(57)【要約】  本発明は式1，2，3および4に記載の構造を有する化合物を提供し、【化７９】2012502051.tif 000153ここで、A環、 B環、C環、m、n、R25、R50およびR51は、明細書に記載されている通りである。本発明は式1，2，3および4の化合物を含む医薬組成物、ならびにアルツハイマー病のような認知症の治療法を提供する。本発明は 更に式1，2，3および4の化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。
2012502051.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化６６】
2012502051.tif 000140
［式中、
mおよびnは独立して0または1であり、ただしm+nは0または1；
A環は、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、ここで、各環は、置換可能位置でハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、CN、アリルオキシ、-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、NO2、CN、C2-C6アルカノイル、C0-C3アルキルCO2R11、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、-OCH2O-、-OCH2CH2O-または-SO2NR11R11で任意に置換されていてもよく；
B環は、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ピラゾロニルまたはピラゾリジオニルであり、各々、任意に、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、アミノ、C1-C4アルキルアミノ、C1-C4ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10またはCNで置換されていてもよく、
ここで、前記C環は、R30、R35、R40、およびR45で置換されたアリール、または,任意に、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チェニル、フェニル、またはフェニルC1-C4アルキルで置換されていてもよいヘテロアリールであって、ここで、上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲン基で置換されていてもよく、
R30、R35、R40、およびR45は、独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C2-C8ハロアルケニル、C2-C8ハロアルキニル、-SO2NR11R11、アリールアルキル、シクロアルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、NO2、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C6アルキル-OH、-C1-C6アルキル-C1-C6アルコキシ、アリルオキシ、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールであって、ここで、各ヘテロアリール基は、任意に、C1-C6アルキル基、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルで置換されていてもよく、ここで、各ヘテロシクロアルキル基は、任意に、独立して1または2基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシまたはハロゲン、アリール、アリルオキシまたはアリールアルキルで置換されていてもよく、ここで、上記アリール部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシル、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく；さらに、
ここで、C環上の2つの隣接置換基は、それらが結合する炭素と共に、任意に、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成してもよく、これらは、各々任意に、独立して1またはそれ以上の基のアルキル、アルコキシ、ハロゲンまたはC2-C4アルカノイルで置換されていてもよく、ここで、前記アルカノイル基は、任意にさらに、3個以下のハロゲン原子で置換されていてもよく；またはC環の2つの隣接炭素が任意に、独立して1〜4基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよいベンゾ環を形成してもよく、
各R25は、独立してH、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、-C(O)OR11、-(C1-C6アルキ
ル)-C(O)R11、C1-C6アルコキシC1-C6アルキル、-C(O)OR11、-CONR11R11、CN、C1-C6アルキル-CNまたはヒドロキシC1-C6アルキルであり、
各R51は独立して、存在しないか、H、C1-C4アルキル、ハロゲン、CN、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、OHまたはC1-C4ハロアルキルであり、さらに、2つのR51基が同一炭素原子上にある時、この2つのR51基と、これらの基が結合する炭素とが3〜6員のシクロアルキル環を形成してもよく、または2つのR51基が同一炭素上にある時、この2つのR51基はオキソ基を形成してもよく、
R10およびR11は、それぞれの場合に独立してC1-C6アルキルであり、ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、イソアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、およびピリジルから選択されるヘテロアリール、またはフェニルおよびナフチルから選択されるアリールであり、ここで、前記ヘテロアリールおよびアリール基は、任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく、さらに、R11はHでもよく；またはR11が2基チッソ上にある時、前記2つのR11基は、それらが結合するチッソと共に、任意にNH、NR12、NR13、OまたはSのようなヘテロ原子を追加して含めて、3〜8員環を形成してもよく；
R12は、H、C1-C6アルキル、アリールまたは-SO2-アリールであり、各アリールは、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく、さらに、
R13は、H、アリールまたはC1-C6アルキルであって、任意にアリール、ヒドロキシルまたはハロゲンで置換されていてもよく、ここで、各アリールは、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい］
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、またはその溶媒和物。
【請求項２】
前記A環は、フェニルであり、次式：
【化６７】
2012502051.tif 000141
［式中、
R3、R4、R5、R6、R7は、互いに独立してそれぞれH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チェニル、フェニルまたはフェニルC1-C4アルキルであって、上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく；または
R4およびR5またはR5およびR6と、それらが結合する炭素と共に、任意に、独立して1、2、3または4基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲンまたはC1-C4アルカノイルで置換されていてもよい、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し、前記アルカノイル基は、任意に、3個以下のハロゲン原子で置換されていてもよく、または
R4およびR5またはR5およびR6と、それらが結合する炭素と共に、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい、ベンゾ環を形成し、または
前記A環は、C3-C8シクロアルキルであり、任意に、置換可能な位置で、ハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、CN、フェニルオキシ、-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、C0-C3アルキルCO2R10、ピリジル、チェニル、フラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、フェニルC1-C4アルキルまたはSO2NR11R11、で置換されていてもよく、上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく；または
前記A環は、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、チェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルまたはイミダゾリルである、ヘテロアリールであって、その各々は任意に、1またはそれ以上の置換可能な位置でハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、CN、フェニルオキシ、-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、C0-C3アルキルCO2R10、ピリジル、チェニル、フラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、フェニルC1-C4アルキルまたは-SO2NR11R11で置換されていてもよく、上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく；
前記A環は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モーホリニル、チオモーホリニルまたはチオモーホリニル-S、S-ジオキサイドであるヘテロシクロアルキルであって、ここで、上記の各環はそれぞれ任意に、置換可能な位置で、ハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、CN、フェニルオキシ、-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、C0-C3アルキルCO2R10、ピリジル、チェニル、フラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、フェニルC1-C4アルキルまたは-SO2NR11R11で置換されていてもよく、上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい］
を有する、請求項1に記載の化合物または塩。
【請求項３】
前記A環は、フェニルまたはピリジルであって、その各々は任意にハロゲンまたはC1-C4ハロアルキルで置換されていてもよい、請求項2に記載の化合物または塩。
【請求項４】
前記C環はR30、R35、R40、およびR45で置換されたフェニル；またはヘテロアリールであり、ここで、前記ヘテロアリール基は、任意に、H、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チェニル、フェニルまたはフェニルC1-C4アルキルで置換されていてもよく、ここで上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく；
R30、R35、R40、およびR45は、独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C2-C8ハロアルケニル、C2-C8ハロアルキニル、-SO2NR11R11、アリールアルキル、シクロアルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、NO2、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C6アルキル-OH、-C1-C6アルキル-C1-C6アルコキシ、アリルオキシ、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールであって、ここで各ヘテロアリール基は、任意に、C1-C6アルキル基、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルで置換されていてもよく、ここで各ヘテロシクロアルキル基は任意に、独立して1または2基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシまたはハロゲン、アリール、アリルオキシまたはアリールアルキルで置換されていてもよく、ここで上記アリール部分は任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシル、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく、さらに、
ここで、前記C環がアリールまたはヘテロアリールである時、前記C環の2つの隣接炭素は、任意にテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成してもよく、その各々は任意に、独立して1またはそれ以上の基のアルキル、アルコキシ、ハロゲンまたはC2-C4アルカノイルで置換されていてもよく、ここで前記アルカノイル基は、任意に更に3個以下のハロゲン原子で置換されていてもよく；または前記C環の2つの隣接炭素は、任意にベンゾ環を形成してもよく、これは、任意に1〜4基で独立してハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい、
請求項2に記載の化合物または塩。
【請求項５】
一般式：
【化６８】
2012502051.tif 000142
各R25は独立してH、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、ヒドロキシC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシアルキル、-C(O)OR11またはC(O)NR11R11であり、さらに
各R51は独立して、存在しないか、H、C1-C4アルキル、F、Cl、Br、CN、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、OHまたはCF3であり、さらに、2つのR51基が同一の炭素原子上にある時、この2つのR51基およびそれらが結合する炭素は3〜6員シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；または、2つのR51基が同一の炭素上にある時、この2つのR51基はオキソ基を形成してもよい、
の請求項4に記載の化合物または塩、またはその薬学的に許容し得る溶媒和物、塩またはその混合物。
【請求項６】
前記B環はピラゾリルであって、これは任意に-NR11-C2-C6アルカノイル、C1-C4アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、アミノ、C1-C4アルキルアミノ、C1-C4ジアルキルアミノ、ヒドロキシC1-C4アルキル、ハロ、CF3、OCF3またはCNで置換されていてもよい、請求項5に記載の化合物または塩。
【請求項７】
一般式：
【化６９】
2012502051.tif 000143
R20は、H、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、-NR11C(O)CH3、アミノ、C1-C4アルキルアミノ、C1-C4ジアルキルアミノ、ハロ、CF3またはCNであって、ここでR11はHまたはC1-C6アルキルであり、さらに
R30、R35、R40、およびR45は、独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チェニル、フェニルまたはフェニルC1-C4アルキルであって、ここで上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい、
の請求項6に記載のの化合物または塩、またはその薬学的に許容し得る溶媒和物、塩またはその混合物。
【請求項８】
前記A環は、
【化７０】
2012502051.tif 000144
であって、
R3、R4、R5、R6、R7は、互いに独立してH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C4アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-C1-C4アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11またはC2-C4アルカノイルであり、または
前記A環は、ピリジルであり、これは任意に、1またはそれ以上の置換可能な位置で、独立してハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CF3、OCF3、ヒドロキシル、CN、フェニルオキシ、-SO2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、ピリジル、フェニルまたは-SO2NR11R11基で置換されていてもよく、
ここで各R10およびR11は独立してC1-C6アルキルまたはフェニルであり；さらに、R11はHであってもよい、
請求項7に記載の化合物または塩。
【請求項９】
前記A環はフェニル、R4はハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3、OCF3またはCNであって、R3、R5、R6、およびR7は水素である、請求項8に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
前記A環は任意に1つのハロゲンまたはCF3で置換されていてもよいピリジルである、請求項8に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
少なくともR51基の1つはハロゲンである、請求項8に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
2つのR51基は両方ともH、両方ともH，両方ともハロゲン、またはオキソ基を形成する、請求項8に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
式：
【化７１】
2012502051.tif 000145
各R25は独立してHまたはCH3であり；
R30およびR45は、独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C2-C6ハロアルケニル、C2-C6ハロアルキニル、-C(O)OR11、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チェニル、フェニルまたはフェニルC1-C4アルキルであって、上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく、さらに
R51はH、C1-C4アルキル、F、Cl、Br、CN、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、OHまたはCF3である、
の請求項8に記載の化合物または塩、その立体異性体、互変異性体、および立体異性体および／または互変異性体の混合物および／またはその医薬用塩。
【請求項１４】
少なくともR30およびR45の内1つはFであり、さらにR51は、H、FまたはOHである、請求項13に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
式：
【化７２】
2012502051.tif 000146
各R25は独立してHまたはCH3であり；
R35およびR40は独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C2-C6ハロアルケニル、C2-C6ハロアルキニル、-C(O)OR11、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チェニル、フェニルまたはフェニルC1-C4アルキルであって、上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく、さらに
R51はH、C1-C4アルキル、F、Cl、Br、CN、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、OHまたはCF3である、
の請求項8に記載の化合物または塩、その立体異性体、互変異性体、および立体異性体および／または互変異性体の混合物および／またはその医薬用塩。
【請求項１６】
少なくともR35およびR40の内1つはFであり、さらにR51は、H、FまたはOHである、請求項15に記載の化合物または塩。
【請求項１７】
C環はヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環であって、任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C2-C8ハロアルケニル、C2-C8ハロアルキニル、-C(O)OR11、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チェニル、フェニルまたはフェニルC1-C4アルキルで置換されていてもよく、上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲン基で置換されていてもよく；各R10およびR11は独立してC1-C6アルキルまたはフェニルであり、さらにR11はHであってもよく、
前記B環は、ピラゾリルであり、これは任意にC1-C4アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、アミノ、C1-C4アルキルアミノ、C1-C4ジアルキルアミノ、ヒドロキシC1-C4アルキル、ハロ、CF3、OCF3またはCNで置換されていてもよい、
請求項2に記載の化合物または塩。
【請求項１８】
前記A環はフェニルであり、次式：
【化７３】
2012502051.tif 000147
R3、R4、R5、R6、R7は、互いに独立してH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C4アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-C1-C4アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11またはC2-C4アルカノイルであり、または
前記A環はピリジルであり、これは任意に1またはそれ以上の置換可能な位置で独立してハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CF3、OCF3、ヒドロキシル、CN、フェニルオキシ、-SO2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、ピリジル、フェニルまたは-SO2NR11R11で置換されていてもよく、
各R10およびR11は、独立してC1-C6アルキルまたはフェニルであり、さらに、R11はHであってもよく、
各R25は々独立してHまたはCH3である、
を有する、請求項17に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
前記A環はフェニルまたはピリジルであって、その各々は任意にハロゲンまたはC1-C4ハロアルキルで置換されていてもよい、請求項17に記載の化合物または塩。
【請求項２０】
式：
【化７４】
2012502051.tif 000148
［式中、
mおよびnは独立して0、1および2から選択されるが、ただし(m+n)は1または2であり、
前記A環はアリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであって、環は各々任意に置換可能な位置でハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、CN、アリルオキシ、-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、NO2、CN、C2-C6アルカノイル、C0-C3アルキルCO2R11、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、-OCH2O-、-OCH2CH2O-または-SO2NR11R11で置換されていてもよく；
前記B環はピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ピラゾロニルまたはピラゾリジオニルであり、その各々は任意にNR11-C2-C6アルカノイル、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、アミノ、C1-C4アルキルアミノ、C1-C4ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10またはCNで置換されていてもよく；
R50は、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロC2-C6アルケニル、ハロC2-C6アルキニル、C2-C6アルカノイル、OS(O)2R10、-S(O)2R10、-NR11R11、C(O)OR11、-SO2NR11R11、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、C3-C6シクロアルキル、アリールであり、ここで前記ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびアリール基は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルコキシ、C1-C6ハロアルキル、ハロC2-C6アルケニル、ハロC2-C6アルキニル、-C(O)OR11、-(C1-C4アルキル)-C(O)OR11、-CONR11R11、-OC(O)NR11R11、-NR11C(O)OR10、-NR11S(O)2R10、-OS(O)2R10、-S(O)2R10、-NR11C(O)R10、CN、=N-NHR12、-NR11R11、-SO2NR11R11、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、C3-C6シクロアルキル、アリールで置換されていてもよく、ここで前記ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびアリール置換基は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6ハロアルコキシまたはC1-C6ハロアルキルで置換されていてもよく；
各R25は独立してH、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、-C(O)OR11、-(C1-C6アルキル)-C(O)OR11、C1-C6アルコキシC1-C6アルキル、-C(O)OR11、-CONR11R11、CN、C1-C6アルキル-CNまたはヒドロキシC1-C6アルキルであり、
各R51は独立して、存在しないか、H、C1-C4アルキル、ハロゲン、CN、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、OHまたはC1-C4ハロアルキルであり；さらに2つのR51基が同一の炭素原子上にある時、この2つのR51基と、これらの基が結合する炭素とが3〜6員のシクロアルキル-環またはヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、または、2つのR51基が同一の炭素上にある時、この2つのR51基はオキソ基を形成してもよく、
R10およびR11は、それぞれの場合で各々独立してC1-C6アルキルであり、ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、イソアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、およびピリジルから選択されるヘテロアリール、またはフェニルおよびナフチルから選択されるアリールであって、ここで前記ヘテロアリールおよびアリール基は、任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく、さらに、R11はHでもよく；または2つのR11基が同一チッソ上にある時、前記2つのR11基は、それらが結合するチッソと共に、任意にNH、NR12、NR13、OまたはSのようなヘテロ原子を追加して、3〜8員環を形成してもよく；
R12は、H、C1-C6アルキル、アリールまたは-SO2-アリールであって、ここで各アリールは、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい］
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩または溶媒和物。
【請求項２１】
前記A環は、フェニルであって次式：
【化７５】
2012502051.tif 000149
［式中、
R3、R4、R5、R6、R7は、互いに独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チェニル、フェニルまたはフェニルC1-C4アルキルであって、ここで、上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲン基で置換されていてもよく；または
R4およびR5またはR5およびR6と、これらが結合する炭素とがヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し、これは任意に、独立して1、2、3または4基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲンまたはC1-C4アルカノイルで置換されていてもよく、ここで前記アルカノイル基は、任意に3個以下のハロゲン原子で置換されていてもよく；または
R4およびR5またはR5およびR6と、これらが結合する炭素とがベンゾ環を形成し、これは任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；または
前記A環は、C3-C8シクロアルキルであって、任意に、置換可能な位置でハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、CN、フェニルオキシ、-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、C0-C3アルキルCO2R10、ピリジル、チェニル、フラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、フェニルC1-C4アルキルまたはSO2NR11R11で置換されていてもよく、ここで上記フェニル部分は任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく；または
前記A環は、ヘテロアリールであって、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、チェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルまたはイミダゾリルであり、その各々は任意に1またはそれ以上の置換可能な位置でハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、CN、フェニルオキシ、-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、C0-C3アルキルCO2R10、ピリジル、チェニル、フラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、フェニルC1-C4アルキルまたは-SO2NR11R11で置換されていてもよく,ここで上記フェニル部分は任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく；
前記A環はヘテロシクロアルキルであって、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モーホリニル、チオモーホリルまたはチオモーホリル-S、S-ジオキサイドであり、上記の環は各々任意に置換可能な位置でハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、CN、フェニルオキシ、-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、C0-C3アルキルCO2R10、ピリジル、チェニル、フラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、フェニルC1-C4アルキルまたは-SO2NR11R11で置換されていてもよく、ここで上記フェニル部分は任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい］
を有する請求項20に記載の化合物または塩。
【請求項２２】
前記A環はフェニルまたはピリジルであって、その各々は、ハロゲンまたはC1-C4ハロアルキルで置換されていてもよい、請求項20に記載の化合物または塩。
【請求項２３】
R50はC2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロC2-C6アルケニル、ハロC2-C6アルキニル、C2-C6アルカノイル、OS(O)2R10、-S(O)2R10、-NR11R11、C(O)OR11-SO2NR11R11、およびピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、イソアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、テトラゾリル、およびピリジルから選択されるヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルテトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モーホリニル、およびイミダゾリジニル、C3-C6シクロアルキルから選択されるフェニル、ベンゾ[d][1、3]ジオキソリルおよびナフチルから選択されるアリールであって、ここで前記ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびアリール基は、任意に、独立して、ハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルコキシ、C1-C6ハロアルキル、ハロC2-C6アルケニル、ハロC2-C6アルキニル、-C(O)OR11、-(C1-C4アルキル)-C(O)OR11、-CONR11R11、-OC(O)NR11R11、-NR11C(O)OR10、-NR11S(O)2R10、-OS(O)2R10、-S(O)2R10、-NR11C(O)R10、CN、=N-NHR12、-NR11R11、-SO2NR11R11、ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリルイソアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、テトラゾリル、およびピリジルから選択されるヘテロアリール、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モーホリニル、およびイミダゾリジニル、C3-C6シクロアルキルから選択されるヘテロシクロアルキル、およびフェニル、ベンゾ[d][1、3]ジオキソリルおよびナフチルから選択されるアリールである１またはそれ以上の基で置換されていてもよく、前記ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびアリール置換基は、任意に、独立してハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6ハロアルコキシまたはC1-C6ハロアルキルである1またはそれ以上の基で置換されていてもよい、
請求項20に記載の化合物または塩。
【請求項２４】
前記B環は、ピラゾリルであり、任意に-NR11-C2-C6アルカノイル、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、アミノ、C1-C4アルキルアミノ、C1-C4ジアルキルアミノ、ヒドロキシC1-C4アルキル、ハロ、CF3、OCF3またはCNで置換されていてもよい、請求項23に記載の化合物または塩。
【請求項２５】
前記A環は
【化７６】
2012502051.tif 000150
R3,R4、R5、R6、R7は、互いに独立してH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C4アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-C1-C4アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11またはC2-C4アルカノイルであり；または
前記A環はピリジルであって、これは任意に1またはそれ以上の置換可能な位置で、独立してハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CF3、OCF3、ヒドロキシル、CN、フェニルオキシ、-SO2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、ピリジル、フェニルまたは-SO2NR11R11で置換されていてもよく、
ここで各R10およびR11は独立してC1-C6アルキルまたはフェニルであって、さらに、R11はHであってもよい、
である、請求項24に記載の化合物または塩。
【請求項２６】
前記A環はフェニル、R4はハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、またはCNであり、さらにR3、R5、R6、およびR7は水素である、請求項25に記載の化合物または塩。
【請求項２７】
前記A環は任意に1個のハロゲンまたはCF3で置換されていてもよいピリジルである、請求項25に記載の化合物または塩。
【請求項２８】
少なくとも1つのR51基はハロゲンである、請求項25に記載の化合物または塩。
【請求項２９】
前記B環のα位にある2つのジェミナルR51基は両方Hか、両方ハロゲンか、またはオキソ基を形成する、請求項25に記載の化合物または塩。
【請求項３０】
R50は、NR11R11または-SO2NR11R11または-S(O)2R10、または
任意にC1-C4アルキルで置換されていてもよいオキサジアゾリル、または
任意にC1-C4アルキルまたはC1-C4アルコキシで置換されていてもよいC3-C6シクロアルキル；または任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲン、-OCH2O-、-OCH2CH2O-、オキサゾリジノン、イミダゾリル、チアゾリル、-NR11-シクロヘキシルで置換されていてもよいフェニルであって、ここで前記シクロヘキシルは、任意にNR11R11、C1-C4アルキル、または、C1-C4アルコキシで置換されていてもよく；ピラゾリル、テトラゾリル、ピロリジノニル、-NR11R11、モーホリニル、
【化７７】
2012502051.tif 000151
【化７８】
2012502051.tif 000152
またはC2-C6アルカノイル；または
任意にC1-C4アルキルで置換されていてもよいピラゾリル；または
任意にC1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキルで置換されていてもよい、チアゾリルまたは
任意にC1-C4アルキルで置換されていてもよいオキサゾリル；または
任意にC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよいベンズイミダゾリル；または
任意にハロゲンまたはC1-C4ハロアルキルで置換されていてもよいC2-C6アルケニル；または
任意に、独立して1または2基のC1-C4アルキルで置換されていてもよいトリアゾリル；または
任意にハロゲンまたはC1-C4アルコキシで置換されていてもよいC2-C6アルキニル；または
任意にC1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキルで置換されていてもよいチアジアゾリルまたは
任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C4アルキル、ハロゲンまたはC1-C4アルコキシで置換されていてもよいピリジルであって、
ここでR11はH、C1-C6アルキルまたはC2-C6アルカノイルであって、ここでR11のアルキル部分は任意に、独立して1または2基の-CO2-(C1-C6アルキル)、C1-C6アルキル-O-(C1-C6アルキル)、C1-C6アルキル-O-(C1-C4アルキル)-CO2-(C1-C6アルキル)、C1-C6アルキル-O-(C1-C4アルキル)-CO2Hで置換されていてもよい、
請求項25に記載の化合物または塩。
【請求項３１】
請求項1に記載の化合物と少なくとも薬学的に許容し得る担体とを含む医薬組成物。
【請求項３２】
