【手続補正書】
【提出日】平成21年5月18日(2009.5.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒトのステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ｈＳＣＤ）活性を阻害するための組成物であって、式（Ｉ）：
【化１】
2009513563.tif 000001
の化合物、またはその立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体、またはそれらのラセミ混合物もしくは非ラセミ混合物、またはそれらの薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグを含み、ここで、
Ｗは、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは０、１もしくは２である）または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）−から選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは１もしくは２である）または直接結合から選択され；
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、−Ｒ６−ＯＲ７、ヒドロキシアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
あるいは、Ｒ１は２〜４個の環を有する多環構造体であり、該環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され、かつ、該環のいくつかまたはすべては互いに縮合していてもよく；
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、−Ｒ６−ＯＲ７、ヒドロキシアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
あるいは、Ｒ２は２〜４個の環を有する多環構造体であり、該環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され、かつ、該環のいくつかまたはすべては互いに縮合していてもよく；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリハロアルキル、トリハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ２（ここで、ｔは０、１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）（Ｒ５）（ここで、ｔは１もしくは２である）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）または−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２から選択され；
各Ｒ４およびＲ５は、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルからなる群から独立に選択され；
各Ｒ６は直鎖または分岐鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである、組成物。
【請求項２】
哺乳動物のステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）によって媒介される疾患または状態を治療するための組成物であって、治療有効量の式（Ｉ）：
【化２】
2009513563.tif 000002
の化合物、またはその立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体、またはそれらのラセミ混合物もしくは非ラセミ混合物、またはそれらの薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、あるいはそれらの医薬組成物を含み、ここで、
Ｗは、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは０、１もしくは２である）または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）−から選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは１もしくは２である）または直接結合から選択され；
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、−Ｒ６−ＯＲ７、ヒドロキシアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
あるいは、Ｒ１は２〜４個の環を有する多環構造体であり、該環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され、かつ、該環のいくつかまたはすべては互いに縮合していてもよく；
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、−Ｒ６−ＯＲ７、ヒドロキシアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
あるいは、Ｒ２は２〜４個の環を有する多環構造体であり、該環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され、かつ、該環のいくつかまたはすべては互いに縮合していてもよく；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリハロアルキル、トリハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ２（ここで、ｔは０、１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）（Ｒ５）（ここで、ｔは１もしくは２である）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）または−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２から選択され；
各Ｒ４およびＲ５は、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルからなる群から独立に選択され；
各Ｒ６は直鎖または分岐鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである、組成物。
【請求項３】
前記哺乳動物がヒトである、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記疾患または状態が、２型糖尿病、耐糖能異常、インスリン抵抗性、肥満、脂肪肝、非アルコール性脂肪性肝炎、異脂肪血症およびメタボリックシンドローム、ならびにこれらの任意の組合せからなる群から選択される、請求項２に記載の組成物。
【請求項５】
前記疾患または状態が２型糖尿病である、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
前記疾患または状態が肥満である、請求項４に記載の組成物。
【請求項７】
前記疾患または状態がメタボリックシンドロームである、請求項４に記載の組成物。
【請求項８】
前記疾患または状態が脂肪肝である、請求項４に記載の組成物。
【請求項９】
前記疾患または状態が非アルコール性脂肪性肝炎である、請求項４に記載の組成物。
【請求項１０】
前記式（Ｉ）の化合物が以下：
２−（４−ブロモベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ｏ−トリルアミド；
２−（４−ブロモベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（２−クロロフェニル）アミド；
２−（４−ブロモベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（３−メトキシフェニル）アミド；
４−メチル−２−（３，４，５−トリメトキシベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸フェニルアミド；
４−メチル−２−（４−メチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（４−メトキシフェニル）アミド；
４−メチル−２−［（チオフェン−２−カルボニル）アミノ］チアゾール−５−カルボン酸（４−クロロフェニル）アミド；
２−（シクロヘキサンカルボニルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）アミド；
２−（４−メトキシベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド；
２−ベンゾイルアミノ−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（５−メチル［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）アミド；
