(57)【要約】本発明は、生体許容性−生物活性ガラスを含有する、改良された口当たり、起泡性および製品安定性を備えた非水性歯磨組成物を包含する。より具体的には、本発明は、カラギーナンゴムおよび／またはカルボキシメチルセルロースゴム、グリセリン、エチレンオキシド／プロピレンオキシドコポリマーならびに生物活性ガラスを含む組合わせを含有する非水性組成物、ならびにこれらの組成物を口腔ケア製品、たとえば知覚過敏症の歯のための増白用練り歯磨に使用する方法を包含する。【選択図】図１
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
非水性歯磨組成物であって、
ａ．カラギーナンゴムおよびカルボキシメチルセルロースゴムからなる群から選択される少なくとも１種類のゴム；ならびに
ｂ．生体許容性−生物活性ガラス
を含み、エッチングした象牙質の流体流速の約４５％を超えない流体流速を付与する口腔ケア組成物。
【請求項２】
少なくとも１種類のゴムがカラギーナンゴムである、請求項１に記載の歯磨組成物。
【請求項３】
カラギーナンゴムが、ベータ−、イオタ−、カッパ−およびラムダ−タイプのカラギーナンからなる群から選択される、請求項２に記載の歯磨組成物。
【請求項４】
少なくとも１種類のカラギーナンゴムがイオタ−カラギーナンである、請求項３に記載の歯磨組成物。
【請求項５】
イオタ−カラギーナンが０．０１重量％から５．０重量％までの量で存在する、請求項４に記載の歯磨組成物。
【請求項６】
少なくとも１種類のゴムがカルボキシメチルセルロースゴムである、請求項１に記載の歯磨組成物。
【請求項７】
カルボキシメチルセルロースゴムがカルボキシメチルセルロースナトリウムである、請求項６に記載の歯磨組成物。
【請求項８】
カルボキシメチルセルロースナトリウムが０．０１重量％から５．０重量％までの量で存在する、請求項７に記載の歯磨組成物。
【請求項９】
少なくとも１種類の保湿剤が無水保湿剤である、請求項１に記載の歯磨組成物。
【請求項１０】
無水保湿剤がグリセリンである、請求項９に記載の歯磨組成物。
【請求項１１】
グリセリンが２０．０重量％から８０．０重量％までの量で存在する、請求項１０に記載の歯磨組成物。
【請求項１２】
生体許容性−生物活性ガラスがリンケイ酸ナトリウムカルシウムである、請求項１に記載の歯磨組成物。
【請求項１３】
リンケイ酸ナトリウムカルシウムが１．０重量％から２０重量％までの量で存在する、請求項１２に記載の歯磨組成物。
【請求項１４】
さらに少なくとも１種類の界面活性剤を含む、請求項１に記載の歯磨組成物。
【請求項１５】
少なくとも１種類の界面活性剤がラウリル硫酸ナトリウムである、請求項１４に記載の歯磨組成物。
【請求項１６】
少なくとも１種類の界面活性剤がコポリマーである、請求項１４に記載の歯磨組成物。
【請求項１７】
コポリマーがエチレンオキシド／プロピレンオキシドコポリマーである、請求項１６に記載の歯磨組成物。
【請求項１８】
さらにカリウム塩を含む、請求項１に記載の歯磨組成物。
【請求項１９】
カリウム塩が塩化カリウムである、請求項１８に記載の歯磨組成物。
【請求項２０】
さらにフッ化物塩を含む、請求項１に記載の歯磨組成物。
【請求項２１】
フッ化物塩がモノフルオロリン酸ナトリウムである、請求項２０に記載の歯磨組成物。
【請求項２２】
さらに増白剤を含む、請求項１に記載の歯磨組成物。
【請求項２３】
増白剤が二酸化チタンである、請求項２２に記載の歯磨組成物。
【請求項２４】
さらに歯石防除剤を含む、請求項１に記載の歯磨組成物。
【請求項２５】
さらに抗細菌剤を含む、請求項１に記載の歯磨組成物。
【請求項２６】
非水性歯磨組成物であって、
ａ．０．０１重量％から５．０重量％までの、カラギーナンゴムおよびカルボキシメチルセルロースゴムからなる群から選択される少なくとも１種類のゴム；
ｂ．２０．０重量％から８０．０重量％までの少なくとも１種類の保湿剤；
ｃ．１．０重量％から２０．０重量％までの生体許容性−生物活性ガラス；
ｄ．１．０重量％から３０．０重量％までの少なくとも１種類の界面活性剤；
ｅ．０．０１重量％から１０．０重量％までのカリウム塩；
ｆ．０．０１重量％から５．０重量％までのフッ化物塩；ならびに
ｇ．０．０１重量％から５．０重量％までの増白剤
を含み、エッチングした象牙質の流体流速の約４５％を超えない流体流速を付与する口腔ケア組成物。
【請求項２７】
少なくとも１種類のゴムがカラギーナンゴムである、請求項２６に記載の歯磨組成物。
【請求項２８】
カラギーナンゴムが、ベータ−、イオタ−、カッパ−およびラムダ−タイプのカラギーナンからなる群から選択される、請求項２７に記載の歯磨組成物。
【請求項２９】
少なくとも１種類のカラギーナンゴムがイオタ−カラギーナンである、請求項２８に記載の歯磨組成物。
【請求項３０】
少なくとも１種類のゴムがカルボキシメチルセルロースゴムである、請求項２６に記載の歯磨組成物。
【請求項３１】
カルボキシメチルセルロースゴムがカルボキシメチルセルロースナトリウムである、請求項３０に記載の歯磨組成物。
【請求項３２】
少なくとも１種類の保湿剤が無水保湿剤である、請求項２６に記載の歯磨組成物。
【請求項３３】
無水保湿剤がグリセリンである、請求項３２に記載の歯磨組成物。
【請求項３４】
生体許容性−生物活性ガラスがリンケイ酸ナトリウムカルシウムである、請求項２６に記載の歯磨組成物。
【請求項３５】
少なくとも１種類の界面活性剤がラウリル硫酸ナトリウムである、請求項２６に記載の歯磨組成物。
【請求項３６】
少なくとも１種類の界面活性剤がコポリマーである、請求項２６に記載の歯磨組成物。
【請求項３７】
コポリマーがエチレンオキシド／プロピレンオキシドコポリマーである、請求項３６に記載の歯磨組成物。
【請求項３８】
カリウム塩が塩化カリウムである、請求項２６に記載の歯磨組成物。
【請求項３９】
フッ化物塩がモノフルオロリン酸ナトリウムである、請求項２６に記載の歯磨組成物。
【請求項４０】
増白剤が二酸化チタンである、請求項２６に記載の歯磨組成物。
【請求項４１】
さらに歯石防除剤を含む、請求項２６に記載の歯磨組成物。
【請求項４２】
さらに抗細菌剤を含む、請求項２６に記載の歯磨組成物。
【請求項４３】
知覚過敏症の歯を清浄化する方法であって、その必要がある被験対象の知覚過敏症の歯を非水性歯磨組成物と接触させ；その際、歯磨組成物が
ａ．０．０１重量％から５．０重量％までの、カラギーナンゴムおよびカルボキシメチルセルロースゴムからなる群から選択される少なくとも１種類のゴム；
ｂ．２０．０重量％から８０．０重量％までの少なくとも１種類の保湿剤；
ｃ．１．０重量％から２０．０重量％までの生体許容性−生物活性ガラス；
ｄ．１．０重量％から３０．０重量％までの少なくとも１種類の界面活性剤；
ｅ．０．０１重量％から１０．０重量％までのカリウム塩；
ｆ．０．０１重量％から５．０重量％までのフッ化物塩；ならびに
ｇ．０．０１重量％から５．０重量％までの増白剤
を含み、口腔ケア組成物がエッチングした象牙質の流体流速の約４５％を超えない流体流速を付与するものである方法。
【請求項４４】
知覚過敏症の歯を増白する方法であって、その必要がある被験対象の知覚過敏症の歯を非水性歯磨組成物と接触させ；その際、歯磨組成物が
ａ．０．０１重量％から５．０重量％までの、カラギーナンゴムおよびカルボキシメチルセルロースゴムからなる群から選択される少なくとも１種類のゴム；
ｂ．２０．０重量％から８０．０重量％までの少なくとも１種類の保湿剤；
ｃ．１．０重量％から２０．０重量％までの生体許容性−生物活性ガラス；
ｄ．１．０重量％から３０．０重量％までの少なくとも１種類の界面活性剤；
ｅ．０．０１重量％から１０．０重量％までのカリウム塩；
ｆ．０．０１重量％から５．０重量％までのフッ化物塩；ならびに
ｇ．０．０１重量％から５．０重量％までの増白剤
