(57)【要約】香味料および／または１種類以上の活性成分、および／または香味を含むカプセルを含む口腔ケア組成物であって、前記のカプセルが口腔に許容できるビヒクルまたはキャリヤー中に分布している口腔ケア組成物。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
１種類以上の口腔で活性な成分、および／または香味を封入しているカプセルを含む口腔用組成物であって、前記カプセルが口腔に許容できるビヒクルまたはキャリヤー中に分布している、前記組成物。
【請求項２】
カプセルがマトリックス物質および可塑剤を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
マトリックス物質がキトサン、アルギン、寒天およびそれらの組み合わせである、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
可塑剤が油、ポリマー、湿潤剤、およびそれらの組み合わせである、請求項２または３に記載の組成物。
【請求項５】
カプセルがさらにビタミンを含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
カプセルがさらに賦形剤および不活性物質、結合剤、増量剤、固化防止剤、崩壊剤、着色剤、香味料、匂い物質、酵素、コーティング、キレート剤、保存剤、並びにそれらの組み合わせを含む、前記の請求項のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
カプセルが口腔で活性な物質、化粧剤、装飾剤、またはそれらの組み合わせを封入する、前記の請求項のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
カプセルが口腔で活性な物質を封入する、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
口腔で活性な物質が抗細菌剤、敏感剤、歯を白化する、または歯を漂白する要素、抗歯石構成要素、抗プラーク剤、抗歯肉炎剤、抗炎症剤、およびそれらの組み合わせから選択される、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
さらにフッ化物イオンの源を含む、前記の請求項のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１１】
フッ化物の源を約０．０１重量％〜約２重量％の量で含む、前記の請求項のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
約５００から約２５，０００ｐｐｍまでのフッ化物イオンを含む、前記の請求項のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１３】
さらに研磨剤を含む、前記の請求項のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
界面活性剤を含む、前記の請求項のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１５】
ラウリル硫酸ナトリウム、コカミドプロピルベタイン、およびそれらの組み合わせから選択される界面活性剤を含む、前記の請求項のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６】
湿潤剤を含む、前記の請求項のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１７】
グリセリン、ソルビトールおよびそれらの組み合わせから選択される湿潤剤を含む、前記の請求項のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１８】
ポリエチレングリコール類、ポリビニルメチルエーテルマレイン酸コポリマー類、多糖類（例えば、セルロース誘導体、例えばカルボキシメチルセルロース、または多糖ゴム類、例えばキサンタンガムもしくはカラギーナンガム）、およびそれらの組み合わせから選択されるポリマーを含む、前記の請求項のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９】
トリクロサン、薬草の抽出物および精油（例えば、ローズマリーの抽出物、チモール、メントール、ユーカリプトール、サリチル酸メチル）、ビスグアニド系防腐剤（ｂｉｓｇｕａｎｉｄｅ  ａｎｔｉｓｅｐｔｉｃｓ）、第四級アンモニウム化合物、フェノール系防腐剤、ヘキセチジン、ポビドンヨード、デルモピノール、サリフルオル（ｓａｌｉｆｌｕｏｒ）、金属イオン、サンギナリン、プロポリスおよび酸素化剤から選択される抗細菌剤を含む、前記の請求項のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２０】
抗細菌剤を組成物の総重量の０．０１％〜５％重量％の量で含む、前記の請求項のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２１】
水で水和可能なフィルム薄片を含む、前記の請求項のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２２】
練り歯磨きである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２３】
マウスウォッシュである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２４】
例えば次のことのために、それを必要とする対象の口腔に有効量の請求項１〜２３のいずれか１項に記載の組成物を適用することを含む、使用者の口腔の健康を向上させるための方法：
ｉ．  齲蝕の形成を低減または抑制する、
ｉｉ．  歯の脱灰を低減または抑制し、再石灰化を促進する、
ｉｉｉ．  歯の過敏性を低減する、
ｉｖ．  歯肉炎を低減または抑制する、
ｖ．  口の中の潰瘍または切り傷の治癒を促進する、
ｖｉ．  口の中の細菌のレベルを低減する、
ｖｉｉ．  プラークの蓄積を低減する、および／または
ｖｉｉｉ．  歯および口腔を清潔にする。
【発明の詳細な説明】
【背景技術】
【０００１】
[0001]  療法または／および化粧目的のどちらか／両方のために用いることのできる口腔ケア組成物が多くの形で出回っている。これらの組成物は、マウスウォッシュ（ｍｏｕｔｈｗａｓｈｓ）、マウスリンス（ｍｏｕｔｈ  ｒｉｎｓｅｓ）、うがい溶液、スプレーもしくは液体の歯の白化剤としての使用のための液体溶液として；練り歯磨きもしくは歯用もしくは歯周用ゲルとしての使用のためのペースト、粉末もしくはゲルとして；溶解可能な、部分的に溶解可能な、もしくは溶解不能なフィルムもしくは細片（ｓｔｒｉｐｓ）（例えば白化用細片）として；ウエハーとして；チューインガムとして；デンタルフロスとして；または他の形で提供される。
【０００２】
