【手続補正書】
【提出日】平成21年9月18日(2009.9.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)で表される化合物又はその塩(特に、その製薬上許容される塩)：
【化１】
2009510043.tif 000001
上記式中、
R1は、C1-3アルキル、C1-3フルオロアルキル又は-CH2CH2OHであり；
R2は、水素原子(H)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、C1-2フルオロアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、(シクロプロピル)メチル-、シアノ(-CN)又は-CH2OHであり；
R3は、場合により置換されていてもよいC4-7シクロアルキルであるか、又は、場合により置換されていてもよい単不飽和C5-7シクロアルケニルであるか、又は、部分式(aa)、(bb)若しくは(cc)；
【化２】
2009510043.tif 000002
[ここで、n1及びn2は、独立して、1又は2であり；Yは、O、S、SO2又はNR10であり；R10は、水素原子(H)、メチル、C(O)NH2、C(O)-メチル又はC(O)-C1フルオロアルキルである]
で表される場合により置換されていてもよいヘテロ環式基であり；
又は、R3は、部分式(ee)：
【化３】
2009510043.tif 000003
で表される二環式基であり；
ここで、R3が、場合により置換されていてもよいC4-7シクロアルキルである場合、R3は、その環炭素において1又は2の置換基(ここで、該置換基は、独立して、オキソ(=O)；OH；メトキシ；C1フルオロアルコキシ；NH2；C1-2アルキル；C1フルオロアルキル；-CH2OH；-CH(Me)OH；-CH2CH2OH；-CH2NH2；-C(O)OH；-C(O)NHR24[ここで、R24はH又はメチルである]；-C(O)R25[ここで、R25はメチルである]；フルオロ；ヒドロキシイミノ(=N-OH)；又は、(C1-2アルコキシ)イミノ(=N-OR26[ここで、R26はC1-2アルキルである])である)で場合により置換されていてもよいC4-7シクロアルキルであり；その際、置換基OH、メトキシ、フルオロアルコキシ又はNH2は、いずれも、R3の式(I)の-NH-基に結合している環炭素においては置換せず；
ここで、R3が、部分式(aa)、(bb)又は(cc)で表される場合により置換されていてもよいヘテロ環式基である場合、R3は、その環炭素において1又は2の置換基(ここで、該置換基は、独立して、オキソ(=O)、OH又はメチルである)で場合により置換されていてもよい部分式(aa)、(bb)又は(cc)で表されるヘテロ環式基であり；その際、置換基OHは、いずれも、R3の式(I)の-NH-基に結合している環炭素においては置換せず、また、R3のヘテロ環式基(aa)、(bb)又は(cc)のY基に結合しているいずれの環炭素にも置換せず；
ここで、R3が、場合により置換されていてもよい単不飽和C5-7シクロアルケニルである場合、該シクロアルケニルは、その環炭素において1の置換基(ここで、該置換基は、フルオロ又はメチルである)で場合により置換されていてもよく、また、R3の式(I)の-NH-基に結合している環炭素はシクロアルケニル二重結合に参加せず；
但し、
R3が部分式(aa)のヘテロ環式基であって、YがNR10である場合、R10はC(O)-メチルでもC(O)-C1フルオロアルキルでもなく；及び、
R3が部分式(bb)のヘテロ環式基であって、YがNR10である場合、R10はメチルではなく；及び、
R3が部分式(cc)のヘテロ環式基である場合、Yは、O、S、SO2又はNR10[ここで、R10はH又はメチルである]であり；
ここで、R3が、場合により置換されていてもよいC4-7シクロアルキルである場合、その環炭素上の置換基-C(O)NHR24又は-C(O)R25は、いずれも、R3シクロブチル環の3位にあるか、又は、R3シクロペンチル環の3位若しくは4位にあるか、又は、R3シクロヘキシル環の4位にあるか、又は、R3シクロヘプチル環の3位、4位、5位若しくは6位にあり(ここで、本発明に関連して、式(I)中の-NH-への結合点、即ち、式(I)中の-NH-に結合している環原子を、R3シクロアルキル環の1位と見なす)；
