(57)【要約】  本発明は、γ−セクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。その化合物は次の式を有する（紙文書の形態で要約に載せる際には、化学式を挿入すべきである。）。式（Ｉ）の化合物を用いるγ−セクレターゼ活性の調節方法ならびにアルツハイマー病の治療方法も開示される。
2012513400.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、エステルもしくは溶媒和物。
【化１】
2012513400.tif 000224
［式中、
Ｇ、Ｕ、Ｗ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０は独立に選択され；
式（Ｉ）における文字（Ａ）および（Ｂ）は、式（Ｉ）に存在する環を識別するための参照文字であり；
Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１３）−からなる群から選択され、ただし
Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−および−Ｃ（Ｏ）−以外であり；
Ｗが−ＳＯ−または−Ｓ（Ｏ）２−である場合、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−以外であり；
ＵはＣＲ５またはＮであり；
Ｗは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−および−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−からなる群から選択され；
環（Ｂ）における点線は存在しても良い結合を表し；
環（Ｂ）は５から８個の員環であり（環（Ａ）と共通の原子を含む）、（１）ＵがＣＲ５である場合、前記環（Ｂ）は独立にＯ、ＮＲ２およびＳからなる群から選択される１から２個のヘテロ原子を含んでいても良く、（２）ＵがＮである場合、前記環（Ｂ）は独立にＯ、ＮＲ２およびＳからなる群から選択される１から２個の別のヘテロ原子を含んでいても良く；前記環（Ｂ）は１から５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていても良く；
各Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（ハロ置換されたアルキル）、−ＮＨ（Ｒ４Ａ）、−Ｎ（Ｒ４Ａ）２（各Ｒ４Ａは独立に選択される。）、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４Ａ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４Ａ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４Ａ、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ４Ａ）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４Ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４Ａ）２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４Ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４Ａ）２）−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４Ａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ａ、置換されていないアリール、置換されているアリール、置換されていないヘテロアリール、置換されているヘテロアリール、置換されていないアルキル、置換されているアルキル、置換されていないアリールアルキル−、置換されているアリールアルキル−、置換されていないヘテロアリールアルキル−、置換されているヘテロアリールアルキル−、置換されていないアルケニル、置換されているアルケニル、置換されていないアルキニル、置換されているアルキニル、置換されていないシクロアルキルおよび置換されているシクロアルキルからなる群から独立に選択され、前記置換されているアリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は１から５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されており；
各Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から独立に選択され；前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていても良く；
各Ｒ４Ａは、置換されていないアリール、置換されているアリール、置換されていないヘテロアリール、置換されているヘテロアリール、置換されていないアルキル、置換されているアルキル、置換されていないアリールアルキル−、置換されているアリールアルキル−、置換されていないヘテロアリールアルキル−、置換されているヘテロアリールアルキル−、置換されていないアルケニル、置換されているアルケニル、置換されていないアルキニル、置換されているアルキニル、置換されていないシクロアルキルおよび置換されているシクロアルキルからなる群から独立に選択され、前記置換されているアリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は１から５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され；前記Ｒ５アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立にＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−、ベンゾ縮合シクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；前記Ｒ６およびＲ７アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−、複素環アルキル−、ベンゾ縮合シクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキルおよび縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；または
Ｒ６およびＲ７がそれらが結合している炭素原子と一体となって、スピロ環状炭素環部分またはスピロ環状複素環部分を形成しており、
（ａ）前記スピロ環状炭素環部分は１から４個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く、
（ｂ）前記スピロ環状複素環部分は１から４個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く、
（ｃ）前記スピロ環状炭素環部分がアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環と縮合して縮合環部分を形成していても良く、前記縮合環部分の各環は１から４個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
（ｄ）前記スピロ環状複素環部分はアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環と縮合して縮合環部分を形成していても良く、前記縮合環部分の各環は１から４個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され；前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−基のそれぞれは１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていても良く；
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、各Ｒ９基は１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていても良く；
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−、複素環アルキル−、
【化２】
2012513400.tif 000225
2012513400.tif 000226
2012513400.tif 000227
2012513400.tif 000228
からなる群から選択され；
Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳからなる群から選択され；前記Ｒ１０基のそれぞれは１から３個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択される；前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ２１で置換されていても良く；
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）２および−Ｎ（Ｒ８）２からなる群から独立に選択され；前記Ｒ１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立に選択される１から５個の基で置換されていても良く；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、ヘテロシクレニル、複素環アルキル−、複素環アルケニル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、ヘテロシクレニル、複素環アルキル−、複素環アルケニル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−基は１から５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていても良く；
各Ｒ１５Ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリール複素環−、（Ｒ１８）１−５−アルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）１−５−複素環、（Ｒ１８）１−５−複素環アルキル−、（Ｒ１８）１−５−アリール、（Ｒ１８）１−５−アリールアルキル−、（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され；各基における各Ｒ１８は、いずれか置換可能な原子上にあることができ；
各Ｒ１６Ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリール複素環−、（Ｒ１８）１−５−アルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）１−５−複素環、（Ｒ１８）１−５−複素環アルキル−、（Ｒ１８）１−５−アリール、（Ｒ１８）１−５−アリールアルキル−、（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され；各基における各Ｒ１８は、いずれか置換可能な原子上にあることができ；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリール複素環−、（Ｒ１８）１−５−アルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）１−５−複素環、（Ｒ１８）１−５−複素環アルキル−、（Ｒ１８）１−５−アリール、（Ｒ１８）１−５−アリールアルキル−、（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され；各基における各Ｒ１８は、いずれか置換可能な原子上にあることができ；
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキロキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＭＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（複素環）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−複素環、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−複素環アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）．−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択され；
または、隣接する炭素上の二つのＲ１８部分が、それらが結合している原子と一体となって、
【化３】
2012513400.tif 000229
を形成していることができ；
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換されたアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（各Ｒ１５Ａは独立に選択される。）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立に選択され；前記アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニルＲ２１基のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ２２基で置換されていても良く；
各Ｒ２２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（各Ｒ１５は独立に選択される。）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａおよび−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立に選択される。］
【請求項２】
前記Ｒ１０がアリールおよび１以上のＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基がヘテロアリールおよび１以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ２１が独立に選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記Ｒ１０が１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９が１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、各Ｒ２１が独立に選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が下記のものからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【化４】
2012513400.tif 000230
【請求項５】
Ｒ６がアルキルであり、Ｒ７が置換されたアリール基である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ７が、
フェニル、または
１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニル、または
１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニル、または
１から３個のＲ２１基で置換されたフェニルであって、各Ｒ２１基は同一もしくは異なるハロであるフェニル、または
１から３個のＦで置換されたフェニル、または
１個の−ＣＮ基で置換されたフェニル、または
１もしくは２個の−ＣＦ３基で置換されたフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが独立に選択されるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択されるフェニル
である請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ６がアルキルである請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ７が
【化５】
2012513400.tif 000231
2012513400.tif 000232
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６がアルキルである請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
（１）Ｗが−Ｏ−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＣＲ５であり、
（２）Ｗが−Ｏ−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＮであり、
（３）Ｗが−Ｓ−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＣＲ５であり、
（４）Ｗが−Ｓ−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＮであり、
（５）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＣＲ５であり、
（６）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＮであり、
（７）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｏ）−であり、ＵがＣＲ５であり、
（８）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｏ）−であり、ＵがＮであり、
（９）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＣＲ５であり、
（１０）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＮであり、
（１１）Ｗが−Ｓ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＣＲ５であり、
（１２）Ｗが−Ｓ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＮであり、
（１３）Ｗが−Ｓ（Ｏ）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＣＲ５であり、
（１４）Ｗが−Ｓ（Ｏ）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＮであり、
（１５）Ｗが−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＣＲ５であり、
（１６）Ｗが−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＮであり、
（１７）Ｗが−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＣＲ５であり、
（１８）Ｗが−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＮであり、
（１９）Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＣＲ５であり、
（２０）Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＮであり、
（２１）Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＧがＣ（Ｏ）−であり、ＵがＣＲ５であり、
（２２）Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＧがＣ（Ｏ）−であり、ＵがＮであり、
（２３）Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＣＲ５であり、または
（２４）Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＮである請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
（ａ）前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化６】
2012513400.tif 000233
からなる群から選択される請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
（ａ）前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化７】
2012513400.tif 000234
2012513400.tif 000235
からなる群から選択される請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
（ａ）前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化８】
2012513400.tif 000236
からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ６がアルキルであり、（ｃ）Ｒ７が置換されたアリール基であり、Ｗ、ＧおよびＵが、
（１）Ｗが−Ｏ−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＣＲ５である、
（２）Ｗが−Ｏ−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＮである、
（３）Ｗが−Ｓ−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＣＲ５である、
（４）Ｗが−Ｓ−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＮである、
（５）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＣＲ５である、
（６）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＮである、
（７）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｏ）−であり、ＵがＣＲ５である、
（８）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｏ）−であり、ＵがＮである、
（９）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＣＲ５である、
（１０）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＮである、
（１１）Ｗが−Ｓ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＣＲ５である、
（１２）Ｗが−Ｓ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＮである、
（１３）Ｗが−Ｓ（Ｏ）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＣＲ５である、
（１４）Ｗが−Ｓ（Ｏ）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＮである、
（１５）Ｗが−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＣＲ５である、
（１６）Ｗが−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＮである、
（１７）Ｗが−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＣＲ５である、
（１８）Ｗが−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＮである、
（１９）Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＣＲ５である、
（２０）Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＮである、
（２１）Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＧがＣ（Ｏ）−であり、ＵがＣＲ５である、
（２２）Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＧがＣ（Ｏ）−であり、ＵがＮである、
（２３）Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＣＲ５である、および
（２４）Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＮである、
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７が、
フェニル、または
１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニル、または
１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニル、または
１から３個のＲ２１基で置換されたフェニルであって、各Ｒ２１基は同一もしくは異なるハロであるフェニル、または
１から３個のＦで置換されたフェニル、または
１個の−ＣＮ基で置換されたフェニル、または
１もしくは２個の−ＣＦ３基で置換されたフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが独立に選択されるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択されるフェニル
である請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７が
【化９】
2012513400.tif 000237
2012513400.tif 000238
からなる群から選択される請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
前記式（Ｉ）の化合物が、１Ａ、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１０Ａ、１Ｂ、２Ｂ、３Ｂ、４Ｂ、５Ｂ、６Ｂ、７Ｂ、８Ｂ、９Ｂ、１０Ｂ、１Ｃ、２Ｃ、３Ｃ、４Ｃ、５Ｃ、６Ｃ、７Ｃ、８Ｃ、９Ｃ、１０Ｃ、１Ｄ、２Ｄ、３Ｄ、４Ｄ、５Ｄ、６Ｄ、７Ｄ、８Ｄ、９Ｄ、１０Ｄ、１Ｅ、２Ｅ、３Ｅ、１Ｆ、２Ｆ、３Ｆ、４Ｆ、１Ｇ、２Ｇ、３Ｇおよび４Ｇからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化１０】
2012513400.tif 000239
である請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化１１】
2012513400.tif 000240
である請求項１４に記載の化合物。
【請求項１９】
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化１２】
2012513400.tif 000241
である請求項１５に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６がアルキルであり；
Ｒ７が、
フェニル、または
１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニル、または
１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニル、または
１から３個のＲ２１基で置換されたフェニルであって、各Ｒ２１基は同一もしくは異なるハロであるフェニル、または
１から３個のＦで置換されたフェニル、または
１個の−ＣＮ基で置換されたフェニル、または
１もしくは２個の−ＣＦ３基で置換されたフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが独立に選択されるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択されるフェニルであり；
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１３】
2012513400.tif 000242
2012513400.tif 000243
からなる群から選択される請求項１６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ７が
【化１４】
2012513400.tif 000244
からなる群から選択される請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
実施例１、２および４から９の最終化合物ならびに１Ｈから１１Ｈからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物が実施例１、２および４の最終化合物からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
前記化合物が実施例５、６、７、８および９の最終化合物からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
前記化合物が化合物１Ｈ、２Ｈ、３Ｈ、４Ｈ、５Ｈ、６Ｈ、７Ｈ、８Ｈ、９Ｈ、１０Ｈおよび１１Ｈからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
（ａ）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体；または
（ｂ）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体ならびに治療上有効量のＢＡＣＥ阻害薬；ムスカリン性拮抗薬；コリンエステラーゼ阻害薬；γ−セクレターゼ阻害薬；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害薬；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害薬；α−セクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬；エクセロン（リバスティグミン）；コグネックス（タクリン）；タウキナーゼ阻害薬（例えば、ＧＳＫ３β阻害薬、ｃｄｋ５阻害薬またはＥＲＫ阻害薬）；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インシュリンを上昇させる薬剤、コレステロール降下剤（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン類）；コレステロール吸収阻害薬（エゼチミブなど）；フィブラート類（例えばクロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラートおよびアルミニウムクロフィブラートなど）；ＬＸＲ作動薬；ＬＲＰ模倣薬；ニコチン性受容体作動薬；Ｈ３受容体拮抗薬；ヒストンデアセチラーゼ阻害薬；ｈｓｐ９０阻害薬；ｍ１ムスカリン性受容体作動薬；５−ＨＴ６受容体拮抗薬；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節剤または作動薬；ｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬；神経炎症を軽減することができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬；ＰＡＩ−１阻害薬；およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される１以上の化合物
を含む医薬組成物。
【請求項２７】
（ａ）処置を必要とする患者に対して治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を投与する段階；または
（ａ）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体を含む治療上有効量の医薬組成物を投与する段階；または
（ｂ）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体ならびに治療上有効量のＢＡＣＥ阻害薬；ムスカリン性拮抗薬；コリンエステラーゼ阻害薬；γ−セクレターゼ阻害薬；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害薬；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害薬；α−セクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬；エクセロン；コグネックス；タウキナーゼ阻害薬；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インシュリンを上昇させる薬剤、コレステロール降下剤；コレステロール吸収阻害薬；フィブラート類；ＬＸＲ作動薬；ＬＲＰ模倣薬；ニコチン性受容体作動薬；Ｈ３受容体拮抗薬；ヒストンデアセチラーゼ阻害薬；ｈｓｐ９０阻害薬；ｍ１ムスカリン性受容体作動薬；５−ＨＴ６受容体拮抗薬；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節剤または作動薬；ｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬；神経炎症を軽減することができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬；ＰＡＩ−１阻害薬；およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される１以上の化合物を含む治療上有効量の医薬組成物を投与する段階
を有する、中枢神経系障害、軽度認識障害、緑内障、脳アミロイド血管症、卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症または嗅覚機能喪失の治療方法。
【請求項２８】
（ａ）処置を必要とする患者に対して治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を投与する段階；または
（ｂ）処置を必要とする患者に対して治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を治療上有効量のＢＡＣＥ阻害薬と組み合わせて投与する段階
を有するアルツハイマー病の治療方法。
【請求項２９】
処置を必要とする患者に対して治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、ダウン症候群の治療方法。
【請求項３０】
（ａ）処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、γ−セクレターゼ活性を調節する；または
（ｂ）処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、β−アミロイドタンパク質の沈着を阻害する；または
（ｃ）処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、１以上の神経変性疾患を治療する方法。
【請求項３１】
（１）処置を必要とする患者に対して、有効量のＢＡＣＥ阻害薬；ムスカリン性拮抗薬；コリンエステラーゼ阻害薬；γ−セクレターゼ阻害薬；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害薬；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害薬；α−セクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬；エクセロン；コグネックス；タウキナーゼ阻害薬；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インシュリンを上昇させる薬剤、コレステロール降下剤；コレステロール吸収阻害薬；フィブラート類；ＬＸＲ作動薬；ＬＲＰ模倣薬；ニコチン性受容体作動薬；Ｈ３受容体拮抗薬；ヒストンデアセチラーゼ阻害薬；ｈｓｐ９０阻害薬；ｍ１ムスカリン性受容体作動薬；５−ＨＴ６受容体拮抗薬；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節剤または作動薬；ｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬；神経炎症を軽減することができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬；ＰＡＩ−１阻害薬；およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される１以上の他の医薬有効成分と組み合わせて１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病の治療方法。
【請求項３２】
（１）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、軽度認識障害を治療する；または
（２）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、緑内障を治療する；または
（３）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、脳アミロイド血管症を治療する；または
（４）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、卒中を治療する；または
（５）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、認知症を治療する；または
（６）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、小膠細胞症を治療する；または
（７）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、脳の炎症を治療する；または
（８）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、嗅覚機能喪失を治療する方法。
【請求項３３】
前記式（Ｉ）の化合物が実施例１、２および４の最終化合物からなる群から選択される請求項２８に記載の方法。
【請求項３４】
前記式（Ｉ）の化合物が実施例１、２および４の最終化合物からなる群から選択される請求項３１に記載の方法。
【請求項３５】
前記式（Ｉ）の化合物が実施例１、２および４の最終化合物からなる群から選択される請求項３２に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願
本願は、２００８年１２月２２日出願の米国暫定特許出願第６１／１３９６６８号の恩恵を主張するものである。
【０００２】
本発明は、γ−セクレターゼ調節剤（阻害薬、拮抗薬など）として有用なある種の複素環化合物、その化合物を含む医薬組成物、およびその化合物および組成物を用いる各種疾患の治療方法に関するものである。疾患および状態の例には、例えばアルツハイマー病、軽度認識障害（ＭＣＩ）、ダウン症候群、緑内障、脳アミロイド血管症、卒中もしくは認知症、小膠細胞症および脳の炎症および嗅覚機能喪失などがある。
【背景技術】
【０００３】
アルツハイマー病は、ニューロンの変性および損失を特徴とし、また、老人斑の形成および神経原線維変化も特徴とする疾患である。現在、アルツハイマー病の治療は、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤によって代表される症状改善剤を用いた対症療法に限られており、その疾患の進行を阻止する根本的な治療法は開発されていない。アルツハイマー病の根本的な治療法を創出するために、病的状態の発現の原因を抑制する方法を開発する必要がある。
【０００４】
アミロイド前駆体タンパク質（以下、ＡＰＰと称する）の代謝産物であるＡβタンパク質は、ニューロンの変性および損失ならびに認知症の状態の発現に大きく関与していると考えられる（例えば、可逆的記憶喪失に対する分子的基礎を示唆している、ＫｌｅｉｎＷＬｅｔａｌ．，ＰｒｏｃｅｅｄｉｎｇＮａｔｉｏｎａｌＡｃａｄｅｍｙｏｆＳｃｉｅｎｃｅＵＳＡ，２００３，Ｓｅｐ．２，１００（１８），１０４１７−２２参照）。
【０００５】
ＮｉｔｓｃｈＲＭおよびその他１６名（Ａｎｔｉｂｏｄｉｅｓａｇａｉｎｓｔβ−ａｍｙｌｏｉｄｓｌｏｗｃｏｇｎｉｔｉｖｅｄｅｃｌｉｎｅｉｎＡｌｚｈｅｉｍｅｒ′ｓｄｉｓｅａｓｅ，Ｎｅｕｒｏｎ，２００３，Ｍａｙ２２，３８（４），５４７−５５４）は、Ａβタンパク質の主成分が、４０のアミノ酸からなるＡβ４０、およびＣ末端に２つの追加のアミノ酸を有するＡβ４２であるということを示唆している。Ａβ４０およびＡβ４２は会合し（例えば、ＪａｒｒｅｌｌＪＴｅｔａｌ．，Ｔｈｅｃａｒｂｏｘｙｔｅｒｍｉｎｕｓｏｆｔｈｅβａｍｙｌｏｉｄｐｒｏｔｅｉｎｉｓｃｒｉｔｉｃａｌｆｏｒｔｈｅｓｅｅｄｉｎｇｏｆａｍｙｌｏｉｄｆｏｒｍａｔｉｏｎ：ｉｍｐｌｉｃａｔｉｏｎｓｆｏｒｔｈｅｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓｏｆＡｌｚｈｅｉｍｅｒ′ｓｄｉｓｅａｓｅ，Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，１９９３，Ｍａｙ１１，３２（１８），４６９３−４６９７を参照）、老人斑の主成分を構成する傾向がある（例えば、ＧｌｅｎｎｅｒＧＧｅｔａｌ．，Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ′ｓｄｉｓｅａｓｅ：ｉｎｉｔｉａｌｒｅｐｏｒｔｏｆｔｈｅｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎａｎｄｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎｏｆａｎｏｖｅｌｃｅｒｅｂｒｏｖａｓｃｕｌａｒａｍｙｌｏｉｄｐｒｏｔｅｉｎ，ＢｉｏｃｈｅｍｉｃａｌａｎｄＢｉｏｐｈｙｓｉｃａｌＲｅｓｅａｒｃｈＣｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ，１９８４，Ｍａｙ１６，１２０（３），８８５−９０。また、ＭａｓｔｅｒｓＣＬｅｔａｌ．，ＡｍｙｌｏｉｄｐｌａｑｕｅｃｏｒｅｐｒｏｔｅｉｎｉｎＡｌｚｈｅｉｍｅｒｄｉｓｅａｓｅａｎｄＤｏｗｎｓｙｎｄｒｏｍｅ，ＰｒｏｃｅｅｄｉｎｇＮａｔｉｏｎａｌＡｃａｄｅｍｙｏｆＳｃｉｅｎｃｅＵＳＡ，１９８５，Ｊｕｎｅ，８２（１２），４２４５−４２４９も参照）。
【０００６】
さらに、家族性アルツハイマー病において認められるＡＰＰおよびプレセニリン遺伝子の変異は、Ａβ４０およびＡβ４２の産生を増大させることが公知である（例えば、ＧｏｕｒａｓＧＫｅｔａｌ．，ｌｎｔｒａｎｅｕｒｏｎａｌＡβ１４２ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎｉｎｈｕｍａｎｂｒａｉｎ，ＡｍｅｒｉｃａｎＪｏｕｒｎａｌｏｆＰａｔｈｏｌｏｇｙ，２０００，Ｊａｎｕａｒｙ，１５６（１），１５−２０を参照。また、ＳｃｈｅｕｎｅｒＤｅｔａｌ．，ＮａｔｕｒｅＭｅｄｉｃｉｎｅ，１９９６，Ａｕｇｕｓｔ，２（８），８６４−８７０；およびＦｏｒｍａｎＭＳｅｔａｌ．，ＤｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌｅｆｆｅｃｔｓｏｆｔｈｅＳｗｅｄｉｓｈｍｕｔａｎｔａｍｙｌｏｉｄｐｒｅｃｕｒｓｏｒｐｒｏｔｅｉｎｏｎβ−ａｍｙｌｏｉｄａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎａｎｄｓｅｃｒｅｔｉｏｎｉｎｎｅｕｒｏｎｓａｎｄｎｏｎｎｅｕｒｏｎａｌｃｅｌｌｓ，ＪｏｕｒｎａｌｏｆＢｉｏｌｏｇｉｃａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙ，１９９７，Ｄｅｃ．１９，２７２（５１），３２２４７−３２２５３も参照）。したがって、Ａβ４０およびＡβ４２の産生を低減させる化合物は、アルツハイマー病の進行を抑制するかまたはアルツハイマー病を防止するための薬剤として期待される。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００７】
【非特許文献１】ＫｌｅｉｎＷＬｅｔａｌ．，ＰｒｏｃｅｅｄｉｎｇＮａｔｉｏｎａｌＡｃａｄｅｍｙｏｆＳｃｉｅｎｃｅＵＳＡ，２００３，Ｓｅｐ．２，１００（１８），１０４１７−２２．
【非特許文献２】Ａｎｔｉｂｏｄｉｅｓａｇａｉｎｓｔβ−ａｍｙｌｏｉｄｓｌｏｗｃｏｇｎｉｔｉｖｅｄｅｃｌｉｎｅｉｎＡｌｚｈｅｉｍｅｒ′ｓｄｉｓｅａｓｅ，Ｎｅｕｒｏｎ，２００３，Ｍａｙ２２，３８（４），５４７−５５４．
【非特許文献３】ＪａｒｒｅｌｌＪＴｅｔａｌ．，Ｔｈｅｃａｒｂｏｘｙｔｅｒｍｉｎｕｓｏｆｔｈｅβａｍｙｌｏｉｄｐｒｏｔｅｉｎｉｓｃｒｉｔｉｃａｌｆｏｒｔｈｅｓｅｅｄｉｎｇｏｆａｍｙｌｏｉｄｆｏｒｍａｔｉｏｎ：ｉｍｐｌｉｃａｔｉｏｎｓｆｏｒｔｈｅｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓｏｆＡｌｚｈｅｉｍｅｒ′ｓｄｉｓｅａｓｅ，Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，１９９３，Ｍａｙ１１，３２（１８），４６９３−４６９７．
【非特許文献４】ＧｌｅｎｎｅｒＧＧｅｔａｌ．，Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ′ｓｄｉｓｅａｓｅ：ｉｎｉｔｉａｌｒｅｐｏｒｔｏｆｔｈｅｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎａｎｄｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎｏｆａｎｏｖｅｌｃｅｒｅｂｒｏｖａｓｃｕｌａｒａｍｙｌｏｉｄｐｒｏｔｅｉｎ，ＢｉｏｃｈｅｍｉｃａｌａｎｄＢｉｏｐｈｙｓｉｃａｌＲｅｓｅａｒｃｈＣｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ，１９８４，Ｍａｙ１６，１２０（３），８８５−９０．
【非特許文献５】ＭａｓｔｅｒｓＣＬｅｔａｌ．，ＡｍｙｌｏｉｄｐｌａｑｕｅｃｏｒｅｐｒｏｔｅｉｎｉｎＡｌｚｈｅｉｍｅｒｄｉｓｅａｓｅａｎｄＤｏｗｎｓｙｎｄｒｏｍｅ，ＰｒｏｃｅｅｄｉｎｇＮａｔｉｏｎａｌＡｃａｄｅｍｙｏｆＳｃｉｅｎｃｅＵＳＡ，１９８５，Ｊｕｎｅ，８２（１２），４２４５−４２４９．
【非特許文献６】ＧｏｕｒａｓＧＫｅｔａｌ．，ｌｎｔｒａｎｅｕｒｏｎａｌＡβ１４２ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎｉｎｈｕｍａｎｂｒａｉｎ，ＡｍｅｒｉｃａｎＪｏｕｒｎａｌｏｆＰａｔｈｏｌｏｇｙ，２０００，Ｊａｎｕａｒｙ，１５６（１），１５−２０．
【非特許文献７】ＳｃｈｅｕｎｅｒＤｅｔａｌ．，ＮａｔｕｒｅＭｅｄｉｃｉｎｅ，１９９６，Ａｕｇｕｓｔ，２（８），８６４−８７０．
【非特許文献８】ＦｏｒｍａｎＭＳｅｔａｌ．，ＤｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌｅｆｆｅｃｔｓｏｆｔｈｅＳｗｅｄｉｓｈｍｕｔａｎｔａｍｙｌｏｉｄｐｒｅｃｕｒｓｏｒｐｒｏｔｅｉｎｏｎβ−ａｍｙｌｏｉｄａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎａｎｄｓｅｃｒｅｔｉｏｎｉｎｎｅｕｒｏｎｓａｎｄｎｏｎｎｅｕｒｏｎａｌｃｅｌｌｓ，ＪｏｕｒｎａｌｏｆＢｉｏｌｏｇｉｃａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙ，１９９７，Ｄｅｃ．１９，２７２（５１），３２２４７−３２２５３．
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
これらのＡβは、ＡＰＰがβ−セクレターゼによって開裂され、続いてγ−セクレターゼによって切断される際に産生する。このことを考慮して、Ａβの産生を低減させる目的で、γ−セクレターゼおよびβ−セクレターゼの阻害剤の創出が試みられてきた。公知のこれらのセクレターゼ阻害剤の多くは、Ｌ−６８５４５８など、ペプチドまたはペプチド模倣薬である。Ｌ−６８５４５８、アスパルチルプロテアーゼ遷移状態模倣体は、γ−セクレターゼ活性の強力な阻害剤である（Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，２０００Ａｕｇ．１，３９（３０），８６９８−８７０４）。
【０００９】
本発明に関連して、さらに興味深いのは、ＵＳ２００７／０１１７７９８（Ｅｉｓａｉ、２００７年５月２４日公開）；ＵＳ２００７／０１１７８３９（Ｅｉｓａｉ、２００７年５月２４日公開）；ＵＳ２００６／０００４０１３（Ｅｉｓａｉ、２００６年１月５日公開）；ＷＯ２００５／１１０４２２（ＢｏｅｈｒｉｎｇｅｒＩｎｇｅｌｈｅｉｍ、２００５年１１月２４日公開）；ＷＯ２００６／０４５５５４（ＣｅｌｌｚｏｎｅＡＧ、２００６年５月４日公開）；ＷＯ２００４／１１０３５０（Ｎｅｕｒｏｇｅｎｅｔｉｃｓ、２００４年１２月２３日公開）；ＷＯ２００４／０７１４３１（ＭｙｒｉａｄＧｅｎｅｔｉｃｓ、２００４年８月２６日公開）；ＵＳ２００５／００４２２８４（ＭｙｒｉａｄＧｅｎｅｔｉｃｓ、２００５年２月２３日公開）およびＷＯ２００６／００１８７７（ＭｙｒｉａｄＧｅｎｅｔｉｃｓ、２００６年１月５日公開）である。
【００１０】
Ａβに関連する疾患および障害を治療するための新規な化合物、製剤、処置および治療法が必要とされている。従って本発明の目的は、そうした疾患および障害を治療または防止または改善するのに有用な化合物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【００１１】
本発明は、その多くの実施形態において、γ−セクレターゼ調節剤（阻害剤および拮抗薬などを含める）としての新規な種類の化合物、そうした化合物を製造する方法、１以上のそうした化合物を含む医薬組成物、１以上のそうした化合物を含む医薬製剤を調製する方法、およびそうした化合物または医薬組成物を使用してＡβに関連する１以上の疾患を治療、予防、阻害または改善する方法を提供する。
【００１２】
本発明は、下記式のγ−セクレターゼ調節剤であり新規化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステルもしくは溶媒和物を提供する。
【化１】
2012513400.tif 000003
【００１３】
式中、置換基はいずれも下記で定義されており、いずれの置換基も独立に選択される。
【００１４】
本発明は、式（Ｉ）の化合物も提供する。
【００１５】
本発明は、全ての単離された形での式Ｉの化合物も含む。
【００１６】
本発明は、純粋な単離された形態での式（Ｉ）の化合物も提供する。
【００１７】
本発明は、段落（１）から（２１４）の化合物からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物も提供する。
【００１８】
本発明は、化合物１Ａから１０Ａ、１Ｂから１０Ｂ、１Ｃから１０Ｃ、１Ｄから１０Ｄ、１Ｅから３Ｅ、１Ｆから４Ｆ、１Ｇから４Ｇ、実施例１、２および４から９の最終化合物および化合物１Ｈから１１Ｈからなる群から選択される式（Ｉ）の化合物も提供する。
【００１９】
本発明は、実施例１、２および４から９の最終化合物および化合物１Ｈから１１Ｈからなる群から選択される式（Ｉ）の化合物も提供する。
【００２０】
本発明は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステルもしくは溶媒和物および製薬上許容される担体を含む医薬組成物も提供する。
【００２１】
本発明は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステルもしくは溶媒和物および有効量の１以上（例えば、１）の他の医薬有効成分（例えば、薬剤）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物も提供する。
【００２２】
式（Ｉ）の化合物は、γ−セクレターゼ調節剤として有用であることができ、例えば、アルツハイマー病およびダウン症候群などの中枢神経系障害などの疾患の治療および予防に有用であることができる。
【００２３】
したがって、本発明は、（１）γ−セクレターゼを調節（阻害および拮抗などを含める）する、（２）１以上の神経変性疾患を治療する、（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、（４）アルツハイマー病、および（５）ダウン症候群を治療するための方法も提供し、ここで各方法は、有効量の１つまたは複数（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する段階を含む。
【００２４】
本発明は、（１）γ−セクレターゼを調節する、または（２）１以上の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。その併用療法は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物の投与、および有効量の１以上（例えば、１）の他の医薬有効成分（例えば、薬物）の投与を含む方法を対象とする。
【００２５】
本発明は、（１）軽度認知障害を治療する、（２）緑内障を治療する、（３）脳アミロイド脈管障害を治療する、（４）脳卒中を治療する、（５）認知症を治療する、（６）小膠細胞症を治療する、（７）脳炎を治療する、および（８）嗅覚機能喪失を治療する方法も提供し、各方法は、有効量の１以上（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する段階を含む。
【００２６】
本発明は、単一のパッケージ中の別々の容器内に、組み合わせて使用するための医薬組成物を含むキットであって、一つの容器が製薬上許容される担体中に有効量の式（Ｉ）の化合物を含み、別の容器（即ち、第２の容器）が有効量の別の医薬有効成分（下記の記載）を含み、式（Ｉ）の化合物および他の医薬有効成分を合わせた量が、上記方法のいずれかで述べた疾患または状態を治療するのに有効であるキットも提供する。
【００２７】
本発明は、前記式（Ｉ）の化合物が段落（１）から（２１４）の化合物からなる群から選択される、上記で言及される方法、医薬組成物またはキットのいずれかも提供する。
【００２８】
本発明は、前記式（Ｉ）の化合物が１Ａから１０Ａ、１Ｂから１０Ｂ、１Ｃから１０Ｃ、１Ｄから１０Ｄ、１Ｅから３Ｅ、１Ｆから４Ｆ、１Ｇから４Ｇ、実施例１、２および４から９の最終化合物および化合物１Ｈから１１Ｈからなる群から選択される、上記で言及される方法、医薬組成物またはキットのいずれかも提供する。
【００２９】
本発明は、前記式（Ｉ）の化合物が実施例１、２および４から９の最終化合物および化合物１Ｈから１１Ｈからなる群から選択される、上記で言及される方法、医薬組成物またはキットのいずれかも提供する。
【発明を実施するための形態】
【００３０】
本発明は、下記式（Ｉ）のγ−セクレターゼ調節剤として有用な化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステルもしくは溶媒和物を提供する。
【化２】
2012513400.tif 000004
【００３１】
式中、
Ｇ、Ｕ、Ｗ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０は独立に選択され；
式（Ｉ）における文字（Ａ）および（Ｂ）は、式（Ｉ）に存在する環を識別するための参照文字であり；
Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１３）−からなる群から選択され、ただし
Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−および−Ｃ（Ｏ）−以外であり；
Ｗが−ＳＯ−または−Ｓ（Ｏ）２−である場合、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−以外であり；
ＵはＣＲ５またはＮであり；
Ｗは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−および−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−からなる群から選択され；
環（Ｂ）における点線は存在しても良い結合を表し；
環（Ｂ）は５から８個の員環であり（環（Ａ）と共通の原子を含む）、（１）ＵがＣＲ５である場合、前記環（Ｂ）は独立にＯ、ＮＲ２およびＳからなる群から選択される１から２個のヘテロ原子を含んでいても良く、（２）ＵがＮである場合、前記環（Ｂ）は独立にＯ、ＮＲ２およびＳからなる群から選択される１から２個の別のヘテロ原子を含んでいても良く；前記環（Ｂ）は１から５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていても良く；
各Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル（すなわち、アルコキシ）、−Ｏ−（ハロ置換されたアルキル）（例えば、−Ｏ−フルオロアルキルなど）、−ＮＨ（Ｒ４Ａ）、−Ｎ（Ｒ４Ａ）２（各Ｒ４Ａは独立に選択される。）、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４Ａ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４Ａ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４Ａ、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ４Ａ）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４Ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４Ａ）２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４Ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４Ａ）２）−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４Ａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ａ、置換されていないアリール、置換されているアリール、置換されていないヘテロアリール、置換されているヘテロアリール、置換されていないアルキル、置換されているアルキル、置換されていないアリールアルキル−、置換されているアリールアルキル−、置換されていないヘテロアリールアルキル−、置換されているヘテロアリールアルキル−、置換されていないアルケニル、置換されているアルケニル、置換されていないアルキニル、置換されているアルキニル、置換されていないシクロアルキルおよび置換されているシクロアルキルからなる群から独立に選択され、前記置換されているアリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は１から５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されており；
各Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から独立に選択され；前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていても良く；
各Ｒ４Ａは、置換されていないアリール、置換されているアリール、置換されていないヘテロアリール、置換されているヘテロアリール、置換されていないアルキル、置換されているアルキル、置換されていないアリールアルキル−、置換されているアリールアルキル−、置換されていないヘテロアリールアルキル−、置換されているヘテロアリールアルキル−、置換されていないアルケニル、置換されているアルケニル、置換されていないアルキニル、置換されているアルキニル、置換されていないシクロアルキルおよび置換されているシクロアルキルからなる群から独立に選択され、前記置換されているアリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は１から５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され；前記Ｒ５アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立にＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−、ベンゾ縮合シクロアルキル（すなわち、縮合ベンゾシクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；前記Ｒ６およびＲ７アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−、複素環アルキル−、ベンゾ縮合シクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキルおよび縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；または
Ｒ６およびＲ７がそれらが結合している炭素原子と一体となって、スピロ環状炭素環部分またはスピロ環状複素環部分を形成しており、
（ａ）前記スピロ環状炭素環部分は１から４個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く、
（ｂ）前記スピロ環状複素環部分は１から４個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く、
（ｃ）前記スピロ環状炭素環部分がアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環と縮合して縮合環部分を形成していても良く、前記縮合環部分の各環は１から４個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
（ｄ）前記スピロ環状複素環部分はアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環と縮合して縮合環部分を形成していても良く、前記縮合環部分の各環は１から４個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され；前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−基のそれぞれは１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていても良く；
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、各Ｒ９基は１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていても良く；
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−、複素環アルキル−、
【化３】
2012513400.tif 000005
2012513400.tif 000006
2012513400.tif 000007
【００３２】
からなる群から選択され；
Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳからなる群から選択され；前記Ｒ１０基のそれぞれは１から３個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択される；前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ２１で置換されていても良く；
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）２および−Ｎ（Ｒ８）２からなる群から独立に選択され；前記Ｒ１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立に選択される１から５個の基で置換されていても良く；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、ヘテロシクレニル、複素環アルキル−、複素環アルケニル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、ヘテロシクレニル、複素環アルキル−、複素環アルケニル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−基は１から５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていても良く；
各Ｒ１５Ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリール複素環−、（Ｒ１８）１−５−アルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）１−５−複素環、（Ｒ１８）１−５−複素環アルキル−、（Ｒ１８）１−５−アリール、（Ｒ１８）１−５−アリールアルキル−、（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され；各基における各Ｒ１８は、いずれか置換可能な原子上にあることができ；
各Ｒ１６Ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリール複素環−、（Ｒ１８）１−５−アルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）１−５−複素環、（Ｒ１８）１−５−複素環アルキル−、（Ｒ１８）１−５−アリール、（Ｒ１８）１−５−アリールアルキル−、（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され；各基における各Ｒ１８は、いずれか置換可能な原子上にあることができ；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリール複素環−、（Ｒ１８）１−５−アルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）１−５−複素環、（Ｒ１８）１−５−複素環アルキル−、（Ｒ１８）１−５−アリール、（Ｒ１８）１−５−アリールアルキル−、（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され；各基における各Ｒ１８は、いずれか置換可能な原子上にあることができ；
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキロキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＭＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（複素環）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−複素環、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−複素環アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）．−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択され；
または、隣接する炭素上の二つのＲ１８部分が、それらが結合している原子と一体となって、
【化４】
2012513400.tif 000008
【００３３】
を形成していることができ；
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換されたアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（各Ｒ１５Ａは独立に選択される。）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立に選択され；前記アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニルＲ２１基のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ２２基で置換されていても良く；
各Ｒ２２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（各Ｒ１５Ａは独立に選択される。）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａおよび−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立に選択される。
【００３４】
前記部分：
【化５】
2012513400.tif 000009
【００３５】
が立体化学：
【化６】
2012513400.tif 000010
【００３６】
を有することができることは、当業者には明らかであろう。
【００３７】
部分
【化７】
2012513400.tif 000011
【００３８】
は、立体化学：
【化８】
2012513400.tif 000012
【００３９】
を有することができる。
【００４０】
従って、本発明の１実施形態において、前記Ｒ６およびＲ７部分は、立体化学：
【化９】
2012513400.tif 000013
【００４１】
を有することができる。
【００４２】
本発明の別の実施形態において、前記Ｒ６およびＲ７部分は、立体化学：
【化１０】
2012513400.tif 000014
【００４３】
を有することができる。
【００４４】
Ｒ６およびＲ７ベンゾ縮合シクロアルキル（すなわち、縮合ベンゾシクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキルおよび縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル基は、１から５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていても良い。１例において、Ｒ２１基はハロ（例えば、Ｆ）である。
【００４５】
縮合環Ｒ６およびＲ７基の例には、
【化１１】
2012513400.tif 000015
【００４６】
などがあるが、これらに限定されるものではなく、各Ｙは、−Ｏ−、−ＮＲ１４−および−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−からなる群から独立に選択され（ｑは０、１または２であり、各Ｒ２１は独立に選択される。）、Ｒ１４およびＲ２１は式（Ｉ）について定義の通りである。これら縮合環Ｒ６およびＲ７基の例には、例えば
【化１２】
2012513400.tif 000016
【００４７】
などがある。
【００４８】
本発明の化合物は、例えば、アルツハイマー病およびアミロイドタンパク質の沈着が関係する他の疾患などの神経変性疾患のような中枢神経系障害を治療する上で有用である。それらは、例えばアルツハイマー病およびダウン症候群などのＡβによって引き起こされる疾患の治療において有効であるアミロイドβ（以下、Ａβと称される）産生低下において特に有用である。
【００４９】
従って、例えば、本発明の化合物は、アルツハイマー病、軽度認識障害（ＭＣＩ）、ダウン症候群、緑内障（Ｇｕｏｅｔ．ａｌ．，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ１０４，１３４４４−１３４４９（２００７））、脳アミロイド血管症、卒中または認知症（Ｆｒａｎｇｉｏｎｅｅｔａｌ．，Ａｍｙｌｏｉｄ：Ｊ．ＰｒｏｔｅｉｎｆｏｌｄｉｎｇＤｉｓｏｒｄ．８，ｓｕｐｐｌ．１，３６−４２（２００１））、小膠細胞症および脳の炎症（ＭＰＬａｍｂｅｒ，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ９５，６４４８−５３（１９９８））および嗅覚機能喪失（Ｇｅｔｃｈｅｌｌ，ｅｔ．ａｌ．ＮｅｕｒｏｂｉｏｌｏｇｙｏｆＡｇｉｎｇ，６６３−６７３，２４，２００３）という疾患および状態を治療するのに用いることができる。
【００５０】
１実施形態において、Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−、複素環アルキル−、
【化１３】
2012513400.tif 000017
2012513400.tif 000018
2012513400.tif 000019
【００５１】
からなる群から選択され、ＸはＯ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳからなる群から選択され；前記Ｒ１０基のそれぞれは１から３個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良い。
【００５２】
本発明の１実施形態において、ＵはＣＲ５である。
【００５３】
本発明の別の実施形態において、ＵはＮである。
【００５４】
本発明の１実施形態においてＢは５員環である。
【００５５】
本発明の別の実施形態において、Ｂは５員環であり、適宜の結合が存在する。
【００５６】
本発明の別の実施形態において、Ｂは５員環であり、適宜の結合は非存在である。
【００５７】
本発明の１実施形態においてＢは６員環である。
【００５８】
本発明の別の実施形態において、Ｂは６員環であり、適宜の結合が存在する。
【００５９】
本発明の別の実施形態において、Ｂは６員環であり、適宜の結合は非存在である。
【００６０】
本発明の１実施形態においてＢは７員環である。
【００６１】
本発明の別の実施形態において、Ｂは７員環であり、適宜の結合が存在する。
【００６２】
本発明の別の実施形態において、Ｂは７員環であり、適宜の結合は非存在である。
【００６３】
本発明の１実施形態において、Ｂは８員環である。
【００６４】
本発明の別の実施形態において、Ｂは８員環であり、適宜の結合が存在する。
【００６５】
本発明の別の実施形態において、Ｂは８員環であり、適宜の結合は非存在である。
【００６６】
本発明の１実施形態においてＢは５員環であり、ＵはＣＲ５である。
【００６７】
本発明の別の実施形態において、Ｂは５員環であり、ＵはＣＲ５であり、適宜の結合が存在する。
【００６８】
本発明の別の実施形態において、Ｂは５員環であり、ＵはＣＲ５であり、適宜の結合は非存在である。
【００６９】
本発明の１実施形態においてＢは６員環であり、ＵはＣＲ５である。
【００７０】
本発明の別の実施形態において、Ｂは６員環であり、ＵはＣＲ５であり、適宜の結合が存在する。
【００７１】
本発明の別の実施形態において、Ｂは６員環であり、ＵはＣＲ５であり、適宜の結合は非存在である。
【００７２】
本発明の１実施形態においてＢは７員環であり、ＵはＣＲ５である。
【００７３】
本発明の別の実施形態において、Ｂは７員環であり、ＵはＣＲ５であり、適宜の結合が存在する。
【００７４】
本発明の別の実施形態において、Ｂは７員環であり、ＵはＣＲ５であり、適宜の結合は非存在である。
【００７５】
本発明の１実施形態において、Ｂは８員環であり、ＵはＣＲ５である。
【００７６】
本発明の別の実施形態において、Ｂは８員環であり、ＵはＣＲ５であり、適宜の結合が存在する。
【００７７】
本発明の別の実施形態において、Ｂは８員環であり、ＵはＣＲ５であり、適宜の結合は非存在である。
【００７８】
本発明の１実施形態においてＢは５員環であり、ＵはＮである。
【００７９】
本発明の別の実施形態において、Ｂは５員環であり、ＵはＮであり、適宜の結合が存在する。
【００８０】
本発明の別の実施形態において、Ｂは５員環であり、ＵはＮであり、適宜の結合は非存在である。
【００８１】
本発明の１実施形態においてＢは６員環であり、ＵはＮである。
【００８２】
本発明の別の実施形態において、Ｂは６員環であり、ＵはＮであり、適宜の結合が存在する。
【００８３】
本発明の別の実施形態において、Ｂは６員環であり、ＵはＮであり、適宜の結合は非存在である。
【００８４】
本発明の１実施形態においてＢは７員環であり、ＵはＮである。
【００８５】
本発明の別の実施形態において、Ｂは７員環であり、ＵはＮであり、適宜の結合が存在する。
【００８６】
本発明の別の実施形態において、Ｂは７員環であり、ＵはＮであり、適宜の結合は非存在である。
【００８７】
本発明の１実施形態において、Ｂは８員環であり、ＵはＮである。
【００８８】
本発明の別の実施形態において、Ｂは８員環であり、ＵはＮであり、適宜の結合が存在する。
【００８９】
本発明の別の実施形態において、Ｂは８員環であり、ＵはＮであり、適宜の結合は非存在である。
【００９０】
本発明の１実施形態においてＢは５員環であり、ＵはＣＲ５であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在する。
【００９１】
本発明の別の実施形態において、Ｂは５員環であり、ＵはＣＲ５であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し、適宜の結合が存在する。
【００９２】
本発明の別の実施形態において、Ｂは５員環であり、ＵはＣＲ５であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し、適宜の結合は非存在である。
【００９３】
本発明の１実施形態においてＢは６員環であり、ＵはＣＲ５であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在する。
【００９４】
本発明の別の実施形態において、Ｂは６員環であり、ＵはＣＲ５であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し、適宜の結合が存在する。
【００９５】
本発明の別の実施形態において、Ｂは６員環であり、ＵはＣＲ５であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し、適宜の結合は非存在である。
【００９６】
本発明の１実施形態においてＢは７員環であり、ＵはＣＲ５であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在する。
【００９７】
本発明の別の実施形態において、Ｂは７員環であり、ＵはＣＲ５であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し、適宜の結合が存在する。
【００９８】
本発明の別の実施形態において、Ｂは７員環であり、ＵはＣＲ５であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し、適宜の結合は非存在である。
【００９９】
本発明の１実施形態において、Ｂは８員環であり、ＵはＣＲ５であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在する。
【０１００】
本発明の別の実施形態において、Ｂは８員環であり、ＵはＣＲ５であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し、適宜の結合が存在する。
【０１０１】
本発明の別の実施形態において、Ｂは８員環であり、ＵはＣＲ５であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し、適宜の結合は非存在である。
【０１０２】
本発明の１実施形態においてＢは５員環であり、ＵはＮであり、環Ｂに１もしくは２個の別のヘテロ原子が存在する。
【０１０３】
本発明の別の実施形態において、Ｂは５員環であり、ＵはＮであり、環Ｂに１もしくは２個の別のヘテロ原子が存在し、適宜の結合が存在する。
【０１０４】
本発明の別の実施形態において、Ｂは５員環であり、ＵはＮであり、環Ｂに１もしくは２個の別のヘテロ原子が存在し、適宜の結合は非存在である。
【０１０５】
本発明の１実施形態においてＢは６員環であり、ＵはＮであり、環Ｂに１もしくは２個の別のヘテロ原子が存在する。
【０１０６】
本発明の別の実施形態において、Ｂは６員環であり、ＵはＮであり、適宜の結合が存在する。
【０１０７】
本発明の別の実施形態において、Ｂは６員環であり、ＵはＮであり、環Ｂに１もしくは２個の別のヘテロ原子が存在し、適宜の結合は非存在である。
【０１０８】
本発明の１実施形態においてＢは７員環であり、ＵはＮであり、環Ｂに１もしくは２個の別のヘテロ原子が存在する。
【０１０９】
本発明の別の実施形態において、Ｂは７員環であり、ＵはＮであり、環Ｂに１もしくは２個の別のヘテロ原子が存在し、適宜の結合が存在する。
【０１１０】
本発明の別の実施形態において、Ｂは７員環であり、ＵはＮであり、環Ｂに１もしくは２個の別のヘテロ原子が存在し、適宜の結合は非存在である。
【０１１１】
本発明の別の実施形態において、Ｂは７員環であり、ＵはＮであり、１個の別のヘテロ原子が環Ｂに存在し、適宜の結合は非存在である。
【０１１２】
本発明の別の実施形態において、Ｂは７員環であり、ＵはＮであり、１個の別のヘテロ原子が環Ｂに存在し、前記別のヘテロ原子がＮであり（すなわち、−ＮＨ−部分）、適宜の結合は非存在である。
【０１１３】
本発明の１実施形態において、Ｂは８員環であり、ＵはＮであり、環Ｂに１もしくは２個の別のヘテロ原子が存在する。
【０１１４】
本発明の別の実施形態において、Ｂは８員環であり、ＵはＮであり、環Ｂに１もしくは２個の別のヘテロ原子が存在し、適宜の結合が存在する。
【０１１５】
本発明の別の実施形態において、Ｂは８員環であり、ＵはＮであり、環Ｂに１もしくは２個の別のヘテロ原子が存在し、適宜の結合は非存在である。
【０１１６】
下記の段落（（１）から（２５０））は参照を容易にするために番号を付したものである。
【０１１７】
（１）本発明の１実施形態において、Ｗは−Ｏ−である。
【０１１８】
（２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｏ−であり、ＵはＮである。
【０１１９】
（３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｏ−であり、ＵはＮであり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨである。
【０１２０】
（４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｏ−であり、ＵはＮであり、Ｒ３およびＲ４は、Ｈおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から独立に選択される。
【０１２１】
（５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｏ−であり、ＵはＣＲ５である。
【０１２２】
（６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｏ−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨである。
【０１２３】
（７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｏ−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）である。
【０１２４】
（８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｏ−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨである。
【０１２５】
（９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｏ−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨであり、Ｒ５はＨである。
【０１２６】
（１０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｏ−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨであり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）である。
【０１２７】
（１１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｏ−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ３およびＲ４は、Ｈおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から独立に選択され、Ｒ５はＨである。
【０１２８】
（１２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｏ−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ３およびＲ４は、Ｈおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から独立に選択され、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）である。
【０１２９】
（１３）本発明の１実施形態において、Ｗは−Ｓ−である。
【０１３０】
（１４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ−であり、ＵはＮである。
【０１３１】
（１５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ−であり、ＵはＮであり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨである。
【０１３２】
（１６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ−であり、ＵはＮであり、Ｒ３およびＲ４は、Ｈおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から独立に選択される。
【０１３３】
（１７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ−であり、ＵはＣＲ５である。
【０１３４】
（１８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ−であり、ＵはＣＲ５であり、およびＲ５はＨである。
【０１３５】
（１９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）である。
【０１３６】
（２０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨである。
【０１３７】
（２１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨであり、Ｒ５はＨである。
【０１３８】
（２２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨであり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）である。
【０１３９】
（２３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ３およびＲ４は、Ｈおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から独立に選択され、Ｒ５はＨである。
【０１４０】
（２４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ３およびＲ４は、からなる群から独立に選択され：Ｈおよびアルキル（例えばメチル）およびＲ５はアルキル（例えばメチル）である。
【０１４１】
（２５）本発明の１実施形態においてＷは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０１４２】
（２６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＮである。
【０１４３】
（２７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）である。
【０１４４】
（２８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＮであり、Ｇはであり−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨである。
【０１４５】
（２９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。
【０１４６】
（３０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５である。
【０１４７】
（３１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨである。
【０１４８】
（３２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）である。
【０１４９】
（３３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−である。
【０１５０】
（３４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨである。
【０１５１】
（３５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。
【０１５２】
（３６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−である。
【０１５３】
（３７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨである。
【０１５４】
（３８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。
【０１５５】
（３９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−である。
【０１５６】
（４０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨである。
【０１５７】
（４１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。
【０１５８】
（４２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０１５９】
（４３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０１６０】
（４４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０１６１】
（４５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ−）であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０１６２】
（４６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０１６３】
（４７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−である。
【０１６４】
（４８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−である。
【０１６５】
（４９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−である。
【０１６６】
（５０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−である。
【０１６７】
（５１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０１６８】
（５２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０１６９】
（５３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０１７０】
（５４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨである。
【０１７１】
（５５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０１７２】
（５６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０１７３】
（５７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０１７４】
（５８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０１７５】
（５９）本発明の１実施形態においてＷは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０１７６】
（６０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＮである。
【０１７７】
（６１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−である。
【０１７８】
（６２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨである。
【０１７９】
（６３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。
【０１８０】
（６４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５である。
【０１８１】
（６５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨである。
【０１８２】
（６６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）である。
【０１８３】
（６７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−である。
【０１８４】
（６８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨである。
【０１８５】
（６９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。
【０１８６】
（７０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−である。
【０１８７】
（７１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨである。
【０１８８】
（７２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。
【０１８９】
（７３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−である。
【０１９０】
（７４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨである。
【０１９１】
（７５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。
【０１９２】
（７６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−である。
【０１９３】
（７７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−である。
【０１９４】
（７８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−である。
【０１９５】
（７９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−である。
【０１９６】
（８０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０１９７】
（８１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０１９８】
（８２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０１９９】
（８３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０２００】
（８４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０２０１】
（８５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０２０２】
（８６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０２０３】
（８７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０２０４】
（８８）本発明の１実施形態においてＷは−Ｓ（Ｏ２）−である。
【０２０５】
（８９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＵはＮである。
【０２０６】
（９０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−である。
【０２０７】
（９１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨである。
【０２０８】
（９２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３およびＲ４はＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から独立に選択され。
【０２０９】
（９３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＵはＣＲ５である。
【０２１０】
（９４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨである。
【０２１１】
（９５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）である。
【０２１２】
（９６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−である。
【０２１３】
（９７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨである。
【０２１４】
（９８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。
【０２１５】
（９９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）である。
【０２１６】
（１００）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨである。
【０２１７】
（１０１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。
【０２１８】
（１０２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−である。
【０２１９】
（１０３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨである。
【０２２０】
（１０４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。
【０２２１】
（１０５）本発明の別の実施形態において、ＷはＳ（Ｏ２）であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−である。
【０２２２】
（１０６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−である。
【０２２３】
（１０７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−である。
【０２２４】
（１０８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−である。
【０２２５】
（１０９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０２２６】
（１１０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０２２７】
（１１１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０２２８】
（１１２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０２２９】
（１１３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０２３０】
（１１４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０２３１】
（１１５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０２３２】
（１１６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０２３３】
（１１７）本発明の１実施形態においてＷは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−である。
【０２３４】
（１１８）本発明の１実施形態においてＷは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０２３５】
（１１９）本発明の１実施形態においてＷは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０２３６】
（１２０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＮである。
【０２３７】
（１２１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＮであり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０２３８】
（１２２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＮであり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０２３９】
（１２３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−である。
【０２４０】
（１２４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０２４１】
（１２５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０２４２】
（１２６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨである。
【０２４３】
（１２７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨであり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０２４４】
（１２８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨであり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０２４５】
（１２９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３およびＲ４はＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から独立に選択される。
【０２４６】
（１３０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３およびＲ４はＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から独立に選択され、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０２４７】
（１３１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３およびＲ４はＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から独立に選択され、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０２４８】
（１３２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５である。本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０２４９】
（１３３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０２５０】
（１３４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨである。
【０２５１】
（１３５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０２５２】
（１３６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０２５３】
（１３７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）である。
【０２５４】
（１３８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０２５５】
（１３９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０２５６】
（１４０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−である。
【０２５７】
（１４１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０２５８】
（１４２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０２５９】
（１４３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨである。
【０２６０】
（１４４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨであり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０２６１】
（１４５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨであり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０２６２】
（１４６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。
【０２６３】
（１４７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０２６４】
（１４８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０２６５】
（１４９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−である。
【０２６６】
（１５０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０２６７】
（１５１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０２６８】
（１５２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨである。
【０２６９】
（１５３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨであり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０２７０】
（１５４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨであり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０２７１】
（１５５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。
【０２７２】
（１５６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択され、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０２７３】
（１５７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択され、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０２７４】
（１５８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−である。
【０２７５】
（１５９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０２７６】
（１６０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０２７７】
（１６１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨである。
【０２７８】
（１６２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨであり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０２７９】
（１６３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３はＨであり、Ｒ４はＨであり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０２８０】
（１６４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。
【０２８１】
（１６５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択され、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０２８２】
（１６６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択され、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０２８３】
（１６７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０２８４】
（１６８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０２８５】
（１６９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０２８６】
（１７０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０２８７】
（１７１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０２８８】
（１７２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０２８９】
（１７３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０２９０】
（１７４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０２９１】
（１７５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０２９２】
（１７６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０２９３】
（１７７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０２９４】
（１７８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０２９５】
（１７９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−である。
【０２９６】
（１８０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０２９７】
（１８１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０２９８】
（１８２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−である。
【０２９９】
（１８３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０３００】
（１８４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０３０１】
（１８５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−である。
【０３０２】
（１８６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０３０３】
（１８７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０３０４】
（１８８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−である。
【０３０５】
（１８９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０３０６】
（１９０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０３０７】
（１９１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨである。
【０３０８】
（１９２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨであり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０３０９】
（１９３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨであり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０３１０】
（１９４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨである。
【０３１１】
（１９５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨであり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０３１２】
（１９６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨであり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０３１３】
（１９７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨである。
【０３１４】
（１９８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨであり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０３１５】