[0002]  これらの形の多くにおいて、その組成物は使用の際に口に爽やかである香味を与えること、さらに口腔を清潔にして抗細菌および／または抗微生物、抗炎症、抗敏感および／または歯の白化の利益、および／またはプラークの蓄積および／または齲蝕に対する保護、口の中の細菌のレベルの低減、歯の再石灰化、歯肉炎の抑制または低減、口臭の遮蔽もしくは処置、口の中の潰瘍もしくは切り傷の治癒の促進、口の中の望ましいｐＨレベルの低減および／または維持、および／または他の歯の問題の低減および／または排除を与えることを期待されている。これらの組成物の多くは、多数の活性な、および／または補助的な要素を、水および油相、液体および包埋された粒子および／またはマイクロカプセルを含むペーストの組み合わせ、異なる固体の形の組み合わせ、ならびに同様のもののような異なる物理的な形で含む。
【０００３】
[0003]  加えて、これらの組成物の消費者受容において美的効果が重要な役割を果たすことが認められている。多くの場合、市場において個々の製品を区別するために、および別個の特性を有する製品を見分けるために装飾効果が用いられてきた。歯磨剤の分野において、その中に対照的な色の粒子または薄片が組み込まれている、本質的に分かりやすい歯磨剤製品、例えば練り歯磨きおよびゲルが知られている。これらの粒子は、消費者がそれを心地よいと感じ、その歯磨剤の特に子供による使用を促進する美的効果を提供する。そのような製品は消費者の賛同を得ているが、当分野は、良好な口腔衛生を促進するための歯磨剤の使用を推奨するため、その美的効果ならびにこれらの製品の化粧および療法的利益をさらに向上させようと努めている。
【０００４】
[0004]  ここで、驚くべきことに、おそらく着色されている封入されたメントールおよび／または１種類以上の活性成分を含み、それが容器中では安定であり、その後それを口腔の中に入れた際の使用者によるブラッシングまたは他の動作により溶解し、口を爽やかにする香味およびおそらく他の利益を急激に放出するであろうペーストまたはゲルの歯磨剤が開発されたことが分かった。
【発明の概要】
【０００５】
[0005]  この発明は、口腔を清潔にするのに有効である口腔ケア組成物およびその同じものを使用する方法を含み、それは口腔の健康を促進する向上した方法を提供する。
[0006]  本発明は、口腔に許容できるビヒクルまたはキャリヤー中に分布した１種類以上の口腔に活性な成分、および／または香味を封入しているカプセルを含む口腔用組成物である組成物１．０を含む。
【０００６】
[0007]  本発明の他の態様には下記の組成物が含まれる：
１．１  カプセルがマトリックスおよび可塑剤を含む、組成物１．０。
１．２  マトリックス物質がポリマーである、組成物１．１。
【０００７】
１．３  マトリックス物質が多糖である、組成物１．１〜１．２。
１．４  マトリックス物質がキトサン、アルギン、寒天およびそれらの組み合わせである、組成物１．１〜１．３。
【０００８】
１．５  可塑剤が油、例えば鉱油、ナフテン油、植物抽出物、例えばシアバター、マカダミアターニフォリア種子油、ホホバ（ｊｏｈｏｂａ）（ブクス・キネンシス（Ｂｕｘｕｓ  ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ））油、ピーナッツ油、多糖類を含むポリマー類、ならびに湿潤剤、例えばグリセリン、プロピレングリコール、ポリオール類、例えばソルビトール、キシリトール、およびマルチトール、ポリエーテル類、ならびにそれらの組み合わせである、組成物１．０〜１．４。
【０００９】
１．６  カプセルがさらにビタミンを含む、組成物１．０〜１．５。
１．７  カプセルがさらに賦形剤および間の成分（ｉｎｔｅｒ  ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓ）、例えばビタミン類（例えばトコフェロール）のようなもの、ならびに賦形剤および不活性成分、例えば結合剤、増量剤、固化防止剤、崩壊剤、着色剤、香味料（ｆｌａｖｏｒａｎｔｓ）、匂い物質、酵素、コーティング（例えば腸溶性、アクリル性、または炭水化物もしくはセルロース性コーティング）、キレート剤（ｃｈｅｌａｎｔｓ）、保存剤（例えば抗細菌剤）、ならびにそれらの組み合わせを含む、組成物１．０〜１．６。
【００１０】
１．８  カプセルが、口腔で活性な物質、化粧剤（ｃｏｓｍｅｔｉｃ  ａｇｅｎｔ）、装飾剤（ｄｅｃｏｒａｔｉｖｅ  ａｇｅｎｔ）、またはそれらの組み合わせを封入する、組成物１．０〜１．７。
【００１１】
１．９  口腔で活性な物質が抗細菌剤、敏感剤（ｓｅｎｓｉｔｉｖｉｔｙ  ａｇｅｎｔ）、歯を白化する、または歯を漂白する要素、抗歯石構成要素、抗プラーク剤、抗歯肉炎剤、抗炎症剤、およびそれらの組み合わせから選択される、組成物１．８。
【００１２】
１．１０  さらにフッ化物イオンの源を含む、前記の組成物のいずれか。
１．１１  さらにフッ化スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、フッ化アミン、フッ化アンモニウム、およびそれらの組み合わせから選択されるフッ化物塩を含むフッ化物の源を含む、前記の組成物のいずれか。
【００１３】
１．１２  フルオロホスフェートを含む、前記の組成物のいずれか。
１．１３  モノフルオロホスフェートを含む、前記の組成物のいずれか。
１．１４  フッ化物の源を組成物の総重量の約０．０１重量％〜約２重量％、例えば約０．１〜約０．２重量％の量で含む、前記の組成物のいずれか。
【００１４】
１．１５  さらに約５００から約２５，０００ｐｐｍまで、約１０００から約４０００ｐｐｍまで、または約１５００、２０００、もしくは２５００ｐｐｍのフッ化物イオンを含む、前記の組成物のいずれか。
【００１５】
１．１６  さらに研磨剤を含む、前記の組成物のいずれか。
１．１７  リン酸カルシウム（例えば、リン酸水素カルシウム二水和物）、硫酸カルシウム、沈降炭酸カルシウム、シリカ（例えば、水和シリカ）、およびそれらの組み合わせから選択される研磨剤を含む、前記の組成物のいずれか。
【００１６】
１．１８  リン酸カルシウムを含む、前記の組成物のいずれか。
１．１９  水和シリカを含む、前記の組成物のいずれか。
１．２０  研磨剤を組成物の総重量の約１０〜約９０、または約６０重量％の量で含む、前記の組成物のいずれか。
【００１７】
１．２１  ５マイクロメートルより小さいｄ５０を有する小さい粒子の研磨剤を含む、前記の組成物のいずれか。
１．２２  少なくとも１種類の界面活性剤を含む、前記の組成物のいずれか。
【００１８】
１．２３  ラウリル硫酸ナトリウム、コカミドプロピルベタイン（ｃｏｃａｍｉｄｏｐｒｏｐｙｌ  ｂｅｔａｉｎｅ）、およびそれらの組み合わせから選択される少なくとも１種類の界面活性剤を含む、前記の組成物のいずれか。
【００１９】
１．２４  陰イオン性界面活性剤を含む、前記の組成物のいずれか。
１．２５  ラウリル硫酸ナトリウムを含む、前記の組成物のいずれか。
１．２６  少なくとも１種類の湿潤剤を含む、前記の組成物のいずれか。
【００２０】
１．２７  グリセリン、ソルビトールおよびそれらの組み合わせから選択される少なくとも１種類の湿潤剤を含む、前記の組成物のいずれか。
１．２８  少なくとも１種類のポリマーを含む、前記の組成物のいずれか。
【００２１】
１．２９  ポリエチレングリコール類、ポリビニルメチルエーテルマレイン酸コポリマー類、多糖類（例えば、セルロース誘導体、例えばカルボキシメチルセルロース、または多糖ゴム類、例えばキサンタンガムもしくはカラギーナンガム）、およびそれらの組み合わせから選択される少なくとも１種類のポリマーを含む、前記の組成物のいずれか。
【００２２】
１．３０  ゴムの細片または断片を含む、前記の組成物のいずれか。
