【手続補正書】
【提出日】平成21年2月23日(2009.2.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
癌の治療を必要としている動物におけるそれを治療する方法であって、前記動物に式Ｉ：
Ｒ１−［−ｘ−Ａ１−ｙ−ｘ−Ａ２−ｙ−］ｍ−Ｒ２          （Ｉ）
｛式中、
ｘはＮＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−、ＯまたはＳであり、ｙはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり、そしてＲ８は水素またはアルキルであり、
Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで、
（ｉ）Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよいか、或は
（ｉｉ）Ａ１が場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンでありそしてＡ２がＣ３からＣ８シクロアルキルまたは−（ＣＨ２）ｑ−［ここで、ｑは１から７である］であり、ここで、Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよいか、或は
（ｉｉｉ）Ａ２が場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンでありそしてＡ１がＣ３からＣ８シクロアルキルまたは−（ＣＨ２）ｑ−［ここで、ｑは１から７である］であり、ここで、Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよく、
Ｒ１は、
（ｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｙ−Ｒ１１［ここで、Ｒ１１は水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基である］であるか、或は
（ｉｉ）Ｒ１およびＲ２が独立して水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であるか、或は
（ｉｉｉ）Ｒ１とＲ２が一緒になって単結合であり、
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２および−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４およびＲ４’は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のアルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＮＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から独立して選択される非極性基であり、
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレンおよび−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環およびヘテロアリール（これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から選択される極性基であり、そして
ｍは、１から約２０である｝
で表されるオリゴマーまたはこれの受け入れられる塩もしくは溶媒和物、および製薬学的に受け入れられる担体もしくは希釈剤を含有して成る製薬学的組成物を有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項２】
ｘがＮＲ８でありそしてｙがＣ＝Ｏである請求項１記載の方法。
【請求項３】
癌細胞を死滅またはそれの増殖を抑制する方法であって、前記癌細胞を有効量の請求項１記載のオリゴマーと接触させることを含んで成る方法。
【請求項４】
癌の治療を必要としている動物におけるそれを治療する方法であって、前記動物に式ＩＩ：
Ｒ１−［−ｘ−Ａ１−ｘ−ｙ−Ａ２−ｙ−］ｍ−Ｒ２        （ＩＩ）
｛式中、
ｘはＮＲ８、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ８）−（Ｎ＝Ｎ）−、−（Ｎ＝Ｎ）−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）ＮＲ８−、−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）Ｏ−または−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）Ｓ−であり、そしてｙはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ（Ｒ６Ｒ６’）Ｃ＝ＯまたはＣ（Ｒ６Ｒ６’）Ｃ＝Ｓであるか、或は
ｘとｙが一緒になってピロメリット酸ジイミドであり、ここで、
Ｒ８は水素またはアルキルであり、Ｒ７およびＲ７’は独立して水素またはアルキルであるか、或はＲ７とＲ７’が一緒になって−（ＣＨ２）ｐ−（ここで、ｐは４から８である）であり、そしてＲ６およびＲ６’は独立して水素またはアルキルであるか、或はＲ６とＲ６’が一緒になって（ＣＨ２）２ＮＲ１２（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ１２は水素、−Ｃ（＝Ｎ）ＣＨ３またはＣ（＝ＮＨ）＝ＮＨ２である）であり、
Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで、Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよく、
Ｒ１は、
（ｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１［ここで、Ａ１はこの上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ’−ｘ−Ｒ１［ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、（ｉｉｉ）−ｙ−Ａ２−ｙ−Ｒ２であり、そしてＲ２が水素、極性（ＰＬ）基または非極
性（ＮＰＬ）基であるか、或は
（ｉｖ）−ｙ−Ａ’であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ’  ［ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であるか、或は
（ｖ）Ｒ１およびＲ２が独立して極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であるか、或は
（ｖｉ）Ｒ１とＲ２が一緒になって単結合を形成しており、
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２および−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４およびＲ４’は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のアルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＮＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から独立して選択される非極性基であり、
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレンおよび−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環およびヘテロアリール（これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から選択される極性基であり、そして
ｍは、１から約２０である｝
で表されるオリゴマーまたはこれの受け入れられる塩もしくは溶媒和物および製薬学的に受け入れられる担体もしくは希釈剤を含有して成る製薬学的組成物を有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項５】
ｘがＯでありそしてｙがＣ＝Ｏである請求項４記載の方法。
【請求項６】
ｘが−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−であり、ｙがＣ＝ＯでありそしてＲ８が水素である請求項４記載の方法。
【請求項７】
Ａ１およびＡ２が独立して場合により置換されていてもよいｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンである請求項４記載の方法。
【請求項８】
Ａ１およびＡ２の中の一方がｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンでありそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方がヘテロアリーレンである請求項４記載の方法。