（１９９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨであり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０３１６】
（２００）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨである。
【０３１７】
（２０１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨであり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。
【０３１８】
（２０２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨであり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。
【０３１９】
（２０３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０３２０】
（２０４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０３２１】
（２０５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択され、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０３２２】
（２０６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０３２３】
（２０７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０３２４】
（２０８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択され、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０３２５】
（２０９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０３２６】
（２１０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０３２７】
（２１１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択され、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０３２８】
（２１２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０３２９】
（２１３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０３３０】
（２１４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＵはＣＲ５であり、Ｒ５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−であり、Ｒ１１およびＲ１２はＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群からそれぞれ独立に選択され、Ｒ１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ１３はＨである。
【０３３１】
（２１５）他の実施形態は、段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。Ｂは５員環である。
【０３３２】
（２１６）他の実施形態は、段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。Ｂは５員環であり、適宜の結合が存在する。
【０３３３】
（２１７）他の実施形態は、Ｂが５員環であり、適宜の結合が非存在である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３３４】
（２１８）他の実施形態は、Ｂが６員環である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３３５】
（２１９）他の実施形態は、Ｂが６員環であり、適宜の結合が存在する段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３３６】
（２２０）他の実施形態は、Ｂが６員環であり、適宜の結合が非存在である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３３７】
（２２１）他の実施形態は、Ｂが７員環である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３３８】
（２２２）他の実施形態は、Ｂが７員環であり、適宜の結合が存在する段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３３９】
（２２３）他の実施形態は、Ｂが７員環であり、適宜の結合が非存在である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３４０】
（２２４）他の実施形態は、Ｂが８員環である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３４１】
（２２５）他の実施形態は、Ｂが８員環であり、適宜の結合が存在する段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３４２】
（２２６）他の実施形態は、Ｂが８員環であり、適宜の結合が非存在である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３４３】
（２２７）他の実施形態は、Ｂが５員環であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在する（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子がある。）段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３４４】
（２２８）他の実施形態は、Ｂが５員環であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が存在する段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３４５】
（２２９）他の実施形態は、段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。Ｂは５員環であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子がある。）適宜の結合は非存在である。
【０３４６】
（２３０）他の実施形態は、Ｂが６員環であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在する（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子がある。）、段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３４７】
（２３１）他の実施形態は、Ｂが６員環であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が存在する段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３４８】
（２３２）他の実施形態は、Ｂが６員環であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が非存在である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３４９】
（２３３）他の実施形態は、Ｂが７員環であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在する（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子がある。）、段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３５０】
（２３４）他の実施形態は、Ｂが７員環であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が存在する段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３５１】
（２３５）他の実施形態は、Ｂが７員環であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が非存在である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３５２】
（２３６）他の実施形態は、Ｂが８員環であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在する（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子がある。）、段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３５３】
（２３７）他の実施形態は、Ｂが８員環であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が存在する段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３５４】
（２３８）他の実施形態は、Ｂが８員環であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が非存在である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３５５】
（２３９）他の実施形態は、Ｂが５員環であり、環Ｂに１個のヘテロ原子が存在する（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１個のヘテロ原子がある。）、段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３５６】
（２４０）他の実施形態は、環Ｂに１個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が存在する段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３５７】
（２４１）他の実施形態は、Ｂが５員環であり、環Ｂに１個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が非存在である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３５８】
（２４２）他の実施形態は、Ｂが６員環であり、環Ｂに１個のヘテロ原子が存在する（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１個のヘテロ原子がある。）、段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３５９】
（２４３）他の実施形態は、Ｂが６員環であり、環Ｂに１個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が存在する段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３６０】
（２４４）他の実施形態は、Ｂが６員環であり、環Ｂに１個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が非存在である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３６１】
（２４５）他の実施形態は、Ｂが７員環であり、環Ｂに１個のヘテロ原子が存在する（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１個のヘテロ原子がある。）、段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３６２】
（２４６）他の実施形態は、Ｂが７員環であり、環Ｂに１個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が存在する段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３６３】
（２４７）他の実施形態は、Ｂが７員環であり、環Ｂに１個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合は非存在である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３６４】
（２４８）他の実施形態は、Ｂが８員環であり、環Ｂに１個のヘテロ原子が存在する（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１個のヘテロ原子がある。）、段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３６５】
（２４９）他の実施形態は、Ｂが８員環であり、環Ｂに１個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が存在する段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３６６】
（２５０）他の実施形態は、Ｂが８員環であり、環Ｂに１個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が非存在である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３６７】
１実施形態において、（ＮＲ２部分の）Ｒ２はＨである。
【０３６８】
別の実施形態において、（ＮＲ２部分の）Ｒ２は、例えばメチル、エチルまたはイソプロピルなどのアルキルである。
【０３６９】
別の実施形態において、（ＮＲ２部分の）Ｒ２は、例えばフェニルなどのアリールである。
【０３７０】
別の実施形態において、（ＮＲ２部分の）Ｒ２は、例えば置換されたフェニルなどの置換されたアリールである。
【０３７１】
別の実施形態において、（ＮＲ２部分の）Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ａであり、Ｒ４Ａはアルキル（例えば、メチル、エチルまたはイソプロピルなど）である。
【０３７２】
別の実施形態において、（ＮＲ２部分の）Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ａであり、Ｒ４Ａは例えばフェニルなどのアリールである。
【０３７３】
部分は、Ｈ、アルキル（例えば、メチル、エチルまたはイソプロピルなど）、（例えばフェニルなどのアリール）、Ｒ４Ａがアルキル（例えば、メチル、エチルまたはイソプロピルなど）である−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ａ、およびＲ４Ａが例えば置換されているフェニルなどの置換されたアリールである−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ａからなる群から選択され。
【０３７４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ５はＨである。
【０３７５】
本発明の別の実施形態において、環（Ｂ）はＲ２１基で置換されていない。従って、本発明の他の実施形態は、環（Ｂ）がＲ２１基で置換されていない上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３７６】
本発明の別の実施形態において、環（Ｂ）は１から５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されている。従って、本発明の他の実施形態は、環（Ｂ）が１から５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されている上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０３７７】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ２１基が存在し、少なくとも一つ（例えば、１から２）のＲ２１が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は独立に選択される。
【０３７８】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ２１基が存在し、少なくとも１個のＲ２１が−ＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は同一もしくは異なるアルキル基である。
【０３７９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ２１基が存在し、少なくとも１個のＲ２１が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０３８０】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ２１基が存在し、Ｒ２１基のうちの１個が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０３８１】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ２１基が存在し、Ｒ２１基のうちの１個が−ＳＦ５、ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。
【０３８２】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ２１基が存在し、Ｒ２１基のうちの１個が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０３８３】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に２から５個のＲ２１基が存在し、Ｒ２１基のうちの２個が−ＳＦ５、ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは独立に選択される。
【０３８４】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に２から５個のＲ２１基が存在し、Ｒ２１基のうちの２個が−ＳＦ５、ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。
【０３８５】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に２から５個のＲ２１基が存在し、Ｒ２１基のうちの２個が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０３８６】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ２１基が存在し、少なくとも一つ（例えば、１から２）のＲ２１が−ＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは独立に選択される。
【０３８７】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ２１基が存在し、少なくとも１個のＲ２１が−ＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。
【０３８８】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ２１基が存在し、少なくとも１個のＲ２１が−ＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０３８９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ２１基が存在し、Ｒ２１基のうちの１個が−ＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される。
【０３９０】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ２１基が存在し、Ｒ２１基のうちの１個が−ＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は同一もしくは異なるアルキル基である。
【０３９１】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ２１基が存在し、Ｒ２１基のうちの１個が−ＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０３９２】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に２から５個のＲ２１基が存在し、Ｒ２１基のうちの２個が−ＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは独立に選択される。
【０３９３】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に２から５個のＲ２１基が存在し、Ｒ２１基のうちの２個が−ＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は同一もしくは異なるアルキル基である。
【０３９４】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に２から５個のＲ２１基が存在し、Ｒ２１基のうちの２個が−ＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０３９５】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ２１基が存在し、Ｒ２１基のうちの１個が−ＳＦ５である。
【０３９６】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に２から５個のＲ２１基が存在し、Ｒ２１基のうちの２個が−ＳＦ５である。
【０３９７】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ２１基が存在し、Ｒ２１基のうちの１個が−ＯＳＦ５である。
【０３９８】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に２から５個のＲ２１基が存在し、Ｒ２１基のうちの２個が−ＯＳＦ５である。
【０３９９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ２１基が存在し、Ｒ２１基のうちの１個が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３である。
【０４００】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ２１基が存在し、Ｒ２１基のうちの１個が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３であり、各Ｒ１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基である。
【０４０１】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ２１基が存在し、Ｒ２１基のうちの１個が−Ｓｉ（ＣＨ３）３である。
【０４０２】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に２から５個のＲ２１基が存在し、Ｒ２１基のうちの２個が同一または異なる−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３であり、各Ｒ１５Ａは独立に選択される。
【０４０３】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に２から５個のＲ２１基が存在し、Ｒ２１基のうちの２個が同一または異なる−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３であり、各Ｒ１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。
【０４０４】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に２から５個のＲ２１基が存在し、Ｒ２１基のうちの２個が−Ｓｉ（ＣＨ３）３である。
【０４０５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されており、Ｒ２１基のうちの少なくとも一つ（例えば１から２）が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３）からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは独立に選択される。
【０４０６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されており、Ｒ２１基のうちの少なくとも一つ（例えば１から２）が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。
【０４０７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されており、Ｒ２１基のうちの少なくとも一つ（例えば１から２）が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０４０８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されており、１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは独立に選択される。
【０４０９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されており、１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。
【０４１０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されており、１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０４１１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されており、２個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは独立に選択される。
【０４１２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されており、２個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。
【０４１３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されており、２個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０４１４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されており、１個のＲ２１基が−ＳＦ５である。
【０４１５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されており、２個のＲ２１基が−ＳＦ５である。
【０４１６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されており、１個のＲ２１基が−ＯＳＦ５である。
【０４１７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されており、２個のＲ２１基が−ＯＳＦ５である。
【０４１８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されており、１個のＲ２１基が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３であり、各Ｒ１５Ａは独立に選択される。
【０４１９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されており、１個のＲ２１基が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３であり、各Ｒ１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。
【０４２０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されており、１個のＲ２１基が−Ｓｉ（ＣＨ３）３である。
【０４２１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されており、Ｒ２１基のうちの２個が同一または異なる−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３であり、各Ｒ１５Ａは独立に選択される。
【０４２２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されており、Ｒ２１基のうちの２個が同一または異なる−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基であり、各Ｒ１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。
【０４２３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されており、Ｒ２１基のうちの２個が−Ｓｉ（ＣＨ３）３である。
【０４２４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されたアリール基であり、少なくとも一つ（例えば、１から２）のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは独立に選択される。
【０４２５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されたアリール基であり、少なくとも一つ（例えば、１から２）のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。
【０４２６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されたアリール基であり、少なくとも一つ（例えば、１から２）のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０４２７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、少なくとも一つ（例えば、１から２）のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは独立に選択される。
【０４２８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、少なくとも一つ（例えば、１から２）のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。
【０４２９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、少なくとも一つ（例えば、１から２）のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０４３０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも一つ（例えば、１から３または１から２）のＲ２１基で置換されており、前記フェニル上の少なくとも一つの（例えば、１または２）Ｒ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３）からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは独立に選択される。
【０４３１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも一つ（例えば、１から３または１から２）のＲ２１基で置換されており、前記フェニル上の少なくとも一つの（例えば、１または２）Ｒ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。
【０４３２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも一つ（例えば、１から３または１から２）のＲ２１基で置換されており、前記フェニル上の少なくとも一つの（例えば、１または２）Ｒ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０４３３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも一つ（例えば、１から３または１から２）のＲ２１基で置換されており、前記フェニル上の１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは独立に選択される。
【０４３４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも一つ（例えば、１から３または１から２）のＲ２１基で置換されており、前記フェニル上の１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。
【０４３５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも一つ（例えば、１から３または１から２）のＲ２１基で置換されており、前記フェニル上の１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０４３６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも２個（例えば、２から３または２もしくは３）のＲ２１基で置換されており、前記フェニル上の２個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは独立に選択される。
【０４３７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも２個（例えば、２から３または２もしくは３）のＲ２１基で置換されており、前記フェニル上の２個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。
【０４３８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも２個（例えば、２から３または２もしくは３）のＲ２１基で置換されており、前記フェニル上の２個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。
【０４３９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも一つ（例えば、１から３または１から２）のＲ２１基で置換されており、前記フェニル上の１個のＲ２１基は−ＳＦ５である。
【０４４０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも一つ（例えば、１から３または１から２）のＲ２１基で置換されており、前記フェニル上の１個のＲ２１基は−ＯＳＦ５である。
【０４４１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも一つ（例えば、１から３または１から２）のＲ２１基で置換されており、前記フェニル上の１個のＲ２１基は−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３であり、各Ｒ１５Ａは独立に選択される。
【０４４２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも一つ（例えば、１から３または１から２）のＲ２１基で置換されており、前記フェニル上の１個のＲ２１基は−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３であり、各Ｒ１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。
【０４４３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも一つ（例えば、１から３または１から２）のＲ２１基で置換されており、前記フェニル上の１個のＲ２１基は−Ｓｉ（ＣＨ３）３である。
【０４４４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも２個（例えば、２から３）のＲ２１基で置換されており、前記フェニル上のＲ２１基のうちの２個が−ＳＦ５である。
【０４４５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも２個（例えば、２から３）のＲ２１基で置換されており、前記フェニル上のＲ２１基のうちの２個が−ＯＳＦ５である。
【０４４６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも２個（例えば、２から３）のＲ２１基で置換されており、前記フェニル上のＲ２１基のうちの２個が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３であり、各Ｒ１５Ａは独立に選択される。
【０４４７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも２個（例えば、２から３）のＲ２１基で置換されており、前記フェニル上のＲ２１基のうちの２個が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３であり、各Ｒ１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。
【０４４８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はＲ２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも２個（例えば、２から３）のＲ２１基で置換されており、前記フェニル上のＲ２１基のうちの２個が−Ｓｉ（ＣＨ３）３である。
【０４４９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ６はアルキルである。
【０４５０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ６はＣ１からＣ３アルキル基である。
【０４５１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ６はメチルである。
【０４５２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ６はエチルである。
【０４５３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ６はＣ３アルキル基である。
【０４５４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ６はイソプロピルである。
【０４５５】
別の実施形態において、Ｒ６は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５である。
【０４５６】
別の実施形態において、Ｒ６は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５であり、Ｒ１５はアルキルである。
【０４５７】
別の実施形態において、Ｒ６は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５であり、Ｒ１５はメチルである。
【０４５８】
別の実施形態において、Ｒ６は、１から５個のＲ２１基で置換されたアルキルである。
【０４５９】
別の実施形態において、Ｒ６は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルである。
【０４６０】
別の実施形態において、Ｒ６は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５である。
【０４６１】
別の実施形態において、Ｒ６は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５であり、前記Ｒ１５はアルキルである。
【０４６２】
別の実施形態において、Ｒ６は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５であり、前記Ｒ１５はメチルである。
【０４６３】
別の実施形態において、Ｒ６は−ＣＨ２Ｒ２１である（すなわち１個のＲ２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ２−である。）。
【０４６４】
別の実施形態において、Ｒ６は−ＣＨ２ＯＲ１５である（すなわち１個のＲ２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ２−であり、前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５である。）。
【０４６５】
別の実施形態において、Ｒ６は−ＣＨ２ＯＲ１５であり（すなわち１個のＲ２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ２−であり、前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５である。）、前記Ｒ１５基はアルキルである。
【０４６６】
別の実施形態において、Ｒ６は−ＣＨ２ＯＲ１５であり（すなわち１個のＲ２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ２−であり、前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５である。）、前記Ｒ１５基はメチルである。
【０４６７】
別の実施形態において、Ｒ６は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６である。
【０４６８】
別の実施形態において、Ｒ６は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６であり、Ｒ１５およびＲ１６はそれぞれ独立にＨおよびアルキルからなる群から選択される。
【０４６９】
別の実施形態において、Ｒ６は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６であり、Ｒ１５およびＲ１６は同一もしくは異なるアルキルである。
【０４７０】
別の実施形態において、Ｒ６は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６であり、Ｒ１５およびＲ１６はそれぞれ独立にＨおよびメチルからなる群から選択される。
【０４７１】
別の実施形態において、Ｒ６は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６であり、Ｒ１５およびＲ１６はそれぞれメチルである。
【０４７２】
本発明の他の実施形態は、Ｒ６がアルキルである段階（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。一つのそのような実施形態において、Ｒ６はＣ１からＣ３アルキル基である。別の実施形態において、Ｒ６はメチルである。別の実施形態において、Ｒ６はエチルである。別の実施形態において、Ｒ６はＣ３アルキル基である。別の実施形態において、Ｒ６はイソプロピルである。
【０４７３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は置換されていないアリール基である（例えば、置換されていないフェニル基）。従って、別の実施形態において、Ｒ７はフェニルである。
【０４７４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は置換されたアリール基である（例えば、置換されたフェニル基）。従って、別の実施形態において、Ｒ７は置換されたフェニル基である。
【０４７５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は、１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたアリール基である。
【０４７６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は、１から３個のＲ２１基で置換されたアリール基であり、各Ｒ２１基は同一または異なるハロである。
【０４７７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は１から３個のＲ２１基で置換されたアリール基であり、各Ｒ２１基はＦである。
【０４７８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はフェニルであり、前記フェニルは１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されている。
【０４７９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はフェニルであり、前記フェニルは１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されている。
【０４８０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はフェニルであり、前記フェニルは１から３個のＲ２１基で置換されており、各Ｒ２１基は同一または異なるハロである。
【０４８１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はフェニルであり、前記フェニルは３個のＲ２１ハロ基で置換されており、各Ｒ２１基は同一または異なるハロである。
【０４８２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はフェニルであり、前記フェニルは２個のＲ２１ハロ基で置換されており、各Ｒ２１基は同一または異なるハロである。
【０４８３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はフェニルであり、前記フェニルは１個のＲ２１ハロ基で置換されている。
【０４８４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はフェニルであり、前記フェニルは１から３個のＦで置換されている（すなわち、前記フェニルは１から３個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦである。）。
【０４８５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はフェニルであり、前記フェニルは１個のＦで置換されている（すなわち、前記フェニルは１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦである。）。
【０４８６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はフェニルであり、前記フェニルは２個のＦ原子で置換されている（すなわち、前記フェニルは２個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦである。）。
【０４８７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はフェニルであり、前記フェニルは３個のＦ原子で置換されている（すなわち、前記フェニルは３個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦである。）。
【０４８８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はフェニルであり、前記フェニルは１個の−ＣＮ基で置換されている。
【０４８９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はフェニルであり、前記フェニルは１もしくは２個のＲ２１アルキル基（例えばメチル基）で置換されており、各Ｒ２１基は１から３個のＲ２２ハロ基（例えばＦ基）で置換されている。
【０４９０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７はフェニルであり、前記フェニルは１もしくは２個の−ＣＦ３基で置換されている（すなわち、それぞれ３個のＲ２２ハロ（すなわち、Ｆ）基で置換された１もしくは２個のＲ２１アルキル基（すなわち、メチル基）がある。）。
【０４９１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は
【化１４】
2012513400.tif 000020
2012513400.tif 000021
【０４９２】
からなる群から選択される。
【０４９３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は
【化１５】
2012513400.tif 000022
【０４９４】
である。
【０４９５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は
【化１６】
2012513400.tif 000023
【０４９６】
である。
【０４９７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は
【化１７】
2012513400.tif 000024
【０４９８】
である。
【０４９９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は
【化１８】
2012513400.tif 000025
【０５００】
である。
【０５０１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は
【化１９】
2012513400.tif 000026
【０５０２】
である。
【０５０３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は
【化２０】
2012513400.tif 000027
【０５０４】
である。
【０５０５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は
【化２１】
2012513400.tif 000028
【０５０６】
である。
【０５０７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は
【化２２】
2012513400.tif 000029
【０５０８】
である。
【０５０９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は
【化２３】
2012513400.tif 000030
【０５１０】
である。
【０５１１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は
【化２４】
2012513400.tif 000031
【０５１２】
である。
【０５１３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は
【化２５】
2012513400.tif 000032
【０５１４】
である。
【０５１５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は
【化２６】
2012513400.tif 000033
【０５１６】
である。
【０５１７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は
【化２７】
2012513400.tif 000034
【０５１８】
である。
【０５１９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は
【化２８】
2012513400.tif 000035
【０５２０】
である。
【０５２１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は
【化２９】
2012513400.tif 000036
【０５２２】
である。
【０５２３】
本発明の他の実施形態は、
（ａ）Ｒ６が、
（１）アルキル、もしくは
（２）Ｃ１からＣ３アルキル、もしくは
（３）メチル、もしくは
（４）エチル、もしくは
（５）Ｃ３アルキル基、もしくは
（６）イソプロピル、もしくは
（７）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、もしくは
（８）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５（Ｒ１５はアルキルである。）、もしくは
（９）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５（Ｒ１５はメチルである。）、もしくは
（１０）１から５個のＲ２１基で置換されたアルキル、もしくは
（１１）１個のＲ２１基で置換されたアルキル、もしくは
（１２）１個のＲ２１基で置換されたアルキル（前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５である。）、もしくは
（１３）１個のＲ２１基で置換されたアルキル（前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５であり、前記Ｒ１５はアルキルである。）、もしくは
（１４）１個のＲ２１基で置換されたアルキル（前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５であり、前記Ｒ１５はメチルである。）、もしくは
（１５）−ＣＨ２Ｒ２１（すなわち１個のＲ２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ２−である。）、もしくは
（１６）−ＣＨ２ＯＲ１５（すなわち１個のＲ２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ２−であり、前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５である。）、もしくは
（１７）−ＣＨ２ＯＲ１５（すなわち１個のＲ２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ２−であり、前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５である。）（前記Ｒ１５基はアルキルである。）、もしくは
（１８）−ＣＨ２ＯＲ１５（すなわち１個のＲ２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ２−であり、前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５である。）（前記Ｒ１５基はメチルである。）、もしくは
（１９）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、もしくは
（２０）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６（Ｒ１５およびＲ１６はそれぞれ独立にＨおよびアルキルからなる群から選択される。）、もしくは
（２１）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６（Ｒ１５およびＲ１６は同一もしくは異なるアルキルである。）、もしくは
（２２）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６（Ｒ１５およびＲ１６はそれぞれ独立にＨおよびメチルからなる群から選択される。もしくは
（２３）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６（Ｒ１５およびＲ１６はそれぞれメチルである。）
であり；
（ｂ）Ｒ７が、Ｒ７に関しての上記実施形態のいずれかで定義の通りである、環（Ｂ）に関しての上記実施形態のいずれかに関するものである。
【０５２４】
本発明の他の実施形態は、
（ａ）Ｒ６が、
（１）アルキル、もしくは
（２）Ｃ１からＣ３アルキル、もしくは
（３）メチル、もしくは
（４）エチル、もしくは
（５）Ｃ３アルキル基、もしくは
（６）イソプロピル、もしくは
（７）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、もしくは
（８）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５（Ｒ１５はアルキルである。）、もしくは
（９）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５（Ｒ１５はメチルである。）、もしくは
（１０）１から５個のＲ２１基で置換されたアルキル、もしくは
（１１）１個のＲ２１基で置換されたアルキル、もしくは
（１２）１個のＲ２１基で置換されたアルキル（前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５である。）、もしくは
（１３）１個のＲ２１基で置換されたアルキル（前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５であり、前記Ｒ１５はアルキルである。）、もしくは
（１４）１個のＲ２１基で置換されたアルキル（前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５であり、前記Ｒ１５はメチルである。）、もしくは