を含み、口腔ケア組成物がエッチングした象牙質の流体流速の約４５％を超えない流体流速を付与するものである方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
[0001]  本発明は、生体許容性−生物活性ガラスを含有する、改良された口当たり、起泡性および製品安定性を備えた非水性歯磨組成物を包含する。より具体的には、本発明は、カラギーナンゴムおよび／またはカルボキシメチルセルロースゴム、グリセリン、エチレンオキシド／プロピレンオキシドコポリマーならびに生物活性ガラスを含む組合わせを含有する非水性組成物、ならびにこれらの組成物を口腔ケア製品、たとえば知覚過敏症の歯のための増白用練り歯磨に使用する方法を包含する。
【背景技術】
【０００２】
[0002]  ヒトの歯のエナメル質−主に、結晶質リン酸カルシウム無機質であるヒドロキシカーボネートアパタイトからなる−は自然に脱灰プロセスを受ける。エナメル質が唾液や食物に曝露されると経時的に歯から無機質が浸出し、結果的に齲歯、象牙質知覚過敏症、初期齲食、さらには齲食象牙質脱灰の罹病性が増す可能性がある。
【０００３】
[0003]  生物活性ガラスは、口腔内で体液と反応してコアシリカ粒子から迅速かつ連続的にカルシウムおよびリンのイオンを放出し、これらが結晶化して安定なヒドロキシカーボネートアパタイト層になることにより、歯を再石灰化して象牙質知覚過敏症を軽減する能力が証明された。この結晶質層は象牙質細管の上または内部に沈着し、迅速に長時間にわたって効果的に歯を再石灰化しかつ象牙質知覚過敏症を軽減する。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
[0004]  したがって、自然な脱灰プロセスに対処するために日常的に使用するのに適した、生物活性ガラスを含有する歯磨組成物が望まれている。しかし、生物活性ガラスを含有する一般的な歯磨組成物は、たとえば練り歯磨としての通常の使用には不適切である；これらの組成物は水性であり、生物活性ガラスにより放出されるカルシウムイオンが水分子と反応および架橋して、許容できないほど粘稠なペーストを形成するからである。本発明者らは、許容できる口当たりを付与しかつ練り歯磨の成分分離を防ぐ一般的なゴムを装入する際の難点を克服する、非水性配合物を開発した。したがって本発明は、日常的な通常の使用に適した、許容できる口当たり、起泡性および製品安定性を備えた、生体許容性−生物活性ガラスを含有する非水性歯磨組成物を包含する。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
[0005]  １態様において、本発明は、カラギーナンゴムおよびカルボキシメチルセルロースゴムからなる群から選択される少なくとも１種類のゴム；少なくとも１種類の保湿剤；ならびに生体許容性−生物活性ガラスを含む、非水性歯磨組成物を包含する。その際、そのような非水性組成物は、水性環境では不安定または非適合性である他の成分を適切に含有することができる。
【０００６】
[0006]  他の態様において、本発明は、０．０１重量％から５．０重量％までの、カラギーナンゴムおよびカルボキシメチルセルロースゴムからなる群から選択される少なくとも１種類のゴム；２０．０重量％から８０．０重量％までの少なくとも１種類の保湿剤；１．０重量％から２０．０重量％までの生体許容性−生物活性ガラス；１．０重量％から３０．０重量％までの少なくとも１種類の界面活性剤；０．０１重量％から１０．０重量％までのカリウム塩；０．０１重量％から５．０重量％までのフッ化物塩；ならびに０．０１重量％から５．０重量％までの増白剤を含む、非水性歯磨組成物を包含する。
【０００７】
[0007]  他の態様において、本発明は、口腔、たとえば知覚過敏症の歯を処置する方法であって、その必要がある被験対象（subject）の歯を非水性歯磨組成物と接触させることを含む方法を包含し；その際、歯磨組成物は０．０１重量％から５．０重量％までの、カラギーナンゴムおよびカルボキシメチルセルロースゴムからなる群から選択される少なくとも１種類のゴム；２０．０重量％から８０．０重量％までの少なくとも１種類の保湿剤；１．０重量％から２０．０重量％までの生体許容性−生物活性ガラス；１．０重量％から３０．０重量％までの少なくとも１種類の界面活性剤；０．０１重量％から１０．０重量％までのカリウム塩；０．０１重量％から５．０重量％までのフッ化物塩；ならびに０．０１重量％から５．０重量％までの増白剤を含む。
【０００８】
[0008]  他の態様において、本発明は、たとえば知覚過敏症の歯を含む歯を増白する方法であって、その必要がある被験対象の歯を非水性歯磨組成物と接触させることを含む方法を包含し；その際、歯磨組成物は０．０１重量％から５．０重量％までの、カラギーナンゴムおよびカルボキシメチルセルロースゴムからなる群から選択される少なくとも１種類のゴム；２０．０重量％から８０．０重量％までの少なくとも１種類の保湿剤；１．０重量％から２０．０重量％までの生体許容性−生物活性ガラス；１．０重量％から３０．０重量％までの少なくとも１種類の界面活性剤；０．０１重量％から１０．０重量％までのカリウム塩；０．０１重量％から５．０重量％までのフッ化物塩；ならびに０．０１重量％から５．０重量％までの増白剤を含む。
【図面の簡単な説明】
【０００９】
【図１】[0009]  図１は、細管を迅速に遮蔽するのに最適な生物活性−生体許容性ガラスのレベルを判定するためのインビトロ用量応答試験の結果を示す。
【図２】[0010]  図２は、本明細書に述べる２種類の系の耐酸性をインビトロで試験したものを示す。
【図３】[0011]  図３は、一般的な非遮蔽型シリカ練り歯磨対照と対比した１０％  Novamin練り歯磨についてのコンダクタンス実験の結果を示す。共焦点レーザー顕微鏡検査イメージは、Novaminの用量応答性およびAC43シリカの追加効果を示す。上の線はNovaminを表わし、下の線は対照試料を表わす。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
[0012]  全体を通して用いる範囲はその範囲内にある数値のそれぞれおよびすべてを記載するための略記として用いられる。その範囲内にある数値はいずれもその範囲の境界として選択できる。さらに、本明細書に引用したすべての参考文献を全体として本明細書に援用する。
【００１１】
[0013]  本明細書中で用いる用語“非水性”は、無水であること、または実質的に水を含まないことを意味する。組成物全体が実質的に水を含まない状態を維持する限り、非水性組成物の個々の成分は、限定された量の水を含有することができる。
【００１２】
[0014]  本明細書中で用いる用語“歯磨剤”は、個体の口腔を全部または一部清浄化するのに用いられるいずれかの製剤を含む。
[0015]  本明細書中で用いる用語“生体許容性−生物活性ガラス”および“生物活性ガラス”は、それの主成分としてケイ素の酸化物を含み、生理的流体と反応した際に、増殖しつつある組織と結合することができる無機ガラス材料を意味する。たとえば、本発明による生物活性ガラスは、模擬体液中に置かれた際にインビトロでヒドロキシカーボネートアパタイトの層を形成するガラス組成物である。本発明に使用する生物活性ガラスは生体許容性でもあり、したがってそれは体内、たとえば口腔内で著しく有害な免疫応答を誘発しない。
【００１３】