神経変性疾患を治療する方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物を対象に請求項1に記載の化合物または塩の治療有効量を投与する方法。
【請求項３３】
前記神経変性疾患は、アルツハイマー病、びまん性レビー小体型アルツハイマー病、パーキンソン病、ダウン症、認知症、軽度認知障害（MCI）、筋萎縮性側索硬化症（ALS）、外傷性脳損傷、脳虚血性脳損傷、虚血性または出血性脳卒中、オランダ型遺伝性脳出血アミロイドーシス、および脳アミロイド血管症から選択されるものである、請求項32の方法。
【請求項３４】
前記神経変性疾患は、アルツハイマー病またはびまん性レビー小体型アルツハイマー病であって、哺乳類対象はヒトである、請求項33の方法。
【請求項３５】
多発性硬化症、がん、加齢黄斑変性症、糖尿病性網膜症、および緑内障または眼外傷に関連する網膜変性から選択される疾患を治療する方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物を対象に請求項20に記載の化合物または塩の治療有効量を投与する方法。
【請求項３６】
アルツハイマー病、びまん性レビー小体型アルツハイマー病、パーキンソン病、ダウン症、認知症、軽度認知障害（MCI）、筋萎縮性側索硬化症（ALS）、外傷性脳損傷病、脳虚血性脳損傷、虚血性または出血性脳卒中、オランダ型遺伝性脳出血アミロイドーシス、および脳アミロイド血管症、多発性硬化症、がん、加齢黄斑変性症、糖尿病性網膜症および緑内障または眼外傷に関連する網膜変性を治療する方法であって、かかる治療を必要とするヒトに請求項31に記載の医薬組成物の治療有効量を投与する方法。
【請求項３７】
請求項20に記載の化合物と少なくとも1つの薬学的に許容し得る担体とを含む医薬組成物。
【請求項３８】
神経変性疾患を治療する方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物を対象に請求項20に記載の化合物または塩の治療有効量を投与する方法。
【請求項３９】
前記神経変性疾患が、アルツハイマー病、びまん性レビー小体型アルツハイマー病、パーキンソン病、ダウン症、認知症、軽度認知障害（MCI）、筋萎縮性側索硬化症（ALS）、外傷性脳損傷、脳虚血性脳損傷、虚血性または出血性脳卒中、オランダ型遺伝性脳出血アミロイドーシス、および脳アミロイド血管症から選択される、請求項38の方法。
【請求項４０】
前記神経変性疾患は、アルツハイマー病またはびまん性レビー小体型アルツハイマー病であって、哺乳類対象がヒトである、請求項39の方法。
【請求項４１】
多発性硬化症、がん、加齢黄斑変性症、糖尿病性網膜症および緑内障や眼外傷に関連する網膜変性から選択される疾患を治療する方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物を対象に請求項20に記載の化合物または塩の治療有効量を投与する方法。
【請求項４２】
アルツハイマー病、びまん性レビー小体型アルツハイマー病、パーキンソン病、ダウン症、認知症、軽度認知障害（MCI）、筋萎縮性側索硬化症（ALS）、外傷性脳損傷病、脳虚血性脳損傷、虚血性または出血性脳卒中、オランダ型遺伝性脳出血アミロイドーシス、および脳アミロイド血管症、多発性硬化症、がん、加齢黄斑変性症、糖尿病性網膜症および緑内障や眼外傷に関連する網膜変性を治療する方法であって、かかる治療を必要とするヒトに請求項37に記載の医薬組成物の治療有効量を投与する方法。
【請求項４３】
次記の化合物
(±)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-カルボニトリル；
(±)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(-)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-カルボニトリル；
(+)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-カルボニトリル；
(±)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(1-メトキシシクロプロピル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
5-シクロプロピル-9-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,7,8-テトラヒドロ-4,7-エピミノシクロヘプタ[c]ピラゾール；
5-シクロプロピル-9-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-4,7-エピミノシクロヘプタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(4-メトキシフェニル)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
5,5-ジメチル9-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-4,7-エピミノピラゾロ[4,3-b]アゼピン； 
6,6-ジメチル9-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,8-テトラヒドロ-1H-4,7-エピミノピラゾロ[3,4-c]アゼピン；
(±)-6-フェニル-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-フェニル-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-10-[(5-クロロチオフェン-2-イル)スルホニル]-6-フェニル-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
6-(1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-エキソ-6-(4-フルオロフェニル)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-6-[4-(トリフルオロメチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(5-メチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-エンド-6-(4-フルオロフェニル)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(1H-ベンズイミダゾール-2-イル)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-5-(4-フルオロフェニル)-9-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,7,8-テトラヒドロ-4,7-エピミノシクロヘプタ[c]ピラゾール；
6-(4-フルオロフェニル)-9-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,7,8-テトラヒドロ-4,7-エピミノシクロヘプタ[c]ピラゾール；
5-(4-フルオロフェニル)-9-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-4,7-エピミノシクロヘプタ[c]ピラゾール；
(±)-6,7-ジフルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
6-(4-フルオロフェニル)-9-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-4,7-エピミノシクロヘプタ[c]ピラゾール；
(±)-6,7-ジフルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(±)-6-(3-フルオロフェニル)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(-)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-10,10-ジフルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-7-フェニル-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(3-メチルイソキサゾール-5-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6,7,10,10-テトラフルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-6-(3-フルオロフェニル)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(-)-6-(3-フルオロフェニル)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(1,3-ジメチル1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-9-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,7,8-テトラヒドロ-4,7-エピミノシクロヘプタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(-)-7-フェニル-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(+)-7-フェニル-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(5-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(1,2,3-チアジアゾール-4-イル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-12-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
5-フェニル-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
6-(ピリジン-3-イル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,10,11-テトラヒドロ-4,10-エピミノ[1,3]ベンゾジオキソロ[5',6':4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(5-メチル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(-)-6,7-ジフルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-6,7-ジフルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-5-フルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-8-フルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[4',3':4,5]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(+)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[4',3':4,5]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(+)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(-)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(±)-5-フルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(±)-8-フルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(±)-6,7-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-6-(4-ブロモフェニル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(ピリジン-4-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,10,11-テトラヒドロ-4,10-エピミノ[1,3]ベンゾジオキソロ[5',6':4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-7-オン；
(-)-6,7-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-6,7-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-3-[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]-1,3-オキサゾリジン-2-オン；
(±)-6-[4-(1H-イミダゾール-1-イル)フェニル]-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(-)-5-フルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-5-フルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-6-[4-(1,3-チアゾール-4-イル)フェニル]-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
N-[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル] シクロヘキサン-1,2-ジアミン；
(+)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[4',3':4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピリジン；
(+)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-c]ピリジン；
(-)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-c]ピリジン；
(±)-8,10,10-トリフルオロ11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-5-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-5,10,10-トリフルオロ11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-6-[4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニル]-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(3-ブロモフェニル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(1H-テトラゾール-5-イル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(-)-5,10,10-トリフルオロ11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-5,10,10-トリフルオロ11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-5-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-5-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-5,8-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-6-[3-(1H-イミダゾール-1-イル)フェニル]-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-[3-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニル]-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-7-シクロプロピル-12-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,11-テトラヒドロ-3H-5,11-エピミノベンゾ[4,5]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-6-シクロプロピル-12-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(-)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(2-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(+)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(2-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-1-[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]ピロリジン-2-オン；
(±)-メチル 4-{[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]アミノ}ブタノエート；
(±)-4-[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]モルホリン-3-オン；
(±)-メチル (2-{[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]アミノ}エトキシ)アセテート；
(±)-(2-{[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]アミノ}エトキシ)酢酸；
(±)-メチル N-[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]-b-アラニネート；
(±)-6-[4-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニル]-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6,7-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(-)-5,8-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-5,8-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-7-フルオロ-5-メチル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-N-[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]アセトアミド；
(±)-1-[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]アゼチジン-2-オン；
(±)-1-[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]エタノン；
(±)-6-(トリフルオロメチル)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-7-(トリフルオロメチル)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-6,7,10,10-テトラフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-7-フルオロ-5-メチル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-7-フルオロ-5-メチル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
13-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-7,10,11,12-テトラヒドロ-7,12-エピミノナフト[2',1':4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-5-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(±)-7-(4-フルオロフェニル)-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,11-テトラヒドロ-3H-5,11-エピミノベンゾ[4,5]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,11-テトラヒドロ-3H-5,11-エピミノベンゾ[4,5]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-6-(4-フルオロフェニル)-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
5,10,10-トリフルオロ11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-7-カルボニトリル；
(+)-13-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-7,10,11,12-テトラヒドロ-7,12-エピミノナフト[2',1':4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-13-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-7,10,11,12-テトラヒドロ-7,12-エピミノナフト[2',1':4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-13-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-7,8,9,12-テトラヒドロ-7,12-エピミノナフト[1',2':4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-13-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-7,8,9,12-テトラヒドロ-7,12-エピミノナフト[1',2':4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-7-カルボニトリル；
(-)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(+)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-7-カルボニトリル；
(+)-エンド-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10-オール；
(±)-6-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-6-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-7-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,11-テトラヒドロ-3H-5,11-エピミノベンゾ[4,5]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-6-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-6-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-9-フルオロ-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-10-フルオロ-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,11-テトラヒドロ-3H-5,11-エピミノベンゾ[4,5]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-8-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-8-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-8-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-エキソ-10-フルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,8,9-テトラヒドロ-4,8-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-d][1,3]チアゾールe；
(-)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,8,9-テトラヒドロ-4,8-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-d][1,3]チアゾールe；
(+)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,8,9-テトラヒドロ-4,8-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-d][1,3]チアゾールe；
(-)-9-フルオロ-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-9-フルオロ-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-8-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(+)-8-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(±)-メチル 11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-6-カルボキシレート；
(±)-エキソ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10-オール；
(-)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-エキソ-10-フルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
エンド-5-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10-オール；
(-)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(+)-6-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-6-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-メチル 11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-6-カルボキシレート；
(±)-7-メチル-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,7,8,9-テトラヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロヘプタ[1,2-c:5,4-c']ジピラゾール；
(+)-メチル 11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-6-カルボキシレート；
エキソ-10-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-エキソ-5,10-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
エンド-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10-オール；
(±)-11-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-5-フルオロ-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-5-フルオロ-11-[(4-フルオロフェニル)スルホニル]-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-5-フルオロ-11-{[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-9-ブロモ-12-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-9-ブロモ-12-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
エキソ-8,10-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-8,10,10-トリフルオロ11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
エンド-8-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10-オール；
(-)-10-ブロモ-12-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,11-テトラヒドロ-3H-5,11-エピミノベンゾ[4,5]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-10-ブロモ-12-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,11-テトラヒドロ-3H-5,11-エピミノベンゾ[4,5]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-6-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-メチル 11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-8-カルボキシレート；
(-)-6-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-6-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-7-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-7-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-6-オール；
(+)-メチル 11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-8-カルボキシレート；
(-)-メチル 11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-8-カルボキシレート；
(+)-8-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-8-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-11-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-5-フルオロ-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-11-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-5-フルオロ-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-5-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-5-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-8-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-8-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-11-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-5-フルオロ-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(-)-(10S)-5-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10-オール；
(+)-(10S)-5-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10-オール；
(-)-(10S)-8-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10-オール；
(+)-(10S)-8-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10-オール；
(±)-6-(4-フルオロフェニル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-11-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-5-フルオロ-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(+)-11-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-5-フルオロ-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(-)-6-(4-フルオロフェニル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-6-(4-フルオロフェニル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-6-シクロプロピル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-6-シクロプロピル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-6-ブロモ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(+)-6-ブロモ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(+)-6-ブロモ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-6-ブロモ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-(11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-8-イル)メタノール；
メチル (±)-11-{[6-(トリフルオロメチル)-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-8-カルボキシレート；
(+)-6-(4-フルオロフェニル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(+)-6-シクロプロピル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(-)-6-シクロプロピル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(±)-8-(フルオロメチル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-7-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(-)-7-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-2,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(+)-7-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-2,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；；
(4R,9S)-6-(プロプ-1-イン-1-イル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-エキソ-5,10-ジフルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-5,10-ジフルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-8-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(±)-8-クロロ-N-ヒドロキシ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-イミン；
(±)-8-(4-フルオロフェニル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(4S,9S,10R)-5,10-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(4R,9R,10R)-5,10-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-8-クロロ-N-メトキシ11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-イミン；
(±)-8-シクロプロピル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
エキソ-10-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-2,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-8-クロロ-10-メチリデン-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-5-(4-フルオロフェニル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-5-シクロプロピル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-9-メチル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(+)-9-メチル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(-)-9-メチル-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン； 
(+)-9-メチル-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン,
またはこれらの薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
発明の分野
本発明は、ガンマセクレターゼおよびβ-アミロイドペプチドの放出および／またはその合成を阻害する、多環式環上にペンダントまたは縮合アリールまたはヘテロアリール環を持つN-スルホンアミドポリシクル酸ピラゾリル化合物に関連する。したがって、本発明のN-スルホンアミドポリシクル酸ピラゾリル化合物は、認知障害にかかりやすい患者における認知障害の予防において、および／または病状のさらなる悪化を抑制するための認知障害患者の治療において有用である。
【背景技術】
【０００２】
従来技術
アルツハイマー病（AD）は、進行的な記憶、認知、推論、判断および情動安定性の喪失によって臨床的に特徴付けられる変性脳障害であり、徐々に重大な精神的悪化につながり、最終的に死に至る。ADは、高齢者における進行性の精神的障害（痴呆）の非常に一般的な要因であり、また米国において4番目に最も多い医学的死因を代表するものと考えられている。ADは、世界中の人種および民族集団で観察されてきており、重大な現在および将来の公衆衛生問題となっている。この病気は、現時点で米国だけで約2〜3百万人が罹患しているものと推定されている。ADは現時点で不治である。ADを効果的に予防するか、またはその症状および過程を逆転する治療は現在知られていない。
