(57)【要約】  霧滴形成がなく一様に分布する製剤用途の局所用発泡性組成物が提供されている。本発明によれば、局所用組成物は発泡剤および医薬的に受容可能な局所用担体を含む。本発明によれば、組成物は局所用発泡性組成物に組み込まれる少なくとも一つの活性剤を含んでも良い。本発明の方法によれば、組成物は気体の存在で安定気泡が形成可能で、そこで生成される気泡は必要な被検者に局所的に施用される。【特許請求の範囲】
【請求項１】
活性剤と混合する局所用発泡性組成物であって、
発泡剤および医薬的に受容可能な担体を含む局所用発泡性組成物。
【請求項２】
少なくとも一つの活性剤の有効量を更に含む、請求項１に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項３】
前記発泡剤が、カチオン界面活性剤、アニオン界面活性剤、両性界面活性剤、ノニオン界面活性剤またはこれらの組み合わせである、請求項１または２に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項４】
前記発泡剤が、プロピレングリコール、Ｔｒｉａｍｉｎｏｘ ＬＯ、またはこれらの組み合わせである、請求項３に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項５】
前記少なくとも一つの活性剤が鎮痛剤である、請求項２に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項６】
前記鎮痛剤が、サリチル酸メチル、サリチル酸、アスピリン、インドメタシン、ジクロフェナク、イブプロフェン、ケトプロフェン、ナプロキセン、ケトロラック、メフェナム酸、ピロキシカム、メロキシカム、セレコキシブ、ロフェコキシブ、パレコキシブ、エトコキシブ、ニメスリド、コデイン、葉酸、カモミール抽出物、柳抽出物、ｈｕｍｕｌｕｓ ｌｕｐｕｌｕｓ  抽出物、カロフィルム抽出物またはこれらの組み合わせである、請求項５に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項７】
前記少なくとも一つの活性剤が刺激性薬剤成分である、請求項２に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項８】
前記刺激性薬剤成分が、イソチオシアン酸アリル、アンモニアオッフィキナレ、ニコチン酸メチル、サリチル酸メチル（ヒメコウジ）、テレビン油、ヒスタミン二塩酸塩、ユーカリ油、ユーカリプトール油、チモール、丁香油またはこれらの組み合わせである、請求項７に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項９】
前記少なくとも一つの活性剤がナノ粒子薬剤成分である、請求項２に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項１０】
前記ナノ粒子薬剤成分が、銀粒子、薬物送達粒子またはこれらの組み合わせである、請求項９に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項１１】
前記薬物送達粒子が、ミセル、逆ミセル、リポソームまたはこれら組み合わせである、請求項１０に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項１２】
前記少なくとも一つの活性剤が局所用鎮痛剤化合物である、請求項２に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項１３】
前記局所用鎮痛剤化合物がカプサイシノイド、レシニフェラトキシン、シンナムアルデヒド、メントール、ユーカリプトール、樟脳、ノル樟脳またはこれらの組み合わせである、請求項１２に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項１４】
前記カプサイシノイドがカプサイシン、ジヒドロカプサイシン、ノルジヒドロカプサイシン、ホモジヒドロカプサイシン、ホモカプサイシン、ノニバミドまたはこれら組み合わせである、請求項１３に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項１５】
前記活性剤が合成または天然起源である、請求項２〜１４のいずれか１項に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項１６】
前記発泡剤が合成または天然起源である、請求項２〜１４のいずれか１項に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項１７】
更に精油を含む、請求項２〜１４のいずれか１項に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項１８】
前記精油がアルガン油、ヒバ油、カモミール油、ローズウッド油、ラベンダー油、ティーツリー油、松油、ユーカリプトール油、ユーカリ油、樺油、ペパーミント油、イランイラン油、パルマローザ油、スイートアーモンド油、オリーブ油またはこれらの組み合わせである、請求項１７に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項１９】
更に植物油を含む、請求項２〜１４のいずれか１項に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項２０】
前記植物油がオリーブ油、カノーラ油、トウモロコシ油、ヒマワリ油、胡麻油、ヒマシ油、サフラワー油、アルガン油、アマニ油、ブドウ種子油、アボガド油またはこれら組み合わせである、請求項１９に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項２１】
更にアルコールを含む、請求項２〜２０のいずれか１項に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項２２】
前記アルコールがエタノール、イソプロパノール、プロパノール、メタノールまたはこれらの組み合わせである、請求項２３に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項２３】