ここで、R3が、場合により置換されていてもよいC4-7シクロアルキルである場合、その環炭素上の置換基OH、メトキシ、フルオロアルコキシ、-CH2OH、-CH(Me)OH、-CH2CH2OH、-CH2NH2又は-C(O)OHは、いずれも、R3シクロブチル環の3位にあるか、又は、R3シクロペンチル環の3位若しくは4位にあるか、又は、R3シクロヘキシル環の3位、4位若しくは5位にあるか、又は、R3シクロヘプチル環の3位、4位、5位若しくは6位にあり；及び、
ここで、R3が、部分式(aa)、(bb)又は(cc)で表されるヘテロ環式基である場合、その環炭素上の置換基OHは、いずれも、部分式(cc)[ここで、n2は1である]で表される6員のR3ヘテロ環式基の5位にあるか、又は、部分式(cc)[ここで、n2は2である]で表される7員のR3ヘテロ環式基の5位若しくは6位にあるか、又は、部分式(bb)[ここで、n1は2である]で表される7員のR3ヘテロ環式基の6位にあり(ここで、本発明に関連して、式(I)中の-NH-への結合点、即ち、式(I)中の-NH-に結合している環原子を、R3ヘテロ環式環の1位と見なし、その環の残りの位置は、当該環ヘテロ原子が最も小さな番号となり得るように番号を付ける)；
上記式中、
Raは、水素原子(H)、メチル又はエチルであり；
Rbは、水素原子(H)又はメチルであり；
ここで、Rbがメチルである場合、Raはメチルであり且つR2は水素原子(H)であり；
R4は、水素原子(H)、メチル、エチル、n-プロピル、-C(O)-Me又は-C(O)-C1フルオロアルキルであり；
但し、R4が-C(O)-Me又は-C(O)-C1フルオロアルキルである場合、R5は-CH2-Arであり；
R5は、-C(O)-(CH2)n-Ar、-C(O)-Het、-C(O)-C1-6アルキル、-C(O)-C1フルオロアルキル、-C(O)-(CH2)2-C(O)-NR15bNR15b、-C(O)-CH2-C(O)-NR15bNR15b、-C(O)-NR15b-(CH2)m1-Ar、-C(O)-NR15b-Het、-C(O)-NR15b-C1-6アルキル、-C(O)-NR5aR5b、-S(O)2-(CH2)m2-Ar、-S(O)2-Het、-S(O)2-C1-6アルキル又は-CH2-Arであり；
ここで、
n及びm1及びm2は、独立して、0、1又は2であり；及び
Arは、他のArから独立して、部分式(x)又は(z)：
【化４】
2009510043.tif 000004
[ここで、(z)はその環炭素で結合している]
で表され；
又は、
R4とR5は一緒になって、-(CH2)p1-(これは、場合により置換されていてもよい)又は-(CH2)2-X5-(CH2)2-又は-C(O)-(CH2)p2-又は-C(O)-N(R15)-(CH2)p3-[ここで、X5は、NR17であり、p1は、4、5又は6であり、p2は、3、4又は5であり、p3は、2又は3である]であり；
又は、
NR4R5は、部分式(y)、(y1)、(y2)又は(y3)：
【化５】
2009510043.tif 000005
[ここで、p4は、1又は2である]
で表され；
ここで、
R4とR5が一緒になって-(CH2)p1-である場合、当該NR4R5環は、その3位の環炭素原子及び/又は4位の環炭素原子(ここで、その環窒素が1位である)において、1又は2の置換基[ここで、該置換基は、独立して、
フェニル；1又は2(例えば、1)の置換基で置換されているフェニル(ここで、該置換基は、独立して、メチル又はCF3又はフルオロ又はクロロ又はメトキシ又はジフルオロメトキシである)；
フェニル-C(O)-；そのフェニル環が1又は2(例えば、1)の置換基で置換されているフェニル-C(O)-(ここで、該置換基は、独立して、メチル又はフルオロ又はクロロ又はメトキシである)；
ベンジルオキシ；フェニルオキシ；そのフェニル環が1又は2(例えば、1)の置換基で置換されているフェニルオキシ(ここで、該置換基は、独立して、メチル又はCF3又はフルオロ又はクロロ又はメトキシ又はジフルオロメトキシである)；
