Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成21年6月4日(2009.6.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
リンペプチドまたはリンタンパク質（ＰＰ）によって安定化された無定形リン酸カルシウムまたは無定形リン酸フッ化カルシウムの複合体であって、ＰＰ１モル当たりのカルシウムが約３０モルよりも高いカルシウムイオン含量を有する、複合体。
【請求項２】
前記ＰＰがカゼインホスホペプチド（ＣＰＰ）である、請求項１に記載の複合体。
【請求項３】
前記カルシウムイオン含量が、ＰＰ１モル当たりカルシウム３０〜５０モルの範囲内にある、請求項１に記載の複合体。
【請求項４】
請求項１に記載の複合体を含む、口腔ケア配合物。
【請求項５】
リンペプチドまたはリンタンパク質（ＰＰ）によって安定化された無定形リン酸カルシウム（ＡＣＰ）および／または無定形リン酸フッ化カルシウム（ＡＣＦＰ）の複合体であってＰＰ１モル当たりのカルシウムが約３０モルよりも高いカルシウムイオン含量を有する複合体を生成するための方法であって、
（ｉ）ＰＰ−ＡＣＰおよび／またはＰＰ−ＡＣＦＰの複合体を含む溶液を得る工程；ならびに
（ｉｉ）該溶液のｐＨを７未満に保持しながらカルシウムイオンおよびリン酸イオンと混合する工程
を包含する、方法。
【請求項６】
ＰＰによって安定化されたＡＣＰおよび／またはＡＣＦＰの複合体を少なくとも等重量のリン酸カルシウムと一緒にした配合物。
【請求項７】
前記リン酸カルシウムがＣａＨＰＯ４の形態にある、請求項６に記載の配合物。
【請求項８】
請求項７に記載の配合物を含む、口腔ケア配合物。
【請求項９】
歯の表面または表層下を再石灰化するための医薬の製造における、リンペプチドまたはリンタンパク質（ＰＰ）によって安定化された無定形リン酸カルシウムまたは無定形リン酸フッ化カルシウムの複合体の使用であって、該複合体がＰＰ１モル当たりカルシウム約３０モルより高いカルシウムイオン含量を有する、使用。
【請求項１０】
齲蝕、歯の侵食／腐食、象牙質知覚過敏および歯石の１つ以上を処置および／または予防するための医薬の製造における、リンペプチドまたはリンタンパク質（ＰＰ）によって安定化された無定形リン酸カルシウムまたは無定形リン酸フッ化カルシウムの複合体の使用であって、該複合体がＰＰ１モル当たりカルシウム約３０モルより高いカルシウムイオン含量を有する、使用。
【手続補正書】
【提出日】平成21年6月15日(2009.6.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
i）配列番号12、2、4、6、8、10、14、16、18、20、22、24、26、28、30、32、34、36、38、40、42、44、46、48、50、52、54、56、58、60、62、64、66、68、70、72、74、76、78、80、82、84、及び86からなる群から選択される1つ以上の飢餓誘導抗原を含有する融合ポリペプチド；または
ii）前記ポリペプチドの1つ以上のフラグメント；
を含む、免疫原性組成物、ワクチン、または製薬組成物。
【請求項２】
飢餓誘導ポリペプチドまたはポリペプチドのフラグメントが、ESAT6、Ag85B、TB10.4、及び/またはAg85A、あるいはそれらの類似体に、任意の組み合わせ及び位置順序で融合している、請求項１に規定される融合ポリペプチドを含む免疫原性組成物、ワクチン、または製薬組成物。
【請求項３】
予防的使用、治療的使用、多相ワクチンのための、または事前のBCGワクチン接種からの追加免疫のために使用される、請求項１または２に記載の免疫原性組成物、ワクチン、または製薬組成物。
【請求項４】
皮内に、経皮的に、皮下に、筋肉内に、または粘膜に投与される、請求項１から３のいずれか一項に記載の免疫原性組成物、ワクチン、または製薬組成物。
【請求項５】
融合ポリペプチドが、2つの異なる免疫原性ポリペプチドまたはそれらの類似体を含有する、請求項２に記載の免疫原性組成物、ワクチン、または製薬組成物。
【請求項６】
融合ポリペプチドが、3つの異なる免疫原性ポリペプチドまたはそれらの類似体を含有する、請求項２に記載の免疫原性組成物、ワクチン、または製薬組成物。
【請求項７】
融合ポリペプチドが、4つの異なる免疫原性ポリペプチドまたはそれらの類似体を含有する、請求項２に記載の免疫原性組成物、ワクチン、または製薬組成物。
【請求項８】
Xが飢餓誘導抗原のいずれかであり、且つ抗原単位の順序が、例えば順序が逆であるまたはXが中間に位置するなどの任意の組み合わせであってよい、ESAT6-Ag85A-X、ESAT6-Ag85B-X、Ag8A-X、Ag85B-X、TB10-Ag85A-X、TB10-Ag85B-Xと組み合わせた融合ポリペプチドを含有する、請求項１から７のいずれか一項に記載の免疫原性組成物、ワクチン、または製薬組成物。
【請求項９】
任意の順序のポリペプチド単位で、以下の融合ポリペプチド：
Ag85B-ESAT6-Rv2660c； 
Ag85B-ESAT6-Rv2659c； 
Ag85B-TB10.4-Rv2660c； 
Ag85B-TB10.4-Rv2659c； 
Ag85B-Rv2660c； 
Ag85B-Rv2659c； 
Ag85A-Rv2660c； 
Ag85A-Rv2659c；
Ag85A-ESAT6-Rv2660c； 
Ag85A-ESAT6-Rv2659c； 
Ag85A-TB10.4-Rv2660c； 
Ag85A-TB10.4-Rv2659c； 
Rv2660c-Rv2659c； 
Ag85B-ESAT6-Rv2660c-Rv2659c；
またはそれらの類似体をコードするアミノ酸配列から選択されるアミノ酸配列を含有する、請求項８に記載の免疫原性組成物、ワクチン、または製薬組成物。
【請求項１０】
請求項１から９のいずれか一項に規定される融合ポリペプチド。
【請求項１１】
請求項１から１０のいずれか一項に規定される融合ポリペプチドをコードするヌクレオチド配列を含有する核酸フラグメントを含む、ワクチンまたは製薬組成物。
【請求項１２】
予防的使用、治療的使用、またはその両方、多相ワクチンのための、あるいは事前のBCGワクチン接種からの追加免疫のために使用される、請求項１１に記載のワクチンまたは製薬組成物。
【請求項１３】
i）配列番号12、2、4、6、8、10、14、16、18、20、22、24、26、28、30、32、34、36、38、40、42、44、46、48、50、52、54、56、58、60、62、64、66、68、70、72、74、76、78、80、82、84、及び86からなる群から選択される1つ以上の飢餓誘導抗原；または
ii）前記抗原の1つ以上のフラグメント；
を含む、免疫原性組成物、ワクチン、または製薬組成物。
【請求項１４】
予防的使用、治療的使用、多相ワクチンのための、または事前のBCGワクチン接種からの追加免疫のために使用される、請求項１３に記載の免疫原性組成物、ワクチン、または製薬組成物。
【請求項１５】
皮内に、経皮的に、皮下に、筋肉内に、または粘膜に投与される、請求項１３または１４に記載の免疫原性組成物、ワクチン、または製薬組成物。
【請求項１６】
飢餓誘導抗原またはそのフラグメントをコードするヌクレオチド配列を含有する核酸フラグメントを含む、ワクチンまたは製薬組成物。
【請求項１７】
悪性のマイコバクテリウムによって引き起こされる活動性または潜伏性の結核を有する動物の治療における使用のための、あるいは事前のBCGワクチン接種からの追加免疫における使用のための、請求項１から１６のいずれか一項に規定される免疫原性組成物、ワクチン、または製薬組成物。
