【手続補正書】
【提出日】平成23年1月19日(2011.1.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
経皮的送給装置であって：
鎮痛効果的に有効量のオピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩；および
前記経皮的送給装置が指示通りに使用されたときに人の皮膚を検出可能な量で浸透せず、かつ、前記経皮的送給装置の乱用後に人の血流に吸収された場合、前記オピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩の陶酔効果を抑制するのに充分な量で前記経皮的送給装置に存在する、アシルオピオイド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩；
を含む経皮的送給装置。
【請求項２】
前記オピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩の量が、０．１ｍｇから５００ｍｇまでであり、そして、前記アシルオピオイド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩と前記オピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩とのモル比が１：１６から３：１までである、請求項１に記載の経皮的送給装置。
【請求項３】
前記オピオイドが、アルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジルモルヒネ、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン、コデイン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアムプロミド、ジアモルフォン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジヒドロモルフォン、ジヒドロイソモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアムブテン、ジオキサフェチルブチレート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアムブテン、エチルモルヒネ、エトニタゼン、エトルフィン、ジヒドロエトルフィン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルフォン、ヒドロモルフォドン、ヒドロキシペチジン、イソメサドン、ケトベミドン、レボルファノール、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メサドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン、ナルセイン、ニコモルヒネ、ノルレボルファノール、ノルメサドン、ナロルフィン、ナルブフェン、ノルモルヒネ、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルフォン、パントポン、パパベレタム、パレゴリック、ペンタゾシン、フェナドクソン、フェンジメトラジン、フェンジメトラゾン、フェノモルファン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロポキシフェン、プロピルヘキセドリン、スフェンタニル、チリジン、トラマドール、および薬剤学的に許容可能なそれらのいずれかの塩からなる群より選択される、請求項１に記載の経皮的送給装置。
【請求項４】
前記アシルオピオイド拮抗薬が、シクラゾシン、ナロキソン、ナルトレクソン、ナルメフェン、ナルブフィン、ナロルフィン、シクラザシン、レバロルファン、および薬剤学的に許容可能なそれらのいずれかの塩からなる群より選択されるオピオイド拮抗薬を含む、請求項１に記載の経皮的送給装置。
【請求項５】
鎮痛効果的に有効量のオピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩およびアシルオピオイド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩の混合物を含むレザバー;および
前記レザバーに隣接した速度制御膜を含む経皮的送給装置であって、
前記アシルオピオイド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩は、前記経皮的送給装置が指示通りに使用されたときに人の皮膚を検出可能な量で浸透せず、かつ、前記経皮的送給装置の乱用後に人の血流に吸収された場合、前記オピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩の陶酔効果を抑制するのに充分な量で存在し、
前記オピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩は、前記膜を透過し、前記アシルオピオイド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩は、前記経皮的送給装置が指示通りに人の皮膚に使用されたときに前記膜を検出可能な量で透過しない、前記経皮的送給装置。
【請求項６】