5員ヘテロ芳香族環(ここで、該5員ヘテロ芳香族環は、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル又はテトラゾリルであって、該5員ヘテロ芳香族環は、その環炭素において1の置換基(ここで、該置換基は、メチル又はエチル又はイソプロピル又はt-ブチル又はフェニル又はピリジニルである)で場合により置換されていてもよく、及び/又は、その環窒素において1の置換基(ここで、該置換基は、メチル又はエチル又はイソプロピル又はt-ブチル又はフェニルである)で場合により置換されていてもよい)；
-CH2-(ピロール-1-イル)；
6員ヘテロ芳香族環(ここで、該6員ヘテロ芳香族環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであって、該6員ヘテロ芳香族環は、その環炭素において、1のメチル置換基で場合により置換されていてもよいか又は1のOH置換基(これは、環窒素に結合している環炭素において置換する)で場合により置換されていてもよい(これは、そのケト互変異性体を包含する))；
C1-2アルキル(例えば、メチル)；
シアノ(-CN)；
又は、
(4-ヒドロキシフェニル)-C(O)-CH2-CH2-である]で、場合により置換されていてもよく
あるいは、
R4とR5が一緒になって-(CH2)p1-であり且つp1が5である場合、当該NR4R5環は、その4位の環炭素原子において2の置換基で場合により置換されていてもよく(ここで、該2の置換基は、一緒になる場合は、-O-C(O)-N(ベンジル)-CH2-である)；
あるいは、
R4とR5が一緒になって-(CH2)p1-であり且つp1が4又は5である場合、当該NR4R5環は、その3位及び4位の環炭素原子において2の置換基で場合により置換されていてもよく(ここで、該2の置換基は、一緒になる場合は、=CH-CH=CH-CH=である)；
ここで、部分式(x)において、及び、独立に、部分式(y)において、
Aは、C-R6A又は窒素(N)であり；
Bは、C-R6B又は窒素(N)であり；
Dは、C-R6D又は窒素(N)であり；
Eは、C-R6E又は窒素(N)であり；
Fは、C-R6F又は窒素(N)であり；
ここで、R6A、R6B、R6D、R6E及びR6Fは、独立して、水素原子(H)、ハロゲン原子；C1-6アルキル(例えば、C1-4アルキル又はC1-2アルキル)；C1-4フルオロアルキル(例えば、C1-2フルオロアルキル)；C3-6シクロアルキル；C1-4アルコキシ(例えば、C1-2アルコキシ)；C1-2フルオロアルコキシ；C3-6シクロアルキルオキシ；-C(O)R16；-C(O)OR30；-S(O)2-R16(例えば、C1-3アルキル-S(O)2-)；R16-S(O)2-NR15-(例えば、C1-3アルキル-S(O)2-NH-)；R12R13N-S(O)2-；C1-2アルキル-C(O)-R15N-S(O)2-；C1-4アルキル-S(O)-、Ph-S(O)-、R12R13N-C(O)-；-NR15-C(O)R16；R7R8N；ニトロ(-NO2)；OH(これは、その任意の互変異性体を包含する)；C1-4アルコキシメチル；C1-4アルコキシエチル；C1-2アルキル-S(O)2-CH2-；R12R13N-S(O)2-CH2-；C1-2アルキル-S(O)2-NR15-CH2-；-CH2-OH；-CH2CH2-OH；-CH2-NR7R8；-CH2-CH2-NR7R8；-CH2-C(O)OR30；-CH2-C(O)-NR12R13；-CH2-NR15-C(O)-C1-3アルキル；-(CH2)n14-Het1(ここで、n14は0又は1である)；シアノ(-CN)；Ar6；1-ピロリル；又は、フェニル、ピリジニル若しくはピリミジニル(ここで、該フェニル、ピリジニル又はピリミジニルは、独立して、1又は2の置換基(ここで、該置換基は、独立して、フルオロ、クロロ、C1-2アルキル、C1フルオロアルキル、C1-2アルコキシ又はC1フルオロアルコキシである)で場合により置換されていてもよい)であり；
但し、R6A、R6B、R6D、R6E及びR6Fは、環窒素に結合している環炭素において置換している場合、独立して、塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子であることはできず(また、場合により、フッ素原子ではない)；
