(57)【要約】本発明は、アンドロゲン非依存性癌の予防・治療剤を提供することを目的とし、アンドロゲン非依存性癌の予防・治療剤などを提供する。本発明で用いられるメタスチン誘導体は、アンドロゲン非依存性癌、とりわけアンドロゲン非依存性前立腺の予防・治療剤などとして有用である。【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化８】
2012513982.tif 000009
〔式中、Ｖ'は式
【化９】
2012513982.tif 000010
で表される基、式
【化１０】
2012513982.tif 000011
で表される基または式
【化１１】
2012513982.tif 000012
で表される基を、
ｎは０または１を、
Ｗ1はＮ，ＣＨまたはＯ（但し、Ｗ1がＮまたはＣＨの時、ｎは１を示し、Ｗ1がＯの時、ｎは０を示す）を、
Ｗ2はＮまたはＣＨを、
Ｚ1、Ｚ3、Ｚ5およびＺ7はそれぞれ水素原子またはＣ1-3アルキル基を、
Ｚ2、Ｚ4、Ｚ6およびＺ8はそれぞれ水素原子、ＯまたはＳを、
Ｒ1は（１）水素原子、（２）置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいヒドロキシル基および置換されていてもよい芳香族環基から成る群から選ばれる基で置換されていてもよいＣ1-8アルキル基、（３）環状または鎖状のＣ1-10アルキル基、（４）環状アルキル基と鎖状アルキル基からなるＣ1-10アルキル基、または（５）置換されていてもよい芳香族環基を、
Ｒ2は（１）水素原子または（２）環状または鎖状のＣ1-10アルキル基、（３）環状アルキル基と鎖状アルキル基からなるＣ1-10アルキル基または（４）置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいヒドロキシル基および置換されていてもよい芳香族環基から成る群から選ばれる基で置換されていてもよいＣ1-8アルキル基を、
Ｒ3は（１）置換されていてもよい塩基性基を有し、さらに他の置換基を有していてもよいＣ1-8アルキル基、（２）置換されていてもよい塩基性基を有し、さらに他の置換基を有していてもよいアラルキル基、（３）置換されていてもよい塩基性基を有している炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基を有し、さらに他の置換基を有していてもよいＣ1-4アルキル基、または（４）置換されていてもよい塩基性基を有している炭素数７以下の非芳香性複素環基を有し、さらに他の置換基を有していてもよいＣ1-4アルキル基を、
Ｒ4は（１）置換されていてもよいＣ6-12芳香族炭化水素基、（２）置換されていてもよい、１ないし７個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族複素環基、（３）置換されていてもよいＣ8-14芳香族縮合環基、（４）置換されていてもよい、３ないし１１個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族縮合複素環基、（５）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基、および（６）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性複素環基、から成る群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ1-4アルキル基を、
Ｑ1は（１）置換されていてもよいＣ6-12芳香族炭化水素基、（２）置換されていてもよい、１ないし７個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族複素環基、（３）置換されていてもよいＣ8-14芳香族縮合環基、（４）置換されていてもよい、３ないし１１個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族縮合複素環基、（５）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基、および（６）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性複素環基、から成る群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ1-4アルキル基を、
Ｑ2は（１）カルバモイル基およびヒドロキシル基から成る群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ1-4アルキル基で置換されていてもよいＣＨ2、（２）カルバモイル基およびヒドロキシル基から成る群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ1-4アルキル基で置換されていてもよいＮＨまたは（３）Ｏを、
ＹはＣ1-6アルキル基で置換されていてもよい、式−ＣＯＮＨ−、−ＣＳＮＨ−、−ＣＨ2ＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2Ｓ−、−ＣＯＯ−、−ＣＳＯ−、−ＣＨ2ＣＨ2−または−ＣＨ＝ＣＨ−で表わされる基を、
Ｚ9は水素原子、ＯまたはＳを、
ＰおよびＰ'はそれぞれ同一または異なって、ＰとＰ'、またはＰとＱ1が結合することで環を形成していてもよく
（１）水素原子、
（２）配列番号：１で表わされるアミノ酸配列の第１〜４８番目のアミノ酸配列のＣ末端側から任意の連続したまたは不連続に結合したアミノ酸残基、
（３）式
Ｊ1−Ｊ2−Ｃ(Ｊ3)（Ｑ3）Ｙ1Ｃ(Ｊ4)（Ｑ4）Ｙ2Ｃ(Ｊ5)（Ｑ5）Ｙ3Ｃ（Ｊ6）（Ｑ6）Ｃ（＝Ｚ10）−
（式中、
Ｊ1は（ａ）水素原子または（ｂ）置換基を有していてもよい環基を含む置換基で置換されていてもよい、（ｉ）Ｃ1-15アシル基、（ii）Ｃ1-15アルキル基、（iii）Ｃ6-14アリール基、（iv）カルバモイル基、（v）カルボキシル基、（vi）スルフィノ基、（vii）アミジノ基、（viii）グリオキシロイル基、または（ix）アミノ基を、
Ｊ2は（１）Ｃ1-6アルキル基で置換されていてもよいＮＨ、（２）Ｃ1-6アルキル基で置換されていてもよいＣＨ2、（３）Ｏまたは（４）Ｓを、
Ｊ3〜Ｊ6はそれぞれ水素原子またはＣ1-3アルキル基を、
Ｑ3〜Ｑ6はそれぞれ、
（１）置換されていてもよいＣ6-12芳香族炭化水素基、
（２）置換されていてもよい、１ないし７個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族複素環基、
（３）置換されていてもよいＣ8-14芳香族縮合環基、
（４）置換されていてもよい、３ないし１１個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族縮合複素環基、
（５）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基、
（６）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性複素環基、
（７）置換されていてもよいアミノ基、
（８）置換されていてもよいグアニジノ基、
（９）置換されていてもよいヒドロキシル基、
（１０）置換されていてもよいカルボキシル基、
（１１）置換されていてもよいカルバモイル基、および
（１２）置換されていてもよいスルフヒドリル基
から成る群から選ばれる置換基を有していてもよいＣ1-4アルキル基又は水素原子を示し、
Ｊ3とＱ3、Ｊ4とＱ4、Ｊ5とＱ5、Ｊ6とＱ6が結合することで、あるいはＺ1とＲ1、Ｊ2とＱ3、Ｙ1とＱ4、Ｙ2とＱ5、Ｙ3とＱ6が結合することで環を形成してもよい、
Ｙ1〜Ｙ3はそれぞれ−ＣＯＮ(Ｊ13)−、−ＣＳＮ(Ｊ13)−、−Ｃ(Ｊ14)Ｎ(Ｊ13)−または−Ｎ(Ｊ13)ＣＯ−（Ｊ13およびＪ14はそれぞれ水素原子またはＣ1-3アルキル基を示す）で示される基を示し、
Ｚ10は水素原子、ＯまたはＳを示す）で表わされる基、
（４）式  Ｊ1−Ｊ2−Ｃ(Ｊ7)（Ｑ7）Ｙ2Ｃ(Ｊ8)（Ｑ8）Ｙ3Ｃ（Ｊ9）（Ｑ9）Ｃ（＝Ｚ10）−
（式中、
Ｊ1およびＪ2はそれぞれ前記と同意義を、
Ｊ7〜Ｊ9はＪ3と同意義を、
Ｑ7〜Ｑ9はＱ3と同意義を、
Ｙ2およびＹ3は前記と同意義を、
Ｚ10は前記と同意義を示し、
Ｊ7とＱ7、Ｊ8とＱ8、Ｊ9とＱ9が結合することで、あるいはＪ2とＱ7、Ｙ2とＱ8、Ｙ3とＱ9が結合することで環を形成してもよい。）で表わされる基、
（５）式  Ｊ1−Ｊ2−Ｃ（Ｊ10）（Ｑ10）Ｙ3Ｃ（Ｊ11）（Ｑ11）Ｃ（＝Ｚ10）−
（式中、
Ｊ1およびＪ2は前記と同意義を、
Ｊ10およびＪ11はＪ3と同意義を、
Ｑ10およびＱ11はＱ3と同意義を、
Ｙ3は前記と同意義を、
Ｚ10は前記と同意義を示し、
Ｊ10とＱ10、Ｊ11とＱ11が結合することで、あるいはＪ2とＱ10、Ｙ3とＱ11が結合することで環を形成してもよい。）で表わされる基、
（６）式  Ｊ1−Ｊ2−Ｃ（Ｊ12）（Ｑ12）Ｃ（＝Ｚ10）−
（式中、
Ｊ1およびＪ2は前記と同意義を、
Ｊ12はＪ3と同意義を、
Ｑ12はＱ3と同意義を、
Ｚ10は前記と同意義を示し、
Ｊ12とＱ12が結合することで、あるいはＪ2とＱ12が結合することで環を形成してもよい。）で表わされる基、または
（７）式  Ｊ1−（Ｊ1は前記と同意義を示す）で表わされる基を示す。〕で表わされるメタスチン誘導体（IV）またはその塩あるいはそのプロドラッグを含有してなるアンドロゲン非依存性癌の予防・治療剤。
【請求項２】
アンドロゲン非依存性癌がアンドロゲン非依存性前立腺癌である請求項１記載の剤。
【請求項３】
メタスチン誘導体（IV）がAc-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号723）またはその塩である請求項１記載の剤。
【請求項４】
メタスチン誘導体（IV）がAc-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号550）またはその塩である請求項１記載の剤。
【請求項５】
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号550）またはその塩を含有することを特徴とするアンドロゲン非依存性癌の予防・治療剤。
【請求項６】
アンドロゲン非依存性癌がアンドロゲン非依存性前立腺癌である請求項５記載の剤。
【請求項７】
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号723）またはその塩を含有することを特徴とするアンドロゲン非依存性癌の予防・治療剤。
【請求項８】
アンドロゲン非依存性癌がアンドロゲン非依存性前立腺癌である請求項７記載の剤。
【請求項９】
哺乳動物に対して、
式
【化１２】
2012513982.tif 000013
〔式中、Ｖ'は式
【化１３】
2012513982.tif 000014
で表される基、式
【化１４】
2012513982.tif 000015
で表される基または式
【化１５】
2012513982.tif 000016
で表される基を、
ｎは０または１を、
Ｗ1はＮ，ＣＨまたはＯ（但し、Ｗ1がＮまたはＣＨの時、ｎは１を示し、Ｗ1がＯの時、ｎは０を示す）を、
Ｗ2はＮまたはＣＨを、
Ｚ1、Ｚ3、Ｚ5およびＺ7はそれぞれ水素原子またはＣ1-3アルキル基を、
Ｚ2、Ｚ4、Ｚ6およびＺ8はそれぞれ水素原子、ＯまたはＳを、
Ｒ1は（１）水素原子、（２）置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいヒドロキシル基および置換されていてもよい芳香族環基から成る群から選ばれる基で置換されていてもよいＣ1-8アルキル基、（３）環状または鎖状のＣ1-10アルキル基、（４）環状アルキル基と鎖状アルキル基からなるＣ1-10アルキル基、または（５）置換されていてもよい芳香族環基を、
Ｒ2は（１）水素原子または（２）環状または鎖状のＣ1-10アルキル基、（３）環状アルキル基と鎖状アルキル基からなるＣ1-10アルキル基または（４）置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいヒドロキシル基および置換されていてもよい芳香族環基から成る群から選ばれる基で置換されていてもよいＣ1-8アルキル基を、
Ｒ3は（１）置換されていてもよい塩基性基を有し、さらに他の置換基を有していてもよいＣ1-8アルキル基、（２）置換されていてもよい塩基性基を有し、さらに他の置換基を有していてもよいアラルキル基、（３）置換されていてもよい塩基性基を有している炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基を有し、さらに他の置換基を有していてもよいＣ1-4アルキル基、または（４）置換されていてもよい塩基性基を有している炭素数７以下の非芳香性複素環基を有し、さらに他の置換基を有していてもよいＣ1-4アルキル基を、
Ｒ4は（１）置換されていてもよいＣ6-12芳香族炭化水素基、（２）置換されていてもよい、１ないし７個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族複素環基、（３）置換されていてもよいＣ8-14芳香族縮合環基、（４）置換されていてもよい、３ないし１１個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族縮合複素環基、（５）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基、および（６）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性複素環基、から成る群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ1-4アルキル基を、
Ｑ1は（１）置換されていてもよいＣ6-12芳香族炭化水素基、（２）置換されていてもよい、１ないし７個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族複素環基、（３）置換されていてもよいＣ8-14芳香族縮合環基、（４）置換されていてもよい、３ないし１１個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族縮合複素環基、（５）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基、および（６）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性複素環基、から成る群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ1-4アルキル基を、
Ｑ2は（１）カルバモイル基およびヒドロキシル基から成る群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ1-4アルキル基で置換されていてもよいＣＨ2、（２）カルバモイル基およびヒドロキシル基から成る群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ1-4アルキル基で置換されていてもよいＮＨ、または（３）Ｏを、
ＹはＣ1-6アルキル基で置換されていてもよい、式−ＣＯＮＨ−、−ＣＳＮＨ−、−ＣＨ2ＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2Ｓ−、−ＣＯＯ−、−ＣＳＯ−、−ＣＨ2ＣＨ2−または−ＣＨ＝ＣＨ−で表わされる基を、
Ｚ9は水素原子、ＯまたはＳを、
ＰおよびＰ'はそれぞれ同一または異なって、ＰとＰ'、またはＰとＱ1が結合することで環を形成していてもよく
（１）水素原子、
（２）配列番号：１で表わされるアミノ酸配列の第１〜４８番目のアミノ酸配列のＣ末端側から任意の連続したまたは不連続に結合したアミノ酸残基、
（３）式
Ｊ1−Ｊ2−Ｃ(Ｊ3)（Ｑ3）Ｙ1Ｃ(Ｊ4)（Ｑ4）Ｙ2Ｃ(Ｊ5)（Ｑ5）Ｙ3Ｃ（Ｊ6）（Ｑ6）Ｃ（＝Ｚ10）−
（式中、
Ｊ1は（ａ）水素原子または（ｂ）置換基を有していてもよい環基を含む置換基で置換されていてもよい、（ｉ）Ｃ1-15アシル基、（ii）Ｃ1-15アルキル基、（iii）Ｃ6-14アリール基、（iv）カルバモイル基、（v）カルボキシル基、（vi）スルフィノ基、（vii）アミジノ基、（viii）グリオキシロイル基、または（ix）アミノ基を、
Ｊ2は（１）Ｃ1-6アルキル基で置換されていてもよいＮＨ、（２）Ｃ1-6アルキル基で置換されていてもよいＣＨ2、（３）Ｏまたは（４）Ｓを、
Ｊ3〜Ｊ6はそれぞれ水素原子またはＣ1-3アルキル基を、
Ｑ3〜Ｑ6はそれぞれ、
（１）置換されていてもよいＣ6-12芳香族炭化水素基、
（２）置換されていてもよい、１ないし７個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族複素環基、
（３）置換されていてもよいＣ8-14芳香族縮合環基、
（４）置換されていてもよい、３ないし１１個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族縮合複素環基、
（５）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基、
（６）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性複素環基、
（７）置換されていてもよいアミノ基、
（８）置換されていてもよいグアニジノ基、
（９）置換されていてもよいヒドロキシル基、
（１０）置換されていてもよいカルボキシル基、
（１１）置換されていてもよいカルバモイル基、および
（１２）置換されていてもよいスルフヒドリル基
から成る群から選ばれる置換基を有していてもよいＣ1-4アルキル基又は水素原子を示し、
Ｊ3とＱ3、Ｊ4とＱ4、Ｊ5とＱ5、Ｊ6とＱ6が結合することで、あるいはＺ1とＲ1、Ｊ2とＱ3、Ｙ1とＱ4、Ｙ2とＱ5、Ｙ3とＱ6が結合することで環を形成してもよい、
Ｙ1〜Ｙ3はそれぞれ−ＣＯＮ(Ｊ13)−、−ＣＳＮ(Ｊ13)−、−Ｃ(Ｊ14)Ｎ(Ｊ13)−または−Ｎ(Ｊ13)ＣＯ−（Ｊ13およびＪ14はそれぞれ水素原子またはＣ1-3アルキル基を示す）で示される基を示し、
Ｚ10は水素原子、ＯまたはＳを示す）で表わされる基、
（４）式  Ｊ1−Ｊ2−Ｃ(Ｊ7)（Ｑ7）Ｙ2Ｃ(Ｊ8)（Ｑ8）Ｙ3Ｃ（Ｊ9）（Ｑ9）Ｃ（＝Ｚ10）−
（式中、
Ｊ1およびＪ2はそれぞれ前記と同意義を、
Ｊ7〜Ｊ9はＪ3と同意義を、
Ｑ7〜Ｑ9はＱ3と同意義を、
Ｙ2およびＹ3は前記と同意義を、
Ｚ10は前記と同意義を示し、
Ｊ7とＱ7、Ｊ8とＱ8、Ｊ9とＱ9が結合することで、あるいはＪ2とＱ7、Ｙ2とＱ8、Ｙ3とＱ9が結合することで環を形成してもよい。）で表わされる基、
（５）式  Ｊ1−Ｊ2−Ｃ（Ｊ10）（Ｑ10）Ｙ3Ｃ（Ｊ11）（Ｑ11）Ｃ（＝Ｚ10）−
（式中、
Ｊ1およびＪ2は前記と同意義を、
Ｊ10およびＪ11はＪ3と同意義を、
Ｑ10およびＱ11はＱ3と同意義を、
Ｙ3は前記と同意義を、
Ｚ10は前記と同意義を示し、
Ｊ10とＱ10、Ｊ11とＱ11が結合することで、あるいはＪ2とＱ10、Ｙ3とＱ11が結合することで環を形成してもよい。）で表わされる基、
（６）式  Ｊ1−Ｊ2−Ｃ（Ｊ12）（Ｑ12）Ｃ（＝Ｚ10）−
（式中、
Ｊ1およびＪ2は前記と同意義を、
Ｊ12はＪ3と同意義を、
Ｑ12はＱ3と同意義を、
Ｚ10は前記と同意義を示し、
Ｊ12とＱ12が結合することで、あるいはＪ2とＱ12が結合することで環を形成してもよい。）で表わされる基、または
（７）式  Ｊ1−（Ｊ1は前記と同意義を示す）で表わされる基を示す。〕で表わされるメタスチン誘導体（IV）またはその塩あるいはそのプロドラッグの有効量を投与することを特徴とするアンドロゲン非依存性癌の予防・治療方法。
【請求項１０】
アンドロゲン非依存性癌の予防・治療剤を製造するための式
【化１６】
2012513982.tif 000017
〔式中、Ｖ'は式
【化１７】
2012513982.tif 000018
で表される基、式
【化１８】
2012513982.tif 000019
で表される基または式
【化１９】
2012513982.tif 000020
で表される基を、
ｎは０または１を、
Ｗ1はＮ，ＣＨまたはＯ（但し、Ｗ1がＮまたはＣＨの時、ｎは１を示し、Ｗ1がＯの時、ｎは０を示す）を、
Ｗ2はＮまたはＣＨを、
Ｚ1、Ｚ3、Ｚ5およびＺ7はそれぞれ水素原子またはＣ1-3アルキル基を、
Ｚ2、Ｚ4、Ｚ6およびＺ8はそれぞれ水素原子、ＯまたはＳを、
Ｒ1は（１）水素原子、（２）置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいヒドロキシル基および置換されていてもよい芳香族環基から成る群から選ばれる基で置換されていてもよいＣ1-8アルキル基、（３）環状または鎖状のＣ1-10アルキル基、（４）環状アルキル基と鎖状アルキル基からなるＣ1-10アルキル基、または（５）置換されていてもよい芳香族環基を、
Ｒ2は（１）水素原子または（２）環状または鎖状のＣ1-10アルキル基、（３）環状アルキル基と鎖状アルキル基からなるＣ1-10アルキル基または（４）置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいヒドロキシル基および置換されていてもよい芳香族環基から成る群から選ばれる基で置換されていてもよいＣ1-8アルキル基を、
Ｒ3は（１）置換されていてもよい塩基性基を有し、さらに他の置換基を有していてもよいＣ1-8アルキル基、（２）置換されていてもよい塩基性基を有し、さらに他の置換基を有していてもよいアラルキル基、（３）置換されていてもよい塩基性基を有している炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基を有し、さらに他の置換基を有していてもよいＣ1-4アルキル基、または（４）置換されていてもよい塩基性基を有している炭素数７以下の非芳香性複素環基を有し、さらに他の置換基を有していてもよいＣ1-4アルキル基を、
Ｒ4は（１）置換されていてもよいＣ6-12芳香族炭化水素基、（２）置換されていてもよい、１ないし７個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族複素環基、（３）置換されていてもよいＣ8-14芳香族縮合環基、（４）置換されていてもよい、３ないし１１個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族縮合複素環基、（５）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基、および（６）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性複素環基、から成る群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ1-4アルキル基を、
Ｑ1は（１）置換されていてもよいＣ6-12芳香族炭化水素基、（２）置換されていてもよい、１ないし７個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族複素環基、（３）置換されていてもよいＣ8-14芳香族縮合環基、（４）置換されていてもよい、３ないし１１個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族縮合複素環基、（５）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基、および（６）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性複素環基、から成る群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ1-4アルキル基を、
Ｑ2は（１）カルバモイル基およびヒドロキシル基から成る群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ1-4アルキル基で置換されていてもよいＣＨ2、（２）カルバモイル基およびヒドロキシル基から成る群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ1-4アルキル基で置換されていてもよいＮＨまたは（３）Ｏを、
ＹはＣ1-6アルキル基で置換されていてもよい、式−ＣＯＮＨ−、−ＣＳＮＨ−、−ＣＨ2ＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2Ｓ−、−ＣＯＯ−、−ＣＳＯ−、−ＣＨ2ＣＨ2−または−ＣＨ＝ＣＨ−で表わされる基を、
Ｚ9は水素原子、ＯまたはＳを、
ＰおよびＰ'はそれぞれ同一または異なって、ＰとＰ'、またはＰとＱ1が結合することで環を形成していてもよく
（１）水素原子、
（２）配列番号：１で表わされるアミノ酸配列の第１〜４８番目のアミノ酸配列のＣ末端側から任意の連続したまたは不連続に結合したアミノ酸残基、
（３）式
Ｊ1−Ｊ2−Ｃ(Ｊ3)（Ｑ3）Ｙ1Ｃ(Ｊ4)（Ｑ4）Ｙ2Ｃ(Ｊ5)（Ｑ5）Ｙ3Ｃ（Ｊ6）（Ｑ6）Ｃ（＝Ｚ10）−
（式中、
Ｊ1は（ａ）水素原子または（ｂ）置換基を有していてもよい環基を含む置換基で置換されていてもよい、（ｉ）Ｃ1-15アシル基、（ii）Ｃ1-15アルキル基、（iii）Ｃ6-14アリール基、（iv）カルバモイル基、（v）カルボキシル基、（vi）スルフィノ基、（vii）アミジノ基、（viii）グリオキシロイル基、または（ix）アミノ基を、
Ｊ2は（１）Ｃ1-6アルキル基で置換されていてもよいＮＨ、（２）Ｃ1-6アルキル基で置換されていてもよいＣＨ2、（３）Ｏまたは（４）Ｓを、
Ｊ3〜Ｊ6はそれぞれ水素原子またはＣ1-3アルキル基を、
Ｑ3〜Ｑ6はそれぞれ、
（１）置換されていてもよいＣ6-12芳香族炭化水素基、
（２）置換されていてもよい、１ないし７個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族複素環基、
（３）置換されていてもよいＣ8-14芳香族縮合環基、
（４）置換されていてもよい、３ないし１１個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族縮合複素環基、
（５）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基、
（６）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性複素環基、
（７）置換されていてもよいアミノ基、
（８）置換されていてもよいグアニジノ基、
（９）置換されていてもよいヒドロキシル基、
（１０）置換されていてもよいカルボキシル基、
（１１）置換されていてもよいカルバモイル基、および
（１２）置換されていてもよいスルフヒドリル基
から成る群から選ばれる置換基を有していてもよいＣ1-4アルキル基又は水素原子を示し、
Ｊ3とＱ3、Ｊ4とＱ4、Ｊ5とＱ5、Ｊ6とＱ6が結合することで、あるいはＺ1とＲ1、Ｊ2とＱ3、Ｙ1とＱ4、Ｙ2とＱ5、Ｙ3とＱ6が結合することで環を形成してもよい、
Ｙ1〜Ｙ3はそれぞれ−ＣＯＮ(Ｊ13)−、−ＣＳＮ(Ｊ13)−、−Ｃ(Ｊ14)Ｎ(Ｊ13)−または−Ｎ(Ｊ13)ＣＯ−（Ｊ13およびＪ14はそれぞれ水素原子またはＣ1-3アルキル基を示す）で示される基を示し、
Ｚ10は水素原子、ＯまたはＳを示す）で表わされる基、
（４）式  Ｊ1−Ｊ2−Ｃ(Ｊ7)（Ｑ7）Ｙ2Ｃ(Ｊ8)（Ｑ8）Ｙ3Ｃ（Ｊ9）（Ｑ9）Ｃ（＝Ｚ10）−
（式中、
Ｊ1およびＪ2はそれぞれ前記と同意義を、
Ｊ7〜Ｊ9はＪ3と同意義を、
Ｑ7〜Ｑ9はＱ3と同意義を、
Ｙ2およびＹ3は前記と同意義を、
Ｚ10は前記と同意義を示し、
Ｊ7とＱ7、Ｊ8とＱ8、Ｊ9とＱ9が結合することで、あるいはＪ2とＱ7、Ｙ2とＱ8、Ｙ3とＱ9が結合することで環を形成してもよい。）で表わされる基、
（５）式  Ｊ1−Ｊ2−Ｃ（Ｊ10）（Ｑ10）Ｙ3Ｃ（Ｊ11）（Ｑ11）Ｃ（＝Ｚ10）−
（式中、
Ｊ1およびＪ2は前記と同意義を、
Ｊ10およびＪ11はＪ3と同意義を、
Ｑ10およびＱ11はＱ3と同意義を、
Ｙ3は前記と同意義を、
Ｚ10は前記と同意義を示し、
Ｊ10とＱ10、Ｊ11とＱ11が結合することで、あるいはＪ2とＱ10、Ｙ3とＱ11が結合することで環を形成してもよい。）で表わされる基、
（６）式  Ｊ1−Ｊ2−Ｃ（Ｊ12）（Ｑ12）Ｃ（＝Ｚ10）−
（式中、
Ｊ1およびＪ2は前記と同意義を、
Ｊ12はＪ3と同意義を、
Ｑ12はＱ3と同意義を、
Ｚ10は前記と同意義を示し、
Ｊ12とＱ12が結合することで、あるいはＪ2とＱ12が結合することで環を形成してもよい。）で表わされる基、または
（７）式  Ｊ1−（Ｊ1は前記と同意義を示す）で表わされる基を示す。〕で表わされるメタスチン誘導体（IV）またはその塩あるいはそのプロドラッグの使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、アンドロゲン非依存性前立腺癌の予防・治療剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
前立腺癌は、主として高齢男性に発生する癌であり、その進行には、アンドロゲンが深く関わっている。したがって、アンドロゲンの生産または機能を阻害すれば腫瘍の増殖を抑制することができる。アンドロゲンの生産または機能の阻害による前立腺癌の治療としては、精巣摘出などの外科的去勢術、GnRHアゴニストによる去勢術、アンチアンドロゲン薬によるアンドロゲンシグナルのブロック、エストロゲン薬によるアンドロゲン生産阻害が行われている。
【０００３】
前立腺癌の治療薬としては、ジエチルスチルベストロール、酢酸クロルマジノン、酢酸シプロテロン、酢酸ゴセレリン、酢酸ブセレリン、酢酸リュープロレリン、ガニレリクス、フルタミド、ビカルタミド、ニルタミド、フィナステリド、デキサメタゾン、プレドニゾロン、ケトコナゾール、リア−ゼ阻害剤等が公知である（例えば、WO2004-063221号参照）。特に精巣摘出などの外科的去勢術、GnRHアゴニストによる去勢術、アンチアンドロゲン薬によるアンドロゲンシグナルのブロックは副作用が少なく、奏効率が高いので非常に有用な治療法である。
【０００４】
癌治療の現場においては、患者が治療薬に対する耐性を獲得すると治療薬の効果が減弱化され、癌の再発、転移等が起こることが問題となっている。このため、治療薬に対する耐性を生じた癌の患者に投与するための医薬の開発が要望されている。アンドロゲンの生産または機能を阻害する治療を施した前立腺癌患者においても、腫瘍が再び増殖能を獲得することがある。精巣摘出、ホルモン療法など、なんらかの療法を通じたアンドロゲンの生産または機能の阻害により増殖能が一旦抑制された後、再び増殖能を獲得した前立腺癌は、アンドロゲン非依存性前立腺癌(androgen-independent prostate cancer, AIPC)またはホルモン抵抗性前立腺癌(hormone-refractory prostate cancer, HRPC)または去勢抵抗性前立腺癌(castration-resistant prostate cancer, CRPC)とよばれる。前立腺癌が再び増殖能を獲得するメカニズムとして、（１）より低濃度のアンドロゲンにより腫瘍増殖が刺激されること、（２）アンドロゲン受容体の変異によりリガンドの選択性が低下すること（例えば、Novel mutations of androgen receptor: a possible mechanism of bicalutamidewithdrawal syndrome；T Hara et al. Cancer Research 63巻、149-153頁（2003年）参照）、（３）精巣摘出などの外科的去勢術、GnRHアゴニストによる去勢術やエストロゲン薬によるアンドロゲン生産阻害では抑制できない副腎が生産する低活性アンドロゲン（例えばＤＨＥＡ、ＤＨＥＡ−Ｓ）を高活性アンドロゲン（例えばテストステロン、ジヒドロテストステロン）に変換する酵素の発現が上昇すること（例えば、Increased expression of genes converting adrenal androgens to testosterone in androgen-independent prostate cancer; M Stanbrough et al. Cancer Research 66巻、2815-2825頁（2006年）参照）などが考えられている。しかしながら、アンドロゲン非依存性前立腺癌に対して有効な医薬は未だ見出されていない。
上記事情により、臨床の現場では、アンドロゲン非依存性前立腺癌を克服する医薬が要望されている。
癌転移抑制活性または癌増殖抑制活性を有し、癌転移抑制剤または癌増殖抑制剤として、癌の予防・治療剤として有用なメタスチン誘導体が報告されている（WO2004-063221号公報、WO2006-001499号公報およびWO2007-072997号公報）。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明は、主として医薬として有用性の高いアンドロゲン非依存性前立腺癌の予防・治療剤の提供を目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者らは、アンドロゲン非依存性前立腺癌に対する優れた予防・治療剤を見出すために鋭意研究を重ねた結果、メタスチン誘導体(IV)と以下に述べる化合物（以下「本発明の化合物」という）が、アンドロゲン非依存性前立腺癌の予防・治療のために有用であることを見出した。また本発明者らは、本発明の化合物と併用薬物とを組み合わせてなる医薬が、前立腺癌またはアンドロゲン非依存性前立腺癌の予防・治療のために有用であることを見出した。さらに本発明者らは、本発明の化合物と併用薬物とを組み合わせてなる医薬が、治療薬に対する耐性を生じた癌の患者に投与するために有用であることを見出した。本発明は、これらの知見に基づいて完成された。
【０００７】
すなわち、本発明は、
［１］式
【化１】
2012513982.tif 000002
〔式中、Ｖ'は式
【化２】
2012513982.tif 000003
で表される基、式
【化３】
2012513982.tif 000004
で表される基または式
【化４】
2012513982.tif 000005
で表される基を、
ｎは０または１を、
Ｗ1はＮ，ＣＨまたはＯ（但し、Ｗ1がＮまたはＣＨの時、ｎは１を示し、Ｗ1がＯの時、ｎは０を示す）を、
Ｗ2はＮまたはＣＨを、
Ｚ1、Ｚ3、Ｚ5およびＺ7はそれぞれ水素原子またはＣ1-3アルキル基を、
Ｚ2、Ｚ4、Ｚ6およびＺ8はそれぞれ水素原子、ＯまたはＳを、
Ｒ1は（１）水素原子、（２）置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいヒドロキシル基および置換されていてもよい芳香族環基から成る群から選ばれる基で置換されていてもよいＣ1-8アルキル基、（３）環状または鎖状のＣ1-10アルキル基、（４）環状アルキル基と鎖状アルキル基からなるＣ1-10アルキル基、または（５）置換されていてもよい芳香族環基を、
Ｒ2は（１）水素原子または（２）環状または鎖状のＣ1-10アルキル基、（３）環状アルキル基と鎖状アルキル基からなるＣ1-10アルキル基または（４）置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいヒドロキシル基および置換されていてもよい芳香族環基から成る群から選ばれる基で置換されていてもよいＣ1-8アルキル基を、
Ｒ3は（１）置換されていてもよい塩基性基を有し、さらに他の置換基を有していてもよいＣ1-8アルキル基、（２）置換されていてもよい塩基性基を有し、さらに他の置換基を有していてもよいアラルキル基、（３）置換されていてもよい塩基性基を有している炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基を有し、さらに他の置換基を有していてもよいＣ1-4アルキル基、または（４）置換されていてもよい塩基性基を有している炭素数７以下の非芳香性複素環基を有し、さらに他の置換基を有していてもよいＣ1-4アルキル基を、
Ｒ4は（１）置換されていてもよいＣ6-12芳香族炭化水素基、（２）置換されていてもよい、１ないし７個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族複素環基、（３）置換されていてもよいＣ8-14芳香族縮合環基、（４）置換されていてもよい、３ないし１１個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族縮合複素環基、（５）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基、および（６）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性複素環基、から成る群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ1-4アルキル基を、
Ｑ1は（１）置換されていてもよいＣ6-12芳香族炭化水素基、（２）置換されていてもよい、１ないし７個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族複素環基、（３）置換されていてもよいＣ8-14芳香族縮合環基、（４）置換されていてもよい、３ないし１１個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族縮合複素環基、（５）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基、および（６）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性複素環基、から成る群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ1-4アルキル基を、
Ｑ2は（１）カルバモイル基およびヒドロキシル基から成る群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ1-4アルキル基で置換されていてもよいＣＨ2、（２）カルバモイル基およびヒドロキシル基から成る群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ1-4アルキル基で置換されていてもよいＮＨまたは（３）Ｏを、
ＹはＣ1-6アルキル基で置換されていてもよい、式−ＣＯＮＨ−、−ＣＳＮＨ−、−ＣＨ2ＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2Ｓ−、−ＣＯＯ−、−ＣＳＯ−、−ＣＨ2ＣＨ2−または−ＣＨ＝ＣＨ−で表わされる基を、
Ｚ9は水素原子、ＯまたはＳを、
ＰおよびＰ'はそれぞれ同一または異なって、ＰとＰ'、またはＰとＱ1が結合することで環を形成していてもよく
（１）水素原子、
（２）配列番号：１で表わされるアミノ酸配列の第１〜４８番目のアミノ酸配列のＣ末端側から任意の連続したまたは不連続に結合したアミノ酸残基、
（３）式
Ｊ1−Ｊ2−Ｃ(Ｊ3)（Ｑ3）Ｙ1Ｃ(Ｊ4)（Ｑ4）Ｙ2Ｃ(Ｊ5)（Ｑ5）Ｙ3Ｃ（Ｊ6）（Ｑ6）Ｃ（＝Ｚ10）−
（式中、
Ｊ1は（ａ）水素原子または（ｂ）置換基を有していてもよい環基を含む置換基で置換されていてもよい、（ｉ）Ｃ1-15アシル基、（ii）Ｃ1-15アルキル基、（iii）Ｃ6-14アリール基、（iv）カルバモイル基、（v）カルボキシル基、（vi）スルフィノ基、（vii）アミジノ基、（viii）グリオキシロイル基、または（ix）アミノ基を、
Ｊ2は（１）Ｃ1-6アルキル基で置換されていてもよいＮＨ、（２）Ｃ1-6アルキル基で置換されていてもよいＣＨ2、（３）Ｏまたは（４）Ｓを、
Ｊ3〜Ｊ6はそれぞれ水素原子またはＣ1-3アルキル基を、
Ｑ3〜Ｑ6はそれぞれ、
（１）置換されていてもよいＣ6-12芳香族炭化水素基、
（２）置換されていてもよい、１ないし７個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族複素環基、
（３）置換されていてもよいＣ8-14芳香族縮合環基、
（４）置換されていてもよい、３ないし１１個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族縮合複素環基、
（５）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基、
（６）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性複素環基、
（７）置換されていてもよいアミノ基、
（８）置換されていてもよいグアニジノ基、
（９）置換されていてもよいヒドロキシル基、
（１０）置換されていてもよいカルボキシル基、
（１１）置換されていてもよいカルバモイル基、および
（１２）置換されていてもよいスルフヒドリル基
から成る群から選ばれる置換基を有していてもよいＣ1-4アルキル基又は水素原子を示し、
Ｊ3とＱ3、Ｊ4とＱ4、Ｊ5とＱ5、Ｊ6とＱ6が結合することで、あるいはＺ1とＲ1、Ｊ2とＱ3、Ｙ1とＱ4、Ｙ2とＱ5、Ｙ3とＱ6が結合することで環を形成してもよい、
Ｙ1〜Ｙ3はそれぞれ−ＣＯＮ(Ｊ13)−、−ＣＳＮ(Ｊ13)−、−Ｃ(Ｊ14)Ｎ(Ｊ13)−または−Ｎ(Ｊ13)ＣＯ−（Ｊ13およびＪ14はそれぞれ水素原子またはＣ1-3アルキル基を示す）で示される基を示し、
Ｚ10は水素原子、ＯまたはＳを示す）で表わされる基、
（４）式  Ｊ1−Ｊ2−Ｃ(Ｊ7)（Ｑ7）Ｙ2Ｃ(Ｊ8)（Ｑ8）Ｙ3Ｃ（Ｊ9）（Ｑ9）Ｃ（＝Ｚ10）−
（式中、
Ｊ1およびＪ2はそれぞれ前記と同意義を、
Ｊ7〜Ｊ9はＪ3と同意義を、
Ｑ7〜Ｑ9はＱ3と同意義を、
Ｙ2およびＹ3は前記と同意義を、
Ｚ10は前記と同意義を示し、
Ｊ7とＱ7、Ｊ8とＱ8、Ｊ9とＱ9が結合することで、あるいはＪ2とＱ7、Ｙ2とＱ8、Ｙ3とＱ9が結合することで環を形成してもよい。）で表わされる基、
（５）式  Ｊ1−Ｊ2−Ｃ（Ｊ10）（Ｑ10）Ｙ3Ｃ（Ｊ11）（Ｑ11）Ｃ（＝Ｚ10）−
（式中、
Ｊ1およびＪ2は前記と同意義を、
Ｊ10およびＪ11はＪ3と同意義を、
Ｑ10およびＱ11はＱ3と同意義を、
Ｙ3は前記と同意義を、
Ｚ10は前記と同意義を示し、
Ｊ10とＱ10、Ｊ11とＱ11が結合することで、あるいはＪ2とＱ10、Ｙ3とＱ11が結合することで環を形成してもよい。）で表わされる基、
（６）式  Ｊ1−Ｊ2−Ｃ（Ｊ12）（Ｑ12）Ｃ（＝Ｚ10）−
（式中、
Ｊ1およびＪ2は前記と同意義を、
Ｊ12はＪ3と同意義を、
Ｑ12はＱ3と同意義を、
Ｚ10は前記と同意義を示し、
Ｊ12とＱ12が結合することで、あるいはＪ2とＱ12が結合することで環を形成してもよい。）で表わされる基、または
（７）式  Ｊ1−（Ｊ1は前記と同意義を示す）で表わされる基を示す。〕で表わされるメタスチン誘導体（IV）またはその塩あるいはそのプロドラッグを含有してなるアンドロゲン非依存性癌の予防・治療剤；
［２］アンドロゲン非依存性癌がアンドロゲン非依存性前立腺癌である上記［１］記載の剤；
［３］メタスチン誘導体（IV）がAc-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号723）またはその塩である上記［１］記載の剤；
［４］メタスチン誘導体（IV）がAc-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号550）またはその塩である上記［１］記載の剤；
［５］Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号550）またはその塩を含有することを特徴とするアンドロゲン非依存性癌の予防・治療剤；
［６］アンドロゲン非依存性癌がアンドロゲン非依存性前立腺癌である上記［５］記載の剤；
［７］Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号723）またはその塩を含有することを特徴とするアンドロゲン非依存性癌の予防・治療剤；
［８］アンドロゲン非依存性癌がアンドロゲン非依存性前立腺癌である上記［７］記載の剤；
［９］哺乳動物に対して上記［１］に定義されるメタスチン誘導体（IV）またはその塩あるいはそのプロドラッグの有効量を投与することを特徴とするアンドロゲン非依存性癌の予防・治療方法。
［１０］アンドロゲン非依存性癌の予防・治療剤を製造するための上記［１］に定義されるメタスチン誘導体（IV）またはその塩あるいはそのプロドラッグの使用
等を提供する。
さらに、本発明は、
[１１]併用薬物と組み合わせてなることを特徴とする、上記[１]記載のアンドロゲン非依存性前立腺癌の予防・治療剤；
[１２]併用薬物が、ホルモン剤、アルキル化剤、代謝拮抗剤、抗癌性抗生物質、植物アルカロイド、免疫療法剤、細胞増殖因子ならびにその受容体の作用を阻害する薬剤から選択される１種以上である、上記[１１]記載の剤；
[１３]併用薬物が、ＬＨＲＨ受容体アゴニストまたはＬＨＲＨ受容体アンタゴニストである上記[１１]記載の医薬；
[１４]治療薬に対する耐性を生じた癌の患者に投与するための医薬であって、上記［１］に定義されるメタスチン誘導体（IV）またはその塩もしくはそのプロドラッグと、併用薬物とを組み合わせてなる医薬；
[１５]治療薬が、ホルモン剤、アルキル化剤、代謝拮抗剤、抗癌性抗生物質、植物アルカロイド、免疫療法剤、細胞増殖因子ならびにその受容体の作用を阻害する薬剤から選択される１種以上である上記[１４]記載の医薬；
[１６]治療薬が、ＬＨＲＨ受容体アゴニストまたはＬＨＲＨ受容体アンタゴニストである上記[１４]記載の医薬；
[１７]併用薬物が、性ホルモン剤、アルキル化剤、代謝拮抗剤、抗癌性抗生物質、植物アルカロイド、免疫療法剤、細胞増殖因子ならびにその受容体の作用を阻害する薬剤から選択される１種以上である上記[１４]記載の医薬；
[１８]併用薬物が、ＬＨＲＨ受容体アゴニストまたはＬＨＲＨ受容体アンタゴニストである上記[１４]記載の医薬等を提供する。
【発明の効果】
【０００８】
本発明のアンドロゲン非依存性癌（特に、前立腺癌）の予防・治療剤は、臨床の現場で問題となっているアンドロゲン非依存性癌（特に、前立腺癌）の患者に投与することができ、有用である。また、本発明の医薬は、本発明の化合物と併用薬物とを組み合わせてなるものであり、特に、前立腺癌、アンドロゲン非依存性前立腺癌の予防・治療剤として有用である。また本発明の医薬は、治療薬に対する耐性（抵抗性）を生じた癌の患者に投与するために有用である。
【図面の簡単な説明】
【０００９】
【図１】図１は、化合物番号550および化合物番号723によるアンドロゲン非依存的なR3327-G抗腫瘍作用を示すグラフである。グラフ中のバーは、平均値＋標準偏差又は平均値−標準偏差を示す（溶媒投与群：n = 6、化合物番号550群：n = 10、化合物番号723群：n = 7）。**：p≦0.01（Dunnett検定、溶媒投与群と比較）
【図２】図２は、DU145担癌モデルにおける化合物番号550および化合物番号723の抗腫瘍活性（DU145細胞移植後74日後）を示す。グラフ中、箱ひげ図のひげ末端は最大値、最小値を、箱上底は第3四分点、箱下底は第1四分点を、●は中央値を表す。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
上記式中、ｎは０または１を、Ｗ1はＮ，ＣＨまたはＯ（但し、Ｗ1がＮまたはＣＨの時、ｎは１を示し、Ｗ1がＯの時、ｎは０を示す）を、Ｗ2はＮまたはＣＨを、Ｚ1、Ｚ3、Ｚ5およびＺ7はそれぞれ水素原子またはＣ1-3アルキル基を、Ｚ2、Ｚ4、Ｚ6およびＺ8はそれぞれ水素原子、ＯまたはＳを示す。
ここで、Ｚ2、Ｚ4、Ｚ6またはＺ8が水素原子を示す場合、＞Ｃ＝Ｚ2、＞Ｃ＝Ｚ4、＞Ｃ＝Ｚ6または＞Ｃ＝Ｚ8で示される部分の構造は、何れも、＞ＣＨ2の構造を示す。
Ｃ1-3アルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基が用いられる。
Ｗ1としてはＮが好ましく、Ｗ2としてはＣＨが好ましい。
Ｚ1〜Ｚ8の組み合わせとしては、Ｚ1およびＺ3が水素原子で、Ｚ5およびＺ7がそれぞれ水素原子またはＣ1-3アルキル基で、Ｚ2、Ｚ4、Ｚ6およびＺ8がそれぞれＯまたはＳを示す場合も好ましい。
Ｚ1〜Ｚ8のより好ましい組み合わせとしては、
（ａ）Ｚ1が水素原子、Ｚ3が水素原子、Ｚ5が水素原子、Ｚ7が水素原子であり、Ｚ2がＯ、Ｚ4がＯ、Ｚ6がＯ、Ｚ8がＯである場合、
（ｂ）Ｚ1が水素原子、Ｚ3が水素原子、Ｚ5が水素原子、Ｚ7が水素原子であり、Ｚ2がＯ、Ｚ4がＯ、Ｚ6がＯ、Ｚ8がＳである場合、
（ｃ）Ｚ1およびＺ3が水素原子であり、Ｚ5が水素原子で、Ｚ7がメチル基であり、Ｚ2がＯで、Ｚ4がＯで、Ｚ6がＯで、Ｚ8がＯである場合などが挙げられる。なかでも、（ａ）と（ｂ）の場合が好ましい。
【００１１】
Ｒ1は（１）水素原子、（２）置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいヒドロキシル基および置換されていてもよい芳香族環基から成る群から選ばれる基で置換されていてもよいＣ1-8アルキル基、（３）環状または鎖状のＣ1-10アルキル基、（４）環状アルキル基と鎖状アルキル基からなるＣ1-10アルキル基、または（５）置換されていてもよい芳香族環基を示し、なかでも（１）水素原子または（２）置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいヒドロキシル基および置換されていてもよい芳香族環基から成る群から選ばれる基で置換されていてもよいＣ1-8アルキル基が好ましく、とりわけ、（１）水素原子または（２）置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいヒドロキシル基および置換されていてもよい芳香族環基から成る群から選ばれる基で置換されているＣ1-8アルキル基が好ましい。
「Ｃ1-8アルキル基」としては、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチルなどの鎖状もしくは分枝のＣ1-8アルキル基やシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルなどの環状Ｃ3-8アルキル基などが用いられる。なかでもメチル、エチルなどのＣ1-3アルキル基が好ましい。
「置換されていてもよいカルバモイル基」としては、例えば、カルバモイル、モノ−Ｃ1-6アルキルカルバモイル基（例、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル等）、ジ−Ｃ1-6アルキルカルバモイル基（例、ジメチルカルバモイル、ジエチルカルバモイル、エチルメチルカルバモイル等）、モノ−またはジ−Ｃ6-14アリールカルバモイル基（例、フェニルカルバモイル、１−ナフチルカルバモイル、２−ナフチルカルバモイル等）、炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含むモノ−またはジ−５ないし７員複素環カルバモイル基（例、２−ピリジルカルバモイル、３−ピリジルカルバモイル、４−ピリジルカルバモイル、２−チエニルカルバモイル、３−チエニルカルバモイル等）などが用いられる。
「置換されていてもよいヒドロキシル基」としては、例えば、ヒドロキシ基、置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ基、置換されていてもよいＣ6-14アリールオキシ基、置換されていてもよいＣ7-16アラルキルオキシ基などが用いられる。「置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ基」、「置換されていてもよいＣ6-14アリールオキシ基」および「置換されていてもよいＣ7-16アラルキルオキシ基」としては、後述する置換基Ａ群の「置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ基」、「置換されていてもよいＣ6-14アリールオキシ基」および「置換されていてもよいＣ7-16アラルキルオキシ基」と同様のものが用いられる。
【００１２】
「置換されていてもよい芳香族環基」の「芳香族環基」としては、例えば、芳香族炭化水素基、芳香族複素環基、芳香族縮合環基、芳香族縮合複素環基などが用いられる。
「芳香族炭化水素基」としては、例えば、フェニル、２−ビフェニリル、３−ビフェニリル、４−ビフェニリル、シクロオクタテトラエニルなどのＣ6-14アリール基が用いられる。
「芳香族複素環基」としては、例えば、炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含む５ないし１４員、好ましくは５ないし１０員、より好ましくは５または６員の芳香族複素環基が用いられる。具体的には、例えば、チエニル（例、２−チエニル、３−チエニル）、フリル（例、２−フリル、３−フリル）、ピリジル（例、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル）、チアゾリル（例、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル）、オキサゾリル（例、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル）、ピラジニル、ピリミジニル（例、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル）、ピロリル（例、１−ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル）、イミダゾリル（例、１−イミダゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル）、ピラゾリル（例、１−ピラゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル）、ピリダジニル（例、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル）、イソチアゾリル（例、３−イソチアゾリル）、イソオキサゾリル（例、３−イソオキサゾリル）などが用いられる。
「芳香族縮合環基」としては、ナフチル（例、１−ナフチル、２−ナフチル）、アンスリル（例、２−アンスリル、９−アンスリル）などのＣ8-14芳香族縮合環基が用いられる。
「芳香族縮合複素環基」としては、例えば、３ないし１１個の炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含む５ないし１４員（好ましくは５ないし１０員）の２環または３環式の芳香族複素環基、または炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含む５ないし１４員（好ましくは５ないし１０員）の７ないし１０員芳香族複素架橋環から任意の１個の水素原子を除いてできる１価の基が用いられる。具体的には、例えば、キノリル（例、２−キノリル、３−キノリル、４−キノリル、５−キノリル、８−キノリル）、イソキノリル（例、１−イソキノリル、３−イソキノリル、４−イソキノリル、５−イソキノリル）、インドリル（例、１−インドリル、２−インドリル、３−インドリル）、２−ベンゾチアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、（例、２−ベンゾ［ｂ］チエニル、３−ベンゾ［ｂ］チエニル）、ベンゾ［ｂ］フラニル（例、２−ベンゾ［ｂ］フラニル、３−ベンゾ［ｂ］フラニル）などが用いられる。
「芳香族環基」の「置換基」としては、後述する置換基Ａ群から選ばれる置換基が用いられる。
【００１３】
Ｒ1としては、例えば、水素原子、カルバモイルメチル、２−カルバモイルエチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、ベンジル、４−ヒドロキシベンジル、２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチル、４−ピリジルメチル、２−チエニルメチル、３−チエニルメチル、１−ナフチルメチル、２−ナフチルメチル、３−インドールメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、シクロヘキシルメチル、フェニル、アセトキシメチル、メトキシメチルなどが用いられ、なかでもヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、ベンジル、４−ヒドロキシベンジル、３−インドールメチル、メチル、イソブチルなどが好ましく、特にヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチルなどが好ましい。
【００１４】
Ｒ2は（１）水素原子、（２）環状または鎖状のＣ1-10アルキル基、（３）環状アルキル基と鎖状アルキル基からなるＣ1-10アルキル基または（４）置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいヒドロキシル基および置換されていてもよい芳香族環基から成る群から選ばれる基で置換されていてもよいＣ1-8アルキル基を示し、なかでも（１）水素原子、（２）環状または鎖状のＣ1-10アルキル基または（３）環状アルキル基と鎖状アルキル基からなるＣ1-10アルキル基が好ましく、とりわけ、（３）鎖状のＣ1-10アルキル基、または環状アルキル基と鎖状アルキル基からなるＣ1-10アルキル基が好ましい。
環状のＣ1-10アルキル基としては、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルなどのＣ3-8シクロアルキル基などが用いられる。
鎖状のＣ1-10アルキル基としては、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノナニル、デカニルなどが用いられる。
環状アルキル基と鎖状アルキル基からなるＣ1-10アルキル基としては、例えば、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチルなどのＣ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルキル基などが用いられる。
Ｒ2としては、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、シクロヘキシルメチル、ベンジル、ヒドロキシメチル、２−カルバモイルエチル、tert-ペンチルなどが用いられ、なかでもメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチルなどが好ましく、特にプロピル、イソプロピル、イソブチルなどが好ましい。
【００１５】
Ｒ3は
（１）置換されていてもよい塩基性基を有し、さらに他の置換基を有していてもよいＣ1-8アルキル基、
（２）置換されていてもよい塩基性基を有し、さらに他の置換基を有していてもよいアラルキル基、
（３）置換されていてもよい塩基性基を有している炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基を有し、さらに他の置換基を有していてもよいＣ1-4アルキル基、または
（４）置換されていてもよい塩基性基を有している炭素数７以下の非芳香性複素環基を有し、さらに他の置換基を有していてもよいＣ1-4アルキル基を示し、特に好ましくは、（１）置換されていてもよい塩基性基を有し、さらに他の置換基を有していてもよいＣ1-8アルキル基を示す。
「置換されていてもよい塩基性基」としては、例えば、（１）１または２個のＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アシル（例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、アセチル、プロピオニルなど）などの置換基を有していてもよいグアニジノ基、（２）１ないし３個のＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アシル（例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、アセチル、プロピオニルなど）などの置換基を有していてもよいアミノ基、（３）１または２個のＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アシル（例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、アセチル、プロピオニルなど）などの置換基を有していてもよいグアニジノ基で置換されていてもよいＣ1-6アルキルカルボニル−アミノ基（例、アセトアミド）、（４）１ないし３個のＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アシル（例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、アセチル、プロピオニルなど）などの置換基を有していてもよいアミノ基で置換されていてもよいＣ1-6アルキルカルボニル−アミノ基（例、アセトアミド）などが用いられる。なかでも、グアニジノ、Ｎ−メチルグアニジノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルグアニジノ、Ｎ，Ｎ'−ジメチルグアニジノ、Ｎ−エチルグアニジノ、Ｎ−アセチルグアニジノ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、アミノアセタミド、グアニジノアセタミド、アミジノなどが好ましい。
「置換されていてもよい塩基性基」以外の「他の置換基」としては、後述する置換基Ａ群から選ばれる置換基が用いられる。
「Ｃ1-8アルキル基」としては、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチルなどが用いられる。
「アラルキル基」としては、例えば、ベンジル、フェネチル、ジフェニルメチル、１−ナフチルメチル、２−ナフチルメチル、２，２−ジフェニルエチル、３−フェニルプロピル、４−フェニルブチル、５−フェニルペンチル、２−ビフェニリルメチル、３−ビフェニリルメチル、４−ビフェニリルメチルなどのＣ7-16アラルキル基などが用いられる。
「炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基」としては、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルなどのＣ3-7シクロアルキル基などが用いられる。
「炭素数７以下の非芳香性複素環基」としては、例えば、１ないし７個の炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含む５ないし１０員非芳香性複素環基などが用いられる。具体的には、例えばピロリジニル（例、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル）、オキサゾリジニル（例、２−オキサゾリジニル）、イミダゾリニル（例、１−イミダゾリニル、２−イミダゾリニル、４−イミダゾリニル）、ピペリジニル（例、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル）、ピペラジニル（例、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル）、モルホリノ、チオモルホリノなどが用いられる。
「Ｃ1-4アルキル基」としては、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチルなどが用いられる。
Ｒ3としては、例えば、（１）３−グアニジノプロピル、３−（Ｎ−メチルグアニジノ）プロピル、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグアニジノ）プロピル、３−（Ｎ，Ｎ'−ジメチルグアニジノ）プロピル、３−（Ｎ−エチルグアニジノ）プロピル、３−（Ｎ−プロピルグアニジノ）プロピル、３−（Ｎ−アセチルグアニジノ）プロピル、４−グアニジノブチル、４−（Ｎ−メチルグアニジノ）ブチル、２−グアニジノエチル、２−（Ｎ−メチルグアニジノ）エチル、４−アミノブチル、４−（Ｎ−メチルアミノ）ブチル、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ブチル、３−アミノプロピル、２−アミノエチル、アミノメチル、アミノアセタミドメチル、グアニジノアセタミドメチル、２−（グアニジノカルボニル）エチル、（２）４−グアニジノベンジル、４−アミノベンジル、（３）４−グアニジノシクロヘキシルメチル、４−アミノシクロヘキシルメチル、（４）１−アミジノピペリジン−４−イルメチル、４−ピリジルメチルなどが用いられ、なかでも３−グアニジノプロピル、３−（Ｎ−メチルグアニジノ）プロピル、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグアニジノ）プロピル、３−（Ｎ，Ｎ'−ジメチルグアニジノ）プロピル、３−（Ｎ−エチルグアニジノ）プロピル、３−（Ｎ−プロピルグアニジノ）プロピル、３−（Ｎ−アセチルグアニジノ）プロピル、４−グアニジノブチル、４−（Ｎ−メチルグアニジノ）ブチル、２−グアニジノエチル、２−（Ｎ−メチルグアニジノ）エチル、４−アミノブチル、４−（Ｎ−メチルアミノ）ブチル、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ブチル、３−アミノプロピル、２−アミノエチル、４−アミノベンジル、アミノアセタミドメチル、グアニジノアセタミドメチルなどが好ましく、特に、３−グアニジノプロピル、３−（Ｎ−メチルグアニジノ）プロピル、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグアニジノ）プロピル、３−（Ｎ，Ｎ'−ジメチルグアニジノ）プロピル、３−（Ｎ−エチルグアニジノ）プロピル、３−（Ｎ−アセチルグアニジノ）プロピル、４−グアニジノブチル、４−（Ｎ−メチルグアニジノ）ブチル、２−グアニジノエチル、４−アミノブチルなどが好ましい。
【００１６】
Ｒ4は
（１）置換されていてもよいＣ6-12芳香族炭化水素基、
（２）置換されていてもよい、１ないし７個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族複素環基、
（３）置換されていてもよいＣ8-14芳香族縮合環基、
（４）置換されていてもよい、３ないし１１個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族縮合複素環基、
（５）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基、および
（６）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性複素環基、
から成る群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ1-4アルキル基を示し、なかでも
（１）置換されていてもよいＣ6-12芳香族炭化水素基、
（２）置換されていてもよい、１ないし７個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族複素環基、
（３）置換されていてもよいＣ8-14芳香族縮合環基、
（４）置換されていてもよい、３ないし１１個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族縮合複素環基、
（５）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基、および
（６）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性複素環基、
から成る群から選ばれる置換基で置換されているＣ1-4アルキル基が好ましい。
【００１７】
「Ｃ1-4アルキル基」としては、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチルなどが用いられる。
「Ｃ6-12芳香族炭化水素基」としては、例えば、フェニル、シクロオクタテトラエニルなどの単環式のＣ6-12芳香族炭化水素基などが用いられる。
「１ないし７個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族複素環基」としては、例えば、１ないし７個の炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含む５ないし１４員、好ましくは５ないし１０員、より好ましくは５または６員の単環式の芳香族複素環基が用いられる。具体的には、例えばチエニル（例、２−チエニル、３−チエニル）、フリル（例、２−フリル、３−フリル）、ピリジル（例、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル）、チアゾリル（例、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル）、オキサゾリル（例、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル）、ピラジニル、ピリミジニル（例、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル）、ピロリル（例、１−ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル）、イミダゾリル（例、１−イミダゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル）、ピラゾリル（例、１−ピラゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル）、ピリダジニル（例、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル）、イソチアゾリル（例、３−イソチアゾリル）、イソオキサゾリル（例、３−イソオキサゾリル）などが用いられる。
「Ｃ8-14芳香族縮合環基」としては、例えば、ナフチル（例、１−ナフチル、２−ナフチル）、アンスリル（例、２−アンスリル、９−アンスリル）などが用いられる。