前記オピオイドが、アルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジルモルヒネ、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン、コデイン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアムプロミド、ジアモルフォン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジヒドロモルフォン、ジヒドロイソモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアムブテン、ジオキサフェチルブチレート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアムブテン、エチルモルヒネ、エトニタゼン、エトルフィン、ジヒドロエトルフィン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルフォン、ヒドロモルフォドン、ヒドロキシペチジン、イソメサドン、ケトベミドン、レボルファノール、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メサドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン、ナルセイン、ニコモルヒネ、ノルレボルファノール、ノルメサドン、ナロルフィン、ナルブフェン、ノルモルヒネ、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルフォン、パントポン、パパベレタム、パレゴリック、ペンタゾシン、フェナドクソン、フェンジメトラジン、フェンジメトラゾン、フェノモルファン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロポキシフェン、プロピルヘキセドリン、スフェンタニル、チリジン、トラマドール、および薬剤学的に許容可能なそれらのいずれかの塩からなる群より選択され、
前記アシルオピオイド拮抗薬が、シクラゾシン、ナロキソン、ナルトレクソン、ナルメフェン、ナルブフィン、ナロルフィン、シクラザシン、レバロルファン、および薬剤学的に許容可能なそれらのいずれかの塩からなる群より選択されるオピオイド拮抗薬を含む、請求項５に記載の経皮的送給装置。
【請求項７】
粘着剤、鎮痛効果的に有効量のオピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩およびアシルオピオイド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩の混合物を含む粘着剤マトリックスを含む経皮的送給装置であって、
前記アシルオピオイド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩は、前記経皮的送給装置が指示通りに使用されたときに人の皮膚を検出可能な量で浸透せず、かつ、前記経皮的送給装置の乱用後に人の血流に吸収された場合、前記オピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩の陶酔効果を抑制するのに充分な量で存在し、
前記オピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩は、前記経皮的送給装置が指示通りに人の皮膚に使用されたときに前記粘着剤マトリックスから拡散し、前記アシルオピオイド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩は、前記経皮的送給装置が指示通りに人の皮膚に使用されたときに検出可能な量で前記粘着剤マトリックスから拡散しない、前記経皮的送給装置。
【請求項８】
前記オピオイドが、アルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジルモルヒネ、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン、コデイン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアムプロミド、ジアモルフォン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジヒドロモルフォン、ジヒドロイソモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアムブテン、ジオキサフェチルブチレート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアムブテン、エチルモルヒネ、エトニタゼン、エトルフィン、ジヒドロエトルフィン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルフォン、ヒドロモルフォドン、ヒドロキシペチジン、イソメサドン、ケトベミドン、レボルファノール、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メサドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン、ナルセイン、ニコモルヒネ、ノルレボルファノール、ノルメサドン、ナロルフィン、ナルブフェン、ノルモルヒネ、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルフォン、パントポン、パパベレタム、パレゴリック、ペンタゾシン、フェナドクソン、フェンジメトラジン、フェンジメトラゾン、フェノモルファン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロポキシフェン、プロピルヘキセドリン、スフェンタニル、チリジン、トラマドール、および薬剤学的に許容可能なそれらのいずれかの塩からなる群より選択され、
前記アシルオピオイド拮抗薬が、シクラゾシン、ナロキソン、ナルトレクソン、ナルメフェン、ナルブフィン、ナロルフィン、シクラザシン、レバロルファン、および薬剤学的に許容可能なそれらのいずれかの塩からなる群より選択されるオピオイド拮抗薬を含む、請求項７に記載の経皮的送給装置。
【請求項９】
鎮痛効果的に有効量のオピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩；および
人の血流中に吸収された場合には、前記オピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩の陶酔効果を抑制するのに充分な量のアシルオピオイド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩を含む経皮的送給装置であって、
前記アシルオピオイド拮抗薬が、１つもしくはそれ以上のカルボキシル基を有し、該カルボキシル基のうちの１つのカルボキシル基のヒドロキシル基が差し引かれているアルドン酸から得られるアシルを含有する、前記経皮的送給装置。