【０００３】
AD患者の脳は、老人性（またはアミロイド）斑、アミロイド血管障害（血管内のアミロイド沈着）および神経原線維変化と呼ばれる特徴的な病変を示す。これらの病変の多数、特にアミロイド斑および神経原線維変化は、一般にAD患者の記憶および認知機能にとって重要なヒトの脳の幾つかの部位に見受けられる。より限定的な解剖学的分布でのこれらの病変の少数は、臨床的ADを持たないほとんどの高齢者の脳内にも見受けられる。アミロイド斑およびアミロイド血管障害は、トリソミー21（ダウン症候群）およびオランダ型遺伝性脳出血アミロイドーシス（HCHWA-D）の患者の脳も特徴付ける。現時点で、確定的なAD診断には通常は、この病気で亡くなった患者の脳組織、あるいはまれに侵襲的神経外科的手順中に採った少量の脳組織の生検試料にある上述の病変の観察が要求される。
【０００４】
ADおよび上記に言及したその他の障害に特有のアミロイド斑および血管のアミロイド沈着（アミロイド血管障害）の主な化学成分は、β-アミロイドペプチド（βAP）（または時にはAβ、AβP、β/A4ともいう）と命名された約39〜43種のアミノ酸からなるおよそ4.2キロダルトン（kD）のタンパク質である。β-アミロイドペプチドがまず精製されたが、部分アミノ酸配列がGlenner et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 120:885-890 (1984) で提供されている。最初の28種のアミノ酸についての単離処理および配列データは米国特許第4,666,829号に記載がある。
【０００５】
分子生物学的およびタンパク質化学分析では、β-アミロイドペプチドは、ヒトを含めた各種の動物の数多くの組織内にある細胞によって通常生成される、アミロイド前駆体タンパク質（APP）という名称のずっと大きな前駆物質タンパク質の小さな断片であることが示されてきた。APPを符号化する遺伝子の構造についての知識により、β-アミロイドペプチドは、プロテアーゼ酵素によりAPPから切断されるペプチド断片として発生することが実証された。一般的にβ-およびγ-セクレターゼと呼ばれる酵素による前駆物質タンパク質の順次処理により、β-アミロイドペプチド断片が発生する。現在では両方の酵素が分子的にクローン化され、異なるレベルに特徴付けられている。
【０００６】
幾つかの系統の証拠から、進行性の脳へのβ-アミロイドペプチドの沈着は、ADの病理発生において大きな役割を果たし、認知的症状に何年または何十年も先行しうる。例えば、Selkoe, Neuron, 6:487-498 (1991) を参照。最も重要な証拠は、APPの770-アミノ酸アイソフォームのうちアミノ酸717でのミスセンスDNA突然変異が、遺伝的に決定される（家族性の）形態のADを持つ複数の家族のうち、罹患した家族構成員では見受けられることがあり、罹患していない家族構成員では見受けられないことの発見である（Goate et al., Nature, 349:704-706 (1990); Chartier Harlan et al., Nature, 353:844-846 (1989)；およびMurrell et al., Science, 254:97-99 (1991)）。こうした別の突然変異は、スウェーデン変異型（Swedish variant）として知られるものであり、リジン595-メチオニン596からアスパラギン595-ロイシン596へと変化する二重の突然変異で構成され（695アイソフォームがスウェーデンの家系でみつかったことに関連）、1992年に報告されている（Mullan et al., Nature Genet., 1:345-347 (1992)）。遺伝連鎖分析により、これらの突然変異、また同様にAPP遺伝子におけるその他一定の突然変異は、こうした家族で罹患した構成員におけるADの特異的な分子的原因であることが実証されてきた。さらに、APPの770-アミノ酸アイソフォームのアミノ酸693での突然変異は、β-アミロイドペプチド沈着の病状（HCHWA-D）原因として識別されており、またアミノ酸692でのアラニンからグリシンへの変化は、ある患者ではADと類似するが、別の患者ではHCHWA-Dと類似する表現型の原因となっているようである。遺伝学的ADの症例でのAPPにおけるこれらおよびその他の突然変異の発見は、APP代謝の変化、およびその後のそのβ-アミロイドペプチド断片の沈着がADの原因となりうることを証明している。
【０００７】
ADおよびその他のβ-アミロイドペプチドに関連する疾患の根底にある機序の理解においてなされてきた進展にもかかわらず、この病気を治療するための方法および組成物の開発の必要性が残されている。理想的には、治療方法は、β-アミロイドペプチドの放出および／またはその生体内での合成を阻害する能力のある薬物に有利に基づくものである。
【０００８】
生体内でのアミロイドペプチド合成の阻害に向けた一つのアプローチは、長さ40または42の残基のβ-アミロイドペプチド断片の生成において結果的に生じるカルボキシ末端の切断を引き起こす酵素である、ガンマセクレターゼの阻害によるものである。ガンマセクレターゼの直接的な基質は、APPのβ-切断およびα-切断されたカルボキシ末端断片（CTF）である。β-およびα-CTF断片でのガンマセクレターゼ切断部位は、APPの予測される膜貫通領域で発生する。ガンマセクレターゼの阻害剤は、遺伝子導入マウスモデルでアミロイド病理に影響することが実証されてきた（Dovey, H. F., V. John, J. P. Anderson, L. Z. Chen, P. de Saint Andrieu, L. Y. Fang, S. B. Freedman, B. Folmer, E. Goldbach, E. J. Holsztynska et al. (2001). “Functional gamma-secretase inhibitors reduce beta-amyloid peptide levels in brain.” J Neurochem 76(1): 173-81）。
【０００９】
ガンマセクレターゼは、プレセニリン（PS1またはPS2）、ニカストリン、Aph-1、およびPen 2から構成される多サブユニット複合体として認識されている（De Strooper, B. (2003). “Aph-1, Pen-2, and Nicastrin with Presenilin generate an active gamma-Secretase complex.” Neuron 38(1): 9-12; Edbauer, D., E. Winkler, J. T. Regula, B. Pesold, H. Steiner and C. Haass (2003). “Reconstitution of gamma-secretase activity.” Nat Cell Biol 5(5): 486-8; Kimberly, W. T., M. J. LaVoie, B. L. Ostaszewski, W. Ye, M. S. Wolfe and D. J. Selkoe (2003). “Gamma-secretase is a membrane protein complex comprised of presenilin, nicastrin, Aph-1, and Pen-2.” Proc Natl Acad Sci U S A 100(11): 6382-7）。多くの証拠が、PSが複合体の触媒的な部分を構成し、その一方で識別された他のサブユニットは、活性酵素複合体の適切な成熟および細胞内局在の必要があることを示している（De Strooper, B. (2003). “Aph-1, Pen-2, and Nicastrin with Presenilin generate an active gamma-Secretase complex.” Neuron 38(1): 9-12で考察）。この仮定と一貫して次の通りである。すなわち、PSノックアウトマウスでは、β-アミロイド生成の著しい減少を示す（De Strooper, B., P. Saftig, K. Craessaerts, H. Vanderstichele, G. Guhde, W. Annaert, K. Von Figura and F. Van Leuven (1998). “Deficiency of presenilin-1 inhibits the normal cleavage of amyloid precursor protein.” Nature 391(6665): 387-90; Haass, C. and D. J. Selkoe (1998). “Alzheimer’s disease. A technical KO of amyloid-beta peptide.” Nature 391(6665): 339-40; Herreman, A., L. Serneels, W. Annaert, D. Collen, L. Schoonjans and B. De Strooper (2000). “Total inactivation of gamma-secretase activity in presenilin-deficient embryonic stem cells.” Nat Cell Biol 2(7): 461-2）；PS膜貫通領域における推定上の活性部位アスパラギン酸塩残基の点突然変異によって、ドミナントネガティブな（顕性不活性の）方法による細胞内でのβ-アミロイド生成が抑制される（Wolfe, M. S., W. Xia, B. L. Ostaszewski, T. S. Diehl, W. T. Kimberly and D. J. Selkoe (1999). “Two transmembrane aspartates in presenilin-1 required for presenilin endoproteolysis and gamma-secretase activity.” Nature 398(6727): 513-7;Kimberly, W. T., W. Xia, T. Rahmati, M. S. Wolfe and D. J. Selkoe (2000). “The transmembrane aspartates in presenilin 1 and 2 are obligatory for gamma-secretase activity and amyloid beta-protein generation.” J Biol Chem 275(5): 3173-8）；ガンマセクレターゼのPSへの直接的な接合を阻害するようにデザインされた活性部位指向の基質ベースの遷移状態アイソスター（Esler, W. P., W. T. Kimberly, B. L. Ostaszewski, T. S. Diehl, C. L. Moore, J. Y. Tsai, T. Rahmati, W. Xia, D. J. Selkoe and M. S. Wolfe (2000). “Transition-state analogue inhibitors of gamma-secretase bind directly to presenilin-1.” Nat Cell Biol 2(7): 428-34; Li, Y. M., M. Xu, M. T. Lai, Q. Huang, J. L. Castro, J. DiMuzio-Mower, T. Harrison, C. Lellis, A. Nadin, J. G. Neduvelil et al. (2000). “ Photoactivated gamma-secretase inhibitors directed to the active site covalently label presenilin 1.” Nature 405(6787): 689-94）；最後に、アロステリックなガンマセクレターゼ阻害剤も同様に、PSに直接的に結合することが実証されている（Seiffert, D., J. D. Bradley, C. M. Rominger, D. H. Rominger, F. Yang, J. E. Meredith, Jr., Q. Wang, A. H. Roach, L. A. Thompson, S. M. Spitz et al. (2000). “ Presenilin-1 and -2 are molecular targets for gamma-secretase inhibitors.” J Biol Chem 275(44): 34086-91）。
【００１０】
現時点での証拠から、β-アミロイド合成につながるAPPプロセシングに加えて、ガンマセクレターゼは、その他のタイプI膜貫通タンパク質の膜内切断も媒介することが示されている（Fortini, M. E. (2002). “Gamma-secretase-mediated proteolysis in cell-surface-receptor signaling.” Nat Rev Mol Cell Biol 3(9): 673-84で考察、Struhl, G. and A. Adachi (2000). “Requirements for presenilin-dependent cleavage of notch and other transmembrane proteins.” Mol Cell 6(3): 625-36も参照）。既知のガンマセクレターゼの基質のうち注目に値するのは、哺乳類ノッチ1である。ノッチ1タンパク質は、発育中の細胞運命決定、および成人における組織恒常性にとって重要である。ノッチ外部ドメインを介したリガンドとの連結があると、ノッチは、APPに類似した連続的な細胞外および膜内のプロセシングを起こす。ガンマセクレターゼを媒介とするノッチの膜内プロセシングは、ノッチ細胞内ドメイン（NICD）の放出につながる。NICD断片は、細胞核への転位により、ノッチシグナル伝達を媒介するが、そこで発育中の、また成人の、多くの組織における細胞の分化を媒介する遺伝子の発現を調節する。
【００１１】
遺伝的ノックアウト（KO）によるノッチシグナル伝達の途絶は、マウスにおける胚性致死の表現型という結果となる（Swiatek, P. J., C. E. Lindsell, F. F. del Amo, G. Weinmaster and T. Gridley (1994). “Notch1 is essential for postimplantation development in mice.” Genes Dev 8(6): 707-19; Conlon, R. A., A. G. Reaume and J. Rossant (1995). “Notch1 is required for the coordinate segmentation of somites.” Development 121(5): 1533-45）。ノッチKO表現型は、PS1 KOマウスで観察された表現型と非常に類似しており、PS1/PS2ダブルKOマウスにより正確に複製される（De Strooper et al. (1998). “Deficiency of presenilin-1 inhibits the normal cleavage of amyloid precursor protein.” Nature 391(6665): 387-90;Donoviel, D. B., A. K. Hadjantonakis, M. Ikeda, H. Zheng, P. S. Hyslop and A. Bernstein (1999). “Mice lacking both presenilin genes exhibit early embryonic patterning defects.” Genes Dev 13(21): 2801-10; Herreman, A., L. Serneels, W. Annaert, D. Collen, L. Schoonjans and B. De Strooper (2000). “Total inactivation of gamma-secretase activity in presenilin-deficient embryonic stem cells.” Nat Cell Biol 2(7): 461-2）。基質（ノッチ）または酵素（PS）のどちらのノックアウトマウスでも観察された表現型のこの収束は、ノッチの機能も抑制するガンマセクレターゼの阻害剤が、成人組織におけるノッチ機能の重要性のために、治療薬としては限界がある可能性があることが示唆される(（Fortini, M. E. (2002). “Gamma-secretase-mediated proteolysis in cell-surface-receptor signaling.” Nat Rev Mol Cell Biol 3(9): 673-84）。APPノックアウトマウスは、正常に成長し、あからさまな表現型はなかったため（Zheng, H., M. Jiang, M. E. Trumbauer, R. Hopkins, D. J. Sirinathsinghji, K. A. Stevens, M. W. Conner, H. H. Slunt, S. S. Sisodia, H. Y. Chen et al. (1996). “Mice deficient for the amyloid precursor protein gene.” Ann N Y Acad Sci 777: 421-6; Zheng, H., M. Jiang, M. E. Trumbauer, D. J. Sirinathsinghji, R. Hopkins, D. W. Smith, R. P. Heavens, G. R. Dawson, S. Boyce, M. W. Conner et al. (1995). “beta-Amyloid precursor protein-deficient mice show reactive gliosis and decreased locomotor activity.” Cell 81(4): 525-31）、よって重複証拠から、望ましいガンマセクレターゼ阻害剤は、ガンマセクレターゼのノッチプロセシングよりも、ガンマセクレターゼのAPPプロセシングを阻害する選択性を持つことになることが示唆される。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【００１２】
本書では式1、2、3、および4の化合物が提供されており、これは次式を有し：
【００１３】
【化１】
2012502051.tif 000003
【００１４】
またはその立体異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩、もしくはその溶媒和物であるが、ここで式1および2において、mおよびnは独立して0、1および2から選択されるが、ただし（m+n）は1または2であり；式3において、nは0または1であり；式4において、mおよびnは独立して0または1であるが、ただしm+n=0または1であり；ここでC環は、R30、R35、R40、およびR45で置換されたアリール（例えば、フェニル）であるか、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルであり、ここで、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキル基は例えば、任意に、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C2-C8ハロアルケニル、C2-C8ハロアルキニル、-C(O)OR11、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C6アルキル-OH、-C1-C6アルキル-C1-C6アルコキシ、アリールオキシ（例えば、フェニルオキシ）、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、フェニルまたはフェニル C1-C4アルキルで置換されていてもよく、ここで前記フェニル部分は、任意に、例えば独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキル（例えばCF3）、C1-C4ハロアルコキシ（例えばOCF3）、ヒドロキシル、CN、NO2またはハロゲンで置換されていてもよく；
R30、R35、R40、およびR45は、独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C2-C8ハロアルケニル、C2-C8ハロアルキニル、-C(O)OR11、-SO2NR11R11、アリールアルキル、シクロアルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、NO2、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C6アルキル-OH、-C1-C6アルキル-C1-C6アルコキシ、アリールオキシ、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールであり、ここで各ヘテロアリール基は、任意に、C1-C6アルキル基、ヘテロシクロアルキル C1-C6アルキル、ヘテロシクロアルキル（例えば、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル）で置換されていてもよく、ここで、各ヘテロシクロアルキル基は例えば、独立して1または2基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシまたはハロゲン、アリール（例えば、フェニルまたはナフチル）、アリールオキシ（例えば、フェニルオキシまたはナフチルオキシ）またはアリールアルキル（例えば、フェニル C1-C6アルキル）で置換されていてもよく、ここで、上記アリール部分は例えば、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキル（例えばCF3）、C1-C4ハロアルコキシ（例えばOCF3）、ヒドロキシル、CN、NO2またはハロゲンで置換されていてもよく；また
ここで，C環がアリールまたはヘテロアリールである時，C環上の2つの隣接置換基は、それらが結合する炭素と共に、任意に、ヘテロシクロアルキル（例えば、-OCH2O-、-OC(O)O-または-OCH2CH2O-）またはヘテロアリール環を形成してもよく、これらは、各々任意に、例えば独立して1またはそれ以上の基のアルキル、アルコキシ、ハロゲンまたはC2-C4アルカノイルで置換されていてもよく、ここで、アルカノイル基は、さらに任意に最高3個のハロゲン原子で置換されていてもよく；またはC環の2つの隣接炭素は、任意に、例えば独立して1〜4基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されるベンゾ環を形成してもよく；
点線の結合は、単一結合または二重結合のいずれかであることができ；
A環は、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、ここで各環は例えば、任意に、置換可能な位置でハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、CN、アリールオキシ、-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、NO2、CN、C2-C6アルカノイル、C0-C3アルキルCO2R11、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、-OCH2O-、-OCH2CH2O-または-SO2NR11R11で置換されていてもよく；
B環は、ヘテロアリール環（例えば、イミダゾリルまたはピラゾリル）またはヘテロシクロアルキル環（例えば，ジヒドロピラゾリル、ピラゾロニルまたはピラゾリジノニル）であり、これらは各々、任意に、置換可能な位置で例えば、1またはそれ以上の基のR20で置換されていてもよく、これは-NR11-C2-C6アルカノイル、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、アミノ、C1-C6アルキルアミノ、C1-C6ジアルキルアミノ、-S(O)0-2R10、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-C(O)R10、-C(O)OR11、-C(O)アルキルOC(O)R10; -C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、オキソ、CNまたはC0-C1アルキルアリール（ここでアリール基は、例えば、フェニルまたはナフチルであるが、フェニルであることが望ましい）から独立して選択されるが、ここでアリールは例えば任意に、独立して1、2、3、4または5基のハロゲン、C1-C6アルキル、-CO2R11、C1-C6アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、CN、NO2、アリールオキシ、-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、C2-C6アルカノイル、ピリジル、フェニル、および-SO2NR11R11から選択される基で置換されていてもよく；
R50は、オキソ、=N-NHR12または=N-O-R13（ただしR51は存在せず、R50は炭素-炭素二重結合には結合していない）またはR50は、ハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルコキシ、C1-C6ハロアルキル、ハロC2-C8アルケニル、C2-C6アルカノイル、ハロC2-C8アルキニル、-C(O)OR11、-(C1-C4アルキル)-C(O)OR11、-CONR11R11、-OC(O)NR11R11、-NR11C(O)OR10、-NR11S(O)2R10、-OS(O)2R10、-S(O)2R10、-NR11C(O)R10、CN、-NR11R11、-SO2NR11R11、ヘテロアリール（例えば、ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、およびピリジル）、ヘテロシクロアルキル（例えば、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、およびイミダゾリジニル）、C3-C6シクロアルキル、アリール（例えば、フェニルおよびナフチル）であり；ここで前記ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびアリール基は、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルコキシ、C1-C6ハロアルキル、ハロC2-C6アルケニル、ハロC2-C6アルキニル、-C(O)OR11、-(C1-C4アルキル)-C(O)OR11、-CONR11R11、-OC(O)NR11R11、-NR11C(O)OR10、-NR11S(O)2R10、-OS(O)2R10、-S(O)2R10、-NR11C(O)R10、CN、=N-NHR12、-NR11R11、-SO2NR11R11、ヘテロアリール（ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、テトラゾリル、およびピリジルから選択）、ヘテロシクロアルキル（テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、およびイミダゾリジニルから選択）、C3-C6シクロアルキル、アリール（フェニル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、およびナフチルから選択）または=N-O-R13で置換されていてもよく；ここで前記ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびアリール置換基は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6ハロアルコキシまたはC1-C6ハロアルキルで置換されていてもよく；
各R51は独立して、存在しないか、H、C1-C4アルキル、ハロゲン（例えば、FまたはCl）、OH、C1-C4アルコキシ、CN、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）であり；あるいは2つのR51基が同一炭素原子上にある時、2つのR51基基と、これらの基が結合する炭素とが3〜6員のシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；または2つのR51基が同一炭素上にある時、この2つのR51基はオキソ基を形成してもよく；または2つのR51基が同一炭素上にある時、この2つのR51基はアルケン基を形成してもよく；または2つのR51基が同一炭素上にある時、この2つのR51基は、オキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成してもよく；
[3.3.1]、[3.2.1]または[2.2.1]環系における非橋頭炭素（および任意の置換基またはそれ上にある置換基）は、NR15基で置換されていてもよく；
R10およびR11は、それぞれの場合で独立してC3-C6シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリール、C2-C6アルカノイルまたはC1-C6アルキルであり、例えば、-C(O)OR11またはアルコキシで任意に置換されていてもよく、ここでアルコキシ基はさらに任意に-C(O)OR11で置換されていてもよく、またここでヘテロアリールおよびアリール基は、例えば独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；または2つのR11基が同一窒素上にある時、この2つのR11基は、それらが結合する炭素と共に、例えば、NH、NR12、NR13、OまたはSなどの追加的なヘテロ原子を任意に含む3〜8員環を形成してもよく、あるいはまたR11はHであってもよく；
R12はH、C1-C6アルキル、アリールまたは-SO2-アリール、ここで各アリールは例えば独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；
R13はH、アリールまたはC1-C6アルキルであり、例えば、アリール（フェニルやナフチルなど、フェニルがより望ましい）、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシまたはハロゲンで任意に置換されていてもよく、ここで各アリール基は例えば、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；
R15はH、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、インドリル、キノリニル、-SO2R10、-C(O)R10、-C(O)OR11またはC1-C6アルキルであり、例えば、フェニル、ヒドロキシルまたはハロゲンで任意に置換されていてもよく、ここで前記環式基は、例えば、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルキル（例えば、CF3またはCH2CF3）、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3またはOCH2CF3）、CN、アミノ、NH（C1-C6アルキル）、N（C1-C6アルキル）（C1-C6アルキル）またはNO2で置換されていてもよく；また
各R25は独立してH、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、-C(O)OR11、-(C1-C6アルキル)-C(O)OR11、C1-C6アルコキシ C1-C6アルキル、-CONR11R11、CNまたはヒドロキシC1-C6アルキルである。式1、2、3、4および／または5における1つの橋頭炭素およびそれに対応するR25基は、Nで任意に置換されていてもよく；また[3.3.1]コアでは、非橋頭炭素をZ基で置き換えることができ、ここでZはNである。
【００１５】
式1、2、3、および4の化合物は、β-アミロイドペプチドの放出および／またはその合成を抑制し、そのため、例えば、ADにかかるおそれのある患者におけるアルツハイマー病（AD）などの神経変性疾患の予防、および／またはその病状のさらなる悪化を抑制するためのAD患者の治療において有用である。本発明にはまた、発明の化合物を含む医薬組成物、およびアルツハイマー病を含む認知疾患の治療においてそうした化合物または組成物を用いる方法も含まれる。
【００１６】
式1、2、3、および4の化合物は、ADにかかっている患者を治療する方法、患者がアルツハイマー病にかかることを予防する方法、アルツハイマー病の発症の阻止または遅延に役立つ方法も提供されているが、これは軽度の認知障害（MCI）患者の治療のため、およびMCIからADへの進行が考えられる患者におけるアルツハイマー病の発症の予防または遅延のため、ダウン症候群の治療のため、オランダ型遺伝性脳出血アミロイドーシス患者の治療のため、脳アミロイド血管症の治療のため、およびその潜在的帰結（すなわち、単発性や再発性の大葉性出血）の予防のため、その他の変性痴呆（これには混合型の血管性や変性の起源を持つ痴呆、パーキンソン病に伴う痴呆、進行性核上麻痺に伴う痴呆、大脳皮質基底核変性症に伴う痴呆などが含まれる）、加齢黄斑変性症またはびまん性レビー小体型アルツハイマー病ならびにこうした治療を必要とする患者の治療のためであり、これには治療有効量の発明の化合物の投与が含まれる。
【００１７】
別の態様において、本書では発明の化合物を調製する方法、ならびに発明の化合物の調製において有用な中間体が提供されている。
【発明を実施するための形態】
【００１８】
一つの態様では、本書では式1aの化合物、すなわち、次式を有する式1の化合物：
【００１９】
【化２】
2012502051.tif 000004
【００２０】
またはその立体異性体、エナンチオマーまたは薬学的に許容し得る塩が提供されているが、ここでR25、R50、R51、m、n、点線の結合およびA環は、上記で定義した通りであり、またここでR20は，H、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、アミノ、C1-C6アルキルアミノ、C1-C6ジアルキルアミノ、ハロ、CF3または-NR11C(O)R10である。
【００２１】
別の態様において、本書では式1b、1c、1d、1e、1fまたは1gの化合物、すなわち、次式を有する式1の化合物：
【００２２】
【化３】
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【００２３】
およびそのエナンチオマーおよび／または薬学的に許容し得る塩が提供されているが、ここでA環、B環、R25、R50およびR51は上記で定義した通りであり、またここでZはNまたはCHである。
【００２４】
第１の観点においては、式1b、1c、1d、1e、1f、1g、1h、および1iの化合物において、B環は、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ピラゾロニルまたはピラゾリジノニルであり、これらは、各々任意に、-NR11-C2-C6アルカノイル、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、アミノ、C1-C4アルキルアミノ、C1-C4ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10またはCNで置換されていてもよい。
【００２５】
この態様の一実施形態において、前記式において、R50は、オキソ、=N-NHR12または=N-O-R13（式2d、2e、および2fを除く）またはR50は、ハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルコキシ、C1-C6ハロアルキル、ハロC2-C6アルケニル、ハロC2-C6アルキニル、-C(O)OR11、-(C1-C4アルキル)-C(O)OR11、-CONR11R11、-OC(O)NR11R11、-NR11C(O)OR10、-NR11S(O)2R10、-OS(O)2R10、-S(O)2R10、-NR11C(O)R10、CN、-NR11R11、-SO2NR11R11、ヘテロアリール（ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、およびピリジルから選択）、ヘテロシクロアルキル（テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、およびイミダゾリジニルから選択）、C3-C6シクロアルキル、アリール（フェニルおよびナフチルから選択）であり；ここで前記ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびアリール基は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルコキシ、C1-C6ハロアルキル、ハロC2-C6アルケニル、ハロC2-C6アルキニル、-C(O)OR11、-(C1-C4アルキル)-C(O)OR11、-CONR11R11、-OC(O)NR11R11、-NR11C(O)OR10、-NR11S(O)2R10、-OS(O)2R10、-S(O)2R10、-NR11C(O)R10、CN、=N-NHR12、-NR11R11、-SO2NR11R11、ヘテロアリール（ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリルイソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、テトラゾリル、およびピリジルから選択）、ヘテロシクロアルキル（テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、およびイミダゾリジニルから選択）、C3-C6シクロアルキル、アリール（フェニル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、およびナフチルから選択）または=N-O-R13で置換されていてもよく；ここで、上記のヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびアリール置換基は、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6ハロアルコキシまたはC1-C6ハロアルキルで置換されていてもよく；
式1dおよび1hにおいて、R50は、オキソ、=N-O-R13または=N-NHR12ではなく；
各R51は独立して、存在しないか、H、C1-C4アルキル、ハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、CN、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、OH、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）であり；あるいは2つのR51基が同一炭素原子上にある時、2つのR51基と、これらの基が結合している炭素とが3〜6員のシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；または2つのR51基が同一炭素上にある時、この2つのR51基はオキソ基を形成してもよく；または2つのR51基が同一炭素上にある時、この2つのR51基はアルケン基を形成してもよく；または2つのR51基が同一炭素上にある時、または2つのR51基が同一炭素上にある時、この2つのR51基は、オキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成してもよく；
R10およびR11は、それぞれの場合で独立してC1-C6アルキル、ヘテロアリール（ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、およびピリジルから選択）またはアリール（フェニルおよびナフチルから選択）であり、ここでヘテロアリールおよびアリール基は、任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；または2つのR11基が同一窒素上にある時、この2つのR11基は、それらが結合する炭素と共に、NH、NR12、NR13、OまたはSなどの追加的なヘテロ原子を任意に含む3〜8員環を任意に形成してもよく；あるいはまたR11はHであってもよく；
R12はH、C1-C6アルキル、アリールまたは-SO2-アリール（例えば、フェニルまたはナフチルであるが、ここでフェニルが望ましい）、ここで各アリール基は、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；