「３ないし１１個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族縮合複素環基」としては、例えば、３ないし１１個の炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含む５ないし１４員（好ましくは５ないし１０員）の２環または３環式の芳香族複素環基、または炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含む５ないし１４員（好ましくは５ないし１０員）の、７ないし１０員芳香族複素架橋環から任意の１個の水素原子を除いてできる１価の基が用いられる。具体的には、例えばキノリル（例、２−キノリル、３−キノリル、４−キノリル、５−キノリル、８−キノリル）、イソキノリル（例、１−イソキノリル、３−イソキノリル、４−イソキノリル、５−イソキノリル）、インドリル（例、１−インドリル、２−インドリル、３−インドリル）、２−ベンゾチアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、（例、２−ベンゾ［ｂ］チエニル、３−ベンゾ［ｂ］チエニル）、ベンゾ［ｂ］フラニル（例、２−ベンゾ［ｂ］フラニル、３−ベンゾ［ｂ］フラニル）などが用いられる。
「炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基」としては、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルなどのＣ3-7シクロアルキル基などが用いられる。
「炭素数７以下の非芳香性複素環基」としては、ピロリジニル（例、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル）、オキサゾリジニル（例、２−オキサゾリジニル）、イミダゾリニル（例、１−イミダゾリニル、２−イミダゾリニル、４−イミダゾリニル）、ピペリジニル（例、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル）、ピペラジニル（例、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル）、モルホリノ、チオモルホリノなどの１ないし７個の炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含む５ないし１０員の非芳香性複素環基などが用いられる。
【００１８】
これら「Ｃ6-12芳香族炭化水素基」、「１ないし７個の炭素原子と窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族複素環基」、「Ｃ8-14芳香族縮合環基」、「３ないし１１個の炭素原子と窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族縮合複素環基」、「炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基」および「炭素数７以下の非芳香性複素環基」の置換基としては、例えば、オキソ、ハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）、Ｃ1-3アルキレンジオキシ（例、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ等）、ニトロ、シアノ、置換されていてもよいＣ1-6アルキル、置換されていてもよいＣ2-6アルケニル、置換されていてもよいＣ2-6アルキニル、置換されていてもよいＣ3-8シクロアルキル、置換されていてもよいＣ6-14アリール、置換されていてもよいＣ7-16アラルキル、置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ、ヒドロキシ、置換されていてもよいＣ6-14アリールオキシ、置換されていてもよいＣ7-16アラルキルオキシ、メルカプト、置換されていてもよいＣ1-6アルキルチオ、置換されていてもよいＣ6-14アリールチオ、置換されていてもよいＣ7-16アラルキルチオ、置換されていてもよいアミノ［例、アミノ、置換されていてもよいモノ又はジ−Ｃ1-6アルキル−アミノ（例、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ等）、置換されていてもよいモノ又はジ−Ｃ2-6アルケニル−アミノ（例、ビニルアミノ、プロペニルアミノ、イソプロペニルアミノ）、置換されていてもよいＣ2-6アルキニル−アミノ（例、２−ブチン−１−イル−アミノ、４−ペンチン−１−イル−アミノ、５−へキシン−１−イル−アミノ）、置換されていてもよいモノ又はジ−Ｃ3-8シクロアルキル−アミノ（例、シクロプロピルアミノ、シクロヘキシルアミノ）、置換されていてもよいＣ6-14アリール−アミノ（例、フェニルアミノ、ジフェニルアミノ、ナフチルアミノ）、置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ−アミノ（例、メトキシアミノ、エトキシアミノ、プロポキシアミノ、イソプロポキシアミノ）、ホルミルアミノ、置換されていてもよいＣ1-6アルキル−カルボニルアミノ（例、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ピバロイルアミノ等）、置換されていてもよいＣ3-8シクロアルキル−カルボニルアミノ（例、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロペンチルカルボニルアミノ、シクロヘキシルカルボニルアミノ等）、置換されていてもよいＣ6-14アリール−カルボニルアミノ（例、ベンゾイルアミノ、ナフトイルアミノ等）、置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ−カルボニルアミノ（例、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、プロポキシカルボニルアミノ、ブトキシカルボニルアミノ等）、置換されていてもよいＣ1-6アルキルスルホニルアミノ（例、メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノ等）、置換されていてもよいＣ6-14アリールスルホニルアミノ（例、フェニルスルホニルアミノ、２−ナフチルスルホニルアミノ、１−ナフチルスルホニルアミノ等）］、ホルミル、カルボキシ、置換されていてもよいＣ1-6アルキル−カルボニル（例、アセチ���、プロピオニル、ピバロイル等）、置換されていてもよいＣ3-8シクロアルキル−カルボニル（例、シクロプロピルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル、１−メチル−シクロヘキシル−カルボニル等）、置換されていてもよいＣ6-14アリール−カルボニル（例、ベンゾイル、１−ナフトイル、２−ナフトイル等）、置換されていてもよいＣ7-16アラルキル−カルボニル（例、フェニルアセチル、３−フェニルプロピオニル等）、置換されていてもよい、炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含む５ないし７員複素環カルボニル（例、ニコチノイル、イソニコチノイル、テノイル、フロイル、モルホリノカルボニル、チオモルホリノカルボニル、ピペラジン−１−イルカルボニル、ピロリジン−１−イルカルボニル等）、エステル化されていてもよいカルボキシル、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいＣ1-6アルキルスルホニル（例、メチルスルホニル、エチルスルホニル等）、置換されていてもよいＣ1-6アルキルスルフィニル（例、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル等）、置換されていてもよいＣ6-14アリールスルホニル（例、フェニルスルホニル、１−ナフチルスルホニル、２−ナフチルスルホニル等）、置換されていてもよいＣ6-14アリールスルフィニル（例、フェニルスルフィニル、１−ナフチルスルフィニル、２−ナフチルスルフィニル等）、置換されていてもよいＣ1-6アルキル−カルボニルオキシ（例、アセトキシ、プロピオニルオキシ等）、置換されていてもよいＣ6-14アリール−カルボニルオキシ（例、ベンゾイルオキシ、ナフチルカルボニルオキシ等）、置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ−カルボニルオキシ（例、メトキシカルボニルオキシ、エトキシカルボニルオキシ、プロポキシカルボニルオキシ、ブトキシカルボニルオキシ等）、置換されていてもよいモノ−Ｃ1-6アルキルカルバモイルオキシ（例、メチルカルバモイルオキシ、エチルカルバモイルオキシ等）、置換されていてもよいジ−Ｃ1-6アルキルカルバモイルオキシ（例、ジメチルカルバモイルオキシ、ジエチルカルバモイルオキシ等）、置換されていてもよいモノ−またはジ−Ｃ6-14アリールカルバモイルオキシ（例、フェニルカルバモイルオキシ、ナフチルカルバモイルオキシ等）、置換されていてもよい複素環基、スルホ、スルファモイル、スルフィナモイル、スルフェナモイル、またはこれらの置換基が２個以上（例、２〜３個）結合した基などから選ばれる置換基（本明細書中で「置換基Ａ群」という）が用いられる。置換基の数は特に限定されないが、置換可能な位置に１ないし５個、好ましくは１ないし３個有していてもよく、置換基数が２個以上の場合、各置換基は同一または異なっていてもよい。
【００１９】
置換基Ａ群の「エステル化されていてもよいカルボキシル」としては、例えば置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ−カルボニル（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル等）、置換されていてもよいＣ6-14アリールオキシ−カルボニル（例、フェノキシカルボニル等）、置換されていてもよいＣ7-16アラルキルオキシ−カルボニル（例、ベンジルオキシカルボニル、フェネチルオキシカルボニル等）などが用いられる。
置換基Ａ群の「置換されていてもよいＣ1-6アルキル」の「Ｃ1-6アルキル」としては、例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシルなどが用いられる。
置換基Ａ群の「置換されていてもよいＣ2-6アルケニル」の「Ｃ2-6アルケニル」としては、例えばビニル、プロペニル、イソプロペニル、２−ブテン−１−イル、４−ペンテン−１−イル、５−へキセン−１−イルなどが用いられる。
置換基Ａ群の「置換されていてもよいＣ2-6アルキニル」の「Ｃ2-6アルキニル」としては、例えば２−ブチン−１−イル、４−ペンチン−１−イル、５−へキシン−１−イルなどが用いられる。
置換基Ａ群の「置換されていてもよいＣ3-8シクロアルキル」の「Ｃ3-8シクロアルキル」としては、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルなどが用いられる。
置換基Ａ群の「置換されていてもよいＣ6-14アリール」の「Ｃ6-14アリール」としては、例えばフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、２−ビフェニリル、３−ビフェニリル、４−ビフェニリル、２−アンスリルなどが用いられる。
置換基Ａ群の「置換されていてもよいＣ7-16アラルキル」の「Ｃ7-16アラルキル」としては、ベンジル、フェネチル、ジフェニルメチル、１−ナフチルメチル、２−ナフチルメチル、２，２−ジフェニルエチル、３−フェニルプロピル、４−フェニルブチル、５−フェニルペンチル、２−ビフェニリルメチル、３−ビフェニリルメチル、４−ビフェニリルメチルなどが用いられる。
置換基Ａ群の「置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ」の「Ｃ1-6アルコキシ」としては、例えばメトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、sec-ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシなどが用いられる。
置換基Ａ群の「置換されていてもよいＣ6-14アリールオキシ」の「Ｃ6-14アリールオキシ」としては、例えば、フェニルオキシ、１−ナフチルオキシ、２−ナフチルオキシなどが用いられる。
置換基Ａ群の「置換されていてもよいＣ7-16アラルキルオキシ」の「Ｃ7-16アラルキルオキシ」としては、例えば、ベンジルオキシ、フェネチルオキシなどが用いられる。
置換基Ａ群の「置換されていてもよいＣ1-6アルキルチオ」の「Ｃ1-6アルキルチオ」としては、例えばメチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、ブチルチオ、sec-ブチルチオ、tert-ブチルチオなどが用いられる。
置換基Ａ群の「置換されていてもよいＣ6-14アリールチオ」の「Ｃ6-14アリールチオ」としては、例えばフェニルチオ、１−ナフチルチオ、２−ナフチルチオなどが用いられる。
置換基Ａ群の「置換されていてもよいＣ7-16アラルキルチオ」の「Ｃ7-16アラルキルチオ」としては、例えばベンジルチオ、フェネチルチオなどが用いられる。
【００２０】
置換基Ａ群のこれら「Ｃ1-6アルコキシ−カルボニル」、「Ｃ1-6アルキル」、「Ｃ2-6アルケニル」、「Ｃ2-6アルキニル」、「Ｃ1-6アルコキシ」、「Ｃ1-6アルキルチオ」、「Ｃ1-6アルキル−アミノ」、「Ｃ2-6アルケニル−アミノ」、「Ｃ2-6アルキニル−アミノ」、「Ｃ1-6アルコキシ−アミノ」、「Ｃ1-6アルキル−カルボニル」、「Ｃ1-6アルキルスルホニル」、「Ｃ1-6アルキルスルフィニル」、「Ｃ1-6アルキル−カルボニルアミノ」、「Ｃ1-6アルコキシ−カルボニルアミノ」、「Ｃ1-6アルキルスルホニルアミノ」、「Ｃ1-6アルキル−カルボニルオキシ」、「Ｃ1-6アルコキシ−カルボニルオキシ」、「モノ−Ｃ1-6アルキルカルバモイルオキシ」および「ジ−Ｃ1-6アルキルカルバモイルオキシ」の置換基としては、例えばハロゲン原子（例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子）、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ1-6アルキルアミノ、モノ−またはジ−Ｃ6-14アリールアミノ、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-6アルキルチオ、Ｃ1-6アルキルスルフィニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、上記したエステル化されていてもよいカルボキシル、カルバモイル、チオカルバモイル、モノ−Ｃ1-6アルキルカルバモイル（例、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル等）、ジ−Ｃ1-6アルキルカルバモイル（例、ジメチルカルバモイル、ジエチルカルバモイル、エチルメチルカルバモイル等）、モノ−またはジ−Ｃ6-14アリールカルバモイル（例、フェニルカルバモイル、１−ナフチルカルバモイル、２−ナフチルカルバモイル等）、炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含むモノ−またはジ−５ないし７員複素環カルバモイル（例、２−ピリジルカルバモイル、３−ピリジルカルバモイル、４−ピリジルカルバモイル、２−チエニルカルバモイル、３−チエニルカルバモイル等）などから選ばれる１ないし５個の置換基が用いられる。
【００２１】
置換基Ａ群の「Ｃ6-14アリールオキシ−カルボニル」、「Ｃ7-16アラルキルオキシ−カルボニル」、「Ｃ3-8シクロアルキル」、「Ｃ6-14アリール」、「Ｃ7-16アラルキル」、「Ｃ6-14アリールオキシ」、「Ｃ7-16アラルキルオキシ」、「Ｃ6-14アリールチオ」、「Ｃ7-16アラルキルチオ」、「Ｃ3-8シクロアルキル−アミノ」、「Ｃ6-14アリール−アミノ」、「Ｃ3-8シクロアルキル−カルボニル」、「Ｃ6-14アリール−カルボニル」、「Ｃ7-16アラルキル−カルボニル」、「炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含む５ないし７員複素環カルボニル」、「Ｃ6-14アリールスルホニル」、「Ｃ6-14アリールスルフィニル」、「Ｃ3-8シクロアルキル−カルボニルアミノ」、「Ｃ6-14アリール−カルボニルアミノ」、「Ｃ6-14アリールスルホニルアミノ」、「Ｃ6-14アリール−カルボニルオキシ」および「モノ−またはジ−Ｃ6-14アリールカルバモイルオキシ」の置換基としては、例えばハロゲン原子、ヒドロキシ、カルボキシ、ニトロ、シアノ、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキル、上記した置換されていてもよいＣ2-6アルケニル、上記した置換されていてもよいＣ2-6アルキニル、上記した置換されていてもよいＣ3-8シクロアルキル、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキルチオ、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキルスルフィニル、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキルスルホニル、上記したエステル化されていてもよいカルボキシル、カルバモイル、チオカルバモイル、モノ−Ｃ1-6アルキルカルバモイル、ジ−Ｃ1-6アルキルカルバモイル、モノ−またはジ−Ｃ6-14アリールカルバモイル、炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含むモノ−またはジ−５ないし７員複素環カルバモイルなどから選ばれる１ないし５個の置換基が用いられる。
置換基Ａ群の「置換されていてもよい複素環基」としては、例えば、ハロゲン原子、ヒドロキシ、カルボキシ、ニトロ、シアノ、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキル、上記した置換されていてもよいＣ2-6アルケニル、上記した置換されていてもよいＣ2-6アルキニル、上記した置換されていてもよいＣ3-8シクロアルキル、上記した置換されていてもよいＣ6-14アリール、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキルチオ、上記した置換されていてもよいＣ6-14アリールチオ、上記した置換されていてもよいＣ7-16アラルキルチオ、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキルスルフィニル、上記した置換されていてもよいＣ6-14アリールスルフィニル、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキルスルホニル、上記した置換されていてもよいＣ6-14アリールスルホニル、上記したエステル化されていてもよいカルボキシル、カルバモイル、チオカルバモイル、モノ−Ｃ1-6アルキルカルバモイル、ジ−低級アルキルカルバモイル、モノ−またはジ−Ｃ6-14アリールカルバモイル、炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含むモノ−またはジ−５ないし７員複素環カルバモイルなどで置換されていてもよい、炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含む５ないし１４員（単環、２環または３環式）複素環基、好ましくは（i）５ないし１４員（好ましくは５ないし１０員）芳香族複素環基、（ii）５ないし１０員非芳香族複素環基または（iii）７ないし１０員複素架橋環から任意の１個の水素原子を除去してできる１価の基などが用いられ、なかでも５員芳香族複素環基が好ましく用いられる。具体的には、例えばチエニル（例、２−チエニル、３−チエニル）、フリル（例、２−フリル、３−フリル）、ピリジル（例、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル）、チアゾリル（例、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル）、オキサゾリル（例、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル）、キノリル（例、２−キノリル、３−キノリル、４−キノリル、５−キノリル、８−キノリル）、イソキノリル（例、１−イソキノリル、３−イソキノリル、４−イソキノリル、５−イソキノリル）、ピラジニル、ピリミジニル（例、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル）、ピロリル（例、１−ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル）、イミダゾリル（例、１−イミダゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル）、ピラゾリル（例、１−ピラゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル）、ピリダジニル（例、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル）、イソチアゾリル（例、３−イソチアゾリル）、イソオキサゾリル（例、３−イソオキサゾリル）、インドリル（例、１−インドリル、２−インドリル、３−インドリル）、２−ベンゾチアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、（例、２−ベンゾ［ｂ］チエニル、３−ベンゾ［ｂ］チエニル）、ベンゾ［ｂ］フラニル（例、２−ベンゾ［ｂ］フラニル、３−ベンゾ［ｂ］フラニル）などの芳香族複素環基、例えばピロリジニル（例、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル）、オキサゾリジニル（例、２−オキサゾリジニル）、イミダゾリニル（例、１−イミダゾリニル、２−イミダゾリニル、４−イミダゾリニル）、ピペリジニル（例、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル）、ピペラジニル（例、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル）、モルホリノ、チオモルホリノなどの非芳香族複素環基などが用いられる。
【００２２】
置換基Ａ群の「置換されていてもよいカルバモイル基」としては、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキル、置換されていてもよいＣ2-6アルケニル、置換されていてもよいＣ2-6アルキニル、置換されていてもよいＣ3-8シクロアルキル、置換されていてもよいＣ6-14アリール、置換されていてもよい複素環基などで置換されていてもよいカルバモイル基が用いられ、具体的には、例えばカルバモイル、チオカルバモイル、モノ−Ｃ1-6アルキルカルバモイル（例、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル等）、ジ−Ｃ1-6アルキルカルバモイル（例、ジメチルカルバモイル、ジエチルカルバモイル、エチルメチルカルバモイル等）、Ｃ1-6アルキル（Ｃ1-6アルコキシ）カルバモイル（例、メチル（メトキシ）カルバモイル、エチル（メトキシ）カルバモイル）、モノ−またはジ−Ｃ6-14アリールカルバモイル（例、フェニルカルバモイル、１−ナフチルカルバモイル、２−ナフチルカルバモイル等）、炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含むモノ−またはジ−５ないし７員複素環カルバモイル（例、２−ピリジルカルバモイル、３−ピリジルカルバモイル、４−ピリジルカルバモイル、２−チエニルカルバモイル、３−チエニルカルバモイル等）、５ないし７員の環状カルバモイル（例、１−ピロリジニルカルボニル、１−ピペリジニルカルボニル、ヘキサメチレンイミノカルボニル）などが用いられる。
置換基Ａ群の「置換されていてもよいアミノ」としては、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキル、上記した置換されていてもよいＣ2-6アルケニル、上記した置換されていてもよいＣ2-6アルキニル、上記した置換されていてもよいＣ3-8シクロアルキル、上記した置換されていてもよいＣ6-14アリール、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ、ホルミル、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキル−カルボニル、上記した置換されていてもよいＣ3-8シクロアルキル−カルボニル、上記した置換されていてもよいＣ6-14アリール−カルボニル、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ−カルボニル、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキルスルホニル、置換されていてもよいＣ6-14アリールスルホニル）などから選ばれる１または２個の基で置換されていてもよいアミノが用いられる。
より好ましくは、「Ｃ6-12芳香族炭化水素基」、「１ないし７個の炭素原子と窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族複素環基」、「Ｃ8-14芳香族縮合環基」、「３ないし１１個の炭素原子と窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族縮合複素環基」、「炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基」および「炭素数７以下の非芳香性複素環基」の置換基としては、ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルコキシ、ハロゲン化されていてもよいＣ1-6アルキル、ハロゲン化されていてもよいＣ1-6アルコキシ、アミノ、ニトロ、シアノなどが好ましい。
【００２３】
Ｒ4としては、例えば、
（１）ベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、４−クロロベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３，４−ジクロロベンジル、ペンタフルオロベンジル、４−ヒドロキシベンジル、４−メトキシベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、４−アミノベンジル、４−ニトロベンジル、４−シアノベンジル、フェネチルなどの「置換されていてもよいＣ6-12芳香族炭化水素基を有しているＣ1-4アルキル基」、
（２）２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチル、４−ピリジルメチル、２−チエニルメチル、３−チエニルメチル、４−チアゾリルメチルなどの「置換されていてもよい、１ないし７個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族複素環基を有しているＣ1-4アルキル基」、
（３）１−ナフチルメチル、２−ナフチルメチル、インデン−２−イルメチルなどの「置換されていてもよいＣ8-14芳香族縮合環基を有しているＣ1-4アルキル基」、
（４）３−インドールメチル、１−ホルミルインドール−３−イルメチル、３−ベンゾ［ｂ］チエニルメチル、２−キノリルメチルなどの「置換されていてもよい、３ないし１１個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族縮合複素環基を有するＣ1-4アルキル基」、
（５）シクロヘキシルメチル、シクロペンチルメチル、インダン−２−イルメチルなどの「置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基を有するＣ1-4アルキル基」、
（６）４−ピペリジニルメチル、テトラヒドロフルフリル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、インドリン−３−イルなどの「置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性複素環基を有するＣ1-4アルキル基」などが用いられ、なかでもベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、４−ヒドロキシベンジル、４−アミノベンジル、４−ニトロベンジル、４−クロロベンジル、４−メトキシベンジル、４−シアノベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、３，４−ジクロロベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、ペンタフルオロベンジル、３−ピリジルメチル、４−ピリジルメチル、３−インドールメチル、１−ホルミルインドール−３−イルメチル、３−ベンゾ［ｂ］チエニルメチル、２−キノリルメチル、１−ナフチルメチル、２−ナフチルメチル、シクロヘキシルメチル、フェネチルなどが好ましく、特にベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、４−ヒドロキシベンジル、４−アミノベンジル、４−ニトロベンジル、４−クロロベンジル、４−メトキシベンジル、４−シアノベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、３，４−ジクロロベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、ペンタフルオロベンジル、３−ピリジルメチル、４−ピリジルメチル、３−インドールメチル、３−ベンゾ［ｂ］チエニルメチル、１−ナフチルメチル、２−ナフチルメチル、シクロヘキシルメチルなどが好ましい。
【００２４】
Ｑ1は
（１）置換されていてもよいＣ6-12芳香族炭化水素基、
（２）置換されていてもよい、１ないし７個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族複素環基、
（３）置換されていてもよいＣ8-14芳香族縮合環基、
（４）置換されていてもよい、３ないし１１個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族縮合複素環基、
（５）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基、および
（６）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性複素環基、
から成る群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ1-4アルキル基を示し、Ｒ4と同様のものが用いられる。
【００２５】
Ｑ1としては、
（１）ベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、４−クロロベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３，４−ジクロロベンジル、ペンタフルオロベンジル、４−ヒドロキシベンジル、４−メトキシベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、４−アミノベンジル、４−ニトロベンジル、４−シアノベンジル、フェネチルなどの「置換されていてもよいＣ6-12芳香族炭化水素基を有しているＣ1-4アルキル基」、
（２）２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチル、４−ピリジルメチル、２−チエニルメチル、３−チエニルメチル、４−チアゾリルメチルなどの「置換されていてもよい、１ないし７個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族複素環基を有しているＣ1-4アルキル基」、
（３）１−ナフチルメチル、２−ナフチルメチル、インデン−２−イルメチルなどの「置換されていてもよいＣ8-14芳香族縮合環基を有しているＣ1-4アルキル基」、
（４）３−インドールメチル、１−ホルミルインドール−３−イルメチル、３−ベンゾ［ｂ］チエニルメチル、２−キノリルメチルなどの「置換されていてもよい、３ないし１１個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族縮合複素環基を有するＣ1-4アルキル基」、
（５）シクロヘキシルメチル、シクロペンチルメチル、インダン−２−イルメチルなどの「置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基を有するＣ1-4アルキル基」、
（６）４−ピペリジニルメチル、テトラヒドロフルフリル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、インドリン−３−イルなどの「置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性複素環基を有するＣ1-4アルキル基」などが用いられ、なかでもシクロヘキシルメチル、ベンジル、４−フルオロベンジル、４−ヒドロキシベンジル、４−メトキシベンジル、ペンタフルオロベンジル、２−ピリジルメチル、４−ピリジルメチル、１−ナフチルメチル、２−ナフチルメチル、３−インドールメチル、２−チエニルメチルなどが好ましく、特にベンジル、４−フルオロベンジル、シクロヘキシルメチルなどが好ましい。
【００２６】
Ｑ2は（１）カルバモイル基およびヒドロキシ基から成る群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ1-4アルキル基で置換されていてもよいＣＨ2、（２）カルバモイル基およびヒドロキシ基から成る群から選ばれる置換基で置換されていてもよいＣ1-4アルキル基で置換されていてもよいＮＨまたは（３）Ｏを示す。
「Ｃ1-4アルキル基」としては、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチルなどが用いられる。
Ｑ2としては、ＣＨ2、ＣＨ（ＣＨ3）、ＣＨ（ＣＨ2ＯＨ）、ＮＨなどが好ましい。
【００２７】
ＹはＣ1-6アルキル基で置換されていてもよい、式−ＣＯＮＨ−、−ＣＳＮＨ−、−ＣＨ2ＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2Ｓ−、−ＣＯＯ−、−ＣＳＯ−、−ＣＨ2ＣＨ2−または−ＣＨ＝ＣＨ−で表わされる基を示す。
「Ｃ1-6アルキル基」としては、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシルなどが用いられる。
Ｙとしては、式−ＣＯＮＨ−、−ＣＳＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＨ2ＮＨ−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＯＯ−、−ＣＳＯ−で表される基（なかでも、式−ＣＯＮＨ−、−ＣＳＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＨ2ＮＨ−で表される基）が好ましい。
Ｚ9は水素原子、ＯまたはＳを示し、なかでもＯ、Ｓが好ましい。
ここで、Ｚ9が水素原子を示す場合、＞Ｃ＝Ｚ9で示される部分の構造は＞ＣＨ2の構造を示す。
【００２８】
ＰおよびＰ'はそれぞれ同一または異なって、ＰとＰ'、またはＰとＱ1が結合することで環を形成していてもよく
（１）水素原子、
（２）配列番号：１で表わされるアミノ酸配列（ヒトメタスチンの５４アミノ酸残基）の第１〜４８番目のアミノ酸配列のＣ末端側から任意の連続したまたは不連続に結合したアミノ酸残基、
（３）式  Ｊ1−Ｊ2−Ｃ(Ｊ3)（Ｑ3）Ｙ1Ｃ(Ｊ4)（Ｑ4）Ｙ2Ｃ(Ｊ5)（Ｑ5）Ｙ3Ｃ（Ｊ6）（Ｑ6）Ｃ（＝Ｚ10）−（式中、各記号は前記と同意義を示す）で表わされる基、
（４）式  −Ｊ1−Ｊ2−Ｃ(Ｊ7)（Ｑ7）Ｙ2Ｃ(Ｊ8)（Ｑ8）Ｙ3Ｃ（Ｊ9）（Ｑ9）Ｃ（＝Ｚ10）−（式中、各記号は前記と同意義を示す）で表わされる基、
（５）式  Ｊ1−Ｊ2−Ｃ（Ｊ10）（Ｑ10）Ｙ3Ｃ（Ｊ11）（Ｑ11）Ｃ（＝Ｚ10）−（式中、各記号は前記と同意義を示す）で表わされる基、
（６）式  Ｊ1−Ｊ2−Ｃ（Ｊ12）（Ｑ12）Ｃ（＝Ｚ10）−（式中、各記号は前記と同意義を示す）で表わされる基、または
（７）式  Ｊ1−（Ｊ1は前記と同意義を示す）で表わされる基を示す。
【００２９】
「配列番号：１で表わされるアミノ酸配列の第１〜４８番目のアミノ酸配列のＣ末端側から任意の連続したまたは不連続に結合したアミノ酸残基」としては、具体的には、
（１）Asn-
（２）Trp Asn-、
（３）Asn Trp Asn-、
（４）Tyr Asn Trp Asn-、
（５）Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（６）Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（７）Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（８）Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（９）Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（10）Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（11）Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（12）Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（13）Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（14）Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（15）Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（16）Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（17）Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（18）Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（19）Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（20）Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（21）Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（22）Ile Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（23）Gln Ile Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（24）Arg Gln Ile Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（25）Ser Arg Gln Ile Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（26）His Ser Arg Gln Ile Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（27）Pro His Ser Arg Gln Ile Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（28）Ala Pro His Ser Arg Gln Ile Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（29）Ser Ala Pro His Ser Arg Gln Ile Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（30）Leu Ser Ala Pro His Ser Arg Gln Ile Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（31）Gly Leu Ser Ala Pro His Ser Arg Gln Ile Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（32）Pro Gly Leu Ser Ala Pro His Ser Arg Gln Ile Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（33）Gln Pro Gly Leu Ser Ala Pro His Ser Arg Gln Ile Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（34）Gln Gln Pro Gly Leu Ser Ala Pro His Ser Arg Gln Ile Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（35）Arg Gln Gln Pro Gly Leu Ser Ala Pro His Ser Arg Gln Ile Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（36）Ser Arg Gln Gln Pro Gly Leu Ser Ala Pro His Ser Arg Gln Ile Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（37）Gly Ser Arg Gln Gln Pro Gly Leu Ser Ala Pro His Ser Arg Gln Ile Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（38）Ser Gly Ser Arg Gln Gln Pro Gly Leu Ser Ala Pro His Ser Arg Gln Ile Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（39）Ser Ser Gly Ser Arg Gln Gln Pro Gly Leu Ser Ala Pro His Ser Arg Gln Ile Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（40）Glu Ser Ser Gly Ser Arg Gln Gln Pro Gly Leu Ser Ala Pro His Ser Arg Gln Ile Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（41）Pro Glu Ser Ser Gly Ser Arg Gln Gln Pro Gly Leu Ser Ala Pro His Ser Arg Gln Ile Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（42）Pro Pro Glu Ser Ser Gly Ser Arg Gln Gln Pro Gly Leu Ser Ala Pro His Ser Arg Gln Ile Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（43）Pro Pro Pro Glu Ser Ser Gly Ser Arg Gln Gln Pro Gly Leu Ser Ala Pro His Ser Arg Gln Ile Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（44）Ser Pro Pro Pro Glu Ser Ser Gly Ser Arg Gln Gln Pro Gly Leu Ser Ala Pro His Ser Arg Gln Ile Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（45）Leu Ser Pro Pro Pro Glu Ser Ser Gly Ser Arg Gln Gln Pro Gly Leu Ser Ala Pro His Ser Arg Gln Ile Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（46）Ser Leu Ser Pro Pro Pro Glu Ser Ser Gly Ser Arg Gln Gln Pro Gly Leu Ser Ala Pro His Ser Arg Gln Ile Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（47）Thr Ser Leu Ser Pro Pro Pro Glu Ser Ser Gly Ser Arg Gln Gln Pro Gly Leu Ser Ala Pro His Ser Arg Gln Ile Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-、
（48）Gly Thr Ser Leu Ser Pro Pro Pro Glu Ser Ser Gly Ser Arg Gln Gln Pro Gly Leu Ser Ala Pro His Ser Arg Gln Ile Pro Ala Pro Gln Gly Ala Val Leu Val Gln Arg Glu Lys Asp Leu Pro Asn Tyr Asn Trp Asn-
などが用いられる。
【００３０】
Ｊ1は、（ａ）水素原子または（ｂ）置換基を有していてもよい環基を含む置換基で置換されていてもよい、（ｉ）Ｃ1-15アシル基、（ii）Ｃ1-15アルキル基、（iii）Ｃ6-14アリール基、（iv）カルバモイル基、（v）カルボキシル基、（vi）スルフィノ基、（vii）アミジノ基、または（viii）グリオキシロイル基、または（ix）アミノ基を示す。
「環基」としては、例えば、「置換されていてもよい芳香族炭化水素基」、「置換されていてもよい芳香族複素環基」、「置換されていてもよい芳香族縮合環基」、「置換されていてもよい芳香族縮合複素環基」、「置換されていてもよい非芳香性環状炭化水素基」、「置換されていてもよい非芳香性複素環基」などが用いられ、「芳香族炭化水素基」、「芳香族複素環基」、「芳香族縮合環基」、「芳香族縮合複素環基」としては、前記と同様のものが用いられる。
「非芳香性環状炭化水素基」としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルなどのＣ3-8シクロアルキル基などが用いられる。
「非芳香性複素環基」としては、ピロリジニル（例、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル）、オキサゾリジニル（例、２−オキサゾリジニル）、イミダゾリニル（例、１−イミダゾリニル、２−イミダゾリニル、４−イミダゾリニル）、ピペリジニル（例、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル）、ピペラジニル（例、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル）、モルホリノ、チオモルホリノなどの１ないし７個の炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含む５ないし１０員の非芳香性複素環基などが用いられる。
「環基」が有していてもよい置換基としては、前記した置換基Ａ群の置換基と同様のものが用いられる。
「Ｃ1-15アシル基」としては、例えば、ホルミル、Ｃ1-14アルキル−カルボニル（例、アセチル、プロピオニル、ピバロイル等などのＣ1-6アルキル−カルボニル）などが用いられる。
「Ｃ1-15アルキル基」としては、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノナニル、デカニルなどが用いられる。
「Ｃ6-14アリール基」としては、例えば、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、ビフェニルなどが用いられる。
【００３１】
（１）環基を含む置換基で置換されていてもよいＣ1-15アシル基としては、（i）ホルミル、（ii）Ｃ1-14アルキル−カルボニル（例、アセチル、プロピオニル、ピバロイル等などのＣ1-6アルキル−カルボニル）、（iii）Ｃ3-8シクロアルキル−カルボニル（例、シクロプロピルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル、１−メチルシクロヘキシルカルボニル等）、（iv）Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-6アルキル−カルボニル（例えば、シクロプロピルアセチル、シクロペンチルアセチル、シクロヘキシルアセチル等）（v）Ｃ6-14アリール−カルボニル（例、ベンゾイル、１−ナフトイル、２−ナフトイル等）、Ｃ6-14アラルキル−カルボニル（例、フェニルアセチル、３−フェニルプロピオニル等）、（vi）炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含む５ないし７員の単環式複素環カルボニル（例、ニコチノイル、イソニコチノイル、テノイル、フロイル、モルホリノカルボニル、チオモルホリノカルボニル、ピペラジン−１−イルカルボニル、ピロリジン−１−イルカルボニル等）、（vii）炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含む５ないし７員の単環式複素環−Ｃ1-6アルキルカルボニル（例、３−ピリジルアセチル、４−ピリジルアセチル、２−チエニルアセチル、２−フリルアセチル、モルホリノアセチル、チオモルホリノアセチル、ピペリジン−２−アセチル、ピロリジン−２−イルアセチル等）、（viii）３ないし１１個の炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含む５ないし１４員（好ましくは５ないし１０員）の２環または３環式の芳香族複素環カルボニル（例えば、２−インドールカルボニル、３−インドールカルボニル、２−キノリルカルボニル、１−イソキノリルカルボニル、２−ベンゾ［ｂ］チエニルカルボニル、２−ベンゾ［ｂ］フラニルカルボニル等）、（ix）３ないし１１個の炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含む５ないし１４員（好ましくは５ないし１０員）の２環または３環式の芳香族複素環−Ｃ1-6アルキルカルボニル（例えば、２−インドールアセチル、３−インドールアセチル、２−キノリルアセチル、１−イソキノリルアセチル、２−ベンゾ［ｂ］チエニルアセチル、２−ベンゾ［ｂ］フラニルアセチル等）などが用いられ、なかでもアセチル、２−インドールカルボニル、３−インドールカルボニル、３−インドールアセチル、３−インドールプロピオニル、２−インドリンカルボニル、３−フェニルプロピオニル、ジフェニルアセチル、２−ピリジンカルボニル、３−ピリジンカルボニル、，４−ピリジンカルボニル、１−ピリジニオアセチル、２−ピリジンアセチル、３−ピリジンアセチル、４−ピリジンアセチル、３−（１−ピリジニオ）プロピオニル、３−（ピリジン−２−イル）プロピオニル、３−（ピリジン−３−イル）プロピオニル、３−（ピリジン−４−イル）プロピオニル、４−イミダゾールアセチル、シクロヘキサンカルボニル、１−ピペリジンアセチル、１−メチル−１−ピペリジニオアセチル、４−ピペリジンカルボニル、２−ピリミジンカルボニル、４−ピリミジンカルボニル、５−ピリミジンカルボニル、２−ピリミジンアセチル、４−ピリミジンアセチル、５−ピリミジンアセチル、３−（ピリミジン−２−イル）プロピオニル、３−（ピリミジン−４−イル）プロピオニル、３−（ピリミジン−５−イル）プロピオニル、ブタノイル、ヘキサノイル、オクタノイル、Ｄ−グルクロニル、アミノ−（４−ヒドロキシフェニル）アセチルなどが好ましく用いられる。
【００３２】
（２）環基を含む置換基で置換されていてもよいＣ1-15アルキル基としては、例えば、
（ｉ）モノ−またはジ−Ｃ1-15アルキル（例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノナニル、デカニル）、（ii）モノ−またはジ−Ｃ3-8シクロアルキル（例、シクロプロピル、シクロペンチル等）、（iii）モノ−またはジ−Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-7アルキル（例えば、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルエチル等）、（iv）モノ−またはジ−Ｃ7-20（好ましくはＣ7-17、より好ましくはＣ7-15）アラルキル（例、ベンジル、フェネチル等）、（v）炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含むモノ−またはジ−５ないし７員の単環式複素環−Ｃ1-6アルキル基（例、３−ピリジルメチル、４−ピリジルメチル、２−チエニルメチル、フルフリル等）、（vi）３ないし１１個の炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含むモノ−またはジ−５ないし１４員（好ましくは５ないし１０員）の２環または３環式の芳香族複素環−Ｃ1-6アルキル基（例えば、２−インドールメチル、３−インドールメチル、３−（インドール−３−イル）プロピル、２−キノリルメチル、１−イソキノリルメチル、２−ベンゾ［ｂ］チエニルメチル、２−ベンゾ［ｂ］フラニルメチル等）などが用いられ、なかでもメチル、エチル、ベンジル、３−（インドール−３−イル）プロピルなどが好ましく用いられる。
【００３３】
（３）環基を含む置換基で置換されていてもよいＣ6-14アリール基としては、例えば、（ｉ）Ｃ6-14炭素環基（例、シクロアルキル、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル等）、（ii）炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含む５ないし７員の単環式複素環基（例、３−ピリジル、２−チエニル等）、（iii）３ないし１１個の炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含む５ないし１４員（好ましくは５ないし１０員）の２環または３環式の芳香族複素環基（例えば、２−インドリル、３−インドリル、２−キノリル、１−イソキノリル、２−ベンゾ［ｂ］チエニル、２−ベンゾ［ｂ］フラニル等）などで置換されていてもよいＣ6-14アリール基（例、フェニル、ナフチル、ビフェニル）などが用いられる。
【００３４】
（４）環基を含む置換基で置換されていてもよいカルバモイル基としては、（i）カルバモイル、（ii）モノ−またはジ−Ｃ1-15アルキルカルバモイル基（例、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル、（iii）モノ−またはジ−Ｃ3-8シクロアルキル−カルバモイル（例、シクロプロピルカルバモイル、シクロペンチルカルバモイル、シクロヘキシルカルバモイル等）、（iv）モノ−またはジ−Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-6アルキル−カルバモイル（例えば、シクロプロピルメチルカルバモイル、シクロペンチルメチルカルバモイル、２−シクロヘキシルエチルカルバモイル等）、（v）モノ−またはジ−Ｃ6-14アリール−カルバモイル（例、フェニルカルバモイル等）、モノ−またはジ−Ｃ6-14アラルキル−カルバモイル（例、ベンジルカルバモイル、フェネチルカルバモイル等）、（vi）炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含むモノ−またはジ−５ないし７員の単環式複素環カルバモイル（例、３−ピリジンカルバモイル、２−チオフェンカルバモイル、ピペリジン−３−イルカルバモイル等）、（vii）炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含むモノ−またはジ−５ないし７員の単環式複素環−Ｃ1-6アルキルカルバモル（例、３−ピリジルメチルカルバモイル、２−（ピリジン−２−イル）エチルカルバモイル、２−（ピペリジン−１−イル）エチルカルバモイル等）、（viii）３ないし１１個の炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含むモノ−またはジ−５ないし１４員（好ましくは５ないし１０員）の２環または３環式の芳香族複素環カルバモイル（例、４−インドールカルバモイル、５−インドールカルバモイル、３−キノリルカルバモイル、５−キノリルカルバモイル等）、（ix）３ないし１１個の炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含むモノ−またはジ−５ないし１４員（好ましくは５ないし１０員）の２環または３環式の芳香族複素環−Ｃ1-6アルキルカルボニル（例、ベンズイミダゾール−２−イルメチルカルバモイル、２−（インドール−３−イル）エチルカルバモイル等）、（x）５ないし７員の環状カルバモイル（例、１−ピロリジニルカルボニル、１−ピペリジニルカルボニル、ヘキサメチレンイミノカルボニル等）、（xi）Ｃ1-15アシルカルバモイル（ここで言うＣ1-15アシルは「環基を含む置換基で置換されていてもよいＣ1-15アシル基」の「Ｃ1-15アシル基」と同意義を示す）、（xii）Ｃ1-15アルキルアミノカルバモイル（ここで言うＣ1-15アルキルは「環基を含む置換基で置換されていてもよいＣ1-15アルキル基」の「Ｃ1-15アルキル基」と同意義を示す）、（xiii）Ｃ6-14アリールアミノカルバモイル（ここで言うＣ6-14アリールは「環基を含む置換基で置換されていてもよいＣ6-14アリール基」の「Ｃ6-14アリール基」と同意義を示す）などが用いられ、なかでも２−（インドール−３−イル）エチルカルバモイルなどが好ましく用いられる。
【００３５】
（５）環基を含む置換基で置換されていてもよいカルボキシル基としては、（i）Ｃ1-15アルキルオキシカルボニル（ここで言うＣ1-15アルキルは「環基を含む置換基で置換されていてもよいＣ1-15アルキル基」の「Ｃ1-15アルキル基」と同意義を示す。例、tert-ブチルオキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、９−フルオレニルメトキシカルボニル）、（ii）Ｃ6-14アリールオキシカルボニル（ここで言うＣ6-14アリールは「環基を含む置換基で置換されていてもよいＣ6-14アリール基」の「Ｃ6-14アリール基」と同意義を示す。例、フェノキシカルボニル）、などが用いられる。
（６）環基を含む置換基で置換されていてもよいスルフィノ基としては、（i）Ｃ1-15アルキルスルホニル（ここで言うＣ1-15アルキルは「環基を含む置換基で置換されていてもよいＣ1-15アルキル基」の「Ｃ1-15アルキル基」と同意義を示す。例、ベンジルスルホニル）、（ii）Ｃ6-14アリールスルホニル（ここで言うＣ6-14アリールは「環基を含む置換基で置換されていてもよいＣ6-14アリール基」の「Ｃ6-14アリール基」と同意義を示す。例、トシル）などが用いられる。
（７）環を含む置換基で置換されていてもよいアミジノ基としては、（i）アミジノ、（ii）Ｃ1-15アルキルアミジノ（ここで言うＣ1-15アルキルは「環基を含む置換基で置換されていてもよいＣ1-15アルキル基」の「Ｃ1-15アルキル基」と同意義を示す。例、Ｎ−メチルアミジノ）、（iii）Ｃ1-15アシルアミジノ（ここで言うＣ1-15アシルは「環基を含む置換基で置換されていてもよいＣ1-15アシル基」の「Ｃ1-15アシル基」と同意義を示す。例、Ｎ−アセチルアミジノ）などが用いられる。
（８）環基を含む置換基で置換されていてもよいグリオキシロイル基としては、（i）Ｃ1-15アルキルオキザリル（ここで言うＣ1-15アルキルは「環基を含む置換基で置換されていてもよいＣ1-15アルキル基」の「Ｃ1-15アルキル基」と同意義を示す。例、エチルオキザリル）、（ii）Ｃ6-14アリールオキザリル（ここで言うＣ6-14アリールは「環基を含む置換基で置換されていてもよいＣ6-14アリール基」の「Ｃ6-14アリール基」と同意義を示す。例、、フェニルオキザリル）などが用いられる。
（９）環基を含む置換基で置換されていてもよいアミノ基としては、（i）Ｃ1-15アルキルアミノ（ここで言うＣ1-15アルキルは「環基を含む置換基で置換されていてもよいＣ1-15アルキル基」の「Ｃ1-15アルキル基」と同意義を示す）などが用いられる。
【００３６】
上記した中でも、Ｊ1としては、水素原子、ホルミル、アセチル、３−インドールカルボニル、３−（インドール−３−イル）プロピオニル、３−フェニルプロピオニル、ジフェニルアセチル、３−（ピリジン−３−イル）プロピオニル、４−イミダゾールアセチル、シクロヘキサンカルボニル、１−ピペリジンアセチル、１−メチル−１−ピペリジニオアセチル、４−ピペリジンカルボニル、ヘキサノイル、アミノ−（４−ヒドロキシフェニル）アセチル、Ｄ−グルクロニル、２−（インドール−３−イル）エチルカルバモイル、tert-ブチルオキシカルボニル、９−フルオレニルメトキシカルボニル、アミジノ、４−グアニドメチルベンゾイル、ベンゾイル、３−インドールアセチル、ベンジルオキシカルボニル、トシル、フェニル、ベンジル、フェネチル、３−ピリジンカルボニル、２−ピリジンカルボニル、４−ピリジンカルボニル、プロピオニル、イソブチリル、フェニルアセチル、２−メチルニコチノイル、５−メチルニコチノイル、６−メチルニコチノイル、ピラジンカルボニル、シクロプロパンカルボニル、トリフルオロアセチル、（Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−メチルプロピオニル、２−ヒドロキシイソブチリル、３−フランカルボニル、ピロール−２−カルボニル、４−イミダゾールカルボニル、６−ヒドロキシニコチノイル、６−クロロニコチノイル、６−（トリフルオロメチル）ニコチノイル、ジメチルカルバモイル、１−アゼチジンカルボニル、２−アゼチジンカルボニル、４−アミノベンゾイル、４−アミノメチルベンゾイル、ピロール−３−カルボニル、ピリミジン−４−カルボニル、ピリミジン−２−カルボニル、ピリダジン−４−カルボニル、６−アミノカプロイル、グリシル、グリシルグリシル、グリシルグリシルグリシル、アラニルアラニルアラニル、アラニルアラニルアラニルアラニル、アセチルグリシル、アセチルグリシルグリシル、アセチルグリシルグリシルグリシル、アセチルアラニルアラニルアラニル、アセチルアラニルアラニルアラニルアラニル、Ｄ−アルギニルグリシル、Ｄ−アルギニルグリシルグリシル、Ｄ−アルギニルグリシルグリシルグリシル、Ｄ−アルギニルアラニルアラニルアラニル、Ｄ−アルギニルアラニルアラニルアラニルアラニル、アセチル−Ｄ−アルギニルグリシル、アセチル−Ｄ−アルギニルグリシルグリシル、アセチル−Ｄ−アルギニルグリシルグリシルグリシル、アセチル−Ｄ−アルギニルアラニルアラニルアラニル、アセチル−Ｄ−アルギニルアラニルアラニルアラニルアラニル、シクロプロパンカルボニル、シクロペンタンカルボニル、シクロブタンカルボニル、シクロヘキサンカルボニル、１−ナフトイル、２−ナフトイル、アルギニル、アルギニルアルギニル、６−（アルギニルアミノ）カプロイル、６−（Ｄ−アルギニルアミノ）カプロイル、６−（Ｄ−アルギニル−Ｄ−アルギニルアミノ）カプロイル、６−（アセチル−Ｄ−アルギニルアミノ）カプロイル、６−(（Ｒ)−２,３−ジアミノプロピオニルアミノ）カプロイル、６−（Ｄ−ノルロイシルアミノ）カプロイル、３−（Ｄ−アルギニルアミノ）プロピオニル、４−（Ｄ−アルギニルアミノ）ブチリル、４−（Ｄ−アルギニル−Ｄ−アルギニルアミノ）ブチリル、４−（Ｄ−アルギニル−Ｄ−アルギニル−Ｄ−アルギニルアミノ）ブチリル、３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピオニル、ブチリル、メチル、アジポイル、ピログルタミル、グリコロイルなどが好ましく用いられ、なかでも水素原子、ホルミル、アセチル、プロピオニル、３−インドールカルボニル、３−（インドール−３−イル）プロピオニル、３−フェニルプロピオニル、３−（ピリジン−３−イル）プロピオニル、４−イミダゾールアセチル、シクロヘキサンカルボニル、ヘキサノイル、アミノ−（４−ヒドロキシフェニル）アセチル、２−（インドール−３−イル）エチルカルバモイル、９−フルオレニルメトキシカルボニル、アミジノ、４−グアニドメチルベンゾイル、ベンゾイル、３−インドールアセチル、ベンジル、フェネチル、３−ピリジンカルボニル、２−ピリジンカルボニル、４−ピリジンカルボニル、イソブチリル、フェニルアセチル、６−メチルニコチノイル、ピラジンカルボニル、シクロプロパンカルボニル、トリフルオロアセチル、（Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−メチルプロピオニル、２−ヒドロキシイソブチリル、３−フランカルボニル、ピロール−２−カルボニル、４−イミダゾールカルボニル、６−ヒドロキシニコチノイル、６−クロロニコチノイル、６−（トリフルオロメチル）ニコチノイル、ジメチルカルバモイル、１−アゼチジンカルボニル、４−アミノベンゾイル、４−アミノメチルベンゾイル、ピロール−３−カルボニル、ピリミジン−４−カルボニル、ピリミジン−２−カルボニル、ピリダジン−４−カルボニル、６−アミノカプロイル、シクロプロパンカルボニル、２−ナフトイル、アルギニル、６−（アルギニルアミノ）カプロイル、６−（Ｄ−アルギニルアミノ）カプロイル、６−（Ｄ−アルギニル−Ｄ−アルギニルアミノ）カプロイル、６−（アセチル−Ｄ−アルギニルアミノ）カプロイル、６−(（Ｒ)−２,３−ジアミノプロピオニルアミノ）カプロイル、６−（Ｄ−ノルロイシルアミノ）カプロイル、３−（Ｄ−アルギニルアミノ）プロピオニル、４−（Ｄ−アルギニルアミノ）ブチリル、４−（Ｄ−アルギニル−Ｄ−アルギニルアミノ）ブチリル、４−（Ｄ−アルギニル−Ｄ−アルギニル−Ｄ−アルギニルアミノ）ブチリル、３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピオニル、ブチリル、アジポイル、ピログルタミルなどが好ましい。
【００３７】
Ｊ2は（１）Ｃ1-6アルキル基で置換されていてもよいＮＨ、（２）Ｃ1-6アルキル基で置換されていてもよいＣＨ2、（３）Ｏまたは（４）Ｓを示す。
「Ｃ1-6アルキル基」としては、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシルなどが用いられる。
Ｊ2としては、ＮＨが好ましい。
Ｊ3〜Ｊ12はそれぞれ水素原子またはＣ1-3アルキル基を示す。  「Ｃ1-3アルキル基」としては、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルが用いられる。
Ｊ3としては、水素原子が好ましい。
Ｊ4としては、水素原子が好ましい。
Ｊ5としては、水素原子が好ましい。
Ｊ6としては、水素原子が好ましい。
Ｊ7としては、水素原子が好ましい。
Ｊ8としては、水素原子が好ましい。
Ｊ9としては、水素原子が好ましい。
Ｊ10としては、水素原子が好ましい。
Ｊ11としては、水素原子が好ましい。
Ｊ12としては、水素原子が好ましい。
【００３８】
Ｑ3〜Ｑ12はそれぞれ、
（１）置換されていてもよいＣ6-12芳香族炭化水素基、
（２）置換されていてもよい、１ないし７個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族複素環基、
（３）置換されていてもよいＣ8-14芳香族縮合環基、
（４）置換されていてもよい、３ないし１１個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族縮合複素環基、
（５）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基、
（６）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性複素環基、
（７）置換されていてもよいアミノ基、
（８）置換されていてもよいグアニジノ基、
（９）置換されていてもよいヒドロキシル基、
（１０）置換されていてもよいカルボキシル基、
（１１）置換されていてもよいカルバモイル基、および
（１２）置換されていてもよいスルフヒドリル基
から成る群から選ばれる置換基を有していてもよいＣ1-4アルキル基、または水素原子を示す。
特に、Ｑ3〜Ｑ9としては、
（１）置換されていてもよいＣ6-12芳香族炭化水素基、
（２）置換されていてもよい、１ないし７個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族複素環基、
（３）置換されていてもよいＣ8-14芳香族縮合環基、
（４）置換されていてもよい、３ないし１１個の炭素原子と、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族縮合複素環基、
（５）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基、
（６）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性複素環基、
（７）置換されていてもよいアミノ基、
（８）置換されていてもよいグアニジノ基、
（９）置換されていてもよいヒドロキシル基、
（１０）置換されていてもよいカルボキシル基、