及び/又は、
R6A、R6B、R6D、R6E及びR6Fから選択される2の隣接する基は一緒になって、-CH=CH-CH=CH-；-(CH2)n14a-[ここで、n14aは、3、4又は5(例えば、3又は4)である]；-O-(CH2)n14b-O-[ここで、n14bは、1又は2である]；-O-(CH2)n14c-若しくは-S(O)2-(CH2)n14c-[ここで、n14cは、2又は3(例えば、2)である]；-CH=CH-NR15b-；-N=CH-NR15b-；-CH=N-NR15b-；-N=N-NR15b-；-NH-NH-C(O)-；-CH=CH-O-；-N=CH-O-；又は、-CH=CH-S-であり；
但し、A、B、D、E及びFのうちの2以上は、独立して、C-H(炭素-水素)、C-F(炭素-フッ素)又は窒素(N)であり；
且つ、A、B、D、E及びFのうちの2以下が、窒素(N)であり；
ここで、部分式(z)において、並びに、独立に、部分式(y1)、(y2)及び(y3)において、
Gは、O又はS又はNR9[ここで、R9は、水素原子(H)、C1-4アルキル又はC1-2フルオロアルキルである]であり；
Jは、C-R6J、C-[式(I)への結合点]又は窒素(N)であり；
Lは、C-R6L、C-[式(I)への結合点]又は窒素(N)であり；
Mは、C-R6M、C-[式(I)への結合点]又は窒素(N)であり；
Qは、C-R6Q、C-[式(I)への結合点]又は窒素(N)であり；
JYは、C-R6J又は窒素(N)であり；及び、
LYは、C-R6L又は窒素(N)であり；
ここで、R6J、R6L、R6M及びR6Qは、独立して、水素原子(H)、ハロゲン原子；C1-4アルキル(例えば、C1-2アルキル)；C1-3フルオロアルキル(例えば、C1-2フルオロアルキル)；C3-6シクロアルキル；C1-4アルコキシ(例えば、C1-2アルコキシ)；C1-2フルオロアルコキシ；C3-6シクロアルキルオキシ；-CH2-OH；-CH2-OMe；OH(これは、その任意の互変異性体を包含する)；2-ピリジニル；3-ピリジニル；4-ピリジニル；又は、フェニル(ここで、該フェニルは、1又は2の置換基(ここで、該置換基は、独立して、フルオロ、クロロ、C1-2アルキル、C1フルオロアルキル、C1-2アルコキシ又はC1フルオロアルコキシである)で場合により置換されていてもよい)であり；
但し、
J、L、M及びQのうちの2以上は、独立して、C-H、C-F、C-C1-2アルキル(例えば、C-Me)、C-C1フルオロアルキル(例えば、C-CF3)、C-[式(I)への結合点]又は窒素(N)であり；
且つ、J、L、M及びQのうちの3以下が、窒素(N)であり；
且つ、JYとLYの一方又は両方は、独立して、C-H、C-F、C-C1-2アルキル(例えば、C-Me)、C-C1フルオロアルキル(例えば、C-CF3)又は窒素(N)であり；
ここで、
NR5aR5bは、1-ピロリジニル基、1-ピペリジニル基又はN-モルホリノ(4-モルホリニル)基であり；
R7及びR8は、独立して、水素原子(H)；C1-4アルキル(例えば、C1-2アルキル、例えば、メチル)；C3-6シクロアルキル；(C3-6シクロアルキル)メチル-；又は、フェニル(ここで、該フェニルは、1又は2の置換基(ここで、該置換基は、独立して、フルオロ、クロロ、C1-2アルキル、C1フルオロアルキル、C1-2アルコキシ又はC1フルオロアルコキシである)で場合により置換されていてもよい)であり；
又は、
R7とR8は一緒になって、-(CH2)n6-又は-C(O)-(CH2)n7-又は-C(O)-(CH2)n10-C(O)-又は-(CH2)2-X7-(CH2)2-又は-C(O)-X7-(CH2)n10-[ここで、n6は、3、4、5、6又は7であり、n7は、3、4又は5であり、n10は、2又は3であり、X7は、O又はNR14である]であり；
R12及びR13は、独立して、H；C1-4アルキル(例えば、C1-2アルキル)；C3-6シクロアルキル；(C3-6シクロアルキル)メチル-；又は、フェニル(ここで、該フェニルは、1又は2の置換基(ここで、該置換基は、独立して、フルオロ、クロロ、C1-2アルキル、C1フルオロアルキル、C1-2アルコキシ又はC1フルオロアルコキシである)で場合により置換されていてもよい)であり；