２−［（フラン−２−カルボニル）アミノ］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ｏ−トリルアミド；
２−［（フラン−２−カルボニル）アミノ］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−ブロモフェニル）アミド；
２−（３−メトキシベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−ブロモフェニル）アミド；
２−［（フラン−２−カルボニル）アミノ］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−クロロフェニル）アミド；
２−［（フラン−２−カルボニル）アミノ］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（３−メトキシフェニル）アミド；
２−［（フラン−２−カルボニル）アミノ］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−メトキシフェニル）アミド；
４−メチル−２−（２−フェノキシアセチルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸フェニルアミド；
４−メチル−２−（２−フェノキシアセチルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−クロロ−Ｎ−［４−メチル−５−（モルホリン−４−カルボニル）チアゾール−２−イル］ベンズアミド；
２−（３−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−ブロモフェニル）アミド；
２−（２−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−ブロモフェニル）アミド；
２−アセチルアミノ−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸インダン−５−イルアミド；
２−アセチルアミノ−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド；
２−（４−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−ブロモフェニル）アミド；
２−ベンゾイルアミノ−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸フェニルアミド；
２−ベンゾイルアミノ−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（３−メトキシフェニル）アミド；
２−（４−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−メトキシフェニル）アミド；
４−メチル−２−プロピオニルアミノチアゾール−５−カルボン酸インダン−５−イルアミド；
２−（シクロプロパンカルボニルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸フェニルアミド；
２−（シクロプロパンカルボニルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−クロロフェニル）アミド；
２−（４−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸フェニルアミド；
２−（４−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ｏ−トリルアミド；
２−（４−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−クロロフェニル）アミド；
２−（４−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（２−クロロフェニル）アミド；
２−（４−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（３−メトキシフェニル）アミド；
Ｎ−［４−メチル−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］ベンズアミド；
２−（シクロプロパンカルボニルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（シクロプロパンカルボニルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸インダン−５−イルアミド；
４−メチル−２−（４−メチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド；
４−メチル−２−プロピオニルアミノチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
［（２−ベンゾイルアミノ−４−メチルチアゾール−５−カルボニル）アミノ］酢酸エチルエステル；
Ｎ−［４−メチル−５−（モルホリン−４−カルボニル）チアゾール−２−イル］プロピオンアミド；
Ｎ−（５−ベンジルカルバモイル−４−メチルチアゾール−２−イル）イソニコチンアミド；
Ｎ−［５−（３−クロロフェニルカルバモイル）−４−メチルチアゾール−２−イル］イソニコチンアミド；
Ｎ−［５−（２−クロロフェニルカルバモイル）−４−メチルチアゾール−２−イル］イソニコチンアミド；
Ｎ−（４−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］アゼピン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（７，７−ジメチル−４−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］アゼピン−２−イル）アセトアミド；
２−（３−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸フェニルアミド；
４−メチル−２−（４−メチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸ｏ−トリルアミド；
２−（２−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ｏ−トリルアミド；
２−（４−ブロモベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−クロロフェニル）アミド；
４−メチル−２−（３，４，５−トリメトキシベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（４−クロロフェニル）アミド；
２−（４−ブロモベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（３−クロロフェニル）アミド；
４−メチル−２−（３−メチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（３−クロロフェニル）アミド；
２−（３−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（３−クロロフェニル）アミド；
４−メチル−２−（２−メチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（２−クロロフェニル）アミド；
４−メチル−２−（３，４，５−トリメトキシベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（２−クロロフェニル）アミド；
４−メチル−２−（３−メチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（２−クロロフェニル）アミド；
２−（３−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（２−クロロフェニル）アミド；
２−（４−ブロモベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）アミド；
２−（４−メトキシベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）アミド；
４−メチル−２−（３−メチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）アミド；
２−（４−ブロモベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（４−ブロモベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸インダン−５−イルアミド；
４−メチル−２−（３−メチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸インダン−５−イルアミド；
４−メチル−２−（３，４，５−トリメトキシベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド；
