【手続補正書】
【提出日】平成20年12月25日(2008.12.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（I）を有する化合物。
【化１】
2008526761.tif 000001
（式中、Ｒ1は、アルキル、シクロアルキル-アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、ＣＨＲ25Ｒ21からなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル-アルキル、アリールアルキル、及び、ヘテロアリールアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ2は、水素であり；
Ｒ3は、ＮＲ20Ｒ21であって；
Ｒ10、及び、Ｒ11は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルは、一回以上置換されていてもよいし、又は、Ｒ10、及び、Ｒ11が結合される窒素と共に取り入れられる場合には、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ、若しくは、ＮＲ50から選択されたヘテロ原子を含んでいてもよい3員環から8員環までを完成してもよく、さらに前記の3員環から8員環までは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ20は、水素、及び、アルキルからなる群より選択され、前記アルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ21は、二環式、又は、三環式の融合環系であって、少なくとも一つの環が部分的に飽和され、さらに、前記の二環式、又は、三環式の融合環系は、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ22、及び、Ｒ23は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ＮＯ2、ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ10ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ10Ｎ＝ＣＲ10Ｒ11、ＮＲ10ＳＯ2Ｒ11、ＣＮ、Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、及び、フルオロアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、及び、フルオロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ25は、水素、アルキル、シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、及び、ハロアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、及び  ハロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ50は、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ(Ｏ)Ｒ80、Ｃ(Ｏ)ＮＲ80Ｒ81、ＳＯ2Ｒ80、及び、ＳＯ2ＮＲ80Ｒ81からなる群より選択され、前記のアルキル、アリール、及び、ヘテロアリールは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ80、及び、Ｒ81は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルは、一回以上置換されていてもよいし、又は、Ｒ80、及び、Ｒ81が結合される窒素と共に取り入れられる場合には、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ(Ｏ)X、-ＮＨ、及び、-Ｎ(アルキル)から選択されたヘテロ原子を含んでいてもよい3員環から8員環までを完成してもよく、さらに前記の3員環から8員環までは、一回以上置換されていてもよく；
ｘは、0から2までから選択され；さらに、
これらのＮ-酸化物、製剤的に許容される塩、及び、立体異性体であってもよい。）
【請求項２】
Ｒ3が、
【化２】
2008526761.tif 000002
の一般式で表される化合物からなる群より選択された、請求項１に記載の化合物。
（式中、Ｒ4は、Ｒ10、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＦ3、ＣＯＲ10、ＯＲ10、ＮＲ10Ｒ11、ＮＯ2、ＣＮ、ＳＯ2ＯＲ10、ＣＯ2Ｒ10、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2Ｒ10、ＯＣ(Ｏ)Ｒ10、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｒ11、ＮＲ10ＣＯ2Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(＝ＮＲa)ＮＨＲb、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＨＣ(＝ＮＲa)ＮＨＲb、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)-ＮＨ-ＣＮ、Ｏ-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、Ｓ(Ｏ)x-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、Ｓ(Ｏ)x-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)Ｒ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記それぞれのＲ4基は、一つ以上のＲ14基で置換されていてもよく；
Ｒ5は、水素、アルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、アリール、アリールアルキル、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、及び、ＣＮからなる群より選択され、前記のアルキル、アリール、及び、アリールアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ7は、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロ、Ｒ4、及び、ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記のアルキル、及び、シクロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ9は、水素、アルキル、ＣＨ(ＣＨ3)ＣＯ2Ｈ、ハロ、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＨ-ＣＮ、Ｏ-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、Ｓ(Ｏ)y-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、Ｓ(Ｏ)z-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10Ｒ11、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、ＣＨ2ＮＲ10Ｒ11、(ＣＨ2)yＮＲ10Ｃ(Ｏ)-アルキル、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｏ-アルキル、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｏ-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｏ-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、(ＣＨ2)WＮＲ10Ｃ(Ｏ)ＯＮＲ10Ｒ11、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｓ(Ｏ)2-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｓ(Ｏ)2-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｓ(Ｏ)2-ＮＲ10-アルキル、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｓ(Ｏ)2ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｓ(Ｏ)2ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-ＳＯ2-Ｒ30、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ10-アルキル、Ｓ(Ｏ)2-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、Ｓ(Ｏ)2-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、Ｏ-ヘテロアリール、及び、
ヘテロアリールからなる群より選択され、前記のＲ9基のそれぞれは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ14は、水素、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、及び、ハロからなる群より選択され、前記のアルキル、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、ヘテロシクリルアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ30は、アルキル、及び(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリールからなる群より選択され；
Ｒa、及び、Ｒbは、それぞれ独立して、水素、ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、Ｓ(Ｏ)xＮＲ10Ｒ11、Ｓ(Ｏ)xＲ10、及び、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記のアルキル、及び、ハロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｅは、結合、ＣＲ10Ｒ11、Ｏ、ＮＲ5、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)2、Ｃ(＝Ｏ)、Ｎ(Ｒ10)(Ｃ＝Ｏ)、(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ10)、Ｎ(Ｒ10)Ｓ(＝Ｏ)2、Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｒ10)、Ｃ＝Ｎ-ＯＲ11、-Ｃ(Ｒ10Ｒ11)Ｃ(Ｒ10Ｒ11)-、-ＣＨ2-Ｗ-、及び、
【化３】
2008526761.tif 000003
からなる群より選択され、
Ｗは、Ｏ、ＮＲ5、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)2、Ｎ(Ｒ10)(Ｃ＝Ｏ)、Ｎ(Ｒ10)Ｓ(＝Ｏ)2、及び、Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｒ10)からなる群より選択され；
Ｕは、Ｃ(Ｒ5Ｒ10)、ＮＲ5、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、及び、Ｓ(＝Ｏ)2からなる群より選択され；
Ａ、及び、Ｂはそれぞれ独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、及び、Ｓからなる群より選択され；
Ｌ、Ｍ、及び、Ｔはそれぞれ独立して、Ｃ、及び、Ｎからなる群よりから選択され；
ｇ、及び、ｈはそれぞれ独立して、0から2までから選択され；
ｍ、及び、ｎはそれぞれ独立して、0から3までから選択されるが；
（１）Ｅが存在する際には、ｍ、及び、ｎは両方共に3ではなく；
（２）Ｅが-ＣＨ2-Ｗ-である際には、ｍ、及び、ｎは、3ではなく；さらに、
（３）Ｅが結合である際には、ｍ、及び、ｎは、0ではないことを条件とし；
ｐは、0から6までから選択され；
ｑは、0から4までから選択され；
ｒは、0から1までから選択され；
ｗは、0から4までから選択され；
ｘは、0から2までから選択され；
ｙは、1、及び、2から選択され；
ｚは、0から2までから選択され；さらに、
破線は、二重結合を表していてもよい。）
【請求項３】
前記のＲ10基、及び、Ｒ11基のそれぞれが、ハロ、ＣＦ3、ＣＯＲ10、ＯＲ10、ＮＲ10Ｒ11、ＮＯ2、ＣＮ、ＳＯ2ＯＲ10、ＣＯ2Ｒ10、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2Ｒ10、ＯＣ(Ｏ)Ｒ10、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｒ11、及び、ＮＲ10ＣＯ2Ｒ11からなる群よりそれぞれ独立して選択された一つ以上の置換基で置換されていてもよい、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
結合される窒素と共に取り入れられたＲ20、及び、Ｌが、共に、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ、又は、ＮＲ50から選択されたヘテロ原子を含んでいてもよい3員環から8員環を形成し、前記の環が置換されていてもよい、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ3が、
【化４】
2008526761.tif 000004
からなる群より選択された、請求項２に記載の化合物。
（式中、Ｒは、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＣＯＲ10、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2Ｒ10、ＣＯＮＨＣＨ3、及び、ＣＯＮ(ＣＨ3)2からなる群より選択され、前記のＣ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＣＯＲ10、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2Ｒ10、ＣＯＮＨＣＨ3、及び、ＣＯＮ(ＣＨ3)2は、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ4は、
【化５】
2008526761.tif 000005
からなる群より選択され；
Ｒ51は、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、ハロアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、ハロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；  Ｒ52は、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、フルオロアルコキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ハロアルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、及び、Ｏ2ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記のアルコキシ、フルオロアルコキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ハロアルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、及び、Ｏ2ＮＲ10Ｒ11は、一回以上置換されていてもよく；さらに、