（１１）置換されていてもよいカルバモイル基、および
（１２）置換されていてもよいスルフヒドリル基
から成る群から選ばれる置換基を有するＣ1-4アルキル基、または水素原子が好ましい。
「置換されていてもよいＣ6-12芳香族炭化水素基」、「置換されていてもよい１ないし７個の炭素原子と窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族複素環基」、「置換されていてもよいＣ8-14芳香族縮合環基」、「置換されていてもよい３ないし１１個の炭素原子と窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族縮合複素環基」、「置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基」および「置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性複素環基」としては、前記と同様のものが用いられる。
【００３９】
（１）置換されていてもよいＣ6-12芳香族炭化水素基を有しているＣ1-4アルキル基としては、例えばベンジル、４−ヒドロキシベンジル、２−クロロベンジル、３−クロロベンジル、４−クロロベンジル、４−アミノベンジルなどが用いられる。
（２）置換されていてもよい１ないし７個の炭素原子と窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族複素環基を有しているＣ1-4アルキル基としては、例えば、２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチル、４−ピリジルメチル、４−イミダゾールメチルなどが用いられる。
（３）置換されていてもよいＣ8-14芳香族縮合環基を有しているＣ1-4アルキル基としては、例えば、１−ナフチルメチル、２−ナフチルメチルなどが用いられる。
（４）置換されていてもよい３ないし１１個の炭素原子と窒素原子、酸素原子および硫黄原子から成る群から選ばれるヘテロ原子とからなる５ないし１４員芳香族縮合複素環基を有しているＣ1-4アルキル基としては、例えば、３−インドールメチル、１−ホルミルインドール−３−イルメチル、２−キノリルメチルなどが用いられる。
（５）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性環状炭化水素基を有しているＣ1-4アルキル基としては、例えば、シクロヘキシルメチルなどが用いられる。
（６）置換されていてもよい炭素数７以下の非芳香性複素環基を有しているＣ1-4アルキル基としては、例えば、ピペリジン−１−イルメチルなどが用いられる。
（７）置換されていてもよいアミノ基を有しているＣ1-4アルキル基としては、例えば、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、４−アミノブチル、４−アセタミドブチルなどが用いられる。
（８）置換されていてもよいグアニジノ基を有しているＣ1-4アルキル基としては、例えば、３−グアニジノプロピル、３−（Ｎ−トシル）グアニジノプロピルなどが用いられる。
（９）置換されていてもよいヒドロキシル基を有しているＣ1-4アルキル基としては、例えば、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、ベンジルオキシメチルなどが用いられる。
（１０）置換されていてもよいカルボキシル基を有しているＣ1-4アルキル基としては、例えば、カルボキシルメチル、２−カルボキシルエチル、ベンジルオキシカルボニルメチルなどが用いられる。
（１１）置換されていてもよいカルバモイル基を有しているＣ1-4アルキル基としては、例えば、カルバモイルメチル、２−カルバモイルエチル、キサンチルカルバモイルなどが用いられる。
（１２）置換されてもよいスルフヒドリル基を有しているＣ1-4アルキル基としては、例えば、スルフヒドリルメチル、２−（メチルスルフヒドリル）エチルなどが用いられる。
（１３）無置換のＣ1-4アルキル基としては、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチルなどが用いられる。
【００４０】
Ｑ3としては、水素原子、４−ヒドロキシベンジル、３−ピリジルメチル、４−ピリジルメチル、メチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、カルボキシメチル、４−アミノブチルなどが好ましく用いられ、特に、４−ヒドロキシベンジル、３−ピリジルメチル、４−ピリジルメチルなどが好ましく用いられる。
Ｑ4としては、カルバモイルメチル、２−カルバモイルエチル、４−ヒドロキシベンジル、４−イミダゾールメチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、４−アミノブチルなどが好ましく用いられ、特に、カルバモイルメチル、２−カルバモイルエチル、４−ヒドロキシベンジルなどが好ましく用いられる。
Ｑ5としては、ベンジル、２−クロロベンジル、３−クロロベンジル、４−クロロベンジル、４−アミノベンジル、２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチル、４−ピリジルメチル、１−ナフチルメチル、２−ナフチルメチル、３−インドールメチル、１−ホルミルインドール−３−イルメチル、２−キノリルメチル、シクロヘキシルメチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、メチル、イソプロピル、イソブチル、sec-ブチル、カルボキシメチル、４−アミノブチルなどが好ましく用いられ、特に、ベンジル、２−クロロベンジル、３−クロロベンジル、４−クロロベンジル、４−アミノベンジル、２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチル、４−ピリジルメチル、１−ナフチルメチル、２−ナフチルメチル、３−インドールメチル、２−キノリルメチル、シクロヘキシルメチル、１−ヒドロキシエチル、イソプロピル、イソブチル、sec-ブチルなどが好ましく用いられる。
Ｑ6としては、メチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、カルバモイルメチル、２−カルバモイルエチルなどが好ましく用いられ、特に、カルバモイルメチルなどが好ましく用いられる。
Ｑ7としては、４−ヒドロキシベンジル、カルバモイルメチル、３−ピリジルメチル、メチル、イソブチル、ベンジル、４−アミノブチル、３−インドールメチルなどが好ましく用いられ、特に、４−ヒドロキシベンジルなどが好ましく用いられる。
Ｑ8としては、ベンジル、２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチル、４−ピリジルメチル、２−ナフチルメチル、３−インドールメチル、ヒドロキシメチル、シクロヘキシルメチル、sec-ブチル、１−ヒドロキシエチル、メチル、イソブチル、４−アミノブチル、３−カルボキシルプロピルなどが好ましく用いられ、特に、４−ピリジルメチル、３−インドールメチル、２−カルボキシエチル、sec-ブチルなどが好ましく用いられる。
Ｑ9としては、水素原子、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、カルバモイルメチル、２−カルバモイルエチル、ウレイドメチル、アセタミドメチル、ジエチル、ホルムアミドメチル、メチルカルバモイルメチル、ジメチルカルバモイルメチルなどが好ましく用いられ、特に、カルバモイルメチル、ウレイドメチルなどが好ましく用いられる。
Ｑ10としては、４−ヒドロキシベンジル、３−インドールメチル、メチル、１−ヒドロキシエチル、３−グアニジノプロピルなどが好ましく用いられ、特に、３−インドールメチルなどが好ましく用いられる。
Ｑ11としては、カルバモイルメチルなどが好ましく用いられる。
Ｑ12としては、メチル、カルバモイルメチルなどが好ましく用いられ、特に、カルバモイルメチルなどが好ましく用いられる。
【００４１】
Ｙ1〜Ｙ3はそれぞれ式−ＣＯＮ(Ｊ13)−、−ＣＳＮ(Ｊ13)−、−Ｃ(Ｊ14)Ｎ(Ｊ13)−または−Ｎ(Ｊ13)ＣＯ−（Ｊ13およびＪ14はそれぞれ水素原子またはＣ1-3アルキル基を示す）で示される基を示す。
Ｊ13およびＪ14で示されるＣ1-3アルキル基としては、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルが用いられる。
Ｊ13としては、水素原子が好ましい。
Ｊ14としては、水素原子が好ましい。
Ｙ1としては、式−ＣＯＮＨ−、または−ＣＨ2ＮＨ−で示される基などが好ましい。
Ｙ2としては、式−ＣＯＮＨ−、または−ＣＨ2ＮＨ−で示される基などが好ましい。
Ｙ3としては、式−ＣＯＮＨ−で示される基などが好ましい。
【００４２】
Ｊ3とＱ3、Ｊ4とＱ4、Ｊ5とＱ5、Ｊ6とＱ6、Ｊ7とＱ7、Ｊ8とＱ8、Ｊ9とＱ9、Ｊ10とＱ10、Ｊ11とＱ11、またはＪ12とＱ12が結合することで環を形成してもよい。この場合、Ｃ（Ｊ3）（Ｑ3）、Ｃ（Ｊ4）（Ｑ4）、Ｃ（Ｊ5）（Ｑ5）、Ｃ（Ｊ6）（Ｑ6）、Ｃ（Ｊ7）（Ｑ7）、Ｃ（Ｊ8）（Ｑ8）、Ｃ（Ｊ9）（Ｑ9）、Ｃ（Ｊ10）（Ｑ10）、Ｃ（Ｊ11）（Ｑ11）またはＣ（Ｊ12）（Ｑ12）で、例えば、シクロペンタン、シクロヘキサン、ピペリジンなどを形成する。
Ｚ1とＲ1、Ｊ2とＱ3、Ｙ1とＱ4、Ｙ2とＱ5、Ｙ3とＱ6、Ｊ2とＱ7、Ｙ2とＱ8、Ｙ3とＱ9、Ｊ2とＱ10、Ｙ3とＱ11、またはＪ2とＱ12（好ましくは、Ｊ2とＱ3、Ｙ1とＱ4、Ｙ2とＱ5、Ｙ3とＱ6、Ｊ2とＱ7、Ｙ2とＱ8、Ｙ3とＱ9、Ｊ2とＱ10、Ｙ3とＱ11、またはＪ2とＱ12）が結合することで環を形成してもよい。また、形成された環は置換されていてもよく、縮環を形成していてもよい。
Ｚ1とＲ1、Ｊ2とＱ3、Ｊ2とＱ7、Ｊ2とＱ10、またはＪ2とＱ12が結合して環を形成する場合、それぞれ式Ｚ1−Ｎ−ＣＨ−Ｒ1、Ｊ2−Ｃ（Ｊ3）（Ｑ3）、Ｊ2−Ｃ（Ｊ7）（Ｑ7）、またはＪ2−Ｃ（Ｊ10）（Ｑ10）、Ｊ2−Ｃ（Ｊ12）（Ｑ12）で、例えば、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、チアゾリジンを形成する。また、形成された環は置換されていてもよく、縮環を形成していてもよい。Ｚ1−Ｎ−ＣＨ−Ｒ1としては、アゼチジン、ピロリジン、４−ヒドロキシピロリジン、ピペリジンなどが好ましく用いられる。
Ｙ1とＱ4、Ｙ2とＱ5、Ｙ3とＱ6、Ｙ2とＱ8、Ｙ3とＱ9、またはＹ3とＱ11が結合して環を形成する場合、それぞれ式Ｙ1Ｃ（Ｊ4）（Ｑ4）、Ｙ2Ｃ（Ｊ5）（Ｑ5）、Ｙ3Ｃ（Ｊ6）（Ｑ6）、Ｙ2Ｃ（Ｊ8）（Ｑ8）、Ｙ3Ｃ（Ｊ9）（Ｑ9）、またはＹ3Ｃ（Ｊ11）（Ｑ11）で、例えば、ピロリジン−２−カルボニル、ピペリジン−２−カルボニル、チアゾリジン−４−カルボニルを形成する。また、形成された環は置換されていてもよく、縮環を形成していてもよい。
【００４３】
式  Ｊ1−Ｊ2−Ｃ(Ｊ3)（Ｑ3）Ｙ1Ｃ(Ｊ4)（Ｑ4）Ｙ2Ｃ(Ｊ5)（Ｑ5）Ｙ3Ｃ（Ｊ6）（Ｑ6）Ｃ（＝Ｚ10）−で表わされる基としては、例えば、
Tyr Asn Trp Asn-、
Tyr Asn Trp D-Asn-、
Tyr Asn D-Trp Asn-、
Tyr D-Asn Trp Asn-、
D-Tyr Asn Trp Asn-、
Tyr Lys Trp Asn-、
Tyr Asp Trp Asn-、
Tyr Tyr Trp Asn-、
Tyr Leu Trp Asn-、
Tyr Asn Ala Asn-、
Tyr Asn Leu Asn-、
Tyr Asn Ser Asn-、
Tyr Asn Asp Asn-、
Tyr Asn Lys Asn-、
Ala Asn Trp Asn-、
Leu Asn Trp Asn-、
Ser Asn Trp Asn-、
Asp Asn Trp Asn-、
Lys Asn Trp Asn-、
Tyr Asn Trp(For) Asn-、
D-Tyr Asn D-Trp Asn-、
D-Tyr Asn Ala Asn-、
D-Tyr Asn Ser Asn-、
D-Tyr Asn Cha Asn-、
D-Tyr Asn Thr Asn-、
D-Tyr Asn Ile Asn-、
D-Tyr Gln Trp Asn-、
D-Tyr Thr Trp Asn-、
D-Tyr Asn Val Asn-、
D-Tyr D-Asn Trp Asn-、
D-Tyr D-Asn D-Trp Asn-、
D-Tyr Asn Phe Asn-、
D-Tyr Asn Nal(1) Asn-、
D-Tyr Asn Nal(2) Asn-、
D-Tyr Asn Phe(2Cl) Asn-、
D-Tyr Asn Phe(3Cl) Asn-、
D-Tyr Asn Phe(4Cl) Asn-、
D-Tyr Asn Phe(4NH2) Asn-、
D-Tyr Asn Pya(3) Asn-、
D-Tyr D-Asn Phe Asn-、
D-Tyr D-Asn Cha Asn-、
D-Tyr D-Asn Thr Asn-、
D-Tyr Asn Pya(2) Asn-、
D-Tyr Asn Pya(4) Asn-、
D-Tyr D-Ser Trp Asn-、
D-Tyr D-His Trp Asn-、
D-Pya(3) D-Asn Cha Asn-、
D-Pya(3) D-Tyr Cha Asn-、
TyrΨ(CH2NH)Asn Trp Asn-、
D-Tyr AsnΨ(CH2NH)Trp Asn-、
TyrΨ(CH2NH)Asn D-Trp Asn-、
D-Tyr Asn Ala(2-Qui) Asn-、
D-Tyr Asn D-Pya(4) Asn-、
D-Tyr D-Asn Pya(4) Asn-、
Tyr D-Asn Cha Asn-、
Dap D-Tyr Asn Trp Asn-、
Arg D-Tyr D-Pya(4) Asn-、
Arg Arg D-Tyr D-Pya(4) Asn-、
Arg Acp D-Tyr D-Pya(4) Asn-、
D-Arg Acp D-Tyr D-Trp Asn-、
D-Arg D-Arg Acp D-Tyr D-Trp Asn-、
Ac D-Arg Acp D-Tyr D-Trp Asn-、
D-Dap Acp D-Tyr D-Trp Asn-、
D-Nle Acp D-Tyr D-Trp Asn-、
D-Arg β-Ala D-Tyr D-Trp Asn-、
D-Arg γ-Abu D-Tyr D-Trp Asn-、
D-Arg D-Arg γ-Abu D-Tyr D-Trp Asn-、
D-Arg D-Arg D-Arg γ-Abu D-Tyr D-Trp Asn-、
Gly D-Tyr D-Trp Asn-、
Ac Gly D-Tyr D-Trp Asn-、
D-Tyr D-Tyr D-Trp Asn-、
Ac D-Tyr D-Tyr D-Trp Asn-、
pGlu D-Tyr D-Trp Asn-、
Tyr D-Tyr D-Trp Asn-、
Ac Tyr D-Tyr D-Trp Asn-
などが好ましい。
【００４４】
式  Ｊ1−Ｊ2−Ｃ(Ｊ7)（Ｑ7）Ｙ2Ｃ(Ｊ8)（Ｑ8）Ｙ3Ｃ（Ｊ9）（Ｑ9）Ｃ（＝Ｚ10）−で表わされる基としては、例えば、
Fmoc Asn Trp Asn-、
D-Asn Trp Asn-、
D-Tyr Trp Asn-、
D-Tyr D-Trp Asn-、
D-Tyr Ser Asn-、
D-Tyr Thr Asn-、
D-Tyr Ile Asn-、
D-Tyr Phe Asn-、
D-Tyr Nal(2) Asn-、
D-Pya(3) Phe Asn-、
D-Pya(3) Trp Asn-、
D-Tyr D-Pya(4) Asn-、
D-Asn Cha Asn-、
D-Tyr D-Pya(4) Ala-、
D-Tyr D-Pya(4) Thr-、
D-Tyr Pya(4) Ala-、
D-Tyr D-Trp Ala-、
D-Tyr D-Trp Abu-、
D-Tyr D-Phe Ala-6-Aminocaproyl-、
D-Tyr D-Pya(4) Asn-、
Ac D-Tyr D-Pya(4) Asn-、
Benzoyl D-Tyr D-Trp Asn-、
Cyclopropanecarbonyl D-Tyr D-Trp Asn-、
Butyryl D-Tyr D-Trp Asn-、
Me D-Tyr D-Trp Asn-、
Ac D-Tyr D-Trp Gln-、
Ac D-Tyr D-Trp Ser-、
Ac D-Tyr D-Trp Thr-、
Ac D-Tyr D-Trp Alb-、
Ac D-Tyr D-Trp Dap(Ac)-、
Ac D-Tyr D-Trp Dap(For)-、
Ac D-Tyr Trp Asn-、
Ac D-NMeTyr D-Trp Asn-、
For D-Tyr D-Trp Asn-、
Propionyl D-Tyr D-Trp Asn-、
Amidino D-Tyr D-Trp Asn-、
Ac D-Ala D-Trp Asn-、
Ac D-Leu D-Trp Asn-、
Ac D-Phe D-Trp Asn-、
Ac D-Nal(1) D-Trp Asn-、
Ac D-Nal(2) D-Trp Asn-、
Ac D-Lys D-Trp Asn-、
Ac D-Glu D-Trp Asn-、
Ac D-Tyr D-AlaAsn-、
Ac D-Tyr D-Leu Asn-、
Ac D-Tyr D-Phe Asn-、
Ac D-Tyr D-Thr Asn-、
Ac D-Tyr D-Lys Asn-、
Ac D-Tyr D-Glu Asn-、
Ac D-Tyr D-Trp Asp-、
Ac D-Tyr D-Trp D-Asn-、
Ac D-Tyr D-Trp NMeAsn-、
Ac D-Tyr Pro Asn-、
Ac D-Tyr D-Pya(2) Asn-、
Ac D-Tyr D-Pya(3) Asn-、
Ac D-Tyr D-Pro Asn-、
Ac D-Tyr Tic Asn-、
Ac Tyr Trp Asn-、
Ac D-Tyr NMMeTrp Asn-、
Glycoloyl D-Tyr D-Trp Asn-、
Ac D-Tyr D-Trp Gly-、
Ac D-Tyr D-Trp Dap-、
Ac D-Tyr D-Trp Asp(NHMe)-、
Ac D-Tyr D-Trp Asp(NMe2)-
などが好ましい。
【００４５】
式  Ｊ1−Ｊ2−Ｃ（Ｊ10）（Ｑ10）Ｙ3Ｃ（Ｊ11）（Ｑ11）Ｃ（＝Ｚ10）−で表わされる基としては、例えば、
Fmoc Trp Asn-、
Boc Tyr Asn-、
Tyr Asn-、
D-Trp Asn-、
Ac Trp Asn-、
Amidino Trp Asn-、
Ac Ala Asn-、
Ac Arg Asn-、
Ac Thr Asn-、
D-Tyr D-Pya(4)-、
3-(4-Hydroxyphenyl)propionyl D-Trp Asn-、
D-Trp Asn-、
Ac D-Trp Asn-、
Hexanoyl D-Trp Asn-、
Cyclohexanecarbonyl D-Trp Asn-、
Benzoyl D-Trp Asn-、
3-Pyridinepropionyl D-Trp Asn-、
Adipoyl D-Trp Asn-、
6-Aminocaproyl D-Trp Asn-、
Amidino D-Trp Asn-、
Glycoloyl D-Trp Asn-
などが好ましい。
【００４６】
式  Ｊ1−Ｊ2−Ｃ（Ｊ12）（Ｑ12）Ｃ（＝Ｚ10）−で表わされる基としては、例えば
Fmoc Asn-、
3-(Indol-3-yl)propionyl Asn-、
3-Indolecarbonyl Asn-、
3-Indoleacetyl Asn-、
4-(Indol-3-yl)butyryl Asn-、
Diphenylacetyl Asn-、
Hexanoyl Asn-、
Cyclohexanecabonyl Asn-、
2-(Indol-3-yl)ethylcabamoyl Asn-、
3-(3-Pyridyl)propionyl Asn-、
4-Imidzoleacetyl Asn-、
Piperidinecarbonyl Asn-、
1-Piperidineacetyl Asn-、
1-Methyl-1-piperidinioacetyl Asn-、
1-Pyridinioacetyl Asn-、
D-Glucronyl Asn-、
3-Phenylpropionyl Asn-、
3-Phenylpropionyl Ala-、
Benzoyl Asn-、
Ac Asn-、
Cyclopropanecarbonyl Asn-、
2-Naphthoyl Asn-
などが好ましい。
【００４７】
式  Ｊ1−で表わされる基としては、例えば、
水素原子、
GuAmb-、
3-(3-Indolyl)propionyl-、
3-(3-Pyridyl)propionyl-、
Benzoyl-、
Indole-3-carbonyl-、
Indole-3-acetyl-、
Ac-、
Hexanoyl-、
Z-、
Tos-、
3-Phenylpropionyl-、
2-(Indol-3-yl)ethylcarbamoyl-、
Benzyl-、
Phenethyl-、
2-Pyridinecarbonyl-、
4-Pyridinecarbonyl-、
Propionyl-、
Isobutyryl-、
Cyclohexanecarbonyl-、
Phenylacetyl-、
2-Methylnicotinoyl-、
5-Methylnicotinoyl-、
6-Methylnicotinoyl-、
Pyrazinecarbonyl-、
Cyclopropanecarbonyl-、
Trifluoroacetyl-、
(R)-3-hydroxy-2-methylpropionyl、
2-Hydroxyisobutyryl-、
3-Furancarbonyl-、
Pyrrole-2-carbonyl-、
4-Imidazolecarbonyl-、
6-Hydroxynicotinoyl-、
6-Chloronicotinoyl-、
6-(Trifluoromethyl)nicotinoyl-、
Dimethylcarbamoyl-、
1-Azetidinecarbonyl-、
2-Azetidinecarbonyl-、
4-Aminobenzoyl-、
4-Aminomethylbenzoyl-、
Pyrrole-3-carbonyl-、
Pyrimidine-4-carbonyl-、
Pyrimidine-2-carbonyl-、
Pyridazine-4-carbonyl-
などが好ましい。
【００４８】
本発明のメタスチン誘導体（IV）は、WO2006-001499号公報にメタスチン誘導体（III）として開示された化合物群である。
【００４９】
本発明のメタスチン誘導体（IV）において、Ｖ'が式
【化５】
2012513982.tif 000006
で表される基（式中の各記号は前記と同意義）である本発明のメタスチン誘導体（I）は、WO2004-063221号公報に開示された化合物群またはWO2006-001499号公報にメタスチン誘導体（I）として開示された化合物群であり、Ｖ'が式
【化６】
2012513982.tif 000007
で表される基（式中の各記号は前記と同意義）または式
【化７】
2012513982.tif 000008
で表される基（式中の各記号は前記と同意義）である本発明のメタスチン誘導体（II）は、WO2006-001499号公報にメタスチン誘導体（II）として開示された化合物群である。
【００５０】
本発明のメタスチン誘導体（IV）としては、前記した各記号の基を任意に組み合わせた全ての化合物が好ましく用いられ、なかでもWO2006-001499号公報に記載された化合物１〜703が好ましく用いられるが、なかでも以下の化合物番号で示す化合物が好適である。
MS10        ：Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
1   2   3   4   5   6   7   8   9  10
化合物番号17：[Pya(4)10]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Pya(4)-NH2
化合物番号18：[Tyr(Me)10]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Tyr(Me)-NH2
化合物番号19：[Phe(2F)10]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe(2F)-NH2
化合物番号23：[Tyr5]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Tyr-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号24：[Leu5]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Leu-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号30：Acetyl-MS10
Acetyl-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号31：Fmoc-MS10
Fmoc-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号38：[D-Ser5]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-D-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号39：[D-Asn4]MS10
Tyr-Asn-Trp-D-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号40：[D-Trp3]MS10
Tyr-Asn-D-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号41：[D-Asn2]MS10
Tyr-D-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号42：[D-Tyr1]MS10
D-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号44：[Lys9]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Lys-Phe-NH2
化合物番号45：[Ala8]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Ala-Arg-Phe-NH2
化合物番号50：[Ala7]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Ala-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号51：[NMePhe10]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-NMePhe-NH2
化合物番号53：des(1-3)-Fmoc-MS10
Fmoc-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号54：des(1-2)-Fmoc-MS10
Fmoc-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号55：des(1)-Fmoc-MS10
Fmoc-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号56：[Lys2]MS10
Tyr-Lys-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号57：[Asp2]MS10
Tyr-Asp-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号58：[Tyr2]MS10
Tyr-Tyr-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号59：[Leu2]MS10
Tyr-Leu-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号60：[Pya(3)10]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Pya(3)-NH2
化合物番号61：[Phe(4F)10]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe(4F)-NH2
化合物番号67：[Ala3]MS10
Tyr-Asn-Ala-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号68：[Leu3]MS10
Tyr-Asn-Leu-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号69：[Ser3]MS10
Tyr-Asn-Ser-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号70：[Asp3]MS10
Tyr-Asn-Asp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号71：[Lys3]MS10
Tyr-Asn-Lys-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号72：[Ala1]MS10
Ala-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号73：[Leu1]MS10
Leu-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号74：[Ser1]MS10
Ser-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号75：[Asp1]MS10
Asp-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号76：[Lys1]MS10
Lys-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号77：[Phe(4CN)10]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe(4CN)-NH2
化合物番号78：[Trp(For)3, Phe(4CN)10]MS10
Tyr-Asn-Trp(For)-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe(4CN)-NH2
化合物番号79：[Hph10]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Hph-NH2
化合物番号81：[NMeArg9]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-NMeArg-Phe-NH2
化合物番号82：[Arg(Me)9]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号83：[Arg(asy Me2)9]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(asyMe2)-Phe-NH2
化合物番号87：des(4-5)-Boc-MS10
Boc-Tyr-Asn-Trp-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号88：des(4-5)-MS10
Tyr-Asn-Trp-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号90：[Lys9,9Ψ10,CH2NH]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-LysΨ(CH2NH)Phe-NH2
化合物番号91：[8Ψ9,CH2NH]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-LeuΨ(CH2NH)Arg-Phe-NH2
化合物番号97：[Har9]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Har-Phe-NH2
化合物番号98：[Lys(Me2)9]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Lys(Me2)-Phe-NH2
化合物番号101：[Ser7]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Ser-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号105：[Nle8]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Nle-Arg-Phe-NH2
化合物番号107：[Val8]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Val-Arg-Phe-NH2
化合物番号109：[Tyr10]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Tyr-NH2
化合物番号110：[Nal(2)10]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Nal(2)-NH2
化合物番号111：[Phe(F5)10]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe(F5)-NH2
化合物番号112：[Cha10]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Cha-NH2
化合物番号114：des(1-3)-3-(3-Indolyl)propionyl-MS10
3-(3-Indolyl)propionyl-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号121：des(1-4)-[Trp5]MS10
Trp-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号123：[NMeLeu8]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-NMeLeu-Arg-Phe-NH2
化合物番号126：[NMeSer5]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-NMeSer-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号127：[D-Asn4,NMePhe6]MS10
Tyr-Asn-Trp-D-Asn-Ser-NMePhe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号128：[10Ψ,CSNH]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-PheΨ(CSNH)NH2
化合物番号129：[Arg(symMe2)9]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(symMe2)-Phe-NH2
化合物番号130：[Phe(4Cl)10]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe(4Cl)-NH2
化合物番号131：[Phe(4NH2)10]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe(4NH2)-NH2
化合物番号132：[Phe(4NO2)10]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe(4NO2)-NH2
化合物番号133：[Nal(1)10]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Nal(1)-NH2
化合物番号134：[Trp10]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Trp-NH2
化合物番号137：[Nle9]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Nle-Phe-NH2
化合物番号138：[Cit9]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Cit-Phe-NH2
化合物番号140：[Arg(Me)9,NMePhe10]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-NMePhe-NH2
化合物番号141：[D-Tyr1,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号142：[D-Tyr1,D-Trp3,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-D-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号143：[D-Trp3,Arg(Me)9]MS10
Tyr-Asn-D-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号144：des(1-3)-Fmoc-[Arg(Me)9]MS10
Fmoc-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号145：des(1-2)-Fmoc-[Arg(Me)9]MS10
Fmoc-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号146：[10Ψ,CSNH,D-Tyr1]MS10
D-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-PheΨ(CSNH)NH2
化合物番号150：[Tyr6]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号151：[Nal(1)6]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Nal(1)-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号152：[Nal(2)6]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Nal(2)-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号153：[Phe(F5)6]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe(F5)-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号154：[Phe(4F)6]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe(4F)-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号156：[Cha6]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Cha-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号163：[6Ψ7,CH2NH]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-PheΨ(CH2NH)Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号165：[Dap(Gly)9]-MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Dap(Gly)-Phe-NH2
化合物番号166：[6Ψ7,CSNH]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-PheΨ(CSNH)Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号169：[D-Tyr1,Ala3,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Ala-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号170：[D-Tyr1,Ser3,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Ser-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号171：[D-Tyr1,Cha3,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Cha-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号172：[D-Tyr1,Cha6,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Cha-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号173：[D-Tyr1,Ala7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Ala-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号174：[D-Tyr1,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号176：[AzaGly7]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号181：[D-Tyr1,Cha3,6,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Cha-Asn-Ser-Cha-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号182：[D-Tyr1,Cha3,6,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-Asn-Cha-Asn-Ser-Cha-Gly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号183：[Phe(4NH2)9]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Phe(4NH2)-Phe-NH2
化合物番号184：[Phe(4-Guanidino)9]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Phe(4-Guanidino)-Phe-NH2
化合物番号185：[Dap(GnGly)9]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Dap(GnGly)-Phe-NH2
化合物番号186：[Trp(For)10]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Trp(For)-NH2
化合物番号187：[Abu8]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Abu-Arg-Phe-NH2
化合物番号189：[Ala(3-Bzt)10]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Ala(3-Bzt)-NH2
化合物番号190：[D-Tyr1,Cha3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Cha-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号191：[D-Tyr1,Ser3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Ser-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号192：[D-Tyr1,Arg(Et)9]MS10
D-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Et)-Phe-NH2
化合物番号193：[D-Tyr1,Arg(n-Pr)9]MS10
D-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(n-Pr)-Phe-NH2
化合物番号194：[D-Tyr1,Arg(Ac)9]MS10
D-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Ac)-Phe-NH2
化合物番号197：[Phe(3F)10]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe(3F)-NH2
化合物番号198：[Phe(3,4F2)10]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe(3,4F2)-NH2
化合物番号199：[Phe(3,4Cl2)10]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe(3,4Cl2)-NH2
化合物番号200：[Phe(3CF3)10]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe(3CF3)-NH2
化合物番号201：[Ala(2-Qui)10]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Ala(2-Qui)-NH2
化合物番号203：[D-Tyr1,Cha6,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Cha-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号204：[D-Tyr1, Ala7, Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Ala-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号205：[D-Tyr1,Thr3,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Thr-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号206：[D-Tyr1,Ile3,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Ile-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号207：[D-Tyr1,Ser4,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Trp-Ser-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号208：[D-Tyr1,Thr4,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Trp-Thr-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号209：[D-Tyr1,Gln4,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Trp-Gln-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号210：[D-Tyr1,Ala4,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Trp-Ala-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号211：[D-Tyr1,Thr5,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Trp-Asn-Thr-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号212：[D-Tyr1,Ala5,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ala-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号213：[D-Tyr1,Val8,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Val-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号214：[D-Tyr1,Gln2,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Gln-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号215：[D-Tyr1,Thr2,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Thr-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号216：des(1)-[D-Asn2,Arg(Me)9]MS10
D-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号217：des(1)-[D-Tyr2,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号218：[N((CH2)3Gn)]Gly9]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-N((CH2)3Gn)Gly-Phe-NH2
化合物番号220：[Arg(Et)9]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Et)-Phe-NH2
化合物番号221：[D-Tyr1,Thr3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Thr-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号222：des(1)-[D-Tyr2,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Trp-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号223：des(1-2)-[D-Trp3,Arg(Me)9]MS10
D-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号224：des(1)-[D-Tyr2,D-Trp3,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-D-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号225：des(1)-[D-Asn2,D-Trp3,Arg(Me)9]MS10
D-Asn-D-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号226：des(1)-[D-Tyr2,Ser3,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Ser-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号227：des(1)-[D-Tyr2,Thr3,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Thr-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号228：des(1)-[D-Tyr2,Ile3,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Ile-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号229：[D-Tyr1,Val3,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Val-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号230：[D-Tyr1,D-Asn2,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-D-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号231：[D-Tyr1,D-Asn2,D-Trp3,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-D-Asn-D-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号232：[D-Tyr1,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号233：[D-Tyr1,Ile3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Ile-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号234：[D-Tyr1,Val3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Val-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号235：[D-Tyr1,Ala3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Ala-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号236：[D-Tyr1,D-Trp3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-D-Trp-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号237：[D-Tyr1,D-Asn2,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-D-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号238：[D-Tyr1,D-Asn2,D-Trp3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-D-Asn-D-Trp-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号239：des(1)-[D-Tyr2,Ser3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Ser-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号240：des(1)-[D-Tyr2,Ile3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Ile-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号241：des(1)-[D-Tyr2,Thr3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Thr-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号242：des(1)-[D-Tyr2,D-Trp3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-D-Trp-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号244：[D-Tyr1,Phe3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Phe-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号245：[D-Tyr1,Nal(1)3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Nal(1)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号246：[D-Tyr1,Nal(2)3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Nal(2)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号247：[D-Tyr1,Phe(2Cl)3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Phe(2Cl)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号248：[D-Tyr1,Phe(3Cl)3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Phe(3Cl)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号249：[D-Tyr1,Phe(4Cl)3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Phe(4Cl)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号250：[D-Tyr1,Phe(4NH2)3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Phe(4NH2)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号251：[D-Tyr1,Pya(3)3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Pya(3)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号252：[D-Tyr1,D-Ala3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-D-Ala-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号253：[D-Tyr1,Pro3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Pro-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号254：des(1)-[D-Tyr2,Phe3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Phe-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号255：des(1)-[D-Tyr2,Nal(2)3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Nal(2)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号256：des(1)-[D-Pya(3)2,Phe3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Pya(3)-Phe-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号257：[D-Tyr1,D-Asn2,Phe3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-D-Asn-Phe-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号258：[D-Pya(3)1,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Pya(3)-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号259：[D-Ala1,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Ala-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号260：des(1-3)-3-(3-Indolyl)propionyl-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
3-(3-Indolyl)propionyl-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号261：[7Ψ8,CH2NH]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-GlyΨ(CH2NH)Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号265：des(1-3)-Indole-3-carbonyl-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
Indole-3-carbonyl-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号266：des(1-3)-Indole-3-acetyl-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
Indol-3-acetyl-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号267：des(1-3)-4-(3-Indolyl)butyryl-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
4-(3-Indolyl)butyryl-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号268：des(1-3)-Diphenylacetyl-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
Diphenylacetyl-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号269：des(1-3)-3-Phenylpropionyl-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
3-Phenylpropionyl-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号270：[D-Tyr1,Phe3,Ser-Phe5,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Phe-Asn-Ser-Phe-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号271：des(1-2)-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
Trp-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号272：des(1-2)-Acetyl-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
Acetyl-Trp-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号273：des(1-2)-Amidino-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
Amidino-Trp-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号274：des(1-2)-Acetyl-[Ala3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
Acetyl-Ala-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号275：des(1-2)-Acetyl-[Arg3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
Acetyl-Arg-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号276：des(1-2)-Acetyl-[Thr3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
Acetyl-Thr-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号277：des(1-3)-n-Hexanoyl-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
n-Hexanoyl-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号278：des(1-3)-Cyclohexanecarbonyl-[AzaGly7, Arg(Me)9]MS10
Cyclohexanecarbonyl-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号279：des(1-3)-2-(Indol-3-yl)ethylcarbamoyl-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
2-(indol-3-yl)ethylcarbamoyl-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号281：[D-Tyr1,Pya(2)6,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Pya(2)-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号282：[D-Tyr1,Pya(4)6,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Pya(4)-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号283：[D-Tyr1,D-Asn2,Cha3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-D-Asn-Cha-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号284：[D-Tyr1,D-Asn2,Thr3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-D-Asn-Thr-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号285：[D-Tyr1,Pya(2)3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Pya(2)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号286：[D-Tyr1,Pya(4)3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号287：[D-Tyr1,D-Ser2,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-D-Ser-Trp-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号288：[D-Tyr1,D-His2,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-D-His-Trp-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号289：des(1)-[D-Pya(3)2,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Pya(3)-Trp-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号290：[D-Pya(3)1,D-Asn2,Cha3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Pya(3)-D-Asn-Cha-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号291：[D-Pya(3)1,D-Tyr2,Cha3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Pya(3)-D-Tyr-Cha-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号293：[4Ψ5,CH2NH]MS10