R13はH、アリールまたはC1-C6アルキルであり、アリール（フェニルやナフチルなど、フェニルがより望ましい）、ヒドロキシルまたはハロゲンで任意に置換されていてもよく、ここで各アリール基は、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい。この態様の他の実施形態において、R50は、オキソ、=N-NHR12または=N-O-R13、（ただしR51は存在せず、R50は炭素-炭素二重結合には結合していない）であり，またはR50は、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、ハロC2-C8アルケニル、ハロC2-C8アルキニル、C2-C6アルカノイル、-C(O)OR11、-OS(O)2R10、-S(O)2R10、-NR11R11,-SO2NR11R11、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルまたはアリールであるが、ここでヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびアリール基は例えば、任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルコキシ、C1-C6ハロアルキル、ハロC2-C6アルケニル、ハロC2-C6アルキニル、-C(O)OR11、-(C1-C4アルキル)-C(O)OR11、-CONR11R11、-OC(O)NR11R11、-NR11C(O)OR10、-NR11S(O)2R10、-OS(O)2R10、-S(O)2R10、-NR11C(O)R10、CN、=N-NHR12、-NR11R11、-SO2NR11R11、ヘテロアリール（ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリルイソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、テトラゾリル、およびピリジルから選択）、ヘテロシクロアルキル（テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、およびイミダゾリジニルから選択）、C3-C6シクロアルキル、アリール（フェニル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、およびナフチルから選択）または=N-O-R13で置換されていてもよく；ここで前記ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびアリール置換基は、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6ハロアルコキシまたはC1-C6ハロアルキルで置換されていてもよい。他の実施形態において、R50は、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロC2-C6アルケニル、ハロC2-C6アルキニル、C2-C6アルカノイル、OS(O)2R10、-S(O)2R10、-NR11R11、C(O)OR11-SO2NR11R11、ヘテロアリール（ピラゾリル、チアジアゾリル（例えば、1,2,4-チアジアゾリルまたは1,3,4-チアジアゾリル）、トリアゾリル（例えば、1,2,3-トリアゾリルまたは1,2,4-トリアゾリル）、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル（例えば、1,2,4-オキサジアゾリルまたは1,3,4-オキサジアゾリル）、オキサゾリル、テトラゾリル、およびピリジルから選択）、ヘテロシクロアルキル（テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、およびイミダゾリジニルから選択）、C3-C6シクロアルキル、アリール（フェニル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、およびナフチルから選択）または=N-O-R13であり；ここで前記ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびアリール基は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルコキシ、C1-C6ハロアルキル、ハロC2-C6アルケニル、ハロC2-C6アルキニル、-C(O)OR11、-(C1-C4アルキル)-C(O)OR11、-CONR11R11、-OC(O)NR11R11、-NR11C(O)OR10、-NR11S(O)2R10、-OS(O)2R10、-S(O)2R10、-NR11C(O)R10、CN、=N-NHR12、-NR11R11、-SO2NR11R11、ヘテロアリール(ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリルイソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、テトラゾリル、およびピリジルから選択)、ヘテロシクロアルキル（テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、およびイミダゾリジニルから選択）、C3-C6シクロアルキル、アリール（フェニル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、およびナフチルから選択）または=N-O-R13で置換されていてもよく；ここで前記ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびアリール置換基は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6ハロアルコキシまたはC1-C6ハロアルキルで置換されていてもよく；
一つの態様では、本書では式1b、1c、1d、1e、1f、1g、1h、および1iの化合物が提供されており、ここでB環は、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ピラゾロニルまたはピラゾリジノニルであり、これらは、各々第一の態様で定義した通りであり、およびR50は、ハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ヒドロキシC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC2-C6アルケニル、ハロC2-C6アルキニル、C1-C6ハロアルコキシまたはC1-C6ハロアルキルである。一実施形態において、R50は、ハロゲン、C1-C4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロC2-C4アルケニル、ハロC2-C4アルキニル、C1-C4ハロアルコキシまたはC1-C4ハロアルキルである。別の実施形態において、R50は、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、ヒドロキシC1-C4アルキルまたはC1-C4アルコキシである。さらに別の実施形態において、R50は、C1-C4アルキルである。さらに別の実施形態において、R50は、C1-C4ハロアルキル（例えば、CF3またはCH2CF3）、ヒドロキシC1-C4アルキルまたはC1-C4アルコキシ（例えば、メトキシまたはエトキシ）である。別の実施形態において、R50は、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、ハロC2-C4アルケニル、ハロC2-C4アルキニルである。さらに別の実施形態において、R50は、ハロゲン、ヒドロキシまたはヒドロキシC1-C4アルキルである。さらにまた別の実施形態において、R50はハロゲンである。さらにまた別の実施形態において、R50は、ヒドロキシまたはヒドロキシC1-C4アルキルである。
【００２６】
別の態様において、本書では式1b、1c、1d、1e、1f、1g、1h、および1iの化合物が提供されており、ここでB環は、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ピラゾロニルまたはピラゾリジノニルであり、これらは、各々上記で定義した通りであり、またここでR50は、-C(O)OR11、-(C1-C4アルキル)-C(O)OR11、-CONR11R11、-OC(O)NR11R11、-NR11C(O)OR11、-NR11S(O)2R10、-OS(O)2R10、-S(O)2R10、-NR11C(O)R10、CN、=N-NHR12、=N-O-R13、NR11R11または-SO2NR11R11である；
R10およびR11は、それぞれの場合で独立してC1-C6アルキル、ヘテロアリール（ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、およびピリジルから選択）またはアリール（フェニルおよびナフチルから選択）であり、ここでヘテロアリールおよびアリール基は、任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；あるいはまたR11はHであってもよく；また2つのR11基が窒素にある場合には、その2つのR11基は、それらが結合する炭素と共に、NH、NR12、NR13、OまたはSなどの追加的なヘテロ原子を任意に含む3〜8員環を任意に形成してもよく；
R12はH、C1-C6アルキル、アリールまたは-SO2-アリール（例えば、フェニルまたはナフチルであるが、ここでフェニルが望ましい）、ここで各アリール基は、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；
R13はH、アリールまたはC1-C6アルキルであり、アリール（フェニルやナフチルなど、フェニルがより望ましい）、ヒドロキシルまたはハロゲンで任意に置換されていてもよく、ここで各アリール基は、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい。
【００２７】
この態様の一実施形態において、R10は、C1-C4アルキルおよびR11は独立して水素またはC1-C4アルキルである。
【００２８】
この態様のさらに別の実施形態において、R11はHである。
【００２９】
この態様のさらに別の実施形態において、R10およびR11のうち1つはCH3である。
【００３０】
この態様の別の実施形態において、R10およびR11は、それらが結合する炭素と共に3〜8員環を形成してもよく、これには、任意にNH、NR12、NR13、OまたはSである追加的なヘテロ原子が含まれる。
【００３１】
この態様のさらに別の実施形態において、R10およびR11は、それぞれの場合で独立してフェニルであり、任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；あるいはまたR11はHであってもよい。
【００３２】
この態様の別の実施形態において、R10およびR11は、それぞれの場合で独立してピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリルまたはチアゾリルであり、これらは、各々任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；あるいはまたR11はHであってもよい。
【００３３】
この態様の別の実施形態において、R10およびR11は、それぞれの場合で独立してチアジアゾリル、トリアゾリルまたはオキサジアゾリルであり、これらは、各々任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；あるいはまたR11はHであってもよい。
【００３４】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R13はH、C1-C4アルキルまたはベンジルであり、ここで次にフェニル部分は任意に、ハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3またはOCF3で置換されていてもよい。別の実施形態において、R13は、C1-C4アルキルまたはベンジルである。
【００３５】
別の態様において、本書では式1b、1c、1d、1e、1f、1g、1h、および1iの化合物が提供されており、ここでB環は、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ピラゾロニルまたはピラゾリジノニルであり、これらは、各々上記で定義した通りであり、またここでR50は、-C(O)OR11、-CONR11R11、-OC(O)NR11R11、-NR11C(O)OR10、-NR11S(O)2R10、-OS(O)2R10、-S(O)2R10、-NR11C(O)R10、NR11R11または-SO2NR11R11、ここでR10およびR11は、それぞれの場合で独立してC1-C6アルキル、ヘテロアリール（ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、およびピリジルから選択）またはアリール（フェニルおよびナフチルから選択）であり、ここでヘテロアリールおよびアリール基は、任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；あるいは2つのR11基が窒素にある場合には、その2つのR11基は、それらが結合する炭素と共に、NH、NR12、NR13、OまたはSなどの追加的なヘテロ原子を任意に含む3〜8員環を任意に形成してもよく、あるいはまたR11はHであってもよく；
R12はH、C1-C6アルキル、アリールまたは-SO2-アリール（例えば、フェニルまたはナフチルであるが、ここでフェニルが望ましい）、ここでそれぞれのアリール基は、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；
R13はH、アリールまたはC1-C6アルキルであり、アリール）フェニルやナフチルなど、フェニルがより望ましい）、ヒドロキシルまたはハロゲンで任意に置換されていてもよく、ここでそれぞれのアリール基は、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい。
【００３６】
この態様の一実施形態において、R10は、C1-C4アルキルおよびR11は独立して水素またはC1-C4アルキルである。
【００３７】
この態様のさらに別の実施形態において、R11はHである。
【００３８】
この態様のさらに別の実施形態において、R10およびR11のうち1つはCH3である。
【００３９】
この態様の別の実施形態において、2つのR11基は、それらが結合する炭素と共に、3〜8員環を形成してもよく、これには任意にNH、NR12、NR13、OまたはSである追加的なヘテロ原子が含まれる。
【００４０】
この態様の別の実施形態において、R10およびR11は、それぞれので場合独立してフェニルであり、任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；あるいはまたR11はHであってもよい。
【００４１】
この態様の別の実施形態において、R10およびR11は、それぞれの場合で独立してピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリルまたはチアゾリルであり、これらは、各々任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；あるいはまたR11はHであってもよい。
【００４２】
この態様の別の実施形態において、R10およびR11は、それぞれの場合で独立してH、チアジアゾリル、トリアゾリルまたはオキサジアゾリルであり、これらは、各々任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；あるいはまたR11はHであってもよい。
【００４３】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R13はH、C1-C4アルキルまたはベンジルであり、ここで次にフェニル部分は任意に、ハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3またはOCF3で置換されていてもよい。別の実施形態において、R13は、C1-C4アルキルまたはベンジルである。
【００４４】
別の態様において、本書では式1b、1c、1d、1e、1f、1g、1h、および1iの化合物が提供されており、ここでB環は、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ピラゾロニルまたはピラゾリジノニルであり、これらは、各々上記で定義した通りであり、またここでR50は、ヘテロアリール（ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、およびピリジルから選択）、ヘテロシクロアルキル（テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、およびイミダゾリジニルから選択）、これらは、各々任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6ハロアルコキシまたはC1-C6ハロアルキルで置換されていてもよい。
【００４５】
この態様の一実施形態において、R50は、ピラゾリルまたはイミダゾリルであり、これらは、各々任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C4ヒドロキシアルキル、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）で置換されていてもよい。この態様の他の実施形態において、R50は非置換型である。
【００４６】
この態様の一実施形態において、R50は、チアゾリルまたはオキサジアゾリルであり、これらは、各々任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C4ヒドロキシアルキル、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）で置換されていてもよい。この態様の他の実施形態において、R50は非置換型である。
【００４７】
この態様の一実施形態において、R50は、ピリジルであり、これは任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C4ヒドロキシアルキル、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）で置換されていてもよい。この態様の他の実施形態において、R50は非置換型である。
【００４８】
この態様の一実施形態において、R50は、チアジアゾリルであり、これは任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C4ヒドロキシアルキル、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）で置換されていてもよい。この態様の他の実施形態において、R50は非置換型である。
【００４９】
この態様の一実施形態において、R50は、トリアゾリルであり、これは任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C4ヒドロキシアルキル、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）で置換されていてもよい。この態様の他の実施形態において、R50は非置換型である。
【００５０】
この態様の一実施形態において、R50は、イソオキサゾリルであり、これは任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C4ヒドロキシアルキル、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）で置換されていてもよい。この態様の他の実施形態において、R50は非置換型である。
【００５１】
この態様の一実施形態において、R50は、イソチアゾリルであり、これは任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C4ヒドロキシアルキル、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）で置換されていてもよい。この態様の他の実施形態において、R50は非置換型である。
【００５２】
この態様の一実施形態において、R50は、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、およびイミダゾリジニルから選択され、これらは、各々任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C4ヒドロキシアルキル、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）で置換されていてもよい。この態様の他の実施形態において、R50は非置換型である。
【００５３】
この態様の一実施形態において、R50は、ピペリジニルまたはモルホリニルであり、これらは、各々任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C4ヒドロキシアルキル、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）で置換されていてもよい。この態様の他の実施形態において、R50は非置換型である。
【００５４】
この態様の他の実施形態において、R50は非置換型である。
【００５５】
この態様の別の実施形態において、R50は、1基のハロゲン、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C2ヒドロキシアルキル、C1-C2ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C2ハロアルキル（例えば、CF3）で置換されていてもよい。
【００５６】
別の態様において、本書では式1b、1c、1d、1e、1f、1g、1h、および1iの化合物が提供されており、ここでB環は、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ピラゾロニルまたはピラゾリジノニルであり、これらは、各々上記で定義した通りであり、またここでR50は、C3-C6シクロアルキルであり、これは任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6ハロアルコキシまたはC1-C6ハロアルキルで置換されていてもよい。
【００５７】
この態様の一実施形態において、R50は、非置換型C3-C6シクロアルキルである。他の実施形態において、R50は、シクロプロピルである。
【００５８】
この態様の別の実施形態において、R50は、独立して1または2基のハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C4ヒドロキシアルキル、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）で置換されたC3-C6シクロアルキルである。
【００５９】
さらに別の実施形態において、R50は、任意に、シクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル、これらは、各々ハロゲン、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ（例えば、メトキシ）、ヒドロキシ、C1-C2ヒドロキシアルキル、C1-C2ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C2ハロアルキル（例えば、CF3）で置換されていてもよい。
【００６０】
さらに別の実施形態において、R50は、ハロゲン、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ（例えば、メトキシ）、ヒドロキシまたはC1-C2ヒドロキシアルキルである基で置換されたシクロプロピルである。
【００６１】
別の態様において、本書では式1b、1c、1d、1e、1f、1g、1h、および1iの化合物が提供されており、ここでB環は、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ピラゾロニルまたはピラゾリジノニルであり、これらは、各々上記で定義した通りであり、またここでR50は、アリール（フェニル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、およびナフチルから選択）であり、これらは、各々任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6ハロアルコキシまたはC1-C6ハロアルキルで置換されていてもよい。
【００６２】
この態様の一実施形態において、R50は、フェニルであり、これは任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン（例えば、F）、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C4ヒドロキシアルキル、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）で置換されていてもよい。
【００６３】
この態様の別の実施形態において、R50は非置換型フェニルである。
【００６４】
この態様のさらに別の実施形態において、R50はフェニルであり、これは、ハロゲン（例えば、F）、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C2ヒドロキシアルキル、C1-C2ハロアルコキシ（例えば、OCF3）、C1-C2ハロアルキル（例えば、CF3）または-CNである少なくとも1つの基で置換される。他の実施形態において、フェニル基は、独立して選択される2つの基で置換される。
【００６５】
この態様のさらに別の実施形態において、R50はフェニルであり、これは、ハロゲン（例えば、F）、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C2ヒドロキシアルキル、C1-C2ハロアルコキシ（例えば、OCF3）、C1-C2ハロアルキル（例えば、CF3）または-CNである少なくとも1つの基で置換される。他の実施形態において、フェニル基は、2つの基で置換される。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【００６６】
この態様のさらに別の実施形態において、R50はフェニルであり、これはハロゲン（例えば、F）、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C2ヒドロキシアルキル、C1-C2ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C2ハロアルキル（例えば、CF3）である1つの基で置換される。
【００６７】
この態様の一実施形態において、R50はベンゾ[d][1,3]ジオキソリルであり、これは任意に、独立して1またはそれ以上のハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C4ヒドロキシアルキル、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）である基で置換されていてもよい。他の実施形態において、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル基のメチレン基は、1または2基のC1-C4アルキル（例えば、1または2基のメチルなど）で置換される。
【００６８】
この態様の別の実施形態において、R50はベンゾ[d][1,3]ジオキソリルであり、これは非置換型である。
【００６９】
この態様のさらに別の実施形態において、R50はベンゾ[d][1,3]ジオキソリルであり、これはハロゲン、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C2ヒドロキシアルキル、C1-C2ハロアルコキシ（例えば、OCF3）、C1-C2ハロアルキル（例えば、CF3）または-CNである少なくとも1つの基で置換される。
【００７０】
この態様のさらに別の実施形態において、R50はベンゾ[d][1,3]ジオキソリルであり、これはハロゲン、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C2ヒドロキシアルキル、OCF3またはCF3である1つの基で置換される。
【００７１】
別の態様において、本明細書では式1b、1c、1d、1e、1f、1g、1h、および1iの化合物が提供されており、ここでB環は、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ピラゾロニルまたはピラゾリジノニルであり、これらは、各々上記で定義した通りであり、またここでR50は、C1-C4アルキルおよびR51 HまたはC1-C4アルキルである。他の実施形態において、R50およびR51はどちらもメチルである。
【００７２】
式1f一つの態様では、ZはNである。この態様の他の実施形態において、R50は、-C(O)OR11、C2-C6アルカノイル、-SO2R10または-CONR11R11で；ここでR10は、C1-C4アルキルまたはC3-C6シクロアルキルで；R11はHまたはC1-C6アルキルで；およびR13はHまたはC1-C4アルコキシで任意に置換されていてもよいC1-C4アルキルである。この態様の一実施形態において、R50は、-C(O)OR11およびR13は、C1-C4アルキルまたはC1-C4アルコキシで置換されたC1-C4アルキルである。この態様の別の実施形態において、R50は、C2-C4アルカノイルである。この態様の一実施形態において、R50は、-SO2R10およびR10は、C1-C3アルキルまたはシクロプロピルである。この態様の他の実施形態において、R50は、-CONR11R11および各R11はHまたはC1-C4アルキルである。
【００７３】
この態様の他の実施形態において、全てのR51基はHであり、またB環は、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ピラゾロニルまたはピラゾリジノニルであり、これらは、各々上記で定義した通りである。
【００７４】
式1eの一態様（ZがCHの時）および式1aの一つの態様では、
ここでR50は、NR11R11、または-SO2NR11R11、または-S(O)2R10、または 
C1-C4アルキルで任意に置換されていてもよいオキサジアゾリル 、または
C1-C4アルキルまたはC1-C4アルコキシで任意に置換されていてもよいC3-C6シクロアルキル、または
任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲン、-OCH2O-、-OCH2CH2O-、オキサゾリジノン（例えば、オキサゾリジン-2-オン）、イミダゾリル、チアゾリル、-NR11-シクロヘキシル（ここでシクロヘキシルは任意に、NR11R11、C1-C4アルキルまたはC1-C4アルコキシで置換されていてもよい）で置換されていてもよいフェニル；ピラゾリル、テトラゾリル、ピロリジノニル、-NR11R11、モルホリニル（例えば、モルホリン-2-オニル）、
【００７５】
【化４】
2012502051.tif 000006
【００７６】
またはC2-C6アルカノイル；または
C1-C4アルキルで任意に置換されていてもよいピラゾリル；または
C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル（例えば、CF3またはCHF2）で任意に置換されていてもよいチアゾリル；または
C1-C4アルキルで任意に置換されていてもよいオキサゾリル；または
C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシまたはハロゲンで任意に置換されていてもよいベンゾイミダゾリル；または
ハロゲン（例えば、Cl）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）で任意に置換されていてもよいC2-C6アルケニル；または
任意に、独立して1または2基のC1-C4アルキルで置換されるトリアゾリル；または
ハロゲン（例えば、Cl）またはC1-C4アルコキシで任意に置換されていてもよいC2-C6アルキニル；または
C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル（例えば、CF3またはCHF2）で任意に置換されていてもよいチアジアゾリル；または
任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C4アルキル、ハロゲンまたはC1-C4アルコキシで置換されていてもよいピリジル；または
ここでR11はH、C1-C6アルキルまたはC2-C6アルカノイルであるが、ここでR11のアルキル部分は任意に、独立して1または2基の-CO2-(C1-C6アルキル)、C1-C6アルキル-O-(C1-C6アルキル)、C1-C6アルキル-O-(C1-C4アルキル)-CO2-(C1-C6アルキル)、C1-C6アルキル-O-(C1-C4アルキル)-CO2Hで置換されていてもよい。
【００７７】
この態様の一実施形態において、R50は、C1-C4ハロアルキル（例えば、CF3またはCHF2）、CN、C1-C4アルコキシ C1-C6アルキルまたはNR11R11であり；ここで各R11は独立してHまたはC1-C4アルキルである。他の実施形態において、R50はCNである。また他の実施形態において、R50は、メトキシメチル、メトキシエチル、エトキシメチルまたはエトキシエチルである。
【００７８】
この態様の一実施形態において、R50は、C1-C2アルキルで置換されたオキサジアゾリルである。
【００７９】
この態様の一実施形態において、R50は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲン、-OCH2O-、-OCH2CH2O-、オキサゾリジノン（例えば、オキサゾリジン-2-オン）、イミダゾリル、チアゾリル、-NR11-シクロヘキシル（ここでシクロヘキシルはNR11R11、C1-C4アルキルまたはC1-C4アルコキシで任意に置換されていてもよい）で置換されていてもよいフェニル；ピラゾリル、テトラゾリル、ピロリジノニル、-NR11R11、モルホリニル（例えば、モルホリン-2-オニル）、
【００８０】
【化５】
2012502051.tif 000007
【００８１】
またはC2-C6アルカノイルである。他の実施形態において、R50は非置換型フェニルである。別の実施形態において、R50は、独立して1またはそれ以上の基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシまたはハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）で置換されたフェニルである。他の実施形態において、R50は、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシまたはハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）である1つの基で置換されたフェニルである。別の実施形態において、R50は、オキサゾリジノニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、モルホリニルおよびピロリジノニルから選択した1つの基で置換されたフェニルである。別の実施形態において、R50は、-NR11R11で置換されたフェニルである。他の実施形態において、-NR11R11基は-NHC(O)CH3、-NH-(C1-C4アルキル)-CO2-(C1-C4アルキル)、-NH-(C1-C4アルキル)-O-(C1-C4アルキル)-CO2-(C1-C4アルキル)または-NH-(C1-C4アルキル)-O-(C1-C4アルキル)-CO2Hである。別の実施形態において、R50は、
【００８２】
【化６】
2012502051.tif 000008
【００８３】
である1つの基で置換されたフェニルである。別の実施形態において、R50は、C2-C4アルカノイルで置換されたフェニルである。他の実施形態において、フェニルは4つの位置で置換される。
【００８４】
この態様の一実施形態において、R50は、C1-C4アルキルで任意に置換されていてもよいピラゾリル；C1-C4アルキル（例えば、メチル）、C1-C4ハロアルキル（例えば、CF3またはCHF2）で任意に置換されていてもよいチアゾリル；C1-C4アルキルで任意に置換されていてもよいオキサゾリル（例えば、メチル）；任意に、独立して1または2基のC1-C4アルキルで置換されていてもよいトリアゾリル；あるいはC1-C4アルキル（例えば、メチル）、C1-C4アルコキシまたはハロゲンで任意に置換されていてもよいベンゾイミダゾリルである。
【００８５】
この態様の一実施形態において、R50は、ハロゲン（例えば、Cl）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）で任意に置換されていてもよいC2-C6アルケニルである。
【００８６】
この態様の一実施形態において、R50は、ハロゲン（例えば、Cl）またはC1-C4アルコキシで任意に置換されていてもよいC2-C6アルキニルである。
【００８７】
この態様の一実施形態において、R50は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C4アルキル、ハロゲンまたはC1-C4アルコキシで任意に置換されていてもよいピリジルである。
【００８８】
式1fの一つの態様では、全てのR51基はHであり、またB環は、非置換ピラゾリルである。この態様の一実施形態において、ZはCHであり、R50は、CHF2、CN、-CH2-O-（C1-C4アルキル)、メチルで任意に置換されていてもよいオキサジアゾリル、シクロプロピル、ハロゲン、C1-C4アルキル、オキサゾリジノニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、-NR11R11またはC1-C4アルコキシである基で任意に置換されていてもよいフェニル、C1-C4アルキルで任意に置換されていてもよいオキサゾリル、C1-C4アルキルで任意に置換されていてもよいイソオキサゾリル、CF3で任意に置換されていてもよいチアゾリル、ハロゲンまたはCF3基で任意に置換されていてもよいC2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、チアジアゾリル、C1-C4アルキルで任意に置換されていてもよいトリアゾリル、またはC1-C4アルキルまたはC1-C4アルコキシで任意に置換されていてもよいピリジルである。
【００８９】
式1gおよび1iの一つの態様では、R50は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のフェニルで置換されていてもよいフェニルであり、ハロゲン、C1-C4アルキル、オキサゾリジノニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、-NR11R11またはC1-C4アルコキシである1つの基で任意に置換されていてもよい。この態様の一実施形態において、R50は非置換型フェニルである。
【００９０】
一つの態様では、1b、1c、1d、1e、1f、1g、1hおよび1iの化合物は以下の式であり、それぞれ：
【００９１】
【化７】
2012502051.tif 000009
【００９２】
ここでR51およびR50は前記任意の態様および／または実施形態においてすでに定義した通りである。
【００９３】
また他の実施形態において、R13は、フェニル、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシまたはハロゲンで置換されたC1-C4アルキルであり、ここでフェニルは例えば任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）、CNまたはNO2で置換されていてもよい。別の実施形態において、R13は、非置換型フェニルで置換されたC1-C4アルキルである。また他の実施形態において、R13は、フェニルで置換されたC1-C4アルキルであり、これは独立して少なくとも1基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3、OCF3、CNまたはNO2で置換されていてもよい。
【００９４】
一つの態様では、式1の化合物は式1bの化合物である。
【００９５】
一つの態様では、式1の化合物は式1cの化合物である。
【００９６】
一つの態様では、式1の化合物は式1dの化合物である。
【００９７】
一つの態様では、式1の化合物は式1eの化合物である。
【００９８】
一つの態様では、式1の化合物は式1fの化合物である。
【００９９】
一つの態様では、式1の化合物は式1gの化合物である。
【０１００】
一つの態様では、式1の化合物は式1hの化合物である。
【０１０１】
一つの態様では、式1の化合物は式1iの化合物である。
【０１０２】
一つの態様では、本書では式2a、2b、2c、2d、2eまたは2fの化合物、すなわち、次式を有する式2の化合物が提供されている：
【０１０３】
【化８】
2012502051.tif 000010
【０１０４】
これには、そのエナンチオマー、薬学的に許容し得る塩、および溶媒和物が含まれ、ここで、
B環は任意に、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ピラゾロニルまたはピラゾリジノニルであり、これらは、各々、-NR11-C2-C6アルカノイル、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、アミノ、C1-C4アルキルアミノ、C1-C4ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10またはCNで置換されていてもよく；
