【手続補正書】
【提出日】平成21年10月7日(2009.10.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
（発明の要旨）
本発明は、改善された利便性に加え有効なフェニレフリンを提供する改善された、持続的なバイオアベイラビリティーを提供するためのフェニレフリンの効果的な送達のための組成物および方法を提供する。本発明は、フェニレフリンが結腸から効率的に吸収されるという発明者による所見、ならびに結腸からの吸収を可能にする製剤は、胃腸（ＧＩ）管の上部領域からの吸収を可能にする製剤と比較して、治療活性のある非抱合型で残留するフェニレフリンを高い割合で提供するという認識に一部基づく。結腸からの吸収を提供する製剤の投与は、薬物の単回ボーラス投与で活性フェニレフリンの血漿濃度を持続するという別の利点を有する。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
経口投与に適した薬学的組成物であって、該組成物は、
ａ）フェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を含むコア；および
ｂ）フェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を場合によって含む浸食層
を含み；該組成物が対象により摂取されると、フェニレフリンの少なくとも一部が該対象の結腸で吸収される薬学的組成物。
（項目２）
少なくとも５重量％のフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩が前記対象の結腸で吸収される項目１に記載の薬学的組成物。
（項目３）
前記コアが固体、液体、ゲルまたは半固体の形態である項目１に記載の薬学的組成物。
（項目４）
前記コアがフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む１つまたは複数のペレットを含む項目１に記載の薬学的組成物。
（項目５）
前記１つまたは複数のペレットが前記ペレットの表面上に浸食性ペレットコーティングを有する項目４に記載の薬学的組成物。
（項目６）
前記浸食性ペレットコーティングがｐＨ感受性ポリマーまたは結腸特異的なポリマーを含む項目５に記載の薬学的組成物。
（項目７）
前記コアが浸透促進剤をさらに含む項目１に記載の薬学的組成物。
（項目８）
前記コアが、前記対象による摂取の少なくとも５時間後に、前記浸食層の浸食により露出される項目１に記載の薬学的組成物。
（項目９）
前記コアが、前記対象による摂取の少なくとも８時間後に、前記浸食層の浸食により露出される項目８に記載の薬学的組成物。
（項目１０）
前記浸食層がヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルアルコールまたはポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフトコポリマーとカルボキシメチルセルロースまたはカルボキシメチルセルロースナトリウム塩の混合物を含む項目１に記載の薬学的組成物。
（項目１１）
前記浸食層が微結晶性セルロースをさらに含む項目１０に記載の薬学的組成物。
（項目１２）
前記浸食層が部分的にまたは完全にコアを被包する項目１に記載の薬学的組成物。
（項目１３）
外側コーティングをさらに含む項目１に記載の薬学的組成物。
（項目１４）
前記外側コーティングがフェニレフリンまたは薬学的に許容可能な塩を含む項目１３に記載の薬学的組成物。
（項目１５）
前記外側コーティングが１つの外側コーティングである項目に１３に記載の薬学的組成物。
（項目１６）
前記外側コーティングがフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩およびポリビニルアルコールを含む項目１３に記載の薬学的組成物。
（項目１７）
前記外側コーティングがフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩およびポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフトコポリマーを含む項目１３に記載の薬学的組成物。
（項目１８）
前記外側コーティングが１〜２％（ｗ／ｗ）のフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩；６〜１０％（ｗ／ｗ）のポリビニルアルコールベースのポリマー；および場合によっては０．９〜１％（ｗ／ｗ）のロラタジンを含む項目１３に記載の薬学的組成物。
（項目１９）
１種または複数の追加の治療薬をさらに含む項目１に記載の組成物。
（項目２０）
１種または複数の追加の治療薬をさらに含む項目４に記載の組成物。
（項目２１）
