(57)【要約】（ａ）殺生物剤および（ｂ）不飽和脂肪族アルコールのアルコキシル化産物を含む、新規な非水性農業用組成物を提案する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）殺生物剤、および
（ｂ）不飽和脂肪族アルコールのアルコキシル化産物
を含む、非水性農業用組成物。
【請求項２】
該殺生物剤（成分ａ）が殺虫剤、除草剤、殺菌剤、および植物成長調整剤、ならびにそれらの混合物からなる群から選択されることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
該殺生物剤がグリフォセートまたはその塩の１つであることを特徴とする、請求項１および／または２に記載の組成物。
【請求項４】
該アルコキシル化産物（成分ｂ）が一般式（Ｉ）
Ｒ１Ｏ（ＣＨ２ＣＨＲ２）ｎＯＨ      （Ｉ）
［式中、Ｒ１は１２〜２２個の炭素原子および１、２または３個の二重結合を有する直鎖状または分岐状の不飽和の炭水化物またはヒドロキシ炭水化物ラジカルを表し、Ｒ２は水素またはメチルラジカルを表し、かつ、ｎは１〜１００の整数を表す］
に従うことを特徴とする、前述の請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【請求項５】
該アルコキシル化産物が、平均１０〜２５モルのエチレンオキシドの、オレイルアルコールへの付加物を表すことを特徴とする、前述の請求項１〜４のいずれかに記載の組成物。
【請求項６】
該殺生物剤および該アルコキシル化産物を１：５〜５：１の重量比で含むことを特徴とする、前述の請求項１〜５のいずれかに記載の組成物。
【請求項７】
（ａ）  １０〜５０重量％の殺生物剤
（ｂ）  １〜９０重量％の不飽和脂肪族アルコールのアルコキシル化産物
（ｃ）  ０〜８０重量％のコアジュバント、および
（ｄ）  ０〜１０重量％のポリオール、
（ただし、各成分の合計が１００重量％になるものとする）を含むことを特徴とする、前述の請求項１〜６のいずれかに記載の組成物。
【請求項８】
任意の成分（ｃ）として、脂肪酸ジアルキルアミド、獣脂アミンアルコキシレート、アルコキシル化植物油、ポリオールエステル、アルキルポリグルコシド、およびそれらのアルコキシル化産物からなる群から選択されるコアジュバントを含むことを特徴とする、前述の請求項１〜７のいずれかに記載の組成物。
【請求項９】
任意の成分（ｄ）として、グリセロール、エチレングリコール、およびプロピレングリコールからなる群から選択されるポリオールを含むことを特徴とする、前述の請求項１〜８のいずれかに記載の組成物。
【請求項１０】
非水性農業用組成物のための添加剤としての不飽和脂肪族アルコールのアルコキシル化産物の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
発明の分野
本発明は農業の分野に関し、殺生物剤およびアジュバントを含む新規農業用組成物、より具体的にはグリフォセートおよび不飽和脂肪族アルコールのアルコキシル化産物の組成物に向けられている。
【背景技術】
【０００２】
発明の背景
作物保護市場は、総額およそ２２０億ユーロ／年に及ぶ。大部分の殺生物剤はアジュバント（増強剤としても知られている）と共に製剤化されるが、これはいくつかの機能を果たすことによってそれらの有効性を最大化する。アジュバントは葉の表面の優れた湿潤を提供しなければならず、広範な気候条件下で殺生物剤の葉への浸透を促進しなければならず、かつ、殺生物剤の移行、特に除草剤の植物への移行を増強しなければならず、または少なくとも阻害してはならない。さらに、それは特定の耐性作物に使用された場合に植物毒性効果を生じてはならない。
【０００３】
例えば、殺生物剤および植物保護製剤のための添加剤としてのエトキシル化植物油の使用は、周知の技術水準である。この目的のためのエトキシル化トリグリセリドを記載している最初の参考文献の１つは、先のドイツ民主共和国ＤＤ２６８１４７Ａ１の公開公報である。この文脈では国際特許出願ＷＯ９８／００９５１８Ａ１（コグニス）も参照しているが、これは液体担体ならびにアルキルポリグルコシドおよび脂肪酸からなる乳化剤混合物を含む農業用組成物を開示している。２つのドイツ出願ＤＥ  １００  ００  ３２０  Ａ１およびＤＥ  １００  １８  １５９  Ａ１（共にコグニス）記載の組成物は、特定の接触性除草剤およびエトキシル化脂肪族アルコールまたは脂肪酸を含むことが知られている。欧州特許ＥＰ０８０４２４１Ｂ１（ＳＥＰＰＩＣ）は、エトキシル化脂肪酸エステルおよびトリグリセリド、ならびに農業用組成物を製造するための自己乳化システム（auto-emulsifiable systems）としてのそれらの使用に言及している。エトキシル化ポリオールエステルは駆除剤の製剤に広く用いられている。周知なのはヒマシ油もしくはダイズ油またはソルビトールエステルおよびソルビタンエステルのエトキシレートなどのエトキシル化グリセリドであり、これらは市場で見ることができる。ＥＰ１０６３８８３Ｂ１（コグニス）は、農業用組成物のためのアジュバントとしてのアルキルグリコシドのアルコキシル化産物の使用を記載している。少なくとも２つの除草剤の水溶液のためのアミン界面活性剤と組み合わせた脂肪族アルコールエトキシレートの使用は、ＣＡ２３６９６３６Ａ１（モンサント）から知ることができる。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