ｒは、0から1までから選択される。）
【請求項６】
少なくとも一つのＲ4がヘテロアリールである、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ4が、ジオキソール、イミダゾール、フラン、チアゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、モルホリン、1,2,4-オキサジアゾール、1,3,4-オキサジアゾール、1,2,4-オキサジアゾール、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキシラン、オキサゾール、5-オキソ-1,2,4-オキサジアゾール、5-オキソ-1,2,4-チアジアゾール、ピペルジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジン、1,2,3-チアジアゾール、1,2,4-チアジアゾール、1,3,4-チアジアゾール、1,2,5-チアジアゾール、チアトリアゾール、1,2-チアジン、1,3-チアジン、1,4-チアジン、チアゾール、5-チオキソ-1,2,4-ジアゾール、チオモルホリン、チオフェン、チオピラン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,4-トリアゾール、1,2,3-トリアゾール、及び、トリアゾロン類からなる群より選択され、これらが置換されていてもよい、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ3が、
【化６】
2008526761.tif 000006
からなる群より選択された、請求項１に記載の化合物。
（式中、Ｒ4は、Ｒ10、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＦ3、ＣＯＲ10、ＯＲ10、ＮＲ10Ｒ11、ＮＯ2、ＣＮ、ＳＯ2ＯＲ10、ＣＯ2Ｒ10、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2Ｒ10、ＯＣ(Ｏ)Ｒ10、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｒ11、ＮＲ10ＣＯ2Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(＝ＮＲa)ＮＨＲb、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＨＣ(＝ＮＲa)ＮＨＲb、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)-ＮＨ-ＣＮ、Ｏ-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、Ｓ(Ｏ)x-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、Ｓ(Ｏ)x-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)Ｒ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記のそれぞれのＲ4基は、一つ以上のＲ14基によって置換されていてもよく；
Ｒ5は、水素、アルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、アリール、アリールアルキル、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、及び、ＣＮからなる群より選択され、前記のアルキル、アリール、及び、アリールアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ8は、水素、アルキル、ＯＲ10、ＮＲ10Ｒ11、ＣＮ、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、へテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、及び、ハロからなる群より選択され、前記のアルキル、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、ヘテロシクリルアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ9は、水素、アルキル、ＣＨ(ＣＨ3)ＣＯ2Ｈ、ハロ、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)-ＮＨ-ＣＮ、Ｏ-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、Ｓ(Ｏ)y-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、Ｓ(Ｏ)z-ア
ルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10Ｒ11、Ｃ(Ｏ) ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、ＣＨ2ＮＲ10Ｒ11、(ＣＨ2)yＮＲ10Ｃ(Ｏ)-アルキル、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｏ-アルキル、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｏ-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｏ-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)ＯＮＲ10Ｒ11、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｓ(Ｏ)2-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｓ(Ｏ)2-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｓ(Ｏ)2-ＮＲ10-アルキル、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｓ(Ｏ)2ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、(ＣＨ
2)wＮＲ10Ｓ(Ｏ)2ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-ＳＯ2-Ｒ30、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ10-アルキル、Ｓ(Ｏ)2-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、Ｓ(Ｏ)2-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、Ｏ-ヘテロアリール、及び、
ヘテロアリールからなる群より選択され、前記のＲ9基のそれぞれは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ30は、アルキル、及び、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリールからなる群より選択され；
Ｒa、及び、Ｒbはそれぞれ独立して、水素、ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、Ｓ(Ｏ)xＮＲ10Ｒ11、Ｓ(Ｏ)xＲ10、及び、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記のアルキル、及び、ハロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｅは、結合、ＣＲ10Ｒ11、Ｏ、ＮＲ5、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)2、Ｃ(＝Ｏ)、Ｎ(Ｒ10)(Ｃ＝Ｏ)、(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ10)、Ｎ(Ｒ10)Ｓ(＝Ｏ)2、Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｒ10)、Ｃ＝Ｎ-ＯＲ11、-Ｃ(Ｒ10Ｒ11)Ｃ(Ｒ10Ｒ11)-、-ＣＨ2-Ｗ-、及び、
【化７】
2008526761.tif 000007
からなる群より選択され；
Ｗは、Ｏ、ＮＲ5、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)2、Ｎ(Ｒ10)(Ｃ＝Ｏ)、Ｎ(Ｒ10)Ｓ(＝Ｏ)2、及び、Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｒ10)からなる群より選択され；
Ｕは、Ｃ(Ｒ5Ｒ10)、ＮＲ5、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、及び、Ｓ(＝Ｏ)2からなる群より選択され；
Ｑは、3員から７員までのシクロアルキル、4員から7員までのヘテロシクリル、5員から6員までのヘテロアリール、及び、6員アリールからなる群より選択され；
Ａ、及び、Ｂはそれぞれ独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、及び、Ｓからなる群より選択され；
Ｌ、Ｍ、及び、Ｔはそれぞれ独立して、Ｃ、及び、Ｎからなる群より選択され；
ｇ、及び、ｈはそれぞれ独立して、0から2までから選択され；
ｑは、0から4までから選択され；
ｒは、0から1までから選択され；
ｗは、0から4までから選択され；
ｘは、0から2までから選択され；
ｙは、1、及び、2から選択され；
ｚは、0から2までから選択され；さらに、
破線は、二重結合を表していてもよい。）
【請求項９】
Ｒ3が、
【化８】
2008526761.tif 000008
を含む、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ4が、ジオキソール、イミダゾール、フラン、チアゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、モルホリン、1,2,4-オキサジアゾール、1,3,4-オキサジアゾール、1,2,4-オキサジアゾール、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキシラン、オキサゾール、5-オキソ-1,2,4-オキサジアゾール、5-オキソ-1,2,4-チアジアゾール、ピペルジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジン、1,2,3-チアジアゾール、1,2,4-チアジアゾール、1,3,4-チアジアゾール、1,2,5-チアジアゾール、チアトリアゾール、1,2-チアジン、1,3-チアジン、1,4-チアジン、チアゾール、5-チオキソ-1,2,4-ジアゾール、チオモルホリン、チオフェン、チオピラン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,4-トリアゾール、1,2,3-トリアゾール、及び、トリアゾロン類からなる群より選択され、さらにこれらが、置換されていてもよい、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1が、
【化９】
2008526761.tif 000009
からなる群より選択された、請求項１に記載の化合物。
（式中、Ｒ18、及び、Ｒ19はそれぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルキニル、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＣＯ2Ｒ10、ＯＲ10、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＮＲ10ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＮＲ10ＣＯＲ11、ＮＲ10ＳＯ2Ｒ11、ＮＲ10ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、及び、ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記のアルキル、アルキニル、及び、ハロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ25は、水素、アルキル、シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、及び、ハロアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、及び、ハロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｂ1は、ＮＲ10、Ｏ、及び、Ｓからなる群より選択され；
Ｄ、Ｇ、Ｌ、Ｍ、及び、Ｔはそれぞれ独立して、Ｃ、及び、Ｎからなる群より選択され；さらに、
Ｚは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及び、ヘテロアリールからなる群より選択された5員環から6員環であって、前記のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及び、ヘテロアリールは、一回以上置換されていてもよい。）
【請求項１２】
Ｒ1が、
【化１０】
2008526761.tif 000010
からなる群より選択された、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ1が、
【化１１】
2008526761.tif 000011
からなる群より選択された、請求項１に記載の化合物。
（式中、Ｒ12、及び、Ｒ13はそれぞれ独立して、水素、アルキル、及び、ハロからなる群より選択され、前記アルキルは、一回以上置換されていてもよいし、又は、Ｒ12、及び、Ｒ13は一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓ、若しくは、＝ＮＲ10を形成してもよく；
Ｒ18、及び、Ｒ19はそれぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルキニル、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＣＯ2Ｒ10、ＯＲ10、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＮＲ10ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＮＲ10ＣＯＲ11、ＮＲ10ＳＯ2Ｒ11、ＮＲ10ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、及び、ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記のアルキル、アルキニル、及び、ハロアルキルは、一回以上置換されていてもよいし、又は、二つのＲ18基は一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓ、若しくは、＝ＮＲ10を形成してもよく；