更に保湿剤を含む、請求項２〜２０のいずれか１項に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項２４】
前記保湿剤がステアリン酸、ミレスチルアルコール、白色ワセリン、グリセリン、ラノリン、水添ポリデセン、セテアリルアルコール、アロエベラジェル、ラノリンまたはこれらの組み合わせである、請求項２３に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項２５】
更に日焼け止め化合物を含む、請求項２〜２４のいずれか１項に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項２６】
前記日焼け止め化合物がメトキシケイヒ酸オクチル（オクチノキサート）、ホモサラート、オキシベンゾン、アボベンゾンまたはこれらの組み合わせである、請求項２５に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項２７】
海洋性コラーゲン、二酸化チタン、酸化亜鉛、クエン酸またはこれらの組み合わせを更に含む請求項２５または２６に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項２８】
更に防腐剤を含む、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項２９】
前記防腐剤が塩化ベンザルコニウム、クロルヘキシジングルコネート、グルコノデルタ−ラクトン、パラベン化合物、安息香酸、イミダゾリジニル尿素、第４級アンモニウム化合物、オクテニジン二塩化水素化物、酸化亜鉛またはこれらの組み合わせである、請求項２８に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項３０】
更にビタミンを含む、請求項２〜２９のいずれか１項に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項３１】
前記ビタミンがビタミンＡ、ビオチン、ビタミンＥ、ビタミンＣ、ビタミンＤ、バイオフラボノイド（ビタミンＰ）またはこれらの組み合わせである、請求項３０に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項３２】
更に鉱物を含む、請求項２〜３１のいずれか１項に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項３３】
前記鉱物が亜鉛、ナトリウム、カリウム、セレン、マンガン、銅、カルシウム、シリカまたはこれらの組み合わせである、請求項３２に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項３４】
更に植物抽出物を含む、請求項２〜３３のいずれか１項に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項３５】
前記植物抽出物がエキナシア、カモミール抽出物、ラベンダーの抽出物、樺抽出物、ひごろもそう抽出物、ｈｕｍｕｌｕｓ ｌｕｐｕｌｕｓ  （一般のホップ）抽出物、小麦抽出物、小麦胚芽抽出物、甘草抽出物、Ｍｅｌａｌｅｕｃａ ｑｕｉｎｑｕｅｎｅｒｖｉａ（ニアウリ）抽出物、ガウルテリアプロカンベンス抽出物、ゼラニウム抽出物、マツヨイグサ抽出物、アルガン抽出物、ウスベニタチアオイ抽出物、アロエベラ抽出物、ホホバ抽出物、銀杏抽出物、緑茶抽出物、オリーブ抽出物、ペパーミント抽出物、ユーカリ抽出物、金糸梅抽出物、柳抽出物またはこれらの組み合わせである、請求項３４に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項３６】
更に種子抽出物を含む、請求項２〜３５のいずれか１項に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項３７】
前記種子抽出物がアプリコット種子抽出物、グレープフルーツ種子抽出物、オレンジ種子抽出物、レモン種子抽出物、ライム種子抽出物、メロン種子抽出物、シアバターまたはこれらの組み合わせである、請求項３６に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項３８】
請求項２〜３７のいずれか１項に記載の局所用発泡性組成物から生成した気泡を気体と共に被検者に局所的に施用することを含む局所的な気泡施用方法。
【請求項３９】
前記発泡が定量供与量ポンプによって達成される請求項３８に記載の局所的な気泡施用方法。
【請求項４０】
前記被検者への局所的な施用が、手、吸収パッドまたはブラシによって行われる請求項３８または３９に記載の局所的な気泡施用方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
開示される主題は、一般的に局所用発泡性組成物およびその使用方法に関する。より具体的には、本発明の主題は活性剤、発泡剤および医薬的に受容可能な局所用担体を含む局所用発泡性組成物に関し、霧滴形成のないその使用方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
現行の鎮痛剤の局所的な施用のために使用する周知の方法は、香膏または軟膏の助けを借りて患者に鎮痛剤を施用することである。この方法の利点は、手作業のマッサージ行為を提供しつつ、一様な量の医薬または薬剤を表皮的に分散せしめることである。この方法の周知の欠点は、医薬または薬剤が大容量の液体若しくはゲルに希釈されるべきことである。液体若しくはゲルはその容積の性質により、大きな容器が必要な物質である。
【０００３】
この欠点を克服するために、Ｍｕｎｄｓｃｈｅｎｋに対する特許文献１は、液体もしくは生成物を分配して均一層の表皮上に気泡を形成することが可能なエアゾール噴霧器を使用する方法を記載している。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
【特許文献１】米国特許番号第７，０６０，２５３号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