[0016]  本明細書中で用いる用語“再石灰化”は、歯の表面におけるヒドロキシカーボネートアパタイトの形成である。ヒドロキシカーボネートアパタイトの形成は、生物活性ガラス組成物が水溶液に曝露されると共に開始する。理論により拘束されるわけではないが、生物活性ガラス中のナトリウムイオン（Ｎａ＋）が体液中のＨ＋イオンと交換されてｐＨを上昇させると考えられる。次いでカルシウムおよびリンが生物活性ガラスから移行してカルシウム−リンに富む表面層が形成される。生物活性ガラス中のナトリウムイオンが溶液中の水素イオンと交換され続けるのに伴って、下側のシリカに富む帯域が徐々に増加する。一定時間後、カルシウム−リンに富む層は結晶化してヒドロキシカーボネートアパタイト材料になる。コラーゲンがアパタイト凝集物と構造的に統合される可能性がある。後に述べるように、再石灰化に有効な量は、ヒドロキシカーボネートアパタイトを形成しうるいずれかの量である。
【００１４】
[0017]  本明細書中で用いる用語“歯牙構造体（tooth structure）”は、歯のいずれかの造作（単数または複数）を表わし、これにはエナメル質、象牙質、歯髄、歯根構造体、セメント質、歯根象牙質、歯冠象牙質、およびいずれかの歯科製品、またはその組合わせが含まれるが、これらに限定されない。本明細書中で用いる“歯（単数）”または“歯（複数）”は、天然の歯、義歯、義歯床、充填物、キャップ、歯冠、ブリッジ、歯科インプラントなど、および口腔内に永久的または一時的に固定された他のいずれかの硬質表面をもつ歯科補綴物を表わす。
【００１５】
[0018]  ある態様によれば、本発明は、生体許容性−生物活性ガラスを含有する非水性歯磨組成物を包含する。さらに、ある態様において本発明は、生体許容性−生物活性ガラスを含有する非水性歯磨組成物の使用を含む、知覚過敏症の歯を清浄化および／または増白する方法を記載する。
【００１６】
全般的記載
[0019]  本発明は、下記のものを含む非水性歯磨組成物を包含する。
[0020]  ａ．カラギーナンゴムおよびカルボキシメチルセルロースゴムからなる群から選択される少なくとも１種類のゴム。
【００１７】
[0021]  ｂ．少なくとも１種類の保湿剤；ならびに。
[0022]  ｃ．生体許容性−生物活性ガラス。
[0023]  特定の態様において、少なくとも１種類のゴムはカラギーナンゴムである。
【００１８】
[0024]  特定の態様において、カラギーナンゴムはベータ−、イオタ−、カッパ−およびラムダ−タイプのカラギーナンからなる群から選択される。
[0025]  特定の態様において、少なくとも１種類のカラギーナンゴムはイオタ−カラギーナンである。
【００１９】
[0026]  特定の態様において、イオタ−カラギーナンは０．０１重量％から５．０重量％までの量で存在する。
[0027]  特定の態様において、少なくとも１種類のゴムはカルボキシメチルセルロースゴムである。
【００２０】
[0028]  特定の態様において、カルボキシメチルセルロースゴムはカルボキシメチルセルロースナトリウムである。
[0029]  特定の態様において、カルボキシメチルセルロースナトリウムは０．０１重量％から５．０重量％までの量で存在する。
【００２１】
[0030]  特定の態様において、少なくとも１種類の保湿剤は無水保湿剤である。
[0031]  特定の態様において、無水保湿剤はグリセリンである。
[0032]  特定の態様においてグリセリンは２０．０重量％から８０．０重量％までの量で存在する。
【００２２】
[0033]  特定の態様において、生体許容性−生物活性ガラスはリンケイ酸ナトリウムカルシウム（calcium sodium phosphosilicate）である。
[0034]  特定の態様において、リンケイ酸ナトリウムカルシウムは１．０重量％から２０重量％までの量で存在する。
【００２３】
[0035]  特定の態様において、組成物はさらに少なくとも１種類の界面活性剤を含む。
[0036]  特定の態様において、少なくとも１種類の界面活性剤はラウリル硫酸ナトリウムである。
【００２４】
[0037]  特定の態様において、少なくとも１種類の界面活性剤はコポリマーである。
[0038]  特定の態様において、コポリマーはエチレンオキシド／プロピレンオキシドコポリマーである。
【００２５】
[0039]  特定の態様において、組成物はさらにカリウム塩を含む。
[0040]  特定の態様において、カリウム塩は塩化カリウムである。
[0041]  特定の態様において、組成物はさらにフッ化物塩を含む。
【００２６】
[0042]  特定の態様においてフッ化物塩はモノフルオロリン酸ナトリウムである。
[0043]  特定の態様において、組成物はさらに増白剤を含む。
[0044]  特定の態様において、増白剤は二酸化チタンである。
【００２７】
[0045]  特定の態様において、組成物はさらに歯石防除剤を含む。
[0046]  特定の態様において、組成物はさらに抗細菌剤を含む。
[0047]  本発明は、下記のものを含む非水性歯磨組成物をも包含する。
【００２８】
[0048]  ａ．０．０１重量％から５．０重量％までの、カラギーナンゴムおよびカルボキシメチルセルロースゴムからなる群から選択される少なくとも１種類のゴム。
[0049]  ｂ．２０．０重量％から８０．０重量％までの少なくとも１種類の保湿剤。
【００２９】
[0050]  ｃ．１．０重量％から２０．０重量％までの生体許容性−生物活性ガラス。
[0051]  ｄ．１．０重量％から３０．０重量％までの少なくとも１種類の界面活性剤。
[0052]  ｅ．０．０１重量％から１０．０重量％までのカリウム塩。
【００３０】
[0053]  ｆ．０．０１重量％から５．０重量％までのフッ化物塩；ならびに。
[0054]  ｇ．０．０１重量％から５．０重量％までの増白剤。
[0055]  特定の態様において、少なくとも１種類のゴムはカラギーナンゴムである。
【００３１】
[0056]  特定の態様において、カラギーナンゴムはベータ−、イオタ−、カッパ−およびラムダ−タイプのカラギーナンからなる群から選択される。
[0057]  特定の態様において、少なくとも１種類のカラギーナンゴムはイオタ−カラギーナンである。
【００３２】
[0058]  特定の態様において、少なくとも１種類のゴムはカルボキシメチルセルロースゴムである。
[0059]  特定の態様において、カルボキシメチルセルロースゴムはカルボキシメチルセルロースナトリウムである。
【００３３】
[0060]  特定の態様において、少なくとも１種類の保湿剤は無水保湿剤である。
[0061]  特定の態様において、無水保湿剤はグリセリンである。
[0062]  特定の態様において、生体許容性−生物活性ガラスはリンケイ酸ナトリウムカルシウムである。
【００３４】
[0063]  特定の態様において、少なくとも１種類の界面活性剤はラウリル硫酸ナトリウムである。
[0064]  特定の態様において、少なくとも１種類の界面活性剤はコポリマーである。
【００３５】
[0065]  特定の態様において、コポリマーはエチレンオキシド／プロピレンオキシドコポリマーである。
[0066]  特定の態様において、カリウム塩は塩化カリウムである。
【００３６】
[0067]  特定の態様において、フッ化物塩はモノフルオロリン酸ナトリウムである。
[0068]  特定の態様において、増白剤は二酸化チタンである。
[0069]  特定の態様において、組成物はさらに歯石防除剤を含む。
【００３７】
[0070]  特定の態様において、組成物はさらに抗細菌剤を含む。
[0071]  本発明は、その必要がある被験対象において知覚過敏症の歯を清浄化する方法であって、知覚過敏症の歯を非水性歯磨組成物と接触させる方法をも包含し；その際、歯磨組成物は下記のものを含む。
【００３８】
[0072]  ａ．０．０１重量％から５．０重量％までの、カラギーナンゴムおよびカルボキシメチルセルロースゴムからなる群から選択される少なくとも１種類のゴム。
[0073]  ｂ．２０．０重量％から８０．０重量％までの少なくとも１種類の保湿剤。
【００３９】