１種または複数の追加の治療薬をさらに含む項目１３に記載の組成物。
（項目２２）
前記１種または複数の追加の治療薬が前記コア、前記浸食層、前記外側コーティングまたは２つ以上のそれらの任意の組合せの中に製剤化される項目２１に記載の組成物。
（項目２３）
経口投与のための薬学的組成物であって、該組成物は、
ａ）フェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を含むコア；および
ｂ）結腸特異的な層
を含み；
対象により摂取されると、該結腸特異的な層が該対象の結腸特異的な条件の作用により分解する薬学的組成物。
（項目２４）
前記結腸特異的な条件が結腸特異的酵素である項目２３に記載の薬学的組成物。
（項目２５）
前記結腸特異的な層が、Ｎ，Ｎ−ジメチルアクリルアミド、Ｎ−ｔ−ブチルアクリルアミド、アゾ芳香族化合物と架橋したアクリル酸、キトサン、シェラック、エンドウマメデンプン、アミロース、アミロースエチルセルロースならびにペクチン、キトサンおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースの組合せからなる群のうちの１種または複数から選択される１つまたは複数のポリマーを含む項目２４に記載の薬学的組成物。
（項目２６）
前記結腸特異的な層が前記コアを被包する項目２３に記載の薬学的組成物。
（項目２７）
フェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を場合によって含む浸食層をさらに含む項目２３に記載の組成物。
（項目２８）
外側コーティングをさらに含む項目２３または２７に記載の組成物。
（項目２９）
前記外側コーティングが腸溶コーティングである項目２８に記載の薬学的組成物。
（項目３０）
前記浸食層が前記結腸特異的な層を被包する項目２７に記載の組成物。
（項目３１）
経口投与のための薬学的組成物であって、該組成物は、
ａ）フェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を含むコア；および
ｂ）ｐＨ感受性層
を含み；
該ｐＨ感受性層は浸食されて、対象による該組成物の摂取後少なくとも５時間でコアを露出し、そして
該ｐＨ感受性層は結腸のｐＨ条件下で完全に崩壊する薬学的組成物。
（項目３２）
前記ｐＨ条件が約ｐＨ５．５〜約ｐＨ７．０である項目３１に記載の組成物。
（項目３３）
前記ｐＨ条件が約ｐＨ５．７〜約ｐＨ６．８である項目３２に記載の組成物。
（項目３４）
前記ｐＨ感受性層および前記コアを被包する浸食層をさらに含み、該浸食層はフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を場合によって含む項目３１に記載の組成物。
（項目３５）
外側コーティングをさらに含む項目３１または３４に記載の組成物。
（項目３６）
前記外側コーティングが腸溶コーティングである項目３５に記載の薬学的組成物。
（項目３７）
前記ｐＨ感受性層がコアを被包する項目３１に記載の組成物。
（項目３８）
トップコーティングをさらに含む項目１、２３または３１に記載の薬学的組成物。
（項目３９）
経口投与のための薬学的組成物であって、該組成物は、
ａ）不溶性ケーシングであって、該不溶性ケーシングはフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩および１種または複数の賦形剤を含む製剤を含む、不溶性ケーシング；および
ｂ）該不溶性ケーシングに適合するプラグであって、対象により摂取されると、該プラグは時間依存性様式で該不溶性ケーシングから放出される、プラグ
を含む薬学的組成物。
（項目４０）
前記プラグが、前記対象による摂取の約５〜約１２時間後に不溶性ケーシングから放出される項目３９に記載の組成物。
（項目４１）
前記プラグが対象による摂取の約６〜約８時間後にケーシングから放出される項目４０に記載の組成物。
（項目４２）
１種または複数の追加の治療薬をさらに含む項目１、４、２３、３１または３９のいずれか一項に記載の組成物。
（項目４３）
１種または複数の追加の治療薬が抗ヒスタミン剤、鎮痛剤、解熱剤および非ステロイド性抗炎症剤からなる群のうちの１種または複数から選択される項目４２に記載の組成物。
（項目４４）
１種または複数の追加の治療薬が即時放出形態に製剤化される項目４２に記載の組成物。
（項目４５）
１種または複数の追加の治療薬が即時放出形態のロラタジンまたはデスロラタジンである項目４２に記載の組成物。
（項目４６）
１種または複数の追加の治療薬が前記浸食層に製剤化される項目１９に記載の組成物。
（項目４７）
１種または複数の追加の治療薬が前記浸食層に製剤化される項目２０に記載の組成物。
（項目４８）
１種または複数の追加の治療薬が前記浸食層に製剤化される項目２１に記載の組成物。
（項目４９）