１．３１  香味料、芳香剤および／または着色剤を含む、前記の組成物のいずれか。
１．３２  水を含む、前記の組成物のいずれか。
【００２３】
１．３３  抗細菌剤を含む、前記の組成物のいずれか。
１．３４  次のものから選択される抗細菌剤を含む、前記の組成物のいずれか：トリクロサン、薬草の抽出物および精油（例えば、ローズマリーの抽出物、チモール、メントール、ユーカリプトール（ｅｕｃａｌｙｐｔｏｌ）、サリチル酸メチル）、ビスグアニド系防腐剤（ｂｉｓｇｕａｎｉｄｅ  ａｎｔｉｓｅｐｔｉｃｓ）（例えば、クロルヘキシジン、アレキシジンまたはオクテニジン）、第四級アンモニウム化合物（例えば、塩化セチルピリジニウム）、フェノール系防腐剤、ヘキセチジン、ポビドンヨード、デルモピノール（ｄｅｌｍｏｐｉｎｏｌ）、サリフルオル（ｓａｌｉｆｌｕｏｒ）、金属イオン（例えば亜鉛塩類、例えばクエン酸亜鉛）、サンギナリン、プロポリスおよび酸素化剤（例えば過酸化水素、緩衝したペルオキシホウ酸ナトリウムまたはペルオキシ炭酸ナトリウム）。
【００２４】
１．３５  トリクロサンを含む、前記の組成物のいずれか。
１．３６  抗細菌剤を組成物の総重量の０．０１〜５、０．０１〜１．０、または約０．３重量％の量で含む、前記の組成物のいずれか。
【００２５】
１．３７  さらに生理的に許容できるカリウム塩、例えば硝酸カリウムまたは塩化カリウムを、象牙質の過敏を低減するのに有効な量で含む、前記の組成物のいずれか。
１．３８  約０．１％から約７．５％までの生理的に許容できるカリウム塩、例えば硝酸カリウムおよび／または塩化カリウムを含む、前記の組成物のいずれか。
【００２６】
１．３９  例えば水溶性のヒドロキシアルキルセルロースポリマーおよびデンプンの均質な混合物の、水で水和可能なフィルム薄片を含む、前記の組成物のいずれか。
１．４０  例えばブラッシングでの口腔への適用の際に、（ｉ）齲蝕（ｄｅｎｔａｌ  ｃａｒｉｅｓ）の形成を低減または抑制する、（ｉｉ）エナメル質の前齲蝕病変を低減、修復または抑制する、（ｉｉｉ）歯の脱灰を低減または抑制し、再石灰化を促進する、（ｉｖ）歯の過敏性を低減する、（ｖ）歯肉炎を低減または抑制する、（ｖｉ）口の中の潰瘍または切り傷の治癒を促進する、（ｖｉｉ）酸を産生する細菌のレベルを低減する、（ｖｉｉｉ）口腔中での微生物のバイオフィルムの形成を抑制する、（ｉｘ）プラークの蓄積を低減する、および／または（ｘ）歯および口腔を清潔にするのに有効な、前記の組成物のいずれか。
【００２７】
１．４１  組成物が練り歯磨きである、前記の組成物のいずれか。
１．４２  組成物が場合によりさらに水、研磨剤、界面活性剤、発泡剤、ビタミン類、ポリマー類、酵素類、湿潤剤、シックナー、抗微生物剤、保存剤、香味料、着色剤および／またはそれらの組み合わせの内の１種類以上の内の１種類以上を含む練り歯磨きである、前記の組成物のいずれか。
【００２８】
１．４３  組成物がマウスウォッシュである、前記の組成物１．０〜１．４０のいずれか。
[0008]  別の態様において、本発明は、例えば次のことのために、有効量の本発明に従う歯磨剤をそれを必要とする対象の口腔に適用することを含む、使用者の口腔の健康を向上するための方法を含む：
ｉ．  齲蝕の形成を低減または抑制する、
ｉｉ．  歯の脱灰を低減または抑制し、再石灰化を促進する、
ｉｉｉ．  歯の過敏性を低減する、
ｉｖ．  歯肉炎を低減または抑制する、
ｖ．  口の中の潰瘍または切り傷の治癒を促進する、
ｖｉ．  口の中の細菌のレベルを低減する、
ｖｉｉ．  ｐＨを少なくともｐＨ５．５のレベルに上げる、および／または維持する、
ｖｉｉｉ．  プラークの蓄積を低減する、および／または
ｉｘ．  歯および口腔を清潔にする。
【発明を実施するための形態】
【００２９】
[0009]  本発明は、部分的には、口腔に許容できるビヒクル（ｖｅｈｉｃｌｅ）またはキャリヤー（ｃａｒｒｉｅｒ）中に分布したあらゆる数の物質を封入するカプセルに向けられている。そのキャリヤーは、マウスリンス、歯磨剤（練り歯磨き、歯磨き粉、および予防ペーストを含む）、口腔用フィルムの形、または当業者に既知のあらゆる他の形の、液体、半固体、または固相であることができる。上記でリストしたキャリヤーを形成するために一般に用いられる材料を使用してよく、その材料は当業者に一般的に知られている。当業者に認識されているように、そのキャリヤーおよびビヒクルは例えば表面活性剤、例えば界面活性剤、乳化剤、ならびに発泡変調剤、粘度調節剤およびシックナー、湿潤剤、希釈剤、追加のｐＨ調節剤、皮膚軟化薬、保湿剤、口内感触剤（ｍｏｕｔｈ  ｆｅｅｌ  ａｇｅｎｔｓ）、甘味剤、香味料、着色剤、保存剤、溶媒、例えば水、ならびにそれらの組み合わせを含んでいてよい。上記の物質のカテゴリーのそれぞれの一般的な特性は異なっていてよいが、いくつかの共通の特性が存在していてよく、あらゆる所与の物質が２つ以上のそのような物質のカテゴリー内で多数の目的にかなっていてよいことが理解されている。本発明の歯磨剤中で分布しているカプセルは当業者に既知の一般に用いられる材料で構成されていてよく、それは少なくともマトリックス物質および可塑剤で構成されている。
【００３０】
[0010]  本発明のカプセルにおいて用いられる好ましいマトリックス物質には、ポリマー類、例えば多糖類、例えばキトサン、アルギン、および寒天が含まれる。好ましくは、そのマトリックス物質は水中で不溶性である、または実質的に不溶性である。存在するマトリックス物質の量は選択される個々の物質、選択されるビヒクルまたはキャリヤーに依存すると考えられ、当業者はそれを容易に決定することができる。
【００３１】
[0011]  可塑剤は当該分野で周知であり、そのカプセルが永久に、または一時的に変形することを可能にする物質を含む。好ましくは、本発明において用いられる可塑剤は、例えば口腔中での使用に関して安全であると一般的に認められている。その可塑剤には、油、例えば鉱油、ナフテン油、および植物からの油、例えばシアバター、マカダミアターニフォリア種子（ｓｅｅ）油、ホホバ（ｊｏｈｏｂａ）（ブクス・キネンシス）油、ピーナッツ油、およびそれらの組み合わせが含まれる。有用である他の可塑剤には、多糖類、例えば寒天およびアルギンを含むポリマー類、ならびにマウスウォッシュの液相中に存在していてもよい他のシックナーおよび結合剤が含まれる。他の可塑剤には、水、ならびに湿潤剤、例えばグリセリン、プロピレングリコール、ならびにポリオール類、例えばソルビトール、キシリトール、およびマルチトールが含まれてよい。他の可塑剤にはポリエーテル類、例えばポリエチレングリコールおよびポリソルビトール類が含まれてよい。
【００３２】
[0012]  そのカプセルは他の物質、例えばビタミン類（例えばトコフェロール）、ならびに賦形剤および不活性成分、例えば結合剤、増量剤、固化防止剤、崩壊剤、着色剤、香味料（ｆｌａｖｏｒａｎｔｓ）、匂い物質、酵素、コーティング（例えば腸溶性、アクリル性、または炭水化物もしくはセルロース性コーティング）、キレート剤、保存剤（例えば抗細菌剤）、ならびに同様のもので構成されていてよい。好ましい結合剤および増量剤には、雲母、二酸化チタン、およびタルク（ｔａｌａｃ）が含まれてよい。保存剤には抗微生物剤、例えばフェノキシエタノール、パラベン類（例えばメチルパラベン、エチルパラベン、ブチルパラベン、イソブチルパラベン、およびプロピルパラベン）、およびそれらの組み合わせが含まれてよい。