[0074]  ｃ．１．０重量％から２０．０重量％までの生体許容性−生物活性ガラス。
[0075]  ｄ．１．０重量％から３０．０重量％までの少なくとも１種類の界面活性剤。
[0076]  ｅ．０．０１重量％から１０．０重量％までのカリウム塩。
【００４０】
[0077]  ｆ．０．０１重量％から５．０重量％までのフッ化物塩；ならびに。
[0078]  ｇ．０．０１重量％から５．０重量％までの増白剤。
[0079]  本発明は、その必要がある被験対象において知覚過敏症の歯を増白する方法であって、知覚過敏症の歯を非水性歯磨組成物と接触させる方法をも包含し；その際、歯磨組成物は下記のものを含む。
【００４１】
[0080]  ａ．０．０１重量％から５．０重量％までの、カラギーナンゴムおよびカルボキシメチルセルロースゴムからなる群から選択される少なくとも１種類のゴム。
[0081]  ｂ．２０．０重量％から８０．０重量％までの少なくとも１種類の保湿剤。
【００４２】
[0082]  ｃ．１．０重量％から２０．０重量％までの生体許容性−生物活性ガラス。
[0083]  ｄ．１．０重量％から３０．０重量％までの少なくとも１種類の界面活性剤。
[0084]  ｅ．０．０１重量％から１０．０重量％までのカリウム塩。
【００４３】
[0085]  ｆ．０．０１重量％から５．０重量％までのフッ化物塩；ならびに。
[0086]  ｇ．０．０１重量％から５．０重量％までの増白剤。
生体許容性−生物活性ガラスを含む組成物
[0087]  １態様において、非水性歯磨組成物は、カラギーナンゴムおよびカルボキシメチルセルロースゴムまたはその組合わせからなる群から選択される少なくとも１種類のゴム；少なくとも１種類の保湿剤；ならびに生体許容性−生物活性ガラスを含有する。
【００４４】
[0088]  Ａ．カラギーナンゴムおよびカルボキシメチルセルロースゴム
[0089]  本発明に使用するのに適したゴムには、いずれか適切な量または形態のいずれかのカラギーナンゴムもしくはカルボキシメチルセルロースゴムまたはその組合わせが含まれるが、これらに限定されない。１態様において、少なくとも１種類のゴムはカラギーナンゴムおよびカルボキシメチルセルロースゴムからなる群から選択される。
【００４５】
[0090]  １態様において、少なくとも１種類のゴムはカラギーナンゴムである。特定の態様において、カラギーナンゴムはベータ−、イオタ−、カッパ−およびラムダ−タイプのカラギーナンからなる群から選択される。他の態様において、カラギーナンゴムはイオタ−カラギーナンゴムである。他の態様において、少なくとも１種類のゴムは０．０１重量％から５．０重量％までの量で存在するカラギーナンである。他の態様において、少なくとも１種類のゴムは０．０５重量％から１．０重量％までの量で存在するイオタ−カラギーナンである。１態様において、少なくとも１種類のゴムは０．１重量％から０．５重量％までの量で存在するイオタ−カラギーナンである。
【００４６】
[0091]  １態様において、少なくとも１種類のゴムはカルボキシメチルセルロースゴムである。特定の態様において、少なくとも１種類のゴムはカルボキシメチルセルロースナトリウムである。他の態様において、少なくとも１種類のゴムは０．０１重量％から５．０重量％までの量のカルボキシメチルセルロースナトリウムである。１態様において、少なくとも１種類のゴムは０．１重量％から３．０重量％までの量のカルボキシメチルセルロースナトリウムである。１態様において、少なくとも１種類のゴムは０．３重量％から２．０重量％までの量のカルボキシメチルセルロースナトリウムである。
【００４７】
[0092]  Ｂ．保湿剤
[0093]  本発明の組成物中に使用するのに適した保湿剤には、本発明による非水性歯磨組成物に装入できるいずれかの吸湿性物質が含まれるが、これらに限定されない。適切な保湿剤には下記のものが含まれるが、これらに限定されない：グリセリン、ソルビトール、トリ酢酸グリセリル、キシリトール、マルチトール、下記を含む高分子ポリオール：ポリデキストロース、キラヤ（quillaia）、乳酸、尿素、プロピレングリコール、およびその混合物。１態様において、少なくとも１種類の保湿剤は無水保湿剤である。１態様において、少なくとも１種類の保湿剤はグリセリンである。１態様において、少なくとも１種類の保湿剤は組成物中に２０．０重量％から８０．０重量％までの量で存在する。特定の態様において、少なくとも１種類の保湿剤は３０．０重量％から７０．０重量％までの量のグリセリンである。１態様において、少なくとも１種類の保湿剤は４０．０重量％から６０．０重量％までの量のグリセリンである。
【００４８】
[0094]  Ｃ．生体許容性−生物活性ガラス
[0095]  本発明に使用するのに適した生体許容性−生物活性ガラスには、本発明に従ってヒドロキシカーボネートアパタイトの層を形成できる無機ガラス材料を含めることができるが、これらに限定されない。１態様において、本発明の歯磨組成物は生物活性−生体許容性ガラスを含有する。１態様において、組成物はリンケイ酸ナトリウムカルシウムを含有する。１態様において、組成物は１．０重量％から２０重量％までの量の生体許容性−生物活性ガラスを含有する。１態様において、組成物は５．０重量％から１５重量％までの量の生体許容性−生物活性ガラスを含有する。１態様において、組成物は１０重量％の量の生体許容性−生物活性ガラスを含有する。
【００４９】
[0096]  適切な生体許容性−生物活性ガラスは、下記を含む組成をもつことができる：４０重量％から８６重量％までの二酸化ケイ素（ＳｉＯ２）；０重量％から３５重量％までの酸化ナトリウム（Ｎａ２Ｏ）；４重量％から４６重量％までの酸化カルシウム（ＣａＯ）；および１重量％から１５重量％までの酸化リン（Ｐ２Ｏ５）。好ましくは、生体許容性−生物活性ガラスは下記を含む：４０重量％から６０重量％までの二酸化ケイ素（ＳｉＯ２）；１０重量％から３０重量％までの酸化ナトリウム（Ｎａ２Ｏ）；１０重量％から３０重量％までの酸化カルシウム（ＣａＯ）；および２重量％から８重量％までの酸化リン（Ｐ２Ｏ５）。これらの酸化物は、固溶体もしくは混合酸化物、または酸化物の混合物として存在することができる。本発明に使用するのに適した生体許容性−生物活性ガラスの例にはNovaMin（登録商標）が含まれ、これは４５重量の二酸化ケイ素、２４．５重量％の酸化ナトリウム、６重量％の酸化リンおよび２４．５重量％の酸化カルシウムを含む組成をもつ。
【００５０】
[0097]  １態様において、適切な生体許容性−生物活性ガラスの組成物は、ケイ素、ナトリウム、リンおよびカルシウムの酸化物のほかに、ＣａＦ２、Ｂ２Ｏ３、Ａｌ２Ｏ３、ＭｇＯおよびＫ２Ｏをも含有することができる。ＣａＦ２に好ましい範囲は０重量％から２５重量％までである。Ｂ２Ｏ３に好ましい範囲は０重量％から１０重量％までである。Ａｌ２Ｏ３に好ましい範囲は０重量％から４重量％までである。ＭｇＯに好ましい範囲は０重量％から５重量％までである。Ｋ２Ｏに好ましい範囲は０重量％から８重量％までである。
【００５１】
[0098]  １態様において、本発明に使用するのに適した生体許容性−生物活性ガラスは粒状の相互連結していない生物活性ガラスである。１態様において、ガラスは９０μｍ未満の粒径範囲をもつ。１態様において、ガラスは７０μｍ未満の粒径範囲をもつ。１態様において、ガラスは５０μｍ未満の粒径範囲をもつ。１態様において、ガラスは４０μｍ未満の粒径範囲をもつ。１態様において、ガラスは３０μｍ未満の粒径範囲をもつ。１態様において、ガラスは２０μｍ未満の粒径範囲をもつ。特定の態様において、組成物の生物活性ガラス部分の粒径は２０、１０、５、４、３、２、１ミクロン未満である。
【００５２】