R50は、オキソ、=N-NHR12または=N-O-R13（式2d、2e、および2fにあるものを除く）またはR50は、ハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルコキシ、C1-C6ハロアルキル、ハロC2-C6アルケニル、ハロC2-C6アルキニル、--C(O)OR11、-(C1-C4アルキル)-C(O)OR11、-CONR11R11、-OC(O)NR11R11、-NR11C(O)OR10、-NR11S(O)2R10、-OS(O)2R10、-S(O)2R10、-NR11C(O)R10、CN、-NR11R11、-SO2NR11R11、ヘテロアリール（ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、およびピリジルから選択）、ヘテロシクロアルキル（テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、およびイミダゾリジニルから選択）、C3-C6シクロアルキル、アリール（フェニルおよびナフチルから選択）；ここで前記ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびアリール基は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルコキシ、C1-C6ハロアルキル、ハロC2-C6アルケニル、ハロC2-C6アルキニル、-C(O)OR11、-(C1-C4アルキル)-C(O)OR11、-CONR11R11、-OC(O)NR11R11、-NR11C(O)OR10、-NR11S(O)2R10、-OS(O)2R10、-S(O)2R10、-NR11C(O)R10、CN、=N-NHR12、-NR11R11、-SO2NR11R11、ヘテロアリール（ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、テトラゾリル、およびピリジルから選択）、ヘテロシクロアルキル（テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、およびイミダゾリジニルから選択）、C3-C6シクロアルキル、アリール（フェニル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、およびナフチルから選択）または=N-O-R13で置換されていてもよく；ここで前記ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびアリール置換基は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6ハロアルコキシまたはC1-C6ハロアルキルで置換されていてもよく；
各R51は独立して、存在しないか、H、C1-C4アルキル、ハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、CN、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、OH、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）であり；あるいは2つのR51基が同一炭素原子上にある時、この2つのR51基と、これらの基が結合する炭素とが3〜6員のシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；または2つのR51基が同一炭素上にある時、この2つのR51基はオキソ基を形成してもよく；または2つのR51基が同一炭素上にある時、この2つのR51基はアルケン基を形成してもよく；または2つのR51基が同一炭素上にある時、この2つのR51基は、オキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成してもよく；
[3.3.1]、[3.2.1]または[2.2.1]環系における非橋頭炭素（および任意の置換基またはそれ上にある置換基）は、NR15基で置換されていてもよく；ただし式2d、2e、および2fにおいて、R50は、オキソ、=N-O-R13または=N-NHR12ではない；
R10およびR11は、それぞれの場合に独立してC1-C6アルキル、ヘテロアリール（ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、およびピリジルから選択）またはアリール（フェニルおよびナフチルから選択）であり、ここでヘテロアリールおよびアリール基は、任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；または2つのR11基が窒素にある場合には、その2つのR11基は、それらが結合する炭素と共に、NH、NR12、NR13、OまたはSなどの追加的なヘテロ原子を任意に含む3〜8員環を任意に形成してもよく、あるいはまたR11はHであってもよく；
R12はH、C1-C6アルキル、アリールまたは-SO2-アリール（例えば、フェニルまたはナフチルであるが、ここでフェニルが望ましい）であり、ここで各アリール基は、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；
R13はH、アリールまたはC1-C6アルキルであり、アリール（フェニルやナフチルなど、フェニルがより望ましい）、ヒドロキシルまたはハロゲンで任意に置換されていてもよく、ここで各アリール基は、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい。他の実施形態において、R50は、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロC2-C6アルケニル、ハロC2-C6アルキニル、C2-C6アルカノイル、OS(O)2R10、-S(O)2R10、-NR11R11、C(O)OR11C(O)OR11-SO2NR11R11、ヘテロアリール（ピラゾリル、チアジアゾリル（例えば、1,2,4-チアジアゾリルまたは1,3,4-チアジアゾリル）、トリアゾリル（例えば、1,2,3-トリアゾリルまたは1,2,4-トリアゾリル）、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル（例えば、1,2,4-オキサジアゾリルまたは1,3,4-オキサジアゾリル）、オキサゾリル、テトラゾリル、およびピリジルから選択）、ヘテロシクロアルキル（テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、およびイミダゾリジニルから選択）、C3-C6シクロアルキル、アリール（フェニル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、およびナフチルから選択）または=N-O-R13であるが；ここで前記ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびアリール基は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルコキシ、C1-C6ハロアルキル、ハロC2-C6アルケニル、ハロC2-C6アルキニル、-C(O)OR11、-(C1-C4アルキル)-C(O)OR11、-CONR11R11、-OC(O)NR11R11、-NR11C(O)OR10、-NR11S(O)2R10、-OS(O)2R10、-S(O)2R10、-NR11C(O)R10、CN、=N-NHR12、-NR11R11、-SO2NR11R11、ヘテロアリール（ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、テトラゾリル、およびピリジルから選択）、ヘテロシクロアルキル（テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、およびイミダゾリジニルから選択）、C3-C6シクロアルキル、アリール（フェニル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、およびナフチルから選択）または=N-O-R13で置換されていてもよく；ここで前記ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびアリール置換基は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アル
コキシ、ヒドロキシ、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6ハロアルコキシまたはC1-C6ハロアルキルで置換されていてもよい。
【０１０５】
一つの態様では、本書では式2a、2b、2c、2d、2eまたは2fの化合物が提供されているが、ここでR50は、ハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ヒドロキシC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルコキシまたはC1-C6ハロアルキルである。一実施形態において、R50は、ハロゲン、C1-C4アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルコキシまたはC1-C4ハロアルキルである。別の実施形態において、R50は、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、ヒドロキシC1-C4アルキルまたはC1-C4アルコキシである。さらに別の実施形態において、R50は、C1-C4アルキルである。さらに別の実施形態において、R50は、C1-C4ハロアルキル（例えば、CF3またはCH2CF3）、ヒドロキシC1-C4アルキルまたはC1-C4アルコキシ（例えば、メトキシまたはエトキシ）である。別の実施形態において、R50は、C2-C4アルケニルまたはC2-C4アルキニルである。さらに別の実施形態において、R50は、ハロゲン、ヒドロキシまたはヒドロキシC1-C4アルキルである。さらにまた別の実施形態において、R50はハロゲンである。さらにまた別の実施形態において、R50は、ヒドロキシまたはヒドロキシC1-C4アルキルである。
【０１０６】
一つの態様では、本書では式2a、2b、2c、2d、2eまたは2fの化合物が提供されているが、ここでR50は、NR11R11、または-SO2NR11R11、または-S(O)2R10、または 
C1-C4アルキルで任意に置換されていてもよいオキサジアゾリル、または
C1-C4アルキルまたはC1-C4アルコキシで任意に置換されていてもよいC3-C6シクロアルキル、または
任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲン、-OCH2O-、-OCH2CH2O-、オキサゾリジノン（例えば、オキサゾリジン-2-オン）、イミダゾリル、チアゾリル、-NR11-シクロヘキシル（ここでシクロヘキシルはNR11R11、C1-C4アルキルまたはC1-C4アルコキシで任意に置換されていてもよい）で置換されていてもよいフェニル；ピラゾリル、テトラゾリル、ピロリジノニル、-NR11R11、モルホリニル（例えば、モルホリン-2-オニル）、
【０１０７】
【化９】
2012502051.tif 000011
【０１０８】
またはC2-C6アルカノイル；または
C1-C4アルキルで任意に置換されていてもよいピラゾリル；または
C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル（例えば、CF3またはCHF2）で任意に置換されていてもよいチアゾリル；または
C1-C4アルキルで任意に置換されていてもよいオキサゾリル；または
C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシまたはハロゲンで任意に置換されていてもよいベンゾイミダゾリル；または
ハロゲン（例えば、Cl）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）で任意に置換されていてもよいC2-C6アルケニル；または
任意に、独立して1または2基のC1-C4アルキルで置換されていてもよいトリアゾリル；または
ハロゲン（例えば、Cl）またはC1-C4アルコキシで任意に置換されていてもよいC2-C6アルキニル；または
C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル（例えば、CF3またはCHF2）で任意に置換されていてもよいチアジアゾリル；または
任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C4アルキル、ハロゲンまたはC1-C4アルコキシで置換されていてもよいピリジルであり；または
ここでR11はH、C1-C6アルキルまたはC2-C6アルカノイルであり、ここでR11のアルキル部分は、任意に、独立して1または2基の-CO2-(C1-C6アルキル)、C1-C6アルキル-O-(C1-C6アルキル)、C1-C6アルキル-O-(C1-C4アルキル)-CO2-(C1-C6アルキル)、C1-C6アルキル-O-(C1-C4アルキル)-CO2Hで置換されていてもよい。
【０１０９】
この態様の一実施形態において、R50は、C1-C4ハロアルキル（例えば、CF3またはCHF2）、CN、C1-C4アルコキシ C1-C6アルキルまたはNR11R11であり；ここで各R11は独立してHまたはC1-C4アルキルである。他の実施形態において、R50はCNである。また他の実施形態において、R50は、メトキシメチル、メトキシエチル、エトキシメチルまたはエトキシエチルである。
【０１１０】
この態様の一実施形態において、R50は、C1-C2アルキルで置換されたオキサジアゾリルである。
【０１１１】
この態様の一実施形態において、R50は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲン、-OCH2O-、-OCH2CH2O-、オキサゾリジノン（例えば、オキサゾリジン-2-オン）、イミダゾリル、チアゾリル、-NR11-シクロヘキシル（ここでシクロヘキシルはNR11R11、C1-C4アルキルまたはC1-C4アルコキシで任意に置換されていてもよい）で置換されていてもよいフェニル；ピラゾリル、テトラゾリル、ピロリジノニル、-NR11R11、モルホリニル（例えば、モルホリン-2-オニル）、
【０１１２】
【化１０】
2012502051.tif 000012
【０１１３】
またはC2-C6アルカノイルである。他の実施形態において、R50は非置換型フェニルである。別の実施形態において、R50は、独立して1またはそれ以上の基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシまたはハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）で置換されたフェニルである。他の実施形態において、R50は、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシまたはハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）である1つの基で置換されたフェニルである。別の実施形態において、R50は、オキサゾリジノニル、イミダゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、モルホリニルおよびピロリジノニルから選択した1つの基で置換されたフェニルである。別の実施形態において、R50は、-NR11R11で置換されたフェニルである。他の実施形態において、-NR11R11基は-NHC(O)CH3、-NH-(C1-C4アルキル)-CO2-(C1-C4アルキル)、-NH-(C1-C4アルキル)-O-(C1-C4アルキル)-CO2-(C1-C4アルキル)または-NH-(C1-C4アルキル)-O-(C1-C4アルキル)-CO2Hである。別の実施形態において、R50は、
【０１１４】
【化１１】
2012502051.tif 000013
【０１１５】
である1つの基で置換されたフェニルである。別の実施形態において、R50は、C2-C4アルカノイルで置換されたフェニルである。他の実施形態において、フェニルは4つの位置で置換されていてもよい。
【０１１６】
この態様の一実施形態において、R50は、C1-C4アルキルで任意に置換されていてもよいピラゾリル；C1-C4アルキル（例えば、メチル）、C1-C4ハロアルキル（例えば、CF3またはCHF2）で任意に置換されていてもよいチアゾリル；C1-C4アルキルで任意に置換されていてもよいオキサゾリル（例えば、メチル）であり；任意に、独立して1または2基のC1-C4アルキルで置換されていてもよいトリアゾリル；あるいはC1-C4アルキル（例えば、メチル）、C1-C4アルコキシまたはハロゲンで任意に置換されていてもよいベンゾイミダゾリルである。
【０１１７】
この態様の一実施形態において、R50は、ハロゲン（例えば、Cl）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）で任意に置換されていてもよいC2-C6アルケニルである。
【０１１８】
この態様の一実施形態において、R50は、ハロゲン（例えば、Cl）またはC1-C4アルコキシで任意に置換されていてもよいC2-C6アルキニルである。
【０１１９】
この態様の一実施形態において、R50は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C4アルキル、ハロゲンまたはC1-C4アルコキシで置換されていてもよいピリジルである。
【０１２０】
別の態様において、本明細書では式2a、2b、2c、2d、2eまたは2fの化合物が提供されているが、ここでR50は、-C(O)OR11OR11、-(C1-C4アルキル)-C(O)OR11、-CONR11R11、-OC(O)NR11R11、-NR11C(O)OR10、-NR11S(O)2R10、-OS(O)2R10、-S(O)2R10、-NR11C(O)R10、CN、=N-NHR12、-NR11R11、-SO2NR11R11、または=N-O-R13であり；
R10およびR11は、それぞれの場合に独立してC1-C6アルキル、ヘテロアリール（ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、およびピリジルから選択）またはアリール（フェニルおよびナフチルから選択）であり、ここでヘテロアリールおよびアリール基は、任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；あるいはまたR11はHであってもよく；また2つのR11基が窒素にある場合には、その2つのR11基は、それらが結合する炭素と共に、NH、NR12、NR13、OまたはSなどの追加的なヘテロ原子を任意に含む3〜8員環を任意に形成してもよく；
R12はH、C1-C6アルキル、アリールまたは-SO2-アリール（例えば、フェニルまたはナフチルであるが、ここでフェニルが望ましい）、ここで各アリール基は、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；
R13はH、アリールまたはC1-C6アルキルであり、アリール（フェニルやナフチルなど、フェニルがより望ましい）、ヒドロキシルまたはハロゲンで任意に置換されていてもよく、ここで各アリール基は、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい。
【０１２１】
この態様の一実施形態において、R10は、C1-C4アルキルおよびR11は独立して水素またはC1-C4アルキルである。
【０１２２】
この態様のさらに別の実施形態において、R11はHである。
【０１２３】
この態様のさらに別の実施形態において、R10およびR11のうち1つはCH3である。
【０１２４】
この態様の別の実施形態において、R11およびR11は、それらが結合する炭素と共に、3〜8員環を形成してもよいが、これには任意にNH、NR12、NR13、OまたはSである追加的なヘテロ原子が含まれる。
【０１２５】
この態様のさらに別の実施形態において、R10およびR11は、それぞれの場合で独立してフェニルであり、任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく、あるいはまたR11はHであってもよい。
【０１２６】
この態様の別の実施形態において、R10およびR11は、それぞれの場合で独立してピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリルまたはチアゾリルであり、これらは、各々任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく、あるいはまたR11はHであってもよい。
【０１２７】
この態様の別の実施形態において、R10およびR11は、それぞれの場合で独立してチアジアゾリル、トリアゾリルまたはオキサジアゾリルであり、これらは、各々任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく、おあるいはまたR11はHであってもよい。
【０１２８】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R13はH、C1-C4アルキルまたはベンジルであり、ここで次にフェニル部分はハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3またはOCF3で任意に置換されていてもよい。別の実施形態において、R13は、C1-C4アルキルまたはベンジルである。
【０１２９】
別の態様において、本明細書では式2a、2b、2c、2d、2eまたは2fの化合物が提供されているが、ここでR50は、-C(O)OR11、-CONR11R11、-OC(O)NR11R11、-NR11C(O)OR10、-NR11S(O)2R10、-OS(O)2R10、-S(O)2R10または-NR11C(O)R10であり；ここでR10およびR11は、それぞれの場合で独立してC1-C6アルキル、ヘテロアリール（ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、およびピリジルから選択）またはアリール（フェニルおよびナフチルから選択）であり、ここでヘテロアリールおよびアリール基は、任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；あるいはまたR11はHであってもよく；あるいは2つのR11基が窒素にある場合には、その2つのR11基は、それらが結合する炭素と共に、NH、NR12、NR13、OまたはSなどの追加的なヘテロ原子を任意に含む3〜8員環を任意に形成してもよく；
R12はH、C1-C6アルキル、アリールまたは-SO2-アリール（例えば、フェニルまたはナフチルであるが、ここでフェニルが望ましい）、ここで各アリール基は、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；
R13はH、アリールまたはC1-C6アルキルであり、アリール（フェニルやナフチルなど、フェニルがより望ましい）、ヒドロキシルまたはハロゲンで任意に置換されていてもよく、ここで各アリール基は、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい。
【０１３０】
この態様の一実施形態において、R10は、C1-C4アルキルおよびR11は独立して水素またはC1-C4アルキルである。
【０１３１】
この態様のさらに別の実施形態において、R11はHである。
【０１３２】
この態様のさらに別の実施形態において、R10およびR11のうち1つはCH3である。
【０１３３】
この態様の別の実施形態において、R11およびR11は、それらが結合する炭素と共に、3〜8員環を形成し、これには任意にNH、NR12、NR13、OまたはSである追加的なヘテロ原子が含まれる。
【０１３４】
この態様の別の実施形態において、R10およびR11は、それぞれの場合で独立してフェニルであり、任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく、あるいはまたR11はHであってもよく；.
この態様の別の実施形態において、R10およびR11は、それぞれの場合で独立してピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリルまたはチアゾリルであり、これらは、各々任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく、あるいはまたR11はHであってもよい。
【０１３５】
この態様の別の実施形態において、R10およびR11は、それぞれの場合で独立してチアジアゾリル、トリアゾリルまたはオキサジアゾリルであり、これらは、各々任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく、あるいはまたR11はHであってもよい。
【０１３６】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R13はH、C1-C4アルキルまたはベンジルであり、ここで次にフェニル部分は任意に，ハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3またはOCF3で置換されていてもよい。別の実施形態において、R13は、C1-C4アルキルまたはベンジルである。
【０１３７】
別の態様において、本明細書では式2a、2b、2c、2d、2eまたは2fの化合物が提供されているが、ここでR50は、ヘテロアリール（ピラゾリル、チアジアゾリル（例えば、1,2,4-チアジアゾリルまたは1,3,4-チアジアゾリル）、トリアゾリル（例えば、1,2,3-トリアゾリルまたは1,2,4-トリアゾリル）、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル（例えば、1,2,4-オキサジアゾリルまたは1,3,4-オキサジアゾリル）、オキサゾリル、テトラゾリル、およびピリジルから選択）、ヘテロシクロアルキル（テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、およびイミダゾリジニルから選択）、ヘテロシクロアルキル（テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、およびイミダゾリジニルから選択）、これらは、各々任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6ハロアルコキシまたはC1-C6ハロアルキルで置換されていてもよい。
【０１３８】
この態様の一実施形態において、R50は、ピラゾリルまたはイミダゾリルであり、これらは、各々任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C4ヒドロキシアルキル、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）で置換されていてもよい。
【０１３９】
この態様の一実施形態において、R50は、チアゾリルまたはオキサジアゾリルであり、これらは、各々任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C4ヒドロキシアルキル、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）で置換されていてもよい。
【０１４０】
この態様の一実施形態において、R50は、ピリジルであり、これは、任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C4ヒドロキシアルキル、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）で置換されていてもよい。
【０１４１】
この態様の一実施形態において、R50は、チアジアゾリルであり、これは、任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C4ヒドロキシアルキル、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）で置換されていてもよい。
【０１４２】
この態様の一実施形態において、R50は、トリアゾリルであり、これは、任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C4ヒドロキシアルキル、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）で置換されていてもよい。
【０１４３】
この態様の一実施形態において、R50は、イソオキサゾリルであり、これは、任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C4ヒドロキシアルキル、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）で置換されていてもよい。
【０１４４】
この態様の一実施形態において、R50は、イソチアゾリルであり、これは、任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C4ヒドロキシアルキル、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）で置換されていてもよい。
【０１４５】
この態様の一実施形態において、R50は、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、およびイミダゾリジニルから選択され、これらは、各々任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C4ヒドロキシアルキル、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）で置換されていてもよい。
【０１４６】
この態様の一実施形態において、R50は、ピペリジニルまたはモルホリニルであり、これらは、各々任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C4ヒドロキシアルキル、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）で置換されていてもよい。
【０１４７】
この態様の他の実施形態において、R50は非置換型である。
【０１４８】
この態様の別の実施形態において、R50は、ハロゲン、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C2ヒドロキシアルキル、C1-C2ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C2ハロアルキル（例えば、CF3）である1つの基で置換されていてもよい。
【０１４９】
別の態様において、本書では式2a、2b、2c、2d、2eまたは2fの化合物が提供されているが、ここでR50は、C3-C6シクロアルキルであり、これは任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6ハロアルコキシまたはC1-C6ハロアルキルで置換されていてもよい。
【０１５０】
この態様の一実施形態において、R50は、非置換型C3-C6シクロアルキルである。
【０１５１】
この態様の別の実施形態において、R50は、独立して1または2基のハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C4ヒドロキシアルキル、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）で置換されたC3-C6シクロアルキルである。
【０１５２】
さらに別の実施形態において、R50は、シクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル、これらは、各々任意に、ハロゲン、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ（例えば、メトキシ）、ヒドロキシ、C1-C2ヒドロキシアルキル、C1-C2ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C2ハロアルキル（例えば、CF3）で置換されていてもよい。
【０１５３】
さらに別の実施形態において、R50は、ハロゲン、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ（例えば、メトキシ）、ヒドロキシまたはC1-C2ヒドロキシアルキルである基で置換されたシクロプロピルである。
【０１５４】
別の態様において、本書では式2a、2b、2c、2d、2eまたは2fの化合物が提供されているが、ここでR50は、アリール（フェニル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、およびナフチルから選択）であり、これらは、各々任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6ハロアルコキシまたはC1-C6ハロアルキルで置換されていてもよい。
【０１５５】
この態様の一実施形態において、R50はフェニルであり、これは任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C4ヒドロキシアルキル、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）で置換されていてもよい。
【０１５６】
この態様の別の実施形態において、R50はフェニルであり、これは非置換型である。
【０１５７】
この態様のさらに別の実施形態において、R50はフェニルであり、これはハロゲン、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C2ヒドロキシアルキル、C1-C2ハロアルコキシ（例えば、OCF3）、C1-C2ハロアルキル（例えば、CF3）または-CNである少なくとも1つの基で置換されていてもよい。
【０１５８】
この態様のさらに別の実施形態において、R50はフェニルであり、これは、ハロゲン、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C2ヒドロキシアルキル、C1-C2ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C2ハロアルキル（例えば、CF3）である1つの基で置換されていてもよい。
【０１５９】
この態様の一実施形態において、R50は、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリルであり、これは任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C4ヒドロキシアルキル、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）で置換されていてもよい。他の実施形態において、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル基のメチレン基は、1または2基のC1-C4アルキル（例えば、1または2基のメチルなど）で置換されていてもよい。
【０１６０】
この態様の別の実施形態において、R50は、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリルであり、これは非置換型である。
【０１６１】
この態様のさらに別の実施形態において、R50は、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリルであり、これはハロゲン、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C2ヒドロキシアルキル、C1-C2ハロアルコキシ（例えば、OCF3）、C1-C2ハロアルキル（例えば、CF3）または-CNである少なくとも1つの基で置換されていてもよい。
【０１６２】
この態様のさらに別の実施形態において、R50は、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリルであり、これはハロゲン、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C2ヒドロキシアルキル、OCF3またはCF3である1つの基で置換されていてもよい。
【０１６３】
一つの態様では、式2の化合物は式2aの化合物である。
【０１６４】
一つの態様では、式2の化合物は式2bの化合物である。
【０１６５】
一つの態様では、式2の化合物は式2cの化合物である。
【０１６６】
一つの態様では、式2の化合物は式2dの化合物である。
【０１６７】
一つの態様では、式2の化合物は式2eの化合物である。
【０１６８】
一つの態様では、式2の化合物は式2fの化合物である。
【０１６９】
一つの態様では、本明細書では式3a、3bまたは3cの化合物、すなわち、次式を有する式3の化合物が提供されている：
【０１７０】
【化１２】
2012502051.tif 000014
【０１７１】
一つの態様では、本明細書では式3d、3eまたは3fの化合物、すなわち、次式を有する式3の化合物が提供されている：
【０１７２】
【化１３】
2012502051.tif 000015
【０１７３】
【化１４】
2012502051.tif 000016
【０１７４】
これには、そのエナンチオマーおよび／または薬学的に許容し得る塩が含まれ、ここで、
A環は、下記に定義する通りであり；
B環はピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ピラゾロニルまたはピラゾリジノニルであり、これらは、各々任意に、-NR11-C2-C6アルカノイル、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、アミノ、C1-C4アルキルアミノ、C1-C4ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10またはCNで置換されていてもよく、ここで
R10およびR11は、それぞれの場合で独立してC1-C6アルキル、ヘテロアリール（ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、およびピリジルから選択）またはアリール（フェニルおよびナフチルから選択）であり、ここでヘテロアリールおよびアリール基は、任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；あるいはまたR11はHであってもよく；また2つのR11基が窒素にある場合には、その2つのR11基は、それらが結合する炭素と共に、NH、NR12、NR13、OまたはSなどの追加的なヘテロ原子を任意に含む3〜8員環を任意に形成してもよく；
R30、R35、R40、およびR45は、独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C2-C8ハロアルケニル、C2-C8ハロアルキニル、-C(O)OR11、-SO2NR11R11、アリール C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、NO2、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C6アルキル-OH、-C1-C6アルキル-C1-C6アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、ヘテロアリール C1-C6アルキル、ヘテロアリール（ここでヘテロアリール基は、 オキサゾリル、オキサジアゾリルピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニルまたはチエニルであり、またここで各ヘテロアリール基は任意に、C1-C6アルキル基で置換されていてもよい）；ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル（ここでヘテロシクロアルキル基は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニルまたはモルホリニルであり、ここでそれぞれのヘテロシクロアルキル基は任意に、独立して1または2基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシまたはハロゲン置換されていてもよい）、フェニル、ナフチル、フェニルオキシ、ナフチルオキシまたはフェニル C1-C6アルキルであり、ここで前記フェニル部分は、任意に、独立して1〜5基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシル、C1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）またはハロゲンで置換されていてもよく；またここでC環の2つの隣接炭素は任意にヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成してもよく、これらは、各々任意に、独立して1、2、3または4基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲンまたはC2-C4アルカノイルで置換されていてもよく、ここでアルカノイル基は任意に、最高3個のハロゲン原子で置換されていてもよく；または
縮合アリール環の2つの隣接炭素は、ベンゾ環を形成するが、これは任意に、独立して1〜4基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；またR51は、すでに定義した通りである。この態様の他の実施形態において、R10およびR11は、それぞれの場合で独立してC1-C6アルキル、ヘテロアリール（ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、およびピリジルから選択）またはアリール（フェニルおよびナフチルから選択）であり、ここでヘテロアリールおよびアリール基は、任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；あるいはまたR11はHであってもよく；また2つのR11基が窒素にある場合には、その2つのR11基は、それらが結合する炭素と共に、NH、NR12、NR13、OまたはSなどの追加的なヘテロ原子を任意に含む3〜8員環を任意に形成してもよく；
R12はH、C1-C6アルキル、アリールまたは-SO2-アリール（例えば、フェニルまたはナフチルであるが、ここでフェニルが望ましい）、ここで各アリール基は、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；