【請求項９】
ＮＰＬが−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、そしてＲ３、Ｒ３’、Ｒ３”、Ｒ４’、ＵＮＰＬ、ｐＮＰＬ、ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬが請求項６で定義した通りである請求項４記載の方法。
【請求項１０】
ＵＮＰＬが存在しない請求項９記載の方法。
【請求項１１】
ＰＬが−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−ＶでありそしてＲ５、Ｒ５’、Ｒ５”、Ｖ、ＵＰＬ、ｐＰＬ、ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬが請求項６で定義した通りである請求項４記載の方法。
【請求項１２】
癌の治療を必要としている動物におけるそれを治療する方法であって、前記動物に式ＩＩａ：
Ｒ１−ｘ−Ａ１−ｘ−ｙ−Ａ２−ｙ−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ２    （ＩＩａ）
｛式中、
ｘはＮＲ８、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−であり、そしてｙはＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＳまたはＯ＝Ｓ＝Ｏであり、ここで、Ｒ８は水素またはアルキルであり、
Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで、Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよく、
Ｒ１は、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２はＲ１であり、
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２および−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４およびＲ４’は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のアルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＮＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から独立して選択される非極性基であり、
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレンおよび−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環およびヘテロアリール（これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＰＬは、０から８であり、そして
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から選択される極性基である｝
で表されるオリゴマーまたはこれの受け入れられる塩もしくは溶媒和物および製薬学的に受け入れられる担体もしくは希釈剤を含有して成る製薬学的組成物を有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１３】
癌細胞を死滅させるかまたはそれの増殖を抑制する方法であって、前記癌細胞を有効量の請求項４または請求項１２記載のオリゴマーと接触させることを含んで成る方法。
【請求項１４】
癌の治療を必要としている動物におけるそれを治療する方法であって、前記動物に式ＩＶ：
Ｒ１−［−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−ｚ］ｍ−Ｒ２    （ＩＶ）
｛式中、
ｘはＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝ＯまたはＯであり、ｙはＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、ＳまたはＯであり、そしてＲ８は水素またはアルキルであり、
ｚはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−ＮＲ８ＮＲ８−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで、Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよく、
Ｒ１は、
（ｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１［ここで、Ａ１はこの上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ
１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−Ｒ１［ここで、Ａ１およびＡ２は、この上で定義した通りであり、そして各々が場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｉｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ’−ｘ−Ｒ１［ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｖ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ’−ｙ−Ｒ１［ここで、Ａ１は、この上で定義した通りであり、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、そしてＡ１およびＡ’は各々が場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は（ｖ）−ｚ−ｙ−Ａ’であり、そしてＲ２が水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよいか、或は
（ｖｉ）−ｚ−ｙ−Ａ’であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ”であり、ここで、Ａ’およびＡ”は独立してアリールまたはヘテロアリールであり、そしてＡ’およびＡ”は各々が場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよいか、或は
（ｖｉｉ）Ｒ１およびＲ２が独立して極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であるか、或は
（ｖｉｉｉ）Ｒ１とＲ２が一緒になって単結合を形成しており、
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２および−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４およびＲ４’は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のアルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＮＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から独立して選択される非極性基であり、
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレンおよび−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ
）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環およびヘテロアリール（これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から選択される極性基であり、そして
ｍは、１から約２０である｝
で表されるオリゴマーまたはこれの受け入れられる塩もしくは溶媒和物、および製薬学的に受け入れられる担体もしくは希釈剤を含有して成る製薬学的組成物を有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１５】
癌の治療を必要としている動物におけるそれを治療する方法であって、前記動物に式ＩＶａ、式ＩＶｂまたは式ＩＶｃ：
Ｒ１−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−Ｒ２          （ＩＶａ）
Ｒ１−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−ｚ−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ２ 
