【手続補正書】
【提出日】平成21年9月11日(2009.9.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2009509986.tif 000001
の化合物、その全ての立体異性体、エナンチオマー体及びあらゆる割合での混合物、並びに生理学的に許容されるその塩及び互変異性体。
上記式中、
Ｂは、Ｃ（Ｒ４）又はＮであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ、（Ｃ０−Ｃ２）アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ２）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ＳＣＨ３、ＣＮであり、ここで、アルキル及びアルキレンは、無置換又はＦで一、二若しくは三置換され； 
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、独立に、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ、ＳＣＨ３、ＣＮであり、ここで、アルキル及びアルキレンは、無置換又はＦで一、二若しくは三置換され； 
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｏ−ＣＨ２、Ｓ−ＣＨ２、ＣＨ２−Ｏ、ＣＨ２−Ｓであり；
Ｕ及びＶのうちの１つはＮであり、他方はＳ又はＯであり；
Ｗは、結合、（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニレン、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンであり、ここで、アルキレン及びアルケニレン及びシクロアルキレンは、無置換又はＯＨ及びＦにより一、二若しくは三置換され；
Ｙは、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ６）であり；そして
Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）アリール、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルケニル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ５−Ｃ１５）ヘテロアリール、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−ＣＯ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−ＣＯ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−ＣＯ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−  ＣＯ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルケニル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−ＣＯ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ５−Ｃ１５）ヘテロアリール、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１３）シクロアルキル、ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルキル、ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルケニル、ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ５−Ｃ１５）ヘテロアリール、ＣＯ−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＯ−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１３）シクロアルキル、ＣＯ−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルキル、ＣＯ−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルケニル、ＣＯ−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ５−Ｃ１５）ヘテロアリール、ＣＯ−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ＣＯ−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ、ＣＯ−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１３）シクロアルキル、ＣＯ−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルキル、ＣＯ−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルケニル、ＣＯ−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ５−Ｃ１５）ヘテロアリール、ＳＯ２−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ＳＯ２−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ、ＳＯ２−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１３）シクロアルキル、ＳＯ２−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルキル、ＳＯ２−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルケニル、ＳＯ２−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキ���ン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ５−Ｃ１５）ヘテロアリールであり、ここで、アルキル及びアルキレンは、無置換又はＦ、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＳＯ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＯ−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ、Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ、ＣＯ−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル及びＯ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈにより一、二若しくは三置換され、そして、ここで、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル及びヘテロアリールは、無置換又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル及び（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈにより一、二若しくは三置換され；