【請求項１８】
悪性のマイコバクテリウムによる感染に対する予防における使用のための、請求項１から１７のいずれか一項に規定される免疫原性組成物、ワクチン、または製薬組成物。
【請求項１９】
マイコバクテリウムが、M.ツベルキュロシス、M.ボビス、M.アフリカナム、マイコバクテリウム・レプラ、またはマイコバクテリウム・アルセランスから選択される、請求項１７または１８に記載の免疫原性組成物、ワクチン、または製薬組成物。
【請求項２０】
粘膜的、経皮的、皮内的、皮下的、または筋肉内投与用の組成物の製造のための、請求項１から１９のいずれか一項に規定される免疫原性組成物、ワクチン、または製薬組成物の使用。
【請求項２１】
マイコバクテリウムに対する予防的ワクチン接種、追加免疫ワクチン接種、多相ワクチン、または治療的ワクチン接種用の組成物の製造のための、請求項１から２０のいずれか一項に規定される免疫原性組成物、ワクチン、または製薬組成物の使用。
【請求項２２】
マイコバクテリウムが、マイコバクテリウム・ツベルキュロシス、マイコバクテリウム・アフリカナム、マイコバクテリウム・ボビス、マイコバクテリウム・レプラ、またはマイコバクテリウム・アルセランスから選択される、使用。
【手続補正書】
【提出日】平成21年5月26日(2009.5.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式の化合物：
【化１】
2008543847.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、Ｈまたは−ＣＯ−Ｒ４を示し、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈまたは必要に応じて置換されたＣ８−Ｃ１６脂肪族化合物を示し；
Ｘは、ペプチドを示し；そして
Ｚは、ＳまたはＣＨ２を示す］。
【請求項２】
Ｘは、配列番号１〜５２のいずれか１つとして示される配列を有するペプチドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記化合物は、以下：ＣＢＬＢ６０２、ＣＢＬＢ６０３、ＣＢＬＢ６０４、ＣＢＬＢ６０５、ＣＢＬＢ６０６、ＣＢＬＢ６０７、ＣＢＬＢ６０８、ＣＢＬＢ６１１、ＣＢＬＢ６１２、ＣＢＬＢ６１３、ＣＢＬＢ６１４、ＣＢＬＢ６１５、ＣＢＬＢ６１６およびＣＢＬＢ６１７からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
アポトーシスを誘発する１以上の治療または条件の効果から哺乳動物を保護するための組成物であって、以下の式の化合物：
【化１】
2008543847.tif 000002
［式中、
Ｒ１は、Ｈまたは−ＣＯ−Ｒ４を示し、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈまたは必要に応じて置換されたＣ８−Ｃ１６脂肪族化合物を示し；
Ｘは、ペプチドを示し；そして
Ｚは、ＳまたはＣＨ２を示す］
の薬学的有効量を含む、組成物。
【請求項５】
前記条件が、放射線照射、損傷、中毒、感染および温度衝撃からなる群から選択される、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
前記条件が放射線照射である、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
前記治療が癌治療である、請求項４に記載の組成物。
【請求項８】
前記治療が化学療法または放射線療法である、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
前記ペプチドが配列番号２１である、請求項４に記載の組成物。
【請求項１０】
前記ペプチドが、配列番号１〜５２のいずれか１つの配列を含む、請求項４に記載の組成物。
【請求項１１】
前記ペプチドの最初の５つのアミノ酸が、表２に記載の位置のアミノ酸から選択される、請求項４に記載の組成物。
【請求項１２】
前記ペプチドが、配列番号８、１６、１７、１８、２０および２１ならびにそれらの置換物からなる群から選択される配列を含む、請求項４に記載の組成物。
【請求項１３】
Ｒ１がＨであり、そしてＲ２およびＲ３がＣ１６脂肪族化合物またはそれらの置換物である、請求項４に記載の組成物。
【請求項１４】
前記化合物がＲＲまたはＲＳ立体異性体あるいはそれらの混合物である、請求項４に記載の組成物。
【請求項１５】
前記化合物が式：
【化２】
2008543847.tif 000003
を有する化合物である、請求項４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記組成物が放射線防護剤と共に投与される、請求項６に記載の組成物。
【請求項１７】
前記放射線防護剤が抗酸化剤である、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
前記抗酸化剤がアミホスチンおよびビタミンＥからなる群から選択される、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
前記放射線防護剤がサイトカインである、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２０】
前記サイトカインが幹細胞因子である、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
前記放射線防護剤がフラゲリンである、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２２】
前記放射線防護剤が潜在性ＴＧＦβである、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２３】
前記放射線防護剤がＴＬＲのアクチベータである、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２４】
アポトーシスが、脾臓、胸腺、ＧＩ管、肺、腎臓、肝臓、心血管系、血管内皮細胞、中枢神経系および末梢神経系、造血前駆細胞（骨髄）、免疫系、毛包、および生殖器系からなる群から選択される組織中において誘発される、請求項４に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年6月15日(2009.6.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
炎症の治療のためのポリイソプレニル−タンパク質抑制化合物の全身性送達のための医薬の製造におけるポリイソプレニル−タンパク質抑制化合物の使用であって、該ポリイソプレニル−タンパク質抑制化合物が、式（ＩＩ）の化合物
Ｗ−Ｙ−Ｑ−Ｚ              
（式中、
Ｗはファルネシル基、ゲラニルゲラニル基、置換ファルネシル基または置換ゲラニルゲラニル基であり；
Ｙは、
【化１】
2008543854.tif 000001
であり；
Ｑは、
【化２】
2008543854.tif 000002
（式中、ｎは１、２、３、４、５または６であり、Ｃ１・・・Ｃｎは１〜６炭素であり、Ｔ１’・・・Ｔｎ’、及びＴ１’’・・・Ｔｎ’’は各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨ２、ペプチド、アルケン基、ポリエチレングリコール基、飽和脂肪酸、不飽和脂肪酸、単糖または二糖である）であり、