１種または複数の追加の治療薬が前記浸食層に製剤化される項目２２に記載の組成物。
（項目５０）
前記ケーシングが１種または複数の追加の治療薬をさらに含む項目３９に記載の組成物。
（項目５１）
前記組成物がカプセルまたは錠剤として製剤化される項目４２に記載の組成物。
（項目５２）
１種または複数の追加の治療薬が徐放形態である項目４２に記載の組成物。
（項目５３）
フェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を単回投与で必要とする対象に送達するための経口投与に適した薬学的組成物であって、未代謝のフェニレフリンが、該対象による組成物の摂取後少なくとも５時間、該対象の血漿中で検出される薬学的組成物。
（項目５４）
未代謝のフェニレフリンが、前記対象による組成物の摂取後少なくとも６時間、該対象の血漿中で検出される項目５３に記載の薬学的組成物。
（項目５５）
未代謝のフェニレフリンが、前記対象による組成物の摂取後少なくとも８時間、該対象の血漿中で検出される項目５３に記載の薬学的組成物。
（項目５６）
未代謝のフェニレフリンが、前記対象による組成物の摂取後少なくとも１２時間、該対象の血漿中で検出される項目５３に記載の薬学的組成物。
（項目５７）
未代謝のフェニレフリンが、前記対象による組成物の摂取後少なくとも１６時間、該対象の血漿中で検出される項目５３に記載の薬学的組成物。
（項目５８）
未代謝のフェニレフリンが、前記対象による組成物の摂取後少なくとも２０時間、該対象の血漿中で検出される項目５３に記載の薬学的組成物。
（項目５９）
未代謝のフェニレフリンが、前記対象による組成物の摂取後少なくとも２４時間、該対象の血漿中で検出される項目５３に記載の薬学的組成物。
（項目６０）
フェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩の少なくとも一部を前記対象の結腸に送達するように製剤化される項目５３に記載の薬学的組成物。
（項目６１）
フェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩の少なくとも一部を前記対象の上部消化管系に徐放で送達するためにも製剤化される項目５３に記載の薬学的組成物。
（項目６２）
フェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩の少なくとも一部を前記対象の上部消化管系に即時放出で送達するためにも製剤化される項目５３に記載の薬学的組成物。
（項目６３）
フェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を単回投与で必要とする対象に送達するための経口投与に適した薬学的組成物であって、未代謝のフェニレフリンが、対象による組成物の摂取の少なくとも約５時間、約６時間、約８時間、約１２時間、約１６時間、約２０時間または約２４時間後に、該対象の血漿中で検出される薬学的組成物。
（項目６４）
前記組成物がフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩の少なくとも一部を対象の結腸に送達するように製剤化される項目５７に記載の薬学的組成物。
（項目６５）
前記コアが以下の成分：ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、微結晶性セルロースおよびステアリン酸マグネシウムのうちの１つまたは複数をさらに含む項目１に記載の薬学的組成物。
（項目６６）
前記浸食層が１種または複数のポリビニルアルコールベースのポリマーをさらに含む項目６５に記載の薬学的組成物。
（項目６７）
前記浸食層がロラタジンまたはデスロラタジンをさらに含む項目６６に記載の薬学的組成物。
（項目６８）
前記コアが以下の成分：約４〜５％（ｗ／ｗ）のフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩、約４〜５％（ｗ／ｗ）のヒドロキシプロピルセルロース（１０％で３００〜６００ｃＰ）、約４〜５％（ｗ／ｗ）のヒドロキシプロピルセルロース（２％で１５０〜３００ｃＰ）、約１６〜１７％（ｗ／ｗ）のカルボキシメチルセルロースナトリウム塩、約５９〜６１％（ｗ／ｗ）の微結晶性セルロースおよび約０．９〜１％（ｗ／ｗ）のステアリン酸マグネシウムを含み；
前記浸食層が以下の成分：約１〜２％（ｗ／ｗ）のフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩および約６〜１０％（ｗ／ｗ）のポリビニルアルコールベースのポリマーを含む項目１に記載の薬学的組成物。
（項目６９）
前記ポリビニルアルコールベースのポリマーがポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフトコポリマーである項目６８に記載の薬学的組成物。
