(57)【要約】  オーキシン、オーキシン前駆体、オーキシン代謝産物又は前記オーキシン、オーキシン前駆体若しくはオーキシン代謝産物の誘導体又はそれらの混合物及びアセトアミノフェン若しくはその誘導体から選択される化合物を含む、化学的間引き剤としての使用のための組成物。【特許請求の範囲】
【請求項１】
オーキシン、オーキシン前駆体、オーキシン代謝産物又は前記オーキシン、オーキシン前駆体若しくはオーキシン代謝産物の誘導体又はそれらの混合物及びアセトアミノフェン又はその誘導体から選択される化合物を含む、化学的間引き剤としての使用のための組成物。
【請求項２】
オーキシン、オーキシン前駆体、オーキシン代謝産物又は前記オーキシン、オーキシン前駆体若しくはオーキシン代謝産物の誘導体又はそれらの混合物、アセトアミノフェン又はその誘導体及び農業化学的に許容される添加剤から選択される化合物を含む、化学的間引き剤としての使用のための組成物。
【請求項３】
農業化学的に許容される添加剤が、ａ）Ｄ−リボース、Ｄ−キシロース、Ｌ−アラビノース、Ｄ−グルコース、Ｄ−マンノース及びＤ−ガラクトースなどの、グルコース、加水分解デンプン、スクロース、フルクトース、グリセロール、グリセルアルデヒド、エリスロース、リブロース、キシルロース又はアラビノース、アルドースを包含する単糖類；Ｄ−リブロース及びＤ−フルクトースなどのケトース；２−デオキシ−Ｄ−リボース、Ｌ−フコースなどのデオキシアルドース；Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコサミン及びＮ−アセチル−Ｄ−ガラクトサミンなどのアセチル化アミノ糖；Ｄ−グルクロン酸、Ｌ−イズロン酸及びＮ−アセチルノイラミン酸などの酸性単糖類、Ｄ−ソルビトール及びＤ−マンニトールなどの糖アルコール、マルトース、ラクトース及びスクロースを包含する二糖類、又はこのような炭水化物のエステル若しくはグリコシド若しくは代謝等価物；ｂ）Ｋｒｅｂｓトリカルボン酸サイクルの有機酸又はその代謝前駆体；ｃ）ビタミン又は補酵素、又はその前駆体；ｄ）プリン又はピリミジンヌクレオシド、ヌクレオチド又はその代謝前駆体；ｅ）自然発生の脂肪又は油；或いはｆ）アミノ酸から選択される少なくとも１種の化合物を含む、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
農業化学的に許容される添加剤が、ｃ）ビタミン若しくは補酵素、若しくはその前駆体、ｄ）プリン若しくはピリミジンヌクレオシド、ヌクレオチド若しくはその代謝前駆体、又はｆ）アミノ酸から選択される少なくとも１種の化合物を含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
アセトアミノフェン誘導体が、図３に示された化合物の１つである、請求項１から４までのいずれかに記載の組成物。
【請求項６】
アジュバントをさらに含む、請求項１から５までのいずれかに記載の組成物。
【請求項７】
オーキシンが、インドールオーキシン又はフェノールオーキシンである、請求項１から６までのいずれかに記載の組成物。
【請求項８】
オーキシン誘導体が、オーキシン、又はアルキル化若しくはハロゲン化オーキシンの酸、コンジュゲート、塩、エステル、又はアミドである、請求項１から７までのいずれかに記載の組成物。
【請求項９】
オーキシンが、糖、アルコール、アミノ酸、ペプチド又はタンパク質にコンジュゲートされている、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
前駆体が、コリスメート、アントラニル酸、ホスホリボシルアントラニレート、１−（Ｏ−カルボキシフェニルアミノ）−１−デオキシリブロース−５−ホスフェート、インドール−３−グリセロール−ホスフェート、インドール、インドール−３−酢酸、トリプトファン、トリプタミン、Ｎ−ヒドロキシトリプタミン、インドール−３−アセトアルドキシム、１−アシ−ニトロ−２−インドリルエタン、インドールグルコシノレート、インドール−３−アセトニトリル（ＩＡＮ）、インドール−３−アセトアルデヒド、インドール−３−乳酸、インドール−３−ピルビン酸、又はインドール−３−エタノールである、請求項１から９までのいずれかに記載の組成物。
【請求項１１】
前駆体が、アントラニル酸又はその誘導体である、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
アントラニル酸の誘導体が、図１に示された化合物の１つである、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前駆体が、アントラニル酸である、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１４】
オーキシンが、天然又は合成オーキシンである、請求項１から１３までのいずれかに記載の組成物。
【請求項１５】
天然オーキシンが、インドール−３−酢酸（ＩＡＡ）、４−クロロ−インドール−３−酢酸（４−Ｃｌ−ＩＡＡ）、フェニル酢酸（ＰＡＡ）、インドール−３−酪酸（ＩＢＡ）、インドール−３−アセチル−１−Ｏ−β−Ｄ−グルコース（ＩＡＡｇｌｃ）である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
天然オーキシンのコンジュゲートが、ＩＡＡ−イノシトール、ＩＡＡ−イノシトール−アラビノース、ＩＡＰ１、ＩＡＡ−ペプチド、ＩＡＡ−糖タンパク質、ＩＡＡ−グルカン、ＩＡＡ−アスパルテート、ＩＡＡ−グルコース、ＩＡＡ−１−Ｏ−グルコース、ＩＡＡ−ミオ−イノシトール、ＩＡＡ−４−Ｏ−グルコース、ＩＡＡ−６−Ｏ−グルコース、ＩＡＡ−イノシトール−ガラクトース、ＩＡＡアミドコンジュゲート、又はＩＡＡ−アミノ酸コンジュゲートである、請求項１４又は１５に記載の組成物。
【請求項１７】
合成オーキシンが、１−ナフタレン酢酸（ＮＡＡ）、２，４−ジクロロフェノキシ酢酸（２，４−Ｄ）、２−メトキシ−３，６−ジクロロ安息香酸（ジカンバ）、４−アミノ−３，５，６−トリクロロピコリン酸（トルドン）、２，４，５−トリクロロフェノキシ酢酸（２，４，５−Ｔ）、２，３，６−トリクロロ安息香酸、４−クロロ−２メチルフェノキシ酢酸（ＭＣＰＡ）、Ｎ，Ｎ−ジメチルエチルチオカルバメート、又はナフタレンアセトアミド（ＮＡＤ）である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１８】
代謝産物が、インドール−３−乳酸又はインドール−３−エタノールである、請求項１から９までのいずれかに記載の組成物。
【請求項１９】
化学的間引き剤としての使用のためのアントラニル酸又はその誘導体。
【請求項２０】
誘導体が、アルキル又はハロゲン基で場合によって置換されている酸のコンジュゲート、塩、エステル、又はアミドである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
化合物が、糖、アルコール、アミノ酸、ペプチド又はタンパク質にコンジュゲートされている、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
アントラニル酸の誘導体が、図１に示された化合物の１つである、請求項１９から２１までのいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１９から２２までのいずれかに記載の化合物の２つ又は３つ以上を含む、化学的間引き剤としての使用のための組成物。
【請求項２４】
オーキシン、オーキシン前駆体、オーキシン代謝産物又は前記オーキシン、オーキシン前駆体若しくはオーキシン代謝産物の誘導体又はそれらの混合物及び農業化学的に許容される添加剤から選択される化合物を含む、化学的間引き剤としての使用のための組成物。
【請求項２５】
