【誤訳訂正書】
【提出日】平成21年3月5日(2009.3.5)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式I：
【化１】
2005501035.tif 000001
[式中、
R1は、水素又は(C1-C4)アルキル、アラルキル、(C2-C5)アルカノイル、アロイル又はヘテロアロイルであり；
R2は、水素、又は場合により１以上の置換基で置換された(C1-C4)アルキル若しくはアラルキルであり；
同じか又は相違してもよいR3-R5およびR10は、水素、又は場合により１以上の置換基で置換された(C1-C4)アルキル、アラルキル、フェニル若しくはヘテロアリールであり；
R3およびR10は、シス又はトランスに配置されており；
R11は、水素、(C1-C4)アルキル、(C2-C5)アルカノイル又はアラルキルであり；
同じか又は相違してもよいR6-R9は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ若しくは(C1-C4)アルキルアミノ、又は場合により１以上の置換基で置換された(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ若しくはアラルキルオキシであり；
ｎは、１、２又は３であり；
ただし、R2がメチルであり、ｎが１であり、そしてR3-R11が水素である場合、R1はメチルでなく、かつ、R2が水素であり、ｎが２であり、R3-R7及びR9-R11が水素であり、そしてR8が水素又はメチルである場合、R1は水素でなく、
ここで、上記置換基は、それぞれ独立して、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ジ（C1-C4）アルキルアミノ、ハロ（C1-C4）アルキル、アリール（C1-C4）アルキル、アリール、ニトロ、（C1-C4）アルコキシ及び（C1-C4）アルキルから成る群から選ばれる]、
を有する化合物、或いはその異性体、又は薬剤として受け入れ可能な溶媒和物、水和物若しくは塩。
【請求項２】
一般式Iの化合物において、nは1の意味を有する請求項1記載の化合物。
【請求項３】
一般式Iの化合物において、R1は水素の意味を有する請求項1記載の化合物。
【請求項４】
一般式Iの化合物において、R2は置換されていないアルキルの意味を有する請求項1記載の化合物。
【請求項５】
前記置換されていないアルキルがメチルである、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
一般式Iの化合物において、R11は水素である請求項1記載の化合物。
【請求項７】
一般式Iの化合物において、R3は水素である請求項1記載の化合物。
【請求項８】
一般式Iの化合物において、R4,R5及びR10は、水素である請求項1記載の化合物。
【請求項９】
一般式Iの化合物において、R6,R7,R8及びR9は、水素である請求項1記載の化合物。
【請求項１０】
一般式I'：
【化２】
2005501035.tif 000002
[式中、
R1は、水素、(C1-C4)アルキル、アラルキル、(C2-C5)アルカノイル、アロイル又はヘテロアロイルであり；
R2は、水素、又は場合により１以上の置換基で置換された(C1-C4)アルキル若しくはアラルキルであり；
同じか又は違ってもよいR3-R5及びR10は、水素、又は場合により１以上の置換基で置換された(C1-C4)アルキル、アラルキル、フェニル若しくはヘテロアリールであり；
R3およびR10は、シス又はトランスに配置され；
R11は、水素、(C1-C4)アルキル、(C2-C5)アルカノイル又はアラルキルであり；
同じか又は違ってもよいR6-R9は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ若しくは(C1-C4)アルキルアミノ、又は場合により１以上の置換基で置換された(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ若しくはアラルキルオキシであり；
nは、1,2又は3であり、
ここで、上記置換基は、それぞれ独立して、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ジ（C1-C4）アルキルアミノ、ハロ（C1-C4）アルキル、アリール（C1-C4）アルキル、アリール、ニトロ、（C1-C4）アルコキシ及び（C1-C4）アルキルから成る群から選ばれる]
を有する化合物、或いはその異性体、又は薬剤として受け入れ可能な溶媒和物、水和物、若しくは塩を含む、銅含有アミンオキシダーゼを阻害するための医薬組成物であって、ここで、上記化合物が阻害有効量にて、上記アミンオキシダーゼと接触させられる、前記医薬組成物。
【請求項１１】
前記接触がin vitroにて生ずる請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
前記接触がin vivoにて生ずる請求項１０記載の方法。
【請求項１３】
一般式I'：
【化３】