R13はH、アリールまたはC1-C6アルキルであり、アリール（フェニルやナフチルなど、フェニルがより望ましい）、ヒドロキシルまたはハロゲンで任意に置換されていてもよく、ここで各アリール基は、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい。
【０１７５】
この態様の一実施形態において、R10は、C1-C4アルキルおよびR11は独立して水素またはC1-C4アルキルである。
【０１７６】
この態様のさらに別の実施形態において、R11はHである。
【０１７７】
この態様のさらに別の実施形態において、R10およびR11のうち1つはCH3である。
【０１７８】
この態様の別の実施形態において、R11およびR11は、それらが結合する炭素と共に、3〜8員環を形成してもよく、これには任意にNH、NR12、NR13、OまたはSである追加的なヘテロ原子が含まれる。
【０１７９】
この態様のさらに別の実施形態において、R10およびR11は、それぞれの場合で独立してフェニルであり、任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；あるいはまたR11はHであってもよい。
【０１８０】
この態様の別の実施形態において、R10およびR11は、それぞれの場合で独立してピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリルまたはチアゾリルであり、これらは、各々任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；あるいはまたR11はHであってもよい。
【０１８１】
この態様の別の実施形態において、R10およびR11は、それぞれの場合で独立してチアジアゾリル、トリアゾリルまたはオキサジアゾリル、これらは、各々任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；あるいはまたR11はHであってもよい。
【０１８２】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R13はH、C1-C4アルキルまたはベンジルであり、ここで次にフェニル部分は任意に、ハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3またはOCF3で置換されていてもよい。別の実施形態において、R13は、C1-C4アルキルまたはベンジルである。
【０１８３】
別の態様において、本書では式3a、3b、および3c（C環がR30、R35、R40、およびR45で置換されたベンゾの時）3d、3eおよび／または3fの化合物が提供されており、ここでR30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C2-C8ハロアルケニル、C2-C8ハロアルキニル、-C(O)OR11、-SO2NR11R11、アリールアルキル、シクロアルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、NO2、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル- C1-C4アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、オキサジアゾリルピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニルまたはチエニルであり、ここで各ヘテロアリール基はC1-C6アルキル基で任意に置換されていてもよく、フェニルまたはフェニル C1-C4アルキルであり、ここで前記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキル（例えばCF3）またはハロゲンで置換されていてもよい。
【０１８４】
この態様の一実施形態において、R30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OHまたは-C1-C3アルキル-アルコキシである。
【０１８５】
この態様の一実施形態において、R30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン、C1-C4アルキル、ヒドロキシル、C1-C4アルコキシ、-C1-C2アルキル-OHまたは-C1-C2アルキル- C1-C4アルコキシである。
【０１８６】
この態様の一実施形態において、R30、R35、R40、およびR45は独立してH、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C2-C6ハロアルケニルまたはC2-C6ハロアルキニルである。一実施形態において、ハロアルケニルまたはハロアルキニル基のハロ部分はF、ClまたはBrである。
【０１８７】
この態様の一実施形態において、R30、R35、R40、およびR45は独立してH、-C(O)OR11、-S(O2)R10、-NR11R11、-SO2NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11またはC2-C6アルカノイルである。
【０１８８】
この態様の一実施形態において、R30およびR35またはR35およびR40またはR40およびR45は-OCH2O-または-OCH2CH2O-であり、ここでそれぞれの-OCH2O-または-OCH2CH2O-のメチレンは任意に、1または2基のC1-C4アルキルで置換されていてもよい。
【０１８９】
この態様のさらに別の実施形態において、R11はHである。
【０１９０】
この態様のさらに別の実施形態において、R10およびR11のうち1つはCH3である。
【０１９１】
この態様の別の実施形態において、R11およびR11は、それらが結合する炭素と共に、3〜8員環を形成してもよく、これには任意にNH、NR12、NR13、OまたはSである追加的なヘテロ原子が含まれる。
【０１９２】
この態様のさらに別の実施形態において、R10およびR11は、それぞれの場合で独立してフェニルであり、任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；あるいはまたR11はHであってもよい。
【０１９３】
この態様の別の実施形態において、R10およびR11は、それぞれの場合で独立してピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリルまたはチアゾリルであり、これらは、各々任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；あるいはまたR11はHであってもよい。
【０１９４】
この態様の別の実施形態において、R10およびR11は、それぞれの場合で独立してチアジアゾリル、トリアゾリルまたはオキサジアゾリルであり、これらは、各々任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく、おあるいはまたR11はHであってもよい。
【０１９５】
別の態様において、本書では式3a、3b、および3c（C環がR30、R35、R40、およびR45で置換されたベンゾの時）、3d、3eおよび／または3fの化合物が提供されているが、ここでR30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン、C1-C4アルキル、-C(O)OR11、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10または-O-C(O)NR11R11である。
【０１９６】
この態様の一実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち少なくとも2つはHであり、別の1つはH、ハロゲンまたはC1-C4アルキルであり、他のものは-C(O)OR11、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10または-O-C(O)NR11R11である。
【０１９７】
この態様の一実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち3つはHであり、他のものは-C(O)OR11、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10または-O-C(O)NR11R11である。
【０１９８】
さらにこの態様の別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち3つはHであり、他方は-NR11R11である。
【０１９９】
さらにこの態様の別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち3つはHであり、他のものは-C(O)OR11である。
【０２００】
この態様の一実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち3つはHであり、他のものは-C(O)NR11R11または-NR11C(O)R10である。
【０２０１】
この態様のさらに別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち3つはHであり、他のものは-O-C(O)NR11R11である。
【０２０２】
この態様のさらに別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち2つはHであり、1つはメチルであり、他のものは-NR11R11または-C(O)NR11R11である。
【０２０３】
この態様のさらに別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち少なくとも2つはHであり、R30、R35、R40、およびR45の1つはHまたはメチルであり、他のものは-NR11R11、-SO2NR11R11または-NR11SO2R10である。
【０２０４】
この態様の一実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち3つはHであり、他のものは-C(O)NR11R11または-NR11C(O)R10である。
【０２０５】
この態様のさらに別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち3つはHであり、他のものは-O-C(O)NR11R11である。
【０２０６】
この態様のさらに別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち2つはHであり、1つはメチルであり、他のものは-NR11R11、-C(O)NR11R11または-NR11C(O)R10である。
【０２０７】
この態様の一実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち3つはHであり、他のものは-C(O)OR11である。他の実施形態において、R11はHまたはC1-C4アルキルである。
【０２０８】
別の態様において、本書では式3a、3b、および3c（C環がR30、R35、R40、およびR45で置換されたベンゾの時）、3d、3eおよび／または3fの化合物が提供されているが、ここでR30、R35、R40、およびR45は，独立してH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、フェニルオキシ、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、フェニルまたはフェニル C1-C4アルキルであり、ここで前記フェニル部分は任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキル（例えばCF3）またはハロゲンで置換されていてもよい。
【０２０９】
この態様の別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち少なくとも2つはHである。
【０２１０】
この態様のさらに別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち3つはHである。
【０２１１】
この態様のさらに別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45はHである。
【０２１２】
この態様の別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち少なくとも1つは、ハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）である。また別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち少なくとも2つは、ハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）であり、ここでハロゲンは同一でも異なってもよい。
【０２１３】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R30およびR45はHであり；またR35およびR40は独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシまたはC2-C6アルカノイルである。
【０２１４】
この態様のさらに別の実施形態において、R30およびR45はHであり；またR35およびR40は独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C2-C6アルカノイル、フェニルオキシ、フェニルまたはフェニル C1-C4アルキルであるが、ここで前記フェニル部分は任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキル（例えばCF3）またはハロゲンで置換されていてもよい。
【０２１５】
この態様のさらに別の実施形態において、R30およびR45はHであり；またR35およびR40は独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニルまたはチエニルである。
【０２１６】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R35およびR40はHであり；またR30およびR45は独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシまたはC2-C6アルカノイルである。
【０２１７】
この態様のさらに別の実施形態において、R35およびR40はHであり；またR30およびR45は独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C2-C6アルカノイル、フェニルオキシ、フェニルまたはフェニル C1-C4アルキルであるが、ここで前記フェニル部分は任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキル（例えばCF3）またはハロゲンで置換されていてもよい。
【０２１８】
この態様のさらに別の実施形態において、R35およびR40はHであり；またR30およびR45は独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニルまたはチエニルである。
【０２１９】
別の態様において、本書では式3a、3b、および3c（C環がR30、R35、R40、およびR45で置換されたベンゾの時）、3d、3eおよび／または3fの化合物が提供されているが、ここでR30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C2-C6アルカノイルであるが；ただし縮合アリール環（R30、R35、R40およびR45基が結合する環）の2つの隣接炭素が任意に、独立してヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成してもよく、これらは、各々独立して1、2、3または4基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲンまたはC1-C4アルカノイルである基で任意に置換されていてもよく、ここでアルカノイル基は任意に、最高3個のハロゲン原子で置換されていてもよい。
【０２２０】
この態様の一実施形態において、ヘテロシクロアルキル環はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルであり、またヘテロアリール環はピラゾリル、イミダゾリルまたはピリジニルであるが、ここで各ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基は、任意に、独立して1、2、3または4基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲンまたはC1-C4アルカノイルで置換されていてもよく、ここでアルカノイル基は任意に、最高3個のハロゲン原子で置換されていてもよい。
【０２２１】
この態様の一実施形態において、ヘテロシクロアルキル環はピペリジニルまたはピロリジニルであり、これらは、各々任意に、独立して1または2基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲンまたはC2-C4アルカノイルで置換されていてもよく、ここでアルカノイル基は任意に、最高3個のハロゲン原子で置換されていてもよい。
【０２２２】
この態様の一実施形態において、ヘテロアリール環はピラゾリル、イミダゾリルまたはピリジニルであり、これらは、各々任意に、独立して1または2基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲンまたはC2-C4アルカノイルで置換されていてもよく、ここでアルカノイル基は任意に、最高3個のハロゲン原子で置換されていてもよい。
【０２２３】
別の態様において、本書では式3a、3b、および3c（C環がR30、R35、R40、およびR45で置換されたベンゾの時）、3d、3eおよび／または3fの化合物が提供されているが、ここでR30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C2-C6アルカノイル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C2-C8ハロアルケニルまたはC2-C8ハロアルキニルであるが；ただし、縮合アリール環の2つの隣接炭素はベンゾ環を形成し、これは任意に、独立して1〜4基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい。さらなる態様において、ベンゾ環は非置換型である。
【０２２４】
この態様の一実施形態において、R30およびR45は独立してH、ハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、およびR35、R40であり、およびそれらが結合している炭素はベンゾ環を形成し、これは任意に、独立して1〜4基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい。他の実施形態において、ベンゾ環は非置換型である。
【０２２５】
この態様の一実施形態において、R30およびR35は独立してH、ハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、およびR40、R45であり、およびそれらが結合している炭素はベンゾ環を形成し、これは任意に、独立して1〜4基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい。他の実施形態において、ベンゾ環は非置換型である。
【０２２６】
この態様の一実施形態において、R40およびR45は独立してH、ハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、およびR30、R35であり、およびそれらが結合している炭素はベンゾ環を形成し、これは任意に、独立して1〜4基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい。他の実施形態において、ベンゾ環は非置換型である。
【０２２７】
一つの態様では、本明細書では式3a、3b、および／または3cの化合物が提供されているが、ここでC環は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C2-C8ハロアルケニル、C2-C8ハロアルキニル、-C(O)OR11、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C6アルキル-OH、-C1-C6アルキル-C1-C6アルコキシ、アリールオキシ（例えば、フェニルオキシ）、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、フェニルまたはフェニル C1-C4アルキルで置換されていてもよいヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環であり、ここで前記フェニル部分は任意に、例えば独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキル（例えばCF3）、C1-C4ハロアルコキシ（例えばOCF3）、ヒドロキシル、CN、NO2またはハロゲンで置換されていてもよく；ここで各R11は独立してC1-C6アルキル、ヘテロアリール（ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、およびピリジルから選択）またはアリール（フェニルおよびナフチルから選択）であり、ここでヘテロアリールおよびアリール基は、任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；または2つのR11基が同一窒素にある時、この2つのR11基は、それらが結合する炭素と共に、NH、NR12、NR13、OまたはSなどの追加的なヘテロ原子を任意に含む3〜8員環を任意に形成してもよく；あるいはまたR11はHであってもよい。
【０２２８】
この態様の一実施形態において、C環は、任意に、独立して1またはそれ以上のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲン、C1-C4ハロアルキル（例えばCF3）またはC1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）ある基で置換されていてもよいヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環であり；R51はすでに定義した通りであり、またnは0または1である。  
この態様の一実施形態において、C環は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲン、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11または-C(O)OR11で置換されていてもよいヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環である。
【０２２９】
この態様の一実施形態において、C環は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C4アルキル、ハロゲン、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C2-C8ハロアルケニル、C2-C8ハロアルキニルまたは-C(O)OR11で置換されていてもよいヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環である。
【０２３０】
この態様の一実施形態において、C環は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲン、C1-C4ハロアルキル（例えばCF3）またはC1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）で置換されていてもよいピリジル環である。他の実施形態において、C環は非置換型ピリジル環である。
【０２３１】
この態様の一実施形態において、C環は、独立して1または2基のC1-C4アルキル、ハロゲン、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C2-C8ハロアルケニル、C2-C8ハロアルキニルまたは-C(O)OR11で置換されたピリジル環であり、ここでR11はHまたはC1-C6アルキルである。
【０２３２】
この態様の一実施形態において、C環は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲン、C1-C4ハロアルキル（例えばCF3）またはC1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）で置換されていてもよいチアゾリル環である。他の実施形態において、C環は、非置換型チアゾリル環である。
【０２３３】
この態様の一実施形態において、C環は、1基のC1-C4アルキル、ハロゲン、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C2-C8ハロアルケニル、C2-C8ハロアルキニルまたは-C(O)OR11で置換されたチアゾリル環であり、ここでR11はHまたはC1-C6アルキルである。
【０２３４】
この態様の一実施形態において、C環は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲン、C1-C4ハロアルキル（例えばCF3）またはC1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）で置換されていてもよいピラゾリル環である。他の実施形態において、C環は、非置換ピラゾリル環である。
【０２３５】
この態様の一実施形態において、C環は、1基のC1-C4アルキル、ハロゲン、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C2-C8ハロアルケニル、C2-C8ハロアルキニルまたは-C(O)OR11で置換されたピラゾリル環であり、これでR11はHまたはC1-C6アルキルである。
【０２３６】
この態様の一実施形態において、C環は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲン、C1-C4ハロアルキル（例えばCF3）またはC1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）で置換されていてもよいチエニル環である。他の実施形態において、C環は、非置換型チエニル環である。
【０２３７】
この態様の一実施形態において、C環は、1基のC1-C4アルキル、ハロゲン、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C2-C8ハロアルケニル、C2-C8ハロアルキニルまたは-C(O)OR11で置換されたチエニル環であり、ここでR11はHまたはC1-C6アルキルである。
【０２３８】
一つの態様では、式3の化合物は式3aの化合物である。他の実施形態において、式3aは以下の式の化合物である：
【０２３９】
【化１５】
2012502051.tif 000017
【０２４０】
ここで、R25、R30、R35、R40、R45、R51は前記の通りであり、A環は本書に記載した通りである。
【０２４１】
一つの態様では、式3の化合物は式3bの化合物である。他の実施形態において、式3aは以下の式の化合物である：
【０２４２】
【化１６】
2012502051.tif 000018
【０２４３】
ここで、R25、R30、R35、R40、R45、R51は前記の通りであり、A環は本書に記載した通りである。
【０２４４】
一つの態様では、式3の化合物は式3aの化合物である。
【０２４５】
一つの態様では、式3の化合物は式3bの化合物である。
【０２４６】
一つの態様では、式3の化合物は式3cの化合物である。
【０２４７】
一つの態様では、式3の化合物は式3dの化合物である。
【０２４８】
一つの態様では、式3の化合物は式3eの化合物である。
【０２４９】
一つの態様では、式3の化合物は式3fの化合物である。
【０２５０】
一つの態様では、本明細書では式4aおよび／または4bの化合物、すなわち、以下の式を有する式4の化合物が提供されている：
【０２５１】
【化１７】
2012502051.tif 000019
【０２５２】
ここで、A環、B環、C環、R25、R51、mおよびnは、式4について上記で定義した通りである。
【０２５３】
別の態様において、本書では式4cおよび／または4dの化合物、すなわち、以下の式を有する式4の化合物が提供されている：
【０２５４】
【化１８】
2012502051.tif 000020
【０２５５】
ここで、A環、C環、R20、R25、およびR51は上記で定義した通りである。
【０２５６】
一つの態様では、本書では式4eの化合物、すなわち、以下の式を有する式4の化合物が提供されている：
【０２５７】
【化１９】
2012502051.tif 000021
【０２５８】
ここで、A環、B環、R20、R25、R30、R35、R40、R45、R51、mおよびnは，上記で定義した通りである。
【０２５９】
一つの態様では、本書では式4fおよび／または4gの化合物、すなわち、以下の式を有する式4の化合物が提供されている：
【０２６０】
【化２０】
2012502051.tif 000022
【０２６１】
これにはそのエナンチオマーおよび／または薬学的に許容し得る塩が含まれ、ここで、
B環はピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ピラゾロニルまたはピラゾリジノニルであり、これらは、各々任意に、-NR11-C2-C6アルカノイル、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、アミノ、C1-C4アルキルアミノ、C1-C4ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10またはCNで置換されていてもよく；
R30、R35、R40、およびR45は、独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C2-C8ハロアルケニル、C2-C8ハロアルキニル、-C(O)OR11、-SO2NR11R11、アリール C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、NO2、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C6アルキル-OH、-C1-C6アルキル-C1-C6アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、ヘテロアリール C1-C6アルキル、ヘテロアリール（ここでヘテロアリール基は、オキサゾリル、オキサジアゾリルピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニルまたはチエニルであり、またここで各ヘテロアリール基は任意に、C1-C6アルキル基で置換されていてもよい）；ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル（ここでヘテロシクロアルキル基は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニルまたはモルホリニルであり、各ヘテロシクロアルキル基は、独立してC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシまたはハロゲンである1または2つの基で置換されていてもよい）、フェニル、ナフチル、フェニルオキシ、ナフチルオキシまたはフェニル C1-C6アルキルであり、ここで前記フェニル部分は、独立してC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシル、C1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）またはハロゲンである1〜5個の基で置換されていてもよく；また
ここで縮合アリール環の2つの隣接炭素は、任意にヘテロシクロアルキル（例えば、-OCH2O-または-OCH2CH2O-）またはヘテロアリール環を形成してもよく、これらは、各々任意に、独立して1、2、3または4基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲンまたはC2-C4アルカノイルで置換されていてもよく、ここでアルカノイル基は任意に、最高3個のハロゲン原子で置換されていてもよく；または
縮合アリール環の2つの隣接炭素は、ベンゾ環を形成するが、これは任意に、独立して1〜4基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；
各R51は独立して、存在しないか、H、C1-C4アルキル、ハロゲン(例えば、F、ClまたはBr)、CN、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、OH、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）またはC1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）であり；あるいは2つのR51基が同一炭素原子上にある時、この2つのR51基と、これらの基が結合する炭素とが3〜6員のシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；または2つのR51基が同一炭素原子上にある時、この2つのR51基はオキソ基を形成してもよく；または2つのR51基が同一炭素原子上にある時、この2つのR51基はアルケン基を形成してもよく；または2つのR51基が同一炭素原子上にある時、この2つのR51基は、オキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成してもよく；
[3.3.1]、[3.2.1]または[2.2.1]環系における非橋頭炭素（および任意の置換基またはそれ上にある置換基）は、NR15基で置換されていてもよい；
R10およびR11は、それぞれの場合で独立してC1-C6アルキル、ヘテロアリール（ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、およびピリジルから選択）またはアリール（フェニルおよびナフチルから選択）であり、ここでヘテロアリールおよびアリール基は、任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；あるいはまたR11はHであってもよく；また2つのR11基が窒素にある場合には、その2つのR11基は、それらが結合する炭素と共に、NH、NR12、NR13、OまたはSなどの追加的なヘテロ原子を任意に含む3〜8員環を任意に形成してもよい。この態様の一実施形態において、B環は、ピラゾリルであり、これは任意に，C1-C4-NR11-C2-C6アルカノイル（例えば、-NR11-C2アルカノイル、ここでR11はHまたはC1-C4アルキル）、アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、アミノ、C1-C4アルキルアミノ、C1-C4ジアルキルアミノ、ヒドロキシC1-C4アルキル、ハロ、CF3、OCF3またはCNで置換されていてもよく；
R12はH、C1-C6アルキル、アリールまたは-SO2-アリール（例えば、フェニルまたはナフチルであるが、ここでフェニルが望ましい）、ここで各アリール基は、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；また
R13はH、アリールまたはC1-C6アルキルであり、アリール（フェニルやナフチルなど、フェニルがより望ましい）、ヒドロキシルまたはハロゲンで任意に置換されていてもよく、ここで各アリール基は、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい。
【０２６２】
別の態様において、本書では式4a、4b、4c、4d（C環がR30、R35、R40、およびR45で置換されたベンゾの時）、4e、4fおよび／または4gの化合物が提供されており、ここでR30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、C3-C6シクロアルキル、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、-C(O)OR11、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、フェニルまたはフェニル C1-C4アルキルであるが、ここで前記フェニル部分は任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキル（例えばCF3）またはハロゲンで置換されていてもよい。この態様の一実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。さらに別の実施形態において、B環に対してα位であるジェミナルなR51基のうち少なくとも1つはハロゲンである。さらに別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。さらにまた別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０２６３】
この態様の一実施形態において、R30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン（例えば、F）、C1-C6アルキル、ヒドロキシル、C1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、CNまたは-C1-C3アルキル-アルコキシである。
【０２６４】
この態様の一実施形態において、R30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン、C1-C4アルキル、CF3、OCF3、ヒドロキシル、C1-C4アルコキシ、-C1-C2アルキル-OH、CNまたは-C1-C2アルキル- C1-C4アルコキシである。
【０２６５】
この態様の一実施形態において、R30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン、メチル、エチル、ヒドロキシル、CF3、OCF3である。他の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち少なくとも2つは水素である。他の実施形態において、R40は、CF3である。また他の実施形態において、R35は、CF3である。他の実施形態において、R40はCNである。また他の実施形態において、R35はCNである。他の実施形態において、R35またはR40は、ヒドロキシルである。
【０２６６】
この態様の一実施形態において、R30、R35、R40、およびR45は独立してH、-C(O)OR11、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11またはC2-C6アルカノイルである。
【０２６７】
この態様の一実施形態において、R30およびR35またはR35およびR40またはR40およびR45は-OCH2O-または-OCH2CH2O- ここで-OCH2O-または-OCH2CH2O-の各メチレンは、任意に、1または2基のC1-C4アルキルで置換されていてもよい。
【０２６８】
この態様のさらに別の実施形態において、R11はHである。
【０２６９】
この態様のさらに別の実施形態において、R10およびR11のうち1つはCH3である。
【０２７０】
この態様の別の実施形態において、R11およびR11は、それらが結合する炭素と共に、3〜8員環を形成するが、これには任意にNH、NR12、NR13、OまたはSである追加的なヘテロ原子が含まれる。
【０２７１】
この態様のさらに別の実施形態において、R10およびR11は、それぞれの場合で独立してフェニルであり、任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；あるいはまたR11はHであってもよい。
【０２７２】
この態様の別の実施形態において、R10およびR11は、それぞれの場合で独立してピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリルまたはチアゾリルであり、これらは、各々任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；あるいはまたR11はHであってもよい。
【０２７３】
この態様の別の実施形態において、R10およびR11は、それぞれの場合で独立してチアジアゾリル、トリアゾリルまたはオキサジアゾリル、これらは、各々任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく、あるいはまたR11はHであってもよい。
【０２７４】
別の態様において、本書では式4a、4b、4c、4d（C環がR30、R35、R40、およびR45で置換されたベンゾの時）、4e、4fおよび／または4gの化合物が提供されているが、ここでR30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン（例えば、F）、C1-C4アルキル、-C(O)OR11、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10または-O-C(O)NR11R11である。
【０２７５】