Ｊ、及び、Ｋはそれぞれ独立して、ＣＲ10Ｒ11、ＮＲ10、Ｏ、及び、Ｓ(Ｏ)xからなる群より選択され；
Ａ1は、ＮＲ10、Ｏ、及び、Ｓからなる群より選択され；
Ｌ、及び、Ｍはそれぞれ独立して、Ｃ、及び、Ｎからなる群より選択され；
ｑは、0から4までから選択され；さらに、
ｘは、0から2までから選択される。）
【請求項１４】
Ｒ1が、
【化１２】
2008526761.tif 000012
からなる群より選択された、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
下記一般式（II）を有する、請求項１に記載の化合物。
【化１３】
2008526761.tif 000013
（式中、Ｒ4は、Ｒ10、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＦ3、ＣＯＲ10、ＯＲ10、ＮＲ10Ｒ11、ＮＯ2、ＣＮ、ＳＯ2ＯＲ10、ＣＯ2Ｒ10、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2Ｒ10、ＯＣ(Ｏ)Ｒ10、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｒ11、ＮＲ10ＣＯ2Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(＝ＮＲa)ＮＨＲb、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＨＣ(＝ＮＲa)ＮＨＲb、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)-ＮＨ-ＣＮ、Ｏ-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、Ｓ(Ｏ)x-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、Ｓ(Ｏ)x-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)Ｒ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記のそれぞれのＲ4基は、一つ以上のＲ14基によって置換されていてもよく；
Ｒ5は、水素、アルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、アリール、アリールアルキル、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、及び、ＣＮからなる群より選択され、前記のアルキル、アリール、及び、アリールアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ7は、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロ、Ｒ4、及び、ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記のアルキル、及び、シクロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ9は、水素、アルキル、ＣＨ(ＣＨ3)ＣＯ2Ｈ、ハロ、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＨ-ＣＮ、Ｏ-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、Ｓ(Ｏ)y-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、Ｓ(Ｏ)z-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10Ｒ11、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、ＣＨ2ＮＲ10Ｒ11、(ＣＨ2)yＮＲ10Ｃ(Ｏ)-アルキル、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｏ-アルキル、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｏ-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｏ-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、(ＣＨ2)WＮＲ10Ｃ(Ｏ)ＯＮＲ10Ｒ11、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｓ(Ｏ)2-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｓ(Ｏ)2-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｓ(Ｏ)2-ＮＲ10-アルキル、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｓ(Ｏ)2ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｓ(Ｏ)2ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-ＳＯ2-Ｒ30、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ10-アルキル、Ｓ(Ｏ)2-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、Ｓ(Ｏ)2-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、Ｏ-ヘテロアリール、及び、
ヘテロアリールからなる群より選択され、前記のＲ9基のそれぞれは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ14は、水素、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、及び、ハロからなる群より選択され、前記のアルキル、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、ヘテロシクリルアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ30は、アルキル、及び、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリールからなる群より選択され；
Ｒa、及び、Ｒbは、それぞれ独立して、水素、ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、Ｓ(Ｏ)xＮＲ10Ｒ11、Ｓ(Ｏ)xＲ10、及び、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記のアルキル、及び、ハロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｅは、結合、ＣＲ10Ｒ11、Ｏ、ＮＲ5、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)2、Ｃ(＝Ｏ)、Ｎ(Ｒ10)(Ｃ＝Ｏ)、(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ10)、Ｎ(Ｒ10)Ｓ(＝Ｏ)2、Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｒ10)、Ｃ＝Ｎ-ＯＲ11、-Ｃ(Ｒ10Ｒ11)Ｃ(Ｒ10Ｒ11)-、-ＣＨ2-Ｗ-、及び、
【化１４】
2008526761.tif 000014
からなる群より選択され、
Ｗは、Ｏ、ＮＲ5、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)2、Ｎ(Ｒ10)(Ｃ＝Ｏ)、Ｎ(Ｒ10)Ｓ(＝Ｏ)2、及び、Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｒ10)からなる群より選択され；
Ｕは、Ｃ(Ｒ5Ｒ10)、ＮＲ5、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、及び、Ｓ(＝Ｏ)2からなる群より選択され；
Ｌ、Ｍ、及び、Ｔはそれぞれ独立して、Ｃ、及び、Ｎからなる群よりから選択され；
ｇ、及び、ｈはそれぞれ独立して、0から2までから選択され；
ｍ、及び、ｎはそれぞれ独立して、0から3までから選択されるが；
（１）Ｅが存在する際には、ｍ、及び、ｎは両方共に3ではなく；
（２）Ｅが-ＣＨ2-Ｗ-である際には、ｍ、及び、ｎは、3ではなく；さらに、
（３）Ｅが結合である際には、ｍ、及び、ｎは、0ではないことを条件とし；
ｐは、0から6までから選択され；
ｑは、0から4までから選択され；
ｗは、0から4までから選択され；
ｘは、0から2までから選択され；
ｙは、1、及び、2から選択され；さらに、
ｚは、0から2までから選択される。）
【請求項１６】
下記一般式（III）を有する、請求項１に記載の化合物。
【化１５】
2008526761.tif 000015
（式中、Ｒ4は、Ｒ10、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＦ3、ＣＯＲ10、ＯＲ10、ＮＲ10Ｒ11、ＮＯ2、ＣＮ、ＳＯ2ＯＲ10、ＣＯ2Ｒ10、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2Ｒ10、ＯＣ(Ｏ)Ｒ10、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｒ11、ＮＲ10ＣＯ2Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(＝ＮＲa)ＮＨＲb、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＨＣ(＝ＮＲa)ＮＨＲb、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)-ＮＨ-ＣＮ、Ｏ-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、Ｓ(Ｏ)x-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、Ｓ(Ｏ)x-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)Ｒ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記のそれぞれのＲ4基は、一つ以上のＲ14基によって置換されていてもよく；
Ｒ5は、水素、アルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、アリール、アリールアルキル、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、及び、ＣＮからなる群より選択され、前記のアルキル、アリール、及び、アリールアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ8は、水素、アルキル、ＯＲ10、ＮＲ10Ｒ11、ＣＮ、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、及び、ハロからなる群より選択され、前記のアルキル、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロアリールアルキル、及びヘテロシクリルアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ9は、水素、アルキル、ＣＨ(ＣＨ3)ＣＯ2Ｈ、ハロ、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＨ-ＣＮ、Ｏ-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、Ｓ(Ｏ)y-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、Ｓ(Ｏ)z-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10Ｒ11、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、ＣＨ2ＮＲ10Ｒ11、(ＣＨ2)yＮＲ10Ｃ(Ｏ)-アルキル、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｏ-アルキル、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｏ-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｏ-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、(ＣＨ2)WＮＲ10Ｃ(Ｏ)ＯＮＲ10Ｒ11、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｓ(Ｏ)2-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｓ(Ｏ)2-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｓ(Ｏ)2-ＮＲ10-アルキル、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｓ(Ｏ)2ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｓ(Ｏ)2ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-ＳＯ2-Ｒ30、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ10-アルキル、Ｓ(Ｏ)2-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、Ｓ(Ｏ)2-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、Ｏ-ヘテロアリール、及び、
ヘテロアリールからなる群より選択され、前記のＲ9基のそれぞれは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ14は、水素、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、及び、ハロからなる群より選択され、前記のアルキル、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、ヘテロシクリルアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ30は、アルキル、及び、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリールからなる群より選択され；
Ｒa、及び、Ｒbは、それぞれ独立して、水素、ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、Ｓ(Ｏ)xＮＲ10Ｒ11、Ｓ(Ｏ)xＲ10、及び、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記のアルキル、及び、ハロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｅは、結合、ＣＲ10Ｒ11、Ｏ、ＮＲ5、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)2、Ｃ(＝Ｏ)、Ｎ(Ｒ10)(Ｃ＝Ｏ)、(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ10)、Ｎ(Ｒ10)Ｓ(＝Ｏ)2、Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｒ10)、Ｃ＝Ｎ-ＯＲ11、-Ｃ(Ｒ10Ｒ11)Ｃ(Ｒ10Ｒ11)-、-ＣＨ2-Ｗ-、及び、