（項目７０）
前記浸食層が約０．９〜１％（ｗ／ｗ）のロラタジンまたはデスロラタジンをさらに含む項目６８に記載の薬学的組成物。
（項目７１）
前記コアが以下の成分：約２２．５ｍｇのフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩、約２５ｍｇのヒドロキシプロピルセルロース（１０％で３００〜６００ｃＰ）、約２５ｍｇのヒドロキシプロピルセルロース（２％で１５０〜３００ｃＰ）、約９０ｍｇのカルボキシメチルセルロースナトリウム塩、約３３２．５ｍｇの微結晶性セルロースおよび約５ｍｇのステアリン酸マグネシウムを含む項目１に記載の薬学的組成物。
（項目７２）
前記浸食層が以下の成分：約７．５ｍｇのフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩および約３６〜５４ｍｇのポリビニルアルコールベースのポリマーを含む項目１に記載の薬学的組成物。
（項目７３）
前記ポリビニルアルコールベースのポリマーがポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフトコポリマーである項目７２に記載の薬学的組成物。
（項目７４）
前記浸食層が約５ｍｇのロラタジンまたはデスロラタジンをさらに含む項目７２に記載の薬学的組成物。
（項目７５）
風邪、インフルエンザ、アレルギー性または非アレルギー性鼻炎の症状の処置を必要とする対象において、風邪、インフルエンザ、アレルギー性または非アレルギー性鼻炎の症状を処置するための医薬の製造における項目１に記載の組成物の使用。
（項目７６）
前記組成物が８時間、１２時間または２４時間毎の投与に適している項目７５に記載の使用。
（項目７７）
フェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を対象に経口投与するのに適した医薬の製造のためのフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩の使用であって、該医薬は該対象の結腸にフェニレフリンの少なくとも一部を送達し、該対象の血漿中の非抱合型フェニレフリンの最高濃度が投与の約５時間後〜約２４時間後に到達される、使用。
（項目７８）
前記非抱合型フェニレフリンの最高血漿濃度が投与の約６時間後〜約１２時間後に到達される項目７７に記載の使用。
（項目７９）
フェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を対象に経口投与するのに適した医薬の製造のためのフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩の使用であって、フェニレフリンの少なくとも一部が結腸から吸収され、それにより該組成物の投与の約６時間後に該対象の血漿中の非抱合型フェニレフリン濃度を少なくとも０．１ｎｇ／ｍＬのレベルで維持する、使用。
（項目８０）
前記非抱合型フェニレフリンの濃度が、前記組成物の投与の約６時間後に、少なくとも０．５ｎｇ／ｍＬである項目７９に記載の使用。
（項目８１）
前記非抱合型フェニレフリンの濃度が、前記組成物の投与の約６時間後に、少なくとも１ｎｇ／ｍＬである項目８０に記載の使用。
（項目８２）
前記非抱合型フェニレフリンの濃度が、前記組成物の投与の約６時間後に、少なくとも２．５ｎｇ／ｍＬである項目８１に記載の使用。
（項目８３）
前記非抱合型フェニレフリンの濃度が、前記組成物の投与の約１２時間後に、少なくとも０．１ｎｇ／ｍＬである項目７９に記載の使用。
（項目８４）
前記非抱合型フェニレフリンの濃度が、前記組成物の投与の約１２時間後に、少なくとも０．５ｎｇ／ｍＬである項目８３に記載の使用。
（項目８５）
前記非抱合型フェニレフリンの濃度が、前記組成物の投与の約１２時間後に、少なくとも１ｎｇ／ｍＬである項目８４に記載の使用。
（項目８６）
前記非抱合型フェニレフリンの濃度が、前記組成物の投与の約１２時間後に、少なくとも２．５ｎｇ／ｍＬである項目８５に記載の使用。
（項目８７）
前記非抱合型フェニレフリンの濃度が、前記組成物の投与の約２４時間後に、少なくとも０．１ｎｇ／ｍＬである項目７９に記載の使用。
（項目８８）
前記非抱合型フェニレフリンの濃度が、前記組成物の投与の約２４時間後に、少なくとも０．５ｎｇ／ｍＬである項目８７に記載の使用。
（項目８９）
前記非抱合型フェニレフリンの濃度が、前記組成物の投与の約２４時間後に、少なくとも１ｎｇ／ｍＬである項目８８に記載の使用。
（項目９０）
前記非抱合型フェニレフリンの濃度が、前記組成物の投与の約２４時間後に、少なくとも２．５ｎｇ／ｍＬである項目８９に記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
経口投与に適した薬学的組成物であって、該組成物は、