2005501035.tif 000003
[式中、
R1は、水素又は(C1-C4)アルキル、アラルキル、(C2-C5)アルカノイル、アロイル又はヘテロアロイルであり；
R2は、水素、又は場合により１以上の置換基で置換された(C1-C4)アルキル若しくはアラルキルであり；
同じか又は相違してもよいR3-R5およびR10は、水素、又は場合により１以上の置換基で置換された(C1-C4)アルキル、アラルキル、フェニル若しくはヘテロアリールであり；
R3およびR10は、シス又はトランスに配置されており；
R11は、水素、(C1-C4)アルキル、(C2-C5)アルカノイル又はアラルキルであり；
同じか又は相違してもよいR6-R9は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ若しくは(C1-C4)アルキルアミノ、又は場合により１以上の置換基で置換された(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ若しくはアラルキルオキシであり；
nは、1,2又は3であり；
ここで、上記置換基は、それぞれ独立して、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ジ（C1-C4）アルキルアミノ、ハロ（C1-C4）アルキル、アリール（C1-C4）アルキル、アリール、ニトロ、（C1-C4）アルコキシ及び（C1-C4）アルキルから成る群から選ばれる]、
を有する化合物、或いはその異性体、又は薬剤として受け入れ可能な溶媒和物、水和物若しくは塩を含む、炎症の疾患又は症状を治療又は予防するための医薬組成物であって、ここで、上記化合物の有効量がこうした治療又は予防を必要とする動物に投与される、前記医薬組成物。
【請求項１４】
一般式I'：
【化４】
2005501035.tif 000004
[式中、
R1は、水素又は(C1-C4)アルキル、アラルキル、(C2-C5)アルカノイル、アロイル又はヘテロアロイルであり；
R2は、水素、又は場合により１以上の置換基で置換された(C1-C4)アルキル若しくはアラルキルであり；
同じか又は相違してもよいR3-R5およびR10は、水素、又は場合により１以上の置換基で置換された(C1-C4)アルキル、アラルキル、フェニル若しくはヘテロアリールであり；
R3およびR10は、シス又はトランスに配置されており；
R11は、水素、(C1-C4)アルキル、(C2-C5)アルカノイル又はアラルキルであり；
同じか又は相違してもよいR6-R9は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ若しくは(C1-C4)アルキルアミノ、又は場合により１以上の置換基で置換された(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ若しくはアラルキルオキシであり；
nは、1,2又は3であり；
ここで、上記置換基は、それぞれ独立して、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ジ（C1-C4）アルキルアミノ、ハロ（C1-C4）アルキル、アリール（C1-C4）アルキル、アリール、ニトロ、（C1-C4）アルコキシ及び（C1-C4）アルキルから成る群から選ばれる]、
を有する化合物、或いはその異性体、又は薬剤として受け入れ可能な溶媒和物、水和物若しくは塩を含む、炭水化物の代謝に関する疾患を治療又は予防するための医薬組成物であって、ここで、上記化合物の有効量がこうした治療又は予防を必要とする動物に投与される、前記医薬組成物。
【請求項１５】
一般式I'：
【化５】
2005501035.tif 000005
[式中、
R1は、水素又は(C1-C4)アルキル、アラルキル、(C2-C5)アルカノイル、アロイル又はヘテロアロイルであり；
R2は、水素、又は場合により１以上の置換基で置換された(C1-C4)アルキル若しくはアラルキルであり；
同じか又は相違してもよいR3-R5およびR10は、水素、又は場合により１以上の置換基で置換された(C1-C4)アルキル、アラルキル、フェニル若しくはヘテロアリールであり；
R3およびR10は、シス又はトランスに配置されており；
R11は、水素、(C1-C4)アルキル、(C2-C5)アルカノイル又はアラルキルであり；
同じか又は相違してもよいR6-R9は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ若しくは(C1-C4)アルキルアミノ、又は場合により１以上の置換基で置換された(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ若しくはアラルキルオキシであり；
nは、1,2又は3であり；
ここで、上記置換基は、それぞれ独立して、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ジ（C1-C4）アルキルアミノ、ハロ（C1-C4）アルキル、アリール（C1-C4）アルキル、アリール、ニトロ、（C1-C4）アルコキシ及び（C1-C4）アルキルから成る群から選ばれる]、