【化１６】
2008526761.tif 000016
からなる群より選択され、
Ｗは、Ｏ、ＮＲ5、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)2、Ｎ(Ｒ10)(Ｃ＝Ｏ)、Ｎ(Ｒ10)Ｓ(＝Ｏ)2、及び、Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｒ10)からなる群より選択され；
Ｕは、Ｃ(Ｒ5Ｒ10)、ＮＲ5、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、及び、Ｓ(＝Ｏ)2からなる群より選択され；
Ｑは、3員から7員までのシクロアルキル、4員から7員までのヘテロシクリル、5員から6員までのヘテロアリール、及び、6員のアリールからなる群より選択され；
Ｌ、Ｍ、及び、Ｔはそれぞれ独立して、Ｃ、及び、Ｎからなる群よりから選択され；
ｑは、0から4までから選択され；
ｗは、0から4までから選択され；
ｘは、0から2までから選択され；
ｙは、1、及び、2から選択され；さらに、
ｚは、0から2までから選択される。）
【請求項１７】
下記一般式（IV）を有する化合物。
【化１７】
2008526761.tif 000017
（式中、Ｒ1は、アルキル、シクロアルキル-アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、ＣＨＲ25Ｒ21からなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル-アルキル、アリールアルキル、及び、ヘテロアリールアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ2は、水素であり；
Ｒ4は、Ｒ10、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＦ3、ＣＯＲ10、ＯＲ10、ＮＲ10Ｒ11、ＮＯ2、ＣＮ、ＳＯ2ＯＲ10、ＣＯ2Ｒ10、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2Ｒ10、ＯＣ(Ｏ)Ｒ10、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｒ11、ＮＲ10ＣＯ2Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(＝ＮＲa)ＮＨＲb、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＨＣ(＝ＮＲa)ＮＨＲb、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)-ＮＨ-ＣＮ、Ｏ-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、Ｓ(Ｏ)x-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、Ｓ(Ｏ)x-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)Ｒ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-ア
ルキル-ＮＲ10-ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記のそれぞれのＲ4基は、一つ以上のＲ14基によって置換されていてもよく；
Ｒ5は、水素、アルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、アリール、アリールアルキル、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、及び、ＣＮからなる群より選択され、前記のアルキル、アリール、及び、アリールアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ7は、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロ、Ｒ4、および、ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記のアルキル、及び、シクロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ10、及び、Ｒ11は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルは、一回以上置換されていてもよいし、又は、Ｒ10、及び、Ｒ11が結合される窒素と共に取り入れられる場合には、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ、若しくは、ＮＲ50から選択されたヘテロ原子を含んでいてもよい3員環から8員環までを完成してもよく、さらに前記の３員環から８員環までは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ14は、水素、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、及び、ハロからなる群より選択され、前記のアルキル、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、ヘテロシクリルアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ15、及び、Ｒ16は、結合される炭素原子と共に取り入れられる際には、6員アリール環、5員、又は、6員のへテロアリール環、5員から8員までのシクロアルキル環、5員から8員までのヘテロシクリル環、5員から8員までのシクロアルケニル環、及び、5員から8員までのヘテロシクロアルケニル環からなる群より選択される環を形成し、前記環は、一つ以上のＲ4基により置換されていてもよく；
Ｒ20は、水素、及び、アルキルからなる群より選択され、前記アルキルは、一回状置換されていてもよく；
Ｒ21は、二環式、又は、三環式の融合環系であって、少なくとも一つの環が部分的に飽和され、さらに、前記の二環式、又は、三環式の融合環系は、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ25は、水素、アルキル、シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、及び、ハロアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、及び、ハロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ50は、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ(Ｏ)Ｒ80、Ｃ(Ｏ)ＮＲ80Ｒ81、ＳＯ2Ｒ80、及び、ＳＯ2ＮＲ80Ｒ81からなる群より選択され、前記のアルキル、アリール、及び、ヘテロアリールは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ80、及び、Ｒ81はそれぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、へテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、へテロシクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルは、一回以上置換されていてもよいし、又は、Ｒ80、及び、Ｒ81が結合される窒素と共に取り入れられる場合には、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ(Ｏ)X、-ＮＨ、及び、-Ｎ(アルキル)から選択されたヘテロ原子を含んでいてもよい3員環から8員環までを完成してもよく、さらに前記の3員環から8員環までは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒa、及び、Ｒbは、それぞれ独立して、水素、ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、Ｓ(Ｏ)xＮＲ10Ｒ11、Ｓ(Ｏ)xＲ10、及び、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記のアルキル、及び、ハロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｅは、結合、ＣＲ10Ｒ11、Ｏ、ＮＲ5、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)2、Ｃ(＝Ｏ)、Ｎ(Ｒ10)(Ｃ＝Ｏ)、(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ10)、Ｎ(Ｒ10)Ｓ(＝Ｏ)2、Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｒ10)、Ｃ＝Ｎ-ＯＲ11、-Ｃ(Ｒ10Ｒ11)Ｃ(Ｒ10Ｒ11)-、-ＣＨ2-Ｗ-、及び、
【化１８】
2008526761.tif 000018
からなる群より選択され、
Ｗは、Ｏ、ＮＲ5、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)2、Ｎ(Ｒ10)(Ｃ＝Ｏ)、Ｎ(Ｒ10)Ｓ(＝Ｏ)2、及び、Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｒ10)からなる群より選択され；
Ｕは、Ｃ(Ｒ5Ｒ10)、ＮＲ5、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、及び、Ｓ(＝Ｏ)2からなる群より選択され；
ｇ、及び、ｈはそれぞれ独立して、0から2までから選択され；
ｍ、及び、ｎはそれぞれ独立して、0から3までから選択されるが；
（１）Ｅが存在する際には、ｍ、及び、ｎは両方共に3ではなく；
（２）Ｅが-ＣＨ2-Ｗ-である際には、ｍ、及び、ｎは、3ではなく；さらに、
（３）Ｅが結合である際には、ｍ、及び、ｎは、0ではないことを条件とし；
ｐは、0から6までから選択され；
ｘは、0から2までから選択され；
破線は、二重結合を表していてもよく；さらに、
これらのＮ-酸化物、製剤的に許容される塩、及び、立体異性体であってもよい。）
【請求項１８】
下記一般式（V）を有する化合物。
【化１９】
2008526761.tif 000019
（式中、Ｒ1は、アルキル、シクロアルキル-アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、ＣＨＲ25Ｒ21からなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル-アルキル、アリールアルキル、及び、ヘテロアリールアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ2は、水素であり；
Ｒ4は、Ｒ10、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＦ3、ＣＯＲ10、ＯＲ10、ＮＲ10Ｒ11、ＮＯ2、ＣＮ、ＳＯ2ＯＲ10、ＣＯ2Ｒ10、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2Ｒ10、ＯＣ(Ｏ)Ｒ10、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｒ11、ＮＲ10ＣＯ2Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(＝ＮＲa)ＮＨＲb、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＨＣ(＝ＮＲa)ＮＨＲb、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)-ＮＨ-ＣＮ、Ｏ-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、Ｓ(Ｏ)x-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、Ｓ(Ｏ)x-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)Ｒ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-ア
ルキル-ＮＲ10-ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記それぞれのＲ4基は、一つ以上のＲ14基で置換されていてもよく；
Ｒ5は、水素、アルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、アリール、アリールアルキル、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、及び、ＣＮからなる群より選択され、前記のアルキル、アリール、及び、アリールアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ8は、水素、アルキル、ＯＲ10、ＮＲ10Ｒ11、ＣＮ、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、へテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、及び、ハロからなる群より選択され、前記のアルキル、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、ヘテロシクリルアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ10、及び、Ｒ11は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルは、一回以上置換されていてもよいし、又は、Ｒ10、及び、Ｒ11が結合される窒素と共に取り入れられる場合には、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ、若しくは、ＮＲ50から選択されたヘテロ原子を含んでいてもよい3員環から8員環までを完成してもよく、さらに前記の3員環から8員環までは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ14は、水素、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、及び、ハロからなる群より選択され、前記のアルキル、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、ヘテロシクリルアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ15、及び、Ｒ16は、結合される炭素原子と共に取り入れられる際には、6員アリール環、5員、又は、6員のへテロアリール環、5員から8員までのシクロアルキル環、5員から8員までのヘテロシクリル環、5員から8員までのシクロアルケニル環、及び、5員から8員までのヘテロシクロアルケニル環からなる群より選択される環を形成し、前記環は、一つ以上のＲ4基により置換されていてもよく；
Ｒ20は、水素、及び、アルキルからなる群より選択され、前記アルキルは、一回状置換されていてもよく；