ａ）ヒドロキシプロピルセルロースおよびカルボキシセルロースナトリウム塩を含むポリマーマトリクス、ならびにフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を含むコア；および
ｂ）フェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を場合によって含む浸食層
を含み；該組成物が対象により摂取されると、フェニレフリンの少なくとも一部が該対象の結腸で吸収される薬学的組成物。
【請求項２】
少なくとも５重量％のフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩が前記対象の結腸で吸収される請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項３】
前記コアがフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む１つまたは複数のペレットを含む請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項４】
前記１つまたは複数のペレットが該ペレットの表面上に浸食性ペレットコーティングを有する請求項３に記載の薬学的組成物。
【請求項５】
前記浸食性ペレットコーティングがｐＨ感受性ポリマーまたは結腸特異的なポリマーを含む請求項４に記載の薬学的組成物。
【請求項６】
前記コアが浸透促進剤をさらに含む請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項７】
前記コアが、前記対象による摂取の少なくとも５時間後に、前記浸食層の浸食により露出される請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
前記コアが、前記対象による摂取の少なくとも８時間後に、前記浸食層の浸食により露出される請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記浸食層がヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルアルコールまたはポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフトコポリマーとカルボキシメチルセルロースまたはカルボキシメチルセルロースナトリウム塩の混合物を含む請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
前記浸食層が微結晶性セルロースをさらに含む請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
前記浸食層が部分的にまたは完全にコアを被包する請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
外側コーティングをさらに含む請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
前記外側コーティングがフェニレフリンまたは薬学的に許容可能な塩を含む請求項１２に記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
前記外側コーティングが腸溶コーティングである請求項に１２に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
前記外側コーティングがフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩およびポリビニルアルコールを含む請求項１２に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
前記外側コーティングがフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩およびポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフトコポリマーを含む請求項１２に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
前記外側コーティングが１〜２％（ｗ／ｗ）のフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩；６〜１０％（ｗ／ｗ）のポリビニルアルコールベースのポリマー；および場合によっては０．９〜１％（ｗ／ｗ）のロラタジンを含む請求項１２に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
１種または複数の追加の治療薬をさらに含む請求項１に記載の組成物。
【請求項１９】