Ｚは、−ＣＯＯＨまたはその塩もしくはエステルである）
またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含む、使用。
【請求項２】
請求項１に記載の使用であって、
Ｗはファルネシル基であり、
Ｙは、−Ｓ−であり、
Ｑは、
【化３】
2008543854.tif 000003
（式中、ｎは２であり、Ｔ１’・・・Ｔｎ’、及びＴ１’’・・・Ｔｎ’’は各々独立して、Ｈまたはペプチドである）であり、
Ｚは、−ＣＯＯＨである、
化合物またはその塩もしくはエステルの使用。
【請求項３】
請求項２に記載の使用であって、
Ｗはファルネシル基であり、
Ｙは、−Ｓ−であり、
Ｑは、
【化４】
2008543854.tif 000004
（式中、ｎは２であり、Ｔ１’はＨであり、Ｔ１’’はＨであり、Ｔ２’はＨであり、Ｔ２’’はペプチドである）であり、
Ｚは、−ＣＯＯＨである、
化合物またはその塩もしくはエステルの使用。
【請求項４】
炎症を副作用なく治療するために処方された、全身性送達のための組成物であって、
薬学的に許容される担体と、
ポリイソプレニル−タンパク質抑制化合物と
を含み、該ポリイソプレニル−タンパク質抑制化合物が式（ＩＩ）の化合物
Ｗ−Ｙ−Ｑ−Ｚ              
（式中、
Ｗはファルネシル基、ゲラニルゲラニル基、置換ファルネシル基または置換ゲラニルゲラニル基であり；
Ｙは、
【化５】
2008543854.tif 000005
であり；
Ｑは
【化６】
2008543854.tif 000006
（式中、ｎは１、２、３、４、５または６であり、Ｃ１・・・Ｃｎは１〜６炭素であり、Ｔ１’・・・Ｔｎ’、及びＴ１’’・・・Ｔｎ’’は各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨ２、ペプチド、アルケン基、ポリエチレングリコール基、飽和脂肪酸、不飽和脂肪酸、単糖または二糖である）であり、
Ｚは、−ＣＯＯＨまたはその塩もしくはエステルである）
またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含む、組成物。
【請求項５】
請求項４に記載の組成物であって、
Ｗはファルネシル基であり、
Ｙは、−Ｓ−であり、
Ｑは、
【化７】
2008543854.tif 000007
（式中、ｎは２であり、Ｔ１’・・・Ｔｎ’、及びＴ１’’・・・Ｔｎ’’は各々独立して、Ｈまたはペプチドである）であり、
Ｚは、−ＣＯＯＨである、
化合物またはその塩もしくはエステルを含む組成物。
【請求項６】
請求項５に記載の組成物であって、
Ｗはファルネシル基であり、
Ｙは、−Ｓ−であり、
Ｑは、
【化８】
2008543854.tif 000008
（式中、ｎは２であり、Ｔ１’はＨであり、Ｔ１’’はＨであり、Ｔ２’はＨであり、Ｔ２’’はペプチドである）であり、
Ｚは、−ＣＯＯＨである、
化合物またはその塩もしくはエステルを含む組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年5月1日(2009.5.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2008543860.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって：
ここで、
Ｒ１およびＲ２は、独立して低級アルキルであり；
Ｒ４は、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｘは、水素またはメチルであり；そして
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）Ｒであり、ここで、Ｒは、必要に応じて置換された低級アルキルであるか；またはＹは、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２であって、ここで、Ｒ５は、水素または低級アルキルである、化合物。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、独立してエチルまたはｎ−プロピルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ４が、３−（トリフルオロメチル）フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がｎ−プロピルであり、そしてＲ２がエチルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが水素である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙが、−Ｃ（Ｏ）Ｒである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、またはｎ−ペンチルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒがメチルである請求項７に記載の化合物、すなわち、［３−エチル−２，６−ジオキソ−１−プロピル−８−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝ピラゾール−４−イル］−１，３，７−トリヒドロプリン−７−イル］メチルアセテート。
【請求項９】
Ｒがｎ−プロピルである請求項７に記載の化合物、すなわち、［３−エチル−２，６−ジオキソ−１−プロピル−８−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝ピラゾール−４−イル］−１，３，７−トリヒドロプリン−７−イル］メチルブタノエート。
【請求項１０】
Ｒがｔ−ブチルである請求項７に記載の化合物、すなわち、［３−エチル−２，６−ジオキソ−１−プロピル−８−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝ピラゾール−４−イル］−１，３，７−トリヒドロプリン−７−イル］メチル２，２−ジメチルプロパノエート。
【請求項１１】
Ｙが−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２である、請求項５に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５が水素である請求項１１に記載の化合物、すなわち、リン酸二水素［３−エチル−２，６−ジオキソ−１−プロピル−８−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−ピラゾール−４−イル）（１，３，７−トリヒドロプリン−７−イル）メチル。
【請求項１３】
Ａ２Ｂアデノシンレセプターアンタゴニストでの処置により軽減可能である哺乳動物における疾患状態を処置するための組成物であって、請求項１に記載の化合物の治療的に有効な用量を含む、組成物。
【請求項１４】