Ｒ21は、二環式、又は、三環式の融合環系であって、少なくとも一つの環が部分的に飽和され、さらに、前記の二環式、又は、三環式の融合環系は、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ25は、水素、アルキル、シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、及び、ハロアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、及び、ハロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ50は、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ(Ｏ)Ｒ80、Ｃ(Ｏ)ＮＲ80Ｒ81、ＳＯ2Ｒ80、及び、ＳＯ2ＮＲ80Ｒ81からなる群より選択され、前記のアルキル、アリール、及び、ヘテロアリールは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ80、及び、Ｒ81はそれぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、へテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、へテロシクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルは、一回以上置換されていてもよいし、又は、Ｒ80、及び、Ｒ81が結合される窒素と共に取り入れられる場合には、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ(Ｏ)X、-ＮＨ、及び、-Ｎ(アルキル)から選択されたヘテロ原子を含んでいてもよい3員環から8員環までを完成してもよく、さらに前記の3員環から8員環までは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒa、及び、Ｒbは、それぞれ独立して、水素、ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、Ｓ(Ｏ)xＮＲ10Ｒ11、Ｓ(Ｏ)xＲ10、及び、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記のアルキル、及び、ハロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｅは、結合、ＣＲ10Ｒ11、Ｏ、ＮＲ5、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)2、Ｃ(＝Ｏ)、Ｎ(Ｒ10)(Ｃ＝Ｏ)、(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ10)、Ｎ(Ｒ10)Ｓ(＝Ｏ)2、Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｒ10)、Ｃ＝Ｎ-ＯＲ11、-Ｃ(Ｒ10Ｒ11)Ｃ(Ｒ10Ｒ11)-、-ＣＨ2-Ｗ-、及び、
【化２０】
2008526761.tif 000020
からなる群より選択され、
Ｗは、Ｏ、ＮＲ5、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)2、Ｎ(Ｒ10)(Ｃ＝Ｏ)、Ｎ(Ｒ10)Ｓ(＝Ｏ)2、及び、Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｒ10)からなる群より選択され；
Ｕは、Ｃ(Ｒ5Ｒ10)、ＮＲ5、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、及び、Ｓ(＝Ｏ)2からなる群より選択され；
Ｑは、3員から７員までのシクロアルキル、4員から7員までのヘテロシクリル、5員から6員までのヘテロアリール、及び、6員アリールからなる群より選択され；
ｇ、及び、ｈはそれぞれ独立して、0から2までから選択され；
ｑは、0から4までから選択され；
ｘは、0から2までから選択され；
破線は、二重結合を表していてもよく；さらに、
これらのＮ-酸化物、製剤的に許容される塩、及び、立体異性体であってもよい。）
【請求項１９】
下記一般式（VI）を有する化合物。
【化２１】
2008526761.tif 000021
（式中、Ｒ1は、アルキル、シクロアルキル-アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、ＣＨＲ25Ｒ21からなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル-アルキル、アリールアルキル、及び、ヘテロアリールアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ2は、水素であり；
Ｒ4は、Ｒ10、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＦ3、ＣＯＲ10、ＯＲ10、ＮＲ10Ｒ11、ＮＯ2、ＣＮ、ＳＯ2ＯＲ10、ＣＯ2Ｒ10、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2Ｒ10、ＯＣ(Ｏ)Ｒ10、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｒ11、ＮＲ10ＣＯ2Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(＝ＮＲa)ＮＨＲb、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＨＣ(＝ＮＲa)ＮＨＲb、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)-ＮＨ-ＣＮ、Ｏ-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、Ｓ(Ｏ)x-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、Ｓ(Ｏ)x-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)Ｒ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-ア
ルキル-ＮＲ10-ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記のそれぞれのＲ4基は、一つ以上のＲ14基によって置換されていてもよく；
Ｒ5は、水素、アルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、アリール、アリールアルキル、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、及び、ＣＮからなる群より選択され、前記のアルキル、アリール、及び、アリールアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ8は、水素、アルキル、ＯＲ10、ＮＲ10Ｒ11、ＣＮ、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、へテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、及び、ハロからなる群より選択され、前記のアルキル、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、ヘテロシクリルアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ9は、水素、アルキル、ＣＨ(ＣＨ3)ＣＯ2Ｈ、ハロ、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)-ＮＨ-ＣＮ、Ｏ-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、Ｓ(Ｏ)y-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、Ｓ(Ｏ)z-ア
ルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10Ｒ11、Ｃ(Ｏ) ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリールア、ＣＨ2ＮＲ10Ｒ11、(ＣＨ2)yＮＲ10Ｃ(Ｏ)-アルキル、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｏ-アルキル、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｏ-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｏ-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)ＯＮＲ10Ｒ11、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｓ(Ｏ)2-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｓ(Ｏ)2-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｓ(Ｏ)2-ＮＲ10-アルキル、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｓ(Ｏ)2ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｓ(Ｏ)2ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、(ＣＨ2)wＮＲ10Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-ＳＯ2-Ｒ30、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリール、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、Ｓ(Ｏ)2ＮＲ10-アルキル、Ｓ(Ｏ)2-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキ
ル-アリール、Ｓ(Ｏ)2-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ヘテロアリール、Ｏ-ヘテロアリール、及び、ヘテロアリールからなる群より選択され、前記のＲ9基のそれぞれは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ10、及び、Ｒ11は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルは、一回以上置換されていてもよいし、又は、Ｒ10、及び、Ｒ11が結合される窒素と共に取り入れられる場合には、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ、若しくは、ＮＲ50から選択されたヘテロ原子を含んでいてもよい3員環から8員環までを完成してもよく、さらに前記の3員環から8員環までは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ14は、水素、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、及び、ハロからなる群より選択され、前記のアルキル、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、ヘテロシクリルアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ20は、水素、及び、アルキルからなる群より選択され、前記アルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ21は、二環式、又は、三環式の融合環系であって、少なくとも一つの環が部分的に飽和され、さらに、前記の二環式、又は、三環式の融合環系は、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ25は、水素、アルキル、シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、及び、ハロアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、及び  ハロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ30は、アルキル、及び(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-アリールからなる群より選択され；
Ｒ50は、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ(Ｏ)Ｒ80、Ｃ(Ｏ)ＮＲ80Ｒ81、ＳＯ2Ｒ80、及び、ＳＯ2ＮＲ80Ｒ81からなる群より選択され、前記のアルキル、アリール、及び、ヘテロアリールは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ80、及び、Ｒ81は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルは、一回以上置換されていてもよいし、又は、Ｒ80、及び、Ｒ81が結合される窒素と共に取り入れられる場合には、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ(Ｏ)X、-ＮＨ、及び、-Ｎ(アルキル)から選択されたヘテロ原子を含んでいてもよい3員環から8員環までを完成してもよく、さらに前記の3員環から8員環までは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒa、及び、Ｒbは、それぞれ独立して、水素、ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、Ｓ(Ｏ)xＮＲ10Ｒ11、Ｓ(Ｏ)xＲ10、及び、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記のアルキル、及び、ハロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｅは、結合、ＣＲ10Ｒ11、Ｏ、ＮＲ5、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)2、Ｃ(＝Ｏ)、Ｎ(Ｒ10)(Ｃ＝Ｏ)、(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ10)、Ｎ(Ｒ10)Ｓ(＝Ｏ)2、Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｒ10)、Ｃ＝Ｎ-ＯＲ11、-Ｃ(Ｒ10Ｒ11)Ｃ(Ｒ10Ｒ11)-、-ＣＨ2-Ｗ-、及び、
【化２２】
2008526761.tif 000022
からなる群より選択され、
Ｗは、Ｏ、ＮＲ5、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)2、Ｎ(Ｒ10)(Ｃ＝Ｏ)、Ｎ(Ｒ10)Ｓ(＝Ｏ)2、及び、Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｒ10)からなる群より選択され；
Ｕは、Ｃ(Ｒ5Ｒ10)、ＮＲ5、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、及び、Ｓ(＝Ｏ)2からなる群より選択され；
Ｙは、存在しないか、又は、3員から7員までのシクロアルキル、4員から7員までのヘテロシクリル、5員から6員までのヘテロアリール、及び、6員のアリールからなる群より選択され；
Ｌ、Ｍ、及び、Ｔはそれぞれ独立して、Ｃ、及び、Ｎからなる群より選択され；
ｇ、及び、ｈはそれぞれ独立して、0から2までから選択され；
ｑは、0から4までから選択され；
ｗは、0から4までから選択され；