（１５）−ＣＨ２Ｒ２１（すなわち１個のＲ２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ２−である。）、もしくは
（１６）−ＣＨ２ＯＲ１５（すなわち１個のＲ２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ２−であり、前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５である。）、もしくは
（１７）−ＣＨ２ＯＲ１５（すなわち１個のＲ２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ２−であり、前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５である。）（前記Ｒ１５基はアルキルである。）、もしくは
（１８）−ＣＨ２ＯＲ１５（すなわち１個のＲ２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ２−であり、前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５である。）（前記Ｒ１５基はメチルである。）、もしくは
（１９）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、もしくは
（２０）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６（Ｒ１５およびＲ１６はそれぞれ独立にＨおよびアルキルからなる群から選択される。）、もしくは
（２１）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６（Ｒ１５およびＲ１６は同一もしくは異なるアルキルである。）、もしくは
（２２）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６（Ｒ１５およびＲ１６はそれぞれ独立にＨおよびメチルからなる群から選択される。もしくは
（２３）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６（Ｒ１５およびＲ１６はそれぞれメチルである。）
であり；
（ｂ）Ｒ７が
【化３０】
2012513400.tif 000037
2012513400.tif 000038
【０５２５】
からなる群から選択される、環（Ｂ）に関しての上記実施形態のいずれかに関するものである。
【０５２６】
本発明の他の実施形態は、
（ａ）Ｒ６が、
（１）アルキル、もしくは
（２）Ｃ１からＣ３アルキル、もしくは
（３）メチル、もしくは
（４）エチル、もしくは
（５）Ｃ３アルキル基、もしくは
（６）イソプロピル、もしくは
（７）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、もしくは
（８）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５（Ｒ１５はアルキルである。）、もしくは
（９）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５（Ｒ１５はメチルである。）、もしくは
（１０）１から５個のＲ２１基で置換されたアルキル、もしくは
（１１）１個のＲ２１基で置換されたアルキル、もしくは
（１２）１個のＲ２１基で置換されたアルキル（前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５である。）、もしくは
（１３）１個のＲ２１基で置換されたアルキル（前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５であり、前記Ｒ１５はアルキルである。）、もしくは
（１４）１個のＲ２１基で置換されたアルキル（前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５であり、前記Ｒ１５はメチルである。）、もしくは
（１５）−ＣＨ２Ｒ２１（すなわち１個のＲ２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ２−である。）、もしくは
（１６）−ＣＨ２ＯＲ１５（すなわち１個のＲ２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ２−であり、前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５である。）、もしくは
（１７）−ＣＨ２ＯＲ１５（すなわち１個のＲ２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ２−であり、前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５である。）（前記Ｒ１５基はアルキルである。）、もしくは
（１８）−ＣＨ２ＯＲ１５（すなわち１個のＲ２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ２−であり、前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５である。）（前記Ｒ１５基はメチルである。）、もしくは
（１９）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、もしくは
（２０）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６（Ｒ１５およびＲ１６はそれぞれ独立にＨおよびアルキルからなる群から選択される。）、もしくは
（２１）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６（Ｒ１５およびＲ１６は同一もしくは異なるアルキルである。）、もしくは
（２２）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６（Ｒ１５およびＲ１６はそれぞれ独立にＨおよびメチルからなる群から選択される。もしくは
（２３）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６（Ｒ１５およびＲ１６はそれぞれメチルである。）
であり；
（ｂ）Ｒ７が
【化３１】
2012513400.tif 000039
【０５２７】
からなる群から選択される、環（Ｂ）に関しての上記実施形態のいずれかに関するものである。
【０５２８】
本発明の他の実施形態は、Ｒ７がＲ７に関する上記実施形態のいずれかに記載の通りである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０５２９】
本発明の他の実施形態は、Ｒ６がアルキルであり、Ｒ７がＲ７に関する上記実施形態のいずれかで定義の通りである段階（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。あるそのような実施形態において、Ｒ６はＣ１からＣ３アルキル基である。別の実施形態において、Ｒ６はメチルである。別の実施形態において、Ｒ６はエチルである。別の実施形態において、Ｒ６はＣ３アルキル基である。別の実施形態において、Ｒ６はイソプロピルである。
【０５３０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０はアリールおよび１以上のＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択される。
【０５３１】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０がアリールおよび１以上のＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択される上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０５３２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９はヘテロアリールおよび１以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ２１は独立に選択される。
【０５３３】
本発明の他の実施形態は、Ｒ９がヘテロアリールおよび１以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ２１が独立に選択される上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０５３４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０はアリールおよび１以上のＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、Ｒ９はヘテロアリールおよび１以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ２１は独立に選択される。
【０５３５】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０がアリールおよび１以上のＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、Ｒ９がヘテロアリールおよび１以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ２１が独立に選択される段階（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０５３６】
本発明の他の実施形態は、Ｒ６がアルキルであり、Ｒ７がＲ７に関する上記実施形態のいずれかで定義の通りであり、Ｒ１０がアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、Ｒ９がヘテロアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択される上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。あるそのような実施形態において、Ｒ６はＣ１からＣ３アルキル基である。別の実施形態において、Ｒ６はメチルである。別の実施形態において、Ｒ６はエチルである。別の実施形態において、Ｒ６はＣ３アルキル基である。別の実施形態において、Ｒ６はイソプロピルである。
【０５３７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０はヘテロアリール（例えばピリジル）である。
【０５３８】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０がヘテロアリール（例えばピリジル）である上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０５３９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は１以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリール（例えば、１以上のＲ２１基で置換されたピリジル）である。
【０５４０】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０が１以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリール（例えば、１以上のＲ２１基で置換されたピリジル）である上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０５４１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０はヘテロアリールおよび１以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ９基はヘテロアリールおよび１以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ２１は独立に選択される。
【０５４２】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０がヘテロアリールおよび１以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ９基がヘテロアリールおよび１以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ２１は独立に選択される上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０５４３】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０がヘテロアリールまたは１以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ９がヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）または１以上の（例えば、１もしくは２個または１個）Ｒ２１基（例えばメチルなどのアルキル）で置換されたヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）である式（Ｉ）の化合物に関するものである。
【０５４４】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０がヘテロアリールまたは１以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ９がヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）または１以上の（例えば、１もしくは２個または１個）Ｒ２１基（例えばメチルなどのアルキル）で置換されたヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）である上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０５４５】
本発明の他の実施形態は、Ｒ６がアルキルであり、Ｒ７がＲ７に関する上記実施形態のいずれかで定義の通りであり、Ｒ１０がヘテロアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ９がヘテロアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択される上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。あるそのような実施形態において、Ｒ６はＣ１からＣ３アルキル基である。別の実施形態において、Ｒ６はメチルである。別の実施形態において、Ｒ６はエチルである。別の実施形態において、Ｒ６はＣ３アルキル基である。別の実施形態において、Ｒ６はイソプロピルである。
【０５４６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０はアリールである。
【０５４７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０アリールはアリールであり、前記アリールはフェニルである。
【０５４８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１以上のＲ２１基で置換されたアリールである。
【０５４９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１以上のＲ２１基で置換されたアリールであり、前記アリールはフェニルであり、すなわち前記Ｒ１０基は、１以上のＲ２１基で置換されたフェニルである。
【０５５０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１以上のＲ２１基で置換されたフェニルであり、各Ｒ２１基は同一または異なる−ＯＲ１５基である。
【０５５１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１以上のＲ２１基で置換されたフェニルであり、各Ｒ２１基は同一または異なる−ＯＲ１５基であり、前記Ｒ１５はアルキルであり、各アルキルは独立に選択される。
【０５５２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５であり、前記Ｒ１５はアルキルである。
【０５５３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基は−ＯＲ１５であり、前記Ｒ１５はアルキルであり、前記アルキルはメチルである。
【０５５４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１以上の（例えば、１もしくは２個または１個）独立に選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルである。
【０５５５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基はハロである。
【０５５６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基はＦである。
【０５５７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１は−ＯＲ１５基であり、Ｒ１５は（Ｒ１８）ｎアルキル基であり、Ｒ１８はハロであり、ｎは１から３であり、各ハロは独立に選択される。
【０５５８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１は−ＯＲ１５基であり、Ｒ１５は（Ｒ１８）ｎアルキル基であり、Ｒ１８はＦであり、ｎは３である。
【０５５９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１は−ＯＲ１５基であり、Ｒ１５は（Ｒ１８）ｎアルキル基であり、Ｒ１８はＦであり、ｎは３であり、前記アルキルはメチルである（すなわち、Ｒ２１置換基は−ＯＣＦ３である。）。
【０５６０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９はヘテロアリールである。
【０５６１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９は１以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールである。
【０５６２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９は１以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、前記Ｒ２１基は同一もしくは異なるアルキルである。
【０５６３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９は１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、前記Ｒ２１はアルキルである。
【０５６４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９は１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、前記Ｒ２１はアルキルであり、前記アルキルはメチルである。
【０５６５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９はであり、前記ヘテロアリールはイミダゾリル（ｉｍｉｄａｚｏｙｌ）である。
【０５６６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９は１以上のＲ２１基で置換されたイミダゾリルである。
【０５６７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９は１以上のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、前記Ｒ２１基は同一または異なるアルキルである。
【０５６８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９は１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、前記Ｒ２１はアルキルである。
【０５６９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ９は１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、前記Ｒ２１はアルキルであり、前記アルキルはメチルである。
【０５７０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０はアリールおよび１以上のＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基はヘテロアリールおよび１以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ２１は独立に選択される。
【０５７１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１以上のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９は１以上のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、各Ｒ２１は独立に選択される。
【０５７２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９は１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、各Ｒ２１は独立に選択される。
【０５７３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１以上の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９は１以上の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルである。
【０５７４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１以上の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９は１以上の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルであり、各Ｒ１５は同一もしくは異なるアルキル基である。
【０５７５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９は１個のアルキル基で置換されたイミダゾリルである。
【０５７６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９は１個のアルキル基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１５はアルキルであり、前記Ｒ１５アルキル基および前記イミダゾリル上のアルキル基は独立に選択される。
【０５７７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９は１個のメチル基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１５はメチルであり、前記Ｒ１５アルキル基および前記イミダゾリル上のアルキル基は独立に選択される。
【０５７８】
式（Ｉ）の化合物の他の実施形態は、Ｒ９が下記のものである上記実施形態のいずれかに関するものである。
【化３２】
2012513400.tif 000040
2012513400.tif 000041
【０５７９】
式（Ｉ）の化合物の他の実施形態は、Ｒ９が下記のものである上記実施形態のいずれかに関するものである。
【化３３】
2012513400.tif 000042
【０５８０】
式（Ｉ）の化合物の他の実施形態は、Ｒ１０が下記のものである上記実施形態のいずれかに関するものである。
【化３４】
2012513400.tif 000043
【０５８１】
（式中、−ＯＲ１５はＲ９が結合している炭素に対してオルトである、すなわち、Ｒ９−Ｒ１０−部分は
【化３５】
2012513400.tif 000044
【０５８２】
である。）
式（Ｉ）の化合物の他の実施形態は、Ｒ１０が下記のものである上記実施形態のいずれかに関するものである。
【化３６】
2012513400.tif 000045
【０５８３】
（式中、−ＯＣＨ３はＲ９が結合している炭素に対してオルトである、すなわち、Ｒ９−Ｒ１０−部分は
【化３７】
2012513400.tif 000046
【０５８４】
である。）
本発明の別の実施形態において、前記Ｒ９−Ｒ１０−部分は下記のものである。
【化３８】
2012513400.tif 000047
【０５８５】
本発明の別の実施形態において、前記Ｒ９−Ｒ１０−部分は下記のものである。
【化３９】
2012513400.tif 000048
【０５８６】
本発明の別の実施形態において、前記Ｒ９−Ｒ１０−部分は下記のものである。
【化４０】
2012513400.tif 000049
【０５８７】
本発明の別の実施形態において、前記Ｒ９−Ｒ１０−部分は下記のものである。
【化４１】
2012513400.tif 000050
【０５８８】
本発明の別の実施形態において、前記Ｒ９−Ｒ１０−部分は下記のものである。
【化４２】
2012513400.tif 000051
【０５８９】
本発明の別の実施形態において、前記Ｒ９−Ｒ１０−部分は下記のものである。
【化４３】
2012513400.tif 000052
【０５９０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は
【化４４】
2012513400.tif 000053
2012513400.tif 000054
【０５９１】
からなる群から選択され；
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分は
【化４５】
2012513400.tif 000055
【０５９２】
からなる群から選択される。
【０５９３】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は
【化４６】
2012513400.tif 000056
2012513400.tif 000057
【０５９４】
からなる群から選択され；
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分は
【化４７】
2012513400.tif 000058
【０５９５】
からなる群から選択される。
【０５９６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は
【化４８】
2012513400.tif 000059
2012513400.tif 000060
【０５９７】
からなる群から選択され；
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分は
【化４９】
2012513400.tif 000061
2012513400.tif 000062
【０５９８】
からなる群から選択される。
【０５９９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は
【化５０】
2012513400.tif 000063
2012513400.tif 000064
【０６００】
からなる群から選択され；
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分は
【化５１】
2012513400.tif 000065
【０６０１】
からなる群から選択される。
【０６０２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は
【化５２】
2012513400.tif 000066
【０６０３】
からなる群から選択され；
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分は
【化５３】
2012513400.tif 000067
【０６０４】
からなる群から選択される。
【０６０５】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は
【化５４】
2012513400.tif 000068
2012513400.tif 000069
【０６０６】
からなる群から選択され；
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分は
【化５５】
2012513400.tif 000070
【０６０７】
である。
【０６０８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は
【化５６】
2012513400.tif 000071
2012513400.tif 000072
【０６０９】
からなる群から選択され；
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分は
【化５７】
2012513400.tif 000073
【０６１０】
である。
【０６１１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は
【化５８】
2012513400.tif 000074
2012513400.tif 000075
【０６１２】
からなる群から選択され；
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分は
【化５９】
2012513400.tif 000076
【０６１３】
である。
【０６１４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は
【化６０】
2012513400.tif 000077
2012513400.tif 000078
【０６１５】
からなる群から選択され；
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分は
【化６１】
2012513400.tif 000079
【０６１６】
である。
【０６１７】
本発明の別の実施形態において、Ｒ７は
【化６２】
2012513400.tif 000080
【０６１８】
からなる群から選択され；
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分は
【化６３】
2012513400.tif 000081
【０６１９】
である。
【０６２０】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７はアリール基であり、またはＲ７は１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたアリール基であり、（ｃ）Ｒ１０はアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ９はヘテロアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択される。
【０６２１】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７はフェニルであり、またはＲ７は１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０はアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ９はヘテロアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択される。
【０６２２】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７はフェニルであり、またはＲ７は１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０はフェニルおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０６２３】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７はフェニルであり、またはＲ７は１から３個の独立に選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０はフェニルおよび１以上の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１以上の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０６２４】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７はフェニルであり、またはＲ７は１から２個の独立に選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はアルキルであり、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０６２５】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７はフェニルであり、またはＲ７は、１個のＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はアルキルであり、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０６２６】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７はフェニルであり、またはＲ７は１から３個のＦで置換されたフェニルであり（すなわち、Ｒ７は１から３個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦである。）、（ｃ）Ｒ１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０６２７】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７はフェニルであり、またはＲ７は１から２個のＦで置換されたフェニルであり（すなわち、Ｒ７は、１から２個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦである。）、（ｃ）Ｒ１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０６２８】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７はフェニルであり、またはＲ７は１個のＦで置換されたフェニルであり（すなわち、Ｒ７は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦである。）、（ｂ）Ｒ１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０６２９】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７は１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０はアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ９はヘテロアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択される。
【０６３０】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７は１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０はフェニルおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０６３１】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７は１から３個の独立に選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０はフェニルおよび１以上の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１以上の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０６３２】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７は１から２個の独立に選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はアルキルであり、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０６３３】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７は１個のＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はアルキルであり、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０６３４】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７はフェニル１から３個のＦで置換されたであり（すなわち、Ｒ７は１から３個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦである。）、（ｃ）Ｒ１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０６３５】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７は１から２個のＦで置換されたフェニルであり（すなわち、Ｒ７は、１から２個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦである。）、（ｃ）Ｒ１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０６３６】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７は１個のＦで置換されたフェニルであり（すなわち、Ｒ７は１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦである。）、（ｂ）Ｒ１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０６３７】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７はフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０はアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ９はヘテロアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択される。
【０６３８】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７はフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０はフェニルおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０６３９】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７はフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０はフェニルおよび１以上の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１以上の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０６４０】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７はフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はアルキルであり、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０６４１】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７はフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はアルキルであり、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０６４２】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７はフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０６４３】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７はフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０６４４】
本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７はフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０６４５】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０がアリールである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６４６】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０が１以上のＲ２１基で置換されたアリールである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６４７】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０がフェニルである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６４８】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０が１以上のＲ２１基で置換されたフェニルである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６４９】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０が１以上のＲ２１基で置換されたフェニルであり、各Ｒ２１基が同一または異なる−ＯＲ１５基である上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６５０】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０が１以上のＲ２１基で置換されたフェニルであり、各Ｒ２１基が同一または異なる−ＯＲ１５基であり、前記Ｒ１５がアルキルであり、各アルキルが独立に選択される上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６５１】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０が１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基が−ＯＲ１５であり、前記Ｒ１５がアルキルである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６５２】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０が１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基が−ＯＲ１５であり、前記Ｒ１５がアルキルであり、前記アルキルがメチルである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６５３】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０が１以上の（例えば、１もしくは２個または１個）独立に選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６５４】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０が１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基がハロである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６５５】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０が１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基がＦである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６５６】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０が１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１が−ＯＲ１５基であり、Ｒ１５が（Ｒ１８）ｎアルキル基であり、Ｒ１８がハロであり、ｎが１から３であり、各ハロは独立に選択される上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６５７】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０が１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１が−ＯＲ１５基であり、Ｒ１５が（Ｒ１８）ｎアルキル基であり、Ｒ１８がＦであり、ｎが３である上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６５８】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０が１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１が−ＯＲ１５基であり、Ｒ１５が（Ｒ１８）ｎアルキル基であり、Ｒ１８がＦであり、ｎが３であり、前記アルキルがメチルである（すなわち、Ｒ２１置換基が−ＯＣＦ３である。）、段階（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６５９】
本発明の他の実施形態は、Ｒ９がヘテロアリールである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６６０】
本発明の他の実施形態は、Ｒ９が１以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６６１】
本発明の他の実施形態は、Ｒ９が１以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、前記Ｒ２１基が同一もしくは異なるアルキルである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６６２】
本発明の他の実施形態は、Ｒ９が１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、前記Ｒ２１がアルキルである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６６３】
本発明の他の実施形態は、Ｒ９が１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、前記Ｒ２１がアルキルであり、前記アルキルがメチルである段階（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６６４】
本発明の他の実施形態は、Ｒ９がであり、前記ヘテロアリールがイミダゾリル（ｉｍｉｄａｚｏｙｌ）である上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６６５】
本発明の他の実施形態は、Ｒ９が１以上のＲ２１基で置換されたイミダゾリルである段階（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６６６】
本発明の他の実施形態は、Ｒ９が１以上のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、前記Ｒ２１基が同一もしくは異なるアルキルである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６６７】
本発明の他の実施形態は、Ｒ９が１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、前記Ｒ２１がアルキルである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６６８】
本発明の他の実施形態は、Ｒ９が１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、前記Ｒ２１がアルキルであり、前記アルキルがメチルである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６６９】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０がアリールおよび１以上のＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基がヘテロアリールおよび１以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ２１が独立に選択される上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６７０】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０が１以上のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９が１以上のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、各Ｒ２１が独立に選択される上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６７１】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０が１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９が１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、各Ｒ２１が独立に選択される上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６７２】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０が１以上の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９が１以上の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルである段階（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６７３】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０が１以上の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９が１以上の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルであり、各Ｒ１５が同一もしくは異なるアルキル基である段階（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６７４】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０が１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９が１個のアルキル基で置換されたイミダゾリルである段階（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６７５】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０が１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９が１個のアルキル基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１５がアルキルであり、前記Ｒ１５アルキル基および前記イミダゾリル上のアルキル基が独立に選択される段階（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６７６】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０が１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９が１個のメチル基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１５がメチルであり、前記Ｒ１５アルキル基および前記イミダゾリル上のアルキル基が独立に選択される段階（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６７７】
本発明の他の実施形態は、Ｒ９が
【化６４】
2012513400.tif 000082
【０６７８】
である上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６７９】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０が
【化６５】
2012513400.tif 000083
【０６８０】
である、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである（式中、−ＯＲ１５はＲ９が結合している炭素に対してオルトである、すなわちＲ９−Ｒ１０−部分は
【化６６】
2012513400.tif 000084
【０６８１】
である。）。
【０６８２】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０が
【化６７】
2012513400.tif 000085
【０６８３】
である、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである（式中、−ＯＣＨ３はＲ９が結合している炭素に対してオルトである、すなわちＲ９−Ｒ１０−部分は
【化６８】
2012513400.tif 000086
【０６８４】
である。）。
【０６８５】
本発明の他の実施形態は、Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化６９】
2012513400.tif 000087
【０６８６】
である、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６８７】
本発明の他の実施形態は、Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化７０】
2012513400.tif 000088
【０６８８】
である、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６８９】
本発明の他の実施形態は、Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化７１】
2012513400.tif 000089
【０６９０】
である、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６９１】
本発明の他の実施形態は、Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化７２】
2012513400.tif 000090
【０６９２】
である、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６９３】
本発明の他の実施形態は、Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化７３】
2012513400.tif 000091
【０６９４】
である、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６９５】
本発明の他の実施形態は、Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化７４】
2012513400.tif 000092
【０６９６】
である、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６９７】
本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７がアリール基であり、またはＲ７が１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたアリール基であり、（ｃ）Ｒ１０がアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ９がヘテロアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６９８】