但し、ＹがＳ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の場合、  
Ｒ５は、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１３）シクロアルキル、ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルキル、ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルケニル、ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ５−Ｃ１５）ヘテロアリール、ＳＯ２−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ＳＯ２−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ、ＳＯ２−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１３）シクロアルキル、ＳＯ２−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルキル、ＳＯ２−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルケニル、ＳＯ２−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ５−Ｃ１５）ヘテロアリールではなく；
Ｙが、結合又はＯの場合、
Ｚは結合ではなく；又は、
Ｙが結合の場合、   
Ｒ５は、ＣＮ；Ｆ、ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＯ−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ、ＳＯ２−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ、Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−ＣＯ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルケニル、（Ｃ５−Ｃ１５）ヘテロアリールにより、一、二若しくは三置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキルであり；又は、
ＹがＯの場合、     
Ｒ５は、Ｆ、ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＯ−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ＣＯ−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１３）シクロアルキル、ＣＯ−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルキル、ＣＯ−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルケニル、ＣＯ−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ５−Ｃ１５）ヘテロアリール、ＣＯ−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ、ＣＯ−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ＣＯ−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１３）シクロアルキル、ＣＯ−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルキル、ＣＯ−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルケニル、ＣＯ−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１３）シクロアルキル、ＣＯ−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ５−Ｃ１５）ヘテロアリール、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルケニル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ５−Ｃ１５）ヘテロアリール、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルケニル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ５−Ｃ１５）ヘテロアリールにより一、二若しくは三置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり、ここで、アルキル及びアルケニルは、無置換又はＦ及びＯ−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｈにより一、二若しくは三置換され；
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になり（Ｙ＝Ｎ（Ｒ６））、（Ｃ３−Ｃ１５）−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１５）−ヘテロシクロアルケニル又は（Ｃ５−Ｃ１５）−ヘテロアリールを形成し、それらは更に、ヘテロ原子Ｎ、Ｏ、Ｓを１〜３個含有することができ、その上、それらのヘテロ原子は酸化されていてもよく、そして、それらは無置換又はハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルケニル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ５−Ｃ１５）ヘテロアリール、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−ＳＯ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−ＣＯ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−ＣＯ−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−ＣＯ−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルケニル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−ＣＯ−（Ｃ５−Ｃ１５）ヘテロアリール、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルケニル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ５−Ｃ１５）ヘテロアリール、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−ＣＯ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−ＣＯ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−ＣＯ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−ＣＯ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルケニル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−ＣＯ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ５−Ｃ１５）ヘテロアリール、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）アリール、及び（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルケニル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ５−Ｃ１５）ヘテロアリールにより一、二若しくは三置換され、ここで、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル及びヘテロシクロアルケニルは、オキソ残基で一又は二置換され、そしてアルキルは、無置換又はＦで一、二又は三置換されてよく；
Ｚは、結合、（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニレン、（Ｃ２−Ｃ８）アルキリデン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンであり；
Ｒ７、Ｒ８は、独立に、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ、ＳＣＦ３、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、（
Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、ＮＯ２から成るグループから選択され、ここで、アルキル及びアルキレンは、無置換又はＦで一、二又は三置換され、そして、アリールは、無置換又はハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル又はＯ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルにより一、二若しくは三置換される。  
【請求項２】
Ｒ２、Ｒ３は、独立に、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ、ＳＣＨ３、ＣＮであり、ここで、アルキル及びアルキレンは、無置換又はＦで一、二若しくは三置換され；
Ｒ４は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈであり、ここで、アルキル及びアルキレンは、無置換又はＦで一、二若しくは三置換される；
請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
Ｂは、Ｃ（Ｒ４）であり；そして
Ｒ４はＨである；
請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ２）アルキレン−Ｈ、Ｏ−（Ｃ０−Ｃ２）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり、ここで、アルキル及びアルキレンは、無置換又はＦで一、二若しくは三置換される；
請求項１〜３の何れか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
Ｗは、（Ｃ１−Ｃ３）アルキレンであり；
Ｙは、Ｎ（Ｒ６）であり；そして
Ｒ５及びＲ６はそれらが結合している窒素原子と一緒になって（Ｙ＝Ｎ（Ｒ６））、（Ｃ３−Ｃ７）−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）−ヘテロシクロアルケニル又は（Ｃ５−Ｃ８）−ヘテロアリールを形成し、それらは更に１〜２個のヘテロ原子Ｎ、Ｏ、Ｓを含有することができ、そして、それらは、無置換又はＦ、ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−Ｈ、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＯ−ＮＨ２、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、（Ｃ５−Ｃ６）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ４−Ｃ７）ヘテロシクロアルケニルにより一若しくは二置換され、ここで、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル及びヘテロアリールは、オキソ残基により一若しくは二置換されても良い；
請求項１〜４の何れか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
Ｗは、（Ｃ１−Ｃ３）アルキレンであり；
Ｙは、Ｎ（Ｒ６）であり；そして  
Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−フェニル、（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ７）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ４−Ｃ７）ヘテロシクロアルケニル、（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−（Ｃ５−Ｃ６）ヘテロアリール、ＣＯ−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル、ＣＯ−Ｏ−フェニルであり、ここで、アルキル及びアルキレンは、Ｆ、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＳＯ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｎ（（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−Ｈ、ＣＯ−Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル及びＯ−（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−Ｈにより一、二若しくは三置換されても良く、そして、ここで、シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル及びヘテロアリールは、Ｆ及び（Ｃ０−Ｃ４）−ア
ルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈにより一、二若しくは三置換され；
Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又は（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり、ここで、アルキルは、無置換又はＯ−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｈで一、二若しくは三置換され；又は
ＹはＳ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であり；そして  
Ｒ５は、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又は（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり、ここで、アルキルは、無置換又はＦで一、二若しくは三置換され；又は
Ｙは、Ｏであり；そして  
Ｒ５は、Ｆ、ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ７）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−（Ｃ５−Ｃ８）ヘテロアリールにより一、二若しくは三置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；又は
Ｚは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−である；
請求項１〜５の何れか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
ＶはＮであり、そしてＵはＯである；又は
ＶはＮであり、そしてＵはＳである；
請求項１〜６のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】
ＸがＯ又はＯ−ＣＨ２である請求項１〜７のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
Ｗが結合又は−ＣＨ２−である請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１０】
Ｒ７がパラ位である請求項１〜９のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１１】
Ｒ８がＨである請求項１〜１０のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１２】
Ｒ１はハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ２）アルキレン−Ｈ、Ｏ−（Ｃ０−Ｃ２）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり、ここで、アルキル及びアルキレンは、無置換又はＦで一、二若しくは三置換され；
Ｗは、（Ｃ１−Ｃ３）アルキレンであり；
Ｙは、Ｎ（Ｒ６）であり；そして  
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって（Ｙ＝Ｎ（Ｒ６））、（Ｃ３−Ｃ７）−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）−ヘテロシクロアルケニル、又は（Ｃ５−Ｃ８）−ヘテロアリールを形成し、それらは更に、１〜２個のヘテロ原子Ｎ、Ｏ、Ｓを含有することができ、そして、それらは、無置換又はＦ、ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−Ｈ、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＯ−ＮＨ２、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、（Ｃ５−Ｃ６）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ４−Ｃ７）ヘテロシクロアルケニルにより一若しくは二置換され、ここで、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル及びヘテロアリールは、オキソ残基で一若しくは二置換されても良く；
Ｗは、（Ｃ１−Ｃ３）アルキレンであり；
Ｙは、Ｎ（Ｒ６）であり；そして  
Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−フェニル、（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ７）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ４−Ｃ７）ヘテロシ
クロアルケニル、（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−（Ｃ５−Ｃ６）ヘテロアリール、ＣＯ−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル、ＣＯ−Ｏ−フェニルであり、ここで、アルキル及びアルキレンは、Ｆ、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＳＯ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｎ（（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−Ｈ、ＣＯ−Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル及びＯ−（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−Ｈにより一、二若しくは三置換されても良く、そして、ここで、シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル及びヘテロアリールは、Ｆ及び（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈにより一、二若しくは三置換され；
Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又は（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり、ここで、アルキルは、無置換又はＯ−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｈで一、二若しくは三置換され；
Ｙは、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であり；そして  