農業化学的に許容される添加剤が、ａ）Ｄ−リボース、Ｄ−キシロース、Ｌ−アラビノース、Ｄ−グルコース、Ｄ−マンノース及びＤ−ガラクトースなどの、グルコース、加水分解デンプン、スクロース、フルクトース、グリセロール、グリセルアルデヒド、エリスロース、リブロース、キシルロース又はアラビノース、アルドースを包含する単糖類；Ｄ−リブロース及びＤ−フルクトースなどのケトース；２−デオキシ−Ｄ−リボース、Ｌ−フコースなどのデオキシアルドース；Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコサミン及びＮ−アセチル−Ｄ−ガラクトサミンなどのアセチル化アミノ糖；Ｄ−グルクロン酸、Ｌ−イズロン酸及びＮ−アセチルノイラミン酸などの酸性単糖類、Ｄ−ソルビトール及びＤ−マンニトールなどの糖アルコール、マルトース、ラクトース及びスクロースを包含する二糖類、又はこのような炭水化物のエステル若しくはグリコシド若しくは代謝等価物；ｂ）Ｋｒｅｂｓトリカルボン酸サイクルの有機酸又はその代謝前駆体；ｃ）ビタミン又は補酵素、又はその前駆体；ｄ）プリン又はピリミジンヌクレオシド、ヌクレオチド又はその代謝前駆体；ｅ）自然発生の脂肪又は油；或いはｆ）アミノ酸から選択される少なくとも１種の化合物を含む、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】
請求項１９から２３までのいずれかに記載の化合物又はそれらの混合物又は請求項１から１８まで、２４及び２５のいずれかに記載の組成物を、さらなる化学的間引き剤と一緒に含む、化学的間引き剤としての使用のための組成物。
【請求項２７】
さらなる化学的間引き剤が、ベンジルアデニン、１−ナフチル酢酸、カルバリル、（２−クロロフェノキシ）プロピオン酸、エテホン、ナフタレンアセトアミド、チジアズロン、アンモニウムチオスルフェート、ＤＮＯＣ、エンドタール酸、ジベレリン酸、石灰硫黄合剤、スルホカルバミド及びペラルゴン酸から選択される、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
小果実の間引き剤としての使用のための、請求項１９から２３までのいずれかに記載の化合物又は請求項１から１８まで、２４及び２５のいずれかに記載の組成物。
【請求項２９】
花の間引き剤としての使用のための、請求項１９から２３までのいずれかに記載の化合物又は請求項１から１８まで、２４及び２５のいずれかに記載の組成物。
【請求項３０】
請求項１９から２３までのいずれかに記載の化合物又は請求項１から１８まで、２４及び２５のいずれかに記載の組成物を、植物又はその周囲に施用するステップを含む、化学的間引きの方法。
【請求項３１】
請求項１９から２３までのいずれかに記載の化合物又は請求項１から１８まで、２４及び２５のいずれかに記載の組成物を、植物又はその周囲に施用するステップを含む、小果実を間引く方法。
【請求項３２】
植物が、高木、潅木、つる、野菜又は他の作物、又は鑑賞植物である、請求項３０又は３１に記載の方法。
【請求項３３】
請求項１９から２３までのいずれかに記載の化合物又は請求項１から１８まで、２４及び２５のいずれかに記載の組成物を、顕花植物に施用するステップを含む、花を間引く方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、場合によって、アセトアミノフェン、又はアセトアミノフェンと組み合わせたオーキシンと組み合わせた、限定されないが、特にアントラニル酸で植物を処理することによって植物の果実及び／又は花の数を減少させるための方法及び組成物に関する。
【０００２】
発明の背景
多くの植物は、高品質の果実の生産に望まれるよりも多くの果実を生成する。果実、又は果実をもたらし得る花の間引きは、この過剰生産を防止し、連年結果を増進し得る。間引きは同様に、果実のサイズを増加し、果実の色を改善し、植物の活力を増加する。
【０００３】
手作業による間引きは、非常に高価であり、大きな労働力を要する。したがって、有効な化学的間引き剤に対する強いニーズが存在する。これまで利用可能な化学的間引き剤は、間引き不足又は間引き過ぎのために有効でないことがあり、有害な場合もある。
【０００４】
ナフタレン酢酸（ＮＡＡ）は、一般的に使用されている果実間引き剤である。しかし、この薬剤には活性の不安定性のリスクが存在し、高用量において葉の損傷をもたらし得る。ＮＡＡ及び別の市販の間引き剤であるナフタレンアセトアミド（ＮＡＤ）の両方とも、それらの効率を増加させるために殺虫剤のＣａｒｂａｒｙｌと組み合わせて使用されている。しかし、殺虫剤としてのＣａｒｂａｒｙｌは、ミツバチ及び他の益虫に毒性がある。
【０００５】
別の市販の間引き剤は、ベンジルアデニン（ＢＡ）である。ＮＡＡの使用と同様に、ＮＡＡ又はＮＡＤとのその施用後にピグミー果実（ｐｙｇｍｙ  ｆｒｕｉｔ）が報告されている。
【０００６】
したがって、改善された特性を提供するさらなる化学的間引き剤に対するニーズが残存している。
【０００７】
発明の概要
本発明は、アントラニル酸又はその誘導体の間引きのための新規な使用に関する。
【０００８】
アントラニル酸は、染料、顔料及びサッカリンの製造用の中間体として使用される。アントラニル酸及びそのエステルは、ジャスミン及びオレンジを模倣した香料、医薬品（フロセミドなどのループ利尿薬）及び紫外線吸収剤、並びに金属の腐食防止剤及び醤油のかび防止剤の調製においても使用される。化学的間引き剤としてのその有用性は驚くべきものである。
【０００９】
本発明は、オーキシン、アントラニル酸又は他のオーキシン関連化合物と組み合わせたアセトアミノフェン又はその誘導体の間引きのための使用に関する。
【００１０】
アセトアミノフェンは、市販鎮痛薬及び解熱薬として広く使用されている。化学的間引き剤パッケージの一部としてのその効果が驚くべきものであることは理解されよう。
【００１１】
発明の説明
本発明は、植物が実を結ばせ成熟期まで生長させる果実の最終数量を減少させるための、開花又は小果実段階における、オーキシン、オーキシン前駆体、オーキシン代謝産物又は前記オーキシン、オーキシン前駆体若しくはオーキシン代謝産物の誘導体又はそれらの混合物及びアセトアミノフェン又はその誘導体から選択される化合物を含む有効量の組成物による植物の処理を対象としている。
【００１２】
本発明は、植物が実を結ばせ成熟期まで生長させる果実の最終数量を減少させるための、開花又は小果実段階における、ＡＮ並びにその有効な塩、エステル及びアミドの類似体を包含するアントラニル酸（「ＡＮ」とも称される）又はその有効な塩、エステル、又はアミドの有効量による植物の処理も対象としている。
【００１３】
類似体によって、本発明者らは、例えばＡＮと、類似の構造、即ち、同じ又は類似の活性部分、及び類似の化学特性を有し、化学的間引きを生じ得る化合物を包含する。
【００１４】
本発明の一態様によれば、オーキシン、オーキシン前駆体、オーキシン代謝産物又は前記オーキシン、オーキシン前駆体若しくはオーキシン代謝産物の誘導体又はそれらの混合物及びアセトアミノフェン又はその類似体若しくは誘導体から選択される化合物を含む、化学的間引き剤としての使用のための組成物が提供される。
【００１５】
本発明の別の態様によれば、化学的間引き剤としての使用のためのアントラニル酸又はその類似体若しくは誘導体が提供される。言葉を換えれば、本発明は、顕花植物又は実をつける植物を化学的に間引きするための、１種又は２種以上のＡＮ又はその類似体若しくは誘導体を含む、又は本質的にそれらからなる、又はそれらからなる組成物である。
【００１６】
一態様において、ＡＮ又はその類似体の誘導体は、この酸の塩、エステル、若しくはアミド、又は前述のもののいずれかのコンジュゲートである。
【００１７】
一態様において、本発明において使用される誘導化合物はコンジュゲートの形態にある、例えば、糖、アルコール、アミノ酸、ペプチド又はタンパク質にコンジュゲートされている。
【００１８】
一態様において、ＡＮの類似体は、図１に示された構造を有する化合物である。
【００１９】
参照を容易にするために、本発明者らは、上述されたＡＮ、その類似体及び誘導体の全てを、「ＡＮ関連化合物」と呼ぶ。
【００２０】
本発明は、オーキシン、オーキシン前駆体、オーキシン代謝産物又は前記オーキシン、オーキシン前駆体若しくはオーキシン代謝産物の誘導体又はそれらの混合物及びアセトアミノフェン又はその類似体若しくは誘導体から選択される化合物を含む組成物を提供し、ここで、オーキシン前駆体はＡＮではない。
【００２１】
参照を容易にするために、本発明者らは、オーキシン、オーキシン前駆体、オーキシン代謝産物又は前記オーキシン、オーキシン前駆体若しくはオーキシン代謝産物の誘導体又は前記オーキシン、オーキシン前駆体若しくはオーキシン代謝産物の誘導体も「オーキシン関連化合物」と呼ぶ。
【００２２】