獣脂アミンエトキシレート（ＴＡＥ）は広範な殺生物剤のためのごく一般的なアジュバントでもあり、すなわちグリフォセートおよびその塩のためのごく一般的なアジュバントでもある。例えば、ＵＳ４，５５７，７５１（３Ｍ）は、水性除草剤組成物のための添加剤としての、脂肪族アミンのエトキシレートを含む様々なアルコキシレートの使用を開示している。しかしながら、その不利な点は、ＴＡＥが非水性殺生物製剤中で扱うことができないということである。水性殺生物剤溶液または分散液を用い、かつ、アジュバントを加えて、典型的に５０％を超える水を含む液剤を得ることが必要である。当然のことながら、高含有量の水は、非水性製剤と比較して、不要な輸送および貯蔵コストの原因となる。加えて、水溶液中では、非常に多くの場合、殺生物剤とアジュバントの間の適合性の問題が生じ、相分離および沈降の原因となる。本発明の目的は、技術水準から知ることができるこれらの問題を的確に克服することである。より具体的には、本発明の目的は、水を含まず、一般的には殺生物剤、具体的にはグリフォセートおよびアジュバントを含む固体農業用組成物を提供することである。該固体組成物は、水性製剤による現在の適合性の問題を克服するだけではなく、ＴＡＥによる高性能を示すはずである。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
発明の詳細な記載
本発明は、
（ａ）殺生物剤、および
（ｂ）不飽和脂肪族アルコールのアルコキシル化産物
を含む、非水性の、特に固体の農業用組成物に向けられている。
【発明の効果】
【０００６】
驚くべきことに、不飽和脂肪族アルコールのアルコキシル化産物が、技術水準から知ることができる他のアジュバントと同等またはさらに優れたアジュバント性能を示すことが観察された。しかしながら、例えば獣脂アミンのアルコキシル化産物と異なり、不飽和アルコールアルコキシレートは室温で固体または蝋様であるが、高温で液体および流体になる。これは、水性系において非常に多くの場合生じる殺生物剤とアジュバントの間の適合性の問題を克服するために、固体殺生物剤組成物、特に固体グリフォセート組成物を製剤化および加工することを可能にする。
【発明を実施するための形態】
【０００７】
殺生物剤
本発明の文脈における殺生物剤は植物保護剤、より具体的には例えば医薬、農業、林業、および蚊駆除などの分野で用いられる、異なる形態の生体を死滅させることができる化学物質である。殺生物剤のグループにはいわゆる植物成長調整剤も含まれる。通常、殺生物剤は２つのサブグループに分けられる：
【０００８】
○  殺菌剤（fungicides）、除草剤、殺虫剤、殺藻剤、軟体動物駆除剤、殺ダニ剤および殺鼠剤を含む駆除剤（ここで、The Pesticide Handbook, 14th edition, BCPC 2006が参考文献として含まれる）、ならびに
○  殺菌剤（germicides）、抗生物質、抗菌薬（antibacterials）、抗ウイルス剤、抗真菌薬、抗原虫剤および抗寄生虫剤を含む抗菌剤。
【０００９】
殺生物剤は他の物質（典型的には液体）に加えられてもよく、該物質を生物の侵入および増殖から保護する。例えば、特定の型の第四級アンモニウム化合物（quats）はプール用水または工業用水システムに加えられてよく、殺藻剤として作用し、藻類の侵入および増殖から水を保護する。
【００１０】
駆除剤
米国環境保護庁（ＥＰＡ）は、駆除剤を「いずれかの有害生物を防止し、破壊し、撃退し、または軽減することを目的としたいずれかの物質または物質の混合物」として定義している。駆除剤は、ヒトと食物を争い、特性を破壊し、疾患を蔓延させ、または有害である昆虫、植物病原菌、雑草、軟体動物、鳥類、哺乳類、魚類、線形動物（回虫）および微生物を含む有害生物に対して用いられる化学物質または生物学的薬剤（例えばウイルスまたは細菌など）であってよい。以下の例では、本発明の農薬組成物に適切な駆除剤が示される：
【００１１】
殺菌剤．
殺菌剤は、有害生物駆除の３つの主要な方法の１つである−この場合は、菌類の化学的駆除である。殺菌剤は、庭園や作物に菌類が蔓延するのを防止するために用いられる化学化合物である。殺菌剤は、真菌感染に抵抗するためにも用いられる。殺菌剤は、接触性または浸透性のいずれかであってよい。接触性殺菌剤は、菌類の表面に噴霧された場合に菌類を死滅させる。浸透性殺菌剤は、菌類が死滅する前に菌類によって吸収されなければならない。本発明における適切な殺菌剤の例は、下記の化学的分類および対応する例を包含する：
【００１２】
○  アミノピリミジン、例えばブピリメートなど、
○  アニリノピリミジン、例えばシプロジニル、メパニピリム、ピリメタニルなど、
○  ヘテロ芳香族、例えばヒメキサゾールなど、
○  ヘテロ芳香族炭化水素、例えばエトリジアゾールなど、
○  クロロフェニル／ニトロアニリン、例えばクロロネブ、ジクロラン、キントゼン、テクナゼン、トルクロホス−メチルなど、
○  ベンズアミド系殺菌剤、例えばゾキサミドなど、
○  ベンゼンスルホンアミド、例えばフルスルファミドなど、
○  ベンゾイミダゾール、例えばアシベンゾラル、ベノミル、ベンゾチアゾール、カルベンダジム、フベリダゾール、メトラフェノン、プロベナゾール、チアベンダゾール、トリアゾキシド、およびベンゾイミダゾール前駆体殺菌剤など、
○  カルバメート、例えばプロパモカルブ、ジエトフェンカルブなど、
○  カルボキサミド、例えばボスカリド、ジクロシメット、エタボキサム、フルトラニル、ペンチオピラド、チフルザミドなど、
○  クロロニトリル、例えばクロロタロニルなど、
○  桂皮酸アミド、例えばジメトモルフ、フルモルフなど、
○  シアノアセトアミドオキシム、例えばシモキサニルなど、
○  シクロプロパンカルボキサミド、例えばカルプロパミドなど、
○  ジカルボキシイミド、例えばイプロジオン、オクチリノン、プロシミドン、ビンクロゾリンなど、
○  ジメチルジチオカルバメート、例えばファーバム、メタム、チラム、ジラムなど、
○  ジニトロアニリン、例えばフルアジナムなど、
○  ジチオカルバメート、例えばマンカッパー、マンコゼブ、マンネブ、メチラム、ナーバム、プロピネブ、ジネブなど、
○  ジチオラン、例えばイソプロチオランなど、
○  グルコピラノシル系抗生物質、例えばストレプトマイシン、バリダマイシンなど、