Ｒ５は、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又は（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり、ここで、アルキルは、無置換又はＦで一、二若しくは三置換され；
Ｙは、Ｏであり；そして  
Ｒ５は、Ｆ、ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ７）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−（Ｃ５−Ｃ８）ヘテロアリールにより一、二若しくは三置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；又は
Ｚは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−である；
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１３】
Ｂは、Ｃ（Ｒ４）であり；そして
Ｒ４は、Ｈであり；
Ｒ１は、Ｆ、Ｃｌ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｈ、（Ｃ０−Ｃ２）アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ２）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり、ここで、アルキル及びアルキレンは、無置換又はＦで、一、二若しくは三置換され；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒであり；
Ｒ４は、Ｈであり；
Ｘは、Ｏ、Ｏ−ＣＨ２であり；
Ｕは、Ｓ、Ｏであり；そして  
Ｖは、Ｎであり；  
又は、
Ｕは、Ｎであり；そして
Ｖは、Ｏであり；
Ｗは、結合、（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンであり；
Ｙは、Ｎ（Ｒ６）であり；そして  
Ｒ５は、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１３）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１５）ヘテロシクロアルキルＣＯ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキル、ＣＯ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールから成るグループから選択され、ここで、アルキル及びアルキレンは、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＳＯ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｎ（（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ及びＯ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈにより一、二若しくは三置換されても良く、そして、ここで、アリール及びヘテロシクロアルキルは、Ｆ及び（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈにより一、二若しくは三置換され；
Ｙは、Ｏであり；そして
Ｒ５は、Ｆ、ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルにより一、二若しくは三置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキルであり；又は
Ｚは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−であり；
Ｙは、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であり；そして  
Ｒ５は、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル又は（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり、ここで、アルキルは、無置換又はＯ−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｈ一により一、二若しくは三置換され；
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって（Ｙ＝Ｎ（Ｒ６））、（Ｃ３−Ｃ８）−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクロアルケニルを形成することができ、それらは更に、１〜３個のヘテロ原子Ｎ、Ｏ、Ｓを含有することができ、そして、それらは、無置換又はＦ、ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルにより一、二若しくは三置換され、ここで、ヘテロシクロアルキルは、オキソ残基により一若しくは二置換されても良く；
Ｚは、結合、（Ｃ１−Ｃ２）アルキレン、（Ｃ２）アルケニレン、（Ｃ１−Ｃ２）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキレンであり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３であり；  
Ｒ８は、Ｈである；
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１４】
Ｒ１は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり、ここで、アルキルは、無置換又はＦで一、二若しくは三置換され；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆであり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ４）又はＮであり；そして  
Ｒ４は、Ｈであり；
Ｘは、Ｏであり；
Ｕ及びＶのうちの１つはＮであり、他方はＳ又はＯであり；
Ｗは、（Ｃ１−Ｃ３）アルキレンであり；
Ｙは、Ｎ（Ｒ６）であり；そして  
Ｒ５及びＲ６はそれらが結合している窒素原子と一緒になって（Ｙ＝Ｎ（Ｒ６））、（Ｃ３−Ｃ７）−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）−ヘテロシクロアルケニル又は（Ｃ５−Ｃ８）−ヘテロアリールを形成し、それらは更に、１〜２個のヘテロ原子Ｎ、Ｏ、Ｓを含むことができ、そして、それらは、無置換又はＦ、ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−Ｈ、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＣＯ−ＮＨ２、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル、（Ｃ５−Ｃ５）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ４−Ｃ７）ヘテロシクロアルケニルにより一若しくは二置換され、ここで、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル及びヘテロアリールは、オキソ残基により一若しくは二置換されても良く、
