【手続補正書】
【提出日】平成21年8月13日(2009.8.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
2009507036.tif 000001
［式中、
ＲＡおよびＲＢは、それぞれ独立に、
水素、
ハロゲン、
アルケニル、
アミノ、
−Ｒ１１、
−Ｏ−Ｒ１１、
−Ｓ−Ｒ１１、および
−Ｎ（Ｒ９ａ）（Ｒ１１）
からなる群から選択され、
Ｒ１１は、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキレニルからなる群から選択され、これらはそれぞれ、非置換であるか、またはアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、さらにアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキレニルの場合にはオキソからなる群からそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されており、
Ｒ９ａは、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１は、
−Ｒ４、
−Ｘ−Ｒ４、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ４、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ４、
−Ｘ−Ｒ５、
−Ｎ（Ｒ１’）−Ｑ−Ｒ４、
−Ｎ（Ｒ１’）−Ｘ１−Ｙ１−Ｒ４、および
−Ｎ（Ｒ１’）−Ｘ１−Ｒ５ａ
からなる群から選択され、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群から選択され、ここで、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によりアリーレン、ヘテロアリーレン、もしくはヘテロシクリレンにより介在されるか、または終端されていてもよいし、場合により１個または複数の−Ｏ−基により介在されていてもよく、
Ｘ１は、Ｃ２〜２０アルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）０〜２−、
−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ８）−、
−Ｃ（Ｒ６）−、
−Ｃ（Ｒ６）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ８）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−、
−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（ＯＲ９）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ８）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ８）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ８）−Ｑ−Ｒ４）−、
【化２】
2009507036.tif 000002
からなる群から選択され、
Ｙ１は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ８）−Ｑ−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−、および
【化３】
2009507036.tif 000003
からなる群から選択され、
Ｒ１’は、水素、Ｃ１〜２０アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜２０アルキレニル、およびアルコキシ−Ｃ２〜２０アルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換でも、またはアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、さらにアルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロシクリルの場合にはオキソからなる群からそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ５は、
【化４】
2009507036.tif 000004
からなる群から選択され、
Ｒ５ａは、
【化５】
2009507036.tif 000005
からなる群から選択され、
Ｒ６は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群から選択され、
Ｒ７は、Ｃ２〜７アルキレンであり、
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、ヒドロキシ−Ｃ１〜１０アルキレニル、Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０アルキレニル、アリール−Ｃ１〜１０アルキレニル、およびヘテロアリール−Ｃ１〜１０アルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ９は、水素およびアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０は、Ｃ３〜８アルキレンであり、
Ａは、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、および−Ｎ（−Ｑ−Ｒ４）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ４）−、および−ＣＨ２−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｓ−、および−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（ＯＲ９）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｒ６）−、および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、
ａおよびｂは、それぞれ独立に、１〜６の整数であり、但し、ａ＋ｂは≦７である。］
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２】
式ＩＩの化合物
【化６】
2009507036.tif 000006
［式中、
Ｇ１は、
−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’、
α−アミノアシル、
α−アミノアシル−α−アミノアシル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ’、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ”）Ｒ’、
−Ｃ（＝ＮＹ’）−Ｒ’、
−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＹ’、
−ＣＨ（ＯＣ１〜４アルキル）Ｙ０、
−ＣＨ２Ｙ２、および
−ＣＨ（ＣＨ３）Ｙ２
からなる群から選択され、