又は、
R12とR13は一緒になって、-(CH2)n6a-又は-(CH2)2-X12-(CH2)2-[ここで、n6aは、3、4、5、6又は7であり、X12は、O又はNR14である]であり；
R14は、他のR14から独立して、水素原子(H)；C1-4アルキル(例えば、C1-2アルキル)；C1-2フルオロアルキル(例えば、CF3)；シクロプロピル；-C(O)-C1-4アルキル(例えば、-C(O)Me)；-C(O)NR7aR8a(例えば、-C(O)NH2)；又は、-S(O)2-C1-4アルキル(例えば、-S(O)2Me)であり；
R7aは、水素原子(H)又はC1-4アルキルであり；
R8aは、水素原子(H)又はメチルであり；
R15は、他のR15から独立して、水素原子(H)又はC1-4アルキルであり；
R15bは、他のR15bから独立して、H又はC1-2アルキルであり；
R16は、他のR16から独立して、
C1-6アルキル(例えば、C1-4アルキル又はC1-2アルキル)；
C3-6シクロアルキル(例えば、C5-6シクロアルキル)；
C3-6シクロアルキル-CH2-(例えば、C5-6シクロアルキル-CH2-)；
ピリジニル(例えば、ピリジン-2-イル)(ここで、該ピリジニルは、その環炭素原子において、ハロゲン原子、C1-2アルキル、C1フルオロアルキル、C1-2アルコキシ又はC1フルオロアルコキシのうちの1で場合により置換されていてもよい)；
Ar16；
フェニル(ここで、該フェニルは、1又は2の置換基(ここで、該置換基は、独立して、ハロゲン原子、C1-2アルキル、C1フルオロアルキル、C1-2アルコキシ又はC1フルオロアルコキシである)で場合により置換されていてもよい)；
ベンジル(ここで、該ベンジルは、その環において1又は2の置換基(ここで、該置換基は、独立して、ハロゲン原子、C1-2アルキル、C1フルオロアルキル、C1-2アルコキシ又はC1フルオロアルコキシである)で場合により置換されていてもよい)；又は
4員、5員、6員若しくは7員の飽和ヘテロ環式環(ここで、該飽和ヘテロ環式環は、環炭素で結合しており、該飽和ヘテロ環式環は、O、S及びNから独立して選択される1個又は2個の環ヘテロ原子を含んでおり；ここで、存在している環窒素は、いずれも、NR27(ここで、R27は、H、C1-2アルキル又は-C(O)Meである)として存在しており；及び、ここで、該環は、その炭素において、1のC1-2アルキル置換基又はオキソ(=O)置換基で場合により置換されていてもよいが、但し、オキソ(=O)置換基は、いずれも、環窒素に結合している環炭素原子において置換している)
であり；
R17は、他のR17から独立して、
C5-6シクロアルキル；-C(O)-C1-4アルキル(例えば、-C(O)-C3-4アルキル)；-C(O)-C3-6シクロアルキル(例えば、-C(O)-シクロプロピル)；-S(O)2-C1-4アルキル(例えば、-S(O)2Me又は-S(O)2Et)；-C(O)-Ar176；-C(O)-Ar175；-C(O)-Het1；-CH2-C(O)-Het1；-CH2-C(O)-(ピロリジン-1-イル)；-S(O)2-Ar176；-S(O)2-Ar175；Ar176；Ar175；
-C(O)-フェニル若しくは-S(O)2-フェニル(ここで、これらは、独立して、そのフェニル環が、置換されていないか、又は、1若しくは2(例えば、1)の置換基(ここで、該置換基は、独立して、メチル又はエチル又はCF3又はフルオロ又はクロロ又はメトキシ又はジフルオロメトキシ又はシアノ(-CN)又は-C(O)NH2又は-C(O)-Meである)で置換されている)；
フェニル；1若しくは2(例えば、1)の置換基で置換されているフェニル(ここで、該置換基は、独立して、メチル又はエチル又はCF3又はフルオロ又はクロロ又はメトキシ又はジフルオロメトキシ又はシアノ(-CN)又は-C(O)NR7aR8a(例えば、-C(O)NH2)又は-C(O)-Meである)；
又は、