この態様の一実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち少なくとも2つはHであり、別の1つはH、ハロゲンまたはC1-C4アルキルであり、他のものは-C(O)OR11、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10または-O-C(O)NR11R11である。他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。さらに別の実施形態において、B環に対してα位であるジェミナルなR51基のうち少なくとも1つはハロゲンである。さらに別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。さらにまた別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０２７６】
この態様の一実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち3つはHであり、他のものは-C(O)OR11、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10または-O-C(O)NR11R11である。他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。さらに別の実施形態において、B環に対してα位であるジェミナルなR51基のうち少なくとも1つはハロゲンである。さらに別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。さらにまた別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０２７７】
さらにこの態様の別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち3つはHであり、他のものは-NR11R11である。他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。さらに別の実施形態において、B環に対してα位であるジェミナルなR51基のうち少なくとも1つはハロゲンである。さらに別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。さらにまた別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０２７８】
さらにこの態様の別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち3つはHであり、他のものは-SO2NR11R11または-NR11SO2R10である。他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。さらに別の実施形態において、B環に対してα位であるジェミナルなR51基のうち少なくとも1つはハロゲンである。さらに別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。さらにまた別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０２７９】
この態様の一実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち3つはHであり、他のものは-C(O)NR11R11または-NR11C(O)R10である。他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。さらに別の実施形態において、B環に対してα位であるジェミナルなR51基のうち少なくとも1つはハロゲンである。さらに別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。さらにまた別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０２８０】
この態様のさらに別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち3つはHであり、他のものは-O-C(O)NR11R11である。他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。さらに別の実施形態において、B環に対してα位であるジェミナルなR51基のうち少なくとも1つはハロゲンである。さらに別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。さらにまた別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０２８１】
この態様のさらに別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち2つはHであり、1つはメチルであり、他のものは-NR11R11、-C(O)NR11R11または-NR11C(O)R10である。他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。さらに別の実施形態において、B環に対してα位であるジェミナルなR51基のうち少なくとも1つはハロゲンである。さらに別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。さらにまた別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０２８２】
この態様の一実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち3つはHであり、他のものは-C(O)OR11である。他の実施形態において、R11はHまたはC1-C4アルキルである。他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。さらに別の実施形態において、B環に対してα位であるジェミナルなR51基のうち少なくとも1つはハロゲンである。さらに別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。さらにまた別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０２８３】
別の態様において、本書では式4a、4b、4c、4d（C環がR30、R35、R40、およびR45で置換されたベンゾの時）、4e、4fおよび／または4gの化合物が提供されているが、ここでR30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C3-C6シクロアルキル、フェニルオキシ、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、フェニルまたはフェニル C1-C4アルキルであるが、ここで前記フェニル部分は任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキル（例えばCF3）またはハロゲンで置換されていてもよい。
【０２８４】
この態様の別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち少なくとも2つはHである。
【０２８５】
この態様のさらに別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち3つはHである。
【０２８６】
この態様のさらに別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45はHである。
【０２８７】
この態様の別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち少なくとも1つは、ハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）である。また別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち少なくとも2つは、ハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）であり、ここでハロゲンは同一でも異なるものでもよい。
【０２８８】
この態様のさらに別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45はHであり；またB環は、非置換ピラゾリルである。
【０２８９】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R30およびR45はHであり；またR35およびR40は独立してハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシまたはC2-C6アルカノイルである。
【０２９０】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R30およびR45はHであり；またR35およびR40と、これらの基が結合する炭素とがヘテロシクロアルキル環を形成する。他の実施形態において、ヘテロシクロアルキル環は-OCH2O-、-OCH2CH2O-または-OC(O)O-である。他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。さらに別の実施形態において、B環に対してα位であるジェミナルなR51基のうち少なくとも1つはハロゲンである。さらに別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。さらにまた別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０２９１】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R30およびR45はHであり；またR35およびR40は独立してハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシまたはC2-C6アルカノイルである。他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。さらに別の実施形態において、B環に対してα位であるジェミナルなR51基のうち少なくとも1つはハロゲンである。さらに別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲン（例えば、F）である。さらにまた別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０２９２】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R30およびR45はHであり；またR35およびR40は独立してハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）であり、およびB環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。
【０２９３】
この態様のさらに別の実施形態において、R30およびR45はHであり；またR35およびR40は独立してハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C2-C6アルカノイル、フェニルオキシ、フェニルまたはフェニル C1-C4アルキルであり、ここでフェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキル（例えばCF3）またはハロゲンで置換されていてもよい。
【０２９４】
この態様のさらに別の実施形態において、R30およびR45はHであり；またR35およびR40は独立してハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニルまたはチエニルである。
【０２９５】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R35およびR40はHであり；またR30およびR45は独立してハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシまたはC2-C6アルカノイルである。
【０２９６】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R35およびR40はHであり；またR30およびR45は独立してハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、シクロプロピルまたはC2-C6アルカノイルであり；またB環に対してα位のジェミナルなR51基は、オキソ基、C2-C4アルケニル基、オキシム、C1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成し、どちらもHであるか、またはどちらもハロゲン（例えば、F）である。他の実施形態において、R30またはR45のうち一方はHであり、他方はFまたはClである。
【０２９７】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R35およびR40はHであり；またR30およびR45は独立してH、ハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、シクロプロピルまたはC2-C6アルカノイルであり；またB環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンであるが、ただしR30およびR45のうち少なくとも1つはHではない。別の実施形態において、B環に対してα位である両方のR51基はFである。他の実施形態において、R30はハロゲンであり、一方R45はHである。さらに別の実施形態において、R30はHであり、一方R45はハロゲンである。さらに別の実施形態において、R30はシクロプロピルであり、一方R45はHである。さらに別の実施形態において、R30はHであり、一方R45はシクロプロピルである。他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。さらに別の実施形態において、B環に対してα位であるジェミナルなR51基のうち少なくとも1つはハロゲンである。さらに別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。さらにまた別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０２９８】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R35およびR40はHであり；またR30およびR45は独立してハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、メチルまたはメトキシである。他の実施形態において、R30はハロゲンである。さらに別の実施形態において、R45はハロゲンである。他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。さらに別の実施形態において、B環に対してα位であるジェミナルなR51基のうち少なくとも1つはハロゲンである。さらに別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲン（例えば、F）である。さらにまた別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０２９９】
この態様のさらに別の実施形態において、R35およびR40はHであり；またR30およびR45は独立してハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C2-C6アルカノイル、フェニルオキシ、フェニルまたはフェニル C1-C4アルキルである。他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。さらに別の実施形態において、B環に対してα位であるジェミナルなR51基のうち少なくとも1つはハロゲンである。さらに別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲン（例えば、F）である。さらにまた別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０３００】
この態様のさらに別の実施形態において、R35およびR40はHであり；またR30およびR45は独立してハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニルまたはチエニルである。他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。さらに別の実施形態において、B環に対してα位であるジェミナルなR51基のうち少なくとも1つはハロゲンである。さらに別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲン（例えば、F）である。さらにまた別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０３０１】
この態様のさらに別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、C1-C4アルキルまたはC1-C4アルコキシであり；一方のR51基はハロゲンまたはOHであり、他方のR51基はHである。また他の実施形態において、B環は非置換型である。他の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち少なくとも2つはHである。また他の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45はHである。
【０３０２】
この態様のさらに別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、C1-C4アルキルまたはC1-C4アルコキシであり；また一方のR51基はハロゲンまたはOHであり、他方のR51基はHである。また他の実施形態において、B環は非置換型である。他の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち少なくとも1つは、ハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、C1-C4アルキルまたはC1-C4アルコキシである。また他の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち少なくとも2つはHである。
【０３０３】
別の態様において、本書では式4a、4b、4c、4d（C環がR30、R35、R40、およびR45で置換されたベンゾの時）、4e、4fおよび／または4gの化合物が提供されているが、ここでR30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C2-C6アルカノイル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C2-C8ハロアルケニルまたはC2-C8ハロアルキニルであるが；ただし縮合アリール環（R30、R35、R40およびR45基が結合する環）の2つの隣接炭素は任意にヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成してもよく、これらは任意に、各々独立して1、2、3または4基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲンまたはC1-C4アルカノイルで置換されていてもよく、ここでアルカノイル基は任意に、最高3個のハロゲン原子で置換されていてもよい。他の実施形態において、ヘテロシクロアルキル環はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルであり、またヘテロアリール環はピラゾリル、イミダゾリルまたはピリジニルであるが、ここで各ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基は、任意に、独立して1、2、3または4基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲンまたはC1-C4アルカノイルで置換されていてもよく、ここでアルカノイル基は任意に、最高3個のハロゲン原子で置換されていてもよい。他の実施形態において、ヘテロシクロアルキル環はピペリジニルまたはピロリジニルであり、これらは、各々任意に、独立して1または2基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲンまたはC2-C4アルカノイルで置換されていてもよく、ここでアルカノイル基は任意に、最高3個のハロゲン原子で置換されていてもよい。
【０３０４】
他の実施形態において、ヘテロアリール環はピラゾリル、イミダゾリルまたはピリジニルであり、これらは、各々任意に、独立して1または2基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲンまたはC2-C4アルカノイルで置換されていてもよく、ここでアルカノイル基は任意に、最高3個のハロゲン原子で置換されていてもよい。
【０３０５】
別の態様において、本書では式4a、4b、4c、4d（C環がR30、R35、R40、およびR45で置換されたベンゾの時）、4e、4fおよび／または4gの化合物が提供されているが、ここでR30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C2-C6アルカノイルであるが；ただし、縮合アリール環の2つの隣接炭素はベンゾ環を形成し、これは任意に、独立して1〜4基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい。
【０３０６】
この態様の一実施形態において、R30およびR45は独立してH、ハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、およびR35、R40であり、およびそれらが結合している炭素はベンゾ環を形成し、これは任意に、独立して1〜4基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい。他の実施形態において、ベンゾ環は非置換型である。
【０３０７】
この態様の一実施形態において、R30およびR35は独立してH、ハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、およびR40、R45であり、およびそれらが結合している炭素はベンゾ環を形成し、これは任意に、独立して1〜4基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい。他の実施形態において、ベンゾ環は非置換型である。
【０３０８】
この態様の一実施形態において、R40およびR45は独立してH、ハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、およびR30、R35であり、およびそれらが結合している炭素はベンゾ環を形成し、これは任意に、独立して1〜4基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい。他の実施形態において、ベンゾ環は非置換型である。
【０３０９】
一つの態様では、式4の化合物は式4aの化合物である。
【０３１０】
一つの態様では、式4の化合物は式4bの化合物である。
【０３１１】
一つの態様では、式4の化合物は式4cの化合物である。
【０３１２】
一つの態様では、式4の化合物は式4dの化合物である。
【０３１３】
一つの態様では、式4の化合物は式4eの化合物である。
【０３１４】
一つの態様では、式4の化合物は式4fの化合物である。
【０３１５】
一つの態様では、式4の化合物は式4gの化合物である。
【０３１６】
一つの態様では、式4の化合物は式4f1および4g1を持ち：
【０３１７】
【化２１】
2012502051.tif 000023
【０３１８】
これには、その立体異性体、互変異性体および立体異性体および／または互変異性体の混合物、および／または製剤塩が含まれ、ここでR30、R35、R40、R45、およびA環はすでに定義した通りで；R20はH、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、アミノ、C1-C6アルキルアミノ、C1-C6ジアルキルアミノ、ハロ、CF3または-NHC(O)CH3であり；またR51はH、C1-C4アルキル、F、Cl、Br、CN、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、OH、オキソ、=CH2、=NOH、=NOCH3、=NOCH2CH3、またはCF3である。一実施形態において、R20はHである。別の実施形態において、R20は、メチルである。別の実施形態において、R51はHである。別の実施形態において、R51は、Fである。別の実施形態において、R51はOHである。別の実施形態において、R51は、CF3である。さらに別の実施形態において、R51はHであり、R51は、FまたはClである。別の実施形態において、R51は、OHである。別の実施形態において、R51はHである。別の実施形態において、R20はHであり、R51は、Fである。別の実施形態において、R20はHであり、R51は、OHである。別の実施形態において、R20はHであり、ジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。別の実施形態において、R20はメチルであり、ジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。別の実施形態において、R20はHであり、ジェミナルなR51基は=CH2基を形成する。別の実施形態において、R20はメチルであり、ジェミナルなR51基は=CH2基を形成する。別の実施形態において、R20はHであり、ジェミナルなR51基は=NOH、=NOCH3、または=NOCH2CH3を形成する。別の実施形態において、R20はメチルであり、ジェミナルなR51基は=NOH、=NOCH3、または=NOCH2CH3を形成する。
【０３１９】
一つの態様では、式4の化合物は式4f1の化合物である。
【０３２０】
別の態様において、式4の化合物は式4g1の化合物である。
【０３２１】
一つの態様では、本明細書では式4hの化合物、すなわち、次式を有する式4の化合物が提供されている。
【０３２２】
【化２２】
2012502051.tif 000024
【０３２３】
これには、そのエナンチオマーおよび／または薬学的に許容し得る塩が含まれ、ここで、
B環はピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ピラゾロニルまたはピラゾリジノニルであり、これらは、各々任意に、-NR11-C2-C6アルカノイル、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、アミノ、C1-C4アルキルアミノ、C1-C4ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10またはCNで置換されていてもよく；
R30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C2-C8ハロアルケニル、C2-C8ハロアルキニル、-C(O)OR11、-SO2NR11R11、アリール C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、NO2、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C6アルキル-OH、-C1-C6アルキル-C1-C6アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、ヘテロアリール C1-C6アルキル、ヘテロアリール（ここでヘテロアリール基は、オキサゾリル、オキサジアゾリルピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニルまたはチエニルであり、またここで各ヘテロアリール基は任意に、C1-C6アルキル基で置換されていてもよい）；ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル（ここでヘテロシクロアルキル基は、 ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニルまたはモルホリニルであり、またここで各ヘテロシクロアルキル基は任意に、独立して1または2基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシまたはハロゲン置換されていてもよい）、フェニル、ナフチル、フェニルオキシ、ナフチルオキシまたはフェニル C1-C6アルキルであり、ここで前記フェニル部分は、任意に、独立して1〜5基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシル、C1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）またはハロゲン置換されていてもよく；また
ここで縮合アリール環の2つの隣接炭素は、任意にヘテロシクロアルキル（例えば、-OCH2O-または-OCH2CH2O-）またはヘテロアリール環を形成してもよく、これらは、各々任意に、独立して1、2、3または4基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲンまたはC2-C4アルカノイルで置換されていてもよく、ここでアルカノイル基は任意に、最高3個のハロゲン原子で置換されていてもよく；または
縮合アリール環の2つの隣接炭素は、ベンゾ環を形成し、これは任意に、独立して1〜4基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；
各R51は独立して、存在しないか、H、C1-C4アルキル、ハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、CN、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、OH、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）、C1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）または-CNであり；あるいは2つのR51基が同一炭素原子上にある時、この2つのR51基と、これらの基が結合する炭素とが3〜6員のシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；または2つのR51基が同一炭素上にある時、この2つのR51基はオキソ基を形成してもよく；または2つのR51基が同一炭素上にある時、この2つのR51基はアルケン基を形成してもよく；または2つのR51基が同一炭素上にある時、この2つのR51基は、オキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成してもよく；
[3.3.1]、[3.2.1]または[2.2.1]環系における非橋頭炭素（および任意の置換基またはそれ上にある置換基）は、NR15基で置換されていてもよい。他の実施形態において、R10およびR11は、それぞれの場合で独立してC1-C6アルキル、ヘテロアリール（ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、およびピリジルから選択）またはアリール（フェニルおよびナフチルから選択）であり、ここでヘテロアリールおよびアリール基は、任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；あるいはまたR11はHであってもよく；
あるいは2つのR11基が窒素にある場合には、その2つのR11基は、それらが結合する炭素と共に、NH、NR12、NR13、OまたはSなどの追加的なヘテロ原子を任意に含む3〜8員環を任意に形成してもよく；
R12はH、C1-C6アルキル、アリールまたは-SO2-アリール（例えば、フェニルまたはナフチルであるが、ここでフェニルが望ましい）、ここで各アリール基は、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；
R13はH、アリールまたはC1-C6アルキルであり、アリール（フェニルやナフチルなど、フェニルがより望ましい）、ヒドロキシルまたはハロゲンで任意に置換されていてもよく、ここで各アリール基は、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい。他の実施形態において、B環は、ピラゾリルであり、これは任意に、-NR11-C2-C6アルカノイル、C1-C4アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、アミノ、C1-C4アルキルアミノ、C1-C4ジアルキルアミノ、ヒドロキシC1-C4アルキル、ハロ、CF3、OCF3またはCNで置換されていてもよい。
【０３２４】
別の態様において、本書では式4hの化合物が提供されているが、ここでR30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C2-C8ハロアルケニル、C2-C8ハロアルキニル、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、-C(O)OR11、-S(O2)R10、-NR11R11、--C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、フェニルまたはフェニル C1-C4アルキルであり、ここで前記フェニル部分は任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい。この態様の一実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。さらに別の実施形態において、B環に対してα位であるジェミナルなR51基のうち少なくとも1つはハロゲンである。さらに別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。さらにまた別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０３２５】
この態様の一実施形態において、R30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン（例えば、F）、C1-C6アルキル、ヒドロキシル、C1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）、C1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C2-C6ハロアルケニル、C2-C6ハロアルキニル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、CNまたは-C1-C3アルキル-アルコキシである。
【０３２６】
この態様の一実施形態において、R30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン、C1-C4アルキル、CF3、OCF3、ヒドロキシル、C1-C4アルコキシ、-C1-C2アルキル-OH、CNまたは-C1-C2アルキル- C1-C4アルコキシである。
【０３２７】
この態様の一実施形態において、R30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C2-C6ハロアルケニル、C2-C6ハロアルキニルまたは-C(O)OR11である。他の実施形態において、ハロアルケニルおよびハロアルキニル基のハロ部分は、F、ClまたはBrである。
【０３２８】
この態様の一実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち2つはHであり、他の基のうち少なくとも1つは、ハロゲン、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C2-C6ハロアルケニル、C2-C6ハロアルキニルまたは-C(O)OR11である。他の実施形態において、ハロアルケニルおよびハロアルキニル基のハロ部分は、F、ClまたはBrである。
【０３２９】
この態様の一実施形態において、R30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン、メチル、エチル、ヒドロキシル、CF3またはOCF3である。他の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち少なくとも2つは水素である。他の実施形態において、R40は、CF3.  また他の実施形態において、R35は、CF3である。他の実施形態において、R40はCNである。また他の実施形態において、R35はCNである。他の実施形態において、R35またはR40は、ヒドロキシルである。
【０３３０】
この態様の一実施形態において、R30、R35、R40、およびR45は独立してH、-C(O)OR11、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11またはC2-C6アルカノイルである。
【０３３１】
この態様の一実施形態において、R30およびR35またはR35およびR40またはR40およびR45は-OCH2O-または-OCH2CH2O-であり、ここでOCH2O-または-OCH2CH2O-各メチレン-は任意に、1または2基のC1-C4アルキルで置換されていてもよい。
【０３３２】
この態様のさらに別の実施形態において、R11はHである。
【０３３３】
この態様のさらに別の実施形態において、R10およびR11のうち1つはCH3である。
【０３３４】
この態様の別の実施形態において、R11およびR11は、それらが結合している窒素と共に、3〜8員環を形成してもよいが、これには任意にNH、NR12、NR13、OまたはSである追加的なヘテロ原子が含まれる。
【０３３５】
この態様のさらに別の実施形態において、R10およびR11は、それぞれの場合で独立してフェニルであり、任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；あるいはまたR11はHであってもよい。
【０３３６】
この態様の別の実施形態において、R10およびR11は、それぞれの場合で独立してピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリルまたはチアゾリルであり、これらは、各々任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；あるいはまたR11はHであってもよい。
【０３３７】
この態様の別の実施形態において、R10およびR11は、それぞれの場合で独立してチアジアゾリル、トリアゾリルまたはオキサジアゾリル、そのそれぞれ任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C4アルキル、ハロC1-C4アルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく、あるいはまたR11はHであってもよい。
【０３３８】
別の態様において、本書では式4hの化合物が提供されているが、ここでR30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン(例えば、F)、C1-C4アルキル、-C(O)OR11、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10または-O-C(O)NR11R11である。
【０３３９】
この態様の一実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち少なくとも2つはHであり、別の1つはH、ハロゲンまたはC1-C4アルキルであり、他のものは-C(O)OR11、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10または-O-C(O)NR11R11である。他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。さらに別の実施形態において、B環に対してα位であるジェミナルなR51基のうち少なくとも1つはハロゲンである。さらに別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。さらにまた別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０３４０】
この態様の一実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち3つはHであり、他のものは-C(O)OR11、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10または-O-C(O)NR11R11である。他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。さらに別の実施形態において、B環に対してα位であるジェミナルなR51基のうち少なくとも1つはハロゲンである。さらに別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。さらにまた別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０３４１】
さらにこの態様の別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち3つはHであり、他のものは-NR11R11である。他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。さらに別の実施形態において、B環に対してα位であるジェミナルなR51基のうち少なくとも1つはハロゲンである。さらに別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。さらにまた別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０３４２】