○  グアニジン、例えばドダイン、グアザチン、イミノクタジンなど、
○  ヘキソピラノシル系抗生物質、例えばカスガマイシンなど、
○  ヒドロキシアニリド、例えばフェンヘキサミドなど、
○  イミダゾール、例えばイマザリル、オキスポコナゾール、ペフラゾエート、プロクロラズ、トリフルミゾールなど、
○  イミダゾリノン、例えばフェナミドンなど、
○  無機物、例えばボルドー液、水酸化銅、ナフテン酸銅、オレイン酸銅、オキシ塩化銅、硫酸銅（ＩＩ）、硫酸銅、酢酸銅（ＩＩ）、炭酸銅（ＩＩ）、酸化第一銅、硫黄など、
○  イソベンゾフラノン、例えばフタリドなど、
○  マンデルアミド、例えばマンジプロパミドなど、
○  モルホリン、例えばドデモルフ、フェンプロピモルフ、トリデモルフ、フェンプロピジン、ピペラリン、スピロキサミン、アルジモルフなど、
○  有機スズ、例えばフェンチンなど、
○  オキサゾリジノン、例えばオキサジキシルなど、
○  フェニルアミド、例えばベナラキシル、ベナラキシル−Ｍ、フララキシル、メタラキシル、メタラキシル−Ｍ、オフレースなど、
○  フェニルピラゾール、例えばフィプロニルなど、
○  フェニルピロール、例えばフルジオキソニルなど、
○  フェニル尿素、例えばペンシクロンなど、
○  ホスホネート、例えばホセチルなど、
○  フタルアミド酸、例えばテクロフタラムなど、
○  フタルイミド、例えばカプタホール、カプタン、フォルペットなど、
○  ピペラジン、例えばトリホリンなど、
○  プロピオンアミド、例えばフェノキサニルなど、
○  ピリジン、例えばピリフェノックスなど、
○  ピリミジン、例えばフェナリモル、ヌアリモルなど、
○  ピロロキノリノン、例えばピロキロンなど、
○  キル（Qils）、例えばシアゾファミドなど、
○  キナゾリノン、例えばプロキナジドなど、
○  キノリン、例えばキノキシフェンなど、
○  キノン、例えばジチアノンなど、
○  スルファミド、例えばトリルフルアニド、ジクロフルアニドなど、
○  ストロビルリン、例えばアゾキシストロビン、ジモキシストロビン、ファモキサドン、フルオキサストロビン、クレソキシム−メチル、メトミノストロビン、ピコキシストロビン、ピラクロストロビン、トリフロキシストロビン、オリサストロビンなど、
○  チオカルバメート、例えばメタスルホカルブなど、
○  チオファネート、例えばチオファネート−メチルなど、
○  チオフェンカルボキサミド、例えばシルチオファムなど、
○  トリアゾール系殺菌剤、例えばアザコナゾール、ビテルタノール、ブロムコナゾール、シプロコナゾール、ジフェノコナゾール、ジニコナゾール、エポキシコナゾール、フェンブコナゾール、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルトリアホール、フルオトリマゾール、ヘキサコナゾール、イミベンコナゾール、イプコナゾール、メトコナゾール、ミクロブタニル、ペンコナゾール、プロピコナゾール、プロチオコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、テトラコナゾール、トリアジメホン、トリアジメノール、トリチコナゾール、キンコナゾールなど、
○  トリアゾロベンゾチダゾール（Triazolobenzothidazoles）、例えばトリシクラゾールなど、
○  バリンアミドカルバメート、例えばイプロバリカルブ、ベンチアバリカルブなど、
○  フルオピコリド、
○  ペンタクロロフェノール、
およびそれらの混合物。
【００１３】
除草剤．
除草剤は、不必要な植物を死滅させるために用いられる駆除剤である。選択的除草剤は、特定の標的を死滅させる一方、所望の作物を相対的に無傷のまま残す。これらのいくつかは、雑草の増殖を妨害することによって作用し、しばしば植物ホルモンに基づいている。空地をきれいにするために用いられる除草剤は非選択的であり、それらが接触する全ての植物原料を死滅させる。除草剤は、農業および造園の芝生管理において広く用いられている。それらは、幹線道路および鉄道路線の整備のための全体的植生管理（ＴＶＣ）プログラムに適用される。林業、牧草系（pasture systems）、および野生動物の生息地として守られている地区の管理には、量を加減して用いられている。一般的に、様々な化学的分類および対応する例を含む有効成分が用いられてよい：
【００１４】
○  アニリド、例えばプロパニルなど、
○  アリールオキシカルボン酸、例えばＭＣＰＡ−チオエチルなど、
○  アリールオキシフェノキシプロピオネート、例えばクロジナホップ−プロパルギル、シハロホップ−ブチル、ジクロホップ、フルアジホップ、ハロキシホップ、キザロホップなど、
○  クロロアセトアミド、例えばアセトクロル（acetolochlor）、アラクロル、ブタクロル、ジメテナミド、メトラクロル、プロパクロルなど、
○  シクロヘキサンジオンオキシム、例えばクレトジム、セトキシジム、トラルコキシジムなど、
○  ベンズアミド、例えばイソキサベンなど、
○  ベンゾイミダゾール、例えばジカンバ、エトフメサートなど、
○  ジニトロアニリン、例えばトリフルラリン、ペンジメタリンなど、
○  ジフェニルエーテル、例えばアクロニフェン、オキシフルオルフェンなど、
○  グリシン誘導体グリフォセート、すなわち、無耕農業のバーンダウンおよびその効果に抵抗するために遺伝的に修飾された作物の雑草防除用に用いられる浸透性非選択的（あらゆるタイプの植物を死滅させる）除草剤、
○  ヒドロキシベンゾニトリル、例えばブロモキシニルなど、
○  イミダゾリノン、例えばフェナミドン、イマザピック、イマザモックス、イマザピック、イマザピル、イマザキンなど、
○  イソオキサゾリジノン、例えばクロマゾンなど、
○  パラコート、例えばビピリジリウムなど、
○  フェニルカルバメート、例えばデスメジファム、フェンメジファムなど、