ｘは、0から2までから選択され；
ｙは、1、及び、2から選択され；
ｚは、0から2までから選択され；さらに、
これらのＮ-酸化物、製剤的に許容される塩、及び、立体異性体であってもよい。）
【請求項２０】
請求項１に記載された有効量の化合物、及び、製剤的に許容されるキャリアを含む、医薬組成物。
【請求項２１】
ＭＭＰ−１３酵素に介在される疾患の治療用薬物の製造のための、下記一般式（I）を有する化合物、又は、そのＮ-酸化物、製剤的に許容される塩、若しくは、立体異性体の使用。
【化２３】
2008526761.tif 000023
（式中、Ｒ1は、アルキル、シクロアルキル-アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、ＣＨＲ25Ｒ21からなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル-アルキル、アリールアルキル、及び、ヘテロアリールアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ2は、水素であり；
Ｒ3は、ＮＲ20Ｒ21であって；
Ｒ10、及び、Ｒ11は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルは、一回以上置換されていてもよいし、又は、Ｒ10、及び、Ｒ11が結合される窒素と共に取り入れられる場合には、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ、若しくは、ＮＲ50から選択されたヘテロ原子を含んでいてもよい3員環から8員環までを完成してもよく、さらに前記の3員環から8員環までは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ20は、水素、及び、アルキルからなる群より選択され、前記アルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ21は、二環式、又は、三環式の融合環系であって、少なくとも一つの環が部分的に飽和され、さらに、前記の二環式、又は、三環式の融合環系は、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ22、及び、Ｒ23は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ＮＯ2、ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ10ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ10Ｎ＝ＣＲ10Ｒ11、ＮＲ10ＳＯ2Ｒ11、ＣＮ、Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、及び、フルオロアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、及び、フルオロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ25は、水素、アルキル、シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、及び、ハロアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、及び  ハロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ50は、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ(Ｏ)Ｒ80、Ｃ(Ｏ)ＮＲ80Ｒ81、ＳＯ2Ｒ80、及び、ＳＯ2ＮＲ80Ｒ81からなる群より選択され、前記のアルキル、アリール、及び、ヘテロアリールは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ80、及び、Ｒ81は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルは、一回以上置換されていてもよいし、又は、Ｒ80、及び、Ｒ81が結合される窒素と共に取り入れられる場合には、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ(Ｏ)X、-ＮＨ、及び、-Ｎ(アルキル)から選択されたヘテロ原子を含んでいてもよい3員環から8員環までを完成してもよく、さらに前記の3員環から8員環までは、一回以上置換されていてもよく；
ｘは、0から2までから選択される。）
【請求項２２】
ＭＭＰ−１３酵素に介在される疾患の治療用の薬物の製造のための、下記一般式（IV）を有する化合物、又は、そのＮ-酸化物、製剤的に許容される塩、若しくは、立体異性体の使用。
【化２４】
2008526761.tif 000024
（式中、Ｒ1は、アルキル、シクロアルキル-アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、ＣＨＲ25Ｒ21からなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル-アルキル、アリールアルキル、及び、ヘテロアリールアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ2は、水素であり；
Ｒ4は、Ｒ10、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＦ3、ＣＯＲ10、ＯＲ10、ＮＲ10Ｒ11、ＮＯ2、ＣＮ、ＳＯ2ＯＲ10、ＣＯ2Ｒ10、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2Ｒ10、ＯＣ(Ｏ)Ｒ10、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｒ11、ＮＲ10ＣＯ2Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(＝ＮＲa)ＮＨＲb、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＨＣ(＝ＮＲa)ＮＨＲb、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)-ＮＨ-ＣＮ、Ｏ-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、Ｓ(Ｏ)x-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、Ｓ(Ｏ)x-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)Ｒ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-ア
ルキル-ＮＲ10-ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記のそれぞれのＲ4基は、一つ以上のＲ14基によって置換されていてもよく；
Ｒ5は、水素、アルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、アリール、アリールアルキル、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、及び、ＣＮからなる群より選択され、前記のアルキル、アリール、及び、アリールアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ7は、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロ、Ｒ4、および、ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記のアルキル、及び、シクロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ10、及び、Ｒ11は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルは、一回以上置換されていてもよいし、又は、Ｒ10、及び、Ｒ11が結合される窒素と共に取り入れられる場合には、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ、若しくは、ＮＲ50から選択されたヘテロ原子を含んでいてもよい3員環から8員環までを完成してもよく、さらに前記の3員環から8員環までは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ14は、水素、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、及び、ハロからなる群より選択され、前記のアルキル、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、ヘテロシクリルアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ15、及び、Ｒ16は、結合される炭素原子と共に取り入れられる際には、6員アリール環、5員、又は、6員のへテロアリール環、5員から8員までのシクロアルキル環、5員から8員までのヘテロシクリル環、5員から8員までのシクロアルケニル環、及び、5員から8員までのヘテロシクロアルケニル環からなる群より選択される環を形成し、前記環は、一つ以上のＲ4基により置換されていてもよく；
Ｒ20は、水素、及び、アルキルからなる群より選択され、前記アルキルは、一回状置換されていてもよく；
Ｒ21は、二環式、又は、三環式の融合環系であって、少なくとも一つの環が部分的に飽和され、さらに、前記の二環式、又は、三環式の融合環系は、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ25は、水素、アルキル、シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、及び、ハロアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、及び、ハロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ50は、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ(Ｏ)Ｒ80、Ｃ(Ｏ)ＮＲ80Ｒ81、ＳＯ2Ｒ80、及び、ＳＯ2ＮＲ80Ｒ81からなる群より選択され、前記のアルキル、アリール、及び、ヘテロアリールは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ80、及び、Ｒ81はそれぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、へテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、へテロシクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルは、一回以上置換されていてもよいし、又は、Ｒ80、及び、Ｒ81が結合される窒素と共に取り入れられる場合には、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ(Ｏ)X、-ＮＨ、及び、-Ｎ(アルキル)から選択されたヘテロ原子を含んでいてもよい3員環から8員環までを完成してもよく、さらに前記の3員環から8員環までは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒa、及び、Ｒbは、それぞれ独立して、水素、ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、Ｓ(Ｏ)xＮＲ10Ｒ11、Ｓ(Ｏ)xＲ10、及び、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記のアルキル、及び、ハロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｅは、結合、ＣＲ10Ｒ11、Ｏ、ＮＲ5、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)2、Ｃ(＝Ｏ)、Ｎ(Ｒ10)(Ｃ＝Ｏ)、(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ10)、Ｎ(Ｒ10)Ｓ(＝Ｏ)2、Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｒ10)、Ｃ＝Ｎ-ＯＲ11、-Ｃ(Ｒ10Ｒ11)Ｃ(Ｒ10Ｒ11)-、-ＣＨ2-Ｗ-、及び、
【化２５】
2008526761.tif 000025
からなる群より選択され、
Ｗは、Ｏ、ＮＲ5、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)2、Ｎ(Ｒ10)(Ｃ＝Ｏ)、Ｎ(Ｒ10)Ｓ(＝Ｏ)2、及び、Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｒ10)からなる群より選択され；
Ｕは、Ｃ(Ｒ5Ｒ10)、ＮＲ5、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、及び、Ｓ(＝Ｏ)2からなる群より選択され；
ｇ、及び、ｈはそれぞれ独立して、0から2までから選択され；
ｍ、及び、ｎはそれぞれ独立して、0から3までから選択されるが；
（１）Ｅが存在する際には、ｍ、及び、ｎは両方共に3ではなく；
（２）Ｅが-ＣＨ2-Ｗ-である際には、ｍ、及び、ｎは、3ではなく；さらに、
（３）Ｅが結合である際には、ｍ、及び、ｎは、0ではないことを条件とし；
ｐは、0から6までから選択され；
ｘは、0から2までから選択され；
破線は、二重結合を表していてもよい。）
【請求項２３】
ＭＭＰ−１３酵素に介在される疾患の治療用の薬物の製造のための、下記一般式（V）を有する化合物、又は、そのＮ-酸化物、製剤的に許容される塩、若しくは、立体異性体の使用。
【化２６】
2008526761.tif 000026
（式中、Ｒ1は、アルキル、シクロアルキル-アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、ＣＨＲ25Ｒ21からなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル-アルキル、アリールアルキル、及び、ヘテロアリールアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ2は、水素であり；
Ｒ4は、Ｒ10、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＦ3、ＣＯＲ10、ＯＲ10、ＮＲ10Ｒ11、ＮＯ2、ＣＮ、ＳＯ2ＯＲ10、ＣＯ2Ｒ10、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2Ｒ10、ＯＣ(Ｏ)Ｒ10、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｒ11、ＮＲ10ＣＯ2Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(＝ＮＲa)ＮＨＲb、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＨＣ(＝ＮＲa)ＮＨＲb、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)-ＮＨ-ＣＮ、Ｏ-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、Ｓ(Ｏ)x-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、Ｓ(Ｏ)x-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)Ｒ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-ア