（ＩＶｂ）
Ｒ１−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−ｚ−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−Ｒ２ 
（ＩＶｃ）
｛式中、
ｘはＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝ＯまたはＯであり、ｙはＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、ＳまたはＯであり、そしてＲ８は水素またはアルキルであり、
ｚはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−ＮＲ８ＮＲ８−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで、Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよく、
Ｒ１は、水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２はＲ１であり、
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２および−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４およびＲ４’は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のアルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝
Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＮＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から独立して選択される非極性基であり、
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレンおよび−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環およびヘテロアリール（これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から選択される極性基である｝
で表されるオリゴマーまたはこれの受け入れられる塩もしくは溶媒和物、および製薬学的に受け入れられる担体もしくは希釈剤を含有して成る製薬学的組成物を有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１６】
癌の治療を必要としている動物におけるそれを治療する方法であって、前記動物に式Ｖ：
Ｒ１−［−Ａ１−ｓ−Ａ２−ｓ−］ｍ−Ｒ２          （Ｖ）
｛式中、
Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで、
（ｉ）Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の
非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよいか、或は
（ｉｉ）Ａ１またはＡ２の中の一方がこの上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよく、そしてＡ１またはＡ２の中のもう一方が基−Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２）ｐＣ≡Ｃ−［ここで、ｐは０から８である］であり、そして−（ＣＨ２）ｐ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよく、
ｓは、存在しないか、或は−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−を表し、
Ｒ１は、
（ｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−Ａ１−Ｒ１［ここで、Ａ１はこの上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−Ａ１−ｓ−Ａ２−Ｒ１［ここで、Ａ１およびＡ２は各々この上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｉｉ）Ａ’−ｓ−でありそしてＲ２が−Ａ１−ｓ−Ａ’［ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、これらはいずれも場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｖ）Ａ’−ｓ−であり、そしてＲ２が−Ａ’  ［ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、これらはいずれも場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｖ）Ｒ１とＲ２が一緒になって単結合を形成しており、
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２または−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のアルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或はこのアルキレン鎖は不飽和であり、
ｐＮＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは、独立して、０から２である］
から独立して選択される非極性基であり、
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレンおよび−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環およびヘテロアリール（これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或はこのアルキレン鎖は不飽和であり、
ｐＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは、独立して、０から２である］
から成る群から選択される極性基であり、そして
ｍは、１から約２５であるが、但し
Ａ１およびＡ２がチオフェンの場合には前記極性基が３−（プロピオン酸）でもメトキシ（ジエトキシ）エチルでもあり得ずかつ前記非極性基がｎ−ドデシルであり得ないことを条件とする｝
で表されるオリゴマーまたはこれの受け入れられる塩もしくは溶媒和物、および製薬学的に受け入れられる担体もしくは希釈剤を含有して成る製薬学的組成物を有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１７】
癌細胞を死滅させるかまたはそれの増殖を抑制する方法であって、前記癌細胞を有効量の式Ｖ：
Ｒ１−［−Ａ１−ｓ−Ａ２−ｓ−］ｍ−Ｒ２          （Ｖ）
｛式中、
Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで、
（ｉ）Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよいか、或は
（ｉｉ）Ａ１またはＡ２の中の一方がこの上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよく、そしてＡ１またはＡ２の中のもう一方が基−Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２）ｐＣ≡Ｃ−［ここで、ｐは０から８である］であり、そして−（ＣＨ２）ｐ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよく、
ｓは、存在しないか、或は−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−を表し、
Ｒ１は、
（ｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−Ａ１−Ｒ１［ここで、Ａ１はこの上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−Ａ１−ｓ−Ａ２−Ｒ１［ここで、Ａ１およびＡ２は各々この上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｉｉ）Ａ’−ｓ−でありそしてＲ２が−Ａ１−ｓ−Ａ’［ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、これらはいずれも場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｖ）Ａ’−ｓ−であり、そしてＲ２が−Ａ’  ［ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、これらはいずれも場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｖ）Ｒ１とＲ２が一緒になって単結合を形成しており、