○  フェニルピラゾール、例えばピラフルフェン−エチルなど、
○  フェニルピラゾリン、例えばピノキサデンなど、
○  ピリジンカルボン酸または合成オーキシン、例えばピクロラム、クロピラリド、およびトリクロピルなど、
○  ピリミジニルオキシベンゾイック（Pyrimidinyloxybenzoics）、例えばビスピリバック−ナトリウム（bispyrtbac-sodium）など、
○  スルホニル尿素、例えばアミドスルフロン、アジムスルフロン、ベンスルフロン−メチル、クロルスルフロン、フラザスルフロン、ホラムスルフロン、フルピルスルフロン−メチル−ナトリウム、ニコスルフロン、リムスルフロン、スルホスルフロン、トリベヌロン−メチル、トリフロキシスルフロン−ナトリウム、トリフルスルフロン、トリトスルフロンなど、
○  トリアゾロピリミジン、例えばペノキススラム、メトスラム、フロラスラムなど、
○  トリケトン、例えばメソトリオン、スルコトリオンなど、
○  尿素、例えばジウロン、リニュロンなど、
○  フェノキシカルボン酸、例えば２，４−Ｄ、ＭＣＰＡ、ＭＣＰＢ、メコプロップなど、
○  トリアジン、例えばアトラジン、シマジン、テルブチラジンなど、
ならびにそれらの混合物。
【００１５】
殺虫剤．
殺虫剤は、あらゆる発生形態で昆虫に対して用いられる駆除剤である。それらは、昆虫の卵および幼虫に対して用いられる殺卵剤および幼虫駆除剤を含む。殺虫剤は農業、医薬、産業および家庭で用いられる。以下に、殺虫剤の適切な化学的分類および例を列挙する：
【００１６】
○  アバメクチン、エマメクチン（emamectin）など、
○  アントラニル酸ジアミド、例えばリナキシピルなど、
○  合成オーキシン、例えばアベルメクチンなど、
○  アミジン、例えばアミトラズなど、
○  アントラニル酸ジアミド、例えばリナキシピルなど、
○  カルバメート、例えばアルジカルブ、カルボフラン、カルバリル、メトミル、２−（１−メチルプロピル）フェニルメチルカルバメートなど、
○  塩素系殺虫剤、例えば、カンフェクロール、ＤＤＴ、ヘキサクロロシクロヘキサン、γ−ヘキサクロロシクロヘキサン、メトキシクロル、ペンタクロロフェノール、ＴＤＥ、アルドリン、クロルデン、クロルデコン、ディルドリン、エンドスルファン、エンドリン、ヘプタクロル、マイレックスなど、
○  幼若ホルモン類似体、例えばピリプロキシフェンなど、
○  ネオニコチノイド、例えばイミダクロプリド、クロチアニジン、チアクロプリド、チアメトキサムなど、
○  有機リン化合物、例えばアセフェート、アジンホス−メチル、ベンスリド、クロルエトキシホス、クロルピリホス、クロルピリホス−メチル、ダイアジノン、ジクロルボス（ＤＤＶＰ）、ジクロトホス、ジメトエート、ジスルホトン、エトプロップ（dthoprop）、フェナミホス、フェニトロチオン、フェンチオン、ホスチアゼート、マラチオン、メタミドホス、メチダチオン、メチル−パラチオン、メビンホス、ナレッド、オメトエート、オキシデメトン−メチル、パラチオン、ホレート、ホサロン、ホスメット、ホステブピリム、ピリミホス−メチル、プロフェノホス、テルブホス、テトラクロルビンホス、トリブホス、トリクロルホンなど、
○  オキサジアジン、例えばインドキサカルブなど、
○  植物毒素由来化合物、例えばデリス（ロテノン）、除虫菊、ニーム（アザジラクチン）、ニコチン、カフェインなど、
○  フェロモン、例えばクエルア（cuellure）、メチルオイゲノールなど、
○  ピレスロイド、例えば、アレスリン、ビフェントリン、デルタメトリン、ペルメトリン、レスメトリン、スミスリン、テトラメトリン、トラロメトリン、トランスフルトリンなど、
○  選択的摂食遮断薬（Selective feeding blockers）、例えばフロニカミド、ピメトロジンなど、
○  スピノシン、例えばスピノサドなど、
およびそれらの混合物。
【００１７】
植物成長調整剤．
植物ホルモン（Plant hormones）（植物ホルモン（phytohormones）としても知られている）は、植物成長を調整する化学物質である。植物ホルモンは植物内で産生されるシグナル分子であり、極めて低濃度で生じる。ホルモンは標的細胞にて局所的に細胞プロセスを調整し、他の部位へ移動すると、植物の他の部位にて調整する。植物は、動物と異なり、ホルモンを産生および分泌する腺が欠如している。植物ホルモンは植物を形づくり、種子成長、開花時期、花の性、ならびに葉および果実の老化に影響する。それらは組織の成長の促進および組織の成長の減速、葉形成および茎成長、果実の形成および成熟、植物寿命、さらには植物の死にさえ影響する。ホルモンは植物成長に不可欠であり、それを欠くと、植物は多くの場合、未分化細胞の塊になるであろう。下記に、適切な植物成長調整剤を列挙する：
【００１８】
○  アビグリシン、
○  シアナミド、
○  ジベレリン、例えばジベレリン酸など、
○  第四級アンモニウム、例えばクロルメコートクロリド、メピコートクロリドなど、
○  エチレンジェネレーター、例えばエテホンなど。
【００１９】
殺鼠剤．
殺鼠剤は、げっ歯類を死滅させることを目的とする有害生物駆除用の化学薬品のカテゴリーである。げっ歯類は、その食性が彼らのスカベンジャーとしての立場を反映しているため、毒で死滅させることが困難である。彼らは何かのかけらを食べ、待ち、具合が悪くならなければ、食べ続けるようである。効果的な殺鼠剤は致死濃度で無味無臭でなければならず、遅延性の効果を有しなければならない。以下に、適切な殺鼠剤の例を列挙する：
【００２０】