２−フルオロ−Ｎ−［４−メチル−５−（ピペリジン−１−カルボニル）チアゾール−２−イル］ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［４−メチル−５−（モルホリン−４−カルボニル）チアゾール−２−イル］ベンズアミド；
４−メトキシ−Ｎ−［４−メチル−５−（モルホリン−４−カルボニル）チアゾール−２−イル］ベンズアミド；
２−（シクロヘキサンカルボニルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−メトキシフェニル）アミド；
４−メチル−２−（３，４，５−トリメトキシベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸ｏ−トリルアミド；
４−メチル−２−（３，４，５−トリメトキシベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（３−クロロフェニル）アミド；
２−（４−メトキシベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（３−メトキシフェニル）アミド；
４−メチル−２−（４−メチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）アミド；
４−メチル−２−（３，４，５−トリメトキシベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）アミド；
４−メチル−２−（４−メチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−メチル−２−（４−メチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸インダン−５−イルアミド；
４−メチル−２−（４−メチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（４−クロロフェニル）アミド；
４−メチル−２−（４−メチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（３−クロロフェニル）アミド；
４−メチル−２−（４−メチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（２−クロロフェニル）アミド；
４−メチル−２−（４−メチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（３−メトキシフェニル）アミド；
４−メチル−２−（４−メチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸フェニルアミド；
２−（シクロヘキサンカルボニルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−クロロフェニル）アミド；
２−（シクロヘキサンカルボニルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（２−クロロフェニル）アミド；
３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−５−カルボン酸［５−（２−クロロ−フェニルカルバモイル）−４−メチルチアゾール−２−イル］アミド；
２−（シクロヘキサンカルボニルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸インダン−５−イルアミド；
｛［２−（４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボニル］アミノ｝酢酸エチルエステル；
３−フルオロ−Ｎ−［４−メチル−５−（モルホリン−４−カルボニル）チアゾール−２−イル］ベンズアミド；
２−［（５−クロロ−３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）アミノ］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド；
４−メチル−２−（３−フェニルアクリロイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド；
２−［（フラン−２−カルボニル）アミノ］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸フェニルアミド；
２−［（アダマンタン−１−カルボニル）アミノ］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸フェニルアミド；
２−［（アダマンタン−１−カルボニル）アミノ］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−ブロモフェニル）アミド；
２−（３−メトキシベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−クロロフェニル）アミド；
２−［（フラン−２−カルボニル）アミノ］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（３−クロロフェニル）アミド；
２−（３−メトキシベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（３−クロロフェニル）アミド；
２−（３−メトキシベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（２−クロロフェニル）アミド；
２−（３−メトキシベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）アミド；
２−（３−メトキシベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸インダン−５−イルアミド；
｛［２−（３−メトキシベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボニル］アミノ｝酢酸エチルエステル；
２−（４−ブロモベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（５−メチル［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）アミド；
２−（３−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−メトキシフェニル）アミド；
２−［（アダマンタン−１−カルボニル）アミノ］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−メトキシフェニル）アミド；
３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−５−カルボン酸（４−メチル−５−フェニルカルバモイル−チアゾール−２−イル）アミド；
３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−５−カルボン酸（４−メチル−５−ｏ−トリルカルバモイル−チアゾール−２−イル）アミド；
２−［（５−クロロ−３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）アミノ］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−ブロモフェニル）アミド；
２−［（５−クロロ−３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）アミノ］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（２−クロロフェニル）アミド；
３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−５−カルボン酸［５−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルカルバモイル）−４−メチルチアゾール−２−イル］アミド；
３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−５−カルボン酸［５−（インダン−５−イルカルバモイル）−４−メチルチアゾール−２−イル］アミド；
３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−５−カルボン酸［４−メチル−５−（５−メチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルカルバモイル）チアゾール−２−イル］アミド；
３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−５−カルボン酸［４−メチル−５−（ピペリジン−１−カルボニル）チアゾール−２−イル］アミド；
３−メチル−Ｎ−［４−メチル−５−（ピペリジン−１−カルボニル）チアゾール−２−イル］ベンズアミド；