ルキル-ＮＲ10-ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記それぞれのＲ4基は、一つ以上のＲ14基で置換されていてもよく；
Ｒ5は、水素、アルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、アリール、アリールアルキル、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、及び、ＣＮからなる群より選択され、前記のアルキル、アリール、及び、アリールアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ8は、水素、アルキル、ＯＲ10、ＮＲ10Ｒ11、ＣＮ、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、へテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、及び、ハロからなる群より選択され、前記のアルキル、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、ヘテロシクリルアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ10、及び、Ｒ11は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルは、一回以上置換されていてもよいし、又は、Ｒ10、及び、Ｒ11が結合される窒素と共に取り入れられる場合には、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ、若しくは、ＮＲ50から選択されたヘテロ原子を含んでいてもよい3員環から8員環までを完成してもよく、さらに前記の3員環から8員環までは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ14は、水素、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、及び、ハロからなる群より選択され、前記のアルキル、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、ヘテロシクリルアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ15、及び、Ｒ16は、結合される炭素原子と共に取り入れられる際には、6員アリール環、5員、又は、6員のへテロアリール環、5員から8員までのシクロアルキル環、5員から8員までのヘテロシクリル環、5員から8員までのシクロアルケニル環、及び、5員から8員までのヘテロシクロアルケニル環からなる群より選択される環を形成し、前記環は、一つ以上のＲ4基により置換されていてもよく；
Ｒ20は、水素、及び、アルキルからなる群より選択され、前記アルキルは、一回状置換されていてもよく；
Ｒ21は、二環式、又は、三環式の融合環系であって、少なくとも一つの環が部分的に飽和され、さらに、前記の二環式、又は、三環式の融合環系は、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ25は、水素、アルキル、シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、及び、ハロアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、及び、ハロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ50は、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ(Ｏ)Ｒ80、Ｃ(Ｏ)ＮＲ80Ｒ81、ＳＯ2Ｒ80、及び、ＳＯ2ＮＲ80Ｒ81からなる群より選択され、前記のアルキル、アリール、及び、ヘテロアリールは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ80、及び、Ｒ81はそれぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、へテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、へテロシクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルは、一回以上置換されていてもよいし、又は、Ｒ80、及び、Ｒ81が結合される窒素と共に取り入れられる場合には、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ(Ｏ)X、-ＮＨ、及び、-Ｎ(アルキル)から選択されたヘテロ原子を含んでいてもよい3員環から8員環までを完成してもよく、さらに前記の3員環から8員環までは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒa、及び、Ｒbは、それぞれ独立して、水素、ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、Ｓ(Ｏ)xＮＲ10Ｒ11、Ｓ(Ｏ)xＲ10、及び、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記のアルキル、及び、ハロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｅは、結合、ＣＲ10Ｒ11、Ｏ、ＮＲ5、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)2、Ｃ(＝Ｏ)、Ｎ(Ｒ10)(Ｃ＝Ｏ)、(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ10)、Ｎ(Ｒ10)Ｓ(＝Ｏ)2、Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｒ10)、Ｃ＝Ｎ-ＯＲ11、-Ｃ(Ｒ10Ｒ11)Ｃ(Ｒ10Ｒ11)-、-ＣＨ2-Ｗ-、及び、
【化２７】
2008526761.tif 000027
からなる群より選択され、
Ｗは、Ｏ、ＮＲ5、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)2、Ｎ(Ｒ10)(Ｃ＝Ｏ)、Ｎ(Ｒ10)Ｓ(＝Ｏ)2、及び、Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｒ10)からなる群より選択され；
Ｕは、Ｃ(Ｒ5Ｒ10)、ＮＲ5、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、及び、Ｓ(＝Ｏ)2からなる群より選択され；
Ｑは、3員から７員までのシクロアルキル、4員から7員までのヘテロシクリル、5員から6員までのヘテロアリール、及び、6員アリールからなる群より選択され；
ｇ、及び、ｈはそれぞれ独立して、0から2までから選択され；
ｑは、0から4までから選択され；
ｘは、0から2までから選択され；
破線は、二重結合を表していてもよい。）
【請求項２４】
下記一般式（I）を有する化合物の使用であって：
【化２８】
2008526761.tif 000028
薬物、薬剤、又は、治療用物質が、前記の一般式（I）を有する化合物と組み合わせて使用され；
前記の薬物、薬剤、又は、治療用物質が、（ａ）疾患修飾抗リウマチ薬、（ｂ）非ステロイド性抗炎症薬、（ｃ）ＣＯＸ−２選択的阻害剤、（ｄ）ＣＯＸ−１阻害剤、（ｅ）免疫抑制剤、（ｆ）ステロイド剤、（ｇ）生物学的応答調節物質、及び、（ｈ）ケモカインが介在する疾患の治療に有用な他の抗炎症薬、又は、治療用物質からなる群より選択される、化合物の使用。
（式中、Ｒ1は、アルキル、シクロアルキル-アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、ＣＨＲ25Ｒ21からなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル-アルキル、アリールアルキル、及び、ヘテロアリールアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ2は、水素であり；
Ｒ3は、ＮＲ20Ｒ21であって；
Ｒ10、及び、Ｒ11は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルは、一回以上置換されていてもよいし、又は、Ｒ10、及び、Ｒ11が結合される窒素と共に取り入れられる場合には、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ、若しくは、ＮＲ50から選択されたヘテロ原子を含んでいてもよい3員環から8員環までを完成してもよく、さらに前記の3員環から8員環までは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ20は、水素、及び、アルキルからなる群より選択され、前記アルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ21は、二環式、又は、三環式の融合環系であって、少なくとも一つの環が部分的に飽和され、さらに、前記の二環式、又は、三環式の融合環系は、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ22、及び、Ｒ23は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ＮＯ2、ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ10ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ10Ｎ＝ＣＲ10Ｒ11、ＮＲ10ＳＯ2Ｒ11、ＣＮ、Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、及び、フルオロアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、及び、フルオロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ25は、水素、アルキル、シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、及び、ハロアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、及び  ハロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ50は、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ(Ｏ)Ｒ80、Ｃ(Ｏ)ＮＲ80Ｒ81、ＳＯ2Ｒ80、及び、ＳＯ2ＮＲ80Ｒ81からなる群より選択され、前記のアルキル、アリール、及び、ヘテロアリールは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ80、及び、Ｒ81は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルは、一回以上置換されていてもよいし、又は、Ｒ80、及び、Ｒ81が結合される窒素と共に取り入れられる場合には、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ(Ｏ)X、-ＮＨ、及び、-Ｎ(アルキル)から選択されたヘテロ原子を含んでいてもよい3員環から8員環までを完成してもよく、さらに前記の3員環から8員環までは、一回以上置換されていてもよく；
ｘは、0から2までから選択される。）
【請求項２５】
下記一般式（IV）を有する化合物の使用であって：
【化２９】
2008526761.tif 000029
薬物、薬剤、又は、治療用物質が、前記の一般式（I）を有する化合物と組み合わせて使用され；
前記の薬物、薬剤、又は、治療用物質が、（ａ）疾患修飾抗リウマチ薬、（ｂ）非ステロイド性抗炎症薬、（ｃ）ＣＯＸ−２選択的阻害剤、（ｄ）ＣＯＸ−１阻害剤、（ｅ）免疫抑制剤、（ｆ）ステロイド剤、（ｇ）生物学的応答調節物質、及び、（ｈ）ケモカインが介在する疾患の治療に有用な他の抗炎症薬、又は、治療用物質からなる群より選択される、化合物の使用。
（式中、Ｒ1は、アルキル、シクロアルキル-アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、ＣＨＲ25Ｒ21からなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル-アルキル、アリールアルキル、及び、ヘテロアリールアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ2は、水素であり；
Ｒ4は、Ｒ10、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＦ3、ＣＯＲ10、ＯＲ10、ＮＲ10Ｒ11、ＮＯ2、ＣＮ、ＳＯ2ＯＲ10、ＣＯ2Ｒ10、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2Ｒ10、ＯＣ(Ｏ)Ｒ10、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｒ11、ＮＲ10ＣＯ2Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(＝ＮＲa)ＮＨＲb、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＨＣ(＝ＮＲa)ＮＨＲb、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)-ＮＨ-ＣＮ、Ｏ-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、Ｓ(Ｏ)x-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、Ｓ(Ｏ)x-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)Ｒ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-ア
ルキル-ＮＲ10-ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記のそれぞれのＲ4基は、一つ以上のＲ14基によって置換されていてもよく；
Ｒ5は、水素、アルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、アリール、アリールアルキル、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、及び、ＣＮからなる群より選択され、前記のアルキル、アリール、及び、アリールアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ7は、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロ、Ｒ4、および、ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記のアルキル、及び、シクロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ10、及び、Ｒ11は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルは、一回以上置換されていてもよいし、又は、Ｒ10、及び、Ｒ11が結合される窒素と共に取り入れられる場合には、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ、若しくは、ＮＲ50から選択されたヘテロ原子を含んでいてもよい3員環から8員環までを完成してもよく、さらに前記の3員環から8員環までは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ14は、水素、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、及び、ハロからなる群より選択され、前記のアルキル、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、ヘテロシクリルアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ15、及び、Ｒ16は、結合される炭素原子と共に取り入れられる際には、6員アリール環、5員、又は、6員のへテロアリール環、5員から8員までのシクロアルキル環、5員から8員までのヘテロシクリル環、5員から8員までのシクロアルケニル環、及び、5員から8員までのヘテロシクロアルケニル環からなる群より選択される環を形成し、前記環は、一つ以上のＲ4基により置換されていてもよく；