○  抗凝血剤は、慢性型の（致死量の摂取から１〜２週間後に死に至り、それより早いのはまれである）、単回投与（第二世代）または複数回投与（第一世代）用の累積性の殺鼠剤として定義される。ブロジファクム、クマテトラリルまたはワルファリンなどの抗凝血剤の致死量によって、致死的な内出血が引き起こされる。有効量にあるこれらの物質は抗ビタミンＫであり、酵素Ｋ１−２，３−エポキシド−レダクターゼ（この酵素は４−ヒドロキシクマリン／４−ヒドロキシチアクマリン誘導体によって優先的に遮断される）およびＫ１−キノン−レダクターゼ（この酵素はインダンジオン誘導体によって優先的に遮断される）を遮断し、生物からその活性ビタミンＫ１源を奪う。これはビタミンＫサイクルの破壊をもたらし、必須の血液凝固因子（主として血液凝固因子ＩＩ（プロトロンビン）、ＶＩＩ（プロコンバーチン）、ＩＸ（クリスマス因子）およびＸ（スチュアート因子））の産生不能をもたらす。この特定の代謝破壊に加えて、中毒量の４−ヒドロキシクマリン／４−ヒドロキシチアクマリンおよびインダンジオン抗凝血剤は、小血管（毛細血管）に損傷をもたらし、それらの透過性を増加させ、びまん性の内出血（ヘモラギアス（haemorrhagias））をもたらす。これらの効果は漸進的である；それらは数日中に発症し、侵害受容性の知覚（nociceptive perceptions）、例えば痛みまたは苦痛を伴わない。中毒の最終段階では、疲弊したげっ歯類は血液量減少性の循環性ショックまたは重度の貧血に陥り、静かに死に至る。殺鼠性の抗凝血剤は、いずれかの第一世代の薬剤（４−ヒドロキシクマリン型：ワルファリン、クマテトラリル；インダンジオン型：ピンドン、ジファシノン、クロロファシノン）であり、一般的に、致死量を蓄積するためにより高濃度（通常０.００５〜０.１％）を数日間にわたって継続的に摂取することを必要とし、単回摂取では活性が弱いかまたは不活性であり、かつ、第二世代の薬剤、すなわち４−ヒドロキシクマリンの誘導体（ジフェナコウム、ブロジファクム、ブロマジオロンおよびフロクマフェン）または４−ヒドロキシ−１−ベンゾチイン−２−オン（４−ヒドロキシ−１−チアクマリン、時に誤って４−ヒドロキシ−１−チオクマリンと呼ばれる、理由についてはヘテロ環化合物を参照のこと）、すなわちジフェチアロンよりも毒性が弱い。第二世代の薬剤は第一世代の薬剤よりもはるかに毒性が強く、一般的に餌中により低濃度で適用され（通常０.００１〜０.００５％のオーダー）、餌の単回摂取で致死的であり、第一世代の抗凝血剤に対して耐性を持つようになったげっ歯類の系統に対しても効果的である；それゆえ、第二世代の抗凝血剤は時に「スーパーワルファリン」と呼ばれる。時には、抗凝血性殺鼠剤は、抗生物質、最も一般的にはスルファキノキサリンによって増強される。この組み合わせ（例えばワルファリン０.０５％＋スルファキノキサリン０.０２％、またはジフェナコウム０.００５％＋スルファキノキサリン０.０２％など）の目的は、抗生物質／静菌剤がビタミンＫ源である腸内（intestinal/gut）の共生微生物叢を抑制することである。それゆえ、共生細菌は死滅させられるか、またはそれらの代謝機能が損なわれ、それらによるビタミンＫの産生が減少するが、これは抗凝血剤の作用に論理的に寄与する効果である。スルファキノキサリン以外の抗生物質、例えばコトリモキサゾール、テトラサイクリン、ネオマイシンまたはメトロニダゾールが用いられてもよい。殺鼠性の餌に用いられるさらなる相乗作用は、抗凝血剤と、ビタミンＤ活性を有する化合物、すなわちコレカルシフェロールまたはエルゴカルシフェロール（下記参照のこと）の組み合わせの相乗作用である。用いられる典型的な処方は、例えば、ワルファリン０.０２５〜０.０５％＋コレカルシフェロール０.０１％である。いくつかの国では、さらに固定した３成分殺鼠剤、すなわち抗凝血剤＋抗生物質＋ビタミンＤ、例えばジフェナコウム０.００５％＋スルファキノキサリン０.０２％＋コレカルシフェロール０.０１％がある。第二世代の抗凝血剤と抗生物質および／またはビタミンＤの組み合わせは、最も耐性が強いげっ歯類の系統に対してさえ効果的であると考えられるが、もっとも、いくつかの第二世代の抗凝血剤（すなわちブロジファクムおよびジフェチアロン）は、餌中の濃度０.００２５〜０.００５％でさえ非常に毒性が強いため、耐性を有する既知のげっ歯類の系統は存在せず、他の誘導体に対して耐性を有するげっ歯類でさえ、これらの最も毒性が強い抗凝血剤の適用によって確実に駆除される。
【００２１】
ビタミンＫ１は、誤って、または意図的に（ペットに対する毒攻撃、自殺未遂）抗凝血性の毒に曝露されたペットまたはヒト用の解毒剤として提案され、うまく用いられている。さらに、これらの毒のいくつかは肝機能を阻害することによって作用し、中毒の進行段階では、いくつかの血液凝固因子および循環血液の全容量が欠乏しているため、輸血（任意に凝固因子が存在している）は不注意にそれらを摂取した人の生命を救いうるが、これはいくつかのより古い毒に対して有効である。
【００２２】
○  金属リン化物はげっ歯類を死滅させる手段として用いられており、単回投与用の即効性の殺鼠剤（通常は単回の餌摂取から１〜３日以内に死に至る）であると考えられている。食物およびリン化物（通常はリン化亜鉛）からなる餌を、げっ歯類が食べることができるような場所に放置する。げっ歯類の消化器系中の酸がリン化物と反応し、有毒なホスフィンガスが生じる。この害虫駆除方法は、げっ歯類が抗凝血剤のいくつかに対して耐性を有している場合に使用することができ、特にハツカネズミおよび野ネズミの駆除に使用できる；リン化亜鉛入りの餌もほとんどの第二世代の抗凝血剤より安価であり、それゆえ時には、げっ歯類が大量に侵入した場合、多量のリン化亜鉛入りの餌を適用することによって彼らの集団は最初に減少し、次いで最初の即効性の毒を切り抜けて生き残った集団の残りは抗凝血剤入りの餌の長期の摂取によって根絶される。逆に、抗凝血剤入りの毒餌を切り抜けて生き残った個々のげっ歯類（残りの集団）は、１または２週間、前もって彼らに無毒性の餌を与え（pre-baiting）（これは餌嫌いを克服し、特定の食物を提供することによって特定の場所で摂食することにげっ歯類を慣れさせるために重要であり、特にラットを根絶させる際に重要である）、次いで、餌の全ての消費が終わるまで（通常２〜４日以内）、前もって与えた餌（pre-baiting）に用いられたものと同じ種類の毒餌を適用することによって根絶することができる。異なる作用様式を有する殺鼠剤を次々に用いるこれらの方法は、餌の許容性／嗜好性が良好であれば（すなわち、げっ歯類が容易にそれを餌にすれば）、その場所のげっ歯類集団の事実上またはほぼ１００％の根絶を提供する。