３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−５−カルボン酸［５−（４−メトキシ−フェニルカルバモイル）−４−メチルチアゾール−２−イル］アミド；
４−メチル−２−（４−メチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド；
２−（シクロヘキサンカルボニルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（３−クロロフェニル）アミド；
４−メチル−２−［（チオフェン−２−カルボニル）アミノ］チアゾール−５−カルボン酸（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）アミド；
２−［（アダマンタン−１−カルボニル）アミノ］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−メチル−２−（４−メチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（４−ブロモフェニル）アミド；
２−（シクロヘキサンカルボニルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−ブロモフェニル）アミド；
４−メチル−２−（３−メチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（４−ブロモフェニル）アミド；
２−（２−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−クロロフェニル）アミド；
２−（２−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（２−クロロフェニル）アミド；
２−（３−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸インダン−５−イルアミド；
３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−５−カルボン酸［５−（４−クロロ−フェニルカルバモイル）−４−メチルチアゾール−２−イル］アミド；
４−メチル−２−（３−フェニルアクリロイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（３−クロロフェニル）アミド；
２−アセチルアミノ−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（３−メトキシフェニル）アミド；
４−メチル−２−（４−ニトロベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（４−メトキシフェニル）アミド；
２−アセチルアミノ−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−クロロフェニル）アミド；
２−アセチルアミノ−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−メトキシフェニル）アミド；
４−メチル−２−（４−メチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（５−メチル［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）アミド；
２−（４−ブロモベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸フェニルアミド；
４−メチル−２−（３−フェニルアクリロイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（４−メトキシフェニル）アミド；
４−メチル−２−プロピオニルアミノチアゾール−５−カルボン酸（４−メトキシフェニル）アミド；
２−（シクロプロパンカルボニルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−メトキシフェニル）アミド；
４−メチル−２−プロピオニルアミノ−チアゾール−５−カルボン酸（４−ブロモフェニル）アミド；
４−メチル−２−（４−ニトロベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（２−クロロフェニル）アミド；
｛［２−（４−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボニル］アミノ｝酢酸エチルエステル；
｛［２−（３−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボニル］アミノ｝酢酸エチルエステル；
２−（２−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−メトキシフェニル）アミド；
Ｎ−［４−メチル−５−（ピペリジン−１−カルボニル）チアゾール−２−イル］−２−フェノキシアセトアミド；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−ブロモフェニル）アミド；
４−メチル−２−（３−フェニルアクリロイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（４−ブロモフェニル）アミド；
４−メチル−２−（３−フェニルアクリロイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（４−クロロフェニル）アミド；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（３−クロロフェニル）アミド；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（２−クロロフェニル）アミド；
４−メチル−２−（３−フェニルアクリロイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド；
２−（４−メトキシベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（５−メチル［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）アミド；
４−メチル−２−（４−ニトロ−ベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸ｏ−トリルアミド；
２−ベンゾイルアミノ−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−ブロモフェニル）アミド；
４−メチル−２−（２−メチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（４−ブロモフェニル）アミド；
４−メチル−２−（２−フェノキシアセチルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（４−ブロモフェニル）アミド；
３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−５−カルボン酸［５−（４−ブロモ−フェニルカルバモイル）−４−メチルチアゾール−２−イル］アミド；
４−メチル−２−（４−ニトロベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（４−クロロフェニル）アミド；
２−ベンゾイルアミノ−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（３−クロロフェニル）アミド；
４−メチル−２−（２−フェノキシアセチルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（３−クロロフェニル）アミド；
３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−５−カルボン酸［５−（３−クロロ−フェニルカルバモイル）−４−メチルチアゾール−２−イル］アミド；
２−ベンゾイルアミノ−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ｏ−トリルアミド；
４−メチル−２−（２−フェノキシ−アセチルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（３−メトキシフェニル）アミド；
２−ベンゾイルアミノ−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）アミド；
３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−５−カルボン酸（５−ベンジルカルバモイル−４−メチルチアゾール−２−イル）アミド；
４−メチル−２−プロピオニルアミノチアゾール−５−カルボン酸（３−メトキシフェニル）アミド；
３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−５−カルボン酸［５−（３−メトキシ−フェニルカルバモイル）−４−メチルチアゾール−２−イル］アミド；
４−メチル−２−（２−メチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸インダン−５−イルアミド；
