【手続補正書】
【提出日】平成21年6月25日(2009.6.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
細菌感染症処置用薬剤の製造のための化合物の使用であって、
該化合物が式（Ｉａ）または（Ｉｂ）
【化１】
2008546825.tif 000001
［式中、
Ｒ１は水素、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ａｒ、Ｈｅｔ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ａｒ−アルキルまたはジ（Ａｒ）アルキルであり；
ｐは１、２、３または４に等しい整数であり；
Ｒ２は水素、ヒドロキシ、メルカプト、アルキルオキシ、アルキルオキシアルキルオキシ、アルキルチオ、モノもしくはジ（アルキル）アミノまたは式
【化２】
2008546825.tif 000002
（ここで、ＹはＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮ−アルキルである）の基であり；
Ｒ３はＡｒまたはＨｅｔであり；
Ｒ４およびＲ５は互いに独立して、水素、アルキルまたはベンジルであるか；あるいは
Ｒ４およびＲ５は一緒になってそしてそれらが結合しているＮを含んで、場合によりアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキルまたはピリミジニルによって置換されていてもよい、ピロリジニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、ピロリル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、２−イミダゾリニル、２−ピラゾリニル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピペリジニル、ピリジニル、ピペラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、モルホリニルおよびチオモルホリニルの群から選択される基を形成してもよく；
Ｒ６は水素、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、Ａｒ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ａｒ−アルキルまたはジ（Ａｒ）アルキルであるか；あるいは
２個のビシナルＲ６基は一緒になって式−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−の二価の基を形成してもよく；
ｒは１、２、３、４または５に等しい整数であり；
Ｒ７は水素、アルキル、ＡｒまたはＨｅｔであり；
Ｒ８は水素またはアルキルであり；
Ｒ９はオキソであるか；あるいは
Ｒ８およびＲ９は一緒になって基−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝を形成し；
アルキルは、各炭素原子が場合によりヒドロキシ、アルキルオキシまたはオキソによって置換されていてもよい、１〜６個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状飽和炭化水素基であるか、あるいは３〜６個の炭素原子を有する環式飽和炭化水素基であるか、あるいは１〜６個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状飽和炭化水素基に結合した３〜６個の炭素原子を有する環式飽和炭化水素基であり；
Ａｌｋは１〜６個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状飽和炭化水素基であり；
Ａｒは各置換基が独立してヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、カルボキシル、アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、モルホリニルおよびモノ−もしくはジアルキルアミノカルボニルの群から選択される１、２または３個の置換基によってそれぞれ場合により置換されていてもよいフェニル、ナフチル、アセナフチルおよびテトラヒドロナフチルの群から選択されるホモサイクルであり；
Ｈｅｔは各置換基が独立してハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルキルオキシおよびＡｒ−カルボニルの群から選択される１、２または３個の置換基によってそれぞれ場合により置換されていてもよい、Ｎ−フェノキシピペリジニル、ピペリジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルおよびピリダジニルの群から選択される単環式複素環、またはキノリニル、キノキサリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシニルおよびベンゾ［１，３］ジオキソリルの群から選択される二環式複素環であり；
ハロは、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードの群から選択される置換基であり；そして
ハロアルキルは、１個もしくはそれ以上の炭素原子が１個もしくはそれ以上のハロ原子によって置換されている、１〜６個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状飽和炭化水素基、あるいは３〜６個の炭素原子を有する環式飽和炭化水素基、あるいは１〜６個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状飽和炭化水素基に結合した３〜６個の炭素原子を有する環式飽和炭化水素基である］
の化合物、その薬剤学的に許容される酸または塩基付加塩、その立体化学的異性型、その互変異性型またはそのＮ−オキシド型であり、ただし、
細菌感染症がマイコバクテリア感染症以外である使用。
【請求項２】
Ｒ１が水素、ハロ、アルキル、アルキルオキシ、ＡｒまたはＨｅｔである請求項１に記載の使用。
【請求項３】
Ｒ１が水素、ハロ、アルキルまたはアルキルオキシである請求項２に記載の使用。
【請求項４】
Ｒ１が水素またはハロである請求項３に記載の使用。
【請求項５】
Ｒ１がハロである請求項４に記載の使用。
【請求項６】
ｐが１に等しい請求項１〜５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項７】
Ｒ１置換基がキノリン環の６位に位置する請求項６に記載の使用。
【請求項８】
Ｒ２がアルキルオキシ、アルキルチオ、モノ−もしくはジ（アルキル）アミノまたはアルキルオキシアルキルオキシである請求項１〜７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項９】