Tyr-Asn-Trp-AsnΨ(CH2NH)Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号294：[1Ψ2,CH2NH]MS10
TyrΨ(CH2NH)Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号295：[2Ψ3,CH2NH]MS10
Tyr-AsnΨ(CH2NH)Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号296：[6Ψ7,CSNH,D-Tyr1,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-PheΨ(CSNH)Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号297：[D-Tyr1,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号298：[D-Tyr1,D-Asn2,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-D-Asn-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号299：[1Ψ2,CH2NH,AzaGly7,Arg(Me)9]-MS10
TyrΨ(CH2NH)Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号300：[1Ψ2,CH2NH,D-Trp3,AzaGly7,Arg(Me)9]-MS10
TyrΨ(CH2NH)Asn-D-Trp-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号301：[D-Tyr1,Ala(2-Qui)3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Ala(2-Qui)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号302：[D-Tyr1,D-Pya(4)3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号303：[D-Tyr1,D-Asn2,Pya(4)3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-D-Asn-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号304：[D-Asn2,Pya(4)3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
Tyr-D-Asn-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号305：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号306：[D-Pya(4)1,D-Asn2,Cha3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Pya(4)-D-Asn-Cha-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号307：[7Ψ8,CH2NH,D-Tyr1,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-GlyΨ(CH2NH)Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号308：[6Ψ7,CH2NH,D-Tyr1,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-PheΨ(CH2NH)Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号310：[Nar9]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Nar-Phe-NH2
化合物番号311：[Nar(Me)9]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Nar(Me)-Phe-NH2
化合物番号312：[Har(Me)9]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Har(Me)-Phe-NH2
化合物番号313：[Dab9]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Dab-Phe-NH2
化合物番号314：[Orn9]MS10
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Orn-Phe-NH2
化合物番号315：des(1)-[D-Asn2,Cha3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Asn-Cha-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号316：[D-Tyr1,D-Asn2,Thr3,AzaGly7,Arg(Me)9,Phe(4F)10]MS10
D-Tyr-D-Asn-Thr-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe(4F)-NH2
化合物番号317：[D-Tyr1,D-Asn2,Pya(4)3,AzaGly7,Arg(Me)9,Phe(4F)10]MS10
D-Tyr-D-Asn-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe(4F)-NH2
化合物番号318：[D-Tyr1,AzaGly7,Arg(Me)9,Phe(4F)10]MS10
D-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe(4F)-NH2
化合物番号319：[6Ψ7,NHCO,D-Tyr1,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-PheΨ(NHCO)Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号322：des(1-3)-3-(3-Pyridyl)propionyl-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
3-(3-Pyridyl)propionyl-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号323：des(1-3)-4-Imidazoleacetyl-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
4-Imidazoleacetyl-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号324：des(1-3)-4-Piperidinecarbonyl-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
Piperidinecarbonyl-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号325：des(1-3)-1-Piperidineacetyl-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
1-Piperidineacetyl-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号326：des(1-3)-1-Methylpiperidinio-1-acetyl-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
1-Methylpiperidino-1-acetyl-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号327：des(1-3)-1-Pyridinioacetyl-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
1-Pyridinoacetyl-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号328：des(1-3)-D-Glucronyl-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Glucronyl-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号375：2-Aminoethyl-Gly-[D-Tyr1,Arg(Me)9]MS10
2-Aminoethyl-Gly-D-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号385：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号386：des(1-3)-3-(3-Pyridyl)propionyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-(3-Pyridyl)propionyl-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号387：Dap-[D-Tyr1,Arg(Me)9]MS10
Dap-D-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号397：Methylthiocarbamoyl-Sar-[D-Tyr1,Arg(Me)9]MS10
Methylthiocarbamoyl-Sar-D-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号400：(S)-1-(Quinolin-8-yl-carbamoyl)-4-thiapentylcarbamoyl-[D-Tyr1,Arg(Me)9]MS10
(S)-1-(Quinolin-8-yl-carbamoyl)-4-thiapentylcarbamoyl-D-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号481：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Har9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Har-Trp-NH2
化合物番号486：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Orn9]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Orn-Phe-NH2
化合物番号487：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Lys9]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Lys-Phe-NH2
化合物番号488：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Har9]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Har-Phe-NH2
化合物番号489：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Har(Me)9]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Har(Me)-Phe-NH2
化合物番号490：des(1)-[D-Tyr2,Pya(4)3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号491：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Trp5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Trp-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号492：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Ala4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Ala-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号493：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Thr4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Thr-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号494：des(1,4)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号495：des(1-3)-[D-Tyr4,Pya(4)5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-Pya(4)-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号496：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Cha6,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Cha-Gly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号497：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Cha6,Ala7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Cha-Ala-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号498：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Ile5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ile-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号499：des(1-3)-3-Phenylpropionyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Phenylpropionyl-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号500：des(1-3)-3-Phenylpropionyl-[Ala4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Phenylpropionyl-Ala-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号501：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号502：des(1)-[D-Tyr2,Pya(4)3,Ala4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-Pya(4)-Ala-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号503：des(1)-[D-Tyr2,D-Trp3,Ala4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Trp-Ala-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号504：[Acp1,D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
Acp-D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号505：des(1-3)-3-Phenylpropionyl-[Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Phenylpropionyl-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号506：des(1-3)-3-Phenylpropionyl-[Ile5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Phenylpropionyl-Asn-Ile-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号507：des(1-3)-3-Phenylpropionyl-[Trp6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Phenylpropionyl-Asn-Ser-Trp-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号508：des(1-3)-3-Phenylpropionyl-[Phe(4F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Phenylpropionyl-Asn-Ser-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号509：des(1-3)-Benzoyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Benzoyl-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号510：des(1-3)-Ac-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号511：des(1)-[D-Tyr2,D-Trp3,Ala4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Trp-Ala-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号512：des(1)-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号513：des(1)-[D-Tyr2,D-Trp3,Abu4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Trp-Abu-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号514：des(1)-[D-Tyr2,D-Phe3,Ala4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Phe-Ala-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号515：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Val5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Val-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号516：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
Ac-D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号517：des(1-3)-3-Phenylpropionyl-[Hyp5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Phenylpropionyl-Asn-Hyp-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号518：des(1-3)-3-Phenylpropionyl-[Cha6,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Phenylpropionyl-Asn-Ser-Cha-Gly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号519：des(1-3)-Phenylacetyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Phenylacetyl-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号521：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号522：des(1-3)-Benzoyl-[Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Benzoyl-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号523：des(1-3)-Benzoyl-[Thr5,Phe(4F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Benzoyl-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号524：des(1-3)-3-Phenylpropionyl-[Pro5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Phenylpropionyl-Asn-Pro-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号527：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Hyp5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Hyp-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号528：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Pro5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Pro-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号529：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Tle5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Tle-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号530：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Phg5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Phg-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号531：des(1-3)-3-Phenylpropionyl-[Pic(2)5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Phenylpropionyl-Asn-Pic(2)-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号532：des(1-3)-3-Phenylpropionyl-[Aze(2)5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Phenylpropionyl-Asn-Aze(2)-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号533：des(1-3)-3-Phenylpropionyl-[D-Pro5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Phenylpropionyl-Asn-D-Pro-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号534：des(1-3)-Cyclopropanecarbonyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Cyclopropanecarbonyl-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号535：des(1-3)-2-Naphthoyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
2-Naphthoyl-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号536：[Arg1,D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Arg-D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号537：Arg-[Arg1,D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Arg-Arg-D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号538：Arg-[Acp1,D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Arg-Acp-D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号539：des(1)-[D-Tyr2,D-Trp3,Val5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Trp-Asn-Val-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号540：des(1)-[D-Tyr2,D-Trp3,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Trp-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号541：D-Arg-[Acp1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Arg-Acp-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号542：D-Arg-D-Arg-[Acp1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Arg-D-Arg-Acp-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号545：des(1-3)-Benzoyl-[Phe(4F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Benzoyl-Asn-Ser-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号546：des(1-3)-3-Phenylpropionyl-[Ser(Ac)5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Phenylpropionyl-Asn-Ser(Ac)-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号547：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Ser(Ac)5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser(Ac)-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号548：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Arg(Me)9,10Ψ,CSNH]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-PheΨ(CSNH)NH2
化合物番号550：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号551：Ac-D-Arg-[Acp1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Arg-Acp-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号552：D-Dap-[Acp1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Dap-Acp-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号553：D-Nle-[Acp1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Nle-Acp-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号554：D-Arg-[β-Ala1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Arg-β-Ala-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号555：D-Arg-[γ-Abu1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Arg-γ-Abu-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号556：D-Arg-D-Arg-[γ-Abu1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Arg-D-Arg-γ-Abu-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号557：D-Arg-D-Arg-D-Arg-[γ-Abu1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Tr
p10]MS10
D-Arg-D-Arg-D-Arg-γ-Abu-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号558：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Trp-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号559：des(1-2)-3-(4-Hydroxyphenyl)propionyl-[D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-(4-Hydroxyphenyl)propionyl-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号561：D-Arg-[Acp1,D-Tyr2,D-Trp3,Abu4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Arg-Acp-D-Tyr-D-Trp-Abu-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号562：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号563：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Aze(2)5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Aze(2)-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号564：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Val5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Val-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号565：des(1)-Benzoyl-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Benzoyl-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号566：des(1)-Cyclopropanecarbonyl-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Cyclopropanecarbonyl-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号567：des(1)-Butyryl-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Butyryl-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号568：Ac-[D-Arg1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Arg-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号569：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,6Ψ7,CH2NH,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-PheΨ(CH2NH)Gly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号570：des(1)-Me-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Me-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号571：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号572：des(1)-[D-Trp2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Trp-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号573：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Abu4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Abu-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号576：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Gln4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Gln-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号577：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Ser4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Ser-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号578：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Thr-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号579：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Alb4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Alb-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号580：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Ser(Me)5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Ser(Me)-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号584：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Dap(Ac)4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Dap(Ac)-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号585：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Dap(For)4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Dap(For)-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号586：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Thr5,D-Phe6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Trp-Asn-Thr-D-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号589：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Nal(2)10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Nal(2)-NH2
化合物番号590：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Thi10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Thi-NH2
化合物番号591：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Tyr10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Tyr-NH2
化合物番号592：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Phe(4F)10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe(4F)-NH2
化合物番号594：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Hph10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Hph-NH2
化合物番号595：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Cha10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Cha-NH2
化合物番号596：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Leu10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Leu-NH2
化合物番号597：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,D-Phe6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-D-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号598：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号599：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Orn9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Orn-Trp-NH2
化合物番号600：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg-Trp-NH2
化合物番号601：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,D-Phe6,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-D-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号602：des(1)-Ac-[D-NMeTyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-NMeTyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号603：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Thr5,D-Phe6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Thr-D-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号604：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Tos)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Tos)-Trp-NH2
化合物番号605：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(NO2)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(NO2)-Trp-NH2
化合物番号607：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me2)asym9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me2)asym-Trp-NH2
化合物番号608：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me2)sym9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me2)sym-Trp-NH2
化合物番号609：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Et)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Et)-Trp-NH2
化合物番号610：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Lys(Me2)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Lys(Me2)-Trp-NH2
化合物番号611：des(1)-Ac-[Tyr2,D-Pya(4)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号612：des(1)-For-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
For-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号613：des(1)-Propionyl-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Propionyl-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号614：des(1)-Amidino-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Amidino-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号615：des(1)-Ac-[Tyr2,D-Pya(4)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号616：des(1)-Ac-[D-Ala2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Ala-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号617：des(1)-Ac-[D-Leu2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Leu-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号618：des(1)-Ac-[D-Phe2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Phe-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号619：des(1)-Ac-[D-Nal(1)2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Nal(1)-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号620：des(1)-Ac-[D-Nal(2)2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Nal(2)-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号621：des(1)-Ac-[D-Lys2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Lys-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号622：des(1)-Ac-[D-Glu2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Glu-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号623：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号624：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Pya(4)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Pya(4)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号625：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Ala3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Ala-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号626：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Leu3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Leu-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号627：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Phe3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Phe-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号628：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Thr3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Thr-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号629：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Lys3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Lys-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号630：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Glu3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Glu-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号631：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Ala6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Ala-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号632：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Leu6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Leu-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号633：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Lys6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Lys-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号634：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Glu6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Glu-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号635：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Pya(4)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Pya(4)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号636：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,NMePhe6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-NMePhe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号637：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Phe(4F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号638：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Thr5,Phe(4F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号639：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Lys9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Lys-Trp-NH2
化合物番号641：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Ala8,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Ala-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号642：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Val8,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Val-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号643：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Phe8,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Phe-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号644：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Ser8,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Ser-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号645：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Har9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Har-Trp-NH2
化合物番号646：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Har(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Har(Me)-Trp-NH2
化合物番号647：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Asp4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asp-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号648：[Gly1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Gly-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号649：Ac-[Gly1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-Gly-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号650：[D-Tyr1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号651：Ac-[D-Tyr1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号652：des(1)-pGlu-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
pGlu-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号653：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,D-Asn4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-D-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号654：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,D-Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-D-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号655：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,NMeAsn4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-NMeAsn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号656：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,NMeSer5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-NMeSer-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号657：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Pro3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Pro-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号658：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Pya(2)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Pya(2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号659：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,allo-Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-allo-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号660：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Pya(3)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Pya(3)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号661：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Pro3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Pro-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号662：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Tic3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Tic-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号663：des(1)-Ac-[D-Trp2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Trp-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号664：des(1)-Ac-[Tyr2,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-Tyr-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号665：des(1-2)-[D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号666：des(1-2)-Ac-[D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号667：des(1-2)-Hexanoyl-[D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Hexanoyl-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号668：des(1-2)-Cyclohexanecarbonyl-[D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Cyclohexanecarbonyl-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号669：des(1-2)-Benzoyl-[D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Benzoyl-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号670：des(1-2)-3-Pyridinepropionyl-[D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Pyridinepropionyl-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号671：des(1-2)-Adipoyl-[D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Adipoyl-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号672：des(1)-Ac-[D-Tyr2,NMeTrp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-NMeTrp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号674：des(1-2)-6-Aminocaproyl-[D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
6-Aminocaproyl-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号675：[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Tyr-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号676：Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-Tyr-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号677：Ac-des(1)-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Nva8,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Nva-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号678：Ac-des(1)-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Ile8,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Ile-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号679：des(1-2)-Amidino-[D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Amidino- D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号680：des(1-2)-Glycoloyl-[D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Glycoloyl-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号681：des(1)-Glycoloyl-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Glycoloyl-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号682：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Gln8,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Gln-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号685：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
Ac-D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号686：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Gly4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Gly-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号688：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Pya(4)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Pya(4)-Trp-NH2