【００３３】
[0013]  カプセル中に存在するマトリックス、可塑剤、および任意の他の物質の量は、選択される個々の材料に依存していてよい。好ましくは、カプセル中に存在するマトリックス物質、可塑剤、および他の物質の量は、そのカプセルが製造され、充填され、口腔用組成物に添加され、その中で混合される際にカプセルの形状を維持するのに十分である。その口腔用組成物がマウスウォッシュである場合、そのカプセルはそのマウスウォッシュを口腔中で用いた際に、例えばそのマウスウォッシュを口の中で“音を立てて動かした（ｓｗｉｓｈｅｄ）”際にすぐに破裂する。その口腔用組成物が歯磨剤または練り歯磨きである場合、そのカプセルはそのカプセルが２つの堅い表面、例えば口腔または歯ブラシの剛毛の表面の間で押しつぶされた際の剪断応力の結果として破裂してよい。
【００３４】
[0014]  本発明のカプセルは、約０．５％から約２５％まで、例えば約０．５％から約１５％まで、または約１％、５％、もしくは１０％のマトリックス物質を含んでいてよい。本発明のカプセルは、約８０％から約９９％までの、湿潤剤、賦形剤、結合剤、増量剤、および水を含む可塑剤を含んでいてよい。本発明のカプセルは他の物質、例えばビタミン類、保存剤も約０．５から約１０％まで、例えば約１％、２％、３％、５％または約７％の量で含んでいてよい。
【００３５】
[0015]  そのカプセルは好ましくは口腔用組成物内で均一に分布しており、その組成物の上部に浮いておらず、または底に沈殿していない。
[0016]  本発明に従う口腔ケア組成物はさらに１種類以上のフッ化物イオンの源、例えばフッ化物塩類を含んでいてよく、それは可溶性であってよい。多種多様なフッ化物イオンを生じる物質を、本組成物における可溶性フッ化物の源として用いることができる。適切なフッ化物イオンを生じる物質の例は、米国特許第３，５３５，４２１号（Ｂｒｉｎｅｒら）；米国特許第４，８８５，１５５号（Ｐａｒｒａｎ，Ｊｒ．ら）、および米国特許第３，６７８，１５４号（Ｗｉｄｄｅｒら）において見つけられ、それぞれを本明細書に援用する。代表的なフッ化物イオンの源には、フッ化スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、フッ化アミン、フッ化アンモニウム、およびそれらの組み合わせが含まれるが、それらに限定されない。特定の態様において、フッ化物イオンの源にはフッ化スズ、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、およびそれらの２種類以上の混合物が含まれる。
【００３６】
[0017]  特定の態様において、本発明の口腔ケア組成物は、フッ化物イオンの源またはフッ素を提供する成分を、約２５ｐｐｍ〜２５，０００ｐｐｍのフッ化物イオン、一般には少なくとも約５００ｐｐｍ、例えば約５００〜約２０００ｐｐｍ、例えば約１０００〜約１６００ｐｐｍ、例えば約１４５０ｐｐｍを供給するのに十分な量で含んでいてもよい。
【００３７】
[0018]  フッ化物イオンの源は、本発明の組成物に組成物の重量により１態様において約０．０１重量％〜約１０重量％、または別の態様において約０．０３重量％〜約５重量％、またはさらに別の態様において約０．１重量％〜約１重量％のレベルで添加されてよい。フッ化物イオンの適切なレベルを提供するためのフッ化物塩類の重量は、明らかに塩の中のカウンターイオンの重量に基づいて異なるであろう。
【００３８】
[0019]  本発明の歯磨剤は、リン酸カルシウム研磨剤、例えばリン酸三カルシウム（Ｃａ３（ＰＯ４）２）、ヒドロキシアパタイト（Ｃａ１０（ＰＯ４）６（ＯＨ）２）、またはリン酸水素カルシウム二水和物（ＣａＨＰＯ４・２Ｈ２Ｏ）を含んでいてよい。
【００３９】
[0020]  組成物は１種類以上の追加の研磨剤、例えばシリカ研磨剤、例えば約２０ミクロンまでの平均粒径を有する沈降シリカ類、例えばＪ．  Ｍ．  Ｈｕｂｅｒにより市場に出されているＺｅｏｄｅｎｔ  １１５（登録商標）を含んでいてよい。他の有用な研磨剤には、メタリン酸ナトリウム、メタリン酸カリウム、ケイ酸アルミニウム、か焼アルミナ、ベントナイト（ｂｅｎｔｏｎｉｔｅ）または他のシリカを含む（ｓｉｌｉｃｅｏｕｓ）材料、またはそれらの組み合わせも含まれる。
【００４０】
[0021]  本明細書において有用であるシリカ研磨剤の研磨材料、および他の研磨剤は、一般に約０．１〜約３０ミクロン、例えば約５〜約１５ミクロンの範囲の平均の粒径を有する。シリカ研磨剤は、沈降シリカまたはシリカゲル類、例えば共に本明細書に援用する米国特許第３，５３８，２３０号（Ｐａｄｅｒら）および米国特許第３，８６２，３０７号（Ｄｉｇｉｕｌｉｏ）において記述されているシリカキセロゲル類からのものであってよい。特定のシリカキセロゲル類は、Ｗ．  Ｒ．  Ｇｒａｃｅ  ＆  Ｃｏ．のＤａｖｉｓｏｎ化学事業部により、Ｓｙｌｏｉｄ（登録商標）の商品名の下で市場に出されている。沈降シリカ材料には、Ｊ．  Ｍ．  Ｈｕｂｅｒ  Ｃｏｒｐ．により、名称Ｚｅｏｄｅｎｔ  １１５およびＺｅｏｄｅｎｔ  １１９を有するシリカを含め、Ｚｅｏｄｅｎｔ（登録商標）の商品名の下で市場に出されている沈降シリカ材料が含まれる。これらのシリカ研磨剤は、米国特許第４，３４０，５８３号（Ｗａｓｏｎ）において記述されており（ｄｅｓｃｒｉｂｅβｄ）、それを本明細書に援用する。
【００４１】
[0022]  特定の態様において、本発明に従う口腔ケア組成物の実施において有用である研磨性物質には、約１００ｃｃ／１００ｇシリカ未満の、例えば約４５〜約７０ｃｃ／１００ｇシリカの範囲の油吸収値（ｏｉｌ  ａｂｓｏｒｐｔｉｏｎ  ｖａｌｕｅ）を有するシリカゲル類および沈降非晶質シリカが含まれ、油吸収値はＡＳＴＡこすり落とし法（Ｒｕｂ−Ｏｕｔ  Ｍｅｔｈｏｄ）Ｄ２８１を用いて測定される。特定の態様において、シリカ類は約３ミクロン〜約１２ミクロン、および約５〜約１０ミクロンの平均の粒径を有するコロイド粒子である。
【００４２】
[0023]  特定の態様において、研磨性物質は例えば５ミクロン未満のｄ５０を有する非常に小さい粒子、例えば３〜４ミクロンのｄ５０を有する小さい粒子のシリカ（ＳＰＳ）、例えばＳｏｒｂｏｓｉｌ  ＡＣ４３（登録商標）（Ｉｎｅｏｓ）を含む。その小さい粒子は、過敏症を低減することを目標とした配合物において特に有用である。小さい粒子の構成要素は、第２のより大きな粒子の研磨剤との組み合わせで存在していてよい。例えば、特定の態様において、配合物は約３〜８％のＳＰＳ、約２５〜４５％の一般に用いられる研磨剤を含む。
【００４３】
[0024]  本発明の実施において特に有用である低い油吸収のシリカ研磨剤は、Ｗ．Ｒ．  Ｇｒａｃｅ  ＆  Ｃｏ．のＤａｖｉｓｏｎ化学事業部、メリーランド州バルティモア  ２１２０３により商品名Ｓｙｌｏｄｅｎｔ  ＸＷＡ（登録商標）の下で市場に出されている。２９重量％の含水量を有し、直径が平均約７〜約１０ミクロンであり、油吸収が約７０ｃｃ／１００ｇシリカ未満であるコロイド状シリカの粒子からなるシリカヒドロゲルであるＳｙｌｏｄｅｎｔ  ６５０  ＸＷＡ（登録商標）は、本発明の実施において有用である低い油吸収のシリカ研磨剤の例である。研磨剤は本発明の口腔ケア組成物中に約１０〜６０重量％、例えば約２０〜４５重量％、例えば約３０〜５０重量％の濃度で存在する。
【００４４】