さらにこの態様の別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち3つはHであり、他のものは-SO2NR11R11または-NR11SO2R10である。他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。さらに別の実施形態において、B環に対してα位であるジェミナルなR51基のうち少なくとも1つはハロゲンである。さらに別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。さらにまた別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０３４３】
この態様の一実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち3つはHであり、他のものは-C(O)NR11R11または-NR11C(O)R10である。他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。さらに別の実施形態において、B環に対してα位であるジェミナルなR51基のうち少なくとも1つはハロゲンである。さらに別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。さらにまた別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０３４４】
この態様のさらに別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち3つはHであり、他のものは-O-C(O)NR11R11である。他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。さらに別の実施形態において、B環に対してα位であるジェミナルなR51基のうち少なくとも1つはハロゲンである。さらに別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。さらにまた別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム(（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０３４５】
この態様のさらに別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち2つはHであり、1つはメチルであり、他のものは-NR11R11、-C(O)NR11R11または-NR11C(O)R10である。他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。さらに別の実施形態において、B環に対してα位であるジェミナルなR51基のうち少なくとも1つはハロゲンである。さらに別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。さらにまた別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０３４６】
この態様の一実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち3つはHであり、他のものは-C(O)OR11である。他の実施形態において、R11はHまたはC1-C4アルキルである。他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。さらに別の実施形態において、B環に対してα位であるジェミナルなR51基のうち少なくとも1つはハロゲンである。さらに別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。さらにまた別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０３４７】
別の態様において、本書では式4hの化合物が提供されているが、ここでR30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、フェニルオキシ、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、フェニルまたはフェニル C1-C4アルキルであり、ここで前記フェニル部分は任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキル（例えばCF3）またはハロゲンで置換されていてもよい。
【０３４８】
この態様の別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち少なくとも2つはHである。
【０３４９】
この態様のさらに別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち3つはHである。
【０３５０】
この態様のさらに別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45はHである。
【０３５１】
この態様のさらに別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45はHであり；またB環は、非置換ピラゾリルである。
【０３５２】
この態様のさらに別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45はHであり；B環は、非置換ピラゾリルであり；またB環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。
【０３５３】
この態様のさらに別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45はHであり；B環は、非置換ピラゾリルであり；またB環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。
【０３５４】
この態様のさらに別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45はHであり；B環は、非置換ピラゾリルであり；またB環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０３５５】
この態様のさらに別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45はHであり；B環は、非置換ピラゾリルであり；またB環に対してα位のジェミナルなR51基は両方がHであるか、または一方がHであり、他方はFまたはOHである。
【０３５６】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R30およびR45はHであり；またR35およびR40は独立してハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシまたはC2-C6アルカノイルである。
【０３５７】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R30およびR45はHであり；またR35およびR40基と、これらの基が結合する炭素とがヘテロシクロアルキル環を形成する。他の実施形態において、ヘテロシクロアルキル環は-OCH2O-、-OCH2CH2O-または-OC(O)O-である。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもHである。
【０３５８】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R30およびR45はHであり；またR35およびR40は独立してハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシまたはC2-C6アルカノイルであり；またB環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。
【０３５９】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R30およびR45はHであり；またR35およびR40は独立してハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシまたはC2-C6アルカノイルであり；またB環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもHである。
【０３６０】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R30およびR45はHであり；またR35およびR40は独立してハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシまたはC2-C6アルカノイルであり；またB環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。別の実施形態において、B環に対してα位の両方のR51基はFである。
【０３６１】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R30およびR45はHであり；またR35およびR40は独立してハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）であり、およびB環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。
【０３６２】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R30およびR45はHであり；またR35およびR40は独立してハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）であり、およびB環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。
【０３６３】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R30およびR45はHであり；またR35およびR40は独立してハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）であり、およびB環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０３６４】
この態様のさらに別の実施形態において、R30およびR45はHであり；またR35およびR40は独立してハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C2-C6アルカノイル、フェニルオキシ、フェニルまたはフェニル C1-C4アルキルであるが、ここで前記フェニル部分は任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキル（例えばCF3）またはハロゲンで置換されていてもよい。
【０３６５】
この態様のさらに別の実施形態において、R30およびR45はHであり；またR35およびR40は独立してハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニルまたはチエニルである。
【０３６６】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R35およびR40はHであり；またR30およびR45は独立してハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシまたはC2-C6アルカノイルである。
【０３６７】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R35およびR40はHであり；またR30およびR45は独立してハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシまたはC2-C6アルカノイルであり；またB環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。他の実施形態において、R30またはR45のうち一方はHであり、他方はFまたはClである。
【０３６８】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R35およびR40はHであり；またR30およびR45は独立してハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシまたはC2-C6アルカノイルであり；またB環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。他の実施形態において、R30またはR45のうち一方はHであり、他方はFまたはClである。
【０３６９】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R35およびR40はHであり；またR30およびR45は独立してハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシまたはC2-C6アルカノイルであり；またB環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。
【０３７０】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R35およびR40はHであり；またR30およびR45は独立してハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシまたはC2-C6アルカノイルであり；またB環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０３７１】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R35およびR40はHであり；またR30およびR45は独立してH、ハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシまたはC2-C6アルカノイルであるが；ただしR30およびR45のうち少なくとも1つはHではない。別の実施形態において、B環に対してα位の両方のR51基はFである。他の実施形態において、R30はハロゲンであり、一方R45はHである。さらに別の実施形態において、R30はHであり、一方R45は、ハロゲンである。他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。さらに別の実施形態において、B環に対してα位であるジェミナルなR51基のうち少なくとも1つはハロゲンである。さらに別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。さらにまた別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０３７２】
さらに、この態様のさらに別の実施形態において、R35およびR40はHであり；またR30およびR45は独立してハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、メチルまたはメトキシである。別の実施形態において、B環に対してα位の両方のR51基はFである。他の実施形態において、R30はハロゲンである。さらに別の実施形態において、R45は、ハロゲンである。他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。さらに別の実施形態において、B環に対してα位であるジェミナルなR51基のうち少なくとも1つはハロゲンである。さらに別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。さらにまた別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０３７３】
この態様のさらに別の実施形態において、R35およびR40はHであり；またR30およびR45は独立してハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C2-C6アルカノイル、フェニルオキシ、フェニルまたはフェニル C1-C4アルキルである。他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらも水素である。さらに別の実施形態において、B環に対してα位であるジェミナルなR51基のうち少なくとも1つはハロゲンである。さらに別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。さらにまた別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０３７４】
この態様のさらに別の実施形態において、R35およびR40はHであり；またR30およびR45は独立してハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニルまたはチエニルである。
【０３７５】
この態様のさらに別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、C1-C4アルキルまたはC1-C4アルコキシであり；また一方のR51基はハロゲンまたはOHであり、他方のR51基はHである。また他の実施形態において、B環は非置換型である。他の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち少なくとも2つはHである。また他の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45はHである。
【０３７６】
この態様のさらに別の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、C1-C4アルキルまたはC1-C4アルコキシであり；また1つのR51基はハロゲンまたはOHであり、他方のR51基はHである。また他の実施形態において、B環は非置換型である。他の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち少なくとも1つは、ハロゲン（例えば、F、ClまたはBr）、C1-C4アルキルまたはC1-C4アルコキシである。また他の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45のうち少なくとも2つはHである。
【０３７７】
別の態様において、本書では式4hの化合物が提供されているが、ここでR30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C2-C6アルカノイルであるが；ただし縮合アリール環（R30、R35、R40およびR45基が結合する環）の2つの隣接炭素は任意にヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成してもよく、これは、任意に、独立して1、2、3または4基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲンまたはC1-C4アルカノイルで置換されていてもよく、ここでアルカノイル基は任意に、最高3個のハロゲン原子で置換されていてもよい。他の実施形態において、ヘテロシクロアルキル環はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルであり、またヘテロアリール環はピラゾリル、イミダゾリルまたはピリジニルであるが、ここで各ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基は、任意に、独立して1、2、3または4基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲンまたはC2-C4アルカノイルで置換されていてもよく、ここでアルカノイル基は任意に、最高3個のハロゲン原子で置換されていてもよい。他の実施形態において、ヘテロシクロアルキル環はピペリジニルまたはピロリジニルであり、これらは、各々任意に、独立して1または2基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲンまたはC2-C4アルカノイルで置換されていてもよく、ここでアルカノイル基は任意に、最高3個のハロゲン原子で置換されていてもよい。他の実施形態において、ヘテロアリール環はピラゾリル、イミダゾリルまたはピリジニルであり、これらは、各々任意に、独立して1または2基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲンまたはC2-C4アルカノイルで置換されていてもよく、ここでアルカノイル基は任意に、最高3個のハロゲン原子で置換されていてもよい。
【０３７８】
別の態様において、本書では式4hの化合物が提供されているが、ここでR30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C2-C6アルカノイルであるが；ただし、縮合アリール環の2つの隣接炭素はベンゾ環を形成し、これは任意に、独立して1〜4基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい。
【０３７９】
この態様の一実施形態において、R30およびR45は独立してH、ハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、およびR35、R40であり、およびそれらが結合している炭素はベンゾ環を形成し、これは任意に、独立して1〜4基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい。他の実施形態において、ベンゾ環は非置換型である。
【０３８０】
この態様の一実施形態において、R30およびR35は独立してH、ハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、およびR40、R45であり、およびそれらが結合している炭素はベンゾ環を形成し、これは任意に、独立して1〜4基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい。他の実施形態において、ベンゾ環は非置換型である。
【０３８１】
この態様の一実施形態において、R40およびR45は独立してH、ハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、およびR30、R35であり、およびそれらが結合している炭素はベンゾ環を形成し、これは任意に、独立して1〜4基のハロゲン、ヒドロキシル、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい。他の実施形態において、ベンゾ環は非置換型である。
【０３８２】
別の態様において、本書では式4iの化合物またはその塩、すなわち、次の式を有する式4hの化合物および／または塩：
【０３８３】
【化２３】
2012502051.tif 000025
【０３８４】
またはその薬学的に許容し得る溶媒和物、塩または混合物が提供されているが、ここでA環は、下記に定義する通りであり、またR30、R35、R40、R45およびR51はすでに定義した通りであり、およびR20はH、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、-NR11C(O)CH3、アミノ、C1-C4アルキルアミノ、C1-C4ジアルキルアミノ、ハロ、CF3、CNまたは-NHC(O)CH3であり；ここでR11はHまたはC1-C6アルキルである。他の実施形態において、R30、R35、R40、およびR45は独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、フェニルまたはフェニル C1-C4アルキルであり、ここで前記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい。
【０３８５】
別の態様において、式4iの化合物は、式4i1の化合物または塩である：
【０３８６】
【化２４】
2012502051.tif 000026
【０３８７】
これには、その立体異性体、互変異性体および立体異性体および／または互変異性体の混合物および／または製剤塩が含まれ、ここで
R30およびR45は独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C2-C6ハロアルケニル、C2-C6ハロアルキニル、-C(O)OR11、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、フェニルまたはフェニル C1-C4アルキルであり、ここで前記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキル（例えば、CF3）またはハロゲンで置換されていてもよく；また
R51はH、C1-C4アルキル、F、Cl、Br、CN、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、OHまたはCF3である。
【０３８８】
この態様の一実施形態において、R30およびR45は独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OHまたは-C1-C3アルキル-アルコキシであり；またR51はH、メチル、エチル、F、Cl、BrまたはCF3である。
【０３８９】
この態様の一実施形態において、R30およびR45は独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OHまたは-C1-C3アルキル-アルコキシであり；またR51は、CN、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノである。
【０３９０】
この態様の一実施形態において、R30およびR45のうち少なくとも1つは、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C2-C6ハロアルケニル、C2-C6ハロアルキニルまたは-C(O)OR11であり；またR51はH、メチル、エチル、F、Cl、BrまたはCF3である。他の実施形態において、R11はHまたはC1-C4アルキルである。
【０３９１】
この態様の一実施形態において、R30およびR45は独立してH、ハロゲン、C1-C4アルキル、ヒドロキシル、C1-C4アルコキシ、-C1-C2アルキル-OHまたは-C1-C2アルキル- C1-C4アルコキシであり；またR51はH、メチル、エチル、F、ClまたはCF3である。
【０３９２】
この態様の一実施形態において、R30およびR45は独立してH、FまたはClであり；またR51はH、F、ClまたはBrである。
【０３９３】
この態様のさらに別の実施形態において、R30およびR45のうち少なくとも1つはFであり；またR51はH、FまたはOHである。
【０３９４】
さらにこの態様の別の実施形態において、R30およびR45のうちいずれか一方はFであり、他方はHであり；またR51はH、FまたはOHである。
【０３９５】
この態様の別の実施形態において、R30およびR45はどちらもHであり；またR51はHまたはFである。
【０３９６】
さらにこの態様の別の実施形態において、R30およびR45はどちらもHであり；またR51はFである。
【０３９７】
さらにこの態様の別の実施形態において、R30およびR45はどちらもHであり；またR51はOHである。
【０３９８】
さらにこの態様の別の実施形態において、R30およびR45のうちいずれか一方はHであり、他方はFであり、およびR51はOHである。
【０３９９】
この態様の別の実施形態において、R30、R45、およびR51はHである。
【０４００】
この態様のさらに別の実施形態において、R30、R45、およびR51のうちいずれか1つのみがFである。
【０４０１】
この態様のさらに別の実施形態において、R30、R45、およびR51はFである。
【０４０２】
この態様の一実施形態において、R30およびR45は独立してH、-C(O)OR11 、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11またはC2-C6アルカノイルであり；ここで各R11は独立してHまたはC1-C4アルキルである。
【０４０３】
別の態様において、式4iの化合物は式4i2の化合物であり：
【０４０４】
【化２５】
2012502051.tif 000027
【０４０５】
これにはその立体異性体、互変異性体および立体異性体および／または互変異性体の混合物、および／または製剤塩が含まれ、ここで
R35およびR40は独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C2-C6ハロアルケニル、C2-C6ハロアルキニル、-C(O)OR11、-S(O2)R10、--NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、フェニルまたはフェニル C1-C4アルキルであり、ここで前記フェニル部分は任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキル（例えばCF3）またはハロゲンで置換されていてもよく；また
R51はH、C1-C4アルキル、F、Cl、Br、CN、CN、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、OHまたはCF3である。
【０４０６】
この態様の一実施形態において、R35およびR40は独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OHまたは-C1-C3アルキル-アルコキシであり；またR51はH、メチル、エチル、F、ClまたはCF3である。
【０４０７】
この態様の一実施形態において、R35およびR40は独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OHまたは-C1-C3アルキル-アルコキシであり；またR51は、CN、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノである。
【０４０８】
この態様の一実施形態において、R35およびR40のうち少なくとも1つは、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C2-C6ハロアルケニル、C2-C6ハロアルキニルまたは-C(O)OR11であり；またR51はH、メチル、エチル、F、Cl、BrまたはCF3である。他の実施形態において、R11はHまたはC1-C4アルキルである。
【０４０９】
この態様の一実施形態において、R35およびR40は独立してH、ハロゲン、C1-C4アルキル、ヒドロキシル、C1-C4アルコキシ、-C1-C2アルキル-OHまたは-C1-C2アルキル- C1-C4アルコキシであり；またR51はH、メチル、エチル、F、ClまたはCF3である。
【０４１０】
この態様の一実施形態において、R35およびR40は独立してH、FまたはClであり；またR51はH、FまたはClである。
【０４１１】
この態様のさらに別の実施形態において、R35およびR40のうち少なくとも1つはFであり；またR51はH、FまたはOHである。
【０４１２】
さらにこの態様の別の実施形態において、R35およびR40のうちいずれか一方はFであり、他方はHであり；またR51はH、FまたはOHである。
【０４１３】
この態様の別の実施形態において、R35およびR40はどちらもHであり；またR51はH、F、ClまたはBrである。
【０４１４】
この態様の別の実施形態において、R35およびR40はどちらもHであり；またR51は、CN、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノである。
【０４１５】
さらにこの態様の別の実施形態において、R35およびR40はどちらもHであり；またR51は、Fである。
【０４１６】
さらにこの態様の別の実施形態において、R35およびR40はどちらもHであり；またR51は、OHである。
【０４１７】
さらにこの態様の別の実施形態において、R35およびR40のいずれか一方はHであり、他方はF、およびR51はOHである。
【０４１８】
この態様の別の実施形態において、R35、R40、およびR51はHである。
【０４１９】
この態様のさらに別の実施形態において、R35、R40、およびR51のうちいずれか1つはFである。
【０４２０】
この態様のさらに別の実施形態において、R35、R40、およびR51はFである。
【０４２１】
この態様の一実施形態において、R35およびR40は独立してH、-C(O)OR11 、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11またはC2-C6アルカノイルであり；ここで各R11は独立してHまたはC1-C4アルキルである。
【０４２２】
別の態様において、本書では化合物が提供されているが、ここでC環は、R30、R35、R40、およびR45で置換されたフェニルであるか；あるいはヘテロアリールであり、ここでヘテロアリール基はH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、フェニルまたはフェニル C1-C4アルキルで任意に置換されていてもよく、ここで前記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく；
R30、R35、R40、およびR45は，独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C2-C8ハロアルケニル、C2-C8ハロアルキニル、-SO2NR11R11、アリールアルキル、シクロアルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、NO2、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C6アルキル-OH、-C1-C6アルキル-C1-C6アルコキシ、アリールオキシ、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリール（ここで各ヘテロアリール基は任意に、C1-C6アルキル基で置換されていてもよい）、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル（ここで各ヘテロシクロアルキル基は任意に、例えば独立して1または2基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい）、アリール、アリールオキシまたはアリールアルキルであり、ここで前記アリール部分は任意に、例えば独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシル、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく；また
ここでC環がアリールまたはヘテロアリールの時、C環の2つの隣接炭素は、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し、これらは、各々任意に、独立してアルキル、アルコキシ、ハロゲンまたはC2-C4アルカノイルの1またはそれ以上の基で置換されていてもよく、ここでアルカノイル基は任意にさらに最高3個のハロゲン原子で置換されていてもよく；またはC環の2つの隣接炭素は任意にベンゾ環を形成してもよく、これは例えば任意に、独立してハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2の1〜4個の基で置換されていてもよい。
【０４２３】
別の態様において、本書では式4j、すなわち、式4、4a、4b、4c、および／または4dの化合物が提供されているが、ここでC環は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C2-C8ハロアルケニル、C2-C8ハロアルキニル、-C(O)OR11、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、フェニルまたはフェニルC1-C4アルキルで置換されていてもよく、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環であり、ここで前記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキル（例えばCF3）またはハロゲンで置換されていてもよい。他の実施形態において、C環は、任意に、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲン、C1-C4ハロアルキル（例えばCF3）またはC1-C4ハロアルコキシ（例えば、OCF3）で置換されていてもよい。また他の実施形態において、C環は非置換型である。一実施形態において、各R10およびR11は独立してC1-C6アルキルまたはフェニルであり；あるいはまたR11はHであってもよい。
【０４２４】
この態様の他の実施形態において、C環は、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C2-C8ハロアルケニル、C2-C8ハロアルキニルである少なくとも1つの基で置換されたヘテロアリールである。
【０４２５】
この態様の他の実施形態において、C環は、-C(O)OR11、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11またはC2-C6アルカノイルである少なくとも1つの基で置換されたヘテロアリールである。
【０４２６】
この態様の他の実施形態において、C環は、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、フェニルまたはフェニルC1-C4アルキルである少なくとも1つの基で置換されたヘテロアリールであるが、ここで前記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキル（例えばCF3）またはハロゲンで置換されていてもよい。
【０４２７】
この態様の他の実施形態において、C環は、ロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C2-C8ハロアルケニルまたはC2-C8ハロアルキニルである少なくとも1つの基で置換されたヘテロシクロアルキルである。
【０４２８】
この態様の他の実施形態において、C環は、-C(O)OR11、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11またはC2-C6アルカノイルである少なくとも1つの基で置換されたヘテロシクロアルキルである。
【０４２９】
この態様の他の実施形態において、C環は、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チエニル、フェニルまたはフェニルC1-C4アルキルである少なくとも1つの基で置換されたヘテロシクロアルキルであり、ここで前記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキル（例えばCF3）またはハロゲンで置換されていてもよい。
【０４３０】
この態様の一実施形態において、C環は、任意に置換されていてもよい（前記の通り）ピリジル環である。他の実施形態において、C環は非置換型ピリジル環である。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもHである。別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。別の実施形態において、B環に対してα位の両方のR51基はFである。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０４３１】
この態様の別の実施形態において、式4jの化合物は次の式を有する：
【０４３２】
【化２６】
2012502051.tif 000028
【０４３３】
ここで各R51はH、C1-C4アルキル、F、Cl、Br、CN、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノであり、OH、CF3または両方のR51基はオキソ基を形成する。一実施形態において、少なくとも1つのR51はHである。別の実施形態において、一方のR51はHであり、他方のR51は、FまたはClである。別の実施形態において、一方のR51はHであり、他方のR51はOHである。さらに別の実施形態において、両方のR51基はハロゲン（例えば、F）である。さらに別の実施形態において、両方のR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2-C4アルケニル基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキシムまたはC1-C4アルキル化オキシム（例えば、O-メチルオキシム）を形成する。
【０４３４】
この態様の一実施形態において、C環は、任意に置換されていてもよい（前記の通り）チアゾリル環である。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもHである。別の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はどちらもハロゲンである。別の実施形態において、B環に対してα位の両方のR51基はFである。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はオキソ基を形成する。また他の実施形態において、B環に対してα位のジェミナルなR51基はC2