Ｒ’およびＲ”は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、およびベンジルからなる群からそれぞれ独立に選択され、これらはそれぞれ、非置換でも、またはハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１〜４アルキレニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜４アルキレニル、ハロ−Ｃ１〜４アルキレニル、ハロ−Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−ＮＨ２、および−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２からなる群からそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、但し、Ｒ”は水素になる場合もあり、
α−アミノアシルは、ラセミ体、Ｄ体、およびＬ体のアミノ酸からなる群から選択されるアミノ酸から派生するα−アミノアシル基であり、
Ｙ’は、水素、Ｃ１〜６アルキル、およびベンジルからなる群から選択され、
Ｙ０は、Ｃ１〜６アルキル、カルボキシ−Ｃ１〜６アルキレニル、アミノ−Ｃ１〜４アルキレニル、モノ−Ｎ−Ｃ１〜６アルキルアミノ−Ｃ１〜４アルキレニル、およびジ−Ｎ，Ｎ−Ｃ１〜６アルキルアミノ−Ｃ１〜４アルキレニルからなる群から選択され、
Ｙ２は、モノ−Ｎ−Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ−Ｎ，Ｎ−Ｃ１〜６アルキルアミノ、モルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、および４−Ｃ１〜４アルキルピペラジン−１−イルからなる群から選択され、
ＲＡおよびＲＢは、それぞれ独立に、
水素、
ハロゲン、
アルケニル、
アミノ、
−Ｒ１１、
−Ｏ−Ｒ１１、
−Ｓ−Ｒ１１、および
−Ｎ（Ｒ９ａ）（Ｒ１１）
からなる群から選択され、
Ｒ１１は、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキレニルからなる群から選択され、これらはそれぞれ、非置換であるか、またはアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、さらにアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキレニルの場合にはオキソからなる群からそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されており、
Ｒ９ａは、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１は、
−Ｒ４、
−Ｘ−Ｒ４、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ４、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ４、
−Ｘ−Ｒ５、
−Ｎ（Ｒ１’）−Ｑ−Ｒ４、
−Ｎ（Ｒ１’）−Ｘ１−Ｙ１−Ｒ４、および
−Ｎ（Ｒ１’）−Ｘ１−Ｒ５ａ
からなる群から選択され、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群から選択され、ここで、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によりアリーレン、ヘテロアリーレン、もしくはヘテロシクリレンにより介在されるか、または終端されていてもよいし、場合により１個または複数の−Ｏ−基により介在されていてもよく、
Ｘ１は、Ｃ２〜２０アルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）０〜２−、
−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ８）−、
−Ｃ（Ｒ６）−、
−Ｃ（Ｒ６）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ８）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−、
−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（ＯＲ９）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ８）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ８）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ８）−Ｑ−Ｒ４）−、
【化７】
2009507036.tif 000007
からなる群から選択され、
Ｙ１は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ８）−Ｑ−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−、および
【化８】
2009507036.tif 000008
からなる群から選択され、
Ｒ１’は、水素、Ｃ１〜２０アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜２０アルキレニル、およびアルコキシ−Ｃ２〜２０アルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換でも、またはアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、さらにアルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロシクリルの場合にはオキソからなる群からそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ５は、
【化９】
2009507036.tif 000009
からなる群から選択され、
Ｒ５ａは、
【化１０】
2009507036.tif 000010
からなる群から選択され、
Ｒ６は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群から選択され、
Ｒ７は、Ｃ２〜７アルキレンであり、
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、ヒドロキシ−Ｃ１〜１０アルキレニル、Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０アルキレニル、アリール−Ｃ１〜１０アルキレニル、およびヘテロアリール−Ｃ１〜１０アルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ９は、水素およびアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０は、Ｃ３〜８アルキレンであり、
Ａは、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、および−Ｎ（−Ｑ−Ｒ４）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ４）−、および−ＣＨ２−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｓ−、および−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（ＯＲ９）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｒ６）−、および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、
ａおよびｂは、それぞれ独立に、１〜６の整数であり、但し、ａ＋ｂは≦７である。］
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
