファモイル−メチル)−ベンジルアミド
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸(2−メタンスルホニルアミ
ノ−ピリジン−4−イルメチル)−アミド、
2−(5−メチル−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル)−ピリミジン−5−カルボン酸(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アミド、
2−(5−メチル−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル)−ピリミジン−5−カルボン酸4−スルファモイル−ベンゼンアミド、
2−(5−メチル−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イル)−ピリミジン−5−カルボン酸(3−フェニル−[1,2,4]チアジアゾール−5−イル)−アミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−(モルホリン−4−スルホニル)−ベンジルアミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸3,4−ジメトキシル−ベンジルアミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸(2−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−エチル)−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸(1H−インダゾール−5−イル)−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸4−[1,2,3]チアジアゾール−5−イル)−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−4−メチル−ピリミジン−5−カルボン酸3−メチルスルファモイル−ベンジルアミド、
4−メチル−2−ピリジン−2−イル−ピリミジン−5−カルボン酸3−メチルスルファモイル−ベンジルアミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸4−モルホリン−4−イルベンジルアミド、
6−[(2−フェニル−ピリミジン−5−カルボニル)−アミノ]−1H−ベンゾイミダゾール−2−カルボン酸メチルエステル、
6−[(2−フェニル−ピリミジン−5−カルボニル)−アミノ]−1H−ベンゾイミダゾール−2−カルボン酸、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸(ベンゾフラン−5−イルメチル)−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸4−メタンスルホニルアミノ−ベンジルアミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸4−カルバモイル−ベンジルアミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸3−(2−ヒドロキシ−エチルスルファモイル)−ベンジルアミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸4−(モルホリン−4−スルホニル)−ベンジルアミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸3−メチルスルファモイル−ベンジルアミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸[2−(2−アミノ−4−メチル−チアゾール−5−イル)−エチル]−アミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−メチルスルファモイル−ベンジルアミド、
4−｛[(2−フェニル−ピリミジン−5−カルボニル)−アミノ]−ベンジル｝−ホスホン酸ジエチルエステル、
4−｛[(2−フェニル−ピリミジン−5−カルボニル)−アミノ]−ブチル｝−ホスホン酸ジエチルエステル、
4−｛[(2−フェニル−ピリミジン−5−カルボニル)−アミノ]−エチル｝−ホスホン酸ジエチルエステル、
フェニル−｛[(2−フェニル−ピリミジン−5−カルボニル)−アミノ]−メチル｝−ホスホン酸ジエチルエステル、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−メタンスルホニル)−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸(1−メタンスルホニル−ピペリジン−3−イルメチル)−アミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸(1−ジメタンスルファモイル−ピペリジン−3−イルメチル)−アミド、
2−(フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−メタンスルホニルアミノ−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−アセチルスルファモイル−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−(3−オキソ−ピペラジン−1−スルホニル)−ベンジルアミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸(2−スルファモイル−エチル)−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸(2−ジメチルスルファモイル−エチル)−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸(3−フェニル−[1,2,4]チアジアゾール−5−イル)−アミド、
4−メチル−2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸(3−フェニル−[1,2,4]チアジアゾール−5−イル)−アミド
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸(3−フェニル−[1,2,4]チアジアゾール−5−イル)アミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アミド、
2−シクロヘキシル−ピリミジン−5−カルボン酸フェニルアミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸3−アミノ−ベンジルアミド、
2−(3−ピリジル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−メチルスルファモイル−ベンジルアミド、
2−ピラゾール−1−イル−ピリミジン−5−カルボン酸4−スルファモイル−ベンジルアミド、
2−(2−メチル−チアゾール−4−イル)−ピリミジン−5−カルボン酸(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸(チオフェン−2−イルメチル)−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸(4−メチル−オキサゾール−2−イル)−アミド、
メトキシイミノ−｛2−[(2−フェニル−ピリミジン−5−カルボニル)−アミノ]−チアゾール−4−イル｝−酢酸エチルエステル、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸(5−メチルスルファニル−[1,3,4]チアジアゾール−2−イル)−アミド、
2−[(2−フェニル−ピリミジン−5−カルボニル)−アミノ]−ベンゾチアゾール−5−カルボン酸エチルエステル、
(R)−2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸(1−フェニル−エチル)−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸[3−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェニル]−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸(1−カルバムイミドイル−ピペリジン−4−イルメチル)−アミド、
5−[(2−フェニル−ピリミジン−5−カルボニル)−アミノ]−1H−インドール−3−カルボン酸アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸[3−(2−アミノ−チアゾール−4−イル)−フェニル]−アミド、
2−フェニル−ピリミジン−5−カルボン酸｛4−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イル)−エチル]−チアゾール−2−イル｝−アミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸[2−(ピロリジン−1−スルホニル)−エチル]−アミド、
[3−(｛[2−(3−フルオロ−フェニル)−4−メチル−ピリミジン−5−カルボニル]−ア
ミノ｝−メチル)−ベンジル]−カルバミン酸t−ブチルエステル、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−[(ピリジン−2−イルメチル)−スルファモイル]−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−(3−ヒドロキシ−2,2−ジメチル−プロピルスルファモイル)−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピルスルファモイル)−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−[(テトラヒドロ−ピラン−4−イルメチル)−スルファモイル]−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−(4−ヒドロキシ−ブチルスルファモイル)−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチルスルファモイル]−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−[(テトラヒドロ−フラン−2−イルメチル)−スルファモイル]−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸3−イソブチルスルファモイル−ベンジルアミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸(5−イソプロピルスルファモイル−ピリジン−3−イルメチル)−アミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸(5−メチルスルファモイル−ピリジン−3−イルメチル)−アミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−ピリミジン−5−カルボン酸(2−メチルスルファモイル−ピリジン−4−イルメチル)−アミド、
2−(3−フルオロ−フェニル)−4−メチル−ピリミジン−5−カルボン酸(2−メチルスルファモイル−ピリジン−4−イルメチル)−アミド、または
2−(3−フルオロ−フェニル)−4−メチル−ピリミジン−5−カルボン酸(5−イソプロピルスルファモイル−ピリジン−3−イルメチル)−アミド
である化合物またはその水和物、溶媒和物もしくはN−オキシド、またはその薬学的に許
容しうる塩。
【請求項２５】
請求項１または２４記載の化合物またはその水和物、溶媒和物もしくはN−オキシド、またはその薬学的に許容しうる塩および薬学的に許容しうる担体を含有する医薬組成物。
【請求項２６】
請求項１または２４記載の化合物またはその水和物、溶媒和物もしくはN−オキシド、またはその薬学的に許容しうる塩を含むアレルギー性または炎症性疾患を治療するための医薬。
【請求項２７】
アレルギー性または炎症性疾患がアレルギー性鼻炎である請求項２６記載の医薬。
【請求項２８】
アレルギー性または炎症性疾患が喘息である請求項２６記載の医薬。
【請求項２９】
アレルギー性または炎症性疾患が慢性の閉塞性肺疾患である請求項２６記載の医薬。