しかしながらこの方法は、エアゾール噴霧器の活性化の間に微小粒子または微細液滴を生成する欠点を有する。空気中に懸濁するこれら粒子または液滴は、呼吸気道に突入して副作用を引き起こし得る。カナダにおいては、軟膏、塗布薬、香膏および鎮痛剤クリームの施用のためのエアゾール噴霧器の使用が禁止されている点に留意する必要がある。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
第１実施形態において、発泡剤および医薬的に受容可能な担体を含む活性剤と混合するための局所用発泡性組成物が開示されている。
【０００７】
局所用発泡性組成物は少なくとも一つの活性剤の有効量を含んでも良い。
【０００８】
発泡剤は、カチオン界面活性剤、アニオン界面活性剤、両性界面活性剤、ノニオン界面活性剤またはこれらの組み合わせであってもよい。発泡剤は、プロピレングリコール、Ｔｒｉａｍｉｎｏｘ ＬＯの少なくとも一つまたはこれらの組み合わせであってもよい。
【０００９】
活性剤は鎮痛剤であってもよい。鎮痛剤は、サリチル酸メチル、サリチル酸、アスピリン、インドメタシン、ジクロフェナク、イブプロフェン、ケトプロフェン、ナプロキセン、ケトロラック、メフェナム酸、ピロキシカム、メロキシカム、セレコキシブ、ロフェコキシブ、パレコキシブ、エトコキシブ、ニメスリド、コデイン、葉酸、カモミール抽出物、柳抽出物、ホップ抽出物、カロフィルム抽出物またはこれらの組み合わせであってもよい。
【００１０】
活性剤は刺激性薬剤成分であってもよい。刺激性薬剤成分は、イソチオシアン酸アリル、アンモニアオッフィキナレ、ニコチン酸メチル、サリチル酸メチル（ヒメコウジ）、テレビン油、ヒスタミン二塩酸塩、ユーカリ油、ユーカリプトール油、チモール、丁香油またはこれらの組み合わせであってもよい。
【００１１】
活性剤はナノ粒子薬剤成分であってもよい。ナノ粒子薬剤成分は銀粒子、薬物送達粒子またはこれらの組み合わせであってもよい。薬物送達粒子はミセル、逆ミセル、リポソームまたはこれら組み合わせであってもよい。
【００１２】
活性剤は局所用鎮痛剤化合物であってもよい。局所用鎮痛剤化合物はカプサイシノイド、レシニフェラトキシン、シンナムアルデヒド、メントール、ユーカリプトール、樟脳、ノル樟脳またはこれらの組み合わせであってもよい。カプサイシノイドはカプサイシン、ジヒドロカプサイシン、ノルジヒドロカプサイシン、ホモジヒドロカプサイシン、ホモカプサイシン、ノニバミドまたはこれら組み合わせであってもよい。
【００１３】
活性剤は合成または天然起源であってもよい。
【００１４】
発砲剤は合成または天然起源であってもよい。
【００１５】
組成物は精油を含んでもよい。精油はアルガン油、ヒバ油、カモミール油、ローズウッド油、ラベンダー油、ティーツリー油、松油、ユーカリプトール油、ユーカリ油、樺油、ペパーミント油、イランイラン油、パルマローザ油、スイートアーモンド油、オリーブ油またはこれらの組み合わせであってもよい。
【００１６】
組成物は野菜油を含んでもよい。野菜油はオリーブ油、カノーラ油、トウモロコシ油、ヒマワリ油、胡麻油、ヒマシ油、サフラワー油、アルガン油、アマニ油、ブドウ種子油、アボガド油またはこれら組み合わせであってもよい。
【００１７】
組成物はアルコールを含んでもよい。アルコールはエタノール、イソプロパノール、プロパノール、メタノールまたはこれらの組み合わせであってもよい。
【００１８】
組成物は保湿剤を含んでもよい。保湿剤はステアリン酸、ミレスチルアルコール、白色ワセリン、グリセリン、ラノリン、水添ポリデセン、セテアリルアルコール、アロエベラジェルまたはこれらの組み合わせであってもよい。
【００１９】
組成物は日焼け止め化合物を含んでもよい。日焼け止め化合物はメトキシケイヒ酸オクチル（オクチノキサート）、ホモサラート、オキシベンゾン、アボベンゾンまたはこれらの組み合わせであってもよい。組成物は海洋性コラーゲン、二酸化チタン、酸化亜鉛、クエン酸またはこれらの組み合わせを更に含んでもよい。
【００２０】
組成物は防腐剤を含んでもよい。防腐剤は塩化ベンザルコニウム、クロルヘキシジングルコネート、グルコノデルタ−ラクトン、パラベン化合物、安息香酸、イミダゾリジニル尿素、第４級アンモニウム化合物、オクテニジン二塩化水素化物、酸化亜鉛またはこれらの組み合わせであってもよい。
【００２１】
組成物はビタミンを含んでもよい。ビタミンはビタミンＡ、ビオチン、ビタミンＥ、ビタミンＣ、ビタミンＤ、バイオフラボノイド（ビタミンＰ）またはこれらの組み合わせであってもよい。
【００２２】
組成物は鉱物を含んでもよい。鉱物は亜鉛、ナトリウム、カリウム、セレン、マンガン、銅、カルシウム、シリカまたはこれらの組み合わせであってもよい。
【００２３】
組成物は植物抽出物を含んでもよい。植物抽出物はエキナシア、カモミール抽出物、ラベンダーの抽出物、樺抽出物、ひごろもそう抽出物、ｈｕｍｕｌｕｓ ｌｕｐｕｌｕｓ  （一般のホップ）抽出物、小麦抽出物、小麦胚芽抽出物、甘草抽出物、Ｍｅｌａｌｅｕｃａ ｑｕｉｎｑｕｅｎｅｒｖｉａ（ニアウリ）抽出物、ガウルテリアプロカンベンス抽出物、ゼラニウム抽出物、マツヨイグサ抽出物、アルガン抽出物、ウスベニタチアオイ抽出物、アロエベラ抽出物、ホホバ抽出物、銀杏抽出物、緑茶抽出物、オリーブ抽出物、ペパーミント抽出物、ユーカリ抽出物、金糸梅抽出物、柳抽出物またはこれらの組み合わせであってもよい。
【００２４】
組成物は種子抽出物を含んでもよい。種子抽出物はアプリコット種子抽出物、グレープフルーツ種子抽出物、オレンジ種子抽出物、レモン種子抽出物、ライム種子抽出物、メロン種子抽出物、シアバターまたはこれらの組み合わせであってもよい。
【００２５】
第２実施形態において、気体と共に局所用発泡性組成物から生成した気泡を被検者に局所的に施用することを含む局所的な気泡施用方法が開示されている。
【００２６】
発泡は定量供与量ポンプによって達成されてもよい。
【００２７】
被検者への局所的な施用は手、吸収パッドまたはブラシによって行われてもよい。
【００２８】
用語の定義は下記の通りである。
【００２９】
用語「担体」または「賦形剤」は化合物投薬に適している担体材料を意味することを意図し、周知の、例えば液体、ローション、ゲル、溶剤、希釈液、可溶化剤など先行技術で既知の材料を含み、非毒性であり、組成物の成分と有害に相互作用しない材料を含む。