【００２３】
○  リン化物はかなり即効性の殺鼠剤であり、その結果、ラットは通常、彼らがはびこっているビルではなく空地で死ぬ。典型例は、リン化アルミニウム（燻蒸剤のみ）、リン化カルシウム（燻蒸剤のみ）、リン化マグネシウム（燻蒸剤のみ）およびリン化亜鉛（餌中）である。リン化亜鉛は典型的には、げっ歯類の餌に約０.７５〜２％の量にて加えられる。該餌は、加水分解によって遊離したホスフィンに特徴的な強い、刺激性のニンニク様の匂いを有する。匂いはげっ歯類を引き付ける（または、少なくとも、不快にさせない）が、他の哺乳類を不快にさせる効果を有する；しかしながら、鳥類（特に野生の七面鳥）は匂いに敏感ではなく、該餌を摂食し、それゆえ巻き添え被害を被る。
【００２４】
○  高カルシウム血症．
カルシフェロール（ビタミンＤ）、コレカルシフェロール（ビタミンＤ３）およびエルゴカルシフェロール（ビタミンＤ２）は殺鼠剤として用いられるが、これらは哺乳類にとって有益であるのと同じ理由でげっ歯類に対して毒性がある：それらは体内のカルシウムおよびリン酸エステルの恒常性に影響する。ビタミンＤの必要量は少量であり（１日当たり体重１キログラムにつき数ＩＵであり、これは１ミリグラムのほんの何分の１かにすぎない）、ほとんどの脂溶性ビタミンと同様に、それらは容易にいわゆるビタミン過剰症、すなわち、簡単に言うと、ビタミンによる中毒をもたらすため、大用量で毒性となる。中毒が非常に重篤である場合（すなわち、毒物の用量が十分に高い場合）、それは最終的に死をもたらす。殺鼠性の餌を消費するげっ歯類において、カルシウムレベルを上昇させることによって高カルシウム血症がもたらされるが、主として食物からのカルシウム吸収を増加させ、骨基質に固定したカルシウムをイオン化形態（主として部分的に血漿タンパク質に結合した炭酸一水素カルシウムカチオン、［ＣａＨＣＯ３］＋）に動員し、血漿中に溶解して循環し、致死量の摂取後、遊離カルシウムレベルが十分に上昇し、それによって血管、腎臓、胃壁および肺が石灰化／カルシウム沈着し（組織内でカルシウム沈着、カルシウム塩／錯体の結晶が形成し、それゆえ組織に損傷を与える）、さらに心臓障害をもたらし（心筋は、心筋収縮性および心房と心室の間の興奮の伝播の両方に影響する遊離カルシウムレベルの変動に敏感である）、出血し（毛細血管損傷のため）、腎不全をもたらす可能性もある。単回投与、または累積投与（用いられる濃度に依存する；通常の０.０７５％の餌濃度は、餌の大部分の単回摂取の後、ほとんどのげっ歯類に致死的である）、亜慢性投与（通常、餌の摂取後、数日から１週間以内で死に至る）が考えられる。単独で用いられる場合、適用される濃度は０.０７５％コレカルシフェロールおよび０.１％エルゴカルシフェロールである。抗凝血性の毒物と相乗的であるというカルシフェロール毒物学の重要な特徴がある。これは、同一餌中の抗凝血剤およびカルシフェロールの混合物は、餌中の抗凝血剤およびカルシフェロールの毒性の合計よりも毒性が強いため、大幅に低い餌中のカルシフェロール含量によって強力な高カルシウム血症の効果を達成することができることを意味し、その逆もまた同じである。カルシフェロールが存在する場合、より顕著な抗凝血性／出血性効果が観察される。カルシフェロールの効果的な濃度は、ほとんどの抗凝血剤の効果的な濃度よりも高価であるため、この相乗作用は、ほとんどは低カルシフェロールの餌中で用いられる。殺鼠性の餌におけるカルシフェロールの歴史的に最初の適用は、実際、１９７０年代前半にさかのぼり、ワルファリン０.０２５％＋エルゴカルシフェロール０.１％を含有するSorex社製品のSorexa（登録商標）D（今日のSorexa（登録商標）Dと異なる処方を有する）であった。今日、Sorexa（登録商標）CDは、０.００２５％ジフェナコウム＋０.０７５％コレカルシフェロールの組み合わせを含有する。カルシフェロール０.０７５〜０.１％（例えば０.０７５％コレカルシフェロールを含有するQuintox（登録商標））を単独で、���たはカルシフェロール０.０１〜０.０７５％と抗凝血剤の組み合わせを含有する多数の他のブランド製品が市販されている。
【００２５】
殺ダニ剤、軟体動物駆除剤および殺線虫剤．
殺ダニ剤は、ダニを死滅させる駆除剤である。抗生物質系殺ダニ剤、カルバメート系殺ダニ剤、ホルムアミジン系殺ダニ剤、ダニ増殖調整剤、有機塩素、ペルメトリンおよび有機リン酸エステル系殺ダニ剤は、全てこのカテゴリーに属する。軟体動物駆除剤は、軟体動物、例えば蛾、ナメクジおよびカタツムリなどを制御するために用いられる駆除剤である。これらの物質は、メタアルデヒド、メチオカルブおよび硫酸アルミニウムを含む。殺線虫剤は、寄生線虫（虫の門の一つ）を死滅させるために用いられる化学駆除剤の１種である。殺線虫剤は、ニームの木のシードケーキから得られる；これは、油抽出後のニームシードの残渣である。ニームの木は、世界中でいくつかの名前で知られているが、最初に栽培されたのはインドであり、古代から栽培されている。
【００２６】
抗菌剤
下記の例では、本発明の農薬組成物に適切な抗菌剤を提供する。主に用いられる殺菌性の消毒剤（disinfectants）は、下記を適用しているものである：
【００２７】
○  活性塩素（すなわち、次亜塩素酸塩、クロラミン、ジクロロイソシアヌレートおよびトリクロロイソシアヌレート、湿式塩素、二酸化塩素など）、
○  活性酸素（過酸化物、例えば過酢酸、過硫酸カリウム、過ホウ酸ナトリウム、過炭酸ナトリウムおよび尿素過水和物など）、
○  ヨウ素（ヨードポビドン（ポビドン−ヨウ素、ベタジン）、ルゴール液、ヨードチンキ、ヨウ素化非イオン性界面活性剤）、