別の態様において、オーキシン、オーキシン前駆体、オーキシン代謝産物又は前記オーキシン、オーキシン前駆体若しくはオーキシン代謝産物の誘導体又はそれらの混合物、及びさらなる農業化学的に許容される化学的間引き剤としての使用のための構成成分及び場合によってアセトアミノフェン又はその類似体若しくは誘導体から選択される化合物を含む組成物が提供される。
【００２３】
「農業化学的に許容される構成成分」によって、本発明者らは、植物が耐性を有する、理想的には植物に有益な構成成分を包含する。
【００２４】
一態様において、オーキシン関連化合物は、インドール環に基づく。別の態様において、オーキシン関連化合物は、フェノール環に基づく。
【００２５】
一態様において、誘導体は、オーキシン、オーキシン前駆体、又はオーキシン代謝産物の酸、コンジュゲート、塩、エステル、又はアミドである。
【００２６】
一態様において、誘導体は、コンジュゲートの形態にあり、例えば、糖、アルコール、アミノ酸、ペプチド又はタンパク質にコンジュゲートされている。
【００２７】
一態様において、オーキシン前駆体は、コリスメート、アントラニル酸、ホスホリボシルアントラニレート、１−（Ｏ−カルボキシフェニルアミノ）−１−デオキシリブロース−５−ホスフェート、インドール−３−グリセロール−ホスフェート、インドール、インドール−３−酢酸、トリプトファン、トリプタミン、Ｎ−ヒドロキシトリプタミン、インドール−３−アセトアルドキシム、１−アシ−ニトロ−２−インドリルエタン、インドールグルコシノレート、インドール−３−アセトニトリル（ＩＡＮ）、インドール−３−アセトアルデヒド、インドール−３−乳酸、インドール−３−ピルビン酸、又はインドール−３−エタノールである。
【００２８】
特に好ましい一態様において、オーキシン前駆体は、上記に示されたアントラニル酸又はその誘導体である。
【００２９】
オーキシン関連化合物は、海草又は藻類から得られるもののように天然、又は合成オーキシンであってよい。
【００３０】
一態様において、天然オーキシンは、インドール−３−酢酸（ＩＡＡ）、４−クロロ−インドール−３−酢酸（４−Ｃｌ−ＩＡＡ）、フェニル酢酸（ＰＡＡ）、インドール−３−酪酸（ＩＢＡ）、インドール−３−アセチル−１−Ｏ−β−Ｄ−グルコース（ＩＡＡｇｌｃ）である。
【００３１】
一態様において、天然オーキシンのコンジュゲートは、ＩＡＡ−イノシトール、ＩＡＡ−イノシトール−アラビノース、ＩＡＰ１、ＩＡＡ−ペプチド、ＩＡＡ−糖タンパク質、ＩＡＡ−グルカン、ＩＡＡ−アスパルテート、ＩＡＡ−グルコース、ＩＡＡ−１−Ｏ−グルコース、ＩＡＡ−ミオ−イノシトール、ＩＡＡ−４−Ｏ−グルコース、ＩＡＡ−６−Ｏ−グルコース、ＩＡＡ−イノシトール−ガラクトース、ＩＡＡアミドコンジュゲート、又はＩＡＡ−アミノ酸コンジュゲートである。
【００３２】
一態様において、合成オーキシンは、１−ナフタレン酢酸（ＮＡＡ）、２，４−ジクロロフェノキシ酢酸（２，４−Ｄ）、２−メトキシ−３，６−ジクロロ安息香酸（ジカンバ）、４−アミノ−３，５，６−トリクロロピコリン酸（トルドン）、２，４，５−トリクロロフェノキシ酢酸（２，４，５−Ｔ）、２，３，６−トリクロロ安息香酸、４−クロロ−２メチルフェノキシ酢酸（ＭＣＰＡ）又はＮ，Ｎ−ジメチルエチルチオカルバメートである。
【００３３】
一態様において、オーキシン代謝産物は、インドール−３−乳酸又はインドール−３−エタノールである。
【００３４】
一態様において、アセトアミノフェン誘導体は、図３に示されたような化合物である。
【００３５】
本発明の別の態様において、さらなる化学的間引き剤と組み合わせた、上述された化合物又は組成物を含む、化学的間引き剤としての使用のための組成物が提供される。
【００３６】
このようなさらなる化学的間引き剤の例には、ベンジルアデニン、１−ナフチル酢酸、カルバリル、（２−クロロフェノキシ）プロピオン酸、エテホン、ナフタレンアセトアミド、チジアズロン、アンモニウムチオスルフェート、ＤＮＯＣ、エンドタール酸、ジベレリン酸、石灰硫黄合剤、スルホカルバミド及びペラルゴン酸が包含される。
【００３７】
一態様において、さらなる農業化学的に許容される構成成分は、ａ）Ｄ−リボース、Ｄ−キシロース、Ｌ−アラビノース、Ｄ−グルコース、Ｄ−マンノース及びＤ−ガラクトースなどの、グルコース、加水分解デンプン、スクロース、フルクトース、グリセロール、グリセルアルデヒド、エリスロース、リブロース、キシルロース又はアラビノース、アルドースを包含する単糖類；Ｄ−リブロース及びＤ−フルクトースなどのケトース；２−デオキシ−Ｄ−リボース、Ｌ−フコースなどのデオキシアルドース；Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコサミン及びＮ−アセチル−Ｄ−ガラクトサミンなどのアセチル化アミノ糖；Ｄ−グルクロン酸、Ｌ−イズロン酸及びＮ−アセチルノイラミン酸などの酸性単糖類、Ｄ−ソルビトール及びＤ−マンニトールなどの糖アルコール、マルトース、ラクトース及びスクロースを包含する二糖類、又はこのような炭水化物のエステル若しくはグリコシド若しくは代謝等価物；ｂ）Ｋｒｅｂｓトリカルボン酸サイクルの有機酸又はその代謝前駆体；ｃ）ビタミン又は補酵素、又はその前駆体；ｄ）プリン又はピリミジンヌクレオシド、ヌクレオチド又はその代謝前駆体；ｅ）自然発生の脂肪又は油；或いはｆ）アミノ酸から選択される少なくとも１種の化合物を含む。
【００３８】
好ましくは、さらなる農業化学的に許容される構成成分は、ｃ）ビタミン若しくは補酵素、若しくはそれらの前駆体；ｄ）プリン若しくはピリミジンヌクレオシド、そのヌクレオチド若しくは代謝前駆体；又はｆ）アミノ酸から選択される少なくとも１種の化合物を含む。
【００３９】
一態様において、本発明のＡＮ関連化合物又は組成物は、果実の間引き剤としての使用のためである。
【００４０】
別の態様において、本発明のＡＮ関連化合物又は組成物は、花の間引き剤としての使用のためである。
【００４１】
本発明の別の態様において、本発明のＡＮ関連化合物又は組成物の化学的間引き有効量を、植物、又はその部位に施用するステップを含む化学的間引きの方法が提供される。
【００４２】
したがって、本発明は、花の数を減少させ且つ／又は植物に実を結び成熟する果実の数を減少させるために、有効量のＡＮ関連化合物を単独で、又はアセトアミノフェン若しくはその誘導体及び／若しくは別の好適な成分の同時若しくは逐次施用と組み合わせて顕花植物又は実をつける植物に施用する方法に関する。
【００４３】
本発明は、花の数を減少させ且つ／又は植物に実を結び成熟する果実の数を減少させるために、アセトアミノフェン又はその誘導体及び／又は別の好適な成分の同時又は逐次的施用と組み合わせた有効量のオーキシン関連化合物を、顕花植物又は実をつける植物に施用する方法にも関する。
【００４４】
このような植物の限定されない例には、高木、潅木、つる、野菜又は他の作物、又は鑑賞植物が含まれる。
【００４５】
このような果実の限定されない例には、仁果、核果、柑橘類果実又はキーウィフルーツが包含される。一態様において、このような限定されない例には、リンゴ、ナシ、スモモ、サクランボ、アンズ、モモ又はネクタリン又はブドウが包含される。
【００４６】
より詳しく下記に記載されるように、本発明の構成成分は、同時又は異なる時間に施用し得る。したがって、本発明者らは、その少なくとも１つが別々の容器にある本発明の構成成分を含むキットを記載した。
【００４７】
本発明による構成成分の組合せは、その間引き効果に関して相乗効果も生じ得る。
【００４８】
利点
本発明者らは、ＡＮ関連化合物、特にＡＮは、単独で又は他の農業化学的に許容される化合物と混合して施用される場合、これが有用であると考えられる限り、（果実及び花におけるいくつかある利益の中で特に）有効な植物生体制御剤であることを見出した。
【００４９】
本発明者らは、オーキシン関連化合物、より詳しくはＡＮ関連化合物、さらにより詳しくはＡＮは、他の農業化学的に許容される化合物との組合せとして又はそれらと混合してアセトアミノフェンと共に施用される場合、これが有用であると考えられる限り、（果実及び花におけるいくつかある利益の中で特に）有効な化学的間引き剤であることを見出した。
【００５０】