Ｒ20は、水素、及び、アルキルからなる群より選択され、前記アルキルは、一回状置換されていてもよく；
Ｒ21は、二環式、又は、三環式の融合環系であって、少なくとも一つの環が部分的に飽和され、さらに、前記の二環式、又は、三環式の融合環系は、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ25は、水素、アルキル、シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、及び、ハロアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、及び、ハロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ50は、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ(Ｏ)Ｒ80、Ｃ(Ｏ)ＮＲ80Ｒ81、ＳＯ2Ｒ80、及び、ＳＯ2ＮＲ80Ｒ81からなる群より選択され、前記のアルキル、アリール、及び、ヘテロアリールは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ80、及び、Ｒ81はそれぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、へテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、へテロシクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルは、一回以上置換されていてもよいし、又は、Ｒ80、及び、Ｒ81が結合される窒素と共に取り入れられる場合には、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ(Ｏ)X、-ＮＨ、及び、-Ｎ(アルキル)から選択されたヘテロ原子を含んでいてもよい3員環から8員環までを完成してもよく、さらに前記の3員環から8員環までは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒa、及び、Ｒbは、それぞれ独立して、水素、ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、Ｓ(Ｏ)xＮＲ10Ｒ11、Ｓ(Ｏ)xＲ10、及び、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記のアルキル、及び、ハロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｅは、結合、ＣＲ10Ｒ11、Ｏ、ＮＲ5、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)2、Ｃ(＝Ｏ)、Ｎ(Ｒ10)(Ｃ＝Ｏ)、(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ10)、Ｎ(Ｒ10)Ｓ(＝Ｏ)2、Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｒ10)、Ｃ＝Ｎ-ＯＲ11、-Ｃ(Ｒ10Ｒ11)Ｃ(Ｒ10Ｒ11)-、-ＣＨ2-Ｗ-、及び、
【化３０】
2008526761.tif 000030
からなる群より選択され、
Ｗは、Ｏ、ＮＲ5、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)2、Ｎ(Ｒ10)(Ｃ＝Ｏ)、Ｎ(Ｒ10)Ｓ(＝Ｏ)2、及び、Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｒ10)からなる群より選択され；
Ｕは、Ｃ(Ｒ5Ｒ10)、ＮＲ5、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、及び、Ｓ(＝Ｏ)2からなる群より選択され；
ｇ、及び、ｈはそれぞれ独立して、0から2までから選択され；
ｍ、及び、ｎはそれぞれ独立して、0から3までから選択されるが；
（１）Ｅが存在する際には、ｍ、及び、ｎは両方共に3ではなく；
（２）Ｅが-ＣＨ2-Ｗ-である際には、ｍ、及び、ｎは、3ではなく；さらに、
（３）Ｅが結合である際には、ｍ、及び、ｎは、0ではないことを条件とし；
ｐは、0から6までから選択され；
ｘは、0から2までから選択され；
破線は、二重結合を表していてもよい。）
【請求項２６】
下記一般式（V）を有する化合物の使用であって：
【化３１】
2008526761.tif 000031
薬物、薬剤、又は、治療用物質が、前記の一般式（I）を有する化合物と組み合わせて使用され；
前記の薬物、薬剤、又は、治療用物質が、（ａ）疾患修飾抗リウマチ薬、（ｂ）非ステロイド性抗炎症薬、（ｃ）ＣＯＸ−２選択的阻害剤、（ｄ）ＣＯＸ−１阻害剤、（ｅ）免疫抑制剤、（ｆ）ステロイド剤、（ｇ）生物学的応答調節物質、及び、（ｈ）ケモカインが介在する疾患の治療に有用な他の抗炎症薬、又は、治療用物質からなる群より選択される、化合物の使用。
（式中、Ｒ1は、アルキル、シクロアルキル-アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、ＣＨＲ25Ｒ21からなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル-アルキル、アリールアルキル、及び、ヘテロアリールアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ2は、水素であり；
Ｒ4は、Ｒ10、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＣＦ3、ＣＯＲ10、ＯＲ10、ＮＲ10Ｒ11、ＮＯ2、ＣＮ、ＳＯ2ＯＲ10、ＣＯ2Ｒ10、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、ＳＯ2Ｒ10、ＯＣ(Ｏ)Ｒ10、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｒ11、ＮＲ10ＣＯ2Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(＝ＮＲa)ＮＨＲb、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＨＣ(＝ＮＲa)ＮＨＲb、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)-ＮＨ-ＣＮ、Ｏ-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、Ｓ(Ｏ)x-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、Ｓ(Ｏ)x-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-Ｃ(Ｏ)ＮＲ10-(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)Ｒ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、(Ｃ0-Ｃ6)-アルキル-ＮＲ10-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ10Ｒ11、(Ｃ0-Ｃ6)-ア
ルキル-ＮＲ10-ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記それぞれのＲ4基は、一つ以上のＲ14基で置換されていてもよく；
Ｒ5は、水素、アルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、アリール、アリールアルキル、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、及び、ＣＮからなる群より選択され、前記のアルキル、アリール、及び、アリールアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ8は、水素、アルキル、ＯＲ10、ＮＲ10Ｒ11、ＣＮ、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、へテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、及び、ハロからなる群より選択され、前記のアルキル、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、ヘテロシクリルアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ10、及び、Ｒ11は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルは、一回以上置換されていてもよいし、又は、Ｒ10、及び、Ｒ11が結合される窒素と共に取り入れられる場合には、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ、若しくは、ＮＲ50から選択されたヘテロ原子を含んでいてもよい3員環から8員環までを完成してもよく、さらに前記の3員環から8員環までは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ14は、水素、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、及び、ハロからなる群より選択され、前記のアルキル、アリールアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、ヘテロシクリルアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ15、及び、Ｒ16は、結合される炭素原子と共に取り入れられる際には、6員アリール環、5員、又は、6員のへテロアリール環、5員から8員までのシクロアルキル環、5員から8員までのヘテロシクリル環、5員から8員までのシクロアルケニル環、及び、5員から8員までのヘテロシクロアルケニル環からなる群より選択される環を形成し、前記環は、一つ以上のＲ4基により置換されていてもよく；
Ｒ20は、水素、及び、アルキルからなる群より選択され、前記アルキルは、一回状置換されていてもよく；
Ｒ21は、二環式、又は、三環式の融合環系であって、少なくとも一つの環が部分的に飽和され、さらに、前記の二環式、又は、三環式の融合環系は、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ25は、水素、アルキル、シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、及び、ハロアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、及び、ハロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ50は、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ(Ｏ)Ｒ80、Ｃ(Ｏ)ＮＲ80Ｒ81、ＳＯ2Ｒ80、及び、ＳＯ2ＮＲ80Ｒ81からなる群より選択され、前記のアルキル、アリール、及び、ヘテロアリールは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒ80、及び、Ｒ81はそれぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、へテロシクロアルキル、フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルからなる群より選択され、前記のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、フルオロアルキル、へテロシクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、及び、アミノアルキルは、一回以上置換されていてもよいし、又は、Ｒ80、及び、Ｒ81が結合される窒素と共に取り入れられる場合には、炭素原子を含み、Ｏ、Ｓ(Ｏ)X、-ＮＨ、及び、-Ｎ(アルキル)から選択されたヘテロ原子を含んでいてもよい3員環から8員環までを完成してもよく、さらに前記の3員環から8員環までは、一回以上置換されていてもよく；
Ｒa、及び、Ｒbは、それぞれ独立して、水素、ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、Ｓ(Ｏ)xＮＲ10Ｒ11、Ｓ(Ｏ)xＲ10、及び、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11からなる群より選択され、前記のアルキル、及び、ハロアルキルは、一回以上置換されていてもよく；
Ｅは、結合、ＣＲ10Ｒ11、Ｏ、ＮＲ5、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)2、Ｃ(＝Ｏ)、Ｎ(Ｒ10)(Ｃ＝Ｏ)、(Ｃ＝Ｏ)Ｎ(Ｒ10)、Ｎ(Ｒ10)Ｓ(＝Ｏ)2、Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｒ10)、Ｃ＝Ｎ-ＯＲ11、-Ｃ(Ｒ10Ｒ11)Ｃ(Ｒ10Ｒ11)-、-ＣＨ2-Ｗ-、及び、
【化３２】
2008526761.tif 000032
からなる群より選択され、
Ｗは、Ｏ、ＮＲ5、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)2、Ｎ(Ｒ10)(Ｃ＝Ｏ)、Ｎ(Ｒ10)Ｓ(＝Ｏ)2、及び、Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｒ10)からなる群より選択され；
Ｕは、Ｃ(Ｒ5Ｒ10)、ＮＲ5、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、及び、Ｓ(＝Ｏ)2からなる群より選択され；
Ｑは、3員から７員までのシクロアルキル、4員から7員までのヘテロシクリル、5員から6員までのヘテロアリール、及び、6員アリールからなる群より選択され；
ｇ、及び、ｈはそれぞれ独立して、0から2までから選択され；
ｑは、0から4までから選択され；
ｘは、0から2までから選択され；
破線は、二重結合を表していてもよい。）
【請求項２７】
請求項１に記載された有効量の化合物、製剤的に許容されるキャリア、並びに、（ａ）疾患修飾抗リウマチ薬、（ｂ）非ステロイド性抗炎症薬、（ｃ）ＣＯＸ−２選択的阻害剤、（ｄ）ＣＯＸ−１阻害剤、（ｅ）免疫抑制剤、（ｆ）ステロイド剤、（ｇ）生物学的応答調節物質、及び、（ｈ）ケモカインが介在する疾患の治療に有用な他の抗炎症薬、又は、治療用物質からなる群より選択された、薬物、薬剤、又は、治療用物質を含む、医薬組成物。