Ｙは、Ｎ（Ｒ６）であり；そして、
Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−フェニル、（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ７）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−（Ｃ４−Ｃ７）ヘテロシクロアルケニル、（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−（Ｃ５−Ｃ６）ヘテロアリール、ＣＯ−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル、ＣＯ−Ｏ−フェニルであり、ここで、アルキル及びアルキレンは、Ｆ、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＳＯ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＳＯ２−（Ｃ１−
Ｃ３）アルキル、Ｎ（（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−Ｈ）−（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−Ｈ、ＣＯ−Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル及びＯ−（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−Ｈにより一、二若しくは三置換されても良く、そして、ここで、シクロアルキル、フェニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル及びヘテロアリールは、Ｆ及び（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈにより、一、二若しくは三置換され；
Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又は（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり、ここで、アルキルは、無置換又はＯ−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｈにより一、二若しくは三置換され；
Ｙは、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であり；そして  
Ｒ５は、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又は（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり、ここで、アルキルは、Ｆで一、二若しくは三置換され；
Ｙは、Ｏであり；そして  
Ｒ５は、Ｆ、ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ７）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ３）アルキレン−（Ｃ５−Ｃ８）ヘテロアリールにより一、二若しくは三置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；又は
Ｚは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−であり；
Ｚは、結合、（Ｃ１−Ｃ２）アルキレン、（Ｃ２）アルケニレン、（Ｃ１−Ｃ２）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキレンであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり、ここでアルキルは、無置換又はＦで一、二若しくは三置換され；
Ｒ８はＨである；
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。  
【請求項１５】
Ｒ１は、Ｆ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２ＣＦ３であり；    
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆであり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ４）又はＮであり；そして  
Ｒ４は、Ｈであり；
Ｘは、Ｏであり；
Ｕ及びＶのうちの１つはＮであり、他方はＳ又はＯであり；
Ｗは、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２であり；
Ｙは、Ｎ（Ｒ６）であり；そして  
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって（Ｙ＝Ｎ（Ｒ６））、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジン、アゼピン、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリン−Ｓ−オキシド、チオモルホリン−Ｓ−ジオキシド、ピペラジン、ピペラジノン、イソインドリンを形成し、それらは、無置換又はＦ、ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＯＨ、ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯＣＨ３、フェニルにより一、二置換され；
Ｙは、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２であり；そして  
Ｒ５は、ＣＨ３であり；
Ｚは、結合であり；
Ｒ７は、ＣＦ３であり；  
Ｒ８は、Ｈである；
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。  
【請求項１６】
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌであり；    
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、Ｈであり；
Ｂは、Ｃ（Ｒ４）又はＮであり；そして  
Ｒ４は、Ｈであり；
Ｘは、Ｏであり；
Ｕは、Ｓ、Ｏであり；そして  
Ｖは、Ｎであり；
Ｗは、ＣＨ２であり；
Ｙは、結合又はＯであり；  
Ｚは、結合であり；
Ｒ５は、Ｆで一、二若しくは三置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ７は、パラ位の、そして、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｈ、ＳＦ５、（Ｃ０−Ｃ４）アルキレン−Ｏ−フェニルであり、ここで、アルキル、アルキレン及びフェニルは、Ｆで一、二若しくは三置換され；
