【手続補正書】
【提出日】平成21年5月20日(2009.5.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
動物への局所投与に適した組成物であって、投与の６０時間以内に分解し、生物学的に活性な化合物を提供するバックボーンを有するポリ酸無水物を含む、組成物。
【請求項２】
皮膚科学的に受容可能なキャリアをさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
抗酸化剤、防腐剤、または抗菌剤を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記抗酸化剤、防腐剤、または抗菌剤が、ヒドロキシアリールカルボン酸である、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記抗酸化剤、防腐剤、または抗菌剤が、バニリン酸、シリンガ酸、ｐ−クマリン酸、カフェイン酸、没食子酸、フェルル酸、シナピン酸、プロトカテキュ酸、およびｐ−ヒドロキシ安息香酸から選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項６】
前記抗酸化剤、防腐剤、または抗菌剤が、前記ポリ酸無水物のマトリックス中に分散される、請求項３に記載の組成物。
【請求項７】
前記抗酸化剤、防腐剤、または抗菌剤が、前記ポリ酸無水物に付加される、請求項３に記載の組成物。
【請求項８】
前記抗酸化剤、防腐剤、または抗菌剤が、前記ポリ酸無水物のバックボーンに取り込まれる、請求項３〜７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
前記ポリ酸無水物を含むマイクロスフェアを含む、請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記ポリ酸無水物が、投与の４８時間以内に分解する、請求項１〜９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１１】
前記ポリ酸無水物が、投与の３６時間以内に分解する、請求項１〜９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
前記ポリ酸無水物が、投与の２４時間以内に分解する、請求項１〜９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１３】
前記ポリ酸無水物が、投与の１８時間以内に分解する、請求項１〜９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
局所投与に適切な組成物であって、投与の６０時間以内に分解するマイクロスフェアを含み、該マイクロスフェアが、ヒドロキシアリールカルボン酸を含むバックボーンを有するポリ酸無水物を含む、組成物。
【請求項１５】
前記マイクロスフェアが、投与の２４時間以内に分解する、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記ポリ酸無水物のバックボーンが、該バックボーンの加水分解に際し、バニリン酸、シリンガ酸、ｐ−クマリン酸、カフェイン酸、没食子酸、フェルル酸、シナピン酸、プロトカテキュ酸、またはｐ−ヒドロキシ安息香酸を提供する１つ以上の基を含む、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１７】
前記ポリ酸無水物が、以下の式：
【化１】
2008545695.tif 000001
の１つ以上の単位を含み、
ここで、各Ｒ１は、独立して、Ｈまたはメトキシであり；そして
Ｌが、１〜２０の炭素原子を有する、二価の、分岐または非分岐、飽和または不飽和の炭化水素鎖であり、ここで、該鎖が、必要に応じて、炭素上で、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、アジド、シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、およびヘテロアリールオキシからなる群から選択される１つ以上（例えば、１、２、３、または４）置換基で置換されている、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１８】
Ｌが、１〜２０の炭素原子を有する、二価の、分岐または非分岐、飽和または不飽和の炭化水素鎖であり、ここで、該炭素原子の１つ以上（例えば、１、２、３、または４）が、必要に応じて、（−Ｏ−）または（−ＮＲ−）によって置換されている、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
Ｌが、３〜１５の炭素原子を有する、二価の、分岐または非分岐、飽和または不飽和の炭化水素鎖であり、ここで、該炭素原子の１つ以上（例えば、１、２、３、または４）が、必要に応じて、（−Ｏ−）または（−ＮＲ−）によって置換され、そして該鎖が、必要に応じて、炭素上で、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、アジド、シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、およびヘテロアリールオキシからなる群から選択される１つ以上（例えば、１、２、３、または４）置換基で置換されている、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２０】
Ｌが、３〜１５の炭素原子を有する、二価の、分岐または非分岐、飽和または不飽和の炭化水素鎖であり、ここで、該炭素原子の１つ以上（例えば、１、２、３、または４）が、必要に応じて、（−Ｏ−）または（−ＮＲ−）によって置換されている、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２１】
