【手続補正書】
【提出日】平成21年8月7日(2009.8.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ナノエマルジョンを含み且つ抗炎症活性を有する組成物であって、前記ナノエマルジョンが、
水性相、
油と有機溶媒を含む油相、
少なくとも１種の抗炎症剤、
１種又はそれ以上の界面活性剤
を含み、且つ前記ナノエマルジョンが約２５０ｎｍ以下の平均粒径を有するナノエマルジョン粒子を含む、組成物。
【請求項２】
前記ナノエマルジョン粒子が約２００ｎｍ以下、約１５０ｎｍ以下、約１００ｎｍ以下、又は約５０ｎｍ以下の平均直径を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
(a) 前記抗炎症剤がステロイドであるか又は非ステロイド系抗炎症薬である、
(b) 前記抗炎症剤がステロイドであり、該ステロイドが、ジプロピオン酸エステル（Ｄｉｐｒｏｌｅｎｅ）、１７−プロピオン酸クロベタゾール（Ｄｅｒｍｏｖａｔｅ）、プロピオン酸ハロベタゾール（Ｕｌｔｒａｖａｔｅ）、ハルシノニド（Ｈａｌｏｇ）、アムシノニド（Ｃｙｃｌｏｃｏｒｔ）、ジプロピオン酸ベタメタゾン（Ｄｉｐｒｏｌｅｎｅ、ジェネリック薬）、吉草酸ベタメタゾン（Ｂｅｔａｄｅｒｍ、Ｂｅｌｅｓｔｏｄｅｒｍ、Ｐｒｅｖｅｘ）、デスオキシメタゾン（Ｄｅｓｏｘｉ、Ｔｏｐｉｃｏｒｔ）、吉草酸ジフルコルトロン（Ｎｅｒｉｓｏｎｅ）、フルオシノロンアセトニド（Ｄｅｒｍａ、Ｆｌｕｏｄｅｒｍ、Ｓｙｎａｌａｒ）、フルオシノニド（Ｌｉｄｅｍｏｌ、Ｌｉｄｅｘ、Ｔｙｄｅｒｍ、Ｔｉａｍｏｌ、Ｔｏｐｓｙｎ）、フランカルボン酸モメタゾン、吉草酸ベタメタゾン（Ｂｅｔｎｏｖａｔｅ）、吉草酸ベタメタゾン（Ｃｅｌｅｓｔｏｄｅｒｍ）、１７−酪酸クロベタゾン（Ｅｕｍｏｖａｔｅ）、デソニド（Ｄｅｓｏｃｏｒｔ）、酢酸ヒドロコルチゾン（Ｃｏｒｔｅｆ、Ｈｙｄｅｒｍ）、吉草酸ヒドロコルチゾン（Ｗｅｓｔｃｏｒｔ、Ｈｙｄｒｏｖａｌ）、プレドニカルベート（Ｄｅｒｍａｔｏｐ）、トリアムシノロンアセトニド（Ｋｅｎａｌｏｇ、Ｔｒａｉｄｅｒｍ）、ロラタジン（Ｃｌａｒａｔｉｎ）デソニド（Ｄｅｓｏｃｏｒｔ）、ヒドロコルチゾン（Ｃｏｒｔａｔｅ、Ｃｏｒｔｏｄｅｒｍ）、酢酸ヒドロコルチゾン（Ｃｏｒｔｅｆ、Ｈｙｄｅｒｍ）、及びこれらの組み合わせからなる群より選択される、
(c) 前記抗炎症剤が非ステロイド系抗炎症薬であり、該非ステロイド系抗炎症薬が、アスピリン（Ａｎａｃｉｎ、Ａｓｃｒｉｐｔｉｎ、Ｂａｙｅｒ、Ｂｕｆｆｅｒｉｎ、Ｅｃｏｔｒｉｎ、Ｅｘｃｅｄｒｉｎ）、サリチル酸コリン及びマグネシウム（ＣＭＴ、Ｔｒｉｃｏｓａｌ、Ｔｒｉｌｉｓａｔｅ）、サリチル酸コリン（Ａｒｔｈｒｏｐａｎ）、セレコキシブ（Ｃｅｌｅｂｒｅｘ）、ジクロフェナクカリウム（Ｃａｔａｆｌａｍ）、ジクロフェナクナトリウム（Ｖｏｌｔａｒｅｎ、Ｖｏｌｔａｒｅｎ  ＸＲ）、ジクロフェナクナトリウム／ミソプロストール（Ａｒｔｈｒｏｔｅｃ）、ジフルニサル（Ｄｏｌｏｂｉｄ）、エトドラク（Ｌｏｄｉｎｅ、Ｌｏｄｉｎｅ  ＸＬ）、フェノプロフェンカルシウム（Ｎａｌｆｏｎ）、フルルビプロフェン（Ａｎｓａｉｄ）、イブプロフェン（Ａｄｖｉｌ、Ｍｏｔｒｉｎ、Ｍｏｔｒｉｎ  ＩＢ、Ｎｕｐｒｉｎ）、インドメタシン（Ｉｎｄｏｃｉｎ、Ｉｎｄｏｃｉｎ  ＳＲ）、ケトプロフェン（Ａｃｔｒｏｎ、Ｏｒｕｄｉｓ、Ｏｒｕｄｉｓ  ＫＴ、Ｏｒｕｖａｉｌ）、サリチル酸マグネシウム（Ａｒｔｈｒｉｔａｂ、Ｂａｙｅｒ  Ｓｅｌｅｃｔ、Ｄｏａｎ'ｓ  Ｐｉｌｌｓ、Ｍａｇａｎ、Ｍｏｂｉｄｉｎ、Ｍｏｂｏｇｅｓｉｃ）、メクロフェナム酸ナトリウム（Ｍｅｃｌｏｍｅｎ）、メフェナム酸（Ｐｏｎｓｔｅｌ）、メロキシカム（Ｍｏｂｉｃ）、ナブメトン（Ｒｅｌａｆｅｎ）、ナプロキセン（Ｎａｐｒｏｓｙｎ、Ｎａｐｒｅｌａｎ）、ナプロキセンナトリウム（Ａｌｅｖｅ、Ａｎａｐｒｏｘ）、オキサプロジン（Ｄａｙｐｒｏ）、ピロキシカム（Ｆｅｌｄｅｎｅ）、ロフェコキシブ（Ｖｉｏｘｘ）、サルサラート（Ａｍｉｇｅｓｉｃ、Ａｎａｆｌｅｘ  ７５０、Ｄｉｓａｌｃｉｄ、Ｍａｒｔｈｒｉｔｉｃ、Ｍｏｎｏ−Ｇｅｓｉｃ、Ｓａｌｆｌｅｘ、Ｓａｌｓｉｔａｂ）、サリチル酸ナトリウム、スリンダク（Ｃｌｉｎｏｒｉｌ）、トルメチンナトリウム（Ｔｏｌｅｃｔｉｎ）、バルデコキシブ（Ｂｅｘｔｒａ）、及びこれらの組み合わせからなる群より選択される、