化合物番号689：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,D-Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-D-Trp-NH2
化合物番号691：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Tyr6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Tyr-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号692：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Trp6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Trp-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号693：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Tyr(Me)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Tyr(Me)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号694：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Nal(2)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Nal(2)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号695：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Thi6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Thi-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号696：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Cha6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Cha-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号698：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Abu8,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Abu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号699：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,γMeLeu8,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-γMeLeu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号700：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Aib8,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-Gly-Aib-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号701：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Dap4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Dap-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号702：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Asp(NHMe)4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asp(NHMe)-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号703：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Asp(NMe2)4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asp(NMe2)-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
【００５１】
本発明のメタスチン誘導体（II）としては、配列番号：１で表わされるアミノ酸配列の第１〜５４番目（化合物番号１）、第２〜５４番目、第３〜５４番目、第４〜５４番目、第５〜５４番目、第６〜５４番目、第７〜５４番目、第８〜５４番目、第９〜５４番目、第１０〜５４番目、第１１〜５４番目、第１２〜５４番目、第１３〜５４番目、第１４〜５４番目、第１５〜５４番目、第１６〜５４番目、第１７〜５４番目、第１８〜５４番目、第１９〜５４番目、第２０〜５４番目、第２１〜５４番目、第２２〜５４番目、第２３〜５４番目、第２４〜５４番目、第２５〜５４番目、第２６〜５４番目、第２７〜５４番目、第２８〜５４番目、第２９〜５４番目、第３０〜５４番目、第３１〜５４番目、第３２〜５４番目、第３３〜５４番目、第３４〜５４番目、第３５〜５４番目、第３６〜５４番目、第３７〜５４番目、第３８〜５４番目、第３９〜５４番目、第４０〜５４番目（化合物番号２）、第４１〜５４番目、第４２〜５４番目（化合物番号32）、第４３〜５４番目、第４４〜５４番目、第４５〜５４番目（化合物番号３）、第４６〜５４番目（化合物番号４）、第４７〜５４番目、第４８〜５４番目または第４９〜５４番目のアミノ酸配列からなるペプチド（天然型のヒト・メタスチンまたはその部分ペプチド）を含まないのが好ましい。
【００５２】
メタスチン誘導体（II）としては、前記した各記号の基を任意に組み合わせた全ての化合物が好ましく用いられるが、なかでも以下の化合物番号で示す化合物が好適である。
化合物番号332：des(1-5)-GuAmb-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
GuAmb-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号333：des(1-5)-GuAmb-[Arg(Me)9]MS10
GuAmb-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号334：des(1-5)-GuAmb-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
GuAmb-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号339：des(1-5)-3-(3-Indolyl)propionyl-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
3-(3-Indolyl)propionyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号340：des(1-5)-3-(3-Pyridyl)propionyl-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
3-(3-Pyridyl)propionyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号341：des(1-5)-Benzoyl-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
Benzoyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号344：des(1-5)-Indole-3-carbonyl-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
Indole-3-carbonyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号345：des(1-5)-Indole-3-acetyl-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
Indole-3-acetyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号346：des(1-5)-Ac-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
Ac-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号347：des(1-5)-n-Hexanoyl-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
n-Hexanoyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号348：des(1-5)-Z-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
Z-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号349：des(1-5)-Tos-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
Tos-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号351：des(1-5)-Benzoyl-MS10
Benzoyl-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号352：des(1-5)-3-(3-Indolyl)propionyl-MS10
3-(3-Indolyl)propionyl-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号353：des(1-5)-Benzoyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Benzoyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号354：des(1-5)-3-(3-Indolyl)propionyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-(3-Indolyl)propionyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号358：des(1-5)-Ac-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号362：des(1-6)-3-Phenylpropionyl-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
3-Phenylpropionyl-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号364：des(1-5)-2-(Indol-3-yl)ethylcarbamoyl-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
2-(Indol-3-yl)ethylcarbamoyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号366：des(1-5)-n-Hexanoyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
n-Hexanoyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号367：des(1-5)-Z-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Z-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号368：des(1-5)-Tos-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Tos-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号369：des(1-5)-2-(Indol-3-yl)ethylcarbamoyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
2-(Indol-3-yl)ethylcarbamoyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号373：des(1-6)-(2S)-2-acetoxy-3-phenylpropionyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
(2S)-2-acetoxy-3-phenylpropionyl-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号374：des(1-6)-Z-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Z-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号378：des(1-6)-Diphenylacetyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Diphenylacetyl-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号379：des(1-6)-(2S)-2-(3-Indolylprpionyloxy)-3-phenylpropionyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
(2S)-2-(3-Indolylprpionyloxy)-3-phenylpropionyl-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号380：des(1-6)-(2S)-2-Benzoyloxy-3-phenylpropionyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
(2S)-2-Benzoyloxy-3-phenylpropionyl-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号392：des(1-5)-Benzoyl-[Ala6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Benzoyl-Ala-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号393：des(1-6)-Dibenzylcarbamoyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Dibenzylcarbamoyl-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号408：des(1-6)-1-Oxo-isochroman-3-carbonyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
1-Oxo-isochroman-3-carbonyl-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号412：des(1-6)-(2R)-2-Benzoyloxy-3-phenylpropionyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
(2R)-2-Benzoyloxy-3-phenylpropionyl-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号417：des(1-6)-Benzylphenethylcarbamoyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Benzylphenethylcarbamoyl-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号421：des(1-5)-Benzoyl-[6Ψ7,CH2O,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Benzoyl-PheΨ(CH2O)Gly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号423：des(1-5)-Benzoyl-[6Ψ7,NHCO,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Benzoyl-PheΨ(NHCO)Gly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号428：des(1-6)-Dibenzylaminocarbamoyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Dibenzylaminocarbamoyl-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号431：des(1-5)-Benzoyl-[AzaPhe6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Benzoyl-AzaPhe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号432：des(1-5)-3-Pyridinecarbonyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Pyridinecarbonyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号434：des(1-7)-Dibenzylaminocarbamoylacetyl-[Arg(Me)9,Trp10]MS10
Dibenzylaminocarbamoylacetyl-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号435：des(1-5)-2-Pyridinecarbonyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
2-Pyridinecarbonyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号436：des(1-5)-4-Pyridinecarbonyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
4-Pyridinecarbonyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号437：des(1-5)-Propionyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Propionyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号438：des(1-5)-Isobutyryl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Isobutyryl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号439：des(1-5)-Cyclohexanecarbonyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Cyclohexanecarbonyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号440：des(1-5)-Phenylacetyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Phenylacetyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号441：des(1-5)-Benzoyl-[Pya(2)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Benzoyl-Pya(2)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号442：des(1-5)-Benzoyl-[Pya(4)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Benzoyl-Pya(4)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号443：des(1-5)-2-Methylnicotinoyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
2-Methylnicotinoyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号444：des(1-5)-5-Methylnicotinoyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
5-Methylnicotinoyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号445：des(1-5)-6-Methylnicotinoyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
6-Methylnicotinoyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号446：des(1-5)-Pyrazinecarbonyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Pyrazinecarbonyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号447：des(1-5)-Cyclopropanecarbonyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Cyclopropanecarbonyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号448：des(1-5)-Trifluoroacetyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Trifluoroacetyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号449：des(1-5)-Benzoyl-[Cha6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Benzoyl-Cha-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号450：des(1-5)-Benzyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Benzyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号451：des(1-5)-Cyclopropanecarbonyl-[Cha6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Cyclopropanecarbonyl-Cha-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号452：des(1-5)-(R)-3-hydroxy-2-methylpropionyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
(R)-3-hydroxy-2-methylpropionyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号453：des(1-5)-2-Hydroxyisobutyryl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
2-Hydroxyisobutyryl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号454：des(1-5)-3-Furancarbonyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Furancarbonyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号455：des(1-5)-Pyrrole-2-carbonyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Pyrrole-2-carbonyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号459：des(1-5)-4-Imidazolecarbonyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
4-Imidazolecarbonyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号460：des(1-5)-4-Pyridinecarbonyl-[AzaGly7,Val8,Arg(Me)9,Trp10]MS10
4-Pyridinecarbonyl-Phe-AzaGly-Val-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号461：des(1-5)-4-Pyridinecarbonyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Nal(2)10]MS10
4-Pyridinecarbonyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Nal(2)-NH2
化合物番号462：des(1-5)-6-Hydroxynicotinoyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
6-Hydroxynicotinoyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号463：des(1-5)-6-Chloronicotinoyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
6-Chloronicotinoyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号464：des(1-5)-6-(Trifluoromethyl)nicotinoyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
6-(Trifluoromethyl)nicotinoyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号466：des(1-5)-2-Azetidinecarbonyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
2-Azetidinecarbonyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号467：des(1-5)-Dimethylcarbamoyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Dimethylcarbamoyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号468：des(1-5)-1-Azetidinecarbonyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
1-Azetidinecarbonyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号471：des(1-5)-4-Pyridinecarbonyl-[AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
4-Pyridinecarbonyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号472：des(1-5)-4-Aminobenzoyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
4-Aminobenzoyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号473：des(1-5)-4-Aminomethylbenzoyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
4-Aminomethylbenzoyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号474：des(1-5)-Pyrrole-3-carbonyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Pyrrole-3-carbonyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号475：des(1-5)-Pyrimidine-4-carbonyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Pyrimidine-4-carbonyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号477：des(1-5)-4-Pyridinecarbonyl-[AzaGly7,Orn9,Trp10]MS10
4-Pyridinecarbonyl-Phe-AzaGly-Leu-Orn-Trp-NH2
化合物番号478：des(1-5)-4-Pyridinecarbonyl-[AzaGly7,Har9,Trp10]MS10
4-Pyridinecarbonyl-Phe-AzaGly-Leu-Har-Trp-NH2
化合物番号479：des(1-5)-Pyrimidine-2-carbonyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Pyrimidine-2-carbonyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号480：des(1-5)-Pyridazine-4-carbonyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Pyridazine-4-carbonyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号481：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Har9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Har-Trp-NH2
化合物番号486：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Orn9]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Orn-Phe-NH2
化合物番号487：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Lys9]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Lys-Phe-NH2
化合物番号488：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Har9]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Har-Phe-NH2
化合物番号489：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Har(Me)9]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Har(Me)-Phe-NH2
化合物番号490：des(1)-[D-Tyr2,Pya(4)3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
D-Tyr-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号491：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Trp5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Trp-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号492：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Ala4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Ala-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号493：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Thr4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Thr-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号494：des(1,4)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号495：des(1-3)-[D-Tyr4,Pya(4)5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-Pya(4)-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号496：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Cha6,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Cha-Gly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号497：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Cha6,Ala7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Cha-Ala-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号498：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Ile5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ile-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号499：des(1-3)-3-Phenylpropionyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Phenylpropionyl-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号500：des(1-3)-3-Phenylpropionyl-[Ala4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Phenylpropionyl-Ala-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号501：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号502：des(1)-[D-Tyr2,Pya(4)3,Ala4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-Pya(4)-Ala-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号503：des(1)-[D-Tyr2,D-Trp3,Ala4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Trp-Ala-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号504：[Acp1,D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
Acp-D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号505：des(1-3)-3-Phenylpropionyl-[Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Phenylpropionyl-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号506：des(1-3)-3-Phenylpropionyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Phenylpropionyl-Asn-Ile-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号507：des(1-3)-3-Phenylpropionyl-[Trp6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Phenylpropionyl-Asn-Ser-Trp-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号508：des(1-3)-3-Phenylpropionyl-[Phe(4F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Phenylpropionyl-Asn-Ser-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号509：des(1-3)-Benzoyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Benzoyl-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号510：des(1-3)-Ac-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号511：des(1)-[D-Tyr2,D-Trp3,Ala4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Trp-Ala-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号512：des(1)-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号513：des(1)-[D-Tyr2,D-Trp3,Abu4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Trp-Abu-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号514：des(1)-[D-Tyr2,D-Phe3,Ala4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Phe-Ala-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号515：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Val5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Val-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号516：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
Ac-D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号517：des(1-3)-3-Phenylpropionyl-[Hyp5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Phenylpropionyl-Asn-Hyp-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号518：des(1-3)-3-Phenylpropionyl-[Cha6,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Phenylpropionyl-Asn-Ser-Cha-Gly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号519：des(1-3)-Phenylacetyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Phenylacetyl-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号521：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg-Phe-NH2
化合物番号522：des(1-3)-Benzoyl-[Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Benzoyl-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号523：des(1-3)-Benzoyl-[Thr5,Phe(4F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Benzoyl-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号524：des(1-3)-3-Phenylpropionyl-[Pro5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Phenylpropionyl-Asn-Pro-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号527：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Hyp5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Hyp-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号528：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Pro5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Pro-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号529：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Tle5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Tle-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号530：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Phg5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Phg-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号531：des(1-3)-3-Phenylpropionyl-[Pic(2)5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Phenylpropionyl-Asn-Pic(2)-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号532：des(1-3)-3-Phenylpropionyl-[Aze(2)5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Phenylpropionyl-Asn-Aze(2)-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号533：des(1-3)-3-Phenylpropionyl-[D-Pro5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Phenylpropionyl-Asn-D-Pro-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号534：des(1-3)-Cyclopropanecarbonyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Cyclopropanecarbonyl-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号535：des(1-3)-2-Naphthoyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
2-Naphthoyl-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号536：[Arg1,D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Arg-D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号537：Arg-[Arg1,D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Arg-Arg-D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号538：Arg-[Acp1,D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Arg-Acp-D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号539：des(1)-[D-Tyr2,D-Trp3,Val5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Trp-Asn-Val-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号540：des(1)-[D-Tyr2,D-Trp3,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Trp-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号541：D-Arg-[Acp1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Arg-Acp-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号542：D-Arg-D-Arg-[Acp1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Arg-D-Arg-Acp-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号545：des(1-3)-Benzoyl-[Phe(4F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Benzoyl-Asn-Ser-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号546：des(1-3)-3-Phenylpropionyl-[Ser(Ac)5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Phenylpropionyl-Asn-Ser(Ac)-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号547：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Ser(Ac)5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser(Ac)-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号548：des(1)-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Arg(Me)9,10Ψ,CSNH]MS10
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-PheΨ(CSNH)NH2
化合物番号550：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号551：Ac-D-Arg-[Acp1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Arg-Acp-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号552：D-Dap-[Acp1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Dap-Acp-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号553：D-Nle-[Acp1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Nle-Acp-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号554：D-Arg-[β-Ala1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Arg-β-Ala-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号555：D-Arg-[γ-Abu1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Arg-γ-Abu-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号556：D-Arg-D-Arg-[γ-Abu1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Arg-D-Arg-γ-Abu-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号557：D-Arg-D-Arg-D-Arg-[γ-Abu1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Arg-D-Arg-D-Arg-γ-Abu-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号558：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Trp-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号559：des(1-2)-3-(4-Hydroxyphenyl)propionyl-[D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-(4-Hydroxyphenyl)propionyl-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号561：D-Arg-[Acp1,D-Tyr2,D-Trp3,Abu4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Arg-Acp-D-Tyr-D-Trp-Abu-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号562：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号563：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Aze(2)5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Aze(2)-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号564：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Val5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Val-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号565：des(1)-Benzoyl-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Benzoyl-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号566：des(1)-Cyclopropanecarbonyl-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Cyclopropanecarbonyl-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号567：des(1)-Butyryl-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Butyryl-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号568：Ac-[D-Arg1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Arg-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号569：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,6Ψ7,CH2NH,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-PheΨ(CH2NH)Gly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号570：des(1)-Me-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Me-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号571：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号572：des(1)-[D-Trp2,D-Pya(4)3,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Trp-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号573：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Abu4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Abu-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号576：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Gln4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Gln-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号577：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Ser4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Ser-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号578：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Thr-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号579：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Alb4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Alb-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号580：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Ser(Me)5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Ser(Me)-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号584：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Dap(Ac)4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Dap(Ac)-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号585：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Dap(For)4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Dap(For)-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号586：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Thr5,D-Phe6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Trp-Asn-Thr-D-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号589：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Nal(2)10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Nal(2)-NH2
化合物番号590：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Thi(2)10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Thi-NH2
化合物番号591：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Tyr10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Tyr-NH2
化合物番号592：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Phe(4F)10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe(4F)-NH2
化合物番号594：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Hph10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Hph-NH2
化合物番号595：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Cha10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Cha-NH2
化合物番号596：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Leu10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Leu-NH2
化合物番号597：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,D-Phe6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-D-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号598：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号599：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Orn9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Orn-Trp-NH2
化合物番号600：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg-Trp-NH2
化合物番号601：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,D-Phe6,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-D-Phe-Gly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号602：des(1)-Ac-[D-NMeTyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-NMeTyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号603：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Thr5,D-Phe6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Thr-D-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号604：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Tos)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Tos)-Trp-NH2
化合物番号605：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(NO2)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(NO2)-Trp-NH2
化合物番号607：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me2)asym9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me2)asym-Trp-NH2
化合物番号608：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me2)sym9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me2)sym-Trp-NH2
化合物番号609：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Et)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Et)-Trp-NH2
化合物番号610：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Lys(Me2)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Lys(Me2)-Trp-NH2
化合物番号611：des(1)-Ac-[Tyr2,D-Pya(4)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号612：des(1)-For-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