[0025]  本発明の口腔ケア組成物は、口腔がブラッシングされた際に生じる泡の量を増大させるための薬剤を含んでいてもよい。泡の量を増大させる薬剤の説明的な例には、それに限定されるわけではないがポリオキシエチレン、およびそれに限定されるわけではないがアルギネートポリマー類を含む特定のポリマー類が含まれる。
【００４５】
[0026]  ポリオキシエチレン（一般にポリエチレングリコール[“ＰＥＧ”]またはポリエチレン酸化物として知られている）は、本発明の口腔ケアキャリヤー構成要素により発生させられる泡の量および泡の厚さを増大させることができる。この発明に適したポリオキシエチレン類は、１態様において約２００，０００〜約７，０００，０００、約６００，０００〜約２，０００，０００、および別の態様において約８００，０００〜約１，０００，０００の分子量を有すると考えられ、これらの高分子量ポリオキシエチレン類は商品名Ｐｏｌｙｏｘ（登録商標）の下でＵｎｉｏｎ  Ｃａｒｂｉｄｅから入手可能である。
【００４６】
[0027]  ポリオキシエチレンは、本発明の口腔ケア組成物の口腔ケアキャリヤー構成要素の重量により、１態様において約１％〜約９０％、別の態様において約５％〜約５０％、およびさらに別の態様において約１０％〜約２０％の量で存在していてよい。本発明に従う歯磨剤の１回の使用における発泡剤の量は、１態様において約０．０１〜約０．９重量％、または別の態様において約０．０５〜約０．５重量％、およびさらに別の態様において約０．１〜約０．２重量％である。
【００４７】
[0028]  場合により本発明の口腔ケア組成物中に含まれる別の薬剤は、広いｐＨ範囲を通して相当に安定である界面活性剤、例えば陰イオン性、陽イオン性、非イオン性もしくは双性イオン性界面活性剤、またはそのような共存可能な界面活性剤の混合物である。
【００４８】
[0029]  適切な界面活性剤は、例えば米国特許（Ｇｉｅｓｋｅら）においてより完全に記述されており、そのそれぞれを本明細書に援用する。
[0030]  特定の態様において、本明細書において有用な陰イオン性界面活性剤には、アルキル基中に約１０〜約１８個の炭素原子を有するアルキルサルフェート類の水溶性塩類および約１０〜約１８個の炭素原子を有する脂肪酸のスルホン化モノグリセリド類の水溶性塩類が含まれる。ラウリル硫酸ナトリウム、ナトリウム  ラウロイルサルコシネートおよびナトリウム  ココナッツ（ｃｏｃｏｎｕｔ）  モノグリセリド  サルフェート類は、このタイプの陰イオン性界面活性剤の例である。陰イオン性界面活性剤の混合物を利用してもよい。
【００４９】
[0031]  別の態様において、本発明において有用な陽イオン性界面活性剤は、約８〜約１８個の炭素原子を含む１本の長いアルキル鎖を有する脂肪族第四級アンモニウム化合物の誘導体として広く定義することができ、例えば塩化ラウリルトリメチルアンモニウム、塩化セチルピリジニウム、臭化セチルトリメチルアンモニウム、塩化ジイソブチルフェノキシエチルジメチルベンジルアンモニウム、ココナッツ  アルキルトリメチルアンモニウム  ニトライト、フッ化セチルピリジニウム、およびそれらの２種類以上の混合物である。追加の説明的な陽イオン性界面活性剤には、米国特許第３，５３５，４２１号（Ｂｒｉｎｅｒら）において記述されている第四級アンモニウムフッ化物が含まれ、それを本明細書に援用する。特定の陽イオン性界面活性剤は、組成物中で殺菌剤としての役目も果たすことができる。
【００５０】
[0032]  本発明の組成物において用いることのできる説明的な非イオン性界面活性剤は、アルキレンオキシド基（本質的に親水性である）と本質的に脂肪族またはアルキル芳香族であってよい有機疎水性化合物の縮合により生成される化合物として広く定義することができる。適切な非イオン性界面活性剤の例には、ｐｌｕｒｏｎｉｃｓ、アルキルフェノール類のポリエチレンオキシド縮合物、エチレンオキシドのプロピレンオキシドおよびエチレンジアミンの反応生成物との縮合に由来する生成物、脂肪族アルコール類のエチレンオキシド縮合物、長鎖第３級アミンオキシド類、長鎖第３級ホスフィンオキシド類、長鎖ジアルキルスルホキシド類およびその物質の混合物が含まれるが、それらに限定されない。
【００５１】
[0033]  特定の態様において、本発明において有用な双性イオン性合成界面活性剤は脂肪族第四級アンモニウム、ホスホニウム（ｐｈｏｓｐｈｏｍｉｕｍ）、およびスルホニウム化合物の誘導体として広く記述することができ、ここでその脂肪族基は直鎖または分岐状であってよく、ここで、分岐状の場合、脂肪族置換基の１個は約８〜約１８個の炭素原子を含み、１個は陰イオン性の水可溶化基（ｗａｔｅｒ−ｓｏｌｕｂｉｌｉｚｉｎｇ  ｇｒｏｕｐ）、例えばカルボキシ、スルホネート、サルフェート、ホスフェートまたはホスホネート基を含む。組成物中に含めるのに適した界面活性剤の説明的な例には、アルキル硫酸ナトリウム、ナトリウム  ラウロイルサルコシネート、ココアミドプロピルベタイン（ｃｏｃｏａｍｉｄｏｐｒｏｐｙｌ  ｂｅｔａｉｎｅ）およびポリソルベート２０、およびそれらの組み合わせが含まれるが、それらに限定されない。
【００５２】
[0034]  特定の態様において、本発明に従う歯磨剤は陰イオン性界面活性剤、例えばラウリル硫酸ナトリウムを含む。
[0035]  界面活性剤または共存できる界面活性剤の混合物は、本発明の組成物中に組成物の総重量により約０．１％〜約５．０％、別の態様において約０．３％〜約３．０％、およびさらに別の態様において約０．５％〜約２．０％存在していてよい。
【００５３】
[0036]  本発明の口腔ケア組成物は、香味料を含んでいてもよい。本発明の実施において用いられてよい香味料には、精油および様々な香味アルデヒド類、エステル類、アルコール類、および類似の物質が含まれるが、それらに限定されない。精油の例には、スペアミント、ペパーミント、ウィンターグリーン、サッサフラス、チョウジ、セージ、ユーカリ、マヨラマ、桂皮、レモン、ライム、グレープフルーツ、およびオレンジの油が含まれる。メントール、カルボン（ｃａｒｖｏｎｅ）、およびアネトール（ａｎｅｔｈｏｌｅ）のような化学物質も有用である。特定の態様は、ペパーミントおよびスペアミントの油を用いる。
【００５４】
[0037]  香味料は口腔用組成物中に、約０．１〜約５重量％、例えば約０．５〜約１．５重量％の濃度で組み込まれる。個々の口腔ケア組成物の使用における香味料の量は約０．００〜約０．０１５重量％である。
【００５５】
[0038]  本発明の口腔ケア組成物は、場合により、口の中の細菌の細胞壁中に見られるカルシウムと錯体を作ることができる１種類以上のキレート剤を含んでいてもよい。これらのカルシウムの結合は細菌の細胞壁を弱め、細菌の溶菌を増加させる。
【００５６】
[0039]  本発明におけるキレート剤としての使用に適した薬剤のグループには、可溶性ピロホスフェート類、例えばアルカリ金属ピロリン酸塩類のいずれかが含まれる。特定の態様において、これらの塩類には四アルカリ金属ピロホスフェート、二アルカリ金属二酸ピロホスフェート、三アルカリ金属一酸ピロホスフェート、およびそれらの混合物が含まれ、ここでそのアルカリ金属はナトリウムまたはカリウムである。その塩類は、それらの水和および非水和形態の両方において有用である。本組成物において有用な有効量のピロリン酸塩は、一般に少なくとも１．０重量％のピロリン酸イオン、例えば約１．５〜約６重量％、例えば約３．５〜約５重量％のそのイオンを提供するのに十分である。[注釈、これが後の繰り返しにおいて用いられた場合：約１重量％〜約３重量％、または約２％]。