前記請求項１に記載の化合物が、［３−エチル−２，６−ジオキソ−１−プロピル−８−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝ピラゾール−４−イル］−１，３，７−トリヒドロプリン−７−イル］メチルアセテート、［３−エチル−２，６−ジオキソ−１−プロピル−８−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝ピラゾール−４−イル］−１，３，７−トリヒドロプリン−７−イル］メチルブタノエート、［３−エチル−２，６−ジオキソ−１−プロピル−８−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝ピラゾール−４−イル］−１，３，７−トリヒドロプリン−７−イル］メチル２，２−ジメチルプロパノエート、およびリン酸二水素［３−エチル−２，６−ジオキソ−１−プロピル−８−（１−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−ピラゾール−４−イル）（１，３，７−トリヒドロプリン−７−イル）メチルからなる群から選択される、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
前記疾患状態が、アテローム性動脈硬化症、新脈管形成、糖尿病性網膜症、癌、慢性閉塞性肺疾患、および喘息から選択される、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記疾患状態が、喘息である、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記疾患状態が、炎症性胃腸管障害である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１８】
前記炎症性胃腸管障害が、下痢である、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
前記疾患状態が、神経学的障害である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項２０】
前記神経学的障害が、老人痴呆、アルツハイマー病、またはパーキンソン病である、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
少なくとも１つの薬学的に受容可能な賦形剤と、薬学的に有効な量の請求項１に記載の化合物とを含む、薬学的組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年6月12日(2009.6.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒトの血管疾患の治療のための医薬の製造方法であって、
（ａ）式（Ｉ）の化合物約３０ｍｇ〜７０ｍｇ
【化１】
2008543853.tif 000001
又はその等量の薬学的に許容できる塩による初回投与と、
（ｂ）その後の約７．５ｍｇ〜１５ｍｇの式（Ｉ）の化合物又はその等量の薬学的に許容できる塩の維持投与を含んでなる方法。
【請求項２】
前記化合物が２−アセトキシ−５−（α−シクロプロピルカルボニル−２−フルオロベンジル）−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジンの塩酸付加塩（塩酸プラスグレル）である、請求項１記載の方法。
【請求項３】
前記初回投与が式（Ｉ）の化合物約４０ｍｇ〜６０ｍｇに相当する、請求項１又は２記載の方法。
【請求項４】
前記初回投与が式（Ｉ）の化合物４０ｍｇに相当し、前記維持投与が連日投与の式（Ｉ）の化合物１０ｍｇに相当する、請求項３記載の方法。
【請求項５】
前記初回投与が式（Ｉ）の化合物６０ｍｇに相当し、前記連日維持投与が式（Ｉ）の化合物１０ｍｇに相当する、請求項３記載の方法。
【請求項６】
前記初回投与が式（Ｉ）の化合物６０ｍｇに相当し、前記連日維持投与が式（Ｉ）の化合物１５ｍｇに相当する、請求項３記載の方法。
【請求項７】
前記初回投与が式（Ｉ）の化合物４０ｍｇに相当し、前記連日維持投与が式（Ｉ）の化合物１５ｍｇに相当する、請求項３記載の方法。
【請求項８】
患者に更に約７５ｍｇ〜３２５ｍｇのアスピリンを連日投与する、請求項１から７のいずれか１項記載の方法。
【請求項９】
ヒトの血栓症により誘発された、又は血栓塞栓症により誘発された疾患の予防及び／又は治療のための医薬の製造方法であって、約７．５ｍｇ〜１５ｍｇの式（Ｉ）の化合物
【化２】
2008543853.tif 000002
又はその薬学的に許容できる塩の連日維持投与を含んでなる方法。
【請求項１０】
２−アセトキシ−５−（α−シクロプロピルカルボニル−２−フルオロベンジル）−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン（プラスグレル）をその塩酸塩として投与する、請求項９記載の方法。
【請求項１１】
前記血管疾患が急性冠動脈症候群、医学的管理された急性冠動脈症候群、脳卒中、ＨＲＶＤであって、各々任意に経皮的冠動脈介入法及び／又はアスピリンとの組み合わせで処置される、請求項１から９のいずれか１項記載の方法。
【請求項１２】
ヒトの血栓症により誘発された、又は血栓塞栓症により誘発された疾患の予防及び／又は治療のための医薬の製造方法であって、約７．５ｍｇ〜１０ｍｇのプラスグレルの連日維持投与を含んでなる方法。
【請求項１３】
前記初回投与が４３．９１ｍｇの塩酸プラスグレルの投与であり、前記維持投与が１０．９８ｍｇの塩酸プラスグレルの連日投与である、請求項２記載の方法。
【請求項１４】
前記初回投与が６５．８６ｍｇの塩酸プラスグレルの投与であり、前記維持投与が１０．９８ｍｇの塩酸プラスグレルの連日投与である、請求項２記載の方法。
【請求項１５】
請求項１から１２のいずれか１項記載の方法に適応する医薬の調製のための、塩酸塩としての式（Ｉ）の化合物の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成21年6月8日(2009.6.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
自己免疫疾患と関連しない変形性骨疾患を処置するために使用される、骨損失を低減させるために有効な量のＳｙｋ阻害化合物を含む、組成物。
【請求項２】
前記Ｓｙｋ阻害化合物が２，４−ピリミジンジアミン化合物である、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
前記変形性骨疾患が原発性骨粗鬆症である、請求項１記載の組成物。
【請求項４】
前記原発性骨粗鬆症が、閉経後骨粗鬆症、老人性骨粗鬆症、及び若年性骨粗鬆症から選択される、請求項３記載の組成物。
【請求項５】
前記変形性骨疾患が内分泌障害と関連する、請求項１記載の組成物。
【請求項６】
前記内分泌障害が、副腎皮質機能亢進症、性腺機能低下症、副甲状腺機能亢進症及び副甲状腺機能低下症から選択される、請求項５記載の組成物。
【請求項７】
前記変形性骨疾患が骨形成異常症である、請求項１記載の組成物。
【請求項８】
前記変形性骨疾患が骨減少症である、請求項１記載の組成物。
【請求項９】
前記変形性骨疾患が、骨形成を上回る正味の過剰な骨吸収をもたらす、破骨細胞活性および骨芽細胞活性の不均衡により引き起こされる、請求項１記載の組成物。
【請求項１０】
再吸収阻害薬をさらに含む、請求項１記載の組成物。
【請求項１１】
前記再吸収阻害薬が、ビスホスホネート；カルシトニン及びカルシトニンアナログ；エストロゲン及びエストロゲンアナログ；及び選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）から選択される、請求項１０記載の組成物。
【請求項１２】
骨同化薬をさらに含む、請求項１記載の組成物。
【請求項１３】
前記骨同化薬が副甲状腺ホルモン、副甲状腺ホルモンアナログ、ストロンチウムレネレート（ｓｔｒｏｎｔｉｕｍ  ｒｅｎｅｌａｔｅ）、及び成長ホルモン（ＧＨ）から選択される、請求項１２記載の組成物。