本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７がフェニルであり、またはＲ７が１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０がアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ９がヘテロアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０６９９】
本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７がフェニルであり、またはＲ７が１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０がフェニルおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ９がイミダゾリルおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０７００】
本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７がフェニルであり、またはＲ７が１から３個の独立に選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０がフェニルおよび１以上の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ９がイミダゾリルおよび１以上の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０７０１】
本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７がフェニルであり、またはＲ７が１から２個の独立に選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がアルキルであり、（ｄ）Ｒ９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０７０２】
本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７がフェニルであり、またはＲ７が、１個のＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がアルキルであり、（ｄ）Ｒ９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０７０３】
本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７がフェニルであり、またはＲ７が１から３個のＦで置換されたフェニルであり（すなわち、Ｒ７が１から３個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基がハロであり、前記ハロがＦである。）、（ｃ）Ｒ１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がメチルであり、（ｄ）Ｒ９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０７０４】
本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７がフェニルであり、またはＲ７が１から２個のＦで置換されたフェニルであり（すなわち、Ｒ７が、１から２個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基がハロであり、前記ハロがＦである。）、（ｃ）Ｒ１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がメチルであり、（ｄ）Ｒ９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０７０５】
本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７がフェニルであり、またはＲ７が１個のＦで置換されたフェニルであり（すなわち、Ｒ７が、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基がハロであり、前記ハロがＦである。）、（ｂ）Ｒ１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がメチルであり、（ｄ）Ｒ９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０７０６】
本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７が１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０がアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ９がヘテロアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０７０７】
本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７が１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０がフェニルおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ９がイミダゾリルおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０７０８】
本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７が１から３個の独立に選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０がフェニルおよび１以上の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ９がイミダゾリルおよび１以上の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０７０９】
本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７が１から２個の独立に選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がアルキルであり、（ｄ）Ｒ９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０７１０】
本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７が１個のＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がアルキルであり、（ｄ）Ｒ９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０７１１】
本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７がフェニル１から３個のＦで置換されたであり（すなわち、Ｒ７が１から３個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基がハロであり、前記ハロがＦである。）、（ｃ）Ｒ１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がメチルであり、（ｄ）Ｒ９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０７１２】
本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７が１から２個のＦで置換されたフェニルであり（すなわち、Ｒ７が、１から２個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基がハロであり、前記ハロがＦである。）、（ｃ）Ｒ１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がメチルであり、（ｄ）Ｒ９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０７１３】
本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７が１個のＦで置換されたフェニルであり（すなわち、Ｒ７が１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基がハロであり、前記ハロがＦである。）、（ｂ）Ｒ１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がメチルであり、（ｄ）Ｒ９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０７１４】
本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７がフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０がアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ９がヘテロアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０７１５】
本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７がフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０がフェニルおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ９がイミダゾリルおよび１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０７１６】
本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７がフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０がフェニルおよび１以上の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ９がイミダゾリルおよび１以上の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０７１７】
本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７がフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がアルキルであり、（ｄ）Ｒ９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０７１８】
本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７がフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がアルキルであり、（ｄ）Ｒ９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０７１９】
本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７がフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がメチルであり、（ｄ）Ｒ９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０７２０】
本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７がフェニルであり、（ｃ）Ｒ１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がメチルであり、（ｄ）Ｒ９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０７２１】
本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ７がフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がメチルであり、（ｄ）Ｒ９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。
【０７２２】
本発明の他の実施形態は、環Ｂが１もしくは２個のＲ２１基で置換されている上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。１例において、各Ｒ２１基は同一もしくは異なるアルキル基である。別の例において、各Ｒ２１はメチルである。別の例では、環Ｂは２個のＲ２１基で置換されている。別の例では、環Ｂは２個のＲ２１基で置換されており、各基は同一もしくは異なるアルキル基である。別の例では、環Ｂは２個のＲ２１基で置換されており、各基はメチル基である。別の例では、環Ｂは１個のＲ２１基で置換されている。別の例では、環Ｂは１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基はアルキルである。別の例では、環Ｂは１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基はアルキルであり、前記アルキル基はメチルである。
【０７２３】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、
【化７５】
2012513400.tif 000093
【０７２４】
からなる群から選択され、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ２１は式（Ｉ）またはそれの実施形態のいずれかについて定義の通りである。この実施形態の１例では、環Ｂに０から２個のＲ２１基（すなわち、Ｒ２１基がないか、１個のＲ２１基があるか、２個の独立に選択されるＲ２１基がある。）がある。この実施形態の別の例では、環Ｂに２個の独立に選択されるＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、環Ｂに１個のＲ２１基がある。この実施形態の１例では、環Ｂに０から２個のＲ２１基があり、前記Ｒ２１基は同一もしくは異なるアルキル基（例えばメチル）である。この実施形態の別の例では、環Ｂに２個の独立に選択されるＲ２１基があり、各Ｒ２１基が同一もしくは異なるアルキル基（例えば、メチル）である。この実施形態の別の例では、１個のＲ２１基があり、前記Ｒ２１基はアルキル（例えばメチル）である。この実施形態の別の例では、環ＢにＲ２１基がない。
【０７２５】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、
【化７６】
2012513400.tif 000094
2012513400.tif 000095
【０７２６】
からなる群から選択され、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ２１は式（Ｉ）またはそれの実施形態のいずれかについて定義の通りである。この実施形態の１例では、環Ｂに０から２個のＲ２１基（すなわち、Ｒ２１基がないか、１個のＲ２１基があるか、２個の独立に選択されるＲ２１基がある。）がある。この実施形態の別の例では、環Ｂに２個の独立に選択されるＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、環Ｂに１個のＲ２１基がある。この実施形態の１例では、環Ｂに０から２個のＲ２１基があり、前記Ｒ２１基が同一もしくは異なるアルキル基（例えばメチル）である。この実施形態の別の例では、環Ｂに２個の独立に選択されるＲ２１基があり、各Ｒ２１基が同一もしくは異なるアルキル基（例えば、メチル）である。この実施形態の別の例では、１個のＲ２１基があり、前記Ｒ２１基はアルキル（例えばメチル）である。この実施形態の別の例では、環ＢにＲ２１基がない。
【０７２７】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、
【化７７】
2012513400.tif 000096
2012513400.tif 000097
【０７２８】
からなる群から選択され、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ２１は式（Ｉ）またはそれの実施形態のいずれかについて定義の通りである。この実施形態の１例では、環Ｂに０から２個のＲ２１基（すなわち、Ｒ２１基がないか、１個のＲ２１基があるか、２個の独立に選択されるＲ２１基がある。）がある。この実施形態の別の例では、環Ｂに２個の独立に選択されるＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、環Ｂに１個のＲ２１基がある。この実施形態の１例では、環Ｂに０から２個のＲ２１基があり、前記Ｒ２１基が同一もしくは異なるアルキル基（例えばメチル）である。この実施形態の別の例では、環Ｂに２個の独立に選択されるＲ２１基があり、各Ｒ２１基が同一もしくは異なるアルキル基（例えば、メチル）である。この実施形態の別の例では、１個のＲ２１基があり、前記Ｒ２１基はアルキル（例えばメチル）である。この実施形態の別の例では、環ＢにＲ２１基がない。
【０７２９】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、
【化７８】
2012513400.tif 000098
【０７３０】
からなる群から選択され、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は式（Ｉ）またはそれの実施形態のいずれかについて定義の通りである。
【０７３１】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、
【化７９】
2012513400.tif 000099
【０７３２】
からなる群から選択され、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ２１は式（Ｉ）またはそれの実施形態のいずれかについて定義の通りである。この実施形態の１例では、環Ｂに０から２個のＲ２１基がある（すなわち、Ｒ２１基がないか、１個のＲ２１基があるか、２個の独立に選択されるＲ２１基がある。）。この実施形態の別の例では、環Ｂに２個の独立に選択されるＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、環Ｂに１個のＲ２１基がある。この実施形態の１例では、環Ｂに０から２個のＲ２１基があり、前記Ｒ２１基は同一もしくは異なるアルキル基（例えばメチル）である。この実施形態の別の例では、環Ｂに２個の独立に選択されるＲ２１基があり、各Ｒ２１基は同一もしくは異なるアルキル基（例えば、メチル）である。この実施形態の別の例では、環Ｂに１個のＲ２１基があり、前記Ｒ２１基はアルキル（例えばメチル）である。この実施形態の別の例では、環ＢにＲ２１基がない。この実施形態の別の例では、２Ｅでのフェニル環に０から３個のＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、２Ｅでのフェニル環に１から３個のＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、２Ｅでのフェニル環に１個のＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、２Ｅでのフェニル環に２個のＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、２Ｅでのフェニル環に３個のＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、２Ｅでのフェニル環に１から３個のＲ２１基があり、前記Ｒ２１基は同一もしくは異なるハロである。この実施形態の別の例では、２Ｅでのフェニル環に１から３個のＲ２１基があり、前記Ｒ２１基はＦである。
【０７３３】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、
【化８０】
2012513400.tif 000100
【０７３４】
からなる群から選択され、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ２１は式（Ｉ）またはそれの実施形態のいずれかについて定義の通りである。この実施形態の１例では、環Ｂに０から２個のＲ２１基がある（すなわち、Ｒ２１基がないか、１個のＲ２１基があるか、２個の独立に選択されるＲ２１基がある。）。この実施形態の別の例では、環Ｂに２個の独立に選択されるＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、環Ｂに１個のＲ２１基がある。この実施形態の１例では、環Ｂに０から２個のＲ２１基があり、前記Ｒ２１基は同一もしくは異なるアルキル基（例えばメチル）である。この実施形態の別の例では、環Ｂに２個の独立に選択されるＲ２１基があり、各Ｒ２１基は同一もしくは異なるアルキル基（例えば、メチル）である。この実施形態の別の例では、環Ｂに１個のＲ２１基があり、前記Ｒ２１基はアルキル（例えばメチル）である。この実施形態の別の例では、環ＢにＲ２１基がない。この実施形態の別の例では、３Ｆでのフェニル環に０から３個のＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、３Ｆでのフェニル環に１から３個のＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、３Ｆでのフェニル環に１個のＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、３Ｆでのフェニル環に２個のＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、３Ｆでのフェニル環に３個のＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、３Ｆでのフェニル環に１から３個のＲ２１基があり、前記Ｒ２１基は同一もしくは異なるハロである。この実施形態の別の例では、３Ｆでのフェニル環に１から３個のＲ２１基があり、前記Ｒ２１基はＦである。この実施形態の別の例では、４Ｆでのフェニル環に０から３個のＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、４Ｆでのフェニル環に１から３個のＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、４Ｆでのフェニル環に１個のＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、４Ｆでのフェニル環に２個のＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、４Ｆでのフェニル環に３個のＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、４Ｆでのフェニル環に１から３個のＲ２１基があり、前記Ｒ２１基は同一もしくは異なるハロである。この実施形態の別の例では、４Ｆでのフェニル環に１から３個のＲ２１基があり、前記Ｒ２１基はＦである。
【０７３５】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は
【化８１】
2012513400.tif 000101
【０７３６】
からなる群から選択され、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ２１は式（Ｉ）またはそれの実施形態のいずれかについて定義の通りである。この実施形態の１例では、環Ｂに０から２個のＲ２１基がある（すなわち、Ｒ２１基がないか、１個のＲ２１基があるか、２個の独立に選択されるＲ２１基がある。）。この実施形態の別の例では、環Ｂに２個の独立に選択されるＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、環Ｂに１個のＲ２１基がある。この実施形態の１例では、環Ｂに０から２個のＲ２１基があり、前記Ｒ２１基は同一もしくは異なるアルキル基（例えばメチル）である。この実施形態の別の例では、環Ｂに２個の独立に選択されるＲ２１基があり、各Ｒ２１基は同一もしくは異なるアルキル基（例えば、メチル）である。この実施形態の別の例では、環Ｂに１個のＲ２１基があり、前記Ｒ２１基はアルキル（例えばメチル）である。この実施形態の別の例では、環ＢにＲ２１基がない。この実施形態の別の例では、３Ｇでのフェニル環に０から３個のＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、３Ｇでのフェニル環に１から３個のＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、３Ｇでのフェニル環に１個のＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、３Ｇでのフェニル環に２個のＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、３Ｇでのフェニル環に３個のＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、３Ｇでのフェニル環に１から３個のＲ２１基があり、前記Ｒ２１基は同一もしくは異なるハロである。この実施形態の別の例では、３Ｇでのフェニル環に１から３個のＲ２１基があり、前記Ｒ２１基がＦである。この実施形態の別の例では、４Ｇでのフェニル環に０から３個のＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、４Ｇでのフェニル環に１から３個のＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、４Ｇでのフェニル環に１個のＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、４Ｇでのフェニル環に２個のＲ２１基。があるこの実施形態の別の例では、４Ｇでのフェニル環に３個のＲ２１基がある。この実施形態の別の例では、４Ｇでのフェニル環に１から３個のＲ２１基があり、前記Ｒ２１基は同一もしくは異なるハロである。この実施形態の別の例では、４Ｇでのフェニル環に１から３個のＲ２１基があり、前記Ｒ２１基はＦである。
【０７３７】
本発明の代表的化合物には、下記のものなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【化８２】
2012513400.tif 000102
2012513400.tif 000103
【０７３８】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式１Ａの化合物である。
【０７３９】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式２Ａの化合物である。
【０７４０】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式３Ａの化合物である。
【０７４１】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式４Ａの化合物である。
【０７４２】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式５Ａの化合物である。
【０７４３】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式６Ａの化合物である。
【０７４４】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式７Ａの化合物である。
【０７４５】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式８Ａの化合物である。
【０７４６】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式９Ａの化合物である。
【０７４７】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式１０Ａの化合物である。
【０７４８】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式１Ｂの化合物である。
【０７４９】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式２Ｂの化合物である。
【０７５０】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式３Ｂの化合物である。
【０７５１】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式４Ｂの化合物である。
【０７５２】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式５Ｂの化合物である。
【０７５３】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式６Ｂの化合物である。
【０７５４】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式７Ｂの化合物である。
【０７５５】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式８Ｂの化合物である。
【０７５６】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式９Ｂの化合物である。
【０７５７】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式１０Ｂの化合物である。
【０７５８】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式１Ｃの化合物である。
【０７５９】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式２Ｃの化合物である。
【０７６０】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式３Ｃの化合物である。
【０７６１】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式４Ｃの化合物である。
【０７６２】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式５Ｃの化合物である。
【０７６３】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式６Ｃの化合物である。
【０７６４】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式７Ｃの化合物である。
【０７６５】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式８Ｃの化合物である。
【０７６６】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式９Ｃの化合物である。
【０７６７】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式１０Ｃの化合物である。
【０７６８】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式１Ｄの化合物である。
【０７６９】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式２Ｄの化合物である。
【０７７０】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式３Ｄの化合物である。
【０７７１】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式４Ｄの化合物である。
【０７７２】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式５Ｄの化合物である。
【０７７３】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式６Ｄの化合物である。
【０７７４】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式７Ｄの化合物である。
【０７７５】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式８Ｄの化合物である。
【０７７６】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式９Ｄの化合物である。
【０７７７】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式１０Ｄの化合物である。
【０７７８】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式１Ｅの化合物である。
【０７７９】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式２Ｅの化合物である。
【０７８０】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式３Ｅの化合物である。
【０７８１】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式１Ｆの化合物である。
【０７８２】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式２Ｆの化合物である。
【０７８３】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式３Ｆの化合物である。
【０７８４】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式４Ｆの化合物である。
【０７８５】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式１Ｇの化合物である。
【０７８６】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式２Ｇの化合物である。
【０７８７】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式３Ｇの化合物である。
【０７８８】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式４Ｇの化合物である。
【０７８９】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化８３】
2012513400.tif 000104
【０７９０】
からなる群から選択される１Ａ、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１０Ａ、１Ｂ、２Ｂ、３Ｂ、４Ｂ、５Ｂ、６Ｂ、７Ｂ、８Ｂ、９Ｂ、１０Ｂ、１Ｃ、２Ｃ、３Ｃ、４Ｃ１５Ｃ、６Ｃ、７Ｃ、８Ｃ、９Ｃ、１０Ｃ、１Ｄ、２Ｄ、３Ｄ、４Ｄ、５Ｄ、６Ｄ、７Ｄ、８Ｄ、９Ｄおよび１０Ｄからなる群から選択される。
【０７９１】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化８４】
2012513400.tif 000105
【０７９２】
からなる群から選択される１Ｅ、２Ｅ、３Ｅ、１Ｆ、２Ｆ、３Ｆ、４Ｆ、１Ｇ、２Ｇ、３Ｇおよび４Ｇからなる群から選択される。
【０７９３】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化８５】
2012513400.tif 000106
2012513400.tif 000107
【０７９４】
からなる群から選択され、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えば、ｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である、１Ａ、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１０Ａ、１Ｂ、２Ｂ、３Ｂ、４Ｂ、５Ｂ、６Ｂ、７Ｂ、８Ｂ、９Ｂ、１０Ｂ、１Ｃ、２Ｃ、３Ｃ、４Ｃ、５Ｃ、６Ｃ、７Ｃ、８Ｃ、９Ｃ、１０Ｃ、１Ｄ、２Ｄ、３Ｄ、４Ｄ、５Ｄ、６Ｄ、７Ｄ、８Ｄ、９Ｄおよび１０Ｄからなる群から選択される。
【０７９５】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化８６】
2012513400.tif 000108
【０７９６】
からなる群から選択される１Ａ、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１０Ａ、１Ｂ、２Ｂ、３Ｂ、４Ｂ、５Ｂ、６Ｂ、７Ｂ、８Ｂ、９Ｂ、１０Ｂ、１Ｃ、２Ｃ、３Ｃ、４Ｃ、５Ｃ、６Ｃ、７Ｃ、８Ｃ、９Ｃ、１０Ｃ、１Ｄ、２Ｄ、３Ｄ、４Ｄ、５Ｄ、６Ｄ、７Ｄ、８Ｄ、９Ｄおよび１０Ｄからなる群から選択される。
【０７９７】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化８７】
2012513400.tif 000109
【０７９８】
からなる群から選択される１Ｅ、２Ｅ、３Ｅ、１Ｆ、２Ｆ、３Ｆ、４Ｆ、１Ｇ、２Ｇ、３Ｇおよび４Ｇからなる群から選択される。
【０７９９】
本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化８８】
2012513400.tif 000110
【０８００】
からなる群から選択され、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である、１Ａ、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１０Ａ、１Ｂ、２Ｂ、３Ｂ、４Ｂ、５Ｂ、６Ｂ、７Ｂ、８Ｂ、９Ｂ、１０Ｂ、１Ｃ、２Ｃ、３Ｃ、４Ｃ、５Ｃ、６Ｃ、７Ｃ、８Ｃ、９Ｃ、１０Ｃ、１Ｄ、２Ｄ、３Ｄ、４Ｄ、５Ｄ、６Ｄ、７Ｄ、８Ｄ、９Ｄおよび１０Ｄからなる群から選択される。
【０８０１】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化８９】
2012513400.tif 000111
【０８０２】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である１Ａである。
【０８０３】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化９０】
2012513400.tif 000112
【０８０４】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である２Ａである。
【０８０５】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化９１】
2012513400.tif 000113
【０８０６】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である３Ａである。
【０８０７】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化９２】
2012513400.tif 000114
【０８０８】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である４Ａである。
【０８０９】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化９３】
2012513400.tif 000115
【０８１０】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である５Ａである。
【０８１１】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化９４】
2012513400.tif 000116
【０８１２】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である６Ａである。
【０８１３】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化９５】
2012513400.tif 000117
【０８１４】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である７Ａである。
【０８１５】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化９６】
2012513400.tif 000118
【０８１６】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である８Ａである。
【０８１７】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化９７】
2012513400.tif 000119
【０８１８】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である１Ｂである。
【０８１９】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化９８】
2012513400.tif 000120
【０８２０】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である２Ｂである。
【０８２１】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化９９】
2012513400.tif 000121
【０８２２】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である３Ｂである。
【０８２３】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化１００】
2012513400.tif 000122
【０８２４】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である４Ｂである。
【０８２５】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化１０１】
2012513400.tif 000123
【０８２６】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である５Ｂである。
【０８２７】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化１０２】
2012513400.tif 000124
【０８２８】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である６Ｂである。
【０８２９】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化１０３】
2012513400.tif 000125
【０８３０】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である７Ｂである。
【０８３１】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化１０４】
2012513400.tif 000126
【０８３２】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である８Ｂである。
【０８３３】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化１０５】
2012513400.tif 000127
【０８３４】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である１Ｃである。
【０８３５】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化１０６】
2012513400.tif 000128
【０８３６】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である２Ｃである。
【０８３７】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化１０７】
2012513400.tif 000129
【０８３８】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である３Ｃである。
【０８３９】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化１０８】
2012513400.tif 000130
【０８４０】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である４Ｃである。
【０８４１】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化１０９】
2012513400.tif 000131
【０８４２】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である５Ｃである。
【０８４３】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化１１０】
2012513400.tif 000132
【０８４４】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である６Ｃである。
【０８４５】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化１１１】
2012513400.tif 000133
【０８４６】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である７Ｃである。
【０８４７】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化１１２】
2012513400.tif 000134
【０８４８】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である８Ｃである。
【０８４９】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化１１３】
2012513400.tif 000135
【０８５０】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である１Ｄである。
【０８５１】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化１１４】
2012513400.tif 000136
【０８５２】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である２Ｄである。
【０８５３】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化１１５】
2012513400.tif 000137
【０８５４】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である３Ｄである。
【０８５５】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化１１６】
2012513400.tif 000138
【０８５６】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である４Ｄである。
【０８５７】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化１１７】
2012513400.tif 000139
【０８５８】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である５Ｄである。
【０８５９】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化１１８】
2012513400.tif 000140
【０８６０】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である６Ｄである。
【０８６１】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化１１９】
2012513400.tif 000141
【０８６２】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である７Ｄである。
【０８６３】
本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ１０−Ｒ９部分が
【化１２０】
2012513400.tif 000142
【０８６４】
であり、Ｒ６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である８Ｄである。
【０８６５】
本発明の他の実施形態は、
【化１２１】
2012513400.tif 000143
【０８６６】
が、立体化学：
【化１２２】
2012513400.tif 000144
【０８６７】
を有する、化合物１Ａ、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１０Ａ、１Ｂ、２Ｂ、３Ｂ、４Ｂ、５Ｂ、６Ｂ、７Ｂ、８Ｂ、９Ｂ、１０Ｂ、１Ｃ、２Ｃ、３Ｃ、４Ｃ、５Ｃ、６Ｃ、７Ｃ、８Ｃ、９Ｃ、１０Ｃ、１Ｄ、２Ｄ、３Ｄ、４Ｄ、５Ｄ、６Ｄ、７Ｄ、８Ｄ、９Ｄおよび１０Ｄに関するものである。
【０８６８】
本発明の他の実施形態は、
【化１２３】
2012513400.tif 000145
【０８６９】
が、立体化学：
【化１２４】
2012513400.tif 000146
【０８７０】
を有する、化合物１Ａ、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１０Ａ、１Ｂ、２Ｂ、３Ｂ、４Ｂ、５Ｂ、６Ｂ、７Ｂ、８Ｂ、９Ｂ、１０Ｂ、１Ｃ、２Ｃ、３Ｃ、４Ｃ、５Ｃ、６Ｃ、７Ｃ、８Ｃ、９Ｃ、１０Ｃ、１Ｄ、２Ｄ、３Ｄ、４Ｄ、５Ｄ、６Ｄ、７Ｄ、８Ｄ、９Ｄおよび１０Ｄに関するものである。
【０８７１】
本発明の他の実施形態は、環Ｂ上のＲ２１基が、立体化学：
【化１２５】
2012513400.tif 000147
【０８７２】
を有する、化合物１Ａ、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１０Ａ、１Ｂ、２Ｂ、３Ｂ、４Ｂ、５Ｂ、６Ｂ、７Ｂ、８Ｂ、９Ｂ、１０Ｂ、１Ｃ、２Ｃ、３Ｃ、４Ｃ、５Ｃ、６Ｃ、７Ｃ、８Ｃ、９Ｃ、１０Ｃに関するものである。
【０８７３】
本発明の他の実施形態は、環Ｂ上のＲ２１基が、立体化学：
【化１２６】
2012513400.tif 000148
【０８７４】
を有する、化合物１Ａ、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１０Ａ、１Ｂ、２Ｂ、３Ｂ、４Ｂ、５Ｂ、６Ｂ、７Ｂ、８Ｂ、９Ｂ、１０Ｂ、１Ｃ、２Ｃ、３Ｃ、４Ｃ、５Ｃ、６Ｃ、７Ｃ、８Ｃ、９Ｃ、１０Ｃに関するものである。
【０８７５】
本発明の他の実施形態は、環Ｂ上の各Ｒ２１基が独立に、
【化１２７】
2012513400.tif 000149
【０８７６】
からなる群から選択される立体化学を有する、化合物１Ａ、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１０Ａ、１Ｂ、２Ｂ、３Ｂ、４Ｂ、５Ｂ、６Ｂ、７Ｂ、８Ｂ、９Ｂ、１０Ｂ、１Ｃ、２Ｃ、３Ｃ、４Ｃ、５Ｃ、６Ｃ、７Ｃ、８Ｃ、９Ｃ、１０Ｃに関するものである。
【０８７７】
本発明の他の実施形態は、
【化１２８】
2012513400.tif 000150
【０８７８】
が、立体化学：
【化１２９】
2012513400.tif 000151
【０８７９】
を有する、化合物１Ｅ、２Ｅ、３Ｅ、１Ｆ、２Ｆ、３Ｆ、４Ｆ、１Ｇ、２Ｇ、３Ｇおよび４Ｇに関するものである。
【０８８０】
本発明の他の実施形態は、
【化１３０】
2012513400.tif 000152
【０８８１】
が、立体化学：
【化１３１】
2012513400.tif 000153
【０８８２】
を有する、化合物１Ｅ、１Ｆおよび１Ｇに関するものである。
【０８８３】
本発明の他の実施形態は、環Ｂ上のＲ２１基が、立体化学：
【化１３２】
2012513400.tif 000154
【０８８４】
を有する、化合物１Ｅ、２Ｅ、１Ｆ、２Ｆ、１Ｇおよび２Ｇに関するものである。
【０８８５】
本発明の他の実施形態は、環Ｂ上のＲ２１基が、立体化学：
【化１３３】
2012513400.tif 000155
【０８８６】
を有する、化合物１Ｅ、２Ｅ、１Ｆ、２Ｆ、１Ｇおよび２Ｇに関するものである。
【０８８７】
本発明の他の実施形態は、環Ｂ上の各Ｒ２１基が独立に、
【化１３４】
2012513400.tif 000156
【０８８８】
からなる群から選択される立体化学を有する、化合物１Ｅ、２Ｅ、１Ｆ、２Ｆ、１Ｇおよび２Ｇに関するものである。
【０８８９】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１はアルキル、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６および１から５個の独立に選択されるＲ２２基（例えば、Ｆ、ＣｌおよびＢｒなどのハロ）で置換されたアルキルからなる群から選択される。
【０８９０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１はアルキル、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６および１から５個の独立に選択されるＲ２２基で置換されたアルキル（例えば、Ｆ、ＣｌおよびＢｒなどのハロであり、１例ではＲ２１基で置換されたアルキルは−ＣＦ３である。）からなる群から選択され、Ｒ１５およびＲ１６はＨ、アルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−（例えば、ｎは１であり、Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、Ｒ２０はアルキル（例えば、メチル）である。）、シクロアルキル（例えば、シクロブチル）および（Ｒ１８）ｎ−アルキル（例えば、ｎは１であり、Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、Ｒ２０はアルキル（例えば、メチル）である。）からなる群から独立に選択される。
【０８９１】
本発明の別の実施形態において、Ｒ２１は、（ａ）アルキル、−ＯＲ１５（Ｒ１５はアルキル、例えばメチルおよびエチルである。）、（ｂ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５（Ｒ１５はアルキル．例えばメチルである。）、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６（Ｒ１５およびＲ１６は、Ｈ、アルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−（例えば、ｎは１であり、Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、Ｒ２０はアルキル（例えば、メチル）である。）、シクロアルキル（例えば、シクロブチル）および（Ｒ１８）ｎ−アルキル（例えば、ｎは１であり、Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、Ｒ２０はアルキル（例えば、メチル）である。）からなる群から独立に選択され、１例では、Ｒ１５およびＲ１６のうちの一つのみがＨである。）および（ｄ）１から５個の独立に選択されるＲ２２基で置換されたアルキル（例えば、Ｆ、ＣｌおよびＢｒなどのハロであり、１例ではＲ２１基で置換されたアルキルは−ＣＦ３である。）からなる群から選択される。
【０８９２】
本発明の他の実施形態は、Ｒ６またはＲ７がベンゾ縮合シクロアルキル（すなわち、縮合ベンゾシクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｒ６またはＲ７基が１から５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていても良い式（Ｉ）の化合物に関するものである。１例において、Ｒ２１基はハロ（例えば、Ｆ）である。
【０８９３】
縮合環Ｒ６またはＲ７基の例には、
【化１３５】
2012513400.tif 000157
【０８９４】
などがあるが、これらに限定されるものではなく、各Ｙは−Ｏ−、−ＮＲ１４−および−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（ｑは０、１または２であり、各Ｒ２１は独立に選択される。）からなる群から独立に選択され、Ｒ１４およびＲ２１は式（Ｉ）について定義の通りである。これらの縮合環Ｒ６またはＲ７基の例には、例えば
【化１３６】
2012513400.tif 000158
【０８９５】
などがある。
【０８９６】
式（Ｉ）の化合物は、Ｒ６またはＲ７が１個のＲ２１基で置換されたアルキル基（例えば、メチルまたはエチル）である化合物をも含む。そのような基の例には、Ｒ２１部分アリール（例えば、フェニルまたはナフチル）で置換されたアルキル（例えば、メチルまたはエチル）などがある。前記Ｒ６またはＲ７基の例には、Ｒ２１部分アリール（例えば、フェニルまたはナフチル）で置換されたアルキル（例えば、メチルまたはエチル）もあり、その部分は１以上の（例えば、１個もしくは２個）独立に選択されるＲ２２基（例えば、Ｒ２２はＦなどのハロである。）で置換されている。
【０８９７】
置換されたＲ６またはＲ７アルキル基の例には、
【化１３７】
2012513400.tif 000159
2012513400.tif 000160
【０８９８】
などがあるが、これらに限定されるものではない。
【０８９９】
本発明の他の実施形態は、Ｒ６またはＲ７が１個のＲ２１基（例えばフェニルなどのアリール）で置換されたシクロアルキル基（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル）または１以上の（例えば、１または２個）独立に選択されるＲ２２基（例えばＦなどのハロ）で置換されている１個のＲ２１基（例えばフェニルなどのアリール）で置換されたシクロアルキル基（例えば、シクロペンチルまたはシクロヘキシル）である式（Ｉ）の化合物に関するものである。１例において、前記Ｒ２１基は、Ｒ６またはＲ７基を分子の残りの部分に結合させているＲ６またはＲ７基の同一酸素に結合している。