Ｌが、３〜１５の炭素原子を有する、二価の、分岐または非分岐、飽和または不飽和の炭化水素鎖である、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２２】
Ｌが、４〜８の炭素原子を有する、二価の、分岐または非分岐の炭化水素鎖である、請求
項１７に記載の組成物。
【請求項２３】
Ｌが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２４】
各Ｒ１がＨである、請求項１７〜２３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２５】
各Ｒ１がメトキシである、請求項１７〜２３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２６】
抗酸化、防腐、または抗菌効果を促進するための、請求項３〜８のいずれか１項に記載の組成物であって、該組成物は、動物に局所投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項２７】
動物に生物学的に活性な化合物を投与するための組成物であって、該組成物は、該動物に局所的に付与され、そして付与の６０時間以内に分解し、生物学的に活性な化合物を提供するバックボーンを有するポリ酸無水物を含む、組成物。
【請求項２８】
前記組成物が、皮膚科学的に受容可能なキャリアをさらに含む、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
前記組成物が、抗酸化剤、防腐剤、または抗菌剤を含む、請求項２７に記載の組成物。
【請求項３０】
前記抗酸化剤、防腐剤、または抗菌剤が、ヒドロキシアリールカルボン酸である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
前記抗酸化剤、防腐剤、または抗菌剤が、バニリン酸、シリンガ酸、ｐ−クマリン酸、カフェイン酸、没食子酸、フェルル酸、シナピン酸、プロトカテキュ酸、およびｐ−ヒドロキシ安息香酸から選択される、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３２】
前記抗酸化剤、防腐剤、または抗菌剤が、前記ポリ酸無水物のマトリックス中に分散される、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３３】
前記抗酸化剤、防腐剤、または抗菌剤が、前記ポリ酸無水物に付加される、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３４】
前記抗酸化剤、防腐剤、または抗菌剤が、前記ポリ酸無水物のバックボーンに取り込まれる、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３５】
前記組成物が、前記ポリ酸無水物を含むマイクロスフェアを含む、請求項２７に記載の組成物。
【請求項３６】
前記ポリ酸無水物が、投与の４８時間以内に分解する、請求項２７〜３５いずれか１項に記載の組成物。
【請求項３７】
前記ポリ酸無水物が、投与の３６時間以内に分解する、請求項２７〜３５いずれか１項に記載の組成物。
【請求項３８】
前記ポリ酸無水物が、投与の２４時間以内に分解する、請求項２７〜３５いずれか１項に記載の組成物。
【請求項３９】
前記ポリ酸無水物が、投与の１８時間以内に分解する、請求項２７〜３５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項４０】
医学的治療における使用のための請求項１〜２６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項４１】
動物に投与されるとき、抗酸化、防腐、または抗菌効果を促進するための医薬を調製するための請求項３〜８および１６〜２５のいずれか１項に記載の組成物の使用。
【請求項４２】
以下の式（Ｉ）：
【化２】
2008545695.tif 000002
の単位を含むポリ酸無水物であって、
ここで、各Ｒ１は、独立して、Ｈまたはメトキシであり；そして
Ｌが、１〜２０の炭素原子を有する、二価の、分岐または非分岐、飽和または不飽和の炭化水素鎖であり、ここで、該鎖が、必要に応じて、炭素上で、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、アジド、シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、およびヘテロアリールオキシからなる群から選択される１つ以上（例えば、１、２、３、または４）置換基で置換されている、ポリ酸無水物。
【請求項４３】
Ｌが、１〜２０の炭素原子を有する、二価の、分岐または非分岐、飽和または不飽和の炭化水素鎖であり、ここで、該炭素原子の１つ以上（例えば、１、２、３、または４）が、必要に応じて、（−Ｏ−）または（−ＮＲ−）によって置換されている、請求項４２に記載のポリ酸無水物。
【請求項４４】
Ｌが、３〜１５の炭素原子を有する、二価の、分岐または非分岐、飽和または不飽和の炭化水素鎖であり、ここで、該炭素原子の１つ以上（例えば、１、２、３、または４）が、必要に応じて、（−Ｏ−）または（−ＮＲ−）によって置換され、そして該鎖が、必要に応じて、炭素上で、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、アジド、シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、およびヘテロアリールオキシからなる群から選択される１つ以上（例えば、１、２、３、または４）置換基で置換されている、請求項４２に記載のポリ酸無水物。