(d) 前記有機溶媒が、Ｃ１−Ｃ１２アルコール、ジオール、もしくはトリオール、リン酸ジアルキル、リン酸トリアルキル、リン酸トリ−ｎ−ブチル又はこれらの組み合わせを含む、
(e) 前記アルコールが、エタノール、イソプロピルアルコール、グリセロール又はこれらの組み合わせを含む、
(f) 前記油が、ダイズ油、鉱油、アボカド油、スクアレン油、オリーブ油、キャノーラ油、コーン油、ナタネ油、サフラワー油、ヒマワリ油、魚油、香油、桂皮、ヤシ油、綿実油、アマニ油、松葉油、シリコーン油、精油、水不溶性ビタミン、又はこれらの組み合わせを含む、
(g) 前記界面活性剤が非イオン性界面活性剤および陽イオン性界面活性剤からなる群より選択される、
(h) 前記界面活性剤が非イオン性界面活性剤であり、該非イオン性界面活性剤がＴＷＥＥＮ（登録商標）２０、Ｔｒｉｔｏｎ（登録商標）Ｘ−１００、ノノキシノール−９、又はこれらの組み合わせである、
(i) 前記界面活性剤が陽イオン性界面活性剤であり、該陽イオン性界面活性剤がセチルピリジニウムクロリド、塩化ベンザルコニウム、又はこれらの組み合わせである、または
(j) 上記いずれかの組み合わせである、請求項１に記載の組成物。  
【請求項４】
約５容量％〜約５０容量％の水性相、
約３０容量％〜約９０容量％の油相、及び
約３容量％〜約１５容量％の界面活性剤
を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
さらに、(a)活性調節剤、ゲル化剤、補助界面活性剤、及び該添加剤の１種又はそれ以上を含む組み合わせからなる群より選択される添加剤、
(b)製薬学的に許容し得る担体、補助界面活性剤、泡抑制剤、洗浄剤ビルダー、又はこれらの組み合わせ、または
(c)上記いずれかの組み合わせを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
(a) 前記活性調節剤が、相互作用促進剤、発芽促進剤、治療剤、又はこれらのいずれかの組み合わせである、
(b) 前記活性調節剤が、抗菌剤、抗真菌剤、抗ウイルス剤、抗カビ剤、抗白カビ剤、又はこれらの組み合わせからなる群より選択される治療剤である、
(c) 前記活性調節剤が、ペニシリン、セファロスポリン、シクロセリン、バンコマイシン、バシトラシン、ミコナゾール、ケトコナゾール、クロトリマゾール、ポリミキシン、コリスチメテート、ナイスタチン、アンホテリシンＢ、クロラムフェニコール、テトラサイクリン類、エリスロマイシン、クリンダマイシン、アミノグリコシド、リファマイシン、キノロン、トリメトプリム、スルホンアミド、ジドブジン、ガングシクロビル、ビダラビン、アシクロビル、フェニルフェノール、プロピルパラベン、ポリ（ヘキサメチレンビグアニド）であるか、又は前記治療剤の１種又はそれ以上を含む組み合わせからなる群より選択される治療剤である、または
(d) 前記発芽促進剤が、グルコース、フルクトース、アスパラギン、塩化ナトリウム、塩化アンモニウム、塩化カルシウム、塩化カリウム、Ｌ−アラニン、イノシン、ＰＢＳ、塩化アンモニウム、またはこれらのいずれかの組み合わせを含む、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