【請求項１４】
骨の損失を防止するために使用される、Ｓｙｋ阻害化合物及び骨調節薬を含む、組成物。
【請求項１５】
前記Ｓｙｋ阻害化合物が２，４−ピリミジンジアミン化合物である、請求項１４記載の組成物。
【請求項１６】
前記骨調節薬が再吸収阻害薬である、請求項１４記載の組成物。
【請求項１７】
前記再吸収阻害薬が、ビスホスホネート；カルシトニン及びカルシトニンアナログ；エストロゲン及びエストロゲンアナログ；及び選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）から選択される、請求項１６記載の組成物。
【請求項１８】
前記骨調節薬が骨同化薬である、請求項１４記載の組成物。
【請求項１９】
前記骨同化薬が、副甲状腺ホルモン、副甲状腺ホルモンアナログ、ストロンチウムレネレート、及び成長ホルモン（ＧＨ）から選択される、請求項１８記載の組成物。
【請求項２０】
閉経期または閉経後のヒト女性に投与される、請求項１４記載の組成物。
【請求項２１】
エストロゲン欠乏症を有しているヒト女性に投与される、請求項１４記載の方法。
【請求項２２】
前記Ｓｙｋ阻害化合物が、骨形成を上回る正味の過剰な骨吸収を導く破骨細胞形成を妨げる、請求項１４記載の組成物。
【請求項２３】
Ｓｙｋ阻害化合物及び骨調節薬を含む組成物。
【請求項２４】
前記Ｓｙｋ阻害化合物が２，４−ピリミジンジアミン化合物である、請求項２３記載の組成物。
【請求項２５】
前記骨調節薬が再吸収阻害薬である、請求項２３記載の組成物。
【請求項２６】
前記再吸収阻害薬が、ビスホスホネート；カルシトニン及びカルシトニンアナログ；エストロゲン及びエストロゲンアナログ；及び選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）から選択される、請求項２５記載の組成物。
【請求項２７】
前記骨調節薬が骨同化薬である、請求項２３記載の組成物。
【請求項２８】
前記骨同化薬が、副甲状腺ホルモン、副甲状腺ホルモンアナログ、ストロンチウムレネレート、及び成長ホルモン（ＧＨ）から選択される、請求項２７記載の組成物。
【請求項２９】
変形性骨疾患の処置のための薬剤の調製における、Ｓｙｋキナーゼ阻害化合物の使用。
【請求項３０】
前記Ｓｙｋキナーゼ阻害化合物が２，４−ピリミジンジアミン化合物を含む、請求項２９記載の使用。
【請求項３１】
前記変形性骨疾患が原発性骨粗鬆症である、請求項２９記載の使用。
【請求項３２】
前記原発性骨粗鬆症が、閉経後骨粗鬆症、老人性骨粗鬆症、及び若年性骨粗鬆症からなる群より選択される、請求項３１記載の使用。
【請求項３３】
前記変形性骨疾患が内分泌障害と関連している、請求項２９記載の使用。
【請求項３４】
前記内分泌障害が、副腎皮質機能亢進症、性腺機能低下症、副甲状腺機能亢進症、及び副甲状腺機能低下症からなる群より選択される、請求項３３記載の使用。
【請求項３５】
前記変形性骨疾患が骨形成異常症である、請求項２９記載の使用。
【請求項３６】
前記変形性骨疾患が骨減少症である、請求項２９記載の使用。
【請求項３７】
前記変形性骨疾患が、骨形成を上回る正味の過剰な骨吸収をもたらす、破骨細胞活性および骨芽細胞活性の不均衡により引き起こされる、請求項２９記載の使用。
【請求項３８】
変形性骨疾患の処置のための薬剤の調製における、Ｓｙｋキナーゼ阻害化合物及び骨調節薬の組み合わせの使用。
【請求項３９】
前記Ｓｙｋキナーゼ阻害剤が２，４−ピリミジンジアミン化合物を含む、請求項３８記載の使用。
【請求項４０】
前記骨調節薬が再吸収阻害薬を含む、請求項３８記載の使用。
【請求項４１】
前記再吸収阻害薬が、ビスホスホネート、カルシトニン及びカルシトニンアナログ、エストロゲン及びエストロゲンアナログ、並びに、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）からなる群より選択される、請求項４０記載の使用。
【請求項４２】
前記骨調節薬が骨同化薬を含む、請求項３８記載の使用。
【請求項４３】
前記骨同化薬が、副甲状腺ホルモン、副甲状腺ホルモンアナログ、ストロンチウムレネレート、及び成長ホルモン（ＧＨ）から選択される、請求項４２記載の使用。
【請求項４４】
前記再吸収阻害薬が、ヒトカルシトニン、サケカルシトニン、ラットカルシトニン、ブタカルシトニン、ニワトリカルシトニン、１７β−エストラジオール、コンジュゲート化エクインエストロゲン（ＣＥＥ）、及びＣ−２１プロゲスチンからなる群より選択される、請求項１０記載の組成物。
【請求項４５】
前記ビスホスホネートがアレンドロネートである、請求項１１記載の組成物。
【請求項４６】
前記ビスホスホネートがアレンドロネートである、請求項２６記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年6月1日(2009.6.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
アミド結合により成分を連結させる方法であって、
当該方法は、次のステップ；
（ａ）次の式：
Ｊ1−Ｃ（Ｏ）ＳＲ
の成分を、次の式：
ＮＨ2−ＣＨ（ＸＳＨ）−Ｊ2
の成分と、次の式：
Ｊ1−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ（ＸＳＨ）−Ｊ2
を有するチオール置換ライゲーション生成物を生成するために十分な条件の下で接触させるステップ；
を含み、
ここで、
Ｊ1は、第一のターゲット分子、ポリマー又は表面の残基であり；
Ｒは、チオエステルに適合する基であり；
ＸＳＨは、脱着性のチオールオグジュアリーを有する分岐鎖アミノ酸側鎖であり、そして式−ＣＨ（Ｒ’）−ＳＨのβ−メルカプトオグジュアリー及び式−ＣＨ2−ＣＨ（Ｒ’）−ＳＨのγ−メルカプトオグジュアリーから成る群から選択され、ここで、Ｒ’は、水素以外のアミノ酸側鎖の残基であり；そして
Ｊ2は、第二のターゲット分子、ポリマー又は表面の残基である、
前記方法。
【請求項２】
次のステップ；
（ｂ）前記チオールオグジュアリーを外し、次の式：
Ｊ1−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ（ＸＨ）−Ｊ2
（式中、ＸＨは、−ＣＨ2（Ｒ’）及び−ＣＨ2−ＣＨ2（Ｒ’）から成る基から選択される式を有するアミノ酸側鎖である）
のライゲーション生成物を生成させるステップ；
をさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｊ1及びＪ2が同一又は異なり、そしてペプチド、ポリマー及び表面の残基から成る群から選択される、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
Ｊ1がペプチドの残基である、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
−Ｃ（Ｏ）ＳＲが、前記ペプチドのＣ−末端のところにある、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
Ｊ2がペプチドの残基である、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
ＮＨ2−ＣＨ（ＸＳＨ）−が前記ペプチドのＮ−末端のところにある、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