【請求項１０】
経皮的送給装置の製造におけるオピオイド及びアシルオピオイド拮抗薬の使用であって、
前記経皮的送給装置は不正使用防止機能付きであり、疼痛治療に有効であり、オピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩およびアシルオピオイド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩を含有し、該経皮的送給装置を人の皮膚に貼り付けると、鎮痛量の前記オピオイドが前記人に経皮投与され、検出可能な量の前記アシルオピオイド拮抗薬が前記人に経皮投与されない、前記オピオイド及びアシルオピオイド拮抗薬の使用。
【請求項１１】
前記オピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩の量が０．１ｍｇから５００ｍｇまでであり、そして、前記アシルオピオイド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩と前記オピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩とのモル比が１：１６から３：１までである、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
前記経皮的送給装置が、前記オピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩および前記アシルオピオイド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩を含有したレザバーを含む、請求項１０に記載の使用。
【請求項１３】
更に、前記レザバーに隣接した膜を含む、請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
前記経皮的送給装置がポリマーマトリックス型の経皮的送給装置である、請求項１０に記載の使用。
【請求項１５】
前記経皮的送給装置が薬剤含有粘着剤型の経皮的送給装置である、請求項１０に記載の使用。
【請求項１６】
前記オピオイドが、アルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジルモルヒネ、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン、コデイン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアムプロミド、ジアモルフォン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジヒドロモルフォン、ジヒドロイソモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアムブテン、ジオキサフェチルブチレート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアムブテン、エチルモルヒネ、エトニタゼン、エトルフィン、ジヒドロエトルフィン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルフォン、ヒドロモルフォドン、ヒドロキシペチジン、イソメサドン、ケトベミドン、レボルファノール、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メサドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン、ナルセイン、ニコモルヒネ、ノルレボルファノール、ノルメサドン、ナロルフィン、ナルブフェン、ノルモルヒネ、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルフォン、パントポン、パパベレタム、パレゴリック、ペンタゾシン、フェナドクソン、フェンジメトラジン、フェンジメトラゾン、フェノモルファン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロポキシフェン、プロピルヘキセドリン、スフェンタニル、チリジン、トラマドール、および薬剤学的に許容可能なそれらのいずれかの塩からなる群より選択される、請求項１０に記載の使用。
【請求項１７】
前記オピオイドがオキシコドンまたは薬剤学的に許容可能なその塩である、請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
前記オピオイドがヒドロコドンまたは薬剤学的に許容可能なその塩である、請求項１６に記載の使用。
【請求項１９】
前記オピオイドがフェンタニルまたは薬剤学的に許容可能なその塩である、請求項１６に記載の使用。
【請求項２０】
前記オピオイドがブプレノルフィンまたは薬剤学的に許容可能なその塩である、請求項１６に記載の使用。
【請求項２１】
前記アシルオピオイド拮抗薬が、シクラゾシン、ナロキソン、ナルトレクソン、ナルメフェン、ナルブフィン、ナロルフィン、シクラザシン、レバロルファン、および薬剤学的に許容可能なそれらのいずれかの塩からなる群より選択されるオピオイド拮抗薬を含む、請求項１０に記載の使用。
【請求項２２】
前記アシルオピオイド拮抗薬が、ナロキソン、ナルトレクソン、ナルメフェン、または薬剤学的に許容可能なそれらのいずれかの塩であるオピオイド拮抗薬を含む、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
前記アシルオピオイド拮抗薬が、タルタリル；グルタミル；スクシニル；−ＮＯ2または−Ｏ（Ｃ1−Ｃ3アルキル）基で置換されているベンゾイル；グリコリル；ラクチル；アスパルチル；スルファニリル；シトリル；フマリル；パモイル；マリル；マレイル；ヒドロキシマレイル；ｐ−トルエンスルホニル；およびＨＯＣ（Ｏ）−Ｒ’−Ｃ（Ｏ）（式中、Ｒ’はＣ3−Ｃ4アルキル基である）からなる群より選択されるアシルを含有する、請求項１０に記載の使用。
【請求項２４】
前記アシルが、ＨＯＣ（Ｏ）−Ｒ’−Ｃ（Ｏ）（式中、Ｒ’はＣ3−Ｃ4アルキル基である）である、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