２−ベンゾイルアミノ−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−メトキシフェニル）アミド；
４−メチル−２−（２−フェノキシアセチルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（４−メトキシフェニル）アミド；
４−メチル−２−（３，４，５−トリメトキシベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（４−メトキシフェニル）アミド；
２−（シクロプロパンカルボニルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ｏ−トリルアミド；
４−メチル−２−プロピオニルアミノチアゾール−５−カルボン酸（４−クロロフェニル）アミド；
４−メチル−２−プロピオニルアミノチアゾール−５−カルボン酸（３−クロロフェニル）アミド；
４−メチル−２−プロピオニルアミノチアゾール−５−カルボン酸（２−クロロフェニル）アミド；
４−メチル−２−（４−ニトロベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（３−クロロフェニル）アミド；
２−（４−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）アミド；
２−（４−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸インダン−５−イルアミド；
４−フルオロ−Ｎ−［４−メチル−５−（ピペリジン−１−カルボニル）チアゾール−２−イル］ベンズアミド；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸インダン−５−イルアミド；
４−メチル−２−プロピオニルアミノチアゾール−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド；
Ｎ−［４−メチル−５−（ピペリジン−１−カルボニル）チアゾール−２−イル］プロピオンアミド；
２−（シクロプロパンカルボニルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（３−クロロフェニル）アミド；
２−（３−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（３−メトキシフェニル）アミド；
２−（シクロプロパンカルボニルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（２−クロロフェニル）アミド；
４−メチル−２−（４−ニトロベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸フェニルアミド；
２−（シクロプロパンカルボニルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド；
４−メチル−２−（４−ニトロベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）アミド；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸フェニルアミド；
４−メチル−２−（３−フェニルアクリロイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸フェニルアミド；
４−メチル−２−（３−フェニルアクリロイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸ｏ−トリルアミド；
４−メチル−２−［（チオフェン−２−カルボニル）アミノ］チアゾール−５−カルボン酸（５−メチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）アミド；
４−メチル−２−（３−フェニルアクリロイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（２−クロロフェニル）アミド；
４−メチル−２−（４−ニトロベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（４−ブロモフェニル）アミド；
４−メチル−２−（３−フェニルアクリロイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸インダン−５−イルアミド；
４−メチル−２−（３−フェニルアクリロイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）アミド；
３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−５−カルボン酸（５−シクロヘキシルカルバモイル−４−メチルチアゾール−２−イル）アミド；
｛［２−（２−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボニル］アミノ｝酢酸エチルエステル；
４−メチル−２−（３，４，５−トリメトキシベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（４−ブロモフェニル）アミド；
２−（シクロヘキサンカルボニルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
Ｎ−［４−メチル−５−（モルホリン−４−カルボニル）チアゾール−２−イル］−３−フェニルアクリルアミド；
Ｎ−［４−メチル−５−（モルホリン−４−カルボニル）チアゾール−２−イル］−４−ニトロベンズアミド；
｛［４−メチル−２−（３−フェニルアクリロイルアミノ）チアゾール−５−カルボニル］アミノ｝酢酸エチルエステル；
４−メチル−２−（３−フェニルアクリロイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）アミド；
４−メチル−２−（３−フェニルアクリロイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド；
Ｎ−［４−メチル−５−（ピペリジン−１−カルボニル）チアゾール−２−イル］−３−フェニルアクリルアミド；
４−メチル−２−（３−フェニルアクリロイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド；
４−メチル−２−（３，４，５−トリメトキシベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（５−メチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）アミド；
４−メチル−２−プロピオニルアミノチアゾール−５−カルボン酸ｏ−トリルアミド；
シクロプロパンカルボン酸［４−メチル−５−（ピペリジン−１−カルボニル）チアゾール−２−イル］アミド；
４−メチル−２−（２−フェノキシアセチルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸ｏ−トリルアミド；
４−メチル−２−（２−フェノキシアセチルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）アミド；
２−（シクロプロパンカルボニルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（４−ブロモフェニル）アミド；
４−メチル−２−（３，４，５−トリメトキシベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸インダン−５−イルアミド；
２−［（アダマンタン−１−カルボニル）アミノ］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド；
２−（３−クロロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド；
２−（３−クロロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド；
｛［４−メチル−２−（３，４，５−トリメトキシベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボニル］アミノ｝酢酸エチルエステル；
４−メチル−２−（２−メチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（３−クロロフェニル）アミド；
２−（４−クロロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド；
４−メチル−２−（４−メチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノエチル）アミド；
５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（７，７−ジメチル−４−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］アゼピン−２−イル）アミド；