[0099]  ある態様において、ガラスはメジアン粒径０．５μｍ〜９０μｍをもつ。他の態様において、ガラスはメジアン粒径０．５μｍ〜７０μｍをもつ。他の態様において、ガラスはメジアン粒径０．５μｍ〜５０μｍをもつ。他の態様において、ガラスはメジアン粒径０．５μｍ〜４０μｍをもつ。他の態様において、ガラスはメジアン粒径０．５μｍ〜３０μｍをもつ。他の態様において、ガラスはメジアン粒径０．５μｍ〜２０μｍをもつ。他の態様において、ガラスはメジアン粒径０．５μｍ〜１０μｍをもつ。他の態様において、ガラスはメジアン粒径０．５μｍ〜５μｍをもつ。他の態様において、ガラスはメジアン粒径０．５μｍ〜４μｍをもつ。他の態様において、ガラスはメジアン粒径０．５μｍ〜３μｍをもつ。他の態様において、ガラスはメジアン粒径０．５μｍ〜２μｍをもつ。他の態様において、ガラスはメジアン粒径０．５μｍ〜１μｍをもつ。さらに他の態様において、ガラスは０．５μｍ、１μｍ、２μｍ、３μｍ、４μｍ、５μｍ、７．５μｍおよび１０μｍからなる群から選択されるメジアン粒径をもつ。
【００５３】
[00100]  特定の態様において、これらの粒子のうち大きい方（たとえば、９０ミクロン未満〜２０ミクロン未満）は追加のカルシウムおよびリンの溜めを提供し、したがって小粒子（たとえば、２０ミクロン未満〜１ミクロン未満）により開始した石灰化またはリン酸カルシウム層の沈着を継続させることができる。本発明の特定の態様において、追加のカルシウムおよびリンは、すべての歯牙構造体へ、および象牙質細管などの歯牙構造体の表面不規則部の内部また開口部に付着していた粒子へ、浸出することができる。次いでこれにより反応全体が継続し、これらの粒子のうち表面不規則部の内部また開口部に留まっていた小さい方の生長が継続し、その結果、表面不規則部を効果的に被覆または充填することができる。この過剰濃度のカルシウムおよびリンのイオンにより、これらの粒子のうち小さい方の反応を行なわせることができる；小さい方の粒子はそれらの表面積が比較的大きいので、それらのイオンが急速に枯渇するからである。これらの粒子のうち大きい方は、より長期の作用として、より低速で反応してそれらのイオンを放出するであろう。さらに、これらの粒子のうち大きい方は、歯のさまざまな表面不規則部の表面開口部を機械的に研磨して、小粒子がこの表面不規則部に進入して反応するのを可能にするであろう。
【００５４】
[00101]  この効果は多様な用途においてきわめて有益である。たとえば、齲食または齲歯の予防に際して、本発明の組成物はきわめて小さい表面不規則部の深部に浸透して、近辺にある大きい方の粒子から継続的なイオン供給を受けることができるので、それの蓄積イオン供給が枯渇した後も生長できる。これは、小窩および裂溝の封着（sealing）にもきわめて有用であり、はるかに効果的かつ持続的なシールが得られる。
【００５５】
[00102]  これらの細管の遮蔽によって、たとえば歯周外科処置後の知覚過敏度が著しく軽減する。特定の態様において、直径２ミクロン未満の粒子と４５ミクロンより大きい粒子の混合物を使用する。この組合わせによって特に有効な組成物が得られることが見出された。
【００５６】
[00103]  特定の態様において、生体許容性−生物活性ガラスは下記の重量の成分を含有するガラス組成物を含む。
【００５７】
【表１】
2012522799.tif 000003
【００５８】
[00104]  特定の態様において、生物活性ガラスは下記の重量％の組成物を含む。
【００５９】
【表２】
2012522799.tif 000004
【００６０】
[00105]  Ｄ．他の添加剤
[00106]  特定の態様において、本発明の非水性歯磨組成物は、歯磨配合物中に一般的に用いられる他のいずれかの添加剤を含有することができる。いずれか適切な量または形態のいずれか適切な添加剤を使用できる。本発明に使用するのに適切な添加剤には下記のものが含まれるが、これらに限定されない：界面活性剤、カリウム塩を含めた脱感作剤、フッ化物源、増白剤、歯石防除剤、抗細菌剤、シリカを含めた研磨剤、結合剤および増粘剤、洗浄剤、接着剤、泡調節剤、ｐＨ調整剤、口当たり改善剤、甘味剤、矯味矯臭剤、着色剤、保存剤、Gantrez、アメロジェニン（amelogenin）、乳タンパク質（カゼイン）、キトサン、pluracare L1220（エチレンオキシド／プロピレンオキシドコポリマー）、polyox、ＰＶＰ、メタクリレート、セラック、アルギニン、その組合わせなど。これらの添加剤は任意成分であって本発明の自動ディッシュウォッシング組成物から個別にまたは全体として除外できることを理解すべきである。さらに、上記カテゴリーの物質それぞれの一般的属性は異なるけれども何らかの共通の属性があること、またいずれか特定の物質がそのような２以上の物質カテゴリー内の多数の目的に役立つ可能性があることは理解される。特定の態様において、そのような添加剤は生物活性ガラスおよび他の組成物成分との適合性が得られるように選択される。
【００６１】
[00107]  １．界面活性剤
[00108]  本発明に使用するのに適切な界面活性剤には下記のものが含まれるが、これらに限定されない：当業者に既知の陰イオン界面活性剤、非イオン界面活性剤、陽イオン界面活性剤、両性（amphoteric）界面活性剤、両性（ampholytic）界面活性剤、双性イオン界面活性剤、およびその混合物。適切な界面活性剤は、いずれか適切な量または形態で添加でき、場合により界面活性剤系であってもよく、清浄化および／または起泡特性を含めた（これらに限定されない）いずれかの目的特性を付与するように添加できる。適切な界面活性剤には陰イオン、陽イオン、非イオンおよび両性界面活性剤を含めることができる。
【００６２】
[00109]  １態様において、本発明の歯磨組成物は少なくとも１種類の界面活性剤を含有する。１態様において、少なくとも１種類の界面活性剤を含有する組成物はラウリル硫酸ナトリウムを含有する。１態様において、組成物はラウリル硫酸ナトリウムを０．５重量％から１０重量％までの量で含有する。１態様において、組成物はラウリル硫酸ナトリウムを１重量％から５重量％までの量で含有する。１態様において、組成物はラウリル硫酸ナトリウムを１．５重量％から２重量％までの量で含有する。
【００６３】
[00110]  １態様において、少なくとも１種類の界面活性剤を含有する本発明の歯磨組成物はコポリマーを含有する。１態様において、コポリマーを含有する組成物はエチレンオキシド／プロピレンオキシドコポリマーを含有する。１態様において、コポリマーを含有する組成物はエチレンオキシド／プロピレンオキシドコポリマーを１．０重量％から４５．０重量％までの量で含有する。１態様において、コポリマーを含有する組成物はエチレンオキシド／プロピレンオキシドコポリマーを５．０重量％から３５．０重量％までの量で含有する。１態様において、コポリマーを含有する組成物はエチレンオキシド／プロピレンオキシドコポリマーを１０．０重量％から２５．０重量％までの量で含有する。
【００６４】
[00111]  ２．脱感作剤
[00112]  本発明に用いるのに適した脱感作剤には、口腔内で使用するのに適したいずれかの療法有効薬剤を含めることができる。適切な脱感作剤にはストロンチウムおよびカリウムの塩類を含めることができるが、これらに限定されない。１態様において、本発明の歯磨組成物は脱感作剤を含有する。１態様において、本発明の歯磨組成物はカリウム塩を含有する。１態様において、カリウム塩は炭酸水素カリウム、クエン酸カリウム、塩化カリウムまたは硝酸カリウムからなる群から選択されるが、これらに限定されない。１態様において、本発明の歯磨組成物は塩化カリウムを含有する。１態様において、本発明の歯磨組成物は塩化カリウムを０．１重量％〜１０重量％の量で含有する。１態様において、本発明の歯磨組成物は塩化カリウムを１重量％〜５重量％の量で含有する。１態様において、本発明の歯磨組成物は塩化カリウムを２重量％〜４重量％の量で含有する。