本発明者らは、オーキシン関連化合物、より詳しくはＡＮ関連化合物、さらにより詳しくはＡＮは、ａ）Ｄ−リボース、Ｄ−キシロース、Ｌ−アラビノース、Ｄ−グルコース、Ｄ−マンノース及びＤ−ガラクトースなどの、グルコース、加水分解デンプン、スクロース、フルクトース、グリセロール、グリセルアルデヒド、エリスロース、リブロース、キシルロース又はアラビノース、アルドースを包含する単糖類；Ｄ−リブロース及びＤ−フルクトースなどのケトース；２−デオキシ−Ｄ−リボース、Ｌ−フコースなどのデオキシアルドース；Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコサミン及びＮ−アセチル−Ｄ−ガラクトサミンなどのアセチル化アミノ糖；Ｄ−グルクロン酸、Ｌ−イズロン酸及びＮ−アセチルノイラミン酸などの酸性単糖類、Ｄ−ソルビトール及びＤ−マンニトールなどの糖アルコール、マルトース、ラクトース及びスクロースを包含する二糖類、又はこのような炭水化物のエステル若しくはグリコシド若しくは代謝等価物；ｂ）Ｋｒｅｂｓトリカルボン酸サイクルの有機酸又はその代謝前駆体；ｃ）ビタミン又は補酵素、又はその前駆体；ｄ）プリン又はピリミジンヌクレオシド、ヌクレオチド又はその代謝前駆体；ｅ）自然発生の脂肪又は油；或いはｆ）アミノ酸から選択される少なくとも１種の化合物などの添加剤と混合したアセトアミノフェンと共に施用される場合、これが有用であると考えられる限り、（果実におけるいくつかある利益の中で特に）有効な化学的間引き剤であることを見出した。
【００５１】
本発明者らは、上記の化合物及び組成物は、一連の種に添加された場合、化学的間引き剤として作用し、作物の安全性を改善することを見出した。このような化合物又は組成物は、それら単独で又は他の市販の化学的間引き剤と組み合わせて使用された場合、例えば、それらの安全性、効果又は経済的な魅力を改善するために役立つ。
【００５２】
本発明者らは、本発明は、いくつかの市販の標準の化学的間引き剤と比較して、薬害が少なく、且つ／又はピグミー果実をもたらすことがまったく又は殆どないことを見出した。
【００５３】
本発明者らは、本発明は、市販の標準の化学的間引き剤よりも広い施用ウィンドウを可能にすることも見出した。
【００５４】
本発明者らは、本発明は、より少ない果実数、果実の割合及びサイズ、低品質サイズ果実及び／又は表皮品質（低い褐斑評点）における減少の少なくとも１つ又は２つ以上における改善をもたらすことも見出した。
【図面の簡単な説明】
【００５５】
【図１（１）】アントラニル酸の類似体の例の構造を示した図である。
【図１（２）】アントラニル酸の類似体の例の構造を示した図である。
【図１（３）】アントラニル酸の類似体の例の構造を示した図である。
【図１（４）】アントラニル酸の類似体の例の構造を示した図である。
【図１（５）】アントラニル酸の類似体の例の構造を示した図である。
【図１（６）】アントラニル酸の類似体の例の構造を示した図である。
【図２】自然発生のオーキシン及びコンジュゲートの例の構造を示した図である。
【図３（１）】アセトアミノフェンの誘導体の例の構造を示した図である。
【図３（２）】アセトアミノフェンの誘導体の例の構造を示した図である。
【図３（３）】アセトアミノフェンの誘導体の例の構造を示した図である。
【図３（４）】アセトアミノフェンの誘導体の例の構造を示した図である。
【図３（５）】アセトアミノフェンの誘導体の例の構造を示した図である。
【図３（６）】アセトアミノフェンの誘導体の例の構造を示した図である。
【図３（７）】アセトアミノフェンの誘導体の例の構造を示した図である。
【図４】コリスメートからＩＡＡ及びトリプトファンを導く反応の概要を示した図である。
【図５】いくつかの合成オーキシンの構造を示した図である。
【図６】以下に説明するトライアルの結果を示した図である（ＴＡＭＰＦ製剤）。
【図７】以下に説明するトライアルの結果を示した図である（未処理）。
【００５６】
発明の詳細な説明
ここで、本発明の様々な好ましい特徴及び態様を、限定されない例を用いて記載する。
【００５７】
本発明は、果樹の果実の花及び小果実を間引くための方法及び化合物又は組成物を提供する。本発明の方法は、有効量の間引き化合物又は組成物を、実をつける植物の花及び／又は小果実に施用するステップを含む。
【００５８】
「有効量」によって、本発明者らは、所望の「間引きレスポンス」を達成するために十分な本発明の化合物又は組成物の量を含む。一般的に、「間引きレスポンス」によって、本発明者らは、対照と比較した植物に存在する果実及び／又は花の量における減少を意味する。
【００５９】
本発明は、アントラニル酸（ＡＮ）：
【化１】
2012522830.tif 000002
の使用に関する。
【００６０】
ＡＮは、アントラニレートとしても知られており、ＣＡＳ番号１１８−９２−３を有する。
【００６１】
本発明者らは、上記にＡＮの有用な誘導体を記載した。好ましくは、このような誘導体は水溶性である。代表的な塩には、アンモニウム、リチウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム及びカルシウム塩などの無機塩並びにトリエタノールアミン、ジメチルエタノールアミン及びエタノールアミン塩などの有機アミン塩が包含される。
【００６２】
本発明は、オーキシンの使用を含んでよい。
【００６３】
いくつかの報告は、オーキシンは開花の開始に役割を果たすことを示しているので、オーキシンが化学的間引き剤として使用し得るという事実は、驚くべきことであると見られることもある。オーキシンは、均一な開花を促進し、結実性を促進し、未熟な実の落下を防ぐためにも使用されている。オーキシンは実の生長に必要であることも報告されている。
【００６４】
オーキシンは、あるクラスの植物生長ホルモンである。オーキシンは、生物検定において植物組織部分に低濃度で施用された場合、細胞の伸長生長を促進する有機物質である。オーキシンファミリーの最も研究されているメンバーは、インドール−３−酢酸（ＩＡＡ）である。ＩＡＡに加えて、これまで記載されているいくつかの自然発生のオーキシン：即ち、ＩＡＡ、ＩＢＡ、ＰＡＡ及び４−Ｃｌ−ＩＡＡがある。自然発生のオーキシンは、遊離酸として及びコンジュゲート形態で植物中に見出される。
【００６５】
オーキシンは、草の子葉鞘湾曲（又は生長）試験において湾曲を生じさせる化合物として定義されている。このような検定は、１９２６年及び１９２８年にＦｒｉｔｚ  Ｗｅｎｔによって記載されている。この生物検定において、草の苗の子葉鞘の先を、検定する物質を含有する寒天プレート上に置く。オーキシン応答が存在する場合、子葉鞘が暗闇で曲がり、湾曲の角度を測定することができる。Ｗｅｎｔの結果は、茎の湾曲は寒天中の生長物質の量に比例することを示した。この試験は、アベナ湾曲試験とも称される。オーキシン活性を決定するために使用し得る他の機能試験は、茎挿しで発根を生じさせる能力及び組織又は細胞培養において細胞分裂を促進する能力を包含する。
【００６６】
オーキシンの概要、それらの合成及び代謝は、例えば、Ｎｏｒｍａｎｌｙ、Ｓｌｏｖｉｎ及びＣｏｈｅｎ「Ｐｌａｎｔ  Ｈｏｒｍｏｎｅｓ，Ｂｉｏｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｓｉｇｎａｌ  Ｔｒａｎｓｄｕｃｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ａｃｔｉｏｎ！」、Ｐｅｔｅｒ  Ｊ．Ｄａｖｉｅｓ編、［２００４年］章「Ｂ１．オーキシン生合成及び代謝（Ｂ１．Ａｕｘｉｎ  Ｂｉｏｓｙｎｔｈｅｓｉｓ  ａｎｄ  Ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ）」３６〜６２頁に見出すことができる。
【００６７】
インドールオーキシンに加えて、様々なフェノールオーキシンがオーキシン活性を有する。
【００６８】
本発明で使用し得る自然発生のオーキシンのいくつかの例及び低分子量コンジュゲートのいくつかの例が図２に示されている。
【００６９】
本発明は、コンジュゲートも使用することができる。植物は、貯蔵目的及び／又は植物中で利用可能な遊離オーキシンの量を調節するためにコンジュゲートを使用すると考えられる。ＩＡＡは、主としてアミノ酸アスパルテートにコンジュゲートされている。
【００７０】
ＩＡＡ−Ｉｎｏｓ、ＩＡＡ−Ｉｎｏｓ−アラビノース及び他のアミノ酸とのコンジュゲートなどの関連の低分子量コンジュゲート、並びにＩＡＡタンパクＩＡＰ１、ＩＡＡ−ペプチド、ＩＡＡ糖タンパク質及びＩＡＡ−グルカンなどの高分子量コンジュゲートも植物から単離されている。