２−［（５−クロロ−３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）アミノ］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸インダン−５−イルアミド；
４−メチル−２−（４−ニトロベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸インダン−５−イルアミド；
２−アセチルアミノ−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（５−メチル［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）アミド；
２−クロロ−Ｎ−（７，７−ジメチル−４−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］アゼピン−２−イル）−ベンズアミド；
Ｎ−（７，７−ジメチル−４−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］アゼピン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］アゼピン−２−イル）ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−（４−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］アゼピン−２−イル）ベンズアミド；
２−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ジメチルアミド；
４−メチル−２−（２−フェニル−プロピオニルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸ジメチルアミド；
２−（２，６−ジフルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ジメチルアミド；
３−クロロ−Ｎ−［４−メチル−５−（ピペリジン−１−カルボニル）チアゾール−２−イル］ベンズアミド；
２−［２−（４−クロロ−２−メチルフェノキシ）プロピオニルアミノ］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ジメチルアミド；
６，８−ジメチル−２−ピリジン−４−イルキノリン−４−カルボン酸（５−ジメチルカルバモイル−４−メチルチアゾール−２−イル）アミド；
４−メチル−２−［（３−メチルベンゾフラン−２−カルボニル）アミノ］チアゾール−５−カルボン酸ジメチルアミド；
２−アセチルアミノ−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（３−クロロフェニル）アミド；
４−メチル−２−（２−フェノキシアセチルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸インダン−５−イルアミド；
５−（７，７−ジメチル−４−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］アゼピン−２−イルカルバモイル）−チオフェン−２−カルボン酸メチルエステル；
４−メチル−２−（３−メチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸シクロヘキシルアミド；
４−メチル−２−（３−フェニルアクリロイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（３−メトキシフェニル）アミド；
４−メチル−２−（４−ニトロベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸（３−メトキシフェニル）アミド；
２−［（アダマンタン−１−カルボニル）アミノ］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（３−メトキシフェニル）アミド；
Ｎ−［５−（２−シクロプロピルエチルカルバモイル）−４−メチルチアゾール−２−イル］イソニコチンアミド；
Ｎ−（４−メチル−５−フェネチルカルバモイルチアゾール−２−イル）イソニコチンアミド；
Ｎ−［４−メチル−５−（３−フェニルプロピルカルバモイル）チアゾール−２−イル］イソニコチンアミド；
Ｎ−［５−（４−クロロベンジルカルバモイル）−４−メチルチアゾール−２−イル］イソニコチンアミド；
２−（シクロプロパンカルボニルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸４−クロロ−ベンジルアミド；
２−（２，５−ジフルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（シクロブタンカルボニルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−メチル−２−［（２−フェニルシクロプロパンカルボニル）アミノ］チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（２−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（２，２−ジメチルプロピオニルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−ベンゾイルアミノ−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−メチル−２−（２−トリフルオロメチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（４−クロロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（４−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−メチル−２−（４−トリフルオロメチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（２−クロロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（シクロペンタンカルボニルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（２−クロロ−４−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（３−クロロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−メチル−２−（２−トリフルオロメトキシベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（３，５−ジクロロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（３−シアノベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−クロロ−２−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（３−フルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−メチル−２−（３−トリフルオロメチルベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（３−メトキシベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−メチル−２−［（ナフタレン−１−カルボニル）アミノ］チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（４−シアノベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（３，５−ジフルオロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−メチル−２−（３−トリフルオロメトキシベンゾイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（４−メトキシベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（３−メタンスルホニルベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（２−メタンスルホニルベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−ベンゾイルアミノ−４−トリフルオロメチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
Ｎ−（５−ベンジルカルバモイル−４−メチルチアゾール−２−イル）ニコチンアミド；