○  濃縮アルコール（主としてエタノール、ｎ−プロパノールとも呼ばれる１−プロパノール、およびイソプロパノールとも呼ばれる２−プロパノール、ならびにその混合物；さらに、２−フェノキシエタノールならびに１−および２−フェノキシプロパノールが用いられる）、
○  フェノール性物質（例えばフェノール（「石炭酸」とも呼ばれる）、クレゾール（液体カリウム石けんと組み合わせて「ライソール（Lysole）」と呼ばれる）、ハロゲン化（塩素化、臭素化）フェノール、例えばヘキサクロロフェン、トリクロサン、トリクロロフェノール、トリブロモフェノール、ペンタクロロフェノール、ジブロモール（Dibromol）およびその塩など）、
○  カチオン性界面活性剤、例えばいくつかの第四級アンモニウムカチオン（例えば、塩化ベンザルコニウム、臭化または塩化セチルトリメチルアンモニウム、塩化ジデシルジメチルアンモニウム、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム）など、第四級以外の化合物、例えばクロルヘキシジン、グルコプロタミン、二塩酸オクテニジンなど）、
○  強酸化剤、例えばオゾンおよび過マンガン酸塩溶液など；
○  重金属およびそれらの塩、例えばコロイド銀、硝酸銀、塩化水銀、フェニル水銀塩、硫酸銅、酸化銅クロライドなど。重金属およびそれらの塩は、最も毒性が強く、環境的に危険な殺菌剤であり、それゆえ、それらの使用は強く抑制または禁止されている；さらに、
○  適切に濃縮された強酸（リン酸、硝酸、硫酸、アミド硫酸、トルエンスルホン酸）および
○  アルカリ（水酸化ナトリウム、カリウム、カルシウム）はｐＨ＜１または＞１３の間で、特に高温（６０℃以上）以下で細菌を死滅させる。
【００２８】
消毒剤（antiseptics）（すなわち、ヒトまたは動物の体、皮膚、粘膜、傷などに用いることができる殺菌剤）として、上記の消毒剤（disinfectants）のうち、適切な条件下（主として濃度、ｐＨ、温度およびヒト／動物に対する毒性）で用いることができるものはほとんどない。それらの中で重要なものは：
【００２９】
○  いくつかの適切に希釈した塩素製剤（例えばデーキン液、０.５％次亜塩素酸ナトリウムまたはカリウム溶液、ｐＨ７〜８に調整した、または０.５〜１％のベンゼンスルホンクロルアミドナトリウム（クロラミンＢ）の溶液）、
○  いくつかのヨウ素製剤、例えば様々なガレヌス（galenics）（軟膏剤、液剤、絆創膏）中のヨードポビドン、過去にはさらにルゴール液など、
○  過酸化物、例えば尿素過水和物溶液およびｐＨ緩衝０.１〜０.２５％過酢酸溶液、
○  主として皮膚消毒に用いられる、消毒添加剤を含むまたは含まないアルコール、
○  弱有機酸、例えばソルビン酸、安息香酸、乳酸およびサリチル酸など、
○  いくつかのフェノール性化合物、例えばヘキサクロロフェン、トリクロサンおよびジブロモール（Dibromol）など、ならびに
○  カチオン活性化合物、例えば０.０５〜０.５％ベンザルコニウム、０.５〜４％クロルヘキシジン、０.１〜２％オクテニジン溶液など。
【００３０】
殺菌性抗生物質は、細菌を死滅させる；静菌性抗生物質は、それらの増殖または繁殖を遅延させるだけである。ペニシリンは、セファロスポリンのような殺菌剤である。アミノグリコシド系抗生物質は、殺菌的様式（細胞壁前駆体を破壊することによって溶菌をもたらす）および静菌的様式（３０ｓリボソームサブユニットに結合し、翻訳の忠実性を減少させることによって不正確なタンパク質合成をもたらす）の両方で作用することができる。本発明に用いられる他の殺菌性抗生物質は、フルオロキノロン、ニトロフラン、バンコマイシン、モノバクタム、コトリモキサゾール、およびメトロニダゾールを含む。好ましい活性剤は浸透性または部分的浸透性の作用様式を有するものであり、例えばアゾキシストロビンなどである。
【００３１】
全般的に見て好ましい殺生物剤は、当然のことながら、グリフォセートおよびその塩である。
【００３２】
不飽和アルコールのアルコキシル化産物
不飽和アルコールのアルコキシル化産物は非イオン性界面活性剤であり、技術水準から知ることができ、有機化学の標準的な方法に従って得ることができ、特にアルカリ系触媒の存在下、エチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシド単位を不飽和脂肪族アルコールに加えることによって得ることができる。好ましくは、成分ｂを形成する該アルコキシル化産物は、一般式（Ｉ）
Ｒ１Ｏ（ＣＨ２ＣＨＲ２）ｎＯＨ      （Ｉ）
［式中、Ｒ１は１２〜２２個の炭素原子および１、２または３個の二重結合を有する直鎖状または分岐状の不飽和の炭水化物またはヒドロキシ炭水化物ラジカルを表し、Ｒ２は水素またはメチルラジカルを表し、かつ、ｎは約１〜約１００の整数を表す］に従う。典型例は、約１〜約１００、好ましくは約５〜約５０、最も好ましくは約１０〜約２５モルのエチレンオキシドおよび／または約１〜約２０、好ましくは約２〜約１５、最も好ましくは約５〜約１０モルのプロピレンオキシドの、オレイルアルコール、エライジルアルコール、リノリルアルコール、リノレニルアルコール、エルシルアルコール、リシノリエルアルコール（ricinolyel alcohol）、およびそれらの工業用混合物への付加物であり、植物油、例えばひまわり油、菜種油（rape seed oil）、菜種油（colza oil）、ヒマシ油などから得ることができ、例えば得られたメチルエステルのエステル交換および水素化後に得ることができる。しかしながら、全般的に見て最も好ましい種は、平均約１０〜約２５モルのエチレンオキシドのオレイルアルコールへの付加物である。
【００３３】
本発明の組成物は、該殺生物剤および該アルコキシル化産物を約１：５〜約５：１、好ましくは約１：３〜約３：１の重量比で含んでよい。