を有する化合物、或いはその異性体、又は薬剤として受け入れ可能な溶媒和物、水和物若しくは塩を含む、脂肪細胞の分化、又は機能、又は平滑筋細胞の機能の異常に関する疾患を治療又は予防するための医薬組成物であって、ここで、上記化合物の有効量がこうした治療又は予防を必要とする動物に投与される、前記医薬組成物。
【請求項１６】
一般式I'：
【化６】
2005501035.tif 000006
[式中、
R1は、水素又は(C1-C4)アルキル、アラルキル、(C2-C5)アルカノイル、アロイル又はヘテロアロイルであり；
R2は、水素、又は場合により１以上の置換基で置換された(C1-C4)アルキル若しくはアラルキルであり；
同じか又は相違してもよいR3-R5およびR10は、水素、又は場合により１以上の置換基で置換された(C1-C4)アルキル、アラルキル、フェニル若しくはヘテロアリールであり；
R3およびR10は、シス又はトランスに配置されており；
R11は、水素、(C1-C4)アルキル、(C2-C5)アルカノイル又はアラルキルであり；
同じか又は相違してもよいR6-R9は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ若しくは(C1-C4)アルキルアミノ、又は場合により１以上の置換基で置換された(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ若しくはアラルキルオキシであり；
nは、1,2又は3であり；
ここで、上記置換基は、それぞれ独立して、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ジ（C1-C4）アルキルアミノ、ハロ（C1-C4）アルキル、アリール（C1-C4）アルキル、アリール、ニトロ、（C1-C4）アルコキシ及び（C1-C4）アルキルから成る群から選ばれる]、
を有する化合物、或いはその異性体、又は薬剤として受け入れ可能な溶媒和物、水和物若しくは塩を含む、血管の疾患を治療又は予防するための医薬組成物であって、ここで、上記化合物の有効量がこうした治療又は予防を必要とする動物に投与される、前記医薬組成物。
【請求項１７】
一般式Iの化合物において、nは1の意味を有する請求項１３〜１６のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１８】
一般式Iの化合物において、R1は、水素の意味を有する請求項１３〜１６のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１９】
一般式Iの化合物において、R2は、置換されないアルキルの意味を有する請求項１３〜１６のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記置換されないアルキルがメチルである、請求項１９記載の医薬組成物。
【請求項２１】
一般式Iの化合物において、R11は、水素である請求項１３〜１６のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項２２】
一般式Iの化合物において、R3は、水素である請求項１３〜１６のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項２３】
一般式Iの化合物において、R4,R5及びR10は、水素である請求項１３〜１６のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項２４】
一般式Iの化合物において、R6,R7,R8及びR9は、水素である請求項１３〜１６のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記炎症性疾患又は症状は、結合組織炎症疾患又は症状である請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記結合組織炎症疾患又は症状が、強直性脊椎炎、ライダー(Reiter's)症候群、乾癬性関節炎、骨関節炎又は結合部変性疾患、リウマチ性関節炎、シェグレン(Sjogren's)症候群、ベーチェット(Behcet's)症候群、再発性多軟骨炎、全身性紅斑性狼瘡、円板状紅斑性狼瘡、全身性硬化症、好酸球性筋膜炎、多発性筋炎及び皮膚筋炎、リウマチ性多発性筋炎、脈管炎、一時性関節炎、結節性多発性動脈炎(polyarteritis nodosa)、ウエルゲナー(Wegener's)肉芽腫症、混合結合組織疾患、及び幼若性リウマチ関節炎から成る群から選択される請求項２５記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記炎症疾患又は症状が、胃腸炎症疾患又は症状である請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記胃腸炎症疾患又は症状が、クローンズ(Crohn's)疾患、潰瘍性大腸炎、刺激反応性腸症候群(けいれん性結腸)、肝臓の繊維症状、口腔粘膜の炎症(口内炎)、及び多発性アプトス口内炎から成る群から選択される請求項２７記載の医薬組成物。
