【手続補正書】
【提出日】平成21年5月18日(2009.5.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式：
M-N-O-P-G
で表わされる化合物であって、
ここで、
Mは、放射性核種と錯形成していてもよい式８
【化１】
2008543948.tif 000001
で示される金属キレート剤であり、ここで、
R1は水素、C1-C20アルキルであって１若しくは２以上のカルボキシ基で置換されていてもよいアルキル、C3-C10シクロアルキル、C4-C20シクロアルキルアルキル、アリール若しくはアリールアルキルであり、又は２個のR1基が一緒になって直鎖状若しくは環状C2-C10アルキレン基若しくはオルソ−二置換アリーレンを形成し；
R2は水素、カルボキシ、又はC1-C20アルキル、C3-C10シクロアルキル、C4-C20シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、酸性部分を有する基及びアミノ部分を有する基から成る群より選ばれる置換されていてもよい基であって該基のそれぞれは生理学的系と相互作用することができる適当な分子と結合することが可能な官能基によりさらに置換されていてもよい基であり；
R3、R4及びR5は、同一でも異なっていてもよく、水素、カルボキシ、又はC1-C20アルキル、C3-C10シクロアルキル、C4-C20シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、酸性部分を有する基及びアミノ部分を有する基から成る群より選ばれる置換されていてもよい基であって該基のそれぞれは生理学的系と相互作用することができる適当な分子と結合することが可能な官能基によりさらに置換されていてもよい基であり；
FGは、同一でも異なっていてもよく、カルボキシ、-PO3H2又は-RP(O)OH基であり、ここで、Rは水素、又はC1-C20アルキル、C3-C10シクロアルキル、C4-C20シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、酸性部分を有する基及びアミノ部分を有する基から成る群より選ばれる置換されていてもよい基であって該基のそれぞれは生理学的系と相互作用することができる適当な分子と結合することが可能な官能基によりさらに置換されていてもよい基であり；
Nは0、アルファアミノ酸、非アルファアミノ酸であって環状基を有していてもよい非アルファアミノ酸、置換胆汁酸又は他の結合基であり；
Oはアルファアミノ酸、非アルファアミノ酸であって環状基を有していてもよい非アルファアミノ酸又は置換胆汁酸であり；
Pは0、アルファアミノ酸、非アルファアミノ酸であって環状基を有していてもよい非アルファアミノ酸、置換胆汁酸又は他の結合基であり；
GはGRPレセプターを標的とするペプチドであり；
ここでN、O又はPの少なくとも１つは、非アルファアミノ酸、環状基を有する非アルファアミノ酸、又は置換胆汁酸である、
化合物。
【請求項２】
一般式：
M-N-O-P-G
で表わされる化合物であって、
ここで、
Mは、放射性核種と錯形成していてもよいAazta金属キレート剤又はその誘導体であり、
Nは0、アルファアミノ酸、非アルファアミノ酸であって環状基を有していてもよい非アルファアミノ酸、置換胆汁酸又は他の結合基であり；
Oはアルファアミノ酸、非アルファアミノ酸であって環状基を有していてもよい非アルファアミノ酸又は置換胆汁酸であり；
Pは0、アルファアミノ酸、非アルファアミノ酸であって環状基を有していてもよい非アルファアミノ酸、置換胆汁酸又は他の結合基であり；
GはGRPレセプターを標的とするペプチドであり；
ここでN、O又はPの少なくとも１つは、非アルファアミノ酸、環状基を有する非アルファアミノ酸、又は置換胆汁酸である、
化合物。
【請求項３】
Gが、アゴニスト又はアゴニスト活性を与えるペプチドである、請求項１又は２の化合物。
【請求項４】
環状基を有する該非アルファアミノ酸が、
4-アミノ安息香酸;
4-アミノメチル安息香酸; 
トランス-4-アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸;
4-(2-アミノエトキシ)安息香酸; 
イソニペコチン酸;