【００６５】
[00113]  ３．フッ化物源
[00114]  本発明に用いるのに適したフッ化物源には、生物活性ガラスの有効性を妨げないように配合され、たとえば抗齲食剤として有用となりうる、口腔用として許容できるいずれかの粒状フッ化物イオン含有剤を含めることができる。適切なフッ化物源には下記のものを含めることができるが、これらに限定されない：アルカリ金属フッ化物を含めたフッ化物イオン；アミンフッ化物、たとえばオラフルル（olaflur）（Ｎ’−オクタデシルトリメチレンジアミン−Ｎ，Ｎ，Ｎ’−トリス（２−エタノール）−ジヒドロフルオリド）；フッ化スズ（ＩＩ）；フッ化インジウム；ならびに下記を含むモノフルオロホスフェートイオン：モノフルオロリン酸アルカリ金属塩、たとえばカリウム塩、ナトリウム塩、ならびにフッ化アンモニウムおよびモノフルオロリン酸アンモニウム；ならびにその混合物。
【００６６】
[00115]  １態様において、本発明の歯磨組成物はさらにフッ化物源を含有する。１態様において、組成物はさらにフッ化物塩を含有する。１態様において、さらにフッ化物塩を含有する組成物はモノフルオロリン酸ナトリウムを含有する。１態様において、フッ化物源がモノフルオロホスフェートイオンである場合、モノフルオロホスフェートイオンの活性を増強することが示されたグリセロリン酸カルシウムを任意に添加してもよい。１態様において、組成物は１００〜３０００ｐｐｍのフッ化物を供給するフッ素源を含有することができる。１態様において、組成物は５００〜２０００ｐｐｍのフッ化物を供給するフッ素源を含有することができる。
【００６７】
[00116]  ４．増白剤
[00117]  本発明に用いるのに適した増白剤には、口腔に使用するのに適したいずれかの療法有効薬剤を含めることができる。適切な増白剤には二酸化チタン、過酸化水素、トリポリリン酸ナトリウムなどが含まれるが、これらに限定されない。１態様において、本発明の歯磨組成物はさらに増白剤を含有する。１態様において、本発明の組成物はさらに二酸化チタンを含有する。１態様において、二酸化チタンを適宜なレベルで含有させることができる。
【００６８】
[00118]  ５．研磨剤
[00119]  本発明に用いるのに適した研磨剤には、生物活性ガラスの有効性を妨げないように配合された、口腔用として許容できるいずれかの粒状作用剤を含めることができる。本発明に用いるのに適した研磨剤には、シリカ、オルトリン酸亜鉛、炭酸水素ナトリウム（ベーキングソーダ）、プラスチック粒子、アルミナ、水和アルミナ、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、およびその混合物が含まれるが、これらに限定されない。シリカ研磨剤は、珪藻土を含めた天然非晶質シリカ；または合成非晶質シリカ、たとえば沈降シリカ；またはシリカゲル、たとえばシリカキセロゲル；あるいはその混合物であってもよい。
【００６９】
[00120]  一般に、本発明の歯磨組成物に用いるのに適した研磨剤の量は、許容できるレベルの清浄化および研磨をもたらすように、当技術分野で周知の方法に従って経験的に判定されるであろう。１態様において、本発明の歯磨組成物は研磨剤を含有する。１態様において、組成物はシリカ研磨剤を含有する。１態様において、シリカ研磨剤は１重量％から３０重量％までの量で存在する。１態様において、シリカ研磨剤は５重量％から１５重量％までの量で存在する。１態様において、シリカ研磨剤は７重量％から１０重量％までの量で存在する。
【００７０】
[00121]  ６．口当たり改善剤（mouth-feel agent）
[00122]  本発明に用いるのに適した口当たり改善剤には、歯磨組成物の使用中に望ましいテキスチャーまたは他の感触を付与する、口腔用として許容できる、いずれかの形態または量のいずれかの物質を含めることができる。適切な口当たり改善剤には、分散させた矯味矯臭剤、甘味剤、唾液刺激剤などが含まれるが、これらに限定されない。
【００７１】
[00123]  本発明に有用な矯味矯臭剤には、組成物の味覚を向上させることができるいずれかの物質または物質混合物が含まれる。口腔用として許容できるいずれかの天然または合成の矯味矯臭剤、たとえば香油、芳香性アルデヒド類、エステル類、アルコール類、これらに類する物質、およびその組合わせを使用できる。矯味矯臭剤には下記のものが含まれる：バニリン、セージ、マヨラマ、パセリ油、スペアミント油、シナモン油、ウインターグリーン油（サリチル酸メチル）、ペパーミント油、チョウジ油、ベイ油（bay oil）、アニス油、ユーカリ油、柑橘油；果実の油およびエッセンス：レモン、オレンジ、ライム、グレープフルーツ、アンズ、バナナ、ブドウ、リンゴ、イチゴ、サクランボ、パイナップルなどから得られるものが含まれる；コーヒー、ココア、コーラ（cola）、ラッカセイ、アーモンドなどの豆およびナッツから得られるフレーバー、吸着および封入した矯味矯臭剤、ならびにその混合物。本発明の矯味矯臭剤には、香り、および／またはクーリング効果もしくはウォーミング効果を含めた他の感覚効果を口内でもたらす成分も含まれる。そのような成分には、メントール、酢酸メンチル、乳酸メンチル、ショウノウ、ユーカリ油、ユーカリプトール、アネトール、オイゲノール、センナ（cassia）、オキサノン（oxanone）、アルファ−イリソン（alpha-irisone）、プロペニルグアイエトール（propenyl guaiethol）、チモール、リナロオール（linalool）、ベンズアルデヒド、シンナムアルデヒド、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミン、Ｎ，２，３−トリメチル−２−イソプロピルブタナミド、３−１−メントキシプロパン−１，２−ジオール、シンナムアルデヒドグリセロールアセタール（ＣＧＡ）、メトングリセロールアセタール（methone glycerol acetal）（ＭＧＡ）、およびその混合物が含まれる。１種類以上の矯味矯臭剤が場合により０．０１％〜５％、場合によっては多様な態様において０．０５から２％まで、０．１％から２．５％まで、および０．１から０．５％までの総量で存在する。
【００７２】
[00124]  本発明に有用な甘味剤には、口腔用として許容できる天然または人工の、栄養性または非栄養性甘味剤が含まれる。そのような甘味剤には、デキストロース、ポリデキストロース、ショ糖、マルトース、デキストリン、乾燥転化糖、マンノース、キシロース、リボース、フルクトース、レブロース、ガラクトース、コーンシロップ（高フルクトースコーンシロップおよびコーンシロップ固形分を含む）、部分水解デンプン、水素化デンプン水解物、ソルビトール、マンニトール、キシリトール、マルチトール、イソマルト（isomalt）、アスパルテーム（aspartame）、ネオテーム（neotame）、サッカリンおよびその塩類、スクラロース（sucralose）、ジペプチド系強力甘味剤、シクラメート類、ジヒドロカルコン（dihydrochalcone）類、ならびにその混合物が含まれる。場合により１種類以上の甘味剤が、選択される個々の甘味剤（単数または複数）に強く依存した総量で、ただし一般的には０．００５％から５％まで、場合により０．０１％から１％までのレベルで存在する。
【００７３】
[00125]  本発明の組成物は、場合により、本明細書に詳述する生物活性ガラスおよび／またはカリウム塩の有効性を妨げないように配合された、たとえば口内乾燥症の軽減に有用な唾液刺激剤を含有することができる。１種類以上の唾液刺激剤は場合により、唾液刺激に有効な総量で存在する。
【００７４】
[00126]  ７．他の活性成分