【請求項２９】
前記炎症疾患又は症状が、中枢神経系炎症疾患又は症状である請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項３０】
前記中枢神経炎症疾患又は症状が多発性硬化症、アルツハイマー病、及び虚血性発作に伴う虚血性再灌流障害から成る群から選択される請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３１】
前記炎症性疾患又は症状が、肺炎疾患又は症状である請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項３２】
前記肺炎疾患又は症状が、ゼンソク、慢性閉塞性肺疾患、及び成人呼吸不全症候群から成る群から選択される請求項３１記載の医薬組成物。
【請求項３３】
前記炎症疾患又は症状が、皮膚炎症疾患又は症状である請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項３４】
前記皮膚炎症疾患又は症状が、接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、乾癬、ジベルバラ色粃糠疹、扁平苔癬、及び毛孔性紅色粃糠疹から成る群から選択される請求項３３記載の医薬組成物。
【請求項３５】
炭水化物代謝に関する前記疾患は、糖尿病、アテローム硬化症、血管網膜症、網膜症、腎症及びネフローゼ症候群、多発性神経障害、単発性神経障害、自律神経障害、足の潰瘍、結合障害、及び感染危険性の増大からなる群から選択される請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項３６】
脂肪細胞の分化又は機能あるいは平滑筋細胞の機能の異常に関する前記疾患は、アテローム硬化症又は肥満症から成る群から選択される請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項３７】
前記血管性疾患は、アテローム性動脈硬化症及び非アテローム性動脈硬化症、虚血性心臓疾患、末梢動脈閉塞(peripheral aterial occlusion)、血栓性閉塞性脈管炎 (Buerger's disease)、及びレイナード疾患(Raynaud's疾患)及び現象から成る群から選択される請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項３８】
(1S,2S)-2-(1-メチルヒドラジノ)-1-インダノール  ヒドロゲンマレイン酸塩、
(1R*,2R*)-2-(1-メチルヒドラジノ)-1-インダノール  ヒドロゲンマレイン酸塩、
(1R*,2R*)-2-(1-エチルヒドラジノ)-1-インダノール  ヒドロゲンマレイン酸塩、
(1R,2R)-2-(1-メチルヒドラジノ)-1-インダノール  ヒドロゲンマレイン酸塩、
(1S,2S)-2-(1-メチルヒドラジノ)-1-インダノール  ヒドロゲンマレイン酸塩、
(1S,2S)-2-(1-メチルヒドラジノ)-1-インダノール  フマル酸塩、
(1R,2R)-2-(1-メチルヒドラジノ)-1-インダノール  フマル酸塩、
(1S,2S)-2-(1-メチルヒドラジノ)-1-インダノール  コハク酸塩、
(1R,2R)-2-(1-メチルヒドラジノ)-1-インダノール  コハク酸塩、
(1R,2R)-2-(1-メチルヒドラジノ)-1-インダノール  (S,S)-酒石酸塩、
(1R,2R)-2-(1-メチルヒドラジノ)-1-インダノール  (R,R)- 酒石酸塩、
(1S,2S)-2-(1-メチルヒドラジノ)-1-インダノール  (S,S)- 酒石酸塩、
(1S,2S)-2-(1-メチルヒドラジノ)-1-インダノール  (R,R)- 酒石酸塩、
又はその異性体、薬剤として受け入れ可能な溶媒和物、水和物若しくは塩、からなる群から選択される請求項１３〜１６のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項３９】
請求項１〜９のいずれか1項記載の化合物、及び薬剤として受け入れ可能な担体及び希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項４０】
一般式II：
【化７】
2005501035.tif 000007
[式中、
R2-R11及びｎは請求項１にて与えられる意味を有する］
のアミノアルコールのアミノ基をN-ニトロ化して、一般式III： 
【化８】
2005501035.tif 000008
[式中、
R2-R11及びｎは請求項１にて与えられる意味を有する］
の化合物を生成し；
次に一般式IIIの化合物を還元し、所望の一般式Iの化合物（式中、置換基R1〜R11及びｎが、請求項１にて与えられる意味を有する）が得られる、
を含む、請求項１記載の化合物、又はその異性体、溶媒和物、水和物若しくは塩を調製するためのプロセス。
【請求項４１】
一般式II：
【化９】
2005501035.tif 000009