【０９００】
シクロアルキルＲ６またはＲ７基の例には、
【化１３８】
2012513400.tif 000161
【０９０１】
などがあるが、これらに限定されるものではなく、例えば
【化１３９】
2012513400.tif 000162
【０９０２】
などがあり、ｓは０（すなわち、環はシクロプロピルである。）または１（すなわち、環はシクロブチル）である。これらＲ６またはＲ７基の例には、
【化１４０】
2012513400.tif 000163
【０９０３】
などがあるが、これに限定されるものではなく、例えば
【化１４１】
2012513400.tif 000164
【０９０４】
などがあり、ｓは０（すなわち、環はシクロプロピルである）または１（すなわち、環はシクロブチルである。）である。
【０９０５】
本発明の他の実施形態は、Ｒ６またはＲ７が
【化１４２】
2012513400.tif 000165
【０９０６】
であり、Ｚが（１）−Ｏ−、（２）−ＮＲ１４−、（３）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（ｑは０、１または２であり、各Ｒ２１は独立に選択される。）、（４）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（各ｑは独立に０、１または２であり、各Ｒ２１は独立に選択される。）、（５）−（Ｃ（Ｒ２１）ｑ）ｑ−Ｏ−（Ｃ（Ｒ２１）ｑ）ｑ−（各ｑは独立に０、１または２であり、各Ｒ２１は独立に選択される。）および（６）−（Ｃ（Ｒ２１）ｑ）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）−（Ｃ（Ｒ２１）ｑ）ｑ−（各ｑは独立に０、１または２であり、各Ｒ２１は独立に選択される。）からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物に関するものである。Ｒ２１の例には、アリール（例えば、フェニル）および１以上の（例えば、１もしくは２個または１個）独立に選択されるＲ２２基（例えばＦなどのハロ）で置換されたアリール（例えば、フェニル）などがあるが、これらに限定されるものではない。このＲ６またはＲ７の例には
【化１４３】
2012513400.tif 000166
【０９０７】
などがあるが、これらに限定されるものではない。
【０９０８】
従って、このＲ６またはＲ７基の例には、
【化１４４】
2012513400.tif 000167
【０９０９】
などがあるが、これらに限定されるものではない。
【０９１０】
Ｒ６またはＲ７基の例には、
【化１４５】
2012513400.tif 000168
【０９１１】
などもあるが、これらに限定されるものではない。
【０９１２】
Ｒ６またはＲ７基：
【化１４６】
2012513400.tif 000169
【０９１３】
の例には、
【化１４７】
2012513400.tif 000170
【０９１４】
などもあるが、これらに限定されるものではない。
【０９１５】
Ｒ６またはＲ７基：
【化１４８】
2012513400.tif 000171
【０９１６】
の例には、
【化１４９】
2012513400.tif 000172
【０９１７】
などもあるが、これらに限定されるものではない。
【０９１８】
Ｒ６またはＲ７基：
【化１５０】
2012513400.tif 000173
【０９１９】
の例には、
【化１５１】
2012513400.tif 000174
【０９２０】
などもあるが、これらに限定されるものではない。
【０９２１】
Ｒ６またはＲ７基：
【化１５２】
2012513400.tif 000175
【０９２２】
の例には、
【化１５３】
2012513400.tif 000176
【０９２３】
などもあるが、これらに限定されるものではない。
【０９２４】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０がアリール（例えば、フェニル）または１以上の（例えば、１もしくは２個または１個）Ｒ２１基（例えば、−ＯＲ１５、例えばＲ１５は例えばメチルなどのアルキルである。）で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、Ｒ９がヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）またはヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）で置換された１以上の（例えば、１もしくは２個または１個）Ｒ２１基（例えばメチルなどのアルキル）である式（Ｉ）の化合物に関するものである。
【０９２５】
従って、本発明の化合物の−Ｒ１０−Ｒ９部分の例には、
【化１５４】
2012513400.tif 000177
【０９２６】
（ｑは０、１または２である。）などがあるが、これに限定されるものではなく、例えば：
【化１５５】
2012513400.tif 000178
【０９２７】
であり、例えば：
【化１５６】
2012513400.tif 000179
【０９２８】
（Ｒ１５はアルキル（例えばメチル）である。）であり、例えば：
【化１５７】
2012513400.tif 000180
【０９２９】
（Ｒ１５はアルキル（例えばメチル）である。）であり、例えば：
【化１５８】
2012513400.tif 000181
【０９３０】
（Ｒ１５はアルキル（例えばメチル）である。）であり、例えば：
【化１５９】
2012513400.tif 000182
【０９３１】
である。
【０９３２】
前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７はベンゾ縮合シクロアルキルである。
【０９３３】
前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は
【化１６０】
2012513400.tif 000183
【０９３４】
である。
【０９３５】
前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は
【化１６１】
2012513400.tif 000184
【０９３６】
である。
【０９３７】
前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は
【化１６２】
2012513400.tif 000185
【０９３８】
である。
【０９３９】
前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は
【化１６３】
2012513400.tif 000186
【０９４０】
である。
【０９４１】
前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルである。
【０９４２】
前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記アルキルは
【化１６４】
2012513400.tif 000187
【０９４３】
である。
【０９４４】
前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は１個のＲ２１基で置換されたアルキル（例えば上記で記載の（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基はアリールである。
【０９４５】
前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は１個のＲ２１基で置換されたアルキル（例えば上記で記載の（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基はフェニルである。
【０９４６】
前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は１個のＲ２１基で置換されたアルキル（例えば上記で記載の（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基はナフチルである。
【０９４７】
前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基は２個の独立に選択されるＲ２２基で置換されている。
【０９４８】
前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基は１個のＲ２２基で置換されている。
【０９４９】
前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記アルキル基は上記で記載の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は２個の独立に選択されるＲ２２基で置換されている。
【０９５０】
前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記アルキル基は上記で記載の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は１個のＲ２２基で置換されている。
【０９５１】
前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基はアリールであり、前記Ｒ２１基は２個の独立に選択されるＲ２２基で置換されている。
【０９５２】
前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基はアリールであり、前記アルキル基は上記で記載の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は２個の独立に選択されるＲ２２基で置換されている。
【０９５３】
前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基はアリールであり、前記アルキル基は上記で記載の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は１個のＲ２２基で置換されている。
【０９５４】
前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基はアリールであり、前記アルキル基は上記で記載の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は２個の独立に選択されるＲ２２基で置換されており、各Ｒ２２はハロである。
【０９５５】
前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基はアリールであり、前記アルキル基は上記で記載の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は１個のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２はハロである。
【０９５６】
前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基はアリールであり、前記アルキル基は上記で記載の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は２個の独立に選択されるＲ２２基で置換されており、各Ｒ２２はＦである。
【０９５７】
前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基はアリールであり、前記アルキル基は上記で記載の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は１個のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２はＦである。
【０９５８】
前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は
【化１６５】
2012513400.tif 000188
【０９５９】
である。
【０９６０】
前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は
【化１６６】
2012513400.tif 000189
【０９６１】
である。
【０９６２】
前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は
【化１６７】
2012513400.tif 000190
【０９６３】
である。
【０９６４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は
【化１６８】
2012513400.tif 000191
【０９６５】
である。
【０９６６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は
【化１６９】
2012513400.tif 000192
【０９６７】
である。
【０９６８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は
【化１７０】
2012513400.tif 000193
【０９６９】
である。
【０９７０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は
【化１７１】
2012513400.tif 000194
【０９７１】
である。
【０９７２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は
【化１７２】
2012513400.tif 000195
【０９７３】
である。
【０９７４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は
【化１７３】
2012513400.tif 000196
【０９７５】
である。
【０９７６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は
【化１７４】
2012513400.tif 000197
【０９７７】
である。
【０９７８】
本発明の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は
【化１７５】
2012513400.tif 000198
【０９７９】
である。
【０９８０】
本発明の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は
【化１７６】
2012513400.tif 000199
【０９８１】
である。
【０９８２】
本発明の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は
【化１７７】
2012513400.tif 000200
【０９８３】
である。
【０９８４】
本発明の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は
【化１７８】
2012513400.tif 000201
【０９８５】
である。
【０９８６】
本発明の別の実施形態において、Ｒ６またはＲ７は
【化１７９】
2012513400.tif 000202
【０９８７】
である。
【０９８８】
Ｒ２１基の例には、−ＯＲ１５などがあり、例えばＲ１５はアルキル（メチルまたはエチルなど）であるか、Ｒ１５はシクロアルキルアルキル（例えば−ＣＨ２−シクロプロピルなど）であるか、Ｒ１５は−アルキル−（Ｒ１８）ｎ（例えば、前記Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、前記Ｒ２０はアルキルであり、前記−アルキル−（Ｒ１８）ｎ部分の例には−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３がある。）である。
【０９８９】
本発明の実施形態におけるＲ２１部分の例には、（ａ）−ＯＲ１５、（ｂ）−ＯＲ１５（Ｒ１５はアルキルである。）、（ｃ）−ＯＲ１５（Ｒ１５はアルキルであり、前記アルキルはメチルまたはエチルである。）、（ｄ）−ＯＲ１５（Ｒ１５はシクロアルキルアルキルである。）、（ｅ）−ＯＲ１５（Ｒ１５は−アルキル−（Ｒ１８）ｎである。）、（ｆ）−ＯＲ１５（Ｒ１５は−アルキル−（Ｒ１８）ｎであり、前記Ｒ１８は−ＯＲ２０である。）、（ｇ）−ＯＲ１５（Ｒ１５は−アルキル−（Ｒ１８）ｎであり、前記Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、前記Ｒ２０はアルキルである。）などがあるが、これらに限定されるものではない。
【０９９０】
Ｒ２１部分の例には、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３）および−ＣＨ２−シクロプロピルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【０９９１】
Ｒ２１の例には、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５もあり、例えばＲ１５はアルキル（例えばメチルなど）である。
【０９９２】
Ｒ２１の例には、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６もあり、例えば、Ｒ１５またはＲ１６のうちの一つがＨであり、他方は（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−アルキル−およびシクロアルキルからなる群から選択される。この−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６部分の１例において、Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、ｎは１であり、Ｒ２０はアルキルであり、前記シクロアルキルはシクロブチルであり、前記アリールアルキル−はベンジルである。
【０９９３】
Ｒ２１の例には、ハロ（例えば、Ｂｒ、ＣｌまたはＦ）もある。
【０９９４】
Ｒ２１の例には、例えばベンジルなどのアリールアルキルもある。
【０９９５】
下記の実施形態において、群Ａ、ＢおよびＣは、
（１）群Ａ：１Ａから１０Ａ、１Ｂから１０Ｂ、１Ｃから１０Ｃ、１Ｄから１０Ｄ、１Ｅから３Ｅ、１Ｆから４Ｆ、１Ｇから４Ｇ、段落番号（１）から（２１４）の化合物、実施例１の最終化合物および実施例２の最終化合物、実施例４の最終化合物、実施例５の最終化合物、実施例６の最終化合物、実施例７の最終化合物、実施例８の最終化合物、実施例９の最終化合物および化合物１Ｈから１１Ｈ；
（２）群Ｂ：１Ａから１０Ａ、１Ｂから１０Ｂ、１Ｃから１０Ｃ、１Ｄから１０Ｄ、１Ｅから３Ｅ、１Ｆから４Ｆおよび１Ｇから４Ｇ；および
（３）群Ｃ：段落番号（１）から（２１４）における化合物
と定義される。
【０９９６】
本発明の１実施形態は、式（Ｉ）の化合物に関するものである。
【０９９７】
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の製薬上許容される塩に関するものである。１例では前記塩は、群Ａからなる群から選択される化合物の塩である。別の例では前記塩は、群Ｂからなる群から選択される化合物の塩である。別の例では前記塩は、群Ｃからなる群から選択される化合物の塩である。別の例では前記塩は、群Ｂからなる群から選択される化合物の塩である。別の例では前記塩は、実施例１、２、４から９の最終化合物および化合物１Ｈから１１Ｈからなる群から選択される化合物の塩である。
【０９９８】
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の製薬上許容されるエステルに関するものである。１例では前記エステルは、群Ａからなる群から選択される化合物のエステルである。別の例では前記エステルは、群Ｂからなる群から選択される化合物のエステルである。別の例では前記エステルは、群Ｃからなる群から選択される化合物のエステルである。別の例では前記エステルは、群Ｂからなる群から選択される化合物のエステルである。別の例では前記エステルは、実施例１、２、４から９の最終化合物および化合物１Ｈから１１Ｈからなる群から選択される化合物のエステルである。
【０９９９】
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の溶媒和物に関するものである。１例では前記溶媒和物は、群Ａからなる群から選択される化合物の溶媒和物である。別の例では前記溶媒和物は、群Ｂからなる群から選択される化合物の溶媒和物である。別の例では前記溶媒和物は、群Ｃからなる群から選択される化合物の溶媒和物である。別の例では前記溶媒和物は、群Ｂからなる群から選択される化合物の溶媒和物である。別の例では前記溶媒和物は、実施例１、２、４から９の最終化合物および化合物１Ｈから１１Ｈからなる群から選択される化合物の溶媒和物である。
【１０００】
本発明の別の実施形態は、純粋な単離された形態での式（Ｉ）の化合物に関するものである。１例では、前記式（Ｉ）の化合物は実施例１、２、４から９の最終化合物および化合物１Ｈから１１Ｈからなる群から選択される。
【１００１】
本発明の別の実施形態は、純粋な形態での式（Ｉ）の化合物に関するものである。１例では、前記式（Ｉ）の化合物は実施例１、２、４から９の最終化合物および化合物１Ｈから１１Ｈからなる群から選択される。
【１００２】
本発明の別の実施形態は、単離された形態での式（Ｉ）の化合物に関するものである。１例では、前記式（Ｉ）の化合物は、実施例１、２、４から９の最終化合物および化合物１Ｈから１１Ｈからなる群から選択される。
【１００３】
本発明の別の実施形態は、実施例１、２、４から９の最終化合物および化合物１Ｈから１１Ｈからなる群から選択される式（Ｉ）の化合物に関するものである。
【１００４】
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の製薬上許容される塩であって、前記化合物が実施例１、２、４から９の最終化合物および化合物１Ｈから１１Ｈからなる群から選択される塩に関するものである。
【１００５】
本発明の別の実施形態は、実施例１の最終化合物に関するものである。
【１００６】
本発明の別の実施形態は、実施例２の最終化合物に関するものである。
【１００７】
本発明の別の実施形態は、実施例４の最終化合物に関するものである。
【１００８】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、実施例５の最終化合物である。
【１００９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、実施例６の最終化合物である。
【１０１０】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、実施例７の最終化合物である。
【１０１１】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、実施例８の最終化合物である。
【１０１２】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、実施例９の最終化合物である。
【１０１３】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は化合物１Ｈである。
【１０１４】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は化合物２Ｈである。
【１０１５】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は化合物３Ｈである。
【１０１６】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は化合物４Ｈである。
【１０１７】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は化合物５Ｈである。
【１０１８】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は化合物６Ｈである。
【１０１９】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は化合物７Ｈである。
【１０２０】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は化合物８Ｈである。
【１０２１】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は化合物９Ｈである。
【１０２２】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は化合物１０Ｈである。
【１０２３】
本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は化合物１１Ｈである。
【１０２４】
本発明の別の実施形態は、実施例１の最終化合物の製薬上許容される塩に関するものである。
【１０２５】
本発明の別の実施形態は、実施例２の最終化合物の製薬上許容される塩に関するものである。
【１０２６】
本発明の別の実施形態は、実施例４の最終化合物の製薬上許容される塩に関するものである。
【１０２７】
本発明の別の実施形態は、実施例５の最終化合物の製薬上許容される塩に関するものである。
【１０２８】
本発明の別の実施形態は、実施例６の最終化合物の製薬上許容される塩に関するものである。
【１０２９】
本発明の別の実施形態は、実施例７の最終化合物の製薬上許容される塩に関するものである。
【１０３０】
本発明の別の実施形態は、実施例８の最終化合物の製薬上許容される塩に関するものである。
【１０３１】
本発明の別の実施形態は、実施例９の最終化合物の製薬上許容される塩に関するものである。
【１０３２】
本発明の別の実施形態は、化合物１Ｈの製薬上許容される塩に関するものである。
【１０３３】
本発明の別の実施形態は、化合物２Ｈの製薬上許容される塩に関するものである。
【１０３４】
本発明の別の実施形態は、化合物３Ｈの製薬上許容される塩に関するものである。
【１０３５】
本発明の別の実施形態は、化合物４Ｈの製薬上許容される塩に関するものである。
【１０３６】
本発明の別の実施形態は、化合物５Ｈの製薬上許容される塩に関するものである。
【１０３７】
本発明の別の実施形態は、化合物６Ｈの製薬上許容される塩に関するものである。
【１０３８】
本発明の別の実施形態は、化合物７Ｈの製薬上許容される塩に関するものである。
【１０３９】
本発明の別の実施形態は、化合物８Ｈの製薬上許容される塩に関するものである。
【１０４０】
本発明の別の実施形態は、化合物９Ｈの製薬上許容される塩に関するものである。
【１０４１】
本発明の別の実施形態は、化合物１０Ｈの製薬上許容される塩に関するものである。
【１０４２】
本発明の別の実施形態は、化合物１１Ｈの製薬上許容される塩に関するものである。
【１０４３】
本発明の別の実施形態は、実施例１の最終化合物の製薬上許容されるエステルに関するものである。
【１０４４】
本発明の別の実施形態は、実施例２の最終化合物の製薬上許容されるエステルに関するものである。
【１０４５】
本発明の別の実施形態は、実施例４の最終化合物の製薬上許容されるエステルに関するものである。
【１０４６】
本発明の別の実施形態は、実施例５の最終化合物の製薬上許容されるエステルに関するものである。
【１０４７】
本発明の別の実施形態は、実施例６の最終化合物の製薬上許容されるエステルに関するものである。
【１０４８】
本発明の別の実施形態は、実施例７の最終化合物の製薬上許容されるエステルに関するものである。
【１０４９】
本発明の別の実施形態は、実施例８の最終化合物の製薬上許容されるエステルに関するものである。
【１０５０】
本発明の別の実施形態は、実施例９の最終化合物の製薬上許容されるエステルに関するものである。
【１０５１】
本発明の別の実施形態は、化合物１Ｈの製薬上許容されるエステルに関するものである。
【１０５２】
本発明の別の実施形態は、化合物２Ｈの製薬上許容されるエステルに関するものである。
【１０５３】
本発明の別の実施形態は、化合物３Ｈの製薬上許容されるエステルに関するものである。
【１０５４】
本発明の別の実施形態は、化合物４Ｈの製薬上許容されるエステルに関するものである。
【１０５５】
本発明の別の実施形態は、化合物５Ｈの製薬上許容されるエステルに関するものである。
【１０５６】
本発明の別の実施形態は、化合物６Ｈの製薬上許容されるエステルに関するものである。
【１０５７】
本発明の別の実施形態は、化合物７Ｈの製薬上許容されるエステルに関するものである。
【１０５８】
本発明の別の実施形態は、化合物８Ｈの製薬上許容されるエステルに関するものである。
【１０５９】
本発明の別の実施形態は、化合物９Ｈの製薬上許容されるエステルに関するものである。
【１０６０】
本発明の別の実施形態は、化合物１０Ｈの製薬上許容されるエステルに関するものである。
【１０６１】
本発明の別の実施形態は、化合物１１Ｈの製薬上許容されるエステルに関するものである。
【１０６２】
本発明の別の実施形態は、実施例１の最終化合物の溶媒和物に関するものである。
【１０６３】
本発明の別の実施形態は、実施例２の最終化合物の溶媒和物に関するものである。
【１０６４】
本発明の別の実施形態は、実施例４の最終化合物の溶媒和物に関するものである。
【１０６５】
本発明の別の実施形態は、実施例５の最終化合物の溶媒和物に関するものである。
【１０６６】
本発明の別の実施形態は、実施例６の最終化合物の溶媒和物に関するものである。
【１０６７】
本発明の別の実施形態は、実施例７の最終化合物の溶媒和物に関するものである。
【１０６８】
本発明の別の実施形態は、実施例８の最終化合物の溶媒和物に関するものである。
【１０６９】
本発明の別の実施形態は、実施例９の最終化合物の溶媒和物に関するものである。
【１０７０】
本発明の別の実施形態は、化合物１Ｈの溶媒和物に関するものである。
【１０７１】
本発明の別の実施形態は、化合物２Ｈの溶媒和物に関するものである。
【１０７２】
本発明の別の実施形態は、化合物３Ｈの溶媒和物に関するものである。
【１０７３】
本発明の別の実施形態は、化合物４Ｈの溶媒和物に関するものである。
【１０７４】
本発明の別の実施形態は、化合物５Ｈの溶媒和物に関するものである。
【１０７５】
本発明の別の実施形態は、化合物６Ｈの溶媒和物に関するものである。
【１０７６】
本発明の別の実施形態は、化合物７Ｈの溶媒和物に関するものである。
【１０７７】
本発明の別の実施形態は、化合物８Ｈの溶媒和物に関するものである。
【１０７８】
本発明の別の実施形態は、化合物９Ｈの溶媒和物に関するものである。
【１０７９】
本発明の別の実施形態は、化合物１０Ｈの溶媒和物に関するものである。
【１０８０】
本発明の別の実施形態は、化合物１１Ｈの溶媒和物に関するものである。
【１０８１】
本発明の別の実施形態は、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物もしくはエステルおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１０８２】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１０８３】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物の製薬上許容される塩および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１０８４】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物の製薬上許容されるエステルおよび製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１０８５】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物の溶媒和物および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１０８６】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物および有効量の１以上（例えば、１）の他の医薬有効成分（例えば、薬剤）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。他の医薬有効成分の例として、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬剤、（ｂ）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬剤、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬剤、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬剤からなる群から選択される薬剤などがあるが、これらに限定されるものではない。
【１０８７】
本発明の別の実施形態は、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物もしくはエステルおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体および治療上有効量のコリンエステラーゼ阻害薬、Ａβ抗体阻害薬、γ−セクレターゼ阻害薬およびβ−セクレターゼ阻害薬からなる群から選択される１以上の化合物を含む医薬組成物に関するものである。
【１０８８】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物および有効量の１以上のＢＡＣＥ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１０８９】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物および有効量の１以上のコリンエステラーゼ阻害薬（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害薬）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１０９０】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物および有効量の１以上のムスカリン性拮抗薬（例えば、ｍ１またはｍ２拮抗薬）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１０９１】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量のエクセロン（リバスティグミン）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１０９２】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量のコグネックス（タクリン）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１０９３】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量のタウキナーゼ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１０９４】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のタウキナーゼ阻害薬（例えば、ＧＳＫ３β阻害薬、ｃｄｋδ阻害薬、ＥＲＫ阻害薬）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１０９５】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の一つの抗Ａβワクチン（能動免疫）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１０９６】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のＡＰＰリガンドおよび製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１０９７】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のインスリン分解酵素を上昇させる薬剤および／またはネプリライシンおよび製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１０９８】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のコレステロール降下薬（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン類、およびエゼチミブなどのコレステロール吸収阻害剤）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１０９９】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のフィブラート類（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、アルミニウムクロフィブラート）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１１００】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のＬＸＲ作動薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１１０１】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のＬＲＰ模倣薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１１０２】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上の５−ＨＴ６受容体拮抗薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１１０３】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のニコチン性受容体作動薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１１０４】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のＨ３受容体拮抗薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１１０５】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のヒストンデアセチラーゼ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１１０６】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のｈｓｐ９０阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１１０７】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のｍ１ムスカリン性受容体作動薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１１０８】
本発明の別の実施形態は、組み合わせ、すなわち、製薬上許容される担体、有効（すなわち、治療上有効）量のコリンエステラーゼ阻害薬（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、アリセプト（登録商標）の商品名のドネペジル塩酸塩として入手可能なドネペジル塩酸塩など）、Ａβ抗体阻害薬、γ−セクレターゼ阻害薬およびβ−セクレターゼ阻害薬からなる群から選択される１以上の化合物と組み合わせた有効（すなわち、治療上有効）量の１以上の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物に関するものである。
【１１０９】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上の５−ＨＴ６受容体拮抗薬ｍＧｌｕＲ１またはｍＧｌｕＲ５陽性アロステリック調節剤または作動薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１１１０】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上の一つのｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１１１１】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上の神経炎症を軽減することができる抗炎症剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１１１２】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のプロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１１１３】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のＰＡＩ−１阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１１１４】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。
【１１１５】
本発明の他の実施形態は、前記式（Ｉ）の化合物が群Ａからなる群から選択される医薬組成物に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。
【１１１６】
本発明の他の実施形態は、前記式（Ｉ）の化合物が群Ｂからなる群から選択される医薬組成物に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。
【１１１７】
本発明の他の実施形態は、前記式（Ｉ）の化合物が群Ｃからなる群から選択される医薬組成物に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。
【１１１８】
本発明の他の実施形態は、前記式（Ｉ）の化合物が実施例１および２の最終化合物からなる群から選択される医薬組成物に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。
【１１１９】
式（Ｉ）の化合物は、γ−セクレターゼ調節剤として有用であることができ、例えば、中枢神経系障害（アルツハイマー病およびダウン症候群など）、軽度認知障害、緑内障、脳アミロイド血管症、卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症および嗅覚機能喪失などの疾患の治療および予防に有用であることができる。
【１１２０】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して治療上有効量の少なくとも一つの式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する中枢神経系障害の治療方法に関するものである。
【１１２１】
本発明の別の実施形態は、治療上有効量の少なくとも一つの式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物もしくはエステルおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体を含む治療上有効量の医薬組成物を投与する段階を有する中枢神経系障害の治療方法に関するものである。
【１１２２】
本発明の別の実施形態は、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物もしくはエステルおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体および治療上有効量のコリンエステラーゼ阻害薬、Ａβ抗体阻害薬、γ−セクレターゼ阻害薬およびβ−セクレターゼ阻害薬からなる群から選択される１以上の化合物を含む治療上有効量の医薬組成物を投与する段階を有する中枢神経系障害の治療方法に関するものである。
【１１２３】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、γ−セクレターゼを調節（阻害および拮抗など）する方法に関するものである。
【１１２４】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、γ−セクレターゼを調節する（阻害する、拮抗するなど）方法に関するものである。
【１１２５】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、１以上の神経変性疾患を治療する方法に関するものである。
【１１２６】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、１以上の神経変性疾患を治療する方法に関するものである。
【１１２７】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する方法に関するものである。
【１１２８】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する方法に関するものである。
【１１２９】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。
【１１３０】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。
【１１３１】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効（すなわち、治療上有効）量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、軽度認識障害、緑内障、脳アミロイド血管症、卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症または嗅覚機能喪失の治療方法に関するものである。
【１１３２】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効（すなわち、治療上有効）量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、軽度認識障害、緑内障、脳アミロイド血管症、卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症または嗅覚機能喪失の治療方法に関するものである。
【１１３３】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、軽度認識障害の治療方法に関するものである。
【１１３４】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、緑内障の治療方法に関するものである。
【１１３５】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、脳アミロイド血管症の治療方法に関するものである。
【１１３６】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、卒中の治療方法に関するものである。
【１１３７】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、認知症の治療方法に関するものである。
【１１３８】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する小膠細胞症の治療方法に関するものである。
【１１３９】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する脳の炎症の治療方法に関するものである。
【１１４０】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、嗅覚機能喪失の治療方法に関するものである。
【１１４１】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、ダウン症候群の治療方法に関するものである。
【１１４２】
本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、ダウン症候群の治療方法に関するものである。
【１１４３】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が群Ａからなる群から選択される治療方法に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。
【１１４４】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が群Ｂからなる群から選択される治療方法に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。
【１１４５】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が群Ｃからなる群から選択される治療方法に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。
【１１４６】
本発明の他の実施形態は、前記式（Ｉ）の化合物が実施例１および２の最終化合物からなる群から選択される治療方法に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。
【１１４７】
本発明は、（１）γ−セクレターゼを調節する、または（２）１以上の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。その併用療法は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物の投与、および有効量の１以上（例えば、１）の他の医薬有効成分（例えば、薬剤）を投与する段階を含む方法に関するものである。式（Ｉ）の化合物および他の薬剤は、別個に投与することができるか（すなわち、それぞれが、それ自体別の製剤である）、または式（Ｉ）の化合物を他の薬剤と同じ製剤に組み合わせることができる。
【１１４８】
したがって、本発明の他の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の化合物が、有効量の１以上の他の医薬有効成分（例えば、薬剤）と組み合わせて使用される、本明細書に記載されている治療方法または阻害方法のいずれかに関するものである。他の医薬有効成分（すなわち、薬剤）は、ＢＡＣＥ阻害剤（β−セクレターゼ阻害剤）；ムスカリン拮抗薬（例えば、ｍ１作動薬またはｍ２拮抗薬）；コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）；γ−セクレターゼ阻害剤；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；α−セクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；Ｅｘｅｌｏｎ（リバスチグミン）；Ｃｏｇｎｅｘ（タクリン）；タウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤またはＥＲＫ阻害剤）；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンを上昇させる薬剤、コレステロール低下薬（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン）；コレステロール吸収阻害剤（エゼチミブなど）；フィブラート系薬剤（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラートおよびアルミニウムクロフィブラートなど）；ＬＸＲ作動薬；ＬＲＰ模倣剤；ニコチン性受容体作動薬；Ｈ３受容体拮抗薬；ヒストンデアセチラーゼ阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン性受容体作動薬；５−ＨＴ６受容体拮抗薬；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；ポジティブアロステリック調節剤または作動薬；ｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬；神経炎症を低減することができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬；ＰＡＩ−１阻害剤；およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される。
【１１４９】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を、有効（例えば、治療上有効）量の１以上のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、即ち、アリセプト（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）と組み合わせて、処置を必要とする患者に投与する段階を含む、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。
【１１５０】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１以上（例えば、１）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、アリセプト（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）と組み合わせて、処置を必要とする患者に対して投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。
【１１５１】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を、Ａβ抗体阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤およびβ−セクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１以上の化合物と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。
【１１５２】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１以上のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。
【１１５３】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量のエクセロン（リバスティグミン）と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。
【１１５４】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量のコグネックス（タクリン）と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。
【１１５５】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量のタウキナーゼ阻害薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。
【１１５６】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のタウキナーゼ阻害薬（例えば、ＧＳＫ３β阻害薬、ｃｄｋ５阻害薬、ＥＲＫ阻害薬）と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。
【１１５７】
本発明は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の一つの抗Ａβワクチン接種（能動免疫）と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法も提供する。
【１１５８】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のＡＰＰリガンドと組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。
【１１５９】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のインスリン分解酵素を上昇させる薬剤および／またはネプリライシンと組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。
【１１６０】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のコレステロール降下薬（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン類およびエゼチミブなどのコレステロール吸収阻害剤）と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。
【１１６１】
本発明は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のフィブラート類（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、アルミニウムクロフィブラート）と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病を治療する方法も提供する。
【１１６２】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のＬＸＲ作動薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。
【１１６３】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のＬＲＰ模倣剤と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。
【１１６４】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上の５−ＨＴ６受容体拮抗薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。