Ｒ２が水素、アルキルオキシまたはアルキルチオである請求項１〜７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１０】
Ｒ２がＣ１〜４アルキルオキシである請求項８または９に記載の使用。
【請求項１１】
Ｒ３がＡｒである請求項１〜１０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１２】
Ｒ３が場合により１または２個のハロによって置換されていてもよいナフチルまたはフェニルである請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
Ｒ４およびＲ５が互いに独立して水素またはＣ１〜４アルキルである請求項１〜１２のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１４】
Ｒ６が水素である請求項１〜１３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１５】
Ｒ７が水素である請求項１〜１４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１６】
Ａｌｋがメチレンまたはエチレンである請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１７】
Ａｌｋがエチレンである請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
化合物が式（Ｉａ）の化合物である請求項１〜１７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１９】
アルキルがＣ１〜６アルキルを表す請求項１〜１８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２０】
化合物が、Ｒ１が水素、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシ、ＡｒまたはＨｅｔであり；ｐ＝１または２であり；Ｒ２がＣ１〜４アルキルオキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、モノ−もしくはジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルオキシであり；Ｒ３が場合により置換されていてもよいナフチルまたはフェニルであり；Ｒ４およびＲ５が互いに独立して水素またはＣ１〜４アルキルであるか；あるいはＲ４およびＲ５が一緒になってそれらが結合しているＮを含んでピペリジニルを形成し；Ｒ６が水素、ハロ、Ｃ１〜４アルキルまたはＣ１〜４アルキルオキシであり；ｒが１に等しく；Ｒ７が水素であり；Ａｌｋがメチレンまたはエチレンである場合の式（Ｉａ）の化合物である請求項１に記載の使用。
【請求項２１】
細菌感染がグラム陽性細菌による感染である請求項１〜２０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２２】
化合物が、
【表１】
2008546825.tif 000003
その薬剤学的に許容される酸または塩基付加塩、その立体化学的異性型またはそのＮ−オキシド型から選択される請求項１〜２０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２３】
【表２】
2008546825.tif 000004
その薬剤学的に許容される酸または塩基付加塩、その立体化学的異性型またはそのＮ−オキシド型から選択される化合物。
【請求項２４】
【表３】
2008546825.tif 000005
その薬剤学的に許容される酸または塩基付加塩、その立体化学的異性型またはそのＮ−オキシド型から選択される化合物。
【請求項２５】
【表４】
2008546825.tif 000006
その薬剤学的に許容される酸または塩基付加塩、その立体化学的異性型またはそのＮ−オキシド型から選択される化合物。
【請求項２６】
（ａ）請求項１〜２５のいずれか一項に記載の式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物と、（ｂ）抗マイコバクテリア剤以外であることを条件とする１種もしくはそれ以上の他の抗菌剤との組み合わせ。
【請求項２７】
薬剤学的に許容される担体と、活性成分として、治療的に有効な量の（ａ）請求項１〜２５のいずれか一項に記載の式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物および（ｂ）抗マイコバクテリア剤以外であることを条件とする１種もしくはそれ以上の他の抗菌剤とを含んでなる薬剤組成物。
【請求項２８】
細菌感染症処置用薬剤の製造のための請求項２６に記載の組み合わせまたは請求項２７に記載の薬剤組成物の使用。
【請求項２９】
細菌感染の処置における同時、別々または連続使用のための組み合わせ製剤として、（ａ）請求項１〜２５のいずれか一項に記載の式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物と、（ｂ）抗マイコバクテリア剤以外であることを条件とする１種もしくはそれ以上の他の抗菌剤とを含有する製品。
【請求項３０】
細菌感染がグラム陰性細菌による感染である請求項１〜２２および２８のいずれか一項に記載の使用
【請求項３１】
細菌感染がブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｉ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｉ）または連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｉ）による感染である請求項１〜２２、２８および３０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３２】
細菌感染がメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）、メチシリン耐性凝固酵素陰性ブドウ球菌（ＭＲＣＮＳ）、ペニシリン耐性肺炎連鎖球菌またはマルチプル耐性エンテロコッカス・ファエシウムによる感染である請求項１〜２２、２８および３０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３３】
細菌感染が黄色ブドウ球菌または肺炎連鎖球菌による感染である請求項１〜２２、２８および３０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３４】
細菌感染がメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）による感染である請求項１〜２２、２８および３０のいずれか一項に記載の使用。