Ｘがβ−分岐鎖アミノ酸の側鎖である、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記β−分岐鎖アミノ酸が、フェニルシステインである、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
前記フェニルシステインが、ｓｙｎ−フェニルシステインである、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
次の式：
Ｐ1−ＮＨ−ＣＨ（ＸＳＨ）−Ｊ2
（式中、Ｐ1は脱着性のアミノ保護基又は水素であり、
ＸＳＨは、分岐鎖アミノ酸側鎖成分であり、そして式−ＣＨ（Ｒ’）−ＳＨのβ−メルカプトオグジュアリー及び式−ＣＨ2−ＣＨ（Ｒ’）−ＳＨのγ−メルカプトオグジュアリーから成る群から選択され、ここで、Ｒ’は水素以外であり、そして前記チオールオグジュアリーを外した後に生成する残基ＣＨ2Ｒ’及びＣＨ2ＣＨ2Ｒ’は、アミノ酸の側鎖であり；そして
Ｊ2は、ターゲット分子、ポリマー又は表面の残基である）
を有する成分。
【請求項１２】
Ｊ2が、小分子、ポリマー及び表面の残基から成る群から選択される、請求項１１に記載の成分。
【請求項１３】
Ｊ2がペプチドの残基である、請求項１１に記載の成分。
【請求項１４】
Ｐ1−ＮＨ−ＣＨ（ＸＳＨ）−が前記ペプチドのＮ−末端のところにある、請求項１３に記載の成分。
【請求項１５】
Ｘがβ−分岐鎖アミノ酸の側鎖である、請求項１４に記載の成分。
【請求項１６】
前記β−分岐鎖アミノ酸が、フェニルシステインである、請求項１５に記載の成分。
【請求項１７】
前記フェニルシステインが、ｓｙｎ−フェニルシステインである、請求項１６に記載の成分。
【請求項１８】
次の式：
Ｊ1−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ（ＸＳＨ）−Ｊ2
（式中、Ｊ1は第一のライゲーション成分の残基であり；
ＸＳＨは、脱着性のチオールオグジュアリーを有する分岐鎖アミノ酸側鎖であり、そして式−ＣＨ（Ｒ’）−ＳＨのβ−メルカプトオグジュアリー及び式−ＣＨ2−ＣＨ（Ｒ’）−ＳＨのγ−メルカプトオグジュアリーから成る群から選択され、ここで、Ｒ’は、水素以外のアミノ酸側鎖の残基であり；そして
Ｊ2は、第二のライゲーション成分の残基である）
を有するライゲーション生成物。
【請求項１９】
Ｊ1及びＪ2が同一又は異なり、そして小分子、ポリマー及び表面の残基から成る群から選択される、請求項１８に記載の生成物。
【請求項２０】
Ｊ1がペプチドの残基である、請求項１８に記載の生成物。
【請求項２１】
Ｊ2がペプチドの残基である、請求項１８に記載の生成物。
【請求項２２】
ＸＳＨが、式−ＣＨ（Ｒ’）−ＳＨのβ−メルカプトオグジュアリー及びβ−分岐鎖アミノ酸の一部である、請求項１８に記載の生成物。
【請求項２３】
前記β−分岐鎖アミノ酸が、フェニルシステインである、請求項２２に記載の生成物。
【請求項２４】
前記フェニルシステインが、ｓｙｎ−フェニルシステインである、請求項２３に記載の生成物。
【請求項２５】
請求項１１に記載の成分を含むキット。
【請求項２６】
請求項１に記載の方法により調製された、脱着性のチオールオグジュアリー及びライゲーション部位のところのアミド結合を有するライゲーション生成物。
【手続補正書】
【提出日】平成21年3月10日(2009.3.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
純粋な非晶質ロスバスタチンカルシウムの調製方法であって、
ａ）ロスバスタチンのＣ１〜Ｃ５アルキルエステルを、テトラヒドロフランの存在下で塩基を用いて、またはテトラヒドロフランと水との混合物の存在下で塩基を用いて加水分解して、ロスバスタチン塩の溶液を得ること；
ｂ）このようにして得られたロスバスタチン塩をカルシウム源により変換して、ロスバスタチンカルシウムを得ること；
ｃ）純粋な非晶質ロスバスタチンカルシウムを単離すること；
を含む、前記方法。
【請求項２】
ロスバスタチンのＣ１〜Ｃ５アルキルエステルが、ロスバスタチンｔｅｒｔ−ブチルである、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
テトラヒドロフランと水の比が、体積で５：１〜から１：５である、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
テトラヒドロフランと水の比が、体積で４：１〜１：３である、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
水酸化ナトリウムまたは水酸化カリウムが塩基である、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
カルシウム源が、塩化カルシウム、硝酸カルシウム、水酸化カルシウム、およびＣ１〜Ｃ２０アルカン酸のカルシウム塩からなる群より選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
Ｃ１〜Ｃ２０アルカン酸のカルシウム塩が、酢酸カルシウムおよびその一水和物、パルミチン酸カルシウムおよびピバル酸カルシウムからなる群より選択される、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
純粋な非晶質ロスバスタチンカルシウムの調製方法であって、
ａ）ロスバスタチンのＣ１〜Ｃ５アルキルエステルを、場合によってエーテルと組合せたアミド溶媒中で塩基を用いて加水分解する段階；
ｂ）前記溶媒を除去して、ロスバスタチン塩の固体残留物を得る段階；
ｃ）前記固体残留物を水と混合して、塩基のロスバスタチン塩水溶液を得る段階；
ｄ）得られた前記溶液にカルシウム源を添加して、ロスバスタチンカルシウムを沈殿させる段階；および
ｅ）純粋な非晶質ロスバスタチンカルシウム塩を単離する段階；
を含む、前記方法。
【請求項９】
ロスバスタチンのＣ１〜Ｃ５アルキルエステルが、ロスバスタチンｔｅｒｔ−ブチルである、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
アミド溶媒が、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドである、請求項８に記載の方法。
【請求項１１】
エーテルが、ジエチルエーテルである、請求項８に記載の方法。
【請求項１２】
Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドとジエチルエーテルの比が、体積で１：１〜３：１である、請求項１０または請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
水酸化ナトリウムおよび水酸化カリウムが塩基である、請求項８に記載の方法。
【請求項１４】
カルシウム源が、塩化カルシウム、硝酸カルシウム、水酸化カルシウムおよびＣ１〜Ｃ２０アルカン酸のカルシウム塩からなる群から選択される、請求項８に記載の方法。
【請求項１５】
Ｃ１〜Ｃ２０アルカン酸のカルシウム塩が、酢酸カルシウムおよびその一水和物、パルミチン酸カルシウム、２−エチルヘキサン酸カルシウム、並びにピバル酸カルシウムからなる群から選択される、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
ロスバスタチンカルシウム中の残留ナトリウムカチオンの量を、請求項１の段階ｂ）および請求項８の段階ｄ）で調製された、得られた非晶質ロスバスタチンカルシウムを、高速回転ユニットを備えた分散装置により撹拌し再温侵することによって減少させる、請求項１および８に記載の純粋な非晶質ロスバスタチンカルシウムの調製方法。