【００７１】
ＩＡＡ及びその前駆体は、インドール−３−乳酸、インドール−３−エタノール及びＩＢＡへの代謝変換を受ける。いくつかの参考文献は、それを合成オーキシンと称するが、ＩＢＡは植物中に自然発生することが見出されている。いくらかの解説者は、それ自体オーキシンと称するが、他はＩＡＡの前駆体と称する。
【００７２】
コンジュゲート形態の１つの一般的なクラスは、炭素−酸素−炭素架橋を介して連結されたものから構成される。１−Ｏ−ＩＡＡ−Ｇｌｕｃなどのいくつかの１−Ｏ糖コンジュゲートは、アシルアルキルアセタール結合で実際に連結されているが、これらの化合物は、一般的に「エステル連結された」と称されている。一般的なエステル連結された部分には、６−Ｏ−ＩＡＧｌｕｃ、ＩＡＡ−Ｉｎｏｓ、ＩＡＡ−糖タンパク質、ＩＡＡ−グルカン及び単純なメチル及びエチルエステルが包含される。植物に存在する他のタイプのコンジュゲートは、ＩＡＡ−アミノ酸及びタンパク質及びペプチドコンジュゲート（図２参照）におけるように、炭素−窒素−炭素アミド結合（「アミド連結された」と称される）を介して連結されている。
【００７３】
植物組織内のＩＡＡ生成をもたらす生化学経路には、（Ａ）トリプトファン［Ｔｒｐ依存性（Ｔｒｐ−Ｄ）ＩＡＡ合成と称される］からの、又はＴｒｐのインドール前駆体［これらの経路はＴｒｐを回避するので、Ｔｒｐ非依存性（Ｔｒｐ−Ｉ）ＩＡＡ合成と称される］からのデノボ合成；（Ｂ）アミド結合ＩＡＡコンジュゲート及びエステル連結ＩＡＡコンジュゲートの両方の加水分解；（Ｃ）植物のある部位から別の部位への移動；並びに（Ｄ）ＩＢＡのＩＡＡへの変換が包含される。ＩＡＡ代謝回転の機構には、（Ｅ）酸化的代謝、（Ｆ）コンジュゲート合成、（Ｇ）所与の部位からの移動、及び（Ｈ）ＩＡＡのＩＢＡへの変換が包含される。本発明は、この経路に沿ってこのような前駆体及び代謝物を使用する。本発明は、オーキシンの異化から生じるもののような不活性代謝物を使用しない。
【００７４】
通常、本発明は、トリプトファン依存性経路を使用する。コリスメートからＩＡＡ及びトリプトファンを導く反応−インドール代謝の最初に明らかにされたステップ−の概要は、図４に示されている。
【００７５】
本発明は、合成オーキシンの使用も包含している。合成オーキシンのいくつかの例は、図５に示されている。
【００７６】
オーキシン活性を有する化合物の比較は、中性ｐＨにおいて、それらは全て、環構造上のより弱い正電荷から約０．５ｎｍの距離で隔てられている側鎖のカルボキシル基に強い負電荷を有することを明らかにしている。インドールは活性に必須ではないが、類似の大きさの芳香族又は縮合芳香族環であってよいことが提案されている。平面の芳香族環結合プラットフォーム、カルボン酸結合部位及び２つの結合部位を隔てる疎水性移行領域であるモデルが提案されている。
【００７７】
本発明は、いくつかの態様においてアセトアミノフェンの使用を含んでよい。
【００７８】
アセトアミノフェンは、ＩＵＰＡＣ名称、Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）アセトアミドを有し、パラセタモールと一般的に称される。それはＣＡＳ番号１０３−９０−２を有する。
【００７９】
その化学式は
【化２】
2012522830.tif 000003
である。
【００８０】
上に記載の通り、アセトアミノフェンの誘導体も本発明において有用である。
【００８１】
本発明の化合物又は組成物は、必要に応じて、他の成分と一緒に使用することができる。
【００８２】
好ましい一態様では、このような成分の１つは、同じ又は異なるクラスの２種又は３種以上のこのような添加剤が使用され得るが、以下のクラス（ａ）から（ｆ）の１種又は２種以上に属するとして定義された添加剤であってよい：
（ａ）通常、１０から１０，０００ｇ／ｈａ（ヘクタール当たりのグラム）で施用される、Ｄ−リボース、Ｄ−キシロース、Ｌ−アラビノース、Ｄ−グルコース、Ｄ−マンノース及びＤ−ガラクトースなどの、グルコース、加水分解デンプン、フルクトース、グリセロール、グリセルアルデヒド、エリトロース、キシルロース又はアラビノース、アルドースを含有する単糖類；Ｄ−リブロース及びＤ−フルクトースなどのケトース；２−デオキシ−Ｄ−リボース、Ｌ−フコースなどのデオキシアルドース；Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコサミン及びＮ−アセチル−Ｄ−ガラクトサミンなどのアセチル化アミノ糖；Ｄ−グルクロン酸、Ｌ−イズロン酸及びＮ−アセチルノイラミン酸などの酸性単糖類、Ｄ−ソルビトール及びＤ−マンニトールなどの糖アルコール、マルトース、ラクトース及びスクロースを含有する二糖類、又はこのような炭水化物のエステル若しくはグリコシド若しくは代謝等価物。いかなる理論によっても拘束されることを望まないが、上記構成成分は、
（１）アデノシン三リン酸（ＡＴＰ）生成におけるような高エネルギー結合の生成の供給源、
（２）還元ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド（ＮＡＤＨ）及び還元ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドホスフェート（ＮＡＤＰＨ）の形成のため及び
（３）アミノ酸及びヌクレオチドの前駆体として；
（ｂ）通常、炭水化物源と同様の施用量で施用され炭水化物源と類似した機能のために使用される、Ｋｒｅｂｓトリカルボン酸サイクルの有機酸又はその代謝前駆体（クエン酸、コハク酸、リンゴ酸、ピルビン酸、酢酸及びフマル酸を包含する）；
（ｃ）酵素作用に依存する代謝プロセスを刺激するために、通常、０．０１から５００ｇ／ｈａで施用される、ビタミン又は補酵素、例えば、チアミン、リボフラビン、ピリドジン（ｐｙｒｉｄｏｚｉｎｅ）、ピリドキサミン、ピリドキサール、ニコチンアミド、葉酸、又はニコチン酸を包含するそれらの前駆体；
（ｄ）通常、核酸合成のための構造前駆体として作用するために１から５００ｇ／ｈａで施用される、プリン又はピリミジンヌクレオシド、そのヌクレオチド又は代謝前駆体、例えば、アデニン、アデノシン、チミン、チミジン、シトシン、グアニン、グアノシン、ヒポキサンチン、ウラシル、ウリジン又はイノシン；
（ｅ）生きている微生物によって脂肪酸に分解され得る、通常、１０から１０，０００ｇ／ｈａで施用される、オリーブ油、大豆油、ヤシ油及びトウモロコシ油を包含する自然発生の脂肪又は油；
（ｆ）通常、新しく形成されたタンパク質のための構造単位として作用するために、又はその分解によって脂肪酸及び炭水化物と同様に機能するために１から５００ｇ／ｈａで施用される、植物タンパク質に自然発生するタイプのアミノ酸、例えば、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、セリン、トレオニン、システイン、メチオニン、アスパラギン酸、グルタミン酸、グルタミン、アスパラギン、リシン、ヒドロキシリシン、アルギニン、ヒスチジン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、プロリン又はヒドロキシプロリン
として機能し得る。
【００８３】