【１１６５】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のニコチン性受容体作動薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。
【１１６６】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のＨ３受容体拮抗薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。
【１１６７】
本発明は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のヒストンデアセチラーゼ阻害剤と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病を治療する方法も提供する。
【１１６８】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のｈｓｐ９０阻害剤と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。
【１１６９】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のｍ１ムスカリン性受容体作動薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。
【１１７０】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上の５−ＨＴ６受容体拮抗薬ｍＧｌｕＲ１またはｍＧｌｕＲ５陽性アロステリック調節剤または作動薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。
【１１７１】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。
【１１７２】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、神経炎症を低減することができる有効量の１以上の抗炎症剤と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。
【１１７３】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のプロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。
【１１７４】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のＰＡＩ−１阻害剤と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。
【１１７５】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、ゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる有効量の１以上の薬剤と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。
【１１７６】
本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１以上のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、アリセプト（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）と組み合わせて、処置を必要とする患者に投与する段階を有する、ダウン症候群の治療方法に関するものである。
【１１７７】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１以上（例えば、１）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、アリセプト（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）と組み合わせて、処置を必要とする患者に投与する段階を有する、ダウン症候群の治療方法に関するものである。
【１１７８】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が群Ａからなる群から選択される、併用療法（すなわち、式（Ｉ）の化合物を他の医薬有効成分、すなわち薬剤と組み合わせて使用する上記治療方法）に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。
【１１７９】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が群Ｂからなる群から選択される、併用療法（すなわち、式（Ｉ）の化合物を他の医薬有効成分、すなわち薬剤と組み合わせて使用する上記治療方法）に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。
【１１８０】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が群Ｃからなる群から選択される、併用療法（すなわち、式（Ｉ）の化合物を他の医薬有効成分、すなわち薬剤と組み合わせて使用する上記治療方法）に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。
【１１８１】
本発明の他の実施形態は、前記式（Ｉ）の化合物が実施例１および２の最終化合物からなる群から選択される併用療法に関する上記実施形態のいずれか（すなわち、他の医薬有効成分、すなわち薬剤と組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる上記治療方法）に関するものである。
【１１８２】
本発明は、組み合わせて使用するための医薬組成物を単一のパッケージ中の別々の容器内に含むキットであって、一つの容器が製薬上許容される担体中に有効量の式（Ｉ）の化合物を含み、別の容器（すなわち、第２の容器）が有効量の別の医薬有効成分（上述した通り）を含み、式（Ｉ）の化合物および他の医薬有効成分を合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療する、または（ｂ）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（ｃ）神経変性疾患を治療する、または（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節する、あるいは（ｅ）軽度認知障害を治療する、または（ｆ）緑内障を治療する、または（ｇ）脳アミロイド脈管障害を治療する、または（ｈ）卒中を治療する、または（ｉ）認知症を治療する、または（ｊ）小膠細胞症を治療する、または（ｋ）脳炎を治療する、または（ｌ）嗅覚機能喪失を治療するのに有効であるキットも提供する。
【１１８３】
本発明は、組み合わせて使用するための医薬組成物を単一のパッケージ中の別々の容器内に含むキットであって、一つの容器が製薬上許容される担体中に有効量の式（Ｉ）の化合物を含み、別の容器（すなわち、第２の容器）が有効量の別の医薬有効成分（上述した通り）を含み、式（Ｉ）の化合物および他の医薬有効成分を合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療する、または（ｂ）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（ｃ）神経変性疾患を治療する、または（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節するのに有効であるキットも提供する。
【１１８４】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が群Ａからなる群から選択される、キットに関する上記実施形態のうちのいずれかに関するものである。
【１１８５】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が群Ｂからなる群から選択される、キットに関する上記実施形態のうちのいずれかに関するものである。
【１１８６】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が群Ｃからなる群から選択される、キットに関する上記実施形態のうちのいずれかに関するものである。
【１１８７】
本発明の他の実施形態は、前記式（Ｉ）の化合物が実施例１、２および４の最終化合物からなる群から選択されるキットに関する上記実施形態のいずれかに関するものである。
【１１８８】
コリンエステラーゼ阻害薬の例には、タクリン、ドネペジル、リバスティグミン、ガランタミン、ピリドスチグミンおよびネオスチグミンがあり、タクリン、ドネペジル、リバスティグミンおよびガランタミンが好ましい。
【１１８９】
ｍ１拮抗薬の例は当業界で公知である。ｍ２拮抗薬の例も当業界では公知であり、特にｍ２拮抗薬は米国特許第５，８８３，０９６号；同６，０３７，３５２号；同５，８８９，００６号；同６，０４３，２５５号；同５，９５２，３４９号；同５，９３５，９５８号；同６，０６６，６３６号；同５，９７７，１３８号；同６，２９４，５５４号；同６，０４３，２５５号；および同６，４５８，８１２号；およびＷＯ０３／０３１４１２（これらはいずれも参照によって本明細書に組み込まれる。）に開示されている。
【１１９０】
ＢＡＣＥ阻害薬の例には、０６／０２／２００５公開のＵＳ２００５／０１１９２２７（０２／２４／２００５公開のＷＯ２００５／０１６８７６も参照。）、０２／２４／２００５公開のＵＳ２００５／００４３２９０（０２／１７／２００５公開のＷＯ２００５／０１４５４０も参照。）、０６／３０／２００５公開のＷＯ２００５／０５８３１１（０３／２９／２００７公開のＵＳ２００７／００７２８５２も参照。）、０５／２５／２００６公開のＵＳ２００６／０１１１３７０（０６／２２／２００６公開のＷＯ２００６／０６５２７７も参照。）、０２／２３／２００７出願の米国特許出願第１１／７１０５８２号、０２／２３／２００６公開のＵＳ２００６／００４０９９４（０２／０９／２００６公開のＷＯ２００６／０１４７６２も参照。）、０２／０９／２００６公開のＷＯ２００６／０１４９４４（０２／２３／２００６公開のＵＳ２００６／００４０９４８も参照。）、１２／２８／２００６公開のＷＯ２００６／１３８２６６（０１／１１／２００７公開のＵＳ２００７／００１０６６７も参照。）、１２／２８／２００６公開のＷＯ２００６／１３８２６５、１２／２８／２００６公開のＷＯ２００６／１３８２３０、１２／２８／２００６公開のＷＯ２００６／１３８１９５（１２／１４／２００６公開のＵＳ２００６／０２８１７２９も参照。）、１２／２８／２００６公開のＷＯ２００６／１３８２６４（０３／１５／２００７公開のＵＳ２００７／００６０５７５も参照。）、１２／２８／２００６公開のＷＯ２００６／１３８１９２（１２／１４／２００６公開のＵＳ２００６／０２８１７３０も参照。）、１２／２８／２００６公開のＷＯ２００６／１３８２１７（１２／２１／２００６公開のＵＳ２００６／０２８７２９４も参照。）、０５／０３／２００公開のＵＳ２００７／００９９８９８（０５／０３／２００７公開のＷＯ２００７／０５０７２１も参照。）、０５／１０／２００７公開のＷＯ２００７／０５３５０６（０５／０３／２００７公開のＵＳ２００７／０９９８７５も参照。）、０６／０７／２００７出願の米国特許出願第１１／７５９３３６号、１２／１２／２００６出願の米国特許出願第６０／８７４３６２号および１２／１２／２００６出願の米国特許出願第６０／８７４４１９号（それぞれの開示内容は参照によって本明細書に組み込まれる。）に記載のものなどがある。
【１１９１】
留意すべき点として、式（Ｉ）および本明細書における他の式の炭素は、全ての価数要件が満足される限りにおいて、１から３個のケイ素原子で置き換わっていても良い。
【１１９２】
上記および本開示の全体を通して使用される場合に、別断の断りがない限り、下記の用語は、下記の意味を有するものと理解される。
【１１９３】
「患者」は、ヒトおよび動物の両方を含める。
【１１９４】
「哺乳動物」は、ヒトおよび他の哺乳動物を意味する。
【１１９５】
「１以上の」は、少なくとも一つがあり、複数があっても良いことを意味し、例としては１、２もしくは３、または１および２、または１などがある。
【１１９６】
「少なくとも一つ」は、少なくとも一つがあり、複数があっても良いことを意味し、例としては１、２もしくは３、または１および２、または１などがある。
【１１９７】
医薬組成物での式（Ｉ）の化合物の量を説明したり、または治療方法で使用される式（Ｉ）の化合物の量を説明したり、または治療方法で使用される医薬組成物の量を説明したり、または医薬組成物もしくは治療方法で用いられる他の医薬成分（すなわち薬剤）の量を説明するのに用いられる「有効量」とは、治療上有効な量を意味する。
【１１９８】
「Ｂｎ」はベンジルを意味する。
【１１９９】
「Ｅｔ」はエチルを意味する。
【１２００】
「ｉ−ｐｒ」はイソプロピルを意味する。
【１２０１】
「Ｍｅ」はメチルを意味する。
【１２０２】
「Ｐｒ」はプロピルを意味する。
【１２０３】
「ｔ−Ｂｕ」はｔｅｒｔ−ブチルを意味する。
【１２０４】
「ＴＢＤＭＳＣｌ」は、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルクロライドを意味する。
【１２０５】
「ＤＭＡＰ」は、４−（ジメチルアミノ）ピリジンを意味する。
【１２０６】
「炭素環」は、約３から約１０個の炭素原子、好ましくは約５から約１０個の炭素原子を含む非芳香族飽和もしくは不飽和単環式もしくは多環式環系を意味する。炭素環には、下記で定義のシクロアルキル環類およびシクロアルケニル環類などがある。従って、炭素環の例には、例えば、ノルボルニル、アダマンチル、ノルボルネニルおよび
【化１８０】
2012513400.tif 000203
【１２０７】
などの二環式環類などがある。炭素環類は、１以上の独立に選択される下記で定義の「環系置換基」で置換されていても良い。
【１２０８】
「縮合ベンゾシクロアルキル環」は、シクロアルキル環（シクロアルキルは下記で定義の通りである。）に縮合したフェニル環を意味し、例えば
【化１８１】
2012513400.tif 000204
【１２０９】
などがある。
【１２１０】
「アルキル」は、直鎖であっても分岐鎖であってもよい、鎖中に約１から約２０個の炭素原子を含む脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルキル基は、鎖中に約１から約１２個の炭素原子を含有する。より好ましいアルキル基は、鎖中に約１から約６個の炭素原子を含有する。分岐は、メチル、エチルまたはプロピル等の１個または複数の低級アルキル基が、直鎖アルキル鎖に結合していることを意味する。「低級アルキル」は、直鎖であっても分岐鎖であってもよい、鎖中に約１から約６個の炭素原子を有する基を意味する。「アルキル」は、置換されていなくてもよく、また同じであっても異なっていてもよい１個または複数の置換基で場合によって置換されていてもよく、各置換基は、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、オキシム（例えば＝Ｎ−ＯＨ）、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、カルボキシおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルからなる群から独立に選択される。適切なアルキル基の非限定的な例は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピルおよびｔ−ブチルを含む。
【１２１１】
「アルケニル」は、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含有し、直鎖であっても分岐鎖であってもよく、鎖中に約２から約１５個の炭素原子を含む脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルケニル基は、鎖中に約２から約１２個の炭素原子を有し、より好ましくは、鎖中に約２から約６個の炭素原子を有する。分岐は、メチル、エチルまたはプロピル等の１個または複数の低級アルキル基が、直鎖アルケニル鎖に結合していることを意味する。「低級アルケニル」は、直鎖であっても分岐鎖であってもよい、鎖中の約２から約６個の炭素原子を意味する。「アルケニル」は、置換されていなくてもよく、また同じであっても異なっていてもよい１個または複数の置換基で場合によって置換されていてもよく、各置換基は、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シアノ、アルコキシおよび−Ｓ（アルキル）からなる群から独立に選択される。適切なアルケニル基の非限定的な例は、エテニル、プロペニル、ｎ−ブテニル、３−メチルブタ−２−エニル、ｎ−ペンテニル、オクテニルおよびデセニルを含む。
【１２１２】
「アルキレン」は、上記で定義されたアルキル基からの水素原子の除去によって得られる二官能基を意味する。アルキレンの非限定的な例は、メチレン、エチレンおよびプロピレンを含む。
【１２１３】
「アルキニル」は、少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を含有し、直鎖であっても分岐鎖であってもよく、鎖中に約２から約１５個の炭素原子を含む脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルキニル基は、鎖中に約２から約１２個の炭素原子を有し、より好ましくは、鎖中に約２から約４個の炭素原子を有する。分岐は、メチル、エチルまたはプロピル等の１個または複数の低級アルキル基が、直鎖アルキニル鎖に結合していることを意味する。「低級アルキニル」は、直鎖であっても分岐鎖であってもよい、鎖中の約２から約６個の炭素原子を意味する。適切なアルキニル基の非限定的な例は、エチニル、プロピニル、２−ブチニルおよび３−メチルブチニルを含む。「アルキニル」は、置換されていなくてもよく、また同じであっても異なっていてもよい１個または複数の置換基で場合によって置換されていてもよく、各置換基は、アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択される。
【１２１４】
「アリール」は、約６から約１４個の炭素原子、好ましくは約６から約１０個の炭素原子を含む芳香族の単環式または多環式環系を意味する。アリール基は、同じであっても異なっていてもよい、本明細書において定義されている通りの１個または複数の「環系置換基」で場合によって置換されていてよい。適切なアリール基の非限定的な例は、フェニルおよびナフチルを含む。
【１２１５】
「ヘテロアリール」は、約５から約１４個の環原子、好ましくは約５から約１０個の環原子を含む芳香族の単環式または多環式環系を意味し、ここで、その環原子の１個または複数は、炭素以外の元素、例えば、単独でまたは組合せで、窒素、酸素または硫黄である。好ましいヘテロアリールは、約５から約６個の環原子を含有する。「ヘテロアリール」は、同じであっても異なっていてもよい、本明細書において定義されている通りの１個または複数の「環系置換基」で場合によって置換されていてよい。ヘテロアリール基名（ｒｏｏｔｎａｍｅ）の前の接頭辞アザ、オキサまたはチアは、少なくとも窒素、酸素または硫黄原子が、それぞれ環原子として存在していることを意味する。ヘテロアリールの窒素原子は、対応するＮ−オキシドに場合によって酸化されていてよい。「ヘテロアリール」は、上記で定義された通りのアリールと縮合している上記で定義された通りのヘテロアリールも含み得る。適切なヘテロアリールの非限定的な例は、ピリジル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピリドン（Ｎ置換ピリドン類を含む）、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、フラザニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、キノキサリニル、フタラジニル、オキシインドリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、ベンゾフラザニル、インドリル、アザインドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、イミダゾリル、チエノピリジル、キナゾリニル、チエノピリミジル、ピロロピリジル、イミダゾピリジル、イソキノリニル、ベンゾアザインドリル、１，２，４−トリアジニル、ベンゾチアゾリル等を含む。用語「ヘテロアリール」は、例えば、テトラヒドロイソキノリル、テトラヒドロキノリル等の部分飽和のヘテロアリール部分も指す。
【１２１６】
「アラルキル」または「アリールアルキル」は、アリールおよびアルキルが前述の通りであるアリール−アルキル−基を意味する。好ましいアラルキルは、低級アルキル基を含む。適切なアラルキル基の非限定的な例は、ベンジル、２−フェネチルおよびナフタレニルメチルを含む。親部分との結合は、アルキルを介する。
【１２１７】
「アルキルアリール」は、アルキルおよびアリールが前述の通りであるアルキル−アリール−基を意味する。好ましいアルキルアリールは、低級アルキル基を含む。適切なアルキルアリール基の非限定的な例は、トリルである。親部分との結合は、アリールを介する。
【１２１８】
「シクロアルキル」は、約３から約１０個の炭素原子、好ましくは約５から約１０個の炭素原子を含む非芳香族の単または多環式環系を意味する。好ましいシクロアルキル環は、約５から約７個の環原子を含有する。シクロアルキルは、同じであっても異なっていてもよい、１個または複数の「環系置換基」で場合によって置換されていてよく、かつ上記で定義されている通りである。適切な単環式シクロアルキルの非限定的な例は、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル等を含む。適切な多環式シクロアルキルの非限定的な例は、１−デカリニル、ノルボルニル、アダマンチル等を含む。
【１２１９】
「シクロアルキルアルキル」は、アルキル部分（上記で定義されたもの）を介して親核と連結している上記で定義された通りのシクロアルキル部分を意味する。適切なシクロアルキルアルキルの非限定的な例は、シクロヘキシルメチル、アダマンチルメチル等を含む。
【１２２０】
「シクロアルケニル」は、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含有する、約３から約１０個の炭素原子、好ましくは約５から約１０個の炭素原子を含む非芳香族の単または多環式環系を意味する。好ましいシクロアルケニル環は、約５から約７個の環原子を含有する。シクロアルケニルは、同じであっても異なっていてもよい、１個または複数の「環系置換基」で場合によって置換されていてよく、かつ上記で定義されている通りである。適切な単環式シクロアルケニルの非限定的な例は、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプタ−１，３−ジエニル等を含む。適切な多環式シクロアルケニルの非限定的な例は、ノルボルニレニルである。
【１２２１】
「シクロアルケニルアルキル」は、アルキル部分（上記で定義されたもの）を介して親核と連結している上記で定義された通りのシクロアルケニル部分を意味する。適切なシクロアルケニルアルキルの非限定的な例は、シクロペンテニルメチル、シクロヘキセニルメチル等を含む。
【１２２２】
「ハロゲン」は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素を意味する。フッ素、塩素および臭素が好ましい。「ハロ」は、フルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードを指す。
【１２２３】
「環系置換基」は、例えば、環系上の利用可能な水素を置き換える芳香族または非芳香族の環系と結合している置換基を意味する。環系置換基は、同じであっても異なっていてもよく、それぞれ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルキルアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、アルキルヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アシル、アロイル、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、シクロアルキル、複素環、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＹ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ（アルキル）、オキシム（例えば＝Ｎ−ＯＨ）、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２Ｎ−アルキル−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ（Ｏ）−、Ｙ１Ｙ２ＮＳＯ２−および−ＳＯ２ＮＹ１Ｙ２からなる群から独立に選択され、ここで、Ｙ１およびＹ２は、同じであっても異なっていてもよく、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルおよびアラルキルからなる群から独立に選択される。「環系置換基」は、環系上の２個の隣接する炭素原子上の２個の利用可能な水素（各炭素上の１個のＨ）を同時に置き換える単一部分も意味し得る。そのような部分の例は、例えば、
【化１８２】
2012513400.tif 000205
【１２２４】
等の部分を形成する、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（ＣＨ３）２−等である。
【１２２５】
「ヘテロアリールアルキル」は、アルキル部分（上記で定義されたもの）を介して親核と連結している上記で定義された通りのヘテロアリール部分を意味する。適切なヘテロアリールの非限定的な例は、２−ピリジニルメチル、キノリニルメチル等を含む。
【１２２６】
「複素環」または「複素環アルキル」は、約３から約１０個の環原子、好ましくは約５から約１０個の環原子を含む非芳香族の飽和単環式または多環式環系を意味し、ここで、その環系中の原子の１個または複数は、炭素以外の元素、例えば、単独でまたは組合せで、窒素、酸素または硫黄である。環系中に、隣接する酸素および／または硫黄原子は存在しない。好ましい複素環は、約５から約６個の環原子を含有する。複素環基名の前の接頭辞アザ、オキサまたはチアは、少なくとも窒素、酸素または硫黄原子が、それぞれ環原子として存在していることを意味する。複素環環中の任意の−ＮＨは、例えば、−Ｎ（Ｂｏｃ）、−Ｎ（ＣＢｚ）、−Ｎ（Ｔｏｓ）基等として等、保護されて存在することができ、そのような保護も、本発明の一部とみなされる。複素環は、同じであっても異なっていてもよい、１個または複数の「環系置換基」で場合によって置換されていてよく、かつ本明細書で定義されている通りである。複素環の窒素または硫黄原子は、対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシドに場合によって酸化されていてよい。適切な単環式複素環環の非限定的な例は、ピペリジル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル、１，４−ジオキサニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ラクタム、ラクトン等を含む。「複素環」は、環系上の同一炭素上に２個の利用可能な水素に＝Ｏが代わっている環をも含む（すなわち、複素環には、環中にカルボニルを有する環が含まれる。）。そのような部分の例は、ピロリドンである。
【化１８３】
2012513400.tif 000206
【１２２７】
「複素環アルキル」（または「複素環アルキルアルキル」）は、アルキル部分（上記で定義されたもの）を介して親核と連結している上記で定義された通りの複素環部分を意味する。適切な複素環アルキルの非限定的な例は、ピペリジニルメチル、ピペラジニルメチル等を含む。
【１２２８】
「ヘテロシクレニル」（または「複素環アルケニル」）は、約３から約１０個の環原子、好ましくは約５から約１０個の環原子を含む非芳香族の単環式または多環式環系を意味し、ここで、その環系中の原子の１個または複数は、炭素以外の元素、例えば、単独でまたは組合せで、窒素、酸素または硫黄原子であり、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合または炭素−窒素二重結合を含有する。環系中に、隣接する酸素および／または硫黄原子は存在しない。好ましいヘテロシクレニル環は、約５から約６個の環原子を含有する。ヘテロシクレニル基名の前の接頭辞アザ、オキサまたはチアは、少なくとも窒素、酸素または硫黄原子が、それぞれ環原子として存在していることを意味する。ヘテロシクレニルは、１個または複数の環系置換基で場合によって置換されていてよく、ここで、「環系置換基」は上記で定義されている通りである。ヘテロシクレニルの窒素または硫黄原子は、対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシドに場合によって酸化されていてよい。適切なヘテロシクレニル基の非限定的な例は、１，２，３，４−テトラヒドロピリジニル、１，２−ジヒドロピリジニル、１，４−ジヒドロピリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、２−イミダゾリニル、２−ピラゾリニル、ジヒドロイミダゾリル、ジヒドロオキサゾリル、ジヒドロオキサジアゾリル、ジヒドロチアゾリル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ジヒドロフラニル、フルオロジヒドロフラニル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプテニル、ジヒドロチオフェニル、ジヒドロチオピラニル等を含む。「ヘテロシクレニル」は、環系上の同一炭素上に２個の利用可能な水素に＝Ｏが代わっている環をも含む（すなわち、複素環には、環中にカルボニルを有する環が含まれる。）。そのような部分の例は、ピロリジノン：
【化１８４】
2012513400.tif 000207
【１２２９】
である。
【１２３０】
「ヘテロシクレニルアルキル」（または「複素環アルケニルアルキル」）は、アルキル部分（上記で定義されたもの）を介して親核と連結している上記で定義された通りのヘテロシクレニル部分を意味する。
【１２３１】
本発明のヘテロ原子含有環系において、Ｎ、ＯまたはＳに隣接する炭素原子上にヒドロキシル基はなく、同様に、別のヘテロ原子に隣接する炭素上にはＮ基もＳ基もないことに留意すべきである。よって、例えば、環：
【化１８５】
2012513400.tif 000208
【１２３２】
中に、２および５とマークされた炭素と直接的に結合している−ＯＨはない。
【１２３３】
例えば、部分：
【化１８６】
2012513400.tif 000209
【１２３４】
等の互変異性形態は、本発明のいくつかの実施形態において均等物とみなされることにも留意すべきである。
【１２３５】
「アルキニルアルキル」は、アルキニルおよびアルキルが前述の通りであるアルキニル−アルキル−基を意味する。好ましいアルキニルアルキルは、低級アルキニルおよび低級アルキル基を含有する。親部分との結合は、アルキルを介する。適切なアルキニルアルキル基の非限定的な例は、プロパルギルメチルを含む。
【１２３６】
「ヘテロアラルキル」は、ヘテロアリールおよびアルキルが前述の通りであるヘテロアリール−アルキル−基を意味する。好ましいヘテロアラルキルは、低級アルキル基を含有する。適切なアラルキル基の非限定的な例は、ピリジルメチルおよびキノリン−３−イルメチルを含む。親部分との結合は、アルキルを介する。
【１２３７】
「ヒドロキシアルキル」は、アルキルが先に定義された通りであるＨＯ−アルキル−基を意味する。好ましいヒドロキシアルキルは、低級アルキルを含有する。適切なヒドロキシアルキル基の非限定的な例は、ヒドロキシメチルおよび２−ヒドロキシエチルを含む。
【１２３８】
「アシル」は、種々の基が前述の通りであるＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｃ（Ｏ）−またはシクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。親部分との結合は、カルボニルを介する。好ましいアシルは、低級アルキルを含有する。適切なアシル基の非限定的な例は、ホルミル、アセチルおよびプロパノイルを含む。
【１２３９】
「アロイル」は、アリール基が前述の通りであるアリール−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。親部分との結合は、カルボニルを介する。適切な基の非限定的な例は、ベンゾイルおよび１−ナフトイルを含む。
【１２４０】
「アルコキシ」は、アルキル基が前述の通りであるアルキル−Ｏ−基を意味する。適切なアルコキシ基の非限定的な例は、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシおよびｎ−ブトキシを含む。親部分との結合は、エーテル酸素を介する。
【１２４１】
「アリールオキシ」は、アリール基が前述の通りであるアリール−Ｏ−基を意味する。適切なアリールオキシ基の非限定的な例は、フェノキシおよびナフトキシを含む。親部分との結合は、エーテル酸素を介する。
【１２４２】
「アラルキルオキシ」は、アラルキル基が前述の通りであるアラルキル−Ｏ−基を意味する。適切なアラルキルオキシ基の非限定的な例は、ベンジルオキシおよび１−または２−ナフタレンメトキシを含む。親部分との結合は、エーテル酸素を介する。
【１２４３】
「アルキルチオ」は、アルキル基が前述の通りであるアルキル−Ｓ−基を意味する。適切なアルキルチオ基の非限定的な例は、メチルチオおよびエチルチオを含む。親部分との結合は、硫黄を介する。
【１２４４】
「アリールチオ」は、アリール基が前述の通りであるアリール−Ｓ−基を意味する。適切なアリールチオ基の非限定的な例は、フェニルチオおよびナフチルチオを含む。親部分との結合は、硫黄を介する。
【１２４５】
「アラルキルチオ」は、アラルキル基が前述の通りであるアラルキル−Ｓ−基を意味する。適切なアラルキルチオ基の非限定的な例は、ベンジルチオである。親部分との結合は、硫黄を介する。
【１２４６】
「アルコキシカルボニル」は、アルキル−Ｏ−ＣＯ−基を意味する。適切なアルコキシカルボニル基の非限定的な例は、メトキシカルボニルおよびエトキシカルボニルを含む。親部分との結合は、カルボニルを介する。
【１２４７】
「アリールオキシカルボニル」は、アリール−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。適切なアリールオキシカルボニル基の非限定的な例は、フェノキシカルボニルおよびナフトキシカルボニルを含む。親部分との結合は、カルボニルを介する。
【１２４８】
「アラルコキシカルボニル」は、アラルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。適切なアラルコキシカルボニル基の非限定的な例は、ベンジルオキシカルボニルである。親部分との結合は、カルボニルを介する。
【１２４９】
「アルキルスルホニル」は、アルキル−Ｓ（Ｏ２）−基を意味する。好ましい基は、アルキル基が低級アルキルであるものである。親部分との結合は、スルホニルを介する。
【１２５０】
「アリールスルホニル」は、アリール−Ｓ（Ｏ２）−基を意味する。親部分との結合は、スルホニルを介する。
【１２５１】
「置換されている」という用語は、指定された原子上の１個または複数の水素が、示されている基からの選択物で置き換えられている（ただし、存在する環境下で指定された原子の正常な原子価を超えない）ことおよび置換が安定化合物をもたらすことを意味する。置換基および／または可変要素の組合せは、そのような組合せが安定化合物をもたらす場合にのみ容認できる。「安定化合物」または「安定構造」は、反応混合物から有用な純度までの単離および効果的な治療剤への製剤に耐えるだけ十分に堅牢な化合物を意味する。
【１２５２】
「置換されていても良い」という用語は、特定の基（ｇｒｏｕｐ）、基（ｒａｄｉｃａｌ）または部分での適宜の置換を意味する。
【１２５３】
化合物についての「精製された」、「精製形態で」または「単離および精製された形態で」という用語は、合成過程（例えば、反応混合物から）もしくは天然源またはそれらの組合せから単離された後の、前記化合物の物理的状態を指す。よって、化合物についての「精製された」、「精製形態で」または「単離および精製された形態で」という用語は、本明細書に記載されているまたは当業者に公知の１以上の精製過程（例えば、クロマトグラフィー、再結晶等）から、本明細書に記載されているまたは当業者に公知の標準的な分析技術によって特性決定可能となるのに十分な純度で得られた後の、前記化合物の物理的状態を指す。
【１２５４】
留意すべき点として、本明細書中の本文、図式、実施例および表における原子価を満たしていない炭素およびヘテロ原子は、原子価を満たす十分な数の水素原子（複数可）を有すると仮定される。
【１２５５】
化合物中の官能基が「保護されている」と称される場合、これは、化合物が反応に供される際に、保護部位における望ましくない副反応を防止するために、その基が修飾された形態であることを意味する。適切な保護基は、当業者によって、そして例えばＴ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅｅｔａｌ，ＰｒｏｔｅｃｔｉｖｅＧｒｏｕｐｓｉｎｏｒｇａｎｉｃＳｙｎｔｈｅｓｉｓ（１９９１），Ｗｉｌｅｙ，ＮｅｗＹｏｒｋ等の標準的な教科書の参照によって理解される。
【１２５６】
任意の可変要素または式Ｉにおいて、任意の可変要素（例えば、アリール、複素環、Ｒ２等）が複数回出現する場合、各出現におけるその定義は、他の出現ごとにおけるその定義とは独立している。
【１２５７】
本明細書において使用される場合、「組成物」という用語は、規定量の規定成分を含む生成物および規定量の規定成分の組合せに直接的または間接的に起因する任意の生成物を網羅することを意図している。
【１２５８】
本発明の化合物のプロドラッグおよび溶媒和物も、本明細書において企図されている。プロドラッグについての考察は、Ｔ．ＨｉｇｕｃｈｉａｎｄＶ．Ｓｔｅｌｌａ，Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓａｓＮｏｖｅｌＤｅｌｉｖｅｒｙＳｙｓｔｅｍｓ（１９８７），１４ｏｆＡ．Ｃ．Ｓ．ＳｙｍｐｏｓｉｕｍＳｅｒｉｅｓ、ならびにＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅＣａｒｒｉｅｒｓｉｎＤｒｕｇＤｅｓｉｇｎ（１９８７），ＥｄｗａｒｄＢ．Ｒｏｃｈｅｅｄ，ＡｍｅｒｉｃａｎＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＡｓｓｏｃｉａｔｉｏｎａｎｄＰｅｒｇａｍｏｎＰｒｅｓｓにおいて提供されている。「プロドラッグ」という用語は、インビボで転換されて、式（Ｉ）の化合物、またはその化合物の製薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物を生じさせる化合物（例えば、薬剤前駆体）を意味する。転換は、例えば、血液中での加水分解によって等、種々の機構によって（例えば、代謝過程または化学過程によって）発生し得る。プロドラッグの使用についての考察は、Ｔ．ＨｉｇｕｃｈｉａｎｄＷ．Ｓｔｅｌｌａ，″Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓａｓＮｏｖｅｌＤｅｌｉｖｅｒｙＳｙｓｔｅｍｓ″，１４ｏｆＡ．Ｃ．Ｓ．ＳｙｍｐｏｓｉｕｍＳｅｒｉｅｓ、ならびにＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅＣａｒｒｉｅｒｓｉｎＤｒｕｇＤｅｓｉｇｎ，ＥｄｗａｒｄＢ．Ｒｏｃｈｅｅｄ．，ＡｍｅｒｉｃａｎＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＡｓｓｏｃｉａｔｉｏｎａｎｄＰｅｒｇａｍｏｎＰｒｅｓｓ，１９８７によって提供されている。
【１２５９】
例えば、式（Ｉ）の化合物、またはその化合物の製薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物がカルボン酸官能基を含有する場合、プロドラッグは、例えば、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルカノイルオキシメチル、４から９個の炭素原子を有する１−（アルカノイルオキシ）エチル、５から１０個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルカノイルオキシ）−エチル、３から６個の炭素原子を有するアルコキシカルボニルオキシメチル、４から７個の炭素原子を有する１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、５から８個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、３から９個の炭素原子を有するＮ−（アルコキシカルボニル）アミノメチル、４から１０個の炭素原子を有する１−（Ｎ−（アルコキシカルボニル）アミノ）エチル、３−フタリジル、４−クロトノラクトニル、ガンマ−ブチロラクトン−４−イル、ジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ２−Ｃ３）アルキル（β−ジメチルアミノエチル等）、カルバモイル−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１からＣ２）アルキルカルバモイル−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルおよびピペリジノ−、ピロリジノ−またはモルホリノ（Ｃ２−Ｃ３）アルキル等のような基による酸基の水素原子の置き換えによって形成されるエステルを含み得る。
【１２６０】
同様に、式（Ｉ）の化合物がアルコール官能基を含有する場合、プロドラッグは、例えば、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシメチル、１−（（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ）エチル、１−メチル−１−（（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ）エチル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニルオキシメチル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノメチル、スクシノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、α−アミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルカニル、アリールアシルおよびα−アミノアシルまたはα−アミノアシル−α−アミノアシル［ここで、各α−アミノアシル基は、天然に存在するＬ−アミノ酸、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２またはグリコシル（ヘミアセタール形態の炭水化物のヒドロキシル基の除去に由来する基）等から独立に選択される］等の基によるアルコール基の水素原子の置き換えによって形成できる。
【１２６１】
式（Ｉ）の化合物がアミン官能基を組み込んでいる場合、プロドラッグは、例えば、Ｒ−カルボニル、ＲＯ−カルボニル、ＮＲＲ′−カルボニル［ここで、ＲおよびＲ′は、それぞれ独立に、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ベンジルであるか、あるいはＲ−カルボニルは天然α−アミノアシルまたは天然α−アミノアシルである］、−Ｃ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＯＹ１［ここで、Ｙ１は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはベンジルである］、−Ｃ（ＯＹ２）Ｙ３［ここで、Ｙ２は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはモノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノアルキルである］、−Ｃ（Ｙ４）Ｙ５［ここで、Ｙ４はＨまたはメチルであり、Ｙ５は、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノモルホリノ、ピペリジン−１−イルまたはピロリジン−１−イルである］等の基によるアミン基中の水素原子の置き換えによって形成できる。
【１２６２】
１種または複数の本発明の化合物は、非溶媒和形態、および水、エタノール等の製薬上許容される溶媒との溶媒和形態で存在し得、本発明は溶媒和および非溶媒和形態の両方を包含することが意図されている。「溶媒和物」は、本発明の化合物の、１個または複数の溶媒分子との物理的結合を意味する。この物理的結合には、水素結合を含む様々な程度のイオン結合および共有結合が含まれる。いくつかの事例において、例えば１個または複数の溶媒分子が結晶性固体の結晶格子に組み込まれている場合、溶媒和物を単離することができる。「溶媒和物」は、液相および単離可能な溶媒和物の両方を網羅する。適切な溶媒和物の非限定的な例は、エタノレート、メタノレート等を含む。「水和物」は、溶媒分子がＨ２Ｏである溶媒和物である。
【１２６３】
１種または複数の本発明の化合物は、溶媒和物に場合によって変換できる。溶媒和物の製造は、概して公知である。よって、例えば、Ｍ．Ｃａｉｒａｅｔａｌ．，Ｊ．ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉ．，９３（３），６０１−６１１（２００４年）は、酢酸エチル中でのおよび水からの抗真菌薬フルコナゾールの溶媒和物の製造について記載している。溶媒和物、半溶媒和物、水和物等の同様の製造は、Ｅ．Ｃ．ｖａｎＴｏｎｄｅｒｅｔａｌ．，ＡＡＰＳＰｈａｒｍＳｃｉＴｅｃｈ．，５（１），ａｒｔｉｃｌｅ１２（２００４）、およびＡ．Ｌ．Ｂｉｎｇｈａｍｅｔａｌ．，Ｃｈｅｍ．Ｃｏｍｍｕｎ．，６０３−６０４（２００１）によって記載されている。代表的で非限定的な方法は、本発明の化合物を所望量の所望の溶媒（有機もしくは水またはそれらの混合物）に周囲温度よりも高温で溶解する工程と、結晶を形成するのに十分な速度で溶液を冷却し、次いで結晶を標準的な方法によって単離する工程とを含む。例えば赤外分光法等の分析技術は、結晶中の溶媒（または水）の存在を溶媒和物（または水和物）として示す。
【１２６４】
「有効量」または「治療上有効量」は、上述の疾患を阻害し、よって、所望の治療効果、改善効果、阻害効果または予防効果をもたらすのに有効な、本発明の化合物または組成物の量を記載することを意味する。
【１２６５】
式Ｉの化合物は、やはり本発明の範囲内である塩を形成することができる。本明細書における式Ｉの化合物への言及は、別段の指示がない限り、その塩への言及を含むものと理解される。「塩（複数可）」という用語は、本明細書において用いられる場合、無機酸および／または有機酸と形成された酸性塩ならびに無機塩基および／または有機塩基と形成された塩基性塩を表す。加えて、式Ｉの化合物が、ピリジンまたはイミダゾール等であるがこれらに限定されない塩基性部分およびカルボン酸等であるがこれに限定されない酸性部分の両方を含有する場合、両性イオン（「内塩」）が形成され得、本明細書において使用される、「塩（複数可）」という用語内に含まれる。製薬上許容される（すなわち、非毒性で生理的に許容される）塩が好ましいが、他の塩も有用である。式Ｉの化合物の塩は、例えば、式Ｉの化合物を、塩が沈殿するもの等の媒質中または水性媒質中、当量等、ある量の酸または塩基と反応させ、続いて凍結乾燥することによって形成できる。
【１２６６】
酸付加塩の例には、酢酸塩、アスコルビン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、カンファー酸塩（ｃａｍｐｈｏｒａｔｅ）、樟脳スルホン酸塩、フマル酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフタレンスルホン酸塩、硝酸塩、シュウ酸塩、リン酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トルエンスルホン酸塩（トシレートとしても公知である）などがある。さらに、塩基性医薬化合物からの薬学的に有用な塩の形成に適していると概してみなされる酸については、例えば、Ｐ．Ｓｔａｈｌｅｔａｌ，ＣａｍｉｌｌｅＧ．（ｅｄ），ＨａｎｄｂｏｏｋｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳａｌｔｓ．Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ，ＳｅｌｅｃｔｉｏｎａｎｄＵｓｅ（２００２），Ｚｕｒｉｃｈ：Ｗｉｌｅｙ−ＶＣＨ，Ｓ．Ｂｅｒｇｅｅｔａｌ．，ＪｏｕｒｎａｌｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ（１９７７），６６（１）１−１９；Ｐ．Ｇｏｕｌｄ，ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＪ．ｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ（１９８６），３３，２０１−２１７頁；Ａｎｄｅｒｓｏｎｅｔａｌ．，ＴｈｅＰｒａｃｔｉｃｅｏｆＭｅｄｉｃｉｎａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙ（１９９６），ＡｃａｄｅｍｉｃＰｒｅｓｓ，ＮｅｗＹｏｒｋ；ＴｈｅＯｒａｎｇｅＢｏｏｋ（Ｆｏｏｄ＆ＤｒｕｇＡｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ，Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ，Ｄ．Ｃ．、同局のウェブサイト上にて）で考察されている。これらの開示は、参照により本明細書に組み込まれる。
【１２６７】
塩基性塩の例には、アンモニウム塩、ナトリウム、リチウムおよびカリウム塩等のアルカリ金属塩、カルシウムおよびマグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩、ジシクロヘキシルアミン、ｔ−ブチルアミン等の有機塩基（例えば、有機アミン）との塩、ならびにアルギニン、リシン等のアミノ酸との塩などがある。塩基性窒素含有基は、ハロゲン化低級アルキル（例えば、塩化、臭化およびヨウ化メチル、塩化、臭化およびヨウ化エチル、ならびに塩化、臭化およびヨウ化ブチル）、硫酸ジアルキル（例えば、硫酸ジメチル、硫酸ジエチルおよび硫酸ジブチル）、長鎖ハロゲン化物（例えば、塩化、臭化およびヨウ化デシル、塩化、臭化およびヨウ化ラウリル、ならびに塩化、臭化およびヨウ化ステアリル）、アラルキルハロゲン化物（例えば、臭化ベンジルおよび臭化フェネチル）等の作用物質によって四級化することができる。
【１２６８】
そのような酸塩および塩基塩はすべて、本発明の範囲内の製薬上許容される塩であるものであり、すべての酸塩および塩基塩は、本発明に関して相当する化合物の遊離型と等価であるとみなされる。
【１２６９】
本化合物の製薬上許容されるエステルは、下記の群を含む：（１）ヒドロキシ基のエステル化によって得られるカルボン酸エステル、ここで、そのエステルグループのカルボン酸部の非カルボニル部分は、直鎖または分岐鎖のアルキル（例えば、アセチル、ｎ−プロピル、ｔ−ブチルまたはｎ−ブチル）、アルコキシアルキル（例えば、メトキシメチル）、アラルキル（例えば、ベンジル）、アリールオキシアルキル（例えば、フェノキシメチル）、アリール（例えば、ハロゲン、Ｃ１−４アルキルもしくはＣ１−４アルコキシまたはアミノで場合によって置換されているフェニル）から選択される；（２）アルキル−またはアラルキルスルホニル（例えば、メタンスルホニル）等のスルホン酸エステル；（３）アミノ酸エステル（例えば、Ｌ−バリルまたはＬ−イソロイシル）；（４）ホスホン酸エステルおよび（５）一、二または三リン酸エステル。リン酸エステルは、例えば、Ｃ１−２０アルコールもしくはその反応性誘導体によって、または２，３−ジ（Ｃ６−２４）アシルグリセロールによってさらにエステル化されてもよい。
【１２７０】
式（Ｉ）の化合物、ならびにその塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグは、それらの互変異性形態で（例えば、アミド、エノール、ケトまたはイミノエーテルとして）存在し得る。そのような互変異性形態はすべて、本発明の一部として本明細書においては考えられる。
【１２７１】
式（Ｉ）の化合物は、不斉またはキラル中心を含有し得るものであり、したがって、異なる立体異性形態で存在し得る。式（Ｉ）の化合物のすべての立体異性形態およびラセミ混合物を含むそれらの混合物は、本発明の一部を形成することが意図されている。加えて、本発明は、すべての幾何および位置異性体を包含する。例えば、式（Ｉ）の化合物が二重結合または縮合環を組み込んでいる場合、シスおよびトランス形態の両方ならびに混合物は、本発明の範囲内に包含される。
【１２７２】
ジアステレオマー混合物は、例えばクロマトグラフィーおよび／または分別結晶によって等、当業者に周知の方法により、その物理化学的差異に基づいて、その個々のジアステレオマーに分離することができる。エナンチオマーは、エナンチオマー混合物を適切な光学活性化合物（例えば、キラルアルコールまたはモッシャーの酸塩化物等のキラル補助基）との反応によってジアステレオマー混合物に変換し、ジアステレオマーを分離し、個々のジアステレオマーを対応する純粋なエナンチオマーに変換する（例えば、加水分解する）ことによって分離できる。また、式（Ｉ）の化合物のいくつかはアトロプ異性体（例えば、置換ビアリール）であってもよく、本発明の一部とみなされる。エナンチオマーは、キラルＨＰＬＣカラムの使用によって分離することもできる。
【１２７３】
式（Ｉ）の化合物が異なる互変異性形態で存在し得ることも可能であり、そのような形態はすべて本発明の範囲内に包含される。また、例えば、その化合物のケト−エノールおよびイミン−エナミン形態はすべて本発明に含まれる。
【１２７４】
エナンチオマー形態（不斉炭素の不在下であっても存在し得る）、回転異性形態、アトロプ異性体およびジアステレオマー形態を含む、種々の置換基上の不斉炭素によって存在し得る化合物等、本化合物のすべての立体異性体（例えば、幾何異性体、光学異性体等）（化合物の塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグならびにプロドラッグの塩、溶媒和物およびエステルの立体異性体を含む）は、位置異性体（例えば、４−ピリジルおよび３−ピリジル等）と同様に、本発明の範囲内に含まれるものである（例えば、式（Ｉ）の化合物が二重結合または縮合環を組み込んでいる場合、シスおよびトランス形態の両方ならびに混合物は、本発明の範囲内に包含される。また、例えば、その化合物のケト−エノールおよびイミン−エナミン形態はすべて本発明に含まれる。）。本発明の化合物の個々の立体異性体は、例えば、他の異性体が実質的になくてもよく、または、例えばラセミ体としてまたは他のすべてのもしくは他の選択された立体異性体と混合されていてもよい。本発明のキラル中心は、ＩＵＰＡＣ１９７４Ｒｅｃｏｍｍｅｎｄａｔｉｏｎｓによって定義されている通りのＳまたはＲ配置を有し得る。「塩」、「溶媒和物」、「エステル」、「プロドラッグ」という用語等の使用は、本発明の化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、位置異性体、ラセミ体またはプロドラッグの塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグに等しく当てはまるものである。
【１２７５】
本発明は、１個または複数の原子が、自然界で通常見られる原子質量または質量数とは異なる原子質量または質量数を有する原子によって置き換えられているという事実を除いては、本明細書において列挙されているものと同一である、本発明の同位体標識された化合物も包含する。本発明の化合物に組み込まれ得る同位体の例は、それぞれ２Ｈ、３Ｈ、１１Ｃ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８Ｏ、１７Ｏ、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、３６Ｃｌおよび１２３Ｉ等、水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素および塩素およびヨウ素の同位体を含む。
【１２７６】
ある種の同位体標識された式（Ｉ）の化合物（例えば、３Ｈおよび１４Ｃで標識されたもの）は、化合物および／または基質組織分布アッセイにおいて有用である。トリチウム化した（すなわち３Ｈ）および炭素−１４（すなわち１４Ｃ）同位体は、それらの製造の容易さおよび検出性から特に好ましい。ある種の同位体標識された式（Ｉ）の化合物は、医用画像目的に有用であることができる。例えば、１１Ｃまたは１８Ｆのような陽電子放出同位体で標識されたものは、陽電子放射型断層撮像法（ＰＥＴ）での適用に有用であることができ、１２３Ｉのようなガンマ線放出同位体で標識されたものは、単一光子放射断層撮影（ＳＰＥＣＴ）での適用に有用であることができる。さらに、重水素（すなわち２Ｈ）等のより重い同位体による置換は、より高い代謝安定性に起因する一定の治療的利点（例えば、インビボ半減期の増大または必要用量の減少）をもたらし得るものであることから、状況によっては好ましい場合がある。さらに、重水素（すなわち、２Ｈ）などのより重い同位体による置換は、より高い代謝安定性に起因するいくつかの治療的利点（例えば、インビボ半減期の増大または必要用量の減少）をもたらし得るものであることから、状況によっては好ましい場合がある。加えて、エピマー化が起きる部位での同位体置換はエピマー化プロセスを緩慢化または減少させ得ることから、化合物のより活性または効果的な形態をより長い期間保持させ得る。同位体標識された式（Ｉ）の化合物、特により長い半減期（Ｔ１／２＞１日）を有する同位体を含有するものは、概して、非同位体標識試薬を適切な同位体標識試薬で代用することによって、本明細書の以下の図式および／または実施例で開示されている手順に類似する下記の手順により調製できる。
【１２７７】
式（Ｉ）の化合物の多形形態ならびに式（Ｉ）の化合物の塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグの多形形態は、本発明に含まれるものである。
【１２７８】