ベンジル若しくは-CH(Me)-フェニル(ここで、これらは、独立して、そのフェニル環が、置換されていないか、又は、1若しくは2(例えば、1)の置換基(ここで、該置換基は、メチル又はフルオロ又はクロロ又はメトキシである)で置換されている)であり；
ここで、Ar175は、5員ヘテロ芳香族環(ここで、該5員ヘテロ芳香族環は、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル又はテトラゾリルである)であり、その際、該5員ヘテロ芳香族環Ar175は、その環炭素において1の置換基(ここで、該置換基は、メチル又はエチル又はイソプロピル又はt-ブチル又はフェニル又はピリジニルである)で場合により置換されていてもよく、及び/又は、その環窒素において1の置換基(ここで、該置換基は、メチル又はエチル又はイソプロピル又はt-ブチル又はフェニルである)で場合により置換されていてもよく；又は、該5員ヘテロ芳香族環Ar175は、場合によりフェニル環と縮合していてもよく(ここで、当該分子の残りの部分への結合点はその5員環内にある)；
及び、
ここで、Ar176は、6員ヘテロ芳香族環(ここで、該6員ヘテロ芳香族環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである)であり、その際、該6員ヘテロ芳香族環は、その環炭素において、1のメチル置換基で場合により置換されていてもよいか又は1のOH置換基(これは、環窒素に結合している環炭素において置換する)で場合により置換されていてもよく(これは、そのケト互変異性体を包含する)；
R30は、他のR30から独立して、水素原子(H)、C1-4アルキル又はC3-6シクロアルキルであり；
Ar6及びAr16は、独立して、5員芳香族ヘテロ環式環(ここで、該5員芳香族ヘテロ環式環は、環炭素で結合しており、その5員環内に1のO、S又はNR15を含んでおり、また、該5員環は、場合によりさらに1個又は2個のN原子を含んでいることも可能である)であり、その際、該ヘテロ環式環は、その環炭素原子において、フッ素原子、塩素原子、C1-2アルキル、C1フルオロアルキル、-CH2OH、-CH2-OMe又はOH(これは、その任意のケト互変異性体を包含する)のうちの1で場合により置換されていてもよく；
Hetは、他のHetから独立して、4員、5員、6員又は7員の飽和ヘテロ環式環(ここで、該飽和ヘテロ環式環は、環炭素で結合しており、また、O、S及びNから独立して選択される1個又は2個の環ヘテロ原子を含んでいる)であり、ここで、存在している環窒素は、いずれも、NR31(ここで、R31は、H、C1-4アルキル、-C(O)-C1-4アルキル又は-S(O)2-C1-4アルキルである)として存在しており；及び、ここで、該Het環は、その環炭素において、1のメチル置換基又はオキソ(=O)置換基で場合により置換されていてもよいが、但し、オキソ(=O)置換基は、いずれも、環窒素に結合している環炭素原子において置換しており(ここで、R31は、H又はC1-4アルキルである)；
Het1は、他のHet1から独立して、4員、5員、6員又は7員の飽和ヘテロ環式環(ここで、該飽和ヘテロ環式環は、環炭素で結合しており、また、O、S及びNから独立して選択される1個又は2個の環ヘテロ原子を含んでいる)であり、ここで、存在している環窒素は、いずれも、NR31a(ここで、R31aは、H、C1-2アルキル、-C(O)Me又は-S(O)2Meである)として存在しており；及び、ここで、該Het1環は、その環炭素において、1のメチル置換基又はオキソ(=O)置換基で場合により置換されていてもよいが、但し、オキソ(=O)置換基は、いずれも、環窒素に結合している環炭素原子において置換している(ここで、R31aは、H又はC1-2アルキルである)。
【請求項２】
R1がエチルである、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項３】
R2がエチルである、請求項１又は２に記載の化合物又は塩。
【請求項４】
R3が、場合により置換されていてもよいC4-7シクロアルキルであるか、又は、部分式(aa)、(bb)若しくは(cc)で表される場合により置換されていてもよいヘテロ環式基である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項５】