アジュバントなどの他の成分を、希釈溶液に添加してよい。アジュバントは、展着及び効果を促進し、組成物の接着性を改善する場合があり、一般的に油、消泡剤及び界面活性剤を包含する。本発明において有用であるこのような構成成分には、それだけには限らないが、テルペン、Ｕｎｉｑｅｍａ（Ｃａｓｔｌｅ、ＤＥ）製のＢｒｉｊファミリー（ポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル）；Ｕｎｉｑｅｍａ（Ｃａｓｔｌｅ、ＤＥ）製のＴｗｅｅｎファミリー（ポリオキシエチレンソルビタンエステル）の界面活性剤；Ｕｎｉｏｎ  Ｃａｒｂｉｄｅ（Ｌｉｓｌｅ、ＩＬ）製のＳｉｌｗｅｔファミリー（オルガノシリコーン）；Ｔｈｅ  Ｄｏｗ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏｍｐａｎｙ（Ｍｉｄｌａｎｄ、ＭＩ）製のＴｒｉｔｏｎファミリー（オクチルフェノールエトキシレート）；Ｔｏｍａｈ３  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ，Ｉｎｃ．（Ｍｉｌｔｏｎ、ＷＩ）製のＴｏｍａｄｏｌファミリー（エトキシル化直鎖アルコール）；Ｕｎｉｑｅｍａ（Ｃａｓｔｌｅ、ＤＥ）製のＭｙｒｊファミリー（ポリオキシエチレン（ＰＯＥ）脂肪酸エステル）；Ｕｎｉｑｅｍａ（Ｃａｓｔｌｅ、ＤＥ）製のＳｐａｎファミリー（ソルビタンエステル）；及びＣｏｇｎｉｓ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ（Ｃｉｎｃｉｎｎａｔｉ、ＯＨ）製のＴｒｙｌｏｘファミリー（エトキシル化ソルビトール及びエトキシル化ソルビトールエステル）及びＲｏｈｍ  ＆  Ｈａａｓ（Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ、ＰＡ）製の市販の界面活性剤Ｌａｔｒｏｎ  Ｂ−１９５６（７７．０％変性フタル酸／グリセロールアルキル樹脂及び２３．０％ブチルアルコール）；Ａｑｕａｔｒｏｌｓ（Ｐａｕｌｓｂｏｒｏ、ＮＪ）製のＣａｓｐｉｌ（ポリエーテル−ポリメチルシロキサン共重合体及び非イオン性界面活性剤のブレンド）；Ｎｏｒａｃ  Ｃｏｎｃｅｐｔ，Ｉｎｃ．（Ｏｒｌｅａｎｓ、Ｏｎｔａｒｉｏ、Ｃａｎａｄａ）製のＡｇｒａｌ  ９０（ノニルフェノールエトキシレート）；Ｓｅｔｒｅ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏｍｐａｎｙ（Ｍｅｍｐｈｉｓ、ＴＮ）製のＫｉｎｅｔｉｃ（９９．００％ポリアルキレンオキシドで改変されたポリジメチルシロキサン及び非イオン性界面活性剤の独自ブレンド）；及びＫＡＬＯ，Ｉｎｃ．（Ｏｖｅｒｌａｎｄ  Ｐａｒｋ、ＫＳ）製のＲｅｇｕｌａｉｄ（９０．６％  ２−ブトキシエタノール、ポロキサレン、モノプロピレングリコール）が包含される。
【００８４】
最終溶液が、それらの毛で覆われた又は蝋の多い表面のために、濡らすのが難しいことがある植物に施用される場合、界面活性剤、湿潤剤、展着剤及び粘着剤などの、農業化学産業で一般的に知られている他の添加剤を包含することが特に有利であり得る。（湿潤剤の例には、シリコーン界面活性剤、アルキルエトキシレートなどの非イオン性界面活性剤、リン酸エステル塩などの陰イオン界面活性剤及び脂肪酸アミドアルキルベタインなどの両性又は陽イオン界面活性剤が包含される。）
【００８５】
本発明の化合物（単数又は複数）は、組成物の単独の活性成分であってもよく、又はそれらを、適切な場合に、殺線虫剤、殺虫剤、共力剤、除草剤、殺菌剤、肥料又は植物生長調節剤などの１種又は２種以上の追加の活性成分と混合することもできる。
【００８６】
本発明の化合物又は組成物は、ベンジルアデニン、１−ナフチル酢酸、カルバリル、（２−クロロフェノキシ）プロピオン酸、エテホン、ナフタレンアセトアミド、チジアズロン、アンモニウムチオスルフェート、ＤＮＯＣ、エンドタール酸、エテホン、ジベレリン酸、石灰硫黄合剤、スルホカルバミド、ペラルゴン酸、６−ベンジルアミノプリン、Ｎ−（２−クロロ−４−ピリジル）−Ｎ−フェニル尿素、及びチジアズロンなどの他の化学的間引き剤と一緒に使用することもできる。
【００８７】
１つの特に好ましい態様において、本発明の１種又は２種以上の化合物は、場合によって１種又は２種以上の活性剤と一緒に投与される。このような場合、本発明の化合物は、互いに又は１種若しくは２種以上の活性剤と共に、連続的に、同時に又は逐次的に投与することができる。化合物を組み合わせることの主要な利点は、それが、例えば生化学的相互作用によって付加的な又は可能な相乗効果を促進し得ることである。有益な組合せは、試験化合物の活性を研究することによって提案することができる。この手法は、薬剤の投与の順序、即ち、投与前、投与と同時又は投与後を決定するためにも使用することができる。
【００８８】
化学的間引きは、生長した果樹において開花及び作物荷重（ｃｒｏｐ  ｌｏａｄ）を減少させる化合物の添加による作物荷重の調整である。本発明の化学的間引き剤は、２つの主な効果：即ち、（１）増加した果実サイズ及び品質並びに（２）連年結果、即ち、高められた翌年着花（ｒｅｔｕｒｎ  ｂｌｏｏｍ）の維持を有し得る。
【００８９】
仁果において、化学的間引き剤は、満開及び満開後約１カ月に起こる細胞分裂の停止の間に一般的に施用される。間引き剤施用の正確なタイミングは、選択される材料、栽培品種、及び場所の条件によって決まり、例えば、石果において、施用は開花前に行い得る。
【００９０】
化学的間引きは、一般的に、シーズン毎に果実栽培者によって行われる。間引きの程度及び翌シーズンの翌年着花への影響は、いくつかの要因：品種及び系統、木の状態、結実性、授粉用昆虫への近さ、気候、薬品、及び施用方法によって決まる。
【００９１】
植物又は植物の周囲に上記組成物を施用するために、上記組成物を、濃厚物として使用することもでき、又はより一般的には、好適な不活性希釈剤、担体物質及び／又は界面活性剤と一緒に、本発明の組成物の有効量を包含する組成物に配合する。好ましくは、上記組成物は、濃厚物から調製され得る水溶液の形態にある。有効量によって、本発明者らは、上記組成物（及び／又はその個別の構成成分）が化学的間引き効果を提供することを意味する。１ｈａ当たり使用される水の量は、通常は高く、植物はあふれ出すまで処理される。１ｈａ当たりの大量の水は、葉及び花及び小果実による化合物の最適な摂取に通常は必要である。
【００９２】
果樹の花への施用について、化学的間引き剤は、好ましくは実質的に水溶液である製剤で施用される。化学的間引き剤溶液は、散布タンク中において現場で混合するか又は水溶液中に送り貯蔵して、必要に応じて適切な混合及び希釈を確実にすることができる。
【００９３】
化学的間引き剤の施用量は、植物に施用される水の体積並びに植物齢及びサイズなどの他の要因、及び化学的間引き剤に対する植物の感受性に応じて広く変わり得る。ＡＮ関連化合物の一般的な施用量は、１〜１００ｇ／ｈａであり（好ましくは、及びこれらのトライアルでは、（標準的な果樹園）１ヘクタール当たり１ｇの活性成分（が施用された））、アセトアミノフェン又はその誘導体の一般的な施用量は、３〜３００ｇ／ｈａである（好ましくは、及びこれらのトライアルでは、１ヘクタール当たり３ｇの活性成分が施用された）。本発明の農業化学的に許容される添加剤の一般的な施用量は、１〜１０ｇ／ｈａである（好ましくは、及びこれらのトライアルでは、１ヘクタール当たり３ｇ未満の活性成分が施用された）。展着剤及び粘着剤などの他の構成成分の施用量は、１ｈａ当たり５０〜２００ｍｌであり得る。
【００９４】
施用の用量及びタイミングは、種のタイプなどの当業者に知られている多数の要因によって決まる。必要に応じて、第２の又はさらなる施用（単数又は複数）を行うことができる。各施用の間のタイミングは、５日以上の近辺であってよい。
【００９５】
本発明は、植物又はその部位に本発明の化合物／組成物の制御有効量を施用するステップを含む果実及び／又は花の生成を制御する方法に関する。
【００９６】
本発明の組成物は、保護すべき土壌、植物、種子、又は他の区域に施用することができる。好ましくは、本発明は、植物の茎葉に施用される。上記組成物は、散布剤、水和剤、粒剤（持続放出又は急速放出）、水分散性粒剤、乳濁又は懸濁濃厚物、溶液、乳濁液、種子粉衣、又はマイクロカプセル化された粒剤又は懸濁液などの制御放出製剤、土壌潅注、潅水構成成分、又は好ましくは葉面散布の形態で施用することができる。
【００９７】
散布剤は、活性成分を、１種又は２種以上の微粉砕された固体担体及び／又は希釈剤、例えば、自然粘土、カオリン、パイロフィライト、ベントナイト、アルミナ、モンモリロナイト、多孔質珪藻土、チョーク、珪藻土、リン酸カルシウム、炭酸カルシウム及び炭酸マグネシウム、硫黄、石灰、小麦粉、タルク並びに他の有機及び無機固体担体と混合することによって製剤化される。
【００９８】
粒剤は、多孔質の粒状物質、例えば、軽石、アタパルジャイトクレイ、フラー土、多孔質珪藻土、珪藻土、トウモロコシ穂軸粉などに、又は砂、ケイ酸塩、鉱物炭酸塩、硫酸塩、リン酸塩などの硬い心材に活性成分を吸収するステップによって形成される。活性成分で固体担体を含浸、結合又は被覆するのを助けるために一般的に使用される薬剤には、脂肪族及び芳香族石油系溶剤、アルコール、ポリビニルアセテート、ポリビニルアルコール、エーテル、ケトン、エステル、デキストリン、砂糖及び植物油が包含される。乳化剤、湿潤剤又は分散剤などの他の添加剤も包含され得る。