２−（３，４−ジクロロベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（４−メタンスルホニルベンゾイルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−メチル−２−（３−フェニルプロピオニルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−ベンジルアミノ−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−メチル−２−フェニルアセチルアミノチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−ベンゾイルアミノ−４−フェニルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−メチル−２−（３−フェニルウレイド）チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−［３−（４−フルオロフェニル）ウレイド］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−［３−（４−クロロフェニル）ウレイド］−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（２−シクロプロピルアセチルアミノ）−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−ベンゾイルアミノ−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸２−トリフルオロメチルベンジルアミド；
２−ベンゾイルアミノ−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸３−クロロベンジルアミド；
２−ベンゾイルアミノ−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸シクロプロピルメチル−アミド；
２−ベンゾイルアミノ−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸３−フルオロベンジルアミド；
２−ベンゾイルアミノ−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸２−クロロベンジルアミド；
２−ベンゾイルアミノ−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸２−フルオロベンジルアミド；
２−ベンゾイルアミノ−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸４−フルオロベンジルアミド；
２−ベンゾイルアミノ−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルメチルアミド；
２−ベンゾイルアミノ−４−クロロチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−［（４−ペンチルベンゾイル）アミノ］−Ｎ−（フェニルメチル）−４−（トリフルオロメチル）−５−チアゾールカルボキサミド；
２−ベンゾイルアミノ−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸（１−フェニルプロピル）アミド；
４−メチル−２−（トルエン−４−スルホニルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−メチル−２−［４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンゾイルアミノ］チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−ベンゾイルアミノ−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−アミノ−２−ベンゾイルアミノチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
Ｎ−［５−（Ｎ−ベンゾイルヒドラジノカルボニル）−４−メチルチアゾール−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−［５−（イミダゾール−１−カルボニル）−４−メチルチアゾール−２−イル］ベンズアミド；
４−メチル−２−（４−フェニルブチリルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−メチル−２−（５−フェニルペンタノイルアミノ）チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−メチル−２−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）ベンゾイルアミノ］−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−［（５−ベンジルカルバモイル−４−メチル−チアゾール−２−イルカルバモイル）メチル］安息香酸；
Ｎ−（５−ベンジルカルバモイル−４−メチルチアゾール−２−イル）−２−メトキシイソニコチンアミド；
２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−カルボン酸（５−ベンジルカルバモイル−４−メチルチアゾール−２−イル）アミド；
２−オキソ−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−４−カルボン酸（５−ベンジルカルバモイル−４−メチル−チアゾール−２−イル）アミド；
Ｎ，４−ジベンジル−２−（３−フェニルプロパンアミド）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−ベンズアミド−Ｎ，４−ジベンジルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−ブロモ−２−ヒドロキシメチルベンゾイルアミノ）−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
Ｎ−ベンジル−４−メチル−２−（Ｎ−メチルベンズアミド）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ，４−ジメチル−２−（Ｎ−メチルベンズアミド）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド）−Ｎ−ベンジル−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−４−（モルホリノメチル）−２−（３−フェニルプロパンアミド）チアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−ベンジルベンズアミド）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−ベンジルベンゾイルアミノ）−４−ジエチルアミノメチルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−ベンズアミド−Ｎ−ベンジル−４−（（ジエチルアミノ）メチル）チアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−ベンジルベンズアミド）−Ｎ−（２−シアノエチル）−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；
２−（４−ベンジルベンズアミド）−Ｎ−エチル−４−メチルチアゾール−５−カルボキサミド；および
Ｎ−ベンジル−２−（４−ベンジルベンズアミド）−４−（（メチルアミノ）メチル）チアゾール−５−カルボキサミド
からなる群から選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
薬学的に許容可能な賦形剤、および治療有効量の式（Ｉ）：
【化３】
2009513563.tif 000003
の化合物、またはその立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体、またはそれらのラセミ混合物もしくは非ラセミ混合物、またはそれらの薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを含む、医薬組成物であって、ここで、
Ｗは、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは０、１もしくは２である）または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）−から選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは１もしくは２である）または直接結合から選択され；
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、−Ｒ６−ＯＲ７、ヒドロキシアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