[00127]  ある態様において、本発明の組成物は場合により、口腔の硬組織または軟組織の状態または障害を予防または治療することができる、あるいは生理的な障害または状態を予防または治療することができる、他の活性物質を含有してもよい。ある態様において活性成分は、全部または一部が口腔の障害ではない障害を治療または予防することができる“全身活性成分”である。ある態様において、活性成分は口腔内で（たとえば、歯、歯肉、または口腔の他の硬組織もしくは軟組織に対して）障害を治療または予防することができ、あるいは美容効果をもたらすことができる“口腔ケア活性成分”である。本発明に有用な口腔ケア活性成分には、増白剤、抗齲食剤、歯石防除剤、抗歯垢剤、歯周活性成分、研磨剤、ブレスフレッシュニング剤、歯の脱感作剤、唾液刺激剤、およびその組合わせが含まれる。
【００７５】
[00128]  ある態様において、本発明の組成物は場合により、本明細書に詳述する生物活性ガラスおよび／またはカリウム塩の有効性を妨げないように配合された歯石防除（抗歯石）剤を含むことができる。本発明に有用な歯石防除剤には、これらのいずれかの作用剤の塩類、たとえばそれらのアルカリ金属塩およびアンモニウム塩；リン酸塩およびポリリン酸塩（たとえば、ピロリン酸塩）、ポリアミノプロパンスルホン酸（ＡＭＰＳ）、ポリオレフィンスルホン酸塩、ポリオレフィンリン酸塩、ジホスホン酸塩、たとえばアザシクロアルカン−２，２−ジホスホン酸（たとえば、アザシクロヘプタン−２，２−ジホスホン酸）塩、Ｎ−メチルアザシクロ−ペンタン−２，３−ジホスホン酸、エタン−１−ヒドロキシ−１，１−ジホスホン酸（ＥＨＤＰ）およびエタン−１−アミノ−１，１−ジホスホン酸塩、ホスホノアルカンカルボン酸が含まれる。有用な無機リン酸塩およびポリリン酸塩には、一塩基性、二塩基性および三塩基性リン酸ナトリウム、トリポリリン酸ナトリウム、テトラポリリン酸ナトリウム、ピロリン酸モノ−、ジ−、トリ−およびテトラナトリウム、トリメタリン酸ナトリウム、ヘキサメタリン酸ナトリウム、ならびにその混合物が含まれる。
【００７６】
[00129]  ある態様において、本発明の組成物は場合により、本明細書に詳述する生物活性ガラスおよび／またはカリウム塩の有効性を妨げないように配合された抗細菌剤を含有することができる。抗細菌剤の例にはトリクロサン（triclosan）、セチルピリジニウムクロリド、およびその組合わせが含まれるが、これらに限定されない。
【００７７】
[00130]  ある態様において、本発明の組成物は、本明細書に詳述する生物活性ガラスおよび／またはカリウム塩の有効性を妨げないように配合された栄養素を含有する。適切な栄養素にはビタミン、無機質、アミノ酸、およびその混合物が含まれる。ビタミンには、ビタミンＣおよびＤ、チアミン、リボフラビン、パントテン酸カルシウム、ナイアシン、葉酸、ニコチンアミド、ピリドキシン、シアノコバラミン、パラ−アミノ安息香酸、生体フラボノイド、およびその混合物が含まれる。栄養サプリメントには、アミノ酸（たとえば、Ｌ−トリプトファン、Ｌ−リジン、メチオニン、トレオニン、レボカルニチンおよびＬ−カルニチン）、脂肪親和剤（lipotropics）（たとえば、コリン、イノシトール、ベタイン、およびリノール酸）、およびその混合物が含まれる。
【００７８】
[00131]  ある態様において、本発明の組成物は抗着色剤（antistain agent）を含有することもできる。適切な抗着色剤には、カルボン酸、アミノカルボキシレート化合物、ホスホノ酢酸、ポリビニルピロリドンなどを含めることができるが、これらに限定されない。抗着色剤は歯磨組成物に装入することができ、あるいは歯磨剤の後に使用するために別個の組成物として提供できる。
【００７９】
[00132]  ＩＩ．口腔の障害を治療および予防する方法
[00133]  本発明の歯磨組成物は、一部は、生体許容性−生物活性ガラスを含有し、その必要がある被験対象において口腔の種々の障害を治療または予防するのに有用である；たとえば、エナメル質の再石灰化、初期齲食の再石灰化、齲食象牙質の再石灰化、齲食の予防、齲歯の制止、齲歯の回復、抗齲食、小窩および裂溝のシーラント、予防用ペースト、フッ化物処置、象牙質シーラント、およびその組合わせ。本明細書中で用いる用語“被験対象”には、哺乳動物、たとえばヒト、ならびにネコおよびイヌを含めた愛玩動物が含まれる。
【００８０】
[00134]  １態様において、その必要がある被験対象において知覚過敏症の歯を清浄化する方法は、歯または歯の表面を、１種類以上の生物活性−生体許容性ガラス、１種類以上の保湿剤、ならびにカラギーナンゴムおよびカルボキシメチルセルロースゴムからなる群から選択される少なくとも１種類のゴムを含む本発明の非水性歯磨組成物と接触させることを含む。特定の態様において、歯磨組成物は０．０１重量％から５．０重量％までの、カラギーナンゴムおよびカルボキシメチルセルロースゴムからなる群から選択される少なくとも１種類のゴム；２０．０重量％から８０．０重量％までの少なくとも１種類の保湿剤；１．０重量％から２０．０重量％までの生体許容性−生物活性ガラス；１．０重量％から３０．０重量％までの少なくとも１種類の界面活性剤；０．０１重量％から１０．０重量％までのカリウム塩；０．０１重量％から５．０重量％までのフッ化物塩；ならびに０．０１重量％から５．０重量％までの増白剤を含む。
【００８１】
[00135]  他の態様において、その必要がある被験対象において知覚過敏症の歯を増白する方法は、歯または歯の表面を、１種類以上の生物活性−生体許容性ガラス、１種類以上の保湿剤、ならびにカラギーナンゴムおよびカルボキシメチルセルロースゴムからなる群から選択される少なくとも１種類のゴムを含む本発明の非水性歯磨組成物と接触させることを含む。特定の態様において、歯磨組成物は下記のものを含む：非水性歯磨組成物の使用を含み、その際、歯磨組成物は０．０１重量％から５．０重量％までの、カラギーナンゴムおよびカルボキシメチルセルロースゴムからなる群から選択される少なくとも１種類のゴム；２０．０重量％から８０．０重量％までの少なくとも１種類の保湿剤；１．０重量％から２０．０重量％までの生体許容性−生物活性ガラス；１．０重量％から３０．０重量％までの少なくとも１種類の界面活性剤；０．０１重量％から１０．０重量％までのカリウム塩；０．０１重量％から５．０重量％までのフッ化物塩；ならびに０．０１重量％から５．０重量％までの増白剤を含む。
【００８２】
[00136]  他の態様において、本発明は、その必要がある被験対象において歯牙知覚過敏症を処置する方法であって、歯または歯の表面を、１種類以上の生物活性−生体許容性ガラス、１種類以上の保湿剤、ならびにカラギーナンゴムおよびカルボキシメチルセルロースゴムからなる群から選択される少なくとも１種類のゴムを含む本発明の非水性歯磨組成物と接触させることを含む方法を包含する。
【００８３】
[00137]  その必要がある被験対象において口腔の障害を治療または予防する他の方法も本発明の範囲に含まれる。１態様において、その必要がある被験対象において象牙質細管を少なくとも部分的に遮蔽する方法は、歯または歯の表面を本発明による非水性歯磨組成物と接触させることを含む。１態様において、その必要がある被験対象において齲歯を予防する方法は、歯または歯の表面を本発明による非水性歯磨組成物と接触させることを含む。１態様において、その必要がある被験対象において齲歯を治療する方法は、歯または歯の表面を本発明による非水性歯磨組成物と接触させることを含む。１態様において、その必要がある被験対象において初期齲食を予防する方法は、歯または歯の表面を本発明による非水性歯磨組成物と接触させることを含む。１態様において、その必要がある被験対象においてエナメル質を再石灰化する方法は、歯または歯の表面を本発明による非水性歯磨組成物と接触させることを含む。１態様において、その必要がある被験対象において裂溝を封着する方法は、歯または歯の表面を本発明による非水性歯磨組成物と接触させることを含む。１態様において、その必要がある被験対象において小窩を封着する方法は、歯または歯の表面を本発明による非水性歯磨組成物と接触させることを含む。１態様において、その必要がある被験対象において歯牙構造体を裏層する（lining）方法は、歯または歯の表面を本発明による非水性歯磨組成物と接触させることを含む。１態様において、その必要がある被験対象において歯髄を覆髄する（capping）方法は、歯または歯の表面を本発明による非水性歯磨組成物と接触させることを含む。１態様において、その必要がある被験対象において歯周外科処置後の歯牙構造体を処置する方法は、歯または歯の表面を本発明による非水性歯磨組成物と接触させることを含む。