【００９９】
マイクロカプセル化された製剤（マイクロカプセル懸濁液  ＣＳ）又は他の制御放出製剤を、特にある期間にわたる持続放出のために、及び種子処理のために使用することもできる。
【０１００】
別法として好ましくは、上記組成物は、一般的に１種又は２種以上の既知の湿潤剤、分散剤又は乳化剤（界面活性剤）の存在下の活性成分の水性分散液又は乳濁液である、浸液、潅水添加剤又は散布液として使用される液体配合剤の形態であり得る。水性分散液又は乳濁液の形態で使用される組成物は、一般的に、高い割合の活性成分（単数又は複数）を含有する乳濁濃厚物（ＥＣ）又は懸濁濃厚物（ＳＣ）の形態で供給される。ＥＣは、一般的に、実質的に不揮発性の有機溶媒に溶解された活性成分を含有する均一な液体組成物である。ＳＣは、水中の固体活性成分の微細な粒径の分散液である。上記濃厚物を施用するためには、それらは、水に希釈され、一般的に、処理すべき区域に散布を用いて施用される。
【０１０１】
ＥＣに適した液体溶媒には、メチルケトン、メチルイソブチルケトン、シクロヘキサノン、キシレン、トルエン、クロロベンゼン、パラフィン、ケロセン、ホワイトオイル、アルコール（例えば、ブタノール）、メチルナフタレン、トリメチルベンゼン、トリクロロエチレン、Ｎ−メチル−２−ピロリドン及びテトラヒドロフルフリルアルコール（ＴＨＦＡ）が包含される。
【０１０２】
これらの濃厚物は、長期間の貯蔵に耐えること、及びこのような貯蔵後に、それらが通常の散布機器によって施用されるようにするために十分な時間、均一なままでいる水性配合物を形成するための水による希釈が可能であることがしばしば求められる。上記濃厚物は、１〜８５重量％の活性成分（単数又は複数）を含有し得る。水性配合物を形成するために希釈された場合、このような配合物は、それらが使用される目的に応じて様々な量の活性成分を含有し得る。
【０１０３】
上記組成物は、種子処理における使用のために、粉末（乾燥種子処理ＤＳ若しくは水和剤ＷＳ）又は液体（流動性濃厚剤ＦＳ、液体種子処理ＬＳ）、又はマイクロカプセル懸濁液ＣＳとしても製剤化し得る。上記製剤は、標準の技術で、従来の種子処理装置によって種子に施用することができる。使用に際して、上記組成物は、肥料組成物の施用の既知の手段、例えば、散粉、散布、又は粒剤の混和のいずれかで、植物に、植物の部位に施用される。
【０１０４】
上に示されたように、本発明により製造された肥料を、通常、植物の茎葉に施用するが、土壌に施用し、又は潅漑用水に添加することもできる。
【０１０５】
本発明は、果実作物に関して有用である。作物は高木、低木、潅木、つる植物、野菜又は他の作物、又は鑑賞植物を含み得る。
【０１０６】
本発明は、以下の限定されない例のような植物に使用することができる：
アーモンド（プルヌス・デュルキス（Ｐｒｕｎｕｓ  ｄｕｌｃｉｓ））、リンゴ（マルス・ドメスチカ（Ｍａｌｕｓ  ｄｏｍｅｓｔｉｃａ））、アンズ（プルヌス・アルメニアカ（Ｐｒｕｎｕｓ  ａｒｍｅｎｉａｃａ））、アボカド（ペルセア・アメリカナ（Ｐｅｒｓｅａ  ａｍｅｒｉｃａｎａ））、バナナ、料理用バナナ（ムサ属種（Ｍｕｓａ  ｓｐｐ．））、セイヨウヤブイチゴ（ルブス属種（Ｒｕｂｕｓ  ｓｐｐ））、ブルーベリー（ワッキニウム属種（Ｖａｃｃｉｎｉｕｍ  ｓｐｐ））、カカオ又はココア（テオブロマ・カカオ（Ｔｈｅｏｂｒｏｍａ  ｃａｃａｏ））、カシュー（アナカルディウム・オッキデンタレ（Ａｎａｃａｒｄｉｕｍ  ｏｃｃｉｄｅｎｔａｌｅ））、サクランボ（プルヌス・ケラスス（Ｐｒｕｎｕｓ  ｃｅｒａｓｕｓ）、Ｐ．アウィウム（Ｐ．ａｖｉｕｍ））、クリ（カスタネア属種（Ｃａｓｔａｎｅａ  ｓｐｐ．））、ココナツ（ココス・ヌキフェラ（Ｃｏｃｏｓ  ｎｕｃｉｆｅｒａ））、コーヒー（コッフェア・アラビカ（Ｃｏｆｆｅａ  ａｒａｂｉｃａ）、Ｃ．カネポラ（Ｃ．ｃａｎｅｐｈｏｒａ））、ツルコケモモ（ワッキニウム・マクロカルポン（Ｖａｃｃｉｎｉｕｍ  ｍａｃｒｏｃａｒｐｏｎ））、スグリ（リベス属種（Ｒｉｂｅｓ  ｓｐｐ））、ナツメヤシ（ポエニクス・ダクチュリフェラ（Ｐｈｏｅｎｉｘ  ｄａｃｔｙｌｉｆｅｒａ））、イチジク（フィクス・カリカ（Ｆｉｃｕｓ  ｃａｒｉｃａ））、グズベリー（リベス・グロッスラリア（Ｒｉｂｅｓ  ｇｒｏｓｓｕｌａｒｉａ）；Ｒ．ヒルテッルム（Ｒ．ｈｉｒｔｅｌｌｕｍ））、グレープフルーツ（キトルス・パラディシ（Ｃｉｔｒｕｓ  ｐａｒａｄｉｓｉ））、ブドウ（ウィチス・ウィニフェラ（Ｖｉｔｉｓ  ｖｉｎｉｆｅｒａ）、他のウィチス属種（Ｖｉｔｉｓ  ｓｐｐ））、グアバ（プシディウム・グアヤワ（Ｐｓｉｄｉｕｍ  ｇｕａｊａｖａ）及び関連の属種）、ヘーゼルナッツ又はハシバミ（コリュルス・アウェッラナ（Ｃｏｒｙｌｕｓ  ａｖｅｌｌａｎａ））、ジューンベリー（アメランキエル・アルニフォリア（Ａｍｅｌａｎｃｈｉｅｒ  ａｌｎｉｆｏｌｉａ））、キーウィフルーツ（アクチニディア・デリキオサ（Ａｃｔｉｎｉｄｉａ  ｄｅｌｉｃｉｏｓａ））、キンカン（フォルツネッラ属種（Ｆｏｒｔｕｎｅｌｌａ  ｓｐｐ））、レモン（キトルス・リモン（Ｃｉｔｒｕｓ  ｌｉｍｏｎ））、ライム（キトルス・アウランチフォリア（Ｃｉｔｒｕｓ  ａｕｒａｎｔｉｆｏｌｉａ））、ビワ（エリオボトリュア・ヤポニカ（Ｅｒｉｏｂｏｔｒｙａ  ｊａｐｏｎｉｃａ））、マカダミア（マカダミア・インテグリフォリア（Ｍａｃａｄａｍｉａ  ｉｎｔｅｇｒｉｆｏｌｉａ））、マンゴー（マンギフェラ・インディカ（Ｍａｎｇｉｆｅｒａ  ｉｎｄｉｃａ））、サンザシ（クラタエグス属種（Ｃｒａｔａｅｇｕｓ  ｓｐｐ．））、アブラヤシ（エラエイス・グイネエンシス（Ｅｌａｅｉｓ  ｇｕｉｎｅｅｎｓｉｓ））、オリーブ（オレア・エウロパエア（Ｏｌｅａ  ｅｕｒｏｐａｅａ））、オレンジ（キトルス・シネンシス（Ｃｉｔｒｕｓ  ｓｉｎｅｎｓｉｓ））、パパイヤ（カリカ・パパヤ（Ｃａｒｉｃａ  ｐａｐａｙａ））、モモ（プルヌス・ペルシカ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｐｅｒｓｉｃａ））、セイヨウナシ（ピュルス・コッムニス���Ｐｙｒｕｓ  ｃｏｍｍｕｎｉｓ）、Ｐ．ピュリフォリア（Ｐ．ｐｙｒｉｆｏｌｉａ））、ペカン（カリュア・イッリノエンシス（Ｃａｒｙａ  ｉｌｌｉｎｏｅｎｓｉｓ））、パイナップル（アナナス・コモスス（Ａｎａｎａｓ  ｃｏｍｏｓｕｓ））、ピスタチオ（ピスタキア・ウェラ（Ｐｉｓｔａｃｉａ  ｖｅｒａ））、スモモ（プルヌス・ドメスチカ（Ｐｒｕｎｕｓ  ｄｏｍｅｓｔｉｃａ）、Ｐ．サリキナ（Ｐ．ｓａｌｉｃｉｎａ））、ザクロ（プニカ・グラナツム（Ｐｕｎｉｃａ  ｇｒａｎａｔｕｍ））、マルメロ（キュドニア・オブロンガ（Ｃｙｄｏｎｉａ  ｏｂｌｏｎｇａ））、ラズベリー（ルブス・イダエウス（Ｒｕｂｕｓ  ｉｄａｅｕｓ）、Ｒ．オッキデンタリス（Ｒ．ｏｃｃｉｄｅｎｔａｌｉｓ））、イチゴ（フラガリア・クサナナッサ（Ｆｒａｇａｒｉａ  Ｘａｎａｎａｓｓａ））、タンジェリン（キトルス・レチクラタ（Ｃｉｔｒｕｓ  ｒｅｔｉｃｕｌａｔａ））、クルミ（ユグランス・レギア（Ｊｕｇｌａｎｓ  ｒｅｇｉａ））、キク、及びアザレア属腫（例えばアザレアストルム（Ａｚａｌｅａｓｔｒｕｍ））を含むシャクナゲ、カランコエ、球根作物、クロッカス、チューリップ、スイセン、ヒアシンス、ポインセチヤ及びバラ。
【０１０７】
本発明の化合物又は組成物の次の混合物に特に言及される：
１．アントラニル酸（ＡＮ）の添加。
２．アセトアミノフェン（ＡＣ）のアントラニル酸（ＡＮ）への添加。
３．添加剤（ＡＤＤ）のアントラニル酸への添加。
４．ＡＤＤのＡＮ＋ＡＣへの添加。
５．ＡＤＤのＮＡＡ／他のオーキシン、又はオーキシンミックス（例えば、ＮＡＡ／ＢＡ）への添加。
６．ＡＤＤのＡＣ＋ＡＮ／ＮＡＡ／他のオーキシン、又はオーキシンミックス（例えば、ＮＡＡ／ＢＡ）への添加。
７．ＡＣのＮＡＡ／他のオーキシン又はオーキシンミックスへの添加。
【０１０８】
本発明によるこれら及び他の組合せは、付加的な又は相乗効果を生じ得る。
【０１０９】
添加剤は、上記のクラス（ａ）から（ｆ）として記載されたものであってよい。
【０１１０】
添加剤が、クラス（ａ）から選択される場合、それは、好ましくは、１種又は２種以上のグルコース、スクロース、フルクトース又はグリセロールである。
【０１１１】
添加剤が、クラス（ｂ）から選択される場合、それは、好ましくは、１種又は２種以上のクエン酸又はコハク酸である。