【００３０】
用語「表皮」は不順な環境に対抗する身体の主要なバリヤーとして作用し、最終的に区別された重層扁平上皮で構成される皮膚の外層を意味するべく意図している。表皮は、眼瞼では.０５ｍｍで最も薄く、掌と踵では１．５ｍｍで最も厚い。
【００３１】
用語「気体」は、比較的低い密度および粘度；圧力および温度の変化に伴った比較的大きな膨張および収縮；直ちに拡散する能力；および包容体の全体にわたって一様に分布する自発的な傾向によって、固体および液体と区別される物質の状態を意味するべく意図している。気体は、均質（１種類の原子だけ、分子だけまたは粒子だけを含む）であってもよい原子、分子またはより大きな粒子、たとえば純酸素気体、又は不均質（複数種類の原子、分子または粒子を含む）であってもよい原子、分子またはより大きな粒子、例えば空気から構成される。
【００３２】
用語「天然の」は、人為的または模倣によってではなく、自然に存在すること若しくは自然に生成することを意味するべく意図している。例えば、天然起源の生成物に関連する場合、植物（例えば植物抽出物）、鉱物もしくは、海（例えば海塩）からの生成物であってもよい。
【００３３】
用語「合成の」は天然起源では無いことを意味するべく意図しており、調合されるかまたは人為的に作られる。例えば、合成的起源の生成物に関連する場合、人間による生成（例えば一対の靴、合成ポリエステル繊維など）であっても良い。
【００３４】
用語「医薬的に受容可能な担体」は保存液、食塩水、生理食塩溶液（約０．９％）、約５％のアルブミン溶液、懸濁液、滅菌水、リン酸緩衝生理食塩水、などを意味するべく意図している。患者に対する送達に適している他の緩衝剤、分散剤および不活性の非毒性物質が本発明の組成物に含まれていてもよい。組成物は投薬に適している水溶液、懸濁液またはいかなる適当な処方でもあってもよく、概して無菌で、望ましくない粒子状物質の影響を受けない。組成物は現用の殺菌技術によって殺菌され得る。
【００３５】
用語「局所用」は、組成物または薬物治療が皮膚または膣、肛門、喉、眼および耳の粘膜のような身体表面への施用に適していることを意味するべく意図している。
【００３６】
添付の図面にて示したように、この主題の機能および利点は選択された実施形態の以下の詳細な説明に照らしてより明白となる。実感されるように、開示され、権利請求された主題はさまざまな観点での変更が可能で、請求された権利範囲から逸脱することはない。したがって、図面および記述は性能的な説明とみなすべきであり、限定的なものではなく、主題の全請求範囲は請求項に記載されている。
【発明を実施するための形態】
【００３７】
実施形態において、医薬的に受容可能な局所用担体に関連して少なくとも一つの活性剤の有効量および発泡剤を含む局所用発泡性組成物が開示されている。
【００３８】
製剤は発泡剤を含んでもよい。発泡剤は、カチオン界面活性剤、アニオン界面活性剤、両性界面活性剤またはノニオン界面活性剤であってもよい。好ましくは、発泡剤はノニオン界面活性剤であり、例えばＣａｎａｄａ Ｃｏｌｏｒｓ ａｎｄ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ Ｌｔｄ．,によってＴＲＩＡＭＩＮＯＸ ＬＯの商品名の下で販売されている製品で、これは３０％酸化アルキルジメチルアミンである。他の好適な発泡剤は、プロピレングリコールおよびｅｍｓｏ ３１を含む。
【００３９】
組成物は少なくとも一つの活性剤を含む。活性剤は、本発明の局所用発泡性組成物の意図された用途によって変化する。活性剤の例には下記が含まれるが、これらに限定されるものではない：
【００４０】
鎮痛剤
本発明において使われる得る鎮痛剤は、サリチル酸メチル、サリチル酸、アスピリン、インドメタシン、ジクロフェナク、イブプロフェン、ケトプロフェン、ナプロキセン、ケトロラック、メフェナム酸、ピロキシカム、メロキシカム、セレコキシブ、ロフェコキシブ、パレコキシブ、エトコキシブ、ニメスリド、コデイン、および葉酸であってもよい。鎮痛剤はまた、カモミール、柳、ｈｕｍｕｌｕｓ ｌｕｐｕｌｕｓ  （一般のホップ）およびカロフィルムからの抽出物であってもよい。
【００４１】
刺激性薬剤成分
刺激性薬剤成分は、イソチオシアン酸アリル、アンモニアオッフィキナレ（アンモニア水）、樟脳、カプサイシン、メントール、ニコチン酸メチル、サリチル酸メチル、テレビン油、ヒスタミン二塩酸塩、ユーカリ油、ユーカリプトール油、チモールまたは丁香油であってもよい。
【００４２】
ナノ粒子薬剤成分
ナノ粒子薬剤成分は銀ナノ粒子であってもよく、抗菌物質として使用され得る。ナノ粒子はまた、癌療法や勃起不全の治療の如き薬物粒子の送達用に使われる粒子であってもよい。この種の利用のために使われるナノ粒子は小嚢であってもよく、通常は脂質でできている皮膜を含むが、脂質は必ずしもリン脂質ではない。小嚢は脂質の単層を有するミセルとして形成されてもよく、または二層構造を有するリポソームとして形成されてもよい。ミセルは通常疎水性（撥水性）のコアを有し、コア内には難溶性の薬剤を含んでもよい。水性コアを有するミセルである逆ミセルは、可溶な薬剤を取り囲むために用いられてもよい。リポソームは通常水溶液を含むコアを有し高溶解性の薬剤送達用に好適であるが、必ずしもそうではない。リポソームはまた疎水性コアを有してもよく、低溶解性薬剤の送達のために使われてもよい。
【００４３】
局所用鎮痛性化合物
本発明の組成物は活性剤として温感覚、冷感覚または両感覚を惹起するために局所用鎮痛性化合物を含んでもよい。この種の化合物は、カプサイシン、ジヒドロカプサイシン、ノルジヒドロカプサイシン、ホモジヒドロカプサイシン、ホモカプサイシン、ノニバミドの如きカプサイシノイド化合物を含む。この系列の化合物はトウガラシ属に属している植物であるチリペッパーの活性成分である。
【００４４】
局所用鎮痛剤はまた自然発生のレシニフェラトキシン、侵害受容（生理学的な痛みの伝達）に係る一次求心性感覚ニューロンの分集団のバニロイド受容体を活性化する超効力カプサイシン類似体を含む。
【００４５】