【００３４】
農業用組成物
好ましい実施態様では、本発明の農業用組成物は：
（ａ）  約１０〜約５０重量％、好ましくは約１５〜約３５重量％の殺生物剤：
（ｂ）  約１〜約９０重量％、好ましくは約５〜約２５重量％の不飽和アルコールのアルコキシル化産物、および
（ｃ）  ０〜約８０重量％、好ましくは約１０〜約７０重量％の助剤および／またはポリオール
（ただし、合計で１００重量％になるものとする（on condition that the amounts add to 100 % b.w.））を含む。
【００３５】
助剤
農業用組成物は、任意の成分（ｃ）として助剤、例えば、脂肪酸ジアルキルアミド、脂肪酸、脂肪族アルコール、脂肪族アルコールポリグリコールエーテル、脂肪族アミンポリグリコールエーテル、エンドキャップされた（end-capped）脂肪族アルコールポリグリコールエーテル、およびアルコキシル化植物油からなる群から選択される溶媒、乳化剤、分散剤、およびアジュバントなどを含んでよい。適切な助剤は、アニオン性成分、例えばアルキルベンゼンスルホネート、特にドデシルベンゼンスルホネート、例えばそれらのナトリウム、アンモニウム、トリエタノールアンモニウム、もしくはカルシウム塩の形態のもの、アルキルサルフェートおよび／もしくはアルキルエーテルサルフェートであってそれらのナトリウム、アンモニウムもしくはトリエタノールアミン塩の形態のもの、脂肪族アルコールアルコキシレートもしくは脂肪酸モノグリセリド由来のクエン酸エステル、または直鎖状もしくは分岐状脂肪族アルコールおよび／もしくはそれらのアルコキシル化産物のリン酸エステルであってそれらのカリウム、アンモニウムもしくはトリエタノールアンモニウム塩の形態のものから選択されてもよい。好ましい助剤は、脂肪酸ジアルキルアミド、獣脂アミンアルコキシレート、アルコキシル化植物油、ポリオールエステル、アルキルポリグルコシド、およびそれらのアルコキシル化産物である。
【００３６】
ポリオール
農業用組成物は、任意の成分（ｃ）として：
○  グリセロール；
○  アルキレングリコール、例えば、エチレングリコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコールおよびポリエチレングリコールであって、平均分子量１００〜１０００ダルトンを有するものなど；
○  工業用オリゴグリセロール混合物であって、自己縮合度が１.５〜１０のもの、例えば工業用ジグリセロール混合物であって、ジグリセロール含有量が４０〜５０重量％のものなど；
○  メチロール化合物、特に、トリメチロールエタン、トリメチロールプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリスリトールおよびジペンタエリスリトールなど；
○  低級アルキルグルコシド、特にアルキル基が１〜８個の炭素原子を含有するもの、例えばメチルおよびブチルグルコシドなど；
○  ５〜１２個の炭素原子を含有する糖アルコール、例えばソルビトールまたはマンニトールなど、
○  ５〜１２個の炭素原子を含有する糖、例えばグルコースまたはスクロースなど；
○  アミノ糖、例えばグルカミンなど；ならびに
○  ジアルコールアミン、例えばジエタノールアミンまたは２−アミノプロパン−１，３−ジオールなど
からなる群から選択されるポリオールを含んでよい。
【００３７】
全般的に見て好ましいポリオールは、グリセロール、エチレングリコール、プロピレングリコールまたはそれらの混合物である。
【００３８】
産業上の利用
さらに、本発明のさらなる実施態様は非水性、好ましくは固体農業用組成物のための添加剤としての不飽和アルコールのアルコキシル化産物の使用を包含し、特に：
○  農業用組成物を製造するための溶媒；
○  農業用組成物を製造するための乳化剤；
○  農業用組成物を製造するためのアジュバント；
○  タンク混合添加剤（tank-mix additives）；
○  懸濁濃縮剤（suspension concentrates）または油分散剤（oil dispersions）（ＳＣまたはＯＤ製剤）のための担体媒体（carrier medium）
としての使用を包含する。
【実施例】
【００３９】
実施例１〜６、比較例Ｃ１〜Ｃ５
温室試験
各試験について、処理後２１日で植物の生体重を測定し、未処理植物と比較した。最良のアジュバントは、植物がほとんど死滅したことを意味する低生体重をもたらすものである。両種に対するアジュバントの性能は、未処理植物の生体重のパーセンテージとして表される。アジュバントは製剤化されていないグリフォセートのモノイソプロピルアミン塩［ＭＯＮ  ８７１７（アジュバントなしでグリフォセートｉｐａ塩６４８ｇ  ａｉ／Ｌ＝２.８４Ｍ）］に濃度０.２５％（ｗ／ｖ）で加えられる。アジュバントなしで０〜２０％の成長減退を与える準最適比率のグリフォセートが、アジュバント効果を証明するために用いられる。以前の研究に基づいて、これらの比率は小麦に対しては７７.８ｇ  ａｅ／ｈａ（２００Ｌ／ｈａで２.３ｍＭに相当する）およびイヌホオズキ（Ｓｏｌａｎｕｍ  ｐｔｙｃａｎｔｈｕｍ＝ＳＯＬＮＩ）に対しては３０.４ｇ  ａｅ／ｈａ（０.９ｍＭに相当する）である。結果は表１にまとめている；全結果は１００％に設定した未処理の基準と比較している。実施例１〜６は本発明を表し、比較例Ｃ１〜Ｃ５は比較のために示されている。
【００４０】
【表１】
2012530087.tif 000002
【国際調査報告】
2012530087.tif 000003
2012530087.tif 000004
2012530087.tif 000005
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2012530087.tif 000010
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