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２または−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のアルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或はこのアルキレン鎖は不飽和であり、
ｐＮＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは、独立して、０から２である］
から独立して選択される非極性基であり、
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレンおよび−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環およびヘテロアリール（これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或はこのアルキレン鎖は不飽和であり、
ｐＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは、独立して、０から２である］
から成る群から選択される極性基であり、そして
ｍは、１から少なくとも約１００であるが、但し
Ａ１およびＡ２がチオフェンの場合には前記極性基が３−（プロピオン酸）でもメトキシ（ジエトキシ）エチルでもあり得ずかつ前記非極性基がｎ−ドデシルであり得ないことを条件とする｝
で表されるオリゴマーまたはこれの受け入れられる塩もしくは溶媒和物と接触させることを含んで成る方法。
【請求項１８】
癌の治療を必要としている動物におけるそれを治療する方法であって、前記動物に式Ｖａ：
Ｒ１−Ａ１−ｓ−Ａ２−ｓ−Ａ１−Ｒ２          （Ｖａ）
｛式中、
Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで、
（ｉ）Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよいか、或は
（ｉｉ）Ａ１またはＡ２の中の一方がこの上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよく、そしてＡ１またはＡ２の中のもう一方が基−Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２）ｐＣ≡Ｃ−［ここで、ｐは０から８である］であり、そして−（ＣＨ２）ｐ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよく、
ｓは、存在しないか、或は−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−であり、
Ｒ１は、水素、極性（ＰＬ）基、非極性（ＮＰＬ）基または−ｓ−Ａ’［ここで、Ａ’は
アリールまたはヘテロアリールであり、これらはいずれも場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であり、
Ｒ２はＲ１であり、
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２または−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のアルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
アルキレン鎖−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或はこのアルキレン鎖は不飽和であり、
ｐＮＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは、独立して、０から２である］
から独立して選択される非極性基であり、
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレンおよび−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環およびヘテロアリール（これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
アルキレン鎖−（ＣＨ２）ｐＰＬ−は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或はこのアルキレン鎖は不飽和であり、
ｐＰＬは、０から８であり、そして
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは、独立して、０から２である］
から成る群から選択される極性基であるが、但し
Ａ１およびＡ２がチオフェンの場合には前記極性基が３−（プロピオン酸）でもメトキシ（ジエトキシ）エチルでもあり得ずかつ前記非極性基がｎ−ドデシルであり得ないことを条件とする｝
で表されるオリゴマーまたはこれの受け入れられる塩もしくは溶媒和物、および製薬学的
に受け入れられる担体もしくは希釈剤を含有して成る製薬学的組成物を有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１９】
ＵＮＰＬが存在しない請求項１８記載の方法。
【請求項２０】
ＰＬが−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−ＶでありそしてＲ５、Ｒ５’、Ｒ５”、Ｖ、ＵＰＬ、ｐＰＬ、ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬが請求項４で定義した通りである請求項１８記載の方法。
【請求項２１】
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”が独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６アルコキシである請求項１８記載の方法。
【請求項２２】
ＵＰＬがＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−または−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−［ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得る］である請求項１８記載の方法。
【請求項２３】
ＵＰＬが存在しない請求項１８記載の方法。
【請求項２４】
Ｖがアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノまたはグアニル（これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニル、グアニジンまたはアミノアルコキシの中の１個以上で置換されていてもよい）である請求項１８記載の方法。
【請求項２５】
ＰＬがハロ、グアニジノメチル、グアニジノエチル、グアニジノプロピル、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、アミノエチルアミノカルボニルまたはアミノメチルアミノカルボニルである請求項１８記載の方法。
【請求項２６】
ｐＰＬおよびｐＮＰＬが独立して０から４である請求項１８記載の方法。
【請求項２７】
前記オリゴマーが
【化８】
2008531585.tif 000001
の中の１つまたはこれの生理学的に受け入れられる塩である請求項１８記載の方法。
【請求項２８】
癌細胞を死滅させるかまたはそれの増殖を抑制する方法であって、前記癌細胞を有効量の請求項１８記載の式Ｖａで表されるオリゴマーと接触させることを含んで成る方法。
【請求項２９】
動物における癌を縮小させる方法であって、前記動物に請求項１、４、１２、１４、１５、１６または１８の中のいずれか１項記載のオリゴマーを有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項３０】
腫瘍の増殖を抑制する方法であって、前記腫瘍を有効量の請求項１、４、１２、１４、１５、１６または１８の中のいずれか１項記載のオリゴマーと接触させることを含んで成る方法。
【請求項３１】
動物における癌を治療またはそれの拡張または転移を防止する方法であって、前記動物に請求項１、４、１２、１４、１５、１６または１８の中のいずれか１項記載のオリゴマーを有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項３２】
腫瘍または癌に苦しんでいる動物を治療する方法であって、前記動物に請求項１、４、１２、１４、１５、１６または１８の中のいずれか１項記載のオリゴマーを有効量で投与することを含んで成る方法。