１種または複数の追加の治療薬をさらに含む請求項３に記載の組成物。
【請求項２０】
１種または複数の追加の治療薬をさらに含む請求項１２に記載の組成物。
【請求項２１】
前記１種または複数の追加の治療薬が前記コア、前記浸食層、前記外側コーティングまたは２つ以上のそれらの任意の組合せの中に製剤化される請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
請求項１に記載の薬学的組成物であって、前記浸食層は、結腸特異的な層であり、対象により摂取されると、該結腸特異的な層が該対象の結腸特異的な条件の作用により分解する薬学的組成物。
【請求項２３】
前記結腸特異的な条件が結腸特異的酵素である請求項２２に記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
前記結腸特異的な層が、Ｎ，Ｎ−ジメチルアクリルアミド、Ｎ−ｔ−ブチルアクリルアミド、アゾ芳香族化合物と架橋したアクリル酸、キトサン、シェラック、エンドウマメデンプン、アミロース、アミロースエチルセルロースならびにペクチン、キトサンおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースの組合せからなる群のうちの１種または複数から選択される１つまたは複数のポリマーを含む請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
前記結腸特異的な層が前記コアを被包する請求項２２に記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
フェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を場合によって含むさらなる浸食層をさらに含む請求項２２に記載の組成物。
【請求項２７】
外側コーティングをさらに含む請求項２２または２６に記載の組成物。
【請求項２８】
前記外側コーティングが腸溶コーティングである請求項２７に記載の薬学的組成物。
【請求項２９】
前記浸食層が前記結腸特異的な層を被包する請求項２６に記載の組成物。
【請求項３０】
請求項１に記載の経口投与のための薬学的組成物であって、前記浸食層は、ｐＨ感受性層であり、該ｐＨ感受性層は浸食されて、対象による該組成物の摂取後少なくとも５時間でコアを露出し、そして、該ｐＨ感受性層は結腸のｐＨ条件下で完全に崩壊する薬学的組成物。
【請求項３１】
前記ｐＨ条件が約ｐＨ５．５〜約ｐＨ７．０である請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記ｐＨ条件が約ｐＨ５．７〜約ｐＨ６．８である請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記ｐＨ感受性層および前記コアを被包するさらなる浸食層をさらに含み、該さらなる浸食層はフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を場合によって含む請求項３０に記載の組成物。
【請求項３４】
外側コーティングをさらに含む請求項３０または３３に記載の組成物。
【請求項３５】
前記外側コーティングが腸溶コーティングである請求項３４に記載の薬学的組成物。
【請求項３６】
前記ｐＨ感受性層がコアを被包する請求項３０に記載の組成物。
【請求項３７】
トップコーティングをさらに含む請求項１、２２または３０に記載の薬学的組成物。
【請求項３８】
１種または複数の追加の治療薬をさらに含む請求項１、３、２２、または３０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３９】
１種または複数の追加の治療薬が抗ヒスタミン剤、鎮痛剤、解熱剤および非ステロイド性抗炎症剤からなる群のうちの１種または複数から選択される請求項３８に記載の組成物。
【請求項４０】
１種または複数の追加の治療薬が即時放出形態に製剤化される請求項３８に記載の組成物。
【請求項４１】
１種または複数の追加の治療薬が即時放出形態のロラタジンまたはデスロラタジンである請求項３８に記載の組成物。
【請求項４２】
１種または複数の追加の治療薬が前記浸食層に製剤化される請求項１８に記載の組成物。
【請求項４３】
１種または複数の追加の治療薬が前記浸食層に製剤化される請求項１９に記載の組成物。
【請求項４４】
１種または複数の追加の治療薬が前記浸食層に製剤化される請求項２０に記載の組成物。
【請求項４５】
１種または複数の追加の治療薬が前記浸食層に製剤化される請求項２１に記載の組成物。
【請求項４６】
前記組成物がカプセルまたは錠剤として製剤化される請求項３８に記載の組成物。
【請求項４７】
１種または複数の追加の治療薬が徐放形態である請求項３８に記載の組成物。
【請求項４８】