【請求項１７】
ロスバスタチン遊離酸が、酢酸ｉｓｏ−ブチル中で２−エチルヘキサン酸カルシウムと接触している、無水非晶質ロスバスタチンカルシウム塩の調製方法。
【請求項１８】
単離されたロスバスタチン遊離酸が、アセトンと水との混合物中のカルシウム源と接触している、ロスバスタチンカルシウム一水和物の調製方法。
【請求項１９】
非晶質ロスバスタチンカルシウムが、アセトンと水との混合物中で接触している、ロスバスタチンカルシウム一水和物の調製方法。
【請求項２０】
高脂血症、高コレステロール血症およびアテローム性動脈硬化症の治療用および／または予防用の医薬の調製における、前記請求項のいずれかに記載の方法で調製された純粋な非晶質ロスバスタチンカルシウムの使用。
【手続補正書】
【提出日】平成21年5月27日(2009.5.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2008543895.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ2）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルメルカプト、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルメルカプト、Ｆ、ＣＦ3、フェニル、フェノキシであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ3）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ3）−アルキル、ＣＦ3、トリフルオロメトキシであるか、または、
Ｒ１およびＲ２は、フェニル環と一緒になって、融合したナフチルであり；
Ｒ３は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、フェニル、シクロヘキシルであり；
Ｒ４およびＲ５は、Ｈ（この場合、ｍは１または２であってよい）、または、ＣＨ3（この場合、ｍは１のみ）であり；
Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルであり；
Ｘは、ＣＨ（ｎが１の場合）、または、Ｓ（ｎが０の場合）であり；
ｎは、０または１であり；
ｍは、１または２である］で示される化合物、ならびに、それらの生理学的に許容できる塩、溶媒化合物および生理学的に機能的な誘導体。
【請求項２】
Ｒ１またはＲ２は、Ｈではない、請求項１に記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、Ｈであり；
Ｒ２は、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ3）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ3）−アルキル、ＣＦ3、トリフルオロメトキシであり；
Ｒ３は、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルであり；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、Ｈであり；
Ｘは、ＣＨであり；
ｎは、１であり；
ｍは、１である、
請求項１に記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ2）−アルキル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルメルカプト、Ｆ、フェニル、フェノキシであり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、フェニル、シクロヘキシルであり；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、Ｈであり；
Ｘは、ＣＨであり；
ｎは、１であり；
ｍは、１である、
請求項１に記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２は同一であり、Ｈ、Ｍｅ、ＯＭｅであるか、または、
Ｒ１およびＲ２は、フェニル環と一緒になって、融合したナフチルであり；
Ｒ３は、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルであり；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、Ｈであり；
Ｘは、ＣＨであり；
ｎは、１であり；
ｍは、１である、
請求項１に記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項６】
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｍｅであり；
Ｒ２は、Ｈ、ＯＭｅ、ＣＦ3であり；
Ｒ３は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルであり；
Ｒ４、Ｒ５は、Ｍｅであり；
Ｒ６は、Ｈであり；
Ｘは、ＣＨであり；
ｎは、１であり；
ｍは、１である、
請求項１に記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項７】
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｍｅ、Ｐｈであり；
Ｒ２は、Ｈ、ＯＭｅ、ＣＦ3であり；
Ｒ３は、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルであり；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、Ｈであり；
Ｘは、ＣＨであり；
ｎは、１であり；
ｍは、２である、
請求項１に記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項８】
１種またはそれ以上の請求項１〜７のいずれか一項に記載の式Ｉで示される化合物を含む医薬品。
【請求項９】
１種またはそれ以上の請求項１〜７のいずれか一項に記載の式Ｉで示される化合物、および、代謝障害またはそれに関連する障害に好ましい作用を有する１種またはそれ以上の活性成分を含む医薬品。
【請求項１０】
１種またはそれ以上の請求項１〜７のいずれか一項に記載の式Ｉで示される化合物、および、１種またはそれ以上の抗糖尿病剤を含む医薬品。
【請求項１１】
１種またはそれ以上の請求項１〜７のいずれか一項に記載の式Ｉで示される化合物、および、１種またはそれ以上の脂質調節因子を含む医薬品。
【請求項１２】
脂肪酸代謝の障害、および、グルコース利用障害を治療または予防するための医薬の製造における、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式Ｉで示される化合物の使用。
【請求項１３】
インスリン耐性が関連する障害を治療または予防するための医薬の製造における、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式Ｉで示される化合物の使用。
【請求項１４】
糖尿病、および、それに関連する続発症を治療または予防するための医薬の製造における、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式Ｉで示される化合物の使用。
【請求項１５】