【００５７】
[0040]  本発明の口腔ケア組成物は、場合により１種類以上のポリマー、例えばポリエチレングリコール類、ポリビニルメチルエーテルマレイン酸コポリマー類、多糖類（例えば、セルロース誘導体、例えばカルボキシメチルセルロース、または多糖ゴム類、例えばキサンタンガムもしくはカラギーナンガム）も含む。酸性ポリマー類、例えばポリアクリレートゲル類は、それらの遊離酸または部分的にもしくは完全に中和された水溶性アルカリ金属（例えばカリウムおよびナトリウム）もしくはアンモニア塩類の形で提供されてよい。特定の態様は、無水マレイン酸またはマレイン酸と別の重合可能なエチレン的に（ｅｔｈｙｌｅｎｉｃａｌｌｙ）不飽和な単量体、例えば、メチルビニルエーテル（メトキシエチレン）の、約３０，０００〜約１，０００，０００の分子量（Ｍ．Ｗ．）を有する１：４〜４：１コポリマー類を含む。これらのコポリマー類は、例えばＧａｎｔｒｅｚ  ＡＮ  １３９（分子量５００，０００）、ＡＮ  １１９（分子量２５０，０００）およびＳ−９７医薬グレード（Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｇｒａｄｅ）（分子量７０，０００）としてＧＡＦ  Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから入手できる。
【００５８】
[0041]  本歯磨剤に関する他の適用可能なポリマー類には、無水マレイン酸のアクリル酸エチル、ヒドロキシエチルメタクリレート、Ｎ−ビニル−２−ピロリドン、またはエチレンとの１：１コポリマー類（後者は例えばＭｏｎｓａｎｔｏ  ＥＭＡ  Ｎｏ．  １１０３、分子量１０，０００およびＥＭＡ  Ｇｒａｄｅ  ６１として入手できる）、およびアクリル酸のメチルもしくはヒドロキシエチルメタクリレート、アクリル酸メチルもしくはエチル、イソブチルビニルエーテルまたはＮ−ビニル−２−ピロリドンとの１：１コポリマー類が含まれる。
【００５９】
[0042]  一般に、適切なものは、活性化された炭素−炭素オレフィン性二重結合および少なくとも１個のカルボキシル基を含む、重合したオレフィン的に（ｏｌｅｆｉｎｉｃａｌｌｙ）またはエチレン的に不飽和なカルボン酸類、すなわち、それがモノマー分子においてカルボキシル基に関してアルファ−ベータ位に、または末端のメチレンのグルーピング（ｍｅｔｈｙｌｅｎｅ  ｇｒｏｕｐｉｎｇ）の一部としてのどちらかで存在するため重合において容易に機能するオレフィン性二重結合を含む酸である。その酸の説明的なものは、アクリル、メタクリル、エタクリル（ｅｔｈａｃｒｙｌｉｃ）、アルファ−クロロアクリル、クロトン、ベータ−アクリロキシプロピオン、ソルビン、アルファ−クロロソルビン（ａｌｐｈａ−ｃｈｌｏｒｓｏｒｂｉｃ）、ケイ皮、ベータ−スチリルアクリル、ムコン、イタコン、シトラコン、メサコン、グルタコン、アコニット、アルファ−フェニルアクリル、２−ベンジルアクリル、２−シクロヘキシルアクリル、アンゲリカ（ａｎｇｅｌｉｃ）、ウンベル（ｕｍｂｅｌｌｉｃ）、フマル、マレイン酸および無水物である。そのカルボキシル性モノマー類と共重合できる他の異なるオレフィン性モノマー類には、酢酸ビニル、塩化ビニル、マレイン酸ジメチルおよび同様のものが含まれる。これらのコポリマー類は、水溶性のために十分なカルボン酸塩基（ｃａｒｂｏｘｙｌｉｃ  ｓａｌｔ  ｇｒｏｕｐｓ）を含む。
【００６０】
[0043]  さらなる種類のポリマー性薬剤には、置換されたアクリルアミド類のホモポリマー類および／または不飽和スルホン酸類のホモポリマー類およびその塩類を含む組成物が含まれ、特にその場合、ポリマー類は本明細書に援用する米国特許第４，８４２，８４７号（Ｚａｈｉｄ）において記述されている約１，０００〜約２，０００，０００の分子量を有する２−アクリルアミド  ２  メチルプロパンスルホン酸のようなアクリルアミドアルカンスルホン酸類から選択される不飽和スルホン酸類に基づく。
【００６１】
[0044]  別の有用な種類のポリマー性薬剤には、ポリアミノ酸類、特に、本明細書に援用する米国特許第４，８６６，１６１号（Ｓｉｋｅｓら）において開示されているような、ある割合の陰イオン性界面活性アミノ酸、例えばアスパラギン酸、グルタミン酸およびホスホセリンを含むポリアミノ酸類が含まれる。
【００６２】
[0045]  口腔ケア組成物の製造において時々、望ましい粘稠度（ｃｏｎｓｉｓｔｅｎｃｙ）を与えるために、または配合物の性能を安定化する、もしくは増進するために、多少の増粘物質（ｔｈｉｃｋｅｎｉｎｇ  ｍａｔｅｒｉａｌ）を添加する必要がある。特定の態様において、増粘剤はカルボキシビニルポリマー類、カラギーナン、ヒドロキシエチルセルロースおよびセルロースエーテル類の水溶性塩類、例えばナトリウム  カルボキシメチルセルロースおよびナトリウム  カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロースである。天然ゴム類、例えばカラヤ（ｋａｒａｙａ）、アラビアゴム、およびトラガカントゴム（ｇｕｍ  ｔｒａｇａｃａｎｔｈ）も組み込むことができる。組成物の質感をさらに向上させるために、コロイド性ケイ酸アルミニウムマグネシウムまたは微細に分割したシリカを増粘組成物の構成要素として用いることができる。特定の態様において、組成物の総重量により約０．５％〜約５．０％の量の増粘剤が用いられる。
【００６３】
[0046]  本発明の口腔ケア組成物は、場合により１種類以上の酵素を含んでいてもよい。有用な酵素には、入手可能なプロテアーゼ類、グルカノヒドロラーゼ類、エンドグリコシダーゼ類、アミラーゼ類、ムタナーゼ類、リパーゼ類およびムチナーゼ類またはそれらの共存できる混合物のいずれかが含まれる。特定の態様において、酵素はプロテアーゼ、デキストラナーゼ、エンドグリコシダーゼおよびムタナーゼである。別の態様において、酵素はパパイン、エンドグリコシダーゼまたはデキストラナーゼおよびムタナーゼの混合物である。本発明における使用に適した追加の酵素が米国特許第５，０００，９３９号（Ｄｒｉｎｇら）、米国特許第４，９９２，４２０号；米国特許第４，３５５，０２２号；米国特許第４，１５４，８１５号；米国特許第４，０５８，５９５号；米国特許第３，９９１，１７７号；および米国特許第３，６９６，１９１号において開示されており、それらを全て本明細書に援用する。本発明におけるいくつかの共存できる酵素の混合物の内の酵素は、１態様において約０．００２％〜約２．０％、または別の態様において約０．０５％〜約１．５％、またはさらに別の態様において約０．１％〜約０．５％を構成する。
【００６４】
[0047]  水が本発明の口腔用組成物中に存在していてもよい。市販用の口腔用組成物の製造において用いられる水は、脱イオンされており有機不純物を含まないものであるべきである。水は一般に本発明に従う組成物の残りを構成し、例えば、口腔用組成物の重量により約４〜約９０％、例えば約２０〜約６０％、または例えば約１０％〜約３０％を含むが、それが歯磨剤中のカプセルまたはもし存在する場合は急速に水和可能なフィルム薄片を溶解するのに十分であることは無い。水のこの量には、他の物質と共に、例えばソルビトールと共に、または本発明のいずれかの他の構成要素と共に導入される量に加えて添加される遊離水が含まれる。
【００６５】