前記アシルオピオイド拮抗薬が、α−アミノ酸、脂肪酸、またはアルドン酸であって、それぞれが１つもしくはそれ以上のカルボキシル基を有していて、該酸のカルボキシル基のうちの１つのカルボキシル基のヒドロキシル基が差し引かれているα−アミノ酸、脂肪酸、またはアルドン酸から選択されるアシルを含有する、請求項１０に記載の使用。
【請求項２６】
前記アシルが、前記脂肪酸のカルボキシル基のうちの１つのカルボキシル基のヒドロキシル基が差し引かれている脂肪酸である、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
鎮痛効果的に有効量のオピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩；および
人の血流中に吸収された場合には、上記オピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩の陶酔効果を抑制するのに充分な量のアシルオピオイド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩を含む経皮的送給装置であって、
前記オピオイドが、アルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジルモルヒネ、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン、コデイン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアムプロミド、ジアモルフォン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジヒドロモルフォン、ジヒドロイソモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアムブテン、ジオキサフェチルブチレート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアムブテン、エチルモルヒネ、エトニタゼン、エトルフィン、ジヒドロエトルフィン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルフォン、ヒドロモルフォドン、ヒドロキシペチジン、イソメサドン、ケトベミドン、レボルファノール、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メサドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン、ナルセイン、ニコモルヒネ、ノルレボルファノール、ノルメサドン、ナロルフィン、ナルブフェン、ノルモルヒネ、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルフォン、パントポン、パパベレタム、パレゴリック、ペンタゾシン、フェナドクソン、フェンジメトラジン、フェンジメトラゾン、フェノモルファン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロポキシフェン、プロピルヘキセドリン、スフェンタニル、チリジン、トラマドール、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩からなる群から選択され、
前記アシルオピオイド拮抗薬が、シクラゾシン、ナロキソン、ナルトレクソン、ナルメフェン、ナルブフィン、ナロルフィン、シクラザシン、レバロルファン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩のアシル形態からなる群から選択され、
前記選択されたオピオイド及び前記選択されたアシルオピオイド拮抗薬は、同じ化合物を含まず、
前記アシルオピオイド拮抗薬が、タルタリル；グルタミル；スクシニル；−ＮＯ2または−Ｏ（Ｃ1−Ｃ3アルキル）基で置換されているベンゾイル；グリコリル；ラクチル；アスパルチル；スルファニリル；シトリル；フマリル；パモイル；マリル；マレイル；ヒドロキシマレイル；ｐ−トルエンスルホニル；およびＨＯＣ（Ｏ）−Ｒ’−Ｃ（Ｏ）（式中、Ｒ’はＣ3−Ｃ4アルキル基である）からなる群より選択されるアシルを含有し、
上記オピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩の量が０．１ｍｇから５００ｍｇまでであり、そして、上記アシルオピオイド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩と前記オピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩とのモル比が１：１６から３：１までである、前記経皮的送給装置。
【請求項２８】
上記オピオイドがオキシコドンまたは薬剤学的に許容可能なその塩である、請求項２７に記載の経皮的送給装置。
【請求項２９】
上記オピオイドがヒドロコドンまたは薬剤学的に許容可能なその塩である、請求項２７に記載の経皮的送給装置。
【請求項３０】
上記オピオイドがフェンタニルまたは薬剤学的に許容可能なその塩である、請求項２７に記載の経皮的送給装置。
【請求項３１】
上記オピオイドがブプレノルフィンまたは薬剤学的に許容可能なその塩である、請求項２７に記載の経皮的送給装置。
【請求項３２】
前記アシルが、ＨＯＣ（Ｏ）−Ｒ’−Ｃ（Ｏ）（式中、Ｒ’はＣ3−Ｃ4アルキル基である）である、請求項２７に記載の経皮的送給装置。
【請求項３３】
前記アシルオピオイド拮抗薬が、α−アミノ酸、脂肪酸、またはアルドン酸であって、それぞれが１つもしくはそれ以上のカルボキシル基を有していて、該酸のカルボキシル基のうちの１つのカルボキシル基のヒドロキシル基が差し引かれているα−アミノ酸、脂肪酸、またはアルドン酸から選択されるアシルを含有する、請求項２７から３２のいずれかに記載の経皮的送給装置。
【請求項３４】
前記アシルが、前記脂肪酸のカルボキシル基のうちの１つのカルボキシル基のヒドロキシル基が差し引かれている脂肪酸である、請求項３３に記載の経皮的送給装置。