異常脂質血症、および、それらの続発症を治療または予防するための医薬の製造における、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式Ｉで示される化合物の使用。
【請求項１６】
代謝症候群に関連する状態を治療または予防するための医薬の製造における、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式Ｉで示される化合物の使用。
【請求項１７】
脂肪酸代謝の障害、および、グルコース利用障害を治療または予防するための医薬の製造における、少なくとも１種の追加の活性成分と組み合わせた請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
インスリン耐性が関連する障害を治療または予防するための医薬の製造における、少なくとも１種の追加の活性成分と組み合わせた、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
活性成分と、製薬的に適切な担体とを混合すること、および、この混合物を投与に適した形態にすることを含む、１種またはそれ以上の請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬品の製造方法。
【手続補正書】
【提出日】平成21年4月28日(2009.4.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
アミノ官能性有機基を有する少なくとも1つのシロキシ単位、及びメルカプト官能性有機基を有する少なくとも1つのシロキシ単位を含む、アミノ-メルカプト官能性オルガノポリシロキサン。
【請求項２】
平均式
[R2SiO]a[RRNSiO]b[RRSSiO]c
[式中、
aは1から4000であり、bは1から1000であり、cは1から1000である
Rは、独立に一価の有機基である、
RNは、一価のアミノ官能性有機基である、及び
RSは、一価のメルカプト官能性有機基である]
を有するシロキシ単位を含む、請求項１に記載のアミノ-メルカプト官能性オルガノポリシロキサン。
【請求項３】
前記アミノ-メルカプト官能性オルガノポリシロキサンが、平均式
【化１】
2008543986.tif 000001
[式中、
aは1から4000であり、bは1から1000であり、cは1から1000である；
及びR'はH、1から40の炭素原子を有するアルキル基、又はMe3Siである]
を有する、請求項２に記載のアミノ-メルカプト官能性オルガノポリシロキサン。
【請求項４】
aは1から200であり、bは1から50であり、cは1から50であり、及びR'は1から20の炭素原子を有するアルキル基である、請求項３に記載のアミノ-メルカプト官能性オルガノポリシロキサン。
【請求項５】
(A)シラノール官能性ポリシロキサン、
(B)アミノ官能性アルコキシシラン、及び
(C)メルカプト官能性アルコキシシラン、並びに
任意に、
(D)アルコール又はモノアルコキシシラン
を縮合反応によって反応させる工程を含む、請求項１に記載のアミノ-メルカプト官能性ポリシロキサンの製造方法。
【請求項６】
成分(A)、(B)、及び(C)のモル量が、
(A)1から99.5、
(B)0.5から60、
(C)0.5から60、
の各々のモルパーセントを与えるように選択され、(A)+(B)+(C)が100%である、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
前記シラノール官能性ポリシロキサンが、一般式
HO-[R2SiO]a-H
[式中、Rは独立に一価の有機基であり、aは1-4000である]
を有するポリジオルガノシロキサンである、請求項５に記載の方法。
【請求項８】
前記アミノ官能性アルコキシシランが、下式
R3hRNiSi(OR4)[4-(h+i)]
[式中、
hは0、1、又は2であり、iは1又は2であるが、(h+i)≦3である、
RNはアミノ官能性有機基である、
R3は1から30の炭素原子を含有する炭化水素基である、
R4は1から20の炭素原子を含有するアルキル基である]
を有する、請求項５に記載の方法。
【請求項９】
前記アミノ官能性アルコキシシランが、
(CH3O)2(CH3)Si(CH2)3NH2、
(CH3O)2(CH3)Si(CH2)4NH2、
(CH3O)2(CH3)Si(CH2)3NH(CH2)2NH2、
(CH3O)2(CH3)SiCH2CH(CH3)CH2 NH(CH2)2NH2、
(CH3O)2(CH3)SiCH2CH(CH3)CH2NH(CH2)3NH2、
(CH3O)2(CH3)Si(CH2)3NH(CH2)2NH(CH2)2NH2、
(CH3O)2(CH3)Si(CH2)3NH(CH2)4NH2、及び
(CH3O)2(CH3)Si(CH2)3O(CH2)2NH2、
から選択される、請求項５に記載の方法。
【請求項１０】
前記メルカプト官能性アルコキシシランが、下式
R3hRSiSi(OR4)[4-(h+i)]
[式中、
hは0、1、又は2であり、iは1又は2であるが、(h+i)≦3である、
RSはメルカプト官能性有機基である、
R3は1から30の炭素原子を含有する炭化水素基である、
R4は1から20の炭素原子を含有するアルキル基である]
を有する、請求項５に記載の方法。
【請求項１１】
前記メルカプト官能性シランが、
(C2H5O)2(CH3)SiCH2CH2CH2SH、
(C2H5O)2(CH3)SiCH2CH(CH3)SH、
(C2H5O)2(CH3)SiCH2CH2CH2CH2SH、
(C2H5O)2(CH3)SiCH2CH2CH2CH2CH2SH、
(C2H5O)2(CH3)SiCH2CH2CH2CH2CH2CH2SH、
(C2H5O)2(CH3)SiCH2CH2SCH3
(C2H5O)3SiCH2CH2CH2SH、
(C2H5O)3SiCH2CH(CH3)SH、
(C2H5O)3SiCH2CH2CH2CH2SH、
(C2H5O)3SiCH2CH2CH2CH2CH2SH、
(C2H5O)3SiCH2CH2CH2CH2CH2CH2SH、及び
(C2H5O)3SiCH2CH2SCH3
から選択される、請求項５に記載の方法。
【請求項１２】
請求項５から１１のいずれか一項に記載の方法によって製造される製品。
【請求項１３】
請求項１に記載のアミノ-メルカプト官能性オルガノポリシロキサン又は請求項１２に記載の製品を含む、織物処理剤。
【請求項１４】
請求項１に記載のアミノ-メルカプト官能性オルガノポリシロキサン、請求項１２に記載の製品、又は請求項１３に記載の織物処理剤を織物に適用する工程を含む、織物を処理する方法。
【請求項１５】
請求項１に記載のアミノ-メルカプト官能性オルガノポリシロキサン又は１２に記載の製品を含む不織繊維処理剤。
【請求項１６】
請求項１に記載のアミノ-メルカプト官能性オルガノポリシロキサン、請求項１２に記載の製品、又は１５に記載の不織繊維処理剤を不織繊維に適用する、不織繊維を処理する方法。
【請求項１７】
前記不織繊維が紙である、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
請求項１に記載のアミノ-メルカプト官能性オルガノポリシロキサン又は請求項１２に記載の製品を含む、ランドリー製品組成物。
【請求項１９】
請求項１に記載のアミノ-メルカプト官能性オルガノポリシロキサン又は請求項１２に記載の製品を含む、ドライクリーニング用組成物。
【請求項２０】
フルオロシリコーンを製造するための、請求項１に記載のアミノ-メルカプト官能性オルガノポリシロキサン又は請求項１２に記載の製品の使用。