(a)前記組成物が、組成物ミリリットル当たり約０．０１％〜約９０％のナノエマルジョンを含む、または
(b)前記組成物が、組成物ミリリットル当たり約０．２５％、約１．０％、約５％、約１０％、約２０％、約３５％、約５０％、約６５％、約８０％、約９０％、又は約９５％を越えるナノエマルジョンを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
抗炎症活性を有するナノエマルジョンを含有する組成物の製造方法であって、
(a)前記組成物は、請求項１から７のいずれかに記載の組成物であり、及び
(b)前記方法は、ナノエマルジョン粒子の平均直径が約２５０ｎｍ以上であるナノエマルジョンを、高圧ホモジナイザー又はマイクロフルイダイザーに、ナノエマルジョン粒子の平均直径を約２５０ｎｍ以下に小さくするのに有効な条件下で通すステップを含む、製造方法。
【請求項９】
油相と水性相の比が約１：９〜約５：１、約５：１〜約３：１、又は約４：１である、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
微生物を不活性化させる方法であって、
(a)前記微生物を、請求項１から７のいずれかに記載の組成物と接触させるステップ、あるいは
(b)前記微生物に感染した対象に、請求項１から７のいずれかに記載の組成物を接触させるステップを含み、前記微生物が病原性である、方法。
【請求項１１】
微生物によって引き起こされる感染状態を予防する方法であって、対象に、微生物に曝露される前又は後に、請求項１から７のいずれかに記載の組成物を投与するステップを含む、方法。
【請求項１２】
(a) 前記微生物が細菌、真菌、原生動物、ウイルスであるか、又は前記微生物の１種又はそれ以上の組み合わせである、
(b) 前記微生物が細菌があり、該細菌が増殖性細菌、細菌胞子、又はこれらの組み合わせである、
(c) 前記微生物が細菌であり、該細菌がグラム陰性菌、グラム陽性菌、抗酸菌、又はこれらの組み合わせである、
(d) 前記微生物が細菌であり、該細菌が炭疽菌（B. anthracis）である細菌胞子である、
(e) 前記微生物が細菌であり、該細菌が、炭疽菌（B. anthracis）、バシラス・セレウス（B. cereus）、バシラス・サークランス（B. circulans）、バシラス・メガテリウム（B. megatertium）、枯草菌（B. subtilis）、ボツリヌス菌（C. botulinum）、破傷風菌（C. tetani）、クロストリジウム・パーフリンジエンス（C. perfringens）、ヘモフィルス・インフルエンザ（H. influenzae）、淋菌（N. gonorrhoeae）、ストレプトコッカス・アガラクチエ（S. agalactiae）、肺炎連鎖球菌（S. pneumonia）、化膿連鎖球菌（S. pyogenes）、コレラ菌（V. cholerae）、黄色ブドウ球菌(S. aureus)、エルシニア属（Yersinia）種、ガードネレラ・バジナリス（G. vaginalis）、ガードネレラ・モビルンカス（G. mobiluncus）、マイコプラズマ・ホミニス（M. hominis）、サルモネラ属（Salmonellae）種、赤痢菌属（Shigellae）種、シュードモナス属（Pseudomonas）種、エシェリキア菌属（Eschericia）種、クレブシエラ属（Klebsiella）種、プロテウス属（Proteus）種、エンテロバクター属（Enterobacter）種、セラチア属（Serratia）種、モラクセラ属（Moraxella）種、レジオネラ属（Legionella）種、ボルデテラ属（Bordetella）種、ヘリコバクター属（Helicobacter）種、アルトロバクター属（Arthobacter）種、ミクロコッカス属（Micrococcus）種、リステリア属（Listeria）種、コリネバクテリウム属（Corynebacteria）種、扁平球菌属（Planococcus）種、ノカルジア属（Nocardia）種、ロドコッカス属（Rhodococcus）種、マイコバクテリウム属（Mycobacteria）種、又はこれらの組み合わせを含む、