For-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号613：des(1)-Propionyl-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Propionyl-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号614：des(1)-Amidino-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Amidino-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号615：des(1)-Ac-[Tyr2,D-Pya(4)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号616：des(1)-Ac-[D-Ala2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Ala-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号617：des(1)-Ac-[D-Leu2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Leu-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号618：des(1)-Ac-[D-Phe2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Phe-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号619：des(1)-Ac-[D-Nal(1)2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Nal(1)-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号620：des(1)-Ac-[D-Nal(2)2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Nal(2)-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号621：des(1)-Ac-[D-Lys2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Lys-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号622：des(1)-Ac-[D-Glu2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Glu-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号623：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号624：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Pya(4)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Pya(4)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号625：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Ala3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Ala-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号626：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Leu3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Leu-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号627：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Phe3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Phe-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号628：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Thr3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Thr-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号629：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Lys3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Lys-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号630：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Glu3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Glu-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号631：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Ala6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Ala-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号632：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Leu6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Leu-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号633：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Lys6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Lys-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号634：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Glu6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Glu-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号635：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Pya(4)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Pya(4)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号636：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,NMePhe6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-NMePhe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号637：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Phe(4F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号638：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Thr5,Phe(4F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号639：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Lys9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Lys-Trp-NH2
化合物番号641：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Ala8,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Ala-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号642：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Val8,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Val-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号643：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Phe8,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Phe-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号644：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Ser8,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Ser-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号645：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Har9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Har-Trp-NH2
化合物番号646：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Har(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Har(Me)-Trp-NH2
化合物番号647：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Asp4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asp-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号648：[Gly1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Gly-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号649：Ac-[Gly1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-Gly-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号650：[D-Tyr1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Tyr-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号651：Ac-[D-Tyr1,D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号652：pGlu-des(1)-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
pGlu-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号653：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,D-Asn4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-D-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号654：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,D-Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-D-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号655：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,NMeAsn4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-NMeAsn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号656：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,NMeSer5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-NMeSer-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号657：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Pro3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Pro-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号658：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Pya(2)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Pya(2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号659：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,allo-Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-allo-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号660：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Pya(3)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Pya(3)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号661：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Pro3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Pro-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号662：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Tic3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Tic-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号663：des(1)-Ac-[D-Trp2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Trp-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号664：des(1)-Ac-[Tyr2,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-Tyr-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号665：des(1-2)-[D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号666：des(1-2)-Ac-[D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号667：des(1-2)-Hexanoyl-[D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Hexanoyl-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号668：des(1-2)-Cyclohexanecarbonyl-[D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Cyclohexanecarbonyl-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号669：des(1-2)-Benzoyl-[D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Benzoyl-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号670：des(1-2)-3-Pyridinepropionyl-[D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-Pyridinepropionyl-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号671：des(1-2)-Adipoyl-[D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Adipoyl-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号672：des(1)-Ac-[D-Tyr2,NMeTrp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-NMeTrp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号674：des(1-2)-6-Aminocaproyl-[D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
6-Aminocaproyl-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号675：[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Tyr-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号676：Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-Tyr-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号677：Ac-des(1)-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Nva8,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Nva-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号678：Ac-des(1)-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Ile8,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Ile-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号679：des(1-2)-Amidino-[D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Amidino- D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号680：des(1-2)-Glycoloyl-[D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Glycoloyl-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号681：des(1)-Glycoloyl-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Glycoloyl-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号682：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Gln8,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Gln-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号685：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9]MS10
Ac-D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
化合物番号686：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Gly4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Gly-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号688：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Pya(4)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Pya(4)-Trp-NH2
化合物番号689：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,D-Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-D-Trp-NH2
化合物番号691：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Tyr6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Tyr-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号692：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Trp6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Trp-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号693：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Tyr(Me)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Tyr(Me)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号694：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Nal(2)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Nal(2)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号695：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Thi6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Thi-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号696：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Cha6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Cha-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号698：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,Abu8,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Abu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号699：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,γMeLeu8,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-γMeLeu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号700：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Aib8,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-Gly-Aib-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号701：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Dap4,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Dap-Ser-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号702：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Asp(NHMe)4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asp(NHMe)-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号703：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Asp(NMe2)4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asp(NMe2)-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
【００５３】
メタスチン誘導体（II）および／または（IV）としては、とりわけ、
式 XX0-XX2-XX3-XX4-XX5-XX6-AzaGly-XX8-XX9-XX10-NH2   (II’)
（式中、
XX0はホルミル、C1-6アルカノイル（例、アセチル、プロピオニル、ブチリル、ヘキサノイルなど；好ましくは、アセチル、プロピオニル、ブチリルなど；さらに、好ましくは、アセチルなど）、シクロプロパンカルボニル、６−（アセチル−Ｄ−アルギニルアミノ）カプロイル、６−(（Ｒ）−２,３−ジアミノプロピオニルアミノ)カプロイル、６−（Ｄ−ノルロイシルアミノ）カプロイル、４−（Ｄ−アルギニルアミノ）ブチリルまたは３−(４−ヒドロキシフェニル)プロピオニル、グリシル、チロシル、アセチルグリシル、アセチルチロシル、Ｄ−チロシル、アセチル−Ｄ−チロシル、ピログルタミル、３−（ピリジン−３−イル）プロピオニル、アジポイルまたは６−アミノカプロイル（好ましくは、アセチルなど）を示し、
XX2はTyr、D-Tyr、D-Ala、D-Leu、D-Phe、D-Lys、D-Trpまたは結合手（好ましくは、D-Tyrまたは結合手；さらに好ましくは、D-Tyr）を示し、
XX3はTrp、Pro、4-ピリジルアラニン、Tic、D-Trp、D-Ala、D-Leu、D-Phe、D-Lys、D-Glu、D-2-ピリジルアラニン、D-3-ピリジルアラニンまたはD-4-ピリジルアラニン（好ましくは、D-TrpまたはD-4-ピリジルアラニン）を示し、
XX4はAsn、2-アミノ-3-ウレイドプロピオン酸、Nβ-ホルミルジアミノプロピオン酸またはNβ-アセチルジアミノプロピオン酸（好ましくは、Asn）を示し、
XX5はSer、ThrまたはVal（好ましくは、SerまたはThr）を示し、
XX6はPhe、Tyr、Trp、Tyr(Me)、Thi、Nal(2)、Cha、４−ピリジルアラニンまたは４−フルオロフェニルアラニン（好ましくは、Pheまたは４−フルオロフェニルアラニン）を示し、
AzaGlyはアザグリシンを示し、
XX8はLeu、NvaまたはVal（好ましくは、Leu）を示し、
XX9はArg、Orn、Arg(Me)またはArg(symMe2)（好ましくは、Arg(Me)）を示し、
XX10はPhe、Trp、２−ナフチルアラニン、２−チエニルアラニン、チロシンまたは４−フルオロフェニルアラニン（好ましくは、PheまたはTrp）を示す）で表わされるメタスチン誘導体またはその塩が好ましく用いられる。また、以下の化合物番号で示す化合物も好適である。
【００５４】
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号550）
およびその塩。
【００５５】
さらに、本発明のメタスチン誘導体（IV）において、式（III）
XX00-XX02-XX03-XX04-XX05-XX06-AzaGly-XX08-XX09-XX010-NH2    （III）
（式中、
XX00はホルミル、C1-20アルカノイル、シクロプロパンカルボニル、６−（アセチル−Ｄ−アルギニルアミノ）カプロイル、６−(（Ｒ）−２,３−ジアミノプロピオニルアミノ)カプロイル、６−（Ｄ−ノルロイシルアミノ）カプロイル、４−（Ｄ−アルギニルアミノ）ブチリル、３−(４−ヒドロキシフェニル)プロピオニル、グリシル、チロシル、アセチルグリシル、アセチルチロシル、Ｄ−チロシル、アセチル−Ｄ−チロシル、ピログルタミル、３−（ピリジン−３−イル）プロピオニル、アジポイル、グリコロイル、６−アミノカプロイル、６−アセチルアミノカプロイル、４−［ビス−（２−ピリジルメチル）アミノメチル］ベンゾイルまたは４−ウレイドベンゾイルを示し、
XX02はTyr、D-Tyr、D-Ala、D-Leu、D-Phe、D-Lys、D-Trpまたは結合手を示し、
XX03は
i)α-アミノ基がメチル化されていてもよいAla、Arg、Asn、Asp、Cys、Gln、Glu、Gly、His、Ile、Leu、Lys、Met、Phe、Ser、Thr、Trp、Tyr及びValから選択されるアミノ酸、
ii)Pro、Aze(2) 、Aze(3)、Pic(2)、Pic(3)、Hyp、Thz、Abz(2)、Abz(3)、Pzc(2)、Pro(4NH2)、Hyp(Bzl)、cisHyp、Pro(4F)及びlzcから選択される環状アミノ酸、
iii) D-Dap、D-Pya(4)、DL-Ala(Pip)、Orn、Aib及びTyr(PO3H2)から選択されるアミノ酸、または
iv)結合手を示し、
XX04はAsn、2-アミノ-3-ウレイドプロピオン酸、Nβ-ホルミル-β-ジアミノプロピオン酸、Nβ-アセチル-β-ジアミノプロピオン酸、Nω-ペンチルアスパラギン、Nω-シクロプロピルアスパラギン、Nω-ベンジルアスパラギン、2,4-ジアミノブタン酸、2,3-ジアミノプロピオン酸、His、Gln、Gly、Arg、Cit、Nva、D-Asnまたは結合手を示し、
XX05はSer、Thr、Val 、NMeSer、Gly、Ala、Hyp、D-Ala、D-Thr、D-Proまたは結合手を示し、
XX06はPhe、Tyr、Trp、Tyr(Me)、Thi、Nal(2)、Cha、Pya(4)、threo-Ser(3Phenyl)、erythro-Ser(3Phenyl)または置換されていてもよいフェニルアラニンを示し、
AzaGlyはアザグリシンを示し、
XX08はLeu、Nva、ValまたはAla(cPr)を示し、
XX09は置換されていてもよいアルギニン、置換されていてもよいリジンまたは置換されていてもよいオルニチンを示し、
XX010は２−ナフチルアラニン、２−チエニルアラニン、チロシン、置換されていてもよいフェニルアラニン、置換されていてもよいトリフトファンを示す）で表わされる本発明のメタスチン誘導体（III）は、WO2007-072997号公報に記載されている化合物群である。
本発明のメタスチン誘導体（IV）としては、本発明のメタスチン誘導体（III）も好ましい。
【００５６】
前記式中、XX00はアミノ末端の修飾基を示し、XX02、XX03、XX04、XX05、XX06、XX08、XX09およびXX010は、それぞれ、前記MS10の2位、3位、4位、5位、6位、8位、9位および10位に対応する。
式「XX00-XX02-XX03-XX04-XX05-XX06-AzaGly-XX08-XX09-XX010-NH2」のXX00、XX02、XX03、XX04、XX05、XX06、AzaGly、XX08、XX09、XX010及びNH2の間の結合手「−」は、それぞれ下記の意味を表す。
式「XX00-XX02」の結合手「−」は、XX00で表される基と、XX02に含まれるアミノ基（α位のアミノ基）との間の結合を示す。より具体的には、式「XX00-XX02」は、XX02に含まれるアミノ基（ＮＨ2）中の水素原子が、XX00で表される基で置換されていることを示す。
式「XX02-XX03」の結合手「−」は、XX02に含まれるカルボキシル基（α位のカルボキシル基）と、XX03中のアミノ基（α位のアミノ基）とがアミド結合していることを示す。式「XX03-XX04」、「XX04-XX05」、「XX05-XX06」、「XX08-XX09」および「XX09-XX010」の結合手「−」も、前記と同様の意味を表す。
式「XX06-AzaGly」の結合手「−」は、XX06中のカルボキシル基（α位のカルボキシル基）と、AzaGly〔アザグリシン〕中のアミノ基とがアミド結合していることを示す。
式「AzaGly-XX08」の結合手「−」は、AzaGly中のカルボキシル基と、XX08中のアミノ基（α位のアミノ基）とがアミド結合していることを示す。
式「XX010-NH2」の結合手「−」は、XX010に含まれるカルボキシル基（α位のカルボキシル基）と、−ＮＨ２との間の結合を示す。より具体的には、式「XX010-NH2」は、XX010に含まれるカルボキシル基（−ＣＯＯＨ）中の−ＯＨが、−ＮＨ２で置換されていることを示す。
XX02、XX03、XX04または／およびXX05が結合手「−」を示す場合、これらの結合手「−」も上記したのと同様の意味を表す。
【００５７】
前記式中、XX00はホルミル、C1-20アルカノイル（例、アセチル、プロピオニル、ブチリル、ヘキサノイル、デカノイルなど；好ましくは、アセチル、プロピオニル、ブチリルなどのC1-6アルカノイル；さらに、好ましくは、アセチルなど）、シクロプロパンカルボニル、６−（アセチル−Ｄ−アルギニルアミノ）カプロイル、６−(（Ｒ）−２,３−ジアミノプロピオニルアミノ)カプロイル、６−（Ｄ−ノルロイシルアミノ）カプロイル、４−（Ｄ−アルギニルアミノ）ブチリル、３−(４−ヒドロキシフェニル)プロピオニル、グリシル、チロシル、アセチルグリシル、アセチルチロシル、Ｄ−チロシル、アセチル−Ｄ−チロシル、ピログルタミル、３−（ピリジン−３−イル）プロピオニル、アジポイル、グリコロイル、６−アミノカプロイル、６−アセチルアミノカプロイル、４−［ビス−（２−ピリジルメチル）アミノメチル］ベンゾイルまたは４−ウレイドベンゾイルを示し、好ましくは、C1-12アルカノイル、６−アミノカプロイル、６−アセチルアミノカプロイル、グリコロイル、４−［ビス−（２−ピリジルメチル）アミノメチル］ベンゾイル、４−ウレイドベンゾイル、３−(４−ヒドロキシフェニル)プロピオニルまたはピログルタミルを示し、より好ましくは、ホルミル、C1-6アルカノイルまたはグリコロイルを示し、さらに好ましくは、C1-6アルカノイルまたはグリコロイルを示し、特に好ましくは、アセチル、またはグリコロイルを示す。XX00としては、ホルミル、C1-20アルカノイル、シクロプロパンカルボニル、６−（アセチル−Ｄ−アルギニルアミノ）カプロイル、６−(（Ｒ）−２,３−ジアミノプロピオニルアミノ)カプロイル、６−（Ｄ−ノルロイシルアミノ）カプロイル、４−（Ｄ−アルギニルアミノ）ブチリル、３−(４−ヒドロキシフェニル)プロピオニル、グリシル、チロシル、アセチルグリシル、アセチルチロシル、Ｄ−チロシル、アセチル−Ｄ−チロシル、ピログルタミル、３−（ピリジン−３−イル）プロピオニル、アジポイル、グリコロイルもしくは６−アミノカプロイル；またはホルミル、C1-12アルカノイル、シクロプロパンカルボニル、６−（アセチル−Ｄ−アルギニルアミノ）カプロイル、６−(（Ｒ）−２,３−ジアミノプロピオニルアミノ)カプロイル、６−（Ｄ−ノルロイシルアミノ）カプロイル、４−（Ｄ−アルギニルアミノ）ブチリル、３−(４−ヒドロキシフェニル)プロピオニル、グリシル、チロシル、アセチルグリシル、アセチルチロシル、Ｄ−チロシル、アセチル−Ｄ−チロシル、ピログルタミル、３−（ピリジン−３−イル）プロピオニル、アジポイル、グリコロイルもしくは６−アミノカプロイルも好ましい。
【００５８】
前記式中、XX02はTyr、D-Tyr、D-Ala、D-Leu、D-Phe、D-Lys、D-Trpまたは結合手を示し、好ましくは、D-Tyr、Tyrまたは結合手を示し、より好ましくは、D-Tyrまたは結合手を示し、さらに好ましくは、D-Tyrを示す。
【００５９】
前記式中、XX03は、(i)α−アミノ基がメチル化されていてもよいアミノ酸（Ａｌａ〔アラニン〕、Ａｒｇ〔アルギニン〕、Ａｓｎ〔アスパラギン〕、Ａｓｐ〔アスパラギン酸〕、Ｃｙｓ〔システイン〕、Ｇｌｎ〔グルタミン〕、Ｇｌｕ〔グルタミン酸〕、Ｇｌｙ〔グリシン〕、Ｈｉｓ〔ヒスチジン〕、Ｉｌｅ〔イソロイシン〕、Ｌｅｕ〔ロイシン〕、Ｌｙｓ〔リジン〕、Ｍｅｔ〔メチオニン〕、Ｐｈｅ〔フェニルアラニン〕、Ｓｅｒ〔セリン〕、Ｔｈｒ〔スレオニン〕、Ｔｒｐ〔トリプトファン〕、Ｔｙｒ〔チロシン〕及びＶａｌ〔バリン〕からなる群から選択されるアミノ酸）、(ii)環状アミノ酸（Pro〔プロリン〕、Aze(2) 、Aze(3)、Pic(2)、Pic(3)、Hyp、Thz、Abz(2)、Abz(3)、Pzc(2)、Pro(4NH2)、Hyp(Bzl)、cisHyp、Pro(4F)、及びlzcから選択される環状アミノ酸）、(iii)D-Dap、D-Pya(4)、DL-Ala(Pip)、Orn、Aib及びTyr(PO3H2)から選択されるアミノ酸、または(iv)結合手を示す。
ここで、Aze(2)は 〔アゼチジン-2-カルボン酸〕を 、Aze(3)は 〔アゼチジン-3-カルボン酸〕を、Pic(2)は 〔ピペコリン酸〕を、Pic(3)は 〔3-ピペリジンカルボン酸〕を 、D-Dapは〔Ｄ−2,3−ジアミノプロピオン酸〕を、D-Pya(4)は〔4-ピリジル-D-アラニン〕を、Hypは〔トランス-4-ヒドロキシプロリン〕を、Thzは〔チオプロリン〕を、Aibは〔α-アミノイソブタン酸〕を、Abz(2)は 〔2-アミノ安息香酸〕を、Abz(3)は 〔3-アミノ安息香酸〕を、Izcは〔イミダゾリジン-2-カルボン酸〕を、DL-Ala(Pip)は〔DL-（４−ピペリジン−１−イル）アラニン〕、Pzc(2)は〔ピペラジン-2-カルボン酸〕を、Ornは〔オルニチン〕を、Tyr(PO3H2)は 〔O-ホスフォチロシン〕を、Pro(4NH2)は 〔4-アミノプロリン〕を、Hyp(Bzl)は 〔トランス-4-ベンジルオキシプロリン〕を、cisHypは〔シス-4-ヒドロキシプロリン〕を、Pro(4F) は〔トランス-4-フルオロプロリン〕を示す。
またここで、本明細書において、特に言及しない限り、アミノ酸は、L-アミノ酸であっても、D-アミノ酸であってもよい。アラニンは、α−アラニンであっても、β−アラニンであってもよい。XX03としては、好ましくは、D-Asp、D-Dap〔D-2,3-ジアミノプロピオン酸〕、D-Ser、D-Gln、D-His、D-Trp、D-Tyr、D-Pya(4)、D-NMeAla〔D-Nα-メチルアラニン〕、D-NMePhe〔D-Nα-メチルフェニルアラニン〕、Aze(2)、Aze(3)〔アゼチジン-3-カルボン酸〕、Pic(2)、Pic(3)、Hyp、Thz、NMeAla、Gly、Aib、Abz(2)、Abz(3)、Sar、Izc、Leu、Lys、Glu、Thr、Trp、Ser、Ala、NMeAla、β-アラニン、Pzc(2)、Orn、His(3Me) 〔3-メチルヒスチジン〕、Tyr(PO3H2)、Pro(4NH2)、Hyp(Bzl)、cisHyp、Pro(4F)または結合手を示し、より好ましくは、D-Asp、D-Dap、D-Ser、D-Gln、D-His、D-Trp、D-Tyr、D-Pya(4) D-NMeAla、D-NMePhe、Aze(2)、Aze(3)、Pic(2)、Pic(3)、Hyp、Thz、Gly、Aib、Abz(2)、Sar、Izc、Leu、Lys、Glu、Thr、Trp、Ser、Ala、NMeAla、β-アラニン、DL-Ala(Pip)、Pzc(2)、Orn、His(3Me)、Tyr(PO3H2)、Pro(4NH2)、Hyp(Bzl)、cisHyp、Pro(4F)または結合手を示し、特に好ましくは、D-Gln、D-His、Aze(2)、Pic(2)、Hyp、Thz、Gly、Aib、D-NMeAla、Leu、Lys、Glu、Orn、His(3Me)、Tyr(PO3H2)、Pro(4NH2)、D-NMePhe、Hyp(Bzl) 、cisHypまたはPro(4F)を示し、とりわけ好ましくは、Aze(2)、Hyp、Gly、Aib、Leu、Lys、Glu、His(3Me)、Tyr(PO3H2)、Hyp(Bzl) 、cisHypまたはPro(4F)を示し、最も好ましくは、Hyp、Glu、Hyp(Bzl)またはPro(4F) を示す。XX03としては、D-Asp、D-Dap、D-Ser、D-Gln、D-His、D-NMeAla、D-NMePhe、Aze(2)、Pic(2)、Pic(3)、Hyp、Thz、NMeAla、Gly、Aib、Abz(2)、Abz(3)、Sar、Leu、Lys、Glu、β-アラニン、Pzc(2)、Orn、His(3Me)、Tyr(PO3H2)、Pro(4NH2)、またはHyp(Bzl)も好ましい。
【００６０】
前記式中、XX04はAsn、2-アミノ-3-ウレイドプロピオン酸、Nβ-ホルミル-β-ジアミノプロピオン酸、Nβ-アセチル-β-ジアミノプロピオン酸、Nω-ペンチルアスパラギン、Nω-シクロプロピルアスパラギン、Nω-ベンジルアスパラギン、2,4-ジアミノブタン酸、2,3-ジアミノプロピオン酸、His、Gln、Gly、Arg、Cit、Nva、D-Asnまたは結合手を示し、好ましくは、Asn、2-アミノ-3-ウレイドプロピオン酸、Nω-ペンチルアスパラギン、Nω-シクロプロピルアスパラギン、Nω-ベンジルアスパラギン、2,4-ジアミノブタン酸、2,3-ジアミノプロピオン酸、His、Gln、Gly、Arg、Cit、Nva、D-Asnまたは結合手を示し、より好ましくは、Asnまたは2-アミノ-3-ウレイドプロピオン酸を示す。XX04としては、Asn、2-アミノ-3-ウレイドプロピオン酸、Nβ-ホルミル-β-ジアミノプロピオン酸、Nβ-アセチル-β-ジアミノプロピオン酸、Nω-ペンチルアスパラギン、Nω-シクロプロピルアスパラギン、Nω-ベンジルアスパラギン、2,4-ジアミノブタン酸 、His、Gln、CitもしくはD-Asn；またはAsn、2-アミノ-3-ウレイドプロピオン酸、Nβ-ホルミルジアミノプロピオン酸、Nβ-アセチルジアミノプロピオン酸、Nω-ペンチルアスパラギン、Nω-シクロプロピルアスパラギン、Nω-ベンジルアスパラギンもしくは2,4-ジアミノブタン酸も好ましい。
【００６１】
前記式中、XX05はSer、Thr、Val、NMeSer、Gly、Ala、Hyp、D-Ala、D-Thr、D-Proまたは結合手を示し、好ましくは、Thr、NMeSer、Gly、Ala、Hyp、D-Ala、D-Thr、D-Proまたは結合手を示し、より好ましくは、Ser、ThrまたはAlaを示し、さらに好ましくは、Thrを示す。XX05としては、Ser、Thr、Val 、NMeSer、Gly、Ala、Hyp、D-AlaもしくはD-Thr；またはSer、ThrもしくはValも好ましい。
【００６２】
前記式中、XX06はPhe、Tyr、Trp、Tyr(Me)、Thi、Nal(2)、Cha、Pya(4)、threo-Ser(3Phenyl)、erythro-Ser(3Phenyl)または置換されていてもよいフェニルアラニンを示す。ここで、置換されていてもよいフェニルアラニンにおける置換基としては、例えば、オキソ、ハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）、Ｃ1-3アルキレンジオキシ（例、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ等）、ニトロ、シアノ、置換されていてもよいＣ1-6アルキル、置換されていてもよいＣ2-6アルケニル、置換されていてもよいＣ2-6アルキニル、置換されていてもよいＣ3-8シクロアルキル、置換されていてもよいＣ6-14アリール、置換されていてもよいＣ7-16アラルキル、置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ、ヒドロキシ、置換されていてもよいＣ6-14アリールオキシ、置換されていてもよいＣ7-16アラルキルオキシ、メルカプト、置換されていてもよいＣ1-6アルキルチオ、置換されていてもよいＣ6-14アリールチオ、置換されていてもよいＣ7-16アラルキルチオ、置換されていてもよいアミノ［アミノ、置換されていてもよいモノ又はジ−Ｃ1-6アルキル−アミノ（例、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ等）、置換されていてもよいモノ又はジ−Ｃ2-6アルケニル−アミノ（例、ビニルアミノ、プロペニルアミノ、イソプロペニルアミノ）、置換されていてもよいＣ2-6アルキニル−アミノ（例、２−ブチン−１−イル−アミノ、４−ペンチン−１−イル−アミノ、５−へキシン−１−イル−アミノ）、置換されていてもよいモノ又はジ−Ｃ3-8シクロアルキル−アミノ（例、シクロプロピルアミノ、シクロヘキシルアミノ）、置換されていてもよいＣ6-14アリール−アミノ（例、フェニルアミノ、ジフェニルアミノ、ナフチルアミノ）、置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ−アミノ（例、メトキシアミノ、エトキシアミノ、プロポキシアミノ、イソプロポキシアミノ）、ホルミルアミノ、置換されていてもよいＣ1-6アルキル−カルボニルアミノ（例、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ピバロイルアミノ等）、置換されていてもよいＣ3-8シクロアルキル−カルボニルアミノ（例、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロペンチルカルボニルアミノ、シクロヘキシルカルボニルアミノ等）、置換されていてもよいＣ6-14アリール−カルボニルアミノ（例、ベンゾイルアミノ、ナフトイルアミノ等）、置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ−カルボニルアミノ（例、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、プロポキシカルボニルアミノ、ブトキシカルボニルアミノ等）、置換されていてもよいＣ1-6アルキルスルホニルアミノ（例、メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノ等）、置換されていてもよいＣ6-14アリールスルホニルアミノ（例、フェニルスルホニルアミノ、２−ナフチルスルホニルアミノ、１−ナフチルスルホニルアミノ等）］、ホルミル、カルボキシ、置換されていてもよいＣ1-6アルキル−カルボニル（例、アセチル、プロピオニル、ピバロイル等）、置換されていてもよいＣ3-8シクロアルキル−カルボニル（例、シクロプロピルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル、１−メチル−シクロヘキシル−カルボニル等）、置換されていてもよ��Ｃ6-14アリール−カルボニル（例、ベンゾイル、１−ナフトイル、２−ナフトイル等）、置換されていてもよいＣ7-16アラルキル−カルボニル（例、フェニルアセチル、３−フェニルプロピオニル等）、置換されていてもよい、炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含む５ないし７員複素環カルボニル（例、ニコチノイル、イソニコチノイル、テノイル、フロイル、モルホリノカルボニル、チオモルホリノカルボニル、ピペラジン−１−イルカルボニル、ピロリジン−１−イルカルボニル等）、エステル化されていてもよいカルボキシル、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいＣ1-6アルキルスルホニル（例、メチルスルホニル、エチルスルホニル等）、置換されていてもよいＣ1-6アルキルスルフィニル（例、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル等）、置換されていてもよいＣ6-14アリールスルホニル（例、フェニルスルホニル、１−ナフチルスルホニル、２−ナフチルスルホニル等）、置換されていてもよいＣ6-14アリールスルフィニル（例、フェニルスルフィニル、１−ナフチルスルフィニル、２−ナフチルスルフィニル等）、置換されていてもよいＣ1-6アルキル−カルボニルオキシ（例、アセトキシ、プロピオニルオキシ等）、置換されていてもよいＣ6-14アリール−カルボニルオキシ（例、ベンゾイルオキシ、ナフチルカルボニルオキシ等）、置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ−カルボニルオキシ（例、メトキシカルボニルオキシ、エトキシカルボニルオキシ、プロポキシカルボニルオキシ、ブトキシカルボニルオキシ等）、置換されていてもよいモノ−Ｃ1-6アルキルカルバモイルオキシ（例、メチルカルバモイルオキシ、エチルカルバモイルオキシ等）、置換されていてもよいジ−Ｃ1-6アルキルカルバモイルオキシ（例、ジメチルカルバモイルオキシ、ジエチルカルバモイルオキシ等）、置換されていてもよいモノ−またはジ−Ｃ6-14アリールカルバモイルオキシ（例、フェニルカルバモイルオキシ、ナフチルカルバモイルオキシ等）、置換されていてもよい複素環基、スルホ、スルファモイル、スルフィナモイル、スルフェナモイル、またはこれらの置換基が２個以上（例、２〜３個）結合した基などから選ばれる置換基（まとめて置換基Ｂ群という）が用いられる。置換基の数は特に限定されないが、置換可能な位置に１ないし５個、好ましくは１ないし３個有していてもよく、置換基数が２個以上の場合、各置換基は同一または異なっていてもよい。
【００６３】
置換基Ｂ群の「エステル化されていてもよいカルボキシル基」としては、例えば置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ−カルボニル（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル等）、置換されていてもよいＣ6-14アリールオキシ−カルボニル（例、フェノキシカルボニル等）、置換されていてもよいＣ7-16アラルキルオキシ−カルボニル（例、ベンジルオキシカルボニル、フェネチルオキシカルボニル等）などが用いられる。
置換基Ｂ群の「置換されていてもよいＣ1-6アルキル」の「Ｃ1-6アルキル」としては、例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシルなどが用いられる。
置換基Ｂ群の「置換されていてもよいＣ2-6アルケニル」の「Ｃ2-6アルケニル」としては、例えばビニル、プロペニル、イソプロペニル、２−ブテン−１−イル、４−ペンテン−１−イル、５−へキセン−１−イルなどが用いられる。
置換基Ｂ群の「置換されていてもよいＣ2-6アルキニル」の「Ｃ2-6アルキニル」としては、例えば２−ブチン−１−イル、４−ペンチン−１−イル、５−へキシン−１−イルなどが用いられる。
置換基Ｂ群の「置換されていてもよいＣ3-8シクロアルキル」の「Ｃ3-8シクロアルキル」としては、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルなどが用いられる。
置換基Ｂ群の「置換されていてもよいＣ6-14アリール」の「Ｃ6-14アリール」としては、例えばフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、２−ビフェニリル、３−ビフェニリル、４−ビフェニリル、２−アンスリルなどが用いられる。
置換基Ｂ群の「置換されていてもよいＣ7-16アラルキル」の「Ｃ7-16アラルキル」としては、ベンジル、フェネチル、ジフェニルメチル、１−ナフチルメチル、２−ナフチルメチル、２，２−ジフェニルエチル、３−フェニルプロピル、４−フェニルブチル、５−フェニルペンチル、２−ビフェニリルメチル、３−ビフェニリルメチル、４−ビフェニリルメチルなどが用いられる。
置換基Ｂ群の「置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ」の「Ｃ1-6アルコキシ」としては、例えばメトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、sec-ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシなどが用いられる。
置換基Ｂ群の「置換されていてもよいＣ6-14アリールオキシ」の「Ｃ6-14アリールオキシ」としては、例えば、フェニルオキシ、１−ナフチルオキシ、２−ナフチルオキシなどが用いられる。
置換基Ｂ群の「置換されていてもよいＣ7-16アラルキルオキシ」の「Ｃ7-16アラルキルオキシ」としては、例えば、ベンジルオキシ、フェネチルオキシなどが用いられる。
置換基Ｂ群の「置換されていてもよいＣ1-6アルキルチオ」の「Ｃ1-6アルキルチオ」としては、例えばメチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、ブチルチオ、sec-ブチルチオ、tert-ブチルチオなどが用いられる。
置換基Ｂ群の「置換されていてもよいＣ6-14アリールチオ」の「Ｃ6-14アリールチオ」としては、例えばフェニルチオ、１−ナフチルチオ、２−ナフチルチオなどが用いられる。
置換基Ｂ群の「置換されていてもよいＣ7-16アラルキルチオ」の「Ｃ7-16アラルキルチオ」としては、例えばベンジルチオ、フェネチルチオなどが用いられる。
これら「Ｃ1-6アルコキシ−カルボニル」、「Ｃ1-6アルキル基」、「Ｃ2-6アルケニル」、「Ｃ2-6アルキニル」、「Ｃ1-6アルコキシ」、「Ｃ1-6アルキルチオ」、「Ｃ1-6アルキル−アミノ」、「Ｃ2-6アルケニル−アミノ」、「Ｃ2-6アルキニル−アミノ」、「Ｃ1-6アルコキシ−アミノ」、「Ｃ1-6アルキル−カルボニル」、「Ｃ1-6アルキルスルホニル」、「Ｃ1-6アルキルスルフィニル」、「Ｃ1-6アルキル−カルボニルアミノ」、「Ｃ1-6アルコキシ−カルボニルアミノ」、「Ｃ1-6アルキルスルホニルアミノ」、「Ｃ1-6アルキル−カルボニルオキシ」、「Ｃ1-6アルコキシ−カルボニルオキシ」、「モノ−Ｃ1-6アルキルカルバモイルオキシ」、「ジ−Ｃ1-6アルキルカルバモイルオキシ」の置換基としては、例えばハロゲン原子（例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子）、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ1-6アルキルアミノ、モノ−またはジ−Ｃ6-14アリールアミノ、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-6アルキルチオ、Ｃ1-6アルキルスルフィニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、上記したエステル化されていてもよいカルボキシル、カルバモイル、チオカルバモイル、モノ−Ｃ1-6アルキルカルバモイル（例、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル等）、ジ−Ｃ1-6アルキルカルバモイル（例、ジメチルカルバモイル、ジエチルカルバモイル、エチルメチルカルバモイル等）、モノ−またはジ−Ｃ6-14アリールカルバモイル（例、フェニルカルバモイル、１−ナフチルカルバモイル、２−ナフチルカルバモイル等）、炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含むモノ−またはジ−５ないし７員複素環カルバモイル（例、２−ピリジルカルバモイル、３−ピリジルカルバモイル、４−ピリジルカルバモイル、２−チエニルカルバモイル、３−チエニルカルバモイル等）などから選ばれる１ないし５個の置換基が用いられる。
置換基Ｂ群の「Ｃ6-14アリールオキシ−カルボニル」、「Ｃ7-16アラルキルオキシ−カルボニル」、「Ｃ3-8シクロアルキル」、「Ｃ6-14アリール」、「Ｃ7-16アラルキル」、「Ｃ6-14アリールオキシ」、「Ｃ7-16アラルキルオキシ」、「Ｃ6-14アリールチオ」、「Ｃ7-16アラルキルチオ」、「Ｃ3-8シクロアルキル−アミノ」、「Ｃ6-14アリール−アミノ」、「Ｃ3-8シクロアルキル−カルボニル」、「Ｃ6-14アリール−カルボニル」、「Ｃ7-16アラルキル−カルボニル」、「炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含む５ないし７員複素環カルボニル」、「Ｃ6-14アリールスルホニル」、「Ｃ6-14アリールスルフィニル」、「Ｃ3-8シクロアルキル−カルボニルアミノ」、「Ｃ6-14アリール−カルボニルアミノ」、「Ｃ6-14アリールスルホニルアミノ」、「Ｃ6-14アリール−カルボニルオキシ」、「モノ−またはジ−Ｃ6-14アリールカルバモイルオキシ」の置換基としては、例えばハロゲン原子、ヒドロキシ、カルボキシ、ニトロ、シアノ、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキル、上記した置換されていてもよいＣ2-6アルケニル、上記した置換されていてもよいＣ2-6アルキニル、上記した置換されていてもよいＣ3-8シクロアルキル、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキルチオ、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキルスルフィニル、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキルスルホニル、上記したエステル化されていてもよいカルボキシル、カルバモイル、チオカルバモイル、モノ−Ｃ1-6アルキルカルバモイル、ジ−Ｃ1-6アルキルカルバモイル、モノ−またはジ−Ｃ6-14アリールカルバモイル、炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含むモノ−またはジ−５ないし７員複素環カルバモイルなどから選ばれる１ないし５個の置換基が用いられる。
置換基Ｂ群の「置換されていてもよい複素環基」としては、例えば、ハロゲン原子、ヒドロキシ、カルボキシ、ニトロ、シアノ、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキル、上記した置換されていてもよいＣ2-6アルケニル、上記した置換されていてもよいＣ2-6アルキニル、上記した置換されていてもよいＣ3-8シクロアルキル、上記した置換されていてもよいＣ6-14アリール、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキルチオ、上記した置換されていてもよいＣ6-14アリールチオ、上記した置換されていてもよいＣ7-16アラルキルチオ、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキルスルフィニル、上記した置換されていてもよいＣ6-14アリールスルフィニル、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキルスルホニル、上記した置換されていてもよいＣ6-14アリールスルホニル、上記したエステル化されていてもよいカルボキシル、カルバモイル、チオカルバモイル、モノ−Ｃ1-6アルキルカルバモイル、ジ−低級アルキルカルバモイル、モノ−またはジ−Ｃ6-14アリールカルバモイル、炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含むモノ−またはジ−５ないし７員複素環カルバモイルなどで置換されていてもよい、炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含む５ないし１４員（単環、２環または３環式）複素環基、好ましくは（i）５ないし１４員（好ましくは５ないし１０員）芳香族複素環基、（ii）５ないし１０員非芳香族複素環基または（iii）７ないし１０員複素架橋環から任意の１個の水素原子を除いてできる１価の基などが用いられ、なかでも５員芳香族複素環基が好ましく用いられる。具体的には、例えばチエニル（例、２−チエニル、３−チエニル）、フリル（例、２−フリル、３−フリル）、ピリジル（例、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル）、チアゾリル（例、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル）、オキサゾリル（例、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル）、キノリル（例、２−キノリル、３−キノリル、４−キノリル、５−キノリル、８−キノリル）、イソキノリル（例、１−イソキノリル、３−イソキノリル、４−イソキノリル、５−イソキノリル）、ピラジニル、ピリミジニル（例、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル）、ピロリル（例、１−ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル）、イミダゾリル（例、１−イミダゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル）、ピラゾリル（例、１−ピラゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル）、ピリダジニル（例、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル）、イソチアゾリル（例、３−イソチアゾリル）、イソオキサゾリル（例、３−イソオキサゾリル）、インドリル（例、１−インドリル、２−インドリル、３−インドリル）、２−ベンゾチアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル（例、２−ベンゾ［ｂ］チエニル、３−ベンゾ［ｂ］チエニル）、ベンゾ［ｂ］フラニル（例、、２−ベンゾ［ｂ］フラニル、３−ベンゾ［ｂ］フラニル）などの芳香族複素環基、例えばピロリジニル（例、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル）、オキサゾリジニル（例、２−オキサゾリジニル）、イミダゾリニル（例、１−イミダゾリニル、２−イミダゾリニル、４−イミダゾリニル）、ピペリジニル（例、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル）、ピペラジニル（例、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル）、モルホリノ、チオモルホリノなどの非芳香族複素環基などが用いられる。
置換基Ｂ群の「置換されていてもよいカルバモイル基」としては、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキル、置換されていてもよいＣ2-6アルケニル、置換されていてもよいＣ2-6アルキニル、置換されていてもよいＣ3-8シクロアルキル、置換されていてもよいＣ6-14アリール、置換されていてもよい複素環基などで置換されていてもよいカルバモイル基が用いられ、具体的には、例えばカルバモイル、チオカルバモイル、モノ−Ｃ1-6アルキルカルバモイル（例、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル等）、ジ−Ｃ1-6アルキルカルバモイル（例、ジメチルカルバモイル、ジエチルカルバモイル、エチルメチルカルバモイル等）、Ｃ1-6アルキル（Ｃ1-6アルコキシ）カルバモイル（例、メチル（メトキシ）カルバモイル、エチル（メトキシ）カルバモイル）、モノ−またはジ−Ｃ6-14アリールカルバモイル（例、フェニルカルバモイル、１−ナフチルカルバモイル、２−ナフチルカルバモイル等）、炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含むモノ−またはジ−５ないし７員複素環カルバモイル（例、２−ピリジルカルバモイル、３−ピリジルカルバモイル、４−ピリジルカルバモイル、２−チエニルカルバモイル、３−チエニルカルバモイル等）、５ないし７員の環状カルバモイル（例、１−ピロリジニルカルボニル、１−ピペリジニルカルボニル、ヘキサメチレンイミノカルボニル）などが用いられる。
置換基Ｂ群の「置換されていてもよいアミノ」としては、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキル、上記した置換されていてもよいＣ2-6アルケニル、上記した置換されていてもよいＣ2-6アルキニル、上記した置換されていてもよいＣ3-8シクロアルキル、上記した置換されていてもよいＣ6-14アリール、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ、ホルミル、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキル−カルボニル、上記した置換されていてもよいＣ3-8シクロアルキル−カルボニル、上記した置換されていてもよいＣ6-14アリール−カルボニル、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ−カルボニル、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキルスルホニル、置換されていてもよいＣ6-14アリールスルホニルなどから選ばれる１または２個の基で置換されていてもよいアミノが用いられる。
【００６４】
より好ましくは、置換基としては、ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルコキシ、ハロゲン化されていてもよいＣ1-6アルキル、ハロゲン化されていてもよいＣ1-6アルコキシ、アミノ、ニトロ、シアノなどが好ましい。
【００６５】
XX06は、好ましくは、Phe、Tyr、Trp、Tyr(Me) 〔O-メチルチロシン〕、Thi〔2-チエニルアラニン〕、Nal(2) 〔2-ナフチルアラニン〕、Cha〔シクロヘキシルアラニン〕、Pya(4) 〔4-ピリジルアラニン〕、Phe(2F) 〔2-フルオロフェニルアラニン〕、Phe(3F) 〔3-フルオロフェニルアラニン〕、Phe(4F) 〔4-フルオロフェニルアラニン〕、Phe(4Cl) 〔4-クロロフェニルアラニン〕、αMePhe〔α-メチルフェニルアラニン〕、Phe(2Me)、Phe(3Me)、Phe(4Me)、threo-Ser(3Phenyl)、erythro-Ser(3Phenyl)またはD-Pheを示し、より好ましくは、Phe、Cha、Phe(2F)、Phe(3F)、Phe(4F)、Phe(4Cl) 、αMePhe、Phe(2Me)、Phe(3Me)、Phe(4Me)、threo-Ser(3Phenyl)、erythro-Ser(3Phenyl)またはD-Pheを示し、さらに好ましくは、Phe、Phe(2F)、Phe(3F)、Phe(4F)、Phe(4Cl)、αMePhe、Phe(2Me)、Phe(3Me)、Phe(4Me)、threo-Ser(3Phenyl)、erythro-Ser(3Phenyl)またはD-Pheを示し、とりわけ好ましくは、Phe、Cha、Phe(2F)、Phe(3F)、Phe(4F)、Phe(4Cl)、Phe(2Me)、Phe(3Me)、Phe(4Me)、threo-Ser(3Phenyl)またはerythro-Ser(3Phenyl)を示し、最も好ましくは、Phe、Cha、Phe(3F)、またはPhe(4F)を示す。XX06としては、Phe、Tyr、Trp、Tyr(Me)、Thi、Nal(2)、Cha、Pya(4)、Phe(2F)、Phe(3F)、Phe(4F)、Phe(4Cl)もしくは D-Phe；またはPhe、Tyr、Trp、Tyr(Me)、Thi、Nal(2)、Cha、Pya(4)、Phe(2F)、Phe(3F)、Phe(4F)もしくはPhe(4Cl)も好ましい。
【００６６】
前記式中、AzaGlyはアザグリシンを示す。
【００６７】
前記式中、XX08はLeu、Nva〔ノルバリン〕、ValまたはAla(cPr)〔シクロプロピルアラニン〕を示し、好ましくは、LeuまたはAla(cPr)を示す。XX08としては、Leu、NvaまたはValも好ましい。
【００６８】