[0048]  口腔用組成物の特定の態様の範囲内では、組成物が空気にさらされて堅くなるのを防ぐために湿潤剤を組み込むのも望ましい。特定の湿潤剤は、歯磨組成物に望ましい甘味または香味を与えることもできる。湿潤剤は、純粋な湿潤剤に基づいて、一般に歯磨組成物の重量により１態様において約１５〜約７０％、または別の態様において約３０〜約６５％を含む。
【００６６】
[0049]  適切な湿潤剤には、消費可能な多価アルコール類、例えばグリセリン、ソルビトール、キシリトール、プロピレングリコール、さらに他のポリオール類およびこれらの湿潤剤の混合物が含まれる。グリセリンおよびソルビトールの混合物は、特定の態様において、本明細書における練り歯磨き組成物の湿潤剤要素として用いられてよい。
【００６７】
[0050]  上記の要素に加えて、この発明の態様は、様々な任意の歯磨剤成分を含むことができ、その一部を下記に記述する。任意の成分には、例えば接着剤、石鹸泡剤（ｓｕｄｓｉｎｇ  ａｇｅｎｔ）、香味料、甘味剤、追加の抗プラーク剤、研磨剤、および着色剤が含まれるが、それらに限定されない。これらおよび他の任意の成分は、米国特許第５，００４，５９７号（Ｍａｊｅｔｉ）；米国特許第３，９５９，４５８号（Ａｇｒｉｃｏｌａら）および米国特許第３，９３７，８０７号（Ｈａｅｆｅｌｅ）においてさらに記述されており、それらを全て本明細書に援用する。
【００６８】
[0051]  抗微生物剤を本発明の組成物において用いてよく、それは組成物の重量により約０．００１〜約３．０％の量で存在していてよい。有用な追加の口腔ケア化合物の限定的でないリストには、フェノール系およびビスフェノール系化合物を含む非イオン性抗微生物剤、例えばトリクロサン（２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシ−ジフェニルエーテル）、トリクロロカーバン（３，４，４’−トリクロロカルバニリド）を含むハロゲン化ジフェニルエーテル類、および２−フェノキシエタノール、ベンゾエートエステル類、カルバニリド類、遊離塩基または塩の形の１種類以上の塩基性アミノ酸、例えばアルギニン、ならびにそれらの２種類以上の組み合わせが含まれる。その薬剤は有効量で、例えば選んだ薬剤に依存して組成物の総重量に基づく重量により約１から約２０％まで添加されてよい。ハロゲン化ジフェニルエーテル、例えばトリクロサンは、例えば口腔用組成物の重量により約０．３％の量で存在していてよい。
【００６９】
[0052]  本発明の組成物は、１種類以上の抗敏感剤、例えばカリウム塩類、例えば硝酸カリウム、炭酸水素カリウム、塩化カリウム、クエン酸カリウム、およびシュウ酸カリウム；カプサイシン、ユージノール（ｅｕｇｅｎｏｌ）；ストロンチウム塩類；亜鉛塩類、塩化物塩類ならびにそれらの組み合わせを組み込んでもよい。その薬剤は有効量で、例えば選んだ薬剤に依存して組成物の総重量に基づく重量により約１から約２０％まで添加されてよい。本発明の組成物は、歯に適用された際に象牙質の細管を塞ぐことにより過敏を処置するために用いられてもよい。
【００７０】
[0053]  本発明の組成物は、当分野で既知の歯を白化する、または歯を漂白する要素も含んでいてよい。適切な白化および漂白構成要素には、ペルオキシド類（例えばヒドロペルオキシド類、過酸化水素、アルカリおよびアルカリ土類金属のペルオキシド類[例えば過酸化リチウム、過酸化カリウム、過酸化ナトリウム、過酸化マグネシウム、過酸化カルシウム、過酸化バリウム、およびそれらの２種類以上の混合物]、有機ペルオキシ化合物、過酸類、およびそれらの２種類以上の混合物）、金属亜塩素酸塩類（例えば亜塩素酸カルシウム、亜塩素酸バリウム、亜塩素酸マグネシウム、亜塩素酸リチウム、亜塩素酸ナトリウム、および亜塩素酸カリウム）、過硫酸塩類、過ホウ酸塩、過酸化尿素、およびそれらの２種類以上の混合物が含まれる。その薬剤は有効量で、例えば選んだ薬剤に依存して組成物の総重量に基づく重量により約１から約２０％まで添加されてよい。
【００７１】
[0054]  その口腔用組成物は場合により抗歯石組成物、例えば米国特許第５，２９２，５２６号（Ｇａｆｆａｒら）において議論されている抗歯石組成物の１種類以上のようなものを含む。様々な態様において、その抗歯石組成物は１種類上のポリホスフェート類を含む。その抗歯石組成物には、口腔用組成物中に抗歯石に有効な量で存在する少なくとも１種類の完全に、または部分的に中和されたアルカリ金属またはアンモニウムのトリポリリン酸またはヘキサメタリン酸塩が含まれていてよい。その抗歯石活性物質には、少なくとも１種類の水溶性の線状の分子的に脱水されたポリリン酸塩が抗歯石に有効な量で含まれていてもよい。その抗歯石活性物質にはカリウムおよびナトリウム塩類の混合物も含まれていてよく、その少なくとも一方は抗歯石に有効な量でポリホスフェート抗歯石剤として存在する。その組成物中のカリウム対ナトリウムの比率は３：１未満までであってよい。そのポリホスフェートは口腔用組成物中に様々な量で、例えばポリリン酸イオンの抗細菌剤に対する重量比が０．７２：１を超えて４：１未満までの範囲である、または抗細菌増進剤のポリリン酸イオンに対する重量比が約１：６から約２．７：１までの範囲である量で存在していてよい。他の有用な抗歯石剤には、ポリカルボキシレートポリマー類およびポリビニルメチルエーテル／無水マレイン酸（ＰＶＭ／ＭＡ）コポリマー類、例えばＧＡＮＴＲＥＺ（登録商標）（どの企業によるものか？）の商標の下で市場に出されているそれらが含まれる。
【００７２】
[0055]  場合により本発明の歯磨剤中に存在してよいフィルム薄片は、ヒドロキシアルキルメチルセルロースデンプンおよびデンプンフィルム形成剤で構成されるマトリックスから形成されてよく、着色剤、例えば染料または顔料、香味料、甘味剤および／または療法薬、例えば抗細菌剤またはブレスフレッシュ剤（ｂｒｅａｔｈ−ｆｒｅｓｈｅｎｉｎｇ  ａｇｅｎｔ）を伴い（ｅｎｔｒａｉｎｅｄ）、それはさらに水、追加のフィルム形成剤、可塑剤、界面活性剤および／または乳化剤を含んでいてよい。本発明に従うフィルムマトリックスの製造において、ヒドロキシアルキルメチルセルロース、デンプン成分、着色剤、香味、甘味剤および／または療法薬、および場合により他のフィルム形成成分を適合する溶媒中で溶解させてフィルム形成組成物を形成し、それを取り外し可能な担体の上に注ぎ、乾燥させてフィルムマトリックス物質のシートを形成する。その担体物質は、フィルム溶液がしみ込んでフィルム担体基板（ｓｕｂｓｔｒａｔｅｓ）との間で破壊的な結合を形成すること無く意図される担体の広さにわたって均一に広がることを可能にする表面張力を有していなければならない。適切な担体物質の例には、ガラス、ステンレス鋼、Ｔｅｆｌｏｎ（登録商標）およびポリエチレンを含浸させた紙が含まれる。フィルムの乾燥は、乾燥オーブン、乾燥端末、真空乾燥機、またはそのフィルムを構成する成分に悪影響を及ぼさないいずれかの他の適切な乾燥設備を用いて高温で実行されてよい。フィルムの厚さは０．５から１０ミクロンまで、好ましくは２から３ミクロンまでの大きさの範囲である。本発明の乾燥したフィルムは、次いで切断またはパンチされて、０．０１〜０．５０、好ましくは０．０８〜０．２５インチの粒子の大きさを有する、形状を持たせた薄片となる。薄片の形にする前に、そのフィルムに保護的な防壁の上塗り（ｏｖｅｒｃｏａｔ）、例えば食品グレードのシェラックまたはエチルセルロースを適用することにより、その乾燥したフィルムから形成される形状に追加の安定性を与えてもよい。