また、シナモンの主要な有機化合物であるシンナムアルデヒド、ペパーミントまたは他のはっか油において発見される主要な有機化合物であるメントール、ユーカリノキ属から得られるユーカリプトール（別名酸化リモネン、シネオール）、樟から抽出した樟脳、および樟脳の３水素をメチル基で置換したノル樟脳も含まれる。
【００４６】
精油
本発明の組成物は、活性剤として精油を含んでもよい。この油は、それらが植物の特徴的な匂いまたは精を運ぶという感覚での「精油」である。好適な精油は、アルガン油、ヒバ油、カモミール油、油（ボアドローズ油）ラベンダー油、ティーツリー油（ｍｅｌａｌｅｕｑｕｅ油）、松油、ユーカリプトール油、ユーカリ油、樺油、ペパーミント油、イランイラン油、ｃｙｍｂｏｐｏｇｏｎ   ｍａｒｔｉｎｉｉ油（パルマローザ油）、スイートアーモンド油およびオリーブ油を含むが、これらに限定されるものではない。
【００４７】
野菜油
本発明の組成物はまた、オリーブ油、カノーラ油、トウモロコシ油、ヒマワリ油、胡麻油、ヒマシ油、サフラワー油、アルガン油、アマニ油、ブドウ種子油およびアボガド油の如き野菜油を含んでもよい。
【００４８】
アルコール
【００４９】
本発明の組成物はまた、エタノール、イソプロパノール、プロパノールおよびメタノールの如きアルコールを含んでもよい。
【００５０】
保湿剤
本発明の組成物はまた、それが施用される表皮に湿気を含ませるために保湿剤を含んでもよい。保湿剤は、ステアリン酸、ミレスチルアルコール、白色ワセリン、グリセリン、ラノリン、水添ポリデセン、セテアリルアルコールおよびアロエベラジェルを含むが、これらに限定されるものではない。
【００５１】
日焼け止め化合物および成分
本発明の組成物は、日焼け止めとして使用してもよい。組成物は、したがって、メトキシケイヒ酸オクチル（オクチノキサート）、ホモサラート、オキシベンゾンおよびアボベンゾンの如き日焼け止め化合物を取り入れてもよい。本発明の日焼け止め組成物はまた、海洋性コラーゲン、二酸化チタン、酸化亜鉛、クエン酸またはこれらの組み合わせを含んでもよい。
【００５２】
防腐剤
本発明の組成物はまた、雑菌の無い組成物を保存し、同様に雑菌によって感染するかまたは影響を受ける表皮を処理し、または単に雑菌による汚染に対する予防的手段として防腐剤を取り入れてもよい。防腐剤は塩化ベンザルコニウム、クロルヘキシジングルコネート、グルコノデルタ−ラクトン、パラベン化合物、安息香酸、イミダゾリジニル尿素、第４級アンモニウム化合物およびオクテニジン二塩化水素化物を含むが、これらに限定されるものではない。
【００５３】
ビタミン
本発明の組成物はビタミンを含んでもよい。ビタミンはビタミンＡ、ビオチン、ビタミンＥ、ビタミンＣ、ビタミンＤ、バイオフラボノイド（ビタミンＰ）およびこれらの組合せを含むがこれらに限定されるものではない。
【００５４】
鉱物
本発明の組成物は鉱物を含んでもよく、鉱物は亜鉛、ナトリウム、カリウム、セレン、マンガン、銅、シリカ、およびカルシウムを含むが、これらに限定されるものではない。
【００５５】
植物および種子抽出物
本発明の組成物はエキナセアの如き植物抽出物を含んでもよい。組成物はまた種子抽出物を含んでもよい。これら天然の抽出物は、本発明の作用を最適化して本発明の組成物を補足し、接触した表皮に対して美的効果を提供する。
【００５６】
植物抽出物はカモミール、ラベンダー、樺、サルビア、ｈｕｍｕｌｕｓ ｌｕｐｕｌｕｓ  （一般のホップ）、小麦、小麦胚芽、甘草、Ｍｅｌａｌｅｕｃａ ｑｕｉｎｑｕｅｎｅｒｖｉａ（ニアウリ）、ガウルテリアプロカンベンス（樹木茶）、ゼラニウム、マツヨイグサ、アルガン、ウスベニタチアオイ、アロエベラ、ホホバ、銀杏、緑茶抽出物、オリーブ、ペパーミント、ユーカリ、金糸梅および柳から抽出されてもよい。
【００５７】
種子抽出物は、アプリコット、グレープフルーツ、オレンジ、レモン、ライムおよびメロンからであってもよい。種子抽出物はまたシアバターであってもよい。
【００５８】
組成物の使用
使用では、組成物は空気で組成物を起泡させて生成する気泡と表皮とを接触することによって使われる。発泡は、定量供与量ポンプの如きポンプで本発明の組成物に空気を導入することによって達成される。好ましくは、気泡を生成できる定量供与量ポンプは、圧力の付与によって予め定められた体積の空気を処方物へ導入する能力がある手動のポンプである。例えば、ポンプはＦｏｓｔｅｒ他に付与された米国特許第６，８４０，４０８号に記載されているようなポンプであってもよい。
【００５９】
使用では、気泡の施用は気泡を片手で吸収性の（例えば綿）パッドまたはブラシに置き次いで摩擦移動へ進み表皮上に一様に気泡を投与することによって実施される。
【実施例】
【００６０】
以下の実施例は非限定的に本発明を説明する。
【００６１】
（実施例 Ｉ）
医薬または薬剤及び溶液中の発泡剤を含む液体製剤を調合した。この製剤は下記を含む（百分率は重量／重量で表示される）：
水                            ３０〜７０％
Ｔｒｉａｍｉｎｏｘ ＬＯ      １〜６％
ユーカリプトール              １〜４％
メタノール                    １〜４％
アロエベラ抽出物              ０．５％〜５％
野菜油                        ５％〜１５％
エタノール                    ２％〜２１．５％
【００６２】
次いで気泡生成能力を有するポンプを含む蓋で閉じられた２５０ｍｌの瓶にこの製剤を導入した。このポンプは、ＡＩＲＳＰＲＡＹ ＩＮＴＥＲＮＡＴＩＯＮＡＬ ＩＮＣ．によって生産されているＧ３−Ｌ７型のポンプである。瓶の蓋に装着した定量ポンプを手動で活性化した；ユーザはほぼ１０〜２５ｍｌの量の気泡生成が可能である。次いでこの気泡は呼吸吸息のいささかの危険も無く、処理すべき表皮に摩擦により施用される。この試みは非常に有望であった。
【００６３】
（実施例  ＩＩ）
子供および成人用の日焼け止め剤の液体製剤を調合した。この製剤は下記を含む（百分率は重量／重量で表示される）：
水                          ２０〜６０％
Ｔｒｉａｍｉｎｏｘ ＬＯ     １〜７％
ラベンダー油                ０．２５％〜４％
アロエベラ抽出物            ０．５％〜３％
サリチル酸メチル            ０．５０％〜４％