前記式中、XX09は置換されていてもよいアルギニン、置換されていてもよいリジンまたは置換されていてもよいオルニチンを示す。ここで、置換されていてもよいアルギニン、置換されていてもよいリジンまたは置換されていてもよいオルニチンにおける置換基は、１または置換可能な数のＣ1-6アルキル（例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチルなど）、Ｃ1-6アシル（例、アセチル、プロピオニルなど）である。XX09は、好ましくはArg、Orn〔オルニチン〕、Arg(Me) 〔Nω-メチルアルギニン〕、D-ArgまたはArg(asymMe2) 〔非対称-Nω,ω-ジメチルアルギニン〕を示し、より好ましくはArg、Arg(Me)またはD-Argを示し、さらに好ましくは、ArgまたはArg(Me)を示す。XX09としては、Arg、Orn、Arg(Me)またはArg(asymMe2)も好ましい。
【００６９】
前記式中、XX010は２−ナフチルアラニン、２−チエニルアラニン、チロシン、置換されていてもよいフェニルアラニン、置換されていてもよいトリフトファンを示す。ここで、置換されていてもよいフェニルアラニン、置換されていてもよいトリフトファンにおける置換基としては、例えば、オキソ、ハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）、Ｃ1-3アルキレンジオキシ（例、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ等）、ニトロ、シアノ、置換されていてもよいＣ1-6アルキル、置換されていてもよいＣ2-6アルケニル、置換されていてもよいＣ2-6アルキニル、置換されていてもよいＣ3-8シクロアルキル、置換されていてもよいＣ6-14アリール、置換されていてもよいＣ7-16アラルキル、置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ、ヒドロキシ、置換されていてもよいＣ6-14アリールオキシ、置換されていてもよいＣ7-16アラルキルオキシ、メルカプト、置換されていてもよいＣ1-6アルキルチオ、置換されていてもよいＣ6-14アリールチオ、置換されていてもよいＣ7-16アラルキルチオ、置換されていてもよいアミノ［アミノ、置換されていてもよいモノ又はジ−Ｃ1-6アルキル−アミノ（例、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ等）、置換されていてもよいモノ又はジ−Ｃ2-6アルケニル−アミノ（例、ビニルアミノ、プロペニルアミノ、イソプロペニルアミノ）、置換されていてもよいＣ2-6アルキニル−アミノ（例、２−ブチン−１−イル−アミノ、４−ペンチン−１−イル−アミノ、５−へキシン−１−イル−アミノ）、置換されていてもよいモノ又はジ−Ｃ3-8シクロアルキル−アミノ（例、シクロプロピルアミノ、シクロヘキシルアミノ）、置換されていてもよいＣ6-14アリール−アミノ（例、フェニルアミノ、ジフェニルアミノ、ナフチルアミノ）、置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ−アミノ（例、メトキシアミノ、エトキシアミノ、プロポキシアミノ、イソプロポキシアミノ）、ホルミルアミノ、置換されていてもよいＣ1-6アルキル−カルボニルアミノ（例、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ピバロイルアミノ等）、置換されていてもよいＣ3-8シクロアルキル−カルボニルアミノ（例、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロペンチルカルボニルアミノ、シクロヘキシルカルボニルアミノ等）、置換されていてもよいＣ6-14アリール−カルボニルアミノ（例、ベンゾイルアミノ、ナフトイルアミノ等）、置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ−カルボニルアミノ（例、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、プロポキシカルボニルアミノ、ブトキシカルボニルアミノ等）、置換されていてもよいＣ1-6アルキルスルホニルアミノ（例、メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノ等）、置換されていてもよいＣ6-14アリールスルホニルアミノ（例、フェニルスルホニルアミノ、２−ナフチルスルホニルアミノ、１−ナフチルスルホニルアミノ等）］、ホルミル、カルボキシ、置換されていてもよいＣ1-6アルキル−カルボニル（例、アセチル、プロピオニル、ピバロイル等）、置換されていてもよいＣ3-8シクロアルキル−カルボニル（例、シクロプロピルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル、１−メチ���−シクロヘキシル−カルボニル等）、置換されていてもよいＣ6-14アリール−カルボニル（例、ベンゾイル、１−ナフトイル、２−ナフトイル等）、置換されていてもよいＣ7-16アラルキル−カルボニル（例、フェニルアセチル、３−フェニルプロピオニル等）、置換されていてもよい、炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含む５ないし７員複素環カルボニル（例、ニコチノイル、イソニコチノイル、テノイル、フロイル、モルホリノカルボニル、チオモルホリノカルボニル、ピペラジン−１−イルカルボニル、ピロリジン−１−イルカルボニル等）、エステル化されていてもよいカルボキシル、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいＣ1-6アルキルスルホニル（例、メチルスルホニル、エチルスルホニル等）、置換されていてもよいＣ1-6アルキルスルフィニル（例、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル等）、置換されていてもよいＣ6-14アリールスルホニル（例、フェニルスルホニル、１−ナフチルスルホニル、２−ナフチルスルホニル等）、置換されていてもよいＣ6-14アリールスルフィニル（例、フェニルスルフィニル、１−ナフチルスルフィニル、２−ナフチルスルフィニル等）、置換されていてもよいＣ1-6アルキル−カルボニルオキシ（例、アセトキシ、プロピオニルオキシ等）、置換されていてもよいＣ6-14アリール−カルボニルオキシ（例、ベンゾイルオキシ、ナフチルカルボニルオキシ等）、置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ−カルボニルオキシ（例、メトキシカルボニルオキシ、エトキシカルボニルオキシ、プロポキシカルボニルオキシ、ブトキシカルボニルオキシ等）、置換されていてもよいモノ−Ｃ1-6アルキルカルバモイルオキシ（例、メチルカルバモイルオキシ、エチルカルバモイルオキシ等）、置換されていてもよいジ−Ｃ1-6アルキルカルバモイルオキシ（例、ジメチルカルバモイルオキシ、ジエチルカルバモイルオキシ等）、置換されていてもよいモノ−またはジ−Ｃ6-14アリールカルバモイルオキシ（例、フェニルカルバモイルオキシ、ナフチルカルバモイルオキシ等）、置換されていてもよい複素環基、スルホ、スルファモイル、スルフィナモイル、スルフェナモイル、またはこれらの置換基が２個以上（例、２〜３個）結合した基などから選ばれる置換基（まとめて置換基Ｃ群という）が用いられる。置換基の数は特に限定されないが、置換可能な位置に１ないし５個、好ましくは１ないし３個有していてもよく、置換基数が２個以上の場合、各置換基は同一または異なっていてもよい。
【００７０】
置換基Ｃ群の「エステル化されていてもよいカルボキシル基」としては、例えば置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ−カルボニル（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル等）、置換されていてもよいＣ6-14アリールオキシ−カルボニル（例、フェノキシカルボニル等）、置換されていてもよいＣ7-16アラルキルオキシ−カルボニル（例、ベンジルオキシカルボニル、フェネチルオキシカルボニル等）などが用いられる。
置換基Ｃ群の「置換されていてもよいＣ1-6アルキル」の「Ｃ1-6アルキル」としては、例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシルなどが用いられる。
置換基Ｃ群の「置換されていてもよいＣ2-6アルケニル」の「Ｃ2-6アルケニル」としては、例えばビニル、プロペニル、イソプロペニル、２−ブテン−１−イル、４−ペンテン−１−イル、５−へキセン−１−イルなどが用いられる。
置換基Ｃ群の「置換されていてもよいＣ2-6アルキニル」の「Ｃ2-6アルキニル」としては、例えば２−ブチン−１−イル、４−ペンチン−１−イル、５−へキシン−１−イルなどが用いられる。
置換基Ｃ群の「置換されていてもよいＣ3-8シクロアルキル」の「Ｃ3-8シクロアルキル」としては、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルなどが用いられる。
置換基Ｃ群の「置換されていてもよいＣ6-14アリール」の「Ｃ6-14アリール」としては、例えばフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、２−ビフェニリル、３−ビフェニリル、４−ビフェニリル、２−アンスリルなどが用いられる。
置換基Ｃ群の「置換されていてもよいＣ7-16アラルキル」の「Ｃ7-16アラルキル」としては、ベンジル、フェネチル、ジフェニルメチル、１−ナフチルメチル、２−ナフチルメチル、２，２−ジフェニルエチル、３−フェニルプロピル、４−フェニルブチル、５−フェニルペンチル、２−ビフェニリルメチル、３−ビフェニリルメチル、４−ビフェニリルメチルなどが用いられる。
置換基Ｃ群の「置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ」の「Ｃ1-6アルコキシ」としては、例えばメトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、sec-ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシなどが用いられる。
置換基Ｃ群の「置換されていてもよいＣ6-14アリールオキシ」の「Ｃ6-14アリールオキシ」としては、例えば、フェニルオキシ、１−ナフチルオキシ、２−ナフチルオキシなどが用いられる。
置換基Ｃ群の「置換されていてもよいＣ7-16アラルキルオキシ」の「Ｃ7-16アラルキルオキシ」としては、例えば、ベンジルオキシ、フェネチルオキシなどが用いられる。
置換基Ｃ群の「置換されていてもよいＣ1-6アルキルチオ」の「Ｃ1-6アルキルチオ」としては、例えばメチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、ブチルチオ、sec-ブチルチオ、tert-ブチルチオなどが用いられる。
置換基Ｃ群の「置換されていてもよいＣ6-14アリールチオ」の「Ｃ6-14アリールチオ」としては、例えばフェニルチオ、１−ナフチルチオ、２−ナフチルチオなどが用いられる。
置換基Ｃ群の「置換されていてもよいＣ7-16アラルキルチオ」の「Ｃ7-16アラルキルチオ」としては、例えばベンジルチオ、フェネチルチオなどが用いられる。
これら「Ｃ1-6アルコキシ−カルボニル」、「Ｃ1-6アルキル」、「Ｃ2-6アルケニル」、「Ｃ2-6アルキニル」、「Ｃ1-6アルコキシ」、「Ｃ1-6アルキルチオ」、「Ｃ1-6アルキル−アミノ」、「Ｃ2-6アルケニル−アミノ」、「Ｃ2-6アルキニル−アミノ」、「Ｃ1-6アルコキシ−アミノ」、「Ｃ1-6アルキル−カルボニル」、「Ｃ1-6アルキルスルホニル」、「Ｃ1-6アルキルスルフィニル」、「Ｃ1-6アルキル−カルボニルアミノ」、「Ｃ1-6アルコキシ−カルボニルアミノ」、「Ｃ1-6アルキルスルホニルアミノ」、「Ｃ1-6アルキル−カルボニルオキシ」、「Ｃ1-6アルコキシ−カルボニルオキシ」、「モノ−Ｃ1-6アルキルカルバモイルオキシ」、「ジ−Ｃ1-6アルキルカルバモイルオキシ」の置換基としては、例えばハロゲン原子（例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子）、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ1-6アルキルアミノ、モノ−またはジ−Ｃ6-14アリールアミノ、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-6アルキルチオ、Ｃ1-6アルキルスルフィニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、上記したエステル化されていてもよいカルボキシル、カルバモイル、チオカルバモイル、モノ−Ｃ1-6アルキルカルバモイル（例、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル等）、ジ−Ｃ1-6アルキルカルバモイル（例、ジメチルカルバモイル、ジエチルカルバモイル、エチルメチルカルバモイル等）、モノ−またはジ−Ｃ6-14アリールカルバモイル（例、フェニルカルバモイル、１−ナフチルカルバモイル、２−ナフチルカルバモイル等）、炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含むモノ−またはジ−５ないし７員複素環カルバモイル（例、２−ピリジルカルバモイル、３−ピリジルカルバモイル、４−ピリジルカルバモイル、２−チエニルカルバモイル、３−チエニルカルバモイル等）などから選ばれる１ないし５個の置換基が用いられる。
置換基Ｃ群の「Ｃ6-14アリールオキシ−カルボニル」、「Ｃ7-16アラルキルオキシ−カルボニル」、「Ｃ3-8シクロアルキル」、「Ｃ6-14アリール」、「Ｃ7-16アラルキル」、「Ｃ6-14アリールオキシ」、「Ｃ7-16アラルキルオキシ」、「Ｃ6-14アリールチオ」、「Ｃ7-16アラルキルチオ」、Ｃ3-8シクロアルキル−アミノ、Ｃ6-14アリール−アミノ、「Ｃ3-8シクロアルキル−カルボニル」、「Ｃ6-14アリール−カルボニル」、「Ｃ7-16アラルキル−カルボニル」、「炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含む５ないし７員複素環カルボニル」、「Ｃ6-14アリールスルホニル」、「Ｃ6-14アリールスルフィニル」、「Ｃ3-8シクロアルキル−カルボニルアミノ」、「Ｃ6-14アリール−カルボニルアミノ」、「Ｃ6-14アリールスルホニルアミノ」、「Ｃ6-14アリール−カルボニルオキシ」、「モノ−またはジ−Ｃ6-14アリールカルバモイルオキシ」の置換基としては、例えばハロゲン原子、ヒドロキシ、カルボキシ、ニトロ、シアノ、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキル、上記した置換されていてもよいＣ2-6アルケニル、上記した置換されていてもよいＣ2-6アルキニル、上記した置換されていてもよいＣ3-8シクロアルキル、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキルチオ、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキルスルフィニル、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキルスルホニル、上記したエステル化されていてもよいカルボキシル、カルバモイル、チオカルバモイル、モノ−Ｃ1-6アルキルカルバモイル、ジ−Ｃ1-6アルキルカルバモイル、モノ−またはジ−Ｃ6-14アリールカルバモイル、炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含むモノ−またはジ−５ないし７員複素環カルバモイルなどから選ばれる１ないし５個の置換基が用いられる。
置換基Ｃ群の「置換されていてもよい複素環基」としては、例えば、ハロゲン原子、ヒドロキシ、カルボキシ、ニトロ、シアノ、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキル、上記した置換されていてもよいＣ2-6アルケニル、上記した置換されていてもよいＣ2-6アルキニル、上記した置換されていてもよいＣ3-8シクロアルキル、上記した置換されていてもよいＣ6-14アリール、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキルチオ、上記した置換されていてもよいＣ6-14アリールチオ、上記した置換されていてもよいＣ7-16アラルキルチオ、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキルスルフィニル、上記した置換されていてもよいＣ6-14アリールスルフィニル、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキルスルホニル、上記した置換されていてもよいＣ6-14アリールスルホニル、上記したエステル化されていてもよいカルボキシル、カルバモイル、チオカルバモイル、モノ−Ｃ1-6アルキルカルバモイル、ジ−低級アルキルカルバモイル、モノ−またはジ−Ｃ6-14アリールカルバモイル、炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含むモノ−またはジ−５ないし７員複素環カルバモイルなどで置換されていてもよい、炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含む５ないし１４員（単環、２環または３環式）複素環基、好ましくは（i）５ないし１４員（好ましくは５ないし１０員）芳香族複素環基、（ii）５ないし１０員非芳香族複素環基または（iii）７ないし１０員複素架橋環から任意の１個の水素原子を除いてできる１価の基などが用いられ、なかでも５員芳香族複素環基が好ましく用いられる。具体的には、例えばチエニル（例、２−チエニル、３−チエニル）、フリル（例、２−フリル、３−フリル）、ピリジル（例、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル）、チアゾリル（例、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル）、オキサゾリル（例、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル）、キノリル（例、２−キノリル、３−キノリル、４−キノリル、５−キノリル、８−キノリル）、イソキノリル（例、１−イソキノリル、３−イソキノリル、４−イソキノリル、５−イソキノリル）、ピラジニル、ピリミジニル（例、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル）、ピロリル（例、１−ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル）、イミダゾリル（例、１−イミダゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル）、ピラゾリル（例、１−ピラゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル）、ピリダジニル（例、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル）、イソチアゾリル（例、３−イソチアゾリル）、イソオキサゾリル（例、３−イソオキサゾリル）、インドリル（例、１−インドリル、２−インドリル、３−インドリル）、２−ベンゾチアゾリル、ベンゾ［ｂ］チエニル、（例、２−ベンゾ［ｂ］チエニル、３−ベンゾ［ｂ］チエニル）、ベンゾ［ｂ］フラニル（例、、２−ベンゾ［ｂ］フラニル、３−ベンゾ［ｂ］フラニル）などの芳香族複素環基、例えばピロリジニル（例、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル）、オキサゾリジニル（例、２−オキサゾリジニル）、イミダゾリニル（例、１−イミダゾリニル、２−イミダゾリニル、４−イミダゾリニル）、ピペリジニル（例、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル）、ピペラジニル（例、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル）、モルホリノ、チオモルホリノなどの非芳香族複素環基などが用いられる。
置換基Ｃ群の「置換されていてもよいカルバモイル基」としては、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキル、置換されていてもよいＣ2-6アルケニル、置換されていてもよいＣ2-6アルキニル、置換されていてもよいＣ3-8シクロアルキル、置換されていてもよいＣ6-14アリール、置換されていてもよい複素環基などで置換されていてもよいカルバモイル基が用いられ、具体的には、例えばカルバモイル、チオカルバモイル、モノ−Ｃ1-6アルキルカルバモイル（例、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル等）、ジ−Ｃ1-6アルキルカルバモイル（例、ジメチルカルバモイル、ジエチルカルバモイル、エチルメチルカルバモイル等）、Ｃ1-6アルキル（Ｃ1-6アルコキシ）カルバモイル（例、メチル（メトキシ）カルバモイル、エチル（メトキシ）カルバモイル）、モノ−またはジ−Ｃ6-14アリールカルバモイル（例、フェニルカルバモイル、１−ナフチルカルバモイル、２−ナフチルカルバモイル等）、炭素原子以外に窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれる１または２種、１ないし４個のヘテロ原子を含むモノ−またはジ−５ないし７員複素環カルバモイル（例、２−ピリジルカルバモイル、３−ピリジルカルバモイル、４−ピリジルカルバモイル、２−チエニルカルバモイル、３−チエニルカルバモイル等）、５ないし７員の環状カルバモイル（例、１−ピロリジニルカルボニル、１−ピペリジニルカルボニル、ヘキサメチレンイミノカルボニル）などが用いられる。
置換基Ｃ群の「置換されていてもよいアミノ」としては、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキル、上記した置換されていてもよいＣ2-6アルケニル、上記した置換されていてもよいＣ2-6アルキニル、上記した置換されていてもよいＣ3-8シクロアルキル、上記した置換されていてもよいＣ6-14アリール、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ、ホルミル、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキル−カルボニル、上記した置換されていてもよいＣ3-8シクロアルキル−カルボニル、上記した置換されていてもよいＣ6-14アリール−カルボニル、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルコキシ−カルボニル、上記した置換されていてもよいＣ1-6アルキルスルホニル、置換されていてもよいＣ6-14アリールスルホニルなどから選ばれる１または２個の基で置換されていてもよいアミノが用いられる。
【００７１】
より好ましくは、置換基としては、ハロゲン原子、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルコキシ、ハロゲン化されていてもよいＣ1-6アルキル、ハロゲン化されていてもよいＣ1-6アルコキシ、アミノ、ニトロ、シアノなどが好ましい。
【００７２】
XX010は、好ましくは、Phe、Trp、２−ナフチルアラニン、２−チエニルアラニン、チロシンまたは４−フルオロフェニルアラニンを示し、好ましくは、PheまたはTrpを示し、さらに好ましくは、Trpを示す。
【００７３】
これらの組み合わせとして、好ましくは、
式 XX00-XX02-XX03-XX04-XX05-XX06-AzaGly-XX08-XX09-XX010-NH2（式中、
XX00はホルミル、C1-6アルカノイルまたはグリコロイルを示し、
XX02はD-Tyrまたは結合手を示し、
XX03はAze(2)、Hyp、Gly、Aib、Leu、Lys、Glu、His(3Me)、Tyr(PO3H2)、Hyp(Bzl)またはPro(4F)を示し、
XX04はAsnまたは2-アミノ-3-ウレイドプロピオン酸を示し、
XX05はSer、ThrまたはAlaを示し、
XX06はPhe、Cha、Phe(2F)、Phe(3F)、Phe(4F)またはPhe(4Cl)を示し、
AzaGlyはアザグリシンを示し、
XX08はLeuまたはAla(cPr)を示し、
XX09はArgまたはArg(Me)を示し、
XX010はPheまたはTrpを示す）で表わされるメタスチン誘導体またはその塩がある。
【００７４】
これらの組み合わせとして、さらに好ましくは、
式 XX00-XX02-XX03-XX04-XX05-XX06-AzaGly-XX08-XX09-XX010-NH2（式中、
XX00はアセチルまたはグリコロイル（好ましくはアセチル）を示し、
XX02はD-Tyrを示し、
XX03はHyp、Glu、Hyp(Bzl)またはPro(4F)を示し、
XX04はAsnまたは2-アミノ-3-ウレイドプロピオン酸を示し、
XX05はThrを示し
XX06は、Phe、Cha、Phe(3F)、またはPhe(4F)を示し、
AzaGlyはアザグリシンを示し、
XX08はLeuまたはAla(cPr)を示し、
XX09はArgまたはArg(Me)を示し、
XX010はTrpを示す）で表わされるメタスチン誘導体またはその塩がある。
【００７５】
メタスチン誘導体(III)としては、前記した各記号の基を任意に組み合わせた全ての化合物が好ましく用いられるが、例えば、WO2007-072997号公報に記載されている化合物番号708〜899で示す化合物が好ましく用いられ、なかでも以下の化合物番号で示す化合物も好適に用いられる。
【００７６】
化合物番号708：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,AzaGly7,D-Arg9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-D-Arg-Trp-NH2
化合物番号709：des(1-3)-Ac-[Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号710：des(1-3)-Decanoyl-[Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Decanoyl-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号712：des(1-2)-[Acp3, Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Acp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号713：des(1-2)-Ac-[Acp3, Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-Acp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号714：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Asp(NHPen)4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asp(NHPen)-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号715：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Asp(NHcPr)4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asp(NHcPr)-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号716：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Asp(NHBzl)4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asp(NHBzl)-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号717：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Alb4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Alb-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号718：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Pya(4)3,Alb4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Pya(4)-Alb-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号719：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,D-Pro5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-D-Pro-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号720：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Aze(2)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Aze(2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号721：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Pic(2)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Pic(2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号722：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Pic(3)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Pic(3)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号723：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号724：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Thz3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Thz-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号725：des(1)-Ac-[D-Tyr2,NMeAla3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-NMeAla-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号726：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Gly3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号727：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Aib3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号728：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Abz(2)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Abz(2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号730：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Aze(3)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Aze(3)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号731：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Sar3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Sar-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号732：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-NMeAla3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-NMeAla-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号734：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Izc3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Izc-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号735：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Asp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Asp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号736：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Dap3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Dap-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号737：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Ser3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Ser-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号738：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Gln3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Gln-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号739：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-His3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-His-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号740：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Dab4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Dab-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号742：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Ala3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Ala-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号743：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Leu3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Leu-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号744：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Ser3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Ser-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号745：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Lys3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号746：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Glu3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号747：des(1)-Ac-[D-Tyr2,β-Ala3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-β-Ala-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号748：
des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Phe(4Cl)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号749：
des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Phe(2F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号750：
des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-Trp3,Thr5,Phe(3F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号754：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Lys3,Thr5,Phe(2F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号755：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Glu3,Thr5,Phe(2F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号756：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Lys3,Thr5,Phe(3F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号757：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Glu3,Thr5,Phe(3F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号758：
des(1)-Ac-[D-Tyr2,Lys3,Thr5,Phe(4Cl)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号759：
des(1)-Ac-[D-Tyr2,Glu3,Thr5,Phe(4Cl)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号760：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Pzc(2)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Pzc(2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号763：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,Thr5,Phe(2F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号764：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Trp3,Thr5,Phe(2F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Trp-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号765：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,Thr5,Phe(3F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号766：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Trp3,Thr5,Phe(3F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Trp-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号767：
des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,Thr5,Phe(4Cl)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号768：
des(1)-Ac-[D-Tyr2,Trp3,Thr5,Phe(4Cl)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Trp-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号769：
des(1)-Ac-[D-Tyr2,Gly3,Thr5,Phe(4Cl)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号770：
des(1)-Ac-[D-Tyr2,Aib3,Thr5,Phe(4Cl)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号771：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Orn3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Orn-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号772：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Thr3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Thr-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号773：des(1)-Ac-[D-Tyr2,His(3Me)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-His(3Me)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号774：des(1)-Ac-[D-Tyr2,DL-Ala(Pip)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-DL-Ala(Pip)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号775：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Tyr(PO3H2)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Tyr(PO3H2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号776：des(1)-Glycoloyl-[D-Tyr2,Hyp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Glycoloyl-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号777：des(1-2)-Ac-[D-Tyr3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号780：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Pro(4NH2)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Pro(4NH2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号781：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp(Bzl)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp(Bzl)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号782：des(1)-Ac-[D-Tyr2,D-NMePhe3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-D-NMePhe-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号783：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Gly3,Thr5,Phe(2F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号784：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Aib3,Thr5,Phe(2F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号785：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Gly3,Thr5,Phe(3F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号786：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Aib3,Thr5,Phe(3F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号787：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,Thr5,Phe(4F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号788：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Glu3,Thr5,Phe(4F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号789：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Lys3,Thr5,Phe(4F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号790：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Gly3,Thr5,Phe(4F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号791：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Aib3,Thr5,Phe(4F)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号794：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,Thr5,D-Phe6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-D-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号797：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,Thr5,AzaGly7,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg-Trp-NH2
化合物番号800：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,Alb4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Alb-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号801：
des(1-5)-4-[Bis-(2-Pyridylmethyl)aminomethyl]benzoyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
4-[Bis-(2-Pyridylmethyl)aminomethyl]benzoyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号809：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,NMeSer5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-NMeSer-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号810：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,Hyp5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Hyp-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号813：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,Gly5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Gly-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号814：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,Ala5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Ala-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号815：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,D-Ala5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-D-Ala-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号816：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,His4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-His-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号843：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,Gln4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Gln-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号844：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,D-Asn4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-D-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号845：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,Cit4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Cit-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号846：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,D-Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-D-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号856：
des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,Thr5,AzaGly7,Ala(cPr)8,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Ala(cPr)-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号860：des(1-5)-4-Ureidobenzoyl-[AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
4-Ureidobenzoyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号861：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,Arg4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Arg-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号862：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,Gly4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Gly-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号863：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,Dap4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Dap-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号864：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,Dab4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Dab-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号868：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,Thr5,αMePhe6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-αMePhe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号870：
des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,Thr5,Phe(2Me)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(2Me)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号872：
des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,Thr5,Phe(3Me)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(3Me)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号874：
des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,Thr5,Phe(4Me)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(4Me)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号877：
des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,Thr5,threo-Ser(3Phenyl)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-threo-Ser(3Phenyl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号882：
des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,Thr5,erythro-Ser(3Phenyl)6,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-erythro-Ser(3Phenyl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号886：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Hyp3,Nva4,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Hyp-Nva-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号887：des(1-2)-Ac-[Hyp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号888：
des(1-2)-3-(p-Hydroxyphenyl)propionyl-[Hyp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
3-(p-Hydroxyphenyl)propionyl-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号889：des(1-2)-[pGlu3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
pGlu-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号896：des(1)-Ac-[D-Tyr2,cisHyp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-cisHyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号897：des(1)-Ac-[D-Tyr2,Pro(4F)3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-D-Tyr-Pro(4F)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
化合物番号899：des(1)-Ac-[Tyr2,Hyp3,Thr5,AzaGly7,Arg(Me)9,Trp10]MS10
Ac-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2
【００７７】
メタスチン誘導体(III)および／または(IV)としては、とりわけ以下の化合物番号で示す化合物が好適である。
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号723）。
【００７８】
本発明のメタスチン誘導体（IV）（メタスチン誘導体（Ｉ）、（II）および（III）を含む。以下、本発明の化合物と略記する）はWO2004-063221号、WO2006-001499号公報またはWO2007-072997号公報に記載の製造法に準じて製造することができる。
本発明の化合物が、コンフィギュレーショナル  アイソマー（配置異性体）、ジアステレオマー、コンフォーマー等として存在する場合には、所望により、前記の分離、精製手段によりそれぞれを単離することができる。また、本発明の化合物がラセミ体である場合には、通常の光学分割手段によりＳ体及びＲ体に分離することができる。
本発明の化合物に立体異性体が存在する場合には、この異性体が単独の場合及びそれらの混合物の場合も本発明に含まれる。
また、本発明の化合物は、水和物または非水和物であってもよい。
本発明の化合物は同位元素（例、3Ｈ、14Ｃ、35Ｓ）等で標識されていてもよい。
【００７９】
本明細書におけるペプチドはペプチド標記の慣例に従って左端がＮ末端（アミノ末端）、右端がＣ末端（カルボキシル末端）である。ペプチドのＣ末端は、アミド（−ＣＯＮＨ2）、カルボキシル基（−ＣＯＯＨ）、カルボキシレート（−ＣＯＯ-）、アルキルアミド（−ＣＯＮＨＲ）またはエステル（−ＣＯＯＲ）であってもよいが、特にアミド（−ＣＯＮＨ2）が好ましい。エステルまたはアルキルアミドのＲとしては、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピルもしくはｎ−ブチルなどのＣ1-6アルキル基、シクロペンチル、シクロヘキシルなどのＣ3-8シクロアルキル基、フェニル、α−ナフチルなどのＣ6-12アリール基、ベンジル、フェネチルなどのフェニル−Ｃ1-2アルキル、もしくはα−ナフチルメチルなどのα−ナフチル−Ｃ1-2アルキルなどのＣ7-14アラルキル基のほか、経口用エステルとして汎用されるピバロイルオキシメチル基などがあげられる。
【００８０】
本発明の化合物の塩としては、例えば金属塩、アンモニウム塩、有機塩基との塩、無機酸との塩、有機酸との塩、塩基性または酸性アミノ酸との塩等が挙げられる。金属塩の好適な例としては、例えばナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩；カルシウム塩、マグネシウム塩、バリウム塩等のアルカリ土類金属塩；アルミニウム塩等が挙げられる。有機塩基との塩の好適な例としては、例えばトリメチルアミン、トリエチルアミン、ピリジン、ピコリン、２，６−ルチジン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、シクロヘキシルアミン、ジシクロヘキシルアミン、Ｎ，Ｎ'−ジベンジルエチレンジアミン等との塩が挙げられる。無機酸との塩の好適な例としては、例えば塩酸、臭化水素酸、硝酸、硫酸、リン酸等との塩が挙げられる。有機酸との塩の好適な例としては、例えばギ酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、フタル酸、フマル酸、シュウ酸、酒石酸、マレイン酸、クエン酸、コハク酸、リンゴ酸、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸等との塩が挙げられる。塩基性アミノ酸との塩の好適な例としては、例えばアルギニン、リジン、オルニチン等との塩が挙げられ、酸性アミノ酸との塩の好適な例としては、例えばアスパラギン酸、グルタミン酸等との塩が挙げられる。
このうち、薬学的に許容し得る塩が好ましい。例えば、化合物内に酸性官能基を有する場合にはアルカリ金属塩（例、ナトリウム塩、カリウム塩等）、アルカリ土類金属塩（例、カルシウム塩、マグネシウム塩、バリウム塩等）等の無機塩、アンモニウム塩等が、また、化合物内に塩基性官能基を有する場合には、例えば塩酸、臭化水素酸、硝酸、硫酸、リン酸を伴う無機酸との塩、または酢酸、フタル酸、フマル酸、シュウ酸、酒石酸、マレイン酸、クエン酸、コハク酸、メタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸等の有機酸との塩が好ましい。
【００８１】
本発明の化合物のプロドラッグは、生体内における生理条件下で酵素や胃酸等による反応により本発明の化合物に変換するメタスチン誘導体、すなわち酵素的に酸化、還元、加水分解等を起こして本発明のメタスチン誘導体に変化するメタスチン誘導体、胃酸等により加水分解等を起こして本発明の化合物に変化するメタスチン誘導体をいう。
本発明の化合物のプロドラッグとしては、本発明の化合物のアミノ基がアシル化、アルキル化、リン酸化されたメタスチン誘導体（例えば、本発明の化合物のアミノ基がエイコサノイル化、アラニル化、ペンチルアミノカルボニル化、（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソレン−４−イル）メトキシカルボニル化、テトラヒドロフラニル化、ピロリジルメチル化、ピバロイルオキシメチル化、tert−ブチル化されたメタスチン誘導体等）；本発明の化合物の水酸基がアシル化、アルキル化、リン酸化、ホウ酸化されたメタスチン誘導体（例えば、本発明の化合物の水酸基がアセチル化、パルミトイル化、プロパノイル化、ピバロイル化、スクシニル化、フマリル化、アラニル化、ジメチルアミノメチルカルボニル化されたメタスチン誘導体等）；本発明の化合物のカルボキシ基がエステル化、アミド化されたメタスチン誘導体（例えば、本発明の化合物のカルボキシ基がエチルエステル化、フェニルエステル化、カルボキシメチルエステル化、ジメチルアミノメチルエステル化、ピバロイルオキシメチルエステル化、エトキシカルボニルオキシエチルエステル化、フタリジルエステル化、（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソレン−４−イル）メチルエステル化、シクロヘキシルオキシカルボニルエチルエステル化、メチルアミド化されたメタスチン誘導体等）；等が挙げられる。これらのメタスチン誘導体は自体公知の方法によって本発明の化合物から製造することができる。
また、本発明の化合物のプロドラッグは、広川書店１９９０年刊「医薬品の開発」第７巻分子設計１６３頁から１９８頁に記載されているような生理的条件で本発明の化合物に変化するものであってもよい。
【００８２】
１．アンドロゲン非依存性癌（好ましくは前立腺癌）の予防・治療剤
本発明の化合物は、アンドロゲン非依存性癌（好ましくは前立腺癌）の患者における腫瘍増殖を抑制するとともに、毒性が低く、副作用が少ないという優れた効果を有する。
従って、本発明の化合物はアンドロゲン非依存性癌（好ましくは前立腺癌）の予防・治療剤として、哺乳動物（例えば、ヒト、サル、チンパンジー、ヒツジ、イヌ、マウス、ラット等、特にヒト）に対して有用である。
本発明において、「アンドロゲン非依存性癌（好ましくは前立腺癌）」とは「精巣摘出、ホルモン療法など、なんらかの療法を通じたアンドロゲンの生産または機能の阻害により腫瘍の増殖能が一旦抑制された後、再び増殖能を獲得した癌（好ましくは前立腺癌）」を意味する。また、「増殖能の抑制」とは精巣摘出、ホルモン療法など、なんらかの療法を通じてアンドロゲンの生産または機能を阻害する療法を受けた癌（好ましくは前立腺癌）の患者において、血中のＰＳＡ（前立腺特異抗原、Proatate Specific Antigen）濃度の低下、ＣＴ、ＭＲＩ、超音波などの方法によって腫瘍増殖の抑制または骨痛の改善が観察される状態を意味する。血中ＰＳＡ濃度の低下とは、例えば、血中ＰＳＡ濃度が５ｎｇ／ｍＬ未満になることをいう。
【００８３】