請求項１〜４７のいずれか一項に記載の薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、フェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を単回投与で必要とする対象に送達するための経口投与に適しており、そして未代謝のフェニレフリンが、該対象による組成物の摂取後少なくとも５時間、該対象の血漿中で検出される薬学的組成物。
【請求項４９】
未代謝のフェニレフリンが、前記対象による組成物の摂取後少なくとも６時間、該対象の血漿中で検出される請求項４８に記載の薬学的組成物。
【請求項５０】
未代謝のフェニレフリンが、前記対象による組成物の摂取後少なくとも８時間、該対象の血漿中で検出される請求項４８に記載の薬学的組成物。
【請求項５１】
未代謝のフェニレフリンが、前記対象による組成物の摂取後少なくとも１２時間、該対象の血漿中で検出される請求項４８に記載の薬学的組成物。
【請求項５２】
未代謝のフェニレフリンが、前記対象による組成物の摂取後少なくとも１６時間、該対象の血漿中で検出される請求項４８に記載の薬学的組成物。
【請求項５３】
未代謝のフェニレフリンが、前記対象による組成物の摂取後少なくとも２０時間、該対象の血漿中で検出される請求項４８に記載の薬学的組成物。
【請求項５４】
未代謝のフェニレフリンが、前記対象による組成物の摂取後少なくとも２４時間、該対象の血漿中で検出される請求項４８に記載の薬学的組成物。
【請求項５５】
フェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩の少なくとも一部を前記対象の結腸に送達するように製剤化される請求項４８に記載の薬学的組成物。
【請求項５６】
フェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩の少なくとも一部を前記対象の上部消化管系に徐放で送達するためにも製剤化される請求項４８に記載の薬学的組成物。
【請求項５７】
フェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩の少なくとも一部を前記対象の上部消化管系に即時放出で送達するためにも製剤化される請求項４８に記載の薬学的組成物。
【請求項５８】
請求項１〜４７のいずれか一項に記載の薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、フェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を単回投与で必要とする対象に送達するための経口投与に適しており、そして未代謝のフェニレフリンが、対象による組成物の摂取の少なくとも約５時間、約６時間、約８時間、約１２時間、約１６時間、約２０時間または約２４時間後に、該対象の血漿中で検出される薬学的組成物。
【請求項５９】
前記組成物がフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩の少なくとも一部を対象の結腸に送達するように製剤化される請求項５２に記載の薬学的組成物。
【請求項６０】
前記コアが以下の成分：微結晶性セルロースおよびステアリン酸マグネシウムのうちの１つまたは複数をさらに含む請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項６１】
前記浸食層が１種または複数のポリビニルアルコールベースのポリマーをさらに含む請求項６０に記載の薬学的組成物。
【請求項６２】
前記浸食層がロラタジンまたはデスロラタジンをさらに含む請求項６１に記載の薬学的組成物。
【請求項６３】
前記コアが以下の成分：約４〜５％（ｗ／ｗ）のフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩、約４〜５％（ｗ／ｗ）のヒドロキシプロピルセルロース（１０％で３００〜６００ｃＰ）、約４〜５％（ｗ／ｗ）のヒドロキシプロピルセルロース（２％で１５０〜３００ｃＰ）、約１６〜１７％（ｗ／ｗ）のカルボキシメチルセルロースナトリウム塩、約５９〜６１％（ｗ／ｗ）の微結晶性セルロースおよび約０．９〜１％（ｗ／ｗ）のステアリン酸マグネシウムを含み；
前記浸食層が以下の成分：約１〜２％（ｗ／ｗ）のフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩および約６〜１０％（ｗ／ｗ）のポリビニルアルコールベースのポリマーを含む請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項６４】
前記ポリビニルアルコールベースのポリマーがポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフトコポリマーである請求項６３に記載の薬学的組成物。