【０１１２】
添加剤が、クラス（ｃ）から選択される場合、それは、好ましくは、１種又は２種以上のチアミン、リボフラビン、ピリドキシン、ニコチンアミド、葉酸、アスコルビン酸、ビオチン又はビタミンＢ１２である。
【０１１３】
添加剤が、クラス（ｄ）から選択される場合、それは、好ましくは、アデニン、チミジン、シトシン又はウラシルである。
【０１１４】
添加剤が、クラス（ｅ）から選択される場合、それは、好ましくは、トウモロコシ油である。
【０１１５】
添加剤が、アミノ酸から選択される場合、それは、好ましくは、１種又は２種以上のグリシン、アラニン、バリン、ロイシン、トレオニン、システイン、メチオニン、グルタミン、アスパラギン又はリシンである。
【０１１６】
以下の例は、本発明をさらに明らかにするが、本発明を制限するものではない。
【０１１７】
実験結果：
（例１）
リンゴ−ｃｖ  Ｅｌｓｔａｒ
これらの実験におけるＴＡＭＰＦ製剤の例には、１ヘクタール当たり１リットルの施用量で施用されたＡＮ＋ＡＣ＋ＡＤＤが包含された。ＡＤＤ＝それぞれ＜３ｇ／ｌにおけるクラス（ｆ）からの少なくとも１つの添加剤、加えてクラス（ｃ）からの少なくとも１つの添加剤。
【表１】
2012522830.tif 000004
【０１１８】
ＴＡＭＰＦ製剤からの結果は、有効な果実の間引きを示している。
【表２】
2012522830.tif 000005
【０１１９】
ＴＡＭＰＦ製剤は、未処理に比べて、１本の枝当たりのより少ない着果、改善された表皮品質（減少した褐斑）、収穫時の１本の木当たりのより少ない果実及び収穫時のより大きな個々の平均果実重量（ｇ）を示した。１果実当たりの改善された重量をもたらした良好な間引きが行われた。
【表３】
2012522830.tif 000006
【０１２０】
ＴＡＭＰＦ製剤は、低品質カテゴリーの果実のより低いパーセンテージ、及び高品質カテゴリーの果実の増加したパーセンテージを生成した。したがって、高められた市場価値のより大きなリンゴのより大きな割合が生成された。
【表４】
2012522830.tif 000007
【０１２１】
ＴＡＭＰＦ製剤は、組み合わさった低品質カテゴリーのより少ない果実、及びより高いカテゴリーの類似の果実数（即ち＞７０ｍｍ）を生成した。
【表５】
2012522830.tif 000008
【０１２２】
ＴＡＭＰＦ製剤は、有効な果実間引き剤から予想されたように、それぞれのサイズカテゴリーのより大きな個別の果実重量（ｇ）を生成した。
【０１２３】
図６及び図７は、上記トライアルからの結果を示している。図６におけるリンゴの木は、ＴＡＭＰＦ製剤で処理し、図７におけるリンゴの木は、処理しなかった。特に、ＴＡＭＰＦ製剤で処理された木の１枝当たりの果実のより少ない数から、果実間引き剤としてのＴＡＭＰＦ製剤の有効性は明らかである。
【０１２４】
この実験におけるＴＡＭＰＦ製剤の例は、１ヘクタール当たり１リットルの施用量で施用された。薬害又は傷害がまったくなく、これは非常に安全であることがわかり、例えばＮＡＡで普通である「ピグミー果実」がなかった。さらに、２０ｍｍの果実径段階における施用は、８〜１２ｍｍの果実径を超えては推奨されない他の果実間引き剤、例えばＮＡＡ、又はＮＡＡ＋ベンジルアデニンと比べてはるかに遅かった。したがって、これは、単体又は混合物のＮＡＡに比べて施用ウィンドウにおける改善を示している。平均果実サイズ及び重量（市場品質）の両方、及び表皮色品質（褐斑インデックス）は、ＴＡＭＰＦ製剤によって大いに改善された。
【０１２５】
（例２）
キク−ｃｖ  Ｈｅｒｂｙ  Ｍｉｘｅｄ
Ａ．オーキシン／オーキシン前駆体又はオーキシン／オーキシン前駆体プラスアセトアミノフェンの施用の花芽間引きへの利益を実証すること。
【０１２６】
栽培の詳細：市販の播種用の土に植物を播種し、次いで、乱塊法デザインで並べられた９ｃｍポット中の専門グレードの多目的の苗床用の土に「移植」した。通常の日光に加えた補充照明を１日当たり最低１０時間提供した。昼間に最低華氏６０度及び夜間に４０度Ｆに加熱した。
【０１２７】
播種日：２００９年１０月５日、プラグトレイ中。施用日：２００９年１２月２日（最初の芽）。測定日：２０１０年１月１２日（開花）。測定：１本の植物当たりの芽の数。
【０１２８】
多数のオーキシン又はオーキシン前駆体を、それぞれ１０−２モル溶液で施用した。アセトアミノフェン（ＡＣ）の添加は、各試験において１ヘクタール当たり３ｇ相当であった。
【表６】
2012522830.tif 000009
【０１２９】
有効な間引き剤から予想されるように、オーキシン又はオーキシン前駆体の施用は、１本の植物当たりの芽の減少した平均数をもたらした。オーキシン又はオーキシン前駆体に加えたＡＣの施用は、１本の植物当たりの芽の平均数におけるさらなる減少をもたらした。
【０１３０】
Ｂ．アントラニル酸又はアントラニル酸プラスアセトアミノフェンのいずれかとの組合せの、農業化学的に許容される添加剤の施用の花芽間引きへの利益を実証すること。
【０１３１】
栽培の詳細：市販の播種用の土に植物を播種し、次いで、乱塊法デザインで並べられた９ｃｍポット中の専門グレードの多目的の苗床用の土に「移植」した。通常の日光に加えた補充照明を１日当たり最低１０時間提供した。昼間に最低華氏６０度及び夜間に４０度に加熱した。例としての特定の農業化学的に許容される添加剤（下表に１ｈａ当たりの施用量が提供されている）を、アントラニル酸（１ヘクタール当たり２５０リットルの水で施用された、１リットルの溶液当たり１グラム＝１ヘクタール当たり１ｇの活性成分の総量）又はアントラニル酸プラスアセトアミノフェン（１ヘクタール当たり２５０リットルの水で施用された、それぞれ１リットル当たり１グラム及び１リットルの溶液当たり３グラム＝１ヘクタール当たりそれぞれ１ｇ及び３ｇの活性成分の総量）のいずれかに添加した。
【０１３２】
播種日：２００９年１０月２６日、プラグトレイ中。施用日：２０１０年２月４日（最初の芽）。測定日：２０１０年３月１２日（開花）。測定：１本の植物当たりの芽の数。
【表７】
2012522830.tif 000010
【０１３３】
ＡＮと組み合わせた農業化学的に許容される添加剤の施用は、ＡＮ単体に対してさらなる改善を示す。同様に、ＡＮ＋ＡＣと組み合わせた農業化学的に許容される添加剤の施用は、ＡＮ＋ＡＣのみに対してさらなる改善を示す。
【０１３４】
上記の明細書に記載された全ての刊行物は、本明細書に参照により組み込まれている。記載された本発明の方法及びシステムの様々な改変及び変形は、本発明の範囲及び精神から逸脱することなく当業者に明らかになろう。本発明が、特定の好ましい態様に関連して記載されたが、請求の範囲に記載されている本発明は、このような特定の態様に過度に限定されるべきではないことを理解されたい。実際に、当業者に明らかである、本発明を実施する記載された様式の様々な変更は、以下の特許請求の範囲に含まれるよう意図されている。
【図１（１）】
2012522830.tif 000011
【図１（２）】
2012522830.tif 000012
【図１（３）】
2012522830.tif 000013
【図１（４）】
2012522830.tif 000014
【図１（５）】
2012522830.tif 000015
【図１（６）】
2012522830.tif 000016
【図２】
2012522830.tif 000017
【図３（１）】
2012522830.tif 000018
【図３（２）】
2012522830.tif 000019
【図３（３）】
2012522830.tif 000020
【図３（４）】
2012522830.tif 000021
【図３（５）】
2012522830.tif 000022
【図３（６）】
2012522830.tif 000023
【図３（７）】
2012522830.tif 000024
【図４】
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【図５】
2012522830.tif 000026
【図６】
2012522830.tif 000027
【図７】
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【国際調査報告】
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