また「再び増殖能を獲得」とは、アンドロゲンの生産または機能を阻害する療法によって一旦腫瘍の増殖能が抑制された癌（好ましくは前立腺癌）の患者において、血中ＰＳＡ濃度の持続的上昇、ＣＴ、ＭＲＩ、超音波などの方法により、腫瘍増殖、または骨痛の発現あるいは重篤化、新しい転移巣が観察される状態を意味する。血中ＰＳＡ濃度の持続的上昇とは、例えば、血中ＰＳＡ濃度が５ｎｇ／ｍＬ以上となるとともに、定期的な検査において血中ＰＳＡ濃度の持続的上昇が観察される状態をいう。
本発明において、「アンドロゲン非依存性癌（好ましくは前立腺癌）」としては、去勢抵抗性癌（好ましくは前立腺癌）が挙げられる。本発明のアンドロゲン非依存性癌（好ましくは前立腺癌）の予防薬はまた、アンドロゲン依存性癌(好ましくは前立腺癌)からアンドロゲン非依存性癌（好ましくは前立腺癌）への進行を遅延させることもできる。
【００８４】
２．併用薬物との組み合わせ
また、本発明のアンドロゲン非依存性癌（好ましくは前立腺癌）の予防・治療剤は、併用薬物と組み合わせて使用できる。本発明の化合物を有効成分として含有するアンドロゲン非依存性癌（好ましくは前立腺癌）の予防・治療剤と、併用薬物とを組み合わせることにより、アンドロゲン非依存性癌（好ましくは前立腺癌）の予防・治療効果をより一層増強させることができる。
【００８５】
併用薬物としては、特に限定されないが、例えば、ホルモン剤（好ましくは性ホルモン）、アルキル化剤、代謝拮抗剤、抗癌性抗生物質、植物アルカロイド、免疫療法剤、細胞増殖因子ならびにその受容体の作用を阻害する薬剤から選択される１種以上を使用することができる。
【００８６】
該「ホルモン剤」としては、例えば、ホスフェストロール、ジエチルスチルベストロール、クロロトリアニセン、酢酸メドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、酢酸クロルマジノン、酢酸シプロテロン、ダナゾール、アリルエストレノール、ゲストリノン、メパルトリシン、ラロキシフェン、オルメロキシフェン、レボルメロキシフェン、抗エストロゲン剤（例えば、クエン酸タモキシフェン、クエン酸トレミフェン等）、ピル製剤、メピチオスタン、テストラクトン、アミノグルテチイミド、ＬＨＲＨ受容体調節薬［ＬＨ−ＲＨ受容体アゴニスト（例えば、酢酸ゴセレリン、酢酸ブセレリン、酢酸リュープロレリン等）、ＬＨ−ＲＨ受容体アンタゴニスト（例えば、ガニレリクス、セトロレリクス、アバレリクス、デガレリクス等）］、ドロロキシフェン、エピチオスタノール、スルホン酸エチニルエストラジオール、アロマターゼ阻害薬（例えば、塩酸ファドロゾール、アナストロゾール、レトロゾール、エキセメスタン、ボロゾール、フォルメスタン等）、抗アンドロゲン薬（例えば、フルタミド、ビカルタミド、ニルタミド、RD162、MDV3100等）、５α−レダクターゼ阻害薬（例えば、フィナステリド、エプリステリド、デュタステリド等）、副腎皮質ホルモン系薬剤（例えば、コルチゾール、デキサメタゾン、プレドニゾロン、ベタメタゾン、トリアムシノロン等）、アンドロゲン合成阻害薬（例えば、アビラテロン等）、レチノイドおよびレチノイドの代謝を遅らせる薬剤（例えば、リアロゾール等）、ＥＲダウンレギュレーター(例、フルベストラント（ファスロデックス（登録商標））等)等が挙げられる。
【００８７】
該「アルキル化剤」としては、例えば、ナイトロジェンマスタード、塩酸ナイトロジェンマスタード−Ｎ−オキシド、クロラムブチル、シクロフォスファミド、イホスファミド、チオテパ、カルボコン、トシル酸インプロスルファン、ブスルファン、塩酸ニムスチン、ミトブロニトール、メルファラン、ダカルバジン、ラニムスチン、リン酸エストラムスチンナトリウム、トリエチレンメラミン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ピポブロマン、エトグルシド、カルボプラチン、シスプラチン、ミボプラチン、ネダプラチン、オキサリプラチン、サトラプラチン、アルトレタミン、アンバムスチン、塩酸ジブロスピジウム、フォテムスチン、プレドニムスチン、プミテパ、リボムスチン、テモゾロミド、トレオスルファン、トロフォスファミド、ジノスタチンスチマラマー、カルボコン、アドゼレシン、システムスチン、ビゼレシン等が挙げられる。
【００８８】
該「代謝拮抗剤」としては、例えば、メルカプトプリン、６−メルカプトプリンリボシド、チオイノシン、メトトレキサート、エノシタビン、シタラビン、シタラビンオクフォスファート、塩酸アンシタビン、５−ＦＵ系薬剤（例えば、フルオロウラシル、テガフール、ＵＦＴ、ドキシフルリジン、カルモフール、ガロシタビン、エミテフール等）、アミノプテリン、ロイコボリンカルシウム、タブロイド、ブトシン、フォリネイトカルシウム、レボフォリネイトカルシウム、クラドリビン、フルダラビン、ゲムシタビン、ヒドロキシカルバミド、ペントスタチン、ピリトレキシム、イドキシウリジン、ミトグアゾン、チアゾフリン、アンバムスチン等が挙げられる。
【００８９】
該「抗癌性抗生物質」としては、例えば、アクチノマイシンＤ、アクチノマイシンＣ、マイトマイシンＣ、クロモマイシンＡ３、塩酸ブレオマイシン、硫酸ブレオマイシン、硫酸ペプロマイシン、塩酸ダウノルビシン、塩酸ドキソルビシン、塩酸アクラルビシン、塩酸ピラルビシン、塩酸エピルビシン、ネオカルチノスタチン、ミスラマイシン、ザルコマイシン、カルチノフィリン、ミトタン、塩酸ゾルビシン、塩酸ミトキサントロン、塩酸イダルビシン、ゲルダナマイシン、ラパマイシン等が挙げられる。
【００９０】
該「植物アルカロイド」としては、例えば、エトポシド、リン酸エトポシド、硫酸ビンブラスチン、硫酸ビンクリスチン、硫酸ビンデシン、テニポシド、パクリタキセル、ビノレルビン、ドセタキセル等が挙げられる。
【００９１】
該「免疫療法剤」としては、例えば、ピシバニール、クレスチン、シゾフィラン、レンチナン、ウベニメクス、インターフェロン、インターロイキン、マクロファージコロニー刺激因子、顆粒球コロニー刺激因子、エリスロポイエチン、リンホトキシン、ＢＣＧワクチン、コリネバクテリウムパルブム、レバミゾール、ポリサッカライドＫ、プロコダゾール、癌ワクチン（GVAX（商標）、Sipuleucel-T（Provenge（商標））、Lapuleucel-T （Neuvenge（商標））、DCVax-Prostate（商標）、ONCOVEX GM-CSF（商標）、PROSTVAC-VF（商標）、PROMUNE（商標）等）等が挙げられる。
【００９２】
該「細胞増殖因子ならびにその受容体の作用を阻害する薬剤」における、「細胞増殖因子」としては、細胞の増殖を促進する物質であればどのようなものでもよく、通常、分子量が４０，０００以下（好ましくは２０,０００以下）のペプチドで、受容体との結合により低濃度で作用が発揮される因子が挙げられ、具体的には、（1）ＥＧＦ（epidermal growth factor）またはそれと実質的に同一の活性を有する物質〔例、ＥＧＦ、ヘレグリン（ＨＥＲリガンド）等〕、（2）インシュリンまたはそれと実質的に同一の活性を有する物質〔例、インシュリン、ＩＧＦ（insulin-like growth factor）−１、ＩＧＦ−２等〕、（3）ＦＧＦ（fibroblast growth factor）またはそれと実質的に同一の活性を有する物質〔例、酸性ＦＧＦ、塩基性ＦＧＦ、ＫＧＦ（keratinocytegrowth factor）、 ＦＧＦ-１０等〕、（4）その他の細胞増殖因子〔例、ＣＳＦ（colony stimulating factor）、ＥＰＯ（erythropoietin）、ＩＬ−２（interleukin-2）、ＮＧＦ(nerve growth factor)、ＰＤＧＦ（platelet-derived growth factor）、ＴＧＦβ（transforming growth factorβ）、ＨＧＦ（hepatocyte growth factor）、ＶＥＧＦ（vascular endothelial growth factor）等〕等が挙げられる。
【００９３】
該「細胞増殖因子の受容体」としては、上記の細胞増殖因子と結合能を有する受容体であればいかなるものであってもよく、具体的には、ＥＧＦ受容体、ＨＥＲ２（ヘレグリン受容体）、インシュリン受容体、 IＧＦ受容体、ＦＧＦ受容体−１またはＦＧＦ受容体−２等が挙げられる。
【００９４】
該「細胞増殖因子の作用を阻害する薬剤」としては、例えば、ＨＥＲ２抗体（トラスツズマブ（ハーセプチン（商標））等）、ＥＧＦＲ抗体（セツキシマブ（エルビタックス(Erbitux)（商標））等）、ＶＥＧＦに対する抗体（例、ベバシツマブ（アバスチン（Avastin）（商標）））またはＶＥＧＦＲ抗体などの抗体、メシル酸イマチニブ、ＶＥＧＦＲ阻害薬、ＥＧＦＲ阻害薬（エルロチニブ（タルセバ（Tarceva）（商標））、ゲフィチニブ（イレッサ（商標））等）、ラパニチブ（ＥＧＦ受容体／ＨＥＲ２チロシンキナーゼ阻害薬）、スニチニブ（VEGF受容体-2/PDGF受容体/Kitのチロシンキナーゼ阻害薬）、ソラフェニブ（Rafキナーゼ/ VEGF受容体全てのキナーゼ阻害薬）、アクシチニブ（VEGF受容体全て、PDGF受容体βおよびc-Kitのチロシンキナーゼ阻害薬）等のチロシンキナーゼ阻害薬、および細胞増殖因子やその受容体の発現を抑制するアンチセンス医薬、siRNA医薬、shRNA医薬、miRNA医薬、リボザイム等が挙げられる。
【００９５】
前記の他に、例えば、Ｌ−アスパラギナーゼ、アセグラトン、塩酸プロカルバジン、プロトポルフィリン・コバルト錯塩、水銀ヘマトポルフィリン・ナトリウム、トポイソメラーゼＩ阻害薬（例、イリノテカン、トポテカン等）、トポイソメラーゼＩＩ阻害薬（例えば、ソブゾキサン等）、分化誘導剤（例、レチノイド、ビタミンＤ類等）、血管新生阻害薬（例、サリドマイド、SU11248等）、腫瘍血管障害薬（コンブレタスタチン-A-4 プロドラッグ、5,6-MeXAA）、α−ブロッカー（例、塩酸タムスロシン、ナフトピジル、ウラピジル、アルフゾシン、テラゾシン、プラゾシン、シロドシン等）、セリン・スレオニンキナーゼ阻害薬、エンドセリン受容体拮抗薬（例、アトラセンタン、ジボテンタン等）、プロテアゾーム阻害薬（例、ボルテゾミブ等）、Hsp90阻害薬(例、タネスピマイシン等)、スピロノラクトン、ミノキシジル、11α―ヒドロキシプロゲステロン、骨吸収阻害・転移抑制薬(例、ゾレドロン酸、アレンドロン酸、パミドロン酸、エチドロン酸、イバンドロン酸、クロドロン酸)、イスピネシブ（キネシン阻害薬）、ロナファルニブ（ファルネシル転移酵素阻害薬）、デフォロリムス（mTOR 阻害薬）、ＲＡＮＫＬに対する抗体（デノスマブ）、CTLA-4に対する抗体（イピリムマブ）等も併用薬剤として用いることができる。
【００９６】
本発明において、併用薬剤としては、ＬＨＲＨ受容体調節薬（ＬＨＲＨモジュレーター）［例えばＬＨＲＨ受容体アゴニスト（例えば、酢酸ゴセレリン、酢酸ブセレリン、酢酸リュープロレリン等）あるいはＬＨＲＨ受容体アンタゴニスト（例えば、ガニレリクス、セトロレリクス、アバレリクス、デガレリクス等）］が好ましく、特にＬＨＲＨ受容体アゴニスト（好ましくは、酢酸リュープロレリン）が好ましい。
【００９７】
本発明の予防／治療剤と併用薬物とを組み合わせる場合、本発明の剤と併用薬物の投与時期は限定されず、本発明の剤と併用薬物とを、投与対象に対し、同時に投与してもよいし、時間差をおいて投与してもよい。発明の剤と併用薬物は別々に製剤化されていてもよいし、両者が混合された合剤であってもよい。併用薬物の投与量は、臨床上用いられている投与量に準ずればよく、投与対象、投与ルート、疾患、組み合わせ等により適宜選択することができる。
【００９８】
本発明の剤と併用薬物の投与形態は、特に限定されず、投与時に、本発明の剤と併用薬物とが組み合わされていればよい。このような投与形態としては、例えば、（１）本発明の剤と併用薬物とを同時に製剤化して得られる単一の製剤の投与、（２）本発明の剤と併用薬物とを別々に製剤化して得られる２種の製剤の同一投与経路での同時投与、（３）本発明の剤と併用薬物とを別々に製剤化して得られる２種の製剤の同一投与経路での時間差をおいての投与、（４）本発明の剤と併用薬物とを別々に製剤化して得られる２種の製剤の異なる投与経路での同時投与、（５）本発明の剤と併用薬物とを別々に製剤化して得られる２種の製剤の異なる投与経路での時間差をおいての投与（例えば、本発明の剤→併用薬物の順序での投与、あるいは逆の順序での投与）等が挙げられる。
【００９９】
本発明の剤と併用薬物とを組み合わせることにより、
（１）本発明の剤と併用薬物を単独で投与する場合に比べて、その投与量を軽減することができる、
（２）患者の症状（軽症、重症など）に応じて、化合物と併用する薬物を選択することができる、
（３）本発明の剤と作用機序が異なる併用薬物を選択することにより、治療期間を長く設定することができる、
（４）本発明の剤と作用機序が異なる併用薬物を選択することにより、治療効果の持続を図ることができる、
（５）本発明の剤と併用薬物とを併用することにより、相乗効果が得られる、などの優れた効果を得ることができる。
３．医薬製剤
本発明のアンドロゲン非依存性癌（好ましくは前立腺癌）の予防・治療剤を医薬製剤として患者に投与する場合、本発明の化合物を単独で製剤化してもよいし、併用薬剤、薬学的に許容される担体などと混合して製剤化してもよい。医薬製剤中の本発明の化合物の含有割合は通常０．１〜１００％（ｗ／ｗ）である。また、医薬製剤に、併用薬剤を配合する場合、その含有割合は通常０．１〜１００％（ｗ／ｗ）である。
【０１００】
本発明の剤を経口投与する場合の剤型としては、例えば、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤などの固形製剤が挙げられる。また、静脈内、皮下、筋肉内などに非経口投与する場合の剤型としては、例えば、注射剤、坐薬若しくは舌下錠などが挙げられる。注射剤としては、マイクロカプセルなどの徐放製剤が好ましい。また、舌下、皮下および筋肉内などに投与する場合の剤型としては、例えば、舌下錠、マイクロカプセル等の徐放製剤が挙げられる。
【０１０１】
医薬的に許容される担体としては、例えば、製剤素材として慣用の各種有機あるいは無機担体物質が用いられ、固形製剤における賦形剤、滑沢剤、結合剤、崩壊剤、増粘剤；液状製剤における溶剤、分散剤、溶解補助剤、懸濁化剤、等張化剤、緩衝剤、無痛化剤等として適宜適量配合される。また必要に応じて、常法に従い防腐剤、抗酸化剤、着色剤、甘味剤等の添加物を用いることもできる。
【０１０２】
賦形剤の好適な例としては、例えば乳糖、白糖、Ｄ−マンニトール、デンプン、結晶セルロース、軽質無水ケイ酸等が挙げられる。滑沢剤の好適な例としては、例えばステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、タルク、コロイドシリカ等が挙げられる。結合剤の好適な例としては、例えば結晶セルロース、白糖、Ｄ−マンニトール、デキストリン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン等が挙げられる。崩壊剤の好適な例としては、例えばデンプン、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシメチルスターチナトリウム等が挙げられる。増粘剤の好適な例としては、例えば天然ガム類、セルロース誘導体、アクリル酸重合体等が挙げられる。溶剤の好適な例としては、例えば注射用水、アルコール、プロピレングリコール、マクロゴール、ゴマ油、トウモロコシ油等が挙げられる。分散剤の好適な例としては、例えば、ツイーン（Ｔｗｅｅｎ）８０、ＨＣＯ  ６０、ポリエチレングリコール、カルボキシメチルセルロース、アルギン酸ナトリウム等が挙げられる。溶解補助剤の好適な例としては、例えばポリエチレングリコール、プロピレングリコール、Ｄ−マンニトール、安息香酸ベンジル、エタノール、トリスアミノメタン、コレステロール、トリエタノールアミン、炭酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム等が挙げられる。懸濁化剤の好適な例としては、例えばステアリルトリエタノールアミン、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリルアミノプロピオン酸、レシチン、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、モノステアリン酸グリセリン等の界面活性剤；例えばポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース等の親水性高分子等が挙げられる。等張化剤の好適な例としては、例えば、グルコース、塩化ナトリウム、グリセリン、Ｄ−マンニトール等が挙げられる。緩衝剤の好適な例としては、例えばリン酸塩、酢酸塩、炭酸塩、クエン酸塩等の緩衝液等が挙げられる。無痛化剤の好適な例としては、例えばベンジルアルコール等が挙げられる。防腐剤の好適な例としては、例えばパラオキシ安息香酸エステル類、クロロブタノール、ベンジルアルコール、フェネチルアルコール、デヒドロ酢酸、ソルビン酸等が挙げられる。抗酸化剤の好適な例としては、例えば亜硫酸塩、アスコルビン酸等が挙げられる。
【０１０３】
医薬製剤は、常法に従って製造することができる。製剤法の具体例を以下に示す。
（１）錠剤、散剤、顆粒剤：
本発明の化合物に、例えば賦形剤、崩壊剤、結合剤または滑沢剤等を添加して圧縮成型することにより製造することができる。味のマスキング、腸溶性あるいは持続性の向上のため、圧縮成型後にコーティングを行ってもよい。
（２）カプセル剤：
粉末状、顆粒状または液状とした本発明の化合物を、カプセルに充填するか、カプセル基剤で被包成型することにより製造することができる。カプセルおよびカプセル基剤の原料としては、例えば、ゼラチン、ヒドロキシプロピルメチルセルロースなどが挙げられる。（３）注射剤：
本発明の化合物を、例えば分散剤、保存剤、等張化剤等と共に水性注射剤として、あるいはオリーブ油、ゴマ油、綿実油、コーン油等の植物油、プロピレングリコール等に溶解、懸濁あるいは乳化して油性注射剤として成型することにより製造することができる。
（４）座剤：
本発明の化合物を油性または水性の固状、半固状あるいは液状の組成物とすることにより製造することができる。このような組成物に用いる油性基剤としては、例えば、高級脂肪酸のグリセリド（例えば、カカオ脂、ウイテプゾル類等）、中級脂肪酸（例えば、ミグリオール類等）、あるいは植物油（例えば、ゴマ油、大豆油、綿実油等）等が挙げられる。水性ゲル基剤としては、例えば天然ガム類、セルロース誘導体、ビニール重合体、アクリル酸重合体等が挙げられる。
４．投与法
前記「３．医薬製剤」で製造した医薬製剤の投与法は、選択される本発明の化合物の種類、併用薬剤の種類、投与対象に選ばれる動物種とその症状、剤型、投与回数等により変化する。例えば、成人のアンドロゲン非依存性癌（好ましくは前立腺癌）の患者に対して、前記医薬製剤を経口投与する場合の一日当たりの投与量は、本発明の化合物の有効量として、通常、約０．００１ないし約５００ｍｇ／ｋｇ体重、好ましくは、約０．１ないし約４０ｍｇ／ｋｇ体重、さらに好ましくは、約０．５ないし約２０ｍｇ／ｋｇ体重である。非経口投与の場合や、本発明の化合物と併用薬剤とを組み合わせて用いる場合は、一般に上記の投与量より少ない値になる。例えば、アンドロゲン非依存性癌（好ましくは前立腺癌）を有する成年患者において薬物が非経口投与される場合の一日投与量は、本発明の化合物の有効量で表すと、好ましくは約０．０１〜約４ｍｇ／ｋｇ体重であり、より好ましくは約０．０３〜０．６ｍｇ／ｋｇ体重である。しかし、実際に投与される本発明の化合物の量は、化合物の選択、各種製剤形態、患者の年齢、体重、性別、疾患の程度、投与経路、その投与を実施する期間および間隔等の状況によって決定されるものであり、医師の判断によって随時変更が可能である。
【０１０４】
前記医薬製剤の投与経路は、特に制限されないが、例えば経口あるいは非経口経路で投与することができる。ここで使用される「非経口」には、静脈内、筋肉内、皮下、鼻腔内、皮内、点眼、脳内、直腸内、腟内および腹腔内等への投与が含まれる。
【０１０５】
前記医薬製剤の投与期間および間隔は、種々の状況に応じて変更されるものであり、医師の判断により随時判断されるものであるが、分割投与、連日投与、間歇投与、短期大量投与、反復投与等の方法がある。例えば、経口投与の場合は、１日１ないし数回（特に１日２ないし３回）に分割して投与することが望ましい。また、徐放性の製剤として投与することや長時間かけて（例えば、月に1回）点滴静注することも可能である。
【０１０６】
なお、アンドロゲン非依存性癌（好ましくは前立腺癌）の予防・治療に際しては、本発明の剤を投与する化学療法とともに、例えば除睾術を含む手術療法、温熱療法、放射線療法等の化学療法以外の療法を併用することもできる。
５．本発明の医薬
本発明の医薬は、本発明の化合物と、併用薬物とを組み合わせてなることを特徴とする。
併用薬物としては、ホルモン剤（好ましくは性ホルモン）、アルキル化剤、代謝拮抗剤、抗癌性抗生物質、植物アルカロイド、免疫療法剤、細胞増殖因子ならびにその受容体の作用を阻害する薬剤から選択される１種以上であることが好ましく、具体的には、上記「２．併用薬物との組み合わせ」に記載した併用薬剤と同様のものが挙げられる。併用薬剤としては、ＬＨＲＨ受容体調節薬（ＬＨＲＨモジュレーター）［例えばＬＨＲＨ受容体アゴニスト（例えば、酢酸ゴセレリン、酢酸ブセレリン、酢酸リュープロレリン等）あるいはＬＨＲＨ受容体アンタゴニスト（例えば、ガニレリクス、セトロレリクス、アバレリクス等）］が好ましく、特にＬＨＲＨ受容体アゴニスト（好ましくは、酢酸リュープロレリン）が好ましい。
【０１０７】
本発明の医薬の好ましい具体例としては、併用薬物がＬＨＲＨ受容体アゴニストまたはＬＨＲＨ受容体アンタゴニストであり、かつ、前立腺癌またはアンドロゲン非依存性前立腺癌の予防・治療剤である医薬が挙げられる。該医薬は、第１の有効成分である本発明の化合物またはその塩もしくはそのプロドラッグと、第２の有効成分である併用薬物としてＬＨＲＨ受容体アゴニストまたはＬＨＲＨ受容体アンタゴニストとを組み合わせてなる。
【０１０８】
本発明の医薬は、本発明の化合物と併用薬物とを組み合わせて、常法に従って製剤化することができる。有効成分である本発明の化合物と併用薬物とはそれぞれ別々に製剤化してもよいし、両者を混合し合剤としてもよい。本発明の医薬を経口投与する場合の剤型としては、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤などの固形製剤が挙げられる。また、静脈内、皮下、筋肉内などに非経口投与する場合の剤型としては、注射剤、坐薬若しくは舌下錠などが挙げられる。注射剤としては、マイクロカプセルなどの徐放製剤が好ましい。また、舌下、皮下および筋肉内などに投与するため、舌下錠、マイクロカプセル等の徐放製剤の剤型としてもよい。具体的な製剤法としては、上記「３．医薬製剤」に記載した方法またはこれに準じる方法が使用できる。
【０１０９】
本発明の医薬の患者への投与法は、選択される本発明の化合物の種類、併用薬物の種類、投与対象に選ばれる動物種とその症状、剤型、投与回数等により変化する。具体的な投与法としては、上記「４．投与法」に記載した方法またはこれに準じる方法が使用できる。  
本発明の医薬は、本発明の化合物またはその塩もしくはそのプロドラッグと、併用薬物とを組み合わせてなるものであり、各種疾患、例えば、前立腺癌、アンドロゲン非依存性前立腺癌、前立腺肥大症、男性化症、多毛症、男性型禿頭症、男児性早熟症、乳癌、子宮癌、卵巣癌、乳腺症、子宮筋腫、子宮内膜症、子宮腺筋症、多曩胞性卵巣症候群の予防・治療剤、特に、前立腺癌、アンドロゲン非依存性前立腺癌の予防・治療剤として有用である。
６．治療薬に対する耐性（抵抗性）を生じた癌の患者に投与するための医薬
本発明の、治療薬に対する耐性（抵抗性）を生じた癌の患者に投与するための医薬は、本発明の化合物と、併用薬物とを組み合わせてなることを特徴とする。
【０１１０】
この耐性を生じた患者に対する治療薬としては、特に限定されないが、例えば、ホルモン剤（好ましくは性ホルモン）、アルキル化剤、代謝拮抗剤、抗癌性抗生物質、植物アルカロイド、免疫療法剤、細胞増殖因子ならびにその受容体の作用を阻害する薬剤から選択される１種以上が挙げられる。特に、治療薬としては、ＬＨＲＨ受容体調節薬（ＬＨＲＨモジュレーター）［例えばＬＨＲＨ受容体アゴニスト（例えば、酢酸ゴセレリン、酢酸ブセレリン、酢酸リュープロレリン等）、ＬＨＲＨ受容体アンタゴニスト（例えば、ガニレリクス、セトロレリクス、アバレリクス等）］、特にＬＨＲＨ受容体アゴニスト（好ましくは酢酸リュープロレリン）が挙げられる。
【０１１１】
癌としては、特に限定されないが、例えば、前立腺癌、アンドロゲン非依存性前立腺癌、前立腺肥大症、男性化症、多毛症、男性型禿頭症、男児性早熟症、乳癌、子宮癌、卵巣癌、乳腺症、子宮筋腫、子宮内膜症、子宮腺筋症、多曩胞性卵巣症候群が挙げられ、特に前立腺癌またはアンドロゲン非依存性前立腺癌が挙げられる。
【０１１２】
「治療薬に対する耐性」とは、治療薬の反復使用によって薬効が低下し、治療薬使用開示時の効果を得るために投与量を増大する必要が生じることをいう。
【０１１３】
治療薬に対する耐性を生じた癌の患者には、例えば、腫瘍が治療薬に対する耐性を生じたことに起因する癌の再発または転移が観察される患者、癌の治療として治療薬の投与のみを施された患者、または治療薬の投与と他の療法（外科療法、放射線療法、凍結療法等）とを施された患者が含まれる。癌が前立腺癌またはアンドロゲン非依存性前立腺癌である場合、「治療薬に対する耐性を生じた癌の患者」とは、なんらかの療法を通じたアンドロゲンの生産または機能の阻害により腫瘍の増殖能が一旦抑制された後、血中ＰＳＡ濃度の持続的上昇、ＣＴ、ＭＲＩ、超音波などの方法により、腫瘍増殖、骨痛の発現もしくは重篤化、または新しい転移巣が観察される状態を意味する。血中ＰＳＡ濃度の持続的上昇とは、例えば、血中ＰＳＡ濃度が５ｎｇ／ｍＬ以上となるとともに、定期的な検査において血中ＰＳＡ濃度の持続的上昇が観察される状態をいう。
【０１１４】
併用薬物としては、ホルモン剤（好ましくは性ホルモン）、アルキル化剤、代謝拮抗剤、抗癌性抗生物質、植物アルカロイド、免疫療法剤、細胞増殖因子ならびにその受容体の作用を阻害する薬剤から選択される１種以上が挙げられる。併用薬物としては、具体的には、上記「２．併用薬物との組み合わせ」に記載した併用薬剤と同様のものが挙げられる。併用薬物としては、ＬＨＲＨ受容体調節薬（ＬＨＲＨモジュレーター）［例えばＬＨＲＨ受容体アゴニスト（例えば、酢酸ゴセレリン、酢酸ブセレリン、酢酸リュープロレリン等）あるいはＬＨＲＨ受容体アンタゴニスト（例えば、ガニレリクス、セトロレリクス、アバレリクス等）］が好ましく、特にＬＨＲＨ受容体アゴニストが好ましい。
【０１１５】
治療薬に対する耐性を生じた癌の患者に投与するための医薬は、本発明の化合物と併用薬物とを組み合わせて、常法に従って製剤化することができる。有効成分である本発明の化合物と併用薬物とはそれぞれ別々に製剤化してもよいし、両者を混合して製剤化してもよい。当該医薬を経口投与する場合の剤型としては、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤などの固形製剤が挙げられる。また、静脈内、皮下、筋肉内などに非経口投与する場合の剤型としては、注射剤、坐薬若しくは舌下錠などが挙げられる。また、舌下、皮下および筋肉内などに投与するため、舌下錠、マイクロカプセル等の徐放製剤の剤型としてもよい。具体的な製剤法としては、上記「３．医薬製剤」に記載した方法またはこれに準じる方法が使用できる。
【０１１６】
当該医薬の患者への投与法は、選択される本発明の化合物の種類、併用薬剤の種類、投与対象に選ばれる動物種とその症状、剤型、投与回数等により変化する。具体的な投与法としては、上記「４．投与法」に記載した方法またはこれに準じる方法が使用できる。
治療薬に対する耐性を生じた癌の患者に投与するための医薬は、本発明の化合物と、併用薬物とを組み合わせてなるものであり、各種の癌、特に、前立腺癌またはアンドロゲン非依存性前立腺癌の患者に投与するために有用である。
【実施例】
【０１１７】
本発明は、更に以下の製剤例及び試験例によって詳しく説明されるが、これらの例は単なる実施であって、本発明を限定するものではなく、また本発明の範囲を逸脱しない範囲で変化させてもよい。
以下の実施例中の「室温」は通常約１０℃ないし約３５℃を示す。％は、収率はmol/mol％を、クロマトグラフィーで用いられる溶媒は体積％を、その他は重量％を示す。プロトンＮＭＲスペクトルで、ＯＨやＮＨプロトン等ブロードで確認できないものについてはデータに記載していない。
略名              説明
10Ψ,CSNH        ：10位C末端の-CONH2が-CSNH2に置換されていることを示す。
1Ψ2,CH2NH      ：1位と2位間の-CONH-結合が-CH2NH-結合に置換されている
ことを示す。
2Ψ3,CH2NH      ：2位と3位間の-CONH-結合が-CH2NH-結合に置換されている
ことを示す。
3Ψ4,CH2NH      ：3位と4位間の-CONH-結合が-CH2NH-結合に置換されている
ことを示す。
4Ψ5,CH2NH      ：4位と5位間の-CONH-結合が-CH2NH-結合に置換されている
ことを示す。
6Ψ7,CSNH       ：6位と7位間の-CONH-結合が-CSNH-結合に置換されている
ことを示す。
6Ψ7,NHCO       ：6位と7位間の-CONH-結合が-NHCO-結合に置換されている
ことを示す。
6Ψ7,CH2NH      ：6位と7位間の-CONH-結合が-CH2NH-結合に置換されている
ことを示す。
6Ψ7,CH2O      ：6位と7位間の-CONH-結合が-CH2O-結合に置換されている
ことを示す。
7Ψ8,CH2NH      ：7位と8位間の-CONH-結合が-CH2NH-結合に置換されている
ことを示す。
8Ψ9,CH2NH       ：8位と9位間の-CONH-結合が-CH2NH-結合に置換されている
ことを示す。
9Ψ10,CH2NH      ：9位と10位間の-CONH-結合が-CH2NH-結合に置換されている
ことを示す。
Abu          ：2-アミノブタン酸
Ac            ：アセチル
Acp          ：6-アミノカプロン酸
AcOEt        ：酢酸エチル
AcOH         ：酢酸
Aib         ：α-アミノイソブタン酸
Ala(2-Qui)   ：2-キノリルアラニン
Ala(3-Bzt)   ：3-ベンゾチエニルアラニン
Alb         ：アルビジン（Albizziin）2-アミノ-3-ウレイドプロピオン酸
Arg(Ac)      ：Nω-アセチルアルギニン
Arg(Boc2,Me) ：Nω,ω'-ビス-tert-ブトキシカルボニル-Nω-メチルアルギニン
Arg(Et)      ：Nω-エチルアルギニン
Arg(Me)      ：Nω-メチルアルギニン
Arg(asyMe2)またはArg(Me2)asym  ：非対称-Nω,ω-ジメチルアルギニン
Arg(symMe2)またはArg(Me2)sym  ：対称-Nω,ω'-ジメチルアルギニン
Arg(NO2)      ：Nω-ニトロアルギニン
Arg(n-Pr)    ：Nω-プロピルアルギニン
Arg(Tos)      ：Nω-トシルアルギニン
Asp(NHMe)       ：Nω-メチルアスパラギン
Asp(NMe2)       ：Nω,ω-ジメチルアスパラギン
AzaGly       ：アザグリシン
AzaPhe       ：アザフェニルアラニン
Aze(2)       ：アゼチジン-2-カルボン酸
β-Ala       ：ベータアラニン
Boc          ：tert-ブトキシカルボニル
Boc2O        ：ジ-tert-ブチルジカルボネート
Br-Z         ：2-ブロモベンジルオキシカルボニル
But          ：tert-ブチル
Bzl          ：ベンジル
CDI          ：1,1'-カルボニルジイミダゾール
Cha          ：シクロヘキシルアラニン
CIP          ：2-クロロ-1,3-ジメチルイミダゾリウムテトラフルオロボレート
Cit          ：シトルリン
Clt resin    ：2-クロロトリチルレジン
Cl-Z         ：2-クロロベンジルオキシカルボニル
Dab          ：2,4-ジアミノブタン酸
Dap          ：2,3-ジアミノプロピオン酸
Dap(Ac)       :Nβ-アセチル−β−ジアミノプロピオン酸
Dap(For)      :Nβ-ホルミル−β−ジアミノプロピオン酸
Dap(Gly)     ：Nβ-グリシル−β−ジアミノプロピオン酸
Dap(GnGly)   ：Nβ-(N-グアニジノグリシル) −β−ジアミノプロピオン酸
DCM          ：ジクロロメタン
DEA          ：ジエチルアミン
DIEA         ：N,N-ジイソプロピルエチルアミン
DIPCDI       ：1,3-ジイソプロピルカルボジイミド
DMAP         ：4-ジメチルアミノピリジン
DMF          ：N,N-ジメチルホルムアミド
EDT          ：1,2-エタンジチオール
Fmoc         ：9-フルオレニルメトキシカルボニル
For            :ホルミル
γ-Abu        ：4-アミノブタン酸
γ-MeLeu        ：γ-メチルロイシン
Gn ：グアニジノ
GuAmb: 4-グアニジノメチルベンゾイル
Har ：ホモアルギニン
Har(Me) ：Nω-メチルホモアルギニン
HOAt ：1-ヒドロキシ-7-アザベンゾトリアゾール
HOBt ：1-ヒドロキシベンゾトリアゾール
HONB ：N-ヒドロキシ-5-ノルボルネン-2,3-ジカルボキミド
Hph ：ホモフェニルアラニン
Hyp ：トランス-4-ヒドロキシプロリン
IndPr ：3-(インドール-3-イル)プロピオニル
Lys(Me2) ：Nε,ε-ジメチルリジン
MBHA ：p-メチルベンズヒドリルアミン
MeOH ：メタノール
Mtt: 4-メチルトリチル
N((CH2)3Gn)Gly：N-(3-グアニジノプロピル)グリシン
Nal(1) ：1-ナフチルアラニン
Nal(2) ：2-ナフチルアラニン
Nar ：ノルアルギニン
Nar(Me) ：Nω-メチルノルアルギニン
Nle ：ノルロイシン
NMeArg ：Nα-メチルアルギニン
NMeAsn ：Nα-メチルアスパラギン
NMeLeu ：Nα-メチルロイシン
NMePhe ：Nα-メチルフェニルアラニン
NMeSer ：Nα-メチルセリン
NMeTrp ：Nα-メチルトリプトファン
NMeTyr ：Nα-メチルチロシン
Nva ：ノルバリン
Orn ：オルニチン
Orn(Mtt) ：Nδ-(4-メチルトリチル)オルニチン
PAL ：5-(4-(9-フルオレニルメトキシカルボニル)-アミノメチル-
3,5-ジメトキシフェノキシ)吉草酸
Pbf ：2,2,4,6,7-ペンタメチルジヒドロベンゾフラン-5-スルフォニル
pGlu ：ピログルタミン酸
Phe(2Cl) ：2-クロロフェニルアラニン
Phe(2F) ：2-フルオロフェニルアラニン
Phe(3,4Cl2) ：3,4-ジクロロフェニルアラニン
Phe(3,4F2) ：3,4-ジフルオロフェニルアラニン
Phe(3CF3) ：3-トリフルオロメチルフェニルアラニン
Phe(3Cl) ：3-クロロフェニルアラニン
Phe(3F) ：3-フルオロフェニルアラニン
Phe(4Cl) ：4-クロロフェニルアラニン
Phe(4CN) ：4-シアノフェニルアラニン
Phe(4F) ：4-フルオロフェニルアラニン
Phe(4Gn) ：4-グアニジノフェニルアラニン
Phe(4NH2) ：4-アミノフェニルアラニン
Phe(4NO2) ：4-ニトロフェニルアラニン
Phe(4CN) ：4-シアノフェニルアラニン
Phe(F5) ：ペンタフルオロフェニルアラニン
PheΨ(CH2O)Gly  ：PheとGlyとの間の-CONH-結合が-CH2O-結合に置換されている
ことを示す。
PheΨ(CSNH)-NH2 ：C末端のフェニルアラニルアミドがフェニルアラニルチオ
アミドで置換されていることを示す
Phg ：フェニルグリシン
PhOH ：フェノール
PhSMe ：チオアニソール
Pic(2) ：ピペコリン酸
Pro ：プロリン
Pya(2) ：2-ピリジルアラニン
Pya(3) ：3-ピリジルアラニン
Pya(4) ：4-ピリジルアラニン
PyAOP ：(7-アザベンゾトリアゾール-1-イルオキシ)-トリス
（ピロリジノ）ホスホニウムヘキサフルオロフォスフェイト
PyBOP ：(ベンゾトリアゾール-1-イルオキシ)-トリス（ピロリジノ）
ホスホニウムヘキサフルオロフォスフェイト
PyBrop ：ブロモ-トリス（ピロリジノ）ホスホニウムヘキサフルオロ
フォスフェイト
Sar ：N-メチルグリシン
Ser(Ac) ：O-アセチルセリン
Ser(Me) ：O-メチルセリン
Thi ：2-チエニルアラニン
Thz ：チオプロリン
Tic ：1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン−２−カルボン酸
TIS ：トリイソプロピルシラン
Tle ：tert-ロイシン
Tos: トシル
Trp(For) ：Nin-ホルミルトリプトファン
Trt ：トリチル
Tyr(Me) ：O-メチルチロシン
TyrΨ(CH2NH)Asn ：TyrとAsnとの間の-CONH-結合が-CH2NH-結合に置換されている
ことを示す。
TFA ：トリフルオロ酢酸
TFE ：トリフルオロエタノール
Z: ベンジルオキシカルボニル
FCS ：仔ウシ血清
DCC ：デキストラン被覆活性炭
DMEM ：ダルベッコ改変イーグル培地
DPBS ：ダルベッコリン酸緩衝化生理食塩水
【０１１８】
本明細書および図面において、塩基やアミノ酸などを略号で表示する場合、ＩＵＰＡＣ−ＩＵＢ  Commision on Biochemical Nomenclature による略号あるいは当該分野における慣用略号に基づくものであり、その例を下記する。またアミノ酸に関し光学異性体があり得る場合は、特に明示しなければＬ体を示すものとする。
【０１１９】
ＤＮＡ          ：デオキシリボ核酸
ｃＤＮＡ        ：相補的デオキシリボ核酸
Ａ            ：アデニン
Ｔ            ：チミン
Ｇ            ：グアニン
Ｃ            ：シトシン
Ｙ            ：チミンまたはシトシン
Ｎ            ：チミン、シトシン、アデニンまたはグアニン
Ｒ            ：アデニンまたはグアニン
Ｍ            ：シトシンまたはアデニン
Ｗ            ：チミンまたはアデニン
Ｓ            ：シトシンまたはグアニン
ＲＮＡ          ：リボ核酸
ｍＲＮＡ        ：メッセンジャーリボ核酸
ｄＡＴＰ        ：デオキシアデノシン三リン酸
ｄＴＴＰ        ：デオキシチミジン三リン酸
ｄＧＴＰ        ：デオキシグアノシン三リン酸
ｄＣＴＰ        ：デオキシシチジン三リン酸
ＡＴＰ          ：アデノシン三リン酸
ＥＤＴＡ        ：エチレンジアミン四酢酸
ＳＤＳ          ：ドデシル硫酸ナトリウム
ＴＦＡ          ：トリフルオロ酢酸
ＥＩＡ          ：エンザイムイムノアッセイ
【０１２０】
ＧｌｙまたはＧ  ：グリシン
ＡｌａまたはＡ  ：アラニン
ＶａｌまたはＶ  ：バリン
ＬｅｕまたはＬ  ：ロイシン
ＩｌｅまたはＩ ：イソロイシン
ＳｅｒまたはＳ ：セリン
ＴｈｒまたはＴ ：スレオニン
ＣｙｓまたはＣ ：システイン
ＭｅｔまたはＭ ：メチオニン
ＧｌｕまたはＥ ：グルタミン酸
ＡｓｐまたはＤ ：アスパラギン酸
ＬｙｓまたはＫ ：リジン
ＡｒｇまたはＲ ：アルギニン
ＨｉｓまたはＨ ：ヒスチジン
ＰｈｅまたはＦ ：フェニルアラニン
ＴｙｒまたはＹ ：チロシン
ＴｒｐまたはＷ ：トリプトファン
ＰｒｏまたはＰ ：プロリン
ＡｓｎまたはＮ ：アスパラギン
ＧｌｎまたはＱ ：グルタミン
ｐＧｌｕ        ：ピログルタミン酸
【０１２１】
本明細書の配列表の配列番号は、以下の配列を示す。
［配列番号：１］
ヒト由来メタスチン（Metastin）のアミノ酸配列を示す。
［配列番号：２］
ヒトメタスチンをコードするＤＮＡの塩基配列を示す。
［配列番号：３］
マウスメタスチン前駆体（Ａ）のアミノ酸配列を示す。
［配列番号：４］
マウスメタスチン前駆体（Ａ）をコードするＤＮＡの塩基配列を示す。形質転換体エシェリヒア・コリ（Escherichia coli）ＤＨ１０Ｂ／ｐＣＭＶ−ｍＫｉＳＳ−１に保持されるプラスミドｐＣＭＶ−ｍＫｉＳＳ−１に含まれる塩基配列である。
［配列番号：５］
マウスメタスチン前駆体（Ｂ）のアミノ酸配列を示す。
［配列番号：６］
マウスメタスチン前駆体（Ｂ）をコードするＤＮＡの塩基配列を示す。形質転換体エシェリヒア・コリ（Escherichia coli）ＤＨ５α／ｐＣＲ２．１−ｍＫｉＳＳ−１．４Ａに保持されるプラスミドｐＣＲ２．１−ｍＫｉＳＳ−１．４Ａに含まれる塩基配列である。
［配列番号：７］
ラット由来メタスチン前駆体のアミノ酸配列を示す。
［配列番号：８］
ラットメタスチン前駆体をコードするＤＮＡの塩基配列を示す。
［配列番号：９］
ヒトＯＴ７Ｔ１７５（メタスチン受容体）のアミノ酸配列を示す。
［配列番号：１０］
ヒトＯＴ７Ｔ１７５（メタスチン受容体）をコードするＤＮＡの塩基配列を示す。
［配列番号：１１］
ラットＯＴ７Ｔ１７５（メタスチン受容体）のアミノ酸配列を示す。
［配列番号：１２］
ラットＯＴ７Ｔ１７５（メタスチン受容体）をコードするＤＮＡの塩基配列を示す。
［配列番号：１３］
マウスＯＴ７Ｔ１７５（メタスチン受容体）のアミノ酸配列を示す。
［配列番号：１４］
マウスＯＴ７Ｔ１７５（メタスチン受容体）をコードするＤＮＡの塩基配列を示す。
［配列番号：１５］
ヒトメタスチン１５（４０−５４）のアミノ酸配列を示す。
［配列番号：１６］
ヒトメタスチン１０（４５−５４）（ＭＳ１０）のアミノ酸配列を示す。
［配列番号：１７］
ヒトメタスチン９（４６−５４）のアミノ酸配列を示す。
［配列番号：１８］
ヒトメタスチン８（４７−５４）のアミノ酸配列を示す。
［配列番号：１９］
ヒトメタスチン１５（４０−５４）をコードするＤＮＡの塩基配列を示す。
［配列番号：２０］
ヒトメタスチン１０（４５−５４）をコードするＤＮＡの塩基配列を示す。
［配列番号：２１］
ヒトメタスチン９（４６−５４）をコードするＤＮＡの塩基配列を示す。
［配列番号：２２］
ヒトメタスチン８（４７−５４）をコードするＤＮＡの塩基配列を示す。
【０１２２】
本発明において、Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2（配列番号：１６）をメタスチン１０（Metastin10）、すなわちMS10と表記する。
後述する実施例において、MS10のＮ末端のTyrの位置を１位、Ｃ末端のPheの位置を１０位と数える。
Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2
1   2   3   4   5   6   7   8   9   10
例えば、化合物番号79（実施例１）の[Hph10]MS10はMS10のＣ末端（１０位）のPheがHphに置換されたペプチドであることを意味する。
例えば、化合物番号４のdes(1)-MS10はＮ末端（１位）のTyrを欠失させたペプチドであることを意味する。
例えば、化合物番号53のdes(1-3)-Fmoc-MS10はＮ末端（１〜３位）のTyr-Asn-Trpを欠失させ、４位のAsnのアミノ基にFmocを修飾したペプチドであることを意味する。
【０１２３】
製剤例１：
(1)化合物番号550                             １０.０mg
(2)乳糖                                      ６０.０mg
(3)コーンスターチ                            ３５.０mg
(4)ゼラチン                                    ３.０mg
(5)ステアリン酸マグネシウム                    ２.０mg
化合物番号550  １０.０mgと乳糖６０.０mg及びコーンスターチ３５.０mgの混合物を１０％ゼラチン水溶液０.０３ml（ゼラチンとして３.０mg）を用い、１mmメッシュの篩を通して顆粒化した後、４０℃で乾燥し再び篩過する。かくして得られる顆粒をステアリン酸マグネシウム２.０mgと混合し、圧縮する。得られる中心錠を、蔗糖，二酸化チタン，タルク及びアラビアゴムの水懸液による糖衣でコーティングする。コーティングが施された錠剤をミツロウで艶出してコート錠を得る。
【０１２４】
製剤例２：
(1)化合物番号550                             １０.０mg
(2)乳糖                                      ７０.０mg
(3)コーンスターチ                            ５０.０mg
(4)可溶性デンプン                              ７.０mg
(5)ステアリン酸マグネシウム                    ３.０mg
化合物番号550  １０.０mgとステアリン酸マグネシウム３.０mgを可溶性デンプンの水溶液０.０７ml（可溶性デンプンとして７.０mg）で顆粒化した後、乾燥し、乳糖７０.０mg及びコーンスターチ５０.０mgと混合する。混合物を圧縮して錠剤を得る。
【０１２５】
製剤例３：
(1)化合物番号550                               ５.０mg
(2)食塩                                      ２０.０mg
(3)蒸留水                                  全量２mlとする
化合物番号550  ５.０mg及び食塩２０.０mgを蒸留水に溶解させ、水を加えて全量２.０mlとする。溶液をろ過し、無菌条件下に２mlのアンプルに充填する。アンプルを滅菌した後、密封し注射用溶液を得る。
【０１２６】
製剤例４：
(1)化合物番号723                             １０.０mg
(2)乳糖                                      ６０.０mg
(3)コーンスターチ                            ３５.０mg
(4)ゼラチン                                    ３.０mg
(5)ステアリン酸マグネシウム                    ２.０mg
化合物番号723  １０.０mgと乳糖６０.０mg及びコーンスターチ３５.０mgの混合物を１０％ゼラチン水溶液０.０３ml（ゼラチンとして３.０mg）を用い、１mmメッシュの篩を通して顆粒化した後、４０℃で乾燥し再び篩過する。かくして得られる顆粒をステアリン酸マグネシウム２.０mgと混合し、圧縮する。得られる中心錠を、蔗糖，二酸化チタン，タルク及びアラビアゴムの水懸液による糖衣でコーティングする。コーティングが施された錠剤をミツロウで艶出してコート錠を得る。
【０１２７】
製剤例５：
(1)化合物番号723                             １０.０mg
(2)乳糖                                      ７０.０mg
(3)コーンスターチ                            ５０.０mg
(4)可溶性デンプン                              ７.０mg
(5)ステアリン酸マグネシウム                    ３.０mg
化合物番号723  １０.０mgとステアリン酸マグネシウム３.０mgを可溶性デンプンの水溶液０.０７ml（可溶性デンプンとして７.０mg）で顆粒化した後、乾燥し、乳糖７０.０mg及びコーンスターチ５０.０mgと混合する。混合物を圧縮して錠剤を得る。
【０１２８】
製剤例６：
(1)化合物番号723                               ５.０mg
(2)食塩                                      ２０.０mg
(3)蒸留水                                  全量２mlとする
化合物番号723  ５.０mg及び食塩２０.０mgを蒸留水に溶解させ、水を加えて全量２.０mlとする。溶液をろ過し、無菌条件下に２mlのアンプルに充填する。アンプルを滅菌した後、密封し注射用溶液を得る。
【０１２９】
製剤例７：
乳酸・グリコール酸重合体（乳酸／グリコール酸＝７５／２５、重量平均分子量Ｍｗ；７，８００、数平均分子量Ｍｎ；３，４００、Ｍｗ／Ｍｎ比；２．３）（和光純薬工業株式会社製）４０９．８０ｇをジクロロメタン７５７．７６ｇで溶解した。この溶液７９５．４５ｇを量り取り、化合物番号723  ３５．１０ｇを３０．６０ｇの蒸留水に溶解した水溶液と混合し、ＲＯＢＯＭＩＸ（特殊機化製）を用いて乳化しＷ／Ｏ乳化物を形成した（回転数約１０，０００ｒｐｍ、１ｍｉｎ）。次いでこのＷ／Ｏ乳化物を約１０℃に冷却後、予め約１８℃に温調しておいた０．１％（ｗ／ｗ）ポリビニルアルコール（ＥＧ−４０、日本合成化学製）水溶液５０リットル中に注入し、ＨＯＭＯＭＩＣ  ＬＩＮＥ  ＦＬＯＷ（特殊機化製）を用いて二次乳化しＷ／Ｏ／Ｗ乳化物とした（タービン回転数約７，０００ｒｐｍ、循環ポンプ回転数約２０００ｒｐｍ）。このＷ／Ｏ／Ｗ乳化物を約３時間撹拌（水中乾燥工程）し、７５μｍの標準篩を用いて篩過し、次いで遠心機（Ｈ−６００Ｓ，コクサン製）を用いて連続的にマイクロスフェアを遠心分離して捕集した（回転数約２，０００ｒｐｍ、流量約５５０ｍｌ／ｍｉｎ）。捕集されたマイクロスフェアは少量の蒸留水に再分散し、９０μｍの標準篩を用いて篩過した後、マンニトール４２．４３６ｇを添加し、凍結乾燥機（ＤＦＭ−０５Ａ−Ｓ，ＵＬＶＡＣ）で凍結乾燥してマイクロカプセル粉末を得た。得られたマイクロカプセル粉末の化合物番号723含量は８．２％であった。
【０１３０】
製剤例８：
乳酸・グリコール酸重合体（乳酸／グリコール酸＝７５／２５、重量平均分子量Ｍｗ；１０，３００）（和光純薬工業株式会社製）１２６３．２ｇをジクロロメタン２１８４．０ｇで溶解した。この溶液２５２５．６ｇを量り取り、化合物番号550  ２７３．３４ｇを酢酸８４０．０ｇとメタノール２８０．０ｇの混液に溶解した溶液と混合し油相とした。次いでこの油相を約１０℃に冷却後、予め約１８℃に温調しておいた０．１％（ｗ／ｗ）ポリビニルアルコール（ＥＧ−４０、日本合成化学製）水溶液２００リットル中に注入し、  ＨＯＭＯＭＩＣ  ＬＩＮＥ  ＦＬＯＷ（特殊機化製）を用いて乳化しＯ／Ｗ乳化物とした（タービン回転数約７，０００ｒｐｍ、循環ポンプ回転数約２，５００ｒｐｍ）。このＯ／Ｗ乳化物を約３時間撹拌（水中乾燥工程）し、７５μｍの標準篩を用いて篩過し、次いで遠心機（Ｈ−１００２特型，コクサン製）を用いて連続的にマイクロスフェアを遠心分離して捕集した（回転数約２，０００ｒｐｍ、流量約６００ｍｌ／ｍｉｎ）。捕集されたマイクロスフェアは少量の蒸留水に再分散し、９０μｍの標準篩を用いて篩過した後、マンニトール１６８．５１ｇを添加し、凍結乾燥機（ＲＬ−４０２ＢＳ，共和真空製）で凍結乾燥してマイクロカプセル粉末を得た。得られたマイクロカプセル粉末の化合物番号550含量は１６．７％であった。
【０１３１】
試験例１：
Dunning R3327-G細胞はアンドロゲン感受性のラット前立腺癌細胞株である。Dunning R3327-G細胞を睾丸摘出済みのCopenhagenラットに移植し、化合物番号550又は化合物番号723によるアンドロゲン非依存的な抗腫瘍作用を検討した。
10週齢の睾丸摘出済み雄性Copenhagenラット皮下にR3327-G細胞を7×106 個移植した。移植50日後の腫瘍体積を基に群分けし、化合物番号550の50 nmol/kg/W、化合物番号723の50 nmol/kg/W、溶媒投与群に割り振った（各群10匹）。投与量は投与開始日の平均体重を基に算出した。投与にはALZETポンプを使用し、背部皮下に移植した。細胞移植後 50、65、71、78、91、102日後（投与開始後0、15、21、28、41、52日後）に腫瘍径を測定した。腫瘍体積（mm3）は長径×短径2÷2で算出した。試験期間中の死亡又は安楽死処分により、投与開始後52日（移植後102日）の匹数は、溶媒投与群が６匹、化合物番号723投与群が７匹となった。
結果を図１に示す。投与開始後52日において化合物番号550および化合物番号723の50 nmol/kg/W 投与は有意な抗腫瘍作用を示した。化合物番号550および化合物番号723がホルモン非依存的な前立腺癌治療に有用であることが分かった。
【０１３２】
試験例２：
ヒト前立腺がん細胞株VCaPを用いたメタスチンペプチド誘導体の増殖抑制作用の評価
化合物番号723について、ヒト前立腺がん細胞株VCaP（CRL-2876、American Type Culture Collection）のアンドロゲン非依存性増殖に対する抑制作用を評価した。評価には、3次元培養状態のVCaP（スフェロイド）を用いた。具体的には、まず、VCaPを1.5×106 cells/mLになるように10％ FCS（Cat. No. 171012、Cell Culture Bioscience）を含むDMEM培地（Ref. No. 11995、Invitrogen）に懸濁し、得られる懸濁液を20 μLずつ組織培養ディッシュ（Ref. No. 353003、FALCON）の蓋にスポットしてHanging drop cultureを行った（3×104 cells/drop）。乾燥を防ぐため、培養ディッシュには10 mLのDPBS（Ref. No. 14190、Invitrogen）を加えた。37℃、5％CO2および加湿条件下で10日間培養を行った後、先端をカットしたピペットチップを用いて、各Drop内に形成されたスフェロイドを一つずつ低接着性・U底の96 wellプレート（MS-0096S、SUMITOMO BAKELITE）に移し、さらに3日間培養を行った。3日後に培地を10％ DCC-FCS（dextran-coated charcoal処理を行ったFCS。以下同様。）を含むPhenol red free DMEM培地（Ref. No. 21063、Invitrogen）に交換した。
なお、上記DCC-FCSは、25 gのcharcoal（C-3345、SIGMA）と250 mgのT70 dextran（17-0280-2、Pharmacia）を500 mLのDPBSに加えてオートクレーブ滅菌して得られる懸濁液の25 mLを、500 mLのFCSに加え、45℃で30分間振とう後に4℃、1700 ×gで30分間遠心して得た上清をろ過滅菌して調製した。
培地交換直後から、化合物番号723による処理を開始した。まず、Phenol red free DMEM培地に化合物番号723を溶解して、1 mMの化合物番号723溶液を得た。この化合物番号723溶液を、10％ DCC-FCSを含むPhenol red free DMEMで希釈し、8日間、毎日12時間ごとに、化合物番号723の最終濃度が１μMとなるように培養液に添加した。また、対照群では、Phenol red free DMEM培地を化合物723溶液と同様に10％ DCC-FCSを含むPhenol red free DMEMで希釈し、添加した。
化合物番号723による処理開始から9日目に、CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay（Promega）を用い、細胞由来ATPによる化学発光を測定することにより、細胞増殖を定量した。発光強度の測定には、Wallac 1420 ARVO MX/Light（Parkin Elmer）を用いた。結果を以下に示す。
発光強度
対        照        564458 ± 27628
化合物番号723       507191 ± 73146  *
*; p = 0.00653（n = 18、スチューデントt検定）  上記から明らかなように、化合物番号723は、ヒト前立腺がん細胞のアンドロゲン非依存性細胞増殖を有意に低下させた。
【０１３３】
試験例３：
ヒト前立腺がん細胞株22Rv1を用いたメタスチンペプチド誘導体の増殖抑制作用の評価
化合物番号723について、アンドロゲン非依存性ヒト前立腺がん細胞株22Rv1（CRL-2505、American Type Culture Collection）に対する増殖抑制作用を評価した。評価には、3次元培養状態のVCaP（スフェロイド）を用いた。具体的には、まず、22Rv1細胞を1.5×105 cells/mLになるように10％ FCS（Cat. No. 171012、Cell Culture Bioscience）を含むRPMI1640培地（Ref. No. 22400、Invitrogen）に懸濁し、得られる懸濁液を20 μLずつ組織培養ディッシュ（Ref. No. 353003、FALCON）の蓋にスポットしてHanging drop cultureを行った（3×103 cells/drop）。乾燥を防ぐため、培養ディッシュには10 mLのDPBS（Ref. No. 14190、Invitrogen）を加えた。37℃、5％CO2および加湿条件下で10日間培養を行った後、先端をカットしたピペットチップを用いて、各Drop内に形成されたスフェロイドを一つずつ低接着性・U底の96 wellプレート（MS-0096S、SUMITOMO BAKELITE）に移し、さらに3日間培養を行った。3日後に培地を10％ DCC-FCS（dextran-coated charcoal処理を行ったFCS）を含むPhenol red free RPMI1640培地（Ref. No. 11835、Invitrogen）に交換した。
なお、上記DCC-FCSは、25 gのcharcoal（C-3345、SIGMA）と250 mgのT70 dextran（17-0280-2、Pharmacia）を500 mLのDPBSに加えてオートクレーブ滅菌して得られる懸濁液の25 mLを、500 mLのFCSに加え、45℃で30分間振とう後に4℃、1700 ×gで30分間遠心して得られる上清を、ろ過滅菌して調製した。
培地交換直後から、化合物番号723による処理を開始した。まず、Phenol red free DMEM培地（Ref. No. 21063、Invitrogen）に化合物番号723を溶解して、1 mMの化合物番号723溶液を得た。この化合物番号723溶液を、10％ DCC-FCSを含むPhenol red free RPMI1640で希釈し、8日間、毎日12時間ごとに、化合物番号723の最終濃度が1 μMとなるように培養液に添加した。また、対照群では、Phenol red free DMEM培地を化合物番号723溶液と同様に10％ DCC-FCSを含むPhenol red free DMEMで希釈し、添加した。
化合物番号723による処理開始から9日目に、CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay（Promega）を用い、細胞由来ATPによる化学発光を測定することにより、細胞増殖を定量した。発光強度の測定には、Wallac 1420 ARVO MX/Light（Parkin Elmer）を用いた。結果を以下に示す。
発光強度
対          照      483469 ± 55917
化合物番号723       401291 ± 40565  *
*; p = 0.00003（n = 18、スチューデントt検定）  上記から明らかなように化合物番号723は、アンドロゲン非存在下で、アンドロゲン非依存性ヒト前立腺がん細胞の細胞増殖を有意に低下させた。
【０１３４】
試験例４：
雄性ラットDU145担癌モデルにおけるメタスチンペプチド誘導体の抗腫瘍活性の評価
化合物番号550および化合物番号723の雄性ラットDU145担癌モデルにおける抗腫瘍活性を評価した。具体的にはDU145 (アンドロゲン不応株、GPR54高発現株、ATCC) 1×106細胞/100μL懸濁液と基底膜マトリックス：マトリゲル（商品名、BD Biosciences）100μLを混合し、得られた混合物を、エーテル麻酔した生後7週齢のF344/NJcl-rnu/rnu雄性ラット（日本クレア）の腹部皮下に移植した。移植後10日後、皮下腫瘍体積が200mm3に到達したラットをＡ群〜Ｄ群の4群（各群10匹）に分けた。各群において、ラットをエーテル麻酔後、Ａ群には製剤例8で得られたマイクロカプセル粉末の分散媒懸濁液（分散媒1mlあたりマイクロカプセル粉末10mgを含有）約2ml（化合物番号550の投与量：10mg/kg体重）、Ｂ群には製剤例7で得られたマイクロカプセル粉末の分散媒懸濁液（分散媒1mlあたりマイクロカプセル粉末1mgを含有）約0.2ml（化合物番号723の投与量：1mg/kg体重）、Ｃ群には製剤例7で得られたマイクロカプセル粉末の分散媒懸濁液（分散媒1mlあたりマイクロカプセル粉末1mgを含有）約2ml（化合物番号723の投与量：10mg/kg体重）を、それぞれ皮下注射した。ここで、分散媒とは、D-マンニトール、カルメロースナトリウムおよびポリソルベート80を注射用水に懸濁して得られる懸濁液で、懸濁液1 mlあたり、D-マンニトール(50mg)、カルメロースナトリウム(5mg)、ポリソルベート80(1mg)を含有する。
一方、Ｄ群は外科的に去勢し、これを陰性コントロール群とした。Ａ群〜Ｄ群のラットを、通常の飼育条件にて飼育し、DU145細胞移植後74日後に腫瘍体積（長径×短径×短径/2）測定した。なお、Ａ群〜Ｃ群においては、DU145細胞移植後30日後、および60日後にも、前記と同様にして、化合物番号550または化合物番号723を投与した。結果を図2に示す。本試験により、化合物番号550および化合物番号723が、外科的去勢以上の抗腫瘍効果を示すことが明らかとなった。
【産業上の利用可能性】
【０１３５】
本発明のアンドロゲン非依存性癌（好ましくは前立腺癌）の予防・治療剤は、臨床の現場で問題となっているアンドロゲン非依存性前立腺癌の患者に投与することができ、有用である。また、本発明の医薬は、本発明の化合物と併用薬物とを組み合わせてなるものであり、特に、前立腺癌、アンドロゲン非依存性癌（好ましくは前立腺癌）の予防・治療剤として有用である。また本発明の医薬は、治療薬に対する耐性を生じた癌の患者に投与するために有用である。  
【配列表フリーテキスト】
【０１３６】
配列番号：１５  Ｃ末端がアミド化している。
配列番号：１６  Ｃ末端がアミド化している。
配列番号：１７  Ｃ末端がアミド化している。
配列番号：１８  Ｃ末端がアミド化している。
【図１】
2012513982.tif 000021
【図２】
2012513982.tif 000022
【配列表】
2012513982000001.app
【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年8月30日(2011.8.30)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２３】
製剤例１：
(1)化合物番号550                            １０.０mg
(2)乳糖                                      ６０.０mg
(3)コーンスターチ                            ３５.０mg
(4)ゼラチン                                    ３.０mg
(5)ステアリン酸マグネシウム                    ２.０mg
化合物番号550  １０.０mgと乳糖６０.０mg及びコーンスターチ３５.０mgの混合物を１０％ゼラチン水溶液０.０３ml（ゼラチンとして３.０mg）を用い、１mmメッシュの篩を通して顆粒化した後、４０℃で乾燥し再び篩過した。かくして得られる顆粒をステアリン酸マグネシウム２.０mgと混合し、圧縮した。得られる中心錠を、蔗糖，二酸化チタン，タルク及びアラビアゴムの水懸液による糖衣でコーティングした。コーティングが施された錠剤をミツロウで艶出してコート錠を得た。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２４】
製剤例２：
(1)化合物番号550                            １０.０mg
(2)乳糖                                      ７０.０mg
(3)コーンスターチ                            ５０.０mg
(4)可溶性デンプン                              ７.０mg
(5)ステアリン酸マグネシウム                    ３.０mg
化合物番号550  １０.０mgとステアリン酸マグネシウム３.０mgを可溶性デンプンの水溶液０.０７ml（可溶性デンプンとして７.０mg）で顆粒化した後、乾燥し、乳糖７０.０mg及びコーンスターチ５０.０mgと混合した。混合物を圧縮して錠剤を得た。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２５】
製剤例３：
(1)化合物番号550                              ５.０mg
(2)食塩                                      ２０.０mg
(3)蒸留水                                  全量２mlとする
化合物番号550  ５.０mg及び食塩２０.０mgを蒸留水に溶解させ、水を加えて全量２.０mlとした。溶液をろ過し、無菌条件下に２mlのアンプルに充填した。アンプルを滅菌した後、密封し注射用溶液を得た。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２６】
製剤例４：
(1)化合物番号723                            １０.０mg
(2)乳糖                                      ６０.０mg
(3)コーンスターチ                            ３５.０mg
(4)ゼラチン                                    ３.０mg
(5)ステアリン酸マグネシウム                    ２.０mg
化合物番号723  １０.０mgと乳糖６０.０mg及びコーンスターチ３５.０mgの混合物を１０％ゼラチン水溶液０.０３ml（ゼラチンとして３.０mg）を用い、１mmメッシュの篩を通して顆粒化した後、４０℃で乾燥し再び篩過した。かくして得られる顆粒をステアリン酸マグネシウム２.０mgと混合し、圧縮した。得られる中心錠を、蔗糖，二酸化チタン，タルク及びアラビアゴムの水懸液による糖衣でコーティングした。コーティングが施された錠剤をミツロウで艶出してコート錠を得た。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２７】
製剤例５：
(1)化合物番号723                            １０.０mg
(2)乳糖                                      ７０.０mg
(3)コーンスターチ                            ５０.０mg
(4)可溶性デンプン                              ７.０mg
(5)ステアリン酸マグネシウム                    ３.０mg
化合物番号723  １０.０mgとステアリン酸マグネシウム３.０mgを可溶性デンプンの水溶液０.０７ml（可溶性デンプンとして７.０mg）で顆粒化した後、乾燥し、乳糖７０.０mg及びコーンスターチ５０.０mgと混合した。混合物を圧縮して錠剤を得た。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２８】
製剤例６：
(1)化合物番号723                              ５.０mg
(2)食塩                                      ２０.０mg
(3)蒸留水                                  全量２mlとする
化合物番号723  ５.０mg及び食塩２０.０mgを蒸留水に溶解させ、水を加えて全量２.０mlとした。溶液をろ過し、無菌条件下に２mlのアンプルに充填した。アンプルを滅菌した後、密封し注射用溶液を得た。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１３０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１３０】
製剤例８：
乳酸・グリコール酸重合体（乳酸／グリコール酸＝７５／２５、重量平均分子量Ｍｗ；１０，３００）（和光純薬工業株式会社製）１２６３．２ｇをジクロロメタン２１８４．０ｇで溶解した。この溶液２５２５．６ｇを量り取り、化合物番号550  ２７３．３４ｇを酢酸８４．００ｇとメタノール２８０．０ｇの混液に溶解した溶液と混合し油相とした。次いでこの油相を約１０℃に冷却後、予め約１８℃に温調しておいた０．１％（ｗ／ｗ）ポリビニルアルコール（ＥＧ−４０、日本合成化学製）水溶液２００リットル中に注入し、  ＨＯＭＯＭＩＣ  ＬＩＮＥ  ＦＬＯＷ（特殊機化製）を用いて乳化しＯ／Ｗ乳化物とした（タービン回転数約７，０００ｒｐｍ、循環ポンプ回転数約２，５００ｒｐｍ）。このＯ／Ｗ乳化物を約３時間撹拌（水中乾燥工程）し、７５μｍの標準篩を用いて篩過し、次いで遠心機（Ｈ−１００２特型，コクサン製）を用いて連続的にマイクロスフェアを遠心分離して捕集した（回転数約２，０００ｒｐｍ、流量約６００ｍｌ／ｍｉｎ）。捕集されたマイクロスフェアは少量の蒸留水に再分散し、９０μｍの標準篩を用いて篩過した後、マンニトール１６８．５１ｇを添加し、凍結乾燥機（ＲＬ−４０２ＢＳ，共和真空製）で凍結乾燥してマイクロカプセル粉末を得た。得られたマイクロカプセル粉末の化合物番号550含量は１６．７％であった。
【国際調査報告】
2012513982.tif 000023
2012513982.tif 000024
2012513982.tif 000025
2012513982.tif 000026