(f) 前記微生物がウイルスであり、該ウイルスが、オルトミクソウイルス科（Orthomyxoviridae）、レトロウイルス科（Retroviridae）、アフリカブタコレラウイルス（African Swine Fever Viruses）、パポーバウイルス科（Papovaviridae）、ヘパドナウイルス科（Hepadnaviridae）、コロナウイルス科（Coronaviridae）、フラビウイルス科（Flaviviridae）、トガウイルス科（Togaviridae）、ピコルナウイルス科（Picornaviridae）、フィロウイルス科（Filoviridae）、パラミクソウイルス科（Paramyxoviridae）、又はラブドウイルス科（Rhabdoviridae）からなる群より選択される科に属する、
(g) 前記微生物がウイルスであり、該ウイルスが、インフルエンザウイルス、単純ヘルペス、帯状疱疹、センダイウイルス、シンドビスウイルス、ポックスウイルス、痘瘡ウイルスおよびワクシニアウイルスからなる群より選択されるオルトミクソウイルス科に属する、
(h) 前記微生物がウイルスであり、該ウイルスが、ヒト免疫不全ウイルス、西ナイルウイルス、ハンタウイルス、およびヒトパピローマウイルスからなる群より選択されるレトロウイルス科に属する、
(i) 前記微生物が、酵母又は糸状菌である真菌である、
(j) 前記微生物が、アスペルギルス属（Aspergillus）種又は皮膚糸状菌からなる群より選択される糸状菌である、
(k) 前記微生物が、トリコフィトン・ルブルム（Trichophyton rubrum）、トリコフィトン・メンタグロフィテス（Trichophyton mentagrophytes）、イヌ小胞子菌（Microsporum canis）、石膏状胞子菌（Microsporum gypseum）及びエピデルモフィトン・フロッコーズム(Epidermophyton floccosum）からなる群より選択される皮膚糸状菌である、
(l) 前記微生物が、クラドスポリウム属（Cladosporium）、フザリウム属（Fusarium）、アルタナリア属（Alternaria）、クルブラリア属（Curvularia）、アスペルギルス属（Aspergillus）及びペニシリウム（Penicillium）属からなる群より選択されるカビである、
(m) 前記感染状態が性感染性器感染症である、
(n) 前記感染状態が、性器ヘルペス、ヒトパピローマウイルス、ヒト免疫不全ウイルス、トリコモナス症、淋病、梅毒、及びクラミジアからなる群より選択される性感染性器感染症である、または
(o) これらのいずれかの組み合わせである、請求項１０または１１に記載の方法。
【請求項１３】
投与または接触の段階が前記組成物を対象の粘膜に施用するステップを含む、請求項１０から１２のいずれかに記載の方法。
【請求項１４】
前記対象がヒト、動物、又は植物である、請求項１０から１３のいずれかに記載の方法。
【請求項１５】
請求項１から７のいずれかに記載の組成物を含むキットであって、
(a) 前記組成物が単一製剤又は二成分製剤で提供され、該二成分製剤が前記組成物を使用する前に混合され、
(b) 前記キットが前記組成物を使用するための説明書を含み、
(c) 前記組成物が局所投与用に製剤され、前記キットがさらに前記組成物を局所施用するための手段を含む、または
(d) これらのいずれかの組み合わせである、キット。