海洋性コラーゲン            ０．０２５％〜３％
アルガン油                  ０．２５％〜５％
植物抽出物                  ０．２５％〜３０％
ビタミン                    ０.０５％〜５０％
鉱物                        ０．０５％〜５０％
【００６４】
次いで気泡生成能力を有するポンプを含む蓋で閉じられた２５０ｍｌの瓶にこの製剤を導入した。このポンプは、ＡＩＲＳＰＲＡＹ ＩＮＴＥＲＮＡＴＩＯＮＡＬ ＩＮＣ．によって生産されているＧ３−Ｌ７型のポンプである。瓶の蓋に装着した定量ポンプを手動で活性化した；ユーザはほぼ１０〜２５ｍｌの量の気泡生成が可能である。次いでこの気泡は呼吸吸息のいささかの危険も無く、処理すべき表皮に摩擦により施用される。この試みは非常に有望であった。
【００６５】
（実施例  ＩＩＩ）
子供および成人用の日焼け止め剤の液体製剤を調合した。この製剤は下記を含む（百分率は重量／重量で表示される）：
水                            ３０％〜６０％
Ｔｒｉａｍｉｎｏｘ ＬＯ       １％〜３％
ラベンダー油                  ０．２５％〜４％
オクチノキサート              １％〜８％
ホモサラート                  １％〜８％
オキシベンゾン                １％〜８％
アボベンゾン                  １％〜８％
海洋性コラーゲン              ０．５０％〜５％
植物抽出物                    １％〜２５％
ビタミン                      ０．１０％〜１％
鉱物                          １％〜５％
【００６６】
次いで気泡生成能力を有するポンプを含む蓋で閉じられた２５０ｍｌの瓶にこの製剤を導入した。このポンプは、ＡＩＲＳＰＲＡＹ ＩＮＴＥＲＮＡＴＩＯＮＡＬ ＩＮＣ．によって生産されているＧ３−Ｌ７型のポンプである。瓶の蓋に装着した定量ポンプを手動で活性化した；ユーザはほぼ１０〜２５ｍｌの量の気泡生成が可能である。次いでこの気泡は呼吸吸息のいささかの危険も無く、処理すべき表皮に摩擦により施用される。この試みは非常に有望であった。
【００６７】
（実施例 ＩＶ）
抗真菌性（防腐性）発泡処方の液体製剤を調合した。この製剤は下記を含む（百分率は重量／重量で表示される）：
水                           ６０％
Ｔｒｉａｍｉｎｏｘ ＬＯ      １〜６％
プロピレングリコール         １％〜１５％
ラベンダー油                 ０．２５％〜３％
ティーツリー油               ０．２５％〜５％
パイン油                     ０．２５％〜３％
塩化ベンザルコニウム         ０．２５％〜７％
エキナシア                   ０.１０％〜９０％
植物抽出物                   ０．１％〜２５％
種子抽出物                   ０．２５％〜２％
【００６８】
次いで気泡生成能力を有するポンプを含む蓋で閉じられた２５０ｍｌの瓶にこの製剤を導入した。このポンプは、ＡＩＲＳＰＲＡＹ ＩＮＴＥＲＮＡＴＩＯＮＡＬ ＩＮＣ．によって生産されているＧ３−Ｌ７型のポンプである。瓶の蓋に装着した定量ポンプを手動で活性化した；ユーザはほぼ１０〜２５ｍｌの量の気泡生成が可能である。次いでこの気泡は呼吸吸息のいささかの危険も無く、処理すべき表皮に摩擦により施用される。この試みは非常に有望であった。
【００６９】
（実施例 Ｖ）
セラピューティックマッサージ気泡の液体製剤を調合した。この製剤は下記を含む（百分率は重量／重量で表示される）：
水                          ５％〜６０％
Ｔｒｉａｍｉｎｏｘ ＬＯ     １〜７％
ラベンダー油                ０．２５％〜３％
ペパーミント油              ０．５０％〜８％
ユーカリプトール油          ０．２５％〜５％
樺油                        ０．５０％〜７％
オリーブ油                  ０．５０％〜５％
植物抽出物                  ０．５０％〜７％
種子抽出物                  ０．５０％〜１０％
【００７０】
次いで気泡生成能力を有するポンプを含む蓋で閉じられた２５０ｍｌの瓶にこの製剤を導入した。このポンプは、ＡＩＲＳＰＲＡＹ ＩＮＴＥＲＮＡＴＩＯＮＡＬ ＩＮＣ．によって生産されているＧ３−Ｌ７型のポンプである。瓶の蓋に装着した定量ポンプを手動で活性化した；ユーザはほぼ１０〜２５ｍｌの量の気泡生成が可能である。次いでこの気泡は呼吸吸息のいささかの危険も無く、処理すべき表皮に摩擦により施用される。この試みは非常に有望であった。
【００７１】
（実施例  Ｖｌ）
子供および成人用の日焼け止め剤の液体製剤を調合した。この製剤はアロエベラジェル、ガウルテリアプロカンベンス（樹木茶）、ラベンダー油、海洋性コラーゲン、植物抽出物および鉱物、アルガン油、野菜油、イソプロパノール、ウスベニタチアオイ、カモミール油、ホホバ、アプリコット種子抽出物、胡麻油、ビタミンＥ、ローズウッド油、イランイラン樹、ティーツリーオイル、酸化亜鉛、酸化チタン、パルマローザ油、ビオフラボノイドおよび精製水を含む。
【００７２】
（実施例  ＶＩＩ）
子供および成人用の日焼け止め剤の液体製剤を調合した。この製剤はオクチノキサート、ホモサラート、オキシベンゾン、アボベンゾン、海洋性コラーゲン、植物抽出物および鉱物、ビタミン類、ｔｒｉａｍｉｎｏｘ ＬＯ、野菜油、イソプロパノール、シアバター、ヒマワリ油、銀杏、グリセリン、緑茶抽出物、エキナシア、クエン酸および精製水を含む。
【００７３】
（実施例  ＶＩＩＩ）
抗真菌性（防腐性）発泡処方の液体製剤を調合した。この製剤はラベンダー油、ティーツリーオイル、パイン油、塩化ベンザルコニウム、エキナシア、植物および子種抽出物、ｔｒｉａｍｉｎｏｘ ＬＯ、野菜油、イソプロピルアルコール、プロピレングリコール、セージ油、ビオフラボノイド、精製水を含む。