2-アミノメチル安息香酸;
4-アミノ-3-ニトロ安息香酸;
4-(3-カルボキシメチル-2-ケト-1-ベンズイミダゾリル)-ピペリジン;
6-(ピペラジン-1-イル)-4-(3H)-キナゾリノン-3-酢酸;
(2S,5S)-5-アミノ-1,2,4,5,6,7-ヘキサヒドロ-アゼピノ[3,21-hi]インドール-4-オン-2-カルボン酸; 
(4S,7R)-4-アミノ-6-アザ-5-オキソ-9-チアビシクロ[4.3.0]ノナン-7-カルボン酸;
3-カルボキシメチル-1-フェニル-1,3,8-トリアザスピロ[4.5]デカン-4-オン; 
N1-ピペラジン酢酸; 
N-4-アミノエチル-N-1-酢酸; 
(3S)-3-アミノ-1-カルボキシメチルカプロラクタム ;及び
(2S,6S,9)-6-アミノ-2-カルボキシメチル-3,8-ジアザビシクロ-[4,3,0]-ノナン- 1 ,4-ジオン
からなる群から選択される、請求項１又は２の化合物。
【請求項５】
該非アルファアミノ酸が、
8-アミノ-3,6-ジオキサオクタン酸; 
N-4-アミノエチル-N-1-ピペラジン-酢酸; 及び
式 NH2-(CH2CH2O)n-CH2CO2H 又は NH2-(CH2CH2O)n-CH2CH2CO2H （ここで、nは 2〜 100である）を有するポリエチレングリコール誘導体
からなる群から選択される、請求項１又は２の化合物。
【請求項６】
該置換胆汁酸が、
3β-アミノ-3-デオキシコール酸;
(3β, 5β)-3-アミノコラン-24-酸;
(3β,5β,12α)-3-アミノ-12-ヒドロキシコラン-24-酸;
(3β,5β,7α,12α)-3-アミノ-7,12-ジヒドロキシコラン-24-酸;
Lys-(3,6,9)-トリオキサウンデカン-1,11-ジカルボニル-3,7-ジデオキシ-3-アミノコール酸);
(3β,5β,7α,12α)-3-アミノ-7-ヒドロキシ-12-オキソコラン-24-酸;及び (3β,5β,7α)-3-アミノ-7-ヒドロキシコラン-24-酸.
からなる群から選択される、請求項１又は２の化合物。
【請求項７】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物であって、Ｍが放射性又は常磁性金属と錯形成した金属キレート剤である化合物を含む診断造影剤。
【請求項８】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物を含む物質を、注射可能な媒体に添加することを含む、診断造影剤の調製方法。
【請求項９】
治療的放射性核種と錯形成した請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物を含む放射線治療剤。
【請求項１０】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物を含む物質を、注射可能な媒体に添加することを含む、放射線治療剤の調製方法。
【請求項１１】
MがAaztaであり、NがGlyであり、Oが4-アミノ安息香酸であり、Pが0であり、GがBBN(7-14)（ここで、BBN(7-14)は配列番号１で示される）である、請求項１の化合物。
【請求項１２】
MがCyAaztaであり、NがGlyであり、Oが4-アミノ安息香酸であり、Pが0であり、及びGがBBN(7-14)（ここで、BBN(7-14)は配列番号１で示される）である、請求項１の化合物。
【請求項１３】
MがAaztaであり、NがGlyであり、Oが(3β,5β,7α,12α)-3-アミノ-7,12-ジヒドロキシコラン-24-酸であり、Pが0であり、及びGがBBN(7-14)（ここで、BBN(7-14)は配列番号１で示される）である、請求項１の化合物。
【請求項１４】
MがCyAaztaであり、NがGlyであり、Oが(3β,5β,7α,12α)-3-アミノ-7,12-ジヒドロキシコラン-24-酸であり、Pが0であり、及びGがBBN(7-14)（ここで、BBN(7-14)は配列番号１で示される）である、請求項１の化合物。
【請求項１５】
次の構造：
【化２】
2008543948.tif 000002
を有する化合物。
【請求項１６】
次の構造：
【化３】
2008543948.tif 000003
を有する化合物。