R3が部分式(aa)、(bb)又は(cc)で表されるヘテロ環式基である場合、Yが、O又はNR10である、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項６】
R3が部分式(aa)、(bb)又は(cc)で表されるヘテロ環式基である場合、R3が、部分式(bb)で表されるヘテロ環式基であり、且つ、n1が1である、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項７】
R3において、部分式(aa)、(bb)又は(cc)で表されるヘテロ環式基がその環炭素において置換されていない、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項８】
R3が、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル又は1-(アミノカルボニル)-4-ピペリジニルである(即ち、NHR3が、部分式(h)又は(k2)で表される)、請求項１〜７に記載の化合物又は塩。
【化６】
2009510043.tif 000006
【請求項９】
Raが水素原子(H)であり、Rbが水素原子(H)である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項１０】
R4が水素原子(H)である、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項１１】
R5が、-C(O)-(CH2)n-Ar、-C(O)-Het、-C(O)-NR15b-(CH2)m1-Ar若しくは-C(O)-NR5aR5bであり；且つ、R4が水素原子(H)であるか；
又は、R4とR5が一緒になって、-C(O)-N(R15)-(CH2)p3-であるか；
又は、NR4R5が、部分式(y)、(y1)、(y2)若しくは(y3)で表される；
請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項１２】
化合物又はその塩として、本明細書中に開示されている実施例のうちの1つである、請求項１〜１１のいずれかに記載の式(I)で表される化合物又はその塩。
【請求項１３】
哺乳動物における治療用活性物質として使用するための、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項１４】
請求項１〜１２のいずれかで定義されている式(I)で表される化合物又はその製薬上許容される塩、並びに、1種類以上の製薬上許容される担体及び/又は賦形剤を含んでいる、医薬組成物。
【請求項１５】
哺乳動物における炎症性及び/若しくはアレルギー性の疾患、認知障害又は鬱病の治療及び/又は予防において使用するための、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
哺乳動物における炎症性及び/又はアレルギー性の疾患を治療及び/又は予防するための医薬の製造における、請求項１〜１２のいずれかで定義されている式(I)で表される化合物又はその製薬上許容される塩の使用。
【請求項１７】
前記炎症性及び/又はアレルギー性の疾患が、哺乳動物における慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、関節リューマチ、アレルギー性鼻炎、乾癬又はアトピー性皮膚炎である、請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
哺乳動物における喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、春季カタル、好酸球性肉芽腫、乾癬、関節リューマチ、敗血症性ショック、潰瘍性大腸炎、クローン病、心筋及び脳の再灌流障害、慢性糸球体腎炎、内毒素性ショック、成人呼吸窮迫症候群、多発性硬化症、認知障害、鬱病又は炎症性疼痛を治療及び/又は予防するための医薬の製造における、請求項１〜１２のいずれかで定義されている式(I)で表される化合物又はその製薬上許容される塩の使用。