本発明による化合物は、薬理学的特性を有し得るものであり、特に、式（Ｉ）の化合物は、ガンマセクレターゼの調節剤（阻害剤、拮抗薬等を含む）となり得る。
【１２７９】
より具体的には、式（Ｉ）の化合物は、例えば、アルツハイマー病、ＡＩＤＳ関連認知症、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、網膜色素変性、脊髄性筋萎縮症および小脳変性症等を含むがこれらに限定されない、中枢神経系の多様な障害の治療において有用となり得る。
【１２８０】
本発明の別の態様は、治療上有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物、または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを、中枢神経系の疾患または状態に罹患している哺乳動物（例えばヒト）に投与することにより、その哺乳動物を治療する方法である。
【１２８１】
好ましい用量は、約０．００１から５００ｍｇ／ｋｇ／日の式（Ｉ）の化合物である。特に好ましい用量は、約０．０１から２５ｍｇ／ｋｇ／日の式Ｉの化合物、または前記化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物である。
【１２８２】
本発明の化合物は、１以上の上記に掲載されたさらなる作用物質との組合せ（一緒にまたは順次に投与する）でも有用となり得る。
【１２８３】
本発明の化合物は、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１以上の化合物との組合せ（一緒にまたは順次に投与する）でも有用となり得る。
【１２８４】
固定用量として調合される場合、そのような組合せ生成物は、本明細書に記載されている用量範囲内の本発明の化合物およびその用量範囲内の他の医薬活性剤または治療薬を用いる。
【１２８５】
したがって、１態様において、本発明は、ある量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物、またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、およびある量の１種もしくは複数の上記に掲載されたさらなる作用物質を含む組合せを含み、ここで、その化合物／治療薬の量は所望の治療効果をもたらす。
【１２８６】
本発明の化合物の薬理特性は、いくつかの薬理学的アッセイによって確認できる。いくつかのアッセイを本書において後に例示する。
【１２８７】
本発明は、少なくとも１種の式Ｉの化合物、または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものでもある。
【１２８８】
本発明によって記載されている化合物から医薬組成物を製造するための、不活性な製薬上許容される担体は、固体または液体のいずれであってもよい。固体製剤は、散剤、錠剤、分散性顆粒剤、カプセル剤、カシェ剤および坐剤を含む。散剤および錠剤は、約５から約９５パーセントの有効成分で構成されていてよい。適切な固体担体は当技術分野において公知であり、例えば、炭酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、糖またはラクトースである。錠剤、散剤、カシェ剤およびカプセル剤は、経口投与に適した固体製剤として使用され得る。製薬上許容される担体の例および種々の組成物の製造方法は、Ａ．Ｇｅｎｎａｒｏ（ｅｄ．），Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ′ｓＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ，１８（１９９０），ＭａｃｋＰｕｂｌｉｓｈｉｎｇＣｏ．，Ｅａｓｔｏｎ，Ｐｅｎｎｓｙｌｖａｎｉａにある。
【１２８９】
液体製剤は、液剤、懸濁剤および乳剤を含む。例として言及され得るのは、非経口注射または甘味料の添加用の水または水−プロピレングリコール液剤、ならびに経口溶液、懸濁剤および乳剤用の乳白剤である。液体形態製剤には、鼻腔内投与用の溶液もあり得る。
【１２９０】
吸入に適したエアロゾル製剤は、不活性圧縮ガス、例えば窒素等の製薬上許容される担体と組み合わせられていてよい、溶液および粉末形態の固体を含み得る。
【１２９１】
使用直前に、経口または非経口投与いずれか用の液体製剤に変換するための固体製剤も含まれる。そのような液体形態は、溶液、懸濁液および乳濁液を含む。
【１２９２】
本発明の化合物は、経皮的に送達可能であってもよい。経皮組成物は、クリーム、ローション、エアロゾルおよび／または乳濁液の形態をとってよく、これに関して当技術分野において慣例的であるように、マトリックス型または貯蔵型の経皮パッチに含まれていてよい。
【１２９３】
本発明の化合物は、皮下送達することもできる。
【１２９４】
好ましくは、化合物は経口投与される。
【１２９５】
好ましくは、医薬製剤は単位製剤である。そのような形態において、製剤は、適量の、例えば所望の目的を達成するために有効な量の活性成分を含有する適切にサイズ決定された単位用量に細分される。
【１２９６】
単位用量の製剤における活性化合物の分量は、特定の用途により、約１ｍｇから約１００ｍｇ、好ましくは約１ｍｇから約５０ｍｇ、より好ましくは約１ｍｇから約２５ｍｇで変動または調整できる。
【１２９７】
用いられる実際の用量は、患者の必要条件および治療される状態の重度に応じて変動し得る。特定の状況のための適正な投薬計画の決定は、当技術分野の技量の範囲内である。便宜上、総日用量を分割し、必要に応じて１日の中で分けて投与してよい。
【１２９８】
本発明の化合物および／または製薬上許容されるその塩の投与の量および回数は、患者の年齢、状態および大きさならびに治療される症状の重度等の要因を考慮して、担当臨床医の判断によって調節される。経口投与のための代表的な推奨１日投与法は、２から４回の分割量で、約１ｍｇ／日から約５００ｍｇ／日、好ましくは１ｍｇ／日から２００ｍｇ／日の範囲であってよい。
【１２９９】
本発明の別の態様は、治療有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物、または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および製薬上許容される担体、媒体または希釈剤を含むキットである。
【１３００】
本発明のさらに別の態様は、ある量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物、または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、およびある量の少なくとも１種の上記に列挙したさらなる作用物質を含むキットであり、ここで、その２種以上の成分の量が所望の治療効果をもたらす。
【１３０１】
本明細書において開示されている発明を、下記の説明的な図式および実施例によって例示するが、これらは本開示の範囲を限定するものと解釈されるべきではない。代替的な機構経路および類似構造が当業者には明らかであろう。
【１３０２】
実施例１
下記の反応に従うことで、最終化合物が得られる。
【化１８７】
2012513400.tif 000210
2012513400.tif 000211
【１３０３】
実施例１では、Ｒ６＝メチル、Ｒ７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ９＝４−（４−メチルイミダゾール−１−イル）およびＲ１０＝３−ＭｅＯ−フェニルである。
【１３０４】
実施例２
下記の反応に従うことで、最終化合物が得られる。
【化１８８】
2012513400.tif 000212
【１３０５】
実施例２では、Ｒ６＝メチル、Ｒ７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ９＝４−（４−メチルイミダゾール−１−イル）およびＲ１０＝３−ＭｅＯ−フェニルである。
【１３０６】
実施例３
【化１８９】
2012513400.tif 000213
【１３０７】
４−ブロモフェニル硫黄・ペンタブロマイド（５．２ｇ、１８．４ｍｍｏｌ）をＴＨＦ５０ｍＬに溶かし、反応液を冷却して−４０℃とした。イソプロピルマグネシウムクロライド・塩化リチウム錯体（１．３ＭのＴＨＦ中溶液、１４．１ｍＬ）を加え、反応液を２時間撹拌しながら、その間に浴温は０℃まで上昇した。この溶液をカニューレを用いて、シュウ酸ジエチル（２．６８ｇ、１８．４ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５０ｍＬ）中溶液に−７８℃で移し入れた。反応液を３時間撹拌しながら、その間に温度は室温までゆっくり上昇した。水２００ｍＬおよびＥｔＯＡｃ２００ｍＬを加えた。有機層を水で洗浄し（２００ｍＬで２回）、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濃縮した。残留物を、カラム（ＥｔＯＡｃ／ヘキサン：４５分以内で０／１００から２５／７５）によって精製した。収量：２．０ｇ。１ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ３４００ＭＨｚ）：８．１６（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、２Ｈ）、７．９１（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、２Ｈ）、４．４７（ｑ、Ｊ＝７．３Ｈｚ、２Ｈ）、１．４４（ｔ、Ｊ＝７．３Ｈｚ、３Ｈ）。
【１３０８】
同様の手順に従って、下記の化合物が製造される。
【化１９０】
2012513400.tif 000214
【１３０９】
これらの手順および当業界で公知の技術に従って、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５または−Ｓｉ（Ｒ１５）３を有する化合物が製造される。
【１３１０】
実施例４
【化１９１】
2012513400.tif 000215
【１３１１】
実施例５
【化１９２】
2012513400.tif 000216
2012513400.tif 000217
【１３１２】
実施例５、段階１
３−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシロキシ）プロピルマグネシウムブロマイドの懸濁液（１００ｍＬ、０．５ＭＴＨＦ中溶液）を−５０℃で窒素雰囲気下に撹拌しながら、それにＡ１［Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル、９．０ｇ］の脱水ＴＨＦ（６０ｍＬ）中溶液を滴下した。反応混合物を−５０℃から室温で撹拌した。反応混合物を氷冷ＮＨ４Ｃｌ水溶液で反応停止し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を無水硫酸ナトリウムで脱水した。粗取得物を、ヘキサン／ＥｔＯＡｃを用いるフラッシュシリカゲルカラムによって精製して、生成物Ａ２を得た（Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；ｍ＝０）。
【１３１３】
実施例５、段階２
Ａ２（Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；ｍ＝０、１．５ｇ）およびジフェニルホスホリルアジドの脱水ＴＨＦ（８ｍＬ）中溶液を０℃で窒素雰囲気下に撹拌しながら、それにＤＢＵ（７０１．５ｍｇ）を滴下した。添加完了したら、氷浴を外し、反応混合物の撹拌を室温で２日間続けた。反応混合物を水系条件下で後処理し、ＤＣＭで抽出した。粗取得物を、ヘキサン／ＥｔＯＡｃを用いるフラッシュシリカゲルカラムによって精製して、生成物Ａ３（Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；ｍ＝０）を得た。
【１３１４】
実施例５、段階３
４Ｎ塩酸／１，４−ジオキサン（２０ｍＬ）およびＡ３（Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；ｍ＝０、１．０ｇ）の溶液を室温で終夜撹拌した。溶媒を減圧下に除去して残留物を得て、それをＤＣＭおよびエーテル溶液中で沈澱させて白色非晶質固体を得て、それを真空乾燥して、Ａ４（Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；ｍ＝０）を得た。
【１３１５】
実施例５、段階４
Ａ４（Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；ｍ＝０、３００ｍｇ）およびトリエチルアミン（４０３ｍｇ）の脱水ＤＣＭ（１０ｍＬ）中溶液に０℃で窒素雰囲気下に、メタンスルホニルクロライド（１７１ｍｇ）を滴下した。反応混合物を０℃から１０℃で２時間撹拌し、氷冷ブラインで反応停止した。混合物をＤＣＭで抽出した。有機相を無水硫酸ナトリウムで脱水して、粗Ａ５（Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；ｍ＝０）を得て、それを精製せずに次の段階で用いた。
【１３１６】
実施例５、段階５
Ａ５（Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；ｍ＝０、１当量）、２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）−１−（３，４，５−トリフルオロフェニル）エタンアミン（５当量）およびヨウ化カリウム（０．２当量）のアセトニトリル中懸濁液を、マイクロ波リアクター中にて１２０℃で加熱すると、Ａ６（Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ３、Ｒ４およびＲ７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ６＝３，４，５−トリフルオロフェニル）が得られる。
【１３１７】
実施例５、段階６
Ａ６（Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ３、Ｒ４およびＲ７；ｍ＝０；Ｒ６＝３，４，５−トリフルオロフェニル、１当量）およびトリエチルアミン（１．８当量）の脱水ＤＣＭ中溶液を０℃で窒素雰囲気下に撹拌しながら、それに脱水ＤＣＭ中のクロルギ酸フェニル（１．１当量）を滴下する。反応液を室温とすると、Ａ７（Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ３、Ｒ４およびＲ７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ６＝３，４，５−トリフルオロフェニル）が得られる。
【１３１８】
実施例５、段階７
Ｐｄ／Ｃ触媒によるＥｔＯＡｃ中での水素化によってＡ７（Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ３、Ｒ４およびＲ７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ６＝３，４，５−トリフルオロフェニル）を水素化すると、Ａ８（Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ３、Ｒ４およびＲ７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ６＝３，４，５−トリフルオロフェニル）が得られる。
【１３１９】
実施例５、段階８
Ａ８（Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ３、Ｒ４およびＲ７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ６＝３，４，５−トリフルオロフェニル）を、４５℃で終夜にわたりＤＣＭ中のメチルマグネシウムブロマイド（３Ｍエーテル中溶液、１．１当量）で処理すると、Ａ９（Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ３、Ｒ４およびＲ７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ６＝３，４，５−トリフルオロフェニル）が得られる。
【１３２０】
実施例５、段階９
Ａ９（Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ３、Ｒ４およびＲ７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ６＝３，４，５−トリフルオロフェニル）を４ＮＨＣｌ／ジオキサンで処理すると、Ａ１０（Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ３、Ｒ４およびＲ７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ６＝３，４，５−トリフルオロフェニル）が得られる。
【１３２１】
実施例５、段階１０
Ａ１０（Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ３、Ｒ４およびＲ７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ６＝３，４，５−トリフルオロフェニル、１当量）を、ＴＨＦ中において室温でＮ−ヒドロキシフタルイミド（１．８当量）、Ｐｈ３Ｐ（２当量）およびＤＩＡＤ（２当量）で処理すると、Ａ１１（Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ３、Ｒ４およびＲ７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ６＝３，４，５−トリフルオロフェニル）が得られる。
【１３２２】
実施例５、段階１１
Ａ１１（Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ３、Ｒ４およびＲ７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ６＝３，４，５−トリフルオロフェニル、１当量）のＥｔＯＨ中溶液を室温で６時間にわたって１Ｍヒドラジン／ＴＨＦ（１．５当量）で処理すると、Ａ１２（Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ３、Ｒ４およびＲ７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ６＝３，４，５−トリフルオロフェニル）が得られる。
【１３２３】
実施例５、段階１２
Ａ１２（Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ３、Ｒ４およびＲ７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ６＝３，４，５−トリフルオロフェニル、１当量）のＥｔＯＨ中溶液を、９０℃で終夜にわたり８５％Ｈ３ＰＯ４（３当量）で処理すると、Ａ１３（Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ３、Ｒ４およびＲ７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ６＝３，４，５−トリフルオロフェニル）が得られる。
【化１９３】
2012513400.tif 000218
【１３２４】
実施例６
【化１９４】
2012513400.tif 000219
【１３２５】
実施例５と同様の方法を用いて、本化合物が製造される。
【１３２６】
実施例７
【化１９５】
2012513400.tif 000220
【１３２７】
実施例５と同様の方法を用いて、本化合物が製造される。
【１３２８】
実施例８
【化１９６】
2012513400.tif 000221
【１３２９】
実施例５と同様の方法を用いて、本化合物が製造される。
【１３３０】
実施例９
【化１９７】
2012513400.tif 000222
2012513400.tif 000223
【１３３１】
実施例９、段階１
アセチレンＢ１（ｎ＝２、１当量）を、０℃にて脱水エーテル中のＢｕＬｉ（１．１当量）で処理した。その後、Ｂｏｃ２Ｏ（１．１当量）を加え、混合物を昇温させて室温とした。通常の水系後処理後、化合物Ｂ２（ｎ＝２）を得た。
【１３３２】
実施例９、段階２
化合物Ｂ２（ｎ＝２、１当量）を、脱水ＴＨＦ中にて（Ｍｅ３Ｓｎ）２（１当量）およびＰｄ（ＰＰｈ３）４（０．１当量）で処理した。混合物を脱気後、それを７０℃で６時間加熱した。全ての揮発分を除去して、化合物Ｂ３（ｎ＝２）を得た。
【１３３３】
実施例９、段階３
二スズ化合物Ｂ３（ｎ＝２、３ｇ）をＤＭＦ／Ｈ２Ｏ（１０：１、８０ｍＬ）に室温で溶かした。ＣｕＣｌ（１５０ｍｇ）を加えた。得られた混合物この温度で２時間を撹拌してから、Ｅｔ２Ｏを加えた。通常の水系後処理後、一スズ物Ｂ４（ｎ＝２）を得た。
【１３３４】
実施例９、段階４
一スズ物Ｂ４（ｎ＝２、１．８ｇ、１当量）、ブロモ化合物Ｂ４ａ（Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）（１．２当量）を、ＤＭＦ中のＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）（０．１当量）およびＣｕＣｌ（０．３当量）と混合した。脱気後、混合物を１００℃で３０分間加熱した。通常の水系後処理後、化合物Ｂ５（ｎ＝２、Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））を得た。
【１３３５】
実施例９、段階５
ｔブチルエステルＢ５（ｎ＝２、Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））をＣＨ２Ｃｌ２に溶かし、ＴＦＡで処理した。全ての揮発分の除去後に、所望の酸Ｂ６（ｎ＝２、Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））をＥｔ２Ｏおよびヘキサン中で沈澱させた。
【１３３６】
実施例９、段階６
酸Ｂ６を、ＤＭＦ中のＬ−フェニルアラニノール、ＥＤＣｌ、ＨＯＢＴ、ＤＩＥＡで終夜処理した。通常の水系後処理後、所望の生成物Ｂ７（ｎ＝２、Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、Ｒ３＝Ｒ４＝Ｒ６＝Ｈ、Ｒ７＝Ｂｎ）を得た。ＭＳ実測値：４６８．２。
【１３３７】
実施例９、段階７
アミドＢ７（ｎ＝２、Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、Ｒ３＝Ｒ４＝Ｒ６＝Ｈ、Ｒ７＝Ｂｎ）（１当量）を脱水ＴＨＦに溶かした。混合物を冷却して−３０℃とした。ＮａＨＭＤＳ（２．５当量）を加えた。混合物を昇温させて室温とした後、反応停止した。Ｂ８（ｎ＝２、Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、Ｒ３＝Ｒ４＝Ｒ６＝Ｈ、Ｒ７＝Ｂｎ）を単離した。ＭＳ実測値：４３２。
【１３３８】
実施例９、段階８
ラクタムＢ８をＴＨＦ中−３０℃でＭｓＣｌ、Ｅｔ３Ｎで処理する。Ｎ−ヒドロジル（Ｈｙｄｒｏｚｙｌ）フタルイミドを加える。原料が残らなくなるまで、混合物を撹拌する。全ての揮発分を除去し、残留物をＮＨ２ＮＨ２／ＥｔＯＨで処理する。通常の後処理によって、化合物Ｂ９（（ｎ＝２、Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、Ｒ３＝Ｒ４＝Ｒ６＝Ｈ、Ｒ７＝Ｂｎ））が得られる。
【１３３９】
実施例９、段階９
３当量のＨ３ＰＯ４の存在下に１２０℃で終夜にわたり、化合物Ｂ９（（ｎ＝２、Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、Ｒ３＝Ｒ４＝Ｒ６＝Ｈ、Ｒ７＝Ｂｎ））をＢｕＯＨ中で処理する。全ての揮発分を除去し、残留物を精製することで、化合物Ｂ１０（（ｎ＝２、Ｒ１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、Ｒ３＝Ｒ４＝Ｒ６＝Ｈ、Ｒ７＝Ｂｎ））が得られる。
【１３４０】
アッセイ
細胞全体におけるセクレターゼ反応およびＡβ分析：スウェーデン型およびロンドン型変異でＡＰＰを過剰発現するＨＥＫ２９３細胞を、１０％のウシ胎仔血清を含むＤＭＥＭ培地１００ｍＬの中で、５時間３７℃で、指定された化合物で処理する。インキュベーション終了後、Ａβ、Ａβ４０およびＡβ４２の総量を、サンドイッチ免疫アッセイをもとにした電気化学発光法（ＥＣＬ）を使用して測定する。Ａβの総量を、抗体ＴＡＧ−Ｗ０２とビオチン−４Ｇ８のペアを使用して測定する。Ａβ４０をＴＡＧ−Ｇ２−１０とビオチン−４Ｇ８との抗体ペアで特定し、Ａβ４２をＴＡＧ−Ｇ２−１１およびビオチン−４Ｇ８で特定する。ＥＣＬシグナルを、ＳｅｃｔｏｒＩｍａｇｅｒ２４００（ＭｅｓｏＳｃａｌｅＤｉｓｃｏｖｅｒｙ）を使用して測定する。
【１３４１】
ＡβプロファイルのＭＳ分析：馴化培地中におけるＡβプロファイルを、表面増強レーザー脱離／イオン化（ＳＥＬＤＩ）質量分析法を使用して測定する。馴化培地を、抗体Ｗ０２をコーティングしたＰＳ２０タンパク質チップアレイでインキュベートする。アレイ上に捕捉されたＡβの質量スペクトルを、ＳＥＬＤＩＰｒｏｔｅｉｎＣｈｉｐＲｅａｄｅｒ（Ｂｉｏ−Ｒａｄ）で、メーカーの説明書に従って読み取る。
【１３４２】
ＣＳＦＡβ分析：ラットＣＳＦにおけるＡβを、上述した通りのＭＳＤ技術を使用して決定する。Ａβ４０を、Ｔａｇ−Ｇ２−１０とビオチン−４Ｇ８の抗体ペアを使用して測定する一方、Ａβ４２を、Ｔａｇ−抗Ａβ４２（ＭｅｓｏＳｃａｌｅＤｉｓｃｏｖｅｒｙ）およびビオチン−４Ｇ８を使用して測定する。ＥＣＬシグナルは、ＳｅｃｔｏｒＩｍａｇｅｒ２４００（ＭｅｓｏＳｃａｌｅＤｉｓｃｏｖｅｒｙ）を使用して測定する。
【１３４３】
Ａβのマトリックス支援レーザー脱離／イオン化質量分析法（ＭＡＬＤＩＭＳ）分析を、Ｖｏｙａｇｅｒ−ＤＥＳＴＲ質量分析計（ＡＢＩ、Ｆｒａｍｉｎｇｈａｍ、ＭＡ）で実施する。その装置は、パルス型の窒素レーザー（３３７ｎｍ）を備えている。質量スペクトルは、２０ｋＶの加速電圧を用いて線形モードで取得する。この試験で示される各スペクトルは、平均２５６レーザーショットを示す。試料−マトリックス溶液を製造するために、免疫沈降Ａβ試料１μＬを、０．１％ＴＦＡ／アセトニトリル中の飽和α−シアノ−４−ヒドロキシ桂皮酸溶液３μＬと混合する。試料−マトリックス溶液を、次いで、試料プレートに塗布し、周辺温度で乾燥し、続いて質量分析法分析を行う。すべてのスペクトラムを、ウシインスリンとＡＣＴＨとの混合物を用いて外部較正する（１８から３９クリップ）。
【１３４４】
本発明を、上記に示した特定の実施形態とともに説明してきたが、当業者には、多くのこの代替形態、改変形態および他の変更形態が明らかであろう。そうしたすべての代替形態、改変形態および変更形態は、本発明の精神および範囲内に包含されるものとする。
【手続補正書】
【提出日】平成23年8月23日(2011.8.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化１】
2012513400.tif 000245
［式中、
Ｇ、Ｕ、Ｗ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０は独立に選択され；
式（Ｉ）における文字（Ａ）および（Ｂ）は、式（Ｉ）に存在する環を識別するための参照文字であり；
Ｇは−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ１３）−からなる群から選択され、ただし
Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ１３）−および−Ｃ（Ｏ）−以外であり；
Ｗが−ＳＯ−または−Ｓ（Ｏ）２−である場合、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−以外であり；
ＵはＣＲ５またはＮであり；
Ｗは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−および−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−からなる群から選択され；
環（Ｂ）における点線は存在しても良い結合を表し；
環（Ｂ）は５から８個の員環であり（環（Ａ）と共通の原子を含む）、（１）ＵがＣＲ５である場合、前記環（Ｂ）は独立にＯ、ＮＲ２およびＳからなる群から選択される１から２個のヘテロ原子を含んでいても良く、（２）ＵがＮである場合、前記環（Ｂ）は独立にＯ、ＮＲ２およびＳからなる群から選択される１から２個の別のヘテロ原子を含んでいても良く；前記環（Ｂ）は１から５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていても良く；
各Ｒ２は、Ｈ、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（ハロ置換されたアルキル）、−ＮＨ（Ｒ４Ａ）、−Ｎ（Ｒ４Ａ）２（各Ｒ４Ａは独立に選択される。）、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４Ａ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４Ａ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４Ａ、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ４Ａ）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４Ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４Ａ）２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４Ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４Ａ）２）−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４Ａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ａ、置換されていないアリール、置換されているアリール、置換されていないヘテロアリール、置換されているヘテロアリール、置換されていないアルキル、置換されているアルキル、置換されていないアリールアルキル−、置換されているアリールアルキル−、置換されていないヘテロアリールアルキル−、置換されているヘテロアリールアルキル−、置換されていないアルケニル、置換されているアルケニル、置換されていないアルキニル、置換されているアルキニル、置換されていないシクロアルキルおよび置換されているシクロアルキルからなる群から独立に選択され、前記置換されているアリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は１から５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されており；
各Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から独立に選択され；前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていても良く；
各Ｒ４Ａは、置換されていないアリール、置換されているアリール、置換されていないヘテロアリール、置換されているヘテロアリール、置換されていないアルキル、置換されているアルキル、置換されていないアリールアルキル−、置換されているアリールアルキル−、置換されていないヘテロアリールアルキル−、置換されているヘテロアリールアルキル−、置換されていないアルケニル、置換されているアルケニル、置換されていないアルキニル、置換されているアルキニル、置換されていないシクロアルキルおよび置換されているシクロアルキルからなる群から独立に選択され、前記置換されているアリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は１から５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され；前記Ｒ５アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立にＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−、ベンゾ縮合シクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；前記Ｒ６およびＲ７アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−、複素環アルキル−、ベンゾ縮合シクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキルおよび縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；または
Ｒ６およびＲ７がそれらが結合している炭素原子と一体となって、スピロ環状炭素環部分またはスピロ環状複素環部分を形成しており、
（ａ）前記スピロ環状炭素環部分は１から４個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く、
（ｂ）前記スピロ環状複素環部分は１から４個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く、
（ｃ）前記スピロ環状炭素環部分がアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環と縮合して縮合環部分を形成していても良く、前記縮合環部分の各環は１から４個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
（ｄ）前記スピロ環状複素環部分はアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環と縮合して縮合環部分を形成していても良く、前記縮合環部分の各環は１から４個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され；前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−基のそれぞれは１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていても良く；
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、各Ｒ９基は１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていても良く；
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−、複素環アルキル−、
【化２】
2012513400.tif 000246
2012513400.tif 000247
2012513400.tif 000248
2012513400.tif 000249
からなる群から選択され；
Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳからなる群から選択され；前記Ｒ１０基のそれぞれは１から３個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立にＨ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択される；前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ２１で置換されていても良く；
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、−ＮＯ２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）２および−Ｎ（Ｒ８）２からなる群から独立に選択され；前記Ｒ１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立に選択される１から５個の基で置換されていても良く；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、ヘテロシクレニル、複素環アルキル−、複素環アルケニル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、ヘテロシクレニル、複素環アルキル−、複素環アルケニル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−基は１から５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていても良く；
各Ｒ１５Ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリール複素環−、（Ｒ１８）１−５−アルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）１−５−複素環、（Ｒ１８）１−５−複素環アルキル−、（Ｒ１８）１−５−アリール、（Ｒ１８）１−５−アリールアルキル−、（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され；各基における各Ｒ１８は、いずれか置換可能な原子上にあることができ；
各Ｒ１６Ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリール複素環−、（Ｒ１８）１−５−アルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）１−５−複素環、（Ｒ１８）１−５−複素環アルキル−、（Ｒ１８）１−５−アリール、（Ｒ１８）１−５−アリールアルキル−、（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され；各基における各Ｒ１８は、いずれか置換可能な原子上にあることができ；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリール複素環−、（Ｒ１８）１−５−アルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）１−５−複素環、（Ｒ１８）１−５−複素環アルキル−、（Ｒ１８）１−５−アリール、（Ｒ１８）１−５−アリールアルキル−、（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され；各基における各Ｒ１８は、いずれか置換可能な原子上にあることができ；
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキロキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＭＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（複素環）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−複素環、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−複素環アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）．−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択され；
または、隣接する炭素上の二つのＲ１８部分が、それらが結合している原子と一体となって、
【化３】
2012513400.tif 000250
を形成していることができ；
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換されたアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（各Ｒ１５Ａは独立に選択される。）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立に選択され；前記アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニルＲ２１基のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ２２基で置換されていても良く；
各Ｒ２２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（各Ｒ１５は独立に選択される。）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａおよび−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立に選択される。］
【請求項２】
前記Ｒ１０が１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９が１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、各Ｒ２１が独立に選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が下記のものからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【化４】
2012513400.tif 000251
【請求項４】
Ｒ６がアルキルであり、Ｒ７が置換されたアリール基である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ７が、
フェニル、または
１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニル、または
１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニル、または
１から３個のＲ２１基で置換されたフェニルであって、各Ｒ２１基は同一もしくは異なるハロであるフェニル、または
１から３個のＦで置換されたフェニル、または
１個の−ＣＮ基で置換されたフェニル、または
１もしくは２個の−ＣＦ３基で置換されたフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが独立に選択されるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択されるフェニル
である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ７が
【化５】
2012513400.tif 000252
2012513400.tif 000253
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
（１）Ｗが−Ｏ−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＣＲ５であり、
（２）Ｗが−Ｏ−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＮであり、
（３）Ｗが−Ｓ−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＣＲ５であり、
（４）Ｗが−Ｓ−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＮであり、
（５）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＣＲ５であり、
（６）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＮであり、
（７）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｏ）−であり、ＵがＣＲ５であり、
（８）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｏ）−であり、ＵがＮであり、
（９）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＣＲ５であり、
（１０）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＮであり、
（１１）Ｗが−Ｓ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＣＲ５であり、
（１２）Ｗが−Ｓ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＮであり、
（１３）Ｗが−Ｓ（Ｏ）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＣＲ５であり、
（１４）Ｗが−Ｓ（Ｏ）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＮであり、
（１５）Ｗが−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＣＲ５であり、
（１６）Ｗが−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＮであり、
（１７）Ｗが−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＣＲ５であり、
（１８）Ｗが−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＮであり、
（１９）Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＣＲ５であり、
（２０）Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＮであり、
（２１）Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＧがＣ（Ｏ）−であり、ＵがＣＲ５であり、
（２２）Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＧがＣ（Ｏ）−であり、ＵがＮであり、
（２３）Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＣＲ５であり、または
（２４）Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＮである請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
（ａ）前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化８】
2012513400.tif 000254
からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ６がアルキルであり、（ｃ）Ｒ７が置換されたアリール基であり、Ｗ、ＧおよびＵが、
（１）Ｗが−Ｏ−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＣＲ５である、
（２）Ｗが−Ｏ−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＮである、
（３）Ｗが−Ｓ−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＣＲ５である、
（４）Ｗが−Ｓ−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＮである、
（５）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＣＲ５である、
（６）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＮである、
（７）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｏ）−であり、ＵがＣＲ５である、
（８）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｏ）−であり、ＵがＮである、
（９）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＣＲ５である、
（１０）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＮである、
（１１）Ｗが−Ｓ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＣＲ５である、
（１２）Ｗが−Ｓ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＮである、
（１３）Ｗが−Ｓ（Ｏ）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＣＲ５である、
（１４）Ｗが−Ｓ（Ｏ）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＮである、
（１５）Ｗが−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＣＲ５である、
（１６）Ｗが−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＮである、
（１７）Ｗが−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＣＲ５である、
（１８）Ｗが−Ｓ（Ｏ２）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＮである、
（１９）Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＣＲ５である、
（２０）Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＧがＣ（Ｒ３）（Ｒ４）であり、ＵがＮである、
（２１）Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＧがＣ（Ｏ）−であり、ＵがＣＲ５である、
（２２）Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＧがＣ（Ｏ）−であり、ＵがＮである、
（２３）Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＣＲ５である、および
（２４）Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−であり、ＧがＮ（Ｒ１３）であり、ＵがＮである、
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ７が、
フェニル、または
１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニル、または
１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニル、または
１から３個のＲ２１基で置換されたフェニルであって、各Ｒ２１基は同一もしくは異なるハロであるフェニル、または
１から３個のＦで置換されたフェニル、または
１個の−ＣＮ基で置換されたフェニル、または
１もしくは２個の−ＣＦ３基で置換されたフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが独立に選択されるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択されるフェニル
である請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ７が
【化９】
2012513400.tif 000255
2012513400.tif 000256
からなる群から選択される請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
前記式（Ｉ）の化合物が、１Ａ、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１０Ａ、１Ｂ、２Ｂ、３Ｂ、４Ｂ、５Ｂ、６Ｂ、７Ｂ、８Ｂ、９Ｂ、１０Ｂ、１Ｃ、２Ｃ、３Ｃ、４Ｃ、５Ｃ、６Ｃ、７Ｃ、８Ｃ、９Ｃ、１０Ｃ、１Ｄ、２Ｄ、３Ｄ、４Ｄ、５Ｄ、６Ｄ、７Ｄ、８Ｄ、９Ｄ、１０Ｄ、１Ｅ、２Ｅ、３Ｅ、１Ｆ、２Ｆ、３Ｆ、４Ｆ、１Ｇ、２Ｇ、３Ｇおよび４Ｇからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６がアルキルであり；
Ｒ７が、
フェニル、または
１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニル、または
１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニル、または
１から３個のＲ２１基で置換されたフェニルであって、各Ｒ２１基は同一もしくは異なるハロであるフェニル、または
１から３個のＦで置換されたフェニル、または
１個の−ＣＮ基で置換されたフェニル、または
１もしくは２個の−ＣＦ３基で置換されたフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが独立に選択されるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択されるフェニルであり；
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１３】
2012513400.tif 000257
2012513400.tif 000258
からなる群から選択される請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ７が
【化１４】
2012513400.tif 000259
からなる群から選択される請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
実施例１、２および４から９の最終化合物ならびに１Ｈから１１Ｈからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
（ａ）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、および少なくとも一つの製薬上許容される担体；または
（ｂ）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、および少なくとも一つの製薬上許容される担体ならびに治療上有効量のＢＡＣＥ阻害薬；ムスカリン性拮抗薬；コリンエステラーゼ阻害薬；γ−セクレターゼ阻害薬；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害薬；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害薬；α−セクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬；エクセロン（リバスティグミン）；コグネックス（タクリン）；タウキナーゼ阻害薬（例えば、ＧＳＫ３β阻害薬、ｃｄｋ５阻害薬またはＥＲＫ阻害薬）；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インシュリンを上昇させる薬剤、コレステロール降下剤（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン類）；コレステロール吸収阻害薬（エゼチミブなど）；フィブラート類（例えばクロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラートおよびアルミニウムクロフィブラートなど）；ＬＸＲ作動薬；ＬＲＰ模倣薬；ニコチン性受容体作動薬；Ｈ３受容体拮抗薬；ヒストンデアセチラーゼ阻害薬；ｈｓｐ９０阻害薬；ｍ１ムスカリン性受容体作動薬；５−ＨＴ６受容体拮抗薬；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節剤または作動薬；ｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬；神経炎症を軽減することができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬；ＰＡＩ−１阻害薬；およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される１以上の化合物
を含む医薬組成物。
【請求項１６】
アルツハイマー病を治療するための、場合によりＢＡＣＥ阻害剤と組み合わされる少なくとも一つの請求項１に記載の化合物又は該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１７】
以下に使用されるための少なくとも一つの請求項１に記載の化合物又は該化合物の製薬上許容される塩。
（１）アルツハイマー病の治療（ここで、当該化合物は、有効量の１以上のＢＡＣＥ阻害薬、ムスカリン性拮抗薬、コリンエステラーゼ阻害薬；γ−セクレターゼ阻害薬；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害薬；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害薬；α−セクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬；エクセロン；コグネックス；タウキナーゼ阻害薬；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インシュリンを上昇させる薬剤、コレステロール降下剤；コレステロール吸収阻害薬；フィブラート類；ＬＸＲ作動薬；ＬＲＰ模倣薬；ニコチン性受容体作動薬；Ｈ３受容体拮抗薬；ヒストンデアセチラーゼ阻害薬；ｈｓｐ９０阻害薬；ｍ１ムスカリン性受容体作動薬；５−ＨＴ６受容体拮抗薬；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節剤または作動薬；ｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬；神経炎症を軽減することができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬；ＰＡＩ−１阻害薬；およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される他の医薬有効成分と組み合わせて使用される。）；または
（２）軽度認識障害の治療；または
（３）緑内障の治療、または
（４）脳アミロイド血管症の治療；または
（５）卒中の治療；または
（６）認知症の治療；または
（７）小膠細胞症の治療；または
（８）脳の炎症の治療；または
（９）嗅覚機能喪失の治療
【国際調査報告】
2012513400.tif 000260
2012513400.tif 000261