【実施例】
【００８４】
[00138]  実施例１
[00139]  以下の実施例は本発明の範囲に含まれる若干の態様をさらに記載および証明する。これらの実施例ば説明のために示したにすぎず、本発明の範囲および精神から逸脱することなく本発明の多数の改変が可能であるので、本発明の限定と解釈すべきではない。
【００８５】
[00140]  Ａ．非水性歯磨組成物を生体許容性−生物活性ガラスで処理する方法
[00141]  生体許容性−生物活性ガラスを含有する歯磨組成物の各例について、下記の方法に従った。
【００８６】
[00142]  １．処方量のグリセリンを適切なビーカーに装入した。サッカリン、二酸化チタンおよびゴムを徐々に添加し、良好に分散するまで混合した。ビーカーおよび内容物を１５０°Ｆに加熱し、１５分間混合した。
【００８７】
[00143]  ２．Pluracare（登録商標）L1220  ＰＥＧ／ＰＰＧコポリマーをrossミキサーのポットに添加した。工程１のビーカーの内容物をrossポットに移し、真空下で５分間混合した。その後、rossカバーを開き、温度を調べた。温度が１２０°Ｆを超えていれば工程２を繰り返した。温度が１２０°Ｆ以下に降下した時点でモノフルオロリン酸ナトリウム（ＭＦＰ）、生物活性ガラス（NovaMin（登録商標））、シリカ増粘剤（Zeodent（登録商標）165）およびシリカ研磨剤（Zeodent（登録商標）114）を添加し、次いで粉末が湿潤するまで混合した。真空吸引し、rossポットの内容物を高速で２０分間混合した。
【００８８】
[00144]  ３．温度を調べた。温度は１１０°Ｆ以下でなければならない。矯味矯臭剤およびラウリル硫酸ナトリウム粉末を添加し、次いで組成物を高速で全真空下に１０分間混合した。
【００８９】
【表３】
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【００９０】
【表４】
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【００９１】
【表５】
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【００９２】
【表６】
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【００９３】
[00145]  実施例２−遮蔽剤（単数または複数）（occlusion agent(s)）およびカリウム塩（単数または複数）を含有する、卓越した歯牙知覚過敏症軽減をもたらす単一チューブ練り歯磨製品
[00146]  本発明の例示態様は、１種類以上の遮蔽剤および１種類以上のカリウム塩を含有する単一チューブ練り歯磨製品を含む。例示態様のひとつにおいて、より速やかな軽減をもたらすために、迅速遮蔽剤、たとえば生物活性−生体許容性ガラス（たとえば、Novamin）をカリウムと組み合わせる単一チューブ法を実施する。カリウムを含む非水性の生物活性−生体許容性ガラス配合物は有意のインビトロ遮蔽をもたらすことが見出された。
【００９４】
[00147]  他の例示態様において、生物活性−生体許容性ガラス（たとえば、Novamin）処方は、市販の小粒子シリカ（たとえば、Sorbosil AC-43）の添加によって付加的な遮蔽効果をもつことが意外にも見出された。
【００９５】
[00148]  迅速遮蔽に最適な生物活性−生体許容性ガラス（たとえば、Novamin）のレベルを判定するためにインビトロ用量応答試験を実施した（図１）。５％、７．５％および１０％の生物活性−生体許容性ガラス（たとえば、Novamin）を含む製品を製造した。６および１０回のブラッシング後に、製品を共焦点顕微鏡検査により評価した。６回の処理後に１０％生物活性−生体許容性ガラス（たとえば、Novamin）処方は有意の遮蔽を示し、一方、すべての生物活性−生体許容性ガラス（たとえば、Novamin）レベルが１０回の処理後に有意の遮蔽をもたらした。
【００９６】
[00149]  ６回処理時の５％生物活性−生体許容性ガラス（たとえば、Novamin）遮蔽に効力追加するために、シリカ（たとえば、Ineos AC43シリカ）添加の影響をインビトロで試験した。後記の共焦点顕微鏡検査イメージに示されるように、９％のシリカ（たとえば、Ineos AC43シリカ）の添加により６回処理時の遮蔽が有意に改善された。
【００９７】
[00150]  ２つの主要な系の耐酸性をインビトロで評価した（図２）。６回処理した象牙質ディスクをCoke Classicに１分間浸漬した。イメージを下記に示す。両系とも酸攻撃に対して有意の耐性を示した。
【００９８】
[00151]  ボディーを付加し、かつ分離を防ぐために、非水性グリセリンベースの処方に種々のゴムを添加した。特定の態様において、カルボキシメチルセルロースが最良の全般的口当たりをもたらした。Carbopolはボディーをもたらしたが、特定の態様においては粘着性の感触を付与した。これらの処方を最適化した。すべてのリード処方が４０℃で４週間、安定であった。
【００９９】
[00152]  10% Novamin/20% Pluraflo/CMC (KClなし)。
[00153]  10% Novamin/3.75% KCL/CMC。
[00154]  5% Novamin/3.75% KCL/9% AC43/CMC。
【０１００】
[00155]  実施例３
[00156]  図３に示すのは、１０％  Novamin練り歯磨を一般的な非遮蔽型シリカ練り歯磨対照と対比したコンダクタンスデータを表わすグラフおよび共焦点レーザー顕微鏡検査イメージであり、Novaminの用量応答性およびAC43シリカの追加効果を示す。上の線はNovamin試料であり、一方、下の線は対照である。
【０１０１】
[00157]  表５：コンダクタンス測定値
【０１０２】
【表７】
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【０１０３】
[00158]  本発明の範囲は実施例に開示した特定の態様によって限定されるべきでない；これらは本発明の幾つかの観点の説明としてのものであり、機能的に均等な態様はいずれも本発明の範囲に含まれる。実際に、本明細書に提示および記載したもののほか本発明の多様な改変が当業者に明らかになると思われ、それらは特許請求の範囲に含まれるものとする。
【０１０４】
[00159]  引用したいずれの参考文献についてもその開示全体を本明細書に援用する。
【図１】
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【図２】
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【図３】
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【国際調査報告】
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