【請求項６５】
前記浸食層が約０．９〜１％（ｗ／ｗ）のロラタジンまたはデスロラタジンをさらに含む請求項６３に記載の薬学的組成物。
【請求項６６】
前記コアが以下の成分：約２２．５ｍｇのフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩、約２５ｍｇのヒドロキシプロピルセルロース（１０％で３００〜６００ｃＰ）、約２５ｍｇのヒドロキシプロピルセルロース（２％で１５０〜３００ｃＰ）、約９０ｍｇのカルボキシメチルセルロースナトリウム塩、約３３２．５ｍｇの微結晶性セルロースおよび約５ｍｇのステアリン酸マグネシウムを含む請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項６７】
前記浸食層が以下の成分：約７．５ｍｇのフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩および約３６〜５４ｍｇのポリビニルアルコールベースのポリマーを含む請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項６８】
前記ポリビニルアルコールベースのポリマーがポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフトコポリマーである請求項６７に記載の薬学的組成物。
【請求項６９】
前記浸食層が約５ｍｇのロラタジンまたはデスロラタジンをさらに含む請求項６７に記載の薬学的組成物。
【請求項７０】
風邪、インフルエンザ、アレルギー性または非アレルギー性鼻炎の症状の処置を必要とする対象において、風邪、インフルエンザ、アレルギー性または非アレルギー性鼻炎の症状を処置するための医薬の製造における請求項１〜６９のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項７１】
前記組成物が８時間、１２時間または２４時間毎の投与に適している請求項７０に記載の使用。
【請求項７２】
請求項７０または７１に記載の使用であって、前記医薬は、フェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を対象に経口投与するための形態をとり、該医薬は該対象の結腸にフェニレフリンの少なくとも一部を送達し、該対象の血漿中の非抱合型フェニレフリンの最高濃度が投与の約５時間後〜約２４時間後に到達される、使用。
【請求項７３】
前記非抱合型フェニレフリンの最高血漿濃度が投与の約６時間後〜約１２時間後に到達される請求項７２に記載の使用。
【請求項７４】
請求項７０または７１に記載の使用であって、前記医薬は、フェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を対象に経口投与するための形態をとり、フェニレフリンの少なくとも一部が結腸から吸収され、それにより前記組成物の投与の約６時間後に該対象の血漿中の非抱合型フェニレフリン濃度を少なくとも０．１ｎｇ／ｍＬのレベルで維持する、使用。
【請求項７５】
前記非抱合型フェニレフリンの濃度が、前記組成物の投与の約６時間後に、少なくとも０．５ｎｇ／ｍＬである請求項７４に記載の使用。
【請求項７６】
前記非抱合型フェニレフリンの濃度が、前記組成物の投与の約６時間後に、少なくとも１ｎｇ／ｍＬである請求項７５に記載の使用。
【請求項７７】
前記非抱合型フェニレフリンの濃度が、前記組成物の投与の約６時間後に、少なくとも２．５ｎｇ／ｍＬである請求項７６に記載の使用。
【請求項７８】
前記非抱合型フェニレフリンの濃度が、前記組成物の投与の約１２時間後に、少なくとも０．１ｎｇ／ｍＬである請求項７４に記載の使用。
【請求項７９】
前記非抱合型フェニレフリンの濃度が、前記組成物の投与の約１２時間後に、少なくとも０．５ｎｇ／ｍＬである請求項７８に記載の使用。
【請求項８０】
前記非抱合型フェニレフリンの濃度が、前記組成物の投与の約１２時間後に、少なくとも１ｎｇ／ｍＬである請求項７９に記載の使用。
【請求項８１】
前記非抱合型フェニレフリンの濃度が、前記組成物の投与の約１２時間後に、少なくとも２．５ｎｇ／ｍＬである請求項８０に記載の使用。
【請求項８２】
前記非抱合型フェニレフリンの濃度が、前記組成物の投与の約２４時間後に、少なくとも０．１ｎｇ／ｍＬである請求項７４に記載の使用。
【請求項８３】
前記非抱合型フェニレフリンの濃度が、前記組成物の投与の約２４時間後に、少なくとも０．５ｎｇ／ｍＬである請求項８２に記載の使用。
【請求項８４】
前記非抱合型フェニレフリンの濃度が、前記組成物の投与の約２４時間後に、少なくとも１ｎｇ／ｍＬである請求項８３に記載の使用。
【請求項８５】
前記非抱合型フェニレフリンの濃度が、前記組成物の投与の約２４時間後に、少なくとも２．５ｎｇ／ｍＬである請求項８４に記載の使用。