【００７４】
（実施例  ＩＸ）
治療マサージ用の液体製剤を調合した。この製剤はペパーミント、ユーカリプトール、ラベンダー油、樺油、オリーブ油、植物および種子抽出物、ｔｒｉａｍｉｎｏｘ ＬＯ、野菜油、イソプロパノール、ウスベニタチアオイおよび精製水を含む。
【００７５】
（実施例  Ｘ）
コラーゲンおよびシリカの液体気泡製剤を調合した。この製剤はシリカ、海洋性コラーゲン、ｔｒｉａｍｉｎｏｘ ＬＯ、セージ油、ヒバ油、はっか油、生姜油および精製水を含む。
【００７６】
（実施例  Ｘｌ）
主要な熱傷の治療のための液体気泡製剤を調合した。この組成物は、ラノリン、コラーゲン、野菜油、ヒペリカム抽出物、ｔｒｉａｍｉｎｏｘ ＬＯ、ビオフラボノイド、ラベンダー油、カモミール油、Ｍｅｌａｌｅｕｃａ ｑｕｉｎｑｕｅｎｅｒｖｉａ（ニアウリ）抽出物および精製水を含む。
【００７７】
（実施例  ＸＩＩ）
乾癬及び／又は湿疹の治療のための液体気泡製剤を調合した。この組成物は、アルガン油、オリーブ油、アボガド油、ウスベニタチアオイ、マツヨイグサ、野菜油、ｔｒｉａｍｉｎｏｘ ＬＯ、ビオフラボノイド、カモミール油、スイートアーモンドオイル、ラベンダー油、ゼラニウム抽出物、小麦胚芽および精製水を含む。
【００７８】
本願明細書において呈示される実施形態および実施例は、特許請求される主題の一般的な性能を説明するもので、限定するものではない。これらの実施形態が直ちに改変され及び／又は様々な応用に適合され、開示される主題の趣旨および範囲から逸脱することなく、様々に特許請求される経緯は、当業者によって理解されるであろう。特許請求の範囲は限定されることなく、この主題の全ての代替的な実施形態および均等物を含むものと理解されるべきである。本願明細書において使用される句、単語および用語は解説用であって、限定するものではない。法律により許容される場合には、全ての引例はそれらの全体において本願明細書において引用したものとする。本願明細書において開示される別の実施形態のいかなる態様も、可能な代替的実施形態および代替的な特徴の組み合わせの範囲内で組合せ得るもので、これら全ての特徴の組み合わせが特許請求される主題の一部を形成することはいうまでもない。
【手続補正書】
【提出日】平成22年7月23日(2010.7.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
活性剤と混合する局所用発泡性組成物であって、
発泡剤と、
オリーブ油、カノーラ油、トウモロコシ油、ヒマワリ油、胡麻油、ヒマシ油、サフラワー油、アルガン油、アマニ油、ブドウ種子油、アボガド油またはこれら組み合わせから選択される油と、
エタノール、イソプロパノール、プロパノール、メタノールまたはこれらの組み合わせから選択されるアルコールと、
医薬的に受容可能な担体とを含む局所用発泡性組成物。
【請求項２】
少なくとも一つの活性剤の有効量を更に含む、請求項１に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項３】
前記発泡剤が、カチオン界面活性剤、アニオン界面活性剤、両性界面活性剤、ノニオン界面活性剤またはこれらの組み合わせである、請求項１または２に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項４】
前記発泡剤が、プロピレングリコール、３０％酸化アルキルジメチルアミドまたはこれらの組み合わせの少なくとも一つである、請求項３に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項５】
前記少なくとも一つの活性剤が鎮痛剤である、請求項２に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項６】
前記鎮痛剤が、サリチル酸メチル、サリチル酸、アスピリン、インドメタシン、ジクロフェナク、イブプロフェン、ケトプロフェン、ナプロキセン、ケトロラック、メフェナム酸、ピロキシカム、メロキシカム、セレコキシブ、ロフェコキシブ、パレコキシブ、エトコキシブ、ニメスリド、コデイン、カモミール抽出物、柳抽出物、ｈｕｍｕｌｕｓ ｌｕｐｕｌｕｓ抽出物、カロフィルム抽出物またはこれらの組み合わせである、請求項５に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項７】
前記少なくとも一つの活性剤が刺激性薬剤成分である、請求項２に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項８】
前記刺激性薬剤成分が、イソチオシアン酸アリル、アンモニアオッフィキナレ、ニコチン酸メチル、サリチル酸メチル（ヒメコウジ）、テレビン油、ヒスタミン二塩酸塩、ユーカリ油、ユーカリプトール油、チモール、丁香油またはこれらの組み合わせである、請求項７に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項９】
前記少なくとも一つの活性剤がナノ粒子薬剤成分である、請求項２に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項１０】
前記ナノ粒子薬剤成分が、銀粒子、薬物送達粒子またはこれらの組み合わせである、請求項９に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項１１】
前記薬物送達粒子が、ミセル、逆ミセル、リポソームまたはこれら組み合わせである、請求項１０に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項１２】
前記少なくとも一つの活性剤が局所用鎮痛剤化合物である、請求項２に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項１３】
前記局所用鎮痛剤化合物がカプサイシノイド、レシニフェラトキシン、シンナムアルデヒド、メントール、ユーカリプトール、樟脳、ノル樟脳またはこれらの組み合わせである、請求項１２に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項１４】