Ｒ８はＨである；
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。  
【請求項１７】
請求項１〜１６の何れか１項に記載の式Ｉの化合物を１つ又はそれ以上含む医薬品。
【請求項１８】
請求項１〜１６の何れか１項に記載の式Ｉの化合物を１つ又はそれ以上、及び１つ又はそれ以上の抗糖尿病薬を含む医薬品。
【請求項１９】
請求項１〜１６の何れか１項に記載の式Ｉの化合物を１つ又はそれ以上、及び１つ又はそれ以上の脂質モジュレーターを含む医薬品。
【請求項２０】
請求項１〜１６の何れか１項に記載の式Ｉの化合物を含む、脂肪酸代謝障害及びグルコース利用障害の治療又は予防のための医薬。
【請求項２１】
請求項１〜１６の何れか１項に記載の式Ｉの化合物を含む、インスリン抵抗性に関係する障害の治療又は予防のための医薬。
【請求項２２】
請求項１〜１６の何れか１項に記載の式Ｉの化合物を含む、糖尿病に伴う後遺症の予防を含む糖尿病の治療又は予防のための医薬。
【請求項２３】
請求項１〜１６の何れか１項に記載の式Ｉの化合物を含む、異脂肪血症及びその後遺症の治療又は予防のための医薬。
【請求項２４】
請求項１〜１６の何れか１項に記載の式Ｉの化合物を含む、メタボリックシンドロームに関係する可能性のある状態の治療又は予防のための医薬。
【請求項２５】
請求項１〜１６の何れか１項に記載の式Ｉの化合物を含む、中枢及び末梢神経系の脱髄及び他の神経変性障害の治療又は予防のための医薬。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５６】
本明細書で使用する用語アルキニルは、炭化水素残基で、１〜４個の三重結合を有し、そして、線状、即ち、直鎖状、又は分枝鎖状であっても良い基を意味することを、最も広い意味で理解すべきである。特に指示の無い限り、定義されるアルキニルは、２〜８個の炭素原子を含む。「−（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル」の例は、２、３、４、５、６、７又
は８個の炭素原子を含むアルキニル残基であり、例えば、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル（＝プロパルギル）又は２−ブチニルがある。これら全ての説明は、又、用語アルキニレンにも適用される。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５３】
ＭＣ４作動薬（例えば、［２−（３ａ−ベンジル−２−メチル−３−オキソ−２，３，３ａ，４，６，７−ヘキサヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−１−（４−クロロフェニル）−２−オキソエチル］−１−アミノ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−２−カルボキサミド（ＷＯ第０１／９１７５２号））、又はＬＢ５３２８０、ＬＢ５３２７９、ＬＢ５３２７８若しくはＴＨＩＱ、ＭＢ２４３、ＲＹ７６４、ＣＨＩＲ−７８５、ＰＴ−１４１、又はＷＯ第２００５０６０９８５号、ＷＯ第２００５００９９５０号、ＷＯ第２００４０８７１５９号、ＷＯ第２００４０７８７１７号、ＷＯ第２００４０７８７１６号、ＷＯ第２００４０２４７２０号、ＵＳ第２００５０１２４６５２号、ＷＯ第２００５０５１３９１号、ＷＯ第２００４１１２７９３号、ＵＳ第２００５０２２２０１４号、ＵＳ第２００５０１７６７２８号、ＵＳ第２００５０１６４９１４号、ＵＳ第２００５０１２４６３６号、ＵＳ第２００５０１３０９８８号、ＵＳ第２００４０１６７２０１号、ＷＯ第２００４００５３２４号、ＷＯ第２００４０３７７９７号、ＷＯ第２００５０４２５１６号、ＷＯ第２００５０４０１０９号、ＷＯ第２００５０３０７９７号、ＵＳ第２００４０２２４９０１号、ＷＯ第２００５０１９２１号、ＷＯ第２００５０９１８４号、ＷＯ第２００５０００３３９号、ＥＰ１４６００６９号、ＷＯ第２００５０４７２５３号、ＷＯ第２００５０４７２５１号、ＥＰ１５３８１５９号、ＷＯ第２００４０７２０７６号、ＷＯ第２００４０７２０７７号若しくはＷＯ第２００６０２４３９０号に記載のもの；    
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２１１】
一般式Ａ−２の化合物であって、Ｘ’が−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＨ２ＯＨ又は−ＣＨ２ＳＨであり、そして、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｂが上記で定義した通りである化合物は、一般式Ａ−１の化合物であって、Ｒがハライド（Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ）又はスルホナート（ＯＳＯ２ＣＨ３、ＯＳＯ２Ｃ６Ｈ４ＣＨ３）、そしてＲ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｙ及びＺが上記で定義した通りである化合物と、炭酸セシウム又は水素化ナトリウムの様な塩基の存在下、ジメチルホルムアミドの様な溶媒中で反応し、又は一般式Ａ−１のアルコールであって、ここで、Ｒ＝ＯＨ、そしてＲ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｙ及びＺは上記で定義した通りであるアルコールと、Mitsunobu反応条件下（例えば、トリフェニルホスフィン
、アゾジカルボン酸ジエチル）で、ジクロロメタンの様な非極性の溶媒中で反応し、一般式Ａ−４の化合物であって、Ｘ＝Ｏ、Ｓ、−ＯＣＨ２−又は−ＳＣＨ２−の化合物を与える。この方法は、一般式Ａ−３の化合物であって、Ｒがハライド（Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ）又はスルホナート（ＯＳＯ２ＣＨ３、ＯＳＯ２ＰｈＣＨ３）であり、そして、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｙ及びＺは上記で定義した通りである化合物に、又は一般式Ａ−３のアルコールであって、Ｒ＝ＯＨ、そして、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｙ及びＺは上記で定義した通りであるアルコールに、既述した反応条件下で適用することができ、一般式Ａ−４であって、Ｘ＝−ＣＨ２Ｏ−又は−ＣＨ２Ｓ−である化合物を生成する。一般式Ａ−４の化合物は、ヒドロキシルアミン塩酸塩と、トリエチルアミンの様な塩基の存在下、
テトラヒドロフラン及びメタノールの様な溶媒中で反応し、一般式Ａ−５の化合物を与える。この反応を、マイクロウエーブ照射下で反応混合物を加熱することにより促進させることができる。一般式Ａ−５の化合物を、ピリジン又はジイソプロピルエチルアミンの様な塩基の存在下で、クロロギ酸フェニルと反応させ、次いで、反応混合物をマイクロウエーブ照射で加熱して環化し、又は、代わりに、得られた中間体を単離し、そして、１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エンの様な塩基と、アセトニトリルの様な溶媒中で処理することにより、一般式Ａ−６の生成物に転換される。基質Ａ−５においてＲ５がＨである場合、一般式Ａ−６であって、Ｒ５＝Ｃ（＝Ｏ）Ｃ６Ｈ５である化合物が生成し、それは水酸化カリウムの様な水酸化物塩で加水分解され、一般式Ａ−６であって、Ｒ５がＨである生成物を与える。