[式中、R2-R10及びｎは請求項１にて与えられる意味を有し、そして、R11は水素である］
のアミノアルコールと、一般式Ｖ：
【化１０】
2005501035.tif 000010
［式中、R12及びR13は、C1-C4のアルキル基の意味を有し、又は共に5-7員環の飽和炭素の意味を有する］
のオキサジリジンと反応させて、一般式ＩＶ：
【化１１】
2005501035.tif 000011
［式中、
R2-R10及びｎは請求項１にて与えられる意味を有し、R12及びR13は、C1-C4のアルキル基であるか又は共に５〜７員環の意味を有する］
のオキサジアジンが得られ；
それを加水分解して、一般式I(式中、R2-R10及びｎは、請求項１にて与えられた意味を有し、かつ、R11及びR1は、水素である）の所望のヒドラジンアルコールを生成し；
所望されれば得られた化合物が、一般式Ｉ(式中、R1は、(C1-C4)アルキル、アラルキル、(C2-C5)アルカノイル、アロイル又はヘテロアロイルであり、R11は、(C1-C4)アルキル、(C2-C5)アルカノイル又はアラルキルであり、かつ、置換基R2〜R10及びｎは、請求項１にて与えられた意味を有する）の化合物に変換される、
ことを含む、請求項１の一般式Ｉの化合物、又はその異性体、溶媒和物、水和物若しくは塩を調製するためのプロセス。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１４】
ここで一般式Iにおいて:
R1は、水素又は(C1-C4)アルキル、アラルキル、(C2-C5)アルカノイル、アロイル又はヘテロアロイルであり;
R2は、水素、所望により置換された (C1-C4)アルキル、又は所望により置換されたアラルキルであり;
同じか違ってもよいR3-R5及びR10が、水素、所望により置換された(C1-C4)アルキル、所望により置換されたアラルキル、所望により置換されたフェニル又は所望により置換されたヘテロアリールであり;
R3及びR10は、シス又はトランスに配置され；
R11は、水素、(C1-C4)アルキル、(C2-C5)アルカノイル又はアラルキルであり;
同じか違ってもよいR6-R9は、水素, 所望により置換された(C1-C4)アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、所望により置換された(C1-C4)アルコキシ、所望により置換されたアラルキルオキシ又は(C1-C4)アルキルアミノであり;
ただし、R2がメチルであり、ｎが１であり、そしてR3-R11が水素である場合、R1はメチルでない。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１８】
本明細書に対し別のものとして適用されないかぎり「置換される」という用語は、得られる化合物が安定であるかぎり、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ジ(C1-C4)アルキルアミノ、ハロ(C1-C4)アルキル、アリ(C1-C4)アルキル、アリール、ニトロ、(C1-C4)アルコキシ、及び(C1-C4)アルキルから成る群から独立的に選択される1又は複数の基を指している。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２１】
アロイルは、カルボニル基に結合したアリール基を意味する。こうしたアリール基は、フェニル、ナフチル又はテトラヒドロナフチルなど、環の部位が6から12の炭素、好ましくは環の部位が6から10の炭素を含む単環又は2環の芳香族基でよい。好ましいアリール基は、置換か、又は非置換のフェニル基でよい。好ましい置換基は、低級アルキル(すなわちC1-C4のアルキル)、特にメチル又はハロゲン、あるいはメトキシ、又はニトロなどの低級アルコキシである。特に好ましいものとして、本例は、ベンジル、p-メチルベンジル、p-クロロベンジル、2-フェニルエチル及び3-フェニルプロピルを言及することができる。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４１】
ここでR1は、水素又は(C1-C4)アルキル, アラルキル,(C2-C5)アルカノイル,アロイル又はヘテロアロイルであり;
R2は、水素,所望により置換された(C1-C4)アルキル、又は所望により置換されたアラルキルであり;
同じか又は違ってもよいR3-R5及びR10は、水素、所望により置換された(C1-C4)アルキル、所望により置換されたアラルキル、所望により置換されたフェニル又は所望により置換されたヘテロアリールであり;
R3及びR10は、シス又はトランスに配置され；
R11は、水素、(C1-C4)アルキル、(C2-C5)アルカノイル又はアラルキルであり;
同じか又は違ってもよいR6-R9は、水素、所望により置換された(C1-C4)アルキル、ハロゲン、ハロゲン、ヒドロキシ、所望により置換された(C1-C4)アルコキシ、所望により置換されたアラルキルオキシ又は(C1-C4)アルキルアミノであり;
nは、１、2又は3である、
を含む前記方法である。