Ｇ１が、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’、α−アミノ−Ｃ２〜１１アシル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ’からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物または塩。
【請求項４】
式ＩＩＩの化合物
【化１１】
2009507036.tif 000011
［式中、
Ｇ２は、
−Ｘ２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’、
α−アミノアシル、
α−アミノアシル−α−アミノアシル、
−Ｘ２−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ’、
−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ”）Ｒ’、および
−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ’
からなる群から選択され、
Ｘ２は、結合、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｏ−、さらに−Ｘ２−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ’の場合には−ＣＨ２−ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ’およびＲ”は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、およびベンジルからなる群からそれぞれ独立に選択され、これらはそれぞれ、非置換でも、またはハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１〜４アルキレニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜４アルキレニル、ハロ−Ｃ１〜４アルキレニル、ハロ−Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−ＮＨ２、および−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２からなる群からそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、但し、Ｒ”は水素である場合もあり、
α−アミノアシルは、ラセミ体、Ｄ体、およびＬ体のアミノ酸からなる群から選択されるアミノ酸から派生するα−アミノアシル基であり、
ＲＡおよびＲＢは、それぞれ独立に、
水素、
ハロゲン、
アルケニル、
アミノ、
−Ｒ１１、
−Ｏ−Ｒ１１、
−Ｓ−Ｒ１１、および
−Ｎ（Ｒ９ａ）（Ｒ１１）
からなる群から選択され、
Ｒ１１は、アルキル、アルコキシアルキレニル、ヒドロキシアルキレニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキレニルからなる群から選択され、これらはそれぞれ、非置換であるか、またはアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、さらにアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキレニルの場合にはオキソからなる群からそれぞれ独立に選択され１個または複数の置換基で置換されており、
Ｒ９ａは、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１は、
−Ｒ４、
−Ｘ−Ｒ４、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ４、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ４、
−Ｘ−Ｒ５、
−Ｎ（Ｒ１’）−Ｑ−Ｒ４、
−Ｎ（Ｒ１’）−Ｘ１−Ｙ１−Ｒ４、および
−Ｎ（Ｒ１’）−Ｘ１−Ｒ５ａ
からなる群から選択され、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群から選択され、ここで、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によりアリーレン、ヘテロアリーレン、もしくはヘテロシクリレンにより介在されるか、または終端されていてもよいし、場合により１個または複数の−Ｏ−基により介在されていてもよく、
Ｘ１は、Ｃ２〜２０アルキレンであり、
Ｙは、
−Ｏ−、
−Ｓ（Ｏ）０〜２−、
−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ８）−、
−Ｃ（Ｒ６）−、
−Ｃ（Ｒ６）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ８）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−、
−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（ＯＲ９）−、
−Ｏ−Ｎ（Ｒ８）−Ｑ−、
−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ８）−、
−ＣＨ（−Ｎ（−Ｏ−Ｒ８）−Ｑ−Ｒ４）−、
【化１２】
2009507036.tif 000012
からなる群から選択され、
Ｙ１は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ８）−Ｑ−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−、および
【化１３】
2009507036.tif 000013
からなる群から選択され、
Ｒ１’は、水素、Ｃ１〜２０アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜２０アルキレニル、およびアルコキシ−Ｃ２〜２０アルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換でも、またはアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシ、さらにアルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロシクリルの場合にはオキソからなる群からそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ５は、
【化１４】
2009507036.tif 000014
からなる群から選択され、
Ｒ５ａは、
【化１５】
2009507036.tif 000015
からなる群から選択され、
Ｒ６は、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群から選択され、
Ｒ７は、Ｃ２〜７アルキレンであり、
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、ヒドロキシ−Ｃ１〜１０アルキレニル、Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０アルキレニル、アリール−Ｃ１〜１０アルキレニル、およびヘテロアリール−Ｃ１〜１０アルキレニルからなる群から選択され、
Ｒ９は、水素およびアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０は、Ｃ３〜８アルキレンであり、