前記カプサイシノイドがカプサイシン、ジヒドロカプサイシン、ノルジヒドロカプサイシン、ホモジヒドロカプサイシン、ホモカプサイシン、ノニバミドまたはこれら組み合わせである、請求項１３に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項１５】
前記活性剤が合成または天然起源である、請求項２〜１４のいずれか１項に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項１６】
前記発泡剤が合成または天然起源である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項１７】
更に精油を含む、請求項２〜１４のいずれか１項に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項１８】
前記精油がアルガン油、ヒバ油、カモミール油、ローズウッド油、ラベンダー油、ティーツリー油、松油、ユーカリプトール油、ユーカリ油、樺油、ペパーミント油、イランイラン油、パルマローザ油、スイートアーモンド油、オリーブ油またはこれらの組み合わせである、請求項１７に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項１９】
更に保湿剤を含む、請求項２〜１８のいずれか１項に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項２０】
前記保湿剤がステアリン酸、ミレスチルアルコール、白色ワセリン、グリセリン、ラノリン、水添ポリデセン、セテアリルアルコール、アロエベラジェルまたはこれらの組み合わせである、請求項１９に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項２１】
更に日焼け止め化合物を含む、請求項２〜２０のいずれか１項に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項２２】
前記日焼け止め化合物がメトキシケイヒ酸オクチル（オクチノキサート）、ホモサラート、オキシベンゾン、アボベンゾンまたはこれらの組み合わせである、請求項２１に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項２３】
海洋性コラーゲン、二酸化チタン、酸化亜鉛、クエン酸またはこれらの組み合わせを更に含む請求項２１または２２に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項２４】
更に防腐剤を含む、請求項２〜２３のいずれか１項に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項２５】
前記防腐剤が塩化ベンザルコニウム、クロルヘキシジングルコネート、グルコノデルタ−ラクトン、パラベン化合物、安息香酸、イミダゾリジニル尿素、第４級アンモニウム化合物、オクテニジン二塩化水素化物、酸化亜鉛またはこれらの組み合わせである、請求項２４に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項２６】
更にビタミンを含む、請求項２〜２５のいずれか１項に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項２７】
前記ビタミンがビタミンＡ、ビオチン、ビタミンＥ、ビタミンＣ、ビタミンＤ、バイオフラボノイド（ビタミンＰ）またはこれらの組み合わせである、請求項２６に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項２８】
更に鉱物を含む、請求項２〜２７のいずれか１項に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項２９】
前記鉱物が亜鉛、ナトリウム、カリウム、セレン、マンガン、銅、カルシウム、シリカまたはこれらの組み合わせである、請求項２８に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項３０】
更に植物抽出物を含む、請求項２〜２９のいずれか１項に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項３１】
前記植物抽出物がエキナシア、カモミール抽出物、ラベンダーの抽出物、樺抽出物、ひごろもそう抽出物、ｈｕｍｕｌｕｓ ｌｕｐｕｌｕｓ（一般のホップ）抽出物、小麦抽出物、小麦胚芽抽出物、甘草抽出物、Ｍｅｌａｌｅｕｃａ ｑｕｉｎｑｕｅｎｅｒｖｉａ（ニアウリ）抽出物、ガウルテリアプロカンベンス抽出物、ゼラニウム抽出物、マツヨイグサ抽出物、アルガン抽出物、ウスベニタチアオイ抽出物、アロエベラ抽出物、ホホバ抽出物、銀杏抽出物、緑茶抽出物、オリーブ抽出物、ペパーミント抽出物、ユーカリ抽出物、金糸梅抽出物、柳抽出物またはこれらの組み合わせである、請求項３０に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項３２】
更に種子抽出物を含む、請求項２〜３１のいずれか１項に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項３３】
前記種子抽出物がアプリコット種子抽出物、グレープフルーツ種子抽出物、オレンジ種子抽出物、レモン種子抽出物、ライム種子抽出物、メロン種子抽出物、シアバターまたはこれらの組み合わせである、請求項３２に記載の局所用発泡性組成物。
【請求項３４】
請求項２〜３３のいずれか１項に記載の局所用発泡性組成物から生成した気泡を気体と共に被検者に局所的に施用することを含む局所的な気泡施用方法。
【請求項３５】
前記発泡が定量供与量ポンプによって達成される請求項３４に記載の局所的な気泡施用方法。
【請求項３６】
前記被検者への局所的な施用が、手、吸収パッドまたはブラシによって行われる請求項３４または３５に記載の局所的な気泡施用方法。
【国際調査報告】
2012511515.tif 000002
2012511515.tif 000003
2012511515.tif 000004
2012511515.tif 000005
2012511515.tif 000006
2012511515.tif 000007