【請求項４５】
Ｌが、３〜１５の炭素原子を有する、二価の、分岐または非分岐、飽和または不飽和の炭化水素鎖であり、ここで、該炭素原子の１つ以上（例えば、１、２、３、または４）が、必要に応じて、（−Ｏ−）または（−ＮＲ−）によって置換されている、請求項４２に記載のポリ酸無水物。
【請求項４６】
Ｌが、３〜１５の炭素原子を有する、二価の、分岐または非分岐の炭化水素鎖である、請
求項４２に記載のポリ酸無水物。
【請求項４７】
Ｌが、４〜８の炭素原子を有する、二価の、分岐または非分岐、飽和または不飽和の炭化水素鎖である、請求項４２に記載のポリ酸無水物。
【請求項４８】
Ｌが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項４２に記載のポリ酸無水物。
【請求項４９】
各Ｒ１が、Ｈである、請求項４２〜４７のいずれか１項に記載のポリ酸無水物。
【請求項５０】
各Ｒ１が、メトキシである、請求項４２〜４７のいずれか１項に記載のポリ酸無水物。
【請求項５１】
請求項１７に記載される式（Ｉ）：
【化３】
2008545695.tif 000003
のポリ酸無水物を調製する方法であって、式（ＩＩ）：
【化４】
2008545695.tif 000004
の対応する化合物を重合する工程、を包含する、方法。
【請求項５２】
前記重合が、溶融縮合によって実施される、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
請求項５１に記載の式（ＩＩ）の化合物を調製する方法であって、
式（ＩＩＩ）：
【化５】
2008545695.tif 000005
の対応する二塩基酸をアシル化する工程、を包含する、方法。
【請求項５４】
式（ＩＩＩ）：
【化６】
2008545695.tif 000006
の化合物であって、
ここで：
各Ｒ１は、独立して、Ｈまたはメトキシであり；そして
Ｌが、１〜２０の炭素原子を有する、二価の、分岐または非分岐、飽和または不飽和の炭化水素鎖であり、ここで、該鎖が、必要に応じて、炭素上で、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、アジド、シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、およびヘテロアリールオキシからなる群から選択される１つ以上（例えば、１、２、３、または４）置換基で置換されている、化合物。
【請求項５５】
Ｌが、１〜２０の炭素原子を有する、二価の、分岐または非分岐、飽和または不飽和の炭化水素鎖であり、ここで、該炭素原子の１つ以上（例えば、１、２、３、または４）が、必要に応じて、（−Ｏ−）または（−ＮＲ−）によって置換されている、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｌが、３〜１５の炭素原子を有する、二価の、分岐または非分岐、飽和または不飽和の炭化水素鎖であり、ここで、該炭素原子の１つ以上（例えば、１、２、３、または４）が、必要に応じて、（−Ｏ−）または（−ＮＲ−）によって置換され、そして該鎖が、必要に応じて、炭素上で、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
カルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、アジド、シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、およびヘテロアリールオキシからなる群から選択される１つ以上（例えば、１、２、３、または４）置換基で置換されている、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｌが、３〜１５の炭素原子を有する、二価の、分岐または非分岐、飽和または不飽和の炭化水素鎖であり、ここで、該炭素原子の１つ以上（例えば、１、２、３、または４）が、必要に応じて、（−Ｏ−）または（−ＮＲ−）によって置換されている、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｌが、３〜１５の炭素原子を有する、二価の、分岐または非分岐、飽和または不飽和の炭化水素鎖である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｌが、４〜８の炭素原子を有する、二価の、分岐または非分岐の炭化水素鎖である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｌが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項６１】
各Ｒ１がＨである、請求項５４〜６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
各Ｒ１がメトキシである、請求項５４〜６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
抗酸化、防腐、または抗菌効果を促進するための組成物であって、請求項５４〜６０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含み、該組成物は、哺乳動物に局所投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項６４】
医学的治療における使用のための、請求項５４〜６１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６５】
動物に投与されるとき、抗酸化、防腐、または抗菌効果を促進するための医薬を調製するための、請求項５４〜６１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩の使用。