実施例５４〜５９は、方法Ａに従って得られた。
他の化合物も本方法に従って、又は公知の方法で得ることができる。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２３１】
一般式Ｌ−１の化合物（この化合物は方法Ａにより合成され、ここで、基本構造Ａ−１の置換基Ｗ−Ｙ−Ｒ５は−ＣＨ２−ＯＰＧである；この基本構造の合成は、方法Ｊ及びＫに記載されている；Ｂ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は定義した通りであり、そして、ＰＧは、例えば、テトラヒドロピラニルエーテルの様な保護基を意味する）の保護基は除去される。一般式Ｌ−１の化合物の保護基は、ＰＧがテトラヒドロピラニルエーテルの場合、例えば、酸による、メタノールの様な極性溶媒中での処理により脱離され、一般式Ｉ−２の化合物を生成する。一般式Ｌ−２の化合物のヒドロキル基は、例えば、メシラート又はクロリドに、メタンスルホニルクロリドによる、トリエチルアミンの様な塩基の存在下、ジクロロメタンの様な溶媒中での処理により脱離基（ＬＧ）に転換され、一般式Ｌ−３の化合物を生成する。一般式Ｌ−３の化合物は、求核剤Ｙ−Ｒ５であって、ＹがＯＨ、又はＹがＮＨ（Ｒ６）であり、そしてＲ５が定義されたものである化合物と、テトラヒドロフランの様な極性溶媒中で、ＤＢＵの様な塩基の存在下で反応させ、一般式Ｌ−４の化合物を得る。一般式Ｌ−４の化合物は、ヒドロキシルアミン塩酸塩と、トリエチルアミンの様な塩基の存在下、テトラヒドロフラン及びメタノールの様な溶媒中で反応させ、一般式Ｌ−５の化合物を得る。一般式Ｌ−５の化合物は、クロロギ酸フェニルと、ピリジンの様な塩基の存在下での反応、及びこの中間体を、１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エンの様な塩基による、アセトニトリルの様な溶媒中での処理により、一般式Ｌ−６の生成物に転換される。
実施例６０〜８３は、方法Ｌにより得られた。
他の化合物も本方法に従ってき、又は公知の方法で得ることができる。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２３４】
略語のリスト：
Ａｃ：アセチル；
ＡＩＢＮ：２，２’−アゾビス（２−メチルプロピオニトリル）；
Ｂｎ：ベンジル；
ｉＢｕ：イソブチル；
ｔＢｕ：ｔｅｒｔ−ブチル；
ＢｕＬｉ：ｎ−ブチルリチウム；
Ｂｚ：ベンゾイル；
ＣＩ：化学イオン化（ＭＳ）；
Ｃｙ：シクロヘキシル；
ＤＢＵ：１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エン；
ＤＥＡＤ：アゾジカルボン酸ジエチル；
ＤＣＩ：直接化学イオン化；
ＤＣＭ：ジクロロメタン；
ＤＭＡＰ：Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノピリジン；
ＤＭＦ：Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド；
ＤＭＳＯ：ジメチルスルホオキシド；
ＥＡ：酢酸エチル；
ｅｑ：当量；
ＥＩ：電子衝撃イオン化（ＭＳ）；
ＥＳＩ：電子スプレーイオン化（ＭＳ）；
ＦＧ：官能基；
Ｆ−ＴＥＤＡ：１−クロロメチル−４−フルオロ−１，４−ジアゾニアビシクロビシクロ［２．２．２］オクタン・ビス（テトラフルオロボラート）；
Ｈａｌ：ハロゲン；
ＨＰＬＣ：高速液体クロマトグラフィー；
ＬＣ−ＭＳ：質量分析法を組合わせた液体クロマトグラフィー；
ＬＧ：脱離基；
Ｍｅ：メチル；
ＭＣＰＢＡ：メタ−クロロ過安息香酸；
ＭＳ：質量分析法；
ＭｓＣｌ：メタンスルホニルクロリド；
ＭＷ：マイクロウエーブ；
ＮＢＳ：Ｎ−ブロモスクシンイミド；
ＮＭＲ：核磁気共鳴；
ｐ：パラ；
Ｐｄ／Ｃ：炭素上のパラジウム；
ＰＧ：保護基；
ｉＰｒ：イソプロピル；
ｎＰｒ：ｎ−プロピル；
ｐＴｓＯＨ：ｐ−トルエンスルホン酸；
Ｒｆ：保持時間；
ｔｅｒｔ：第三級；
ＴＬＣ：薄層クロマトグラフィー；
ＴＭＳ：トリメチルシリル；
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２６２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２６２】
６−ベンジルオキシ−２−クロロ−３−オキソ−ヘキサン酸エチルエステル
【化４９】
2009509986.tif 000002
６−ベンジルオキシ−３−オキソ−ヘキサン酸エチルエステル（Paulvannan, K.; Stille, J. R. Org. Chem., 1994, 59, 1613-1620）（１ｇ）の無水ジクロロメタン（１０ｍｌ）溶液に、スルフリルクロリド（０.３０７ｍｌ）を、０℃で滴下しながら加えた。反応混合物を０℃で３０分間及び室温で１時間撹拌した。反応混合物を水（２０ｍｌ）に注ぎ、ジクロロメタン１００ｍｌずつで２回抽出した。集めた有機抽出物を水で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮し、６−ベンジルオキシ−２−クロロ−３−オキソ−ヘキサン酸エチルエステル（１.１５ｇ）を得、それを更に精製せずに次の工程で用いた。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４５１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４５１】
〔実施例１０２〕
３−｛４−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−５−イルメトキシ］−２−メトキシ−フェニル｝−４Ｈ−１，２，４−オキサジアゾール−５−オン
【化２３６】
2009509986.tif 000003
３−｛２−メトキシ−４−［４−（３−メチルスルファニル−プロピル）−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−５−イルメトキシ］−フェニル｝−４Ｈ−１，２，４−オキサジアゾール−５−オン（６０ｍｇ）のアセトニトリル（２ｍＬ）及び水（０.５ｍＬ）中の懸濁液に、Oxone（登録商標）（過硫酸モノカリウム）（２３０ｍｇ）を加えた。混合物を室温で３時間撹拌し、その後、酢酸エチル／水に注いだ。有機抽出物を分離し、飽和のＮａ２Ｓ２Ｏ３水溶液で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。残留物をアセトニトリル（１ｍＬ）で粉砕し、濾過して、３−｛４−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−５−イルメトキシ］−２−メトキシ−フェニル｝−４Ｈ−１，２，４−オキサジアゾール−５−オン（１６ｍｇ）をベージュ色の固体として得た。
Ｃ２４Ｈ２２Ｆ３Ｎ３Ｏ６Ｓ２（５６９.５８），ＭＳ（ＥＳＩ）：５７０（Ｍ＋Ｈ＋）。