そのフィルムが装飾効果のために用いられる場合、一度形成したフィルムをパンチしてハート形、星形、ダイヤモンド形および円形のような様々な魅力的な形状の薄片にする。そのフィルム薄片は、本発明の基礎組成物に、約０．０５〜１．０重量％、好ましくは０．１〜約０．５重量％の濃度で組み込まれる。本発明のフィルムマトリックスを製造するために用いられる主なフィルム形成剤は、ヒドロキシアルキルセルロース、例えばヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルプロピルセルロース、ヒドロキシブチルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースまたはカルボキシメチルセルロースである。好ましくは、そのセルロースポリマーは低粘性ヒドロキシプロピルメチルセルロースポリマー（ＨＰＭＣ、Ｄｏｗ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏｍｐａｎｙから商品名Ｍｅｔｈｏｃｅｌ  Ｅ５  ＬＶの下で商業的に入手可能であり、それは２９．１％のメトキシル基および９％のヒドロキシプロピル基置換を有するＵＳＰグレードの低粘性ＨＰＭＣで、白色または灰白色の自由に流動する乾燥粉末であり、水中２重量％溶液として２０℃において５．１ｍＰａ・ｓの[ウベ��ーデ管粘度計を用いて測定される]粘性を有する）である。ＨＰＭＣをフィルム形成剤として用いる場合、そのＨＰＭＣは、ＨＰＭＣの２重量％水溶液として２０℃においてウベローデ管粘度計を用いて決定した約１〜約４０ミリパスカル秒（ｍＰａ・ｓ）の範囲の粘性を有するのが好ましい。好ましくは、そのＨＰＭＣは２０℃において約３〜約２０ｍＰａ・ｓの粘性を有する。そのヒドロキシアルキルメチルセルロースはフィルムマトリックス中に、約１０から約６０まで、好ましくは約１５から約４０重量％までの範囲の量で組み込まれる。
【００７３】
[0056]  冷水で膨潤可能な、物理的に修飾され、予めゼラチン化された（ｐｒｅｇｅｌａｔｅｎｉｚｅｄ）デンプン（商品名Ｃｅｒｅｓｔａｒ  Ｐｏｌａｒ  Ｔｅｘ−Ｉｎｓｔａｎｔ  １２６４０の下でＣｅｒｅｓｔａｒ  Ｃｏｍｐａｎｙから、予めゼラチン化され、安定化され、クロスリンクされた蝋様のトウモロコシデンプンとして入手可能であり、それは優れた低温貯蔵および凍結融解安定性、急速な水和速度、煮ること無しに極度に高い粘性に到達する能力を有し、冷水中ですぐに分散可能および膨潤可能であり、料理用（ｃｏｏｋ−ｕｐ）デンプンに類似した滑らかでクリーム状の質感を有し、これらの薄片のヒドロキシアルキルメチルセルロースフィルムマトリックスの剛性を増大させるための質感調節剤として特に有用であり、優れたペーストの透明性および穏やかな香味を有し、その乾燥した形において１８０マイクロメートルより大きくない平均の薄片の大きさを有する白色の自由に流動する粉末であり、その薄片の８５％は７５マイクロメートルよりも小さく、４４ｌｂｓ／ｆｔ３の容積密度を有する）。
【００７４】
[0057]  そのデンプン製品の製造において、顆粒状のデンプンを水およびおそらく有機溶媒の存在下で、ゼラチン化温度より１０℃高い温度よりも高くない温度で煮る。得られたデンプンを次いで乾燥させる。
【００７５】
[0058]  その予めゼラチン化したデンプンは、本発明のフィルムマトリックス中に約５から約５０、好ましくは約１０から約３５重量％の範囲の量で存在する。ヒドロキシアルキルセルロース対デンプン比（重量による）は、約１：３から約４：１まで、好ましくは約１：１．５から約２．５：１まで異なっていてよい。
【００７６】
[0059]  そのフィルム薄片は着色剤と共に製造されてよく、その着色剤は提案される量で用いられた場合、薬理学的に、および生理的に非毒性である。その着色剤には、顔料（非毒性の水に不溶性の無機顔料、例えば二酸化チタン、雲母でコートした二酸化チタン（Ｔｉｍｉｒｏｎ）、酸化クロムの緑色、群青色および桃色、ならびに酸化第二鉄類、さらにＦＤ＆Ｃ染料のカルシウムまたはアルミニウム塩類をアルミナ上で延ばす（ｅｘｔｅｎｄｉｎｇ）ことにより製造される水に不溶性の染料レーキ類（ｄｙｅ  ｌａｋｅｓ）、例えばＦＤ＆Ｃ緑色１号レーキ、ＦＤ＆Ｃ青色２号レーキ、ＦＤ＆Ｃ  Ｒ＆Ｄ３０号レーキおよびＦＤ＆Ｃ黄色１５号（＃Ｙｅｌｌｏｗ  １５）レーキが含まれ、それぞれ５〜１０００ミクロン、好ましくは２５０〜５００ミクロンの範囲の薄片の大きさを有する）および染料の両方が含まれる。顔料は薄片の装飾フィルムマトリックス中に約１から約１０まで、好ましくは約２から約５重量％までの範囲の量で組み込まれる。
【００７７】
[0060]  本発明の組成物は、口腔ケア製品の領域で一般的である方法を用いて作られてよい。
[0061]  本発明の方法の観点には、既知の方法に従って安全かつ有効量の本明細書で記述した組成物を口腔に適用することが含まれる。
【００７８】
[0062]  本発明に従う組成物および方法は、修復および再石灰化を促進することにより歯を保護するための、特に齲蝕の形成を低減または抑制する、歯の脱灰を低減または抑制して再石灰化を促進する、歯の過敏性を低減する、およびエナメル質の前齲蝕病変を低減、修復または抑制するための方法において有用である。最後に、口の中のｐＨを増大させ、病原性細菌を妨害することにより、本発明（ｎｖｅｎｔｉｏｎ）に従う歯磨剤は口の中の潰瘍または切り傷の治癒を促進するのに有用である。
【００７９】
[0063]  本発明に従う組成物および方法は、口および歯のケアのための口腔用組成物、例えば練り歯磨き、透明なペースト、ゲル、マウスリンス、スプレーおよびチューインガムの中に組み込まれてよい。
【００８０】
[0064]  全体において用いられるように、範囲はその範囲内にあるそれぞれおよび全ての値を記述するための略記として用いられる。範囲内のあらゆる値は、範囲の末端として選択することができる。加えて、本明細書において引用される全ての参考文献をそのまま本明細書に援用する。本開示における定義および引用された参考文献の定義において不一致がある場合には、本開示が統制する。配合が記述された場合、実際の配合においてそれが作られ、保管され、使用された際にこれらの成分が互いと反応する可能性があるにも関わらず、当技術で一般的であるようにそれらはそれらの成分に基づいて記述されてよく、その生成物は記述された配合に含まれることを意図していることが理解される。
【００８１】
[0065]  下記の実施例は、本発明の範囲内の説明的な態様をさらに記述し、実証する。本発明の精神および範囲から逸脱すること無く多くの変形が可能であるため、実施例は説明のためにのみ与えられ、この発明を限定するものとして解釈されるべきでない。本明細書において示し、記述したそれらに加えて、本発明の様々な修正は当業者には明らかであるはずであり、それは添付した特許請求の範囲内に収まることを意図する。
【実施例】
【００８２】
[0066]  実施例１
[0067]  本発明に従う歯磨剤組成物は、重量パーセントに基づいて示した下記の物質を用いて製造される：
【００８３】
【表１】
2012500200.tif 000002
【国際調査報告】
2012500200.tif 000003
2012500200.tif 000004
2012500200.tif 000005