あるいは、Ｒ１は２〜４個の環を有する多環構造体であり、該環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され、かつ、該環のいくつかまたはすべては互いに縮合していてもよく；
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、−Ｒ６−ＯＲ７、ヒドロキシアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
あるいは、Ｒ２は２〜４個の環を有する多環構造体であり、該環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され、かつ、該環のいくつかまたはすべては互いに縮合していてもよく；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリハロアルキル、トリハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ２（ここで、ｔは０、１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）（Ｒ５）（ここで、ｔは１もしくは２である）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）または−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２から選択され；
各Ｒ４およびＲ５は、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルからなる群から独立に選択され；
各Ｒ６は直鎖または分岐鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである、
医薬組成物。
【請求項１２】
ヒトのステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ｈＳＣＤ）活性を阻害する方法であって、ｈＳＣＤ源を式（Ｉ）：
【化４】
2009513563.tif 000004
の化合物、またはその立体異性体、鏡像異性体もしくは互変異性体、またはそれらのラセミ混合物もしくは非ラセミ混合物、またはそれらの薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくはプロドラッグと接触させるステップを包含し、ここで、
Ｗは、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは０、１もしくは２である）または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）−から選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは１もしくは２である）または直接結合から選択され；
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、−Ｒ６−ＯＲ７、ヒドロキシアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
あるいは、Ｒ１は２〜４個の環を有する多環構造体であり、該環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され、かつ、該環のいくつかまたはすべては互いに縮合していてもよく；
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、−Ｒ６−ＯＲ７、ヒドロキシアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；
あるいは、Ｒ２は２〜４個の環を有する多環構造体であり、該環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され、かつ、該環のいくつかまたはすべては互いに縮合していてもよく；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリハロアルキル、トリハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ２（ここで、ｔは０、１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ４）（Ｒ５）（ここで、ｔは１もしくは２である）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）または−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２から選択され；
各Ｒ４およびＲ５は、−Ｒ６−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｒ６−ＯＲ７、−Ｒ６−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルからなる群から独立に選択され；
各Ｒ６は直鎖または分岐鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ７は水素、アルキル、アリールまたはアラルキルである、方法。
【請求項１３】
哺乳動物におけるステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）によって媒介される疾患または状態を治療するための組成物であって、治療有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を含む、組成物。
【請求項１４】
前記疾患または状態が、メタボリックシンドローム、症候群Ｘ、糖尿病、インスリン抵抗性、耐糖能の低下、インスリン非依存性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、Ｉ型糖尿病、糖尿病の合併症、体重障害、体重減少、ボディマスインデックス、またはレプチンと関係がある疾患である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
前記メタボリックシンドロームが、異脂肪血症、肥満、インスリン抵抗性、高血圧症、ミクロアルブミン血症、高尿酸血症、および過凝固能亢進である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記体重障害が、肥満、過体重、悪液質、および食欲不振である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１７】
前記疾患または状態が皮膚障害である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１８】
前記皮膚障害が、湿疹、ざ瘡、乾癬、あるいはケロイド瘢痕の形成または予防である、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
治療有効量の、インスリン、インスリン誘導体または模倣体；インスリン分泌促進物質；インスリン分泌刺激スルホニル尿素レセプターリガンド；ＰＰＡＲリガンド；インスリン感作物質；ビグアニド；αグルコシダーゼ阻害剤；ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１類似体またはＧＬＰ−１模倣体；ＤＰＰＩＶ阻害剤；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；スクアレンシンターゼ阻害剤；ＦＸＲまたはＬＸＲリガンド；コレスチラミン；フィブラート；ニコチン酸；あるいはアスピリンと組み合わせて治療有効量の請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２０】
ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害によって被験体における該ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼにより媒介される障害または疾患を治療するための医薬組成物を調製するための、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２１】
薬物として使用するための請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２２】
ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害によって被験体における該ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼにより媒介される障害または疾患を治療するための医薬組成物を調製するための、請求項１０に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２３】
薬物として使用するための請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害によって被験体における該ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼにより媒介される障害または疾患を治療するための薬物を調製するための、請求項１１に記載の医薬組成物の使用。