Ａは、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、および−Ｎ（−Ｑ−Ｒ４）−からなる群から選択され、
Ａ’は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｎ（−Ｑ−Ｒ４）−、および−ＣＨ２−からなる群から選択され、
Ｑは、結合、−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（Ｒ８）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）−Ｓ−、および−Ｃ（Ｒ６）−Ｎ（ＯＲ９）−からなる群から選択され、
Ｖは、−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｒ６）−、および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、
ａおよびｂは、それぞれ独立に、１〜６の整数であり、但し、ａ＋ｂは≦７である。］
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
Ｇ２が、α−アミノ−Ｃ２〜５アルカノイル、Ｃ２〜６アルカノイル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、およびＣ１〜６アルキルカルバモイルからなる群から選択される、請求項４に記載の化合物または塩。
【請求項６】
ＲＡおよびＲＢが、水素、−Ｒ１１、−Ｏ−Ｒ１１、および−ＮＨＲ１１からなる群からそれぞれ独立に選択され、Ｒ１１がアルキル、アルコキシアルキレニル、またはヒドロキシアルキレニルである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項７】
ＲＡが、水素およびＣ１〜５アルキルからなる群から選択され、ＲＢが、Ｃ１〜５アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、および−ＮＨ−Ｃ１〜４アルキルからなる群から選択される、請求項６に記載の化合物または塩。
【請求項８】
ＲＡが水素である、請求項７に記載の化合物または塩。
【請求項９】
ＲＢがＣ１〜５アルキルである、請求項８に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
ＲＡおよびＲＢがそれぞれメチルである、請求項７に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｒ１が、
−Ｒ４、
−Ｘ−Ｒ４、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ４、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ４、および
−Ｘ−Ｒ５
からなる群から選択される、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
Ｒ１が−Ｒ４または−Ｘ−Ｒ４である、請求項１１に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
−Ｘ−が
【化１６】
2009507036.tif 000016
、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−（ＣＨ２）３−、または−（ＣＨ２）４である、請求項１２に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
Ｒ１が、アリール−Ｃ１〜４アルキレニルおよびヘテロアリール−Ｃ１〜４アルキレニルからなる群から選択され、ここで、アリールまたはヘテロアリール基が、非置換であるか、またはアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、および（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されている、請求項１２に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
Ｒ１がベンジルであり、そのベンジルが、非置換であり、またはアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、およびハロゲンからなる群からそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されている、請求項１４に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
Ｒ１がベンジルまたは４−フルオロベンジルである、請求項１５に記載の化合物または塩。
【請求項１７】
Ｒ１がテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチルである、請求項１２に記載の化合物または塩。
【請求項１８】
Ｒ１がピリジン−３−イルメチル、イソキサゾール−５−イルメチル、イソキサゾール−３−イルメチル、［５−（４−フルオロフェニル）イソキサゾール−３−イル］メチル、または［３−（４−フルオロフェニル）イソキサゾール−５−イル］メチルである、請求項１２に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
Ｒ１が−Ｘ−Ｙ−Ｒ４である、請求項１１に記載の化合物または塩。
【請求項２０】
Ｒ１が−Ｃ２〜５アルキレニル−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜３アルキルである、請求項１９に記載の化合物または塩。
【請求項２１】
Ｒ１が
【化１７】
2009507036.tif 000017
である、請求項１９に記載の化合物または塩。
【請求項２２】
Ｒ１が−Ｃ２〜５アルキレニル−ＮＨ−Ｑ−Ｒ４である、請求項１９に記載の化合物または塩。
【請求項２３】
Ｑが−Ｃ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ４がＣ１〜６アルキルである、請求項２１または２２に記載の化合物または塩。
【請求項２４】
治療有効量の請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物または塩と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項２５】
サイトカイン生合成を誘発するための、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物または塩を含む医薬組成物。
【請求項２６】
ＩＦＮ−αの生合成を選択的に誘発するための、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物または塩を含む医薬組成物。
【請求項２７】
ウイルス性疾患の治療のための、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物または塩を含む医薬組成物。
【請求項２８】
ウイルス性疾患の治療およびＩＦＮ−αの生合成を選択的に誘発するための、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物または塩を含む医薬組成物。
【請求項２９】
腫瘍疾患の治療のための、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物または塩を含む医薬組成物。
【請求項３０】
腫瘍疾患の治療方法およびＩＦＮ−αの生合成を選択的に誘発するための、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物または塩を含む医薬組成物。